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CN100451004C - 嘧啶衍生物 - Google Patents

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CN100451004C
CN100451004C CNB2004800145471A CN200480014547A CN100451004C CN 100451004 C CN100451004 C CN 100451004C CN B2004800145471 A CNB2004800145471 A CN B2004800145471A CN 200480014547 A CN200480014547 A CN 200480014547A CN 100451004 C CN100451004 C CN 100451004C
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S·韩
M·卡斯佩
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Abstract

本发明涉及新的式(I)化合物：其用作MCH受体拮抗剂。这些化合物用于药用组合物中，药用组合物的用途包括以下疾病的预防或治疗：改善记忆功能、睡眠和兴奋、焦虑症、抑郁症、情绪障碍、癫痫发作、肥胖症、糖尿病、食欲和饮食障碍、心血管疾病、高血压、血脂异常、心肌梗塞、狂食症包括食欲过盛、食欲缺乏、心理障碍包括躁狂性抑郁症、精神分裂症、精神错乱、痴呆、精神紧张、认知障碍、注意力缺乏症、物质滥用失控症和运动障碍包括帕金森氏病、癫痫症和成瘾症。

Description

嘧啶衍生物
发明领域
本发明涉及用作MCH受体拮抗剂的化合物，并且涉及这些化合物在药用组合物中的用途。
发明背景
黑色素浓集激素(Melanin Concentrating Hormone)(MCH)，一种环状肽，已经被鉴定为孤儿G-蛋白偶联受体SLC-1的内源性配体。参见，例如，Shimomura等，Biochem.Biophys.Res.Commun.261，622-26(1999)。研究表明，MCH用作神经递质/神经调节剂，以改变许多行为应答，例如饮食习惯。例如，已报道给大鼠注射MCH可增加它们对食物的消耗。报道指出，缺乏MCH的基因工程小鼠表现为体重增加和代谢增加。见Saito等，TEM，vol.11，299(2000)。同样，该文献提出，与SCL-1表达的细胞相互作用的MCH拮抗剂的发现在开发肥胖症治疗剂中将是有用途的。见Shimomura等，Biochem.Biophys.Res.Commun.261，622-26(1999)。
G蛋白偶联受体(GPCRs)共有共同的结构的基序。所有这些受体具有22-24个疏水性氨基酸之间的7个序列，这些氨基酸形成7个α螺旋体，其中每一个都跨膜。第四个和第五个跨膜螺旋体通过形成较大的环状结构的一股氨基酸连接在膜的细胞外侧上。另一个较大的环状结构(主要由亲水性氨基酸构成)连接膜的细胞内侧上的跨膜螺旋体5和6。受体羧基末端位于细胞内，而氨基末端位于细胞外空间。现认为所述环状结构连接螺旋体5和6，以及羧基末端，与G蛋白相互作用。目前，Gq、Gs、Gi和Go为已经被鉴定为与受体互相作用的合理蛋白的G蛋白。
在生理学条件下，GPCRs以2种不同的状态或构象之间的平衡的状态存在于细胞膜中：即“非活化的”状态和“活化的”状态。非活化状态的受体不能连接于产生生物学应答的细胞内转导途径。将受体构象改变为活化状态可连接转导途径并产生生物学应答。
通过内源性配体或外源性激动剂配体，可以稳定活化状态的受体。最近的发现，包括(但不仅仅限于)对所述受体氨基酸序列的修饰，提供了不同于配体稳定活化状态构象的另一种机理。这些途径通过模拟结合于受体的配体的作用，有效地稳定活化状态的受体。通过这样的配体-独立性途径的稳定化被称为”组成性受体活化作用”。相反地，拮抗剂可如同激动剂一样在相同的位点竞争性结合于所述受体，但不激活由受体的活化形式启动的细胞内应答，因而抑制因激动剂所致的细胞内应答。
已报道某些2-氨基喹唑啉衍生物为NPY拮抗剂，据认为这些拮抗剂可有效治疗与NPY受体亚型Y5有关的病症和疾病。见PCT专利申请97/20823。也已发现喹唑啉衍生物可用于增强抗肿瘤活性。见PCT专利申请92/07844。对MCH受体具有拮抗活性的喹啉衍生物也发现于以下专利中：WO03/070244、WO03/105850、WO03/45313、WO03/045920和WO04/04726。
最近，有关人肥胖症的当前认识有了引人注目的进展。以前，肥胖症被认为是在诱人的食物的环境下不适当的进食的一种成瘾行为。肥胖症动物模型的研究、人和动物的生物化学变化，以及使人易患肥胖症的精神社会和文化因素的复杂的相互作用表明，人类的这种疾病是多层面的(multifaceted)问题并且深深地扎根于生物系统中。因此，几乎可以肯定肥胖症具有多种病因，因而存在不同类型的肥胖症。不仅MCHR1拮抗剂在啮齿动物中具有有效且持久的抗-肥胖症作用，它还具有惊人的抗抑郁和抗焦虑特性(Borowsky等，NatureMedicine，8，825-830，2002)。已报道MCHR1拮抗剂在啮齿动物模型中显示出抗抑郁和抗焦虑活性，例如社交、强迫游泳试验和超声发音模型中。这些结果表明MCHR1拮抗剂可用于治疗由多种病因引起的肥胖症患者。此外，MCHR1拮抗剂不仅可用于治疗患有肥胖症的患者，而且可用于治疗患有抑郁症和焦虑症的那些患者。这些优点使得它不同于NPY受体拮抗剂，由此可预测与NPY本身具有抗焦虑-样作用一样，它具有抗焦虑-样活性。
肥胖症也被认为是一种慢性疾病，并且该长期治疗的可能性是一种受到更多关注的概念。在本文中，值得注意的是，MCH的耗尽导致hypophagia及瘦弱(Shimada等，Nature，396，670-674，1998)。作为对比，NPY(Erickson等，Nature，381，415-418，1996)、以及Y1(Pedrazzini等，Nature Medicine，4，722-726，1998)和Y5受体(Marsh等，Nature Medicine，4，718-721，1998)剔除的小鼠维持稳定的体重或者稍微变得肥胖。考虑到以上的报道，在肥胖症患者的长期治疗方面，MCHR1拮抗剂可能比Y1或Y5受体拮抗剂更吸引人。
肥胖症(其为热量摄取和能量消耗之间不平衡的结果)与试验动物和人中的胰岛素抗性和糖尿病高度相关。然而，涉及肥胖症-糖尿病综合征的分子机理尚不清楚。在肥胖症的早期发展中，增加胰岛素分泌可抵消胰岛素抵抗作用并保护患者避免高血糖(Le Stunff，等糖尿病43，696-702(1989))。然而，几十年后，β细胞功能退化而约20％的肥胖人群发展为非-胰岛素依赖性糖尿病(Pederson，P.Diab.Metab.Rev.5，505-509(1989))和(Brancati，F.L.，等，Arch.Intern.Med.159，957-963(1999))。由于肥胖症在现代社会中的高流行率，因而它已经成为NIDDM的首要危险因素(Hill，J.O.，等，Science 280，1371-1374(1998))。然而，预先对部分患者进行处理来改变胰岛素分泌以影响脂肪积聚的因素仍不知晓。
是否将某人分类为体重过重或肥胖通常取决于其体重指数(BMI)，该指数通过将体重(kg)除以高度的平方(m2)来计算。因此，BMI的单位为kg/m2，计算与生命的每个十年的最低死亡率相关的BMI范围是可能的。体重过重被定义为BMI在25-30kg/m2范围内，而肥胖症被定义为BMI大于30kg/m2(见下表)。这种定义存在的问题在于，它没有考虑体重中肌肉相对于脂肪(脂肪组织)的比例。为了考虑这一点，肥胖症也可以根据身体脂肪的含量来定义：男性和女性应分别大于25％和30％。
用体重指数(BMI)对体重分类
  BMI   分类
  ＜18.5   体重不足
  18.5-24.9   正常
  25.0-29.9   体重过重
  30.0-34.9   肥胖(I级)
  35.0-39.9   肥胖(II级)
  ＞40   极度肥胖(III级)
随着BMI的增加，因各种独立于其它危险因素的原因而死亡的危险增加。伴有肥胖症的最常见的疾病为心血管疾病(特别是高血压)、糖尿病(肥胖症加重糖尿病的发展)、胆囊疾病(特别是胆囊癌)和生殖道疾病。研究表明，即使是体重的适当减轻也能相应地使冠心病发生的危险显著减少。
作为抗-肥胖症药物上市的化合物包括奥利司他(XENICALTM)和西布曲明。奥利司他(一种脂肪酶抑制剂)直接抑制脂肪吸收，但却易于产生高发生率的使人不愉快(虽然相对无害)的副作用，例如腹泻。西布曲明(一种混合的5-HT/去甲肾上腺素再摄取抑制剂)会增加某些患者的血压并使心律加快。已报道5-羟色胺释放剂/再摄取抑制剂芬氟拉明(PondiminTM)和右芬氟拉明(ReduxTM)减少食物摄取量并且在长时间内(大于6个月)减轻体重。然而，这两种药物停用后，有报道认为，初步迹象表明心瓣膜异常与它们的使用有关。因此，存在着开发更安全的抗-肥胖症药物的需求。
肥胖症也显著地增加发生心血管疾病的危险。冠状动脉供血不足、动脉粥样化疾病和心脏供血不足是由肥胖症引起的心血管并发症最早的疾病。可以推测，如果全部人群具有理想的体重，冠状动脉供血不足的危险将减少25％，而心脏供血不足和脑血管意外的危险将减少35％。体重超过30％的50岁以下的患者中，冠状疾病的发生率增加1倍。糖尿病患者面临寿命(lifespan)减少30％的危险。45岁以后，患有糖尿病的人群罹患严重的心脏病比未患糖尿病的人群可能多3倍，而罹患中风的患者则可能高达5倍以上。这些结果强调，在NIDDM和冠心病的危险因素和基于预防肥胖症来预防这些疾病综合的途径的潜在价值之间存在相互关联(Perry，I.J.，等，BMJ 310，560-564(1995))。
儿童和青少年的体重过重的人数不断增加。虽然并非所有的体重过重的儿童必然成长为体重过重的成人，但在儿童期的肥胖症发生的增长很可能反映了成年时肥胖症的增加。在成年人群中的肥胖症的高流行率以及未来国民将变得更加肥胖的可能性需要对这种疾病对健康的影响进行复查(re-examination)。参见，Health Implications ofObesity(肥胖症的健康含义)。NIH Consens.Statement Online 1985 Feb11-13；5(9)：1-7。
“临床肥胖症”为一种过量的身体脂肪相对于瘦肉体重的量度，且被定义为体重超过理想体重的20％以上。最近的评估提示，在美国每2个成人中有1人被临床诊断为肥胖，较过去几十年增加25％以上。Flegal M.D等，22 Int.J.Obes.Relat.Metab.Disor.39(1998)。体重过重状况和临床肥胖症均为世界范围内的主要健康问题，特别是因为临床肥胖症往往伴有很多的并发症，如高血压和II型糖尿病，这些疾病又可引起冠状动脉疾病、中风、糖尿病的晚期并发症和新生儿死亡。(见，例如，Nishina P.M等，43 Metab.554(1994))。
虽然肥胖症的基本病因学机理还需要进一步弄清，但此种机理的单独作用导致了能量摄取和消耗之间的不平衡。遗传和环境因素都可能与肥胖症的发病机理有关。这些包括过量的热量摄取、体育活动减少以及新陈代谢和内分泌异常。
通过药物治疗体重过重状况和临床肥胖症不仅对病症本身具有重要意义，而且也对预防其它与(例如，临床肥胖症)有关的疾病的可能性，以及对体重过重或临床肥胖症和经历体重明显减轻的患者往往伴有的”自我”感觉增强其正向感觉有重要意义。根据上文的讨论，显而易见，有助于治疗此类疾病的化合物将是有用的并将提供研究和临床药物两方面的进展。本发明涉及这些以及其它的重要目标。
发明概述
本发明描述了结合于GPCR并调节GPCR(此处称为MCH)活性的化合物，以及其用途。本文所用的术语MCH包括在GeneBank(基因库)发现的人序列(登记号NM 005297)、天然存在的等位基因变异、哺乳动物定向同源基因(orthologs)、生物学活性片段及其重组突变体。
本发明的一个方面涉及某些由式(I)表示的取代的杂环化合物或其药学上可接受的盐、水合物或溶剂合物：
Figure C20048001454700971
其中Q为：
Figure C20048001454700972
R1选自：
(i)C1-16烷基，和
由独立选自以下的取代基取代的C1-16烷基：
·卤素，
·羟基，
·氧代，
·C1-5烷氧基，
·由独立选自以下的取代基取代的C1-5烷氧基：
··碳环芳基，
··杂环基，和
··由C1-5烷基取代的杂环基，
·C1-5烷基羰基氧基，
·碳环基氧基，
·碳环芳基氧基，
·由独立选自以下的取代基取代的碳环芳基氧基：
··卤素，
··羟基，
··羧基，
··氨基甲酰基，
··硝基，
··氰基，
··氨基，
··碳环芳基，
··由C1-5烷氧基取代的碳环芳基，
··C1-5烷氧基，
··由卤素取代的C1-5烷氧基，
··C1-5烷基，和
··由独立选自以下的取代基取代的C1-5烷基：
···卤素，
···羟基，
···羧基，
···氧代，
···一-C1-5烷基氨基，
···二-C1-5烷基氨基，
···由碳环芳基取代的一-C1-5烷基氨基，
···由碳环芳基取代的二-C1-5烷基氨基，
···由卤代的碳环芳基取代的一-C1-5烷基氨基，
···由卤代的碳环芳基取代的二-C1-5烷基氨基，
···碳环芳基羰基氨基，和
···由卤素取代的碳环芳基羰基氨基，
·杂环基氧基，
·由独立选自以下的取代基取代的杂环基氧基：
··卤素，
··羟基，
··羧基，
··氨基甲酰基，
··硝基，
··氰基，
··氨基，
··碳环芳基，
··由C1-5烷氧基取代的碳环芳基，
··C1-5烷氧基，
··由独立选自以下的取代基取代的C1-5烷氧基：
···卤素，
···羟基，和
···羧基，
··C1-5烷基，和
··由独立选自以下的取代基取代的C1-5烷基：
···卤素，
···羟基，和
···羧基，
·取代的杂环基-亚乙基氨基氧基，
·C1-5烷氧基羰基，
·由碳环芳基取代的C1-5烷氧基羰基，
·一-C1-5烷基氨基羰基，
·二-C1-5烷基氨基羰基，
·一-C1-5烷基氨基，
·由独立选自以下的取代基取代的一-C1-5烷基氨基：
··氰基，
··碳环芳基，和
··杂环基，
·二-C1-5烷基氨基，
·由独立选自以下的取代基取代的二-C1-5烷基氨基：
··氰基，
··碳环芳基，和
··杂环基，
·一-碳环芳基氨基，
·由独立选自以下的取代基取代的一-碳环芳基氨基：
··卤素，
··羟基，
··羧基，
··氨基甲酰基，
··硝基，
··氰基，
··氨基，
··碳环芳基，
··由C1-5烷氧基取代的碳环芳基，
··C1-5烷氧基，
··由独立选自以下的取代基取代的C1-5烷氧基：
···卤素，
···羟基，和
···羧基，
··C1-5烷基，和
··由独立选自以下的取代基取代的C1-5烷基：
···卤素，
···羟基，和
···羧基，
·二-碳环芳基氨基，
·由独立选自以下的取代基取代的二-碳环芳基氨基：
··卤素，
··羟基，
··羧基，
··氨基甲酰基，
··硝基，
··氰基，
··氨基，
··碳环芳基，
··由C1-5烷氧基取代的碳环芳基，
··C1-5烷氧基，
··由独立选自以下的取代基取代的C1-5烷氧基：
···卤素，
···羟基，和
···羧基，
··C1-5烷基，和
··由独立选自以下的取代基取代的C1-5烷基：
···卤素，
···羟基，和
···羧基，
·一-杂环基氨基，
·由独立选自以下的取代基取代的一-杂环基氨基：
··卤素，
··羟基，
··羧基，
··氨基甲酰基，
··硝基，
··氰基，
··氨基，
··碳环芳基，
··由C1-5烷氧基取代的碳环芳基，
··C1-5烷氧基，
··由独立选自以下的取代基取代的C1-5烷氧基：
···卤素，
···羟基，和
···羧基，
··C1-5烷基，和
··由独立选自以下的取代基取代的C1-5烷基：
···卤素，
···羟基，和
···羧基，
·二-杂环基氨基，
·由独立选自以下的取代基取代的二-杂环基氨基：
··卤素，
··羟基，
··羧基，
··氨基甲酰基，
··硝基，
··氰基，
··氨基，
··碳环芳基，
··由C1-5烷氧基取代的碳环芳基，
··C1-5烷氧基，
··由独立选自以下的取代基取代的C1-5烷氧基：
···卤素，
···羟基，和
···羧基，
··C1-5烷基，和
··由独立选自以下的取代基取代的C1-5烷基：
···卤素，
···羟基，和
···羧基，
·C1-5烷基羰基氨基，
·由独立选自以下的取代基取代的C1-5烷基羰基氨基：
··C1-5烷基羰基氨基，
··碳环芳基羰基氨基，和
··杂环基，
·C1-5烷氧基羰基氨基，
·碳环芳基羰基氨基，
·杂环基羰基氨基，
·碳环芳基磺酰基氨基，
·由独立选自以下的取代基取代的碳环芳基磺酰基氨基：
··硝基，
··C1-5烷基，
··一-C1-5烷基氨基，和
··二-C1-5烷基氨基，
·C1-5烷硫基，
·由独立选自以下的取代基取代的C1-5烷硫基：
··一-碳环芳基氨基羰基，
··由卤素取代的一-碳环芳基氨基羰基，
··二-碳环芳基氨基羰基，
··由卤素取代的二-碳环芳基氨基羰基，
··一-碳环芳基氨基，
··由卤素取代的一-碳环芳基氨基，
··二-碳环芳基氨基，
··由卤素取代的二-碳环芳基氨基，
··碳环芳基，和
··由独立选自以下的取代基取代的碳环芳基：
···卤素，和
···C1-5烷氧基，
·碳环芳硫基，
·由独立选自以下的取代基取代的碳环芳硫基：
··卤素，
··C1-5烷基，和
··由卤素取代的C1-5烷基，
·碳环芳基亚磺酰基，
·由独立选自以下的取代基取代的碳环芳基亚磺酰基：
··卤素，
··C1-5烷基，和
··由卤素取代的C1-5烷基，
·碳环芳基磺酰基，
·由独立选自以下的取代基取代的碳环芳基磺酰基：
··卤素，
··C1-5烷基，和
··由卤素取代的C1-5烷基，
·杂环硫基，
·由独立选自以下的取代基取代的杂环硫基：
··硝基，和
··C1-5烷基，
·C3-6环烷基，
·由C1-5烷基取代的C3-6环烷基，
·由碳环芳基取代的C3-6环烷基，
·C3-6环烯基，
·碳环基，
·由独立选自以下的取代基取代的碳环基：
··卤素，
··C1-5烷基，
··C1-5烷氧基，
··C2-5链烯基，和
··由独立选自以下的取代基取代的C2-5链烯基：
···碳环芳基，和
···由C1-5烷基亚磺酰基取代的碳环芳基，
·碳环芳基，
·由独立选自以下的取代基取代的碳环芳基：
··卤素，
··羟基，
··羧基，
··氨基甲酰基，
··氰基，
··硝基，
··氨基，
··C1-5烷基羰基氨基，
··C3-6环烷基羰基氨基，
··C1-5烷基，
··由独立选自以下的取代基取代的C1-5烷基：
···卤素，
···羟基，
···羧基，
···氨基甲酰基，
··氧代，
···碳环芳基，
···杂环基，
···一-碳环芳基氨基，
···二-碳环芳基氨基，
···由独立选自以下的取代基取代的一-碳环芳基氨基：
····卤素，
····硝基，
····C1-5烷基，
····C1-5烷氧基，和
····由卤素取代的C1-5烷氧基，
···由独立选自以下的取代基取代的二-碳环芳基氨基：
····卤素
····硝基，
····C1-5烷基，
····C1-5烷氧基，和
····由卤素取代的C1-5烷氧基，
··C2-5链烯基，
··C1-5烷氧基，
··由独立选自以下的取代基取代的C1-5烷氧基
···卤素，和
···碳环芳基，
··碳环芳基氧基，
··C1-5烷氧基羰基，
··C1-5烷基羰基氧基，
··一-C1-5烷基氨基，
··二-C1-5烷基氨基，
··一-碳环芳基氨基，
··由卤素取代的一-碳环芳基氨基，
··二-碳环芳基氨基，
··由卤素取代的二-碳环芳基氨基，
··一-碳环芳基氨基羰基，
··由独立选自以下的取代基取代的一-碳环芳基氨基羰基：
···卤素，
···硝基，
···C1-5烷基，
···C1-5烷氧基，和
···由卤素取代的C1-5烷氧基，
··二-碳环芳基氨基羰基，
··由独立选自以下的取代基取代的二-碳环芳基氨基羰基：
···卤素，
···硝基，
···C1-5烷基，
···C1-5烷氧基，和
···由卤素取代的C1-5烷氧基，
··巯基，
··C1-5烷硫基，
··由卤素取代的C1-5烷硫基，
··C1-5烷基磺酰基，
··C3-6环烷基，
··碳环芳基，和
··杂环基，
·杂环基，和
·由独立选自以下的取代基取代的杂环基：
··卤素，
··羟基，
··羧基，
··氨基甲酰基，
··氰基，
··硝基，
··氨基，
··C1-5烷基，
··由独立选自以下的取代基取代的C1-5烷基：
···卤素，
···羟基，
···羧基，和
···氨基甲酰基，
··由碳环芳基取代的C1-5烷基，
··C1-5烷氧基，
··由卤素取代的C1-5烷氧基，
··由碳环芳基取代的C1-5烷氧基，
··碳环芳基，和
··由卤素取代的碳环芳基，
(ii)C2-8链烯基，和
由独立选自以下的取代基取代的C2-8链烯基：
·卤素，
·氧代，
·C1-5烷氧基，
·由碳环芳基取代的C1-5烷氧基，
·碳环芳基，
·由独立选自以下的取代基取代的碳环芳基：
··卤素，
··羟基，
··硝基，
··C1-5烷基，
··由卤素取代的C1-5烷基，
··C1-5烷氧基，和
··由卤素取代的C1-5烷氧基，
·杂环基，和
·由独立选自以下的取代基取代的杂环基：
··羟基，
··硝基，
··C1-5烷基，和
··C1-5烷氧基，
(iii)C2-5炔基，和
由碳环芳基取代的C2-5炔基，
(iv)C3-12环烷基，和
由独立选自以下的取代基取代的C3-12环烷基：
·C1-5烷基，
·由独立选自以下的取代基取代的C1-5烷基：
··羟基，
··氧代，和
··碳环芳基，
·一-C1-5烷基氨基，
·由碳环芳基取代的一-C1-5烷基氨基，
·二-C1-5烷基氨基，
·由碳环芳基取代的二-C1-5烷基氨基，
·碳环芳基羰基氨基，
·碳环芳基，和
·由独立选自以下的取代基取代的碳环芳基：
··卤素，
··C1-5烷氧基，
··C1-5烷基，和
··由卤素取代的C1-5烷基，
(v)C3-6环烯基，和
由C1-5烷基取代的C3-6环烯基，
(vi)碳环基，和
由独立选自以下的取代基取代的碳环基：
·羟基，和
·硝基，
(vii)碳环芳基，和
由独立选自以下的取代基取代的碳环芳基：
·卤素，
·羟基，
·氰基，
·硝基，
·C1-10烷基，
·由独立选自以下的取代基取代的C1-10烷基：
··卤素，
··羟基，
··羧基，
··氨基甲酰基，
··氧代，
··C1-5烷氧基，
··碳环芳基氧基，
··一-C1-5烷基氨基-N-氧基，
··二-C1-5烷基氨基-N-氧基，
··一-C1-5烷基氨基，
··二-C1-5烷基氨基，
··由碳环芳基取代的一-C1-5烷基氨基，
··由碳环芳基取代的二-C1-5烷基氨基，
··一-碳环芳基氨基，
··二-碳环芳基氨基，
··碳环基亚氨基，
··由碳环芳基取代的碳环基亚氨基，
··一-碳环芳基氨基，
··二-碳环芳基氨基，
··由C1-5烷氧基取代的一-碳环芳基氨基，
··由C1-5烷氧基取代的二-碳环芳基氨基，
··一-碳环芳基氨基羰基，
··二-碳环芳基氨基羰基，
··由C1-5烷氧基取代的一-碳环芳基氨基羰基，
··由C1-5烷氧基取代的二-碳环芳基氨基羰基，
··碳环芳基，
··由独立选自以下的取代基取代的碳环芳基：
···卤素，
···C1-5烷基，和
···由卤素取代的C1-5烷基，
··杂环基，和
··由C1-5烷基取代的杂环基，
·C2-5链烯基，
·由碳环芳基取代的C2-5链烯基，
·C1-9烷氧基，
·由独立选自以下的取代基取代的C1-9烷氧基：
··羟基，
··卤素，
··羧基，
··一-C1-5烷基氨基，
··二-C1-5烷基氨基，
··碳环芳基，
··卤代的碳环芳基，
··杂环基，
··由独立选自以下的取代基取代的杂环基：
···卤素，
···杂环基，和
···由独立选自以下的取代基取代的杂环基：
····卤素，
····C1-5烷基，和
····由卤素取代的C1-5烷基，
·C2-5链烯基氧基，
·C3-6环烷氧基，
·C1-5烷基羰基氧基，
·碳环芳基氧基，
·由独立选自以下的取代基取代的碳环芳基氧基：
··卤素，
··羟基，
··羧基，
··氨基甲酰基，
··氰基，
··硝基，
··氨基，
··C1-5烷基，
··由独立选自以下的取代基取代的C1-5烷基：
···卤素，
···羟基，
···羧基，和
···氨基甲酰基，
··C1-5烷氧基，和
··由卤素取代的C1-5烷氧基，
·杂环基氧基，
·由独立选自以下的取代基取代的杂环基氧基：
··卤素，
··羟基，
··羧基，
··氨基甲酰基，
··氰基，
··硝基，
··氨基，
··C1-5烷基，
··由独立选自以下的取代基取代的C1-5烷基：
···卤素，
···羟基，
···羧基，和
···氨基甲酰基，
··C1-5烷氧基，和
··由卤素取代的C1-5烷氧基，
·(碳环芳基)S(O)2O，
·羧基，
·氨基甲酰基，
·C1-5烷氧基羰基，
·一-C1-5烷基氨基羰基，
·二-C1-5烷基氨基羰基，
·由碳环芳基取代的一-C1-5烷基氨基羰基，
·由碳环芳基取代的二-C1-5烷基氨基羰基，
·一-碳环芳基氨基羰基，
·二-碳环芳基氨基羰基，
·由C1-5烷基取代的一-碳环芳基氨基羰基，
·由C1-5烷基取代的二-碳环芳基氨基羰基，
·氨基，
·一-C1-5烷基氨基，
·二-C1-5烷基氨基，
·由氰基取代的一-C1-5烷基氨基，
·由氰基取代的二-C1-5烷基氨基，
·一-碳环芳基氨基，
·二-碳环芳基氨基，
·C1-5烷基羰基氨基，
·C3-6环烷基羰基氨基，
·C2-5炔基羰基氨基，
·由碳环芳基取代的C2-5炔基羰基氨基，
·C1-5烷氧基羰基氨基，
·碳环芳基磺酰基氨基，
·由C1-5烷基取代的碳环芳基磺酰基氨基，
·(碳环芳基)NHC(O)NH，
·由C1-5烷氧基取代的(碳环芳基)NHC(O)NH，
·由卤代的C1-5烷氧基取代的(碳环芳基)NHC(O)NH，
·碳环芳基偶氮基，
·由一-C1-5烷基氨基取代的碳环芳基偶氮基，
·由二-C1-5烷基氨基取代的碳环芳基偶氮基，
·C1-5烷硫基，
·由卤素取代的C1-5烷硫基，
·碳环芳硫基，
·由独立选自以下的取代基取代的碳环芳硫基：
··卤素，
··硝基，
··氰基，和
··C1-5烷基，
·氨基磺酰基，
·杂环硫基，
·C1-5烷基磺酰基，
·一-C1-5烷基氨基磺酰基，
·二-C1-5烷基氨基磺酰基，
·杂环基磺酰基，
·C3-6环烷基，
·由C1-5烷基取代的C3-6环烷基，
·碳环芳基，
·由独立选自以下的取代基取代的碳环芳基：
··C1-7烷基，和
··由卤素取代的C1-7烷基，
·杂环基，和
·由独立选自以下的取代基取代的杂环基：
··C1-5烷基，
··碳环芳基，和
··卤代的碳环芳基，
·由碳环芳基取代的C1-5烷氧基羰基，和
(viii)杂环基，和
由独立选自以下的取代基取代的杂环基：
·卤素，
·羟基，
·羧基，
·氨基甲酰基，
·氰基，
·硝基，
·氨基，
·C1-5烷基，
·由独立选自以下的取代基取代的C1-5烷基：
··卤素，
··羟基，
··羧基，
··氨基甲酰基，
··氧代，
··C1-5烷基羰基氧基，
··碳环芳基羰基氨基，
··由卤素取代的碳环芳基羰基氨基，
··C1-5烷氧基羰基，
··C1-5烷硫基，
··由碳环芳基取代的C1-5烷硫基，
··由卤代的碳环芳基取代的C1-5烷硫基，
··碳环芳基，
··由独立选自以下的取代基取代的碳环芳基：
···卤素，和
···硝基，
··杂环基，和
··由独立选自以下的取代基取代的杂环基：
···卤素，
···C1-5烷基，和
···由卤素取代的C1-5烷基，
·C1-5烷氧基，
·由卤素取代的C1-5烷氧基，
·由碳环芳基取代的C1-5烷氧基，
·碳环芳基氧基，
·由独立选自以下的取代基取代的碳环芳基氧基：
··卤素，
··硝基，
··氰基，
··羟基，
··羧基，
··氨基甲酰基，
··氨基，
··C1-5烷基，
··由独立选自以下的取代基取代的C1-5烷基：
···卤素，
···羟基，
···羧基，和
···氨基甲酰基，
··一-C1-5烷基氨基，
··二-C1-5烷基氨基，
··C1-5烷基羰基氨基，
··C3-6环烷基羰基氨基，
··C1-5烷氧基，
··由卤素取代的C1-5烷氧基，
··C3-6环烷基，
··C2-5链烯基，
··C2-5炔基，
··羧基，
··C1-5烷氧基羰基，
··一-C1-5烷基氨基羰基，
··二-C1-5烷基氨基羰基，
··一-C3-6环烷基氨基羰基，
··二-C3-6环烷基氨基羰基，
··一-C1-5烷基氨基羰基氨基，
··二-C1-5烷基氨基羰基氨基，
··一-C3-6环烷基氨基羰基氨基，
··二-C3-6环烷基氨基羰基氨基，
··C1-5烷硫基，
··由卤素取代的C1-5烷硫基，
··C1-5烷基亚磺酰基，
··由卤素取代的C1-5烷基亚磺酰基，
··C1-5烷基磺酰基，和
··由卤素取代的C1-5烷基磺酰基，
·杂环基氧基，
·由独立选自以下的取代基取代的杂环基氧基：
··卤素，
··硝基，
··羟基，
··羧基，
··氨基甲酰基，
··氰基，
··氨基，
··C1-5烷基，
··由独立选自以下的取代基取代的C1-5烷基：
···卤素，
···羟基，
···羧基，和
···氨基甲酰基，
··C1-5烷氧基，和
··由卤素取代的C1-5烷氧基，
·一-C1-5烷基氨基，
·二-C1-5烷基氨基，
·一-碳环芳基氨基，
·由卤素取代的一-碳环芳基氨基，
·C1-5烷基羰基氨基，
·C1-5烷硫基，
·C2-5链烯基硫基，
·碳环芳硫基，
·由卤素取代的碳环芳硫基，
·由C1-5烷氧基羰基取代的碳环芳硫基，
·杂环硫基，
·由C1-5烷基取代的杂环硫基，
·C1-5烷基亚磺酰基，
·C1-5烷基磺酰基，
·碳环芳基亚磺酰基，
·由卤素取代的碳环芳基亚磺酰基，
·碳环芳基磺酰基，
·由独立选自以下的取代基取代的碳环芳基磺酰基：
··卤素，
··C1-5烷氧基，
··C1-5烷基，和
··由卤素取代的C1-5烷基，
·C1-5烷氧基羰基，
·由碳环芳基取代的C1-5烷氧基羰基，
·碳环芳基，
·由独立选自以下的取代基取代的碳环芳基：
··卤素，
··硝基，
··C1-5烷基，
··由卤素取代的C1-5烷基，
··C1-5烷氧基，和
··由卤素取代的C1-5烷氧基，
·杂环基，和
·由独立选自以下的取代基取代的杂环基：
··卤素，
··C1-5烷基，
··由卤素取代的C1-5烷基，
··C1-5烷氧基，和
··C1-5烷氧基羰基；
R2选自：
氢、卤素、羟基、羧基、氨基甲酰基、氨基、C1-5烷基、由卤素取代的C1-5烷基、由羟基取代的C1-5烷基、由羧基取代的C1-5烷基、由氨基甲酰基取代的C1-5烷基、C1-5烷氧基、由卤素取代的C1-5烷氧基、-NHNH2、-NHNHBoc、-N(R2a)(R2b)、吗啉代、4-乙酰基-哌嗪基或4-苯基-哌嗪基，
其中R2a为氢或C1-5烷基而R2b为C1-5烷基、C3-6环烷基或由独立选自以下的取代基取代的C1-5烷基：
·卤素，
·羟基，
·羧基，
·氨基甲酰基，
·C1-5烷氧基，
·氨基，
·-NHBoc，
·C3-6环烷基，
·碳环芳基，
·由独立选自以下的取代基取代的碳环芳基：
··卤素，
··C1-5烷基，
··C1-5烷氧基，和
··-SO2NH2，
·杂环基，和
C3-6环烷基、碳环芳基、由独立选自以下的取代基取代的碳环芳基：
·卤素，
·C1-5烷基，
·C1-5烷氧基，和
·式(V)的基团：
Figure C20048001454701221
其中Boc为氨基甲酸叔丁基酯而G为C1-5烷基或由独立选自以下的取代基取代的C1-5烷基：
·碳环芳基，
·卤代的碳环芳基，和
·由C1-5烷氧基取代的碳环芳基；
或当Q为式(II)和Y为单键或-CH2-时，R2为甲基氨基或二甲基氨基；每个T独立选自卤素、羟基、羧基、氨基甲酰基、氨基、氰基、硝基、C1-5烷基、由卤素取代的C1-5烷基、由羟基取代的C1-5烷基、由羧基取代的C1-5烷基、由氨基甲酰基取代的C1-5烷基、C2-5链烯基、C2-5炔基、C3-6环烷基、C1-5烷氧基、由卤素取代的C1-5烷氧基，碳环芳基，杂环基和-N(R2a)(R2b)；
p为0、1、2、3、4或5；
L选自式(VI)至(XXI)：
Figure C20048001454701231
其中R3和R4独立为氢或C1-5烷基；以及A和B独立为单键、-CH2-或-(CH2)2-；
和
Y表示：
(i)-C(O)NR5-、-C(S)NR5-、-C(O)O-、-S(O)2-、-C(O)-、-C(S)-、单键或-CH2(当L选自式(VI)至(XIII)时)；或
(ii)-C(O)NR5-、-C(S)NR5-、-C(O)O-或-OC(O)-(当L选自式(XIV)至(XXI)时)；
其中R5为氢或C1-5烷基，或者当Y为-C(O)NR5-时，则R5和R1与它们连接的氮原子一起形成杂环基；
其中碳环芳基为苯基、萘基、蒽基(anthranyl)、菲基或联苯基；
碳环基为10，11-二氢-5-氧代-二苯并[a，d]环庚基、1-氧代-茚满基、7，7-二甲基-2-氧代-二环[2.2.1]庚基、9H-芴基、9-氧代-芴基、苊基(acenaphthyl)、蒽醌基、C-芴-9-亚基、茚满基、茚基、1，2，3，4-四氢-萘基或二环[2.2.1]庚烯基；
杂环基为1，2，3，4-四氢-异喹啉基、1，2，3-噻二唑基、1，2，3-三唑基、1，2-二氢-3-氧代-吡唑基、1，3，4-噻二唑基、1，3-二氧代-异吲哚基、1，3-二氧戊环基、1H-吲哚基、1H-吡咯并[2，3-c]吡啶基、1H-吡咯基、1-氧代-3H-异苯并呋喃基、2，2’，5’，2”-三联噻吩基(terthiophenyl)、2，2’-联噻吩基、2，3-二氢-1-氧代-异吲哚基、2，3-二氢-苯并[1，4]二氧杂环己烯基、2，3-二氢-苯并呋喃基、2，4-二氢-3-氧代-吡唑基、2H-苯并吡喃基、2-氧代-苯并吡喃基、2-氧代-吡咯烷基、3，4-二氢-2H-苯并[1，4]噁嗪基、3，4-二氢-2H-苯并[b][1，4]二氧杂庚英基(dioxepinyl)、4H-苯并[1，3]二氧杂环己烯基、4H-苯并吡喃基、4-氧代-1，5，6，7-四氢-吲哚基、4-氧代-3，4-二氢-二氮杂萘基、4-氧代-苯并吡喃基、9，10，10-三氧代-噻吨基、9H-咔唑基、9H-呫吨基、氮杂环丁烷基、苯并咪唑基、苯并[1，3]二氧杂环戊烯基、苯并[2，1，3]噁二唑基、苯并[1，2，5]噁二唑基、苯并[b]噻吩基、苯并呋喃基、苯并噻唑基、肉啉基、呋喃基、咪唑并[2，1-b]噻唑基、咪唑基、异噁唑基、吗啉代、吗啉基、噁唑基、氧杂戊环基(oxolanyl)、哌嗪基、哌啶基、吡啶基、吡唑并[5，1-b]噻唑基、吡唑基、吡嗪基、吡啶基、嘧啶基、吡咯烷基、喹啉基、喹喔啉基、噻唑烷基、噻唑基、噻吩基、硫杂戊环基(thiolanyl)、2，3-二氢-苯并呋喃基、四氢-噻吩基或苯并呋喃基；和
卤素为氟代基、氯代基、溴代基或碘代基。
本发明的一个方面涉及药用组合物，它包含与药学上可接受的载体混合的至少一种如在本文中所述的化合物。
本发明的一个方面涉及预防或治疗以下疾病的方法：改善记忆功能、睡眠和兴奋、焦虑症、抑郁症、情绪障碍、癫痫发作、肥胖症、糖尿病、食欲和饮食障碍、心血管疾病、高血压、血脂异常、心肌梗塞、狂食症(包括食欲过盛)、食欲缺乏、包括躁狂性抑郁症、精神分裂症、精神错乱、痴呆、精神紧张、认知障碍、注意力缺乏症、物质滥用失控症和运动障碍(包括帕金森氏病)的心理障碍、癫痫症和成瘾症，该方法包括给予患有所述病症的个体治疗有效量的如在本文中所述的化合物或其药用组合物。
本发明的一个方面涉及预防或治疗以下疾病的方法：饮食障碍、肥胖症或与肥胖症相关的疾病，该方法包括给予患有所述病症的个体治疗有效量的如在本文中所述的化合物或其药用组合物。
本发明的一个方面涉及预防或治疗以下疾病的方法：焦虑症、抑郁症、精神分裂症、成瘾症或癫痫症，该方法包括给予患有所述病症的个体治疗有效量的如在本文中所述的化合物或其药用组合物。
本发明的一个方面涉及如在本文中所述的化合物或其药用组合物，其通过治疗用于人体或动物体的治疗方法中。
本发明的一个方面涉及如在本文中所述的化合物或其药用组合物，其通过治疗用于人体或动物体的饮食障碍、肥胖症或与肥胖症相关的疾病的预防或治疗方法中。
本发明的一个方面涉及如在本文中所述的化合物或其药用组合物，其通过治疗用于人体或动物体的焦虑症、抑郁症、精神分裂症、成瘾症或癫痫症的预防或治疗方法中。
本发明的一个方面涉及如在本文中所述的本发明化合物在制备用于预防或治疗饮食障碍、肥胖症或与肥胖症相关的疾病的药物中的用途。
本发明的一个方面涉及如在本文中所述的本发明化合物在制备用于预防或治疗焦虑症、抑郁症、精神分裂症、成瘾症或癫痫症的药物中的用途。
本发明的一个方面涉及降低个体食物摄取量的方法，该方法包括给予所述个体治疗有效量的如在本文中所述的化合物或其药用组合物。
本发明的一个方面涉及诱导个体的饱食感(satiety)的方法，该方法包括给予所述个体治疗有效量的如在本文中所述的化合物或其药用组合物。
本发明的一个方面涉及控制或减少个体体重增加的方法，该方法包括给予所述个体治疗有效量的如在本文中所述的化合物或其药用组合物。
本发明的一个方面涉及在个体中调节MCH受体的方法，该方法包括使所述受体与如在本文中所述的化合物接触。在一些实施方案中，所述化合物为拮抗剂。在一些实施方案中，MCH受体的调节作用用于预防或治疗饮食障碍、肥胖症与肥胖症相关的疾病。在一些实施方案中，MCH受体的调节作用减少个体的食物摄取量。在一些实施方案中，MCH受体的调节作用诱导个体的饱食感。在一些实施方案中，MCH受体的调节作用控制或减少个体体重增加。在一些实施方案中，MCH受体的调节作用用于预防或治疗焦虑症、抑郁症、精神分裂症、成瘾症或癫痫症。
在一些实施方案中，所述个体为哺乳动物。
在一些实施方案中，所述哺乳动物为人。
在一些实施方案中，所述人的体重指数为约18.5-约45。在一些实施方案中，所述人的体重指数为约25-约45。在一些实施方案中，所述人的体重指数为约30-约45。在一些实施方案中，所述人的体重指数为约35-约45。
本发明的一个方面涉及制备药用组合物的方法，该方法包括将如在本文中所述的化合物与药学上可接受的载体混合。
本申请要求US临时专利申请系列号60/458,530(2003年3月31日提交)；系列号60/495,911(2003年8月19日提交)；系列号60/510,186(2003年10月9日提交)；和系列号60/530,360(2003年12月16日提交)的优先权；所有这些专利文献通过引用全文结合到本文中。
发明详述
本发明的一个方面涉及某些由式(I)表示的取代的杂环化合物：
Figure C20048001454701271
或其药学上可接受的盐、水合物或溶剂合物，其中Q、L、Y和R1如在本文中所定义。
应该理解，在各实施方案的内容中已有清楚描述的本发明的某些特征也可在个别的实施方案中以组合形式被提供。相反，在个别的实施方案的内容中简短描述的本发明的各种特征也可以分开提供或者以任何合适的亚组合形式(subcombination)提供。
在本发明的一些实施方案中，R2选自：氢、卤素、羟基、羧基、氨基甲酰基、氨基、由羟基取代的C1-5烷基、由羧基取代的C1-5烷基、由氨基甲酰基取代的C1-5烷基、C1-5烷氧基、由卤素取代的C1-5烷氧基、-NHNH2、-NHNHBoc、-N(R2a)(R2b)、吗啉代、4-乙酰基-哌嗪基或4-苯基-哌嗪基，
其中R2a为氢或C1-5烷基，而R2b为C1-5烷基、C3-6环烷基或由独立选自以下的取代基取代的C1-5烷基：
·卤素，
·羟基，
·羧基，
·氨基甲酰基，
·C1-5烷氧基，
·氨基，
·-NHBoc，
·C3-6环烷基，
·碳环芳基，
·由独立选自以下的取代基取代的碳环芳基：
··卤素，
··C1-5烷基，
··C1-5烷氧基，和
··-SO2NH2，
·杂环基，和
C3-6环烷基，碳环芳基、由独立选自以下的取代基取代的碳环芳基：
·卤素，
·C1-5烷基，
·C1-5烷氧基，和
·式(V)的基团：
其中Boc为氨基甲酸叔丁基酯而G为C1-5烷基或由独立选自以下的取代基取代的C1-5烷基：
·碳环芳基，
·卤代的碳环芳基，和
·由C1-5烷氧基取代的碳环芳基。
在本发明的一些实施方案中，R2为-N(R2a)(R2b)，其中R2a为氢或C1-5烷基而R2b为C1-5烷基、C3-6环烷基或由独立选自以下的取代基取代的C1-5烷基：
·卤素，
·羟基，
·羧基，
·氨基甲酰基，
·C1-5烷氧基，
·氨基，
·-NHBoc，
·C3-6环烷基，
·碳环芳基，
·由独立选自以下的取代基取代的碳环芳基：
··卤素，
··C1-5烷基，
··C1-5烷氧基，和
··-SO2NH2，
·杂环基，和
C3-6环烷基，碳环芳基、由独立选自以下的取代基取代的碳环芳基：
·卤素，
·C1-5烷基，
·C1-5烷氧基，和
··式(V)的基团：
其中Boc为氨基甲酸叔丁基酯而G为C1-5烷基或由独立选自以下的取代基取代的C1-5烷基：
·碳环芳基，
·卤代的碳环芳基，和
·由C1-5烷氧基取代的碳环芳基。
在本发明的一些实施方案中，R2为-N(R2a)(R2b)，其中R2a为氢或C1-5烷基和R2b为C1-5烷基或C3-6环烷基。
在本发明的一些实施方案中，R1选自：
(i)C1-8烷基，和
由独立选自以下的取代基取代的C1-8烷基：
·卤素，
·氧代，
·C1-5烷氧基，
·由碳环芳基取代的C1-5烷氧基，
·C1-5烷基羰基氧基，
·碳环芳基氧基，
·由独立选自以下的取代基取代的碳环芳基氧基：
··卤素，
··硝基，
··C1-5烷基，和
··C1-5烷氧基，
·杂环基氧基，
·由C1-5烷基取代的杂环基氧基，
·C1-5烷氧基羰基，
·一-C1-5烷基氨基羰基，
·二-C1-5烷基氨基羰基，
·一-C1-5烷基氨基，
·由氰基取代的一-C1-5烷基氨基，
·由碳环芳基取代的一-C1-5烷基氨基，
·二-C1-5烷基氨基，
·由氰基取代的二-C1-5烷基氨基，
·由碳环芳基取代的二-C1-5烷基氨基，
·一-碳环芳基氨基，
·由卤素取代的一-碳环芳基氨基，
·由C1-5烷基取代的一-碳环芳基氨基，
·二-碳环芳基氨基，
·由卤素取代的二-碳环芳基氨基，
·由C1-5烷基取代的二-碳环芳基氨基，
·C1-5烷氧基羰基氨基，
·碳环芳基羰基氨基，
·碳环芳基磺酰基氨基，
·碳环芳基磺酰基氨基取代的C1-5烷基，
·C1-5烷硫基，
·由独立选自以下的取代基取代的C1-5烷硫基：
··碳环芳基，
··由卤素取代的碳环芳基，和
··由C1-5烷氧基取代的碳环芳基，
·碳环芳硫基，
·杂环硫基，
·由硝基取代的杂环硫基，
·由C1-5烷基取代的杂环硫基，
·C3-6环烷基，
·C3-6环烯基，
·碳环基，
·由独立选自以下的取代基取代的碳环基：
··卤素，
··C1-5烷基，
··C1-5烷氧基，
··C2-5链烯基，和
··由独立选自以下的取代基取代的C2-5链烯基：
···碳环芳基，和
···由C1-5烷基亚磺酰基取代的碳环芳基，
·碳环芳基，
·由独立选自以下的取代基取代的碳环芳基：
··卤素，
··羟基，
··硝基，
··C1-5烷基，
··由独立选自以下的取代基取代的C1-5烷基：
···氧代，
···碳环芳基，和
···杂环基，
··C2-5链烯基，
··C1-5烷氧基，
··由卤素取代的C1-5烷氧基，
··由碳环芳基取代的C1-5烷氧基，
··碳环芳基氧基，
··一-碳环芳基氨基羰基，
··由卤素取代的一-碳环芳基氨基羰基，
··二-碳环芳基氨基羰基，
··由卤素取代的二-碳环芳基氨基羰基，
··碳环芳基，和
··杂环基，
·杂环基，和
·由独立选自以下的取代基取代的杂环基：
··C1-5烷基，
··由碳环芳基取代的C1-5烷基，
··C1-5烷氧基，
··由碳环芳基取代的C1-5烷氧基，
··碳环芳基，和
··由卤素取代的碳环芳基，
(ii)C2-7链烯基，和
由独立选自以下的取代基取代的C2-7链烯基：
·碳环芳基，
·由独立选自以下的取代基取代的碳环芳基：
··卤素，
··硝基，和
··C1-5烷氧基，
(iii)C2-5炔基，和
由碳环芳基取代的C2-5炔基，
(iv)C3-12环烷基，和
由独立选自以下的取代基取代的C3-12环烷基：
·C1-5烷基，
·由氧代基取代的C1-5烷基，
·由碳环芳基取代的C1-5烷基，和
·碳环芳基，
(v)碳环基，
(vi)碳环芳基，和
由独立选自以下的取代基取代的碳环芳基：
·卤素，
·羟基，
·氰基，
·硝基，
·羧基，
·氨基甲酰基，
·C1-10烷基，
·由独立选自以下的取代基取代的C1-10烷基：
··卤素，
··羟基，
··氧代，
··碳环芳基氧基，
··碳环芳基，和
··由C1-5烷基取代的碳环芳基，
·C1-7烷氧基，
·由独立选自以下的取代基取代的C1-7烷氧基：
··卤素，
··碳环芳基，和
··卤代的碳环芳基，
·C2-5链烯基氧基，
·C3-6环烷氧基，
·碳环芳基氧基，
·由硝基取代的碳环芳基氧基，
·由C1-5烷氧基取代的碳环芳基氧基，
·C1-5烷氧基羰基，
·一-C1-5烷基氨基羰基，
·二-C1-5烷基氨基羰基，
·由碳环芳基取代的一-C1-5烷基氨基羰基，
·由碳环芳基取代的二-C1-5烷基氨基羰基，
·氨基，
·一-C1-5烷基氨基，
·二-C1-5烷基氨基，
·由氰基取代的一-C1-5烷基氨基，
·由氰基取代的二-C1-5烷基氨基，
·C2-5炔基羰基氨基，
·由碳环芳基取代的C2-5炔基羰基氨基，
·C1-5烷氧基羰基氨基，
·(碳环芳基)NHC(O)NH，
·由C1-5烷氧基取代的(碳环芳基)NHC(O)NH，
·由卤代的C1-5烷氧基取代的(碳环芳基)NHC(O)NH，
·碳环芳基偶氮基，
·由一-C1-5烷基氨基取代的碳环芳基偶氮基，
·由二-C1-5烷基氨基取代的碳环芳基偶氮基，
·C1-5烷硫基，
·由卤素取代的C1-5烷硫基，
·碳环芳硫基，
·由硝基取代的碳环芳硫基，
·由氰基取代的碳环芳硫基，
·氨基磺酰基，
·一-C1-5烷基氨基磺酰基，
·二-C1-5烷基氨基磺酰基，
·杂环基磺酰基，
·C3-6环烷基，
·由C1-5烷基取代的C3-6环烷基，
·碳环芳基，
·杂环基，和
·由独立选自以下的取代基取代的杂环基：
··C1-5烷基，
··碳环芳基，和
··卤代的碳环芳基，
(vii)杂环基，和
由独立选自以下的取代基取代的杂环基：
·卤素，
·硝基，
·氨基，
·羟基，
·C1-5烷基，
·由独立选自以下的取代基取代的C1-5烷基：
··卤素，
··羟基，
··C1-5烷硫基，
··由碳环芳基取代的C1-5烷硫基，
··由卤代的碳环芳基取代的C1-5烷硫基，
··碳环芳基，
··由卤素取代的碳环芳基，和
··杂环基，
·C1-5烷氧基，
·碳环芳基氧基，
·由卤素取代的碳环芳基氧基，
·由C1-5烷基取代的碳环芳基氧基，
·由C1-5烷氧基取代的碳环芳基氧基，
·一-C1-5烷基氨基，
·二-C1-5烷基氨基，
·C1-5烷硫基，
·C2-5链烯基硫基，
·碳环芳硫基，
·由C1-5烷氧基羰基取代的碳环芳硫基，
·C1-5烷基磺酰基，
·碳环芳基磺酰基，
·由C1-5烷基取代的碳环芳基磺酰基，
·C1-5烷氧基羰基，
·由碳环芳基取代的C1-5烷氧基羰基，
·碳环芳基，
·由独立选自以下的取代基取代的碳环芳基：
··卤素，
··硝基，
··C1-5烷基，和
··由卤素取代的C1-5烷基，
·杂环基；
其中碳环芳基为苯基、萘基或蒽基；
碳环基为1，2，3，4-四氢萘基、1-氧代-茚满基、9-芴基、9H-芴基、9-氧代-9H-芴基、金刚烷基、二环[2.2.1]庚烯基、二环[2.2.1]庚基、茚满基、茚基或
Figure C20048001454701371
基；
杂环基为1，2，3-三唑基、1H-吲哚基、1H-吡咯基、2，3-二氢-1-氧代-异吲哚基、2，3-二氢-苯并[1，4]二氧杂环己烯基、2，3-二氢-苯并呋喃基、2，4-二氢-3-氧代-吡唑基、2H-苯并吡喃基、2-氧代-苯并吡喃基、3，4-二氢-2H-苯并[b][1，4]二氧杂庚英基、4，5，6，7-四氢-苯并[b]噻吩基、4H-苯并[1，3]二氧杂环己烯基、4-氧代-1，5，6，7-四氢-吲哚基、4-氧代-苯并吡喃基、9H-咔唑基、9H-呫吨基、氮杂环丁烷基、苯并[1，3]间二氧杂环戊烯基、苯并[2，1，3]噁二唑基、苯并[1，2，5]噁二唑基、苯并[2，1，3]噻二唑基、苯并[b]噻吩基、苯并呋喃基、苯并噻唑基、呋喃基、咪唑并[2，1-b]噻唑基、咪唑基、异噁唑基、吗啉代、吗啉基、噁唑基、菲并[9，10-d]噁唑基、哌啶基、吡唑基、吡啶基、嘧啶基、喹啉基、喹喔啉基、四氢呋喃基、噻唑基或噻吩基；和
卤素为氟代基、氯代基、溴代基或碘代基；
或其药学上可接受的盐、水合物或溶剂合物。
在本发明的一些实施方案中，Q为式(II)化合物或其药学上可接受的盐、水合物或溶剂合物；
R1选自：
(i)C1-8烷基，和
由独立选自以下的取代基取代的C1-8烷基：
·卤素，
·氧代，
·C1-5烷氧基，
·由碳环芳基取代的C1-5烷氧基，
·C1-5烷基羰基氧基，
·碳环芳基氧基，
·由卤素取代的碳环芳基氧基，
·由硝基取代的碳环芳基氧基，
·杂环基氧基，
·由C1-5烷基取代的杂环基氧基，
·C1-5烷氧基羰基，
·一-C1-5烷基氨基羰基，
·二-C1-5烷基氨基羰基，
·一-C1-5烷基氨基，
·由氰基取代的一-C1-5烷基氨基，
·由碳环芳基取代的一-C1-5烷基氨基，
·二-C1-5烷基氨基，
·由氰基取代的二-C1-5烷基氨基，
·由碳环芳基取代的二-C1-5烷基氨基，
·一-碳环芳基氨基，
·二-碳环芳基氨基，
·C1-5烷氧基羰基氨基，
·碳环芳基羰基氨基，
·碳环芳基磺酰基氨基，
·碳环芳基磺酰基氨基取代的C1-5烷基，
·C1-5烷硫基，
·由独立选自以下的取代基取代的C1-5烷硫基：
··碳环芳基，
··由卤素取代的碳环芳基，和
··由C1-5烷氧基取代的碳环芳基，
·碳环芳硫基，
·杂环硫基，
·由C1-5烷基取代的杂环硫基，
·C3-6环烷基，
·C3-6环烯基，
·碳环基，
·由独立选自以下的取代基取代的碳环基：
··卤素，
··C1-5烷基，
··C1-5烷氧基，
··C2-5链烯基，和
··由独立选自以下的取代基取代的C2-5链烯基：
···碳环芳基，和
···由C1-5烷基亚磺酰基取代的碳环芳基，
·碳环芳基，
·由独立选自以下的取代基取代的碳环芳基：
··卤素，
··羟基，
··硝基，
··C1-5烷基，
··由独立选自以下的取代基取代的C1-5烷基：
···氧代，
···碳环芳基，和
···杂环基，
··C2-5链烯基，
··C1-5烷氧基，
··由卤素取代的C1-5烷氧基，
··由碳环芳基取代的C1-5烷氧基，
··碳环芳基氧基，
··一-碳环芳基氨基羰基，
··由卤素取代的一-碳环芳基氨基羰基，
··二-碳环芳基氨基羰基，
··由卤素取代的二-碳环芳基氨基羰基，
··碳环芳基，和
··杂环基，
·杂环基，和
·由独立选自以下的取代基取代的杂环基：
··C1-5烷基，
··由碳环芳基取代的C1-5烷基
··C1-5烷氧基，
··由碳环芳基取代的C1-5烷氧基，
··碳环芳基，和
··由卤素取代的碳环芳基，
(ii)C2-7链烯基，和
由独立选自以下的取代基取代的C2-7链烯基：
·碳环芳基，
·由独立选自以下的取代基取代的碳环芳基：
··卤素，
··硝基，和
··C1-5烷氧基，
(iii)C2-5炔基，和
由碳环芳基取代的C2-5炔基，
(iv)C3-6环烷基，和
由独立选自以下的取代基取代的C3-6环烷基：
·C1-5烷基，
·由氧代基取代的C1-5烷基，
·由碳环芳基取代的C1-5烷基，和
·碳环芳基，
(v)碳环基，
(vi)碳环芳基，和
由独立选自以下的取代基取代的碳环芳基：
·卤素，
·羟基，
·氰基，
·硝基，
·C1-5烷基，
·由独立选自以下的取代基取代的C1-5烷基：
··卤素，
··氧代，
··碳环芳基氧基，
··碳环芳基，和
··由C1-5烷基取代的碳环芳基，
·C1-5烷氧基，
·由独立选自以下的取代基取代的C1-5烷氧基：
··卤素，
··碳环芳基，和
··卤代的碳环芳基，
·C2-5链烯基氧基，
·C3-6环烷氧基，
·碳环芳基氧基，
·由C1-5烷氧基取代的碳环芳基氧基，
·C1-5烷氧基羰基，
·一-C1-5烷基氨基羰基，
·二-C1-5烷基氨基羰基，
·由碳环芳基取代的一-C1-5烷基氨基羰基，
·由碳环芳基取代的二-C1-5烷基氨基羰基，
·氨基，
·一-C1-5烷基氨基，
·二-C1-5烷基氨基，
·由氰基取代的一-C1-5烷基氨基，
·由氰基取代的二-C1-5烷基氨基，
·C2-5炔基羰基氨基，
·由碳环芳基取代的C2-5炔基羰基氨基，
·(碳环芳基)NHC(O)NH，
·由C1-5烷氧基取代的(碳环芳基)NHC(O)NH，
·由卤代的C1-5烷氧基取代的(碳环芳基)NHC(O)NH，
·C1-5烷硫基，
·由卤素取代的C1-5烷硫基，
·碳环芳硫基，
·由氰基取代的碳环芳硫基，
·一-C1-5烷基氨基磺酰基，
·二-C1-5烷基氨基磺酰基，和
·碳环芳基，
(vii)杂环基，和
由独立选自以下的取代基取代的杂环基：
·卤素，
·硝基，
·C1-5烷基，
·由独立选自以下的取代基取代的C1-5烷基：
··卤素，
··羟基，
··C1-5烷硫基，
··由碳环芳基取代的C1-5烷硫基，
··由卤代的碳环芳基取代的C1-5烷硫基，
··碳环芳基，
··由卤素取代的碳环芳基，和
··杂环基，
·C1-5烷氧基，
·碳环芳基氧基，
·由C1-5烷基取代的碳环芳基氧基，
·C1-5烷硫基，
·C2-5链烯基硫基，
·碳环芳硫基，
·由C1-5烷氧基羰基取代的碳环芳硫基，
·C1-5烷基磺酰基，
·碳环芳基磺酰基，
·由C1-5烷基取代的碳环芳基磺酰基，
·C1-5烷氧基羰基，
·碳环芳基，
·由独立选自以下的取代基取代的碳环芳基：
··卤素，
··硝基，
··C1-5烷基，和
··由卤素取代的C1-5烷基，
·杂环基；
当Y为单键或-CH2-时，R2为甲基氨基或二甲基氨基；
其中碳环芳基为苯基、萘基或蒽基；
碳环基为1，2，3，4-四氢萘基、1-氧代-茚满基、9-芴基、9-氧代-9H-芴基、二环[2.2.1]庚基、茚基或
Figure C20048001454701441
基；
杂环基为1，2，3-三唑基、1H-吲哚基、1H-吡咯基、2，3-二氢-1-氧代-异吲哚基、2，3-二氢-苯并[1，4]二氧杂环己烯基、2，3-二氢-苯并呋喃基、2，4-二氢-3-氧代-吡唑基、2H-苯并吡喃基、2-氧代-苯并吡喃基、3，4-二氢-2H-苯并[b][1，4]二氧杂庚英基、4-氧代-苯并吡喃基、9H-咔唑基、9H-呫吨基、氮杂环丁烷基、苯并[1，3]间二氧杂环戊烯基、苯并[2，1，3]噁二唑基、苯并[1，2，5]噁二唑基、苯并[b]噻吩基、苯并呋喃基、苯并噻唑基、呋喃基、咪唑并[2，1-b]噻唑基、咪唑基、异噁唑基、吗啉代、吡唑基、吡啶基、嘧啶基、喹啉基、喹喔啉基、噻唑基或噻吩基；和
卤素为氟代基、氯代基、溴代基或碘代基。
在本发明的一些实施方案中，R1选自：
(i)C1-7烷基，和
由独立选自以下的取代基取代的C1-7烷基：
·C1-5烷氧基，
·由碳环芳基取代的C1-5烷氧基，
·碳环芳基氧基，
·由卤素取代的碳环芳基氧基，
·一-C1-5烷基氨基，
·由独立选自以下的取代基取代的一-C1-5烷基氨基：
··氰基，和
··碳环芳基，
·二-C1-5烷基氨基，
·由独立选自以下的取代基取代的二-C1-5烷基氨基：
··氰基，和
··碳环芳基，
·一-碳环芳基氨基，
·二-碳环芳基氨基，
·碳环芳基磺酰基氨基，
·由C1-5烷基取代的碳环芳基磺酰基氨基，
·碳环芳基，
·由独立选自以下的取代基取代的碳环芳基：
··卤素，
··硝基，
··C1-5烷基，
··由独立选自以下的取代基取代的C1-5烷基：
···氧代，和
···碳环芳基，
··C1-5烷氧基，
··由卤素取代的C1-5烷氧基，
··杂环基，
·由碳环芳基取代的杂环基，和
·由卤素取代的杂环基，
(ii)C2-7链烯基，和
由独立选自以下的取代基取代的C2-7链烯基：
·碳环芳基，和
·由C1-5烷氧基取代的碳环芳基，
(iii)C2-5炔基，和
由碳环芳基取代的C2-5炔基，
(iv)C3-6环烷基，和
由独立选自以下的取代基取代的C3-6环烷基：
·C1-5烷基，和
由碳环芳基取代的C1-5烷基，
(v)碳环芳基，和
由独立选自以下的取代基取代的碳环芳基：
·卤素，
·羟基，
·氰基，
·C1-5烷基，
·由卤素取代的C1-5烷基，
·C1-5烷氧基，
·由独立选自以下的取代基取代的C1-5烷氧基：
··卤素，和
··碳环芳基，
··由卤素取代的碳环芳基，
·C2-5链烯基氧基，
·一-C1-5烷基氨基，
·二-C1-5烷基氨基，
·由氰基取代的一-C1-5烷基氨基，
·由氰基取代的二-C1-5烷基氨基，
·C1-5烷硫基，和
·由卤素取代的C1-5烷硫基，
(vi)杂环基，和
由独立选自以下的取代基取代的杂环基：
·卤素，
·C1-5烷基，
·由独立选自以下的取代基取代的C1-5烷基：
··羟基，和
··碳环芳基，
·C1-5烷氧基，
·碳环芳硫基，
·由C1-5烷氧基羰基取代的碳环芳硫基，
·C1-5烷氧基羰基，
·碳环芳基，
·由独立选自以下的取代基取代的碳环芳基：
··卤素，
··C1-5烷基，和
··由卤素取代的C1-5烷基，
L为式(VII)；
Y为单键或-CH2-；
R2为甲基氨基或二甲基氨基；
其中碳环芳基为苯基或萘基；
杂环基为1H-吲哚基、1H-吡咯基、2，3-二氢-苯并[1，4]二氧杂环己烯基、4-氧代-苯并吡喃基、9H-咔唑基、氮杂环丁烷基、苯并[1，3]间二氧杂环戊烯基、苯并[b]噻吩基、呋喃基、咪唑并[2，1-b]噻唑基、吡唑基、吡啶基或噻吩基；和
卤素为氟代基、氯代基、溴代基或碘代基；
或其药学上可接受的盐、水合物或溶剂合物。
在本发明的一些实施方案中，p为0；R3和R4为氢；A为单键或-CH2-；和B为单键或-CH2-；或其药学上可接受的盐、水合物或溶剂合物。
在本发明的一些实施方案中，R1选自：
(i)C1-5烷基，和
由独立选自以下的取代基取代的C1-5烷基：
·一-C1-5烷基氨基，
·由氰基取代的一-C1-5烷基氨基，
·二-C1-5烷基氨基，
·由氰基取代的二-C1-5烷基氨基，
·一-碳环芳基氨基，
·二-碳环芳基氨基，
·碳环芳基，
·由独立选自以下的取代基取代的碳环芳基：
··卤素，和
··C1-5烷氧基，
·杂环基，和
·由碳环芳基取代的杂环基，
(ii)C2-5链烯基，和
由碳环芳基取代的C2-5链烯基，
(iii)碳环芳基，和
由独立选自以下的取代基取代的碳环芳基：
·卤素，
·羟基，
·C1-5烷氧基，
·由卤素取代的C1-5烷氧基，和
·C2-5链烯基氧基，
(iv)杂环基，和
由独立选自以下的取代基取代的杂环基：
·卤素，
·C1-5烷基，
·由碳环芳基取代的C1-5烷基，
·C1-5烷氧基，和
·C1-5烷氧基羰基；
其中碳环芳基为苯基或萘基；
杂环基为1H-吲哚基、氮杂环丁烷基或苯并[1，3]二氧杂环戊烯基；和
卤素为氟代基、氯代基、溴代基或碘代基；
或其药学上可接受的盐、水合物或溶剂合物。
在一些实施方案中，本发明的化合物具有式(I)，其中所述化合物选自：
1)4，6-二氯-3-{[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)喹啉-2-基]氨基}-环己基)氨基]甲基}-1H-吲哚-2-羧酸乙酯；
2)3-[{2-[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)喹啉-2-基]氨基}环己基)-氨基]乙基}(苯基)-氨基]丙腈；
3)N4，N4-二甲基-N2-(顺式-4-{[2-(2-苯基-1H-吲哚-3-基)乙基]氨基}-环己基)喹啉-2，4-二胺；
4)N2-[顺式-4-({[1-(二苯基甲基)氮杂环丁烷-3-基]甲基}氨基)环己基]-N4，N4-二甲基喹啉-2，4-二胺；
5)N2-(顺式-4-{[(2，6-二甲氧基苄基)氨基]甲基}环己基)-N4，N4-二甲基喹啉-2，4-二胺；
6)N2-(顺式-4-{[(2-乙氧基苄基)氨基]甲基}环己基)-N4，N4-二甲基喹啉-2，4-二胺；
7)N2-[顺式-4-({[(4-甲氧基-1-萘基)甲基]氨基}甲基)环己基]-N4，N4-二甲基喹啉-2，4-二胺；
8)4-溴-2-({[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)喹啉-2-基]氨基}环己基)-甲基]氨基}-甲基)-6-甲氧基苯酚；
9)N2-[顺式-4-({[(5-溴-1H-吲哚-3-基)甲基]氨基}甲基)环己基]-N4，N4-二甲基喹啉-2，4-二胺；
10)N2-(顺式-4-{[(5-溴-2，4-二甲氧基苄基)氨基]甲基}环己基)-N4，N4-二甲基喹啉-2，4-二胺；
11)N2-(顺式-4-{[(3，3-二苯基丙-2-烯-1-基)氨基]甲基}环己基)-N4，N4-二甲基喹啉-2，4-二胺；
12)N4，N4-二甲基-N2-(顺式-4-{[(2，4，6-三甲氧基苄基)氨基]甲基}-环己基)喹啉-2，4-二胺；
13)N2-(顺式-4-{[(2，5-二乙氧基苄基)氨基]甲基}环己基)-N4，N4-二甲基喹啉-2，4-二胺；
14)N2-(顺式-4-{[(2，4-二乙氧基苄基)氨基]甲基}环己基)-N4，N4-二甲基喹啉-2，4-二胺；
15)N2-(顺式-4-{[(3，5-二溴-2-甲氧基苄基)氨基]甲基}环己基)-N4，N4-二甲基喹啉-2，4-二胺；
16)N4，N4-二甲基-N2-(顺式-4-{[(2，4，5-三乙氧基苄基)氨基]甲基}-环己基)喹啉-2，4-二胺；
17)N4，N4-二甲基-N2-(顺式-4-{[(2，4，5-三甲氧基苄基)氨基]甲基}-环己基)喹啉-2，4-二胺；
18)N2-[顺式-4-({[2-(烯丙氧基)苄基]氨基}甲基)环己基]-N4，N4-二甲基喹啉-2，4-二胺；
19)N2-[顺式-4-({[(7-甲氧基-1，3-苯并二氧杂环戊烯-5-基)甲基]氨基}甲基)-环己基]-N4，N4-二甲基喹啉-2，4-二胺；
20)N2-{顺式-4-[2-(4-溴-2-三氟甲氧基-苯基)-乙基氨基]-环己基}-N4，N4-二甲基-喹啉-2，4-二胺；
21)N2-[顺式-4-(4-溴-2-三氟甲氧基-苄基)氨基-环己基]-N4，N4-二甲基-喹啉-2，4-二胺；
22)N2-[顺式-4-(4-溴-2-三氟甲氧基-苄基)氨基-环己基]-N4-甲基-喹啉-2，4-二胺；
23)N2-{4-[2-(4-溴-2-三氟甲氧基-苯基)-乙基氨基]-环己基}-N4-甲基-喹啉-2，4-二胺；
24)N4-甲基-N2-{顺式-4-[(2-三氟甲氧基-苄基)氨基-甲基]-环己基}-喹啉-2，4-二胺；
25)N2-{顺式-4-[(4-溴-2-三氟甲氧基-苄基)氨基-甲基]-环己基}-N4-甲基-喹啉-2，4-二胺；
26)N2-{顺式-4-[(4-溴-2-三氟甲氧基-苄基)氨基-甲基]-环己基}-N4，N4-二甲基-喹啉-2，4-二胺；
27)N4，N4-二甲基-N2-{顺式-4-[(2-三氟甲氧基-苄基)氨基-甲基]-环己基}-喹啉-2，4-二胺；
28)顺式-N-(3，5-二甲氧基苄基)-N’-(4-甲基喹啉-2-基)环己烷-1，4-二胺；和
29)顺式-N-(3，5-二氯苄基)-N’-(4-甲基喹啉-2-基)环己烷-1，4-二胺；
或其药学上可接受的盐、水合物或溶剂合物。
在本发明的一些实施方案中，R1选自：
(i)C1-5烷基，和
由独立选自以下的取代基取代的C1-5烷基：
·羟基，
·氧代，
·C1-5烷氧基，
·由碳环芳基取代的C1-5烷氧基，
·C1-5烷基羰基氧基，
·碳环芳基氧基，
·由独立选自以下的取代基取代的碳环芳基氧基：
··卤素，
··硝基，
··C1-5烷基，
··C1-5烷氧基，和
··由卤素取代的C1-5烷氧基，
·杂环基氧基，
·由C1-5烷基取代的杂环基氧基，
·一-C1-5烷基氨基羰基，
·二-C1-5烷基氨基羰基，
·一-C1-5烷基氨基，
·二-C1-5烷基氨基，
·一-碳环芳基氨基，
·二-碳环芳基氨基，
·由卤素取代的一-碳环芳基氨基，
·由卤素取代的二-碳环芳基氨基，
·碳环芳基羰基氨基，
·C1-5烷氧基羰基氨基，
·C1-5烷硫基，
·由独立选自以下的取代基取代的C1-5烷硫基：
··碳环芳基，和
··由独立选自以下的取代基取代的碳环芳基：
···卤素，和
···C1-5烷氧基，
·碳环芳硫基，
·杂环硫基，
·由C1-5烷基取代的杂环硫基，
·C3-6环烷基，
·C3-6环烯基，
·碳环基，
·由独立选自以下的取代基取代的碳环基：
··卤素，
··C1-5烷基，
··C1-5烷氧基，
··C2-5链烯基，和
··由独立选自以下的取代基取代的C2-5链烯基：
···碳环芳基，和
由C1-5烷基亚磺酰基取代的碳环芳基，
·碳环芳基，
·由独立选自以下的取代基取代的碳环芳基：
··卤素，
··羟基，
··硝基，
··C1-5烷基，
··由独立选自以下的取代基取代的C1-5烷基，
···氧代，
···碳环芳基，和
···杂环基，
··C1-5烷氧基，
··由卤素取代的C1-5烷氧基，
··由碳环芳基取代的C1-5烷氧基，
··碳环芳基氧基，
··一-碳环芳基氨基羰基，
··由卤素取代的一-碳环芳基氨基羰基，
··二-碳环芳基氨基羰基，
··由卤素取代的二-碳环芳基氨基羰基，
··碳环芳基，和
··杂环基，
·杂环基，和
·由独立选自以下的取代基取代的杂环基：
··C1-5烷基，
··由碳环芳基取代的C1-5烷基，
··C1-5烷氧基，
··由碳环芳基取代的C1-5烷氧基，
··碳环芳基，和
··由卤素取代的碳环芳基，
(ii)C2-5链烯基，和
由独立选自以下的取代基取代的C2-5链烯基
·碳环芳基，
·由独立选自以下的取代基取代的碳环芳基，
··卤素，和
··硝基，
(iii)C3-6环烷基，和
由独立选自以下的取代基取代的C3-6环烷基：
·C1-5烷基，
·由独立选自以下的取代基取代的C1-5烷基：
··氧代，和
··碳环芳基，和
·碳环芳基，
(iv)碳环基，
(v)碳环芳基，和
由独立选自以下的取代基取代的碳环芳基：
·卤素，
·羟基，
·氰基，
·硝基，
·羧基，
·氨基甲酰基，
·C1-5烷基，
·由独立选自以下的取代基取代的C1-5烷基，
··卤素，
··羟基，
··氧代，
··碳环芳基氧基，
··碳环芳基，和
··由C1-5烷基取代的碳环芳基，
·C1-5烷氧基，
·由独立选自以下的取代基取代的C1-5烷氧基：
··卤素，和
··碳环芳基，
·碳环芳基氧基，
·由C1-5烷氧基取代的碳环芳基氧基，
·C1-5烷氧基羰基，
·一-C1-5烷基氨基羰基，
·二-C1-5烷基氨基羰基，
·由碳环芳基取代的一-C1-5烷基氨基羰基，
·由碳环芳基取代的二-C1-5烷基氨基羰基，
·氨基，
·一-C1-5烷基氨基，
·二-C1-5烷基氨基，
·C2-5炔基羰基氨基，
·由碳环芳基取代的C2-5炔基羰基氨基，
·(碳环芳基)NHC(O)NH，
·由C1-5烷氧基取代的(碳环芳基)NHC(O)NH，
·由卤代的C1-5烷氧基取代的(碳环芳基)NHC(O)NH，
·C1-5烷硫基，
·由卤素取代的C1-5烷硫基，
·碳环芳硫基，
·由氰基取代的碳环芳硫基，
·一-C1-5烷基氨基磺酰基，
·二-C1-5烷基氨基磺酰基，和
·碳环芳基，
(vi)杂环基，和
由独立选自以下的取代基取代的杂环基：
·卤素，
·硝基，
·羟基，
·氨基，
·C1-5烷基，
·由独立选自以下的取代基取代的C1-5烷基，
··卤素，
··C1-5烷硫基，
··由碳环芳基取代的C1-5烷硫基，
··由卤代的碳环芳基取代的C1-5烷硫基，
··碳环芳基，
··由卤素取代的碳环芳基，和
··杂环基，
·C1-5烷氧基，
·碳环芳基氧基，
·由卤素取代的碳环芳基氧基，
·由C1-5烷基取代的碳环芳基氧基，
·由C1-5烷氧基取代的碳环芳基氧基，
·一-C1-5烷基氨基，
·二-C1-5烷基氨基，
·C1-5烷硫基，
·C2-5链烯基硫基，
·碳环芳硫基，
·C1-5烷基磺酰基，
·碳环芳基磺酰基，
·由C1-5烷基取代的碳环芳基磺酰基，
·碳环芳基，
·由独立选自以下的取代基取代的碳环芳基：
··卤素，
··硝基，和
··C1-5烷基，
·杂环基；
L为式(VII)；
Y为-C(O)-；
其中碳环芳基为苯基、萘基或蒽基；
碳环基为1，2，3，4-四氢萘基、1-氧代-茚满基、9-氧代-9H-芴基或茚基；
杂环基为1，2，3-三唑基、1H-吲哚基、1H-吡咯基、2，3-二氢-1-氧代-异吲哚基、2，3-二氢-苯并呋喃基、2，4-二氢-3-氧代-吡唑基、2H-苯并吡喃基、2-氧代-苯并吡喃基、9H-呫吨基、苯并[1，3]间二氧杂环戊烯基、苯并[2，1，3]噁二唑基、苯并[1，2，5]噁二唑基、苯并[b]噻吩基、苯并呋喃基、苯并噻唑基、呋喃基、咪唑基、异噁唑基、吗啉代、吡唑基、吡啶基、嘧啶基、喹啉基、喹喔啉基、噻唑基或噻吩基；和
卤素为氟代基、氯代基、溴代基或碘代基；
或其药学上可接受的盐、水合物或溶剂合物。
在本发明的一些实施方案中，R2为氢、卤素、甲基、三氟甲基、甲氧基、氨基甲酰基、氨基、甲基氨基或二甲基氨基；p为0；R3和R4为氢；A为单键；B为单键或-CH2-；或其药学上可接受的盐、水合物或溶剂合物。
在本发明的一些实施方案中，R1选自：
(i)C1-5烷基，和
由独立选自以下的取代基取代的C1-5烷基：
·氧代，
·碳环芳基氧基，
·由卤素取代的碳环芳基氧基，
·由C1-5烷基取代的碳环芳基氧基，
·由C1-5烷氧基取代的碳环芳基氧基，
·一-C1-5烷基氨基，
·二-C1-5烷基氨基，
·一-碳环芳基氨基，
·二-碳环芳基氨基，
·由卤素取代的一-碳环芳基氨基，
·由卤素取代的二-碳环芳基氨基，
·C3-6环烷基，
·碳环芳基，
·由独立选自以下的取代基取代的碳环芳基：
··卤素，
··C1-5烷基，和
··C1-5烷氧基，
·杂环基，和
·由独立选自以下的取代基取代的杂环基：
··C1-5烷基，
··C1-5烷氧基，和
··碳环芳基，
(ii)C2-5链烯基，和
由独立选自以下的取代基取代的C2-5链烯基：
·碳环芳基，
·由独立选自以下的取代基取代的碳环芳基：
··卤素，和
··硝基，
(iii)碳环芳基，和
由独立选自以下的取代基取代的碳环芳基：
·卤素，
·羟基，
·氰基，
·硝基，
·氨基甲酰基，
·C1-5烷基，
·由卤素取代的C1-5烷基，
·由羟基取代的C1-5烷基，
·C1-5烷氧基羰基，
·C1-5烷氧基，
·由独立选自以下的取代基取代的C1-5烷氧基：
··卤素，和
··碳环芳基，
·碳环芳基氧基，和
·由C1-5烷氧基取代的碳环芳基氧基，
(iv)杂环基，和
由独立选自以下的取代基取代的杂环基
·卤素，
·硝基，
·氨基，
·C1-5烷基，
·由卤素取代的C1-5烷基，
·C1-5烷氧基，
·碳环芳基氧基，
·由卤素取代的碳环芳基氧基，
·由C1-5烷基取代的碳环芳基氧基，
·由C1-5烷氧基取代的碳环芳基氧基，
·一-C1-5烷基氨基，
·二-C1-5烷基氨基，
·碳环芳基，
·由卤素取代的碳环芳基，
·由硝基取代的碳环芳基，和
·杂环基；
其中碳环芳基为苯基；
杂环基为1，2，3-三唑基、1H-吲哚基、1H-吡咯基、9H-呫吨基、苯并[2，1，3]噁二唑基、苯并[1，2，5]噁二唑基、呋喃基、异噁唑基、吡啶基、喹啉基、喹喔啉基、噻唑基或噻吩基；和
卤素为氟代基、氯代基、溴代基或碘代基；
或其药学上可接受的盐、水合物或溶剂合物。
在本发明的一些实施方案中，R1选自：
(i)C1-5烷基，和
由独立选自以下的取代基取代的C1-5烷基：
·碳环芳基氧基，
·由卤素取代的碳环芳基氧基，
·由C1-5烷基取代的碳环芳基氧基，
·由C1-5烷氧基取代的碳环芳基氧基，
·一-C1-5烷基氨基，
·二-C1-5烷基氨基，
·一-碳环芳基氨基，
·二-碳环芳基氨基，
·由卤素取代的一-碳环芳基氨基，
·由卤素取代的二-碳环芳基氨基，
·碳环芳基，
·由独立选自以下的取代基取代的碳环芳基：
··卤素，
··C1-5烷基，和
··C1-5烷氧基，和
·杂环基，
(ii)碳环芳基，和
由独立选自以下的取代基取代的碳环芳基：
·卤素，
·硝基，
·羟基，
·氰基，
·C1-5烷基，
·由卤素取代的C1-5烷基，
·C1-5烷氧基羰基，
·C1-5烷氧基，
·由卤素取代的C1-5烷氧基，
·碳环芳基氧基，和
·由C1-5烷氧基取代的碳环芳基氧基，
(iii)杂环基，和
由独立选自以下的取代基取代的杂环基：
·卤素，
·硝基，
·C1-5烷基，
·碳环芳基氧基，
·由卤素取代的碳环芳基氧基，
·由C1-5烷基取代的碳环芳基氧基，
·由C1-5烷氧基取代的碳环芳基氧基，
·碳环芳基，
·由卤素取代的碳环芳基，
·由硝基取代的碳环芳基，和
·杂环基；
其中碳环芳基为苯基；
杂环基为1H-吲哚基、1H-吡咯基、9H-呫吨基、苯并[2，1，3]噁二唑基、苯并[1，2，5]噁二唑基、呋喃基、异噁唑基、吡啶基、噻唑基或噻吩基；和
卤素为氟代基、氯代基、溴代基或碘代基；
或其药学上可接受的盐、水合物或溶剂合物。
在一些实施方案中，本发明的化合物具有式(I)，其中所述化合物选自：
1)N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)喹啉-2-基]氨基}环己基)-3-甲氧基苯甲酰胺；
2)3-溴-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)喹啉-2-基]氨基}环己基)-苯甲酰胺；
3)4-溴-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)喹啉-2-基]氨基}环己基)-苯甲酰胺；
4)N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)喹啉-2-基]氨基}环己基)-2，1，3-苯并噁二唑-5-甲酰胺；
5)3-氯-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)喹啉-2-基]氨基}环己基)-苯甲酰胺；
6)4-氯-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)喹啉-2-基]氨基}环己基)-苯甲酰胺；
7)4-氯-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)喹啉-2-基]氨基}环己基)-3-硝基苯甲酰胺；
8)3-氰基-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)喹啉-2-基]氨基}环己基)-苯甲酰胺；
9)3，5-二氯-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)喹啉-2-基]氨基}-环己基)苯甲酰胺；
10)3，4-二氯-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)喹啉-2-基]氨基}-环己基)苯甲酰胺；
11)N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)喹啉-2-基]氨基}环己基)-2，2-二苯基乙酰胺；
12)N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)喹啉-2-基]氨基}环己基)-3，4-二氟苯甲酰胺；
13)N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)喹啉-2-基]氨基}环己基)-3，5-二氟苯甲酰胺；
14)N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)喹啉-2-基]氨基}环己基)-4-氟代苯甲酰胺；
15)N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)喹啉-2-基]氨基}环己基)-3-氟-5-(三氟甲基)苯甲酰胺；
16)N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)喹啉-2-基]氨基}环己基)-4-甲基-3-硝基苯甲酰胺；
17)N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)喹啉-2-基]氨基}环己基)-3-硝基苯甲酰胺；
18)N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)喹啉-2-基]氨基}环己基)-2-苯氧基丁酰胺；
19)N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)喹啉-2-基]氨基}环己基)-2-苯氧基丙酰胺；
20)N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)喹啉-2-基]氨基}环己基)-3-甲基苯甲酰胺；
21)N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)喹啉-2-基]氨基}环己基)-3-(三氟甲氧基)-苯甲酰胺；
22)4-溴-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)喹啉-2-基]氨基}环己基)-3-甲基苯甲酰胺；
23)N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)喹啉-2-基]氨基}环己基)-3-碘代苯甲酰胺；
24)3-氯-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)喹啉-2-基]氨基}环己基)-2，4-二氟苯甲酰胺；
25)N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)喹啉-2-基]氨基}环己基)-2，5-二甲基-3-糠酰胺；
26)3-氯-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)喹啉-2-基]氨基}环己基)-4-氟代苯甲酰胺；
27)N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)喹啉-2-基]氨基}环己基)-3-氟-4-甲基苯甲酰胺；
28)N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)喹啉-2-基]氨基}环己基)-3，5-二甲氧基苯甲酰胺；
29)N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)喹啉-2-基]氨基}环己基)-3，5-二(三氟甲基)-苯甲酰胺；
30)(2E)-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)喹啉-2-基]氨基}环己基)-3-(4-硝基苯基)-丙烯酰胺；
31)N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)喹啉-2-基]氨基}环己基)-4-氟-3-甲基苯甲酰胺；
32)2，5-二氯-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)喹啉-2-基]氨基}-环己基)噻吩-3-甲酰胺；
33)2-(4-氯代苯氧基)-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)喹啉-2-基]氨基}-环己基)-乙酰胺；
34)3-(2-氯代苯基)-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)喹啉-2-基]氨基}-环己基)-5-甲基异噁唑-4-甲酰胺；
35)1-(4-氯代苯基)-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)喹啉-2-基]氨基}-环己基)-环戊烷甲酰胺；
36)3-(2-氯-6-氟代苯基)-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)喹啉-2-基]氨基}环己基)-5-甲基异噁唑-4-甲酰胺；
37)N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)喹啉-2-基]氨基}环己基)-3-氟代苯甲酰胺；
38)N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)喹啉-2-基]氨基}环己基)-4-氟-3-(三氟甲基)苯甲酰胺；
39)N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)喹啉-2-基]氨基}环己基)-5-甲基-2-苯基-2H-1，2，3-三唑-4-甲酰胺；
40)N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)喹啉-2-基]氨基}环己基)-2-(4-甲氧基苯氧基)-5-硝基苯甲酰胺；
41)N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)喹啉-2-基]氨基}环己基)-5-硝基-2-糠酰胺；
42)N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)喹啉-2-基]氨基}环己基)-2-苯氧基乙酰胺；
43)N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)喹啉-2-基]氨基}环己基)喹喔啉-2-甲酰胺；
44)2-(3-氯代苯氧基)-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)喹啉-2-基]氨基}-环己基)-乙酰胺；
45)3-(2，6-二氯苯基)-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)喹啉-2-基]氨基}-环己基)-5-甲基异噁唑-4-甲酰胺；
46)N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)喹啉-2-基]氨基}环己基)-2-苯氧基烟酰胺；
47)N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)喹啉-2-基]氨基}环己基)-2-(4-甲基苯氧基)-烟酰胺；
48)N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)喹啉-2-基]氨基}环己基)-2-(2-噻吩基)-1，3-噻唑-4-甲酰胺；
49)5-溴-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)喹啉-2-基]氨基}环己基)-噻吩-2-甲酰胺；
50)N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)喹啉-2-基]氨基}环己基)-2-(2，3，6-三氯苯基)-乙酰胺；
51)5-(4-氯-2-硝基苯基)-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)喹啉-2-基]氨基}环己基)-2-糠酰胺；
52)5-氯-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)喹啉-2-基]氨基}环己基)-噻吩-2-甲酰胺；
53)N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)喹啉-2-基]氨基}环己基)-5-碘代-2-糠酰胺；
54)N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)喹啉-2-基]氨基}环己基)-2-(2-碘代苯基)乙酰胺；
55)N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)喹啉-2-基]氨基}环己基)-2-(5-甲氧基-2-甲基-1H-吲哚-3-基)乙酰胺；
56)(2E)-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)喹啉-2-基]氨基}环己基)-3-(3-硝基苯基)-丙烯酰胺；
57)2，2-双(4-氯代苯基)-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)喹啉-2-基]氨基}环己基)-乙酰胺；
58)N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)喹啉-2-基]氨基}环己基)-5-硝基噻吩-2-甲酰胺；
59)N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)喹啉-2-基]氨基}环己基)-3-甲基-4-硝基苯甲酰胺；
60)N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)喹啉-2-基]氨基}环己基)-3-甲氧基-4-硝基苯甲酰胺；
61)5-溴-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)喹啉-2-基]氨基}环己基)-2-糠酰胺；
62)4，5-二溴-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)喹啉-2-基]氨基}-环己基)噻吩-2-甲酰胺；
63)4，5-二溴-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)喹啉-2-基]氨基}-环己基)-2-糠酰胺；
64)N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)喹啉-2-基]氨基}环己基)-2-(1H-吲哚-3-基)乙酰胺；
65)N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)喹啉-2-基]氨基}环己基)-2-(1H-吲哚-3-基)-4-氧代-4-苯基丁酰胺；
66)N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)喹啉-2-基]氨基}环己基)-2-(2-苯基-1H-吲哚-3-基)乙酰胺；
67)N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)喹啉-2-基]氨基}环己基)-2-(2，4，6-三氯苯氧基)-乙酰胺；
68)3-(苄氧基)-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)喹啉-2-基]氨基}-环己基)-4-甲氧基苯甲酰胺；
69)N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)喹啉-2-基]氨基}环己基)-2-苯氧基苯甲酰胺；
70)N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)喹啉-2-基]氨基}环己基)-2-苯基喹啉-4-甲酰胺；
71)N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)喹啉-2-基]氨基}环己基)-5-(3-硝基苯基)-2-糠酰胺；
72)N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)喹啉-2-基]氨基}环己基)-5-硝基噻吩-3-甲酰胺；
73)N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)喹啉-2-基]氨基}环己基)-1-甲基-4-硝基-1H-吡咯-2-甲酰胺；
74)N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)喹啉-2-基]氨基}环己基)-4-硝基苯甲酰胺；
75)N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)喹啉-2-基]氨基}环己基)-2-甲氧基-4-硝基苯甲酰胺；
76)N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)喹啉-2-基]氨基}环己基)-3-氟-4-(三氟甲基)苯甲酰胺；
77)N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)喹啉-2-基]氨基}环己基)-3，5-二甲基-4-硝基苯甲酰胺；
78)N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)喹啉-2-基]氨基}环己基)-2-
Figure C20048001454701681
基-2-氧代乙酰胺；
79)5-氯-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)喹啉-2-基]氨基}环己基)-2-羟基苯甲酰胺；
80)N-[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)喹啉-2-基]氨基}环己基)甲基]-3-甲氧基苯甲酰胺；
81)3-溴-N-[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)喹啉-2-基]氨基}环己基)-甲基]-苯甲酰胺；
82)4-溴-N-[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)喹啉-2-基]氨基}环己基)-甲基]-苯甲酰胺；
83)N-[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)喹啉-2-基]氨基}环己基)甲基]-2，1，3-苯并噁二唑-5-甲酰胺；
84)3-氯-N-[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)喹啉-2-基]氨基}环己基)-甲基]-苯甲酰胺；
85)4-氯-N-[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)喹啉-2-基]氨基}环己基)-甲基]-苯甲酰胺；
86)4-氯-N-[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)喹啉-2-基]氨基}环己基)-甲基]-3-硝基苯甲酰胺；
87)3-氰基-N-[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)喹啉-2-基]氨基}环己基)-甲基]苯甲酰胺；
88)3，5-二氯-N-[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)喹啉-2-基]氨基}-环己基)甲基]-苯甲酰胺；
89)3，4-二氯-N-[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)喹啉-2-基]氨基}-环己基)甲基]-苯甲酰胺；
90)N-[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)喹啉-2-基]氨基}环己基)甲基]-2，2-二苯基乙酰胺；
91)N-[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)喹啉-2-基]氨基}环己基)甲基]-3，4-二氟苯甲酰胺；
92)N-[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)喹啉-2-基]氨基}环己基)甲基]-3，5-二氟苯甲酰胺；
93)N-[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)喹啉-2-基]氨基}环己基)甲基]-4-氟代苯甲酰胺；
94)N-[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)喹啉-2-基]氨基}环己基)甲基]-3-氟-5-(三氟甲基)苯甲酰胺；
95)N-[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)喹啉-2-基]氨基}环己基)甲基]-4-甲基-3-硝基苯甲酰胺；
96)N-[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)喹啉-2-基]氨基}环己基)甲基]-3-硝基苯甲酰胺；
97)N-[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)喹啉-2-基]氨基}环己基)甲基]-2-苯氧基丁酰胺；
98)N-[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)喹啉-2-基]氨基}环己基)甲基]-2-苯氧基丙酰胺；
99)N-[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)喹啉-2-基]氨基}环己基)甲基]-3-甲基苯甲酰胺；
100)N-[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)喹啉-2-基]氨基}环己基)甲基]-3-(三氟甲氧基)苯甲酰胺；
101)4-溴-N-[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)喹啉-2-基]氨基}环己基)-甲基]-3-甲基苯甲酰胺；
102)N-[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)喹啉-2-基]氨基}环己基)甲基]-3-碘代苯甲酰胺；
103)3-氯-N-[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)喹啉-2-基]氨基}环己基)-甲基]-2，4-二氟苯甲酰胺；
104)N-[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)喹啉-2-基]氨基}环己基)甲基]-2，5-二甲基-3-糠酰胺；
105)3-氯-N-[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)喹啉-2-基]氨基}环己基)-甲基]-4-氟代苯甲酰胺；
106)N-[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)喹啉-2-基]氨基}环己基)甲基]-3-氟-4-甲基苯甲酰胺；
107)N-[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)喹啉-2-基]氨基}环己基)甲基]-3，5-二甲氧基苯甲酰胺；
108)N-[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)喹啉-2-基]氨基}环己基)甲基]-3，5-二(三氟甲基)苯甲酰胺；
109)(2E)-N-[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)喹啉-2-基]氨基}环己基)-甲基]-3-(4-硝基苯基)丙烯酰胺；
110)N-[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)喹啉-2-基]氨基}环己基)甲基]-4-氟-3-甲基苯甲酰胺；
111)2，5-二氯-N-[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)喹啉-2-基]氨基}-环己基)甲基]-噻吩-3-甲酰胺；
112)2，6-二氯-N-[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)喹啉-2-基]氨基}-环己基)甲基]-苯甲酰胺；
113)N-[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)喹啉-2-基]氨基}环己基)甲基]-2，4，6-三甲基苯甲酰胺；
114)2，4，6-三氯-N-[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)喹啉-2-基]氨基}-环己基)甲基]-苯甲酰胺；
115)(2E)-3-(2-氯代苯基)-N-[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)喹啉-2-基]氨基}环己基)-甲基]丙烯酰胺；
116)5-溴-N-[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)喹啉-2-基]氨基}环己基)-甲基]噻吩-2-甲酰胺；
117)N-[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)喹啉-2-基]氨基}环己基)甲基]-2-(2，3，6-三氯苯基)乙酰胺；
118)5-(4-氯-2-硝基苯基)-N-[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)喹啉-2-基]氨基}-环己基)甲基]-2-糠酰胺；
119)5-氯-N-[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)喹啉-2-基]氨基}环己基)-甲基]噻吩-2-甲酰胺；
120)N-[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)喹啉-2-基]氨基}环己基)甲基]-5-碘代-2-糠酰胺；
121)N-[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)喹啉-2-基]氨基}环己基)甲基]-2-(2-碘代苯基)-乙酰胺；
122)(2E)-N-[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)喹啉-2-基]氨基}环己基)-甲基]-3-(3-硝基苯基)丙烯酰胺；
123)2，2-二(4-氯代苯基)-N-[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)喹啉-2-基]氨基}环己基)-甲基]乙酰胺；
124)N-[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)喹啉-2-基]氨基}环己基)甲基]-5-硝基噻吩-2-甲酰胺；
125)N-[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)喹啉-2-基]氨基}环己基)甲基]-3-甲基-4-硝基苯甲酰胺；
126)N-[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)喹啉-2-基]氨基}环己基)甲基]-3-甲氧基-4-硝基苯甲酰胺；
127)N-[顺式-4-(4-甲基-喹啉-2-基氨基)-环己基]-2-苯氧基-烟酰胺；
128)3，4-二氟-N-[顺式-4-(4-甲基-喹啉-2-基氨基)-环己基]-苯甲酰胺；
129)3，4-二氟-N-[顺式-4-(喹啉-2-基氨基)-环己基]-苯甲酰胺；
130)2-苯氧基-N-[顺式-4-(喹啉-2-基氨基)-环己基]-烟酰胺；
131)3-氯-N-[顺式-4-(4-甲基-喹啉-2-基氨基)-环己基]-苯甲酰胺；
132)N-[顺式-4-(4-氯-喹啉-2-基氨基)-环己基]-2-苯氧基-烟酰胺；
133)3-甲基-N-[顺式-4-(喹啉-2-基氨基)-环己基]-苯甲酰胺；
134)3-甲氧基-N-[顺式-4-(喹啉-2-基氨基)-环己基]-苯甲酰胺；
135)3-氯-N-[顺式-4-(喹啉-2-基氨基)-环己基]-苯甲酰胺；
136)5-硝基-噻吩-3-羧酸[顺式-4-(喹啉-2-基氨基)-环己基]-酰胺；
137)5-硝基-噻吩-3-羧酸[顺式-4-(4-甲基-喹啉-2-基氨基)-环己基]-酰胺；
138)3-氯-4-氟-N-[顺式-4-(喹啉-2-基氨基)-环己基]-苯甲酰胺；
139)3，5-二甲氧基-N-[顺式-4-(喹啉-2-基氨基)-环己基]-苯甲酰胺；
140)3，4-二氯-N-[顺式-4-(喹啉-2-基氨基)-环己基]-苯甲酰胺；
141)苯并[2，3，1]噁二唑-5-羧酸[顺式-4-(喹啉-2-基氨基)-环己基]-酰胺；
142)3-甲基-N-[顺式-4-(4-甲基-喹啉-2-基氨基)-环己基]-苯甲酰胺；
143)3-甲氧基-N-[顺式-4-(4-甲基-喹啉-2-基氨基)-环己基]-苯甲酰胺；
144)4-氰基-N-[顺式-4-(4-甲基-喹啉-2-基氨基)-环己基]-苯甲酰胺；
145)1-甲基-4-硝基-1H-吡咯-2-羧酸[顺式-4-(喹啉-2-基氨基)-环己基]-酰胺；
146)9H-呫吨-9-羧酸[顺式-4-(喹啉-2-基氨基)-环己基]-酰胺；
147)5-(4-氯-苯基)-呋喃-2-羧酸[顺式-4-(喹啉-2-基氨基)-环己基]-酰胺；
148)3-硝基-N-[顺式-4-(喹啉-2-基氨基)-环己基]-苯甲酰胺；
149)4-氟-3-甲基-N-[顺式-4-(喹啉-2-基氨基)-环己基]-苯甲酰胺；
150)3-溴-N-[顺式-4-(喹啉-2-基氨基)-环己基]-苯甲酰胺；
151)2-(2-溴-苯氧基)-N-[顺式-4-(喹啉-2-基氨基)-环己基]-烟酰胺；
152)3-氰基-N-[顺式-4-(喹啉-2-基氨基)-环己基]-苯甲酰胺；
153)N-[顺式-4-(喹啉-2-基氨基)-环己基]-三氟甲基-苯甲酰胺；
154)N-[顺式-4-(4-氯-喹啉-2-基氨基)-环己基]-3，4-二氟-苯甲酰胺；
155)3，4-二氯-N-[顺式-4-(4-甲基-喹啉-2-基氨基)-环己基]-苯甲酰胺；
156)3-氯-4-氟-N-[顺式-4-(4-甲基-喹啉-2-基氨基)-环己基]-苯甲酰胺；
157)4-氟-3-甲基-N-[顺式-4-(4-甲基-喹啉-2-基氨基)-环己基]-苯甲酰胺；
158)1-甲基-4-硝基-1H-吡咯-2-羧酸[顺式-4-(4-甲基-喹啉-2-基氨基)-环己基]-酰胺；
159)9H-呫吨-9-羧酸[顺式-4-(4-甲基-喹啉-2-基氨基)-环己基]-酰胺；
160)5-溴-呋喃-2-羧酸[顺式-4-(4-甲基-喹啉-2-基氨基)-环己基]-酰胺；
161)N-[顺式-4-(4-甲基-喹啉-2-基氨基)-环己基]-2-间-甲苯氧基-乙酰胺；
162)N-[顺式-4-(喹啉-2-基氨基)-环己基]-2-间-甲苯氧基-乙酰胺；
163)2，2-二苯基-N-[顺式-4-(喹啉-2-基氨基)-环己基]-乙酰胺；
164)5-溴-呋喃-2-羧酸[顺式-4-(喹啉-2-基氨基)-环己基]-酰胺；
165)苯并[2，3，1]噁二唑-5-羧酸[顺式-4-(4-甲基-喹啉-2-基氨基)-环己基]-酰胺；
166)3-溴-N-[顺式-4-(4-甲基-喹啉-2-基氨基)-环己基]-苯甲酰胺；
167)3-氰基-N-[顺式-4-(4-甲基-喹啉-2-基氨基)-环己基]-苯甲酰胺；
168)N-[顺式-4-(4-甲基-喹啉-2-基氨基)-环己基]-3-三氟甲基-苯甲酰胺；
169)N-[顺式-4-(4-甲基-喹啉-2-基氨基)-环己基]-2，2-二苯基-乙酰胺；
170)2-(4-氟-苯氧基)-N-[顺式-4-(喹啉-2-基氨基)-环己基]-烟酰胺；
171)2-(4-氟-苯氧基)-N-[顺式-4-(4-甲基-喹啉-2-基氨基)-环己基]-烟酰胺；
172)2-(3，4-二氟-苯氧基)-N-[顺式-4-(喹啉-2-基氨基)-环己基]-烟酰胺；
173)2-(3，4-二氟-苯氧基)-N-[顺式-4-(4-甲基-喹啉-2-基氨基)-环己基]-烟酰胺；
174)N-[顺式-4-(喹啉-2-基氨基)-环己基]-2-对-甲苯氧基-烟酰胺；
175)N-[顺式-4-(4-甲基-喹啉-2-基氨基)-环己基]-2-对-甲苯氧基-烟酰胺；
176)2-(4-氯-苯氧基)-N-[顺式-4-(喹啉-2-基氨基)-环己基]-烟酰胺；
177)2-(4-氯-苯氧基)-N-[顺式-4-(4-甲基-喹啉-2-基氨基)-环己基]-烟酰胺；
178)2-(4-溴-苯氧基)-N-[顺式-4-(喹啉-2-基氨基)-环己基]-烟酰胺；
179)2-(4-溴-苯氧基)-N-[顺式-4-(4-甲基-喹啉-2-基氨基)-环己基]-烟酰胺；
180)2-(4-甲氧基-苯氧基)-N-[顺式-4-(喹啉-2-基氨基)-环己基]-烟酰胺；
181)2-(4-甲氧基-苯氧基)-N-[顺式-4-(4-甲基-喹啉-2-基氨基)-环己基]-烟酰胺；
182)2-(3-氯-4-氟-苯氧基)-N-[顺式-4-(喹啉-2-基氨基)-环己基]-烟酰胺；
183)2-(3-氯-4-氟-苯氧基)-N-[顺式-4-(4-甲基-喹啉-2-基氨基)-环己基]-烟酰胺；
184)N-[顺式-4-(喹啉-2-基氨基)-环己基]-2-间-甲苯氧基-烟酰胺；
185)N-[顺式-4-(4-甲基-喹啉-2-基氨基)-环己基]-2-间-甲苯氧基-烟酰胺；
186)2-(3-甲氧基-苯氧基)-N-[顺式-4-(4-甲基-喹啉-2-基氨基)-环己基]-乙酰胺；
187)2-(3-氯-苯氧基)-N-[顺式-4-(4-甲基-喹啉-2-基氨基)-环己基]-乙酰胺；
188)2-(3-氯-4-氟-苯氧基)-N-[顺式-4-(4-甲基-喹啉-2-基氨基)-环己基]-乙酰胺；
189)2-(3，4-二氯-苯氧基)-N-[顺式-4-(4-甲基-喹啉-2-基氨基)-环己基]-乙酰胺；
190)C-(甲基-苯基-氨基)-N-[顺式-4-(4-甲基-喹啉-2-基氨基)-环己基]-乙酰胺；
191)2-(3，4-二氯-苯基氨基)-N-[顺式-4-(4-甲基-喹啉-2-基氨基)-环己基]-乙酰胺；
192)2-(3-甲氧基-苯氧基)-N-[顺式-4-(喹啉-2-基氨基)-环己基]-乙酰胺；
193)2-(3-氯-苯氧基)-N-[顺式-4-(喹啉-2-基氨基)-环己基]-乙酰胺；
194)2-(3-氯-4-氟-苯氧基)-N-[顺式-4-(喹啉-2-基氨基)-环己基]-乙酰胺；
195)2-(3，4-二氯-苯氧基)-N-[顺式-4-(喹啉-2-基氨基)-环己基]-乙酰胺；
196)C-(甲基-苯基-氨基)-N-[顺式-4-(喹啉-2-基氨基)-环己基]-乙酰胺；
197)2-(3，4-二氯-苯基氨基)-N-[顺式-4-(喹啉-2-基氨基)-环己基]-乙酰胺；
198)3-羟基-N-[顺式-4-(喹啉-2-基氨基)-环己基]-苯甲酰胺；
199)N-[顺式-4-(喹啉-2-基氨基)-环己基]-间苯二甲氨酸甲基酯；
200)N-[顺式-4-(喹啉-2-基氨基)-环己基]-3-三氟甲氧基-苯甲酰胺；
201)N-[顺式-4-(4-甲基-喹啉-2-基氨基)-环己基]-二-三氟甲基-苯甲酰胺；
202)N-[顺式-4-(4-甲基-喹啉-2-基氨基)-环己基]-3-三氟甲氧基-苯甲酰胺；
203)N-[顺式-4-(4-氨基-喹啉-2-基氨基)-环己基]-3，4-二氟-苯甲酰胺；
204)C-(乙基-苯基-氨基)-N-[顺式-4-(喹啉-2-基氨基)-环己基]-乙酰胺；
205)C-(乙基-苯基-氨基)-N-[顺式-4-(4-甲基-喹啉-2-基氨基)-环己基]-乙酰胺；
206)3-羟基-N-[顺式-4-(4-甲基-喹啉-2-基氨基)-环己基]-苯甲酰胺；
207)2-氨基-N-[顺式-4-(4-甲基-喹啉-2-基氨基)-环己基]-烟酰胺；
208)2，3-二氟-N-[顺式-4-(4-甲基-喹啉-2-基氨基)-环己基]-苯甲酰胺；
209)2，4-二氟-N-[顺式-4-(4-甲基-喹啉-2-基氨基)-环己基]-苯甲酰胺；
210)2，5-二氟-N-[顺式-4-(4-甲基-喹啉-2-基氨基)-环己基]-苯甲酰胺；
211)2，6-二氟-N-[顺式-4-(4-甲基-喹啉-2-基氨基)-环己基]-苯甲酰胺；
212)3，5-二氟-N-[顺式-4-(4-甲基-喹啉-2-基氨基)-环己基]-苯甲酰胺；
213)C-[(4-氯-苯基)-乙基-氨基]-N-[顺式-4-(4-甲基-喹啉-2-基氨基)-环己基]-乙酰胺；
214)4-氯-3-氟-N-[顺式-4-(4-甲基-喹啉-2-基氨基)-环己基]-苯甲酰胺；
215)4-氟-N-[顺式-4-(4-甲基-喹啉-2-基氨基)-环己基]-苯甲酰胺；
216)3-氟-N-[顺式-4-(4-甲基-喹啉-2-基氨基)-环己基]-苯甲酰胺；
217)2-氟-N-[顺式-4-(4-甲基-喹啉-2-基氨基)-环己基]-苯甲酰胺；
218)4-氯-N-[顺式-4-(4-甲基-喹啉-2-基氨基)-环己基]-苯甲酰胺；
219)N-[顺式-4-(4-甲基-喹啉-2-基氨基)-环己基]-间苯二甲氨酸甲基酯；
220)3，5-二氟-N-[顺式-4-(喹啉-2-基氨基)-环己基]-苯甲酰胺；
221)4-氯-3-氟-N-[顺式-4-(喹啉-2-基氨基)-环己基]-苯甲酰胺；
222)C-[(4-氯-苯基)-乙基-氨基]-N-[顺式-4-(喹啉-2-基氨基)-环己基]-乙酰胺；
223)6-氯-N-[顺式-4-(4-甲基-喹啉-2-基氨基)-环己基]-烟酰胺；
224)6-二甲基氨基-N-[顺式-4-(4-甲基-喹啉-2-基氨基)-环己基]-烟酰胺；
225)3-羟基甲基-N-[顺式-4-(4-甲基-喹啉-2-基氨基)-环己基]-苯甲酰胺；
226)N-[顺式-4-(4-甲基-喹啉-2-基氨基)-环己基]-异苯二酰胺(isophthalamide)；
227)3-氯-5-氟-N-[顺式-4-(4-甲基-喹啉-2-基氨基)-环己基]-苯甲酰胺；
228)3，4，5-三氟-N-[顺式-4-(4-甲基-喹啉-2-基氨基)-环己基]-苯甲酰胺；
229)吡啶-2-羧酸[顺式-4-(4-甲基-喹啉-2-基氨基)-环己基]-酰胺；
230)4-氯-吡啶-2-羧酸[顺式-4-(4-甲基-喹啉-2-基氨基)-环己基]-酰胺；
231)5-溴-N-[顺式-4-(4-甲基-喹啉-2-基氨基)-环己基]-烟酰胺；
232)N-[顺式-4-(4-甲基-喹啉-2-基氨基)-环己基]-6-三氟甲基-烟酰胺；
233)3，4-二氟-N-[顺式-4-(4-甲基-喹啉-2-基氨基)-环己基甲基]-苯甲酰胺；
234)N-[顺式-4-(4-甲基-喹啉-2-基氨基)-环己基甲基]-2-苯氧基-烟酰胺；
235)N-[顺式-4-(4-二甲基氨基-喹啉-2-基氨基)-环己基甲基]-3，4-二氟-苯甲酰胺；
236)3，4-二氟-N-[顺式-4-(喹啉-2-基氨基)-环己基甲基]-苯甲酰胺；
237)2-苯氧基-N-[顺式-4-(喹啉-2-基氨基)-环己基甲基]-烟酰胺；
238)4-甲基-N-{顺式-4-[(4-甲基喹啉-2-基)氨基]环己基}苯甲酰胺；
239)2-(4-氯代苯氧基)-N-{顺式-4-[(4-甲基喹啉-2-基)氨基]环己基}乙酰胺；
240)3，4，5-三甲氧基-N-{顺式-4-[(4-甲基喹啉-2-基)氨基]环己基}苯甲酰胺；
241)2-(3，4-二氟苯基)-N-{顺式-4-[(4-甲基喹啉-2-基)氨基]环己基}乙酰胺；
242)2-(2-溴-4，5-二甲氧基苯基)-N-{顺式-4-[(4-甲基喹啉-2-基)氨基]环己基}-乙酰胺；
243)2，6-二甲氧基-N-{顺式-4-[(4-甲基喹啉-2-基)氨基]环己基}烟酰胺；
244)N-{顺式-4-[(4-甲基喹啉-2-基)氨基]环己基}-4-(三氟甲氧基)苯甲酰胺；
245)5-氯-N-[顺式-4-(4-甲基-喹啉-2-基氨基)-环己基]-烟酰胺；和
246)5-氟-N-[顺式-4-(4-甲基-喹啉-2-基氨基)-环己基]-烟酰胺；
或其药学上可接受的盐、水合物或溶剂合物。
在一些实施方案中，本发明的化合物具有式(I)，其中所述化合物选自：
1)3-溴-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)喹啉-2-基]氨基}环己基)-苯甲酰胺；
2)N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)喹啉-2-基]氨基}环己基)-2，1，3-苯并噁二唑-5-甲酰胺；
3)3-氯-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)喹啉-2-基]氨基}环己基)-苯甲酰胺；
4)4-氯-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)喹啉-2-基]氨基}环己基)-苯甲酰胺；
5)4-氯-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)喹啉-2-基]氨基}环己基)-3-硝基苯甲酰胺；
6)3，4-二氯-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)喹啉-2-基]氨基}-环己基)苯甲酰胺；
7)N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)喹啉-2-基]氨基}环己基)-3，4-二氟苯甲酰胺；
8)N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)喹啉-2-基]氨基}环己基)-4-氟代苯甲酰胺；
9)N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)喹啉-2-基]氨基}环己基)-3-硝基苯甲酰胺；
10)N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)喹啉-2-基]氨基}环己基)-2-苯氧基丁酰胺；
11)N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)喹啉-2-基]氨基}环己基)-2-苯氧基丙酰胺；
12)N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)喹啉-2-基]氨基}环己基)-3-甲基苯甲酰胺；
13)4-溴-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)喹啉-2-基]氨基}环己基)-3-甲基苯甲酰胺；
14)N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)喹啉-2-基]氨基}环己基)-2，5-二甲基-3-糠酰胺；
15)3-氯-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)喹啉-2-基]氨基}环己基)-4-氟代苯甲酰胺；
16)N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)喹啉-2-基]氨基}环己基)-3，5-二甲氧基苯甲酰胺；
17)N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)喹啉-2-基]氨基}环己基)-4-氟-3-甲基苯甲酰胺；
18)2-(4-氯代苯氧基)-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)喹啉-2-基]氨基}-环己基)-乙酰胺；
19)3-(2-氯代苯基)-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)喹啉-2-基]氨基}-环己基)-5-甲基异噁唑-4-甲酰胺；
20)3-(2-氯-6-氟代苯基)-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)喹啉-2-基]氨基}环己基)-5-甲基异噁唑-4-甲酰胺；
21)N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)喹啉-2-基]氨基}环己基)-4-氟-3-(三氟甲基)苯甲酰胺；
22)N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)喹啉-2-基]氨基}环己基)-2-(4-甲氧基苯氧基)-5-硝基苯甲酰胺；
23)N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)喹啉-2-基]氨基}环己基)-5-硝基-2-糠酰胺；
24)N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)喹啉-2-基]氨基}环己基)-2-苯氧基乙酰胺；
25)2-(3-氯代苯氧基)-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)喹啉-2-基]氨基}-环己基)-乙酰胺；
26)3-(2，6-二氯苯基)-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)喹啉-2-基]氨基}-环己基)-5-甲基异噁唑-4-甲酰胺；
27)N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)喹啉-2-基]氨基}环己基)-2-苯氧基烟酰胺；
28)N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)喹啉-2-基]氨基}环己基)-2-(4-甲基苯氧基)-烟酰胺；
29)N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)喹啉-2-基]氨基}环己基)-2-(2-噻吩基)-1，3-噻唑-4-甲酰胺；
30)N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)喹啉-2-基]氨基}环己基)-2-(2，3，6-三氯苯基)-乙酰胺；
31)N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)喹啉-2-基]氨基}环己基)-5-碘代-2-糠酰胺；
32)N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)喹啉-2-基]氨基}环己基)-5-硝基噻吩-2-甲酰胺；
33)N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)喹啉-2-基]氨基}环己基)-3-甲基-4-硝基苯甲酰胺；
34)N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)喹啉-2-基]氨基}环己基)-3-甲氧基-4-硝基苯甲酰胺；
35)5-溴-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)喹啉-2-基]氨基}环己基)-2-糠酰胺；
36)4，5-二溴-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)喹啉-2-基]氨基}-环己基)-2-糠酰胺；
37)N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)喹啉-2-基]氨基}环己基)-2-(1H-吲哚-3-基)乙酰胺；
38)N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)喹啉-2-基]氨基}环己基)-5-(3-硝基苯基)-2-糠酰胺；
39)N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)喹啉-2-基]氨基}环己基)-5-硝基噻吩-3-甲酰胺；
40)N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)喹啉-2-基]氨基}环己基)-1-甲基-4-硝基-1H-吡咯-2-甲酰胺；
41)N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)喹啉-2-基]氨基}环己基)-4-硝基苯甲酰胺；
42)N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)喹啉-2-基]氨基}环己基)-3-氟-4-(三氟甲基)苯甲酰胺；
43)3-溴-N-[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)喹啉-2-基]氨基}环己基)-甲基]-苯甲酰胺；
44)N-[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)喹啉-2-基]氨基}环己基)甲基]-2，1，3-苯并噁二唑-5-甲酰胺；
45)3-氯-N-[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)喹啉-2-基]氨基}环己基)-甲基]-苯甲酰胺；
46)4-氯-N-[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)喹啉-2-基]氨基}环己基)-甲基]-苯甲酰胺；
47)4-氯-N-[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)喹啉-2-基]氨基}环己基)-甲基]-3-硝基苯甲酰胺；
48)3，4-二氯-N-[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)喹啉-2-基]氨基}-环己基)甲基]-苯甲酰胺；
49)N-[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)喹啉-2-基]氨基}环己基)甲基]-3，4-二氟苯甲酰胺；
50)N-[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)喹啉-2-基]氨基}环己基)甲基]-4-氟代苯甲酰胺；
51)N-[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)喹啉-2-基]氨基}环己基)甲基]-3-硝基苯甲酰胺；
52)N-[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)喹啉-2-基]氨基}环己基)甲基]-2-苯氧基丁酰胺；
53)N-[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)喹啉-2-基]氨基}环己基)甲基]-2-苯氧基丙酰胺；
54)N-[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)喹啉-2-基]氨基}环己基)甲基]-3-甲基苯甲酰胺；
55)4-溴-N-[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)喹啉-2-基]氨基}环己基)-甲基]-3-甲基苯甲酰胺；
56)N-[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)喹啉-2-基]氨基}环己基)甲基]-2，5-二甲基-3-糠酰胺；
57)3-氯-N-[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)喹啉-2-基]氨基}环己基)-甲基]-4-氟代苯甲酰胺；
58)N-[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)喹啉-2-基]氨基}环己基)甲基]-3，5-二甲氧基苯甲酰胺；
59)N-[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)喹啉-2-基]氨基}环己基)甲基]-4-氟-3-甲基苯甲酰胺；
60)N-[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)喹啉-2-基]氨基}环己基)甲基]-2，4，6-三甲基苯甲酰胺；
61)2，4，6-三氯-N-[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)喹啉-2-基]氨基}-环己基)甲基]-苯甲酰胺；
62)N-[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)喹啉-2-基]氨基}环己基)甲基]-2-(2，3，6-三氯苯基)乙酰胺；
63)N-[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)喹啉-2-基]氨基}环己基)甲基]-5-碘代-2-糠酰胺；
64)N-[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)喹啉-2-基]氨基}环己基)甲基]-5-硝基噻吩-2-甲酰胺；
65)N-[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)喹啉-2-基]氨基}环己基)甲基]-3-甲基-4-硝基苯甲酰胺；
66)N-[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)喹啉-2-基]氨基}环己基)甲基]-3-甲氧基-4-硝基苯甲酰胺；
67)N-[顺式-4-(4-甲基-喹啉-2-基氨基)-环己基]-2-苯氧基-烟酰胺；
68)3，4-二氟-N-[顺式-4-(4-甲基-喹啉-2-基氨基)-环己基]-苯甲酰胺；
69)3，4-二氟-N-[顺式-4-(喹啉-2-基氨基)-环己基]-苯甲酰胺；
70)2-苯氧基-N-[顺式-4-(喹啉-2-基氨基)-环己基]-烟酰胺；
71)3-氯-N-[顺式-4-(4-甲基-喹啉-2-基氨基)-环己基]-苯甲酰胺；
72)3-甲基-N-[顺式-4-(喹啉-2-基氨基)-环己基]-苯甲酰胺；
73)3-甲氧基-N-[顺式-4-(喹啉-2-基氨基)-环己基]-苯甲酰胺；
74)3-氯-N-[顺式-4-(喹啉-2-基氨基)-环己基]-苯甲酰胺；
75)5-硝基-噻吩-3-羧酸[顺式-4-(喹啉-2-基氨基)-环己基]-酰胺；
76)5-硝基-噻吩-3-羧酸[顺式-4-(4-甲基-喹啉-2-基氨基)-环己基]-酰胺；
77)3-氯-4-氟-N-[顺式-4-(喹啉-2-基氨基)-环己基]-苯甲酰胺；
78)3，5-二甲氧基-N-[顺式-4-(喹啉-2-基氨基)-环己基]-苯甲酰胺；
79)3，4-二氯-N-[顺式-4-(喹啉-2-基氨基)-环己基]-苯甲酰胺；
80)苯并[2，3，1]噁二唑-5-羧酸[顺式-4-(喹啉-2-基氨基)-环己基]-酰胺；
81)3-甲基-N-[顺式-4-(4-甲基-喹啉-2-基氨基)-环己基]-苯甲酰胺；
82)3-甲氧基-N-[顺式-4-(4-甲基-喹啉-2-基氨基)-环己基]-苯甲酰胺；
83)4-氰基-N-[顺式-4-(4-甲基-喹啉-2-基氨基)-环己基]-苯甲酰胺；
84)1-甲基-4-硝基-1H-吡咯-2-羧酸[顺式-4-(喹啉-2-基氨基)-环己基]-酰胺；
85)9H-呫吨-9-羧酸[顺式-4-(喹啉-2-基氨基)-环己基]-酰胺；
86)3-硝基-N-[顺式-4-(喹啉-2-基氨基)-环己基]-苯甲酰胺；
87)4-氟-3-甲基-N-[顺式-4-(喹啉-2-基氨基)-环己基]-苯甲酰胺；
88)3-溴-N-[顺式-4-(喹啉-2-基氨基)-环己基]-苯甲酰胺；
89)2-(2-溴-苯氧基)-N-[顺式-4-(喹啉-2-基氨基)-环己基]-烟酰胺；
90)3-氰基-N-[顺式-4-(喹啉-2-基氨基)-环己基]-苯甲酰胺；
91)N-[顺式-4-(喹啉-2-基氨基)-环己基]-三氟甲基-苯甲酰胺；
92)N-[顺式-4-(4-氯-喹啉-2-基氨基)-环己基]-3，4-二氟-苯甲酰胺；
93)3，4-二氯-N-[顺式-4-(4-甲基-喹啉-2-基氨基)-环己基]-苯甲酰胺；
94)3-氯-4-氟-N-[顺式-4-(4-甲基-喹啉-2-基氨基)-环己基]-苯甲酰胺；
95)4-氟-3-甲基-N-[顺式-4-(4-甲基-喹啉-2-基氨基)-环己基]-苯甲酰胺；
96)1-甲基-4-硝基-1H-吡咯-2-羧酸[顺式-4-(4-甲基-喹啉-2-基氨基)-环己基]-酰胺；
97)9H-呫吨-9-羧酸[顺式-4-(4-甲基-喹啉-2-基氨基)-环己基]-酰胺；
98)5-溴-呋喃-2-羧酸[顺式-4-(4-甲基-喹啉-2-基氨基)-环己基]-酰胺；
99)N-[顺式-4-(4-甲基-喹啉-2-基氨基)-环己基]-2-间-甲苯氧基-乙酰胺；
100)N-[顺式-4-(喹啉-2-基氨基)-环己基]-2-间-甲苯氧基-乙酰胺；
101)2，2-二苯基-N-[顺式-4-(喹啉-2-基氨基)-环己基]-乙酰胺；
102)5-溴-呋喃-2-羧酸[顺式-4-(喹啉-2-基氨基)-环己基]-酰胺；
103)苯并[2，3，1]噁二唑-5-羧酸[顺式-4-(4-甲基-喹啉-2-基氨基)-环己基]-酰胺；
104)3-溴-N-[顺式-4-(4-甲基-喹啉-2-基氨基)-环己基]-苯甲酰胺；
105)3-氰基-N-[顺式-4-(4-甲基-喹啉-2-基氨基)-环己基]-苯甲酰胺；
106)N-[顺式-4-(4-甲基-喹啉-2-基氨基)-环己基]-3-三氟甲基-苯甲酰胺；
107)N-[顺式-4-(4-甲基-喹啉-2-基氨基)-环己基]-2，2-二苯基-乙酰胺；
108)2-(4-氟-苯氧基)-N-[顺式-4-(喹啉-2-基氨基)-环己基]-烟酰胺；
109)2-(4-氟-苯氧基)-N-[顺式-4-(4-甲基-喹啉-2-基氨基)-环己基]-烟酰胺；
110)2-(3，4-二氟-苯氧基)-N-[顺式-4-(喹啉-2-基氨基)-环己基]-烟酰胺；
111)2-(3，4-二氟-苯氧基)-N-[顺式-4-(4-甲基-喹啉-2-基氨基)-环己基]-烟酰胺；
112)N-[顺式-4-(喹啉-2-基氨基)-环己基]-2-对-甲苯氧基-烟酰胺；
113)N-[顺式-4-(4-甲基-喹啉-2-基氨基)-环己基]-2-对-甲苯氧基-烟酰胺；
114)2-(4-氯-苯氧基)-N-[顺式-4-(喹啉-2-基氨基)-环己基]-烟酰胺；
115)2-(4-氯-苯氧基)-N-[顺式-4-(4-甲基-喹啉-2-基氨基)-环己基]-烟酰胺；
116)2-(4-溴-苯氧基)-N-[顺式-4-(喹啉-2-基氨基)-环己基]-烟酰胺；
117)2-(4-溴-苯氧基)-N-[顺式-4-(4-甲基-喹啉-2-基氨基)-环己基]-烟酰胺；
118)2-(4-甲氧基-苯氧基)-N-[顺式-4-(喹啉-2-基氨基)-环己基]-烟酰胺；
119)2-(4-甲氧基-苯氧基)-N-[顺式-4-(4-甲基-喹啉-2-基氨基)-环己基]-烟酰胺；
120)2-(3-氯-4-氟-苯氧基)-N-[顺式-4-(4-甲基-喹啉-2-基氨基)-环己基]-烟酰胺；
121)N-[顺式-4-(喹啉-2-基氨基)-环己基]-2-间-甲苯氧基-烟酰胺；
122)N-[顺式-4-(4-甲基-喹啉-2-基氨基)-环己基]-2-间-甲苯氧基-烟酰胺；
123)2-(3-甲氧基-苯氧基)-N-[顺式-4-(4-甲基-喹啉-2-基氨基)-环己基]-乙酰胺；
124)2-(3-氯-苯氧基)-N-[顺式-4-(4-甲基-喹啉-2-基氨基)-环己基]-乙酰胺；
125)2-(3-氯-4-氟-苯氧基)-N-[顺式-4-(4-甲基-喹啉-2-基氨基)-环己基]-乙酰胺；
126)2-(3，4-二氯-苯氧基)-N-[顺式-4-(4-甲基-喹啉-2-基氨基)-环己基]-乙酰胺；
127)C-(甲基-苯基-氨基)-N-[顺式-4-(4-甲基-喹啉-2-基氨基)-环己基]-乙酰胺；
128)2-(3-甲氧基-苯氧基)-N-[顺式-4-(喹啉-2-基氨基)-环己基]-乙酰胺；
129)2-(3-氯-苯氧基)-N-[顺式-4-(喹啉-2-基氨基)-环己基]-乙酰胺；
130)2-(3-氯-4-氟-苯氧基)-N-[顺式-4-(喹啉-2-基氨基)-环己基]-乙酰胺；
131)2-(3，4-二氯-苯氧基)-N-[顺式-4-(喹啉-2-基氨基)-环己基]-乙酰胺；
132)C-(甲基-苯基-氨基)-N-[顺式-4-(喹啉-2-基氨基)-环己基]-乙酰胺；
133)N-[顺式-4-(4-甲基-喹啉-2-基氨基)-环己基]-3-三氟甲氧基-苯甲酰胺；
134)N-[顺式-4-(4-氨基-喹啉-2-基氨基)-环己基]-3，4-二氟-苯甲酰胺；
135)C-(乙基-苯基-氨基)-N-[顺式-4-(喹啉-2-基氨基)-环己基]-乙酰胺；
136)C-(乙基-苯基-氨基)-N-[顺式-4-(4-甲基-喹啉-2-基氨基)-环己基]-乙酰胺；
137)3-羟基-N-[顺式-4-(4-甲基-喹啉-2-基氨基)-环己基]-苯甲酰胺；
138)2，4-二氟-N-[顺式-4-(4-甲基-喹啉-2-基氨基)-环己基]-苯甲酰胺；
139)3，5-二氟-N-[顺式-4-(4-甲基-喹啉-2-基氨基)-环己基]-苯甲酰胺；
140)C-[(4-氯-苯基)-乙基-氨基]-N-[顺式-4-(4-甲基-喹啉-2-基氨基)-环己基]-乙酰胺；
141)4-氯-3-氟-N-[顺式-4-(4-甲基-喹啉-2-基氨基)-环己基]-苯甲酰胺；
142)4-氟-N-[顺式-4-(4-甲基-喹啉-2-基氨基)-环己基]-苯甲酰胺；
143)3-氟-N-[顺式-4-(4-甲基-喹啉-2-基氨基)-环己基]-苯甲酰胺；
144)4-氯-N-[顺式-4-(4-甲基-喹啉-2-基氨基)-环己基]-苯甲酰胺；
145)N-[顺式-4-(4-甲基-喹啉-2-基氨基)-环己基]-间苯二甲氨酸甲基酯；
146)3，5-二氟-N-[顺式-4-(喹啉-2-基氨基)-环己基]-苯甲酰胺；
147)4-氯-3-氟-N-[顺式-4-(喹啉-2-基氨基)-环己基]-苯甲酰胺；
148)C-[(4-氯-苯基)-乙基-氨基]-N-[顺式-4-(喹啉-2-基氨基)-环己基]-乙酰胺；
149)6-氯-N-[顺式-4-(4-甲基-喹啉-2-基氨基)-环己基]-烟酰胺；
150)3-氯-5-氟-N-[顺式-4-(4-甲基-喹啉-2-基氨基)-环己基]-苯甲酰胺；
151)3，4，5-三氟-N-[顺式-4-(4-甲基-喹啉-2-基氨基)-环己基]-苯甲酰胺；
152)5-溴-N-[顺式-4-(4-甲基-喹啉-2-基氨基)-环己基]-烟酰胺；
153)4-甲基-N-{顺式-4-[(4-甲基喹啉-2-基)氨基]环己基}苯甲酰胺；
154)2-(4-氯代苯氧基)-N-{顺式-4-[(4-甲基喹啉-2-基)氨基]环己基}-乙酰胺；
155)3，4，5-三甲氧基-N-{顺式-4-[(4-甲基喹啉-2-基)氨基]环己基}苯甲酰胺；
156)2-(3，4-二氟苯基)-N-{顺式-4-[(4-甲基喹啉-2-基)氨基]环己基}-乙酰胺；
157)2-(2-溴-4，5-二甲氧基苯基)-N-{顺式-4-[(4-甲基喹啉-2-基)氨基]-环己基}-乙酰胺；
158)2，6-二甲氧基-N-{顺式-4-[(4-甲基喹啉-2-基)氨基]环己基}烟酰胺；
159)N-{顺式-4-[(4-甲基喹啉-2-基)氨基]环己基}-4-(三氟甲氧基)-苯甲酰胺；
160)5-氯-N-[顺式-4-(4-甲基-喹啉-2-基氨基)-环己基]-烟酰胺；和
161)5-氟-N-[顺式-4-(4-甲基-喹啉-2-基氨基)-环己基]-烟酰胺；
或其药学上可接受的盐、水合物或溶剂合物。
在本发明的一些实施方案中，R1选自：
C1-16烷基，和
由独立选自以下的取代基取代的C1-16烷基
·碳环芳基，
·由独立选自以下的取代基取代的碳环芳基：
··卤素，
··C1-5烷基，
··由卤素取代的C1-5烷基，
··C1-5烷氧基，和
··由卤素取代的C1-5烷氧基，
L为式(XV)；
Y为-C(O)NR5-；
其中碳环芳基为苯基；和
卤素为氟代基、氯代基或溴代基；
或其药学上可接受的盐、水合物或溶剂合物。
在本发明的一些实施方案中，R1选自：
C1-16烷基，和
由独立选自以下的取代基取代的C1-16烷基：
·碳环芳基，
·由独立选自以下的取代基取代的碳环芳基：
··卤素，
··C1-5烷基，和
··由卤素取代的C1-5烷基，
其中碳环芳基为苯基；和
卤素为氟代基、氯代基或溴代基；
或其药学上可接受的盐、水合物或溶剂合物。
在本发明的一些实施方案中，R2为甲基；p为0；R3和R4均为氢；A和B均为单键；和R5为氢；或其药学上可接受的盐、水合物或溶剂合物。
在一些实施方案中，本发明的化合物具有式(I)，其中所述化合物选自：
顺式-N-[(1R)-1-(4-溴苯基)乙基]-4-[(4-甲基喹啉-2-基)氨基]-环己烷甲酰胺；
顺式-N-{(1S)-1-[3，5-二(三氟甲基)苯基]乙基}-4-[(4-甲基喹啉-2-基)氨基]-环己烷甲酰胺；
顺式-N-[(1R)-1-(2-氟代苯基)乙基]-4-[(4-甲基喹啉-2-基)氨基]-环己烷甲酰胺；
顺式-N-[(1S)-1-(2-氟代苯基)乙基]-4-[(4-甲基喹啉-2-基)氨基]-环己烷甲酰胺；
顺式-4-[(4-甲基喹啉-2-基)氨基]-N-{(1S)-1-[2-(三氟甲基)苯基]乙基}-环己烷甲酰胺；
顺式-4-[(4-甲基喹啉-2-基)氨基]-N-{(1S)-1-[3-(三氟甲基)苯基]乙基}-环己烷甲酰胺；
顺式-N-[(1R)-1-(4-氯代苯基)乙基]-4-[(4-甲基喹啉-2-基)氨基]-环己烷甲酰胺；和
顺式-N-[(1S)-1-(4-氯代苯基)乙基]-4-[(4-甲基喹啉-2-基)氨基]-环己烷甲酰胺；
或其药学上可接受的盐、水合物或溶剂合物。
在一些实施方案中，本发明的化合物具有式(I)，其中所述化合物选自：
顺式-N-[(1R)-1-(4-溴苯基)乙基]-4-[(4-甲基喹啉-2-基)氨基]-环己烷甲酰胺；
顺式-N-[(1S)-1-(2-氟代苯基)乙基]-4-[(4-甲基喹啉-2-基)氨基]-环己烷甲酰胺；
顺式-4-[(4-甲基喹啉-2-基)氨基]-N-{(1S)-1-[2-(三氟甲基)苯基]乙基}-环己烷甲酰胺；和
顺式-4-[(4-甲基喹啉-2-基)氨基]-N-{(1S)-1-[3-(三氟甲基)苯基]乙基}-环己烷甲酰胺；
或其药学上可接受的盐、水合物或溶剂合物。
在本发明的一些实施方案中，R1选自：
(i)C1-5烷基，和
由独立选自以下的取代基取代的C1-5烷基：
·C1-5烷氧基羰基，
·C1-5烷硫基，
·碳环芳基，
·由独立选自以下的取代基取代的碳环芳基：
··卤素，
··C1-5烷基，和
··C2-5链烯基，
(ii)C3-6环烷基，和
由碳环芳基取代的C3-6环烷基，
(iii)碳环芳基，和
由独立选自以下的取代基取代的碳环芳基
·卤素，
·氰基，
·硝基，
·C1-5烷基，
·由卤素取代的C1-5烷基，
·C1-5烷氧基羰基，
·C1-5烷氧基，
·由碳环芳基取代的C1-5烷氧基，
·C3-6环烷氧基，
·碳环芳基氧基，
·C1-5烷硫基，和
·碳环芳基，
(iv)杂环基，和
由独立选自以下的取代基取代的杂环基：
·C1-5烷基，
·由卤素取代的C1-5烷基，和
·碳环芳基；
L为式(VII)；
Y为-C(O)NR5-；
其中碳环芳基为苯基或萘基；
杂环基为2，3-二氢-苯并[1，4]二氧杂环己烯基、3，4-二氢-2H-苯并[b][1，4]-二氧杂庚英基(dioxepinyl)、苯并[1，3]间二氧杂环戊烯基、呋喃基或异噁唑基；和
卤素为氟代基、氯代基、溴代基或碘代基；
或其药学上可接受的盐、水合物或溶剂合物。
在本发明的一些实施方案中，R2为氢、甲基、甲基氨基或二甲基氨基；p为0；R3和R4为氢；A为单键；B为单键或-CH2-；R5为氢；
或其药学上可接受的盐、水合物或溶剂合物。
在本发明的一些实施方案中，R1选自：
(i)C1-5烷基，和
由独立选自以下的取代基取代的C1-5烷基：
·C1-5烷氧基羰基，
·碳环芳基，和
·由卤素取代的碳环芳基，
(ii)碳环芳基，和
由独立选自以下的取代基取代的碳环芳基：
·卤素，
·硝基，
·C1-5烷基，
·由卤素取代的C1-5烷基，和
·C1-5烷氧基，
(iii)杂环基，
由C1-5烷基取代的杂环基，和
由碳环芳基取代的杂环基；
其中碳环芳基为苯基或萘基；
杂环基为异噁唑基；和
卤素为氟代基、氯代基、溴代基或碘代基；
或其药学上可接受的盐、水合物或溶剂合物。
在一些实施方案中，本发明的化合物具有式(I)，其中所述化合物选自：
1)N-(2-氯代苯基)-N’-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)喹啉-2-基]氨基}-环己基)脲；
2)N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)喹啉-2-基]氨基}环己基)-N’-(2-乙基-6-甲基苯基)脲；
3)N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)喹啉-2-基]氨基}环己基)-N’-
Figure C20048001454701931
基脲；
4)N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)喹啉-2-基]氨基}环己基)-N’-(2，4，6-三氯苯基)-脲；
5)N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)喹啉-2-基]氨基}环己基)-N’-(2，4，6-三溴苯基)-脲；
6)N-(2，4-二溴-6-氟代苯基)-N’-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)喹啉-2-基]氨基}-环己基)脲；
7)N-(2，6-二乙基苯基)-N’-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)喹啉-2-基]氨基}-环己基)脲；
8)N-(2-氯苄基)-N’-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)喹啉-2-基]氨基}-环己基)脲；
9)N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)喹啉-2-基]氨基}环己基)-N’-(2-乙基-6-异丙基苯基)脲；
10)N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)喹啉-2-基]氨基}环己基)-N’-(2-异丙基-6-甲基苯基)脲；
11)N-(2-叔丁基-6-甲基苯基)-N’-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)喹啉-2-基]氨基}-环己基)脲；
12)N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)喹啉-2-基]氨基}环己基)-N’-(二苯基甲基)脲；
13)N-(4-溴-2，6-二甲基苯基)-N’-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)喹啉-2-基]氨基}-环己基)脲；
14)N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)喹啉-2-基]氨基}环己基)-N’-(3-甲基-5-苯基异噁唑-4-基)脲；
15)N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)喹啉-2-基]氨基}环己基)-N’-1-萘基脲；
16)N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)喹啉-2-基]氨基}环己基)-N’-[1-(1-萘基)乙基]-脲；
17)N-{[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)喹啉-2-基]氨基}环己基)-氨基]羰基}-苯丙氨酸(phenylalaninate)甲酯；
18)N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)喹啉-2-基]氨基}环己基)-N’-(3，4，5-三甲氧基苯基)脲；
19)N-(5-氯-2，4-二甲氧基苯基)-N’-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)喹啉-2-基]氨基}-环己基)脲；
20)N-(4-溴-2-甲基苯基)-N’-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)喹啉-2-基]氨基}-环己基)脲；
21)N-[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)喹啉-2-基]氨基}环己基)甲基]-N’-(2-乙基-6-甲基苯基)脲；
22)N-[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)喹啉-2-基]氨基}环己基)甲基]-N’-基脲；
23)N-[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)喹啉-2-基]氨基}环己基)甲基]-N’-(2，4，6-三氯苯基)脲；
24)N-[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)喹啉-2-基]氨基}环己基)甲基]-N’-(2，4，6-三溴苯基)脲；
25)N-(2，4-二溴-6-氟代苯基)-N’-[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)喹啉-2-基]氨基}-环己基)甲基]脲；
26)N-(2，6-二乙基苯基)-N’-[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)喹啉-2-基]氨基}-环己基)-甲基]脲；
27)N-[2-氯-6-(三氟甲基)苯基]-N’-[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-喹啉-2-基]氨基}环己基)甲基]脲；
28)N-[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)喹啉-2-基]氨基}环己基)甲基]-N’-(2-乙基-6-异丙基苯基)脲；
29)N-[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)喹啉-2-基]氨基}环己基)甲基]-N’-(2-异丙基-6-甲基苯基)脲；
30)N-[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)喹啉-2-基]氨基}环己基)甲基]-N’-(2-甲基-3-硝基苯基)脲；
31)N-(2-叔丁基-6-甲基苯基)-N’-[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)喹啉-2-基]氨基}-环己基)甲基]脲；
32)N-(2-叔丁基苯基)-N’-[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)喹啉-2-基]氨基}环己基)-甲基]脲；
33)N-[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)喹啉-2-基]氨基}环己基)甲基]-N’-(二苯基甲基)脲；
34)N-(4-溴-2，6-二甲基苯基)-N’-[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)喹啉-2-基]氨基}-环己基)甲基]脲；
35)N-(2，3-二氯苯基)-N’-[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)喹啉-2-基]氨基}环己基)-甲基]脲；
36) N-(2，6-二异丙基苯基)-N’-[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)喹啉-2-基]氨基}-环己基)甲基]脲；
37)1-(2，3-二氯-苯基)-3-[顺式-4-(4-甲基-喹啉-2-基氨基)-环己基]-脲；和
38)1-(2，3-二氯-苯基)-3-[顺式-4-(4-甲基-喹啉-2-基氨基)-环己基甲基]-脲；
或其药学上可接受的盐、水合物或溶剂合物。
在本发明的一些实施方案中，R1选自：
(i)C1-5烷基，和
由独立选自以下的取代基取代的C1-5烷基：
·碳环芳基，
·由独立选自以下的取代基取代的碳环芳基：
··卤素，和
··C1-5烷氧基，
(ii)碳环基，
(iii)碳环芳基，和
由独立选自以下的取代基取代的碳环芳基：
·卤素，
·氰基，
·硝基，
·C1-5烷基，
·由卤素取代的C1-5烷基，
·C1-5烷氧基羰基，
·C1-5烷氧基，
·由卤素取代的C1-5烷氧基，
·一-C1-5烷基氨基，
·二-C1-5烷基氨基，和
·碳环芳基，
(iv)杂环基，和
由独立选自以下的取代基取代的杂环基：
·C1-5烷基，
·C1-5烷氧基羰基，和
·碳环芳基；
L为式(VII)；
Y为-C(S)NR5-；
其中碳环芳基为苯基或萘基；
碳环基为二环[2.2.1]庚基；
杂环基为2，3-二氢-苯并[1，4]二氧杂环己烯基、苯并[1，3]间二氧杂环戊烯基、异噁唑基或噻吩基；和
卤素为氟代基、氯代基、溴代基或碘代基；
或其药学上可接受的盐、水合物或溶剂合物。
在本发明的一些实施方案中，R2为甲基氨基或二甲基氨基；p为0；R3和R4为氢；A为单键；B为单键或-CH2-；R5为氢；或其药学上可接受的盐、水合物或溶剂合物。
在本发明的一些实施方案中，R1选自：
(i)碳环芳基，和
由独立选自以下的取代基取代的碳环芳基：
·卤素，
·C1-5烷基，
·由卤素取代的C1-5烷基
·C1-5烷氧基，
·一-C1-5烷基氨基，和
·二-C1-5烷基氨基，
(ii)杂环基，和
由C1-5烷基取代的杂环基，和
由C1-5烷氧基羰基取代的杂环基；
其中碳环芳基为苯基或萘基；
杂环基为噻吩基；和
卤素为氟代基、氯代基、溴代基或碘代基；
或其药学上可接受的盐、水合物或溶剂合物。
在一些实施方案中，本发明的化合物具有式(I)，其中所述化合物选自：
N-(2，4-二甲氧基苯基)-N’-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)喹啉-2-基]氨基}环己基)-硫脲；
N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)喹啉-2-基]氨基}环己基)-N’-(3，4，5-三甲氧基苯基)硫脲；
N-[4-(二甲基氨基)-1-萘基]-N’-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)喹啉-2-基]氨基}-环己基)硫脲；
N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)喹啉-2-基]氨基}环己基)-N’-(2，4，6-三溴苯基)-硫脲；
N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)喹啉-2-基]氨基}环己基)-N’-(2，4，6-三氯苯基)-硫脲；
