DE10103454A1 - Wirkstoffkonzentrate sowie Verfahren zu ihrer Herstellung - Google Patents
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Abstract
Beschrieben wird ein Wirkstoffkonzentrat, welches ein Polysorbat sowie ein oder mehrere der Wirkstoffe Genistein, Daidcein, Glycitein und/oder deren Glykoside, Quercetin oder dessen Derivate enthält, sowie ein Verfahren zu seiner Herstellung und seiner Verwendung.
Description
Die Erfindung betrifft Wirkstoffkonzentrate sowie Verfahren zu ihrer Herstellung.
Hormone sind chemische Verbindungen, die in speziellen Organen oder Zellen
synthetisiert und danach an einen anderen Ort transportiert werden, um dort in sehr
niedriger Konzentration Wachstum, Entwicklung und physiologisch-metabolische
Leistungen zu koordinieren.
Pflanzen enthalten Verbindungen, die für diese keinen Hormoncharakter haben, im
Säuger jedoch hormonähnliche Wirkungen hervorrufen. Am bekanntesten sind die
sogenannten Isoflavone aus Leguminosen. Soja enthält z. B. Genistein, Isogenistein
und das Formononetin. Diese Stoffe haben Oestrogeneffekte und damit einen
positiven Einfluß auf postmenopausale Symptome wie Kreislauf-Probleme, Typ II
Diabetes und Osteoporose, erfreulicherweise ohne Nebeneffekte. Damit
beeinflussen sie indirekt die Mortalitätsrate. Auch generelle Alterungsphänomene,
zum Beispiel der Haut, gehören in diesen Formenkreis protektiver Eigenschaften.
In Asien liegt die durchschnittliche Isoflavonaufnahme seit Jahrzehnten zwischen
20 und 100 mg/Tag, in westlichen Ländern liegt sie weit darunter.
Isoflavone vom Genistein-Typ sind in Soja und vielen anderen Pflanzen enthalten.
Auf Soja basierende Ernährung, die hauptsächlich im asiatischen Raum
gebräuchlich ist, führt man zurück, dass dort viel weniger Karzinome (Brust,
Prostata, Haut) und bei Frauen postmenopausale Beschwerden kaum auftreten.
Isoflavone sind sogenannte Phytooestrogene und binden an den Oestradiolrezeptor.
Anhand von Tierversuchen und Hautmodellen konnte man erfahren, dass diese
Isoflavone das intrazelluläre, enzymatische, antioxydative Potential erhöhen.
Darauf führt man zum Teil ihre Wirkung zurück.
Es ist seit längerem bekannt, dass das in Wasser nur schlecht lösliche Quercetin ein
effektiver Radikalenfänger ist. 1984 konnten Elstner et al zeigen, dass Quercetin
ähnlich wie zum Beispiel α-Tocopherol bestimmte Zellschutzfunktionen
übernehmen kann.
Der Erfindung liegt daher die Aufgabe zugrunde, die Bioverfügbarkeit der
erwähnten Wirkstoffe zu erhöhen.
Die Erfindung sieht dazu ein Wirkstoffkonzentrat vor, welches ein Polysorbat
sowie einen oder mehrere der Wirkstoffe Genistein, Daidcein, Glycitein und/oder
deren Glykoside, Quercetin oder dessen Derivate enthält. Das erfindungsgemäße
Konzentrat ist in Wasser als klare Lösung löslich. Bei Verabreichung dieser
Lösung werden die Isoflavone vom Genisteintyp im Gastrointestinal-Trakt leicht
resorbiert. Es ist daher z. B. möglich, einem akoholfreien Getränk eine Gabe des
erfindungsgemäßen Konzentrats mit der Folge beizugeben, dass die generelle
Isoflavonaufnahme des Organismus quasi nebenbei und gleichzeitig mit dem
Konsum von Getränken erhöht wird. Dabei können Isoflavone vom Genisteintyp in
Form eines wasserlöslichen Konzentrats im klassischen Lebensmittelbereich und
vorteilhaft im kosmetischen oder Körperpflege-Bereich eingesetzt werden. Denn
die Wasserlöslichkeit sorgt für eine wesentlich erhöhte Aufnahme der Isoflavone
durch die Haut.
Es empfiehlt sich, das Gewichtsverhältnis des oder der Wirkstoffe zu dem
Polysorbat auf etwa 1 : 5 einzustellen. Bei größerem Gewichtsverhältnis ergibt sich
eine Trübung bezw. ein Sediment in einer wässrigen Lösung des Konzentrats. Bei
kleinerem Gewichtsverhältnis ist die wässrige Lösung zwar klar, jedoch
überschreitet der Polysorbat-Gehalt der Lösung die lebensmittelrechtlich gezogene
Grenze.
