CN103550249A - 一种用于肠道准备的药物组合物 - Google Patents
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Abstract
本发明属于药学领域，涉及到一种用于哺乳动物肠道准备的药物组合物，其特征在于该组合物含有聚乙二醇和匹可硫酸或者其药学上可接受的盐，其中聚乙二醇为20g-200g，匹可硫酸或者其药学上可接受的盐为2mg-20mg。
Description
技术领域
本发明属于药物制剂领域，涉及到一种用于哺乳动物肠道清理的药物组合物，其特征在于该组合物含有聚乙二醇和匹可硫酸或者其药学上可接受的盐，其中聚乙二醇为20g-200g，匹可硫酸或者其药学上可接受的盐为2mg-20mg。
背景技术
肠道准备是肠镜的必须的步骤，肠道准备的效果直接影响到肠镜检查的质量和准确度。同时，肠道准备也是，是腹腔手术、盆腔手术、胸腔手术的必需步骤。
目前，肠道准备常用的药物有磷酸钠盐口服溶液、聚乙二醇电解质散等。磷酸钠盐口服溶液由于其口服的液体的体积为750ml，患者容易接受。然而，口服了大量的磷酸盐，血液中的磷酸盐大大上升，会导致Ca×P升高，尤其是对那些肾功能不好的病人或者老年人，往往会导致肾损伤。因此，临床上使用受到也受到一定的限制。
聚乙二醇（PEG）为容积性泻药，用量较大，常常需与电解质一起使用。1980年，Davis报道了聚乙二醇和硫酸钠的肠道准备药物，商品名为GoLYTELY，其中硫酸钠用量为5.68g/L，聚乙二醇的用量为64g/L，溶液的用量为4L，相当于一次肠道准备需要使用22.72g硫酸钠和256g聚乙二醇醇。另外一中商品为Klean Prep的肠道准备药物为硫酸钠5.68g/L，聚乙二醇为59g/L，溶液的使用量也为4L，相当于一次肠道准备需要使用22.72g硫酸钠和236g聚乙二醇。
专利WO8700754公开了含少量的硫酸钠或者不含硫酸钠的高浓度的聚乙二醇肠道准备药物，其中聚乙二醇达到120g/L，用量为4L。相当于一次肠道准备需要用到的聚乙二醇为480g，用量相当大。
专利CN1705494报道了聚乙二醇、硫酸钠和抗坏血酸的药物组合物。聚乙二醇的用量为100g/L硫酸钠为7.5g/L，虽然由于加入了抗坏血酸减少了液体，但是还是需要服用2L，因此，一次肠道准备聚乙二醇的用量达到200g，硫酸钠的用量达到15g。同时聚乙二醇和硫酸钠的浓度增加，难以获得良好的口感。
综合以上所述，聚乙二醇电解质肠道准备药物聚乙二醇用量为200-480g聚乙二醇，硫酸钠15g-23g，需要2-4水溶解，聚乙二醇和硫酸钠口感不好，病人需要忍受服用最大体积达4L的溶液时还要忍受不良的口感，顺应性差。患者常常有恶心、呕吐等不良反应，因而减少或者停止用，造成肠道清理不好或者失败，影响病情的检查。
可见，市场上需要一种口感更好、肠道清理效果更好、安全更好的肠道准备药物。本专利的发明人通过大量实验，将聚乙二醇和匹可硫酸盐联合使用，一次肠道准备聚乙二醇的用量为20-200g，匹可硫酸盐为2-20mg，液体的体积为0.1-2L口感良好。必要时，本组合物可以加入硫酸钠2-15g。与已经上市的聚乙二醇硫酸钠复方制剂含200-480g聚乙二醇和15g-23g硫酸钠相比，减少了聚乙二醇和硫酸钠的用量，减少了药物液体的服用体积，获得良好的口感，提高了患者顺应性。
与已经上市的复方磷酸钠盐口服液相比，没有磷酸钠盐容易引起体内的磷酸盐过高的情况，不会引起肾损伤等不良反应。
总之，本发明聚乙二醇和匹可硫酸盐组合，二者有增效作用，减少了聚乙二醇，同时具有异想不到的良好口感。与常用的聚乙二醇电解质口服多达4L的液体相比，本发明组合物为0.1-2 L液体，能够提高患者顺应性。
发明内容
本发明涉及到一种肠道准备药物组合物，其特征在于该组合物含有聚乙二醇和匹可硫酸或者其药学上可接受的盐，其中聚乙二醇为10g-200g，匹可硫酸或者其药学上可接受的盐为2mg-20mg。
本发明所述药物组合物，其中聚乙二醇的分子量为2000-8000
本发明所述的药物组合物，其中聚乙二醇的分子量为2000-6000，例如PEG3325，PEG4000。