N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)喹啉-2-基]氨基}环己基)-N’-
Figure C20048001454701981
基硫脲；
N-(2，6-二乙基苯基)-N’-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)喹啉-2-基]氨基}-环己基)-硫脲；
N-(4-溴-2，6-二甲基苯基)-N’-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)喹啉-2-基]氨基}-环己基)硫脲；
N-(4-溴-2-甲基苯基)-N’-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)喹啉-2-基]氨基}-环己基)硫脲；
N-[4-溴-2-(三氟甲基)苯基]-N’-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-喹啉-2-基]氨基}环己基)硫脲；
N-(5-氯-2，4-二甲氧基苯基)-N’-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)喹啉-2-基]氨基}-环己基)硫脲；
N-(2，4-二溴-6-氟代苯基)-N’-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)喹啉-2-基]氨基}-环己基)硫脲；
N-(2，4-二氯-6-甲基苯基)N’-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)喹啉-2-基]氨基}-环己基)硫脲；和
3-({[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)喹啉-2-基]氨基}环己基)-氨基]-硫代甲酰基(carbonothioyl)}氨基)-4-甲基噻吩-2-羧酸甲基酯；
或其药学上可接受的盐、水合物或溶剂合物。
在本发明的一些实施方案中，R1选自：
(i)C1-8烷基，和
由独立选自以下的取代基取代的C1-8烷基：
·卤素，
·C1-5烷氧基，
·由碳环芳基取代的C1-5烷氧基，
·碳环基，
·碳环芳基，
·由独立选自以下的取代基取代的碳环芳基：
··卤素，
··硝基，和
··C1-5烷氧基，
(ii)C2-5链烯基，
(iii)碳环基，
(iv)碳环芳基，和
由独立选自以下的取代基取代的碳环芳基：
·卤素，
·C1-5烷基，
·由卤素取代的C1-5烷基，和
·C1-5烷氧基；
L为式(VII)；
Y为-C(O)O-；
其中碳环芳基为苯基或萘基；
碳环基为9H-芴基或
Figure C20048001454701991
基；和
卤素为氟代基、氯代基、溴代基或碘代基；
或其药学上可接受的盐、水合物或溶剂合物。
在本发明的一些实施方案中，R2为甲基氨基或二甲基氨基；p为0；R3和R4为氢；A为单键；B为单键或-CH2-；或其药学上可接受的盐、水合物或溶剂合物。
在本发明的一些实施方案中，Q为式(III)；
(i)C1-8烷基，和
由独立选自以下的取代基取代的C1-8烷基：
·卤素，
·氧代，
·C1-5烷氧基，
·由碳环芳基取代的C1-5烷氧基
·C1-5烷基羰基氧基，
·碳环芳基氧基，
·由卤素取代的碳环芳基氧基，
·由硝基取代的碳环芳基氧基，
·杂环基氧基，
·由C1-5烷基取代的杂环基氧基，
·C1-5烷氧基羰基，
·一-C1-5烷基氨基羰基，
·二-C1-5烷基氨基羰基，
·一-C1-5烷基氨基，
·由氰基取代的一-C1-5烷基氨基，
·由碳环芳基取代的一-C1-5烷基氨基，
·二-C1-5烷基氨基，
·由氰基取代的二-C1-5烷基氨基，
·由碳环芳基取代的二-C1-5烷基氨基，
·一-碳环芳基氨基，
·由C1-5烷基取代的一-碳环芳基氨基，
·二-碳环芳基氨基，
·由C1-5烷基取代的二-碳环芳基氨基，
·碳环芳基磺酰基氨基，
·碳环芳基磺酰基氨基取代的C1-5烷基，
·C1-5烷硫基，
·由独立选自以下的取代基取代的C1-5烷硫基：
··碳环芳基，
··由卤素取代的碳环芳基，和
··由C1-5烷氧基取代的碳环芳基，
·碳环芳硫基，
·杂环硫基，
·由C1-5烷基取代的杂环硫基，
·C3-6环烷基，
·C3-6环烯基，
·碳环基，
·由独立选自以下的取代基取代的碳环基：
··卤素，
··C1-5烷基，
··C1-5烷氧基，
··C2-5链烯基，和
··由独立选自以下的取代基取代的C2-5链烯基：
···碳环芳基，和
···由C1-5烷基亚磺酰基取代的碳环芳基，
·碳环芳基
·由独立选自以下的取代基取代的碳环芳基：
··卤素，
··羟基，
··硝基，
··C1-5烷基，
··由独立选自以下的取代基取代的C1-5烷基：
···氧代，
···碳环芳基，和
···杂环基，
··C2-5链烯基，
··C1-5烷氧基，
··由卤素取代的C1-5烷氧基，
··由碳环芳基取代的C1-5烷氧基，
··碳环芳基氧基，
··一-碳环芳基氨基羰基，
··由卤素取代的一-碳环芳基氨基羰基，
··二-碳环芳基氨基羰基，
··由卤素取代的二-碳环芳基氨基羰基，
··碳环芳基，和
··杂环基，
·杂环基，和
·由独立选自以下的取代基取代的杂环基：
··C1-5烷基，
··C1-5烷氧基，
··由碳环芳基取代的C1-5烷氧基，
··碳环芳基，和
··由卤素取代的碳环芳基，
(ii)C2-7链烯基，和
由独立选自以下的取代基取代的C2-7链烯基
·碳环芳基，
·由独立选自以下的取代基取代的碳环芳基：
··卤素，
··硝基，和
··C1-5烷氧基，
(iii)C2-5炔基，
(iv)C3-12环烷基，和
由独立选自以下的取代基取代的C3-12环烷基：
·C1-5烷基，
·由氧代基取代的C1-5烷基，
·由碳环芳基取代的C1-5烷基，和
·碳环芳基，
(v)碳环基，
(vi)碳环芳基，和
由独立选自以下的取代基取代的碳环芳基：
·卤素，
·羟基，
·氰基，
·硝基，
·C1-10烷基
·由独立选自以下的取代基取代的C1-10烷基：
··卤素，
··氧代，
··碳环芳基氧基，
··碳环芳基，和
··由C1-5烷基取代的碳环芳基，
·C1-7烷氧基，
·由独立选自以下的取代基取代的C1-7烷氧基：
··卤素，
··碳环芳基，和
··卤代的碳环芳基，
·C2-5链烯基氧基，
·C3-6环烷氧基，
·碳环芳基氧基，
·由硝基取代的碳环芳基氧基，
·由C1-5烷氧基取代的碳环芳基氧基，
·羧基，
·C1-5烷氧基羰基，
·一-C1-5烷基氨基羰基，
·二-C1-5烷基氨基羰基，
·由碳环芳基取代的一-C1-5烷基氨基羰基，
·由碳环芳基取代的二-C1-5烷基氨基羰基，
·氨基，
·一-C1-5烷基氨基，
·二-C1-5烷基氨基，
·由氰基取代的一-C1-5烷基氨基，
·由氰基取代的二-C1-5烷基氨基，
·C2-5炔基羰基氨基，
·由碳环芳基取代的C2-5炔基羰基氨基，
·C1-5烷氧基羰基氨基，
·(碳环芳基)NHC(O)NH，
·由C1-5烷氧基取代的(碳环芳基)NHC(O)NH，
·由卤代的C1-5烷氧基取代的(碳环芳基)NHC(O)NH，
·碳环芳基偶氮基，
·由一-C1-5烷基氨基取代的碳环芳基偶氮基，
·由二-C1-5烷基氨基取代的碳环芳基偶氮基，
·C1-5烷硫基，
·由卤素取代的C1-5烷硫基，
·碳环芳硫基，
·由硝基取代的碳环芳硫基，
·由氰基取代的碳环芳硫基，
·氨基磺酰基，
·一-C1-5烷基氨基磺酰基，
·二-C1-5烷基氨基磺酰基，
·杂环基磺酰基，
·C3-6环烷基，
·由C1-5烷基取代的C3-6环烷基，
·碳环芳基，
·杂环基，和
·由独立选自以下的取代基取代的杂环基：
··C1-5烷基，
··碳环芳基，和
··卤代的碳环芳基，
(vii)杂环基，和
由独立选自以下的取代基取代的杂环基：
·卤素，
·硝基，
·C1-5烷基，
·由独立选自以下的取代基取代的C1-5烷基：
··卤素，
··羟基，
··C1-5烷硫基，
··由碳环芳基取代的C1-5烷硫基，
··由卤代的碳环芳基取代的C1-5烷硫基，
··碳环芳基，
··由卤素取代的碳环芳基，和
··杂环基，
·C1-5烷氧基，
·碳环芳基氧基，
·由C1-5烷基取代的碳环芳基氧基，
·C1-5烷硫基，
·C2-5链烯基硫基，
·碳环芳硫基，
·由C1-5烷氧基羰基取代的碳环芳硫基，
·C1-5烷基磺酰基
·碳环芳基磺酰基，
·由C1-5烷基取代的碳环芳基磺酰基，
·C1-5烷氧基羰基，
·由碳环芳基取代的C1-5烷氧基羰基，
·碳环芳基，
·由独立选自以下的取代基取代的碳环芳基：
··卤素，
··硝基，
··C1-5烷基，和
··由卤素取代的C1-5烷基，
·杂环基；
其中碳环芳基为苯基、萘基或蒽基；
碳环基为1，2，3，4-四氢萘基、1-氧代-茚满基、9-芴基、9H-芴基、9-氧代-9H-芴基、金刚烷基、二环[2.2.1]庚烯基、二环[2.2.1]庚基、茚满基、茚基或
Figure C20048001454702061
基；
杂环基为1，2，3-三唑基、1H-吲哚基、1H-吡咯基、2，3-二氢-1-氧代-异吲哚基、2，3-二氢-苯并[1，4]二氧杂环己烯基、2，4-二氢-3-氧代-吡唑基、2H-苯并吡喃基、2-氧代-苯并吡喃基、3，4-二氢-2H-苯并[b][1，4]二氧杂庚英基、4，5，6，7-四氢-苯并[b]噻吩基、4H-苯并[1，3]二氧杂环己烯基、4-氧代-1，5，6，7-四氢-吲哚基、4-氧代-苯并吡喃基、9H-咔唑基、9H-呫吨基、氮杂环丁烷基、苯并[1，3]间二氧杂环戊烯基、苯并[2，1，3]噁二唑基、苯并[1，2，5]噁二唑基、苯并[2，1，3]噻二唑基、苯并[b]噻吩基、苯并呋喃基、苯并噻唑基、呋喃基、咪唑并[2，1-b]噻唑基、异噁唑基、吗啉代、吗啉基、噁唑基、菲并[9，10-d]噁唑基、哌啶基、吡唑基、吡啶基、嘧啶基、喹啉基、喹喔啉基、四氢呋喃基、噻唑基或噻吩基；和
卤素为氟代基、氯代基、溴代基或碘代基；
或其药学上可接受的盐、水合物或溶剂合物。
在本发明的一些实施方案中，R1选自：
(i)C1-7烷基，和
由独立选自以下的取代基取代的C1-7烷基：
·C1-5烷氧基，
·由碳环芳基取代的C1-5烷氧基，
·碳环芳基氧基，
·一-C1-5烷基氨基，
·由独立选自以下的取代基取代的一-C1-5烷基氨基：
··氰基，和
··碳环芳基，
·二-C1-5烷基氨基
·由独立选自以下的取代基取代的二-C1-5烷基氨基：
··氰基，和
··碳环芳基，
·一-碳环芳基氨基，
·二-碳环芳基氨基，
·由C1-5烷基取代的一-碳环芳基氨基，
·由C1-5烷基取代的二-碳环芳基氨基，
·碳环芳基磺酰基氨基，
·由C1-5烷基取代的碳环芳基磺酰基氨基，
·碳环芳基，
·由独立选自以下的取代基取代的碳环芳基：
··卤素，
··硝基，
··C1-5烷基，
··由独立选自以下的取代基取代的C1-5烷基：
···氧代，和
···碳环芳基，
··C1-5烷氧基，
·杂环基，和
·由碳环芳基取代的杂环基，
(ii)C2-7链烯基，和
由独立选自以下的取代基取代的C2-7链烯基：
·碳环芳基，和
·由C1-5烷氧基取代的碳环芳基，
(iii)C3-6环烷基，和
由独立选自以下的取代基取代的C3-6环烷基
·C1-5烷基，和
·由碳环芳基取代的C1-5烷基，
(iv)碳环芳基，和
由独立选自以下的取代基取代的碳环芳基：
·卤素，
·羟基，
·氰基，
·C1-5烷基，
·由卤素取代的C1-5烷基，
·C1-5烷氧基，
·由独立选自以下的取代基取代的C1-5烷氧基：
··卤素，和
··碳环芳基，
··由卤素取代的碳环芳基，
·C2-5链烯基氧基，
·一-C1-5烷基氨基，
·二-C1-5烷基氨基，
·由氰基取代的一-C1-5烷基氨基，
·由氰基取代的二-C1-5烷基氨基，
·C1-5烷硫基，和
·由卤素取代的C1-5烷硫基，
(v)杂环基，和
由独立选自以下的取代基取代的杂环基：
·卤素，
·C1-5烷基，
·由独立选自以下的取代基取代的C1-5烷基：
··羟基，和
··碳环芳基，
·C1-5烷氧基，
·碳环芳硫基，
·由C1-5烷氧基羰基取代的碳环芳硫基，
·C1-5烷氧基羰基，
·碳环芳基，
·由独立选自以下的取代基取代的碳环芳基：
··卤素，
··C1-5烷基，和
··由卤素取代的C1-5烷基；
L为式(VII)；
Y为单键或-CH2-；
其中碳环芳基为苯基或萘基；
杂环基为1H-吲哚基、1H-吡咯基、2，3-二氢-苯并[1，4]二氧杂环己烯基、4-氧代-苯并吡喃基、9H-咔唑基、氮杂环丁烷基、苯并[1，3]间二氧杂环戊烯基、苯并[b]噻吩基、呋喃基、咪唑并[2，1-b]噻唑基、吡唑基、吡啶基或噻吩基；和
卤素为氟代基、氯代基、溴代基或碘代基；
或其药学上可接受的盐、水合物或溶剂合物。
在本发明的一些实施方案中，R2为甲基氨基或二甲基氨基；p为0；R3和R4为氢；A为单键；B为单键或-CH2-；或其药学上可接受的盐、水合物或溶剂合物。
在本发明的一些实施方案中，R1选自：
(i)C1-5烷基，和
由独立选自以下的取代基取代的C1-5烷基，
·一-C1-5烷基氨基，
·由氰基取代的一-C1-5烷基氨基，
·二-C1-5烷基氨基，
·由氰基取代的二-C1-5烷基氨基，
·一-碳环芳基氨基，
·二-碳环芳基氨基，
·由C1-5烷基取代的一-碳环芳基氨基，
·由C1-5烷基取代的二-碳环芳基氨基，
·碳环芳基磺酰基氨基，
·由C1-5烷基取代的碳环芳基磺酰基氨基，
·碳环芳基，和
·由C1-5烷氧基取代的碳环芳基，
(ii)C2-5链烯基，和
由碳环芳基取代的C2-5链烯基，
(iii)碳环芳基，和
由独立选自以下的取代基取代的碳环芳基：
·卤素，
·羟基，
·C1-5烷基，
·C1-5烷氧基，
·由卤素取代的C1-5烷氧基，
·一-C1-5烷基氨基，和
·二-C1-5烷基氨基，
(iv)杂环基，和
由独立选自以下的取代基取代的杂环基：
·卤素，
·C1-5烷基，
·由碳环芳基取代的C1-5烷基，
·C1-5烷氧基，
·C1-5烷氧基羰基，
·碳环芳基，
·由独立选自以下的取代基取代的碳环芳基：
··卤素，
··C1-5烷基，和
··由卤素取代的C1-5烷基；
其中碳环芳基为苯基或萘基；
杂环基为1H-吲哚基、4-氧代-苯并吡喃基、氮杂环丁烷基、苯并[1，3]间二氧杂环戊烯基或吡唑基；和
卤素为氟代基、氯代基、溴代基或碘代基；
或其药学上可接受的盐、水合物或溶剂合物。
在本发明的一些实施方案中，R1选自：
(i)C1-5烷基，和
由独立选自以下的取代基取代的C1-5烷基，
·一-C1-5烷基氨基，
·由氰基取代的一-C1-5烷基氨基，
·二-C1-5烷基氨基，
·由氰基取代的二-C1-5烷基氨基，
·一-碳环芳基氨基，
·二-碳环芳基氨基，
·碳环芳基磺酰基氨基，
·由C1-5烷基取代的碳环芳基磺酰基氨基，和
·碳环芳基，
(ii)C2-5链烯基，和
由碳环芳基取代的C2-5链烯基，
(iii)碳环芳基，和
由独立选自以下的取代基取代的碳环芳基：
··卤素，
·羟基，
·C1-5烷氧基，和
·由卤素取代的C1-5烷氧基，
(iv)杂环基，和
由独立选自以下的取代基取代的杂环基：
·卤素，
·C1-5烷基，
·由碳环芳基取代的C1-5烷基，
·C1-5烷氧基，
·C1-5烷氧基羰基，
·碳环芳基，和
·由卤素取代的碳环芳基；
其中碳环芳基为苯基；
杂环基为1H-吲哚基、氮杂环丁烷基或吡唑基；和
卤素为氟代基、氯代基、溴代基或碘代基；
或其药学上可接受的盐、水合物或溶剂合物。
在一些实施方案中，本发明的化合物具有式(I)，其中所述化合物选自：
1)N2-{顺式-4-[(2，6-二甲氧基苄基)氨基]环己基}-N4，N4-二甲基-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2，4-二胺；
2)N2-{顺式-4-[(2-乙氧基苄基)氨基]环己基}-N4，N4-二甲基-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2，4-二胺；
3)N2-{顺式-4-[(1H-吲哚-3-基甲基)氨基]环己基}-N4，N4-二甲基-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2，4-二胺；
4)N2-{顺式-4-[(2，5-二甲氧基苄基)氨基]环己基}-N4，N4-二甲基-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2，4-二胺；
5)N2-(顺式-4-{[(4-甲氧基-1-萘基)甲基]氨基}环己基)-N4，N4-二甲基-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2，4-二胺；
6)N2-(顺式-4-{[(5-甲氧基-1H-吲哚-3-基)甲基]氨基}环己基)-N4，N4-二甲基-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2，4-二胺；
7)4-溴-2-{[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}-环己基)氨基]甲基}-6-甲氧基苯酚；
8)N2-(顺式-4-{[(5-溴-1H-吲哚-3-基)甲基]氨基}环己基)-N4，N4-二甲基-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2，4-二胺；
9)4-{[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}-环己基)-氨基]甲基}-2，6-二甲氧基苯酚；
10)N2-{顺式-4-[(3-乙氧基-4-甲氧基苄基)氨基]环己基}-N4，N4-二甲基-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2，4-二胺；
11)N4，N4-二甲基-N2-{顺式-4-[({3-[4-(三氟甲基)苯基]-1H-吡唑-4-基}-甲基)-氨基]环己基}-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2，4-二胺；
12)N4，N4-二甲基-N2-{顺式-4-[(3，4，5-三甲氧基苄基)氨基]环己基}-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2，4-二胺；
13)N4，N4-二甲基-N2-{顺式-4-[(五甲基苄基)氨基]环己基}-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2，4-二胺；
14)N2-{顺式-4-[(3，5-二甲氧基苄基)氨基]环己基}-N4，N4-二甲基-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2，4-二胺；
15)4-{[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}-环己基)-氨基]甲基}-2-碘代-6-甲氧基苯酚；
16)4-{[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}-环己基)-氨基]甲基}-2，6-二甲基苯酚；
17)3-{[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}-环己基)-氨基]甲基}-6，8-二甲基-4H-苯并吡喃-4-酮；
18)4，6-二氯-3-{[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}环己基)氨基]甲基}-1H-吲哚-2-羧酸乙基酯；
19)N2-[顺式-4-({[3-(4-氟代苯基)-1H-吡唑-4-基]甲基}氨基)环己基]-N4，N4-二甲基-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2，4-二胺；
20)N4，N4-二甲基-N2-[4-(五甲基苯基甲基-氨基)-环己基]-5，6，7，8-四氢-喹唑啉-2，4-二胺；
21)3-[{2-[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}环己基)-氨基]乙基}(3-甲基苯基)氨基]丙腈；
22)3-[{2-[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}环己基)-氨基]乙基}(苯基)氨基]丙腈；
23)N-{(1S)-1-苄基-2-[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}-环己基)氨基]乙基}-4-甲基苯磺酰胺；
24)N2-(顺式-4-{[2-(3，5-二甲氧基苯基)乙基]氨基}环己基)-N4，N4-二甲基-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2，4-二胺；
25)N2-[顺式-4-({[1-(二苯基甲基)氮杂环丁烷-3-基]甲基}氨基)环己基]-N4，N4-二甲基-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2，4-二胺；
26)N2-(顺式-4-{[(2，6-二甲氧基苄基)氨基]甲基}环己基)-N4，N4-二甲基-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2，4-二胺；
27)N2-(顺式-4-{[(2-乙氧基苄基)氨基]甲基}环己基)-N4，N4-二甲基-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2，4-二胺；
28)N2-(顺式-4-{[(1H-吲哚-3-基甲基)氨基]甲基}环己基)-N4，N4-二甲基-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2，4-二胺；
29)N2-(顺式-4-{[(2，5-二甲氧基苄基)氨基]甲基}环己基)-N4，N4-二甲基-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2，4-二胺；
30)N2-[顺式-4-({[(4-甲氧基-1-萘基)甲基]氨基}甲基)环己基]-N4，N4-二甲基-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2，4-二胺；
31)N2-[顺式-4-({[(5-甲氧基-1H-吲哚-3-基)甲基]氨基}甲基)环己基]-N4，N4-二甲基-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2，4-二胺；
32)4-溴-2-({[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}-环己基)甲基]氨基}甲基)-6-甲氧基苯酚；
33)N2-[顺式-4-({[(5-溴-1H-吲哚-3-基)甲基]氨基}甲基)环己基]-N4，N4-二甲基-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2，4-二胺；
34)N2-(顺式-4-{[(3-乙氧基-4-甲氧基苄基)氨基]甲基}环己基)-N4，N4-二甲基-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2，4-二胺；
35)N4，N4-二甲基-N2-(顺式-4-{[({3-[4-(三氟甲基)苯基]-1H-吡唑-4-基}甲基)-氨基]甲基}环己基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2，4-二胺；
36)N4，N4-二甲基-N2-(顺式-4-{[(3，4，5-三甲氧基苄基)氨基]甲基}环己基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2，4-二胺；
37)N2-(顺式-4-{[(3，5-二甲氧基苄基)氨基]甲基}环己基)-N4，N4-二甲基-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2，4-二胺；
38)4-({[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}环己基)-甲基]氨基}甲基)-2-碘代-6-甲氧基苯酚；
39)4-({[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}环己基)-甲基]氨基}甲基)-2，6-二甲基苯酚；
40)3-氯-4-({[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}-环己基)甲基]氨基}甲基)苯酚；
41)N2-[顺式-4-({[4-(二乙基氨基)苄基]氨基}甲基)环己基]-N4，N4-二甲基-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2，4-二胺；
42)N2-(顺式-4-{[(3，3-二苯基丙-2-烯-1-基)氨基]甲基}环己基)-N4，N4-二甲基-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2，4-二胺；
43)4-({[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}环己基)-甲基]氨基}甲基)-2-乙氧基苯酚；
44)N2-{顺式-4-[({[4-(二甲基氨基)-1-萘基]甲基}氨基)甲基]-环己基}-N4，N4-二甲基-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2，4-二胺；
45)N4，N4-二甲基-N2-(顺式-4-{[(2，4，6-三甲氧基苄基)氨基]甲基}-环己基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2，4-二胺；
46)2-溴-4-氯-6-({[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}环己基)甲基]氨基}甲基)苯酚；
47)N2-(顺式-4-{[(2，5-二乙氧基苄基)氨基]甲基}环己基)-N4，N4-二甲基-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2，4-二胺；
48)N2-(顺式-4-{[(2，4-二乙氧基苄基)氨基]甲基}环己基)-N4，N4-二甲基-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2，4-二胺；
49)N2-(顺式-4-{[(3，5-二溴-2-甲氧基苄基)氨基]甲基}环己基)-N4，N4-二甲基-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2，4-二胺；
50)N4，N4-二甲基-N2-(顺式-4-{[(2，4，5-三乙氧基苄基)氨基]甲基}-环己基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2，4-二胺；
51)N4，N4-二甲基-N2-(顺式-4-{[(2，4，5-三甲氧基苄基)氨基]甲基}-环己基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2，4-二胺；
52)N2-[顺式-4-({[(7-甲氧基-1，3-苯并二氧杂环戊烯-5-基)-甲基]氨基}甲基)-环己基]-N4，N4-二甲基-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2，4-二胺；
53)4-({[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}环己基)-甲基]氨基}甲基)-2-甲基苯酚；
54)N2-(顺式-4-{[(4-甲氧基-2，5-二甲基苄基)氨基]甲基}环己基)-N4，N4-二甲基-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2，4-二胺；
55)4-({[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}环己基)-甲基]氨基}甲基)-2-氟-6-甲氧基苯酚；
56)N4，N4-二甲基-N2-[顺式-4-({[(1-苯基-5-丙基-1H-吡唑-4-基)甲基]氨基}甲基)-环己基]-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2，4-二胺；
57)N2-{顺式-4-[({[1-(4-氯代苯基)-5-丙基-1H-吡唑-4-基]甲基}-氨基)甲基]-环己基}-N4，N4-二甲基-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2，4-二胺；
58)N2-{顺式-4-[2-(4-溴-2-三氟甲氧基-苯基)-乙基氨基]环己基}-N4，N4-二甲基-5，6，7，8-四氢-喹唑啉-2，4-二胺；
59)N2-{顺式-4-[2-(4-溴-2-三氟甲氧基-苯基)-乙基氨基]-环己基}-N4-甲基-5，6，7，8-四氢-喹唑啉-2，4-二胺；
60)N2-{顺式-4-[(4-溴-2-三氟甲氧基-苄基)氨基-甲基]-环己基}-N4-甲基-5，6，7，8-四氢-喹唑啉-2，4-二胺；
61)N2-{顺式-4-[(4-溴-2-三氟甲氧基-苄基)氨基-甲基]-环己基}-N4，N4-二甲基-5，6，7，8-四氢-喹唑啉-2，4-二胺；
62)N4，N4-二甲基-N2-{顺式-4-[(2-三氟甲氧基-苄基)氨基-甲基]-环己基}-5，6，7，8-四氢-喹唑啉-2，4-二胺；和
63)N4-甲基-N2-{顺式-4-[(2-三氟甲氧基-苄基)氨基-甲基]-环己基}-5，6，7，8-四氢-喹唑啉-2，4-二胺；
或其药学上可接受的盐、水合物或溶剂合物。
在一些实施方案中，本发明的化合物具有式(I)，其中所述化合物选自：
1)N2-(顺式-4-{[(5-甲氧基-1H-吲哚-3-基)甲基]氨基}环己基)-N4，N4-二甲基-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2，4-二胺；
2)4，6-二氯-3-{[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}环己基)氨基]甲基}-1H-吲哚-2-羧酸乙基酯；
3)N2-[顺式-4-({[3-(4-氟代苯基)-1H-吡唑-4-基]甲基}氨基)环己基]-N4，N4-二甲基-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2，4-二胺；
4)3-[{2-[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}环己基)-氨基]乙基}(苯基)氨基]丙腈；
5)N-{(1S)-1-苄基-2-[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}-环己基)氨基]乙基}-4-甲基苯磺酰胺；
6)N2-[顺式-4-({[1-(二苯基甲基)氮杂环丁烷-3-基]甲基}氨基)环己基]-N4，N4-二甲基-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2，4-二胺；
7)N2-(顺式-4-{[(2，6-二甲氧基苄基)氨基]甲基}环己基)-N4，N4-二甲基-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2，4-二胺；
8)N2-[顺式-4-({[(5-甲氧基-1H-吲哚-3-基)甲基]氨基}甲基)环己基]-N4，N4-二甲基-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2，4-二胺；
9)N2-[顺式-4-({[(5-溴-1H-吲哚-3-基)甲基]氨基}甲基)环己基]-N4，N4-二甲基-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2，4-二胺；
10)N2-(顺式-4-{[(3-乙氧基-4-甲氧基苄基)氨基]甲基}环己基)-N4，N4-二甲基-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2，4-二胺；
11)4-({[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}环己基)-甲基]氨基}甲基)-2-碘代-6-甲氧基苯酚；
12)N2-(顺式-4-{[(3，3-二苯基丙-2-烯-1-基)氨基]甲基}环己基)-N4，N4-二甲基-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2，4-二胺；
13)N4，N4-二甲基-N2-(顺式-4-{[(2，4，6-三甲氧基苄基)氨基]甲基}-环己基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2，4-二胺；
14)N2-(顺式-4-{[(2，5-二乙氧基苄基)氨基]甲基}环己基)-N4，N4-二甲基-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2，4-二胺；
15)N2-(顺式-4-{[(2，4-二乙氧基苄基)氨基]甲基}环己基)-N4，N4-二甲基-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2，4-二胺；
16)N2-(顺式-4-{[(3，5-二溴-2-甲氧基苄基)氨基]甲基}环己基)-N4，N4-二甲基-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2，4-二胺；
17)N4，N4-二甲基-N2-(顺式-4-{[(2，4，5-三乙氧基苄基)氨基]甲基}-环己基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2，4-二胺；
18)N4，N4-二甲基-N2-(顺式-4-{[(2，4，5-三甲氧基苄基)氨基]甲基}-环己基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2，4-二胺；
19)N4，N4-二甲基-N2-[顺式-4-({[(1-苯基-5-丙基-1H-吡唑-4-基)甲基]氨基}甲基)-环己基]-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2，4-二胺；
20)N2-{顺式-4-[({[1-(4-氯代苯基)-5-丙基-1H-吡唑-4-基]甲基}-氨基)甲基]-环己基}-N4，N4-二甲基-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2，4-二胺；
21)N2-{顺式-4-[2-(4-溴-2-三氟甲氧基-苯基)-乙基氨基]-环己基}-N4，N4-二甲基-5，6，7，8-四氢-喹唑啉-2，4-二胺；
22)N2-{顺式-4-[(4-溴-2-三氟甲氧基-苄基)氨基-甲基]-环己基}-N4-甲基-5，6，7，8-四氢-喹唑啉-2，4-二胺；
23)N2-{顺式-4-[(4-溴-2-三氟甲氧基-苄基)氨基-甲基]-环己基}-N4，N4-二甲基-5，6，7，8-四氢-喹唑啉-2，4-二胺；和
24)N4，N4-二甲基-N2-{顺式-4-[(2-三氟甲氧基-苄基)氨基-甲基]-环己基}-5，6，7，8-四氢-喹唑啉-2，4-二胺；
或其药学上可接受的盐、水合物或溶剂合物。
在本发明的一些实施方案中，R1选自：
(i)C1-5烷基，和
由独立选自以下的取代基取代的C1-5烷基：
·氧代，
·C1-5烷氧基
·由碳环芳基取代的C1-5烷氧基，
·C1-5烷基羰基氧基，
·碳环芳基氧基，
·由卤素取代的碳环芳基氧基，
·由硝基取代的碳环芳基氧基，
·杂环基氧基，
·由C1-5烷基取代的杂环基氧基，
·一-C1-5烷基氨基羰基，
·二-C1-5烷基氨基羰基，
·碳环芳基羰基氨基
·C1-5烷硫基，
·由独立选自以下的取代基取代的C1-5烷硫基
··碳环芳基，和
··由独立选自以下的取代基取代的碳环芳基：
···卤素，和
···C1-5烷氧基，
·碳环芳硫基，
·杂环硫基，
·由C1-5烷基取代的杂环硫基
·C3-6环烷基
·C3-6环烯基，
·碳环基，
·由独立选自以下的取代基取代的碳环基：
··卤素，
··C1-5烷基，
··C1-5烷氧基，
··C2-5链烯基，和
··由独立选自以下的取代基取代的C2-5链烯基：
···碳环芳基，和
···由C1-5烷基亚磺酰基取代的碳环芳基，
·碳环芳基，
·由独立选自以下的取代基取代的碳环芳基：
··卤素，
··羟基，
··硝基，
··C1-5烷基，
··由独立选自以下的取代基取代的C1-5烷基：
···氧代，
···碳环芳基，和
···杂环基，
··C1-5烷氧基，
··由卤素取代的C1-5烷氧基，
··由碳环芳基取代的C1-5烷氧基，
··碳环芳基氧基，
··一-碳环芳基氨基羰基，
··由卤素取代的一-碳环芳基氨基羰基，
··二-碳环芳基氨基羰基，
··由卤素取代的二-碳环芳基氨基羰基，
··碳环芳基，和
··杂环基，
·杂环基，和
·由独立选自以下的取代基取代的杂环基：
··C1-5烷基，
··C1-5烷氧基，
··由碳环芳基取代的C1-5烷氧基，
··碳环芳基，和
··由卤素取代的碳环芳基，
(ii)C2-5链烯基，和
由独立选自以下的取代基取代的C2-5链烯基：
·碳环芳基，
·由独立选自以下的取代基取代的碳环芳基：
··卤素，和
··硝基，
(iii)C3-6环烷基，和
由独立选自以下的取代基取代的C3-6环烷基：
·C1-5烷基，
·由独立选自以下的取代基取代的C1-5烷基：
··氧代，和
··碳环芳基，
·碳环芳基，
(iv)碳环基，
(v)碳环芳基，和
由独立选自以下的取代基取代的碳环芳基：
·卤素，
·羟基，
·氰基，
·硝基，
·C1-5烷基，
·由独立选自以下的取代基取代的C1-5烷基：
··卤素，
··氧代，
··碳环芳基氧基，
··碳环芳基，和
··由C1-5烷基取代的碳环芳基，
·C1-5烷氧基
·由独立选自以下的取代基取代的C1-5烷氧基：
··卤素，和
··碳环芳基，
·碳环芳基氧基，
·由C1-5烷氧基取代的碳环芳基氧基，
·一-C1-5烷基氨基羰基，
·二-C1-5烷基氨基羰基，
·由碳环芳基取代的一-C1-5烷基氨基羰基，
·由碳环芳基取代的二-C1-5烷基氨基羰基，
·氨基，
·一-C1-5烷基氨基，
·二-C1-5烷基氨基，
·C2-5炔基羰基氨基，
·由碳环芳基取代的C2-5炔基羰基氨基，
·(碳环芳基)NHC(O)NH，
·由C1-5烷氧基取代的(碳环芳基)NHC(O)NH，
·由卤代的C1-5烷氧基取代的(碳环芳基)NHC(O)NH，
·C1-5烷硫基，
·由卤素取代的C1-5烷硫基，
·碳环芳硫基，
·由氰基取代的碳环芳硫基，
·一-C1-5烷基氨基磺酰基，
·二-C1-5烷基氨基磺酰基，
·碳环芳基，
·杂环基，
·由独立选自以下的取代基取代的杂环基：
··C1-5烷基，
··碳环芳基，和
··卤代的碳环芳基，
(vi)杂环基，和
由独立选自以下的取代基取代的杂环基：
·卤素，
·硝基，
·C1-5烷基，
·由独立选自以下的取代基取代的C1-5烷基
··卤素，
··C1-5烷硫基，
··由碳环芳基取代的C1-5烷硫基，
··由卤代的碳环芳基取代的C1-5烷硫基，
··碳环芳基，
··由卤素取代的碳环芳基，和
··杂环基，
·C1-5烷氧基，
·碳环芳基氧基，
·由C1-5烷基取代的碳环芳基氧基，
·C1-5烷硫基，
·C2-5链烯基硫基，
·碳环芳硫基，
·C1-5烷基磺酰基，
·碳环芳基磺酰基，
·由C1-5烷基取代的碳环芳基磺酰基，
·碳环芳基，
·由独立选自以下的取代基取代的碳环芳基：
··卤素，
··硝基，和
··C1-5烷基，
·杂环基；
L为式(VII)；
Y为-C(O)-；
其中碳环芳基为苯基、萘基或蒽基；
碳环基为1，2，3，4-四氢萘基、1-氧代-茚满基、9-氧代-9H-芴基或茚基；
杂环基为1，2，3-三唑基、1H-吲哚基、1H-吡咯基、2，3-二氢-1-氧代-异吲哚基、2，4-二氢-3-氧代-吡唑基、2H-苯并吡喃基、2-氧代-苯并吡喃基、4-氧代-1，5，6，7-四氢-吲哚基、9H-呫吨基、苯并[1，3]间二氧杂环戊烯基、苯并[2，1，3]噁二唑基、苯并[1，2，5]噁二唑基、苯并[b]噻吩基、苯并呋喃基、苯并噻唑基、呋喃基、异噁唑基、吗啉代、吡唑基、吡啶基、嘧啶基、喹啉基、喹喔啉基、噻唑基或噻吩基；和
卤素为氟代基、氯代基、溴代基或碘代基；
或其药学上可接受的盐、水合物或溶剂合物。
在本发明的一些实施方案中，R2为甲基氨基或二甲基氨基；p为0；R3和R4为氢；A为单键；B为单键或-CH2-；或其药学上可接受的盐、水合物或溶剂合物。
在本发明的一些实施方案中，R1选自：
(i)C1-5烷基，和
由独立选自以下的取代基取代的C1-5烷基：
·氧代，
·C1-5烷氧基，
·由碳环芳基取代的C1-5烷氧基，
·C1-5烷基羰基氧基，
·碳环芳基氧基，
·由卤素取代的碳环芳基氧基，
·一-C1-5烷基氨基羰基，
·二-C1-5烷基氨基羰基，
·碳环芳基羰基氨基
·C1-5烷硫基，
·由独立选自以下的取代基取代的C1-5烷硫基：
··碳环芳基，和
··由卤素取代的碳环芳基，
·杂环硫基
·由C1-5烷基取代的杂环硫基，
·C3-6环烷基，
·碳环基，
·由独立选自以下的取代基取代的碳环基：
··卤素，
··C1-5烷基，
··C2-5链烯基，和
··由独立选自以下的取代基取代的C2-5链烯基：
···碳环芳基，和
···由C1-5烷基亚磺酰基取代的碳环芳基，
·碳环芳基，
·由独立选自以下的取代基取代的碳环芳基：
··卤素，
··羟基，
··硝基，
··C1-5烷基，
··由独立选自以下的取代基取代的C1-5烷基：
···氧代，和
···杂环基
··C1-5烷氧基，
··碳环芳基氧基，
··碳环芳基，和
··杂环基，
·杂环基，和
·由独立选自以下的取代基取代的杂环基：
··C1-5烷基，
··C1-5烷氧基，和
··碳环芳基，
(ii)C2-5链烯基，和
由独立选自以下的取代基取代的C2-5链烯基：
·碳环芳基，和
·由硝基取代的碳环芳基，
(iii)C3-6环烷基，和
由碳环芳基取代的C3-6环烷基，
(iv)碳环基，
(v)碳环芳基，和
由独立选自以下的取代基取代的碳环芳基：
·卤素，
·羟基，
·氰基，
·硝基，
·C1-5烷基
·由独立选自以下的取代基取代的C1-5烷基：
··卤素，
··氧代，和
··碳环芳基，
·C1-5烷氧基，
·由独立选自以下的取代基取代的C1-5烷氧基：
··卤素，和
··碳环芳基，
·碳环芳基氧基，
·由C1-5烷氧基取代的碳环芳基氧基，
·一-C1-5烷基氨基羰基，
·二-C1-5烷基氨基羰基，
·由碳环芳基取代的一-C1-5烷基氨基羰基，
·由碳环芳基取代的二-C1-5烷基氨基羰基，
·一-C1-5烷基氨基，
·二-C1-5烷基氨基，
·C2-5炔基羰基氨基，
·由碳环芳基取代的C2-5炔基羰基氨基，
·(碳环芳基)NHC(O)NH，
·由C1-5烷氧基取代的(碳环芳基)NHC(O)NH，和
·由卤代的C1-5烷氧基取代的(碳环芳基)NHC(O)NH，
(vi)杂环基，和
由独立选自以下的取代基取代的杂环基：
·卤素，
·硝基，
·C1-5烷基，
·由独立选自以下的取代基取代的C1-5烷基：
··卤素，
··C1-5烷硫基，
··由碳环芳基取代的C1-5烷硫基，
··由卤代的碳环芳基取代的C1-5烷硫基，
··碳环芳基，和
··杂环基，
·碳环芳基氧基，
·由C1-5烷基取代的碳环芳基氧基，
·C1-5烷硫基，
·碳环芳基，
·由独立选自以下的取代基取代的碳环芳基：
··卤素，
··硝基，和
··C1-5烷基，
·杂环基；
其中碳环芳基为苯基；
碳环基为1-氧代-茚满基或茚基；
杂环基为1，2，3-三唑基、1H-吲哚基、1H-吡咯基、2，3-二氢-1-氧代-异吲哚基、2-氧代-苯并吡喃基、苯并[2，1，3]噁二唑基、苯并[1，2，5]噁二唑基、呋喃基、异噁唑基、吗啉代、吡唑基、吡啶基、嘧啶基、喹啉基、喹喔啉基、噻唑基或噻吩基；
卤素为氟代基、氯代基、溴代基或碘代基；
或其药学上可接受的盐、水合物或溶剂合物。
在本发明的一些实施方案中，R1选自：
(i)C1-5烷基，和
由独立选自以下的取代基取代的C1-5烷基：
·氧代，
·C1-5烷基羰基氧基，
·碳环芳基氧基，
·由卤素取代的碳环芳基氧基，
·一-C1-5烷基氨基羰基，
·二-C1-5烷基氨基羰基，
·碳环芳基羰基氨基，
·碳环基，
·由独立选自以下的取代基取代的碳环基：
··卤素，
··C1-5烷基，
··C2-5链烯基，和
··由独立选自以下的取代基取代的C2-5链烯基：
···碳环芳基，和
···由C1-5烷基亚磺酰基取代的碳环芳基，
·碳环芳基，
·由独立选自以下的取代基取代的碳环芳基
··卤素，
··羟基，
··硝基，
··C1-5烷基，和
··C1-5烷氧基，
·杂环基，和
·由独立选自以下的取代基取代的杂环基：
··C1-5烷基，
··C1-5烷氧基，和
··碳环芳基，
(ii)碳环芳基，和
由独立选自以下的取代基取代的碳环芳基：
·卤素，
·羟基，
·氰基，
·硝基，
·C1-5烷基，
·由独立选自以下的取代基取代的C1-5烷基：
··卤素，和
··氧代，
·C1-5烷氧基，
·由碳环芳基取代的C1-5烷氧基，
·碳环芳基氧基，
·由C1-5烷氧基取代的碳环芳基氧基，
·一-C1-5烷基氨基羰基，
·二-C1-5烷基氨基羰基，
·由碳环芳基取代的一-C1-5烷基氨基羰基，
·由碳环芳基取代的二-C1-5烷基氨基羰基，
·C2-5炔基羰基氨基，
·由碳环芳基取代的C2-5炔基羰基氨基，
·(碳环芳基)NHC(O)NH，
·由C1-5烷氧基取代的(碳环芳基)NHC(O)NH，和
·由卤代的C1-5烷氧基取代的(碳环芳基)NHC(O)NH，
(iii)杂环基，和
由独立选自以下的取代基取代的杂环基：
·卤素，
·硝基，
·C1-5烷基，
·由卤素取代的C1-5烷基，
·由杂环基取代的C1-5烷基，
·碳环芳基氧基，
·由C1-5烷基取代的碳环芳基氧基，
·C1-5烷硫基，
·碳环芳基，
·由卤素取代的碳环芳基，和
·由硝基取代的碳环芳基；
其中碳环芳基为苯基；
碳环基为茚基；
杂环基为1H-吲哚基、1H-吡咯基、2-氧代-苯并吡喃基、苯并[2，1，3]噁二唑基、苯并[1，2，5]噁二唑基、呋喃基、异噁唑基、吗啉代、吡啶基、喹喔啉基或噻吩基；和
卤素为氟代基、氯代基、溴代基或碘代基；
或其药学上可接受的盐、水合物或溶剂合物。
在一些实施方案中，本发明的化合物具有式(I)，其中所述化合物选自：
1)N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}-环己基)-3-甲氧基苯甲酰胺；
2)3-溴-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}-环己基)苯甲酰胺；
3)4-溴-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}-环己基)苯甲酰胺；
4)N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}-环己基)-2，1，3-苯并噁二唑-5-甲酰胺；
5)3-氯-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}-环己基)苯甲酰胺；
6)4-氯-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}-环己基)苯甲酰胺；
7)4-氯-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}-环己基)-3-硝基苯甲酰胺；
8)2-(4-氯代苯基)-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基，)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}环己基)乙酰胺；
9)3-氰基-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}-环己基)苯甲酰胺；
10)3，5-二氯-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}-环己基)苯甲酰胺；
11)3，4-二氯-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}-环己基)苯甲酰胺；
12)N-(顺式-4-[[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}-环己基)-2，2-二苯基乙酰胺；
13)N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}-环己基)-3，4-二氟苯甲酰胺；
14)N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}-环己基)-3，5-二氟苯甲酰胺；
15)N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}-环己基)-4-氟代苯甲酰胺；
16)N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}-环己基)-3-氟-5-(三氟甲基)苯甲酰胺；
17)N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}-环己基)-己酰胺；
18)N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}-环己基)-4-甲基-3-硝基苯甲酰胺；
19)N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}-环己基)-3-硝基苯甲酰胺；
20)(2R)-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}环己基)-2-苯基环丙烷甲酰胺；
21)N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}-环己基)-2-苯氧基丁酰胺；
22)N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}-环己基)-2-苯氧基丙酰胺；
23)N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}-环己基)-3-甲基苯甲酰胺；
24)N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}-环己基)-4-甲基苯甲酰胺；
25)N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}-环己基)-3-(三氟甲氧基)苯甲酰胺；
26)4-溴-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}-环己基)-3-甲基苯甲酰胺；
27)N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}-环己基)-3-碘代苯甲酰胺；
28)2-氯-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}-环己基)-4-氟代苯甲酰胺；
29)N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}-环己基)-2-(3-甲氧基苯基)乙酰胺；
30)N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}-环己基)-2-(4-氟代苯基)乙酰胺；
31)N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}-环己基)-2-(4-甲氧基苯基)乙酰胺；
32)N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}-环己基)-5-甲基-2-(三氟甲基)-3-糠酰胺；
33)N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}-环己基)-2，5-二甲基-3-糠酰胺；
34)3-氯-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}-环己基)-4-氟代苯甲酰胺；
35)N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}-环己基)-3-氟-4-甲基苯甲酰胺；
36)N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}-环己基)-3，5-二甲氧基苯甲酰胺；
37)N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}-环己基)-3，5-二(三氟甲基)苯甲酰胺；
38)N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}-环己基)-4-氟-3-甲基苯甲酰胺；
39)2，5-二氯-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}-环己基)噻吩-3-甲酰胺；
40)N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}-环己基)-2-(丙硫基)烟酰胺；
41)1-苄基-3-叔丁基-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}环己基)-1H-吡唑-5-甲酰胺；
42)5-溴-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}-环己基)烟酰胺；
43)乙酸2-[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}-环己基)-氨基]-2-氧代-1-苯基乙基酯；
44)N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}-环己基)-苯甲酰胺；
45)2-(苄氧基)-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}-环己基)乙酰胺；
46)2-(4-氯代苯氧基)-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}环己基)乙酰胺；
47)3-(2-氯代苯基)-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}环己基)-5-甲基异噁唑-4-甲酰胺；
48)1-(4-氯代苯基)-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}环己基)环戊烷甲酰胺；
49)3-(2-氯-6-氟代苯基)-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}环己基)-5-甲基异噁唑-4-甲酰胺；
50)N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}-环己基)-1，3-二甲基-1H-吡唑-5-甲酰胺；
51)N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}-环己基)-3-氟代苯甲酰胺；
52)N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}-环己基)-4-氟-3-(三氟甲基)苯甲酰胺；
53)N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}-环己基)-5-甲基-2-苯基-2H-1，2，3-三唑-4-甲酰胺；
54)N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}-环己基)-2-(4-甲氧基苯氧基)-5-硝基苯甲酰胺；
55)N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}-环己基)-5-硝基-2-糠酰胺；
56)N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}-环己基)-2-苯氧基乙酰胺；
57)N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}-环己基)-喹喔啉-2-甲酰胺；
58)N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}-环己基)-3-(三氟甲基)苯甲酰胺；
59)2-(3-氯代苯氧基)-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}环己基)乙酰胺；
60)3-(2，6-二氯苯基)-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}环己基)-5-甲基异噁唑-4-甲酰胺；
61)N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}-环己基)-2-苯氧基烟酰胺；
62)N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}-环己基)-2-(4-甲基苯氧基)烟酰胺；
63)N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}-环己基)-2-(2-噻吩基)-1，3-噻唑-4-甲酰胺；
64)5-溴-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}-环己基)噻吩-2-甲酰胺；
65)N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}-环己基)-2-(2，3，6-三氯苯基)乙酰胺；
66)2-(2-氯-4-氟代苯基)-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}环己基)乙酰胺；
67)5-(4-氯-2-硝基苯基)-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}环己基)-2-糠酰胺；
68)5-氯-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}-环己基)噻吩-2-甲酰胺；
69)N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}-环己基)-2，3-二苯基丙酰胺；
70)N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}-环己基)-3-(2-羟基苯基)丙酰胺；
71)N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}-环己基)-5-碘代-2-糠酰胺；
72)N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}-环己基)-2-(2-碘代苯基)乙酰胺；
73)N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}-环己基)-2-(5-甲氧基-2-甲基-1H-吲哚-3-基)乙酰胺；
74)N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}-环己基)-3-氧代茚满-1-甲酰胺；
75)2-苄基-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}-环己基)苯甲酰胺；
76)2，2-双(4-氯代苯基)-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}环己基)乙酰胺；
77)N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}-环己基)-5-(4-甲基-2-硝基苯基)-2-糠酰胺；
78)N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}-环己基)-5-硝基噻吩-2-甲酰胺；
79)N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}-环己基)-3-甲基-4-硝基苯甲酰胺；
80)N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}-环己基)-3-甲氧基-4-硝基苯甲酰胺；
81)3-乙酰基-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}-环己基)苯甲酰胺；
82)5-溴-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}-环己基)-2-糠酰胺；
83)N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}-环己基)-2-[(4-甲基嘧啶-2-基)硫代]乙酰胺；
84)5-(4-氯代苯基)-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}环己基)-2-糠酰胺；
85)2-(3，4-二氯苯基)-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}环己基)乙酰胺；
86)N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}-环己基)-2-(4-羟基-3，5-二甲氧基苯基)乙酰胺；
87)4，5-二溴-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}-环己基)噻吩-2-甲酰胺；
88)N2，N6-二苯甲酰基-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}-环己基)赖氨酰胺(lysinamide)；
89)3-(二甲基氨基)-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}环己基)苯甲酰胺；
90)4，5-二溴-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}-环己基)-2-糠酰胺；
91)N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}-环己基)-4-(4-氟代苯基)-4-氧代丁酰胺；
92)N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}-环己基)-2-(2-氟代联苯-4-基)丙酰胺；
93) N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}-环己基)-2-[4-(1-氧代-1，3-二氢-2H-异吲哚-2-基)苯基]丙酰胺；
94)N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}-环己基)-2-(1H-吲哚-3-基)乙酰胺；
95)N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}-环己基)-2-(7-甲氧基-2-氧代-2H-苯并吡喃-4-基)乙酰胺；
96)N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}-环己基)-2-(1H-吲哚-3-基)-4-氧代-4-苯基丁酰胺；
97)N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}-环己基)-3，5-二甲基-2-[({[4-(三氟甲氧基)苯基]氨基}羰基)氨基]-苯甲酰胺；
98)3，5-二氯-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}-环己基)-2-[(3-苯基丙-2-炔酰基(prop-2-ynoyl))氨基]苯甲酰胺；
99)4-(4-叔丁基苯基)-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}环己基)-2-(7-乙基-1H-吲哚-3-基)-4-氧代丁酰胺；
100)N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}-环己基)-2-(1-甲基-1H-吲哚-3-基)-4-(4-甲基苯基)-4-氧代丁酰胺；
101)N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}-环己基)-2-甲基-1-(3-吗啉-4-基丙基)-5-苯基-1H-吡咯-3-甲酰胺；
102)N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}-环己基)-4-(4-硝基苯基)丁酰胺；
103)N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}-环己基)-2-(3-苯氧基苯基)乙酰胺；
104)N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}-环己基)-2-(4-苯氧基苯基)乙酰胺；
105)N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}-环己基)-2-(2-苯基-1H-吲哚-3-基)乙酰胺；
106)N2-苯甲酰基-N5-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}-环己基)-N1，N1-二丙基谷氨酰胺(glutamamide)；
107)N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}-环己基)-3-苯氧基苯甲酰胺；
108)N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}-环己基)-2-(乙硫基)-2，2-二苯基乙酰胺；
109)N’-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}-环己基)-N，N-二[(1S)-1-苯基乙基]邻苯二酰胺；
110)(2S)-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}环己基)-2-(2-氟代联苯-4-基)丙酰胺；
111)2-[(4-氯苄基)硫代]-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}环己基)-4-(4-甲基苯基)-4-氧代丁酰胺；
112)N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}-环己基)-2-{(1E)-5-氟-2-甲基-1-[4-(甲基亚磺酰基)亚苄基]-1H-茚-3-基}乙酰胺；
113)N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}-环己基)-2-[4-(2-噻吩基羰基)苯基]丙酰胺；
114)3-(苄氧基)-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}-环己基)-4-甲氧基苯甲酰胺；
115)N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}-环己基)-2-甲基-1，5-二苯基-1H-吡咯-3-甲酰胺；
116)1-{2-[(2-氯-6-氟代苄基)硫代]乙基}-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}环己基)-2-甲基-5-苯基-1H-吡咯-3-甲酰胺；
117)N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}-环己基)-2-苯氧基苯甲酰胺；
118)N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}-环己基)-2-苯基喹啉-4-甲酰胺；
119)N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}-环己基)-5-(3-硝基苯基)-2-糠酰胺；
120)N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}-环己基)-5-硝基噻吩-3-甲酰胺；
121)N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}-环己基)-1-甲基-4-硝基-1H-吡咯-2-甲酰胺；
122)N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}-环己基)-2-甲氧基-4-硝基苯甲酰胺；
123)N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}-环己基)-2-甲氧基-2-苯基乙酰胺；
124)5-氯-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}-环己基)-2-羟基苯甲酰胺；
125)3-溴-N-[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}-环己基)甲基]苯甲酰胺；
126)N-[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}-环己基)-甲基]-2-(乙硫基)烟酰胺；
127)N-[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}-环己基)-甲基]-2-(4-甲氧基苯基)乙酰胺；
128)N-[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}-环己基)-甲基]-5-甲基-2-(三氟甲基)-3-糠酰胺；
129)(2E)-N-[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5.6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}环己基)-甲基]-3-(4-硝基苯基)丙烯酰胺；
130)N-[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}-环己基)-甲基]-4-氟-3-甲基苯甲酰胺；
131)N-[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}-环己基)-甲基]-2-(丙硫基)烟酰胺；
132)2，6-二氯-N-[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}-环己基)甲基]苯甲酰胺；
133)N-[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}-环己基)-甲基]-2，4，6-三甲基苯甲酰胺；
134)2-氯-N-[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}-环己基)甲基]-6-氟代苯甲酰胺；
135)2，4，6-三氯-N-[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}-环己基)甲基]苯甲酰胺；
136)N-[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}-环己基)-甲基]-2-(2，3，6-三氯苯基)乙酰胺；
137)(2E)-N-[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}环己基)-甲基]-3-(3-硝基苯基)丙烯酰胺；和
138)N-[顺式-4-(4-二甲基氨基-5，6，7，8-四氢-喹唑啉-2-基氨基)-环己基甲基]-3，4-二氟-苯甲酰胺；
或其药学上可接受的盐、水合物或溶剂合物。
在一些实施方案中，本发明的化合物具有式(I)，其中所述化合物选自：
1)N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}-环己基)-3-甲氧基苯甲酰胺；
2)3-溴-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}-环己基)苯甲酰胺；
3)N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}-环己基)-2，1，3-苯并噁二唑-5-甲酰胺；
4)3-氯-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}-环己基)苯甲酰胺；
5)4-氯-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}-环己基)苯甲酰胺；
6)4-氯-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}-环己基)-3-硝基苯甲酰胺；
7)2-(4-氯代苯基)-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}环己基)乙酰胺；
8)3-氰基-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}-环己基)苯甲酰胺；
9)3，5-二氯-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}-环己基)苯甲酰胺；
10)3，4-二氯-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}-环己基)苯甲酰胺；
11)N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}-环己基)-2，2-二苯基乙酰胺；
12)N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}-环己基)-3，4-二氟苯甲酰胺；
13)N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}-环己基)-3，5-二氟苯甲酰胺；
14)N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}-环己基)-4-氟代苯甲酰胺；
15)N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}-环己基)-3-氟-5-(三氟甲基)苯甲酰胺；
16)N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}-环己基)-4-甲基-3-硝基苯甲酰胺；
17)N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}-环己基)-3-硝基苯甲酰胺；
18)N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}-环己基)-2-苯氧基丁酰胺；
19)N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}-环己基)-2-苯氧基丙酰胺；
20)N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}-环己基)-3-甲基苯甲酰胺；
21)N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}-环己基)-3-碘代苯甲酰胺；
22)N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}-环己基)-2-(4-氟代苯基)乙酰胺；
23)N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}-环己基)-2，5-二甲基-3-糠酰胺；
24)3-氯-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}-环己基)-4-氟代苯甲酰胺；
25)N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}-环己基)-3，5-二甲氧基苯甲酰胺；
26)N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}-环己基)-3，5-二(三氟甲基)苯甲酰胺；
27)N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}-环己基)-4-氟-3-甲基苯甲酰胺；
28)2，5-二氯-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}-环己基)噻吩-3-甲酰胺；
29)5-溴-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}-环己基)烟酰胺；
30)乙酸2-[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}-环己基)-氨基]-2-氧代-1-苯基乙基酯；
31)3-(2-氯-6-氟代苯基)-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}环己基)-5-甲基异噁唑-4-甲酰胺；
32)N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}-环己基)-3-氟代苯甲酰胺；
33)N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}-环己基)-4-氟-3-(三氟甲基)苯甲酰胺；
34)N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}-环己基)-2-(4-甲氧基苯氧基)-5-硝基苯甲酰胺；
35)N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}-环己基)-5-硝基-2-糠酰胺；
36)N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}-环己基)-2-苯氧基乙酰胺；
37)N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}-环己基)-喹喔啉-2-甲酰胺；
38)N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}-环己基)-3-(三氟甲基)苯甲酰胺；
39)2-(3-氯代苯氧基)-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}环己基)乙酰胺；
40)3-(2，6-二氯苯基)-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}环己基)-5-甲基异噁唑-4-甲酰胺；
41)N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}-环己基)-2-(4-甲基苯氧基)烟酰胺；
42)2-(2-氯-4-氟代苯基)-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}环己基)乙酰胺；
43)5-(4-氯-2-硝基苯基)-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}环己基)-2-糠酰胺；
44)5-氯-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}-环己基)噻吩-2-甲酰胺；
45)N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}-环己基)-5-碘代-2-糠酰胺；
46)2，2-双(4-氯代苯基)-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}环己基)乙酰胺；
47)N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}-环己基)-5-硝基噻吩-2-甲酰胺；
48)N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}-环己基)-3-甲基-4-硝基苯甲酰胺；
49)N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}-环己基)-3-甲氧基-4-硝基苯甲酰胺；
50)3-乙酰基-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}-环己基)苯甲酰胺；
51)5-溴-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}-环己基)-2-糠酰胺；
52)5-(4-氯代苯基)-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}环己基)-2-糠酰胺；
53)2-(3，4-二氯苯基)-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}环己基)乙酰胺；
54)N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}-环己基)-2-(4-羟基-3，5-二甲氧基苯基)乙酰胺；
55)4，5-二溴-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}-环己基)-2-糠酰胺；
56)N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}-环己基)-2-(1H-吲哚-3-基)乙酰胺；
57)N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}-环己基)-2-(7-甲氧基-2-氧代-2H-苯并吡喃-4-基)乙酰胺；
58)N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}-环己基)-3，5-二甲基-2-[({[4-(三氟甲氧基)苯基]氨基}羰基)氨基]-苯甲酰胺；
59)3，5-二氯-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}-环己基)-2-[(3-苯基丙-2-炔酰基)氨基]苯甲酰胺；
60)4-(4-叔丁基苯基)-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}环己基)-2-(7-乙基-1H-吲哚-3-基)-4-氧代丁酰胺；
61)N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}-环己基)-2-甲基-1-(3-吗啉-4-基丙基)-5-苯基-1H-吡咯-3-甲酰胺；
62)N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}-环己基)-4-(4-硝基苯基)丁酰胺；
63)N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}-环己基)-2-(2-苯基-1H-吲哚-3-基)乙酰胺；
64)N2-苯甲酰基-N5-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}-环己基)-N1，N1-二丙基谷氨酰胺；
65)N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}-环己基)-3-苯氧基苯甲酰胺；
66)N’-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}-环己基)-N，N-二[(1S)-1-苯基乙基]邻苯二酰胺；
67)N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}-环己基)-2-{(1E)-5-氟-2-甲基-1-[4-(甲基亚磺酰基)亚苄基]-1H-茚-3-基}乙酰胺；
68)3-(苄氧基)-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}-环己基)-4-甲氧基苯甲酰胺；
69)N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}-环己基)-2-苯氧基苯甲酰胺；
70)N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}-环己基)-5-硝基噻吩-3-甲酰胺；
71)N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}-环己基)-1-甲基-4-硝基-1H-吡咯-2-甲酰胺；
72)5-氯-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}-环己基)-2-羟基苯甲酰胺；
73)N-[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}-环己基)-甲基]-2-(乙硫基)烟酰胺；
74)N-[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}-环己基)-甲基]-2-(4-甲氧基苯基)乙酰胺；
75)N-[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}-环己基)-甲基]-5-甲基-2-(三氟甲基)-3-糠酰胺；
76)N-[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}-环己基)-甲基]-2-(丙硫基)烟酰胺；和
77)2，4，6-三氯-N-[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}-环己基)甲基]苯甲酰胺；
或其药学上可接受的盐、水合物或溶剂合物。
在本发明的一些实施方案中，R1选自：
(i)C1-5烷基，和
由独立选自以下的取代基取代的C1-5烷基：
·氧代，
·C1-5烷氧基羰基，
·碳环芳基，
·由独立选自以下的取代基取代的碳环芳基：
··卤素，
··C1-5烷基，
··C2-5链烯基，和
··C1-5烷氧基，
·C1-5烷硫基，和
·杂环基，
(ii)C3-6环烷基，和
由碳环芳基取代的C3-6环烷基，
(iii)碳环基，
(iv)碳环芳基，和
由独立选自以下的取代基取代的碳环芳基：
·卤素，
·氰基，
·硝基，
·C1-5烷基，
·由独立选自以下的取代基取代的C1-5烷基：
··卤素，
··氧代，和
··碳环芳基，
·C1-5烷氧基羰基，
·C1-7烷氧基，
·由独立选自以下的取代基取代的C1-7烷氧基：
··卤素，和
··碳环芳基，
·C3-6环烷氧基，
·碳环芳基氧基，
·一-C1-5烷基氨基，
·二-C1-5烷基氨基，
·C1-5烷硫基，
·由卤素取代的C1-5烷硫基，和
·碳环芳基，
(v)杂环基，和
由独立选自以下的取代基取代的杂环基：
·卤素，
·C1-5烷基，
·由卤素取代的C1-5烷基，
·C1-5烷氧基羰基，
·由碳环芳基取代的C1-5烷氧基羰基，和
·碳环芳基；
L为式(VII)；
Y为-C(O)NR5-；
其中碳环芳基为苯基或萘基；
碳环基为茚满基、金刚烷基或9H-芴基；
杂环基为2，3-二氢-苯并[1，4]二氧杂环己烯基、3，4-二氢-2H-苯并[b][1，4]二氧杂庚英基、4H-苯并[1，3]二氧杂环己烯基、苯并[1，3]间二氧杂环戊烯基、呋喃基、异噁唑基、哌啶基、吡啶基或噻吩基；
卤素为氟代基、氯代基、溴代基或碘代基；
或其药学上可接受的盐、水合物或溶剂合物。
在本发明的一些实施方案中，R2为甲基氨基或二甲基氨基；p为0；R3和R4为氢；A为单键；B为单键或-CH2-；R5为氢；或其药学上可接受的盐、水合物或溶剂合物。
在本发明的一些实施方案中，R1选自：
(i)C1-5烷基，和
由独立选自以下的取代基取代的C1-5烷基：
·C1-5烷氧基羰基，
·碳环芳基，和
·由卤素取代的碳环芳基，
(ii)碳环芳基，和
由独立选自以下的取代基取代的碳环芳基：
·卤素，
·硝基，
·C1-5烷基，
·由卤素取代的C1-5烷基，
·C1-5烷氧基，和
·由卤素取代的C1-5烷氧基，
(iii)杂环基，和
由C1-5烷基取代的杂环基，和
由碳环芳基取代的杂环基；
其中碳环芳基为苯基或萘基；
杂环基为异噁唑基；
卤素为氟代基、氯代基、溴代基或碘代基；
或其药学上可接受的盐、水合物或溶剂合物。
在一些实施方案中，本发明的化合物具有式(I)，其中所述化合物选自：
1)N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}-环己基)-N’-(2-乙基-6-甲基苯基)脲；
2)N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}-环己基)-N’-(4-氟代苯基)脲；
3)N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}-环己基)-N’-
Figure C20048001454702501
基脲；
4)N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}-环己基)-N’-(2，4，6-三氯苯基)脲；
5)N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}-环己基)-N’-(2，4，6-三溴苯基)脲；
6)N-(2，4-二溴-6-氟代苯基)-N’-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}环己基)脲；
7)N-(2，6-二乙基苯基)-N’-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}环己基)脲；
8)N-(2-氯苄基)-N’-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}环己基)脲；
9)N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}-环己基)-N’-(2-乙基-6-异丙基苯基)脲；
10)N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}-环己基)-N’-(2-乙基苯基)脲；
11)N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}-环己基)-N’-(2-异丙基-6-甲基苯基)脲；
12)N-(2-叔丁基-6-甲基苯基)-N’-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}环己基)脲；
13)N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}-环己基)-N’-(二苯基甲基)脲；
14)N-(4-溴-2，6-二甲基苯基)-N’-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}环己基)脲；
15)N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}-环己基)-N’-(3-甲基-5-苯基异噁唑-4-基)脲；
16)N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}-环己基)-N’-1-萘基脲；
17)N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}-环己基)-N’-[1-(1-萘基)乙基]脲；
18)N-(2，4-二溴苯基)-N’-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}环己基)脲；
19)N-(2，4-二氯苄基)-N’-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}环己基)脲；
20)N-(2，4-二甲氧基苯基)-N’-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}环己基)脲；
21)N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}-环己基)-N’-(2-乙氧基苯基)脲；
22)N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}-环己基)-N’-(2-氟代苄基)脲；
23)N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}-环己基)-N’-(3，4，5-三甲氧基苯基)脲；
24)N-(3，4-二甲氧基苯基)-N’-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}环己基)脲；
25)N-(4-氯-2-甲基苯基)-N’-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}环己基)脲；
26)N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}-环己基)-N’-(4-氟代苄基)脲；
27)N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}-环己基)-N’-(4-甲氧基-2-甲基苯基)脲；
28)N-(5-氯-2，4-二甲氧基苯基)-N’-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}环己基)脲；
29)N-[1-(4-溴苯基)乙基]-N’-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}环己基)脲；
30)N-(4-溴-2-甲基苯基)-N’-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}环己基)脲；
31)N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}-环己基)-N’-(5-甲基-3-苯基异噁唑-4-基)脲；
32)N-(2，3-二氯苯基)-N’-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}环己基)脲；
33)N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}-环己基)-N’-(4-甲基苯基)脲；
34)N-(2，6-二异丙基苯基)-N’-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}环己基)脲；
35)N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}-环己基)-N’-(2，4，5-三氯苯基)脲；
36)N-(2，5-二甲氧基苯基)-N’-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}环己基)脲；
37)N-(4-溴-2-氯代苯基)-N’-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}环己基)脲；
38)N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}环己基)-N’-[2-(三氟甲氧基)苯基]脲；
39)N-[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}-环己基)-甲基]-N’-(2，6-二甲基苯基)脲；
40)N-(2，4-二氟苯基)-N’-[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}环己基)甲基]脲；
41)N-[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}-环己基)-甲基]-N’-(2-乙基-6-甲基苯基)脲；
42)N-({[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}-环己基)甲基]氨基}羰基)亮氨酸乙基酯；
43)N-[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}-环己基)-甲基]-N’-(4-氟代苯基)脲；
44)N-[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}-环己基)-甲基]-N’-
Figure C20048001454702531
基脲；
45)N-[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}-环己基)-甲基]-N’-(2，4，6-三氯苯基)脲；
46)N-[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}-环己基)-甲基]-N’-(2，4，6-三溴苯基)脲；
47)N-(2，6-二乙基苯基)-N’-[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}环己基)甲基]脲；
48)N-[2-氯-6-(三氟甲基)苯基]-N’-[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}环己基)甲基]脲；
49)N-(2-氯-6-甲基苯基)-N’-[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}环己基)甲基]脲；
50)N-[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}-环己基)-甲基]-N’-(2-乙基-6-异丙基苯基)脲；
51)N-[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}-环己基)-甲基]-N’-(2-异丙基-6-甲基苯基)脲；
52)N-(2-叔丁基-6-甲基苯基)-N’-[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}环己基)甲基]脲；
53)N-(2-叔丁基苯基)-N’-[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}环己基)甲基]脲；
54)N-(3-氯-2-甲基苯基)-N’-[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}环己基)甲基]脲；
55)N-(4-溴-2，6-二甲基苯基)-N’-[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}环己基)甲基]脲；
56)N-(2，6-二异丙基苯基)-N’-[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}环己基)甲基]脲；
57)N-[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}-环己基)-甲基]-N’-(2，3-二甲基-6-硝基苯基)脲；
58)N-(2，6-二溴-4-氟代苯基)-N’-[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}环己基)甲基]脲；
59)N-(2，6-二氯苯基)-N’-[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}环己基)甲基]脲；和
60)1-(2，3-二氯-苯基)-3-[顺式-4-(4-二甲基氨基-5，6，7，8-四氢-喹唑啉-2-基氨基)-环己基甲基]-脲；
或其药学上可接受的盐、水合物或溶剂合物。
在本发明的一些实施方案中，R1选自。
(i)C1-8烷基，和
由独立选自以下的取代基取代的C1-8烷基：
·一-C1-5烷基氨基，
·二-C1-5烷基氨基，
·C3-6环烷基，
·C3-6环烯基，
·碳环芳基，
·由独立选自以下的取代基取代的碳环芳基：
··卤素，
··C1-5烷基，和
··C1-5烷氧基，
·杂环基，
(ii)C2-5炔基，
(iii)C2-5链烯基，
(iv)C3-12环烷基，
(v)碳环基，
(vi)碳环芳基，和
由独立选自以下的取代基取代的碳环芳基：
·卤素，
·氰基，
·硝基，
·C1-10烷基，
·由独立选自以下的取代基取代的C1-10烷基：
··卤素，和
··氧代，
·羧基，
·C1-5烷氧基羰基，
·C1-5烷氧基，
·由独立选自以下的取代基取代的C1-5烷氧基：
·卤素，和
··碳环芳基，
·碳环芳基氧基，
·由硝基取代的碳环芳基氧基，
·一-C1-5烷基氨基，
·二-C1-5烷基氨基，
·C1-5烷氧基羰基氨基，
·碳环芳基偶氮基，
·由独立选自以下的取代基取代的碳环芳基偶氮基：
··一-C1-5烷基氨基，和
··二-C1-5烷基氨基，
·C1-5烷硫基，
·由卤素取代的C1-5烷硫基，
·碳环芳硫基，
·由硝基取代的碳环芳硫基，
·氨基磺酰基，
·杂环基磺酰基，
·C3-6环烷基，
·由C1-5烷基取代的C3-6环烷基，
·碳环芳基，和
·杂环基，
(vii)杂环基，和
由独立选自以下的取代基取代的杂环基：
·C1-5烷基，
·C1-5烷氧基羰基，
·碳环芳基氧基，
·碳环芳基，和
·杂环基；
L为式(VII)；
Y为-C(S)NR5-；
其中碳环芳基为苯基或萘基；
碳环基为茚满基、二环[2.2.1]庚基、二环[2.2.1]庚烯基或金刚烷基；
杂环基为2，3-二氢-苯并[1，4]二氧杂环己烯基、4，5，6，7-四氢-苯并[b]噻吩基、苯并[1，3]间二氧杂环戊烯基、苯并[2，1，3]噻二唑基、呋喃基、异噁唑基、吗啉基、噁唑基、菲并[9，10-d]噁唑基、哌啶基、吡唑基、吡啶基、四氢呋喃基或噻吩基；和
卤素为氟代基、氯代基、溴代基或碘代基；
或其药学上可接受的盐、水合物或溶剂合物。
在本发明的一些实施方案中，R2为甲基氨基或二甲基氨基；p为0；R3和R4为氢；A为单键；B为单键或-CH2-；R5为氢；或其药学上可接受的盐、水合物或溶剂合物。
在本发明的一些实施方案中，R1选自：
(i)C1-5烷基，和
由碳环芳基取代的C1-5烷基，
(ii)碳环芳基，和
由独立选自以下的取代基取代的碳环芳基：
·卤素，
·C1-5烷基，
·由卤素取代的C1-5烷基，
·C1-5烷氧基，
·由卤素取代的C1-5烷氧基，
·一-C1-5烷基氨基，和
·二-C1-5烷基氨基；
其中碳环芳基为苯基或萘基；和
卤素为氟代基、氯代基、溴代基或碘代基；
或其药学上可接受的盐、水合物或溶剂合物。
在一些实施方案中，本发明的化合物具有式(I)，其中所述化合物选自：
1)N-(2，4-二甲氧基苯基)-N’-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}环己基)硫脲；
2)N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}-环己基)-N’-(3，4，5-三甲氧基苯基)硫脲；
3)N-(3，4-二甲氧基苯基)-N’-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}环己基)硫脲；
4)N-[4-(二甲基氨基)-1-萘基]-N’-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}环己基)硫脲；
5)N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}-环己基)-N’-(2-甲氧基-5-甲基苯基)硫脲；
6)N-(4-溴-2-氯代苯基)-N’-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}环己基)硫脲；
7)N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}-环己基)-N’-(4-碘代苯基)硫脲；
8)N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}-环己基)-N’-(2，4，6-三溴苯基)硫脲；
9)N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}-环己基)-N’-(2，4，6-三氯苯基)硫脲；
10)N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}-环己基)-N’-
Figure C20048001454702581
基硫脲；
11)N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}-环己基)-N’-(2，4-二甲基苯基)硫脲；
12)N-(2，6-二乙基苯基)-N’-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}环己基)硫脲；
13)N-(4-溴-2，6-二甲基苯基)-N’-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}环己基)硫脲；
14)N-(4-溴-2-甲基苯基)-N’-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}环己基)硫脲；
15)N-[4-溴-2-(三氟甲基)苯基]-N’-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}环己基)硫脲；
16)N-(4-氯-2-甲基苯基)-N’-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}环己基)硫脲；
17)N-[4-氯-2-(三氟甲基)苯基]-N’-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}环己基)硫脲；
18)N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}-环己基)-N’-(4-氟-2-甲基苯基)硫脲；
19)N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}-环己基)-N’-(4-甲氧基-2-甲基苯基)硫脲；
20)N-(5-氯-2，4-二甲氧基苯基)-N’-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}环己基)硫脲；
21)N-(2，4-二溴-6-氟代苯基)-N’-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}环己基)硫脲；
22)N-(2，4-二氯-6-甲基苯基)-N’-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}环己基)硫脲；
23)N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}-环己基)-N’-(2-乙氧基苯基)硫脲；
24)N-[4-溴-2-(三氟甲氧基)苯基]-N’-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}环己基)硫脲；
25)N-(4-氯-2，5-二甲氧基苯基)-N’-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}环己基)硫脲；和
26)N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}-环己基)-N’-(2，2-二苯基乙基)硫脲；
或其药学上可接受的盐、水合物或溶剂合物。
在本发明的一些实施方案中，R1选自：
(i)C1-8烷基，和
由独立选自以下的取代基取代的C1-8烷基：
·卤素，
·C1-5烷氧基，
·由碳环芳基取代的C1-5烷氧基，
·碳环基，
·碳环芳基，
·由独立选自以下的取代基取代的碳环芳基：
··卤素，
··硝基，和
··C1-5烷氧基，
(ii)C2-5链烯基，
(iii)碳环基，
(iv)碳环芳基，和
由独立选自以下的取代基取代的碳环芳基：
·卤素，
·C1-5烷基，
·由卤素取代的C1-5烷基，和
·C1-5烷氧基；
L为式(VII)；
Y为-C(O)O-；
其中碳环芳基为苯基或萘基；
碳环基为9H-芴基或
Figure C20048001454702601
基；和
卤素为氟代基、氯代基、溴代基或碘代基；
或其药学上可接受的盐、水合物或溶剂合物。
在本发明的一些实施方案中，R2为甲基氨基或二甲基氨基；p为0；R3和R4为氢；A为单键；B为单键或-CH2-；或其药学上可接受的盐、水合物或溶剂合物。
在本发明的一些实施方案中，Q为式(IV)；p为0；R1选自：
(i)C1-8烷基，和
由独立选自以下的取代基取代的C1-8烷基：
·卤素，
·氧代，
·C1-5烷氧基，
·由碳环芳基取代的C1-5烷氧基，
·C1-5烷基羰基氧基，
·碳环芳基氧基，
·由卤素取代的碳环芳基氧基，
·由硝基取代的碳环芳基氧基，
·由C1-5烷氧基取代的碳环芳基氧基，
·杂环基氧基，
·由C1-5烷基取代的杂环基氧基，
·C1-5烷氧基羰基，
·一-C1-5烷基氨基羰基，
·二-C1-5烷基氨基羰基，
·一-C1-5烷基氨基，
·由氰基取代的一-C1-5烷基氨基，
·由碳环芳基取代的一-C1-5烷基氨基，
·二-C1-5烷基氨基，
·由氰基取代的二-C1-5烷基氨基，
·由碳环芳基取代的二-C1-5烷基氨基，
·一-碳环芳基氨基，
·由C1-5烷基取代的一-碳环芳基氨基，
·二-碳环芳基氨基，
·由C1-5烷基取代的二-碳环芳基氨基，
·C1-5烷氧基羰基氨基，
·碳环芳基羰基氨基，
·C1-5烷硫基，
·由独立选自以下的取代基取代的C1-5烷硫基：
··碳环芳基，
··由卤素取代的碳环芳基，和
··由C1-5烷氧基取代的碳环芳基，
·碳环芳硫基，
·杂环硫基，
·由硝基取代的杂环硫基，
·由C1-5烷基取代的杂环硫基，
·C3-6环烷基，
·C3-6环烯基，
·碳环基，
·由独立选自以下的取代基取代的碳环基：
··卤素，
··C1-5烷基，
··C1-5烷氧基，
··C2-5链烯基，和
··由独立选自以下的取代基取代的C2-5链烯基：
···碳环芳基，和
···由C1-5烷基亚磺酰基取代的碳环芳基，
·碳环芳基，
·由独立选自以下的取代基取代的碳环芳基：
··卤素，
··羟基，
··硝基，
··C1-5烷基，
··由独立选自以下的取代基取代的C1-5烷基：
···氧代，
···碳环芳基，和
···杂环基，
··C2-5链烯基，
··C1-5烷氧基，
··由卤素取代的C1-5烷氧基，
··由碳环芳基取代的C1-5烷氧基，
··碳环芳基氧基，
··碳环芳基，和
··杂环基，
·杂环基，和
·由独立选自以下的取代基取代的杂环基：
··C1-5烷基，
··由碳环芳基取代的C1-5烷基，
··C1-5烷氧基，
··由碳环芳基取代的C1-5烷氧基，
··碳环芳基，和
··由卤素取代的碳环芳基，
(ii)C2-7链烯基，和
由独立选自以下的取代基取代的C2-7链烯基：
·碳环芳基，
·由独立选自以下的取代基取代的碳环芳基：
··卤素，
··硝基，和
··C1-5烷氧基，
(iii)C2-5炔基，和
由碳环芳基取代的C2-5炔基，
(iv)C3-6环烷基，和
由独立选自以下的取代基取代的C3-6环烷基：
·C1-5烷基，
·由氧代基取代的C1-5烷基，
·由碳环芳基取代的C1-5烷基，和
·碳环芳基，
(v)碳环基，
(vi)碳环芳基，和
由独立选自以下的取代基取代的碳环芳基：
·卤素，
·羟基，
·氰基，
·硝基，
·C1-5烷基，
·由独立选自以下的取代基取代的C1-5烷基：
··卤素，
··氧代，
··碳环芳基氧基，
··碳环芳基，和
··由C1-5烷基取代的碳环芳基，
·C1-5烷氧基，
·由独立选自以下的取代基取代的C1-5烷氧基：
··卤素，
··碳环芳基，和
··卤代的碳环芳基，
·C2-5链烯基氧基，
·C3-6环烷氧基，
·碳环芳基氧基，
·由C1-5烷氧基取代的碳环芳基氧基，
·C1-5烷氧基羰基，
·一-C1-5烷基氨基羰基，
·二-C1-5烷基氨基羰基，
·由碳环芳基取代的一-C1-5烷基氨基羰基，
·由碳环芳基取代的二-C1-5烷基氨基羰基，
·氨基，
·一-C1-5烷基氨基，
·二-C1-5烷基氨基，
·由氰基取代的一-C1-5烷基氨基，
·由氰基取代的二-C1-5烷基氨基，
·C2-5炔基羰基氨基，
·由碳环芳基取代的C2-5炔基羰基氨基，
·(碳环芳基)NHC(O)NH，
·由C1-5烷氧基取代的(碳环芳基)NHC(O)NH，
·由卤代的C1-5烷氧基取代的(碳环芳基)NHC(O)NH，
·C1-5烷硫基，
·由卤素取代的C1-5烷硫基，
·碳环芳硫基，
·由氰基取代的碳环芳硫基，
·一-C1-5烷基氨基磺酰基，
·二-C1-5烷基氨基磺酰基，
·碳环芳基，
·杂环基，和
·由独立选自以下的取代基取代的杂环基：
··C1-5烷基，
··碳环芳基，和
··卤代的碳环芳基，
(vii)杂环基，和
由独立选自以下的取代基取代的杂环基：
·卤素，
·硝基，
·C1-5烷基，
·由独立选自以下的取代基取代的C1-5烷基：
··卤素，
··羟基，
··C1-5烷硫基，
··由碳环芳基取代的C1-5烷硫基，
··由卤代的碳环芳基取代的C1-5烷硫基，
··碳环芳基，
··由卤素取代的碳环芳基，和
··杂环基，
·C1-5烷氧基，
·碳环芳基氧基，
·由C1-5烷基取代的碳环芳基氧基，
·C1-5烷硫基，
·C2-5链烯基硫基，
·碳环芳硫基，
·由C1-5烷氧基羰基取代的碳环芳硫基，
·C1-5烷基磺酰基，
·碳环芳基磺酰基，
·由C1-5烷基取代的碳环芳基磺酰基，
·C1-5烷氧基羰基，
·碳环芳基，
·由独立选自以下的取代基取代的碳环芳基：
··卤素，
··硝基，
··C1-5烷基，和
··由卤素取代的C1-5烷基，
·杂环基；
其中碳环芳基为苯基、萘基或蒽基；
碳环基为1，2，3，4-四氢萘基、1-氧代-茚满基、9-芴基、9-氧代-9H-芴基、二环[2.2.1]庚基、茚基或
Figure C20048001454702671
基；
杂环基为1，2，3-三唑基、1H-吲哚基、1H-吡咯基、2，3-二氢-1-氧代-异吲哚基、2，3-二氢-苯并[1，4]二氧杂环己烯基、2，3-二氢-苯并呋喃基、2，4-二氢-3-氧代-吡唑基、2H-苯并吡喃基、2-氧代-苯并吡喃基、3，4-二氢-2H-苯并[b][1，4]二氧庚烯基(dioxepinyl，)、4-氧代-1，5，6，7-四氢-吲哚基、4-氧代-苯并吡喃基、9H-咔唑基、9H-呫吨基、苯并[1，3]间二氧杂环戊烯基、苯并[2，1，3]噁二唑基、苯并[1，2，5]噁二唑基、苯并[b]噻吩基、苯并呋喃基、苯并噻唑基、呋喃基、咪唑并[2，1-b]噻唑基、咪唑基、异噁唑基、吗啉代、吡唑基、吡啶基、嘧啶基、喹啉基、喹喔啉基、噻唑基或噻吩基；和
卤素为氟代基、氯代基、溴代基或碘代基；
或其药学上可接受的盐、水合物或溶剂合物。
在本发明的一些实施方案中，R1选自：
(i)C1-7烷基，和
由独立选自以下的取代基取代的C1-7烷基：
·C1-5烷氧基，
·由碳环芳基取代的C1-5烷氧基，
·碳环芳基氧基，
·由卤素取代的碳环芳基氧基，
·一-C1-5烷基氨基，
·由独立选自以下的取代基取代的一-C1-5烷基氨基：
··氰基，和
··碳环芳基，
·二-C1-5烷基氨基，
·由独立选自以下的取代基取代的二-C1-5烷基氨基：
··氰基，和
··碳环芳基，
·一-碳环芳基氨基，
·二-碳环芳基氨基，
·由C1-5烷基取代的一-碳环芳基氨基，
·由C1-5烷基取代的二-碳环芳基氨基，
·碳环芳基，
·由独立选自以下的取代基取代的碳环芳基：
··卤素，
··C1-5烷基，和
··C1-5烷氧基，
(ii)C2-7链烯基，和
由独立选自以下的取代基取代的C2-7链烯基：
·碳环芳基，和
·由C1-5烷氧基取代的碳环芳基，
(iii)C2-5炔基，和
由碳环芳基取代的C2-5炔基，
(iv)碳环芳基，和
由独立选自以下的取代基取代的碳环芳基：
·卤素，
·羟基，
·氰基，
·C1-5烷基，
·由卤素取代的C1-5烷基，
·C1-5烷氧基，
·由独立选自以下的取代基取代的C1-5烷氧基：
··卤素，
··碳环芳基，和
··由卤素取代的碳环芳基，
·C2-5链烯基氧基，
·一-C1-5烷基氨基，
·二-C1-5烷基氨基，
·由氰基取代的一-C1-5烷基氨基，
·由氰基取代的二-C1-5烷基氨基，
·C1-5烷硫基，和
·由卤素取代的C1-5烷硫基，
(v)杂环基，和
由独立选自以下的取代基取代的杂环基：
·卤素，
·C1-5烷基，
·由羟基取代的C1-5烷基，
·C1-5烷氧基，
·碳环芳硫基，
·由C1-5烷氧基羰基取代的碳环芳硫基，
·C1-5烷氧基羰基，
·碳环芳基，
·由独立选自以下的取代基取代的碳环芳基：
··卤素，
··C1-5烷基，和
··由卤素取代的C1-5烷基；
L为式(VII)；
Y为单键或-CH2-；
其中碳环芳基为苯基或萘基；
杂环基为1H-吲哚基、1H-吡咯基、2，3-二氢-苯并[1，4]二氧杂环己烯基、4-氧代-苯并吡喃基、9H-咔唑基、苯并[1，3]间二氧杂环戊烯基、苯并[b]噻吩基，呋喃基、咪唑并[2，1-b]噻唑基、吡唑基、吡啶基或噻吩基；和
卤素为氟代基、氯代基、溴代基或碘代基；
或其药学上可接受的盐、水合物或溶剂合物。
在本发明的一些实施方案中，R2为甲基氨基或二甲基氨基；p为0；R3和R4为氢；A为单键；B为单键或-CH2-；或其药学上可接受的盐、水合物或溶剂合物。
在本发明的一些实施方案中，R1选自：
(i)C2-5链烯基，和
由碳环芳基取代的C2-5链烯基，
(ii)碳环芳基，和
由独立选自以下的取代基取代的碳环芳基：
·卤素，
·羟基，
·C1-5烷基，
·C1-5烷氧基，
·由独立选自以下的取代基取代的C1-5烷氧基：
··卤素，
··碳环芳基，和
··由卤素取代的碳环芳基，
·C2-5链烯基氧基，
·一-C1-5烷基氨基，
·二-C1-5烷基氨基，
·由氰基取代的一-C1-5烷基氨基，和
·由氰基取代的二-C1-5烷基氨基，
(iii)杂环基，和
由独立选自以下的取代基取代的杂环基：
·卤素，
·C1-5烷基，
·C1-5烷氧基，
·C1-5烷氧基羰基，
·碳环芳基，
·由独立选自以下的取代基取代的碳环芳基：
··卤素，
··C1-5烷基，和
··由卤素取代的C1-5烷基；
其中碳环芳基为苯基或萘基；
杂环基为1H-吲哚基、9H-咔唑基、苯并[1，3]间二氧杂环戊烯基、吡唑基或吡啶基；和
卤素为氟代基、氯代基、溴代基或碘代基；
或其药学上可接受的盐、水合物或溶剂合物。
在本发明的一些实施方案中，R1选自：
(i)C2-5链烯基，和
由碳环芳基取代的C2-5链烯基，
(ii)碳环芳基，和
由独立选自以下的取代基取代的碳环芳基：
·卤素，
·羟基，
·C1-5烷基
·C1-5烷氧基，
·由卤素取代的C1-5烷氧基，
·C2-5链烯基氧基，
(iii)杂环基，和
由独立选自以下的取代基取代的杂环基：
·卤素，
·C1-5烷基，
·C1-5烷氧基，
·C1-5烷氧基羰基，
·碳环芳基，
·由C1-5烷基取代的碳环芳基，和
·由卤代的C1-5烷基取代的碳环芳基；
其中碳环芳基为苯基或萘基；
杂环基为1H-吲哚基、9H-咔唑基、苯并[1，3]间二氧杂环戊烯基或吡唑基；和
卤素为氟代基、氯代基、溴代基或碘代基；
或其药学上可接受的盐、水合物或溶剂合物。
在一些实施方案中，本发明的化合物具有式(1)，其中所述化合物选自：
1)N2-(顺式-4-{[(5-溴-1H-吲哚-3-基)甲基]氨基}环己基)-N4，N4-二甲基嘧啶-2，4-二胺；
2)N2-[顺式-4-({[5-(4-氟代苯基)吡啶-3-基]甲基}氨基)环己基]-N4，N4-二甲基嘧啶-2，4-二胺；
3)4，6-二氯-3-{[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}-环己基)-氨基]甲基}-1H-吲哚-2-羧酸乙基酯；
4)N2-(顺式-4-{[(2，6-二甲氧基苄基)氨基]甲基}环己基)-N4，N4-二甲基嘧啶-2，4-二胺；
5)N2-(顺式-4-{[(2-乙氧基苄基)氨基]甲基}环己基)-N4，N4-二甲基嘧啶-2，4-二胺；
6)N2-[顺式-4-({[(4-甲氧基-1-萘基)甲基]氨基}甲基)环己基]-N4，N4-二甲基嘧啶-2，4-二胺；
7)N2-[顺式-4-({[(5-甲氧基-1H-吲哚-3-基)甲基]氨基}甲基)环己基]-N4，N4-二甲基嘧啶-2，4-二胺；
8)N2-[顺式-4-({[(2-甲氧基-1-萘基)甲基]氨基}甲基)环己基]-N4，N4-二甲基嘧啶-2，4-二胺；
9)4-溴-2-({[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}-环己基)甲基]氨基}甲基)-6-甲氧基苯酚；
10)N2-[顺式-4-({[(5-溴-1H-吲哚-3-基)甲基]氨基}甲基)环己基]-N4，N4-二甲基嘧啶-2，4-二胺；
11)N2-(顺式-4-{[(2，4-二甲氧基苄基)氨基]甲基}环己基)-N4 N4-二甲基嘧啶-2，4-二胺；
12)N4，N4-二甲基-N2-(顺式-4-{[(2，3，4-三甲氧基苄基)氨基]甲基}-环己基)嘧啶-2，4-二胺；
13)N2(顺式-4-{[(3-乙氧基-4-甲氧基苄基)氨基]甲基}环己基)-N4，N4-二甲基嘧啶-2，4-二胺；
14)N4，N4-二甲基-N2-(顺式-4-{[({3-[4-(三氟甲基)苯基]-1H-吡唑-4-基}甲基)-氨基]甲基}环己基)嘧啶-2，4-二胺；
15)N4，N4-二甲基-N2-(顺式-4-{[(3，4，5-三甲氧基苄基)氨基]甲基}-环己基)嘧啶-2，4-二胺；
16)4-({[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)-甲基]氨基}甲基)-2-碘代-6-甲氧基苯酚；
17)4-({[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)甲基]氨基}甲基)-2，6-二甲基苯酚；
18)N2-(顺式-4-{[(5-溴-2，4-二甲氧基苄基)氨基]甲基}环己基)-N4，N4-二甲基嘧啶-2，4-二胺；
19)N2-(顺式-4-{[(5-溴-2-甲氧基苄基)氨基]甲基}环己基)-N4，N4-二甲基嘧啶-2，4-二胺；
20)N2-[顺式-4-({[4-(二乙基氨基)苄基]氨基}甲基)环己基]-N4，N4-二甲基嘧啶-2，4-二胺；
21)N2-[顺式-4-({[(9-乙基-9H-咔唑-3-基)甲基]氨基}甲基)环己基]-N4，N4-二甲基嘧啶-2，4-二胺；
22)N2-(顺式-4-{[(4-异丙氧基苄基)氨基]甲基}环己基)-N4，N4-二甲基嘧啶-2，4-二胺；
23)N2-(顺式-4-{[(3，3-二苯基丙-2-烯-1-基)氨基]甲基}环己基)-N4，N4-二甲基嘧啶-2，4-二胺；
24)4-({[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)甲基]氨基}甲基)-2-乙氧基苯酚；
25)N2-{顺式-4-[({[4-(二甲基氨基)-1-萘基]甲基}氨基)甲基]-环己基}-N4，N4-二甲基嘧啶-2，4-二胺；
26)N4，N4-二甲基-N2-(顺式-4-{[(2，4，6-三甲氧基苄基)氨基]甲基}-环己基)嘧啶-2，4-二胺；
27)N2-(顺式-4-{[(5-溴-2-乙氧基苄基)氨基]甲基}环己基)-N4，N4-二甲基嘧啶-2，4-二胺；
28)N2-(顺式-4-{[(2，4-二甲氧基-3-甲基苄基)氨基]甲基}环己基)-N4，N4-二甲基嘧啶-2，4-二胺；
29)N2-(顺式-4-{[(2，5-二乙氧基苄基)氨基]甲基}环己基)-N4，N4-二甲基嘧啶-2，4-二胺；
30)N2-(顺式-4-{[(2，4-二乙氧基苄基)氨基]甲基}环己基)-N4，N4-二甲基嘧啶-2，4-二胺；
31)N2-(顺式-4-{[(3，5-二溴-2-甲氧基苄基)氨基]甲基}环己基)-N4，N4-二甲基嘧啶-2，4-二胺；
32)N4，N4-二甲基-N2-(顺式-4-{[(2，4，5-三乙氧基苄基)氨基]甲基}-环己基)嘧啶-2，4-二胺；
33)N4，N4-二甲基-N2-(顺式-4-{[(2，4，5-三甲氧基苄基)氨基]甲基}-环己基)嘧啶-2，4-二胺；
34)N2-[顺式-4-({[2-(烯丙氧基)苄基]氨基}甲基)环己基]-N4，N4-二甲基嘧啶-2，4-二胺；
35)N4，N4-二甲基-N2-[顺式-4-({[(1-甲基-1H-吲哚-3-基)甲基]氨基}-甲基)环己基]-嘧啶-2，4-二胺；
36)N2-[顺式-4-({[(7-甲氧基-1，3-苯并二氧杂环戊烯-5-基)甲基]氨基}甲基)-环己基]-N4，N4-二甲基嘧啶-2，4-二胺；
37)N2-(顺式-4-{[(3-溴-4，5-二甲氧基苄基)氨基]甲基}环己基)-N4，N4-二甲基嘧啶-2，4-二胺；
38)N2-(顺式-4-{[(4-甲氧基-3-甲基苄基)氨基]甲基}环己基)-N4，N4-二甲基嘧啶-2，4-二胺；
39)N2-(顺式-4-{[(2-溴-4，5-二甲氧基苄基)氨基]甲基}环己基)-N4，N4-二甲基嘧啶-2，4-二胺；
40)N2-(顺式-4-{[(3，4-二甲氧基苄基)氨基]甲基}环己基)-N4，N4-二甲基嘧啶-2，4-二胺；
41)N2-(顺式-4-{[(4-甲氧基-2，5-二甲基苄基)氨基]甲基}环己基)-N4，N4-二甲基嘧啶-2，4-二胺；
42)3-[[4-({[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)-甲基]氨基}-甲基)苯基](甲基)氨基]丙腈(propanenitrile)；
43)N2-{顺式-4-[({4-[(4-溴苄基)氧基]苄基}氨基)甲基]环己基}-N4，N4-二甲基嘧啶-2，4-二胺；
44)N2-(顺式-4-{[(3，5-二溴-2-乙氧基苄基)氨基]甲基}环己基)-N4，N4-二甲基嘧啶-2，4-二胺；
45)N2-[4-(4-溴-2-三氟甲氧基-苄基)氨基-环己基]-N4，N4-二甲基-嘧啶-2，4-二胺；
46)N2-{顺式-4-[2-(4-溴-2-三氟甲氧基-苯基)-乙基氨基]-环己基}-N4，N4-二甲基-嘧啶-2，4-二胺；和
47)N2-{顺式-4-[(4-溴-2-三氟甲氧基-苄基)氨基-甲基]-环己基}-N4，N4-二甲基-嘧啶-2，4-二胺；
或其药学上可接受的盐、水合物或溶剂合物。
在一些实施方案中，本发明的化合物具有式(I)，其中所述化合物选自：
1)4，6-二氯-3-{[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}-环己基)-氨基]甲基}-1H-吲哚-2-羧酸乙基酯；
2)N2-[顺式-4-({[(4-甲氧基-1-萘基)甲基]氨基}甲基)环己基]-N4，N4-二甲基嘧啶-2，4-二胺；
3)N2-[顺式-4-({[(2-甲氧基-1-萘基)甲基]氨基}甲基)环己基]-N4，N4-二甲基嘧啶-2，4-二胺；
4)4-溴-2-({[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}-环己基)甲基]氨基}甲基)-6-甲氧基苯酚；
5)N2-[顺式-4-({[(5-溴-1H-吲哚-3-基)甲基]氨基}甲基)环己基]-N4，N4-二甲基嘧啶-2，4-二胺；
6)N4，N4-二甲基-N2-(顺式-4-{[(2，3，4-三甲氧基苄基)氨基]甲基}-环己基)嘧啶-2，4-二胺；
7)N2-(顺式-4-{[(3-乙氧基-4-甲氧基苄基)氨基]甲基}环己基)-N4，N4-二甲基嘧啶-2，4-二胺；
8)N4，N4-二甲基-N2-(顺式-4-{[({3-[4-(三氟甲基)苯基]-1H-吡唑-4-基}甲基)-氨基]甲基}环己基)嘧啶-2，4-二胺；
9)4-({[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)甲基]氨基}甲基)-2-碘代-6-甲氧基苯酚；
10)4-({[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)甲基]氨基}甲基)-2，6-二甲基苯酚；
11)N2-(顺式-4-{[(5-溴-2，4-二甲氧基苄基)氨基]甲基}环己基)-N4，N4-二甲基嘧啶-2，4-二胺；
12)N2-(顺式-4-{[(5-溴-2-甲氧基苄基)氨基]甲基}环己基)-N4，N4-二甲基嘧啶-2，4-二胺；
13)N2-[顺式-4-({[(9-乙基-9H-咔唑-3-基)甲基]氨基}甲基)环己基]-N4，N4-二甲基嘧啶-2，4-二胺；
14)N2-(顺式-4-{[(3，3-二苯基丙-2-烯-1-基)氨基]甲基}环己基)-N4，N4-二甲基嘧啶-2，4-二胺；
15)N4，N4-二甲基-N2-(顺式-4-{[(2，4，6-三甲氧基苄基)氨基]甲基}-环己基)嘧啶-2，4-二胺；
16)N2-(顺式-4-{[(5-溴-2-乙氧基苄基)氨基]甲基}环己基)-N4，N4-二甲基嘧啶-2，4-二胺；
17)N2-(顺式-4-{[(2，4-二甲氧基-3-甲基苄基)氨基]甲基}环己基)-N4，N4-二甲基嘧啶-2，4-二胺；
18)N2-(顺式-4-{[(2，5-二乙氧基苄基)氨基]甲基}环己基)-N4，N4-二甲基嘧啶-2，4-二胺；
19)N2-(顺式-4-{[(3，5-二溴-2-甲氧基苄基)氨基]甲基}环己基)-N4，N4-二甲基嘧啶-2，4-二胺；
20)N4，N4-二甲基-N2-(顺式-4-{[(2，4，5-三乙氧基苄基)氨基]甲基}-环己基)嘧啶-2，4-二胺；
21)N2-[顺式-4-({[2-(烯丙氧基)苄基]氨基}甲基)环己基]-N4，N4-二甲基嘧啶-2，4-二胺；
22)N2-[顺式-4-({[(7-甲氧基-1，3-苯并二氧杂环戊烯-5-基)甲基]氨基}甲基)-环己基]-N4，N4-二甲基嘧啶-2，4-二胺；
23)N2-(顺式-4-{[(3-溴-4，5-二甲氧基苄基)氨基]甲基}环己基)-N4，N4-二甲基嘧啶-2，4-二胺；
24)N2-{顺式-4-[2-(4-溴-2-三氟甲氧基-苯基)-乙基氨基]-环己基}-N4，N4-二甲基-嘧啶-2，4-二胺；和
25)N2-{顺式-4-[(4-溴-2-三氟甲氧基-苄基)氨基-甲基]-环己基}-N4，N4-二甲基-嘧啶-2，4-二胺；
或其药学上可接受的盐、水合物或溶剂合物。
在本发明的一些实施方案中，R1选自
(i)C1-5烷基，和
由独立选自以下的取代基取代的C1-5烷基：
·氧代，
·C1-5烷氧基，
·由碳环芳基取代的C1-5烷氧基，
·C1-5烷基羰基氧基，
·碳环芳基氧基，
·由卤素取代的碳环芳基氧基，
·由硝基取代的碳环芳基氧基，
·由C1-5烷氧基取代的碳环芳基氧基，
·杂环基氧基，
·由C1-5烷基取代的杂环基氧基，
·一-C1-5烷基氨基羰基，
·二-C1-5烷基氨基羰基，
·一-C1-5烷基氨基，
·二-C1-5烷基氨基，
·一-碳环芳基氨基，
·二-碳环芳基氨基，
·由卤素取代的一-碳环芳基氨基，
·由卤素取代的二-碳环芳基氨基，
·碳环芳基羰基氨基，
·C1-5烷氧基羰基氨基，
·C1-5烷硫基，
·由独立选自以下的取代基取代的C1-5烷硫基：
··碳环芳基，和
··由独立选自以下的取代基取代的碳环芳基：
···卤素，和
···C1-5烷氧基，
·碳环芳硫基，
·杂环硫基，
·由C1-5烷基取代的杂环硫基，
·由硝基取代的杂环硫基，
·C3-6环烷基，
·C3-6环烯基，
·碳环基，
·由独立选自以下的取代基取代的碳环基：
··卤素，
··C1-5烷基，
··C1-5烷氧基，
··C2-5链烯基，和
··由独立选自以下的取代基取代的C2-5链烯基：
···碳环芳基，和
···由C1-5烷基亚磺酰基取代的碳环芳基，
·碳环芳基，
·由独立选自以下的取代基取代的碳环芳基：
··卤素，
··羟基，
··硝基，
··C1-5烷基，
··由独立选自以下的取代基取代的C1-5烷基：
···氧代，
···碳环芳基，和
···杂环基，
··C1-5烷氧基，
··由卤素取代的C1-5烷氧基，
··由碳环芳基取代的C1-5烷氧基，
··碳环芳基氧基，
··碳环芳基，和
··杂环基，
·杂环基，和
·由独立选自以下的取代基取代的杂环基：
··C1-5烷基，
··由碳环芳基取代的C1-5烷基，
··C1-5烷氧基，
··由碳环芳基取代的C1-5烷氧基，
··碳环芳基，和
··由卤素取代的碳环芳基，
(ii)C2-5链烯基，和
由独立选自以下的取代基取代的C2-5链烯基：
·碳环芳基，
·由独立选自以下的取代基取代的碳环芳基：
··卤素，和
··硝基，
(iii)C3-6环烷基，和
由独立选自以下的取代基取代的C3-6环烷基：
·C1-5烷基，
·由独立选自以下的取代基取代的C1-5烷基：
··氧代，和
··碳环芳基，和
·碳环芳基，
(iv)碳环基，
(v)碳环芳基，和
由独立选自以下的取代基取代的碳环芳基：
·卤素，
·羟基，
·氰基，
·硝基，
·C1-5烷基，
·由独立选自以下的取代基取代的C1-5烷基：
··卤素，
··氧代，
··碳环芳基氧基，
··碳环芳基，和
··由C1-5烷基取代的碳环芳基，
·C1-5烷氧基，
·由独立选自以下的取代基取代的C1-5烷氧基：
··卤素，和
··碳环芳基，
·碳环芳基氧基，
·由C1-5烷氧基取代的碳环芳基氧基，
·一-C1-5烷基氨基羰基，
·二-C1-5烷基氨基羰基，
·由碳环芳基取代的一-C1-5烷基氨基羰基，
·由碳环芳基取代的二-C1-5烷基氨基羰基，
·氨基，
·一-C1-5烷基氨基，
·二-C1-5烷基氨基，
·C2-5炔基羰基氨基，
·由碳环芳基取代的C2-5炔基羰基氨基，
·(碳环芳基)NHC(O)NH，
·由C1-5烷氧基取代的(碳环芳基)NHC(O)NH，
·由卤代的C1-5烷氧基取代的(碳环芳基)NHC(O)NH，
·C1-5烷硫基，
·由卤素取代的C1-5烷硫基，
·碳环芳硫基，
·由氰基取代的碳环芳硫基，
·一-C1-5烷基氨基磺酰基，
·二-C1-5烷基氨基磺酰基，和
·碳环芳基，
·由卤素取代的碳环芳基，
·杂环基，和
·由独立选自以下的取代基取代的杂环基：
··C1-5烷基，
··碳环芳基，和
··卤代的碳环芳基，
(vi)杂环基，和
由独立选自以下的取代基取代的杂环基：
·卤素，
·硝基，
·C1-5烷基，
·由独立选自以下的取代基取代的C1-5烷基：
··卤素，
··C1-5烷硫基，
··由碳环芳基取代的C1-5烷硫基，
··由卤代的碳环芳基取代的C1-5烷硫基，
··碳环芳基，
··由卤素取代的碳环芳基，和
··杂环基，
·C1-5烷氧基，
·碳环芳基氧基，
·由卤素取代的碳环芳基氧基，
·由C1-5烷基取代的碳环芳基氧基，
·C1-5烷硫基，
·C2-5链烯基硫基，
·碳环芳硫基，
·C1-5烷基磺酰基，
·碳环芳基磺酰基，
·由C1-5烷基取代的碳环芳基磺酰基，
·碳环芳基，
·由独立选自以下的取代基取代的碳环芳基：
··卤素，
··硝基，和
··C1-5烷基，
·杂环基；
L为式(VII)；
Y为-C(O)-；
其中碳环芳基为苯基、萘基或蒽基；
碳环基为1，2，3，4-四氢萘基、1-氧代-茚满基、9-氧代-9H-芴基或茚基；
杂环基为1，2，3-三唑基、1H-吲哚基、1H-吡咯基、2，3-二氢-1-氧代-异吲哚基、2，3-二氢-苯并呋喃基、2，4-二氢-3-氧代-吡唑基、2H-苯并吡喃基、2-氧代-苯并吡喃基、4-氧代-1，5，6，7-四氢-吲哚基、9H-呫吨基、苯并[1，3]间二氧杂环戊烯基、苯并[2，1，3]噁二唑基、苯并[1，2，5]噁二唑基、苯并[b]噻吩基、苯并呋喃基、苯并噻唑基、呋喃基、咪唑基、异噁唑基、吗啉代、吡唑基、吡啶基、嘧啶基、喹啉基、喹喔啉基、噻唑基或噻吩基；和
卤素为氟代基、氯代基、溴代基或碘代基；
或其药学上可接受的盐、水合物或溶剂合物。
在本发明的一些实施方案中，R2为氢、三氟甲基、甲氧基、甲基氨基、二甲基氨基、乙基氨基、乙基甲基氨基或羟基乙基甲基氨基；p为0；R3和R4为氢；A为单键；B为单键或-CH2-；或其药学上可接受的盐、水合物或溶剂合物。
在本发明的一些实施方案中，R1选自：
(i)C1-5烷基，和
由独立选自以下的取代基取代的C1-5烷基：
·氧代，
·碳环芳基氧基，
·由卤素取代的碳环芳基氧基，
·由C1-5烷氧基取代的碳环芳基氧基，
·一-C1-5烷基氨基羰基，
·二-C1-5烷基氨基羰基，
·一-C1-5烷基氨基，
·二-C1-5烷基氨基，
·一-碳环芳基氨基，
·二-碳环芳基氨基，
·由卤素取代的一-碳环芳基氨基，
·由卤素取代的二-碳环芳基氨基，
·碳环芳基羰基氨基，
·C1-5烷硫基，
·C3-6环烷基，
·碳环基，
·由独立选自以下的取代基取代的碳环基：
··卤素，
··C1-5烷基，
··C2-5链烯基，和
··由独立选自以下的取代基取代的C2-5链烯基：
···碳环芳基，和
···由C1-5烷基亚磺酰基取代的碳环芳基，
·碳环芳基，
·由独立选自以下的取代基取代的碳环芳基：
··卤素，
··羟基，
··硝基，
··C1-5烷基，
··由独立选自以下的取代基取代的C1-5烷基：
···氧代，
···碳环芳基，和
···杂环基
··C1-5烷氧基，
··由卤素取代的C1-5烷氧基，
·杂环基，和
·由独立选自以下的取代基取代的杂环基：
··C1-5烷基，
··碳环芳基，和
··由卤素取代的碳环芳基，
(ii)C2-5链烯基，和
由独立选自以下的取代基取代的C2-5链烯基：
·碳环芳基，
·由独立选自以下的取代基取代的碳环芳基：
··卤素，和
··硝基，
(iii)碳环基，
(iv)碳环芳基，和
由独立选自以下的取代基取代的碳环芳基：
·卤素，
·羟基，
·硝基，
·C1-5烷基，
·由独立选自以下的取代基取代的C1-5烷基：
··卤素，
··氧代，和
··碳环芳基，
·C1-5烷氧基，
·由独立选自以下的取代基取代的C1-5烷氧基：
··卤素，和
··碳环芳基，
·碳环芳基氧基，
·由C1-5烷氧基取代的碳环芳基氧基，
·一-C1-5烷基氨基羰基，
·二-C1-5烷基氨基羰基，
·由碳环芳基取代的一-C1-5烷基氨基羰基，
·由碳环芳基取代的二-C1-5烷基氨基羰基，
·一-C1-5烷基氨基，
·二-C1-5烷基氨基，
·C2-5炔基羰基氨基，
·由碳环芳基取代的C2-5炔基羰基氨基，
·一-C1-5烷基氨基磺酰基，和
·二-C1-5烷基氨基磺酰基，
(v)杂环基，和
由独立选自以下的取代基取代的杂环基：
·卤素，
·硝基，
·C1-5烷基，
·由独立选自以下的取代基取代的C1-5烷基：
··C1-5烷硫基，
··由碳环芳基取代的C1-5烷硫基，
··由卤代的碳环芳基取代的C1-5烷硫基，
··碳环芳基，
··由卤素取代的碳环芳基，和
··杂环基，
·碳环芳基氧基，
·由卤素取代的碳环芳基氧基，
·由C1-5烷基取代的碳环芳基氧基，
·C1-5烷硫基，
·C1-5烷基磺酰基，
·碳环芳基磺酰基，
·由C1-5烷基取代的碳环芳基磺酰基，
·碳环芳基，
·由独立选自以下的取代基取代的碳环芳基：
··卤素，
··硝基，和
··C1-5烷基，
·杂环基；
其中碳环芳基为苯基或萘基；
碳环基为1-氧代-茚满基、9-氧代-9H-芴基或茚基；
杂环基为1，2，3-三唑基、1H-吲哚基、1H-吡咯基、2，3-二氢-苯并呋喃基、2H-苯并吡喃基、9H-呫吨基、苯并[2，1，3]噁二唑基、苯并[1，2，5]噁二唑基、苯并[b]噻吩基、呋喃基、异噁唑基、吗啉代、吡唑基、吡啶基、喹啉基、喹喔啉基、噻唑基或噻吩基；和
卤素为氟代基、氯代基、溴代基或碘代基；
或其药学上可接受的盐、水合物或溶剂合物。
在本发明的一些实施方案中，R1选自：
(i)C1-5烷基，和
由独立选自以下的取代基取代的C1-5烷基：
·氧代，
·碳环芳基氧基，
·由卤素取代的碳环芳基氧基，
·由C1-5烷氧基取代的碳环芳基氧基，
·一-C1-5烷基氨基，
·二-C1-5烷基氨基，
·一-碳环芳基氨基，
·二-碳环芳基氨基，
·由卤素取代的一-碳环芳基氨基，
·由卤素取代的二-碳环芳基氨基，
·C1-5烷硫基，
·碳环芳基，
·由独立选自以下的取代基取代的碳环芳基：
··卤素，
··羟基，
··C1-5烷基，
··C1-5烷氧基，和
··由卤素取代的C1-5烷氧基，
·杂环基，和
·由独立选自以下的取代基取代的杂环基：
··C1-5烷基，
··碳环芳基，和
··由卤素取代的碳环芳基，
(ii)C2-5链烯基，和
由独立选自以下的取代基取代的C2-5链烯基：
·碳环芳基，
·由硝基取代的碳环芳基，
(iii)碳环基，
(iv)碳环芳基，和
由独立选自以下的取代基取代的碳环芳基：
·卤素，
·羟基，
·硝基，
·C1-5烷基，
·由卤素取代的C1-5烷基，
·C1-5烷氧基，
·由卤素取代的C1-5烷氧基，
·由碳环芳基取代的C1-5烷氧基，
·碳环芳基氧基，
·由C1-5烷氧基取代的碳环芳基氧基，
·一-C1-5烷基氨基羰基，
·二-C1-5烷基氨基羰基，
·由碳环芳基取代的一-C1-5烷基氨基羰基，
·由碳环芳基取代的二-C1-5烷基氨基羰基，
·一-C1-5烷基氨基磺酰基，和
·二-C1-5烷基氨基磺酰基，
(v)杂环基，和
由独立选自以下的取代基取代的杂环基：
·卤素，
·硝基，
·C1-5烷基，
·由独立选自以下的取代基取代的C1-5烷基：
··C1-5烷硫基，
··由碳环芳基取代的C1-5烷硫基，和
··由卤代的碳环芳基取代的C1-5烷硫基，
·碳环芳基氧基，
·由卤素取代的碳环芳基氧基，
·由C1-5烷基取代的碳环芳基氧基，
·碳环芳基，
·由卤素取代的碳环芳基，
·由硝基取代的碳环芳基，和
·杂环基；
其中碳环芳基为苯基或萘基；
碳环基为1-氧代-茚满基；
杂环基为1，2，3-三唑基、1H-吲哚基、1H-吡咯基、2，3-二氢-苯并呋喃基、9H-呫吨基、苯并[2，1，3]噁二唑基、苯并[1，2，5]噁二唑基、苯并[b]噻吩基、呋喃基、异噁唑基、吡啶基、喹喔啉基、噻唑基或噻吩基；和
卤素为氟代基、氯代基、溴代基或碘代基；
或其药学上可接受的盐、水合物或溶剂合物。
在一些实施方案中，本发明的化合物具有式(I)，其中所述化合物选自：
1)N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)-3-甲氧基苯甲酰胺；
2)3-溴-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)-苯甲酰胺；
3)N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)-2，1，3-苯并噁二唑-5-甲酰胺；
4)3-氯-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)-苯甲酰胺；
5)4-氯-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)-苯甲酰胺；
6)4-氯-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)-3-硝基苯甲酰胺；
7)3，5-二氯-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}-环己基)苯甲酰胺；
8)3，4-二氯-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}-环己基)苯甲酰胺；
9)N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)-2，2-二苯基乙酰胺；
10)N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)-3，4-二氟苯甲酰胺；
11)N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)-3，5-二氟苯甲酰胺；
12)N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)-3-氟-5-(三氟甲基)苯甲酰胺；
13)N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)-4-甲基-3-硝基苯甲酰胺；
14)N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)-3-硝基苯甲酰胺；
15)N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)-2-苯氧基丁酰胺；
16)N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)-3-甲基苯甲酰胺；
17)N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)-3-(三氟甲氧基)-苯甲酰胺；
18)4-溴-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)-3-甲基苯甲酰胺；
19)N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)-3-碘代苯甲酰胺；
20)N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)-2，5-二甲基-3-糠酰胺；
21)3-氯-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)-4-氟代苯甲酰胺；
22)N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)-3，5-二甲氧基苯甲酰胺；
23)N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)-3，5-二(三氟甲基)-苯甲酰胺；
24)N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)-4-氟-3-甲基苯甲酰胺；
25)2，5-二氯-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}-环己基)噻吩-3-甲酰胺；
26)1-苄基-3-叔丁基-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}-环己基)-1H-吡唑-5-甲酰胺；
27)N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)-2-(1-萘基)乙酰胺；
28)2-(4-氯代苯氧基)-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}-环己基)-乙酰胺；
29)1-(4-氯代苯基)-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}-环己基)-环戊烷甲酰胺；
30)3-(2-氯-6-氟代苯基)-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}-环己基)-5-甲基异噁唑-4-甲酰胺；
31)N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)-4-氟-3-(三氟甲基)苯甲酰胺；
32)N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)-5-甲基-2-苯基-2H-1，2，3-三唑-4-甲酰胺；
33)N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)-2-(4-甲氧基苯氧基)-5-硝基苯甲酰胺；
34)N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)-2-苯氧基乙酰胺；
35)N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)-喹喔啉-2-甲酰胺；
36)N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)-3-(三氟甲基)-苯甲酰胺；
37)N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)-2-(五氟苯氧基)-乙酰胺；
38)2-(3-氯代苯氧基)-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)-乙酰胺；
39)3-(2，6-二氯苯基)-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)-5-甲基异噁唑-4-甲酰胺；
40)N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)-2-苯氧基烟酰胺；
