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CN1665536A - CETP抑制剂与抗高血压药以及任选地HMG CoA还原酶抑制剂的应用 - Google Patents

CETP抑制剂与抗高血压药以及任选地HMG CoA还原酶抑制剂的应用 Download PDF

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CN1665536A
CN1665536A CN038155583A CN03815558A CN1665536A CN 1665536 A CN1665536 A CN 1665536A CN 038155583 A CN038155583 A CN 038155583A CN 03815558 A CN03815558 A CN 03815558A CN 1665536 A CN1665536 A CN 1665536A
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CN
China
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amino
alkyl
optional
trifluoromethyl
group
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Application number
CN038155583A
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R·B·鲁格里
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Pfizer Products Inc
Original Assignee
Pfizer Products Inc
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Abstract

本发明涉及胆甾醇酯转移蛋白(CETP)抑制剂或其药学上可接受的盐和抗高血压药或其药学上可接受的盐，任选联合HMG CoA还原酶抑制剂或其药学上可接受的盐的药物组合；包含这种组合的药盒和用这种组合治疗哺乳动物(包括人，可以是男性或女性)中患有以下疾病的受试者的方法：动脉粥样硬化、外周血管疾病、异常脂血症、高β脂蛋白血症、低α脂蛋白血症、高胆固醇血症、高甘油三酯血症、家族性高胆固醇血症、心血管疾病、绞痛、局部缺血、心脏局部缺血、中风、心肌梗死、再灌注损伤、血管成形术再狭窄、高血压、糖尿病的血管并发症、肥胖或内毒素血症。

Description

CETP抑制剂与抗高血压药以及 任选地HMG CoA还原酶抑制剂的应用
                       发明背景
本发明涉及胆固醇酯转移蛋白(CETP)抑制剂或其药学上可接受的盐和抗高血压药或其药学上可接受的盐，任选联合HMG CoA还原酶抑制剂或其药学上可接受的盐的药物组合；包含这种组合的药盒和用这种组合治疗患有以下疾病的受试者的方法：哺乳动物(包括人，可以是男性或女性)的动脉粥样硬化、外周血管疾病、血脂异常、高β脂蛋白血症、低α脂蛋白血症、高胆固醇血症、高甘油三酯血症、家族性高胆固醇血症、心血管疾病、心绞痛、局部缺血、心脏缺血、中风、心肌梗塞、再灌注损伤、血管成形术再狭窄、高血压、糖尿病的血管并发症、肥胖或内毒素血症。
                       发明概述
本发明涉及治疗选自以下的病症或症状的方法：哺乳动物，包括人的动脉粥样硬化、外周血管疾病、血脂异常、高β脂蛋白血症、低α脂蛋白血症、高胆固醇血症、高甘油三酯血症、家族性高胆固醇血症、心血管疾病、心绞痛、局部缺血、心脏缺血、中风、心肌梗塞、再灌注损伤、血管成形术再狭窄、高血压、糖尿病的血管并发症、肥胖或内毒素血症，所述方法包括给该哺乳动物施用胆固醇酯转移蛋白(CETP)抑制剂或其药学上可接受的盐；和抗高血压药或其药学上可接受的盐，任选联合HMG CoA还原酶抑制剂或其药学上可接受的盐，其用量足以使所述活性剂有效地治疗该病症或症状。
本发明还涉及一种治疗选自以下的病症或症状的方法：哺乳动物，包括人的动脉粥样硬化、外周血管疾病、血脂异常、高β脂蛋白血症、低α脂蛋白血症、高胆固醇血症、高甘油三酯血症、家族性高胆固醇血症、心血管疾病、心绞痛、局部缺血、心脏缺血、中风、心肌梗塞、再灌注损伤、血管成形术再狭窄、高血压、糖尿病的血管并发症、肥胖或内毒素血症，所述方法包括给需要这种治疗的哺乳动物施用一定量的式I的化合物：
Figure A0381555800121
式I
其前药，或者该化合物或该前药的药学上可接受的盐；
其中R1为Y、W-X或W-Y；
其中W为羰基、硫代羰基、亚硫酰基或磺酰基；
X为-O-Y、-S-Y、-N(H)-Y或-N-(Y)2；
其中每种情况下的Y独立地为Z或者完全饱和、部分不饱和或完全不饱和的1-10元直链或支链碳链，其中除连接碳之外的碳可以任选被1或2个独立地选自氧、硫和氮的杂原子取代，该碳任选独立地被卤素一、二或三取代，该碳任选被羟基一取代，该碳任选被氧一取代，该硫任选被氧一或二取代，该氮任选被氧一或二取代，而该碳链任选被Z一取代；
其中Z为部分饱和、完全饱和或完全不饱和的任选具有1-4个独立地选自氧、硫和氮的杂原子的3-8元环，或者由二个稠合的、独立地任选具有1-4个独立地选自氮、硫和氧的杂原子的部分饱和、完全饱和或完全不饱和的3-6元环组成的二环；
其中该Z取代基任选独立地被以下基团一、二或三取代：卤素、(C2-C6)链烯基、(C1-C6)烷基、羟基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C4)烷硫基、氨基、硝基、氰基、氧代、羧基、(C1-C6)烷氧基羰基、一-N或二-N，N-(C1-C6)烷基氨基，其中该(C1-C6)烷基取代基任选独立地被以下基团一、二或三取代：卤素、羟基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C4)烷硫基、氨基、硝基、氰基、氧代、羧基、(C1-C6)烷氧基羰基、一-N或二-N，N-(C1-C6)烷基氨基，该(C1-C6)烷基取代基还任选被1-9个氟取代；
R2为部分饱和、完全饱和或完全不饱和的1-6元直链或支链碳链，其中除连接碳之外的碳可以任选被1或2个独立地选自氧、硫和氮的杂原子取代，其中该碳原子任选独立地被卤素一、二或三取代，该碳任选被氧一取代，该碳任选被羟基一取代，该硫任选被氧一或二取代，该氮任选被氧一或二取代；或者该R2为部分饱和、完全饱和或完全不饱和的任选具有1-2个独立地选自氧、硫和氮的杂原子的3-7元环，其中该R2环任选通过(C1-C4)烷基连接；
其中该R2环任选独立地被以下基团一、二或三取代：卤素、(C2-C6)链烯基、(C1-C6)烷基、羟基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C4)烷硫基、氨基、硝基、氰基、氧代、羧基、(C1-C6)烷氧基羰基、一-N或二-N，N-(C1-C6)烷基氨基，其中该(C1-C6)烷基取代基任选独立地被以下基团一、二或三取代：卤素、羟基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C4)烷硫基、氧代或(C1-C6)烷氧基羰基；
R3为氢或Q；
其中Q为完全饱和、部分不饱和或完全不饱和的1-6元直链或支链碳链，其中除连接碳之外的碳可以任选被一个选自氧、硫和氮的杂原子取代，该碳任选独立地被卤素一、二或三取代，该碳任选被羟基一取代，该碳任选被氧一取代，该硫任选被氧一或二取代，该氮任选被氧一或二取代，而该碳链任选被V一取代；
其中V为部分饱和、完全饱和或完全不饱和的任选具有1-4个独立地选自氧、硫和氮的杂原子的3-8元环，或由二个稠合的、单独地任选具有1-4个独立地选自氮、硫和氧的杂原子的部分饱和、完全饱和或完全不饱和的3-6元环组成的二环；
其中该V取代基任选被以下基团一、二、三或四取代：卤素、(C1-C6)烷基、(C2-C6)链烯基、羟基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C4)烷硫基、氨基、硝基、氰基、氧代、氨基甲酰基(carboxamoyl)、一-N或二-N，N-(C1-C6)烷基氨基甲酰基、羧基、(C1-C6)烷氧基羰基、一-N或二-N，N-(C1-C6)烷基氨基，其中该(C1-C6)烷基或(C2-C6)链烯基取代基任选独立地被以下基团一、二或三取代：羟基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C4)烷硫基、氨基、硝基、氰基、氧代、羧基、(C1-C6)烷氧基羰基、一-N或二-N，N-(C1-C6)烷基氨基，该(C1-C6)烷基或(C2-C6)链烯基取代基还任选被1-9个氟取代；
R4为氰基、甲酰基、W1Q1、W1V1、(C1-C4)亚烷基V1或V2；
其中W1为羰基、硫代羰基、SO或SO2，
其中Q1为完全饱和、部分不饱和或完全不饱和的1-6元直链或支链碳链，其中该碳可以任选被一个选自氧、硫和氮的杂原子取代，该碳任选独立地被卤素一、二或三取代，该碳任选被羟基一取代，该碳任选被氧一取代，该硫任选被氧一或二取代，该氮任选被氧一或二取代，而该碳链任选被V1一取代；
其中V1为部分饱和、完全饱和或完全不饱和的具有1-2个独立地选自氧、硫和氮的杂原子的3-6元环，或者由二个稠合的、单独地任选具有1-4个独立地选自氮、硫和氧的杂原子的部分饱和、完全饱和或完全不饱和的3-6元环组成的二环；
其中该V1取代基任选独立地被以下基团一、二、三或四取代：卤素、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基、羟基、氧代、氨基、硝基、氰基、(C1-C6)烷氧基羰基、一-N或二-N，N-(C1-C6)烷基氨基，其中该(C1-C6)烷基取代基任选被氧一取代，该(C1-C6)烷基取代基还任选被1-9个氟取代；
其中V2为部分饱和、完全饱和或完全不饱和的含有1-4个独立地选自氧、硫和氮的杂原子的5-7元环；
其中该V2取代基任选独立地被以下基团一、二或三取代：卤素、(C1-C2)烷基、(C1-C2)烷氧基、羟基、或氧代，其中该(C1-C2)烷基任选具有1-5个氟；和
其中R3必须包含V，或者R4必须包含V1；
R5、R6、R7和R8独立地为氢、键、硝基或卤素，其中该键被T取代或者是部分饱和、完全饱和或完全不饱和的(C1-C12)直链或支链碳链，其中该碳可以任选被1或2个独立地选自氧、硫或氮的杂原子取代，其中该碳原子任选独立地被卤素一、二或三取代，该碳任选被羟基一取代，该碳任选被氧一取代，该硫任选被氧一或二取代，该氮任选被氧一或二取代，而该碳链任选被T一取代；
其中T为部分饱和、完全饱和或完全不饱和的任选具有1-4个独立地选自氧、硫和氮的杂原子的3-12元环，或由二个稠合的、单独地任选具有1-4个独立地选自氮、硫和氧的杂原子的部分饱和、完全饱和或完全不饱和的3-6元环组成的二环；
其中该T取代基任选独立地被以下基团一、二或三取代：卤素、(C1-C6)烷氧基、(C2-C6)链烯基、羟基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C4)烷硫基、氨基、硝基、氰基、氧代、羧基、(C1-C6)烷氧基羰基、一-N或二-N，N-(C1-C6)烷基氨基，其中该(C1-C6)烷基取代基任选独立地被以下基团一、二或三取代：羟基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C4)烷硫基、氨基、硝基、氰基、氧代、羧基、(C1-C6)烷氧基羰基、一-N-或二-N，N-(C1-C6)烷基氨基，该(C1-C6)烷基取代基还任选具有1-9个氟；
其中R5和R6，或者R6和R7，和/或R7和R8还可以一起形成至少一个环，所述环是任选具有1-3个独立地选自氮、硫和氧的杂原子的部分饱和或完全不饱和的4-8元环；
其中由R5和R6，或者R6和R7，和/或R7和R8形成的该环可以任选独立地被以下基团一、二或三取代：卤素、(C1-C6)烷基、(C1-C4)烷基磺酰基、(C2-C6)链烯基、羟基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C4)烷硫基、氨基、硝基、氰基、氧代、羧基、(C1-C6)烷氧基羰基、一-N或二-N，N-(C1-C6)烷基氨基，其中该(C1-C6)烷基取代基任选独立地被以下基团一、二或三取代：羟基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C4)烷硫基、氨基、硝基、氰基、氧代、羧基、(C1-C6)烷氧基羰基、一-N或二-N，N-(C1-C6)烷基氨基，该(C1-C6)烷基取代基还任选具有1-9个氟；
和抗高血压药或其药学上可接受的盐；任选联合HMG CoA还原酶抑制剂或其药学上可接受的盐，其量足以使该活性试剂有效地治疗该病症或症状。
本发明还涉及一种方法，其中式I的化合物为
其前药，或该化合物或该前药的药学上可接受的盐；
其中R1为Y、W-X或W-Y；
其中W为羰基；
X为-O-Y；
其中每种情况下的Y独立地为Z或者完全饱和、部分不饱和或完全不饱和的1-10元直链或支链碳链，其中除连接碳之外的碳可以任选被1或2个独立地选自氧、硫和氮的杂原子取代，该碳任选独立地被卤素一、二或三取代，该碳任选被羟基一取代，该碳任选被氧一取代，该硫任选被氧一或二取代，而该氮任选被氧一或二取代；
R2为部分饱和、完全饱和或完全不饱和的1-6元直链或支链碳链，其中除连接碳之外的碳可以任选被一个独立地选自氧、硫和氮的杂原子取代，其中该碳原子任选独立地被卤素一、二或三取代，该碳任选被氧一取代，该碳任选被羟基一取代，该硫任选被氧一或二取代；或者该R2为部分饱和、完全饱和或完全不饱和的任选具有1-2个独立地选自氧、硫和氮的杂原子的3-6元环；
R3为完全饱和的1或2元碳链，其中该碳任选被氧一取代，该碳链被V一取代；
其中V为部分饱和、完全饱和或完全不饱和的任选具有1-3个独立地选自氧、硫和氮的杂原子的5-6元环；
其中该V取代基任选独立地被以下基团一、二或三取代：卤素、(C1-C2)烷基，其中该(C1-C2)烷基取代基还任选被1-5个氟取代；
R4为乙酰基、甲酰基或(C1-C6)烷氧基；
R5和R8为氢；
R6和R7独立地为氢、卤素、(C1-C2)烷氧基或饱和(C1-C2)烷基链，其中该(C1-C2)烷基链任选独立地被氟一、二或三取代。
特别优选的本发明的化合物包括以下：
[2S，4S]4-[(3，5-双-三氟甲基-苄基)-甲氧基羰基-氨基]-2-异丙基-6-三氟甲基-3，4-二氢-2H-喹啉-1-甲酸异丙酯；
[2S，4S]4-[(3，5-双-三氟甲基-苄基)-甲氧基羰基-氨基]-6-氯-2-环丙基-3，4-二氢-2H-喹啉-1-甲酸异丙酯；
[2S，4S]2-环丙基-4-[(3，5-二氯-苄基)-甲氧基羰基-氨基]-6-三氟甲基-3，4-二氢-2H-喹啉-1-甲酸异丙酯；
[2S，4S]4-[(3，5-双-三氟甲基-苄基)-甲氧基羰基-氨基]-2-环丙基-6-三氟甲基-3，4-二氢-2H-喹啉-1-甲酸叔丁酯；
[2S，4S]4-[(3，5-双-三氟甲基-苄基)-甲氧基羰基-氨基]-2-环丙基-6-三氟甲基-3，4-二氢-2H-喹啉-1-甲酸异丙酯；或者
[2S，4S]4-[(3，5-双-三氟甲基-苄基)-甲氧基羰基-氨基]-2-环丁基-6-三氟甲基-3，4-二氢-2H-喹啉-1-甲酸异丙酯；
[2R，4S]4-[(3，5-双-三氟甲基-苄基)-甲氧基羰基-氨基]-2-乙基-6-三氟甲基-3，4-二氢-2H-喹啉-1-甲酸异丙酯；
[2S，4S]4-[(3，5-双-三氟甲基-苄基)-甲氧基羰基-氨基]-2-甲氧基甲基-6-三氟甲基-3，4-二氢-2H-喹啉-1-甲酸异丙酯；
[2R，4S]4-[(3，5-双-三氟甲基-苄基)-甲氧基羰基-氨基]-2-乙基-6-三氟甲基-3，4-二氢-2H-喹啉-1-甲酸2-羟基-乙基酯；
[2S，4S]4-[(3，5-双-三氟甲基-苄基)-甲氧基羰基-氨基]-2-环丙基-6-三氟甲基-3，4-二氢-2H-喹啉-1-甲酸乙酯；
[2R，4S]4-[(3，5-双-三氟甲基-苄基)-甲氧基羰基-氨基]-2-乙基-6-三氟甲基-3，4-二氢-2H-喹啉-1-甲酸乙酯；
[2S，4S]4-[(3，5-双-三氟甲基-苄基)-甲氧基羰基-氨基]-2-环丙基-6-三氟甲基-3，4-二氢-2H-喹啉-1-甲酸丙酯；
[2R，4S]4-[(3，5-双-三氟甲基-苄基)-甲氧基羰基-氨基]-2-乙基-6-三氟甲基-3，4-二氢-2H-喹啉-1-甲酸丙酯；
[2S，4S]4-[(3，5-双-三氟甲基-苄基)-甲酰基-氨基]-2-环丙基-6-三氟甲基-3，4-二氢-2H-喹啉-1-甲酸异丙酯；
[2S，4S]4-[(3，5-双-三氟甲基-苄基)-甲酰基-氨基]-2-环丙基-6-三氟甲基-3，4-二氢-2H-喹啉-1-甲酸丙酯；
[2S，4S]4-[乙酰基-(3，5-双-三氟甲基-苄基)-氨基]-2-环丙基-6-三氟甲基-3，4-二氢-2H-喹啉-1-甲酸叔丁酯；
[2R，4S]4-[乙酰基-(3，5-双-三氟甲基-苄基)-氨基]-2-乙基-6-三氟甲基-3，4-二氢-2H-喹啉-1-甲酸异丙酯；或
[2R，4S]4-[乙酰基-(3，5-双-三氟甲基-苄基)-氨基]-2-甲基-6-三氟甲基-3，4-二氢-2H-喹啉-1-甲酸乙酯；
[2S，4S]4-[1-(3，5-双-三氟甲基-苄基)-脲基]-2-环丙基-6-三氟甲基-3，4-二氢-2H-喹啉-1-甲酸异丙酯；
[2R，4S]4-[乙酰基-(3，5-双-三氟甲基-苄基)-氨基]-2-乙基-6-三氟甲基-3，4-二氢-2H-喹啉-1-甲酸乙酯；
[2S，4S]4-[乙酰基-(3，5-双-三氟甲基-苄基)-氨基]-2-甲氧基甲基-6-三氟甲基-3，4-二氢-2H-喹啉-1-甲酸异丙酯；
[2S，4S]4-[乙酰基-(3，5-双-三氟甲基-苄基)-氨基]-2-环丙基-6-三氟甲基-3，4-二氢-2H-喹啉-1-甲酸丙酯；
[2S，4S]4-[乙酰基-(3，5-双-三氟甲基-苄基)-氨基]-2-环丙基-6-三氟甲基-3，4-二氢-2H-喹啉-1-甲酸乙酯；或
[2R，4S]4-[(3，5-双-三氟甲基-苄基)-甲酰基-氨基]-2-乙基-6-三氟甲基-3，4-二氢-2H-喹啉-1-甲酸异丙酯；
[2R，4S]4-[(3，5-双-三氟甲基-苄基)-甲酰基-氨基]-2-甲基-6-三氟甲基-3，4-二氢-2H-喹啉-1-甲酸乙酯；
[2S，4S]4-[乙酰基-(3，5-双-三氟甲基-苄基)-氨基]-2-环丙基-6-三氟甲基-3，4-二氢-2H-喹啉-1-甲酸异丙酯；
[2R，4S]4-[(3，5-双-三氟甲基-苄基)-甲酰基-氨基]-2-乙基-6-三氟甲基-3，4-二氢-2H-喹啉-1-甲酸乙酯；
[2S，4S]4-[(3，5-双-三氟甲基-苄基)-甲酰基-氨基]-2-环丙基-6-三氟甲基-3，4-二氢-2H-喹啉-1-甲酸乙酯；
[2R，4S]4-[(3，5-双-三氟甲基-苄基)-甲酰基-氨基]-2-甲基-6-三氟甲基-3，4-二氢-2H-喹啉-1-甲酸异丙酯；或
[2R，4S]4-[乙酰基-(3，5-双-三氟甲基-苄基)-氨基]-2-甲基-6-三氟甲基-3，4-二氢-2H-喹啉-1-甲酸异丙酯，
或该化合物的药学上可接受的盐。
术语“HMG CoA还原酶抑制剂”选自但不限于洛伐他汀、辛伐他汀、普伐他汀、弗多他汀(fluindostatin)、维洛他汀(Velostatin)、二氢密实菌素、密实菌素，氟伐他汀、阿托伐他汀，格仑伐地汀、达伐他汀、卡瓦他汀(Carvastatin)、克伐他汀、柏伐他汀、西立伐他汀、罗苏伐他汀、匹伐他汀、美伐他汀或立伐他汀(rivastatin)。
术语“抗高血压药”选自但不限于钙通道阻滞剂、ACE抑制剂、A-II拮抗剂、利尿剂、β-肾上腺素能受体阻滞剂或α-肾上腺素能受体阻滞剂。
本发明还涉及阿托伐他汀的半钙盐。
术语“抗高血压药”还选自但不限于钙通道阻滞剂或者其药学上可接受的盐，该钙通道阻滞剂为维拉帕米、地尔硫、米贝拉地尔、伊拉地平、拉西地平、尼卡地平、硝苯地平、尼莫地平、尼索地平、尼群地平、阿瓦地平(avanidpine)、氨氯地平、苯磺酸氨氯地平、马尼地平、西尼地平(cilinidipine)、乐卡地平或非洛地平。
本发明还涉及钙通道阻滞剂或者它们的药学上可接受的盐，所述钙通道阻滞剂选自非洛地平、硝苯地平或氨氯地平。
本发明还涉及选自A-II拮抗剂或者该A-II拮抗剂的药学上可接受的盐的抗高血压药，该A-II拮抗剂为氯沙坦、厄贝沙坦、替米沙坦或缬沙坦。
本发明还涉及选自利尿剂的抗高血压药，该利尿剂为阿米洛利，苄氟噻嗪或其药学上可接受的盐。
本发明还涉及选自β-肾上腺素能受体阻滞剂的抗高血压药，该β-肾上腺素能受体阻滞剂为卡维地洛或其药学上可接受的盐。
本发明还涉及选自ACE抑制剂的抗高血压药，该ACE抑制剂为贝那普利、卡托普利、依那普利、福辛普利、赖诺普利、培哚普利、喹那普利、群多普利、雷米普利、捷赐瑞、佐芬普利、西拉普利(cilaapril)、替莫普利、螺普利、莫昔普利、地拉普利、咪达普利、雷米普利、特拉唑嗪、尤拉匹定(urapidin)、吲哚拉明、氨磺洛尔(amolsulalol)、阿夫唑嗪或其药学上可接受的盐。
本发明还涉及选自α-肾上腺素能受体阻滞剂的抗高血压药，该α-肾上腺素能受体阻滞剂为多沙唑嗪、哌唑嗪、曲马唑嗪或其药学上可接受的盐。
发明详述
本发明不受CETP抑制剂的任何特定的结构或基团的限制。相反，本发明对作为一个种类的CETP抑制剂具有通用性。可以是本发明的主题的化合物可以见于许多专利和公开出版物，包括DE19741400A1、DE19741399A1、WO9914215A1、WO9914174、DE19709125A1、DE19704244A1、DE19704243A1、EP818448A1、WO9804528A2、DE19627431A1、DE19627430A1、DE19627419A1、EP796846A1、DE19832159、DE818197、DE19741051、WO9941237A1、WO9914204A1、WO9835937A1、JP11049743、WO200018721、WO200018723、WO200018724、WO200017164、WO200017165、WO200017166、EP992496和EP987251，所有这些文献在此被全部引入作为用于所有目的的参考。
用于本发明的一类CETP抑制剂是具有式I的氧取代的4-羧基氨基-2-甲基-1，2，3，4-四氢喹啉
式I
和该化合物的药学上可接受的盐、对映异构体或立体异构体；
其中RI-1为氢、YI、WI-XI、WI-YI；
其中WI为羰基、硫代羰基，亚硫酰基或磺酰基；
XI为-O-YI、-S-YI、-N(H)-YI或-N-(YI)2；
其中每种情况下的YI独立地为ZI或者完全饱和、部分不饱和或完全不饱和的1-10元直链或支链碳链，其中除连接碳之外的碳可以任选被1或2个独立地选自氧、硫和氮的杂原子取代，该碳任选独立地被卤素一、二或三取代，该碳任选被羟基一取代，该碳任选被氧一取代，该硫任选被氧一或二取代，该氮任选被氧一或二取代，而该碳链任选被ZI一取代；
其中ZI为部分饱和、完全饱和或完全不饱和的任选具有1-4个独立地选自氧、硫和氮的杂原子的3-8元环，或者由二个稠合的、单独地任选具有1-4个独立地选自氮、硫和氧的杂原子的部分饱和、完全饱和或完全不饱和的3-6元环组成的二环；
其中该Z1取代基任选独立地被以下基团一、二或三取代：卤素、(C2-C6)链烯基、(C1-C6)烷基、羟基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C4)烷硫基、氨基、硝基、氰基、氧代、羧基、(C1-C6)烷氧基羰基、一-N或二-N，N-(C1-C6)烷基氨基，其中该(C1-C6)烷基取代基任选独立地被以下基团一、二或三取代：卤素、羟基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C4)烷硫基、氨基、硝基、氰基、氧代、羧基、(C1-C6)烷氧基羰基、一-N或二-N，N-(C1-C6)烷基氨基，该(C1-C6)烷基取代基还任选被1-9个氟取代；
RI-3为氢或QI；
其中QI为完全饱和、部分不饱和或完全不饱和的1-6元直链或支链碳链，其中除连接碳之外的碳可以任选被一个选自氧、硫和氮的杂原子取代，该碳任选独立地被卤素一、二或三取代，该碳任选被羟基一取代，该碳任选被氧一取代，该硫任选被氧一或二取代，该氮任选被氧一或二取代，而该碳链任选被VI一取代；
其中VI为部分饱和、完全饱和或完全不饱和的任选具有1-4个独立地选自氧、硫和氮的杂原子的3-8元环，或由二个稠合的、单独地任选具有1-4个独立地选自氮、硫和氧的杂原子的部分饱和、完全饱和或完全不饱和的3-6元环组成的二环；
其中该VI取代基任选被以下基团一、二、三或四取代：卤素、(C1-C6)烷基、(C2-C6)链烯基、羟基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C4)烷硫基、氨基、硝基、氰基、氧代、氨基甲酰基、一-N或二-N，N-(C1-C6)烷基氨基甲酰基、羧基、(C1-C6)烷氧基羰基、一-N或二-N，N-(C1-C6)烷基氨基，其中该(C1-C6)烷基或(C2-C6)链烯基取代基任选独立地被以下基团一、二或三取代：羟基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C4)烷硫基、氨基、硝基、氰基、氧代、羧基、(C1-C6)烷氧基羰基、一-N或二-N，N-(C1-C6)烷基氨基，该(C1-C6)烷基或(C2-C6)链烯基取代基还任选被1-9个氟取代；
RI-4为QI-1或VI-1
其中QI-1为完全饱和、部分不饱和或完全不饱和的1-6元直链或支链碳链，其中除连接碳之外的碳可以任选被一个选自氧、硫和氮的杂原子取代，该碳任选独立地被卤素一、二或三取代，该碳任选被羟基一取代，该碳任选被氧一取代，该硫任选被氧一或二取代，该氮任选被氧一或二取代，而该碳链任选被VI-1一取代；
其中VI-1为部分饱和、完全饱和或完全不饱和的具有1-2个独立地选自氧、硫和氮的杂原子的3-6元环；
其中该VI-1取代基任选独立地被以下基团一、二、三或四取代：卤素、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基、氨基、硝基、氰基、(C1-C6)烷氧基羰基、一-N或二-N，N-(C1-C6)烷基氨基，其中该(C1-C6)烷基取代基任选被氧一取代，该(C1-C6)烷基取代基还任选被1-9个氟取代；
其中RI-3必须包含VI，或者RI-4必须包含VI-1；和RI-5、RI-6、RI-7和RI-8各自独立地为氢、羟基或氧基，其中该氧基被TI取代或者是部分饱和、完全饱和或完全不饱和的1-12元直链或支链碳链，其中，除连接碳之外的碳可以任选被1或2个独立地选自氧、硫和氮的杂原子取代，该碳任选独立地被卤素一、二或三取代，该碳任选被羟基一取代，该碳任选被氧一取代，该硫任选被氧一或二取代，该氮任选被氧一或二取代，而该碳链任选被TI一取代；
其中TI为部分饱和、完全饱和或完全不饱和的任选具有1-4个独立地选自氧、硫和氮的杂原子的3-8元环，或由二个稠合的、单独地任选具有1-4个独立地选自氮、硫和氧的杂原子的部分饱和、完全饱和或完全不饱和的3-6元环组成的二环；
其中该TI取代基任选独立地被以下基团一、二或三取代：卤素、(C1-C6)烷基、(C2-C6)链烯基、羟基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C4)烷硫基、氨基、硝基、氰基、氧代、羧基、(C1-C6)烷氧基羰基、一-N或二-N，N-(C1-C6)烷基氨基，其中该(C1-C6)烷基取代基任选独立地被以下基团一、二或三取代：羟基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C4)烷硫基、氨基、硝基、氰基、氧代、羧基、(C1-C6)烷氧基羰基、一-N-或二-N，N-(C1-C6)烷基氨基，该(C1-C6)烷基取代基还任选具有1-9个氟。
式I的化合物和它们的制备方法公开在共同转让的美国专利6,140,342、美国专利6,362,198和欧洲专利出版物987251中，所有这些文献在此被全部引入作为用于所有目的的参考。
在一个优选的实施方案中，CETP抑制剂选自以下式I化合物之一：
[2R，4S]4-[(3，5-二氯-苄基)-甲氧基羰基-氨基]-6，7-二甲氧基-2-甲基-3，4-二氢-2H-喹啉-1-甲酸乙酯；
[2R，4S]4-[(3，5-二硝基-苄基)-甲氧基羰基-氨基]-6，7-二甲氧基-2-甲基-3，4-二氢-2H-喹啉-1-甲酸乙酯；
[2R，4S]4-[(2，6-二氯-吡啶-4-基甲基)-甲氧基羰基-氨基]-6，7-二甲氧基-2-甲基-3，4-二氢-2H-喹啉-1-甲酸乙酯；
[2R，4S]4-[(3，5-双-三氟甲基-苄基)-甲氧基羰基-氨基]-6，7-二甲氧基-2-甲基-3，4-二氢-2H-喹啉-1-甲酸乙酯；
[2R，4S]4-[(3，5-双-三氟甲基-苄基)-甲氧基羰基-氨基]-6-甲氧基-2-甲基-3，4-二氢-2H-喹啉-1-甲酸乙酯；
[2R，4S]4-[(3，5-双-三氟甲基-苄基)-甲氧基羰基-氨基]-7-甲氧基-2-甲基-3，4-二氢-2H-喹啉-1-甲酸乙酯，
[2R，4S]4-[(3，5-双-三氟甲基-苄基)-甲氧基羰基-氨基]-6，7-二甲氧基-2-甲基-3，4-二氢-2H-喹啉-1-甲酸异丙酯；
[2R，4S]4-[(3，5-双-三氟甲基-苄基)-乙氧基羰基-氨基]-6，7-二甲氧基-2-甲基-3，4-二氢-2H-喹啉-1-甲酸乙酯；
[2R，4S]4-[(3，5-双-三氟甲基-苄基)-甲氧基羰基-氨基]-6，7-二甲氧基-2-甲基-3，4-二氢-2H-喹啉-1-甲酸2，2，2-三氟-乙酯；
[2R，4S]4-[(3，5-双-三氟甲基-苄基)-甲氧基羰基-氨基]-6，7-二甲氧基-2-甲基-3，4-二氢-2H-喹啉-1-甲酸丙酯；
[2R，4S]4-[(3，5-双-三氟甲基-苄基)-甲氧基羰基-氨基]-6，7-二甲氧基-2-甲基-3，4-二氢-2H-喹啉-1-甲酸叔丁酯；
[2R，4S]4-[(3，5-双-三氟甲基-苄基)-甲氧基羰基-氨基]-2-甲基-6-三氟甲氧基-3，4-二氢-2H-喹啉-1-甲酸乙酯；
[2R，4S](3，5-双-三氟甲基-苄基)-(1-丁酰基-6，7-二甲氧基-2-甲基-1，2，3，4-四氢-喹啉-4-基)-氨基甲酸甲酯；
[2R，4S](3，5-双-三氟甲基-苄基)-(1-丁基-6，7-二甲氧基-2-甲基-1，2，3，4-四氢-喹啉-4-基)-氨基甲酸甲酯；和
[2R，4S](3，5-双-三氟甲基-苄基)-[1-(2-乙基-丁基)-6，7-二甲氧基-2-甲基-1，2，3，4-四氢-喹啉-4-基]-氨基甲酸甲酯，盐酸盐。
可用于本发明的另一组CETP抑制剂是具有式II的4-羧基氨基-2-甲基-1，2，3，4-四氢喹啉
Figure A0381555800241
                        式II
和该化合物的药学上可接受的盐、对映异构体或立体异构体；
其中RII-1为氢、YII、WII-XII、WII-YII；
其中WII为羰基、硫代羰基、亚硫酰基或磺酰基；
XII为-O-YII、-S-YII、-N(H)-YII或-N-(YII)2；
其中每种情况下的YII独立地为ZII或者完全饱和、部分不饱和或完全不饱和的1-10元直链或支链碳链，其中除连接碳之外的碳可以任选被1或2个独立地选自氧、硫和氮的杂原子取代，该碳任选独立地被卤素一、二或三取代，该碳任选被羟基一取代，该碳任选被氧一取代，该硫任选被氧一或二取代，该氮任选被氧一或二取代，而该碳链任选被ZII一取代；
其中ZII为部分饱和、完全饱和或完全不饱和的任选具有1-4个独立地选自氧、硫和氮的杂原子的3-12元环，或者由二个稠合的、单独地任选具有1-4个独立地选自氮、硫和氧的杂原子的部分饱和、完全饱和或完全不饱和的3-6元环组成的二环；
其中该ZII取代基任选独立地被以下基团一、二或三取代：卤素、(C2-C6)链烯基、(C1-C6)烷基、羟基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C4)烷硫基、氨基、硝基、氰基、氧代、羧基、(C1-C6)烷氧基羰基、一-N或二-N，N-(C1-C6)烷基氨基，其中该(C1-C6)烷基取代基任选独立地被以下基团一、二或三取代：卤素、羟基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C4)烷硫基、氨基、硝基、氰基、氧代、羧基、(C1-C6)烷氧基羰基、一-N或二-N，N-(C1-C6)烷基氨基，该(C1-C6)烷基取代基还任选被1-9个氟取代；
RII-3为氢或QII；
其中QII为完全饱和、部分不饱和或完全不饱和的1-6元直链或支链碳链，其中除连接碳之外的碳可以任选被一个选自氧、硫和氮的杂原子取代，该碳任选独立地被卤素一、二或三取代，该碳任选被羟基一取代，该碳任选被氧一取代，该硫任选被氧一或二取代，该氮任选被氧一或二取代，而该碳链任选被VII一取代；
其中VII为部分饱和、完全饱和或完全不饱和的任选具有1-4个独立地选自氧、硫和氮的杂原子的3-12元环，或由二个稠合的、单独地任选具有1-4个独立地选自氮、硫和氧的杂原子的部分饱和、完全饱和或完全不饱和的3-6元环组成的二环；
