CN102552440B - 一种平喘消炎药物及其制备方法和用途 - Google Patents

Abstract

本发明涉及一种平喘消炎药物及其制备方法和用途，本发明的平喘消炎药物由以下重量份的原料制成：八爪金龙5-8份；岩白菜5-7份；铁筷子1-3份；万丈深5-7份；虎掌草1-3份；淫羊藿2-4份；小龙胆草2-4份；虎杖3-4份。本发明的药物具有清热解毒、润肺、止咳、平喘、温肾的功效，且有效率高，长期疗效稳定。

Description

一种平喘消炎药物及其制备方法和用途

技术领域

本发明属于中医苗药领域，涉及一种平喘消炎药物及其制备方法和用途。

背景技术

慢性支气管炎和支气管哮喘属中医“咳嗽”、“哮病”等范畴，为常见病、多发病，且中老年人发病率极高。据统计，占中老年人总数的75％以上。肺气肿多见于40岁以上的中老年人，具有慢性支气管炎、支气管哮喘等多种呼吸道疾病史。目前，西医治疗此类疾病多采用抗生素联合止咳、平喘类药物，主要以治标为主，可以暂时缓解病情，但不能达到标本兼治的目的，而且反复使用抗生素还易导致众多不良反应发生。治疗慢性支气管炎和支气管哮喘的中药品种和数量均较多，但大多为老品种、仿制品种，效果缓慢、不明显，不能满足临床需要，而且产品也面临更新换代等问题。

发明内容

为了克服现有技术的不足，本发明提供一种平喘消炎药物及其制备方法和用途，本发明的平喘消炎药物具有清热解毒、润肺、止咳、平喘、温肾等作用，且具有有效率高，长期疗效稳定等优点。

本发明是通过以下技术方案来实现的。

一方面，本发明提供一种平喘消炎药物，该药物由以下重量份的原料制成：

八爪金龙5-8份；岩白菜5-7份；铁筷子1-3份；万丈深5-7份；虎掌草1-3份；淫羊藿2-4份；小龙胆草2-4份；虎杖3-4份。

优选地，上述药物由以下重量份的原料制成：

八爪金龙8份；岩白菜5份；铁筷子1份；万丈深5份；虎掌草1份；淫羊藿2份；小龙胆草2份；虎杖3份。

更优选地，上述药物由以下重量份的原料制成：

八爪金龙8份；岩白菜7份；铁筷子3份；万丈深7份；虎掌草3份；淫羊藿4份；小龙胆草4份；虎杖4份。

本发明药物中各成份的功能及作用具体说明如下：

八爪金龙：味苦，平。功能：清咽利喉，散瘀消肿。主治：咽喉肿痛，跌打损伤，风湿骨痛。

岩白菜：主治虚弱头晕，劳伤咳嗽，吐血，咯血，淋浊，白带，肿毒。

万丈深：味微甘；苦；性凉。功能：清热；止咳；利湿；消痈。主支气管炎；肺炎；肝炎；白带；痈肿疮疖。

虎掌草：辛、苦，寒。小毒。功能：清热解毒，镇咳祛痰，活血舒筋。用于咽喉肿痛，咳嗽痰多，瘰疬，结核，痈疽肿毒，疟疾，风湿痛，胃痛，痢疾，跌打损伤。

淫羊藿：辛、甘，温。归肝、肾经。补肾阳，强筋骨，祛风湿。用于阳痿遗精，筋骨痿软，风湿痹痛，麻木拘挛；更年期高血压。

小龙胆草：味苦；性寒，归心；肺；胃；大肠经；功能：清热利湿；凉血解毒。主肺热咳喘；痨嗽痰血；黄疸；痢疾；便血；小便不利；产褥热；小儿惊风；疳积；疮疡肿毒；烧烫伤；蛇咬伤。