Bevorzugt sind Wirkstoffe rein pflanzlichen Ursprungs. Für ein
Wirkstoffkonzentrat, das nur Isoflavone vom Genisteintyp enthält, empfiehlt es
sich, ein im allgemeinen pulverförmig aufbereitetes Sojabohnen-Extrakt zu
verwenden, das pro Kilogramm 40 g einer Mischung aus Genistin, Daidcin und
Glycitin sowie ihrer Aglykone enthält. Vorteilhafterweise liegt das
Mengenverhältnis von Genistin, Daidcin und Glycitin dann etwa bei 1,3 : 1,0 : 0,3.
Bevorzugt wird zur Herstellung des erfindungsgemäßen Konzentrates Polysorbat
80 verwendet. Zum Einsatz für den erfindungsgemäßen Zweck eignen sich indes
auch das Polysorbat 20, das Polysorbat 40, das Polysorbat 60 und das Polysorbat
65, die als Teilester der Laurin-, Palmitin- oder Stearinsäure mit Sorbitol gewonnen
werden.
Gegenstand der Erfindung sind daher neben nichtalkoholischen Getränken Liköre,
diverse Nahrungsmittel auch Hautpflegemittel, Kosmetika und dergleichen
Produkte, welche ein Isoflavonkonzentrat aus Polysorbat und einen oder mehrere
der Wirkstoffe Genistein, Daidcein, Glycitein und/oder ihrer Glykoside und/oder
Quercetin oder seine Derivate enthalten. Zweckmäßig enthält z. B. ein Getränk pro
Liter etwa 0,5 g bis etwa 3 g Isoflavonkonzentrat. In Kapseln (1 ml) kann das
Konzentrat als Antioxidans bzw. Nahrungsergänzungsmittel unverdünnt abgegeben
werden.
Zur Herstellung eines wasserlöslichen Konzentrats, das Isoflavone enthält, wird
beispielsweise von 100 g Sojabohnen-Extraktpulver ausgegangen, das von der
Firma Archer-Daniels-Midland Company, USA unter der Marke NOVASOY
vertrieben wird. Dieses Sojabohnenextrakt enthält mindestens 40 Gew.-% Genistin,
Daidcin und Glycitin und ihrer Aglykone im Mengenverhältnis 1,3 : 1,0 : 0,3. 100 g
des genannten Extrakts enthalten also 20,0 g Genistin, 15,4 g Daidcin und 4,6 g
Glycitin, also insgesamt 40,0 g Isoflavone.
Für ein Quercetin enthaltendes Mittel kann man von einem Quercetin-Dihydrat
ausgehen, das von der Firma SIGMA-ALDRICH-CHEMIE GmbH, Schnelldorf,
Deutschland unter der Artikelnummer 83370-100 G vertrieben wird.
Zur Herstellung eines wasserfreien Wirkstoffkonzentrats, welches Isoflavone vom
Genistintyp enthält, dient beispielsweise das unter der Bezeichnung NOVASOY
von der Firma Archer-Daniels-Midland Company, Decatur, Illinois, USA, zu
beziehende pulverförmige Sojaextrakt, dessen typische Analyse sowie
Chromatogramm als Anlage beigeschlossen sind. Man erkennt, dass dieses Extrakt
hauptsächlich die Glykoside von Genistein, Daidcein und Glycitein enthält.
Ca. 166 g dieses Sojaextraktpulvers werden in ca. 834 g auf ca. 75°Celsius
erwärmtes Polysorbat 80 eingerieselt und die Mischung (1,0 kg) etwa eine halbe
Stunde bei dieser Temperatur gleichmäßig gerührt. Es ergibt sich ein tiefbraunes,
klares Konzentrat ohne Sediment. Gibt man etwa 1-2 ml dieses Konzentrats zu der
zehnfachen Menge an destilliertem Wasser von Zimmertemperatur, erhält man eine
klare Lösung.
1,0 kg dieses Konzentrats enthält ca. 66 mg Isoflavone. Durch Zugabe von 1,5 g
des Konzentrats zu 1,0 l Fertiggetränk enthält dieses etwa 100 mg der genannten
Isoflavone, so dass ein Liter des derart aufbereiteten Fertiggetränks den
Tagesbedarf an Isoflavonen reichlich deckt.
Anstelle von NOVASOY kann man auch von Sojaextrakten anderer Provenienz
ausgehen, die sich durch eine größere Zuckerfreiheit auszeichnen. Beispielsweise
ist von der Firma K.-W. Pfannenschmidt GmbH, Hamburg, ein Sojabohnenextrakt
erhältlich, das einen gesamten Isoflavongehalt von wenigstens von 40% aufweist.
