CN111511434B - 活性药物物质的口服递送 - Google Patents

Abstract

本公开涉及能够递送组合物的递送装置。在一些实施方式中，递送装置可将组合物递送至胃肠道。在一些实施方式中，组合物含有活性药物物质。在一些实施方式中，活性药物物质是低渗透性活性药物物质。

Description

活性药物物质的口服递送

技术领域

本公开涉及能够递送组合物的递送装置。在一些实施方式中，递送装置可将组合物递送至胃肠道。在一些实施方式中，组合物包含活性药物物质。在一些实施方式中，活性药物物质是低渗透性活性药物物质。

背景技术

当前，例如许多低渗透性活性药物物质是通过皮下、真皮内、肌内或静脉内途径递送的。口服施用有可能获得最广泛的患者接受，因此对试图通过优选的口服施用途径来递送低渗透性活性药物进行了尝试，但是成功有限。这主要是由于两件事：缺乏稳定性和从胃肠道的吸收有限。

稳定性既与活性药物物质在递送装置的制造和存储过程中的稳定性有关，又与活性药物物质在其可被吸收之前在胃肠道中通过期间的稳定性都有关。

胃肠道吸收有限是由于胃肠壁屏障阻止了活性药物物质在口服给药后被吸收，这是由于活性药物物质的渗透性低(例如，由于前系统代谢(pre-systemic metabolism)、大小和/或电荷而造成的)和/或由于活性药物物质的水溶性。

已经提出了解决这些稳定性和吸收挑战的多种方法，但是仍然没有解决对于挑战有效的方案。尤其是在递送装置稳定并且同时便于口服施用后从胃肠道的有效吸收时。创立适合于这样通过口服途径使用的递送装置将是有益的。

US4251506描述了一种用于治疗性组合物的递送装置(参见摘要)。该装置(胶囊)包括管状主体，该管状主体的一端附接有两个弹性臂，这些臂以大约45度的角度从所述主体向外突出(参见第5栏第57-60行；第7栏第3-7行；图1)。在一种实施方式中，主体的长度为9cm(参见第5栏，第59-62行)。胶囊通过口服施用(参见实施例4)。

US4687480描述了一种用于治疗性组合物的递送装置(参见摘要)。装置(胶囊)包括细长的管状主体构件和多个细长的翼部，每个翼部在其一端可枢转地附接于主体构件(参见权利要求1和图1)。主体的纵向延伸部与翼部之间的角度(A)约为70-75度(参见第6栏第33-37行和图1)。在一种实施方式中，胶囊的长度为9cm(参见第6栏第66行-第7栏第1行)。翼部在其延伸部的横向上呈弧形以限定凹面(参见权利要求1和图2)。

因此，未满足的需求提供一种新型的递送装置，其能够递送稳定的低渗透性活性药物物质以在胃肠组织中吸收。更一般地，仍然需要在将递送装置口服施用于患者时能够增强药物递送的递送装置和方法。

发明内容

公开了一种用于组合物的递送装置。递送装置可以具有第一端部和第二端部，在第一端部和第二端部之间具有纵向轴线，并且递送装置可以包括主体和递送部，主体可以从第一主体端部沿着主体轴线延伸并且可以具有主体表面。递送部可以包括一个或多个附接部，附接部包括第一附接部，第一附接部可以具有例如被构造为将递送部定位和/或附接在受试者的内部表面中的第一远端部。

还公开了一种药物组合物，其包含赋形剂和一种或多种本文所述的递送装置。

在一些实施方式中，可以口服施用递送装置。

在一些实施方式中，递送装置可以改善特别是用于口服递送的例如低渗透性活性药物物质的递送。

在一些实施方式中，递送装置(例如，主体和/或一个或多个附接部)可以包括一个或多个倒钩元件。倒钩元件可帮助将附接装置保持固定或附接在内部表面上。

在一些实施方式中，递送装置可以包括被构造为保护有效负载(payload)的递送部。在一些实施方式中，递送装置可以包括被构造为通过将有效负载从胃携带到肠腔进入肠壁来保护有效负载通过胃肠道的递送部。

在一些实施方式中，递送装置可以被构造成确保适配的递送部将其有效负载递送到内部组织或内部表面中，以通过血管将活性药物物质分布在受试者体内。

在一些实施方式中，肠运动可以提供由肌肉组织在胃肠道中及其周围产生的物理力，以促进递送装置在胃肠道中的正确定位，并包括将递送部定位在肠壁中以在胃肠组织中释放活性药物物质所需的物理力。

在一些实施方式中，从蠕动力施加到递送装置(例如，装置主体)的力可以将递送部拖入或推入胃肠组织中。

在一些实施方式中，递送装置利用递送部后面的蠕动力将附接部拖入胃肠组织中和/或利用递送部前面的蠕动力通过利用装置主体将递送部推入胃肠组织中。

在一些实施方式中，活性药物物质穿过胃肠壁的输送可以定位在胃肠道中的附接部位，因此这将是活性药物物质的释放部位。

附图说明

通过下面参照附图对本公开的示例性实施方式的详细描述，本公开的上述和其他特征和优点对于本领域技术人员将变得显而易见，其中：

图1-示意性示出了示例性递送装置

图2-示意性示出了示例性递送装置

图3-示意性示出了示例性递送装置

图4-示出了胃肠环境中的药物组合物

图5-示出了胃肠环境中的递送装置

图6-是示例性递送部的视图

图7-是图6的递送部的剖视图

图8-是示例性附接部的视图

图9-是示例性附接部的视图

图10-是递送装置的示例性附接部的视图

图11-是递送装置的示例性附接部的视图

图12-是示例性递送装置的视图

图13-是示例性递送装置的视图

图14-是示例性递送装置的视图

图15-是胰岛素的溶解曲线的图

图16-HPMCAS的pH/溶解曲线图

图17-Eudragit的pH/溶解曲线图

图18-是血糖值的图

图19-是示例性递送装置的视图

图20-是示例性递送装置的视图

图21-是示例性递送装置的视图

图22-是示例性递送部/附接部的视图

图23-是示例性递送部/附接部的视图

图24-是示例性递送部/附接部的视图

图25-是示例性递送部/附接部的视图

具体实施方式

理论上，根据本公开所使用的递送装置可以是任何形状或设计。

递送装置

本公开涉及一种用于组合物的递送装置。组合物可以含有活性药物物质。

在一些实施方式中，用于组合物的递送装置可具有第一端部和第二端部，在第一端部和第二端部之间具有纵向轴线，并且用于组合物的递送装置可包括主体和递送部，主体可从第一主体端部沿着主体轴线延伸并且可以具有主体表面，递送部可以包括第一附接部，第一附接部可以具有被构造为将递送部定位在受试者的内部组织中的第一远端部。第一远端部可以设置在距主体表面的一定距离处。该距离可以为至少0.5mm。

内部组织/内部表面

在一些实施方式中，内部组织或内部表面是指受试者(例如，人或动物)内部的细胞、组织，包括粘膜组织、血管组织、淋巴管、胃肠(GI)组织、阴道组织和细胞膜。在一些实施方式中，内部组织在器官中，该器官选自胃肠道，所述胃肠道例如选自食道、胃、十二指肠、小肠、盲肠、大肠、结肠、直肠。在一些实施方式中，内部组织在内部胃肠道中。

在一些实施方式中，可以将包括主体和递送部的递送装置的尺寸和几何形状设计为适合于药物组合物。

在一些实施方式中，可以将包括主体和递送部的递送装置的尺寸和几何形状设计为适合于口服施用的药物组合物。

尺寸

在一些实施方式中，递送装置的最大尺寸或至少一个尺寸可以为约或小于约30mm、约29mm、约28mm、约27mm、约26mm、约25mm、约24mm、约23mm、约22mm、约21mm、约20mm、约19mm、约18mm、约17mm、约16mm、约15mm、约14mm、约13mm、约12mm、约11mm、约10mm、约9mm、约8mm、约7mm、约6mm、约5mm、约4mm、约3mm、约2mm、约1mm或甚至约0.5mm。

在一些实施方式中，递送装置的最大尺寸或至少一个尺寸可以大于约0.5mm、约1mm、约2mm、约3mm、约4mm、约5mm、约6mm、约7mm、约8mm、约9mm、约10mm、约11mm、约12mm、约13mm、约14mm、约15mm、约16mm、约17mm、约18mm、约19mm、约20mm、约21mm、约22mm、约23mm、约24mm、约25mm、约26mm、约27mm、约28mm、约29mm或约30mm。

在一些实施方式中，递送装置的最大尺寸或至少一个尺寸可以在约0.5mm至约30mm、约1mm至约30mm、约2mm至约30mm、约3mm至约30mm、约4mm至约30mm、约5mm至约30mm、约6mm至约30mm、约6mm至约29mm、约6mm至约28mm、约6mm至约27mm、约6mm至约26mm、约6mm至约25mm、约6mm至约24mm或约6mm至约23mm的范围内。

在一些实施方式中，递送装置的尺寸可以由在X、Y和Z轴上的长度、宽度或高度表示，其中每个尺寸的长度可以在约3mm至约26mm的范围内，每个尺寸的宽度在约1mm至约12mm的范围内，每个尺寸的高度在约1mm至约12mm的范围内。

材料

在一些实施方式中，递送装置、主体和/或递送部可以包含例如水溶性的、水不溶性的、可生物降解的、不可生物降解的和/或pH依赖型可溶性的材料。

在一些实施方式中，水溶性材料可根据所选择的材料而使主体立即溶解或进行受控的溶解。在一些实施方式中，水不溶性的和/或可生物降解的材料可以在通过胃肠道的整个过程中保持主体形状。在一些实施方式中，pH依赖型可溶性材料可允许主体在低于该材料可在例如胃或上肠腔中溶解的pH的pH条件下保持完整，但之后在递送部在肠壁内分离后在高于该材料溶解的pH的pH条件下在上肠腔或下肠腔中溶解。

在一些实施方式中，递送装置可以基本上不溶于水性介质。在一些实施方式中，主体可能不溶于水性介质，例如水。在一些实施方式中，递送部可能不溶于水性介质，例如水。这确保了有效负载仅可以通过递送部中的一个或多个开口与周围的水性介质接触。

在一些实施方式中，递送装置可以是在活性药物物质的释放期间可生物降解的、崩解、碎裂或溶解。在一些实施方式中，递送部可以是在活性药物物质的释放期间可生物降解的、崩解、碎裂或溶解。在一些实施方式中，主体可以是在活性药物物质的释放期间可生物降解的、崩解、碎裂或溶解。

在一些实施方式中，递送装置可以用于递送活性药物物质，并且在其受到包含活性药物物质的有效负载的支撑时可以保持完整。在一些实施方式中，递送装置可能在有效负载已经递送了活性药物物质之后缺乏保持完整的能力。在一些实施方式中，递送装置可能在活性药物物质的递送完成之后不会在受试者体内停留任何明显的时间。

在一些实施方式中，递送装置(即，主体和递送部)可包含聚合物、增塑剂、药学上可接受的赋形剂、增强剂、胶粘剂材料、表面活性剂、释放改性剂、改善化学和物理稳定性的稳定剂(例如抗氧化剂)、pH调节剂、聚集还原剂和/或螯合剂。

下面在总体生产材料部分中还描述所使用的材料的另外的详细信息。

主体

在一些实施方式中，递送装置可以由包含一种或多种热塑性聚合物的材料制成。在一些实施方式中，递送装置可以通过纤维或类似物增强。

在一些实施方式中，递送装置可包括主体。在一些实施方式中，主体可以由包含一种或多种热塑性聚合物的材料制成。在一些实施方式中，主体的形状和尺寸可以有助于将递送部(一个或多个附接部)定位在合适的角度和位置，以确保一个或多个附接部的一个或多个远端部定位在受试者的内部表面中，使得递送部可以附接于内部表面，例如以通过内部表面递送活性药物物质。换言之，主体可以被构造成使得可以提供一个或多个附接部到内部表面(例如胃肠壁的组织)的牢固附接，从而允许递送装置在内部组织中递送有效负载或活性药物物质。

圆顶形的主体

主体可以具有远离第一附接部的圆顶形或弯曲的外表面部，并且可选地具有面对第一附接部的基本上平面的表面部，例如图20所示。

液滴形状

在一些实施方式中，主体可以具有液滴形状，该液滴形状具有朝向第一主体端部的宽端部。因此，主体可以具有从距第一主体端部第一主体距离处的第一点减小的横截面延伸(垂直于主体轴线的最大延伸)。主体在第一点处的第一横截面延伸可在1mm到15mm的范围内、例如在2mm到15mm的范围内、例如在2mm到14mm的范围内、例如在2mm至13mm的范围内、例如在2mm至12mm的范围内、例如在2mm至11mm的范围内、例如在2mm至10mm的范围内、例如在2mm至9mm的范围内、例如在2mm至8mm的范围内、例如在2mm至7mm的范围内、例如在3mm至7mm的范围内，例如第一主体距离在1mm至15mm的范围内、例如在2mm至15mm的范围内、例如在2mm至14mm的范围内、例如在2mm至13mm的范围内、例如在2mm至12mm的范围内、例如在2mm至11mm的范围内、例如在2mm至10mm的范围内、例如在2mm至9mm的范围内、例如在2mm至8mm的范围内、例如在2mm至7mm的范围内、例如在3mm至7mm的范围内。

在一些实施方式中，主体沿着主体轴线的最大横截面延伸可在1mm至15mm的范围内、例如在2mm至15mm的范围内、例如在2mm至14mm的范围内、例如在2mm至13mm的范围内、例如在2mm至12mm的范围内、例如在2mm至11mm的范围内、例如在2mm至10mm的范围内、例如在2mm至9mm的范围内、例如在2mm至8mm的范围内、例如在2mm至7mm的范围内、例如在3mm至7mm的范围内。

在一些实施方式中，递送装置的主体可以被构造为固定递送部以将有效负载递送到受试者的胃肠组织中。在一些实施方式中，递送装置的主体尺寸和形状可以被设计成使得肠运动影响主体的位置，使得在以安全且可重现的方式将递送部定位在肠胃壁中和胃肠壁内时，可以使主体在胃肠道中对准。在一些实施方式中，递送装置的主体尺寸和形状也可以被设计成使得来自肠运动的力对主体存在确保适当指向的力被输入到递送部中以使其将自身定位在胃肠壁中的影响，如图5所示，图5示出了在胃肠腔中的递送装置。

其他形状

在一些实施方式中，递送装置的各种主体设计可以实现有效负载从递送部可再现地释放到胃肠组织中。

在一些实施方式中，主体例如可以是圆形、正方形、三角形、圆柱形、椭圆形或弯曲的形状。在一些实施方式中，主体可以是扁平的，例如像贴剂一样。在一些实施方式中，主体可以在扁平表面上或在边缘的周边具有一个或多个附接的挂钩和/或倒钩，以有效地锚固到胃肠壁上，从而确保对准以及最佳力被引导到递送部中以将其定位在胃肠壁中。

倒钩

在一些实施方式中，主体可以包含带有倒钩的递送部，以在分离递送部或有效负载从递送部释放到胃肠组织中或有效负载从主体通过递送部递送所需的时间内将主体的相同位置固定在递送部在胃肠壁中的定位部位。

在一些实施方式中，主体可以包含一个或多个倒钩。

增强剂

在一些实施方式中，主体和/或递送部可包含一种或多种增强剂。

胶粘剂材料

在一些实施方式中，主体和/或递送部可以包含一种或多种胶粘剂材料。

电气元件

在一些实施方式中，主体可以包含电气元件。在这样的实施方式中，电气元件可以提供增强活性药物物质的吸收的电辐射(即，UV辐射)或电穿孔能力。

连接部

在一些实施方式中，递送装置可包括设置在主体与递送部之间的连接部。连接部可以沿着连接轴线延伸。连接轴线可以与纵向轴线形成第一连接角。第一连接角可以在30度至60度的范围内。

在一些实施方式中，连接轴线可以与第一轴线形成第二连接角。第二连接角可以大于45度，例如大于60度。

在一些实施方式中，可以通过例如对连接部加厚来加强连接部，以在将递送部定位在胃肠内壁中之后确保递送部到主体的延时附接。

在一些实施方式中，连接部以及递送部的第一远端部可以控制递送部将自身定位在胃肠内壁中的深度。

在一些实施方式中，连接部的长度可以控制递送部在胃肠内壁中的定位深度。

递送部

递送装置可包括递送部。递送部可以被构造为将组合物或物质(例如，活性药物物质)递送到受试者的内部表面中。

形状

在一些实施方式中，递送部可以指从递送装置突出的形状。

在一些实施方式中，递送部的形状可以被设计为确保递送部从内腔到内部组织(例如，从胃肠腔到胃肠壁)中的可再现的穿透，而不穿透内部组织外部(例如，胃肠外壁)。在一些实施方式中，递送部的形状可以被设计为可再现地附接于内部组织(例如，胃肠壁)，并且一旦被附接(例如，保持附接)，可以从主体分离或断裂，使得递送部可以保持在内部组织(例如，胃肠组织)内直到有效负载可以被释放。在一些实施方式中，递送部的形状可以被设计为确保对内部组织(例如，胃肠内壁)的物理影响最小，使得递送装置可以安全地施用于受试者。

在一些实施方式中，递送装置可以被设置和构造成使得两个或更多个递送部可以在三维空间中在不同的方向上突出。在一些实施方式中，递送部可以以小于90度的角度从递送装置突出。

在一些实施方式中，递送部可以从主体表面以一定角度突出，递送部可以基部一体地连接至主体的表面。

在一些实施方式中，递送部的形状可以是挠曲/弯曲的和/或圆形的，使得其能够将其自身定位在内部组织(例如，胃肠壁)中。

在一些实施方式中，递送部可以以小于90度的角度从递送装置突出，以使递送部比内部组织(例如，胃肠壁)的厚度长。

材料

递送部可以由包含一种或多种热塑性聚合物的材料制成。递送部的材料可以包含一种或多种活性药物物质。因此，可以将活性药物物质嵌入递送部的材料中。

在一些实施方式中，递送部可包括例如水溶性的、水不溶性的、可生物降解的、不可生物降解的和/或pH依赖型可溶性的材料。

在一些实施方式中，递送部可包含水溶性的、可生物降解的和/或pH依赖型的材料，这些材料可溶解和/或降解，使得沉积在肠组织中的递送部可逐渐降解和/或溶解。

在一些实施方式中，递送部可以包括水溶性的材料，以根据所选择的材料使有效负载立即释放或改进地释放。在一些实施方式中，水不溶性的或可生物降解的材料可使有效负载在递送部中储存较长的释放持续时间(例如，几天、几周或几个月)。在一些实施方式中，pH依赖型可溶性的材料可以使递送部在低于生理学的pH条件下(例如在大约7.4的pH下)保持完整以在胃肠腔内保持完整，但是一旦在胃肠壁内就可以溶解。在一些实施方式中，可任选地结合一种或多种水溶性的、水不溶性的、可生物降解的和/或pH依赖型的材料以控制活性药物物质的释放，例如通过递送部在受控的释放持续时间(例如，几分钟、几小时、几天、几周或几个月)内的扩散或侵蚀。

在一些实施方式中，递送部可以由不同的组合物制成，例如，递送部的外部可以由一种组合物制成，而递送部的内芯可以由另一种组合物制成。在一些实施方式中，递送部的外部和内芯例如可以由水溶性的、水不溶性的、可生物降解的和/或pH依赖型的材料构成。在一些实施方式中，可以结合一种或多种水溶性的、水不溶性的、可生物降解的和/或pH依赖型的材料，以在一旦递送部可以将其位置从内腔移动到内部组织(例如，从胃肠腔移动到胃肠组织)，控制活性药物从有效负载的释放。

下面在总体生产材料部分中还描述了所用材料的另外的详细信息。

钩挂区域

在一些实施方式中，第一附接部包括第一远端部(钩挂区域)和切割区域。在一些实施方式中，递送部的第一远端部(钩挂区域)可以足够尖锐，以确保递送部容易钩挂到内部组织(例如，胃肠壁)中，第一远端部可以具有角度或曲率，因此递送部对此有利。递送部的切割区域可具有非常尖锐的切割边缘和/或尖锐边缘以切割组织而不破裂，并且递送部的稳定区域可包含有效负载和/或分离部。

在一些实施方式中，可以针对递送部可以使用的特定方式来设计递送部的尺寸。不希望受任何特定理论的束缚，例如递送部的长度、例如递送部突出的递送装置表面到递送部的第一远端部之间的距离以及递送部的形状/尺寸(例如，规格尺寸/宽度、第一远端部形状等)的参数可能影响递送部的相互作用，从而影响有效负载的递送效率。

在一些实施方式中，可以通过递送部可以具有将自身定位在内部组织中(例如胃肠壁中)的能力或性质的方式来平衡递送部的锐度。在一些实施方式中，递送部可包括第一远端部。

规格

在一些实施方式中，递送部的规格(例如，最大横截面)可以为约或小于约10mm、约9mm、约8mm、约7mm、约6mm、约5mm、约4mm、约3mm、约2mm、约1mm或甚至约0.5mm。

在一些实施方式中，递送部的规格(例如，最大横截面)可以大于约0.5mm、约1mm、约2mm、约3mm、约4mm、约5mm、约6mm、约7mm、约8mm、约9mm或甚至约10mm。

在一些实施方式中，递送部的规格(例如，最大横截面)可以在约0.5mm至约10mm、约0.5mm至约9mm、约0.5mm至约8mm、约0.5mm至约7mm、约0.5mm至约6mm、约0.5mm至约5mm、约0.5mm至约4mm、约0.5mm至约3mm、约1mm至约3mm的范围内。

倒钩

在一些实施方式中，递送部可以包含一个或多个突出的倒钩，以在有效负载被释放到内部组织中所需的时间内确保递送部的相同位置和/或将递送部固定在内部组织中。

管状的

在一些实施方式中，递送部可以是管状的并且可以包括管状主体，并且管状主体可以包括连接至管状递送部的有效负载(例如，液体有效负载)，因此有效负载可以通过递送部流到内部组织(例如，肠组织)中。在一些实施方式中，管状主体可包含可膨胀的赋形剂，其可以通过化学反应而膨胀(例如混合时体积膨胀)和/或产生气体以推进有效负载的递送。在一些实施方式中，通过渗透进行膨胀。

增强剂或胶粘剂材料

在一些实施方式中，递送部可包含一种或多种增强剂和/或一种或多种胶粘剂材料，以在内部组织(例如，胃肠壁)的周边破坏内部组织(例如，胃肠内壁)并释放活性药物物质，以能够进入内部组织(例如，胃肠组织)中的血管。

