[go: up one dir, main page]
More Web Proxy on the site http://driver.im/

CN113368072A - 一种氧氟沙星包衣片及其制备方法 - Google Patents

一种氧氟沙星包衣片及其制备方法 Download PDF

Info

Publication number
CN113368072A
CN113368072A CN202110697786.7A CN202110697786A CN113368072A CN 113368072 A CN113368072 A CN 113368072A CN 202110697786 A CN202110697786 A CN 202110697786A CN 113368072 A CN113368072 A CN 113368072A
Authority
CN
China
Prior art keywords
ofloxacin
weight
parts
coated tablet
coating
Prior art date
Legal status (The legal status is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the status listed.)
Pending
Application number
CN202110697786.7A
Other languages
English (en)
Inventor
刘玉
韦家华
Current Assignee (The listed assignees may be inaccurate. Google has not performed a legal analysis and makes no representation or warranty as to the accuracy of the list.)
Hainan Hishen Tongzhou Pharmaceutical Co ltd
Original Assignee
Hainan Hishen Tongzhou Pharmaceutical Co ltd
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Hainan Hishen Tongzhou Pharmaceutical Co ltd filed Critical Hainan Hishen Tongzhou Pharmaceutical Co ltd
Priority to CN202110697786.7A priority Critical patent/CN113368072A/zh
Publication of CN113368072A publication Critical patent/CN113368072A/zh
Pending legal-status Critical Current

Links

Classifications

    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/20—Pills, tablets, discs, rods
    • A61K9/28—Dragees; Coated pills or tablets, e.g. with film or compression coating
    • A61K9/2806—Coating materials
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/535—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with at least one nitrogen and one oxygen as the ring hetero atoms, e.g. 1,2-oxazines
    • A61K31/5375—1,4-Oxazines, e.g. morpholine
    • A61K31/5383—1,4-Oxazines, e.g. morpholine ortho- or peri-condensed with heterocyclic ring systems
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/20—Pills, tablets, discs, rods
    • A61K9/2004—Excipients; Inactive ingredients
    • A61K9/2022—Organic macromolecular compounds
    • A61K9/205—Polysaccharides, e.g. alginate, gums; Cyclodextrin
    • A61K9/2054—Cellulose; Cellulose derivatives, e.g. hydroxypropyl methylcellulose
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/20—Pills, tablets, discs, rods
    • A61K9/2004—Excipients; Inactive ingredients
    • A61K9/2022—Organic macromolecular compounds
    • A61K9/205—Polysaccharides, e.g. alginate, gums; Cyclodextrin
    • A61K9/2059—Starch, including chemically or physically modified derivatives; Amylose; Amylopectin; Dextrin
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
    • A61P31/04—Antibacterial agents

Landscapes

  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Oncology (AREA)
  • Communicable Diseases (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Medicinal Preparation (AREA)

Abstract

本申请公开了一种氧氟沙星包衣片及其制备方法，其中氧氟沙星包衣片包括氧氟沙星片芯和包衣；所述氧氟沙星片芯由以下重量份的原料组成：氧氟沙星原料药：100重量份，稀释剂：60‑80重量份，崩解剂：13‑16重量份，粘合剂：8‑10重量份，润滑剂：1‑10重量份，其中，所述崩解剂由羟丙基纤维素和羧甲基淀粉钠组成。本申请提供的氧氟沙星包衣片，采用特定含量的羟丙基纤维素和羧甲基淀粉钠作为崩解剂，在保证氧氟沙星包衣片具有高溶出度的同时，还保证了氧氟沙星包衣片剂具有较高的硬度、良好的片重差异等指标。

