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CN1250548C - 新的腺嘌呤衍生物 - Google Patents

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CN1250548C CNB028113004A CN02811300A CN1250548C CN 1250548 C CN1250548 C CN 1250548C CN B028113004 A CNB028113004 A CN B028113004A CN 02811300 A CN02811300 A CN 02811300A CN 1250548 C CN1250548 C CN 1250548C
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Abstract

本发明涉及由通式(I)代表的一种腺嘌呤衍生物及其互变异构体或其可药用的盐：其中X代表NR3(其中R3代表氢原子或C1-3烷基)或类似的基团；R1代表取代或未被取代的烷基或类似的基团；R2代表羟基或类似的基团；Y代表取代或未被取代的芳族杂环或类似的基团。而且，本发明还涉及这样一些药物，例如含有上述衍生物作为活性成分的干扰素诱导剂、抗病毒剂、抗肿瘤剂、2型辅助T细胞(Th2)选择性免疫反应抑制剂、抗变态反应剂以及免疫反应调节剂。

Description

新的腺嘌呤衍生物
技术领域
本发明涉及一种腺嘌呤衍生物，该衍生物在预防或治疗病毒性疾病(例如乙型肝炎、丙型肝炎或爱滋病)、癌症等疾病方面的应用。此外，本发明还涉及一种药物制剂，例如干扰素诱导剂，抗病毒剂，抗肿瘤剂，2型辅助性T-细胞选择性免疫反应抑制剂，抗变态反应剂，或者由上述衍生物作为活性成分构成的免疫反应调谐剂。
背景技术
干扰素是与防御作用或免疫调谐作用有关的最重要的因子之一，已作为治疗剂实际应用于乙型肝炎和丙型肝炎的治疗以及作为免疫治疗剂用于治疗肿瘤。尤其是，干扰素实际上是用于治疗丙型肝炎的唯一的治疗剂。干扰素为一种分子量约20,000的多肽，是通过基因重组或细胞培养产生的，只能以注射的形式给药。因此，希望发展一种能通过口服给药的干扰素诱导剂。
已知的具有干扰素诱导活性的物质包括来源于病毒或其他活的有机物的双链核酸以及聚(碘)/聚(碳)或聚羧酸酯这类大分子量的聚合物。然而，双链核酸或大分子量的聚合物存在有抗原性、被病原微生物污染或生物稳定性这样一些问题。另外，由于它们的分子量很大，很难将其做成口服制剂。有些物质，例如芴酮，吡啶酮，或蒽醌，已被证明是低分子量的干扰素诱导物质(Mayer，G.D.，et al.：Science，1970，169，1214，Nichol，F.R.et al.：Antimicrob.AgentsChemother.，1976，9，433，Stringfellow，D.A.，et al.：Antimicrob.Agents Chemother.，1991，15，111)。然而，由于它们的治疗作用低下或由于它们的毒性，用他们做成药物制剂的努力被放弃了(Reiter，M.A.，et al.：J.Leukocyte Biol.1994，55，234)。已知一种咪唑喹啉的衍生物R-837(Imiquimod)是另一个低分子量的干扰素诱导物(EP 145，340)。但是R-837的干扰素诱导活性很低，由于它的副作用，已不再用它来做口服制剂。本发明人还发现，一种特异的嘌呤衍生物具有干扰素诱导活性(WO 99-28321)。由于这些化合物的水溶性很低，它们不足以被消化道吸收。
相反，辅助者T细胞在免疫反应中起着重要的作用。有两种类型的辅助者T细胞，即Th 1细胞和Th 2细胞。Th 1细胞的激活产生的细胞介素为白介素-2(IL-2)和γ-干扰素(IFN-γ)。Th 2细胞的激活产生的细胞介素为白介素-4(IL-4)和白介素-5(IL-5)。Th 1细胞介素激活巨噬细胞，天然攻击细胞等等，已知它们主要参与诸如防御病毒或细菌的细胞免疫，Th 2细胞介素则参与诸如由B细胞产生抗体的体液免疫。特别是，IL-4诱导B细胞产生IgE抗体，具有使Th 2细胞分化或增殖的作用。IL-5能激活嗜酸性细胞，加速其分化或增殖，延长其寿命等等。因此，它常在变态反应性炎症中起主要作用。事实上，在患有变态反应性炎症(诸如气喘或特异反应性皮炎这类主要涉及Th 2细胞的症状)的患者的损害中，这些Th 2细胞介素增加了。类固醇药物常被用来治疗这些疾病。然而，缓慢地投以类固醇类药物，其缺点是会产生广泛的副作用，例如糖尿病，骨质疏松，肾上腺病症，或满月脸。由于类固醇类药物抑制各种T细胞(即Th 1细胞和Th 2细胞)的活性，它们可能会由于抑制了Th 1细胞而引起感染性疾病。因此，能够选择性地抑制Th 2免疫反应的药物可以作为治疗变态反应性疾病而又不会引起感染性疾病的安全的治疗药。
发明内容
本发明的一个目的是提供一种改善了其物理性质(诸如可溶性或药代动力学特性)的可口服的低分子量的化合物，这种化合物可以有效地预防或治疗诸如乙型肝炎、丙型肝炎或爱滋病这样一些病毒性疾病，以及癌症性疾病和由Th 2细胞引起的疾病。
鉴于上述情况，本发明人进行了集中的研究。结果发现，一种有特殊结构的腺嘌呤衍生物具有优异的干扰素诱导活性，Th 2细胞选择性免疫反应抑制活性和优异的物理特性。这导致了本发明的产生。
更明确地说，本发明包括以下内容：
(1)由下面通式(I)代表的一种腺嘌呤衍生物，它的一种互变异构体，或其药学上可采用的盐：
Figure C0281130000061
其中，X代表NR3(这里，R3代表一个氢原子或C1-3烷基)，一个氧原子，或一个硫原子；R1代表被取代的或未被取代的烷基，被取代的或未被取代的烯基，被取代的或未被取代的炔基，被取代的或未被取代的芳基，或被取代的或未被取代的杂芳基；R2代表羟基，巯基，C1-8酰氧基，或C2-8烷氧羰基氧基；Y代表一个被取代的或未被取代的萘环，含有1个或2个杂原子(氮原子、氧原子或硫原子)的被取代的或未被取代的5-元或6-元的单环的芳族杂环，或含有1个或2个杂原子(氮原子、氧原子或硫原子)的被取代的或未被取代的稠合的双环的芳族杂环。
(2)上面(1)中的化合物，其中，通式(I)中的R1代表C1-8烷基，C2-8烯基，C2-8炔基，C2-8烷氧基烷基，芳基，杂芳基，芳烷基，或杂芳基烷基。
(3)上面(1)或(2)中的化合物，其中，通式(I)中的R1代表C1-6烷基。
(4)上面(1)至(3)中任一项的化合物，其中，通式(I)中的X代表NH。
(5)上面(1)至(3)中任一项的化合物，其中，通式(I)中的X代表一个氧原子。
(6)上面(1)至(5)中任一项的化合物，其中，通式(I)中的Y代表一个未被取代或被取代的吡啶环，或一个被取代或未被取代的吡嗪环。
(7)上面(1)至(5)中任一项的化合物，其中，通式(I)中的Y代表一个未被取代或被取代的萘环，或一个被取代或未被取代的噻吩环。
(8)上面(1)至(6)中任一项的化合物，其中，通式(I)中的Y为吡啶环时，环的任何位置上可有1～4个取代基，Y为吡嗪环时，环的任何位置上可有1～3个取代基，这些取代基可以是C1-4烷基，C1-4烷氧基，羟基，巯基，C1-4烷硫基，一个卤原子，氨基，C2-8二烷基氨基，C1-4一烷基氨基，吡咯烷基，哌啶子基，以及吗啉代。
(9)上面(1)至(6)和(8)中任一项的化合物，其中，通式(I)中的Y代表一个吡啶环，环上可有一个取代基，这个取代基可以是C1-4烷基，C1-4烷氧基，羟基，巯基，C1-4烷硫基，一个卤原子，氨基，C2-8二烷基氨基，C1-4一烷基氨基，吡咯烷基，哌啶子基，以及吗啉代；R1代表C1-6烷基；R2代表羟基。
(10)上面(9)中的化合物，其中X代表NH或一个氧原子。
(11)以上面(1)至(10)中任一项的化合物作为活性成分的一种药物组分。
(12)以上面(1)至(10)中任一项的化合物作为活性成分的一种干扰素诱导剂组分。
(13)以上面(1)至(10)中任一项的化合物作为活性成分的一种抗病毒剂组分。
(14)以上面(1)至(10)中任一项的化合物作为活性成分的一种抗肿瘤剂组分。
(15)以上面(1)至(10)中任一项的化合物作为活性成分的一种Th2细胞选择性免疫反应抑制剂组分。
(16)以上面(1)至(10)中任一项的化合物作为活性成分的一种抗变态反应剂组分。
(17)以上面(1)至(10)中任一项的化合物作为活性成分的一种免疫反应调谐剂组分。
下面详细描述本发明的这些化合物。
通式(I)中，R1代表的优选的烷基，烯基或炔基为C1-8烷基，C2-8烯基，C2-8炔基。进而，R1代表的烷基，烯基或炔基的取代基包括羟基，C1-8烷氧基，芳基，杂芳基，以及卤原子(例如氯，氟，溴或碘)。R1代表的特别优选的烷基，烯基或炔基包括C2-8烷氧基烷基，C1-8羟基烷基，芳烷基，和杂芳基烷基。
前面提到的C1-8烷基包括甲基，乙基，1-丙基，2-丙基，1-丁基，2-丁基，1-戊基，2-戊基，1-己基，2-己基，1-庚基，2-庚基，3-庚基，辛基，2-甲基丙基，2-甲基丁基，3-甲基丁基，2-甲基戊基，3-甲基戊基，4-甲基戊基，甲基己基，甲基庚基，1，1-二甲基乙基，1，1-二甲基丙基，2-乙基己基，环戊基甲基，环己基甲基，环丙基，环丁基，环戊基，甲基环戊基，环己基，甲基环己基，环庚基，和环辛基。
前面提到的C2-8烯基包括乙烯基，烯丙基，丁烯基，1-丙烯基，环戊烯基，环戊二烯基，和环己烯基。
前面提到的C2-8炔基包括乙炔基，丙炔基，和丁炔基。
前面提到的C1-8羟基烷基包括1-羟基乙基，2-羟基乙基，1-羟基丙基，2-羟基丙基，3-羟基丙基，1-羟基丁基，2-羟基丁基，3-羟基丁基，和4-羟基丁基。
前面提到的芳烷基包括苄基，1-苯基乙基，2-苯基乙基，苯基丙基，和本基丁基。
前面提到的杂芳基包括4-吡啶基甲基和3-吡啶基甲基。
前面提到的C2-8烷氧基烷基包括甲氧基甲基，2-甲氧基乙基，3-甲氧基丙基，4-甲氧基丁基，乙氧基甲基，2-乙氧基乙基，和3-乙氧基丙基。
前面提到的由R1代表的每个取代基可以带有一个如下的取代基：烷基，羟基，巯基，一个卤原子，氨基，或烷氧基。
通式(I)中，R1代表的芳基或杂芳基包括苯基，1-萘基，2-萘基，2-吡啶基，3-吡啶基，4-吡啶基，2-吡嗪基，3-吡嗪基，2-嘧啶基，4-嘧啶基，5-嘧啶基，2-呋喃基，3-呋喃基，2-噻吩基，和3-噻吩基。前面提到的芳基或杂芳基可以有一个取代基，也可以没有取代基。取代基包括C1-4烷基，C1-4烷氧基，羟基，巯基，C1-4烷硫基，一个卤原子，氨基，C2-8二烷基氨基，C1-4一烷基氨基，和亚甲二氧基。前面提到的C1-4烷基包括甲基，乙基，1-丙基，2-丙基，1-丁基和2-丁基。C1-4烷氧基包括甲氧基，乙氧基，1-丙氧基，2-丙氧基，1-丁氧基和2-丁氧基。前面提到的C2-8二烷基氨基包括二甲基氨基，二乙基氨基，二丙基氨基，二丁基氨基，乙基甲基氨基和甲基丙基氨基。前面提到的C1-4一烷基氨基包括甲基氨基，乙基氨基，丙基氨基，和丁基氨基。前面提到的C1-4烷硫基包括甲硫基，乙硫基，1-丙硫基，2-丙硫基，1-丁硫基，2-丁硫基和叔-丁硫基。前面提到的卤原子包括氟，氯和嗅。
带有一个取代基的R1代表的芳基或杂芳基包括2-甲基苯基，3-甲基苯基，4-甲基苯基，2-乙基苯基，3-乙基苯基，4-乙基苯基，2-丙基苯基，3-丙基苯基，4-丙基苯基，2-异丙基苯基，3-异丙基苯基，4-异丙基苯基，2-丁基苯基，3-丁基苯基，4-丁基苯基，2-氯代苯基，3-氯代苯基，4-氯代苯基，2-氟代苯基，3-氟代苯基，4-氟代苯基，2-甲氧基苯基，3-甲氧基苯基，4-甲氧基苯基，2-乙氧基苯基，3-乙氧基苯基，4-乙氧基苯基，2-丙氧基苯基，3-丙氧基苯基，4-丙氧基苯基，2-异丙氧基苯基，3-异丙氧基苯基，4-异丙氧基苯基，2-丁氧基苯基，3-丁氧基苯基，4-丁氧基苯基，2-甲基氨基苯基，3-甲基氨基苯基，4-甲基氨基苯基，2-乙基氨基苯基，3-乙基氨基苯基，4-乙基氨基苯基，2-丙基氨基苯基，3-丙基氨基苯基，4-丙基氨基苯基，2-异丙基氨基苯基，3-异丙基氨基苯基，4-异丙基氨基苯基，2-丁基氨基苯基，3-丁基氨基苯基，4-丁基氨基苯基，2-二甲基氨基苯基，3-二甲基氨基苯基，4-二甲基氨基苯基，2-二乙基氨基苯基，3-二乙基氨基苯基，4-二乙基氨基苯基，2-二丙基氨基苯基，3-二丙基氨基苯基，4-二丙基氨基苯基，2-二丁基氨基苯基，3-二丁基氨基苯基，4-二丁基氨基苯基，2-乙基甲基氨基苯基，3-乙基甲基氨基苯基，4-乙基甲基氨基苯基，2-甲基硫基苯基，3-甲基硫基苯基，4-甲基硫基苯基，2-乙基硫基苯基，3-乙基硫基苯基，4-乙基硫基苯基，2-丙基硫基苯基，3-丙基硫基苯基，4-丙基硫基苯基，2-异丙基硫基苯基，3-异丙基硫基苯基，4-异丙基硫基苯基，2-丁基硫基苯基，3-丁基硫基苯基，4-丁基硫基苯基，2-甲基-1-萘基，3-甲基-1-萘基，4-甲基-1-萘基，5-甲基-1-萘基，6-甲基-1-萘基，7-甲基-1-萘基，8-甲基-1-萘基，1-甲基-2-萘基，3-甲基-2-萘基，4-甲基-2-萘基，5-甲基-2-萘基，6-甲基-2-萘基，7-甲基-2-萘基，8-甲基-2-萘基，2-甲氧基-1-萘基，3-甲氧基-1-萘基，4-甲氧基-1-萘基，5-甲氧基-1-萘基，6-甲氧基-1-萘基，7-甲氧基-1-萘基，8-甲氧基-1-萘基，1-甲氧基-2-萘基，3-甲氧基-2-萘基，4-甲氧基-2-萘基，5-甲氧基-2-萘基，6-甲氧基-2-萘基，7-甲氧基-2-萘基，8-甲氧基-2-萘基，2-乙氧基-1-萘基，3-乙氧基-1-萘基，4-乙氧基-1-萘基，5-乙氧基-1-萘基，6-乙氧基-1-萘基，7-乙氧基-1-萘基，8-乙氧基-1-萘基，1-乙氧基-2-萘基，3-乙氧基-2-萘基，4-乙氧基-2-萘基，5-乙氧基-2-萘基，6-乙氧基-2-萘基，7-乙氧基-2-萘基，8-乙氧基-2-萘基，2-羟基-1-萘基，3-羟基-1-萘基，4-羟基-1-萘基，5-羟基-1-萘基，6-羟基-1-萘基，7-羟基-1-萘基，8-羟基-1-萘基，1-羟基-2-萘基，3-羟基-2-萘基，4-羟基-2-萘基，5-羟基-2-萘基，6-羟基-2-萘基，7-羟基-2-萘基，8-羟基-2-萘基，2-氯-1-萘基，3-氯-1-萘基，4-氯-1-萘基，5-氯-1-萘基，6-氯-1-萘基，7-氯-1-萘基，8-氯-1-萘基，1-氯-2-萘基，3-氯-2-萘基，4-氯-2-萘基，5-氯-2-萘基，6-氯-2-萘基，7-氯-2-萘基，8-氯-2-萘基，2-氟-1-萘基，3-氟-1-萘基，4-氟-1-萘基，5-氟-1-萘基，6-氟-1-萘基，7-氟-1-萘基，8-氟-1-萘基，1-氟-2-萘基，3-氟-2-萘基，4-氟-2-萘基，5-氟-2-萘基，6-氟-2-萘基，7-氟-2-萘基，8-氟-2-萘基，2-氨基-1-萘基，3-氨基-1-萘基，4-氨基-1-萘基，5-氨基-1-萘基，6-氨基-1-萘基，7-氨基-1-萘基，8-氨基-1-萘基，1-氨基-2-萘基，3-氨基-2-萘基，4-氨基-2-萘基，5-氨基-2-萘基，6-氨基-2-萘基，7-氨基-2-萘基，8-氨基-2-萘基，2-甲基氨基-1-萘基，3-甲基氨基-1-萘基，4-甲基氨基-1-萘基，5-甲基氨基-1-萘基，6-甲基氨基-1-萘基，7-甲基氨基-1-萘基，8-甲基氨基-1-萘基，1-甲基氨基-2-萘基，3-甲基氨基-2-萘基，4-甲基氨基-2-萘基，5-甲基氨基-2-萘基，6-甲基氨基-2-萘基，7-甲基氨基-2-萘基，8-甲基氨基-2-萘基，2-二甲基氨基-1-萘基，3-二甲基氨基-1-萘基，4-二甲基氨基-1-萘基，5-二甲基氨基-1-萘基，6-二甲基氨基-1-萘基，7-二甲基氨基-1-萘基，8-二甲基氨基-1-萘基，1-二甲基氨基-2-萘基，3-二甲基氨基-2-萘基，4-二甲基氨基-2-萘基，5-二甲基氨基-2-萘基，6-二甲基氨基-2-萘基，7-二甲基氨基-2-萘基，8-二甲基氨基-2-萘基，2-甲基-3-吡啶基，4-甲基-3-吡啶基，5-甲基-3-吡啶基，6-甲基-3-吡啶基，3-甲基-2-吡啶基，4-甲基-2-吡啶基，5-甲基-2-吡啶基，6-甲基-2-吡啶基，2-甲基-4-吡啶基，3-甲基-4-吡啶基，5-甲基-4-吡啶基，6-甲基-4-吡啶基，2-乙基-3-吡啶基，4-乙基-3-吡啶基，5-乙基-3-吡啶基，6-乙基-3-吡啶基，3-乙基-2-吡啶基，4-乙基-2-吡啶基，5-乙基-2-吡啶基，6-乙基-2-吡啶基，2-乙基-4-吡啶基，3-乙基-4-吡啶基，5-乙基-4-吡啶基，6-乙基-4-吡啶基，2-甲氧基-3-吡啶基，4-甲氧基-3-吡啶基，5-甲氧基-3-吡啶基，6-甲氧基-3-吡啶基，3-甲氧基-2-吡啶基，4-甲氧基-2-吡啶基，5-甲氧基-2-吡啶基，6-甲氧基-2-吡啶基，2-甲氧基-4-吡啶基，3-甲氧基-4-吡啶基，5-甲氧基-4-吡啶基，6-甲氧基-4-吡啶基，2-乙氧基-3-吡啶基，4-乙氧基-3-吡啶基，5-乙氧基-3-吡啶基，6-乙氧基-3-吡啶基，3-乙氧基-2-吡啶基，4-乙氧基-2-吡啶基，5-乙氧基-2-吡啶基，6-乙氧基-2-吡啶基，2-乙氧基-4-吡啶基，3-乙氧基-4-吡啶基，5-乙氧基-4-吡啶基，6-乙氧基-4-吡啶基，2-羟基-3-吡啶基，4-羟基-3-吡啶基，5-羟基-3-吡啶基，6-羟基-3-吡啶基，3-羟基-2-吡啶基，4-羟基-2-吡啶基，5-羟基-2-吡啶基，6-羟基-2-吡啶基，2-羟基-4-吡啶基，3-羟基-4-吡啶基，5-羟基-4-吡啶基，6-羟基-4-吡啶基，2-巯基-3-吡啶基，4-巯基-3-吡啶基，5-巯基-3-吡啶基，6-巯基-3-吡啶基，3-巯基-2-吡啶基，4-巯基-2-吡啶基，5-巯基-2-吡啶基，6-巯基-2-吡啶基，2-巯基-4-吡啶基，3-巯基-4-吡啶基，5-巯基-4-吡啶基，6-巯基-4-吡啶基，2-甲基硫基-3-吡啶基，4-甲基硫基-3-吡啶基，5-甲基硫基-3-吡啶基，6-甲基硫基-3-吡啶基，3-甲基硫基-2-吡啶基，4-甲基硫基-2-吡啶基，5-甲基硫基-2-吡啶基，6-甲基硫基-2-吡啶基，2-甲基硫基-4-吡啶基，3-甲基硫基-4-吡啶基，5-甲基硫基-4-吡啶基，6-甲基硫基-4-吡啶基，2-氯-3-吡啶基，4-氯-3-吡啶基，5-氯-3-吡啶基，6-氯-3-吡啶基，3-氯-2-吡啶基，4-氯-2-吡啶基，5-氯-2-吡啶基，6-氯-2-吡啶基，2-氯-4-吡啶基，3-氯-4-吡啶基，5-氯-4-吡啶基，6-氯-4-吡啶基，2-氨基-3-吡啶基，4-氨基-3-吡啶基，5-氨基-3-吡啶基，6-氨基-3-吡啶基，3-氨基-2-吡啶基，4-氨基-2-吡啶基，5-氨基-2-吡啶基，6-氨基-2-吡啶基，2-氨基-4-吡啶基，3-氨基-4-吡啶基，5-氨基-4-吡啶基，6-氨基-4-吡啶基，2-一甲基氨基-3-吡啶基，4-一甲基氨基-3-吡啶基，5-一甲基氨基-3-吡啶基，6-一甲基氨基-3-吡啶基，3-一甲基氨基-2-吡啶基，4-一甲基氨基-2-吡啶基，5-一甲基氨基-2-吡啶基，6-一甲基氨基-2-吡啶基，2-一甲基氨基-4-吡啶基，3-一甲基氨基-4-吡啶基，5-一甲基氨基-4-吡啶基，6-一甲基氨基-4-吡啶基，2-二甲基氨基-3-吡啶基，4-二甲基氨基-3-吡啶基，5-二甲基氨基-3-吡啶基，6-二甲基氨基-3-吡啶基，3-二甲基氨基-2-吡啶基，4-二甲基氨基-2-吡啶基，5-二甲基氨基-2-吡啶基，6-二甲基氨基-2-吡啶基，2-二甲基氨基-4-吡啶基，3-二甲基氨基-4-吡啶基，5-二甲基氨基-4-吡啶基，6-二甲基氨基-4-吡啶基，2-氟-3-吡啶基，4-氟-3-吡啶基，5-氟-3-吡啶基，6-氟-3-吡啶基，3-氟-2-吡啶基，4-氟-2-吡啶基，5-氟-2-吡啶基，6-氟-2-吡啶基，2-氟-4-吡啶基，3-氟-4-吡啶基，5-氟-4-吡啶基，6-氟-4-吡啶基，2，4-二甲基-3-吡啶基，2，6-二甲基-3-吡啶基，5，6-二甲基-3-吡啶基，4，6-二甲基-3-吡啶基，4，5-二甲基-2-吡啶基，5，6-二甲基-2-吡啶基，2，3-二甲基-4-吡啶基，2，6-二甲基-4-吡啶基，2，4-二甲氧基-3-吡啶基，2，6-二甲氧基-3-吡啶基，5，6-二甲氧基-3-吡啶基，4，6-二甲氧基-3-吡啶基，4，5-二甲氧基-2-吡啶基，5，6-二甲氧基-2-吡啶基，2，3-二甲氧基-4-吡啶基，2，6-二甲氧基-4-吡啶基，2-氯-6-甲基-3-吡啶基，6-氯-2-甲基-3-吡啶基，2-氯-6-甲氧基-3-吡啶基，6-氯-2-甲氧基-3-吡啶基，5-甲基-6-氯-3-吡啶基，5-甲氧基-6-氯-3-吡啶基，5-乙氧基-6-氯-3-吡啶基，5-氯-6-甲基-3-吡啶基，5-甲氧基-6-甲基-3-吡啶基，5-乙氧基-6-甲基-3-吡啶基，5-氯-6-甲氧基-3-吡啶基，5-氯-6-乙氧基-3-吡啶基，2，5，6-三甲基-3-吡啶基，2-吡嗪基，5-甲基-2-吡嗪基，6-甲基-2-吡嗪基，5-甲氧基-2-吡嗪基，6-甲氧基-2-吡嗪基，5-乙氧基-2-吡嗪基，6-乙氧基-2-吡嗪基，5-氯-2-吡嗪基，6-氯-2-吡嗪基，3-甲基-2-呋喃基，4-甲基-2-呋喃基，5-甲基-2-呋喃基，2-甲基-3-呋喃基，4-甲基-3-呋喃基，5-甲基-3-呋喃基，3-甲氧基-2-呋喃基，4-甲氧基-2-呋喃基，5-甲氧基-2-呋喃基，2-甲氧基-3-呋喃基，4-甲氧基-3-呋喃基，5-甲氧基-3-呋喃基，3-氯-2-呋喃基，4-氯-2-呋喃基，5-氯-2-呋喃基，2-氯-3-呋喃基，4-氯-3-呋喃基，5-氯-3-呋喃基，3-氟-2-呋喃基，4-氟-2-呋喃基，5-氟-2-呋喃基，2-氟-3-呋喃基，4-氟-3-呋喃基，5-氟-3-呋喃基，3-甲基-2-噻吩基，4-甲基-2-噻吩基，5-甲基-2-噻吩基，2-甲基-3-噻吩基，4-甲基-3-噻吩基，5-甲基-3-噻吩基，3-甲氧基-2-噻吩基，4-甲氧基-2-噻吩基，5-甲氧基-2-噻吩基，2-甲氧基-3-噻吩基，4-甲氧基-3-噻吩基，5-甲氧基-3-噻吩基，3-氯-2-噻吩基，4-氯-2-噻吩基，5-氯-2-噻吩基，2-氯-3-噻吩基，4-氯-3-噻吩基，5-氯-3-噻吩基，3-氟-2-噻吩基，4-氟-2-噻吩基，5-氟-2-噻吩基，2-氟-3-噻吩基，4-氟-3-噻吩基，5-氟-3-噻吩基。
通式(I)中，R2代表的取代基包括羟基，巯基，C1-8酰氧基，C2-8烷氧基羰基氧基。
前面提到的C1-8酰氧基包括甲酰氧基，乙酰氧基，丙酰氧基，丁酰氧基，戊酰氧基，己酰氧基，庚酰氧基，辛酰氧基，和苯甲酰氧基。
前面提到的C2-8烷氧基羰基氧基包括甲氧基羰基氧基，乙氧基羰基氧基，丙氧基羰基氧基，丁氧基羰基氧基，戊氧基羰基氧基，己氧基羰基氧基，庚氧基羰基氧基，异丙氧基羰基氧基，异丁氧基羰基氧基，叔-丁氧基羰基氧基，异戊氧基羰基氧基，和苄基氧基羰基氧基。
通式(I)中，X代表任一种NR3，一个氧原子，或一个硫原子，其中，前面提到的R3代表一个氢原子，或C1-3烷基，这个烷基包括甲基，乙基，正丙基，和异丙基。
通式(I)中，Y代表的那种由5个或6个原子构成的、含有1个或2个氮、氧或硫这类杂原子的单环的芳香族杂环包括噻吩环，呋喃环，吡咯环，噻唑环，异噁唑环，噁唑环，吡唑环，咪唑环，吡啶环，吡嗪环，嘧啶环，和哒嗪环。含有1个或2个氮、氧或硫这类杂原子的混合二环的芳香族杂环包括苯并噻吩环，苯并呋喃环，吲哚环，苯并噻唑环，苯并噁唑环，苯并咪唑环，喹啉环，和异喹啉环。前面提到的Y可以是未被取代的，或被一个取代基部分取代的。优选的Y的例子包括萘环，噻吩环，吡啶环，和吡嗪环，这些环可以是未被取代的，或被一个取代基部分取代的。例如，当Y为吡啶环时，环上的任何位置可以被1-4个取代基取代。当Y为吡嗪环时，环上的任何位置可以被1-3个取代基取代。当Y被2个或2个以上的取代基取代时，这些取代基可以是相同的，也可以是不同的。
Y上的取代基包括C1-4烷基，C1-4烷氧基，羟基，巯基，C1-4烷基硫基，一个卤原子，氨基，C2-8二烷基氨基，C1-4一烷基氨基，1-吡咯烷基，2-吡咯烷基，3-吡咯烷基，哌啶子基，吗啉代，和3-吗啉基。前面提到的C1-4烷基和C1-4烷氧基，以及前面提到的C2-8二烷基氨基和C1-4一烷基氨基中的烷基所包括的基团，与前面提到的R1所代表的基团相同。前面提到的C1-4烷基硫基包括甲硫基，乙硫基，1-丙硫基，2-丙硫基，1-丁硫基，2-丁硫基，和叔-丁硫基。前面提到的卤原子包括氟，氯和溴。
带有一个取代基的Y包括2-甲基-1-萘基，3-甲基-1-萘基，4-甲基-1-萘基，5-甲基-1-萘基，6-甲基-1-萘基，7-甲基-1-萘基，8-甲基-1-萘基，1-甲基-2-萘基，3-甲基-2-萘基，4-甲基-2-萘基，5-甲基-2-萘基，6-甲基-2-萘基，7-甲基-2-萘基，8-甲基-2-萘基，2-甲氧基-1-萘基，3-甲氧基-1-萘基，4-甲氧基-1-萘基，5-甲氧基-1-萘基，6-甲氧基-1-萘基，7-甲氧基-1-萘基，8-甲氧基-1-萘基，1-甲氧基-2-萘基，3-甲氧基-2-萘基，4-甲氧基-2-萘基，5-甲氧基-2-萘基，6-甲氧基-2-萘基，7-甲氧基-2-萘基，8-甲氧基-2-萘基，2-乙氧基-1-萘基，3-乙氧基-1-萘基，4-乙氧基-1-萘基，5-乙氧基-1-萘基，6-乙氧基-1-萘基，7-乙氧基-1-萘基，8-乙氧基-1-萘基，1-乙氧基-2-萘基，3-乙氧基-2-萘基，4-乙氧基-2-萘基，5-乙氧基-2-萘基，6-乙氧基-2-萘基，7-乙氧基-2-萘基，8-乙氧基-2-萘基，2-羟基-1-萘基，3-羟基-1-萘基，4-羟基-1-萘基，5-羟基-1-萘基，6-羟基-1-萘基，7-羟基-1-萘基，8-羟基-1-萘基，1-羟基-2-萘基，3-羟基-2-萘基，4-羟基-2-萘基，5-羟基-2-萘基，6-羟基-2-萘基，7-羟基-2-萘基，8-羟基-2-萘基，2-氯-1-萘基，3-氯-1-萘基，4-氯-1-萘基，5-氯-1-萘基，6-氯-1-萘基，7-氯-1-萘基，8-氯-1-萘基，1-氯-2-萘基，3-氯-2-萘基，4-氯-2-萘基，5-氯-2-萘基，6-氯-2-萘基，7-氯-2-萘基，8-氯-2-萘基，2-氟-1-萘基，3-氟-1-萘基，4-氟-1-萘基，5-氟-1-萘基，6-氟-1-萘基，7-氟-1-萘基，8-氟-1-萘基，1-氟-2-萘基，3-氟-2-萘基，4-氟-2-萘基，5-氟-2-萘基，6-氟-2-萘基，7-氟-2-萘基，8-氟-2-萘基，2-氨基-1-萘基，3-氨基-1-萘基，4-氨基-1-萘基，5-氨基-1-萘基，6-氨基-1-萘基，7-氨基-1-萘基，8-氨基-1-萘基，1-氨基-2-萘基，3-氨基-2-萘基，4-氨基-2-萘基，5-氨基-2-萘基，6-氨基-2-萘基，7-氨基-2-萘基，8-氨基-2-萘基，2-甲基氨基-1-萘基，3-甲基氨基-1-萘基，4-甲基氨基-1-萘基，5-甲基氨基-1-萘基，6-甲基氨基-1-萘基，7-甲基氨基-1-萘基，8-甲基氨基-1-萘基，1-甲基氨基-2-萘基，3-甲基氨基-2-萘基，4-甲基氨基-2-萘基，5-甲基氨基-2-萘基，6-甲基氨基-2-萘基，7-甲基氨基-2-萘基，8-甲基氨基-2-萘基，2-二甲基氨基-1-萘基，3-二甲基氨基-1-萘基，4-二甲基氨基-1-萘基，5-二甲基氨基-1-萘基，6-二甲基氨基-1-萘基，7-二甲基氨基-1-萘基，8-二甲基氨基-1-萘基，1-二甲基氨基-2-萘基，3-二甲基氨基-2-萘基，4-二甲基氨基-2-萘基，5-二甲基氨基-2-萘基，6-二甲基氨基-2-萘基，7-二甲基氨基-2-萘基，8-二甲基氨基-2-萘基，3-甲氧基-2-噻吩基，4-甲氧基-2-噻吩基，5-甲氧基-2-噻吩基，2-甲氧基-3-噻吩基，4-甲氧基-3-噻吩基，5-甲氧基-3-噻吩基，3-氯-2-噻吩基，4-氯-2-噻吩基，5-氯-2-噻吩基，2-氯-3-噻吩基，4-氯-3-噻吩基，5-氯-3-噻吩基，3-氟-2-噻吩基，4-氟-2-噻吩基，5-氟-2-噻吩基，2-氟-3-噻吩基，4-氟-3-噻吩基，5-氟-3-噻吩基，3-甲基-2-呋喃基，4-甲基-2-呋喃基，5-甲基-2-呋喃基，2-甲基-3-呋喃基，4-甲基-3-呋喃基，5-甲基-3-呋喃基，3-甲氧基-2-呋喃基，4-甲氧基-2-呋喃基，5-甲氧基-2-呋喃基，2-甲氧基-3-呋喃基，4-甲氧基-3-呋喃基，5-甲氧基-3-呋喃基，3-氯-2-呋喃基，4-氯-2-呋喃基，5-氯-2-呋喃基，2-氯-3-呋喃基，4-氯-3-呋喃基，5-氯-3-呋喃基，3-氟-2-呋喃基，4-氟-2-呋喃基，5-氟-2-呋喃基，2-氟-3-呋喃基，4-氟-3-呋喃基，5-氟-3-呋喃基，3-甲基-2-吡咯基，4-甲基-2-吡咯基，5-甲基-2-吡咯基，2-甲基-3-吡咯基，4-甲基-3-吡咯基，5-甲基-3-吡咯基，3-甲氧基-2-吡咯基，4-甲氧基-2-吡咯基，5-甲氧基-2-吡咯基，2-甲氧基-3-吡咯基，4-甲氧基-3-吡咯基，5-甲氧基-3-吡咯基，3-氯-2-吡咯基，4-氯-2-吡咯基，5-氯-2-吡咯基，2-氯-3-吡咯基，4-氯-3-吡咯基，5-氯-3-吡咯基，3-氟-2-吡咯基，4-氟-2-吡咯基，5-氟-2-吡咯基，2-氟-3-吡咯基，4-氟-3-吡咯基，5-氟-3-吡咯基，1-甲基-2-咪唑基，4-甲基-2-咪唑基，1-甲基-4-咪唑基，2-甲基-4-咪唑基，5-甲基-4-咪唑基，1-甲基-5-咪唑基，4-甲氧基-2-咪唑基，2-甲氧基-4-咪唑基，5-甲氧基-4-咪唑基，4-氯-2-咪唑基，2-氯-4-咪唑基，5-氯-4-咪唑基，4-氟-2-咪唑基，2-氟-4-咪唑基，5-氟-4-咪唑基，2-甲基-3-吡啶基，4-甲基-3-吡啶基，5-甲基-3-吡啶基，6-甲基-3-吡啶基，3-甲基-2-吡啶基，4-甲基-2-吡啶基，5-甲基-2-吡啶基，6-甲基-2-吡啶基，2-甲基-4-吡啶基，3-甲基-4-吡啶基，5-甲基-4-吡啶基，6-甲基-4-吡啶基，2-乙基-3-吡啶基，4-乙基-3-吡啶基，5-乙基-3-吡啶基，6-乙基-3-吡啶基，3-甲基-2-吡啶基，4-甲基-2-吡啶基，5-甲基-2-吡啶基，6-乙基-2-吡啶基，2-乙基-4-吡啶基，3-乙基-4-吡啶基，5-乙基-4-吡啶基，6-乙基-4-吡啶基，2-甲氧基-3-吡啶基，4-甲氧基-3-吡啶基，5-甲氧基-3-吡啶基，6-甲氧基-3-吡啶基，3-甲氧基-2-吡啶基，4-甲氧基-2-吡啶基，5-甲氧基-2-吡啶基，6-甲氧基-2-吡啶基，2-甲氧基-4-吡啶基，3-甲氧基-4-吡啶基，5-甲氧基-4-吡啶基，6-甲氧基-4-吡啶基，2-乙氧基-3-吡啶基，4-乙氧基-3-吡啶基，5-乙氧基-3-吡啶基，6-乙氧基-3-吡啶基，3-乙氧基-2-吡啶基，4-乙氧基-2-吡啶基，5-乙氧基-2-吡啶基，6-乙氧基-2-吡啶基，2-乙氧基-4-吡啶基，3-乙氧基-4-吡啶基，5-乙氧基-4-吡啶基，6-乙氧基-4-吡啶基，2-羟基-3-吡啶基，4-羟基-3-吡啶基，5-羟基-3-吡啶基，6-羟基-3-吡啶基，3-羟基-2-吡啶基，4-羟基-2-吡啶基，5-羟基-2-吡啶基，6-羟基-2-吡啶基，2-羟基-4-吡啶基，3-羟基-4-吡啶基，5-羟基-4-吡啶基，6-羟基-4-吡啶基，2-巯基-3-吡啶基，4-巯基-3-吡啶基，5-巯基-3-吡啶基，6-巯基-3-吡啶基，3-巯基-2-吡啶基，4-巯基-2-吡啶基，5-巯基-2-吡啶基，6-巯基-2-吡啶基，2-巯基-4-吡啶基，3-巯基-4-吡啶基，5-巯基-4-吡啶基，6-巯基-4-吡啶基，2-甲基硫基-3-吡啶基，4-甲基硫基-3-吡啶基，5-甲基硫基-3-吡啶基，6-甲基硫基-3-吡啶基，3-甲基硫基-2-吡啶基，4-甲基硫基-2-吡啶基，5-甲基硫基-2-吡啶基，6-甲基硫基-2-吡啶基，2-甲基硫基-4-吡啶基，3-甲基硫基-4-吡啶基，5-甲基硫基-4-吡啶基，6-甲基硫基-4-吡啶基，2-氯-3-吡啶基，4-氯-3-吡啶基，5-氯-3-吡啶基，6-氯-3-吡啶基，3-氯-2-吡啶基，4-氯-2-吡啶基，5-氯-2-吡啶基，6-氯-2-吡啶基，2-氯-4-吡啶基，3-氯-4-吡啶基，5-氯-4-吡啶基，6-氯-4-吡啶基，2-氨基-3-吡啶基，4-氨基-3-吡啶基，5-氨基-3-吡啶基，6-氨基-3-吡啶基，3-氨基-2-吡啶基，4-氨基-2-吡啶基，5-氨基-2-吡啶基，6-氨基-2-吡啶基，2-氨基-4-吡啶基，3-氨基-4-吡啶基，5-氨基-4-吡啶基，6-氨基-4-吡啶基，2-一甲基氨基-3-吡啶基，4-一甲基氨基-3-吡啶基，5-一甲基氨基-3-吡啶基，6-一甲基氨基-3-吡啶基，3-一甲基氨基-2-吡啶基，4-一甲基氨基-2-吡啶基，5-一甲基氨基-2-吡啶基，6-一甲基氨基-2-吡啶基，2-一甲基氨基-4-吡啶基，3-一甲基氨基-4-吡啶基，5-一甲基氨基-4-吡啶基，6-一甲基氨基-4-吡啶基，2-二甲基氨基-3-吡啶基，4-二甲基氨基-3-吡啶基，5-二甲基氨基-3-吡啶基，6-二甲基氨基-3-吡啶基，3-二甲基氨基-2-吡啶基，4-二甲基氨基-2-吡啶基，5-二甲基氨基-2-吡啶基，6-二甲基氨基-2-吡啶基，2-二甲基氨基-4-吡啶基，3-二甲基氨基-4-吡啶基，5-二甲基氨基-4-吡啶基，6-二甲基氨基-4-吡啶基，2-(1-吡咯烷基)-3-吡啶基，4-(1-吡咯烷基)-3-吡啶基，5-(1-吡咯烷基)-3-吡啶基，6-(1-吡咯烷基)-3-吡啶基，3-(1-吡咯烷基)-2-吡啶基，4-(1-吡咯烷基)-2-吡啶基，5-(1-吡咯烷基)-2-吡啶基，6-(1-吡咯烷基)-2-吡啶基，2-(1-吡咯烷基)-4-吡啶基，3-(1-吡咯烷基)-4-吡啶基，5-(1-吡咯烷基)-4-吡啶基，6-(1-吡咯烷基)-4-吡啶基，2-哌啶子基-3-吡啶基，4-哌啶子基-3-吡啶基，5-哌啶子基-3-吡啶基，6-哌啶子基-3-吡啶基，3-哌啶子基-2-吡啶基，4-哌啶子基-2-吡啶基，5-哌啶子基-2-吡啶基，6-哌啶子基-2-吡啶基，2-哌啶子基-4-吡啶基，3-哌啶子基-4-吡啶基，5-哌啶子基-4-吡啶基，6-哌啶子基-4-吡啶基，2-吗啉代-3-吡啶基，4-吗啉代-3-吡啶基，5-吗啉代-3-吡啶基，6-吗啉代-3-吡啶基，3-吗啉代-2-吡啶基，4-吗啉代-2-吡啶基，5-吗啉代-2-吡啶基，6-吗啉代-2-吡啶基，2-吗啉代-4-吡啶基，3-吗啉代-4-吡啶基，5-吗啉代-4-吡啶基，6-吗啉代-4-吡啶基，2-氟-3-吡啶基，4-氟-3-吡啶基，5-氟-3-吡啶基，6-氟-3-吡啶基，3-氟-2-吡啶基，4-氟-2-吡啶基，5-氟-2-吡啶基，6-氟-2-吡啶基，2-氟-4-吡啶基，3-氟-4-吡啶基，5-氟-4-吡啶基，6-氟-4-吡啶基，2，4-二甲基-3-吡啶基，2，6-二甲基-3-吡啶基，5，6-二甲基-3-吡啶基，4，6-二甲基-3-吡啶基，4，5-二甲基-2-吡啶基，5，6-二甲基-2-吡啶基，2，3-二甲基-4-吡啶基，2，6-二甲基-4-吡啶基，2，4-二甲氧基-3-吡啶基，2，6-二甲氧基-3-吡啶基，5，6-二甲氧基-3-吡啶基，4，6-二甲氧基-3-吡啶基，4，5-二甲氧基-2-吡啶基，5，6-二甲氧基-2-吡啶基，2，3-二甲氧基-4-吡啶基，2，6-二甲氧基-4-吡啶基，2-氯-6-甲基-3-吡啶基，6-氯-2-甲基-3-吡啶基，2-氯-6-甲氧基-3-吡啶基，6-氯-2-甲氧基-3-吡啶基，5-甲基-6-氯-3-吡啶基，5-甲氧基-6-甲基-3-吡啶基，5-乙氧基