递送部的长度

在一些实施方式中，递送部的长度可以为约或小于约30mm、约29mm、约28mm、约27mm、约26mm、约25mm、约24mm、约23mm、约22mm、约21mm、约20mm、约19mm、约18mm、约17mm、约16mm、约15mm、约14mm、约13mm、约12mm、约11mm、约10mm、约9mm、约8mm、约7mm、约6mm、约5mm、约4mm、约3mm、约2mm、约1mm或甚至约0.5mm。

在一些实施方式中，递送部的长度可以大于约0.5mm、约1mm、约2mm、约3mm、约4mm、约5mm、约6mm、约7mm、约8mm、约9mm、约10mm、约11mm、约12mm、约13mm、约14mm、约15mm、约16mm、约17mm、约18mm、约19mm、约20mm、约21mm、约22mm、约23mm、约24mm、约25mm、约26mm、约27mm、约28mm、约29mm或甚至约30mm。

在一些实施方式中，递送部的长度可以在约0.5mm至约30mm、约1mm至约30mm、约1mm至约29mm、约1mm至约28mm、约1mm至约27mm、约1mm至约26mm、约1mm至约25mm、约1mm至约24mm、约1mm至约23mm、约1mm至约22mm、约1mm至约21mm、约1mm至约20mm、约1mm至约19mm、约1mm至约18mm、约1mm至约17mm、约1mm至约16mm、约1mm至约15mm、约1mm至约14mm、约1mm至约13mm、约1mm至约12mm、约1mm至约11mm、约1mm至约10mm、约0.5mm至约10的范围内。

在一些实施方式中，递送装置可包括单个附接部。在一些实施方式中，递送装置可以包括多个附接部，并且可以包括两个或更多个附接部。在一些实施方式中，递送装置可包括第一附接部。在一些实施方式中，递送装置可包括第一附接部和第二附接部。在一些实施方式中，递送装置可包括第一附接部、第二附接部和第三附接部等。

第一附接部

在一些实施方式中，第一附接部可以沿着第一轴线延伸。第一轴线与纵向轴线之间的第一角度可以小于75度，例如在2度至60度的范围内。在一种或多种示例性的递送装置中，第一角度在5度至45度的范围内。第一角度可以小于20度。

在一些实施方式中，第一附接部可以沿着第一轴线延伸，其中第一轴线与主体轴线之间的第一角度小于75度。

在一些实施方式中，第一附接部可以是针形的、圆锥形的、圆柱形的、管状金字塔形的、星形的、刮铲形的、倾斜表面形的、锥点形的或钩形的。在一些实施方式中，递送部可以是直的、弯曲的或半钩形的。在一些实施方式中，第一附接部可以采取道钉的形式。

在一些实施方式中，第一附接部可以限定用于容纳活性药物物质的第一腔室。在一种或多种示例性的递送装置中，第一附接部限定用于容纳有效负载的第一腔室，有效负载包含活性药物物质。

在一些实施方式中，递送部包括第一附接部，第一附接部可具有被构造为将递送部定位在受试者的内部组织中的第一远端部。

在一种实施方式中，第一附接部可以具有被构造为将其自身定位在受试者的内部表面中的第一远端部。内部表面可以是胃肠表面。

在一些实施方式中，第一附接部的长度可以在1.0mm至20mm的范围内，例如在2.0mm至10mm的范围内。在一种或多种示例性的递送装置中，第一附接部的长度在4.0mm至6.0mm的范围内，或者例如为约5mm。

在一些实施方式中，第一远端部可以设置在距主体表面的一定距离处，其中该距离可选地为至少0.5mm。第一远端部与主体表面之间的距离可以是至少0.8mm，例如在0.9mm至20mm的范围内。在一种或多种示例性的递送装置中，第一远端部与主体表面之间的距离在1.0mm至5.0mm的范围内，例如为约1.5mm。

在一些实施方式中，第一附接部的第一远端部可以设置在主体的第一主体端部与第二主体端部之间。

在一些实施方式中，第一附接部可具有被构造为将其自身定位在受试者的内部表面中的第一远端部，第一远端部可设置在距主体表面的一定距离处，其中该距离至少为0.5mm。

第一弯部

在一些实施方式中，第一附接部可包括在第一远端部附近或在距第一远端部2.0mm内的第一弯部。第一远端部可以指向第一方向，该第一方向与纵向轴线形成第一主弯曲角。第一主弯曲角可以小于75度，例如在0度至60度的范围内。在一种或多种示例性的递送装置中，第一主弯曲角在1度至30度的范围内。第一方向可以与第一轴线形成第一副弯曲角。第一副弯曲角度可以小于75度，例如在1度至60度的范围内。在一种或多种示例性的递送装置中，第一主弯曲角在5度至30度的范围内。

第一倾斜

在一些实施方式中，第一附接部可包括形成切割边缘的第一倾斜表面，该切割边缘例如从第一远端部延伸或从距第一远端部0.5mm至2mm范围内的距离内延伸。由第一倾斜表面形成的切割边缘可以在第一远端部处或其附近，例如，在距第一远端部的2.0mm内。第一倾斜表面可以是平面表面。第一倾斜表面可以是凹面。第一倾斜表面可以具有第一倾斜法线。第一倾斜法线可以与第一轴线形成第一主斜角。第一主斜角可以大于20度。第一主斜角可以在30度至60度的范围内。第一倾斜法线可以与纵向轴线形成第一副角。第一副角可以大于45度。在一种或多种示例性的第一附接部中，第一副角可以小于45度。

在一些实施方式中，第一倾斜表面可以是凹面。在一些实施方式中，第一附接部可包括第一倾斜表面，该第一倾斜表面形成从第一远端部延伸的切割边缘。在一些实施方式中，第一倾斜表面可以具有第一倾斜法线，该第一倾斜法线与第一轴线形成较大的20度的第一主斜角。在一些实施方式中，第一倾斜法线与主体轴线形成较大的45度的第一副角。

第二倾斜

在一些实施方式中，第一附接部可包括第二倾斜表面，该第二倾斜表面在第一远端部处或其附近(例如在距第一远端部2.0mm内)形成切割边缘。在一些实施方式中，第二倾斜表面可以是凹面。

在一些实施方式中，第二倾斜表面形成切割边缘，例如切割边缘从第一远端部延伸或从距第一远端部0.5mm至2.0mm范围内的距离内延伸。由第二倾斜表面形成的切割边缘可以在第一远端部处或其附近，例如在距第一远端部2.0mm的距离内。第二倾斜表面可以是平面表面。第二倾斜表面可以是凹面。

“星”形

第一附接部可以具有星形的横截面，该星形的横截面具有由第一附接部中的凹部或切口形成的三个、四个或更多个切割边缘。

刺穿

在一些实施方式中，附接部被设计为着眼于利用通过尖锐的附件进行的有效刺穿，并且进一步改善在内部组织的初始刺穿后的后续切割，以便于递送部到内部组织中的有效且完全的穿透。

在一些实施方式中，通过减小附接部末梢角来使附接部尖端更尖锐而使初始刺穿有效，并且将附接部的狭窄部的长度尽可能合理地扩大，以便即使在刺穿弹性的内部组织时也确保有效刺穿。

在一些实施方式中，通过增加一个或多个尖锐边缘来便于切割，该尖锐边缘从刺穿尖端扩展到更接近或甚至超过附接部的宽度以便于切割开口，从而在向递送部施加收缩和推进的蠕动力时使递送部容易穿透。

第一远端部的尖端锐度

在一些实施方式中，递送部的尖端锐度可被定义为递送部第一远端部可用来穿透明确限定的膜的力。在本文中，递送部尖端锐度与第一附接部的第一远端部有关。

可以将该力与皮下注射针穿透同一膜所使用的力进行比较。在一些实施方式中，将诸如25G、18G和18G钝针的皮下注射针用作参考，由于18G钝针可能难以插入内部组织(例如，肠壁)中，而正常的25G针和18G针可能相对容易插入内部组织(例如，肠壁)中。

在一些实施方式中，递送部的尖端锐度可以是时间/力曲线的第一局部最大值，其与第一远端部穿过膜的穿透有关，并且递送部的尖端锐度以克为单位测量。只能相对于参考针值使用该值。在一些实施方式中，递送部的尖端锐度可能比18G钝针更好。在一些实施方式中，递送部的尖端锐度可能至少在与25G针和18G针相同的范围内，或者小于25G针和18G针。

第二附接部

在一些实施方式中，递送部可以包括第二附接部，第二附接部可以具有被构造为将其自身定位在受试者的内部表面中的第二远端部。第二附接部可以沿着第二轴线延伸。第二轴线与纵向轴线之间的第二角度可以小于75度，例如在2度至60度的范围内。在一种或多种示例性的递送装置中，第二角度在5度至45度的范围内。

在一些实施方式中，第二附接部可具有第二远端部，该第二远端部被构造为将其自身定位在受试者的内部表面中。内部表面可以是胃肠表面。

在一些实施方式中，第二附接部的长度可以在1.0mm至20mm的范围内，例如在2.0mm至10mm的范围内。在一种或多种示例性的递送装置中，第二附接部的长度在4.0mm至6.0mm的范围内，例如为约5mm。

在一些实施方式中，第二远端部可以设置在距主体表面的一定距离处，其中该距离为至少0.5mm。第二远端部与主体表面之间的距离可以为至少0.8mm，例如在0.9mm至20mm的范围内。在一种或多种示例性的递送装置中，第二远端部与主体表面之间的距离在1.0mm至5.0mm的范围内，例如为约1.5mm。

腔室

在一些实施方式中，递送部或递送部的一部分可以是实心的或空心的。在一些实施方式中，递送部或递送部的一部分可以是多孔的或无孔的。在一些实施方式中，递送部或递送部的一部分可以是可降解的或不可降解的。

在一些实施方式中，递送装置可包括或限定用于容纳分离部的一个或多个腔室。分离部可以在递送部附接在内部表面中后断裂，以将主体和递送部分离。

在一些实施方式中，递送装置可包括带有活性药物物质的有效负载。有效负载可以被容纳在递送装置的腔室中。有效负载可以被分为容纳在多个腔室中的多个有效负载。在一些实施方式中，有效负载可以包括在递送装置的第一腔室和第二腔室中。

在一些实施方式中，递送装置可包括或限定用于容纳有效负载的一个或多个腔室。有效负载可以包括活性药物物质。

在一些实施方式中，第一附接部限定用于容纳包含活性药物物质的有效负载的第一腔室。在一些实施方式中，第二附接部限定用于容纳包括活性药物物质的有效负载的第二腔室。

分离部

在一些实施方式中，递送装置可包括设置在主体与递送部之间的分离部。分离部可以可选地被构造为在递送部附接于内部表面后断裂，以在递送部附接后将主体和递送部分离。在一些实施方式中，分离部可包含水溶性的、可生物降解的和/或pH依赖型的材料，这些材料溶解和/或降解，使得递送部从其突出的主体中释放并可以保持沉积在内部组织中。

在一些实施方式中，分离部可包含从一个或多个腔室中浸出的亲水性增塑剂，导致机械阻力降低并允许分离或裂开，或者导致形成孔以使分离部更快地溶解。

在一些实施方式中，分离部可包含聚合物、增塑剂、药学上可接受的赋形剂、增强剂、胶粘剂材料、表面活性剂、释放改性剂、改善化学和物理稳定性的稳定剂(例如抗氧化剂)、pH调节剂、聚集还原剂和/或螯合剂。

有效负载

在一些实施方式中，递送部的尺寸和构造可以被设置为包括或承载一个或多个有效负载，例如医用有效负载。

在一些实施方式中，递送部的外部可以没有有效负载。在一些实施方式中，递送部的外部可以包含有效负载。在一些实施方式中，递送部的内芯可以没有有效负载。在一些实施方式中，递送部的内芯可以包含有效负载。

在一些实施方式中，有效负载可以被包含在一个或多个腔室中。有效负载可以包括活性药物物质。

在一些实施方式中，有效负载可以对于一种或多种类型的材料处于不同的浓度。在一些实施方式中，有效负载可以对于相同或其他类型的材料处于不同浓度，以区分活性药物物质从每个有效负载的释放。在一些实施方式中，递送部的外部可以充当物理屏障，以将递送部的内芯中的有效负载与内腔(例如胃肠道内腔)隔开，直到递送部可以定位在内部组织(例如胃肠组织)中。

在一些实施方式中，可以将递送部体积设计为容纳具有活性药物物质的有效负载组合物，以获得生物或医学反应。

在一些实施方式中，递送部的尺寸和构造可以被设置为包括或承载一个有效负载，并且在一些实施方式中包括或承载超过一个有效负载。在一些实施方式中，递送部可以是中空的或多孔的构造以在小腔室中承载有效负载。在一些实施方式中，递送部可包含中空部和通道，该通道使有效负载能够储存在装置主体中的一个或多个腔室中。

在一些实施方式中，有效负载可以包括要被递送到内部组织中的药物组合物、医学组合物或活性药物物质，以将例如活性药物物质释放在内部组织中，从而使活性药物物质分布到组织中的血管中。然后可以通过受试者中的血管分配活性药物物质。在一些实施方式中，有效负载可以包括生物活性剂。

在一些实施方式中，有效负载可以包括具有特定性质(例如，渗透、芯吸、吸湿、泡腾、溶胀和/或崩解性质)的赋形剂。

在一些实施方式中，有效负载可以包含聚合物、增塑剂、药学上可接受的赋形剂、增强剂、胶粘剂材料、表面活性剂、释放改性剂、改善化学和物理稳定性的稳定剂(例如抗氧化剂)、pH调节剂、聚集还原剂和/或螯合剂。

在一些实施方式中，有效负载可以是固体、半固体或液体形式或它们的组合。

在一些实施方式中，有效负载可以是气体形式、液体形式、固体形式或它们的组合。

在一些实施方式中，有效负载的体积可以为约或小于约200μl、约175μl、约150μl、约125μl、约100μl、约75μl、约50μl、约25μl、约20μl。大约15μl、约10μl、约9μl、约8μl、约7μl、约6μl、约5μl、约4.5μl、约4μl、约3.5μl、约3μl、约2.5μl、约2μl、约1.5μl、约1μl、约0.9μl、约0.8μl、约0.7μl、约0.6μl、约0.5μl、约0.4μl、约0.3μl、约0.2μl、约0.1μl、约0.05μl或甚至约0.01μl。

在一些实施方式中，有效负载的体积可以大于约0.01μl、约0.05μl、约0.1μl、约0.2μl、约0.3μl、约0.4μl、约0.5μl、约0.6μl、约0.7μl、约100μl。0.8μl、约0.9μl、约1μl、约1.5μl、约2μl、约2.5μl、约3μl、约3.5μl、约4μl、约4.5μl、约5μl、约6μl、约7μl、约8μl、约9μl、约10μl、约15μl、约20μl、约25μl、约50μl、约75μl、约100μl、约125μl、约150μl、约175μl或甚至约200μl。

在一些实施方式中，有效负载的体积可以在约0.01μl至约200μl，0.01μl至约175μl、0.01μl至约150μl、0.01μl至约125μl、0.01μl至约100μl、0.01μl至约75μl、0.01μl至约50μl、0.01μl至约25μl、0.01μl至约20μl、0.01μl至约15μl、0.01μl至约10μl、0.01μl至约9μl、0.01μl至约8μl、0.01μl至约7μl、0.01μl至约6μl、0.01μl至约5μl、0.05μl至约5μl、0.1μl至约5μl、0.2μl至约5μl的范围内。

在一些实施方式中，有效负载可以通过递送部从主体输送，然后有效负载的体积可以为约或小于约1000μl、约900μl、约800μl、约700μl、约600μl、约500μl、约400μl、约300μl、约200μl、约100μl、约90μl、约80μl、约70μl、约60μl、约50μl、约40μl、约30μl、约20μl、约10μl、约7.5μl、约5μl、约2.5μl、约2μl、约1.5μl、约1μl或甚至约0.5μl。

在一些实施方式中，有效负载可以通过递送部从主体输送，然后有效负载的体积可以大于约0.5μl、约1μl、约1.5μl、约2μl、约2.5μl、约5μl、约7.5μl、约10μl、约20μl、约30μl、约40μl、约50μl、约60μl、约70μl、约80μl、约90μl、约100μl、约200μl、约300μl、约400μl、约500μl、约600μl、约700μl、约800μl、约900μl或甚至约1000μl。

在一些实施方式中，有效负载可以通过递送部从主体输送，然后有效负载的体积可以在约0.5μl至约1000μl、0.5μl至约900μl、0.5μl至约800μl、0.5μl至约700μl、0.5μl至约600μl，0.5μl至约500μl、1μl至约500μl、1.5μl至约500μl、2μl至约500μl的范围内。

在一些实施方式中，递送装置(例如，递送部)的降解速率/溶解速率可以决定有效负载的递送机理和效率。

在一些实施方式中，递送部可以被构造为承载有效负载，即要递送到受试者的内部组织中的有效负载。有效负载可以包含一种活性药物物质或超过一种不同活性药物物质的组合，并且可选地与一种或多种药学上可接受的赋形剂混合。

药物组合物

在一些实施方式中，递送装置可以包含在药物组合物中。在一些实施方式中，药物组合物可以包含递送装置。

在一些实施方式中，药物组合物包含活性药物物质。

在一些实施方式中，药物组合物可以提供低渗透性活性药物物质的递送。

在一些实施方式中，递送装置可以包含在药物组合物中。这种组合物可以包含一个或多个递送装置，并且每个递送装置可以包括包含有效负载的递送部。在一些实施方式中，有效负载可以包含活性药物物质。

在一些实施方式中，药物组合物可以包括递送装置。在一些实施方式中，药物组合物可以包含由热塑性材料构成的递送装置，该递送装置是稳定的并且可以促进有效吸收和进入内部组织中的血流。在一些实施方式中，药物组合物可以包含由热塑性材料构成的递送装置，该递送装置可以是稳定的并且可以在口服施用后促进有效吸收和进入胃肠组织中的血流。

在一些实施方式中，递送装置可以包含在药物组合物中，例如在胶囊、片剂或任何其他可吞咽的组合物中，以允许递送装置在胃肠道的任何部位的递送以在内部组织中释放有效负载，并且这种有效负载可以包含活性药物物质。

在一些实施方式中，递送装置可以包含在药物组合物中，例如在栓剂中，以允许递送装置的递送并在内部表面中释放有效负载，并且这种有效负载可以包含活性药物物质。

在一些实施方式中，药物组合物可以是指可能被大多数患者吞咽的胶囊或片剂。通常，000胶囊是可吞咽的最大尺寸，药物组合物的最小尺寸旨在小于10mm，并且药物组合物的最大尺寸旨在小于26mm。在一些实施方式中，药物组合物可以是圆形的，并且最小尺寸可以旨在小于15mm。

在一些实施方式中，递送装置可以包含在例如构成的具有pH依赖型或pH非依赖型组合物或可选地具有pH依赖型或pH非依赖型包衣的胶囊中。

在一些实施方式中，递送装置可以包含在例如构成的具有pH依赖型或pH非依赖型包衣的片剂中。

在一些实施方式中，递送装置可以与胶粘剂材料包含在药物组合物中，以使递送装置靠近内部组织，从而便于递送部与内部组织的相互作用。

在一些实施方式中，制备药物组合物以与胶粘剂材料结合用于递送装置的递送。

在一些实施方式中，递送装置可以与增强剂包含在药物组合物中，以改善活性药物物质在内部组织中的递送。

在一些实施方式中，制备药物组合物以与增强剂结合递送递送装置。

在一些实施方式中，递送装置可以与一种或多种泻药(laxantia)活性药物物质包含在药物组合物中，以改善蠕动运动并潜在地改善或加速递送装置和递送部在胃肠壁中的正确定位。在一些实施方式中，泻药活性药物物质可以选自例如氯贝胆碱、甲氧氯普胺、西沙必利、甲基纳曲酮、纳洛格尔、洛哌丁胺、地芬诺酯(有或没有阿托品)、地芬诺辛(有或没有阿托品)和/或镁产品等。

在一些实施方式中，用于口服施用的药物组合物可以与食物(例如，梅脯)和/或种子(seed)等组合施用，以改善蠕动运动并潜在地改善或加速递送装置和递送部在胃肠壁中的正确定位。

包衣(coating)

在一些实施方式中，胶囊剂、片剂或任何其他可吞咽的组合物可任选地包含包衣。在一些实施方式中，包衣可以包括pH依赖型组合物，以在胃肠道的任何部位靶向递送递送装置以在内部组织中释放有效负载。在一些实施方式中，包衣可以包括受控的pH非依赖型组合物，以在胃肠道的任何部位靶向递送递送装置以在内部组织中释放有效负载。

在一些实施方式中，递送装置(主体和/或递送部)可任选地包含包衣。在一些实施方式中，包衣可以是硅氧烷。在一些实施方式中，硅氧烷包衣降低了递送部穿透内部表面的阻力。

硅油是具有有机侧链的任何液态聚合硅氧烷。最重要的成员是聚二甲基硅氧烷。这些聚合物由于其相对较高的热稳定性和润滑性质而受到商业关注。

在一些实施方式中，硅氧烷包衣可以包括选自由以下组成的组的硅氧烷：聚二甲基硅氧烷、具有从20cst至30.000cst的不同粘度的二甲硅油，例如二甲硅油20cst、二甲硅油100cst、二甲硅油350cst、二甲硅油1000cst和/或二甲硅油12500cst。

在一些实施方式中，硅氧烷包衣可以包括选自由以下组成的组：二甲氧基甲硅烷基二甲基氨基乙基氨基丙基硅氧烷(dimethoxysilyldimethyl aminoethyl aminopropylsilicone)、聚二甲基硅氧烷、二甲基硅氧烷、三甲基硅氧烷、环硅氧烷(cyclosiloxane)和/或硅氧烷，例如六甲基二硅氧烷。

表面包衣(cosmetic coat)

在一些实施方式中，胶囊剂、片剂或任何其他可吞咽的组合物还可包含完全覆盖药物组合物的表面包衣。表面包衣可以选自由掩味包衣、具有水性湿气阻挡层和/或氧化阻挡层以改善组合物的稳定性的包衣以及包含着色剂、甜味剂和/或调味剂的包衣，以便提供精炼且可口的药物组合物和/或易于区分的剂量强度。

在一些实施方式中，可能特别有用的是用不同颜色的表面包衣涂覆具有不同剂量强度或活性药物物质的组合物，使得可以容易地区分不同的活性物质和剂量强度。在一些实施方式中，表面包衣可以包含活性药物物质。

