DE202016000224U1 - Wasser-in-Öl-Emulsion - Google Patents
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Abstract
Wasser-in-Öl-Emulsion umfassend a) eine disperse/innere Wasserphase umfassend eine α-Hydroxy-C2-C6-carbonsäure; b) eine kontinuierliche/äußere Ölphase und c) ein Emulgatorsystem umfassend Polyglyceryl-3-polyricinoleat, Sorbitanoleat und Saccharosepolystearat, wobei die Emulsion einen pH-Wert von 1 bis 5 aufweist.
Description
- Die vorliegende Erfindung betrifft eine Wasser-in-Öl-Emulsion und deren Verwendung als Hautpflegeprodukt, insbesondere als Kosmetikum und als (dermatologisches) Arzneimittel besonders für die ältere Haut.
- Der pH-Wert der Haut ist für die physiologischen Hautfunktionen von entscheidender Wichtigkeit. Es ist bekannt, dass der pH-Wert von älterer ebenso wie von erkrankter Haut im Vergleich zur jungen und gesunden Haut erhöht ist (d. h. die Azidität auf der Hautoberfläche und/oder im Stratum Corneum ist verringert) und so die physiologischen Hautfunktionen beeinträchtigt werden können. Um diesem Problem zu begegnen, wurde vorgeschlagen, Hautpflegeprodukte für die ältere Haut mit einem niedrigeren pH-Wert zu formulieren. Es wird angenommen, dass dadurch der altersbedingte Anstieg des pH-Wertes der Haut wieder normalisiert und die physiologischen Hautfunktionen erhalten werden können (Schreml et al., EMJ Dermatol. 2014; 2: 86–94).
- Da die ältere Haut zudem leichter Feuchtigkeit verliert als junge Haut, werden Hautpflegeprodukten für die ältere Haut feuchtigkeitsspendende Bestandteile zugesetzt, um so der Dehydratation bzw. Austrocknung der Haut vorzubeugen. Eine besonders geeignete Maßnahme ist dabei die Formulierung der Produkte in Form von Wasser-in-Öl-Emulsionen (W/O), da diese in der Regel eine deutlich längere feuchtigkeitsspendende Wirkung in der Haut als Öl-in-Wasser-Emulsionen (O/W) aufweisen (Daniels et al., Galenik der Dermatika – Grundlagen, Eigenschaften, Freisetzung; J. Dtsch Dermatol Ges 2007; 5: 367–383).
- Allerdings weisen W/O-Emulsionen grundsätzlich einige Nachteile gegenüber O/W-Emulsionen auf. So setzen sie die in der inneren Wasserphase befindlichen und den pH-Wert der Haut letztendlich beeinflussenden Protonen (H+) theoretisch langsamer frei als O/W-Emulsionen, bei denen sich die Protonen in der äußeren/kontinuierlichen Phase befinden. Für die oben erwähnten potentiellen Hautpflegeprodukte mit niedrigerem pH zur Behandlung der älteren Haut, mit denen eine schnelle und deutliche Senkung des pH-Wertes erwünscht ist, sollte folglich eine O/W-Emulsion deutlich besser geeignet sein als eine W/O-Emulsion. Darüber hinaus sind die W/O-Emulsionen im Vergleich zu O/W-Formulierungen in der Regel weniger stabil, insbesondere bei niedrigen pH-Werten. Das Problem liegt dabei unter anderem in der unzureichenden Stabilität der herkömmlichen Emulgatorsysteme unter sauren Bedingungen. Viele Emulgatoren sind bei niedrigen pH-Werten nicht hydrolysebeständig, was zum einen die Emulgatorwirkung vermindert und zum anderen unerwünschte Nebenprodukte liefern kann.
- Es bestand daher ein Bedarf an der Bereitstellung einer auch bei niedrigen pH-Werten stabilen W/O-Emulsion, die den pH-Wert der Haut schnell und deutlich senken kann und als nachhaltig feuchtigkeitsspendendes Hautpflegeprodukt zur Behandlung von älterer oder erkrankter Haut geeignet ist.
- Die der vorliegenden Erfindung zugrundeliegende Aufgabe bestand somit in der Bereitstellung einer im sauren pH-Bereich stabilen W/O-Emulsion, die die alters- oder krankheitsbedingt gestörten Hautfunktionen wirksam wiederherstellt.
- Diese Aufgabe wurde überraschend gemäß dem Gegenstand der vorliegenden Erfindung gelöst.
