CN103141529B - 一种含有植物精油的蚊虫驱避剂 - Google Patents

Abstract

本发明公开了一种含有植物精油的蚊虫驱避剂，制得的该植物源驱避剂以薄荷油和香茅油为主要成分并加入助剂配制而成，制剂形态为油基型、醇基型、软膏、水基型制剂，对环境安全，驱避剂中的活性化合物是天然存在的物质，来源于自然，在长期的进化过程中已形成了固有的能量与物质循环代谢途径，使用后无残留，不会对人体产生毒害作用；对非靶标生物相对安全；对环境不会造成污染。该植物源驱避剂可以防治白纹伊蚊等蚊种，在日常生活和户外活动中具有极大应用价值。

Description

一种含有植物精油的蚊虫驱避剂

技术领域

本发明属于农药技术领域，具体涉及农药制备及加工领域，特别涉及一种蚊虫驱避剂及其方法。

背景技术

当前国际上使用的蚊虫驱避剂一般都含有化学合成的药物，各国合成和使用过的化学驱蚊剂已达上万种，但是这些化合物达到一定浓度时，就会对人体产生某些不良危害，尤其是长期使用能产生毒性富集作用。进入八十年代后，随着全世界“回归大自然”的影响，在研制化学驱避剂的同时，开展了对植物源驱避剂的发掘。这些年来被广泛使用的菊酯类驱避剂，虽也多属于天然成分范围，但目前发现其长期使用也对人体产生不同程度的影响，而且随着蚊虫对其耐药性的不断增强，蚊虫耐药性也迅速增加。

因此，开发天然源驱避剂就显得极为重要。植物精油是一类植物源次生代谢物质，分子量较小且可随水蒸气蒸出，具有一定挥发性的油状液体物质。研究表明，多种植物精油具有良好的驱避效果。

发明内容

本发明的目的在于提供一种含有植物精油的蚊虫驱避剂，以克服使用化学合成的蚊虫驱避剂对人类产生的危害。

为了实现上述任务，本发明采取如下的技术解决方案：

第一种技术方案：

一种含有植物精油的蚊虫驱避剂，其特征在于，制得的该植物源驱避剂为油基型制剂，由以下原料按重量百分比配制：香茅油：10%～30%，薄荷油：10%~40%，聚乙二醇2000：5%～20%，大豆油：10%～20%，液体石蜡：10%~30%，原料的重量百分比之和为100%。

第二种技术方案：

一种含有植物精油的蚊虫驱避剂，其特征在于，制得的该植物源驱避剂为醇基型制剂，由以下原料按重量百分比配制：香茅油：10%～30%，薄荷油：10%~40%，聚乙二醇400：10%～20%，乙醇：10%~30%，原料的重量百分比之和为100%；

第三种技术方案：

一种含有植物精油的蚊虫驱避剂，其特征在于，制得的该植物源驱避剂为软膏制剂，由以下原料按重量百分比配制：香茅油：10%～30%，薄荷油：10%~40%，聚乙二醇6000：10%～20%，白羊毛脂：5%~15%，白凡士林：10%～15%，原料的重量百分比之和为100%。

第四种技术方案：

一种含有植物精油的蚊虫驱避剂，其特征在于，制得的该植物源驱避剂为水基型制剂，由以下原料按重量百分比配制：香茅油：10%～30%，薄荷油：10%~40%，聚乙二醇400：10%～20%，乙醇：10%~20%，甘油：5%~10%，余量为水，原料的重量百分比之和为100%。

本发明的含植物精油驱避剂，对环境安全，驱避剂中的活性化合物是天然存在的物质，来源于自然，在长期的进化过程中已形成了固有的能量与物质循环代谢途径，使用后无残留，不会对人体产生毒害作用；对非靶标生物相对安全；对环境不会造成污染。该植物源驱避剂可以防治白纹伊蚊等蚊种，在日常生活和户外活动中具有极大应用价值，是一种新型的植物源驱避剂。

具体实施方式

以下结合实施例和具体实验对本发明作进一步的详细说明。

本发明的含有植物精油的蚊虫驱避剂，其原料主要有薄荷油，香茅油，均为常用中药植物提取的药油。

香茅油又称香草油，由香茅的全草经蒸汽蒸馏而得，淡黄色液体，香味适宜，主要成分为香茅醛、香叶醇和香茅醇，主要用作杀虫剂、驱蚊药和皂用香料，具有优良的防治蚊虫叮咬功效。

薄荷油为唇形科植物薄荷的新鲜茎和叶经水蒸气蒸馏而得，淡草绿色液体或淡黄色的澄清液体，呈强烈薄荷香气和清凉的微苦味，性辛、凉，局部应用可治头痛，神经痛，骚痒等。

以上天然原料均有市售，且其原料来源在国内资源非常丰富，价格低廉，为其大量应用提供了很大的空间。

以下分别给出四种含有植物精油的蚊虫驱避剂的配方和制备方法：

1、用薄荷油、香茅油、聚乙二醇2000、大豆油、液体石蜡配制而成油基型制剂，由以下原料按重量百分比配制：香茅油：10%～30%，薄荷油：10%~40%，聚乙二醇2000：5%～20%，大豆油：10%～20%，液体石蜡：10%~30%，原料的重量百分比之和为100%。

