CN102846564B - 一种头孢丙烯片及其制法 - Google Patents
一种头孢丙烯片及其制法 Download PDFInfo
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Abstract
本发明公开了一种头孢丙烯片及其制备方法。本发明是针对头孢丙烯对热和湿不稳定法的缺点，通过对其进行微丸包裹从而增加其稳定性、提高可压性而提供的一种头孢丙烯片。同时本发明还公开了采用冷加工干法制粒工艺进行制粒，在挤压过程中通过水循环(压轮内部不与物料接触)对压轮进行降温，使物料在整个生产过程中不接触到水份及高温，保证了头孢丙烯药品的稳定性及疗效。
Description
一、技术领域
本发明涉及头孢丙烯片及其制备方法。
二、背景技术：
头孢丙烯(Cefprozil)是1991年底美国FDA批准上市的口服头孢菌素，1992年由美国施贵宝生产上市。头孢丙烯对革兰氏阳性菌的抑制作用与第一代头孢菌素大致相仿，对多数革兰氏阴性菌的抑制作用明显增强，对厌氧菌高效以及对多种β-内酰胺酶稳定。
头孢丙烯作为新一代头孢菌素类抗生素，因其具有抗菌谱广，抗菌活性强，对β一内酰胺霉具有良好的稳定性的特点，已成为临床上治疗轻、中度呼吸道感染首选药物之一，且是国内外公认的治疗社区获得性肺炎的首选药物之一。
头孢丙烯口服吸收良好，约有95％的剂量可被吸收，因其血浆半衰期相对较长，使得头孢丙烯一天给药一次或二次也可提供持续的抗菌作用，用药方案简便，提高了患者的依从性和顺应性，同时节约患者的治疗成本。
头孢丙烯具有良好的安全性，不良反应较传统头孢菌素发生率低，而且肾毒性比前代有较大的减轻，头孢丙烯成为美国FDA批准的第一个可用于治疗儿童中耳炎和鼻窦炎的头孢菌素类抗生素。
头孢丙烯片的运输，贮存及携带，应用比较方便，产品的性状稳定，剂量准确，成本及售价降低，并且根据片剂的特点，我公司采用特殊的辅料改进生产工艺，溶出速度和生物利用度较好。采用PVC铝塑包装，防湿性更好，稳定性更搞，降低了储存的困难。鉴于目前上海施贵宝制药有限公司生产的头孢丙烯片占领的市场份额较大，我公司自主研发的头孢丙烯片将利用优良的处方和制备工艺技术，为广大的医患群体提供疗效确切，安全性高，价格合理的药物。
发明内容
本发明正是针对头孢丙烯对热和湿不稳定法的缺点，对其进行微丸包裹从而增加其稳定性、提高可压性，遮盖头孢丙烯本身的异味配合甜味剂和香精的加入很好的改善了口感，而提供的一种头孢丙烯片。
本发明的技术方案如下：
一种头孢丙烯片，使用聚乙烯吡咯烷酮、乙基纤维素、羟丙甲基纤维素或聚乙二醇对头孢丙烯进行微丸包裹，主要由头孢丙烯微丸和柠檬酸组成。它们的质量配比为：头孢丙烯A克，聚乙烯吡咯烷酮，乙基纤维素，羟丙甲基纤维素或聚乙二醇(0.03～0.2)A克，柠檬酸，酒石酸或己二酸(1～3)A克。
柠檬酸，酒石酸或己二酸有助提高稳定性。
针对上述成分的头孢丙烯片，本发明同时还涉及到头孢丙烯片的制备方法：上述的头孢丙烯片使用干法制粒方法制颗粒，应用冷加工制粒工艺，同时在挤压过程中通过水循环对压轮进行降温，使物料在整个生产过程中不接触到水份及高温，保证了头孢丙烯药品的稳定性及疗效。
具体制备方法如下：
(1)将原、辅料均置于50℃条件下预先干燥4小时，过80目筛备用；
(2)使用聚乙烯吡咯烷酮，乙基纤维素，羟丙甲基纤维素或聚乙二醇对头孢
丙烯进行微丸包裹，制得微丸；
(3)取头孢丙烯微丸和柠檬酸，酒石酸或己二酸得混粉；
(4)取混粉进行冷加工干法制粒，在颗粒挤压过程中通过水循环对压轮进行降温，使颗粒避免接触水份及高温；
(5)取干颗粒压片包衣后包装，即得本发明的头孢丙烯片。
综上所述，本发明的药物有以下几个特点：
1、对头孢丙烯原料采用聚乙烯吡咯烷酮，乙基纤维素，羟丙甲基纤维素或聚乙二醇进行包裹，比例占到头孢丙烯的3％～20％，可以有效的遮盖头孢丙烯的异味，并且对于药物的稳定性都有显著的提高。
2、本发明在此充分研究了头孢丙烯的性质之后，加入柠檬酸，酒石酸或己二酸不仅对于药品稳定性有较好的提高并且在冲泡后，使头孢丙烯在酸性条件下，提高其溶解度。
3、干颗粒的制备工艺采用冷加工干法制粒工艺进行制粒，同时在挤压过程中通过水循环(压轮内部不与物料接触)对压轮进行降温，使物料在整个生产过程中不接触到水份及高温，保证了头孢丙烯药品的稳定性及疗效。
三、具体实施方式
实施例1(按制备1000片计算)
处方