其中该VII取代基任选被以下基团一、二、三或四取代：卤素、(C1-C6)烷基、(C2-C6)链烯基、羟基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C4)烷硫基、氨基、硝基、氰基、氧代、氨基甲酰基(carboxamoyl)、一-N-或二-N，N-(C1-C6)烷基氨基甲酰基、羧基、(C1-C6)烷氧基羰基、一-N-或二-N，N-(C1-C6)烷基氨基，其中该(C1-C6)烷基或(C2-C6)链烯基取代基任选独立地被以下基团一、二或三取代：羟基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C4)烷硫基、氨基、硝基、氰基、氧代、羧基、(C1-C6)烷氧基羰基、一-N-或二-N，N-(C1-C6)烷基氨基，或者该(C1-C6)烷基或(C2-C6)链烯基取代基还任选被1-9个氟取代；
RII-4为QII-1或VII-1；
其中QII-1为完全饱和、部分不饱和或完全不饱和的1-6元直链或支链碳链，其中除连接碳之外的碳可以任选被一个选自氧、硫和氮的杂原子取代，该碳任选独立地被卤素一、二或三取代，该碳任选被羟基一取代，该碳任选被氧一取代，该硫任选被氧一或二取代，该氮任选被氧一或二取代，而该碳链任选被VII-1一取代；
其中VII-1为部分饱和、完全饱和或完全不饱和的具有1-2个独立地选自氧、硫和氮的杂原子的3-6元环；
其中该VII-1取代基任选独立地被以下基团一、二、三或四取代：卤素、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基、氨基、硝基、氰基、(C1-C6)烷氧基羰基、一-N或二-N，N-(C1-C6)烷基氨基，其中该(C1-C6)烷基取代基任选被氧一取代，该(C1-C6)烷基取代基还任选被1-9个氟取代；
其中RII-3必须包含VII，或者RII-4必须包含VII-1；和RII-5、RII-6、RII-7和RII-8各自独立地为氢、键、硝基或卤素，其中该键被TII取代或者是部分饱和、完全饱和或完全不饱和的(C1-C12)直链或支链碳链，其中该碳可以任选被1或2个独立地选自氧、硫或氮的杂原子取代，其中该碳原子任选独立地被卤素一、二或三取代，该碳任选被羟基一取代，该碳任选被氧一取代，该硫任选被氧一或二取代，该氮任选被氧一或二取代，而该碳任选被TII一取代；
其中TII为部分饱和、完全饱和或完全不饱和的任选具有1-4个独立地选自氧、硫和氮的杂原子的3-12元环，或由二个稠合的、单独地任选具有1-4个独立地选自氮、硫和氧的杂原子的部分饱和、完全饱和或完全不饱和的3-6元环组成的二环；
其中该TII取代基任选独立地被以下基团一、二或三取代：卤素、(C1-C6)烷基、(C2-C6)链烯基、羟基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C4)烷硫基、氨基、硝基、氰基、氧代、羧基、(C1-C6)烷氧基羰基、一-N或二-N，N-(C1-C6)烷基氨基，其中该(C1-C6)烷基取代基任选独立地被以下基团一、二或三取代：羟基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C4)烷硫基、氨基、硝基、氰基、氧代、羧基、(C1-C6)烷氧基羰基、一-N-或二-N，N-(C1-C6)烷基氨基，该(C1-C6)烷基取代基还任选被1-9个氟取代；
条件是取代基RII-5、RII-6、RII-7和RII-8中至少一个不为氢，并且不通过氧连接到喹啉部分。
式II的化合物和它们的制备方法公开在普通转让的美国专利6,147,090，2000年9月27日提交的美国专利申请09/671,400和PCT出版物WO00/17166中，所有的文献在此被全部引用作为用于所目的的参考。
在一个优选的实施方案中，CETP抑制剂选自以下式II化合物中的一种：
[2R，4S]4-[(3，5-双-三氟甲基-苄基)-甲氧基羰基-氨基]-2-甲基-7-三氟甲基-3，4-二氢-2H-喹啉-1-甲酸乙酯；
[2R，4S]4-[(3，5-双-三氟甲基-苄基)-甲氧基羰基-氨基]-7-氯-2-甲基-3，4-二氢-2H-喹啉-1-甲酸乙酯；
[2R，4S]4-[(3，5-双-三氟甲基-苄基)-甲氧基羰基-氨基]-6-氯-2-甲基-3，4-二氢-2H-喹啉-1-甲酸乙酯；
[2R，4S]4-[(3，5-双-三氟甲基-苄基)-甲氧基羰基-氨基]-2，6，7-三甲基-3，4-二氢-2H-喹啉-1-甲酸乙酯；
[2R，4S]4-[(3，5-双-三氟甲基-苄基)-甲氧基羰基-氨基]-6，7-二乙基-2-甲基-3，4-二氢-2H-喹啉-1-甲酸乙酯；
[2R，4S]4-[(3，5-双-三氟甲基-苄基)-甲氧基羰基-氨基]-6-乙基-2-甲基-3，4-二氢-2H-喹啉-1-甲酸乙酯；
[2R，4S]4-[(3，5-双-三氟甲基-苄基)-甲氧基羰基-氨基]-2-甲基-6-三氟甲基-3，4-二氢-2H-喹啉-1-甲酸乙酯；和
[2R，4S]4-[(3，5-双-三氟甲基-苄基)-甲氧基羰基-氨基]-2-甲基-6-三氟甲基-3，4-二氢-2H-喹啉-1-甲酸异丙酯。
可以用于本发明的另一组CETP抑制剂是具有式III的环化4-羧基氨基-2-甲基-1，2，3，4，-四氢喹啉
                        式III
和该化合物的药学上可接受的盐、对映异构体或立体异构体；
其中RIII-1为氢、YIII、WIII-XIII、WIII-YIII；
其中WIII为羰基、硫代羰基、亚硫酰基或磺酰基；
XIII为-O-YIII、-S-YIII、-N(H)-YIII或-N-(YIII)2；
其中每种情况下的YIII独立地为ZIII或者完全饱和、部分不饱和或完全不饱和的1-10元直链或支链碳链，其中除连接碳之外的碳可以任选被1或2个独立地选自氧、硫和氮的杂原子取代，该碳任选独立地被卤素一、二或三取代，该碳任选被羟基一取代，该碳任选被氧一取代，该硫任选被氧一或二取代，该氮任选被氧一或二取代，而该碳链任选被ZIII一取代；
其中ZIII为部分饱和、完全饱和或完全不饱和的任选具有1-4个独立地选自氧、硫和氮的杂原子的3-12元环，或者由二个稠合的、单独地任选具有1-4个独立地选自氮、硫和氧的杂原子的部分饱和、完全饱和或完全不饱和的3-6元环组成的二环；
其中该ZIII取代基任选独立地被以下基团一、二或三取代：卤素、(C2-C6)链烯基、(C1-C6)烷基、羟基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C4)烷硫基、氨基、硝基、氰基、氧代、羧基、(C1-C6)烷氧基羰基、一-N或二-N，N-(C1-C6)烷基氨基，其中该(C1-C6)烷基取代基任选独立地被以下基团一、二或三取代：卤素、羟基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C4)烷硫基、氨基、硝基、氰基、氧代、羧基、(C1-C6)烷氧基羰基、一-N或二-N，N-(C1-C6)烷基氨基，该(C1-C6)烷基取代基还任选被1-9个氟取代；
RIII-3为氢或QIII；
其中QIII是完全饱和、部分不饱和或完全不饱和的1-6元直链或支链碳链，其中除连接碳之外的碳可以任选被一个选自氧、硫和氮的杂原子取代，该碳任选独立地被卤素一、二或三取代，该碳任选被羟基一取代，该碳任选被氧一取代，该硫任选被氧一或二取代，该氮任选被氧一或二取代，而该碳链任选被VIII一取代；
其中VIII为部分饱和、完全饱和或完全不饱和的任选具有1-4个独立地选自氧、硫和氮的杂原子的3-12元环，或由二个稠合的、单独地任选具有1-4个独立地选自氮、硫和氧的杂原子的部分饱和、完全饱和或完全不饱和的3-6元环组成的二环；
其中该VIII取代基任选被以下基团一、二、三或四取代：卤素、(C1-C6)烷基、(C2-C6)链烯基、羟基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C4)烷硫基、氨基、硝基、氰基、氧代、氨基甲酰基、一-N或二-N，N-(C1-C6)烷基氨基甲酰基、羧基、(C1-C6)烷氧基羰基、一-N或二-N，N-(C1-C6)烷基氨基，其中该(C1-C6)烷基或(C2-C6)链烯基取代基任选独立地被以下基团一、二或三取代：羟基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C4)烷硫基、氨基、硝基、氰基、氧代、羧基、(C1-C6)烷氧基羰基、一-N或二-N，N-(C1-C6)烷基氨基，或者该(C1-C6)烷基或(C2-C6)链烯基取代基还任选被1-9个氟取代；
RIII-4为QIII-1或VIII-1；
其中QIII-1为完全饱和、部分不饱和或完全不饱和的1-6元直链或支链碳链，其中除连接碳之外的碳可以任选被一个选自氧、硫和氮的杂原子取代，该碳任选独立地被卤素一、二或三取代，该碳任选被羟基一取代，该碳任选被氧一取代，该硫任选被氧一或二取代，该氮任选被氧一或二取代，而该碳链任选被VIII-1一取代；
其中VIII-1为部分饱和、完全饱和或完全不饱和的具有1-2个独立地选自氧、硫和氮的杂原子的3-6元环；
其中该VIII-1取代基任选独立地被以下基团一、二、三或四取代：卤素、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基、氨基、硝基、氰基、(C1-C6)烷氧基羰基、一-N或二-N，N-(C1-C6)烷基氨基，其中该(C1-C6)烷基取代基任选被氧一取代，该(C1-C6)烷基取代基还任选具有1-9个氟；
其中RIII-3必须包含VIII，或者RIII-4必须包含VIII-1；和
RIII-5和RIII-6，或者RIII-6和RIII-7，并且/或者RIII-7和RIII-8一起形成至少一个任选具有1-3个独立地选自氮、硫和氧的杂原子的部分饱和或完全不饱和的4-8元环；
其中由RIII-5和RIII-6，或者RIII-6和RIII-7，并且/或者RIII-7和RIII-8形成的环可以任选独立地被以下基团一、二或三取代：卤素、(C1-C6)烷基、(C1-C4)烷基磺酰基、(C2-C6)链烯基、羟基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C4)烷硫基、氨基、硝基、氰基、氧代、羧基、(C1-C6)烷氧基羰基、一-N或二-N，N-(C1-C6)烷基氨基，其中该(C1-C6)烷基取代基任选独立地被以下基团一、二或三取代：羟基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C4)烷硫基、氨基、硝基、氰基、氧代、羧基、(C1-C6)烷氧基羰基、一-N或二-N，N-(C1-C6)烷基氨基，该(C1-C6)烷基取代基还任选具有1-9个氟；
条件是RIII-5、RIII-6、RIII-7和/或RIII-8在不形成至少一个环的情况下彼此独立地为氢、卤素、(C1-C6)烷氧基或(C1-C6)烷基，该(C1-C6)烷基任选具有1-9个氟。
式III的化合物和它们的制备方法公开在普通转让的美国专利6,147,089、美国专利6,310,075和1999年9月14日提交的欧洲专利申请99307240.4，所有的文献在此被全部引用作为用于所有目的的参考。
在一个优选的实施方案中，CETP抑制剂选自以下式III的化合物之一：
[2R，4S]4-[(3，5-双-三氟甲基-苄基)-甲氧基羰基-氨基]-2-甲基-2，3，4，6，7，8-六氢-环戊[g]喹啉-1-甲酸乙酯；
[6R，8S]8-[(3，5-双-三氟甲基-苄基)-甲氧基羰基-氨基]-6-甲基-3，6，7，8-四氢-1H-2-硫杂-5-氮杂-环戊[b]萘-5-甲酸乙酯；
[6R，8S]8-[(3，5-双-三氟甲基-苄基)-甲氧基羰基-氨基]-6-甲基-3，6，7，8-四氢-2H-呋喃并[2，3-g]喹啉-5-甲酸乙酯；
[2R，4S]4-[(3，5-双-三氟甲基-苄基)-甲氧基羰基-氨基]-2-甲基-3，4，6，8-四氢-2H-呋喃并[3，4-g]喹啉-1-甲酸乙酯；
[2R，4S]4-[(3，5-双-三氟甲基-苄基)-甲氧基羰基-氨基]-2-甲基-3，4，6，7，8，9-六氢-2H-苯并[g]喹啉-1-甲酸丙酯；
[7R，9S]9-[(3，5-双-三氟甲基-苄基)-甲氧基羰基-氨基]-7-甲基-1，2，3，7，8，9-六氢-6-氮杂-环戊[a]萘-6-甲酸乙酯；和
[6S，8R]6-[(3，5-双-三氟甲基-苄基)-甲氧基羰基-氨基]-8-甲基-1，2，3，6，7，8-六氢-9-氮杂-环戊[a]萘-9-甲酸乙酯。
可用于本发明的另一组CETP抑制剂是具有式IV的4-羧基氨基-2-取代的-1，2，3，4-四氢喹啉，
Figure A0381555800311
                        式IV
和该化合物的药学上可接受的盐、对映异构体或立体异构体；
其中RIV-1为氢、YIV、WIV-XIV或WIV-YIV；
其中WIV为羰基、硫代羰基、亚硫酰基或磺酰基；
XIV为-O-YIV、-S-YIV、-N(H)-YIV或-N-(YIV)2；
其中每种情况下的YIV独立地为ZIV或者完全饱和、部分不饱和或完全不饱和的1-10元直链或支链碳链，其中除连接碳之外的碳可以任选被1或2个独立地选自氧、硫和氮的杂原子取代，该碳任选独立地被卤素一、二或三取代，该碳任选被羟基一取代，该碳任选被氧一取代，该硫任选被氧一或二取代，该氮任选被氧一或二取代，而该碳链任选被ZIV一取代；
其中ZIV为部分饱和、完全饱和或完全不饱和的任选具有1-4个独立地选自氧、硫和氮的杂原子的3-8元环，或者由二个稠合的、单独地任选具有1-4个独立地选自氮、硫和氧的杂原子的部分饱和、完全饱和或完全不饱和的3-6元环组成的二环；
其中该ZIV取代基任选独立地被以下基团一、二或三取代：卤素、(C2-C6)链烯基、(C1-C6)烷基、羟基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C4)烷硫基、氨基、硝基、氰基、氧代、羧基、(C1-C6)烷氧基羰基、一-N或二-N，N-(C1-C6)烷基氨基，其中该(C1-C6)烷基取代基任选独立地被以下基团一、二或三取代：卤素、羟基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C4)烷硫基、氨基、硝基、氰基、氧代、羧基、(C1-C6)烷氧基羰基、一-N或二-N，N-(C1-C6)烷基氨基，该(C1-C6)烷基取代基还任选被1-9个氟取代；
RIV-2为部分饱和、完全饱和或完全不饱和的1-6元直链或支链碳链，其中除连接碳之外的碳可以任选被1或2个独立地选自氧、硫和氮的杂原子取代，其中该碳原子任选独立地被卤素一、二或三取代，该碳任选被氧一取代，该碳任选被羟基一取代，该硫任选被氧一或二取代，该氮任选被氧一或二取代；或者该RIV-2为部分饱和、完全饱和或完全不饱和的任选具有1-2个独立地选自氧、硫和氮的杂原子的3-7元环，其中该RIV-2环任选通过(C1-C4)烷基连接；
其中该RIV-2环任选独立地被以下基团一、二或三取代：卤素、(C2-C6)链烯基、(C1-C6)烷基、羟基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C4)烷硫基、氨基、硝基、氰基、氧代、羧基、(C1-C6)烷氧基羰基、一-N或二-N，N-(C1-C6)烷基氨基，其中该(C1-C6)烷基取代基任选独立地被以下基团一、二或三取代：卤素、羟基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C4)烷硫基、氧代或(C1-C6)烷氧基羰基；
RIV-3为氢条件是RIV-2不是甲基；或QIV；
其中QIV是完全饱和、部分不饱和或完全不饱和的1-6元直链或支链碳链，其中除连接碳之外的碳可以任选被一个选自氧、硫和氮的杂原子取代，该碳任选独立地被卤素一、二或三取代，该碳任选被羟基一取代，该碳任选被氧一取代，该硫任选被氧一或二取代，该氮任选被氧一或二取代，而该碳链任选被VIV一取代；
其中VIV为部分饱和、完全饱和或完全不饱和的任选具有1-4个独立地选自氧、硫和氮的杂原子的3-8元环，或由二个稠合的、单独地任选具有1-4个独立地选自氮、硫和氧的杂原子的部分饱和、完全饱和或完全不饱和的3-6元环组成的二环；
其中该VIV取代基任选被以下基团一、二、三或四取代：卤素、(C1-C6)烷基、(C2-C6)链烯基、羟基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C4)烷硫基、氨基、硝基、氰基、氧代、氨基甲酰基、一-N或二-N，N-(C1-C6)烷基氨基甲酰基、羧基、(C1-C6)烷氧基羰基、一-N或二-N，N-(C1-C6)烷基氨基，其中该(C1-C6)烷基或(C2-C6)链烯基取代基任选独立地被以下基团一、二或三取代：羟基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C4)烷硫基、氨基、硝基、氰基、氧代、羧基、(C1-C6)烷氧基羰基、一-N或二-N，N-(C1-C6)烷基氨基，该(C1-C6)烷基或(C2-C6)链烯基取代基还任选被1-9个氟取代；
RIV-4为QIV-1或VIV-1；
其中QIV-1为完全饱和、部分不饱和或完全不饱和的1-6元直链或支链碳链，其中除连接碳之外的碳可以任选被一个选自氧、硫和氮的杂原子取代，该碳任选独立地被卤素一、二或三取代，该碳任选被羟基一取代，该碳任选被氧一取代，该硫任选被氧一或二取代，该氮任选被氧一或二取代，而该碳链任选被VIV-1一取代；
其中VIV-1为部分饱和、完全饱和或完全不饱和的具有1-2个独立地选自氧、硫和氮的杂原子的3-6元环；
其中该VIV-1取代基任选独立地被以下基团一、二、三或四取代：卤素、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基、氨基、硝基、氰基、(C1-C6)烷氧基羰基、一-N或二-N，N-(C1-C6)烷基氨基，其中该(C1-C6)烷基取代基任选被氧一取代，该(C1-C6)烷基取代基还任选被1-9个氟取代；
其中RIV-3必须包含VIV，或者RIV-4必须包含VIV-1；
RIV-5、RIV-6、RIV-7和RIV-8各自独立地为氢、键、硝基或卤素，其中该键被TIV取代或者是部分饱和、完全饱和或完全不饱和的(C1-C12)直链或支链碳链，其中该碳可以任选被1或2个独立地选自氧、硫或氮的杂原子取代，其中该碳原子任选独立地被卤素一、二或三取代，该碳任选被羟基一取代，该碳任选被氧一取代，该硫任选被氧一或二取代，该氮任选被氧一或二取代，而该碳链任选被TIV一取代；
其中TIV为部分饱和、完全饱和或完全不饱和的任选具有1-4个独立地选自氧、硫和氮的杂原子的3-8元环，或由二个稠合的、单独地任选具有1-4个独立地选自氮、硫和氧的杂原子的部分饱和、完全饱和或完全不饱和的3-6元环组成的二环；
其中该TIV取代基任选独立地被以下基团一、二或三取代：卤素、(C1-C6)烷氧基、(C2-C6)链烯基、羟基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C4)烷硫基、氨基、硝基、氰基、氧代、羧基、(C1-C6)烷氧基羰基、一-N或二-N，N-(C1-C6)烷基氨基，其中该(C1-C6)烷基取代基任选独立地被以下基团一、二或三取代：羟基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C4)烷硫基、氨基、硝基、氰基、氧代、羧基、(C1-C6)烷氧基羰基、一-N-或二-N，N-(C1-C6)烷基氨基，该(C1-C6)烷基取代基还任选被1-9个氟取代；和
其中RIV-5和RIV-6，或者RIV-6和RIV-7，以及/或者RIV-7和RIV-8还可以一起形成至少一个任选具有1-3个独立地选自氮、硫和氧的杂原子的部分饱和或完全不饱和的4-8元环；
其中由RIV-5和RIV-6，或者RIV-6和RIV-7，以及/或者RIV-7和RIV-8形成的环可以任选独立地被以下基团一、二或三取代：卤素、(C1-C6)烷基、(C1-C4)烷基磺酰基、(C2-C6)链烯基、羟基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C4)烷硫基、氨基、硝基、氰基、氧代、羧基、(C1-C6)烷氧基羰基、一-N或二-N，N-(C1-C6)烷基氨基，其中该(C1-C6)烷基取代基任选独立地被以下基团一、二或三取代：羟基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C4)烷硫基、氨基、硝基、氰基、氧代、羧基、(C1-C6)烷氧基羰基、一-N或二-N，N-(C1-C6)烷基氨基，该(C1-C6)烷基取代基还任选被1-9个氟取代；
条件是如果RIV-2为羧基或(C1-C4)烷基羧基，则RIV-1不为氢。
式IV的化合物和它们的制备方法公开在普通转让的美国专利6,197,786、2000年10月10日提交的美国申请09/685,3000和PCT出版物WO 00/17164，所有的文献在此被全部引用作为用于所有目的的参考。
在一个优选的实施方案中，CETP抑制剂选自以下式IV的化合物之一：
[2S，4S]4-[(3，5-双-三氟甲基-苄基)-甲氧基羰基-氨基]-2-异丙基-6-三氟甲基-3，4-二氢-2H-喹啉-1-甲酸异丙酯；
[2S，4S]4-[(3，5-双-三氟甲基-苄基)-甲氧基羰基-氨基]-6-氯-2-环丙基-3，4-二氢-2H-喹啉-1-甲酸异丙酯；
[2S，4S]2-环丙基-4-[(3，5-二氯-苄基)-甲氧基羰基-氨基]-6-三氟甲基-3，4-二氢-2H-喹啉-1-甲酸异丙酯；
[2S，4S]4-[(3，5-双-三氟甲基-苄基)-甲氧基羰基-氨基]-2-环丙基-6-三氟甲基-3，4-二氢-2H-喹啉-1-甲酸叔丁酯；
[2R，4R]4-[(3，5-双-三氟甲基-苄基)-甲氧基羰基-氨基]-2-环丙基-6-三氟甲基-3，4-二氢-2H-喹啉-1-羧酸异丙酯；
[2S，4S]4-[(3，5-双-三氟甲基-苄基)-甲氧基羰基-氨基]-2-环丙基-6-三氟甲基-3，4-二氢-2H-喹啉-1-甲酸异丙酯；
[2S，4S]4-[(3，5-双-三氟甲基-苄基)-甲氧基羰基-氨基]-2-环丁基-6-三氟甲基-3，4-二氢-2H-喹啉-1-甲酸异丙酯；
[2R，4S]4-[(3，5-双-三氟甲基-苄基)-甲氧基羰基-氨基]-2-乙基-6-三氟甲基-3，4-二氢-2H-喹啉-1-甲酸异丙酯；
[2S，4S]4-[(3，5-双-三氟甲基-苄基)-甲氧基羰基-氨基]-2-甲氧基甲基-6-三氟甲基-3，4-二氢-2H-喹啉-1-甲酸异丙酯；
[2R，4S]4-[(3，5-双-三氟甲基-苄基)-甲氧基羰基-氨基]-2-乙基-6-三氟甲基-3，4-二氢-2H-喹啉-1-甲酸2-羟基-乙酯；
[2S，4S]4-[(3，5-双-三氟甲基-苄基)-甲氧基羰基-氨基]-2-环丙基-6-三氟甲基-3，4-二氢-2H-喹啉-1-甲酸乙酯；
[2R，4S]4-[(3，5-双-三氟甲基-苄基)-甲氧基羰基-氨基]-2-乙基-6-三氟甲基-3，4-二氢-2H-喹啉-1-甲酸乙酯；
[2S，4S]4-[(3，5-双-三氟甲基-苄基)-甲氧基羰基-氨基]-2-环丙基-6-三氟甲基-3，4-二氢-2H-喹啉-1-甲酸丙酯；和
[2R，4S]4-[(3，5-双-三氟甲基-苄基)-甲氧基羰基-氨基]-2-乙基-6-三氟甲基-3，4-二氢-2H-喹啉-1-甲酸丙酯。
在一个优选的实施方案中，CETP抑制剂为[2R，4S]-4-[(3，5-双-三氟甲基-苄基)-甲氧基羰基-氨基]-2-乙基-6-三氟甲基-3，4-二氢-2H-喹啉-1-甲酸乙酯，它还已知为托切普(torcetrapib)。托切普由下式表示：
Figure A0381555800361
CETP抑制剂，特别是托切普，以及这些化合物的制备方法详细公开在美国专利6,197,786和6,313,142、PCT申请WO 01/40190A1、WO02/088085A2和WO 02/088069A2中，其内容在此被引用作为参考。托切普在水性环境如人GI道的腔液中具有异常低的溶解度。torceptrapib的水溶性小于大约0.04μg/ml。托切普必须以溶解度提高的形式提供给GI道，以在GI道中获得足够的药物浓茺，从而充分吸收至血液，以引起期望的治疗效果。
可用于本发明的另一类CETP抑制剂是具有式V的4-氨基取代的-2-取代的-1，2，3，4，-四氢喹啉
                        式V
和该化合物的药学上可接受的盐、对映异构体或立体异构体；
其中RV-1为YV、WV-XV或WV-YV；
其中WV为羰基、硫代羰基、亚硫酰基或磺酰基；
XV为-O-YV、-S-YV、-N(H)-YV或-N-(YV)2；
其中每种情况下的YV独立地为ZV或者完全饱和、部分不饱和或完全不饱和的1-10元直链或支链碳链，其中除连接碳之外的碳可以任选被1或2个独立地选自氧、硫和氮的杂原子取代，该碳任选独立地被卤素一、二或三取代，该碳任选被羟基一取代，该碳任选被氧一取代，该硫任选被氧一或二取代，该氮任选被氧一或二取代，而该碳链任选被ZV一取代；
其中ZV为部分饱和、完全饱和或完全不饱和的任选具有1-4个独立地选自氧、硫和氮的杂原子的3-8元环，或者由二个稠合的、单独地任选具有1-4个独立地选自氮、硫和氧的杂原子的部分饱和、完全饱和或完全不饱和的3-6元环组成的二环；
其中该ZV取代基任选独立地被以下基团一、二或三取代：卤素、(C2-C6)链烯基、(C1-C6)烷基、羟基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C4)烷硫基、氨基、硝基、氰基、氧代、羧基、(C1-C6)烷氧基羰基、一-N或二-N，N-(C1-C6)烷基氨基，其中该(C1-C6)烷基取代基任选独立地被以下基团一、二或三取代：卤素、羟基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C4)烷硫基、氨基、硝基、氰基、氧代、羧基、(C1-C6)烷氧基羰基、一-N或二-N，N-(C1-C6)烷基氨基，该(C1-C6)烷基取代基还任选被1-9个氟取代；
RV-2为部分饱和、完全饱和或完全不饱和的1-6元直链或支链碳链，其中除连接碳之外的碳可以任选被1或2个独立地选自氧、硫和氮的杂原子取代，其中该碳原子任选独立地被卤素一、二或三取代，该碳任选被氧一取代，该碳任选被羟基一取代，该硫任选被氧一或二取代，该氮任选被氧一或二取代；或者该RV-2为部分饱和、完全饱和或完全不饱和的任选具有1-2个独立地选自氧、硫和氮的杂原子的3-7元环，其中该RV-2环任选通过(C1-C4)烷基连接；
其中该RV-2环任选独立地被以下基团一、二或三取代：卤素、(C2-C6)链烯基、(C1-C6)烷基、羟基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C4)烷硫基、氨基、硝基、氰基、氧代、羧基、(C1-C6)烷氧基羰基、一-N或二-N，N-(C1-C6)烷基氨基，其中该(C1-C6)烷基取代基任选独立地被以下基团一、二或三取代：卤素、羟基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C4)烷硫基、氧代或(C1-C6)烷氧基羰基；
RV-3为氢或QV；
其中QV为完全饱和、部分不饱和或完全不饱和的1-6元直链或支链碳链，其中除连接碳之外的碳可以任选被一个选自氧、硫和氮的杂原子取代，该碳任选独立地被卤素一、二或三取代，该碳任选被羟基一取代，该碳任选被氧一取代，该硫任选被氧一或二取代，该氮任选被氧一或二取代，而该碳链任选被VV一取代；
其中VV为部分饱和、完全饱和或完全不饱和的任选具有1-4个独立地选自氧、硫和氮的杂原子的3-8元环，或由二个稠合的、单独地任选具有1-4个独立地选自氮、硫和氧的杂原子的部分饱和、完全饱和或完全不饱和的3-6元环组成的二环；
其中该VV取代基任选被以下基团一、二、三或四取代：卤素、(C1-C6)烷基、(C2-C6)链烯基、羟基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C4)烷硫基、氨基、硝基、氰基、氧代、氨基甲酰基、一-N或二-N，N-(C1-C6)烷基氨基甲酰基、羧基、(C1-C6)烷氧基羰基、一-N或二-N，N-(C1-C6)烷基氨基，其中该(C1-C6)烷基或(C2-C6)链烯基取代基任选独立地被以下基团一、二或三取代：羟基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C4)烷硫基、氨基、硝基、氰基、氧代、羧基、(C1-C6)烷氧基羰基、一-N或二-N，N-(C1-C6)烷基氨基，该(C1-C6)烷基或(C2-C6)链烯基取代基还任选被1-9个氟取代；
RV-4为氰基、甲酰基、WV-1QV-1、WV-1VV-1、(C1-C4)亚烷基VV-1或VV-2；
其中WV-1为羰基、硫代羰基、SO或SO2，
其中QV-1为完全饱和、部分不饱和或完全不饱和的1-6元直链或支链碳链，其中该碳可以任选被一个选自氧、硫和氮的杂原子取代，该碳任选独立地被卤素一、二或三取代，该碳任选被羟基一取代，该碳任选被氧一取代，该硫任选被氧一或二取代，该氮任选被氧一或二取代，而该碳链任选被VV-1一取代；
其中VV-1为部分饱和、完全饱和或完全不饱和的任选具有1-2个独立地选自氧、硫和氮的杂原子的3-6元环，或者由二个稠合的、单独地任选具有1-4个独立地选自氮、硫和氧的杂原子的部分饱和、完全饱和或完全不饱和的3-6元环组成的二环；
其中该VV-1取代基任选独立地被以下基团一、二、三或四取代：卤素、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基、羟基、氧代、氨基、硝基、氰基、(C1-C6)烷氧基羰基、一-N或二-N，N-(C1-C6)烷基氨基，其中该(C1-C6)烷基取代基任选被氧一取代，该(C1-C6)烷基取代基还任选被1-9个氟取代；
其中VV-2为部分饱和、完全饱和或完全不饱和的含有1-4个独立地选自氧、硫和氮的杂原子的5-7元环；
其中该VV-2取代基任选独立地被以下基团一、二或三取代：卤素、(C1-C2)烷基、(C1-C2)烷氧基、羟基、或氧代，其中该(C1-C2)烷基任选具有1-5个氟；和
其中RV-4不包括直接与C4氮连接的氧羰基；
其中RV-3必须包含VV，或者RV-4必须包含VV-1；
RV-5、RV-6、RV-7和RV-8独立地为氢、键、硝基或卤素，其中该键被TV取代或者是部分饱和、完全饱和或完全不饱和的(C1-C12)直链或支链碳链，其中该碳可以任选被1或2个独立地选自氧、硫或氮的杂原子取代，其中该碳原子任选独立地被卤素一、二或三取代，该碳任选被羟基一取代，该碳任选被氧一取代，该硫任选被氧一或二取代，该氮任选被氧一或二取代，而该碳链任选被TV一取代；
其中TV为部分饱和、完全饱和或完全不饱和的任选具有1-4个独立地选自氧、硫和氮的杂原子的3-12元环，或由二个稠合的、单独地任选具有1-4个独立地选自氮、硫和氧的杂原子的部分饱和、完全饱和或完全不饱和的3-6元环组成的二环；
其中该TV取代基任选独立地被以下基团一、二或三取代：卤素、(C1-C6)烷氧基、(C2-C6)链烯基、羟基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C4)烷硫基、氨基、硝基、氰基、氧代、羧基、(C1-C6)烷氧基羰基、一-N或二-N，N-(C1-C6)烷基氨基，其中该(C1-C6)烷基取代基任选独立地被以下基团一、二或三取代：羟基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C4)烷硫基、氨基、硝基、氰基、氧代、羧基、(C1-C6)烷氧基羰基、一-N-或二-N，N-(C1-C6)烷基氨基，该(C1-C6)烷基取代基还任选具有1-9个氟；
其中RV-5和RV-6，或者RV-6和RV-7，以及/或者RV-7和RV-8还可以一起形成至少一个任选具有1-3个独立地选自氮、硫和氧的杂原子的部分饱和或完全不饱和的4-8元环；
其中由RV-5和RV-6，或者RV-6和RV-7，以及/或者RV-7和RV-8形成的环可以任选独立地被以下基团一、二或三取代：卤素、(C1-C6)烷基、(C1-C4)烷基磺酰基、(C2-C6)链烯基、羟基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C4)烷硫基、氨基、硝基、氰基、氧代、羧基、(C1-C6)烷氧基羰基、一-N或二-N，N-(C1-C6)烷基氨基，其中该(C1-C6)烷基取代基任选独立地被以下基团一、二或三取代：羟基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C4)烷硫基、氨基、硝基、氰基、氧代、羧基、(C1-C6)烷氧基羰基、一-N或二-N，N-(C1-C6)烷基氨基，该(C1-C6)烷基取代基还任选具有1-9个氟。
式V的化合物和它们的制备方法公开在普通转让的美国专利6,140,343、2000年9月27日提交的美国申请09/671,221和PCT出版物WO 00/17165中，所有的文献在此被全部引用作为用于全部目的的参考。
在一个优选的实施方案中，CETP抑制剂选自以下式V的化合物之一：
[2S，4S]4-[(3，5-双-三氟甲基-苄基)-甲酰基-氨基]-2-环丙基-6-三氟甲基-3，4-二氢-2H-喹啉-1-甲酸异丙酯；
[2S，4S]4-[(3，5-双-三氟甲基-苄基)-甲酰基-氨基]-2-环丙基-6-三氟甲基-3，4-二氢-2H-喹啉-1-甲酸丙酯；
[2S，4S]4-[乙酰基-(3，5-双-三氟甲基-苄基)-氨基]-2-环丙基-6-三氟甲基-3，4-二氢-2H-喹啉-1-甲酸叔丁酯；
[2R，4S]4-[乙酰基-(3，5-双-三氟甲基-苄基)-氨基]-2-乙基-6-三氟甲基-3，4-二氢-2H-喹啉-1-甲酸异丙酯；
[2R，4S]4-[乙酰基-(3，5-双-三氟甲基-苄基)-氨基]-2-甲基-6-三氟甲基-3，4-二氢-2H-喹啉-1-甲酸乙酯；
[2S，4S]4-[1-(3，5-双-三氟甲基-苄基)-脲基]-2-环丙基-6-三氟甲基-3，4-二氢-2H-喹啉-1-甲酸异丙酯；