在一些实施方式中，表面包衣可以易溶于水性介质中，以便于在施用后药物组合物与周围的水性介质快速接触。在一些实施方式中，表面包衣可以在浸入水性介质(例如，pH 6.8的磷酸盐缓冲液)中后30分钟内溶解。

甜味剂、调味剂和着色剂

在一些实施方式中，胶囊剂、片剂或任何其他可吞咽的组合物可包含选自甜味剂、调味剂和着色剂中的一种或多种试剂，以提供精炼且可口的制剂。实例可包括麦芽酚、柠檬酸、水溶性FD&C染料及其与对应的色淀和直接压制糖(例如来自Amstar的Di-Pac)的混合物。另外，可以添加有色染料迁移抑制剂，例如：黄芪胶、阿拉伯胶(acacia)或硅镁土(attapulgite)滑石。具体实例包括碳酸钙、1,3,5-三羟基苯、铬钴铝氧化物、亚铁氰化铁、三氧化二铁、柠檬酸铁铵、水合氧化铁(III)、氧化铁、胭脂红、碳酸镁和二氧化钛。

活性药物物质

在一些实施方式中，适用于递送装置的活性药物物质可以是治疗、预防和/或诊断用的活性药物物质(在本文中也简称为“活性药物物质”)。

在一些实施方式中，适用于递送装置的活性药物物质可以是低渗透性活性药物物质。

在一些实施方式中，递送装置可包含一种活性药物物质或超过一种不同的活性药物物质。在一些实施方式中，活性药物物质的量可以对应于每日治疗剂量或每日治疗剂量的一部分。

在一些实施方式中，有效负载可以包括用于在施用后递送的一种或多种活性药物物质。可以使用多种活性药物物质。活性药物物质可以包括但不限于治疗活性药物物质。例如，抗生素、NSAID、血管生成抑制剂、神经保护剂、化学治疗剂、细胞毒剂、诊断剂、预防剂(例如，疫苗)和/或营养保健剂(例如，维生素、矿物质等)或可能适合引入生物组织的其他活性药物物质。

在一些实施方式中，有效负载可以包含一种或多种生物活性剂。在一些实施方式中，针对过敏(例如草、尘螨、豚草、花生、树花粉(例如，桦木、灰烬等)的免疫疗法，在一些实施方式中，免疫疗法和支持或增强免疫系统以对抗癌症的免疫系统刺激剂，例如粒细胞集落刺激因子(G-CSF)、干扰素、咪喹莫特、来自细菌的细胞膜组分、IL-2、IL-7、IL-12、各种趋化因子、合成的胞嘧啶磷酸鸟苷(CpG)寡脱氧核苷酸和葡聚糖。

在一些实施方式中，活性药物物质可以是或可以包含生物产品。生物产品的实例包括但不限于单克隆抗体、单链抗体、适体、酶、肽、生长因子、激素、融合蛋白、细胞因子、治疗性酶、重组疫苗、血液因子和抗凝剂。

在一些实施方式中，活性药物物质可以是具有药物活性的小分子和/或有机化合物。在一些实施方式中，活性药物物质可以是或可以包括抗癌剂、抗生素、抗病毒剂、麻醉剂、抗凝剂、酶抑制剂、甾族剂(steroidal agent)、抗炎剂、抗肿瘤剂、抗原、疫苗、抗体、减充血剂、抗高血压药、镇静药、避孕药、孕激素剂、抗胆碱能药、镇痛药、抗抑郁药、抗精神病药、肾上腺素阻断剂(adrenergic)、利尿药、心血管活性剂、血管活性剂、抗青光眼剂、神经保护剂、血管生成抑制剂等。

在一些实施方式中，活性药物物质可以是本领域已知的治疗基因。在一些实施方式中，治疗剂可以是非病毒载体。典型的非病毒基因递送载体包含DNA(例如，细菌产生的质粒DNA)或RNA。在一些实施方式中，根据本公开可以在递送介质的帮助下使用非病毒载体。递送介质可以基于脂质(例如，脂质体)，该脂质与细胞膜融合，从而将核酸释放到细胞的细胞质中。替代地，可以使用肽或聚合物以与核酸形成复合物(例如，颗粒的形式)，该核酸可以随着它试图到达目标目的地而凝结并保护治疗活性。

在一些实施方式中，活性药物物质可以选自氨基酸、疫苗、抗病毒剂、核酸(例如，siRNA，RNAi和微RNA剂)、基因递送载体、白介素抑制剂、免疫调节剂、神经营养因子、神经保护剂、抗肿瘤剂、化疗剂、多糖、抗凝剂、抗生素、镇痛药、麻醉剂、抗组胺药、抗炎剂、维生素和/或其任何组合。

在一些实施方式中，活性药物物质可以选自合适的蛋白质、肽及其片段，它们可以是天然存在的、合成的或重组产生的。在一些实施方式中，活性药物物质可以是或可以包括细胞。这种递送装置可用于全细胞(例如，干细胞)的注射。

在一些实施方式中，药物组合物提供低渗透性和/或低水溶性活性药物物质(例如，肽)和其他生物产品的口服递送。在一些实施方式中，适合使用的活性药物物质可包括大分子肽和蛋白质，由于在胃肠道中的吸收低，它们在其他情况下可能需要注射。

在一些实施方式中，活性药物物质可以选自各种化疗剂(例如，干扰素)、抗生素、抗病毒药、胰岛素和相关物质、生长抑素(somatostatin)及类似物、胰高血糖素样肽(例如GLP-1、艾塞那肽、efpeglenatid)、生长激素(例如IFG、C型利钠肽和其他生长因子)、甲状旁腺激素及类似物、抗癫痫药(anti-seizure agent)、免疫抑制剂和抗寄生虫药(例如，各种抗疟疾药)和/或用于治疗例如HIV和AIDS的蛋白酶抑制剂的混合物。

在一些实施方式中，可以选择活性药物物质来治疗例如癌症、代谢疾病、血液疾病、免疫疾病、遗传疾病、激素紊乱、传染病、骨骼疾病、心脏疾病、呼吸障碍、神经疾病、辅助疗法、眼部疾病、吸收不良疾病、炎性疾病、血管疾病、皮肤病(dermatologicla disorder)、胃肠道疾病、神经疾病、精神疾病、肾脏疾病、呼吸障碍和/或性健康疾病。

在一些实施方式中，活性药物物质例如可以是用于治疗例如癌症的西妥昔单抗(Cetuximab)、地尼白介素(Denileukin diftitox)、亮丙瑞林(Leuprolide)、门冬酰胺酶、促甲状腺素α、奥普瑞白介素(Oprelvekin)、帕利夫明、阿地白介素(Aldesleukin)、培门冬酶、干扰素β-1a、曲妥珠单抗(Trastuzumab)、利妥昔单抗(Rituximab)、替伊莫单抗(Ibritumomab)、托西莫单抗(Tositumomab)、阿仑单抗(Alemtuzumab)、卡罗单抗(Capromab)、阿西莫单抗(Arcitumomab)、帕尼单抗(Panitumumab)、天然α干扰素或Multiferon、伊匹单抗(Ipilimumab)、帕妥珠单抗(Pertuzumab)、布舍瑞林、本妥昔单抗(Brentuximab Vedotin)、阿帕西普(Aflibercept)、依泊汀ζ(Epoetin Zeta,)、阿托珠单抗(Obinutuzumab)、吉妥珠单抗(Gemtuzumab ozogamicin)、安塞司亭(Ancestim)、阿特珠单抗(Atezolizumab)、博纳吐单抗(Blinatumomab)、达雷木单抗(Daratumumab)、埃罗妥珠单抗(Elotuzumab)、非格司亭-sndz(Filgrastim-sndz)、雷莫芦单抗(Ramucirumab)、派姆单抗(Pembrolizumab)、奥法木单抗(Ofatumumab)、纳武单抗(Nivolumab)、耐昔妥珠单抗(Necitumumab)、达妥昔单抗(Dinutuximab)、替伊莫单抗(Ibritumomab tiuxetan)、西普鲁塞-T(Sipuleucel-T)、卡博替尼(Cabozantinib)、奥拉单抗(Olaratumab)、来那度胺(Lenalidomide)、伊马替尼(Imatinib)、培美曲塞(Pemetrexed)、乙酸阿比特龙酯(Abiraterone Acetate)、恩杂鲁胺(Enzalutamide)、Hpv四价疫苗、尼洛替尼(Nilotinib)、达沙替尼(Dasatinib)、依维莫司(Everolimus)、硼替佐米(Bortezomib)、厄洛替尼(Erlotinib)、亮丙瑞林(Leuprorelin)、苹果酸舒尼替(Sunitinib Malate)、泊马度胺(Pomalidomide)、白蛋白结合型紫杉醇(Paclitaxel Protein-Bound)、索拉非尼(Sorafenib)、地拉罗司(Deferasirox)、醋酸戈舍瑞林(Goserelin Acetate)、依鲁替尼(Ibrutinib)、苯达莫司汀(Bendamustine)、帕博西尼(Palbociclib)、氟维司琼(Fulvestrant)、依鲁替尼(Ibrutinib)、阿扎胞苷(Azacitidine)、帕唑帕尼(Pazopanib)、吉非替尼(Gefitinib)、阿瑞匹坦(Aprepitant)、卡非佐米(Carfilzomib)和/或卡培他滨(Capecitabine)。

在一些实施方式中，活性药物物质例如可以是用于治疗例如代谢疾病的来匹芦定(Lepirudin)、α链道酶(Dornase alfa)、α链道酶(Dornase alfa)、比伐卢定(Bivalirudin)、阿替普酶(Alteplase)、瑞替普酶(Reteplase)、抗血友病因子(Antihemophilic Factor)、阿尼普酶(Anistreplase)、替奈普酶(Tenecteplase)、凝血因子VIIa、凝血因子(例如因子II、V、VII、X和/或XII)、重组胰高血糖素(Glucagonrecombinant)、赖脯胰岛素、甘精胰岛素、拉布立酶、伊米苷酶、阿昔单抗(Abciximab)、α-1-蛋白酶抑制剂、牛培格脱氨酶(Pegademase bovine)、人血清白蛋白、依替巴肽(Eptifibatide)、胰岛素(猪的)、胰脂肪酶(Pancrelipase)、链激酶、阿糖脑苷酶、拉罗尼酶(Laronidase)、血清白蛋白、凝血因子Ix、阿加糖酶β(Agalsidase Beta)、艾杜硫酶(Idursulfase)、α-葡萄糖苷酶(Alglucosidase Alfa)、艾塞那肽、普兰林肽、加硫酶(Galsulfase)、门冬胰岛素、地特胰岛素、赖谷胰岛素、胰岛素、低精蛋白(Isophane)或Nph胰岛素(中效鱼精蛋白锌胰岛素(Neutral Protamine Hagedorn))、阿利吉仑(Aliskiren)、重组生长激素、阿利珠单抗(Alirocumab)、杜拉鲁肽(Dulaglutide)、依洛硫酸酯酶α(Elosulfase alfa)、伊伏洛单抗(Evolocumab)、猪胰岛素、德谷胰岛素(InsulinDegludec)、牛胰岛素、人蛋白S、西他列汀、赖脯胰岛素、二甲双胍、西他列汀、双时相门冬胰岛素(Biphasic Insulin Aspart)、卡格列净(Canagliflozin)、盐酸二甲双胍、维达列汀、利拉利汀、沙格列汀、盐酸美托洛尔(Metoprolol Hydrochloride)和/或阿卡波糖。

在一些实施方式中，活性药物物质例如可以是用于治疗例如血液疾病的来匹芦定(Lepirudin)、比伐卢定(Bivalirudin)、阿替普酶(Alteplase)、达贝泊汀α(Darbepoetinalfa)、瑞替普酶(Reteplase)、依泊汀α(Epoetin alfa)、抗血友病因子、阿尼普酶(Anistreplase)、替奈普酶(Tenecteplase)、凝血因子VIIa、凝血因子(例如因子II、V、VII、X和/或XII)、胶原酶、人血清白蛋白、依替非巴肽(Eptifibatide)、碘化血清白蛋白(Serumalbumin iodinated)、凝血因子Ix、雷珠单抗(Ranibizumab)、培加帕尼(Pegaptanib)、舒洛地特(Sulodexide)、纤维蛋白溶酶(又称纤溶酶)、抗凝血酶α、人抗凝血酶III、凝血因子XIII A亚单位(重组)、德希鲁啶(Desirudin)、纤维蛋白原浓缩物(人)、依达赛珠单抗(Idarucizumab)、妥罗凝血素α(Turoctocog alfa)、西莫托考α(Simoctocog Alfa)、凝血酶原复合浓缩物(Prothrombin complex concentrate)、甲氧基聚乙二醇依泊汀β、抗抑制剂凝血复合物、人凝血因子X、艾莫凝血素α(Efmoroctocog alfa)、因子IX复合物(人)、硫酸鱼精蛋白、苏凝血素α(Susoctocog alfa)、血栓调节素α(Thrombomodulin Alfa)、依库珠单抗(Eculizumab)、依泊汀α(Epoetin Alfa)、依诺肝素钠(Enoxaparin Sodium)、凝血因子(例如因子II、V、VII、X和/或XII)、重组人凝血因子Viia和/或达比加群酯(DabigatranEtexilate)。

在一些实施方式中，活性药物物质例如可以是用于治疗例如免疫疾病的依那西普(Etanercept)、聚乙二醇干扰素α-2a(Peginterferon alfa-2a)、干扰素α-nl、干扰素α-n3、培非格司亭(Pegfilgrastim)、沙格司亭(Sargramostim)、聚乙二醇干扰素α-2b、阿那白滞素(Anakinra)、静脉注射免疫球蛋白、干扰素γ-1b、干扰素α-2a、重组体、奥马珠单抗(Omalizumab)、阿达木单抗(Adalimumab)、干扰素β-1a、英夫利昔单抗(Infliximab)、干扰素β-1b、1型复合干扰素(Interferon alfacon-1)、利妥昔单抗(Rituximab)、巴利昔单抗(Basiliximab)、莫罗莫那(Muromonab)、依法珠单抗(Efalizumab)、抗胸腺细胞球蛋白(Antithymocyte Globulin)、非格司亭(Filgrastim)、重组干扰素α-2b、达利珠单抗(Daclizumab)、阿巴西普(Abatacept)、胸腺法辛(Thymalfasin)、去纤苷(Defibrotide)、卡那津单抗(Canakinumab)、托珠单抗(Tocilizumab)、利纳西普(Rilonacept)、乌司奴单抗(Ustekinumab)、戈利木单抗(Golimumab)、贝拉西普(Belatacept)，贝利木单抗(Belimumab)、瑞西巴库单抗(Raxibacumab)、那他珠单抗(Natalizumab)和其他人源化或非人源化类型的免疫抑制抗体、豚草、草或花生花粉提取物、苏金单抗(Secukinumab)、阿法西普(Alefacept)、抑肽酶(Aprotinin)、人Rho(D)免疫球蛋白、人免疫球蛋白、维多珠单抗(Vedolizumab)、司妥昔单抗(Siltuximab)、人炭疽免疫球蛋白、抗胸腺细胞球蛋白(马的)、抗胸腺细胞球蛋白(兔子)、布罗达单抗(Bradalumab)、卡那津单抗(Canakinumab)、来格司亭(Lenograstim)、他克莫司(Tacrolimus)、环孢菌素(Cyclosporine)、霉酚酸酯(Mycophenolate Mofetil)、罗米司亭(Romiplostim)、乌帕替尼(Upadacitinib)和/或枸橼酸托法替布(Tofacitinib Citrate)。

在一些实施方式中，活性药物物质例如可以是用于治疗遗传疾病的常规胰岛素、重组胰高血糖素、赖脯胰岛素、甘精胰岛素、拉布立酶、阿昔单抗、人血清白蛋白、胰脂肪酶、血清白蛋白，凝血因子Ix、舒洛地特、芦西纳坦(Lucinactant)、那他珠单抗、阿司福酶α(Asfotase Alfa)、博纳吐单抗、C1酯酶抑制剂(人)、Conestatα、伊伏洛单抗、纤维蛋白原浓缩物(人)、Sebelipaseα、沙可劳塞酶(Sacrosidase)和/或艾杜硫酶。

在一些实施方式中，活性药物物质例如可以是用于治疗例如激素紊乱的促胰液素、常规胰岛素、尿促性素、重组胰高血糖素、促黄体素α、赖脯胰岛素、甘精胰岛素、促卵泡素β、血管加压素、胰岛素(猪的)、培维索孟(Pegvisomant)、尿促卵泡素、绒毛膜促性腺激素α、催产素、艾塞那肽、美卡舍明(Mecasermin)、普兰林肽、促皮质素(Cosyntropin)、促肾上腺皮质激素、门冬胰岛素、地特胰岛素、赖谷胰岛素、舒洛地特、利拉鲁肽(Liraglutide)、布舍瑞林、维拉苷酶α(Velaglucerase Alfa)、替莫瑞林(Tesamorelin)、他利苷酶α(Taliglucerase Alfa)、菊欧文氏菌天冬酰胺酶(Asparaginase Erwinia Chrysanthemi)、谷卡匹酶(Glucarpidase)、胰岛素、低精蛋白、Nph胰岛素(中效鱼精蛋白锌胰岛素)、促卵泡素α、重组生长激素、阿巴瑞克(Abarelix)、舍莫瑞林(Sermorelin)、阿必鲁泰(Albiglutide)、胃内在因子、人降钙素、甲状腺球蛋白、绒毛膜促性腺激素(人)、绒毛膜促性腺激素(重组)、促生长素、西那卡塞、促生长素、左旋甲状腺素钠和/或重组睾酮(Testosterone recombinant)。

在一些实施方式中，活性药物物质例如可以是用于治疗例如传染病的干扰素α-n1、短杆菌肽D、阿地流津(Aldesleukin)、干扰素β-la、1型复合干扰素、达托霉素、恩夫韦肽、帕利珠单抗、胸腺法辛、天然α干扰素、Multiferon、莫罗莫那、替考拉宁、瑞西巴库单抗、Drotrecoginα、OspA脂蛋白、乙型肝炎免疫球蛋白、人破伤风梭菌类毒素免疫球蛋白、人狂犬病病毒免疫球蛋白、乌司奴单抗、结核菌素纯化蛋白衍生物、奥托昔单抗(Obiltoxaximab)、依奇珠单抗(Ixekizumab)、甲型肝炎疫苗、人水痘带状疱疹免疫球蛋白、索非布韦、维帕他韦、恩曲他滨、利匹韦林、替诺福韦艾拉酚胺(Tenofovir Alafenamide)、恩曲他滨、替诺福韦艾拉酚胺、艾尔巴韦、格拉佐韦、雷迪帕韦、索非布韦、索非布韦、恩曲他滨、富马酸替诺福韦酯、依法韦仑、恩曲他滨、富马酸替诺福韦酯、可比司他、埃替拉韦、恩曲他滨、富马酸替诺福韦酯、地瑞那韦、奥比他韦、帕利普韦、利托那韦、达卡他韦、阿舒瑞韦、拉替拉韦、麻疹病毒活疫苗、腮腺炎病毒活疫苗、风疹病毒活疫苗、水痘病毒活疫苗、利匹韦林、恩曲他滨、富马酸替诺福韦酯、恩替卡韦、依法韦仑、阿扎那韦硫酸盐、富马酸替诺福韦酯、阿巴卡韦、多替拉韦、拉米夫定、阿巴卡韦、拉米夫定、多替拉韦、洛匹那韦、利托那韦、奥司他韦磷酸盐、西咪匹韦、轮状病毒疫苗、多价肺炎球菌疫苗、肺炎球菌7价结合物、雷奈佐利、厄他培南、盐酸莫西沙星、亚胺培南、西拉司丁、替加环素、阿奇霉素、美罗培南、伏立康唑、卡泊芬净、泊沙康唑和/或米卡芬净钠。

在一些实施方式中，活性药物物质例如可以是：用于治疗吸收骨骼疾病的鲑鱼降钙素、阿达木单抗、Preotact、特立帕肽、地诺单抗、自体培养的软骨细胞和/或培戈洛酶；用于治疗例如心脏疾病的地高辛免疫Fab(绵羊)、贝卡普勒明、贝伐珠单抗、奈西利肽、阿利珠单抗、伊伏洛单抗和/或C1酯酶抑制剂(重组)；用于治疗例如呼吸系统疾病的α-1-蛋白酶抑制剂、贝拉克坦、波拉克坦α和/或美泊利单抗；用于治疗例如神经疾病的B型肉毒杆菌毒素、A型肉毒杆菌毒素、醋酸格拉替雷和/或聚乙二醇干扰素β-la；用于治疗例如辅助疗法的透明质酸酶、促卵泡素α、透明质酸酶(人重组)和/或美曲普汀；用于治疗例如眼部疾病的雷珠单抗、培加帕尼和/或奥克纤溶酶；用于治疗例如吸收不良疾病的替度鲁肽。

在一些实施方式中，活性药物物质例如可以是用于治疗例如炎性疾病的美沙拉嗪、双氯芬酸、秋水仙碱、塞来昔布和/或丁溴东莨菪碱。

在一些实施方式中，活性药物物质例如可以是用于治疗例如血管疾病的瑞舒伐他汀钙、伊折麦布、利伐塞班、硫酸氢氯吡格雷、氢氯噻嗪、缬沙坦、伊折麦布、辛伐他汀、波生坦、氨氯地平、缬沙坦、替米沙坦、氨氯地平、替米沙坦、厄贝沙坦、厄贝沙坦、氢氯噻嗪、安贝生坦、奈必洛尔、替卡格雷、雷诺嗪、普拉格雷、阿齐沙坦和/或马西替坦。

在一些实施方式中，活性药物物质例如可以是用于治疗皮肤疾病的艾卡拉肽(Ecallantide)。

在一些实施方式中，活性药物物质例如可以是用于治疗例如胃肠疾病的奥美拉唑、埃索美拉唑镁、泮托拉唑、兰索拉唑、右兰索拉唑和/或美沙拉嗪。

在一些实施方式中，活性药物物质例如可以是例如用于治疗例如神经和精神疾病的卡利拉嗪、普瑞巴林、富马酸二甲酯、阿立哌唑、芬戈莫德、帕潘立酮棕榈酸酯、甲磺酸赖氨酸安非他命、度洛西汀、富马酸喹硫平、鲁拉西酮、利司培酮、奥氮平、特立氟胺、哌醋甲酯、托莫西汀、阿立哌唑、利斯的明、地文拉法辛、伐尼克兰、拉莫三嗪、帕利哌酮和/或盐酸美金刚胺。