其制备过程为：先用水蒸气将配方量的聚乙二醇2000融化，用真空压力将聚乙二醇2000转移至反应釜中，将反应釜升温至80℃，然后加入配方量的液体石蜡和大豆油，搅拌均匀，再将反应釜温度降低至45℃，最后将配方量的香茅油和薄荷油混合加入反应釜，搅拌均匀，冷却至室温，即可得油基型蚊虫驱避剂。

2、用香茅油、薄荷油、聚乙二醇400、乙醇配制而成醇基型制剂，由以下原料按重量百分比配制：香茅油：10%～30%，薄荷油：10%~40%，聚乙二醇400：10%～20%，乙醇：5%~10%，原料的重量百分比之和为100%。

其制备过程为：将配方量的香茅油和薄荷油混合，在室温下依次加入配方量的聚乙二醇400、乙醇，混合，摇匀，溶解成品，即可得醇型驱避剂。

3、用香茅油、薄荷油、聚乙二醇6000、白羊毛脂、白凡士林配制而成软膏制剂，由以下原料按重量百分比配制：香茅油：10%～30%，薄荷油：10%~40%，聚乙二醇6000：10%～20%，白羊毛脂：5%~15%，白凡士林：10%～15%，原料的重量百分比之和为100%。

其制备过程为：先用水蒸气将配方量的聚乙二醇6000、白羊毛脂、白凡士林融化，在抽真空压力下，将融化的聚乙二醇6000、白羊毛脂、白凡士林混合物转移至反应釜中，将反应釜升温至80℃，搅拌均匀，再将反应釜温度降低至55℃，最后将配方量的香茅油和薄荷油混合后加入反应釜中，搅拌均匀，冷却至40℃，立即分装至各个软膏包装内。即得软膏制剂。

4、用香茅油、薄荷油、聚乙二醇400、甘油、乙醇、去离子水配制而成的水基型制剂，由以下原料按重量百分比配制：薄荷油：10%~40%，香茅油：10%～30%，聚乙二醇400：5%～20%，甘油：5%~10%，乙醇：10%~20%，水：适量。

其制备过程为：将配方量的聚乙二醇400、甘油和乙醇加入反应釜中，将反应釜的温度升至65℃保温15min，然后将温度降至45℃，按配方量加入香茅油和薄荷油，最后加入适量的水搅拌均匀，然后分装至各个包装内，即得水基型制剂。

本发明制备的含有植物精油的蚊虫驱避剂，其驱蚊效果可通过如下实验给出：

一、驱避剂药效评价

1、室内人体驱避活性的药效评价

1.1供试蚊种

白纹伊蚊（Aedes albopictus），羽化后3天~5天未吸血的雌性成虫。

1.2仪器设备

蚊笼：长400mm，宽300mm，高300mm

1.3试验方法

1.3.1试验条件：温度，（26±1）℃，相对湿度，65%±10%

1.3.2人体驱避试验：参照国家标准GB/T13917.9-2009。

攻击力测试：在长×宽×高为40cm×30cm×30cm的蚊笼内放入300只试虫，试验人员手臂暴露4cm×4cm皮肤面积，其余部分严密遮避。将手臂伸入蚊笼内放置2min，记录前来停落的蚊虫数，＞30只者为攻击力合格，该试验人员及此笼蚊虫可用于驱避试验。

驱避试验：选攻击力合格的试验人员，在其双手臂上各暴露出5cm×5cm的皮肤面积，其余部分严密遮避。其中一只手臂设为空白对照，不做任何涂抹；另一只手臂暴露部分按1.5μL/cm2的剂量均匀涂抹驱避剂。涂抹2h后，将手臂伸入攻击力合格的蚊笼内2min，观察有无蚊虫前来吸血，之后每小时测试1次，只要有蚊虫前来吸血即判作驱避剂失效。记录驱避剂的有效保护时间（h）。将药剂对四名及以上受试者的有效保护时间相加，取其平均数（保留一位小数），作为该药剂的有效保护时间（h）。

1.3.3野外现场驱避效果评价

1）预实验

选择4人提前一天各暴露一只前臂，下午6时30分至树丛，7时统计30min内蚊虫平均停落只数，计算蚊虫密度。

2）现场实验

实验共设4组，分别为驱蚊剂A组和B组、空白对照组、市售产品(宝宝金水)对照组，每组30人。受试者均穿长袖作训服，12时开始分别取试验用驱避剂约0.4～0.5g，均匀涂于暴露前臂，保持涂药部位一直裸露，每隔1h到室外树丛中蚊虫密集地方间隔5米站立15min，随时观察蚊子叮咬情况，连续观察6小时，及时报告叮咬时间并记录。

