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CN1175248A - 具有农药性能的4－芳基－和4－杂芳基-5－氧代吡唑啉衍生物 - Google Patents

具有农药性能的4－芳基－和4－杂芳基-5－氧代吡唑啉衍生物 Download PDF

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CN1175248A
CN1175248A CN95197652A CN95197652A CN1175248A CN 1175248 A CN1175248 A CN 1175248A CN 95197652 A CN95197652 A CN 95197652A CN 95197652 A CN95197652 A CN 95197652A CN 1175248 A CN1175248 A CN 1175248A
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compound
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M·伯格
P·马恩费施
F·塞德巴姆
T·皮特纳
P·J·纳德卡尼
V·S·埃库恩迪
S·U·库尔卡尼
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Novartis AG
Original Assignee
Novartis AG
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Abstract

本发明涉及新颖的农药有效的式Ⅰ的4－芳基－和4－杂芳基－5－氧代—吡唑啉衍生物,其中R1、R2、R3和G如权利要求1中所定义,还涉及包含这些化合物的组合物、特别是其在作物方面作为杀虫剂、杀螨剂或除草剂的应用,还涉及包含式Ⅰ化合物和除草剂拮抗有效量的作为安全剂的其中R15和X2如说明书中所定义的式X喹啉衍生物或者其中E、R16、R17、R18和R19如说明书中所定义的式XⅠ1－苯基吡咯－3－羧酸衍生物的选择性除草组合物。

Description

具有农药性能的4-芳基-和4-杂芳基-5-氧代吡唑啉衍生物
本发明涉及新颖的农药活性的4-芳基-和4-杂芳基-5-氧代吡唑啉衍生物，涉及其制备方法、包含这些化合物作为活性物质的组合物，以及涉及其作为农药，特别是杀虫剂、杀螨剂或除草剂的应用。
具有杀虫、杀螨和除草作用的4-芳基-5-氧代吡唑啉和4-芳基-和4-杂芳基吡唑烷-3，5-二酮是已知的，且描述于例如EP-A-0 508 126和WO-92/16510中。
现已发现具有农药性能的新颖的4-芳基-和4-杂芳基-5-氧代吡唑啉衍生物，它们具有十分突出的良好活性。
本发明化合物是下式化合物其中R1是基团
Figure A9519765200172
取代基R4相互独立地是卤素、硝基、氰基、C1-C4-烷基、C1-C4-卤代烷基、C1-C10-烷氧基、C1-C4-卤代烷氧基、C3-C6-链烯氧基、C1-C4-烷氧基-C2-C4-烷氧基、C3-C6-炔氧基、C1-C4-烷基羰基、C1-C4-烷氧羰基、C1-C4-烷硫基、C1-C4-烷基亚磺酰基、C1-C4-烷基磺酰基、氨基、C1-C4-烷基氨基或二(C1-C4-烷基)氨基；R5是基团
Figure A9519765200181
n是0、1、2、3或4；m是0或1，且m与n之和是0、1、2、3或4；q是0、1、2或3；X1是氧、硫、-CH2-或-N(R7)-；取代基R6相互独立地是C1-C4-烷基、卤素、C1-C4-卤代烷基、C1-C4-烷氧基、C1-C4-卤代烷氧基、硝基、氰基、C1-C4-烷氧基羰基、氨基、C1-C4-烷基氨基或二(C1-C4-烷基)氨基；R7是氢、C1-C4-烷基、甲酰基或C1-C4-烷氧羰基；R2和R3相互独立地是氢、C1-C8-烷基、C3-C8-链烯基、C3-C8-炔基、C1-C8-烷氧基烷基、C1-C8-烷硫基烷基、C3-C8-环烷基或取代或未取代的芳基；或R2和R3一起形成饱和或不饱和、未取代或取代的单、二、三或多环体系的二价基团，这些体系可以任选在不与示于式I的氮原子相邻的位置上含有一或多个环杂原子；G是基团-CO-A(a)或-SO2-B(b)；A是C1-C8-烷基，它由硝基、氰基、Si(C1-C4-烷基)3、氨基、C1-C4-烷基氨基、二(C1-C4-烷基)氨基、取代或未取代的苄氧基或基团
Figure A9519765200182
取代，或A是C3-C8-环烷基，如果需要，它可以含有杂原子氧、硫或氮，且该环烷基可以由C1-C4-烷基、C1-C4-烷氧基、C1-C4-烷硫基、C1-C4-烷基亚磺酰基、C1-C4-烷基磺酰基或取代或未取代的苯基取代，或A是C3-C8-环烷基氧基，如果需要，它可以含有杂原子氧、硫或氮，且该环烷基可以由C1-C4-烷基取代，或A是金钢烷基、萘基、由卤素、C1-C4-烷基、C1-C4-卤代烷基或C1-C4-烷氧基取代的萘基，或A是基团-(CR8R9)p-(Y)o-CO-(Z) r -R 10 、-(CR8R9)p-R11或-N(R10)R13；R08、R09和R010相互独立地是氢或C1-C6-烷基；R8和R9相互独立地是氢、C1-C6-烷基、或苯基；R10是氢、C1-C10-烷基、由卤素取代的C1-C10-烷基、C1-C4-烷氧基、C1-C4-卤代烷氧基、C1-C4-烷硫基、C3-C12-环烷基、氰基、芳基或芳氧基、C3-C8-环烷基、由卤素或C1-C4-烷基取代的C3-C8-环烷基、C3-C10-链烯基、C3-C10-炔基、C3-C10-卤代链烯基、C3-C10-卤代炔基、芳基、由下列取代基取代的芳基卤素、C1-C4-烷基、C1-C4-卤代烷基、C1-C6-烷氧基、C1-C4-卤代烷氧基、C1-C4-烷硫基、硝基、氰基、苯氧基或卤代苯氧基；o和r相互独立地是0或1；Y和Z相互独立地是氧或NR12；p是1至10；R11是C3-C8-环烷基、由卤素或C1-C4-烷基取代的C3-C8-环烷基、芳氧基、由卤素、C1-C4-烷基、C1-C4-卤代烷基、C1-C4-烷氧基、C1-C4-卤代烷氧基、C1-C4-烷硫基、硝基、氰基、苯氧基或卤代苯氧基取代的芳氧基、苄氧基、由卤素、C1-C4-烷基、C1-C4-卤代烷基、C1-C4-烷氧基、C1-C4-卤代烷氧基、C1-C4-烷硫基、硝基、氰基、苯氧基或卤代苯氧基取代的苄氧基、降冰片基或金钢烷基，其中除了苯氧基外的芳氧基，各可以是任何所需的芳氧基基团；R12是氢、C1-C4-烷基、C3-C8-环烷基、C3-C10-链烯基或C3-C10-炔基；R13是C3-C8-环烷基、由卤素或C1-C4-烷基取代的C3-C8-环烷基、或氰基-C1-C6-烷基；B是C1-C10-烷基，它由下列取代基取代：C1-C4-烷氧基、C1-C6-烷氧基-C1-C4-烷氧基、C1-C4-卤代烷氧基、C1-C4-烷硫基、C1-C4-卤代烷硫基、C1-C4-烷基亚磺酰基、C1-C4-烷基磺酰基、C1-C4-烷基磺酰氧基、C1-C4-烷基羰基、C1-C4-烷氧基羰基、C1-C4-烷基羰氧基、二(C1-C4-烷基)氨基、C3-C8-环烷基、芳基、芳氧基、芳硫基、芳基磺酰基、芳基亚磺酰基、芳基磺酰氧基、芳基羰基或吡啶基，如果需要，芳基或吡啶基可以由下列取代基取代：卤素、C1-C4-烷基、C1-C4-卤代烷基、C1-C4-烷氧基、C1-C4-卤代烷氧基、C1-C4-烷硫基、硝基、氰基、苯氧基、卤代苯氧基、苯硫基或卤代苯硫基，或B是C3-C10-链烯基、C3-C10-卤代链烯基、C3-C10-炔基、C3-C10-卤代炔基、C3-C8-环烷基、由卤素或C1-C4-烷基取代的C3-C8-环烷基、苄基、由卤素、C1-C4-烷基、C1-C4-卤代烷基或C1-C4-烷氧基取代的苄基、萘基、由卤素或硝基取代的萘基，或B是基团-N(R21)R22；R21是C1-C10-烷基，它由下列取代基取代：C1-C4-烷氧基、C1-C6-烷氧基-C1-C4-烷氧基、C1-C4-卤代烷氧基、C1-C4-烷硫基、C1-C4-卤代烷硫基、C1-C4-烷基亚磺酰基、C1-C4-烷基磺酰基、C1-C4-烷基磺酰氧基、C1-C4-烷基羰基、C1-C4-烷氧基羰基、C1-C4-烷基羰氧基、二(C1-C4-烷基)氨基、C3-C8-环烷基、芳基、芳氧基、芳硫基、芳基磺酰基、芳基亚磺酰基、芳基磺酰氧基、芳基羰基或吡啶基；如果需要，芳基或吡啶基可以由下列取代基取代：卤素、C1-C4-烷基、C1-C4-卤代烷基、C1-C4-烷氧基、C1-C4-卤代烷氧基、C1-C4-烷硫基、硝基、氰基、苯氧基、卤代苯氧基、苯硫基或卤代苯硫基，或R21是C3-C20-链烯基、C3-C20-卤代链烯基、C3-C20-炔基、C3-C20-卤代炔基、C3-C8-环烷基、由卤素或C1-C4-基取代的C3-C8-环烷基、苄基或芳基，如果需要，苄基或芳基可由下列取代基取代：卤素、C1-C4-烷基、C1-C4-卤代烷基、C1-C4-烷氧基、C1-C4-卤代烷氧基、C1-C4-烷硫基、硝基、氰基、苯甲酰基、卤代苯甲酰基、苯氧基或卤代苯氧基；R22如R21之定义，或另外是C1-C10-烷基；或R21和R22与之所相连的氮原子一起，形成未取代的或单至三取代的、非芳族、单或二环杂环，其中取代基可以是C1-C4-烷基、由卤素、C1-C4-烷氧基、苯基、苯并二氧代基或三氟甲基苯基取代的C1-C4-烷基、C1-C4-烷氧基、C1-C4-烷氧基羰基、C1-C4-烷基羰基、苯基、由卤素、C1-C4-烷基、C1-C4-烷氧基、硝基或三氟甲基取代的苯基、或是吡啶基、嘧啶基或甲酰基，和式I化合物的盐和非对映异构体，其前提条件是，如果R21和R22是烷基，则至少这些基团之一为取代的烷基。
在上述定义中，卤素(卤代)是指碘，且优选是指氟、氯和溴。
除非特别指明，烷基、链烯基和炔基优选具有1或分别是2至8个碳原子，且可以是直链或支链，此说明也适合于烷基硅烷基、卤代烷基、烷氧基、卤代烷氧基、烷氧基烷基、烷氧基烷氧基、链烯氧基、炔氧基、烷基羰基、烷氧基羰基、烷硫基、链烯基硫基、炔硫基、烷硫基烷基、烷基亚磺酰基、烷基磺酰基、烷基氨基和二烷基氨基的烷基、链烯基和炔基部分。
出现在取代基定义中的烷基的实例是甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、仲丁基、异丁基和叔丁基，和异构化的戊基、己基、庚基和辛基。所出现的或在取代基中的烷基优选具有1-8个碳原子。
链烯基是指例如烯丙基、甲基烯丙基、1-甲基乙烯基或丁-2-烯-1-基。优选的链烯基是那些具有链长2至8个碳原子的链烯基。链烯基优选经饱和的碳原子与杂原子相连。
炔基的实例是炔丙基、丁-2-炔-1-基、2-甲基丁炔-2-基、丁-3-炔-2-基和戊-4-炔-1-基。优选的炔基是那些具有链长2至8个碳原子的炔基。炔基优选经饱和的碳原子与杂原子相连。
卤代烷基优选具有链长1至8个碳原子。卤代烷基是例如氟甲基、二氟甲基、三氟甲基、氯甲基、二氯甲基、三氯甲基、2，2，2-三氟乙基、2-氟乙基、2-氯乙基、五氟乙基、1，1-二氟-2，2，2-三氯乙基、2，2，3，3-四氟乙基和2，2，2-三氟乙基；优选的是三氟甲基、二氟氯甲基、二氟甲基、三氟甲基和二氯氟甲基。
适合的卤代链烯基是被卤素取代一或多次的链烯基，其中卤素是溴、碘和特别是氟和氯，其实例是2，2-二氟-1-甲基乙烯基、3-氟丙烯基、3-氯丙烯基、3-溴丙烯基、2，3，3-三氟丙烯基、2，3，3-三氯丙烯基和4，4，4-三氟丁-2-烯-1-基。在由卤素取代1、2或3次的C3-C20链烯基中，优选的是那些具有链长3至5个碳原子的链烯基。
适合的卤代炔基是例如由卤素单或多取代的炔基，其中卤素是溴、碘和特别是氟和氯，其实施例是3-氟丙炔基、3-氯丙炔基、3-溴丙炔基、3，3，3-三氟丙炔基和4，4，4-三氟丁-2-炔-1-基。在由卤素取代一或多次的炔基中，优选的是那些具有链长3至5个碳原子的炔基。
烷氧基优选具有1至6个碳原子的链长。烷氧基是例如甲氧基、乙氧基、丙氧基、异丙氧基、正丁氧基、异丁氧基、仲丁氧基和叔丁氧基和异构化的戊氧基和己氧基；优选甲氧基和乙氧基。
烷基羰基特别是乙酰基和丙酰基。
烷氧基羰基是甲氧基羰基、乙氧基羰基、丙氧基羰基、异丙氧基羰基、正丁氧基羰基、异丁氧基羰基、仲丁氧基羰基和叔丁氧基羰基；甲氧基羰基和乙氧基羰基是优选的。
卤代烷氧基优选具有1至8个碳原子的链长。卤代烷氧基是例如氟甲氧基、二氟甲氧基、三氟甲氧基、2，2，2-三氟乙氧基、1，1，2，2-四氟乙氧基、2-氟乙氧基、2-氯乙氧基、2，2-二氟乙氧基和2，2，2-三氯乙氧基；二氟甲氧基、2-氯乙氧基和三氟甲氧基是优选的。
烷硫基优选具有1至8个碳原子的链长。烷硫基是例如甲硫基、乙硫基、丙硫基、异丙硫基、正丁硫基、仲丁硫基或叔丁硫基；优选甲硫基和乙硫基。
烷基亚磺酰基是甲基亚磺酰基、乙基亚磺酰基、丙基亚磺酰基、异丙基亚磺酰基、正丁基亚磺酰基、异丁基亚磺酰基、仲丁基亚磺酰基、叔丁基亚磺酰基；优选甲基亚磺酰基和乙基亚磺酰基。
烷基磺酰基是甲基磺酰基、乙基磺酰基、丙基磺酰基、异丙基磺酰基、正丁基磺酰基、异丁基磺酰基、仲丁基磺酰基或叔丁基磺酰基；优选甲基磺酰基和乙基磺酰基。
烷氧基烷氧基优选具有1至8个碳原子的链长。烷氧基烷氧基的实例是甲氧基甲氧基、甲氧基乙氧基、甲氧基丙氧基乙氧基甲氧基、乙氧基乙氧基、丙氧基甲氧基和丁氧基丁氧基。
烷基氨基是例如甲氨基、乙氨基、正丙氨基、异丙氨基和异构化的丁氨基。
二烷基氨基是例如二甲基氨基、甲乙氨基、二乙基氨基、正丙基甲基氨基、二丁氨基和二异丙基氨基。优选的是具有1至4个碳原子链长的烷基氨基。
烷氧基烷基优选具有1至8个碳原子的链长。烷氧基烷基是例如甲氧基甲基、甲氧基乙基、乙氧基甲基、乙氧基乙基、正丙氧基甲基、正丙氧基乙基、异丙氧基甲基和异丙氧基乙基。
烷硫基烷基优选具有1至8个碳原子的链长。烷硫基烷基是例如甲硫基甲基、甲硫基乙基、乙硫基甲基、乙硫基乙基、正丙硫基甲基、正丙硫基乙基、异丙硫基甲基、异丙硫基乙基、丁硫基甲基、丁硫基乙基或丁硫基丁基。
环烷基优选具有3至8个环碳原子，例如环丙基、环丁基、环戊基、环己基、环庚基和环辛基。这些环烷基如果需要可以插入杂原子如氧原子和/或硫原子和/或氮原子。相似注释适合于环烷基氧基。
苯基，其本身或作为诸如苯氧基、苄基、苄氧基、苯甲酰基、苯硫基、苯烷基或苯氧基烷基等取代基的一部分，通常可以是未取代或取代的。在后一种情况下，取代基可以在邻、间和/或对位上。优选的取代基位置是相对于环连接位点而言是邻和对的位置。优选的取代基是卤素、硝基、氰基、C1-C4-烷氧基、C1-C4-卤代烷氧基、C1-C4-烷硫基、C1-C4-卤代烷硫基、C1-C4-烷基和C1-C4-卤代烷基。
在基团R2、R3和R10的定义中的芳基是α-或β-萘基，特别是苯基，其芳香环系可以携带一或多个相同或不同的取代基，取代基的实例是卤素、硝基、氰基、C1-C4-烷氧基、C1-C4-卤代烷氧基、C1-C4-烷硫基、C1-C4-卤代烷硫基、C1-C4-烷基和C1-C4-卤代烷基。相应的注释适合于在基团R10、R11、R21、R22和B中的芳氧基、芳硫基、芳基磺酰基、芳基亚磺酰基、芳基磺酰氧基和芳基羰基。
未取代的或单至三取代的、非芳族、单或二环杂环，它们是取代基R11和R22与它们所连的氮原子一起所能够形成的，它们的实例是例如1-吡咯烷基、1-哌啶基、2，6-二甲基-1-哌啶基、4-吗啉基、4-甲基哌嗪-1-基、4-苯基哌嗪-1-基、4-苄基哌嗪-1-基、4-(3，4-二氯苯基)哌嗪-1-基、4-硫代吗啉基、2，6-二甲基-4-吗啉基、2，6-二甲硫基-4-吗啉基、1，2，3，4-四氢喹啉-1-基或二氢吲哚-1-基。
饱和或不饱和、未取代或取代的单、二、三或多环体系，它们是取代基R2和R3与它们所连的吡唑啉环的两个氮原子一起所能够形成的，它们的实例是例如：
这些环体系可以由下列取代基取代：卤素、C1-C16-烷基、C1-C16-卤代烷基、C2-C16-链烯基、C1-C16-烷氧基-C2-C6-烷基、C1-C6-多烷氧基-C2-C6-烷基或苯基或苄基，所述的苯基或苄基是未取代或由下列取代基取代：卤素、硝基、C1-C4-烷基、C1-C3-烷氧基或C1-C3-卤代烷基；且R14是卤素或未取代或卤代的C1或C2-烷氧基。
相应的含意也可以赋予组合定义方面的取代基，例如卤代烷氧基、卤代烷硫基、烷氧基烷氧基、烷氧基羰基、烷基羰基、烷基亚磺酰基、烷基磺酰基、链烯氧基、炔氧基、链烯基硫基、炔硫基和环烷基硫基。
本发明同样包含式I化合物与酸可以形成的盐。适合用于形成酸加成盐的酸是有机和无机酸。这些酸的实例特别是氢氯酸、氢溴酸、硝酸、各种磷酸、硫酸、乙酸、丙酸、丁酸、戊酸、草酸、丙二酸、富马酸、有机硫酸、乳酸、酒石酸、柠檬酸和水杨酸。
含有酸性氢的式I化合物的盐，例如在取代基A的定义中如由其中R010是氢的基团
Figure A9519765200252
取代的C1-C8-烷基中，也可以是碱金属盐，例如钠盐和钾盐；碱土金属盐，例如钙盐和镁盐；铵盐，即未取代的铵盐和单或多取代的铵盐，和与其它有机氮碱形成的盐。
相应地，适合的盐形成物是碱金属氢氧化物和碱土金属氢氧化物，特别是氢氧化锂、钠、钾、镁或钙，特别重要的是其钠或钾盐。
适合用于形成铵盐的胺的实例不仅包括氨，也包括伯、仲和叔C1-C18-烷基胺、C1-C4-羟基烷基胺和C2-C4-烷氧基烷基胺，例如甲胺、乙胺、正丙胺、异丙胺、四种异构化的丁胺、正戊胺、异戊胺、己胺、庚胺、辛胺、壬胺、癸胺、十五烷基胺、十六烷基胺、十七烷基胺、十八烷基胺、甲乙胺、甲基异丙胺、甲基己胺、甲基壬胺、甲基十五烷基胺、甲基十八烷基胺、乙基丁胺、乙基庚胺、乙基辛胺、己基庚胺、己基辛胺、二甲基胺、二乙基胺、二正丙胺、二异丙胺、二正丁胺、二正戊胺、二异戊胺、二己胺、二庚胺、二辛胺、乙醇胺、正丙醇胺、异丙醇胺、N，N-二乙醇胺、N-乙基丙醇胺、N-丁基乙醇胺、烯丙基胺、正丁烯基-2-胺、正戊烯-2-胺、2，3-二甲基丁烯基-2-胺、二丁烯基-2-胺、正己烯-2-胺、丙烯基二胺、三甲基胺、三乙胺基、三正丙胺、三异丙胺、三正丁胺、三异丁胺、三叔丁胺、三正戊胺、甲氧基乙胺和乙氧基乙胺；杂环胺例如吡啶、喹啉、异喹啉、吗啉、N-甲基吗啉、硫代吗啉、哌啶、吡咯烷、二氢吲哚、奎宁环和氮杂_；伯芳基胺如苯胺、甲氧基苯胺、乙氧基苯胺、o-、m-和p-甲苯胺、苯二胺、联苯胺、萘胺和o-、m-和p-氯苯按；特别是三乙胺、异丙胺和二异丙胺。
此外，如果需要，可以形成相应的内盐，例如在基团A的情况下，如由基团取代的C1-C8-烷基，其中R08、R09、R010是氢。
此外，某些取代基R1、R4至R13，和R2和R3，该R2和R3可以是单独的或相互组合的或与它们所相连的主结构组合，可以显示手性。本发明包含外消旋体和富集的旋光纯形式的各种立体异构体。
在此专利申请所描述的方法中，不对称取代的式I化合物通常-除非使用手性前体-以外消旋体的形式获得。之后立体异构体可以通过已知的方法，根据物理化学性能拆分，例如，与光学纯碱、酸或金属配合物形成盐后，分级结晶，或通过色谱方法如在乙酰基纤维素上进行高效液相色谱(HPLC)。在本发明中，所指的式I活性物质包括纯光学异构体和外消旋体和/或非对映立体异构体。如对单独的光学异构体无具体的指明，则给出的结构式应当认为指的是那些用所指明的制备方法生产的外消旋混合物。当存在脂族C＝C双键时，可以出现几何异构化。
式I旨在包括所有的可能异构体及其混合物。
对于杀虫和杀螨作用，应强调的是下列式I化合物：优选的式I化合物是其中R1是基团
Figure A9519765200271
的化合物。这些化合物中，特别优选的是如下化合物：其中R4是氟、氯或C1-C4-烷基；n是1、2或3；且m是0。
这些化合物中，非常特别优选的化合物是这样的化合物：其中R4是氟、氯或甲基；n是2或3。
同样，优选的还有这样的化合物：其中R2和R3是C1-C6-烷基；或R2与R3一起形成取代或未取代的亚烷基链-(CH2)5-、-(CH2)4-或-(CH2)3-。
同样，优选的化合物是其中G是基团-CO-A(a)的化合物。这些化合物中，特别优选的是这样的化合物：其中A是基团-(CR8R9)p-(Y)o-CO-(Z)r-R10、-(CR8R9)p-R11或-N(R10)R13，取代或未取代的萘基。
这些化合物中，非常特别优选的是这样的化合物：其中R8和R9相互独立地是氢或甲基；且p是1或2。
这些化合物中，非常特别优选的是其中R8和R9是甲基的化合物。
同样，特别优选的是这样的化合物：其中R10是C1-C8-烷基，优选C1-C4-烷基，C3-C6-环烷基、苯基、由卤素取代的苯基、或是萘基；R11是C3-C8-环烷基、苄氧基、由卤素、C1-C4-烷基、C1-C4-卤代烷基或苯氧基取代的苄氧基、或是萘氧基；且R13是C3-C7-环烷基或氰基-C1-C6-烷基。
其它特别优选的化合物是那些其中Y和Z是NR12的化合物。这些化合物中，特别优选的是那些其中R12是氢或C1-C4-烷基的化合物。
同样，特别优选的化合物是这样的化合物：其中R8和R9相互独立地是氢或甲基；且p是1或2；R10是C1-C4-烷基、C3-C6-环烷基、苯基、由卤素取代的苯基、或是萘基；R11是C3-C6-环烷基、苄氧基、由卤素、C1-C4-烷基、C1-C4-卤代烷基或苯氧基取代的苄氧基、或是萘氧基；Y和Z是NR12；R12是氢或C1-C4-烷基；且R13是C3-C8-环烷基或氰基-C1-C6-烷基。
优选的化合物是这样的化合物：其中R1是基团
Figure A9519765200281
R4是氟、氯或C1-C4-烷基；n是1、2或3；且m是0；R2和R3是C1-C6-烷基；或R2与R3一起形成取代或未取代的亚烷基链-(CH2)5-、(CH2)4-或-(CH2)3-；G是基团-CO-A(a)；A是基团-(CR8R9)p-(Y)o-CO-(Z)r-R10、-(CR8R9)p-R11或-N(R10)R13，或是取代或未取代的萘基；R8和R9相互独立地是氢或甲基；且p是1或2；R10是C1-C4-烷基、C3-C6-环烷基、苯基、由卤素取代的苯基、或是萘基；R11是C3-C8-环烷基、苄氧基、由卤素、C1-C4-烷基、C1-C4-卤代烷基或苯氧基取代的苄氧基、或是萘氧基；且R13是C3-C8-环烷基或氰基-C1-C6-烷基。
对于除草性能，优选的式I化合物是那些其中R1是基团
Figure A9519765200291
；且m是0的化合物。这些化合物中，特别优选的是其中R4。是C1-或C2-烷基；且n是1、2或3的化合物。
这些式I化合物中，非常特别优选的是其中R4是相对于苯基的连接位点而言是2、4和6位的C1-或C2-烷基；且n是3的化合物。
其它的优选化合物是那些其中R1是基团
Figure A9519765200292
且m是0；R4是C1-或C2-烷基；n是1、2或3；R2和R3是C1-C6-烷基；或R2与R3一起形成取代或未取代的亚烷基链-(CH2)5-、-(CH2)4-或-(CH2)3-的化合物。
同样优选的是这样的化合物：其中G是基团-CO-A(a)；且A是C1-C8-烷基，它由硝基、氰基、Si(C1-C4-烷基)3、氨基、C1-C4-烷基氨基、二(C1-C4-烷基)氨基、取代或未取代的苄氧基或基团
Figure A9519765200293
所取代，或A是C3-C8-环烷基，如果需要它可以含有杂原子氧、硫或氮，且它可由C1-C4-烷基、C1-C4-烷氧基、C1-C4-烷硫基、C1-C4-烷基亚磺酰基、C1-C4-烷基磺酰基或取代或未取代的苯基所取代，或A是C3-C8-环烷基氧基，如果需要它可以含有杂原子氧、硫或氮，且它可是未取代的或由C1-C4-烷基取代，或A是基团-(CR8R9)p-(Y)o-CO-(Z)r-R10或-(CR8R9)p-R11。其它优选的化合物是这样的化合物：其中R1是基团
Figure A9519765200301
R4是C1-或C2-烷基；n是1、2、或3；m是0；R2和R3是C1-C6-烷基；或R2与R3一起形成取代或未取代的亚烷基链-(CH2)5-、-(CH2)4-或-(CH2)3-；G是基团-CO-A(a)；且A是C1-C8-烷基，它由硝基、氰基、Si(C1-C4-烷基)3、氨基、C1-C4-烷基氨基、二(C1-C4-烷基)氨基、取代或未取代的苄氧基或基团
Figure A9519765200302
            所取代，或A是C3-C8-环烷基，如果需要它可以含有杂原子氧、硫或氮，且它可由C1-C4-烷基、C1-C4-烷氧基、C1-C4-烷硫基、C1-C4-烷基亚磺酰基、C1-C4-烷基磺酰基或取代或未取代的苯基所取代，或A是C3-C8-环烷基氧基，如果需要它可以含有杂原子氧、硫或氮，且它可是未取代的或由C1-C4-烷基取代，或A是基团-(CR8R9)p-(Y)o-CO-(Z)r-R10或-(CR8R9)p-R11。