- Die vorliegende Erfindung betrifft eine Wasser-in-Öl-Emulsion (allgemein auch als W/O-Emulsion bezeichnet), die eine disperse (bzw. innere) Wasserphase, eine kontinuierliche (bzw. äußere) Ölphase und ein spezifisches Emulgatorsystem enthält. Ein essentieller Bestandteil der erfindungsgemäßen Emulsion ist ferner eine α-Hydroxy-C2-C6-carbonsäure, die löslichkeitsbedingt vornehmlich in der Wasserphase vorliegt und die den pH-Wert der Emulsion erfindungsgemäß auf 1 bis 5 einstellt. Das spezifische Emulgatorsystem umfasst im Wesentlichen drei Bestandteile, nämlich Polyglyceryl-3-polyricinoleat, Sorbitanoleat und Saccharosepolystearat und deren Derivate.
- Es hat sich überraschend herausgestellt, dass die erfindungsgemäße W/O-Emulsion eine außerordentlich gute Stabilität bei niedrigen pH-Werten zeigt, was auf das spezifische Emulgatorsystem zurückgeführt wird. Gleichzeitig kann mit der erfindungsgemäßen W/O-Emulsion der pH-Wert sowohl auf der Haut (pHSS) als auch im Stratum corneum (pHSC) wirksam abgesenkt werden. Dadurch erlaubt die erfindungsgemäße W/O-Emulsion die effektive Wiederherstellung der physiologischen Eigenschaften (wie der epidermalen Barrierefunktionen und Barriereintegrität) insbesondere von älterer und/oder erkrankter Haut, bei der die Azidität auf der Hautoberfläche und/oder im Stratum corneum verringert ist. Die Absenkung des pH-Wertes auf der Haut und im Stratum corneum erfolgt erfindungsgemäß im Vergleich zu einer entsprechenden Öl-in-Wasser-Emulsion (O/W) für den Fachmann unerwartet schnell und deutlich. Im Ergebnis hat sich überraschend gezeigt, dass mit der erfindungsgemäßen W/O-Emulsion eine Vielzahl von medizinischen und kosmetischen Indikationen der Haut wirksam behandelt werden kann.
- Im Folgenden werden die bevorzugten Ausführungsformen der vorliegenden Erfindung näher beschrieben.
- Die Wasserphase der erfindungsgemäßen W/O-Emulsion umfasst hauptsächlich Wasser als Lösungsmittel und gegebenenfalls weitere wasserlösliche/hydrophile Hilfslösungsmittel, wie kurzkettige Alkohole (z. B. Ethanol, Propanol oder Glycerin). Bevorzugt ist Wasser das einzige Lösungsmittel in der Wasserphase. Der Anteil der Wasserphase (d. h. nur das Lösungsmittel, ohne weitere darin gelöste Bestandteile, wie α-Hydroxy-C2-C6-carbonsäure) in der gesamten W/O-Emulsion reicht bevorzugt von 50 bis 80 Gew.-%, besonders bevorzugt von 60 bis 70 Gew.-%, jeweils bezogen auf das Gesamtgewicht der Emulsion.
- Die Ölphase der erfindungsgemäßen W/O-Emulsion kann grundsätzlich sämtliche lipophile Bestandteile enthalten, die dem Fachmann aus herkömmlichen W/O-Emulsionen bekannt sind. Dazu gehören unter anderem die Glyceride (Mono-, Di- und Triglyceride), Fettalkohole, Fettsäureester, Kohlenwasserstoffe, Silikonöle und andere synthetische Öle und Fette. Als erfindungsgemäß geeignete Beispiele genannt werden können verschiedene Pflanzenöle und Pflanzenfette, insbesondere hydrierte Pflanzenöle (wie Olivenöl oder Sonnenblumenkernöl), langkettige Kohlenwasserstoffe (wie Paraffin, Vaseline, Ceresin, Ozokerit oder Isohexadecan) oder Fettsäureester (wie Cetearylisononanoat, Ethylhexylstearat, Decyloleat, Isopropylmyristat, Isopropylpalmitat, Glyerylstearat) und Mischungen daraus. Geeignete Ölphasen können vom Fachmann je nach gewünschter Produktform aus den bekannten Materialien ausgewählt werden. Bevorzugt umfasst die Ölphase erfindungsgemäß jedoch Isohexadecan, besonders bevorzugt in Kombination mit ein oder mehreren Fettsäureestern (wie Cetearylisononanoat, Ethylhexylstearat und/oder Decyloleat) und/oder einem oder mehreren Pflanzenölen bzw. Pflanzenfetten (wie hydrierten Pflanzenölen) und/oder synthetischen Ölen bzw. Fetten (wie Dicaprylylether). Bei Anwesenheit von Isohexadecan in der Ölphase wird erfindungsgemäß eine besonders hohe Stabilität der Emulsion erreicht. Der Anteil der Ölphase (d. h. nur das Lösungsmittel, ohne weitere darin gelöste Bestandteile) in der gesamten W/O-Emulsion reicht bevorzugt von 10 bis 30 Gew.-%, besonders bevorzugt von 15 bis 25 Gew.-%, am meisten bevorzugt 18 bis 20 Gew.-%, jeweils bezogen auf das Gesamtgewicht der Emulsion. Dabei beträgt die Menge allein an Isohexadecan in der Ölphase bevorzugt 1 bis 10 Gew.-%, bevorzugt 5 bis 8 Gew.-%, jeweils bezogen auf das Gesamtgewicht der Emulsion.