Diese etwa 40% setzen sich zusammen aus 7,58% Genistin, 25,43% Genistein,
5,48% Daidcin und 1,67% Daidcein. Verfährt man mit diesem Sojabohnenextrakt
wie vorstehend im Zusammenhang mit NOVASOY beschrieben, erhält man in
etwa die gleichen Ergebnisse.
Vorstehend ist die Herstellung eines wasserfreien Wirkstoffkonzentrats
beschrieben. Es ist jedoch auch möglich, ein wässriges Wirkstoffkonzentrat nach
den folgenden Beispielen zu erhalten:
Die Gewinnung des erfindungsgemäßen wasserlöslichen Isoflavonkonzentrats sieht
vor, dass man die genannten Zusammensetzungen in auf etwa 60°C erwärmtes
Wasser einrieselt und die Mischung während einer vorgegebenen Zeitspanne von
etwa zehn Minuten bei der genannten Temperatur rührt. Alsdann wird das
Polysorbat der Mischung zugegeben und die Temperatur dabei auf etwa 100°C
erhöht. Bei dieser Temperatur wird der Rührvorgang solange fortgesetzt, bis die
Mischung klar und transparent geworden ist. Alternativ kann den
Zusammensetzungen zuerst Polysorbat zugegeben und anschließend Wasser
zugesetzt werden.
Beispielsweise werden 100 g des erwähnten Sojabohnenextraktes NOVASOY
gleichmäßig in 400 g destilliertes Wasser eingerührt, das zuvor auf ca 60°C
erwärmt wurde. Die Mischung (Gesamtmenge 500 g) wird unter Beibehaltung der
Temperatur von etwa 60°C ca. zehn Minuten konstant mittels eines Magnetrührers
gerührt. Unter Fortsetzung des Rührvorganges werden 500 g Polysorbat 80
hinzugegeben und die Temperatur dabei auf ca. 100°C erhöht.
Bei dieser Temperatur wird der Rührvorgang solange fortgesetzt, bis die Mischung
(Gesamtmenge 1 kg) klar und transparent geworden ist. Diese klare Mischung
enthält die eingearbeiteten 40 g Isoflavone.
2,5 g dieses klaren, stabilen wässrigen Konzentrats enthalten 100 mg Isoflavone.
Diese Menge kann beispielsweise in einen Liter Fertiggetränk eingearbeitet
werden, das somit den doppelten Tagesbedarf in Höhe von 50 mg Isoflavone deckt.
Zur Gewinnung eines wässrigen Konzentrats, das von den genannten Wirkstoffen
nur Quercetin bezw. sein Derivat enthält, kann wie folgt vorgegangen werden:
67 g Quercetin-Dihydrat werden gleichmäßig in 280 g destilliertes Wasser
eingerührt, das zuvor auf ca 60°C erwärmt wurde. Die Mischung (Gesamtmenge
347 g) wird unter Beibehaltung der Temperatur von 60°C ca fünf Minuten konstant
durch einen Magnetrührer gerührt. Unter Fortsetzung des Rührvorganges werden
653 g Polysorbat 80 hinzugegeben und die Temperatur dabei auf ca 100°C erhöht.
Bei dieser Temperatur wird der Rührvorgang solange fortgesetzt, bis die Mischung
(Gesamtmenge 1 kg) klar und transparent geworden ist. Diese klare Mischung
enthält die eingearbeiteten 67 g Quercetin.
1 g dieses klaren stabilen, wässrigen Konzentrats enthält 67 mg Quercetin. Diese
Menge kann beispielsweise in einen Liter Fertiggetränk eingearbeitet werden.
Die Stabilität des erfindungsgemäßen Konzentrates in seiner Klarheit und
Wasserlöslichkeit ist auch dann gegeben, wenn dem erfindungsgemäßen
Konzentrat oder einem daraus hergestellten Mittel (z. B. Getränk) Magensäure
zugegeben wird. Dies gilt auch dann, wenn das Konzentrat z. B. auf etwa 100°C
erhitzt wird. Das Konzentrat zeichnet sich also durch eine ausgezeichnete Stabilität
aus.
Claims (17)
1. Wirkstoffkonzentrat, welches ein Polysorbat sowie ein oder mehrere der
Wirkstoffe Genistein, Daidcein, Glycitein und/oder deren Glykoside, Quercetin
oder dessen Derivate enthält.