Description

一种氧氟沙星包衣片及其制备方法
技术领域
本申请涉及氧氟沙星制剂领域，特别涉及一种氧氟沙星包衣片及其制备方法。
背景技术
氧氟沙星(Ofloxacin)，又名氟嗪酸，是1982年由日本第一制药株式会社与群马大学联合研制成功的，属于第三代氟喹诺酮类药物，具有抗菌谱广、抗菌作用强的特点，现已在国际上广泛应用于临床，主要用于呼吸系统、胃肠道、泌尿道、口腔科及妇科等领域的感染症状。
氧氟沙星原料药遇光容易发生光解反应而变色，并使得氧氟沙星的抗菌活性下降。
有鉴于此，将氧氟沙星原料药制备成包衣片，可以有效地解决氧氟沙星原料的遇光容易变色的问题。
在药物片剂的研制过程中，需要综合考虑片剂的溶出度、硬度、片重差异等各项指标来筛选辅料的种类和用量来确定处方。
例如，对于崩解剂而言，一方面崩解剂的种类和用量可能会影响溶出度，往往崩解剂含量高时片剂的溶出度高，这是有利的。但是另一方面崩解剂往往又可压性不好，其含量过高往往又会使得片剂的硬度下降，这对片剂的成型加工是不利的。
由此可见，筛选出合适的崩解剂种类及其用量对于设计出同时具有良好的溶出度和硬度指标的氧氟沙星包衣片是非常重要的。
发明内容
本申请的发明人崩解剂的种类和用量进行了筛选，并基于此提供了一种具有良好的溶出度、硬度等指标的氧氟沙星包衣片。进一步地，本申请还提高了该氧氟沙星包衣片的制备方法。
技术方案具体如下。
本申请第一方面提供了一种氧氟沙星包衣片，由氧氟沙星片芯和包衣组成；
所述氧氟沙星片芯由以下重量份的原料制成：
氧氟沙星原料药：100重量份，
稀释剂：60-80重量份，
崩解剂：13-16重量份，
粘合剂：8-10重量份，
润滑剂：1-10重量份，
其中，所述崩解剂由羟丙基纤维素和羧甲基淀粉钠组成。
在本申请第一方面的一些实施方式中，所述氧氟沙星片芯中的崩解剂为16重量份，且羟丙基纤维素和羧甲基淀粉钠的重量比为3:5。
在本申请第一方面的一些实施方式中，所述稀释剂由淀粉和糊精组成。
在本申请第一方面的一些实施方式中，所述粘合剂为浆用淀粉。
在本申请第一方面的一些实施方式中，所述润滑剂由硬脂酸镁和滑石粉组成。
在本申请第一方面的一些实施方式中，所述氧氟沙星片芯由以下重量份的原料制成：
Figure BDA0003129218560000021
在本申请第一方面的一些实施方式中，所述包衣由胃溶型包衣粉形成。
本申请第二方面提供了前述的氧氟沙星包衣片的制备方法，包括：
1)将氧氟沙星原料药、稀释剂和部分崩解剂混合，然后加入5％粘合剂的水溶液制软材，并用尼龙筛制湿颗粒；
2)将制备好的湿颗烘干后，再加入剩余部分的崩解剂和润滑剂混合均匀，整粒并压片后得到片芯；
3)将包衣粉加入到药用乙醇中获得包衣液；
4)用所获得的包衣液对片芯进行包衣处理，得到氧氟沙星包衣片。
有益效果：
本申请提供的氧氟沙星包衣片，采用特定含量的羟丙基纤维素和羧甲基淀粉钠作为崩解剂，在保证氧氟沙星包衣片具有高溶出度的同时，还保证了氧氟沙星包衣片剂具有较高的硬度、良好的片重差异等指标。
具体实施方式
为使本申请的目的、技术方案和优点更加清楚，下面通过具体实施例将对本申请的技术方案进行清楚、完整地描述。
需要说明的是，以下实施例中未注明具体条件者，按照常规条件或制造商建议的条件进行。所用试剂或仪器未注明生产厂商者，均为可以通过市售购买获得的常规产品。
氧氟沙星包衣片的制备实施例
实施例1
(1)片芯处方
Figure BDA0003129218560000031
Figure BDA0003129218560000041
(2)包衣粉
Figure BDA0003129218560000042
(3)制备工艺
1)将氧氟沙星原料药过100目筛。
将淀粉、糊精、羟丙基纤维素和羧甲基淀粉钠分别过100目筛。
配制5％的糊化淀粉浆，备用。
2)按处方量准确称取各原辅料，将氧氟沙星、淀粉、糊精、羟丙纤维素混合均匀。
3)向混合均匀的原辅料中加入适量粘和剂5％的浆用淀粉进行软材的制备，并用20目的尼龙筛制粒。
4)将制备好的湿颗粒于60℃条件下烘干。
5)干颗粒中加入滑石粉、硬脂酸镁和羧甲基淀粉钠，混匀，并用18目筛整粒。
6)用
Figure BDA0003129218560000043
的冲模压片。
7)将处方量的胃溶(GS-W)型包衣粉加入到处方量的药用乙醇中，搅拌30分钟，使成分散均匀的混悬液，将片芯加到包衣锅中，打开加热装置，给包衣锅和片芯预热，至锅温在40℃左右。
8)开包衣锅，控制包衣锅转速在25转/分，打开热鼓风和喷枪，控制包衣液喷出量，使片子始终保持不粘连，随时检查片芯包衣程度，控制素片增重3％左右。
9)将包好薄膜衣的氧氟沙星片静置晾干。
在本申请中，浆用淀粉是指用于形成淀粉浆作为粘合剂的淀粉。
实施例2
(1)片芯处方
Figure BDA0003129218560000051
(2)包衣粉
与实施例1相同。
(3)制备工艺
与实施例1相同。
实施例3
(1)片芯处方
Figure BDA0003129218560000052
(2)包衣粉
与实施例1相同。
(3)制备工艺
与实施例1相同。
氧氟沙星包衣片的制备对比例
对比例1
(1)片芯处方
Figure BDA0003129218560000061
(2)包衣粉
与实施例1相同。
(3)制备工艺
与实施例1相同。
对比例2
(1)片芯处方
Figure BDA0003129218560000062
Figure BDA0003129218560000071
(2)包衣粉
与实施例1相同。
(3)制备工艺
与实施例1相同。
对比例3
(1)片芯处方
Figure BDA0003129218560000072
(2)包衣粉
与实施例1相同。
(3)制备工艺
与实施例1相同。
指标考察
对实施例1-3、对比例1-3所制备的氧氟沙星包衣片进行溶出度、硬度、片重差异等各项指标的考察，实施例1-3、对比例1-3的各原辅料的用量总结于下表1中，考察结果记录在下表2中。
表1实施例1-3和对比例1-3的物料表
Figure BDA0003129218560000081
表2氧氟沙星包衣片的考察结果
Figure BDA0003129218560000082
从上表2中可以看出，本申请实施例1-3制备的氧氟沙星包衣片无论是外观，还是溶出度、硬度、片重差异等各项指标，均明显优于对比例1-3。
尤其是实施例1，在以羟丙基纤维素和羧甲基淀粉钠的组合作为崩解剂，且二者的总重量为氧氟沙星原料药的16％，二者的比例为3:5的情况下，相比于其他实施例，在具有更佳的硬度和溶解度指标。尤其是与实施例3相比，仅通过调整羟丙基纤维素和羧甲基淀粉钠的总重量和二者之间的比例，在溶出度提升4％的情况下，硬度不仅没有下降，反而提升10％。
以上所述仅为本申请的优选实施例而已，并不用于限制本申请，对于本领域中的技术人员来说，本申请可以有各种修改和变化。凡在本申请的主旨和原则之内所作的任何修改、等同替换、改进等，均应包含在本申请的保护范围之内。