41)N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)-2-(4-甲基苯氧基)-烟酰胺；
42)N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)-4-[(二丙基氨基)-磺酰基]苯甲酰胺；
43)2-(4-氯代苯氧基)-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)-2-甲基丙酰胺；
44)2-(2，3-二氢-1-苯并呋喃-5-基)-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}-环己基)-1，3-噻唑-4-甲酰胺；
45)3-叔丁基-1-(2，4-二氯苄基)-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}-环己基)-1H-吡唑-5-甲酰胺；
46)6-氯-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)-2H-苯并吡喃-3-甲酰胺；
47)N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)-2-(2-噻吩基)-1，3-噻唑-4-甲酰胺；
48)5-(4-氯-2-硝基苯基)-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)-2-糠酰胺；
49)N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)-5-碘代-2-糠酰胺；
50)N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)-5-(4-甲基-2-硝基苯基)-2-糠酰胺；
51)N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)-5-硝基噻吩-2-甲酰胺；
52)N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)-3-甲基-4-硝基苯甲酰胺；
53)N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)-3-甲氧基-4-硝基苯甲酰胺；
54)1-苄基-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)-1H-吲哚-3-甲酰胺；
55)3-乙酰基-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)-苯甲酰胺；
56)5-溴-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)-2-糠酰胺；
57)5-(4-氯代苯基)-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}-环己基)-2-糠酰胺；
58)4，5-二溴-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}-环己基)噻吩-2-甲酰胺；
59)2-(3，5-二-叔丁基-4-羟基苯基)-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-嘧啶-2-基]氨基}环己基)乙酰胺；
60)N2，N6-二苯甲酰基-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}-环己基)-赖氨酰胺；
61)3-(二甲基氨基)-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}-环己基)-苯甲酰胺；
62)4，5-二溴-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}-环己基)-2-糠酰胺；
63)N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)-2-(1H-吲哚-3-基)-乙酰胺；
64)N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)-2-(5-甲基-2-苯基-1，3-噻唑-4-基)乙酰胺；
65)N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)-2-[1H-吲哚-3-基)-4-氧代-4-苯基丁酰胺；
66)4-(4-溴苯基)-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}-环己基)-2-(1H-吲哚-3-基)-4-氧代丁酰胺；
67)3，5-二氯-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}-环己基)-2-[(3-苯基丙-2-炔酰基)氨基]苯甲酰胺；
68)N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)-2-(1-甲基-1H-吲哚-3-基)-4-(4-甲基苯基)-4-氧代丁酰胺；
69)N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)-2-甲基-1-(3-吗啉-4-基丙基)-5-苯基-1H-吡咯-3-甲酰胺；
70)N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)-4-(4-硝基苯基)-丁酰胺；
71)N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)-2-(2-苯基-1H-吲哚-3-基)乙酰胺；
72)N2-苯甲酰基-N5-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}-环己基)-N1，N1-二丙基谷氨酰胺；
73)N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)-3-苯氧基苯甲酰胺；
74)3-苯甲酰基-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}-环己基)苯甲酰胺；
75)N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)-2-(乙硫基)-2，2-二苯基乙酰胺；
76)N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)-N’-[(1R)-1-(1-萘基)乙基]邻苯二酰胺；
77)(2S)-2-(3-苯甲酰基苯基)-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)-丙酰胺；
78)N’-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)-N，N-二[(1S)-1-苯基乙基]邻苯二酰胺；
79)N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)-2-{(1E)-5-氟-2-甲基-1-[4-(甲基亚磺酰基)亚苄基]-1H-茚-3-基}乙酰胺；
80)N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)-2-[4-(2-噻吩基羰基)苯基]丙酰胺；
81)3-(苄氧基)-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}-环己基)-4-甲氧基苯甲酰胺；
82)N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)-2-甲基-1，5-二苯基-1H-吡咯-3-甲酰胺；
83)1-{2-[(2-氯-6-氟代苄基)硫代]乙基}-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-嘧啶-2-基]氨基}环己基)-2-甲基-5-苯基-1H-吡咯-3-甲酰胺；
84)N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)-2-苯氧基苯甲酰胺；
85)N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)-2-苯基喹啉-4-甲酰胺；
86)2-[4-(4-氯代苯基)-2-苯基-1，3-噻唑-5-基]-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)乙酰胺；
87)N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)-1-[(4-甲基苯基)-磺酰基]-1H-吡咯-3-甲酰胺；
88)N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)-5-(3-硝基苯基)-2-糠酰胺，
89)3-氯-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)-4-(异丙基磺酰基)-5-(甲硫基)噻吩-2-甲酰胺；
90)N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)-3-碘代-4-(异丙基磺酰基)-5-(甲硫基)噻吩-2-甲酰胺；
91)N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)-5-硝基噻吩-3-甲酰胺；
92)N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)-1-甲基-4-硝基-1H-吡咯-2-甲酰胺；
93)N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)-4-硝基苯甲酰胺；
94)N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)-3，5-二甲基-4-硝基苯甲酰胺；
95)N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)-2-基-2-氧代乙酰胺；
96)3，5-二-叔丁基-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}-环己基)-4-羟基苯甲酰胺；
97)4-氯-N-[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)-甲基]-苯甲酰胺；
98)(2E)-N-[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)-甲基]-3-苯基丙烯酰胺；
99)4-氯-N-[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)-甲基]-3-硝基苯甲酰胺；
100)2-(4-氯代苯基)-N-[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}-环己基)-甲基]乙酰胺；
101)3，5-二氯-N-[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}-环己基)甲基]-苯甲酰胺；
102)3，4-二氯-N-[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}-环己基)甲基]-苯甲酰胺；
103)N-[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)甲基]-2，2-二苯基乙酰胺；
104)2，4-二氯-N-[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}-环己基)甲基]-5-氟代苯甲酰胺；
105)N-[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)甲基]-2-苯氧基丁酰胺；
106)N-[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)甲基]-2-苯基丁酰胺；
107)N-[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)甲基]-2-(3-甲氧基苯基)乙酰胺；
108)N-[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)甲基]-2-(4-甲氧基苯基)乙酰胺；
109)N-[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)甲基]-3，5-二(三氟甲基)苯甲酰胺；
110)(2E)-N-{(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)-甲基]-3-(4-硝基苯基)丙烯酰胺；
111)2-(2-溴苯基)-N-[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}-环己基)-甲基]乙酰胺；
112)N-[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)甲基]-2-(丙硫基)-烟酰胺；
113)N-[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)甲基]-2-(1-萘基)-乙酰胺；
114)N-[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)甲基]-9-氧代-9H-芴-4-甲酰胺；
115)N-[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)甲基]-2，4，6-三甲基苯甲酰胺；
116)2，4，6-三氯-N-[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}-环己基)甲基]-苯甲酰胺；
117)(2E)-3-(2-氯代苯基)-N-[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)-甲基]丙烯酰胺；
118)N-[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)甲基]-2-(2，3，6-三氯苯基)乙酰胺；
119)N-[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)甲基]-2，3-二苯基丙酰胺；
120)N-[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)甲基]-5-碘代-2-糠酰胺；
121)(2E)-N-[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)-甲基]-3-(3-硝基苯基)丙烯酰胺；
122)N-[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)甲基]-3-氧代茚满-1-甲酰胺；
123)2-苄基-N-[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)-甲基]-苯甲酰胺；
124)2，2-双(4-氯代苯基)-N-[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)-甲基]乙酰胺；
125)N-[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)甲基]-3-甲基-4-硝基苯甲酰胺；
126)N-[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)甲基]-3-甲氧基-4-硝基苯甲酰胺；
127)N-[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)甲基]-2-[2-(三氟甲氧基)苯基]乙酰胺；
128)N-[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)甲基]-9H-呫吨-9-甲酰胺；
129)2-(1-苯并噻吩-3-基)-N-[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)-甲基]乙酰胺；
130)N-[顺式-4-(4-二甲基氨基-嘧啶-2-基氨基)-环己基]-2-(4-氟-苯氧基)-烟酰胺；
131)N-[顺式-4-(4-二甲基氨基-嘧啶-2-基氨基)-环己基]-C-(乙基-苯基-氨基)-乙酰胺；
132)C-[顺式-(4-氯-苯基)-乙基-氨基]-N-[4-(4-二甲基氨基-嘧啶-2-基氨基)-环己基]-乙酰胺；
133)2-(3，4-二氟-苯基)-N-[顺式-4-(4-二甲基氨基-嘧啶-2-基氨基)-环己基]-乙酰胺；
134)4-氯-N-[顺式-4-(4-二甲基氨基-嘧啶-2-基氨基)-环己基]-3-氟-苯甲酰胺；
135)5-溴-N-[顺式-4-(4-二甲基氨基-嘧啶-2-基氨基)-环己基]-烟酰胺；
136)3-氯-4-氟-N-[顺式-4-(4-甲基氨基-嘧啶-2-基氨基)-环己基]-苯甲酰胺；
137)N-[顺式-4-(4-二甲基氨基-嘧啶-2-基氨基)-环己基]-4-氟-苯甲酰胺；
138)3-氯-N-[顺式-4-(4-二甲基氨基-嘧啶-2-基氨基)-环己基]-5-氟-苯甲酰胺；
139)N-[顺式-4-(4-二甲基氨基-嘧啶-2-基氨基)-环己基]-3，4，5-三氟-苯甲酰胺；
140)N-[顺式-4-(4-二甲基氨基-嘧啶-2-基氨基)-环己基甲基]-3，4-二氟-苯甲酰胺；
141)2-(3，4-二氯-苯氧基)-N-[顺式-4-(4-二甲基氨基-嘧啶-2-基氨基)-环己基]-乙酰胺；
142)N-[顺式-4-(4-二甲基氨基-嘧啶-2-基氨基)-环己基]-2-(3-甲氧基-苯氧基)-乙酰胺；和
143)N-[顺式-4-(4-二甲基氨基-嘧啶-2-基氨基)-环己基]-C-(乙基-苯基-氨基)-乙酰胺；
或其药学上可接受的盐、水合物或溶剂合物。
在一些实施方案中，本发明的化合物具有式(I)，其中所述化合物选自：
1)3-溴-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)-苯甲酰胺；
2)N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)-2，1，3-苯并噁二唑-5-甲酰胺；
3)3-氯-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)-苯甲酰胺；
4)4-氯-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)-3-硝基苯甲酰胺；
5)3，5-二氯-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}-环己基)苯甲酰胺，
6)3，4-二氯-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}-环己基)苯甲酰胺；
7)N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)-3，4-二氟苯甲酰胺；
8)N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)-3-硝基苯甲酰胺；
9)N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)-3-(三氟甲氧基)-苯甲酰胺；
10)4-溴-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)-3-甲基苯甲酰胺；
11)N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)-3-碘代苯甲酰胺；
12)3-氯-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)-4-氟代苯甲酰胺；
13)N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)-3，5-二甲氧基苯甲酰胺；
14)N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)-3，5-二(三氟甲基)-苯甲酰胺；
15)N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)-4-氟-3-甲基苯甲酰胺；
16)2-(4-氯代苯氧基)-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}-环己基)-乙酰胺；
17)N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)-4-氟-3-(三氟甲基)苯甲酰胺；
18)N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)-5-甲基-2-苯基-2H-1，2，3-三唑-4-甲酰胺；
19)N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)-2-(4-甲氧基苯氧基)-5-硝基苯甲酰胺；
20)N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)-喹喔啉-2-甲酰胺；
21)2-(3-氯代苯氧基)-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}-环己基)-乙酰胺；
22)3-(2，6-二氯苯基)-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)-5-甲基异噁唑-4-甲酰胺；
23)N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)-2-(4-甲基苯氧基)-烟酰胺；
24)N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)-4-[(二丙基氨基)-磺酰基]苯甲酰胺；
25)2-(2，3-二氢-1-苯并呋喃-5-基)-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}-环己基)-1，3-噻唑-4-甲酰胺；
26)N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)-2-(2-噻吩基)-1，3-噻唑-4-甲酰胺；
27)5-(4-氯-2-硝基苯基)-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)-2-糠酰胺；
28)N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)-3-甲氧基-4-硝基苯甲酰胺；
29)5-溴-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)-2-糠酰胺；
30)5-(4-氯代苯基)-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}-环己基)-2-糠酰胺；
31)2-(3，5-二-叔丁基-4-羟基苯基)-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-嘧啶-2-基]氨基}环己基)乙酰胺；
32)4，5-二溴-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}-环己基)-2-糠酰胺；
33)N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)-2-(1H-吲哚-3-基)-4-氧代-4-苯基丁酰胺；
34)N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)-2-(1-甲基-1H-吲哚-3-基)-4-(4-甲基苯基)-4-氧代丁酰胺；
35)N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)-2-(2-苯基-1H-吲哚-3-基)乙酰胺；
36)N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)-2-(乙硫基)-2，2-二苯基乙酰胺；
37)N’-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)-N，N-二[(1S)-1-苯基乙基]邻苯二酰胺；
38)3-(苄氧基)-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}-环己基)-4-甲氧基苯甲酰胺；
39)N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)-2-甲基-1，5-二苯基-1H-吡咯-3-甲酰胺；
40)1-{2-[(2-氯-6-氟代苄基)硫代]乙基}-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-嘧啶-2-基]氨基}环己基)-2-甲基-5-苯基-1H-吡咯-3-甲酰胺；
41)2-[4-(4-氯代苯基)-2-苯基-1，3-噻唑-5-基]-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)乙酰胺；
42)N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)-5-硝基噻吩-3-甲酰胺；
43)N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)-1-甲基-4-硝基-1H-吡咯-2-甲酰胺；
44)3，5-二-叔丁基-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}-环己基)-4-羟基苯甲酰胺；
45)N-[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)甲基]-2，2-二苯基乙酰胺；
46)N-[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)甲基]-2-苯基丁酰胺；
47)(2E)-N-[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)-甲基]-3-(4-硝基苯基)丙烯酰胺；
48)N-[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)甲基]-2-(1-萘基)-乙酰胺；
49)N-[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)甲基]-2-(2，3，6-三氯苯基)乙酰胺；
50)(2E)-N-[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)-甲基]-3-(3-硝基苯基)丙烯酰胺；
51)N-[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)甲基]-3-氧代茚满-1-甲酰胺；
52)2，2-双(4-氯代苯基)-N-[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)-甲基]乙酰胺；
53)N-[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)甲基]-3-甲基-4-硝基苯甲酰胺；
54)N-[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)甲基]-3-甲氧基-4-硝基苯甲酰胺；
55)N-[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)甲基]-2-[2-(三氟甲氧基)苯基]乙酰胺；
56)N-[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)甲基]-9H-呫吨-9-甲酰胺；
57)2-(1-苯并噻吩-3-基)-N-[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)-甲基]乙酰胺；
58)N-[顺式-4-(4-二甲基氨基-嘧啶-2-基氨基)-环己基]-2-(4-氟-苯氧基)-烟酰胺；
59)N-[顺式-4-(4-二甲基氨基-嘧啶-2-基氨基)-环己基]-C-(乙基-苯基-氨基)-乙酰胺；
60)C-[顺式-(4-氯-苯基)-乙基-氨基]-N-[4-(4-二甲基氨基-嘧啶-2-基氨基)-环己基]-乙酰胺；
61)4-氯-N-[顺式-4-(4-二甲基氨基-嘧啶-2-基氨基)-环己基]-3-氟-苯甲酰胺；
62)N-[顺式-4-(4-二甲基氨基-嘧啶-2-基氨基)-环己基]-3，4，5-三氟-苯甲酰胺；
63)2-(3，4-二氯-苯氧基)-N-[顺式-4-(4-二甲基氨基-嘧啶-2-基氨基)-环己基]-乙酰胺；
64)N-[顺式-4-(4-二甲基氨基-嘧啶-2-基氨基)-环己基]-2-(3-甲氧基-苯氧基)-乙酰胺；和
65)N-[顺式-4-(4-二甲基氨基-嘧啶-2-基氨基)-环己基]-C-(乙基-苯基-氨基)-乙酰胺；
或其药学上可接受的盐、水合物或溶剂合物。
在本发明的一些实施方案中，R1选自：
(i)C1-5烷基，和
由独立选自以下的取代基取代的C1-5烷基：
·C1-5烷氧基羰基，
·C1-5烷硫基，
·碳环芳基，
·由独立选自以下的取代基取代的碳环芳基：
··卤素，
··C1-5烷基，和
··C2-5链烯基，
(ii)C3-6环烷基，
由碳环芳基取代的C3-6环烷基，
(iii)碳环芳基，和
由独立选自以下的取代基取代的碳环芳基：
·卤素，
·氰基，
·硝基，
·C1-5烷基，
·由卤素取代的C1-5烷基，
·C1-5烷氧基羰基，
·C1-5烷氧基，
·C3-6环烷氧基，
·碳环芳基氧基，
·C1-5烷硫基，和
·碳环芳基，
(iv)杂环基，和
由独立选自以下的取代基取代的杂环基：
·C1-5烷基，
·由卤素取代的C1-5烷基，和
·碳环芳基；
L为式(VII)；
Y为-C(O)NR5-；
其中碳环芳基为苯基或萘基；
杂环基为2，3-二氢-苯并[1，4]二氧杂环己烯基、3，4-二氢-2H-苯并[b][1，4]二氧杂庚英基、苯并[1，3]间二氧杂环戊烯基、呋喃基或异噁唑基；和
卤素为氟代基、氯代基、溴代基或碘代基；
或其药学上可接受的盐、水合物或溶剂合物。
在本发明的一些实施方案中，R2为甲基氨基或二甲基氨基；p为0；R3和R4为氢；A为单键；B为单键或-CH2-；R5为氢；或其药学上可接受的盐、水合物或溶剂合物。
在本发明的一些实施方案中，R1选自
(i)C1-5烷基，和
由碳环芳基取代的C1-5烷基，
(ii)碳环芳基，和
由独立选自以下的取代基取代的碳环芳基：
·卤素，
·硝基，
·C1-5烷基，
·由卤素取代的C1-5烷基，
·C1-5烷氧基，和
·C3-6环烷氧基，
(iii)杂环基，和
由C1-5烷基取代的杂环基，和
由碳环芳基取代的杂环基；
其中碳环芳基为苯基或萘基；
杂环基为异噁唑基；和
卤素为氟代基、氯代基、溴代基或碘代基；
或其药学上可接受的盐、水合物或溶剂合物。
在一些实施方案中，本发明的化合物具有式(I)，其中所述化合物选自：
1)N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)-N’-
Figure C20048001454703081
基脲；
2)N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)-N’-(2，4，6-三氯苯基)-脲；
3)N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)-N’-(2，4，6-三溴苯基)-脲；
4)N-(2，4-二溴-6-氟代苯基)-N’-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}-环己基)脲；
5)N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)-N’-(二苯基甲基)脲；
6)N-(4-溴-2，6-二甲基苯基)-N’-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}-环己基)脲；
7)N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)-N’-[1-(1-萘基)乙基]-脲；
8)N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)-N’-(3，4，5-三甲氧基苯基)脲；
9)N-(4-氯-2-甲基苯基)-N’-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}-环己基)脲；
10)N-(5-氯-2，4-二甲氧基苯基)-N’-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-嘧啶-2-基]氨基}-环己基)脲；
11)N-(4-溴-2-甲基苯基)-N’-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}-环己基)脲；
12)N-(2，6-二溴-4-异丙基苯基)-N’-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-嘧啶-2-基]氨基}-环己基)脲；
13)N-[3-(环戊氧基)-4-甲氧基苯基]-N’-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-嘧啶-2-基]氨基}环己基)脲；
14)N-[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)甲基]-N’-(2，6-二甲基苯基)脲；
15)N-(2，4-二氟苯基)-N’-[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)-甲基]脲；
16)N-[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)甲基]-N’-(2-乙基-6-甲基苯基)脲；
17)N-[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)甲基]-N’-(4-氟代苯基)脲；
18)N-[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)甲基]-N’-
Figure C20048001454703091
基脲；
19)N-[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)甲基]-N’-(2，4，6-三氯苯基)脲；
20)N-[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)甲基]-N’-(2，4，6-三溴苯基)脲；
21)N-(2，4-二溴-6-氟代苯基)-N’-[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基)-环己募)甲基]脲；
22)N-(2，6-二乙基苯基)-N’-[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)-甲基]脲；
23)N-[2-氯-6-(三氟甲基)苯基]-N’-[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-嘧啶-2-基]氨基}环己基)甲基]脲；
24)N-(2-氯-6-甲基苯基)-N’-[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}-环己基)甲基]脲；
25)N-[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)甲基]-N’-(2-乙基-6-异丙基苯基)脲；
26)N-[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)甲基]-N’-(2-异丙基-6-甲基苯基)脲；
27)N-[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)甲基]-N’-(2-甲基-3-硝基苯基)脲；
28)N-[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)甲基]-N’-(2-丙基苯基)脲；
29)N-(2-叔丁基-6-甲基苯基)-N’-{[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}-环己基)甲基]脲；
30)N-(2-叔丁基苯基)-N’-[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)-甲基]脲；
31)N-(3-氯-2-甲基苯基)-N’-[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}-环己基)甲基]脲；
32)N-(4-溴-2，6-二氟苯基)-N’-[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}-环己基)甲基]脲；
33)N-[4-氯-2-(三氟甲基)苯基]-N’-[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-嘧啶-2-基]氨基}环己基)甲基]脲；
34)N-[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)甲基]-N’-(二苯基甲基)脲；
35)N-(4-溴-2，6-二甲基苯基)-N’-[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}-环己基)甲基]脲；
36)N-[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)甲基]-N’-(3-甲基-5-苯基异噁唑-4-基)脲；
37)N-(3，5-二氯苯基)-N’-[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)-甲基]脲；
38)N-(2，3-二氯苯基)-N’-[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)-甲基]脲；
39)N-(2，6-二异丙基苯基)-N’-[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}-环己基)甲基]脲；
40)N-[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)甲基]-N’-(2，3-二甲基-6-硝基苯基)脲；
41)N-(2，6-二溴-4-氟代苯基)-N’-[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}-环己基)甲基]脲；
42)N-(2，6-二氯苯基)-N’-[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)-甲基]脲；
43)N-[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)甲基]-N’-(2-甲氧基-5-甲基苯基)脲；
44)N-[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)甲基]-N’-(2-甲基-6-硝基苯基)脲；
45)N-(3，4-二氟苯基)-N’-[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)-甲基]脲；
46)N-(3，5-二氟苯基)-N’-[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)-甲基]脲；和
47)N-(3-氯-4-氟代苯基)-N’-[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}-环己基)甲基]脲；
或其药学上可接受的盐、水合物或溶剂合物。
在本发明的一些实施方案中，R1选自：
(i)C1-5烷基，和
由独立选自以下的取代基取代的C1-5烷基：
·碳环芳基，
·由独立选自以下的取代基取代的碳环芳基：
··卤素，和
··C1-5烷氧基，
(ii)碳环基，
(iii)碳环芳基，和
由独立选自以下的取代基取代的碳环芳基：
·卤素，
·氰基，
·硝基，
·C1-5烷基，
·由卤素取代的C1-5烷基，
·C1-5烷氧基羰基，
·C1-5烷氧基，
·由卤素取代的C1-5烷氧基，
·一-C1-5烷基氨基，
·二-C1-5烷基氨基，和
·碳环芳基，
(iv)杂环基，和
由独立选自以下的取代基取代的杂环基：
·C1-5烷基，
·C1-5烷氧基羰基，和
·碳环芳基；
L为式(VII)；
Y为-C(S)NR5-；
其中碳环芳基为苯基或萘基；
碳环基为二环[2.2.1]庚基；
杂环基为2，3-二氢-苯并[1，4]二氧杂环己烯基、苯并[1，3]间二氧杂环戊烯基、异噁唑基或噻吩基；和
卤素为氟代基、氯代基、溴代基或碘代基；
或其药学上可接受的盐、水合物或溶剂合物。
在本发明的一些实施方案中，R2为甲基氨基或二甲基氨基；p为0；R3和R4为氢；A为单键；B为单键或-CH2-；R5为氢；或其药学上可接受的盐、水合物或溶剂合物。
在本发明的一些实施方案中，R1选自：
碳环芳基，和
由独立选自以下的取代基取代的碳环芳基：
·卤素，
·氰基，
·C1-5烷基，
·C1-5烷氧基，
·一-C1-5烷基氨基，和
·二-C1-5烷基氨基；
其中碳环芳基为苯基或萘基；和
卤素为氟代基、氯代基、溴代基或碘代基；
或其药学上可接受的盐、水合物或溶剂合物。
在一些实施方案中，本发明的化合物具有式(I)，其中所述化合物选自：
N-(4-氰基苯基)-N’-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}-环己基)-硫脲；
N-(2，4-二甲氧基苯基)-N’-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}-环己基)硫脲；
N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)-N’-(3，4，5-三甲氧基苯基)硫脲；
N-(3，4-二甲氧基苯基)-N’-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}-环己基)硫脲；
N-[4-(二甲基氨基)-1-萘基]-N’-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-嘧啶-2-基]氨基}-环己基)硫脲；
N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)-N’-(2，4，6-三溴苯基)-硫脲；
N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)-N’-基硫脲；
N-(4-溴-2，6-二甲基苯基)-N’-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}-环己基)硫脲；
N-(5-氯-2，4-二甲氧基苯基)-N’-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-嘧啶-2-基]氨基}-环己基)硫脲；
N-(2，4-二溴-6-氟代苯基)-N’-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}-环己基)硫脲；和
N-(2，4-二氯-6-甲基苯基)-N’-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}-环己基)硫脲；
或其药学上可接受的盐、水合物或溶剂合物。
在本发明的一些实施方案中，R1选自：
(i)C1-8烷基，和
由独立选自以下的取代基取代的C1-8烷基：
·卤素，
·C1-5烷氧基，
·由碳环芳基取代的C1-5烷氧基，
·碳环基，
·碳环芳基，
·由独立选自以下的取代基取代的碳环芳基：
··卤素，
··硝基，和
··C1-5烷氧基，
(ii)C2-5链烯基，
(iii)碳环基，
(iv)碳环芳基，和
由独立选自以下的取代基取代的碳环芳基：
·卤素，
·C1-5烷基，
·由卤素取代的C1-5烷基，和
·C1-5烷氧基；
L为式(VII)；
Y为-C(O)O-；
其中碳环芳基为苯基或萘基；
碳环基为9H-芴基或
Figure C20048001454703151
基；和
卤素为氟代基、氯代基、溴代基或碘代基；
或其药学上可接受的盐、水合物或溶剂合物。
在本发明的一些实施方案中，R2为甲基氨基或二甲基氨基；p为0；R3和R4为氢；A为单键；B为单键或-CH2-；或其药学上可接受的盐、水合物或溶剂合物。
在本发明的一些实施方案中，Q为式(IV)；p为1或2；
R1选自：
(i)C1-16烷基，和
由独立选自以下的取代基取代的C1-16烷基：
·羟基，
·氧代，
·碳环芳基氧基，
·由独立选自以下的取代基取代的碳环芳基氧基：
··卤素，
··C1-5烷基，
··由卤素取代的C1-5烷基，和
··C1-5烷氧基，
·杂环基氧基，
·由独立选自以下的取代基取代的杂环基氧基：
··卤素，
··C1-5烷基，和
··由卤素取代的C1-5烷基，
·一-碳环芳基氨基，
·由独立选自以下的取代基取代的一-碳环芳基氨基：
··卤素，
··C1-5烷氧基，和
··C1-5烷基，
·碳环芳基亚磺酰基，
·由独立选自以下的取代基取代的碳环芳基亚磺酰基：
··卤素，
··C1-5烷基，和
··由卤素取代的C1-5烷基，
·碳环芳基磺酰基，
·由独立选自以下的取代基取代的碳环芳基磺酰基：
··卤素，
··C1-5烷基，和
··由卤素取代的C1-5烷基，
·碳环芳基，
·由独立选自以下的取代基取代的碳环芳基：
··卤素，
··硝基，
··C1-5烷基羰基氨基，
··C3-6环烷基羰基氨基，
··C1-5烷基，
··由卤素取代的C1-5烷基，
··C1-5烷氧基，和
··由卤素取代的C1-5烷氧基，和
·杂环基，
(ii)C3-12环烷基，和
由独立选自以下的取代基取代的C3-12环烷基：
·碳环芳基，和
·由独立选自以下的取代基取代的碳环芳基：
··C1-5烷氧基，
··卤素，
··C1-5烷基，和
··由卤素取代的C1-5烷基，
(iii)碳环芳基，和
由独立选自以下的取代基取代的碳环芳基：
·卤素，
·氰基，
·硝基，
·C1-10烷基，
·由独立选自以下的取代基取代的C1-10烷基：
··卤素，和
··羟基，
·C1-9烷氧基，
由独立选自以下的取代基取代的C1-9烷氧基：
··卤素，和
··碳环芳基，
·羧基，
·C1-5烷氧基羰基，
·二-C1-5烷基氨基，
·C1-5烷基羰基氨基，
·C3-6环烷基羰基氨基，
·C1-5烷硫基，
·C1-5烷基亚磺酰基，
·C1-5烷基磺酰基，
·碳环芳基，
(iv)杂环基，和
由独立选自以下的取代基取代的杂环基：
·卤素，
·羟基，
·氨基，
·C1-5烷基，
·由卤素取代的C1-5烷基，
·C1-5烷氧基，
·碳环芳基氧基，
·由独立选自以下的取代基取代的碳环芳基氧基：
··卤素，
··C1-5烷基，
··由卤素取代的C1-5烷基，和
··C1-5烷氧基，
·杂环基氧基，
·由卤素取代的杂环基氧基，
·杂环基磺酰基，
·由C1-5烷基取代的杂环基磺酰基，
·一-碳环芳基氨基，
·由卤素取代的一-碳环芳基氨基，
·C1-5烷硫基，
·C1-5烷基亚磺酰基，
·碳环芳基亚磺酰基，
·由卤素取代的碳环芳基亚磺酰基，
·碳环芳基磺酰基，
·由独立选自以下的取代基取代的碳环芳基磺酰基：
··卤素，
··C1-5烷氧基，
··C1-5烷基，和
··由卤素取代的C1-5烷基，
R2选自：
氨基、C1-5烷基、C1-5烷氧基、-N(R2a)(R2b)，其中R2a为氢或C1-5烷基和R2b为C1-5烷基或C3-6环烷基；
其中碳环芳基为苯基或萘基；
杂环基为3，4-二氢-1H-异喹啉基、苯并[1，3]间二氧杂环戊烯基、呋喃基、异噁唑基、噁唑基、吡唑基、吡嗪基、吡啶基、嘧啶基或噻吩基；和
卤素为氟代基、氯代基、溴代基或碘代基；
或其药学上可接受的盐、水合物或溶剂合物。
在本发明的一些实施方案中，R1选自：
(i)C1-16烷基，和
由独立选自以下的取代基取代的C1-16烷基：
·氧代，
·碳环芳基，
·由独立选自以下的取代基取代的碳环芳基：
··卤素，
··C1-5烷基，
··由卤素取代的C1-5烷基，和
··C1-5烷氧基，和
··由卤素取代的C1-5烷氧基，
(ii)杂环基，和
由独立选自以下的取代基取代的杂环基：
·碳环芳基亚磺酰基，和
·由卤素取代的碳环芳基亚磺酰基，
L为式(VII)；
Y为单键或-CH2-；
R2为-N(R2a)(R2b)，其中R2a为C1-5烷基和R2b为C1-5烷基；
碳环芳基为苯基；
杂环基为吡嗪基；和
卤素为氟代基、氯代基或溴代基；
或其药学上可接受的盐、水合物或溶剂合物。
在本发明的一些实施方案中，R1选自：
(i)C1-16烷基，和
由独立选自以下的取代基取代的C1-16烷基：
·碳环芳基，
·由独立选自以下的取代基取代的碳环芳基：
··卤素，和
··C1-5烷氧基，
(ii)杂环基，和
由独立选自以下的取代基取代的杂环基：
·碳环芳基亚磺酰基，和
·由卤素取代的碳环芳基亚磺酰基，
R2为-N(R2a)(R2b)，其中R2a为C1-5烷基和R2b为C1-5烷基；
碳环芳基为苯基；
杂环基为吡嗪基；和
卤素为氟代基或溴代基；
或其药学上可接受的盐、水合物或溶剂合物。
在本发明的一些实施方案中，R1选自：
杂环基，和
由独立选自以下的取代基取代的杂环基：
·碳环芳基亚磺酰基，和
·由卤素取代的碳环芳基亚磺酰基，
R2为-N(R2a)(R2b)，其中R2a为C1-5烷基和R2b为C1-5烷基；
碳环芳基为苯基；
杂环基为吡嗪基；和
卤素为氟代基；
或其药学上可接受的盐、水合物或溶剂合物。
在本发明的一些实施方案中，p为1和T为C1-5烷基；R3和R4均为氢；A和B均为单键；或其药学上可接受的盐、水合物或溶剂合物。
在一些实施方案中，本发明的化合物具有式(I)，其中所述化合物选自：
N2-{顺式-4-[(3，5-二甲氧基苄基)氨基]环己基}-N4，N4，5-三甲基嘧啶-2，4-二胺；
N2-{顺式-4-[(3-溴苄基)氨基]环己基}-N4，N4，5，6-四甲基嘧啶-2，4-二胺；
N2-{顺式-4-[(3，4-二氟苄基)氨基]环己基}-N4，N4，5，6-四甲基嘧啶-2，4-二胺；和
N2-[顺式-4-({6-[(3，4-二氟苯基)亚磺酰基]吡嗪-2-基}氨基)环己基]-N4，N4，5-三甲基嘧啶-2，4-二胺；
或其药学上可接受的盐、水合物或溶剂合物。
在一些实施方案中，本发明的化合物具有式(I)，其中所述化合物为：
N2-[顺式-4-({6-[(3，4-二氟苯基)亚磺酰基]吡嗪-2-基}氨基)环己基]-N4，N4，5-三甲基嘧啶-2，4-二胺；
或其药学上可接受的盐、水合物或溶剂合物。
在本发明的一些实施方案中，R1选自：
(i)C1-16烷基，和
由独立选自以下的取代基取代的C1-16烷基：
·羟基，
·碳环芳基氧基，
·由独立选自以下的取代基取代的碳环芳基氧基：
··卤素，
··C1-5烷基，
··由卤素取代的C1-5烷基，和
··C1-5烷氧基，
·杂环基氧基，
·由独立选自以下的取代基取代的杂环基氧基：
··卤素，
··C1-5烷基，和
··由卤素取代的C1-5烷基，
·一-碳环芳基氨基，
·由独立选自以下的取代基取代的一-碳环芳基氨基：
··卤素，
··C1-5烷氧基，和
··C1-5烷基，
·碳环芳基亚磺酰基，
·由独立选自以下的取代基取代的碳环芳基亚磺酰基：
··卤素，
··C1-5烷基，和
··由卤素取代的C1-5烷基，
·碳环芳基磺酰基，
·由独立选自以下的取代基取代的碳环芳基磺酰基：
··卤素，
··C1-5烷基，和
··由卤素取代的C1-5烷基，
·碳环芳基，
·由独立选自以下的取代基取代的碳环芳基：
··卤素，
··C1-5烷基，
··由卤素取代的C1-5烷基，和
··C1-5烷氧基，
(ii)C3-12环烷基，和
由独立选自以下的取代基取代的C3-12环烷基：
·碳环芳基，和
·由独立选自以下的取代基取代的碳环芳基：
··C1-5烷氧基，
··卤素，
··C1-5烷基，和
··由卤素取代的C1-5烷基，
(iii)碳环芳基，和
由独立选自以下的取代基取代的碳环芳基：
·卤素，
·氰基，
·硝基，
·C1-10烷基，
·由独立选自以下的取代基取代的C1-10烷基：
··卤素，和
··羟基，
·C1-9烷氧基，
·由卤素取代的C1-9烷氧基，
·羧基，
·C1-5烷氧基羰基，
·二-C1-5烷基氨基，
·C1-5烷基羰基氨基，
·C3-6环烷基羰基氨基，
·C1-5烷基磺酰基，和
·碳环芳基，
(iv)杂环基，和
由独立选自以下的取代基取代的杂环基：
·卤素，
·羟基，
·氨基，
·C1-5烷基，
·由卤素取代的C1-5烷基，
·C1-5烷氧基，
·碳环芳基氧基，
·由独立选自以下的取代基取代的碳环芳基氧基：
··卤素，
··C1-5烷基，
··由卤素取代的C1-5烷基，和
··C1-5烷氧基，
·杂环基氧基，
·由卤素取代的杂环基氧基，
·杂环基磺酰基，
·由C1-5烷基取代的杂环基磺酰基，
·一-碳环芳基氨基，
·由卤素取代的一-碳环芳基氨基，
·C1-5烷硫基，
·C1-5烷基亚磺酰基，
·碳环芳基磺酰基，
·由独立选自以下的取代基取代的碳环芳基磺酰基：
··卤素，
··C1-5烷氧基，
··C1-5烷基，和
··由卤素取代的C1-5烷基，
L为式(VII)；
Y为-C(O)-；
R2选自：
氨基、C1-5烷基、C1-5烷氧基、-N(R2a)(R2b)，
其中R2a为氢或C1-5烷基和R2b为C1-5烷基或C3-6环烷基；
其中碳环芳基为苯基；
杂环基为苯并[1，3]间二氧杂环戊烯基、呋喃基、异噁唑基、噁唑基、吡唑基、吡嗪基、吡啶基、嘧啶基或噻吩基；和
卤素为氟代基、氯代基、溴代基或碘代基；
或其药学上可接受的盐、水合物或溶剂合物。
在本发明的一些实施方案中，R1选自：
(i)C1-16烷基，和
由独立选自以下的取代基取代的C1-16烷基：
·羟基，
·碳环芳基氧基，
·由独立选自以下的取代基取代的碳环芳基氧基：
··卤素，
··C1-5烷基，
··由卤素取代的C1-5烷基，和
··C1-5烷氧基，
·杂环基氧基，
·由卤素取代的杂环基氧基，
·一-碳环芳基氨基，
·由独立选自以下的取代基取代的一-碳环芳基氨基：
··卤素，
··C1-5烷氧基，和
··C1-5烷基，
·碳环芳基亚磺酰基，
·由独立选自以下的取代基取代的碳环芳基亚磺酰基：
··卤素，
··C1-5烷基，和
··由卤素取代的C1-5烷基，
·碳环芳基磺酰基，
·由独立选自以下的取代基取代的碳环芳基磺酰基：
··C1-5烷基，和
··由卤素取代的C1-5烷基，
·碳环芳基，
·由独立选自以下的取代基取代的碳环芳基：
··卤素，
··C1-5烷基，和
··由卤素取代的C1-5烷基，
(ii)C3-12环烷基，和
由独立选自以下的取代基取代的C3-12环烷基：
·碳环芳基，和
·由独立选自以下的取代基取代的碳环芳基：
··C1-5烷氧基，
··卤素，
··C1-5烷基，和
··由卤素取代的C1-5烷基，
(iii)碳环芳基，和
由独立选自以下的取代基取代的碳环芳基：
·卤素，
·氰基，
·硝基，
·C1-10烷基，
·由独立选自以下的取代基取代的C1-10烷基：
··卤素，和
··羟基，
·C1-9烷氧基，
·由卤素取代的C1-9烷氧基，
·羧基，
·C1-5烷氧基羰基，和
·C1-5烷基磺酰基，
(iv)杂环基，和
由独立选自以下的取代基取代的杂环基：
·卤素，
·C1-5烷基，
·由卤素取代的C1-5烷基，
·C1-5烷氧基，
·碳环芳基氧基，
·由独立选自以下的取代基取代的碳环芳基氧基：
··卤素，
··C1-5烷基，
··由卤素取代的C1-5烷基，和
··C1-5烷氧基，
·杂环基氧基，
·由卤素取代的杂环基氧基，
·杂环基磺酰基，
·由C1-5烷基取代的杂环基磺酰基，
·一-碳环芳基氨基，
·由卤素取代的一-碳环芳基氨基，
·C1-5烷硫基，
·碳环芳基磺酰基，
·由独立选自以下的取代基取代的碳环芳基磺酰基：
··卤素，
··C1-5烷基，和
··由卤素取代的C1-5烷基，
R2选自：
C1-5烷氧基、-N(R2a)(R2b)，其中R2a为氢或C1-5烷基和R2b为C1-5烷基；
其中碳环芳基为苯基；
杂环基为苯并[1，3]间二氧杂环戊烯基、呋喃基、异噁唑基、噁唑基、吡唑基、吡啶基或噻吩基；和
卤素为氟代基、氯代基、溴代基或碘代基；或其药学上可接受的盐、水合物或溶剂合物。
在本发明的一些实施方案中，R1选自：
(i)C1-16烷基，和
由独立选自以下的取代基取代的C1-16烷基：
·羟基，
·碳环芳基氧基，
·由独立选自以下的取代基取代的碳环芳基氧基：
··卤素，
··C1-5烷基，
··由卤素取代的C1-5烷基，和
··C1-5烷氧基，
·杂环基氧基，
·由独立选自以下的取代基取代的杂环基氧基：
··卤素，
··C1-5烷基，和
··由卤素取代的C1-5烷基，
·一-碳环芳基氨基，
·由独立选自以下的取代基取代的一-碳环芳基氨基：
··卤素，
··C1-5烷氧基，和
··C1-5烷基，
·碳环芳基亚磺酰基，
·由独立选自以下的取代基取代的碳环芳基亚磺酰基：
··卤素，
··C1-5烷基，和
··由卤素取代的C1-5烷基，
·碳环芳基，
·由独立选自以下的取代基取代的碳环芳基：
··卤素，
··C1-5烷基，和
··由卤素取代的C1-5烷基，
(ii)C3-12环烷基，和
由独立选自以下的取代基取代的C3-12环烷基：
·碳环芳基，和
·由独立选自以下的取代基取代的碳环芳基：
··C1-5烷氧基，
··卤素，
··C1-5烷基，和
··由卤素取代的C1-5烷基，
(iii)碳环芳基，和
由独立选自以下的取代基取代的碳环芳基：
·卤素，
·氰基，
·硝基，
·C1-10烷基，
·由卤素取代的C1-10烷基，
·C1-9烷氧基，和
·由卤素取代的C1-9烷氧基，
(iv)杂环基，和
由独立选自以下的取代基取代的杂环基：
·卤素，
·C1-5烷基，
·由卤素取代的C1-5烷基，
·C1-5烷氧基，
·碳环芳基氧基，
·由独立选自以下的取代基取代的碳环芳基氧基：
··卤素，
··C1-5烷基，
··由卤素取代的C1-5烷基，和
··C1-5烷氧基，
·C1-5烷硫基，
·碳环芳基磺酰基，
·由卤素取代的碳环芳基磺酰基，
R2选自：
-N(R2a)(R2b)，其中R2a为氢或C1-5烷基和R2b为C1-5烷基；
其中碳环芳基为苯基；
杂环基为苯并[1，3]间二氧杂环戊烯基、呋喃基、吡唑基、吡啶基或噻吩基；和
卤素为氟代基、氯代基、溴代基或碘代基；
或其药学上可接受的盐、水合物或溶剂合物。
在本发明的一些实施方案中，p为1和T为C1-5烷基；R3和R4均为氢；A为单键和B为单键或-CH2-；或其药学上可接受的盐、水合物或溶剂合物。
在一些实施方案中，本发明的化合物具有式(I)，其中所述化合物选自：
1)N-[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)甲基]-3，5-二(三氟甲基)苯甲酰胺；
2)N-[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-6-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)甲基]-3，5-二(三氟甲基)苯甲酰胺；
3)N-[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-6-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)甲基]-3，4-二氟苯甲酰胺；
4)3，5-二氯-N-[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-6-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)-甲基]苯甲酰胺；
5)N-[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)甲基]-3，4-二氟苯甲酰胺；
6)N-[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)甲基]-3，5-二甲氧基苯甲酰胺；
7)N-[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)甲基]-3-氟-4-甲基苯甲酰胺；
8)N-[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)甲基]-3-(三氟甲基)苯甲酰胺；
9)N-[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)甲基]-3-(三氟甲氧基)苯甲酰胺；
10)4-溴-N-[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)-甲基]-3-甲基苯甲酰胺；
11)N-[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)甲基]-3-氟-4-(三氟甲基)苯甲酰胺；
12)3，5-二氯-N-[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)-甲基]苯甲酰胺；
13)3，4-二氯-N-[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)-甲基]苯甲酰胺；
14)4-氯-N-[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)-甲基]苯甲酰胺；
15)4-氯-N-[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-6-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)-甲基]苯甲酰胺；
16)N-[顺式-4-({[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}甲基)环己基]-3，5-二甲氧基苯甲酰胺；
17)4-溴-N-[顺式-4-({[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}甲基)-环己基]苯甲酰胺；
18)4-溴-N-[顺式-4-({[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}甲基)-环己基]-3-甲基苯甲酰胺；
19)3，5-二氯-N-[顺式-4-({[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}甲基)-环己基]苯甲酰胺；
20)3，4-二氯-N-[顺式-4-({[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}甲基)-环己基]苯甲酰胺；
21)N-[顺式-4-({[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}甲基)环己基]-3，5-二(三氟甲基)苯甲酰胺；
22)N-[顺式-4-({[4-(二甲基氨基)-6-甲基嘧啶-2-基]氨基}甲基)环己基]-3，4-二氟苯甲酰胺；
23)4-溴-N-[顺式-4-({[4-(二甲基氨基)-6-甲基嘧啶-2-基]氨基}甲基)-环己基]苯甲酰胺；
24)4-溴-N-[顺式-4-({[4-(二甲基氨基)-6-甲基嘧啶-2-基]氨基}甲基)-环己基]-3-甲基苯甲酰胺；
25)N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)-2-(2-氟代苯氧基)烟酰胺；
26)N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-6-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)-3，4，5-三甲氧基苯甲酰胺；
27)N-(4-{[4-(二甲基氨基)-6-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)-3-硝基苯甲酰胺；
28)N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-6-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)-2，2-二苯基乙酰胺；
29)N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-6-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)-4-甲基苯甲酰胺；
30)4-氯-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-6-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)-苯甲酰胺；
31)3-氯-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-6-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)-苯甲酰胺；
32)N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-6-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)-3，4-二氟苯甲酰胺；
33)N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-6-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)-3-甲基苯甲酰胺；
34)N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-6-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)-3-甲氧基苯甲酰胺；
35)N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-6-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)-4-氟代苯甲酰胺；
36)N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)-3-甲基苯甲酰胺；
37)N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)-3-甲氧基苯甲酰胺；
38)N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)-4-甲基苯甲酰胺；
39)N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)-3，4-二氟苯甲酰胺；
40)3-氯-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)-苯甲酰胺；
41)N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)-2-(3-甲基苯氧基)烟酰胺；
42)2-(4-溴苯氧基)-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}-环己基)烟酰胺；
43)2-(4-氯代苯氧基)-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}-环己基)烟酰胺；
44)N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)-2-(4-氟代苯氧基)烟酰胺；
45)N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)-2-(3-氟代苯氧基)烟酰胺；
46)2-(2-溴苯氧基)-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}-环己基)烟酰胺；
47)N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)-2-(3-甲氧基苯氧基)烟酰胺；
48)N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)-2-(4-甲氧基苯氧基)烟酰胺；
49)N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)-2-(4-碘代苯氧基)烟酰胺；
50)2-(3，4-二氯苯氧基)-N-(顺式-4-{[5-甲基-4-(甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}-环己基)乙酰胺；
51)2-(2，3-二氯苯氧基)-N-(顺式-4-{[5-(甲基-4-(甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}-环己基)乙酰胺；
52)2-[(3，4-二氟苯基)磺酰基]-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)烟酰胺；
53)N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-乙基嘧啶-2-基]氨基}环己基)-3，4-二氟苯甲酰胺；
54)N-[顺式-4-({4-[乙基(甲基)氨基]-5-甲基嘧啶-2-基}氨基)环己基]-3，4-二氟苯甲酰胺；
55)N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-6-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)-3，5-二甲氧基苯甲酰胺；
56)N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)-2-(2-甲氧基苯氧基)烟酰胺；
57)2-(2-氯代苯氧基)-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}-环己基)烟酰胺；
58)2-(3-氯代苯氧基)-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}-环己基)烟酰胺；
59)2-(3-溴苯氧基)-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}-环己基)烟酰胺；
60)N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)-2-[3-(三氟甲基)苯氧基]烟酰胺；
61)N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)-2-(3-氟代苯氧基)乙酰胺；
62)N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)-2-(3-甲氧基苯氧基)乙酰胺；
63)N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)-2-[3-(三氟甲基)苯氧基]乙酰胺；
64)2-(3-氯代苯氧基)-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}-环己基)乙酰胺；
65)2-[(5-氯吡啶-3-基)氧基]-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)乙酰胺；
66)N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6-二甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)-3，4-二氟苯甲酰胺；
67)2-(3，4-二氟苯基)-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}-环己基)-2-羟基乙酰胺；
68)N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)-2-羟基-2-(4-甲氧基苯基)乙酰胺；
69)2-(2，3-二氟苯基)-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}-环己基)-2-羟基乙酰胺；
70)N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)-2-羟基-2-[3-(三氟甲基)苯基]乙酰胺；
71)N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)-2-{[2-(三氟甲基)苯基]亚磺酰基}乙酰胺；
72)2-[(2-氯代苯基)亚磺酰基]-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}-环己基)乙酰胺；
73)2-[(3-溴苯基)亚磺酰基]-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}-环己基)乙酰胺；
74)2-[(3，4-二氟苯基)亚磺酰基]-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)乙酰胺；
75)N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)-3-(三氟甲基)苯甲酰胺；
76)N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)-3-氟代苯甲酰胺；
77)1-溴-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)苯甲酰胺；
78)N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)-4-(三氟甲氧基)苯甲酰胺；
79)N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)-4-氟代苯甲酰胺；
80)3，4-二氯-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)-苯甲酰胺；
81)N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)-3，5-二(三氟甲基)苯甲酰胺；
82)N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)-3，5-二甲氧基苯甲酰胺；
83)N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)-2，4-二氟苯甲酰胺；
84)N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)-2，5-二氟苯甲酰胺；
85)N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)-2，3，4-三氟苯甲酰胺；
86)4-氯-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)-苯甲酰胺；
87)3-氰基-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)-苯甲酰胺；
88)4-氰基-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)-苯甲酰胺；
89)2-[(3，4-二氯苯基)亚磺酰基]-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)乙酰胺；
90)N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)-2-{[3-(三氟甲基)苯基]亚磺酰基}乙酰胺；
91)N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)-2-{[3-(三氟甲基)苯基]磺酰基}乙酰胺；
92)N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)-2-(异丙硫基)烟酰胺；
93)2-(叔丁硫基)-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}-环己基)烟酰胺；
94)N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)-2-(丙硫基)-烟酰胺；
95)N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)-3-(甲基磺酰基)苯甲酰胺；
96)N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-6-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)-3-氟代苯甲酰胺；
97)N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-6-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)-3-(三氟甲基)苯甲酰胺；
98)3-氰基-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-6-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)-苯甲酰胺；
99)4-氰基-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-6-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)-苯甲酰胺；
100)N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6-二甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)苯甲酰胺；
101)N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6-二甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)-3-(三氟甲基)苯甲酰胺；
102)3-氰基-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6-二甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)-苯甲酰胺；
103)N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6-二甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)-3-甲基苯甲酰胺；
104)3-氯-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6-二甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)-苯甲酰胺；
105)3-溴-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6-二甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)-苯甲酰胺；
106)N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6-二甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)-3，5-二甲氧基苯甲酰胺；
107)N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6-二甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)-3，5-二(三氟甲基)苯甲酰胺；
108)3，4-二氯-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6-二甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)-苯甲酰胺；
109)N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6-二甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)-4-(三氟甲氧基)苯甲酰胺；
110)4-氰基-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6-二甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)-苯甲酰胺；
111)N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6-二甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)-4-甲基苯甲酰胺；
112)N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6-二甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)-4-氟代苯甲酰胺；
113)4-氯-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6-二甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)-苯甲酰胺；
114)N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6-二甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)-2-甲氧基苯甲酰胺；
115)4-溴-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)-苯甲酰胺；
116)N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)-4-(三氟甲基)苯甲酰胺；
117)N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6-二甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)-3-甲氧基苯甲酰胺；
118)5-溴-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6-二甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)-2-糠酰胺；
119)N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6-二甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)-5-甲基异噁唑-3-甲酰胺；
120)2-(3，5-二氟苯基)-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6-二甲基嘧啶-2-基]氨基}-环己基)-2-羟基乙酰胺；
121)N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6-二甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)-2-甲基-1，3-噁唑-4-甲酰胺；
122)N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6-二甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)-2，6-二甲氧基烟酰胺；
123)4-溴-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6-二甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)-苯甲酰胺；
124)N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6-二甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)-4-(三氟甲基)苯甲酰胺；
125)4-溴-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6-二甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)-3-甲基苯甲酰胺；
126)N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6-二甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)-3-氟-4-甲基苯甲酰胺；
127)N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6-二甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)-4-氟-3-甲基苯甲酰胺；
128)N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6-二甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)-3-乙基苯甲酰胺；
129)N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6-二甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)-3-(三氟甲氧基)苯甲酰胺；
130)5-溴-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6-二甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)-烟酰胺；
131)N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6-二甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)-5-甲基噻吩-2-甲酰胺；
132)N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6-二甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)-6-(三氟甲基)烟酰胺；
133)N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6-二甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)-3，5-二乙氧基苯甲酰胺；
134)N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6-二甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)-3-乙氧基苯甲酰胺；
135)N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6-二甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)-3-异丙氧基苯甲酰胺；
136)3，5-二氯-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)-苯甲酰胺；
137)4-溴-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)-3-甲基苯甲酰胺；
138)N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)-4-乙氧基苯甲酰胺；
139)N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)-4-氟-3-甲基苯甲酰胺；
140)N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)-3-氟-4-甲基苯甲酰胺；
141)N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)-3-乙基苯甲酰胺；
142)N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-6-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)-3，5-二(三氟甲基)苯甲酰胺；
143)N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-6-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)-3-氟-4-(三氟甲基)苯甲酰胺；
144)N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-6-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)-3-氟-5-(三氟甲基)苯甲酰胺；
145)3-氯-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-6-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)-4-氟代苯甲酰胺；
146)N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-6-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)-4-氟-3-甲基苯甲酰胺；
147)N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-6-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)-3-氟-4-甲基苯甲酰胺；
148)3，5-二氯-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-6-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)-苯甲酰胺；
149)N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-6-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)-3-(三氟甲氧基)苯甲酰胺；
150)N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-6-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)-3，5-二氟苯甲酰胺；
151)4-溴-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-6-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)-3-甲基苯甲酰胺；
152)N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-6-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)-3-乙基苯甲酰胺；
153)N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-6-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)-4-(三氟甲基)苯甲酰胺；
154)4-溴-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-6-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)-苯甲酰胺；
155)N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-6-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)-4-乙基苯甲酰胺；
156)N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-6-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)-3，5-二乙氧基苯甲酰胺；
157)N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-6-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)-3-乙氧基苯甲酰胺；
158)N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-6-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)-3-异丙氧基苯甲酰胺；
159)5-溴-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-6-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)-烟酰胺；
160)5-溴-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-6-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)-2-糠酰胺；
161)5-氯-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-6-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)-2-糠酰胺；
162)N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)-3-氟-5-(三氟甲基)苯甲酰胺；
163)N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)-2，2-二氟-1，3-苯并间二氧杂环戊烯-5-甲酰胺；
164)N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)-3-乙氧基苯甲酰胺；
165)N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)-3-异丙氧基苯甲酰胺；
166)5-溴-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)-2-糠酰胺；
167)N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)-3，5-二乙氧基苯甲酰胺；
168)4-氯-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)-3-(三氟甲基)苯甲酰胺；
169)5-溴-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)-烟酰胺；
170)3，4-二氯-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-6-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)-苯甲酰胺；
171)3-氯-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)-4-(三氟甲氧基)苯甲酰胺；
172)N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)-4-甲氧基-3-(三氟甲基)苯甲酰胺；
173)N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-6-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)-4-甲氧基-3-(三氟甲基)苯甲酰胺；
174)2-(4-氯代苯基)-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}-环己基)-2-甲基丙酰胺；
175)1-(4-氯代苯基)-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}-环己基)环丙烷甲酰胺；
176)1-(4-氯代苯基)-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}-环己基)环丁烷甲酰胺；
177)1-(2，4-二氯苯基)-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}-环己基)环丙烷甲酰胺；
178)2-(4-氯代苯基)-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-6-甲基嘧啶-2-基]氨基}-环己基)-2-甲基丙酰胺；
179)1-(4-氯代苯基)-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-6-甲基嘧啶-2-基]氨基}-环己基)环丙烷甲酰胺；
180)1-(4-氯代苯基)-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-6-甲基嘧啶-2-基]氨基}-环己基)环丁烷甲酰胺；
181)1-(2，4-二氯苯基)-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-6-甲基嘧啶-2-基]氨基}-环己基)环丙烷甲酰胺；
182)2-[3，5-二(三氟甲基)苯基]-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-6-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)乙酰胺；
183)N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)-4-[2，2，2-三氟-1-羟基-1-(三氟甲基)乙基]苯甲酰胺；
184)2-(4-氯代苯基)-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}-环己基)乙酰胺；
185)N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)-1-(4-甲基苯基)环丙烷甲酰胺；
186)2-(4-氯代苯基)-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}-环己基)丙酰胺；
187)2-(4-氯代苯基)-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}-环己基)-2-羟基乙酰胺；
188)N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)-1-(4-甲氧基苯基)环丙烷甲酰胺；
189)N2-(3-氯代苯基)-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}-环己基)-N2-甲基甘氨酰胺；
190)N2-(3，4-二氯苯基)-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}-环己基)-N2-甲基甘氨酰胺；
191)N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)-N2-甲基-N2-(3-甲基苯基)甘氨酰胺；
192)N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)-N2-(3-氟代苯基)-N2-甲基甘氨酰胺；
193)N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)-N2-(4-氟代苯基)-N2-甲基甘氨酰胺；
194)N2-(4-氯代苯基)-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}-环己基)-N2-甲基甘氨酰胺；
195)N2-(3，4-二氟苯基)-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}-环己基)-N2-甲基甘氨酰胺；
196)N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)-N2-(3-甲氧基苯基)-N2-甲基甘氨酰胺；
197)N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)-N2-(4-甲氧基苯基)-N2-甲基甘氨酰胺；
198)2-[(3，4-二氟苯基)氨基]-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)烟酰胺；
199)2-(3，4-二氯苯氧基)-N-(顺式-4-{[4-甲基-6-(甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}-环己基)乙酰胺；
200)反式-2-(4-氯代苯基)-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}-环己基)环丙烷甲酰胺；
201)反式-2-(3-氯代苯基)-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}-环己基)环丙烷甲酰胺；
202)反式-2-(3，4-二氟苯基)-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}-环己基)环丙烷甲酰胺；
203)反式-2-(3，4-二氯苯基)-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)环丙烷甲酰胺；
204)反式-2-[3，5-二(三氟甲基)苯基]-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)环丙烷甲酰胺；
205)2-[(4-氯代苯基)磺酰基]-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)烟酰胺；
206)2-[(3-氯代苯基)磺酰基]-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)烟酰胺；
207)2-[(4-溴苯基)磺酰基]-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)烟酰胺；
208)N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)-2-{[4-(三氟甲基)苯基]磺酰基}烟酰胺；
209)N-(顺式-4-[[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)-2-{[1-甲基-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-5-基]氧基}乙酰胺；
210)2-[(2-氯代苯基)磺酰基]-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-6-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)烟酰胺；
211)2-[(3-氯代苯基)磺酰基]-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-6-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)烟酰胺；
212)3，4-二氯-N-{顺式-4-[(4-甲氧基-5-甲基嘧啶-2-基)氨基]环己基}-苯甲酰胺；
213)N-[顺式-4-(4-二甲基氨基-5-甲基-嘧啶-2-基氨基)-环己基]-2-苯氧基-烟酰胺；
214)N-[顺式-4-(4-二甲基氨基-6-甲基-嘧啶-2-基氨基)-环己基]-2-苯氧基-烟酰胺；
215)3-氯-N-[顺式-4-(4-二甲基氨基-5-甲基-嘧啶-2-基氨基)-环己基]-4-氟-苯甲酰胺；
216)4-氯-N-[顺式-4-(4-二甲基氨基-6-甲基-嘧啶-2-基氨基)-环己基]-3-氟-苯甲酰胺；
217)3-氯-N-[顺式-4-(4-二甲基氨基-6-甲基-嘧啶-2-基氨基)-环己基]-5-氟-苯甲酰胺；
218)N-[顺式-4-(4-二甲基氨基-6-甲基-嘧啶-2-基氨基)-环己基]-3，4，5-三氟-苯甲酰胺；
219)3-氯-4-氟-N-[顺式-4-(5-甲基-4-甲基氨基-嘧啶-2-基氨基)-环己基]-苯甲酰胺；
220)4-氯-N-[顺式-4-(4-二甲基氨基-5-甲基-嘧啶-2-基氨基)-环己基]-3-氟-苯甲酰胺；
221)3-氯-N-[顺式-4-(4-二甲基氨基-5-甲基-嘧啶-2-基氨基)-环己基]-5-氟-苯甲酰胺；
222)N-[顺式-4-(4-二甲基氨基-5-甲基-嘧啶-2-基氨基)-环己基]-3，4，5-三氟-苯甲酰胺；
223)N-[顺式-4-(4-二甲基氨基-5-甲基-嘧啶-2-基氨基)-环己基]-3，5-二氟-苯甲酰胺；和
224)2-(3，4-二氟-苯基)-N-[顺式-4-(4-二甲基氨基-5-甲基-嘧啶-2-基氨基)-环己基]-乙酰胺；
或其药学上可接受的盐、水合物或溶剂合物。
在一些实施方案中，本发明的化合物具有式(I)，其中所述化合物选自：
1)N-[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)甲基]-3，5-二(三氟甲基)苯甲酰胺；
2)N-[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)甲基]-3，5-二甲氧基苯甲酰胺；
3)N-[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)甲基]-3-(三氟甲基)苯甲酰胺；
4)4-溴-N-[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)-甲基]-3-甲基苯甲酰胺；
5)3，5-二氯-N-[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)-甲基]苯甲酰胺；
6)3，4-二氯-N-[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)-甲基]苯甲酰胺；
7)3，5-二氯-N-[顺式-4-({[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}甲基)-环己基]苯甲酰胺；
8)N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)-2-(2-氟代苯氧基)烟酰胺；
9)N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-6-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)-3，4，5-三甲氧基苯甲酰胺；
10)N-(4-{[4-(二甲基氨基)-6-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)-3-硝基苯甲酰胺；
11)N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-6-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)-2，2-二苯基乙酰胺；
12)4-氯-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-6-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)-苯甲酰胺；
13)3-氯-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-6-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)-苯甲酰胺；
14)N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-6-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)-3，4-二氟苯甲酰胺；
15)N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-6-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)-3-甲基苯甲酰胺；
16)N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-6-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)-3-甲氧基苯甲酰胺；
17)N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-6-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)-4-氟代苯甲酰胺；
18)N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)-3-甲基苯甲酰胺；
19)N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)-3-甲氧基苯甲酰胺；
20)N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)-4-甲基苯甲酰胺；
21)N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)-3，4-二氟苯甲酰胺；
22)3-氯-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)-苯甲酰胺；
23)N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)-2-(3-甲基苯氧基)烟酰胺；
24)2-(4-溴苯氧基)-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}-环己基)烟酰胺；
25)2-(4-氯代苯氧基)-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}-环己基)烟酰胺；
26)N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)-2-(4-氟代苯氧基)烟酰胺；
27)N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)-2-(3-氟代苯氧基)烟酰胺；
28)2-(2-溴苯氧基)-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}-环己基)烟酰胺；
29)N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)-2-(3-甲氧基苯氧基)烟酰胺；
30)N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)-2-(4-甲氧基苯氧基)烟酰胺；
31)N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)-2-(4-碘代苯氧基)烟酰胺；
32)2-(3，4-二氯苯氧基)-N-(顺式-4-{[5-甲基-4-(甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}-环己基)乙酰胺；
33)2-(2，3-二氯苯氧基)-N-(顺式-4-{[5-甲基-4-(甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}-环己基)乙酰胺；
34)2-[(3，4-二氟苯基)磺酰基]-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)烟酰胺；
35)N-[顺式-4-({4-[乙基(甲基)氨基]-5-甲基嘧啶-2-基}氨基)环己基]-3，4-二氟苯甲酰胺；
36)N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-6-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)-3，5-二甲氧基苯甲酰胺；
37)N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)-2-(2-甲氧基苯氧基)烟酰胺；
38)2-(2-氯代苯氧基)-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}-环己基)烟酰胺；
39)2-(3-氯代苯氧基)-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}-环己基)烟酰胺；
40)2-(3-溴苯氧基)-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}-环己基)烟酰胺；
41)N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)-2-[3-(三氟甲基)苯氧基]烟酰胺；
42)N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)-2-(3-氟代苯氧基)乙酰胺；
43)N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)-2-(3-甲氧基苯氧基)乙酰胺；
44)N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)-2-[3-(三氟甲基)苯氧基]乙酰胺；
45)2-(3-氯代苯氧基)-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}-环己基)乙酰胺；
46)2-[(5-氯吡啶-3-基)氧基]-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)乙酰胺；
47)N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6-二甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)-3，4-二氟苯甲酰胺；
48)N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)-2-羟基-2-(4-甲氧基苯基)乙酰胺；
49)2-(2，3-二氟苯基)-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}-环己基)-2-羟基乙酰胺；
50)N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)-2-羟基-2-[3-(三氟甲基)苯基]乙酰胺；
51)N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)-2-{[2-(三氟甲基)苯基]亚磺酰基}乙酰胺；
52)2-[(2-氯代苯基)亚磺酰基]-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}-环己基)乙酰胺；
53)2-[(3-溴苯基)亚磺酰基]-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}-环己基)乙酰胺；
54)N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)-3-(三氟甲基)苯甲酰胺；
55)N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)-3-氟代苯甲酰胺；
56)3-溴-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)-苯甲酰胺；
57)N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)-4-(三氟甲氧基)苯甲酰胺；
58)N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)-4-氟代苯甲酰胺；
59)3，4-二氯-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)-苯甲酰胺；
60)N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)-3，5-二(三氟甲基)苯甲酰胺；
61)N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)-3，5-二甲氧基苯甲酰胺；
62)N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)-2，4-二氟苯甲酰胺；
63)N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)-2，5-二氟苯甲酰胺；
64)N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)-2，3，4-三氟苯甲酰胺；
65)4-氯-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)-苯甲酰胺；
66)3-氰基-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)-苯甲酰胺；
67)4-氰基-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)-苯甲酰胺；
68)N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)-2-(异丙硫基)烟酰胺；
69)N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)-2-(丙硫基)烟酰胺；
70)N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-6-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)-3-(三氟甲基)苯甲酰胺；
71)3-氰基-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-6-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)-苯甲酰胺；
72)4-氰基-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-6-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)-苯甲酰胺；
73)N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6-二甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)-3-(三氟甲基)苯甲酰胺；
74)3-氰基-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6-二甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)-苯甲酰胺；
75)N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6-二甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)-3-甲基苯甲酰胺；
76)3-氯-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6-二甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)-苯甲酰胺；
77)3-溴-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6-二甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)-苯甲酰胺；
78)N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6-二甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)-3，5-二甲氧基苯甲酰胺；
79)N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6-二甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)-3，5-二(三氟甲基)苯甲酰胺；
80)3，4-二氯-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6-二甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)-苯甲酰胺；
81)4-氰基-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6-二甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)-苯甲酰胺；
82)N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6-二甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)-4-甲基苯甲酰胺；
83)N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6-二甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)-4-氟代苯甲酰胺；
84)4-氯-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6-二甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)-苯甲酰胺；
85)4-溴-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)-苯甲酰胺；
86)N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)-4-(三氟甲基)苯甲酰胺；
87)N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6-二甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)-3-甲氧基苯甲酰胺；
88)5-溴-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6-二甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)-2-糠酰胺；
89)N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6-二甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)-2，6-二甲氧基烟酰胺；
90)4-溴-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6-二甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)-苯甲酰胺；
91)N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6-二甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)-4-(三氟甲基)苯甲酰胺；
92)4-溴-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6-二甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)-3-甲基苯甲酰胺；
93)N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6-二甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)-3-氟-4-甲基苯甲酰胺；
94)N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6-二甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)-4-氟-3-甲基苯甲酰胺；
95)N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6-二甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)-3-(三氟甲氧基)苯甲酰胺；
96)5-溴-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6-二甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)-烟酰胺；
97)N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6-二甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)-5-甲基噻吩-2-甲酰胺；
98)N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6-二甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)-3，5-二乙氧基苯甲酰胺；
99)N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6-二甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)-3-乙氧基苯甲酰胺；
100)N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6-二甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)-3-异丙氧基苯甲酰胺；
101)3，5-二氯-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)-苯甲酰胺；
102)4-溴-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)-3-甲基苯甲酰胺；
103)N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)-4-氟-3-甲基苯甲酰胺；
104)N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)-3-氟-4-甲基苯甲酰胺；
105)N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)-3-乙基苯甲酰胺；
106)N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-6-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)-3，5-二(三氟甲基)苯甲酰胺；
107)N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-6-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)-3-氟-4-(三氟甲基)苯甲酰胺；
108)N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-6-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)-3-氟-5-(三氟甲基)苯甲酰胺；
109)3-氯-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-6-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)-4-氟代苯甲酰胺；
110)N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-6-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)-4-氟-3-甲基苯甲酰胺；
111)N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-6-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)-3-氟-4-甲基苯甲酰胺；
112)3，5-二氯-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-6-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)-苯甲酰胺；
113)N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-6-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)-3-(三氟甲氧基)苯甲酰胺；
114)N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-6-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)-3，5-二氟苯甲酰胺；
115)4-溴-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-6-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)-3-甲基苯甲酰胺；
116)N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-6-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)-3-乙基苯甲酰胺；
117)4-溴-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-6-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)-苯甲酰胺；
118)N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-6-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)-4-乙基苯甲酰胺；
119)N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-6-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)-3，5-二乙氧基苯甲酰胺；
120)N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-6-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)-3-乙氧基苯甲酰胺；
121)N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-6-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)-3-异丙氧基苯甲酰胺；
122)5-溴-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-6-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)-烟酰胺；
123)5-溴-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-6-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)-2-糠酰胺；
124)5-氯-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-6-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)-2-糠酰胺；
125)N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)-3-氟-5-(三氟甲基)苯甲酰胺；
126)N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)-2，2-二氟-1，3-苯并间二氧杂环戊烯-5-甲酰胺；
127)N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)-3-乙氧基苯甲酰胺；
128)5-溴-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)-2-糠酰胺；
129)N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)-3，5-二乙氧基苯甲酰胺；
130)4-氯-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)-3-(三氟甲基)苯甲酰胺；
131)5-溴-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)-烟酰胺；
132)3，4-二氯-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-6-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)-苯甲酰胺；
133)3-氯-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)-4-(三氟甲氧基)苯甲酰胺；
134)N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)-4-甲氧基-3-(三氟甲基)苯甲酰胺；
135)N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-6-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)-4-甲氧基-3-(三氟甲基)苯甲酰胺；
136)2-(4-氯代苯基)-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}-环己基)-2-甲基丙酰胺
137)1-(4-氯代苯基)-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}-环己基)环丙烷甲酰胺；
138)1-(4-氯代苯基)-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}-环己基)环丁烷甲酰胺；
139)1-(2，4-二氯苯基)-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}-环己基)环丙烷甲酰胺；
140)2-(4-氯代苯基)-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-6-甲基嘧啶-2-基]氨基}-环己基)-2-甲基丙酰胺；
141)1-(4-氯代苯基)-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-6-甲基嘧啶-2-基]氨基}-环己基)环丙烷甲酰胺；
142)1-(4-氯代苯基)-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-6-甲基嘧啶-2-基]氨基}-环己基)环丁烷甲酰胺；
143)1-(2，4-二氯苯基)-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-6-甲基嘧啶-2-基]氨基}-环己基)环丙烷甲酰胺；
144)2-(4-氯代苯基)-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}-环己基)乙酰胺；
145)N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)-1-(4-甲基苯基)环丙烷甲酰胺；
146)2-(4-氯代苯基)-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}-环己基)丙酰胺；
147)2-(4-氯代苯基)-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}-环己基)-2-羟基乙酰胺；
148)N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)-1-(4-甲氧基苯基)环丙烷甲酰胺；
149)N2-(3-氯代苯基)-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}-环己基)-N2-甲基甘氨酰胺；
150)N2-(3，4-二氯苯基)-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}-环己基)-N2-甲基甘氨酰胺；
151)N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)-N2-甲基-N2-(3-甲基苯基)甘氨酰胺；
152)N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)-N2-(3-氟代苯基)-N2-甲基甘氨酰胺；
135)N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)-N2-(4-氟代苯基)-N2-甲基甘氨酰胺；
154)N2-(4-氯代苯基)-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}-环己基)-N2-甲基甘氨酰胺；
155)N2-(3，4-二氟苯基)-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}-环己基)-N2-甲基甘氨酰胺；
156)N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)-N2-(3-甲氧基苯基)-N2-甲基甘氨酰胺；
157)2-(3，4-二氯苯氧基)-N-(顺式-4-{[4-甲基-6-(甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}-环己基)乙酰胺；
158)反式-2-(4-氯代苯基)-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}-环己基)环丙烷甲酰胺；
159)反式-2-(3-氯代苯基)-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}-环己基)环丙烷甲酰胺；
160)反式-2-(3，4-二氟苯基)-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}-环己基)环丙烷甲酰胺；
161)反式-2-(3，4-二氯苯基)-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)环丙烷甲酰胺；
162)反式-2-[3，5-二(三氟甲基)苯基]-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)环丙烷甲酰胺；
163)2-[(4-氯代苯基)磺酰基]-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)烟酰胺；
164)N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)-2-{[1-甲基-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-5-基]氧基}乙酰胺；
165)N-[顺式-4-(4-二甲基氨基-5-甲基-嘧啶-2-基氨基)-环己基]-2-苯氧基-烟酰胺；
166)N-[顺式-4-(4-二甲基氨基-6-甲基-嘧啶-2-基氨基)-环己基]-2-苯氧基-烟酰胺；
167)3-氯-N-[顺式-4-(4-二甲基氨基-5-甲基-嘧啶-2-基氨基)-环己基]-4-氟-苯甲酰胺；
168)4-氯-N-[顺式-4-(4-二甲基氨基-6-甲基-嘧啶-2-基氨基)-环己基]-3-氟-苯甲酰胺；
169)3-氯-N-[顺式-4-(4-二甲基氨基-6-甲基-嘧啶-2-基氨基)-环己基]-5-氟-苯甲酰胺；
170)N-[顺式-4-(4-二甲基氨基-6-甲基-嘧啶-2-基氨基)-环己基]-3，4，5-三氟-苯甲酰胺；
171)3-氯-4-氟-N-[顺式-4-(5-甲基-4-甲基氨基-嘧啶-2-基氨基)-环己基]-苯甲酰胺；
172)4-氯-N-[顺式-4-(4-二甲基氨基-5-甲基-嘧啶-2-基氨基)-环己基]-3-氟-苯甲酰胺；
173)3-氯-N-[顺式-4-(4-二甲基氨基-5-甲基-嘧啶-2-基氨基)-环己基]-5-氟-苯甲酰胺；
174)N-[顺式-4-(4-二甲基氨基-5-甲基-嘧啶-2-基氨基)-环己基]-3，4，5-三氟-苯甲酰胺；
175)N-[顺式-4-(4-二甲基氨基-5-甲基-嘧啶-2-基氨基)-环己基]-3，5-二氟-苯甲酰胺；和
176)2-(3，4-二氟-苯基)-N-[顺式-4-(4-二甲基氨基-5-甲基-嘧啶-2-基氨基)-环己基]-乙酰胺；
或其药学上可接受的盐、水合物或溶剂合物。
在本发明的一些实施方案中，R1选自：
(i)C1-16烷基，和
由独立选自以下的取代基取代的C1-16烷基：
·碳环芳基，
·由独立选自以下的取代基取代的碳环芳基：
··卤素，
··硝基，
··C1-5烷基羰基氨基，
··C3-6环烷基羰基氨基，
··C1-5烷基，
··由卤素取代的C1-5烷基，
··C1-5烷氧基，和
··由卤素取代的C1-5烷氧基，
(ii)C3-12环烷基，和
由碳环芳基取代的C3-12环烷基，
(iii)碳环芳基，和
由独立选自以下的取代基取代的碳环芳基：
·卤素，
·C1-10烷基，
·由卤素取代的C1-10烷基，
·C1-9烷氧基，和
·C1-5烷硫基，
(iv)杂环基，
L为式(XV)；
Y为-C(O)NR5-；
R2选自：
-N(R2a)(R2b)，其中R2a为氢或C1-5烷基和R2b为C1-5烷基；
其中碳环芳基为苯基或萘基；
杂环基为3，4-二氢-1H-异喹啉基；和
卤素为氟代基、氯代基、溴代基或碘代基；
或其药学上可接受的盐、水合物或溶剂合物。
在本发明的一些实施方案中，R1选自：
(i)C1-16烷基，和
由独立选自以下的取代基取代的C1-16烷基：
·碳环芳基，
·由独立选自以下的取代基取代的碳环芳基：
··卤素，
··硝基，
··C1-5烷基，
··由卤素取代的C1-5烷基，
··C1-5烷氧基，和
··由卤素取代的C1-5烷氧基，
(ii)C3-12环烷基，和
由碳环芳基取代的C3-12环烷基，
(iii)碳环芳基，和
由独立选自以下的取代基取代的碳环芳基：
·卤素，
·C1-10烷基，
·由卤素取代的C1-10烷基，和
·C1-9烷氧基，
R2选自：
-N(R2a)(R2b)，其中R2a为氢或C1-5烷基和R2b为C1-5烷基；
其中碳环芳基为苯基或萘基；
杂环基为3，4-二氢-1H-异喹啉基；和
卤素为氟代基、氯代基、溴代基或碘代基；
或其药学上可接受的盐、水合物或溶剂合物。
在本发明的一些实施方案中，p为1和T为C1-5烷基；R3和R4均为氢；以及A和B均为单键；R5为氢；或其药学上可接受的盐、水合物或溶剂合物。
在一些实施方案中，本发明的化合物具有式(I)，其中所述化合物选自：
1)顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-6-甲基嘧啶-2-基]氨基}-N-(3-碘代苄基)-环己烷甲酰胺；
2)顺式-N-(2，4-二氯苄基)-4-{[4-(二甲基氨基)-6-甲基嘧啶-2-基]氨基}-环己烷甲酰胺；
3)顺式-N-(2，5-二氯苄基)-4-{[4-(二甲基氨基)-6-甲基嘧啶-2-基]氨基}-环己烷甲酰胺；
4)顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-6-甲基嘧啶-2-基]氨基}-N-(4-甲基苄基)-环己烷甲酰胺；
5)顺式-N-(3，5-二氯苄基)-4-{[4-(二甲基氨基)-6-甲基嘧啶-2-基]氨基}-环己烷甲酰胺；
6)顺式-N-(3，5-二甲氧基苄基)-4-{[4-(二甲基氨基)-6-甲基嘧啶-2-基]氨基}-环己烷甲酰胺；
7)顺式-N-(3-氯苄基)-4-{[4-(二甲基氨基)-6-甲基嘧啶-2-基]氨基}-环己烷甲酰胺；
8)顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-6-甲基嘧啶-2-基]氨基}-N-[3-(三氟甲基)苄基]-环己烷甲酰胺；