2. Konzentrat nach Anspruch 1 ohne Quercetin, dadurch gekennzeichnet, dass das,
Gewichtsverhältnis von Genistein, Daidcein, und Glycitein und/oder deren
Glykoside zu Polysorbat etwa 1 : 5 beträgt.
3. Konzentrat nach Anspruch 1 oder 2, dadurch gekennzeichnet, daß es wasserfrei
ist.
4. Konzentrat nach einem der vorstehenden Ansprüche ohne Quercetin, wobei die
Wirkstoffe in einem Mengenverhältnis von Genistin, Daidcin und Glycitin und
ihrer Glykoside von etwa 1,3 : 1,0 : 0,3 vorliegen.
5. Konzentrat nach einem der vorstehenden Ansprüche, welches Polysorbat 20
und/oder Polysorbat 40 und/oder Polysorbat 60 und/oder Polysorbat 65
und/oder Polysorbat 80 enthält.
6. Konzentrat nach einem der vorstehenden Ansprüche, dadurch gekennzeichnet,
dass es nach Zugabe von Magensäure und/oder nach Erhitzung auf ca. 100°C
in seiner Klarheit und Wasserlöslichkeit stabil bleibt.
7. Nahrungsmittel enthaltend ein Isoflavon- und/oder Quercetin-Konzentrat nach
einem der vorstehenden Ansprüche.
8. Körperpflegemittel enthaltend ein Isoflavon- und/oder Quercetin-Konzentrat
nach einem der vorstehenden Ansprüche.
9. Kosmetikum enthaltend ein Isoflavon- und/oder Quercetin-Konzentrat nach
einem der vorstehenden Ansprüche.
10. Mittel nach einem der Ansprüche 7 bis 9, das pro kg etwa 0,01 g bis etwa
1000 g eines Konzentrats an Isoflavon und/oder Quercetin nach einem der
vorstehenden Ansprüche enthält.
11. Mittel nach Anspruch 10, dadurch gekennzeichnet, dass ein Konzentrat nach
einem der Ansprüche 1-5 in gekapselter Form vorliegt.
12. Verfahren zur Herstellung eines Wirkstoffskonzentrats nach einem der
Ansprüche 1-5, dadurch gekennzeichnet, daß in erwärmtes Polysorbat eine oder
mehrere Isoflavone vom Genisteintyp eingetragen werden und die warme
Mischung etwa eine halbe Stunde gleichmäßig gerührt wird, bis sich ein klares
sedimentfreies Konzentrat ergibt.
13. Verfahren nach Anspruch 12, dadurch gekennzeichnet, dass in etwa 5
Gewichtsteile Polysorbat etwa ein Gewichtsteil eines pflanzlichen, Isoflavone
vom Genisteintyp enthaltendes Extraktes eingetragen wird.
14. Verfahren zur Herstellung eines Konzentrats nach einem der Ansprüche 1-5,
dadurch gekennzeichnet, daß Genistein, und/oder Daidcein und/oder Glycitein
und/oder Quercetin oder dessen Derivate in erwärmtes Wasser eingerührt
werden, dem auf etwa 100°C erwärmten Wasser Polysorbat unter Rühren
zugegeben wird und das Rühren solange fortgesetzt wird, bis sich ein klares
Konzentrat ergibt.
15. Verfahren nach Anspruch 14 zur Herstellung eines Genistein, und/oder
Daidcein und/oder Glycitein enhaltenden Konzentrats, dadurch gekennzeichnet,
dass 40,0 g dieser Isoflavone bzw. 100 g Sojabohnen-Extrakt in ca. 60°C
warmes Wasser eingerührt und das Rühren um eine vorgegebene Zeitspanne
von beispielsweise zehn Minuten fortgesetzt wird, anschließend die Temperatur
des Gemisches auf 100°C erhöht und 500 g Polysorbat 80 eingerührt werden.
16. Verfahren zur Herstellung eines Quercetin enthaltenden Konzentrats, dadurch
gekennzeichnet, dass 67 g Quercetin-Dihydrat in 280 g Wasser von 60°C
eingerieselt werden, das Rühren für eine vorbestimmte Zeitspanne von etwa
fünf Minuten fortgesetzt wird, die Temperatur des Wassers auf 100°C erhöht
und 653 g Polysorbat 80 zugegeben wird.
17. Verfahren nach einem der Ansprüche 12-16 zur Herstellung eines
Konzentrats nach Anspruch 1, dadurch gekennzeichnet, dass dem Genistein,
und/oder Daidcein und/oder Glycitin und/oder Quercitin oder dessen Derivate
zunächst Polysorbat zugegeben und danach dieser Zusammensetzung Wasser
zugesetzt wird.
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