- Die erfindungsgemäße W/O-Emulsion enthält ferner eine α-Hydroxy-C2-C6-carbonsäure. Diese dient vornehmlich zum Einstellen des pH-Wertes der Emulsion und letztendlich zur Senkung des pH-Wertes auf der behandelten Haut bzw. im Stratum corneum. Die erfindungsgemäße W/O-Emulsion weist einen pH-Wert von 1 bis 5 auf, vorzugsweise von größer 1 bis kleiner 5, besonders bevorzugt von 2 bis 5, ganz besonders bevorzugt von 2,5 bis 4,5 und noch mehr bevorzugt von 3,5 bis 4,5. Der pH-Wert beträgt am meisten bevorzugt 4. In diesen pH-Bereichen der Emulsion können erfindungsgemäß die besten Resultate hinsichtlich einer schnellen und deutlichen Absenkung des pH-Wertes sowohl auf der behandelten Haut als auch im Stratum corneum bei gleichzeitiger maximaler Stabilität der W/O-Emulsion erzielt werden.
- Die α-Hydroxy-C2-C6-carbonsäure ist erfindungsgemäß bevorzugt eine Fruchtsäure. Diese ist insbesondere ausgewählt aus der Gruppe, bestehend aus Glykolsäure, Milchsäure, Weinsäure, Citronensäure, Ascorbinsäure, Äpfelsäure, und Mischungen davon. Besonders bevorzugt ist Glykolsäure. Übersteigt die Kettenlänge C6, ist eine deutlich verminderte Penetration der Säure in das Stratum corneum zu verzeichnen, wodurch die pH-senkende Wirkung der W/O-Emulsion auf und in der Haut unzureichend wird.
- Die Menge an α-Hydroxy-C2-C6-carbonsäure in der W/O-Emulsion kann vom Fachmann entsprechend dem gewünschten pH-Wert leicht eingestellt werden. Sie beträgt vorzugsweise 0,5 bis 3,0 Gew.-%, bevorzugt 1,0 bis 2,0 Gew.-%, α-Hydroxy-C2-C6-carbonsäure bezogen auf das Gesamtgewicht der Emulsion.
- Die erfindungsgemäße W/O-Emulsion kann weiterhin ein basisches pH-Einstellungsmittel enthalten, vorzugsweise Ammoniumhydroxid. Die Menge richtet sich dabei nach dem exakt gewünschten pH-Wert der Emulsion und kann von dem Fachmann entsprechend eingestellt werden.
- Ein weiterer Bestandteil der erfindungsgemäßen W/O-Emulsion ist das spezifische Emulgatorsystem, das überraschend die hohe Stabilität der Emulsion auch bei niedrigen pH-Werten gewährleistet und gleichzeitig nach Auftragung der Emulsion auf die Haut die schnelle und deutliche Absenkung des pH-Wertes auf der Haut und im Stratum corneum ermöglicht. Das Emulgatorsystem umfasst im Wesentlichen Polyglyceryl-3-polyricinoleat, Sorbitanoleat und Saccharosepolystearat. Dabei sind erfindungsgemäß auch deren Derivate umfasst. Diese drei Bestandteile sind für sich genommen bekannte Substanzen und als solche käuflich erhältlich. Polyglyceryl-3-polyricinoleat (auch Polyglycerin-Polyricinoleat; PGPR; E 476; Dermofeel® PR) ist ein Carbonsäureester eines oligomeren Glycerins mit polymerer Ricinolsäure. Bei Sorbitanoleat (auch Sorbitanmonooleat; SPAN 80) handelt es sich um den Monoester von Ölsäure mit Sorbitan. Saccharosepolystearat ist ein Saccharosefettsäurepolyester der Stearinsäure.