特别优选的是式I化合物，其中R1是2，4，6-三甲基苯基、R2与R3一起是-(CH2)4-且G是-C(＝O)-N(CH3)CH2CH2CN。
特别优选的还有式I化合物，其中R1是2，4，6-三甲基苯基、R2与R3-N一起是-CH2CH2CH(CH3)CH2-N且G是-C(＝O)-N(CH3)CH2CH2CN。
还特别优选的是式I化合物，其中R1是2，6-二氯苯基，R2与R3一起是-(CH2)4-且G是-C(＝O)-N(CH3)CH2CH2CN。
根据本发明的制备式I化合物的方法是按类似于已知的方法进行的，且所述的方法包含a)  制备式I的4-芳基和4-杂芳基-5-氧代吡唑啉衍生物时
Figure A9519765200311
其中R1、R2和R3如式I下所定义的，G是基团-CO-A(a)且A是如式I下所定义的但不是基团-N(R10)R13，将式II化合物与式III化合物反应
Figure A9519765200312
其中R1、R2和R3如上所定义，其中A如上所定义，且E1是离去基，优选是卤素特别是氯；b)  制备式I的4-芳基和4-杂芳基-5-氧代吡唑啉衍生物时
Figure A9519765200314
其中R1、R2和R3如式I下所定义的，G是基团-CO-A(a)且A是基团-N(R10)R13，其中R10和R13如式I下所定义但R10不是氢，将式II化合物与式IV化合物反应
Figure A9519765200315
其中R1、R2和R3如上所定义，
Figure A9519765200321
其中R10和R13如上所定义，且E1是离去基，优选是卤素特别是氯；或者c)  制备式I的4-芳基和4-杂芳基-5-氧代吡唑啉衍生物时
Figure A9519765200322
其中R1、R2和R3如式I下所定义的，G是基团-CO-A(a)且A是基团-NHR13，其中R13如式I下所定义，将式II化合物与式V异氰酸酯反应
Figure A9519765200323
其中R1、R2和R3如上所定义，
R13-N＝C＝O   (V)其中R13如上所定义。
根据本发明的制备式I化合物的方法
Figure A9519765200324
其中R1、R2和R3如式I下所定义的，G是基团-SO2-B(b)且B如式I下所定义，是按类似于所描述的已知方法(例如在EP-A-0 508 126中所描述的方法)进行的，所述的方法包含使式II化合物其中R1、R和R3如式I下所定义的，与式VI化合物反应
B-SO2-E1    (VI)其中B如上所定义，且E1是离去基如卤素，特别是氯，如果需要，反应在溶剂中和在有或无碱存在下进行。
根据方案(a)、(b)和(c)的反应可以类似于已知的方法进行，有利的是在对反应惰性的、无羟基的溶剂中，在有机碱如吡啶、4-甲基氨基吡啶、二甲基吡啶、可力丁、三烷基胺、N，N-二烷基苯胺，或二环非亲核碱如1，4-二氮杂二环[2.2.2]辛烷(DABCO)、1，5-二氮杂二环[4.3.0]壬-5-烯(DBN)或1，8-二氮杂二环[5.4.0]十一碳-7-烯(DBU)中进行的。反应通常是在0至120℃的温度下进行的，优选20至90℃，有利的是在对反应惰性的溶剂或溶剂混合物中进行。这些适合于这种目的的溶剂实例是脂族或芳族烃如苯、甲苯、石油醚或己烷；卤代烃如氯苯、二氯甲烷、二氯乙烷、氯仿、四氯化碳和四氯乙烷；醚类和醚样化合物，如二烷基醚，例如乙醚、二异丙醚和叔丁基甲醚，以及苯甲醚，二噁烷和四氢呋喃；腈类如乙腈和丙腈；酯类如乙酸乙酯、乙酸丙酯和乙酸丁酯；酮类如丙酮、二乙酮和甲乙酮；以及这些溶剂的混合物。
式II化合物与式VI反应性磺酸衍生物的反应有利的是在0至150℃下，优选在20至70℃下，等摩尔量地进行。适合的溶剂是常规的对反应惰性的极性有机溶剂，例如醚类、酰胺类、腈类、醇类、砜类或亚砜类，特别是二甲基亚砜、四氢呋喃或N，N-二甲基甲酰胺。适合的酸结合剂是已知的无机和有机碱如氢氧化钠、碳酸钠、碳酸钾或吡啶。反应可以在加压或特别是常压下进行的。如果需要，也可以在相转移条件下进行，在这种情况下，每摩尔的式II化合物在0至150℃下，优选在20至70℃下采用0.3至1.5摩尔的式VI的反应性磺酸衍生物。可以使用的相转移催化剂是常见的季铵盐如溴化四辛基铵或氯化苄基三乙基铵。在此情形下，适合的有机溶剂是所有的惰性非极性溶剂如苯或甲苯。
式II化合物，其中R1、R2和R3如式I下所定义，是由EP-A-0 508 126和WO 92/16510已知的，且可以通过所公开的方法制备。
制备方法中所需的式III、IV、V和VI化合物是商业产品或可以类似于已知的标准方法制备。
式I终产物可以用常规的方式，通过浓缩和/或蒸发溶剂分离，和通过如下方式纯化：将固体残留物在它们所不易溶的溶剂中，如醚类、烷类、芳族烃类或氯化烃类中重结晶或研磨，或是经硅胶柱色谱。
式I化合物的盐可以用本身已知的方式制备。例如，式I化合物的酸加成盐通过用适合的酸或适合的离子交换试剂处理来获得，而与碱所成的盐，则是通过用适合的酸或适合的离子交换试剂处理来获得。
式I化合物的盐可以用常规的方式转换成式I的游离化合物；例如酸加成盐通过用适合的碱试剂或适合的离子交换试剂处理，而与碱形成的盐，则通过用适合的酸或适合的离子交换试剂处理来实现。
式I化合物的盐可以用本身已知的方式转化式I化合物的其它盐；酸加成盐，例如，可以转化成其它酸加成盐，例如用一种酸的适宜金属盐如钠、钡或银盐，例如用乙酸银，来处理无机酸如盐酸的盐，处理是在适合的溶剂中进行的，且于此溶剂中所形成的无机盐例如氯化银是不溶的，且因此可以从反应混合物中分离出来。
根据反应程序和条件，带有盐形成性能的式I化合物可以以其游离或盐的形式获得。
除了进行分离纯异构体的特定的合成外，所获得的产物可以是二或多种异构体的混合物。异构体可以通过本身已知的方法分离。
对于包含式I化合物的组合物，所适合的优选范围与式I化合物的相同。
本发明还涉及用于防治植物中，特别是玉米和禾谷类作物中的禾草和杂草的选择性除草组合物，该组合物包含除草剂和安全剂(反作用剂、解毒剂)。安全剂保护有用的植物，使之抵御除草剂的药害作用，但它对于杂草却没有这种作用。本发明还涉及这种组合物在作物中防治杂草的应用。
当使用除草剂时，也可能例如取决于除草剂的用量和施用方式、作物、土壤的性质和气候条件如暴露于光的时间、温度或降雨量等，对作物有一定程度的损害。
为了对付这种以及类似的问题，业已建议使用各种物质作为安全剂。安全剂能够拮抗除草剂对作物的损害作用，换句话说，安全剂对作物实施保护，使之不受伤害，而与之同时，安全剂却不妨碍除草剂对意欲防治的杂草除草作用。在这一方面，业已发现，所建议用的安全剂对于作物和对于除草剂而言，有非常特异的作用，且在某些情况下，取决于施用的方式；换句话说，一些安全剂通常只适合于一具体的作物和一具体类型的除草剂或是一种具体的除草剂。例如，EP-A-0 094 349公开了喹啉衍生物，所述的喹啉衍生物保护作物抵御特定类型的除草剂的药害作用，除草剂类型例如氯乙酰苯胺、苯氧基丙酸类、脲类、三嗪类、氨基甲酸酯类或二苯基醚类。
EP-A-0 558 448描述了1，5-二苯基吡唑-3-羧酸衍生物，用于抵御磺酰脲的药害。
现已发现，选自喹啉、吡唑或三唑衍生物类的安全剂化合物合适于保护作物，使之抵御式I的4-芳基-和4-杂芳基-5-氧代吡唑啉衍生物的药害作用。
因此，根据本发明，提出一种这样的选择性除草组合物，该组合物除了包含常规的惰性加工辅助剂如载体、溶剂和润湿剂外，还包含如下的活性物质混合物：a)除草有效量的如前所定义的式I除草化合物和b)除草剂拮抗有效量的式X喹啉衍生物
Figure A9519765200361
其中R15是氢、C1-C8-烷基或由C1-C6-烷氧基或C3-C6-链烯氧基取代的C1-C8-烷基；且X2是氢或氯；或者是式XI的1-苯基吡咯-3-羧酸衍生物E是氮或次甲基；R16是-CCl3或未取代或卤代的苯基；R17和R18相互独立地是氢或卤素；且R19是C1-C4-烷基。
在本发明的组合物中优选的式I化合物是其中R1是基团
Figure A9519765200371
；且m是0的化合物。这些化合物中，特别优选的是基团R4是C1-或C2-烷基；且n是1、2或3的化合物。特别是，在这些化合物中，特别优选的是基团R4是相对于苯基的连接位点而言是2、4和6位的C1-或C2-烷基；且n是3的化合物。
同样，优选的本发明组合物是其中式I化合物中，R1是基团
Figure A9519765200372
R4是C1-或C2-烷基；n是1、2、或3；m是0；R2和R3是C1-C6-烷基；或R2与R3一起形成取代或未取代的亚烷基链-(CH2)5-、-(CH2)4-或-(CH2)3-。
优选的还有这样的组合物，其中G是基团-CO-A(a)；且A是C1-C8-烷基，它由硝基、氰基、Si(C1-C4-烷基)3、氨基、C1-C4-烷基氨基、二(C1-C4-烷基)氨基、取代或未取代的苄氧基或基团
Figure A9519765200373
            所取代，或A是C3-C8-环烷基，如果需要它可以含有杂原子氧、硫或氮，且它可由C1-C4-烷基、C1-C4-烷氧基、C1-C4-烷硫基、C1-C4-烷基亚磺酰基、C1-C4-烷基磺酰基或取代或未取代的苯基所取代，或A是C3-C8-环烷基氧基，如果需要它可以含有杂原子氧、硫或氮，且它可是未取代的或由C1-C4-烷基取代，或A是基团-(CR8R9)p-(Y)o-CO-(Z)r-R10或-(CR8R9)p-R11。
此外，优选的是这样的组合物，其中R1是基团R4是C1-或C2-烷基；n是1、2、或3；m是0；R2和R3是C1-C6-烷基；或R2与R3一起形成取代或未取代的亚烷基链-(CH2)5-、-(CH2)4-或-(CH2)3-；G是基团-CO-A(a)；且A是C1-C8-烷基，它由硝基、氰基、Si(C1-C4-烷基)3、氨基、C1-C4-烷基氨基、二(C1-C4-烷基)氨基、取代或未取代的苄氧基或基团
            所取代，或A是C3-C8-环烷基，如果需要它可以含有杂原子氧、硫或氮，且它可由C1-C4-烷基、C1-C4-烷氧基、C1-C4-烷硫基、C1-C4-烷基亚磺酰基、C1-C4-烷基磺酰基或取代或未取代的苯基所取代，或A是C3-C8-环烷基氧基，如果需要它可以含有杂原子氧、硫或氮，且它可是未取代的或由C1-C4-烷基取代，或A是基团-(CR8R9)p-(Y)o-CO-(Z)r-R10或-(CR8R9)p-R11。
此外，优选的是这样的组合物，它包含式Xa安全剂
Figure A9519765200383
同样，优选的是这样的组合物，它包含式Xb安全剂
Figure A9519765200391
优选的还有这样的组合物，它包含式XIa的安全剂
Figure A9519765200392
优选的式X和XI化合物还列于表8和9中。
式X范围的喹啉衍生物及其制备是已知的，或它们可以通过类似于已知的方法制备，如描述于EP-A-0 094 349中的方法。
式XI范围的1-苯基吡咯-3-羧酸衍生物是已知的且描述于例如EP-A-0268 554和EP-A-0 174 562中。
在害虫防治领域，本发明的式I化合物，甚至在低浓度下使用时，也是有防止和/或治疗价值的、有非常有利的杀生物谱和被温血动物、鱼和植物良好耐受的活性物质。本发明活性物质不仅对正常的敏感动物害虫，而且对抗性害虫的所有的或单独的发育阶段均有效，所述的动物害虫如昆虫或蜱螨目的种类。本发明活性物质的杀虫或杀螨作用可以显著地直接杀灭即当时出现的或在一段时间后，例如在脱皮期间出现的害虫，或者间接减少产卵和/或孵化率，其有利的作用相应于至少50至60％的杀灭(死亡)率。
可以提到的动物害虫包括例如：鳞翅目，例如，Acleris spp.、Adoxophyes spp.、Aegeria spp.、Agrotis spp.、棉叶波纹夜蛾(Alabama argillaceae)、Amylois spp.、黎豆夜蛾(Anticarsia gemmatalis)、黄卷蛾属(Archips spp.)、银带卷叶蛾属(Argyrotaenia spp.)、Autographa spp.、玉米楷夜蛾(Busseolafusca)、粉斑螟(Cadra cautella)、桃柱果蛾(Carposinanipponensis)、禾草螟属(Chilo spp.)、Choristoneura spp.、葡萄果蠹蛾(Clysia ambiguella)、Cnaphalocrocis spp.、Cnephasiaspp.、细卷蛾属(Cochylis  spp.)、鞘蛾属(Coleophora spp.)、Crocidolomia binotalis、苹果异形小卷蛾(Cryptophlebialeucotreta)、Cydia spp.、异草螟属(Diatraea spp.)、展叶松夜蛾(Diparopsis castanea)、Earias spp.、粉斑螟属(Ephestia spp.)、花小卷蛾属(Eucosma spp.)、Eupoecillia ambiguella、黄毒蛾(Euproctis spp.)、Euxoa spp.、Grapholita spp.、Hedyanubiferana、棉铃虫属(Heliothis spp.)、菜螟(Hellula undalis)、美国白蛾(Hyphantria cunea)、蕃茄蠹蛾(Keiferia lycopersicella)、旋纹潜蛾(Leucoptera scitella)、细蛾属(Lithocollethis spp.)、Lobesia botrana、毒蛾属(Lymantria spp.)、潜蛾属(Lyonetiaspp.)、天幕毛虫(Malacosoma spp.)、甘蓝夜蛾(Mamestra brassicae)、烟草天蛾(Manduca sexta)、冬尺蛾属(Operophtera spp.)、玉米螟(Ostrinia nubilalis)、超小卷蛾属(Pammene spp.)、褐卷蛾属(Pandemis spp.)、小眼夜蛾(Panolis flammea)、棉红铃虫(Pectinophora gossypiella)、马铃薯麦蛾(Phthorimaeaoperculella)、菜粉蝶(Pieris rapae)、粉蝶属(Pieris spp.)、小菜蛾(Plutella xylostella)、Prays spp.、Scirpophaga spp.、大螟属(Sesamia spp.)、长须卷蛾属(Sparganothis spp.)、粘虫属(Spodopteraspp.)、Synanthedon spp.、带蛾属(Thaumetopoea spp.)、Tortixspp.、粉纹夜蛾(Trichoplusia ni)和巢蛾属(Yponomeuta spp.)；鞘翅目，例如，叩甲属(Agriotes spp.)、花象甲属(Anthonomus spp.)、甜菜隐食甲(Atomaria linearis)、甜菜胫跳甲(Chaetocnema tibialis)、根象甲属(Cosmopolites spp.)、象虫属(Curculio spp.)、皮蠹属(Dermestesspp.)、条叶甲属(Diabrotica spp.)、植瓢虫属(Epilachna spp.)、Eremnus spp.、马铃薯甲虫(Leptinotarsa decemlineata)、Lissorhoptrus spp.、鳃角金龟属(Melolontha spp.)、Orycaephilusspp.、耳喙象属(Otiorhynchus spp.)、Phlyctinus spp.、丽金龟属(Popillia spp.)、Psylliodes spp.、谷蠹属(Rhizopertha spp.)、金龟甲科(Scarabeidae)、米象属(Sitophilus spp.)、Sitotroga spp.、拟步甲属(Tenebrio spp.)、拟谷盗属(Tribolium spp.)和斑皮蠹属(Trogoderma spp.)；直翅目，例如，蜚蠊属(Blatta spp.)、小蠊属(Blattella spp.)、蝼蛄属(Gryllotalpaspp.)、马德拉蜚蠊(Leucophaea maderae)、飞蝗属(Locusta spp.)、大蠊属(Periplaneta spp.)和蚱蜢属(Schistocerca spp.)；等翅目，例如，犀白蚁属(Reticulitermes spp.)；啮虫目，例如书虱属(Liposcelis spp.)；虱目，例如，血虱属(Haematopinus spp.)、长颚虱属(Linognathus spp.)、虱属(Pediculus spp.)、瘿绵蚜属(Pemphigus spp.)和根瘤蚜属(Phylloxeraspp.)；食毛目，例如，Damalinea spp.和啮毛虱属(Trichodectes spp.)；缨翅目，例如，花蓟马属(Frankliniella spp.)、条蓟马属(Hercinothrips spp.)、带蓟马属(Taeniothrips spp.)、棕黄蓟马(Thrips palmi)、棉蓟马(Thripstabaci)和非洲桔梗蓟马(Scirtothrips aurantii)；半翅目，例如，臭虫属(Cimex spp.)、可可瘤盲蝽(Distantiella theobroma)、红蝽属(Dysdercus spp.)、Euchistus spp.、扁盾蝽属(Eurygaster spp.)、稻缘蝽属(Leptocorisa spp.)、绿蝽属(Nezara spp.)、拟网蝽属(Piesmaspp.)、红腹猎蝽(Phodnius spp.)、可可褐盲蝽(Sahlbergellasingularis)、稻黑蝽属(Scotinophara spp.)和锥蝽属(Triatomaspp.)；同翅目，例如，绵粉虱(Aleurothrixus floccosus)、甘蓝粉虱(Aleyrodesbrassicae)、圆盔蚧属(Aonidiella spp.)、蚜科(Aphididae)、蚜属(Aphisspp.)、圆盾蚧属(Aspidiotus spp.)、甘薯粉虱(Bemisia tabaci)、蜡蚧属(Ceroplaster spp.)、茶褐圆蚧(Chrysomphalus aonidium)、蔷薇轮蚧(Chrysomphalus dictyospermi)、芒果褐软蚧(Coccushesperidum)、微叶蝉属(Empoasca spp.)、苹果绵蚜(Eriosomalarigerum)、红斑叶蝉属(Erythroneura spp.)、Gascardia spp.、灰稻虱属(Laodelphax spp.)、水土坚蚧(Lecanium corni)、蛎蚧属(Lepidosaphes spp.)、长管蚜属(Macrosiphus spp.)、瘤额蚜属(Myzusspp.)、黑尾叶蝉属(Nephotettix spp.)、褐飞虱属(Nilaparvataspp.)、Paratoria spp.、瘿绵蚧属(Pemphigus spp.)、Planococcusspp.、Pseudaulacaspis spp.、粉蚧属(Pseudococcus spp.)、木虱属(Psylla spp.)、绵蚧属(Pulvinaria  aethiopica)、盾蚧属(Quadraspidiotus spp.)、缢管蚜属(Rhopalosiphum spp.)、盔蚧属(Saissetia spp.)、叶蝉属(Scaphoideus spp.)、二叉蚜属(Schizaphisspp.)、Sitobion spp.、温室粉虱(Trialeurodes vaporariorum)、Trioza erytreae和桔盾蚧(Unaspis citri)；膜翅目，例如，Acromyrmex、切叶蚁属(Atta spp.)、茎蜂属(Cephus spp.)、锯节叶蜂属(Diprion spp.)、锯节叶蜂科(Diprionidae)、云杉叶蜂(Gilpiniapolytoma)、实叶蜂属(Hoplocampa spp.)、田蚁属(Lasius spp.)、小家蚁(Monomorium pharaonis)、Neodiprion spp.、Solenopsis spp.和胡蜂(Vespa spp.)；双翅目，例如，伊蚊属(Aedes spp.)、Antherigona soccata、花园毛蚊(Bibiohortulanus)、红头丽蝇(Calliphora erythrocephala)、Ceratitisspp.、金蝇属(Chrysomyia spp.)、库蚊属(Culex spp.)、疽蝇属(Cuterebra spp.)、实蝇属(Dacus spp.)、黄猩猩果蝇(Drosophilamelanogaster)、厕蝇属(Fannia spp.)、胃蝇属(Gastrophilus spp.)、舌蝇属(Glossina spp.)、皮蝇属(Hypoderma spp.)、虱蝇属(Hyppoboscaspp.)、潜叶蝇属(Liriomyza spp.)、绿蝇属(Lucilia spp.)、黑潜蝇属(Melanagromyza spp.)、蝇属(Musca spp.)、狂蝇属(Oestrus spp.)、Orseolia spp.、瑞典麦杆蝇(Oscinella frit)、菠菜潜叶花蝇(Pegomyiahyoscyami)、Phorbia spp.、苹实蝇(Rhagoletis pomonella)、蕈蝇属(Sciara spp.)、螫蝇属(Stomoxys spp.)、虻属(Tabanus spp.)、Tannia spp.和Tipula spp.；蚤目，例如，角叶蚤属(Ceratophyllus spp.)和印鼠客蚤(Xenopsylla cheopis)；缨尾目，例如，西洋衣鱼(Lepisma saccharina)。蜱螨目，例如，粗脚粉螨(Acarus siro)、桔芽瘿螨(Aceria sheldoni)、苹刺瘿螨(Aculus schlechtendali)、花蜱属(Amblyomma spp.)、隐喙蜱属(Argasspp.)、牛蜱属(Boophilus spp.)、短须螨属(Brevipalpus spp.)、苜蓿苔螨(Bryobia praetiosa)、Calipitrimerus spp.、皮螨属(Chorioptesspp.)、刺皮螨属(Dermanyssusgallinae)、鹅耳枥始叶螨属(Eotetranychuscarpini)、瘿螨属(Eriophyes spp.)、玻眼蜱属(Hyalomma spp.)、硬蜱属(Ixodes spp.)、草地小爪螨属(Olygonychus spp.)、钝喙蜱属(Ornithodoros spp.)、全爪螨属(Panonychus spp.)、柑桔锈螨(Phyllocoptruta oleivora)、侧多食跗线螨(Polyphagotarsonemuslatus)、瘙螨属(Psoroptes spp.)、扇头蜱属(Rhipicephalus spp.)、根螨属(Rhizoglyphus spp.)、疥螨属(Sarcoptes spp.)、跗线螨属(Tarsonemus spp.)和叶螨属(Tetranychus spp.)。
使用本发明活性物质，可以防治出现在植物上所提到类型的害虫，特别是防治农业、园艺和森林方面的作物和观赏植物上，或是这些植物的部分，如果实、花、叶、茎、块茎或根上的这些害虫，防治在这方面的意思是限制或杀灭，在某些情况下是对随后生长的植物部分进行保护。
适合的靶体作物特别是禾谷类如小麦、大麦、黑麦、燕麦、稻、玉米或高梁；甜菜如糖用甜菜和饲用甜菜；水果例如梨果、核果和肉质水果，如苹果、梨、李子、桃、扁桃、樱桃和浆果如草莓、木莓或黑莓；豆类植物，如菜豆、兵豆、豌豆或大豆；油料作物如油菜、芥末、罂粟、橄榄、向日葵、椰子、蓖麻、可可或花生；瓜类如南瓜、黄瓜或西瓜；纤维作物如棉花、亚麻、大麻或黄麻；柑桔水果，如柑桔、柠檬，葡萄或tangerines；蔬菜类如菠菜、莴苣、天门冬、甘蓝、胡萝卜、葱、蕃茄、马铃薯或柿子椒；月桂科如油梨、桂皮或橡胶；以及烟草、坚果、咖啡、茄子、甘蔗、茶、胡椒、葡萄、忽布、蕉科、胶乳植物和观赏植物。
本发明活性物质应用的其它领域是保护牲畜、仓库和材料和在卫生方面，特别是保护家养和生产性动物，使之抵御所述类型的动物害虫的侵害。
本发明还涉及农药，所述的农药根据意欲的目标和通行的条件，选择加工成乳油、悬浮剂、可直接喷雾剂或可稀释溶液，可涂刷膏剂、稀释乳剂、可湿性粉剂、可溶性粉剂、可分散粉剂、粉剂、颗粒剂或聚合物的胶囊剂，且所述的农药包含至少一种本发明活性物质。