虎杖：微苦，微寒。归肝、胆、肺经。功能：祛风利湿，散瘀定痛，止咳化痰。用于关节痹痛，湿热黄疸，经闭，症瘕，咳嗽痰多，水火烫伤，跌扑损伤，痈肿疮毒。

铁筷子：辛，温，无毒。功能：祛风理气，活血解毒。主治哮喘，劳伤咳嗽，胃痛，腹痛，风湿痹痛，疔疮肿毒，跌打创伤。《贵州民间方药集》显示铁筷子可以镇静，镇咳，止喘。治跌打损伤，腰酸背痛。《贵阳民间药草》显示其可治风湿骨痛，气滞腹痛。

本发明通过添加铁筷子增加了药效、提高了治愈率。并且本发明通过多成分的协同作用达到了对急慢性支气管炎、肺炎、肺气肿、肺源性心脏病、支气管哮喘、过敏性哮喘、慢性咽炎、喉炎、上呼吸道感染、伤风感冒、咳嗽等病症有效治疗的作用。本发明的药物对儿童及成人均有效，治愈率达98％。

本发明的上述药物可以为颗粒剂、丸剂、汤剂、片剂、胶囊剂或散剂。

另一方面，本发明提供一种上述药物的制备方法，该制备方法包括如下步骤：将上述原料粉碎成细粉、过筛、按比例混合均匀，即得。

本发明的上述药物可以根据本领域常规的方法制备成各种常规口服制剂，例如散剂、颗粒剂、丸剂、汤剂、片剂、胶囊剂等。

本发明的药物系根据祖传苗药秘方和民间用药的经验，经反复实践后得出的，对急慢性支气管炎、肺炎、肺气肿、肺源性心脏病、支气管哮喘、过敏性哮喘、慢性咽炎、喉炎、上呼吸道感染、伤风感冒、咳嗽等病症均有较好的疗效，本发明的药物为纯中药制剂，原料来源较为广泛，成本较低，无毒副作用，治疗效果佳，治疗周期短，毒副作用低。