-6-甲基-3-吡啶基，5-氯-6-甲氧基-3-吡啶基，5-氯-6-乙氧基-3-吡啶基，2，5，6-三甲基-3-吡啶基，2-吡嗪基，5-甲基-2-吡嗪基，6-甲基-2-吡嗪基，5-甲氧基-2-吡嗪基，6-甲氧基-2-吡嗪基，5-乙氧基-2-吡嗪基，6-乙氧基-2-吡嗪基，5-氯-2-吡嗪基，6-氯-2-吡嗪基，3-甲基-2-苯并噻吩基，4-甲基-2-苯并噻吩基，5-甲基-2-苯并噻吩基，6-甲基-2-苯并噻吩基，7-甲基-2-苯并噻吩基，2-甲基-3-苯并噻吩基，4-甲基-3-苯并噻吩基，5-甲基-3-苯并噻吩基，6-甲基-3-苯并噻吩基，7-甲基-3-苯并噻吩基，2-甲基-5-苯并噻吩基，3-甲基-5-苯并噻吩基，4-甲基-5-苯并噻吩基，6-甲基-5-苯并噻吩基，7-甲基-5-苯并噻吩基，3-甲氧基-2-苯并噻吩基，4-甲氧基-2-苯并噻吩基，5-甲氧基-2-苯并噻吩基，6-甲氧基-2-苯并噻吩基，7-甲氧基-2-苯并噻吩基，2-甲氧基-3-苯并噻吩基，4-甲氧基-3-苯并噻吩基，5-甲氧基-3-苯并噻吩基，6-甲氧基-3-苯并噻吩基，7-甲氧基-3-苯并噻吩基，2-甲氧基-5-苯并噻吩基，3-甲氧基-5-苯并噻吩基，4-甲氧基-5-苯并噻吩基，6-甲氧基-5-苯并噻吩基，7-甲氧基-5-苯并噻吩基，3-氯-2-苯并噻吩基，4-氯-2-苯并噻吩基，5-氯-2-苯并噻吩基，6-氯-2-苯并噻吩基，7-氯-2-苯并噻吩基，2-氯-3-苯并噻吩基，4-氯-3-苯并噻吩基，5-氯-3-苯并噻吩基，6-氯-3-苯并噻吩基，7-氯-3-苯并噻吩基，2-氯-5-苯并噻吩基，3-氯-5-苯并噻吩基，4-氯-5-苯并噻吩基，6-氯-5-苯并噻吩基，7-氯-5-苯并噻吩基，3-氟-2-苯并噻吩基，4-氟-2-苯并噻吩基，5-氟-2-苯并噻吩基，6-氟-2-苯并噻吩基，7-氟-2-苯并噻吩基，2-氟-3-苯并噻吩基，4-氟-3-苯并噻吩基，5-氟-3-苯并噻吩基，6-氟-3-苯并噻吩基，7-氟-3-苯并噻吩基，2-氟-5-苯并噻吩基，3-氟-5-苯并噻吩基，4-氟-5-苯并噻吩基，6-氟-5-苯并噻吩基，7-氟-5-苯并噻吩基，3-甲基-2-苯并呋喃基，4-甲基-2-苯并呋喃基，5-甲基-2-苯并呋喃基，6-甲基-2-苯并呋喃基，7-甲基-2-苯并呋喃基，2-甲基-3-苯并呋喃基，4-甲基-3-苯并呋喃基，5-甲基-3-苯并呋喃基，6-甲基-3-苯并呋喃基，7-甲基-3-苯并呋喃基，2-甲基-5-苯并呋喃基，3-甲基-5-苯并呋喃基，4-甲基-5-苯并呋喃基，6-甲基-5-苯并呋喃基，7-甲基-5-苯并呋喃基，3-甲氧基-2-苯并呋喃基，4-甲氧基-2-苯并呋喃基，5-甲氧基-2-苯并呋喃基，6-甲氧基-2-苯并呋喃基，7-甲氧基-2-苯并呋喃基，2-甲氧基-3-苯并呋喃基，4-甲氧基-3-苯并呋喃基，5-甲氧基-3-苯并呋喃基，6-甲氧基-3-苯并呋喃基，7-甲氧基-3-苯并呋喃基，2-甲氧基-5-苯并呋喃基，3-甲氧基-5-苯并呋喃基，4-甲氧基-5-苯并呋喃基，6-甲氧基-5-苯并呋喃基，7-甲氧基-5-苯并呋喃基，3-氯-2-苯并呋喃基，4-氯-2-苯并呋喃基，5-氯-2-苯并呋喃基，6-氯-2-苯并呋喃基，7-氯-2-苯并呋喃基，2-氯-3-苯并呋喃基，4-氯-3-苯并呋喃基，5-氯-3-苯并呋喃基，6-氯-3-苯并呋喃基，7-氯-3-苯并呋喃基，2-氯-5-苯并呋喃基，3-氯-5-苯并呋喃基，4-氯-5-苯并呋喃基，6-氯-5-苯并呋喃基，7-氯-5-苯并呋喃基，3-氟-2-苯并呋喃基，4-氟-2-苯并呋喃基，5-氟-2-苯并呋喃基，6-氟-2-苯并呋喃基，7-氟-2-苯并呋喃基，2-氟-3-苯并呋喃基，4-氟-3-苯并呋喃基，5-氟-3-苯并呋喃基，6-氟-3-苯并呋喃基，7-氟-3-苯并呋喃基，2-氟-5-苯并呋喃基，3-氟-5-苯并呋喃基，4-氟-5-苯并呋喃基，6-氟-5-苯并呋喃基，7-氟-5-苯并呋喃基，1-甲基-2-吲哚基，3-甲基-2-吲哚基，4-甲基-2-吲哚基，5-甲基-2-吲哚基，6-甲基-2-吲哚基，7-甲基-2-吲哚基，1-甲基-3-吲哚基，2-甲基-3-吲哚基，4-甲基-3-吲哚基，5-甲基-3-吲哚基，6-甲基-3-吲哚基，7-甲基-3-吲哚基，1-甲基-5-吲哚基，2-甲基-5-吲哚基，3-甲基-5-吲哚基，4-甲基-5-吲哚基，6-甲基-5-吲哚基，7-甲基-5-吲哚基，3-甲氧基-2-吲哚基，4-甲氧基-2-吲哚基，5-甲氧基-2-吲哚基，6-甲氧基-2-吲哚基，7-甲氧基-2-吲哚基，2-甲氧基-3-吲哚基，4-甲氧基-3-吲哚基，5-甲氧基-3-吲哚基，6-甲氧基-3-吲哚基，7-甲氧基-3-吲哚基，2-甲氧基-5-吲哚基，3-甲氧基-5-吲哚基，4-甲氧基-5-吲哚基，6-甲氧基-5-吲哚基，7-甲氧基-5-吲哚基，3-氯-2-吲哚基，4-氯-2-吲哚基，5-氯-2-吲哚基，6-氯-2-吲哚基，7-氯-2-吲哚基，2-氯-3-吲哚基，4-氯-3-吲哚基，5-氯-3-吲哚基，6-氯-3-吲哚基，7-氯-3-吲哚基，2-氯-5-吲哚基，3-氯-5-吲哚基，4-氯-5-吲哚基，6-氯-5-吲哚基，7-氯-5-吲哚基，3-氟-2-吲哚基，4-氟-2-吲哚基，5-氟-2-吲哚基，6-氟-2-吲哚基，7-氟-2-吲哚基，2-氟-3-吲哚基，4-氟-3-吲哚基，5-氟-3-吲哚基，6-氟-3-吲哚基，7-氟-3-吲哚基，2-氟-5-吲哚基，3-氟-5-吲哚基，4-氟-5-吲哚基，6-氟-5-吲哚基，7-氟-5-吲哚基，3-甲基-2-喹啉基，4-甲基-2-喹啉基，5-甲基-2-喹啉基，6-甲基-2-喹啉基，7-甲基-2-喹啉基，8-甲基-2-喹啉基，2-甲基-4-喹啉基，3-甲基-4-喹啉基，5-甲基-4-喹啉基，6-甲基-4-喹啉基，7-甲基-4-喹啉基，8-甲基-4-喹啉基，2-甲基-6-喹啉基，3-甲基-6-喹啉基，4-甲基-6-喹啉基，5-甲基-6-喹啉基，7-甲基-6-喹啉基，8-甲基-6-喹啉基，3-甲氧基-2-喹啉基，4-甲氧基-2-喹啉基，5-甲氧基-2-喹啉基，6-甲氧基-2-喹啉基，7-甲氧基-2-喹啉基，8-甲氧基-2-喹啉基，2-甲氧基-4-喹啉基，3-甲氧基-4-喹啉基，5-甲氧基-4-喹啉基，6-甲氧基-4-喹啉基，7-甲氧基-4-喹啉基，8-甲氧基-4-喹啉基，2-甲氧基-6-喹啉基，3-甲氧基-6-喹啉基，4-甲氧基-6-喹啉基，5-甲氧基-6-喹啉基，7-甲氧基-6-喹啉基，8-甲氧基-6-喹啉基，3-氯-2-喹啉基，4-氯-2-喹啉基，5-氯-2-喹啉基，6-氯-2-喹啉基，7-氯-2-喹啉基，8-氯-2-喹啉基，2-氯-4-喹啉基，3-氯-4-喹啉基，5-氯-4-喹啉基，6-氯-4-喹啉基，7-氯-4-喹啉基，8-氯-4-喹啉基，2-氯-6-喹啉基，3-氯-6-喹啉基，4-氯-6-喹啉基，5-氯-6-喹啉基，7-氯-6-喹啉基，8-氯-6-喹啉基，3-氟-2-喹啉基，4-氟-2-喹啉基，5-氟-2-喹啉基，6-氟-2-喹啉基，7-氟-2-喹啉基，8-氟-2-喹啉基，2-氟-4-喹啉基，3-氟-4-喹啉基，5-氟-4-喹啉基，6-氟-4-喹啉基，7-氟-4-喹啉基，8-氟-4-喹啉基，2-氟-6-喹啉基，3-氟-6-喹啉基，4-氟-6-喹啉基，5-氟-6-喹啉基，7-氟-6-喹啉基，和8-氟-6-喹啉基。
通式(I)中，X更优选地代表NH和一个氧原子，尤其优选地代表NH。
通式(I)中，R1进一步优选地代表C1-6烷基，C2-6烯基，和C2-6炔基。其特别的例子包括甲基，乙基，丙基，异丙基，丁基，2-丁基，戊基，2-戊基，己基，2-己基，乙烯基，丙烯基，丁烯基，丁炔基，和戊烯基。其中，C3-5烷基，C3-5烯基，和C3-5炔基，特别是丙基，异丙基，丁基，2-丁基，戊基，2-戊基，丙烯基，丁烯基，丁炔基，和戊烯基是更优选的，而丙基，丁基和戊基是最优选的。
通式(I)中，R2进一步优选地代表羟基，乙酰氧基，丙酰氧基，甲氧基羰基氧基，乙氧基羰基氧基，丙氧基羰基氧基，和丁氧基羰基氧基，而羟基，甲氧基羰基氧基和乙氧基羰基氧基是最优选的。
式(I)中，Y更优选地代表一个被取代的或未被取代的吡啶环(例如2-吡啶基，3-吡啶基，和4-吡啶基)和一个吡嗪环(例如2-吡嗪基，和3-吡嗪基)，而3-吡啶基是尤其优选的。带有一个取代基的Y优选地代表2-甲基-3-吡啶基，6-甲基-3-吡啶基，2-乙基-3-吡啶基，6-乙基-3-吡啶基，2-甲氧基-3-吡啶基，6-甲氧基-3-吡啶基，2-乙氧基-3-吡啶基，6-乙氧基-3-吡啶基，2-氯-3-吡啶基，6-氯-3-吡啶基，6-二甲基氨基-3-吡啶基，6-(1-吡咯烷基)-3-吡啶基，6-哌啶子基-3-吡啶基，6-吗啉代-3-吡啶基，6-甲硫基-3-吡啶基，5，6-二甲基-3-吡啶基，5，6-二甲氧基-3-吡啶基，2，6-二氯-3-吡啶基，5，6-二氯-3-吡啶基，5-氯-6-甲氧基-3-吡啶基。其中，3-吡啶基，6-甲基-3-吡啶基，6-甲氧基-3-吡啶基，6-乙氧基-3-吡啶基，6-氯-3-吡啶基，6-(1-吡咯烷基)-3-吡啶基，6-吗啉代-3-吡啶基，2-甲基-3-吡啶基，2-甲氧基-3-吡啶基，和2-氯-3-吡啶基是最优选的。
本发明的化合物的具体实例包括如下：
                      表1
  X   R1   R2   Y
  NH   丙基   OH   2-吡啶基
  NH   丙基   OH   3-吡啶基
  NH   丙基   OH   4吡啶基
  NH   丙基   OH   2-甲基-3吡啶基
  NH   丙基   OH   4-甲基-3吡啶基
  NH   丙基   OH   5-甲基-3吡啶基
  NH   丙基   OH   6-甲基-3吡啶基
  NH   丙基   OH   2-乙基-3吡啶基
  NH   丙基   OH   4-乙基-3吡啶基
  NH   丙基   OH   5-乙基-3吡啶基
  NH   丙基   OH   6-乙基-3吡啶基
  NH   丙基   OH   2-甲氧基-3吡啶基
  NH   丙基   OH   4-甲氧基-3吡啶基
  NH   丙基   OH   5-甲氧基-3吡啶基
  NH   丙基   OH   6-甲氧基-3吡啶基
  NH   丙基   OH   2-乙氧基-3吡啶基
  NH   丙基   OH   4-乙氧基-3吡啶基
  NH   丙基   OH   5-乙氧基-3吡啶基
  NH   丙基   OH   6-乙氧基-3吡啶基
  NH   丙基   OH   2-氯-3吡啶基
  NH   丙基   OH   4-氯-3吡啶基
  NH   丙基   OH   5-氯-3吡啶基
  NH   丙基   OH   6-氯-3吡啶基
  NH   丙基   OH   2-氟-3吡啶基
  NH   丙基   OH   4-氟-3吡啶基
  NH   丙基   OH   5-氟-3吡啶基
  NH   丙基   OH   6-氟-3吡啶基
  NH   丙基   OH   2-二甲基氨基-3吡啶基
  NH   丙基   OH   4-二甲基氨基-3吡啶基
  NH   丙基   OH   5-二甲基氨基-3吡啶基
  NH   丙基   OH   6-二甲基氨基-3吡啶基
  NH   丙基   OH   2-(1-吡咯烷基)-3吡啶基
  NH   丙基   OH   3-(1-吡咯烷基)-3吡啶基
  NH   丙基   OH   5-(1-吡咯烷基)-3吡啶基
  NH   丙基   OH   6-(1-吡咯烷基)-3吡啶基
  NH   丙基   OH   2-哌啶子基-3吡啶基
  NH   丙基   OH   4-哌啶子基-3吡啶基
  NH   丙基   OH   5-哌啶子基-3吡啶基
  NH   丙基   OH   6-哌啶子基-3吡啶基
  NH   丙基   OH   2-吗啉代-3吡啶基
  NH   丙基   OH   4-吗啉代-3吡啶基
  NH   丙基   OH   5-吗啉代-3吡啶基
  NH   丙基   OH   6-吗啉代-3吡啶基
  NH   丙基   OH   2-羟基-3吡啶基
  X   R1   R2   Y
  NH   丙基   OH   4-羟基-3吡啶基
  NH   丙基   OH   5-羟基-3吡啶基
  NH   丙基   OH   6-羟基-3吡啶基
  NH   丙基   OH   2-巯基-3吡啶基
  NH   丙基   OH   4-巯基-3吡啶基
  NH   丙基   OH   5-巯基-3吡啶基
  NH   丙基   OH   6-巯基-3吡啶基
  NH   丙基   OH   2-甲基硫基-3吡啶基
  NH   丙基   OH   4-甲基硫基-3吡啶基
  NH   丙基   OH   5-甲基硫基-3吡啶基
  NH   丙基   OH   6-甲基硫基-3吡啶基
  NH   丙基   OH   2，6-二甲基-3吡啶基
  NH   丙基   OH   5，6-二甲基-3吡啶基
  NH   丙基   OH   2，6-二乙基-3吡啶基
  NH   丙基   OH   5，6-二乙基-3吡啶基
  NH   丙基   OH   2，6-二甲氧基-3吡啶基
  NH   丙基   OH   5，6-二甲氧基-3吡啶基
  NH   丙基   OH   2，6-二乙氧基-3吡啶基
  NH   丙基   OH   5，6-二乙氧基-3吡啶基
  NH   丙基   OH   2，6-二氯-3吡啶基
  NH   丙基   OH   5，6-二氯-3吡啶基
  NH   丙基   OH   5-氯-6-甲氧基-3吡啶基
  NH   丙基   OH   5-氯-6-乙氧基-3吡啶基
  NH   丙基   OH   2-氯-6-甲基-3吡啶基
  NH   丙基   OH   6-氯-2-甲基-3吡啶基
  NH   丙基   OH   2-甲基-4-吡啶基
  NH   丙基   OH   2-乙基-4-吡啶基
  NH   丙基   OH   2-甲氧基-4-吡啶基
  NH   丙基   OH   2-乙氧基-4-吡啶基
  NH   丙基   OH   2-氯-4-吡啶基
  NH   丙基   OH   2-二甲基氨基-4-吡啶基
  NH   丙基   OH   2-(1-吡咯烷基)-4-吡啶基
  NH   丙基   OH   2-哌啶子基-4-吡啶基
  NH   丙基   OH   2-吗啉代-4-吡啶基
  NH   丙基   OH   2-甲硫基-4-吡啶基
  NH   丙基   OH   2-吡嗪基
  NH   丙基   OH   5-甲基-2-吡嗪基
  NH   丙基   OH   5-乙基-2-吡嗪基
  NH   丙基   OH   5-甲氧基-2-吡嗪基
  NH   丙基   OH   5-乙氧基-2-吡嗪基
  NH   丙基   OH   5-氯-2-吡嗪基
  NH   丙基   OH   6-甲基-2-吡嗪基
  NH   丙基   OH   6-甲氧基-2-吡嗪基
  NH   丙基   OH   6-氯-2-吡嗪基
  X   R1   R2   Y
  NH   丙基   OCOOMe   2-吡啶基
  NH   丙基   OCOOMe   3-吡啶基
  NH   丙基   OCOOMe   4吡啶基
  NH   丙基   OCOOMe   2-甲基-3吡啶基
  NH   丙基   OCOOMe   4-甲基-3吡啶基
  NH   丙基   OCOOMe   5-甲基-3吡啶基
  NH   丙基   OCOOMe   6-甲基-3吡啶基
  NH   丙基   OCOOMe   2-乙基-3吡啶基
  NH   丙基   OCOOMe   4-乙基-3吡啶基
  NH   丙基   OCOOMe   5-乙基-3吡啶基
  NH   丙基   OCOOMe   6-乙基-3吡啶基
  NH   丙基   OCOOMe   2-甲氧基-3吡啶基
  NH   丙基   OCOOMe   4-甲氧基-3吡啶基
  NH   丙基   OCOOMe   5-甲氧基-3吡啶基
  NH   丙基   OCOOMe   6-甲氧基-3吡啶基
  NH   丙基   OCOOMe   2-乙氧基-3吡啶基
  NH   丙基   OCOOMe   4-乙氧基-3吡啶基
  NH   丙基   OCOOMe   5-乙氧基-3吡啶基
  NH   丙基   OCOOMe   6-乙氧基-3吡啶基
  NH   丙基   OCOOMe   2-氯-3吡啶基
  NH   丙基   OCOOMe   4-氯-3吡啶基
  NH   丙基   OCOOMe   5-氯-3吡啶基
  NH   丙基   OCOOMe   6-氯-3吡啶基
  NH   丙基   OCOOMe   2-氟-3吡啶基
  NH   丙基   OCOOMe   4-氟-3吡啶基
  NH   丙基   OCOOMe   5-氟-3吡啶基
  NH   丙基   OCOOMe   6-氟-3吡啶基
  NH   丙基   OCOOMe   2-二甲基氨基-3吡啶基
  NH   丙基   OCOOMe   4-二甲基氨基-3吡啶基
  NH   丙基   OCOOMe   5-二甲基氨基-3吡啶基
  NH   丙基   OCOOMe   6-二甲基氨基-3吡啶基
  NH   丙基   OCOOMe   2-(1-吡咯烷基)-3吡啶基
  NH   丙基   OCOOMe   3-(1-吡咯烷基)-3吡啶基
  NH   丙基   OCOOMe   5-(1-吡咯烷基)-3吡啶基
  NH   丙基   OCOOMe   6-(1-吡咯烷基)-3吡啶基
  NH   丙基   OCOOMe   2-哌啶子基-3吡啶基
  NH   丙基   OCOOMe   4-哌啶子基-3吡啶基
  NH   丙基   OCOOMe   5-哌啶子基-3吡啶基
  NH   丙基   OCOOMe   6-哌啶子基-3吡啶基
  NH   丙基   OCOOMe   2-吗啉代-3吡啶基
  NH   丙基   OCOOMe   4-吗啉代-3吡啶基
  NH   丙基   OCOOMe   5-吗啉代-3吡啶基
  NH   丙基   OCOOMe   6-吗啉代-3吡啶基
  NH   丙基   OCOOMe   2-羟基-3吡啶基
  X   R1   R2   Y
  NH   丙基   OCOOMe   4-羟基-3吡啶基
  NH   丙基   OCOOMe   5-羟基-3吡啶基
  NH   丙基   OCOOMe   6-羟基-3吡啶基
  NH   丙基   OCOOMe   2-巯基-3吡啶基
  NH   丙基   OCOOMe   4-巯基-3吡啶基
  NH   丙基   OCOOMe   5-巯基-3吡啶基
  NH   丙基   OCOOMe   6-巯基-3吡啶基
  NH   丙基   OCOOMe   2-甲基硫基-3吡啶基
  NH   丙基   OCOOMe   4-甲基硫基-3吡啶基
  NH   丙基   OCOOMe   5-甲基硫基-3吡啶基
  NH   丙基   OCOOMe   6-甲基硫基-3吡啶基
  NH   丙基   OCOOMe   2，6-二甲基-3吡啶基
  NH   丙基   OCOOMe   5，6-二甲基-3吡啶基
  NH   丙基   OCOOMe   2，6-二乙基-3吡啶基
  NH   丙基   OCOOMe   5，6-二乙基-3吡啶基
  NH   丙基   OCOOMe   2，6-二甲氧基-3吡啶基
  NH   丙基   OCOOMe   5，6-二甲氧基-3吡啶基
  NH   丙基   OCOOMe   2，6-二乙氧基-3吡啶基
  NH   丙基   OCOOMe   5，6-二乙氧基-3吡啶基
  NH   丙基   OCOOMe   2，6-二氯-3吡啶基
  NH   丙基   OCOOMe   5，6-二氯-3吡啶基
  NH   丙基   OCOOMe   5-氯-6-甲氧基-3吡啶基
  NH   丙基   OCOOMe   5-氯-6-乙氧基-3吡啶基
  NH   丙基   OCOOMe   2-氯-6-甲基-3吡啶基
  NH   丙基   OCOOMe   6-氯-2-甲基-3吡啶基
  NH   丙基   OCOOMe   2-甲基-4-吡啶基
  NH   丙基   OCOOMe   2-乙基-4-吡啶基
  NH   丙基   OCOOMe   2-甲氧基-4-吡啶基
  NH   丙基   OCOOMe   2-乙氧基-4-吡啶基
  NH   丙基   OCOOMe   2-氯-4-吡啶基
  NH   丙基   OCOOMe   2-二甲基氨基-4-吡啶基
  NH   丙基   OCOOMe   2-(1-吡咯烷基)-4-吡啶基
  NH   丙基   OCOOMe   2-哌啶子基-4-吡啶基
  NH   丙基   OCOOMe   2-吗啉代-4-吡啶基
  NH   丙基   OCOOMe   2-甲硫基-4-吡啶基
  NH   丙基   OCOOMe   2-吡嗪基
  NH   丙基   OCOOMe   5-甲基-2-吡嗪基
  NH   丙基   OCOOMe   5-乙基-2-吡嗪基
  NH   丙基   OCOOMe   5-甲氧基-2-吡嗪基
  NH   丙基   OCOOMe   5-乙氧基-2-吡嗪基
  NH   丙基   OCOOMe   5-氯-2-吡嗪基
  NH   丙基   OCOOMe   6-甲基-2-吡嗪基
  NH   丙基   OCOOMe   6-甲氧基-2-吡嗪基
  NH   丙基   OCOOMe   6-氯-2-吡嗪基
  X   R1   R2   Y
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  NH   丙基   OCOOEt   3-吡啶基
  NH   丙基   OCOOEt   4吡啶基
  NH   丙基   OCOOEt   2-甲基-3吡啶基
  NH   丙基   OCOOEt   4-甲基-3吡啶基
  NH   丙基   OCOOEt   5-甲基-3吡啶基
  NH   丙基   OCOOEt   6-甲基-3吡啶基
  NH   丙基   OCOOEt   2-乙基-3吡啶基
  NH   丙基   OCOOEt   4-乙基-3吡啶基
  NH   丙基   OCOOEt   5-乙基-3吡啶基
  NH   丙基   OCOOEt   6-乙基-3吡啶基
  NH   丙基   OCOOEt   2-甲氧基-3吡啶基
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  NH   丙基   OCOOEt   5-甲氧基-3吡啶基
  NH   丙基   OCOOEt   6-甲氧基-3吡啶基
  NH   丙基   OCOOEt   2-乙氧基-3吡啶基
  NH   丙基   OCOOEt   4-乙氧基-3吡啶基
  NH   丙基   OCOOEt   5-乙氧基-3吡啶基
  NH   丙基   OCOOEt   6-乙氧基-3吡啶基
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  X   R1   R2   Y
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  NH   丙基   OCOOEt   2-甲硫基-4-吡啶基
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  X   R1   R2   Y
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  NH   正丁基   OH   2-乙基-3吡啶基
  NH   正丁基   OH   4-乙基-3吡啶基
  NH   正丁基   OH   5-乙基-3吡啶基
  NH   正丁基   OH   6-乙基-3吡啶基
  NH   正丁基   OH   2-甲氧基-3吡啶基
  NH   正丁基   OH   4-甲氧基-3吡啶基
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  NH   正丁基   OH   6-甲氧基-3吡啶基
  NH   正丁基   OH   2-乙氧基-3吡啶基
  NH   正丁基   OH   4-乙氧基-3吡啶基
  NH   正丁基   OH   5-乙氧基-3吡啶基
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  NH   正丁基   OH   2-吗啉代-3吡啶基
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  NH   正丁基   OH   5-吗啉代-3吡啶基
  NH   正丁基   OH   6-吗啉代-3吡啶基
  NH   正丁基   OH   2-羟基-3吡啶基
  X   R1   R2   Y
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  NH   正丁基   OH   5-巯基-3吡啶基
  NH   正丁基   OH   6-巯基-3吡啶基
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  NH   正丁基   OH   4-甲基硫基-3吡啶基
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  NH   正丁基   OH   2，6-二甲基-3吡啶基
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  NH   正丁基   OH   2，6-二乙基-3吡啶基
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  NH   正丁基   OH   2，6-二甲氧基-3吡啶基
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  NH   正丁基   OH   6-甲氧基-2-吡嗪基
  NH   正丁基   OH   6-氯-2-吡嗪基
  X   R1   R2   Y
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  NH   正丁基   OCOOMe   2-甲基-3吡啶基
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  NH   正丁基   OCOOMe   4-乙基-3吡啶基
  NH   正丁基   OCOOMe   5-乙基-3吡啶基
  NH   正丁基   OCOOMe   6-乙基-3吡啶基
  NH   正丁基   OCOOMe   2-甲氧基-3吡啶基
  NH   正丁基   OCOOMe   4-甲氧基-3吡啶基
  NH   正丁基   OCOOMe   5-甲氧基-3吡啶基
  NH   正丁基   OCOOMe   6-甲氧基-3吡啶基
  NH   正丁基   OCOOMe   2-乙氧基-3吡啶基
  NH   正丁基   OCOOMe   4-乙氧基-3吡啶基
  NH   正丁基   OCOOMe   5-乙氧基-3吡啶基
  NH   正丁基   OCOOMe   6-乙氧基-3吡啶基
  NH   正丁基   OCOOMe   2-氯-3吡啶基
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  NH   正丁基   OCOOMe   4-氟-3吡啶基
  NH   正丁基   OCOOMe   5-氟-3吡啶基
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  NH   正丁基   OCOOMe   2-乙氧基-4-吡啶基
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  X   R1   R2   Y
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  NH   正丁基   OCOOEt   2-乙基-3吡啶基
  NH   正丁基   OCOOEt   4-乙基-3吡啶基
  NH   正丁基   OCOOEt   5-乙基-3吡啶基
  NH   正丁基   OCOOEt   6-乙基-3吡啶基
  NH   正丁基   OCOOEt   2-甲氧基-3吡啶基
  NH   正丁基   OCOOEt   4-甲氧基-3吡啶基
  NH   正丁基   OCOOEt   5-甲氧基-3吡啶基
  NH   正丁基   OCOOEt   6-甲氧基-3吡啶基
  NH   正丁基   OCOOEt   2-乙氧基-3吡啶基
  NH   正丁基   OCOOEt   4-乙氧基-3吡啶基
  NH   正丁基   OCOOEt   5-乙氧基-3吡啶基
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  X   R1   R2   Y
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  O   丙基   OH   2-乙基-3吡啶基
  O   丙基   OH   4-乙基-3吡啶基
  O   丙基   OH   5-乙基-3吡啶基
  O   丙基   OH   6-乙基-3吡啶基
  O   丙基   OH   2-甲氧基-3吡啶基
  O   丙基   OH   4-甲氧基-3吡啶基
  O   丙基   OH   5-甲氧基-3吡啶基
  O   丙基   OH   6-甲氧基-3吡啶基
  O   丙基   OH   2-乙氧基-3吡啶基
  O   丙基   OH   4-乙氧基-3吡啶基
  O   丙基   OH   5-乙氧基-3吡啶基
  O   丙基   OH   6-乙氧基-3吡啶基
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  O   丙基   OH   2-羟基-3吡啶基
  X   R1   R2   Y
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  O   丙基   OCOOMe   6-氯-2-吡嗪基
  X   R1   R2   Y
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  O   丙基   OCOOEt   4-乙基-3吡啶基
  O   丙基   OCOOEt   5-乙基-3吡啶基
  O   丙基   OCOOEt   6-乙基-3吡啶基
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  O   丙基   OCOOEt   4-乙氧基-3吡啶基
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  X   R1   R2   Y
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  O   丙基   OCOOEt   5-甲氧基-2-吡嗪基
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  X   R1   R2   Y
  O   正丁基   OH   2-吡啶基
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  O   正丁基   OH   2-乙基-3吡啶基
  O   正丁基   OH   4-乙基-3吡啶基
  O   正丁基   OH   5-乙基-3吡啶基
  O   正丁基   OH   6-乙基-3吡啶基
  O   正丁基   OH   2-甲氧基-3吡啶基
  O   正丁基   OH   4-甲氧基-3吡啶基
  O   正丁基   OH   5-甲氧基-3吡啶基
  O   正丁基   OH   6-甲氧基-3吡啶基
  O   正丁基   OH   2-乙氧基-3吡啶基
  O   正丁基   OH   4-乙氧基-3吡啶基
  O   正丁基   OH   5-乙氧基-3吡啶基
  O   正丁基   OH   6-乙氧基-3吡啶基
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  O   正丁基   OH   4-吗啉代-3吡啶基
  O   正丁基   OH   5-吗啉代-3吡啶基
  O   正丁基   OH   6-吗啉代-3吡啶基
  O   正丁基   OH   2-羟基-3吡啶基
  X   R1   R2   Y
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  O   正丁基   OH   2，6-二甲氧基-3吡啶基
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  X   R1   R2   Y
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  O   正丁基   OCOOMe   2-乙氧基-3吡啶基
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  X   R1   R2   Y
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  O   正丁基   OCOOMe   2，6-二甲氧基-3吡啶基
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  O   正丁基   OCOOMe   2-甲氧基-4-吡啶基
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  O   正丁基   OCOOMe   6-甲氧基-2-吡嗪基
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  X   R1   R2   Y
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  O   正丁基   OCOOEt   2-乙基-3吡啶基
  O   正丁基   OCOOEt   4-乙基-3吡啶基
  O   正丁基   OCOOEt   5-乙基-3吡啶基
  O   正丁基   OCOOEt   6-乙基-3吡啶基