[2R，4S]4-[乙酰基-(3，5-双-三氟甲基-苄基)-氨基]-2-乙基-6-三氟甲基-3，4-二氢-2H-喹啉-1-甲酸乙酯；
[2S，4S]4-[乙酰基-(3，5-双-三氟甲基-苄基)-氨基]-2-甲氧基甲基-6-三氟甲基-3，4-二氢-2H-喹啉-1-甲酸异丙酯；
[2S，4S]4-[乙酰基-(3，5-双-三氟甲基-苄基)-氨基]-2-环丙基-6-三氟甲基-3，4-二氢-2H-喹啉-1-甲酸丙酯；
[2S，4S]4-[乙酰基-(3，5-双-三氟甲基-苄基)-氨基]-2-环丙基-6-三氟甲基-3，4-二氢-2H-喹啉-1-甲酸乙酯；
[2R，4S]4-[(3，5-双-三氟甲基-苄基)-甲酰基-氨基]-2-乙基-6-三氟甲基-3，4-二氢-2H-喹啉-1-甲酸异丙酯；
[2R，4S]4-[(3，5-双-三氟甲基-苄基)-甲酰基-氨基]-2-甲基-6-三氟甲基-3，4-二氢-2H-喹啉-1-甲酸乙酯；
[2S，4S]4-[乙酰基-(3，5-双-三氟甲基-苄基)-氨基]-2-环丙基-6-三氟甲基-3，4-二氢-2H-喹啉-1-甲酸异丙酯；
[2R，4S]4-[(3，5-双-三氟甲基-苄基)-甲酰基-氨基]-2-乙基-6-三氟甲基-3，4-二氢-2H-喹啉-1-甲酸乙酯；
[2S，4S]4-[(3，5-双-三氟甲基-苄基)-甲酰基-氨基]-2-环丙基-6-三氟甲基-3，4-二氢-2H-喹啉-1-甲酸乙酯；
[2R，4S]4-[(3，5-双-三氟甲基-苄基)-甲酰基-氨基]-2-甲基-6-三氟甲基-3，4-二氢-2H-喹啉-1-甲酸异丙酯；和
[2R，4S]4-[乙酰基-(3，5-双-三氟甲基-苄基)-氨基]-2-甲基-6-三氟甲基-3，4-二氢-2H-喹啉-1-甲酸异丙酯。
可用于本发明的另一组CETP抑制剂是具有式VI的环烷吡啶
Figure A0381555800421
                        式VI
和该化合物的药学上可接受的盐、对映异构体或立体异构体；
其中
AVI指含有6-10个碳原子的芳基，它任选被至多5个相同或不同的以下形式的取代基取代：卤素、硝基、羟基、三氟甲基、三氟甲氧基，或者各自含有至多7个碳原子的直链或支链烷基、酰基、羟基烷基或烷氧基，或者根据式-BNRVI-3RVI-4的基团，其中
其中RVI-3和RVI-4相同或不同，指氢、苯基或者含有至多6个碳原子的直链或支链烷基，
DVI指含有6-10个碳原子的芳基，其任选被以下基团取代：苯基、硝基、卤素、三氟甲基或三氟甲氧基，或者是根据式RVI-5-LVI-的基团，
或RVI-9-TVI-VVI-XVI的基团，其中RVI-5、RVI-6和RVI-9彼此独立地指含有3-6个碳原子的环烷基，或者含有6-10个碳原子的芳基，或者5-7元、任选苯并缩合的饱和或不饱和的一、二或三环杂环，其中包含至多4个来自系列S、N和/或O的杂原子，其中在含氮环还经过N官能化的情况下所述的环任选被至多5个相同或不同的以下形式的取代基取代：卤素，三氟甲基，硝基，羟基，氰基，羧基，三氟甲氧基，各自具有至多6个碳原子的直链或支链酰基、烷基、烷硫基、烷基烷氧基、烷氧基或烷氧基羰基，各自含有6-10个碳原子的芳基或三氟甲基取代的芳基，或者含有至多3个来自系列S、N和/或O的任选苯并缩合的、芳香5-7元杂环，和/或根据式BORVI-10、-SRVI-11、-SO2RVI-12或BNRVI-13RVI-14的基团，其中
RVI-10、RVI-11和RVI-12彼此独立地指含有6-10个碳原子的芳基，其进一步被至多二个相同或不同的以下形式的取代基取代：苯基、卤素或含有至多6个碳原子的直链或支链烷基，
RVI-13和RVI-14相同或不同，并具有以上给出的RVI-3和RVI-4的含义；或者
RVI-5和/或RVI-6指根据下式的基团
Figure A0381555800432
或
RVI-7指氢或卤素，和
RVI-8指氢、卤素、叠氮基、三氟甲基、羟基、三氟甲氧基、各自包含至多6个碳原子的直链或支链烷氧基或烷基、或者下式的基团：
                        -NRVI-15RVI-16
其中RVI-15和RVI-16相同或不同，并具有以上给出的RVI-3和RVI-4的含义；或者
RVI-7和RVI-8一起形成根据式＝O或＝NRVI-17的基团，其中
RVI-17指氢或各自含有至多6个碳原子的直链或支链烷基、烷氧基或酰基，
LVI指直链或支链的各自具有至多8个碳原子的亚烷基或亚烯基链，所述基团任选被至多2个羟基取代，
TVI和XVI相同或不同，并指含有至多8个碳原子的直链或支链亚烷基链，或者
TVI或XVI指键，
VVI指氧或硫原子或BNRVI-18基团，其中
RVI-18指氢或含有至多6个碳原子的直链或支链烷基或苯基，
EVI指含有3-8个碳原子的环烷基，或者具有至多8个碳原子的直链或支链烷基(任选被含有3-8个碳原子的环烷基或羟基取代)，或者苯基(任选被卤素或三氟甲基取代)，
RVI-1和RVI-2一起形成含有至多7个碳原子的直链或支链亚烷基链，所述基团必须被羰基和/或根据下式的基团取代：
或
其中
a和b相同或不同，并指等于1、2或3的数字，
RVI-19指氢原子、含有3-7个碳原子的环烷基，含有至多8个碳原子的直链或支链甲硅烷基烷基，或者含有至多8个碳原子的直链或支链烷基(任选被羟基取代)，含有至多6个碳原子的直链或支链烷氧基或苯基(可以进而被卤素、硝基、三氟甲基、三氟甲氧基或苯基或四唑取代的苯基取代)和任选被根据BORVI-22的基团取代的烷基，其中
RVI-22指含有至多4个碳原子的直链或支链酰基或苄基，或者
RVI-19指含有至多20个碳原子的直链或支链酰基或苯甲酰基(任选被卤素、三氟甲基、硝基或三氟甲氧基取代)，或者含有至多8个碳原子的直链或支链氟酰基，
RVI-20和RVI-21相同或不同，并指氢、苯基或含有至多6个碳原子的直链或支链烷基，或者
RVI-20和RVI-21一起形成3-6元碳环，且所形成的碳环任选被至多6个相同或不同的以下形式的取代基取代(还任选成对地)：三氟甲基，羟基，腈，卤素，羧基，硝基，叠氮基，氰基，或各自含有3-7个碳原子的环烷基或环烷氧基，含有至多6个碳原子的直链或支链烷氧基羰基、烷氧基或烷硫基，或者含有至多6个碳原子的直链或支链烷基(其进而被至多2个相同或不同的以下形式的取代基取代：羟基，苄氧基，三氟甲基，苯甲酰基，各自含有至多4个碳原子的直链或支链烷氧基、氧酰基或羧基)，和/或苯基(其可以进而被卤素、三氟甲基或三氟甲氧基取代)，和/或形成的碳环任选被至多5个相同或不同的以下形式的取代基取代(任选成对地)：苯基，苯甲酰基，硫代苯基或磺酰基苄基(其进而任选被卤素、三氟甲基、三氟甲氧基或硝基取代)，和/或任选的根据下式的基团：
Figure A0381555800451
其中
c为等于1、2、3或4的数字，
d为等于0或1的数字，
RVI-23和RVI-24相同或不同，并指氢、含有3-6个碳原子的环烷基，含有至多6个碳原子的直链或支链烷基、苄基或苯基(任选被至多2个相同或不同的卤素，三氟甲基，氰基、苯基或硝基形式的取代基取代)，和/或形成的碳环任选被根据下式的螺连接的基团取代：
其中
WVI指氧原子或硫原子，
YVI和Y-VI一起形成2-6元直链或支链亚烷基链，
e为等于1、2、3、4、5、6或7的数字，
f为等于1或2的数字，
RVI-25、RVI-26、RVI-27、RVI-28、RVI-29、RVI-30和RVI-31相同或不同，并指氢、三氟甲基、苯基、卤素或者各自含有至多6个碳原子的直链或支链烷基或烷氧基，或者
RVI-25和RVI-26或RVI-27和RVI-28各自一起指含有至多6个碳原子的直链或支链烷基链，或者RVI-25和RVI-26或RVI-27和RVI1-28各自一起形成根据下式的基团：
其中WVI具有上述的含义，
g为等于1、2、3、4、5、6或7的数字，
RVI-32和RVI-33一起形成含有氧或硫原子的3-7元杂环或根据式SO、SO2或BNRVI-34的基团，其中
RVI-34指氢原子、苯基、苄基或者含有至多4个碳原子的直链或支链烷基，
和它们的盐和N氧化物，但是5(6H)-喹诺酮、3-苯甲酰基-7，8-二氢-2，7，7-三甲基-4-苯基除外。
式VI的化合物和它们的制备方法公开在欧洲专利申请EP818448A1、美国专利6,207,671和美国专利.6,069,148，所有的文献在此被全部引用作为用于所有目的的参考。
在一个优选的实施方案中，CETP抑制剂选自以下式VI的化合物之一：
2-环戊基-4-(4-氟苯基)-7，7-二甲基-3-(4-三氟甲基苯甲酰基)-4，6，7，8-四氢-1H-喹啉-5-酮；
2-环戊基-4-(4-氟苯基)-7，7-二甲基-3-(4-三氟甲基苯甲酰基)-7，8-二氢-6H-喹啉-5-酮；
[2-环戊基-4-(4-氟苯基)-5-羟基-7，7-二甲基-5，6，7，8-四氢喹啉-3-基]-(4-三氟甲基苯基)-甲酮；
[5-(叔丁基二甲基硅烷氧基)-2-环戊基-4-(4-氟苯基)-7，7-二甲基-5，6，7，8-四氢喹啉-3-基]-(4-三氟甲基苯基)-甲酮；
[5-(叔丁基二甲基硅烷氧基)-2-环戊基-4-(4-氟苯基)-7，7-二甲基-5，6，7，8-四氢喹啉-3-基]-(4-三氟甲基苯基)-甲醇；
5-(叔丁基二甲基硅烷氧基)-2-环戊基-4-(4-氟苯基)-3-[氟-(4-三氟甲基苯基)-甲基]-7，7-二甲基-5，6，7，8-四氢喹啉；和
2-环戊基-4-(4-氟苯基)-3-[氟-(4-三氟甲基苯基)-甲基]-7，7-二甲基-5，6，7，8-四氢喹啉-5-醇。
用于本发明的另一组CETP抑制剂是具有式VII的取代的吡啶
Figure A0381555800481
                        式VII
或其药学上可接受的盐或互变异构体，
其中
RVII-2和RVII-6独立地选自氢、羟基、烷基、氟代烷基、氟代芳烷基、氯氟代烷基、环烷基、杂环基、芳基、杂芳基、烷氧基、烷氧基烷基和烷氧基羰基；条件是RVII-2和RVII-6中至少一个为氟代烷基、氯氟代烷基或烷氧基烷基；
RVII-3选自羟基、酰氨基、芳基羰基、杂芳基羰基、羟基甲基、-CHO、-CO2RVII-7，其中RVII-7选自氢、烷基和氰基烷基；和
其中RVII-15a选自羟基、氢、卤素、烷硫基、链烯硫基、炔硫基、芳硫基、杂芳硫基、杂环硫基、烷氧基、链烯氧基、炔氧基、芳氧基、杂芳氧基和杂环氧基，和
RVII-16a选自烷基、卤代烷基，链烯基，卤代链烯基，炔基，卤代炔基，芳基，杂芳基，杂环基，芳基烷氧基，三烷基甲硅烷氧基；
RVII-4选自氢、羟基、卤素、烷基、链烯基、炔基、环烷基、环烯基、卤代烷基、卤代链烯基、卤代炔基、芳基、杂芳基、杂环基、环烷基烷基、环烯基烷基、芳烷基、杂芳基烷基、杂环基烷基、环烷基链烯基、环烯基链烯基、芳链烯基、杂芳基链烯基、杂环基链烯基、烷氧基、链烯氧基、炔氧基、芳氧基、杂芳氧基、杂环氧基、烷酰氧基、链烯酰氧基、炔酰氧基、芳酰氧基、杂芳酰氧基、杂环酰基氧基、烷氧基羰基、链烯氧基羰基、炔氧基羰基、芳氧基羰基，杂芳氧基羰基、杂环氧基羰基、硫代、烷硫基、链烯硫基、炔硫基、芳硫基、杂芳硫基、杂环硫基、环烷硫基、环链烯硫基、烷硫基烷基、链烯基硫代烷基、炔基硫代烷基、芳硫基烷基、杂芳硫基烷基、杂环基硫代烷基、烷硫基链烯基、链烯硫基链烯基、炔硫基链烯基、芳硫基链烯基、杂芳硫基链烯基、杂环硫代链烯基、烷基氨基、链烯基氨基、炔基氨基、芳基氨基、杂芳基氨基、杂环基氨基、芳基二烷基氨基、二芳基氨基、二杂芳基氨基、烷基芳基氨基、烷基杂芳基氨基、芳基杂芳基氨基、三烷基甲硅烷基、三链烯基甲硅烷基、三芳基甲硅烷基、-CO(O)N(RVII-8aRVII-8b)(其中RVII-8a和RVII-8b独立地选自烷基、链烯基、炔基、芳基、杂芳基和杂环基、-SO2RVII-9，其中RVII-9选自羟基、烷基、链烯基、炔基、芳基、杂芳基和杂环基)、-OP(O)(ORVII-10a)(ORVIII-10b)(其中RVII-10a和RVII-10b独立地选自氢、羟基、烷基、链烯基、炔基、芳基、杂芳基和杂环基)和-OP(S)(ORVII-11a)(ORVII-11b)(其中RVII-11a和RVII-11b独立地选自烷基、链烯基、炔基、芳基、杂芳基和杂环基)；
RVII-5选自氢、羟基、卤素、烷基、链烯基、炔基、环烷基、环烯基、卤代烷基、卤代链烯基、卤代炔基、芳基、杂芳基、杂环基、烷氧基、链烯氧基、炔氧基、芳氧基、杂芳氧基，杂环氧基、烷基羰氧基烷基、链烯基羰氧基烷基、炔基羰氧基烷基、芳基羰氧基烷基、杂芳基羰氧基烷基、杂环基羰氧基烷基、环烷基烷基、环烯基烷基、芳烷基、杂芳基烷基、杂环基烷基、环烷基链烯基、环烯基链烯基、芳链烯基、杂芳基链烯基、杂环基链烯基、烷硫基烷基、环烷硫基烷基、链烯基硫代烷基、炔基硫代烷基、芳硫基烷基、杂芳硫基烷基、杂环基硫代烷基、烷硫基链烯基、链烯硫基链烯基、炔硫基链烯基、芳硫基链烯基、杂芳硫基链烯基、杂环硫基链烯基、烷氧基烷基、链烯氧基烷基、炔氧基烷基、芳氧基烷基、杂芳氧基烷基、杂环氧基烷基、烷氧基链烯基、链烯氧基链烯基、炔氧基链烯基、芳氧基链烯基、杂芳氧基链烯基、杂环氧基链烯基、氰基、羟基甲基、-CO2RVII-14(其中RVII-14选自烷基、链烯基、炔基、芳基、杂芳基和杂环基)；
其中RVII-15b选自羟基、氢、卤素、烷硫基、链烯硫基、炔硫基、芳硫基、杂芳硫基、杂环硫基、烷氧基、链烯氧基、炔氧基、芳氧基、杂芳氧基、杂环氧基、芳酰氧基和烷基磺酰氧基，而RVII-16b选自烷基、链烯基、炔基、芳基、杂芳基、杂环基，芳基烷氧基和三烷基甲硅烷氧基；
其中RVII-17和RVII-18独立地选自烷基、环烷基、链烯基、炔基、芳基、杂芳基和杂环基；
其中RVII-19选自：烷基、环烷基、链烯基、炔基、芳基、杂芳基、杂环基、-SRVII-20、-ORVII-21和BRVII-22CO2RVII-23，其中
RVII-20选自烷基、链烯基、炔基、芳基、杂芳基、杂环基、氨基烷基、氨基链烯基、氨基炔基、氨基芳基、氨基杂芳基、氨基杂环基、烷基杂芳基氨基、芳基杂芳基氨基，
RVII-21选自烷基、链烯基、炔基、芳基、杂芳基和杂环基，
RVII-22选自亚烷基或亚芳基，和
RVII-23选自烷基、链烯基、炔基、芳基、杂芳基和杂环基；
其中RVII-24选自氢、烷基、环烷基、链烯基、炔基、芳基、杂芳基、杂环基、芳烷基、芳链烯基和芳炔基；
Figure A0381555800512
其中RVII-25为亚杂环基(heterocyclylidenyl)；
Figure A0381555800513
其中RVII-26和RVII-27独立地选自氢、烷基、环烷基、链烯基、炔基、芳基、杂芳基和杂环基；
Figure A0381555800521
其中RVII-28和RVII-29独立地选自氢、烷基、环烷基、链烯基、炔基、芳基、杂芳基和杂环基；
Figure A0381555800522
其中RVII-30和RVII-31独立地为烷氧基、链烯氧基、炔氧基、芳氧基，杂芳氧基和杂环氧基；和
Figure A0381555800523
其中RVII-32和RVII-33独立地选自氢、烷基、环烷基、链烯基、炔基、芳基、杂芳基和杂环基；
其中RVII-36选自烷基、链烯基、芳基、杂芳基和杂环基；
其中RVII-37和RVII-38独立地选自氢、烷基、环烷基、链烯基、炔基、芳基、杂芳基和杂环基；
Figure A0381555800532
其中RVII-39选自氢、烷氧基、链烯氧基，炔氧基、芳氧基、杂芳氧基、杂环氧基、烷硫基、链烯硫基、炔硫基、芳硫基、杂芳硫基和杂环硫基，和
RVII-40选自卤代烷基、卤代链烯基、卤代炔基、卤代芳基、卤代杂芳基、卤代杂环基、环烷基、环烯基、杂环基烷氧基、杂环基链烯氧基、杂环基炔氧基、烷硫基、链烯硫基、炔硫基、芳硫基、杂芳硫基和杂环硫基；
                    -N＝RVII-41
其中RVII-41为亚杂环基；
Figure A0381555800533
其中RVII-42选自氢、烷基、链烯基、炔基、芳基、杂芳基和杂环基，和
RVII-43选自氢、烷基、链烯基、炔基、芳基，杂芳基、杂环基、环烷基、环烯基、卤代烷基、卤代链烯基、卤代炔基、卤代芳基、卤代杂芳基和卤代杂环基；
Figure A0381555800541
其中RVII-44选自氢、烷基、环烷基、链烯基、炔基、芳基、杂芳基和杂环基；
                        -N＝S＝O；
                        -N＝C＝S；
                        -N＝C＝O；
                        -N3；
                        -SRVII-45
其中RVII-45选自氢、烷基、链烯基、炔基、芳基、杂芳基、杂环基、卤代烷基、卤代链烯基、卤代炔基、卤代芳基、卤代杂芳基、卤代杂环基、杂环基、环烷基烷基、环烯基烷基、芳烷基、杂芳基烷基、杂环基烷基、环烷基链烯基、环烯基链烯基、芳链烯基、杂芳基链烯基、杂环基链烯基、烷硫基烷基、链烯基硫代烷基、炔基硫代烷基、芳硫基烷基、杂芳硫基烷基、杂环基硫代烷基、烷硫基链烯基、链烯硫基链烯基、炔硫基链烯基、芳硫基链烯基、杂芳硫基链烯基、杂环硫基链烯基、氨基羰基烷基、氨基羰基链烯基、氨基羰基炔基、氨基羰基芳基，氨基羰基杂芳基和氨基羰基杂环基、
               -SRVII-46和-CH2RVII-47，
其中RVII-46选自烷基、链烯基、炔基、芳基、杂芳基和杂环基，且RVII-47选自氢、烷基、链烯基、炔基、芳基、杂芳基和杂环基；和
Figure A0381555800551
其中
RVII-48选自氢、烷基、环烷基、链烯基、炔基、芳基、杂芳基和杂环基，和
RVII-49选自烷氧基、链烯氧基、炔氧基、芳氧基、杂芳氧基、杂环氧基、卤代烷基、卤代链烯基、卤代炔基、卤代芳基、卤代杂芳基和卤代杂环基；
其中RVII-50选自氢、烷基、环烷基、链烯基、炔基、芳基、杂芳基、杂环基、烷氧基、链烯氧基、炔氧基、芳氧基、杂芳氧基和杂环氧基；
Figure A0381555800561
其中RVII-51选自烷基、链烯基、炔基、芳基、杂芳基、杂环基、卤代烷基、卤代链烯基、卤代炔基、卤代芳基、卤代杂芳基和卤代杂环基；和
Figure A0381555800562
其中RVII-53选自烷基、链烯基、炔基、芳基、杂芳基和杂环基；条件是如果RVII-5选自杂环基烷基和杂环基链烯基，则对应的杂环基烷基或杂环基链烯基上的杂环基不是δ-内酯；并且
条件是如果RVII-4为芳基、杂芳基或杂环基，而RVII-2和RVII-6之一为三氟甲基，则RVII-2和RVII-6中的另一个为二氟甲基。
式VII的化合物和它们的制备方法公开在PCT出版物WO9941237-A1，该文献在此被全部引用作为用于所有目的的参考。
在一个优选的实施方案中，式VII的CETP抑制剂为二甲基5，5-二硫代双[2-二氟甲基-4-(2-甲基丙基)-6-(三氟甲基)-3-吡啶-甲酸酯]。
用于本发明的另一组CETP抑制剂是具有式VIII的取代的联苯
Figure A0381555800563
式VIII
或其药学上可接受的盐，对映异构体或立体异构体，
其中
AVIII代表具有6-10个碳原子的芳基，它任选以相同或不同的方式被以下基团取代至多3次：卤素，羟基，三氟甲基，三氟甲氧基，或者各自具有至多7个碳原子的直链或支链烷基、酰基或烷氧基，或者式-NRVIII-1RVIII-2的基团，其中
RVIII-1和RVIII-2相同或不同，并代表氢、苯基或者具有至多6个碳原子的直链或支链烷基，
DVIII代表被羟基取代的具有至多8个碳原子的直链或支链烷基，
EVIII和LVIII相同或不同，并代表任选被具有3-8个碳原子的环烷基取代的具有至多8个碳原子的直链或支链烷基，或者代表具有3-8个碳原子的环烷基，或者
EVIII具有上述含义，和
这种情况下的LVIII代表任选以相同或不同的方式被以下基团取代至多3次的具有6-10个碳原子的芳基：卤素，羟基，三氟甲基，三氟甲氧基，或者各自具有至多7个碳原子的直链或支链烷基、酰基或烷氧基，或者下式的基团
                   -NRVIII-3RVIII-4，其中
RVIII-3和RVIII-4相同或不同，并具有以上关于RVIII-1和RVIII-2给出的含义，或者
EVIII代表具有至多8个碳原子的直链或支链烷基，或者代表任选以相同或不同的方式被以下基团取代至多3次的具有6-10个碳原子的芳基：卤素，羟基，三氟甲基，三氟甲氧基，或者各自具有至多7个碳原子的直链或支链烷基、酰基或烷氧基，或者式-NRVIII-5RVIII-6的基团，其中
RVIII-5和RVIII-6相同或不同，具有以上关于RVIII-1和RVIII-2的含义，和
这种情况下的LVIII代表具有至多8个碳原子的直链或支链烷氧基，或者具有3-8个碳原子的环烷氧基，
TVIII代表下式的基团
             RVIII-7-XVIII-或
Figure A0381555800581
其中
RVIII-7和RVIII-8相同或不同，并指具有3-8个碳原子的环烷基，或具有6-10个碳原子的芳基，或者指具有至多3个选自系列S、N和/或O的杂原子的5-7元芳香(任选苯并缩合)杂环化合物，所述基团任选以相同或不同的方式被以下基团取代至多3次：三氟甲基，三氟甲氧基，卤素，羟基，羧基，各自具有至多6个碳原子的直链或支链烷基、酰基、烷氧基或者烷氧基羰基，或者苯基，苯氧基或硫代苯基，所述基团可以进而被卤素、三氟甲基或三氟甲氧基取代，和/或所述的环被式-NRVIII-11RVIII-12的基团取代，其中
RVIII-11和RVIII-12相同或不同，并具有以上关于RVIII-1和RVIII-2给出的含义，
XVIII指各自具有2-10个碳原子的直链或支链烷基链或链烯基链，其任选被羟基取代至多2次，
RVIII-9指氢，和
RVIII-10指氢、卤素、叠氮基、三氟甲基、羟基、巯基、三氟甲氧基、具有至多5个碳原子的直链或支链烷氧基或者式-NRVIII-13RVIII-14的基团，其中NRVIII-13和RVIII-14相同或不同，并具有以上关于RVIII-1和RVIII-2给出的含义，或者
RVIII-9和RVIII-10与碳原子一起形成羰基。
式VIII的化合物公开在PCT出版物WO9804528，该文献在此被全部引用作为用于所有目的的参考。
可用于本发明的另一组CETP抑制剂是具有式IX的取代的1，2，4-三唑
                        式IX
或其药学上可接受的盐或互变异构体；
其中RIX-1选自高级烷基、高级链烯基、高级炔基、芳基、芳烷基、芳氧基烷基、烷氧基烷基、烷硫基烷基、芳硫基烷基和环烷基烷基；
其中RIX-2选自芳基、杂芳基、环烷基和环烯基，其中RIX-2任选在可取代的位置被一个或多个独立地选自以下的基团取代：烷基、卤代烷基、烷硫基、烷基亚硫酰基、烷基磺酰基、烷氧基、卤素、芳氧基、芳烷氧基、芳基、芳烷基、氨基磺酰基、氨基、一烷基氨基和二烷基氨基；和
其中RIX-3选自氢(hydrido)、-SH和卤素；
条件是当RIX-1为高级烷基和当RIX-3为BSH时，RIX-2不能为苯基或4-甲基苯基。
式IX的化合物和它们的制备方法公开在PCT出版物WO9914204，该文献在此被全部引用作为用于所有目的的参考。
在一个优选的实施方案中，CETP抑制剂选自以下式IX的化合物：
2，4-二氢-4-(3-甲氧基苯基)-5-十三基-3H-1，2，4-三唑-3-硫酮；
2，4-二氢-4-(2-氟苯基)-5-十三基-3H-1，2，4-三唑-3-硫酮；
2，4-二氢-4-(2-甲基苯基)-5-十三基-3H-1，2，4-三唑-3-硫酮；
2，4-二氢-4-(3-氯苯基)-5-十三基-3H-1，2，4-三唑-3-硫酮；
2，4-二氢-4-(2-甲氧基苯基)-5-十三基-3H-1，2，4-三唑-3-硫酮；
2，4-二氢-4-(3-甲基苯基)-5-十三基-3H-1，2，4-三唑-3-硫酮；
4-环己基-2，4-二氢-5-十三基-3H-1，2，4-三唑-3-硫酮；
2，4-二氢-4-(3-吡啶基)-5-十三基-3H-1，2，4-三唑-3-硫酮；
2，4-二氢-4-(2-乙氧基苯基)-5-十三基-3H-1，2，4-三唑-3-硫酮；
2，4-二氢-4-(2，6-二甲基苯基)-5-十三基-3H-1，2，4-三唑-3-硫酮；
2，4-二氢-4-(4-苯氧基苯基)-5-十三基-3H-1，2，4-三唑-3-硫酮；
4-(1，3-苯并二噁茂(benzodioxol)-5-基)-2，4-二氢-5-十三基-3H-1，2，4-三唑-3-硫酮；
4-(2-氯苯基)-2，4-二氢-5-十三基-3H-1，2，4-三唑-3-硫酮；
2，4-二氢-4-(4-甲氧基苯基)-5-十三基-3H-1，2，4-三唑-3-硫酮；
2，4-二氢-5-十三基-4-(3-三氟甲基苯基)-3H-1，2，4-三唑-3-硫酮；
2，4-二氢-5-十三基-4-(3-氟苯基)-3H-1，2，4-三唑-3-硫酮；
4-(3-氯-4-甲基苯基)-2.4-二氢-5-十三基-3H-1，2，4-三唑-3-硫酮；
2，4-二氢-4-(2-甲基硫代苯基)-5-十三基-3H-1，2，4-三唑-3-硫酮；
4-(4-苄氧基苯基)-2，4-二氢-5-十三基-3H-1，2，4-三唑-3-硫酮；
2，4-二氢-4-(2-萘基)-5-十三基-3H-1，2，4-三唑-3-硫酮；
2，4-二氢-5-十三基-4-(4-三氟甲基苯基)-3H-1，2，4-三唑-3-硫酮；
2，4-二氢-4-(1-萘基)-5-十三基-3H-1，2，4-三唑-3-硫酮；
2，4-二氢-4-(3-甲基硫代苯基)-5-十三基-3H-1，2，4-三唑-3-硫酮；
2，4-二氢-4-(4-甲基硫代苯基)-5-十三基-3H-1，2，4-三唑-3-硫酮；
2，4-二氢-4-(3，4-二甲氧基苯基)-5-十三基-3H-1，2，4-三唑-3-硫酮；
2，4-二氢-4-(2，5-二甲氧基苯基)-5-十三基-3H-1，2，4-三唑-3-硫酮；
2，4-二氢-4-(2-甲氧基-5-氯苯基)-5-十三基-3H-1，2，4-三唑-3-硫酮；
4-(4-氨基磺酰基苯基)-2，4-二氢-5-十三基-3H-1，2，4-三唑-3-硫酮；
2，4-二氢-5-月桂基-4-(3-甲氧基苯基)-3H-1，2，4-三唑-3-硫酮；
2，4-二氢-4-(3-甲氧基苯基)-5-十四基-3H-1，2，4-三唑-3-硫酮；
2，4-二氢-4-(3-甲氧基苯基)-5-十一基-3H-1，2，4-三唑-3-硫酮；和
2，4-二氢-(4-甲氧基苯基)-5-十五基-3H-1，2，4-三唑-3-硫酮。
可用于本发明的另一组CETP抑制剂是具有式X的杂-四氢喹啉
Figure A0381555800611
                        式X
和该化合物的药学上可接受的盐、对映异构体或立体异构体或N-氧化物；
其中
Ax代表具有3-8个碳原子的环烷基或者含有至多3个选自包含S、N和/或O的系列的杂原子的5-7元饱和、部分饱和或不饱和的任选苯并缩合的杂环，在饱和杂环的情况下它连接于氮官能团，任选在其上进行桥接，且其中上述的芳香系统任选被相同或不同的以下形式的取代基取代至多5次：卤素、硝基、羟基、三氟甲基、三氟甲氧基或各自具有至多7个碳原子的直链或支链烷基、酰基、羟基烷基或烷氧基或者式BNRX-3RX-4，其中
RX-3和RX-4相同或不同，并指氢、苯基或者具有至多6个碳原子的直链或支链烷基，
或者
AX代表下式的基团
DX代表任选被苯基、硝基、卤素、三氟甲基或三氟甲氧基取代的具有6-10个碳原子的芳基，或者代表下式的基团
RX-5-LX-，
Figure A0381555800621
或RX-9-TX-VX-XX
其中
RX-5、RX-6和RX-9彼此独立地指具有3-6个碳原子的环烷基，或者具有6-10个碳原子的芳基，或者具有来自S、N和/或O系列的杂原子的5-7元芳香的、任选苯并缩合的饱和或不饱和的一、二或三环杂环，其中所述的环任选在含氮芳环的情况下通过N官能团被至多5个相同或不同的以下形式的取代基取代：卤素，三氟甲基，硝基，羟基，氰基，羰基，三氟甲氧基，各自具有至多6个碳原子的直链或支链酰基、烷基、烷硫基、烷基烷氧基、烷氧基或烷氧基羰基，各自具有6-10个碳原子的芳基或三氟甲基取代的芳基，或者具有至多3个来自系列S、N和/或O的杂原子的任选苯并缩合的、芳香5-7元杂环，和/或被式BORX-10、-SRX-11、SO2RX-12或BNRX-13RX-14取代，
其中
RX-10、RX-11和RX-12彼此独立地指具有6-10个碳原子的芳基，所述基团进而被至多2个相同或不同的苯基、卤素或者具有至多6个碳原子的直链或支链烷基形式的取代基取代，
RX-13和RX-14相同或不同，并具有以上所示的RX-3和RX-4的含义，或者RX-5和/或RX-6指下式的基团
Figure A0381555800622
或
Figure A0381555800623
RX-7指氢或卤素，和
RX-8指氢、卤素、叠氮基、三氟甲基、羟基、三氟甲氧基、具有至多6个碳原子的直链或支链烷氧基或烷基或者式BNRX-15RX-16的基团，
其中
RX-15和RX-16相同或不同，并具有以上所示的RX-3和RX-4的含义，或者
RX-7和RX-8一起形成式＝O或＝NRX-17的基团，
其中
RX-17指氢或者具有至多6个碳原子的直链或支链烷基、烷氧基或酰基，
LX指具有至多8个碳原子的直链或支链亚烷基或亚链烯基链，所述基团任选被至多2个羟基取代，
TX和XX相同或不同，并指具有至多8个碳原子的直链或支链亚烷基链，或者
TX或XX指键，
VX代表氧或硫原子或BNRX-18-基团，其中
RX-18指氢或者具有至多6个碳原子的直链或支链烷基或者苯基，
EX代表具有3-8碳原子的环烷基，或者任选被具有3-8个碳原子的环烷基或羟基取代的具有至多8个碳原子的直链或支链烷基，或者代表任选被卤素或三氟甲基取代的苯基，
RX-1和RX-2一起形成具有至多7个碳原子的直链或支链亚烷基链，它必须被羰基和/或具有下式的基团取代
或
Figure A0381555800632
其中
a和b相同或不同，并代表等于1、2或3的数字，
RX-19指氢，具有3-7个碳原子的环烷基，具有至多8个碳原子的直链或支链甲硅烷基烷基，或者具有至多8个碳原子的直链或支链烷基(所述基团任选被以下基团取代：羟基、具有至多6个碳原子的直链或支链烷氧基或者苯基(可以进而被卤素、硝基、三氟甲基、三氟甲氧基或者苯基或四唑取代的苯基取代))和任选被具有式BORX-22的基团取代的烷基，
其中
RX-22指具有至多4个碳原子的直链或支链酰基或者苄基，或者
RX-19指具有至多20个碳原子的直链或支链酰基或者苯甲酰基(任选被卤素、三氟甲基、硝基或三氟甲氧基取代)，或者它指具有至多8个碳原子和9个氟原子的直链或支链氟酰基，
RX-20和RX-21相同或不同，并指氢、苯基或者具有至多6个碳原子的直链或支链烷基，或者
RX-20和RX-21一起形成3-6元碳环，且所形成的碳环任选被至多6个相同或不同的以下形式的取代基取代(任选成对地)：三氟甲基，羟基，腈，卤素，羧基，硝基，叠氮基，氰基，各自具有3-7个碳原子的环烷基或环烷氧基，各自具有6个碳原子的直链或支链烷氧基羰基、烷氧基或烷硫基，或者具有至多6个碳原子的直链或支链烷基(进而被至多2个相同或不同的以下基团取代：羟基，苄氧基，三氟甲基，苯甲酰基，各自具有至多4个碳原子的直链或支链烷氧基、氧酰基或羰基)，和/或苯基(可以进而被卤素、三氟甲基或三氟甲氧基取代)，和/或形成的碳环还任选被至多5个相同或不同的以下形式的取代基取代(任选成对地)：苯基、苯甲酰基、硫代苯基或磺酰基苄基(进而任选被卤素、三氟甲基、三氟甲氧基或硝基取代)，和/或任选被具有下式的基团取代：
Figure A0381555800641
其中
c为等于1、2、3或4的数字，
d为等于0或1的数字，
RX-23和RX-24相同或不同，并指氢、含有3-6个碳原子的环烷基，含有至多6个碳原子的直链或支链烷基、苄基或苯基(任选被至多2个相同或不同的卤素，三氟甲基，氰基、苯基或硝基形式的取代基取代)，和/或形成的碳环任选被具有下式的螺连接的基团取代：
Figure A0381555800651
或
其中
WX指氧原子或硫原子，
YX和Y’X一起形成2-6元直链或支链亚烷基链，
e指等于1、2、3、4、5、6或7的数字，
f指等于1或2的数字，
RX-25、RX-26、RX-27、RX-28、RX-29、RX-30和RX-31相同或不同，并指氢、三氟甲基、苯基、卤素或者各自含有至多6个碳原子的直链或支链烷基或烷氧基，或者
RX-25和RX-26或RX-27和RX-29各自一起形成含有至多6个碳原子的直链或支链烷基链，或者
RX-25和RX-26或RX-27和RX-28各自一起形成具有下式的基团：
Figure A0381555800653
其中WX具有上述的含义，
g指等于1、2、3、4、5、6或7的数字，
RX-32和RX-33一起形成3-7元杂环，其中含有氧或硫原子，或者具有式SO、SO2或-NRX-34的基团，
其中
RX-34指氢原子、苯基、苄基或者含有至多4个碳原子的直链或支链烷基。
式X的化合物和它们的制备方法公开在PCT出版物WO 9914215，该文献在此被全部引用作为用于所有目的的参考。
在一个优选的实施方案中，CETP抑制剂选自以下式X的化合物：
2-环戊基-5-羟基-7，7-二甲基-4-(3-噻吩基)-3-(4-三氟甲基苯甲酰基)-5，6，7，8-四氢喹啉；
2-环戊基-3-[氟-(4-三氟甲基苯基)甲基]-5-羟基-7，7-二甲基-4-(3-噻吩基)-5，6，7，8-四氢喹啉；和
2-环戊基-5-羟基-7，7-二甲基-4-(3-噻吩基)-3-(三氟甲基苄基)-5，6，7，8-四氢喹啉。
用于本发明的另一组CETP抑制剂是具有式XI的取代的四氢萘和类似化合物
Figure A0381555800661
                        式XI
及其立体异构体、立体异构体混合物和盐，其中
AxI代表具有3-8个碳原子的环烷基，或者代表6-10个碳原子的芳基，或者代表具有至多4个来自S、N和/或O的系列的杂原子的5-7元饱和、部分不饱和或不饱和、可能苯并缩合的杂环，其中上述的芳基和杂环环系统被以下基团相同或不同地取代至多5次：氰基、卤素、硝基、羧基、羟基、三氟甲基、三氟-甲氧基，各自具有至多7个碳原子的直链或支链烷基、酰基、羟基烷基、烷硫基、烷氧基羰基、氧基烷氧基羰基或烷氧基，或者下式的基团