在一些实施方式中，活性药物物质例如可以是用于治疗例如肾脏疾病的米拉贝隆。

在一些实施方式中，活性药物物质例如可以是用于治疗例如呼吸障碍的沙美特罗、噻托溴铵、布地奈德、孟鲁司特钠、莫米松糠酸酯、丙酸氟替卡松、沙丁胺醇和/或依伐卡托。

在一些实施方式中，活性药物物质例如可以是用于治疗例如性健康疾病的他达拉非。

在一些实施方式中，活性药物物质例如可以是：肽例如人生长激素、C型利钠肽、甲状旁腺激素、胰岛素及类似物、GLP-1类似物例如efpeglenatid、胰高血糖素、肝素、奥曲肽、降钙素、干扰素β-1a、生长抑素、干扰素及类似物和/或抗体例如阿达木单抗、英夫利昔单抗和/或疫苗例如HPV和甲型肝炎疫苗。

在一些实施方式中，有效负载可以包含例如肽激素例如人生长激素、甲状旁腺激素、胰岛素、胰高血糖素、奥曲肽、降钙素、生长抑素、干扰素及类似物、肽YY和/或抑胃肽(GIP)。

在一些实施方式中，有效负载例如可以包含用于消化的多肽，例如胰多肽和/或糖肽二甲双胍。

在一些实施方式中，有效负载可以包含例如DPP4抑制剂例如西他列汀、维达列汀、沙格列汀、利那列汀、吉格列汀、安奈格列汀、特力列汀、阿格列汀、曲格列汀、奥格列汀、依格列汀、杜拓格列汀和/或黄连素(berberine lopeol)。

在一些实施方式中，有效负载例如可以包含钠/葡萄糖共转运蛋白2(SGLT2)抑制剂，例如达格列净、依帕列净、坎格列净(canaglifocin)、托格列净、舍格列净(serglifocin)、瑞格列净、埃格列净(ertuglifocin)和/或索格列净(sotaglifocin)。

在一些实施方式中，有效负载可以包含例如GLP-1类似物例如肠降血糖素、efpeglenatid、艾塞那肽、利拉鲁肽、普兰林肽、GnRH及类似物例如阿巴瑞克、西曲瑞克、地加瑞克、加尼瑞克、艾拉戈利瑞卢戈利、KLH-2109和/或ASP-1707。

在一些实施方式中，有效负载例如可以包含血管加压素及类似物，例如去氨加压素、苯赖加压素、鸟氨酸加压素、噻利加压素和/或特利加压素。

在一些实施方式中，有效负载中存在的活性药物物质的量通常可以为1至99重量％，例如约5至90重量％、约5至约80重量％、约5至约70重量％、约5至约60重量％、约5至约50重量％、约5至约40重量％、约5至约30重量％、约5至约20重量％、约5至约10重量％。

在一些实施方式中，有效负载中存在的活性药物物质的量通常可以为0.5至99重量％，例如1至90重量％，例如约1至约80％重量％、约1至约70重量％、约1至约60重量％、约1至约50重量％、约1至约40重量％、约1至约30重量％、约1至约20重量％、约1至约10重量％。

活性药物物质形式

在一些实施方式中，活性药物物质形式可以以其结晶的、多晶的、半结晶的、非晶的和/或多态的形式中的任何形式存在。

在一些实施方式中，活性药物物质可以以固体、液体、固体分散液和/或非晶固溶体存在。

在一些实施方式中，递送装置可适合用于水溶性以及微溶或不溶的活性药物物质。

在一些实施方式中，递送装置可适合用于可渗透的以及微渗透或低渗透的活性药物物质。

药学上可接受的盐

在一些实施方式中，所有上述活性药物物质也可以是药学上可接受的盐、不带电荷或带电荷的分子、其分子复合物、溶剂化物或无水物和相关的异构体、对映异构体、外消旋混合物及其混合物的形式。

在一些实施方式中，递送装置可包含任何上述活性药物物质的药学上可接受的盐。

在一些实施方式中，药学上可接受的盐可以指活性药物物质，包括诸如钠或钾盐的碱金属盐、诸如钙和镁盐的碱土金属盐以及与有机或无机酸的盐，酸例如为盐酸、氢溴酸、硝酸、硫酸、磷酸、柠檬酸、甲酸、马来酸、丁二酸、酒石酸、甲磺酸、甲苯磺酸等。

在一些实施方式中，溶剂化物可以是指并包括其中可以涉及水合物或除水以外的其他溶剂化物的溶剂化物，例如有机溶剂，例如氯仿等。

在一些实施方式中，递送装置中活性药物物质的浓度可以取决于特定的活性药物物质、要治疗的疾病、患者的状况、患者的年龄和性别等。在一些实施方式中，上述活性药物物质可以是已知的活性药物物质，并且本领域技术人员将能够找到关于每种活性药物物质的剂量的信息，并且因此将知道如何确定每种活性药物物质在递送装置的组合物中的量。

在一些实施方式中，活性药物物质可以是信息量受到限制的新化学实体。在这种情况下，可以基于可获得的临床前和/或临床数据来评估剂量。

总体生产材料

聚合物

在一些实施方式中，诸如聚合物的材料可以用于递送装置、主体递送部，和/或可以针对特定的用途或设计选择并调整有效负载或其一部分。

在一些实施方式中，递送装置可包括特定设计元件，该特定设计元件包括可促进有效吸收和进入血流的热塑性材料。在一些实施方式中，递送装置可以包括特定设计元件，该特定设计元件包括可促进有效吸收和进入胃肠道中的血流的热塑性材料。

另外地或替代地，递送装置、主体、递送部和/或有效负载可以包括水溶性的、水不溶性的、可降解的和/或pH依赖型的聚合物。

在一些实施方式中，递送部或其一部分可以包含可降解的聚合物和/或pH依赖型的聚合物。在一些实施方式中，递送部可包含有效负载，使得在递送部降解和/或溶解之后释放有效负载。

在一些实施方式中，可以选择和调整本文所讨论的合适的聚合物以具有期望的降解速率和/或溶解速率。替代地或另外地，可以通过结合或混合本文所述的其他材料来微调降解速率和/或溶解速率。

在一些实施方式中，热塑性材料可以例如是可以通过加热形成并且可以用于产生所需的材料形状的聚合物。在一种实施方式中，热塑性材料可以通过注射成型、3D打印或热熔挤出而被制造成所需的形状，这也将在下面进一步描述。

在一些实施方式中，总的来说，递送装置可以包含一种或多种聚合物，或者甚至由一种或多种聚合物组成。在一些实施方式中，至少一种聚合物可以是热塑性聚合物。在一些实施方式中，递送装置中的所有聚合物可以都是热塑性聚合物。

如本文所用，“热塑性聚合物”是指加热时可以是具有弹性和柔性的液体并在冷却时(例如，冷却到20℃或环境温度)可以冻结成固态的聚合物。

在一些实施方式中，递送装置可以由包含一种或多种聚合物的材料制成。例如，递送装置的制成材料可以包含一种或多种淀粉基聚合物、一种或多种纤维素基聚合物、一种或多种合成聚合物、一种或多种可生物降解的聚合物或它们的组合，例如淀粉和合成聚合物的混合物或淀粉与可生物降解的聚合物的混合物。

在一些实施方式中，热塑性聚合物可以由通常具有高分子量的长而未连接的聚合物分子组成。由于分子链可能是未连接的，因此它们依赖于其他相互作用，例如偶极-偶极相互作用、芳环堆积或范德华力。当冷却到低于一定温度时，热塑性塑料通常会形成晶体结构，从而产生光滑的表面光洁度和显著的结构强度。高于此温度，热塑性塑料可能是弹性的。随着温度升高，热塑性塑料逐渐软化，最终熔化。

淀粉基聚合物

在一些实施方式中，递送装置、主体递送部和/或有效负载可包含一种或多种淀粉基聚合物。在一些实施方式中，淀粉基聚合物可以是淀粉本身或者是具有高淀粉含量的聚合物，该高淀粉含量选自高于70％的淀粉、高于80％的淀粉或高于90％的淀粉。淀粉是由具有糖苷键的重复葡萄糖基组成的一种线性多糖。淀粉中有两种主要的聚合物分子：直链淀粉和支链淀粉。

在一些实施方式中，淀粉基聚合物可以用于形成递送装置、主体递送部和/或有效负载可以是可生物降解的热塑性淀粉塑料(TPS)。TPS的淀粉(直链淀粉)含量大于70％，通常基于胶化植物淀粉。所述植物淀粉例如可以选自马铃薯淀粉、大米淀粉、玉米淀粉、木薯淀粉、小麦淀粉、糊精、卡拉胶和壳聚糖。所述植物淀粉可提供用于递送装置、主体递送部和/或有效负载的合适的聚合物。淀粉基聚合物通常没有特定的熔点，但通常会在90℃至260℃的温度范围内发生相变，这取决于淀粉基聚合物的链长、水含量及其支化和随着淀粉结晶度的增加而增加的侧基。长链淀粉通常是完全非晶的，而相对较短长度的淀粉可能是半结晶的(20-80％结晶)。在一些实施方式中，相对较长的聚合物链可有助于递送装置、主体递送部和/或有效负载的硬度，同时不会太脆。

在一些实施方式中，淀粉基聚合物通常是完全可生物降解的，因为它们是植物材料的产物。降解速率发生变化，并且可以通过添加本文列出的其他可生物降解的聚合物进一步诱导。

在一些实施方式中，淀粉基聚合物可以是玉米淀粉。玉米淀粉是由具有糖苷键的重复葡萄糖基组成的一种线性多糖。淀粉中有两种主要的聚合物分子：直链淀粉和支链淀粉。合适的玉米淀粉的实例是玉米包(Cornpack)。

在一些实施方式中，淀粉在食品和制药工业中广泛用作粘合剂和稀释剂。它是可食用的，基本上无毒。淀粉通常便宜，并且在成型时获得良好的硬度。通常，淀粉也可以多次再加热，而不会失去其热力学性质。在一些实施方式中，递送装置、主体递送部和/或有效负载可包含至少一种淀粉基聚合物。在一些实施方式中，递送装置、主体递送部和/或有效负载可包含淀粉。在一些实施方式中，当将注射成型或3D打印或共挤出用作生产工艺时，在形成递送装置、主体递送部和/或有效负载中使用淀粉可能是很大的优势。

在一些实施方式中，淀粉基聚合物通常是可分解的，并且通常具有快速崩解速率，尤其是在与可生物降解的聚合物的混合物中。淀粉基聚合物在固体剂型中通常被认为是稳定和惰性的。

纤维素基聚合物

在一些实施方式中，递送装置、主体递送部和/或有效负载可包含一种或多种纤维素基聚合物。在一些实施方式中，递送装置、主体递送部和/或有效负载甚至可以由一种或多种纤维素基聚合物(例如，乙基纤维素)与一种或多种增塑剂(例如，本文所述的任何增塑剂)和UV稳定剂(例如，本文所述的任何UV稳定剂)组合而成。

在一些实施方式中，纤维素基聚合物可用于形成递送装置、主体递送部和/或有效负载，因为纤维素基聚合物例如乙基纤维素(特别是等级100-300)常常具有增加的硬度和高延展性。

在一些实施方式中，递送装置、主体递送部和/或有效负载可包含纤维素基聚合物。纤维素基聚合物可以是纤维素，其中一个或多个游离的-OH基团已经被R-基团取代以形成-O-R基团。在本文中，例如R可以是直链或支链的低级烷基、直链或支链的低级烷基-OH、直链或支链的低级烷基-COOH、-CO-(直链或支链的低级烷基)、硝酸基、芳环或前述的组合。低级烷基优选为C_1-10烷基，更优选为C_1-6烷基。

在一些实施方式中，纤维素基聚合物可以例如是选自以下的一种或多种：乙基纤维素、乙酸纤维素、丙酸纤维素、硝酸纤维素、甲基纤维素、羧甲基纤维素及它们的盐、邻苯二甲酸乙酸纤维素(包括羟丙基甲基纤维素邻苯二甲酸酯(HPMC-P))、乙基羟乙基纤维素、乙基甲基纤维素、羟乙基纤维素、羟乙基甲基纤维素、羟丙基纤维素、羟丙基甲基纤维素、羟甲基纤维素和羟甲基丙基纤维素和乙酸纤维素。

在一些实施方式中，递送装置、主体递送部和/或有效负载可以包含一种或多种纤维素基聚合物，该纤维素基聚合物选自乙酸纤维素、丙酸纤维素、硅化微晶纤维素、硝酸纤维素、甲基纤维素、羧甲基纤维素及其盐、邻苯二甲酸乙酸纤维素、微晶纤维素、乙基羟乙基纤维素、乙基甲基纤维素、羟乙基纤维素、羟乙基甲基纤维素、羟丙基纤维素、羟丙基甲基纤维素、羟甲基纤维素邻苯二甲酸酯、羟甲基纤维素和羟甲基丙基纤维素、乙酸纤维素、角豆胶(ceratonia)(高分子量310000道尔顿)。

在一些实施方式中，纤维素基聚合物一般而言可以完全是可生物降解的，因为它们优选是植物材料的产品。一般而言，纤维素基聚合物的降解速率比淀粉基聚合物的降解速率慢。该降解速率可以通过添加本文列出的其他可生物降解的聚合物来诱导或增加。这些其他聚合物可以是可以被微生物攻击的聚合物，所述微生物将递送装置、主体递送部和/或有效负载降解成较小的碎片，从而产生较大的表面，从而导致更快的降解。

在一些实施方式中，递送装置、主体递送部和/或有效负载可以包含乙基纤维素C₁₂H₂₃O₆(C₁₂H₂₂O₅)_nC₁₂H₂₃O₅，其中n可以变化以提供各种各样的分子量。乙基纤维素是纤维素的乙基醚，是通过缩醛键连接在一起的β-脱水葡萄糖单元的长链聚合物。乙基纤维素的等级不同，不同的等级的分子量和乙氧基数量不同。在一些实施方式中，乙基纤维素可以选自可商购的等级20-300中的一种或多种。也可以使用具有高分子量的等级，因为它们对于提供递送装置、主体递送部和/或有效负载可能是最佳的。在一些实施方式中，递送装置、主体递送部和/或有效负载可以包含一种或多种不同等级的乙基纤维素。例如，递送装置、主体递送部和/或有效负载可以包含第一乙基纤维素和/或第二乙基纤维素，第一乙基纤维素的等级选自20至300的等级、20至100的等级、20至40的等级和20的等级，第二乙基纤维素的等级选自20至300的等级、50至200的等级、80至120的等级和100的等级。乙基纤维素的玻璃化转变温度通常在129-133℃内。这些聚合物在食品和制药工业中被广泛用作包衣、稳定剂、基质形成剂和掩味剂，并被视为无毒物质。

在一些实施方式中，纤维素基聚合物总体而言可以源自植物材料并且可以随后被改性。许多纤维素基聚合物可能是便宜的，并且在成型时具有良好的硬度。作为植物的衍生物，纤维素基聚合物通常在处置时容易分解。在掺入固体剂型中时，这些聚合物通常可以是稳定的和惰性的。

合成聚合物

在一些实施方式中，递送装置、主体递送部和/或有效负载可以包含一种或多种合成聚合物。用于递送装置、主体递送部和/或有效负载的合适的合成聚合物例如可以是选自以下中的一种或多种：聚酰胺、聚乙烯、聚对苯二甲酸乙二酯、聚丙烯、聚氨酯、聚乙酸乙烯酯、聚乙烯醇、聚乙烯醇缩丁醛(polyvinyl butural)、聚氯乙烯)、丙烯酸树脂(Eudragit)L甲酯、丙烯酸树脂(Eudragit)RL、丙烯酸树脂(Eudragit)RS、丙烯酸树脂(Eudragit)S和丙烯酸树脂(Eudragit)E、硅橡胶、胶乳、树脂、虫胶、聚四氟乙烯(特氟隆)、共聚物例如乙烯乙酸乙烯酯(EVA)、苯乙烯-丁二烯-苯乙烯(SBS)和苯乙烯-异戊二烯-苯乙烯(SIS)、聚乙二醇、聚乙烯吡咯烷酮、聚环氧乙烷(分子量为100,000至8,000,000道尔顿)、羧基亚甲基(carboxymethylene，卡波姆)及其糖类(例如，烯丙基蔗糖)以及环氧乙烷和环氧丙烷的共聚物(泊洛沙姆)、聚氯乙烯(PVC)、聚四氟乙烯(PTFE)、聚醚砜(PES)、聚乙烯(PE)、聚醚醚酮(PEEK)、聚砜(PS)、聚丙烯(PP)、乙酸羟丙基甲基纤维素琥珀酸酯(HPMCAS)、聚对二氧环己酮(PDS)、聚丙烯酸甲酯、聚甲基丙烯酸甲酯、聚甲基丙烯酸羟乙酯、单硬脂酸甘油酯-琥珀酸酯共聚物(poly(monosteroyl glyceryl-co-succinate))、乙烯基吡咯烷酮的共聚物、聚二亚甲基-硅氧烷、聚(N-异丙基丙烯酰胺)、聚(酰氨基胺)树枝状高分子、聚丙烯酸、聚丙烯酰胺、聚丙烯酸2-(二甲氨基)乙酯(PDEAEMA)、聚甲基丙烯酸2-(二甲氨基)乙酯(PDMAEMA)、聚甲基丙烯酸甲酯、聚甲基丙烯酸羟乙酯、聚原酸酯、聚丙烯酸、聚氰基丙烯酸烷基酯、聚氰基丙烯酸正丁酯(PBCA)、聚羟基羧酸(PHCA)。

可生物降解的聚合物

在一些实施方式中，生物降解可以是微生物(诸如细菌、真菌或藻类的微生物)将材料转化成生物质、二氧化碳和水的过程。生物质可以是用于指使用该材料作为碳源的微生物的细胞的通用术语。

在一些实施方式中，递送装置、主体递送部和/或有效负载可包含一种或多种可生物降解的聚合物。所述一种或多种可生物降解的聚合物可以是从淀粉基聚合物和纤维素基聚合物中选择的一种或多种。可生物降解的聚合物也可以是从下述中选择的一种或多种：聚羟基丁酸酯(PHB)、聚羟基戊酸酯(PHV)、聚羟基戊酸酯-羟基戊酸酯共聚物(PHV/VH)、聚羟基链烷酸酯(PHA)、聚-3-羟基-5-苯基戊酸酯(PHPV)、脂族聚酯、聚己内酯(PCL)、聚乳酸(PLA)、聚乙醇酸(polyglycolic acid，PGA)以及聚己内酯(PCL)、聚乳酸(PLA)和/或聚乙醇酸(PGA)的共聚物或嵌段共聚物、聚碳酸亚丙酯(PPC)、聚酰胺酯(PEA)、聚己二酸丁二酸亚丁酯(polybutylene succinate adipate，PBSA)、己二酸亚丁酯-对苯二酸酯共聚物(polybutylene adipate co-terephtalate，PBAT)和聚丁二酸亚丁酯-己二酸酯(polybutylene succinate-adipate，PESA)、对苯二酸(PTA)、聚羟基丁酸酯(PHB)、聚癸二酸、聚磷腈、聚膦酸酯、聚氰基丙烯酸酯、聚脲(polyurethene)、聚原酸酯、聚对二氧环己酮(PDS)。

在一些实施方式中，递送装置、主体递送部和/或有效负载可以包括例如聚己内酯(PCL)、聚乳酸(PLA)和/或聚乙醇酸(PGA)的一种或多种共聚物或嵌段共聚物，例如可以选自乳酸-乙醇酸共聚物(PLGA)、聚乳酸和ε-己内酯共聚物(PLA/CL)和聚乳酸/乙醇酸聚合物(PLA/GA)，它们都可以商购获得。

在一些实施方式中，递送装置、主体递送部和/或有效负载可以包含选自聚乳酸(PLA)、聚己内酯(PCL)和聚羟基丁酸酯(PHB)中的一种或多种可生物降解的聚合物，优选地，递送装置、主体递送部和/或有效负载可同时包含聚乳酸(PLA)、聚己内酯(PCL)和聚羟基丁酸酯(PHB)。

在一些实施方式中，递送装置、主体递送部和/或有效负载可以包含该组中的聚己内酯和其他聚合物，并且在过去的十年中，该组中的聚己内酯和其他聚合物的使用有所增加，同时对环保塑料的需求也在增长。这些聚合物可能被认为是无毒的，已经用在肠胃外药物制剂中。当以与淀粉衍生的聚合物的混合物成型时，这样的聚合物可有助于配制更具柔性的递送装置、主体递送部和/或有效负载。可以通过包含本文公开的聚己内酯或其他可生物降解的聚合物来根据需要调节纯热塑性淀粉的有点刚性的结构。此外，可生物降解的聚合物可以被微生物分解并崩解。

聚合物的混合物

在一些实施方式中，递送装置、主体和/或递送部和/或有效负载可以包含一种或多种不同的聚合物和/或共聚物。在一些实施方式中，递送装置、主体和/或递送部和/或有效负载可以包括从淀粉基聚合物、纤维素基聚合物、合成聚合物和可生物降解的聚合物中选择的一种或多种不同的聚合物。

在一些实施方式中，递送装置、主体和/或递送部和/或有效负载可以包含超过一种不同种类的聚合物，例如2种、例如3种、例如4种、例如5种、例如超过5种不同的聚合物。在一些实施方式中，递送装置、主体和/或递送部和/或有效负载可以包含1至4种不同的聚合物。在一种这样的实施方式中，组合物可包含1至3种不同的聚合物。在另一种这样的实施方式中，组合物可以包含2种不同的聚合物。

淀粉基聚合物和可生物降解的聚合物

在一些实施方式中，递送装置、主体和/或递送部和/或有效负载可以包含选自淀粉基聚合物和可生物降解的聚合物的聚合物。在一些实施方式中，聚合物可以从淀粉基聚合物和可生物降解的聚合物中的任何一种中选择。在一些实施方式中，诸如聚己内酯、聚羟基丁酸酯、聚羟基戊酸酯、聚乳酸、聚羟基链烷酸酯和/或聚碳酸亚丙酯的可生物降解的聚合物可以以不同的比例与各种淀粉(例如，任何淀粉)共混。用于递送装置、主体和/或递送部和/或有效负载的合适混合物例如可以是聚己内酯和西米(sago)和/或木薯淀粉、聚己内酯或聚羟基丁酸酯和预干燥的热塑性淀粉、聚己内酯和糊化淀粉或热塑性淀粉。其他合适的混合物可以包括具有例如聚酰胺酯、聚羟基丁酸酯-戊酸酯共聚物(polyhydroxybuturate-co-valerate)或聚丁二酸亚丁酯-己二酸酯的可生物降解的热塑性组分的淀粉基共混物。聚合物淀粉可以与马来酸酐(MA)和过氧化二异丙苯(DCP)交联，从而在成型时得到较硬的物品。