首先，将原、辅料均置于50℃条件下预先干燥4小时，备用：然后取头孢丙烯，使用聚乙烯吡咯烷酮对头孢丙烯进行微丸包衣，再取微晶纤维素、柠檬酸按等量递增法混合均匀，过60目筛；冷加工干法制粒后过18目筛整粒，与硬脂酸镁混匀。压片包衣，每片含头孢丙烯250mg。
实施例2(按制备1000片计算)
首先，将原、辅料均置于50℃条件下预先干燥4小时，备用：然后取头孢丙烯，使用乙基纤维素对头孢丙烯进行微丸包衣，再取乳糖、酒石酸按等量递增法混合均匀，过60目筛；冷加工干法制粒后过18目筛整粒，与硬脂酸镁混匀。压片包衣，每片含头孢丙烯250mg。
实施例3(按制备1000片计算)
首先，将原、辅料均置于50℃条件下预先干燥4小时，备用：然后取头孢丙烯，使用羟丙甲基纤维素对头孢丙烯进行微丸包衣，再取交联聚乙烯吡咯烷酮、乳糖、己二酸按等量递增法混合均匀，过60目筛；冷加工干法制粒后过18目筛整粒，与硬脂酸镁混匀。压片包衣，每片含头孢丙烯250mg。
实施例4(按制备1000片计算)
首先，将原、辅料均置于50℃条件下预先干燥4小时，备用：然后取头孢丙烯100g，使用聚乙烯吡咯烷酮对头孢丙烯进行微丸包衣，再取蔗糖、己二酸按等量递增法混合均匀，过60目筛；冷加工干法制粒后过18目筛整粒，与硬脂酸镁混匀。压片包衣，每片含头孢丙烯250mg。
实施例5(按制备1000片计算)
首先，将原、辅料均置于60℃条件下预先干燥4小时，备用：然后取头孢丙烯，使用聚乙二醇对头孢丙烯进行微丸包衣，再取葡萄糖、酒石酸按等量递增法混合均匀，过60目筛；冷加工干法制粒后过18目筛整粒，与硬脂酸镁混匀。压片包衣，每片含头孢丙烯2500mg。
实施例6(按制备1000片计算)
首先，将原、辅料均置于50℃条件下预先干燥4小时，备用：然后取头孢丙烯，使用30g羟丙基甲基纤维对头孢丙烯进行微丸包衣，再取糖粉、柠檬酸、按等量递增法混合均匀，过60目筛；冷加工干法制粒后过18目筛整粒，与硬脂酸镁混匀。压片包衣，每片含头孢丙烯250mg。
五.稳定性试验数据比较
取本发明实例1、实施例3和实施例5制备的头孢丙烯片和上海施贵宝制药有限公司的头孢丙烯片在温度为40℃±2℃，相对湿度为75％±5％的条件下放置6个月。
考察项目：性状，有关物质、溶出度和含量。考察结果如下：
试验结果表明，本发明的实例1、实施例3和实施例5制备的产品质量较稳定，含量，溶出及有关物质的变化较小，说明由本发明技术制备的头孢丙烯片在提高稳定性方面有优越性。
Claims (4)
1.一种头孢丙烯片剂，其特征在于：按1000片计，其由头孢丙烯250g，聚乙烯吡咯烷酮10g，微晶纤维素160g，柠檬酸10g，硬脂酸镁10g组成，所述片剂的制备方法为：首先，将原、辅料均置于50℃条件下预先干燥4小时，备用：然后取头孢丙烯，使用聚乙烯吡咯烷酮对头孢丙烯进行微丸包衣，再取微晶纤维素、柠檬酸按等量递增法混合均匀，过60目筛；冷加工干法制粒后过18目筛整粒，与硬脂酸镁混匀；压片包衣，每片含头孢丙烯250mg。
2.一种头孢丙烯片剂，其特征在于：按1000片计，其由头孢丙烯250g，乙基纤维素20g，乳糖130g，酒石酸15g，硬脂酸镁10g组成，所述片剂的制备方法为：首先，将原、辅料均置于50℃条件下预先干燥4小时，备用：然后取头孢丙烯，使用乙基纤维素对头孢丙烯进行微丸包衣，再取乳糖、酒石酸按等量递增法混合均匀，过60目筛；冷加工干法制粒后过18目筛整粒，与硬脂酸镁混匀；压片包衣，每片含头孢丙烯250mg。
3.一种头孢丙烯片剂，其特征在于：按1000片计，其由头孢丙烯250g，羟丙甲基纤维素35g，交联聚乙烯吡咯烷酮30g，乳糖80g，己二酸10g，硬脂酸镁15g组成，所述片剂的制备方法为：首先，将原、辅料均置于50℃条件下预先干燥4小时，备用：然后取头孢丙烯，使用羟丙甲基纤维素对头孢丙烯进行微丸包衣，再取交联聚乙烯吡咯烷酮、乳糖、己二酸按等量递增法混合均匀，过60目筛；冷加工干法制粒后过18目筛整粒，与硬脂酸镁混匀；压片包衣，每片含头孢丙烯250mg。
4.一种头孢丙烯片剂，其特征在于：按1000片计，其由头孢丙烯250g，聚乙二醇60g，葡萄糖130g，酒石酸18g，硬脂酸镁10g组成，所述片剂的制备方法为：首先，将原、辅料均置于60℃条件下预先干燥4小时，备用：然后取头孢丙烯，使用聚乙二醇对头孢丙烯进行微丸包衣，再取葡萄糖、酒石酸按等量递增法混合均匀，过60目筛；冷加工干法制粒后过18目筛整粒，与硬脂酸镁混匀；压片包衣，每片含头孢丙烯250mg。
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