9)顺式-N-[3，5-二(三氟甲基)苄基]-4-{[4-(二甲基氨基)-6-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己烷甲酰胺；
10)顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-6-甲基嘧啶-2-基]氨基}-N-(3-甲氧基苄基)-环己烷甲酰胺；
11)顺式-N-(4-氯苄基)-4-{[4-(二甲基氨基)-6-甲基嘧啶-2-基]氨基}-环己烷甲酰胺；
12)顺式-N-(3，4-二氯苄基)-4-{[4-(二甲基氨基)-6-甲基嘧啶-2-基]氨基}-环己烷甲酰胺；
13)顺式-N-(2，5-二氟苄基)-4-{[4-(二甲基氨基)-6-甲基嘧啶-2-基]氨基}-环己烷甲酰胺；
14)顺式-N-(2，3-二氟苄基)-4-{[4-(二甲基氨基)-6-甲基嘧啶-2-基]氨基}-环己烷甲酰胺；
15)顺式-N-(4-溴-2-氟代苄基)-4-{[4-(二甲基氨基)-6-甲基嘧啶-2-基]氨基}-环己烷甲酰胺；
16)顺式-N-(2，4-二氟苄基)-4-{[4-(二甲基氨基)-6-甲基嘧啶-2-基]氨基}-环己烷甲酰胺；
17)顺式-4-{(二甲基氨基)-6-甲基嘧啶-2-基]氨基}-N-(3-甲基苄基)-环己烷甲酰胺；
18)顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-6-甲基嘧啶-2-基]氨基}-N-[2-(三氟甲氧基)苄基]-环己烷甲酰胺；
19)顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}-N-[(1R)-1-苯基乙基]-环己烷甲酰胺；
20)顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}-N-[(1S)-1-(4-甲基苯基)乙基]环己烷甲酰胺；
21)顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}-N-[(1R)-1-(4-氟代苯基)乙基]环己烷甲酰胺；
22)顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}-N-[(1S)-1-(4-氟代苯基)乙基]环己烷甲酰胺；
23)顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}-N-[(1R)-1-(3-甲氧基苯基)乙基]环己烷甲酰胺；
24)顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}-N-[(1S)-1-(3-甲氧基苯基)乙基]环己烷甲酰胺；
25)顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}-N-[(1S)-1-(4-甲氧基苯基)乙基]环己烷甲酰胺；
26)顺式-N-[(R)-1-(4-氯代苯基)乙基]-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己烷甲酰胺；
27)顺式-N-[1-(4-溴苯基)乙基]-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}-环己烷甲酰胺；
28)顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}-N-[(1R)-1-(4-硝基苯基)乙基]环己烷甲酰胺；
29)顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}-N-[(1S)-1-(4-硝基苯基)乙基]-环己烷甲酰胺；
30)顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}-N-(3-氟代苯基)-环己烷甲酰胺；
31)顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}-N-(3-甲氧基苯基)-环己烷甲酰胺；
32)顺式-N-(3-氯代苯基)-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}-环己烷甲酰胺；
33)顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}-N-[(1S，2R)-2-苯基环丙基]环己烷甲酰胺；
34)顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}-N-[4-(三氟甲基)苯基]-环己烷甲酰胺；
35)顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-6-甲基嘧啶-2-基]氨基}-N-[(1R)-1-(3-甲氧基苯基)乙基]环己烷甲酰胺；
36)顺式-N-[(1S)-1-(4-氯代苯基)乙基]-4-{[4-(二甲基氨基)-6-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己烷甲酰胺；
37)顺式-N-苄基-4-{[4-(二甲基氨基)-6-甲基嘧啶-2-基]氨基}-环己烷甲酰胺；
38)顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-6-甲基嘧啶-2-基]氨基}-N-(4-氟代苄基)-环己烷甲酰胺；
39)顺式-N-(3，4-二氟苄基)-4-{[4-(二甲基氨基)-6-甲基嘧啶-2-基]氨基}-环己烷甲酰胺；
40)顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-6-甲基嘧啶-2-基]氨基}-N-[(1S)-1-(4-甲氧基苯基)乙基]环己烷甲酰胺；
41)顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-6-甲基嘧啶-2-基]氨基}-N-[(1S)-1-(3-甲氧基苯基)乙基]环己烷甲酰胺；
42)顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-6-甲基嘧啶-2-基]氨基}-N-[(1R)-1-(4-氟代苯基)乙基]环己烷甲酰胺；
43)顺式-N-[(1R)-1-(4-氯代苯基)乙基]-4-{[4-(二甲基氨基)-6-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己烷甲酰胺；
44)顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}-N-[(1S)-1-(1-萘基)乙基]-环己烷甲酰胺；
45)顺式-N-[(1R)-1-(4-溴苯基)乙基]-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己烷甲酰胺；
46)顺式-N-[(1S)-1-(4-溴苯基)乙基]-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己烷甲酰胺；
47)顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}-N-{(1S)-1-[4-(三氟甲氧基)苯基]乙基}环己烷甲酰胺；
48)顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}-N-[(1R)-1-(2-氟代苯基)乙基]环己烷甲酰胺；
49)顺式-N-{(1S)-1-[3，5-二(三氟甲基)苯基]乙基}-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己烷甲酰胺；
50)4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}-N-{(1S)-1-[3-(三氟甲基)苯基]乙基}环己烷甲酰胺；
51)4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}-N-{(1S)-1-[2-(三氟甲基)苯基]乙基}环己烷甲酰胺；
52)顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}-N-{(1R)-1-[4-(三氟甲氧基)苯基]乙基}环己烷甲酰胺；
53)顺式-N-[(1S)-1-(4-氯代苯基)乙基]-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己烷甲酰胺；
54)顺式-N-[(1R)-1-(4-氯代苯基)乙基]-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己烷甲酰胺；
55)顺式-N-[1-(4-氯代苯基)-1-甲基乙基]-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己烷甲酰胺；和
56)顺式-N-{1-[3，5-二(三氟甲基)苯基]-1-甲基乙基}-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己烷甲酰胺；
或其药学上可接受的盐、水合物或溶剂合物。
在一些实施方案中，本发明的化合物具有式(I)，其中所述化合物选自：
1)顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-6-甲基嘧啶-2-基]氨基}-N-(3-碘代苄基)-环己烷甲酰胺；
2)顺式-N-(2，4-二氯苄基)-4-{[4-(二甲基氨基)-6-甲基嘧啶-2-基]氨基}-环己烷甲酰胺；
3)顺式-N-(2，5-二氯苄基)-4-{[4-(二甲基氨基)-6-甲基嘧啶-2-基]氨基}-环己烷甲酰胺；
4)顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-6-甲基嘧啶-2-基]氨基}-N-(4-甲基苄基)-环己烷甲酰胺；
5)顺式-N-(3，5-二氯苄基)-4-{[4-(二甲基氨基)-6-甲基嘧啶-2-基]氨基}-环己烷甲酰胺；
6)顺式-N-(3，5-二甲氧基苄基)-4-{[4-(二甲基氨基)-6-甲基嘧啶-2-基]氨基}-环己烷甲酰胺；
7)顺式-N-(3-氯苄基)-4-{[4-(二甲基氨基)-6-甲基嘧啶-2-基]氨基}-环己烷甲酰胺；
8)顺式-N-[3，5-二(三氟甲基)苄基]-4-{[4-(二甲基氨基)-6-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己烷甲酰胺；
9)顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-6-甲基嘧啶-2-基]氨基}-N-(3-甲氧基苄基)-环己烷甲酰胺；
10)顺式-N-(4-氯苄基)-4-{[4-(二甲基氨基)-6-甲基嘧啶-2-基]氨基}-环己烷甲酰胺；
11)顺式-N-(3，4-二氯苄基)-4-{[4-(二甲基氨基)-6-甲基嘧啶-2-基]氨基}-环己烷甲酰胺；
12)顺式-N-(2，5-二氟苄基)-4-{[4-(二甲基氨基)-6-甲基嘧啶-2-基]氨基}-环己烷甲酰胺；
13)顺式-N-(2，3-二氟苄基)-4-{[4-(二甲基氨基)-6-甲基嘧啶-2-基]氨基}-环己烷甲酰胺；
14)顺式-N-(4-溴-2-氟代苄基)-4-{[4-(二甲基氨基)-6-甲基嘧啶-2-基]氨基}-环己烷甲酰胺；
15)顺式-N-(2，4-二氟苄基)-4-{[4-(二甲基氨基)-6-甲基嘧啶-2-基]氨基}-环己烷甲酰胺；
16)顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-6-甲基嘧啶-2-基]氨基}-N-(3-甲基苄基)-环己烷甲酰胺；
17)顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-6-甲基嘧啶-2-基]氨基}-N-[2-(三氟甲氧基)苄基]-环己烷甲酰胺；
18)顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}-N-[(1S)-1-(4-甲基苯基)乙基]环己烷甲酰胺；
19)顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}-N-[(1R)-1-(4-氟代苯基)乙基]环己烷甲酰胺；
20)顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}-N-[(1R)-1-(3-甲氧基苯基)乙基]环己烷甲酰胺；
21)顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}-N-[(1S)-1-(3-甲氧基苯基)乙基]环己烷甲酰胺；
22)顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}-N-[(1S)-1-(4-甲氧基苯基)乙基]环己烷甲酰胺；
23)顺式-N-[(1R)-1-(4-氯代苯基)乙基]-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己烷甲酰胺；
24)顺式-N-[1-(4-溴苯基)乙基]-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}-环己烷甲酰胺；
25)顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}-N-[(1R)-1-(4-硝基苯基)乙基]环己烷甲酰胺；
26)顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}-N-(3-甲氧基苯基)-环己烷甲酰胺；
27)顺式-N-(3-氯代苯基)-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}-环己烷甲酰胺；
28)顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}-N-[(1S，2R)-2-苯基环丙基]环己烷甲酰胺；
29)顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}-N-[4-(三氟甲基)苯基]-环己烷甲酰胺；
30)顺式-N-[(1S)-1-(4-氯代苯基)乙基]-4-{[4-(二甲基氨基)-6-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己烷甲酰胺；
31)顺式-N-(3，4-二氟苄基)-4-{[4-(二甲基氨基)-6-甲基嘧啶-2-基]氨基}-环己烷甲酰胺；
32)顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-6-甲基嘧啶-2-基]氨基}-N-[(1S)-1-(4-甲氧基苯基)乙基]环己烷甲酰胺；
33)顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-6-甲基嘧啶-2-基]氨基}-N-[(1S)-1-(3-甲氧基苯基)乙基]环己烷甲酰胺；
34)顺式-N-[(1R)-1-(4-氯代苯基)乙基]-4-{[4-(二甲基氨基)-6-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己烷甲酰胺；
35)顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}-N-[(1S)-1-(1-萘基)乙基]-环己烷甲酰胺；
36)顺式-N-[(S)-1-(4-溴苯基)乙基]-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己烷甲酰胺；
37)顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}-N-{(1S)-1-[4-(三氟甲氧基)苯基]乙基}环己烷甲酰胺；
38)顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}-N-[(1R)-1-(2-氟代苯基)乙基]环己烷甲酰胺；
39)顺式-N-{(1S)-1-[3，5-二(三氟甲基)苯基]乙基}-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己烷甲酰胺；
40)4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}-N-{(1S)-1-[3-(三氟甲基)苯基]乙基}环己烷甲酰胺；
41)4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}-N-{(1S)-1-[2-(三氟甲基)苯基]乙基}环己烷甲酰胺；和
42)顺式-N-[(R)-1-(4-氯代苯基)乙基]-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己烷甲酰胺；
或其药学上可接受的盐、水合物或溶剂合物。
在本发明的一些实施方案中，R1选自：
(i)C1-16烷基，和
由独立选自以下的取代基取代的C1-16烷基：
·碳环芳基，
·由独立选自以下的取代基取代的碳环芳基：
··卤素，
··C1-5烷基，和
··由卤素取代的C1-5烷基，
(ii)C3-12环烷基，和
由独立选自以下的取代基取代的C3-12环烷基：
·碳环芳基，和
·由卤素取代的碳环芳基，
(iii)碳环芳基，和
由独立选自以下的取代基取代的碳环芳基：
·卤素，
·C1-10烷基，
·由卤素取代的C1-10烷基，
·C1-9烷氧基，
·由独立选自以下的取代基取代的C1-9烷氧基：
··卤素，和
··碳环芳基，
L为式(VII)；
Y为-C(O)NR5-；
R2为-N(R2a)(R2b)，其中R2a为氢或C1-5烷基和R2b为C1-5烷基；
其中碳环芳基为苯基；和
卤素为氟代基、氯代基、溴代基或碘代基；
或其药学上可接受的盐、水合物或溶剂合物。
在本发明的一些实施方案中，p为1或2且每个T独立为C1-5烷基；R3为氢；R4为氢或C1-5烷基；A和B均为单键；R5为氢；或其药学上可接受的盐、水合物或溶剂合物。
在一些实施方案中，本发明的化合物具有式(I)，其中所述化合物选自：
1)N-(3，4-二甲氧基苯基)-N’-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6-二甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)脲；
2)N-(3-氯代苯基)-N’-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}-环己基)-N-甲基脲；
3)N-(3，4-二氯苯基)-N’-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}-环己基)-N-甲基脲；
4)N’-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)-N-甲基-N-(3-甲基苯基)脲；
5)N’-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)-N-甲基-N-(4-甲基苯基)脲；
6)N’-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)-N-(3-氟代苯基)-N-甲基脲；
7)N’-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)-N-(4-氟代苯基)-N-甲基脲；
8)N-(4-氯代苯基)-N’-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}-环己基)-N-甲基脲；
9)N-(3，4-二氟苯基)-N’-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}-环己基)-N-甲基脲；
10)N’-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)-N-(3-甲氧基苯基)-N-甲基脲；
11)N’-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)-N-(4-甲氧基苯基)-N-甲基脲；
12)N-{1-[3，5-二(三氟甲基)苯基]-1-甲基乙基}-N’-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)脲；
13)N-[1-(4-氯代苯基)-1-甲基乙基]-N’-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)脲；
14)N-[1-(4-氯代苯基)-1-甲基乙基]-N’-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-6-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)脲；
15)N-[1-(4-氯代苯基)-1-甲基乙基]-N’-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)-N-甲基脲；
16)N-[1-(4-氯代苯基)-1-甲基乙基]-N’-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-6-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)-N-甲基脲；
17)N-[1-(4-氯代苯基)环丙基]-N’-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)-N-甲基脲；
18)N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基]-N’-(2-甲氧基苯基)脲；
19)N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)-N’-(3-甲氧基苯基)脲；
20)N-(3，4-二甲氧基苯基)-N’-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}-环己基)脲；
21)N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)-N’-(4-氟代苯基)脲；
22)N-(3，4-二氟苯基)-N’-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}-环己基)脲；
23)N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基]-N’-[2-(三氟甲氧基)苯基]脲；
24)N-(4-氯代苯基)-N’-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}-环己基)脲；
25)N-[3，5-二(三氟甲基)苯基]-N’-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)脲；
26)N-(4-溴苯基)-N’-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}-环己基)脲；
27)N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)-N’-(2-甲基苯基)脲；
28)N-苄基-N’-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)脲；
29)N-[2-氯-6-(三氟甲基)苯基]-N’-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)脲；
30)N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)-N’-(2，4，6-三氯苯基)脲；
31)N-(2，4-二氯苯基)-N’-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}-环己基)-N-甲基脲；
32)N’-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)-N-甲基-N-[2-(三氟甲氧基)苯基]脲；
33)N-(4-氯代苯基)-N’-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}-环己基)-N-乙基脲；
34)N-[3，5-二(三氟甲基)苯基]-N’-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)-N-乙基脲；
35)N’-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)-N-(2-氟代苯基)-N-甲基脲；
36)N’-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)-N-乙基-N-[2-(三氟甲氧基)苯基]脲；
37)N’-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)-N-乙基-N-苯基脲；
38)N’-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)-N-乙基-N-(3-甲基苯基)脲；和
39)1-(2，3-二氯-苯基)-3-[顺式-4-(4-二甲基氨基-5-甲基-嘧啶-2-基氨基)-环己基甲基]-脲；
或其药学上可接受的盐、水合物或溶剂合物。
在一些实施方案中，本发明的化合物具有式(1)其中所述化合物选自：
1)N-(3，4-二甲氧基苯基)-N’-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6-二甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)脲；
2)N-(3-氯代苯基)-N’-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}-环己基)-N-甲基脲；
3)N-(3，4-二氯苯基)-N’-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}-环己基)-N-甲基脲；
4)N’-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)-N-甲基-N-(3-甲基苯基)脲；
5)N’-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)-N-甲基-N-(4-甲基苯基)脲；
6)N’-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)-N-(3-氟代苯基)-N-甲基脲；
7)N’-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)-N-(4-氟代苯基)-N-甲基脲；
8)N-(4-氯代苯基)-N’-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}-环己基)-N-甲基脲；
9)N-(3，4-二氟苯基)-N’-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}-环己基)-N-甲基脲；
10)N’-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)-N-(3-甲氧基苯基)-N-甲基脲；
11)N’-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)-N-(4-甲氧基苯基)-N-甲基脲；
12)N-[1-(4-氯代苯基)-1-甲基乙基]-N’-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)脲；
13)N-[1-(4-氯代苯基)-1-甲基乙基]-N’-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-6-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)脲；
14)N-[1-(4-氯代苯基)-1-甲基乙基]-N’-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)-N-甲基脲；
15)N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)-N’-(4-氟代苯基)脲；
16)N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)-N’-[2-(三氟甲氧基)苯基]脲；
17)N-(4-溴苯基)-N’-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}-环己基)脲；
18)N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)-N’-(2-甲基苯基)脲；
19)N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)-N’-(2，4，6-三氯苯基)脲；
20)N-(2，4-二氯苯基)-N’-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}-环己基)-N-甲基脲；
21)N’-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)-N-甲基-N-[2-(三氟甲氧基)苯基]脲；
22)N-(4-氯代苯基)-N’-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}-环己基)-N-乙基脲；
23)N-[3，5-二(三氟甲基)苯基]-N’-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)-N-乙基脲；
24)N’-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)-N-乙基-N-苯基脲；
25)N’-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)-N-乙基-N-(3-甲基苯基)脲；和
26)1-(2，3-二氯-苯基)-3-[顺式-4-(4-二甲基氨基-5-甲基-嘧啶-2-基氨基)-环己基甲基]-脲；
或其药学上可接受的盐、水合物或溶剂合物。
在本发明的一些实施方案中，R1选自：
杂环基，和
由独立选自以下的取代基取代的杂环基：
·碳环芳基氧基，
·由独立选自以下的取代基取代的碳环芳基氧基：
··卤素，和
··C1-5烷氧基，
L为式(X)或(XI)；
Y为-C(O)-；
R2为-N(R2a)(R2b)其中R2a为C1-5烷基和R2b为C1-5烷基；
其中碳环芳基为苯基；杂环基为吡啶基；和
卤素为氟代基、氯代基、溴代基或碘代基；
或其药学上可接受的盐、水合物或溶剂合物。
在本发明的一些实施方案中，p为1且T为C1-5烷基；R3和R4均为氢；A为单键和B为-CH2-；或其药学上可接受的盐、水合物或溶剂合物。
在本发明的一些实施方案中，R1选自：
(i)碳环芳基，和
由独立选自以下的取代基取代的碳环芳基：
·卤素，
·C1-10烷基，和
·由卤素取代的C1-10烷基，
(ii)杂环基，
L为式(VII)；和
Y为-S(O)2-；
R2为-N(R2a)(R2b)，其中R2a为C1-5烷基和R2b为C1-5烷基；
其中碳环芳基为苯基或萘基；
杂环基为呋喃基；和
卤素为氟代基、氯代基、溴代基或碘代基；
或其药学上可接受的盐、水合物或溶剂合物。
在本发明的一些实施方案中，p为1和T为C1-5烷基；R3和R4均为氢、以及A和B均为单键；或其药学上可接受的盐、水合物或溶剂合物。
在一些实施方案中，本发明的化合物为：
4-氯-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)-苯磺酰胺；
或其药学上可接受的盐、水合物或溶剂合物。
在本发明的一些实施方案中，其中R1选自氢、-CO2tBu或-CO2Bn(Bn为苄基)；
R2选自：
氢、卤素、羟基、羧基、氨基甲酰基、氨基、C1-5烷基、由卤素取代的C1-5烷基、由羟基取代的C1-5烷基、由羧基取代的C1-5烷基、由氨基甲酰基取代的C1-5烷基、C1-5烷氧基、由卤素取代的C1-5烷氧基、-N(R2a)(R2b)；
其中R2a为氢或C1-5烷基和R2b为C1-5烷基、C3-6环烷基或由独立选自以下的取代基取代的C1-5烷基：
·卤素，
·羟基，
·羧基，
·氨基甲酰基，
·C1-5烷氧基，
·氨基，
·C3-6环烷基
或者当Q为式(II)时，R2为甲基氨基或二甲基氨基；
每个T独立选自卤素、羟基、羧基、氨基甲酰基、氨基、氰基，硝基、C1-5烷基、由卤素取代的C1-5烷基、由羟基取代的C1-5烷基、由羧基取代的C1-5烷基、由氨基甲酰基取代的C1-5烷基、C2-5链烯基、C2-5炔基、C3-6环烷基、C1-5烷氧基、由卤素取代的C1-5烷氧基，碳环芳基，杂环基和-N(R2a)(R2b)；
p为0、1、2、3、4或5；
L选自式(VII)、(X)、(XI)、(XV)、(XVIII)或(XIX)：其中R3和R4独立为氢或C1-5烷基；以及A和B独立为单键或-CH2-；和
Y为单键；
或其药学上可接受的盐、水合物或溶剂合物。
本发明的一个方面涉及药用组合物，它包含与药学上可接受的载体混合的至少一种如在本文中所述的化合物。
本发明的一个方面涉及预防或治疗以下疾病的方法：改善记忆功能、睡眠和兴奋、焦虑症、抑郁症、情绪障碍、癫痫发作、肥胖症、糖尿病、食欲和饮食障碍、心血管疾病、高血压、血脂异常、心肌梗塞、狂食症(包括食欲过盛)、食欲缺乏、心理障碍包括躁狂性抑郁症、精神分裂症、精神错乱、痴呆、精神紧张、认知障碍、注意力缺乏症、物质滥用失控症和运动障碍(包括帕金森氏病)、癫痫症和成瘾症，该方法包括给予患有所述病症的个体治疗有效量的如本文所述的化合物或其药用组合物。
本发明的一个方面涉及预防或治疗以下疾病的方法：饮食障碍、肥胖症或与肥胖症相关的疾病，该方法包括给予患有所述病症的个体治疗有效量的如在本文中所述的化合物或其药用组合物。
本发明的一个方面涉及预防或治疗以下疾病的方法：焦虑症、抑郁症、精神分裂症、成瘾症或癫痫症，该方法包括给予患有所述病症的个体治疗有效量的如在本文中所述的化合物或其药用组合物。
本发明的一个方面涉及如在本文中所述的化合物或其药用组合物，其通过治疗用于人体或动物体的治疗方法中。
本发明的一个方面涉及如在本文中所述的化合物或其药用组合物其通过治疗用于人体或动物体的饮食障碍、肥胖症或与肥胖症相关的疾病的预防或治疗方法中。
本发明的一个方面涉及如在本文中所述的化合物或其药用组合物，其通过治疗用于人体或动物体的焦虑症、抑郁症、精神分裂症、成瘾症或癫痫症的预防或治疗方法中。
本发明的一个方面涉及如在本文中所述的本发明化合物在制备用于预防或治疗饮食障碍、肥胖症或与肥胖症相关的疾病的药物中的用途。
本发明的一个方面涉及如在本文中所述的本发明化合物在制备用于预防或治疗焦虑症、抑郁症、精神分裂症、成瘾症或癫痫症的药物中的用途。
本发明的一个方面涉及降低个体食物摄取量的方法，该方法包括给予所述个体治疗有效量的如在本文中所述的化合物或其药用组合物。
本发明的一个方面涉及诱导个体的饱食感的方法，该方法包括给予所述个体治疗有效量的如在本文中所述的化合物或其药用组合物。
本发明的一个方面涉及控制或减少个体体重增加的方法，该方法包括给予所述个体治疗有效量的如在本文中所述的化合物或其药用组合物。
本发明的一个方面涉及在个体中调节MCH受体的方法，该方法包括使所述受体与如在本文中所述的化合物接触。在一些实施方案中，所述化合物为拮抗剂。在一些实施方案中，MCH受体的调节作用用于预防或治疗饮食障碍、肥胖症与肥胖症相关的疾病。在一些实施方案中，MCH受体的调节作用减少个体的食物摄取量。在一些实施方案中，MCH受体的调节作用诱导个体的饱食感。在一些实施方案中，MCH受体的调节作用控制或减少个体体重增加。
在一些实施方案中，MCH受体的调节作用用于预防或治疗焦虑症、抑郁症、精神分裂症、成瘾症或癫痫症。
在一些实施方案中，所述个体为哺乳动物。
在一些实施方案中，所述哺乳动物为人。
在一些实施方案中，所述人的体重指数为约18.5-约45。在一些实施方案中，所述人的体重指数为约25-约45。在一些实施方案中，所述人的体重指数为约30-约45。在一些实施方案中，所述人的体重指数为约35-约45。
本发明的一个方面涉及制备药用组合物的方法，该方法包括将如在本文中所述的化合物与药学上可接受的载体混合。
本发明的一个方面涉及在需要这种治疗的哺乳动物中预防或治疗以下疾病的方法：改善记忆功能、睡眠和兴奋、焦虑症、抑郁症、情绪障碍、癫痫发作、肥胖症、糖尿病、食欲和饮食障碍、心血管疾病、高血压、血脂异常、心肌梗塞、狂食症(包括食欲过盛)、食欲缺乏、心理障碍，包括躁狂性抑郁症、精神分裂症、精神错乱、痴呆、精神紧张、认知障碍、注意力缺乏症、物质滥用失控症和运动障碍(包括帕金森氏病)、癫痫症和成瘾症，该方法包括给予所述哺乳动物治疗有效量的如本文所述的化合物或其药用组合物。
本发明的一个实施方案包括选择性地结合MCH受体的任何本发明化合物，这样的选择性结合优选显示：对一个或多个其它GPCR(s)(优选NPY)的Ki比对任何个别的MCH受体(优选MCHR1)的Ki至少大10倍。
本文所用的术语“烷基”意指包括直链或支链的烃化合物，其包括例如(但不限于)甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、仲丁基、叔丁基、正戊基、异戊基、叔戊基、正己基等。
术语“烷氧基”意指式-O-烷基的取代基。
在本申请的全文中，本发明化合物的取代基作为基团公开。本发明尤其打算包括此类基团成员的每一种及所有的独立的亚组合(subcombination)。
G-蛋白偶联受体(GPCRs)代表一大类细胞表面受体，许多神经递质与这些受体相互作用，以调节它们的作用。现推测GPCRs具有7种跨膜结构域并通过具有细胞内生物化学结果(例如激活腺苷酰环化酶刺激)的G-蛋白连接受体激活作用被偶合到它们的效应器(effectors)上。黑色素浓集激素(MCH)，一种环状肽，已被鉴定为孤儿G-蛋白偶联受体SLC-1的内源性配体。参见，例如，Shimomura等，Biochem.Biophys.Res.Commun.261，622-26(1999)。研究表明，MCH用作神经递质/调制剂/调节剂，以改变许多行为反应。
在大鼠、小鼠和人之间，哺乳动物MCH(19氨基酸)是高度保守的，显示出100％氨基酸同源性，但是它的生理学作用却不甚清楚。已报告MCH参与各种过程，包括摄取食物、水的平衡、能量代谢、全身兴奋/注意力状态、记忆和认知功能，以及精神病学疾病。有关综述，见1.Baker，Int.Rev.Cytol.126：1-47(1991)；2.Baker，TEM 5：120-126(1994)；3.Nahon，Critical Rev.in Neurobiol 221：221-262，(1994)；4.Knigge等，Peptides 18(7)：1095-1097，(1996)。MCH在进食或体重调节中的作用得到Qu等，Nature 380：243-247，(1996)的支持，表明MCH在ob/ob小鼠的丘脑下部过度表达(与ob/+小鼠比较)，并且表明在禁食期间，禁食进一步增加肥胖和正常小鼠的MCHmRNA。如Rossi等在Endocrinology 138：351-355，(1997)中所报道的，当将MCH注射进外侧脑室时，MCH也刺激正常大鼠的进食。还有报道MCH在功能上拮抗α-MSH的行为作用；见：Miller等，Peptides 14：1-10，(1993)；Gonzalez et al，Peptides 17：171-177，(1996)；和Sanchez等，Peptides 18：3933-396，(1997)。此外，已表明紧张状态也增加POMC mRNA水平，同时降低MCH前体preproMCH(ppMCH)mRNA水平；Presse等，Endocrinology 131：1241-1250，(1992)。因此，MCH可用作与紧张状态反应及在进食和性活动的调节作用有关的综合的神经肽；Baker，Int.Rev.Cytol.126：1-47，(1991)；Knigge等，Peptides 17：1063-1073，(1996)。
MCH肽的定位和生物学活性提示，MCH受体活性的调节可用于许多治疗学的应用上。MCH在外侧丘脑下部表达，丘脑下部是与渴感和饥饿的调节有关的大脑区域：Grillon等，Neuropeptides 31：131-136，(1997)；最近已表明苯基二氢喹唑啉(orexins)A和B(它们是有效的开胃剂)在外侧丘脑下部具有与MCH极其类似的定位作用；Sakurai等，Cell 92：573-585(1998)。在大鼠被剥夺食物24小时后，在大脑区域内的MCH mRNA水平增加；Herve和Fellmann，Neurpeptides 31：237-242(1997)；注射胰岛素后，观察到MCH免疫反应性perikarya和纤维的富集和染色强度明显增加，相应地MCHmRNA的水平明显增加；Bahjaoui-Bouhaddi等，Neuropeptides 24：251-258，(1994)。与MCH刺激大鼠进食的能力一致；Rossi等，Endocrinology 138：351-355，(1997)；观察到肥胖ob/ob小鼠的下丘脑中MCH mRNA水平上调；Qu等，Nature 380：243-247，(1996)；并且用leptin处理的大鼠的下丘脑中的MCH mRNA水平降低，大鼠的食物摄取量和体重也降低；Sahu，Endocrinology 139：795-798，(1998)。在HPA(下丘脑垂体/肾上腺轴)内，MCH似乎用作在对食物摄取量和对激素分泌发挥作用的黑皮质激素系统的功能性拮抗剂；Ludwig等，Am.J.Physiol.Endocrinol.Metab.274：E627-E633，(1998)。这些资料共同提示内源性MCH在调节能量平衡和对紧张状态的反应中的作用，并提供开发作用于MCH受体以用于治疗肥胖症和紧张状态-有关的疾病的特殊化合物的基本原理。
因此，MCH受体拮抗剂对于预防或治疗肥胖症或与肥胖症相关的疾病是迫切需要的。与肥胖症相关的疾病是一种与肥胖症直接或间接有关的疾病，如，II型糖尿病、X综合征、葡萄糖耐受性受损、异常脂血症、高血压、冠心病和其它心血管疾病(包括动脉粥样硬化)、与肥胖症有关的胰岛素抵抗和牛皮癣，用于治疗糖尿病并发症和其它疾病例如多囊性卵巢综合征(PCOS)、某些肾脏疾病包括糖尿病性肾病、肾小球性肾炎、血管小球硬化症、肾病综合征、高血压肾硬化、晚期肾脏疾病和微管蛋白尿(microalbuminuria)以及某些进食障碍。
在迄今为止的各种研究中，MCH细胞群的神经元的大部分在外侧丘脑下部和丘脑底部那些区域中占据相当恒定的位点，它们位于这些位点上并可作为某些所谓的”锥体束外的”传动电路的一部分。这些包括相当的纹状体-和离苍白球的路径，这些途径涉及丘脑和大脑皮层、下丘脑区，及与丘脑下核、黑质和中-脑中枢的交互联系点；Bittencourt等，J.Comp.Neurol.319：218-245，(1992)。在它们的定位中，MCH细胞群可以提供表达丘脑下部内脏活动与适宜和协调的运动活动的桥连或机理。临床上考虑到MCH系统涉及运动障碍，例如帕金森氏病和杭廷顿氏舞蹈病(其中已知锥体束外回路与之有关)，它可具有某些价值。
人遗传结合研究已经在染色体12(12q23-24)上找出可靠的hMCH部位和在染色体5(5q12-13)上找出变异的hMCH部位(Pedeutour等，1994)。现已给出与正染色体显性的II型小脑共济失调(SCA2)的部位一致的12q23-24部位；Auburger等，Cytogenet.Cell.Genet.61：252-256，(1992)；Twells等，Cytogenet.Cell.Genet.61：262-265，(1992)。这种疾病包括神经变性性疾病，包括橄榄体脑桥小脑萎缩。此外，达里埃氏病的基因图为部位12q23-24；Craddock等，Hum.Mol.Genet.2：1941-1943，(1993)。达里埃氏病的特征在于某些家族中的异常角质细胞I粘附和精神病。从大鼠和人脑MCH神经系统的功能和神经解剖学模型来看，MCH基因可代表SCA2或各种疾病.的优良的候选药物。有趣的是，已经对伴有高社会性影响的疾病的这种部位作图。的确，使用遗传结合分析，已认定引起脊柱肌肉萎缩的慢性或急性形式的基因为染色体5q12-13；Melki等，Nature(London)344：767-768，(1990)；Westbrook等，Cytogenet.Cell.Genet.61：225-231，(1992)。此外，各种独立的证据支持严重的精神分裂症的部位为染色体5q11.2-13.3；Sherrington等，Nature(London)336：164-167，(1988)；Bassett等，Lancet 1：799-801，(1988)；Gilliam等，Genomics 5：940-944，(1989)。以上研究提示，MCH可在神经变性性疾病和情感障碍中起作用。
在其它生物学系统中，通过观察到的MCH的作用提出了MCH-相关化合物的另外的治疗应用。例如，MCH可以调节雄性和雌性大鼠的生殖功能。在成年大鼠睾丸的生殖细胞中发现MCH转录物和MCH肽，这提示MCH可参与干细胞更新和/或早期精母细胞的分化；Hervieu等，Biology of Reduction 54：1161-1172，(1996)。直接注射进入雌性的大鼠内侧视叶前区(MPOA)或腹内侧核(VMN)的MCH刺激性活动；Gonzalez等，Peptides 17：171-177，(1996)。在已接触过雌二醇的切除卵巢的大鼠中，MCH刺激黄体化激素(LH)释放，同时抗-MCH抗血清抑制LH释放；Gonzalez等，Neuroendocrinology 66：254-262，(1997)。含有大量MCH细胞体的未定区，先前已被鉴定为前-排卵的LH释放峰的调节位点；MacKenzie等，Neuroendocrinology39：289-295，(1984)。已报道MCH影响脑垂体激素(包括ACTH和催产素)的释放。MCH类似物也可用于治疗癫痫症。在PTZ癫痫模型中，在有癫痫发作的迹象前注射MCH可防止大鼠和豚鼠中的癫痫发作活动，这提示含MCH的神经元可参与基于PTZ-诱导的癫痫发作的神经电路；Knigge和Wagner，Peptides 18：1095-1097，(1997)。也已观察到MCH影响行为认知功能的行为相关性。MCH治疗加快大鼠的被动回避反应的消失；McBride等，Peptides 15：757-759，(1994)；这一点增加了MCH受体拮抗剂可有益于记忆存储和/或保持的可能性。通过MCH-正性纤维，MCH在疼痛的调节或知觉中的可能的作用得到管周灰质(periaqueductal grey)(PAG)中密集神经分布的支持。最后，MCH可参与液体摄取的调节。在清醒羊中经ICV输注MCH产生因血浆量增加而引起的的利尿、尿钠和尿钾变化；Parkes，J.Neuroendocrinol.8：57-63，(1996)。与在脑的流体调节区域中的MCH存在下的解剖学数据一起，这些结果表明MCH可能是参与哺乳动物中液体内环境稳定的中枢控制的一种重要的肽。
在一项最近的引证中，MCHR1拮抗剂出人意外地显示其作为抗-抑郁药和/或抗-焦虑药的作用。已报道MCHR1拮抗剂在啮齿动物模型，如社交、强迫游泳试验和超声发音试验中显示出抗抑郁和抗焦虑活性。因此，MCHR1拮抗剂可以独立地用于治疗患有抑郁症和/或焦虑症的患者。并且MCHR1拮抗剂可用于治疗患有抑郁症和/或焦虑症和肥胖症的患者。
本发明提供一种在患者中治疗异常症的方法，其中所述异常症可通过降低哺乳动物MCH1受体的活性而改善，该方法包括给予所述患者有效治疗异常症的量的作为哺乳动物MCH1受体拮抗剂的化合物。在另一些实施方案中，所述异常症是对以下疾病的一种调节：类固醇或垂体激素紊乱、肾上腺素释放紊乱、焦虑症、genta胃肠紊乱、心血管疾病、电解质平衡紊乱、高血压，糖尿病，呼吸道疾病、哮喘、生殖功能障碍、免疫疾病、内分泌紊乱、肌与骨骼的疾病、神经内分泌紊乱、认知障碍、记忆障碍、知觉调节和传导障碍、运动协调障碍、感觉协调障碍、运动与环境协调的行为障碍、多巴胺能功能障碍、感觉的传导障碍、嗅觉障碍、交感神经运动感觉障碍、情感障碍、与紧张状态-有关的疾病、液体-平衡障碍、癫痫发作疾病、疼痛、精神病行为、吗啡耐受性、阿片成瘾或偏头痛。
本发明的组合物可以方便地以单位剂型给予，并可通过制药领域熟知的任何方法制备，例如在Remington’s Pharmaceutical Sciences(Mack Pub.Co.，Easton，PA，1980)描述的方法中所述的方法。
本发明的化合物可以在药品中用作单独的活性剂或可与其它活性成分联合使用，这些其它活性成分可促进所述化合物的治疗作用。
本发明的化合物或其溶剂合物或其生理学上的功能衍生物可以用作药用组合物中的活性成分，特别是作为MCH受体拮抗剂。与一般认为不提供药用效益的”非活性成分”相反，术语“活性成分”在本文中被限定在”药用组合物”中，并指能提供主要的药用效益的药用组合物的成分。术语“药用组合物”应指包含至少一种活性成分和至少一种非活性成分(例如但不限于，填充剂、染料或用于缓慢释放的物质)的组合物，因此所述组合物用于在哺乳动物(例如，但不限于人)中产生特殊、有效的治疗效果。
药用组合物，包括(但不限于)包含作为活性成分的至少一种本发明化合物和/或其可接受的盐或溶剂合物(例如，药学上可接受的盐或溶剂合物)及与之混合的至少一种载体或赋形剂(例如，药用载体或赋形剂)的药用组合物，可用于治疗为MCH受体拮抗剂的适应症的临床疾病。可将至少一种本发明化合物与固体或液体形式的载体在单位剂量制剂中混合。所述药用载体必须能与组合物中的其它成分相适配，且必须被个体接受者耐受。如果需要，并且如果这样的成分与所述组合物中的其它成分相适配的话，可将其它生理学活性成分加入到本发明的药用组合物中。所述制剂可通过任何合适的方法，通常为将活性化合物与液体或细分散的固体载体(或两者)以所需的比例均匀地混合，然后，如果需要，将得到的混合物制成所需的形状来制备。
常规赋形剂，例如粘合剂、填充剂、可接受的湿润剂、压片润滑剂和崩解剂，可以用于口服给予的片剂和胶囊中。用于口服给予的液体制剂可以为溶液、乳液、水性或油性悬浮液和糖浆剂的形式。或者，口服制剂可以为干燥粉末的形式，该粉末可以在使用前与水或另一种合适的液体介质重新配制。另外的添加剂，例如悬浮剂或乳化剂、非-水性介质(包括食用油)、防腐剂以及增香剂和着色剂也可加入到液体制剂中。肠胃外剂型可通过将所述本发明化合物溶于合适的液体介质中，并经无菌过滤该溶液，然后填充到合适的小瓶或安瓿中并密封来制备。这些仅仅是本领域熟知的用于制备剂型的许多合适的方法中的几个实例。
应该注意到，当使用MCH受体拮抗剂作为药用组合物中的活性成分时，这些拮抗剂不应仅仅用于人，也用于其它非-人哺乳动物中。的确，动物健康-护理领域的最新进展要求考虑使用MCH受体拮抗剂治疗家畜(例如，猫和狗)的肥胖症，和将MCH受体拮抗剂用于所述疾病或病症并不明显的其它家畜(例如，喂食动物(food-orientedanimals)，例如牛、鸡、鱼等)。很容易相信本领域的普通技术人员能理解在这样的设计中化合物的用途。
本发明的化合物的药学上可接受的盐可通过使这些化合物的游离酸和碱形式与合适的碱或酸在水中、在有机溶剂或在这两者的混合物中反应来制备；一般来说，优选非水性介质，如乙醚、乙酸乙酯、乙醇、异丙醇、二氧六环或乙腈。例如，当所述化合物(I)具有酸性官能团时，它可形成无机盐，例如碱金属盐(例如，钠盐、钾盐等)，碱土金属盐(例如钙盐、镁盐、钡盐等)和铵盐。当所述化合物(I)具有碱性官能团时，它可形成无机盐(例如，盐酸盐、硫酸盐、磷酸盐、氢溴酸盐等)或有机盐(例如，乙酸盐、马来酸盐、延胡索酸盐、琥珀酸盐、甲磺酸盐、对-甲苯磺酸盐、柠檬酸盐、酒石酸盐等)。
其它用途
本发明的另一个目的涉及放射性标记的式(1a)化合物，它不仅用于放射-成像，而且也用于试验(体外和体内)中，以用于组织样品(包括人)中的MCH的定位和定量，和通过抑制放射性标记的化合物的结合以鉴定MCH配体。本发明的又一个目的是开发包含这种放射性标记的化合物的新的MCH试验。
可以与本发明的化合物结合的合适的放射性核素包括但不限于3H(也写作T)、11C、14C、18F、125I、82Br、123I、124I、125I、131I、75Br、76Br、15O、13N、35S和77Br。可以与本发明的放射性标记的化合物结合的放射性核素将取决于放射性标记的化合物的特定应用。因此，对于体外MCH标记和竞争试验，可与3H、14C、125I、131I、35S和82Br结合的化合物通常是最有用的。对于放射-成像应用，11C、18F、125I、123I、124I、131I、75Br、76Br和77Br通常是最有用的。
应该理解”放射-标记的”和”标记的化合物”为结合至少一种放射性核素的式(Ia)化合物；在一些实施方案中，所述放射性核素选自3H、14C、125I、35S和82Br；在一些实施方案中，所述放射性核素选自3H和14C。此外，应该理解，本发明化合物中表示的所有原子可以是此类原子的最常出现的同位素或更多罕有的放射-同位素或非放射-活性同位素。
将放射-同位素结合到有机化合物的合成方法，包括应用于本发明的那些化合物的那些合成方法，是本领域技术人员熟知的，其包括将活性水平的氚结合到靶分子中：A.氚气催化还原-该方法通常得到高特异性活性的产物，且需要卤代的或不饱和的前体。B.用硼氢化钠[3H]还原-该方法是相当便宜的，但需要含有可还原性的官能团(例如醛、酮、内酯、酯等)的前体。C.氢化铝锂[3H]还原-该方法提供几乎理论上的特异性活性的产物。该方法也需要含有可还原性的官能团(例如醛、酮、内酯、酯等)的前体。D.氚气接触标记法-该方法包括在合适的催化剂存在下，使含有可交换质子的前体与氚气接触。E.用甲基碘[3H]进行N-甲基化-该方法通常用来通过用高特异性活性甲基碘(3H)处理合适的前体来制备O-甲基或N-甲基(3H)产物。该方法通常具有高特异性活性，例如约80-87Ci/mmol。
将活性水平125I结合到靶分子的合成方法包括：A.山德酶耶等反应-该方法将芳基或杂芳基胺转化为重氮盐，例如四氟硼酸盐，随后用Na125I转化为125I标记的化合物。一种代表性的方法由Zhu，D.-G及其同事在J.Org.Chem.2002，67，943-948中报道。B.苯酚的邻位125碘化作用-该方法使125I结合到苯酚的邻位，如同Collier，T.L及其同事在J.Labelled Compd Radiopharm.1999，42，S264-S266中所报道。C.芳基和杂芳基溴与125I交换-该方法通常为两步法。第一步是在三-烷基卤化锡或六烷基二锡[例如，(CH3)3SnSn(CH3)3]存在下，用例如，Pd催化反应[即Pd(Ph3P)4]或通过芳基或杂芳基锂，将芳基或杂芳基溴转化为相应的三-烷基锡中间体。一种代表性的方法由Bas，M.-D及其同事在J.Labelled Compd Radiopharm.2001，44，S280-S282中报导。
式(I)的放射标记的MCH化合物可以用于筛选试验，以鉴定/评价化合物。一般来说可以评价新合成的或鉴定的化合物(即，试验化合物)降低“放射性标记的式(Ia)化合物”结合于MCH受体的能力。因此，试验化合物与“放射性标记的式(Ia)化合物”竞争性结合于MCH受体的能力与其结合亲合力直接相关。
本发明的标记化合物结合于MCH受体。在一个实施方案中，所述标记的化合物具有低于约500μM的IC50，在另一个实施方案中，所述标记的化合物具有低于约100μM的IC50，在另一个实施方案中，所述标记的化合物具有低于约10μM的IC50，在另一个实施方案中，所述标记的化合物具有低于约1μM的IC50，以及在又一个实施方案中，所述标记的化合物具有低于约0.1μM的IC50。
式(I)化合物的制备-通用合成方法
本发明新的取代的喹啉、四氢喹唑啉和嘧啶可根据各种合成方法容易地制备，所有这些方法都是本领域技术人员所熟悉的。用于制备本发明的化合物优选的方法包括，但不限于在流程1-24中描述的那些。
所述新的取代的喹啉的常用的中间体(F)可如流程1中所示制备。在有或无碱下，通过卤化剂，可将市售获得的2，4-二羟基喹啉(A)，其中T和p如上所定义，转化为2，4-二卤代-喹啉(B)(其中X为卤素，例如氯代基、溴代基或碘代基)。所述卤化剂包括磷酰氯(POCl3)、磷酰溴(POBr3)或五氯化磷(PCl5)。所述碱包括叔胺(优选N，N-二异丙基乙胺等)或芳香胺(优选N，N-二甲基苯胺等)。反应温度范围在约100℃-200℃，优选约140℃-180℃。
在惰性溶剂中，在有或无碱下，2，4-二卤代-喹啉(B)的4位上的卤素可被伯胺或仲胺(HNR2aR2b，其中R2a和R2b如上所定义)选择性地取代，以得到相应的4-取代的氨基加合物(C)。所述碱包括碱金属碳酸盐(优选碳酸钠或碳酸钾等)、碱金属氢氧化物(优选氢氧化钠等)或叔胺(优选N，N-二异丙基乙胺、三乙胺或N-甲基吗啉等)。所述惰性溶剂包括低级烷基醇溶剂(优选甲醇、乙醇、2-丙醇或丁醇等)、醚性溶剂(优选四氢呋喃或二氧六环等)或酰胺溶剂(优选N，N-二甲基甲酰胺或1-甲基-吡咯烷-2-酮等)。反应温度范围在约0℃-200℃，优选约10℃-150℃。
在惰性溶剂中，在有或无碱下，所述氨基加合物依次又可被一-保护的二胺(D)(其中R3、R4、A和B如上所定义且P为保护基团)所取代，以提供2，4-二取代的氨基喹啉(E)。所述碱包括碱金属碳酸盐(优选碳酸钠或碳酸钾等)、碱金属氢氧化物(优选氢氧化钠等)或叔胺(优选N，N-二异丙基乙胺、三乙胺或N-甲基吗啉等)。所述惰性溶剂包括低级烷基醇溶剂(优选甲醇、乙醇、2-丙醇或丁醇等)或酰胺溶剂(优选N，N-二甲基甲酰胺或1-甲基-吡咯烷-2-酮等)。反应温度范围在约50℃-200℃，优选约80℃-150℃。这种反应也可以在微波条件下进行。
适合于各种合成转化的代表性的保护基团公开于Greene和Wuts，Protective Groups in Organic Synthesis(有机合成中的保护基团)，第二版，John Wiley & Sohs，New York，1991，其公开内容通过引用全文结合到本文中。保护基团的去保护得到新的取代的喹啉的普通中间体(F)。
流程1
Figure C20048001454703901
普通中间体(F)向本发明的新的取代的喹啉(G-K)的转化概述于流程2中。
在惰性溶剂中，在有或无碱下，使所述胺(F)与羧酸(R1CO2H)和脱水缩合剂反应，得到本发明的新的酰胺(G)。
所述脱水缩合剂包括二环己基碳二亚胺(DCC)、1-乙基-3-(3-二甲基氨基丙基)碳二亚胺盐酸盐(EDC·HCl)、溴-三-吡咯烷基(pyrrolidino)-磷鎓六氟磷酸盐(PyBroP)、O-(7-氮杂苯并三唑-1-基)-1，1，3，3-四甲基脲鎓六氟磷酸盐(HATU)或1-环己基-3-甲基聚苯乙烯-碳二亚胺。所述碱包括叔胺(优选N，N-二异丙基乙胺或三乙胺等)。所述惰性溶剂包括低级卤化碳溶剂(优选二氯甲烷、二氯乙烷或氯仿等)、醚性溶剂(优选四氢呋喃或二氧六环)、腈溶剂(优选乙腈等)或酰胺溶剂(优选N，N-二甲基甲酰胺等)。在需要的情况下，1-羟基苯并三唑(HOBT)、HOBT-6-甲酰胺基(carboxaamido)甲基聚苯乙烯或1-羟基-7-氮杂苯并三唑(HOAT)可被用作反应剂。反应温度范围在约-20℃至50℃，优选约0℃-40℃。
或者，本发明的新的酰胺(G)可通过使用酰氯(R1COCl)和碱在惰性溶剂中进行酰胺化反应来获得。所述碱包括碱金属碳酸盐(优选碳酸钠或碳酸钾等)、碱金属的碳酸氢盐(优选碳酸氢钠或碳酸氢钾等)、碱金属氢氧化物(优选氢氧化钠或氢氧化钾等)、叔胺(优选N，N-二异丙基乙胺、三乙胺或N-甲基吗啉等)或芳香胺(优选吡啶、咪唑、聚-(4-乙烯基吡啶)等)。所述惰性溶剂包括低级卤化碳溶剂(优选二氯甲烷、二氯乙烷或氯仿等)、醚性溶剂(优选四氢呋喃或二氧六环)，酰胺溶剂(优选N，N-二甲基甲酰胺等)或芳族溶剂(优选甲苯或吡啶等)。反应温度范围在约-20℃至50℃，优选约0℃-40℃。
在惰性溶剂中，使本发明的新的酰胺(G)与还原剂反应，得到本发明的新的胺(H)。所述还原剂包括碱金属氢化铝(优选氢化铝锂)、碱金属硼氢化物(优选硼氢化锂)、碱金属三烷氧基氢化铝(优选氢化三叔丁氧基铝锂)、二烷基铝氢化物(优选二-氢化异丁基铝)、硼烷、二烷基硼烷(优选二-异戊基硼烷)、碱金属三烷基硼氢化物(优选三乙基硼氢化锂)。所述惰性溶剂包括醚性溶剂(优选四氢呋喃或二氧六环)或芳族溶剂(优选甲苯等)。反应温度范围在约-78℃至200℃，优选约50℃-120℃。
或者，在惰性溶剂中，在有酸或无酸下，本发明的新的胺(H)可通过用醛(R1CHO)和还原剂进行还原胺化反应而获得。所述还原剂包括三乙酰氧基硼氢化钠、氰基硼氢化钠、硼氢化钠或硼烷-吡啶复合物，优选三乙酰氧基硼氢化钠或氰基硼氢化钠。所述惰性溶剂包括低级烷基醇溶剂(优选甲醇或乙醇等)、低级卤化碳溶剂(优选二氯甲烷、二氯乙烷或氯仿等)、醚性溶剂(优选四氢呋喃或二氧六环)或芳族溶剂(优选甲苯等)。所述酸包括无机酸(优选盐酸或硫酸)或有机酸(优选乙酸)。反应温度范围在约-20℃至120℃，优选约0℃-100℃。这种反应也可以在微波条件下进行。
本发明的新的脲(1)可通过在惰性溶剂中，在有碱或无碱下，使用异氰酸酯(R1NCO)进行脲反应而获得。所述碱包括碱金属碳酸盐(优选碳酸钠或碳酸钾等)、碱金属的碳酸氢盐(优选碳酸氢钠或碳酸氢钾等)、碱金属氢氧化物(优选氢氧化钠或氢氧化钾等)、叔胺(优选N，N-二异丙基乙胺、三乙胺或N-甲基吗啉等)或芳香胺(优选吡啶或咪唑等)。所述惰性溶剂包括低级卤化碳溶剂(优选二氯甲烷、二氯乙烷或氯仿等)、醚性溶剂(优选四氢呋喃或二氧六环)、芳族溶剂(优选苯或甲苯等)或极性溶剂(优选N，N-二甲基甲酰胺或二甲亚砜等)。反应温度范围在约-20℃至120℃，优选约0℃-100℃。
在惰性溶剂中，在有或无碱下，使所述胺(F)与异硫氰酸酯(R1NCS)反应，得到本发明的新的硫脲(J)。所述碱包括碱金属碳酸盐(优选碳酸钠或碳酸钾等)、碱金属的碳酸氢盐(优选碳酸氢钠或碳酸氢钾等)、碱金属氢氧化物(优选氢氧化钠或氢氧化钾等)、叔胺(优选N，N-二异丙基乙胺、三乙胺或N-甲基吗啉等)或芳香胺(优选吡啶或咪唑等)。所述惰性溶剂包括低级卤化碳溶剂(优选二氯甲烷、二氯乙烷或氯仿等)、醚性溶剂(优选四氢呋喃或二氧六环)、芳族溶剂(优选苯或甲苯等)或酰胺溶剂(优选N，N-二甲基甲酰胺等)。反应温度范围在约-20℃至120℃，优选约0℃-100℃。
在惰性溶剂中，在有碱或无碱下，本发明的新的尿烷(K)可通过使用R1OCOX(其中X为卤素例如氯代基、溴代基或碘代基)进行尿烷反应而获得。所述碱包括碱金属碳酸盐(优选碳酸钠或碳酸钾等)、碱金属的碳酸氢盐(优选碳酸氢钠或碳酸氢钾等)、碱金属氢氧化物(优选氢氧化钠或氢氧化钾等)、叔胺(优选N，N-二异丙基乙胺、三乙胺或N-甲基吗啉等)或芳香胺(优选吡啶、咪唑或聚-(4-乙烯基吡啶)等)。所述惰性溶剂包括低级卤化碳溶剂(优选二氯甲烷、二氯乙烷或氯仿等)、醚性溶剂(优选四氢呋喃或二氧六环)、芳族溶剂(优选苯或甲苯等)或极性溶剂(优选N，N-二甲基甲酰胺或二甲亚砜等)。反应温度范围在约-20℃至120℃，优选约0℃-100℃。
流程2
Figure C20048001454703931
式(N)化合物可以如在流程3中所示制备。[4-(苄氧基羰基氨基-甲基)-环己基]-氨基甲酸叔丁基酯(L)通过在WO 01/72710中所述方法合成。Boc-基团的去保护通过酸实现，以得到胺(M)。所述胺与喹啉核(C)(如在流程1中所述合成)的偶合得到2，4-二取代的氨基喹啉。Z-基团的去保护通过氢还原实现，以得到式(N)化合物。
流程3
Figure C20048001454703941
式(P)化合物可以如在流程4中所示制备。通过库尔修斯重排，可将市售获得的顺式-环己烷-1，4-二羧酸的二羧酸转化为氨基甲酸二苄基酯。Z-基团的去保护通过氢还原实现，以得到二胺。所述二胺的一-保护可通过在Synthetic communications，20，2559-2564(1990)中所述方法实现，得到所述化合物(O)。所述胺与喹啉核(C)(如流程1所示合成)的偶合得到2，4-二取代的氨基喹啉。Boc-基团的去保护通过酸实现，得到胺(P)。
流程4
新的取代的四氢喹唑啉的常用中间体(V)可以如在流程5中所示制备。根据EP 0604920中描述的方法，可将市售获得的2-环己酮羧酸乙基酯(Q)，其中T和p如上所定义，转化为2，4-二羟基四氢喹唑啉(R)。通过在有或无碱下用卤化剂，将2，4-二羟基四氢喹唑啉(R)转化为2，4-二卤代-四氢喹唑啉(S)(其中X为卤素，例如氯代基、溴代基或碘代基)。所述卤化剂包括磷酰氯(POCl3)、磷酰溴(POBr3)或五氯化磷(PCl5)。所述碱包括叔胺(优选N，N-二异丙基乙胺等)或芳香胺(优选N，N-二甲基苯胺等)。反应温度范围在约100℃-200℃，优选约140℃-180℃。
在惰性溶剂中，有或无碱存在下，2，4-二卤代-四氢喹唑啉(S)的4-位上的卤素被伯胺或仲胺(HNR2aR2b，其中R2a和R2b如上所定义)选择性地取代，以得到相应的4-取代的氨基加合物(T)。所述碱包括碱金属碳酸盐(优选碳酸钠或碳酸钾等)、碱金属氢氧化物(优选氢氧化钠等)或叔胺(优选N，N-二异丙基乙胺、三乙胺或N-甲基吗啉等)。所述惰性溶剂包括低级烷基醇溶剂(优选甲醇、乙醇、2-丙醇或丁醇等)、醚性溶剂(优选四氢呋喃或二氧六环等)或酰胺溶剂(优选N，N-二甲基甲酰胺或1-甲基-吡咯烷-2-酮等)。反应温度范围在约0℃-200℃，优选约10℃-150℃。
依次，在惰性溶剂中，有或无碱存在下，这可被一-保护的二胺(D)(其中R3、R4、A和B如上所定义且P为保护基团)取代，以提供2，4-二取代的氨基四氢喹唑啉(U)。所述碱包括碱金属碳酸盐(优选碳酸钠或碳酸钾等)、碱金属氢氧化物(优选氢氧化钠等)或叔胺(优选N，N-二异丙基乙胺、三乙胺或N-甲基吗啉等)。所述惰性溶剂包括低级烷基醇溶剂(优选甲醇、乙醇、2-丙醇或丁醇等)或酰胺溶剂(优选N，N-二甲基甲酰胺或1-甲基-吡咯烷-2-酮等)。反应温度范围在约50℃-200℃，优选约80℃-150℃。这种反应也可以在微波条件下进行。
保护基团的去保护得到新的取代的四氢喹唑啉的常用中间体(V)。
流程5
Figure C20048001454703961
常用中间体(V)向本发明的新的取代的四氢喹唑啉(W-A’)的转化概述于流程6中。
在惰性溶剂中，在有或无碱存在下，使所述胺(V)与羧酸(R1CO2H)和脱水缩合剂反应，得到本发明的新的酰胺(W)。所述脱水缩合剂包括二环己基碳二亚胺(DCC)、1-乙基-3-(3-二甲基氨基丙基)碳二亚胺盐酸盐(EDC·HCl)、溴-三-吡咯烷基-磷鎓六氟磷酸盐(PyBroP)、O-(7-氮杂苯并三唑-1-基)-1，1，3，3-四甲基脲鎓六氟磷酸盐(HATU)或1-环己基-3-甲基聚苯乙烯-碳二亚胺。所述碱包括叔胺(优选N，N-二异丙基乙胺或三乙胺等)。所述惰性溶剂包括低级卤化碳溶剂(优选二氯甲烷、二氯乙烷或氯仿等)、醚性溶剂(优选四氢呋喃或二氧六环)、腈溶剂(优选乙腈等)或酰胺溶剂(优选N，N-二甲基甲酰胺等)。在需要的情况下，1-羟基苯并三唑(HOBT)、HOBT-6-甲酰胺基甲基聚苯乙烯或1-羟基-7-氮杂苯并三唑(HOAT)可被用作反应剂。反应温度范围在约-20℃至50℃，优选约0℃-40℃。
或者，在惰性溶剂中，通过酰胺化反应，使用酰氯(R1COCl)和碱，可以获得本发明新的酰胺(W)。所述碱包括碱金属碳酸盐(优选碳酸钠或碳酸钾等)、碱金属的碳酸氢盐(优选碳酸氢钠或碳酸氢钾等)、碱金属氢氧化物(优选氢氧化钠或氢氧化钾等)、叔胺(优选N，N-二异丙基乙胺、三乙胺或N-甲基吗啉等)或芳香胺(优选吡啶、咪唑、聚-(4-乙烯基吡啶)等)。所述惰性溶剂包括低级卤化碳溶剂(优选二氯甲烷、二氯乙烷或氯仿等)、醚性溶剂(优选四氢呋喃或二氧六环)、酰胺溶剂(优选N，N-二甲基甲酰胺等)或芳族溶剂(优选甲苯或吡啶等)。反应温度范围在约-20℃至50℃，优选约0℃-40℃。
在惰性溶剂中，使本发明的新的酰胺(W)与还原剂反应，得到本发明的新的胺(X)。所述还原剂包括碱金属氢化铝(优选氢化铝锂)、碱金属硼氢化物(优选硼氢化锂)、碱金属三烷氧基氢化铝(优选三叔丁氧基氢化铝锂)、二烷基氢化铝(优选二-氢化异丁基铝)、硼烷、二烷基硼烷(优选二-异戊基硼烷)、碱金属三烷基硼氢化物(优选三乙基硼氢化锂)。所述惰性溶剂包括醚性溶剂(优选四氢呋喃或二氧六环)或芳族溶剂(优选甲苯等)。反应温度范围在约-78℃至200℃，优选约50℃-120℃。
或者，在惰性溶剂中，在有酸或无酸存在下，通过还原性胺化反应，使用醛(R1CHO)和还原剂，可以获得本发明的新的胺(X)。所述还原剂包括三乙酰氧基硼氢化钠、氰基硼氢化钠、硼氢化钠或硼烷-吡啶复合物，优选三乙酰氧基硼氢化钠或氰基硼氢化钠。所述惰性溶剂包括低级烷基醇溶剂(优选甲醇或乙醇等)、低级卤化碳溶剂(优选二氯甲烷、二氯乙烷或氯仿等)、醚性溶剂(优选四氢呋喃或二氧六环)或芳族溶剂(优选甲苯等)。所述酸包括无机酸(优选盐酸或硫酸)或有机酸(优选乙酸)。反应温度范围在约-20℃至120℃，优选约0℃-100℃。这种反应也可以在微波条件下进行。
在惰性溶剂中，在有或无碱存在下，通过脲反应，使用异氰酸酯(R1NCO)，可以获得本发明的新的脲(Y)。所述碱包括碱金属碳酸盐(优选碳酸钠或碳酸钾等)、碱金属的碳酸氢盐(优选碳酸氢钠或碳酸氢钾等)、碱金属氢氧化物(优选氢氧化钠或氢氧化钾等)，叔胺(优选N，N-二异丙基乙胺、三乙胺或N-甲基吗啉等)或芳香胺(优选吡啶或咪唑等)。所述惰性溶剂包括低级卤化碳溶剂(优选二氯甲烷、二氯乙烷或氯仿等)、醚性溶剂(优选四氢呋喃或二氧六环)、芳族溶剂(优选苯或甲苯等)或极性溶剂(优选N，N-二甲基甲酰胺或二甲亚砜等)。反应温度范围在约-20℃至120℃，优选约0℃-100℃。
在惰性溶剂中，在有或无碱存在下，使所述胺(V)与异硫氰酸酯(R1NCS)反应，得到本发明的新的硫脲(Z)。所述碱包括碱金属碳酸盐(优选碳酸钠或碳酸钾等)、碱金属的碳酸氢盐(优选碳酸氢钠或碳酸氢钾等)、碱金属氢氧化物(优选氢氧化钠或氢氧化钾等)、叔胺(优选NN-二异丙基乙胺、三乙胺或N-甲基吗啉等)或芳香胺(优选吡啶或咪唑等)。所述惰性溶剂包括低级卤化碳溶剂(优选二氯甲烷、二氯乙烷或氯仿等)、醚性溶剂(优选四氢呋喃或二氧六环)、芳族溶剂(优选苯或甲苯等)或酰胺溶剂(优选N，N-二甲基甲酰胺等)。反应温度范围在约-20℃至120℃，优选约0℃-100℃。
在惰性溶剂中，在有或无碱存在下，通过使用R1OCOX(其中X为卤素，例如氯代基、溴代基或碘代基)进行尿烷反应，可以获得本发明的新的尿烷(A’)。所述碱包括碱金属碳酸盐(优选碳酸钠或碳酸钾等)、碱金属的碳酸氢盐(优选碳酸氢钠或碳酸氢钾等)、碱金属氢氧化物(优选氢氧化钠或氢氧化钾等)、叔胺(优选N，N-二异丙基乙胺、三乙胺或N-甲基吗啉等)或芳香胺(优选吡啶、咪唑或聚-(4-乙烯基吡啶)等)。所述惰性溶剂包括低级卤化碳溶剂(优选二氯甲烷、二氯乙烷或氯仿等)、醚性溶剂(优选四氢呋喃或二氧六环)、芳族溶剂(优选苯或甲苯等)或极性溶剂(优选N，N-二甲基甲酰胺或二甲亚砜等)。反应温度范围在约-20℃至120℃，优选约0℃-100℃。
流程6
Figure C20048001454703991
式(B’)化合物可如在流程7中所示制备。使胺(M)(其可如在流程3中所示合成)与四氢喹唑啉核(T)(其可如在流程5中所示合成)偶合，得到2，4-二取代的氨基四氢喹唑啉。Z-基团的去保护可通过氢还原实现，得到式(B’)化合物。
流程7
Figure C20048001454704001
式(C’)化合物可如在流程8中所示制备。使胺(O)(其可如在流程4中所示合成)与四氢喹唑啉核(T)(其可如在流程5中所示合成)偶合，得到2，4-二取代的氨基四氢喹唑啉。Boc-基团的去保护可通过酸实现，得到胺(C’)。
流程8
新的取代的嘧啶的常用中间体(H’)可如在流程9中所示制备。在有或无碱存在下，通过卤化剂，可将市售获得的取代的尿嘧啶(D’)，其中T和p如上所定义，转化为取代的2，4-二卤代-嘧啶(E’)，其中X为卤素，例如氯代基、溴代基或碘代基)。所述卤化剂包括磷酰氯(POCl3)、磷酰溴(POBr3)或五氯化磷(PCl5)。所述碱包括叔胺(优选N，N-二异丙基乙胺等)或芳香胺(优选N，N-二甲基苯胺等)。反应温度范围在约100℃-200℃，优选约140℃-180℃。
在惰性溶剂中，有或无碱存在下，可将取代的2，4-二卤代-嘧啶(E’)的4-位上的卤素用伯胺或仲胺(HNR2aR2b，其中R2a和R2b如上所定义)选择性地取代，以得到相应的4-取代的氨基加合物(F’)。所述碱包括碱金属碳酸盐(优选碳酸钠或碳酸钾等)、碱金属氢氧化物(优选氢氧化钠等)，或叔胺(优选N，N-二异丙基乙胺、三乙胺或N-甲基吗啉等)。所述惰性溶剂包括低级烷基醇溶剂(优选甲醇、乙醇、2-丙醇或丁醇等)、醚性溶剂(优选四氢呋喃或二氧六环等)，或酰胺溶剂(优选N，N-二甲基甲酰胺或1-甲基-吡咯烷-2-酮等)。反应温度范围在约0℃-200℃，优选约10℃-150℃。
依次，在惰性溶剂中，有或无碱存在下，其可被一-保护的二胺(D)(其中R3、R4、A和B如上所定义且P为保护基团)取代，以得到2，4-二取代的氨基嘧啶(G’)。所述碱包括碱金属碳酸盐(优选碳酸钠或碳酸钾等)、碱金属氢氧化物(优选氢氧化钠等)，或叔胺(优选N，N-二异丙基乙胺、三乙胺或N-甲基吗啉等)。所述惰性溶剂包括低级烷基醇溶剂(优选甲醇、乙醇、2-丙醇或丁醇等)或酰胺溶剂(优选N，N-二甲基甲酰胺或1-甲基-吡咯烷-2-酮等)。反应温度范围在约50℃-200℃，优选约80℃-150℃。这种反应也可以在微波条件下进行。
保护基团的去保护得到所述新的取代的嘧啶的常用中间体(H’)。
流程9
Figure C20048001454704021
常用中间体(H’)向本发明的新的取代的嘧啶(I’-M’)的转化概述于流程10中。
在惰性溶剂中，在有或无碱存在下，使所述胺(H’)与羧酸(R1CO2H)和脱水缩合剂反应，得到本发明的新的酰胺(I’)。所述脱水缩合剂包括二环己基碳二亚胺(DCC)、1-乙基-3-(3-二甲基氨基丙基)碳二亚胺盐酸盐(EDC·HCl)、溴-三-吡咯烷子基-磷鎓六氟磷酸盐(PyBroP)、O-(7-氮杂苯并三唑-1-基)-1，1，3，3-四甲基脲鎓六氟磷酸盐(HATU)或1-环己基-3-甲基聚苯乙烯-碳二亚胺。所述碱包括叔胺(优选N，N-二异丙基乙胺或三乙胺等)。所述惰性溶剂包括低级卤化碳溶剂(优选二氯甲烷、二氯乙烷或氯仿等)、醚性溶剂(优选四氢呋喃或二氧六环)、腈溶剂(优选乙腈等)，或酰胺溶剂(优选N，N-二甲基甲酰胺等)。在需要的情况下，1-羟基苯并三唑(HOBT)、HOBT-6-甲酰胺基甲基聚苯乙烯或1-羟基-7-氮杂苯并三唑(HOAT)可被用作反应剂。反应温度范围在约-20℃至50℃，优选约0℃-40℃。
或者，在惰性溶剂中，通过酰胺化反应，使用酰氯(R1COCl)和碱，可以获得本发明的新的酰胺(I’)。所述碱包括碱金属碳酸盐(优选碳酸钠或碳酸钾等)、碱金属的碳酸氢盐(优选碳酸氢钠或碳酸氢钾等)、碱金属氢氧化物(优选氢氧化钠或氢氧化钾等)，叔胺(优选N，N-二异丙基乙胺、三乙胺或N-甲基吗啉等)或芳香胺(优选吡啶、咪唑、聚-(4-乙烯基吡啶)等)。所述惰性溶剂包括低级卤化碳溶剂(优选二氯甲烷、二氯乙烷或氯仿等)、醚性溶剂(优选四氢呋喃或二氧六环)，酰胺溶剂(优选N，N-二甲基甲酰胺等)，或芳族溶剂(优选甲苯或吡啶等)。反应温度范围在约-20℃至50℃，优选约0℃-40℃。
在惰性溶剂中，使本发明的新的酰胺(I’)与还原剂反应，得到本发明的新的胺(J’)。所述还原剂包括碱金属氢化铝(优选氢化铝锂)、碱金属硼氢化物(优选硼氢化锂)、碱金属三烷氧基氢化铝(优选氢化三叔丁氧基铝锂)、二烷基氢化铝(优选二-氢化异丁基铝)、硼烷、二烷基硼烷(优选二异戊基硼烷)、碱金属三烷基硼氢化物(优选三乙基硼氢化锂)。所述惰性溶剂包括醚性溶剂(优选四氢呋喃或二氧六环)或芳族溶剂(优选甲苯等)。反应温度范围在约-78℃至200℃，优选约50℃-120℃。
或者，在惰性溶剂中，在有酸或无酸存在下，通过还原性胺化反应，使用醛(R1CHO)和还原剂，可以获得本发明的新的胺(J’)。所述还原剂包括三乙酰氧基硼氢化钠、氰基硼氢化钠、硼氢化钠或硼烷-吡啶复合物，优选三乙酰氧基硼氢化钠或氰基硼氢化钠。所述惰性溶剂包括低级烷基醇溶剂(优选甲醇或乙醇等)、低级卤化碳溶剂(优选二氯甲烷、二氯乙烷或氯仿等)、醚性溶剂(优选四氢呋喃或二氧六环)或芳族溶剂(优选甲苯等)。所述酸包括无机酸(优选盐酸或硫酸)或有机酸(优选乙酸)。反应温度范围在约-20℃至120℃，优选约0℃-100℃。这种反应也可以在微波条件下进行。
在惰性溶剂中，在有或无碱存在下，通过脲反应，使用异氰酸酯(R1NCO)，可以获得本发明的新的脲(K’)。所述碱包括碱金属碳酸盐(优选碳酸钠或碳酸钾等)、碱金属的碳酸氢盐(优选碳酸氢钠或碳酸氢钾等)、碱金属氢氧化物(优选氢氧化钠或氢氧化钾等)、叔胺(优选N，N-二异丙基乙胺、三乙胺或N-甲基吗啉等)或芳香胺(优选吡啶或咪唑等)。所述惰性溶剂包括低级卤化碳溶剂(优选二氯甲烷、二氯乙烷或氯仿等)、醚性溶剂(优选四氢呋喃或二氧六环)，芳族溶剂(优选苯或甲苯等)或极性溶剂(优选N，N-二甲基甲酰胺或二甲亚砜等)。反应温度范围在约-20℃至120℃，优选约0℃-100℃。
在惰性溶剂中，在有或无碱存在下，使所述胺(H’)与异硫氰酸酯(R1NCS)反应，得到本发明的新的硫脲(L’)。所述碱包括碱金属碳酸盐(优选碳酸钠或碳酸钾等)、碱金属的碳酸氢盐(优选碳酸氢钠或碳酸氢钾等)、碱金属氢氧化物(优选氢氧化钠或氢氧化钾等)、叔胺(优选N，N-二异丙基乙胺、三乙胺或N-甲基吗啉等)或芳香胺(优选吡啶或咪唑等)。所述惰性溶剂包括低级卤化碳溶剂(优选二氯甲烷、二氯乙烷或氯仿等)、醚性溶剂(优选四氢呋喃或二氧六环)、芳族溶剂(优选苯或甲苯等)或酰胺溶剂(优选N，N-二甲基甲酰胺等)。反应温度范围在约-20℃至120℃，优选约0℃-100℃。
在惰性溶剂中，在有或无碱存在下，通过尿烷反应，使用R1OCOCl，其中X为卤素，例如氯代基、溴代基或碘代基，可以获得本发明的新的尿烷(M’)。所述碱包括碱金属碳酸盐(优选碳酸钠或碳酸钾等)、碱金属的碳酸氢盐(优选碳酸氢钠或碳酸氢钾等)、碱金属氢氧化物(优选氢氧化钠或氢氧化钾等)、叔胺(优选N，N-二异丙基乙胺、三乙胺或N-甲基吗啉等)或芳香胺(优选吡啶、咪唑或聚-(4-乙烯基吡啶)等)。所述惰性溶剂包括低级卤化碳溶剂(优选二氯甲烷、二氯乙烷或氯仿等)、醚性溶剂(优选四氢呋喃或二氧六环)、芳族溶剂(优选苯或甲苯等)或极性溶剂(优选N，N-二甲基甲酰胺或二甲亚砜等)。反应温度范围在约-20℃至120℃，优选约0℃-100℃。
流程10
Figure C20048001454704051
式(N’)化合物可如流程11中所示制备。使胺(M)(其如在流程3中所示合成)与嘧啶核(F’)(其如在流程9中所示合成)偶合，得到2，4-二取代的氨基嘧啶。Z-基团的去保护可通过氢还原实现，得到式(N’)化合物。
流程11
Figure C20048001454704061
式(O’)化合物可如流程12中所示制备。使胺(O)(其如在流程4中所示合成)与嘧啶核(F’)(其如在流程9中所示合成)偶合，得到2，4-二取代的氨基嘧啶。Boc-基团的去保护可通过酸实现，得到胺(O’)。
流程12
新的取代的喹啉的常用中间体(S’)可如流程13中所示制备。在有或无碱存在下，通过卤化剂可使市售获得的取代的2-羟基-喹啉(P’)，其中R2、T和p如上所定义，转化为2-卤代-喹啉(Q’)，其中X为卤素，例如氯代基、溴代基或碘代基。所述卤化剂包括磷酰氯(POCl3)、磷酰溴(POBr3)或五氯化磷(PCl5)。所述碱包括叔胺(优选N，N-二异丙基乙胺等)或芳香胺(优选N，N-二甲基苯胺等)。反应温度范围在约100℃-200℃，优选约140℃-180℃。
在惰性溶剂中，在有或无碱存在下，将所述卤化物(Q’)用一-保护的二胺(D)取代，其中R3、R4、A和B如上所定义且P为保护基团，得到2-取代的氨基喹啉(R’)。所述碱包括碱金属碳酸盐(优选碳酸钠或碳酸钾等)、碱金属氢氧化物(优选氢氧化钠等)，或叔胺(优选N，N-二异丙基乙胺、三乙胺或N-甲基吗啉等)。所述惰性溶剂包括低级烷基醇溶剂(优选甲醇、乙醇、2-丙醇或丁醇等)或酰胺溶剂(优选N，N-二甲基甲酰胺或1-甲基-吡咯烷-2-酮等)。反应温度范围在约50℃-200℃，优选约80℃-150℃。这种反应也可以在微波条件下进行。
保护基团的去保护得到所述新的取代的喹啉的常用中间体(S’)。
流程13
常用中间体(S’)向本发明的新的取代的喹啉(T’-X’)的转化概述于流程14中。
在惰性溶剂中，在有或无碱存在下，使所述胺(S’)与羧酸(R1CO2H)和脱水缩合剂反应，得到本发明的新的酰胺(T’)。所述脱水缩合剂包括二环己基碳二亚胺(DCC)、1-乙基-3-(3-二甲基氨基丙基)碳二亚胺盐酸盐(EDC·HCI)、溴-三-吡咯烷基-磷鎓六氟磷酸盐(PyBroP)、O-(7-氮杂苯并三唑-1-基)-1，1，3，3-四甲基脲鎓六氟磷酸盐(HATU)或1-环己基-3-甲基聚苯乙烯-碳二亚胺。所述碱包括叔胺(优选N，N-二异丙基乙胺或三乙胺等)。所述惰性溶剂包括低级卤化碳溶剂(优选二氯甲烷、二氯乙烷或氯仿等)、醚性溶剂(优选四氢呋喃或二氧六环)、腈溶剂(优选乙腈等)，或酰胺溶剂(优选N，N-二甲基甲酰胺等)。在需要的情况下，1-羟基苯并三唑(HOBT)、HOBT-6-甲酰胺基甲基聚苯乙烯或1-羟基-7-氮杂苯并三唑(HOAT)可被用作反应剂。反应温度范围在约-20℃至50℃，优选约0℃-40℃。
或者，在惰性溶剂中，通过酰胺化反应，使用酰氯(R1COCl)和碱，可以获得本发明的新的酰胺(T’)。所述碱包括碱金属碳酸盐(优选碳酸钠或碳酸钾等)、碱金属的碳酸氢盐(优选碳酸氢钠或碳酸氢钾等)、碱金属氢氧化物(优选氢氧化钠或氢氧化钾等)、叔胺(优选N，N-二异丙基乙胺、三乙胺或N-甲基吗啉等)，或芳香胺(优选吡啶、咪唑、聚-(4-乙烯基吡啶)等)。所述惰性溶剂包括低级卤化碳溶剂(优选二氯甲烷、二氯乙烷或氯仿等)、醚性溶剂(优选四氢呋喃或二氧六环)、酰胺溶剂(优选N，N-二甲基甲酰胺等)，或芳族溶剂(优选甲苯或吡啶等)。反应温度范围在约-20℃至50℃，优选约0℃-40℃。
在惰性溶剂中，使本发明的新的酰胺(T’)与还原剂反应，得到本发明的新的胺(U’)。所述还原剂包括碱金属氢化铝(优选氢化铝锂)、碱金属硼氢化物(优选硼氢化锂)、碱金属三烷氧基氢化铝(优选氢化三叔丁氧基铝锂)、二烷基氢化铝(优选二-异丁基氢化铝)、硼烷、二烷基硼烷(优选二异戊基硼烷)、碱金属三烷基氢硼化物(优选三乙基硼氢化锂)。所述惰性溶剂包括醚性溶剂(优选四氢呋喃或二氧六环)或芳族溶剂(优选甲苯等)。反应温度范围在约-78℃至200℃，优选约50℃-120℃。
或者，在惰性溶剂中，在有酸或无酸存在下，通过用醛(R1CHO)和还原剂进行还原胺化反应，可以获得本发明的新的胺(U’)。所述还原剂包括三乙酰氧基硼氢化钠、氰基硼氢化钠、硼氢化钠或硼烷-吡啶复合物，优选三乙酰氧基硼氢化钠或氰基硼氢化钠。所述惰性溶剂包括低级烷基醇溶剂(优选甲醇或乙醇等)，低级卤化碳溶剂(优选二氯甲烷、二氯乙烷或氯仿等)、醚性溶剂(优选四氢呋喃或二氧六环)，或芳族溶剂(优选甲苯等)。所述酸包括无机酸(优选盐酸或硫酸)或有机酸(优选乙酸)。反应温度范围在约-20℃至120℃，优选约0℃-100℃。这种反应也可以在微波条件下进行。
在惰性溶剂中，在有或无碱存在下，通过使用异氰酸酯(R1NCO)进行脲反应，可以获得本发明的新的脲(V’)。所述碱包括碱金属碳酸盐(优选碳酸钠或碳酸钾等)、碱金属的碳酸氢盐(优选碳酸氢钠或碳酸氢钾等)、碱金属氢氧化物(优选氢氧化钠或氢氧化钾等)、叔胺(优选N，N-二异丙基乙胺、三乙胺或N-甲基吗啉等)或芳香胺(优选吡啶或咪唑等)。所述惰性溶剂包括低级卤化碳溶剂(优选二氯甲烷、二氯乙烷或氯仿等)、醚性溶剂(优选四氢呋喃或二氧六环)，芳族溶剂(优选苯或甲苯等)，或极性溶剂(优选N，N-二甲基甲酰胺或二甲亚砜等)。反应温度范围在约-20℃至120℃，优选约0℃-100℃。
在惰性溶剂中，在有或无碱存在下，使所述胺(S’)与异硫氰酸酯(R1NCS)反应，得到本发明新的硫脲(W’)。所述碱包括碱金属碳酸盐(优选碳酸钠或碳酸钾等)、碱金属的碳酸氢盐(优选碳酸氢钠或碳酸氢钾等)、碱金属氢氧化物(优选氢氧化钠或氢氧化钾等)、叔胺(优选N，N-二异丙基乙胺、三乙胺或N-甲基吗啉等)，或芳香胺(优选吡啶或咪唑等)。所述惰性溶剂包括低级卤化碳溶剂(优选二氯甲烷、二氯乙烷或氯仿等)、醚性溶剂(优选四氢呋喃或二氧六环)，芳族溶剂(优选苯或甲苯等)，或酰胺溶剂(优选N，N-二甲基甲酰胺等)。反应温度范围在约-20℃至120℃，优选约0℃-100℃。
在惰性溶剂中，在有或无碱存在下，通过尿烷反应，使用R1OCOCl，可以获得本发明的新的尿烷(X’)，其中X为卤素，例如氯代基、溴代基或碘代基。所述碱包括碱金属碳酸盐(优选碳酸钠或碳酸钾等)、碱金属的碳酸氢盐(优选碳酸氢钠或碳酸氢钾等)、碱金属氢氧化物(优选氢氧化钠或氢氧化钾等)、叔胺(优选N，N-二异丙基乙胺、三乙胺或N-甲基吗啉等)或芳香胺(优选吡啶、咪唑或聚-(4-乙烯基吡啶)等)。所述惰性溶剂包括低级卤化碳溶剂(优选二氯甲烷、二氯乙烷或氯仿等)、醚性溶剂(优选四氢呋喃或二氧六环)、芳族溶剂(优选苯或甲苯等)，或极性溶剂(优选N，N-二甲基甲酰胺或二甲亚砜等)。反应温度范围在约-20℃至120℃，优选约0℃-100℃。
流程14
Figure C20048001454704101
式(Y’)化合物可如流程15中所示制备。使胺(M)(其如在流程3中所示合成)与喹啉核(Q’)(其如在流程13中所示合成)偶合，得到2-取代的氨基喹啉。Z-基团的去保护可通过氢还原实现，得到式(Y’)化合物。
流程15
Figure C20048001454704111
式(Z’)化合物可如流程16中所示制备。使胺(O)(其如在流程4中所示合成)与喹啉核(Q’)(其如在流程13中所示合成)偶合，得到2-取代的氨基喹啉。Boc-基团的去保护通过酸实现，得到胺(Z’)。
流程16
Figure C20048001454704112
新的取代的嘧啶的常用中间体(D”)可如流程17中所示制备。在有或无碱的存在下，通过卤化剂，可将市售获得的取代的2-羟基-嘧啶(A”)(其中R2、T和p如上所定义)转化为2-卤代-嘧啶(B”)(其中X为卤素，例如氯代基、溴代基或碘代基)。所述卤化剂包括磷酰氯(POCl3)、磷酰溴(POBr3)或五氯化磷(PCl5)。所述碱包括叔胺(优选N，N-二异丙基乙胺等)或芳香胺(优选N，N-二甲基苯胺等)。反应温度范围在约100℃-200℃，优选约140℃-180℃。
在惰性溶剂中，在有或无碱存在下，可将卤化物(B”)通过一-保护的二胺(D)(其中R3、R4、A和B如上所定义，且P为保护基团)取代，得到2-取代的氨基嘧啶(C”)。所述碱包括碱金属碳酸盐(优选碳酸钠或碳酸钾等)、碱金属氢氧化物(优选氢氧化钠等)或叔胺(优选N，N-二异丙基乙胺、三乙胺或N-甲基吗啉等)。所述惰性溶剂包括低级烷基醇溶剂(优选甲醇、乙醇、2-丙醇或丁醇等)或酰胺溶剂(优选N，N-二甲基甲酰胺或1-甲基-吡咯烷-2-酮等)。反应温度范围在约50℃-200℃，优选约80℃-150℃。这种反应也可以在微波条件下进行。
保护基团的去保护得到所述新的取代的嘧啶的常用中间体(D”)。
流程17
Figure C20048001454704121
常用中间体(D”)向所述本发明的新的取代的嘧啶(E”-I”)的转化概述于流程18中。
在惰性溶剂中，在有或无碱存在下，使所述胺(D”)与羧酸(R1CO2H)和脱水缩合剂反应，得到本发明的新的酰胺(E”)。所述脱水缩合剂包括二环己基碳二亚胺(DCC)、1-乙基-3-(3-二甲基氨基丙基)碳二亚胺盐酸盐(EDC·HCl)、溴-三-吡咯烷基-磷鎓(phosnium)六氟磷酸盐(PyBroP)、O-(7-氮杂苯并三唑-1-基)-1，1，3，3-四甲基脲鎓六氟磷酸盐(HATU)或1-环己基-3-甲基聚苯乙烯-碳二亚胺。所述碱包括叔胺(优选N，N-二异丙基乙胺或三乙胺等)。所述惰性溶剂包括低级卤化烃溶剂(优选二氯甲烷、二氯乙烷或氯仿等)、醚性溶剂(优选四氢呋喃或二氧六环)、腈溶剂(优选乙腈等)，或酰胺溶剂(优选N，N-二甲基甲酰胺等)。在需要的情况下，1-羟基苯并三唑(HOBT)、HOBT-6-甲酰胺基甲基聚苯乙烯或1-羟基-7-氮杂苯并三唑(HOAT)可被用作反应剂。反应温度范围在约-20℃至50℃，优选约0℃-40℃。
或者，在惰性溶剂中，通过酰胺化反应，使用酰氯(R1COCl)和碱，可以获得本发明的新的酰胺(E”)。所述碱包括碱金属碳酸盐(优选碳酸钠或碳酸钾等)、碱金属的碳酸氢盐(优选碳酸氢钠或碳酸氢钾等)、碱金属氢氧化物(优选氢氧化钠或氢氧化钾等)、叔胺(优选N，N-二异丙基乙胺、三乙胺或N-甲基吗啉等)，或芳香胺(优选吡啶、咪唑、聚-(4-乙烯基吡啶)等)。所述惰性溶剂包括低级卤化碳溶剂(优选二氯甲烷、二氯乙烷或氯仿等)、醚性溶剂(优选四氢呋喃或二氧六环)、酰胺溶剂(优选N，N-二甲基甲酰胺等)，或芳族溶剂(优选甲苯或吡啶等)。反应温度范围在约-20℃至50℃，优选约0℃-40℃。
在惰性溶剂中，使本发明的新的酰胺(E”)与还原剂反应，得到本发明的新的胺(F”)。所述还原剂包括碱金属氢化铝(优选氢化铝锂)、碱金属硼氢化物(优选硼氢化锂)、碱金属三烷氧基氢化铝(优选三叔丁氧基氢化铝锂)、二烷基氢化铝(优选二-异丁基氢化铝)、硼烷、二烷基硼烷(优选二-异戊基硼烷)、碱金属三烷基硼氢化物(优选三乙基硼氢化锂)。所述惰性溶剂包括醚性溶剂(优选四氢呋喃或二氧六环)或芳族溶剂(优选甲苯等)。反应温度范围在约-78℃至200℃，优选约50℃-120℃。
或者，在惰性溶剂中，在有酸或无酸的存在下，通过用醛(R1CHO)和还原剂进行还原胺化反应，可以获得本发明的新的胺(F”)。所述还原剂包括三乙酰氧基硼氢化钠、氰基硼氢化钠、硼氢化钠，或硼烷-吡啶复合物，优选三乙酰氧基硼氢化钠或氰基硼氢化钠。所述惰性溶剂包括低级烷基醇溶剂(优选甲醇或乙醇等)，低级卤化碳溶剂(优选二氯甲烷、二氯乙烷或氯仿等)、醚性溶剂(优选四氢呋喃或二氧六环)，或芳族溶剂(优选甲苯等)。所述酸包括无机酸(优选盐酸或硫酸)或有机酸(优选乙酸)。反应温度范围在约-20℃至120℃，优选约0℃-100℃。这种反应也可以在微波条件下进行。
在惰性溶剂中，在有或无碱存在下，通过脲反应，使用异氰酸酯(R1NCO)，可以获得本发明新的脲(G”)。所述碱包括碱金属碳酸盐(优选碳酸钠或碳酸钾等)、碱金属的碳酸氢盐(优选碳酸氢钠或碳酸氢钾等)、碱金属氢氧化物(优选氢氧化钠或氢氧化钾等)、叔胺(优选N，N-二异丙基乙胺、三乙胺或N-甲基吗啉等)，或芳香胺(优选吡啶或咪唑等)。所述惰性溶剂包括低级卤化碳溶剂(优选二氯甲烷、二氯乙烷或氯仿等)、醚性溶剂(优选四氢呋喃或二氧六环)、芳族溶剂(优选苯或甲苯等)，或极性溶剂(优选N，N-二甲基甲酰胺或二甲亚砜等)。反应温度范围在约-20℃至120℃，优选约0℃-100℃。
在惰性溶剂中，在有或无碱存在下，使所述胺(D”)与异硫氰酸酯(R1NCS)反应，得到本发明的新的硫脲(H”)。所述碱包括碱金属碳酸盐(优选碳酸钠或碳酸钾等)、碱金属的碳酸氢盐(优选碳酸氢钠或碳酸氢钾等)、碱金属氢氧化物(优选氢氧化钠或氢氧化钾等)、叔胺(优选N，N-二异丙基乙胺、三乙胺或N-甲基吗啉等)，或芳香胺(优选吡啶或咪唑等)。所述惰性溶剂包括低级卤化碳溶剂(优选二氯甲烷、二氯乙烷或氯仿等)、醚性溶剂(优选四氢呋喃或二氧六环)，芳族溶剂(优选苯或甲苯等)或酰胺溶剂(优选N，N-二甲基甲酰胺等)。反应温度范围在约-20℃至120℃，优选约0℃-100℃。
在惰性溶剂中，在有或无碱存在下，通过尿烷反应，使用R1OCOCl，可以获得本发明新的尿烷(I”)，其中X为卤素，例如氯代基、溴代基或碘代基。所述碱包括碱金属碳酸盐(优选碳酸钠或碳酸钾等)、碱金属的碳酸氢盐(优选碳酸氢钠或碳酸氢钾等)、碱金属氢氧化物(优选氢氧化钠或氢氧化钾等)、叔胺(优选N，N-二异丙基乙胺、三乙胺或N-甲基吗啉等)，或芳香胺(优选吡啶、咪唑或聚-(4-乙烯基吡啶)等)。所述惰性溶剂包括低级卤化碳溶剂(优选二氯甲烷、二氯乙烷或氯仿等)、醚性溶剂(优选四氢呋喃或二氧六环)、芳族溶剂(优选苯或甲苯等)，或极性溶剂(优选N，N-二甲基甲酰胺或二甲亚砜等)。反应温度范围在约-20℃至120℃，优选约0℃-100℃。
流程18
Figure C20048001454704151
式(J”)化合物可如流程19中所示制备。使胺(M)(其如在流程3中所示合成)与嘧啶核(B”)(其如在流程17中所示合成)偶合，得到2-取代的氨基嘧啶。Z-基团的去保护可通过氢还原实现，得到式(J”)化合物。
流程19
Figure C20048001454704161
式(K”)化合物可如流程20中所示制备。使胺(O)(其如在流程4中所示合成)与嘧啶核(B”)(其如在流程17中所示合成)偶合，得到2-取代的氨基嘧啶。Boc-基团的去保护通过酸实现，得到胺(K”)。
流程20
Figure C20048001454704162
或者，本发明的新的喹啉(M”)、新的四氢喹唑啉(N”)、新的嘧啶(O”)、新的喹啉(P”)和新的嘧啶(Q”)可如在流程21中所示，由喹啉核(C)(其如在流程1中所示合成)、四氢喹唑啉核(T)(其如在流程5中所示合成)、嘧啶核(F’)(其如在流程9中所示合成)、喹啉核(Q’)(其如在流程13中所示合成)以及嘧啶核(B”)(其如在流程17中所示合成)直接合成。所述偶合在惰性溶剂中，在有或无碱存在下进行。所述碱包括碱金属碳酸盐(优选碳酸钠或碳酸钾等)、碱金属氢氧化物(优选氢氧化钠等)，或叔胺(优选N，N-二异丙基乙胺、三乙胺或N-甲基吗啉等)。所述惰性溶剂包括低级烷基醇溶剂(优选甲醇、乙醇、2-丙醇或丁醇等)或酰胺溶剂(优选N，N-二甲基甲酰胺或1-甲基-吡咯烷-2-酮等)。反应温度范围在约50℃-200℃，优选约80℃-180℃。这种反应也可以在微波条件下进行。
流程21
Figure C20048001454704181
例如，式(T”)化合物可如流程22中所示制备。通过醛(R1CHO)，使所述胺(O)(其如在流程4中所示合成)经历还原性胺化。Boc-基团的去保护通过酸实现，得到所述胺。使所述胺与嘧啶核(F’)(其如在流程9中所示合成)偶合，得到本发明的新的嘧啶(T”)。
流程22
Figure C20048001454704191
式(W”)化合物可如流程23中所示制备。使所述胺(O)(其如在流程4中所示合成)通过羧酸(R1CO2H)或酰氯(R1COCl)经历酰胺化。Boc-基团的去保护通过酸实现，得到所述胺。使胺与喹啉核(Q’)(其如在流程13中所示合成)偶合，得到本发明的新的喹啉(W”)。
流程23
Figure C20048001454704192
式(Z”)化合物可如流程24中所示制备。所述胺(O)(其如在流程4中所示合成)通过羧酸(R1CO2H)或酰氯(R1COCl)经历酰胺化。Boc-基团的去保护通过酸实现，得到所述胺。使胺与嘧啶核(B”)(其如在流程17中所示合成)偶合，得到本发明的新的嘧啶(Z”)。
流程24
Figure C20048001454704201
当本发明的化合物包含光学异构体、立体异构体、区域异构体、旋转异构体时，本发明的化合物包括单一的物质及它们的混合物。例如，当一个所示的化学式不表示立体化学形式时，例如式VI，则所有可能的立体异构体、光学异构体及其混合物均被认为包括在该化学式的范围内。因此，式VII，特别指明环己基环上的两个氨基基团之间的顺式关系，因而该化学式也完全被式VI所包括。
本发明公开的其它用途对基于特别是本专利文献的综述的领域而言，将变得显而易见。
给出下列实施例以说明本发明，但并意味着以任何方式涵盖所有内容：
实施例
本发明的化合物和它们的合成由以下实施例进一步说明。提供以下实施例进一步详细说明本发明，然而，并不将本发明限定在这些具体的实施例中。以下实施例中所用的“室温”意指在0℃-40℃之间的温度。以下化合物由Beilstein Auto Nom第4.0版、CS Chem Draw Ultra第6.0版、CS Chem Draw Ultra第6.0.2版、CS Chem Draw Ultra第7.0.1版或ACD Name(ACD命名)第7.0版命名。
本说明书，特别是流程和实施例中所用的缩写如下：
1H NMR：质子核磁共振光谱
AcOH：乙酸
APCI：大气压化学电离
(Boc)2O：二碳酸二-叔丁基酯
BuLi：丁基锂
BuOH：丁醇
Cbz：苄氧羰基
CDCl3：氘化氯仿
CH2Cl2：二氯甲烷
CHCl3：氯仿
CI：化学电离
mCPBA：间氯代过苯甲酸
DMA：N，N-二甲基乙酰胺
DCM：二氯甲烷
DIEA：二异丙基乙胺
DMSO.：二甲亚砜
Dppf：双-(二苯基膦酰基)二茂铁
EI：电子电离
ESI：电喷雾电离
Et2O：乙醚
EtOAc：乙酸乙酯
EtOH：乙醇
FAB：快速原子轰击
HATU：O-(7-氮杂苯并三唑-1-基)-N，N，N’，N’-四甲基尿鎓-六氟磷酸盐
H2SO4：硫酸
HCl：氯化氢
IPA：异丙醇
K2CO3：碳酸钾
Me2NH：二甲胺
MeNH2：甲胺
MeOH：甲醇
MgSO4：硫酸镁
MsOH：甲磺酸
NaBH(OAc)3：三乙酰氧基硼氢化钠
NaBH3CN：氰基硼氢化钠
NaBH4：硼氢化钠
NaHCO3：碳酸氢钠
Pd/C：披钯碳
POCl3：磷酰氯
PVP：聚(4-乙烯基吡啶)
SOCl2：亚硫酰氯
TBME：叔丁基甲醚
TFA：三氟乙酸
THF：四氢呋喃
ZCI：苄氧基碳酰氯
s：单峰
d：双峰
t：三重峰
q：四重峰
dd：两个双重峰
dt：两个三重峰
ddd：三个双重峰
brs：宽单峰
m：多重峰
J：偶合常数
Hz：赫兹
free：游离。
实施例1
N2-[顺式-4-(4-溴-2-三氟甲氧基-苄基)-氨基-环己基]-N4-甲基-喹啉-2，4-二胺二盐酸盐
步骤A：合成2，4-二氯-喹啉。
将喹啉-2，4-二醇(150g，931mmol)在POCl3(975mL，10.4mol)中的悬浮液回流下搅拌6小时，浓缩反应混合物。将残留物用CHCl3(500mL)稀释，将该溶液倾入冰水中。将含水层用CHCl3提取(3次)。合并的有机层经硫酸镁干燥，过滤、浓缩，经快速层析纯化(硅胶，20％EtOAc的己烷溶液)，得到2，4-二氯-喹啉(177g，96％)，为浅棕色固体。
EI MS m/e 197，M+；1H NMR(300MHz，CDCl3)δ7.50(s，1H)，7.65(ddd，J＝8.3，7.0，1.3Hz，1H)，7.79(ddd，J＝8.5，7.0，1.3Hz，1H)，8.00-8.06(m，1H)，8.16-8.21(m，1H).
步骤B：合成(2-氯-喹啉-4-基)-甲基-胺。
向2，4-二氯-喹啉(29.8g，150mmol)的THF(300mL)溶液中加入40％MeNH2的水(58.4g，752mmol)溶液。于室温下搅拌该混合物12天，然后浓缩。将残留物悬浮于CHCl3和水中。过滤收集沉淀物，用丙酮洗涤，于50℃减压干燥，得到(2-氯-喹啉-4-基)-甲基-胺(13.2g，45％)，为无色固体。
ESI MS m/e 215，M+Na+；1H NMR(300MHz，DMSO-d6)δ2.91(d，J＝4.7Hz，3H)，6.35(s，1H)，7.47(ddd，J＝8.3，6.6，1.7Hz，1H)，7.62-7.75(m，3H)，8.16(d，J＝8.6Hz，1H).
步骤C：合成(顺式-4-苄氧基羰基氨基-环己基)-氨基甲酸-苄基酯。
向顺式-环己烷-I，4-二羧酸(25.0g，145mmol)在苯(125mL)中的悬浮液中加入phosphorazidic酸二苯基酯(81.9g，298mmol)和三乙胺(30.1g，297mmol)。将该反应混合物在回流下搅拌2.5小时。加入苄基醇(32.2g，298mmol)，将该混合物在回流下搅拌24小时。浓缩反应混合物，使残留物溶于EtOAc和水中。分离有机层，用EtOAc提取含水层(两次)。将合并的有机层用1M硫酸氢钾水溶液、饱和碳酸氢钠水溶液和盐水洗涤，经硫酸镁干燥，过滤、浓缩，经快速层析纯化(硅胶，33％EtOAc的己烷溶液)，得到(顺式-4-苄氧基羰基氨基-环己基)-氨基甲酸苄基酯(52.0g，94％)，为无色油状物。
ESI MS m/e 405，M+Na+；1H NMR(300MHz，CDCl3)δ1.45-1.60(m，4H)，1.60-1.80(m，4H)，3.52-3.80(m，2H)，4.70-5.00(m，2H)，5.07(s，4H)，7.15-7.40(m，10H).
步骤D：合成(顺式-4-氨基-环己基)-氨基甲酸叔丁基酯。
向(顺式-4-苄氧基羰基氨基-环己基)-氨基甲酸苄基酯(91.7g，240mmol)的MeOH(460mL)溶液中加入5％Pd/C(9.17g)。于室温、氢气氛下，搅拌反应混合物2.5天，通过硅藻土垫过滤，浓缩得到二胺，为无色油状物。用4小时向所述二胺的MeOH(550mL)溶液中滴加入(Boc)2O(6.59g，30.2mmol)的MeOH(80mL)溶液。于室温下搅拌反应混合物1.5天，然后浓缩。用水溶解后，将含水层用CHCl3提取(3次)。合并的有机层经硫酸镁干燥，过滤并浓缩，得到(顺式-4-氨基-环己基)-氨基甲酸叔丁基酯(7.78g，15％，粗品)，为无色油状物。浓缩含水层，使残留物溶于MeOH中，经硫酸镁干燥，过滤并浓缩，得到回收的二胺(32.9g)，为无色油状物。用5小时向回收的二胺(32.9g，288mmol)的MeOH(660mL)溶液中滴加入(Boc)2O(6.29g，28.8mmol)的MeOH(80mL)溶液。于室温下搅拌反应混合物10小时，然后浓缩。用水溶解后，将含水层用CHCl3提取(3次)。合并的有机层经硫酸镁干燥，过滤并浓缩，得到(顺式-4-氨基-环己基)-氨基甲酸叔丁基酯(8.16g，16％，粗品)，为无色油状物。浓缩含水层，使残留物溶于MeOH中，经硫酸镁干燥，过滤、浓缩得到回收的二胺(23.1g)，为无色油状物。用4小时向回收的二胺(23.1g，202mmol)的MeOH(462mL)溶液中滴加入(Boc)2O(4.42g，20.3mmol)的MeOH(56mL)溶液。于室温下搅拌反应混合物3.5天，浓缩。用水溶解后，将含水层用CHCl3提取(3次)。合并的有机层经硫酸镁干燥，过滤并浓缩，得到(顺式-4-氨基-环己基)-氨基甲酸叔丁基酯(5.01g，10％，基于起始原料计)，为无色油状物。浓缩含水层，使残留物溶于MeOH中，经硫酸镁干燥，过滤、浓缩得到回收的二胺(16.0g)，为无色油状物。用4小时向回收的二胺(16.0g，140mmol)的MeOH(320mL)溶液中滴加入(Boc)2O(3.06g，14.0mmol)的MeOH(40mL)溶液4小时。于室温下搅拌反应混合物13小时，然后浓缩。用水溶解后，将含水层用CHCl3提取(3次)。合并的有机层经硫酸镁干燥，过滤并浓缩，得到(顺式-4-氨基-环己基)-氨基甲酸叔丁基酯(3.53g，7％基于起始原料计)，为无色油状物。浓缩含水层，使残留物溶于MeOH中，经硫酸镁干燥，过滤、浓缩得到回收的二胺(11.1g)，为无色油状物。
ESI MS m/e 215，M+H+；1H NMR(300MHz，CDCl3)δ1.20-1.80(m，8H)，1.44(s，9H)，2.78-2.95(m，1H)，3.50-3.80(m，1H)，4.30-4.82(m，1H).
步骤E：合成N2-(顺式-4-氨基-环己基)-N4-甲基-喹啉-2，4-二胺。
在密封管中，于130℃，将(2-氯-喹啉-4-基)-甲基-胺(2.00g，10.4mmol)和(顺式-4-氨基-环己基)-氨基甲酸叔丁基酯(2.45g，11.4mmol)在丁醇(3mL)中的混合物搅拌2天。将该反应混合物倾入饱和碳酸氢钠水溶液中，将含水层用CHCl3提取(3次)。合并的有机层经硫酸镁干燥，过滤、浓缩、经中压液相层析纯化(NH-硅胶，20％EtOAc的己烷溶液)，得到[顺式-4-(4-甲基氨基-喹啉-2-基氨基)-环己基]-氨基甲酸叔丁基酯(1.45g)，为淡黄色油状物。向上述物质(1.31g)的EtOAc(15mL)溶液中加入4M氯化氢的EtOAc(30mL)溶液。于室温下搅拌反应混合物5小时。过滤收集沉淀物，使其溶于饱和碳酸氢钠水溶液中。将含水层用CHCl3提取(3次)。合并的有机层经硫酸镁干燥，过滤并浓缩，得到N2-(顺式-4-氨基-环己基)-N4-甲基-喹啉-2，4-二胺(999mg，40％)，为淡黄色固体。
EI MS m/e 271M+H+；1H NMR(300MHz，DMSO-d6)δ1.42-1.92(m，8H)，2.81(d，J＝4.7Hz，3H)，2.89-3.01(m，1H)，3.17(s，2H)，4.07(brs，1H)，5.77(s，1H)，6.32(d，J＝6.5Hz，1H)，6.69-6.80(m，1H)，6.94-7.06(m，1H)，7.34(d，J＝3.7Hz，2H)，7.85(d，J＝8.2Hz，1H).
步骤F：合成4-溴-2-三氟甲氧基-苯甲醛。
将4-溴-1-碘代-2-三氟甲氧基-苯(1.00g，2.72mmol)的THF(15mL)溶液冷却至-78℃，滴加入2.66M BuLi的己烷溶液(2.05mL，5.44mmol)。于-78℃搅拌反应混合物1.5小时，加入N-甲酰基吗啉(0.57mL，5.63mmol)。于-78℃搅拌反应混合物15分钟，于室温下搅拌80分钟。用0.25M柠檬酸水溶液(10mL)猝灭反应物，将得到的混合物用EtOAc提取(3次)。合并的有机层经硫酸镁干燥，过滤、浓缩，经快速层析纯化(硅胶，2％-5％EtOAc的己烷溶液)，得到4-溴-2-三氟甲氧基-苯甲醛(560mg，77％)，为浅棕色固体。
CI MS m/e 269，M+H+；1H NMR(300MHz，CDCl3)δ7.50-7.67(m，2H)，7.85(d，J＝8.1Hz，1H)，10.33(s，1H).
步骤G：合成N2-[顺式-4-(4-溴-2-三氟甲氧基-苄基)-氨基-环己基]-N4-甲基-喹啉-2，4-二胺二盐酸盐。
向N2-(顺式-4-氨基-环己基)-N4-甲基-喹啉-2，4-二胺(370mg，1.37mmol)的甲醇(4mL)溶液中加入4-溴-2-三氟甲氧基-苯甲醛(368mg，1.37mmol)、乙酸(82mg，1.37mmol)和NaBH3CN(129mg，2.05mmol)。于室温下搅拌反应混合物20小时。用饱和碳酸氢钠水溶液猝灭反应物，将含水层用CHCl3提取(3次)。合并的有机层经硫酸镁干燥，过滤、浓缩、经中压液相层析(NH-硅胶，20％EtOAc的己烷溶液)和快速层析(硅胶，5％MeOH的CHCl3溶液)纯化，得到一种无色油状物。向上述油状物的EtOAc溶液(2mL)中加入4M氯化氢的EtOAc(5mL)溶液。于室温下搅拌该混合物1小时，然后浓缩。于室温下将该残留物在Et2O(12mL)的悬浮液中搅拌1小时。过滤收集沉淀物，用Et2O洗涤，减压干燥，得到N2-[顺式-4-(4-溴-2-三氟甲氧基-苄基)-氨基-环己基]-N4-甲基-喹啉-2，4-二胺二盐酸盐(365mg，45％)，为白色固体。
ESI MS m/e 523，M(free)+H+；1HNMR(300MHz，DMSO-d6)δ1.61-2.11(m，8H)，2.96(d，J＝4.4Hz，3H)，3.19-3.41(m，2H)，4.11-4.34(m，2H)，5.92(brs，1H)，7.40(t，J＝8.2Hz，1H)，7.63-7.79(m，3H)，7.93(d，J＝8.4Hz，1H)，8.22(d，J＝8.2Hz，1H)，8.30-8.48(m，2H)，9.59(brs，2H).
实施例2
N2-{顺式-4-[2-(4-溴-2-三氟甲氧基-苯基)-乙基氨基]-环己基}-N4-甲基-喹啉2，4-二胺二盐酸盐
步骤A：合成(4-溴-2-三氟甲氧基-苯基)-乙醛。
向氯化(甲氧基甲基)-三苯基鏻(5.29g，14.9mol)在Et2O(50mL)中的悬浮液中加入1.8M苯基锂的30％Et2O的环己烷溶液(8.58mL，15.5mmol)。于室温下搅拌该混合物10分钟。向反应混合物中加入在实施例1的步骤F中获得的4-溴-2-三氟甲氧基-苯甲醛(4.00g，14.9mmol)的Et2O(18mL)溶液。于室温下搅拌该混合物4小时，过滤并浓缩。向上述残留物中加入10％硫酸的AcOH(40mL)溶液。于室温下搅拌该混合物90分钟。将该溶液倾入水中，将含水层用CHCl3提取(3次)。将合并的有机层用饱和碳酸氢钠水溶液和盐水洗涤，经硫酸镁干燥，过滤、浓缩，经快速层析纯化(硅胶，9％EtOAc的己烷溶液)，得到(4-溴-2-三氟甲氧基-苯基)-乙醛(1.25g，30％)，为浅棕色油状物。
ESI MS m/e 284，M+H+；1H NMR(200MHz，CDCl3)δ3.75(d，J＝1.5Hz，2H)，7.16(d，J＝8.4Hz，1H)，7.41-7.51(m，2H)，9.74(t，J＝1.5Hz，1H).
步骤B：合成N2-{顺式-4-[2-(4-溴-2-三氟甲氧基-苯基)-乙基氨基]-环己基}-N4-甲基-喹啉-2，4-二胺二盐酸盐。
使用实施例1的步骤G的方法，获得标题化合物。
ESI MS m/e 537，M(free)+H+；1H NMR(300MHz，DMSO-d6)δ1.62-2.06(m，8H)，2.96(d，J＝4.4Hz，3H)，3.04-3.39(m，5H)，4.17(brs，1H)，5.90(brs，1H)，7.40(t，J＝8.2Hz，1H)，7.52(d，J＝8.7Hz，1H)，7.57-7.85(m，3H)，8.20(d，J＝8.2Hz，1H)，8.26-8.47(m，2H)，9.23(brs，2H).
实施例3
N2-{顺式-4-[(4-溴-2-三氟甲氧基-苄基)-氨基-甲基]-环己基}-N4-甲基-喹啉-2，4-二胺二盐酸盐
步骤A：合成(顺式-4-羟基甲基-环己基)-氨基甲酸叔丁基酯。
将顺式-4-氨基-环己烷羧酸(244g，1.70mol)在MeOH(2.45L)中的悬浮液冷却至-8℃。滴加入亚硫酰氯(45.0mL，617mmol)。于室温下搅拌生成的溶液4.5小时，浓缩得到白色固体。向上述固体在CHCl3(3.00L)中的悬浮液中顺序加入三乙胺(261mL，1.87mol)和(Boc)2O(409g，1.87mol)。于室温下搅拌反应混合物5小时，然后倾入水中。将含水层用CHCl3提取(3次)。合并的有机层经硫酸镁干燥，过滤、浓缩，经快速层析纯化(硅胶，单一的CHCl3至10％MeOH的CHCl3溶液)，得到无色油状物(531g)。向冷却至-4℃的氢化铝锂(78.3g，2.06mol)在Et2O(7.9L)中的悬浮液中加入0℃以下的上述油状物(530.9g)的Et2O(5.3L)溶液。于室温下搅拌生成的悬浮液2小时。将该反应混合物在冰浴上冷却，用冷水猝灭，通过硅藻土垫过滤。滤液经硫酸镁干燥，过滤并浓缩。将沉淀物悬浮于己烷(300mL)中，过滤、用己烷洗涤，减压干燥，得到(顺式-4-羟基甲基-环己基)-氨基甲酸叔丁基酯(301g，77％)，为白色固体。
ESI MS m/e 252，M+Na+；1H NMR(300MHz，CDCl3)δ1.16-1.36(m，2H)，1.45(s，9H)，1.52-1.77(m，7H)，3.51(d，J＝6.2Hz，H)，3.75(brs，1H)，4.30-4.82(m，1H).
步骤B：合成[顺式-4-(苄氧基羰基氨基-甲基)-环己基]-氨基甲酸叔丁基酯。
向(顺式-4-羟基甲基-环己基)-氨基甲酸叔丁基酯(17.7g，77.2mmol)的THF(245mL)溶液中顺序加入三苯膦(20.2g，77.0mmol)和邻苯二甲酰亚胺(11.4g，77.5mmol)。将生成的悬浮液在冰浴上冷却，用1小时加入40％偶氮二羧酸二乙基酯的甲苯(33.6mL，74.1mmol)溶液。于室温下搅拌反应混合物2.5天，浓缩、经快速层析纯化(硅胶，33％EtOAc的己烷溶液)，得到白色固体。向上述固体(27.5g)在EtOH(275mL)中的悬浮液中加入肼水合物(5.76g，115mmol)。将该混合物回流下搅拌2.25小时，冷却并浓缩。使残留物溶于10％氢氧化钠水溶液(350mL)中。将含水层用CHCl3提取(3次)。合并的有机层经硫酸镁干燥，过滤并浓缩。向上述残留物的CHCl3(275mL)溶液中加入三乙胺(8.54g，84.4mmol)。将生成的溶液冷却至0℃，加入低于5℃的ZCl(14.4g，84.4mmol)。于室温下搅拌反应混合物16小时，倾入饱和碳酸氢钠水溶液中。将含水层用CHCl3提取(3次)。合并的有机层经硫酸镁干燥，过滤、浓缩、经快速层析纯化(硅胶，2％MeOH的CHCl3溶液)，得到[顺式-4-(苄氧基羰基氨基-甲基)-环己基]-氨基甲酸叔丁基酯(25.3g，91％)，为无色油状物。
ESI MS m/e 385，M+Na+；1H NMR(300MHz，CDCl3)δ1.13-1.31(m，2H)，1.44(s，9H)，1.48-1.75(m，7H)，3.10(t，J＝6.4Hz，2H)，3.72(brs，1H)，4.42-4.76(m，1H)，4.76-4.92(m，1H)，5.09(s，2H)，7.27-7.38(m，5H).
步骤C：合成(顺式-4-氨基-环己基甲基)-氨基甲酸苄基酯。
向[顺式-4-(苄氧基羰基氨基-甲基)-环己基]-氨基甲酸叔丁基酯(12.9g，35.6mmol)的EtOAc(129mL)溶液中加入4M氯化氢的EtOAc(129mL)溶液。于室温下搅拌反应混合物3小时、过滤、用EtOAc洗涤，经减压干燥。使该固体溶于饱和碳酸氢钠水溶液中。将水层用CHCl3提取(5次)。合并的有机层经硫酸镁干燥，过滤、浓缩，减压干燥，得到(顺式-4-氨基-环己基甲基)-氨基甲酸苄基酯(8.88g，95％)，为无色油状物。
ESI MS m/e 263，M+H+；1H NMR(300MHz，CDCl3)δ1.36-1.98(m，9H)，2.96-3.32(m，3H)，5.12(brs，3H)，7.36(s，5H).
步骤D：合成[顺式-4-(4-甲基氨基-喹啉-2-基氨基)-环己基甲基]-氨基甲酸苄基酯。
于130℃，在密封管中，将实施例1的步骤B中获得的(2-氯-喹啉-4-基)-甲基-胺(2.00g，10.4mmol)和(顺式-4-氨基-环己基甲基)-氨基甲酸苄基酯(3.27g，12.5mmol)在丁醇(3mL)中的混合物搅拌16小时。将该反应混合物倾入饱和碳酸氢钠水溶液中，将含水层用CHCl3提取(3次)。合并的有机层经硫酸镁干燥，过滤、浓缩，经快速层析纯化(硅胶，10％MeOH的CHCl3溶液)，得到[顺式-4-(4-甲基氨基-喹啉-2-基氨基)-环己基甲基]-氨基甲酸-苄基酯(2.16g，49％)，为白色固体。
ESI MS m/e 419，M+H+；1H NMR(300MHz，CDCl3)δ1.42-1.99(m，9H)，3.05(d，J＝4.7Hz，3H)，3.08-3.16(m，2H)，3.81(brs，1H)，5.07(s，2H)，5.18-5.28(m，1H)，5.34(s，1H)，7.07-7.18(m，1H)，7.22-7.45(m，6H)，7.56-7.70(m，1H)，8.16(d，J＝8.4Hz，1H)，8.23(d，J＝7.6Hz，1H)，12.76(brs，1H).
步骤E：合成N2-{顺式-4-[(4-溴-2-三氟甲氧基-苄基)-氨基-甲基]-环己基}-N4-甲基-喹啉-2，4-二胺二盐酸盐。
向[顺式-4-(4-甲基氨基-喹啉-2-基氨基)-环己基甲基]-氨基甲酸-苄基酯(2.02g，4.83mmol)的MeOH(20mL)溶液中加入10％Pd/C(202mg)。于50℃、氢气氛下，将该混合物搅拌23.5小时。将反应混合物通过硅藻土垫过滤并浓缩。向所述残留物(500mg)的甲醇(5mL)溶液中加入在实施例1的步骤F中获得的4-溴-2-三氟甲氧基-苯甲醛(497mg，1.85mmol)、乙酸(111mg，1.85mmol)和NaBH3CN(166mg，2.64mmol)。于室温下搅拌反应混合物23小时。用饱和碳酸氢钠水溶液猝灭反应物，将含水层用CHCl3提取(3次)。合并的有机层经硫酸镁干燥，过滤、浓缩、经中压液相层析(NH-硅胶，50％EtOAc的己烷溶液)和快速层析(硅胶，2％-50％MeOH的CHCl3溶液)纯化，得到一种无色油状物。向上述油状物的EtOAc溶液(2mL)中加入4M氯化氢的EtOAc(5mL)溶液。于室温下搅拌该混合物1小时并浓缩。于室温下，将该残留物在Et2O(12mL)中的悬浮液搅拌1小时。过滤收集沉淀物，用Et2O洗涤，减压干燥，得到N2-{顺式-4-[(4-溴-2-三氟甲氧基-苄基)氨基-甲基]-环己基}-N4-甲基-喹啉-2，4-二胺二盐酸盐(147mg，14％)，为白色固体。
ESI MS m/e 537，M(free)+H+；1H NMR(300MHz，CDCl3)δ1.34-2.15(m，9H)，2.63-3.08(m，5H)，3.41-3.88(m，1H)，4.28(s，2H)，7.00-7.62(m，6H)，7.65-8.38(m，3H)，10.01(brs，2H)，11.76(brs，1H).
实施例4
N4-甲基-N2-{顺式-4-[(2-三氟甲氧基-苄基)-氨基-甲基]-环己基}-喹啉-2，4-二胺二盐酸盐
步骤A：合成N4-甲基-N2-{顺式-4-[(2-三氟甲氧基-苄基)-氨基-甲基]-环己基}-喹啉-2，4-二胺二盐酸盐。
向实施例3步骤E中获得的N2-{顺式-4-[(4-溴-2-三氟甲氧基-苄基)氨基-甲基]-环己基}-N4-甲基-喹啉-2，4-二胺(250mg，0.465mmol)的EtOH(2.5mL)溶液中加入10％Pd/C(75mg)。于室温、氢气氛下搅拌该混合物15小时。将反应混合物通过硅藻土垫过滤，经快速层析纯化(NH-硅胶，50％EtOAc的己烷溶液)，得到一种无色油状物。向上述油状物的EtOAc溶液(2mL)中加入4M氯化氢的EtOAc(5mL)溶液。于室温下搅拌该混合物1小时并浓缩。使所述残留物悬浮于Et2O(10mL)中，于室温下搅拌1小时。过滤收集沉淀物，用Et2O洗涤，减压干燥，得到N4-甲基-N2-{顺式-4-[(2-三氟甲氧基-苄基)氨基-甲基]-环己基}-喹啉-2，4-二胺二盐酸盐(114mg，46％)，为白色固体。
ESI MS m/e 459，M(free)+H+；1H NMR(300MHz，CDCl3)δ1.46-2.09(m，9H)，2.84(brs，3H)，2.92(brs，2H)，3.60-3.82(m，1H)，4.32(s，2H)，7.05-7.49(m，6H)，7.88(d，J＝7.8Hz，1H)，8.11-8.35(m，2H)，9.91(brs，2H)，11.83(s，1H).
实施例5
N2-[顺式-4-(4-溴-2-三氟甲氧基-苄基)-氨基-环己基]-N4，N4-二甲基-喹啉-2，4-二胺二盐酸盐
步骤A：合成(2-氯-喹啉-4-基)-二甲基-胺。
向2，4-二氯-喹啉(177g，894mmol)的THF(2.1L)溶液中加入50％的Me2NH水溶液(234mL，2.23mol)。于室温下搅拌该混合物68小时。向混合物中加入50％Me2NH的水溶液(47mL，448mmol)，于室温下搅拌3小时。将该溶液倾入到饱和碳酸氢钠水溶液中，将含水层用CHCl3提取(3次)。合并的有机层经硫酸镁干燥，过滤、浓缩，经快速层析纯化(NH-硅胶，1％-3％EtOAc的己烷溶液)，得到为淡黄色油状物的(2-氯-喹啉-4-基)-二甲基-胺(75.9g，41％)和为淡黄色油状物的(4-氯-喹啉-2-基)-二甲基-胺(28.0g，15％)。
(2-氯-喹啉-4-基)-二甲基-胺；
ESI MS m/e 207，M+H+；1H NMR(300MHz，CDCl3)δ3.06(s，6H)，6.71(s，1H)，7.45(ddd，J＝8.4，7.0，1.2Hz，1H)，7.63(ddd，J＝8.4，6.9，1.5Hz，1H)，7.91-7.93(m，1H)，7.97-8.03(m，1H).(4-氯-喹啉-2-基)-二甲基-胺；
ESI MS m/e 229，M+Na+；1H NMR(300MHz，CDCl3)δ3.18(s，6H)，6.97(brs，1H)，7.18-7.31(m，1H)，7.49-7.63(m，1H)，7.66-7.72(m，1H)，7.95-8.00(m，1H).
步骤B：合成N2-(顺式-4-氨基-环己基)-N4，N4-二甲基-喹啉-2，4-二胺。
采用实施例1的步骤E的方法，获得标题化合物。
FAB MS m/e 285，M+H+；1H NMR(200MHz，CDCl3)δ1.12-2.00(m，9H)，2.81-2.98(m，1H)，2.93(s，6H)，4.09(brs，1H)，4.75(d，J＝7.9Hz，1H)，6.03(s，1H)，7.14(ddd，J＝8.2，6.7，1.3Hz，1H)，7.45(ddd，J＝8.4，6.8，1.5Hz，1H)，7.62(m，1H)，7.84(dd，J＝8.4，1.3Hz，1H).
步骤C：合成N2-[顺式-4-(4-溴-2-三氟甲氧基-苄基)-苄基)-氨基-环己基]-N4，N4二甲基-喹啉-2，4-二胺二盐酸盐。
使用实施例1的步骤G的方法，获得标题化合物。
ESI MS m/e 537，M(free)+H+；1H NMR(300MHz，CDCl3)δ1.73-2.36(m，10H)，3.05-3.31(m，2H)，3.20(s，6H)，4.32(s，2H)，7.30-7.62(m，5H)，7.86(d，J＝8.6Hz，1H)，8.21(d，J＝8.4Hz，1H)，8.53-8.64(m，1H)，13.04(brs，1H).
实施例6
N2-{顺式-4-[2-(4-溴-2-三氟甲氧基-苯基)-乙基氨基]-环己基}-N4，N4二甲基-喹啉-2，4-二胺二盐酸盐
步骤A：合成N2-{顺式-4-[2-(4-溴-2-三氟甲氧基-苯基)-乙基氨基]-环己基}-N4，N4二甲基-喹啉-2，4-二胺二盐酸盐。
使用实施例1的步骤G的方法，获得标题化合物。
ESI MS m/e 551，M(free)+H+；1H NMR(300MHz，CDCl3)δ1.69-2.40(m，10H)，3.11-3.46(m，10H)，7.26-7.49(m，5H)，7.59(t，J＝7.3Hz，1H)，7.86(d，J＝7.5Hz，1H)，8.53-8.70(m，1H)，9.75-10.14(m，2H)，13.05(brs，1H).
实施例7
N2-{顺式-4-[(4-溴-2-三氟甲氧基-苄基)氨基-甲基]-环己基}-N4，N4-二甲基-喹啉-2，4-二胺二盐酸盐
步骤A：合成[顺式-4-(4-二甲基氨基-喹啉-2-基氨基)-环己基甲基]-氨基甲酸苄基酯。
将实施例5的步骤A中获得的(2-氯-喹啉-4-基)-二甲基-胺(23.6g，114mmol)和实施例3的步骤C中获得的(顺式-4-氨基-环己基甲基)-氨基甲酸苄基酯(36.0g，137mmol)在丁醇(31mL)中的混合物回流下搅拌14天。将该反应混合物倾入饱和碳酸氢钠水溶液中，将含水层用CHCl3提取(3次)。合并的有机层经硫酸镁干燥，过滤、浓缩，经快速层析纯化(NH-硅胶，14％-66％EtOAc的己烷溶液)，得到[顺式-4-(4-二甲基氨基-喹啉-2-基氨基)-环己基甲基]-氨基甲酸苄基酯(19.3g，39％)，为淡黄色固体。
ESI MS m/e 433，M+H+；1H NMR(200MHz，CDCl3)δ1.12-1.97(m，9H)，2.94(s，6H)，3.13(t，J＝6.4Hz，2H)，4.06-4.26(m，1H)，4.62-4.94(m，2H)，5.11(s，2H)，6.04(s，1H)，7.14(ddd，J＝8.4，7.0，1.3Hz，1H)，7.29-7.40(m，5H)，7.45(ddd，J＝8.4，6.8，1.5Hz，1H)，7.57-7.64(m，1H)，7.84(dd，J＝8.4，1.3Hz，1H).
步骤B：合成N2-(顺式-4-氨基甲基-环己基)-N4，N4-二甲基-喹啉-2，4-二胺。
向[顺式-4-(4-二甲基氨基-喹啉-2-基氨基)-环己基甲基]-氨基甲酸苄基酯(19.3g，44.6mmol)的MeOH(200mL)溶液中加入5％Pd/C(1.93g)。于室温、氢气氛下，搅拌该混合物6天。将反应混合物通过硅藻土垫过滤并浓缩。向所述残留物的甲醇(200mL)溶液中加入10％Pd/C(1.93g)。于室温、氢气氛下搅拌该混合物1日，反应混合物通过硅藻土垫过滤，浓缩、经快速层析纯化(硅胶，5％-14％7MNH3/MeOH的CHCl3溶液)，得到N2-(顺式-4-氨基甲基-环己基)-N4，N4-二甲基-喹啉-2，4-二胺(12.7g，95％)，为淡黄色固体。
FAB MS m/e 299，M+H+；1H NMR(200MHz，CDCl3)δ1.08-1.99(m，11H)，2.60(d，J＝6.2Hz，2H)，2.94(s，6H)，4.04-4.22(m，1H)，4.77-4.93(m，1H)，6.06(s，1H)，7.14(ddd，J＝8.4，7.0，1.3Hz，1H)，7.45(ddd，J＝8.4，6.8，1.5Hz，1H)，7.61(m，1H)，7.84(dd，J＝8.4，1.3Hz，1H).
步骤C：合成N2-{顺式-4-[(4-溴-2-三氟甲氧基-苄基)-氨基-甲基]-环己基}-N4，N4二甲基-喹啉-2，4-二胺二盐酸盐。
使用实施例1的步骤G的方法，获得标题化合物。
ESI MS m/e 551，M(free)+H+；1HNMR(300MHz，CDCl3)δ1.50-2.20(m，9H)，2.89(s，2H)，3.20(s，6H)，3.75-4.02(m，1H)，4.23(s，2H)，7.22-7.32(m，2H)，7.40-7.46(m，1H)，7.49-7.62(m，2H)，7.83(d，J＝8.7Hz，1H)，8.17(d，J＝8.4Hz，1H)，8.53-8.69(m，1H)，10.05(brs，2H)，13.00(brs，1H).
实施例8
N4，N4二甲基-N2-{顺式-4-[(2-三氟甲氧基-苄基)-氨基-甲基]-环己基}-喹啉-2，4-二胺二盐酸盐
步骤A：合成N4，N4-二甲基-N2-{顺式-4-[(2-三氟甲氧基-苄基)-氨基-甲基]-环己基}-喹啉-2，4-二胺二盐酸盐。
使用实施例1的步骤G的方法，获得标题化合物。
ESI MS m/e 473，M(free)+H+；1H NMR(300MHz，CDCl3)δ1.54-2.20(m，9H)，2.87(brs，2H)，3.19(s，6H)，3.70-4.03(m，1H)，4.28(brs，2H)，7.15-7.67(m，6H)，7.81(d，J＝8.4Hz，1H)，8.17(d，J＝7.3Hz，1H)，8.63(brs，1H)，9.92(brs，1H)，13.13(s，1H).
实施例9
N2-[顺式-4-(4-溴-2-三氟甲氧基-苄基)氨基-环己基]-N4-甲基-5，6，7，8-四氢-喹唑啉-2，4-二胺二盐酸盐
步骤A：合成5，6，7，8-四氢-喹唑啉-2，4-二醇。
向2-氧代-环己烷羧酸乙基酯(61.5g，361mmol)的EtOH(61.5mL)溶液中加入脲(73.8g，1.23mol)。将该混合物回流下搅拌10.5天，于室温下搅拌30分钟。过滤沉淀，用丙酮洗涤并干燥。将上述固体在水(100mL)中的悬浮液在冰浴上搅拌1小时。过滤沉淀，用己烷洗涤，减压干燥，得到5，6，7，8-四氢-喹唑啉-2，4-二醇(21.0g，35％)，为淡黄色固体。
CI MS m/e 167，M+H+；1H NMR(300MHz，DMSO-d6)δ1.48-1，71(m，4H)，2.09-2.19(m，2H)，2.24-2.34(m，2H)，10.41-10.98(m，2H).
步骤B：合成2，4-二氯-5，6，7，8-四氢-喹唑啉。
采用实施例1的步骤A的方法，获得标题化合物。
ESI MS m/e 203，M+；1H NMR(300MHz，CDCl3)δ1.83-1.94(m，4H)，2.67-2.79(m，2H)，2.84-2.95(m，2H).
步骤C：合成(2-氯-5，6，7，8-四氢-喹唑啉-4-基)-甲基-胺。
步骤C：合成(2-氯-5，6，7，8-四氢-喹唑啉-4-基)-甲基-胺。
向2，4-二氯-5，6，7，8-四氢-喹唑啉(8.70g，42.8mmo1)的THF(87mL)溶液中加入40％MeNH2水溶液(8.32g，107mmol)。于室温下搅拌该混合物8小时。将该溶液倾入饱和碳酸氢钠水溶液中，将含水层用CHCl3提取(3次)。合并的有机层经硫酸镁干燥，过滤、浓缩，经快速层析纯化(NH-硅胶，50％EtOAc的己烷溶液)，得到(2-氯-5，6，7，8-四氢-喹唑啉-4-基)-甲基-胺(7.04g，83％)，为白色固体。
ESI MS m/e 220，M+Na+；1H NMR(300MHz，CDCl3)δ1.74-1.92(m，4H)，2.26(t，J＝5.5Hz，2H)，2.67(t，J＝5.6Hz，2H)，3.05(d，J＝5.0Hz，3H)，4.81(s，1H).
步骤D：合成N2-(顺式-4-氨基-环己基)-N4-甲基-5，6，7，8-四氢-喹唑啉-2，4-二胺。
采用实施例1的步骤E的方法，获得标题化合物。
ESI MS m/e 276，M+H+；1H NMR(300MHz，DMSO-d6)δ1.33-1.76(m，12H)，2.11-2.21(m，2H)，2.31-2.40(m，2H)，2.70-2.77(m，2H)，2.78(d，J＝4.5Hz，3H)，3.71-3.83(m，1H)，5.50-5.63(m，1H)，6.10-6.22(m，1H).
步骤E：合成N2-[顺式-4-(4-溴-2-三氟甲氧基-苄基)-氨基-环己基]-N4-甲基-5，6，7，8-四氢-喹唑啉-2，4-二胺二盐酸盐。
使用实施例1的步骤G的方法，获得标题化合物。
ESI MS m/e 528，M(free)+H+；1H NMR(300MHz，CDCl3)δ1.66-2.24(m，12H)，2.41-2.56(m，4H)，3.00(d，J＝4.5Hz，3H)，3.04(brs，1H)，4.03(brs，1H)，4.30(brs，2H)，7.45-7.48(m，1H)，7.52(dd，J＝8.3，1.8Hz，1H)，7.61(d，J＝5.8Hz，1H)，7.74(brs，1H)，8.14(d，J＝8.2Hz，1H)，11.84(brs，1H).
实施例10
N2-{顺式-4-[2-(4-溴-2-三氟甲氧基-苯基)-乙基氨基]-环己基}-N4-甲基-5，6，7，8-四氢-喹唑啉-2，4-二胺二盐酸盐
步骤A：合成N2-{顺式-4-[2-(4-溴-2-三氟甲氧基-苯基)-乙基氨基]-环己基}-N4-甲基-5，6，7，8-四氢-喹唑啉-2，4-二胺二盐酸盐。
使用实施例1的步骤G的方法，获得标题化合物。
ESI MS m/e 542，M(free)+H+；1H NMR(300MHz，CDCl3)δ1.57-2.25(m，12H)，2.35-2.60(m，4H)，2.94-3.28(m，6H)，3.32-3.45(m，2H)，4.13(brs，1H)，7.30-7.51(m，4H)，7.72(d，J＝6.2Hz，1H)，9.86(brs，2H)11.90(s，1H).
实施例11
N2-{顺式-4-[(4-溴-2-三氟甲氧基-苄基)氨基-甲基]-环己基}-N4-甲基-5，6，7，8-四氢-喹唑啉-2，4-二胺二盐酸盐
步骤A：合成[顺式-4-(4-甲基氨基-5，6，7，8-四氢-喹唑啉-2-基氨基)-环己基甲基]-氨基甲酸苄基酯。
于130℃，在密封管中，将实施例9的步骤C中获得的(2-氯-5，6，7，8-四氢-喹唑啉-4-基)-甲基-胺(2.00g，10.1mmol)和实施例3的步骤C中获得的(顺式-4-氨基-环己基甲基)-氨基甲酸苄基酯(3.19g，12.2mmol)在丁醇(3mL)中的混合物搅拌16小时。将该反应混合物倾入饱和碳酸氢钠水溶液中，将含水层用CHCl3提取(3次)。合并的有机层经硫酸镁干燥，过滤、浓缩，经快速层析纯化(硅胶，10％MeOH的CHCl3溶液)，得到[顺式-4-(4-甲基氨基-5，6，7，8-四氢-喹唑啉-2-基氨基)-环己基甲基]-氨基甲酸苄基酯(1.38g，32％)，为淡黄色油状物。
ESI MS m/e 424，M+H+；1H NMR(300MHz，CDCl3)δ1.31-2.02(m，13H)，2.22-2.34(m，2H)，2.52-2.64(m，2H)，3.05(d，J＝4.8Hz，3H)，3.11(t，J＝6.1Hz，2H)，5.05-5.23(m，1H)，5.08(s，2H)，6.34-6.47(m，1H)，7.23-7.42(m，5H)，7.99(d，J＝7.3Hz，1H)，12.34(brs，1H).
步骤B：合成N2-{顺式-4-[(4-溴-2-三氟甲氧基-苄基)-氨基-甲基]-环己基}-N4-甲基-5，6，7，8-四氢-喹唑啉-2，4-二胺二盐酸盐。
采用实施例3的步骤E的方法，获得标题化合物。
ESI MS m/e 542，M(free)+H+；1H NMR(200MHz，CDCl3)δ1.50-2.19(m，13H)，2.58-2.61(m，2H)，2.72-2.91(m，2H)，2.83-2.97(m，2H)，3.24(s，6H)，4.15-4.20(m，1H)，4.22-4.38(m，2H)，7.43-7.50(m，1H)，7.56-7.61(m，1H)，8.18-8.29(m，2H)，10.06(brs，2H)，12.30(brs，1H).
实施例12
N4-甲基-N2-{顺式-4-[(2-三氟甲氧基-苄基)-氨基-甲基]-环己基}-5，6，7，8-四氢-喹唑啉-2，4-二胺二盐酸盐
步骤A：合成N4-甲基-N2-{顺式-4-[(2-三氟甲氧基-苄基)-氨基-甲基]-环己基}-5，6，7，8-四氢-喹唑啉-2，4-二胺二盐酸盐。
使用实施例1的步骤G的方法，获得标题化合物。
ESI MS m/e 464，M(free)+H+；1H NMR(300MHz，DMSO-d6)δ1.28-2.04(m，15H)，2.14-2.30(m，2H)，2.83-2.95(m，2H)，2.91(d，J＝4.5Hz，3H)，4.13(brs，1H)，4.22(brs，2H)，7.43-7.62(m，3H)，7.91(dd，J＝7.5，1.6Hz，1H)，8.09(d，J＝6.7Hz，2H)，9.37(brs，2H)，12.30-12.70(m，1H).
实施例13
N2-[顺式-4-(4-溴-2-三氟甲氧基-苄基)-氨基-环己基]-N4，N4-二甲基-5，6，7，8-四氢-喹唑啉-2，4-二胺二盐酸盐
步骤A：合成(2-氯-5，6，7，8-四氢-喹唑啉-4-基)-二甲基-胺。
向2，4-二氯-5，6，7，8-四氢-喹唑啉(7.00g，34.5mmol)的THF(70mL)溶液中加入50％MeNH2水溶液(7.77g，86.2mmol)。于室温下搅拌该混合物2.25小时。将该溶液倾入饱和碳酸氢钠水溶液中，将水层用CHCl3提取(3次)。合并的有机层经硫酸镁干燥，过滤、浓缩，经快速层析纯化(NH-硅胶，20％EtOAc的己烷溶液)，得到(2-氯-5，6，7，8-四氢-喹唑啉-4-基)-二甲基-胺(6.08g，83％)，为白色固体。
ESI MS m/e234，M+Na+；1H NMR(300MHz，CDCl3)δ1.62-1.90(m，4H)，2.59(t，J＝6.0Hz，2H)，2.76(t，J＝6.6Hz，2H)，3.06(s，6H).
步骤B：合成N2-(顺式-4-氨基-环己基)-N4，N4-二甲基-5，6，7，8-四氢-喹唑啉-2，4-二胺。
采用实施例1的步骤E的方法，获得标题化合物。
FAB MS m/e 290，M+H+；1H NMR(200MHz，CDCl3)δ0.95-1.94(m，14H)，2.49(t，J＝5.9Hz，2H)，2.61(t，J＝7.0Hz，2H)，2.72-2.94(m，1H)，2.94(s，6H)，3.89-4.11(m，1H)，4.73(d，J＝7.5Hz，1H).
步骤C：合成N2-[顺式-4-(4-溴-2-三氟甲氧基-苄基)-氨基-环己基]-N4，N4-二甲基-5，6，7，8-四氢-喹唑啉-2，4-二胺-二盐酸盐。
使用实施例1的步骤G的方法，获得标题化合物。
ESI MS m/e 542，M(free)+H+；1H NMR(300MHz，CDCl3)δ1.57-2.32(m，12H)，2.52-2.60(m，2H)，2.63-2.72(m，2H)，3.11-3.24(m，7H)，4.12-4.23(m，1H)，4.28(s，2H)，7.41(d，J＝10.4Hz，1H)，7.49(dd，J＝8.2，1.9Hz，1H)，8.19(d，J＝8.4Hz，1H)，8.25(d，J＝8.1Hz，1H)，10.02(brs，1H)，12.43(brs，1H).
实施例14
N2-{顺式-4-[2-(4-溴-2-三氟甲氧基-苯基)-乙基氨基]-环己基}-N4，N4-二甲基-5，6，7，8-四氢-喹唑啉-2，4-二胺二盐酸盐
步骤A：合成N2-{顺式-4-[2-(4-溴-2-三氟甲氧基-苯基)乙基氨基]-环己基}-N4，N4-二甲基-5，6，7，8-四氢-喹唑啉-2，4-二胺-二盐酸盐。
使用实施例1的步骤G的方法，获得标题化合物。
ESI MS m/e 556，M(free)+H+；1H NMR(300MHz，CDCl3)δ1.57-2.32(m，12H)，2.56(t，J＝5.8Hz，2H)，2.69(t，J＝6.2Hz，2H)，3.14-3.41(m，9H)，4.13-4.25(m，1H)，7.35-7.44(m，2H)，7.49-7.55(m，1H)，8.20(d，J＝7.8Hz，1H).
实施例15
N2-{顺式-4-[(4-溴-2-三氟甲氧基-苄基)-氨基-甲基]-环己基}-N4，N4-二甲基-5，6，7，8-四氢-喹唑啉-2，4-二胺二盐酸盐
步骤A：合成[顺式-4-(4-二甲基氨基-喹啉-2-基氨基)-环己基甲基]-氨基甲酸苄基酯。
采用实施例11的步骤A的方法，获得标题化合物。
ESI MS m/e 438，M+H+；1H NMR(300MHz，CDCl3)δ1.18-1.39(m，2H)，1.48-1.94(m，11H)，2.49(t，J＝5.9Hz，2H)，2.60(t，J＝6.6Hz，2H)，2.94(s，6H)，3.09(t，J＝6.1Hz，2H)，4.01-4.13(m，1H)，4.70-4.91(m，2H)，5.09(s，2H)，7.27-7.39(m，5H).
步骤B：合成N2-{顺式-4-[(4-溴-2-三氟甲氧基-苄基)-氨基-甲基]-环己基}-N4，N4-二甲基-5，6，7，8-四氢-喹唑啉-2，4-二胺二盐酸盐。
采用实施例3的步骤E的方法，获得标题化合物。
ESI MS m/e 556，M(free)+H+；1H NMR(300MHz，CDCl3)δ1.46-2.17(m，12H)，2.55(t，J＝5.8Hz，2H)，2.69(t，J＝6.1Hz，2H)，2.79-2.92(m，2H)，3.20(s，6H)，4.08-4.18(m，1H)，4.20-4.31(m，2H)，7.43-7.47(m，1H)，7.53(dd，J＝8.4，1.9Hz，1H)，8.16(d，J＝7.8Hz，1H)，8.22(d，J＝8.4Hz，1H)，10.02(brs，2H)，12.28(brs，1H).
实施例16
N4，N4二甲基-N2-{顺式-4-[(2-三氟甲氧基-苄基)-氨基-甲基]-环己基}-5，6，7，8-四氢-喹唑啉-2，4-二胺二盐酸盐
步骤A：合成N4，N4-二甲基-N2-{顺式-4-[(2-三氟甲氧基-苄基)-氨基-甲基]-环己基}-5，6，7，8-四氢-喹唑啉-2，4-二胺二盐酸盐。
使用实施例1的步骤G的方法，获得标题化合物。
ESI MS m/e 478，M(free)+H+；1HNMR(300MHz，CDCl3)δ1.48-2.15(m，13H)，2.55(t，J＝5.4Hz，2H)，2.71(t，J＝6，2Hz，2H)，2.77-2.89(m，2H)，3.19(s，6H)，4.10(brs，1H)，4.26-4.37(m，2H)，7.27-7.34(m，1H)，7.36-7.47(m，2H)，8.15-8.25(m，2H)，9.90(s，2H)，12.52(s，1H).
实施例17
N2-[顺式-4-(4-溴-2-三氟甲氧基-苄基)-氨基-环己基]-N4，N4-二甲基-嘧啶-2，4-二胺二盐酸盐
步骤A：合成[顺式-4-(4-溴-2-三氟甲氧基-苄基)-氨基-环己基]-氨基甲酸叔丁基酯。
向实施例1的步骤D中获得的(顺式-4-氨基-环己基)-氨基甲酸叔丁基酯(6.72g，31.4mmol)的CHCl3(67mL)溶液中加入在实施例1的步骤F中获得的4-溴-2-三氟甲氧基-苯甲醛(8.44g，31.4mmol)、乙酸(1.88g，31.3mmol)和NaBH(OAc)3(9.97g，47.0mmol)。于室温下搅拌反应混合物4小时。用饱和碳酸氢钠水溶液猝灭反应物，将含水层用CHCl3提取(3次)。合并的有机层经硫酸镁干燥，过滤、浓缩，经快速层析纯化(硅胶，33％EtOAc的己烷溶液)，得到[顺式-4-(4-溴-2-三氟甲氧基-苄基)-氨基-环己基]-氨基甲酸叔丁基酯(10.28g，70％)，为淡黄色油状物。
ESI MS m/e 467，M+H+；1H NMR(300MHz，CDCl3)δ1.16-1.78(m，17H)，2.57-2.70(m，1H)，3.62(brs，1H)，3.78(s，2H)，4.60(brs，1H)，7.34-7.54(m，3H).
步骤B：合成(2-氯-嘧啶-4-基)-二甲基-胺。
向2，4-二氯-嘧啶(15.0g，10.15mmol)的THF(150mL)溶液中加入50％MeNH2水溶液(22.7g，25.2mmol)。于室温下搅拌该混合物2小时。将该溶液倾入饱和碳酸氢钠水溶液中，将含水层用CHCl3提取(3次)。合并的有机层经硫酸镁干燥，过滤、浓缩，经快速层析纯化(NH-硅胶，20％EtOAc的己烷溶液)，得到为白色固体的(2-氯-嘧啶-4-基)-二甲基-胺(8.66g，55％)和为白色固体的(4-氯-嘧啶-2-基)-二甲基-胺(0.87g，6％)。
(2-氯-嘧啶-4-基)-二甲基-胺；
CI MS m/e 158，M+H+；1H NMR(300MHz，CDCl3)δ3.12(s，6H)，6.32(d，J＝6.1Hz，1H)，8.00(d，J＝6.1Hz，1H).
(4-氯-嘧啶-2-基)-二甲基-胺；
ESI MS m/e 157，M+；1H NMR(300MHz，CDCl3)δ3.21(s，6H)，6.50(d，J＝5.1Hz，1H)，8.18(d，J＝5.1Hz，1H).
步骤C：合成N2-[顺式-4-(4-溴-2-三氟甲氧基-苄基)-氨基-环己基]-N4，N4-二甲基-嘧啶-2，4-二胺二盐酸盐。
向[顺式-4-(4-溴-2-三氟甲氧基-苄基氨基)-环己基]-氨基甲酸叔丁基酯(3.00g，6.42mmol)的EtOAc(30mL)溶液中加入4M氯化氢的EtOAc(60mL)溶液。于室温下搅拌反应混合物1小时，然后浓缩。将所述残留物用饱和碳酸氢钠水溶液碱化。将含水层用CHCl3提取(3次)。合并的有机层经硫酸镁干燥，过滤并浓缩。于130℃，在密封管中，将上述物质(466mg，1.27mmol)和(2-氯-嘧啶-4-基)-二甲基-胺(200mg，1.27mmol)在丁醇(ImL)中搅拌13.5小时。将该反应混合物倾入饱和碳酸氢钠水溶液中，将含水层用CHCl3提取(3次)。合并的有机层经硫酸镁干燥，过滤、浓缩、经中压液相层析纯化(NH-硅胶，20％EtOAc的己烷溶液)，得到一种无色油状物。向上述油状物的EtOAc溶液(2mL)中加入4M氯化氢的EtOAc(5mL)溶液。于室温下搅拌该混合物1小时，然后浓缩。将所述残留物在Et2O(12mL)中的悬浮液于室温下搅拌1小时。过滤收集沉淀物，用Et2O洗涤，减压干燥得到N2-[顺式-4-(4-溴-2-三氟甲氧基-苄基)-氨基-环己基]-N4，N4-二甲基-嘧啶-2，4-二胺二盐酸盐(180mg，25％)，为白色固体。
ESI MS m/e 488，M(free)+H+；1H NMR(300MHz，CDCl3)δ1.54-1.72(m，2H)，2.01-2.29(m，6H)，3.02(brs，1H)，3.16(s，3H)，3.24(s，3H)，4.13(brs，1H)，4.30(s，2H)，6.02(d，J＝7.5Hz，1H)，7.40-7.43(m，1H)，7.50(dd，J＝8.4，1.9Hz，1H)，7.99(d，J＝7.3Hz，1H)，8.26(d，J＝8.4Hz，1H)，8.57(d，J＝7.0Hz，1H)，10.25(s，2H).
实施例18
N2-{顺式-4-[2-(4-溴-2-三氟甲氧基-苯基)-乙基氨基]-环己基}-N4，N4-二甲基-嘧啶-2，4-二胺二盐酸盐
步骤A：合成[顺式-4-(4-二甲基氨基-嘧啶-2-基氨基)-环己基]-氨基甲酸叔丁基酯。
于130℃，在密封管中，将实施例17的步骤B中获得的(2-氯-嘧啶-4-基)-二甲基-胺(1.50g，9.52mmol)和实施例1的步骤D中获得的(顺式-4-氨基-环己基)-氨基甲酸叔丁基酯(2.24g，10.5mmol)在IPA(1.5mL)中的混合物搅拌22小时。将该反应混合物倾入饱和碳酸氢钠水溶液中，将含水层用CHCl3提取(3次)。合并的有机层经硫酸镁干燥，过滤、浓缩，经中压液相层析纯化(NH-硅胶，10％EtOAc的己烷溶液)，得到[顺式-4-(4-二甲基氨基-嘧啶-2-基氨基)-环己基]-氨基甲酸叔丁基酯(1.34g，42％)，为白色固体。
ESI MS m/e 358，M+Na+；1H NMR(300MHz，CDCl3)δ1.45(s，9H)，1.48(s，8H)，3.03(s，6H)，3.61(brs，1H)，3.89-4.04(m，1H)，4.47-4.63(m，1H)，4.77-4.89(m，1H)，5.80(d，J＝6.1Hz，1H)，7.84(d，J＝6.1Hz，1H).
步骤B：合成N2-(顺式-4-氨基-环己基)-N4，N4-二甲基-嘧啶-2，4-二胺。
向[顺式-4-(4-二甲基氨基-嘧啶-2-基氨基)-环己基]-氨基甲酸叔丁基酯(1.26g，3.76mmol)的EtOAc(15mL)溶液中加入4M氯化氢的EtOAc(15mL)溶液。于室温下搅拌反应混合物l小时，然后浓缩。将所述残留物用1M NaOH水溶液碱化。将含水层用CHCl3提取(6次)。合并的有机层经硫酸镁干燥，过滤并浓缩，得到N2-(顺式-4-氨基-环己基)-N4，N4-二甲基-嘧啶-2，4-二胺(923mg，定量)，为淡黄色油状物。
ESI MS m/e 250，M+H+；1H NMR(300MHz，CDCl3)δ1.29-1.51(m，2H)，1.61-1.91(m，6H)，2.80-2.92(m，1H)，3.03(s，6H)，3.96-4.04(m，1H)，4.85-4.98(m，1H)，5.79(d，J＝6.1Hz，1H)，7.84(d，J＝6.1Hz，1H).
步骤C：合成N2-{顺式-4-[2-(4-溴-2-三氟甲氧基-苯基)-乙基氨基]-环己基}-N4，N4-二甲基-嘧啶-2，4-二胺二盐酸盐。
使用实施例1的步骤G的方法，获得标题化合物。
ESI MS m/e 502，M(free)+H+；1H NMR(300MHz，CDCl3)δ1.62-1.82(m，2H)，1.97-2.44(m，6H)，3.16(s，3H)，3.14-3.31(m，1H)，3.25(s，3H)，3.34-3.46(m，2H)，4.18(brs，1H)，6.02(d，J＝6.8Hz，1H)，7.34-7.43(m，2H)，7.45-7.52(m，1H)，7.85-7.97(m，1H)，8.49-859(m，1H)，9.95(brs，2H)，12.42(brs，1H).
实施例19
N2-{顺式-4-[(4-溴-2-三氟甲氧基-苄基)-氨基-甲基]-环己基}-N4，N4二甲基-嘧啶-2，4-二胺二盐酸盐
步骤A：合成[顺式-4-(4-二甲基氨基-嘧啶-2-基氨基)-环己基甲基]-氨基甲酸苄基酯。
于130℃，在密封管中，将实施例17的步骤B中获得的(2-氯-嘧啶-4-基)-二甲基-胺(1.50g，9.52mmol)和顺式-(4-氨基-环己基甲基)-氨基甲酸苄基酯(2.75g，10.5mmol)在IPA(1.5mL)中的混合物搅拌22小时。将该反应混合物倾入饱和碳酸氢钠水溶液中，将含水层用CHCl3提取(3次)。合并的有机层经硫酸镁干燥，过滤、浓缩，经中压液相层析纯化(NH-硅胶，10％EtOAc的己烷溶液-EtOAc)，得到[顺式-4-(4-二甲基氨基-嘧啶-2-基氨基)-环己基甲基]-氨基甲酸苄基酯(816mg，22％)，为淡黄色油状物。
ESI MS m/e 406，M+Na+；1H NMR(300MHz，CDCl3)δ1.22-1.92(m，9H)，3.03(s，6H)，3.11(t，J＝6.2Hz，2H)，4.02-4.15(m，1H)，4.82-4.93(m，2H)，5.10(s，2H)，5.79(d，J＝6.1Hz，1H)，7.28-7.42(m，5H)，7.83(d，J＝6.1Hz，1H).
步骤B：合成N2-(顺式-4-氨基甲基-环己基)-N4，N4-二甲基-嘧啶-2，4-二胺。
采用实施例7的步骤B的方法，获得标题化合物。
ESI MS m/e 250，M+H+；1H NMR(300MHz，CDCl3)δ1.40-1.88(m，9H)，2.87(d，J＝5.9Hz，2H)，3.03(s，6H)，4.11(brs，1H)，5.63(brs，1H)，5.78(d，J＝6.2Hz，1H)，7.08(brs，2H)，7.82(d，J＝6.2Hz，1H).
步骤C：合成N2-{顺式-4-[(4-溴-2-三氟甲氧基-苄基)-氨基-甲基]-环己基}-N4，N4二甲基-嘧啶-2，4-二胺二盐酸盐。
使用实施例1的步骤G的方法，获得标题化合物。
ESI MS m/e 502，M(free)+H+；1H NMR(300MHz，CDCl3)δ1.52-2.21(m，9H)，2.85(d，J＝5.8Hz，2H)，3.16(s，3H)，3.24(s，3H)，4.15-430(m，3H)，6.00(d，J＝7.6Hz，1H)，7.43-7.47(m，1H)，7.53(dd，J＝8.3，1.9Hz，1H)，7.66(d，J＝7.5Hz，1H)，8.20(d，J＝8.4Hz，1H)，8.53(d，J＝7.5Hz，1H)，10.07(brs，2H).