在这些组合物中，采用的活性物质是纯化形式，固体活性物质例如是特定的粒径形式，或优选的是，与至少一种常用于加工领域的辅助剂(如填充剂，例如溶剂或固体载体)或表面活性化合物(表面活性剂)一起。
适合的溶剂的实例是未改性的或部分氢化的芳族烃，优选烷基苯的C8至C12馏份，如二甲苯混合物、烷基化萘或四氢化萘，脂族或环脂族烃如石蜡或环己烷，醇类如乙醇、丙醇或丁醇，甘醇类及其醚类和酯类，如丙二醇、二丙二醇醚、乙二醇或乙二醇单甲醚或单乙醚，酮类如环己酮、异佛尔酮或双丙酮醇，强极性溶剂如N-甲基吡咯烷-2-酮，二甲基亚砜或N，N-二甲基甲酰胺，水，未改性或环氧基化的植物油如未改性或环氧基化的菜籽油、蓖麻油、椰子油或大豆油，和聚硅氧烷油。
固体载体，例如用于粉剂和可分散粉剂的固体载体，通常使用的是研碎的天然矿物质，如方解石、滑石、高岭土、蒙脱石或硅镁土。为改善物质性能，也可以加入高分散的二氧化硅或高分散的吸收性聚合物。适合的颗粒状、吸收性颗粒载体是多孔型的如浮石、碎砖、海泡石或膨润石，而适合的非吸着性载体材料是方解石或砂。而且，可以使用许多无机或有机类型的颗粒状材料，特别是白云石或研磨的植物残渣。
根据所要加工的活性物质的性质，适合的表面活性化合物是非离子、阳离子和/或阴离子表面活性剂，或具有良好乳化、分散和润湿性能的表面活性剂混合物。列于下文的表面活性剂只应看作例子；相关文献描述了许多其它的表面活性剂，这些表面活性剂是加工领域所常用的，且适合于本发明。
适合的非离子表面活性剂主要是脂族或环脂族醇、饱和或不饱和脂肪酸和烷基苯酚的聚乙二醇醚衍生物，所述的衍生物中可以带有3到30个乙二醇醚基团和在(脂族)烃基上具有8至20碳原子和在烷基苯酚的烷基部分具有6至18个碳原子。同样适合的是水溶性加成物，该加成物是聚环氧乙烷与聚丙二醇、乙二胺聚丙二醇和烷基链具有1至10个碳原子的烷基聚丙二醇的加成物，它们含有20至250个乙二醇醚基团和10至100个丙二醇醚基团。对于每个丙二醇单元，所提到的化合物通常含有1至5个乙二醇单元。可以提到的实例是壬基苯酚聚乙氧基乙醇、蓖麻油聚乙二醇醚、聚环氧丙烷-聚环氧乙烷加成物、三丁基苯氧基聚乙氧基乙醇、聚乙二醇和辛基苯氧基聚乙氧基乙醇。聚氧乙烯山梨糖醇酐的脂肪酸酯，例如聚氧乙烯山梨糖醇酐三油酸酯也是合适的。
阳离子表面活性剂主要是季铵盐，它们具有至少一种8至22个碳原子的烷基且其余的是低级未改性的或卤代的烷基、苄基或低级羟基烷基作为取代基。这些优选的盐是卤化物、甲基硫酸盐或乙基硫酸盐。实例是氯化硬脂酰三甲基铵和溴化苄基二(2-氯乙基)乙基铵。
适合的阴离子表面活性剂可以是水溶性皂和水溶性合成表面活性化合物。适合的皂是高级脂肪酸(C10-C22)的碱金属、碱土金属和取代或未取代的铵盐，如油酸或硬脂酸的钠或钾盐，或是可以获得的(例如由椰子或动物油获得的)天然脂肪酸混合物的钠或钾盐；也可以提到的是脂肪酸甲基牛磺酸盐。然而，通常使用的是合成表面活性剂，特别是脂肪磺酸盐、脂肪硫酸盐、磺酸化的苯并咪唑衍生物或烷基芳基磺酸盐。脂肪磺酸盐和脂肪硫酸盐通常是碱金属、碱土金属或取代或未取代的铵盐形式，且通常具有8至22个碳原子的烷基，烷基也可以包括酰基的烷基部分；可以提到的实例是例如木素磺酸、十二烷基硫酸酯或由天然脂肪酸制备的脂肪醇硫酸混合物的钠或钙盐。也包括脂肪醇环氧乙烷加成物的硫酸酯和磺酸的盐。磺酸化的苯并咪唑衍生物优选含有2个磺酸基团，而脂肪酸基团具有约8至22个碳原子。烷基芳基磺酸盐是例如十二烷基苯磺酸、二丁基萘磺酸或萘磺酸-甲醛缩合产物的钠、钙或三乙醇铵盐。同样适合的是适宜的磷酸盐，例如对壬基苯酚-(4-14)环氧乙烷加成物或磷脂的磷酯的盐。
组合物通常含有0.1至99％，特别是0.1至95％的活性物质和1至99.9％，特别是5至99.9％的至少一种固体或液体辅助剂，通常组合物中可以有0至25％，特别是0.1至20％的表面活性剂(％，在每种情况下是指按重量计)。虽然商业产品中趋向于是浓缩的组合物，最终使用者则通常使用的是活性物质浓度低的稀释组合物。优选的组合物(特别是)由如下组成(％＝重量百分率)进行组合：乳油：活性物质：           1至90％，优选5至20％表面活性剂：         1至30％，优选10至20％溶剂：               5至98％，优选70至85％粉剂：活性物质：                0.1至10％，优选0.1至1％固体载体：                99.9至90％，优选99.9至99％悬浮剂：活性物质：                5至75％，优选10至50％水：                      90至24％，优选88至30％表面活性剂：              1至40％，优选2至30％可湿性粉剂：活性物质：                0.5至90％，优选1至80％表面活性剂：              0.5至20％，优选1至15％固体载体：                5至99％，优选15至98％颗粒剂：活性物质：                0.5至30％，优选3至15％固体载体：                99.5至70％，优选97至85％
通过添加其它杀虫剂或杀螨剂，本发明组合物可以基本上广泛适应于通行的环境。在这方面，适合添加的杀虫或杀螨活性物质是例如下列类型的活性物质：有机磷化合物、硝基苯酚及其衍生物、甲脒类、酰基脲类、氨基甲酸酯类、拟除虫菊酯类、硝基烯胺及其衍生物、吡咯类、硫代脲及其衍生物、氯代烃类和苏云金杆菌制剂。本发明组合物也可以包含固体或液体辅助剂如稳定剂、例如未改性或环氧化的植物油(例如环氧化的椰子油、菜籽油或大豆油)、消泡剂例如聚硅氧烷油，防腐剂、粘度调节剂、粘合剂和/或粘接剂，以及化肥或用于获得特殊效果的其它活性物质，例如杀细菌剂、杀线虫剂、杀软体动物剂或选择性除草剂。
本发明组合物用已知的方式制备：例如在无辅助剂时，通过将固体活性物质或活性物质混合物研磨、筛分和/或压紧(例如)成特定的颗粒大小，且在至少一种辅助剂存在时，例如通过将活性物质或活性物质混合物与一或多种辅助剂均匀混合和/或研磨。这些用于生产本发明组合物的方法，和应用化合物I生产这些组合物的方法，同样是本发明的主题。
本发明还涉及组合物的施用方法，即，防治所提到的类型的害虫的方法，这些方法是根据意欲的目的和通行的环境而选择，且这些方法包含喷雾、发烟、喷粉、涂刷、拌种、撒施或浇水，且还涉及应用组合物防治所提类型的害虫。在这方面，典型的施用浓度是0.1至1000ppm，优选0.1至500ppm的活性物质。每公顷的施用量通常是1至200g活性物质每公顷，特别是10至1000g/ha，优选20至600g/ha。
在植物保护领域优选的施用方法是植物叶面施用(叶面施用)，施用的次数和施用量取决于个别害虫侵害的程度。然而，通过用液体组合物将植物位点浸透或是将固态活性物质掺入植物的位点，以颗粒的形式，例如掺入土壤(土壤施用)，活性物质也可以经根系进入植物(内吸作用)。在水稻田中，这些颗粒可以称出后施入灌水的稻田中。
本发明组合物也适合于保护植物繁殖体，例如种子如果实、块茎或谷物，或植物秧苗，使之抵御动物害虫。在这种情况下，繁殖体可以在栽种前用组合物处理；种子(例如)可以在播种前拌种。本发明活性物质也可以通过将种子浸泡于液体组合物或将种子用固体组合物涂敷来施用种子(涂敷)。组合物也可以在繁殖体栽种时施用于种植位点，例如在播种的情况下用种子条播机中施用。这些用于植物繁殖体的处理方法，和这样处理的植物繁殖体，是本发明的另一主题。
本发明式I化合物也可以是除草活性的。用于本发明式I化合物或包含之的组合物的除草使用的适合施用方法是所有的农业上的常规方法，诸如芽前施用、苗后施用和种子接种，且也可以是各种方法和技术，例如活性物质的控制释放。对于这种目的，将在溶液中的活性物质涂敷于矿物颗粒载体或聚合的颗粒(脲/甲醛)，之后将其干燥。如果需要，还可以涂上涂层(涂敷颗粒剂)，使活性物质以调节的量在限定的时间段里释放。
式I化合物可以以未改变的形式使用，即，按照其合成时所获得的形式，但，优选的是用常规的方式加工，使用常见于加工领域的辅助剂，例如给出乳油、可直接喷雾或可稀释溶液、稀释的乳剂、可湿性粉剂、可溶性粉剂、粉剂、颗粒剂或胶囊剂。施用的方法如喷雾、弥雾、喷粉、湿润、撒施或浇泼，与组合物的性质一样，是根据意欲的目的和通行的条件来选择的。
制剂，即包含式I活性物质或至少一种式I活性物质和如果需要一或多种固体或液体添加剂的组合物、制备物或组合，是用已知的方式生产的，例如通过将活性物质与添加剂如溶剂或固体载体均匀混合和/或研磨来生产的，此外，也可能在生产制剂中使用表面活性化合物(表面活性剂)。适合的溶剂、固体载体和表面活性化合物是例如下文中所描述的类型。
除草制剂通常含有0.1至99％，特别是0.1至95％的式I活性物质，1至99％的固体或液体加工辅助剂和0至25％，特别是0.1至25％的表面活性剂。
虽然商业产品趋向于优选包含浓缩组合物，最终用户通常使用稀释组合物。
组合物也可以包含另外的添加剂如稳定剂例如未改性的或环氧化的植物油(环氧化的椰子油、菜籽油或大豆油)、消泡剂例如聚硅氧烷油、防腐剂、粘度调节剂、粘合剂、粘接剂以及化肥或用于获得特定效果的其它活性物质。
具体地说，优选的制剂由如下组合(％＝重量百分率)乳油：活性物质：               1至90％，优选5至50％表面活性剂：             5至30％，优选10至20％溶剂：                   15至94％，优选70至85％粉剂：活性物质：               0.1至50％，优选0.1至1％固体载体：               99.至90％，优选99.9至99％悬浮剂：活性物质：               5至75％，优选10至50％水：                     94至24％，优选88至30％表面活性剂：             1至40％，优选2至30％可湿性粉剂：活性物质：               0.5至90％，优选1至80％表面活性剂：             0.5至20％，优选1至15％固体载体：               5至95％，优选15至90％颗粒剂：活性物质：               0.1至30％，优选0.1至15％固体载体：               99.5至70％，优选97至85％
式I活性物质以0.001至2kg/ha，特别是0.005至1kg/ha的施用量使用通常是有效的。为获得所需效果的施用量可以通过试验的方式确定。施用量取决于效果的性质、作物和杂草的生长期，和取决于施用(位点、时间、方法)，且可以依据这些参数在相当宽的范围内变化。
式I化合物的突出之处在于它的除草性能，其除草性能使之在作物特别是禾谷类、棉花、大豆、油菜、玉米、稻和种植园作物上的应用上十分显著。它们还可以采用作burn-down剂例如用于马铃薯，或作为落叶剂。
涉及的栽培物或作物旨在包括那些通过常规育种方法或基因处理方法而对除草剂或除草剂类有耐受性的栽培物或作物。
本发明还涉及选择性地防治作物中的阔叶杂草和禾本科杂草的方法，所述的方法包含用除草有效量的式I除草剂和用除草剂拮抗有效量的式X或XI安全剂，同时或相互独立地处理作物、其种子或幼苗或其栽培区。
可以用式X和XI保护，使之抵御所述除草剂的损害效果的作物(特别)是玉米和禾谷类。
可以防治的杂草是单子叶或双子叶杂草。
被认为是栽培区的区域是作物已知种植于其上的土壤区域，或用这些作物的种子播种的土壤区域，且也可以是意欲用这些作物栽培的区域。
取决于意欲的应用，式X或XI安全剂可以用于预处理作物的种子(种子或秧苗拌药)，或在播种前或后置于土壤中。然而，安全剂也可以在作物出苗后以其本身或与除草剂一起施用。作物或种子的安全剂处理原则上可以独立于除草剂的施用时间点。然而，作物处理也可以通过除草剂和安全剂同时施用(例如作为桶混物)来进行。
意欲施用的安全剂与除草剂的施用比大致取决于施用方法。在使用包含安全剂和除草剂的桶混物或通过分别施用安全剂和除草剂而进行的大田处理中，除草剂与安全剂的比率通常是100∶1至1∶10，优选为20∶1至1∶1。
通常，在大田处理中，施用0.001至5.0kg安全剂/ha，优选0.001至0.5kg安全剂/ha。
除草剂的施用量通常在0.001和2kg/ha，但优选在0.005至1kg/ha之间。
本发明组合物适合于所有的常规用于农业的施用方法，例如芽前施用，苗后施用和拌种。
在拌种的情况下，通常施用0.001至10g安全剂/kg种子，优选0.05至2g安全剂/kg种子。如果安全剂以液体的形式在播种前不久，伴随浸种施用，则最好是使用包含1至10000ppm，优选100至1000ppm活性物质的安全剂溶液。
施用时，式X或XI的安全剂，或这些安全剂与式I除草剂的组合，有利地是与常见于加工领域的辅助剂一起加工，给出特定的剂型，例如给出乳油、可涂刷的膏剂、可直接喷雾或可稀释溶液、稀释的乳剂、可湿性粉剂、可溶性粉剂、粉剂、颗粒剂或胶囊剂。制剂是用已知的方式制备的，例如通过将活性物质与液体或固体配方辅助剂如溶剂或固体载体均匀混合和/或研磨来生产的，此外，也可能在生产制剂中使用表面活性化合物(表面活性剂)。适合的溶剂、固体载体和表面活性化合物是例如前文中所描述的类型。
农药制剂通常含有按重量计0.1至99％，特别是按重量计0.1至95％的安全剂或安全剂/除草活性物质混合物，按重量计1至99％，特别是按重量计5至99.8％的固体或液体加工辅助剂和按重量计0至25％，特别是按重量计0.1至25％的表面活性剂。
虽然商业产品趋向于优选包含浓缩组合物，最终用户通常使用稀释组合物。
组合物也可以包含另外的添加剂如稳定剂、消泡剂、粘度调节剂、粘合剂、粘接剂以及化肥或其它活性物质。
将式X和XI安全剂或包含之的组合物用于保护作物，使之抵御式I除草剂的损害作用时，各种方法和技术是适合的，实施例如下：i)拌种a)在容器中，通过将种子与加工成可湿性粉剂的式X或XI活性物质一起摇动，直至活性物质均匀分布于种子表面来拌种(干式拌种)。在这种情况下，每100kg种子使用约1至约500g式X或XI活性物质(4g至2kg可湿性粉剂)。b)用式X或XI的活性物质的高浓度乳剂根据方法a)拌种(湿式拌种)。c)通过将种子浸入含有100-1000ppm式X或XI活性物质中1至72小时，且之后如果需要将之干燥来拌种(浸种)。
拌种和在开始萌发时处理幼苗，当然是优选的施用方法，因为用活性物质处理是直接地对着整个靶体作物。一般而言，每100kg种子使用1至1000g解毒剂，优选5至250g解毒剂，这些上下限还有可能因反复拌种而有所偏差，这点取决于所用的方法，且可能添加其它活性物质或微量元素。ii)桶混施用
使用解毒剂和除草剂的混合物的液体制剂(相互间的质量比为10∶1至1∶100)，除草剂的施用量为0.005至5.0kg/ha。这些桶混合物在播种前或后施用。iii)种子条播施用
将安全剂以乳剂、可湿性粉剂或颗粒剂的形式掺入开口的含有种子的种子条播机中。将种子条播机盖好后，用常规的方式进行芽前施用。iv)活性物质的控制释放
式X或XI活性物质以溶液涂敷于矿物颗粒载体或聚合的颗粒(脲/甲醛)，之后将之干燥。如果需要，可以涂上涂层(涂敷颗粒剂)，它可以确保活性物质在限定的时间段里以调节的量释放。
下列实施例更详细地说明本发明，但不限定本发明。给出的温度是℃。在表格的“物理数据”栏中给出的温度是相应化合物的熔点温度，除非另有指明。制备实施例：实施例H1：2-环己基-2-甲基丙酸{3-氧代-2-(2，4，6-三甲基苯基)-5，6，7，8-四氢-3-H-吡唑并[1，2-a]哒嗪-1-基}酯的制备
Figure A9519765200541
将1.09g 3-羟基-4-_基-5-氧代-1，2-四亚甲基吡唑啉和1.4ml三乙胺浴于25ml四氢呋喃中，并在20℃下加入0.75g2-环己基-2-甲基丙酸。将反应混合物在40℃下搅拌3小时，之后在旋转蒸发仪上浓缩。残留物用甲苯和水处理。甲苯相经硫酸钠干燥，并浓缩。残留物用己烷搅拌，之后抽吸过滤，给出所需的化合物，为白色粉末，熔点172-173℃。实施例H2：(2-氰基乙基)甲基氨基甲酸{3-氧代-2-(2，4，6-三甲基苯基)-5，6，7，8-四氢-3-H-吡唑并[1，2-a]哒嗪-1-}酯的制备
Figure A9519765200551
将1.22g 3-羟基-4-_基-5-氧代-1，2-四亚甲基吡唑啉和1.14g三乙胺溶于25ml四氢呋喃中，并边搅拌边加入0.7g(2-氰基乙基)-甲基氨基甲酰氯。将反应混合物在40℃下搅拌3小时，之后在旋转蒸发仪上浓缩。向残留物加入二氯甲烷和冰水。有机相用硫酸钠干燥，并浓缩，所获得的残留物用己烷搅拌，之后抽吸过滤，给出所需的化合物，为白色粉末，熔点151-153℃。实施例H3：环己基甲基氨基磺酸{3-氧代-2-(2，4，6-三甲基苯基)-5，6，7，8-四氢-3-H-吡唑并[1，2-a]哒嗪-1-基}酯的制备
将2.7g 3-羟基-4-_基-5-氧代-1，2-四亚甲基吡唑啉和3.0g三乙胺溶于30ml四氢呋喃中，在室温下加入2.1g环己基甲基氨基磺酰氯。之后将反应混合物在40℃下搅拌8小时。将之浓缩，残留物用叔丁基甲醚和冰水处理。有机相用硫酸钠干燥，并浓缩。粗产物溶于乙酸乙酯，溶液经硅胶过滤，将滤液浓缩，残留物用己烷搅拌。抽吸滤液并干燥，给出所需的化合物，为白色粉末，熔点171-173℃。
表1-9的化合物可以类似于上述实施例和用描述的制备方法制备。
下文的表1-7列出作为式Ia至Ig的化合物，作为杀虫剂和杀螨剂以及除草剂的优选的式I的化合物。
表8和9列出优选作为式X和XI安全剂的化合物。
表1
Figure A9519765200571
化合物  R2 R3                  A                    物理数据编号1.1     -(CH2)4-    
Figure A9519765200572
                125-127°1.2     -(CH2)4-              65-67°1.3     -(CH2)4-          103-106°1.4     -(CH2)4-    
Figure A9519765200575
          111-113°1.5     -(CH2)4-                  106-108°1.6     -(CH2)4-             102-104°1.7     -(CH2)4-    
Figure A9519765200578
                80-82°1.8     -(CH2)4-      -N(CH3)CH2CH2CN              151-153°1.9     -(CH2)4-    
Figure A9519765200579
              101-103°1.10    -(CH2)4-      -N(CH2CH2CN)-(CH2)3OC2H51.11    -(CH2)4-                90-92°化合物    R2 R3                                      A                           物理数据编号1.12      -(CH2)4-                           
Figure A9519765200581
      150-152°1.13      -(CH2)4-                            -CH(C6H5)OCOCH3                  145-146°1.14      -(CH2)4-                            -C(CH3)2OCOCH3                   104°1.15      -(CH2)4-                                                  179-180°1.16      -(CH2)4-                                           172-173°1.17    
Figure A9519765200584
                   137-139°1.18      -(CH2)4-                                         172-173°1.19      -(CH2)4-                           金刚烷-1-基                             204-205°1.20                   134-136°1.21      -(CH2)4-                           
Figure A9519765200587
                     120-121°1.22      CH3  CH3                            -C(CH3)2OCOCH3                     148-149°化合物    R2 R3                         A                             物理数据编号1.23    CH3  CH3                                       135-136°1.24    -(CH2)4-                
Figure A9519765200592
              非晶形1.25    -(CH2)4-                -CH2CH2CH2COOC2H5                树脂1.26    -(CH2)4-                -C(CH3)2OCO-t-C4H9                149-150°1.27    -(CH2)4-                -C(CH3)2OCO-C6H5                  143-145°1.28    -(CH2)4-                
Figure A9519765200593
               树脂1.29    CH3  CH3                
Figure A9519765200594
              160-161°1.30    -(CH2)4-                -CH2Si(CH3)31.31    -(CH2)4-                 1.32    -(CH2)4-                -C(CH3)2COOCH31.33    -(CH2)4-                
Figure A9519765200596
                     135-137°1.34    -(CH2)4-                                              120°1.35    -(CH2)4-                
Figure A9519765200598
                         油状物1.36    -(CH2)3-                 -C(CH3)2OC(＝O)CH3                   树脂1.37    -CH2CH2CH(CH3)CH2-    -C(CH3)2C(＝O)CH3                     树脂1.38    -CH2CH2CH(CH3)CH2-     萘-2-基                                  170-171°1.39    -CH2CH2CH(CH3)CH2-    -N(CH3)CH2CH2CN                       105-106°1.40    C2H5 CH3                萘-2-基                                   139-142°化合物    R2 R3                                 A                              物理数据编号1.41    
Figure A9519765200601