淀粉基聚合物和合成聚合物

在一些实施方式中，递送装置、主体和/或递送部和/或有效负载可以包含选自淀粉基聚合物和合成聚合物的聚合物。在一些实施方式中，递送装置、主体和/或递送部和/或有效负载可以包含从淀粉基聚合物和合成聚合物中的任何一种中选择的聚合物。用于递送装置、主体和/或递送部和/或有效负载的合适混合物可包括例如天然颗粒状淀粉、改性淀粉、与许多合成聚合物共混或接枝的增塑淀粉，所述合成聚合物例如为聚乙烯、聚苯乙烯、纯化的对苯二酸(PTA))，可选地以不同比例与脂族聚酯或聚乙烯醇混合。以不同比例与各种淀粉共混的聚丁二酸亚丁酯(PBS)、聚己二酸丁二酸亚丁酯也是合适的，例如与热塑性淀粉混合的聚丁二酸亚丁酯、与水解聚乙烯醇组合的烯化氧改性淀粉。

纤维素基聚合物和可生物降解的聚合物

在一些实施方式中，递送装置、主体和/或递送部和/或有效负载可以包括从纤维素基聚合物和可生物降解的聚合物选择的聚合物，例如从纤维素基聚合物和可生物降解的聚合物中的任何一种选择的聚合物。因此，递送装置、主体和/或递送部和/或有效负载可以例如包括PLA和乙基纤维素的混合物。

在一些实施方式中，递送装置、主体和/或递送部和/或有效负载可以由PLA、乙基纤维素、一种或多种增塑剂(例如，本文所述的任何增塑剂)和一种或多种UV稳定剂(诸如本文所述的任何UV稳定剂)组成。

聚乙二醇

在一些实施方式中，递送装置、装置主体和/或递送部可以包括侵蚀速率明显比有效负载慢的形式的聚乙二醇。因此，在一些实施方式中，递送装置、主体和/或递送部可以是在水性介质中被侵蚀的速率明显比包含活性药物物质的有效负载慢的形式，由此包含活性药物物质的有效负载的基本受控的区域可在有效负载的侵蚀和/或释放期间露出，由此当包含活性药物物质的有效负载被侵蚀和/或释放时，递送装置、主体和/或递送部可能基本上被侵蚀。在一些实施方式中，这样的递送装置、主体和/或递送部可以设计成使得其纵向侵蚀速率可以与有效负载的纵向侵蚀和/或释放速率基本相同，由此有效负载和递送装置、主体和/或递送部可以以基本上相同的速率朝有效负载的末端纵向侵蚀。因此，在一些实施方式中，当有效负载可能已经被水性介质完全侵蚀和/或释放时，递送装置、主体和/或递送部也可以被基本完全侵蚀。有效负载可以使这样的递送装置、主体和/或递送部可以具有在活性药物物质释放时被完全生物降解的优点。

在一些实施方式中，适于包含在递送装置、主体和/或递送部中的聚二醇可以是高分子量PEO，例如平均分子量可以明显高于有效负载中包含的任何一种聚乙二醇的平均分子量的PEO。在一些实施方式中，可以优选的是，递送装置、主体和/或递送部中包含的任何PEO可以具有比有效负载中包含的任何聚二醇明显更高的平均分子量。

在一些实施方式中，用于有效负载的聚乙二醇可以是基本上水溶性的、热塑性的、结晶的、半结晶的或非晶聚合物的形式，或者是基本上水溶性的、结晶的、半结晶或非晶聚合物的混合物的形式。用于有效负载的合适聚合物是聚乙二醇，可以包括衍生物，例如单甲氧基聚乙二醇和二甲氧基聚乙二醇(mPEG)和聚环氧乙烷。在一些实施方式中，可使用聚乙二醇聚合物将有效负载制备为基质组合物。

聚乙二醇(PEG)

在一些实施方式中，聚乙二醇(PEG)可以是由乙二醇的重复单元组成的线性多分散聚合物。它们的化学式为HOCH₂[CH₂OCH₂]_mCH₂OH，其中m表示平均重复单元数。替代地，可以使用通式H[OCH₂CH₂]_nOH表示聚乙二醇，其中n是前面公式中的数字m+1。参见下面的聚乙二醇的结构表示，n是氧乙烯基的平均数量，n等于m+1。

在一些实施方式中，聚乙二醇可以是乙二醇的加成混合物。通常，PEG是指分子量低于20,000道尔顿的聚合物链，而PEO是指分子量更高的聚合物。然而，由于PEO和PEG之间的相似性，因此这些术语可以针对同一化合物互换使用。

在一些实施方式中，聚乙二醇和/或聚环氧乙烷可适合用于有效负载中，并且可具有200道尔顿至20,000道尔顿的平均分子量，例如以下平均分子量：200、300、400、500、600、700、800、900、1000、1100、1200、1300、1400、1450、1500、1540、1600、1700、1800、1900、2000、2100、2200、2300、2400、2500、2600、2700、2800、2900、3000、3250、3350、3500、3750、4000、4250、4400、4500、4600、4750、5000、5500、5800、6000、6500、7000、7500、8000、8400、10,000、12,000、14,600、17,000或20,000道尔顿。

在一些实施方式中，有效负载可以包括分子量为200、300、400、500、600、700、800、900、1000、1100、1200、1300、1400、1450、1500、1540、1600、1700、1800、1900、2000、2100、2200、2300、2400、2500、2600、2700、2800、2900、3000、3250、3350、3500、3750、4000、4250、4400、4500、4600、4750、5000、5500、5800、6000、6500、7000、7500,8000、8400、10,000、12,000、14,600、17,000或20,000道尔顿的聚乙二醇。在一些实施方式中，有效负载可包含选自PEG 400、PEG 3350S、PEG 6000、PEG 10 000、PEG 14000和/或PEG 17000的聚乙二醇。因此，在一些实施方式中，用在有效负载中的聚乙二醇的熔点可以在30℃至120℃的范围内、例如在35℃至100℃的范围内、例如在40℃至80℃的范围内。

聚环氧乙烷

在一些实施方式中，递送装置、主体、递送部和/或有效负载可以包括聚环氧乙烷。聚环氧乙烷(PEO)是由环氧乙烷的重复单元组成的线性多分散非离子聚合物。它们的化学式为HO[CH₂CH₂O]_nH，其中n表示氧乙烯基的平均数。参见下面的聚环氧乙烷的结构表示，其中n是氧乙烯基的平均数。根据制备方法，高分子量PEO可具有一个端甲基。

在一些实施方式中，适用于递送装置、主体、递送部和/或有效负载的聚环氧乙烷可具有至少约20,000道尔顿的平均分子量，例如至少约35,000道尔顿的平均分子量、例如至少约100,000道尔顿的平均分子量、例如至少约200,000道尔顿的平均分子量、例如在约200,000至约10,000,000道尔顿的范围内的平均分子量、例如在约250,000至约10,000,000道尔顿的范围内、例如在约300,000至约10,000,000道尔顿的范围内、例如在约350,000至约10,000,000道尔顿的范围内、例如在约400,000至约10,000,000道尔顿的范围内。

在一些实施方式中，适用于递送装置、主体、递送部和/或有效负载的聚环氧乙烷可具有至多1,000,000道尔顿的平均分子量，例如在约200,000至约1,000,000道尔顿的范围内的平均分子量、例如在约300,000至约1,000,000道尔顿的范围内、例如在约400,000至约1,000,000道尔顿的范围内、例如在约200,000至约900,000道尔顿的范围内、例如在约200,000至约800,000道尔顿的范围内、例如在约200,000至约700,000道尔顿的范围内、例如在约200,000至约600,000道尔顿的范围内。

在一些实施方式中，适用于本文公开的递送装置、主体、递送部和/或有效负载的聚环氧乙烷可以是平均分子量为至多600,000道尔顿的聚环氧乙烷，例如平均分子量在约100,000至约600,000道尔顿的范围内、例如在约200,000至约600,000道尔顿的范围内、例如在约250,000至约600,000道尔顿的范围内、例如在约300,000至大约600,000道尔顿的范围内、例如在约350,000至约600,000道尔顿的范围内、例如在约400,000至约600,000道尔顿的范围内、例如在约450,000至约600,000道尔顿的范围内、例如在约500,000至约600,000道尔顿的范围内。

在一些实施方式中，适用于递送装置、主体、递送部和/或有效负载的聚环氧乙烷可以是平均分子量从以下中选择的聚环氧乙烷：20,000道尔顿、35,000道尔顿、100,000道尔顿、200,000道尔顿、250,000道尔顿、300,000道尔顿、350,000道尔顿、400,000道尔顿、450,000道尔顿、500,000道尔顿、550,000道尔顿、600,000道尔顿、650,000道尔顿、700,000道尔顿、750,000道尔顿、800,000道尔顿、850,000道尔顿、900,000道尔顿、950,000道尔顿、1,000,000道尔顿、2,000,000道尔顿、3,000,000道尔顿、4,000,000道尔顿、5,000,000道尔顿、7,000,000道尔顿、10,000,000道尔顿。

在一些实施方式中，递送装置、主体、递送部和/或有效负载可以包含具有不同平均分子量的聚环氧乙烷的混合物，例如，以便获得具有期望的平均分子量的聚环氧乙烷。因此，在一些实施方式中，递送装置、主体、递送部和/或有效负载包含具有不同平均分子量的不同的聚环氧乙烷材料。

在一些实施方式中，为了获得具有期望的平均分子量的聚环氧乙烷，重要的是注意，在这样的情况下，需要使用平均分子量最接近期望分子量的聚环氧乙烷以确保链长分布窄。

聚合物的总浓度

在一些实施方式中，用于递送装置、主体和/或递送部中的聚合物的总浓度可以在5～100重量％的范围内，例如10～100重量％、例如15～100重量％、例如20～100重量％、例如25～100重量％、例如30～100重量％、例如35～100重量％、例如40～100重量％、例如45～100重量％、例如50～100重量％、例如55～100重量％、例如60～100重量％、例如65～100重量％、例如70～100重量％。

在一些实施方式中，用于有效负载的聚合物的总浓度可以在0～99重量％的范围内，例如在0～95重量％的范围内、例如在0～90重量％的范围内、例如在0～85重量％的范围内、例如在0～80重量％的范围内、例如在0～75重量％的范围内、例如在0～70重量％的范围内、例如在0～65重量％的范围内、例如在0～60重量％的范围内、例如在0～55重量％的范围内、例如在0～50重量％的范围内、例如在0～45重量％的范围内、例如在0～40重量％的范围内、例如在0～35重量％的范围内、例如0～30重量％的范围内、例如在0～25重量％的范围内、例如0～20重量％的范围、例如在0～15重量％的范围内、例如在0～10重量％的范围内、例如在0～5重量％的范围内。

在一些实施方式中，用于有效负载的聚合物的总浓度可以为至少1重量％，例如至少5重量％、例如至少10重量％、例如至少15重量％、例如至少20重量％。

在一些实施方式中，用于有效负载的聚合物的总浓度可以为至多99重量％，例如在1～99重量％的范围内，例如5至99重量％、例如在15～99重量％的范围内、例如20-99重量％、例如在25～99重量％的范围内、例如30～99重量％。

在一些实施方式中，用于有效负载的聚合物的总浓度可以为至少5重量％，例如在5～30重量％的范围内、例如5～25重量％、例如在5～20重量％的范围内，例如5～15重量％、例如在5～10重量％的范围内。

聚合物熔点

在一些实施方式中，在递送装置、主体、递送部和/或有效负载中使用的聚合物的熔点可以高于例如在其中要使用递送装置的受试者的体温。因此，在一些实施方式中，用于递送装置、主体、递送部和/或有效负载的聚合物的熔点可以在38℃至250℃的范围内，例如在38℃至200℃的范围内、例如在38℃至150℃的范围内、例如在38℃至120℃的范围内、例如在38℃至100℃的范围内、例如在65℃至100℃的范围内、例如在65℃至120℃的范围内、例如在65℃至150℃的范围内、例如在65℃至200℃的范围内、例如在65℃至250℃的范围内。

UV稳定剂

在一些实施方式中，来自太阳光的辐射可加速递送装置、主体、递送部和/或有效负载的降解。在一些实施方式中，保护药物组合物(例如，胶囊或片剂)免受阳光直射的包装材料可能保护不够。尤其对于具有高浓度的可生物降解的聚合物的递送装置、主体、递送部和/或有效负载，由于许多不饱和官能团(例如羰基)，可能适合向组合物中添加UV稳定剂。UV稳定剂例如可以是二氧化钛、具有含硫基团的金属配合物、受阻胺光稳定剂(HALS)、苯甲酮、苯并三唑。二氧化钛已经作为颜料广泛用于药物制剂中，被认为是无毒的。

增塑剂

在一些实施方式中，递送装置、主体、递送部和/或有效负载还可包括至少一种增塑剂。在一些实施方式中，递送装置、主体、递送部和/或有效负载可以包括一种或多种增塑剂。

在一些实施方式中，可以将其他增塑剂掺入递送装置、主体、递送部和/或有效负载中，并且合适的增塑剂可以选自泊洛沙姆、单乙酰化和二乙酰化单甘酯、二乙酰化单甘酯、乙酰化氢化棉籽甘油酯、可可酸甘油酯(glyceryl cocoate)、聚乙二醇(例如，分子量低于35,000道尔顿)、聚环氧乙烷(例如，分子量约为35,000至600,000道尔顿)、水杨酸二丙二醇酯甘油(dipropylene glycol salicylate glycerin)、脂肪酸和酯、邻苯二甲酸酯、磷酸酯、酰胺、邻苯二甲酸二辛酯、邻苯二甲酸二乙酯、邻苯二甲酰甘醇酸酯、矿物油、氢化植物油、植物油、乙酰化氢化大豆油甘油酯、蓖麻油、柠檬酸乙酰基三丁酯、柠檬酸乙酰基三乙酯、松香酸甲酯、硝基苯、二硫化碳、水杨酸β萘酯、柠檬酸、氨丁三醇(tromethamine)、木糖醇、麦芽糖醇、壳聚糖、山梨糖醇、山梨糖醇失水山梨糖醇溶液、山梨糖醇甘油三柠檬酸酯、脂肪醇、十六醇十八醇混合物、鲸蜡醇、十八烷醇、油醇、肉豆蔻醇、蔗糖八乙酸酯、α生育酚聚乙二醇琥珀酸酯(alfatocopheryl polyethylene glycol succinate，TPGS)、生育酚衍生物、二乙酰化单酸甘油酯、单硬脂酸二甘醇酯、单硬脂酸乙二醇酯、甘油单油酸酯、单硬脂酸甘油酯、单硬脂酸丙二醇酯、聚乙二醇酯、聚乙二醇硬脂酸酯400、聚乙二醇硬脂酸酯2,000、聚氧乙烯50硬脂酸酯、聚乙二醇醚、聚西托醇(cetomacrogol)1000、聚桂醇(lauromacrogol)、壬苯醇醚(nonoxinol)、辛苯醇醚(octocinols)、泰洛沙泊、聚乙烯醇、聚山梨酸酯20、聚山梨酸酯40、聚山梨酸酯60、聚山梨酸酯65、聚山梨酸酯80、聚山梨酸酯85、失水山梨糖醇单月桂酸酯、失水山梨糖醇单油酸酯、失水山梨糖醇单棕榈酸酯、失水山梨糖醇单硬脂酸酯、失水山梨糖醇倍半油酸酯、失水山梨糖醇三油酸酯、失水山梨糖醇三硬脂酯和蔗糖酯、油酸戊酯、油酸丁酯、硬脂酸丁酯、单月桂酸二甘醇酯、三丁酸甘油酯、Cumar W-l、Cumar MH-1、Cumar V-l、Flexol B-400、单体聚乙烯酯(monomeric polyethyleneester)、Picoslastic A-5、Picclastic A-25、Beckolin、氯化石蜡40、柠檬酸乙酰基三丁酯，柠檬酸乙酰基三乙酯、苯甲酸苄酯、硬脂酸丁氧基乙酯、脂肪酸的丁酯和乙二醇酯、丁基二甘醇碳酸酯、蓖麻醇酸丁酯、丁基邻苯二甲酰基乙醇酸丁酯、樟脑、癸二酸二丁酯、酒石酸二丁酯、二苯醚、甘油、HB-40、氢化松香甲酯、油酸甲氧基乙酯、邻苯二甲酸单戊酯、Nevillac 10、Paracril 26、工业氢化枞醇、二壬酸亚甲基乙二醇酯、固体脂肪族醇及其混合物。

在一些实施方式中，递送装置、主体、递送部和/或有效负载可包含十六醇十八醇混合物、蓖麻油、癸二酸二丁酯、聚环氧乙烷和/或泊洛沙姆作为增塑剂。在一些实施方式中，递送装置、主体、递送部和/或有效负载可包含聚乙二醇、聚乙二醇单甲醚、十六醇十八醇混合物、鲸蜡醇、十八烷醇、α-生育酚聚乙二醇琥珀酸酯(TPGS)、三醋精、生育酚衍生物、二乙酰化单酸甘油酯、单硬脂酸二甘醇酯、单硬脂酸乙二醇酯、甘油单油酸酯、单硬脂酸甘油酯、单硬脂酸丙二醇酯、聚乙二醇酯、聚乙二醇硬脂酸酯400、聚乙二醇硬脂酸酯2000、聚氧乙烯50硬脂酸酯、聚乙二醇醚、聚山梨酸酯40、聚山梨酸酯60、聚山梨酸酯80、聚山梨酸酯85、柠檬酸乙酰基三丁酯和/或柠檬酸乙酰基三乙酯作为增塑剂。然而，在一些实施方式中，也可以使用其他增塑剂来提供所需的材料性质。

增塑剂的量

在一些实施方式中，在递送装置、主体、递送部和/或有效负载中的增塑剂的量可以在0～60重量％的范围内、例如在0～50重量％的范围内、例如在0～40重量％的范围内、例如在0～30重量％的范围内、例如在0～20重量％的范围内。在一些实施方式中，递送装置、主体、递送部和/或有效负载中的增塑剂的量可以为至少1重量％，例如至少2重量％、例如至少3重量％、例如至少4重量％、例如至少5重量％、例如至少6重量％、例如至少7重量％、例如至少8重量％、例如至少9重量％、例如至少10重量％。在一些实施方式中，在递送装置、主体、递送部和/或有效负载中的增塑剂的量可至多为30重量％，例如在0～30重量％的范围内、例如5～30重量％，例如在10～30重量％的范围内、例如15～30重量％，例如在20～30重量％的范围内，例如25～30重量％。在一些实施方式中，在递送装置、主体、递送部和/或有效负载中的增塑剂的量可以为至少5重量％，例如在5～30重量％的范围内、例如5～25重量％、例如在5～20重量％的范围内、例如5～15重量％、例如在5～10重量％的范围内。

在一些实施方式中，递送装置、主体、递送部和/或有效负载可包含一种或多种增塑剂和一种或多种聚合物。

药学上可接受的赋形剂

在一些实施方式中，递送装置、主体、递送部、有效负载和/或药物组合物还可包含其他赋形剂以实现一种或多种所需的性质，例如活性药物物质、递送装置或药物组合物的更好的稳定性、活性药物物质的负载量或递送特性，以便调节活性药物物质的释放速率或释放曲线。在一些实施方式中，递送装置、主体、递送部、有效负载和/或药物组合物可包括有助于制造和生产的赋形剂，例如适于施用于对其有需要的个体的片剂、胶囊剂或栓剂。

在一些实施方式中，递送装置、主体、递送部、有效负载和/或药物组合物可以包含选自单、二、低聚、聚羧酸或氨基酸(例如，乙酸、琥珀酸、柠檬酸、酒石酸、丙烯酸、苯甲酸、苹果酸、马来酸、山梨酸等、天冬氨酸或谷氨酸等)的药学上可接受的赋形剂。

在一些实施方式中，递送装置、主体、递送部、有效负载和/或药物组合物可包括选自填充剂、稀释剂、泡腾剂、崩解剂、芯吸剂助流剂(wicking agent glidants)、pH调节剂、粘度调节剂、溶解度增减剂、表面活性剂、吸湿剂、渗透活性剂和溶剂的药学上可接受的赋形剂。

在一些实施方式中，递送装置、主体、递送部、有效负载和/或药物组合物可包括选自常规片剂或胶囊剂的赋形剂的药学上可接受的赋形剂。这些赋形剂例如可以是：稀释剂，例如磷酸二钙、硫酸钙、乳糖或蔗糖或其他二糖、纤维素、纤维素衍生物、高岭土、甘露醇、干淀粉、葡萄糖或其他单糖、糊精或其他多糖、山梨糖醇、肌醇或它们的混合物；粘合剂，例如海藻酸、海藻酸钙、海藻酸钠、淀粉、明胶、糖类(包括葡萄糖、蔗糖、右旋糖和乳糖)、羧甲基纤维素、甲基纤维素、维格姆(veegum)、larch arabolactan、聚乙二醇、乙基纤维素、水、醇、蜡、聚乙烯吡咯烷酮(例如PVP K90)或它们混合物；润滑剂，例如滑石粉、二氧化硅、硬脂酸镁、硬脂酸钙、硬脂酸、氢化植物油、苯甲酸钠、氯化钠、亮氨酸、碳蜡4000、月桂基硫酸镁、月桂基硫酸钠、十八烷醇、聚山梨醇酯20、聚山梨醇酯60、聚山梨醇酯80、聚乙二醇硬脂酸酯、聚乙二醇月桂基醚、硬脂酰基聚乙二醇甘油酯、失水山梨糖醇硬脂酸酯、失水山梨糖醇月桂酸酯、聚乙二醇甘油羟基硬脂酸酯、胶体二氧化硅及它们的混合物；崩解剂，例如淀粉、粘土、纤维素衍生物(包括交联羧甲基纤维素)、树胶、对齐(aligns)、碳酸氢盐与弱酸的各种组合(例如，碳酸氢钠/酒石酸纳或柠檬酸纳)、交联聚维酮(crosprovidone)、甘醇酸淀粉钠、琼脂、阳离子交换树脂、柑桔浆、乙醇酸盐、天然海绵、膨润土、硫糖铝、羟基磷灰石钙(calcium hydroxyl-apatite)或它们的混合物。