                  -NRXI-3RXI-4，其中
其中RXI-3和RXI-4相同或不同，并代表氢、苯基或者具有至多6个碳原子的直链或支链烷基，
DXI代表下式的基团
Figure A0381555800671
或RXI-9-TXI-VXI-XXI-，
其中
RXI-5、RXI-6和RXI-9彼此独立地指具有3-6个碳原子的环烷基，或者指具有6-10个碳原子的芳基，或者指具有至多4个来自S、N和/或O系列的杂原子的5-7元、可能苯并缩合的饱和或不饱和的、一、二或三环杂环，其中所述的环可能在含氮环的情况下通过N官能团被相同或不同的以下形式的取代基取代至多5次：卤素，三氟甲基，硝基，羟基，氰基，羧基，三氟甲氧基，各自具有至多6个碳原子的直链或支链酰基、烷基、烷硫基、烷基烷氧基、烷氧基或烷氧基羰基，各自具有6-10个碳原子的芳基或三氟甲基取代的芳基，或者具有至多3个来自系列S、N和/或O的杂原子的可能苯并缩合的、芳香5-7元杂环，和/或被式-ORXI-10、-SRXI-11、-SO2RXI-12或-NRXI-13RXI-14取代，其中
RXI-10、RXI-11和RXI-12彼此独立地指具有6-10个碳原子的芳基，所述基团本身被相同或不同的苯基、卤素或者具有至多6个碳原子的直链或支链烷基形式的取代基取代至多2次，
RXI-13和RXI-14相同或不同，并具有以上所示的RXI-3和RXI-4的含义，或者RXI-5和/或RXI-6指下式的基团
Figure A0381555800681
或
RXI-7指氢、卤素或甲基，和
RXI-8指氢、卤素、叠氮基、三氟甲基、羟基、三氟甲氧基、具有至多6个碳原子的直链或支链烷氧基或烷基或者式-NRXI-15RXI-16的基团，
其中
RXI-15和RXI-16相同或不同，并具有以上所示的RXI-3和RXI-4的含义，或者
RXI-7和RXI-8一起形成式＝O或＝NRXI-17的基团，其中
RXI-17指氢或者具有至多6个碳原子的直链或支链烷基、烷氧基或酰基，
LXI指具有至多8个碳原子的直链或支链亚烷基或亚链烯基链，所述基团可能被羟基取代至多2次，
TXI和XXI相同或不同，并指具有至多8个碳原子的直链或支链亚烷基链，或者
TXI和XXI指键，
VXI代表氧或硫原子或-NRXI-18基团，其中
RXI-18指氢或者具有至多6个碳原子的直链或支链烷基，或者苯基，
EXI代表具有3-8个碳原子的环烷基，或者代表可能被具有3-8个碳原子的环烷基或羟基取代的具有至多8个碳原子的直链或支链烷基，或者代表任选被卤素或三氟甲基取代的苯基，
RXI-1和RXI-2一起形成具有至多7个碳原子的直链或支链亚烷基链，它必须被羰基和/或具有下式的基团取代
Figure A0381555800691
或
Figure A0381555800692
其中
a和b相同或不同，并代表等于1、2或3的数字，
RXI-19指氢，具有3-7个碳原子的环烷基，具有至多8个碳原子的直链或支链甲硅烷基烷基，或者具有至多8个碳原子的直链或支链烷基(所述基团可能被以下基团取代：羟基、具有至多6个碳原子的直链或支链烷氧基或者苯基(本身可以被卤素、硝基、三氟甲基、三氟甲氧基或者苯基或四唑取代的苯基取代))和可能被具有式-ORXI-22的基团取代的烷基，
其中
RXI-22指具有至多4个碳原子的直链或支链酰基或者苄基，或者
RXI-19指具有至多20个碳原子的直链或支链酰基或者苯甲酰基(可能被卤素、三氟甲基、硝基或三氟甲氧基取代)，或者它指具有至多8个碳原子和9个氟原子的直链或支链氟酰基，
RXI-20和RXI-21相同或不同，并指氢、苯基或者具有至多6个碳原子的直链或支链烷基，或者
RXI-20和RXI-21一起形成3-6元碳环，而且由RXI-1和RXI-2形成的亚烷基链可能被相同或不同的以下形式的取代基取代至多6次(还可能成对地)：三氟甲基，羟基，腈，卤素，羧基，硝基，叠氮基，氰基，各自具有3-7个碳原子的环烷基或环烷氧基，各自具有6个碳原子的直链或支链烷氧基羰基、烷氧基或烷硫基，或者具有至多6个碳原子的直链或支链烷基(本身被相同或不同的以下基团取代至多2次：羟基，苄氧基，三氟甲基，苯甲酰基，各自具有至多4个碳原子的直链或支链烷氧基、氧酰基或羰基)，和/或苯基(本身可以被卤素、三氟甲基或三氟甲氧基取代)，和/或由RXI-1和RXI-2形成的亚烷基链还可能被相同或不同的以下形式的取代基取代至多5次(任选成对地)：苯基、苯甲酰基、硫代苯基或磺基苄基(Sulfobenzyl)(它们进而任选被卤素、三氟甲基、三氟甲氧基或硝基取代)，和/或由RXI-1和RXI-2形成的亚烷基链任选被具有下式的基团取代：
其中
c指等于1、2、3或4的数字，
d指等于0或1的数字，
RXI-23和RXI-24相同或不同，并指氢、含有3-6个碳原子的环烷基，含有至多6个碳原子的直链或支链烷基、苄基或苯基(任选被相同或不同的卤素，三氟甲基，氰基、苯基或硝基形式的取代基取代至多2次)，和/或由RXI-1和RXI-2形成的亚烷基链可能被具有下式的螺连接的基团取代：
或
Figure A0381555800703
其中
WXI指氧原子或硫原子，
YXI和Y’XI一起形成2-6元直链或支链亚烷基链，
e指等于1、2、3、4、5、6或7的数字，
f指等于1或2的数字，
RXI-25、RXI-26、RXI-27、RXI-28、RXI-29、RXI-30和RXI-31相同或不同，并指氢、三氟甲基、苯基、卤素或者各自含有至多6个碳原子的直链或支链烷基或烷氧基，或者
RXI-25和RXI-26或RXI-27和RXI-28各自一起形成含有至多6个碳原子的直链或支链烷基链，或者
RXI-25和RXI-26或RXI-27和RXII-28各自一起形成具有下式的基团：
Figure A0381555800704
其中WXI具有上述的含义，
g指等于1、2、3、4、5、6或7的数字，
RXI-32和RXI-33一起形成3-7元杂环，其中含有氧或硫原子，或具有式SO、SO2或-NRXI-34的基团，
其中
RXI-34指氢原子、苯基、苄基或者含有至多4个碳原子的直链或支链烷基。
式XI的化合物和它们的制备方法公开在PCT出版物WO 9914174，该文献在此被全部引用作为用于所有目的的参考。
用于本发明的另一组CETP抑制剂是具有式(XII)的2-芳基-取代的吡啶
Figure A0381555800711
                        式XII
或该化合物药学上可接受的盐、对映异构体或立体异构体，其中
AXII和EXII相同或不同，并代表具有6-10个碳原子的芳基，所述基团可能被相同或不同的以下基团取代至多5次：卤素、羟基、三氟甲基、三氟甲氧基、硝基，或者各自具有至多7个碳原子的直链或支链烷基、酰基、羟基烷基或烷氧基，或者式-NRXXII-1RXII-2的基团，其中
RXII-1和RXII-2相同或不同，并且意指氢、苯基或具有至多6个碳原子的直链或支链烷基，
DXII代表被羟基取代的具有至多8个碳原子的直链或支链烷基，
LXII代表具有3-8个碳原子的环烷基，或代表具有至多8个碳原子的直链或支链烷基，所述基团可能被具有3-8个碳原子的环烷基或羟基取代，
TXII代表下式的基团：RXII-3-XXII-或
其中
RXII-3和RXII-4相同或不同，并意指具有3-8个碳原子的环烷基，或者具有6-10个碳原子的芳基，或者5-7元芳香、可能苯并缩合的、具有至多3个来自系列S、N和/或O的杂原子的杂环，所述基团可能被相同或不同的以下基团取代至多3次：三氟甲基、三氟甲氧基、卤素、羟基、羧基、硝基，或者各自具有至多6个碳原子的直链或支链烷基、酰基、烷氧基或烷氧基羰基，或者苯基、苯氧基或苯硫基(可以进而被卤素、三氟甲基或三氟甲氧基取代)，和/或其中所述环可能被式-NRXII-7RXII-8的基团取代，
其中RXII-7和RXII-8相同或不同，并具有以上给出的RXII-1和RXII-2的含义，
XXII为各自具有2-10个碳原子的直链或支链烷基或链烯基，所述基团可能被羟基或卤素取代至多2次，
RXII-5代表氢，和
RXII-6意指氢、卤素、巯基、叠氮基、三氟甲基、羟基、三氟甲氧基、具有至多5个碳原子的直链或支链烷氧基或式BNRXII-9RXII-10的基团，其中
RXII-9和RXII-10相同或不同，并具有以上给出的RXII-1和RXII-2的含义，或者
RXII-5和RXII-6与碳原子一起形成羰基。
式XII的化合物和它们的制备方法公开在EP796846-A1、美国专利6,127,383和美国专利5,925,645，所有的文献在此被全部引用作为用于所有目的的参考。
在一个优选的实施方案中，CETP抑制剂选自以下式XII的化合物：
4，6-双-(对氟苯基)-2-异丙基-3-[(对三氟甲基苯基)-(氟)-甲基]-5-(1-羟基乙基)吡啶；
2，4-双-(4-氟苯基)-6-异丙基-5-[4-(三氟甲基苯基)-氟甲基]-3-羟基甲基)吡啶；和
2，4-双-(4-氟苯基)-6-异丙基-5-[2-(3-三氟甲基苯基)乙烯基]-3-羟基甲基)吡啶。
用于本发明的另一组CETP抑制剂是具有式(XIII)的化合物
                        式XIII
或该化合物的药学上可接受的盐、对映异构体、立体异构体、水合物或溶剂化物，其中
RXIII为直链或支链C1-10烷基；直链或支链C2-10链烯基；卤代C1-4低级烷基；可以被取代的C3-10环烷基；可以被取代的C5-8环烯基；可以被取代的C3-10环烷基C1-10烷基；可以被取代的芳基；可以被取代的芳烷基；或者可以被取代的具有1-3个氮原子、氧原子或硫原子的5-6元杂环基，
XXIII-1、XXIII-2、XXIII-3、XXIII-4可以分别相同或不同地为氢原子、卤原子、C1-4低级烷基、卤代C1-4低级烷基、C1-4低级烷氧基、氰基、硝基、酰基或芳基；
YXIII为-CO-或BSO2-；和
ZXIII为氢原子或巯基保护基。
式XIII的化合物和它们的制备方法公开在PCT出版物WO98/35937，该文献在此被全部引用作为用于所有目的的参考。
在一个优选的实施方案中，CETP抑制剂选自以下式XIII的化合物：
N，N′-(二硫代二-2，1-亚苯基)双[2，2-二甲基-丙酰胺]；
N，N′-二硫代二-2，1-亚苯基)双[1-甲基-环己烷甲酰胺]；
N，N′-(二硫代二-2，1-亚苯基)双[1-(3-甲基丁基)-环戊烷甲酰胺]；
N，N′-(二硫代二-2，1-亚苯基)双[1-(3-甲基丁基)-环己烷甲酰胺]；
N，N′-(二硫代二-2，1-亚苯基)双[1-(2-乙基丁基)-环己烷甲酰胺]；
N，N′-(二硫代二-2，1-亚苯基)双-三环[3.3.1.13，7]癸烷-1-甲酰胺；
丙烷硫代酸，2-甲基-，S-[2[[[1-(2-乙基丁基)环己基]羰基]氨基]苯基]酯；
丙烷硫代酸，2，2-二甲基-，S-[2-[[[1-(2-乙基丁基)环己基]羰基]氨基]苯基]酯；和
乙烷硫代酸，S-[2[[[1-(2-乙基丁基)环己基]羰基]氨基]苯基]酯。
用于本发明的另一组CETP抑制剂是具有式XIV的多环芳基和杂芳基叔杂烷基胺
                        式XIV
和它的药学上可接受的形式，其中
nXIV为选自0-5的整数；
RXIV-1选自卤代烷基、卤代链烯基、卤代烷氧基烷基和卤代链烯氧基烷基；
XXIV选自O、H、F、S、S(O)、NH、N(OH)、N(烷基)和N(烷氧基)；
RXIV-16选自氢、烷基、链烯基、炔基、芳基、芳烷基、芳氧基烷基、烷氧基烷基、链烯氧基烷基、烷硫基烷基、芳硫基烷基、芳烷氧基烷基、杂芳烷氧基烷基、烷基亚硫酰基烷基、烷基磺酰基烷基、环烷基、环烷基烷基、环烷基链烯基、环烯基、环烯基烷基、卤代烷基、卤代链烯基、卤代环烷基、卤代环烯基、卤代烷氧基烷基、卤代链烯氧基烷基、卤代环烷氧基烷基、卤代环链烯氧基烷基、全卤代芳基、全卤代芳烷基、全卤代芳氧基烷基、杂芳基、杂芳基烷基、一烷氧羰基烷基、一烷氧羰基、二烷氧羰基烷基、一酰胺基、一氰基烷基、二氰基烷基、烷氧羰基氰基烷基、酰基、芳酰基、杂芳酰基、杂芳氧基烷基、二烷氧基膦酰基烷基、三烷基甲硅烷基，和选自共价单键和直链间隔基部分的间隔基，该直链间隔基部分具有1-4个相邻原子，与选自RXIV-4、RXIV-8、RXIV-9和RXIV-13的芳香取代基的结合点连接形成具有5-10个相邻成员的杂环基环，条件是该间隔部分在RXIV-2为烷基且不存在其中X为H或F的RXIV-16时不是共价单键；
DXIV-1、DXIV-2、JXIV-1、JXIV-2和KXIV-1独立地选自C、N、O、S和共价键，条件是DXIV-1、DXIV-2、JXIV-1、JXIV-2和KXIV-1中至多一个为共价键，DXIV-1、DXIV-2、JXIV-1、JXIV-2和KXIV-1中至多一个为O，DXIV-1、DXIV-2，JXIV-1、JXIV-2和KXIV-1中至多一个为S，当DXIV-1、DXIV-2、JXIV-1、JXIV-2和KXIV-1中的二个为O和S时DXIV-1、DXIV-2、JXIV-1、JXIV-2和KXIV-1之一必须为共价键，DXIV-1、DXIV-2、JXIV-1、JXIV-2和KXIV-1中至多四个为N；
DXIV-3、DXIV-4、JXIV-3、JXIV-4、和KXIV-2独立地选自C、N、O、S和共价键，条件是DXIV-3、DXIV-4、JXIV-3、JXIV-4和KXIV-2中至多一个为共价键，DXIV-3、DXIV-4、JXIV-3、JXIV-4和KXIV-2中至多一个为O，DXIV-3、DXIV-4、JXIV-3、JXIV-4和KXIV-2中至多一个为S，当DXIV-3、DXIV-4、JXIV-3、JXIV-4和KXIV-2中有两个为O和S时DXIV-3、DXIV-4、JXIV-3、JXIV-4和KXIV-2之一必须为共价键，和DXIV-3、DXIV-4、JXIV-3、JXIV-4和KXIV-2中至多4个为N；
RXIV-2独立地选自氢、羟基、羟基烷基、氨基、氨基烷基、烷基氨基、二烷基氨基、烷基、链烯基、炔基、芳基、芳烷基、芳烷氧基烷基、芳氧基烷基、烷氧基烷基、杂芳氧基烷基、链烯氧基烷基、烷硫基烷基、芳烷硫基烷基、芳硫基烷基、环烷基、环烷基烷基、环烷基链烯基、环烯基、环烯基烷基、卤代烷基、卤代链烯基、卤代环烷基、卤代环烯基、卤代烷氧基、卤代烷氧基烷基、卤代链烯氧基烷基、卤代环烷氧基、卤代环烷氧基烷基、卤代环链烯氧基烷基、全卤代芳基、全卤代芳烷基、全卤代芳氧基烷基、杂芳基、杂芳基烷基、杂芳硫基烷基、杂芳烷硫基烷基、一烷氧羰基烷基、二烷氧羰基烷基、一氰基烷基、二氰基烷基、烷氧羰基氰基烷基、烷基亚硫酰基、烷基磺酰基、烷基亚硫酰基烷基、烷基磺酰基烷基、卤代烷基亚硫酰基、卤代烷基磺酰基、芳基亚硫酰基、芳基亚硫酰基烷基、芳基磺酰基、芳基磺酰基烷基、芳烷基亚硫酰基、芳烷基磺酰基、环烷基亚硫酰基、环烷基磺酰基、环烷基亚硫酰基烷基、环烷基磺酰基烷基、杂芳基磺酰基烷基、杂芳基亚硫酰基、杂芳基磺酰基、杂芳基亚硫酰基烷基、芳烷基亚硫酰基烷基、芳烷基磺酰基烷基、羧基、羧基烷基、烷氧羰基、甲酰胺、酰胺基烷基、芳烷氧羰基、二烷氧基膦酰基、二芳烷氧基膦酰基、二烷氧基膦酰基烷基和二芳烷氧基膦酰基烷基；
RXIV-2和RXIV-3一起形成选自共价单键和具有1-6个相邻原子的部分的直链间隔基部分，以形成选自具有3-8个相邻成员的环烷基、具有5-8个相邻成员的环烯基和具有4-8个相邻成员的杂环基的环；
RXIV-3选自氢、羟基、卤素、氰基、芳氧基、羟基烷基、氨基、烷基氨基、二烷基氨基、酰基、硫氢基、酰基酰氨基、烷氧基、烷硫基、芳硫基、烷基、链烯基、炔基、芳基、芳烷基、芳氧基烷基、烷氧基烷基、杂芳硫基、芳烷硫基、芳烷氧基烷基、烷基亚硫酰基烷基、烷基磺酰基烷基、芳酰基、杂芳酰基、芳烷硫基烷基、杂芳烷硫基烷基、杂芳氧基烷基、链烯氧基烷基、烷硫基烷基、芳硫基烷基、环烷基、环烷基烷基、环烷基链烯基、环烯基、环烯基烷基、卤代烷基、卤代链烯基、卤代环烷基、卤代环烯基、卤代烷氧基、卤代烷氧基烷基、卤代链烯氧基烷基、卤代环烷氧基、卤代环烷氧基烷基、卤代环烯氧基烷基、全卤代芳基、全卤代芳烷基、全卤代芳氧基烷基、杂芳基、杂芳基烷基、杂芳硫基烷基、一烷氧羰基烷基、二烷氧羰基烷基、一氰基烷基、二氰基烷基、烷氧羰基氰基烷基、烷基亚硫酰基、烷基磺酰基、卤代烷基亚硫酰基、卤代烷基磺酰基、芳基亚硫酰基、芳基亚硫酰基烷基、芳基磺酰基、芳基磺酰基烷基、芳烷基亚硫酰基、芳烷基磺酰基、环烷基亚硫酰基、环烷基磺酰基、环烷基亚硫酰基烷基、环烷基磺酰基烷基、杂芳基磺酰基烷基、杂芳基亚硫酰基、杂芳基磺酰基、杂芳基亚硫酰基烷基、芳烷基亚硫酰基烷基、芳烷基磺酰基烷基、羧基、羧基烷基、烷氧羰基、甲酰胺、酰胺基烷基、芳烷氧羰基、二烷氧基膦酰基、二芳烷氧基膦酰基、二烷氧基膦酰基烷基和二芳烷氧基膦酰基烷基；
YXIV选自共价单键，(C(RXIV-14)2)gXIV(其中gXIV为选自1和2的整数)和(CH(RXIV-14))gXIV-WXIV-(CH(RXIV-14))pXIV(其中gXIV和pXIV独立地为选自0和1的整数)；
RXIV-14独立地选自氢、羟基、卤素、氰基、芳氧基、氨基、烷基氨基、二烷基氨基、羟基烷基、酰基、芳酰基、杂芳酰基、杂芳氧基烷基、硫氢基、酰基酰氨基、烷氧基、烷硫基、芳硫基、烷基、链烯基、炔基、芳基、芳烷基、芳氧基烷基、芳烷氧基烷基烷氧基、烷基亚硫酰基烷基、烷基磺酰基烷基、芳烷硫基烷基、杂芳烷氧基硫代烷基、烷氧基烷基、杂芳氧基烷基、链烯氧基烷基、烷硫基烷基、芳硫基烷基、环烷基、环烷基烷基、环烷基链烯基、环烯基、环烯基烷基、卤代烷基、卤代链烯基、卤代环烷基、卤代环烯基、卤代烷氧基、卤代烷氧基烷基、卤代链烯氧基烷基、卤代环烷氧基、卤代环烷氧基烷基、卤代环链烯氧基烷基、全卤代芳基、全卤代芳烷基、全卤代芳氧基烷基、杂芳基、杂芳基烷基、杂芳硫基烷基、杂芳烷硫基烷基、一烷氧羰基烷基、二烷氧羰基烷基、一氰基烷基、二氰基烷基、烷氧羰基氰基烷基、烷基亚硫酰基、烷基磺酰基、卤代烷基亚硫酰基、卤代烷基磺酰基、芳基亚硫酰基、芳基亚硫酰基烷基、芳基磺酰基、芳基磺酰基烷基、芳烷基亚硫酰基、芳烷基磺酰基、环烷基亚硫酰基、环烷基磺酰基、环烷基亚硫酰基烷基、环烷基磺酰基烷基、杂芳基磺酰基烷基、杂芳基亚硫酰基、杂芳基磺酰基、杂芳基亚硫酰基烷基、芳烷基亚硫酰基烷基、芳烷基磺酰基烷基、羧基、羧基烷基、烷氧羰基、甲酰胺、酰胺基烷基、芳烷氧羰基、二烷氧基膦酰基、二芳烷氧基膦酰基、二烷氧基膦酰基烷基、二芳烷氧基膦酰基烷基、选自链长度为3-6个原子、与选自RXIV-9和RXIV-13的结合点连接形成环(该环选自具有5-8个相邻成员的环烯基环和具有5-8个相邻成员的杂环基环)的部分的间隔基，和选自链长度为2-5个原子、与选自RXIV-4和RXIV-8的结合点连接形成具有5-8个相邻成员的杂环基环的部分的间隔基，条件是当YXIV为共价键时，RXIV-14取代基不连接到YXIV上；
RXIV-14和RXIV-14，在与不同的原子成键时，一起形成选自以下的基团：共价键、亚烷基、卤代亚烷基和选自链长度为2-5个原子、连接形成环的部分的间隔基，所述环选自具有5-8个相邻成员的饱和环烷基、具有5-8个相邻成员的环烯基和具有5-8个相邻成员的杂环基；
RXIV-14和RXIV-14，在与相同的原子成键时，一起形成选自以下的基团：氧、硫羰基、亚烷基、卤代亚烷基和选自链长度为3-7个原子、连接形成环的部分的间隔基，所述环选自具有4-8个相邻成员的环烷基、具有4-8个相邻成员的环烯基和具有4-8个相邻成员的杂环基；
WXIY选自O、C(O)、C(S)、C(O)N(RXIV-14)、C(S)N(RXIV-14)、(RXIV-14)NC(O)、(RXIV-14)NC(S)、S、S(O)、S(O)2、S(O)2N(RXIV-14)、(RXIV-14)NS(O)2和N(RXIV-14)，条件是RXIV-14不选自卤素和氰基；
ZXIV独立地选自共价单键、(C(RXIV-15)2)qXIV-2(其中qXIV-2为选自1和2的整数)、(CH(RXIV-15))jXIV-W-(CH(RXIV-15))kXIV(其中jXIV和kXIV为选自0和1的整数，条件是当ZXIV为共价单键时，RXIV-15取代基不连接到ZXIV上)；
当ZXIV为(C(RXIV-15)2)qXIV(其中qXIV为选自1和2的整数)时，RXIV-15独立地选自氢、羟基、卤素、氰基、芳氧基、氨基、烷基氨基、二烷基氨基、羟基烷基、酰基、芳酰基、杂芳酰基、杂芳氧基烷基、硫氢基、酰基酰氨基、烷氧基、烷硫基、芳硫基、烷基、链烯基、炔基、芳基、芳烷基、芳氧基烷基、芳烷氧基烷基、烷基亚硫酰基烷基、烷基磺酰基烷基、芳烷硫基烷基、杂芳烷硫基烷基、烷氧基烷基、杂芳氧基烷基、链烯氧基烷基、烷硫基烷基、芳硫基烷基、环烷基、环烷基烷基、环烷基链烯基、环烯基、环烯基烷基、卤代烷基、卤代链烯基、卤代环烷基、卤代环烯基、卤代烷氧基、卤代烷氧基烷基、卤代链烯氧基烷基、卤代环烷氧基、卤代环烷氧基烷基、卤代环烯氧基烷基、全卤代芳基、全卤代芳烷基、全卤代芳氧基烷基、杂芳基、杂芳基烷基、杂芳硫基烷基、杂芳烷硫基烷基、一烷氧羰基烷基、二烷氧羰基烷基、一氰基烷基、二氰基烷基、烷氧羰基氰基烷基、烷基亚硫酰基、烷基磺酰基、卤代烷基亚硫酰基、卤代烷基磺酰基、芳基亚硫酰基、芳基亚硫酰基烷基、芳基磺酰基、芳基磺酰基烷基、芳烷基亚硫酰基、芳烷基磺酰基、环烷基亚硫酰基、环烷基磺酰基、环烷基亚硫酰基烷基、环烷基磺酰基烷基、杂芳基磺酰基烷基、杂芳基亚硫酰基、杂芳基磺酰基、杂芳基亚硫酰基烷基、芳烷基亚硫酰基烷基、芳烷基磺酰基烷基、羧基、羧基烷基、烷氧羰基、甲酰胺、酰胺基烷基、芳烷氧羰基、二烷氧基膦酰基、二芳烷氧基膦酰基、二烷氧基膦酰基烷基、二芳烷氧基膦酰基烷基、选自链长度为3-6个原子、与选自RXIV-4和RXIV-8的结合点连接形成环的部分的间隔基(所述环选自具有5-8个相邻成员的环烯基环和具有5-8个相邻成员的杂环基环)和选自链长度为2-5个原子、与选自RXIV-9和RXIV-13的结合点连接形成具有5-8个相邻成员的杂环基的部分的间隔基；
RXIV-15和RXIV-15在与不同的原子结合时，一起形成选自以下的基团：共价键、亚烷基、卤代亚烷基和选自链长度为2-5个原子、连接形成环的部分的间隔基，所述环选自具有5-8个相邻成员的饱和环烷基、具有5-8个相邻成员的环烯基和具有5-8个相邻成员的杂环基；
RXIV-15和RXIV-15在与相同的原子结合时，一起形成选自以下的基团：氧、硫羰基、亚烷基、卤代亚烷基和选自链长度为3-7个原子、连接形成环的部分的间隔基，所述环选自具有4-8个相邻成员的环烷基、具有4-8个相邻成员的环烯基和具有4-8个相邻成员的杂环基；
当ZXIV为(CH(RXIV-15))jXIV-W-(CH(RXIV-15))kXIV(其中jXIV和kXIV独立地为选自1和2的整数)时，RXIV-15独立地选自氢、卤素、氰基、芳氧基、羧基、酰基、芳酰基、杂芳酰基、羟基烷基、杂芳氧基烷基、酰基酰氨基、烷氧基、烷硫基、芳硫基、烷基、链烯基、炔基、芳基、芳烷基、芳氧基烷基、烷氧基烷基、杂芳氧基烷基、芳烷氧基烷基、杂芳烷氧基烷基、烷基磺酰基烷基、烷基亚硫酰基烷基、链烯氧基烷基、烷硫基烷基、芳硫基烷基、环烷基、环烷基烷基、环烷基链烯基、环烯基、环烯基烷基、卤代烷基、卤代链烯基、卤代环烷基、卤代环烯基、卤代烷氧基、卤代烷氧基烷基、卤代链烯氧基烷基、卤代环烷氧基、卤代环烷氧基烷基、卤代环链烯氧基烷基、全卤代芳基、全卤代芳烷基、全卤代芳氧基烷基、杂芳基、杂芳基烷基、杂芳硫基烷基、杂芳烷硫基烷基、一烷氧羰基烷基、二烷氧羰基烷基、一氰基烷基、二氰基烷基、烷氧羰基氰基烷基、烷基亚硫酰基、烷基磺酰基、卤代烷基亚硫酰基、卤代烷基磺酰基、芳基亚硫酰基、芳基亚硫酰基烷基、芳基磺酰基、芳基磺酰基烷基、芳烷基亚硫酰基、芳烷基磺酰基、环烷基亚硫酰基、环烷基磺酰基、环烷基亚硫酰基烷基、环烷基磺酰基烷基、杂芳基磺酰基烷基、杂芳基亚硫酰基、杂芳基磺酰基、杂芳基亚硫酰基烷基、芳烷基亚硫酰基烷基、芳烷基磺酰基烷基、羧基烷基、烷氧羰基、甲酰胺、酰胺基烷基、芳烷氧羰基、二烷氧基膦酰基烷基、二芳烷氧基膦酰基烷基、选自链长度为3-6个原子、与选自RXIV-4和RXIV-8的结合点连接形成环(所述环选自具有5-8个相邻成员的环烯基环和具有5-8个相邻成员的杂环基环)的直链部分的间隔基和选自链长度为2-5个原子、与选自RXIV-9和RXIV-13的结合点连接形成具有5-8个相邻成员的杂环基环的直链部分的间隔基；
RXIV-4、RXIV-5、RXIV-6、RXIV-7、RXIV-8、RXIV-9、RXIV-10、RXIV-11、RXIV-12和RXIV-13独立地选自全卤代芳氧基、烷酰基烷基、烷酰基烷氧基、烷酰氧基、N-芳基-N-烷基氨基、杂环基烷氧基、杂环基硫基、羟基烷氧基、酰胺基烷氧基、烷氧基羰基烷氧基、烷氧基羰基链烯氧基、芳烷酰基烷氧基、芳烯酰基、N-烷基酰胺基、N-卤代烷基酰胺基、N-环烷基酰胺基、N-芳基酰胺基烷氧基、环烷基羰基、氰基烷氧基、杂环基羰基、氢、羧基、杂芳烷硫基、杂芳烷氧基、环烷基氨基、酰基烷基、酰基烷氧基、芳酰基烷氧基、杂环氧基、芳烷基芳基、芳烷基、芳链烯基、芳炔基、杂环基、全卤代芳烷基、芳烷基磺酰基、芳烷基磺酰基烷基、芳烷基亚硫酰基、芳烷基亚硫酰基烷基、卤代环烷基、卤代环烯基、环烷基亚硫酰基、环烷基亚硫酰基烷基、环烷基磺酰基、环烷基磺酰基烷基、杂芳基氨基、N-杂芳基氨基-N-烷基氨基、杂芳基氨基烷基、卤代烷硫基、烷酰氧基、烷氧基、烷氧基烷基、卤代烷氧基烷基、杂芳烷氧基、环烷氧基、环链烯氧基、环烷氧基烷基、环烷基烷氧基、环链烯氧基烷基、环亚烷二氧基、卤代环烷氧基、卤代环烷氧基烷基、卤代环烯氧基、卤代环烯氧基烷基、羟基、氨基、硫代、硝基、低级烷基氨基、烷硫基、烷硫基烷基、芳基氨基、芳烷基氨基、芳硫基、芳硫基烷基、杂芳烷氧基烷基、烷基亚硫酰基、烷基亚硫酰基烷基、芳基亚硫酰基烷基、芳基磺酰基烷基、杂芳基亚硫酰基烷基、杂芳基磺酰基烷基、烷基磺酰基、烷基磺酰基烷基、卤代烷基亚硫酰基烷基、卤代烷基磺酰基烷基、烷基亚磺酰氨基、烷基氨基磺酰基、酰氨基磺酰基、一烷基酰氨基磺酰基、二烷基酰氨基磺酰基、一芳基酰氨基磺酰基、芳基亚磺酰氨基、二芳基酰氨基磺酰基、一烷基一芳基酰氨基磺酰基、芳基亚硫酰基、芳基磺酰基、杂芳硫基、杂芳基亚硫酰基、杂芳基磺酰基、杂环基磺酰基、杂环基硫基、烷酰基、链烯酰基、芳酰基、杂芳酰基、芳烷酰基、杂芳烷酰基、卤代烷酰基、烷基、链烯基、炔基、链烯氧基、链烯氧基烷基、亚烷二氧基、卤代亚烷二氧基、环烷基、环烷基烷酰基、环烯基、低级环烷基烷基、低级环烯基烷基、卤素、卤代烷基、卤代链烯基、卤代烷氧基、羟基卤代烷基、羟基芳烷基、羟基烷基、羟基杂芳烷基、卤代烷氧基烷基、芳基、杂芳炔基、芳氧基、芳烷氧基、芳氧基烷基、饱和杂环基、部分饱和杂环基、杂芳基、杂芳氧基、杂芳氧基烷基、芳基链烯基、杂芳基链烯基、羧基烷基、烷氧羰基、烷氧基酰胺基、烷基酰氨基羰基酰氨基、芳基酰氨基羰基酰氨基、烷氧羰基烷基、烷氧羰基链烯基、芳烷氧羰基、酰胺基、酰胺基烷基、氰基、卤代烷氧羰基、膦酰基、膦酰基烷基、二芳烷氧基膦酰基和二芳烷氧基膦酰基烷基，条件是存在1-5个非氢环取代基RXIV-4、RXIV-5、RXIV-6、RXIV-7和RXIV-8，存在1-5个非氢环取代基RXIV-9、RXIV-10、RXIV-11、RXIV-12和RXIV-13，且RXIV-4、RXIV-5、RXIV-6、RXIV-7、RXIV-8、RXIV-9、RXIV-10、RXIV-11、RXIV-12和RXIV-13各自独立地选择以保持碳的四价性、氮的三价性、硫的二价性和氧的二价性；
RXIV-4和RXIV-5、RXIV-5和RXIV-6、RXIV-6和RXIV-7、RXIV-7和RXIV-8、RXIV-8和RXIV-9、RXIV-9和RXIV-10、RXIV-10和RXIV-11、RXIV-11和RXIV-12以及RXIV-12和RXIV-13独立地选择形成间隔基对，其中间隔基对一起形成具有3-6个相邻原子、与该间隔基对的结合点连接形成环的直链部分，所述环选自具有5-8个相邻成员的环烯基环、具有5-8个相邻成员的部分饱和杂环基环、具有5-6个相邻成员的杂芳基环和芳基，条件是间隔基对RXIV-4和RXIV-5、RXIV-5和RXIV-6、RXIV-6和RXIV-7以及RXIV-7和RXIV-8中至多一对同时使用，RXIV-9和RXIV-10、RXIV-10和RXIV-11、RXIV-11和RXIV-12以及RXIV-12和RXIV-13中至多一对同时使用；
RXIV-4和RXIV-9、RXIV-4和RXIV-13、RXIV-8和RXIV-9以及RXIV-8和RXIV-13独立地选择形成一种间隔基对，其中该间隔基对一起形成选自具有5-8个相邻成员的部分饱和杂环基环和具有5-6个相邻成员的杂芳基环的环，条件是间隔基对RXIV-4和RXIV-9、XIV-4和RXIV-13、RXIV-8和RXIV-9以及RXIV-8和RXIV-13中至多一对同时使用。
式XIV的化合物和它们的制备方法公开在PCT出版物WO00/18721，该文献在此被全部引用作为用于所有目的的参考。
在一个优选的实施方案中，CETP抑制剂选自以下式XIV的化合物：
3-[[3-(3-三氟甲氧基苯氧基)苯基][[3-(1，1，2，2-四氟乙氧基)-苯基]甲基]氨基]-1，1，1-三氟-2-丙醇；
3-[[3-(3-异丙基苯氧基)苯基][[3-(1，1，2，2-四氟乙氧基)苯基]-甲基]氨基]-1，1，1-三氟-2-丙醇；
3-[[3-(3-环丙基苯氧基)苯基][[3-(1，1，2，2-四氟乙氧基)苯基]-甲基]氨基]-1，1，1-三氟-2-丙醇；
3-[[3-(3-(2-呋喃基)苯氧基)苯基][[3-(1，1，2，2-四氟乙氧基)苯基]-甲基]氨基]1，1，1-三氟-2-丙醇；
3-[[3-(2，3-二氯苯氧基)苯基][[3-(1，1，2，2-四氟乙氧基)苯基]-甲基]氨基]-1，1，1-三氟-2-丙醇；
3-[[3-(4-氟苯氧基)苯基][[3-(1，1，2，2-四氟乙氧基)苯基]-甲基]氨基]-1，1，1-三氟-2-丙醇；
3-[[3-(4-甲基苯氧基)苯基][[3-(1，1，2，2-四氟乙氧基)苯基]-甲基]氨基]-1，1，1-三氟-2-丙醇；
3-[[3-(2-氟-5-溴苯氧基)苯基][[3-(1，1，2，2-四氟乙氧基)苯基]-甲基]氨基]-1，1，1-三氟-2-丙醇；
3-[[3-(4-氯-3-乙基苯氧基)苯基][[3-(1，1，2，2-四氟乙氧基)苯基]-甲基]氨基]-1，1，1-三氟-2-丙醇；
3-[[3-[3-(1，1，2，2-四氟乙氧基)苯氧基]苯基][[3-(1，1，2，2-四氟-乙氧基)苯基]甲基]氨基]-1，1，1-三氟-2-丙醇；
3-[[3-[3-(五氟乙基)苯氧基]苯基][[3-(1，1，2，2-四氟乙氧基)-苯基]甲基]氨基]-1，1，1-三氟-2-丙醇；
3-[[3-(3，5-二甲基苯氧基)苯基][[3-(1，1，2，2-四氟乙氧基)苯基]-甲基]氨基]-1，1，1-三氟-2-丙醇；
3-[[3-(3-乙基苯氧基)苯基][[3-(1，1，2，2-四氟乙氧基)苯基]-甲基]氨基]-1，1，1-三氟-2-丙醇；
3-[[3-(3-叔丁基苯氧基)苯基][[3-(1，1，2，2-四氟乙氧基)苯基]-甲基]氨基]1，1，1-三氟-2-丙醇；
3-[[3-(3-甲基苯氧基)苯基][[3-(1，1，2，2-四氟乙氧基)苯基]-甲基]氨基]-1，1，1-三氟-2-丙醇；
3-[[3-(5，6，7，8-四氢-2-萘氧基)苯基][[3-(1，1，2，2-四氟乙氧基)苯基]甲基]氨基]-1，1，1-三氟-2-丙醇；
3-[[3-(苯氧基)苯基][[3-(1，1，2，2-四氟乙氧基)苯基]甲基]氨基]-1，1，1-三氟-2-丙醇；
3-[[3-[3-(N，N-二甲基氨基)苯氧基]苯基][[3-(1，1，2，2-四氟乙氧基)苯基]甲基]氨基]-1，1，1-三氟-2-丙醇；
3-[[[3-(1，1，2，2-四氟乙氧基)苯基]甲基][3-[[3-(三氟甲氧基)-苯基]甲氧基]苯基]氨基]-1，1，1-三氟-2-丙醇；
3-[[[3-(1，1，2，2-四氟乙氧基)苯基]甲基][3-[[3-(三氟甲基)-苯基]甲氧基]苯基]氨基]-1，1，1-三氟-2-丙醇；
3-[[[3-(1，1，2，2-四氟乙氧基)苯基]甲基][3-[[3，5-二甲基苯基]-甲氧基]苯基]氨基]-1，1，1-三氟-2-丙醇；
3-[[[3-(1，1，2，2-四氟乙氧基)苯基]甲基][3-[[3-(三氟甲硫基)-苯基]甲氧基]苯基]氨基]-1，1，-三氟-2-丙醇；
3-[[[3-(1，1，2，2-四氟乙氧基)苯基]甲基][3-[[3，5-二氟苯基]-甲氧基]苯基]氨基]-1，1，1-三氟-2-丙醇；
3-[[[3-(1，1，2，2-四氟乙氧基)苯基]甲基][3-[环己基甲氧基]-苯基]氨基]-1，1，1-三氟-2-丙醇；
3-[[3-(2-二氟甲氧基-4-吡啶氧基)苯基][[3-(1，1，2，2-四氟乙氧基)-苯基]甲基]氨基]-1，1，1-三氟-2-丙醇；
3-[[3-(2-三氟甲基-4-吡啶氧基)苯基][[3-(1，1，2，2-四氟乙氧基)-苯基]甲基]氨基]-1，1，1-三氟-2-丙醇；
3-[[3-(3-二氟甲氧基苯氧基)苯基][[3-(1，1，2，2-四氟乙氧基)-苯基]甲基]氨基]-1，1，1-三氟-2-丙醇；
3-[[[3-(3-三氟甲硫基)苯氧基]苯基][[3-(1，1，2，2-四氟乙氧基)-苯基]甲基]氨基]-1，1，1-三氟-2-丙醇；
3-[[3-(4-氯-3-三氟甲基苯氧基)苯基][[3-(1，1，2，2-四氟乙氧基)-苯基]甲基]氨基]-1，1，1，-三氟-2-丙醇；
3-[[3-(3-三氟甲氧基苯氧基)苯基][[3-(五氟乙基甲基]氨基]-1，1，1-三氟-2-丙醇；
3-[[3-(3-异丙基苯氧基)苯基][[3-(五氟乙基)苯基]甲基]-氨基]-1，1，1-三氟-2-丙醇；
3-[[3-(3-环丙基苯氧基)苯基][[3-(五氟乙基)苯基]甲基]-氨基]-1，1，1-三氟-2-丙醇；
3-[[3-(3-(2-呋喃基)苯氧基)苯基][[3-(五氟乙基)苯基]甲基]-氨基]-1，1，1-三氟-2-丙醇；