     萘-2-基1.42          -C(CH3)2OC(＝O)CH3              树脂1.43    CH3 C2H5                           -C(CH3)2OC(＝O)CH3              70-82°1.44    CH3 C2H5                           -N(CH3)CH2CH2CN                 树脂1.45    -(CH2)3-                             -N(CH3)CH2CH2CN                树脂1.46    -(CH2)3-                             萘-2-基                            82-83°1.47    -CH(CH3)-(CH2)3-                   -C(CH3)2OC(＝O)CH3              树脂1.48    -CH(CH3)-(CH2)3-                   -N(CH3)CH2CH2CN                 树脂1.49    -CH(CH3)-(CH2)3-                   萘-2-基                             非晶形1.50    -CH2(CH(CH3))2CH2-                萘-2-基                             186-187°1.51    -CH2(CH(CH3))2CH2-                -C(CH3)2OC(＝O)CH3              树脂1.52    -CH2(CH(CH3))2CH2-                -N(CH3)CH2CH2CN                 非晶形1.53    -(CH2)4-                                                                 环戊氧基1.54    
Figure A9519765200603
           -N(CH3)CH2CH2CN                  树脂1.55    -(CH2)4-                           
Figure A9519765200604
              树脂1.56    CH3  CH3                            -N(CH3)CH2CH2CN                   83-83°1.57    CH3  CH3                            -N(C2H5)CH2CH2CN                 112-113°1.58    -(CH2)4-                            -N(C3H7-n)CH2CH2CN               109-110°1.59    -(CH2)4-                            -N(C2H5)CH2CH2CN                 106-107°1.60    -CH2(CH(CH3))2CH2-               -N(C2H5)CH2CH2CN                  122-123°1.61    -(CH2)4-                            -N(CH2CH2CN)2                      173-175°1.62    -(CH2)4-                            -N(CH2CH2CN)C4H9(n)               87-89°1.63    -(CH2)4-                                162-163°化合物    R2 R3                      A                                  物理数据编号1.64    -(CH2)4-                    
Figure A9519765200611
      148-150°1.65    -(CH2)4-                     -N(CH2CH2CN)CH2CH2OCH31.66    -(CH2)4-                               111-113°1.67    -(CH2)4-                    
Figure A9519765200613
      126-128°1.68    -(CH2)4-                    
Figure A9519765200614
  138-140°1.69    -(CH2)4-                     -N(CH2CH2CN)C6H13(n)             79-81°1.70    -(CH2)5-                     -N(CH3)CH2CH2CN1.7 1   -(CH2)5-                     -N(C2H5)CH2CH2CN1.72    -(CH2)5-                     1.73    -(CH2)5-                     -N(CH2CH2CN)C6H13(n)1.74    -(CH2)5-                     1.75    -CH2CH2CH(CH3)CH2CH2-    -N(CH3)CH2CH2CN1.76    -CH2CH2CH(CH3)CH2CH2-    -N(CH2CH2CN)C6H13(n)1.77    -CH2CH2CH(CH3)CH2CH2-    
Figure A9519765200617
1.78    -CH2CH2CH(CH3)CH2CH2-    -N(C2H5)CH2CH2CN1.79    -(CH2)5-                     萘-2-基1.80    -(CH2)5-                     
Figure A9519765200618
1.81    -CH2CH2CH(CH3)CH2CH2-    萘-2-基1.82    -CH2CH2CH(CH3)CH2CH2-    
Figure A9519765200619
1.83    -CH2CH(CH3)CH2CH2-       -N(C2H5)CH2CH2CN1.84    -CH2CH(CH3)CH2CH2-       -N(C3H7-n)CH2CH2CN化合物    R2 R3                  A                              物理数据编号1.85   -CH2CH(CH3)CH2CH2-    -N(CH2CH2CN)C4H9(n)1.86   -CH2CH(CH3)CH2CH2-    -N(CH2CH2CN)C6H13(n)1.87   -CH2CH(CH3)CH2CH2-    -N(CH2CH2CN)C8H17-n1.88   -CH2CH(CH3)CH2CH2-     1.89   -CH2CH(CH3)CH2CH2-    
Figure A9519765200622
1.90   -CH2CH(CH3)CH2CH2-    
Figure A9519765200623
1.91   -CH2CH(CH3)CH2CH2-    
Figure A9519765200624
1.92   -CH2CH(CH3)CH2CH2-    -N(CH2CH2CN)21.93   -CH2CH(CH3)CH2CH2-    -N(CH2CH2CN)CH2CH2OCH31.94   -(CH2)3CH(CH3)-        -N(C2H5)CH2CH2CN1.95   -(CH2)3CH(CH3)-        -N(C3H7-n)CH2CH2CN1.96   -(CH2)3CH(CH3)-        -N(CH2CH2CN)C4H9(n)1.97   -(CH2)3CH(CH3)-        -N(CH2CH2CN)C6H13(n)1.98   -(CH2)3CH(CH3)-        
Figure A9519765200625
1.99   -(CH2)3CH(CH3)-         1.100  -(CH2)5-                -N(C3H7-n)CH2CH2CN1.101  -(CH2)5-                -N(CH2CH2CN)C4H9(n)1.102  -(CH2)5-                -N(CH2CH2CN)C6H13(n)1.103  -(CH2)5-                -N(CH2CH2CN)C8H17-n1.104  -(CH2)5-                 化合物  R2 R3                                 A                           物理数据编号1.105  -(CH2)5-                       
Figure A9519765200631
1.106  -(CH2)5-                       
Figure A9519765200632
1.107  -(CH2)5-                       
Figure A9519765200633
1.108  -(CH2)5-                       
Figure A9519765200634
1.109  -(CH2)5-                        -N(CH2CH2CN)21.110  -(CH2)5-                        -N(CH2CH2CN)CH2CH2OCH31.111  -CH2CH2CH(CH3)CH2CH2-       -N(C3H7-n)CH2CH2CN1.112  -CH2CH2CH(CH3)CH2CH2-       -N(CH2CH2CN)C4H9(n)1.113  -CH2CH2CH(CH3)CH2CH2-      
Figure A9519765200635
1.114  -CH2CH2CH(CH3)CH2CH2-      
Figure A9519765200636
1.115  -CH2CH2CH(CH3)CH2CH2-       1.116  -CH2CH2CH(CH3)CH2CH2-       -N(CH2CH2CN)21.117  -CH2CH(CH3)CH2CH2-           1.118  CH3 CH3                             172-174°1.119  -CH2(CH(CH3))2CH2-           155-157°1.120  -CH2(CH(CH3))2CH2-           -N(CH2CH2CN)C4H9(n)           104-106°1.121  -(CH2)4-                      
Figure A95197652006311
       164-166°化合物  R2 R3              A                       物理数据编号1.122  -(CH2)4-    -N(CH2CH2CN)C8H15-c1.123  -(CH2)4-    -N(CH2CH2CN)C7H13-c1.124  -(CH2)4-    -N(CH2CH2CN)C12H23-c       154-156°1.125  -(CH2)4-    -N(CH2CH2CN)-(CH2)3OCH3
表2化合物    R2 R3          A                     R4   物理数据编号2.1    -(CH2)4-  
Figure A9519765200652
       6-Cl   142-143°2.2    -(CH2)4-  
Figure A9519765200653
  6-Cl   106-108°2.3    -(CH2)4-          6-F    树脂2.4    -(CH2)4-            6-F    树脂2.5    -(CH2)4-  
Figure A9519765200656
    6-F    树脂2.6    -(CH2)4-  
Figure A9519765200657
            6-Cl   208°2.7    -(CH2)4-  
Figure A9519765200658
     6-Cl   220°2.8    -(CH2)4-  
Figure A9519765200659
          6-Cl   136-139°化合物    R2 R3                  A                        R4   物理数据编号2.9     -(CH2)4-      
Figure A9519765200661
                  6-Cl   106-109°2.10    -(CH2)4-      
Figure A9519765200662
                6-C1   97-100°2.11    -(CH2)4-      -C(CH3)2OCOCH3                      6-Cl    113-116°2.12    -(CH2)4-      -CH(C6H5)-OCOCH3                    6-Cl    156-158°2.13    -(CH2)4-      -CH2OCH2C6H5                       6-Cl    230°2.14    -(CH2)4-      
Figure A9519765200663
              6-Cl    117-119°2.15    -(CH2)4-      -C(CH3)2-OCO-t-C4H9                6-Cl    151-153°2.16    -(CH2)4-      -C(CH3)2-OCO-C6H5                  6-Cl    非晶形2.17    -(CH2)4-      -N(CH3)CH2CH2CN                     6-Cl    156-158°2.18    -C2H5 -C2H5 -C(CH3)2-OCO-t-C4H9               6-Cl    90-91°2.19    -C2H5 -C2H5                6-Cl    141-142°2.20    -(CH2)4-      -N(C2H5)CH2CH2CN                   6-Cl    147-148°2.21    -(CH2)4-      -N(C3H7-n)CH2CH2CN                 6-Cl    134-135°2.22    -(CH2)4-      -N(CH2CH2CN)C6H13(n)               6-Cl    78-80°2.23    -(CH2)4-            6-Cl    159-161°2.24    -(CH2)4-      -N(CH2CH2CN)C4H9(n)                6-Cl    127-129°2.25    -(CH2)4-                6-Cl    223-225°2.26    -(CH2)4-      -N(CH2CH2CN)C8H17-n                 6-Cl2.27    -(CH2)4-      -N(C3H7-n)CH2CH2CN                  6-F2.28    -(CH2)4-      -N(CH2CH2CN)2                        6-Cl    188-190°2.29    -(CH2)4-                      6-Cl    125-127°化合物.  R2 R3                  A                                 R4   物理数据编号2.30  -(CH2)4-                      6-Cl  155-157°2.31  -(CH2)3-                -N(CH3)CH2CH2CN                 6-Cl2.32  -(CH2)3-                -N(CH3)CH2CH2CN                 6-F2.33  -(CH2)3-                 6-Cl2.34  -(CH2)3-                
Figure A9519765200673
 6-F2.35  -(CH2)3-                -N(CH2CH2CN)C6H13(n)            6-Cl2.36  -(CH2)3-                -N(CH2CH2CN)C6H13(n)            6-F2.37  -CH2CH(CH3)CH2CH2-    -N(CH3)CH2CH2CN                  6-Cl2.38  -CH2CH(CH3)CH2CH2-    -N(C2H5)CH2CH2CN                6-Cl2.39  -CH2CH(CH3)CH2CH2-    -N(C3H7-n)CH2CH2CN              6-Cl2.40  -CH2CH(CH3)CH2CH2-    -N(CH2CH2CN)C4H9(n)             6-Cl2.41  -CH2CH(CH3)CH2CH2-    -N(CH2CH2CN)C6H13(n)            6-Cl2.42  -CH2CH(CH3)CH2CH2-    
Figure A9519765200674
          6-Cl2.43  -CH2CH(CH3)CH2CH2-          6-Cl2.44  -CH2CH(CH3)CH2CH2-    
Figure A9519765200676
 6-Cl2.45  -CH2CH(CH3)CH2CH2-    
Figure A9519765200677
      6-Cl2.46  -CH2CH(CH3)CH2CH2-    -N(CH2CH2CN)2                    6-Cl2.47  -CH2CH(CH3)CH2CH2-    -N(CH2CH2CN)CH2CH2OCH3        6-Cl2.48  -(CH2)3CH(CH3)-        -N(CH3)CH2CH2CN                  6-Cl2.49  -(CH2)3CH(CH3)-        -N(C2H5)CH2CH2CN                6-Cl2.50  -(CH2)3CH(CH3)-        -N(C3H7-n)CH2CH2CN              6-Cl2.51  -(CH2)3CH(CH3)-        -N(CH2CH2CN)C4H9(n)             6-Cl化合物.  R2 R3                       A                                R4   物理数据编号2.52    -(CH2)3CH(CH3)-           -N(CH2CH2CN)C6H13(n)          6-Cl2.53    -(CH2)3CH(CH3)-                    6-Cl2.54    -(CH2)3CH(CH3)-               6-Cl2.55    -(CH2)3CH(CH3)-           6-Cl2.56    -(CH2)3CH(CH3)-                6-Cl2.57    -(CH2)3CH(CH3)-           -N(CH2CH2CN)2                  6-Cl2.58    -(CH2)3CH(CH3)-           -N(CH2CH2CN)CH2CH2OCH3       6-Cl2.59    -(CH2)5-                   -N(CH3)CH2CH2CN                 6-Cl2.60    -(CH2)5-                   -N(C2H5)CH2CH2CN               6-Cl2.61    -(CH2)5-                   -N(C3H7-n)CH2CH2CN             6-Cl2.62    -(CH2)5-                   -N(CH2CH2CN)C4H9(n)            6-Cl2.63    -(CH2)5-                   -N(CH2CH2CN)C6H13(n)           6-Cl2.64    -(CH2)5-                             6-Cl2.65    -(CH2)5-                        6-Cl2.66    -(CH2)5-                    6-Cl2.67    -(CH2)5-                         6-Cl2.68    -(CH2)5-                   -N(CH2CH2CN)2                    6-Cl2.69    -(CH2)5-                   -N(CH2CH2CN)CH2CH2OCH3        6-Cl2.70    -CH2CH2CH(CH3)CH2CH2-  -N(CH3)CH2CH2CN                  6-Cl2.71    -CH2CH2CH(CH3)CH2CH2-  -N(C2H5)CH2CH2CN                6-Cl化合物  R2 R3                            A                            R4 物理数据编号2.72    -CH2CH2CH(CH3)CH2CH2-    -N(C3H7-n)CH2CH2CN             6-Cl2.73    -CH2CH2CH(CH3)CH2CH2-    -N(CH2CH2CN)C4H9(n)            6-Cl2.74    -CH2CH2CH(CH3)CH2CH2-    -N(CH2CH2CN)C6H13(n)           6-Cl2.75    -CH2CH2CH(CH3)CH2CH2-    
Figure A9519765200691
         6-Cl2.76    -CH2CH2CH(CH3)CH2CH2-    
Figure A9519765200692
    6-Cl2.77    -CH2CH2CH(CH3)CH2CH2-    
Figure A9519765200693
 6-Cl2.78    -CH2CH2CH(CH3)CH2CH2-    
Figure A9519765200694