实施例20-672
于室温下，向聚(4-乙烯基吡啶)(75μL)的二氯甲烷(200μL)溶液中加入如下所示胺(30μmol)的二氯甲烷(200μL)溶液和酰氯(60μmol)的二氯甲烷(200μL)溶液。于相同温度下搅拌19小时后，过滤反应混合物，经干燥氮气流浓缩。向残留物中加入无水二氯甲烷(700μL)和PSA(300μL)。于室温下搅拌14小时后，反应混合物经硅胶层析纯化(NH-硅胶，50％EtOAc的己烷溶液至单一EtOAc)，得到所需产物。通过ESI-MS或APCI-MS测定产物。
其中所述胺选自
实施例5的步骤B中获得的N2-(顺式-4-氨基-环己基)-N4，N4-二甲基-喹啉-2，4-二胺，实施例7的步骤B中获得的N2-(顺式-4-氨基甲基-环己基)-N4，N4-二甲基-喹啉-2，4-二胺，实施例13的步骤B中获得的N2-(顺式-4-氨基-环己基)-N4，N4-二甲基-5，6，7，8-四氢-喹唑啉-2，4-二胺，由实施例15的步骤B的中间体获得的N2-(顺式-4-氨基甲基-环己基)-N4，N4-二甲基-5，6，7，8-四氢-喹唑啉-2，4-二胺，实施例18的步骤B中获得的N2-(顺式-4-氨基-环己基)-N4，N4二甲基-嘧啶-2，4-二胺，或实施例19的步骤B中获得的N2-(顺式-4-氨基甲基-环己基)-N4，N4-二甲基-嘧啶-2，4-二胺。
实施例673-1084
于室温下，向1-环己基-3-甲基聚苯乙烯-碳二亚胺(150μL)的二氯甲烷(400μL)溶液中加入如下所示的胺(30μmol)的二氯甲烷(200μL)溶液和羧酸(60μmol)的二氯甲烷(200μL)溶液。于相同温度下搅拌20小时，通过NH-硅胶过滤反应混合物，经干燥氮气流浓缩，经硅胶层析纯化(硅胶，2％-7％2M NH3/MeOH的CHCl3溶液)，得到所需产物。通过ESI-MS或APCI-MS测定产物。
其中所述胺选自
实施例5的步骤B中获得的N2-(顺式-4-氨基-环己基)-N4，N4-二甲基-喹啉-2，4-二胺，实施例7的步骤B中获得的N2-(顺式-4-氨基甲基-环己基)-N4，N4-二甲基-喹啉-2，4-二胺，实施例13的步骤B中获得的N2-(顺式-4-氨基-环己基)-N4，N4-二甲基-5，6，7，8-四氢-喹唑啉-2，4-二胺，由实施例15的步骤B的中间体获得的N2-(顺式-4-氨基甲基-环己基)-N4，N4-二甲基-5，6，7，8-四氢-喹唑啉-2，4-二胺，实施例18的步骤B中获得的N2-(顺式-4-氨基-环己基)-N4，N4-二甲基-嘧啶-2，4-二胺，或实施例19的步骤B中获得的N2-(顺式-4-氨基甲基-环己基)-N4，N4-二甲基-嘧啶-2，4-二胺。
实施例1085-1446
-方法A-
于室温下，向如下所示的胺(36μmol)的MeOH(200μL)溶液中加入芳族醛(30μmol)的MeOH(200μL)和AcOH(90μmol)溶液。于相同的温度下搅拌反应混合物1小时。向混合物中加入NaBH3CN(120μmol)的MeOH(200μL)溶液。于相同温度下搅拌20后，于干燥氮气流下浓缩反应混合物。使残留物分配于CHCl3和2M氢氧化钠水溶液之间。将含水层用CHCl3提取(500μL)和EtOAc(300μL)。合并的有机层经硫酸镁干燥，经干燥氮气流浓缩，经硅胶层析纯化(硅胶，2％-7％2M NH3/MeOH的CHCl3溶液)，得到所需产物。通过ESI-MS或APCI-MS测定产物。
-方法B-
于室温下，向如下所示的胺(36μmol)的MeOH(200μL)溶液中加入脂族醛(30μmol)的MeOH(200μL)溶液、AcOH(90μmol)和NaBH3CN(120μmol)的MeOH(200μL)溶液。于相同温度下搅拌20小时后，于干燥氮气流下浓缩反应混合物。使残留物分配于CHCl3和2M氢氧化钠水溶液之间。将含水层用CHCl3(500μL)和EtOAc(300μL)提取。合并的有机层经硫酸镁干燥，经干燥氮气流浓缩，经硅胶层析纯化(硅胶，2％-7％2M NH3/MeOH的CHCl3溶液)，得到所需产物。通过ESI-MS或APCI-MS测定产物。
其中所述胺选自
实施例5的步骤B中获得的N2-(顺式-4-氨基-环己基)-N4，N4-二甲基-喹啉-2，4-二胺，实施例7的步骤B中获得的N2-(顺式-4-氨基甲基-环己基)-N4，N4-二甲基-喹啉-2，4-二胺，实施例13的步骤B中获得的N2-(顺式-4-氨基-环己基)-N4，N4-二甲基-5，6，7，8-四氢-喹唑啉-2，4-二胺，由实施例15的步骤B的中间体获得的N2-(顺式-4-氨基甲基-环己基)-N4，N4二甲基-5，6，7，8-四氢-喹唑啉-2，4-二胺，实施例18的步骤B中获得的N2-(顺式-4-氨基-环己基)-N4，N4二甲基-嘧啶-2，4-二胺，或实施例19的步骤B中获得的N2-(顺式-4-氨基甲基-环己基)-N4，N4-二甲基-嘧啶-2，4-二胺。
实施例1457-1462、1478-1480、1491-1497和1510-1512
向酰胺产物的THF(200μL)溶液中加入1M硼烷-THF复合物的THF(300μl，300μmol)溶液。于80℃搅拌该混合物1小时，经干燥氮气流浓缩。向残留物中加入1M HCl水溶液(300μl)和THF(200μl)。于80℃搅拌该混合物1小时，经干燥氮气流浓缩。使残留物分配于CHCl3和2M氢氧化钠水溶液之间。将含水层用CHCl3(300μL，两次)和EtOAc(300μL)提取。合并的有机层经硫酸镁干燥，经干燥氮气流浓缩，然后经硅胶层析纯化(硅胶，2％-7％2M NH3/MeOH的CHCl3溶液)，得到所需产物。通过ESI-MS或APCI-MS测定产物。
实施例1447-1456、1463-1477、1481-1490、1498-1509和1513-1538
向Dess-Martin periodinane(63μmol)的二氯甲烷(200μL)混悬液中加入醇(35μmol)在二氯甲烷(200μL)中的溶液，于相同的温度下搅拌反应混合物18小时。向反应混合物中加入如下所示的胺(36μmol)的MeOH(200μL)和AcOH(90μL)溶液。于相同的温度下搅拌混合物1小时，然后加入NaBH3CN(120μmol)的MeOH(200μL)溶液。于相同温度下搅拌17小时，于干燥氮气流下浓缩反应混合物。使残留物分配于CHCl3和2M氢氧化钠水溶液之间。将含水层用CHCl3(500mL)和EtOAc(300μL)提取。合并的有机层经硫酸镁干燥，经干燥氮气流浓缩，经硅胶层析纯化(硅胶，2％-7％2M NH3/MeOH的CHCl3溶液)，得到所需产物。通过ESI-MS或APCI-MS测定产物。
其中所述胺选自
实施例5的步骤B中获得的N2-(顺式-4-氨基-环己基)-N4，N4-二甲基-喹啉-2，4-二胺，实施例7的步骤B中获得的N2-(顺式-4-氨基甲基-环己基)-N4，N4-二甲基-喹啉-2，4-二胺，实施例13的步骤B中获得的N2-(顺式-4-氨基-环己基)-N4，N4-二甲基-5，6，7，8-四氢-喹唑啉-2，4-二胺，由实施例15的步骤B的中间体获得的N2-(顺式-4-氨基甲基-环己基)-N4，N4-二甲基-5，6，7，8-四氢-喹唑啉-2，4-二胺，实施例18的步骤B中获得的N2-(顺式-4-氨基-环己基)-N4，N4-二甲基-嘧啶-2，4-二胺，或实施例19的步骤B中获得的N2-(顺式-4-氨基甲基-环己基)-N4，N4-二甲基-嘧啶-2，4-二胺。
实施例1539-1658
于室温下，向聚(4-乙烯基吡啶)(75μL)的二氯甲烷(200μL)溶液中加入如下所示的胺(30μmol)的二氯甲烷(200μL)和氯甲酸酯(chloroformate)(60μmol)的二氯甲烷(200μL)溶液。于相同温度下搅拌17小时，过滤反应混合物，经干燥氮气流浓缩。向残留物中加入二氯甲烷(700μL)和PSA(300μL)。于室温下搅拌19小时后，过滤反应混合物，经硅胶层析纯化(NH-硅胶，20％EtOAc的己烷溶液至单一EtOAc，以及硅胶，2％-7％2M NH3/MeOH的CHCl3溶液)，得到所需产物。通过ESI-MS或APCI-MS测定产物。
其中所述胺选自
实施例5的步骤B中获得的N2-(顺式-4-氨基-环己基)-N4，N4-二甲基-喹啉-2，4-二胺，实施例7的步骤B中获得的N2-(顺式-4-氨基甲基-环己基)-N4，N4二甲基-喹啉-2，4-二胺，实施例13的步骤B中获得的N2-(顺式-4-氨基-环己基)-N4，N4-二甲基-5，6，7，8-四氢-喹唑啉-2，4-二胺，由实施例15的步骤B的中间体获得的N2-(顺式-4-氨基甲基-环己基)-N4，N4-二甲基-5，6，7，8-四氢-喹唑啉-2，4-二胺，实施例18的步骤B中获得的N2-(顺式-4-氨基-环己基)-N4，N4-二甲基-嘧啶-2，4-二胺，或实施例19的步骤B中获得的N2-(顺式-4-氨基甲基-环己基)-N4，N4-二甲基-嘧啶-2，4-二胺。
实施例1659-2496
于室温下，向如下所示的胺(30μmol)的DMSO(300μL)溶液中加入异氰酸酯或异硫氰酸酯(60μmol)的DMSO(200μL)溶液。于相同的温度下，搅拌混合物22小时。于室温下，向反应混合物中加入2MMeNH2的THF(30μL，60μmol)或D-葡糖胺(gulcamine)(60μmol)的DMSO(200μL)溶液。于相同温度下搅拌20小时，将反应混合物通过SCX过滤，经干燥氮气流浓缩，经硅胶层析(硅胶，2％-10％2MNH3/MeOH的CHCl3溶液)和硅胶层析(NH-硅胶，33％-50％EtOAc的己烷溶液)纯化，得到所需产物。通过ESI-MS或APCI-MS测定产物。
其中所述胺选自
实施例5的步骤B中获得的N2-(顺式-4-氨基-环己基)-N4，N4-二甲基-喹啉-2，4-二胺，实施例7的步骤B中获得的N2-(顺式-4-氨基甲基-环己基)-N4，N4-二甲基-喹啉-2，4-二胺，实施例13的步骤B中获得的N2-(顺式-4-氨基-环己基)-N4，N4-二甲基-5，6，7，8-四氢-喹唑啉-2，4-二胺，由实施例15的步骤B的中间体获得的N2-(顺式-4-氨基甲基-环己基)-N4，N4-二甲基-5，6，7，8-四氢-喹唑啉-2，4-二胺，实施例18的步骤B中获得的N2-(顺式-4-氨基-环己基)-N4，N4-二甲基-嘧啶-2，4-二胺，或实施例19的步骤B中获得的N2-(顺式-4-氨基甲基-环己基)-N4，N4-二甲基-嘧啶-2，4-二胺。
  实施例号   化合物名称   MS   类别
  20   N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)喹啉-2-基]氨基}环己基)-3-甲氧基苯甲酰胺   419(M+H)   2
  21   3-溴-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)喹啉-2-基]氨基}环己基)苯甲酰胺   467(M+H)   1
  22   4-溴-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)喹啉-2-基]氨基}环己基)苯甲酰胺   467(M+H)   2
  23   N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)喹啉-2-基]氨基}环己基)-2，1，3-苯并噁二唑-5-甲酰胺   431(M+H)   1
  24   3-氯-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)喹啉-2-基]氨基}环己基)苯甲酰胺   423(M+H)   1
  25   4-氯-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)喹啉-2-基]氨基}环己基)苯甲酰胺   423(M+H)   1
  26   (2E)-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)喹啉-2-基]氨基}环己基)-3-苯基丙烯酰胺   415(M+H)   3
  27   4-氯-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)喹啉-2-基]氨基}环己基)-3-硝基苯甲酰胺   468(M+H)   1
  28   2-(4-氯代苯基)-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)喹啉-2-基]氨基}环己基)乙酰胺   437(M+H)   3
  29   3-氰基-N-(顺式{[-{[4-(二甲基氨基)喹啉-2-基]氨基}环己基)苯甲酰胺   414(M+H)   2
  30   3，5-二氯-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)喹啉-2-基]氨基}环己基)苯甲酰胺   457(M+H)   2
  31   3，4-二氯-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)喹啉-2-基]氨基}环己基)苯甲酰胺   457(M+H)   1
  32   N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)喹啉-2-基]氨基}环己基)-2，2-二苯基乙酰胺   479(M+H)   2
  33   N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)喹啉-2-基]氨基}环己基)-3，4-二氟苯甲酰胺   425(M+H)   1
  34   N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)喹啉-2-基]氨基}环己基)-3，5-二氟苯甲酰胺   425(M+H)   2
  35   2-(2，5-二甲氧基苯基)-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)喹啉-2-基]氨基}环己基)乙酰胺   463(M+H)   3
  36   N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)喹啉-2-基]氨基}环己基)-2-(乙硫基)烟酰胺   450(M+H)   3
  37   N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)喹啉-2-基]氨基}环己基)-4-氟代苯甲酰胺   407(M+H)   1
  38   N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)喹啉-2-基]氨基}环己基)-3-氟-5-(三氟甲基)苯甲酰胺   475(M+H)   2
  39   2，4-二氯-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)喹啉-2-基]氨基}环己基)-5-氟代苯甲酰胺   475(M+H)   3
  40   N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)喹啉-2-基]氨基}环己基)己酰胺   383(M+H)   3
  41   N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)喹啉-2-基]氨基}环己基)-4-碘代苯甲酰胺   515(M+H)   3
  42   N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)喹啉-2-基]氨基}环己基)-2-(甲硫基)烟酰胺   436(M+H)   3
  43   N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)喹啉-2-基]氨基}环己基)-4-甲基-3-硝基苯甲酰胺   448(M+H)   2
  44   N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)喹啉-2-基]氨基}环己基)-3-硝基苯甲酰胺   434(M+H)   1
  45   N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)喹啉-2-基]氨基}环己基)-2-苯基乙酰胺   403(M+H)   3
  46   (2R)-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)喹啉-2-基]氨基}环己基)-2-苯基环丙烷甲酰胺   429(M+H)   3
  47   N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)喹啉-2-基]氨基}环己基)-1，3-苯并间二氧杂环戊烯-5-甲酰胺   433(M+H)   3
  48   N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)喹啉-2-基]氨基}环己基)-2-苯氧基丁酰胺   447(M+H)   1
  49   N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)喹啉-2-基]氨基}环己基)-2-苯氧基丙酰胺   433(M+H)   1
  50   N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)喹啉-2-基]氨基}环己基)-3-甲基苯甲酰胺   403(M+H)   1
  51   N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)喹啉-2-基]氨基}环己基)-4-甲基苯甲酰胺   403(M+H)   3
  52   N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)喹啉-2-基]氨基}环己基)噻吩-2-甲酰胺   395(M+H)   3
  53   N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)喹啉-2-基]氨基}环己基)-2-(2-噻吩基)乙酰胺   409(M+H)   3
  54   N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)喹啉-2-基]氨基}环己基)-3-(三氟甲氧基)苯甲酰胺   473(M+H)   2
  55   (顺式-4-{[4-(二甲基氨基)喹啉-2-基]氨基}环己基)氨基甲酸苄基酯   419(M+H)   3
  56   4-硝基苄基(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)喹啉-2-基]氨基}环己基)氨基甲酸酯   464(M+H)   3
  57   4-溴-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)喹啉-2-基]氨基}环己基)-3-甲基苯甲酰胺   481(M+H)   1
  58   N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)喹啉-2-基]氨基}环己基)-3-碘代苯甲酰胺   515(M+H)   2
  59   3-氯-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)喹啉-2-基]氨基}环己基)-2-氟代苯甲酰胺   441(M+H)   3
  60   N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)喹啉-2-基]氨基}环己基)-2，3-二氟-4-甲基苯甲酰胺   439(M+H)   3
  61   2-氯-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)喹啉-2-基]氨基}环己基)-4-氟代苯甲酰胺   441(M+H)   3
  62   3-氯-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)喹啉-2-基]氨基}环己基)-2，4-二氟苯甲酰胺   459(M+H)   2
  63   N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)喹啉-2-基]氨基}环己基)-2-(苯硫基)乙酰胺   435(M+H)   3
  64   N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)喹啉-2-基]氨基}环己基)-2-氟-3-(三氟甲基)苯甲酰胺   475(M+H)   3
  65   N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)喹啉-2-基]氨基}环己基)-2-氟-5-(三氟甲基)苯甲酰胺   475(M+H)   3
  66   N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)喹啉-2-基]氨基}环己基)-2-苯基丁酰胺   431(M+H)   3
  67   N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)喹啉-2-基]氨基}环己基)-2-(3-甲氧基苯基)乙酰胺   433(M+H)   3
  68   N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)喹啉-2-基]氨基}环己基)-2-(4-氟代苯基)乙酰胺   421(M+H)   3
  69   N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)喹啉-2-基]氨基}环己基)-2-(4-甲氧基苯基)乙酰胺   433(M+H)   3
  70   N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)喹啉-2-基]氨基}环己基)-5-甲基-2-(三氟甲基)-3-糠酰胺   461(M+H)   3
  71   N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)喹啉-2-基]氨基}环己基)-2，5-二甲基-3-糠酰胺   407(M+H)   1
  72   N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)喹啉-2-基]氨基}环己基)-2-乙氧基苯甲酰胺   433(M+H)   3
  73   3-氯-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)喹啉-2-基]氨基}环己基)-4-氟代苯甲酰胺   441(M+H)   1
  74   N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)喹啉-2-基]氨基}环己基)-3-氟-4-甲基苯甲酰胺   421(M+H)   2
  75   2-环戊基-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)喹啉-2-基]氨基}环己基)乙酰胺   395(M+H)   3
  76   N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)喹啉-2-基]氨基}环己基)-3，5-二甲氧基苯甲酰胺   449(M+H)   1
  77   4-氰基-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)喹啉-2-基]氨基}环己基)苯甲酰胺   414(M+H)   3
  78   N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)喹啉-2-基]氨基}环己基)-3，5-二(三氟甲基)苯甲酰胺   525(M+H)   2
  79   (2E)-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)喹啉-2-基]氨基}环己基)-3-(4-硝基苯基)丙烯酰胺   460(M+H)   3
  80   2-(2-溴苯基)-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)喹啉-2-基]氨基}环己基)乙酰胺   481(M+H)   3
  81   N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)喹啉-2-基]氨基}环己基)-4-氟-3-甲基苯甲酰胺   421(M+H)   1
  82   2-[(二氟甲基)硫代]-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)喹啉-2-基]氨基}环己基)苯甲酰胺   471(M+H)   3
  83   2，5-二氯-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)喹啉-2-基]氨基}环己基)噻吩-3-甲酰胺   463(M+H)   2
  84   N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)喹啉-2-基]氨基}环己基)-2-(丙硫基)烟酰胺   464(M+H)   3
  85   1-苄基-3-叔丁基-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)喹啉-2-基]氨基}环己基)-1H-吡唑-5-甲酰胺   525(M+H)   3
  86   3-叔丁基-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)喹啉-2-基]氨基}环己基)-1-甲基-1H-吡唑-5-甲酰胺   449(M+H)   3
  87   (2E)-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)喹啉-2-基]氨基}环己基)-2-甲基-3-苯基丙烯酰胺   429(M+H)   3
  88   5-溴-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)喹啉-2-基]氨基}环己基)烟酰胺   468(M+H)   3
  89   N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)喹啉-2-基]氨基}环己基)-2-(1-萘基)乙酰胺   453(M+H)   3
  90   1-叔丁基-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)喹啉-2-基]氨基}环己基)-5-甲基-1H-吡唑-3-甲酰胺   449(M+H)   3
  91   N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)喹啉-2-基]氨基}环己基)-1-苯并噻吩-3-甲酰胺   445(M+H)   3
  92   2-[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)喹啉-2-基]氨基}环己基)氨基]-2-氧代-1-苯基乙基乙酸酯   461(M+H)   3
  93   N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)喹啉-2-基]氨基}环己基)苯甲酰胺   389(M+H)   3
  94   N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)喹啉-2-基]氨基}环己基)-1-苯并噻吩-2-甲酰胺   445(M+H)   3
  95   2-(苄氧基)-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)喹啉-2-基]氨基}环己基)乙酰胺   433(M+H)   3
  96   2-(4-氯代苯氧基)-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)喹啉-2-基]氨基}环己基)乙酰胺   453(M+H)   1
  97   N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)喹啉-2-基]氨基}环己基)环己烷甲酰胺   395(M+H)   3
  98   3-(2-氯代苯基)-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)喹啉-2-基]氨基}环己基)-5-甲基异噁唑-4-甲酰胺   504(M+H)   1
  99   1-(4-氯代苯基)-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)喹啉-2-基]氨基}环己基)环戊烷甲酰胺   491(M+H)   2
  100   3-(2-氯-6-氟代苯基)-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)喹啉-2-基]氨基}环己基)-5-甲基异噁唑-4-甲酰胺   522(M+H)   1
  101   3-氯-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)喹啉-2-基]氨基}环己基)-4-(异丙基磺酰基)噻吩-2-甲酰胺   535(M+H)   3
  102   2-氯-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)喹啉-2-基]氨基}环己基)-4-硝基苯甲酰胺   468(M+H)   3
  103   N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)喹啉-2-基]氨基}环己基)-1，3-二甲基-1H-吡唑-5-甲酰胺   407(M+H)   3
  104   N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)喹啉-2-基]氨基}环己基)-3，4-二甲氧基苯甲酰胺   449(M+H)   3
  105   N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)喹啉-2-基]氨基}环己基)-3-氟代苯甲酰胺   407(M+H)   2
  106   N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)喹啉-2-基]氨基}环己基)-4-氟-3-(三氟甲基)苯甲酰胺   475(M+H)   1
  107   N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)喹啉-2-基]氨基}环己基)-5-甲基-2-苯基-2H-I，2，3-三唑-4-甲酰胺   470(M+H)   2
  108   N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)喹啉-2-基]氨基}环己基)-2-(4-甲氧基苯氧基)-5-硝基苯甲酰胺   556(M+H)   1
  109   N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)喹啉-2-基]氨基}环己基)-1-萘甲酰胺   439(M+H)   3
  110   N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)喹啉-2-基]氨基}环己基)-2-萘甲酰胺   439(M+H)   3
  111   N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)喹啉-2-基]氨基}环己基)-5-硝基-2-糠酰胺   424(M+H)   1
  112   N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)喹啉-2-基]氨基}环己基)-2-苯氧基乙酰胺   419(M+H)   1
  113   N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)喹啉-2-基]氨基}环己基)-2-(2-硝基苯氧基)乙酰胺   464(M+H)   3
  114   N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)喹啉-2-基]氨基}环己基)喹喔啉-2-甲酰胺   441(M+H)   2
  115   N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)喹啉-2-基]氨基}环己基)-3，4，5-三甲氧基苯甲酰胺   479(M+H)   3
  116   N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)喹啉-2-基]氨基}环己基)-3-(三氟甲基)苯甲酰胺   457(M+H)   3
  117   N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)喹啉-2-基]氨基}环己基)-4-(三氟甲基)苯甲酰胺   457(M+H)   3
  118   N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)喹啉-2-基]氨基}环己基)-2-(三氟甲氧基)苯甲酰胺   473(M+H)   3
  119   4，5-二甲氧基-2-硝基苄基(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)喹啉-2-基]氨基}环己基)氨基甲酸酯   524(M+H)   3
  120   N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)喹啉-2-基]氨基}环己基)-4-苯氧基丁酰胺   447(M+H)   3
  121   2-溴-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)喹啉-2-基]氨基}环己基)-5-甲氧基苯甲酰胺   497(M+H)   3
  122   N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)喹啉-2-基]氨基}环己基)-2-(五氟苯氧基)乙酰胺   509(M+H)   3
  123   2-(3，4-二甲氧基苯基)-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)喹啉-2-基]氨基}环己基)乙酰胺   463(M+H)   3
  124   N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)喹啉-2-基]氨基}环己基)-2，3，4-三氟苯甲酰胺   443(M+H)   3
  125   N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)喹啉-2-基]氨基}环己基)环戊烷甲酰胺   381(M+H)   3
  126   N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)喹啉-2-基]氨基}环己基)-2，4-二氟苯甲酰胺   425(M+H)   3
  127   N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)喹啉-2-基]氨基}环己基)-3-苯基丙酰胺   417(M+H)   3
  128   N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)喹啉-2-基]氨基}环己基)-2，3，4，5-四氟代苯甲酰胺   461(M+H)   3
  129   N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)喹啉-2-基]氨基}环己基)-2-乙氧基-1-萘甲酰胺   483(M+H)   3
  130   N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)喹啉-2-基]氨基}环己基)-2，3，4，5，6-五氟苯甲酰胺   479(M+H)   3
  131   N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)喹啉-2-基]氨基}环己基)-4-[(三氟甲基)巯基]苯甲酰胺   489(M+H)   3
  132   3，4，5-三氯-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)喹啉-2-基]氨基}环己基)噻吩-2-甲酰胺   497(M+H)   3
  133   2-(3-氯代苯氧基)-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)喹啉-2-基]氨基}环己基)乙酰胺   453(M+H)   1
  134   3-(2，6-二氯苯基)-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)喹啉-2-基]氨基}环己基)-5-甲基异噁唑-4-甲酰胺   538(M+H)   1
  135   N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)喹啉-2-基]氨基}环己基)-2-苯氧基烟酰胺   482(M+H)   1
  136   N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)喹啉-2-基]氨基}环己基)-2-(苯硫基)烟酰胺   498(M+H)   3
  137   N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)喹啉-2-基]氨基}环己基)-2-(4-甲基苯氧基)烟酰胺   496(M+H)   1
  138   N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)喹啉-2-基]氨基}环己基)-4-[(二丙基氨基)磺酰基]苯甲酰胺   552(M+H)   3
  139   2-(4-氯代苯氧基)-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)喹啉-2-基]氨基}环己基)-2-甲基丙酰胺   481(M+H)   3
  140   5-(4-氯代苯基)-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)喹啉-2-基]氨基}环己基)-2-(三氟甲基)-3-糠酰胺   557(M+H)   3
  141   2-(2，3-二氢-1-苯并呋喃-5-基)-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)喹啉-2-基]氨基}环己基)-1，3-噻唑-4-甲酰胺   514(M+H)   3
  142   3-叔丁基-1-(2，4-二氯苄基)-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)喹啉-2-基]氨基}环己基)-1H-吡唑-5-甲酰胺   593(M+H)   3
  143   6-氯-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)喹啉-2-基]氨基}环己基)-2H-苯并吡喃-3-甲酰胺   477(M+H)   3
  144   3-氯-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)喹啉-2-基]氨基}环己基)-4-(三氟甲氧基)苯甲酰胺   507(M+H)   3
  145   N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)喹啉-2-基]氨基}环己基)-2-[(4-甲基-2-氧代-2H-苯并吡喃-8-基)氧基]乙酰胺   501(M+H)   3
  146   N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)喹啉-2-基]氨基}环己基)-2-(2-噻吩基)-1，3-噻唑-4-甲酰胺   478(M+H)   1
  147   N-[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)喹啉-2-基]氨基}环己基)甲基]-3-甲氧基苯甲酰胺   433(M+H)   3
  148   3-溴-N-[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)喹啉-2-基]氨基}环己基)甲基]苯甲酰胺   481(M+H)   3
  149   4-溴-N-[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)喹啉-2-基]氨基}环己基)甲基]苯甲酰胺   481(M+H)   3
  150   N-[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)喹啉-2-基]氨基}环己基)甲基]-2，1，3-苯并噁二唑-5-甲酰胺   445(M+H)   3
  151   3-氯-N-[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)喹啉-2-基]氨基}环己基)甲基]苯甲酰胺   437(M+H)   3
  152   4-氯-N-[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)喹啉-2-基]氨基}环己基)甲基]苯甲酰胺   437(M+H)   3
  153   (2E)-N-[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)喹啉-2-基]氨基}环己基)甲基]-3-苯基丙烯酰胺   429(M+H)   3
  154   4-氯-N-[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)喹啉-2-基]氨基}环己基)甲基]-3-硝基苯甲酰胺   482(M+H)   3
  155   2-(4-氯代苯基)-N-[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)喹啉-2-基]氨基}环己基)甲基]乙酰胺   451(M+H)   3
  156   3-氰基-N-[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)喹啉-2-基]氨基}环己基)甲基]苯甲酰胺   428(M+H)   3
  157   3，5-二氯-N-[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)喹啉-2-基]氨基}环己基)甲基]苯甲酰胺   471(M+H)   3
  158   3，4-二氯-N-[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)喹啉-2-基]氨基}环己基)甲基]苯甲酰胺   471(M+H)   3
  159   N-[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)喹啉-2-基]氨基}环己基)甲基]-2，2-二苯基乙酰胺   493(M+H)   2
  160   N-[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)喹啉-2-基]氨基}环己基)甲基]-3，4-二氟苯甲酰胺   439(M+H)   3
  161   N-[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)喹啉-2-基]氨基}环己基)甲基]-3，5-二氟苯甲酰胺   439(M+H)   3
  162   2-(2，5-二甲氧基苯基)-N-[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)喹啉-2-基]氨基}环己基)甲基]乙酰胺   477(M+H)   3
  163   N-[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)喹啉-2-基]氨基}环己基)甲基]-2-(乙硫基)烟酰胺   464(M+H)   3
  164   N-[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)喹啉-2-基]氨基}环己基)甲基]-4-氟代苯甲酰胺   421(M+H)   3
  165   N-[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)喹啉-2-基]氨基}环己基)-甲基]-3-氟-5-(三氟甲基)苯甲酰胺   489(M+H)   3
  166   2，4-二氯-N-[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)喹啉-2-基]氨基}环己基)甲基]-5-氟代苯甲酰胺   489(M+H)   3
  167   N-[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)喹啉-2-基]氨基}环己基)甲基]己酰胺   397(M+H)   3
  168   N-[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)喹啉-2-基]氨基}环己基)甲基]-4-碘代苯甲酰胺   529(M+H)   3
  169   N-[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)喹啉-2-基]氨基}环己基)甲基]-2-(甲硫基)烟酰胺   450(M+H)   3
  170   N-[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)喹啉-2-基]氨基}环己基)甲基]-4-甲基-3-硝基苯甲酰胺   462(M+H)   3
  171   N-[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)喹啉-2-基]氨基}环己基)甲基]-3-硝基苯甲酰胺   448(M+H)   3
  172   N-[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)喹啉-2-基]氨基}环己基)甲基]-2-苯基乙酰胺   417(M+H)   3
  173   (2R)-N-[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)喹啉-2-基]氨基}环己基)甲基]-2-苯基环丙烷甲酰胺   443(M+H)   3
  174   N-[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)喹啉-2-基]氨基}环己基)甲基]-1，3-苯并间二氧杂环戊烯-5-甲酰胺   447(M+H)   3
  175   N-[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)喹啉-2-基]氨基}环己基)甲基]-2-苯氧基丁酰胺   461(M+H)   3
  176   N-[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)喹啉-2-基]氨基}环己基)甲基]-2-苯氧基丙酰胺   447(M+H)   3
  177   N-[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)喹啉-2-基]氨基}环己基)甲基]-3-甲基苯甲酰胺   417(M+H)   3
  178   N-[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)喹啉-2-基]氨基}环己基)甲基]-4-甲基苯甲酰胺   417(M+H)   3
  179   N-[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)喹啉-2-基]氨基}环己基)甲基]噻吩-2-甲酰胺   409(M+H)   3
  180   N-[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)喹啉-2-基]氨基}环己基)甲基]-2-(2-噻吩基)乙酰胺   423(M+H)   3
  181   N-[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)喹啉-2-基]氨基}环己基)甲基]-3-(三氟甲氧基)苯甲酰胺   487(M+H)   3
  182   [4-(4-二甲基氨基-喹啉-2-基氨基)-环己基甲基]-氨基甲酸苄基酯   433(M+H)   3
  183   [4-(4-二甲基氨基-喹啉-2-基氨基)-环己基甲基]-氨基甲酸4-硝基-苄基酯   478(M+H)   3
  184   4-溴-N-[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)喹啉-2-基]氨基}环己基)甲基]-3-甲基苯甲酰胺   495(M+H)   3
  185   N-[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)喹啉-2-基]氨基}环己基)甲基]-3-碘代苯甲酰胺   529(M+H)   3
  186   3-氯-N-[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)喹啉-2-基]氨基}环己基)甲基]-2-氟代苯甲酰胺   455(M+H)   3
  187   N-[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)喹啉-2-基]氨基}环己基)甲基]-2，3-二氟-4-甲基苯甲酰胺   453(M+H)   3
  188   2-氯-N-[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)喹啉-2-基]氨基}环己基)甲基]-4-氟代苯甲酰胺   455(M+H)   3
  189   3-氯-N-[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)喹啉-2-基]氨基}环己基)甲基]-2，4-二氟苯甲酰胺   473(M+H)   3
  190   N-[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)喹啉-2-基]氨基}环己基)甲基]-2-(苯硫基)乙酰胺   449(M+H)   3
  191   N-[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)喹啉-2-基]氨基}环己基)-甲基]-2-氟-3-(三氟甲基)苯甲酰胺   489(M+H)   3
  192   N-[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)喹啉-2-基]氨基}环己基)-甲基]-2-氟-5-(三氟甲基)苯甲酰胺   489(M+H)   3
  193   N-[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)喹啉-2-基]氨基}环己基)甲基]-2-苯基丁酰胺   445(M+H)   3
  194   N-[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)喹啉-2-基]氨基}环己基)甲基]-2-(3-甲氧基苯基)乙酰胺   447(M+H)   3
  195   N-[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)喹啉-2-基]氨基}环己基)甲基]-2-(4-氟代苯基)乙酰胺   435(M+H)   3
  196   N-[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)喹啉-2-基]氨基}环己基)甲基]-2-(4-甲氧基苯基)乙酰胺   447(M+H)   3
  197   N-[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)喹啉-2-基]氨基}环己基)-甲基]-5-甲基-2-(三氟甲基)-3-糠酰胺   475(M+H)   3
  198   N-[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)喹啉-2-基]氨基}环己基)甲基]-2，5-二甲基-3-糠酰胺   421(M+H)   3
  199   N-[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)喹啉-2-基]氨基}环己基)甲基]-2-乙氧基苯甲酰胺   447(M+H)   3
  200   3-氯-N-[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)喹啉-2-基]氨基}环己基)甲基]-4-氟代苯甲酰胺   455(M+H)   3
  201   N-[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)喹啉-2-基]氨基}环己基)甲基]-3-氟-4-甲基苯甲酰胺   435(M+H)   3
  202   2-环戊基-N-[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)喹啉-2-基]氨基}环己基)甲基]乙酰胺   409(M+H)   3
  203   N-[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)喹啉-2-基]氨基}环己基)甲基]-3，5-二甲氧基苯甲酰胺   463(M+H)   3
  204   4-氰基-N-[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)喹啉-2-基]氨基}环己基)甲基]苯甲酰胺   428(M+H)   3
  205   N-[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)喹啉-2-基]氨基}环己基)甲基]-3，5-二(三氟甲基)苯甲酰胺   539(M+H)   3
  206   (2E)-N-[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)喹啉-2-基]氨基}环己基)甲基]-3-(4-硝基苯基)丙烯酰胺   474(M+H)   2
  207   2-(2-溴苯基)-N-[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)喹啉-2-基]氨基}环己基)甲基]乙酰胺   495(M+H)   3
  208   N-[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)喹啉-2-基]氨基}环己基)甲基]-4-氟-3-甲基苯甲酰胺   435(M+H)   3
  209   2-[(二氟甲基)硫代]-N-{(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)喹啉-2-基]氨基}环己基)甲基]苯甲酰胺   485(M+H)   3
  210   2，5-二氯-N-[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)喹啉-2-基]氨基}环己基)甲基]噻吩-3-甲酰胺   477(M+H)   3
  211   N-[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)喹啉-2-基]氨基}环己基)甲基]-2-(丙硫基)烟酰胺   478(M+H)   3
  212   1-苄基-3-叔丁基-N-[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)喹啉-2-基]氨基}环己基)甲基]-1H-吡唑-5-甲酰胺   539(M+H)   3
  213   3-叔丁基-N-[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)喹啉-2-基]氨基}环己基)甲基]-1-甲基-1H-吡唑-5-甲酰胺   463(M+H)   3
  214   (2E)-N-[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)喹啉-2-基]氨基}环己基)甲基]-2-甲基-3-苯基丙烯酰胺   443(M+H)   3
  215   5-溴-N-[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)喹啉-2-基]氨基}环己基)甲基]烟酰胺   482(M+H)   3
  216   N-[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)喹啉-2-基]氨基}环己基)甲基]-2-(1-萘基)乙酰胺   467(M+H)   3
  217   1-叔丁基-N-[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)喹啉-2-基]氨基}环己基)甲基]-5-甲基-1H-吡唑-3-甲酰胺   463(M+H)   3
  218   N-[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)喹啉-2-基]氨基}环己基)甲基]-1-苯并噻吩-3-甲酰胺   459(M+H)   3
  219   N-[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)喹啉-2-基]氨基}环己基)甲基]联苯基-4-甲酰胺   479(M+H)   3
  220   2-溴-N-[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)喹啉-2-基]氨基}环己基)甲基]苯甲酰胺   481(M+H)   3
  221   2，6-二氯-N-[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)喹啉-2-基]氨基}环己基)甲基]苯甲酰胺   471(M+H)   2
  222   N-[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)喹啉-2-基]氨基}环己基)甲基]-2-碘代苯甲酰胺   529(M+H)   3
  223   N-[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)喹啉-2-基]氨基}环己基)甲基]-2-甲基苯甲酰胺   417(M+H)   3
  224   3-二氯-N-[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)喹啉-2-基]氨基}环己基)甲基]苯甲酰胺   471(M+H)   3
  225   2-氯-N-[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)喹啉-2-基]氨基}环己基)甲基]-5-氟代苯甲酰胺   455(M+H)   3
  226   N-[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)喹啉-2-基]氨基}环己基)甲基]-9-氧代-9H-芴-4-甲酰胺   505(M+H)   3
  227   N-[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)喹啉-2-基]氨基}环己基)甲基]-2，3，6-三氟苯甲酰胺   457(M+H)   3
  228   N-[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)喹啉-2-基]氨基}环己基)甲基]-2，3-二氟苯甲酰胺   439(M+H)   3
  229   N-[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)喹啉-2-基]氨基}环己基)甲基]-2，6-二氟苯甲酰胺   439(M+H)   3
  230   N-[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)喹啉-2-基]氨基}环己基)-甲基]-2-氟-6-(三氟甲基)苯甲酰胺   489(M+H)   3
  231   N-[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)喹啉-2-基]氨基}环己基)甲基]-2，4，6-三甲基苯甲酰胺   445(M+H)   1
  232   2-氯-N-[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)喹啉-2-基]氨基}环己基)甲基]-6-氟代苯甲酰胺   455(M+H)   3
  233   2，4，6-三氯-N-[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)喹啉-2-基]氨基}环己基)甲基]苯甲酰胺   505(M+H)   1
  234   (2E)-3-(2-氯代苯基)-N-[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)喹啉-2-基]氨基}环己基)甲基]丙烯酰胺   463(M+H)   2
  235   6-氯-N-[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)喹啉-2-基]氨基}环己基)甲基]-2-氟-3-甲基苯甲酰胺   469(M+H)   3
  236   2-氯-N-[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)喹啉-2-基]氨基}环己基)甲基]-3，6-二氟苯甲酰胺   473(M+H)   3
  237   N-[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)喹啉-2-基]氨基}环己基)甲基]-2，3-二甲基苯甲酰胺   431(M+H)   3
  238   N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)-3-甲氧基苯甲酰胺   370(M+H)   2
  239   3-溴-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)苯甲酰胺   418(M+H)   1
  240   4-溴-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)苯甲酰胺   418(M+H)   3
  241   N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)-2，1，3-苯并噁二唑-5-甲酰胺   382(M+H)   1
  242   3-氯-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)苯甲酰胺   374(M+H)   1
  243   4-氯-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)苯甲酰胺   374(M+H)   2
  244   (2E)-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)-3-苯基丙烯酰胺   366(M+H)   3
  245   4-氯-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)-3-硝基苯甲酰胺   419(M+H)   1
  246   2-(4-氯代苯基)-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)乙酰胺   388(M+H)   3
  247   3-氰基-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)苯甲酰胺   365(M+H)   3
  248   3，5-二氯-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)苯甲酰胺   408(M+H)   1
  249   3，4-二氯-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)苯甲酰胺   408(M+H)   1
  250   N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)-2，2-二苯基乙酰胺   430(M+H)   2
  251   N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)-3，4-二氟苯甲酰胺   376(M+H)   1
  252   N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)-3，5-二氟苯甲酰胺   376(M+H)   2
  253   2-(2，5-二甲氧基苯基)-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)乙酰胺   414(M+H)   3
  254   N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)-2-(乙硫基)烟酰胺   401(M+H)   3
  255   N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)-4-氟代苯甲酰胺   358(M+H)   3
  256   N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)-3-氟-5-(三氟甲基)苯甲酰胺   426(M+H)   2
  257   2，4-二氯-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)-5-氟代苯甲酰胺   426(M+H)   3
  258   N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)己酰胺   334(M+H)   3
  259   N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)-4-碘代苯甲酰胺   466(M+H)   3
  260   N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)-2-(甲硫基)烟酰胺   387(M+H)   3
  261   N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)-4-甲基-3-硝基苯甲酰胺   399(M+H)   2
  262   N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)-3-硝基苯甲酰胺   385(M+H)   1
  263   N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)-2-苯基乙酰胺   354(M+H)   3
  264   (2R)-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)-2-苯基环丙烷甲酰胺   380(M+H)   3
  265   N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)-1，3-苯并间二氧杂环戊烯-5-甲酰胺   384(M+H)   3
  266   N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)-2-苯氧基丁酰胺   398(M+H)   2
  267   N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)-2-苯氧基丙酰胺   384(M+H)   3
  268   N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)-3-甲基苯甲酰胺   354(M+H)   2
  269   N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)-4-甲基苯甲酰胺   354(M+H)   3
  270   N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)噻吩-2-甲酰胺   346(M+H)   3
  271   N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)-2-(2-噻吩基)乙酰胺   360(M+H)   3
  272   N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)-3-(三氟甲氧基)苯甲酰胺   424(M+H)   1
  273   [4-(4-二甲基氨基-嘧啶-2-基氨基)-环己基]-氨基甲酸苄基酯   370(M+H)   3
  274   [4-(4-二甲基氨基-嘧啶-2-基氨基)-环己基]-氨基甲酸4-硝基-苄基酯   415(M+H)   3
  275   4-溴-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)-3-甲基苯甲酰胺   432(M+H)   1
  276   N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)-3-碘代苯甲酰胺   466(M+H)   3
  277   3-氯-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)-2-氟代苯甲酰胺   392(M+H)   3
  278   N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)-2，3-二氟-4-甲基苯甲酰胺   390(M+H)   3
  279   2-氯-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)-4-氟代苯甲酰胺   392(M+H)   3
  280   3-氯-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)-2，4-二氟苯甲酰胺   410(M+H)   3
  281   N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)-2-(苯硫基)乙酰胺   386(M+H)   3
  282   N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)-2-氟-3-(三氟甲基)苯甲酰胺   426(M+H)   3
  283   N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)-2-氟-5-(三氟甲基)苯甲酰胺   426(M+H)   3
  284   N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)-2-苯基丁酰胺   382(M+H)   3
  285   N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)-2-(3-甲氧基苯基)乙酰胺   384(M+H)   3
  286   N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)-2-(4-氟代苯基)乙酰胺   372(M+H)   3
  287   N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)-2-(4-甲氧基苯基)乙酰胺   384(M+H)   3
  288   N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)-5-甲基-2-(三氟甲基)-3-糠酰胺   412(M+H)   3
  289   N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)-2，5-二甲基-3-糠酰胺   358(M+H)   2
  290   N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)-2-乙氧基苯甲酰胺   384(M+H)   3
  291   3-氯-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)-4-氟代苯甲酰胺   392(M+H)   1
  292   N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)-3-氟-4-甲基苯甲酰胺   372(M+H)   3
  293   2-环戊基-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)乙酰胺   346(M+H)   3
  294   N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)-3，5-二甲氧基苯甲酰胺   400(M+H)   1
  295   4-氰基-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)苯甲酰胺   365(M+H)   3
  296   N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)-3，5-二(三氟甲基)苯甲酰胺   476(M+H)   1
  297   (2E)-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)-3-(4-硝基苯基)丙烯酰胺   411(M+H)   3
  298   2-(2-溴苯基)-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)乙酰胺   432(M+H)   3
  299   N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)-4-氟-3-甲基苯甲酰胺   372(M+H)   1
  300   2-[(二氟甲基)巯基]-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)苯甲酰胺   422(M+H)   3
  301   2，5-二氯-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)噻吩-3-甲酰胺   414(M+H)   2
  302   N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)-2-(丙硫基)烟酰胺   415(M+H)   3
  303   1-苄基-3-叔丁基-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)-1H-吡唑-5-甲酰胺   476(M+H)   2
  304   3-叔丁基-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)-1-甲基-1H-吡唑-5-甲酰胺   400(M+H)   3
  305   (2E)-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)-2-甲基-3-苯基丙烯酰胺   380(M+H)   3
  306   5-溴-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)烟酰胺   419(M+H)   3
  307   N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)-2-(1-萘基)乙酰胺   404(M+H)   2
  308   1-叔丁基-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)-5-甲基-1H-吡唑-3-甲酰胺   400(M+H)   3
  309   N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)-1-苯并噻吩-3-甲酰胺   396(M+H)   3
  310   乙酸2-[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)氨基]-2-氧代-1-苯基乙基酯   412(M+H)   3
  311   N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)苯甲酰胺   340(M+H)   3
  312   N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)-1-苯并噻吩-2-甲酰胺   396(M+H)   3
  313   2-(苄氧基)-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)乙酰胺   384(M+H)   3
  314   2-(4-氯代苯氧基)-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)乙酰胺   404(M+H)   1
  315   N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)环己烷甲酰胺   346(M+H)   3
  316   3-(2-氯代苯基)-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)-5-甲基异噁唑-4-甲酰胺   455(M+H)   3
  317   1-(4-氯代苯基)-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)环戊烷甲酰胺   442(M+H)   2
  318   3-(2-氯-6-氟代苯基)-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)-5-甲基异噁唑-4-甲酰胺   473(M+H)   2
  319   3-氯-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)-4-(异丙基磺酰基)噻吩-2-甲酰胺   486(M+H)   3
  320   2-氯-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)-4-硝基苯甲酰胺   419(M+H)   3
  321   N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)-1，3-二甲基-1H-吡唑-5-甲酰胺   358(M+H)   3
  322   N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)-3，4-二甲氧基苯甲酰胺   400(M+H)   3
  323   N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)-3-氟代苯甲酰胺   358(M+H)   3
  324   N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)-4-氟-3-(三氟甲基)苯甲酰胺   426(M+H)   1
  325   N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)-5-甲基-2-苯基-2H-1，2，3-三唑-4-甲酰胺   421(M+H)   1
  326   N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)-2-(4-甲氧基苯氧基)-5-硝基苯甲酰胺   507(M+H)   1
  327   N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)-1-萘甲酰胺   390(M+H)   3
  328   N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)-2-萘甲酰胺   390(M+H)   3
  329   N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)-5-硝基-2-糠酰胺   375(M+H)   3
  330   N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)-2-苯氧基乙酰胺   370(M+H)   2
  331   N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)-2-(2-硝基苯氧基)乙酰胺   415(M+H)   3
  332   N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)喹喔啉-2-甲酰胺   392(M+H)   1
  333   N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)-3，4，5-三甲氧基苯甲酰胺   430(M+H)   3
  334   N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)-3-(三氟甲基)苯甲酰胺   408(M+H)   2
  335   N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)-4-(三氟甲基)苯甲酰胺   408(M+H)   3
  336   N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)-2-(三氟甲氧基)苯甲酰胺   424(M+H)   3
  337   4，5-二甲氧基-2-硝基苄基(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)氨基甲酸酯   475(M+H)   3
  338   N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)-4-苯氧基丁酰胺   398(M+H)   3
  339   2-溴-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)-5-甲氧基苯甲酰胺   448(M+H)   3
  340   N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)-2-(五氟苯氧基)乙酰胺   460(M+H)   2
  341   2-(3，4-二甲氧基苯基)-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)乙酰胺   414(M+H)   3
  342   N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)-2，3，4-三氟苯甲酰胺   394(M+H)   3
  343   N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)环戊烷甲酰胺   332(M+H)   3
  344   N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)-2，4-二氟苯甲酰胺   376(M+H)   3
  345   N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)-3-苯基丙酰胺   368(M+H)   3
  346   N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)-2，3，4，5-四氟代苯甲酰胺   412(M+H)   3
  347   N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)-2-乙氧基-1-萘甲酰胺   434(M+H)   3
  348   N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)-2，3，4，5，6-五氟苯甲酰胺   430(M+H)   3
  349   N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)-4-[(三氟甲基)硫代]苯甲酰胺   440(M+H)   3
  350   3，4，5-三氯-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)噻吩-2-甲酰胺   448(M+H)   3
  351   2-(3-氯代苯氧基)-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)乙酰胺   404(M+H)   1
  352   3-(2，6-二氯苯基)-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)-5-甲基异噁唑-4-甲酰胺   489(M+H)   1
  353   N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)-2-苯氧基烟酰胺   433(M+H)   2
  354   N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)-2-(苯硫基)烟酰胺   449(M+H)   3
  355   N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)-2-(4-甲基苯氧基)烟酰胺   447(M+H)   1
  356   N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)-4-[(二丙基氨基)磺酰基]苯甲酰胺   503(M+H)   1
  357   2-(4-氯代苯氧基)-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)-2-甲基丙酰胺   432(M+H)   2
  358   5-(4-氯代苯基)-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)-2-(三氟甲基)-3-糠酰胺   508(M+H)   3
  359   2-(2，3-二氢-1-苯并呋喃-5-基)-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)-1，3-噻唑-4-甲酰胺   465(M+H)   1
  360   3-叔丁基-1-(2，4-二氯苄基)-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)-1H-吡唑-5-甲酰胺   544(M+H)   2
  361   6-氯-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)-2H-苯并吡喃-3-甲酰胺   428(M+H)   2
  362   3-氯-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)-4-(三氟甲氧基)苯甲酰胺   458(M+H)   3
  363   N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)-2-[(4-甲基-2-氧代-2H-苯并吡喃-8-基)氧基]乙酰胺   452(M+H)   3
  364   N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)-2-(2-噻吩基)-1，3-噻唑-4-甲酰胺   429(M+H)   1
  365   N-[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)甲基]-3-甲氧基苯甲酰胺   384(M+H)   3
  366   3-溴-N-[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)甲基]苯甲酰胺   432(M+H)   3
  367   4-溴-N-[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)甲基]苯甲酰胺   432(M+H)   3
  368   N-[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)甲基]-2，1，3-苯并噁二唑-5-甲酰胺   396(M+H)   3
  369   3-氯-N-[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)甲基]苯甲酰胺   388(M+H)   3
  370   4-氯-N-[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)甲基]苯甲酰胺   388(M+H)   2
  371   (2E)-N-[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)甲基]-3-苯基丙烯酰胺   380(M+H)   2
  372   4-氯-N-[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)甲基]-3-硝基苯甲酰胺   433(M+H)   2
  373   2-(4-氯代苯基)-N-[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)甲基]乙酰胺   402(M+H)   2
  374   3-氰基-N-[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)甲基]苯甲酰胺   379(M+H)   3
  375   3，5-二氯-N-[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)甲基]苯甲酰胺   422(M+H)   2
  376   3，4-二氯-N-[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)甲基]苯甲酰胺   422(M+H)   2
  377   N-[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)甲基]-2，2-二苯基乙酰胺   444(M+H)   1
  378   N-[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)甲基]-3，4-二氟代苯甲酰胺   390(M+H)   3
  379   N-[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)甲基]-3，5-二氟苯甲酰胺   390(M+H)   3
  380   2-(2，5-二甲氧基苯基)-N-[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-嘧啶-2-基]氨基}环己基)甲基]乙酰胺   428(M+H)   3
  381   N-[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)甲基]-2-(乙硫基)烟酰胺   415(M+H)   3
  382   N-[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)甲基]-4-氟代苯甲酰胺   372(M+H)   3
  383   N-[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)-甲基]-3-氟-5-(三氟甲基)苯甲酰胺   440(M+H)   3
  384   2，4-二氯-N-[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)甲基]-5-氟代苯甲酰胺   440(M+H)   2
  385   N-[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)甲基]己酰胺   348(M+H)   3
  386   N-[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)甲基]-4-碘代苯甲酰胺   480(M+H)   3
  387   N-[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)甲基]-2-(甲硫基)烟酰胺   401(M+H)   3
  388   N-[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)甲基]-4-甲基-3-硝基苯甲酰胺   413(M+H)   3
  389   N-[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)甲基]-3-硝基苯甲酰胺   399(M+H)   3
  390   N-[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)甲基]-2-苯基乙酰胺   368(M+H)   3
  391   (2R)-N-[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)甲基]-2-苯基环丙烷甲酰胺   394(M+H)   3
  392   N-[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)甲基]-1，3-苯并间二氧杂环戊烯-5-甲酰胺   398(M+H)   3
  393   N-[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)甲基]-2-苯氧基丁酰胺   412(M+H)   2
  394   N-[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)甲基]-2-苯氧基丙酰胺   398(M+H)   3
  395   N-[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)甲基]-3-甲基苯甲酰胺   368(M+H)   3
  396   N-[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)甲基]-4-甲基苯甲酰胺   368(M+H)   3
  397  N-[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)甲基]噻吩-2-甲酰胺 360(M+H)     3
  398  N-[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)甲基]-2-(2-噻吩基)乙酰胺 374(M+H)     3
  399  N-[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2基]氨基}环己基)甲基]-3-(三氟甲氧基)苯甲酰胺 438(M+H)     3
  400  [(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)甲基]氨基甲酸苄基酯 384(M+H)     3
  401  [(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)甲基]氨基甲酸4-硝基苄基酯 429(M+H)     3
  402  4-溴-N-[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)甲基]-3-甲基苯甲酰胺 446(M+H)     3
  403  N-[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)甲基]-3-碘代苯甲酰胺 480(M+H)     3
  404  3-氯-N-[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)甲基]-2-氟代苯甲酰胺 406(M+H)     3
  405  N-[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)甲基]-2，3-二氟-4-甲基苯甲酰胺 404(M+H)     3
  406  2-氯-N-[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)甲基]-4-氟代苯甲酰胺 406(M+H)     3
  407  3-氯-N-[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)甲基]-2，4-二氟苯甲酰胺 424(M+H)     3
  408  N-[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)甲基]-2-(苯硫基)乙酰胺 400(M+H)     3
  409  N-[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)-甲基]-2-氟-3-(三氟甲基)苯甲酰胺 440(M+H)     3
  410  N-[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)-甲基]-2-氟-5-(三氟甲基)苯甲酰胺 440(M+H)     3
  411  N-[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)甲基]-2-苯基丁酰胺 396(M+H)     1
  412  N-[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)甲基]-2-(3-甲氧基苯基)乙酰胺 398(M+H)     2
  413   N-[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)甲基]-2-(4-氟代苯基)乙酰胺   386(M+H)   3
  414   N-[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基}嘧啶-2-基]氨基}环己基)甲基]-2-(4-甲氧基苯基)乙酰胺   398(M+H)   2
  415   N-[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)-甲基]-5-甲基-2-(三氟甲基)-3-糠酰胺   426(M+H)   3
  416   N-[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)甲基]-2，5-二甲基-3-糠酰胺   372(M+H)   3
  417   N-[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)甲基]-2-乙氧基苯甲酰胺   398(M+H)   3
  418   3-氯-N-[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)甲基]-4-氟代苯甲酰胺   406(M+H)   3
  419   N-[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)甲基]-3-氟-4-甲基苯甲酰胺   386(M+H)   3
  420   2-环戊基-N-[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)甲基]乙酰胺   360(M+H)   3
  421   N-[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)甲基]-3，5-二甲氧基苯甲酰胺   414(M+H)   3
  422   4-氰基-N-[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)甲基]苯甲酰胺   379(M+H)   3
  423   N-[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)甲基]-3，5-二(三氟甲基)苯甲酰胺   490(M+H)   2
  424   (2E)-N-[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)甲基]-3-(4-硝基苯基)丙烯酰胺   425(M+H)   1
  425   2-(2-溴苯基)-N-[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)甲基]乙酰胺   446(M+H)   2
  426   N-[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)甲基]-4-氟-3-甲基苯甲酰胺   386(M+H)   3
  427   2-[(二氟甲基)硫代]-N-[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-嘧啶-2-基]氨基}环己基)甲基]苯甲酰胺   436(M+H)   3
  428   2，5-二氯-N-[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)甲基]噻吩-3-甲酰胺   428(M+H)   3
  429   N-[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)甲基]-2-(丙硫基)烟酰胺   429(M+H)   2
  430   1-苄基-3-叔丁基-N-[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)甲基]-1H-吡唑-5-甲酰胺   490(M+H)   3
  431   3-叔丁基-N-[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-嘧啶-2-基]氨基}环己基)甲基]-1-甲基-1H-吡唑-5-甲酰胺   414(M+H)   3
  432   (2E)-N-[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)甲基]-2-甲基}-3-苯基丙烯酰胺   394(M+H)   3
  433   5-溴-N-[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)甲基]烟酰胺   433(M+H)   3
  434   N-[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)甲基]-2-(1-萘基)乙酰胺   418(M+H)   1
  435   1-叔丁基-N-[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)甲基]-5-甲基-1H-吡唑-3-甲酰胺   414(M+H)   3
  436   N-[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)甲基]-1-苯并噻吩-3-甲酰胺   410(M+H)   3
  437   N-[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)甲基]联苯基-4-甲酰胺   430(M+H)   3
  438   2-溴-N-[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)甲基]苯甲酰胺   432(M+H)   3
  439   2，6-二氯-N-[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)甲基]苯甲酰胺   422(M+H)   3
  440   N-[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)甲基]-2-碘代苯甲酰胺   480(M+H)   3
  441   N-[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)甲基]-2-甲基苯甲酰胺   368(M+H)   3
  442   2，3-二氯-N-[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)甲基]苯甲酰胺   422(M+H)   3
  443   2-氯-N-[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)甲基]-5-氟代苯甲酰胺   406(M+H)   3
  444   N-[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)甲基]-9-氧代-9H-芴-4-甲酰胺   456(M+H)   2
  445   N-[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)甲基]-2，3，6-三氟苯甲酰胺   408(M+H)   3
  446   N-[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)甲基]-2，3-二氟苯甲酰胺   390(M+H)   3
  447   N-[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)甲基]-2，6-二氟苯甲酰胺   390(M+H)   3
  448   N-[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)甲基]-2-氟-6-(三氟甲基)苯甲酰胺   440(M+H)   3
  449   N-[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)甲基]-2，4，6-三甲基苯甲酰胺   396(M+H)   2
  450   2-氯-N-[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)甲基]-6-氟代苯甲酰胺   406(M+H)   3
  451   2，4，6-三氯-N-[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)甲基]苯甲酰胺   456(M+H)   2
  452   (2E)-3-(2-氯代苯基)-N-[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)甲基]丙烯酰胺   414(M+H)   2
  453   6-氯-N-[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)甲基]-2-氟-3-甲基苯甲酰胺   420(M+H)   3
  454   2-氯-N-[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)甲基]-3，6-二氟苯甲酰胺   424(M+H)   3
  455   N-[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)甲基]-2，3-二甲基苯甲酰胺   382(M+H)   3
  456   N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}环己基)-3-甲氧基苯甲酰胺   424(M+H)   1
  457   3-溴-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}环己基)苯甲酰胺   472(M+H)   1
  458   4-溴-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}环己基)苯甲酰胺   472(M+H)   2
  459   N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}环己基)-2，1，3-苯并噁二唑-5-甲酰胺   436(M+H)   1
  460   3-氯-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}环己基)苯甲酰胺   428(M+H)   1
  461   4-氯-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}环己基)苯甲酰胺   428(M+H)   1
  462   (2E)-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}环己基)-3-苯基丙烯酰胺   420(M+H)   3
  463   4-氯-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}环己基)-3-硝基苯甲酰胺   473(M+H)   1
  464   2-(4-氯代苯基)-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}环己基)乙酰胺   442(M+H)   1
  465   3-氰基-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹啉-2-基]氨基}环己基)苯甲酰胺   419(M+H)   1
  466   3，5-二氯-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}环己基)苯甲酰胺   462(M+H)   1
  467   3，4-二氯-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}环己基)苯甲酰胺   462(M+H)   1
  468   N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}环己基)-2，2-二苯基乙酰胺   484(M+H)   1
  469   N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}环己基)-3，4-二氟苯甲酰胺   430(M+H)   1
  470   N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}环己基)-3，5-二氟苯甲酰胺   430(M+H)   1
  471   2-(2，5-二甲氧基苯基)-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}环己基)乙酰胺   468(M+H)   3
  472   N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}环己基)-2-(乙硫基)烟酰胺   455(M+H)   3
  473   N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}环己基)-4-氟代苯甲酰胺   412(M+H)   1
  474   N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}环己基)-3-氟-5-(三氟甲基)苯甲酰胺   480(M+H)   1
  475   2，4-二氯-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}环己基)-5-氟代苯甲酰胺   480(M+H)   3
  476   N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}环己基)己酰胺   388(M+H)   2
  477   N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}环己基)-4-碘代苯甲酰胺   520(M+H)   3
  478   N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}环己基)-2-(甲硫基)烟酰胺   441(M+H)   3
  479   N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}环己基)-4-甲基-3-硝基苯甲酰胺   453(M+H)   1
  480   N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}环己基)-3-硝基苯甲酰胺   439(M+H)   1
  481   N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}环己基)-2-苯基乙酰胺   408(M+H)   3
  482   (2R)-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}环己基)-2-苯基环丙烷甲酰胺   434(M+H)   2
  483   N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}环己基)-1，3-苯并间二氧杂环戊烯-5-甲酰胺   438(M+H)   3
  484   N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}环己基)-2-苯氧基丁酰胺   452(M+H)   1
  485   N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}环己基)-2-苯氧基丙酰胺   438(M+H)   1
  486   N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}环己基)-3-甲基苯甲酰胺   408(M+H)   1
  487   N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}环己基)-4-甲基苯甲酰胺   408(M+H)   2
  488   N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}环己基)噻吩-2-甲酰胺   400(M+H)   3
  489   N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}环己基)-2-(2-噻吩基)乙酰胺   414(M+H)   3
  490   N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}环己基)-3-(三氟甲氧基)苯甲酰胺   478(M+H)   2
  491   [4-(4-二甲基氨基-5，6，7，8-四氢-喹唑啉-2-基氨基)-环己基]-氨基甲酸苄基酯   424(M+H)   3
  492   [4-(4-二甲基氨基-5，6，7，8-四氢-喹唑啉-2-基氨基)-环己基]-氨基甲酸4-硝基-苄基酯   469(M+H)   3
  493   4-溴-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢-喹唑啉-2-基]氨基}-环己基)-3-甲基苯甲酰胺   486(M+H)   2
  494   N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}-环己基)-3-碘代苯甲酰胺   520(M+H)   1
  495   3-氯-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}环己基)-2-氟代苯甲酰胺   446(M+H)   3
  496   N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}环己基)-2，3-二氟-4-甲基苯甲酰胺   444(M+H)   3
  497   2-氯-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}环己基)-4-氟代苯甲酰胺   446(M+H)   2
  498   3-氯-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢-喹唑啉-2-基]氨基}环己基)-2，4-二氟苯甲酰胺   464(M+H)   3
  499   N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}环己基)-2-(苯硫基)乙酰胺   440(M+H)   3
  500   N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}环己基)-2-氟-3-(三氟甲基)苯甲酰胺   480(M+H)   3
  501   N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}环己基)-2-氟-5-(三氟甲基)苯甲酰胺   480(M+H)   3
  502   N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}环己基)-2-苯基丁酰胺   436(M+H)   3
  503   N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}环己基)-2-(3-甲氧基苯基)乙酰胺   438(M+H)   2
  504   N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}环己基)-2-(4-氟代苯基)乙酰胺   426(M+H)   1
  505   N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}环己基)-2-(4-甲氧基苯基)乙酰胺   438(M+H)   2
  506   N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}环己基)-5-甲基-2-(三氟甲基)-3-糠酰胺   466(M+H)   2
  507   N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}环己基)-2，5-二甲基-3-糠酰胺   412(M+H)   1
  508   N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}环己基)-2-乙氧基苯甲酰胺   438(M+H)   3
  509   3-氯-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}环己基)-4-氟代苯甲酰胺   446(M+H)   1
  510   N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}环己基)-3-氟-4-甲基苯甲酰胺   426(M+H)   2
  511   2-环戊基-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}环己基)乙酰胺   400(M+H)   3
  512   N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}环己基)-3，5-二甲氧基苯甲酰胺   454(M+H)   1
  513   4-氰基-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}环己基)苯甲酰胺   419(M+H)   3
  514   N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}环己基)-3，5-二(三氟甲基)苯甲酰胺   530(M+H)   1
  515   2E)-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}环己基)-3-(4-硝基苯基)丙烯酰胺   465(M+H)   3
  516   2-(2-溴苯基)-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}环己基)乙酰胺   486(M+H)   3
  517   N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}环己基)-4-氟-3-甲基苯甲酰胺   426(M+H)   1
  518   2-[(二氟甲基)硫代]-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}环己基)苯甲酰胺   476(M+H)   3
  519   2，5-二氯-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}环己基)噻吩-3-甲酰胺   468(M+H)   1
  520   N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}环己基)-2-(丙硫基)烟酰胺   469(M+H)   2
  521   1-苄基-3-叔丁基-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}环己基)-1H-吡唑-5-甲酰胺   530(M+H)   2
  522   3-叔丁基-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}环己基)-1-甲基-1H-吡唑-5-甲酰胺   454(M+H)   3
  523   (2E)-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}环己基)-2-甲基-3-苯基丙烯酰胺   434(M+H)   3
  524   5-溴-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉   473(M+H)   1
  -2-基]氨基}环己基)烟酰胺
  525   N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}环己基)-2-(1-萘基)乙酰胺   458(M+H)   3
  526   1-叔丁基-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}环己基)-5-甲基-1H-吡唑-3-甲酰胺   454(M+H)   3
  527   N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}环己基)-1-苯并噻吩-3-甲酰胺   450(M+H)   3
  528   2-[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}环己基)氨基]-2-氧代-1-苯基乙基乙酸酯   466(M+H)   1
  529   N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}环己基)苯甲酰胺   394(M+H)   2
  530   N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}环己基)-1-苯并噻吩-2-甲酰胺   450(M+H)   3
  531   2-(苄氧基)-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}环己基)乙酰胺   438(M+H)   2
  532   2-(4-氯代苯氧基)-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}环己基)乙酰胺   458(M+H)   2
  533   N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}环己基)环己烷甲酰胺   400(M+H)   3
  534   3-(2-氯代苯基)-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}环己基)-5-甲基异噁唑-4-甲酰胺   509(M+H)   2
  535   1-(4-氯代苯基)-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}环己基)-环戊烷甲酰胺   496(M+H)   2
  536   3-(2-氯-6-氟代苯基)-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}环己基)-5-甲基异噁唑-4-甲酰胺   527(M+H)   1
  537   3-氯-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}环己基)-4-(异丙基磺酰基)噻吩-2-甲酰胺   540(M+H)   3
  538   2-氯-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}环己基)-4-硝基苯甲酰胺   473(M+H)   3
  539   N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-   412(M+H)   2
  基]氨基}环己基)-1，3-二甲基-1H-吡唑-5-甲酰胺
  540   N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}环己基)-3，4-二甲氧基苯甲酰胺   454(M+H)   3
  541   N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}环己基)-3-氟代苯甲酰胺   412(M+H)   1
  542   N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}环己基)-4-氟-3-(三氟甲基)苯甲酰胺   480(M+H)   1
  543   N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}环己基)-5-甲基-2-苯基-2H-1，2，3-三唑-4-甲酰胺   475(M+H)   2
  544   N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}环己基)-2-(4-甲氧基苯氧基)-5-硝基苯甲酰胺   561(M+H)   1
  545   N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}环己基)-1-萘甲酰胺   444(M+H)   3
  546   N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}环己基)-2-萘甲酰胺   444(M+H)   3
  547   N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}环己基)-5-硝基-2-糠酰胺   429(M+H)   1
  548   N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}环己基)-2-苯氧基乙酰胺   424(M+H)   1
  549   N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}环己基)-2-(2-硝基苯氧基)乙酰胺   469(M+H)   3
  550   N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}环己基)喹喔啉-2-甲酰胺   446(M+H)   1
  551   N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}环己基)-3，4，5-三甲氧基苯甲酰胺   484(M+H)   3
  552   N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}环己基)-3-(三氟甲基)苯甲酰胺   462(M+H)   1
  553   N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}环己基)-4-(三氟甲基)苯甲酰胺   462(M+H)   3
  554   N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-   478(M+H)   3
  基]氨基}环己基)-2-(三氟甲氧基)苯甲酰胺
  555   4，5-二甲氧基-2-硝基苄基(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}环己基)氨基甲酸酯   529(M+H)   3
  556   N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}环己基)-4-苯氧基丁酰胺   452(M+H)   3
  557   2-溴-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}环己基)-5-甲氧基苯甲酰胺   502(M+H)   3
  558   N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}环己基)-2-(五氟苯氧基)乙酰胺   514(M+H)   3
  559   2-(3，4-二甲氧基苯基)-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}环己基)乙酰胺   468(M+H)   3
  560   N-(顺式-4-{{4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}环己基)-2，3，4-三氟苯甲酰胺   448(M+H)   3
  561   N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}环己基)环戊烷甲酰胺   386(M+H)   3
  562   N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}环己基)-2，4-二氟苯甲酰胺   430(M+H)   3
  563   N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}环己基)-3-苯基丙酰胺   422(M+H)   3
  564   N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}环己基)-2，3，4，5-四氟苯甲酰胺   466(M+H)   3
  565   N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}环己基)-2-乙氧基-1-萘甲酰胺   488(M+H)   3
  566   N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}环己基)-2，3，4，5，6-五氟苯甲酰胺   484(M+H)   3
  567   N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}环己基)-4-[(三氟甲基)硫代]苯甲酰胺   494(M+H)   3
  568   3，4，5-三氯-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢-喹唑啉-2-基]氨基}环己基)噻吩-2-甲酰胺   502(M+H)   3
  569   2-(3-氯代苯氧基)-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}环己基)乙酰胺   458(M+H)   1
  570   3-(2，6-二氯苯基)-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-   543(M+H)   1
  5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}环己基)-5-甲基异噁唑-4-甲酰胺
  571   N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}环己基)-2-苯氧基烟酰胺   487(M+H)   2
  572   N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}环己基)-2-(苯硫基)烟酰胺   503(M+H)   3
  573   N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}环己基)-2-(4-甲基苯氧基)烟酰胺   501(M+H)   1
  574   N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}环己基)-4-[(二丙基氨基)磺酰基]苯甲酰胺   557(M+H)   3
  575   2-(4-氯代苯氧基)-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}环己基)-2-甲基丙酰胺   486(M+H)   3
  576   5-(4-氯代苯基)-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}环己基)-2-(三氟甲基)-3-糠酰胺   562(M+H)   3
  577   3-叔丁基-1-(2，4-二氯苄基)-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}环己基)-1H-吡唑-5-甲酰胺   598(M+H)   3
  578   6-氯-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}环己基)-2H-苯并吡喃-3-甲酰胺   482(M+H)   3
  579   3-氯-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢-喹唑啉-2-基]氨基}环己基)-4-(三氟甲氧基)-苯甲酰胺   512(M+H)   3
  580   N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}环己基)-2-[(4-甲基-2-氧代-2H-苯并吡喃-8-基)氧基]乙酰胺   506(M+H)   3
  581   N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}环己基)-2-(2-噻吩基)-1，3-噻唑-4-甲酰胺   483(M+H)   2
  582   N-[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}环己基)甲基]-3-甲氧基苯甲酰胺   438(M+H)   3
  583   3-溴-N-[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}环己基)甲基]苯甲酰胺   486(M+H)   2
  584   4-溴-N-[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑   486(M+H)   3
  啉-2-基]氨基}环己基)甲基]苯甲酰胺
  585   N-[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}环己基)甲基]-2，1，3-苯并噁二唑-5-甲酰胺   450(M+H)   3
  586   3-氯-N-[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8四氢喹唑啉-2-基]氨基}环己基)甲基]苯甲酰胺   442(M+H)   3
  587   4-氯-N-[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}环己基)甲基]苯甲酰胺   442(M+H)   3
  588   (2E)-N-[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}环己基)甲基]-3-苯基丙烯酰胺   434(M+H)   3
  589   4-氯-N-[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}环己基)甲基]-3-硝基苯甲酰胺   487(M+H)   3
  590   2-{4-氯代苯基)-N-[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}环己基)甲基]乙酰胺   456(M+H)   3
  591   3-氰基-N-[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}环己基)甲基]苯甲酰胺   433(M+H)   3
  592   3，5-二氯-N-[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}环己基)甲基]苯甲酰胺   476(M+H)   3
  593   3，4-二氯-N-[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}环己基)甲基]苯甲酰胺   476(M+H)   3
  594   N-[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}环己基)甲基]-2，2-二苯基乙酰胺   498(M+H)   3
  595   N-[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}环己基)甲基]-3，4-二氟苯甲酰胺   444(M+H)   3
  596   N-[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}环己基)甲基]-3，5-二氟苯甲酰胺   444(M+H)   3
  597   2-(2，5-二甲氧基苯基)-N-[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}环己基)甲基]乙酰胺   482(M+H)   3
  598   N-[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}环己基)-2-(乙硫基)烟酰胺   469(M+H)   1
  599   N-[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}环己基)甲基]-4-氟代苯甲酰胺   426(M+H)   3
  600   N-[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-   494(M+H)   3
  基]氨基}环己基)甲基]-3-氟-5-(三氟甲基)苯甲酰胺
  601   2，4-二氯-N-[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}环己基)甲基]-5-氟代苯甲酰胺   494(M+H)   3
  602   N-[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}环己基)甲基]己酰胺   402(M+H)   3
  603   N-[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}环己基)甲基]-4-碘代苯甲酰胺   534(M+H)   3
  604   N-[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}环己基)甲基]-2-(甲硫基)烟酰胺   455(M+H)   3
  605   N-[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}环己基)甲基]-4-甲基-3-硝基苯甲酰胺   467(M+H)   3
  606   N-[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}环己基)甲基]-3-硝基苯甲酰胺   453(M+H)   3
  607   N-[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}环己基)甲基]-2-苯基乙酰胺   422(M+H)   3
  608   (2R)-N-[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}环己基)甲基]-2-苯基环丙烷-甲酰胺   448(M+H)   3
  609   N-[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}环己基)甲基]-1，3-苯并间二氧杂环戊烯-5-甲酰胺   452(M+H)   3
  610   N-[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}环己基)甲基]-2-苯氧基丁酰胺   466(M+H)   3
  611   N-[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}环己基)甲基]-2-苯氧基丙酰胺   452(M+H)   3
  612   N-[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}环己基)甲基]-3-甲基苯甲酰胺   422(M+H)   3
  613   N-[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}环己基)甲基]-4-甲基苯甲酰胺   422(M+H)   3
  614   N-[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}环己基)甲基]噻吩-2-甲酰胺   414(M+H)   3
  615   N-[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}环己基)甲基]-2-(2-噻吩基)乙酰胺   428(M+H)   3
  616   N-[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}环己基)甲基]-3-(三氟甲氧基)苯甲酰胺   492(M+H)   3
  617   苄基[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}环己基)甲基]氨基甲酸酯   438(M+H)   3
  618   4-硝基苄基[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}环己基)甲基]氨基甲酸酯   483(M+H)   3
  619   4-溴-N-[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}环己基)甲基]-3-甲基苯甲酰胺   500(M+H)   3
  620   N-[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}环己基)甲基]-3-碘代苯甲酰胺   534(M+H)   3
  621   3-氯-N-[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}环己基)甲基]-2-氟代苯甲酰胺   460(M+H)   3
  622   N-[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基}-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}环己基)甲基]-2，3-二氟-4-甲基苯甲酰胺   458(M+H)   3
  623   2-氯-N-[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}环己基)甲基]-4-氟代苯甲酰胺   460(M+H)   3
  624   3-氯-N-[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}环己基)甲基]-2，4-二氟苯甲酰胺   478(M+H)   3
  625   N-[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}环己基)甲基]-2-(苯硫基)乙酰胺   454(M+H)   3
  626   N-[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}环己基)甲基]-2-氟-3-(三氟甲基)苯甲酰胺   494(M+H)   3
  627   N-[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}环己基)甲基]-2-氟-5-(三氟甲基)苯甲酰胺   494(M+H)   3
  628   N-[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}环己基)甲基]-2-苯基丁酰胺   450(M+H)   3
  629   N-[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}环己基)甲基]-2-(3-甲氧基苯基)乙酰胺   452(M+H)   3
  630   N-[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}环己基)甲基]-2-(4-氟代苯基)乙酰胺   440(M+H)   3
  631   N-[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}环己基)甲基]-2-(4-甲氧基苯基)乙酰胺   452(M+H)   1
  632   N-[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}环己基)甲基]-5-甲基-2-(三氟甲基)-3-糠酰胺   480(M+H)   1
  633   N-[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}环己基)甲基]-2，5-二甲基-3-糠酰胺   426(M+H)   3
  634   N-[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}环己基)甲基]-2-乙氧基苯甲酰胺   452(M+H)   3
  635   3-氯-N-[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}环己基)甲基]-4-氟代苯甲酰胺   460(M+H)   3
  636   N-[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}环己基)甲基]-3-氟-4-甲基苯甲酰胺   440(M+H)   3
  637   2-环戊基-N-[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}环己基)甲基]乙酰胺   414(M+H)   3
  438   N-[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}环己基)甲基]-3，5-二甲氧基苯甲酰胺   468(M+H)   3
  639   4-氰基-N-[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}环己基)甲基]苯甲酰胺   433(M+H)   3
  640   N-[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}环己基)甲基]-3，5-二(三氟甲基)苯甲酰胺   544(M+H)   3
  641   (2E)-N-[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}环己基)甲基]-3-(4-硝基苯基)丙烯酰胺   479(M+H)   2
  642   2-(2-溴苯基)-N-[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}环己基)甲基]乙酰胺   500(M+H)   3
  643   N-[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}环己基)甲基]-4-氟-3-甲基苯甲酰胺   440(M+H)   2
  644   2-[(二氟甲基)硫代]-N-[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}环己基)甲基]苯甲酰胺   490(M+H)   3
  645   2，5-二氯-N-[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}环己基)甲基]噻吩-3-甲酰胺   482(M+H)   3
  646   N-[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}环己基)甲基]-2-(丙硫基)烟酰胺   483(M+H)   1
  647   1-苄基-3-叔丁基-N-[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}环己基)甲基]-1H-吡唑-5-甲酰胺   544(M+H)   3
  648   3-叔丁基-N-[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}环己基)甲基]-1-甲基-1H-吡唑-5-甲酰胺   468(M+H)   3
  649   (2E)-N-[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}环己基)甲基]-2-甲基-3-苯基丙烯酰胺   448(M+H)   3
  650   5-溴-N-[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢-喹唑啉-2-基]氨基}环己基)-甲基]烟酰胺   487(M+H)   3
  651   N-[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}环己基)甲基]-2-(1-萘基)乙酰胺   472(M+H)   3
  652   1-叔丁基-N-[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}环己基)甲基]-5-甲基-1H-吡唑-3-甲酰胺   468(M+H)   3
  653   N-[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}环己基)甲基]-1-苯并噻吩-3-甲酰胺   464(M+H)   3
  654   N-[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}环己基)甲基]联苯基-4-甲酰胺   484(M+H)   3
  655   2-溴-N-[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}环己基)甲基]苯甲酰胺   486(M+H)   3
  656   2，6-二氯-N-[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}环己基)甲基]苯甲酰胺   476(M+H)   2
  657   N-[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}环己基)甲基]-2-碘代苯甲酰胺   534(M+H)   3
  658   N-[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}环己基)甲基]-2-甲基苯甲酰胺   422(M+H)   3
  659   2，3-二氯-N-[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}环己基)甲基]苯甲酰胺   476(M+H)   3
  660   2-氯-N-[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢-喹唑啉-2-基]氨基}环己基)甲基]-5-氟代苯甲酰胺   460(M+H)   3
  661   N-[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-   510(M+H)   3
  基]氨基}环己基)甲基]-9-氧代-9H-芴-4-甲酰胺
  662   N-[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}环己基)甲基]-2，3，6-三氟苯甲酰胺   462(M+H)   3
  663   N-[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}环己基)甲基]-2，3-二氟苯甲酰胺   444(M+H)   3
  664   N-[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}环己基)甲基]-2，6-二氟苯甲酰胺   444(M+H)   3
  665   N-[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}环己基)甲基]-2-氟-6-(三氟甲基)-苯甲酰胺   494(M+H)   3
  666   N-[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}环己基)甲基]-2，4，6-三甲基苯甲酰胺   450(M+H)   2
  667   2-氯-N-[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢-喹唑啉-2-基]氨基}环己基)甲基]-6-氟代苯甲酰胺   460(M+H)   2
  668   2，4，6-三氯-N-[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢-喹唑啉-2-基]氨基}环己基)甲基]苯甲酰胺   510(M+H)
  669   (2E)-3-(2-氯代苯基)-N-[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}环己基)甲基]丙烯酰胺   468(M+H)   3
  670   6-氯-N-[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢-喹唑啉-2-基]氨基}环己基)甲基]-2-氟-3-甲基苯甲酰胺   474(M+H)   3
  671   2-氯-N-[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢-喹唑啉-2-基]氨基}环己基)甲基]-3，6-二氟苯甲酰胺   478(M+H)   3
  672   N-[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}环己基)甲基]-2，3-二甲基苯甲酰胺   436(M+H)   3
  673   5-溴-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)喹啉-2-基]氨基}环己基)噻吩-2-甲酰胺   473(M+H)   2
  674   N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)喹啉-2-基]氨基}环己基)-2-(2，3，6-三氯苯基)乙酰胺   505(M+H)   3
  675   2-(2-氯-4-氟代苯基)-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)喹啉-2-基]氨基}环己基)乙酰胺   455(M+H)   3
  676   5-(4-氯-2-硝基苯基)-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)喹啉-2-基]氨基}环己基)-2-糠酰胺   534(M+H)   2
  677   5-氯-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)喹啉-2-基]氨基}环己基)噻吩-2-甲酰胺   429(M+H)   2
  678   N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)喹啉-2-基]氨基}环己基)-2，3-二苯基丙酰胺   493(M+H)   3
  679   N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)喹啉-2-基]氨基}环己基)-3-(2-羟基苯基)丙酰胺   433(M+H)   3
  680   N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)喹啉-2-基]氨基}环己基)-5-碘代-2-糠酰胺   505(M+H)   1
  681   N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)喹啉-2-基]氨基}环己基)-2-(2-碘代苯基)乙酰胺   529(M+H)   2
  682   N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)喹啉-2-基]氨基}环己基)-2-(5-甲氧基-2-甲基-1H-吲哚-3-基)乙酰胺   486(M+H)   2
  683   (2E)-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)喹啉-2-基]氨基}环己基)-3-(3-硝基苯基)丙烯酰胺   460(M+H)   2
  684   N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)喹啉-2-基]氨基}环己基)-3-氧代茚满-1-甲酰胺   443(M+H)   3
  685   2-苄基-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)喹啉-2-基]氨基}环己基)苯甲酰胺   479(M+H)   3
  686   2，2-双(4-氯代苯基)-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)喹啉-2-基]氨基}环己基)乙酰胺   547(M+H)   2
  687   N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)喹啉-2-基]氨基}环己基)-5-(4-甲基-2-硝基苯基)-2-糠酰胺   514(M+H)   3
  688   N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)喹啉-2-基]氨基}环己基)-5-硝基噻吩-2-甲酰胺   440(M+H)   1
  689   N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)喹啉-2-基]氨基}环己基)-3-甲基-4-硝基苯甲酰胺   448(M+H)   1
  690   N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)喹啉-2-基]氨基}环己基)-3-甲氧基-4-硝基苯甲酰胺   464(M+H)   1
  691   1-苄基-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)喹啉-2-基]氨基}环己基)-1H-吲哚-3-甲酰胺   518(M+H)   3
  692   3-乙酰基-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)喹啉-2-基]氨基}环己基)苯甲酰胺   431(M+H)   3
  693   (2R)-2-苯甲酰基-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)喹啉-2-基]氨基}环己基)环己烷甲酰胺   499(M+H)   3
  694   5-溴-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)喹啉-2-基]氨基}环己基)-2-糠酰胺   457(M+H)   1
  695   3-环己基-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)喹啉-2-基]氨基}环己基)丙酰胺   423(M+H)   3
  696   N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)喹啉-2-基]氨基}环己基)-2-[(4-甲基嘧啶-2-基)硫代]乙酰胺   451(M+H)   3
  697   5-(4-氯代苯基)-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)喹啉-2-基]氨基}环己基)-2-糠酰胺   489(M+H)   3
  698   3-(3，4-二氯苯基)-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)喹啉-2-基]氨基}环己基)丙酰胺   485(M+H)   3
  699   2-(3，4-二氯苯基)-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)喹啉-2-基]氨基}环己基)乙酰胺   471(M+H)   3
  700   N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)喹啉-2-基]氨基}环己基)-2-(4-羟基-3，5-二甲氧基苯基)乙酰胺   479(M+H)   3
  701   4，5-二溴-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)喹啉-2-基]氨基}环己基)噻吩-2-甲酰胺   551(M+H)   2
  702   2-(3，5-二甲氧基苯基)-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)喹啉-2-基]氨基}环己基)乙酰胺   463(M+H)   3
  703   2-(3，5-二-叔丁基-4-羟基苯基)-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)喹啉-2-基]氨基}环己基)乙酰胺   531(M+H)   3
  704   N～2～，N～6～-二苯甲酰基-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)喹啉-2-基]氨基}环己基)赖氨酰胺(lysinamide)   621(M+H)   3
  705   3-(二甲基氨基)-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)喹啉-2-基]氨基}环己基)苯甲酰胺   432(M+H)   3
  706   4，5-二溴-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)喹啉-2-基]氨基}环己基)-2-糠酰胺   535(M+H)   1
  707   N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)喹啉-2-基]氨基}环己基)-4-(4-氟代苯基)-4-氧代丁酰胺   463(M+H)   3
  708   N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)喹啉-2-基]氨基}环己基)-2-(2-氟代联苯-4-基)丙酰胺   511(M+H)   3
  709   {(1S)-1-[(1-苄基-1H-咪唑-4-基)甲基]-2-[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)喹啉-2-基]氨基}环己基)氨基]-2-氧代乙基}氨基甲酸叔丁基酯   612(M+H)   3
  710   N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)喹啉-2-基]氨基}环己基)-2-[4-(1-氧代-1，3-二氢-2H-异吲哚-2-基)苯基]丙酰胺   548(M+H)   3
  711   N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)喹啉-2-基]氨基}环己基)-2-(1H-吲哚-3-基)乙酰胺   442(M+H)   1
  712   N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)喹啉-2-基]氨基}环己基)-2-(5-甲基-2-苯基-1，3-噻唑-4-基)乙酰胺   500(M+H)   3
  713   N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)喹啉-2-基]氨基}环己基)-2-(6-甲氧基-3-氧代-2，3-二氢-1H-茚-1-基)乙酰胺   487(M+H)   3
  714   N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)喹啉-2-基]氨基}环己基)-2{1-[(4-甲氧基苄基)巯基]环己基}乙酰胺   561(M+H)   3
  715   N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)喹啉-2-基]氨基}环己基)-2-(7-甲氧基-2-氧代-2H-苯并吡喃-4-基)乙酰胺   501(M+H)   3
  716   N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)喹啉-2-基]氨基}环己基)-2-(1H-吲哚-3-基)-4-氧代-4-苯基丁酰胺   560(M+H)   2
  717   4-(4-溴苯基)-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)喹啉-2-基]氨基}环己基)-2-(1H-吲哚-3-基)-4-氧代丁酰胺   638(M+H)   3
  718   N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)喹啉-2-基]氨基}环己基)-3，5-二甲基-2-[({[4-(三氟甲氧基)苯基]氨基}-羰基)氨基]苯甲酰胺   635(M+H)   3
  719   3，5-二氯-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)喹啉-2-基]氨基}环己基)-2-[(3-苯基丙-2-炔酰基)氨基]苯甲酰胺   600(M+H)   3
  720   4-(4-叔丁基苯基)-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)喹啉-2-基]氨基}环己基)-2-(7-乙基-1H-吲哚-3-基)-4-氧代丁酰胺   644(M+H)   3
  721   4-(4-叔丁基苯基)-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)喹啉-2-基]氨基}环己基)-2-(1-甲基-1H-吲哚-3-基)-4-氧代丁酰胺   630(M+H)   3
  722   N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)喹啉-2-基]氨基}环己基)-2-(1-甲基-1H-吲哚-3-基)-4-(4-甲基苯基)-4-氧代丁酰   588(M+H)   3
  胺
  723   N-(2，4-二氯苯基)-2-{2-[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)喹啉-2-基]氨基}环己基)氨基]-2-氧代乙基}苯甲酰胺   590(M+H)   3
  724   N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)喹啉-2-基]氨基}环己基)-2-甲基-1-(3-吗啉-4-基丙基)-5-苯基-1H-吡咯-3-甲酰胺   595(M+H)   3
  725   N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)喹啉-2-基]氨基}环己基)-4-(4-硝基苯基)丁酰胺   476(M+H)   3
  726   (2E)-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)喹啉-2-基]氨基}环己基)-3-(2-硝基苯基)丙烯酰胺   460(M+H)   3
  727   N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)喹啉-2-基]氨基}环己基)-2-(3-苯氧基苯基)乙酰胺   495(M+H)   3
  728   N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)喹啉-2-基]氨基}环己基)-2-(4-苯氧基苯基)乙酰胺   495(M+H)   3
  729   N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)喹啉-2-基]氨基}环己基)-2-(2-苯基-1H-吲哚-3-基)乙酰胺   518(M+H)   2
  730   N<sup>2</sup>-苯甲酰基-N<sup>5</sup>-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)喹啉-2-基]氨基}环己基)-N1，N1-二丙基谷氨酰胺   601(M+H)   3
  731   N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)喹啉-2-基]氨基}环己基)-3-苯氧基苯甲酰胺   481(M+H)   3
  732   N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)喹啉-2-基]氨基}环己基)-2-(2-苯基乙基)苯甲酰胺   493(M+H)   3
  733   3-苯甲酰基-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)喹啉-2-基]氨基}环己基)苯甲酰胺   493(M+H)   3
  734   N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)喹啉-2-基]氨基}环己基)-2-(乙硫基)-2，2-二苯基乙酰胺   539(M+H)   3
  735   2-[(2-氰基苯基)硫代]-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)喹啉-2-基]氨基}环己基)苯甲酰胺   522(M+H)   3
  736   2-[4-(苄氧基)-3-甲氧基苯基]-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)喹啉-2-基]氨基}环己基)乙酰胺   539(M+H)   3
  737   N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)喹啉-2-基]氨基}环己基)-N’-[(1R)-1-(1-萘基)乙基]邻苯二酰胺   586(M+H)   3
  738   (2S)-2-(3-苯甲酰基苯基)-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)喹啉-2-基]氨基}环己基)丙酰胺   521(M+H)   3
  739   N’-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)喹啉-2-基]氨基}环己基)-N，N-二[(1S)-1-苯基乙基]邻苯二酰胺   640(M+H)   3
  740   (2S)-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)喹啉-2-基]氨基}环己基)-2-(2-氟代苯基-4-基)丙酰胺   511(M+H)   3
  741   2-[(4-氯苄基)硫代]-4-(4-氯代苯基)-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)喹啉-2-基]氨基}环己基)-4-氧代丁酰胺   635(M+H)   3
  742   2-[(4-氯苄基)硫代]-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)喹啉-2-基]氨基}环己基)-4-(4-甲基苯基)-4-氧代丁酰胺   615(M+H)   3
  743   N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)喹啉-2-基]氨基}环己基)-2-{(1E)-5-氟-2-甲基-1-[4-(甲基亚硫酰基)亚苄基]-1H-茚-3-基}乙酰胺   623(M+H)   3
  744   N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)喹啉-2-基]氨基}环己基)-2-[4-(2-噻吩基羰基)苯基]丙酰胺   527(M+H)   3
  745   N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)喹啉-2-基]氨基}环己基)-4-氧代-4-(2-噻吩基)丁酰胺   451(M+H)   3
  746   N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)喹啉-2-基]氨基}环己基)-4-(2-噻吩基)丁酰胺   437(M+H)   3
  747   N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)喹啉-2-基]氨基}环己基)-2-(2，4，6-三氯苯氧基)乙酰胺   521(M+H)   2
  748   2-[5-(苄氧基)-1H-吲哚-3-基]-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)喹啉-2-基]氨基}环己基)乙酰胺   548(M+H)   3
  749   N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)喹啉-2-基]氨基}环己基)-2-(1-萘甲酰基)苯甲酰胺   543(M+H)   3
  750   3-(苄氧基)-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)喹啉-2-基]氨基}环己基)-4-甲氧基苯甲酰胺   525(M+H)   2
  751   N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)喹啉-2-基]氨基}环己基)-2-甲基-1，5-二苯基-1H-吡咯-3-甲酰胺   544(M+H)   3
  752   1-{2-[(2-氯-6-氟代苄基)硫代]乙基}-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)喹啉-2-基]氨基}环己基)-2-甲基-5-苯基-1H-吡咯-3-甲酰胺   670(M+H)   3
  753   N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)喹啉-2-基]氨基}环己基)蒽-9-甲酰胺   489(M+H)   3
  754   N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)喹啉-2-基]氨基}环己基)-2-苯氧基苯甲酰胺   481(M+H)   2
  755   N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)喹啉-2-基]氨基}环己基)联苯基-2-甲酰胺   465(M+H)   3
  756   N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)喹啉-2-基]氨基}环己基)-3，3-二苯基丙酰胺   493(M+H)   3
  757   N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)喹啉-2-基]氨基}环己基)-2-苯基喹啉-4-甲酰胺   516(M+H)   2
  758   N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)喹啉-2-基]氨基}环己基)-N’-[(1S)-1-苯基乙基]邻苯二酰胺   536(M+H)   3
  759   N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)喹啉-2-基]氨基}环己基)-2-(4-甲基苯甲酰基)苯甲酰胺   507(M+H)   3
  760   N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)喹啉-2-基]氨基}环己基)-2-(苯氧基甲基)苯甲酰胺   495(M+H)   3
  761   2-[4-(4-氯代苯基)-2-苯基-1，3-噻唑-5-基]-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)喹啉-2-基]氨基}环己基)乙酰胺   596(M+H)   3
  762   N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)喹啉-2-基]氨基}环己基)-1-[(4-甲基苯基)磺酰基]-1H-吡咯-3-甲酰胺   532(M+H)   3
  763   N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)喹啉-2-基]氨基}环己基)-5-(3-硝基苯基)-2-糠酰胺   500(M+H)   1
  764   3-氯-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)喹啉-2-基]氨基}环己基)-4-(甲基磺酰基)噻吩-2-甲酰胺   507(M+H)   3
  765   3-氯-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)喹啉-2-基]氨基}环己基)-4-(异丙基磺酰基)-5-(甲硫基)噻吩-2-甲酰胺   581(M+H)   3
  766   N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)喹啉-2-基]氨基}环己基)-3-碘代-4-(异丙基磺酰基)-5-(甲硫基)噻吩-2-甲酰胺   673(M+H)   3
  767   N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)喹啉-2-基]氨基}环己基)-5-硝基噻吩-3-甲酰胺   440(M+H)   1
  768   N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)喹啉-2-基]氨基}环己基)-1-甲基-4-硝基-1H-吡咯-2-甲酰胺   437(M+H)   1
Figure C20048001454704981
  785   N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)喹啉-2-基]氨基}环己基)喹啉-4-甲酰胺   440(M+H)   3
  786   2-(烯丙基硫基)-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)喹啉-2-基]氨基}环己基)烟酰胺   462(M+H)   3
  787   3，5-二-叔丁基-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)喹啉-2-基]氨基}环己基)-4-羟基苯甲酰胺   517(M+H)   3
  788   5-溴-N-[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)喹啉-2-基]氨基}环己基)甲基]噻吩-2-甲酰胺   487(M+H)   3
  789   N-[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)喹啉-2-基]氨基}环己基)甲基]-2-(2，3，6-三氯苯基)乙酰胺   519(M+H)   1
  790   2-(2-氯-4-氟代苯基)-N-[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-喹啉-2-基]氨基}环己基)-甲基]乙酰胺   469(M+H)   3
  791   5-(4-氯-2-硝基苯基)-N-[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-喹啉-2-基]氨基}环己基)甲基]-2-糠酰胺   548(M+H)   3
  792   5-氯-N-[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)喹啉-2-基]氨基}环己基)甲基]噻吩-2-甲酰胺   443(M+H)   3
  793   N-[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)喹啉-2-基]氨基}环己基)甲基]-2，3-二苯基丙酰胺   507(M+H)   3
  794   N-[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)喹啉-2-基]氨基}环己基)甲基]-3-(2-羟基苯基)丙酰胺   447(M+H)   3
  795   N-[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)喹啉-2-基]氨基}环己基)甲基]-5-碘代-2-糠酰胺   519(M+H)   3
  796   N-[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)喹啉-2-基]氨基}环己基)甲基]-2-(2-碘代苯基)乙酰胺   543(M+H)   3
  797   (2E)-N-[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)喹啉-2-基]氨基}环己基)甲基]-3-(3-硝基苯基)丙烯酰胺   474(M+H)   2
  798   N-[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)喹啉-2-基]氨基}环己基)甲基]-3-氧代茚满-1-甲酰胺   457(M+H)   3
  799   2-苄基-N-[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)喹啉-2-基]氨基}环己基)甲基]苯甲酰胺   493(M+H)   3
  800   2，2-双(4-氯代苯基)-N-[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)喹啉-2-基]氨基}环己基)甲基]乙酰胺   561(M+H)   3
  801   N-[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)2氨基}环己基)-甲基]-5-(4-甲基-2-硝基苯基)-2-糠酰胺   528(M+H)   3
  802   N-[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)喹啉-2-基]氨基}环己基)甲基]-5-硝基噻吩-2-甲酰胺   454(M+H)   3
  803   N-[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)喹啉-2-基]氨基}环己基)甲基]-3-甲基-4-硝基苯甲酰胺   462(M+H)   3
  804   N-[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)喹啉-2-基]氨基}环己基)甲基]-3-甲氧基-4-硝基苯甲酰胺   478(M+H)   3
  805   1-苄基-N-[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)喹啉-2-基]氨基}环己基)甲基]-1H-吲哚-3-甲酰胺   532(M+H)   3
  806   2-环己-1-烯-1-基-N-[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)喹啉-2-基]氨基}环己基)甲基]乙酰胺   421(M+H)   3
  807   N-[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)喹啉-2-基]氨基}环己基)甲基]-4-(4-乙氧基苯基)-2-(3-甲基-5-氧代-1-苯基-4，5-二氢-1H-吡唑-4-基)-4-氧代丁酰胺   675(M+H)   3
  808   N-[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)喹啉-2-基]氨基}环己基)-甲基]-2-[2-(三氟甲氧基)苯基]乙酰胺   501(M+H)   3
  809   4-(苄基氧基)-N-[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)喹啉-2-基]氨基}环己基)甲基]-3，5-二甲基苯甲酰胺   537(M+H)   3
  810   N-[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)喹啉-2-基]氨基}环己基)甲基]-9H-呫吨-9-甲酰胺   507(M+H)   3
  811   2-(1-苯并噻吩-3-基)-N-[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)喹啉-2-基]氨基}环己基)甲基]乙酰胺   473(M+H)   3
  812   5-溴-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)噻吩-2-甲酰胺   424(M+H)   3
  813   N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)-2-(2，3，6-三氯苯基)乙酰胺   456(M+H)   3
  814   2-(2-氯-4-氟代苯基)-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)乙酰胺   406(M+H)   3
  815   5-(4-氯-2-硝基苯基)-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)-2-糠酰胺   485(M+H)   1
  816   5-氯-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环   380(M+H)   3
  己基)噻吩-2-甲酰胺
  817   N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)-2，3-二苯基丙酰胺   444(M+H)   3
  818   N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)-3-(2-羟基苯基)丙酰胺   384(M+H)   3
  819   N-{顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)-5-碘代-2-糠酰胺   456(M+H)   2
  820   N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)-2-(2-碘代苯基)乙酰胺   480(M+H)   3
  821   N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)-2-(5-甲氧基-2-甲基-1H-吲哚-3-基)乙酰胺   437(M+H)   3
  822   (2E)-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)-3-(3-硝基苯基)丙烯酰胺   411(M+H)   3
  823   N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)-3-氧代茚满-1-甲酰胺   394(M+H)   3
  824   2-苄基-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)苯甲酰胺   430(M+H)   3
  825   2，2-双(4-氯代苯基)-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)乙酰胺   498(M+H)   3
  826   N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)-5-(4-甲基-2-硝基苯基)-2-糠酰胺   465(M+H)   2
  827   N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)-5-硝基噻吩-2-甲酰胺   391(M+H)   2
  828   N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)-3-甲基-4-硝基苯甲酰胺   399(M+H)   2
  829   N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)-3-甲氧基-4-硝基苯甲酰胺   415(M+H)   1
  830   1-苄基-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)-1H-吲哚-3-甲酰胺   469(M+H)   2
  831   3-乙酰基-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)苯甲酰胺   382(M+H)   2
  832   (2R)-2-苯甲酰基-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-   450(M+H)   3
  基]氨基}环己基)环己烷甲酰胺
  833   5-溴-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)-2-糠酰胺   408(M+H)   1
  834   3-环己基-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)丙酰胺   374(M+H)   3
  835   N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)-2-[(4-甲基嘧啶-2-基)硫代]乙酰胺   402(M+H)   3
  836   5-(4-氯代苯基)-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)-2-糠酰胺   440(M+H)   1
  837   3-(3，4-二氯苯基)-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)丙酰胺   436(M+H)   3
  838   2-(3，4-二氯苯基)-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)乙酰胺   422(M+H)   3
  839   N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)-2-(4-羟基-3，5-二甲氧基苯基)乙酰胺   430(M+H)   3
  840   4，5-二溴-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)噻吩-2-甲酰胺   501(M+H)   2
  841   2-(3，5-二甲氧基苯基)-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)乙酰胺   414(M+H)   3
  842   2-(3，5-二-叔丁基-4-羟基苯基)-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)乙酰胺   482(M+H)   1
  843   N2，N6-二苯甲酰基-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)赖氨酰胺   572(M+H)   2
  844   3-(二甲基氨基}-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)苯甲酰胺   383(M+H)   2
  845   4，5-二溴-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)-2-糠酰胺   486(M+H)   1
  846   N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)-4-(4-氟代苯基)-4-氧代丁酰胺   414(M+H)   3
  847   N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)-2-(2-氟代联苯-4-基)丙酰胺   462(M+H)   3
  848   1-苄基-N-α-(叔丁氧基羰基)-N-(顺式-4-{[4-(二甲基   563(M+H)   3
  氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)-L-组氨酰胺
  849   N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)-2-[4-(1-氧代-1，3-二氢-2H-异吲哚-2-基)苯基]丙酰胺   499(M+H)   3
  850   N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)-2-(1H-吲哚-3-基)乙酰胺   393(M+H)   2
  851   N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)-2-(5-甲基-2-苯基-1，3-噻唑-4-基)乙酰胺   451(M+H)   2
  852   N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)-2-(6-甲氧基-3-氧代-2，3-二氢-1H-茚-1-基)乙酰胺   438(M+H)   3
  853   N’-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)-2-{1-[(4-甲氧基苄基)硫代]环己基}乙酰胺   512(M+H)   3
  854   N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)-2-(7-甲氧基-2-氧代-2H-苯并吡喃-4-基)乙酰胺   452(M+H)   3
  855   N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)-2-(1H-吲哚-3-基)-4-氧代-4-苯基丁酰胺   511(M+H)   1
  856   4-(4-溴苯基)N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)-2-(1H-吲哚-3-基)-4-氧代丁酰胺   589(M+H)   2
  857   N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)-3，5-二甲基-2-[({[4-(三氟甲氧基)苯基]氨基}羰基)-氨基]苯甲酰胺   586(M+H)   3
  858   3，5-二氯-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)-2-[(3-苯基丙-2-炔酰基(prop-2-ynoyl)氨基)苯甲酰胺   551(M+H)   2
  859   3-[2-(4-溴苯基)-6，6-二甲基-4-氧代-4，5，6，7-四氢-1H-吲哚-1-基]-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)苯甲酰胺   655(M+H)   3
  860   4-(4-叔丁基苯基)-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)-2-(7-乙基-1H-吲哚-3-基)-4-氧代丁酰胺   595(M+H)   3
  861   4-(4-叔丁基苯基)-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)-2-(1-甲基-1H-吲哚-3-基)-4-氧代丁酰胺   581(M+H)   3
  862   N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)-2-(1-甲基-1H-吲哚-3-基)-4-(4-甲基苯基)-4-氧代丁酰胺   539(M+H)   1
  863   N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)-2-甲基-1-(3-吗啉-4-基丙基)-5-苯基-1H-吡咯-3-甲酰胺   546(M+H)   2
  864   N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)-4-(4-硝基苯基)丁酰胺   427(M+H)   2
  865   N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)-2-[(3-硝基吡啶-2-基)硫代]乙酰胺   432(M+H)   -
  866   (2E)-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)-3-(2-硝基苯基)丙烯酰胺   411(M+H)   3
  867   N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)-2-(3-苯氧基苯基)乙酰胺   446(M+H)   3
  868   N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)-2-(4-苯氧基苯基)乙酰胺   446(M+H)   3
  869   N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)-2-(2-苯基-1H-吲哚-3-基)乙酰胺   469(M+H)   1
  870   N2-苯甲酰基-N5-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)-N1，N1-二丙基谷氨酰胺   552(M+H)   2
  871   N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)-3-苯氧基苯甲酰胺   432(M+H)   2
  872   N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)-2-(2-苯基乙基)苯甲酰胺   444(M+H)   3
  873   3-苯甲酰基-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)苯甲酰胺   444(M+H)   2
  874   N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)-2-(乙硫基)-2，2-二苯基乙酰胺   490(M+H)   1
  875   2-[(2-氰基苯基)硫代]-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)苯甲酰胺   473(M+H)   3
  876   2-[4-(苄氧基)-3-甲氧基苯基]-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)乙酰胺   490(M+H) 3
  877   N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)-N’-[(1R)-1-(1-萘基)乙基]邻苯二酰胺   537(M+H)   2
  878   (2S)-2-(3-苯甲酰基苯基)-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)丙酰胺   472(M+H)   2
  879   N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)-N，N-双[(1S)-1-苯基乙基]邻苯二酰胺   591(M+H)   1
  880   (2S)-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)-2-(2-氟代联苯-4-基)丙酰胺   462(M+H)   3
  881   2-[(4-氯苄基)硫代]-4-(4-氯代苯基)-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)-4-氧代丁酰胺   586(M+H)   3
  882   2-[(4-氯苄基)硫代]-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)-4-(4-甲基苯基)-4-氧代丁酰胺   566(M+H)   3
  883   N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)-2-{(1E)-5-氟-2-甲基-1-[4-(甲基亚磺酰基)亚苄基]-1H-茚-3-基}乙酰胺   574(M+H)   2
  884   N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)-2-[4-(2-噻吩基羰基)苯基]丙酰胺   478(M+H)   2
  885   N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)-4-氧代-4-(2-噻吩基)丁酰胺   402(M+H)   3
  886   N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)-4-(2-噻吩基)丁酰胺   388(M+H)   3
  887   2-[5-(苄氧基)-1H-吲哚-3-基]-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)乙酰胺   499(M+H)   3
  888   N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)-2-(1-萘甲酰基)苯甲酰胺   494(M+H)   3
  889   3-(苄氧基)-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)-4-甲氧基苯甲酰胺   476(M+H)   1
  890   N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)-2-甲基-1，5-二苯基-1H-吡咯-3-甲酰胺   495(M+H)   1
  891   1-{2-[(2-氯-6-氟代苄基)硫代]乙基}-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)-2-甲基-5-苯基-1H-吡咯-3-甲酰胺   621(M+H)
  892   N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)蒽-9-甲酰胺   440(M+H)   3
893 N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)-2-苯氧基苯甲酰胺 432(M+H) 2
  894   N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)联苯基-2-甲酰胺   416(M+H)   3
  895   N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)-3，3-二苯基丙酰胺   444(M+H)   3
  896   N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)-2-苯基喹啉-4-甲酰胺   467(M+H)   2
  897   N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)-N’-[(1S)-1-苯基乙基]邻苯二酰胺   487(M+H)   3
  898   N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)-2-(4-甲基苯甲酰基)苯甲酰胺   458(M+H)   3
  899   N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)-2-(苯氧基甲基)苯甲酰胺   446(M+H)   3
  900   2-[4-(4-氯代苯基)-2-苯基-1，3-噻唑-5-基]-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)乙酰胺   547(M+H)   1
  901   N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)-1-[(4-甲基苯基)磺酰基]-1H-吡咯-3-甲酰胺   483(M+H)   2
  902   N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)-5-(3-硝基苯基)-2-糠酰胺   451(M+H)   2
  903   3-氯-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)-4-(甲基磺酰基)噻吩-2-甲酰胺   458(M+H)   3
  904   3-氯-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)-4-(异丙基磺酰基)-5-(甲硫基)噻吩-2-甲酰胺   532(M+H)   2
  905   N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)-3-碘代-4-(异丙基磺酰基)-5-(甲硫基)噻吩-2-甲酰胺   624(M+H)   2
  906   N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)-5-硝基噻吩-3-甲酰胺   391(M+H)   1
  907   N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)-1-甲基-4-硝基-1H-吡咯-2-甲酰胺   388(M+H)
Figure C20048001454705071
  924   3，5-二-叔丁基-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)-4-羟基苯甲酰胺   468(M+H)   1
  925   5-溴-N-[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)甲基]噻吩-2-甲酰胺   438(M+H)   3
  926   N-[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)甲基]-2-(2，3，6-三氯苯基)乙酰胺   470(M+H)   1
  927   2-(2-氯-4-氟代苯基)-N-[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-嘧啶-2-基]氨基}-环己基)甲基]乙酰胺   420(M+H)   3
  928   5-(4-氯-2-硝基苯基)-N-[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-嘧啶-2-基]氨基}-环己基)甲基]-2-糠酰胺   499(M+H)   3
  929   5-氯-N-[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)甲基]噻吩-2-甲酰胺   394(M+H)   3
  930   N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)甲基]-2，3-二苯基丙酰胺   458(M+H)   2
  931   N-[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)甲基]-3-(2-羟基苯基)丙酰胺   398(M+H)   3
  932   N-[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)甲基]-5-碘代-2-糠酰胺   470(M+H)   2
  933   N-[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)-甲基]-2-(5-甲氧基-2-甲基-1H-吲哚-3-基)乙酰胺   451(M+H)   3
  934   (2E)-N-[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)甲基]-3-(3-硝基苯基)丙烯酰胺   425(M+H)   1
  935   N-[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)甲基]-3-氧代茚满-1-甲酰胺   408(M+H)   1
  936   2-苄基-N-[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)甲基]苯甲酰胺   444(M+H)   2
  937   2，2-双(4-氯代苯基)-N-[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)甲基]乙酰胺   512(M+H)   1
  938   N-[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)-甲基]-5-(4-甲基-2-硝基苯基)-2-糠酰胺   479(M+H)   3
  939   N-[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)甲基]-5-硝基噻吩-2-甲酰胺   405(M+H)   3
  940   N-[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)甲基]-3-甲基-4-硝基苯甲酰胺   413(M+H) 1
  941   N-[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)甲基]-3-甲氧基-4-硝基苯甲酰胺   429(M+H) 1
  942   1-苄基-N-[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)甲基]-1H-吲哚-3-甲酰胺   483(M+H)   3
  943   2-环己-1-烯-1-基-N-[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)甲基]乙酰胺   372(M+H)   3
  944   N-[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)甲基]-4-(4-乙氧基苯基)-2-(3-甲基-5-氧代-1-苯基-4，5-二氢-1H-吡唑-4-基)-4-氧代丁酰胺   626(M+H)   3
  945   N-[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}-环己基)甲基]-2-[2-(三氟甲氧基)苯基]-乙酰胺   452(M+H)   1
  946   4-(苄氧基)-N-[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)甲基]-3，5-二甲基苯甲酰胺   488(M+H)   3
  947   N-[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)甲基]-9H-呫吨-9-甲酰胺   458(M+H)   1
  948   2-(1-苯并噻吩-3-基)-N-[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)甲基]乙酰胺   424(M+H)   1
  949   5-溴-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢-喹唑啉-2-基]氨基}环己基)-噻吩-2-甲酰胺   478(M+H)   2
  950   N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}环己基)-2-(2，3，6-三氯苯基)乙酰胺   510(M+H)   2
  951   2-(2-氯-4-氟代苯基)-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}环己基)乙酰胺   460(M+H)   1
  952   5-(4-氯-2-硝苯基)-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}环己基)-2-糠酰胺   539(M+H)   1
  953   5-氯-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢-喹唑啉-2-基]氨基}环己基)-噻吩-2-甲酰胺   434(M+H)   1
  954   N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹啉-2-基]氨基}环己基)-2，3-二苯基丙酰胺   498(M+H)   2
  955   N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-   438(M+H)   2
  基]氨基}环己基)-3-(2-羟基苯基)丙酰胺
  956   N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}环己基)-5-碘代-2-糠酰胺   510(M+H)   1
  957   N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}环己基)-2-(2-碘代苯基)乙酰胺   534(M+H)   2
  958   N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}环己基)-2-(5-甲氧基-2-甲基-1H-吲哚-3-基)乙酰胺   491(M+H)   2
  959   (2E)-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹啉-2-基]氨基}环己基)-3-(3-硝基苯基)丙烯酰胺   465(M+H)   3
  960   N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}环己基)-3-氧代茚满-1-甲酰胺   448(M+H)   2
  961   2-苄基-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}环己基)苯甲酰胺   484(M+H)   2
  962   2，2-双(4-氯代苯基)-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}环己基)乙酰胺   552(M+H)   1
  963   N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}环己基)-5-(4-甲基-2-硝基苯基)-2-糠酰胺   519(M+H)   2
  964   N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}环己基)-5-硝基噻吩-2-甲酰胺   445(M+H)   1
  965   N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}环己基)-3-甲基-4-硝基苯甲酰胺   453(M+H)   1
  966   N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}环己基)-3-甲氧基-4-硝基苯甲酰胺   469(M+H)   1
  967   1-苄基-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢-喹唑啉-2-基]氨基}环己基)-1H-吲哚-3-甲酰胺   523(M+H)   3
  968   3-乙酰基-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}环己基)苯甲酰胺   436(M+H)   1
  969   (2R)-2-苯甲酰基-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}环己基)-环己烷甲酰胺   504(M+H)   3
  970   5-溴-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉   462(M+H)   1
  -2-基]氨基}环己基)-2-糠酰胺
  971   3-环己基-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}环己基)丙酰胺   428(M+H)   3
  972   N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}环己基)-2-[(4-甲基嘧啶-2-基)硫代]乙酰胺   456(M+H)   2
  973   5-(4-氯代苯基)-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}环己基)-2-糠酰胺   494(M+H)   1
  974   3-(3，4-二氯苯基)-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}环己基)丙酰胺   490(M+H)   3
  975   2-(3，4-二氯苯基)-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}环己基)乙酰胺   476(M+H)   1
  976   N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}环己基)-2-(4-羟基-3，5-二甲氧基苯基)乙酰胺   484(M+H)   1
  977   4，5-二溴-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}环己基)噻吩-2-甲酰胺   556(M+H)   2
  978   2-(3，5-二甲氧基苯基)-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}环己基)乙酰胺   468(M+H)   3
  979   2-(3，5-二-叔丁基-4-羟基苯基)-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}-环己基)乙酰胺   536(M+H)   3
  980   N2，N6-二苯甲酰基-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}环己基)赖氨酰胺   626(M+H)   2
  981   3-(二甲基氨基)-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}环己基)苯甲酰胺   437(M+H)   2
  982   4，5-二溴-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}环己基)-2-糠酰胺   540(M+H)   1
  983   N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}环己基)-4-(4-氟代苯基)-4-氧代丁酰胺   468(M+H)   2
  984   N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}环己基)-2-(2-氟代联苯-4-基)丙酰胺   516(M+H)   2
  985   N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}环己基)-2-[4-(1-氧代-1，3-二氢-2H-异吲哚-   553(M+H)   2
  2-基)苯基]丙酰胺
  986   N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}环己基)-2-(1H-吲哚-3-基)乙酰胺   447(M+H)   1
  987   N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}环己基)-2-(5-甲基-2-苯基-1，3-噻唑-4-基)乙酰胺   505(M+H)   3
  988   N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}环己基)-2-(6-甲氧基-3-氧代-2，3-二氢-1H-茚-1-基)乙酰胺   492(M+H)   3
  989   N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}环己基)-2-{1-[(4-甲氧基苄基)硫代]-环己基}乙酰胺   566(M+H)   3
  990   N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}环己基)-2-(7-甲氧基-2-氧代-2H-苯并吡喃-4-基)乙酰胺   506(M+H)   1
  991   N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}环己基)-2-(1H-吲哚-3-基)-4-氧代-4-苯基丁酰胺   565(M+H)   2
  992   4-(4-溴苯基)-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}环己基)-2-(1H-吲哚-3-基)-4-氧代丁酰胺   643(M+H)   3
  993   N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}环己基)-3，5-二甲基-2-[({[4-(三氟甲氧基)苯基]氨基}羰基)氨基]苯甲酰胺   640(M+H)   1
  994   3，5-二氯-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢-喹唑啉-2-基]氨基}环己基)-2-[(3-苯基丙-2-炔酰基)氨基]苯甲酰胺   605(M+H)   1
  995   3-[2-(4-溴苯基)-6，6-二甲基-4-氧代-4，5，6，7-四氢-1H-吲哚-1-基]-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}环己基)苯甲酰胺   709(M+H)   3
  996   4-(4-叔丁基苯基)-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}环己基)-2-(7-乙基-   649(M+H)   1
  1H-吲哚-3-基)-4-氧代丁酰胺
  997   4-(4-叔丁基苯基)-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}环己基)-2-(1-甲基-1H-吲哚-3-基)-4-氧代丁酰胺   635(M+H)   3
  998   N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}环己基)-2-(1-甲基-1H-吲哚-3-基)-4-(4-甲基苯基)-4-氧代丁酰胺   593(M+H)   2
  999   N-(2，4-二氯苯基)-2-{2-[(顺式-4-[[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}环己基)氨基]-2-氧代乙基}苯甲酰胺   595(M+H)   3
  1000   N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}环己基)-2-甲基-1-(3-吗啉-4-基丙基)-5-苯基-1H-吡咯-3-甲酰胺   600(M+H)   1
  1001   N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}环己基)-4-(4-硝基苯基)丁酰胺   481(M+H)   1
  1002   (2E)-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}环己基)-3-(2-硝基苯基)丙烯酰胺   465(M+H)   3
  1003   N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}环己基)-2-(3-苯氧基苯基)乙酰胺   500(M+H)   2
  1004   N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}环己基)-2-(4-苯氧基苯基)乙酰胺   500(M+H)   2
  1005   N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}环己基)-2-(2-苯基-1H-吲哚-3-基)乙酰胺   523(M+H)   1
  1006   N2-苯甲酰基-N5-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}环己基)-N1，N1-二丙基谷氨酰胺(glutamamide)   606(M+H)   1
  1007   N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}环己基)-3-苯氧基苯甲酰胺   486(M+H)   1
  1008   N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}环己基)-2-(2-苯基乙基)苯甲酰胺   498(M+H)   3
  1009   3-苯甲酰基-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}环己基)苯甲酰胺   498(M+H)   3
  1010   N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}环己基)-2-(乙硫基)-2，2-二苯基乙酰胺   544(M+H)   2
1011 2-[(2-氰基苯基)硫代]-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}环己基)苯甲酰胺 527(M+H) 3
  1012   2-[4-(苄基氧基)-3-甲氧基苯基]-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}环己基)乙酰胺   544(M+H)   3
  1013   N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}环己基)-N’-[(1R)-1-(1-萘基)乙基]邻苯二酰胺   591(M+H)   3
  1014   (2S)-2-(3-苯甲酰基苯基)-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}环己基)丙酰胺   526(M+H)   3
  1015   N’-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}环己基)-N，N-双[(1S)-1-苯基乙基]邻苯二酰胺   645(M+H)   1
  1016   (2S)-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}环己基)-2-(2-氟代联苯-4-基)丙酰胺   516(M+H)   2
  1017   2-[(4-氯苄基)硫代]-4-(4-氯代苯基)-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}环己基)-4-氧代丁酰胺   640(M+H)   3
  1018   2-[(4-氯苄基)硫代]-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，ó，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}环己基)-4-(4-甲基苯基)-4-氧代丁酰胺   620(M+H)   2
  1019   N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}环己基)-2-{(1E)-5-氟-2-甲基-1-[4-(甲基亚磺酰基)亚苄基]-1H-茚-3-基}乙酰胺   628(M+H)   1
  1020   N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}环己基)-2-[4-(2-噻吩基羰基)苯基]丙酰胺   532(M+H)   2
  1021   N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}环己基)-4-氧代-4-(2-噻吩基)丁酰胺   456(M+H)   3
  1022   N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}环己基)-4-(2-噻吩基)丁酰胺   442(M+H)   3
  1023   N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}环己基)-2-(2，4，6-三氯苯氧基)乙酰胺   526(M+H)   3
  1024   2-[5-(苄氧基)-1H-吲哚-3-基]-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}环己基)乙酰胺   553(M+H)   3
  1025   N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}环己基)-2-(1-萘甲酰基)苯甲酰胺   548(M+H)   3
  1026   3-(苄氧基)-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}环己基)-4-甲氧基苯甲酰胺   530(M+H)   1
  1027   N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}环己基)-2-甲基-1，5-二苯基-1H-吡咯-3-甲酰胺   549(M+H)   2
  1028   N-{2-[(2-氯-6-氟代苄基)硫代]乙基}-N-(顺式-4-{[4-(二甲基-氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}-环己基)-2-甲基-5-苯基-1H-吡咯-3-甲酰胺   675(M+H)   2
  1029   N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}环己基)蒽-9-甲酰胺   494(M+H)   3
  1030   N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}环己基)-2-苯氧基苯甲酰胺   486(M+H)   1
  1031   N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}环己基)联苯基-2-甲酰胺   470(M+H)   3
  1032   N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}环己基)-3，3-二苯基丙酰胺   498(M+H)   3
  1033   N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}环己基)-2-苯基喹啉-4-甲酰胺   521(M+H)   2
  1034   N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}环己基)-N’-[(1S)-1-苯基乙基]邻苯二酰胺   541(M+H)   3
  1035   N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}环己基)-2-(4-甲基苯甲酰基)苯甲酰胺   512(M+H)   3
  1036   N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}环己基)-2-(苯氧基甲基)苯甲酰胺   500(M+H)   3
  1037   2-[4-(4-氯代苯基)-2-苯基-1，3-噻唑-5-基]-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}环   601(M+H)   3
Figure C20048001454705161
  1052   N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}环己基)-2-甲氧基-2-苯基乙酰胺   438(M+H)   2
  1053   N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}环己基)-1，2，3，4-四氢萘-2-甲酰胺   448(M+H)   3
  1054   N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}环己基)-1，3-苯并噻唑-6-甲酰胺   451(M+H)   3
  1055   5-氯-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢-喹唑啉-2-基]氨基}环己基)-2-羟基苯甲酰胺   444(M+H)   1
  1056   2-氯-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢-喹唑啉-2-基]氨基}环己基)-5-(甲硫基)-苯甲酰胺   474(M+H)   3
  1057   N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}环己基)-7-甲氧基-1-苯并呋喃-2-甲酰胺   464(M+H)   3
  1058   2-氨基-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}环己基)-3-甲基苯甲酰胺   423(M+H)   3
  1059   2-(烯丙基硫基)-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}环己基)烟酰胺   467(M+H)   3
  1060   3，5-二-叔丁基-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}环己基)-4-羟基苯甲酰胺   522(M+H)   3
  1061   5-溴-N-[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}环己基)甲基]噻吩-2-甲酰胺   492(M+H)   3
  1062   N-[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}环己基)甲基]-2-(2，3，6-三氯苯基)乙酰胺   524(M+H)   2
  1063   2-(2-氯-4-氟代苯基)-N-[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}环己基)甲基]-乙酰胺   474(M+H)   3
  1064   5-(4-氯-2-硝基苯基)-N-[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}环己基)甲基]-2-糠酰胺   553(M+H)   3
  1065   5-氯-N-[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢-喹唑啉-2-基]氨基}环己基)甲基]噻吩-2-甲酰胺   448(M+H)   3
  1066   N-[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}环己基)甲基]-2，3-二苯基丙酰胺   512(M+H)   3
  1067   N-[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-   452(M+H)   3
  基]氨基}环己基)甲基]-3-(2-羟基苯基)丙酰胺
  1068   N-[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}环己基)甲基]-5-碘代-2-糠酰胺   524(M+H)   3
  1069   N-[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}环己基)甲基]-2-(2-碘代苯基)乙酰胺   548(M+H)   3
  1070   (2E)-N-[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}环己基)甲基]-3-(3-硝基苯基)丙烯酰胺   479(M+H)   2
  1071   N-[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}环己基)甲基]-3-氧代茚满-1-甲酰胺   462(M+H)   3
  1072   2-苄基-N-[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}环己基)甲基]苯甲酰胺   498(M+H)   3
  1073   2，2-双(4-氯代苯基)-N-[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}环己基)甲基]乙酰胺   566(M+H)   3
  1074   N-[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}环己基)甲基]-5-(4-甲基-2-硝基苯基)-2-糠酰胺   533(M+H)   3
  1075   N-[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}环己基)甲基]-5-硝基噻吩-2-甲酰胺   459(M+H)   3
  1076   N-[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}环己基)甲基]-3-甲基-4-硝基苯甲酰胺   467(M+H)   3
  1077   N-[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}环己基)甲基]-3-甲氧基-4-硝基苯甲酰胺   483(M+H)   3
  1078   1-苄基-N-[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}环己基)甲基]-1H-吲哚-3-甲酰胺   537(M+H)   3
  1079   2-环己-1-烯-1-基-N-[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}环己基)甲基]乙酰胺   426(M+H)   3
  1080   N-[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}环己基)甲基]-4-(4-乙氧基苯基)-2-(3-甲基-5-氧代-1-苯基-4，5-二氢-1H-吡唑-4-基)-4-氧代丁酰胺   680(M+H)   3
  1081   N-[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}环己基)甲基]-2-[2-(三氟甲氧基)苯基]-乙酰胺   506(M+H)   3
  1082   4-(苄氧基)-N-[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}环己基)甲基]-3，5-二甲基苯甲酰胺   542(M+H)   3
  1083   N-[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}环己基)甲基]-9H-呫吨-9-甲酰胺   512(M+H)   3
  1084   2-(1-苯并噻吩-3-基)-N-[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}环己基)甲基]乙酰胺   478(M+H)   3
  1085   N2-{顺式-4-[(2，6-二甲氧基苄基)氨基]环己基}-N4，N4-二甲基喹啉-2，4-二胺   435(M+H)   3
  1086   N2-{顺式-4-[(2-乙氧基苄基)氨基]环己基}-N4，N4-二甲基喹啉-2，4-二胺   419(M+H)   3
  1087   N2-{顺式-4-[(1H-吲哚-3-基甲基)氨基]环己基}-N4，N4-二甲基喹啉-2，4-二胺   414(M+H)   3
  1088   N2-{顺式-4-[(2，5-二甲氧基苄基)氨基]环己基}-N4，N4-二甲基喹啉-2，4-二胺   435(M+H)   3
  1089   N2-(顺式-4-{[(4-甲氧基-1-萘基)甲基]氨基}环己基)-N4，N4-二甲基喹啉-2，4-二胺   455(M+H)   3
  1090   N2-(顺式-4-{[(5-甲氧基-1H-吲哚-3-基)甲基]氨基}-环己基)-N4，N4-二甲基喹啉-2，4-二胺   444(M+H)   3
  1091   N2-(顺式-4-{[(2-甲氧基-1-萘基)甲基]氨基}环己基)-N4，N4-二甲基喹啉-2，4-二胺   455(M+H)   3
  1092   4-溴-2-{[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)喹啉-2-基]氨基}环己基)氨基]甲基}-6-甲氧基苯酚   499(M+H)   3
  1093   N2-(顺式-4-{[(5-溴-1H-吲哚-3-基)甲基]氨基}环己基)-N4，N4-二甲基喹啉-2，4-二胺   492(M+H)   3
  1094   N2-{顺式-4-[(2，4-二甲氧基苄基)氨基]环己基}-N4，N4-二甲基喹啉-2，4-二胺   435(M+H)   3
  1095   N4，N4-二甲基-N2-{顺式-4-[(2，3，4-三甲氧基苄基)氨基]环己基}喹啉-2，4-二胺   465(M+H)   3
  1096   4-{[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)喹啉-2-基]氨基}环己基)氨基]甲基}-2，6-二甲氧基苯酚   451(M+H)   3
  1097   N2-{顺式-4-[(3-乙氧基-4-甲氧基苯基)氨基]环己基}-N<sup>4</sup>，N<sup>4</sup>-二甲基喹啉-2，4-二胺   449(M+H)   3
  1098   N4，N4-二甲基-N<sup>2</sup>-{顺式-4-[({3-[4-(三氟甲基)苯基]-1H-吡唑-4-基}甲基)氨基]环己基}喹啉-2，4-二胺   509(M+H)   3
  1099   N<sup>4</sup>，N<sup>4</sup>-二氨基-N2-{顺式-4-[(3，4，5-三甲氧基苄基)氨基]环己基}喹啉-2，4-二胺   465(M+H)   3
  1100   N4，N4-二甲基-N<sup>2</sup>-{顺式-4-[(五甲基苄基)氨基]环己基}喹啉-2，4-二胺   445(M+H)   3
  1101   N<sup>2</sup>-{顺式-4-[(3，5-二甲氧基苄基)氨基]环己基}-N4，N4-二甲基喹啉-2，4-二胺   435(M+H)   3
  1102   4-{[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)喹啉-2-基]氨基}环己基)氨基]甲基}-2-碘代-6-甲氧基苯酚   547(M+H)   3
  1103   4-{[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)喹啉-2-基]氨基}环己基)氨基]甲基}-2，6-二甲基苯酚   419(M+H)   3
  1104   N2-{顺式-4-[(3-甲氧基苄基)氨基]环己基}-N4，N4-二甲基喹啉-2，4-二胺   405(M+H)   3
  1105   N2-{顺式-4-[(3-溴-4-氟代苄基)氨基]环己基}-N4，N4-二甲基喹啉-2，4-二胺   471(M+H)   3
  1106   N4，N4-二甲基-N2-{顺式-4-[(3-苯基丁基)氨基]环己基}喹啉-2，4-二胺   417(M+H)   3
  1107   3-{[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)喹啉-2-基]氨基}环己基)-氨基]甲基}-6-甲基-4H-苯并吡喃-4-酮   457(M+H)   3
  1108   3-{[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)喹啉-2-基]氨基}环己基)-氨基]甲基}-6，8-二甲基-4H-苯并吡喃-4-酮   471(M+H)   3
  1109   N2-(顺式-4-{[(2，5-二甲基-1-苯基-1H-吡咯-3-基)甲基]氨基}环己基)-N4，N4-二甲基喹啉-2，4-二胺   468(M+H)   3
  1110   N4，N4-二甲基-N<sup>2</sup>-{顺式-4-[(2-苯基丙基)氨基]环己基}喹啉-2，4-二胺   403(M+H)   3
  1111   N2-(顺式-4-{[(2E)-2-亚苄基庚基]氨基}环己基)-N4，N4-二甲基喹啉-2，4-二胺   471(M+H)   3
  1112   N2-(顺式-4-{[(2E)-3-(2-甲氧基苯基)丙-2-烯-1-基]氨基}环己基)-N4，N4-二甲基喹啉-2，4-二胺   431(M+H)   3
  1113   6-氯-3-{[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)喹啉-2-基]氨基}环己基)氨基]甲基}-4H-苯并吡喃-4-酮   477(M+H)   3
  1114   N2-[顺式-4-({[5-(4-氟代苯基)吡啶-3-基]甲基}氨基)-环己基]-N4，N4-二甲基喹啉-2，4-二胺   470(M+H)   3
  1115   4，6-二氯-3-{[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)喹啉-2-基]氨基}环己基)氨基]甲基}-1H-吲哚-2-羧酸乙基酯   552(M-H)   1
  1116   2-[(5-{[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)喹啉-2-基]氨基}环己基)氨基]甲基}咪唑并[2，1-b][1，3]噻唑-6-基)硫代]苯甲酸甲基酯   587(M+H)   3
  1117   N2-[顺式-4-({[3-(4-氟代苯基)-1H-吡唑-4-基]甲基}氨基)-环己基]-N4，N4-二甲基喹啉-2，4-二胺   459(M+H)   3
  1118   N4，N4-二甲基-N2-(顺式-4-{[4-(甲硫基)苄基]氨基}环己基)喹啉-2，4-二胺   421(M+H)   3
  1119   N4，N4-二甲基-N2-{顺式-4-[(1-萘基甲基)氨基]环己基}喹啉-2，4-二胺   425(M+H)   3
  1120   4-{[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)喹啉-2-基]氨基}环己基)氨基]甲基}-2-甲氧基苯酚   421(M+H)   3
  1121   N2-{顺式-4-[(3-氯-4-氟代苄基)氨基]环己基}-N4，N4-二甲基喹啉-2，4-二胺   427(M+H)   3
  1122   N2-(顺式-4-{[(2，6-二甲氧基苄基)氨基]甲基}环己基)-N4，N4-二甲基喹啉-2，4-二胺   449(M+H)   2
  1123   N2-(顺式-4-{[(2-乙氧基苄基)氨基]甲基}环己基)-N4，N4-二甲基喹啉-2，4-二胺   433(M+H)   2
  1124   N2-(顺式-4-{[(1H-吲哚-3-基甲基)氨基]甲基}环己基)-N4，N4-二甲基喹啉-2，4-二胺   428(M+H)   3
  1125   N2-(顺式-4-{[(2，5-二甲氧基苄基)氨基]甲基}环己基)-N4，N4-二甲基喹啉-2，4-二胺   449(M+H)   3
  1126   N2-[顺式-4-({[(4-甲氧基-1-萘基)甲基]氨基}甲基)-环己基]-N4，N4-二甲基喹啉-2，4-二胺   469(M+H)   2
  1127   N2-[顺式-4-({[(5-甲氧基-1H-吲哚-3-基)甲基]氨基}-甲基)环己基]-N4，N4-二甲基喹啉-2，4-二胺   458(M+H)   3
  1128   N2-[顺式-4-({[(2-甲氧基-1-萘基)甲基]氨基}甲基)-环己基]-N4，N4-二甲基喹啉-2，4-二胺   469(M+H)   3
  1129   4-溴-2-({[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)喹啉-2-基]氨基}   513(M+H)   2
  环己基)甲基]氨基}甲基)-6-甲氧基苯酚
  1130   N2-[顺式-4-({[(5-溴-1H-吲哚-3-基)甲基]氨基}甲基)-环己基]-N4，N4-二甲基喹啉-2，4-二胺   506(M+H)   2
  1131   N2-(顺式-4-{[(2，4-二甲氧基苄基)氨基]甲基}环己基)-N4，N4-二甲基喹啉-2，4-二胺   449(M+H)   3
  1132   N4，N4-二甲基-N2-(顺式-4-{[(2，3，4-三甲氧基苄基)氨基]甲基}环己基)-喹啉-2，4-二胺   479(M+H)   3
  1133   4-({[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)喹啉-2-基]氨基}环己基)-甲基]氨基}甲基)-2，6-二甲氧基苯酚   465(M+H)   3
  1134   N2-(顺式-4-{[(3-乙氧基-4-甲氧基苄基)氨基]甲基}-环己基)-N4，N4-二甲基喹啉-2，4-二胺   463(M+H)   3
  1135   N4，N4-二甲基-N<sup>2</sup>-(顺式-4-{[({3-[4-(三氟甲基)苯基]-1H-吡唑-4-基}甲基)氨基]甲基}环己基)-喹啉-2，4-二胺   523(M+H)   3