在一些实施方式中，递送装置、主体、递送部、有效负载和/或药物组合物可包括选自聚合物例如聚乙二醇的药学上可接受的赋形剂，该聚合物选自基本上水溶性的、热塑性的、结晶的、半结晶的或非晶的聚合物或基本上水溶性的、结晶的、半结晶的或非晶的聚合物的混合物。在一些实施方式中，递送装置、主体、递送部、有效负载和/或药物组合物可包含选自合适的聚乙二醇的药学上可接受的赋形剂，例如聚乙二醇的衍生物、例如单甲氧基或二甲氧基聚乙二醇(mPEG)、聚环氧乙烷和/或环氧乙烷和环氧丙烷的嵌段共聚物。

在一些实施方式中，递送装置、主体、递送部、有效负载和/或药物组合物可以包括药学上可接受的赋形剂，该药学上可接受的赋形剂选自聚合物，例如改性或未改性的水溶性天然聚合物例如葡甘露聚糖、半乳聚糖、葡聚糖、聚半乳糖醛酸、聚木聚糖(polyxylane)、聚半乳甘露聚糖(polygalactomannans)、鼠李半乳糖醛酸聚糖(rhanogalacturonan)、聚木葡聚糖(polyxyloglycan)、阿拉伯半乳聚糖和淀粉、纤维素、壳聚糖、藻酸盐、纤维蛋白、胶原蛋白、明胶、透明质酸、支链淀粉、果胶(包括低甲基化或甲氧基化的果胶)、葡聚糖和脂肪酸和醇；合成聚合物，例如卡波普(Carbopol)、卡波姆、卡波姆均聚物、羧乙烯基聚合物、聚乙烯吡咯烷酮(PVP)、PVA、PVB、丙烯酸树脂L甲酯、丙烯酸树脂L、丙烯酸树脂RL、丙烯酸树脂RS、丙烯酸树脂E、丙烯酸树脂S、PHPV、PHA、PCL、PLGA和PLA；以及水凝胶，该水凝胶由上述聚合物或组合聚合物制成和/或由源自HEMA、HEEMA、MEMA、MEEMA、EDGMA、NVP、VAc、AA、丙烯酰胺、MAA、HPMA、PEGA、PEGMA、PEGDMA、PEGDA和PEGDMA的聚合物制成。

胶凝剂

在一些实施方式中，递送装置、主体、递送部、有效负载和/或药物组合物可以包括选自一种或多种胶凝剂的药学上可接受的赋形剂。实例可以是选自由以下组成的组的聚合物：改性或未改性的水溶性天然聚合物，例如葡甘露聚糖、半乳聚糖、葡聚糖、聚半乳糖醛酸、聚木聚糖(polyxylane)、聚半乳甘露聚糖(polygalactomannans)、聚木葡聚糖(polyxyloglycan)、阿拉伯半乳聚糖、淀粉、纤维素、壳聚糖、藻酸盐、纤维蛋白、胶原蛋白、明胶、支链淀粉、果胶(包括低甲基化或甲氧基化的果胶)、葡聚糖；合成聚合物，例如PVA和PVB；水凝胶，其由上述聚合物或组合聚合物制成和/或由源自以下的聚合物制成：HEMA、HEEMA、MEMA、MEMA、EDGMA、NVP、VAc、AA、丙烯酰胺、MAA、HPMA、PEGA、PEGMA、PEGDMA、PEGDA和/或PEGDMA、羟丙基甲基纤维素、羟丙基纤维素、甲基纤维素、羟乙基纤维素、乙基纤维素、羟丙基甲基纤维素邻苯二甲酸酯、乙酸羟丙基甲基纤维素琥珀酸酯或其他纤维素衍生物、羧甲基纤维素钠、羧甲基纤维素钙、卡拉胶、瓜耳胶、结冷胶、黄原胶、黄芪胶和阿拉伯树胶。

泡腾剂

在一些实施方式中，递送装置、主体、递送部、有效负载和/或药物组合物可以包括选自一种或多种泡腾剂的药学上可接受的赋形剂，优选地可以是包括酸和碱的泡腾对偶物中的至少一种组分。泡腾对偶物与水接触可能会被激活。水释放出酸和碱，并使酸和碱彼此反应生成二氧化碳气体。有用的酸的实例可以包括水溶性有机酸。其他具体实例可包括柠檬酸、抗坏血酸、戊二酸、苹果酸、丙二酸、己二酸、克拉维酸(clavulanic acid)、草酸、酒石酸、富马酸、琥珀酸、酸式焦磷酸钠、山梨酸、脱水柠檬酸钠、乳酸、己酸(hexamic acid)、苯甲酸、因烷酸、二正膦酸及其酸式盐和酸酐以及它们的混合物。有用的酸酐的实例可包括柠康酸酐、葡糖酸-D-内酯、硫酸、透明质酸和琥珀酸酐。有用的酸盐的实例可包括酒石酸氢钾、柠檬酸盐、磷酸二氢钠、磷酸二氢二钠及它们的组合。碱优选能够产生二氧化碳。有用的碱的实例可以包括水溶性碳酸盐和碳酸氢盐。合适的碱的另外的具体实例可以包括碳酸氢钠，例如“泡腾苏打(Effer-Soda)”、碳酸钠、倍半碳酸钠、碳酸钾、碳酸氢钾、碳酸氢铵、碳酸钙、碳酸镁、甘氨酸碳酸钠、L-赖氨酸碳酸盐、精氨酸碳酸盐、碳酸锌及它们的混合物。在一些实施方式中，泡腾对偶物可以选自柠檬酸+NaHCO₃、酒石酸+NaHCO₃、琥珀酸+NaHCO₃、丙二酸+NaHCO₃、苯甲酸+NaHCO₃、草酸+NaHCO₃、苹果酸+NaHCO₃和戊二酸+NaHCO₃。

崩解剂

在一些实施方式中，递送装置、主体、递送部、有效负载和/或药物组合物可以包括选自一种或多种崩解剂的药学上可接受的赋形剂，崩解剂例如为甘醇酸淀粉钠、聚维酮、海藻酸钠、海藻酸、海藻酸钙、羧甲基纤维素钙、羧甲基纤维素钠、粉末状纤维素、壳聚糖、交联羧甲基纤维素钠(交联羧甲基纤维素Na)、交联聚维酮、交联聚乙烯吡咯烷酮、羟丙基淀粉、低取代羟丙基纤维素、硅酸镁铝、甲基纤维素、微晶纤维素、预胶化淀粉、Docusae钠、瓜耳胶、波拉克林钾。

稳定剂

在一些实施方式中，递送装置、主体、递送部、有效负载和/或药物组合物可以包括选自一种或多种稳定剂的药学上可接受的赋形剂，例如化学稳定剂可以包括TPG(例如TPGS(维生素E聚琥珀酸乙二醇酯)的形式)和BHT、BHA、叔丁基氢醌、丁基羟基甲苯、抗坏血酸钙、没食子酸、氢醌、麦芽酚、没食子酸辛酯、亚硫酸氢钠、偏亚硫酸氢钠、生育酚及其衍生物、柠檬酸、酒石酸和抗坏血酸。其他稳定剂可包括三价磷，例如亚磷酸盐、酚类抗氧化剂、羟胺、内酯(例如取代的苯并呋喃酮)、受阻酚、硫代增效剂和/或受阻胺、酸类(抗坏血酸、异抗坏血酸(erythorbic acid)、羟乙磷酸、次磷酸、去甲二氢愈创木酸、丙酸等)、酚类、没食子酸十二烷基酯、没食子酸辛酯、1,3,5-三羟基苯、有机盐和无机盐(抗坏血酸钙、抗坏血酸钠、亚硫酸氢钠、偏亚硫酸氢钠、亚硫酸钠、亚硫酸氢钾、偏亚硫酸氢钾)、酯类(抗坏血酸钙、硫代二丙酸二月桂酯、硫代二丙酸二肉豆蔻基酯、硫代二丙酸二硬脂基酯)、吡喃酮(麦芽酚)和维生素E(生育酚、D-[α]-生育酚，DL-[α]-生育酚、生育酚乙酸酯、d-[α]-生育酚乙酸酯、dl-[α]-生育酚乙酸酯。然而，也可以使用本领域已知的其他抗氧化剂。其他合适的稳定剂可以选自例如山梨糖醇甘油三柠檬酸酯、蔗糖八乙酸酯。

在一些实施方式中，递送装置、主体、递送部、有效负载和/或药物组合物可包含丁基羟基甲苯和/或TPGS作为稳定剂。在一些实施方式中，递送装置、主体、递送部、有效负载和/或药物组合物可包含没食子酸和/或抗坏血酸作为稳定剂。

胶粘剂材料

在一些实施方式中，递送装置、主体、递送部、有效负载和/或药物组合物可以包括选自一种或多种胶粘剂材料的药学上可接受的赋形剂，以使递送装置接近内部组织(例如肠壁)，从而促进与递送部的相互作用。胶粘剂材料，例如选自聚羟基丁酸酯、聚(ε-己内酯)、聚原酸酯、聚磷腈、聚氰基丙烯酸酯、聚乙酸乙烯酯、聚环氧乙烷-环氧丙烷嵌段共聚物的生物胶粘剂聚合物。在一些实施方式中，胶粘剂材料可以选自生物胶粘剂材料，例如壳聚糖和卡波普尔(carpopol)。酶抑制剂，例如选自聚丙烯酸、硫代聚合物(thiomer)、聚合物-酶-抑制剂、聚合物-酶-抑制剂结合物、海藻酸钠、壳聚糖-金精三羧酸、壳聚糖-EDTA。

增强剂

在一些实施方式中，递送装置、主体、递送部、有效负载和/或药物组合物可包含选自一种或多种增强剂的药学上可接受的赋形剂，增强剂例如为用于抑制例如代谢酶、外排泵或穿过胃肠壁有效转运而在胃肠道中没有增强的定位部位的抑制剂；渗透增强剂，例如

环糊精、苯扎氯铵、吩噻嗪、硝酸供体、薄荷醇、小带闭合毒素(zonula occludentoxin)、聚-l-精氨酸、大豆衍生物葡糖苷、胞二磷胆碱(citicholine)、α-酸衍生物。胆汁盐，例如甘胆酸钠(sodium glycocholate)、脱氧胆酸钠、牛磺胆酸钠、夫西地酸钠、脱氧甘胆酸钠、牛磺二氢梭链孢酸钠。表面活性剂，例如月桂基硫酸钠、

溶血性磷脂酰胆碱(lysophospha-tidylcholine)、二辛基磺基琥珀酸钠、月桂醇聚醚(laurenth)-9、聚山梨酸酯-80、聚乙二醇-8-月桂酸酯、单月桂酸甘油酯。脂肪酸及其衍生物，例如失水山梨糖醇月桂酸酯、癸酸钠、蔗糖棕榈酸酯、月桂酰胆碱、肉豆蔻酸钠、棕榈酰肉碱。甘油酯，例如磷脂单己酸(phospholipids monohexanoin)、中链甘油酯。螯合剂，例如乙二胺四乙酸酯(EDTA)、乙二胺四乙酸二钠。水杨酸盐，例如水杨酸、甲氧基水杨酸钠、阿司匹林。聚合物，例如壳聚糖、聚卡波非、羧甲基纤维素钠及其衍生物。癸酸、胆碱酯、棕榈酰肉碱、月桂基硫酸钠、单己酸(Monohexanoin)、乙二醇双-双-(2-氨基乙基醚)-N,N,NO,NO-四乙酸、D-α-生育酚PEG、琥珀酸酯、硫代聚卡波非(Thiolated polycarbophil)、乙酰化非α-氨基酸。环十二内酯、N-[8-(2-羟基苯甲酰基)氨基]钠、辛酸盐(SNAC)、8-(N-2-羟基-5-氯苯甲酰基)-氨基辛酸(5-CNAC)、中链脂肪酸、盐和衍生物、癸酸钠、改性释放制剂、在具有基质形成聚合物的疏水介质中的辛酸钠悬浮液、蛋白酶抑制剂和ω3脂肪酸、烷基糖苷、十二烷基-2-N,N-二甲基氨基丙酸酯(DDAIP)。

表面活性剂

在一些实施方式中，递送装置、主体、递送部、有效负载和/或药物组合物可以包含选自一种或多种表面活性剂的药学上可接受的赋形剂，例如以增强和/或增加用于递送的组织渗透性，表面活性剂可以选自：例如月桂酸聚乙二醇甘油酯(Gelucire)，例如月桂酸聚乙二醇甘油酯50/13、月桂酸聚乙二醇甘油酯44/14、月桂酸聚乙二醇甘油酯50/10、月桂酸聚乙二醇甘油酯62/05、聚氧乙烯酯(Sucro-ester)7、聚氧乙烯酯11、聚氧乙烯酯15；聚乙氧基化脂肪酸，例如聚乙二醇的脂肪酸单酯或二酯，或它们的混合物，例如聚乙二醇与月桂酸、油酸、硬脂酸、肉豆蔻酸、蓖麻油酸的单酯或二酯；聚乙二醇，例如PEG 4、PEG 5、PEG 6、PEG 7、PEG 8、PEG 9、PEG 10、PEG 12、PEG 15、PEG 20、PEG 25、PEG 30、PEG 32、PEG 40、PEG45、PEG 50、PEG 55、PEG 100、PEG 200、PEG 400、PEG 600、PEG 800、PEG 1000、PEG 2000、PEG 3000、PEG 4000、PEG 5000、PEG 6000、PEG 7000、PEG 8000、PEG 9000、PEG 1000、PEG10,000、PEG 15,000、PEG 20,000、PEG 35,000；聚乙二醇甘油脂肪酸酯，即如上述一样但是为各个脂肪酸的甘油酯的形式的酯；甘油、丙二醇、乙二醇、PEG或山梨糖醇；与例如植物油的酯，植物油例如为氢化蓖麻油、杏仁油、棕榈仁油、蓖麻油、杏仁油、橄榄油、花生油、氢化棕榈仁油等；聚甘油脂肪酸，例如聚硬脂酸甘油酯、聚甘油油酸酯、聚甘油蓖麻油醇酸酯、聚甘油亚油酸酯、丙二醇脂肪酸酯例如单月桂酸丙二醇酯、丙二醇蓖麻油醇酸酯等，单甘油酯和二甘油酯例如单油酸甘油酯、二油酸甘油酯、单油酸和/或二油酸甘油酯、辛酸甘油酯、癸酸甘油酯等；甾醇和甾醇衍生物，聚乙二醇失水山梨糖醇脂肪酸酯(PEG-失水山梨糖醇脂肪酸酯)，例如具有上述各种分子量的PEG的酯以及各种

系列；聚乙二醇烷基醚，例如PEG油基醚和PEG月桂基醚、糖酯，例如蔗糖单棕榈酸酯和蔗糖单月桂酸酯；聚乙二醇烷基酚，例如

X或N系列：聚氧乙烯-聚氧丙烯嵌段共聚物，例如

系列、

系列、

等。这些聚合物的总称是“泊洛沙姆”，相关的实例是泊洛沙姆105、108、122、123、124、181、182、183、184、185、188、212、215、217、231、234、235、237、238、282、284、288、331、333、334、335、338、401、402、403和407；失水山梨糖醇脂肪酸酯，例如

系列或

系列，例如失水山梨糖醇单月桂酸酯、失水山梨糖醇单棕榈酸酯、失水山梨糖醇单油酸酯、失水山梨糖醇单硬脂酸酯等；低级醇脂肪酸酯，例如油酸酯、肉豆蔻酸异丙酯、棕榈酸异丙酯等；离子表面活性剂，包括阳离子、阴离子和两性离子表面活性剂，例如脂肪酸盐、胆汁盐、磷脂、磷酸酯、羧酸盐、硫酸盐和磺酸盐等及其混合物。

有机酸

在一些实施方式中，递送装置、主体、递送部、有效负载和/或药物组合物可以包含选自一种或多种合适的有机酸的药学上可接受的赋形剂，例如乙酸/醋酸、己二酸、当归酸、抗坏血酸/维生素C、氨基甲酸、肉桂酸、柠檬酸、甲酸、富马酸、没食子酸、龙胆酸、2,5-二羟基苯甲酸、戊烯二酸、戊二酸、甘油酸、乙醇酸、水合乙醛酸、乳酸、乙酰丙酸、丙二酸、扁桃酸、草酸、草氨酸、庚二酸、柠檬酸，酒石酸或丙酮酸。

无机酸

在一些实施方式中，递送装置、主体、递送部、有效负载和/或药物组合物可以包含选自一种或多种合适的无机酸的药学上可接受的赋形剂，例如，焦磷酸、甘油磷酸、磷酸(如正磷酸和偏磷酸)、硼酸、盐酸或硫酸。合适的无机化合物的实例包括例如铝、钙或钾。

有机碱

在一些实施方式中，递送装置、主体、递送部、有效负载和/或药物组合物可包括选自一种或多种有机碱的药学上可接受的赋形剂，例如对硝基苯酚、氨丁三醇、琥珀酰亚胺、苯磺酰胺、2-羟基-2-环己烯酮、咪唑、吡咯、二乙醇胺、亚乙基胺三(羟甲基)氨基甲烷、羟胺及胺的衍生物、柠檬酸钠、苯胺或肼。

无机碱

在一些实施方式中，递送装置、主体、递送部、有效负载和/或药物组合物可包含选自一种或多种无机碱的药学上可接受的赋形剂，无机碱例如为氧化铝(例如三水合氧化铝)、氧化铝、氢氧化钠、氢氧化钾、碳酸钙、碳酸铵、氢氧化铵或KOH。

有机酸的药学上可接受的盐

在一些实施方式中，递送装置、主体、递送部、有效负载和/或药物组合物可包含选自一种或多种有机酸的药学上可接受的盐的药学上可接受的赋形剂，有机酸的药学上可接受的盐例如为碱金属盐或碱土金属盐，例如磷酸钠、磷酸二氢钠、磷酸氢二钠等；磷酸钾、磷酸二氢钾、磷酸氢钾等；磷酸钙、磷酸二钙等；硫酸钠、硫酸钾、硫酸钙；碳酸钠、碳酸氢钠、碳酸钾、碳酸氢钾、碳酸钙、碳酸镁等；乙酸钠、乙酸钾、乙酸钙；琥珀酸钠、琥珀酸钾、琥珀酸钙；柠檬酸钠、柠檬酸钾、柠檬酸钙；酒石酸钠、酒石酸钾或酒石酸钙。

无机盐

在一些实施方式中，递送装置、主体、递送部、有效负载和/或药物组合物可以包含选自一种或多种无机盐的药学上可接受的赋形剂，无机盐例如为氯化钠、氯化钾、氯化钙或氯化镁。

释放改性剂

在一些实施方式中，递送装置、主体、递送部、有效负载和/或药物组合物可包含选自一种或多种释放改性剂的药学上可接受的赋形剂，释放改性剂例如为脂肪酸和酯、脂肪醇、鲸蜡醇、十八烷醇、矿物油、氢化植物油、植物油、乙酰化氢化大豆油甘油酯、蓖麻油、磷酸酯、酰胺、邻苯二甲酸酯、椰油酸甘油酯油酸酯醇(glyceryl cocoate oleyl alcohol)、肉豆蔻醇、蔗糖八乙酸酯、二乙酰化单甘油酯、单硬脂酸二乙二醇酯、单硬脂酸乙二醇酯、单油酸甘油酯、单硬脂酸甘油酯、单硬脂酸丙二醇酯、聚乙二醇酯、聚乙二醇硬脂酸酯400、聚乙二醇硬脂酸酯2000、聚氧乙烯50硬脂酸酯、聚乙二醇醚、聚西托醇(cetomacrogol)1000、聚桂醇(lauromacrogol)、泊洛沙姆、聚乙烯醇、失水山梨糖醇单月桂酸酯、失水山梨糖醇单油酸酯、失水山梨糖醇单棕榈酸酯、失水山梨糖醇单硬脂酸酯、失水山梨糖醇倍半油酸酯、失水山梨糖醇三油酸酯、失水山梨糖醇三硬脂酯、乙基纤维素、乙酸纤维素、丙酸纤维素、硝酸纤维素、选自甲基纤维素、羧甲基纤维素及其盐组成的组的纤维素衍生物、邻苯二甲酸乙酸纤维素、微晶纤维素、乙基羟乙基纤维素、乙基甲基纤维素、羟乙基纤维素、羟乙基甲基纤维素、羟丙基纤维素、羟甲基纤维素和羟甲基丙基纤维素、乙酸纤维素、聚乳酸或聚乙醇酸及其共聚物、甲基丙烯酸酯、甲基丙烯酸酯-半乳甘露聚糖的共聚物等、聚乙烯醇、甘油化明胶和可可脂。其他合适的释放改性剂可以选自无机酸、无机碱、无机盐、有机酸或碱及其药学上可接受的盐、糖、低聚糖、多糖、聚乙二醇衍生物以及纤维素和纤维素衍生物。

糖类

在一些实施方式中，递送装置、主体、递送部、有效负载和/或药物组合物可包含选自一种或多种糖的药学上可接受的赋形剂，糖例如为葡萄糖、核糖、阿拉伯糖、木糖、来苏糖、木糖、混合二甲苯、阿洛糖、阿卓糖、肌醇、葡萄糖、山梨糖醇、甘露糖、古洛糖、甘油、艾杜糖、半乳糖、塔洛糖、甘露醇、赤藓醇、核糖醇、木糖醇、麦芽糖醇、异麦芽糖(isomalt)、乳糖醇、蔗糖、果糖、乳糖、糊精、葡聚糖、淀粉酶或木聚糖。

纤维素

在一些实施方式中，递送装置、主体、递送部、有效负载和/或药物组合物可以包含选自一种或多种纤维素和/或纤维素衍生物的药学上可接受的赋形剂，纤维素和/或纤维素衍生物选自由以下组成的组：甲基纤维素、羧甲基纤维素及其盐、微晶纤维素、乙基羟乙基纤维素、乙基纤维素、乙酸纤维素、丙酸纤维素、硝酸纤维素、邻苯二甲酸乙酸纤维素、乙基甲基纤维素、羟乙基纤维素、羟乙基甲基纤维素、羟丙基纤维素、羟甲基纤维素和羟甲基丙基纤维素