Claims (8)

1.一种氧氟沙星包衣片，其特征在于，由氧氟沙星片芯和包衣组成；
所述氧氟沙星片芯由以下重量份的原料制成：
氧氟沙星原料药：100重量份，
稀释剂：60-80重量份，
崩解剂：13-16重量份，
粘合剂：8-10重量份，
润滑剂：1-10重量份，
其中，所述崩解剂由羟丙基纤维素和羧甲基淀粉钠组成。
2.根据权利要求1所述的氧氟沙星包衣片，其特征在于，所述氧氟沙星片芯中的崩解剂为16重量份，且羟丙基纤维素和羧甲基淀粉钠的重量比为3:5。
3.根据权利要求1所述的氧氟沙星包衣片，其特征在于，
所述稀释剂由淀粉和糊精组成。
4.根据权利要求1所述的氧氟沙星包衣片，其特征在于，
所述粘合剂为浆用淀粉。
5.根据权利要求1所述的氧氟沙星包衣片，其特征在于，
所述润滑剂由硬脂酸镁和滑石粉组成。
6.根据权利要求1-5中任一项所述的氧氟沙星包衣片，其特征在于，所述氧氟沙星片芯由以下重量份的原料制成：
氧氟沙星原料药： 100重量份，
淀粉： 50重量份，
糊精： 16重量份，
羟丙基纤维素： 6重量份，
羧甲基淀粉钠： 10重量份，
浆用淀粉： 10重量份，
硬脂酸镁： 2.6重量份，
滑石粉： 5重量份。
7.根据权利要求1所述的氧氟沙星包衣片，其特征在于，
所述包衣由胃溶型包衣粉形成。
8.权利要求1-7中任一项所述的氧氟沙星包衣片的制备方法，其特征在于，包括：
1)将氧氟沙星原料药、稀释剂和部分崩解剂混合，然后加入5％粘合剂水溶液制软材，然后制粒并干燥；
2)加入剩余部分的崩解剂和润滑剂混合均匀，整粒并压片后得到片芯；
3)将包衣粉加入到药用乙醇中获得包衣液；
4)用所获得的包衣液对片芯进行包衣处理，得到氧氟沙星包衣片。
CN202110697786.7A 2021-06-23 2021-06-23 一种氧氟沙星包衣片及其制备方法 Pending CN113368072A (zh)