      6-Cl2.79    -CH2CH2CH(CH3)CH2CH2-    -N(CH2CH2CN)2                    6-Cl2.80    -CH2CH2CH(CH3)CH2CH2-    -N(CH2CH2CN)CH2CH2OCH3        6-Cl2.81    -CH2CH2CH(CH3)CH2CH2-    萘-2-基                              6-Cl2.82    -(CH2)5-                     萘-2-基                              6-Cl2.83    -CH2CH(CH3)CH2CH2-        萘-2-基                              6-Cl2.84    -(CH2)3CH(CH3)-            萘-2-基                               6-Cl2.85     CH3    CH3                 萘-2-基                               6-Cl2.86    -(CH2)4-                    -N(CH3)CH2CH2CN                   6-F2.87    -(CH2)4-                    -N(C2H5)CH2CH2CN                 6-F2.88    -(CH2)4-                    -N(CH2CH2CN)C6H13(n)             6-CH32.89    -(CH2)4-                    -N(CH2CH2CN)C4H9(n)              6-F2.90    -(CH2)4-                    -N(CH2CH2CN)C6H13(n)             6-F2.91    -(CH2)4-                    
Figure A9519765200695
           6-F2.92    -(CH2)4-                    
Figure A9519765200696
      6-F2.93    -(CH2)4-                       6-F化合物R2 R3            A                         R4 物理数据编号2.94   -(CH2)4-          6-F2.95   -(CH2)4-    -N(CH2CH2CN)2                   6-F2.96   -(CH2)4-    -N(CH2CH2CN)CH2CH2OCH3       6-F2.97   -(CH2)4-    萘-2-基                             6-F2.98   -(CH2)4-    -N(CH3)CH2CH2CN                 6-CH32.99   -(CH2)4-    -N(C2H5)CH2CH2CN               6-CH32.100  -(CH2)4-    -N(C3H7-n)CH2CH2CN             6-CH32.101  -(CH2)4-    -N(CH2CH2CN)C4H9(n)            6-CH32.102  -(CH2)4-    
Figure A9519765200702
6-Cl2.103  -(CH2)4-     6-CH3表3
Figure A9519765200711
化合物R2 R3        A                    R4          n物理数据编号3.1    -(CH2)4-     2-CH3，6-CH3  2 77-79°3.2    CH3 CH3    
Figure A9519765200713
 2-CH3          1 98-100°3.3    CH3 CH3    -C(CH3)2-OCOCH3  2-CH3          1 118-120°3.4    -(CH2)4-   萘-2-基              2-CH3，3-CH3，
                                      6-CH3          33.5    -(CH2)4-    -N(CH3)CH2CH2CN 2-CH3，6-CH3  23.6    -(CH2)5-    -N(CH3)CH2CH2CN 2-CH3，6-CH3  23.7    -(CH2)3-    -N(CH3)CH2CH2CN 2-CH3，6-CH3  23.8    -(CH2)4-    萘-2-基             2-CH3，6-CH3  23.9    -(CH2)4-    萘-2-基             2-CH3，6-C2H523.10   -(CH2)5-    萘-2-基             2-CH3，6-CH3  23.11   -(CH2)3-    萘-2-基             2-CH3，6-CH3  2化合物R2 R3                         A                          R4     n  物理数据编号3.12  -CH2CH(CH3)CH2CH2-       萘-2-基                      2-CH3，
                                                             6-CH3   23.13  -CH(CH3)-(CH2)3-          萘-2-基                      2-CH3，
                                                             6-CH3   23.14  -CH2CH2CH(CH3)CH2CH2-   萘-2-基                     2-CH3，
                                                             6-CH3   23.15  -(CH2)4-                    -N(CH2CH2CN)C6H13(n)   2-CH3，
                                                             6-CH3   23.16  -CH2CH(CH3)CH2CH2-       -N(CH3)CH2CH2CN          2-CH3，
                                                             6-CH3   23.17  -CH(CH3)-(CH2)3-           -N(CH3)CH2CH2CN         2-CH3，
                                                             6-CH3   23.18  -CH2CH2CH(CH3)CH2CH2-   -N(CH3)CH2CH2CN         2-CH3，
                                                             6-CH3   23.19  -(CH2)4-                    -N(CH3)CH2CH2CN         2-CH3，
                                                             3-CH3，
                                                             6-CH3   33.20  -(CH2)3-                    -N(CH3)CH2CH2CN         2-CH3，
                                                             3-CH3，
                                                             6-CH3   33.21  -(CH2)5-                    -N(CH3)CH2CH2CN         2-CH3，
                                                             3-CH3，
                                                             6-CH3   33.22  -CH2CH(CH3)CH2CH2-       -N(CH3)CH2CH2CN          2-CH3，
                                                             3-CH3，
                                                             6-CH3   33.23  -CH2CH2CH(CH3)CH2CH2-   -N(CH3)CH2CH2CN         2-CH3，
                                                             3-CH3，
                                                             6-CH3   3表4
Figure A9519765200731
化合物  R2 R3              A                    物理数据编号4.1    -(CH2)4-       
Figure A9519765200732
4.2    -(CH2)4-        4.3    -(CH2)4-       -CH(C6H5)OCOCH34.4    -(CH2)4-       -CH(C6H5)OCO-i-C3H74.5    -(CH2)4-       -CH(C6H5)OCO-t-C4H94.6    -(CH2)4-       -C(CH3)2OCOCH34.7    -(CH2)4-       -C(CH3)2OCO-i-C3H74.8    -(CH2)4-       -C(CH3)2OCO-t-C4H94.9    -(CH2)4-       -C(CH3)2OCOC6H54.10   -(CH2)4-        4.11   -(CH2)4-       
Figure A9519765200735
4.12   -(CH2)4-       
Figure A9519765200736
119-120°化合物.  R2 R3           A                          物理数据编号4.13    -(CH2)4-          4.14    -(CH2)4-         
Figure A9519765200742
4.15    -(CH2)4-         
Figure A9519765200743
                 132-134°4.16    -(CH2)4-          油状物4.17    CH3 CH3          -CH(C6H5)OCOCH34.18    CH3 CH3          -C(CH3)2OCOCH34.19    CH3 CH3          
Figure A9519765200745
4.20    CH3 CH3          
Figure A9519765200746
4.21    CH3 CH3          
Figure A9519765200747
        82-83°4.22    -(CH2)4-         环己氧基                          油状物4.23    -(CH2)5-         环己氧基4.24    -CH(CH3)-(CH2)4-环己氧基4.25    -(CH2)3-         环己氧基
表5
Figure A9519765200751
化合物  R2 R3        B                           物理数据编号5.1     -(CH2)4-    -NH(c-C3H5)5.2     -(CH2)4-    -NH(c-C6H11)5.3     -(CH2)4-    -NH(c-C8H15)5.4     -(CH2)4-    -N(CH2-c-C3H5)25.5     -(CH2)4-    -N(c-C3H5)25.6     -(CH2)4-    -N(c-C6H11)25.7     -(CH2)4-    -N(CH3)(c-C3H5)5.8     -(CH2)4-    -N(CH3)(c-C6H11)           171-173°5.9     -(CH2)4-    -N(C2H5)(c-C6H11)5.10    -(CH2)4-    -N(n-C3H7)(c-C6H11)5.11    -(CH2)4-    -N(n-C3H7)(CH2-c-C3H5)5.12    -(CH2)4-    -N(CH3)(CH2CH2OCH3)5.13    -(CH2)4-    -N(C2H5)(CH2CH2OCH3)5.14    -(CH2)4-    -N(n-C3H7)(CH2CH2OCH3)5.15    -(CH2)4-    -N(CH2CH2OCH3)2           树脂5.16    -(CH2)4-    -N(CH2CH2SCH3)25.17    -(CH2)4-    -N(CH2CH2OC2H5)25.18    -(CH2)4-    -N(CH2CH2OCH2CH2OCH3)25.19    -(CH2)4-    -N(CH2CH2OCH2CH2OC2H5)25.20    -(CH2)4-    -N(CH2CH＝CH2)25.21    -(CH2)4-    -N(CH3)(CH2CH＝CH2)5.22    -(CH2)4-    -N(C2H5)(CH2CH＝CH2)5.23    -(CH2)4-    -N(n-C3H7)(CH2CH＝CH2)5.24    -(CH2)4-    -N(i-C3H7)(CH2CH＝CH2)5.25    -(CH2)4-    -N(c-C3H5)(CH2CH＝CH2)5.26    -(CH2)4-    -N(c-C6H11)(CH2CH＝CH2)化合物R2 R3          B                             物理数据编号5.27    -(CH2)4-    -N(CH3)(CH2-C≡CH)5.28    -(CH2)4-    -N(C2H5)(CH2-C≡CH)5.29    -(CH2)4-    -N(n-C3H7)(CH2-C≡CH)5.30    -(CH2)4-    -N(n-C4H9)(CH2-C≡CH)5.3l    -(CH2)4-    -N(CH3)[CH(CH3)C≡CH]5.32    -(CH2)4-    -N(C2H5)[CH(CH3)C≡CH]5.33    -(CH2)4-    -N(n-C3H7)[CH(CH3)C≡CH]5.34    -(CH2)4-    -NH-CH2-C≡CH5.35    -(CH2)4-    -NH-CH(CH3)-C≡CH5.36    -(CH2)4-    -NH-C(CH3)2-C≡CH5.37    -(CH2)4-    -NH-CH(C2H5)-C≡CH5.38    -(CH2)4-    -NH-C(C2H5)2-C≡CH5.39    -(CH2)4-    -NH-CH(CH3)-CH＝CH25.40    -(CH2)4-    -NH-C(CH3)2-CH＝CH25.4l    -(CH2)4-    -NH-C(C2H5)2-CH＝CH25.42    -(CH2)4-    -N(CH3)CH2CH2CN5.43    -(CH2)4-    -N(C2H5)CH2CH2CN5.44    -(CH2)4-    -N(n-C3H7)CH2CH2CN5.45    -(CH2)4-    -N(CH2CH2CN)25.46    -(CH2)4-    -N(CH3)(CH2C6H5)5.47    -(CH2)4-    -N(C2H5)(CH2-C6H5)          树脂5.48    -(CH2)4-    -N(n-C3H7)(CH2-C6H5)5.49    -(CH2)4-    -N(i-C3H7)(CH2-C6H5)5.50    -(CH2)4-    -N(CH2-C6H5)25.51    -(CH2)4-    -N(CH3)(CH2-C6H4-4-Cl)5.52    -(CH2)4-    -N(CH3)(CH2-C6H3-3，4-Cl2)5.53    -(CH2)4-    -N(CH3)(CH2-C6H4-4-CH3)5.54    -(CH2)4-    -N(CH3)(CH2-C6H4-4-CF3)5.55    -(CH2)4-    -N(C2H5)(CH2-C6H4-4-Cl)5.56    -(CH2)4-    -NH-C6H55.57    -(CH2)4-    -NH-(萘基-1)5.58    -(CH2)4-    -NH-(萘基-2)5.59    -(CH2)4-    -NH-C6H4-4-Cl化合物  R2 R3        B                           物理数据编号5.60    -(CH2)4-    -NH-C6H4-4-CH35.61    -(CH2)4-    -NH-C6H4-4-OCH35.62    -(CH2)4-    -NH-C6H4-4-NO25.63    -(CH2)4-    -NH-C6H4-4-CN5.64    -(CH2)4-    -NH-C6H4-4-CF35.65    -(CH2)4-    -NH-C6H3-3，4-(CH3)25.66    -(CH2)4-    -NH-C6H3-3，4-Cl25.67    -(CH2)4-    -NH-C6H3-3，5-(CF3)25.68    -(CH2)4-    -NH-C6H4-3-CF35.69    -(CH2)4-    -NH-C6H4-4(O-C6H5)5.70    -(CH2)4-    -NH-C6H4-4(S-C6H5)5.71    -(CH2)4-    -NH-C6H4-2-CH35.72    -(CH2)4-    -NH-C6H4-2-C2H55.73    -(CH2)4-    -NH-C6H4-2-(i-C3H7)5.74    -(CH2)4-    -NH-C6H3-2，6-(CH3)25.75    -(CH2)4-    -NH-C6H3-2，6-(C2H5)25.76    -(CH2)4-    -NH-C6H3-2，6-(i-C3H7)25.77    -(CH2)4-    -NH-C6H4-4-F5.78    -(CH2)4-    -N-(C6H5)25.79    -(CH2)4-    -N(CH3)(C6H5)5.80    -(CH2)4-    -N(C2H5)(C6H5)               166-168°5.81    -(CH2)4-    -N(CH3)(C6H4-4-Cl)5.82    -(CH2)4-    -N(CH3)(C6H4-4-CH3)5.83    -(CH2)4-    -N(CH3)(C6H4-4-F)5.84    -(CH2)4-    -N(CH3)(C6H3-3，4-Cl2)5.85    -(CH2)4-    -N(CH3)[C6H3-3，4-(CH3)2]5.86    -(CH2)4-    -N(CH3)[C6H4-4(O-C6H5)]5.87    -(CH2)4-    -N(CH3)[C6H4-4(S-C6H5)]5.88    -(CH2)4-    吗啉-4-基                    树脂5.89    -(CH2)4-    4-硫吗啉基5.90    -(CH2)4-    2，6-二甲基-4-吗啉基5.91    -(CH2)4-    2，6-二甲硫基-4-吗啉基5.92    -(CH2)4-    1-哌啶基化合物  R2 R3         B                             物理数据编号5.93     -(CH2)4-    1-吡咯烷基5.94     -(CH2)4-    4-甲基-哌嗪-1-基5.95     -(CH2)4-    4-苯基-哌嗪-1-基5.96     -(CH2)4-    4-(2-甲氧基苯基)-哌嗪-1-基5.97     -(CH2)4-    4-(4-氟苯基)哌嗪-1-基5.98     -(CH2)4-    4(4-硝基苯基)哌嗪-1-基5.99     -(CH2)4-    (4-乙氧基羰基)哌嗪-1-基5.100    -(CH2)4-    4-苄基-哌嗪-1-基5.101    -(CH2)4-    4-(2-吡啶基)哌嗪-1-基5.102    -(CH2)4-    4-(3，4-二氯苯基)哌嗪-1-基5.103    -(CH2)4-    4-(4-甲氧基苯基)哌嗪-1-基5.104    -(CH2)4-    4-乙基哌嗪-1-基5.105    -(CH2)4-    1，2，3，4-四氢喹啉-1-基5.106    -(CH2)4-    1，2，3，4-氢异喹啉-2-基5.107    -(CH2)4-    二氢吲哚-1-基                   139-141°5.108    -(CH2)4-    2-甲基-1-哌啶基5.109    -(CH2)4-    2，6-二甲基-1-哌啶基5.110    -(CH2)4-    3，3-二甲基-1-哌啶基            49-51°5.111    -(CH2)4-    萘-1-基                         185-188°5.112    -(CH2)4-    萘-2-基                         163-165°5.113    -(CH2)4-    萘-1-酰基5.114    -(CH2)4-    萘-2-酰基5.115    -(CH2)4-    -NH(c-C5H9)5.116    -(CH2)4-    -NH(c-C7H13)5.117    -(CH2)4-    -NH(c-C8H15)5.118    -(CH2)4-    -NH(c-C3H5)5.119    -(CH2)4-    -NH-金刚烷-1-基5.120    -(CH2)4-    -NH-C6H4-(4-c-C6H11)5.121    -(CH2)4-     NH-C6H4-(4-C6H5)5.122    -CH3 - CH3   1-萘基                         184-185°5.123    -CH3  -CH3   2-萘基5.124    -CH3  -CH3  -N(CH3)-c-C6H115.125    -CH3  -CH3  -N(CH2CH2OCH3)2化合物 R2       R3      B                  物理数据编号5.126  -CH3    -CH3     N(CH2CH3)C6H55.127  -CH3    -CH3     
Figure A9519765200791
5.128  -CH3    -CH3      5.129  -CH3    -CH3      5.130  -CH3    -C2H5   1-萘基5.131  -CH3    -C2H5   2-萘基5.132  -CH3    -C2H5   -N(CH3)-c-C6H115.133  -CH3    -C2H5   -N(CH2CH2OCH3)25.134  -CH3    -C2H5   N(CH2CH3)C6H55.135  -CH3    -C2H5   
Figure A9519765200794
5.136  -CH3    -C2H5   
Figure A9519765200795
5.137  -CH3    -C2H5   
Figure A9519765200796