3-[[3-(2，3-二氯苯氧基)苯基][[3-(五氟乙基)苯基]甲基]-氨基]-1，1，1-三氟-2-丙醇；
3-[[3-(4-氟苯氧基)苯基][[3-(五氟乙基)苯基]甲基]氨基]-1，1，1-三氟-2-丙醇；
3-[[3-(4-甲基苯氧基)苯基][[3-(五氟乙基)苯基]甲基]氨基]-1，1，1-三氟-2-丙醇；
3-[[3-(2-氟-5-溴苯氧基)苯基][[3-(五氟乙基)苯基]甲基]-氨基]-1，1，1-三氟-2-丙醇；
3-[[3-(4-氯-3-乙基苯氧基)苯基][[3-(五氟乙基)苯基]甲基]-氨基]-1，1，1-三氟-2-丙醇；
3-[[3-[3-(1，1，2，2-四氟乙氧基)苯氧基]苯基][[3-(五氟乙基)-苯基]甲基]氨基]-1，1，1-三氟-2-丙醇；
3-[[3-[3-(五氟乙基)苯氧基]苯基][[3-(五氟乙基)苯基]-甲基]氨基]-1，1，1-三氟-2-丙醇；
3-[[3-(3，5-二甲基苯氧基)苯基][[3-(五氟乙基)苯基]甲基]-氨基]-1，1，1-三氟-2-丙醇；
3-[[3-(3-乙基苯氧基)苯基][[3-(五氟乙基)苯基]甲基]氨基]-1，1，1-三氟-2-丙醇；
3-[[3-(3-叔丁基苯氧基)苯基][[3-(五氟乙基)苯基]甲基]氨基]-1，1，1-三氟-2-丙醇；
3-[[3-(3-甲基苯氧基)苯基][[3-五氟乙基)苯基]甲基]氨基]-1，1，1-三氟-2-丙醇；
3-[[3-(5，6，7，8-四氢-2-萘氧基)苯基][[3-(五氟乙基)苯基]-甲基]氨基]-1，1，1-三氟-2-丙醇；
3-[[3-(苯氧基)苯基][[3-(五氟乙基)苯基]甲基]氨基]-1，1，1-三氟-2-丙醇；
3-[[3-[3-(N，N-二甲基氨基)苯氧基]苯基][[3-(五氟乙基)苯基]-甲基]氨基]-1，1，1-三氟-2-丙醇；
3-[[[3-(五氟乙基)苯基]甲基][3-[[3-(三氟甲氧基)苯基]-甲氧基]苯基]氨基]-1，1，1-三氟-2-丙醇；
3-[[[3-(五氟乙基]苯基]甲基][3-[[3-(三氟甲基)苯基]-甲氧基]苯基]氨基]-1，1，1-三氟-2-丙醇；
3-[[[3-(五氟乙基)苯基]甲基][3-[[3，5-二甲基苯基]甲氧基]-苯基]氨基]-1，1，1-三氟-2-丙醇；
3-[[[3-(五氟乙基)苯基]甲基][3-[[3-(三氟甲硫基)苯基]-甲氧基]苯基]氨基]-1，1，1-三氟-2-丙醇；
3-[[[3-(五氟乙基)苯基]甲基][3-[[3，5-二氟苯基]甲氧基]-苯基]氨基]-1，1，1-三氟-2-丙醇；
3-[[[3-(五氟乙基)苯基]甲基][3-[环己基甲氧基]苯基]-氨基]-1，1，1-三氟-2-丙醇；
3-[[3-(2-二氟甲氧基-4-吡啶氧基)苯基][[3-(五氟乙基)苯基]-甲基]氨基]-1，1，1-三氟-2-丙醇；
3-[[3-(2-三氟甲基-4-吡啶氧基)苯基][[3-(五氟乙基)苯基]-甲基]氨基]-1，1，1-三氟-2-丙醇；
3-[[3-(3-二氟甲氧基苯氧基)苯基][[3-(五氟乙基)苯基]-甲基]氨基]-1，1，1-三氟-2-丙醇；
3-[[[3-(3-三氟甲硫基)苯氧基]苯基][[3-(五氟乙基)苯基]-甲基]氨基]-1，1，1-三氟-2-丙醇；
3-[[3-(4-氯-3-三氟甲基苯氧基)苯基][[3-(五氟乙基)-苯基]甲基]氨基]-1，1，1-三氟-2-丙醇；
3-[[3-(3-三氟甲氧基苯氧基)苯基][[3-(七氟丙基)苯基]-甲基]氨基]-1，1，1-三氟-2-丙醇；
3-[[3-(3-异丙基苯氧基)苯基][[3-(七氟丙基)苯基]甲基]-氨基]-1，1，1-三氟-2-丙醇；
3-[[3-(3-环丙基苯氧基)苯基][[3-(七氟丙基)苯基]甲基]-氨基]-1，1，1-三氟-2-丙醇；
3-[[3-(3-(2-呋喃基)苯氧基)苯基][[3-(七氟丙基)苯基]甲基]-氨基]-1，1，1-三氟-2-丙醇；
3-[[3-(2，3-二氯苯氧基)苯基][[3-(七氟丙基)苯基]甲基]-氨基]-1，1，1-三氟-2-丙醇；
3-[[3-(4-氟苯氧基)苯基][[3-(七氟丙基)苯基]甲基]氨基]-1，1，1-三氟-2-丙醇；
3-[[3-(4-甲基苯氧基)苯基][[3-(七氟丙基)苯基]甲基]氨基]-1，1，1-三氟-2-丙醇；
3-[[3-(2-氟-5-溴苯氧基)苯基][[3-(七氟丙基)苯基]-甲基]氨基]-1，1，1-三氟-2-丙醇；
3-[[3-(4-氯-3-乙基苯氧基)苯基][[3-(七氟丙基)苯基]甲基]-氨基]-1，1，1-三氟-2-丙醇；
3-[[3-[3-(1，1，2，2-四氟乙氧基)苯氧基]苯基][[3-(七氟丙基)-苯基]甲基]氨基]-1，1，1-三氟-2-丙醇；
3-[[3-[3-(五氟乙基)苯氧基]苯基][[3-(七氟丙基)苯基]-甲基]氨基]-1，1，1-三氟-2-丙醇；
3-[[3-(3，5-二甲基苯氧基)苯基][[3-(七氟丙基)苯基]甲基]-氨基]-1，1，1-三氟-2-丙醇；
3-[[3-(3-乙基苯氧基)苯基][[3-(七氟丙基)苯基]甲基]氨基]-1，1，1-三氟-2-丙醇；
3-[[3-(3-叔丁基苯氧基)苯基][[3-(七氟丙基)苯基]甲基]氨基]-1，1，1-三氟-2-丙醇；
3-[[3-(3-甲基苯氧基)苯基][[3-(七氟丙基)苯基]甲基]氨基]-1，1，1-三氟-2-丙醇；
3-[[3-(5，6，7，8-四氢-2-萘氧基)苯基][[3-(七氟丙基)苯基]-甲基]氨基]-1，1，1-三氟-2-丙醇；
3-[[3-(苯氧基)苯基][[3-(七氟丙基)苯基]甲基]氨基]-1，1，1-三氟-2-丙醇；
3-[[3-[3-(N，N-二甲基氨基)苯氧基]苯基][[3-(七氟丙基)苯基]-甲基]氨基]-1，1，1-三氟-2-丙醇；
3-[[[3-(七氟丙基)苯基]甲基][3-[[3-(三氟甲氧基)苯基]-甲氧基]苯基]氨基]-1，1，1-三氟-2-丙醇；
3-[[[3-(七氟丙基)苯基]甲基][3-[[3-(三氟甲基)苯基]-甲氧基]苯基]氨基]-1，1，1-三氟-2-丙醇；
3-[[[3-(七氟丙基)苯基]甲基][3-[[3，5-二甲基苯基]甲氧基]-苯基]氨基]-1，1，1-三氟-2-丙醇；
3-[[[3-(七氟丙基)苯基]甲基][3-[[3-(三氟甲硫基)苯基]-甲氧基]苯基]氨基]-1，1，1-三氟-2-丙醇；
3-[[[3-(七氟丙基)苯基]甲基][3-[[3，5-二氟苯基]甲氧基]-苯基]氨基]-1，1，1-三氟-2-丙醇；
3-[[[3-(七氟丙基)苯基]甲基][3-[环己基甲氧基]苯基]-氨基]-1，1，1-三氟-2-丙醇；
3-[[3-(2-二氟甲氧基-4-吡啶氧基)苯基][[3-(七氟丙基)苯基]-甲基]氨基]-1，1，1-三氟-2-丙醇；
3-[[3-(2-三氟甲基-4-吡啶氧基)苯基][[3-(七氟丙基)苯基]-甲基]氨基]-1，1，1-三氟-2-丙醇；
3-[[3-(3-二氟甲氧基苯氧基)苯基][[3-(七氟丙基)苯基]-甲基]氨基]-1，1，1-三氟-2-丙醇；
3-[[[3-(3-三氟甲硫基]苯氧基]苯基][[3-(七氟丙基)苯基]-甲基]氨基]-1，1，1-三氟-2-丙醇；
3-[[3-(4-氯-3-三氟甲基苯氧基)苯基][[3-(七氟丙基)-苯基]-甲基]氨基]-1，1，1-三氟-2-丙醇；
3-[[3-(3-三氟甲氧基苯氧基)苯基][[2-氟-5-(三氟甲基)-苯基]-甲基]氨基]-1，1，1-三氟-2-丙醇；
3-[[3-(3-异丙基苯氧基)苯基][[2-氟-5-(三氟甲基)苯基]-甲基]氨基]-1，1，1-三氟-2-丙醇；
3-[[3-(3-环丙基苯氧基)苯基][[2-氟-5-(三氟甲基)苯基]-甲基]氨基]-1，1，1-三氟-2-丙醇；
3-[[3-(3-(2-呋喃基)苯氧基)苯基][[2-氟-5-(三氟甲基)苯基]-甲基]氨基]-1，1，1-三氟-2-丙醇；
3-[[3-(2，3-二氯苯氧基)苯基][[2-氟-5-(三氟甲基)苯基]-甲基]氨基]-1，1，1-三氟-2-丙醇；
3-[[3-(4-氟苯氧基)苯基][[2-氟-5-(三氟甲基)苯基]-甲基]氨基]-1，1，1-三氟-2-丙醇；
3-[[3-(4-甲基苯氧基)苯基][[2-氟-5-(三氟甲基)苯基]-甲基]氨基]-1，1，1-三氟-2-丙醇；
3-[[3-(2-氟-5-溴苯氧基)苯基][[2-氟-5-(三氟甲基)-苯基]甲基]氨基]-1，1，1-三氟-2-丙醇；
3-[[3-(4-氯-3-乙基苯氧基)苯基][[2-氟-5-(三氟甲基)-苯基]甲基]氨基]-1，1，1-三氟-2-丙醇；
3-[[3-[3-(1，1，2，2-四氟乙氧基)苯氧基]苯基][[2-氟-5-(三氟-甲基)苯基]甲基]氨基]-1，1，1-三氟-2-丙醇；
3-[[3-[3-(五氟乙基)苯氧基]苯基][[2-氟-5-(三氟甲基)-苯基]-甲基]氨基]-1，1，1-三氟-2-丙醇；
3-[[3-(3，5-二甲基苯氧基)苯基][[2-氟-5-(三氟甲基)苯基]-甲基]氨基]-1，1，1-三氟-2-丙醇；
3-[[3-(3-乙基苯氧基)苯基][[2-氟-5-(三氟甲基)苯基]甲基]-氨基]-1，1，1-三氟-2-丙醇；
3-[[3-(3-叔丁基苯氧基)苯基][[2-氟-5-(三氟甲基)苯基]甲基]-氨基]-1，1，1-三氟-2-丙醇；
3-[[3-(3-甲基苯氧基)苯基][[2-氟-5-(三氟甲基)苯基]甲基]-氨基]-1，1，1-三氟-2-丙醇；
3-[[3-(5，6，7，8-四氢-2-萘氧基)苯基][[2-氟-5-(三氟甲基)-苯基]甲基]氨基]-1，1，1-三氟-2-丙醇；
3-[[3-(苯氧基)苯基][[2-氟-5-(三氟甲基)苯基]甲基]氨基]-1，1，1-三氟-2-丙醇；
3-[[3-[3-(N，N-二甲基氨基)苯氧基]苯基][[2-氟-5-(三氟甲基)-苯基]甲基]氨基]-1，1，1-三氟-2-丙醇；
3-[[[2-氟-5-(三氟甲基)苯基]甲基][3-[[3-(三氟甲氧基)-苯基]甲氧基]苯基]氨基]-1，1，1-三氟-2-丙醇；
3-[[[2-氟-5-(三氟甲基)苯基]甲基][3-[[3-(三氟甲基)-苯基]甲氧基]苯基]氨基]-1，1，1-三氟-2-丙醇；
3-[[[2-氟-5-(三氟甲基)苯基]甲基][3-[[3，5-二甲基苯基]-甲氧基]苯基]氨基]-1，1，1-三氟-2-丙醇；
3-[[[2-氟-5-(三氟甲基)苯基]甲基][3-[[3-(三氟甲硫基)-苯基]甲氧基]苯基]氨基]-1，1，1-三氟-2-丙醇；
3-[[[2-氟-5-(三氟甲基)苯基]甲基][3-[[3，5-二氟苯基]-甲氧基]苯基]氨基]-1，1，1-三氟-2-丙醇；
3-[[[2-氟-5-(三氟甲基)苯基]甲基][3-[环己基甲氧基]-苯基]氨基]-1，1，1-三氟-2-丙醇；
3-[[3-(2-二氟甲氧基-4-吡啶氧基)苯基][[2-氟-5-(三氟甲基)-苯基]甲基]氨基]-1，1，1-三氟-2-丙醇；
3-[[3-(2-三氟甲基-4-吡啶氧基)苯基][[2-氟-5-(三氟甲基)-苯基]甲基]氨基]-1，1，1-三氟-2-丙醇；
3-[[3-(3-二氟甲氧基苯氧基)苯基][[2-氟-5-(三氟甲基)-苯基]甲基]氨基]-1，1，1-三氟-2-丙醇；
3-[[[3-(3-三氟甲硫基)苯氧基]苯基][[2-氟-5-(三氟甲基)-苯基]甲基]氨基]-1，1，1-三氟-2-丙醇；
3-[[3-(4-氯-3-三氟甲基苯氧基)苯基][[2-氟-5-(三氟甲基)苯基]甲基]氨基]-1，1，1-三氟-2-丙醇；
3-[[3-(3-三氟甲氧基苯氧基)苯基][[2-氟-4-(三氟甲基)-苯基]甲基]氨基]-1，1，1-三氟-2-丙醇；
3-[[3-(3-异丙基苯氧基)苯基][[2-氟-4-(三氟甲基)苯基]-甲基]氨基]-1，1，1-三氟-2-丙醇；
3-[[3-(3-环丙基苯氧基)苯基][[2-氟-4-(三氟甲基)苯基]-甲基]氨基]-1，1，1-三氟-2-丙醇；
3-[[3-(3-(2-呋喃基)苯氧基)苯基][[2-氟-4-(三氟甲基)苯基]-甲基]氨基]-1，1，1-三氟-2-丙醇；
3-[[3-(2，3-二氯苯氧基)苯基][[2-氟-4-(三氟甲基)苯基]-甲基]氨基]-1，1，1-三氟-2-丙醇；
3-[[3-(4-氟苯氧基)苯基][[2-氟-4-(三氟甲基)苯基]-甲基]氨基]-1，1，1-三氟-2-丙醇；
3-[[3-(4-甲基苯氧基)苯基][[2-氟-4-(三氟甲基)苯基]-甲基]氨基]-1，1，1-三氟-2-丙醇；
3-[[3-(2-氟-5-溴苯氧基)苯基][[2-氟-4-(三氟甲基)-苯基]甲基]氨基]-1，1，1-三氟-2-丙醇；
3-[[3-(4-氯-3-乙基苯氧基)苯基][[2-氟-4-(三氟甲基)-苯基]甲基]氨基]-1，1，1-三氟-2-丙醇；
3-[[3-[3-(1，1，2，2-四氟乙氧基)苯氧基]苯基][[2-氟-4-(三氟-甲基)苯基]甲基]氨基]-1，1，1-三氟-2-丙醇；
3-[[3-[3-(五氟乙基)苯氧基]苯基][[2-氟-4-(三氟甲基)-苯基]甲基]氨基]-1，1，1-三氟-2-丙醇；
3-[[3-(3，5-二甲基苯氧基)苯基][[2-氟-4-(三氟甲基)苯基]-甲基]氨基]-1，1，1-三氟-2-丙醇；
3-[[3-(3-乙基苯氧基)苯基][[2-氟-4-(三氟甲基)苯基]甲基]-氨基]-1，1，1-三氟-2-丙醇；
3-[[3-(3-叔丁基苯氧基)苯基][[2-氟-4-(三氟甲基)苯基]甲基]-氨基]-1，1，1-三氟-2-丙醇；
3-[[3-(3-甲基苯氧基)苯基][[2-氟-4-(三氟甲基)苯基]甲基]-氨基]-1，1，1-三氟-2-丙醇；
3-[[3-(5，6，7，8-四氢-2-萘氧基)苯基][[2-氟-4-(三氟甲基)-苯基]甲基]氨基]-1，1，1-三氟-2-丙醇；
3-[[3-(苯氧基)苯基][[2-氟-4-(三氟甲基)苯基]甲基]氨基]-1，1，1-三氟-2-丙醇；
3-[[3-[3-(N，N-二甲基氨基)苯氧基]苯基][[2-氟-4-(三氟甲基)-苯基]甲基]氨基]-1，1，1-三氟-2-丙醇；
3-[[[2-氟-4-(三氟甲基)苯基]甲基][3-[[3-(三氟甲氧基)-苯基]甲氧基]苯基]氨基]-1，1，1-三氟-2-丙醇；
3-[[[2-氟-4-(三氟甲基)苯基]甲基][3-[[3-(三氟甲基)-苯基]甲氧基]苯基]氨基]-1，1，1-三氟-2-丙醇；
3-[[[2-氟-4-(三氟甲基)苯基]甲基][3-[[3，5-二甲基苯基]-甲氧基]苯基]氨基]-1，1，1-三氟-2-丙醇；
3-[[[2-氟-4-(三氟甲基)苯基]甲基][3-[[3-(三氟甲硫基)-苯基]甲氧基]苯基]氨基]-1，1，1-三氟-2-丙醇；
3-[[[2-氟-4-(三氟甲基)苯基]甲基][3-[[3，5-二氟苯基]-甲氧基]苯基]氨基]-1，1，1-三氟-2-丙醇；
3-[[[2-氟-4-(三氟甲基)苯基]甲基][3-[环己基甲氧基]-苯基]氨基]-1，1，1-三氟-2-丙醇；
3-[[3-(2-二氟甲氧基-4-吡啶氧基)苯基][[2-氟-4-(三氟甲基)-苯基]甲基]氨基]-1，1，1-三氟-2-丙醇；
3-[[3-(2-三氟甲基-4-吡啶氧基)苯基][[2-氟-4-(三氟甲基)-苯基]甲基]氨基]-1，1，1-三氟-2-丙醇；
3-[[3-(3-二氟甲氧基苯氧基)苯基][[2-氟-4-(三氟甲基)-苯基]甲基]氨基]-1，1，1-三氟-2-丙醇；
3-[[[3-(3-三氟甲硫基)苯氧基]苯基][[2-氟-4-(三氟甲基)-苯基]甲基]氨基]-1，1，1-三氟-2-丙醇；和
3-[[3-(4-氯-3-三氟甲基苯氧基)苯基][[2-氟-4-(三氟-甲基)苯基]甲基]氨基]-1，1，1-三氟-2-丙醇。
用于本发明的另一组CETP抑制剂是具有式XV的取代的N-脂肪族-N-芳香族叔杂烷基胺
Figure A0381555800921
和它们的药学上可接受的盐，其中：
nXV为选自1-2的整数；
AXV和QXV独立地选自
Figure A0381555800931
-CH2(CRXV-37RXV-38)vXV-(CRXV-33RXV-34)uXV-TXV-(CRXV-35RXV-36)wXV-H，
条件是AXV和QXV之一必须是AQ-1，AXV和QXV之一必须选自AQ-2和-CH2(CRXV-37RXV-38)vXV-(CRXV-33RXV-34)uXV-TXV-(CRXV-35RXV-36)wXV-H；
Txv选自共价单键、O、S、S(O)、S(O)2、C(RXV-33)＝C(RXV-35)和C≡C；
vXV为选自0-1的整数，条件是当RXV-33、RXV-34、RXV-35和RXV-36中任一为芳基或杂芳基时，vXV为1；
uXV和wXV独立地为选自0-6的整数；
AXV-1为C(RXV-30)；
DXV-1、DXV-2、JXV-1、JXV-2和KXV-1独立地选自C、N、O、S和共价键，条件是DXV-1、DXV-2、JXV-1、JXV-2和KXV-1中至多一个为共价键，DXV-1、DXV-2、JXV-1、JXV-2和KXV-1中至多一个为O，DXV-1、DXV-2、JXV-1、JXV-2和KXV-1中至多一个为S，当DXV-1、DXV-2、JXV-1、JXV-2和KXV-1中的两个为O和S时DXV-1、DXV-2、JXV-1、JXV-2和KXV-1中的一个必须为共价键，DXV-1、DXV-2、JXV-1、JXV-2和KXV-1中至多4个为N；
BXV-1、BXV-2、DXV-3、DXV-4、JXV-3、JXV-4和KXV-2独立地选自C、C(RXV-30)、N、O、S和共价键，条件是BXV-1、BXV-2、DXV-3、DXV-4、JXV-3、JXV-4和KXV-2中至多5个为共价键，BXV-1、BXV-2、DXV-3、DXV-4、JXV-3、JXV-4和KXV-2中至多两个为O，BXV-1、BXV-2、DXV-3、DXV-4、JXV-3、JXV-4和KXV-2中至多两个为S，BXV-1、BXV-2、DXV-3、DXV-4、JXV-3、JXV-4和KXV-2中至多两个同时为O和S，和BXV-1、BXV-2、DXV-3、DXV-4、JXV-3、JXV-4和KXV-2中至多两个为N；
BXV-1和DXV-3、DXV-3和JXV-3、JXV-3和KXV-2、KXV-2和JXV-4、JXV-4和DXV-4以及DXV-4和BXV-2独立地选择成形成环内间隔基对，其中该间隔基对选自C(RXV-33)＝C(RXV-35)和N＝N，条件是AQ-2必须为至少5个相邻成员的环，该间隔基对中至多两个同时为C(RXV-33)＝C(RXV-35)，该间隔基对中至多一个可以是N＝N，除非其它间隔基对不是C(RXV-33)＝C(RXV-35)、O、N和S；
RXV-1选自卤代烷基和卤代烷氧基甲基；
RXV-2选自氢、芳基、烷基、链烯基、卤代烷基、卤代烷氧基、卤代烷氧基烷基、全卤代芳基、全卤代芳烷基、全卤代芳氧基烷基和杂芳基；
RXV-3选自氢、芳基、烷基、链烯基、卤代烷基和卤代烷氧基烷基；
YXV选自共价单键、(CH2)q(其中q为选自1-2的整数)和(CH2)j-O-(CH2)k(其中j和k为独立地选自0-1的整数)；
ZXV选自共价单键、(CH2)q(其中q为选自1-2的整数)和(CH2)j-O-(CH2)k(其中j和k为独立地选自0-1的整数)；
RXV-4、RXV-8、RXV-9和RXV-13独立地选自氢、卤素、卤代烷基和烷基；
RXV-30选自氢、烷氧基、烷氧基烷基、卤素、卤代烷基、烷基氨基、烷硫基、烷硫基烷基、烷基、链烯基、卤代烷氧基和卤代烷氧基烷基，条件是RXV-30被选择成保持碳的四价性、氮的三价性、硫的二价性和氧的二价性；
RXV-30在与AXV-1结合时，一起形成环内直链间隔基，该间隔基在RXV-30的连接点将AXV-1-碳连接到选自RXV-10、RXV-11、RXV-12、RXV-31和RXV-32的结合点，其中该环内直链间隔基选自共价单键和具有1-6个相邻原子的间隔基部分，其形成选自以下的环：具有3-10个相邻成员的环烷基、具有5-10个相邻成员的环烯基和具有5-10个相邻成员的杂环基；
RXV-30，当与AXV-1结合时，一起形成环内支链间隔基，该间隔基在RXV-30的连接点将AXV-1-碳连接到选自下组的任一取代基对的各成员的结合点，且其中该环内支链间隔基被选择成形成二个选自下组的环：具有3-10个相邻成员的环烷基、具有5-10个相邻成员的环烯基和具有5-10个相邻成员的杂环基，所述取代基对组是：RXV-10和RXV-11、RXV-10和RXV-31、RXV-10和RXV-32、RXV-10和RXV-12、RXV-11和RXV-31、RXV-11和RXV-32、RXV-11和RXV-12、RXV-31和RXV-32、RXV-31和RXV-12以及RXV-32和RXV-12；
RXV-4、RXV-5、RXV-6、RXV-7、RXV-8、RXV-9、RXV-10、RXV-11、RXV-12、RXV-13、RXV-31、RXV-32、RXV-33、RXV-34、RXV-35和RXV-36独立地选自氢、羧基、杂芳烷硫基、杂芳烷氧基、环烷基氨基、酰基烷基、酰基烷氧基、芳酰基烷氧基、杂环氧基、芳烷基芳基、芳烷基、芳烯基、芳炔基、杂环基、全卤代芳烷基、芳烷基磺酰基、芳烷基磺酰基烷基、芳烷基亚硫酰基、芳烷基亚硫酰基烷基、卤代环烷基、卤代环烯基、环烷基亚硫酰基、环烷基亚硫酰基烷基、环烷基磺酰基、环烷基磺酰基烷基、杂芳基氨基、N-杂芳基氨基-N-烷基氨基、杂芳基氨基烷基、卤代烷硫基、烷酰氧基、烷氧基、烷氧基烷基、卤代烷氧基烷基、杂芳烷氧基、环烷氧基、环烯氧基、环烷氧基烷基、环烷基烷氧基、环烯氧基烷基、环亚烷二氧基、卤代环烷氧基、卤代环烷氧基烷基、卤代环烯氧基、卤代环烯氧基烷基、羟基、氨基、硫代、硝基、低级烷基氨基、烷硫基、烷硫基烷基、芳基氨基、芳烷基氨基、芳硫基、芳硫基烷基、杂芳烷氧基烷基、烷基亚硫酰基、烷基亚硫酰基烷基、芳基亚硫酰基烷基、芳基磺酰基烷基、杂芳基亚硫酰基烷基、杂芳基磺酰基烷基、烷基磺酰基、烷基磺酰基烷基、卤代烷基亚硫酰基烷基、卤代烷基磺酰基烷基、烷基亚磺酰氨基、烷基氨基磺酰基、酰氨基磺酰基、一烷基酰氨基磺酰基、二烷基酰氨基磺酰基、一芳基酰氨基磺酰基、芳基亚磺酰氨基、二芳基酰氨基磺酰基、一烷基一芳基酰氨基磺酰基、芳基亚硫酰基、芳基磺酰基、杂芳硫基、杂芳基亚硫酰基、杂芳基磺酰基、杂环基磺酰基、杂环硫基、烷酰基、链烯酰基、芳酰基、杂芳酰基、芳烷酰基、杂芳烷酰基、卤代烷酰基、烷基、链烯基、炔基、链烯氧基、链烯氧基烷基、亚烷基二氧基、卤代亚烷基二氧基、环烷基、环烷基烷酰基、环烯基、低级环烷基烷基、低级环烯基烷基、卤素、卤代烷基、卤代链烯基、卤代烷氧基、羟基卤代烷基、羟基芳烷基、羟基烷基、羟基杂芳烷基、卤代烷氧基烷基、芳基、杂芳炔基、芳氧基、芳烷氧基、芳氧基烷基、饱和杂环基、部分饱和杂环基、杂芳基、杂芳氧基、杂芳氧基烷基、芳基链烯基、杂芳基链烯基、羧基烷基、烷氧羰基、烷氧基酰胺基、烷基酰氨基羰基酰氨基、烷基酰氨基羰基酰氨基、烷氧羰基烷基、烷氧羰基链烯基、芳烷氧羰基、酰胺基、酰胺基烷基、氰基、卤代烷氧羰基、膦酰基、膦酰基烷基、二芳烷氧基膦酰基和二芳烷氧基膦酰基烷基，条件是RXV-4、RXV-5、RXV-6、RXV-7、RXV-8、RXV-9、RXV-10、RXV-11、RXV-12、RXV-13、RXV-31、RXV-32、RXV-33、RXV-34、RXV-35和RXV-36各自被独立地选择成保持碳的四价性、氮的三价性、硫的二价性和氧的二价性，RXV-33和RXV-34取代基中至多三个同时选自除氢和卤素的组之外，RXV-35和RXV-35取代基中至多三个同时不选自氢和卤素；
RXV-9、RXV-10、RXV-11、RXV-12、RXV-13、RXV-31和RXV-32独立地选择为氧，条件是BXV-1、BXV-2、DXV-3、DXV-4、JXV-3、JXV-4和KXV-2独立地选自C和S，RXV-9、RXV-10、RXV-11、RXV-12、RXV-13、RXV-31和RXV-32中至多两个同时为氧，且RXV-9、RXV-10、RXV-11、RXV-12、RXV-13、RXV-31和RXV-32各自独立地选择成保持碳的四价性、氮的三价性、硫的二价性和氧的二价性，
RXV-4和RXV-5、RXV-5和RXV-6、RXV-6和RXV-7、RXV-7和RXV-8、RXV-9和RXV-10、RXV-10和RXV-11、RXV-11和RXV-31、RXV-31和RXV-32、RXV-32和RXV-12以及RXV-12和RXV-13独立地被选择成形成间隔基对，其中间隔基对一起形成具有3-6个相邻原子、连接该间隔基对成员的结合点以形成环(所述环)选自具有5-8个相邻成员的环烯基环、具有5-8个相邻成员的部分饱和杂环基环、具有5-6个相邻成员的杂芳基环和芳基)的直链部分，条件是间隔基对RXV-4和RXV-5、RXV-5和RXV-6、RXV-6和RXV-7、RXV-7和RXV-8中至多一对同时使用，间隔基对RXV-9和RXV-10、RXV-10和RXV-11、RXV-11和RXV-31、RXV-31和RXV-32、RXV-32和RXV-12以及RXV-12和RXV-13中至多一对同时使用；
RXV-9和RXV-11、RXV-9和RXV-12、RXV-9和RXV-13、RXV-9和RXV-31、RXV-9和XV-32、RXV-10和RXV-12、RXV-10和RXV-13、RXV-10和RXV-31、RXV-10和RXV-32、RXV-11和RXV-12、RXV-11和RXV-13、RXV-11和RXV-32、RXV-12和RXV-31、RXV-13和RXV-31以及RXV-13和RXV-32独立地被选择成形成间隔基对，其中该间隔基对一起形成选自共价单键和具有1-3个相邻原子以形成环的部分的直链间隔基对，所述环选自具有3-8个相邻成员的环烷基、具有5-8个相邻成员的环烯基、具有5-8个相邻成员的饱和杂环基和具有5-8个相邻成员的部分饱和杂环基，条件是该间隔基对小组中至多一对同时使用；
RXV-37和RXV-38独立地选自氢、烷氧基、烷氧基烷基、羟基、氨基、硫、卤素、卤代烷基、烷基氨基、烷硫基、烷硫基烷基、氰基、烷基、链烯基、卤代烷氧基和卤代烷氧基烷基。
式XV的化合物和它们的制备方法公开在PCT出版物WO 00/18723，该文献在此被全部引用作为用于所有目的的参考。
在一个优选的实施方案中，CETP抑制剂选自以下式XV的化合物：
3-[[3-(4-氯-3-乙基苯氧基)苯基](环己基甲基)氨基]-1，1，1-三氟-2-丙醇；
3-[[3-(4-氯-3-乙基苯氧基)苯基](环戊基甲基)氨基]-1，1，1-三氟-2-丙醇；
3-[[3-(4-氯-3-乙基苯氧基)苯基](环丙基甲基)氨基]-1，1，1-三氟-2-丙醇；
3-[[3-(4-氯-3-乙基苯氧基)苯基][(3-三氟甲基)环己基-甲基]氨基]-1，1，1-三氟-2-丙醇；
3-[[3-(4-氯-3-乙基苯氧基)苯基][(3-五氟乙基)环己基-甲基]氨基]-1，1，1-三氟-2-丙醇；
3-[[3-(4-氯-3-乙基苯氧基)苯基][(3-三氟甲氧基)环己基-甲基]氨基]-1，1，1-三氟-2-丙醇；
3-[[3-(4-氯-3-乙基苯氧基)苯基][[3-(1，1，2，2-四氟乙氧基)环-己基甲基]氨基]-1，1，1-三氟-2-丙醇；
3-[[3-(3-三氟甲氧基苯氧基)苯基](环己基甲基)氨基]-1，1，1-三氟-2-丙醇；
3-[[3-(3-三氟甲氧基苯氧基)苯基](环戊基甲基)氨基]-1，1，1-三氟-2-丙醇；
3-[[3-(3-三氟甲氧基苯氧基)苯基](环丙基甲基)氨基]-1，1，1-三氟-2-丙醇；
3-[[3-(3-三氟甲氧基苯氧基)苯基][(3-三氟甲基)环己基-甲基]氨基]-1，1，1-三氟-2-丙醇；
3-[[3-(3-三氟甲氧基苯氧基)苯基]](3-五氟乙基)环己基-甲基]氨基]-1，1，1-三氟-2-丙醇；
3-[[3-(3-三氟甲氧基苯氧基)苯基][(3-三氟甲氧基)环己基-甲基]氨基]-1，1，1-三氟-2-丙醇；
3-[[3-(3-三氟甲氧基苯氧基)苯基][[3-(1，1，2，2-四氟乙氧基)环己基-甲基]氨基]-1，1，1-三氟-2-丙醇；
3-[[3-(3-异丙基苯氧基)苯基](环己基甲基]氨基]-1，1，1-三氟-2-丙醇；
3-[[3-(3-异丙基苯氧基)苯基](环戊基甲基]氨基]-1，1，1-三氟-2-丙醇；
3-[[3-(3-异丙基苯氧基)苯基](环丙基甲基)氨基]-1，1，1-三氟-2-丙醇；
3-[[3-(3-异丙基苯氧基)苯基][(3-三氟甲基)环己基-甲基]氨基]-1，1，1-三氟-2-丙醇；
3-[[3-(3-异丙基苯氧基)苯基][(3-五氟乙基)环己基-甲基]氨基]-1，1，1-三氟-2-丙醇；
3-[[3-(3-异丙基苯氧基)苯基][(3-三氟甲氧基)环己基-甲基]氨基]-1，1，1-三氟-2-丙醇；
3-[[3-(3-异丙基苯氧基)苯基][3-(1，1，2，2-四氟乙氧基)环己基-甲基]氨基]-1，1，1-三氟-2-丙醇；
3-[[3-(2，3-二氯苯氧基)苯基](环己基甲基)氨基]-1，1，1-三氟-2-丙醇；
3-[[3-(2，3-二氯苯氧基)苯基](环戊基甲基)氨基]-1，1，1-三氟-2-丙醇；
3-[[3-(2，3-二氯苯氧基)苯基](环丙基甲基)氨基]-1，1，1-三氟-2-丙醇；
3-[[3-(2，3-二氯苯氧基)苯基][(3-三氟甲基)环己基-甲基]氨基]-1，1，1-三氟-2-丙醇；
3-[[3-(2，3-二氯苯氧基)苯基][(3-五氟乙基)环己基-甲基]氨基]-1，1，1-三氟-2-丙醇；
3-[[3-(2，3-二氯苯氧基)苯基][(3-三氟甲氧基)环己基-甲基]氨基]-1，1，1-三氟-2-丙醇；
3-[[3-(2，3-二氯苯氧基)苯基][3-(1，1，2，2-四氟乙氧基)环-己基-甲基]氨基]-1，1，1-三氟-2-丙醇；
3-[[3-(4-氟苯氧基)苯基](环己基甲基)氨基]-1，1，1-三氟-2-丙醇；
3-[[3-(4-氟苯氧基)苯基](环戊基甲基)氨基]-1，1，1-三氟-2-丙醇；
3-[[3-(4-氟苯氧基)苯基](环丙基甲基)氨基]-1，1，1-三氟-2-丙醇；
3-[[3-(4-氟苯氧基)苯基][(3-三氟甲基)环己基-甲基]氨基]-1，1，1-三氟-2-丙醇；
3-[[3-(4-氟苯氧基)苯基][(3-五氟乙基)环己基-甲基]氨基]-1，1，1-三氟-2-丙醇；
3-[[3-(4-氟苯氧基)苯基][(3-三氟甲氧基)环己基-甲基]氨基]-1，1，1-三氟-2-丙醇；
3-[[3-(4-氟苯氧基)苯基][[3-(1，1，2，2-四氟乙氧基)环己基-甲基]氨基]-1，1，1-三氟-2-丙醇；
3-[[3-(3-三氟甲氧基苄氧基]苯基](环己基甲基)氨基]-1，1，1-三氟-2-丙醇；
3-[[3-(3-三氟甲氧基苄氧基)苯基](环戊基甲基)氨基]-1，1，1-三氟-2-丙醇；
3-[[3-(3-三氟甲氧基苄氧基)苯基](环丙基甲基]氨基]-1，1，1-三氟-2-丙醇；
3-[[3-(3-三氟甲氧基苄氧基)苯基][(3-三氟甲基)环己基-甲基]氨基]-1，1，1-三氟-2-丙醇；
3-[[3-(3-三氟甲氧基苄氧基)苯基][(3-五氟乙基)环己基-甲基]氨基]-1，1，1-三氟-2-丙醇；
3-[[3-(3-三氟甲氧基苄氧基]苯基][(3-三氟甲氧基)环己基-甲基]氨基]-1，1，1-三氟-2-丙醇；
3-[[3-(3-三氟甲氧基苄氧基)苯基][3-(1，1，2，2-四氟乙氧基)-环己基甲基]氨基]-1，1，1-三氟-2-丙醇；
3-[[3-(3-三氟甲基苄氧基)苯基](环己基甲基)氨基]-1，1，1-三氟-2-丙醇；
3-[[3-(3-三氟甲基苄氧基)苯基](环戊基甲基)氨基]-1，1，1-三氟-2-丙醇；
3-[[3-(3-三氟甲基苄氧基)苯基](环丙基甲基)氨基]-1，1，1-三氟-2-丙醇；
3-[[3-(3-三氟甲基苄氧基)苯基][(3-三氟甲基)环己基-甲基]氨基]-1，1，1-三氟-2-丙醇；
3-[[3-(3-三氟甲基苄氧基)苯基][(3-五氟乙基)环己基-甲基]氨基]-1，1，1-三氟-2-丙醇；
3-[[3-(3-三氟甲基苄氧基)苯基][(3-三氟甲氧基)环己基-甲基]氨基]-1，1，1-三氟-2-丙醇；
3-[[3-(3-三氟甲基苄氧基)苯基][3-(1，1，2，2-四氟乙氧基)环己基-甲基]氨基]-1，1，1-三氟-2-丙醇；
3-[[[(3-三氟甲基)苯基]甲基](环己基)氨基]-1，1，1-三氟-2-丙醇；
3-[[[(3-五氟乙基)苯基]甲基](环己基)氨基]-1，1，1-三氟-2-丙醇；
3-[[[(3-三氟甲氧基)苯基]甲基](环己基)氨基]-1，1，1-三氟-2-丙醇；
3-[[[3-(1，1，2，2-四氟乙氧基)苯基]甲基](环己基)氨基]-1，1，1-三氟-2-丙醇；
3-[[[(3-三氟甲基)苯基]甲基](4-甲基环己基)氨基]-1，1，1-三氟-2-丙醇；
3-[[[(3-五氟乙基)苯基]甲基](4-甲基环己基)氨基]-1，1，1-三氟-2-丙醇；
3-[[[(3-三氟甲氧基)苯基]甲基](4-甲基环己基)氨基]-1，1，1-三氟-2-丙醇；
3-[[[3-(1，1，2，2-四氟乙氧基)苯基]甲基](4-甲基环己基)氨基]-1，1，1-三氟-2-丙醇；
3-[[[(3-三氟甲基]苯基]甲基](3-三氟甲基环己基)氨基]-1，1，1-三氟-2-丙醇；
3-[[[(3-五氟乙基)苯基]甲基](3-三氟甲基环己基)氨基]-1，1，1-三氟-2-丙醇；
3-[[[(3-三氟甲氧基)苯基]甲基](3-三氟甲基环己基)氨基]-1，1，1-三氟-2-丙醇；
3-[[[3-(1，1，2，2-四氟乙氧基)苯基]甲基](3-三氟甲基环己基)氨基]-1，1，1-三氟-2-丙醇；
3-[[[(3-三氟甲基)苯基]甲基][3-(4-氯-3-乙基苯氧基)环-己基]氨基]-1，1，1-三氟-2-丙醇；
3-[[[(3-五氟乙基)苯基]甲基][3-(4-氯-3-乙基苯氧基)环-己基]氨基]-1，1，1-三氟-2-丙醇；
3-[[[(3-三氟甲氧基)苯基]甲基][3-(4-氯-3-甲基苯氧基)环-己基]氨基]-1，1，1-三氟-2-丙醇；