  O   正丁基   OCOOEt   2-甲氧基-3吡啶基
  O   正丁基   OCOOEt   4-甲氧基-3吡啶基
  O   正丁基   OCOOEt   5-甲氧基-3吡啶基
  O   正丁基   OCOOEt   6-甲氧基-3吡啶基
  O   正丁基   OCOOEt   2-乙氧基-3吡啶基
  O   正丁基   OCOOEt   4-乙氧基-3吡啶基
  O   正丁基   OCOOEt   5-乙氧基-3吡啶基
  O   正丁基   OCOOEt   6-乙氧基-3吡啶基
  O   正丁基   OCOOEt   2-氯-3吡啶基
  O   正丁基   OCOOEt   4-氯-3吡啶基
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  O   正丁基   OCOOEt   2-哌啶子基-3吡啶基
  O   正丁基   OCOOEt   4-哌啶子基-3吡啶基
  O   正丁基   OCOOEt   5-哌啶子基-3吡啶基
  O   正丁基   OCOOEt   6-哌啶子基-3吡啶基
  O   正丁基   OCOOEt   2-吗啉代-3吡啶基
  O   正丁基   OCOOEt   4-吗啉代-3吡啶基
  O   正丁基   OCOOEt   5-吗啉代-3吡啶基
  O   正丁基   OCOOEt   6-吗啉代-3吡啶基
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  X   R1   R2   Y
  O   正丁基   OCOOEt   4-羟基-3吡啶基
  O   正丁基   OCOOEt   5-羟基-3吡啶基
  O   正丁基   OCOOEt   6-羟基-3吡啶基
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  O   正丁基   OCOOEt   4-巯基-3吡啶基
  O   正丁基   OCOOEt   5-巯基-3吡啶基
  O   正丁基   OCOOEt   6-巯基-3吡啶基
  O   正丁基   OCOOEt   2-甲基硫基-3吡啶基
  O   正丁基   OCOOEt   4-甲基硫基-3吡啶基
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  O   正丁基   OCOOEt   6-甲基硫基-3吡啶基
  O   正丁基   OCOOEt   2，6-二甲基-3吡啶基
  O   正丁基   OCOOEt   5，6-二甲基-3吡啶基
  O   正丁基   OCOOEt   2，6-二乙基-3吡啶基
  O   正丁基   OCOOEt   5，6-二乙基-3吡啶基
  O   正丁基   OCOOEt   2，6-二甲氧基-3吡啶基
  O   正丁基   OCOOEt   5，6-二甲氧基-3吡啶基
  O   正丁基   OCOOEt   2，6-二乙氧基-3吡啶基
  O   正丁基   OCOOEt   5，6-二乙氧基-3吡啶基
  O   正丁基   OCOOEt   2，6-二氯-3吡啶基
  O   正丁基   OCOOEt   5，6-二氯-3吡啶基
  O   正丁基   OCOOEt   5-氯-6-甲氧基-3吡啶基
  O   正丁基   OCOOEt   5-氯-6-乙氧基-3吡啶基
  O   正丁基   OCOOEt   2-氯-6-甲基-3吡啶基
  O   正丁基   OCOOEt   6-氯-2-甲基-3吡啶基
  O   正丁基   OCOOEt   2-甲基-4-吡啶基
  O   正丁基   OCOOEt   2-乙基-4-吡啶基
  O   正丁基   OCOOEt   2-甲氧基-4-吡啶基
  O   正丁基   OCOOEt   2-乙氧基-4-吡啶基
  O   正丁基   OCOOEt   2-氯-4-吡啶基
  O   正丁基   OCOOEt   2-二甲基氨基-4-吡啶基
  O   正丁基   OCOOEt   2-(1-吡咯烷基)-4-吡啶基
  O   正丁基   OCOOEt   2-哌啶子基-4-吡啶基
  O   正丁基   OCOOEt   2-吗啉代-4-吡啶基
  O   正丁基   OCOOEt   2-甲硫基-4-吡啶基
  O   正丁基   OCOOEt   2-吡嗪基
  O   正丁基   OCOOEt   5-甲基-2-吡嗪基
  O   正丁基   OCOOEt   5-乙基-2-吡嗪基
  O   正丁基   OCOOEt   5-甲氧基-2-吡嗪基
  O   正丁基   OCOOEt   5-乙氧基-2-吡嗪基
  O   正丁基   OCOOEt   5-氯-2-吡嗪基
  O   正丁基   OCOOEt   6-甲基-2-吡嗪基
  O   正丁基   OCOOEt   6-甲氧基-2-吡嗪基
  O   正丁基   OCOOEt   6-氯-2-吡嗪基
  X   R1   R2   Y
  O   正戊基   OH   2-吡啶基
  O   正戊基   OH   3-吡啶基
  O   正戊基   OH   4吡啶基
  O   正戊基   OH   2-甲基-3吡啶基
  O   正戊基   OH   4-甲基-3吡啶基
  O   正戊基   OH   5-甲基-3吡啶基
  O   正戊基   OH   6-甲基-3吡啶基
  O   正戊基   OH   2-乙基-3吡啶基
  O   正戊基   OH   4-乙基-3吡啶基
  O   正戊基   OH   5-乙基-3吡啶基
  O   正戊基   OH   6-乙基-3吡啶基
  O   正戊基   OH   2-甲氧基-3吡啶基
  O   正戊基   OH   4-甲氧基-3吡啶基
  O   正戊基   OH   5-甲氧基-3吡啶基
  O   正戊基   OH   6-甲氧基-3吡啶基
  O   正戊基   OH   2-乙氧基-3吡啶基
  O   正戊基   OH   4-乙氧基-3吡啶基
  O   正戊基   OH   5-乙氧基-3吡啶基
  O   正戊基   OH   6-乙氧基-3吡啶基
  O   正戊基   OH   2-氯-3吡啶基
  O   正戊基   OH   4-氯-3吡啶基
  O   正戊基   OH   5-氯-3吡啶基
  O   正戊基   OH   6-氯-3吡啶基
  O   正戊基   OH   2-氟-3吡啶基
  O   正戊基   OH   4-氟-3吡啶基
  O   正戊基   OH   5-氟-3吡啶基
  O   正戊基   OH   6-氟-3吡啶基
  O   正戊基   OH   2-二甲基氨基-3吡啶基
  O   正戊基   OH   4-二甲基氨基-3吡啶基
  O   正戊基   OH   5-二甲基氨基-3吡啶基
  O   正戊基   OH   6-二甲基氨基-3吡啶基
  O   正戊基   OH   2-(1-吡咯烷基)-3吡啶基
  O   正戊基   OH   3-(1-吡咯烷基)-3吡啶基
  O   正戊基   OH   5-(1-吡咯烷基)-3吡啶基
  O   正戊基   OH   6-(1-吡咯烷基)-3吡啶基
  O   正戊基   OH   2-哌啶子基-3吡啶基
  O   正戊基   OH   4-哌啶子基-3吡啶基
  O   正戊基   OH   5-哌啶子基-3吡啶基
  O   正戊基   OH   6-哌啶子基-3吡啶基
  O   正戊基   OH   2-吗啉代-3吡啶基
  O   正戊基   OH   4-吗啉代-3吡啶基
  O   正戊基   OH   5-吗啉代-3吡啶基
  O   正戊基   OH   6-吗啉代-3吡啶基
  O   正戊基   OH   2-羟基-3吡啶基
  X   R1   R2   Y
  O   正戊基   OH   4-羟基-3吡啶基
  O   正戊基   OH   5-羟基-3吡啶基
O 正戊基 OH 6-羟基-3吡啶基
  O   正戊基   OH   2-巯基-3吡啶基
  O   正戊基   OH   4-巯基-3吡啶基
  O   正戊基   OH   5-巯基-3吡啶基
  O   正戊基   OH   6-巯基-3吡啶基
  O   正戊基   OH   2-甲基硫基-3吡啶基
  O   正戊基   OH   4-甲基硫基-3吡啶基
  O   正戊基   OH   5-甲基硫基-3吡啶基
  O   正戊基   OH   6-甲基硫基-3吡啶基
  O   正戊基   OH   2，6-二甲基-3吡啶基
  O   正戊基   OH   5，6-二甲基-3吡啶基
  O   正戊基   OH   2，6-二乙基-3吡啶基
  O   正戊基   OH   5，6-二乙基-3吡啶基
  O   正戊基   OH   2，6-二甲氧基-3吡啶基
  O   正戊基   OH   5，6-二甲氧基-3吡啶基
  O   正戊基   OH   2，6-二乙氧基-3吡啶基
  O   正戊基   OH   5，6-二乙氧基-3吡啶基
  O   正戊基   OH   2，6-二氯-3吡啶基
  O   正戊基   OH   5，6-二氯-3吡啶基
  O   正戊基   OH   5-氯-6-甲氧基-3吡啶基
  O   正戊基   OH   5-氯-6-乙氧基-3吡啶基
  O   正戊基   OH   2-氯-6-甲基-3吡啶基
  O   正戊基   OH   6-氯-2-甲基-3吡啶基
  O   正戊基   OH   2-甲基-4-吡啶基
  O   正戊基   OH   2-乙基-4-吡啶基
  O   正戊基   OH   2-甲氧基-4-吡啶基
  O   正戊基   OH   2-乙氧基-4-吡啶基
  O   正戊基   OH   2-氯-4-吡啶基
  O   正戊基   OH   2-二甲基氨基-4-吡啶基
  O   正戊基   OH   2-(1-吡咯烷基)-4-吡啶基
  O   正戊基   OH   2-哌啶子基-4-吡啶基
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  O   正戊基   OH   2-甲硫基-4-吡啶基
  O   正戊基   OH   2-吡嗪基
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  O   正戊基   OH   5-乙基-2-吡嗪基
  O   正戊基   OH   5-甲氧基-2-吡嗪基
  O   正戊基   OH   5-乙氧基-2-吡嗪基
  O   正戊基   OH   5-氯-2-吡嗪基
  O   正戊基   OH   6-甲基-2-吡嗪基
  O   正戊基   OH   6-甲氧基-2-吡嗪基
  O   正戊基   OH   6-氯-2-吡嗪基
  X   R1   R2   Y
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  O   正戊基   OCOOMe   2-乙基-3吡啶基
  O   正戊基   OCOOMe   4-乙基-3吡啶基
  O   正戊基   OCOOMe   5-乙基-3吡啶基
  O   正戊基   OCOOMe   6-乙基-3吡啶基
  O   正戊基   OCOOMe   2-甲氧基-3吡啶基
  O   正戊基   OCOOMe   4-甲氧基-3吡啶基
  O   正戊基   OCOOMe   5-甲氧基-3吡啶基
  O   正戊基   OCOOMe   6-甲氧基-3吡啶基
  O   正戊基   OCOOMe   2-乙氧基-3吡啶基
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  X   R1   R2   Y
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  X   R1   R2   Y
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  X   R1   R2   Y
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  O   正戊基   OCOOEt   2-甲基-4-吡啶基
  O   正戊基   OCOOEt   2-乙基-4-吡啶基
  O   正戊基   OCOOEt   2-甲氧基-4-吡啶基
  O   正戊基   OCOOEt   2-乙氧基-4-吡啶基
  O   正戊基   OCOOEt   2-氯-4-吡啶基
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  O   正戊基   OCOOEt   2-(1-吡咯烷基)-4-吡啶基
  O   正戊基   OCOOEt   2-哌啶子基-4-吡啶基
  O   正戊基   OCOOEt   2-吗啉代-4-吡啶基
  O   正戊基   OCOOEt   2-甲硫基-4-吡啶基
  O   正戊基   OCOOEt   2-吡嗪基
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  O   正戊基   OCOOEt   6-甲氧基-2-吡嗪基
  O   正戊基   OCOOEt   6-氯-2-吡嗪基
  X   R1   R2   Y
  S   丙基   OH   2-吡啶基
  S   丙基   OH   3-吡啶基
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  S   丙基   OH   2-乙基-3吡啶基
  S   丙基   OH   4-乙基-3吡啶基
  S   丙基   OH   5-乙基-3吡啶基
S 丙基 OH 6-乙基-3吡啶基
  S   丙基   OH   2-甲氧基-3吡啶基
  S   丙基   OH   4-甲氧基-3吡啶基
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  S   丙基   OH   6-甲氧基-3吡啶基
  S   丙基   OH   2-乙氧基-3吡啶基
  S   丙基   OH   4-乙氧基-3吡啶基
  S   丙基   OH   5-乙氧基-3吡啶基
  S   丙基   OH   6-乙氧基-3吡啶基
  S   丙基   OH   2-氯-3吡啶基
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  S   丙基   OH   2-氟-3吡啶基
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  S   丙基   OH   2-二甲基氨基-3吡啶基
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  S   丙基   OH   5-(1-吡咯烷基)-3吡啶基
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  X   R1   R2   Y
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  S   丙基   OH   4-甲基硫基-3吡啶基
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  S   丙基   OH   2，6-二甲氧基-3吡啶基
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  S   丙基   OH   2，6-二乙氧基-3吡啶基
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  S   丙基   OH   5，6-二氯-3吡啶基
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  S   丙基   OH   5-氯-6-乙氧基-3吡啶基
  S   丙基   OH   2-氯-6-甲基-3吡啶基
  S   丙基   OH   6-氯-2-甲基-3吡啶基
  S   丙基   OH   2-甲基-4-吡啶基
  S   丙基   OH   2-乙基-4-吡啶基
  S   丙基   OH   2-甲氧基-4-吡啶基
  S   丙基   OH   2-乙氧基-4-吡啶基
  S   丙基   OH   2-氯-4-吡啶基
  S   丙基   OH   2-二甲基氨基-4-吡啶基
  S   丙基   OH   2-(1-吡咯烷基)-4-吡啶基
  S   丙基   OH   2-哌啶子基-4-吡啶基
  S   丙基   OH   2-吗啉代-4-吡啶基
  S   丙基   OH   2-甲硫基-4-吡啶基
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  S   丙基   OH   5-乙氧基-2-吡嗪基
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  S   丙基   OH   6-甲基-2-吡嗪基
  S   丙基   OH   6-甲氧基-2-吡嗪基
  S   丙基   OH   6-氯-2-吡嗪基
  X   R1   R2   Y
  S   丙基   OCOOMe   2-吡啶基
  S   丙基   OCOOMe   3-吡啶基
  S   丙基   OCOOMe   4吡啶基
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  S   丙基   OCOOMe   6-甲基-3吡啶基
  S   丙基   OCOOMe   2-乙基-3吡啶基
  S   丙基   OCOOMe   4-乙基-3吡啶基
  S   丙基   OCOOMe   5-乙基-3吡啶基
  S   丙基   OCOOMe   6-乙基-3吡啶基
  S   丙基   OCOOMe   2-甲氧基-3吡啶基
  S   丙基   OCOOMe   4-甲氧基-3吡啶基
  S   丙基   OCOOMe   5-甲氧基-3吡啶基
  S   丙基   OCOOMe   6-甲氧基-3吡啶基
  S   丙基   OCOOMe   2-乙氧基-3吡啶基
  S   丙基   OCOOMe   4-乙氧基-3吡啶基
  S   丙基   OCOOMe   5-乙氧基-3吡啶基
  S   丙基   OCOOMe   6-乙氧基-3吡啶基
  S   丙基   OCOOMe   2-氯-3吡啶基
  S   丙基   OCOOMe   4-氯-3吡啶基
  S   丙基   OCOOMe   5-氯-3吡啶基
  S   丙基   OCOOMe   6-氯-3吡啶基
  S   丙基   OCOOMe   2-氟-3吡啶基
  S   丙基   OCOOMe   4-氟-3吡啶基
  S   丙基   OCOOMe   5-氟-3吡啶基
  S   丙基   OCOOMe   6-氟-3吡啶基
  S   丙基   OCOOMe   2-二甲基氨基-3吡啶基
  S   丙基   OCOOMe   4-二甲基氨基-3吡啶基
  S   丙基   OCOOMe   5-二甲基氨基-3吡啶基
  S   丙基   OCOOMe   6-二甲基氨基-3吡啶基
  S   丙基   OCOOMe   2-(1-吡咯烷基)-3吡啶基
  S   丙基   OCOOMe   3-(1-吡咯烷基)-3吡啶基
  S   丙基   OCOOMe   5-(1-吡咯烷基)-3吡啶基
  S   丙基   OCOOMe   6-(1-吡咯烷基)-3吡啶基
  S   丙基   OCOOMe   2-哌啶子基-3吡啶基
  S   丙基   OCOOMe   4-哌啶子基-3吡啶基
  S   丙基   OCOOMe   5-哌啶子基-3吡啶基
  S   丙基   OCOOMe   6-哌啶子基-3吡啶基
  S   丙基   OCOOMe   2-吗啉代-3吡啶基
  S   丙基   OCOOMe   4-吗啉代-3吡啶基
  S   丙基   OCOOMe   5-吗啉代-3吡啶基
  S   丙基   OCOOMe   6-吗啉代-3吡啶基
  S   丙基   OCOOMe   2-羟基-3吡啶基
  X   R1   R2   Y
  S   丙基   OCOOMe   4-羟基-3吡啶基
  S   丙基   OCOOMe   5-羟基-3吡啶基
  S   丙基   OCOOMe   6-羟基-3吡啶基
  S   丙基   OCOOMe   2-巯基-3吡啶基
  S   丙基   OCOOMe   4-巯基-3吡啶基
  S   丙基   OCOOMe   5-巯基-3吡啶基
  S   丙基   OCOOMe   6-巯基-3吡啶基
  S   丙基   OCOOMe   2-甲基硫基-3吡啶基
  S   丙基   OCOOMe   4-甲基硫基-3吡啶基
  S   丙基   OCOOMe   5-甲基硫基-3吡啶基
  S   丙基   OCOOMe   6-甲基硫基-3吡啶基
  S   丙基   OCOOMe   2，6-二甲基-3吡啶基
  S   丙基   OCOOMe   5，6-二甲基-3吡啶基
  S   丙基   OCOOMe   2，6-二乙基-3吡啶基
  S   丙基   OCOOMe   5，6-二乙基-3吡啶基
  S   丙基   OCOOMe   2，6-二甲氧基-3吡啶基
  S   丙基   OCOOMe   5，6-二甲氧基-3吡啶基
  S   丙基   OCOOMe   2，6-二乙氧基-3吡啶基
  S   丙基   OCOOMe   5，6-二乙氧基-3吡啶基
  S   丙基   OCOOMe   2，6-二氯-3吡啶基
  S   丙基   OCOOMe   5，6-二氯-3吡啶基
  S   丙基   OCOOMe   5-氯-6-甲氧基-3吡啶基
  S   丙基   OCOOMe   5-氯-6-乙氧基-3吡啶基
  S   丙基   OCOOMe   2-氯-6-甲基-3吡啶基
  S   丙基   OCOOMe   6-氯-2-甲基-3吡啶基
  S   丙基   OCOOMe   2-甲基-4-吡啶基
  S   丙基   OCOOMe   2-乙基-4-吡啶基
  S   丙基   OCOOMe   2-甲氧基-4-吡啶基
  S   丙基   OCOOMe   2-乙氧基-4-吡啶基
  S   丙基   OCOOMe   2-氯-4-吡啶基
  S   丙基   OCOOMe   2-二甲基氨基-4-吡啶基
  S   丙基   OCOOMe   2-(1-吡咯烷基)-4-吡啶基
  S   丙基   OCOOMe   2-哌啶子基-4-吡啶基
  S   丙基   OCOOMe   2-吗啉代-4-吡啶基
  S   丙基   OCOOMe   2-甲硫基-4-吡啶基
  S   丙基   OCOOMe   2-吡嗪基
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  S   丙基   OCOOMe   5-乙基-2-吡嗪基
  S   丙基   OCOOMe   5-甲氧基-2-吡嗪基
  S   丙基   OCOOMe   5-乙氧基-2-吡嗪基
  S   丙基   OCOOMe   5-氯-2-吡嗪基
  S   丙基   OCOOMe   6-甲基-2-吡嗪基
  S   丙基   OCOOMe   6-甲氧基-2-吡嗪基
  S   丙基   OCOOMe   6-氯-2-吡嗪基
  X   R1   R2   Y
  S   丙基   OCOOEt   2-吡啶基
  S   丙基   OCOOEt   3-吡啶基
  S   丙基   OCOOEt   4吡啶基
  S   丙基   OCOOEt   2-甲基-3吡啶基
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  S   丙基   OCOOEt   5-甲基-3吡啶基
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  S   丙基   OCOOEt   2-乙基-3吡啶基
  S   丙基   OCOOEt   4-乙基-3吡啶基
  S   丙基   OCOOEt   5-乙基-3吡啶基
  S   丙基   OCOOEt   6-乙基-3吡啶基
  S   丙基   OCOOEt   2-甲氧基-3吡啶基
  S   丙基   OCOOEt   4-甲氧基-3吡啶基
  S   丙基   OCOOEt   5-甲氧基-3吡啶基
  S   丙基   OCOOEt   6-甲氧基-3吡啶基
  S   丙基   OCOOEt   2-乙氧基-3吡啶基
  S   丙基   OCOOEt   4-乙氧基-3吡啶基
  S   丙基   OCOOEt   5-乙氧基-3吡啶基
  S   丙基   OCOOEt   6-乙氧基-3吡啶基
  S   丙基   OCOOEt   2-氯-3吡啶基
  S   丙基   OCOOEt   4-氯-3吡啶基
  S   丙基   OCOOEt   5-氯-3吡啶基
  S   丙基   OCOOEt   6-氯-3吡啶基
  S   丙基   OCOOEt   2-氟-3吡啶基
  S   丙基   OCOOEt   4-氟-3吡啶基
  S   丙基   OCOOEt   5-氟-3吡啶基
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  S   丙基   OCOOEt   2-二甲基氨基-3吡啶基
  S   丙基   OCOOEt   4-二甲基氨基-3吡啶基
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  S   丙基   OCOOEt   3-(1-吡咯烷基)-3吡啶基
  S   丙基   OCOOEt   5-(1-吡咯烷基)-3吡啶基
  S   丙基   OCOOEt   6-(1-吡咯烷基)-3吡啶基
  S   丙基   OCOOEt   2-哌啶子基-3吡啶基
  S   丙基   OCOOEt   4-哌啶子基-3吡啶基
  S   丙基   OCOOEt   5-哌啶子基-3吡啶基
  S   丙基   OCOOEt   6-哌啶子基-3吡啶基
  S   丙基   OCOOEt   2-吗啉代-3吡啶基
  S   丙基   OCOOEt   4-吗啉代-3吡啶基
  S   丙基   OCOOEt   5-吗啉代-3吡啶基
  S   丙基   OCOOEt   6-吗啉代-3吡啶基
  S   丙基   OCOOEt   2-羟基-3吡啶基
  X   R1   R2   Y
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  S   丙基   OCOOEt   5-羟基-3吡啶基
  S   丙基   OCOOEt   6-羟基-3吡啶基
  S   丙基   OCOOEt   2-巯基-3吡啶基
  S   丙基   OCOOEt   4-巯基-3吡啶基
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  S   丙基   OCOOEt   2-甲基硫基-3吡啶基
  S   丙基   OCOOEt   4-甲基硫基-3吡啶基
  S   丙基   OCOOEt   5-甲基硫基-3吡啶基
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  S   丙基   OCOOEt   5，6-二乙基-3吡啶基
  S   丙基   OCOOEt   2，6-二甲氧基-3吡啶基
  S   丙基   OCOOEt   5，6-二甲氧基-3吡啶基
  S   丙基   OCOOEt   2，6-二乙氧基-3吡啶基
  S   丙基   OCOOEt   5，6-二乙氧基-3吡啶基
  S   丙基   OCOOEt   2，6-二氯-3吡啶基
  S   丙基   OCOOEt   5，6-二氯-3吡啶基
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  S   丙基   OCOOEt   2-甲基-4-吡啶基
  S   丙基   OCOOEt   2-乙基-4-吡啶基
  S   丙基   OCOOEt   2-甲氧基-4-吡啶基
  S   丙基   OCOOEt   2-乙氧基-4-吡啶基
  S   丙基   OCOOEt   2-氯-4-吡啶基
  S   丙基   OCOOEt   2-二甲基氨基-4-吡啶基
  S   丙基   OCOOEt   2-(1-吡咯烷基)-4-吡啶基
  S   丙基   OCOOEt   2-哌啶子基-4-吡啶基
  S   丙基   OCOOEt   2-吗啉代-4-吡啶基
  S   丙基   OCOOEt   2-甲硫基-4-吡啶基
  S   丙基   OCOOEt   2-吡嗪基
  S   丙基   OCOOEt   5-甲基-2-吡嗪基
  S   丙基   OCOOEt   5-乙基-2-吡嗪基
  S   丙基   OCOOEt   5-甲氧基-2-吡嗪基
  S   丙基   OCOOEt   5-乙氧基-2-吡嗪基
  S   丙基   OCOOEt   5-氯-2-吡嗪基
  S   丙基   OCOOEt   6-甲基-2-吡嗪基
  S   丙基   OCOOEt   6-甲氧基-2-吡嗪基
  S   丙基   OCOOEt   6-氯-2-吡嗪基
  X   R1   R2   Y
  S   正丁基   OH   2-吡啶基
  S   正丁基   OH   3-吡啶基
  S   正丁基   OH   4吡啶基
  S   正丁基   OH   2-甲基-3吡啶基
  S   正丁基   OH   4-甲基-3吡啶基
  S   正丁基   OH   5-甲基-3吡啶基
  S   正丁基   OH   6-甲基-3吡啶基
  S   正丁基   OH   2-乙基-3吡啶基
  S   正丁基   OH   4-乙基-3吡啶基
  S   正丁基   OH   5-乙基-3吡啶基
  S   正丁基   OH   6-乙基-3吡啶基
  S   正丁基   OH   2-甲氧基-3吡啶基
  S   正丁基   OH   4-甲氧基-3吡啶基
  S   正丁基   OH   5-甲氧基-3吡啶基
  S   正丁基   OH   6-甲氧基-3吡啶基
  S   正丁基   OH   2-乙氧基-3吡啶基
  S   正丁基   OH   4-乙氧基-3吡啶基
  S   正丁基   OH   5-乙氧基-3吡啶基
  S   正丁基   OH   6-乙氧基-3吡啶基
  S   正丁基   OH   2-氯-3吡啶基
  S   正丁基   OH   4-氯-3吡啶基
  S   正丁基   OH   5-氯-3吡啶基
  S   正丁基   OH   6-氯-3吡啶基
  S   正丁基   OH   2-氟-3吡啶基
  S   正丁基   OH   4-氟-3吡啶基
  S   正丁基   OH   5-氟-3吡啶基
  S   正丁基   OH   6-氟-3吡啶基
  S   正丁基   OH   2-二甲基氨基-3吡啶基
  S   正丁基   OH   4-二甲基氨基-3吡啶基
  S   正丁基   OH   5-二甲基氨基-3吡啶基
  S   正丁基   OH   6-二甲基氨基-3吡啶基
  S   正丁基   OH   2-(1-吡咯烷基)-3吡啶基
  S   正丁基   OH   3-(1-吡咯烷基)-3吡啶基
  S   正丁基   OH   5-(1-吡咯烷基)-3吡啶基
  S   正丁基   OH   6-(1-吡咯烷基)-3吡啶基
  S   正丁基   OH   2-哌啶子基-3吡啶基
  S   正丁基   OH   4-哌啶子基-3吡啶基
  S   正丁基   OH   5-哌啶子基-3吡啶基
  S   正丁基   OH   6-哌啶子基-3吡啶基
  S   正丁基   OH   2-吗啉代-3吡啶基
  S   正丁基   OH   4-吗啉代-3吡啶基
  S   正丁基   OH   5-吗啉代-3吡啶基
  S   正丁基   OH   6-吗啉代-3吡啶基
  S   正丁基   OH   2-羟基-3吡啶基
  X   R1   R2   Y
  S   正丁基   OH   4-羟基-3吡啶基
  S   正丁基   OH   5-羟基-3吡啶基
  S   正丁基   OH   6-羟基-3吡啶基
  S   正丁基   OH   2-巯基-3吡啶基
  S   正丁基   OH   4-巯基-3吡啶基
  S   正丁基   OH   5-巯基-3吡啶基
  S   正丁基   OH   6-巯基-3吡啶基
  S   正丁基   OH   2-甲基硫基-3吡啶基
  S   正丁基   OH   4-甲基硫基-3吡啶基
  S   正丁基   OH   5-甲基硫基-3吡啶基
  S   正丁基   OH   6-甲基硫基-3吡啶基
  S   正丁基   OH   2，6-二甲基-3吡啶基
  S   正丁基   OH   5，6-二甲基-3吡啶基
  S   正丁基   OH   2，6-二乙基-3吡啶基
  S   正丁基   OH   5，6-二乙基-3吡啶基
  S   正丁基   OH   2，6-二甲氧基-3吡啶基
  S   正丁基   OH   5，6-二甲氧基-3吡啶基
  S   正丁基   OH   2，6-二乙氧基-3吡啶基
  S   正丁基   OH   5，6-二乙氧基-3吡啶基
  S   正丁基   OH   2，6-二氯-3吡啶基
  S   正丁基   OH   5，6-二氯-3吡啶基
  S   正丁基   OH   5-氯-6-甲氧基-3吡啶基
  S   正丁基   OH   5-氯-6-乙氧基-3吡啶基
  S   正丁基   OH   2-氯-6-甲基-3吡啶基
  S   正丁基   OH   6-氯-2-甲基-3吡啶基
  S   正丁基   OH   2-甲基-4-吡啶基
  S   正丁基   OH   2-乙基-4-吡啶基
  S   正丁基   OH   2-甲氧基-4-吡啶基
  S   正丁基   OH   2-乙氧基-4-吡啶基