- Die erfindungsgemäße W/O-Emulsion enthält bevorzugt 1,0 bis 5,0 Gew.-% Polyglyceryl-3-polyricinoleat, 2,0 bis 10,0 Gew.-% Sorbitanoleat und 0,5 bis 3,0 Gew.-% Saccharosepolystearat, jeweils bezogen auf das Gesamtgewicht der Emulsion. Besonders bevorzugt enthält die erfindungsgemäße Emulsion 1,0 bis 2,0 Gew.-% Polyglyceryl-3-polyricinoleat, 3,0 bis 5,0 Gew.-% Sorbitanoleat und 1,0 bis 1,5 Gew.-% Saccharosepolystearat, jeweils bezogen auf das Gesamtgewicht der Emulsion. Ganz besonders bevorzugt enthält die erfindungsgemäße Emulsion 1,0 bis 1,5 Gew.-% Polyglyceryl-3-polyricinoleat, 3,0 bis 3,5 Gew.-% Sorbitanoleat und 1,0 bis 1,5 Gew.-% Saccharosepolystearat, jeweils bezogen auf das Gesamtgewicht der Emulsion. Anders ausgedrückt beträgt im Emulgatorsystem das Gewichtsverhältnis von Polyglyceryl-3-polyricinoleat:Sorbitanoleat:Saccharosepolystearat bevorzugt (1,0 bis 1,5):(3,0 bis 3,5):(1,0 bis 1,5), insbesondere 1,5:3,5:1,0. Die erfindungsgemäßen Effekte hinsichtlich Stabilität und pH-Absenkung auf der Haut und im Stratum corneum werden in den bevorzugten Mengenbereichen besonders deutlich erzielt. Das ist insofern überraschend, da die Mengen im Vergleich zu herkömmlich eingesetzten Emulgatoren niedrig sind. Ferner war auch nicht vorhersehbar, dass mit den bevorzugt verwendeten Verhältnissen der drei Bestandteile des Emulgatorsystems eine besonders hohe Stabilität bei gleichzeitig wirksamer Absenkung des pH-Wertes der Haut zu erzielen ist. Bevorzugt besteht das Emulgatorsystem aus Polyglyceryl-3-polyricinoleat, Sorbitanoleat und Saccharosepolystearat, d. h. die erfindungsgemäße W/O-Emulsion enthält bevorzugt außer diesen drei Bestandteilen keinen weiteren Emulgator.
- Die erfindungsgemäßen W/O-Emulsionen können außerdem übliche medizinische und kosmetische Zusätze enthalten. Dazu gehören insbesondere Antioxidantien, Konservierungsmittel, Stabilisatoren, Emollients und Parfum. Antioxidantien sind beispielsweise Tocopherol oder Tocopherolacetat, insbesondere Tocopherol. Stabilisatoren sind beispielsweise Magnesiumsulfat, Acrylatpolymere, Carbomere, Stärken und Xanthangummi. Geeignete Erweichungsmittel sind Alkylpalmitatverbindungen (z. B. Isopropylpalmitat) sowie Paraffin und Isoparaffine. Ebenfalls enthalten sein können Puffersysteme wie Citronensäure und Natriumcitrat.
- Die erfindungsgemäße W/O-Emulsion kann mit Hilfe von für W/O-Emulsionen üblichen Herstellungsverfahren hergestellt werden. Beispielweise können die Ölphase und die Wasserphase unabhängig voneinander erhitzt und anschließend miteinander vermischt werden. Vor dem Mischen können die weiteren Bestandteile (d. h. das Emulgatorsystem, die α-Hydroxy-C2-C6-carbonsäure und, sofern vorhanden, die weiteren Zusätze) der Ölphase und/oder der Wasserphase zugegeben werden. Alternativ können die beiden Phasen auch erst gemischt werden, bevor die weiteren Bestandteile zugesetzt werden. Bevorzugt wird das Emulgatorsystem vor dem Mischen der Ölphase zugegeben, und die α-Hydroxy-C2-C6-carbonsäure wird üblicherweise der Wasserphase zugegeben. Für die Herstellung typische Temperaturen sind 40 bis 95°C, bevorzugt 80 bis 90°C. Das Mischen erfolgt in einem Homogenisator üblicherweise innerhalb von 5 bis 25 Minuten bei einer Rührgeschwindigkeit von 300 bis 2000 U/min. Anschließend wird die Emulsion auf Raumtemperatur abgekühlt.
- Die erfindungsgemäße W/O-Emulsion kann als Arzneimittel, vorzugsweise als dermatologisches Mittel, als Medizinprodukt und/oder als Kosmetikum verwendet werden.