3-[[[(3-(1，1，2，2-四氟乙氧基)苯基]甲基][3-(4-氯-3-乙基苯氧基)-环己基]氨基]-1，1，1-三氟-2-丙醇；
3-[[[(3-三氟甲基]苯基]甲基](3-苯氧基环己基)氨基]-1，1，1-三氟-2-丙醇；
3-[[[(3-五氟乙基)苯基]甲基](3-苯氧基环己基)氨基]-1，1，1-三氟-2-丙醇；
3-[[[(3-三氟甲氧基)苯基]甲基](3-苯氧基环己基)氨基]-1，1，1-三氟-2-丙醇；
3-[[[3-(1，1，2，2-四氟乙氧基)苯基]甲基](3-苯氧基环己基)氨基]-1，1，1-三氟-2-丙醇；
3-[[[(3-三氟甲基)苯基]甲基](3-异丙氧基环己基)氨基]-1，1，1-三氟-2-丙醇；
3-[[[(3-五氟乙基)苯基]甲基](3-异丙氧基环己基)氨基]-1，1，1-三氟-2-丙醇；
3-[[[(3-三氟甲氧基)苯基]甲基](3-异丙氧基环己基)氨基]-1，1，1-三氟-2-丙醇；
3-[[[3-(1，1，2，2-四氟乙氧基)苯基]甲基](3-异丙氧基环己基)-氨基]-1，1，1-三氟-2-丙醇；
3-[[[(3-三氟甲基)苯基]甲基](3-环戊氧基环己基]氨基]-1，1，1-三氟-2-丙醇；
3-[[[(3-五氟乙基]苯基]甲基](3-环戊氧基环己基)氨基)-1，1，1-三氟-2-丙醇；
3-[[[(3-三氟甲氧基)苯基]甲基](3-环戊氧基环己基)氨基]-1，1，1-三氟-2-丙醇；
3-[[[3-(1，1，2，2-四氟乙氧基)苯基]甲基](3-环戊氧基环己基)-氨基]-1，1，1-三氟-2-丙醇；
3-[[[(2-三氟甲基)吡啶-6-基]甲基](3-异丙氧基环己基)氨基]-1，1，1-三氟-2-丙醇；
3-[[[(2-三氟甲基)吡啶-6-基]甲基](3-环戊氧基环己基)-氨基]-1，1，1-三氟-2-丙醇；
3-[[[(2-三氟甲基)吡啶-6-基]甲基](3-苯氧基环己基)氨基]-1，1，1-三氟-2-丙醇；
3-[[[(2-三氟甲基)吡啶-6-基]甲基](3-三氟甲基环己基)氨基]-1，1，1-三氟-2-丙醇；
3-[[[(2-三氟甲基)吡啶-6-基]甲基][3-(4-氯-3-乙基苯氧基)环-己基]氨基]-1，1，1-三氟-2-丙醇；
3-[[[(2-三氟甲基)吡啶-6-基]甲基][3-(1，1，2，2-四氟乙氧基)环-己基]氨基]-1，1，1-三氟-2-丙醇；
3-[[[(2-三氟甲基)吡啶-6-基]甲基](3-五氟乙基环己基)-氨基]-1，1，1-三氟-2-丙醇；
3-[[[(2-三氟甲基)吡啶-6-基]甲基](3-三氟甲氧基环己基)-氨基]-1，1，1-三氟-2-丙醇；
3-[[[(3-三氟甲基)苯基]甲基][3-(4-氯-3-乙基苯氧基)丙基]-氨基]-1，1，1-三氟-2-丙醇；
3-[[[(3-五氟乙基)苯基]甲基][3-(4-氯-3-乙基苯氧基)丙基]-氨基]-1，1，1-三氟-2-丙醇；
3-[[[(3-三氟甲氧基)苯基]甲基][3-(4-氯-3-乙基苯氧基)丙基]-氨基]-1，1，1-三氟-2-丙醇；
3-[[[3-(1，1，2，2-四氟乙氧基)苯基]甲基][3-(4-氯-3-乙基苯氧基)-丙基]氨基]-1，1，1-三氟-2-丙醇；
3-[[[(3-三氟甲基)苯基]甲基][3-(4-氯-3-乙基苯氧基)-2，2，-二氟丙基]氨基]-1，1，1-三氟-2-丙醇；
3-[[[(3-五氟乙基)苯基]甲基][3-(4-氯-3-乙基苯氧基)-2，2-二氟丙基]氨基]-1，1，1-三氟-2-丙醇；
3-[[[(3-三氟甲氧基)苯基]甲基][3-(4-氯-3-乙基苯氧基)-2，2，-二氟丙基]氨基]-1，1，1-三氟-2-丙醇；
3-[[[3-(1，1，2，2-四氟乙氧基)苯基]甲基][3-(4-氯-3-乙基苯氧基)-2，2，-二氟丙基]氨基]-1，1，1-三氟-2-丙醇；
3-[[[(3-三氟甲基)苯基]甲基][3-(异丙氧基)丙基]氨基]-1，1，1-三氟-2-丙醇；
3-[[[(3-五氟乙基)苯基]甲基][3-(异丙氧基)丙基]氨基]-1，1，1-三氟-2-丙醇；
3-[[[(3-三氟甲氧基)苯基]甲基][3-(异丙氧基)丙基]氨基]-1，1，1-三氟-2-丙醇；
3-[[[3-(1，1，2，2-四氟乙氧基)苯基]甲基]]3-(异丙氧基)丙基]氨基]-1，1，1-三氟-2-丙醇；和
3-[[[3-(1，1，2，2-四氟乙氧基)苯基]甲基][3-(苯氧基)丙基]氨基]-1，1，1-三氟-2-丙醇。
用于本发明的另一组CETP抑制剂是具有式XVI的(R)-手性卤代的1-取代的氨基-(n+1)-链烷醇
                         式XVI
及其药学上可接受的形式；其中：
nXVI为选自1-4的整数；
XXVI为氧；
RXVI-1选自卤代烷基、卤代链烯基、卤代烷氧基甲基和卤代链烯氧基甲基，条件是RXVI-1具有比  RXVI-2和(CHRXVI-3)n-N(AXVI)QXVI的Cahn-Ingold-Prelog立体化学系统分级，其中AXVI为式XVI-(II)，而Q为式XVI-(III)；
                         XVI-II
Figure A0381555801052
                         XVI-III
RXVI-16选自氢、烷基、酰基、芳酰基、杂芳酰基，三烷基甲硅烷基和选自共价单键和链长度为1-4个原子、与选自RXVI-4、RXVI-8、RXVI-9和RXVI-13的芳香取代基的结合点连接形成具有5-10个相邻成员的杂环基环的直链间隔基部分的间隔基；
DXVI-1、DXVI-2、JXVI-1、JXVI-2和KXVI-1独立地选自C、N、O、S和共价键，条件是DXVI-1、DXVI-2、JXVI-1、JXVI-2和KXVI-1中至多一个为共价键，DXVI-1、DXVI-2、JXVI-1、JXVI-2和KXVI-1中至多一个为O，DXVI-1、DXVI-2、JXVI-1、JXVI-2和KXVI-1中至多一个为S，当DXVI-1、DXVI-2、JXVI-1、JXVI-2和KXVI-1中的两个为O和S时DXVI-1、DXVI-2、JXVI-1、JXVI-2和KXVI-1之一必须为共价键，和DXVI-1、DXVI-2、JXVI-1、JXVI-2和KXVI-1中至多4个为N；
DXVI-3、DXVI-4、JXVI-3、JXVI-4和KXVI-2独立地选自C、N、O、S和共价键，条件是至多一个为共价键，DXVI-3、DXVI-4、JXVI-3、JXVI-4和KXVI-1中至多一个为O，DXVI-3、DXVI-4、JXVI-3、JXVI-4和DXVI-1中至多一个为S，DXVI-3、DXVI-4、JXVI-3、JXVI-4和KXVI-2中至多两个为O和S，当DXVI-3、DXVI-4、JXVI-3、JXVI-4和KXVI-2中的二个为O和S时DXVI-3、DXVI-4、JXVI-3、JXVI-4和KXVI-2之一必须为共价键，DXVI-3、DXVI-4、JXVI-3、JXVI-4和KXVI-2中至多4个为N；
RXVI-2选自氢、芳基、芳烷基、烷基、链烯基、链烯氧基烷基、卤代烷基、卤代链烯基、卤代环烷基、卤代烷氧基、卤代烷氧基烷基、卤代链烯氧基烷基、卤代环烷氧基、卤代环烷氧基烷基、全卤代芳基、全卤代芳烷基、全卤代芳氧基烷基、杂芳基、二氰基烷基和烷氧羰基氰基烷基，条件是RXVI-2具有比RXVI-1和(CHRXVI-3)n-N(AXVI)QXVI更低的Cahn-Ingold-Prelog系统分级；
RXVI-3选自氢、羟基、氰基、芳基、芳烷基、酰基、烷氧基、烷基、链烯基、烷氧基烷基、杂芳基、链烯氧基烷基、卤代烷基、卤代链烯基、卤代烷氧基、卤代烷氧基烷基、卤代链烯氧基烷基、一氰基烷基、二氰基烷基、甲酰胺和酰胺基烷基，条件是(CHRXVI-3)n-N(AXVI)QXVI具有比RXVI-1低的Cahn-Ingold-Prelog立体化学系统分级和比RXVI-2高的Cahn-Ingold-Prelog立体化学系统分级；
YXVI选自共价单键、(C(RXVI-14)2)q(其中q为选自1和2的整数)和(CH(RXVI-14))g-WXVI(CH(RXVI-14))p(其中g和p为独立地选自0和1的整数)；
RXVI-14选自氢、羟基、氰基、羟基烷基、酰基、烷氧基、烷基、链烯基、炔基、烷氧基烷基、卤代烷基、卤代链烯基、卤代烷氧基、卤代烷氧基烷基、卤代链烯氧基烷基、一烷氧羰基烷基，一氰基烷基、二氰基烷基、烷氧羰基氰基烷基、烷氧羰基、甲酰胺和酰胺基烷基；
其中ZXVI选自共价单键，(C(RXVI-15)2)q(其中q为选自1和2的整数)和(CH(RXVI-15))j-WXVI-(CH(RXVI-15))k(其中j和k为独立地选自0和1的整数)；
WXVI选自O、C(O)、C(S)、C(O)N(RXVI-14)、C(S)N(RXVI-14)、(RXV-14)NC(O)、(RXVI-14)NC(S)、S、S(O)、S(O)2、S(O)2N(RXVI-14)、(RXVI-14)NS(O)2和N(RXVI-14)，条件是RXVI-14不为氰基；
RXVI-15选自氢、氰基、羟基烷基、酰基、烷氧基、烷基、链烯基、炔基、烷氧基烷基、卤代烷基、卤代链烯基、卤代烷氧基、卤代烷氧基烷基、卤代链烯氧基烷基、一烷氧羰基烷基、一氰基烷基、二氰基烷基、烷氧羰基氰基烷基、烷氧羰基、甲酰胺和酰胺基烷基；
RXVI-4、RXVI-5、RXVI-6、RXVI-7、RXVI-8、RXVI-9、RXVI-10、RXVI-11、RXVI-12和RXVI-13独立地选自氢、羧基、杂芳烷硫基、杂芳烷氧基、环烷基氨基、酰基烷基、酰基烷氧基、芳酰基烷氧基、杂环氧基、芳烷基芳基、芳烷基、芳链烯基、芳炔基、杂环基、全卤代芳烷基，芳烷基磺酰基、芳烷基磺酰基烷基、芳烷基亚硫酰基、芳烷基亚硫酰基烷基、卤代环烷基、卤代环烯基、环烷基亚硫酰基、环烷基亚硫酰基烷基、环烷基磺酰基、环烷基磺酰基烷基、杂芳基氨基、N-杂芳基氨基-N-烷基氨基、杂芳烷基、杂芳基氨基烷基、卤代烷硫基、烷酰氧基、烷氧基、烷氧基烷基、卤代烷氧基烷基、杂芳烷氧基、环烷氧基、环烯氧基、环烷氧基烷基、环烷基烷氧基、环烯氧基烷基、环亚烷二氧基、卤代环烷氧基、卤代环烷氧基烷基，卤代环烯氧基、卤代环烯氧基烷基、羟基、氨基、硫、硝基、低级烷基氨基、烷硫基、烷硫基烷基、芳基氨基、芳烷基氨基、芳硫基、芳硫基烷基、杂芳烷氧基烷基、烷基亚硫酰基、烷基亚硫酰基烷基、芳基亚硫酰基烷基、芳基磺酰基烷基、杂芳基亚硫酰基烷基、杂芳基磺酰基烷基、烷基磺酰基、烷基磺酰基烷基、卤代烷基亚硫酰基烷基、卤代烷基磺酰基烷基、烷基亚磺酰氨基、烷基氨基磺酰基、酰氨基磺酰基、一烷基酰氨基磺酰基、二烷基、酰氨基磺酰基、一芳基酰氨基磺酰基、芳基亚磺酰氨基、二芳基酰氨基磺酰基、一烷基一芳基酰氨基磺酰基、芳基亚硫酰基、芳基磺酰基、杂芳硫基、杂芳基亚硫酰基，杂芳基磺酰基、杂环基磺酰基、杂环硫基、烷酰基、链烯酰基、芳酰基，杂芳酰基、芳烷酰基、杂芳烷酰基、卤代烷酰基、烷基、链烯基、炔基、链烯氧基、链烯氧基烷基、亚烷二氧基、卤代亚烷二氧基、环烷基、环烷基烷酰基、环烯基、低级环烷基烷基、低级环烯基烷基、卤素、卤代烷基、卤代链烯基、卤代烷氧基、羟基卤代烷基、羟基芳烷基、羟基烷基、羟基杂芳烷基、卤代烷氧基烷基、芳基、杂芳炔基、芳氧基、芳烷氧基、芳氧基烷基、饱和杂环基、部分饱和杂环基、杂芳基、杂芳氧基、杂芳氧基烷基、芳基链烯基、杂芳基链烯基、羧基烷基、烷氧羰基、烷氧基酰胺基、烷基酰氨基羰基酰氨基、芳基酰氨基羰基酰氨基、烷氧羰基烷基、烷氧羰基链烯基、芳烷氧羰基、酰胺基、酰胺基烷基、氰基、卤代烷氧羰基、膦酰基、膦酰基烷基、二芳烷氧基膦酰基和二芳烷氧基膦酰基烷基，条件是RXVI-4、RXVI-5、RXVI-6、RXVI-7、RXVI-8、RXVI-9、RXVI-10、RXVI-11、RXVI-12和RXVI-13各自独立地选择成保持碳的四价性、氮的三价性、硫的二价性和氧的二价性；
RXVI-4和RXVI-5、RXVI-5和RXVI-6、RXVI-6和RXVI-7、RXVI-7和RXVI-8、RXVI-8和RXVI-9、RXVI-9和RXVI-10、RXVI-10和RXVI-11、RXVI-11和RXVI-12以及RXVI-12和RXVI-13独立地被选择成形成间隔基对，其中间隔基对一起形成具有3-6个相邻原子、将该间隔基对的结合点连接形成环的直链部分，所述环选自具有5-8个相邻成员的环烯基环、具有5-8个相邻成员的部分饱和杂环基环、具有5-6个相邻成员的杂芳基环和芳基，条件是间隔基对RXVI-4和RXVI-5、RXVI-5和RXVI-6、RXVI-6和RXVI-7以及RXVI-7和RXVI-8中至多一对同时使用，间隔基对RXVI-9和RXVI-10、RXVI-10和RXVI-11、RXVI-11和RXVI-12以及RXVI-12和RXVI-13中至多一对可以同时使用；
RXVI-4和RXVI-9、RXVI-4和RXVI-13、RXVI-8和RXVI-9以及RXVI-8和RXVI-13独立地被选择成形成间隔基对，其中该间隔基对一起形成直链部分，所述直链部分形成选自具有5-8个相邻成员的部分饱和杂环基环和具有5-6个相邻成员的杂芳基环的环，条件是间隔基对RXVI-4和RXVI-9、XVI-4和RXVI-13、RXVI-8和RXVI-9以及RXVI-8和RXVI-13中至多一对同时使用。
式XVI的化合物和它们的制备方法公开在PCT出版物WO00/18724，该文献在此被全部引用作为用于所有目的的参考。
在一个优选的实施方案中，CETP抑制剂选自以下式XVI的化合物：
(2R)-3-[[3-(3-三氟甲氧基苯氧基)苯基][[3-(1，1，2，2-四氟乙氧基)苯基]甲基]氨基]-1，1，1-三氟-2-丙醇；
(2R)-3-[[3-(3-异丙基苯氧基)苯基][[3-(1，1，2，2-四氟乙氧基)苯基]-甲基]氨基]-1，1，1-三氟-2-丙醇；
(2R)-3-[[3-(3-环丙基苯氧基)苯基][[3-(1，1，2，2-四氟乙氧基)苯基]-甲基]氨基]-1，1，1-三氟-2-丙醇；
(2R)-3-[[3-(3-(2-呋喃基)苯氧基)苯基][[3-(1，1，2，2-四氟乙氧基)苯基]-甲基]氨基]-1，1，1-三氟-2-丙醇；
(2R)-3-[[3-(2，3-二氯苯氧基)苯基][[3-(1，1，2，2-四氟乙氧基)苯基]-甲基]氨基]-1，1，1-三氟-2-丙醇；
(2R)-3-[[3-(4-氟苯氧基)苯基][[3-(1，1，2，2-四氟乙氧基)苯基]-甲基]氨基]-1，1，1-三氟-2-丙醇；
(2R)-3-[[3-(4-甲基苯氧基)苯基][[3-(1，1，2，2-四氟乙氧基)苯基]-甲基]氨基]-1，1，1-三氟-2-丙醇；
(2R)-3-[[3-(2-氟-5-溴苯氧基)苯基][[3-(1，1，2，2-四氟乙氧基)苯基]-甲基]氨基]-1，1，1-三氟-2-丙醇；
(2R)-3-[[3-(4-氯-3-乙基苯氧基)苯基][[3-(1，1，2，2-四氟乙氧基)苯基]-甲基]氨基]-1，1，1-三氟-2-丙醇；
(2R)-3-[[3-[3-(1，1，2，2-四氟乙氧基)苯氧基]苯基][[3-(1，1，2，2-四氟-乙氧基)苯基]甲基]氨基]-1，1，1-三氟-2-丙醇；
(2R)-3-[[3-[3-(五氟乙基)苯氧基]苯基][[3-(1，1，2，2-四氟乙氧基)-苯基]甲基]氨基]-1，1，1-三氟-2-丙醇；
(2R)-3-[[3-(3，5-二甲基苯氧基)苯基][[3-(1，1，2，2-四氟乙氧基)苯基]-甲基]氨基]-1，1，1-三氟-2-丙醇；
(2R)-3-[[3-(3-乙基苯氧基)苯基][[3-(1，1，2，2-四氟乙氧基)苯基]-甲基]氨基]-1，1，1-三氟-2-丙醇；
(2R)-3-[[3-(3-叔丁基苯氧基)苯基][[3-(1，1，2，2-四氟乙氧基)苯基]-甲基]氨基]-1，1，1-三氟-2-丙醇；
(2R)-3-[[3-(3-甲基苯氧基)苯基][[3-(1，1，2，2-四氟乙氧基)苯基]-甲基]氨基]-1，1，1-三氟-2-丙醇；
(2R)-3-[[3-(5，6，7，8-四氢-2-萘氧基)苯基][[3-(1，1，2，2-四氟-乙氧基)苯基]甲基]氨基]-1，1，1-三氟-2-丙醇；
(2R)-3-[[3-(苯氧基)苯基][[3-(1，1，2，2-四氟乙氧基)苯基]甲基]氨基]-1，1，1-三氟-2-丙醇；
(2R)-3-[[3-[3-(N，N-二甲基氨基)苯氧基]苯基][[3-(1，1，2，2-四氟-乙氧基)苯基]甲基]氨基]-1，1，1-三氟-2-丙醇；
(2R)-3-[[[3-(1，1，2，2，-四氟乙氧基)苯基]甲基][3-[[3-(三氟甲氧基)-苯基]甲氧基]苯基]氨基]-1，1，1-三氟-2-丙醇；
(2R)-3-[[[3-(1，1，2，2-四氟乙氧基)苯基]甲基][3-[[3-(三氟-甲基)苯基]甲氧基]苯基]氨基]-1，1，1-三氟-2-丙醇；
(2R)-3-[[[3-(1，1，2，2-四氟乙氧基)苯基]甲基][3-[[3，5-二甲基苯基]-甲氧基]苯基]氨基]-1，1，1-三氟-2-丙醇；
(2R)-3-[[[3-(1，1，2，2-四氟乙氧基)苯基]甲基][3-[[3-(三氟甲硫基)-苯基]甲氧基]苯基]氨基]-1，1，1-三氟-2-丙醇；
(2R)-3-[[[3-(1，1，2，2-四氟乙氧基)苯基]甲基][3-[[3，5-二氟苯基]-甲氧基]苯基]氨基]-1，1，1-三氟-2-丙醇；
(2R)-3-[[[3-(1，1，2，2-四氟乙氧基)苯基]甲基][3-[环己基甲氧基]苯基]氨基]-1，1，1-三氟-2-丙醇；
(2R)-3-[[3-(2-二氟甲氧基-4-吡啶氧基)苯基][[3-(1，1，2，2-四氟乙氧基)-苯基]甲基]氨基]-1，1，1-三氟-2-丙醇；
(2R)-3-[[3-(2-三氟甲基-4-吡啶氧基]苯基][[3-(1，1，2，2-四氟乙氧基)-苯基]甲基]氨基]-1，1，1-三氟-2-丙醇；
(2R)-3-[[3-(3-二氟甲氧基苯氧基)苯基][[3-(1，1，2，2-四氟乙氧基)-苯基]甲基]氨基]-1，1，1-三氟-2-丙醇；
(2R)-3-[[[3-(3-三氟甲硫基)苯氧基]苯基][[3-(1，1，2，2-四氟乙氧基)-苯基]甲基]氨基]-1，1，1-三氟-2-丙醇；
(2R)-3-[[3-(4-氯-3-三氟甲基苯氧基)苯基][[3-(1，1，2，2-四氟乙氧基)-苯基]甲基]氨基]-1，1，1-三氟-2-丙醇；
(2R)-3-[[3-(3-三氟甲氧基苯氧基)苯基][[3-(五氟乙基)苯基]-甲基]氨基]-1，1，1-三氟-2-丙醇；
(2R)-3-[[3-(3-异丙基苯氧基)苯基][[3-(五氟乙基)苯基]甲基]-氨基]-1，1，1-三氟-2-丙醇；
(2R)-3-[[3-(3-环丙基苯氧基)苯基][[3-(五氟乙基)苯基]甲基]-氨基]-1，1，1-三氟-2-丙醇；
(2R)-3-[[3-(3-(2-呋喃基)苯氧基)苯基][[3-(五氟乙基)苯基]甲基]-氨基]-1，1，1-三氟-2-丙醇；
(2R)-3-[[3-(2，3-二氯苯氧基)苯基][[3-(五氟乙基)苯基]甲基]-氨基]-1，1，1-三氟-2-丙醇；
(2R)-3-[[3-(4-氟苯氧基)苯基][[3-(五氟乙基)苯基]甲基]氨基]-1，1，1-三氟-2-丙醇；
(2R)-3-[[3-(4-甲基苯氧基)苯基][[3-(五氟乙基)苯基]甲基]氨基]-1，1，1-三氟-2-丙醇；
(2R)-3-[[3-(2-氟-5-溴苯氧基)苯基][[3-(五氟乙基)苯基]甲基]-氨基]-1，1，1-三氟-2-丙醇；
(2R)-3-[[3-(4-氯-3-乙基苯氧基)苯基][[3-(五氟乙基)苯基]甲基]-氨基]-1，1，1-三氟-2-丙醇；
(2R)-3-[[3-[3-(1，1，2，2-四氟乙氧基)苯氧基]苯基][[3-(五氟乙基)-苯基]甲基]氨基]-1，1，1-三氟-2-丙醇；
(2R)-3-[[3-[3-(五氟乙基)苯氧基]苯基][[3-(五氟乙基)苯基]-甲基]氨基]-1，1，1-三氟-2-丙醇；
(2R)-3-[[3-(3，5-二甲基苯氧基)苯基][[3-(五氟乙基)苯基]甲基]-氨基]-1，1，1-三氟-2-丙醇；
(2R)-3-[[3-(3-乙基苯氧基)苯基][[3-(五氟乙基)苯基]甲基]氨基]-1，1，1-三氟-2-丙醇；
(2R)-3-[[3-(3-叔丁基苯氧基)苯基][[3-(五氟乙基)苯基]甲基]氨基]-1，1，1-三氟-2-丙醇；
(2R)-3-[[3-(3-甲基苯氧基)苯基][[3-(五氟乙基)苯基]甲基]氨基]-1，1，1-三氟-2-丙醇；
(2R)-3-[[3-(5，6，7，8-四氢-2-萘氧基)苯基][[3-(五氟乙基)苯基]-甲基]氨基]-1，1，1-三氟-2-丙醇；
(2R)-3-[[3-(苯氧基)苯基][[3(五氟乙基)苯基]甲基]氨基]-1，1，1-三氟-2-丙醇；
(2R)-3-[[3-[3-(N，N-甲基氨基)苯氧基]苯基][[3(五氟乙基)苯基]-甲基]氨基]-1，1，1-三氟-2-丙醇；
(2R)-3-[[[3-(五氟乙基)苯基]甲基][3-[[3-(三氟甲氧基)苯基]-甲氧基]苯基]氨基]-1，1，1-三氟-2-丙醇；
(2R)-3-[[[3-(五氟乙基)苯基]甲基][3-[[3-(三氟甲基)-苯基]-甲氧基]苯基]氨基]-1，1，1-三氟-2-丙醇；
(2R)-3-[[[3-(五氟乙基)苯基]甲基][3-[[3，5-二甲基苯基]甲氧基]-苯基]氨基]-1，1，1-三氟-2-丙醇；
(2R)-3-[[[3-(五氟乙基)苯基]甲基][3-[[3-(三氟甲硫基)苯基]-甲氧基]苯基]氨基]-1，1，1-三氟-2-丙醇；
(2R)-3-[[[3-(五氟乙基)苯基]甲基][3-[[3，5-二氟苯基]甲氧基]-苯基]氨基]-1，1，1-三氟-2-丙醇；
(2R)-3-[[[3-(五氟乙基)苯基]甲基][3-[环己基甲氧基]苯基]-氨基]-1，1，1-三氟-2-丙醇；
(2R)-3-[[3-(2-二氟甲氧基-4-吡啶氧基)苯基][[3-(五氟乙基)苯基]-甲基]氨基]-1，1，1-三氟-2-丙醇；
(2R)-3-[[3-(2-三氟甲基-4-吡啶氧基)苯基][[3-(五氟乙基)苯基]-甲基]氨基]-1，1，1-三氟-2-丙醇；
(2R)-3-[[3-(3-二氟甲氧基苯氧基)苯基][[3-(五氟乙基)苯基]-甲基]氨基]-1，1，1-三氟-2-丙醇；
(2R)-3-[[[3-(3-三氟甲硫基)苯氧基]苯基][[3-(五氟乙基)苯基]-甲基]氨基]-1，1，1-三氟-2-丙醇；
(2R)-3-[[3-(4-氯-3-三氟甲基苯氧基)苯基][[3-(五氟乙基)-苯基]甲基]氨基]-1，1，1-三氟-2-丙醇；
(2R)-3-[[3-(3-三氟甲氧基苯氧基)苯基][[3-(七氟丙基)苯基]-甲基]氨基]-1，1，1-三氟-2-丙醇；
(2R)-3-[[3-(3-异丙基苯氧基)苯基][[3-(七氟丙基)苯基]甲基]-氨基]-1，1，1-三氟-2-丙醇；
(2R)-3-[[3-(3-环丙基苯氧基)苯基][[3-七氟丙基)苯基]甲基]-氨基]-1，1，1-三氟-2-丙醇；
(2R)-3-[[3-(3-(2-呋喃基)苯氧基)苯基][[3-(七氟丙基)苯基]甲基]-氨基]-1，1，1-三氟-2-丙醇；
(2R)-3-[[3-(2，3-二氯苯氧基)苯基][[3-(七氟丙基)苯基]甲基]-氨基-1，1，1-三氟-2-丙醇；
(2R)-3-[[3-(4-氟苯氧基)苯基][[3-(七氟丙基)苯基]甲基]氨基]-1，1，1-三氟-2-丙醇；
(2R)-3-[[3-(4-甲基苯氧基)苯基][[3-(七氟丙基)苯基]甲基]氨基]-1，1，1，-三氟-2-丙醇；
(2R)-3-[[3-(2-氟-5-溴苯氧基)苯基][[3-(七氟丙基)苯基]-甲基]氨基]-1，1，1-三氟-2-丙醇；
(2R)-3-[[3-(4-氯-3-乙基苯氧基)苯基][[3-(七氟丙基)苯基]甲基]-氨基]-1，1，1-三氟-2-丙醇；
(2R)-3-[[3-[3-(1，1，2，2-四氟乙氧基)苯氧基]苯基][[3-(七氟丙基)-苯基]甲基]氨基]-1，1，1-三氟-2-丙醇；
(2R)-3-[[3-[3-(五氟乙基)苯氧基]苯基][[3-(七氟丙基)苯基]-甲基]氨基]-1，1，1-三氟-2-丙醇；
(2R)-3-[[3-(3，5-二甲基苯氧基)苯基][[3-(七氟丙基)苯基]甲基]-氨基]-1，1，1-三氟-2-丙醇；
(2R)-3-[[3-(3-乙基苯氧基)苯基][[3-(七氟丙基)苯基]甲基]氨基]-1，1，1-三氟-2-丙醇；
(2R)-3-[[3-(3-叔丁基苯氧基)苯基][[3-(七氟丙基)苯基]甲基]氨基]-1，1，1-三氟-2-丙醇；
(2R)-3-[[3-(3-甲基苯氧基)苯基][[3-(七氟丙基)苯基]甲基]氨基]-1，1，1-三氟-2-丙醇；
(2R)-3-[[3-(5，6，7，8-四氢-2-萘氧基)苯基][[3-(七氟丙基)苯基]-甲基]氨基]-1，1，1-三氟-2-丙醇；
(2R)-3-[[3-(苯氧基)苯基][[3-(七氟丙基)苯基]甲基]氨基]-1，1，1-三氟-2-丙醇；
(2R)-3-[[3-[3-(N，N-二甲基氨基)苯氧基]苯基][[3-(七氟丙基)苯基]-甲基]氨基]-1，1，1-三氟-2-丙醇；
(2R)-3-[[[3-(七氟丙基)苯基]甲基][3-[[3-(三氟甲氧基)苯基]-甲氧基]苯基]氨基]-1，1，1-三氟-2-丙醇；
(2R)-3-[[[3-(七氟丙基)苯基]甲基][3-[[3-(三氟甲基)苯基]-甲氧基]苯基]氨基]-1，1，1-三氟-2-丙醇；
(2R)-3-[[[3-(七氟丙基)苯基]甲基][3-[[3，5-二甲基苯基]甲氧基]-苯基]氨基]-1，1，1-三氟-2-丙醇；
(2R)-3-[[[3-(七氟丙基)苯基]甲基][3-[[3-(三氟甲硫基)苯基]-甲氧基]苯基]氨基]-1，1，1-三氟-2-丙醇；
(2R)-3-[[[3-(七氟丙基)苯基]甲基][3-[[3，5-二氟苯基]甲氧基]-苯基]氨基]-1，1，1-三氟-2-丙醇；
(2R)-3-[[[3-(七氟丙基)苯基]甲基][3-(环己基甲氧基]苯基]-氨基]-1，1，1-三氟-2-丙醇；
(2R)-3-[[3-(2-二氟甲氧基-4-吡啶氧基)苯基][[3-(七氟丙基)苯基]-甲基]氨基]-1，1，1-三氟-2-丙醇；
(2R)-3-[[3-(2-三氟甲基-4-吡啶氧基)苯基][[3-(七氟丙基)苯基]-甲基]氨基]-1，1，1-三氟-2-丙醇；
(2R)-3-[[3-(3-二氟甲氧基苯氧基)苯基][[3-(七氟丙基)苯基]-甲基]氨基]-1，1，1-三氟-2-丙醇；
(2R)-3-[[[3-(3-三氟甲硫基)苯氧基]苯基][[3-(七氟丙基)苯基]-甲基]氨基]-1，1，1-三氟-2-丙醇；
(2R)-3-[[3-(4-氯-3-三氟甲基苯氧基)苯基][[3-(七氟丙基)-苯基]甲基]氨基]-1，1，1-三氟-2-丙醇；
(2R)-3-[[3-(3-三氟甲氧基苯氧基)苯基][[2-氟-5-(三氟甲基)-苯基]甲基]氨基]-1，1，1-三氟-2-丙醇；
(2R)-3-[[3-(3-异丙基苯氧基)苯基][[2-氟-5-(三氟甲基)苯基]-甲基]氨基]-1，1，1-三氟-2-丙醇；
(2R)-3-[[3-(3-环丙基苯氧基)苯基][[2-氟-5-(三氟甲基)苯基]-甲基]氨基]-1，1，1-三氟-2-丙醇；
(2R)-3-[[3-(3-(2-呋喃基)苯氧基)苯基][[2-氟-5-(三氟甲基)苯基]-甲基]氨基]-1，1，1-三氟-2-丙醇；
(2R)-3-[[3-(2，3-二氯苯氧基)苯基][[2-氟-5-(三氟甲基)苯基]-甲基]氨基]-1，1，1-三氟-2-丙醇；
(2R)-3-[[3-(4-氟苯氧基)苯基][[2-氟-5(三氟甲基)苯基]-甲基]氨基]-1，1，1-三氟-3-丙醇；
(2R)-3-[[3-(4-甲基苯氧基)苯基][[2-氟-5-(三氟甲基)苯基]-甲基]氨基]-1，1，1-三氟-2-丙醇；
(2R)-3-[[3-(2-氟-5-溴苯氧基)苯基][[2-氟-5-(三氟甲基)-苯基]甲基]氨基]-1，1，1-三氟-2-丙醇；
(2R)-3-[[3-(4-氯-3-乙基苯氧基)苯基][[2-氟-5-(三氟甲基)-苯基]甲基]氨基]-1，1，1-三氟-2-丙醇；
(2R)-3-[[3-[3-(1，1，2，2-四氟乙氧基)苯氧基]苯基][[2-氟-5-(三氟-甲基)苯基]甲基]氨基]-1，1，1-三氟-2-丙醇；
(2R)-3-[[3-[3-(五氟乙基)苯氧基]苯基][[2-氟-5-(三氟甲基)-苯基]甲基]氨基]-1，1，1-三氟-2-丙醇；
(2R)-3-[[3-(3，5-二甲基苯氧基)苯基][[2-氟-5-(三氟甲基)苯基]-甲基]氨基]-1，1，1-三氟-2-丙醇；
(2R)-3-[[3-(3-乙基苯氧基)苯基][[2-氟-5-(三氟甲基)苯基]甲基]-氨基]-1，1，1-三氟-2-丙醇；
(2R)-3-[[3-(3-叔丁基苯氧基)苯基][[2-氟-5-(三氟甲基)苯基]甲基]-氨基]-1，1，1-三氟-2-丙醇；
(2R)-3-[[3-(3-甲基苯氧基)苯基][[2-氟-5-(三氟甲基)苯基]甲基]-氨基]-1，1，1-三氟-2-丙醇；
(2R)-3-[[3-(5，6，7，8-四氢-2-萘氧基)苯基][[2-氟-5-(三氟甲基)-苯基]甲基]氨基]-1，1，1-三氟-2-丙醇；
(2R)-3-[[3-(苯氧基)苯基][[2-氟-5-(三氟甲基)苯基]甲基]氨基]-1，1，1-三氟-2-丙醇；
(2R)-3-[[3-[3-(N，N-二甲基氨基，苯氧基]苯基][[2-氟-5-(三氟甲基)-苯基]甲基]氨基]-1，1，1-三氟-2-丙醇；
(2R)-3-[[[2-氟-5-(三氟甲基)苯基]甲基][3-[[3-(三氟甲氧基)-苯基]甲氧基]苯基]氨基]-1，1，1-三氟-3-丙醇；
(2R)-3-[[[2-氟-5-(三氟甲基)苯基]甲基][3-[[3-(三氟甲基)-苯基]甲氧基]苯基]氨基]-1，1，1-三氟-2-丙醇；
(2R)-3-[[[2-氟-5-(三氟甲基)苯基]甲基][3-[[3，5-二甲基苯基]-甲氧基]苯基]氨基]-1，1，1-三氟-2-丙醇；
(2R)-3-[[[2-氟-5-(三氟甲基)苯基]甲基][3-[[3-(三氟甲硫基)-苯基]甲氧基]苯基]氨基]-1，1，1-三氟-2-丙醇；
(2R)-3-[[[2-氟-5-(三氟甲基)苯基]甲基][3-[[3，5-二氟苯基]-甲氧基]苯基]氨基]-1，1，1-三氟-2-丙醇；
(2R)-3-[[[2-氟-5-(三氟甲基)苯基]甲基][3-[环己基甲氧基-苯基]氨基]-1，1，1-三氟-2-丙醇；
(2R)-3-[[3-(2-二氟甲氧基-4-吡啶氧基)苯基][[2-氟-5-(三氟甲基)-苯基]甲基]氨基]-1，1，1-三氟-2-丙醇；
(2R)-3-[[3-(2-三氟甲基-4-吡啶氧基)苯基][[2-氟-5-(三氟甲基)-苯基]甲基]氨基]-1，1，1-三氟-2-丙醇；
(2R)-3-[[3-(3-二氟甲氧基苯氧基)苯基][[2-氟-5-(三氟甲基)-苯基]甲基]氨基]-1，1，1-三氟-2-丙醇；
(2R)-3-[[[3-(3-三氟甲硫基)苯氧基]苯基][[2-氟-5-(三氟甲基)-苯基]甲基]氨基]-1，1，1-三氟-2-丙醇；
(2R)-3-[[3-(4-氯-3-三氟甲基苯氧基)苯基][[2-氟-5-(三氟-甲基)苯基]甲基]氨基]-1，1，1-三氟-2-丙醇；
(2R)-3-[[3-(3-三氟甲氧基苯氧基)苯基][[2-氟-4-(三氟甲基)-苯基]甲基]氨基]-1，1，1-三氟-2-丙醇；
(2R)-3-[[3-(3-异丙基苯氧基)苯基][[2-氟-4-(三氟甲基)苯基]-甲基]氨基]1-1，1，1-三氟-2-丙醇；
(2R)-3-[[3-(3-环丙基苯氧基)苯基][[2-氟-4-(三氟甲基)苯基]-甲基]氨基]-1，1，1-三氟-2-丙醇；
(2R)-3-[[3-(3-(2-呋喃基)苯氧基)苯基][[2-氟-4-(三氟甲基)苯基]-甲基]氨基]-1，1，1-三氟-2-丙醇；
(2R)-3-[[3-(2，3-二氯苯氧基)苯基][[2-氟-4-(三氟甲基)苯基]-甲基]氨基]-1，1，1-三氟-2-丙醇；
(2R)-3-[[3-(4-氟苯氧基)苯基][[2-氟-4-(三氟甲基)苯基]-甲基]氨基]-1，1，1-三氟-2-丙醇；
(2R)-3-[[3-(4-甲基苯氧基)苯基][[2-氟-4-(三氟甲基)苯基]-甲基]氨基]-1，1，1-三氟-2-丙醇；
(2R)-3-[[3-(2-氟-5-溴苯氧基)苯基][[2-氟-4-(三氟甲基)-苯基]甲基]氨基]-1，1，1-三氟-2-丙醇；
(2R)-3-[[3-(4-氯-3-乙基苯氧基)苯基][[2-氟-4-(三氟甲基)-苯基]甲基]氨基]-1，1，1-三氟-2-丙醇；
(2R)-3-[[3-[3-(1，1，2，2-四氟乙氧基)苯氧基]苯基][[2-氟-4-(三氟甲基)苯基]甲基]氨基]-1，1，1-三氟-2-丙醇；
(2R)-3-[[3-[3-(五氟乙基)苯氧基]苯基][[2-氟-4-(三氟甲基)-苯基]甲基]氨基]-1，1，1-三氟-2-丙醇；
(2R)-3-[[3-(3，5-二甲基苯氧基)苯基][[2-氟-4-(三氟甲基)苯基]-甲基]氨基1-1，1，1-三氟-2-丙醇；
(2R)-3-[[3-(3-乙基苯氧基)苯基][[2-氟-4-(三氟甲基)苯基]甲基]-氨基]-1，1，1-三氟-2-丙醇；
(2R)-3-[[3-(3-叔丁基苯氧基)苯基][[2-氟-4-(三氟甲基)苯基]甲基]-氨基]-1，1，1-三氟-2-丙醇；
(2R)-3-[[3-(3-甲基苯氧基)苯基][[2-氟-4-(三氟甲基)苯基]甲基]-氨基]-1，1，1-三氟-2-丙醇；
(2R)-3-[[3-(5，6，7，8-四氢-2-萘氧基)苯基][[2-氟-4-(三氟甲基)-苯基]甲基]氨基]-1，1，1-三氟-2-丙醇；
(2R)-3-[[3-(苯氧基)苯基][[2-氟-4-(三氟甲基)苯基]甲基]氨基]-1，1，1-三氟-2-丙醇；
(2R)-3-[[3-[3-(N，N-二甲基氨基)苯氧基]苯基][[2-氟-4-(三氟甲基)-苯基]甲基]氨基]-1，1，1-三氟-2-丙醇；
(2R)-3-[[[2-氟-4-(三氟甲基)苯基]甲基][3-[[3-(三氟甲氧基)苯基]甲氧基]苯基]氨基]-1，1，1-三氟-2-丙醇；