  S   正丁基   OH   2-氯-4-吡啶基
  S   正丁基   OH   2-二甲基氨基-4-吡啶基
  S   正丁基   OH   2-(1-吡咯烷基)-4-吡啶基
  S   正丁基   OH   2-哌啶子基-4-吡啶基
  S   正丁基   OH   2-吗啉代-4-吡啶基
  S   正丁基   OH   2-甲硫基-4-吡啶基
  S   正丁基   OH   2-吡嗪基
  S   正丁基   OH   5-甲基-2-吡嗪基
  S   正丁基   OH   5-乙基-2-吡嗪基
  S   正丁基   OH   5-甲氧基-2-吡嗪基
  S   正丁基   OH   5-乙氧基-2-吡嗪基
  S   正丁基   OH   5-氯-2-吡嗪基
  S   正丁基   OH   6-甲基-2-吡嗪基
  S   正丁基   OH   6-甲氧基-2-吡嗪基
  S   正丁基   OH   6-氯-2-吡嗪基
  X   R1   R2   Y
  S   正丁基   OCOOMe   2-吡啶基
  S   正丁基   OCOOMe   3-吡啶基
  S   正丁基   OCOOMe   4吡啶基
  S   正丁基   OCOOMe   2-甲基-3吡啶基
  S   正丁基   OCOOMe   4-甲基-3吡啶基
  S   正丁基   OCOOMe   5-甲基-3吡啶基
  S   正丁基   OCOOMe   6-甲基-3吡啶基
  S   正丁基   OCOOMe   2-乙基-3吡啶基
  S   正丁基   OCOOMe   4-乙基-3吡啶基
  S   正丁基   OCOOMe   5-乙基-3吡啶基
  S   正丁基   OCOOMe   6-乙基-3吡啶基
  S   正丁基   OCOOMe   2-甲氧基-3吡啶基
  S   正丁基   OCOOMe   4-甲氧基-3吡啶基
S 正丁基 OCOOMe 5-甲氧基-3吡啶基
  S   正丁基   OCOOMe   6-甲氧基-3吡啶基
  S   正丁基   OCOOMe   2-乙氧基-3吡啶基
  S   正丁基   OCOOMe   4-乙氧基-3吡啶基
  S   正丁基   OCOOMe   5-乙氧基-3吡啶基
  S   正丁基   OCOOMe   6-乙氧基-3吡啶基
  S   正丁基   OCOOMe   2-氯-3吡啶基
  S   正丁基   OCOOMe   4-氯-3吡啶基
  S   正丁基   OCOOMe   5-氯-3吡啶基
  S   正丁基   OCOOMe   6-氯-3吡啶基
  S   正丁基   OCOOMe   2-氟-3吡啶基
  S   正丁基   OCOOMe   4-氟-3吡啶基
  S   正丁基   OCOOMe   5-氟-3吡啶基
  S   正丁基   OCOOMe   6-氟-3吡啶基
  S   正丁基   OCOOMe   2-二甲基氨基-3吡啶基
  S   正丁基   OCOOMe   4-二甲基氨基-3吡啶基
  S   正丁基   OCOOMe   5-二甲基氨基-3吡啶基
  S   正丁基   OCOOMe   6-二甲基氨基-3吡啶基
  S   正丁基   OCOOMe   2-(1-吡咯烷基)-3吡啶基
  S   正丁基   OCOOMe   3-(1-吡咯烷基)-3吡啶基
  S   正丁基   OCOOMe   5-(1-吡咯烷基)-3吡啶基
  S   正丁基   OCOOMe   6-(1-吡咯烷基)-3吡啶基
  S   正丁基   OCOOMe   2-哌啶子基-3吡啶基
  S   正丁基   OCOOMe   4-哌啶子基-3吡啶基
  S   正丁基   OCOOMe   5-哌啶子基-3吡啶基
  S   正丁基   OCOOMe   6-哌啶子基-3吡啶基
  S   正丁基   OCOOMe   2-吗啉代-3吡啶基
  S   正丁基   OCOOMe   4-吗啉代-3吡啶基
  S   正丁基   OCOOMe   5-吗啉代-3吡啶基
  S   正丁基   OCOOMe   6-吗啉代-3吡啶基
  S   正丁基   OCOOMe   2-羟基-3吡啶基
  X   R1   R2   Y
  S   正丁基   OCOOMe   4-羟基-3吡啶基
  S   正丁基   OCOOMe   5-羟基-3吡啶基
  S   正丁基   OCOOMe   6-羟基-3吡啶基
  S   正丁基   OCOOMe   2-巯基-3吡啶基
  S   正丁基   OCOOMe   4-巯基-3吡啶基
  S   正丁基   OCOOMe   5-巯基-3吡啶基
  S   正丁基   OCOOMe   6-巯基-3吡啶基
  S   正丁基   OCOOMe   2-甲基硫基-3吡啶基
  S   正丁基   OCOOMe   4-甲基硫基-3吡啶基
  S   正丁基   OCOOMe   5-甲基硫基-3吡啶基
  S   正丁基   OCOOMe   6-甲基硫基-3吡啶基
  S   正丁基   OCOOMe   2，6-二甲基-3吡啶基
  S   正丁基   OCOOMe   5，6-二甲基-3吡啶基
  S   正丁基   OCOOMe   2，6-二乙基-3吡啶基
  S   正丁基   OCOOMe   5，6-二乙基-3吡啶基
  S   正丁基   OCOOMe   2，6-二甲氧基-3吡啶基
  S   正丁基   OCOOMe   5，6-二甲氧基-3吡啶基
  S   正丁基   OCOOMe   2，6-二乙氧基-3吡啶基
  S   正丁基   OCOOMe   5，6-二乙氧基-3吡啶基
  S   正丁基   OCOOMe   2，6-二氯-3吡啶基
  S   正丁基   OCOOMe   5，6-二氯-3吡啶基
  S   正丁基   OCOOMe   5-氯-6-甲氧基-3吡啶基
  S   正丁基   OCOOMe   5-氯-6-乙氧基-3吡啶基
  S   正丁基   OCOOMe   2-氯-6-甲基-3吡啶基
  S   正丁基   OCOOMe   6-氯-2-甲基-3吡啶基
  S   正丁基   OCOOMe   2-甲基-4-吡啶基
  S   正丁基   OCOOMe   2-乙基-4-吡啶基
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  S   正戊基   OCOOEt   6-乙氧基-3吡啶基
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  S   正戊基   OCOOEt   4-氯-3吡啶基
  S   正戊基   OCOOEt   5-氯-3吡啶基
  S   正戊基   OCOOEt   6-氯-3吡啶基
  S   正戊基   OCOOEt   2-氟-3吡啶基
  S   正戊基   OCOOEt   4-氟-3吡啶基
  S   正戊基   OCOOEt   5-氟-3吡啶基
  S   正戊基   OCOOEt   6-氟-3吡啶基
  S   正戊基   OCOOEt   2-二甲基氨基-3吡啶基
  S   正戊基   OCOOEt   4-二甲基氨基-3吡啶基
  S   正戊基   OCOOEt   5-二甲基氨基-3吡啶基
  S   正戊基   OCOOEt   6-二甲基氨基-3吡啶基
  S   正戊基   OCOOEt   2-(1-吡咯烷基)-3吡啶基
  S   正戊基   OCOOEt   3-(1-吡咯烷基)-3吡啶基
  S   正戊基   OCOOEt   5-(1-吡咯烷基)-3吡啶基
  S   正戊基   OCOOEt   6-(1-吡咯烷基)-3吡啶基
  S   正戊基   OCOOEt   2-哌啶子基-3吡啶基
  S   正戊基   OCOOEt   4-哌啶子基-3吡啶基
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  S   正戊基   OCOOEt   6-哌啶子基-3吡啶基
  S   正戊基   OCOOEt   2-吗啉代-3吡啶基
  S   正戊基   OCOOEt   4-吗啉代-3吡啶基
  S   正戊基   OCOOEt   5-吗啉代-3吡啶基
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  S   正戊基   OCOOEt   2-羟基-3吡啶基
  X   R1   R2   Y
  S   正戊基   OCOOEt   4-羟基-3吡啶基
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  S   正戊基   OCOOEt   6-巯基-3吡啶基
  S   正戊基   OCOOEt   2-甲基硫基-3吡啶基
  S   正戊基   OCOOEt   4-甲基硫基-3吡啶基
  S   正戊基   OCOOEt   5-甲基硫基-3吡啶基
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  S   正戊基   OCOOEt   2，6-二乙基-3吡啶基
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  S   正戊基   OCOOEt   2，6-二甲氧基-3吡啶基
  S   正戊基   OCOOEt   5，6-二甲氧基-3吡啶基
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  S   正戊基   OCOOEt   5，6-二乙氧基-3吡啶基
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  S   正戊基   OCOOEt   2-乙基-4-吡啶基
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  S   正戊基   OCOOEt   2-吗啉代-4-吡啶基
  S   正戊基   OCOOEt   2-甲硫基-4-吡啶基
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  X   R1   R2   Y
  NH   2-甲氧基乙基   OH   3-吡啶基
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  NH   2-甲氧基乙基   OH   2-乙基-3吡啶基
  NH   2-甲氧基乙基   OH   6-乙基-3吡啶基
  NH   2-甲氧基乙基   OH   6-甲氧基-3吡啶基
  NH   2-甲氧基乙基   OH   6-乙氧基-3吡啶基
  NH   2-甲氧基乙基   OH   2-氯-3吡啶基
  NH   2-甲氧基乙基   OH   6-氯-3吡啶基
  NH   2-甲氧基乙基   OH   5，6-二甲基-3吡啶基
  NH   2-甲氧基乙基   OH   5，6-二甲氧基-3吡啶基
  NH   2-甲氧基乙基   OH   5，6-二氯-3吡啶基
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  NH   2-甲氧基乙基   OH   2-吡嗪基
  NH   2-甲氧基乙基   OH   5-甲基-2-吡嗪基
  NH   3-甲氧基丙基   OH   3-吡啶基
  NH   3-甲氧基丙基   OH   4吡啶基
  NH   3-甲氧基丙基   OH   2-甲基-3吡啶基
  NH   3-甲氧基丙基   OH   6-甲基-3吡啶基
  NH   3-甲氧基丙基   OH   2-乙基-3吡啶基
  NH   3-甲氧基丙基   OH   6-乙基-3吡啶基
  NH   3-甲氧基丙基   OH   2-甲氧基-3吡啶基
  NH   3-甲氧基丙基   OH   6-甲氧基-3吡啶基
  NH   3-甲氧基丙基   OH   6-乙氧基-3吡啶基
  NH   3-甲氧基丙基   OH   2-氯-3吡啶基
  NH   3-甲氧基丙基   OH   6-氯-3吡啶基
  NH   3-甲氧基丙基   OH   5，6-二甲基-3吡啶基
  NH   3-甲氧基丙基   OH   5，6-二甲氧基-3吡啶基
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  NH   3-甲氧基丙基   OH   2-吡嗪基
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  X   R1   R2   Y
  O   2-甲氧基乙基   OH   3-吡啶基
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  O   2-甲氧基乙基   OH   2-甲基-3吡啶基
  O   2-甲氧基乙基   OH   6-甲基-3吡啶基
  O   2-甲氧基乙基   OH   2-乙基-3吡啶基
  O   2-甲氧基乙基   OH   6-乙基-3吡啶基
  O   2-甲氧基乙基   OH   6-甲氧基-3吡啶基
  O   2-甲氧基乙基   OH   6-乙氧基-3吡啶基
  O   2-甲氧基乙基   OH   2-氯-3吡啶基
  O   2-甲氧基乙基   OH   6-氯-3吡啶基
  O   2-甲氧基乙基   OH   5，6-二甲基-3吡啶基
  O   2-甲氧基乙基   OH   5，6-二甲氧基-3吡啶基
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  O   2-甲氧基乙基   OH   2-吡嗪基
  O   2-甲氧基乙基   OH   5-甲基-2-吡嗪基
  O   3-甲氧基丙基   OH   3-吡啶基
  O   3-甲氧基丙基   OH   4吡啶基
  O   3-甲氧基丙基   OH   2-甲基-3吡啶基
  O   3-甲氧基丙基   OH   6-甲基-3吡啶基
  O   3-甲氧基丙基   OH   2-乙基-3吡啶基
  O   3-甲氧基丙基   OH   6-乙基-3吡啶基
  O   3-甲氧基丙基   OH   2-甲氧基-3吡啶基
  O   3-甲氧基丙基   OH   6-甲氧基-3吡啶基
  O   3-甲氧基丙基   OH   6-乙氧基-3吡啶基
  O   3-甲氧基丙基   OH   2-氯-3吡啶基
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  X   R1   R2   Y
  S   2-甲氧基乙基   OH   3-吡啶基
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  S   2-甲氧基乙基   OH   2-甲基-3吡啶基
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  S   2-甲氧基乙基   OH   2-乙基-3吡啶基
  S   2-甲氧基乙基   OH   6-乙基-3吡啶基
  S   2-甲氧基乙基   OH   6-甲氧基-3吡啶基
  S   2-甲氧基乙基   OH   6-乙氧基-3吡啶基
  S   2-甲氧基乙基   OH   2-氯-3吡啶基
  S   2-甲氧基乙基   OH   6-氯-3吡啶基
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  S   2-甲氧基乙基   OH   6-甲基硫基-3吡啶基
  S   2-甲氧基乙基   OH   2-吡嗪基
  S   2-甲氧基乙基   OH   5-甲基-2-吡嗪基
  S   3-甲氧基丙基   OH   3-吡啶基
  S   3-甲氧基丙基   OH   4吡啶基
  S   3-甲氧基丙基   OH   2-甲基-3吡啶基
  S   3-甲氧基丙基   OH   6-甲基-3吡啶基
  S   3-甲氧基丙基   OH   2-乙基-3吡啶基
  S   3-甲氧基丙基   OH   6-乙基-3吡啶基
  S   3-甲氧基丙基   OH   2-甲氧基-3吡啶基
  S   3-甲氧基丙基   OH   6-甲氧基-3吡啶基
  S   3-甲氧基丙基   OH   6-乙氧基-3吡啶基
  S   3-甲氧基丙基   OH   2-氯-3吡啶基
  S   3-甲氧基丙基   OH   6-氯-3吡啶基
  S   3-甲氧基丙基   OH   5，6-二甲基-3吡啶基
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  S   3-甲氧基丙基   OH   6-二甲基氨基-3吡啶基
  S   3-甲氧基丙基   OH   6-(1-吡咯烷基)-3吡啶基
  S   3-甲氧基丙基   OH   6-哌啶子基-3吡啶基
  S   3-甲氧基丙基   OH   6-吗啉代-3吡啶基
  S   3-甲氧基丙基   OH   6-甲基硫基-3吡啶基
  S   3-甲氧基丙基   OH   2-吡嗪基
  S   3-甲氧基丙基   OH   5-甲基-2-吡嗪基
  X   R1   R2   Y
  NH   丙基   OH   1-萘基
  NH   丙基   OH   2-萘基
  NH   丙基   OH   2-吡咯基
  NH   丙基   OH   3-吡咯基
  NH   丙基   OH   2-呋喃基
  NH   丙基   OH   3-呋喃基
  NH   丙基   OH   2-噻吩基
  NH   丙基   OH   3-噻吩基
  NH   丙基   OH   3-吡唑基
  NH   丙基   OH   4-吡唑基
  NH   丙基   OH   2-咪唑基
  NH   丙基   OH   4-咪唑基
  NH   丙基   OH   2-噁唑基
  NH   丙基   OH   4-噁唑基
  NH   丙基   OH   5-噁唑基
  NH   丙基   OH   2-噻唑基
  NH   丙基   OH   4-噻唑基
  NH   丙基   OH   5-噻唑基
  NH   丙基   OH   2-嘧啶基
  NH   丙基   OH   4-嘧啶基
  NH   丙基   OH   5-嘧啶基
  NH   丙基   OH   2-吲哚基
  NH   丙基   OH   3-吲哚基
  NH   丙基   OH   5-吲哚基
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  NH   丙基   OH   5-苯并咪唑基
  NH   丙基   OH   2-苯并呋喃基
  NH   丙基   OH   3-吲唑基
  NH   丙基   OH   2-苯并噁唑基
  NH   丙基   OH   4-氟-1-萘基
  NH   丙基   OH   5-氯-2-噻吩基
  NH   丙基   OH   4-甲基-1-萘基
  NH   丙基   OH   1-甲基-2-吡咯基
  NH   丙基   OH   2-甲基-3-呋喃基
  NH   丙基   OH   5-甲基-2-噻吩基
  NH   丙基   OH   4-甲基-5-咪唑基
  NH   丙基   OH   1-甲基-3-吲哚基
  NH   丙基   OH   2-甲氧基-1-萘基
  NH   丙基   OH   3-甲氧基-2-萘基
  NH   丙基   OH   6-乙氧基-2-萘基
  NH   丙基   OH   5-甲氧基-3-吲哚基
  NH   丙基   OH   1，4-二甲氧基-2-萘基
  NH   丙基   OH   5，6-二甲氧基-2-吲哚基
  NH   丙基   OH   5-甲氧基-1-甲基-2-吲哚基
  X   R1   R2   Y
  NH   丙基   OCOOMe   1-萘基
  NH   丙基   OCOOMe   2-萘基
  NH   丙基   OCOOMe   2-吡咯基
  NH   丙基   OCOOMe   3-吡咯基
  NH   丙基   OCOOMe   2-呋喃基
  NH   丙基   OCOOMe   3-呋喃基
  NH   丙基   OCOOMe   2-噻吩基
  NH   丙基   OCOOMe   3-噻吩基
  NH   丙基   OCOOMe   3-吡唑基
  NH   丙基   OCOOMe   4-吡唑基
  NH   丙基   OCOOMe   2-咪唑基
  NH   丙基   OCOOMe   4-咪唑基
  NH   丙基   OCOOMe   2-噁唑基
  NH   丙基   OCOOMe   4-噁唑基
  NH   丙基   OCOOMe   5-噁唑基
  NH   丙基   OCOOMe   2-噻唑基
  NH   丙基   OCOOMe   4-噻唑基
  NH   丙基   OCOOMe   5-噻唑基
  NH   丙基   OCOOMe   2-嘧啶基
  NH   丙基   OCOOMe   4-嘧啶基
  NH   丙基   OCOOMe   5-嘧啶基
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  NH   丙基   OCOOMe   5-吲哚基
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  NH   丙基   OCOOMe   3-吲唑基
  NH   丙基   OCOOMe   2-苯并噁唑基
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  NH   丙基   OCOOMe   5-氯-2-噻吩基
  NH   丙基   OCOOMe   4-甲基-1-萘基
  NH   丙基   OCOOMe   1-甲基-2-吡咯基
  NH   丙基   OCOOMe   2-甲基-3-呋喃基
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  NH   丙基   OCOOMe   4-甲基-5-咪唑基
  NH   丙基   OCOOMe   1-甲基-3-吲哚基
  NH   丙基   OCOOMe   2-甲氧基-1-萘基
  NH   丙基   OCOOMe   3-甲氧基-2-萘基
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  NH   丙基   OCOOMe   1，4-二甲氧基-2-萘基
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  X   R1   R2   Y
  NH   丙基   OCOOEt   1-萘基
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  NH   丙基   OCOOEt   3-呋喃基
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  NH   丙基   OCOOEt   3-噻吩基
  NH   丙基   OCOOEt   3-吡唑基
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  NH   丙基   OCOOEt   4-咪唑基
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  NH   丙基   OCOOEt   4-噁唑基
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  NH   丙基   OCOOEt   2-噻唑基
  NH   丙基   OCOOEt   4-噻唑基
  NH   丙基   OCOOEt   5-噻唑基
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  NH   丙基   OCOOEt   4-嘧啶基
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  NH   丙基   OCOOEt   5-氯-2-噻吩基
  NH   丙基   OCOOEt   4-甲基-1-萘基
  NH   丙基   OCOOEt   1-甲基-2-吡咯基
  NH   丙基   OCOOEt   2-甲基-3-呋喃基
  NH   丙基   OCOOEt   5-甲基-2-噻吩基
  NH   丙基   OCOOEt   4-甲基-5-咪唑基
  NH   丙基   OCOOEt   1-甲基-3-吲哚基
  NH   丙基   OCOOEt   2-甲氧基-1-萘基
  NH   丙基   OCOOEt   3-甲氧基-2-萘基
  NH   丙基   OCOOEt   6-乙氧基-2-萘基
  NH   丙基   OCOOEt   5-甲氧基-3-吲哚基
  NH   丙基   OCOOEt   1，4-二甲氧基-2-萘基
  NH   丙基   OCOOEt   5，6-二甲氧基-2-吲哚基
  NH   丙基   OCOOEt   5-甲氧基-1-甲基-2-吲哚基
  X   R1   R2   Y
  NH   正丁基   OH   1-萘基
  NH   正丁基   OH   2-萘基
  NH   正丁基   OH   2-吡咯基
  NH   正丁基   OH   3-吡咯基
  NH   正丁基   OH   2-呋喃基
  NH   正丁基   OH   3-呋喃基
  NH   正丁基   OH   2-噻吩基
  NH   正丁基   OH   3-噻吩基
  NH   正丁基   OH   3-吡唑基
  NH   正丁基   OH   4-吡唑基
  NH   正丁基   OH   2-咪唑基
  NH   正丁基   OH   4-咪唑基
  NH   正丁基   OH   2-噁唑基
  NH   正丁基   OH   4-噁唑基
  NH   正丁基   OH   5-噁唑基
  NH   正丁基   OH   2-噻唑基
  NH   正丁基   OH   4-噻唑基
  NH   正丁基   OH   5-噻唑基
  NH   正丁基   OH   2-嘧啶基
  NH   正丁基   OH   4-嘧啶基
  NH   正丁基   OH   5-嘧啶基
  NH   正丁基   OH   2-吲哚基
  NH   正丁基   OH   3-吲哚基
  NH   正丁基   OH   5-吲哚基
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  NH   正丁基   OH   5-苯并咪唑基
  NH   正丁基   OH   2-苯并呋喃基
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  NH   正丁基   OH   2-苯并噁唑基
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  NH   正丁基   OH   5-氯-2-噻吩基
  NH   正丁基   OH   4-甲基-1-萘基
  NH   正丁基   OH   1-甲基-2-吡咯基
  NH   正丁基   OH   2-甲基-3-呋喃基
  NH   正丁基   OH   5-甲基-2-噻吩基
  NH   正丁基   OH   4-甲基-5-咪唑基
  NH   正丁基   OH   1-甲基-3-吲哚基
  NH   正丁基   OH   2-甲氧基-1-萘基
  NH   正丁基   OH   3-甲氧基-2-萘基
  NH   正丁基   OH   6-乙氧基-2-萘基
  NH   正丁基   OH   5-甲氧基-3-吲哚基
  NH   正丁基   OH   1，4-二甲氧基-2-萘基
  NH   正丁基   OH   5，6-二甲氧基-2-吲哚基
  NH   正丁基   OH   5-甲氧基-1-甲基-2-吲哚基
  X   R1   R2   Y
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  NH   正丁基   OCOOMe   2-吡咯基
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  NH   正丁基   OCOOMe   3-呋喃基
  NH   正丁基   OCOOMe   2-噻吩基
  NH   正丁基   OCOOMe   3-噻吩基
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  NH   正丁基   OCOOMe   4-咪唑基
  NH   正丁基   OCOOMe   2-噁唑基
  NH   正丁基   OCOOMe   4-噁唑基
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  NH   正丁基   OCOOMe   2-噻唑基
  NH   正丁基   OCOOMe   4-噻唑基
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  X   R1   R2   Y
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  NH   正丁基   OCOOEt   5-甲氧基-1-甲基-2-吲哚基
  X   R1   R2   Y
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  NH   正戊基   OH   3-呋喃基
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  NH   正戊基   OH   4-咪唑基
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  NH   正戊基   OH   2-噻唑基
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  X   R1   R2   Y
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  X   R1   R2   Y
  O   丙基   OH   1-萘基
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  O   丙基   OH   5-甲氧基-1-甲基-2-吲哚基
  X   R1   R2   Y
  O   丙基   OCOOMe   1-萘基
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  O   丙基   OCOOMe   2-吲哚基
  O   丙基   OCOOMe   3-吲哚基
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  O   丙基   OCOOMe   2-苯并呋喃基
  O   丙基   OCOOMe   3-吲唑基
  O   丙基   OCOOMe   2-苯并噁唑基
  O   丙基   OCOOMe   4-氟-1-萘基
  O   丙基   OCOOMe   5-氯-2-噻吩基
  O   丙基   OCOOMe   4-甲基-1-萘基
  O   丙基   OCOOMe   1-甲基-2-吡咯基
  O   丙基   OCOOMe   2-甲基-3-呋喃基
  O   丙基   OCOOMe   5-甲基-2-噻吩基
  O   丙基   OCOOMe   4-甲基-5-咪唑基
  O   丙基   OCOOMe   1-甲基-3-吲哚基
  O   丙基   OCOOMe   2-甲氧基-1-萘基
  O   丙基   OCOOMe   3-甲氧基-2-萘基
  O   丙基   OCOOMe   6-乙氧基-2-萘基
  O   丙基   OCOOMe   5-甲氧基-3-吲哚基
  O   丙基   OCOOMe   1，4-二甲氧基-2-萘基
  O   丙基   OCOOMe   5，6-二甲氧基-2-吲哚基
  O   丙基   OCOOMe   5-甲氧基-1-甲基-2-吲哚基
  X   R1   R2   Y
  O   丙基   OCOOEt   1-萘基
  O   丙基   OCOOEt   2-萘基
  O   丙基   OCOOEt   2-吡咯基
  O   丙基   OCOOEt   3-吡咯基
  O   丙基   OCOOEt   2-呋喃基
  O   丙基   OCOOEt   3-呋喃基
  O   丙基   OCOOEt   2-噻吩基
  O   丙基   OCOOEt   3-噻吩基
  O   丙基   OCOOEt   3-吡唑基
  O   丙基   OCOOEt   4-吡唑基
  O   丙基   OCOOEt   2-咪唑基
  O   丙基   OCOOEt   4-咪唑基
  O   丙基   OCOOEt   2-噁唑基
  O   丙基   OCOOEt   4-噁唑基
  O   丙基   OCOOEt   5-噁唑基
  O   丙基   OCOOEt   2-噻唑基
  O   丙基   OCOOEt   4-噻唑基
  O   丙基   OCOOEt   5-噻唑基
  O   丙基   OCOOEt   2-嘧啶基
  O   丙基   OCOOEt   4-嘧啶基
  O   丙基   OCOOEt   5-嘧啶基
  O   丙基   OCOOEt   2-吲哚基
  O   丙基   OCOOEt   3-吲哚基
  O   丙基   OCOOEt   5-吲哚基
  O   丙基   OCOOEt   6-吲哚基
  O   丙基   OCOOEt   5-苯并咪唑基
  O   丙基   OCOOEt   2-苯并呋喃基
  O   丙基   OCOOEt   3-吲唑基
  O   丙基   OCOOEt   2-苯并噁唑基
  O   丙基   OCOOEt   4-氟-1-萘基
  O   丙基   OCOOEt   5-氯-2-噻吩基
  O   丙基   OCOOEt   4-甲基-1-萘基
  O   丙基   OCOOEt   1-甲基-2-吡咯基
  O   丙基   OCOOEt   2-甲基-3-呋喃基