Priority Applications (1)

Application Number Priority Date Filing Date Title
CN202110697786.7A CN113368072A (zh) 2021-06-23 2021-06-23 一种氧氟沙星包衣片及其制备方法

Applications Claiming Priority (1)

Application Number Priority Date Filing Date Title
CN202110697786.7A CN113368072A (zh) 2021-06-23 2021-06-23 一种氧氟沙星包衣片及其制备方法

Publications (1)

Publication Number Publication Date
CN113368072A true CN113368072A (zh) 2021-09-10

Family

ID=77578663

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
CN202110697786.7A Pending CN113368072A (zh) 2021-06-23 2021-06-23 一种氧氟沙星包衣片及其制备方法

Country Status (1)

Country Link
CN (1) CN113368072A (zh)

Citations (3)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
GEU20061294Y (en) * 2006-02-22 2006-10-10 G M P Ltd Ofloxacin tablet
CN109157519A (zh) * 2018-06-12 2019-01-08 刘登 一种氧氟沙星片剂的制备方法
CN111405895A (zh) * 2017-12-29 2020-07-10 江苏恒瑞医药股份有限公司 一种控释药物组合物及其制备方法

Patent Citations (3)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
GEU20061294Y (en) * 2006-02-22 2006-10-10 G M P Ltd Ofloxacin tablet
CN111405895A (zh) * 2017-12-29 2020-07-10 江苏恒瑞医药股份有限公司 一种控释药物组合物及其制备方法
CN109157519A (zh) * 2018-06-12 2019-01-08 刘登 一种氧氟沙星片剂的制备方法

Non-Patent Citations (4)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Title
向延树: "改善氧氟沙星片溶出度的组方探讨", 《中国民族民间医药杂志》 *
孙晓波等: "氧氟沙星片薄膜包衣新工艺的研究", 《黑龙江医药》 *
童荣生等: "氧氟沙星制剂开发及应用研究概况", 《华西药学杂志》 *
陈琼 等主编: "《中药制剂技术（第2版）》", 30 November 2014 *

Similar Documents

Publication Publication Date Title
CN101184489B (zh) 药物组合物
CN107049980A (zh) 一种盐酸二甲双胍缓释片及其制备方法
JP3718341B2 (ja) 低置換度ヒドロキシプロピルセルロースとその製造方法
TWI247750B (en) Low substituted hydroxyl-propyl cellulose
JPH0696523B2 (ja) 粒状ｎ−アセチル−ｐ−アミノフエノ−ル組成物およびその製造方法
JPS6191118A (ja) チアミン塩の顆粒，その製造法および錠剤
CN112220770B (zh) 司来帕格的药物组合物及其制备方法
CN113813239B (zh) 一种己酮可可碱缓释片及其制备方法
CN108125921A (zh) 一种可抑制结晶析出的泊沙康唑固体分散体组合物及其制备方法
CN106667926B (zh) 一种法匹拉韦片剂及其制备方法
EP3442508A1 (en) Granule formulation for oral administration
IE882020L (en) Spray dried ibuprofen compositions
CN103768063A (zh) 一种盐酸莫西沙星药物组合物及其制备方法
CN112472675A (zh) 司来帕格片剂及其制备方法
CN115844894B (zh) 包含第三代小分子egfr抑制剂的药物组合物及其制备方法
CN105055354B (zh) 一种利奈唑胺片及其制备方法
CN107753458A (zh) 尼莫地平片剂药物组合物和制法
CN107115312A (zh) 一种诺氟沙星片及其制备方法
CN113368072A (zh) 一种氧氟沙星包衣片及其制备方法
CN105343028A (zh) 一种诺氟沙星的药物组合物及其制备方法
CN113116840A (zh) 一种硫酸羟氯喹片的制备方法
CN109620813A (zh) 一种含甲硝唑的口服固体片剂及其制备方法
CN113398082A (zh) 一种盐酸左氧氟沙星片及其制备方法
CN111000812B (zh) 一种拉考沙胺片的制备方法
CN112535674B (zh) 一种来曲唑片及其制备方法

Legal Events

Date Code Title Description
PB01 Publication
PB01 Publication
SE01 Entry into force of request for substantive examination
SE01 Entry into force of request for substantive examination
RJ01 Rejection of invention patent application after publication
RJ01 Rejection of invention patent application after publication

Application publication date: 20210910