与现有的药物相比，本发明的药物治愈率高，起效快，毒副作用低，愈后基本不复发。

具体实施方案

以下通过具体实施例来说明本发明的药物及其疗效。

实施例1本发明的药物及其制备方法

药物配方：八爪金龙5克；岩白菜5克；铁筷子1克；万丈深5克；虎掌草1克；淫羊藿2克；小龙胆草2克；虎杖3克。

制备方法：按上述量称取原料，粉碎成细粉、过筛、混合均匀，装入胶囊，灭菌，即得胶囊剂，胶囊每粒装药0.32克。

实施倒2本发明的药物及其制备方法

药物配方：八爪金龙7克；岩白菜7克；铁筷子3克；万丈深7克；虎掌草3克；淫羊藿4克；小龙胆草4克；虎杖4克。

制备方法：按上述量称取原料，粉碎成细粉、过筛、混合均匀，装入胶囊，灭菌，即得胶囊剂，胶囊每粒装药0.32克。

实施倒3本发明的药物及其制备方法

药物配方：八爪金龙5克；岩白菜5克；铁筷子1克；万丈深5克；虎掌草1克；淫羊藿3克；小龙胆草3克；虎杖3克。

制备方法：按上述量称取原料，粉碎成细粉、过筛、混合均匀，即得散剂。

实施倒4本发明的药物及其制备方法与鉴别

药物配方：八爪金龙8克；岩白菜7克；铁筷子3克；万丈深7克；虎掌草3克；淫羊藿4克；小龙胆草4克；虎杖4克。

制备方法：按上述量称取原料，粉碎成细粉、过筛、混合均匀，装入胶囊，灭菌，即得胶囊剂，胶囊每粒装药0.32克。

鉴别：(1)为铁筷子中所含皂甙类反应，醋酐-浓硫酸反应：

取上述内容物约1g，加甲醇20ml，水浴回流30分钟。滤过，滤液蒸干，残渣加醋酐1ml溶解后，沿试管壁缓慢加入浓硫酸，在两液层间即显紫红色环。

(2)为岩白菜、八爪金龙中所含岩白菜素的TLC检验

取上述内容物约4g，加甲醇30ml，水浴回流30分钟(60-65℃)，滤过，滤液蒸干，残渣加甲醇1ml使溶解，作为供试品溶液。另取岩白菜素对照品，加甲醇制成2mg/ml的溶液，作为对照品溶液。照薄层色谱法(中国药典2000年版，附录VIB)试验，吸取上述三种溶液各5-10μL分别点于同一以羧甲基纤维素钠为粘合剂的硅胶G薄层板上，以氯仿-醋酸乙酯-甲醇(5∶4∶2)为展开剂展开、取出、晾干、喷以对硝酸基苯胺-亚硝酸钠重氮化试液。供试品色谱中，在与对照品色谱相应的色谱位置上，显相同颜色的斑点。

实施例5本发明的药物抗炎、抗菌及平喘的药效学研究

1.受试药物

平喘消炎散：由实施例3制得。以蒸馏水配制成0.5％(g/ml)、1％(g/ml)、2％(g/ml)、4％(g/ml)四种浓度的混悬液。其中，0.5％(g/ml)、1％(g/ml)的混悬液灌胃给药0.4ml/kg，剂量为200mg/kg和400mg/kg，相当于成人日服剂量的7.4倍和14.8倍。

阿斯匹林片：沈阳克达制药厂，以蒸馏水配制成0.5％(g/ml)浓度的混悬液使用，灌胃给药0.4ml/kg，剂量为200mg/kg。

氨茶碱注射液：上海信谊药厂，以生理盐水稀释成1％(V/V)的溶液使用。

2.实验动物

昆明种小白鼠，雌雄各半，体重18-22克。豚鼠，体重300-350克。

3.本发明药物的抗炎作用

实验方法：取小白鼠48只，按体重随机分为4组，每组12只。空白对照组：灌胃给予蒸馏水0.4ml/kg；阿斯匹林组：灌胃给予阿斯匹林200mg/kg；平喘消炎散低剂量组：灌胃给予平喘消炎散200mg/kg；平喘消炎散高剂量组：灌胃给予平喘消炎散400mg/kg；每日给药一次，连续给药5天，末次给药后30min，于毒鼠右耳涂抹100％二甲苯0.02ml/只，2h后离断颈椎处死小鼠，沿耳廓基线剪下双耳，用9mm直径的角膜钻分别在双耳同一部位打下面形耳片，1/10000天平称重，以右耳重减去左耳片重为肿胀度，检验比较组间差异的显著性。

实验结果表明：空白对照组的肿胀度为21.12±4.31mg，阿斯匹林及平喘消炎散低剂量和高剂量的肿胀度分别为5.68±5.09、7.67±6.56、6.64±5.79mg、与空白对照组比较均有非常显著的差异(P＜0.01)，说明本发明的平喘消炎散具有显著的抗炎作用，本发明的平喘消炎药物对二甲苯致小鼠耳廓肿胀的影响见表1。

表1平喘消炎散对二甲苯致小鼠耳廓肿胀的影响

**与蒸馏水组比较P＜0.01

4.本发明药物的平喘作用

实验方法：取体重300-350g豚鼠8只，处死后取下气管，冲洗干净，置于Krebs-Henso.eil营养液中。将气管一端扎在毛细管的尖端，另一端扎在乙形管上，乙形管连接一注射器，内吸有营养液。将营养液徐徐注入气管内，排除气管内的气泡，并调节毛细管的液面高度，该装置置于含20ml营养液的浴槽内，浴槽置于恒温水浴中(37℃±0.5℃)，并缓慢通入空气，待毛细管液面稳定后，向浴槽内注入1.2×10^-7g/ml组织胺0.5ml，作用10分钟等液面稳定后，按拉丁方设计分别注入蒸馏水、1％氨茶碱、1％平喘消炎散、2％平喘消炎散各0.5ml，作用10分钟等液面恒定时，记录毛细管液面高度(mm)，冲洗3次，休息10分钟，再注入另一种药物。