5.138  -C2H5  -C2H5   1-萘基5.139  -C2H5  -C2H5   2-萘基5.140  -C2H5  -C2H5   -N(CH3)-c-C6H115.141  -C2H5  -C2H5   -N(CH2CH2OCH3)25.142  -C2H5  -C2H5   N(CH2CH3)C6H5化合物 R2       R3         B                         物理数据编号5.143  -C2H5  -C2H5      5.144  -C2H5  -C2H5     
Figure A9519765200802
5.145  -C2H5  -C2H5      5.146  
Figure A9519765200804
   1-萘基5.147  
Figure A9519765200805
  2-萘基5.148     -N(CH3)-c-C6H115.149  
Figure A9519765200807
  -N(CH2CH2OCH3)25.150     N(CH2CH3)C6H55.151  
Figure A9519765200809
  
Figure A95197652008010
5.152  
Figure A95197652008011
5.153  
Figure A95197652008012
5.154    -(CH2)3-           1-萘基化合物 R2        R3   B                   物理数据编号5.155    -(CH2)3-    2-萘基5.156    -(CH2)3-    -N(CH3)-c-C6H115.157    -(CH2)3-    -N(CH2CH2OCH3)25.158    -(CH2)3-    N(CH2CH3)C6H55.159    -(CH2)3-    
Figure A9519765200811
5.160    -(CH2)3-     5.161    -(CH2)3-    
Figure A9519765200813
5.162    -(CH2)4-    2-乙基-1-哌啶基5.163    -(CH2)4-    3-甲基-1-哌啶基5.164    -(CH2)4-    4-甲基-1-哌啶基     125-127°
表6
Figure A9519765200821
化合物 R2      R3        B                     R4        物理数据编号6.1    -(CH2)4-     1-萘基                     6-Cl       235°(分解)6.2    -(CH2)4-     2-萘基                     6-Cl       193-195°(分解)6.3    -(CH2)4-     -N(CH3)-c-C6H11        6-Cl       155-158°6.4    -(CH2)4-     -N(CH2CH2OCH3)2      6-Cl        树脂6.5    -(CH2)4-     -N(CH2CH3)C6H5       6-Cl6.6    -(CH2)4-     
Figure A9519765200822
        6-Cl6.7    -(CH2)4-        6-Cl    163-166°6.8    -(CH2)4-     
Figure A9519765200824
            6-Cl6.9    -(CH2)3-     1-萘基                      6-Cl6.10   -(CH2)3-     2-萘基                      6-Cl6.11   -(CH2)3-     -N(CH3)-c-C6H11         6-Cl6.12   -(CH2)3-     -N(CH2CH2OCH3)2       6-Cl6.13   -(CH2)3-     -N(CH2CH3)C6H5        6-Cl6.14   -(CH2)3-     
Figure A9519765200825
         6-Cl化合物 R2  R3                 B                             R4          物理数据编号6.15  -(CH2)3-             
Figure A9519765200831
       6-Cl6.16  -(CH2)3-                              6-Cl6.17  -CH3  -CH3           1-萘基                          6-Cl6.18  -CH3  -CH3           2-萘基                          6-Cl6.19  -CH3  -CH3           -N(CH3)-c-C6H11             6-Cl6.20  -CH3  -CH3           -N(CH2CH2OCH3)2           6-Cl6.21  -CH3  -CH3           N(CH2CH3)C6H5             6-Cl6.22  -CH3  -CH3                         6-Cl6.23  -CH3  -CH3                 6-Cl6.24  -CH3  -CH3           
Figure A9519765200835
              6-Cl6.25  -CH3  -C2H5        1-萘基                        6-Cl6.26  -CH3  -C2H5        2-萘基                        6-Cl6.27  -CH3  -C2H5        -N(CH3)-c-C6H11           6-Cl6.28  -CH3  -C2H5        -N(CH2CH2OCH3)2         6-Cl6.29  -CH3  -C2H5        N(CH2CH3)C6H5           6-Cl6.30  -CH3  -C2H5                    6-Cl化合物 R2    R3           B                            R4        物理数据编号6.31  -CH3    -C2H5    
Figure A9519765200841
    6-Cl6.32  -CH3    -C2H5                   6-Cl5.33  -C2H5  -C2H5    1-萘基                        6-Cl      181-183°6.34  -C2H5  -C2H5    2-萘基                        6-Cl5.35  -C2H5  -C2H5    -N(CH3)-c-C6H11            6-Cl6.36  -C2H5  -C2H5    -N(CH2CH2OCH3)2          6-Cl6.37  -C2H5  -C2H5    N(CH2CH3)C6H5            6-Cl6.38  -C2H5  -C2H5                  6-Cl6.39  -C2H5  -C2H5            6-Cl6.40  -C2H5  -C2H5                      6-Cl6.41  
Figure A9519765200846
  1-萘基                           6-Cl6.42  
Figure A9519765200847
  2-萘基                           6-Cl6.43  
Figure A9519765200848
  -N(CH3)-c-C6H11              6-Cl6.44  
Figure A9519765200849
  -N(CH2CH2OCH3)2            6-Cl6.45     N(CH2CH3)C6H5              6-Cl化合物 R2 R3               B                           R4    物理数据编号6.46  
Figure A9519765200851
         6-Cl6.47      6-Cl6.48               6-Cl6.49  -(CH2)4-              1-萘基                     6-F6.50  -(CH2)4               2-萘基                     6-F6.51  -(CH2)4               -N(CH3)-c-C6H11        6-F6.52  -(CH2)4               -N(CH2CH2OCH3)2       6-F6.53  -(CH2)4               N(CH2CH3)C6H5         6-F6.54  -(CH2)4               
Figure A9519765200854
       6-F6.55  -(CH2)4               
Figure A9519765200855
6-F   156-158°6.56  -(CH2)4               
Figure A9519765200856
         6-F6.57  -(CH2)3-              1-萘基                   6-F6.58  -(CH2)3-              2-萘基                   6-F6.59  -(CH2)3-              -N(CH3)-c-C6H11       6-F6.60  -(CH2)3-              -N(CH2CH2OCH3)2     6-F6.61  -(CH2)3-              N(CH2CH3)C6H5       6-F化合物 R2   R3      B                        R4        物理数据编号6.62  -(CH2)3-             6-F6.63  -(CH2)3-     
Figure A9519765200862
6-F6.64  -(CH2)3-               6-F6.65  -CH3  -CH3   1-萘基                   6-F         175-176°6.66  -CH3  -CH3   2-萘基                   6-F6.67  -CH3  -CH3   -N(CH3)-c-C6H11      6-F6.68  -CH3  -CH3   -N(CH2CH2OCH3)2     6-F6.69  -CH3  -CH3   N(CH2CH3)C6H5       6-F6.70  -CH3  -CH3   
Figure A9519765200864
       6-F6.71  -CH3  -CH3     6-F         156-158°6.72  -CH3  -CH3               6-F6.73  -CH3  -C2H5 1-萘基                     6-F6.74  -CH3  -C2H5 2-萘基                     6-F6.75  -CH3  -C2H5 -N(CH3)-c-C6H11         6-F6.76  -CH3  -C2H5 -N(CH2CH2OCH3)2       6-F6.77  -CH3  -C2H5 N(CH2CH3)C6H5         6-F化合物 R2  R3          B                            R4        物理数据编号6.78  -CH3    -C2H5            6-F6.79  -CH3    -C2H5  
Figure A9519765200872
  6-F6.80  -CH3    -C2H5               6-F6.81  -C2H5  -C2H5  1-萘基                      6-F6.82  -C2H5  -C2H5  2-萘基                      6-F6.83  -C2H5  -C2H5  -N(CH3)-c-C6H11         6-F6.84  -C2H5  -C2H5  -N(CH2CH2OCH3)2       6-F6.85  -C2H5  -C2H5  N(CH2CH3)C6H5         6-F6.86  -C2H5  -C2H5  
Figure A9519765200874
         6-F6.87  -C2H5  -C2H5     6-F6.88  -C2H5  -C2H5  
Figure A9519765200876
           6-F6.89  
Figure A9519765200877
 1-萘基                    6-F6.90    2-萘基                    6-F6.91    -N(CH3)-c-C6H11        6-F化合物 R2   R3             B                     R4        物理数据编号6.92
Figure A9519765200881
      -N(CH2CH2OCH3)2  6-F6.93
Figure A9519765200882
      N(CH2CH3)C6H5    6-F6.94
Figure A9519765200883
      6-F6.95 6-F6.96
Figure A9519765200885
         6-F
表7
Figure A9519765200891
化合物 R2   R3     B                           R4                 n     物理数据编号7.1    -(CH2)4-    1-萘基                     2-CH3，6-CH3       27.2    -(CH2)4-    2-萘基                     2-CH3，6-CH3       27.3    -(CH2)4-    -N(CH3)-c-C6H11         2-CH3，6-CH3       27.4    -(CH2)4-    -N(CH2CH2OCH3)2       2-CH3，6-CH3       27.5    -(CH2)4-    -N(CH2CH3)C6H5        2-CH3，6-CH3       27.6    -(CH2)4-             2-CH3，6-CH3       27.7    -(CH2)4-    
Figure A9519765200893
 2-CH3，6-CH3       27.8    -(CH2)4-    
Figure A9519765200894
          2-CH3，6-CH3       27.9    -(CH2)4-    1-萘基                    2-C2H5，4-C2H5，3
                                            6-C2H57.10  -(CH2)4-     2-萘基                    2-C2H5，4-C2H5，3
                                            6-C2H57.11  -(CH2)4-    -N(CH3)-c-C6H11         2-C2H5，4-C2H5，3
                                             6-C2H57.12  -(CH2)4-    -N(CH2CH2OCH3)2        2-C2H5，4-C2H5，3
                                             6-C2H57.13  -(CH2)4-    -N(CH2CH3)C6H5         2-C2H5，4-C2H5，3
                                             6-C2H5化合物 R2 R3     B                R4              n    物理数据编号7.14   -(CH2)4-         2-C2H5，4-C2H5，    3
                                        6-C2H57.15   -(CH2)4-  2-C2H5，4-C2H5，    3
                                        6-C2H57.16   -(CH2)4-            2-C2H5，4-C2H5，    3
                                         6-C2H57.17   CH3 CH3  1-萘基                    2-CH3，6-CH3           27.18   CH3 CH3  2-萘基                    2-CH3，6-CH3           27.19   CH3 CH3  -N(CH3)-c-C6H11       2-CH3，6-CH3           27.20   CH3 CH3  -N(CH2CH2OCH3)2      2-CH3，6-CH3          27.21   CH3 CH3  -N(CH2CH3)C6H5       2-CH3，6-CH3          27.22   CH3 CH3          2-CH3，6-CH3           27.23   CH3 CH3  
Figure A9519765200905
 2-CH3，6-CH3          27.24   CH3 CH3  
Figure A9519765200906
          2-CH3，6-CH3          27.25   CH3 CH3  1-萘基                    2-C2H5，4-C2H5，   3
                                         6-C2H57.26   CH3 CH3  2-萘基                    2-C2H5，4-C2H5，   3
                                         6-C2H57.27   CH3 CH3  -N(CH3)-c-C6H11        2-C2H5，4-C2H5，   3化合物 R2 R3      B                R4                            n   物理数据编号
                                         6-C2H57.28    CH3 CH3  -N(CH2CH2OCH3)2     2-C2H5，4-C2H5，   3
                                         6-C2H57.29    CH3 CH3  -N(CH2CH3)C6H5      2-C2H5，4-C2H5，   3
                                         6-C2H57.30    CH3 CH3  
Figure A9519765200911
       2-C2H5，4-C2H5，    3
                                          6-C2H57.31    CH3 CH3  
Figure A9519765200912
 2-C2H5，4-C2H5，    3
                                          6-C2H57.32    CH3 CH3  
Figure A9519765200913
          2-C2H5，4-C2H5，    3
                                          6-C2H57.33    -(CH2)3- 1-萘基                    2-CH3，6-CH3           27.34    -(CH2)3- 2-萘基                    2-CH3，6-CH3           27.35    -(CH2)3- -N(CH3)-c-C6H11       2-CH3，6-CH3           27.36    -(CH2)3- -N(CH2CH2OCH3)2     2-CH3，6-CH3           27.37    -(CH2)3- -N(CH2CH3)C6H5      2-CH3，6-CH3           27.38    -(CH2)3-         2-CH3，6-CH3           27.39    -(CH2)3- 
Figure A9519765200915
2-CH3，6-CH3           27.40    -(CH2)3-            2-CH3，6-CH3           2化合物 R2 R3          B                    R4                     n    物理数据编号7.41    -(CH2)3-    1-萘基                2-C2H5，4-C2H5，    3
                                         6-C2H57.42    -(CH2)3-    2-萘基                2-C2H5，4-C2H5，    3
                                         6-C2H57.43    -(CH2)3-    -N(CH3)-c-C6H11    2-C2H5，4-C2H5，    3
                                         6-C2H57.44    -(CH2)3-    -N(CH2CH2OCH3)2  2-C2H5，4-C2H5，    3
                                         6-C2H57.45    -(CH2)3-    -N(CH2CH3)C6H5   2-C2H5，4-C2H5，    3
                                         6-C2H57.46    -(CH2)3-
Figure A9519765200921
       2-C2H5，4-C2H5，    3
                                         6-C2H57.47    -(CH2)3-  2-C2H5，4-C2H5，    3
                                         6-C2H57.48    -(CH2)3-
Figure A9519765200923
          2-C2H5，4-C2H5，    3
                                         6-C2H5
表8
Figure A9519765200931
化合物
        X2           R15编号8.1         Cl       -CH(CH3)-C5H11-n8.2         Cl       -CH(CH3)-CH2OCH2CH＝CH28.3         Cl       H8.4         Cl       C4H9-n表9
Figure A9519765200932
化合物o.