本发明的匹可硫酸或其药学上可接受的盐的主要结构如下：
R为H或者为碱金属。优选钠、钾。
本发明所述药物组合物，含聚乙二醇为20-200g，含匹可硫酸或者其药学上可接受的盐为2mg-20mg
本发明所述药物组合物，含聚乙二醇为80-120g，含匹可硫酸或者其药学上可接受的盐为2.5mg-10mg。
本发明所述药物组合物，含聚乙二醇为80-120g，含匹可硫酸或者其药学上可接受的盐为2.5mg-5mg。
本发明所述的药物组合物，含聚乙二醇为30-80g，含匹可硫酸或者其药学上可接受的盐为5mg-12.5mg。
本发明所述的药物组合物，含聚乙二醇为30-50g，含匹可硫酸或者其药学上可接受的盐为7.5mg-12.5mg。
本发明所述药物组合物，含聚乙二醇为50-200g，含匹可硫酸或者其药学上可接受的盐为2.5mg-20mg，组合物加入500-2500ml溶解或者混匀，供患者服用。
本发明所述药物组合物，含聚乙二醇为80-120g，含匹可硫酸或者其药学上可接受的盐为2.5mg-10mg。溶于1000ml水中共患者服用，一次肠道准备服用两剂。
本发明所述药物组合物，含聚乙二醇为80-100g，含匹可硫酸或者其药学上可接受的盐为2.5mg-5mg。溶于1000ml水中共患者服用，一次肠道准备服用两剂。
本发明所述的药物组合物，含聚乙二醇为30-80g，含匹可硫酸或者其药学上可接受的盐为5mg-12.5mg。溶于500ml水中共患者服用，一次肠道准备服用两剂本组合物。
本发明所述的药物组合物，含聚乙二醇为30-50g，含匹可硫酸或者其药学上可接受的盐为7.5mg-12.5mg。溶于250-500ml水中共患者服用，一次肠道准备服用两剂本组合物。
本发明所述的匹可硫酸或者其药学上可接受为匹可硫酸钠。
本发明所述的药物组合物，其特征在于该组合含2-20g硫酸钠
本发明所述的药物组合物，其特征在于该组合含5-15g硫酸钠。
本发明所述药物组合物，含聚乙二醇为20-200g，含匹可硫酸或者其药学上可接受的盐为2 mg-20mg，含硫酸钠2-20g。
本发明所述药物组合物，含聚乙二醇为80-120g，含匹可硫酸或者其药学上可接受的盐为2.5mg-7.5mg，硫酸钠3-15g。
本发明所述的药物组合物，含聚乙二醇为30-60g，含匹可硫酸或者其药学上可接受的盐为5mg-12.5mg，含硫酸钠3-15g。
本发明所述药物组合物，含聚乙二醇为20-200g，含匹可硫酸或者其药学上可接受的盐为2 mg-20mg，含硫酸钠3-15g。溶于100-2500ml水中，供患者服用。
本发明所述药物组合物，含聚乙二醇为80-120g，含匹可硫酸或者其药学上可接受的盐为2mg-20mg，含硫酸钠3-15g。溶于500-1000ml水中，供患者服用，一次肠道准备服用两剂。
本发明所述的药物组合物，含聚乙二醇为30-60g，含匹可硫酸或者其药学上可接受的盐为5mg-12.5mg，含硫酸钠5-10g。溶于250-500ml水中供患者服用，一次肠道准备服用两剂。
本发明所述的药物组合物，其特征在于该组合含渗透压调节剂氯化钠或者氯化钾或者碳酸钠盐或者它们的混合物。
本发明所述的组合物进一步含有适量的甜味剂、香精和酸味剂。
本发明所述的组合物，酸味剂选自枸橼酸、琥珀酸、酒石酸、马来酸。
本发明所述的“一次肠道准备服用两剂”，一般在患者进行肠镜之前服用两剂，一次在肠镜前一天下午，一次在肠镜前的早上。
实施例
以下是本发明的具体实施例，但是并不表示本发明仅限于以下实施例。
实施例1-4
实施例1和实施例4加水至100ml，实施例2、实施例3和对比实施例加水至200ml。犬 10只，平均体重为12.5kg，随机分为5组，每组交叉依次灌胃，实施例1、实施例2、实施例3、实施例4和对比实施例1的组合物，洗净期为5天。服用后24小时内，动物每1小时50m饮用水灌胃。
对比实施例为PEG3350和硫酸钠的用量为Klean Prep的PEG3350和硫酸钠的用量按照人与比格犬比表面积折算，折算公式为比格犬用量=1.88×人体用量/60(kg) ×12.5kg。
检查24小时内排便的重量，结果如下表所示。