实验制剂1：油基型制剂

按薄荷油：2g，香茅油3g，聚乙二醇2000：0.5g，液体石蜡：2.5g，大豆油：2g,，配制成油基型驱避剂，通过试验结果表明，室内驱蚊效果有效保护时间可以达到6h，野外驱蚊时间达到5h。该油基型驱避剂，驱避效果可达到中华人民共和国国家标准GB-T13917.9-2009的A类标准。

实验制剂2：醇基型制剂

按薄荷油：2g，香茅油：3g，聚乙二醇400：3g，乙醇：2g配制成醇基型驱避剂，通过试验结果表明，室内驱蚊效果有效保护时间可以达到6h，野外驱蚊时间达到5h。驱避效果可达到中华人民共和国国家标准GB-T13917.9-2009的A类标准。

实验制剂3：软膏制剂

按香茅油2g，薄荷油4g，聚乙二醇6000：1g，白羊毛脂1.5g，白凡士林1.5g配制成软膏状驱避剂，通过试验结果表明，室内驱蚊效果有效保护时间可以达到6h，野外驱蚊有效保护时间达到5h。驱避效果可达到中华人民共和国国家标准GB-T13917.9-2009的A类标准。

实验制剂4：水基型制剂

按香茅油：2g，薄荷油：4g，聚乙二醇400：1g，甘油：1g，乙醇：2g，水10ml配制成水基型制剂，通过试验结果表明，室内驱蚊效果有效保护时间可以达到6h，野外驱蚊有效保护时间达到5h。驱避效果可达到中华人民共和国国家标准GB-T13917.9-2009的A类标准。

二、安全性评价

1、用霍恩氏法对本发明含有植物精油的蚊虫驱避剂作毒理试验，试验方法是将体重为18-22克的雌、雄两种性别的小鼠各20只，随机各分为四个剂量组，每组5只，受试物剂量为4.4g/kg、10.0g/kg、21.5g/kg、46g/kg。灌胃前停食16小时，灌胃后观察小鼠的中毒症状以及死亡情况，并观察14天。

考察的中毒症状为：灌胃后约30分钟，出现蹒跚、伏地、呼吸困难、昏迷、直至死亡。

结果：

雄性小鼠：经口LD₅₀为19.6g/kgBW，95%可信限11.8~32.6g/kg。

雌性小鼠：经口LD₅₀>20g/kgBW。

按Deichman和Gerarde的急性毒性分级标准判断，本发明的含有植物精油的蚊虫驱避剂，属基本无毒类物质。

2、皮肤过敏性试验：

白色豚鼠北部左侧去毛，涂抹本品0.2ml，持续6小时，并于给药24小时后，第14天同法重复给药，第28天激发给药，将本品以0.2ml/只涂抹于豚鼠背部左侧的去毛区，6小时候洗去受试物，即可观察，然后于24h，48h，72h再次观察，结果无红斑等过敏现象发生。根据《农药登记毒理学实验方法》GB15670-1995致敏率强弱分级标准，本驱避剂对皮过敏反应强度为1级，属弱敏物。

3、急性皮肤刺激试验：

家兔6只分2组，其中3只皮肤脱毛区用刀片划井字作为破损皮肤组，另外三只为完整皮肤组，去毛区涂本品1ml/只，给药24小时后，用温水去除残余受试物，并于1h，24h，48h，72h，记录涂抹部位有无红斑、水肿等情况。结果完整皮肤在各观察时间点均无红斑和水肿现象发生。破损皮肤的发明品涂抹区在1h有勉强可见的红斑，24h恢复，根据《农药登记毒理学实验方法》GB15670-1995急性皮肤刺激试验分级标准，本品急性皮肤刺激试验属于无刺激性。

三、稳定性试验

根据国家有关新药稳定性评价指标，对蚊虫驱避剂的质量进行了耐高（低0温测试，强光照射测试，加速稳定性试验及长期稳定性试验，结果表明该产品质量可控，性质稳定，初步确定其有效期为36个月。

综上所述，证明该蚊虫驱避剂使用安全，效果显著，质量稳定，符合国家有关要求，可以进行市场推广和销售。

虽然，上文中已经用一般性说明及具体实施方案对本发明作了详尽的描述，但在本发明基础上，可以对之作一些修改或改进，这对本领域技术人员而言是显而易见的。因此，在不偏离本发明精神的基础上所做的这些修改或改进，均属于本发明的保护范围。

Claims (1)

1.一种含有植物精油的蚊虫驱避剂，其特征在于，制得的该植物源驱避剂为油基型制剂，由以下原料按重量百分比配制：香茅油：10％～30％，薄荷油：10％～40％，聚乙二醇2000：5％～20％，大豆油：10％～20％，液体石蜡：10％～30％，原料的重量百分比之和为100％；

该蚊虫驱避剂的制备过程为：先用水蒸气将配方量的聚乙二醇2000融化，用真空压力将聚乙二醇2000转移至反应釜中，将反应釜升温至80℃，然后加入配方量的液体石蜡和大豆油，搅拌均匀，再将反应釜温度降低至45℃，最后将配方量的香茅油和薄荷油混合加入反应釜，搅拌均匀，冷却至室温，得油基型蚊虫驱避剂。