生产

在一些实施方式中，可以通过本身在工业上已知的各种方法或根据所需的实施方式和在所讨论的递送装置或药物组合物中使用的材料来生产传递装置和药物组合物。

在一些实施方式中，递送装置的制造可能需要高精度地(具体以小尺寸)成形材料(例如，热塑性材料)，并且可能具有在递送装置的特定位置容纳任选地混合在一起的材料的能力。

在一些实施方式中，例如热塑性材料的材料可能能够产生尖锐的边缘、硬度并控制可以专门产生设计以提供期望的特征，以便为递送装置提供帮助流动和将递送部锚固在内部组织中的所需位置的主体以及能够以可再现的方式将其自身定位在内部组织中的递送部。

在一些实施方式中，递送装置的制造可以是可扩展的以满足商业环境中的需求。

在一些实施方式中，递送装置可包含一种材料或多种材料。在递送装置可以包含多种材料时，可以可选地将这些材料混合在一起。递送装置中的更多材料可以可选地位于递送装置中的一个特定位置或多个特定位置，例如在递送部中、在连接部中和/或在主体中。

在一些实施方式中，递送部可以例如含有一种材料或多种材料的外层和相同材料或另一种材料或多种材料的内芯。

在一些实施方式中，用于递送装置的合适的制备方法可以包括激光钻孔、铣削、挖剪、液体填充、3D打印、热熔加工和其他制备药物组合物的方法。同样，可以采用一种或多种方法的组合。

在一些实施方式中，3D打印和注射成型可以是解决本文描述的这些需求的合适技术。3D打印技术和注射成型技术都可以允许以高精度的小尺寸和在细节上制造这种递送装置，并且可能具有在递送装置的特定位置容纳材料和材料的混合物的能力。

3D打印

在一些实施方式中，可以通过3D打印来制备递送装置。

在一些实施方式中，3D打印是一种增材制造技术，其中小的附加物可以在构建期望形状的层时被打印，并且出于各种目的可以打印小的明确限定的几何形状。

热熔挤出

在一些实施方式中，可以通过热熔加工来制备递送装置。

在一些实施方式中，递送装置的制造还可以通过热熔挤出程序进行，其中在第一步发生材料的加热，然后可以从物料中分离出特定确定的量并将其转移到负责将材料成形成为所需的几何形状的设备中。

在一些实施方式中，递送装置可以通过例如1、2或多组分挤出来制备。

注射成型

在一些实施方式中，递送装置通过注射成型制备。

在一些实施方式中，已经将许多低渗透性活性药物物质(例如，肽)注射成型为用于口服递送的片剂，并且该技术表明，尽管在该过程中使用了热量，但是肽在一级、二级和三级结构中均保持稳定和有效，表明注射成型中使用的材料(例如，聚合物)可能对在其他情况下不稳定的活性药物物质具有稳定作用。在一些实施方式中，良好的稳定性也是可以实现的，因为活性药物物质只要不从递送装置中释放，就可以嵌在保护性聚合物环境中，从而确保例如在穿过胃肠道直到活性药物物质释放并渗透到例如胃肠组织中时的稳定性。

在一些实施方式中，可以通过1种、2种或多种组分注射成型来制备递送装置。

在一些实施方式中，可能需要制备以便在上述制备步骤之前、期间或之后制成以下任一部分，即药物组合物、递送装置、主体、连接部、递送部和/或、有效负载，制备还可以包括单独的步骤，例如湿法制粒、干法制粒、熔融制粒、造粒、固化、喷涂、静电涂布、浸涂、组装、单独填充、注射成型、热熔挤出、3D打印、铣削、激光钻孔或其他形式的制备方法。

在一些实施方式中，有效负载可以通过将准确量的聚合物加到混合器中，然后加入准确量的活性药物物质和/或增塑剂和/或其他药学上可接受的一种或多种赋形剂、一种或多种液体(如果存在的话)。然后，可以进行混合以确保均匀的共混物。在一些实施方式中，为了提高流动性，然后可通过例如干法制粒(例如，辊压)、熔融制粒或湿法制粒(可选地使用合适的粘合剂)对固体有效负载制粒。在一些实施方式中，可将有效负载干燥，然后进料到例如Krauss Maffei的注射成型机中，并成型到递送部的腔室中。在一些实施方式中，有效负载可以被转移到填充台并且在固定位置被施加到递送部中的腔室中。填充时可以可选地加热。相同的操作可以应用于半固体有效负载或液体有效负载。

在一些实施方式中，可以通过将准确量的聚合物负载到混合器中，然后负载准确量的活性药物物质和/或增塑剂和/或其他药学上可接受的一种或多种赋形剂、一种或多种液体(如果存在的话)。然后，可以进行混合以确保均匀的共混物。在一些实施方式中，为了提高流动性，然后可通过例如干法制粒(例如，辊压)、熔融制粒或湿法制粒(可选地使用合适的粘合剂)对固体有效负载制粒。在一些实施方式中，可将共混物干燥，然后进料到例如Krauss Maffei的注射成型机中，并在一个工序中成型为递送装置、主体、连接部和递送部。

在一些实施方式中，可以根据不同方法制备最终的递送装置。在一些实施方式中，主体、连接部和递送部可以被单独地成型，随后将成型的递送部和/或连接部手动地结合到主体中。有效负载可以在此步骤之前或之后添加。在一些实施方式中，主体、连接部和递送部可以在一个加工步骤中被制造/成型，并且有效负载可以在第二加工步骤中被直接添加到递送部中，可选地随后是可以密封有效负载的第三处理步骤。

在一些实施方式中，主体、连接部和递送部可以具有相同的组成并且可以在相同的工序中制造/成型。在一些实施方式中，主体、连接部和递送部可以具有不同的组成，其中成型主体可以在第一步中，连接部可以在第二步中成型，并且递送部可以在第三步中成型并且可选地通过手动将成型的递送部和连接部结合到主体内而成型。在一些实施方式中，连接部可以是空心的或具有与主体和/或递送部的组成不同的组成。

在一些实施方式中，可以通过相对简单且廉价的方法来生产药物组合物。

在一些实施方式中，可以通过常规的片剂压制来制备药物组合物。

在一些实施方式中，可以通过常规的胶囊填充来制备药物组合物。

在一些实施方式中，可以通过常规的栓剂成型来制备药物组合物。

作用方法

在一些实施方式中，肠运动可包括使递送装置在胃肠道中运动的物理力和将递送部定位到肠壁中以在肠组织中释放有效负载所需的物理力。

在一些实施方式中，穿过胃肠壁的转运可以定位在胃肠道中的附接部位，因此这将是活性药物物质释放的部位。

在一些实施方式中，可以在胃中递送递送装置以在胃壁中递送以在胃组织中释放有效负载。在一些实施方式中，可以在肠中递送递送装置以在肠壁中递送以在肠组织中释放有效负载。

在本文中，肠运动可以是胃肠道中的蠕动和流体粘液流动，并且负责胃肠道的腔室中材料的定向流动。蠕动收缩可以在上消化道中开始，并且可以向下移动，从而帮助材料在胃肠道中向下移动。收缩围绕由吞咽的材料组成的材料。材料可以例如是食物、片剂、胶囊剂和/或饮料的形式。

在一些实施方式中，肠运动可以为动态环境提供运动，这可以确保吞咽的递送装置在不靠近胃肠壁的情况下可能无法穿过胃肠道。

在一些实施方式中，肠运动可包括使递送装置在胃肠道中移动的物理力和递送部将自身定位在胃肠壁中以在胃肠组织中释放有效负载所需的物理力。

递送方法

在一些实施方式中，可以制备药物组合物以将递送装置在口(例如颊、舌下)中、口服、经直肠或经阴道递送。

在一些实施方式中，可以靶向药物组合物，以将递送装置递送到胃肠道的任何部位处以在胃肠组织中释放有效负载。递送装置可以在口中递送以进行舌下或颊部递送，在胃中递送以递送到胃壁中从而在胃组织中释放有效负载，递送装置可以在肠中递送以递送到肠壁中从而在肠组织中释放有效负载，或者递送装置可以经直肠递送以递送到直肠壁中从而在直肠组织中释放有效负载。

在一些实施方式中，药物组合物可以被制备用于口服摄入，例如在口中(例如颊、舌下)或口服。在一些实施方式中，药物组合物可以制备用于通过吞咽而口服摄入。因此，药物组合物的大小可以在允许通过吞咽而口服摄入的范围内。

在一些实施方式中，可以将药物组合物制备用于直肠或阴道施用。在一些实施方式中，可以将递送装置包含在例如栓剂中以允许递送装置的递送。

在一些实施方式中，可以靶向药物组合物以在阴道中递送递送装置以递送至阴道壁中从而在阴道组织中释放有效负载。

施用

在一些实施方式中，可以制备递送装置以施用于需要其的个体。所述个体可以是受试者。所述个体可以是哺乳动物，并且在一些实施方式中，个体是人类。

在一些实施方式中，递送装置的尺寸和构造可以被设置成携带有效负载，并且有效负载可以在与从递送装置表面突出的递送部相互作用之后被递送到受试者的内部组织中。在一些实施方式中，本文提供的递送装置和方法特别是可用于递送各种大分子强效治疗剂，其可能穿过生物膜/组织的渗透性差。在一些实施方式中，本文提供的递送装置和方法特别是可用于递送各种生物产品，例如单克隆抗体、单链抗体、适体、酶、肽、生长因子、激素、抗原、融合蛋白、细胞因子、治疗性酶、重组疫苗、血液因子和/或抗凝剂。

在一些实施方式中，受试者例如哺乳动物(例如，人)的内部组织可包括阴道和胃肠(GI)道中的任何内部组织，即直肠、大肠或小肠空肠、十二指肠、胃、食道、颊或口腔组织。例如，粘膜可以是内部组织，包括颊粘膜、食道粘膜、胃粘膜、肠粘膜、口腔粘膜、直肠粘膜、阴道粘膜等。

在一些实施方式中，递送装置可用于口服施用。

在一些实施方式中，可以将药物组合物设计用于口服施用。例如，药物组合物可以制成胶囊剂，以通过吞咽药物组合物的一个或多个完整的胶囊而口服摄入。

在一些实施方式中，可以将药物组合物设计用于口服施用。例如，药物组合物可以制成片剂，以通过吞咽药物组合物的一个或多个完整的片剂而口服摄入。

在一些实施方式中，可以将药物组合物设计用于直肠或阴道施用。例如，药物组合物可以制成栓剂。

在一些实施方式中，药物组合物可以包含一种活性药物物质或超过一种不同的活性药物物质。

在一些实施方式中，药物组合物可包含一种或多种递送装置。

在一些实施方式中，递送装置可以包含一种活性药物物质或超过一种不同的活性药物物质。

在一些实施方式中，递送装置可包含活性药物物质。由于可以控制活性药物物质的释放速率，因此递送装置可以每天施用1至6次，例如每天1至5次，包括每天1至4次、1至3次、1至2次或两次或一次。

在一些实施方式中，递送装置可包含活性药物物质。由于活性药物物质的类型，递送装置可以每天施用1至6次，例如每天1至5次，包括每天1至4次、1至3次、1至2次或两次或一次。

在一些实施方式中，递送装置可包含活性药物物质。由于活性药物物质的类型，递送装置可以每月施用1至8次，例如每月1至6次，包括每月1至4次、1至2次或两次或一次。

在一些实施方式中，递送装置可包含活性药物物质。由于活性药物物质的类型，递送装置可以每6个月或每年施用一次。

在一些实施方式中，可以制备递送装置以递送期望剂量的活性药物物质。剂量可以取决于可以施用递送装置的个体和活性药物物质。

在一些实施方式中，每次施用的剂量，其中剂量可以在lμg至1000mg的范围内、例如在lμg至750mg的范围内、例如在lμg至500mg的范围内、例如在lμg至250mg的范围内、例如在lμg至100mg的范围内、例如在lμg至90mg的范围内、例如在lμg至80mg的范围内、例如在lμg至70mg的范围内、例如在lμg至60mg的范围内、例如在lμg至50mg的范围内、例如在lμg至40mg的范围内、例如在lμg至30mg的范围内、例如在1μg至20mg、例如在lμg至10mg的范围内、例如在lμg至9mg的范围内、例如在lμg至8mg的范围内、例如在lμg至7mg的范围内、例如在lμg至6mg的范围内、例如在lμg至5mg的范围内、例如在lμg至4mg的范围内、例如在lμg至3mg的范围内、例如在lμg至2mg的范围内、例如在1μg至1mg的范围内。

在一些实施方式中，当需要治疗的个体是人类，例如成人、儿童、青少年时，上述剂量可能特别相关。

通用

本申请中所引用的所有专利和非专利的参考文献均通过引用以其整体并入本文。

应理解的是，以上与根据本公开的化合物有关的任何特征和/或方面通过类推而适用于本文所述的方法。

应理解的是，以上讨论的与术语“内部表面”有关的任何特征和/或方面通过类推而适用于术语“内部组织”。

为了使本公开更容易理解，下面定义了某些术语。在整个申请中阐述了以下术语和其他术语的附加定义。

在本公开中，当提及两个轴线之间的角度和/或轴线与方向之间的角度时，该角度可以是轴线之间或轴线与该方向之间的最小角度。

在本公开中，纵向轴线可以被定义为在递送装置的表面上具有最大距离的两点之间的直线的方向。

在本申请中，除非上下文另外明确指出，否则单数形式“一个”、“一种”和“该”的使用包括多个指示物。

除非另有说明，否则在本申请中使用的“或”的意思是“和/或”。

本文中所使用的术语“包括”和诸如“包含”或“含有”之类的术语的变体旨在表示所述组合物和方法包括所列举的要素，但不排除其他要素。

在本申请中所使用的术语“约”和“大约”被等同使用。

下面提供以下附图和实施例以说明本公开。它们旨在是说明性的，而不以任何方式解释为限制性的。

附图的详细说明

图1

图1示出了示例性的递送装置。递送装置2具有第一端部4和第二端部6，在第一端部4和第二端部6之间具有纵向轴线X_L，并且递送装置2包括主体8和递送部10。主体8沿着主体轴线X_B从第一主体端部12延伸到第二主体端部14，并具有主体表面16。递送部包括第一附接部18，第一附接部18具有第一远端部20，第一远端部20被构造为将其自身定位在受试者的内部表面中。第一附接部18沿着第一轴线X1延伸，其中，第一轴线X1和纵向轴线X_L之间的第一角度V1小于75度。第一远端部20设置在距主体表面16的距离D1处，其中距离D1为约1.5mm。第一附接部的长度L1为约5mm。第一附接部18包括第一倾斜表面22，第一倾斜表面22形成从第一远端部20延伸的切割边缘24。第一倾斜表面远离主体表面16并且具有第一倾斜法线26，该第一倾斜法线26与第一轴线形成大于20度的第一主斜角VB1_1。第一倾斜法线26与纵向轴线X_L形成第一副角VB1_2，该第一副角VB1_2大于60度，例如，如图所示为约85度。

第一附接部18的第一远端部20被设置在主体8的第一主体端部12和第二主体端部14之间。主体8由包含一种或多种热塑性聚合物的材料制成，递送部10由包含一种或多种热塑性聚合物的材料制成。

递送装置2包括设置在主体8和递送部10之间的连接部30。连接部30沿着连接轴线X_C延伸。连接轴线X_C与纵向轴线X_L形成第一连接角VC1。连接轴线X_C与第一轴线形成第二连接角VC2。

图2

图2示出了示例性的递送装置。递送装置2A具有以小于45度的第一副斜角面对主体表面16的第一倾斜表面22。

图3

图3示出了示例性的递送装置。递送装置2B在第一附接部18的第一远端部20处具有锥形尖端。

图4

图4示出了胃肠环境中的组合物。组合物50包括载体52和递送装置2A。胃肠壁54的蠕动运动使胃肠内腔56内的组合物50运动(也参见图5)。

图5

图5示出了在后面阶段在胃肠环境中的递送装置2A。载体52已经溶解，并且递送装置2A通过胃肠壁54的蠕动运动而被压靠在胃肠壁54上。递送装置2A的第一远端部将其自身定位在胃肠壁54的内部表面中，以将活性药物物质递送到胃肠壁54。

图6

图6是示例性递送部的第一视图。递送部10包括具有第一远端部20的第一附接部18，第一远端部20被构造为穿透受试者的内部表面。第一附接部18沿着第一轴线X1延伸。第一附接部的长度L1为约5mm。第一附接部18包括第一倾斜表面22，第一倾斜表面22形成从第一远端部20延伸的切割边缘24。第一倾斜表面22具有第一倾斜法线26，该第一倾斜法线26与第一轴线X1形成大于20度的第一主斜角VB1_1。第一倾斜表面22至少部分是凹面。

示例性的第一附接部10限定了用于容纳包含活性药物物质的有效负载的第一腔室58。第一腔室58可在第一附接部10的外表面62中形成包括第一开口60的一个或多个开口。第一附接部中的一个或多个开口便于活性药物物质的释放。

图7

图7是图6中的递送部的剖视图。递送装置包括设置在主体(未被示出)与第一附接部18之间的分离部64。分离部64被构造为在将第一附接部18附接到内部表面后断裂，以在附接第一附接部后将主体和第一附接部18分开。

图8

图8是根据本公开的递送装置的示例性附接部的立体图。附接部18A包括第一倒钩元件66，第一倒钩元件66有助于在穿透内部表面后将附接部18A保持固定或附接到内部表面上。附接部18A是弯曲的并且包括第一弯部，该第一弯部距第一远端部20在2mm内，使得第一远端部20指向第一方向(未被示出)，该第一方向与纵向轴线形成第一主弯曲角和/或与第一轴线形成第一副弯曲角。

图9

图9是根据本公开的递送装置的示例性附接部的立体图。附接部18B包括从距第一远端部20小于2.0mm的距离延伸的第一腔室58，从而有助于在穿透内部表面后将附接部18A保持固定或附接到内部表面上。附接部18A是弯曲的并且包括距第一远端部20在2mm内的第一弯部。

图10

图10是根据本公开的示例性递送装置的一部分的立体图。递送装置包括第一附接部18C，该第一附接部18C包括从第一附接部的外表面62中的第一开口60延伸的第一腔室58。第一附接部18C是弯曲的，并且包括距第一远端部20在2mm内的第一弯部68。分离部64由递送装置中的通孔形成。

图11

图11是根据本公开的示例性递送装置的一部分的立体图。递送装置包括第一附接部18D，该第一附接部18D包括从第一附接部的外表面62中的第一开口60延伸的第一腔室58。第一附接部18D是弯曲的，并且包括距第一远端部20在2mm内的第一弯部68。分离部64由递送装置中的通孔形成。

图12

图12是根据本公开的示例性递送装置2C的视图。递送装置2C包括第一附接部18，该第一附接部18包括从第一附接部的外表面中的第一开口60延伸的第一腔室58。第一腔室容纳包含活性药物物质的有效负载。

图13

图13是根据本公开的示例性递送装置2D的视图。递送装置2D包括第一附接部18，该第一附接部18包括从第一附接部18的外表面中的第一开口60延伸的第一腔室58。第一腔室58容纳包含活性药物物质的有效负载。主体8是液滴形状的并且包括第一倒钩元件66，该第一倒钩元件66有助于在穿透内部表面时将递送装置2D保持固定或附接到内部表面上。

图14

图14是根据本公开的示例性递送装置2E的视图。递送装置2E包括第一附接部18，该第一附接部18包括从第一附接部18的外表面中的第一开口60延伸的第一腔室58。第一腔室58容纳包括活性药物物质的有效负载。第一远端部20指向第一方向X1_D，第一方向X1_D与纵向轴线形成0度至20度的第一主弯曲角。第一方向X1_D与第一轴线X1形成小于60度的第一副弯曲角。

图15

图15是从实施例3中提及的递送装置释放人胰岛素的视图。示出了在磷酸盐缓冲液pH 7.4或稀盐酸0.1N溶解介质中的溶解曲线。

图16

图16是HPMCAS-HG溶解时的pH和溶解75mg HPMCAS-HG聚合物(作为HPMCAS-HG赋形剂、作为由HPMCAS-HG/柠檬酸三乙酯制成的颗粒或者作为实施例5中提及的磨碎的HPMCAS-HG/柠檬酸三乙酯装置)所需的0.1N盐水(0.9重量/体积％NaCl)的量的视图和特征。

图17

图17是丙烯酸树酯(Eudragit)S100溶解时的pH和溶解75mg丙烯酸树酯(Eudragit)S100聚合物(作为丙烯酸树酯(Eudragit)S100赋形剂、作为由丙烯酸树酯(Eudragit)S100/柠檬酸三乙酯制成的颗粒或者作为实施例6中提及的磨碎的丙烯酸树酯(Eudragit)S100/柠檬酸三乙酯装置)所需的0.1N盐水(0.9重量/体积％NaCl)的量的视图和特征。

图18

图18是猪#1和猪#2的平均结果的视图。如实施例7中所述，每种组合物和施用途径的血糖值。

表1给出了示例性递送装置A-I的参数。

	A	B	C	D	E	F	G	H	I
										V1(°)	20-40	30-50	60-75	0-20	0-30	20-40	30-50	60-75	0-30
D1(mm)	0.5-2	8-10	4-6	0.5-2	1-3	3-5	6-8	10-20	0.5-2
										L1(mm)	3-5	2-3	6-8	3-5	2-5	15-20	12-18	15-20	15-30

表1.