- Dabei führt die erfindungsgemäße Verwendung zu einer deutlichen Verbesserung der epidermalen Barrierefunktionen und der epidermalen Barriereintegrität, zur Verbesserung des Erscheinungsbildes der Haut und der Erhöhung des Feuchtigkeitsgehalts der Haut. Das geht einher mit einer Steigerung der Kohäsion des Stratum corneum und der Homöostase der Hautbarriere und resultiert schließlich in einem verbesserten Schutz vor Infektionen (mikrobiellen Erkrankungen).
- Bei medizinischer Verwendung ist erfindungsgemäß sowohl die therapeutische als auch die prophylaktische Behandlung von Hauterkrankungen umfasst. Bei den Erkrankungen handelt es sich bevorzugt um mikrobielle Hautinfektionen, Hautentzündungen, raue Haut, trockene Haut, Hautirritationen, Juckreiz, Pruritus, Allergien, Psoriasis, psoriatische Arthritis, Ekzeme, Scleroderma, atopische Dermatitis, Kontaktdermatitis, systemischen Lupus erythematosus, Alopecia areata, Akne und Anfälligkeit gegenüber Kontaktallergien.
- Die nicht-therapeutische (d. h. kosmetische) Verwendung umfasst insbesondere die Behandlung von kosmetischen Indikationen der Haut, insbesondere ausgewählt aus rauer Haut, trockener Haut, Hautirritationen, Juckreiz und Pruritus, sowie die Vorbeugung von Hautinfektionen und die Verminderung der Anfälligkeit gegenüber Kontaktallergien.
- Die erfindungsgemäße W/O-Emulsion kann in verschiedenen medizinischen (dermatologischen) und/oder kosmetischen Produktformen vorliegen. Grundsätzlich ist sie geeignet für Rinse-off- oder Leave-on-Produkte. Bevorzugt sind Leave-on Produkte. Eine geeignete Produktform ist beispielsweise eine Creme, Lotion, Salbe, Make-up, Mascara oder Lippenstift, insbesondere eine Gesichtscreme und eine Körperlotion.
- Die bevorzugte Anwendung der erfindungsgemäßen W/O-Emulsion richtet sich nach der spezifischen Produktform und der zu behandelnden medizinischen bzw. kosmetischen Indikation. Besonders bevorzugt ist die topische Auftragung insbesondere auf die Haare, die Haut und/oder die Schleimhäute, am meisten bevorzugt auf die (Gesichts-)Haut. Die Häufigkeit der Anwendung richtet sich nach Art und Schwere der Indikation. Bevorzugt wird die W/O-Emulsion einmal wöchentlich bis mehrmals täglich und besonders bevorzugt einmal täglich bis mehrmals täglich (z. B. zweimal oder dreimal täglich) angewendet.
- Die folgenden Beispiele erläutern die vorliegende Erfindung:
- Beispiel 1:
- Es wurde eine W/O-Emulsion in Form einer Creme mit pH 4 aus folgenden Bestandteilen hergestellt.
Creme Polyglyceryl-3-polyricinoleat 1,50 g Sorbitanoleat 3,50 g Cetearylisononanoat 6,00 g Isohexadecan 7,00 g Dicaprylylether 5,00 g Saccharosepolystearat 1,00 g Hydriertes Pflanzenöl 1,50 g Tocopherol (70%) 0,10 g Wasser, gereinigt 69,56 g Glykolsäure (70%) 1,43 g Ammoniumhydroxid (25%) 0,61 g Glycerin (85%) 2,00 g Magnesiumsulfat 0,50 g Parfum 0,30 g Gesamt 100,00 g - Die Herstellung erfolgte wie folgt: Die Bestandteile der Ölphase einschließlich des Emulgatorsystems (d. h. Polyglyceryl-3-polyricinoleat, Sorbitanoleat, Cetearylisononanoat, Isohexadecan, Dicaprylylether, Saccharosepolystearat, hydriertes Pflanzenöl, Tocopherol (70%)) wurden dazu in einem beheizbaren Behälter bei 85°C erhitzt, geschmolzen und gemischt. Im gereinigten Wasser wurden die restlichen Bestandteile, bis auf das Parfum, gelöst und die Wasserphase auf 85°C erhitzt. Die Wasserphase wurde zur Ölphase gegeben, danach erfolgte Homogenisierung und Abkühlung. Das Parfüm wurde schließlich bei 45°C zugesetzt.
- Es zeigte sich, dass die erfindungsgemäße W/O-Emulsion trotz des niedrigen pH-Wertes von lediglich 4 während der Herstellung und der Lagerung stabil bleibt, d. h. es wurde keinerlei Phasentrennung oder Niederschläge beobachtet. Die Emulsion blieb vielmehr optisch unverändert, was insbesondere die Hydrolysebeständigkeit des erfindungsgemäßen Emulgatorsystems belegt.