  O   丙基   OCOOEt   5-甲基-2-噻吩基
  O   丙基   OCOOEt   4-甲基-5-咪唑基
  O   丙基   OCOOEt   1-甲基-3-吲哚基
  O   丙基   OCOOEt   2-甲氧基-1-萘基
  O   丙基   OCOOEt   3-甲氧基-2-萘基
  O   丙基   OCOOEt   6-乙氧基-2-萘基
  O   丙基   OCOOEt   5-甲氧基-3-吲哚基
  O   丙基   OCOOEt   1，4-二甲氧基-2-萘基
  O   丙基   OCOOEt   5，6-二甲氧基-2-吲哚基
  O   丙基   OCOOEt   5-甲氧基-1-甲基-2-吲哚基
  X   R1   R2   Y
  O   正丁基   OH   1-萘基
  O   正丁基   OH   2-萘基
  O   正丁基   OH   2-吡咯基
  O   正丁基   OH   3-吡咯基
  O   正丁基   OH   2-呋喃基
  O   正丁基   OH   3-呋喃基
  O   正丁基   OH   2-噻吩基
  O   正丁基   OH   3-噻吩基
  O   正丁基   OH   3-吡唑基
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  O   正丁基   OH   2-咪唑基
  O   正丁基   OH   4-咪唑基
  O   正丁基   OH   2-噁唑基
  O   正丁基   OH   4-噁唑基
  O   正丁基   OH   5-噁唑基
  O   正丁基   OH   2-噻唑基
  O   正丁基   OH   4-噻唑基
  O   正丁基   OH   5-噻唑基
  O   正丁基   OH   2-嘧啶基
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  O   正丁基   OH   5-嘧啶基
  O   正丁基   OH   2-吲哚基
  O   正丁基   OH   3-吲哚基
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  O   正丁基   OH   2-苯并呋喃基
  O   正丁基   OH   3-吲唑基
  O   正丁基   OH   2-苯并噁唑基
  O   正丁基   OH   4-氟-1-萘基
  O   正丁基   OH   5-氯-2-噻吩基
  O   正丁基   OH   4-甲基-1-萘基
  O   正丁基   OH   1-甲基-2-吡咯基
  O   正丁基   OH   2-甲基-3-呋喃基
  O   正丁基   OH   5-甲基-2-噻吩基
  O   正丁基   OH   4-甲基-5-咪唑基
  O   正丁基   OH   1-甲基-3-吲哚基
  O   正丁基   OH   2-甲氧基-1-萘基
  O   正丁基   OH   3-甲氧基-2-萘基
  O   正丁基   OH   6-乙氧基-2-萘基
  O   正丁基   OH   5-甲氧基-3-吲哚基
  O   正丁基   OH   1，4-二甲氧基-2-萘基
  O   正丁基   OH   5，6-二甲氧基-2-吲哚基
  O   正丁基   OH   5-甲氧基-1-甲基-2-吲哚基
  X   R1   R2   Y
  O   正丁基   OCOOMe   1-萘基
  O   正丁基   OCOOMe   2-萘基
  O   正丁基   OCOOMe   2-吡咯基
  O   正丁基   OCOOMe   3-吡咯基
  O   正丁基   OCOOMe   2-呋喃基
  O   正丁基   OCOOMe   3-呋喃基
  O   正丁基   OCOOMe   2-噻吩基
  O   正丁基   OCOOMe   3-噻吩基
  O   正丁基   OCOOMe   3-吡唑基
  O   正丁基   OCOOMe   4-吡唑基
  O   正丁基   OCOOMe   2-咪唑基
  O   正丁基   OCOOMe   4-咪唑基
  O   正丁基   OCOOMe   2-噁唑基
  O   正丁基   OCOOMe   4-噁唑基
  O   正丁基   OCOOMe   5-噁唑基
  O   正丁基   OCOOMe   2-噻唑基
  O   正丁基   OCOOMe   4-噻唑基
  O   正丁基   OCOOMe   5-噻唑基
  O   正丁基   OCOOMe   2-嘧啶基
  O   正丁基   OCOOMe   4-嘧啶基
  O   正丁基   OCOOMe   5-嘧啶基
  O   正丁基   OCOOMe   2-吲哚基
  O   正丁基   OCOOMe   3-吲哚基
  O   正丁基   OCOOMe   5-吲哚基
  O   正丁基   OCOOMe   6-吲哚基
  O   正丁基   OCOOMe   5-苯并咪唑基
  O   正丁基   OCOOMe   2-苯并呋喃基
  O   正丁基   OCOOMe   3-吲唑基
  O   正丁基   OCOOMe   2-苯并噁唑基
  O   正丁基   OCOOMe   4-氟-1-萘基
  O   正丁基   OCOOMe   5-氯-2-噻吩基
  O   正丁基   OCOOM6   4-甲基-1-萘基
  O   正丁基   OCOOMe   1-甲基-2-吡咯基
  O   正丁基   OCOOMe   2-甲基-3-呋喃基
  O   正丁基   OCOOMe   5-甲基-2-噻吩基
  O   正丁基   OCOOMe   4-甲基-5-咪唑基
  O   正丁基   OCOOMe   1-甲基-3-吲哚基
  O   正丁基   OCOOMe   2-甲氧基-1-萘基
  O   正丁基   OCOOMe   3-甲氧基-2-萘基
  O   正丁基   OCOOMe   6-乙氧基-2-萘基
  O   正丁基   OCOOMe   5-甲氧基-3-吲哚基
  O   正丁基   OCOOMe   1，4-二甲氧基-2-萘基
  O   正丁基   OCOOMe   5，6-二甲氧基-2-吲哚基
  O   正丁基   OCOOMe   5-甲氧基-1-甲基-2-吲哚基
  X   R1   R2   Y
  O   正丁基   OCOOEt   1-萘基
  O   正丁基   OCOOEt   2-萘基
  O   正丁基   OCOOEt   2-吡咯基
  O   正丁基   OCOOEt   3-吡咯基
  O   正丁基   OCOOEt   2-呋喃基
  O   正丁基   OCOOEt   3-呋喃基
  O   正丁基   OCOOEt   2-噻吩基
  O   正丁基   OCOOEt   3-噻吩基
  O   正丁基   OCOOEt   3-吡唑基
  O   正丁基   OCOOEt   4-吡唑基
  O   正丁基   OCOOEt   2-咪唑基
  O   正丁基   OCOOEt   4-咪唑基
  O   正丁基   OCOOEt   2-噁唑基
  O   正丁基   OCOOEt   4-噁唑基
  O   正丁基   OCOOEt   5-噁唑基
  O   正丁基   OCOOEt   2-噻唑基
  O   正丁基   OCOOEt   4-噻唑基
  O   正丁基   OCOOEt   5-噻唑基
  O   正丁基   OCOOEt   2-嘧啶基
  O   正丁基   OCOOEt   4-嘧啶基
  O   正丁基   OCOOEt   5-嘧啶基
  O   正丁基   OCOOEt   2-吲哚基
  O   正丁基   OCOOEt   3-吲哚基
  O   正丁基   OCOOEt   5-吲哚基
  O   正丁基   OCOOEt   6-吲哚基
  O   正丁基   OCOOEt   5-苯并咪唑基
  O   正丁基   OCOOEt   2-苯并呋喃基
  O   正丁基   OCOOEt   3-吲唑基
  O   正丁基   OCOOEt   2-苯并噁唑基
  O   正丁基   OCOOEt   4-氟-1-萘基
  O   正丁基   OCOOEt   5-氯-2-噻吩基
  O   正丁基   OCOOEt   4-甲基-1-萘基
  O   正丁基   OCOOEt   1-甲基-2-吡咯基
  O   正丁基   OCOOEt   2-甲基-3-呋喃基
  O   正丁基   OCOOEt   5-甲基-2-噻吩基
  O   正丁基   OCOOEt   4-甲基-5-咪唑基
  O   正丁基   OCOOEt   1-甲基-3-吲哚基
  O   正丁基   OCOOEt   2-甲氧基-1-萘基
  O   正丁基   OCOOEt   3-甲氧基-2-萘基
  O   正丁基   OCOOEt   6-乙氧基-2-萘基
  O   正丁基   OCOOEt   5-甲氧基-3-吲哚基
  O   正丁基   OCOOEt   1，4-二甲氧基-2-萘基
  O   正丁基   OCOOEt   5，6-二甲氧基-2-吲哚基
  O   正丁基   OCOOEt   5-甲氧基-1-甲基-2-吲哚基
  X   R1   R2   Y
  O   正戊基   OH   1-萘基
  O   正戊基   OH   2-萘基
  O   正戊基   OH   2-吡咯基
  O   正戊基   OH   3-吡咯基
  O   正戊基   OH   2-呋喃基
  O   正戊基   OH   3-呋喃基
  O   正戊基   OH   2-噻吩基
  O   正戊基   OH   3-噻吩基
  O   正戊基   OH   3-吡唑基
  O   正戊基   OH   4-吡唑基
  O   正戊基   OH   2-咪唑基
  O   正戊基   OH   4-咪唑基
  O   正戊基   OH   2-噁唑基
  O   正戊基   OH   4-噁唑基
  O   正戊基   OH   5-噁唑基
  O   正戊基   OH   2-噻唑基
  O   正戊基   OH   4-噻唑基
  O   正戊基   OH   5-噻唑基
  O   正戊基   OH   2-嘧啶基
  O   正戊基   OH   4-嘧啶基
  O   正戊基   OH   5-嘧啶基
  O   正戊基   OH   2-吲哚基
  O   正戊基   OH   3-吲哚基
  O   正戊基   OH   5-吲哚基
  O   正戊基   OH   6-吲哚基
  O   正戊基   OH   5-苯并咪唑基
  O   正戊基   OH   2-苯并呋喃基
  O   正戊基   OH   3-吲唑基
  O   正戊基   OH   2-苯并噁唑基
  O   正戊基   OH   4-氟-1-萘基
  O   正戊基   OH   5-氯-2-噻吩基
  O   正戊基   OH   4-甲基-1-萘基
  O   正戊基   OH   1-甲基-2-吡咯基
  O   正戊基   OH   2-甲基-3-呋喃基
  O   正戊基   OH   5-甲基-2-噻吩基
  O   正戊基   OH   4-甲基-5-咪唑基
  O   正戊基   OH   1-甲基-3-吲哚基
  O   正戊基   OH   2-甲氧基-1-萘基
  O   正戊基   OH   3-甲氧基-2-萘基
  O   正戊基   OH   6-乙氧基-2-萘基
  O   正戊基   OH   5-甲氧基-3-吲哚基
  O   正戊基   OH   1，4-二甲氧基-2-萘基
  O   正戊基   OH   5，6-二甲氧基-2-吲哚基
  O   正戊基   OH   5-甲氧基-1-甲基-2-吲哚基
  X   R1   R2   Y
  O   正戊基   OCOOMe   1-萘基
  O   正戊基   OCOOMe   2-萘基
  O   正戊基   OCOOMe   2-吡咯基
  O   正戊基   OCOOMe   3-吡咯基
  O   正戊基   OCOOMe   2-呋喃基
  O   正戊基   OCOOMe   3-呋喃基
  O   正戊基   OCOOMe   2-噻吩基
  O   正戊基   OCOOMe   3-噻吩基
  O   正戊基   OCOOMe   3-吡唑基
  O   正戊基   OCOOMe   4-吡唑基
  O   正戊基   OCOOMe   2-咪唑基
  O   正戊基   OCOOMe   4-咪唑基
  O   正戊基   OCOOMe   2-噁唑基
  O   正戊基   OCOOMe   4-噁唑基
  O   正戊基   OCOOMe   5-噁唑基
  O   正戊基   OCOOMe   2-噻唑基
  O   正戊基   OCOOMe   4-噻唑基
  O   正戊基   OCOOMe   5-噻唑基
  O   正戊基   OCOOMe   2-嘧啶基
  O   正戊基   OCOOMe   4-嘧啶基
  O   正戊基   OCOOMe   5-嘧啶基
  O   正戊基   OCOOMe   2-吲哚基
  O   正戊基   OCOOMe   3-吲哚基
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  O   正戊基   OCOOMe   2-苯并噁唑基
  O   正戊基   OCOOMe   4-氟-1-萘基
  O   正戊基   OCOOMe   5-氯-2-噻吩基
  O   正戊基   OCOOMe   4-甲基-1-萘基
  O   正戊基   OCOOMe   1-甲基-2-吡咯基
  O   正戊基   OCOOMe   2-甲基-3-呋喃基
  O   正戊基   OCOOMe   5-甲基-2-噻吩基
  O   正戊基   OCOOMe   4-甲基-5-咪唑基
  O   正戊基   OCOOMe   1-甲基-3-吲哚基
  O   正戊基   OCOOMe   2-甲氧基-1-萘基
  O   正戊基   OCOOMe   3-甲氧基-2-萘基
  O   正戊基   OCOOMe   6-乙氧基-2-萘基
  O   正戊基   OCOOMe   5-甲氧基-3-吲哚基
  O   正戊基   OCOOMe   1，4-二甲氧基-2-萘基
  O   正戊基   OCOOMe   5，6-二甲氧基-2-吲哚基
  O   正戊基   OCOOMe   5-甲氧基-1-甲基-2-吲哚基
  X   R1   R2   Y
  O   正戊基   OCOOEt   1-萘基
  O   正戊基   OCOOEt   2-萘基
  O   正戊基   OCOOEt   2-吡咯基
  O   正戊基   OCOOEt   3-吡咯基
  O   正戊基   OCOOEt   2-呋喃基
  O   正戊基   OCOOEt   3-呋喃基
  O   正戊基   OCOOEt   2-噻吩基
  O   正戊基   OCOOEt   3-噻吩基
  O   正戊基   OCOOEt   3-吡唑基
  O   正戊基   OCOOEt   4-吡唑基
  O   正戊基   OCOOEt   2-咪唑基
  O   正戊基   OCOOEt   4-咪唑基
  O   正戊基   OCOOEt   2-噁唑基
  O   正戊基   OCOOEt   4-噁唑基
  O   正戊基   OCOOEt   5-噁唑基
  O   正戊基   OCOOEt   2-噻唑基
  O   正戊基   OCOOEt   4-噻唑基
  O   正戊基   OCOOEt   5-噻唑基
  O   正戊基   OCOOEt   2-嘧啶基
  O   正戊基   OCOOEt   4-嘧啶基
  O   正戊基   OCOOEt   5-嘧啶基
  O   正戊基   OCOOEt   2-吲哚基
  O   正戊基   OCOOEt   3-吲哚基
  O   正戊基   OCOOEt   5-吲哚基
  O   正戊基   OCOOEt   6-吲哚基
  O   正戊基   OCOOEt   5-苯并咪唑基
  O   正戊基   OCOOEt   2-苯并呋喃基
  O   正戊基   OCOOEt   3-吲唑基
  O   正戊基   OCOOEt   2-苯并噁唑基
  O   正戊基   OCOOEt   4-氟-1-萘基
  O   正戊基   OCOOEt   5-氯-2-噻吩基
  O   正戊基   OCOOEt   4-甲基-1-萘基
  O   正戊基   OCOOEt   1-甲基-2-吡咯基
  O   正戊基   OCOOEt   2-甲基-3-呋喃基
  O   正戊基   OCOOEt   5-甲基-2-噻吩基
  O   正戊基   OCOOEt   4-甲基-5-咪唑基
  O   正戊基   OCOOEt   1-甲基-3-吲哚基
  O   正戊基   OCOOEt   2-甲氧基-1-萘基
  O   正戊基   OCOOEt   3-甲氧基-2-萘基
  O   正戊基   OCOOEt   6-乙氧基-2-萘基
  O   正戊基   OCOOEt   5-甲氧基-3-吲哚基
  O   正戊基   OCOOEt   1，4-二甲氧基-2-萘基
  O   正戊基   OCOOEt   5，6-二甲氧基-2-吲哚基
  O   正戊基   OCOOEt   5-甲氧基-1-甲基-2-吲哚基
  X   R1   R2   Y
  S   丙基   OH   1-萘基
  S   丙基   OH   2-萘基
  S   丙基   OH   2-吡咯基
  S   丙基   OH   3-吡咯基
  S   丙基   OH   2-呋喃基
  S   丙基   OH   3-呋喃基
  S   丙基   OH   2-噻吩基
  S   丙基   OH   3-噻吩基
  S   丙基   OH   3-吡唑基
  S   丙基   OH   4-吡唑基
  S   丙基   OH   2-咪唑基
  S   丙基   OH   4-咪唑基
  S   丙基   OH   2-噁唑基
  S   丙基   OH   4-噁唑基
  S   丙基   OH   5-噁唑基
  S   丙基   OH   2-噻唑基
  S   丙基   OH   4-噻唑基
  S   丙基   OH   5-噻唑基
  S   丙基   OH   2-嘧啶基
  S   丙基   OH   4-嘧啶基
  S   丙基   OH   5-嘧啶基
  S   丙基   OH   2-吲哚基
  S   丙基   OH   3-吲哚基
  S   丙基   OH   5-吲哚基
  S   丙基   OH   6-吲哚基
  S   丙基   OH   5-苯并咪唑基
  S   丙基   OH   2-苯并呋喃基
  S   丙基   OH   3-吲唑基
  S   丙基   OH   2-苯并噁唑基
  S   丙基   OH   4-氟-1-萘基
  S   丙基   OH   5-氯-2-噻吩基
  S   丙基   OH   4-甲基-1-萘基
  S   丙基   OH   1-甲基-2-吡咯基
  S   丙基   OH   2-甲基-3-呋喃基
  S   丙基   OH   5-甲基-2-噻吩基
  S   丙基   OH   4-甲基-5-咪唑基
  S   丙基   OH   1-甲基-3-吲哚基
  S   丙基   OH   2-甲氧基-1-萘基
  S   丙基   OH   3-甲氧基-2-萘基
  S   丙基   OH   6-乙氧基-2-萘基
  S   丙基   OH   5-甲氧基-3-吲哚基
  S   丙基   OH   1，4-二甲氧基-2-萘基
  S   丙基   OH   5，6-二甲氧基-2-吲哚基
  S   丙基   OH   5-甲氧基-1-甲基-2-吲哚基
  X   R1   R2   Y
  S   丙基   OCOOMe   1-萘基
  S   丙基   OCOOMe   2-萘基
  S   丙基   OCOOMe   2-吡咯基
  S   丙基   OCOOMe   3-吡咯基
  S   丙基   OCOOMe   2-呋喃基
  S   丙基   OCOOMe   3-呋喃基
  S   丙基   OCOOMe   2-噻吩基
  S   丙基   OCOOMe   3-噻吩基
  S   丙基   OCOOMe   3-吡唑基
  S   丙基   OCOOMe   4-吡唑基
  S   丙基   OCOOMe   2-咪唑基
  S   丙基   OCOOMe   4-咪唑基
  S   丙基   OCOOMe   2-噁唑基
S 丙基 OCOOMe 4-噁唑基
  S   丙基   OCOOMe   5-噁唑基
  S   丙基   OCOOMe   2-噻唑基
  S   丙基   OCOOMe   4-噻唑基
  S   丙基   OCOOMe   5-噻唑基
  S   丙基   OCOOMe   2-嘧啶基
  S   丙基   OCOOMe   4-嘧啶基
  S   丙基   OCOOMe   5-嘧啶基
  S   丙基   OCOOMe   2-吲哚基
  S   丙基   OCOOMe   3-吲哚基
  S   丙基   OCOOMe   5-吲哚基
  S   丙基   OCOOMe   6-吲哚基
  S   丙基   OCOOMe   5-苯并咪唑基
  S   丙基   OCOOMe   2-苯并呋喃基
  S   丙基   OCOOMe   3-吲唑基
  S   丙基   OCOOMe   2-苯并噁唑基
  S   丙基   OCOOMe   4-氟-1-萘基
  S   丙基   OCOOMe   5-氯-2-噻吩基
  S   丙基   OCOOMe   4-甲基-1-萘基
  S   丙基   OCOOMe   1-甲基-2-吡咯基
  S   丙基   OCOOMe   2-甲基-3-呋喃基
  S   丙基   OCOOMe   5-甲基-2-噻吩基
  S   丙基   OCOOMe   4-甲基-5-咪唑基
  S   丙基   OCOOMe   1-甲基-3-吲哚基
  S   丙基   OCOOMe   2-甲氧基-1-萘基
  S   丙基   OCOOMe   3-甲氧基-2-萘基
  S   丙基   OCOOMe   6-乙氧基-2-萘基
  S   丙基   OCOOMe   5-甲氧基-3-吲哚基
  S   丙基   OCOOMe   1，4-二甲氧基-2-萘基
  S   丙基   OCOOMe   5，6-二甲氧基-2-吲哚基
  S   丙基   OCOOMe   5-甲氧基-1-甲基-2-吲哚基
  X   R1   R2   Y
  S   丙基   OCOOEt   1-萘基
  S   丙基   OCOOEt   2-萘基
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  S   丙基   OCOOEt   3-呋喃基
  S   丙基   OCOOEt   2-噻吩基
  S   丙基   OCOOEt   3-噻吩基
  S   丙基   OCOOEt   3-吡唑基
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  S   丙基   OCOOEt   2-咪唑基
  S   丙基   OCOOEt   4-咪唑基
  S   丙基   OCOOEt   2-噁唑基
  S   丙基   OCOOEt   4-噁唑基
  S   丙基   OCOOEt   5-噁唑基
  S   丙基   OCOOEt   2-噻唑基
  S   丙基   OCOOEt   4-噻唑基
  S   丙基   OCOOEt   5-噻唑基
  S   丙基   OCOOEt   2-嘧啶基
  S   丙基   OCOOEt   4-嘧啶基
  S   丙基   OCOOEt   5-嘧啶基
  S   丙基   OCOOEt   2-吲哚基
  S   丙基   OCOOEt   3-吲哚基
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  S   丙基   OCOOEt   2-苯并噁唑基
  S   丙基   OCOOEt   4-氟-1-萘基
  S   丙基   OCOOEt   5-氯-2-噻吩基
  S   丙基   OCOOEt   4-甲基-1-萘基
  S   丙基   OCOOEt   1-甲基-2-吡咯基
  S   丙基   OCOOEt   2-甲基-3-呋喃基
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  S   丙基   OCOOEt   1-甲基-3-吲哚基
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  S   丙基   OCOOEt   3-甲氧基-2-萘基
  S   丙基   OCOOEt   6-乙氧基-2-萘基
  S   丙基   OCOOEt   5-甲氧基-3-吲哚基
  S   丙基   OCOOEt   1，4-二甲氧基-2-萘基
  S   丙基   OCOOEt   5，6-二甲氧基-2-吲哚基
  S   丙基   OCOOEt   5-甲氧基-1-甲基-2-吲哚基
  X   R1   R2   Y
  S   正丁基   OH   1-萘基
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  S   正丁基   OH   2-噻吩基
  S   正丁基   OH   3-噻吩基
  S   正丁基   OH   3-吡唑基
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  S   正丁基   OH   2-咪唑基
  S   正丁基   OH   4-咪唑基
  S   正丁基   OH   2-噁唑基
S 正丁基 OH 4-噁唑基
  S   正丁基   OH   5-噁唑基
  S   正丁基   OH   2-噻唑基
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  S   正丁基   OH   5-噻唑基
  S   正丁基   OH   2-嘧啶基
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  S   正丁基   OH   5-嘧啶基
  S   正丁基   OH   2-吲哚基
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S 正丁基 OH 5-吲哚基
S 正丁基 OH 6-吲哚基
  S   正丁基   OH   5-苯并咪唑基
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  S   正丁基   OH   4-甲基-1-萘基
  S   正丁基   OH   1-甲基-2-吡咯基
  S   正丁基   OH   2-甲基-3-呋喃基
  S   正丁基   OH   5-甲基-2-噻吩基
  S   正丁基   OH   4-甲基-5-咪唑基
  S   正丁基   OH   1-甲基-3-吲哚基
  S   正丁基   OH   2-甲氧基-1-萘基
  S   正丁基   OH   3-甲氧基-2-萘基
  S   正丁基   OH   6-乙氧基-2-萘基
  S   正丁基   OH   5-甲氧基-3-吲哚基
  S   正丁基   OH   1，4-二甲氧基-2-萘基
  S   正丁基   OH   5，6-二甲氧基-2-吲哚基
  S   正丁基   OH   5-甲氧基-1-甲基-2-吲哚基
  S   正丁基   OCOOMe   1-萘基
  S   正丁基   OCOOMe   2-萘基
  S   正丁基   OCOOMe   2-吡咯基
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  S   正丁基   OCOOMe   3-呋喃基
  S   正丁基   OCOOMe   2-噻吩基
  S   正丁基   OCOOMe   3-噻吩基
  S   正丁基   OCOOMe   3-吡唑基
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  S   正丁基   OCOOMe   2-咪唑基
  S   正丁基   OCOOMe   4-咪唑基
  S   正丁基   OCOOMe   2-噁唑基
  S   正丁基   OCOOMe   4-噁唑基
  S   正丁基   OCOOMe   5-噁唑基
  S   正丁基   OCOOMe   2-噻唑基
  S   正丁基   OCOOMe   4-噻唑基
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  S   正丁基   OCOOMe   2-嘧啶基
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  S   正丁基   OCOOMe   2-甲氧基-1-萘基
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  S   正丁基   OCOOMe   6-乙氧基-2-萘基
  S   正丁基   OCOOMe   5-甲氧基-3-吲哚基
  S   正丁基   OCOOMe   1，4-二甲氧基-2-萘基
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  S   正丁基   OCOOMe   5-甲氧基-1-甲基-2-吲哚基
  S   正丁基   OCOOEt   1-萘基
  S   正丁基   OCOOEt   2-萘基
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  S   正丁基   OCOOEt   3-呋喃基
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  S   正丁基   OCOOEt   3-噻吩基
  S   正丁基   OCOOEt   3-吡唑基
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  S   正丁基   OCOOEt   2-咪唑基
  S   正丁基   OCOOEt   4-咪唑基
  S   正丁基   OCOOEt   2-噁唑基
  S   正丁基   OCOOEt   4-噁唑基
  S   正丁基   OCOOEt   5-噁唑基
  S   正丁基   OCOOEt   2-噻唑基
  S   正丁基   OCOOEt   4-噻唑基
  S   正丁基   OCOOEt   5-噻唑基
  S   正丁基   OCOOEt   2-嘧啶基
  S   正丁基   OCOOEt   4-嘧啶基
  S   正丁基   OCOOEt   5-嘧啶基
  S   正丁基   OCOOEt   2-吲哚基
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  S   正丁基   OCOOEt   4-甲基-1-萘基
  S   正丁基   OCOORt   1-甲基-2-吡咯基
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  S   正丁基   OCOOEt   5-甲基-2-噻吩基
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  S   正丁基   OCOOEt   1-甲基-3-吲哚基
  S   正丁基   OCOOEt   2-甲氧基-1-萘基
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  X   R1   R2   Y
  S   正戊基   OH   1-萘基
  S   正戊基   OH   2-萘基
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  S   正戊基   OH   3-吡咯基
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  S   正戊基   OH   3-呋喃基
  S   正戊基   OH   2-噻吩基
  S   正戊基   OH   3-噻吩基
  S   正戊基   OH   3-吡唑基
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  S   正戊基   OH   2-噁唑基
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  S   正戊基   OH   5-噁唑基
  S   正戊基   OH   2-噻唑基
  S   正戊基   OH   4-噻唑基
  S   正戊基   OH   5-噻唑基
  S   正戊基   OH   2-嘧啶基
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  S   正戊基   OH   5，6-二甲氧基-2-吲哚基
  S   正戊基   OH   5-甲氧基-1-甲基-2-吲哚基
  X   R1   R2   Y
  S   正戊基   OCOOMe   1-萘基
  S   正戊基   OCOOMe   2-萘基
  S   正戊基   OCOOMe   2-吡咯基
  S   正戊基   OCOOMe   3-吡咯基
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  S   正戊基   OCOOMe   3-呋喃基
  S   正戊基   OCOOMe   2-噻吩基
  S   正戊基   OCOOMe   3-噻吩基
  S   正戊基   OCOOMe   3-吡唑基
  S   正戊基   OCOOMe   4-吡唑基
  S   正戊基   OCOOMe   2-咪唑基
  S   正戊基   OCOOMe   4-咪唑基
  S   正戊基   OCOOMe   2-噁唑基