图19

图19示出了示例性递送装置2F的第一端视图。递送装置2F的最大宽度W在2mm至12mm的范围内，例如为约7mm。递送装置2F包括主体8和递送部10。主体8具有主体表面16。递送部10包括第一附接部18E，该第一附接部18E具有被构造为将自身定位在受试者的内部表面中的第一远端部20。递送装置2F在第一附接部18E的第一远端部20处具有锥形尖端。

图20

图20示出了递送部2F的侧视图。第一附接部18E沿着第一轴线X1延伸，其中，第一轴线X1与纵向轴线X_L之间的第一角度V1小于75度。第一远端部20设置在距主体表面16的距离D1处，其中距离D1在0.5mm至5.0mm的范围内，例如为约1.3mm。第一附接部18E的长度L1为约5.7mm。第一附接部18E包括形成切割边缘24的第一倾斜表面22。第一倾斜表面22远离主体表面16。递送部10包括第一倒钩元件66，第一倒钩元件66有助于在穿透内部表面后将递送装置2F保持固定或附接到内部表面上。

图21

图21示出了递送部2F的侧视图。第一附接部18E包括形成切割边缘24的第二倾斜表面23。第二倾斜表面23远离主体表面16。递送部10包括用于容纳组合物的第一腔室58。第一附接部18E包括被构造为将递送装置钩挂到内部表面的钩挂区域72以及被构造为切割内部表面以便于第一附接部18E的进一步穿透的切割区域74。

图22

图22示出了具有第一附接部18F的示例性递送部10。第一附接部18F具有形成切割边缘24的第一倾斜表面22和第二倾斜表面23。第一倾斜表面22和第二倾斜表面23被设置为远离主体的主体表面(未被示出)。递送部10包括用于容纳组合物的第一腔室58。

图23

图23示出了具有第一附接部18F的示例性递送部10。第一附接部18F具有形成切割边缘24的第一倾斜表面22和第二倾斜表面23。切割边缘24从第一远端部20延伸。第一附接部18F具有在1.0mm至2.0mm的范围内的最大宽度W1和在0.5mm至1.5mm的范围内的最小宽度W2。

图24

图24是示例性第一附接部18G的远端视图。附接部18G具有星形的横截面并且包括由四个切口25A、25B、25C、25D限定的四个切割边缘24A、24B、24C、24D。第一附接部18G的最大宽度W1在1.0mm至4mm的范围内，例如为约2.4mm。

图25

图25是第一附接部18G的视图。四个切割边缘24A、24B、24C、24D从距远端部20在约1.0内的位置70延伸，以在第一附接部穿透内部表面时通过远端部形成初始穿透，然后通过切割边缘进行切削。

实施例

实施例1-递送部的尖端锐度

由以下成分制备根据本公开的以下递送装置(参见图14)：

递送装置组合物	％(重量/重量)
		聚环氧乙烷200000	100

递送装置组合物批号2669-066	％(重量/重量)
		醋酸羟丙基甲基纤维素琥珀酸酯(AQOAT AS-HG)	93
柠檬酸三乙酯	7

递送装置组合物批号2669-068	％(重量/重量)
		醋酸羟丙基甲基纤维素琥珀酸酯(AQOAT AS-HG)	90
柠檬酸三乙酯	10

递送装置组合物批号17-0020-130	％(重量/重量)
		聚(甲基丙烯酸，甲基丙烯酸甲酯)(丙烯酸树酯S100)	75
柠檬酸三乙酯	25

通过将精确量的聚合物负载到混合器中，接着负载到精确量的增塑剂(如果有)来制备递送装置。进行混合以确保均匀的共混物。将共混物送入注射成型机(Krauss Maffei)中，并在一个工序中成型为递送装置、主体、连接部和递送部。

递送部位尖端锐度可以被定义为与递送部尖端末梢(第一远端部)例如穿过塑料箔的穿透有关的时间/力曲线的第一局部最大值。递送部尖端锐度测量单位为克。

使用安装有500g测力传感器的纹理分析仪进行递送部尖端锐度测试。将递送部从主体上切下并安装到装配在测力传感器上的支架上。测量了递送部以0.03mm/秒的速度穿透塑料箔(50微米的LDPE膜)。

递送部的尖端锐度	平均值(g)
		18G钝针	103
原型(PEO-200.000)	73
		原型(2669-066)	26
原型(2669-068)	20
		原型(17-0020-130)	30
18G针	10
		25G针	6

实施例2-包含有效负载的递送装置的制备

用研杵和研钵将人胰岛素轻轻粉碎成较小的颗粒。将聚乙二醇6,000加入到玻璃烧杯中并加热至大约60-80℃，然后加入人胰岛素并用刮铲进行搅拌直至其均匀地分散在熔融的聚乙二醇6,000中。用25号针将分散在聚乙二醇6,000中的人胰岛素转移并填充到递送部的腔室中。通过使腔室开口经过被加热的表面以确保腔室的均匀填充，来去除腔室中的任何多余部分。用水不溶性指甲油的涂漆层密封包含有效负载的递送部腔室的开口。

如实施例1中所述制备递送装置。

有效负载批号130-FDD-2017-07-11	％(重量/重量)
		人胰岛素	21.2
PEG 6,000	78.8

实施例3-溶解

将实施例2的递送装置(批号2669-068)进行下述溶解测试。

溶解测试在5mL 38×20mm的顶空钳口小瓶

中进行。溶解介质由磷酸盐缓冲液pH 7.4或加热到37℃的0.1N稀盐酸组成。在整个溶解过程中，溶解介质的体积为4.5ml，磁力搅拌器的转速在位置5(模拟电热板搅拌器IKA，RT 15P型)。在5、15、45、120分钟后取出样品，并通过带有UV检测器的HPLC分析活性药物物质的含量。结果如图15所示。

实施例4-内容物均一性

由以下成分制备根据本公开的递送装置(批号17-0020-130)：

递送装置组合物批号17-0020-130	％(重量/重量)
		聚(甲基丙烯酸，甲基丙烯酸甲酯)(丙烯酸树脂S100)	75
柠檬酸三乙酯	25

如实施例1中所述制备递送装置，并施加来自实施例2的有效负载。

使用25号针将有效负载转移并填充到递送部的腔室中。通过使腔室开口经过被加热的表面以确保腔室均匀填充，来去除腔室中的任何多余部分。

内容物均一性测试通过以下方法测量被分析物和杂质来进行；将被分析物和杂质测试样品及标准品在0.01M HCl中稀释。使用人胰岛素作为标准品。将样品和标准品均以0.3ml/min的流速和2μl的注入量注入到UPLC系统上，该UPLC系统具有Kinetex 1.7μm C8

2.1×50mm色谱柱(30℃)和在214nm下操作的UV检测器。所用的流动相为62％0.1MKH₂PO₄缓冲液pH 3.1、26％CAN和12％甲醇。

*)LOD：2μg/mL

NA：数据不可用

实施例5-注射成型前后AQOAT AS-HG的溶解度

下面描述聚合物AQOAT AS-HG(醋酸羟丙基甲基纤维素琥珀酸酯)在注射成型前后的pH依赖型溶解度。研究了表征pH依赖型聚合物材料溶解时的pH以及表征pH依赖型聚合物材料的缓冲能力的程序。

将15ml盐水加到25ml玻璃小瓶中，并用磁力搅拌器搅拌。用0.1N NaOH或0.1N HCl将pH调节至大约7.4。将75.0mg当量的pH依赖型聚合物以纯聚合物的形式、作为颗粒或作为磨碎的递送装置(使用来自实施例1中的颗粒和磨碎的递送装置)添加到溶液中。随着pH依赖型聚合物开始溶解，溶液中的pH下降，直到达到pH依赖型聚合物停止溶解时的pH。然后在搅拌的同时将0.1N NaOH逐次添加到溶液中。每次添加NaOH后，在pH稳定时测量pH。逐次添加0.1N NaOH，直到所有pH依赖型聚合物都溶解了，即观察到pH急剧增加。参见图16。

增塑剂(7重量％柠檬酸三乙酯)对柠檬酸三乙酯和聚合物AQOAT AS-HG(醋酸羟丙基甲基纤维素琥珀酸酯)的颗粒开始在生理相关介质(盐水；0.9重量/体积％NaCl)中溶解时的pH有影响。颗粒溶解时的pH与后续的注射成型无关。

实施例6-注射成型前后丙烯酸树脂S100的溶解度

下面描述注射成型前后聚合物丙烯酸树脂S100(甲基丙烯酸和甲基丙烯酸甲酯共聚物(1：2))的pH依赖型溶解度。

研究了表征pH依赖型聚合物材料溶解时的pH以及表征pH依赖型聚合物材料的缓冲能力的程序。

将15ml盐水加到25ml玻璃小瓶中，并用磁力搅拌器搅拌。用0.1N NaOH或0.1N HCl将pH调节至大约7.4。将75.0mg当量的pH依赖型聚合物以纯聚合物的形式、作为颗粒或作为磨碎的递送装置(使用来自实施例1中的颗粒和磨碎的递送装置)添加到溶液中。随着pH依赖型聚合物开始溶解，溶液中的pH下降，直到达到pH依赖型聚合物停止溶解时的pH。然后在搅拌的同时将0.1N NaOH逐次添加到溶液中。每次添加NaOH后，在pH稳定时测量pH。逐次添加0.1N NaOH，直到所有pH依赖型聚合物都溶解了，即观察到pH急剧增加。参见图17。

增塑剂(25重量％柠檬酸三乙酯)对柠檬酸三乙酯+聚合物丙烯酸树脂S100(甲基丙烯酸和甲基丙烯酸甲酯共聚物(1：2))的颗粒开始在生理相关介质(盐水；0.9重量/体积％NaCl)中溶解时的pH没有影响。后续的颗粒的注射成型改变了注射成型的递送装置溶解时的pH。

实施例7-动物PK研究

该研究的目的是监测随着在LYH猪中施用的包含人胰岛素和递送部/有效负载赋形剂的特定组合物而变的血糖曲线，并研究随着胰岛素组合物的递送部位(即，腹壁SC注射与肠壁注射)而变的血糖曲线，

设计

三只去势的雄性LYH猪(体重大约75kg)接受了一种包含胰岛素和递送部/有效负载赋形剂的组合物，该组合物通过在腹壁皮下SC注射和通过注射到肠壁的SC进行施用。每只猪还接受了一种安慰剂组合物，该安慰剂组合物通过在腹壁皮下SC注射进行施用。也就是说，每只猪总共接受了3次注射。抽取血样并进行血糖测量。序号1和2的给药后是冲洗时段。

研究产品

制备了两种不同的组合物。一种组合物包含5IU胰岛素和递送部/有效负载赋形剂。组合物中的胰岛素源自商品

(人胰岛素100IU/mL)。另一种组合物仅包含递送部/有效负载赋形剂(安慰剂)。将两种组合物均溶解于盐水(0.9重量/体积％NaCl)中，并以1.0mL的体积给药。

相地应制备胰岛素和递送部/有效负载赋形剂的组合物：

通过在搅拌的同时将丙烯酸树脂S100添加到盐水(0.9重量/体积％NaCl)中来制备递送部/有效负载赋形剂溶液。然后用2M NaOH或6M HCl将pH调节至7.4，直至获得澄清溶液。在搅拌的同时将柠檬酸三乙酯和聚乙二醇6,000添加到溶液中。将该溶液再搅拌10分钟。然后在小瓶中将递送部/有效负载赋形剂溶液与0.175mL

(人胰岛素1000IU/mL)混合。下面列出了胰岛素组合物：

组分	1.0mL中的量
		人胰岛素	5.00IU
丙烯酸树脂S100	5.70mg
		柠檬酸三乙酯	1.43mg
聚乙二醇6,000	1.90mg

下面列出了递送部/有效负载赋形剂组合物(安慰剂)：

组分	1.0mL中的量
		丙烯酸树脂S100	5.70mg
柠檬酸三乙酯	1.43mg
		聚乙二醇6,000	1.90mg

试验程序

在程序当天，将猪禁食过夜，并在早晨不喂食。可随意获得自来水。

在每次SC注射之前，使用肌肉注射舒泰(Zoletil)混合物(0.1mL/kg bw的溶液，由12.5mg/mL替来他明、12.5mg/mL唑拉西泮、12.5mg/mL甲苯噻嗪、12.5mg/mL氯胺酮和2.5mg/mL布托啡诺组成)来将猪麻醉。通过以较低剂量重新施用相同溶液来维持麻醉。在每次进行壁内注射之前，使用添加了美沙酮的舒泰混合物将猪麻醉，并在切开部位进行赛洛卡因的局部渗入。

将中央静脉导管置于颈静脉中，并用于血液采样程序。在研究序号1和2中的每个血液采样阶段之后，仔细观察猪并且猪恢复到正常的意识状态。冲洗时段为至少48小时。

将具有21G针的鲁尔锁(Luer-lock)注射器用于腹壁的SC注射，将具有25G针的鲁尔锁注射器用于注射至肠壁中。

在腹股沟区域进行腹壁的SC注射。

空肠粘膜注射是通过使用手术刀和剪刀在颅腹中线进行剖腹术而通过外科手术进行的。该程序在无菌条件下进行。空肠通过从胃到十二指肠末端在离口方向沿着肠而定位。注射部位为从十二指肠和空肠之间的过渡处测量的，在沿着空肠长度向下大约100cm。在这个部位，在系膜肠壁上制作约3cm的切口(纵向)。通过切口进入粘膜衬里，并且将测试物质注射到距切口至少2cm的粘膜中，以避免测试物质的任何泄漏。

如果观察到低血糖(血糖浓度低于2.0mmol/L)，则通过静脉内推注葡萄糖校正血糖。

通过中央静脉导管收集血样。每次采样前，将从导管抽出的最初的0.5-2ml血液丢弃。每次采样后，用肝素化盐水(10IU/ml)冲洗导管以避免凝结。在抽取血样后立即使用拜耳Contour XT血糖仪从生存中的血样中确定血糖。

结果

猪#1和猪#2接受了所有处理序列。猪#3由于在给药当天的低血糖症而未接受所有处理顺序。在研究期间，在任何猪中均未观察到临床症状。

图18示出了用于两只猪的每种组合物和施用途径的平均血糖值。

实施例8-递送部的尖端锐度

由以下成分制备根据本公开的以下递送装置(参见图14和图19至图21)：

递送装置组合物	％(重量/重量)
		Ultramid A3 EG10	100

将精确量的聚合物装入混合器中，接着装入精确量的增塑剂(如果有)来制备递送装置。进行混合以确保均匀的共混物。将共混物送入注射成型机(Krauss Maffei)中，并在一个工序中成型为递送装置、主体、连接部和递送部。

测试了三种不同的有机硅溶液，以查看硅化是否会降低递送部的穿透阻力，从而降低尖端锐度值。

递送部尖端锐度可以被定义为与递送部位尖端末梢(第一远端部)例如穿过塑料箔的穿透有关的时间/力曲线的第一局部最大值。递送部尖端锐度测量单位为克。

使用安装有500g测力传感器的纹理分析仪进行递送部尖端锐度测试。将递送部从主体上切下并安装到装配在测力传感器上的支架上。测量了递送部以0.1mm/秒的速度穿透塑料箔(80微米的PU膜)。

附图标记列表

2、2A、2B、2C、2D、2E、2F 递送装置

4 第一端部

6 第二端部

8 主体

10 递送部

12 第一主体端部

14 第二主体端部

16 主体表面

18、18A、18B、18C、18D、18E、18F、18G 第一附接部

20 第一远端部

22 第一倾斜表面

23 第二倾斜表面

24、24A、24B、24C、24D 切割边缘

25、25A、25B、25C、25D 切口

26 第一倾斜法线

30 连接部

50 组合物

52 载体

54 胃肠壁

56 胃肠腔

58 第一腔室

60 第一附接部的第一开口

62 第一附接部的外表面

64 分离部

66 第一倒钩元件

68 第一弯部

70 切割边缘从其延伸的位置

72 钩挂区域

74 切割区域

X_L 纵向轴线

X_B 主体轴线

X_C 连接轴线

X1 第一轴线

X2 第二轴线

X1_D 第一方向

L1 第一附接部的长度

D1 第一远端部与主体表面之间的距离

V1 第一轴线与纵向轴线之间的第一角度

VB1_1 第一主斜角

VB1_2 第一副斜角

VC1第 一连接角

VC2 第二连接角

W1、W2 宽度

项目

1.一种用于组合物的递送装置，所述递送装置具有第一端部和第二端部，在所述第一端部和所述第二端部之间具有纵向轴线，并且所述递送装置包括主体和递送部，所述主体从第一主体端部沿着主体轴线延伸并且具有主体表面，所述递送部包括第一附接部，所述第一附接部具有被构造为将其自身定位在受试者的内部表面中的第一远端，其中所述第一附接部沿着第一轴线延伸，其中所述第一轴线与所述纵向轴线之间的第一角度小于75度。

2.根据第1项所述的递送装置，所述第一远端部设置在距所述主体表面一定距离处，其中所述距离为至少0.5mm。

3.根据第1至2项中任一项所述的递送装置，其中，所述第一附接部的长度为1.0mm至20mm。

4.根据第1至3项中任一项所述的递送装置，其中，所述第一附接部包括形成从所述第一远端部延伸的切割边缘的第一倾斜表面。

5.根据第4项所述的递送装置，其中，所述第一倾斜表面是凹面。

6.根据第4至5项中任一项所述的递送装置，其中，所述第一倾斜表面具有第一倾斜法线，所述第一倾斜法线与所述第一轴线形成大于20度的第一主斜角。

7.根据第4至6项中任一项所述的递送装置，其中，所述第一倾斜表面具有第一倾斜法线，所述第一倾斜法线与所述纵向轴线形成大于45度的第一副角。

8.根据第1至7项中任一项所述的递送装置，其中，所述第一附接部包括在所述第一远端部处形成切割边缘的第二倾斜表面。

9.根据第8项所述的递送装置，其中，所述第二倾斜表面是凹面。

10.根据第1至9项中任一项所述的递送装置，其中，所述第一附接部限定用于容纳包含活性药物物质的有效负载的第一腔室。

11.根据第1至10项中的任一项所述的递送装置，所述递送部包括第二附接部，所述第二附接部具有被构造为将其自身定位在受试者的内部表面中的第二远端部，所述第二远端部设置在距所述主体表面一定距离处，其中所述距离为至少0.5mm。

12.根据第1至11项中任一项所述的递送装置，其中，所述第一附接部的第一远端部设置在所述主体的所述第一主体端部与第二主体端部之间。

13.根据第1至12项中任一项所述的递送装置，其中，所述主体由包含一种或多种热塑性聚合物的材料制成。

14.根据第1至13项中任一项所述的递送装置，其中，所述递送部由包含一种或多种热塑性聚合物的材料制成。

15.根据第14项所述的递送装置，其中，所述第一附接部的材料包含一种或多种活性药物物质。

16.根据第1至15项中任一项所述的递送装置，其中，所述递送装置包括设置在所述主体与所述第一附接部之间的分离部，其中，所述分离部被构造为在将所述第一附接部附接到所述内部组织后断裂，以在附接所述第一附接部后将所述主体与所述第一附接部分离。

17.根据第16项所述的递送装置，其中，所述主体具有液滴形状，所述液滴形状具有朝向所述第一主体端部的宽端部。

18.一种组合物，其包含载体和根据第1至17项中任一项所述的递送装置。

19.根据第18项所述的组合物，其中，所述组合物是口服组合物。

20.根据第18至19项中任一项的组合物，其中，所述组合物是包含活性药物物质的药物组合物。

21.根据第20项的组合物，其中，所述组合物包含具有活性药物物质的有效负载，其中，所述有效负载容纳在所述递送装置的腔室中。

Claims (23)

1.一种用于组合物的递送装置，所述递送装置具有第一端部和第二端部，在所述第一端部和所述第二端部之间具有纵向轴线，并且所述递送装置包括主体和递送部，所述主体从第一主体端部沿着主体轴线延伸并且具有主体表面，所述递送部包括第一附接部，所述第一附接部具有被构造为将其自身定位在受试者的内部表面中的第一远端部，其中所述第一附接部沿着第一轴线延伸，其中，所述第一端部和所述第二端部在所述纵向轴线上的线段与所述第一远端部和所述第二端部在所述第一轴线上的线段之间的第一角度小于75度，并且其中所述第一附接部的长度为1.0mm至20mm，并且，所述第一附接部限定用于容纳包含活性药物物质的有效负载的第一腔室。

2.根据权利要求1所述的递送装置，所述第一远端部设置在距所述主体表面一定距离处，其中所述距离为至少0.5mm。

3.根据权利要求1至2中任一项所述的递送装置，其中，所述第一附接部包括形成从所述第一远端部延伸的切割边缘的第一倾斜表面。

4.根据权利要求3所述的递送装置，其中，所述第一倾斜表面是凹面。

5.根据权利要求3所述的递送装置，其中，所述第一倾斜表面具有第一倾斜法线，所述第一倾斜法线与所述第一轴线形成大于20度的第一主斜角。

6.根据权利要求3所述的递送装置，其中，所述第一倾斜表面具有第一倾斜法线，所述第一倾斜法线与所述纵向轴线形成大于45度的第一副角。

7.根据权利要求1至2中任一项所述的递送装置，其中，所述第一附接部包括在所述第一远端部处形成切割边缘的第二倾斜表面。

8.根据权利要求7所述的递送装置，其中，所述第二倾斜表面是凹面。

9.根据权利要求1至2中任一项所述的递送装置，所述递送部包括第二附接部，所述第二附接部具有被构造为将其自身定位在受试者的内部表面中的第二远端部，所述第二远端部设置在距所述主体表面一定距离处，其中所述距离为至少0.5mm。

10.根据权利要求1至2中任一项所述的递送装置，其中，所述第一附接部的第一远端部设置在所述主体的所述第一主体端部与第二主体端部之间。

11.根据权利要求1至2中任一项所述的递送装置，其中，所述主体由包含一种或多种热塑性聚合物的材料制成。

12.根据权利要求1至2中任一项所述的递送装置，其中，所述递送部由包含一种或多种热塑性聚合物的材料制成。

13.根据权利要求12所述的递送装置，其中，所述第一附接部的材料包含一种或多种活性药物物质。

14.根据权利要求1至2中任一项所述的递送装置，其中，所述递送装置包括设置在所述主体与所述第一附接部之间的分离部，其中，所述分离部被构造为在将所述第一附接部附接到所述内部表面后断裂，以在附接所述第一附接部后将所述主体与所述第一附接部分离。

15.根据权利要求1至2中任一项所述的递送装置，其中，所述主体具有液滴形状，所述液滴形状具有朝向所述第一主体端部的宽端部。

16.根据权利要求1至2中任一项所述的递送装置，其中，所述主体包括远离所述第一附接部的圆顶形的外表面部。

17.根据权利要求1至2中任一项所述的递送装置，其中，所述主体包括面对所述第一附接部的平面或凹面的表面部。

18.根据权利要求1至2中任一项所述的递送装置，其中，所述第一附接部具有带有三个或更多个切割边缘的星形横截面。

19.根据权利要求1至2中任一项所述的递送装置，其中，所述第一附接部限定钩挂区域和切割区域，所述钩挂区域沿着所述第一轴线设置在所述远端部与所述切割区域之间。

20.一种组合物，其包含载体和根据权利要求1至19中任一项所述的递送装置。

21.根据权利要求20所述的组合物，其中，所述组合物是口服组合物。

22.根据权利要求20或21所述的组合物，其中，所述组合物是包含活性药物物质的药物组合物。

23.根据权利要求20或21所述的组合物，其中，所述组合物包含具有活性药物物质的有效负载，其中，所述有效负载容纳在所述递送装置的腔室中。

Images