(3R)-3-[[[2-氟-4-(三氟甲基)苯基]甲基][3-[[3-(三氟甲基)苯基]甲氧基]苯基]氨基]-1，1，1-三氟-2-丙醇；
(2R)-3-[[[2-氟-4-(三氟甲基)苯基]甲基][3-[[3，5-二甲基苯基]-甲氧基]苯基]氨基]-1，1，1-三氟-2-丙醇；
(2R)-3-[[[2-氟-4-(三氟甲基)苯基]甲基][3-[[3-(三氟甲硫基)-苯基]甲氧基]苯基]氨基]-1，1，1-三氟-2-丙醇；
(2R)-3-[[[2-氟-4-(三氟甲基)苯基]甲基][3-[[3，5-二氟苯基]-甲氧基]苯基]氨基]-1，1，1-三氟-2-丙醇；
(2R)-3-[[[2-氟-4-(三氟甲基)苯基]甲基][3-[环己基甲氧基]-苯基]氨基]-1，1，1-三氟-2-丙醇；
(2R)-3-[[3-(2-二氟甲氧基-4-吡啶氧基)苯基][[2-氟-4-(三氟甲基)-苯基]甲基]氨基]-1，1，1-三氟-2-丙醇；
(2R)-3-[[3-(2-三氟甲基-4-吡啶氧基)苯基][[2-氟-4-(三氟甲基)-苯基]甲基]氨基]-1，1，1-三氟-2-丙醇；
(2R)-3-[[3-(3-二氟甲氧基苯氧基)苯基][2-氟-4-(三氟甲基)-苯基]甲基]氨基]-1，1，1-三氟-2-丙醇；
(2R)-3-[[[3-(3-三氟甲硫基)苯氧基]苯基][[2-氟-4-(三氟甲基)-苯基]甲基]氨基]-1，1，1-三氟-2-丙醇；和
(2R)-3-[[3-(4-氯-3-三氟甲基苯氧基)苯基][[2-氟-4-(三氟甲基)苯基]甲基]氨基]-1，1，1-三氟-2-丙醇。
用于本发明的另一组CETP抑制剂是式XVII的喹啉
Figure A0381555801181
                         式XVII
及其药学上可接受的形式，其中：
AXVII指含有6-10个碳原子的芳基，它任选被至多5个相同或不同的以下形式的取代基取代：卤素、硝基、羟基、三氟甲基、三氟甲氧基或各自含有至多7个碳原子的直链或支链烷基、酰基、羟基烷基或烷氧基或者根据式-NRXVII-4RXVII-5的基团，其中
RXVII-4和RXVII-5相同或不同，是指氢、苯基或含有至多6个碳原子的直链或支链烷基，
DXVII指任选被苯基、硝基、卤素、三氟甲基或三氟甲氧基取代的含有6-10个碳原子的芳基，或者根据下式的基团：
RXVII-6LXVII-，
Figure A0381555801191
或RXVII10-TXVII-VXVII-XXVII-
其中
RXVII-6、RXVII-7、RXVII-10彼此独立地指含有3-6个碳原子的环烷基，或者含有6-10个碳原子的芳基或包含至多4个来自系列S、N和/或O的杂原子的5-7元、任选苯并缩合的、饱和或不饱和的一-、二-或三环杂环，其中所述的环在含氮环的情况下还任选通过N官能团被至多5个相同或不同的以下形式的取代基取代：卤素、三氟甲基、硝基、羟基、氰基、羧基、三氟甲氧基、各自含有6个碳原子的直链或支链酰基、烷基、烷硫基、烷基烷氧基、烷氧基或烷氧基羰基、各自含有6-10个碳原子的芳基或三氟甲基取代的芳基或者含有至多3个来自系列S、N和/或O的任选苯并缩合的、芳香族5-7元杂环，和/或根据式-ORXVII-11、-SRXVII-12、-SO2RXVII-13或-NRXVII-14RXVII-15的基团；
RXVII-11、RXVII-12和RXVII-13彼此独立地指含有6-10个碳原子的芳基，其继而可以被至多两个相同或不同的以下形式的取代基取代：苯基、卤素或者包含至多6个碳原子的直链或支链烷基；
RXVII-14和RXVII-15相同或不同，并且具有上文针对RXVII-4和RXVII-5给出的含义；
RXVII-6和/或RXVII-7指下述基团：
Figure A0381555801201
或
Figure A0381555801202
RXVII-8指氢或卤素，和
RXVII-9指氢、卤素、叠氮基、三氟甲基、羟基、三氟甲氧基、各自含有至多6个碳原子的直链或支链烷氧基或烷基，或者式NRXVII-16RXVII-17的基团；
RXVII-16和RXVII-17相同或不同，并且具有上文针对RXVII-4和RXVII-5给出的含义；或者
RXVII-8和RXVII-9一起形成式＝O或＝NRXVII-18的基团；
RXVII-18指氢或各自含有至多6个碳原子的直链或支链烷基、烷氧基或酰基；
LXVII指各自具有至多8个碳原子的直链或支链亚烷基或亚烯基链，它任选被至多2个羟基取代；
TXVII和XXVII相同或不同，是指含有至多8个碳原子的直链或支链亚烷基链；或者
TXVII和XXVII指键；
VXVII指氧或硫原子或-NRXVI-19；
RXVII-19指氢或含有至多6个碳原子的直链或支链烷基或苯基；
EXVII指含有3-8个碳原子的环烷基或含有至多8个碳原子的直链或支链烷基(所述基团任选被含有3-8个碳原子的环烷基或羟基取代)，或者苯基(其任选被卤素或三氟甲基取代)；
RXVII-1和RXVII-2相同或不同，是指含有3-8个碳原子的环烷基、氢、硝基、卤素、三氟甲基、三氟甲氧基、羧基、羟基、氰基、具有至多6个碳原子的直链或支链酰基、烷氧基羰基或烷氧基，或者NRXVII-20RXVII-21；
RXVII-20和RXVII-21相同或不同，是指氢、苯基或者具有至多6个碳原子的直链或支链烷基；和/或
RXVII-1和/或RXVII-2为任选被卤素、三氟甲氧基、羟基取代的具有至多6个碳原子的直链或支链烷基，或具有至多4个碳原子的直链或支链烷氧基，任选被至多5个相同或不同的选自以下的取代基取代的含有6-10个碳原子的芳基：卤素、氰基、羟基、三氟甲基、三氟甲氧基、硝基、直链或支链烷基、酰基、羟基烷基、具有至多7个碳原子的烷氧基和NRXVII-22RXVII-23；
RXVII-22和RXVII-23相同或不同，是指氢、苯基或者至多6个碳原子的直链或支链烷基；和/或
RXVII-1和RXVII-2一起形成具有至多6个碳原子的直链或支链亚烷基或烷基，其任选被卤素、三氟甲基、羟基或者具有至多5个碳原子的直链或支链烷氧基取代；
RXVII-3指氢、具有至多20个碳原子的直链或支链酰基，任选被卤素、三氟甲基、硝基或三氟甲氧基取代的苯甲酰基，具有至多8个碳原子和7个氟原子的直链或支链氟酰基，具有3-7个碳原子的环烷基，任选被羟基取代的具有至多8个碳原子的直链或支链烷基，任选被苯基(可以进而被卤素、硝基、三氟甲基、三氟甲氧基取代)取代的具有至多6个碳原子的直链或支链烷氧基，或者苯基或四唑取代的苯基，和/或任选被根据式-ORXVII-24的基团取代的烷基；
RXVII-24为具有至多4个碳原子的直链或支链酰基或苄基。
式XVII的化合物和它们的制备方法公开PCT出版物WO 98/39299，该文献在此被全部引用作为用于所有目的的参考。
用于本发明的另一组CETP抑制剂是式XVIII的4-苯基四氢喹啉
Figure A0381555801221
它的N-氧化物和药学上可接受的形式，其中：
AXVIII指任选被至多2个相同或不同的以下形式的取代基取代的苯基：卤素、三氟甲基或者含有至多3个碳原子的直链或支链烷基或烷氧基；
DXVIII指下式
Figure A0381555801222
RXVIII-8-CH2-O-CH2-；
RXVIII-5和RXVIII-6一起形成＝O；或者
RXVIII-5指氢，而RXVIII-6指卤素或氢；或者
RXVIII-5和RXVIII-6指氢；
RXVIII-7和RXVIII-8相同或不同，是指苯基、萘基、苯并噻唑基、喹啉基、嘧啶基或吡啶基，其中具有至多4个相同或不同的以下形式的取代基：卤素、三氟甲基、硝基、氰基、三氟甲氧基、-SO2-CH3或NRXVIII-9RXVIII-10；
NRXVIII-9和RXVIII-10相同或不同，是指氢或者至多3个碳原子的直链或支链烷基；
EXVIII指具有3-6个碳原子的环烷基或者至多8个碳原子的直链或支链烷基；
RXVIII-1指羟基；
RXVIII-2指氢或甲基；
RXVIII-3和RXVIII-4相同或不同，是指至多3个碳原子的直链或支链烷基；或者
RXVIII-3和RXVIII-4一起形成由2-4个碳原子组成的亚烯基。
式XVIII的化合物和它们的制备方法公开在PCT出版物WO99/15504和美国专利6,291,477，这二篇文献均在此被全部引用作为用于所有目的的参考。
氨氯地平和相关的二氢吡啶化合物在美国专利4,572,909(在此被引用作为参考)中公开作为一种有效的抗局部出血药和抗高血压药。美国专利4,879,303(在此被引用作为参考)公开了氨氯地平苯磺酸盐(还称为苯磺酸氨氯地平)。氨氯地平和苯磺酸氨氯地平是有效和持久的钙通道阻滞剂。氨氯地平、苯磺酸氨氯地平和氨氯地平的其它药学上可接受的酸加成盐本身可用作抗高血压药和抗局部缺血药。氨氯地平和它的药学上可接受的酸加成盐还在美国专利5,155,120中，可用于治疗充血性心衰。苯磺酸氨氯地平目前售作Norvasc。氨氯地平具有下式：
本发明范围内的钙通道阻滞剂包括但不限于：苄普地尔，它可以如美国专利3,962,238或美国再分页专利30,577所述制备；克伦硫，它可以如美国专利4,567,175所述制备；地尔硫，它如美国专利3,562所述制备；芬地林，它如美国专利3,262,977所述制备；戈洛帕米，它如美国专利3,261,859所述制备；米贝拉地尔，它如美国专利4,808,605所述制备；普尼拉明，它如美国专利3,152,173所述制备；司莫地尔，它如美国专利4,786,635所述制备；特罗地林，它如美国专利3,371,014所述制备；；维拉帕米，它如美国专利3,261,859所述制备；阿雷地平(aranipine)，它如美国专利4,572,909所述制备；巴尼地平，它如美国专利4,220,649所述制备；贝尼地平，它如欧洲专利申请公开106,275所述制备；西尼地平，它如美国专利4,672,068所述制备；依福地平，它如美国专利4,885,284所述制备；依高地平，它如美国专利4,952,592所述制备；非洛地平，它如美国专利4,264,611所述制备；伊拉地平，它如美国专利4,466,972所述制备；拉西地平，它如美国专利4,801,599所述制备；乐卡地平，它如美国专利4,705,797所述制备；马尼地平，它如美国专利4,892,875所述制备；尼卡地平，它如美国专利3,985,758所述制备；硝苯地平，它如美国专利3,485,847所述制备；尼伐地平，它如美国专利4,338,322所述制备；尼莫地平，它如美国专利3,799,934所述制备；尼索地平，它可以如美国专利4,154,839所述制备；尼群地平，它如美国专利3,799,934所述制备；桂利嗪，它如美国专利2,882,271所述制备；氟桂利嗪，它如美国专利3,773,939所述制备；利多氟嗪，它如美国专利3,267,104所述制备；洛美利嗪，它如美国专利4,663,325所述制备；苄环烷，它如匈牙利专利151,865所述制备；依他苯酮，它如德国专利1,265,758所述制备；和哌克昔林，它如英国专利1,025,578所述制备。在此引入所有这些美国专利的内容作为参考。
本发明范围内的血管紧张素转化酶抑制剂(ACE抑制剂)包括但不限于：阿拉普利，它如美国专利4,248,883所述制备；贝那普利，它如美国专利4,410,520所述制备；卡托普利，它如美国专利4,046,889和4,105,776所述制备；西罗普利，它如美国专利4,452,790所述制备；地拉普利，它如美国专利4,385,051所述制备；依那普利，它如美国专利4,374,829所述制备；福辛普利，它如美国专利4,337,201所述制备；咪达普利(imadapril)，它如美国专利4,508,727所述制备；赖诺普利，它如美国专利4,555,502所述制备；莫维普利(moveltopril)，它如比利时专利893,553所述制备；培哚普利，它如美国专利4,508,729所述制备；喹那普利，它如美国专利4,344,949所述制备；雷米普利，它如美国专利4,587,258所述制备；螺普利，它如美国专利4,470,972所述制备；替莫普利，它如美国专利4,699,905所述制备；和群多普利，它如美国专利4,933,361所述制备。在此引用所有这些美国专利的内容作为参考。
本发明范围内的血管紧张素-II受体拮抗剂(A-II拮抗剂)包括但不限于：坎地沙坦，它如美国专利5,196,444所述制备；依普罗沙坦，它如美国专利5,185,351所述制备；厄贝沙坦，它如美国专利5,270,317所述制备；氯沙坦，它如美国专利5,138,069所述制备；和缬沙坦，它如美国专利5,399,578所述制备。所有这些美国专利的内容在此引入作为参考。
本发明范围内的β-肾上腺素能受体阻滞剂(beta或β-阻滞剂)包括但不限于：醋丁洛尔，它如美国专利3,857,952所述制备；阿普洛尔，它如荷兰专利申请6,605,692所述制备；氨磺洛尔，它如美国专利4,217,305所述制备；阿罗洛尔，它如美国专利3,932,400所述制备；阿替洛尔，它如美国专利3,663,607或3,836,671所述制备；苯呋洛尔，它如美国专利3,853,923所述制备；倍他洛尔，它如美国专利4,252,984所述制备；贝凡洛尔，它如美国专利3,857,981所述制备；比索洛尔，它如美国专利4,171,370所述制备；波吲洛尔，它如美国专利4,340,541所述制备；布库洛尔，它如美国专利3,663,570所述制备；布非洛尔，它如美国专利3,723,476所述制备；丁呋洛尔，它如美国专利3,929,836所述制备；布尼洛尔，它如美国专利3,940,489和3,961,071所述制备；布拉洛尔(buprandolol)，它如美国专利3,309,406所述制备；(butiridine)盐酸盐，它如法国专利1,390,056所述制备；丁非洛尔，它如美国专利4,252,825所述制备；卡拉洛尔，它如德国专利2,240,599所述制备；卡替洛尔，它如美国专利3,910,924所述制备；卡维地洛，它如美国专利4,503,067所述制备；塞利洛尔，它如美国专利4,034,009所述制备；塞他洛尔，它如美国专利4,059,622所述制备；氯拉洛尔，它如德国专利2,213,044所述制备；地来洛尔，它如Clifton等人，Journal of Medicinal Chemistry，1982，25，670所述制备；依泮洛尔，它如欧洲专利公开申请41,491所述制备；茚诺洛尔(indenolol)，它如美国专利4,045,482所述制备；拉贝洛尔(labetalol)，它如美国专利4,012,444所述制备；左布诺洛尔，它如美国专利4,463,176所述制备；甲吲洛尔，它如Seeman等人，Helv.Chim，Acta，1971，54，241所述制备；美替洛尔，它如捷克斯洛伐克专利申请128,471所述制备；美托洛尔，它如美国专利3,873,600所述制备；莫普洛尔，它如美国专利3,501,7691所述制备；纳多洛尔，它如美国专利3,935,267所述制备；萘肟洛尔，它如美国专利3,819,702所述制备；奈必洛尔(nebivalol)，它如美国专利4,654,362所述制备；尼普地洛，它如美国专利4,394,382所述制备；氧烯洛尔，它如英国专利1,077,603所述制备；perbutolol，它如美国专利3,551,493所述制备；吲哚洛尔，它如瑞士专利469,002和472,404所述制备；普拉洛尔，它如美国专利3,408,387所述制备；丙萘洛尔，它如英国专利909,357所述制备；普萘洛尔，它如美国专利3,337,628和3,520,919所述制备；索他洛尔，它如Uloth等人，Journal of Medicinal Chemistry，1966，9，88所述制备；sufinalol，它如德国专利2,728,641所述制备；talindol，它如美国专利3,935,259和4,038,313所述制备；特他洛尔，它如美国专利3,960,891所述制备；替利洛尔，它如美国专利4,129,565所述制备；噻吗洛尔，它如美国专利3,655,663所述制备；托利洛尔，它如美国专利3,432,545所述制备；和希苯洛尔，它如美国专利4,018,824所述制备。所有这些美国专利的内容在此被引入作为参考。
本发明范围内的α-肾上腺素能受体阻滞剂(alpha-或α-阻滞剂)包括但不限于：氨磺洛尔，它如美国专利4,217,307所述制备；阿罗洛尔，它如美国专利3,932,400所述制备；达哌唑，它如美国专利4,252,721所述制备；多沙唑嗪，它如美国专利4,188,390所述制备；芬司匹利，它如美国专利3,399,192所述制备；吲哚拉明，它如美国专利3,527,761所述制备；拉贝洛尔，它如上述制备；萘哌地尔，它如美国专利3,997,666所述制备；尼麦角林，它如美国专利3,228,943所述制备；哌唑嗪，它如美国专利3,511,836所述制备；坦洛新，它如美国专利4,703,063所述制备；妥拉唑林，它如美国专利2,161,938所述制备；曲马唑嗪，它如美国专利3,669,968所述制备；和育亨宾，它可以根据本领域技术人员已知的方法从天然来源中分离。所有这些美国专利的内容在此被引入作为参考。
这里所用的术语“血管扩张药”意指包括脑血管扩张药、冠状血管扩张药和外周血管扩张药。本发明范围内的脑血管扩张药包括但不限于：苄环烷，它可以如上述制备；桂利嗪，它可以如上述制备；胞磷胆碱，它可以如Kennedy等人，Journal of the American ChemicalSociety，1955，77，250所述从天然来源中分离，或者如Kennedy，Journal of Biological Chemistry，1956，222，185所述合成；环扁桃酯，它如美国专利3,663,597所述制备；环烟酯，它如德国专利1,910,481所述制备；二氯乙酸二异丙胺，它如英国专利862,248所述制备；长春酮(eburnamonine)，它如Hermann等人，Journal ofthe American Chemical Society，1979，101，1540所述制备；法舒地尔，它如美国专利4,678,783所述制备；非诺地尔，它如美国专利3,818,021所述制备；氟桂利嗪，它如美国专利3,773,939所述制备；异丁司特，它如美国专利3,850,941所述制备；艾芬地尔，它如美国专利3,509,164所述制备；洛美利嗪，它如美国专利4,663,325所述制备；萘呋胺(nafronyl)，它如美国专利3,334,096所述制备；烟卡酯，它如Blicke等人，Journal of the American Chemical Society，1942，64，1722所述制备；尼麦角林，它可以如上述制备；尼莫地平，它如美国专利3,799,934所述制备；罂粟碱，它可以如Goldberg，Chem.Prod.Chem.News，1954，17，371所述制备；喷替茶碱，它如德国专利860,217所述制备；替诺非君，它如美国专利3,563,997所述制备；长春胺，它如美国专利3,770,724所述制备；长春西汀，它如美国专利4,035,750所述制备；和维喹地尔，它如美国专利2,500,444所述制备。所有这些美国专利的内容在此被引入作为参考。
本发明范围内的冠状血管扩张药包括但不限于：胺氧曲芬，它如美国专利3,010,965所述制备；地巴唑，它如J.Chem.Soc.1958，2426所述制备；琥珀苯呋地尔，它如美国专利3,355,463所述制备；苯碘达隆，它如美国专利3,012,042所述制备；氯拉西嗪(chloracizine)，它如英国专利740,932所述制备；卡波罗孟，它如美国专利3,282,938所述制备；clobenfural，它如英国专利1,160,925所述制备；氯硝甘油(clonitrate)，它可以根据本领域技术人员已知的方法由丙二醇制备，例如参见Annalen，1870，155，165；氯克罗孟，它如美国专利4,452,811所述制备；地拉，它如美国专利3,532,685所述制备；双嘧达莫，它如英国专利807,826所述制备；氢普拉明，它如德国专利2,521,113所述制备；乙氧黄酮，它如英国专利803,372和824,547所述制备；丁四硝酯，它可以根据本领域技术人员已知的方法将赤藓醇硝化来制备；依他苯酮，它如德国专利1,265,758所述制备；芬地林，它如美国专利3,262,977所述制备；夫洛地尔，它如德国专利2,020,464所述制备；更利芬，它如前苏联专利115,905所述制备；己烷雌酚，它如美国专利2,357,985所述制备；海索苯定，它如美国专利3,267,103所述制备；托西硝乙胺(itramin tosylate)，它如瑞典专利168,308所述制备；凯林，它如Baxter等人，Journal of theChemical Society，1949，S30所述制备；利多氟嗪，它如美国专利3,267,104所述制备；甘露六硝酯，它可以根据本领域技术人员已知的方法将甘露醇硝化来制备；美地巴嗪，它如美国专利3,119,826所述制备；硝酸甘油；季戊四醇四硝酸酯，它可以根据本领域技术人员已知的方法将季戊四醇硝化来制备；戊硝醇，它如德国专利638,422-3所述制备；哌克昔林，它可以如上述制备；匹美茶碱，它如美国专利3,350,400所述制备；普尼拉明，它如美国专利3,152,173所述制备；丙帕硝酯，它如法国专利1,103,113所述制备；曲匹地尔，它可以如东德专利55,956所述制备；3-甲色酮(tricromyl)，它如美国专利2,769,015所述制备；曲美他嗪，它如美国专利3,262,852所述制备；磷酸三硝乙醇胺，它可以将三乙醇胺硝化，然后根据本领域技术人员已知的方法用磷酸沉淀来制备；维司那定，它如美国专利2,816,118和2,980,699所述制备。所有这些美国专利的内容在此被引入作为参考。
本发明范围内的外周血管扩张药包括但不限于：烟酸铝，它如美国专利2,970,082所述制备；巴美生，它如Corrigan等人，Journal ofthe American Chemical Society，1945，67，1894所述制备；苄环烷，它可以如上述制备；倍他司汀，它如Walter等人，Journal of theAmerican Chemical Society，1941，63，2771所述制备；缓激肽，它如Hamburg等人，Arch.Biochem.Biophys.，1958，76，252所述制备；溴长春胺，它如美国专利4,146,643所述制备；丁苯碘胺，它如美国专利3,542,870所述制备；丁咯地尔，它如美国专利3,895,030所述制备；布他拉胺，它如美国专利3,338,899所述制备；西替地尔，它如法国专利1,460,571所述制备；环烟酯，它如德国专利1,910,481所述制备；桂哌齐特，它如比利时专利730,345所述制备；桂利嗪，它可以如上述制备；环扁桃酯，它可以如上述制备；二氯乙酸二异丙胺，它可以如上述制备；依来多新，它如英国专利984,810所述制备；非诺地尔，它可以如上述制备；氟桂利嗪，它可以如上述制备；癸烟酯，它如美国专利3,384,642所述制备；艾芬地尔，它可以如上述制备；伊洛前列素，它如美国专利4,692,464所述制备；烟酸肌醇，它如Badgett等人，Journal of the American Chemical Society，1947，69，2907所述制备；异克舒令，它如美国专利3,056,836所述制备；血管舒张素，它如Biochem.Biophys.Res.Commun.，1961，6，210所述制备；激肽释放酶，它如德国专利1,102,973所述制备；莫西赛利，它如德国专利905,738所述制备；萘呋胺(nafronyl)，它可以如上述制备；烟卡酯，它可以如上述制备；尼麦角林，它可以如上述制备；尼可呋糖，它如瑞士专利366,523所述制备；布酚宁，它如美国专利2,661,372和2,661,373所述制备；喷替茶碱，它可以如上述制备；己酮可可碱，它如美国专利3,422,107所述制备；吡贝地尔，它如美国专利3,299,067所述制备；前列腺素E1，它可以由MerckIndex，Twelfth Edition，Budaveri，Ed.，New Jersey，1996，p.1353提及的任何方法制备；舒洛地尔，它如德国专利2,334,404所述制备；妥拉唑林，它如美国专利2,161,938所述制备；和尼可占替诺，它如德国专利1,102,750或Korbonits等人，Acta.Pharm.Hung.，1968，38，98所述制备。所有这些美国专利的内容在此被引入作为参考。
本发明范围内的术语“利尿剂”意指包括利尿剂苯并噻二嗪衍生物，利尿剂有机汞制剂，利尿剂嘌呤，利尿剂甾族化合物，利尿剂磺酰胺衍生物，利尿剂尿嘧啶和其它利尿剂如阿马诺嗪，它如奥地利专利168,063所述制备；阿米洛利，它如比利时专利639,386所述制备；熊果苷，它如Tschitschibabin，Annalen，1930，479，303所述制备；氯拉扎尼，它如奥地利专利168,063所述制备；依他尼酸，它如美国专利3,255,241所述制备；依托唑啉，它如美国专利3,072,653所述制备；肼卡巴嗪，它如英国专利856,409所述制备；异山梨醇，它如美国专利3,160,641所述制备；甘露醇；美托查酮，它可以如Freudenberg等人，Ber.，1957，90，957所述制备；莫唑胺，它如美国专利4,018,890所述制备；哌克昔林，它可以如上述制备；替尼酸，它如美国专利3,758,506所述制备；氨苯蝶啶，它如美国专利3,081,230所述制备；和尿素。所有这些美国专利的内容在此被引入作为参考。
本发明范围内的利尿剂苯并噻二嗪衍生物包括但不限于：阿尔噻嗪，它如英国专利902,658所述制备；苄氟噻嗪，它如美国专利3,265,573所述制备；苄噻嗪，McManus等人，136th Am.Soc.Meeting(Atlantic City，1959年9月)，Abstract of papers，pp13-O；苄氢氯噻嗪，它如美国专利3,108,097所述制备；布噻嗪，它如英国专利861,367和885,078所述制备；氯噻嗪，它如美国专利2,809,194和2,937,169所述制备；氯噻酮，它如美国专利3,055,904所述制备；环戊噻嗪，它如比利时专利587,225所述制备；环噻嗪，它如Whitehead等人，Journal of Organic Chemistry，1961，26，2814所述制备；依匹噻嗪，它如美国专利3,009,911所述制备；乙噻嗪，它如英国专利861,367所述制备；芬喹唑，它如美国专利3,870,720所述制备；吲达帕胺，它如美国专利3,565,911所述制备；氢氯噻嗪，它如美国专利3,164,588所述制备；氢氟噻嗪，它如美国专利3,254,076所述制备；甲氯噻嗪，它如Close等人，Journal of theAmerican Chemical Society，1960，82，1132所述制备；美替克仑，它如法国专利M2790和1,365,504所述制备；美托拉宗，它如美国专利3,360,518所述制备；对氟噻嗪，它如比利时专利620,829所述制备；泊利噻嗪，它如美国专利3,009,911所述制备；喹乙宗，它如美国专利2,976,289所述制备；四氯噻嗪，它如Close等人，Journal ofthe American Chemical Society，1960，82，1132所述制备；和三氯噻嗪，它可以如deStevens等人，Experientia，1960，16，113所述制备。所有这些美国专利的内容在此被引入作为参考。
本发明范围内的利尿剂磺酰胺衍生物包括但不限于：乙酰唑胺，它如美国专利2,980,679所述制备；安布赛特，它如美国专利3,188,329所述制备；阿佐塞米，它如美国专利3,665,002所述制备；布美他尼，它如美国专利3,634,583所述制备；布他唑胺，它如英国专利769,757所述制备；氯米非那胺，它如美国专利2,809,194、2,965,655和2,965,656所述制备；氯非那胺，它如Olivier，Rec.Trav.Chim.，1918，37，307所述制备；氯帕胺，它可以如美国专利3,459,756所述制备；氯索隆，它如美国专利3,183,243所述制备；二磺法胺，它如英国专利851,287所述制备；ethoxolamide，它如英国专利795,174所述制备；呋塞米，它如美国专利3,058,882所述制备；美夫西特，它如美国专利3,356,692所述制备；醋甲唑胺，它如美国专利2,783,241所述制备；吡咯他尼，它如美国专利4,010,273所述制备；托拉塞米，它如美国专利4,018,929所述制备；曲帕胺，它如日本专利73 05,585所述制备；和希帕胺，它如美国专利3,567,777所述制备。所有这些美国专利的内容在此被引入作为参考。
3-羟基-3-甲基戊二酰基-辅酶A(HMG-CoA)至甲羟戊酸的转化是胆固醇生物合成途径中的早期和限速步骤。此步骤由酶HMG-CoA还原酶催化。他汀类抑制HMG-CoA还原酶催化此转化。
公开在美国专利5,273,995(在此引入此文献作为参考)中的阿托伐他汀钙(即阿托伐他汀半钙)目前售作Lipitor，其具有下式：
阿托伐他汀钙是HMG-CoA的一种选择性、竞争性抑制剂。因此，阿托伐他汀钙是一种有效的降脂化合物。游离羧酸形式的阿托伐他汀主要作为下式的内酯存在
Figure A0381555801322
并公开在美国专利4,681,893，在此引入此文献作为参考。
他汀类包括例如下述化合物：辛伐他汀，公开在U.S.4,444,784，在此引入此文献作为参考；普伐他汀，公开在U.S.4,346,227，在此引入此文献作为参考；西立伐他汀，公开在U.S.5,502,199，在此引入此文献作为参考；美伐他汀，公开在U.S.3,983,140，在此引入此文献作为参考；维洛他汀，公开在U.S.4,448,784和U.S.4,450,171，在此引入此两篇文献作为参考；氟伐他汀，公开在U.S.4,739,073，在此引入此文献作为参考；密实菌素(compactin)，公开在U.S.4,804,770，在此引入此文献作为参考；洛伐他汀，公开在U.S.4,231,938，在此引入此文献作为参考；达伐他汀，公开在欧洲专利申请公开738510 A2；弗多他汀，公开在欧洲专利申请公开363934 A1；阿托伐他汀，公开在美国专利4,681,893，在此引入此文献作为参考；阿托伐他汀钙，公开在美国专利5,273,995，在此引入此文献作为参考；和二氢密实菌素，公开在U.S.4,450,171，在此引入此文献作为参考。
由于血液中脂质调节和脂质成分调节与多种疾病/症状如心血管和脑血管疾病之间存在正相关，本发明的化合物/组合和这些化合物的盐由于它们的药理作用而可用于预防、抑制和/或治疗上述的病症/症状。这些病症/症状包括心血管疾病和心血管疾病的并发症。特别地，由于HDL调节和上述的疾病/症状之间相关，这里所述的CETP化合物及其组合由于它们的HDL调节药理作用(例如HDL升高)而可用于预防、抑制和/或治疗上述的病症/症状。
通过本发明化合物在本领域技术人员已知的常规分析测定法(例如体内测定、体外测定)中的活性，包括上述的那些，证实了本发明的化合物/组合和这些化合物的盐可用作治疗上述哺乳动物(例如人，男性或女性)疾病/症状的药物。具体而言，下述的血浆脂质分析测定法可以用于确定特定化合物/组合物的HDL调节水平以及对上述疾病/症状的治疗影响。这些分析测定法还提供了一种对本发明的化合物/组合和这些化合物的盐(或这里所述的其它试剂)的活性进行相互比较以及与其它已知化合物的活性进行比较的方法。这些比较的结果可用于确定治疗哺乳动物，包括人的这些疾病的剂量。例如，本发明的化合物/组合和这些化合物(或这里所述的其它试剂)对多种脂质成分的影响可以通过本领域中已知的方法确定，如Methods in Enzymology，Vol.129：Plasma Lipoproteins，Pt.B：Characterization，Cell Biology和Metabolism.Albers，John J.；Segrest，Jere P.；Editors.USA.(1986)，(Academic Press，Orlando，Fla.)和Methods in Enzymology，Vol.128：Plasma Lipoproteins，Pt.A：Preparation，Structure和Molecular Biology.Segrest，Jere P.；Albers，John J.；Editors.USA.(1986)，992 pp.(Academic Press，Orlando，Fla.)所述。具体而言，下述的血浆脂质分析可以用于测定特定化合物/组合的HDL调节水平和因此对上述疾病/症状的治疗影响。
以下是例示性的分析。
                  CETP体外分析测定法
下面是人血浆(体外)和动物血浆(离体)中胆固醇转移分析测定法的简要描述：通过测定3H标记的油酸胆固醇酯(CO)从外源性示踪剂HDL向人血浆中非HDL脂蛋白级分的转移，或者从转基因小鼠血浆中的3H标记的LDL向HDL级分的转移来分析在有或没有药物存在下CETP的活性。按照Morton描述的方法相类似的方法制备标记的人脂蛋白底物。其中在Morton的方法中，是采用血浆中内源性CETP活性来将3H-CO从磷脂脂质体转移到血浆中所有脂蛋白级分中。然后通过分别以1.019-1.063和1.10-1.21g/ml的密度段顺序超速离心来分离3H标记的LDL和HDL。为进行活性分析测定，将3H标记的脂蛋白以10-25nmolCO/ml的浓度加到血浆中，并将样本在37℃下培养2.5-3小时。然后通过加入等体积的20％(wt/vol)聚乙二醇8000(Dias)来沉淀出非HDL脂蛋白。将样本离心750g×20分钟，通过液体闪烁法测定含有HDL的上清液中的放射性。将不同量的本发明化合物以二甲亚砜溶液的形式加到人血浆中，然后加入放射标记的油酸胆固醇酯，并比较所转移的放射标记的相对量，以确定相对胆固醇酯转移抑制活性。
                  CETP体内分析测定法