  S   正戊基   OCOOMe   4-噁唑基
  S   正戊基   OCOOMe   5-噁唑基
  S   正戊基   OCOOMe   2-噻唑基
  S   正戊基   OCOOMe   4-噻唑基
  S   正戊基   OCOOMe   5-噻唑基
  S   正戊基   OCOOMe   2-嘧啶基
  S   正戊基   OCOOMe   4-嘧啶基
  S   正戊基   OCOOMe   5-嘧啶基
  S   正戊基   OCOOMe   2-吲哚基
  S   正戊基   OCOOMe   3-吲哚基
  S   正戊基   OCOOMe   5-吲哚基
  S   正戊基   OCOOMe   6-吲哚基
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  S   正戊基   OCOOMe   3-吲唑基
  S   正戊基   OCOOMe   2-苯并噁唑基
  S   正戊基   OCOOMe   4-氟-1-萘基
  S   正戊基   OCOOMe   5-氯-2-噻吩基
  S   正戊基   OCOOMe   4-甲基-1-萘基
  S   正戊基   OCOOMe   1-甲基-2-吡咯基
  S   正戊基   OCOOMe   2-甲基-3-呋喃基
  S   正戊基   OCOOMe   5-甲基-2-噻吩基
  S   正戊基   OCOOMe   4-甲基-5-咪唑基
  S   正戊基   OCOOMe   1-甲基-3-吲哚基
  S   正戊基   OCOOMe   2-甲氧基-1-萘基
  S   正戊基   OCOOMe   3-甲氧基-2-萘基
  S   正戊基   OCOOMe   6-乙氧基-2-萘基
  S   正戊基   OCOOMe   5-甲氧基-3-吲哚基
  S   正戊基   OCOOMe   1，4-二甲氧基-2-萘基
  S   正戊基   OCOOMe   5，6-二甲氧基-2-吲哚基
  S   正戊基   OCOOMe   5-甲氧基-1-甲基-2-吲哚基
  X   R1   R2   Y
  S   正戊基   OCOOEt   1-萘基
  S   正戊基   OCOOEt   2-萘基
  S   正戊基   OCOOEt   2-吡咯基
  S   正戊基   OCOOEt   3-吡咯基
  S   正戊基   OCOOEt   2-呋喃基
  S   正戊基   OCOOEt   3-呋喃基
  S   正戊基   OCOOEt   2-噻吩基
  S   正戊基   OCOOEt   3-噻吩基
  S   正戊基   OCOOEt   3-吡唑基
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  S   正戊基   OCOOEt   2-咪唑基
  S   正戊基   OCOOEt   4-咪唑基
  S   正戊基   OCOOEt   2-噁唑基
  S   正戊基   OCOOEt   4-噁唑基
  S   正戊基   OCOOEt   5-噁唑基
  S   正戊基   OCOOEt   2-噻唑基
  S   正戊基   OCOOEt   4-噻唑基
  S   正戊基   OCOOEt   5-噻唑基
  S   正戊基   OCOOEt   2-嘧啶基
  S   正戊基   OCOOEt   4-嘧啶基
  S   正戊基   OCOOEt   5-嘧啶基
  S   正戊基   OCOOEt   2-吲哚基
  S   正戊基   OCOOEt   3-吲哚基
  S   正戊基   OCOOEt   5-吲哚基
  S   正戊基   OCOOEt   6-吲哚基
  S   正戊基   OCOOEt   5-苯并咪唑基
  S   正戊基   OCOOEt   2-苯并呋喃基
  S   正戊基   OCOOEt   3-吲唑基
  S   正戊基   OCOOEt   2-苯并噁唑基
  S   正戊基   OCOOEt   4-氟-1-萘基
  S   正戊基   OCOOEt   5-氯-2-噻吩基
  S   正戊基   OCOOEt   4-甲基-1-萘基
  S   正戊基   OCOOEt   1-甲基-2-吡咯基
  S   正戊基   OCOOEt   2-甲基-3-呋喃基
  S   正戊基   OCOOEt   5-甲基-2-噻吩基
  S   正戊基   OCOOEt   4-甲基-5-咪唑基
  S   正戊基   OCOOEt   1-甲基-3-吲哚基
  S   正戊基   OCOOEt   2-甲氧基-1-萘基
  S   正戊基   OCOOEt   3-甲氧基-2-萘基
  S   正戊基   OCOOEt   6-乙氧基-2-萘基
  S   正戊基   OCOOEt   5-甲氧基-3-吲哚基
  S   正戊基   OCOOEt   1，4-二甲氧基-2-萘基
  S   正戊基   OCOOEt   5，6-二甲氧基-2-吲哚基
  S   正戊基   OCOOEt   5-甲氧基-1-甲基-2-吲哚基
  X   R1   R2   Y
  NH   2-甲氧基乙基   OH   1-萘基
  NH   2-甲氧基乙基   OH   2-萘基
  NH   2-甲氧基乙基   OH   2-吡咯基
  NH   2-甲氧基乙基   OH   3-吡咯基
  NH   2-甲氧基乙基   OH   2-呋喃基
  NH   2-甲氧基乙基   OH   3-呋喃基
  NH   2-甲氧基乙基   OH   2-噻吩基
  NH   2-甲氧基乙基   OH   3-噻吩基
  NH   2-甲氧基乙基   OH   3-吡唑基
  NH   2-甲氧基乙基   OH   4-吡唑基
  NH   2-甲氧基乙基   OH   2-咪唑基
  NH   2-甲氧基乙基   OH   4-咪唑基
  NH   2-甲氧基乙基   OH   2-噁唑基
  NH   2-甲氧基乙基   OH   4-噁唑基
  NH   2-甲氧基乙基   OH   5-噁唑基
  NH   2-甲氧基乙基   OH   2-噻唑基
  NH   2-甲氧基乙基   OH   4-噻唑基
  NH   2-甲氧基乙基   OH   5-噻唑基
  NH   2-甲氧基乙基   OH   2-嘧啶基
  NH   2-甲氧基乙基   OH   4-嘧啶基
  NH   2-甲氧基乙基   OH   5-嘧啶基
  NH   2-甲氧基乙基   OH   2-吲哚基
  NH   2-甲氧基乙基   OH   3-吲哚基
  NH   2-甲氧基乙基   OH   5-吲哚基
  NH   2-甲氧基乙基   OH   6-吲哚基
  NH   2-甲氧基乙基   OH   5-苯并咪唑基
  NH   2-甲氧基乙基   OH   2-苯并呋喃基
  NH   2-甲氧基乙基   OH   3-吲唑基
  NH   2-甲氧基乙基   OH   2-苯并噁唑基
  NH   2-甲氧基乙基   OH   4-氟-1-萘基
  NH   2-甲氧基乙基   OH   5-氯-2-噻吩基
  NH   2-甲氧基乙基   OH   4-甲基-1-萘基
  NH   2-甲氧基乙基   OH   1-甲基-2-吡咯基
  NH   2-甲氧基乙基   OH   2-甲基-3-呋喃基
  NH   2-甲氧基乙基   OH   5-甲基-2-噻吩基
  NH   2-甲氧基乙基   OH   4-甲基-5-咪唑基
  NH   2-甲氧基乙基   OH   1-甲基-3-吲哚基
  NH   2-甲氧基乙基   OH   2-甲氧基-1-萘基
  NH   2-甲氧基乙基   OH   3-甲氧基-2-萘基
  NH   2-甲氧基乙基   OH   6-乙氧基-2-萘基
  NH   2-甲氧基乙基   OH   5-甲氧基-3-吲哚基
  NH   2-甲氧基乙基   OH   1，4-二甲氧基-2-萘基
  NH   2-甲氧基乙基   OH   5，6-二甲氧基-2-吲哚基
  NH   2-甲氧基乙基   OH   5-甲氧基-1-甲基-2-吲哚基
  X   R1   R2   Y
  NH   3-甲氧基丙基   OH   1-萘基
  NH   3-甲氧基丙基   OH   2-萘基
  NH   3-甲氧基丙基   OH   2-吡咯基
  NH   3-甲氧基丙基   OH   3-吡咯基
  NH   3-甲氧基丙基   OH   2-呋喃基
  NH   3-甲氧基丙基   OH   3-呋喃基
  NH   3-甲氧基丙基   OH   2-噻吩基
  NH   3-甲氧基丙基   OH   3-噻吩基
  NH   3-甲氧基丙基   OH   3-吡唑基
  NH   3-甲氧基丙基   OH   4-吡唑基
  NH   3-甲氧基丙基   OH   2-咪唑基
  NH   3-甲氧基丙基   OH   4-咪唑基
  NH   3-甲氧基丙基   OH   2-噁唑基
  NH   3-甲氧基丙基   OH   4-噁唑基
  NH   3-甲氧基丙基   OH   5-噁唑基
  NH   3-甲氧基丙基   OH   2-噻唑基
  NH   3-甲氧基丙基   OH   4-噻唑基
  NH   3-甲氧基丙基   OH   5-噻唑基
  NH   3-甲氧基丙基   OH   2-嘧啶基
  NH   3-甲氧基丙基   OH   4-嘧啶基
  NH   3-甲氧基丙基   OH   5-嘧啶基
  NH   3-甲氧基丙基   OH   2-吲哚基
  NH   3-甲氧基丙基   OH   3-吲哚基
  NH   3-甲氧基丙基   OH   5-吲哚基
  NH   3-甲氧基丙基   OH   6-吲哚基
  NH   3-甲氧基丙基   OH   5-苯并咪唑基
  NH   3-甲氧基丙基   OH   2-苯并呋喃基
  NH   3-甲氧基丙基   OH   3-吲唑基
  NH   3-甲氧基丙基   OH   2-苯并噁唑基
  NH   3-甲氧基丙基   OH   4-氟-1-萘基
  NH   3-甲氧基丙基   OH   5-氯-2-噻吩基
  NH   3-甲氧基丙基   OH   4-甲基-1-萘基
  NH   3-甲氧基丙基   OH   1-甲基-2-吡咯基
  NH   3-甲氧基丙基   OH   2-甲基-3-呋喃基
  NH   3-甲氧基丙基   OH   5-甲基-2-噻吩基
  NH   3-甲氧基丙基   OH   4-甲基-5-咪唑基
  NH   3-甲氧基丙基   OH   1-甲基-3-吲哚基
  NH   3-甲氧基丙基   OH   2-甲氧基-1-萘基
  NH   3-甲氧基丙基   OH   3-甲氧基-2-萘基
  NH   3-甲氧基丙基   OH   6-乙氧基-2-萘基
  NH   3-甲氧基丙基   OH   5-甲氧基-3-吲哚基
  NH   3-甲氧基丙基   OH   1，4-二甲氧基-2-萘基
  NH   3-甲氧基丙基   OH   5，6-二甲氧基-2-吲哚基
  NH   3-甲氧基丙基   OH   5-甲氧基-1-甲基-2-吲哚基
  X   R1   R2   Y
  O   2-甲氧基乙基   OH   1-萘基
  O   2-甲氧基乙基   OH   2-萘基
  O   2-甲氧基乙基   OH   2-吡咯基
  O   2-甲氧基乙基   OH   3-吡咯基
  O   2-甲氧基乙基   OH   2-呋喃基
  O   2-甲氧基乙基   OH   3-呋喃基
  O   2-甲氧基乙基   OH   2-噻吩基
  O   2-甲氧基乙基   OH   3-噻吩基
  O   2-甲氧基乙基   OH   3-吡唑基
  O   2-甲氧基乙基   OH   4-吡唑基
  O   2-甲氧基乙基   OH   2-咪唑基
  O   2-甲氧基乙基   OH   4-咪唑基
  O   2-甲氧基乙基   OH   2-噁唑基
  O   2-甲氧基乙基   OH   4-噁唑基
  O   2-甲氧基乙基   OH   5-噁唑基
  O   2-甲氧基乙基   OH   2-噻唑基
  O   2-甲氧基乙基   OH   4-噻唑基
  O   2-甲氧基乙基   OH   5-噻唑基
  O   2-甲氧基乙基   OH   2-嘧啶基
  O   2-甲氧基乙基   OH   4-嘧啶基
  O   2-甲氧基乙基   OH   5-嘧啶基
  O   2-甲氧基乙基   OH   2-吲哚基
  O   2-甲氧基乙基   OH   3-吲哚基
  O   2-甲氧基乙基   OH   5-吲哚基
  O   2-甲氧基乙基   OH   6-吲哚基
  O   2-甲氧基乙基   OH   5-苯并咪唑基
  O   2-甲氧基乙基   OH   2-苯并呋喃基
  O   2-甲氧基乙基   OH   3-吲唑基
  O   2-甲氧基乙基   OH   2-苯并噁唑基
  O   2-甲氧基乙基   OH   4-氟-1-萘基
  O   2-甲氧基乙基   OH   5-氯-2-噻吩基
  O   2-甲氧基乙基   OH   4-甲基-1-萘基
  O   2-甲氧基乙基   OH   1-甲基-2-吡咯基
  O   2-甲氧基乙基   OH   2-甲基-3-呋喃基
  O   2-甲氧基乙基   OH   5-甲基-2-噻吩基
  O   2-甲氧基乙基   OH   4-甲基-5-咪唑基
  O   2-甲氧基乙基   OH   1-甲基-3-吲哚基
  O   2-甲氧基乙基   OH   2-甲氧基-1-萘基
  O   2-甲氧基乙基   OH   3-甲氧基-2-萘基
  O   2-甲氧基乙基   OH   6-乙氧基-2-萘基
  O   2-甲氧基乙基   OH   5-甲氧基-3-吲哚基
  O   2-甲氧基乙基   OH   1，4-二甲氧基-2-萘基
  O   2-甲氧基乙基   OH   5，6-二甲氧基-2-吲哚基
  O   2-甲氧基乙基   OH   5-甲氧基-1-甲基-2-吲哚基
  X   R1   R2   Y
  O   3-甲氧基丙基   OH   1-萘基
  O   3-甲氧基丙基   OH   2-萘基
  O   3-甲氧基丙基   OH   2-吡咯基
  O   3-甲氧基丙基   OH   3-吡咯基
  O   3-甲氧基丙基   OH   2-呋喃基
  O   3-甲氧基丙基   OH   3-呋喃基
  O   3-甲氧基丙基   OH   2-噻吩基
  O   3-甲氧基丙基   OH   3-噻吩基
  O   3-甲氧基丙基   OH   3-吡唑基
  O   3-甲氧基丙基   OH   4-吡唑基
  O   3-甲氧基丙基   OH   2-咪唑基
  O   3-甲氧基丙基   OH   4-咪唑基
  O   3-甲氧基丙基   OH   2-噁唑基
  O   3-甲氧基丙基   OH   4-噁唑基
  O   3-甲氧基丙基   OH   5-噁唑基
  O   3-甲氧基丙基   OH   2-噻唑基
  O   3-甲氧基丙基   OH   4-噻唑基
  O   3-甲氧基丙基   OH   5-噻唑基
  O   3-甲氧基丙基   OH   2-嘧啶基
  O   3-甲氧基丙基   OH   4-嘧啶基
  O   3-甲氧基丙基   OH   5-嘧啶基
  O   3-甲氧基丙基   OH   2-吲哚基
  O   3-甲氧基丙基   OH   3-吲哚基
  O   3-甲氧基丙基   OH   5-吲哚基
  O   3-甲氧基丙基   OH   6-吲哚基
  O   3-甲氧基丙基   OH   5-苯并咪唑基
  O   3-甲氧基丙基   OH   2-苯并呋喃基
  O   3-甲氧基丙基   OH   3-吲唑基
  O   3-甲氧基丙基   OH   2-苯并噁唑基
  O   3-甲氧基丙基   OH   4-氟-1-萘基
  O   3-甲氧基丙基   OH   5-氯-2-噻吩基
  O   3-甲氧基丙基   OH   4-甲基-1-萘基
  O   3-甲氧基丙基   OH   1-甲基-2-吡咯基
  O   3-甲氧基丙基   OH   2-甲基-3-呋喃基
  O   3-甲氧基丙基   OH   5-甲基-2-噻吩基
  O   3-甲氧基丙基   OH   4-甲基-5-咪唑基
  O   3-甲氧基丙基   OH   1-甲基-3-吲哚基
  O   3-甲氧基丙基   OH   2-甲氧基-1-萘基
  O   3-甲氧基丙基   OH   3-甲氧基-2-萘基
  O   3-甲氧基丙基   OH   6-乙氧基-2-萘基
  O   3-甲氧基丙基   OH   5-甲氧基-3-吲哚基
  O   3-甲氧基丙基   OH   1，4-二甲氧基-2-萘基
  O   3-甲氧基丙基   OH   5，6-二甲氧基-2-吲哚基
  O   3-甲氧基丙基   OH   5-甲氧基-1-甲基-2-吲哚基
  X   R1   R2   Y
  S   2-甲氧基乙基   OH   1-萘基
  S   2-甲氧基乙基   OH   2-萘基
  S   2-甲氧基乙基   OH   2-吡咯基
  S   2-甲氧基乙基   OH   3-吡咯基
  S   2-甲氧基乙基   OH   2-呋喃基
  S   2-甲氧基乙基   OH   3-呋喃基
  S   2-甲氧基乙基   OH   2-噻吩基
  S   2-甲氧基乙基   OH   3-噻吩基
  S   2-甲氧基乙基   OH   3-吡唑基
  S   2-甲氧基乙基   OH   4-吡唑基
  S   2-甲氧基乙基   OH   2-咪唑基
  S   2-甲氧基乙基   OH   4-咪唑基
  S   2-甲氧基乙基   OH   2-噁唑基
  S   2-甲氧基乙基   OH   4-噁唑基
  S   2-甲氧基乙基   OH   5-噁唑基
  S   2-甲氧基乙基   OH   2-噻唑基
  S   2-甲氧基乙基   OH   4-噻唑基
  S   2-甲氧基乙基   OH   5-噻唑基
  S   2-甲氧基乙基   OH   2-嘧啶基
  S   2-甲氧基乙基   OH   4-嘧啶基
  S   2-甲氧基乙基   OH   5-嘧啶基
  S   2-甲氧基乙基   OH   2-吲哚基
  S   2-甲氧基乙基   OH   3-吲哚基
  S   2-甲氧基乙基   OH   5-吲哚基
  S   2-甲氧基乙基   OH   6-吲哚基
  S   2-甲氧基乙基   OH   5-苯并咪唑基
  S   2-甲氧基乙基   OH   2-苯并呋喃基
  S   2-甲氧基乙基   OH   3-吲唑基
  S   2-甲氧基乙基   OH   2-苯并噁唑基
  S   2-甲氧基乙基   OH   4-氟-1-萘基
  S   2-甲氧基乙基   OH   5-氯-2-噻吩基
  S   2-甲氧基乙基   OH   4-甲基-1-萘基
  S   2-甲氧基乙基   OH   1-甲基-2-吡咯基
  S   2-甲氧基乙基   OH   2-甲基-3-呋喃基
  S   2-甲氧基乙基   OH   5-甲基-2-噻吩基
  S   2-甲氧基乙基   OH   4-甲基-5-咪唑基
  S   2-甲氧基乙基   OH   1-甲基-3-吲哚基
  S   2-甲氧基乙基   OH   2-甲氧基-1-萘基
  S   2-甲氧基乙基   OH   3-甲氧基-2-萘基
  S   2-甲氧基乙基   OH   6-乙氧基-2-萘基
  S   2-甲氧基乙基   OH   5-甲氧基-3-吲哚基
  S   2-甲氧基乙基   OH   1，4-二甲氧基-2-萘基
  S   2-甲氧基乙基   OH   5，6-二甲氧基-2-吲哚基
  S   2-甲氧基乙基   OH   5-甲氧基-1-甲基-2-吲哚基
  X   R1   R2   Y
  S   2-羟基乙基   OH   1-萘基
  S   2-羟基乙基   OH   2-萘基
  S   2-羟基乙基   OH   2-吡咯基
  S   2-羟基乙基   OH   3-吡咯基
  S   2-羟基乙基   OH   2-呋喃基
  S   2-羟基乙基   OH   3-呋喃基
  S   2-羟基乙基   OH   2-噻吩基
  S   2-羟基乙基   OH   3-噻吩基
  S   2-羟基乙基   OH   3-吡唑基
  S   2-羟基乙基   OH   4-吡唑基
  S   2-羟基乙基   OH   2-咪唑基
  S   2-羟基乙基   OH   4-咪唑基
  S   2-羟基乙基   OH   2-噁唑基
  S   2-羟基乙基   OH   4-噁唑基
  S   2-羟基乙基   OH   5-噁唑基
  S   2-羟基乙基   OH   2-噻唑基
  S   2-羟基乙基   OH   4-噻唑基
  S   2-羟基乙基   OH   5-噻唑基
  S   2-羟基乙基   OH   2-嘧啶基
  S   2-羟基乙基   OH   4-嘧啶基
  S   2-羟基乙基   OH   5-嘧啶基
  S   2-羟基乙基   OH   2-吲哚基
  S   2-羟基乙基   OH   3-吲哚基
  S   2-羟基乙基   OH   5-吲哚基
  S   2-羟基乙基   OH   6-吲哚基
  S   2-羟基乙基   OH   5-苯并咪唑基
  S   2-羟基乙基   OH   2-苯并呋喃基
  S   2-羟基乙基   OH   3-吲唑基
  S   2-羟基乙基   OH   2-苯并噁唑基
  S   2-羟基乙基   OH   4-氟-1-萘基
  S   2-羟基乙基   OH   5-氯-2-噻吩基
  S   2-羟基乙基   OH   4-甲基-1-萘基
  S   2-羟基乙基   OH   1-甲基-2-吡咯基
  S   2-羟基乙基   OH   2-甲基-3-呋喃基
  S   2-羟基乙基   OH   5-甲基-2-噻吩基
  S   2-羟基乙基   OH   4-甲基-5-咪唑基
  S   2-羟基乙基   OH   1-甲基-3-吲哚基
  S   2-羟基乙基   OH   2-甲氧基-1-萘基
  S   2-羟基乙基   OH   3-甲氧基-2-萘基
  S   2-羟基乙基   OH   6-乙氧基-2-萘基
  S   2-羟基乙基   OH   5-甲氧基-3-吲哚基
  S   2-羟基乙基   OH   1，4-二甲氧基-2-萘基
  S   2-羟基乙基   OH   5，6-二甲氧基-2-吲哚基
  S   2-羟基乙基   OH   5-甲氧基-1-甲基-2-吲哚基
本发明中，R2代表芳氧基-或烷氧基-羰基氧基的化合物等于一种R2代表羟基的化合物的酯。这种化合物是一种药物前体，目的是为了改进R2代表羟基的化合物的溶解性，可吸收性以及生物稳定性。即，上述的酯在一种活的机体中被代谢成一种活性形式的化合物，该化合物中的R2为羟基。通式(I)代表的化合物与其互变体在化学上是相等的。本发明中的腺嘌呤衍生物包括其互变体。例如，R2代表羟基时，通式(I)代表的一种化合物即为通式(II)代表的该化合物的一种羟基衍生物：
其中，R1，X和Y的定义与通式(I)相同。通式(III)代表的一种桥氧基衍生物是这种衍生物的一种互变体的例子：
Figure C0281130002021
其中，R1，X和Y的定义与通式(I)相同。
下面详述制备这些腺嘌呤衍生物的方法。
(1)当R2为OH时
在有一种碱存在的条件下使化合物(IV)与Y-CH2-Hal反应(其中Y与通式(II)定义的相同，Hal代表一个卤原子)，合成一种有9个取代基的产物(V)。前面提到的可用的碱包括碳酸的碱金属盐或碱土金属盐，例如碳酸钾，金属的氢氧化物，例如氢氧化钠和氢氧化钾，金属的氢化物，例如氢化钠，以及烷氧化物，例如叔-丁基氧化钾。前面提到的可用的溶剂包括对质子有惰性的溶剂，例如二甲基甲酰胺，二甲基亚砜，四氢呋喃，以及1，4-二噁烷。反应温度可在室温与溶剂的回流温度之间。
然后，当X代表NH时，在有或没有碱存在的条件下使化合物(V)与相应的R1-NH2反应(其中R1的定义同上)，合成一种有2个取代基的产物(VI)。可用的碱包括叔胺，例如三乙胺，二异丙基乙胺，以及4-二甲基氨基吡啶。可用的溶剂包括对质子有惰性的溶剂，例如四氢呋喃，1，4-二噁烷，和二甘醇二甲醚，以及醇溶剂，例如丙醇或丁醇。或者，反应也可以在没有溶剂的条件下进行。反应温度可在50℃与溶剂的回流温度之间。
当X代表一个氧原子或硫原子时，在有一种碱存在的条件下使化合物(V)与相应的R1-OH或R1-SH反应，生成一种有2个取代基的产物(VI)。可用的碱包括碱金属，如钠或钾，以及碱金属的氢化物，如氢化钠。可用的溶剂包括对质子有惰性的溶剂，例如二甲基甲酰胺，二甲基亚砜，四氢呋喃，1，4-二噁烷，以及二甘醇二甲醚。或者，反应也可以在没有溶剂的条件下进行。反应温度可在50℃与溶剂的回流温度之间。
在用一种化合物(IV)生成一种化合物(VI)的方法中，可首先合成一种有2个取代基的化合物(V’)，再使这种有2个取代基的化合物(V’)与Y-CH2-Hal反应，其中Y的定义与通式(II)相同，Hal代表一个卤原子。
化合物(VII)可以通过用化合物(VI)与溴反应来合成。可用的溶剂包括卤化的溶剂，如四氯化碳，二氯甲烷或氯仿，以及乙酸。反应温度可在0℃与溶剂的回流温度之间。或者在反应中还可另外再加一种反应助剂，如乙酸钠。
化合物(IX)可以通过使化合物(VII)在酸性条件下氢化来合成。可用的酸包括盐酸和溴酸。反应温度可在50℃与溶剂的回流温度之间。或者使化合物(VII)与甲醇钠反应制成化合物(VIII)，再用酸处理生成物使之二甲基化，这样也可得到化合物(IX)。
使化合物(VII)与硫氢化钠反应可合成化合物(X)。可用的溶剂包括醇溶剂，如乙醇，丙醇和丁醇。反应温度可在50℃与溶剂的回流温度之间。
Figure C0281130002042
使化合物(IX)与酰氯或与R2相应的甲酰氯酯在有一种碱存在的条件下反应，可得到化合物(XI)。可用的碱包括叔胺，如三乙胺，二异丙基乙胺，或4-二甲基氨基吡啶。可用的溶剂包括对质子有惰性的溶剂，如四氢呋喃，1，4-二噁烷，和二氯甲烷。反应温度可在0℃与溶剂的回流温度之间(下式中的R4代表C1-7烷基或C1-7烷氧基)。
Figure C0281130002051
按照本发明，这样得到的腺嘌呤衍生物可用做药物中的盐，如钠盐，钾盐，钙盐，盐酸盐，溴酸盐，硫酸盐，硝酸盐，乙酸盐，甲磺酸盐，甲苯磺酸盐，柠檬酸盐，富马酸盐，或马来酸盐。
本发明中的这种腺嘌呤衍生物可用做治疗剂以治疗病毒性疾病(如乙型肝炎，丙型肝炎，和爱滋病)，肿瘤类疾病，以及2型辅助性T-细胞引起的疾病。这种腺嘌呤衍生物可以各种剂型使用，如口服的片剂，胶囊，或粉剂。另外，还可肠道外途径注射或做成外用药。按照本发明，这种药物制剂可以是由如下一组化合物构成的任何物质：通式(I)代表的化合物，其互变体，以及它们的药学上可采用的盐。也可用其水合物或溶剂化物。或者，两种或两种以上的这类物质可以联合使用。按照本发明，前面提到的一种物质本身可以作为一种药物制剂来投用。然而，通常优选地是投用一种药物组分(由前面提到的物质作为活性成分，加上一种药学上可采用的药物添加剂)。
对有机体而言，用药物制剂领域相应的普通方法很容易制备一种药物组分，其中，前面提到的物质做为活性成分，与至少一种在药物制剂中可采用的添加剂混合。本发明中对这种药物制剂的投药途径并不做特别的限定。优选地，治疗和(或)预防适于选用最有效的投药途径。适合用做口服投药的药物组分包括胶囊，粉剂，片剂，颗粒剂，细粒剂，糖浆，液态制剂和悬浮剂。适合用做肠道外投药的药物组分包括吸入剂，喷雾剂，直肠内制剂，肠道外注射剂，滴剂，胶冻，乳膏，经皮吸收剂，经黏膜的吸收剂，滴眼剂，滴鼻剂，滴耳剂，胶带，以及医疗器材。需强调的是，本发明中药物制剂的剂型并不限于这些。
适用于口服投药的药物组分中，液态制剂(如乳剂和糖浆)可通过在药物制剂中加入添加剂来制备。添加剂包括水；糖精，如蔗糖，山梨糖和果糖；乙二醇，如聚乙烯乙二醇和丙烯乙二醇；油类，如芝麻油，橄榄油，和豆油；防腐剂，如对羟基苯甲酸；以及调味剂，如草莓精和薄荷。固态制剂如胶囊，片剂，粉剂，和颗粒剂可用下述赋形剂制取，如乳糖，葡萄糖，蔗糖，和甘露糖醇；崩解剂如淀粉和藻酸钠；润滑剂如硬脂酸镁和滑石；黏合剂如聚乙烯醇，羟丙基纤维素，和白明胶；表面活性剂如脂肪酸酯；以及增塑剂，如甘油。
适于做肠道外投药的药物组分中，优选的是将液态制剂(如肠道外注射剂，点滴剂，滴眼剂)制成灭菌的等渗液制剂。例如，肠道外注射剂可以用一种水性介质来制备，该水性介质可以是一种盐溶液，一种葡萄糖溶液，或一种盐水和葡萄糖溶液的混合物。直肠内投药的剂型一般可以用一种载体(如可可酱、氢化脂肪或氢化羧酸)制成栓剂。喷涂剂型可以用非刺激性的载体来制备，前面提到的物质在这种剂型中做为活性成分分散成容易被吸收的极细的颗粒。这类非刺激性的载体包括乳糖和甘油。可以选用气雾剂或干粉剂剂型。而且，至少可以选用一种在口服剂型中作为例子举出的诸如稀释剂、调味剂、防腐剂、赋形剂、崩解剂、润滑剂、黏合剂、表面活性剂、增塑剂之类做为辅助剂来制备肠道外投药剂型的药物组分。需强调的是，本发明中用于制备药物制剂的辅助剂并不限于上面列出的这些物质。本专业人员了解的任何适用物质都可以使用。
本发明中腺嘌呤衍生物的剂量可根据患者的性别、年龄、体重、所患疾病的种类或症状来适当决定。剂量一般为每日每公斤体重0.001～100mg，优选的剂量范围为每公斤体重0.01～10mg。可以一次投药，也可分数次投药。
本说明书包括日本专利No.2001-118232申请说明书中公开的部分或全部内容，该项专利申请说明书为本项申请的一个优先性文件。
附图的简要说明
图1示本发明的化合物对嗜酸性白细胞浸润症大鼠模型的药物作用评价结果。
图2示本发明的化合物对活动性皮肤过敏反应小鼠模型的药物作用评价结果。
图3示实施例65中所述的抗肿瘤作用评价结果，其中，实施例27的化合物的肿瘤体积和小鼠α干扰素的肿瘤体积与对照组(药物载体)的肿瘤体积进行了比较。
图4示实施例66中所述的抗肿瘤作用(抑制癌细胞转移作用)评价结果，其中，对投以载体组(对照组)、投以小鼠α干扰素组和投以实施例27的化合物组的各淋巴结的湿重进行了比较。
实施本发明的最佳模式
以下将以实施例对本发明做详尽描述，虽然本发明的技术范围并不仅限于这些实施例。
参照例1：丁氧基腺嘌呤
在480ml丁醇中加入13.6g(0.59mol)钠，使混合物的温度升高到90℃以使钠完全溶解。然后加入4.0g(23.6mmol)2-氯腺嘌呤，将生成物回流加热9小时。反应液冷却到4℃后加入400ml水，将生成物强烈搅拌30分钟。将分开来的丁醇层减压浓缩，在残余物中加入400ml水，在用冰冷却的条件下滴加浓盐酸中和产物。过滤收集沉淀的固态物，将生成的固态物加到70ml乙醇中，将生成物回流加热30分钟。使产物冷却到室温，然后过滤收集沉淀的固态物。于是得到3.72g丁氧基腺嘌呤(收率：76％)。
参照例2：8-溴-2-丁氧基-9-(6-氯-3-吡啶甲基)腺嘌呤
在由参照例1得到的2.60g(12.5mmol)2-丁氧基腺嘌呤的125ml二甲基甲酰胺(DMF)溶液中加入2.85g(20.6mmol)碳酸钾和3.33g(20.6mmol)2-氯-5-氯甲基腺嘌呤。将生成物在80℃加热并搅拌2.5小时。将反应溶液减压浓缩，加入100ml水，用1N盐酸使生成物中和。过滤收集沉淀的固态物。将生成的固态物溶解在100ml甲酰氯中，在用冰冷却的条件下加入150ml己烷，过滤收集沉淀的结晶。于是得到3.12g 2-丁氧基-9-(6-氯-3-吡啶甲基)腺嘌呤。在室温下将1.92ml溴(37.5mmol)加到186ml含乙酸钠(3.05g，37.2mmol)和2-丁氧基-9-(6-氯-3-吡啶甲基)腺嘌呤(3.1g，9.31mmol)的乙酸悬液中，使生成物反应4小时。通过减压蒸馏除去反应溶液，在残余物中加入200ml水，在用冰冷却的条件下用5N氢氧化钠中和生成物。过滤收集沉淀的结晶，借助甲醇使粗结晶物再结晶。将生成物于40℃下减压干燥15小时。于是得到2.38g白色粉状的8-溴-2-丁氧基-9-(6-氯-3-吡啶甲基)腺嘌呤结晶(收率：62％)。
参照例3：2-丁氧基-9-(6-氯-3-吡啶甲基)-8-甲氧基腺嘌呤
在110ml甲醇中加入614mg钠(26.7mmol)并使之完全溶解。将由参照例2得到的2.2g(5.34mmol)8-溴-2-丁氧基-9-(6-氯-3-吡啶甲基)腺嘌呤加到生成的溶液中，将此混合物回流加热3.5小时。使反应溶液减压浓缩，在残余物中加入100ml水，在用冰冷却的条件下用浓盐酸中和生成物。过滤收集沉淀的固态物，用20ml水洗涤。用30ml乙酸乙酯将此固态物再结晶，得到1.26g白色粉状的2-丁氧基-9-(6-氯-3-吡啶甲基)-8-甲氧基腺嘌呤结晶(收率：65.0％)。
参照例4：2-丁氧基-9-(6-甲氧基-3-吡啶甲基)腺嘌呤
在18ml甲醇中加入415mg钠(18.0mmol)并使之完全溶解。然后加入300mg(0.90mmol)_2-丁氧基-9-(6-氯-3-吡啶甲基)腺嘌呤，将此生成物回流加热24小时。减压浓缩反应溶液，在残余物中加入30ml水，在用冰冷却的条件下用浓盐酸中和生成物。过滤收集沉淀的固态物，用硅胶柱层析法(甲酰氯∶甲醇＝50∶1)纯化粗结晶，得到148mg 2-丁氧基-9-(6-甲氧基-3-吡啶甲基)腺嘌呤(收率：50％)。
参照例5：2-丁基氨基腺嘌呤
将6.0g(35.4mmol)2-氯腺嘌呤和30ml丁胺放在一个200ml的高压釜中，在130℃下使之反应150小时。减压浓缩反应液，残余物中倒入水，沉淀出一种固态物。依次用甲酰氯和甲醇洗涤此固态物。于是得到2.08g橘黄色粉状的2-丁基氨基腺嘌呤(收率：30％)。
实施例1：2-丁氧基-9-(6-氯-3-吡啶甲基)-8-羟基腺嘌呤
将由参照例3中得到的1.26g化合物(3.47mmol)加入70ml浓盐酸中，使此混合物在室温下反应2小时。将反应液减压浓缩，残余物中加入130ml水，用5N氢氧化钠水溶液在冰冷却条件下使生成物中和。过滤收集沉淀的晶状物，然后干燥。于是得到1.20g白色粉状的2-丁氧基-9-(6-氯-3-吡啶甲基)-8-羟基腺嘌呤晶状物(收率：99％)。
1H NMR(DMSO-d6)δ10.14(1H，brs)，8.40(1H，d，J＝2.4Hz)，7.76(1H，dd，J＝2.4，8.4Hz)，7.49(1H，d，J＝8.4Hz)，6.55(2H，brs)，4.91(2H，s)，4.14(2H，t，J＝6.5Hz)，1.67-1.57(2H，m)，1.44-1.30(2H，m)，0.90(3H，t，J＝7.3Hz).