- Beispiel 2:
- Es wurde eine W/O-Emulsion in Form einer Lotion mit pH 4 aus folgenden Bestandteilen hergestellt.
Lotion Polyglyceryl-3-polyricinoleat 1,50 g Sorbitanoleat 3,50 g Ethylhexylstearat 8,00 g Isohexadecan 5,00 g Decyloleat 6,00 g Saccharosepolystearat 1,00 g Tocopherol (70%) 0,10 g Wasser, gereinigt 66,86 g Glykolsäure (70%) 1,43 g Ammoniumhydroxid (25%) 0,61 g Glycerin (85%) 5,00 g Magnesiumsulfat 0,70 g Parfum 0,30 g Gesamt 100,00 g - Die Herstellung erfolgte wie folgt: Die Bestandteile der Ölphase einschließlich des Emulgatorsystems (d. h. Polyglyceryl-3-polyricinoleat, Sorbitanoleat, Ethylhexylstearat, Isohexadecan, Decyloleat, Saccharosepolystearat, Tocopherol (70%)) wurden dazu in einem beheizbaren Behälter bei 85°C erhitzt, geschmolzen und gemischt. Im gereinigten Wasser wurden die restlichen Bestandteile, bis auf das Parfum, gelöst und die Wasserphase auf 85°C erhitzt. Die Wasserphase wurde zur Ölphase gegeben, danach erfolgte Homogenisierung und Abkühlung. Das Parfüm wurde schließlich bei 45°C zugesetzt.
- Es zeigte sich, dass die erfindungsgemäße W/O-Emulsion trotz des niedrigen pH-Wertes von lediglich 4 während der Herstellung und der Lagerung stabil bleibt, d. h. es wurde keinerlei Phasentrennung oder Niederschläge beobachtet. Die Emulsion blieb vielmehr optisch unverändert, was insbesondere die Hydrolysebeständigkeit des erfindungsgemäßen Emulgatorsystems belegt.
- Beispiel 3 (Vergleichsbeispiel):
- Es wurde eine O/W-Emulsion in Form einer Creme mit pH 4 aus folgenden Bestandteilen hergestellt.
Creme PPG-15-stearylether 4,00 g Propylenglykol 4,00 g Steareth-2 3,00 g Isohexadecan 5,00 g Steareth-21 2,00 g Cetearylalkohol 1,00 g Dimethicon 1,00 g Phenoxyethanol 1,00 g Wasser, gereinigt 66,00 g Glykolsäure (70%) 10,00 g Ammoniumhydroxid (25%) 1,20 g Stearinsäure 1,50 g Xanthangummi 0,30 g Gesamt 100,00 g - Die Herstellung erfolgte wie folgt: Die Bestandteile der Ölphase (d. h. PPG-15-stearylether, Steareth-2, Isohexadecan, Steareth-21, Cetearylalkohol, Dimethicon, Stearinsäure) wurden dazu in einem beheizbaren Behälter bei 70°C erhitzt, geschmolzen und gemischt. Im gereinigten Wasser wurden die restlichen Bestandteile gelöst bzw. gequollen (Xanthan) und die Wasserphase auf 70°C erhitzt. Die Fettphase wurde zur Wasserphase gegeben, danach erfolgte Homogenisierung und Abkühlung.
- Es zeigte sich erwartungsgemäß, dass die O/W-Emulsion während der Herstellung und der Lagerung stabil bleibt, d. h. es wurde keinerlei Phasentrennung oder Niederschläge beobachtet.
- Beispiel 4: Kinetische Studien
- Die W/O-Emulsion des Beispiel 2 und die O/W-Emulsion des Beispiels 3 wurden einer kinetischen Studie unterzogen. Dabei wurden 12 Probanden im mittleren Alter von 65 Jahren (+/–5 Jahre) die beiden Test-Emulsionen auf Innenseiten der Unterarme in einer Menge von jeweils 40 μl auf einer Fläche von jeweils ca. 20 cm2 aufgetragen und mit dem Finger verteilt. Danach wurde der pH-Wert der Haut (B: Behandlung mit Beispiel 2; C: Behandlung mit Beispiel 3; A: unbehandelte Haut) mit einem Skin pH Meter PH 900 PC (Courage & Khazaka, Köln, Deutschland) zeitabhängig gemessen. Als Vergleich diente der pH-Wet von unbehandelter Haut.