  1136   N4，N4-二甲基-N2-(顺式-4-{[(3，4，5-三甲氧基苄基)氨基]甲基}环己基)-喹啉-2，4-二胺   479(M+H)   3
  1137   N4，N4-二甲基-N<sup>2</sup>-(顺式-4-{[(五甲基苄基)氨基]甲基}环己基)-喹啉-2，4-二胺   459(M+H)   3
  1138   N2-(顺式-4-{[(3，5-二甲氧基苄基)氨基]甲基}环己基)-N4，N4-二甲基喹啉-2，4-二胺   449(M+H)   3
  1139   4-({[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)喹啉-2-基]氨基}环己基)-甲基]氨基}甲基)-2-碘代-6-甲氧基苯酚   561(M+H)   3
  1140   4-({[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)喹啉-2-基]氨基}环己基)甲基]氨基}甲基)-2，6-二甲基苯酚   433(M+H)   3
  1141   N2-(顺式-4-{[(4-甲氧基苄基)氨基]甲基}环己基)-N4，N4-二甲基喹啉-2，4-二胺   419(M+H)   3
  1142   N2-(顺式-4-{[(2，3-二氢-1，4-苯并二氧芑-6-基甲基)氨基]甲基}环己基)-N<sup>4</sup>，N<sup>4</sup>-二甲基喹啉-2，4-二胺   447(M+H)   3
  1143   N2-(顺式-4-{[(3-溴苄基)氨基]甲基}环己基)-N4，N4-二甲基喹啉-2，4-二胺   467(M+H)   3
  1144   N2-(顺式-4-{[(5-溴-2，4-二甲氧基苄基)氨基]甲基}环己基)-N<sup>4</sup>，N<sup>4</sup>-二甲基喹啉-2，4-二胺   527(M+H)   2
1145 N2-(顺式-4-{[(5-溴-2-甲氧基苄基)氨基]甲基}-环己基)-N4，N4-二甲基喹啉-2，4-二胺 497(M+H) 3
1146 3-氯-4-({[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)喹啉-2-基]氨基}环己基)甲基]氨基}甲基)苯酚 439(M+H) 3
  1147   2-({[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)喹啉-2-基]氨基}环己基)甲基]氨基}甲基)苄腈   414(M+H)   3
  1148   N2-(顺式-4-{[(3-氯苄基)氨基]甲基}环己基)-N4，N4-二甲基喹啉-2，4-二胺   423(M+H)   ？
  1149   N2-(顺式-4-{[(4-氯代苄基)氨基]甲基}环己基)-N4，N4-二甲基喹啉-2，4-二胺   423(M+H)   3
  1150   N<sup>2</sup>-[顺式-4-({[4-(二乙基氨基)苄基]氨基}甲基)环己基]-N4，N4-二甲基喹啉-2，4-二胺   460(M+H)   3
  1151   N2-[顺式-4-({[4-(二甲基氨基)苄基]氨基}甲基)-环己基]-N4，N4-二甲基喹啉-2，4-二胺   432(M+H)   3
  1152   N2-[顺式-4-({[(9-乙基-9H-咔唑-3-基)甲基]氨基}甲基)-环己基]-N4，N4-二甲基喹啉-2，4-二胺   506(M+H)   3
  1153   N2-[顺式-4-({[2-氟-5-(三氟甲基)苄基]氨基}甲基)-环己基]-N<sup>4</sup>，N<sup>4</sup>-二甲基喹啉-2，4-二胺   475(M+H)   3
  1154   4-({[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)喹啉-2-基]氨基}环己基)甲基]氨基}甲基)苯酚   405(M+H)   3
  1155   [5-({[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)喹啉-2-基]氨基}环己基)甲基]氨基}甲基)-2-呋喃基]甲醇   409(M+H)   3
  1156   N2-(顺式-4-{[(4-异丙氧基苄基)氨基]甲基}环己基)-N4，N4-二甲基喹啉-2，4-二胺   447(M+H)   3
  1157   N2-[顺式-4-({[(5-乙基-2-噻吩基)甲基]氨基}甲基)-环己基]-N4，N4-二甲基喹啉-2，4-二胺   423(M+H)   3
  1158   N2-(顺式-4-{[(3，3-二苯基丙-2-烯-1-基)氨基]甲基}-环己基)-N4，N4-二甲基喹啉-2，4-二胺   491(M+H)   1
  1159   4-({[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)喹啉-2-基]氨基}环己基)甲基]氨基}甲基)-2-乙氧基苯酚   449(M+H)   3
  1160   N2-{顺式-4-[({[4-(二甲基氨基)-1-萘基]甲基}氨基)-甲基]环己基}-N4，N4-二甲基喹啉-2，4-二胺   482(M+H)   3
  1161   N4，N4-二甲基-N2-(顺式-4-{[(2，4，6-三甲氧基苄基)-氨基]甲基}环己基)喹啉-2，4-二胺   479(M+H)   2
  1162   2-溴-4-氯-6-({[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)喹啉-2-基]氨基}环己基)甲基]氨基}甲基)苯酚   517(M+H)   3
  1163   3-({[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)喹啉-2-基]氨基}环己基)甲基]氨基}甲基)苄腈   414(M+H)   3
  1164   N2-(顺式-4-{[(2-氟-5-甲氧基苄基)氨基]甲基}-环己基)-N4，N4-二甲基喹啉-2，4-二胺   437(M+H)   3
  1165   N4，N4-二甲基-N2-{顺式-4-[({2-[(三氟甲基)硫代]苄基}-氨基)甲基]环己基}喹啉-2，4-二胺   489(M+H)   3
  1166   N2-(顺式-4-{[(5-溴-2-乙氧基苄基)氨基]甲基}-环己基)-N4，N4-二甲基喹啉-2，4-二胺   511(M+H)   3
  1167   N2-(顺式-4-{[(2，4-二甲氧基-3-甲基苄基)氨基]甲基}-环己基-N4，N4-二甲基喹啉-2，4-二胺   463(M+H)   3
  1168   N4，N4-二甲基-N<sup>2</sup>-[顺式-4-({[2-(三氟甲氧基)苄基]氨基}甲基)环己基]-喹啉-2，4-二胺   473(M+H)   3
  1169   N2-(顺式-4-{[(2，5-二乙氧基苄基)氨基]甲基}环己基)-N4，N4-二甲基喹啉-2，4-二胺   477(M+H)   2
  1170   N2-(顺式-4-{[(2，4-二乙氧基苄基)氨基]甲基}环己基)-N4，N4-二甲基喹啉-2，4-二胺   477(M+H)   2
  1171   N2-(顺式-4-{[(3，5-二溴-2-甲氧基苄基)氨基]甲基}-环己基)-N4，N4-二甲基喹啉-2，4-二胺   575(M+H)   2
  1172   N2-[顺式-4-({[2-(二氟甲氧基)苄基]氨基}甲基)-环己基]-N4，N4-二甲基喹啉-2，4-二胺   455(M+H)   3
  1173   N2-(顺式-4-{[(5-氟-2-甲氧基苄基)氨基]甲基}-环己基)-N4，N4-二甲基喹啉-2，4-二胺   437(M+H)   3
  1174   N4，N4-二甲基-N2-(顺式-4-{[(2，4，5-三乙氧基苄基)氨基]甲基}环己基)喹啉-2，4-二胺   521(M+H)   2
  1175   N4，N4-二甲基-N2-(顺式-4-{[(2，4，5-三甲氧基苄基)氨基]甲基}环己基)-喹啉-2，4-二胺   479(M+H)   2
  1176   N2-(顺式-4-{[(2，3-二甲氧基苄基)氨基]甲基}环己基)-N4，N4-二甲基喹啉-2，4-二胺   449(M+H)   3
Figure C20048001454705251
  基)甲基]氨基}甲基)环己基]喹啉-2，4-二胺
  1193   N2-(顺式-4-{[(3，4-二甲氧基苄基)氨基]甲基}环己基)-N4，N4-二甲基喹啉-2，4-二胺   449(M+H)   3
  1194   4-({[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)喹啉-2-基]氨基}环己基)甲基]氨基}甲基)-2-甲基苯酚   419(M+H)   3
  1195   N2-(顺式-4-{[(4-甲氧基-2，5-二甲基苄基)氨基]甲基}-环己基)-N4，N4-二甲基喹啉-2，4-二胺   447(M+H)   3
  1196   2-({[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)喹啉-2-基]氨基}环己基)甲基]氨基}甲基)-6-甲氧基苯酚   435(M+H)   3
  1197   N2-[顺式-4-({[3-氯-2-氟-5-(三氟甲基)苄基]氨基}甲基)环己基]-N4，N4-二甲基喹啉-2，4-二胺   509(M+H)   3
  1198   N2-[顺式-4-({[3-氟-5-(三氟甲基)苄基]氨基}-甲基)环己基]-N4，N4-二甲基喹啉-2，4-二胺   475(M+H)   3
  1199   4-({[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)喹啉-2-基]氨基}环己基)-甲基]氨基}甲基)-2-氟-6-甲氧基苯酚   453(M+H)   3
  1200   N2-(顺式-4-{[(2-氟-4，5-二甲氧基苄基)氨基]甲基}-环己基)-N4，N4-二甲基喹啉-2，4-二胺   467(M+H)   3
  1201   N2-(顺式-4-{[(2-乙基苄基)氨基]甲基}环己基)-N4，N4-二甲基喹啉-2，4-二胺   417(M+H)   3
  1202   3-[[4-({[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)喹啉-2-基]氨基}-环己基)甲基]氨基}甲基)苯基](甲基)氨基]-丙腈   471(M+H)   3
  1203   N2-{顺式-4-[({4-[(4-溴苄基)氧基]苄基}氨基)甲基]-环己基}-N4，N4-二甲基喹啉-2，4-二胺   573(M+H)   3
  1204   N2-(顺式-4-{[(3，5-二溴-2-乙氧基苄基)氨基]甲基}-环己基)-N4，N4-二甲基喹啉-2，4-二胺   589(M+H)   3
  1205   N2-{顺式-4-[(2，6-二甲氧基苄基)氨基]环己基}-N4，N4-二甲基嘧啶-2，4-二胺   386(M+H)   3
  1206   N2-{顺式-4-[(2-乙氧基苄基)氨基]环己基}-N4，N4-二甲基嘧啶-2，4-二胺   370(M+H)   3
  1207   N2-{顺式-4-[(1H-吲哚-3-基甲基)氨基]环己基}-N4，N4-二甲基嘧啶-2，4-二胺   365(M+H)   3
  1208   N2-{顺式-4-[(2，5-二甲氧基苄基)氨基]环己基}-   386(M+H)   3
  N4，N4-二甲基嘧啶-2，4-二胺
  1209   N2-(顺式-4-{[(4-甲氧基-1-萘基)甲基]氨基}环己基)-N4，N4-二甲基嘧啶-2，4-二胺   406(M+H)   3
  1210   N2-(顺式-4-{[(5-甲氧基-1H-吲哚-3-基)甲基]氨基}-环己基)-N4，N4-二甲基嘧啶-2，4-二胺   395(M+H)   3
  1211   N2-(顺式-4-{[(2-甲氧基-1-萘基)甲基]氨基}环己基)-N4，N4-二甲基嘧啶-2，4-二胺   406(M+H)   3
  1212   4-溴-2-{[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)氨基]甲基}-6-甲氧基苯酚   450(M+H)   3
  1213   N2-(顺式-4-{[(5-溴-1H-吲哚-3-基)甲基]氨基}环己基)-N4，N4-二甲基嘧啶-2，4-二胺   443(M+H)   2
  1214   N2-{顺式-4-[(2，4-二甲氧基苄基)氨基]环己基}-N4，N4-二甲基嘧啶-2，4-二胺   386(M+H)   3
  1215   N4，N4-二甲基-N2-{顺式-4-[(2，3，4-三甲氧基苄基)氨基]环己基}嘧啶-2，4-二胺   416(M+H)   3
  1216   4-{[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)氨基]甲基}-2，6-二甲氧基苯酚   402(M+H)   3
  1217   N2-{顺式-4-[(3-乙氧基-4-甲氧基苄基)氨基]环己基}-N4，N4-二甲基嘧啶-2，4-二胺   400(M+H)   3
  1218   N4，N4-二甲基-N2-{顺式-4-[({3-[4-(三氟甲基)苯基]-1H-吡唑-4-基}甲基)氨基]环己基}嘧啶-2，4-二胺   460(M+H)   3
  1219   N4，N4-二甲基-N2-{顺式-4-[(3，4，5-三甲氧基苄基)氨基]环己基}嘧啶-2，4-二胺   416(M+H)   3
  1220   N4，N4-二甲基-N2-{顺式-4-[(五甲基苄基)氨基]环己基}嘧啶-2，4-二胺   396(M+H)   3
  1221   N2-{顺式-4-[(3，5-二甲氧基苄基)氨基]环己基}-N4，N4-二甲基嘧啶-2，4-二胺   386(M+H)   3
  1222   4-{[(顺式-4-{[4-{二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)氨基]甲基}-2-碘代-6-甲氧基苯酚   498(M+H)   3
  1223   4-{[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)氨基]甲基}-2，6-二甲基苯酚   370(M+H)   3
  1224   N2-{顺式-4-[(3-甲氧基苄基)氨基]环己基}-N4，N4-二   356(M+H)   3
  甲基嘧啶-2，4-二胺
  1225   N2-{顺式-4-[(3-溴-4-氟代苄基)氨基]环己基}-N4，N4-二甲基嘧啶-2，4-二胺   422(M+H)   3
  1226   N4，N4-二甲基-N2-{顺式-4-[(3-苯基丁基)氨基]环己基}嘧啶-2，4-二胺   368(M+H)   3
  1227   3-{[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}-环己基)-氨基]甲基}-6-甲基-4H-苯并吡喃-4-酮   408(M+H)   3
  1228   6-氯-3-{[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}-环己基)氨基]甲基}-7-甲基-4H-苯并吡喃-4-酮   442(M+H)   3
  1229   3-{[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}-环己基)-氨基]甲基}-6，8-二甲基-4H-苯并吡喃-4-酮   422(M+H)   3
  1230   N2-(顺式-4-{[(2，5-二甲基-1-苯基-1H-吡咯-3-基)甲基]氨基}环己基)-N4，N4-二甲基嘧啶-2，4-二胺   419(M+H)   3
  1231   N4，N4-二甲基-N2-{顺式-4-[(2-苯基丙基)氨基]环己基}嘧啶-2，4-二胺   354(M+H)   3
  1232   N2-(顺式-4-{[(2E)-2-亚苄基庚基]氨基}环己基)-N4，N4-二甲基嘧啶-2，4-二胺   422(M+H)   3
  1233   N2-(顺式-4-{[(2E)-3-(2-甲氧基苯基)丙-2-烯-1-基]氨基}环己基)-N4，N4-二甲基嘧啶-2，4-二胺   382(M+H)   3
  1234   6-氯-3-{[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)氨基]甲基}-4H-苯并吡喃-4-酮   428(M+H)   3
  1235   N-[顺式-4-({[5-(4-氟代苯基)吡啶-3-基]甲基}-氨基)环己基]-N4，N4-二甲基嘧啶-2，4-二胺   421(M+H)   2
  1236   4，6-二氯-3-{[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)氨基]甲基}-1H-吲哚-2-羧酸乙基酯   503(M-H)   1
  1237   2-[(5-{[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)氨基]甲基}咪唑并[2，1-b][1，3]噻唑-6-基)硫代]苯甲酸甲基酯   538(M+H)   3
  1238   N2-[顺式-4-({[3-(4-氟代苯基)-1H-吡唑-4-基]甲基}-氨基)环己基]-N4，N4-二甲基嘧啶-2，4-二胺   410(M+H)   3
  1239   N4，N4-二甲基-N2-(顺式-4-{[4-(甲硫基)苄基]氨基}环己基)嘧啶-2，4-二胺   372(M+H)   3
  1240   N4，N4-二甲基-N2-{顺式-4-[(1-萘基甲基)氨基]环己基}嘧啶-2，4-二胺   376(M+H)   3
  1241   4-{[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)氨基]甲基}-2-甲氧基苯酚   372(M+H)   3
  1242   N2-{顺式-4-[(3-氟-4-氟代苄基)氨基]环己基}-N4，N4-二甲基嘧啶-2，4-二胺   378(M+H)   3
  1243   N2-(顺式-4-{[(2，6-二甲氧基苄基)氨基]甲基}环己基)-N4，N4-二甲基嘧啶-2，4-二胺   400(M+H)   2
  1244   N2-(顺式-4-{[(2-乙氧基苄基)氨基]甲基}环己基)-N4，N4-二甲基嘧啶-2，4-二胺   384(M+H)   2
  1245   N2-(顺式-4-{[(1H-吲哚-3-基甲基)氨基]甲基}环己基)-N4，N4-二甲基嘧啶-2，4-二胺   379(M+H)   3
  1246   N2-(顺式-4-{[(2，5-二甲氧基苄基)氨基]甲基}环己基)-N4，N4-二甲基嘧啶-2，4-二胺   400(M+H)   3
  1247   N2-[顺式-4-({[(4-甲氧基-1-萘基)甲基]氨基}甲基)-环己基]-N4，N4-二甲基]嘧啶-2，4-二胺   420(M+H)   1
  1248   N2-[顺式-4-({[(5-甲氧基-1H-吲哚-3-基)甲基]氨基}-甲基)环己基]-N4，N4-二甲基嘧啶-2，4-二胺   407(M-H)   2
  1249   N2-[顺式-4-({[(2-甲氧基-1-萘基)甲基]氨基}甲基)-环己基]-N4，N4-二甲基嘧啶-2，4-二胺   420(M+H)   1
  1250   4-溴-2-({[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)甲基]氨基}甲基)-6-甲氧基苯酚   462(M-H)   1
  1251   N2-[顺式-4-({[(5-溴-1H-吲哚-3-基)甲基]氨基}甲基)-环己基]-N4，N4-二甲基嘧啶-2，4-二胺   455(M-H)   1
  1252   N2-(顺式-4-{[(2，4-二甲氧基苄基)氨基]甲基}环己基)-N4，N4-二甲基嘧啶-2，4-二胺   400(M+H)   2
  1253   N4，N4-二甲基-N2-(顺式-4-{[(2，3，4-三甲氧基苄基)-氨基]甲基}环己基)-嘧啶-2，4-二胺   430(M+H)   1
  1254   4-({[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}-环己基)甲基]氨基}甲基)-2，6-二甲氧基苯酚   414(M-H)   3
  1255   N2-(顺式-4-{[(3-乙氧基-4-甲氧基苄基)氨基]甲基}-环己基)-N4，N4-二甲基嘧啶-2，4-二胺   414(M-H)   1
  1256   N4，N4-二甲基-N2-(顺式-4-{[({3-[4-(三氟甲基)苯基]-1H-吡唑-4-基}甲基)氨基]甲基}环己基)-嘧啶-2，4-二胺   474(M+H)   1
  1257   N4，N4-二甲基-N2-(顺式-4-{[(3，4，5-三甲氧基苄基)-氨基]甲基}环己基)-嘧啶-2，4-二胺   430(M+H)   2
  1258   N4，N4-二甲基-N2-(顺式-4-{[(五甲基苄基)-氨基]甲基}环己基)-嘧啶-2，4-二胺   410(M+H)   3
  1259   N2-(顺式-4-{[(3，5-二甲氧基苄基)氨基]甲基}环己基)-N4，N4-二甲基嘧啶-2，4-二胺   400(M+H)   3
  1260   4-({[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}-环己基)甲基]氨基}甲基)-2-碘代-6-甲氧基苯酚   512(M+H)   1
  1261   4-({[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)甲基]氨基}甲基)-2，6-二甲基苯酚   382(M+H)   1
  1262   N2-(顺式-4-{[(4-甲氧基苄基)氨基]甲基}环己基)-N4，N4-二甲基嘧啶-2，4-二胺   370(M+H)   3
  1263   N2-(顺式-4-{[(2，3-二氢-1，4-苯并二氧芑-6-基甲基)氨基]-甲基}环己基)-N4，N4-二甲基嘧啶-2，4-二胺   398(M+H)   3
  1264   N2-(顺式-4-{[(3-溴苄基)氨基]甲基}环己基)-N4，N4-二甲基嘧啶-2，4-二胺   418(M+H)   3
  1265   N2-(顺式-4-{[(5-溴-2，4-二甲氧基苄基)氨基]甲基}环己基)-N4，N4-二甲基嘧啶-2，4-二胺   478(M+H)   1
  1266   N2-(顺式-4-{[(5-溴-2-甲氧基苄基)氨基]甲基}-环己基)-N4，N4-二甲基嘧啶-2，4-二胺   448(M+H)   1
  1267   3-氯-4-({[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)甲基]氨基}甲基)苯酚   388(M-H)   3
  1268   2-({[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)甲基]氨基}甲基)苄腈   365(M+H)   3
  1269   N2-(顺式-4-{[(3-氯苄基)氨基]甲基}环己基)-N4，N4-二甲基嘧啶-2，4-二胺   374M+H)   3
  1270   N2-(顺式-4-{[(4-氯苄基)氨基]甲基}环己基)-N4，N4-二甲基嘧啶-2，4-二胺   374(M+H)   3
  1271   N2-[顺式-4-({[4-(二乙基氨基)苄基]氨基}甲基)环己   411(M+H)   2
  基]-N4，N4-二甲基嘧啶-2，4-二胺
  1272   N2-[顺式-4-({[4-(二甲基氨基)苄基]氨基}甲基)-环己基]-N4，N4-二甲基嘧啶-2，4-二胺   383(M+H)   3
  1273   N2-[顺式-4-({[(9-乙基-9H-咔唑-3-基)甲基]氨基}-甲基)环己基]-N4，N4-二甲基嘧啶-2，4-二胺   457(M+H)   1
  1274   N2-[顺式-4-({[2-氟-5-(三氟甲基)苄基]氨基}-甲基)环己基]-N4，N4-二甲基嘧啶-2，4-二胺   426(M+H)   3
  1275   4-({[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)甲基]氨基}甲基)苯酚   354(M-H)   3
  1276   [5-({[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)甲基]氨基}甲基)-2-呋喃基]甲醇   360(M+H)   3
  1277   N2-(顺式-4-{[(4-异丙氧基苄基)氨基]甲基}环己基)-N4，N4-二甲基嘧啶-2，4-二胺   398(M+H)   2
  1278   N2-[顺式-4-({[(5-乙基-2-噻吩基)甲基]氨基}甲基)-环己基]-N4，N4-二甲基嘧啶-2，4-二胺   374(M+H)   3
  1279   N2-(顺式-4-{[(3，3-二苯基丙-2-烯-1-基)氨基]甲基}-环己基)-N4，N4-二甲基嘧啶-2，4-二胺   442(M+H)   1
  1280   4-({[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)甲基]氨基}甲基)-2-乙氧基苯酚   400(M+H)   2
  1281   N2-{顺式-4-[({[4-(二甲基氨基)-1-萘基]甲基}氨基)-甲基]环己基}-N4，N4-二甲基嘧啶-2，4-二胺   433(M+H)   2
  1282   N4，N4-二甲基-N2-(顺式-4-{[(2，4，6-三甲氧基苄基)-氨基]甲基}环己基)-嘧啶-2，4-二胺   430(M+H)   1
  1283   2-溴-4-氯-6-({[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)甲基]氨基}甲基)苯酚   468(M+H)   3
  1284   3-({[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)甲基]氨基}甲基)苄腈   365(M+H)   3
  1285   N2-(顺式-4-{[(2-氟-5-甲氧基苄基)氨基]甲基}-环己基)-N4，N4-二甲基嘧啶-2，4-二胺   388(M+H)   3
  1286   N4，N4-二甲基-N2-{顺式-4-[({2-[(三氟甲基)硫代]苄基}-氨基)甲基]环己基}嘧啶-2，4-二胺   440(M+H)   3
  1287   N2-(顺式-4-{[(5-溴-2-乙氧基苄基)氨基]甲基}-环己   462(M+H)   1
Figure C20048001454705321
  基]甲基}-环己基)-N4，N4-二甲基嘧啶-2，4-二胺
  1304   N4，N4-二甲基-N2-(顺式-4-{[(3-噻吩基甲基)氨基]甲基}环己基)嘧啶-2，4-二胺   346(M+H)   3
  1305   N4，N4-二甲基-N2-(顺式-4-{[(3-甲基苄基)氨基]甲基}环己基)嘧啶-2，4-二胺   354(M+H)   3
  1306   N4，N4-二甲基-N2-(顺式-4-{[(2-甲基苄基)氨基]甲基}环己基)嘧啶-2，4-二胺   354(M+H)   3
  1307   N4，N4-二甲基-N2-(顺式-4-{[(4-甲基苄基)氨基]甲基}环己基)嘧啶-2，4-二胺   354(M+H)   3
  1308   N2-(顺式-4-{[(3，5-二氯苄基)氨基]甲基}环己基)-N4，N4-二甲基嘧啶-2，4-二胺   408(M+H)   3
  1309   N2-[顺式-4-({[(7-甲氧基-1，3-苯并二氧杂环戊烯-5-基)甲基]氨基}-甲基)环己基]-N4，N4-二甲基嘧啶-2，4-二胺   414(M+H)   1
  1310   N2-(顺式-4-{[(3-溴-4，5-二甲氧基苄基)氨基]甲基}-环己基)-N4，N4-二甲基嘧啶-2，4-二胺   478(M+H)   1
  1311   N2-(顺式-4-{[(4-甲氧基-3-甲基苄基)氨基]甲基}-环己基)-N4，N4-二甲基嘧啶-2，4-二胺   384(M+H)   2
  1312   N2-(顺式-4-{[(2-溴-4，5-二甲氧基苄基)氨基]甲基}-环己基)-N4，N4-二甲基嘧啶-2，4-二胺   478(M+H)   2
  1313   N4，N4-二甲基-N2-[顺式-4-({[(2-甲基-5-苯基-3-呋喃基)甲基]氨基}甲基)环己基]嘧啶-2，4-二胺   420(M+H)   3
  1314   N2-(顺式-4-{[(3，4-二甲氧基苄基)氨基]甲基}环己基)-N4，N4-二甲基嘧啶-2，4-二胺   400(M+H)   2
  1315   4-({[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)甲基]氨基}甲基)-2-甲基苯酚   368(M-H)   3
  1316   N2-(顺式-4-{[(4-甲氧基-2，5-二甲基苄基)氨基]甲基}-环己基)-N4，N4-二甲基嘧啶-2，4-二胺   398(M+H)   2
  1317   2-({[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)甲基]氨基}甲基)-6-甲氧基苯酚   386(M+H)   3
  1318   N2-[顺式-4-({[3-氯-2-氟-5-(三氟甲基)苄基]氨基}-甲基)环己基]-N4，N4-二甲基嘧啶-2，4-二胺   460(M+H)   3
  1319   N2-[顺式-4-({[3-氟-5-(三氟甲基)苄基]氨基}-甲基)环己基]-N4，N4-二甲基嘧啶-2，4-二胺   426(M+H)   3
  1320   4-({[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}-环己基)甲基]氨基}甲基)-2-氟-6-甲氧基苯酚   402(M-H)   3
  1321   N2-(顺式-4-{[(2-氟-4，5-二甲氧基苄基)氨基]甲基}-环己基)-N4，N4-二甲基嘧啶-2，4-二胺   418(M-H)   3
  1322   N2-(顺式-4-{[(2-乙基苄基)氨基]甲基}环己基)-N4，N4-二甲基嘧啶-2，4-二胺   368(M+H)   3
  1323   3-[[4-({[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}-环己基)-甲基]氨基}甲基)苯基](甲基)氨基]-丙腈   422(M+H)   2
  1324   N2-{顺式-4-[({4-[(4-溴苄基)氧基]苄基}氨基)甲基]-环己基}-N4，N4-二甲基嘧啶-2，4-二胺   524(M+H)   2
  1325   N2-(顺式-4-{[(3，5-二溴-2-乙氧基苄基)氨基]甲基}-环己基)-N4，N4-二甲基嘧啶-2，4-二胺   540(M+H)   2
  1326   N2-{顺式-4-[(2，6-二甲氧基苄基)氨基]环己基}-N4，N4-二甲基-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2，4-二胺   440(M+H)   3
  1327   N2-{顺式-4-[(2-乙氧基苄基)氨基]环己基}-N4，N4-二甲基-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2，4-二胺   424(M+H)   3
  1328   N2-{顺式-4-[(1H-吲哚-3-基甲基)氨基]环己基}-N4，N4-二甲基-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2，4-二胺   419(M+H)   3
  1329   N2-{顺式-4-[(2，5-二甲氧基苄基)氨基]环己基}-N4，N4二甲基-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2，4-二胺   440(M+H)   3
  1330   N2-(顺式-4-{[(4-甲氧基-1-萘基)甲基]氨基}环己基)-N4，N4-二甲基-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2，4-二胺   460(M+H)   3
  1331   N2-(顺式-4-{[(5-甲氧基-1H-吲哚-3-基)甲基]氨基}-环己基)-N4，N4-二甲基-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2，4-二胺   449(M+H)   1
  1332   N2-(顺式-4-{[(2-甲氧基-1-萘基)甲基]氨基}环己基)-N4，N4-二甲基-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2，4-二胺   460(M+H)   3
  1333   4-溴-2-{[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢-喹唑啉-2-基]氨基}环己基)氨基]甲基}-6-甲氧基苯酚   504(M+H)   3
  1334   N2-(顺式-4-{[(5-溴-1H-吲哚-3-基)甲基]氨基}环己基)-N4，N4-二甲基-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2，4-二胺   497(M+H)   3
  1335   N2-{顺式-4-[(2，4-二甲氧基苄基)氨基]环己基}-N4，N4-二甲基-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2，4-二胺   440(M+H)   3
  1336   N4，N4-二甲基-N2-{顺式-4-[(2，3，4-三甲氧基苄基)氨基]-环己基}-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2，4-二胺   470(M+H)   3
  1337   4-{[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}环己基)氨基]甲基}-2，ó-二甲氧基苯酚   456(M+H)   2
  1338   N2-{顺式-4-[(3-乙氧基-4-甲氧基苄基)氨基]环己基}-N4，N4-二甲基-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2，4-二胺   454(M+H)   3
  1339   N4，N4-二甲基-N2-{顺式-4-[({3-[4-(三氟甲基)苯基]-1H-吡唑-4-基}甲基)氨基]环己基}-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2，4-二胺   514(M+H)   3
  1340   N4，N4-二甲基-N2-{顺式-4-[(3，4，5-三甲氧基苄基)氨基]-环己基}-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2，4-二胺   470(M+H)   3
  1341   N4，N4-二甲基-N2-{顺式-4-[(五甲基苄基)氨基]-环己基}-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2，4-二胺   450(M+H)   2
  1342   N2-{顺式-4-[(3，5-二甲氧基苄基)氨基]环己基}-N4，N4-二甲基-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2，4-二胺   440(M+H)   2
  1343   4-{[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}环己基)氨基]甲基}-2碘代-6-甲氧基苯酚   552(M+H)   2
  1344   4-{[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}环己基)氨基]甲基}-2，6-二甲基苯酚   424(M+H)   3
  1345   N2-{顺式-4-[(3-甲氧基苄基)氨基]环己基}-N4，N4-二甲基-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2，4-二胺   410(M+H)   3
  1346   N2-{顺式-4-[(3-溴-4-氟代苄基)氨基]环己基}-N4，N4-二甲基-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2，4-二胺   476(M+H)   3
  1347   N4，N4-二甲基-N2-{顺式-4-[(3-苯基丁基)氨基]环己基}-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2，4-二胺   422(M+H)   3
  1348   3-{[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}环己基)氨基]甲基}-6-甲基-4H-苯并吡喃-4-酮   462(M+H)   3
  1349   6-氯-3-{[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}环己基)氨基]甲基}-7-甲基-4H-苯并吡   496(M+H)   3
  喃-4-酮
  1350   3-{[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}环己基)氨基]甲基}-6，8-二甲基-4H-苯并吡喃-4-酮   476(M+H)   2
  1351   N2-(顺式-4-{[(2，5-二甲基-1-苯基-1H-吡咯-3-基)甲基]氨基}环己基)-N4，N4-二甲基-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2，4-二胺   473(M+H)   3
  1352   N4，N4-二甲基-N2-{顺式-4-[(2-苯基丙基)氨基]环己基}-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2，4-二胺   408(M+H)   3
  1353   N2-(顺式-4-{[(2E)-2-亚苄基庚基]氨基}环己基)-N4，N4-二甲基-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2，4-二胺   476(M+H)   3
  1354   N2-(顺式-4-{[(2E)-3-(2-甲氧基苯基)丙-2-烯-1-基]氨基}环己基)-N4，N4-二甲基-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2，4-二胺   436(M+H)   3
  1355   6-氯-3-{[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}环己基)氨基]甲基}-4H-苯并吡喃-4-酮   482(M+H)   3
  1356   N2-[顺式-4-({[5-(4-氟代苯基)吡啶-3-基]甲基}-氨基)环己基]-N4，N4-二甲基-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2，4-二胺   475(M+H)   3
  1357   4，6-二氯-3-{[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}环己基)氨基]甲基}-1H-吲哚-2-羧酸乙基酯   559(M+H)   1
  1358   2-[(5-{[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}环己基)氨基]甲基}咪唑并-[2，1-b][1，3]噻唑-6-基)硫代]苯甲酸甲基酯   592(M+H)   3
  1359   N2-[顺式-4-({[3-(4-氟代苯基)-1H-吡唑-4-基]甲基}氨基)环己基]-N4，N4-二甲基-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2，4-二胺   464(M+H)   1
  1360   N4，N4-二甲基-N2-(顺式-4-{[4-(甲硫基)苄基]氨基}-环己基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2，4-二胺   426(M+H)   3
  1361   N4，N4-二甲基-N2-{顺式-4-[(1-萘基甲基)氨基]-环己基}-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2，4-二胺   430(M+H)   3
  1362   4-{[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-   426(M+H)   3
  基]氨基}环己基)氨基]甲基}-2-甲氧基苯酚
  1363   N2-{顺式-4-[(3-氯-4-氟代苄基)氨基]环己基}-N4，N4-二甲基-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2，4-二胺   432(M+H)   3
  1364   N2-(顺式-4-{[(2，6-二甲氧基苄基)氨基]甲基}环己基)-N4，N4-二甲基-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2，4-二胺   454(M+H)   1
  1365   N2-(顺式-4-{[(2-乙氧基苄基)氨基]甲基}环己基)-N4，N4-二甲基-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2，4-二胺   438(M+H)   2
  1366   N2-(顺式-4-{[(1H-吲哚-3-基甲基)氨基]甲基}环己基)-N4，N4-二甲基-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2，4-二胺   433(M+H)   2
  1367   N2-(顺式-4-{[(2，5-二甲氧基苄基)氨基]甲基}环己基)-N4，N4-二甲基-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2，4-二胺   454(M+H)   2
  1368   N2-[顺式-4-({[(4-甲氧基-1-萘基)甲基]氨基}甲基)-环己基]-N4，N4-二甲基-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2，4-二胺   474(M+H)   2
  1369   N2-[顺式-4-({[(5-甲氧基-1H-吲哚-3-基)甲基]氨基}-甲基)环己基]-N4，N4-二甲基-5，6，7，8-四氢-喹唑啉-2，4-二胺   463(M+H)   1
  1370   N2-[顺式-4-({[(2-甲氧基-1-萘基)甲基]氨基}甲基)-环己基]-N4，N4-二甲基-5，6，7，8-四氢-喹唑啉-2，4-二胺   474(M+H)   3
  1371   4-溴-2-({[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}环己基)甲基]氨基}甲基)-6-甲氧基苯酚   518(M+H)   2
  1372   N2-[顺式-4-({[(5-溴-1H-吲哚-3-基)甲基]氨基}甲基)-环己基]-N4，N4-二甲基-5，6，7，8-四氢-喹唑啉-2，4-二胺   511(M+H)   1
  1373   N2-(顺式-4-{[(2，4-二甲氧基苄基)氨基]甲基}环己基)-N4，N4-二甲基-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2，4-二胺   454(M+H)   3
  1374   N4，N4-二甲基-N2-(顺式-4-{[(2，3，4-三甲氧基苄基)-氨基]甲基}环己基)-5，6，7，8-四氢-喹唑啉-2，4-二胺   484(M+H)   3
  1375   4-({[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}环己基)甲基]氨基}甲基)-2，6-二甲氧基苯酚   470(M+H)   3
  1376   N2-(顺式-4-{[(3-乙氧基-4-甲氧基苄基)氨基]甲基}-环己基)-N4，N4-二甲基-5，6，7，8-四氢-喹唑啉-2，4-二胺   468(M+H)   1
  1377   N4，N4-二甲基-N2-(顺式-4-{[({3-[4-(三氟甲基)苯基]-   528(M+H)   2
  1H-吡唑-4-基}甲基)氨基]甲基}环己基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2，4-二胺
  1378   N4，N4-二甲基-N2-(顺式-4-{[(3，4，5-三甲氧基苄基)氨基]甲基}环己基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2，4-二胺   484(M+H)   2
  1379   N4，N4-二甲基-N2-(顺式-4-{[(五甲基苄基)氨基]甲基}环己基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2，4-二胺   464(M+H)   3
  1380   N2-(顺式-4-{[(3，5-二甲氧基苄基)氨基]甲基}环己基)-N4，N4-二甲基-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2，4-二胺   454(M+H)   2
  1381   4-({[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}环己基)甲基]氨基}甲基)-2-碘代-6-甲氧基苯酚   566(M+H)   1
  1382   4-({[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}环己基)甲基]氨基}甲基)-2，6-二甲基苯酚   438(M+H)   2
  1383   N2-(顺式-4-{[(4-甲氧基苄基)氨基]甲基}环己基)-N4，N4-二甲基-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2，4-二胺   424(M+H)   3
  1384   N2-(顺式-4-{[(2，3-二氢-1，4-苯并二氧芑-6-基甲基)氨基]甲基}环己基)-N4，N4-二甲基-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2，4-二胺   452(M+H)   3
  1385   N2-(顺式-4-{[(3-溴苄基)氨基]甲基}环己基)-N4，N4-二甲基-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2，4-二胺   472(M+H)   3
  1386   N2-(顺式-4-{[(5-溴-2，4-二甲氧基苄基)氨基]甲基}-环己基)-N4，N4-二甲基-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2，4-二胺   532(M+H)   3
  1387   N2-(顺式-4-{[(5-溴-2-甲氧基苄基)氨基]甲基}-环己基)-N4，N4-二甲基-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2，4-二胺   502(M+H)   3
  1388   3-氯-4-({[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}环己基)甲基]氨基}-甲基)苯酚   444(M+H)   2
  1389   2-({[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}环己基)甲基]氨基}甲基)苄腈   419(M+H)   3
  1390   N2-(顺式-4-{[(3-氯苄基)氨基]甲基}环己基)-N4，N4-二甲基-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2，4-二胺   428(M+H)   3
  1391   N2-(顺式-4-{[(4-氯苄基)氨基]甲基}环己基)-N4，N4-二甲基-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2，4-二胺   428(M+H)   3
  1392   N2-[顺式-4-({[4-(二乙基氨基)苄基]氨基}甲基)环己基]-N4，N4-二甲基-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2，4-二胺   465(M+H)   2
  1393   N2-[顺式-4-({[4-(二甲基氨基)苄基]氨基}甲基)-环己基]-N4，N4-二甲基-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2，4-二胺   437(M+H)   3
  1394   N2-[顺式-4-({[(9-乙基-9H-咔唑-3-基)甲基]氨基}-甲基)环己基]-N4，N4-二甲基-5，6，7，8-四氢-喹唑啉-2，4-二胺   511(M+H)   3
  1395   N2-[顺式-4-({[2-氟-5-(三氟甲基)苄基]氨基}-甲基)环己基]-N4，N4-二甲基-5，6，7，8-四氢-喹唑啉-2，4-二胺   480(M+H)   3
  1396   4-({[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}环己基)甲基]氨基}甲基)苯酚   410(M+H)   3
  1397   [5-({[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}环己基)甲基]氨基}甲基)-2-呋喃基]甲醇   414(M+H)   3
  1398   N2-(顺式-4-{[(4-异丙氧基苄基)氨基]甲基}环己基)-N4，N4-二甲基-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2，4-二胺   452(M+H)   3
  1399   N2-[顺式-4-({[(5-乙基-2-噻吩基)甲基]氨基}甲基)-环己基]-N4，N4-二甲基-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2，4-二胺   428(M+H)   3
  1400   N2-(顺式-4-{[(3，3-二苯基丙-2-烯-1-基)氨基]甲基}-环己基)-N4，N4-二甲基-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2，4-二胺   496(M+H)   1
  1401   4-({[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}环己基)甲基]氨基}甲基)-2-乙氧基苯酚   454(M+H)   2
  1402   N2-{顺式-4-[({[4-(二甲基氨基)-1-萘基]甲基}氨基)-甲基]环己基}-N4，N4-二甲基-5，6，7，8-四氢-喹唑啉-2，4-二胺   487(M+H)   2
  1403   N4，N4-二甲基-N2-(顺式-4-{[(2，4，6-三甲氧基苄基)-氨基]甲基}环己基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2，4-二胺   484(M+H)   1
  1404   2-溴-4-氯-6-({[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}环己基)甲基]-氨基}甲基)苯酚   522(M+H)   2
  1405   3-({[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}环己基)甲基]氨基}甲基)苄腈   419(M+H)   3
  1406   N2-(顺式-4-{[(2-氟-5-甲氧基苄基)氨基]甲基}环己基)-N4，N4-二甲基-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2，4-二胺   442(M+H)   3
  1407   N4，N4-二甲基-N2-{顺式-4-[({2-[(三氟甲基)硫代]-苄基}氨基)甲基]环己基}-5，6，7，8-四氢-喹唑啉-2，4-二胺   494(M+H)   3
  1408   N2-(顺式-4-{[(5-溴-2-乙氧基苄基)氨基]甲基}-环己基)-N4，N4-二甲基-5，6，7，8-四氨喹唑啉-2，4-二胺   516(M+H)   3
  1409   N2-(顺式-4-{[(2，4-二甲氧基-3-甲基苄基)氨基]甲基}-环己基)-N4，N4-二甲基-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2，4-二胺   468(M+H)   3
  1410   N4，N4-二甲基-N2-[顺式-4-({[2-(三氟甲氧基)苄基]氨基}甲基)环己基]-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2，4-二胺   478(M+H)   3
  1411   N2-(顺式-4-{[(2，5-二乙氧基苄基)氨基]甲基}环己基)-N4，N4-二甲基-5，6，7，S-四氢喹唑啉-2，4-二胺   482(M+H)   1
  1412   N2-(顺式-4-{[(2，4-二乙氧基苄基)氨基]甲基}环己基)-N4，N4-二甲基-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2，4-二胺   482(M+H)   1
  1413   N2-(顺式-4-{[(3，5-二溴-2-甲氧基苄基)氨基]甲基}-环己基)-N4，N4-二甲基-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2，4-二胺   580(M+H)   1
  1414   N2-[顺式-4-({[2-(二氟甲氧基)苄基]氨基}甲基)-环己基]-N4，N4-二甲基-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2，4-二胺   460(M+H)   3
  1415   N2-(顺式-4-{[(5-氟-2-甲氧基苄基)氨基]甲基}-环己基)-N4，N4-二甲基-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2，4-二胺   442(M+H)   3
  1416   N4，N4-二甲基-N2-(顺式-4-{[(2，4，5-三乙氧基苄基)氨基]甲基}环己基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2，4-二胺   526(M+H)   1
  1417   N4，N4-二甲基-N2-(顺式-4-{[(2，4，5-三甲氧基苄基)氨基]甲基}环己基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2，4-二胺   484(M+H)   1
  1418   N2-(顺式-4-{[(2，3-二甲氧基苄基)氨基]甲基}环己基)-N4，N4-二甲基-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2，4-二胺   454(M+H)   3
  1419   N2-[顺式-4-({[2-(烯丙氧基)苄基]氨基}甲基)环己基]-N4，N4-二甲基-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2，4-二胺   450(M+H)   3
  1420   N2-(顺式-4-{[(1-苯并噻吩-3-基甲基)氨基]甲基}-环己基)-N4，N4-二甲基-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2，4-二胺   450(M+H)   3
  1421   N4，N4-二甲基-N2-[顺式-4-({[(1-甲基-1H-吲哚-3-基)甲基]氨基}甲基)环己基]-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2，4-二胺   447(M+H)   3
  1422   N4，N4-二甲基-N2-[顺式-4-({[(5-甲基-2-噻吩基)甲基]   414(M+H)   3
Figure C20048001454705411
  1437   N2-(顺式-4-{[(4-甲氧基-2，5-二甲基苄基)氨基]甲基}-环己基)-N4，N4-二甲基-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2，4-二胺   452(M+H)   2
  1438   2-({[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}环己基)甲基]氨基}甲基)-6-甲氧基苯酚   440(M+H)   3
  1439   N2-[顺式-4-({[3-氯-2-氟-5-(三氟甲基)苄基]氨基}甲基)环己基]-N4，N4-二甲基-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2，4-二胺   514(M+H)   3
  1440   N2-[顺式-4-({[3-氟-5-(三氟甲基)苄基]氨基}-甲基)环己基]-N4，N4-二甲基-5，6，7，8-四氢-喹唑啉-2，4-二胺   480(M+H)   3
  1441   4-({[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}环己基)甲基]氨基}甲基)-2-氟-6-甲氧基苯酚   458(M+H)   2
  1442   N2-(顺式-4-{[(2-氟-4，5-二甲氧基苄基)氨基]甲基}-环己基)-N4，N4-二甲基-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2，4-二胺   472(M+H)   3
  1443   N2-(顺式-4-{[(2-乙基苄基)氨基]甲基}环己基)-N4，N4-二甲基-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2，4-二胺   422(M+H)   3
  1444   3-[[4-({[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}环己基)甲基]氨基}甲基)苯基](甲基)-氨基]丙腈   476(M+H)   3
  1445   N2-{顺式-4-[({4-[(4-溴苄基)氧基]苄基}氨基)甲基]-环己基}-N4，N4-二甲基-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2，4-二胺   578(M+H)   3
  1446   N2-(顺式-4-{[(3，5-二溴-2-乙氧基苄基)氨基]甲基}-环己基)-N4，N4-二甲基-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2，4-二胺   594(M+H)   3
  1447   N2-(顺式-4-{[2-(4-溴苯基)乙基]氨基}环己基)-N4，N4-二甲基喹啉-2，4-二胺   467(M+H)   3
  1448   N2-(顺式-4-{[2-(3-氯代苯基)乙基]氨基}环己基)-N4，N4-二甲基喹啉-2，4-二胺   423(M+H)   -
  1449   N2-(顺式-4-{[2-(2-氯代苯氧基)乙基]氨基}环己基)-N4，N4-二甲基喹啉-2，4-二胺   439(M+H)   3
  1450   N2-{顺式-4-[(2-甲氧基-2-苯基乙基)氨基]环己基}-N4，N4-二甲基喹啉-2，4-二胺   419(M+H)   3
  1451   N4，N4-二甲基-N2-[4-(五甲基苯基甲基-氨基)-环己   445(M+H)   3
  环己基)喹啉-2，4-二胺
  1468   N2-[顺式-4-({[2-(4-叔丁基苯基)乙基]氨基}甲基)-环己基]-N4，N4-二甲基喹啉-2，4-二胺   459(M+H)   3
  1469   N4，N4-二甲基-N2-(顺式-4-{[(5-苯基戊-4-炔-1-基)氨基]甲基}环己基)喹啉-2，4-二胺   441(M+H)   3
  1470   N2-[顺式-4-({[2-(2-甲氧基苯基)乙基]氨基}甲基)-环己基]-N4，N4-二甲基喹啉-2，4-二胺   433(M+H)   3
  1471   N4，N4-二甲基-N2-(顺式-4-{[(3-苯氧基丙基)氨基]甲基}环己基)喹啉-2，4-二胺   433(M+H)   3
  1472   N4，N4-二甲基-N2-(顺式-4-{[(2，3，5，6-四氟代苄基)-氨基]甲基}环己基)喹啉-2，4-二胺   461(M+H)   3
  1473   N2-(顺式-4-{[(2，5-二氯苄基)氨基]甲基}环己基)-N4，N4-二甲基喹啉-2，4-二胺   457(M+H)   3
  1474   N2-(顺式-4-{[(5-氯-2-甲氧基苄基)氨基]甲基}-环己基)-N4，N4-二甲基喹啉-2，4-二胺   453(M+H)   3
  1475   N2-(顺式-4-{[(4-氯-2-甲氧基苄基)氨基]甲基}-环己基)-N4，N4-二甲基喹啉-2，4-二胺   453(M+H)   3
  1476   N2-(顺式-4-{[(3-碘代-4-甲基苄基)氨基]甲基}环己基)-N4，N4-二甲基喹啉-2，4-二胺   529(M+H)   3
  1477   N2-[顺式-4-({[(2S)-2-(二苄基氨基)丙基]氨基}甲基)-环己基]-N4，N4-二甲基喹啉-2，4-二胺   536(M+H)   3
  1478   N4，N4-二甲基-N2-[顺式-4-({[(1-苯基-5-丙基-1H-吡唑-4-基)甲基]氨基}甲基)环己基]喹啉-2，4-二胺   497(M+H)   1
  1479   N2-{顺式-4-[({[1-(4-氯代苯基)-5-丙基-1H-吡唑-4-基]甲基}氨基)甲基]环己基}-N4，N4-二甲基喹啉-2，4-二胺   531(M+H)   1
  1480   N4，N4-二甲基-N2-[顺式-4-({[4-(4-硝基苯基)丁基]氨基}甲基)环己基]喹啉-2，4-二胺   476(M+H)   3
  1481   N2-(顺式-4-{[2-(4-溴苯基)乙基]氨基}环己基)-N4，N4-二甲基-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2，4-二胺   472(M+H)   3
  1482   N2-(顺式-4-{[2-(3-氯代苯基)乙基]氨基}环己基)-N4，N4-二甲基-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2，4-二胺   428(M+H)   3
  1483   N2-{顺式-4-[(2-甲氧基-2-苯基乙基)氨基]环己基}-N4，N4-二甲基-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2，4-二胺   424(M+H)   3
  1484   N2-[4-(2-甲氧基-2-苯基-乙基氨基)-环己基]-N4，N4-二甲基-5，6，7，8-四氢-喹唑啉-2，4-二胺   424(M+H)   3
  1485   N4，N4-二甲基-N2-[4-(五甲基苯基甲基-氨基)-环己基]-5，6，7，8-四氢-喹唑啉-2，4-二胺   450(M+H)   2
  1486   N2-{顺式-4-[(3-乙氧基苄基)氨基]环己基}-N4，N4-二甲基-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2，4-二胺   424(M+H)   3
  1487   N2-(顺式-4-{[(2S)-2，3-双(苄基氧基)丙基]氨基}环己基)-N4，N4-二甲基-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2，4-二胺   544(M+H)   3
  1488   N2-(顺式-4-{[(3-甲氧基-2-萘基)甲基]氨基}环己基)-N4，N4-二甲基-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2，4-二胺   460(M+H)   3
  1489   3-{[2-[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}环己基)氨基]乙基}(3-甲基苯基)-氨基]丙腈   476(M+H)   2
  1490   3-[{2-[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}环己基)氨基]乙基}(苯基)氨基]-丙腈   462(M+H)   1
  1491   N-{(1S)-1-苄基-2-[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}环己基)氨基]乙基}-4-甲基苯磺酰胺   577(M+H)   1
  1492   (2-{[4-(4-二甲基氨基-5，6，7，8-四氢-喹唑啉-2-基氨基)-环己基氨基]甲基}-环己基)-苯基-甲醇   490(M+H)   3
  1493   N2-(顺式-4-{[2-(3，5-二甲氧基苯基)乙基]氨基}环己基)-N4，N4-二甲基-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2，4-二胺   454(M+H)   2
  1494   N4，N4-二甲基-N2-(顺式-4-{[2-(2-苯基-1H-吲哚-3-基)乙基]氨基}环己基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2，4-二胺   509(M+H)   3
  1495   N2-(顺式-4-{[2，2-双(4-氯代苯基)乙基]氨基}环己基)-N4，N4-二甲基-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2，4-二胺   538(M+H)   3
  1496   (3-{(1S)-2-[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}环己基)氨基]-1-甲基乙基}苯基)(苯基)甲醇   512(M+H)   3
  1497   N2-[顺式-4-({[1-(二苯基甲基)氮杂环丁烷-3-基]甲   525(M+H)   1
Figure C20048001454705461
Figure C20048001454705471
  1528   N4，N4-二甲基-N2-(顺式-4-{[(8-苯基辛基)氨基]甲基}环己基)嘧啶-2，4-二胺   438(M+H)   3
  1529   N2-[顺式-4-({[2-(4-叔丁基苯基)乙基]氨基}甲基)-环己基]-N4，N4-二甲基嘧啶-2，4-二胺   410(M+H)   3
  1530   N4，N4-二甲基-N2-(顺式-4-{[(5-苯基戊-4-炔-1-基)氨基]甲基}环己基)嘧啶-2，4-二胺   392(M+H)   3
  1531   N2-[顺式-4-({[2-(2-甲氧基苯基)乙基]氨基}甲基)-环己基]-N4，N4-二甲基嘧啶-2，4-二胺   384(M+H)   3
  1532   N4，N4-二甲基-N2-(顺式-4-{[(3-苯氧基丙基)氨基]甲基}环己基)嘧啶-2，4-二胺   384(M+H)   3
  1533   N4，N4-二甲基-N2-(顺式-4-{[(2，3，5，6-四氟代苄基)氨基]甲基}环己基)嘧啶-2，4-二胺   412(M+H)   3
  1534   N2-(顺式-4-{[(2，5-二氯苄基)氨基]甲基}环己基)-N4，N4-二甲基嘧啶-2，4-二胺   408(M+H)   3
  1535   N2-(顺式-4-{[(5-氯-2-甲氧基苄基)氨基]甲基}-环己基)-N4，N4-二甲基嘧啶-2，4-二胺   404(M+H)   3
  1536   N2-(顺式-4-{[(4-氯-2-甲氧基苄基)氨基]甲基}-环己基)-N4，N4-二甲基嘧啶-2，4-二胺   404(M+H)   3
  1537   N2-(顺式-4-{[(3-碘代-4-甲基苄基)氨基]甲基}环己基)-N4，N4-二甲基嘧啶-2，4-二胺   480(M+H)   3
  1538   N2-[顺式-4-({[(2S)-2-(二苄基氨基)丙基]氨基}甲基)-环己基]-N4，N4-二甲基嘧啶-2，4-二胺   487(M+H)   3
  1539   2-(苄氧基)乙基(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)喹啉-2-基]氨基}环己基)氨基甲酸酯   463(M+H)   3
  1540   2，2-二甲基丙基(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)喹啉-2-基]氨基}环己基)氨基甲酸酯   399(M+H)   3
  1541   ”[4-(4-二甲基氨基-喹啉-2-基氨基)-环己基]-氨基甲酸4，5-二甲氧基-2-硝基-苄基酯   524(M+H)   2
  1542   3-(三氟甲基)苯基(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)喹啉-2-基]氨基}环己基)氨基甲酸酯   473(M+H)   3
  1543   4-溴苯基(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)喹啉-2-基]氨基}环己基)氨基甲酸酯   483(M+H)   3
  1544   2-甲氧基苯基(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)喹啉-2-基]氨基}环己基)氨基甲酸酯   435(M+H)   3
  1545   2-甲氧基乙基(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)喹啉-2-基]氨基}环己基)氨基甲酸酯   387(M+H)   3
  1546   (顺式-4-{[4-(二甲基氨基)喹啉-2-基]氨基}环己基)氨基甲酸辛基酯   441(M+H)   3
  1547   (顺式-4-{[4-(二甲基氨基)喹啉-2-基]氨基}环己基)氨基甲酸乙基酯   357(M+H)   3
  1548   [4-(4-二甲基氨基-喹啉-2-基氨基)-环己基]-氨基甲酸4-硝基-苄基酯   464(M+H)   3
  1549   2-萘基(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)喹啉-2-基]氨基}环己基)氨基甲酸酯   455(M+H)   3
  1550   烯丙基(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)喹啉-2-基]氨基}环己基)氨基甲酸酯   369(M+H)   3
  1551   [4-(4-二甲基氨基-喹啉-2-基氨基)-环己基]-氨基甲酸苄基酯   419(M+H)   3
  1552   苯基(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)喹啉-2-基]氨基}环己基)氨基甲酸酯   405(M+H)   3
  1553   (1R，2S，5R)-2-异丙基-5-甲基环己基(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)喹啉-2-基]氨基}环己基)氨基甲酸酯   467(M+H)   3
  1554   (顺式-4-{[4-(二甲基氨基)喹啉-2-基]氨基}环己基)氨基甲酸4-甲基苯基酯   419(M+H)   3
  1555   (顺式-4-{[4-(二甲基氨基)喹啉-2-基]氨基}环己基)氨基甲酸甲基酯   343(M+H)   3
  1556   (顺式-4-{[4-(二甲基氨基)喹啉-2-基]氨基}环己基)氨基甲酸2-氯代苄基酯   453(M+H)   3
  1557   (顺式-4-{[4-(二甲基氨基)喹啉-2-基]氨基}环己基)氨基甲酸9H-芴-9-基甲基酯   507(M+H)   3
  1558   (顺式-4-{[4-(二甲基氨基)喹啉-2-基]氨基}环己基)氨基甲酸2，2，2-三氯乙基酯   459(M+H)   3
  1559   [(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)喹啉-2-基]氨基}环己基)甲基]氨基甲酸2-(苄氧基)乙基酯   477(M+H)   3
  1560   [(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)喹啉-2-基]氨基}环己基)甲基]氨基甲酸2，2-二甲基丙基酯   413(M+H)   3
  1561   [(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-喹啉-2-基]氨基}环己基)甲基]氨基甲酸4，5-二甲氧基-2-硝基苄基酯   538(M+H)   3
  1562   [(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)喹啉-2-基]氨基}环己基)甲基]氨基甲酸3-(三氟甲基)苯基酯   487(M+H)   3
  1563   [(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)喹啉-2-基]氨基}环己基)甲基]氨基甲酸4-溴苯基酯   497(M+H)   3
  1564   [(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)喹啉-2-基]氨基}环己基)甲基]氨基甲酸2-甲氧基苯基酯   449(M+H)   3
  1565   [(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)喹啉-2-基]氨基}环己基)甲基]氨基甲酸2-甲氧基乙基酯   401(M+H)   3
  1566   [(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)喹啉-2-基]氨基}环己基)甲基]氨基甲酸辛基酯   455(M+H)   3
  1567   [(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)喹啉-2-基]氨基}环己基)甲基]氨基甲酸乙基酯   371(M+H)   3
  1568   [(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)喹啉-2-基]氨基}环己基)甲基]氨基甲酸4-硝基苄基酯   478(M+H)   3
  1569   [(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)喹啉-2-基]氨基}环己基)甲基]氨基甲酸2-萘基酯   469(M+H)   3
  1570   [(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)喹啉-2-基]氨基}环己基)甲基]氨基甲酸烯丙基酯   383(M+H)   3
  1571   [(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)喹啉-2-基]氨基}环己基)甲基]氨基甲酸苄基酯   433(M+H)   3
  1572   [(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)喹啉-2-基]氨基}环己基)甲基]氨基甲酸苯基酯   419(M+H)   3
  1573   [(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)喹啉-2-基]氨基}环己基)甲基]-氨基甲酸(1R，2S，5R)-2-异丙基-5-甲基环己基酯   481(M+H)   3
  1574   [(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)喹啉-2-基]氨基}环己基)甲基]氨基甲酸4-甲基苯基酯   433(M+H)   3
  1575   [(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)喹啉-2-基]氨基}环己基)甲基]氨基甲酸甲基酯   357(M+H)   3
  1576   [(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)喹啉-2-基]氨基}环己基)甲基]氨基甲酸2-氯苄基酯   467(M+H)   3
  1577   [(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)喹啉-2-基]氨基}环己基)甲基]氨基甲酸9H-芴-9-基甲基酯   521(M+H)   3
  1578   [(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)喹啉-2-基]氨基}环己基)甲基]氨基甲酸2，2，2-三氯乙基酯   473(M+H)   3
  1579   (顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}环己基)氨基甲酸2-(苄基氧基)乙基酯   468(M+H)   3
  1580   (顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}环己基)氨基甲酸2，2-二甲基丙基酯   404(M+H)   3
  1581   [4-(4-二甲基氨基-5，6，7，8-四氢-喹唑啉-2-基氨基)-环己基]-氨基甲酸4，5-二甲氧基-2-硝基-苄基酯   529(M+H)   2
  1582   (顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}环己基)氨基甲酸3-(三氟甲基)苯基酯   478(M+H)   3
  1583   (顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}环己基)氨基甲酸4-溴苯基酯   488(M+H)   3
  1584   (顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}环己基)氨基甲酸2-甲氧基苯基酯   440(M+H)   3
  1585   (顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}环己基)氨基甲酸2-甲氧基乙基酯   392(M+H)   3
  1586   (顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}环己基)氨基甲酸辛基酯   446(M+H)   3
  1587   (顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}环己基)氨基甲酸乙基酯   362(M+H)   3
  1588   (顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}环己基)氨基甲酸4-硝基苄基酯   469(M+H)   3
  1589   (顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}环己基)氨基甲酸2-萘基酯   460(M+H)   3
  1590   (顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}环己基)氨基甲酸烯丙基酯   374(M+H)   3
  1591   (顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}环己基)氨基甲酸苄基酯   424(M+H)   3
  1592   (顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}环己基)氨基甲酸苯基酯   410(M+H)   3
  1593   (顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}环己基)氨基甲酸(2S，5R)-2-异丙基-5-甲基环己基酯   472(M+H)   3
  1594   (顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}环己基)氨基甲酸4-甲基苯基酯   424(M+H)   3
  1595   (顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}环己基)氨基甲酸甲基酯   348(M+H)   3
  1596   (顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}环己基)氨基甲酸2-氯苄基酯   458(M+H)   3
  1597   (顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}环己基)氨基甲酸9H-芴-9-基甲基酯   512(M+H)   3
  1598   (顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}环己基)氨基甲酸2，2，2-三氯乙基酯   464(M+H)   3
  1599   [(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}环己基)甲基]氨基甲酸2-(苄氧基)乙基酯   482(M+H)   3
  1600   [(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}环己基)甲基]氨基甲酸2，2-二甲基丙基酯   418(M+H)   3
  1601   [(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}环己基)甲基]氨基甲酸4，5-二甲氧基-2-硝基苄基酯   543(M+H)   3
  1602   [(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}环己基)甲基]氨基甲酸3-(三氟甲基)苯基酯   492(M+H)   3
  1603   [(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}环己基)甲基]氨基}甲酸4-溴苯基酯   502(M+H)   3
  1604   [(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}环己基)甲基]氨基甲酸2-甲氧基苯基酯   454(M+H)   3
  1605   [(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}环己基)甲基]氨基甲酸2-甲氧基乙基酯   406(M+H)   3
  1606   [(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}环己基)甲基]氨基甲酸辛基酯   460(M+H)   3
  1607   [(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}环己基)甲基]氨基甲酸乙基酯   376(M+H)   3
  1608   [4-(4-二甲基氨基-5，6，7，8-四氢-喹唑啉-2-基氨基)-环己基甲基]-氨基甲酸4-硝基-苄基酯   483(M+H)   3
  1609   [(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}环己基)甲基]氨基甲酸2-萘基酯   474(M+H)   3
  1610   [(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}环己基)甲基]氨基甲酸烯丙基酯   388(M+H)   3
  1611   [4-(4-二甲基氨基-5，6，7，8-四氢-喹唑啉-2-基氨基)-环己基甲基]-氨基甲酸苄基酯   438(M+H)   3
  1612   [(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}环己基)甲基]氨基甲酸苯基酯   424(M+H)   3
  1613   [(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}环己基)甲基]氨基甲酸(2S，5R)-2-异丙基-5-甲基环己基酯   486(M+H)   3
  1614   [(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}环己基)甲基]氨基甲酸4-甲基苯基酯   438(M+H)   3
  1615   [(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}环己基)甲基]氨基甲酸甲基酯   362(M+H)   3
  1616   [(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}环己基)甲基]氨基甲酸2-氯苄基酯   472(M+H)   3
  1617   [(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}环己基)甲基]氨基甲酸9H-芴-9-基甲基酯   526(M+H)   3
  1618   [(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}环己基)甲基]氨基甲酸2，2，2-三氯乙基酯   478(M+H)   3
  1619   (顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)氨基甲酸2-(苄氧基)乙基酯   414(M+H)   3
  1620   2，2-二甲基丙基(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)氨基甲酸酯   350(M+H)   3
  1621   [4-(4-二甲基氨基-嘧啶-2-基氨基)-环己基]-氨基甲酸4，5-二甲氧基-2-硝基-苄基酯   475(M+H)   3
  1622   (顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)氨   424(M+H)   3
  基甲酸3-(三氟甲基)苯基酯
  1623   (顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)氨基甲酸4-溴苯基酯   434(M+H)   3
  1624   (顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)氨基甲酸2-甲氧基苯基酯   386(M+H)   3
  1625   (顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)氨基甲酸2-甲氧基乙基酯   338(M+H)   3
  1626   (顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)氨基甲酸辛基酯   392(M+H)   3
  1627   (顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)氨基甲酸乙基酯   308(M+H)   3
  1628   (顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)氨基甲酸4-硝基苄基酯   415(M+H)   3
  1629   (顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)氨基甲酸2-萘基酯   406(M+H)   3
  1630   (顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)氨基甲酸烯丙基酯   320(M+H)   3
  1631   (顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)氨基甲酸苄基酯   370(M+H)   3
  1632   (顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)氨基甲酸苯基酯   356(M+H)   3
  1633   (顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)氨基甲酸(2S，5R)-2-异丙基-5-甲基环己基酯   418(M+H)   3
  1634   (顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)氨基甲酸4-甲基苯基酯   370(M+H)   3
  1635   (顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)氨基甲酸甲基酯   294(M+H)   3
  1636   (顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)氨基甲酸2-氯苄基酯   404(M+H)   3
  1637   (顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)氨基甲酸9H-芴-9-基甲基酯   458(M+H)   3
  1638   (顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)氨   410(M+H)   3
  基甲酸2，2，2-三氯乙基酯
  1639   [(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)甲基]氨基甲酸2-(苄氧基)乙基酯   428(M+H)   3
  1640   [(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)甲基]氨基甲酸2，2-二甲基丙基酯   364(M+H)   3
  1641   [(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-嘧啶-2-基]氨基}环己基)甲基]氨基甲酸4，5-二甲氧基-2-硝基苄基酯   489(M+H)   3
  1642   [(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)甲基]氨基甲酸3-(三氟甲基)苯基酯   438(M+H)   3
  1643   [(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)甲基]氨基甲酸4-溴苯基酯   448(M+H)   3
  1644   [(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)甲基]氨基甲酸2-甲氧基苯基酯   400(M+H)   3
  1645   [(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)甲基]氨基甲酸2-甲氧基乙基酯   352(M+H)   3
  1646   [(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)甲基]氨基甲酸辛基酯   406(M+H)   3
  1647   [(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)甲基]氨基甲酸乙基酯   322(M+H)   3
  1648   [4-(4-二甲基氨基-嘧啶-2-基氨基)-环己基甲基]-氨基甲酸4-硝基-苄基酯   429(M+H)   3
  1649   [(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)甲基]氨基甲酸2-萘基酯   420(M+H)   3
  1650   [(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)甲基]氨基甲酸烯丙基酯   334(M+H)   3
  1651   [4-(4-二甲基氨基-嘧啶-2-基氨基)-环己基甲基]-氨基甲酸苄基酯   384(M+H)   3
  1652   [(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)甲基]氨基甲酸苯基酯   370(M+H)   3
  1653   [(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)甲基]-氨基甲酸(2S，5R)-2-异丙基-5-甲基环己基酯   432(M+H)   3
  1654   [(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)甲   384(M+H)   3
Figure C20048001454705561
  基]氨基}环己基)-N’-(2，4，6-三溴苯基)脲
  1671   N-(2，4-二溴-6-氟代苯基)-N’-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}环己基)脲   583(M+H)   2
  1672   N-(2，6-二乙基苯基)-N’-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}环己基)脲   465(M+H)   1
  1673   N-[2-氯-6-(三氟甲基)苯基]-N’-(顺式-4-{[4-(二甲基-氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}环己基)脲   511(M+H)   3
  1674   N-(2-氯-6-甲基苯基)-N’-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}环己基)脲   457(M+H)   3
  1675   N-(2-氯苄基)-N’-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}环己基)脲   457(M+H)   2
  1676   N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}环己基)-N’-(2-乙基-6-异丙基苯基)脲   479(M+H)   2
  1677   N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}环己基)-N’-(2-乙基苯基)脲   437(M+H)   2
  1678   N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}环己基)-N’-(2-碘代苯基)脲   535(M+H)   3
  1679   N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}环己基)-N’-(2-异丙基-6-甲基苯基)脲   465(M+H)   2
  1680   N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}环己基)-N’-(2-异丙基苯基)脲   451(M+H)   3
  1681   N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}环己基)-N’-(2-甲基-3-硝基苯基)脲   468(M+H)   3
  1682   N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}环己基)-N’-(2-丙基苯基)脲   451(M+H)   3
  1683   N-(2-叔丁基-6-甲基苯基)-N’-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}环己基)脲   479(M+H)   2
  1684   N-(2-叔丁基苯基)-N’-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}环己基)脲   465(M+H)   3
  1685   N-(3-氯-2-甲基苯基)-N’-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}环己基)脲   457(M+H)   3
  1686   N-(4-溴-2，6-二氟苯基)-N’-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-   523(M+H)   3
  5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}环己基)脲
  1687   N-[4-氯-2-(三氟甲基)苯基]-N’-(顺式-4-{[4-(二甲基-氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}环己基)脲   511(M+H)   3
  1688   N-(4-氰基苯基)-N’-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}环己基)脲   434(M+H)   3
  1689   N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}环己基)-N’-(二苯基甲基)脲   499(M+H)   1
  1690   N-(4-溴-2，6-二甲基苯基)-N’-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}环己基)脲   515(M+H)   1
  1691   N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}环己基)-N’-(3-甲基-5-苯基异噁唑-4-基)脲   490(M+H)   1
  1692   N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}环己基)-N’-[5-甲基-2-(三氟甲基)-3-呋喃基]-脲   481(M+H)   3
  1693   N-(2-溴苯基)-N’-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}环己基)脲   487(M+H)   3
  1694   N-联苯基-2-基-N’-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}环己基)脲   485(M+H)   3
  1695   N-丁基-N’-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}环己基)脲   389(M+H)   3
  1696   N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}环己基)-N’-(2，3-二甲基苯基)脲   437(M+H)   3
  1697   3-({[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢-喹唑啉-2-基]氨基}环己基)氨基]羰基}氨基)-苯甲酸乙基酯   481(M+H)   3
  1698   N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}环己基)-N’-[1-(3-异丙烯基苯基)-1-甲基-乙基]-脲   491(M+H)   3
  1699   N-{[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢-喹唑啉-2-基]氨基}环己基)氨基]羰基}甲二磺酸甲基酯   479(M+H)   3
  1700   N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}环己基)-N’-1-萘基脲   459(M+H)   2
  1701   N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-   449(M+H)   3
  基]氨基}环己基)-N’-[(2S)-2-苯基环丙基]脲
  1702   N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}环己基)-N’-(4-苯氧基苯基)脲   501(M+H)   3
  1703   N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}环己基)-N’-戊基脲   403(M+H)   3
  1704   N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}环己基)-N’-[1-(1-萘基)乙基]脲   487(M+H)   1
  1705   N-{[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢-喹唑啉-2-基]氨基}环己基)氨基]羰基}-苯丙氨酸甲基酯   495(M+H)   3
  1706   N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}环己基)-N’-(1-苯基乙基)脲   437(M+H)   3
  1707   1-[4-(4-二甲基氨基-5，6，7，8-四氢-喹唑啉-2-基氨基)-环己基]-3-(1-苯基-乙基)-脲   437(M+H)   3
  1708   N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}环己基)-N’-(2，3，5，6-四氯苯基)脲   545(M+H)   3
  1709   N-(2，4-二溴苯基)-N’-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}环己基)脲   565(M+H)   2
  1710   N-(2，4-二氯苄基)-N’-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}环己基)脲   491(M+H)   2
  1711   N-(2，4-二甲氧基苯基)-N’-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}环己基)脲   469(M+H)   2
  1712   N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}环己基)-N’-(2-乙氧基苯基)脲   453(M+H)   2
  1713   N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}环己基)-N’-(2-氟代苄基)脲   441(M+H)   2
  1714   N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}环己基)-N’-(2-甲基-4-硝基苯基)脲   468(M+H)   3
  1715   N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}环己基)-N’-(2-甲基-5-硝基苯基)脲   468(M+H)   3
  1716   N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}环己基)-N’-(2-甲基苄基)脲   437(M+H)   3
  1717   N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-   454(M+H)   3
  基]氨基}环己基)-N’-(2-硝基苯基)脲
  1718   N-1，3-苯并间二氧杂环戊烯-5-基-N’-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}环己基)脲   453(M+H)   3
  1719   N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}环己基)-N’-(3，4，5-三甲氧基苯基)脲   499(M+H)   1
  1720   N-(3，4-二甲氧基苯基)-N’-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}环己基)脲   469(M+H)   2
  1721   N-(3-氯-4-甲氧基苯基)-N’-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}环己基)脲   473(M+H)   3
  1722   N-[4-溴-2-(三氟甲基)苯基]-N’-(顺式-4-{[4-(二甲基-氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}环己基)脲   555(M+H)   3
  1723   N-(4-溴苄基)-N’-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-喹唑啉-2-基]氨基}环己基)脲   501(M+H)   3
  1724   N-(4-氯-2-甲基苯基)-N’-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}环己基)脲   457(M+H)   2
  1725   N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}环己基)-N’-(4-氟代苄基)脲   441(M+H)   2
  1726   N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}环己基)-N’-(4-甲氧基-2-甲基苯基)脲   453(M+H)   2
  1727   N-(5-氯-2，4-二甲氧基苯基)-N’-(顺式-4-{[4-(二甲基-氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}环己基)脲   503(M+H)   1
  1728   N-[1-(4-溴苯基)乙基]-N’-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}环己基)脲   515(M+H)   2
  1729   N-(4-溴-2-甲基苯基)-N’-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}环己基)脲   501(M+H)   2
  1730   N-{[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢-喹唑啉-2-基]氨基}环己基)氨基]羰基}-苯丙氨酸乙基酯   509(M+H)   3
  1731   N-(2，3-二氢-1，4-苯并二氧芑-6-基)-N’-(顺式-4-{[4-(二甲基-氨基)-5，6，7，8-氢-喹唑啉-2-基]氨基}环己基)脲   467(M+H)   3
  1732   N’(2，6-二溴-4-异丙基苯基)-N’-(顺式-4-{[4-(二甲基-氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}环己基)脲   607(M+H)   3
  1733   N-[3-(环戊氧基)-4-甲氧基苯基]-N’-(顺式-4-{[4-(二甲   523(M+H)   3
  基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}环己基)脲
  1734   N-(3，4-二氢-2H-1，5-苯并二氧杂庚英-7-基)-N’-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}环己基)脲   481(M+H)   3
  1735   N-(4-丁基-2-甲基苯基)-N’-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}环己基)脲   479(M+H)   3
  1736   N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}环己基)-N’-(5-甲基-3-苯基异噁唑-4-基)脲   490(M+H)   1
  1737   N-(4-溴苯基)-N’-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}环己基)硫脲   503(M+H)   3
  1738   N-(4-氰基苯基)-N’-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}环己基)硫脲   450(M+H)   3
  1739   N-(2，4-二氯苯基)-N’-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}环己基)硫脲   493(M+H)   3
  1740   N-(2，4-二甲氧基苯基)-N’-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}环己基)硫脲   485(M+H)   1
  1741   N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}环己基)-N’-(2，6-二甲基苯基)硫脲   453(M+H)   3
  1742   N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}环己基)-N’-(2-乙基-6-异丙基苯基)硫脲   495(M+H)   3
  1743   N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}环己基)-N’-(2-甲氧基苯基)硫脲   455(M+H)   3
  1744   N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}环己基)-N’-1-萘基硫脲   475(M+H)   3
  1745   N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}环己基)-N’-(3，4，5-三甲氧基苯基)硫脲   515(M+H)   3
  1746   N-(3，4-二甲氧基苯基)-N’-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}环己基)硫脲   485(M+H)   1
  1747   N-[4-(二甲基氨基)-1-萘基]-N’-(顺式-4-{[4-(二甲基-氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}环己基)-硫脲   518(M+H)   2
  1748   N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}环己基)-N’-(2-乙基苯基)硫脲   453(M+H)   3
Figure C20048001454705621
  5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}环己基)硫脲
  1765   N-[4-溴-2-(三氟甲基)苯基]-N’-(顺式-4-{[4-(二甲基-氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}环己基)-硫脲   571(M+H)   1
  1766   N-(4-氯-2-甲基苯基)-N’-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}环己基)硫脲   473(M+H)   1
  1767   N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}环己基)-N’-(1-萘基甲基)硫脲   489(M+H)   3
  1768   N-(2，3-二甲氧基苄基)-N’-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}环己基)硫脲   499(M+H)   3
  1769   N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}环己基)-N’-(2，4，5-三甲基苯基)硫脲   467(M+H)   3
  1770   N-联苯基-2-基-N’-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}环己基)硫脲   501(M+H)   3
  1771   N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}环己基)-N’-(2-甲基-4-硝基苯基)硫脲   482(M-H)   3
  1772   N-(3-氯苄基)-N’-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}环己基)硫脲   473(M+H)   3
  1773   3-({[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢-喹唑啉-2-基]氨基}环己基)氨基]硫代甲酰基}氨基)-苯甲酸乙基酯   497(M+H)   3
  1774   N-[4-氯-2-(三氟甲基)苯基]-N’-(顺式-4-{[4-(二甲基-氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}环己基)-硫脲   527(M+H)   2
  1775   N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}环己基)-N’-(4-氟-2-甲基苯基)硫脲   457(M+H)   2
  1776   N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}环己基)-N’-(4-甲氧基-2-甲基苯基)硫脲   469(M+H)   2
  1777   N-(5-氯-2，4-二甲氧基苯基)-N’-(顺式-4-{[4-(二甲基-氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}环己基)-硫脲   519(M+H)   1
  1778   N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}环己基)-N’-[(1R)-1-苯基乙基]硫脲   453(M+H)   2
  1779   N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}环己基)-N’-(2，3-二甲基苯基)硫脲   453(M+H)   3
  1780   N-(2，4-二溴-6-氟代苯基)-N’-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}环己基)硫脲   599(M+H)   2
  1781   N-(2，4-二氯-6-甲基苯基)-N’-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}环己基)硫脲   507(M+H)   1
  1782   N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}环己基)-N’-(2-乙氧基苯基)硫脲   469(N+H)   2
  1783   N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}环己基)-N’-2-异丙基-6-甲基苯基)硫脲   481(N+H)   3
  1784   N-(2，3-二氢-1，4-苯并二氧芑-6-基)-N’-(顺式-4-{[4-(二甲基-氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}环己基)-硫脲   483(M+H)   3
  1785   N-1，3-苯并二氧杂环戊烯-5-基-N’-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}环己基)硫脲   469(M+H)   3
  1786   N-(3-氯-2-甲基苯基)-N’-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}环己基)硫脲   473(M+H)   3
  1787   N-[4-溴-2-(三氟甲氧基)苯基]-N’-(顺式-4-{[4-(二甲基-氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}-环己基)-硫脲   587(M+H)   2
  1788   N-(4-氯-2，5-二甲氧基苯基)-N’-(顺式-4-{[4-(二甲基-氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}环己基)-硫脲   519(M+H)   2
  1789   N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}环己基)-N’-(5-甲基-3-苯基异噁唑-4-基)-硫脲   506(M+H)   3
  1790   1-二环[2.2.1]庚-2-基-3-[4-(4-二甲基氨基-5，6，7，8-四氢-喹唑啉-2-基氨基)-环己基]-硫脲   443(M+H)   3
  1791   3-({[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢-喹唑啉-2-基]氨基}环己基)氨基]硫代甲酰基}氨基)-4-甲基噻吩-2-羧酸甲基酯   503(M+H)   3
  1792   3-({[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢-喹唑啉-2-基]氨基}环己基)氨基]硫代甲酰基}氨基)-噻吩-2-羧酸甲基酯   489(M+H)   3
  1793   N-(4-丁基-2-甲基苯基)-N’-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}环己基)硫脲   495(M+H)   3
  1794   N-(3，5-二氯苯基)-N’-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}环己基)脲   477(M+H)   3
  1795   N-(2，3-二氯苯基)-N’-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}环己基)脲   477(M+H)   2
  1796   N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}环己基)-N’-(4-甲基苯基)脲   423(M+H)   2
  1797   N-(2，6-二异丙基苯基)-N’-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}环己基)脲   493(M+H)   2
  1798   N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}环己基)-N’-(2，3-二甲基-6-硝基苯基)脲   482(M+H)   3
  1799   N-(2.6-二溴-4-氟苯基)-N’-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}环己基)脲   583(M+H)   3
  1800   N-(2，6-二氯苯基)-N’-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}环己基)脲   477(M+H)   3
  1801   N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}环己基)-N’-(2-甲氧基-5-甲基苯基)脲   453(M+H)   3
  1802   N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}环己基)-N’-(2-甲基-6-硝基苯基)脲   468(M+H)   3
  1803   N-(3，4-二氟苯基)-N’-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}环己基)脲   445(M+H)   3
  1804   N-(3，5-二氟苯基)-N’-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}环己基)脲   445(M+H)   3
  1805   N-(3-氯-4-氟代苯基)-N’-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}环己基)脲   461(M+H)   3
  1806   N-(3-乙酰基苯基)-N’-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}环己基)脲   451(M+H)   3
  1807   N-1-金刚烷基-N’-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}环己基)脲   467(M+H)   3
  1808   N-(4-乙酰基苯基)-N’-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}环己基)脲   451(M+H)   3
  1809   N-{[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}环己基)氨基]羰基}苯甲酰胺   437(M+H)   3
  1810   N-(叔丁基)-N’-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}环己基)脲   389(M+H)   3
  1811   N-[3，5-二(三氟甲基)苯基]-N’-(顺式-4-{[4-(二甲基-氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}环己基)脲   545(M+H)   3
  1812   N-苄基-N’-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}环己基)脲   423(M+H)   3
  1813   N-(4-溴苯基)-N’-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}环己基)脲   487(M+H)   3
  1814   N-(3-氯代苯基)-N’-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}环己基)脲   443(M+H)   3
  1815   N-(4-氯代苯基)-N’-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}环己基)脲   443(M+H)   3
  1816   N-环己基-N’-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}环己基)脲   415(M+H)   3
  1817   N-(3-氰基苯基)-N’-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}环己基)脲   434(M+H)   3
  1818   N-(3，4-二氯苯基)-N’-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}环己基)脲   477(M+H)   3
  1819   N-(2，4-二氯苯基)-N’-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}环己基)脲   477(M+H)   3
  1820   N-(2，6-二氟苯基)-N’-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}环己基)脲   445(M+H)   3
  1821   N-(2，5-二氯苯基)-N’-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}环己基)脲   477(M+H)   3
  1822   N-{[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢-喹唑啉-2-基]氨基}环己基)氨基]羰基}甘氨酸乙基酯   419(M+H)   3
  1823   4-({[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢-喹唑啉-2-基]氨基}环己基)氨基]羰基}氨基)-苯甲酸乙基酯   481(M+H)   3
  1824   N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}环己基)-N’-(4-乙基苯基)脲   437(M+H)   3
  1825   N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}环己基)-N’-乙基脲   361(M+H)   3
  1826   N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}环己基)-N’-(4-氟-3-硝基苯基)脲   472(M+H)   3
  1827   N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}环己基)-N’-(3-氟代苯基)脲   427(M+H)   3
  1828   N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}环己基)-N’-(2-氟代苯基)脲   427(M+H)   3
  1829   N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}环己基)-N’-(4-异丙基苯基)脲   451(M+H)   3
  1830   N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}环己基)-N’-异丙基脲   375(M+H)   3
  1831   N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}环己基)-N’-(4-甲氧基苯基脲   439(M+H)   3
  1832   N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}环己基)-N’-(4-甲基-2-硝基苯基)脲   468(M+H)   3
  1833   N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}环己基)-N’-(2-甲氧基苯基)脲   439(M+H)   3
  1834   N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}环己基)-N’-(3-甲氧基苯基)脲   439(M+H)   3
  1835   N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}环己基)-N’-(4-甲氧基苄基)脲   453(M+H)   3
  1836   N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}环己基)-N’-(3-甲基苄基)脲   437(M+H)   3
  1837   N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}环己基)-N’-丙基脲   375(M+H)   3
  1838   N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}环己基)-N’-[3-(三氟甲基)苯基]脲   477(M+H)   3
  1839   N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}环己基)-N’-[3-(三乙氧基甲硅烷基)丙基]脲   537(M+H)   3
  1840   N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}环己基)-N’-(3-甲基苯基)脲   423(M+H)   3
  1841   N-(3-氯-4-甲基苯基)-N’-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}环己基)脲   457(M+H)   3
  1842   1-[4-(4-二甲基氨基-5，6，7，8-四氢-喹唑啉-2-基氨基)-环己基]-3-(1-萘-1-基-乙基)-脲   487(M+H)   3
  1843   N-[2-(二氟甲氧基)苯基]-N’-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}环己基)脲   475(M+H)   3
  1844   2-({[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢-喹唑啉-2-基]氨基}环己基)氨基]羰基}氨基)-苯甲酸甲基酯   467(M+H)   3
  1845   N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}环己基)-N’-[2-(甲硫基)苯基]脲   455(M+H)   3
  1846   N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}环己基)-N’-(2，4，5-三氯苯基)脲   511(M+H)   2
  1847   N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}环己基)-N’-(2，4-二甲基苯基)脲   437(M+H)   3
  1848   N-(2，5-二氟苯基)-N’-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}环己基)脲   445(M+H)   3
  1849   N-(2，5-二甲氧基苯基)-N’-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}环己基)脲   469(M+H)   2
  1850   N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}环己基)-N’-(2，5-二甲基苯基)脲   437(M+H)   3
  1851   N-(2-苄基苯基)-N’-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}环己基)脲   499(M+H)   3
  1852   N-(2-溴-4，6-二氟苯基)-N’-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}环己基)脲   523(M+H)   3
  1853   N-[2-氯-4-(三氟甲基)苯基]-N’-(顺式-4-{[4-(二甲基-氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}环己基)-脲   511(M+H)   3
  1854   N-(2-氯-4-硝基苯基)-N’-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}环己基)脲   488(M+H)   3
  1855   N-[2-氯-5-(三氟甲基)苯基]-N’-(顺式-4-{[4-(二甲基-氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}环己基)-脲   511(M+H)   3
  1856   N-(2-氯-5-甲基苯基)-N’-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}环己基)脲   457(M+H)   3
  1857   2-({[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢-喹唑啉-2-基]氨基}环己基)氨基]羰基}氨基)-苯甲酸乙基酯   481(M+H)   3
  1858   N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}环己基)-N’-[2-氟-3-(三氟甲基)苯基]-脲   495(M+H)   3
  1859   N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}环己基)-N’-[2-氟-5-(三氟甲基)苯基]-脲   495(M+H)   3
  1860   N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}环己基)-N’-(2-氟-5-甲基苯基)脲   441(M+H)   3
  1861   N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}环己基)-N’-(2-甲氧基-4-硝基苯基)脲   484(M+H)   3
  1862   N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}环己基)-N’-(2-甲氧基-5-硝基苯基)脲   484(M+H)   3
  1863   N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}环己基)-N’-2-萘基脲   459(M+H)   3
  1864   N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}环己基)-N’-(2-苯氧基苯基)脲   501(M+H)   3
  1865   N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}环己基)-N’-[3-(甲硫基)苯基]脲   455(M+H)   3
  1866   N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}环己基)-N’-{3-[(三氟甲基)硫代]苯基}脲   509(M+H)   3
  1867   N-(3，4-二氯苄基)-N’-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}环己基)脲   491(M+H)   3
  1868   N-(3，5-二甲氧基苯基)-N’-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}环己基)脲   469(M+H)   3
  1869   N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}环己基)-N’-(3，5-二甲基苯基)脲   437(M+H)   3
  1870   3-({[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢-喹唑啉-2-基]氨基}环己基)氨基]羰基}氨基)-苯甲酸甲基酯   467(M+H)   3
  1871   N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}环己基)-N’-(3-乙基苯基)脲   437(M+H)   3
  1872   N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}环己基)-N’-[3-氟-5-(三氟甲基)苯基]-脲   495(M+H)   3
  1873   N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}环己基)-N’-(3-氟代苄基)脲   441(M+H)   3
  1874   N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}环己基)-N’-(3-硝基苯基)脲   454(M+H)   3
  1875   N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}环己基)-N’-(3-苯氧基苯基)脲   501(M+H)   3
  1876   N-[4-(二氟甲氧基)苯基]-N’-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}环己基)脲   475(M+H)   3
  1877   4-({[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢-喹唑啉-2-基]氨基}环己基)氨基]羰基}氨基)-苯甲酸丁基酯   509(M+H)   3
  1878   N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}环己基)-N’-[4-(三氟甲基)苯基]脲   477(M+H)   3
  1879   N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}环己基)-N’-{4-[(三氟甲基)硫代]苯基}脲   509(M+H)   3
  1880   N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}环己基)-N’-(4，5-二甲基-2-硝基苯基)脲   482(M+H)   3
  1881   N-[4-(苄氧基)苯基]-N’-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}环己基)脲   515(M+H)   3
  1882   N-(4-苄基苯基)-N’-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}环己基)脲   499(M+H)   3
  1883   N-(4-溴-2-氯代苯基)-N’-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}环己基)脲   521(M+H)   2
  1884   N-(4-溴-2-氟代苯基)-N’-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}环己基)脲   505(M+H)   3
  1885   N-(4-溴-3-甲基苯基)-N’-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}环己基)脲   501(M+H)   3
  1886   N-(4-氯-2-硝基苯基)-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}环己基)脲   488(M+H)   3
  1887   N-[4-氯-3-(三氟甲基)苯基]-N’-(顺式-4-{[4-(二甲基-氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}环己基)脲   511(M+H)   3
  1888   N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}环己基)-N’-(4-乙氧基苯基)脲   453(M+H)   3
  1889   N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}环己基)-N’-(4-氟-2-硝基苯基)脲   472(M+H)   3
1890 N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}环己基)-N’-[4-氟-3-(三氟甲基)苯基]-脲 495(M+H) 3
  1891   N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}环己基)-N’-[4-(庚基氧基)苯基]脲   523(M+H)   3
  1892   N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}环己基)-N’-(4-碘代苯基)脲   535(M+H)   3
  1893   N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}环己基)-N’-(4-甲氧基-2-硝基苯基)脲   484(M+H)   3
  1894   N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}环己基)-N’-(4-甲基-3-硝基苯基)脲   468(M+H)   3
  1895   N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}环己基)-N’-(4-甲基苄基)脲   437(M+H)   3
  1896   N-(4-丁氧基苯基)-N’-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}环己基)脲   481(M+H)   3
  1897   N-(4-丁基苯基)-N’-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}环己基)脲   465(M+H)   3
  1898   N-联苯-4-基-N’-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}环己基)脲   485(M+H)   3
  1899   N-(5-氯-2-甲氧基苯基)-N’-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}环己基)脲   473(M+H)   3
  1900   N-(5-氯-2-甲基苯基)-N’-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}环己基)脲   457(M+H)   3
  1901   N-(5-氯-2-硝基苯基)-N’-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}环己基)脲   488(M+H)   3
  1902   N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}环己基)-N’-(5-氟-2-甲基苯基)脲   441(M+H)   3
  1903   N-(2，3-二氢-1H-茚-5-基)-N’-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}环己基)脲   449(M+H)   3
  1904   N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}环己基)-N’-9H-芴-2-基脲   497(M+H)   3
  1905   N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}环己基)-N’-9H-芴-9-基脲   497(M+H)   3
  1906   N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}环己基)-N’-(2-苯基乙基)脲   437(M+H)   3
  1907   N-环戊基-N’-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}环己基)脲   401(M+H)   3
  1908   4-({[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢-喹唑啉-2-基]氨基}环己基)氨基]羰基}氨基)-苯甲酸甲基酯   467(M+H)   3
  1909   N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}环己基)-N’-[2-(三氟甲氧基)苯基]脲   493(M+H)   2
  1910   2-({[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢-喹唑啉-2-基]氨基}环己基)氨基]羰基}氨基)-苯甲酸丁基酯   509(M+H)   3
  1911   5-({[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢-喹唑啉-2-基]氨基}环己基)氨基]羰基}氨基)-间苯二甲酸二甲基酯   525(M+H)   3
  1912   N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}环己基)-N’-[4-(三氟甲氧基)苯基]脲   493(M+H)   3
  1913   N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}环己基)-N’-(2，2，4，4-四氟代-4H-1，3-苯并二氧芑-6-基)脲   539(M+H)   3
  1914   N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}环己基)-N’-[2-(2-噻吩基)乙基]脲   443(M+H)   3
  1915   N-(2-氰基苯基)-N’-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}环己基)脲   434(M+H)   3
  1916   N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}环己基)-N’-2-噻吩基脲   415(M+H)   3
  1917   N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}环己基)-N’-3-噻吩基脲   415(M+H)   3
  1918   N-(4-叔丁基苯基)-N’-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}环己基)脲   465(M+H)   3
  1919   N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}环己基)-N’-(5-苯基-2-噻吩基)脲   491(M+H)   3
  1920   N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}环己基)-N’-(6-氟-4H-1，3-苯并二氧芑-8-基)   485(M+H)   3
  脲
  1921   4-({[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}环己基)氨基]羰基}氨基)-哌啶-1-羧酸苄基酯   550(M+H)   3
  1922   N-[4-(二甲基氨基)苯基]-N’-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}环己基)脲   452(M+H)   3
  1923   N-(2，6-二氯吡啶-4-基)-N’-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}环己基)脲   478(M+H)   3
  1924   N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}环己基)-N’-(3，5-二甲基异噁唑-4-基)脲   428(M+H)   3
  1925   N-(3-乙酰基苯基)-N’-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}环己基)硫脲   467(M+H)   3
  1926   N-(4-乙酰基苯基)-N’-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}环己基)硫脲   465(M-H)   3
  1927   N-[3，5-二(三氟甲基)苯基]-N’-(顺式-4-{[4-(二甲基-氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}环己基)-硫脲   561(M+H)   3
  1928   N-苄基-N’-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}环己基)硫脲   439(M+H)   3
  1929   N-(3-溴苯基)-N’-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}环己基)硫脲   503(M+H)   3
  1930   N-丁基-N’-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}环己基)硫脲   405(M+H)   3
  1931   N-环己基-N’-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}环己基)硫脲   431(M+H)   3
  1932   N-环戊基-N’-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}环己基)硫脲   417(M+H)   3
  1933   N-(3-氯代苯基)-N’-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}环己基)硫脲   459(M+H)   3
  1934   N-(4-氯代苯基)-N’-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}环己基)硫脲   459(M+H)   3
  1935   N-(2，5-二氟苯基)-N’-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}环己基)硫脲   461(M+H)   3
  1936   N-(2，5-二氯苯基)-N’-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}环己基)硫脲   493(M+H)   3
  1937   N-(3，4-二氯苯基)-N’-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}环己基)硫脲   493(M+H)   3
  1938   N-(2，6-二氯苯基)-N’-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}环己基)硫脲   493(M+H)   3
  1939   N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}环己基)-N’-(4-乙氧基苯基)硫脲   469(M+H)   3
  1940   N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}环己基)-N’-(2-呋喃基甲基)硫脲   429(M+H)   3
  1941   N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}环己基)-N’-(4-氟代苯基)硫脲   443(M+H)   3
  1942   N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}环己基)-N’-己基硫脲   433(M+H)   3
  1943   N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}环己基)-N’-[4-(反式-4-丙基环己基)苯基]-硫脲   549(M+H)   3
  1944   N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}环己基)-N’-异丁基硫脲   405(M+H)   3
  1945   N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}环己基)-N’-(4-甲氧基联苯基-3-基)硫脲   531(M+H)   3
  1946   N-(1，3-苯并二氧杂环戊烯-5-基甲基)-N’-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}环己基)硫脲   483(M+H)   3
  1947   N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}环己基)-N’-(3-甲基苯基)硫脲   439(M+H)   3
  1948   N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}环己基)-N’-[4-(甲硫基)苯基]硫脲   471(M+H)   3
  1949   N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}环己基)-N’-(4-甲氧基苯基)硫脲   453(M-H)   3
  1950   N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}环己基)-N-(2-甲基丙-2-烯-1-基)硫脲   403(M+H)   3
  1951   N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}环己基)-N’-甲基硫脲   363(M+H)   3
  1952   N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}环己基)-N-(3-硝基苯基)硫脲   470(M+H)   3
  1953   N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}环己基)-N’-(4-硝基苯基)硫脲   470(M+H)   3
  1954   N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}环己基)-N’-(1，1，3，3-四甲基丁基)硫脲   461(M+H)   3
  1955   N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}环己基)-N’-苯基硫脲   425(M+H)   3
  195ó   N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}环己基)-N’-丙基硫脲   391(M+H)   3
  1957   N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}环己基)-N’-[3-(三氟甲基)苯基]硫脲   493(M+H)   3
  1958   N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}环己基)-N’-(四氢呋喃-2-基甲基)硫脲   433(M+H)   3
  1959   N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}环己基)-N’-(4-甲基苯基)硫脲   439(M+H)   3
  1960   N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}环己基)-N’-(2-甲基苯基)硫脲   439(M+H)   3
  1961   N-(叔丁基)-N’-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}环己基)硫脲   405(M+H)   3
  1962   N-1-金刚烷基-N’-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}环己基)硫脲   483(M+H)   3
  1963   N-(2-溴代苯基)-N’-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}环己基)硫脲   503(M+H)   3
  1964   N-(2-氯代苯基)-N’-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}环己基)硫脲   459(M+H)   3
  1965   N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}环己基)-N’-(2-苯基乙基)硫脲   453(M+H)   3
  1966   N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}环己基)-N’-(4-乙基苯基)硫脲   453(M+H)   3
  1967   N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}环己基)-N-[2-(甲硫基)苯基]硫脲   471(M+H)   3
  1968   N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}环己基)-N-[2-(三氟甲氧基)苯基]硫脲   509(M+H)   3
  1969   N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}环己基)-N’-[2-(三氟甲基)苯基]硫脲   493(M+H)   3
  1970   N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}环己基)-N’-(2，3，4-三氟苯基)硫脲   479(M+H)   3
  1971   N-(2，3-二氯苯基)-N’-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}环己基)硫脲   493(M+H)   3
  1972   N-(2，4-二氟苯基)-N’-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}环己基)硫脲   461(M+H)   3
  1973   N-(2，5-二甲氧基苯基)-N’-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}环己基)硫脲   485(M+H)   3
  1974   N-(2，6-二氟苯基)-N’-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}环己基)硫脲   461(M+H)   3
  1975   N-(2-氯-4-硝基苯基)-N’-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}环己基)硫脲   504(M+H)   3
  1976   N-[2-(二氟甲氧基)苯基]-N’-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}环己基)硫脲   491(M+H)   3
  1977   N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}环己基)-N’-[2-氟-5-(三氟甲基)苯基]-硫脲   511(M+H)   3
  1978   N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}环己基)-N’-(2-氟代苯基)硫脲   443(M+H)   3
  1979   N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}环己基)-N’-(2-碘代苯基)硫脲   551(M+H)   3
  1980   N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}环己基)-N’-{3-[(三氟甲基)硫代]苯基}-硫脲   525(M+H)   3
  1981   N-(3，5-二氯苯基)-N’-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}环己基)硫脲   493(M+H)   3
  1982   (3，5-二氟苯基)-N’-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}环己基)硫脲   461(M+H)   3
  1983   N-(3-氰基苯基)-N’-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}环己基)硫脲   450(M+H)   3
  1984   N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}环己基)-N’-(3-氟代苯基)硫脲   443(M+H)   3
  1985   N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}环己基)-N-(3-碘代苯基)硫脲   551(M+H)   3
  1986   N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}环己基)-N’-(3-甲氧基苯基)硫脲   455(M+H)   3
  1987   N-[4-(二氟甲氧基)苯基]-N’-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}环己基)硫脲   491(M+H)   3
  1988   N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}环己基)-N’-[4-(三氟甲氧基)苯基]硫脲   509(M+H)   3
  1989   N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}环己基)-N’-[4-(三氟甲基)苯基]硫脲   493(M+H)   3
  1990   N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}环己基)-N’-{4-[(三氟甲基)硫代]苯基}-硫脲   525(M+H)   3
  1991   N-(4-溴-2-氟代苯基)-N’-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}环己基)硫脲   520(M)   3
  1992   N-[4-氯-3-(三氟甲基)苯基]-N’-(顺式-4-{[4-(二甲基-氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}环己基)-硫脲   527(M+H)   3
  1993   N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}环己基)-N’-[4-氟-3-(三氟甲基)苯基]-硫脲   511(M+H)   3
  1994   N-(5-氯-2-甲基苯基)-N’-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}环己基)硫脲   473(M+H)   3
  1995   N-二环[2.2.1]庚-2-基-N’-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}环己基)硫脲   443(M+H)   3
  1996   [4-({[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢-喹唑啉-2-基]氨基}环己基)氨基]硫代甲酰基}氨基)苯基]氨基甲酸叔丁基酯   540(M+H)   3
  1997   N-[2-(3，4-二甲氧基苯基)乙基]-N’-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}环己基)硫脲   513(M+H)   3
  1998   N-[2-(4-氯代苯基)乙基]-N’-(顺式-4-{[4-(二甲基氨   487(M+H)   3
  基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}环己基)硫脲
  1999   N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}环己基)-N’-(2，3，4，5-四氯苯基)硫脲   561(M+H)   3
  2000   N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}环己基)-N’-(2，4，5-三氯苯基)硫脲   527(M+H)   3
  2001   N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}环己基)-N’-(2，4，6-三氟苯基)硫脲   479(M+H)   3
  2002   N-(2，6-二异丙基苯基)-N’-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}环己基)硫脲   509(M+H)   3
  2003   N-[2-氯-5-(三氟甲基)苯基]-N’-(顺式-4-{[4-(二甲基-氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}环己基)-硫脲   527(M+H)   3
  2004   N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}环己基)-N’-[3-(甲硫基)苯基]硫脲   471(M+H)   3
  2005   N-(3，4-二氯苄基)-N’-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}环己基)硫脲   507(M+H)   3
  2006   N-(3，5-二甲氧基苯基)-N’-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}环己基)硫脲   485(M+H)   3
  2007   N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}环己基)-N’-(3，5-二甲基苯基)硫脲   453(M+H)   3
  2008   N-[3-(苄氧基)苯基}-N’-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}环己基)硫脲   531(M+H)   3
  2009   3-({[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}环己基)氨基]硫代甲酰基}氨基)苯甲酸   469(M+H)   3
  2010   N-(3-氯-4-甲基苯基)-N’-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}环己基)硫脲   473(M+H)   3
  2011   N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}环己基)-N’-(3-苯基丙基)硫脲   467(M+H)   3
  2012   N-[4-(二乙基氨基)苯基]-N’-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}环己基)硫脲   496(M+H)   3
  2013   4-({[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢-喹唑啉-2-基]氨基}环己基)氨基]硫代甲酰基}氨基)-苯甲酸乙基酯   497(M+H)   3
  2014   N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}环己基)-N’-[1-(4-氟代苯基)乙基]硫脲   471(M+H)   3
  2015   N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}环己基)-N-(4-氟代苄基)硫脲   457(M+H)   3
  2016   N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}环己基)-N’-(4-异丙基苯基)硫脲   466(M)   3
  2017   N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}环己基)-N’-(4-甲氧基-2-硝基苯基)硫脲   500(M+H)   3
  2018   N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}环己基)-N’-(4-甲氧基苄基)硫脲   469(M+H)   3
  2019   4-({[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢-喹唑啉-2-基]氨基}环己基)氨基]硫代甲酰基}氨基)-苯甲酸甲基酯   483(M+H)   3
  2020   N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}环己基)-N’-(4-甲基-2-硝基苯基)硫脲   484(M+H)   3
  2021   N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}环己基)-N’-(4-甲基苄基)硫脲   453(M+H)   3
  2022   N-(4-丁基苯基)-N’-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}环己基)硫脲   481(M+H)   3
  2023   N-(5-氯-2-甲氧基苯基)-N’-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}环己基)硫脲   489(M+H)   3
  2024   N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}环己基)-N’-(1-苯基乙基)硫脲   453(M+H)   3
  2025   N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}环己基)-N’-(二苯基甲基)硫脲   515(M+H)   3
  2026   N-环十二烷基-N’-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}环己基)硫脲   515(M+H)   3
  2027   N-(环己基甲基)-N’-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}环己基)硫脲   445(M+H)   3
  2028   N-环辛基-N’-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}环己基)硫脲   459(M+H)   3
  2029   N-环丙基-N’-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢   389(M+H)   3
  喹唑啉-2-基]氨基}环己基)硫脲
  2030   N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}环己基)-N’-(2，2-二苯基乙基)硫脲   529(M)   2
  2031   N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}环己基)-N’-(2，3，5，6-四氯代苯基)硫脲   561(M+H)   3
  2032   N-(2，4-二氯苄基)-N’-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}环己基)硫脲   507(M+H)   3
  2033   N-(2，5-二溴苯基)-N’-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}环己基)硫脲   581(M+H)   3
  2034   N-[2-(2，5-二甲氧基苯基)乙基]-N’-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}环己基)硫脲   513(M+H)   3
  2035   N-(2-氯-5-硝基苯基)-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}环己基)硫脲   504(M+H)   3
  2036   N-(2-氰基苯基)-N’-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}环己基)硫脲   450(M+H)   3
  2037   N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}环己基)-N’-(2-氟代苄基)硫脲   457(M+H)   3
  2038   N-{[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}环己基)氨基]硫代甲酰基}-2-糠酰胺   443(M+H)   3
  2039   N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}环己基)-N’-(2-甲氧基-5-硝基苯基)硫脲   500(M+H)   3
  2040   N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}环己基)-N’-(2-甲基苄基)硫脲   453(M+H)   3
  2041   N-(3，4-二甲氧基苄基)-N’-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}环己基)硫脲   499(M+H)   3
  2042   N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}环己基)-N’-(3-乙基苯基)硫脲   453(M+H)   3
  2043   N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}环己基)-N’-(3-氟代苄基)硫脲   457(M+H)   3
  2044   N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}环己基)-N’-(3-甲氧基苄基)硫脲   469(M+H)   3
  2045   N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-   453(M+H)   3
  基]氨基}环己基)-N’-(3-甲基苄基)硫脲
  2046   N-(4-溴-3-氯代苯基)-N’-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}环己基)硫脲   537(M+H)   3
  2047   N-(4-溴-3-甲基苯基)-N’-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}环己基)硫脲   517(M+H)   3
  2048   N-(4-癸基苯基)-N’-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}环己基)硫脲   565(M+H)   3
  2049   N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}环己基)-N’-[4-(4-硝基苯氧基)苯基]硫脲   562(M+H)   3
  2050   N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}环己基)-N’-{4-[(4-硝基苯基)硫代]苯基}硫脲   578(M+H)   3
  2051   4-({[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}环己基)氨基]硫代甲酰基}氨基)-苯磺酰胺   502(M-H)   3
  2052   N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}环己基)-N’-[2-(4-甲基苯基)乙基]硫脲   467(M+H)   3
  2053   N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}环己基)-N’-(4-苯氧基苯基)硫脲   517(M+H)   3
  2054   N-(2，3-二氢-1H-茚-5-基)-N’-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}环己基)硫脲   465(M+H)   3
  2055   N-环庚基-N’-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}环己基)硫脲   445(M+H)   3
  2056   N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}环己基)-N’-丙-2-炔-1-基硫脲   387(M+H)   3
  2057   N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}环己基)-N’-[4-(哌啶-1-基磺酰基)苯基]-硫脲   572(M+H)   3
  2058   N-(2-环己-1-烯-1-基乙基)-N’-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}环己基)硫脲   457(M+H)   3
  2059   N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}环己基)-N’-(2，5-二甲基苯基)硫脲   453(M+H)   3
  2060   N-(2-溴-4-异丙基苯基)-N’-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}环己基)硫脲   545(M+H)   3
  2061   N-(2-溴-5-氟代苯基)-N’-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}环己基)硫脲   521(M+H)   3
  2062   N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}环己基)-N’-(2-甲氧基苄基)硫脲   469(M+H)   3
  2063   N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}环己基)-N’-(3，4-二甲基苯基)硫脲   453(M+H)   3
  2064   N-(顺-4-{14-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}环己基)-N’-(4-苯基丁基)硫脲   481(M+H)   3
  2065   N-(4-叔丁基苯基)-N’-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}环己基)硫脲   481(M+H)   3
  2066   N-(5-氯-2-氟代苯基)-N’-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}环己基)硫脲   477(M+H)   3
  2067   N-二环[2.2.1]庚-5-烯-2-基-N’-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}环己基)硫脲   441(M+H)   3
  2068   N-(环丙基甲基)-N’-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}环己基硫脲   403(M+H)   3
  2069   2-({[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢-喹唑啉-2-基]氨基}环己基)氨基]硫代甲酰基}氨基)-4，5，6，7-四氢-1-苯并噻吩-3-羧酸乙基酯   557(M+H)   3
  2070   N-(2-溴-4-氟代苯基)-N’-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}环己基)硫脲   521(M+H)   3
  2071   N-(3-氯-4-氟代苯基)-N’-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}环己基)硫脲   477(M+H)   3
  2072   N-[4-(二甲基氨基)苯基]-N’-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}环己基)硫脲   468(M+H)   3
  2073   N-[3-(二乙基氨基)丙基]-N’-(顺式-4-{[4-(二甲基基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}环己基)硫脲   462(M+H)   3
  2074   N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}环己基)-N’-(2-吗啉-4-基乙基)硫脲   462(M+H)   3
  2075   N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-喹唑啉-2-基]氨基}环己基)-N’-(4-菲并[9，10-d][1，3]噁唑-2-基苯基)硫脲   642(M+H)   3
  2076   N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}环己基)-N’-吡啶-3-基硫脲   426(M+H)   3
  2077   N-(4-{(E)-[4-(二甲基氨基)苯基]二氮烯基}苯基)-N’-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}环己基)硫脲   572(M+H)   3
  2078   N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}环己基)-N’-(3-吗啉-4-基丙基)硫脲   476(M+H)   3
  2079   N-(4-氯苄基)-N’-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}环己基)硫脲   473(M+H)   3
  2080   N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}环己基)-N’-{4-[(E)-苯基二氮烯基]苯基}硫脲   529(M+H)   3
  2081   N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}环己基)-N’-(2-哌啶-1-基乙基)硫脲   460(M+H)   3
  2082   N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}环己基)-N’-[4-(1H-吡唑-1-基)苯基]硫脲   491(M+H)   3
  2083   N-2，1，3-苯并噻二唑-4-基-N’-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}环己基)硫脲   483(M+H)   3
  2084   N-2，1，3-苯并噻二唑-5-基-N’-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}环己基)硫脲   483(M+H)   3
  2085   N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}环己基)-N’-(3，5-二甲基异噁唑-4-基)硫脲   444(M+H)   3
  2086   N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}环己基)-N’-[4-(1，3-噁唑-5-基)苯基]硫脲   492(M+H)   3
  2087   N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}环己基)-N’-(6-吗啉-4-基吡啶-3-基)硫脲   511(M+H)   3
  2088   N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}环己基)-N’-(6-苯氧基吡啶-3-基)硫脲   518(M+H)   3
  2089   N-(2-氯代苯基)-N’-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)喹啉-2-基]氨基}环己基)脲   438(M+H)   2
  2090   N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)喹啉-2-基]氨基}环己基)-N’-(2，6-二甲基苯基)脲   432(M+H)   3
  2107   N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)喹啉-2-基]氨基}环己基)-N’-(2-乙基苯基)脲   432(M+H)   3
  2108   N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)喹啉-2-基]氨基}环己基)-N’-(2-碘代苯基)脲   530(M+H)   3
  2109   N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)喹啉-2-基]氨基}环己基)-N’-(2-异丙基-6-甲基苯基)脲   460(M+H)   2
  2110   N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)喹啉-2-基]氨基}环己基)-N’-(2-异丙基苯基)脲   446(M+H)   3
  2111   N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)喹啉-2-基]氨基}环己基)-N’-(2-甲基-3-硝基苯基)脲   463(M+H)   3
  2112   N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)喹啉-2-基]氨基}环己基)-N’-(2-丙基苯基)脲   446(M+H)   3
  2113   N-(2-叔丁基-6-甲基苯基)-N’-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)喹啉-2-基]氨基}环己基)脲   474(M+H)   1
  2114   N-(2-叔丁基苯基)-N’-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)喹啉-2-基]氨基}环己基)脲   460(M+H)   3
  2115   N-(3-氯-2-甲基苯基)-N’-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)喹啉-2-基]氨基}环己基)脲   452(M+H)   3
  2116   N-(4-溴-2，6-二氟苯基)-N’-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)喹啉-2-基]氨基}环己基)脲   518(M+H)   3
  2117   N-[4-氯-2-(三氟甲基)苯基]-N’-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)喹啉-2-基]氨基}环己基)脲   506(M+H)   3
  2118   N-(4-氰基苯基)-N’-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)喹啉-2-基]氨基}环己基)脲   429(M+H)   3
  2119   N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)喹啉-2-基]氨基}环己基)-N’-(二苯基甲基)脲   494(M+H)   2
  2120   N-(4-溴-2，6-二甲基苯基)-N’-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)喹啉-2-基]氨基}环己基)脲   510(M+H)   1
  2121   N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)喹啉-2-基]氨基}环己基)-N’-(3-甲基-5-苯基异噁唑-4-基)脲   485(M+H)   2
  2122   N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)喹啉-2-基]氨基}环己基)-N’-[5-甲基-2-(三氟甲基)-3-呋喃基]脲   476(M+H)   3
  2123   N-(2-溴苯基)-N’-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)喹啉-2-基]氨基}环己基)脲   482(M+H)   3
  2124   N-联苯基-2-基-N’-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)喹啉-2-基]氨基}环己基)脲   480(M+H)   3
  2125   N-丁基-N’-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)喹啉-2-基]氨基}环己基)脲   384(M+H)   3
  2126   N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)喹啉-2-基]氨基}环己基)-N’-(2，3-二甲基苯基)脲   432(M+H)   3
  2127   3-({[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)喹啉-2-基]氨基}环己基)氨基]羰基}氨基)苯甲酸乙基酯   476(M+H)   3
  2128   N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)喹啉-2-基]氨基}环己基)-N’-[1-(3-异丙烯基苯基)-1-甲基乙基]脲   486(M+H)   3
  2129   N-{[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)喹啉-2-基]氨基}环己基)氨基]羰基}甲二磺酸甲基酯   474(M+H)   3
  2130   N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)喹啉-2-基]氨基}环己基)-N’-1-萘基脲   454(M+H)   1
  2131   N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)喹啉-2-基]氨基}环己基)-N’-[(2S)-2-苯基环己基]脲   444(M+H)   3
  2132   N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)喹啉-2-基]氨基}环己基)-N’-(4-苯氧基苯基)脲   496(M+H)   3
  2133   N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)喹啉-2-基]氨基}环己基)-N’-戊基脲   398(M+H)   3
  2134   N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)喹啉-2-基]氨基}环己基)-N’-[1-(1-萘基)乙基]脲   482(M+H)   1
  2135   N-{[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)喹啉-2-基]氨基}环己基)氨基]羰基}苯丙氨酸甲基酯   490(M+H)   2
  2136   N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)喹啉-2-基]氨基}环己基)-N’-(1-苯基乙基)脲   432(M+H)   3
  2137   1-[4-(4-二甲基氨基-喹啉-2-基氨基)-环己基]-3-(1-苯基-乙基)-脲   432(M+H)   3
  2138   N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)喹啉-2-基]氨基}环己基)-N’-(2，3，5，6-四氯代苯基)脲   540(M+H)   3
  2139   N-(2，4-二溴苯基)-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)喹啉-2-基]氨基}环己基)脲   560(M+H)   3
  2140   N-(2，4-二氯苄基)-N’-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)喹啉-2-基]氨基}环己基)脲   486(M+H)   3
  2141   N-(2，4-二甲氧基苯基)-N’-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)喹啉-2-基]氨基}环己基)脲   464(M+H)   3
  2142   N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)喹啉-2-基]氨基}环己基)-N’-(2-乙氧基苯基)脲   448(M+H)   3
  2143   N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)喹啉-2-基]氨基}环己基)-N’-(2-氟代苄基)脲   436(M+H)   3
  2144   N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)喹啉-2-基]氨基}环己基)-N’-(2-甲基-4-硝基苯基)脲   463(M+H)   3
  2145   N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)喹啉-2-基]氨基}环己基)-N’-(2-甲基-5-硝基苯基)脲   463(M+H)   3
  2146   N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)喹啉-2-基]氨基}环己基)-N’-(2-甲基苄基)脲   432(M+H)   3
  2147   (顺式-4-{[4-(二甲基氨基)喹啉-2-基]氨基}环己基)-N’-(2-硝基苯基)脲   449(M+H)   3
  2148   N-1，3-苯并二氧杂环戊烯-5-基-N’-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)喹啉-2-基]氨基}环己基)脲   448(M+H)   3
  2149   N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)喹啉-2-基]氨基}环己基)-N’-(3，4，5-三甲氧基苯基)脲   494(M+H)   1
  2150   N-(3，4-二甲氧基苯基)-N’-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)喹啉-2-基]氨基}环己基)脲   464(M+H)   3
  2151   N-(3-氯-4-甲氧基苯基)-N’-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)喹啉-2-基]氨基}环己基)脲   468(M+H)   3
  2152   N-[4-溴-2-(三氟甲基)苯基]-N’-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)喹啉-2-基]氨基}环己基)脲   550(M+H)   3
  2153   N-(4-溴苄基)-N’-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)喹啉-2-基]氨基}环己基)脲   496(M+H)   3
  2154   N-(4-氯-2-甲基苯基)-N’-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)喹啉-2-基]氨基}环己基)脲   452(M+H)   3
  2155   N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)喹啉-2-基]氨基}环己基)-N’-(4-氟代苄基)脲   436(M+H)   3
  2156   N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)喹啉-2-基]氨基}环己基)-N’-(4-甲氧基-2-甲基苯基)脲   448(M+H)   3
  2157   N-(5-氯-2，4-二甲氧基苯基)-N’-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)喹啉-2-基]氨基}环己基)脲   498(M+H)   1
  2158   N-[1-(4-溴苯基)乙基]-N’-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)喹啉-2-基]氨基}环己基)脲   510(M+H)   3
  2159   N-(4-溴-2-甲基苯基)-N’-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)喹啉-2-基]氨基}环己基)脲   496(M+H)   2
  2160   N-{[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)喹啉-2-基]氨基}环己基)氨基]羰基}苯丙氨酸乙基酯   504(M+H)   3
  2161   N-(2，3-二氢-1，4-苯并二氧芑-6-基)-N’-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)喹啉-2-基]氨基}环己基)脲   462(M+H)   3
  2162   N-(2，6-二溴-4-异丙基苯基)-N’-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)喹啉-2-基]氨基}环己基)脲   602(M+H)   3
  2163   N-[3-(环戊氧基)-4-甲氧基苯基]-N’-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)喹啉-2-基]氨基}环己基)脲   518(M+H)   3
  2164   N-(3，4-二氢-2H-1，5-苯并二氧杂庚英-7-基)-N’-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)喹啉-2-基]氨基}环己基)脲   476(M+H)   3
  2165   N-(4-丁基-2-甲基苯基)-N’-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)喹啉-2-基]氨基}环己基)脲   474(M+H)   3
  2166   N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)喹啉-2-基]氨基}环己基)-N’-(5-甲基-3-苯基异噁唑-4-基)脲   485(M+H)   3
  2167   N-(4-溴苯基)-N’-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)喹啉-2-基]氨基}环己基)硫脲   498(M+H)   3
  2168   N-(4-氰基苯基)-N’-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)喹啉-2-基]氨基}环己基)硫脲   445(M+H)   3
  2169   N-(2，4-二氯苯基)-N’-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)喹啉-2-基]氨基}环己基)硫脲   488(M+H)   3
  2170   N-(2，4-二甲氧基苯基)-N’-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)喹啉-2-基]氨基}环己基)硫脲   480(M+H)   2
  2171   N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)喹啉-2-基]氨基}环己基)-N’-(2，6-二甲基苯基)硫脲   448(M+H)   3
  2172   N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)喹啉-2-基]氨基}环己基)-N’-(2-乙基-6-异丙基苯基)硫脲   490(M+H)   3
  2173   N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)喹啉-2-基]氨基}环己基)-N’-(2-甲氧基苯基)硫脲   450(M+H)   3
  2174   N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)喹啉-2-基]氨基}环己基)-N’-1-萘基硫脲   470(M+H)   3
  2175   N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)喹啉-2-基]氨基}环己基)-N’-(3，4，5-三甲氧基苯基)硫脲   510(M+H)   1
  2176   N-(3，4-二甲氧基苯基)-N’-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)喹啉-2-基]氨基}环己基)硫脲   480(M+H)   3
  2177   N-[4-(二甲基氨基)-1-萘基]-N’-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)喹啉-2-基]氨基}环己基)硫脲   513(M+H)   2
  2178   N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)喹啉-2-基]氨基}环己基)-N’-(2-乙基苯基)硫脲   448(M+H)   3
  2179   N-(2-氯代苯基)-N’-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)脲   389(M+H)   3
  2180   N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)-N’-(2，6-二甲基苯基)脲   383(M+H)   3
  2181   N-(2，4-二氟苯基)-N’-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)脲   391(M+H)   3
  2182   N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)-N’-(2-乙基-6-甲基苯基)脲   397(M+H)   3
  2183   N-{[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)氨基]羰基}亮氨酸乙酯   421(M+H)   3
  2184   N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)-N’-(4-氟代苯基)脲   373(M+H)   3
  2185   N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)-N’-[4-(甲硫基)苯基]脲   401(M+H)   3
  2186   N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)-N’-[2-(三氟甲基)苯基]脲   445(M+Na)   3
Figure C20048001454705901
  2203   N-(2-叔丁基-6-甲基苯基)-N’-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)脲   425(M+H)   3
  2204   N-(2-叔丁基苯基)-N’-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)脲   411(M+H)   3
  2205   N-(3-氯-2-甲基苯基)-N’-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)脲   403(M+H)   3
  2206   N-(4-溴-2，6-二氟苯基)-N’-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)脲   469(M+H)   3
  2207   N-[4-氯-2-(三氟甲基)苯基]-N’-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)脲   457(M+H)   3
  2208   N-(4-氰基苯基)-N’-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)脲   380(M+H)   3
  2209   N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)-N’-(二苯基甲基)脲   445(M+H)   1
  2210   N-(4-溴-2，6-二甲基苯基)-N’-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)脲   461(M+H)   1
  2211   N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)-N’-(3-甲基-5-苯基异噁唑-4-基)脲   436(M+H)   3
  2212   N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)-N’-[5-甲基-2-(三氟甲基)-3-呋喃基]脲   427(M+H)   3
  2213   N-(2-溴苯基)-N’-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)脲   433(M+H)   3
  2214   N-联苯基-2-基-N’-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)脲   431(M+H)   3
  2215   N-丁基-N’-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)脲   335(M+H)   3
  2216   N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)-N’-(2，3-二甲基苯基)脲   383(M+H)   3
  2217   3-({[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)氨基]羰基}氨基)苯甲酸乙基酯   427(M+H)   3
  2218   N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)-N’-[1-(3-异丙烯基苯基)-1-甲基乙基]脲   437(M+H)   3
  2219   N-{[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)氨基]羰基}甲二磺酸甲基酯   425(M+H)   3
  2220   N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)-N’-1-萘基脲   405(M+H)   3
  2221   N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)-N’-[(2S)-2-苯基环丙基]脲   395(M+H)   3
  2222   N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)-N’-(4-苯氧基苯基)脲   447(M+H)   3
  2223   N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)-N’-戊基脲   349(M+H)   3
  2224   N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)-N’-[1-(1-萘基)乙基]脲   433(M+H)   1
  2225   N-{[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)氨基]羰基}苯丙氨酸甲基酯   441(M+H)   3
  2226   N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)-N’-(1-苯基乙基)脲   383(M+H)   3
  2227   1-[4-(4-二甲基氨基-嘧啶-2-基氨基)-环己基]-3-(1-苯基-乙基)-脲   383(M+H)   3
  2228   N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)-N’-(2，3，5，6-四氯代苯基)脲   491(M+H)   3
  2229   N-(2，4-二溴苯基)-N’-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)脲   511(M+H)   3
  2230   N-(2，4-二氯苄基)-N’-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)脲   437(M+H)   3
  2231   N-(2，4-二甲氧基苯基)-N’-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)脲   415(M+H)   3
  2232   N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)-N’-(2-乙氧基苯基)脲   399(M+H)   3
  2233   N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)-N’-(2-氟代苄基)脲   387(M+H)   3
  2234   N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)-N’-(2-甲基-4-硝基苯基)脲   414(M+H)   3
  2235   N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)-N’-(2-甲基-5-硝基苯基)脲   414(M+H)   3
  2236   N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)-N’-(2-甲基苄基)脲   383(M+H)   3
  2237   N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)-N’-(2-硝基苯基)脲   400(M+H)   3
  2238   N-1，3-苯并二氧杂环戊烯-5-基-N’-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)脲   399(M+H)   3
  2239   N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)-N’-(3，4，5-三甲氧基苯基)脲   445(M+H)   1
  2240   N-(3，4-二甲氧基苯基)-N’-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)脲   415(M+H)   3
  2241   N-(3-氯-4-甲氧基苯基)-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)脲   419(M+H)   3
  2242   N-[4-溴-2-(三氟甲基)苯基]-N’-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)脲   501(M+H)   3
  2243   N-(4-溴苄基)-N’-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)脲   447(M+H)   3
  2244   N-(4-氯-2-甲基苯基)-N’-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)脲   403(M+H)   2
  2245   N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)-N’-(4-氟代苄基)脲   387(M+H)   3
  2246   N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)-N’-(4-甲氧基-2-甲基苯基)脲   399(M+H)   3
  2247   N-(5-氯-2，4-二甲氧基苯基)-N’-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)脲   449(M+H)   1
  2248   N-[1-(4-溴苯基)乙基]-N’-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)脲   461(M+H)   3
  2249   N-(4-溴-2-甲基苯基)-N’-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)脲   447(M+H)   2
  2250   N-{[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)氨基]羰基}苯丙氨酸乙基酯   455(M+H)   3
  2251   N-(2，3-二氢-1，4-苯并二氧芑-6-基)-N’-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)脲   413(M+H)   3
  2252   N-(2，6-二溴-4-异丙基苯基)-N’-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)脲   553(M+H)   2
  2253   N-[3-(环戊氧基)-4-甲氧基苯基]-N’-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)脲   469(M+H)   2
  2254   N-(3，4-二氢-2H-1，5-苯并二氧杂庚英-7-基)-N’-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)脲   427(M+H)   3
  2255   N-(4-丁基-2-甲基苯基)-N’-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)脲   425(M+H)   3
  2256   N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)-N’-(5-甲基-3-苯基异噁唑-4-基)脲   436(M+H)   3
  2257   N-(4-溴苯基)-N’-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)硫脲   449(M+H)   3
  2258   N-(4-氰基苯基)-N’-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)硫脲   396(M+H)   2
  2259   N-(2，4-二氯苯基)-N’-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)硫脲   439(M+H)   3
  2260   N-(2，4-二甲氧基苯基)-N’-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)硫脲   431(M+H)   2
  2261   N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)-N’-(2，6-二甲基苯基)硫脲   399(M+H)   3
  2262   N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)-N’-(2-乙基-6-异丙基苯基)硫脲   441(M+H)   3
  2263   N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)-N’-(2-甲氧基苯基)硫脲   401(M+H)   3
  2264   N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)-N’-1-萘基硫脲   421(M+H)   3
  2265   N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)-N’-(3，4，5-三甲氧基苯基)硫脲   461(M+H)   1
  2266   N-(3，4-二甲氧基苯基)-N’-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)硫脲   431(M+H)   2
  2283   N-(4-溴-2，6-二甲基苯基)-N’-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)喹啉-2-基]氨基}环己基)硫脲   526(M+H)   1
  2284   N-(4-溴-2-甲基苯基)-N’-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)喹啉-2-基]氨基}环己基)硫脲   512(M+H)   2
  2285   N-[4-溴-2-(三氟甲基)苯基]-N’-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)喹啉-2-基]氨基}环己基)硫脲   566(M+H)   2
  2286   N-(4-氯-2-甲基苯基)-N’-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)喹啉-2-基]氨基}环己基)硫脲   468(M+H)   3
  2287   N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)喹啉-2-基]氨基}环己基)-N’-(1-萘基甲基)硫脲   484(M+H)   3
  2288   N-(2，3-二甲氧基苄基)-N’-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)喹啉-2-基]氨基}环己基)硫脲   494(M+H)   3
  2289   N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)喹啉-2-基]氨基}环己基)-N’-(2，4，5-三甲基苯基)硫脲   462(M+H)   3
  2290   N-联苯基-2-基-N’-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)喹啉-2-基]氨基}环己基)硫脲   496(M+H)   3
  2291   N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)喹啉-2-基]氨基}环己基)-N’-(2-甲基-4-硝基苯基)硫脲   479(M+H)   3
  2292   N-(3-氯苄基)-N’-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)喹啉-2-基]氨基}环己基)硫脲   468(M+H)   3
  2293   3-({[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)喹啉-2-基]氨基}环己基)氨基]硫代甲酰基}氨基)苯甲酸乙基酯   492(M+H)   3
  2294   N-[4-氯-2-(三氟甲基)苯基]-N’-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)喹啉-2-基]氨基}环己基)硫脲   522(M+H)   3
  2295   N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)喹啉-2-基]氨基}环己基)-N’-(4-氟-2-甲基苯基)硫脲   452(M+H)   3
  2296   N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)喹啉-2-基]氨基}环己基)-N’-(4-甲氧基-2-甲基苯基)硫脲   464(M+H)   3
  2297   N-(5-氯-2，4-二甲氧基苯基)-N’-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)喹啉-2-基]氨基}环己基)硫脲   514(M+H)   1
  2298   N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)喹啉-2-基]氨基}环己基)-N’-[(1R)-1-苯基乙基]硫脲   448(M+H)   3
  2299   N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)喹啉-2-基]氨基}环己基)-N’-(2，3-二甲基苯基)硫脲   448(M+H)   3
  2300   N-(2，4-二溴-6-氟代苯基)-N’-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)喹啉-2-基]氨基}环己基)硫脲   594(M+H)   2
  2301   N-(2，4-二氯-6-甲基苯基)-N’-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)喹啉-2-基]氨基}环己基)硫脲   502(M+H)   1
  2302   N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)喹啉-2-基]氨基}环己基)-N’-(2-乙氧基苯基)硫脲   464(M+H)   3
  2303   N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)喹啉-2-基]氨基}环己基)-N’-(2-异丙基-6-甲基苯基)硫脲   476(M+H)   3
  2304   N-(2，3-二氢-1，4-苯并二氧芑-6-基)-N’-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)喹啉-2-基]氨基}环己基)硫脲   478(M+H)   3
  2305   N-1，3-苯并二氧杂环戊烯-5-基-N’-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)喹啉-2-基]氨基}环己基)硫脲   464(M+H)   3
  2306   N-(3-氯-2-甲基苯基)-N’-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)喹啉-2-基]氨基}环己基)硫脲   468(M+H)   3
  2307   N-[4-溴-2-(三氟甲氧基)苯基]-N’-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)喹啉-2-基]氨基}环己基)硫脲   582(M+H)   3
  2308   N-(4-氯-2，5-二甲氧基苯基)-N’-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)喹啉-2-基]氨基}环己基)硫脲   514(M+H)   3
  2309   N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)喹啉-2-基]氨基}环己基)-N’-(5-甲基-3-苯基异噁唑-4-基)硫脲   501(M+H)   3
  2310   N-二环[22.1]庚-2-基-N’-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)喹啉-2-基]氨基}环己基)硫脲   438(M+H)   3
  2311   3-({[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)喹啉-2-基]氨基}环己基)氨基]硫代甲酰基}氨基)-4-甲基噻吩-2-羧酸甲基酯   498(M+H)   2
  2312   3-({[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)喹啉-2-基]氨基}环己基)氨基]硫代甲酰基}氨基)噻吩-2-羧酸甲基酯   484(M+H)   3
  2313   N-(4-丁基-2-甲基苯基)-N’-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)喹啉-2-基]氨基}环己基)硫脲   490(M+H)   3
  2314   N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)-   446(M+H)   3
  基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)硫脲
  2331   N-(4-氯-2-甲基苯基)-N’-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)硫脲   419(M+H)   3
  2332   N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)-N’-(1-萘基甲基)硫脲   435(M+H)   3
  2333   N-(2，3-二甲氧基苄基)-N’-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)硫脲   443(M-H)   3
  2334   N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)-N’-(2，4，5-三甲基苯基)硫脲   413(M+H)   3
  2335   N-联苯基-2-基-N’-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)硫脲   447(M+H)   3
  2336   N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)-N’-(2-甲基-4-硝基苯基)硫脲   428(M-H)   3
  2337   N-(3-氯苄基)-N’-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)硫脲   419(M+H)   3
  2338   3-({[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)氨基]硫代甲酰基}氨基)苯甲酸乙基酯   441(M-H)   3
  2339   N-[4-氯-2-(三氟甲基)苯基]-N’-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)硫脲   473(M+H)   3
  2340   N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)-N’-(4-氟-2-甲基苯基)硫脲   403(M+H)   3
  2341   N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)-N’-(4-甲氧基-2-甲基苯基)硫脲   415(M+H)   3
  2342   N-(5-氯-2，4-二甲氧基苯基)-N’-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)硫脲   465(M+H)   1
  2343   N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)-N’-[(1R)-1-苯基乙基]硫脲   397(M-H)   3
  2344   N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)-N’-(2，3-二甲基苯基)硫脲   399(M+H)   3
  2345   N-(2，4-二溴-6-氟代苯基)-N’-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)硫脲   545(M+H)   2
  2346   N-(2，4-二氯-6-甲基苯基)-N’-(顺式-4-{[4-(二甲基氨   453(M+H)   2
  基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)硫脲
  2347   N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)-N’-(2-乙氧基苯基)硫脲   415(M+H)   3
  2348   N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)-N’-(2-异丙基-6-甲基苯基)硫脲   427(M+H)   3
  2349   N-(2，3-二氢-1，4-苯并二氧芑-6-基)-N’-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)硫脲   429(M+H)   3
  2350   N-1，3-苯并二氧杂环戊烯-5-基-N’-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)硫脲   415(M+H)   3
  2351   N-(3-氯-2-甲基苯基)-N’-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)硫脲   419(M+H)   3
  2352   N-[4-溴-2-(三氟甲氧基)苯基]-N’-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)硫脲   533(M+H)   3
  2353   N-(4-氯-2，5-二甲氧基苯基)-N’-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)硫脲   465(M+H)   3
  2354   N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)-N’-(5-甲基-3-苯基异噁唑-4-基)硫脲   452(M+H)   3
  2355   N-二环[2.2.1]庚-2-基-N’-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)硫脲   387(M-H)   3
  2356   3-({[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)氨基]硫代甲酰基}氨基)-4-甲基噻吩-2-羧酸甲基酯   449(M+H)   3
  2357   3-({[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)氨基]硫代甲酰基}氨基)噻吩-2-羧酸甲基酯   435(M+H)   3
  2358   N-(4-丁基-2-甲基苯基)-N’-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)硫脲   441(M+H)   3
  2359   N-(2-氯代苯基)-N’-[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)喹啉-2-基]氨基}环己基)甲基]脲   452(M+H)   3
  2360   N-[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)喹啉-2-基]氨基}环己基)甲基]-N’-(2，6-二甲基苯基)脲   446(M+H)   3
  2361   N-(2，4-二氟苯基)-N’-[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)喹啉-2-基]氨基}环己基)甲基]脲   454(M+H)   3
Figure C20048001454706011
  2378   N-[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)喹啉-2-基]氨基}环己基)甲基]-N’-(2-碘代苯基)脲   544(M+H)   3
  2379   N-[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)喹啉-2-基]氨基}环己基)-甲基]-N’-(2-异丙基-6-甲基苯基)脲   474(M+H)   2
  2380   N-[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)喹啉-2-基]氨基}环己基)甲基]-N’-(2-异丙基苯基)脲   460(M+H)   3
  2381   N-[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)喹啉-2-基]氨基}环己基)甲基]-N’-(2-甲基-3-硝基苯基)脲   477(M+H)   2
  2382   N-[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)喹啉-2-基]氨基}环己基)甲基]-N’-(2-丙基苯基)脲   460(M+H)   3
  2383   N-(2-叔丁基-6-甲基苯基)-N’-[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)喹啉-2-基]氨基}环己基)甲基]脲   488(M+H)   1
  2384   N-(2-叔丁基苯基)-N’-[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)喹啉-2-基]氨基}环己基)甲基]脲   474(M+H)   1
  2385   N-(3-氯-2-甲基苯基)-N’-[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)喹啉-2-基]氨基}环己基)甲基]脲   466(M+H)   3
  2386   N-(4-溴-2，6-二氟苯基)-N’-[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)喹啉-2-基]氨基}环己基)甲基]脲   532(M+H)   3
  2387   N-[4-氯-2-(三氟甲基)苯基]-N’-[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)喹啉-2-基]氨基}环己基)甲基]脲   520(M+H)   3
  2388   N-(4-氰基苯基)-N’-[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)喹啉-2-基]氨基}环己基)甲基]脲   443(M+H)   3
  2389   N-[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)喹啉-2-基]氨基}环己基)甲基]-N-(二苯基甲基)脲   508(M+H)   2
  2390   N-(4-溴-2，6-二甲基苯基)-N’-[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)喹啉-2-基]氨基}环己基)甲基]脲   524(M+H)   1
  2391   N-[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)喹啉-2-基]氨基}环己基)-甲基]-N’-(3-甲基-5-苯基异噁唑-4-基)脲   499(M+H)   3
  2392   N-[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)喹啉-2-基]氨基}环己基)-甲基]-N’-[5-甲基-2-(三氟甲基)-3-呋喃基]脲   490(M+H)   3
  2393   N-(3，5-二氯苯基)-N’-[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)喹啉-2-基]氨基}环己基)甲基]脲   486(M+H)   3
Figure C20048001454706031
Figure C20048001454706041
  2426   N-[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)甲基]-N’-(2-异丙基苯基)脲   411(M+H)   3
  2427   N-[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)甲基]-N’-(2-甲基-3-硝基苯基)脲   428(M+H)   1
  2428   N-[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)甲基]-N’-(2-丙基苯基)脲   411(M+H)   2
  2429   N-(2-叔丁基-6-甲基苯基)-N’-[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)甲基]脲   439(M+H)   1
  2430   N-(2-叔丁基苯基)-N’-[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)甲基]脲   425(M+H)   1
  2431   N-(3-氯-2-甲基苯基)-N’-[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)甲基]脲   417(M+H)   1
  2432   N-(4-溴-2，6-二氟苯基)-N’-[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)甲基]脲   483(M+H)   1
  2433   N-[4-氯-2-(三氟甲基)苯基]-N’-[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)甲基]脲   471(M+H)   2
  2434   N-(4-氰基苯基)-N’-[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)甲基]脲   394(M+H)   3
  2435   N-[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)甲基]-N’-(二苯基甲基)脲   459(M+H)   1
  2436   N-(4-溴-2，6-二甲基苯基)-N’-[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)甲基]脲   475(M+H)   1
  2437   N-[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)-甲基]-N’-(3-甲基-5-苯基异噁唑-4-基)脲   450(M+H)   1
  2438   N-[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)-甲基]-N’-[5-甲基-2-(三氟甲基)-3-呋喃基]脲   441(M+H)   3
  2439   N-(3，5-二氯苯基)-N’-[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)甲基]脲   437(M+H)   2
  2440   N-(2，3-二氯苯基}-N’-[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)甲基]脲   437(M+H)   1
  2441   N-[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)甲基]-N’-(4-甲基苯基)脲   383(M+H)   3
  2442   N-(2，6-二异丙基苯基)-N’-[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)甲基]脲   453(M+H)   1
  2443   N-[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)-甲基]-N’-(2，3-二甲基-6-硝基苯基)脲   442(M+H)   1
  2444   N-(2，6-二溴-4-氟代苯基)-N’-[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)甲基]脲   543(M+H)   1
  2445   N-(2，6-二氯苯基)-N’-[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)甲基]脲   437(M+H)   1
  2446   N-[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)-甲基]-N’-(2-甲氧基-5-甲基苯基)脲   413(M+H)   2
  2447   N-[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)-甲基]-N’-(2-甲基-6-硝基苯基)脲   428(M+H)   2
  2448   N-(3，4-二氟苯基)-N’-[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)甲基]脲   405(M+H)   1
  2449   N-(3，5-二氟苯基)-N’-[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)甲基]脲   405(M+H)   1
  2450   N-(3-氯-4-氟代苯基)-N’-[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)甲基]脲   421(M+H)   1
  2451   N-(2-氯代苯基)-N’-[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}环己基)甲基]脲   457(M+H)   3
  2452   N-[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}环己基)甲基]-N’-(2，6-二甲基苯基)脲   451(M+H)   1
  2453   N-(2，4-二氟苯基)-N’-[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}环己基)甲基]脲   459(M+H)   2
  2454   N-[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}环己基)甲基]-N’-(2-乙基-6-甲基苯基)脲   465(M+H)   1
  2455   N-({[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}环己基)甲基]氨基}羰基)-亮氨酸乙基酯   489(M+H)   2
  2456   N-[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}环己基)甲基]-N’-(4-氟代苯基)脲   441(M+H)   2
  2457   N-[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}环己基)甲基]-N’-[4-(甲硫基)苯基]脲   469(M+H)   3
Figure C20048001454706071
  基]氨基}环己基)甲基]-N’-(2-甲基-3-硝基苯基)脲
  2474   N-[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}环己基)甲基]-N’-(2-丙基苯基)脲   465(M+H)   3
  2475   N-(2-叔丁基-6-甲基苯基)-N’-[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}环己基)甲基]脲   493(M+H)   1
  2476   N-(2-叔丁基苯基)-N’-[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}环己基)甲基]脲   479(M+H)   2
  2477   N-(3-氯-2-甲基苯基)-N’-[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}环己基)甲基]脲   471(M+H)   2
  2478   N-(4-溴-2，6-二氟苯基)-N’-[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}环己基)甲基]脲   537(M+H)   3
  2479   N-[4-氯-2-(三氟甲基)苯基]-N’-[(顺式-4-{[4-(二甲基-氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}环己基)-甲基]脲   525(M+H)   3
  2480   N-(4-氰基苯基)-N’-[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}环己基)甲基]脲   448(M+H)   3
  2481   N-[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}环己基)甲基]-N’-(二苯基甲基)脲   513(M+H)   3
  2482   N-(4-溴-2，6-二甲基苯基)-N’-[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}环己基)甲基]脲   529(M+H)   1
  2483   N-[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}环己基)甲基]-N’-(3-甲基-5-苯基异噁唑-4-基)脲   504(M+H)   3
  2484   N-[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}环己基)甲基]-N’-[5-甲基-2-(三氟甲基)-3-呋喃基]脲   495(M+H)   3
  2485   N-(3，5-二氯苯基)-N’-[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}环己基)甲基]脲   491(M+H)   3
  2486   N-(2，3-二氯苯基)-N’-[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}环己基)甲基]脲   491(M+H)   3
  2487   N-[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}环己基)甲基]-N’-(4-甲基苯基)脲   437(M+H)   3
  2488   N-(2，6-二异丙基苯基)-N’-[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}环己基)甲基]脲   507(M+H)   2
  2489   N-[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}环己基)甲基]-N’-(2，3-二甲基-6-硝基苯基)-脲   496(M+H)   2
  2490   N-(2，6-二溴-4-氟代苯基)-N’-[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}环己基)甲基]脲   597(M+H)   1
  2491   N-(2，6-二氯苯基)-N’-[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}环己基)甲基]脲   491(M+H)   1
  2492   N-[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}环己基)甲基]-N’-(2-甲氧基-5-甲基苯基)-脲   467(M+H)   3
  2493   N-[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}环己基)甲基]-N’-(2-甲基-6-硝基苯基)脲   482(M+H)   3
  2494   N-(3，4-二氟苯基)-N’-[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}环己基)甲基]脲   459(M+H)   3
  2495   N-(3，5-二氟苯基)-N’-[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}环己基)甲基]脲   459(M+H)   3
  2496   N-(3-氯-4-氟代苯基)-N’-[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6，7，8-四氢喹唑啉-2-基]氨基}环己基)甲基]脲   475(M+H)   3
实施例2497
2，3，4-三氟-N-{顺式-4-[(4-甲基喹啉-2-基)氨基]环己基}-苯甲酰胺三氟乙酸盐
步骤A：合成顺式-(4-叔丁氧基羰基氨基-环己基)-氨基甲酸苄基酯。
向顺式-(4-氨基-环己基)-氨基甲酸叔丁基酯(4g，0.019mol)的50mL二氯甲烷溶液中加入DIEA(4.9mL，0.028mol)。在冰浴上冷却该溶液，缓慢加入CbzCl(2.9mL，0.020mol)。从冰浴上移开该溶液，再继续搅拌1小时。蒸发溶剂，使该物质经层析(0-40％乙酸乙酯的己烷溶液)，得到顺式-(4-叔丁氧基羰基氨基-环己基)-氨基甲酸苄基酯(6.2g，0.018mol，95％)，为白色固体。
ESI MS m/e 349.0M+H+；1H NMR(400MHz，DMSO-d6)δ7.34-7.28(m，5H)，7.12(d，J＝5.6Hz，1H)，6.62(brs，1H)，4.98(s，2H)，3.39-3.37(m，2H)，1.60-1.45(m，8H)，1.37(s，9H).