   R19        R16          R17     R18          E编号9.1    CH3        苯基           2-Cl     H            CH9.2    CH3        苯基           2-Cl     4-Cl         CH9.3    CH3        苯基           2-F      H            CH9.4    CH3        2-氯苯基       2-F      H            CH9.5    C2H5      CCl3         2-Cl     4-Cl          N9.6    CH3        苯基           2-Cl     4-CF3       N9.7    CH3        苯基           2-Cl     4-CF3       N式I杀虫和杀螨活性物质的制剂实施例F1至F10(％＝重量百分率)实施例F1：乳油          a)    b)    c)根据表1至7的活性物质    25％  40％  50％十二烷基苯磺酸钙        5％   8％   6％蓖麻油聚乙二醇醚(36mol  5％    -    -EO)三丁基苯酚聚乙二-醇醚   -     12％  4％(30mol EO)环己酮                  -     15％  20％二甲苯混                65％  25％  20％
将研磨得很细的活性物质与添加剂混合，给出乳油，乳油用水稀释给出所需浓度的乳剂。实施例F2：溶液            a)   b)   c)   d)根据表1至7的活性物质      80％ 10％ 5％  95％乙二醇单甲醚              20％ -    -    -聚乙二醇(MW400)           -    70％ -    -N-甲基吡咯烷-2-酮         -    20％ -    -环氧化的椰子油            -    -    1％  5％溶剂汽油(沸点：160-190    -    -    94％ -℃)
将研磨得很细的活性物质与添加剂混合，给出适合于以非常小的雾滴的形式施用的溶剂。实施例F3：颗粒剂     a)   b)    c)    d)根据表1至7的活性物质 5％  10％  8％   21％高岭土               94％ -     79％  54％高分散二氧化硅    1％  -    13％   7％硅美土            -    90％ -      18％
将活性物质溶于二氯甲烷中，将溶液通过喷雾施加到载体混合物上，并在真空下蒸发除去溶剂。实施例F4：粉剂          a)    b)根据表1至7的活性物质    2％  5％高分散二氧化硅          1％  5％滑石                    97％  -高岭土                  -    90％
将活性物质与载体混合给出直接可用的粉剂。实施例F5：可湿性粉剂    a)    b)    c)根据表1至7的活性物质    25％  50％  75％木素磺酸钠              5％   5％   -月桂基硫酸钠            3％   -     5％二异丁基萘磺酸钠        -     6％   10％辛基苯酚聚乙二醇醚(7-   -     2％   -8mol EO)高分散二氧化硅          5％   10％  10％高岭土                  62％  27％  -
将活性物质与添加剂混合，并将混合物在适合的磨中研磨。获得可湿性粉剂，它可以用水稀释，给出所需浓度的悬浮液。实施例F6：乳油根据表1至7的活性物质    10％辛基苯酚聚乙二醇醚(4-    3％5mol EO)十二烷基苯磺酸钙        3％蓖麻油聚乙二醇醚(36mol  4％EO)环己酮                  30％二甲苯混合物            50％
将研磨得很细的活性物质与添加剂混合，给出乳油，乳油用水稀释给出所需浓度的乳剂。实施例F7：粉剂         a)    b)根据表1至7的活性物质   8％滑                     95％  -高岭土                 -     92％
将活性物质与载体混合，并在适合的磨中研磨，给出可直接施用的粉剂。实施例F8：挤出型颗粒剂根据表1至7的活性物质    10％木素磺酸钠              2％羧甲基纤维素            1％高岭土                  87％
将活性物质与载体混合，并将混合物研磨，用水润湿，挤压并造粒，将颗粒在空气流下干燥。实施例F9：涂敷型颗粒剂根据表1至7的活性物质    3％聚乙二醇(MW 200)        3％高岭土                      94％
将活性物质均匀地施加至高岭土上，用聚乙二醇润湿，在混合机中给出无粉尘的涂敷型颗粒剂。实施例F10：悬浮剂根据表1至7的活性物质        40％乙二醇                      10％壬基苯酚聚乙二醇醚(15mol    6％EO)木素磺酸钠                  10％羧甲基纤维素                1％甲醛水溶液(37％)            0.2％含水聚硅氧烷油乳剂(75％)    0.8％水                          32％
将研磨得很细的活性物质与添加剂混合，给出悬浮剂，它用水稀释可给出所需浓度的悬浮液。式I除草活性物质的制剂实施例F11至F18(％＝重量百分率)实施例F11：乳油        a)    b)    c)    d)根据表1至7的活性物质   5％   10％  25％  50％十二烷基苯磺酸钙       6％   8％   6％   8％蓖麻油聚乙二醇醚(36mol 4％   -     4％   4％EO)辛基苯酚聚乙二醇醚(7-  -     4％   -     2％8mol EO)环己酮                 -     -     10％  20％芳烃混合物C9-C12     85％  78％  55％  16％
由这些乳油，通过用水稀释，可以制备任何所需浓度的乳剂。实施例F12：溶液         a)    b)   c)   d)根据表1至7的活性物质    5％  10％  50％ 90％二丙二醇甲醚             -   20％  20％  -聚乙二醇(MW4 00)        20％ 10％   -    -N-甲基-2-吡咯烷酮        -     -   30％ 10％芳烃混合物C9-C12      75％ 60％   -    -
这些溶液适合于以非常小的雾滴的形式施用。实施例F13：可湿性粉剂    a)    b)    c)    d)根据表1至7的活性物质    5％   25％  50％  80％木素磺酸钠              4％   -     3％    -月桂基硫酸钠            2％   3％    -    4％二异丁基萘磺酸钠         -    6％   5％   6％辛基苯酚聚乙二醇醚(7-    -    1％   2％    -8mol EO)高分散二氧化硅           1％  3％   5％   10％高岭土                   88％ 62％  35％
将活性物质与添加剂彻底混合，并将混合物在适合的磨中彻底研磨。获得可湿性粉剂，它可以用水稀释，给出所需的悬浮液。实施例F14：涂敷型颗粒剂    a)     b)     c)根据表1至7的活性物质     0.1％    5％    15％高分散二氧化硅             0.9％   2％    2％无机载体材料(Φ0.1-1mm)    99.0％  93％   83％如CaCO3或SiO2
将活性物质溶于二氯甲烷，将此溶液通过喷雾施加到载体上，随后在真空下蒸发溶剂。实施例F15：涂敷型颗粒剂    a)    b)    c)根据表1至7的活性物质     0.1％   5％   15％聚乙二醇MW 200           1.0％   2％   3％高分散二氧化硅           0.9％   1％   2％无机载体材料(Φ0.1-1mm)  98.0％  92％  80％如CaCO3或SiO2
在混合机中，将活性物质均匀地涂至载体材料上，用聚乙二醇润湿。以此方式获得无粉尘的涂敷型颗粒剂。实施例F16：挤出型颗粒剂    a)    b)    c)    d)根据表1至7的活性物质     0.1％   3％   5％  15％木素磺酸钠               1.5％   2％   3％  4％羧甲基纤维素             1.4％   2％   2％  2％高岭土                   97.0％  93％  90％ 79％
将活性物质与添加物混合，并将此混合物研磨和用水润湿。将此混合物挤出，随后在空气流中干燥。实施例F17：粉剂       a)      b)     c)根据表1至7的活性物质  0.1％   1％    5％滑石                  39.9％  49％   35％高岭土                60.0％  50％   60％
将活性物质与载体混合并在适合的磨中研磨，获得直接可用的粉剂。实施例F18：悬浮剂       a)     b)    c)     d)根据表1至7的活性物质    3％    10％  25％  50％乙二醇                  5％    5％   5％   5％壬基苯酚聚乙二醇醚(15mol -     1％   2％    -EO)木素磺酸钠              3％    3％   4％   5％羧甲基纤维素            1％    1％   1％   1％37％甲醛水溶液         0.2％  0.2％  0.2％ 0.2％聚硅氧烷油乳剂         0.8％  0.8％  0.8％ 0.8％水                     87％   79％   62％  38％
将研磨得很细的活性物质与添加剂混合。以此方式获得悬浮剂，它用水稀释可给出所需浓度的悬浮液。式I除草活性物质与安全剂混合物的制剂实施例F19至F26(％＝重量百分率)实施例F19：乳油          a)    b)   c)    d)活性物质混              5％  10％  25％  50％十二烷基苯磺酸钙        6％  8％   6％   8％蓖麻油聚乙二醇醚(36mol  4％  -     4％   4％EO)辛基苯酚聚乙二醇醚(7-    -   4％    -    2％8mol EO)环己酮                   -    -    10％  20％芳烃混合物C9-C12      85％ 78％  55％  16％
由这些乳油，通过用水稀释，可以制备任何所需浓度的乳剂。实施例F20：溶液     a)    b)    c)    d)活性物质混合物      5％   10％  50％  90％二丙二醇甲醚        -     20％  20％  -聚乙二醇(MW4 00)    20％  10％   -    -N-甲基-2-吡咯烷酮    -     -    30％  10％芳烃混合物C9-C12  75％  60％   -    -
这些溶剂适合于以非常小的雾滴的形式施用。实施例F21：可湿性粉剂    a)    b)    c)    d)活性物质混合物           5％   25％  50％  80％木素磺酸钠               4％    -    3％    -月桂基硫酸钠             2％   3％    -    4％二异丁基萘磺酸钠          -    6％   5％   6％辛基苯酚聚乙二醇醚(7-     -    1％   2％   -8mol EO)高分散二氧化硅           1％   3％   5％  10％高岭土                   88％  62％  35％  -
将活性物质与添加剂彻底混合，并将混合物在适合的磨中彻底研磨。获得可湿性粉剂，它可以用水稀释，给出所需浓度的悬浮液。实施例F22：涂敷型颗粒剂    a)    b)     c)活性物质混合物           0.1％    5％   15％高分散二氧化硅           0.9％    2％    2％无机载体材料(Φ0.1-1mm)  99.0％   93％   83％如CaCO3或SiO2
将活性物质溶于二氯甲烷，将此溶液通过喷雾施加到载体上，随后在真空下蒸发溶剂。实施例F23：涂敷型颗粒剂    a)    b)    c)活性物质混               0.1％   5％  15％聚乙二醇MW 200           1.0％   2％  3％高分散二氧化硅           0.9％   1％  2％无机载体材料(Φ0.1-1mm)  98.0％  92％ 80％如CaCO3或SiO2
在混合机中，将研细的活性物质均匀地施加至载体材料上，用聚乙二醇润湿。以此方式获得无粉尘的涂敷型颗粒剂。实施例F24：挤出型颗粒剂    a)    b)    c)    d)活性物质混合物           0.1％   3％   5％  15％木素磺酸钠                1.5％   2％  3％  4％羧甲基纤维素              1.4％   2％  2％  2％高岭土                    97.0％  93％ 90％ 79％
将活性物质与添加物混合，并将此混合物研磨和用水润湿。将此混合物挤出，随后在空气流中干燥。实施例F25：粉剂    a)      b)    c)活性物质混合物    0.1％   1％    5％滑石              39.9％  49％   35％高岭土            60.0％  50％   60％
将活性物质与载体混合并在适合的磨中研磨，获得直接可用的粉剂。实施例F26：悬浮剂           a)    b)    c)    d)活性物质混合物             3％   10％  25％  50％乙二醇                     5％    5％  5％   5％壬基苯酚聚乙二醇醚(15mol    -     1％  2％    -EO)木素磺酸钠                 3％    3％   4％  5％羧甲基纤维素               1％    1％   1％  1％37％甲醛水溶液            0.2％  0.2％ 0.2％ 0.2％聚硅氧烷油乳剂            0.8％  0.8％ 0.8％ 0.8％水                         87％  79％  62％  38％
将研磨得很细的活性物质与添加剂混合。以此方式获得悬浮剂，它用水稀释可给出所需浓度的悬浮液。生物实施例(％＝重量百分率，除非另有指明)A.杀虫作用实施例B1：对桃蚜的作用
将豌豆苗上放上桃蚜，随后用包含400ppm活性成分的喷雾混合物喷雾，并在20℃下培养。3天和6天后对试验进行评价。通过比较处理植物与未处理植物上的死虫数，确定种群减少百分率(作用％)。
表1至7的化合物在此试验中显示出良好的作用。实施例B2：对稻褐飞虱的作用
用包含400ppm活性成分的含水乳液喷雾液处理稻株，喷雾液层干燥后，往稻株上放上2和3龄幼虫。21天后，通过比较处理植物与未处理植物上的存活幼虫数，确定种群减少百分率(作用％)。
表1至7的化合物在此试验中显示出良好的作用。实施例B3：对稻褐飞虱的作用(内吸)
将栽种稻株的盆放置于包含400ppm活性成分的含水乳液中。之后往稻株上放上2和3龄幼虫。6天后，通过比较处理植物与未处理植物上的存活幼虫数，确定种群减少百分率(作用％)。
表1至7的化合物在此试验中显示出良好的作用。B.杀螨作用实施例B4：对微小牛蜱的作用
将完全饱足的雌成蜱吸至PVC板上，并用棉絮垫盖好，向这些蜱上浇泼10ml含有125ml活性成分的测试水溶液。去除棉絮垫，将牛蜱培养4周，让其产卵。无论是对雌蜱，造成其死亡或不育，或是在对卵的杀卵作用上，活性成分的作用是明显的。
表1至7的化合物在此试验中显示出良好的作用。实施例B5：对二点叶螨的作用
向豆苗上放上不同虫龄混生的二点叶螨群体，1天后，用含有400ppm活性成分的含水乳剂喷雾液喷雾，将豆苗在25℃下培养6天，随后进行评价。通过比较处理植物与未处理植物上死亡的卵、幼虫和成虫数，确定种群减少百分率(作用％)。
表1至7的化合物在此试验中显示出良好的作用。特别是下列化合物显示出大于80％作用：化合物1.1至1.9、1.11至1.28、1.33至1.40、1.44至1.49、1.51、1.53、1.55至1.61、2.2、2.6至2.14、2.16、2.17、2.20、2.21、3.1、5.15、5.47、5.80、5.88、5.107、5.110、5.112、5.122、6.2至6.4和6.7。C.除草作用实施例B6：植物萌发前的除草作用(芽前)
在塑料盆的标准土中播种上单子叶和双子叶试验植物。播种后，即刻用由25％可湿性粉剂(实施例F13，b))制备的水悬浮液将试验化合物以2kg AS/ha(500 l水/ha)的量喷雾。随后让试验植物在最佳条件下的温室中生长。试验历时3周，实验用9个等级(1＝完全损害，9＝无作用)评分。等级1至4(特别是1至3)指有良好至非常好的除草作用。
在此实验中，表1-7的化合物显示出强的除草作用，这点可见于例如表10中所显示的结果。表10化合物序号  燕麦属  狗尾草属  芥属  繁缕属1.5         3       1         3     81.9         2       2         2     71.13        2       1         3     91.14        2       1         2     91.19        2       1         2     51.21        2       1         3     71.24        3       1         3     71.25        3       1         3     71.26        1       1         2     81.27        3       1         3     71.33        2       1         2     91.35        2       1         1     64.15        1       1         9     94.16        1       1         9     84.22        1       2         9     9实施例B7：植物萌发后的除草作用(接触除草剂)
在塑料盆中的温室标准土中种上单子叶和双子叶试验植物。并在4至6叶期用由25％可湿性粉剂(实施例F13，b))制备的水悬浮液将式I试验化合物以2kg AS/ha(500 l水/ha)的量喷雾。随后让试验植物在最佳条件下的温室中生长。在约18天的试验期后，实验用9个等级(1＝完全损害，9＝无作用)评分。等级1至4(特别是1至3)指有良好至非常好的除草作用。
在此实验中，表1-7的化合物显示出强的除草作用，这点可见于例如表11中所显示的结果。表11化合物序号  燕麦属  狗尾草属  芥属  繁缕属1.5         1       2         2     51.9         1       1         2     41.13        1       2         2     31.14        1       2         3     51.19        1       2         2     41.21        2       3         3     61.24        1       1         3     41.25        1       1         3     41.26        1       1         2     31.27        1       1         2     71.33        1       1         2     41.35        1       1         2     54.15        1       3         3     94.16        1       2         3     74.22        1       2         2     9D.安全剂效果实施例B8：安全剂效果