实验结果见表2，由表2数据可见，本发明的平喘消炎散有明显的舒张气管平滑肌作用，毛细管液面下降，与蒸馏水组比较有非常显著的差异(P＜0.01)，提示平喘消炎散有平喘作用。

表2平喘消炎散对豚鼠离体气管平滑肌的影响

**与蒸馏水组比较P＜0.01

5.本发明药物的抗菌作用

5.1标准菌株：金黄色葡萄球菌(菌号：26112)，肺炎球菌(菌号：13883)，大肠杆菌(菌号：44113)，绿脓杆菌(菌号：27853)。

5.2实验方法：将已融20％肉汤琼脂培养基60mL分别倒入3个无菌平皿中(20ml/皿)作为底层，分别吸取金黄色葡萄球菌、大肠杆菌、肺炎球菌、绿脓杆菌液0.05～0.06ml，加入6ml 45℃已融1-5％肉汤琼脂培养基中，混匀，分别倾入上述平皿底层之上，待凝固后，用无菌打孔器在每个琼脂平板上打6个6mm直径的孔。在琼脂平板孔内分别加入NS，1％(g/ml)、2％(g/ml)、4％(g/ml)浓度的平喘消炎散，1000μg/ml链霉素，每孔0.2ml于37℃培养24h，测量抑菌圈直径，参考以下标准判定抑菌作用大小。

试验结果见表3，表3数据表明，本发明的平喘消炎散对于金黄色葡萄球菌、大肠杆菌、肺炎球菌及绿脓杆菌均有明显的抑制作用。

表3平喘消炎散抑菌试验结果

**与NS组比较P＜0.01

6.结论：实验结果表明，平喘消炎散能显著抑制二四苯所致小鼠耳廓肿胀作用；对革兰氏阳性菌、革兰氏阴性菌有一定抑制作用；对离体豚鼠气体平滑肌有明显的舒张作用。提示平喘消炎散具有抗炎、抑菌及平喘作用。