步骤B：合成顺式-(4-氨基-环己基)-氨基甲酸苄基酯。
向顺式-(4-叔丁氧基羰基氨基-环己基)-氨基甲酸苄基酯(6.2g，0.018mol)的40mL二氯甲烷溶液中加入TFA(2.7mL，0.36mol)。于室温下搅拌该溶液4小时。蒸发过量的溶剂，使生成的油状物溶于30mL二氯甲烷中。将有机层用30mL稀NaOH(aq)/碳酸氢钠(aq)溶液提取。用二氯甲烷回提该含水层两次，合并有机层，经硫酸镁干燥，浓缩，得到顺式-(4-氨基-环己基)-氨基甲酸苄基酯(4.3g，97％)，为无色油状物。该油状物无须进一步纯化而使用。
ESI MS m/e 249.2 M+M+。
步骤C：合成顺式-[4-(4-甲基-喹啉-2-基氨基)-环己基]-氨基甲酸苄基酯。
向顺式-(4-氨基-环己基)-氨基甲酸苄基酯(0.5g，0.0020mol)的1mL 2-丙醇溶液中加入2-氯-4-甲基-喹啉(0.43g，0.0024mol)和IEA(526uL，0.0030mol)。于170℃，在微波合成仪中加热混合物5小时。重复该反应7次以上(物质总量4g)，冷却反应混合物。蒸发溶剂，该物质经层析(2-4％2M NH3的MeOH/二氯甲烷溶液)，得到顺式-[4-(4-甲基-喹啉-2-基氨基)-环己基]-氨基甲酸苄基酯(3.3g，53％)，为无色油状物。
ESI MS m/e 390.2M+H+；1H NMR(400MHz，DMSO-d6)δ7.71(d，J＝8Hz，1H)，7.46-7.39(m，2H)，7.37-7.19(m，7H)，6.68(m，2H)，5.01(s，2H)，4.07(m，1H)，3.46(m，1H)，2.44(s，3H)，1.79-1.71(m，2H)，1.70-1.59(m，6H).
步骤D：合成顺式-N-(4-甲基-喹啉-2-基)-环己烷-1，4-二胺。
向顺式-[4-(4-甲基-喹啉-2-基氨基)-环己基]-氨基甲酸苄基酯(3.3g，0.0085mol)的200mL EtOH溶液中加入10％Pd/C(330mg)。于室温、H2(g)气氛下，搅拌反应混合物3小时。除去H2(g)气氛，使该混合物通过硅藻土垫，用乙酸乙酯洗涤。浓缩溶剂，使该物质经层析(2-4％2M NH3的MeOH/二氯甲烷溶液)，得到顺式-N-(4-甲基-喹啉-2-基)-环己烷-1，4-二胺(2.0g，92％)，为浅棕色固体。
ESI MS m/e 256.4M+H+；1H NMR(400MHz，DMSO-d6)δ7.71(d，J＝8Hz，1H)，7.46-7.39(m，2H)，7.14-7.10(m，1H)，6.69-6.68(m，2H)，4.07-4.05(m，1H)，2.81-2.77(m，1H)，2.44(s，3H)，1.78-1.71(m，2H)，1.62-1.40(m，6H).
步骤E：合成2，3，4-三氟-N-{顺式-4-[(4-甲基喹啉-2-基)-氨基]环己基}-苯甲酰胺三氟乙酸盐。
向顺式-N-(4-甲基-喹啉-2-基)-环己烷-1，4-二胺(23mg，0.090mmol)的0.5mL DMF溶液中加入吡啶(12uL，0.15mmol)和2，3，4-三氟苯甲酰氯(12.8uL，0.10mmol)。搅拌反应混合物过夜，然后将0.5mL DMSO加入到该混合物中。然后使所述化合物经制备型LCMS纯化，得到2，3，4-三氟-N-{顺式-4-[(4-甲基喹啉-2-基)氨基]环己基}-苯甲酰胺三氟乙酸盐(10.1mg，21％)，为白色固体。
ESI MS m/e 414.2M+H+；1H NMR(400MHz，DMSO-d6)δ12.44(brs，1H)，9.27(brs，1H)，8.45(d，J＝6.4Hz，1H)，7.98-7.93(m，2H)，7.80(t，J＝7.6Hz，1H)，7.53(t，J＝8.0Hz，1H)，7.43-7.37(m，2H)，7.01(s，1H)，4.05(m，1H)，3.97(m，1H)，2.69(s，3H)，1.86-1.74(m，8H).
实施例2498
 3，4-二氟-N-{顺式-4-[(4-甲基喹啉-2-基)氨基]环己基}苯甲酰胺三氟乙酸盐
步骤A：合成3，4-二氟-N-{顺式-4-[(4-甲基喹啉-2-基)氨基]环己基}-苯甲酰胺三氟乙酸盐
采用实施例2497的步骤E的方法，获得标题化合物。
ESI MS m/e 396.18M+H+；1H NMR(400MHz，DMSO-d6)δ12.40(brs，1H)，9.25(brs，1H)，8.33(d，J＝6.0Hz，1H)，7.98-7.90(m，3H)，7.80-7.76(m，2H)，7.58-7.50(m，2H)，7.02(brs，1H)，4.09(m，1H)，3.94(m，1H)，2.61(s，3H)，1.84-1.74(m，8H).
实施例2499
4-氰基-N-{顺式-4-[(4-甲基喹啉-2-基)氨基]环己基}苯甲酰胺三氟乙酸盐
步骤A：合成4-氰基-N-{顺式-4-[(4-甲基喹啉-2-基)氨基]环己基}苯甲酰胺三氟乙酸盐。
采用实施例2497的步骤E的方法，获得标题化合物。
ESI MS m/e 385.2M+H+；1H NMR(400MHz，DMSO-d6)δ12.38(brs，1H)，9.27(brs，1H)，8.51(d，J＝6.0Hz，1H)，8.01-7.95(m，6H)，7.80(t，J＝7.2Hz，1H)，7.54(t，J＝8.0Hz，1H)，7.02(brs，1H)，4.09(m，1H)，3.96(m，1H)，2.66(s，3H)，1.85-1.75(m，8H).
实施例2500
3-氟-N-{顺式-4-[(4-甲基喹啉-2-基)氨基]环己基}苯甲酰胺三氯乙酸盐
步骤A：合成3-氟-N-{顺式-4-[(4-甲基喹啉-2-基)氨基]环己基}苯甲酰胺三氟乙酸盐。
采用实施例2497的步骤E的方法，获得标题化合物。
ESI m/e 378M+H+；1H NMR(400MHz，DMSO-d6)δ12.38(brs，1H)，9.25(brs，1H)，8.33(d，J＝6.0Hz，1H)，7.98-7.91(m，2H)，7.80(t，J＝7.6Hz，1H)，7.71-7.64(m，2H)，7.55-7.49(m，2H)，7.41-7.36(m，1H)，4.12(m，1H)，4.08(m，1H)，2.77(s，3H)，1.85-1.74(m，8H).
实施例2501
3，5-二氟-N-{顺式-4-[(4-甲基喹啉-2-基)氨基]环己基}苯甲酰胺三氟乙酸盐
步骤A：合成3，5-二氟-N-{顺式-4-[(4-甲基喹啉-2-基)氨基]环己基}-苯甲酰胺三氟乙酸盐。
采用实施例2497的步骤E的方法，获得标题化合物。
ESI MS m/e 396M+H+；1H NMR(400MHz，DMSO-d6)δ12.40(brs，1H)，9.25(brs，1H)，8.40(d，J＝6.0Hz，1H)，7.98-7.96(m，2H)，7.80(t，J＝7.2Hz，1H)，7.59-7.44(m，4H)，7.02(brs，1H)，4.09(m，1H)，3.94(m，1H)，2.68(s，3H)，1.85-1.74(m，8H).
实施例2502
N-{顺式-4-[(4-甲基喹啉-2-基)氨基]环己基}-2-[4-(三氟甲氧基)苯氧基]-乙酰胺三氟乙酸盐
步骤A：合成N-{顺式-4-[(4-甲基喹啉-2-基)氨基]环己基}-2-[4-(三氟甲氧基)苯氧基]-乙酰胺三氟乙酸盐。
向顺式-N-(4-甲基-喹啉-2-基)-环己烷-1，4-二胺(25.5mg，0.1mmol)的0.5mL DMF溶液中加入4-(三氟甲氧基)苯氧基乙酸(23.6mg，0.1mmol)、DIEA(0.026mL，0.15mmol)和HATU(45.6mg，0.12mmol)。搅拌反应混合物过夜，然后将0.5mL DMSO加入到该混合物中。然后使所述化合物经制备型LCMS纯化，得到N-{顺式-4-[(4-甲基喹啉-2-基)氨基]环己基}-2-[4-(三氟甲氧基)苯氧基]-乙酰胺三氟乙酸盐(22.3mg，38％)，为白色固体。
ESI MS m/e 474.4M+H+；1H NMR(400MHz，DMSO-d6)δ12.47(s，1H)，9.25(s，1H)，8.00-7.92(m，3H)，7.80(t，J＝7.2Hz，1H)，7.53(t，J＝8.0Hz，1H)，7.31(d，J＝8.8Hz，2H)，7.04-7.01(m，3H)，4.55(s，2H)，4.06(m，1H)，3.84(m，1H)，2.69(s，3H)，1.78-1.68(m，8H).
实施例2503
2-(3，4-二氟苯基)-N-{顺式-4-[(4-甲基喹啉-2-基)氨基]环己基}乙酰胺三氟乙酸盐
步骤A：合成2-(3，4-二氟苯基)-N-{顺式-4-[(4-甲基喹啉-2-基)氨基]环己基}乙酰胺三氟乙酸盐。
采用实施例2502的步骤A的方法，获得标题化合物。
ESI MS m/e 410M+H+；1H NMR(400MHz，DMSO-d6)δ12.42(brs，1H)，9.26(brs，1H)，8.09(d，J＝6.4Hz，1H)，7.98-7.92(m，2H)，7.80(t，J＝7.6Hz，1H)，7.54(t，J＝8.8Hz，1H)，7.38-7.27(m，2H)，7.10-7.07(m，1H)，7.01(brs，1H)，4.02(m，1H)，3.94(m，1H)，2.61(s，3H)，1.79-1.69(m，8H)。
实施例2504
2-(2-溴-4，5-二甲氧基苯基)-N-{顺式-4-[(4-甲基喹啉-2-基)氨基]环己基}-乙酰胺三氟乙酸盐
步骤A：合成2-(2-溴-4，5-二甲氧基苯基)-N-{顺式-4-[(4-甲基喹啉-2-基)氨基]环己基}乙酰胺三氟乙酸盐。
采用实施例2502的步骤A的方法，获得标题化合物。
ESI MS m/e 512.2M+H+；1H NMR(400MHz，DMSO-d6)δ12.45(brs，1H)，9.25(brs，1H)，8.00-7.92(m，3H)，7.80(t，J＝7.6Hz，1H)，7.53(t，J＝7.6Hz，1H)，7.09(s，1H)，7.01(brs，1H)，6.95(s，1H)，4.10(m，1H)，3.78(m，1H)，3.74(s，3H)，3.72(s，3H)，3.53(s，2H)，2.69(s，3H)，1.78-1.67(m，8H).
实施例2505
4-(苄氧基)-N-{顺式-4-[(4-甲基喹啉-2-基)氨基]环己基}苯甲酰胺三氟乙酸盐
步骤A：合成4-(苄氧基)-N-{顺式-4-[(4-甲基喹啉-2-基)氨基]环己基}-苯甲酰胺三氟乙酸盐。
采用实施例2502的步骤A的方法，获得标题化合物。
ESI MS m/e 466.2M+H+；1H NMR(400MHz，DMSO-d6)δ12.39(brs，1H)，9.25(brs，1H)，8.06(d，J＝6.0Hz，1H)，7.98-7.96(m，2H)，7.84-7.76(m，3H)，7.54(t，J＝8.0Hz，1H)，7.46(d，J＝7.2Hz，2H)，7.41(t，J＝7.2Hz，2H)，7.35-7.31(m，1H)，7.08(d，J＝8.8Hz，2H)，7.02(brs，1H)，5.17(s，2H)，4.09(m，1H)，3.93(m，1H)，2.66(s，3H)，1.84-1.72(m，8H).
实施例2506
2-(2-甲氧基苯氧基)-N-{顺式-4-[(4-甲基喹啉-2-基)氨基]环己基}乙酰胺三氟乙酸盐
步骤A：合成2-(2-甲氧基苯氧基)-N-{顺式-4-[(4-甲基喹啉-2-基)氨基]环己基}乙酰胺三氟乙酸盐。
采用实施例2502的步骤A的方法，获得标题化合物。
ESI MS m/e 420.2M+H+；1H NMR(400MHz，DMSO-d6)δ12.50(brs，1H)，9.25(brs，1H)，7.98-7.93(m，2H)，7.80-7.76(m，2H)，7.53(t，J＝5.6Hz，1H)，7.02-6.85(m，5H)，4.50(s，2H)，4.07(m，1H)，3.85(m，1H)，3.79(s，3H)，2.61(s，3H)，1.84-1.69(m，8H).
实施例2507
2-(4-氟代苯氧基)-N-{顺式-4-[(4-甲基喹啉-2-基)氨基]环己基}烟酰胺三氟乙酸盐
步骤A：合成2-(4-氟代苯氧基)-N-{顺式-4-[(4-甲基喹啉-2-基)氨基]环己基}烟酰胺三氟乙酸盐。
采用实施例2502的步骤A的方法，获得标题化合物。
ESI MS m/e 471.4M+H+；1H NMR(400MHz，CD3OD)δ8.29(dd，J＝7.6，2.0Hz，1H)，8.19(dd，J＝4.8，2.0Hz，1H)，8.01(d，J＝8.0Hz，1H)，7.88(brs，1H)，7.80(t，J＝8.4Hz，1H)，7.57(t，J＝8.0Hz，1H)，7.25-7.15(m，5H)，6.90(brs，1H)，4.20(brs，1H)，4.07(brs，1H)，2.67(s，3H)，2.02-1.81(m，8H).
实施例2508
2-(4-氯代苯氧基)-N-{顺式-4-[(4-甲基喹啉-2-基)氨基]环己基}烟酰胺三氟乙酸盐
步骤A：合成2-(4-氯代苯氧基)-N-{顺式-4-[(4-甲基喹啉-2-基)氨基]环己基}烟酰胺三氟乙酸盐。
采用实施例2502的步骤A的方法，获得标题化合物。
ESI MS m/e 487.2M+H+；1H NMR(400MHz，DMSO-d6)δ13.0(brs，1H)，9.50(d，J＝6.8Hz，1H)，8.35(m，1H)，8.19(m，1H)，8.07(d，J＝6.8Hz，1H)，7.93(d，J＝7.6Hz，1H)，7.75(t，J＝7.2Hz，1H)，7.50(m，3H)，7.30(m，3H)，7.10(brs，1H)，4.38(brs，1H)，4.01(brs，1H)，2.57(s，3H)，1.83(m，8H).
实施例2509
2，6-二甲氧基-N-{顺式-4-[(4-甲基喹啉-2-基)氨基]环己基}烟酰胺三氟乙酸盐
步骤A：合成2，6-二甲氧基-N-{顺式-4-[(4-甲基喹啉-2-基)氨基]环己基}烟酰胺三氟乙酸盐。
采用实施例2502的步骤A的方法，获得标题化合物。
ESI MS m/e 421.2M+H+；1H NMR(400MHz，DMSO-d6)δ13.1(brs，1H)，9.74(d，J＝8.0Hz，1H)，8.30(d，J＝8.4Hz，1H)，8.17(d，J＝8.4Hz，1H)，7.98(m，2H)，7.60(m，1H)，7.50 (t，J＝7.6Hz，1H)，7.19(brs，1H)，4.43(brs，1H)，3.94(brs，7H)，2.58(s，3H)，1.90(m，8H).
实施例2510
顺式-N-[4-溴-2-(三氟甲氧基)苄基]-N’-(4-甲基喹啉-2-基)环己烷-1，4-二胺双-三氟乙酸盐
步骤A：合成顺式-N-[4-溴-2-(三氟甲氧基)苄基]-N’-(4-甲基喹啉-2-基)环己烷-1，4-二胺双-三氟乙酸盐。
向顺式-N-(4-甲基-喹啉-2-基)-环己烷-1，4-二胺(25.5mg，0.1mmol)的0.5mL MeOH溶液中加入4-溴-2-三氟甲氧基苯甲醛(26.9mg，0.1mmol)。将该反应混合物搅拌半小时，然后将三乙酰氧基硼氢化钠(84.8mg，0.4mmol)加入到反应物中。搅拌该混合物过夜，然后加入0.5mLDMSO。然后使所述化合物经制备型LCMS纯化，得到顺式-N-[4-溴-2-(三氟甲氧基)苄基]-N’-(4-甲基喹啉-2-基)环己烷-1，4-二胺双-三氟乙酸盐(9.6mg，13％)，为白色固体。
ESI MS m/e 508.0M+H+；1H NMR(400MHz，CD3OD)δ8.04(d，J＝8.0Hz，1H)，7.84(brs，1H)，7.81(t，J＝7.2Hz，1H)，7.69-7.63(m，3H)，7.58(t，J＝8.0Hz，1H)，7.16(brs，1H)，4.36(s，2H)，4.26(m，1H)，3.32-3.30(m，1H)，2.71(s，2H)，2.66(s，3H)，2.16-1.93(m，8H).
实施例2511
顺式-N-[(5-溴-1H-吲哚-3-基)甲基]-N’-(4-甲基喹啉-2-基)环己烷-1，4-二胺双-三氟乙酸盐
步骤A：合成顺式-N-[(5-溴-1H-吲哚-3-基)甲基]-N’-(4-甲基喹啉-2-基)环己烷-1，4-二胺双-三氟乙酸盐。
采用实施例2510的步骤A的方法，获得标题化合物。
ESI MS m/e 463.2M+H+；1H NMR(400MHz，CD3OD)δ8.03(d，J＝8.0Hz，1H)，7.92(s，1H)，7.87(brs，1H)，7.80-7.76(t，J＝7.2Hz，1H)，7.57-7.53(m，2H)，7.38(d，J＝8.8Hz，1H)，7.31(d，J＝8.4Hz，1H)，7.14(brs，1H)，4.47(s，2H)，4.23(m，1H)，3.37(m，1H)，2.71(brs，2H)，2.65(s，3H)，2.15-1.91(m，8H).
实施例2512
顺式-N-(3，5-二甲氧基苄基)-N’-(4-甲基喹啉-2-基)环己烷-1，4-二胺双-三氟乙酸盐
步骤A：合成顺式-N-(3，5-二甲氧基苄基)-N’-(4-甲基喹啉-2-基)环己烷-1，4-二胺双-三氟乙酸盐。
采用实施例2510的步骤A的方法，获得标题化合物。
ESI MS m/e 406.2M+H+；1H NMR(400MHz，CD3OD)δ8.03(d，J＝8.0Hz，1H)，7.88(brs，1H)，7.80(t，J＝7.2Hz，1H)，7.57(t，J＝8.4Hz，1H)，7.17(brs，1H)，6.71(s，2H)，6.55(s，1H)，4.24(m，1H)，4.21(s，2H)，3.81(s，6H)，3.35(m，1H)，2.70(brs，2H)，2.66(s，3H)，2.14-1.90(m，8H).
实施例2513
顺式-N-(3，5-二氯苄基)-N’-(4-甲基喹啉-2-基)环己烷-1，4-二胺双-三氟乙酸盐
步骤A：合成顺式-N-(3，5-二氯苄基)-N’-(4-甲基喹啉-2-基)环己烷-1，4-二胺双-三氟乙酸盐。
采用实施例2510的步骤A的方法，获得标题化合物。
ESI MS m/e 414.2M+H+；1H NMR(400MHz，CD3OD)δ8.04(d，J＝8.4Hz，1H)，7.86(brs，1H)，7.81(t，J＝7.2Hz，1H)，7.58-7.54(m，4H)，7.16(brs，1H)，4.30(s，2H)，4.25(m，1H)，3.41(m，1H)，2.76(brs，2H)，2.66(s，3H)，2.12-1.92(m，8H).
实施例2514
顺式-N-(3，4-二氟苄基)-N’-(4-甲基喹啉-2-基)环己烷-1，4-二胺双-三氟乙酸盐
步骤A：合成顺式-N-(3，4-二氟苄基)-N’-(4-甲基喹啉-2-基)环己烷-1，4-二胺双-三氟乙酸盐。
采用实施例2510的步骤A的方法，获得标题化合物。
ESI MS m/e 382.2M+H+；1H NMR(400MHz，CD3OD)δ8.03(d，J＝8.0Hz，1H)，7.86(brs，1H)，7.80(t，J＝7.2Hz，1H)，7.57-7.51(m，2H)，7.39-7.37(m，2H)，7.16(brs，1H)，4.29(s，2H)，4.25(m，1H)，3.37(m，1H)，2.71(brs，2H)，2.66(s，3H)，2.11-1.95(m，8H).
实施例2515
N-(3，5-二氟苯基)-N’-{顺式-4-[(4-甲基喹啉-2-基)氨基]环己基}脲三氟乙酸盐
步骤A：合成N-(3，5-二氟苯基)-N’-{顺式-4-[(4-甲基喹啉-2-基)氨基]环己基}脲三氟乙酸盐。
向顺式-N-(4-甲基-喹啉-2-基)-环己烷-1，4-二胺(20mg，0.078mmol)的0.5mL DMSO溶液中加入3，5-二氟苯基异氰酸酯(9.3uL，0.078mmol)。搅拌反应混合物过夜，然后将0.5mL DMSO加入到该混合物中。然后使所述化合物经制备型LCMS纯化，得到N-(3，5-二氟苯基)-N’-{顺式-4-[(4-甲基喹啉-2-基)氨基]环己基}脲三氟乙酸盐(12mg，29％)，为白色固体。
ESI MS m/e 411.2M+H+；1H NMR(400MHz，CD3OD)δ8.02(d，J＝8.0Hz，1H)，7.87(brs，1H)，7.80(t，J＝7.6Hz，1H)，7.56(t，J＝7.6Hz，1H)，7.07(s，1H)，7.03(s，1H)，6.97(brs，1H)，6.50(t，J＝9.2Hz，1H)，4.02(m，1H)，3.89(m，1H)，2.68(brs，3H)，2.66(s，3H)，1.99-1.78(m，8H).
实施例2516
N-[3，5-二(三氟甲基)苯基]-N’-{顺式-4-[(4-甲基喹啉-2-基)氨基]环己基}脲三氟乙酸盐
步骤A：合成N-[3，5-二(三氟甲基)苯基]-N’-{顺式-4-[(4-甲基喹啉-2-基)氨基]环己基}脲三氟乙酸盐。
采用实施例2515的步骤A的方法，获得标题化合物。
ESI MS m/e 511.2M+H+；1H NMR(400MHz，CD3OD)δ8.02(s，2H)，8.00(s，1H)，7.87(brs，1H)，7.80(t，J＝7.2Hz，1H)，7.57(t，J＝8.0Hz，1H)，7.49(s，1H)，6.98(brs，1H)，4.04(m，1H)，3.91(m，1H)，2.69(brs，3H)，2.66(s，3H)，2.01-1.80(m，8H).
实施例2517
N-(3-氯代苯基)-N’-{顺式-4-[(4-甲基喹啉-2-基)氨基]环己基}脲三氟乙酸盐
步骤A：合成N-(3-氯代苯基)-N’-{顺式-4-[(4-甲基喹啉-2-基)氨基]环己基}脲三氟乙酸盐。
采用实施例2515的步骤A的方法，获得标题化合物。
ESI MS m/e 409.2M+H+；1H NMR(400MHz，CD3OD)δ8.00(d，J＝8.4Hz，1H)，7.87(brs，1H)，7.79(t，J＝7.6Hz，1H)，7.59(s，1H)，7.56(t，J＝7.6Hz，1H)，7.21-7.15(m，2H)，6.96(brs，1H)，6.93-6.91(m，1H)，4.01(m，1H)，3.89(t，1H)，2.66(brs，6H)，1.99-1.78(m，8H).
实施例2518
N-(3，4-二氯苯基)-N’-{顺式-4-[(4-甲基喹啉-2-基)氨基]环己基}脲三氟乙酸盐
步骤A：合成N-(3，4-二氯苯基)-N’-{顺式-4-[(4-甲基喹啉-2-基)氨基]环己基}脲三氟乙酸盐。
采用实施例2515的步骤A的方法，获得标题化合物。
ESI MS m/e 443.2M+H+；1H NMR(400MHz，CD3OD)δ8.00(d，J＝7.6Hz，1H)，7.87(brs，1H)，7.79-7.74(m，2H)，7.56(t，J＝7.6Hz，1H)，7.34(d，J＝8.4Hz，1H)，7.20(d，J＝8.4Hz，1H)，6.97(brs，1H)，4.02(m，1H)，3.88(m，1H)，2.66(brs，6H)，1.98-1.78(m，8H).
实施例2519
N-(3-甲氧基苯基)-N’-{顺式-4-[(4-甲基喹啉-2-基)氨基]环己基}脲三氟乙酸盐
步骤A：合成N-(3-甲氧基苯基)-N’-{顺式-4-[(4-甲基喹啉-2-基)氨基]环己基}脲三氟乙酸盐。
采用实施例2515的步骤A的方法，获得标题化合物。
ESI MS m/e 405.4M+H+；1H NMR(400MHz，CD3OD)δ8.00(d，J＝8.0Hz，1H)，7.87(brs，1H)，7.79(t，J＝7.6Hz，1H)，7.56(t，J＝8.0Hz，1H)，7.14-7.10(m，2H)，6.96(brs，1H)，6.84(d，J＝8.0Hz，1H)，6.53(d，J＝8.4Hz，1H)，4.01(m，1H)，3.89(m，1H)，3.75(s，3H)，2.71(brs，6H)，1.99-1.78(m，8H).
实施例2520
3-甲氧基-N-[顺式-4-(喹啉-2-基氨基)环己基]苯甲酰胺三氟乙酸盐
步骤A：合成顺式-[4-(3-甲氧基-苯甲基氨基)-环己基]-氨基甲酸叔丁基酯。
在冰浴中搅拌下，向顺式-(4-氨基-环己基)-氨基甲酸叔丁基酯(2.8g，0.013mol)的40mL二氯甲烷溶液中加入DIEA(3.41mL，0.020mol)。在冰浴上冷却该溶液，缓慢加入间-苯甲醚氯化物(1.84mL，0.013mol)。从冰浴上移开该溶液，再继续搅拌1小时。蒸发溶剂，使该物质经层析(0-40％乙酸乙酯的己烷溶液)，得到顺式-[4-(3-甲氧基-苯甲酰基氨基)-环己基]-氨基甲酸叔丁基酯(4.3g，94％)，为白色固体。
ESI MS m/e 349.0M+H+；1H NMR(400MHz，DMSO-d6)δ8.03(d，J＝6.8Hz，1H)，7.42-7.32(m，3H)，7.07(dd，J＝8.4，2.4Hz，1H)，6.62(brs，1H)，3.79(s，3H)，3.77(m，1H)，3.41(m，1H)，1.71-1.70(m，4H)，1.52-1.46(m，4H)，1.38(s，9H).
步骤B：合成顺式-N-(4-氨基-环己基)-3-甲氧基-苯甲酰胺。
向顺式-[4-(3-甲氧基-苯甲酰基氨基)-环己基]-氨基甲酸叔丁基酯(4.3g，0.012mol)的50mL二氯甲烷溶液中加入TFA(1.84mL，0.024mol)。搅拌该溶液4小时，蒸发溶剂。使生成的油状物再溶于50mL二氯甲烷中。将有机层用50mL稀NaOH(aq)/碳酸氢钠(aq)溶液提取。用二氯甲烷提取含水层两次以上，合并有机层，经硫酸镁干燥，并浓缩。使得到的沉淀在乙醚和己烷中结晶，得到顺式-N-(4-氨基-环己基)-3-甲氧基-苯甲酰胺(2.4g，78％)，为白色固体。
ESI MS m/e 249.0M+H+；1H NMR(400MHz，DMSO-d6)δ8.10(d，J＝7.2Hz，1H)，7.42-7.32(m，3H)，7.07(dd，J＝8.0，2.4Hz，1H)，3.79(brs，4H)，2.91(m，1H)，1.80-1.74(m，2H)，1.52-1.46(m，6H)，1.31(brs，2H).
步骤C：合成3-甲氧基-N-[顺式-4-(喹啉-2-基氨基)环己基]苯甲酰胺三氟乙酸盐。
向顺式-N-(4-氨基-环己基)-3-甲氧基-苯甲酰胺(28.4mg，0.1mmol)的0.5mL 2-丙醇溶液中加入2-氯喹啉(32.7mg，0.2mmol)和DIEA(34.8uL，0.2mmol)。于170℃，将该反应混合物在微波合成仪中加热10小时。除去溶剂，使生成的油状物溶于1mL DMSO中。然后使所述化合物经制备型LCMS纯化，得到3-甲氧基-N-[顺式-4-(喹啉-2-基氨基)环己基]苯甲酰胺三氟乙酸盐(26mg，53％)，为无色油状物。
ESI MS m/e 376.2M+H+；1H NMR(400MHz，CD3OD)δ7.85(d，J＝9.2Hz，1H)，7.62(t，J＝8.8Hz，2H)，7.50(t，J＝7.2Hz，1H)，7.39-7.36(m，3H)，7.19(t，J＝7.2Hz，1H)，7.10-7.07(m，1H)，6.82(d，J＝9.2Hz，1H)，4.18(m，1H)，4.02(m，1H)，3.84(s，3H)，1.95-1.22(m，1H).
实施例2521
3-甲氧基-N-(顺式-4-{[4-(三氟甲基)喹啉-2-基]氨基}环己基)苯甲酰胺三氟乙酸盐
步骤A：合成2-氯-4-三氟甲基-喹啉。
向4-三氟甲基-喹啉-2-醇(1.01g，0.0047mol)的10mL POCl3溶液中加入N，N-二甲基苯胺(661uL，0.0052mol)。将该混合物加热至回流(125℃)并搅拌4小时，直至起始原料完全溶解，该溶液转变为深紫色。然后冷却该溶液，缓慢倾入冰上(30g；注意高度发热)，以猝灭反应物。然后将含水层用二氯甲烷(25mL)提取3次。经硫酸镁干燥有机层，浓缩，经层析纯化(100％二氯甲烷)，得到2-氯-4-三氟甲基-喹啉(823mg，75％)，为淡黄色固体。
ESI MS m/e 232.0M+H+；1H NMR(400MHz，DMSO-d6)δ8.15-8.09(m，2H)，8.06(s，1H)，8.01-7.97(m，1H)，7.88-7.85(m，1H).
步骤B：合成3-甲氧基-N-(顺式-4-{[4-(三氟甲基)喹啉-2-基]氨基}环己基)苯甲酰胺三氟乙酸盐。
向顺式-N-(4-氨基-环己基)-3-甲氧基-苯甲酰胺(50mg，0.20mmol)的0.5mL 2-丙醇溶液中加入2-氯-4-三氟甲基-喹啉(56mg，0.24mmol)和DIEA(52.6uL，0.30mmol)。于170℃，将该反应混合物在微波合成仪中加热5小时。除去溶剂，使生成的油状物溶于1mL DMSO中。然后使所述化合物经制备型LCMS纯化，得到3-甲氧基-N-(顺式-4-{[4-(三氟甲基)喹啉-2-基]氨基}环己基)苯甲酰胺三氟乙酸盐(71.8mg，64％)，为白色固体。
ESI MS m/e 444.4M+H+；1H NMR(400MHz，DMSO-d6)δ8.22(d，J＝6.4Hz，1H)，7.79-7.77(m，2H)，7.69(m，1H)，7.50(s，1H)，7.44-7.34(m，4H)，7.09(dd，J＝8.0，2.4Hz 1H)，4.14(m，1H)，3.87(m，1H)，3.80(s，3H)，1.94-1.92(m，2H)，1.82-1.72(m，6H).
实施例2522
3-甲氧基-N-{顺式-4-[(喹啉-2-基甲基)氨基]环己基}苯甲酰胺三氟乙酸盐
步骤A：合成3-甲氧基-N-{顺式-4-[(喹啉-2-基甲基)氨基]环己基}苯甲酰胺三氟乙酸盐。
采用实施例2510的步骤A的方法，获得标题化合物。
ESI MS m/e 390.2M+H+；1H NMR(400MHz，CD3OD)δ8.41(d，J＝8.8Hz，1H)，8.14(d，J＝8.4Hz，1H)，7.99(d，J＝8.0Hz，1H)，7.84(t，J＝7.2Hz，1H)，7.67(t，J＝7.2Hz，1H)，7.55(d，J＝8.4Hz，1H)，7.43-7.36(m，3H)，7.12-7.10(m，1H)，4.66(s，2H)，4.13(m，1H)，3.85(s，3H)，3.46(m，1H)，2.16-2.05(m，4H)，2.05-1.96(m，2H)，1.85-1.78(m，2H).
实施例2523
N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)-4-甲基苯甲酰胺三氟乙酸盐
步骤A：合成2-氯-4-二甲基氨基-5-甲基嘧啶。
于0℃，使2，4-二氯-5-甲基嘧啶(0.5g，3.07mmol)溶于8mL四氢呋喃中。向反应混合物中滴加入二甲基胺(2M在甲醇中，3.4mL，6.8mmol)。于10℃搅拌该反应混合物1.5小时：不升高反应温度。浓缩该溶液，经快速层析纯化(硅胶，20％乙酸乙酯和5％甲醇的己烷溶液)，得到2-氯-4-二甲基氨基-5-甲基嘧啶(307mg，58％)，为白色固体。
ESI MS m/e 172M+H+；1H NMR(400MHz，CDCl3)δ7.8(s，1H)，3.18(s，6H)，2.23(s，3H).
步骤B：合成顺式-[4-(4-二甲基氨基-5-甲基-嘧啶-2-基氨基)-环己基]-氨基甲酸叔丁基酯。
向2-氯-4-二甲基氨基-5-甲基嘧啶(250mg，1.46mmol)在2-丙醇(2.5mL)中的悬浮液中加入顺式-(4-氨基-环己基)-氨基甲酸叔丁基酯(340mg，1.60mmol)和DIEA(507μL，2.91mmol)。于175℃，在Smith合成仪中进行该反应4.5小时。浓缩该溶液，经快速层析纯化(硅胶，1％MeOH的二氯甲烷溶液)，得到顺式-[4-(4-二甲基氨基-5-甲基-嘧啶-2-基氨基)环己基]-氨基甲酸叔丁基酯(219mg，43％)，为淡黄色固体。
ESI MS m/e 350.4M+H+；1H NMR(400MHz，CDCl3)δ7.80(s，1H)，4.6(brs，1H)，3.94(brs，1H)，3.60(brs，1H)，3.02(s，6H)，2.18(s，3H)，1.85-1.70(m，8H)，1.41(s，9H).
步骤C：合成顺式-4-(4-二甲基氨基-5-甲基-嘧啶-2-基氨基)-4-氨基-环己烷。
向顺式-[4-(4-二甲基氨基-5-甲基-嘧啶-2-基氨基)环己基]-氨基甲酸叔丁基酯(219mg，0.627mmol)在DCM(3mL)中的悬浮液中加入三氟乙酸(2mL)。于室温下搅拌反应物2小时，然后浓缩。加入几滴碳酸氢钠后，接着加入1M NaOH，直至该溶液为碱性。用水和二氯甲烷提取产物3次。合并有机层，经硫酸镁干燥，过滤并浓缩，得到顺式-4-(4-二甲基氨基-5-甲基-嘧啶-2-基氨基)-4-氨基环己烷(115.9mg，74％)，为黄色油状物。
ESI MS m/e 250.2M+H+；1H NMR(400MHz，CDCl3)δ7.60(s，1H)，4.95(brs，1H)，3.90(brs，1H)，2.98(s，6H)，2.80(brs，1H)，2.48(brs，2H)，2.04(s，3H)，1.78(m，2H)，1.62(m，4H)，1.4(m，2H).
步骤D：合成N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}-环己基)-4-甲基苯甲酰胺三氟乙酸盐。
向顺式-4-(4-二甲基氨基-5-甲基-嘧啶-2-基氨基)-4-氨基环己烷(30mg，0.12mmol)的悬浮液中加入4-甲基-苯甲酰氯(15.8μL，0.12mmol)和DIEA(5滴)。于室温、氩气氛下，将该反应物搅拌过夜。浓缩该溶液，将产物用制备型HPLC纯化，得到N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)-4-甲基苯甲酰胺三氟乙酸盐(29.1mg，50.4％)，为白色固体。
ESI MS m/e 368M+H+；1H NMR(400MHz，DMSO-d6)δ8.70(s，1H)，7.68(d，J＝8.0Hz，2H)，7.24(d，J＝8.0Hz，2H)，6.72(s，1H)，4.25(s，1H)，3.23(s，6H)，2.71(s，1H)，2.34(s，3H)，2.27(s，3H)，1.7-1.88(m，8H).
实施例2524
N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)-3，4-二氟苯甲酰胺盐酸盐
步骤A：合成N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}-环己基)-3，4-二氟苯甲酰胺盐酸盐。
向顺式-4-(4-二甲基氨基-5-甲基-嘧啶-2-基氨基)-4-氨基环己烷(70mg，0.28mmol)在DCM(5mL)中的悬浮液中加入3，4-二氟苯甲酰氯(50mg，0.28mmol)和DIEA(45μL，0.28mmol)。于室温下搅拌反应物过夜，产物经柱层析纯化(硅胶，DCM/MeOH＝100∶0-90∶10)。使纯化的产物溶于DCM(3mL)中，加入2M-HCl的乙醚溶液(0.3mL)。搅拌20分钟后，除去挥发性溶剂，得到N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)-3，4-二氟苯甲酰胺盐酸盐(26mg，23％)，为白色固体。
ESI MS m/e 390M+H+；1H NMR(400MHz，DMSO-d6)δ11.8(brs，1H)，8.23(brs，1H)，7.80(m，2H)，7.63(m，1H)，7.51(s，1H)，7.40(d，J＝8.8Hz，1H)，3.74(brs，2H)，3.14(s，6H)，2.11(s，3H)，1.73-1.58(m，8H).
实施例2525
3-氯-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)苯甲酰胺盐酸盐
步骤A：合成3-氯-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)苯甲酰胺盐酸盐。
采用实施例2524的步骤A的方法，获得标题化合物。
ESI MS m/e 388M+H+；1H NMR(400MHz，DMSO-d6)δ11.7(brs，1H)，8.22(brs，1H)，7.72(m，2H)，7.62(d，J＝8.0Hz，1H)，7.45(s，1H)，7.42(d，J＝8.0Hz，1H)，7.32(t，J＝7.6Hz，1H)，3.70(brs，2H)，3.10(s，6H)，2.06(s，3H)，1.68-1.54(m，8H).
实施例2526
N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-6-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)-3-甲基苯甲酰胺三氟乙酸盐
步骤A：合成2-氯-4-二甲基氨基-6-甲基嘧啶。
于0℃下，在100mL四氢呋喃中溶解2，4-二氯-6-甲基嘧啶(10g，61.3mmol)。向反应混合物中滴加入二甲基胺(2M在甲醇中，67.4mL，134.8mmol)。于10℃搅拌该反应混合物2.5小时。浓缩该溶液，经快速层析纯化(硅胶，20％乙酸乙酯和5％甲醇的己烷溶液)，得到2-氯-4-二甲基氨基-6-甲基嘧啶(4.18g，40％)，为淡黄色固体。
ESI MS m/e 172M+H+；1H NMR(400MHz，CDCl3)δ6.25(s，1H)，3.2(s，6H)，2.64(s，3H).
步骤B：合成顺式-[4-(4-二甲基氨基-6-甲基-嘧啶-2-基氨基)环己基]-氨基甲酸叔丁基酯。
向2-氯-4-二甲基氨基-6-甲基嘧啶(15mg，0.0874mmol)在2-丙醇(1.7mL)中的悬浮液中加入顺式-(4-氨基-环己基)-氨基甲酸叔丁基酯(20.6mg，0.096mmol)和DIEA(30.3μL，0.175mmol)。于175℃，在Smith合成仪中进行该反应4.5小时。浓缩该溶液，经快速层析纯化(硅胶，1％MeOH的二氯甲烷溶液)，得到顺式-[4-(4-二甲基氨基-6-甲基-嘧啶-2-基氨基)环己基]-氨基甲酸叔丁基酯(18.9mg，62％)，为淡黄色固体。
ESI MS m/e 350.4M+H+；1H NMR(400MHz，CDCl3)δ5.65(s，1H)，4.75(brs，1H)，4.0(brs，1H)，3.60(brs，1H)，3.05(s，6H)，2.22(s，3H)，1.78(m，6H)，1.59(m，2H)，1.44(s，9H).
步骤C：合成顺式-4-(4-二甲基氨基-6-甲基-嘧啶-2-基氨基)-4-环己烷。
向顺式-[4-(4-二甲基氨基-6-甲基-嘧啶-2-基氨基)环己基]-氨基甲酸叔丁基酯(617mg，1.77mmol)在DCM(3mL)中的悬浮液中加入三氟乙酸(2mL)。于室温下搅拌反应物2小时，然后浓缩。加入几滴碳酸氢钠后，接着加入1M NaOH，直至该溶液为碱性。用水和二氯甲烷提取产物3次。合并有机层，经硫酸镁干燥，过滤并浓缩，得到顺式-4-(4-二甲基氨基-6-甲基-嘧啶-2-基氨基)-4-氨基环己烷(318mg，72％)，为黄色油状物。
ESI MS m/e 250M+H+；1H NMR(400MHz，CDCl3)δ5.52(s，1H)，5.10(brs，1H)，3.88(brs，1H)，3.20(brs，2H)，2.88(s，6H)，2.75(s，1H)，2.04(s，3H)，1.70(m，2H)，1.58(m，4H)，1.38(m，2H).
步骤D：合成N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-6-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)-3-甲基苯甲酰胺三氟乙酸盐。
采用实施例2523的步骤D的方法，获得标题化合物。
ESI MS m/e 368.4M+H+；1H NMR(400MHz，DMSO-d6)9.0(s，1H)，7.6(m，2H)，7.22(s，1H)，6.72(s，1H)，5.68(s，1H)，4.2(s，1H)，4.12(s，1H)，3.18(s，3H)，3.08(s，3H)，2.35(s，3H)，2.29(s，3H)，1.85-1.62(m，8H).
实施例2527
顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-6-甲基嘧啶-2-基]氨基}-N-[3-(三氟甲基)苄基]-环己烷甲酰胺
步骤A：合成顺式-4-(4-二甲基氨基-6-甲基-嘧啶-2-基氨基)环己烷羧酸乙基酯。
向2-氯-4-二甲基氨基-6-甲基嘧啶(250mg，1.46mmol)在2-丙醇(1.5mL)中的悬浮液中加入顺式-4-氨基-环己烷羧酸乙基酯盐酸盐(330mg，1.59mmol)和DIEA(0.60mL，3.44mmol)。于155℃，在Smith合成仪中进行该反应1小时。浓缩该溶液，经快速层析纯化(硅胶，1％MeOH的二氯甲烷溶液)，得到顺式-4-(4-二甲基氨基-6-甲基-嘧啶-2-基氨基)环己烷羧酸乙基酯(378.9mg，84.7％)，为淡黄色固体。
ESI MS m/e 307M+H+；1H NMR(400MHz，DMSO-d6)δ7.62(brs，1H)，6.21(s，1H)，4.04(q，J＝6.4Hz，2H)，3.98(brs，1H)，3.15(s，6H)，2.20(s，3H)，1.58-1.80(m，8H)，1.20(t，J＝6.0Hz，3H).
步骤B：合成顺式-4-(4-二甲基氨基-6-甲基-嘧啶-2-基氨基)环己烷羧酸。
向顺式-4-(4-二甲基氨基-6-甲基-嘧啶-2-基氨基)环己烷羧酸乙基酯(597.6mg，1.95mmol)在水(10mL)和乙醇(0.3mL)中的悬浮液中加入KOH(547mg，9.75mmol)。于70℃搅拌反应物2.5小时，直至反应物变得均匀。在冰浴上冷却反应物，用浓盐酸酸化。将产物用快速层析纯化(硅胶，0-10％MeOH的二氯甲烷溶液)，得到顺式-4-(4-二甲基氨基-6-甲基-嘧啶-2-基氨基)环己烷羧酸(302mg，55％)，为白色固体。
ESI MS m/e 279.2M+H+；1H NMR(400MHz，CDCl3)δ8.50(brs，1H)，5.79(s，1H)，4.02(brs，1H)，3.19(brs，6H)，2.49(brs，1H)，2.29(s，3H)，2.05(m，2H)，1.81(m，2H)，1.64(m，4H).
步骤C：合成顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-6-甲基嘧啶-2-基]氨基}-N-[3-(三氟甲基)苄基]-环己烷甲酰胺。
向3-三氟甲基苄基胺(14μL，0.0987mmol)和顺式-4-(4-二甲基氨基-6-甲基-嘧啶-2-基氨基)环己烷羧酸(25mg，0.0898mmol)在DCM(5mL)中的悬浮液中加入HATU(37.5mg，0.0987mmol)。于室温、氩气氛下，搅拌反应物30秒钟，加入三乙胺(5滴)。于室温、氩气氛下搅拌反应物16小时。通过用5mL DCM稀释来猝灭反应物，接着用饱和碳酸氢钠(5mL)洗涤两次，用1M HCl(5mL)洗涤两次和用水(5mL)洗涤1次。通过硅胶过滤纯化产物，用0-10％MeOH的二氯甲烷溶液洗脱，得到顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-6-甲基嘧啶-2-基]氨基}-N-[3-(三氟甲基)苄基]-环己烷甲酰胺(17.6mg，45％)，为白色固体。
ESI MS m/e 436M+H+；1H NMR(400MHz，CDCl3)δ8.01(brs，1H)，7.59(brs，1H)，7.53(m，2H)，7.40(m，2H)，5.76(s，1H)，4.50(d，J＝6.4Hz，2H)，4.28(brs，1H)，3.19(s，6H)，2.39(m，1H)，2.30(s，3H)，2.0(m，2H)，1.87(m，4H)，1.60(m，2H).
实施例2528
顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}-N-[3-(丙酰基氨基)苄基]-环己烷甲酰胺
步骤A：合成顺式-[4-(3-硝基苄基氨基甲酰基)-环己基]-氨基甲酸叔丁基酯。
在HATU(3.5g，9.02mmol)和Et3N(4mL)的存在下，使顺式-4-(叔丁氧基羰基氨基)-环己烷羧酸(2.0g，8.2mmol)和3-硝基苄基胺盐酸盐(1.54g，8.2mmol)在DCM(30mL)中反应。用DCM稀释反应物，用1N-HCl和水洗涤，经硫酸镁干燥，并浓缩。从柱层析分离(硅胶，DCM/MeOH＝100∶0-95∶5)2.7g(90％)顺式-[4-(3-硝基苄基氨基甲酰基)-环己基]-氨基甲酸叔丁基酯。
ESI MS m/e 378M+H+；1H NMR(400MHz，CDCl3)δ8.11(brs，1H)，8.09(s，1H)，7.60(d，J＝8.0Hz，1H)，7.48(t，J＝7.6Hz，1H)，6.17(brs，1H)，4.72(brs，1H)，4.53(d，J＝6.0Hz，2H)，3.74(brs，1H)，2.27(m，1H)，1.80-1.71(m，6H)，1.65-1.59(m，2H)，1.45(s，9H).
步骤B：合成顺式-4-氨基-环己烷羧酸3-硝基-苯甲酰胺盐酸盐。
于室温下，使顺式-[4-(3-硝基苄基氨基甲酰基)-环己基]-氨基甲酸叔丁基酯(2.5g，6.6mmol)在TFA/DCM(1∶2＝23mL)中反应2小时。除去溶剂后，使残留物溶于DCM(15mL)中，加入2M-HCl的乙醚(2当量)溶液。于室温下搅拌20分钟后，除去挥发性溶剂，得到顺式-4-氨基-环己烷羧酸3-硝基-苯甲酰胺盐酸盐(2.0g，95％)，为黄白色固体。
ESI MS m/e 278M+H+；1H NMR(400MHz，DMSO-d6)δ8.53(t，J＝60Hz，1H)，8.07(d，J＝7.6Hz，1H)，8.06(s，1H)，7.84(brs，2H)，7.68(d，J＝7.6Hz，1H)，7.59(t，J＝7.6Hz，1H)，4.37(d，J＝6.4Hz，2H)，3.13(m，1H)，2.40(m，1H)，1.89(m，2H)，1.68(m，4H)，1.57(m，2H).
步骤C：合成顺式-4-(4-二甲基氨基-5-甲基-嘧啶-2-基氨基)环己烷羧酸3-硝基-苄基酰胺。
在Smith合成仪中，使2-氯-4-二甲基氨基-5-甲基嘧啶(0.31g，1.8mmol)和顺式-4-氨基-环己烷羧酸3-硝基-苄基酰胺盐酸盐(0.52g，1当量)在IPA(2.5mL)和DIEA(0.7mL)中反应。用DCM稀释反应物，用1N-HCl和水洗涤，经硫酸镁干燥，并浓缩。粗制化合物经柱层析纯化(硅胶，DCM/MeOH＝100∶0-90∶10)，得到0.23g(31％)顺式-4-(4-二甲基氨基-5-甲基-嘧啶-2-基氨基)-环己烷羧酸3-硝基-苄基酰胺。
ESI MS m/e 413M+H+；1H NMR(400MHz，CDCl3)δ8.11(brs，1H)，8.03(d，J＝8.0Hz，1H)，7.95(brs，1H)，7.62(d，J＝8.0Hz，1H)，7.43(t，J＝7.6Hz，1H)，7.28(s，1H)，4.51(d，J＝5.6Hz，2H)，4.33(m，1H)，3.23(s，6H)，2.39(m，1H)，2.22(s，3H)，2.02(m，2H)，186(m，4H)，1.60(m，2H).
步骤D：合成顺式-4-(4-二甲基氨基-5-甲基-嘧啶-2-基氨基)-环己烷羧酸3-氨基-苄基酰胺。
于室温、氢气氛下，将顺式-4-(4-二甲基氨基-5-甲基-嘧啶-2-基氨基)-环己烷羧酸3-氨基-苄基酰胺(0.21g，0.5mmol)和10％Pd/C(50mg)的EtOH(10mL)溶液搅拌过夜。通过硅藻土垫过滤反应物。除去挥发性溶剂后，残留物经从短硅胶柱上纯化(DCM/MeOH＝100∶0-80∶20)，得到0.18g(95％)顺式-4-(4-二甲基氨基-5-甲基-嘧啶-2-基氨基)-环己烷羧酸3-氨基-苄基酰胺，为所需产物。
ESI MS m/e 383M+H+；1H NMR(400MHz，CDCl3)δ7.29(s，1H)，7.03(t，J＝7.6Hz，1H)，6.64(m，2H)，6.51(d，J＝8.0Hz，1H)，4.33(d，J＝5.6Hz，2H)，4.25(brs，1H)，319(s，6H)，2.32(m，1H)，2.19(s，3H)，1.97-1.78(m，6H)，1.62(m，2H).
步骤E：合成顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}-N-[3-(丙酰基氨基)苄基]环己烷甲酰胺。
在催化量的Et3N(7滴)存在下，使顺式-4-(4-二甲基氨基-5-甲基-嘧啶-2-基氨基)-环己烷羧酸3-氨基-苄基酰胺(30mg，0.075mmol)和丙酰氯(7mg，0.075mmol)反应。产物经柱层析纯化(硅胶，DCM/MeOH＝100∶0-90∶10)，得到顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}-N-[3-(丙酰基氨基)苄基]环己烷甲酰胺(11mg，32％)。
ESI MS m/e 439M+H+；1H NMR(400MHz，CDCl3)δ8.63(brs，1H)，7.92(brs，1H)，7.35(s，1H)，7.28(s，1H)，7.21(t，J＝7.6Hz，1H)，6.92(d，J＝7.6Hz，1H)，6.46(brs，1H)，4.42(d，J＝6.0Hz，2H)，4.23(m，1H)，3.22(s，6H)，2.47(d，J＝7.6Hz，2H)，2.33(m，1H)，2.22(s，3H)，1.95-1.90(m，6H)，1.63(m，2H)，1.22(t，J＝7.6Hz，3H).
实施例2529
顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}-N-[3-(异丁酰基氨基)苄基]-环己烷甲酰胺
步骤A：合成顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}-N-[3-(异丁酰基氨基)苄基]环己烷甲酰胺。
采用实施例2528的步骤E的方法，获得标题化合物。
ESI MS m/e 453M+H+；1H NMR(400MHz，CDCl3)δ8.80(brs，1H)，8.10(brs，1H)，7.93(brs，1H)，7.39(s，1H)，7.23(s，1H)，7.18(t，J＝7.6Hz，1H)，6.91(d，J＝7.6Hz，1H)，6.69(brs，1H)，4.40(d，J＝5.6Hz，2H)，4.22(m，1H)，3.23(s，6H)，2.74(m，1H)，2.33(m，1H)，2.20(s，3H)，1.96-1.87(m，6H)，1.60(m，2H)，1.22(d，J＝6.4Hz，6H).
实施例2530
顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}-N-{3-[(3-甲基丁酰基)氨基]-苄基}环己烷甲酰胺。
步骤A：合成顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}-N-{3-[(3-甲基丁酰基)氨基]苄基}环己烷甲酰胺。
采用实施例2528的步骤E的方法，获得标题化合物。
ESI MS m/e 467M+H+；1H NMR(400MHz，CDCl3)δ8.62(brs，1H)，8.04(brs，1H)，7.91(d，J＝7.2Hz，1H)，7.35(s，1H)，7.26(s，1H)，7.20(t，J＝7.6Hz，1H)，6.93(d，J＝7.6Hz，1H)，6.59(brs，1H)，4.42(d，J＝5.2Hz，2H)，4.22(m，1H)，3.23(s，6H)，2.33(m，1H)，2.31(d，J＝7.2Hz，2H)，2.23(m，1H)，2.21(s，3H)，1.96-1.87(m，6H)，1.62(m，2H)，1.00(d，J＝6.0Hz，6H).
实施例2531
顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}-N-{3-[(2，2-二甲基-丙酰基)氨基]苄基}环己烷甲酰胺
步骤A：合成顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}-N-{3-[(2，2-二甲基丙酰基)氨基]苄基}环己烷甲酰胺。
采用实施例2528的步骤E的方法，获得标题化合物。
ESI MS m/e 467M+H+；1H NMR(400MHz，CDCl3)δ7.84(brs，1H)，7.78(d，J＝7.6Hz，1H)，7.40(s，1H)，7.25(s，1H)，7.22(t，J＝7.6Hz，1H)，7.00(d，J＝7.6Hz，1H)，6.85(brs，1H)，4.41(d，J＝5.6Hz，2H)，4.23(m，1H)，3.23(s，6H)，2.34(m，1H)，2.22(s，3H)，1.99-1.84(m，6H)，1.60(m，2H)，1.33(s，9H).
实施例2532
顺式-N-{3-[(环丁基羰基)氨基]苄基}-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己烷甲酰胺
步骤A：合成顺式-N-{3-[(环丁基羰基)氨基]苄基}-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己烷甲酰胺。
采用实施例2528的步骤E的方法，获得标题化合物。
ESI MS m/e 465M+H+；1H NMR(400MHz，CDCl3)δ8.50(brs，1H)，8.23(brs，1H)，7.93(d，J＝6.4Hz，1H)，7.33(s，1H)，7.24(s，1H)，7.20(t，J＝8.0Hz，1H)，6.92(d，J＝8.0Hz，1H)，6.76(brs，1H)，4.41(d，J＝5.6Hz，2H)，4.23(m，1H)，3.33(m，1H)，3.24(s，6H)，2.35(m，4H)，2.21(s，3H)，2.18(m，1H)，2.00-1.87(m，8H)，1.60(m，2H).
实施例2533
顺式-N-{3-[(环戊基羰基)氨基]苄基}-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己烷甲酰胺
步骤A：合成顺式-N-{3-[(环戊基羰基)氨基]苄基}-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己烷甲酰胺。
采用实施例2528的步骤E的方法，获得标题化合物。
ESI MS m/e 479M+H+；1H NMR(400MHz，CDCl3)δ8.47(brs，1H)，8.10(brs，1H)，7.91(d，J＝6.4Hz，1H)，7.35(s，1H)，7.26(s，1H)，7.20(t，J＝8.0Hz，1H)，6.93(d，J＝7.6Hz，1H)，6.61(brs，1H)，4.42(d，J＝5.6Hz，2H)，4.22(m，1H)，3.22(s，6H)，2.85(m，1H)，2.33(m，1H)，2.21(s，3H)，2.00-1.88(m，10H)，1.75(m，2H)，1.60(m，4H).
实施例2534
顺式-N-{3-[(环己基羰基)氨基]苄基}-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己烷甲酰胺。
步骤A：合成顺式-N-{3-[(环己基羰基)氨基]苄基}-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己烷甲酰胺。
采用实施例2528的步骤E的方法，获得标题化合物。
ESI MS m/e 493M+H+；1H NMR(400MHz，CDCl3)δ8.30(brs，1H)，8.01(brs，1H)，7.86(d，J＝7.6Hz，1H)，7.36(s，1H)，7.26(s，1H)，7.20(t，J＝8.0Hz，1H)，6.94(d，J＝7.6Hz，1H)，6.65(brs，1H)，4.41(d，J＝5.2Hz，2H)，4.22(m，1H)，3.22(s，6H)，2.35(m，2H)，2.21(s，3H)，196-1.28(m，18H).
实施例2535
顺式-N-{3-[(环丙基羰基)氨基]苄基}-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己烷甲酰胺
步骤A：合成顺式-N-{3-[(环丙基羰基)氨基]苄基}-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己烷甲酰胺。
采用实施例2528的步骤E的方法，获得标题化合物。
ESI MS m/e 451M+H+；1H NMR(400MHz，CDCl3)δ9.10(brs，1H)，7.93(m，1H)，7.36(s，1H)，7.25(s，1H)，7.19(t，J＝8.0Hz，1H)，6.90(d，J＝7.2Hz，1H)，6.50(brs，1H)，4.43(d，J＝6.0Hz，2H)，4.23(m，1H)，3.23(s，6H)，2.33(m，1H)，2.21(s，3H)，1.96-1.88(m，7H)，1.63(m，2H)，1.03(m，2H)，0.79(m，2H).
实施例2536
N-[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)甲基]-3-[(3-甲基丁酰基)氨基]苯甲酰胺。
步骤A：合成{顺式-4-[(3-硝基-苯甲酰基氨基)-甲基]-环己基}-氨基甲酸叔丁基酯。
于室温下，将顺式-(4-氨基甲基-环己基)-氨基甲酸叔丁基酯(1.55g，6.8mmol)和3-硝基苯甲酰氯(1.25g，6.8mmol)的混合物搅拌过夜，用DCM稀释，用1N-HCl和水洗涤，然后浓缩。粗产物经短硅胶柱初步纯化，用DCM/MeOH(100∶0-90∶10)洗脱，得到1.5g(75％){顺式-4-[(3-硝基-苯甲酰基氨基)-甲基]-环己基}-氨基甲酸叔丁基酯。
ESI MS m/e 378M+H+；1H NMR(400MHz，CDCl3)δ8.54(t，J＝2.0Hz，1H)，8.33(d，J＝8.0Hz，1H)，8.14(d，J＝8.0Hz，1H)，7.63(t，J＝7.6Hz，1H)，6.31(brs，1H)，4.62(brs，1H)，3.73(brs，1H)，3.41(t，J＝6.4Hz，2H)，1.72-1.57(m，7H)，1.44(s，9H)，1.32(m，2H).
步骤B：合成顺式-N-(4-氨基-环己基甲基)-3-硝基-苯甲酰胺盐酸盐。
于室温下，将{顺式-4-[(3-硝基-苯甲酰基氨基)-甲基]-环己基}-氨基甲酸叔丁基酯(1.4g，3.7mmol)在DCM/TFA(1∶1＝13mL)中搅拌2小时。除去挥发性溶剂后，使残留物溶于DCM(10mL)中，加入2M-HCl的乙醚(4mL)溶液。于室温下搅拌20分钟后，除去挥发性溶剂，得到1.2g(82％)顺式-N-(4-氨基-环己基甲基)-3-硝基-苯甲酰胺盐酸盐，为所需产物。
ESI MS m/e 278M+H+；1H NMR(400MHz，DMSO-d6)δ8.91(t，J＝5.6Hz，1H)，8.65(m，1H)，8.36(d，J＝2.0Hz，1H)，8.29(d，J＝8.0Hz，1H)，7.97(brs，2H)，7.74(t，J＝8.0Hz，1H)，3.25(t，J＝6.8Hz，2H)，3.13(brs，1H)，1.77(m，1H)，1.65-1.61(m，4H)，1.51(m，4H).
步骤C：合成顺式-N-[4-(4-二甲基氨基-5-甲基-嘧啶-2-基氨基)-环己基甲基]-3-硝基-苯甲酰胺。
于155℃，在Smith合成仪中，将2-氯-4-二甲基氨基-5-甲基嘧啶(0.25g，1.46mmol)和顺式-N-(4-氨基-环己基甲基)-3-硝基-苯甲酰胺盐酸盐(0.46g)在IPA(2mL)和DIEA(0.46mL)溶液中反应1小时10分钟。用DCM稀释反应物，用1N-HCl和水洗涤，经硫酸镁干燥，并浓缩。粗制化合物经柱层析纯化(硅胶，DCM/MeOH＝100∶0-90∶10)，得到0.23g(38％)顺式-N-[4-(4-二甲基氨基-5-甲基-嘧啶-2-基氨基)-环己基甲基]-3-硝基-苯甲酰胺。
ESI MS m/e 413.2M+H+；1H NMR(400MHz，CDCl3)δ8.73(t，J＝2.0Hz，1H)，8.34(d，J＝7.6Hz，1H)，8.28(d，J＝8.0Hz，，1H)，8.20(brs，1H)，7.60(t，J＝7.6Hz，1H)，7.35(brs，1H)，7.25(s，1H)，4.18(m，1H)，3.48(t，J＝4.8Hz，2H)，3.24(s，6H)，2.21(s，3H)，1.89-1.57(m，9H).
步骤D：合成N-[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}-环己基)甲基]-3-[(3-甲基丁酰基)氨基]苯甲酰胺。
于室温、氢气氛下，将顺式-N-[4-(4-二甲基氨基-5-甲基-嘧啶-2-基氨基)-环己基甲基]-3-硝基-苯甲酰胺(0.22g，0.53mmol)和10％Pd/C(30mg)的EtOH(15mL)溶液搅拌过夜。通过硅藻土垫过滤反应物。除去挥发性溶剂后，残留物经从短硅胶柱上纯化(DCM/MeOH＝100∶0-80∶20)，得到0.19g(95％)，为黄色油状物。使用实施例2528的步骤E的方法，使17mg(0.04mmol)的该油状物与异戊酰氯(5mg，0.04mmol)反应，得到N-[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)甲基]-3-[(3-甲基丁酰基)氨基]苯甲酰胺(9mg，47％)。
ESI MS m/e 467.6M+H+；1H NMR(400MHz，CDCl3)δ9.11(brs，1H)，8.22(d，J＝7.2Hz，1H)，8.04(s，1H)，7.55(d，J＝7.6Hz，1H)，7.34(t，J＝7.6Hz，1H)，7.30(s，1H)，6.42(m，1H)，4.14(m，1H)，3.43(t，J＝4.8Hz，2H)，3.19(s，6H)，2.33(d，J＝6.8Hz，2H)，2.25(m，1H)，2.20(s，3H)，1.94(m，2H)，1.72～1.59(m，7H)，1.02(d，J＝6.4Hz，6H).
实施例2537
N-[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)甲基]-3-(丙酰基氨基)苯甲酰胺
步骤A：合成N-[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}-环己基)甲基]-3-(丙酰基氨基)苯甲酰胺。
采用实施例2536的步骤D的方法，获得标题化合物。
ESI MS m/e 439M+H+；1H NMR(400MHz，CDCl3)δ9.10(brs，1H)，8.23(d，J＝7.2Hz，1H)，8.02(s，1H)，7.55(d，J＝8.0Hz，1H)，7.35(t，J＝7.6Hz，1H)，7.29(s，1H)，6.36(m，1H)，4.16(brs，1H)，3.47(m，2H)，3.21(s，6H)，2.50(q，J＝7.6Hz，2H)，2.21(s，3H)，1.95(m，2H)，1.72-1.61(m，7H)，1.25(t，J＝7.2Hz，3H).
实施例2538
N-[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)甲基]-3-(异丁酰基氨基)苯甲酰胺
步骤A：合成N-[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}-环己基)甲基]-3-(异丁酰基氨基)苯甲酰胺
采用实施例2536的步骤D的方法，获得标题化合物。
ESI MS m/e 453M+H+；1H NMR(400MHz，CDCl3)δ9.09(brs，1H)，8.23(d，J＝6.8Hz，1H)，8.07(s，1H)，7.55(d，J＝7.6Hz，1H)，7.34(t，J＝7.6Hz，1H)，7.29(s，1H)，6.38(m，1H)，4.16(brs，1H)，3.45(m，2H)，3.21(s，6H)，2.73(m，1H)，2.20(s，3H)，1.95(m，2H)，1.72-1.61(m，7H)，1.26(d，J＝6.8Hz，6H).
实施例2539
3-[(环丙基羰基)氨基]-N-[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)甲基]苯甲酰胺
步骤A：合成3-[(环丙基羰基)氨基]-N-[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)甲基]苯甲酰胺
采用实施例2536的步骤D的方法，获得标题化合物。
ESI MS m/e 451M+H+；1H NMR(400MHz，CDCl3)δ9.60(brs，1H)，8.22(d，J＝6.8Hz，1H)，8.03(s，1H)，7.56(brs，1H)，7.55(d，J＝7.6Hz，1H)，7.32(t，J＝7.6Hz，1H)，7.28(s，1H)，6.41(m，1H)，4.15(brs，1H)，3.45(m，2H)，3.21(s，6H)，2.20(s，3H)，1.95(m，2H)，1.89(m，1H)，1.72～1.61(m，7H)，1.05(m，2H)，0.82(m，2H).
实施例2540
3-[(环丁基羰基)氨基]-N-[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)甲基]苯甲酰胺
步骤A：合成3-[(环丁基羰基)氨基]-N-[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)甲基]苯甲酰胺。
采用实施例2536的步骤D的方法，获得标题化合物。
ESI MS m/e 465M+H+；1H NMR(400MHz，CDCl3)δ8.90(brs，1H)，8.21(d，J＝6.8Hz，1H)，8.04(s，1H)，7.54(d，J＝8.0Hz，1H)，7.34(t，J＝7.6Hz，1H)，7.31(s，1H)，6.41(m，1H)，4.14(brs，1H)，3.43(t，J＝5.2Hz，2H)，3.34(m，1H)，3.19(s，6H)，2.41(m，2H)，2.23(m，1H)，2.20(s，3H)，2.02-1.88(m，4H)，1.72-1.55(m，8H).
实施例2541
3-[(环戊基羰基)氨基]-N-[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)甲基]苯甲酰胺。
步骤A：合成3-[(环戊基羰基)氨基]-N-[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)甲基]苯甲酰胺。
采用实施例2536的步骤D的方法，获得标题化合物。
ESI MS m/e 479M+H+；1H NMR(400MHz，CDCl3)δ9.14(brs，1H)，8.22(d，J＝7.2Hz，1H)，8.07(s，1H)，7.54(d，J＝8.0Hz，1H)，7.33(t，J＝8.0Hz，1H)，7.29(s，1H)，6.43(m，1H)，4.14(brs，1H)，3.44(t，J＝5.2Hz，2H)，3.19(s，6H)，2.91(m，1H)，2.20(s，3H)，1.98-1.59(m，17H).
实施例2542
3-[(环己基羰基)氨基]-N-[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)甲基]苯甲酰胺
步骤A：合成3-[(环己基羰基)氨基]-N-[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)甲基]苯甲酰胺。
采用实施例2536的步骤D的方法，获得标题化合物。
ESI MS m/e 479M+H+；1H NMR(400MHz，CDCl3)δ8.94(brs，1H)，8.17(d，J＝7.2Hz，1H)，8.05(s，1H)，7.54(d，J＝8.0Hz，1H)，7.33(t，J＝8.0Hz，1H)，7.30(s，1H)，6.44(m，1H)，4.13(brs，1H)，3.42(t，J＝5.2Hz，2H)，3.19(s，6H)，2.42(m，1H)，2.20(s，3H)，1.98-1.52(m，15H)，1.29(m，4H).
实施例2543-2553
以如实施例2497中所述的类似方法，使用合适的酰氯和得自步骤D的胺中间体，制备化合物2543-2553。
实施例2554-2557
以如实施例2502中所述的类似方法，使用合适的羧酸和得自实施例2497步骤D的胺中间体，制备化合物2554-2557。
实施例2558-2561
以如实施例2515中所述的类似方法，使用合适的异氰酸酯和得自实施例2497步骤D的胺中间体，制备化合物2558-2561。
实施例2562和2563
以如实施例2523中所述的类似方法，使用合适的酰氯和得自步骤C的胺中间体，制备化合物2562和2563。
实施例2564-2570
以如实施例2526中所述的类似方法，使用合适的酰氯和得自步骤C的胺中间体，制备化合物2564-2570。
实施例2571-2587
以如实施例2527中所述的类似方法，使用使用合适的苄基胺和得自步骤B的羧酸中间体，制备化合物2571-2587。
  实施例号   化合物名称   MS   类别
  2543   3-甲基-N-{顺式-4-[(4-甲基喹啉-2-基)氨基]环己基}苯甲酰胺   374.2(M+H)   1
  2544   4-甲基-N-{顺式-4-[(4-甲基喹啉-2-基)氨基]环己基}苯甲酰胺   374.2(M+H)   1
  2545   4-氟-N-{顺式-4-[(4-甲基喹啉-2-基)氨基]环己基}苯甲酰胺   378.2(M+H)   1
  2546   N-{顺式-4-[(4-甲基喹啉-2-基)氨基]环己基}-3-(三氟甲基)苯甲酰胺   428(M+H)   3
  2547   3-氯-N-{顺式-4-[(4-甲基喹啉-2-基)氨基]环己基}苯   394.2(M+H)   1
  甲酰胺
  2548   N-{顺式-4-[(4-甲基喹啉-2-基)氨基]环己基}-3，5-二(三氟甲基)苯甲酰胺   496.2(M+H)   1
  2549   3-甲氧基-N-{顺式-4-[(4-甲基喹啉-2-基)氨基]环己基}苯甲酰胺   390.4(M+H)   1
  2550   3-氰基-N-{顺式-4-[(4-甲基喹啉-2-基)氨基]环己基}苯甲酰胺   385.2(M+H)   1
  2551   2-(4-氯代苯氧基)-N-{顺式-4-[(4-甲基喹啉-2-基)氨基]环己基}乙酰胺   424.2(M+H)   1
  2552   3，4，5-三甲氧基-N-{顺式-4-[(4-甲基喹啉-2-基)氨基]环己基}苯甲酰胺   450.4(M+H)   1
  2553   3，5-二甲氧基-N-{顺式-4-[(4-甲基喹啉-2-基)氨基]环己基}苯甲酰胺   420.2(M+H)   1
  2554   2-(3-甲氧基苯氧基)-N-{顺式-4-[(4-甲基喹啉-2-基)氨基]环己基}乙酰胺   420.2(M+H)   1
  2555   (2R)-2-(3-氯代苯基)-2-羟基-N-{顺式-4-[(4-甲基喹啉-2-基)氨基]环己基}乙酰胺   424.2(M+H)   1
  2556   2-(3-甲基苯氧基)-N-{顺式-4-[(4-甲基喹啉-2-基)氨基]环己基}乙酰胺   404.2(M+H)   1
  2557   5-溴-N-{顺式-4-[(4-甲基喹啉-2-基)氨基]环己基}-2-糠酰胺   428(M+H)   1
  2558   N-[4-(苄氧基)苯基]-N’-{顺式-4-[(4-甲基喹啉-2-基)氨基]环己基}脲   481.2(M+H)   2
  2559   N-{顺式-4-[(4-甲基喹啉-2-基)氨基]环己基}-N’-(4-苯氧基苯基)脲   467.4(M+H)   1
  2560   N-{顺式-4-[(4-甲基喹啉-2-基)氨基]环己基}-N’-(3-苯氧基苯基)脲   467.4(M+H)   2
  2561   N-{顺式-4-[(4-甲基喹啉-2-基)氨基]环己基}-N’-(2-苯氧基苯基)脲   467.4(M+H)   1
  2562   N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)-3-甲基苯甲酰胺   368.2(M+H)   1
  2563   N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}   384.2(M+H)   1
  环己基)-3-甲氧基苯甲酰胺
  2564   N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-6-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)-3-甲氧基苯甲酰胺   384.2(M+H)   1
  2565   N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-6-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)-4-甲基苯甲酰胺   368.2(M+H)   1
  2566   4-氯-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-6-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)苯甲酰胺   388.2(M+H)   1
  2567   3-氯-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-6-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)苯甲酰胺   388.4(M+H)   1
  2568   N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-6-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)-3，4-二氟苯甲酰胺   390.2(M+H)   1
  2569   N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-6-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)-4-(三氟甲氧基)苯甲酰胺   438.2(M+H)   3
  2570   N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-6-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)-4-氟代苯甲酰胺   372.2(M+H)   1
  2571   顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-6-甲基嘧啶-2-基]氨基}-N-(3-碘代苄基)环己烷甲酰胺   494.2(M+H)   1
  2572   顺式-N-(2，4-二氯苄基)-4-{[4-(二甲基氨基)-6-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己烷甲酰胺   436.2(M+H)   1
  2573   顺式-N-(2，5-二氯苄基)-4-{[4-(二甲基氨基)-6-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己烷甲酰胺   436.2(M+H)   1
  2574   顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-6-甲基嘧啶-2-基]氨基}-N-(4-甲基苄基)环己烷甲酰胺   382.2(M+H)   1
  2575   顺式-N-(3，5-二氯苄基)-4-{[4-(二甲基氨基)-6-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己烷甲酰胺   436.2(M+H)   1
  2576   顺式-N-(3，5-二甲氧基苄基)-4-{[4-(二甲基氨基)-6-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己烷甲酰胺   428.2(M+H)   1
  2577   顺式-N-(3-氯苄基)-4-{[4-(二甲基氨基)-6-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己烷甲酰胺   402.2(M+H)   1
  2578   顺式-N-[3，5-二(三氟甲基)苄基]-4-{[4-(二甲基氨基)-6-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己烷甲酰胺   504.2(M+H)   1
  2579   顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-6-甲基嘧啶-2-基]氨基}-N-   398.2(M+H)   1
  (3-甲氧基苄基)环己烷甲酰胺
  2580   顺式-N-(4-氯代苄基)-4-{[4-(二甲基氨基)-6-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己烷甲酰胺   402.2(M+H)   1
  2581   顺式-N-(3，4-二氯苄基)-4-{[4-(二甲基氨基)-6-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己烷甲酰胺   436.2(M+H)   1
  2582   顺式-N-(2，4-二氟苄基)-4-{[4-(二甲基氨基)-6-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己烷甲酰胺   404.2(M+H)   1
  2583   顺式-N-(2，5-二氟苄基)-4-{[4-(二甲基氨基)-6-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己烷甲酰胺   404.2(M+H)   1
  2584   顺式-N-(2，3-二氟苄基)-4-{[4-(二甲基氨基)-6-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己烷甲酰胺   404.2(M+H)   1
  2585   顺式-N-(4-溴-2-氟代苄基)-4-{[4-(二甲基氨基)-6-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己烷甲酰胺   464.2(M+H)   1
  2586   顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-6-甲基嘧啶-2-基]氨基}-N-(3-甲基苄基)环己烷甲酰胺   382.4(M+H)   1
  2587   顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-6-甲基嘧啶-2-基]氨基}-N-[2-(三氟甲氧基)苄基]环己烷甲酰胺   452.2(M+H)   1
实施例2588
N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)-3，5-二(三氟甲基)苯甲酰胺盐酸盐
步骤A：合成N-(顺式-4-氨基-环己基)-3，5-二(三氟甲基)-苯甲酰胺三氟乙酸盐。
于室温、氮气氛下，向顺式-(4-氨基-环己基)-氨基甲酸叔丁基酯(2.18g，10mmol)的无水苯(25mL)溶液中缓慢加入3，5-二(三氟甲基)苯甲酰氯(2.8g，1当量)，接着加入Et3N(约3mL)：固体盐的形成使得搅拌困难。于室温下剧烈搅拌该反应物另外2小时，用饱和碳酸氢钠(3x)和水(1x)洗涤，经硫酸镁干燥，浓缩，得到[顺式-4-[(3，5-二(三氟甲基)-苯甲酰基氨基)-环己基]-氨基甲酸叔丁基酯(4.5g，99％)，其无须进一步纯化而用于下一步反应。
ESI MS m/e 455(M+H)+；1H NMR(400MHz，CDCl3)δ8.16(s，2H)，7.98(s，1H)，6.12(bs，1H)，4.58(bs，1H)，4.11(m，1H)，3.69(bs，1H)，1.95～1.65(m，8H)，1.44(s，9H).
使[顺式-4-[(3，5-二(三氟甲基)-苯甲酰基氨基)-环己基]-氨基甲酸叔丁基酯(4.5g，10mmol)溶于DCM(20mL)中，将TFA(10mL)加入到反应物中。于室温下搅拌1.5小时后，除去挥发性溶剂，得到粗品N-(顺式-4-氨基-环己基)-3，5-二(三氟甲基)-苯甲酰胺三氟乙酸盐，为粘稠油状物。将水(～50mL)加入到粗品产物中，振荡5-10分钟，得到形成的沉淀。过滤沉淀，用水洗涤并干燥。分离出3.98(82％)N-(顺式-4-氨基-环己基)-3，5-二(三氟甲基)-苯甲酰胺三氟乙酸盐，为白色粉末。
ESIMS m/e 355(M+H)+；1H NMR(400MHz，DMSO-d6)δ8.62(bd，1H，J＝4.8Hz)，8.47(s，2H)，8.29(s，1H)，7.84(bs，3H)，3.91(bs，1H)，3.16(bs，1H)，1.94(m，2H)，1.75～1,66(m，6H).
步骤B：合成N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}-环己基)-3，5-二(三氟甲基)苯甲酰胺盐酸盐。
于180℃，在Smith微波合成仪中，使装入密封管中的2-氯-4-二甲基氨基-5-甲基嘧啶(0.25g，1.45mmol)、N-(顺式-4-氨基-环己基)-3，5-二(三氟甲基)-苯甲酰胺三氟乙酸盐(0.68g，1当量)、DIEA(0.5mL，2当量)和叔-BuOH(2.5mL)反应2小时：通过LC-MS观察到超过95％的转化率。用DCM稀释反应物，用稀HCl和水洗涤，干燥并浓缩。经柱层析(硅胶；DCM∶MeOH＝100∶0-95∶5)分离出0.35g(48％)N-[顺式-4-(4-二甲基氨基-5-甲基-嘧啶-2-基氨基)-环己基]-3，5-二(三氟甲基)-苯甲酰胺。
向这种中性化合物的DCM(10mL)溶液中加入4M-HCl的二氧六环(0.4mL，2当量)溶液。于室温下搅拌30分钟后，除去挥发性溶剂，得到N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)-3，5-二(三氟甲基)苯甲酰胺盐酸盐，为白色粉末。
ESI MS m/e 490(M+H)+；1HNMR(400MHz，DMSO-d6)δ12.1(bs，1H)，8.78(bd，1H，J＝5.6Hz)，8.48(s，2H)，8.28(s，1H)，8.05(bd，1H，J＝6.4Hz)，7.62(s，1H)，3.91(bs，2H)，3.26(s，6H)，2.23(s，3H)，1.87(m，2H)，1.73(bs，6H).
实施例2589
N-[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)甲基]-3，5-二(三氟甲基)苯甲酰胺盐酸盐
步骤A：合成N-(顺式-4-氨基-环己基甲基)-3，5-二(三氟甲基)-苯甲酰胺三氟乙酸盐。
于室温、氮气下，向顺式-(4-氨基甲基-环己基)-氨基甲酸叔丁基酯(1.1g，4.8mmol)的无水苯(15mL)溶液中加入3，5-二(三氟甲基)苯甲酰氯(1.33g，1当量)，接着加入Et3N(2mL)。于室温下再搅拌反应物2小时，用饱和碳酸氢钠(3x)和水(1x)洗涤，经硫酸镁干燥，并浓缩。粗品{顺式-4-[(3，5-二(三氟甲基)-苯甲酰基氨基)-甲基]-环己基}-氨基甲酸叔丁基酯无须进一步纯化而用于下一步反应。
于室温下，向{顺式-4-[(3，5-二(三氟甲基)-苯甲酰基氨基)-甲基]-环己基}-氨基甲酸叔丁基酯(2.1g，4.5mmol)的DCM(10mL)溶液中加入TFA(5mL)。于室温下搅拌1.5小时后，除去挥发性溶剂，得到粗品N-(顺式-4-氨基-环己基甲基)-3，5-二(三氟甲基)-苯甲酰胺三氟乙酸盐，为粘稠油状物。将水(约40mL)加入到粗产物，振荡5-10分钟，得到形成的沉淀。过滤沉淀(ppts)，用水洗涤并干燥。分离出1.40(61％)N-(顺式-4-氨基-环己基甲基)-3，5-二(三氟甲基)-苯甲酰胺三氟乙酸盐，为白色粉末。
ESI MS m/e 369(M+H)+；1H NMR(400MHz，DMSO-d6)δ8.97(bs，1H)，8.47(s，2H)，8.29(s，1H)，7.78(bs，3H)，3.29(t，2H，J＝6.8Hz)，3.15(bs，1H)，1.78(bs，1H)，1.66(m，4H)，1.52(m，4H).
步骤B：合成N-[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)甲基]-3，5-二(三氟甲基)苯甲酰胺盐酸盐。
于185℃，在Smith微波合成仪中，使装入密封管中的2-氯-4-二甲基氨基-5-甲基嘧啶(0.21g，1.2mmol)、N-(顺式-4-氨基-环己基甲基)-3，5-二(三氟甲基)-苯甲酰胺三氟乙酸盐(0.6g，1当量)、DIEA(0.45mL，2当量)和叔-BuOH(2.5mL)反应1.6小时。用DCM稀释反应物，用稀HCl和水洗涤，干燥并浓缩。粗产物经柱层析纯化(硅胶；DCM∶MeOH＝100∶0-95∶5)。分离出0.3g(50％)N-[顺式-4-(4-二甲基氨基-5-甲基-嘧啶-2-基氨基)-环己基甲基]-3，5-二(三氟甲基)-苯甲酰胺。
向中性化合物的DCM(10mL)溶液中加入4M-HCl的二氧六环(0.3mL，2当量)溶液。于室温下搅拌30分钟后，除去挥发性溶剂，得到N-[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)甲基]-3，5-二(三氟甲基)苯甲酰胺盐酸盐，为白色粉末。
ESI MS m/e 504(M+H)+；1HNMR(400MHz，CDCl3)δ12.5(bs，1H)，8.79(d，1H，J＝8.0Hz)，8.43(s，2H)，7.93(s，1H)，7.50(bs，1H)，7.15(d，1H，J＝4.4Hz)，4.23(bs，1H)，3.51(bs，2H)，3.27(s，6H)，2.23(s，3H)，1.89～1.82(m，5H)，1.66～1.60(m，4H).
实施例2590
N-[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)甲基]-4-(三氟甲氧基)苯甲酰胺三氟乙酸盐
步骤A：合成N-[顺式-4-(4-二甲基氨基-5-甲基-嘧啶-2-基氨基)-环己基甲基]-氨基甲酸苄基酯。
于185℃，将6个密封管，每个密封管盛有2-氯-4-二甲基氨基-5-甲基嘧啶(0.4g，2.3mmol)、顺式-(4-氨基-环己基甲基)-氨基甲酸苄基酯(0.61g，1当量)、DIEA(0.8mL，2当量)和t-BuOH(2.5mL)，置于Smith微波合成仪中反应6500秒。经LC-MS证实反应完成。将合并的反应物用DCM稀释，用1N-HCl(2x)和水(1x)洗涤，经无水硫酸镁干燥。浓缩有机物，经柱层析纯化(硅胶；己烷∶DCM∶MeOH＝1∶5∶0-0∶95∶5)。除去溶剂，得到3.2g(58％)N-[顺式-4-(4-二甲基氨基-5-甲基-嘧啶-2-基氨基)-环己基甲基]-氨基甲酸苄基酯。
ESI MS m/z 398(M+H)+；1H NMR(400MHz，CDCl3)δ8.00(bs，1H)，7.36(m，6H)，5.10(s，3H，NH-重叠)，4.12(bs，1H)，3.24(s，6H)，3.14(t，2H，J＝6.4Hz)，2.22(s，3H)，1.88-1.50(m，9H)。
步骤B：合成N-[顺式-4-(4-二甲基氨基-5-甲基-嘧啶-2-基氨基)-环己基甲基]胺。
于室温、氢气氛下，将N-[顺式-4-(4-二甲基氨基-5-甲基-嘧啶-2-基氨基)-环己基甲基]-氨基甲酸苄基酯(3.0g，7.5mmol)和10％Pd/C(0.12g)在EtOH(20mL)中的异相混合物搅拌过夜。分离所有的起始原料的Cbz，这可经ESI MS证实。通过硅藻土垫过滤反应物，浓缩有机物，经柱层析纯化(硅胶，DCM∶MeOH＝100∶0-80∶20)。分离出1.5g(75％)N-[顺式-4-(4-二甲基氨基-5-甲基-嘧啶-2-基氨基)-环己基甲基]胺，为淡黄色粉末。
ESI MS m/z 264(M+H)+；1H NMR(400MHz，DMSO-d6)(7.70(bs，2H)，7.60(s，1H)，6.05(d，1H，J＝6.4Hz)，3.89(bs，1H)，2.96(s，6H)，2.71(d，2H，J＝6.8Hz)，2.08(s，3H)，1.70～1.45(m，9H).
步骤C：合成N-[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)甲基]-4-(三氟甲氧基)苯甲酰胺三氟乙酸盐。
向N-[顺式-4-(4-二甲基氨基-5-甲基-嘧啶-2-基氨基)-环己基甲基]胺(25mg，0.01mmol)的DCM(1.0mL)溶液中加入4-三氟甲氧基苯甲酰氯(21mg，1当量)，接着加入Et3N(30(L)。于室温下搅拌反应物4小时，浓缩，经制备型HPLC纯化。分离出20mg(38％)N-[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)甲基]-4-(三氟甲氧基)苯甲酰胺三氟乙酸盐，为白色粉末。
ESI MS m/z 452(M+H)+；1H NMR(400MHz，CDCl3)(13.9(bs，1H)，8.36(bd，1H，J＝6.4Hz)，7.88(d，2H，J＝8.4Hz)，7.27(s，1H)，7.23(d，2H，J＝8.4Hz)，7.08(bs，1H)，4.17(bs，1H)，3.42(t，2H，J＝5.6Hz)，3.28(s，6H)，2.23(s，3H)，1.91～1.78(m，3H)，1.65～1.55(m，6H).
实施例2591
3，5-二氯-N-[顺式-4-({[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}-甲基)环己基]苯甲酰胺三氟乙酸盐
步骤A：合成N-顺式-4-[(4-二甲基氨基-5-甲基-嘧啶-2-基氨基)-甲基]-环己基胺。
于185℃，将6个密封管，每个密封管盛有2-氯-4-二甲基氨基-5-甲基嘧啶(0.4g，2.3mmol)、顺式-(4-氨基甲基-环己基)-氨基甲酸叔丁基酯(0.53g，1当量)、DIEA(0.7mL，2当量)和t-BuOH(2mL)，置于Smith微波合成仪中反应7000秒钟。ESI MS证实所有的起始原料被消耗。合并反应物，用DCM稀释，用1N-HCl(2x)和水(1x)洗涤。浓缩有机物，无须进一步纯化而用于下一步骤。
将粗品N-{顺式-4-[(4-二甲基氨基-5-甲基-嘧啶-2-基氨基)-甲基]-环己基}-氨基甲酸叔丁基酯溶于DCM(15mL)中，加入TFA(10mL)。搅拌1.5小时后，除去挥发性溶剂，得到N-顺式-4-[(4-二甲基氨基-5-甲基-嘧啶-2-基氨基)-甲基]-环己基胺三氟乙酸盐，为粘稠油状物。用饱和NaOH(15mL)处理该粘稠油状物，用DCM(2x)提取碱性含水层，以除去非极性有机杂质，然后浓缩水液，得到固体残留物。将固体残留物用DCM/MeOH(3/1)提取数次，除去溶剂，得到中性N-顺式-4-[(4-二甲基氨基-5-甲基-嘧啶-2-基氨基)-甲基]-环己基胺(1.5g，41％)，为淡黄色粉末。
ESI MS m/z 264(M+H)+；1H NMR(400MHz，CDCl3)δ7.60(s，1H)，5.05(bs，1H)，3.29(t，2H，J＝6.4Hz)，3.03(s，7H，CH-NH2重叠)，2.54(bs，2H)，2.13(s，3H)，1.72(bm，1H)，1.59-1.45(m，8H)。
步骤B：合成3，5-二氯-N-[顺式-4-({[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}甲基)环己基]苯甲酰胺三氟乙酸盐。
向N-顺式-4-[(4-二甲基氨基-5-甲基-嘧啶-2-基氨基)-甲基]-环己基胺(28mg，0.01mmol)的苯/DCM(2/1，1.5mL)溶液中加入3，5-二氯苯甲酰氯(22mg，1当量)，接着加入Et3N(30μL)。于室温下搅拌反应物3小时，浓缩，经制备型HPLC纯化。分离出30mg(51％)3，5-二氯-N-[顺式-4-({[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}甲基)环己基]苯甲酰胺三氟乙酸盐，白色粉末。
ESI MS m/e 436(M+H)+；1H NMR(400MHz，CDCl3)δ13.7(bs，1H)，8.71(bs，1H)，7.61(d，2H，J＝1.6Hz)，7.44(t，1H，J＝1.6Hz)，7.29(s，1H)，6.59(d，1H，J＝6.4Hz)，4.23(bm，1H)，3.36(t，2H，J＝6.0Hz)，3.29(s，6H)，2.24(s，3H)，1.81(m，3H)，1.68(m，4H)，1.45(m，2H).
实施例2592
N-[顺式-4-({[4-(二甲基氨基)-6-甲基嘧啶-2-基]氨基}甲基)环己基]-3，5-二(三氟甲基)苯甲酰胺三氟乙酸盐
步骤A：合成N-顺式-4-[(4-二甲基氨基-6-甲基-嘧啶-2-基氨基)-甲基]-环己基胺。
于185℃，将6个密封管，每个密封管盛有2-氯-4-二甲基氨基-6-甲基嘧啶(0.4g，2.3mmol)、顺式-(4-氨基甲基-环己基)-氨基甲酸叔丁基酯(0.53g，1当量)、DIEA(0.7mL，2当量)和t-BuOH(2mL)，置于Smith微波合成仪中反应6500秒钟。经LC-MS监测反应。将合并的反应物用DCM稀释，用1N-HCl(2x)和水(1x)洗涤。浓缩有机物，无须进一步纯化而进行去保护。
向N-{顺式-4-[(4-二甲基氨基-6-甲基-嘧啶-2-基氨基)-甲基]-环己基}-氨基甲酸叔丁基酯的DCM(15mL)溶液中加入TFA(10mL)。于室温下搅拌反应物1.5小时，除去挥发性溶剂，得到N-顺式-4-[(4-二甲基氨基-6-甲基-嘧啶-2-基氨基)-甲基]-环己基胺三氟乙酸盐，为粘稠油状物。用饱和NaOH(15mL)处理该粘稠油状物，用DCM(2x)提取碱性含水层，浓缩水液，得到固体残留物。将固体残留物用DCM/MeOH(3/1)提取数次，除去溶剂，得到中性N-顺式-4-[(4-二甲基氨基-6-甲基-嘧啶-2-基氨基)-甲基]-环己基胺(2.1g，57％)，为淡黄色粉末。
ESI MS m/e 264(M+H)+；1H NMR(400MHz，CDCll3)δ5.91(bs，1H)，5.65(s，1H)，3.33(t，2H，J＝6.4Hz)，3.06(s，6H)，2.97(m，1H)，2.27(bs，2H)，2.11(s，3H)，1.70(m，1H)，1.59～1.45(m，8H).
步骤B：合成N-[顺式-4-({[4-(二甲基氨基)-6-甲基嘧啶-2-基]氨基}-甲基)环己基]-3，5-二(三氟甲基)苯甲酰胺三氟乙酸盐。
向N-顺式-4-[(4-二甲基氨基-6-甲基-嘧啶-2-基氨基)-甲基]-环己基胺(20mg，0.008mmol)的苯/DCM(2/1，1.5mL)溶液中加入3，5-二(三氟甲基)苯甲酰氯(21mg，1当量)，接着加入Et3N(30μL)。于室温下搅拌反应物3小时，浓缩，经制备型HPLC纯化。分离出25mg(53％)N-[顺式-4-({[4-(二甲基氨基)-6-甲基嘧啶-2-基]氨基}甲基)环己基]-3，5-二(三氟甲基)苯甲酰胺三氟乙酸盐，为白色粉末。
ESI MS m/e 504(M+H)+；1H NMR(400MHz，CDCl3)δ13.9(bs，1H)，8.86(bs，1H)，8.25(s，2H)，7.96(s，1H)，7.30(d，1H，J＝6.4Hz)，5.74(s，1H)，4.40(bm，1H)，3.42(t，2H，J＝6.0Hz)，3.26(s，3H)，3.13(s，3H)，2.33(s，3H)，1.91～1.60(m，9H).
实施例2593
4-氯-N-[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-6-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)-甲基]苯甲酰胺三氟乙酸盐
步骤A：合成N-[顺式-4-(4-二甲基氨基-6-甲基-嘧啶-2-基氨基)-环己基甲基]-氨基甲酸苄基盐。
于180℃，将6个密封管，每个密封管盛有2-氯-4-二甲基氨基-6-甲基嘧啶(0.4g，2.3mmol)、顺式-(4-氨基-环己基甲基)-氨基甲酸苄基酯(0.61g，1当量)、DIEA(0.8mL，2当量)和t-BuOH(2.5mL)，置于Smith微波合成仪中反应6500秒钟。将合并的反应物用DCM稀释，用1N-HCl(2x)和水(1x)洗涤，经硫酸镁干燥，并浓缩。经柱层析纯化(硅胶；己烷∶DCM∶MeOH＝1∶5∶0-0∶95∶5)，得到4.8g(86％)N-[顺式-4-(4-二甲基氨基-6-甲基-嘧啶-2-基氨基)-环己基甲基]-氨基甲酸苄基酯。
ESI MS m/z 398(M+H)+；1H NMR(400MHz，CDCl3)δ8.40(bs，1H)，7.38(m，5H)，5.70(s，1H)，5.10(s，3H，NH-重叠)，4.17(bs，1H)，3.14(bs，6H)，3.12(t，2H，J＝6.0Hz)，2.32(s，3H)，1.90-1.50(m，9H)。
步骤B：合成N-[顺式-4-(4-二甲基氨基-6-甲基-嘧啶-2-基氨基)-环己基甲基]胺。
于室温、氢气下，将N-[顺式-4-(4-二甲基氨基-6-甲基-嘧啶-2-基氨基)-环己基甲基]-氨基甲酸苄基酯(4.5g，11.3mmol)和10％Pd/C(0.20g)的EtOH(25mL)的非匀相溶液搅拌过夜。通过硅藻土垫过滤反应物，浓缩有机物，经柱层析纯化(硅胶，DCM∶MeOH＝100∶0-80∶20)。分离出2.2g(76％)N-[顺式-4-(4-二甲基氨基-6-甲基-嘧啶-2-基氨基)-环己基甲基]胺，为淡黄色粉末。
ESI MS m/e 264(M+H)+；1H NMR(400MHz，CDCl3)δ7.82(bs，1H)，5.72(s，1H)，4.40(bs，2H)，4.15(bm，1H)，3.16(s，6H)，2.84(d，2H，J＝6.8Hz)，2.32(s，3H)，1.80(m，2H)，1.70～1.45(m，7H).
步骤C：合成4-氯-N-[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-6-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)甲基]苯甲酰胺三氟乙酸盐。
向N-[顺式-4-(4-二甲基氨基-6-甲基-嘧啶-2-基氨基)-环己基甲基]胺(25mg，0.01mmol)的DCM/苯(3/1，1.0mL)溶液中加入4-氯代苯甲酰氯(17mg，1当量)，接着加入Et3N(30μL)。于室温下搅拌反应物4小时，浓缩，经制备型HPLC纯化。分离出25mg(51％)4-氯-N-[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-6-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)甲基]苯甲酰胺三氟乙酸盐，为白色粉末。
ESI MS m/e 402(M+H)+；1H NMR(400MHz，CDCl3)δ13.8(bs，1H)，8.60(bd，1H，J＝6.4Hz)，7.78(d，2H，J＝8.4Hz)，7.35(d，2H，J＝8.4Hz)，7.03(bm，1H)，5.71(s，1H)，4.20(bs，1H)，3.42(t，2H，J＝6.0Hz)，3.22(s，3H)，3.10(s，3H)，2.31(s，3H)，1.91～1.78(m，3H)，1.65～1.55(m，6H).
实施例2594
顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}-N-[(1S)-1-(4-甲基-苯基)乙基]环己烷甲酰胺盐酸盐
步骤A：合成顺式-4-(4-二甲基氨基-5-甲基-嘧啶-2-基氨基)-环己烷羧酸乙基酯。
于155℃，将盛有2-氯-4-二甲基氨基-5-甲基嘧啶(0.28g，1.6mmol)、顺式-4-氨基-环己烷羧酸乙基酯盐酸盐(0.33g，1当量)、DIEA(0.65mL，2当量)在IPA(2mL)中的悬浮液的密封管置于Smith微波合成仪中反应1小时。将该溶液用DCM稀释，用1N-HCl和水洗涤，浓缩，经快速层析纯化(硅胶，1％MeOH的二氯甲烷溶液)，得到顺式-4-(4-二甲基氨基-5-甲基-嘧啶-2-基氨基)环己烷羧酸乙基酯(0.3g，60％)，为淡黄色固体。
ESI MS m/e 307(M+H)+；1H NMR(400MHz，CDCl3)δ7.66(s，1H)，4.72(bd，1H，J＝6.8Hz)，4.13(q，2H，J＝6.8Hz)，3.96(bs，1H)，3.01(s，6H)，2.44(m，1H)，2.13(s，3H)，1.89(m，2H)，1.72(m，6H)，1.25(t，3H，J＝6.8Hz).
步骤B：合成顺式-4-(4-二甲基氨基-5-甲基-嘧啶-2-基氨基)-环己烷羧酸。
于85℃，将顺式-4-(4-二甲基氨基-5-甲基-嘧啶-2-基氨基)环己烷羧酸乙基酯(0.25g，0.8mmol)在4N-HCl(10mL)中的悬浮液搅拌4小时。经LC-MS监测反应的进展。使反应物冷却至室温，在真空下完全除去挥发物，得到顺式-4-(4-二甲基氨基-5-甲基-嘧啶-2-基氨基)环己烷羧酸(0.2g，90％)，为白色粉末。
ESI MS m/e 279(M+H)+；1H NMR(400MHz，CDCl3)δ7.95(bs，1H)，7.43(s，1H)，3.94(bs，1H)，3.28(bs，6H)，2.49(bs，1H)，2.25(s，3H)，2.04(m，2H)，1.82(m，2H)，1.73(m，4H)，COOH未被观察到。
步骤C：合成顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}-N-[(1S)-1-(4-甲基苯基)乙基]环己烷甲酰胺盐酸盐。
向(S)-1-(4-甲基苯基)-乙胺(12mg，1当量)和顺式-4-(4-二甲基氨基-5-甲基-嘧啶-2-基氨基)环己烷羧酸(24mg，0.09mmol)在DCM(2mL)中的悬浮液中加入HATU(36mg，1.1当量)。于室温、氩气下，将该反应物搅拌30秒钟，加入三乙胺(5滴)。于室温下搅拌反应物过夜。用DCM稀释反应物，用饱和碳酸氢钠(2x)和水(1x)洗涤，并浓缩。经柱层析纯化(硅胶；DCM∶MeOH＝100∶0-94∶6)，得到顺式-4-(4-二甲基氨基-5-甲基-嘧啶-2-基氨基)-环己烷羧酸(S)-(1-对甲苯基-乙基)-酰胺(15mg，43％)。向所述酰胺的DCM(1mL)溶液中加入4M-HCl的二氧六环(50μl)。于室温下搅拌反应物30分钟，除去挥发性溶剂，得到顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}-N-[(1S)-1-(4-甲基苯基)乙基]环己烷甲酰胺盐酸盐，为白色粉末。
ESI MS m/e 396(M+H)+；1H NMR(400MHz，DMSO-d6)δ11.0(bs，1H)，8.14(d，1H，J＝8.4Hz)，7.68(bs，1H)，7.54(s，1H)，7.14(d，2H，J＝8.0Hz)，7.07(d，2H，J＝8.0Hz)，4.84(m，1H)，4.01(bs，1H)，3.24(s，6H)，2.27(m，1H)，2.25(s，3H)，2.22(s，3H)，1.80～1.54(m，8H)，1.29(d，3H，J＝6.8Hz).
实施例2595
2，2-二氟-N-(顺式-4-{[5-甲基-4-(甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)-1，3-苯并间二氧杂环戊烯-5-甲酰胺三氟乙酸盐
步骤A：合成2，2-二氟-N-(顺式-4-{[5-甲基-4-(甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)-1，3-苯并间二氧杂环戊烯-5-甲酰胺三氟乙酸盐。
在玻璃质烧结的合成的烧瓶中，将2-(3，5-二甲氧基-4-甲酰基)苯氧基乙基聚苯乙烯树脂(1.0克；0.94mmol/克)和甲基胺(0.0122mol)悬浮于15mL二氯甲烷中。向该悬浮液中加入NaBH(OAc)3(0.0122mol)的二氯甲烷(15mL)溶液。在旋转震动器中振荡该混合物过夜，过滤除去该溶液。将生成的树脂结合的N-甲基胺用二氯甲烷、DMF和MeOH顺序洗涤。重复洗涤顺序4次。真空干燥树脂结合的N-甲基胺20分钟。
使所述树脂结合的N甲基胺悬浮于DMF(10mL)中。向该树脂悬浮液中加入2，4-二氯-5-甲基-嘧啶(1.41mmol)，接着加入三乙胺(0.393mL，2.82mmol)。于40℃震动该混合物过夜。过滤除去该溶液，用DMF、二氯甲烷和MeOH顺序洗涤该树脂。重复洗涤顺序4次。将生成的树脂结合的中间体在真空下干燥20分钟。
将树脂结合的中间体分成3份，将每份移入5ml Smith合成仪反应容器中。将所述树脂(0.282mmol)分别悬浮于1∶1的IPA/水(3mL)溶液中。向各悬浮液中加入顺式-1，4-二氨基-环己烷(0.85mmol)和DIEA(0.295ml；1.69mmol)。于180℃，将该反应物在微波合成仪中加热4.5小时。将所述树脂合并在一起；过滤除去溶液。用IPA、水、MeOH、二氯甲烷和MeOH顺序洗涤该树脂。重复洗涤顺序3次。将生成的树脂结合的中间体在真空下干燥20分钟。
使树脂结合的中间体悬浮于DMF(10ml)中。向该树脂悬浮液中加入2，2-二氟-苯并[1，3]间二氧杂环戊烯5-碳酰氯(carbonylchloride)(0.94mmol)和三乙胺(0.256mL；1.88mol)。于室温下在旋转混合器中震摇反应物45分钟。过滤除去该溶液，顺序用DMF、二氯甲烷、MeOH洗涤树脂。重复洗涤顺序3次。
在真空下干燥20分钟后，将所述树脂用15mL TFA溶液(TFA/二氯甲烷/水20∶20∶1v/v)处理。将该反应物震摇2小时，过滤后收集TFA溶液。经旋转蒸发除去TFA，所述化合物经制备型HPLC纯化，得到2，2-二氟-N-(顺式-4-{[5-甲基-4-(甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)-1，3-苯并间二氧杂环戊烯-5-甲酰胺三氟乙酸盐(8.6mg，5％)，为白色固体。
ESI MS m/e 420.5M+H+；1H NMR(400MHz，CD3OD)δ8.21(d，J＝4Hz，1H)，7.75-7.67(m，2H)，7.41(s，1H)，7.28(d，J＝8Hz，1H)，3.99(m，2H)，3.05(s，3H)，1.99(s，3H)，1.95-1.71(m，8H).