在温室条件下，让试验植物在塑料盆中长至4叶期。在此阶段，用单独的除草剂和除草剂与作为安全剂试验的试验物质的混合物施用于试验植物上。施用采取的是由25％可湿性粉剂(实施例F21，b))制备的试验物质水悬浮液喷雾，喷雾量为500 l水/ha。施用3周后，采用百分率分级来评价除草剂对作物例如玉米和禾谷类的药害。100％是指试验植物死亡，而0％是指无药害作用。
此实验表明，用式X或XI的化合物，例如用化合物8.1，可以使式I除草化合物例如化合物1.13对诸如玉米或禾谷类这样的作物的损害大大降低。

Claims (58)

1.一种下式化合物其中R1是基团 取代基R4相互独立地是卤素、硝基、氰基、C1-C4-烷基、C1-C4-卤代烷基、C1-C10-烷氧基、C1-C4-卤代烷氧基、C3-C6-链烯氧基、C1-C4-烷氧基-C2-C4-烷氧基、C3-C6-炔氧基、C1-C4-烷基羰基、C1-C4-烷氧羰基、C1-C4-烷硫基、C1-C4-烷基亚磺酰基、C1-C4-烷基磺酰基、氨基、C1-C4-烷基氨基或二(C1-C4-烷基)氨基；R5是基团
Figure A9519765200023
n是0、1、2、3或4；m是0或1，且m与n之和是0、1、2、3或4；q是0、1、2或3；X1是氧、硫、-CH2-或-N(R7)-；取代基R6相互独立地是C1-C4-烷基、卤素、C1-C4-卤代烷基、C1-C4-烷氧基、C1-C4-卤代烷氧基、硝基、氰基、C1-C4-烷氧基羰基、氨基、C1-C4-烷基氨基或二(C1-C4-烷基)氨基；R7是氢、C1-C4-烷基、甲酰基或C1-C4-烷氧羰基；R2和R3相互独立地是氢、C1-C8-烷基、C3-C8-链烯基、C3-C8-炔基、C1-C8-烷氧基烷基、C1-C8-烷硫基烷基、C3-C8-环烷基或取代或未取代的芳基；或R2和R3一起形成饱和或不饱和、未取代或取代的单、二、三或多环体系的二价基团，这些体系可以任选在不与示于式I的氮原子相邻的位置上含有一或多个环杂原子；G是基团-CO-A(a)或-SO2-B(b)；A是C1-C8-烷基，它由硝基、氰基、Si(C1-C4-烷基)3、氨基、C1-C4-烷基氨基、二(C1-C4-烷基)氨基、取代或未取代的苄氧基或基团或A是C3-C8-环烷基，如果需要，它可以含有杂原子氧、硫或氮，且该环烷基可以由C1-C4-烷基、C1-C4-烷氧基、C1-C4-烷硫基、C1-C4-烷基亚磺酰基、C1-C4-烷基磺酰基或取代或未取代的苯基取代，或A是C3-C8-环烷基氧基，如果需要，它可以含有杂原子氧、硫或氮，且该环烷基氧基可以由C1-C4-烷基取代，或A是金钢烷基、萘基、由卤素、C1-C4-烷基、C1-C4-卤代烷基或C1-C4-烷氧基取代的萘基，或A是基团-(CR8R9)p-(Y)o-CO-(Z)r-R10、-(CR8R9)p-R11或-N(R10)R13；R08、R09和R010相互独立地是氢或C1-C6-烷基；R8和R9相互独立地是氢、C1-C6-烷基、或苯基；R10是氢、C1-C10-烷基、由卤素取代的C1-C10-烷基、C1-C4-烷氧基、C1-C4-卤代烷氧基、C1-C4-烷硫基、C3-C12-环烷基、氰基、芳基或芳氧基、C3-C8-环烷基、由卤素或C1-C4-烷基取代的C3-C8-环烷基、C3-C10-链烯基、C3-C10-炔基、C3-C10-卤代链烯基、C3-C10-卤代炔基、芳基、由下列取代基取代的芳基：卤素、C1-C4-烷基、C1-C4-卤代烷基、C1-C6-烷氧基、C1-C4-卤代烷氧基、C1-C4-烷硫基、硝基、氰基、苯氧基卤代苯氧基；o和r相互独立地是0或1；Y和Z相互独立地是氧或NR12；p是1至10；R11是C3-C8-环烷基、由卤素或C1-C4-烷基取代的C3-C8-环烷基、芳氧基、由卤素、C1-C4-烷基、C1-C4-卤代烷基、C1-C4-烷氧基、C1-C4-卤代烷氧基、C1-C4-烷硫基、硝基、氰基、苯氧基或卤代苯氧基取代的芳氧基、苄氧基、由卤素、C1-C4-烷基、C1-C4-代烷基、C1-C4-烷氧基、C1-C4-卤代烷氧基、C1-C4-烷硫基、硝基、氰基、苯氧基或卤代苯氧基取代的苄氧基、降冰片基或金钢烷基，其中芳氧基除了苯氧基外，各可以是任何所需的芳氧基基团；R12是氢、C1-C4-烷基、C3-C8-环烷基、C3-C10-链烯基或C3-C10-炔基；R13是C3-C8-环烷基、由卤素或C1-C4-烷基取代的C3-C8-环烷基、或氰基-C1-C6-烷基；B是C1-C10-烷基，它由下列取代基取代：C1-C4-烷氧基、C1-C6-烷氧基-C1-C4-烷氧基、C1-C4-卤代烷氧基、C1-C4-烷硫基、C1-C4-卤代烷硫基、C1-C4-烷基亚磺酰基、C1-C4-烷基磺酰基、C1-C4-烷基磺酰氧基、C1-C4-烷基羰基、C1-C4-烷氧基羰基、C1-C4-烷基羰氧基、二(C1-C4-烷基)氨基、C3-C8-环烷基、芳基、芳氧基、芳硫基、芳基磺酰基、芳基亚磺酰基、芳基磺酰氧基、芳基羰基或吡啶基，如果需要，芳基或吡啶基可以由下列取代基取代：卤素、C1-C4-烷基、C1-C4-卤代烷基、C1-C4-烷氧基、C1-C4-卤代烷氧基、C1-C4-烷硫基、硝基、氰基、苯氧基、卤代苯氧基、苯硫基或卤代苯硫基，或B是C3-C10-链烯基、C3-C10-卤代链烯基、C3-C10-炔基、C3-C10-卤代炔基、C3-C8-环烷基、由卤素或C1-C4-烷基取代的C3-C8-环烷基、苄基、由卤素、C1-C4-烷基、C1-C4-卤代烷基或C1-C4-烷氧基取代的苄基、萘基、由卤素或硝基取代的萘基，或B是基团-N(R21)R22；R21是C1-C10-烷基，它由下列取代基取代：C1-C4-烷氧基、C1-C6-烷氧基-C1-C4-烷氧基、C1-C4-卤代烷氧基、C1-C4-烷硫基、C1-C4-卤代烷硫基、C1-C4-烷基亚磺酰基、C1-C4-烷基磺酰基、C1-C4-烷基磺酰氧基、C1-C4-烷基羰基、C1-C4-烷氧基羰基、C1-C4-烷基羰氧基、二(C1-C4-烷基)氨基、C3-C8-环烷基、芳基、芳氧基、芳硫基、芳基磺酰基、芳基亚磺酰基、芳基磺酰氧基、芳基羰基或吡啶基；如果需要，芳基或吡啶基可以由下列取代基取代：卤素、C1-C4-烷基、C1-C4-卤代烷基、C1-C4-烷氧基、C1-C4-卤代烷氧基、C1-C4-烷硫基、硝基、氰基、苯氧基、卤代苯氧基、苯硫基或卤代苯硫基，或R21是C3-C20-链烯基、C3-C20-卤代链烯基、C3-C20-炔基、C3-C20-卤代炔基、C3-C8-环烷基、由卤素或C1-C4-烷基取代的C3-C8-环烷基、苄基或芳基，如果需要，苄基和芳基可由下列取代基取代：卤素、C1-C4-烷基、C1-C4-卤代烷基、C1-C4-烷氧基、C1-C4-卤代烷氧基、C1-C4-烷硫基、硝基、氰基、苯甲酰基、卤代苯甲酰基、苯氧基或卤代苯氧基；R22如R21之定义，或另外是C1-C10-烷基；或R21和R22与之所相连的氮原子一起，形成未取代的或单至三取代的、非芳族、单或二环杂环，其中取代基可以是C1-C4-烷基、由卤素、C1-C4-烷氧基、苯基、苯并二氧代基或三氟甲基苯基取代的C1-C4-烷基、C1-C4-烷氧基、C1-C4-烷氧基羰基、C1-C4-烷基羰基、苯基、由卤素、C1-C4-烷基、C1-C4-烷氧基、硝基或三氟甲基取代的苯基、或是吡啶基、嘧啶基或甲酰基，和式I化合物的盐和非对映异构体，其前提条件是，如果R21和R22是烷基，则至少这些基团之一为取代的烷基。
2.根据权利要求1的化合物，其中R1是基团
3.根据权利要求2的化合物，其中R4是氟、氯或C1-C4-烷基；n是1、2或3；且m是0。
4.根据权利要求3的化合物，其中其中R4是氟、氯或甲基；n是2或3。
5.根据权利要求1的化合物，其中R2和R3是C1-C6-烷基；或R2与R3一起形成取代或未取代的亚烷基链-(CH2)5-、-(CH2)4-或-(CH2)3-。
6.根据权利要求1的化合物，其中G是基团-CO-A(a)。
7.根据权利要求6的化合物，其中A是基团-(CR8R9)p-(Y)o-CO-(Z)r-R10、-(CR8R9)p-R11或-N(R10)R13，取代或未取代的萘基。
8.根据权利要求7的化合物，其中R8和R9相互独立地是氢或甲基；且p是1或2。
9.根据权利要求8的化合物，其中R8和R9是甲基。
10.根据权利要求7的化合物，其中R10是C1-C8-烷基，C3-C6-环烷基、苯基、由卤素取代的苯基、或是萘基；R11是C3-C8-环烷基、苄氧基、由卤素、C1-C4-烷基、C1-C4-卤代烷基或苯氧基取代的苄氧基、或是萘氧基；且R13是C3-C7-环烷基或氰基-C1-C6-烷基。
11.根据权利要求7的化合物，其中Y和Z是NR12。
12.根据权利要求11的化合物，其中R12是氢或C1-C4-烷基。
13.根据权利要求7的化合物，其中R8和R9相互独立地是氢或甲基；且p是1或2；R10是C1-C4-烷基、C3-C6-环烷基、苯基、由卤素取代的苯基、或是萘基；R11是C3-C6-环烷基、苄氧基、由卤素、C1-C4-烷基、C1-C4-卤代烷基或苯氧基取代的苄氧基、或是萘氧基；Y和Z是NR12；R12是氢或C1-C4-烷基；且R13是C3-C8-环烷基或氰基-C1-C6-烷基。
14.根据权利要求1的化合物，其中R1是基团 R4是氟、氯或C1-C4-烷基；n是1、2或3；m是0；R2和R3是C1-C6-烷基；或R2与R3一起形成取代或未取代的亚烷基链-(CH2)5-、-(CH2)4-或-(CH2)3-；G是基团-CO-A(a)；A是基团-(CR8R9)p-(Y)o-CO-(Z)r-R10、-(CR8R9)p-R11或-N(R10)R13，或是取代或未取代的萘基；R8和R9相互独立地是氢或甲基；且p是1或2；R10是C1-C4-烷基、C3-C6-环烷基、苯基、由卤素取代的苯基、或是萘基；R11是C3-C8-环烷基、苄氧基、由卤素、C1-C4-烷基、C1-C4-卤代烷基或苯氧基取代的苄氧基、或是萘氧基；且R13是C3-C7-环烷基或氰基-C1-C6-烷基。
15.根据权利要求1的化合物，其中R1是基团
Figure A9519765200071
且m是0。
16.根据权利要求15的化合物，其中R4是C1-或C2-烷基；且n是1、2或3。
17.根据权利要求16的化合物，其中R4是相对于苯基的连接位点而言是2、4和6位的C1-或C2-烷基；且n是3。
18.根据权利要求1的化合物，其中R1是基团
Figure A9519765200072
且m是0；R4是C1-或C2-烷基；n是1、2或3；R2和R3是C1-C6-烷基；或R2与R3一起形成取代或未取代的亚烷基链-(CH2)5-、-(CH2)4-或-(CH2)3-。
19.根据权利要求1的化合物，其中G是基团-CO-A(a)；且A是C1-C8-烷基，它由硝基、氰基、Si(C1-C4-烷基)3、氨基、C1-C4-烷基氨基、二(C1-C4-烷基)氨基、取代或未取代的苄氧基或基团 所取代，或A是C3-C8-环烷基，如果需要它可以含有杂原子氧、硫或氮，且它可由C1-C4-烷基、C1-C4-烷氧基、C1-C4-烷硫基、C1-C4-烷基亚磺酰基、C1-C4-烷基磺酰基或取代或未取代的苯基所取代，或A是C3-C8-环烷基氧基，如果需要它可以含有杂原子氧、硫或氮，且它可是未取代的或由C1-C4-烷基取代，或A是基团-(CR8R9)p-(Y)o-CO-(Z)r-R10或-(CR8R9)p-R11。
20.根据权利要求1的化合物，其中R1是基团
Figure A9519765200081
R4是C1-或C2-烷基；n是1、2、或3；m是0；R2和R3是C1-C6-烷基；或R2与R3一起形成取代或未取代的亚烷基链-(CH2)5-、-(CH2)4-或-(CH2)3-；G是基团-CO-A(a)；且A是C1-C8-烷基，它由硝基、氰基、Si(C1-C4-烷基)3、氨基、C1-C4-烷基氨基、二(C1-C4-烷基)氨基、取代或未取代的苄氧基或基团
Figure A9519765200082
            取代，或A是C3-C8-环烷基，如果需要它可以含有杂原子氧、硫或氮，且它可由C1-C4-烷基、C1-C4-烷氧基、C1-C4-烷硫基、C1-C4-烷基亚磺酰基、C1-C4-烷基磺酰基或取代或未取代的苯基所取代，或A是C3-C8-环烷基氧基，如果需要它可以含有杂原子氧、硫或氮，且它可是未取代的或由C1-C4-烷基取代，或A是基团-(CR8R9)p-(Y)o-CO-(Z)r-R10或-(CR8R9)p-R11。
21.一种制备下式化合物的方法，其中R1、R2和R3如权利要求1中定义，而且G是基团-CO-A(a)且A如权利要求1中所定义，所不同的是不为基团-N(R10)R13，所述的方法包含将式II化合物与式III化合物反应其中R1、R2和R3如上所定义，其中A是如上所定义且E1是离去基。
22.一种制备下式化合物的方法
Figure A9519765200093
其中R1、R2和R3如根据权利要求1中所定义的，G是基团-CO-A(a)且A是基团-N(R10)R13，其中R10和R13如权利要求1中所定义，只是R10不是氢，所述的方法包含将式II化合物与式IV化合物反应
Figure A9519765200094
其中R1、R2和R3如上所定义，
Figure A9519765200095
其中R10和R13如上所定义，且E1是离去基。
23.一种制备下式化合物的方法，
Figure A9519765200101
其中R1、R2和R3如权利要求1中所定义的，G是基团-CO-A(a)且A是基团-NHR13，其中R13如权利要求1中所定义，该方法包括将式II化合物与式V异氰酸酯反应
Figure A9519765200102
其中R1、R2和R3如上所定义，
R13-N＝C＝O    (V)其中R13如上所定义。
24.一种制备下式化合物的方法，
Figure A9519765200103
其中R1、R2和R3如根据权利要求1中所定义的，G是基团-SO2-B(b)且B如权利要求1中所定义，所述的方法包含使式II化合物与式VI化合物反应其中R1、R和R3如权利要求1中所定义的，
B-SO2-E1    (VI)其中B如上所定义，且E1是离去基，如果需要反应在溶剂中和在有或无碱存在下进行。
25.一种农药组合物，它包含至少一种权利要求1的式I化合物作为活性成分和常规的加工辅助剂。
26.根据权利要求25的农药组合物防治昆虫、蜱螨目的代表性害虫或阔叶杂草和禾草的应用。
27.一种防治阔叶杂草和禾草的方法，所述的方法包含用权利要求25的组合物处理意欲保护的使之抵御阔叶杂草和禾草侵害的作物，或处理阔叶杂草和禾草。
28.根据权利要求25的农药组合物，它用于防治昆虫或蜱螨目的代表性害虫。
29.根据权利要求25的农药组合物，它用于选择性地防治作物中的阔叶杂草和禾草。
30.权利要求26的组合物用于防治昆虫或蜱螨目的代表性害虫的应用。
31.权利要求26的组合物用于选择性地防治阔叶杂草和禾草的应用。
32.一种防治昆虫或蜱螨目的代表性害虫的方法，它包含将根据权利要求28的组合物施用于害虫或其栖生地。
33.根据权利要求32的保护植物繁殖体抵御昆虫或蜱螨目的代表性害虫侵害的方法，所述的方法包含处理繁殖体或繁殖体种植的位点。
34.用权利要求33的方法处理的植物繁殖体。
35.一种防治莠草生长的方法，所述的方法包含用权利要求25的组合物处理意欲保护的使之抵御阔叶杂草和禾草侵害的作物，和/或处理阔叶杂草和禾草。
36.根据权利要求28的组合物，其中含有按重量计0.1至99％的活性物质。
37.根据权利要求32的方法，其中每公顷施用0.001至2kg的活性物质。
38.根据权利要求29的组合物，其中含有按重量计0.1至95％的式I活性物质。
39.根据权利要求35的方法，所述的方法包含以每公顷0.001至2kg的量施用式I化合物。
40.一种选择性除草组合物，它包含除草有效量的式I化合物和安全剂混合物作为活性物质和常规的惰性加工辅助剂。
41.根据权利要求40的除草组合物，其中安全剂是喹啉衍生物、吡唑衍生物或三唑衍生物。
42.根据权利要求41的组合物，其中安全剂是式X喹啉衍生物
Figure A9519765200121
其中R15是氢、C1-C8-烷基或由C1-C6-烷氧基或C3-C6-链烯氧基取代的C1-C8-烷基；且X2是氢或氯；或者是式XI的1-苯基吡咯-3-羧酸衍生物其中E是氮或次甲基；R16是-CCl3或未取代或卤代的苯基；R17和R18相互独立地是氢或卤素；且R19是C1-C4-烷基。
43.根据权利要求40的组合物，其中在式I化合物中，R1是基团
Figure A9519765200132
且m是0。
44.根据权利要求43的组合物，其中基团R4是C1-或C2-烷基；且n是1、2或3。
45.根据权利要求44的组合物，其中基团R4是相对于苯基的连接位点而
45.根据权利要求44的组合物，其中基团R4是相对于苯基的连接位点而言是2、4和6位的C1-或C2-烷基；且n是3。
46.根据权利要求40的组合物，其中在式I化合物中，R1是基团
Figure A9519765200141
m是0；R4是C1-或C2-烷基；n是1、2、或3；R2和R3是C1-C6-烷基；或R2与R3一起形成取代或未取代的亚烷基链-(CH2)5-、-(CH2)4-或-(CH2)3-。
47.根据权利要求40的组合物，其中在式I化合物中，G是基团-CO-A(a)；且A是C1-C8-烷基，它由硝基、氰基、Si(C1-C4-烷基)3、氨基、C1-C4-烷基氨基、二(C1-C4-烷基)氨基、取代或未取代的苄氧基或基团
Figure A9519765200142
取代，或A是C3-C8-环烷基，如果需要它可以含有杂原子氧、硫或氮，且它可由C1-C4-烷基、C1-C4-烷氧基、C1-C4-烷硫基、C1-C4-烷基亚磺酰基、C1-C4-烷基磺酰基或取代或未取代的苯基所取代，或A是C3-C8-环烷基氧基，如果需要它可以含有杂原子氧、硫或氮，且它可是未取代的或由C1-C4-烷基取代，或A是基团-(CR8R9)p-(Y)o-CO-(Z)r-R10或-(CR8R9)p-R11。
48.根据权利要求40的组合物，其中在式I化合物中，R1是基团
Figure A9519765200143
R4是C1-或C2-烷基；n是1、2、或3；m是0；R2和R3是C1-C6-烷基；或R2与R3一起形成取代或未取代的亚烷基链-(CH2)5-、-(CH2)4-或-(CH2)3-；G是基团-CO-A(a)；且A是C1-C8-烷基，它由硝基、氰基、Si(C1-C4-烷基)3、氨基、C1-C4-烷基氨基、二(C1-C4-烷基)氨基、取代或未取代的苄氧基或基团
Figure A9519765200144
            取代，或A是C3-C8-环烷基，如果需要它可以含有杂原子氧、硫或氮，且它可由C1-C4-烷基、C1-C4-烷氧基、C1-C4-烷硫基、C1-C4-烷基亚磺酰基、C1-C4-烷基磺酰基或取代或未取代的苯基所取代，或A是C3-C8-环烷基氧基，如果需要它可以含有杂原子氧、硫或氮，且它可是未取代的或由C1-C4-烷基取代，或A是基团-(CR8R9)p-(Y)o-CO-(Z)r-R10或-(CR8R9)p-R11。
49.根据权利要求42的组合物，它包含式Xa安全剂
Figure A9519765200151
50.根据权利要求42的组合物，它包含式Xb安全剂
Figure A9519765200152
51.根据权利要求42的组合物，它包含式XIa的安全剂
52.一种选择性地防治作物中的阔叶杂草和禾草的方法，所述的方法包含用除草有效量的式I除草剂和除草剂拮抗量根据权利要求42的式X或XI的安全剂，同时或相互独立地处理作物、其种子或其栽培区。
53.根据权利要求52的方法，所述的方法包含用0.001至2kg/ha的式I除草剂和0.001至0.5kg/ha的式X或XI安全剂来处理作物体或作物栽培区。
54.根据权利要求52的方法，其中作物是玉米和禾谷类。
55.根据权利要求1的式I化合物，其中R1是2，4，6-三甲基苯基，R2与R3一起是-(CH2)4-且G是-C(＝O)-N(CH3)CH2CH2CN。
56.根据权利要求1的式I化合物，其中R1是2，4，6-三甲基苯基，R2与R3-N一起是-CH2CH2CH(CH3)CH2-N且G是-C(＝O)-N(CH3)CH2CH2CN。
57.根据权利要求1的式I化合物，其中R1是2，6-二氯苯基，R2与R3一起是-(CH2)4-且G是-C(＝O)-N(CH3)CH2CH2CN。
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