实施例6本发明的药物治疗肺气肿的临床疗效

一、病例选择及诊断标准：

1.病例选择

治疗病例674例，其中：男性375例，女性299例，年龄最大78岁，最小13岁，平均年龄41岁。

2、诊断标准：西医诊断标准，具有气急、呼吸困难、胸闷等肺气肿典型症状，并排除可造成以上症状的其它疾病。

二、治疗方法

使用实施例1制备的胶囊，每次2粒，每日3次，能饮酒者可用酒送服更好，每20天为一个疗程，各疗程间可间隔1-2天。

三、疗效判断标准

1、临床治愈：气急，呼吸困难，胸闷，胸痛等主要症状基本消失或气急、呼吸困难不足1度者。

2、显效：气急，呼吸困难由IV度以下或由III度转为I度以下，或由II度消失且胸闷、肺痛明显减轻者。

3、有效：气急、呼吸困难和胸闷、胸痛症状有改善但不及显效者。

4、无效：以上各种症状均无改善或加重者。

四、治疗效果

用本发明药物治疗674例，治疗时间最短的3个月，最长的5个月，临床治愈者停药有20例观察10年未见复发。

实施例7本发明的药物治疗慢性支气管炎的临床疗效

一、病例选择及诊断标准：

1.病例选择

治疗病例174例，其中：男性84例，女性90例，年龄最大83岁，最小2岁半，平均年龄37岁。

2、诊断标准：西医诊断标准，临床以上咳嗽，咯痰为主要症状或伴有喘息，每年发病持续3个月，并连续2年以上。

二、治疗方法

使用实施例4制备的胶囊，每次2粒，每日3次，能饮酒者可用酒送服更好，每20天为一个疗程，各疗程间可间隔1-2天

三、疗效判断标准

单项症状疗效判断：

1、临床控制：咳、痰、喘症状基本消失，肺部哮鸣音轻度者；

2、显效：咳、痰、喘症状明显好转，肺部哮鸣音明显减轻；

3、有效：咳、痰、喘症状好转，肺部哮鸣音减轻；

4、无效：咳、痰、喘症状及哮鸣音无改变，或减轻不明显，以及症状及哮鸣音加重者。

急性发作期疗效判定标准：

1、临床控制：咳、痰、喘及肺部哮鸣音恢复到急性发作期前水平，可参考其他客观检查指标；

2、显效：咳、痰、喘及肺部哮鸣音显著减轻，但未恢复到急性发作期前水平，可参考其他客观检查指标；

3、有效：咳、痰、喘及肺部哮鸣音有减轻，但程度不足显效者，可参考其他客观检查指标；

4、无效：咳、痰、喘及肺部哮鸣1个月内仍未恢复到发作期前水平，可参考其他客观检查指标；

慢性迁延期疗效判定标准(至少要经过1个冬春的观察)：

1)单纯型：以咳嗽、咯痰两变化情况为病情疗效判定标准

1、临床控制：咳嗽、咯痰基本好转，病情不足轻度；

2、显效：咳嗽、咯痰均达到显效标准，其中1项达到临床控制标准，另1项为显效或有效；

3、有效：咳嗽、咯痰1项达到有效以上，另1项为无效；

4、无效：咳嗽、咯痰均无改变，或未达有效标准，以咳嗽、咯痰均较前加重者；

2)喘息型：以咳、痰、喘、哮鸣音4项指标变化情况为疗效判定标准

1、临床控制：咳、痰、喘、哮鸣音4项指中3项达到临床控制，另1项达到显效；

2、显效：咳、痰、喘、哮鸣音4项指中3项达到显效，另1项达到有效；或2项达到临床控制，2项为显效或有效；或1项达到临床控制，2项为显效1项有效；

3、有效：咳、痰、喘、哮鸣音4项指中1项达到显效，另1项达到显效或有效；或2项达到显效；或1项为显效，另2项为有效；或有3-4项好转；

4、无效：咳、痰、喘、哮鸣音4项指标均无效，或仅1项好转；以及4项中有1项或以上加重，其余各项也无好转者。

远期疗效判定标准

1、临床治愈：停用对症药治疗2年后，临床症状及肺部哮鸣音均不足轻度者；

2、显效：病情达到显效水平，持续2年以上；

3、有效：病情达到有效水平，持续2年以上；

4、无效：病情在原程度，或经2个冬春治疗，病情反复。

四、治疗效果

用本发明药物治疗174例，治疗时间最短的7天，最长的21天，临床上治愈者停药有11例观察10年以上未见复发。

实施例8本发明药物的长期毒性试验

一、实验材料

1、药物：使用实施例2制备的胶囊，临用前加蒸馏水制成混悬液；

2、动物：SD系列大白鼠，雌雄各半，体重90-130g，由贵阳医学院动物中心提供。

二、方法与结果

取大鼠60只，适应一周后，随机分为4个小组，每组雌雄各半，设3个给药组，1个对照组：①小剂量组：动物数14只，按0.25g/kg/日给药；②中剂量组，动物数16只，按0.5g/kg/日给药；③大剂量组，动物数16只，按2g/kg/日给药；④对照组，动物数14只，给等量NS，每日灌胃给药一次，大鼠灌胃容量为1ml/100g，连续给药4周，每周称体重一次，每天观察动物活动、毛发、粪便情况。给药结束后，各组动物取一半断头处死，余下动物继续饲养观察2周，取血检查血常规，血液生化指标，并取心、肝、脾、肺、肾称重，计算脏器系数，将上述脏器组织用4％甲醛固定后做病理学检查。