实施例2：2-丁氧基-8-羟基-9-(6-甲氧基-3-吡啶甲基)腺嘌呤
用相应的起始材料按实施例1相同的方法制得了标题化合物。
1H NMR(DMSO-d6)δ10.09(1H，brs)，8.16(1H，d，J＝2.4Hz)，7.65(1H，dd，J＝2.4，8.4Hz)，6.78(1H，d，J＝8.4Hz)，6.49(2H，brs)，4.80(2H，s)，4.15(2H，t，J＝6.6Hz)，3.81(3H，s)，1.66-1.58(2H，m)，1.42-1.34(2H，m)，0.91(3H，t，J＝7.3Hz).
实施例3：2-丁氧基-9-(6-乙氧基-3-吡啶甲基)-8-羟基腺嘌呤
用相应的起始材料按实施例1相同的方法制得了标题化合物。
1H NMR(DMSO-d6)δ10.06(1H，brs)，8.14(1H，d，J＝2.4Hz)，7.64(1H，dd，J＝2.4，8.6Hz)，6.75(1H，d，J＝8.6Hz)，6.48(2H，brs)，4.80(2H，s)，4.26(2H，q，J＝7.2Hz)，4.15(2H，t，J＝6.6Hz)，1.68-1.58(2H，m)，1.42-1.34(2H，m)，1.28(3H，t，J＝7.2Hz)，0.91(3H，t，J＝7.3Hz).
实施例4：2-丁氧基-9-(6-正丁氧基-3-吡啶甲基)-8-羟基腺嘌呤
用相应的起始材料按实施例1相同的方法制得了标题化合物。
1H NMR(DMSO-d6)δ10.25(1H，brs)，8.13(1H，d，J＝1.9Hz)，7.63(1H，dd，J＝1.9，8.4Hz)，6.75(1H，d，J＝8.4Hz)，6.53(2H，brs)，4.79(2H，s)，4.23-4.12(4H，m)，1.68-160(4H，m)，1.42-1.34(4H，m)，0.94-0.88(6H，m).
实施例5：2-丁氧基-9-(2-氯-3-吡啶甲基)-8-羟基腺嘌呤
用相应的起始材料按实施例1相同的方法制得了标题化合物。
1H NMR(DMSO-d6)δ10.15(1H，brs)，8.36-8.33(1H，m)，7.52-7.50(1H，m)，7.41-7.36(1H，m)，6.53(2H，brs)，4.94(2H，s)，4.07(2H，t，J＝6.6Hz)，1.62-1.52(2H，m)，1.37-1.23(2H，m)，0.87(3H，t，J＝7.3Hz).
实施例6：2-丁氧基-8-羟基-9-(2-甲氧基-3-吡啶甲基)腺嘌呤
用相应的起始材料按实施例1相同的方法制得了标题化合物。
1H NMR(DMSO-d6)δ10.06(1H，brs)，8.08-8.06(1H，m)，7.21-7.19(1H，m)，6.93-6.88(1H，m)，6.47(2H，brs)，4.80(2H，s)，4.08(2H，t，J＝6.5Hz)，3.92(3H，s)，1.60-1.53(2H，m)，1.38-1.29(2H，m)，0.87(3H，t，J＝7.3Hz).
实施例7：2-丁氧基-9-(6-氯-5-甲氧基-3-吡啶甲基)-8-羟基腺嘌呤
用相应的起始材料按实施例1相同的方法制得了标题化合物。
1H NMR(DMSO-d6)δ10.06(1H，brs)，8.12(1H，d，J＝1.9Hz)，7.85(1H，d，J＝1.9Hz)，6.49(2H，brs)，4.83(2H，s)，4.16(2H，t，J＝6.6Hz)，3.91(3H，s)，1.66-1.61(2H，m)，1.42-1.34(2H，m)，0.91(3H，t，J＝7.3Hz).
实施例8：2-丁氧基-8-羟基-9-(3-吡啶甲基)腺嘌呤
将1.1g碳酸钾(8mmol)和660mg 3-氯甲基吡啶(5mmol)加到30ml含520mg 2-氯腺嘌呤(3mmol)的DMF溶液中，将生成物在80℃加热搅拌3小时。减压浓缩反应液，加水，过滤收集固态沉淀物。于是得到2-氯-9-(3-吡啶甲基)腺嘌呤(产量：759mg)。将750mg钠(30mmol)加到50ml丁醇中，让混合物的温度升高到90℃使钠完全溶解。然后加入430mg(1.5mmol)2-氯-9-(3-吡啶甲基)腺嘌呤，将生成物回流加热2小时。减压浓缩溶剂，在残余物中加水，在冰冷条件下滴加浓盐酸以中和此溶液。加入甲酰氯以分离液态物，减压浓缩有机层。残余物中加入30ml乙酸使之溶解，加入660mg溴(5.5mmol)，使生成物在室温下反应1昼夜。减压蒸馏除去反应溶液，用硅胶柱层析法(甲酰氯∶甲醇＝10∶1)纯化残余物。于是得到310mg 8-溴-2-丁氧基-9-(3-吡啶甲基)腺嘌呤。然后按参照例3和实施例1相同的方法制得了标题化合物。
1H NMR(DMSO-d6)δ10.22(1H，brs)，8.56(1H，d，J＝1.9Hz)，8.49-8.47(1H，m)，7.71-7.67(1H，m)，7.38-7.33(1H，m)，6.54(2H，brs)，4.90(2H，s)，4.14(2H，t，J＝6.6Hz)，1.65-1.57(2H，m)，1.41-1.33(2H，m)，0.90(3H，t，J＝7.3Hz).
实施例9：2-丁氧基-8-羟基-9-(4-吡啶甲基)腺嘌呤
用相应的起始材料按实施例1相同的方法制得了标题化合物。
1H NMR(DMSO-d6)δ10.20(1H，brs)，8.70-8.68(2H，m)，7.29-7.27(2H，m)，6.48(2H，brs)，4.92(2H，s)，4.16(2H，t，J＝6.6Hz)，1.63-1.55(2H，m)，1.40-1.32(2H，m)，0.89(3H，t，J＝7.3Hz).
实施例10：2-丁氧基-9-(吡嗪-2-基甲基)-8-甲氧基腺嘌呤
用相应的起始材料按实施例1相同的方法制得了标题化合物。
1H NMR(DMSO-d6)δ10.02(1H，brs)，8.66(1H，s)，8.56-8.53(2H，m)，6.48(2H，brs)，5.05(2H，s)，4.06(2H，t，J＝6.6Hz)，1.59-1.51(2H，m)，1.37-1.29(2H，m)，0.87(3H，t，J＝7.3Hz).
实施例11：2-丁氧基-9-(5，6-二氯-3-吡啶甲基)-8-羟基腺嘌呤
将4ml浓盐酸加到含有按参照例2相同的方法制得的150mg(0.34mmol)2-n-丁氧基-8-溴-9-(5，6-二氯-3-吡啶甲基)-8-羟基腺嘌呤的4ml丁醇悬液中，使生成物在70℃下反应9小时。减压浓缩反应溶液，在冰冷条件下向残余物中加30ml水，用1N氢氧化钠的水溶液中和此溶液。过滤收集沉淀的固态物，用硅胶柱层析法(甲酰氯∶甲醇＝25∶1)纯化粗结晶，得到45mg标题化合物，为一种白色粉末状结晶(收率：35％)。
1H NMR(DMSO-d6)δ10.16(1H，brs)，8.36(1H，d，J＝1.9Hz)，8.06(1H，d，J＝1.9Hz)，6.52(2H，brs)，4.93(2H，s)，4.13(2H，t，J＝6.6Hz)，1.64-1.58(2H，m)，1.40-1.32(2H，m)，0.90(3H，t，J＝7.3Hz).
实施例12：2-丁氧基-9-(2，6-二氯-3-吡啶甲基)-8-羟基腺嘌呤
用相应的起始材料按实施例11相同的方法制得了标题化合物。
1H NMR(DMSO-d6)δ10.12(1H，brs)，7.66(1H，d，J＝8.4Hz)，7.52(1H，d，J＝8.4Hz)，6.52(2H，brs)，4.92(2H，s)，4.08(2H，t，J＝6.6Hz)，1.60-1.52(2H，m)，1.37-1.29(2H，m)，0.88(3H，t，J＝7.4Hz).
实施例13：2-丁氧基-9-(6-哌啶子基-3-吡啶甲基)-8-羟基腺嘌呤
将实施例1中得到的100mg化合物(0.29mmol)加到3ml哌啶中，使生成物在90℃反应30小时。减压浓缩反应溶液，残余物中加入50ml甲酰氯，使沉淀出固态物。过滤收集此沉淀的固态物，用水洗涤。于是得到56mg标题化合物，为一种白色粉末状固态物(收率：49％)。
1H NMR(DMSO-d6)δ9.79(1H，brs)，8.09(1H，d，J＝2.4Hz)，7.47(1H，dd，J＝2.4，8.6Hz)，6.75(1H，d，J＝8.6Hz)，6.44(2H，brs)，4.70(2H，s)，4.17(2H，t，J＝6.5Hz)，3.48-3.44(4H，m)，1.67-1.35(10H，m)，0.92(3H，t，J＝7.3Hz).
实施例14：2-丁氧基-9-(6-(1-吡咯烷基)-3-吡啶甲基)-8-羟基腺嘌 呤
用在实施例1得到的化合物和吡咯烷按实施例13相同的方法制得了标题化合物。
1H NMR(DMSO-d6)δ10.03(1H，brs)，8.07(1H，d，J＝2.4Hz)，7.46(1H，dd，J＝2.4，8.6Hz)，6.45(2H，brs)，6.37(1H，d，J＝8.6Hz)，4.69(2H，s)，4.16(2H，t，J＝6.6Hz)，3.33-3.29(4H，m)，1.93-1.88(4H，m)，1.67-1.59(2H，m)，1.43-1.35(2H，m)，0.92(3H，t，J＝7.3Hz).
实施例15：2-丁氧基-9-(6-吗啉代-3-吡啶甲基)-8-羟基腺嘌呤
用在实施例1得到的化合物和吗啉代按实施例13相同的方法制得了标题化合物。
1H NMR(DMSO-d6)δ10.01(1H，brs)，8.14(1H，d，J＝2.4Hz)，7.53(1H，dd，J＝2.4，8.6Hz)，6.78(1H，d，J＝8.6Hz)，6.45(2H，brs)，4.73(2H，s)，4.16(2H，t，J＝6.6Hz)，3.66(4H，t，J＝4.9Hz)，3.38(4H，t，J＝4.9Hz)，1.67-1.61(2H，m)，1.43-1.35(2H，m)，0.92(3H，t，J＝7.3Hz).
实施例16：2-丁氧基-9-(6-二甲基氨基-3-吡啶甲基)-8-羟基腺嘌呤
用在实施例1得到的化合物和40％二甲胺的一种水溶液按实施例13相同的方法制得了标题化合物。
1H NMR(DMSO-d6)δ10.12(1H，brs)，8.09(1H，d，J＝2.4Hz)，7.48(1H，dd，J＝2.4，8.9Hz)，6.57(1H，d，J＝8.9Hz)，6.49(2H，brs)，4.70(2H，s)，4.16(2H，t，J＝6.6Hz)，2.97(6H，s)，1.70-1.46(2H，m)，1.43-1.33(2H，m)，0.92(3H，t，J＝7.3Hz).
实施例17：2-丁基氨基-9-(6-氯-3-吡啶甲基)-8-羟基腺嘌呤
用在参照例5中得到的化合物按实施例11相同的方法制得了标题化合物。
1H NMR(DMSO-d6)δ10.10(1H，brs)，8.56(1H，d，J＝1.9Hz)，8.49-8.47(1H，m)，7.71-7.67(1H，m)，7.38-7.33(1H，m)，6.50(2H，brs)，4.90(2H，s)，4.14(2H，t，J＝6.6Hz)，1.67-1.57(2H，m)，1.41-1.30(2H，m)，0.90(3H，t，J＝7.3Hz).
实施例18：2-丁基氨基-9-(2-氯-3-吡啶甲基)-8-羟基腺嘌呤
用在参照例5中得到的化合物按实施例11相同的方法制得了标题化合物。
1H NMR(DMSO-d6)δ9.76(1H，brs)，8.35-8.32(1H，m)，7.47-7.36(2H，m)，6.23(1H，brt，J＝5.7Hz)，6.07(2H，s)，4.88(2H，s)，3.13-3.05(2H，m)，1.43-1.27(2H，m)，1.24-1.16(2H，m)，0.82(3H，t，J＝7.3Hz).
实施例19：2-丁基氨基-8-羟基-9-(6-甲氧基-3-吡啶甲基)腺嘌呤
用在参照例5中得到的化合物按实施例11相同的方法制得了标题化合物。
1H NMR(DMSO-d6)δ10.07(1H，brs)，8.17(1H，d，J＝2.4Hz)，7.67(1H，dd，J＝2.4，8.4Hz)，6.82-6.76(2H，m)，6.60(2H，brs)，4.78(2H，s)，3.81(3H，s)，3.25-3.17(2H，m)，1.54-1.43(2H，m)，1.38-1.25(2H，m)，0.89(3H，t，J＝7.3Hz).
实施例20：2-丁基氨基-8-羟基-9-(2-吡啶甲基)腺嘌呤
用在参照例5中得到的化合物按实施例11相同的方法制得了标题化合物。
1H NMR(DMSO-d6)δ10.88(1H，s)，8.56-8.54(1H，m)，8.05-7.89(3H，m)，7.46-7.41(2H，m)，5.05(3H，s)，3.19-3.14(2H，m)，1.44-1.21(4H，m)，0.81(3H，t，J＝7.3Hz).
实施例21：2-丁基氨基-8-羟基-9-(3-吡啶甲基)腺嘌呤
用在参照例5中得到的化合物按实施例11相同的方法制得了标题化合物。
1H NMR(DMSO-d6)δ9.78(1H，brs)，8.55(1H，d，J＝2.4Hz)，8.47(1H，dd，J＝1.9，4.9Hz)，7.68(1H，d，J＝7.8Hz)，7.34(1H，dd，J＝4.9，7.8Hz)，6.21(1H，brt，J＝5.5Hz)，6.05(2H，brs)，4.84(2H，s)，3.20-3.12(2H，m)，1.47-1.39(2H，m)，1.32-1.24(2H，m)，0.87(3H，t，J＝7.3Hz).
实施例22：2-丁基氨基-8-羟基-9-(4-吡啶甲基)腺嘌呤
用在参照例5中得到的化合物按实施例11相同的方法制得了标题化合物。
1H NMR(DMSO-d6)δ11.05(1H，brs)，8.76(2H，d，J＝8.7Hz)，8.09-7.88(3H，m)，7.73(2H，d，J＝8.7Hz)，5.09(2H，s)，3.22-3.17(2H，m)，1.47-1.32(2H，m)，1.29-1.18(2H，m)，0.82(3H，t，J＝7.4Hz).
实施例23：2-丁基氨基-9-(2，6-二氯-3-吡啶甲基)-8-羟基腺嘌呤
用在参照例5中得到的化合物按实施例11相同的方法制得了标题化合物。
1H NMR(DMSO-d6)δ9.82(1H，brs)，7.61-7.51(2H，m)，6.23(1H，brt，J＝5.4Hz)，6.08(2H，s)，4.87(2H，s)，3.12-3.05(2H，m)，1.40-1.19(4H，m)，0.82(3H，t，J＝7.3Hz).
实施例24：2-丁基氨基-9-(6-二甲基氨基-3-吡啶甲基)-8-羟基腺嘌 呤
用在实施例17中得到的化合物和40％二甲胺的一种水溶液按实施例13相同的方法制得了标题化合物。
1H NMR(DMSO-d6)δ9.61(1H，brs)，8.10(1H，d，J＝2.2Hz)，7.49(1H，dd，J＝2.2，8.6Hz)，6.56(1H，d，J＝8.6Hz)，6.18(1H，brt，J＝5.7Hz)，5.97(2H，brs)，4.65(2H，s)，3.22-3.15(2H，m)，2.97(6H，s)，1.53-1.42(2H，m)，1.38-1.24(2H，m)，0.89(3H，t，J＝7.3Hz).
实施例25：2-丁氧基-8-羟基-9-(6-甲基-3-吡啶甲基)腺嘌呤
用相应的起始材料按实施例1相同的方法制得了标题化合物。
1H NMR(DMSO-d6)δ9.95(1H，s)，8.42(1H，d，J=2.2Hz)，7.58(1H，dd，J=2.2，8.1， Hz)，7.20(1H，d，J＝8.1Hz)，6.46(2H，brs)，4.84(2H，s)，4.14(2H，t，J＝6.6Hz)，2.41(3H，s)，1.62(2H，m)，1.37(2H，m)，0.90(3H，t，J＝7.3Hz).
实施例26：2-丁氧基-8-羟基-9-(2-甲基-3-吡啶甲基)腺嘌呤
用相应的起始材料按实施例1相同的方法制得了标题化合物。
1H NMR(DMSO-d6)δ10.01(1H，brs)，8.33(1H，d，J＝3.1Hz)，7.39(1H，d，J＝6.4Hz)，7.15(1H，dd，J＝3.1，6.4Hz)，6.49(2H，brs)，4.88(2H，s)，4.10(2H，t，J＝6.6Hz)，2.59(3H，s)，1.59(2H，m)，1.34(2H，m)，0.88(3H，t，J＝7.3Hz).
实施例27：2-丁基氨基-8-羟基-9-(6-甲基-3-吡啶甲基)腺嘌呤
用在参照例5中得到的化合物按实施例11相同的方法制得了标题化合物。
1H NMR(DMSO-d6)δ9.78(1H，s)，8.42(1H，d，J＝2.2Hz)，7.57(1H，dd，J＝2.2，8.0Hz)，7.19(1H，d，J＝8.0Hz)，6.22(1H，t，J＝7.1Hz)，6.09(2H，brs)，4.78(2H，s)，3.16(2H，m)，2.41(3H，s)，1.44(2H，m)，1.28(2H，m)，0.87(3H，t，J＝9.6Hz).
实施例28：2-丁基氨基-8-羟基-9-(2-甲基-3-吡啶甲基)腺嘌呤
用在参照例5中得到的化合物按实施例11相同的方法制得了标题化合物。
1H NMR(DMSO-d6)δ9.70(1H，s)，8.32(1H，d，J＝3.1Hz)，7.37(1H，d，J＝7.7Hz)，7.14(1H，dd，J＝3.1，7.7Hz)，6.20(1H，t，J＝6.4Hz)，6.0(2H，brs)，4.82(2H，s)，3.12(2H，m)，2.60(3H，s)，1.39(2H，m)，1.25(2H，m)，0.84(3H，t，J＝7.1Hz).
实施例29：2-丁基氨基-9-(2-氯-6-甲基-3-吡啶甲基)-8-羟基腺嘌呤
用在参照例5中得到的化合物按实施例11相同的方法制得了标题化合物。
1H NMR(DMSO-d6)δ9.74(1H，brs)，7.33(1H，d，J＝5.8Hz)，7.22(1H，d，J＝5.8Hz)，6.24(1H，m)，6.06(2H，brs)，4.83(2H，s)，3.09(2H，m)，2.42(3H，s)，1.37(2H，m)，1.25(2H，m)，0.82(3H，t，J＝5.5Hz).
实施例30：2-丁基氨基-8-羟基-9-(6-羟基-3-吡啶甲基)腺嘌呤
用在参照例5中得到的化合物按实施例11相同的方法制得了标题化合物。
1H NMR(DMSO-d6)δ11.50(1H，brs)，9.61(1H，brs)，7.45(1H，dd，J＝2.6，9.5Hz)，7.28(1H，d，J＝2.6Hz)，6.28(1H，d，J＝9.5Hz)，6.22(1H，t，J＝6.2Hz)，6.00(2H，brs)，4.53(2H，s)，3.17(2H，q，J＝6.2Hz)，1.45(2H，m)，1.30(2H，m)，0.88(3H，t，J＝7.3Hz).
实施例31：8-羟基-2-(2-甲氧基)乙氧基-9-(3-吡啶甲基)腺嘌呤
用相应的起始材料按实施例1相同的方法制得了标题化合物。
1H NMR(DMSO-d6)δ10.02(1H，brs)，8.57(1H，s)，8.48(1H，d，J＝4.8Hz)，7.70(1H，d，J＝6.1Hz)，7.36(1H，dd，J＝4.8，6.1Hz)，6.50(2H，brs)，4.90(2H，s)，4.27(2H，t，J＝4.6Hz)，3.59(2H，t，J＝4.6Hz)，3.27(3H，s).
实施例32：8-羟基-2-甲氧基-9-(3-吡啶甲基)腺嘌呤
按实施例1相同的方法制得了标题化合物。
1H NMR(DMSO-d6)δ10.04(1H，brs)，8.57(1H，s)，8.48(1H，d，J＝4.8Hz)，7.71(1H，d，J＝6.1Hz)，7.35(1H，dd，J＝4.8，6.1Hz)，6.53(2H，brs)，4.90(2H，s)，3.76(3H，s).
实施例33：2-丁基氨基-8-乙氧基羰基氧基-9-(6-甲氧基-3-吡啶甲基) 腺嘌呤
在15ml实施例19中得到的化合物(200mg，0.58mmol)的甲酰氯溶液中依次加入三乙胺(100μL，0.75mmol)，氯甲酸乙酯(67μL，0.70mmol)和二甲基氨基吡啶(20mg，0.17mmol)，使生成物在室温下反应15小时。在反应溶液中加水以提取有机层。用5％柠檬酸的水溶液和10％的盐水洗涤此有机层，用无水流酸那干燥。然后蒸馏除去溶剂。在残余物中加入己烷，过滤收集沉淀出的固态物。于是得到170mg标题化合物，为一种白色的粉末状固态物(收率：71％)。
1H NMR(CDCl3)δ8.33(1H，d，J＝1.9Hz)，7.75(1H，dd，J＝1.9，8.4Hz)，6.15(2H，brs)，6.67(1H，d，J＝8.4Hz)，4.87(2H，s)，4.71(1H，b rt，J＝5.4Hz)，4.46(2H，q，J＝7.1Hz)，3.90(3H，s)，3.41-3.34(2H，m)，1.60-1.35(7H，m)，0.96(3H，t，J＝7.3Hz).
实施例34：2-丁基氨基-9-(6-氯-3-吡啶甲基)-8-乙氧基羰基氧基腺 嘌呤
用在实施例17中得到的化合物和氯代甲酸乙酯按实施例33相同的方法制得了标题化合物。
1H NMR(CDCl3)δ8.55(1H，d，J＝2.4Hz)，7.81(1H，dd，J＝2.4，8.4Hz)，7.27(1H，d，J＝8.4Hz)，6.06(2H，brs)，4.93(2H，s)，4.83(1H，brt，J＝5.5Hz)，4.47(2H，q，J＝7.1Hz)，3.40-3.32(2H，m)，1.59-1.36(7H，m)，0.95(3H，t，J＝7.3Hz).
实施例35：2-丁氨基-8-异丙氧基羰基氧基-9-(6-甲氧基-3-吡啶甲基) 腺嘌呤
用在实施例19中得到的化合物和氯代甲酸异丙酯按实施例33相同的方法制得了标题化合物。
1H NMR(CDCl3)δ8.32(1H，d，J＝2.2Hz)，7.74(1H，dd，J＝2.2，8.9Hz)，6.68(1H，d，J＝8.9Hz)，6.08(2H，brs)，5.23-5.13(1H，m)，4.89(1H，brt，J＝5.8Hz)，4.87(2H，s)，3.91(3H，s)，3.42-3.35(2H，m)，1.60-1.52(2H，m)，1.48-1.37(8H，m)，0.96(3H，t，J＝7.3Hz).
实施例36：2-丁基氨基-9-(6-氯-3-吡啶甲基)-8-异丙氧基羰基氧基 腺嘌呤
用在实施例17中得到的化合物和氯代甲酸异丙酯按实施例33相同的方法制得了标题化合物。
1H NMR(CDCl3)δ8.55(1H，d，J＝1.9Hz)，7.80(1H，dd，J＝1.9，8.4Hz)，7.27(1H，d，J＝8.4Hz)，6.14(2H，brs)，5.24-5.14(1H，m)，4.96-4.92(3H，m)，3.40-3.33(2H，m)，1.62-1.51(2H，m)，1.45-1.34(8H，m)，0.95(3H，t，J＝7.3Hz).
实施例37：2-丁氧基-8-乙氧基羰基氧基-9-(6-甲氧基-3-吡啶甲基) 腺嘌呤
用在实施例2中得到的化合物和氯代甲酸乙酯按实施例33相同的方法制得了标题化合物。
1H NMR(CDCl3)δ8.33(1H，d，J＝2.4Hz)，7.75(1H，dd，J＝2.4，8.1Hz)，6.68(1H，d，J＝8.1Hz)，6.15(2H，brs)，4.93(2H，s)，4.48(2H，q，J＝7.1Hz)，4.30(2H，t，J＝6.6Hz)，3.90(3H，s)，1.83-1.72(2H，m)，1.53-1.43(5H，m)，0.98(3H，t，J＝7.3Hz).
实施例38：2-丁氧基-9-(6-氯-3-吡啶甲基)-8-乙氧基羰基氧基腺嘌 呤
用在实施例1中得到的化合物和氯代甲酸乙酯按实施例33相同的方法制得了标题化合物。
1H NMR(CDCl3)δ8.56(1H，d，J＝2.4Hz)，7.81(1H，dd，J＝2.4，8.4Hz)，7.29(1H，d，J＝8.4Hz)，7.28(2H，brs)，4.99(2H，s)，4.49(2H，q，J＝7.0Hz)，4.28(2H，t，J＝6.6Hz)，1.81-1.71(2H，m)，1.52-1.43(5H，m)，0.97(3H，t，J＝7.3Hz).