这些化合物的体内活性可这样确定：相对于对照，在不同时间点在体外将胆固醇转移活性抑制50％或者在含有CETP的动物中将HDL胆固醇水平提高预定百分比所需要的活性剂的量。可使用表达人CETP和人载脂蛋白AI的转基因小鼠(Charles River，Boston，MA)在体内评价化合物。将待测定化合物在含有橄榄油和牛磺胆酸钠的乳液载体中通过管饲法口服给药。给药前从小鼠后眼眶采集血样。在给药后不同时间(4小时-24小时)将小鼠处死，通过心脏穿刺采集血样，测定脂质参数，包括总胆固醇、HDL和LDL胆固醇、以及甘油三酯。除了使用含有3H-油酸胆固醇酯的LDL作为供体(与HDL相反外)，通过与上述方法类似的方法测定CETP活性。将所获得的关于脂质和转移活性的值与给药前获得的值和/或由仅给予载体的小鼠获得的值进行比较。
                  血浆脂质分析测定法
可如下所述证实这些化合物的活性：在一些哺乳动物(例如具有CETP活性和与人类似的血浆脂蛋白特征的绒猴)的血浆中，测定改变血浆脂质水平，例如HDL胆固醇水平、LDL胆固醇水平、VLDL胆固醇水平或甘油三酯水平所需的活性剂的量(Crook等，Arteriosclerosis10，625，1990)。将成年绒猴分配到治疗组中，使得对于总胆固醇、HDL胆固醇和/或LDL胆固醇血浆浓度在每一组都具有类似的平均值±SD。分组完成后，将化合物作为食物混合物或者通过胃内插管每天对绒猴给药，给药1-8天。对照绒猴仅给予载体。在试验期间，在任意时间点通过下述方法测定血浆总胆固醇、LDL胆固醇、VLDL胆固醇和HDL胆固醇的值：从肘前静脉采集血样，通过密度梯度离心把血浆脂蛋白分离成其各个亚类，并如上所述测定胆固醇浓度(Crook等人，Arteriosclerosis 10，625，1990)。
本领域技术人员已知常规的临床设计和改进这些临床方案以有利于测定本发明的化合物/组合和这些化合物的盐(或上述的其它试剂)针对上述的多种疾病/症状的效果的方法。
例如，在这些临床试验中，动脉粥样硬化斑可以通过多种成像技术测定，例如心内超声(ICE)、定量冠状血管造影术、血管内超声(IVUS)，包括冠状血管内超声、颈动脉至中膜厚度(corotid intimalmedial thickness，CIMT)测定、磁共振成像(MRI)、磁共振冠状血管造影术、流速调节扩张、正电子放射层析X射线摄影术、多层螺旋CT、电子束CT(EBT)、机械多层螺旋CT(MSCT)、回声心动描记法，冠状血管造影术、射线照相术和放射核苷酸成像。
这些成像技术和它们的解释是已知的，并进一步如以下所述：″Measurement of Subclinical Atherosclerosis：beyond riskfactor assessment″，Current Opinion in Lipidology 13，595-603(2002)；″A Comparison of Intravascular，Ultrasound WithCoronary Angiography for Evaluation of Transplant CoronaryDisease in Pediatric Heart Transplant Recipients″，Journal ofHeart & Lung Transplantation 22，44-49(2003)；和″Assessment ofCalcium Scoring Performance in Cardiac Computed Tomography″，European Radiology 13，484-97(2003)。
本发明的化合物一般以包含至少一种本发明的化合物和药学上可接受的载体或稀释剂的药物组合物的形式给药。因此，本发明的化合物可以单独或者以任何口服、肠胃外或透皮剂型给药。
对于口服给药，药物组合物可呈溶液剂、悬浮剂、片剂、九剂、胶囊、粉剂等形式。含有各种赋形剂例如柠檬酸钠、碳酸钙和磷酸钙的片剂与不同崩解剂例如淀粉(优选土豆淀粉或木薯淀粉)和某些复合硅酸盐以及粘合剂例如聚乙烯吡咯烷酮、蔗糖、明胶和阿拉伯胶一起使用。此外，为了制片，经常使用润滑剂例如硬脂酸镁、十二烷基硫酸钠和滑石。相似类型的固体组合物还可以作为软或硬明胶胶囊中的填充物来使用；在这一点上，优选的物质还包括乳糖或奶糖以及高分子量聚乙二醇。当需要水性悬浮液和/或酏剂来口服给药时，可将本发明化合物与不同甜味剂、矫味剂、着色剂、乳化剂和/或悬浮剂以及稀释剂例如水、乙醇、丙二醇、甘油和它们的类似组合混合在一起。
本发明的组合还可以控释制剂(如缓释或快释制剂)的形式给药。本发明组合的这些控释制剂可以用本领域技术人员已知的方法制备。给药方法可以由助理医师或其它本领域技术人员在评价受试者的症状和要求之后来确定。通常优选的氨氯地平制剂是Norvasc。
许多本发明的CETP抑制剂溶解性差，增加溶解性的剂型可有利于这种化合物的给药。一种这样的剂型是包括以下的剂型：(1)包含胆固醇酯转移蛋白(CETP)抑制剂和酸性增浓聚合物的无定形固体分散体；和(2)酸敏感性HMG-CoA还原酶抑制剂。这种剂型在2002年12月20日提交的标题为″Dosage Forms Comprising a CETP Inhibitor and anHMG-CoA Reductase Inhibitor″的美国临时申请60/435345(其内容在此被引入作为参考)作了更为充分的描述。
本发明的化合物可以单独或者彼此组合或与其它化合物组合的形式按方便的剂型给药。以下的制剂实施例仅是例示性的，不意在限定本发明的范围。
直接根据表格的方法以～1kg的规模制备苯磺酸氨氯地平、托切普(torcetrapib)和阿托伐他汀半钙的组合片剂。制备的剂量和片剂的组成如下表详述。
                                                           表
强度           30/5/2.5            90/40/10             120/80/10
组分   单独w/w   mg/片  w/w   mg/片     w/w     mg/片     w/w
1.CP-529，515 25％SDD   60.00％   120.000  35.37％   360.000     27.40％     480.000     26.26％
2.微晶纤维素   14.75％   29.500  8.70％   88.500     6.74％     118.000     6.46％
3.交聚维酮   10.00％   20.000  5.90％   60.000     4.57％     80.000     4.38％
4.硬脂酸镁   .25％   0.500  0.15％   1.500     0.11％     2.000     0.11％
5.磷酸钙，二元，无水   14.75％   29.500  8.70％   88.500     6.74％     118.000     6.46％
6.硬脂酸镁   0.250％   0.500  0.15％   1.500     0.11％     2.000     0.11％
小计   100.00％   200.000  58.96％   600.000     45.67％     800.000     43.77％
7.阿托伐他汀钙   13.836％   5.427  1.60％   43.415     3.30％     86.829     4.75％
8.碳酸钙   42.253％   16.573  4.89％   132.583     10.09％     265.163     14.51％
9.交联羧甲纤维素钠   3.819％   1.498  0.44％   11.983     0.91％     23.967     1.31％
10.微晶纤维素   17.656％   6.925  2.04％   55.402     4.22％     110.802     6.06％
11.聚山梨酸酯80   0.510％   0.200  0.06％   1.600     0.12％     3.201     0.18％
12.羟丙基纤维素   2.555％   1.002  0.30％   8.017     0.61％     16.034     0.88％
13.淀粉，预胶凝，1500Corn   19.121％   7.500  2.21％   59.999     4.57％     119.996     6.57％
14.硬脂酸镁   0.250％   0.098  0.03％   0.784     0.06％     1.569     0.09％
小计   100.000％   39.223  11.56％   313.784     23.88％     627.560     34.34％
15.苯磺酸氨氯地平   3.47％   3.470  1.02％   13.880     1.06％     13.880     0.76％
16.微晶纤维素   62.03％   62.030  18.29％   248.120     18.89％     248.120     13.58％
17.甘醇酸淀粉钠   2.00％   2.000  0.59％   8.000     0.61％     8.000     0.44％
18.磷酸钙，二元，无水   31.50％   31.500  9.29％   126.000     9.59％     126.000     6.89％
19.硬脂酸镁   1.00％   1.000  0.29％   4.000     0.30％     4.000     0.22％
小计   100.00％   100.000  29.48％   400.000     30.45％     400.000     21.89％
总计   339.223  100.00％   1313.784     100.00％     1827.560     100.00％
首先制备各活性成分的单独的颗粒或混合物，并将这些粉末混合物以不同的比例混合得到所需剂量的组合物。
阿托伐他汀半钙颗粒通过以下方法制备：制备羟丙基纤维素和聚山梨酸酯80的水溶液。然后将剩余组分(除了硬脂酸镁)装至流动床制粒机，通过在热空气流(30-60℃)中将它们流体化并在制粒机中将粘合剂溶液喷至此粉末上来使用粘合剂溶液进行湿法造粒。在所有的粘合剂溶液喷雾之后，在流化床中干燥颗粒，并研磨除去任何大的(＞1mm)团块。将通过将它们与硬脂酸镁混合而将颗粒润滑。
通过将两种组分溶于丙酮并在常规喷雾干燥装置中喷雾干燥(参见美国临时申请60/435,345)所得的溶液来制备在聚合羟丙甲纤维素(羟丙基甲基纤维素)乙酸酯琥珀酸酯中的托切普的分散体。通过将所得的喷雾干燥分散体、微晶纤维素、交聚维酮和硬脂酸镁一起混合并通过碾压来干燥研磨粉末混合物，从而制备托切普颗粒。使用标准的药物碾压装置和操作条件。将所得的压制带状物研磨产生适于进一步加工的颗粒。加入磷酸钙和硬脂酸镁，并与颗粒混合以产生最终的润滑的托切普混合物。
将苯磺酸氨氯地平与它的赋形剂简单地混合产生润滑的氨氯地平粉末混合物。
用低剪切力双外壳混合器将三种活性颗粒/混合物按所需的比例混合在一起，并用单一冲压偏心压片机制片。
本发明的化合物可以通过任何系统和/或局部递送本发明化合物的方法来给药。这些方法包括口服途径、肠胃外途径、十二指肠内途径等。本发明的化合物一般是口服给药，但是可以采用肠胃外给药(例如静脉内、肌内、皮下或髓内给药)，例如当对于靶位点而言口服给药不合适时，或者当患者不能咽下药物时，可采用肠胃外给药。
这些方法和组合物的使用取决于哺乳动物，包括人的治疗适应症/症状。此外，它们可用于有利地和/或选择性地治疗多种患者亚组，包括男性、女性、老人(＞60)、婴儿(＜2)、儿科、糖尿症(I型和/或II型)、无冠状事件病史的患者(即原发性预防)、具有至少一种冠状事件病史的患者(即继发性预防)、具有脑血管事件的患者(例如中风或瞬时局部缺血事件)、总胆固醇高于250的患者、总胆固醇高于200的患者、总胆固醇低于200的患者、HDL＜30/40/50/60的患者、高HDL的患者、不同种族亚种群(非洲人、土耳其人、西班牙人、亚洲人)、妇女±HRT(绝经前/后)、吸烟者、饮食性低HDL患者、由于其它药物治疗(例如雄激素激动剂)导致的HDL继发性降低的患者、外周血管疾病患者、正常HDL-C如40-60mg/dec的患者、无冠心病史的中风患者(有或没有异常胆固醇水平)、代谢综合征患者、apo-E4等位基因患者、BMI大于30的患者和肥胖患者。
本发明的化合物/组合物的用量一般是足以达到预期疗效(例如提高HDL水平)的量。当然，该用量取决于治疗受试者、病痛的严重程度、给药方式和处方医师的判断。
本发明的CETP抑制剂、其前药和该化合物与前药的盐的有效剂量范围一般为大约0.01至大约100mg/kg/天，优选大约0.1至大约5mg/kg/天。
特别优选的[2R，4S]-4-[(3，5-双-三氟甲基-苄基)-甲氧基羰基-氨基]-2-乙基-6-三氟甲基-3，4-二氢-2H-喹啉-1-甲酸乙酯(托切普)的剂量为大约15mg/天至大约240mg/天，优选大约30mg/天至大约120mg/天。此剂量可以单一或多剂量(例如一天两次)给药。
与CETP抑制剂联合使用的组合药剂(例如抗高血压药、他汀类)的用量是足以治疗适应症的量。
例如，对于HMG-CoA还原酶抑制剂，有效剂量范围一般是大约0.01至大约100mg/kg/天。
例如，对于阿托伐他汀钙(已知为阿托伐他汀半钙或LIPITOR)或阿托伐他汀的其它盐，有效剂量范围一般是大约10至大约80mg/天(例如10mg、20mg、40mg、80mg)。
例如，抗高血压药的剂量范围一般是大约0.01至大约100mg/kg/天。
例如，氨氯地平或其药学上可接受的盐(例如苯磺酸氨氯地平、甲磺酸氨氯地平)的有效剂量范围一般是大约5mg至大约10mg/天。
三组分组合物氨氯地平及其药学上可接受的盐(例如苯磺酸氨氯地平)/阿托伐他汀和其药学上可接受的盐(例如阿托伐他汀半钙)/和[2R，4S]-4-[(3，5-双-三氟甲基-苄基)-甲氧基羰基-氨基]-2-乙基-6-三氟甲基-3，4-二氢-2H-喹啉-1-甲酸乙酯(托切普)的一种例示性的剂量范围是5-10mg每天/10-80mg每天/30-120mg每天。
为了进行肠胃外给药，可以采用在芝麻油或花生油或含水丙二醇中的溶液，以及相应水溶性盐的灭菌水溶液。如果需要的话，可将这种水溶液适当缓冲，并用足量盐水或葡萄糖将液体稀释剂首先调至等渗。这些水溶液尤其适于静脉内、肌内、皮下和腹膜内注射。在这一点上，所用灭菌水性介质都可通过本领域技术人员众所周知的标准技术方便地获得。
用一定量活性组分制备各种药物组合物的方法是已知的，或者根据该公开内容对于本领域技术人员来说是显而易见的。制备药物组合物的方法，例如参见 Remington′s Pharmaceutical Sciences，MackPublishing Company，Easter，Pa.，15th Edition(1975)。
本发明的药物组合物可含有0.1％-95％、优选1％-70％的本发明的化合物。不论怎样，欲给药的组合物或制剂都应当含有能有效治疗所治疗个体的疾病/病症用量的本发明化合物。
因为本发明涉及联合使用可单独给药的活性组分来治疗疾病/病症，所以本发明还涉及以药盒形式将分隔的药物组合物相组合。所述药盒包含两种独立的药物组合物：氨氯地平或其药学上可接受的酸加成盐，和他汀类或其药学上可接受的盐。所述药盒包含用于盛装分隔的组合物的工具，例如容器、分开的瓶或分开的箔包装。然而，各单独的组合物也可包含在同一个未分隔的容器内。药盒一般包含施用分隔的组分的指导说明。当隔开的组分优选以不同剂型给药(例如口服和肠胃外给药)时，以不同给药间隔给药时，或者需要由处方医师确定该组合的各组分的用量时，这种药盒形式具有特别的优点。
应该理解，本发明不限于这里所述的具体实施方案，而是可以在不背离以下权利要求定义的这种新构思的精神和范围的情况下进行多种改变和修改。

Claims (14)

1.一种治疗哺乳动物、包括人中选自下述的病症或状况的方法：动脉粥样硬化、外周血管疾病、异常脂血症、高β脂蛋白血症、低α脂蛋白血症、高胆固醇血症、高甘油三酯血症、家族性高胆固醇血症、心血管疾病、绞痛、局部缺血、心脏局部缺血、中风、心肌梗死、再灌注损伤、血管成形术再狭窄、高血压、糖尿病的血管并发症、肥胖或内毒素血症，所述方法包括给该哺乳动物施用胆甾醇酯转移蛋白(CETP)抑制剂或其药学上可接受的盐和抗高血压药或其药学上可接受的盐，任选联合HMG CoA还原酶抑制剂或其药学上可接受的盐，其用量能够使该活性剂有效地治疗该病症或症状。
2.一种治疗哺乳动物、包括人中选自下述的疾病或状况的方法：动脉粥样硬化、外周血管疾病、异常脂血症、高β脂蛋白血症、低α脂蛋白血症、高胆固醇血症、高甘油三酯血症、家族性高胆固醇血症、心血管疾病、绞痛、局部缺血、心脏局部缺血、中风、心肌梗死、再灌注损伤、血管成形术再狭窄、高血压、糖尿病的血管并发症、肥胖或内毒素血症，所述方法包括对需要这种治疗的哺乳动物给予一定量的式I的化合物
式I
其前药，或者该化合物或该前药的药学上可接受的盐；
其中R1为Y、W-X或W-Y；
其中W为羰基、硫代羰基、亚硫酰基或磺酰基；
X为-O-Y、-S-Y、-N(H)-Y或-N-(Y)2；
其中每种情况下的Y独立地为Z或者完全饱和、部分不饱和或完全不饱和的1-10元直链或支链碳链，其中除连接碳之外的碳可以任选被1或2个独立地选自氧、硫和氮的杂原子取代，该碳任选独立地被卤素一、二或三取代，该碳任选被羟基一取代，该碳任选被氧一取代，该硫任选被氧一或二取代，该氮任选被氧一或二取代，而该碳链任选被Z一取代；
其中Z为部分饱和、完全饱和或完全不饱和的任选具有1-4个独立地选自氧、硫和氮的杂原子的3-8元环，或者由二个稠合的、单独地任选具有1-4个独立地选自氮、硫和氧的杂原子的部分饱和、完全饱和或完全不饱和的3-6元环组成的二环；
其中该Z取代基任选独立地被以下基团一、二或三取代：卤素、(C2-C6)链烯基、(C1-C6)烷基、羟基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C4)烷硫基、氨基、硝基、氰基、氧代、羧基、(C1-C6)烷氧基羰基、一-N-或二-N，N-(C1-C6)烷基氨基，其中该(C1-C6)烷基取代基任选独立地被以下基团一、二或三取代：卤素、羟基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C4)烷硫基、氨基、硝基、氰基、氧代、羧基、(C1-C6)烷氧基羰基、一-N-或二-N，N-(C1-C6)烷基氨基，该(C1-C6)烷基取代基还任选被1-9个氟取代；
R2为部分饱和、完全饱和或完全不饱和的1-6元直链或支链碳链，其中除连接碳之外的碳可以任选被1或2个独立地选自氧、硫和氮的杂原子取代，其中该碳原子任选独立地被卤素一、二或三取代，该碳任选被氧一取代，该碳任选被羟基一取代，该硫任选被氧一或二取代，该氮任选被氧一或二取代；或者该R2为部分饱和、完全饱和或完全不饱和的任选具有1-2个独立地选自氧、硫和氮的杂原子的3-7元环，其中该R2环任选通过(C1-C4)烷基连接；
其中该R2环任选独立地被以下基团一、二或三取代：卤素、(C2-C6)链烯基、(C1-C6)烷基、羟基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C4)烷硫基、氨基、硝基、氰基、氧代、羧基、(C1-C6)烷氧基羰基、一-N-或二-N，N-(C1-C6)烷基氨基，其中该(C1-C6)烷基取代基任选独立地被以下基团一、二或三取代：卤素、羟基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C4)烷硫基、氧代或(C1-C6)烷氧基羰基；
R3为氢或Q；
其中Q为完全饱和、部分不饱和或完全不饱和的1-6元直链或支链碳链，其中除连接碳之外的碳可以任选被一个选自氧、硫和氮的杂原子取代，该碳任选独立地被卤素一、二或三取代，该碳任选被羟基一取代，该碳任选被氧一取代，该硫任选被氧一或二取代，该氮任选被氧一或二取代，而该碳链任选被V一取代；
其中V为部分饱和、完全饱和或完全不饱和的任选具有1-4个独立地选自氧、硫和氮的杂原子的3-8元环，或由二个稠合的、单独地任选具有1-4个独立地选自氮、硫和氧的杂原子的部分饱和、完全饱和或完全不饱和的3-6元环组成的二环；
其中该V取代基任选被以下基团一、二、三或四取代：卤素、(C1-C6)烷基、(C2-C6)链烯基、羟基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C4)烷硫基、氨基、硝基、氰基、氧代、氨甲酰基、一-N-或二-N，N-(C1-C6)烷基氨甲酰基、羧基、(C1-C6)烷氧基羰基、一-N-或二-N，N-(C1-C6)烷基氨基，其中该(C1-C6)烷基或(C2-C6)链烯基取代基任选独立地被以下基团一、二或三取代：羟基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C4)烷硫基、氨基、硝基、氰基、氧代、羧基、(C1-C6)烷氧基羰基、一-N-或二-N，N-(C1-C6)烷基氨基，该(C1-C6)烷基或(C2-C6)链烯基取代基还任选被1-9个氟取代；
R4为氰基、甲酰基、W1Q1、W1V1、(C1-C4)亚烷基V1或V2；
其中W1为羰基、硫代羰基、SO或SO2，
其中Q1为完全饱和、部分不饱和或完全不饱和的1-6元直链或支链碳链，其中该碳可以任选被一个选自氧、硫和氮的杂原子取代，该碳任选独立地被卤素一、二或三取代，该碳任选被羟基一取代，该碳任选被氧一取代，该硫任选被氧一或二取代，该氮任选被氧一或二取代，而该碳链任选被V1一取代；
其中V1为部分饱和、完全饱和或完全不饱和的具有1-2个独立地选自氧、硫和氮的杂原子的3-6元环，或者由二个稠合的、单独地、任选具有1-4个独立地选自氮、硫和氧的杂原子的部分饱和、完全饱和或完全不饱和的3-6元环组成的二环；
其中该V1取代基任选独立地被以下基团一、二、三或四取代：卤素、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基、羟基、氧代、氨基、硝基、氰基、(C1-C6)烷氧基羰基、一-N-或二-N，N-(C1-C6)烷基氨基，其中该(C1-C6)烷基取代基任选被氧一取代，该(C1-C6)烷基取代基还任选被1-9个氟取代；
其中V2为部分饱和、完全饱和或完全不饱和的含有1-4个独立地选自氧、硫和氮的杂原子的5-7元环；
其中该V2取代基任选独立地被以下基团一、二或三取代：卤素、(C1-C2)烷基、(C1-C2)烷氧基、羟基、或氧代，其中该(C1-C2)烷基任选具有1-5个氟；和
其中R3必须包含V，或者R4必须包含V1；
R5、R6、R7和R8独立地为氢、键、硝基或卤素，其中该键被T取代或者是部分饱和、完全饱和或完全不饱和的(C1-C12)直链或支链碳链，其中该碳可以任选被1或2个独立地选自氧、硫和氮的杂原子取代，其中该碳原子任选独立地被卤素一、二或三取代，该碳任选被羟基一取代，该碳任选被氧一取代，该硫任选被氧一或二取代，该氮任选被氧一或二取代，而该碳链任选被T一取代；
其中T为部分饱和、完全饱和或完全不饱和的任选具有1-4个独立地选自氧、硫和氮的杂原子的3-12元环，或由二个稠合的、单独地任选具有1-4个独立地选自氮、硫和氧的杂原子的部分饱和、完全饱和或完全不饱和的3-6元环组成的二环；
其中该T取代基任选独立地被以下基团一、二或三取代：卤素、(C1-C6)烷基、(C2-C6)链烯基、羟基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C4)烷硫基、氨基、硝基、氰基、氧代、羧基、(C1-C6)烷氧基羰基、一-N-或二-N，N-(C1-C6)烷基氨基，其中该(C1-C6)烷基取代基任选独立地被以下基团一、二或三取代：羟基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C4)烷硫基、氨基、硝基、氰基、氧代、羧基、(C1-C6)烷氧基羰基、一-N-或二-N，N-(C1-C6)烷基氨基，该(C1-C6)烷基取代基还任选具有1-9个氟；
其中R5和R6，或者R6和R7，和/或R7和R8还可以一起形成至少一个环，它是任选具有1-3个独立地选自氮、硫和氧的杂原子的部分饱和或完全不饱和的4-8元环；
其中由R5和R6，或者R6和R7，和/或R7和R8形成的该环可以任选独立地被以下基团一、二或三取代：卤素、(C1-C6)烷基、(C1-C4)烷基磺酰基、(C2-C6)链烯基、羟基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C4)烷硫基、氨基、硝基、氰基、氧代、羧基、(C1-C6)烷氧基羰基、一-N-或二-N，N-(C1-C6)烷基氨基，其中该(C1-C6)烷基取代基任选独立地被以下基团一、二或三取代：羟基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C4)烷硫基、氨基、硝基、氰基、氧代、羧基、(C1-C6)烷氧基羰基、一-N-或二-N，N-(C1-C6)烷基氨基，该(C1-C6)烷基取代基还任选具有1-9个氟；
和抗高血压药或其药学上可接受的盐；任选联合HMG CoA还原酶抑制剂或其药学上可接受的盐，其量可以使该活性剂有效地治疗该病症或状况。
3.根据权利要求2的方法，其中式I的化合物为
式I
其前药，或该化合物或该前药的药学上可接受的盐；
其中R1为Y、W-X或W-Y；
其中W为羰基；
X为-O-Y；
其中每种情况下的Y独立地为Z或者完全饱和、部分不饱和或完全不饱和的1-10元直链或支链碳链，其中除连接碳之外的碳可以任选被1或2个独立地选自氧、硫和氮的杂原子取代，该碳任选独立地被卤素一、二或三取代，该碳任选被羟基一取代，该碳任选被氧一取代，该硫任选被氧一或二取代，而该氮任选被氧一或二取代；
R2为部分饱和、完全饱和或完全不饱和的1-6元直链或支链碳链，其中除连接碳之外的碳可以任选被一个独立地选自氧、硫和氮的杂原子取代，其中该碳原子任选独立地被卤素一、二或三取代，该碳任选被氧一取代，该碳任选被羟基一取代，该硫任选被氧一或二取代；或者该R2为部分饱和、完全饱和或完全不饱和的任选具有1-2个独立地选自氧、硫和氮的杂原子的3-6元环；
R3为完全饱和的1或2元碳链，其中该碳任选被氧一取代，该碳链被V一取代；
其中V为部分饱和、完全饱和或完全不饱和的任选具有1-3个独立地选自氧、硫和氮的杂原子的5-6元环；
其中该V取代基任选独立地被以下基团一、二或三取代：卤素、(C1-C2)烷基，其中该(C1-C2)烷基取代基还任选被1-5个氟取代；
R4为乙酰基、甲酰基或(C1-C6)烷氧基；
R5和R8为氢；
R6和R7独立地为氢、卤素、(C1-C2)烷氧基或饱和(C1-C2)烷基链，其中该(C1-C2)烷基链任选独立地被氟一、二或三取代。
4.根据权利要求2的方法，其中该化合物选自：
[2S，4S]4-[(3，5-双-三氟甲基-苄基)-甲氧基羰基-氨基]-2-异丙基-6-三氟甲基-3，4-二氢-2H-喹啉-1-甲酸异丙酯；
[2S，4S]4-[(3，5-双-三氟甲基-苄基)-甲氧基羰基-氨基]-6-氯-2-环丙基-3，4-二氢-2H-喹啉-1-甲酸异丙酯；
[2S，4S]2-环丙基-4-[(3，5-二氯-苄基)-甲氧基羰基-氨基]-6-三氟甲基-3，4-二氢-2H-喹啉-1-甲酸异丙酯；
[2S，4S]4-[(3，5-双-三氟甲基-苄基)-甲氧基羰基-氨基]-2-环丙基-6-三氟甲基-3，4-二氢-2H-喹啉-1-甲酸叔丁酯；
[2S，4S]4-[(3，5-双-三氟甲基-苄基)-甲氧基羰基-氨基]-2-环丙基-6-三氟甲基-3，4-二氢-2H-喹啉-1-甲酸异丙酯；或者
[2S，4S]4-[(3，5-双-三氟甲基-苄基)-甲氧基羰基-氨基]-2-环丁基-6-三氟甲基-3，4-二氢-2H-喹啉-1-甲酸异丙酯；
[2R，4S]4-[(3，5-双-三氟甲基-苄基)-甲氧基羰基-氨基]-2-乙基-6-三氟甲基-3，4-二氢-2H-喹啉-1-甲酸异丙酯；
[2S，4S]4-[(3，5-双-三氟甲基-苄基)-甲氧基羰基-氨基]-2-甲氧基甲基-6-三氟甲基-3，4-二氢-2H-喹啉-1-甲酸异丙酯；
[2R，4S]4-[(3，5-双-三氟甲基-苄基)-甲氧基羰基-氨基]-2-乙基-6-三氟甲基-3，4-二氢-2 H-喹啉-1-甲酸2-羟基-乙酯；
[2S，4S]4-[(3，5-双-三氟甲基-苄基)-甲氧基羰基-氨基]-2-环丙基-6-三氟甲基-3，4-二氢-2H-喹啉-1-甲酸乙酯；
[2R，4S]4-[(3，5-双-三氟甲基-苄基)-甲氧基羰基-氨基]-2-乙基-6-三氟甲基-3，4-二氢-2H-喹啉-1-甲酸乙酯；
[2S，4S]4-[(3，5-双-三氟甲基-苄基)-甲氧基羰基-氨基]-2-环丙基-6-三氟甲基-3，4-二氢-2H-喹啉-1-甲酸丙酯；
[2R，4S]4-[(3，5-双-三氟甲基-苄基)-甲氧基羰基-氨基]-2-乙基-6-三氟甲基-3，4-二氢-2H-喹啉-1-甲酸丙酯；
[2S，4S]4-[(3，5-双-三氟甲基-苄基)-甲酰基-氨基]-2-环丙基-6-三氟甲基-3，4-二氢-2H-喹啉-1-甲酸异丙酯；
[2S，4S]4-[(3，5-双-三氟甲基-苄基)-甲酰基-氨基]-2-环丙基-6-三氟甲基-3，4-二氢-2H-喹啉-1-甲酸丙酯；
[2S，4S]4-[乙酰基-(3，5-双-三氟甲基-苄基)-氨基]-2-环丙基-6-三氟甲基-3，4-二氢-2H-喹啉-1-甲酸叔丁酯；
[2R，4S]4-[乙酰基-(3，5-双-三氟甲基-苄基)-氨基]-2-乙基-6-三氟甲基-3，4-二氢-2H-喹啉-1-甲酸异丙酯；或
[2R，4S]4-[乙酰基-(3，5-双-三氟甲基-苄基)-氨基]-2-甲基-6-三氟甲基-3，4-二氢-2H-喹啉-1-甲酸乙酯；
[2S，4S]4-[1-(3，5-双-三氟甲基-苄基)-脲基]-2-环丙基-6-三氟甲基-3，4-二氢-2H-喹啉-1-甲酸异丙酯；
[2R，4S]4-[乙酰基-(3，5-双-三氟甲基-苄基)-氨基]-2-乙基-6-三氟甲基-3，4-二氢-2H-喹啉-1-甲酸乙酯；
[2S，4S]4-[乙酰基-(3，5-双-三氟甲基-苄基)-氨基]-2-甲氧基甲基-6-三氟甲基-3，4-二氢-2H-喹啉-1-甲酸异丙酯；
[2S，4S]4-[乙酰基-(3，5-双-三氟甲基-苄基)-氨基]-2-环丙基-6-三氟甲基-3，4-二氢-2H-喹啉-1-甲酸丙酯；
[2S，4S]4-[乙酰基-(3，5-双-三氟甲基-苄基)-氨基]-2-环丙基-6-三氟甲基-3，4-二氢-2H-喹啉-1-甲酸乙酯；或
[2R，4S]4-[(3，5-双-三氟甲基-苄基)-甲酰基-氨基]-2-乙基-6-三氟甲基-3，4-二氢-2H-喹啉-1-甲酸异丙酯；
[2R，4S]4-[(3，5-双-三氟甲基-苄基)-甲酰基-氨基]-2-甲基-6-三氟甲基-3，4-二氢-2H-喹啉-1-甲酸乙酯；
[2S，4S]4-[乙酰基-(3，5-双-三氟甲基-苄基)-氨基]-2-环丙基-6-三氟甲基-3，4-二氢-2H-喹啉-1-甲酸异丙酯；
[2R，4S]4-[(3，5-双-三氟甲基-苄基)-甲酰基-氨基]-2-乙基-6-三氟甲基-3，4-二氢-2H-喹啉-1-甲酸乙酯；
[2S，4S]4-[(3，5-双-三氟甲基-苄基)-甲酰基-氨基]-2-环丙基-6-三氟甲基-3，4-二氢-2H-喹啉-1-甲酸乙酯；
[2R，4S]4-[(3，5-双-三氟甲基-苄基)-甲酰基-氨基]-2-甲基-6-三氟甲基-3，4-二氢-2H-喹啉-1-甲酸异丙酯；或
[2R，4S]4-[乙酰基-(3，5-双-三氟甲基-苄基)-氨基]-2-甲基-6-三氟甲基-3，4-二氢-2H-喹啉-1-甲酸异丙酯，
或该化合物的药学上可接受的盐。
5.根据权利要求1的方法，其中HMG CoA还原酶抑制剂选自：洛伐他汀、辛伐他汀、普伐他汀、弗多他汀、维洛他汀、二氢密实菌素、密实菌素、氟伐他汀、阿托伐他汀、格仑伐地汀、达伐他汀、卡瓦他汀、克伐他汀、柏伐他汀、西立伐他汀、罗苏伐他汀、匹伐他汀、美伐他汀或立伐他汀。
6.根据权利要求1的方法，其中该抗高血压药为钙通道阻滞剂、ACE抑制剂、A-II拮抗剂、利尿剂、β-肾上腺素能受体阻滞剂或α-肾上腺素能受体阻滞剂。
7.根据权利要求6的方法，所述方法包括阿托伐他汀的半钙盐。
8.根据权利要求7的方法，其中该抗高血压药为钙通道阻滞剂或者其药学上可接受的盐，该钙通道阻滞剂为维拉帕米、地尔硫、米贝拉地尔、伊拉地平、拉西地平、尼卡地平、硝苯地平、尼莫地平、尼索地平、尼群地平、阿瓦地平、氨氯地平、苯磺酸氨氯地平、马尼地平、西尼地平、乐卡地平或非洛地平。
9.根据权利要求8的方法，其中该钙通道阻滞剂为非洛地平、硝苯地平或氨氯地平或其药学上可接受的盐。
10.根据权利要求7的方法，其中该抗高血压药为A-II拮抗剂或者其药学上可接受的盐，该A-II拮抗剂为氯沙坦、厄贝沙坦、替米沙坦或缬沙坦。
11.根据权利要求7的方法，其中该抗高血压药为利尿剂，该利尿剂为阿米洛利、苄氟噻嗪或其药学上可接受的盐。
12.根据权利要求7的方法，其中该抗高血压药为β-肾上腺素能受体阻滞剂，该β-肾上腺素能受体阻滞剂为卡维地洛或其药学上可接受的盐。
13.根据权利要求7的方法，其中该抗高血压药为ACE抑制剂，该ACE抑制剂为贝那普利、卡托普利、依那普利、福辛普利、赖诺普利、培哚普利、喹那普利、群多普利、雷米普利、捷赐普利、佐芬普利、西拉普利、替莫普利、螺普利、莫昔普利、地拉普利、咪达普利、雷米普利、特拉唑嗪、尤拉匹定、吲哚拉明、氨磺洛尔、阿夫唑嗪或其药学上可接受的盐。
14.根据权利要求7的方法，其中该抗高血压药为α-肾上腺素能受体阻滞剂，该α-肾上腺素能受体阻滞剂为多沙唑嗪、哌唑嗪、曲马唑嗪或其药学上可接受的盐。
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