结果：给药组与对照组比较，1、动物的活动、行为、毛发、大便等未见明显异常；2、给药组0.25g/kg、0.5g/kg以及2g/kg组中的雌性大鼠与NS组比较，体重增长情况基本一致，2g/kg组中的雌性大鼠在给药两周后，体重增长明显小于对照组。(p＜0.01，见表4)；3、四足动物的心、肝、脾、肺、肾主要脏器系数无明显差异(见表5)；4、四组动物的血常规(红细胞总数、白细胞总数、白细胞分类、血红蛋白)和血液生化指标(尿素氮、肌酐、转氨酶、总胆红素、总蛋白、白蛋白)未见明显差异(见表6和表7)；5、四组动物的心、肝、脾、肺、肾5种脏器外观无明显差异，病理学组织学检查表明四组动物的心、肝、脾、肾未见特殊的病理学改变，四组动物之间无明显差异。

实施例9本发明的药物与其他药物的对比研究

本实施例对比研究了本发明的药物与其他药物治疗咽喉炎、支气管哮喘、肺源性心脏病的作用。

一、受试药物

本发明的药物：实施例2制备的胶囊；

对照药物：八爪金龙7克；岩白菜7克；万丈深7克；虎掌草3克；淫羊藿4克；小龙胆草4克；虎杖4克，即不含铁筷子的药物。

二、方法与结果

使用本发明的药物，即实施例2制备的胶囊，每次2粒，每日3次，能饮酒者可用酒送服更好，每20天为一个疗程，各疗程间可间隔1-2天。

使用对照药物，每次0.7克(约相当于实施例2制备的胶囊2粒)，每日3次，把胶囊打开，药粉到在小勺，能饮酒者可用酒送服更好，每20天为一个疗程，各疗程间可间隔1-2天。结果如表8。

表8本发明药物与其他药物治疗咽喉炎、支气管哮喘、肺源性心脏病的结果

由上表8可知，本发明的药物治愈率高，而且在研究过程中发现，在服用本发明的药物10-15分钟后即有效果，这说明本发明的药物起效快，可用于急救。

以上所述，仅是本发明的较佳实施例而已，并非对本发明作任何形式上的限制，任何未脱离本发明技术方案内容，依据本发明的技术实质对以上实施例所作的任何简单修改、等同变化与修饰，均仍属于本发明技术方案的范围内。

Claims (6)

1.一种平喘消炎药物，该药物由以下重量份的原料制成：

八爪金龙5-8份；岩白菜5-7份；铁筷子1-3份；万丈深5-7份；虎掌草1-3份；淫羊藿2-4份；小龙胆草2-4份；虎杖3-4份。

2.根据权利要求1所述的药物，其特征在于，所述药物由以下重量份的原料制成：

八爪金龙8份；岩白菜5份；铁筷子1份；万丈深5份；虎掌草1份；淫羊藿2份；小龙胆草2份；虎杖3份。

3.根据权利要求1所述的药物，其特征在于，所述药物由以下重量份的原料制成：

八爪金龙8份；岩白菜7份；铁筷子3份；万丈深7份；虎掌草3份；淫羊藿4份；小龙胆草4份；虎杖4份。

4.根据权利要求1至3中任一项所述的药物，其特征在于，所述药物为颗粒剂、丸剂、汤剂、片剂、胶囊剂或散剂。

5.一种权利要求1至4中任一项所述药物的制备方法，该制备方法包括如下步骤：将原料粉碎成细粉、过筛、按比例混合均匀，即得。

6.权利要求1至4中任一项所述的药物在用于制备治疗急慢性支气管炎、肺炎、肺气肿、肺源性心脏病、支气管哮喘、过敏性哮喘、慢性咽炎、喉炎、上呼吸道感染、伤风感冒、咳嗽的药物中的应用。