实施例39：2-丁氧基-9-(2-氯-3-吡啶甲基)-8-乙氧基羰基氧基腺嘌 呤
用在实施例5中得到的化合物和氯代甲酸乙酯按实施例33相同的方法制得了标题化合物。
1H NMR(DMSO-d6)δ8.37-8.35(1H，m)，7.73-7.69(1H，m)，7.41-7.37(1H，m)，7.09(2H，brs)，4.95(2H，s)，4.39(2H，q，J＝7.2Hz)，4.12(2H，t，J＝6.6Hz)，1.61-1.53(2H，m)，1.37-1.29(5H，m)，0.87(3H，t，J＝7.3Hz).
实施例40：2-丁氧基-8-甲氧基羰基氧基-9-(3-吡啶甲基)腺嘌呤
用在实施例8中得到的化合物和氯代甲酸甲酯按实施例33相同的方法制得了标题化合物。
1H NMR(CDCl3)δ8.77(1H，d，J＝2.2Hz)，8.56-8.53(1H，m)，7.85-7.81(1H，m)，7.25(2H，brs)，7.24-7.22(1H，m)，5.02(2H，s)，4.30(2H，t，J＝6.6Hz)，4.05(3H，s)，1.82-1.72(2H，m)，1.53-1.42(2H，m)，0.97(3H，t，J＝7.3Hz).
实施例41：2-丁氧基-8-(n-戊基氧基)羰基氧基-9-(3-吡啶甲基)腺嘌 呤
用在实施例8中得到的化合物和氯代甲酸n-戊基酯按实施例33相同的方法制得了标题化合物。
1H NMR(DMSO-d6)δ8.59(1H，d，J＝1.9Hz)，8.51-8.48(1H，m)，7.75-7.72(1H，m)，7.39-7.34(1H，m)，7.07(2H，brs)，4.92(2H，s)，4.32(2H，t，J＝6.6Hz)，4.18(2H，t，J＝6.5Hz)，1.71-1.61(4H，m)，1.41-1.31(6H，m)，0.93-0.85(6H，m).
实施例42：2-丁氧基-8-(环己基氧基)羰基氧基-9-(3-吡啶甲基)腺嘌 呤
用在实施例8中得到的化合物和氯代甲酸环己基酯按实施例33相同的方法制得了标题化合物。
1H NMR(DMSO-d6)δ8.60(1H，d，J＝1.9Hz)，8.51-8.49(1H，m)，7.76-7.72(1H，m)，7.39-7.35(1H，m)，7.07(2H，brs)，4.96-4.93(3H，m)，4.18(2H，t，J＝6.5Hz)，1.86-1.58(8H，m)，1.44-1.33(6H，m)，0.91(3H，t，J＝7.4Hz).
实施例43：8-(烯丙基氧基)羰基氧基-2-丁氧基-9-(3-吡啶甲基)腺嘌 呤
用在实施例8中得到的化合物和氯代甲酸烯丙基酯按实施例33相同的方法制得了标题化合物。
1H NMR(DMSO-d6)δ8.61(1H，d，J＝1.9Hz)，8.51-8.49(1H，m)，7.77-7.74(1H，m)，7.39-7.35(1H，m)，7.25(1H，dd，J＝6.5，13.8Hz)，7.03(2H，brs)，5.06(1H，dd，J＝1.9，13.8Hz)，4.93(2H，s)，4.86(1H，dd，J＝1.9，6.5Hz)，4.19(2H，t，J＝6.6Hz)，1.64-1.41(2H，m)，1.39-1.33(2H，m)，0.91(3H，t，J＝7.4Hz).
实施例44：8-乙酰氧基-2-丁氧基-9-(6-氯-3-吡啶甲基)腺嘌呤
用在实施例17中得到的化合物和乙酸酐按实施例33相同的方法制得了标题化合物。
1H NMR(CDCl3)δ8.56(1H，d，J＝2.4Hz)，7.80(1H，dd，J＝2.4，8.4Hz)，7.30(1H，d，J＝8.4Hz)，7.28(2H，brs)，5.00(2H，s)，4.29(2H，t，J＝6.5Hz)，2.72(3H，s)，1.82-1.71(2H，m)，1.52-1.42(2H，m)，0.97(3H，t，J＝7.3Hz).
实施例45：8-丙酰氧基-2-丁氧基-9-(6-氯-3-吡啶甲基)腺嘌呤
用在实施例17中得到的化合物和丙酰氯按实施例33相同的方法制得了标题化合物。
1H NMR(CDCl3)δ8.55(1H，d，J＝2.4Hz)，7.80(1H，dd，J＝2.4，8.1Hz)，7.30(1H，d，J＝8.1Hz)，7.28(2H，brs)，5.00(2H，s)，4.29(2H，t，J＝6.5Hz)，3.14(2H，q，J＝7.4Hz)，1.82-1.71(2H，m)，1.55-1.42(2H，m)，1.23(3H，t，J＝7.3Hz)，0.97(3H，t，J＝7.3Hz).
实施例46：8-苯甲酰基氧基-2-丁氧基-9-(6-甲基-3-吡啶甲基)腺嘌 呤
用在实施例25中得到的化合物和苯甲酰氯按实施例33相同的方法制得了标题化合物。
1H NMR(CDCl3)δ8.64(1H，d，J＝2.4Hz)，7.77(2H，d，J＝7.3Hz)，7.69(1H，dd，J＝2.4，8.1Hz)，7.63(1H，t，J＝7.3Hz)，7.49(2H，t，J＝7.3Hz)，7.09(1H，d，J＝8.1Hz)，5.76(2H，brs)，4.95(2H，s)，4.34(2H，t，J＝6.6Hz)，2.52(3H，s)，1.78(2H，m)，1.52(2H，m)，0.99(3H，t，J＝7.3Hz).
实施例47：8-苯甲酰基氧基-2-丁基氨基-9-(6-甲基-3-吡啶甲基)腺 嘌呤
用在实施例27中得到的化合物和苯甲酰氯按实施例33相同的方法制得了标题化合物。
1H NMR(CDCl3)δ8.63(1H，d，J＝2.0Hz)，7.74(2H，d，J＝7.4Hz)，7.69(1H，dd，J＝2.0，7.9Hz)，7.61(1H，t，J＝7.4Hz)，7.47(2H，t，J＝7.4Hz)，7.08(1H，d，J＝7.9Hz)，5.57(2H，brs)，4.88(2H，s)，4.84(1H，t，J＝5.9Hz)，3.40(2H，m)，2.52(3H，s)，1.58(2H，m)，1.42(2H，m)，0.97(3H，t，J＝7.3Hz).
实施例48：2-丁氧基8-(4-甲基)苯甲酰氧基-9-(6-甲基-3-吡啶甲基) 腺嘌呤
用在实施例25中得到的化合物和对甲苯酰氯按实施例33相同的方法制得了标题化合物。
1H NMR(DMSO-d6)δ8.44(1H，s)，7.73(2H，d，J＝8.2Hz)，7.62(1H，d，J＝8.0Hz)，7.30(2H，d，J＝8.2Hz)，7.20(1H，d，J＝8.0Hz)，6.84(2H，brs)，4.84(2H，s)，4.22(2H，t，J＝6.6Hz)，2.42(3H，s)，2.40(3H，s)，1.66(2H，m)，1.41(2H，m)，0.92(3H，t，J＝7.4Hz).
实施例49：2-丁基氨基-8-(4-甲基)苯甲酰氧基-9-(6-甲基-3-吡啶甲 基)腺嘌呤
用在实施例27中得到的化合物和对甲苯酰氯按实施例33相同的方法制得了标题化合物。
1H NMR(DMSO-d6)δ8.43(1H，s)，7.69(2H，d，J＝8.2Hz)，7.62(1H，d，J＝8.0Hz)，7.28(2H，d，J＝8.2Hz)，7.19(1H，d，J＝8.0Hz)，6.71(1H，brs)，6.25(2H，brs)，4.80(2H，s)，3.22(2H，t，J＝6.6Hz)，2.42(3H，s)，2.39(3H，s)，1.46(2H，m)，1.30(2H，m)，0.89(3H，t，J＝7.4Hz).
实施例50：2-丁基氨基-8-羟基-9-(1-萘基甲基)腺嘌呤
用在参照例5中得到的化合物按实施例11相同的方法制得了标题化合物。
1H NMR(DMSO-d6)δ9.79(1H，s)，8.39-8.41(1H，m)，7.94-7.97(1H，m)，7.83-7.86(1H，m)，7.55-7.59(2H，m)，7.40-7.46(1H，m)，7.26(1H，m)，6.17(1H，t，J＝5.8Hz)，6.05(2H，s)，5.28(2H，s)，3.09-3.16(2H，m)，1.36-1.44(2H，m)，1.21-1.29(2H，m)，0.83(3H，t，J＝7.4Hz)
实施例51：2-丁基氨基-8-羟基-9-(2-萘基甲基)腺嘌呤
用在参照例5中得到的化合物按实施例11相同的方法制得了标题化合物。
1H NMR(DMSO-d6)δ9.69(1H，s)，7.84-7.89(3H，m)，7.74(1H，s)，7.47-7.52(3H，m)，6.21(1H，t，J＝5.8Hz)，6.03(2H，s)，4.97(2H，s)，3.12-3.20(2H，m)，1.41-1.46(2H，m)，1.22-1.31(2H，m)，0.83(3H，t，J＝7.4Hz)
实施例52：2-丁氧基8-羟基-9-(1-萘基甲基)腺嘌呤
用相应的起始材料按实施例1相同的方法制得了标题化合物。
1H NMR(DMSO-d6)δ10.21(1H，s)，8.37-8.41(1H，m)，7.85-7.98(2H，m)，7.55-7.60(2H，m)，7.41-7.47(1H，m)，7.25-7.28(1H，m)，6.52(2H，s)，5.34(2H，s)，4.10(2H，d，J＝6.6Hz)，1.55-1.61(2H，m)，1.29-1.38(2H，m)，0.87(3H，t，J＝7.3Hz)
实施例53：2-丁氧基-8-羟基-9-(2-萘基甲基)腺嘌呤
用相应的起始材料按实施例1相同的方法制得了标题化合物。
1H NMR(DMSO-d6)δ10.12(1H，s)，7.87-7.90(3H，m)，7.76(1H，s)，7.46-7.51(3H，m)，6.45(2H，s)，5.02(2H，s)，4.14(2H，d，J＝6.6Hz)，1.55-1.63(2H，m)，1.31-1.39(2H，m)，0.88(3H，t，J＝7.3Hz)
实施例54：2-丁基氨基-8-羟基-9-(5-氯-2-噻吩基甲基)腺嘌呤
用在参照例5中得到的化合物按实施例11相同的方法制得了标题化合物。
1H NMR(DMSO-d6)δ9.85(1H，s)，6.96(1H，d，J＝3.8Hz)，6.91(1H，d，J＝3.8Hz)，6.23(1H，t，J＝5.4Hz)，6.07(2H，s)，4.87(2H，s)，3.15-3.23(2H，m)，1.43-1.53(2H，m)，1.24-1.37(2H，m)，0.89(3H，t，J＝7.3Hz)
实施例55：2-丁基氨基-8-羟基-9-(6-甲基-3-吡啶甲基)腺嘌呤一硫 酸盐
在520ml实施例27的化合物(2.52g，7.70mmol)的甲醇溶液中加入30.8ml 0.5N硫酸，过滤收集沉淀出的晶体，即得到标题化合物。
熔点：249-252℃
计算：C45.17，H5.45，N23.04，S7.54
分析：C44.96，H5.56，N22.90，S7.53
实施例56：小鼠脾脏细胞中干扰素诱导的活性(体外)
将一只8-10周龄的C3H/HeJ系雄性小鼠切除脾脏，用含有5％FBS的MEM介质制成一种2×106细胞/ml的脾细胞悬液。将生成的悬液分装在一个24凹的微量滴定板内，每个凹孔内滴加0.5ml。然后在每个凹孔中加入0.5ml用相同的介质稀释的含有0.2％二甲基亚砜的待测化合物，放在有5％CO2的37℃培养箱中培养24小时。用一个0.2-μm滤器将培养液无菌过滤，得到一种浮在上面的培养物。按J.A.Armstrong在Methods in Enzymology杂志(78卷381-387页)所述的分析方法测定这种浮在上面的培养物中干扰素的效价。更进一步的培养是用96凹孔的培养板将1×104小鼠纤维瘤细胞/50μl，L929，培养24小时，加入50μl浮在上面的培养物，再培养24小时。然后加入100μl水泡性口炎病毒，在病毒感染44小时后用结晶紫染色确定细胞病原性作用。将(结晶紫)染料溶于2％脱氧胆酸盐的水溶液中，在595nm处测定吸收值进行定量测定。用9-苄基-2-丁基氨基-8-羟基腺嘌呤(WO 99-28321中实施例24所述的一种化合物)作为参照化合物1，9-苄基-2-丁氧基-8-羟基腺嘌呤(WO 99-28321中实施例19所述的一种化合物)作为参照化合物2，R-837(Imiquimod)作为比较例1，R-848(1-(2-羟基-2-甲基丙基)-2-甲氧基乙基-1H-咪唑并[4，5-c]喹啉-4-胺)作为比较例2。表2示每种化合物的最小有效浓度。
                        表2
                                           干扰素诱导的活性
  化合物   最小有效浓度(nM)  化合物   最小有效浓度(nM)
  实施例1   1  实施例18   10
  实施例2   1  实施例19   3
  实施例3   1  实施例20   30
  实施例4   10  实施例21   3
  实施例5   3  实施例22   10
  实施例6   1  实施例23   10
  实施例7   1  实施例24   3
  实施例8   1  实施例25   1
  实施例9   3  实施例26   1
  实施例10   10  实施例27   3
  实施例11   3  实施例28   10
  实施例12   10  实施例29   10
  实施例13   3  参照化合物1   100
  实施例14   1  参照化合物2   1
  实施例15   1  比较例1   300
  实施例16   1  比较例2   3
  实施例17   3
实施例57：小鼠中干扰素诱导的活性(体内)
将测试的化合物悬浮在0.5％羰甲基纤维素的水溶液中，用生成的这种悬液经口灌服给Balb/c雄性小鼠。2小时后采小鼠的心脏血，用与实施例56相同的方法测定血清中干扰素的效价。表3示测定结果。
                                   表3
                                                                 干扰素诱导的活性(U/ml)
  剂量(mg/kg)
  0.01   0.03   0.1   0.3
  实施例1   123±87   322±95   623±32
  实施例2   25±17   388±87   1211±263   2559±495
  实施例3   353±73   1966±532
  实施例5   133±33   473±9
  实施例6   569±42   1222±248
  实施例7   347±149   845±22
  实施例8   13±5   167±97   725±141   936±438
  实施例9   539±107
  实施例10   89±22   409±267   733±256
  实施例11   279±177   568±160
  实施例12   31±5
  实施例13   304±138
  实施例14   570±63
  实施例15   52±32   603±147
  实施例16   251±46   716±155
  实施例17   31±23   183±43   999±379
  实施例18   94±49
  实施例19   14±5   199±84   383±122   601±187
  实施例21   15±8   290±134   571±164
  实施例22   21±9   332±83
  实施例23   42±7   414±118
  实施例24   403±146
  实施例25   65±52   151±29   753±140   721±299
  实施例26   121±11   433±366   780±190
  实施例27   14±3   324±66   804±274
  实施例28   186±62   1462±260
 实施例29   619±268
 参照化合物1   55±25   275±165
 参照化合物2   60±40   186±42   317±160
 比较例2   1638±246   1961±950
实施例58：食蟹猴中干扰素诱导的活性(体内)
将测试的化合物悬浮在0.5％羰甲基纤维素的水溶液中，用生成的这种悬液经口灌服给一组5只雄性食蟹猴。随着时间的过去采集血样，用与实施例56相同的方法测定血清中干扰素的效价。投药4小时后，口服实施例17化合物的猴子，其血清中干扰素的效价为(平均值±标准误)13,876±825U/ml，口服实施例19化合物的，其血清中干扰素的效价为12,137±6619U/ml，口服实施例27化合物的，其血清中干扰素的效价为14,488±6365U/ml，口服参照例2化合物的，其血清中干扰素的效价为18,305±5578U/ml。这些结果表明，上述各种情况下干扰素诱导的活性实质上是一样的。然而，在口服参照例2化合物的一组5只猴子中，观察到有4只猴子发生了呕吐，而口服本发明化合物的，没有观察到任何一只猴子发生呕吐现象。
实施例59：人的末梢血单核细胞中干扰素诱导的活性(PBMC)
用含有肝素的注射器从5名健康的志愿者采集末梢血，以密度梯度离心法，用Lympho-prepTM(NYCOMED PHARMA AS)制备末梢血单核细胞(PBMC)。将PBMC在不含血清的RPMI 1640培基中洗2次，用含有10％牛胎儿血清的RPMI1640培基调制成1×106细胞/ml。将此产物与溶于二甲基亚砜(最终浓度：0.1％)中的一种待测化合物一起放在一个有5％CO2的培养箱中在37℃下培养24小时。用不含待测化合物的0.1％二甲基亚砜做对照。以无菌操作过滤收集浮在上面的培养物。然后，将此浮在上面的培养物在-20℃或更低的温度下低温贮藏，直到被拿来做IFN-诱导的活性分析。用高敏感性的ELISA系统(Amersham)对此浮在上面的培养物中的人IFN-α进行测定。表4示此测定结果，其中，(  )表示检出的极限(1.25pg/ml或更低)，NT表示未测。
                                表4
                     干扰素诱导的活性(pg/ml)
  浓度(nM)
  0.3   1   3   10   30
 实施例17   NT   5±3   17±17   50±33   61±38
 实施例19   NT   5±1   12±11   48±34   60±33
 实施例25   7±3   28±24   46±34   NT   NT
 实施例27   NT   6±3   26±22   56±37   59±33
 比较例2   -   -   6±5   NT   NT
 参照化合物2   NT   -   7   23±22   64±40
实施例60：对致敏的脾细胞产生的Th2细胞分裂的抑制活性
用吸收有10μg卵清蛋白的4mg氢氧化铝凝胶(100μl)经腹膜内免疫一只7周龄的BALB/c小鼠，14天后该小鼠用同一种制剂再做一次免疫。再过7天，取出小鼠脾脏，悬浮在含有灭活的牛胎儿血清(10％)、2-巯基乙醇(50μl)、青霉素G(100U/ml)和链霉素(μg/ml)的RPMI-1640液中。这样就制成了一种脾细胞悬液。在此悬液中(5×106细胞/200μl/每凹孔)加入卵清蛋白(0.5mg/ml)和一种待测的化合物，将此生成物在有5％CO2的培养箱中37℃下培养3天。用ELISA法测定浮在上面的表层培养物中的细胞分裂水平。用购自Amersham的试剂盒测定其中的IFN-γ和IL-4，用购自Endogen的试剂盒测定其中的IL-5。表5示结果。
                            表5
             对IL-4产物的抑制活性(对照的％)
  浓度(nM)
  0.1   1   10   100
 实施例1   98   7   2   ＜1
 实施例2   96   4   ＜1   ＜1
 实施例10   -   54   3   ＜1
 实施例17   -   40   ＜1   ＜1
 实施例19   -   32   ＜1   ＜1
 实施例20   -   106   23   2
 实施例21   -   53   1   ＜1
 实施例22   -   88   9   1
 实施例25   86   2   ＜1   ＜1
 实施例27   -   30   1   ＜1
 比较例1   -   18   1   ＜1
 比较例2   90   24   1   ＜1
 参照化合物1   -   -   109   24
 参照化合物2   107   48   1   ＜1
            对IL-5产物的抑制活性(对照的％)
  浓度(nM)
  0.1   1   10   100
 实施例1   116   41   16   15
 实施例2   98   37   14   12
 实施例10   -   91   32   15
 实施例17   -   77   24   10
 实施例19   -   83   16   13
 实施例20   -   106   71   19
 实施例21   -   97   23   15
 实施例22   -   115   50   18
 实施例25   102   31   13   13
 实施例27   -   68   20   12
 比较例1   -   54   15   10
 比较例2   106   73   18   10
 参照化合物1   -   -   92   69
 参照化合物2   99   79   16   11
实施例61：大鼠消化道吸收实验
将一种待测化合物悬浮在0.5％的羰甲基纤维素的水溶液中，将生成的悬液经口灌服给一只SD雄性大鼠。随着时间的过去采集血样，用高效液相色谱法(HPLC)测定血液中药物的水平。下表示Cmax和Tmax的值。
                              表6
                           Cmax和Tmax
  剂量(mg/kg)   Cmax(ng/ml)   Tmax(hr)
  实施例17   3   310   1
  实施例19   3   188   4
实施例25中的HCl   310   18150   10.25
  实施例27   3   565   0.5
  比较例1   3   90   0.5
比较例2   310   1915   10.5
实施例62：可溶性
将5.53％的柠檬酸(一水合物)和1.75％的磷酸氢二钠(无水的)混合起来制成缓冲液(pH 2.5，5.5，7.4)。加入一种(待测)化合物，将混合物放在一个涡流混合器中搅拌，用超声处理30分钟。然后将生成物再放入涡流混合器中搅拌，再以15,000r/min离心30分钟。然后用高效液相色谱法(HPLC)测定浮在上面的化合物的量。下表示浓度水平。
                              表7
                                                  (μg/ml)
  PH 2.5   PH 5.5   PH 7.4
 实施例8   784   20   18
 实施例9   350   4   3
 实施例10   34   15   10
 实施例15   140   1   ＜1
 实施例16   293   NT   NT
 实施例19   130   2   2
 实施例20   8,813   NT   NT
 实施例21   15,000   45   64
 实施例22   ＞80,000   73   16
 实施例24   27,000   22   1
 实施例25   ＞1,000   5   3
 实施例26   ＞1,000   6   3
 实施例27   610   5   2
 实施例28   ＞1,000   8   4
 实施例31   ＞1,000   353   322
 实施例32   ＞1,000   82   25
 参照化合物1   26   ＜1   ＜1
 参照化合物2   2   ＜1   ＜1
实施例63：实施例27的化合物在嗜酸性白细胞浸润大鼠模型中的药 物作用
在首日和第7天各用1ml含有1mg卵清蛋白(OVA)和100mgAl(OH)3的溶液经腹膜内免疫一只大鼠。在第14天，用一个超声喷雾器对之喷雾(1％OVA)15分钟以诱导出反应。在诱导反应之前2.5小时给大鼠气管内投以一种待测化合物。诱导反应之后24小时进行支气管肺泡灌洗，用Hinkelman染液将灌洗液中的嗜酸性细胞染色，计数染色的细胞。用Sensi.-/Challe.+，CMC-Na和Fluticasone做对照。
图1和下表示所得结果。
                                  表8
  化合物(气管内投药)   ×104细胞
  平均值   标准差   标准误
  Sensi.-/Challe.+   26.22   15.60   6.37
  CMC-Na   319.55   281.89   115.08
  实施例27(0.001mg/kg)   383.85   392.01   160.04
  实施例27(0.01mg/kg)   186.77   161.86   66.08
  实施例27(0.1mg/kg)   46.84   51.84   21.16
  Fluticasone(0.01mg/kg)   300.07   231.84   94.65
实施例64：实施例17的化合物在进行性皮肤过敏反应小鼠模型中的 药物作用
在首日用500μl含有2μg卵清蛋白(OVA)和5mg Al(OH)3的溶液经腹膜内免疫一只小鼠。第14天将小鼠在乙醚麻醉的情况下在其左耳廓皮内注射20μl 1mg/ml的OVA以诱导出反应。在诱导反应之前2小时在小鼠左耳廓的两面各涂以10μl待测化合物。诱导反应之后24小时用一个测微尺测量耳廓的厚度。用丙酮做对照。图2和下表示所得结果。
                           表9
化合物   耳廓肿胀厚度(mm)
  平均值   标准差   标准误
  丙酮   0.034   0.021   0.009
  实施例17(4μg/耳)   0.046   0.024   0.010
  实施例17(40μg/耳)   0.048   0.013   0.005
  实施例17(400μg/耳)   0.014   0.008   0.003
实施例65：实施例27的化合物在带有肿瘤的小鼠模型中的抗肿瘤作 用
将取自鼠肾腺癌的Renca细胞(得自Iwate医科大学)按5×104细胞/0.05ml/鼠的量移植到6周龄雄性BALB/c小鼠(Charles RiverJapan，Inc.)腹面左侧部位的皮内。第二天测其体重，将小鼠分为5组，每组6只，使各组小鼠的平均体重相同。用一个口用Sonde(10ml/kg)将一种0.5％羰甲基纤维素(以下示做“CMC-Na”)的水溶液载体和实施例27的化合物(1mg/kg和3mg/kg)经口强迫灌服给小鼠。按每只小鼠1×104U/0.1ml和5×104U/0.1ml的量将鼠的α干扰素(以下示做“mIFN-α”)注入小鼠背部皮内。每4天给鼠投药5次。测量所产生的肿瘤的长径(L，mm)和较短的宽径(W，mm)，每周测量2次，计算肿瘤的体积(V＝(L×W2)mm3)。Steel’s多项比较存在显著性差异。用做观察测定的是Windows Release 8.01的SAS系统(SASInstitute Inc.，Cary，NC，U.S.A.)。
在做移植后提供了30天的测定时间，其间监测肿瘤的体积和体重，评价抗Renca细胞的抗肿瘤作用。每种药剂的肿瘤平均体积(n＝6)与服用载体的小鼠的肿瘤平均体积相比较。结果如图3所示。作为一个结果，服用实施例27的化合物和mIFN-α的小鼠组，其肿瘤的体积明显小于仅服用载体组的小鼠的肿瘤体积(p＜0.05)。服用实施例27的化合物，其所显示的抗肿瘤作用等于或高于服用mIFN-α的抗肿瘤作用。
实施例66：实施例27的化合物在自发性癌细胞转移小鼠模型中的抗 肿瘤作用(对癌细胞转移的抑制作用)
将取自小鼠卵巢癌(一种具有高度向淋巴结转移的癌瘤)的OV2944-HM-1细胞(得自Hiroshima大学)按1×106细胞/0.05ml/鼠的量移植到6周龄雌性B6C3F1小鼠(Charles River Japan，Inc.)臀部的皮内。移植后10天，在戊巴比妥钠麻醉的情况下将原发肿瘤切除。切口部位用粘合剂(Aron Alpha)，用伤口夹把残端捏合上。转天侧体重，将小鼠分成3组，每组6只，使各组小鼠的平均体重相同。用一个口用Sonde(10ml/kg)将一种0.5％的CMC-Na水溶液载体和实施例27的化合物(3mg/kg)经口强迫灌服给小鼠。在每只小鼠背部皮内以5×104U/0.1ml的量注入mIFN-α。每4天给鼠投药5次。移植后35天将局部淋巴结(颈部淋巴结，前肢淋巴结，腋腔淋巴结)摘除，并称淋巴结的湿重。同时摘除肺脏以观察癌细胞转移情况。Steel’s多项比较也存在显著性差异。用做观察测定的是Windows Release 8.01的SAS系统(SAS Institute Inc.，Cary，NC，U.S.A.)。
如图4所示，最大的转移灶为距原发肿瘤最近的小鼠颈部淋巴结，其次是腋腔淋巴结和前肢淋巴结。投以实施例27化合物组小鼠的每个癌细胞转移的淋巴结的重量小于仅投载体组小鼠的相应的淋巴结的重量。这表明实施例27的化合物表现有抑制癌细胞转移的作用。HM-1细胞不仅表现有淋巴结的癌细胞转移，而且还有高发性的肺脏的癌细胞转移。因此，还观察了肺脏的癌细胞转移。如下表所示，在投以载体组的6只小鼠中，有5只观察到可见的肺脏癌细胞转移，而在投以实施例27化合物组的小鼠中则未见到任何肺脏的癌细胞转移。这表明实施例27的化合物除了能抑制淋巴结的癌细胞转移之外，还能强有力地抑制肺脏的癌细胞转移。相反，mIFN-α不能抑制淋巴结的癌细胞转移，肺脏的癌细胞转移频率与投以载体组小鼠的相同。
                        表10
 6只小鼠中表现有肺脏癌细胞转移的小鼠数
  载体  5
  小鼠干扰素α  5
  实施例27的化合物  0
实施例67：制备实施例
用一种简便的方法即可生产具有下列组分的片剂。
实施例25的化合物                          10mg
乳糖                                     600mg
淀粉                                     250mg
羟丙基纤维素                              30mg
硬脂酸钙                                   5mg
实施例68：制备实施例
用一种简便的方法即可生产具有下列组分的分散剂。
实施例27的化合物                         20mg
Nikkol(表面活性剂)                        5mg
羟丙基纤维素                            200mg
甲醇                                      2ml
二氯甲烷                                  2ml
此处引用的所有出版物都是将其全部内容引用的。
产业化应用
本发明的腺嘌呤衍生物具有选择性和明显的诱导干扰素的活性。本发明的腺嘌呤衍生物促进生命有机体的干扰素分泌，因此可用于预防和治疗，例如病毒性疾病，如乙型肝炎，丙型肝炎，或爱滋病，或干扰素可起到疗效的癌症疾病。本发明的腺嘌呤衍生物是低分子量的。因此，它可以口服，不象干扰素制剂那样不能口服。此外，本发明的腺嘌呤衍生物是一种具有良好水溶性和可被消化道高度吸收的化合物。还有，本发明的腺嘌呤衍生物可选择性地抑制Th2细胞释放的IL-4或IL-5这类炎性细胞分裂的产生。因此它可被用做与Th2细胞密切相关的气喘或特异反应性皮炎这类疾病的预防药或治疗药。

Claims (17)

1.由通式(I)代表的腺嘌呤衍生物、其互变异构体或其可药用的盐：
其中
X代表NR3，其中R3代表氢原子或C1-3烷基；氧原子；或硫原子；
R1代表未被取代的烷基、羟基烷基或C2-8烷氧基烷基；
R2代表羟基、巯基、C1-8酰氧基、或C2-8烷氧基羰基氧基；
Y代表未被取代的萘环或含有1个或2个选自氮、氧和硫杂原子的5-元或6-元单环芳族杂环，其可以被C1-4烷基，C1-4烷氧基，羟基，卤原子，氨基，C2-8二烷基氨基，C1-4一烷基氨基，吡咯烷基，哌啶子基，吗啉代，和3-吗啉基取代。
2.权利要求1的化合物，其中，通式(I)中，R1代表C1-8烷基、C2-8烷氧基烷基或C1-8羟基烷基。
3.权利要求1的化合物，其中，通式(I)中，R1代表C1-6烷基。
4.权利要求1的化合物，其中，通式(I)中，X代表NH。
5.权利要求1的化合物，其中，通式(I)中，X代表氧原子。
6.权利要求1的化合物，其中，通式(I)中，Y代表未被取代或取代的吡啶环或取代或未被取代的吡嗪环。
7.权利要求1中的化合物，其中，通式(I)中，Y代表未被取代的萘环或取代或未被取代的噻吩环。
8.权利要求1的化合物，其中，通式(I)中，当Y是吡啶环时，在环上的任何位置带有1-4个取代基，当Y是吡嗪环时，在环上的任何位置带有1-3个取代基；其中所述取代基选自C1-4烷基、C1-4烷氧基、羟基、卤原子、氨基、C2-8二烷基氨基、C1-4一烷基氨基、吡咯烷基、哌啶子基和吗啉代。
9.权利要求1的化合物，其中，通式(I)中，Y代表吡啶环，该环可具有取代基，其选自C1-4烷基、C1-4烷氧基、羟基、卤原子、氨基、C2-8二烷基氨基、C1-4一烷基氨基、吡咯烷基、哌啶子基和吗啉代基；R1代表C1-6烷基；和R2代表羟基。
10.权利要求9的化合物，其中X代表NH或氧原子。
11.含有权利要求1～10中任一项的化合物作为活性成分的药物。
12.含有权利要求1～10中任一项的化合物作为活性成分的干扰素诱导剂。
13.含有权利要求1～10中任一项的化合物作为活性成分的抗病毒剂。
14.含有权利要求1～10中任一项的化合物作为活性成分的抗肿瘤剂。
15.含有权利要求1～10中任一项的化合物作为活性成分的2型辅助T细胞选择性免疫反应抑制剂。
16.含有权利要求1～10中任一项的化合物作为活性成分的抗变态反应剂。
17.含有权利要求1～10中任一项的化合物作为活性成分的免疫反应调节剂。
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