- Die Ergebnisse sind in der folgenden Tabelle 1 dargestellt: Tabelle 1:
Zeit Behandlung pH Δ pH Vor Auftragung A 4,64 - B 4,64 - C 4,58 - Nach 30–60 Minuten A 4,18 –0,46 B 3,62 –1,02 C 4,13 –0,45 Nach 2 Stunden A 4,35 –0,29 B 3,75 –0.89 C 3,69 –0,89 Nach 4 Stunden A 4,51 –0,13 B 3,92 –0,72 C 3,60 –0,98 Nach 6 Stunden A 4,50 –0,14 B 3,98 –0,66 C 3,63 –0,95 Nach 8 Stunden A 4,43 –0,22 B 4,00 –0,64 C 3,56 –1,02 - Beide Behandlungen B und C führen im Vergleich zur unbehandelten Haut A nach 2, 4, 6 und 8 Stunden zu einer deutlichen Absenkung des pH-Wertes der Haut, im Falle der Behandlung B (erfindungsgemäß; Beispiel 2) bereits nach 30–60 Minuten. Bei Vergleich der Behandlungen B (erfindungsgemäß; Beispiel 2) und C (nicht erfindungsgemäß; Beispiel 3) zeigt sich jedoch eine deutlich schnellere Absenkung des pH-Wertes im Falle der erfindungsgemäßen Behandlung B, was überraschend ist. Anzunehmen wäre genau das Gegenteil, da die O/W-Emulsion des Beispiels 3 die Protonen (H+) aus der äußeren/kontinuierlichen Wasserphase abgeben kann, während die erfindungsgemäße W/O-Emulsion des Beispiels 2 die Protonen aus der inneren/dispersen Phase freisetzen muss. Dieses Ergebnis ist umso erstaunlicher, da die Säurekonzentration in der O/W-Emulsion des Beispiels 3 sogar um den Faktor 7 höher ist.
- Zusammenfassend hat sich überraschend gezeigt, dass die erfindungsgemäßen W/O-Emulsionen nicht nur eine ausgezeichnete Stabilität bei niedrigen pH-Werten aufweisen, sondern den pH-Wert der Haut auch schnell und deutlich absenken können – und das unerwarteter Weise schneller als eine entsprechende O/W-Emulsion. Damit können die erfindungsgemäßen W/O-Emulsionen die alters- oder krankheitsbedingt gestörten Hautfunktionen schnell und wirksam wieder herstellen und sind folglich für die medizinische und kosmetische Behandlung der Haut hervorragend geeignet. Diese Effekte werden auf das spezifische in den erfindungsgemäßen W/O-Emulsionen verwendete Emulgatorsystem zurückgeführt, welches seine Wirkung überraschend auch in den bevorzugt eingesetzten niedrigen Konzentrationen und Verhältnissen der drei Komponenten entfaltet.
- ZITATE ENTHALTEN IN DER BESCHREIBUNG
- Diese Liste der vom Anmelder aufgeführten Dokumente wurde automatisiert erzeugt und ist ausschließlich zur besseren Information des Lesers aufgenommen. Die Liste ist nicht Bestandteil der deutschen Patent- bzw. Gebrauchsmusteranmeldung. Das DPMA übernimmt keinerlei Haftung für etwaige Fehler oder Auslassungen.
- Zitierte Nicht-Patentliteratur
-
- Schreml et al., EMJ Dermatol. 2014; 2: 86–94 [0002]
- Daniels et al., Galenik der Dermatika – Grundlagen, Eigenschaften, Freisetzung; J. Dtsch Dermatol Ges 2007; 5: 367–383 [0003]
Claims (15)
- Wasser-in-Öl-Emulsion umfassend a) eine disperse/innere Wasserphase umfassend eine α-Hydroxy-C2-C6-carbonsäure; b) eine kontinuierliche/äußere Ölphase und c) ein Emulgatorsystem umfassend Polyglyceryl-3-polyricinoleat, Sorbitanoleat und Saccharosepolystearat, wobei die Emulsion einen pH-Wert von 1 bis 5 aufweist.
- Wasser-in-Öl-Emulsion nach Anspruch 1, wobei die α-Hydroxy-C2-C6-carbonsäure ausgewählt ist aus der Gruppe bestehend aus Glykolsäure, Milchsäure, Weinsäure, Citronensäure, Ascorbinsäure, Äpfelsäure, und Mischungen davon, vorzugsweise Glykolsäure.
- Wasser-in-Öl-Emulsion nach Anspruch 1 und/oder Anspruch 2, wobei die Emulsion einen pH-Wert von 2,5 bis 4,5, vorzugsweise von 3,5 bis 4,5 aufweist.
- Wasser-in-Öl-Emulsion nach einem der Ansprüche 1 bis 3, weiterhin umfassend ein basisches pH-Einstellungsmittel, vorzugsweise Ammoniumhydroxid.