以上研究结果表明，使用本发明的组合，其排便作用明显优于对比实施例，说明PEG和匹可硫酸的组合可以增加排便的作用，与对比实施例比，具有显著性差异，取得意想不到的结果。
实施例1和实施例4加水至100ml，实施例2、实施例3和对比实施例加水至200ml。各取10ml依次给6名志愿者品尝口感，口感很好为5分；较好为4；可以接受3；口感不好，可以接受为2分；口感不好，勉强接受为1，口感不好，不接受为0分。统计结果如下表所示。
以上实验结果表明，实施例1、实施例2、实施例3、实施例4排便作用明显优于对比实施例，有显著性差异，取得了意想不到的结果。口感实验表明，本发明实施例1，2，3和4均好于对比实施例，尤其以实施例1口感最好，实施例2次之，实施例4再次之，说明减少硫酸钠提高了口感，由于本发明实施例硫酸钠的量均小于对比实施例的量，所以本发明的口感均优于对比实施例。
以上研究结果表明，本发明的组合物不但提高了排便效果，而且具有优良的口感。
根据以上试验结果，按照体表面积折算出其它哺乳动物的用量，计算公式为：折算公式为人体用量=0.531×比格犬量/12.5(kg) ×60kg。
实施例1-4组合物折算人（以60kg）口服用剂量依次大致如下表所示：
实施例9-14为本发明组合组合物及其制备方法，但并不表示本发明仅仅限于以下组合物和制备方法。
实例9
制备工艺：将匹可硫酸钠、糖精钠、甜蜜素，枸橼酸溶于适量蒸馏水中，于流化床喷入聚乙二醇3350中，干燥，加入香精，混合均匀，分装成50.71g/袋。每袋可溶解于250ml水中供患者使用，一次肠道准备服用两次，每次一袋。
实施例10
将匹可硫酸钠溶于适量蒸馏水中，于流化床喷入碳酸氢钠中，干燥。加入聚乙二醇3350、氯化钾、氯化钠、糖精钠、枸橼酸和香精，混合均匀，分装成104.2g/袋。组合物可溶解于500-1000ml水中供患者使用。
实施例11
将匹可硫酸钠溶于适量蒸馏水中，于流化床喷入碳酸氢钠中，干燥。加入聚乙二醇3350、硫酸钠、氯化钠、氯化钾、糖精钠和香精，混合均匀，分装成59.7g/袋。
实施例12
将匹可硫酸钠溶于适量蒸馏水中，于流化床喷入碳酸氢钠中，干燥。加入聚乙二醇4000、硫酸钠、氯化钾、氯化钠、甜蜜素、枸橼酸和香精，混合均匀，分装成91.7g/袋。
实施例13
组合物内容物加水溶解成1000-2000ml，患者分晚早两次服用。
将匹可硫酸钠溶于适量蒸馏水中，于流化床喷入碳酸氢钾中，干燥。加入聚乙二醇4000、硫酸钠、氯化钠、糖精钠、枸橼酸和香精，混合均匀，分装成182.7g/袋。
实施例14
组合物溶于250-500ml水中供患者服用。
将匹可硫酸钠溶于适量蒸馏水中，于流化床喷入碳酸氢钠中，干燥。加入聚乙二醇4000、硫酸钠、氯化钾、氯化钠、三氯蔗糖、酒石酸和香精，混合均匀，分装成42.7g/袋。
Claims (10)
1.一种用于哺乳动物的肠道准备的药物组合物，其特征在于该组合物含有聚乙二醇和匹可硫酸或者其药学上可接受的盐，其中聚乙二醇为20g-200g，匹可硫酸或者其药学上可接受的盐为2mg-20mg。
2.根据权利要求1所述药物组合物，其特征在于该组合物含有聚乙二醇为80-120g，匹可硫酸或者其药学上可接受的盐为2.5mg-7.5mg。
3.根据权利要求1所述药物组合物，其特征在于该组合物含有聚乙二醇为30-60g，匹可硫酸或者其药学上可接受的盐为5mg-15mg。
4.根据权利要求3所述药物组合物，其特征在于该组合物含有聚乙二醇为30-50g，匹可硫酸或者其药学上可接受的盐为7.5mg-12.5mg。
5.根据权利要求1所述药物组合物，其中聚乙二醇的分子量为2000-8000。
6.根据权利要求5所述药物组合物，其中聚乙二醇的分子量为2000-6000。
7.根据权利要求1所述药物组合物，其特征在于该组合含2-20g硫酸钠。
8.根据权利要求7所述药物组合物，其特征在于该组合含3-15g硫酸钠。
9.根据权利要求1所述药物组合物，其特征在于该组合含渗透压调节剂。
10. 根据权利要求9所述药物组合物，渗透压调节剂选自氯化钠、氯化钾、碳酸钠、碳酸氢钾中的一种或者多种。
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