- Wasser-in-Öl-Emulsion nach einem der Ansprüche 1 bis 4, wobei die Ölphase Isohexadecan umfasst.
- Wasser-in-Öl-Emulsion nach einem der Ansprüche 1 bis 5, wobei die Emulsion 0,5 bis 3,0 Gew.-%, bevorzugt 1,0 bis 2,0 Gew.-%, α-Hydroxy-C2-C6-carbonsäure bezogen auf das Gesamtgewicht der Emulsion enthält.
- Wasser-in-Öl-Emulsion nach einen der Ansprüche 1 bis 6, wobei die Emulsion 1,0 bis 5,0 Gew.-% Polyglyceryl-3-polyricinoleat, 2,0 bis 10,0 Gew.-% Sorbitanoleat und 0,5 bis 3,0 Gew.-% Saccharosepolystearat bezogen auf das Gesamtgewicht der Emulsion enthält.
- Wasser-in-Öl-Emulsion nach einem der Ansprüche 1 bis 7, wobei die Emulsion 1,0 bis 2,0 Gew.-% Polyglyceryl-3-polyricinoleat, 3,0 bis 5,0 Gew.-% Sorbitanoleat und 1,0 bis 1,5 Gew.-% Saccharosepolystearat bezogen auf das Gesamtgewicht der Emulsion enthält.
- Wasser-in-Öl-Emulsion nach einem der Ansprüche 1 bis 8, wobei die Emulsion 1,0 bis 1,5 Gew.-% Polyglyceryl-3-polyricinoleat, 3,0 bis 3,5 Gew.-% Sorbitanoleat und 1,0 bis 1,5 Gew.-% Saccharosepolystearat bezogen auf das Gesamtgewicht der Emulsion enthält.
- Wasser-in-Öl-Emulsion nach einem der Ansprüche 1 bis 8, wobei im Emulgatorsystem das Gewichtsverhältnis von Polyglyceryl-3-polyricinoleat:Sorbitanoleat:Saccharosepolystearat (1,0 bis 1,5):(3,0 bis 3,5):(1,0 bis 1,5), vorzugsweise 1,5:3,5:1,0 beträgt.
- Wasser-in-Öl-Emulsion nach einem der Ansprüche 1 bis 10 zur Verwendung als Arzneimittel, vorzugsweise als dermatologisches Mittel zur Wiederherstellung des physiologischen pH-Wertes der Haut.
- Wasser-in-Öl-Emulsion zur Verwendung nach Anspruch 11 für die therapeutische und/oder prophylaktische Behandlung von Hauterkrankungen, ausgewählt aus der Gruppe, bestehend aus mikrobiellen Hautinfektionen, Hautentzündungen, rauer Haut, trockener Haut, Hautirritationen, Juckreiz, Pruritus, Allergien, Psoriasis, psoriatischer Arthritis, Ekzemen, Scleroderma, atopischer Dermatitis, Kontaktdermatitis, systemischem Lupus erythematosus, Alopecia areata, Akne und Anfälligkeit gegenüber Kontaktallergien.
- Nicht-therapeutische Verwendung der Wasser-in-Öl-Emulsion nach einem der Ansprüche 1 bis 10 als Kosmetikum, vorzugsweise zur Wiederherstellung des physiologischen pH-Wertes der Haut.
- Nicht-therapeutische Verwendung nach Anspruch 13 zur Verbesserung der epidermalen Barrierefunktionen und der epidermalen Barriereintegrität, zur Verbesserung des Erscheinungsbildes der Haut und/oder zur Erhöhung des Feuchtigkeitsgehalts der Haut.
- Nicht-therapeutische Verwendung nach Anspruch 13 und/oder Anspruch 14 zur Behandlung von kosmetischen Zuständen der Haut, ausgewählt aus der Gruppe, bestehend aus rauer Haut, trockener Haut, Hautirritationen, Juckreiz und Pruritus, und zur Vorbeugung von Hautinfektionen und Anfälligkeit gegenüber Kontaktallergien.
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Non-Patent Citations (2)
| Title |
|---|
| Daniels et al., Galenik der Dermatika - Grundlagen, Eigenschaften, Freisetzung; J. Dtsch Dermatol Ges 2007; 5: 367-383 |
| Schreml et al., EMJ Dermatol. 2014; 2: 86-94 |
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|---|---|---|---|---|
| WO2019020778A1 (en) * | 2017-07-28 | 2019-01-31 | Alchemy Ingredients Limited | EMULSIONS AT HIGH INTERNAL PHASE |
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