实施例2596
5-溴-N-(顺式-4-{[5-甲基-4-(甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)-2-糠酰胺三氟乙酸盐
步骤A：合成5-溴-N-(顺式-4-{[5-甲基-4-(甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)-2-糠酰胺三氟乙酸盐。
采用实施例2595的方法，获得标题化合物。
ESI MS m/e 408.2M+H+；1H NMR(400MHz，CD3OD)δ7.41(s，1H)，7.10(s，1H)，6.60(s，1H)，4.08-3.97(m，2H)，3.05(s，3H)，1.99(s，3H)，1.95-1.71(m，8H).
实施例2597
3，5-二溴-N-(顺式-4-{[5-甲基-4-(甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)-苯甲酰胺三氟乙酸盐
步骤A：合成3，5-二溴-N-(顺式-4-{[5-甲基-4-(甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)苯甲酰胺三氟乙酸盐。
采用实施例2595的方法，获得标题化合物。
ESI MS m/e 496.2M+H+；1H NMR(400MHz，CD3OD)δ8.37(m，J＝4Hz，1H)，8.02-7.91(m，3H)7.41(s，1H)，4.12-3.97(m，2H)，3.05(s，3H)，1.99(s，3H)，1.95-1.71(m，8H).
实施例2598
3-氟-N-(顺式-4-{[5-甲基-4-(甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)-5-(三氟甲基)苯甲酰胺三氟乙酸盐
步骤A：合成3-氟-N-(顺式-4-{[5-甲基-4-(甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)-5-(三氟甲基)苯甲酰胺三氟乙酸盐。
采用实施例2595的方法，获得标题化合物。
ESI MS m/e 426.4M+H+；1H NMR(400MHz，CD3OD)δ8.02(m，1H)，7.98(d，J＝4Hz，1H)7.68(d，J＝4Hz 1H)，7.43-7.41(s，1H)4.31-3.81(m，2H)，3.05(s，3H)，1.87(s，3H)，1.87-1.73(m，8H).
实施例2599
N-(顺式-4-{[5-甲基-4-(甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)-4-(三氟甲氧基)苯甲酰胺三氟乙酸盐
步骤A：合成N-(顺式-4-{[5-甲基-4-(甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)-4-(三氟甲氧基)苯甲酰胺三氟乙酸盐。
采用实施例2595的方法，获得标题化合物。
ESI MS m/e 424.3M+H+；1H NMR(400MHz，CD3OD)δ8.34(d，J＝4Hz，1H)，7.85(d，J＝8Hz，1H)7.72-7.55(s，1H)，7.47-7.31(m，3H)，4.31-3.82(m，2H)，3.05(s，3H)，1.98(s，3H)，1.96-1.72(m，8H).
实施例2600
N-(顺式-4-{[5-甲基-4-(甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)-3，5-二(三氟甲基)苯甲酰胺盐酸盐
步骤A：合成N-(顺式-4-{[5-甲基-4-(甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)-3，5-二(三氟甲基)苯甲酰胺盐酸盐。
向(2-氯-5-甲基-嘧啶-4基)-甲基-胺(200mg，1.27mmol)在1mL 2-丙醇溶液中加入顺式-N-(4-氨基-环己基)-3，5-二-三氟甲基-苯甲酰胺(676mg，1.91mmol)和DIEA(2.54mmol)。于180℃，在微波合成仪中将该混合物加热2小时。蒸发溶剂，该物质经层析(70-95％乙酸乙酯/己烷)。将在二氯甲烷中的合并的化合物加入2M HCl的乙醚溶液(1.5ml，0.38mmol)中。真空除去溶剂，得到N-(顺式-4-{[5-甲基-4-(甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)-3，5-二(三氟甲基)苯甲酰胺盐酸盐(385.5mg，0.75mmol，59％)，为白色固体。
ESI MS 476.2M+H+；1H NMR(400MHz，DMSO-d6)δ11.7(s，1H)，8.64(s，1H)，8.35(s，2H)，8.14(s，1H)，8.09(bs，1H)，8.00(bs，1H)，7.45(s，1H)，3.83(bs，1H)，3.75(bs，1H)，3.20(s，3H)，2.77-2.76(d，J＝4Hz，3H)，1.76(m，2H)，1.58(m，6H).
实施例2601
N-(顺式-4-{[4-(乙基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)-3，4-二氟苯甲酰胺三氟乙酸盐
步骤A：合成N-(顺式-4-{[4-(乙基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)-3，4-二氟苯甲酰胺三氟乙酸盐。
采用实施例2595的方法，获得标题化合物。
ESI MS m/e 390.4M+H+；1H NMR(400MHz，CD3OD)δ8.22(d，J＝4Hz，1H)，7.78(m，1H)，7.68(m，1H)，7.42(s，1H)，7.38(m，1H)，4.22-3.99(m，2H)，3.63-3.56(quartet，J＝4Hz，2H)，1.99(s，3H)，1.93-1.81(m，8H)，1.29-1.19(t，J＝8Hz，3H).
实施例2602
3，4-二氟-N-(顺式-4-{[4-(异丙基氨基)-5-甲基嘧啶-2基]氨基}环己基)-苯甲酰胺三氟乙酸盐
步骤A：合成3，4-二氟-N-(顺式-4-{[4-(异丙基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)苯甲酰胺三氟乙酸盐。
采用实施例2595的方法，获得标题化合物。
ESI MS m/e 404.4M+H+；1H NMR(400MHz，CD3OD)δ8.10(m，1H)，7.80-7.75(m，1H)，7.68(m，1H)，7.42(s，1H)，7.39-7.34(m，1H)，4.28-4.07(m，3H)，2.03(s，3H)，1.99-1.79(m，8H)，1.31-1.26(d，J＝12Hz，6H).
实施例2603
N-(顺式-4-{[4-(环丙基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)-3，4-二氟苯甲酰胺三氟乙酸盐
步骤A：合成N-(顺式-4-{[4-(环丙基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}-环己基)-3，4-二氟苯甲酰胺三氟乙酸盐。
采用实施例2595的方法，获得标题化合物。
ESI MS m/e 402.2M+H+；1H NMR(400MHz，CD3OD)δ7.78-7.73(m，1H)，7.69-7.66(m，1H)，7.42(s，1H)，7.40-7.33(m，1H)，4.26-3.88(m，2H)，3.02-2.96(m，1H)，1.97-1.81(m，11H)，0.90-0.85(m，2H)，0.72-0.68(m，2H).
实施例2604
3，4-二氟-N-(顺式-4-{[5-甲基-4-(甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)-苯甲酰胺三氟乙酸盐
步骤A：合成3，4-二氟-N-(顺式-4-{[5-甲基-4-(甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)苯甲酰胺三氟乙酸盐。
采用实施例2595的方法，获得标题化合物。
ESI MS m/e 376.2M+H+；1H NMR(400MHz，CD3OD)δ7.80-7.75(m，1H)，7.68(m，1H)，7.43-7.35(m，2H)，4.31-4.06(m，2H)，3.05(s，3H)，2.04(s，3H)，1.99-1.75(m，8H).
实施例2605
2-(3，4-二氯苯氧基)-N-(顺式-4-{[5-甲基-4-(甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)乙酰胺三氟乙酸盐
步骤A：合成2-(3，4-二氯苯氧基)-N-(顺式-4-{[5-甲基-4-(甲基氨基)-嘧啶-2-基]氨基}环己基)乙酰胺三氟乙酸盐。
采用实施例2595的方法，获得标题化合物。
ESI MS m/e 438.3M+H+；1H NMR(400MHz，CD3OD)δ7.45-7.40(m，2H)，7.20(s，1H)，6.97-6.94(m，1H)，4.55(s，2H)，3.92-3.34(s，2H)3.04(s，3H)，1.98(s，3H)，1.53-1.71(m，8H).
实施例2606
2-(2，3-二氯苯氧基)-N-(顺式-4-{[5-甲基-4-(甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)乙酰胺三氟乙酸盐
步骤A：合成2-(2，3-二氯苯氧基)-N-(顺式-4-{[5-甲基-4-(甲基氨基)-嘧啶-2-基]氨基}环己基)乙酰胺三氟乙酸盐。
采用实施例2595的方法，获得标题化合物。
ESI MS m/e 438.3M+H+；1H NMR(400MHz，CD3OD)δ7.42(s，1H)，7.31-6.92(m，3H)，4.65(s，2H)，4.07-3.95(m，2H)，3.05(s，3H)，1.98(s，3H)，1.93-1.69(m，8H).
实施例2607
N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6-二甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)苯甲酰胺三氟乙酸盐
步骤A：合成2，4-二氯-5，6-二甲基-嘧啶。
向2，4-二羟基-5，6-二甲基嘧啶(6.2g，0.044mol)在POCl3(25mL)中的悬浮液中缓慢加入N，N-二甲基苯胺(6.18mL，0.049mol)。然后于125℃，将该混合物回流3小时。此时，起始原料完全溶解，表示该反应完成。冷却反应混合物，然后缓慢倾入冰中，以猝灭POCl3(小心放热！)。过滤形成的沉淀，用冰冷却的水洗涤。将该沉淀物在高真空下干燥过夜，得到2，4-二氯-5，6-二甲基-嘧啶(7.2g，0.041mol，92％)，为黄色固体。
1H NMR(400MHz，CDCl3)δ2.56(s，3H)，2.36(s，3H)。
步骤B：合成(2-氯-5，6-二甲基-嘧啶-4-基)-二甲基-胺。
向2，4-二氯-5，6-二甲基-嘧啶(0.2g，0.0011mol)的1mL 2-丙醇溶液中加入DIEA(268uL，0.0017mol)和二甲基胺(514uL，0.0010mol)。然后于170℃，将该混合物加热10分钟。冷却反应混合物，浓缩，生成的油状物经柱纯化(0-50％乙酸乙酯的己烷溶液)，得到(2-氯-5，6-二甲基-嘧啶-4-基)-二甲基-胺(75mg，0.40mmol，40％)，为白色固体。
ESI MS 186.0M+H+；1H NMR(400MHz，CDCl3)δ3.03(s，6H)，2.37(s，3H)，2.15(s，3H).
步骤C：合成顺式-[4-(4-二甲基氨基-5，6-二甲基-嘧啶-2-基氨基)-环己基]-氨基甲酸叔丁基酯。
向(2-氯-5，6-二甲基-嘧啶-4-基)-二甲基-胺(0.5g，0.0027mol)的2mL 2-丙醇溶液中加入DIEA(514uL，0.0040mol)和顺式-(4-氨基-环己基)-氨基甲酸叔丁基酯(635mg，0.0030mol)。然后于170℃，将该混合物加热1小时。冷却反应混合物，浓缩，生成的油状物经柱纯化(0-100％乙酸乙酯的己烷溶液)，得到顺式-[4-(4-二甲基氨基-5，6-二甲基-嘧啶-2-基氨基)-环己基]-氨基甲酸叔丁基酯(875mg，2.4mmol，89％)，为白色固体。
ESI MS 364.6M+H+；1H NMR(400MHz，CD3OD)δ3.97(m，1H)，3.53(m，1H)，2.95(s，6H)，2.23(s，3H)，2.09(s，3H)，1.78-1.55(m，8H)，1.48(s，9H).
步骤D：合成顺式-4-(4-二甲基氨基-5，6-二甲基-嘧啶-2-基氨基)-1-氨基环己烷。
向顺式-[4-(4-二甲基氨基-5，6-二甲基-嘧啶-2-基氨基)-环己基]-氨基甲酸叔丁基酯(3.4g，0.0094mol)的40mL二氯甲烷溶液中加入TFA(1.4mL，0.019mol)。于室温下搅拌该溶液4小时(或者直至经TLC判断反应完成)。蒸发过量的溶剂，使生成的油状物溶于30mL二氯甲烷中。将有机层用30mL稀NaOH(aq)/碳酸氢钠(aq)溶液提取(在提取期间，用pH试纸指示剂证实含水层保持碱性)。将含水层用二氯甲烷回提两次，合并有机层，经硫酸镁干燥，浓缩，得到顺式-4-(4-二甲基氨基-5，6-二甲基-嘧啶-2-基氨基)-1-氨基环己烷(2.2g，0.0084mol，90％)，为白色固体。
ESI MS 264.2M+H+；1H NMR(400MHz，CD3OD)δ3.99(m，1H)，2.95(s，6H)，2.80(m，1H)，2.23(s，3H)，2.09(s，3H)，1.84-1.67(m，6H)，1.52-1.49(m，2H).
步骤E：合成N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6-二甲基嘧啶-2-基]氨基}-环己基)苯甲酰胺三氟乙酸盐。
向顺式-4-(4-二甲基氨基-5，6-二甲基-嘧啶-2-基氨基)-1-氨基环己烷(30mg，0.11mmol)的0.5mL DMF溶液中加入吡啶(13.8uL，0.17mmol)和苯甲酰氯(12.6uL，0.11mmol)。搅拌反应混合物过夜，然后将0.5mL DMSO加入到该混合物中。然后使所述化合物经制备型LCMS纯化，得到N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6-二甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)苯甲酰胺三氟乙酸盐(27mg，0.056mmol，52％)，为白色固体TFA盐。
ESI MS m/e 368.2M+H+；1H NMR(400MHz，CD3OD)δ7.85-7.83(m，2H)，7.58-7.54(m，1H)，7.51-7.47(m，2H)，4.15(m，1H)，4.03(m，1H)，3.28(s，6H)，2.34(s，3H)，2.19(s，3H)，2.00-1.80(m，8H).
实施例2608
N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6-二甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)-3-(三氟甲基)苯甲酰胺三氟乙酸盐
步骤A：合成N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6-二甲基嘧啶-2-基]氨基}-环己基)-3-(三氟甲基)苯甲酰胺三氟乙酸盐。
采用实施例2607的方法，获得标题化合物，为白色固体TFA盐。
ESI MS m/e 436.4M+H+；1H NMR(400MHz，CD3OD)δ8.16(s，1H)，8.12(d，1H，J＝7.6Hz)，7.89(d，1H，J＝8.0Hz)，7.71(t，1H，J＝8.0Hz)，4.16(m，1H)，4.05(m，1H)，3.28(s，6H)，2.34(s，3H)，2.20(s，3H)，2.00-1.82(m，8H).
实施例2609
N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6-二甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)-2-羟基烟酰胺三氟乙酸盐
步骤A：合成N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6-二甲基嘧啶-2-基]氨基}-环己基)-2-羟基烟酰胺三氟乙酸盐。
向顺式-4-(4-二甲基氨基-5，6-二甲基-嘧啶-2-基氨基)-1-氨基环己烷(30mg，0.11mmol)的0.5mL DMF溶液中加入2-羟基烟酸(15mg，0.11mmol)、DIEA(29.8uL，0.17mmol)和HATU(52mg，0.14mmol)。搅拌反应混合物过夜，然后将0.5mL DMSO加入到该混合物中。然后使所述化合物经制备型LCMS纯化，得到N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6-二甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)-2-羟基烟酰胺三氟乙酸盐(17mg，0.034mmol，31％)，为白色固体。
ESI MS m/e 385.2M+H+；1H NMR(400MHz，CD3OD)δ8.53(dd，1H，J1＝7.2Hz，J2＝2.0Hz)，7.70(dd，1H，J1＝6.4Hz，J2＝2.0Hz)，6.61(t，1H，J＝6.8Hz)，4.17(m，1H)，4.01(m，1H)，3.28(s，6H)，2.33(s，3H)，2.19(s，3H)，1.98-1.72(m，8H).
实施例2610
5-溴-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6-二甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)-2-糠酰胺三氟乙酸盐
步骤A：合成5-溴-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6-二甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)-2-糠酰胺三氟乙酸盐。
采用实施例2609的类似的方法，获得标题化合物，为白色固体TFA盐。
ESI MS m/e 436.2M+H+；1H NMR(400MHz，CD3OD)δ7.15(d，1H，J＝3.6Hz)，6.63(d，1H，J＝3.2Hz)，4.16(m，1H)，3.99(m，1H)，3.27(s，6H)，2.34(s，3H)，2.19(s，3H)，1.98-1.95(m，2H)，1.89-1.76(m，6H).
实施例2611
N2-{顺式-4-[(3，5-二甲氧基苄基)氨基]环己基}-N4，N4，5，6-四甲基嘧啶-2，4-二胺双-三氟乙酸盐
步骤A：合成N2-{顺式-4-[(3，5-二甲氧基苄基)氨基]环己基}-N4，N4，5，6-四甲基嘧啶-2，4-二胺双-三氟乙酸盐。
向顺式-4-(4-二甲基氨基-5，6-二甲基-嘧啶-2-基氨基)-1-氨基环己烷(26.3mg，0.1mmol)的0.5mL MeOH溶液中加入3，5-二甲氧基苯甲醛(15.0mg，0.09mmol)。于室温下搅拌该混合物半小时，然后加入三乙酰氧基硼氢化钠(84.8mg，0.4mmol)。于室温下搅拌该混合物过夜，然后将0.5mL DMSO加入到该混合物中。然后使所述化合物经制备型LCMS纯化，得到N2-{顺式-4-[(3，5-二甲氧基苄基)氨基]环己基}-N4，N4，5，6-四甲基嘧啶-2，4-二胺双-三氟乙酸酯(24mg，0.037mmol，42％)，为白色固体TFA盐。
ESI MS m/e 414.6M+H+；1H NMR(400MHz，CD3OD)δ6.71(d，2H，J＝2.0Hz)，6.59(t，1H，J＝2.0Hz)，4.28(m，1H)，4.21(s，2H)，3.84(s，6H)，3.28(m，1H)，3.27(s，6H)，2.34(s，3H)，2.19(s，3H)，2.10-2.08(m，4H)，1.85-1.83(m，4H).
实施例2612
N2-{顺式-4-[(3-溴苄基)氨基]环己基}-N4，N4，5，6-四甲基嘧啶-2，4-二胺双-三氟乙酸盐
步骤A：合成N2-{顺式-4-[(3-溴苄基)氨基]环己基}-N4，N4，5，6-四甲基嘧啶-2，4-二胺双-三氟乙酸盐。
采用实施例2611的方法，获得标题化合物，为白色固体TFA盐。
ESI MS m/e 432.4M+H+；1H NMR(400MHz，CD3OD)δ7.78(s，1H)，7.68(d，1H，J＝8.0Hz)，7.54(d，1H，J＝7.6Hz)，7.45(t，1H，J＝4Hz)，4.29(m，3H)，3.28(m，1H)，3.27(s，6H)，2.34(s，3H)，2.20(s，3H)，2.11-2.09(m，4H)，1.87-1.82(m，4H).
实施例2613
N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6-二甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)-N’-(3-甲氧基苯基)脲三氟乙酸盐
步骤A：合成N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6-二甲基嘧啶-2-基]氨基}-环己基)-N’-(3-甲氧基苯基)脲三氟乙酸盐。
向顺式-4-(4-二甲基氨基-5，6-二甲基-嘧啶-2-基氨基)-1-氨基环己烷(26.3mg，0.1mmol)的0.5mL DMSO溶液中加入3-甲氧基苯基异氰酸酯(13.1uL，0.1mmol)。于室温下搅拌该混合物过夜，然后将0.5mLDMSO加入到该混合物中。然后所述化合物经制备型LC MS纯化，得到N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6-二甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)-N’-(3-甲氧基苯基)脲三氟乙酸盐(28mg，0.053mmol，53％)，为白色固体。
ESI MS m/e 413.6M+H+；1H NMR(400MHz，CD3OD)δ7.18(m，2H)，6.86(dd，1H，J1＝8.0Hz，J2＝2.0Hz)，6.58(dd，1H，J1＝8.4Hz，J2＝2.4Hz)，4.03(m，1H)，3.82(m，1H)，3.79(s，3H)，3.27(s，6H)，2.33(s，3H)，2.19(s，3H)，1.92-1.73(m，8H).
实施例2614
N-(3，5-二氟苯基)-N’-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6-二甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)脲三氟乙酸酯
步骤A：合成N-(3，5-二氟苯基)-N’-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6-二甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)脲三氟乙酸盐。
采用实施例2613的方法，获得标题化合物，为白色固体TFA盐。
ESI MS m/e 419.3M+H+；1H NMR(400MHz，CD3OD)δ7.08-7.03(m，2H)，6.55-6.49(m，1H)，4.04(m，1H)，3.81(m，1H)，3.28(s，6H)，2.33(s，3H)，2.20(s，3H)，1.93-1.73(m，8H).
实施例2615
1-(4-氯代苯基)-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)环丁烷甲酰胺三氟乙酸盐
步骤A：合成1-(4-氯代苯基)-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)环丁烷甲酰胺三氟乙酸盐。
向顺式-4-(4-二甲基氨基-5-甲基-嘧啶-2-基氨基)-1-氨基环己烷(35mg，0.14mmol)、1-(4-氯代苯基)-环丁烷羧酸(30mg，1当量)的DCM(2mL)溶液中加入HATU(58mg，1.1当量)，接着加入Et3N(40μL，2当量)。于室温下搅拌反应物4小时，经LCMS证实反应完成。除去挥发性溶剂后，所述残留物经制备型HPLC纯化，得到32mg(41％)1-(4-氯代苯基)-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)环丁烷甲酰胺三氟乙酸盐，为白色固体。
ESI MS m/e 442M+H+；1H NMR(400MHz，CDCl3)δ13.6(bs，1H)，8.38(d，1H，J＝7.2Hz)，7.32-7.22(m，5H)，5.76(d，1H，J＝8.8Hz)，4.09(bs，1H)，3.81(m，1H)，3.26(s，6H)，2.77(m，2H)，2.44(m，2H)，2.22(s，3H)，2.02(m，1H)，1.86(m，1H)，1.65～1.50(m，8H).
实施例2616
2-(4-氯代苯基)-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)-2-甲基丙酰胺三氟乙酸盐
步骤A：合成2-(4-氯代苯基)-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)-2-甲基丙酰胺三氟乙酸盐。
采用实施例2615的方法，获得标题化合物。
ESI MS m/e 430M+H+；1H NMR(400MHz，CDCl3)δ13.3(bs，1H)，8.21(d，1H，J＝7.6Hz)，7.28(bs，4H)，7.22(m，1H)，5.67(d，1H，J＝8.4Hz)，4.09(bs，1H)，3.85(m，1H)，3.26(s，6H)，2.22(s，3H)，1.71～1.61(m，6H)，1.54(s，6H)，1.50(m，2H).
实施例2617
2-[3，5-二(三氟甲基)苯基]-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)-2-甲基丙酰胺三氟乙酸盐
步骤A：合成2-[3，5-二(三氟甲基)苯基]-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)-2-甲基丙酰胺三氟乙酸盐。
采用实施例2615的方法，获得标题化合物。
ESI MS m/e 532M+H+；1H NMR(400MHz，CDCl3)δ13.9(bs，1H)，8.68(d，1H，J＝7.6Hz)，7.78(s，2H)，7.72(s，1H)，7.21(d，1H，J＝4.4Hz)，6.14(d，1H，J＝8.4Hz)，4.20(bs，1H)，3.93(m，1H)，3.26(s，6H)，2.22(s，3H)，1.77～1.56(m，8H)，1.61(s，6H).
实施例2618
2-[3，5-二(三氟甲基)苯基]-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)乙酰胺三氟乙酸盐
步骤A：合成2-[3，5-二(三氟甲基)苯基]-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)乙酰胺三氟乙酸盐。
采用实施例2615的方法，获得标题化合物。
ESI MS m/e 504M+H+；1H NMR(400MHz，CDCl3)δ13.8(bs，1H)，8.51(d，1H，J＝7.8Hz)，7.78(s，2H)，7.73(s，1H)，7.22(m，1H)，5.87(d，1H，J＝8.0Hz)，4.15(bs，1H)，3.96(m，1H)，3.62(s，2H)，3.28(s，6H)，2.24(s，3H)，1.80～1.65(m，8H).
实施例2619
1-(4-氯代苯基)-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-6-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)环丙烷甲酰胺三氟乙酸盐
步骤A：合成1-(4-氯代苯基)-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-6-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)环丙烷甲酰胺三氟乙酸盐。
向顺式-4-(4-二甲基氨基-6-甲基-嘧啶-2-基氨基)-1-氨基环己烷(36mg，0.14mmol)、1-(4-氯代苯基)-环丙烷羧酸(31mg，1当量)的DCM(2mL)溶液中加入HATU(60mg，1.1当量)，接着加入Et3N(40μL，2当量)。于室温下搅拌反应物4小时，经ESI MS证实反应完成。除去挥发性溶剂后，所述残留物经制备型HPLC纯化，得到45mg(72％)1-(4-氯代苯基)-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-6-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)环丙烷甲酰胺三氟乙酸盐，为白色固体。
ESI MS m/e 428M+H+；1H NMR(400MHz，CDCl3)δ13.4(bs，1H)，8.61(d，1H，J＝7.2Hz)，7.32(m，4H)，5.70(s，1H)，5.46(d，1H，J＝8.0Hz)，4.04(bs，1H)，3.79(m，1H)，3.21(s，3H)，3.10(s，3H)，2.31(s，3H)，1.68～1.47(m，9H)，1.22(m，1H)，1.00(m，2H).
实施例2620
1-(4-氯代苯基)-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-6-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)环丁烷甲酰胺三氟乙酸盐
步骤A：合成1-(4-氯代苯基)-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-6-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)环丁烷甲酰胺三氟乙酸盐。
采用实施例2619的方法，获得标题化合物。
ESI MS m/e 442M+H+；1H NMR(400MHz，CDCl3)δ13.1(bs，1H)，8.41(d，1H，J＝7.6Hz)，7.28(s，4H)，5.95(d，1H，J＝8.8Hz)，5.72(s，1H)，4.14(bs，1H)，3.82(m，1H)，3.21(s，3H)，3.11(s，3H)，2.77(m，2H)，2.44(m，2H)，2.31(s，3H)，2.01(m，1H)，1.83(m，1H)，1.70～1.50(m，8H).
实施例2621
1-(2，4-二氯苯基)-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-6-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)环丙烷甲酰胺三氟乙酸盐
步骤A：合成1-(2，4-二氯苯基)-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-6-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)环丙烷甲酰胺三氟乙酸盐。
采用实施例2619的方法，获得标题化合物。
ESI MS m/e 462M+H+；1H NMR(400MHz，CDCl3)δ13.4(bs，1H)，8.54(bs，1H)，7.43(s，1H)，7.28(d，1H，J＝8.4Hz)，7.26(d，1H，J＝8.0Hz)，5.70(s，1H)，5.39(d，1H，J＝8.0Hz)，4.06(bs，1H)，3.84(m，1H)，3.20(s，3H)，3.10(s，3H)，2.30(s，3H)，1.69～1.62(m，8H)，1.50(m，2H)，1.01(m，2H).
实施例2622
2-[3，5-二(三氟甲基)苯基]-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-6-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)-2-甲基丙酰胺三氟乙酸盐
步骤A：合成2-[3，5-二(三氟甲基)苯基]-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-6-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)-2-甲基丙酰胺三氟乙酸盐。
采用实施例2619的方法，获得标题化合物。
ESI MS m/e 532M+H+；1H NMR(400MHz，CDCl3)δ13.8(bs，1H)，8.80(d，1H，J＝8.4Hz)，7.79(s，2H)，7.72(s，1H)，6.20(d，1H，J＝8.4Hz)，5.70(s，1H)，4.24(bs，1H)，3.94(bm，1H)，3.22(s，3H)，3.10(s，3H)，2.30(s，3H)，1.79～1.60(m，8H)，1.61(s，6H).
实施例2623
2-(3，4-二氟苯基)-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)-2-羟基乙酰胺盐酸盐
步骤A：2-(3，4-二氟苯基)-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)-2-羟基乙酰胺盐酸盐。
向顺式-4-(4-二甲基氨基-5-甲基-嘧啶-2-基氨基)-1-氨基环己烷(43mg，0.17mmol)、3，4-二氟扁桃酸(34mg，1当量)的DCM(2mL)溶液中加入HATU(68mg，1.1当量)，接着加入Et3N(50μL，2当量)。于室温下搅拌反应物4小时，然后猝灭。除去挥发性溶剂后，所述残留物经柱层析纯化(DCM∶MeOH＝100∶0-94∶6)。分离28mg(39％)产物，将其转化为HCl盐。
ESI MS m/e 420M+H+；1H NMR(400MHz，CDCl3)δ8.48(d，1H，J＝8.0Hz)，7.39～7.20(m，3H)，7.04(m，1H)，5.05(s，1H)，4.08(bs，1H)，3.89(bs，1H)，3.26(s，6H)，2.22(s，3H)，1.78～1.60(m，8H)，
两个可交换的质子(-NH-和-OH)未检测到。
实施例2624
N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)-2-羟基-2-[3-(三氟甲基)苯基]乙酰胺
步骤A：合成N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}-环己基)-2-羟基-2-[3-(三氟甲基)苯基]乙酰胺。
采用实施例2623的方法，获得标题化合物。
ESI MS m/e 452M+H+；1H NMR(400MHz，CDCl3)δ7.83(bs，1H)，7.22(s，1H)，7.65(d，1H，J＝8.0Hz)，7.51(d，1H，J＝8.0Hz)，7.42(t，1H，J＝8.0Hz)，7.22(s，1H)，7.00(d，1H，J＝8.0Hz)，5.10(s，1H)，4.04(bs，1H)，3.89(bs，1H)，3.20(s，6H)，2.18(s，3H)，1.78～1.64(m，8H)，
一个可交换的质子(-OH)未检测到。
实施例2625
N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)-2-羟基-2-(4-甲氧基苯基)乙酰胺
步骤A：合成N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}-环己基)-2-羟基-2-(4-甲氧基苯基)乙酰胺。
采用实施例2623的方法，获得标题化合物。
ESI MS m/e 414M+H+；1H NMR(400MHz，CDCl3)δ8.72(d，1H，J＝6.8Hz)，7.31(d，2H，J＝8.4Hz)，7.22(s，1H)，6.83(d，2H，J＝8.4Hz)，6.78(d，1H，J＝7.6Hz)，4.98(s，1H)，4.06(bs，1H)，3.90(bs，1H)，3.76(s，3H)，3.25(s，6H)，2.20(s，3H)，1.78～1.64(m，8H.
实施例2626
2-(3-氯代苯基)-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)-2-羟基乙酰胺
步骤A：合成2-(3-氯代苯基)-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)-2-羟基乙酰胺。
采用实施例2623的方法，获得标题化合物。
ESI MS m/e 418M+H+；1H NMR(400MHz，CDCl3)δ8.63(bs，1H)，7.44(s，1H)，7.33(m，1H)，7.21(m，2H)，7.12(bs，1H)，5.03(s，1H)，4.08(bs，1H)，3.88(bs，1H)，3.24(s，6H)，2.19(s，3H)，1.78～1.63(m，8H).
实施例2627
2-(2，3-二氟苯基)-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)-2-羟基乙酰胺
步骤A：合成2-(2，3-二氟苯基)-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)-2-羟基乙酰胺。
采用实施例2623的方法，获得标题化合物。
ESI MS m/e 420M+H+；1H NMR(400MHz，CDCl3)δ7.26(s，1H)，7.14(m，1H)，7.06(m，2H)，6.73(d，1H，J＝8.0Hz)，5.32(s，1H)，406(bs，1H)，3.93(bs，1H)，3.22(s，6H)，2.20(s，3H)，1.78～1.64(m，8H).
实施例2628
N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)-2-(三氟甲基)苯磺酰胺盐酸盐
步骤A：合成N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}-环己基)-2-(三氟甲基)苯磺酰胺盐酸盐。
向顺式-4-(4-二甲基氨基-5-甲基-嘧啶-2-基氨基)-1-氨基环己烷(45mg，0.18mmol)的IPA(2mL)溶液中加入2-三氟甲基苯磺酰氯(44mg，1当量)，接着加入DIEA(50μL，2当量)。于室温、惰性气氛下搅拌反应物1.5小时，经ESI MS监测反应的进展。用DCM(7mL)稀释反应物，用饱和碳酸氢钠(1x5mL)和水(1x5mL)洗涤，并浓缩。粗产物经柱层析纯化(DCM∶MeOH＝100∶0-95∶5)。分离出31mg(38％)产物，将其转化为HCl盐。
ESI MS m/e 458M+H+；1H NMR(400MHz，DMSO-d6)δ12.2(bs，1H)，8.13(m，2H)，8.06(d，1H，J＝6.0Hz)，7.93(d，1H，J＝8.0Hz)，7.87(t，1H，J＝7.6Hz)，7.79(t，1H，J＝7.6Hz)，7.62(bs，1H)，3.78(bs，1H)，3.22(s，6H)，3.21(bs，1H)，2.20(s，3H)，1.78～1.54(m，8H).
实施例2629
4-氯-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)-苯磺酰胺盐酸盐
步骤A：合成4-氯-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)苯磺酰胺盐酸盐。
采用实施例2628的方法，获得标题化合物。
ESI MS m/e 424M+H+；1H NMR(400MHz，DMSO-d6)δ11.9(bs，1H)，7.92(bs，1H)，7.83(s，1H，与7.81ppm的双峰重叠)，7.81(d，2H，J＝8.4Hz)，7.64(d，2H，J＝8.4Hz)，7.58(bs，1H)，3.74(bs，1H)，3.21(s，6H)，3.08(bs，1H)，2.20(s，3H)，1.70-1.44(m，8H)。
实施例2630
2-溴-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)-苯磺酰胺盐酸盐
步骤A：合成2-溴-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)苯磺酰胺盐酸盐。
采用实施例2628的方法，获得标题化合物。
ESI MS m/e 468M+H+；1H NMR(400MHz，DMSO-d6)δ11.9(bs，1H)，8.00(d，1H，J＝7.2Hz)，7.92(bs，1H)，7.82(d，2H，J＝7.6Hz)，7.59～7.48(m，3H)，3.73(bs，1H)，3.21(s，6H)，3.20(bs，1H)，2.20(s，3H)，1.72(m，2H)，1.58(m，6H).
实施例2631
N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)噻吩-2-磺酰胺盐酸盐
步骤A：合成N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}-环己基)噻吩-2-磺酰胺盐酸盐。
采用实施例2628的方法，获得标题化合物。
ESI MS m/e 396M+H+；1H NMR(400MHz，DMSO-d6)δ12.1(bs，1H)，7.99(bs，1H)，7.92(bs，1H)，7.88(d，1H，J＝4.8Hz)，7.60(bs，1H)，7.57(d，1H，J＝2.8Hz)，7.14(t，1H，J＝4.8Hz)，3.75(bs，1H)，3.22(s，6H)，3.17(bs，1H)，2.20(s，3H)，1.70～1.51(m，8H).
实施例2632
N，N4，5-三甲基-N2-(顺式-4-{[3-(三氟甲基)苄基]氨基}环己基)嘧啶-2，4-二胺双三氟乙酸盐
步骤A：合成N4，N4，5-三甲基-N2-(顺式-4-{[3-(三氟甲基)苄基]氨基}-环己基)嘧啶-2，4-二胺双三氟乙酸盐。
将顺式-4-(4-二甲基氨基-5-甲基-嘧啶-2-基氨基)-1-氨基环己烷(31mg，0.12mmol)和3-三氟甲基苯甲醛(22mg，1当量)的MeOH(1.5mL)溶液于室温下搅拌4小时。将NaBH(OAc)3(85mg、约4当量)加入到该反应物中，将该反应物搅拌过夜。用水猝灭反应物，用DCM提取，浓缩，经制备型HPLC纯化。分离出35mg(54％)N4，N4，5-三甲基-N2-(顺式-4-{[3-(三氟甲基)苄基]氨基}环己基)嘧啶-2，4-二胺双三氟乙酸盐，为白色粉末。
ESI MS m/e 408M+H+；1H NMR(400MHz，CDCl3)δ13.7(bs，1H)，9.70(bs，2H)，8.60(d，1H，J＝8.8Hz)，7.70(m，2H)，7.59(d，1H，J＝8.0Hz)，7.48(t，1H，J＝8.4Hz)，4.31(m，1H)，4.23(s，2H)，3.30(m，1H)，3.29(s，6H)，2.25(s，3H)，2.05(m，2H)，1.93(m，4H)，1.64(m，2H)
实施例2633
N2-(顺式-4-{[4-(二氟甲氧基)苄基]氨基}环己基)-N4，N4，5-三甲基嘧啶-2，4-二胺双三氟乙酸盐
步骤A：合成N2-(顺式-4-{[4-(二氟甲氧基)苄基]氨基}环己基)-N4，N4，5-三甲基嘧啶-2，4-二胺双三氟乙酸盐。
采用实施例2632的方法，获得标题化合物；
ESI MS m/e 406M+H+；1H NMR(400MHz，CDCl3)δ13.8(bs，1H)，9.60(bs，1H)，8.60(d，1H，J＝8.8Hz)，7.46(d，2H，J＝8.8Hz)，7.24(s，1H)，7.07(d，2H，J＝8.8Hz)，6.48(t，1H，JF-H＝73.6Hz)，4.31(m，1H)，4.15(s，2H)，3.40(bs，1H)，3.29(s，6H)，2.24(s，3H)，2.05(m，2H)，1.90(m，4H)，1.63(m，2H).
实施例2634
N2-(顺式-4-[(3-溴-4-甲氧基苄基)氨基]环己基}-N4，N4，5-三甲基嘧啶-2，4-二胺双三氟乙酸盐
步骤A：合成N2-{顺式-4-[(3-溴-4-甲氧基苄基)氨基]环己基}-N4，N4，5-三甲基嘧啶-2，4-二胺双三氟乙酸盐。
采用实施例2632的方法，获得标题化合物。
ESI MS m/e 448M+H+；1H NMR(400MHz，CDCl3)δ13.8(bs，1H)，9.44(bs，1H)，8.57(d，1H，J＝8.0Hz)，7.58(d，1H，J＝2.4Hz)，7.41(dd，1H，J＝8.8and 2.0Hz)，7.24(s，1H)，6.86(d，1H，J＝8.0Hz)，4.29(m，1H)，4.07(s，2H)，3.86(s，3H)，3.28(s，6H)，3.25(bs，1H)，2.24(s，3H)，2.05～1.85(m，6H)，1.64(m，2H).
实施例2635
N2-(3，4-二氯苯基)-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)-N2-甲基甘氨酰胺双三氟乙酸盐
步骤A：合成2-溴-N-[4-(4-二甲基氨基-5-甲基-嘧啶-2-基氨基)-环己基]-乙酰胺。
使顺式-[4-(4-二甲基氨基-5-甲基-嘧啶-2-基氨基)环己基]-氨基甲酸叔丁基酯(3.5g，14.0mmol)溶于20mL二氯甲烷中，在冰浴上冷却至0℃。将溴-乙酰溴(1.26mL，14.0mmol)滴加到在冰浴中搅拌的溶液中。于室温下搅拌反应混合物10分钟。蒸发除去二氯甲烷，得到2-溴-N-[4-(4-二甲基氨基-5-甲基-嘧啶-2-基氨基)-环己基]-乙酰胺，为略带桃色的粗制固体(6.1g，95％)。
ESI MS m/z 370.1(M+H+)；1H NMR(400MHz，CDCl3)δ12.20(s，1H)，8.21(d，J＝7.2Hz，1H)，6.85(d，J＝6.8Hz，1H)，4.15(s，1H)，3.97-3.89(m，3H)，3.31(s，6H)，2.27(s，3H)，1.93-1.72(m，8H).
步骤B：合成N2-(3，4-二氯苯基)-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)-N2-甲基甘氨酰胺双三氟乙酸盐。
将2-溴-N-[4-(4-二甲基氨基-5-甲基-嘧啶-2-基氨基)-环己基]-乙酰胺(50mg，0.135mmol)和(3，4-二氯-苯基)-甲基-胺(48mg，0.270mmol)溶解于0.8mL DMF中。在Smith合成器中，在180℃下，将反应混合物加热50分钟。粗品经HPLC纯化，得到N2-(3，4-二氯苯基)-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)-N2-甲基甘氨酰胺双三氟乙酸盐，为白色固体(12.8mg，18％)。
ESI MS m/z 465.3(M+H+)；1H NMR(400MHz，CDCl3)δ8.75(d，J＝6.0Hz，1H)，6.80(d，J＝2.8Hz，1H)，6.67-6.65(m，1H)，6.57(dd，J＝9.0，3.0Hz，1H)，4.13(s，1H)，3.98(s，1H)，3.86(s，2H)，3.29(s，6H)，3.06(s，3H)，2.25(s，3H)，1.73-1.62(m，8H).
实施例2636
N-[((1R，3S)-3-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}环戊基)甲基]-2-(4-氟代苯氧基)烟酰胺三氟乙酸盐
步骤A：合成(3-{[(2-氯-吡啶-3-羰基)-氨基]甲基}-环戊基)-氨基甲酸叔丁基酯。
于室温下，将(3-氨基甲基-环戊基)-氨基甲酸叔丁基酯(0.050g，0.23mmol)、2-氯代烟酰氯(0.041g，0.23mmol)和二异丙基乙胺(0.061mL，0.34mmol)在二氯甲烷(2.00mL)中混和并搅拌18小时。浓缩该混合物，经快速硅胶层析纯化(5％甲醇的乙酸乙酯溶液)，得到(3-{[(2-氯-吡啶-3-羰基)-氨基]甲基}-环戊基)-氨基甲酸叔丁基酯(0.035g，43％)，为固体。
ESI MS m/e 354，M+H+；1H NMR(400MHz，CDCl3)δ8.47(dd，Jaa＝1.5Hz，Jab＝4.7Hz，1H)，8.11(dd，Jaa＝1.5Hz，Jab＝7.6Hz，1H)，7.35(dq，Jaa＝1.2Hz，Jab＝4.8Hz，Jac＝7.6Hz，1H)，6.56(bs，1H)，4.59(bs，1H)，3.97(m，1H)，3.48(m，2H)，2.27(m，2H)，1.94(m，2H)，1.49(m，1H)，1.44(s，9H)，1.25(m，2H).
步骤B：合成N-(3-氨基-环戊基甲基)-2-(4-氟-苯氧基)-烟酰胺。
使用Smith合成仪微波装置。将(3-{[(2-氯-吡啶-3-羰基)-氨基]甲基}-环戊基)-氨基甲酸叔丁基酯(0.23mmol)，4-氟代苯酚(0.026g，0.23mmol)、碳酸铯(0.152g，0.46mmol)和二氧六环(2.00mL)混和并加热至180℃1小时。加入三氟乙酸(3.00mL)，将该混合物搅拌18小时。然后浓缩之，用饱和碳酸氢钠水溶液中和，用二氯甲烷提取，浓缩，得到N-(3-氨基-环戊基甲基)-2-(4-氟-苯氧基)-烟酰胺，为粗产物。
ESI MS m/e 330，M+H+；1H NMR(400MHz，CDCl3)δ8.52(dd，Jaa＝1.0Hz，Jab＝7.6Hz，1H)，8.19(dd，Jaa＝1.9Hz，Jab＝3.9Hz，1H)，8.06(t，J＝5.8Hz，1Hz)，6.91(t，J＝8.2Hz，1H)，6.77(dd，Jaa＝3.6Hz，Jab＝3.2Hz，1H)，3.62(m，2H)，2.26(m，2H)，2.05(m，1H)，1.81(m，2H)，1.62(m，1H)，1.48(m，2H).
步骤C：合成N-[((1R，3S)-3-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}环戊基)甲基]-2-(4-氟代苯氧基)烟酰胺三氟乙酸盐。
使用Smith合成仪微波装置，将5-甲基-4-二甲基氨基-2-氯嘧啶(0.040g，0.23mmol)、N-(3-氨基-环戊基甲基)-2-(4-氟-苯氧基)-烟酰胺(0.23mmol)、二异丙基-乙胺(0.061mL，0.34mmol)和异丙醇(2.00mL)混和并加热至180℃2小时。然后混合物经制备型LCMS纯化(梯度：15-95％乙腈-含0.05％TFA的水)，得到N-[((1R，3S)-3-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}环戊基)甲基]-2-(4-氟代苯氧基)烟酰胺三氟乙酸盐，为白色固体(0.018g，13.5％两步)。
ESI MS m/e 465，M+H+；1H NMR(400MHz，DMSO-d6)δ11.63(bs，1H)，8.44(t，J＝5.7Hz，1H)，8.16(dd，Jaa＝1.9Hz，Jab＝4.8Hz，1H)，8.04(dd，Jaa＝1.8Hz，Jab＝7.4Hz，1H)，7.98(bs，1H)，7.53(s，1H)，7.25-7.19(m，2H)，4.08(bs，1H)，3.22(s，6H)，2.53(s，3H)，2.19(m，2H)，1.95(m，1H)，1.71(m，1H)，1.54(m，2H)，1.46(m，2H)，1.22(m，2H).
实施例2637
N-[((1R，3S)-3-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}环戊基)甲基]-6-(2-甲氧基苯氧基)烟酰胺三氟乙酸盐
步骤A：合成(3-{[(6-氯-吡啶-3-羰基)-氨基]-甲基}-环戊基)-氨基甲酸叔丁基酯。
于室温下，将(3-氨基甲基-环戊基)-氨基甲酸叔丁基酯(0.050g，0.23mmol)、6-氯代烟酰氯(0.041g，0.23mmol)和二异丙基乙胺(0.061mL，0.34mmol)在二氯甲烷(2.00mL)中混和并搅拌18小时。浓缩该混合物，经快速硅胶层析纯化(5％甲醇的乙酸乙酯溶液)，得到橙色凝胶。
ESI MS m/e 354，M+H+；1H NMR(400MHz，CDCl3)δ8.75(d，J＝2.1Hz，1H)，8.09(dd，Jaa＝1.8Hz，Jab＝8.3Hz，1H)，7.41(d，J＝8.3Hz，1H)，6.48(bs，1H)，4.65(d，J＝8Hz，1H)，3.92(m，1H)，3.46(m，2H)，2.25(m，2H)，1.98(m，2H)，1.81(m，1H)，1.47(s，9H)，1.18(m，2H).
步骤B：合成N-[((1R，3S)-3-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}环戊基)甲基]-6-(2-甲氧基苯氧基)烟酰胺三氟乙酸盐。
使用Smith合成仪微波装置。将(3-{[(6-氯-吡啶-3-羰基)-氨基]甲基}-环戊基)-氨基甲酸叔丁基酯(0.23mmol)、2-甲氧基苯酚(0.029g，0.23mmol)、碳酸铯(0.152g，0.46mmol)和二氧六环(2.00mL)混和并加热至180℃1小时。加入三氟乙酸(3.00mL)，将该混合物搅拌18小时。然后浓缩之，用饱和碳酸氢钠水溶液中和，用二氯甲烷提取，浓缩得到泡沫物。加入5-甲基-4-二甲基氨基-2-氯嘧啶(0.040g，0.23mmol)、二异丙基乙胺(0.061mL，0.34mmol)和异丙醇(2.00mL)，使用Smith合成仪微波装置，将合并的混合物加热至180℃2小时，然后使该混合物经制备型LCMS纯化(梯度：15-95％乙腈-含0.05％TFA的水)，得到N-[((1R，3S)-3-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}环戊基)甲基]-6-(2-甲氧基苯氧基)烟酰胺三氟乙酸盐，为白色固体(0.011g，8.1％四步)。
ESI MS m/e 477，M+H+；1H NMR(400MHz，DMSO-d6)δ9.05(bs，1H)，8.63(s，1H)，8.16(dd，Jaa＝2.2Hz，Jab＝8.6Hz，1H)，7.58(bs，1H)，7.23(s，1H)，7.19(d，J＝6.2Hz，1H)，7.16(dd，Jaa＝1.5Hz，Jab＝7.7Hz，1H)，7.00(t，J＝8.8Hz，1H)，6.91(d，J＝12Hz，1H)，4.25(bs，1H)，3.75(s，3H)，3.66(m，1H)，3.29(s，6H)，3.11(m，2H)，2.52(m，2H)，2.23(s，3H)，2.10(m，2H)，1.78(m，1H)，1.62(m，2H).
实施例2638
N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)-2-(3-氟代苯氧基)乙酰胺
步骤A：合成N-[顺式-4-(4-二甲基氨基-5-甲基-嘧啶-2-基氨基)-环己基]-溴乙酰胺。
于0℃、惰性气氛下，向顺式-4-(4-二甲基氨基-5-甲基-嘧啶-2-基氨基)-1-氨基环己烷(150mg，0.6mmol)的DCM(10mL)溶液中滴加入溴乙酰溴(120mg，1当量)。搅拌5分钟后，将DIEA(0.1mL，1当量)加入到该反应物中。于低于15℃的温度，搅拌反应物另外3小时，猝灭，经柱层析纯化。
分离出0.12g(55％)产物。
步骤B：合成N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}-环己基)-2-(3-氟代苯氧基)乙酰胺。
于180°，将盛有N-[顺式-4-(4-二甲基氨基-5-甲基-嘧啶-2-基氨基)-环己基]-溴乙酰胺(30mg，0.08mmol)、3-氟代苯酚(27mg，3当量)和Cs2CO3(30mg，1.1当量)的二氧六环(约0.7mL)非匀相溶液的密封管置于Smith微波合成仪中反应3000秒钟。用DCM稀释反应物，用饱和碳酸氢钠(2x)和水(1x)洗涤，浓缩，经柱层析纯化，得到11mg(34％)产物。
ESI MS m/e 402M+H+；1H NMR(400MHz，CDCl3)δ7.58(s，1H)，7.26(m，1H)，6.74～6.63(m，3H)，6.51(d，1H，J＝8.0Hz)，5.15(bs，1H)，4.45(s，2H)，4.01(m，1H)，3.97(bs，1H)，3.05(s，6H)，2.15(s，3H)，1.82～1.61(m，8H).
实施例2639
2-[(5-氯吡啶-3-基)氧基]-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)乙酰胺
步骤A：合成2-[(5-氯吡啶-3-基)氧基]-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)乙酰胺。
采用实施例2638的方法，获得标题化合物。
ESI MS m/e 419M+H+；1H NMR(400MHz，CDCl3)δ8.25(m，2H)，7.53(s，1H)，7.27(t，1H，J＝2.4Hz)，6.56(d，1H，J＝7.6Hz)，5.57(bs，1H)，4.50(s，2H)，4.01(bs，2H)，3.08(s，6H)，2.16(s，3H)，1.83～1.64(m，8H).
实施例2640
N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-乙基嘧啶-2-基]氨基}环己基)-3，4-二氟苯甲酰胺
步骤A：合成2，4-二氯-5-乙基嘧啶。
向5-乙基尿嘧啶(1g，7.1mmol)在POCl3(4.5mL)中的悬浮液中缓慢加入N，N-二甲基苯胺(1mL)。将该反应物回流加热(约120℃)5小时，直至起始原料完全溶解，整个溶液转为紫色。使混合物冷却，极其缓慢地倾入冰上(约40g)。过滤生成的沉淀，用冰水洗涤。用最少量的DCM溶解沉淀，倾入短硅胶柱中，经DCM柱层析获得产物(1.2g，约100％)。
1H NMR(400MHz，CDCl3)δ8.42(s，1H)，2.75(q，2H，J＝7.6Hz)，1.29(t，3H，J＝7.6Hz).
步骤B：合成N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-乙基嘧啶-2-基]氨基}环己基)-3，4-二氟苯甲酰胺。
在冰浴中，将2，4-二氯-5-乙基嘧啶(1.2g，6.8mmol)的THF(15mL)溶液冷却至5℃，缓慢加入2M-二甲基胺(7mL，2当量)。于约10℃下，搅拌反应物2小时，除去挥发性溶剂。所述残留物经柱层析纯化(己烷∶DCM＝50∶50-10∶90)，得到0.89g(70％)2-氯-4-二甲基氨基-5-乙基嘧啶：ESI MS m/e＝186M+H+。
于180，将盛有2-氯-4-二甲基氨基-5-乙基嘧啶(35mg，0.019mmol)、顺式-(4-氨基-环己基)-3，4-二氟-苯甲酰胺(48mg，1当量)、DIEA(50mg，2当量)和IPA(1mL)的密封管置于Smith微波合成仪中反应2小时。用DCM稀释反应物，用1-N HCl和水洗涤，浓缩，经柱层析纯化(DCM∶MeOH＝100∶0-95∶5)，得到11mg(14％)产物。
ESI MS m/e 404M+H+；1H NMR(400MHz，CDCl3)δ7.68(s，1H)，7.61(m，1H)，7.48(m，1H)，7.19(m，1H)，5.99(d，1H，J＝7.2Hz)，4.38(d，1H，J＝6.0Hz)，4.20(m，1H)，4.12(m，1H)，3.10(s，6H)，2.29(q，2H，J＝7.2Hz)，1.96～1.64(m，8H)，1.18(t，3H，J＝7.6Hz).
实施例2641
N-[顺式-4-({4-[乙基(甲基)氨基]-5-甲基嘧啶-2-基}氨基)环己基]-3，4-二氟苯甲酰胺盐酸盐
步骤A：合成N-[顺式-4-({4-[乙基(甲基)氨基]-5-甲基嘧啶-2-基}氨基)环己基]-3，4-二氟苯甲酰胺盐酸盐。
于＜10℃，将2，4-二氯-5-甲基嘧啶(2.6g，16mmol)和乙基甲基胺(2.7mL，2当量)的THF(20mL)溶液搅拌4小时。除去挥发性溶剂后，所述残留物经柱层析纯化。分离出1.3g(45％)of2-氯-4-(乙基-甲基-氨基)-5-甲基嘧啶。
ESI MS m/e 186M+H+。
于180°，将盛有2-氯-4-(乙基-甲基-氨基)-5-甲基嘧啶(80mg，0.019mmol)、顺式-(4-氨基-环己基)-3，4-二氟-苯甲酰胺(100mg，1当量)、DIEA(0.14mL，2当量)和IPA(1mL)的密封管置于Smith微波合成仪中反应2小时。用DCM稀释反应物，用1-N HCl和水洗涤，浓缩，经柱层析纯化(DCM∶MeOH＝100∶0-95∶5)，得到35mg(20％)产物，其可转化为HCl盐。
ESI MS m/e 404M+H+；1H NMR(400MHz，DMSO-d6)δ12.0(bs，1H)，8.36(bs，1H)，7.97(d，1H，J＝6.0Hz)，7.90(m，1H)，7.73(m，1H)，7.63(s，1H)，7.51(m，1H)，3.85(bm，2H)，3.65(q，2H，J＝7.2Hz)，3.25(s，3H)，2.22(s，3H)，1.84(m，2H)，1.69(m，6H)，1.18(t，3H，J＝7.2Hz).
实施例2642
N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-(三氟甲基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)-3，5-二(三氟甲基)苯甲酰胺三氟乙酸盐
步骤A：合成2-氯-4-二甲基氨基-5-三氟甲基嘧啶。
于0℃，向2，4-二氯-5-三氟甲基嘧啶(1g，4.6mmol)的THF(15mL)溶液中加入2M-二甲基胺(4.6mL，2当量)。于＜5℃，将反应物搅拌另外1.5小时，浓缩，经柱层析纯化(DCM∶己烷∶MeOH＝90∶10∶0-95∶0∶5)。分离出0.49g(47％)2-氯-4-二甲基氨基-5-三氟甲基嘧啶。
ESI MS m/e 226M+H+；1H NMR(400MHz，CDCl3)δ8.36(s，1H)，3.21(s，6H).
步骤B：合成顺式-[4-(4-二甲基氨基-5-三氟甲基-嘧啶-2-基氨基)-环己基]-氨基甲酸叔丁基酯。
于175°，将盛有2-氯-4-二甲基氨基-5-三氟甲基嘧啶(0.49g，2.0mmol)、顺式-(4-氨基-环己基)-氨基甲酸叔丁基酯(0.47g，1当量)、DIEA(0.7mL，2当量)的IPA(2.5mL)溶液的密封管置于Smith微波合成仪中反应2小时。浓缩该溶液，经柱层析纯化(DCM∶MeOH＝100∶0-96∶4)。分离出0.57g(65％)顺式-[4-(4-二甲基氨基-5-三氟甲基-嘧啶-2-基氨基)-环己基]-氨基甲酸叔丁基酯。
ESI MS m/e 404M+H+；1H NMR(400MHz，CDCl3)δ8.15(s，1H)，5.10(bs，1H)，4.53(bs，1H)，3.94(bs，1H)，3.61(bs，1H)，3.09(s，6H)，1.78～1.49(m，8H)，1.44(s，9H).
步骤C：合成顺式-N-(4-二甲基氨基-5-三氟甲基-嘧啶-2-基)-环己烷-1，4-二胺。
向顺式-[4-(4-二甲基氨基-5-三氟甲基-嘧啶-2-基氨基)-环己基]-氨基甲酸叔丁基酯(0.55g，1.3mmol)的DCM(10mL)溶液中加入TFA(7mL)。于室温下，搅拌反应物2小时并浓缩。将所述残留物用饱和NaOH中和，将含水层用DCM(3x)提取。合并的有机层用水洗涤，干燥，浓缩，得到0.25g(65％)顺式-N-(4-二甲基氨基-5-三氟甲基-嘧啶-2-基)-环己烷-1，4-二胺。
ESI MS m/e 304M+H+；1H NMR(400MHz，CDCl3)δ8.16(s，1H)，5.42(bs，1H)，3.98(bs，1H)，3.09(s，6H)，2.87(bs，1H)，1.81(m，2H)，1.73～1.65(m，4H)，1.43(m，4H).
步骤D：合成N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-(三氟甲基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)-3，5-二(三氟甲基)苯甲酰胺三氟乙酸盐。
向顺式-N-(4-二甲基氨基-5-三氟甲基-嘧啶-2-基)-环己烷-1，4-二胺(30mg，0.01mmol)的无水苯(2mL)溶液中加入3，5-二(三氟甲基)苯甲酰氯(27mg，1当量)，接着加入Et3N(20μL，2.5当量)。将该反应物搅拌过夜，浓缩，经制备型HPLC纯化。分离出32mg(49％)N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-(三氟甲基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)-3，5-二(三氟甲基)苯甲酰胺三氟乙酸盐，为白色粉末。
ESI MS m/e 544M+H+；1H NMR(400MHz，CDCl3)δ9.35(d，1H，J＝8.0Hz)，8.47(s，1H)，8.32(s，2H)，8.07(s，1H)，7.61(d，1H，J＝8.4Hz)，4.31(bs，1H)，4.20(bs，1H)，3.33(s，6H)，1.93～1.79(m，8H.
实施例2643
N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-(三氟甲基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)-4-(三氟甲氧基)苯甲酰胺三氟乙酸盐
步骤A：合成N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-(三氟甲基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)-4-(三氟甲氧基)苯甲酰胺三氟乙酸盐。
采用实施例2642的方法，获得标题化合物。
ESI MS m/e 492M+H+；1H NMR(400MHz，CDCl3)δ9.45(d，1H，J＝8.0Hz)，8.05(s，1H)，7.88(d，2H，J＝8.8Hz)，7.24(m，2H，overlapped with solvent)，7.04(d，1H，J＝8.4Hz)，4.27(bs，1H)，4.18(bs，1H)，3，31(s，6H)，1.89～1.77(m，8H).
实施例2644
N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)-2-{[3-(三氟甲基)苯基]亚磺酰基}乙酰胺盐酸盐
步骤A：合成(3-三氟甲基-苯基硫烷基)-乙酸乙基酯。
于62℃，将溴代乙酸乙基酯(0.65g，3.2mmol)、3-三氟甲基苯硫酚(0.88g，1.5当量)和Et3N(1.5mL)的THF(15mL)溶液搅拌2小时。用DCM稀释该混合物，用饱和碳酸氢钠(3x)和水洗涤，经硫酸镁干燥，并浓缩。粗产物(0.73g，85％)无须进一步纯化而用于下一步反应。
1H NMR(400MHz，CDCl3)δ7.62(s，1H)，7.55(d，1H，J＝8.0Hz)，7.46～7.37(m，2H)，4.16(q，2H，J＝7.2Hz)，3.66(s，2H)，1.22(t，3H，J＝7.2Hz).
步骤B：合成(3-三氟甲基-苯基亚磺酰基)-乙酸乙基酯。
于0℃、氩气氛下，向(3-三氟甲基-苯基硫烷基)-乙酸乙基酯(0.5g，1.9mmol)的DCM(10mL)溶液中加入77％-MCPBA(0.42g，1当量)。将该反应物再搅拌3小时，用DCM稀释，用饱和碳酸氢钠和水洗涤，并浓缩。经柱层析(己烷∶EtOAc＝95∶5-80∶20)分离(3-三氟甲基-苯基亚磺酰基)-乙酸乙基酯(0.34g，64％)和(3-三氟甲基-苯基磺酰基)-乙酸乙基酯(0.15g，27％)。
(3-三氟甲基-苯基亚磺酰基)-乙酸乙基酯：
1H NMR(400MHz，CDCl3)δ7.95(s，1H)，7.87(d，1H，J＝8.0Hz)，7.78(d，1H，J＝8.0Hz)，7.67(t，1H，J＝8.0Hz)，4.15(q，2H，J＝7.2Hz)，3.86(d，1H，J＝14.0Hz)，3.70(d，1H，J＝14.0Hz)，1.22(t，3H，J＝7.2Hz).
(3-三氟甲基-苯基磺酰基)-乙酸乙基酯：
1H NMR(400MHz，CDCl3)δ8.20(s，1H)，8.14(d，1H，J＝7.6Hz)，7.94(d，1H，J＝7.6Hz)，7.74(t，1H，J＝7.6Hz)，4.15(s，2H)，4.14(q，2H，J＝7.6Hz)，1.20(t，3H，J＝7.2Hz).
步骤C：合成(3-三氟甲基-苯基亚磺酰基)-乙酸。
向(3-三氟甲基-苯基亚磺酰基)-乙酸乙基酯(0.2g，0.7mmol)在水(5mL)/EtOH(0.5mL)的异相溶液中加入KOH(120mg，3当量)。于85℃，将反应物搅拌2小时，浓缩至反应物体积的约一半，在冰浴中用浓HCl酸化。过滤出(3-三氟甲基-苯基亚磺酰基)-乙酸(100mg，56％)并干燥。
1H NMR(400MHz，DMSO-d6)δ8.05(s，1H)，8.01(d，1H，J＝8.0Hz)，7.92(d，1H，J＝8.0Hz)，7.81(t，1H，J＝8.0Hz)，4.16(d，1H，J＝14.4Hz)，3.87(d，1H，J＝14.4Hz).
步骤D：合成N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}-环己基)-2-{[3-(三氟甲基)苯基]亚磺酰基}乙酰胺盐酸盐。
向顺式-4-(4-二甲基氨基-5-甲基-嘧啶-2-基氨基)-1-氨基环己烷(60mg，0.024mmol)的DCM(5mL)溶液中加入(3-三氟甲基-苯基亚磺酰基)-乙酸(60mg，1当量)，接着加入HATU(85mg，1.1当量)和Et3N(30μl)。于室温下搅拌反应物16小时并浓缩。所述残留物经柱层析纯化，得到N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)-2-{[3-(三氟甲基)苯基]亚磺酰基}乙酰胺(52mg，45％)，用在二氧六环中的4M-HCl，可将其转化为HCl盐。
ESI MS m/e 484M+H+；1H NMR(400MHz，DMSO-d6)δ11.7(bs，1H)，8.08(d，1H，J＝6.4Hz)，7.99(m，2H)，7.92(d，1H，J＝8.0Hz)，7.90(bs，1H)，7.82(t，1H，J＝8.0Hz)，7.59(s，1H)，3.94(d，1H，J＝12.8Hz)，3.86(d，1H，J＝12.8Hz)，3.80(bs，1H)，3.68(bs，1H)，3.25(s，6H)，2.23(s，3H)，1.70～1.50(m，8H).
实施例2645
2-[(3，4-二氯苯基)亚磺酰基]-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)乙酰胺盐酸盐
步骤A：合成2-[(3，4-二氯苯基)亚磺酰基]-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)乙酰胺盐酸盐。
采用实施例2644的方法，获得标题化合物。
ESI MS m/e 484M+H+；1H NMR(400MHz，DMSO-d6)δ11.9(bs，1H)，8.13(d，1H，J＝6.8Hz)，7.98(bs，1H)，7.87(s，1H)，7.86(d，1H，J＝8.8Hz)，7.65(d，1H，J＝8.8Hz)，7.61(bs，1H)，3.93(d，1H，J＝12.8Hz)，3.87(d，1H，J＝12.8Hz)，3.81(bs，1H)，3.64(bs，1H)，3.25(s，6H)，2.23(s，3H)，1.70～1.50(m，8H).
实施例2646
N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)-2-{[3-(三氟甲基)苯基]磺酰基}乙酰胺盐酸盐
步骤A：合成N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}-环己基)-2-{[3-(三氟甲基)苯基]磺酰基}乙酰胺盐酸盐。
由实施例2644中的步骤B获得(3-三氟甲基-苯基磺酰基)-乙酸乙基酯。采用实施例2644中步骤C的方法，将该酯水解为(3-三氟甲基-苯基磺酰基)-乙酸。
1H NMR(400MHz，DMSO-d6)δ8.22(d，1H，J＝8.0Hz)，8.21(s，1H)，8.14(d，1H，J＝8.0Hz)，7.90(t，1H，J＝8.0Hz)，4.69(s，2H).
向顺式-4-(4-二甲基氨基-5-甲基-嘧啶-2-基氨基)-1-氨基环己烷(56mg，0.023mmol)的DCM(5mL)溶液中加入(3-三氟甲基-苯基磺酰基)-乙酸(60mg，1当量)，接着加入HATU(85mg，1.1当量)和Et3N(30μl)。于室温下，将该反应搅拌16小时并浓缩。所述残留物经柱层析纯化，得到N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)-2-{[3-(三氟甲基)苯基]磺酰基}乙酰胺(50mg，45％)，用在二氧六环中的4M HCl，将其转化为盐酸盐。
ESI MS m/e 500M+H+；1H NMR(400MHz，DMSO-d6)δ11.6(bs，1H)，8.22(d，1H，J＝6.4Hz)，8.17～8.12(m，3H)，7.90(t，1H，J＝7.6Hz)，7.87(bs，1H)，7.57(s，1H)，4.45(s，2H)，3.79(bs.1H)，3.61(bs，1H)，3.25(s，6H)，2.23(s，3H)，1.70～1.47(m，8H).
实施例2647
N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)-2-(4-氟代苯氧基)烟酰胺盐酸盐
步骤A：合成2-氯-N-[顺式-4-(4-二甲基氨基-5-甲基-嘧啶-2-基氨基)-环己基]-烟酰胺。
向顺式-4-(4-二甲基氨基-5-甲基-嘧啶-2-基氨基)-1-氨基环己烷(0.6g，2.4mmol)的DCM(20mL)溶液中加入2-氯烟酰氯(0.44g，1.01当量)，接着加入DIEA(0.4mL、约1.1当量)。将反应物于室温下搅拌过夜，用饱和碳酸氢钠(2x)和水(1x)洗涤，经硫酸镁干燥，浓缩。粗制残留物经柱层析纯化，得到2-氯-N-[顺式-4-(4-二甲基氨基-5-甲基-嘧啶-2-基氨基)-环己基]-烟酰胺(0.57g，65％)。
ESI MS m/e 389M+H+；1H NMR(400MHz，CDCl3)δ8.72(bs，1H)，8.47(d，1H，J＝5.0Hz)，7.98(d，1H，J＝7.0Hz)，7.32(dd，1H，J＝8.0and 5.0Hz)，7.28(s，1H)，6.88(d，1H，J＝8.0Hz)，4.18(m，2H)，3.27(s，6H)，2.23(s，3H)，1.90～1.80(m，8H).
步骤B：合成N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}-环己基)-2-(4-氟代苯氧基)烟酰胺盐酸盐。
于180℃，将盛有2-氯-N-[顺式-4-(4-二甲基氨基-5-甲基-嘧啶-2-基氨基)-环己基]-烟酰胺(0.35g，0.9mmol)、4-氟代苯酚(0.25g，2.5当量)、Cs2CO3(0.33g，1.1当量)和二氧六环(3mL)的密封管置于Smith微波合成仪中反应1小时。用DCM稀释反应物，用饱和碳酸氢钠(3x)和水(1x)洗涤，干燥并浓缩。所述残留物经柱层析纯化(DCM∶MeOH＝100∶0-95∶5)，得到N-[顺式-4-(4-二甲基氨基-5-甲基-嘧啶-2-基氨基)-环己基]-2-(4-氟-苯氧基)-烟酰胺(0.33g，80％)。使中性化合物溶于DCM(5mL)中，加入4M-HCl(0.45mL，2.5当量)的二氧六环溶液。搅拌20分钟后，除去挥发性溶剂，得到N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)-2-(4-氟代苯氧基)烟酰胺盐酸盐。
ESI MS m/e 465M+H+；1H NMR(400MHz，DMSO-d6)δ12.1(bs，1H)，8.34(d，1H，J＝7.2Hz)，8.15(dd，1H，J＝5.2and 2.0Hz)，8.06(d，1H，J＝6.8Hz)，8.01(d，1H，J＝7.6Hz)，7.63(s，1H)，7.26～7.18(m，5H)，3.94(bs，1H)，3.88(bs，1H)，3.25(s，6H)，2.21(s，3H)，1.72(bs，8H).
实施例2648
2-(2-溴苯氧基)-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)烟酰胺盐酸盐
步骤A：合成2-(2-溴苯氧基)-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)烟酰胺盐酸盐。
采用实施例2647的方法，获得标题化合物。
ESI MS m/e 525M+H+；1H NMR(400MHz，DMSO-d6)δ11.8(bs，1H)，8.20(d，1H，J＝7.6Hz)，8.16～8.11(m，2H)，7.96(bs，1H)，7.70(dd，1H，J＝8.0and 1.6Hz)，7.60(s，1H)，7.47～7.38(m，2H)，7.25～7.19(m，2H)，3.97(bs，1H)，3.89(bs，1H)，3.24(s，6H)，2.22(s，3H)，1.74(bs，8H).
实施例2649
2-(4-溴苯氧基)-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)烟酰胺盐酸盐
步骤A：合成2-(4-溴苯氧基)-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)烟酰胺盐酸盐。
采用实施例2647的方法，获得标题化合物。
ESI MS m/e 525M+H+；1H NMR(400MHz，DMSO-d6)δ11.9(bs，1H)，8.28(d，1H，J＝7.0Hz)，8.12(dd，1H，J＝4.4and 1.6Hz)，7.97(d，1H，J＝7.6Hz)，7.91(bs，1H)，7.56(bs，1H)，7.54(d，2H，J＝8.8Hz)，7.17(m，1H)，7.14(d，2H，J＝8.8Hz)，3.87(bs，1H)，3.81(bs，1H)，3.19(s，6H)，2.16(s，3H)，1.65(bs，8H).
实施例2650
2-(4-氯代苯氧基)-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)烟酰胺盐酸盐
步骤A：合成2-(4-氯代苯氧基)-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)烟酰胺盐酸盐。
采用实施例2647的方法，获得标题化合物。
ESI MS m/e 481M+H+；1H NMR(400MHz，DMSO-d6)δ11.8(bs，1H)，8.27(d，1H，J＝6.6Hz)，8.12(dd，1H，J＝4.8and 1.6Hz)，7.97(dd，1H，J＝7.0and 1.6Hz)，7.86(bs，1H)，7.55(s，1H)，7.41(d，2H，J＝8.8Hz)，7.20(d，2H，J＝8.8Hz)，7.17(m，1H)，3.88(bs，1H)，3.81(bs，1H)，3.19(s，6H)，2.16(s，3H)，1.65(bs，8H).
实施例2651
2-[(5-氯吡啶-3-基)氧基]-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)烟酰胺盐酸盐
步骤A：合成2-[(5-氯吡啶-3-基)氧基]-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)烟酰胺盐酸盐。
采用实施例2647的方法，获得标题化合物。
ESI MS m/e 482M+H+；1H NMR(400MHz，DMSO-d6)δ11.6(bs，1H)，8.46(s，1H)，8.31(d，1H，J＝1.6Hz)，8.01(bm，1H)，7.83(t，1H，J＝2.0Hz)，7.56(d，1H，J＝5.2Hz)，7.49(bm，1H)，7.25(bs，1H)，6.07(bs，1H)，5.74(s，1H)，4.51(bs，1H)，4.00(bs，1H)，3.23(s，6H)，2.19(s，3H)，1.90(m，2H)，1.75(m，4H)，1.39(m，2H).
实施例2652
2-(叔丁硫基)-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}-环己基)烟酰胺盐酸盐
步骤A：合成2-(叔丁硫基)-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)烟酰胺盐酸盐。
于180°，将盛有2-氯-N-[顺式-4-(4-二甲基氨基-5-甲基-嘧啶-2-基氨基)-环己基]-烟酰胺(70mg，0.018mmol)、2-甲基-2-丙硫醇(80mg，5当量)、Cs2CO3(60mg，1.1当量)的二氧六环(0.8mL)溶液的密封管置于Smith微波合成仪中反应1.5小时。用DCM稀释反应物，用饱和碳酸氢钠(3x)和水(1x)洗涤，干燥并浓缩。所述残留物经柱层析纯化(DCM∶MeOH＝100∶0-95∶5)，得到2-(叔丁硫基)-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)烟酰胺(50mg，62％)，将其转化为HCl盐。
ESI MS m/e 443M+H+；1H NMR(400MHz，DMSO-d6)δ12.2(bs，1H)，8.47(dd，1H，J＝4.8and 1.6Hz)，8.40(d，1H，J＝6.0Hz)，8.00(bm，1H)，7.62(s，1H)，7.56(dd，1H，J＝7.6and 1.6Hz)，7.15(m，1H)，3.90(bs，2H)，3.25(s，6H)，2.21(s，3H)，1.80～1.65(m，8H)，1.49(s，9H).
实施例2653
N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)-2-(丙硫基)烟酰胺盐酸盐
步骤A：合成N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)-2-(丙硫基)烟酰胺盐酸盐。
采用实施例2652的方法，获得标题化合物。
ESI MS m/e 429M+H+；1H NMR(400MHz，DMSO-d6)δ12.4(bs，1H)，8.44(m，2H)，8.04(d，1H，J＝6.8Hz)，7.63(d，2H，J＝6.4Hz)，7.12(m，1H)，3.85(bs，2H)，3.24(s，6H)，3.06(t，2H，J＝6.8Hz)，2.21(s，3H)，1.83～1.65(m，8H)，1.62(m，2H)，0.95(t，3H，J＝7.2Hz).
实施例2654
N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)-2-(异丙硫基)烟酰胺盐酸盐
步骤A：合成N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}-环己基)-2-(异丙硫基)烟酰胺盐酸盐。
采用实施例2652的方法，获得标题化合物。
ESI MS m/e 429M+H+；1H NMR(400MHz，DMSO-d6)δ12.2(bs，1H)，8.46(dd，1H，J＝4.8and 1.6Hz)，8.42(bs，1H)，8.02(d，1H，J＝6.4Hz)，7.62(m，2H)，7.12(m，1H)，3.95(sept，1H，J＝6.4Hz)，3.83(bs，2H)，3.25(s，6H)，2.21(s，3H)，1.82～1.65(m，8H)，1.30(d，6H，J＝6.8Hz).
实施例2655
2-(叔丁基亚磺酰基)-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)烟酰胺
步骤A：合成2-(叔丁基亚磺酰基)-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)烟酰胺。
于0℃，向N-[顺式-4-(4-二甲基氨基-5-甲基-嘧啶-2-基氨基)-环己基]-2-叔丁基硫烷基-烟酰胺(30mg，0.07mmol)的DCM(5mL)溶液中加入MCPBA(16mg，1.1当量)。于＜10℃，将该反应物再搅拌2小时，同时经ESI MS监测反应的进行。用DCM稀释反应物，用饱和碳酸氢钠(2x)和水(1x)洗涤，干燥，浓缩，经柱层析纯化(DCM∶MeOH＝100∶0-94∶6)。分离出26mg(85％)2-(叔丁基亚磺酰基)-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)烟酰胺。
ESI MS m/e 459M+H+；1H NMR(400MHz，CDCl3)δ8.71(dd，1H，J＝4.8and 1.6Hz)，8.54(d，1H，J＝6.8Hz)，8.20(d，1H，J＝8.0Hz)，7.61(s，1H)，7.43(dd，1H，J＝8.0and 4.0Hz)，5.03(d，1H，J＝6.0Hz)，4.12(bs，1H)，3.98(bs，1H)，2.99(s，6H)，2.12(s，3H)，1.87～1.75(m，8H)，1.23(s，9H).
实施例2656
2-[(3，4-二氟苯基)磺酰基]-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)烟酰胺盐酸盐
步骤A：合成N-[顺式-4-(4-二甲基氨基-5-甲基-嘧啶-2-基氨基)-环己基]-2-(3，4-二氟苯基)-硫烷基-烟酰胺。
于180℃，将盛有2-氯-N-[顺式-4-(4-二甲基氨基-5-甲基-嘧啶-2-基氨基)-环己基]-烟酰胺(100mg，0.025mmol)、3，4-二氟苯硫酚(90mg，2.5当量)、Cs2CO3(150mg，2当量)和二氧六环(2mL)的密封管置于Smith微波合成仪中反应1.0小时。用DCM稀释反应物，用饱和碳酸氢钠(3x)和水(1x)洗涤，干燥并浓缩。所述残留物经柱层析纯化(DCM∶MeOH＝100∶0-95∶5)，得到N-[顺式-4-(4-二甲基氨基-5-甲基-嘧啶-2-基氨基)-环己基]-2-(3，4-二氟苯基)-硫烷基-烟酰胺(70mg，55％)。
ESI MS m/e 499M+H+；1H NMR(400MHz，CDCl3)δ8.34(dd，1H，J＝4.8and 1.6Hz)，7.79(dd，1H，J＝7.2and 2.0Hz)，7.62(s，1H)，7.35(m，1H)，7.25(m，1H)，7.16(m，1H)，7.08(dd，1H，J＝7.6and 4.8Hz)，6.28(d，1H，J＝7.2Hz)，4.71(d，1H，J＝7.2Hz)，418(m，1H)，3.97(m，1H)，3.02(s，6H)，2.13(s，3H)，1.92～1.85(m，4H)，1.80～1.74(m，4H)
步骤B：合成2-[(3，4-二氟苯基)磺酰基]-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)烟酰胺盐酸盐。
于0℃、氩气氛下，向N-[顺式-4-(4-二甲基氨基-5-甲基-嘧啶-2-基氨基)-环己基]-2-(3，4-二氟苯基)-硫烷基-烟酰胺(45mg，0.09mmol)的DCM(6mL)溶液中加入MCPBA(77％，31mg，2当量)。将该反应物搅拌过夜，用饱和碳酸氢钠(2x)和水洗涤，浓缩，经柱层析纯化(DCM∶MeOH＝100∶0-94∶6)。分离出25mg(53％)2-[(3，4-二氟苯基)磺酰基]-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)烟酰胺，并将其转化为其盐酸盐。
ESI MS m/e 531M+H+；1H NMR(400MHz，DMSO-d6)δ11.8(bs，1H)，8.70(m，2H)，8.04(m，1H)，7.95(dd，1H，J＝7.6and 1.6Hz)，7.89(m，1H)，7.78～7.70(m，2H)，7.60(s，1H)，3.95(bs，1H)，3.87(bs，1H)，3.25(s，6H)，2.22(s，3H)，1.76(bs，8H).
实施例2657
N-(3，4-二氟苯基)-N’-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)-N-甲基脲三氟乙酸盐
步骤A：合成3，4-二氟苯基氨基甲酸乙基酯。
使3，4-二氟苯胺(2.8mL，28mmol)和N，N’-二异丙基乙胺(5.4mL，31mmol)溶于10mL无水THF中，在冰浴中冷却至0℃。将氯甲酸乙酯(5.4mL，31mmol)缓慢加入到在冰浴上搅拌的溶液中。使该溶液温热至室温，搅拌30分钟。经真空除去溶剂，粗品固体经柱层析纯化，用乙酸乙酯和己烷混合物(3∶97)洗脱，得到3，4-二氟苯基氨基甲酸乙基酯，为灰白色固体(5.59g，99％)。
ESI MS m/z 202.1(M+H+)；1H NMR(400MHz，DMSO-d6)δ9.79(s，1H)，7.55-7.50(m，1H)，7.29-7.22(m，1H)，7.16-7.15(m，1H)，4.10(q，J＝7.2Hz，2H)，1.22(t，J＝7.2Hz，3H).
步骤B：合成(3，4-二氟-苯基)-甲基-胺。
将氢化铝锂(2.2g，56mmol)置于500mL圆底烧瓶中。在氩气下，将THF(100mL)注射至该烧瓶中。在冰浴中，将该溶液冷却至0℃。向盛有冰冷却的该溶液的烧瓶中缓慢加入3，4-二氟苯基氨基甲酸酯(5.59g，28mmol)。将该溶液回流3小时。将该反应混合物冷却至0℃后，加入水(3mL)、1N NaOH(3mL)，然后加入更多的水(15mL)猝灭。过滤除去沉淀，从滤液中蒸发THF。使粗制物溶于150mL乙酸乙酯中，用水洗涤，经硫酸钠干燥。经真空除去有机溶剂，得到(3，4-二氟-苯基)-甲基-胺，为浅棕色油状物(2.86g，71％)。
ESI MS m/z 144.2(M+H+)；1H NMR(400MHz，CDCl3)δ7.04-6.97(m，1H)，6.45-6.39(m，1H)，6.32-6.28(m，1H)，3.69(b，1H)，2.86(s，3H).
步骤C：合成N-(3，4-二氟苯基)-N’-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基-嘧啶-2-基]氨基}环己基)-N-甲基脲三氟乙酸盐。
使顺式-[4-(4-二甲氨基-5-甲基-嘧啶-2-基氨基)环己基]-氨基甲酸叔丁基酯(100mg，0.402mmol)和1，1’-羰基二咪唑(78.1mg，0.482mmol)溶于1mL二氯甲烷中，于室温下搅拌过夜。向小瓶中加入(3，4-二氟-苯基)-甲基-胺(88mg，0.603mmol)。通过Smith合成仪将该溶液于130℃加热15分钟。蒸发溶剂，将1mL甲醇加入到该粗品中。该粗品经HPLC纯化，得到N-(3，4-二氟苯基)-N’-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)-N-甲基脲三氟乙酸盐，为白色固体(47.8mg，22％)。
ESI MS m/z 419.3(M+H+)；1H NMR(400MHz，CDCl3)δ14.0(s，1H)，8.62(d，J＝64Hz，1H)，7.29-7.21(m，2H)，7.13-7.01(m，2H)，4.61(bs，1H)，4.10(m，1H)，3.78(m，1H)，3.46-3.29(b，3H)，3.24(s，6H)，2.24(s，3H)，1.77-1.56(m，8H).
实施例2658
N-[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-6-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)甲基]-3，5-二(三氟甲基)苯甲酰胺盐酸盐
步骤A：合成N-(顺式-4-氨基-环己基甲基)-3，5-二(三氟甲基)-苯甲酰胺三氟乙酸盐。
于室温、氮气下，向顺式-(4-氨基甲基-环己基)-氨基甲酸叔丁基酯(1.1g，4.8mmol)的无水苯(15mL)溶液中加入3，5-二(三氟甲基)苯甲酰氯(1.33g，1当量)，接着加入Et3N(约2mL)。于室温下，再搅拌反应物2小时，用饱和碳酸氢钠(3x)和水(1x)洗涤，经硫酸镁干燥，并浓缩。粗品{顺式-{4-[(3，5-二-三氟甲基-苯甲酰基氨基)-甲基]-环己基}-氨基甲酸叔丁基酯的纯度无须进一步纯化而用于下一步去保护步骤。
使{顺式-{4-[(3，5-二-三氟甲基-苯甲酰基氨基)-甲基]-环己基}-氨基甲酸叔丁基酯(2.1g，4.5mmol)溶于DCM(10mL)中，将TFA(5mL)加入到反应物中。于室温下搅拌1.5小时后，除去挥发性溶剂，得到粗品N-(4-氨基-环己基甲基)-3，5-二-三氟甲基-苯甲酰胺三氟乙酸盐，为粘稠油状物。将水(约40mL)加入到粗产物中，充分震摇5-10分钟，得到形成的沉淀，过滤沉淀，用水洗涤，干燥；分离出1.40(61％)的N-(4-氨基-环己基甲基)-3，5-二-三氟甲基-苯甲酰胺三氟乙酸盐，为白色粉末。
ESI MS m/e 369M+H+；1H NMR(400MHz，DMSO-d6)δ8.97(bs，1H)，8.47(s，2H)，8.29(s，1H)，7.78(bs，3H)，3.29(t，2H，J＝6.8Hz)，3.15(bs，1H)，1.78(bs，1H)，1.66(m，4H)，1.52(m，4H).
步骤B：合成N-[(顺式-{[4-(二甲基氨基)-6-甲基嘧啶-2-基]氨基}-环己基)甲基]-3，5-二(三氟甲基)苯甲酰胺盐酸盐。
于185℃，将盛有2-氯-4-二甲基氨基-6-甲基嘧啶(021g，1.2mmol)、N-(顺式-4-氨基-环己基甲基)-3，5-二(三氟甲基)-苯甲酰胺三氟乙酸盐(0.6g，1当量)、DIEA(0.45mL，2当量)和叔-BuOH(2.5mL)的密封管置于Smith微波合成仪中反应1.6小时。用DCM稀释反应物，用稀HCl和水洗涤，干燥并浓缩。粗产物经柱层析纯化(硅胶；DCM∶MeOH＝100∶0-95∶5)。分离出0.3g(50％)N-[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-6-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)甲基]-3，5-二(三氟甲基)苯甲酰胺，并将其转化为盐酸盐。
ESI MS m/e 504M+H+；1H NMR(400MHz，CDCl3)δ12.8(bs，1H)，8.72(d，1H，J＝8.0Hz)，8.39(s，2H)，7.93(s，1H)，7.43(bs，1H)，5.70(s，1H)，4.24(bm，1H)，3.49(t，2H，J＝4.4Hz)，3.22(s，3H)，3.11(s，3H)，2.31(s，3H)，1.91～1.79(m，5H)，1.64～1.56(m，4H).
实施例2659
N2-[顺式-4-({6-[(3，4-二氟苯基}亚磺酰基]吡嗪-2-基}氨基)环己基]-N4，N4，5-三甲基嘧啶-2，4-二胺
步骤A：合成顺式-[1-(6-氯代吡嗪-2-基氨基)-4-(4-二甲基氨基-5-甲基-嘧啶-2-基氨基)]-环己烷。
于170℃，将盛有顺式-4-(4-二甲基氨基-5-甲基-嘧啶-2-基氨基)-1-氨基环己烷盐酸盐(0.2g，0.7mmol)、2，6-二氯吡嗪(0.1g，1当量)、DIEA(0.3mL，2当量)和IPA(2mL)的密封管置于Smith微波合成仪中反应1.5小时。用DCM稀释反应物，用1N-HCl和水洗涤，浓缩，经柱层析纯化(DCM∶MeOH＝100∶0-96∶4)。分离出0.15g(61％)顺式-[1-(6-氯-吡嗪-2-基氨基)-4-(4-二甲基氨基-5-甲基-嘧啶-2-基氨基)]-环己烷。
ESI MS m/e 362M+H+；1H NMR(400MHz，CDCl3)δ8.70(bs，1H)，7.76(s，1H)，771(s，1H)，7.29(s，1H)，5.32(bs，1H)，4.11(bs，1H)，4.00(bs，1H)，3.27(s，6H)，2.23(s，3H)，1.80(m，8H).
步骤B：合成顺式-{1-[6-(3，4-二氟-苯基硫烷基)-吡嗪-2-基氨基]-4-(4-二甲基氨基-5-甲基-嘧啶-2-基氨基)}-环己烷。
于180℃，将盛有顺式-4-(4-二甲基氨基-5-甲基-嘧啶-2-基氨基)-1-(6-氯-吡嗪-2-基氨基)-环己烷(0.1g，0.27mmol)、3，4-二氟苯硫酚(0.1g，2.5当量)、Cs2CO3(0.15g，2当量)和二氧六环(2mL)的密封管置于Smith微波合成仪中反应1小时。用DCM稀释反应物，用饱和碳酸氢钠(3x)和水洗涤，浓缩、经柱层析纯化，得到85mg(65％)顺式-{1-[6-(3，4-二氟-苯基硫烷基)-吡嗪-2-基氨基]-4-(4-二甲基氨基-5-甲基-嘧啶-2-基氨基)}-环己烷。
ESI MS m/e 472M+H+；1H NMR(400MHz，CDCl3)δ7.60(s，1H)，7.48(s，1H)，7.42(m，2H)，7.29(m，1H)，7.15(m，1H)，6.70(bs，1H)，5.15(d，1H，J＝7.6Hz)，4.03(bs，1H)，3.67(bm，1H)，3.16(s，6H)，2.19(s，3H)，1.81～1.61(m，8H).
步骤C：合成N2-[顺式-4-({6-[(3，4-二氟苯基)亚磺酰基]吡嗪-2-基}氨基)-环己基]-N4，N4，5-三甲基嘧啶-2，4-二胺。
于室温、氩气氛下，向顺式-4-(4-二甲基氨基-5-甲基-嘧啶-2-基氨基)-1-[6-(3，4-二氟-苯基硫烷基)-吡嗪-2-基氨基]-环己烷(35mg，0.07mmol)的DCM(5mL)溶液中加入MCPBA(33mg，2当量)。将该反应物搅拌过夜，用饱和碳酸氢钠(2x)和水洗涤，浓缩，经柱层析纯化(DCM∶MeOH＝100∶0-95∶5)。分离出12mg(33％)N2-[顺式-4-({6-[(3，4-二氟苯基)亚磺酰基]吡嗪-2-基}氨基)环己基]-N4，N4，5-三甲基嘧啶-2，4-二胺。
ESI MS m/e 488M+H+；1H NMR(400MHz，CDCl3)δ8.25(s，1H)，7.87(s，1H)，7.63(m，1H)，7.57(s，1H)，7.53(m，1H)，7.26(m，1H)，5.36(bs，1H)，5.14(d，1H，J＝6.8Hz)，4.01(bs，1H)，3.82(bm，1H)，3.06(s，6H)，2.15(s，3H)，1.87～1.60(m，8H).
实施例2660
顺式-N-[1-(4-溴苯基)乙基]-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己烷甲酰胺盐酸盐
步骤A：合成顺式-N-[1-(4-溴苯基)乙基]-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己烷甲酰胺盐酸盐。
向实施例2594的步骤B中获得的顺式-4-(4-二甲基氨基-5-甲基-嘧啶-2-基氨基)-环己烷羧酸(24mg，0.08mmol)的DCM(3mL)溶液中加入1-(4-溴苯基)-乙胺(18mg，1当量)，接着加入HATU(36mg，1.1当量)和Et3N(20μL)。将该反应物搅拌过夜，浓缩，经柱层析纯化(DCM∶MeOH＝100∶0-95∶5)。分离出16mg(41％)顺式-N-[1-(4-溴苯基)乙基]-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己烷甲酰胺，并将其转化为盐酸盐。
ESI MS m/e 460M+H+；1H NMR(400MHz，DMSO-d6)δ11.0(bs，1H)，8.20(d，1H，J＝7.6Hz)，7.66(bs，1H)，7.50(s，1H)，7.43(d，2H，J＝8.4Hz)，7.18(d，2H，J＝8.4Hz)，4.79(m，1H)，3.95(bs，1H)，3.19(s，6H)，2.23(bs，1H)，2.16(s，3H)，1.70～1.50(m，8H)，1.24(d，3H，J＝7.2Hz).
实施例2661
N-[(顺式-4-{[5-甲基-4-(甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)甲基]-3，5-二(三氟甲基)苯甲酰胺盐酸盐
步骤A：合成(2-氯-5-甲基-嘧啶-4-基)-甲基-胺。
于0℃，向2，4-二氯-5-甲基嘧啶(3.8g，23.4mmol)的20ml二氯甲烷溶液中加入2.0M甲基胺的甲基醇(14.05ml，28.1mmol)溶液。将该反应混合物搅拌过夜，然后蒸发过量的溶剂，该物质经层析(50％己烷的乙酸乙酯溶液)，得到(2-氯-5-甲基-嘧啶-4-基)-甲基-胺(968.7mg，6.17mmol，26％)，为白色固体。
ESI MS 158.0M+H+；1H NMR(400MHz，DMSO-d6)δ7.86(s，1H)，7.39(s，1H)，2.93-2.92(d，J＝4Hz，3H)，2.04(s，3H).
步骤B：合成N-[(顺式-4-{[5-甲基-4-(甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}-环己基)甲基]-3，5-二(三氟甲基)苯甲酰胺盐酸盐。
向(2-氯-5-甲基-嘧啶-4-基)-甲基-胺(200mg，1.27mmol)的1mL 2-丙醇溶液中加入顺式-N-(4-氨基-环己基甲基)-3，5-二-三氟甲基-苯甲酰胺的TFA盐(736mg，1.52mmol)和DIEA(2.54mmol)。于180℃，将该混合物在微波合成仪中加热2小时。蒸发溶剂，该物质经层析(70-95％乙酸乙酯/己烷)。使合并的化合物溶于二氯甲烷中，加入2M HCl的乙醚液(5.6ml，1.42mmol)中，得到N-[(顺式-4-{[5-甲基-4-(甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)甲基]-3，5-二(三氟甲基)苯甲酰胺盐酸盐(443mg，0.84mmol，66％)，为白色固体。
ESI MS 490.4M+H+；1H NMR(400MHz，DMSO-d6)δ11.5(s，1H)，8.86-8.83(t，J＝4Hz，8Hz，1H)，8.32(s，2H)，8.11(s，1H)，8.03(bs，1H)，7.97(bs，1H)，7.40(s，1H)，3.90(bs，1H)，3.24(s，3H)，3.06-3.04(d，J＝8Hz，2H)，2.72-2.71(d，J＝4Hz，3H)，1.54(bs，4H)，1.42(m，4H)，1.20(2H).
实施例2662
顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}-N-[(1R)-1-(3-甲氧基苯基)乙基]环己烷甲酰胺盐酸盐
步骤A：合成顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}-N-[(1R)-1-(3-甲氧基苯基)乙基]环己烷甲酰胺盐酸盐。
采用实施例2660的方法，获得标题化合物。
ESI MS m/e 412M+H+；1H NMR(400MHz，DMSO-d6)δ10.9(bs，1H)，7.98(d，1H，J＝8.0Hz)，7.53(bs，1H)，6.98(t，1H，J＝8.0Hz)，6.63(d，1H，J＝7.4Hz)，6.62(s，1H)，6.54(d，2H，J＝8.0Hz)，4.64(m，1H)，3.79(bs，1H)，3.50(s，3H)，3.03(s，6H)，2.08(bs，1H)，1.97(s，3H)，1.60～1.30(m，8H)，1.10(d，3H，J＝6.8Hz).
实施例2663
顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}-N-[(1R)-1-(1-萘基)乙基]环己烷甲酰胺盐酸盐
步骤A：合成顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}-N-[(1R)-1-(1-萘基)乙基]环己烷甲酰胺盐酸盐。
采用实施例2660的方法，获得标题化合物。
ESI MS m/e 432M+H+；1H NMR(400MHz，DMSO-d6)δ11.1(bs，1H)，8.39(d，1H，J＝8.0Hz)，8.09(d，1H，J＝8.0Hz)，7.94(m，1H)，7.82(d，1H，J＝8.0Hz)，7.73(bs，1H)，7.56～7.49(m，5H)，5.69(m，1H)，4.01(bs，1H)，3.25(s，6H)，2.33(bs，1H)，2.23(s，3H)，1.85～1.55(m，8H)，1.49(d，3H，J＝6.8Hz).
实施例2664
N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)-3-甲基苯甲酰胺盐酸盐
步骤A：合成N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}-环己基)-3-甲基苯甲酰胺盐酸盐。
采用实施例2523的方法，获得标题化合物。
ESI MS m/e 368M+H+；1H NMR(400MHz，DMSO-d6)δ12.2(bs，1H)，8.28(bs，1H)，7.98(bd，1H，J＝6.0Hz)，7.64(m，3H)，7.31(s，1H)，7.30(s，1H)，3.91(bs，1H)，3.85(bs，1H)，3.25(s，6H)，2.35(s，3H)，2.22(s，3H)，1.85(bs，2H)，1.70(bs，6H).
实施例2665
N-{顺式-4-[(4-甲基喹啉-2-基)氨基]环己基}-3，5-二(三氟甲基)苯甲酰胺盐酸盐
步骤A：合成顺式-N-(4-氨基-环己基)-3，5-二(三氟甲基)-苯甲酰胺。
向顺式-(4-氨基-环己基)-氨基甲酸叔丁基酯(3.2g，0.015mol)的二氯甲烷(50mL)溶液中加入DIEA(3.9mL，0.022mol)。在冰浴上冷却该混合物，缓慢加入3，5-二(三氟甲基)苯甲酰氯(2.9mL，0.015mol)。使该混合物升至室温并搅拌1小时。此时，真空蒸发溶剂和过量的DIEA。使生成的油状物再溶于二氯甲烷(30mL)中，用水(30mL)、1MNaOH(30mL)和盐水(30mL)洗涤。用二氯甲烷回提盐水层两次，合并有机层，经硫酸镁干燥，并浓缩。使生成的沉淀再次溶于二氯甲烷(50mL)中，加入TFA(4.6mL，0.060mol)。于室温下搅拌该溶液4小时(或者直至经TLC判断反应完成)。蒸发过量的溶剂，使生成的油状物溶于30mL二氯甲烷中。将有机层用30mL稀NaOH(aq)/碳酸氢钠(aq)溶液提取(在提取期间，用pH试纸指示剂证实含水层仍为碱性)。将含水层用二氯甲烷回提两次，合并有机层，经硫酸镁干燥，并浓缩。形成沉淀，然后过滤，再用冷的50％乙醚的己烷溶液洗涤得到顺式-N-(4-氨基-环己基)-3，5-二(三氟甲基)-苯甲酰胺(4.0g，0.011mol，77％)，为白色固体。
ESI MS 355.0M+H+；1H NMR(400MHz，CD3OD)δ8.44(s，2H)，8.18(s，1H)，4.04(m，1H)，3.00(m，1H)，1.89-1.84(m，2H)，1.79-1.74(m，4H)，1.74-1.64(m，2H).
步骤B合成N-{顺式-4-[(4-甲基喹啉-2-基)氨基]环己基}-3，5-二(三氟甲基)苯甲酰胺盐酸盐。
向2-氯-4-甲基-喹啉(326mg，1.84mmol)的2mL t-BuOH溶液中加入DIEA(369uL，2.12mmol)和顺式-N-(4-氨基-环己基)-3，5-二(三氟甲基)-苯甲酰胺(500mg，1.41mmol)。然后用微波将该混合物于180℃加热12小时。冷却反应混合物，浓缩，生成的油状物经柱纯化(＜5％MeOH的二氯甲烷溶液)。蒸发有机溶剂，使生成的油状物再次溶于4mL二氯甲烷中，加入HCl(1.4mL，2.82mol)。将该反应物搅拌30分钟，除去溶剂。然后用冷的50％乙醚的己烷溶液洗涤形成的沉淀，过滤得到N-{顺式-4-[(4-甲基喹啉-2-基)氨基]环己基}-3，5-二(三氟甲基)苯甲酰胺盐酸盐(620mg，1.17mmol，83％)。
ESI MS 496.4M+H+；1H NMR(400MHz，CD3OD)δ8.47(s，2H)，8.21(s，1H)，8.05(d，1H，J＝8.0Hz)，7.93(bs，1H)，7.82(t，1H，J＝7.8Hz)，7.59(t，1H，J＝8.2Hz)，7.09(bs，1H)，4.17(m，1H)，4.15(m，1H)，2.73(s，3H)，2.08-1.95(m，8H).
实施例2666
N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)-3-(三氟甲氧基)苯甲酰胺盐酸盐
步骤A：合成N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)-3-(三氟甲氧基)苯甲酰胺盐酸盐。
采用实施例2523的方法，获得标题化合物。
ESI MS m/e 438M+H+；1H NMR(400MHz，CDCl3)δ12.9(bs，1H)，8.59(bd，1H，J＝6.8Hz)，7.69(s，1H)，7.68(d，1H，J＝8.4Hz)，7.43(t，1H，J＝8.0Hz)，7.30(d，1H，J＝7.6Hz)，7.20(d，1H，J＝5.2Hz)，6.55(d，1H，J＝8.0Hz)，4.17(bs，1H)，4.10(bs，1H)，3.29(s，6H)，2.24(s，3H)，1.98～1.83(m，6H)，1.73(m，2H).
实施例2667
N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)-4-(三氟甲氧基)苯甲酰胺盐酸盐
步骤A：合成N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)-4-(三氟甲氧基)苯甲酰胺盐酸盐。
采用实施例2523的方法，获得标题化合物。
ESI MS m/e 438M+H+；1H NMR(400MHz，CDCl3)δ12.3(bs，1H)，8.54(bd，1H，J＝6.8Hz)，7.86(d，2H，J＝8.8Hz)，7.22(d，2H，J＝8.8Hz)，7.21(s，1H)，6.68(d，1H，J＝8.0Hz)，4.17(bs，1H)，4.10(bs，1H)，3.28(s，6H)，2.24(s，3H)，1.95～1.85(m，6H)，1.72(m，2H).
实施例2668
3-氯-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)-4-(三氟甲氧基)苯甲酰胺盐酸盐
步骤A：合成3-氯-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)-4-(三氟甲氧基)苯甲酰胺盐酸盐。
采用实施例2523的方法，获得标题化合物。
ESI MS m/e 472M+H+；1H NMR(400MHz，CDCl3)δ12.5(bs，1H)，8.37(bd，1H，J＝7.2Hz)，8.06(s，1H)，7.86(d，1H，J＝8.4Hz)，7.51(d，1H，J＝8.4Hz)，7.30(d，1H，J＝8.0Hz)，7.24(s，1H)，4.17(bs，1H)，4.08(bm，1H)，3.28(s，6H)，2.23(s，3H)，1.92～1.85(m，6H)，1.71(m，2H).
实施例2669
4-氯-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)-3-(三氟甲基)苯甲酰胺盐酸盐
步骤A：合成4-氯-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)-3-(三氟甲基)苯甲酰胺盐酸盐。
采用实施例2523的方法，获得标题化合物。
ESI MS m/e 456M+H+；1H NMR(400MHz，CDCl3)δ12.8(bs，1H)，8.58(bd，1H，J＝6.8Hz)，8.19(s，1H)，7.90(d，1H，J＝8.4Hz)，7.54(d，1H，J＝8.4Hz)，7.19(bd，1H，J＝5.2Hz)，6.76(d，1H，J＝8.4Hz)，4.19(bs，1H)，4.10(bm，1H)，3.29(s，6H)，2.24(s，3H)，1.94～1.83(m，6H)，1.72(m，2H).
实施例2670
3，5-二氯-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)苯甲酰胺盐酸盐
步骤A：合成3，5-二氯-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)苯甲酰胺盐酸盐。
采用实施例2523的方法，获得标题化合物。
ESI MS m/e 422M+H+；1H NMR(400MHz，DMSO-d6)δ12.1(bs，1H)，8.50(bs，1H)，8.02(bd，1H，J＝5.2Hz)，7.86(d，2H，J＝1.6Hz)，7.77(t，1H，J＝1.6Hz)，7.63(s，1H)，3.90(bs，1H)，3.85(bs，1H)，3.25(s，6H)，2.22(s，3H)，1.85(bs，2H)，1.70(bs，6H).
实施例2671
3，4-二氯-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)-苯甲酰胺盐酸盐
步骤A：合成3，4-二氯-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)苯甲酰胺盐酸盐。
采用实施例2523的方法，获得标题化合物。
ESI MS m/e 422M+H+；1H NMR(400MHz，DMSO-d6)δ12.2(bs，1H)，8.47(bs，1H)，8.09(d，1H，J＝2.0Hz)，8.05(d，1H，J＝6.4Hz)，7.82(dd，1H，J＝8.0and 1.6Hz)，7.71(d，1H，J＝8.4Hz)，7.63(s，1H)，3.90(bs，1H)，3.85(bs，1H)，3.25(s，6H)，2.22(s，3H)，1.85(bs，2H)，1.70(bs，6H).
实施例2672
5-溴-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)-2-糠酰胺
步骤A：合成5-溴-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)-2-糠酰胺。
采用实施例2523的方法，获得标题化合物。
ESI MS m/e 422M+H+；1H NMR(400MHz，CDCl3)δ7.64(s，1H)，7.02(d，1H，J＝3.6Hz)，6.41(d，1H，J＝3.6Hz)，6.23(bs，1H)，4.77(bs，1H)，4.08(bs，1H)，3.96(bs，1H)，3.02(s，6H)，2.14(s，3H)，1.88～1.60(m，8H).
实施例2673
N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)-2-(甲基磺酰基)苯甲酰胺
步骤A：合成N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)-2-(甲基磺酰基)苯甲酰胺。
采用实施例2523的方法，获得标题化合物。
ESI MS m/e 432M+H+；1H NMR(400MHz，CDCl3)δ8.02(d，1H，J＝7.6Hz)，7.69(t，1H，J＝8.0Hz)，7.59(t，2H，J＝7.6Hz)，6.39(d，1H，J＝8.0Hz)，6.34(bs，1H)，4.10(bs，2H)，3.33(s，3H)，3.25(s，6H)，2.25(s，3H)，1.93～1.71(m，8H).
实施例2674
N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)-3-(甲基磺酰基)苯甲酰胺
步骤A：合成N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)-3-(甲基磺酰基)苯甲酰胺。
采用实施例2523的方法，获得标题化合物。
ESI MS m/e 432M+H+；1H NMR(400MHz，CDCl3)δ8.40(s，1H)，8.18(d，1H，J＝7.6Hz)，8.08(d，1H，J＝7.6Hz)，7.67(t，1H，J＝7.6Hz)，7.34(s，1H)，6.99(d，1H，J＝8.0Hz)，6.57(bd，1H，J＝6.4Hz)，4.17(bm，2H)，3.32(s，6H)，3.16(s，3H)，2.27(s，3H)，1.90～1.71(m，8H).
实施例2675
N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)-4-(甲基磺酰基)苯甲酰胺
步骤A：合成N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}-环己基)-4-(甲基磺酰基)苯甲酰胺。
采用实施例2523的方法，获得标题化合物。
ESI MS m/e 432M+H+；1H NMR(400MHz，CDCl3)δ8.04(d，2H，J＝8.4Hz)，7.98(d，2H，J＝8.4Hz)，7.28(s，1H)，6.86(d，1H，J＝8.4Hz)，6.41(d，1H，J＝7.6Hz)，4.14(bm，2H)，3.32(s，6H)，3.07(s，3H)，2.27(s，3H)，1.90～1.71(m，8H).
实施例2676
2-{[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)-氨基]羰基}苯甲酸甲基酯
步骤A：合成2-{[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)氨基]羰基}苯甲酸甲基酯。
采用实施例2523的方法，获得标题化合物。
ESI MS m/e 428 M+H+；1H NMR(400MHz，CDCl3)δ8.10(bs，1H)，7.87(d，1H，J＝7.6Hz)，7.52(t，1H，J＝7.6Hz)，7.46(m，2H)，7.30(s，1H)，6.56(d，1H，J＝8.0Hz)，4.13(bm，2H)，3.87(s，3H)，3.24(s，6H)，2.22(s，3H)，1.93～1.75(m，8H).
实施例2677
3-{[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)-氨基]羰基}苯甲酸甲基酯
步骤A：合成3-{[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)氨基]羰基}苯甲酸甲基酯。
采用实施例2523的方法，获得标题化合物。
ESI MS m/e 428 M+H+；1H NMR(400MHz，CDCl3)δ8.48(s，1H)，8.17(bs，1H)，8.14(d，1H，J＝7.6Hz)，8.08(d，1H，J＝7.6Hz)，7.51(t，1H，J＝8.0Hz)，7.31(s，1H)，7.16(d，1H，J＝7.6Hz)，4.14(bm，2H)，3.94(s，3H)，3.26(s，6H)，2.23(s，3H)，1.93～1.73(m，8H).
实施例2678
2-{[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)-氨基]羰基}苯甲酸盐酸盐
步骤A：合成2-{[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)氨基]羰基}苯甲酸盐酸盐。
采用实施例2523的方法，获得标题化合物。
ESI MS m/e 398 M+H+；1H NMR(400MHz，DMSO-d6)δ12.5(bs，2H)，8.32(bs，1H)，8.04(d，1H，J＝6.4Hz)，7.80(d，1H，J＝7.6Hz)，7.68(s，1H)，7.58(m，1H)，7.51(t，1H，J＝7.6Hz)，7.39(d，1H，J＝7.6Hz)，3.89(bs，2H)，3.28(s，6H)，2.25(s，3H)，1.85～1.70(m，8H).
实施例2679
3-{[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)-氨基]羰基}苯甲酸盐酸盐
步骤A：合成3-{[(顺式-4-{[(4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)氨基]羰基}苯甲酸盐酸盐。
采用实施例2523的方法，获得标题化合物。
ESI MS m/e 398 M+H+；1H NMR(400MHz，DMSO-d6)δ13.2(bs，1H)，12.3(bs，1H)，8.59(bs，1H)，8.47(m，1H)，8.16～8.11(m，3H)，7.72(s，1H)，7.64(t，1H，J＝8.0Hz)，3.95(bs，2H)，3.32(s，6H)，2.29(s，3H)，1.93(bs，2H)，1.78(bs，6H).
实施例2680
N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-6-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)-3，4-二氟苯甲酰胺盐酸盐
步骤A：合成N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-6-甲基嘧啶-2-基]氨基}-环己基)-3，4-二氟苯甲酰胺盐酸盐。
采用实施例2526的方法，获得标题化合物。
ESI MS m/e 390 M+H+；1H NMR(400MHz，DMSO-d6)δ12.7(bs，1H)，8.37(bs，1H)，7.93～7.88(m，2H)，7.73(m，1H)，7.51(dd，1H，J＝18.8 and 8.4Hz)，6.26(s，1H)，3.96(bs，1H)，3.84(bs，1H)，3.17(s，3H)，3.13(s，3H)，2.25(s，3H)，1.85(bm，2H)，1.70(bs，6H).
实施例2681
N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-6-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)-3，5-二(三氟甲基)苯甲酰胺盐酸盐
步骤A：合成N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-6-甲基嘧啶-2-基]氨基}-环己基)-3，5-二(三氟甲基)苯甲酰胺盐酸盐。
向(2-氯-6-甲基-嘧啶-4-基)-二甲基-胺(242mg，1.41mmol)的2mLt-BuOH溶液中加入DIEA(369uL，2.12mmol)和顺式-N-(4-氨基-环己基)-3，5-二(三氟甲基)-苯甲酰胺(500mg，1.41mmol)。然后用微波将该混合物于180℃加热1.7小时。冷却反应混合物，浓缩，生成的油状物经柱纯化(＜5％MeOH的二氯甲烷溶液)。蒸发有机溶剂，使生成的油状物再次溶于4mL二氯甲烷中，加入HCl(1.4mL，2.82mol)。将该反应物搅拌30分钟，除去溶剂。过滤形成的沉淀，然后用冷的50％乙醚的己烷溶液洗涤，得到N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-6-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)-3，5-二(三氟甲基)苯甲酰胺盐酸盐(653mg，1.24mmol，88％)。
ESI MS 490.4 M+H+；1H NMR(400MHz，CD3OD)δ12.58(bs，1H)，8.81(d，1H，J＝6.4Hz)，8.50(s，2H)，8.30(s，1H)，7.89(bs，1H)，6.28(s，1H)，4.00(m，1H)，3.90(m，1H)，3.18(s，3H)，3.12(s，3H)，2.25(s，3H)，1.87-1.71(m，8H).
实施例2682
N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-6-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)-4-(三氟甲氧基)苯甲酰胺盐酸盐
步骤A：合成N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-6-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)-4-(三氟甲氧基)苯甲酰胺盐酸盐。
采用实施例2526的方法，获得标题化合物。
ESI MS m/e 438 M+H+；1H NMR(400MHz，CDCl3)δ13.0(bs，1H)，8.52(bd，1H，J＝7.6Hz)，7.87(d，2H，J＝8.8Hz)，7.23(d，2H，J＝8.8Hz)，6.84(d，1H，J＝8.0Hz)，5.72(s，1H)，4.22(bm，1H)，4.11(bm，1H)，3.24(s，3H)，3.12(s，3H)，2.34(s，3H)，1.95～1.85(m，6H)，1.72(m，2H).
实施例2683
3-氯-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-6-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)-4-(三氟甲氧基)苯甲酰胺盐酸盐
步骤A：合成3-氯-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-6-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)-4-(三氟甲氧基)苯甲酰胺盐酸盐。
采用实施例2526的方法，获得标题化合物。
ESI MS m/e 472 M+H+；1H NMR(400MHz，CDCl3)δ12.9(bs，1H)，8.52(d，1H，J＝7.6Hz)，7.96(d，1H，J＝2.4Hz)，7.73(dd，1H，J＝8.8 and 2.0Hz)，7.34(d，1H，J＝8.4Hz)，6.59(d，1H，J＝8.0Hz)，5.72(s，1H)，4.22(bm，1H)，4.10(bm，1H)，3.24(s，3H)，3.12(s，3H)，2.34(s，3H)，1.95～1.83(m，6H)，1.72(m，2H).
实施例2684
4-氯-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-6-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)-苯甲酰胺盐酸盐
步骤A：合成4-氯-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-6-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)苯甲酰胺盐酸盐。
采用实施例2526的方法，获得标题化合物。
ESI MS m/e 388 M+H+；1H NMR(400MHz，CDCl3)δ13.1(bs，1H)，8.57(bd，1H，J＝8.0Hz)，7.73(d，2H，J＝8.4Hz)，7.37(d，2H，J＝8.4Hz)，6.46(d，1H，J＝6.0Hz)，5.71(s，1H)，4.20(bs，1H)，4.10(bs，1H)，3.24(s，3H)，3.12(s，3H)，2.34(s，3H)，1.94～1.82(m，6H)，1.73(m，2H).
实施例2685
3，4-二氯-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-6-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)-苯甲酰胺盐酸盐
步骤A：合成3，4-二氯-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-6-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)苯甲酰胺盐酸盐。
采用实施例2526的方法，获得标题化合物。
ESI MS m/e 422 M+H+；1H NMR(400MHz，CDCl3)δ13.0(bs，1H)，8.51(d，1H，J＝7.6Hz)，7.94(d，1H，J＝2.0Hz)，7.64(dd，1H，J＝8.4 and 2.0Hz)，7.47(d，1H，J＝8.4Hz)，6.88(d，1H，J＝8.8Hz)，5.72(s，1H)，4.22(bm，1H)，4.09(bm，1H)，3.24(s，3H)，3.13(s，3H)，2.34(s，3H)，1.94～1.82(m，6H)，1.72(m，2H).
实施例2686
N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-6-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)-3，5-二甲氧基苯甲酰胺
步骤A：合成N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-6-甲基嘧啶-2-基]氨基}-环己基)-3，5-二甲氧基苯甲酰胺。
采用实施例2526的方法，获得标题化合物。
ESI MS m/e 414 M+H+；1H NMR(400MHz，CDCl3)δ6.88(d，2H，J＝2.0Hz)，6.57(t，1H，J＝2.0Hz)，6.15(d，1H，J＝7.6Hz)，5.69(s，1H)，5.10(bs，1H)，4.06(bm，2H)，3.82(s，6H)，3.04(s，6H)，2.21(s，3H)，1.90～1.81(m，6H)，1.67(m，2H).
实施例2687
5-溴-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)-烟酰胺盐酸盐
步骤A：合成5-溴-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)烟酰胺盐酸盐。
采用实施例2526的方法，获得标题化合物。
ESI MS 433.2 M+H+；1H NMR(400MHz，DMSO-d6)δ12.2(s，1H)，8.85(d，J＝4Hz，1H)，8.73(d，J＝4Hz，1H)，8.51(bs，1H)，8.34-8.33(m，1H)，7.55(bs，1H)，3.76(bs，2H)，3.14(bs，6H)，2.10(s，3H)，1.74-1.59(m，8H).
实施例2688
N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)-4-[2，2，2-三氟-1-羟基-1-(三氟甲基)乙基]苯甲酰胺盐酸盐
步骤A：合成N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}-环己基)-4-[2，2，2-三氟-1-羟基-1-(三氟甲基)乙基]苯甲酰胺盐酸盐。
采用实施例2526的方法，获得标题化合物。
ESI MS 520.4 M+H+；1H NMR(400MHz，DMSO-d6)δ12.0(s，1H)，8.84(s，1H)，8.36(bs，1H)，7.91(bs，1H)，7.88(d，J＝8Hz，2H)，7.73-7.71(d，J＝8Hz 2H)，7.60(s，1H)，3.85(bs，2H)，3,23(s，6H)，2.20(s，3H)，1.82(m，2H)，1.68(m，6H).
实施例2689
3-溴-4-氯-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)苯甲酰胺盐酸盐
步骤A：合成3-溴-4-氯-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)苯甲酰胺盐酸盐。
采用实施例2526的方法，获得标题化合物。
ESI MS 466.0 M+H+；1H NMR(400MHz，DMSO-d6)δ12.0(s，1H)，8.32-8.31(d，J＝4Hz，1H)，8.08-8.07(d，J＝2Hz，1H)，7.88-7.86(d，J＝8Hz，1H)，7.73-7.70(dd，J1＝4Hz，J2＝4Hz，1H)，7.57-7.55(d，J＝8Hz，1H)，7.49(s，1H)，3.76-3.69(m，2H)，3.16(s，6H)，2.07(s，3H)，1.70(bs，2H)，1.55(bs，6H).
实施例2690-2711
以如实施例2590中所述类似的方法，使用合适的酰氯和得自步骤B的胺中间体，制备化合物2690-2711。
实施例2712-2731
以如实施例2591中所述类似的方法，使用合适的酰氯和得自步骤A的胺中间体，制备化合物2712-2731。
实施例2732-2750
以如实施例2592中所述类似的方法，使用合适的酰氯和得自步骤A的胺中间体，制备化合物2732-2750。
实施例2751-2770
以如实施例2593中所述类似的方法，使用合适的酰氯和得自步骤B的胺中间体，制备化合物2751-2770。
实施例2771-2794
以如实施例2594中所述类似的方法，使用合适的胺和得自步骤B的羧酸中间体，制备化合物2771-2794。
实施例2795-2823
以如实施例2527中所述的类似方法，使用合适的胺和得自步骤B的羧酸中间体，制备化合物2795-2823。
实施例2824-2864
以如实施例2607中所述类似的方法，使用合适的酰氯和得自步骤D的胺中间体，制备化合物2824-2864。
实施例2865-2866
以如实施例2611中所述类似的方法，使用合适的苯甲醛和得自步骤A的胺，制备化合物2865和2866。
实施例2867-2869
以如实施例2613中所述类似的方法，使用合适的异氰酸酯和得自步骤A的胺，制备化合物2867-2869。
实施例2870-2875
以如实施例2615中所述类似的方法，使用合适的羧酸和得自步骤A的胺，制备化合物2870-2875。
实施例2876
以如实施例2623中所述类似的方法，使用合适的4-氯扁桃酸和得自步骤A的胺，制备化合物2876。
实施例2877-2879
以如实施例2638中所述类似的方法，使用合适的苯酚和得自步骤B的溴乙酰胺中间体，制备化合物2877-2879。
实施例2880-2884
以如实施例2644中所述类似的方法，使用合适的苯硫酚，制备化合物2880-2884。
实施例2885-2895
以如实施例2647中所述类似的方法，使用合适的苯酚和得自步骤A的氯代吡啶基中间体，制备化合物2885-2895。
实施例2896-2940
以如实施例2523中所述的类似方法，使用合适的酰氯和得自步骤C的胺，制备化合物2896-2940。
实施例2941-2948
以如实施例2635中所述类似的方法，使用合适的N-甲基苯胺和得自步骤A的溴代乙酰胺中间体，制备化合物2941-2948。
实施例2949-2950
以如实施例2619中所述类似的方法，使用合适的羧酸和得自步骤A的胺，制备化合物2949和2950。
实施例2951-2994
以如实施例2526中所述的类似方法，使用合适的酰氯和得自步骤C的胺，制备化合物2951-2994。
实施例2995
以如实施例2628中所述类似的方法，使用苯磺酰氯和得自步骤A的胺，制备化合物2995。
实施例2996-3004
以如实施例2632中所述类似的方法，使用合适的苯甲醛和得自步骤A的胺，制备化合物2996-3004。
实施例3005
以如实施例2632中所述类似的方法，使用3-三氟甲氧基苯甲醛和得自实施例2526步骤C的胺，制备化合物3005。
实施例3006
以如实施例2642中所述类似的方法，使用合适的3，4-二氟苯甲酰氯和得自步骤C的胺，制备化合物3006。
实施例3007-3011
以如实施例2637中所述类似的方法，使用合适的苯酚和得自步骤A的氯代吡啶基中间体，制备化合物3007-3011。
实施例3012-3020
以如实施例2636中所述类似的方法，使用合适的苯酚和得自步骤A的氯代吡啶基中间体，制备化合物3012-3020。
实施例3021-3029
以如实施例2657中所述类似的方法，使用合适的N-甲基苯胺和步骤C中制备的中间体，制备化合物3021-3029。
实施例3030
以如实施例2595中所述类似的方法，使用3，4-二氯苯甲酰氯和步骤A中的胺，制备化合物3030。
如在本发明实施例和在表中所示的具体的化合物可以以其一或二-盐，例如，三氟乙酸盐，盐酸盐等来表示；或作为其游离碱来表示。应该理解，这些具体表示的化合物并不以任何方式将本发明的范围限制为其各自的盐或游离碱。例如，通过用足量的碱处理，可以将三氟乙酸盐容易地转化为相应的游离胺，并且如果需要，可转化为另一种盐，例如，如本文所述的药学上可接受的盐。
应该理解，本发明包括的化合物，囊括如本文所公开的化合物、作为游离碱、无机盐和有机盐的化合物；及其溶剂合物和水合物。
下表中的化合物特别以游离碱形式列出，并且可以如在具体合成方法中所述特别以三氟乙酸盐、盐酸盐等盐形式而被分离。
  实施例号   化合物名称   MS   类别
  2690   N-[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)甲基]苯甲酰胺   368(M+H)   3
  2691   N-[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)甲基]-4-甲基苯甲酰胺   382(M+H)   3
  2692   N-[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)甲基]-3，4-二氟苯甲酰胺   404(M+H)   2
  2693   N-[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)甲基]-4-甲氧基苯甲酰胺   398(M+H)   3
  2694   N-[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)甲基]-3，5-二甲氧基苯甲酰胺   428(M+H)   1
  2695   N-[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)甲基]-3-氟-4-甲基苯甲酰胺   400(M+H)   2
  2696   N-[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)甲基]-4-氟-3-甲基苯甲酰胺   400(M+H)   2
  2697   N-[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)甲基]-3-(三氟甲基)苯甲酰胺   436(M+H)   1
  2698   N-[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)甲基]-4-(三氟甲基)苯甲酰胺   436(M+H)   3
  2699   N-[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)甲基]-3-(三氟甲氧基)苯甲酰胺   452(M+H)   2
  2700   N-[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}   452(M+H)   2
  环己基)甲基]-4-(三氟甲氧基)苯甲酰胺
  2701   4-氰基-N-[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)甲基]苯甲酰胺   393(M+H)   2
  2702   4-溴-N-[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)甲基]苯甲酰胺   446(M+H)   1
  2703   4-溴-N-[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)甲基]-3-甲基苯甲酰胺   460(M+H)   1
  2704   3-氯-N-[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)甲基]-4-氟代苯甲酰胺   420(M+H)   1
  2705   N-[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)甲基]-3-氟-4-(三氟甲基)苯甲酰胺   454(M+H)   2
  2706   3，5-二氯-N-[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)甲基]苯甲酰胺   436(M+H)   1
  2707   3，4-二氯-N-[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)甲基]苯甲酰胺   436(M+H)   1
  2708   N-[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)甲基]-2，2-二氟-1，3-苯并间二氧杂环戊烯-5-甲酰胺   448(M+H)   2
  2709   N-[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)甲基]联苯基-4-甲酰胺   444(M+H)   3
  2710   4-氯-N-[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)甲基]苯甲酰胺   402(M+H)   2
  2711   N-[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-6-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)甲基]-3，5-二甲氧基苯甲酰胺   428(M+H)   2
  2712   N-[顺式-4-({[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}甲基)环己基]苯甲酰胺   368(M+H)   3
  2713   N-[顺式-4-({[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}甲基)环己基]-4-甲基苯甲酰胺   382(M+H)   3
  2714   N-[顺式-4-({[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}甲基)环己基]-3，4-二氟苯甲酰胺   404(M+H)   3
  2715   N-[顺式-4-({[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}甲基)环己基]-4-甲氧基苯甲酰胺   398(M+H)   3
  2716   N-[顺式-4-({[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}甲基)环己基]-3，5-二甲氧基苯甲酰胺   428(M+H)   2
  2717   N-[顺式-4-({[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}甲基)环己基]-3-氟-4-甲基苯甲酰胺   400(M+H)   3
  2718   N-[顺式-4-({[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}甲基)环己基]-4-氟-3-甲基苯甲酰胺   400(M+H)   2
  2719   N-[顺式-4-({[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}甲基)环己基]-3-(三氟甲基)苯甲酰胺   436(M+H)   3
  2720   N-[顺式-4-({[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}甲基)环己基]-4-(三氟甲基)苯甲酰胺   436(M+H)   3
  2721   N-[顺式-4-({[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}甲基)环己基]-3-(三氟甲氧基)苯甲酰胺   452(M+H)   3
  2722   N-[顺式-4-({[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}甲基)环己基]-4-(三氟甲氧基)苯甲酰胺   452(M+H)   3
  2723   4-氰基-N-[顺式-4-({[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}甲基)环己基]苯甲酰胺   393(M+H)   3
  2724   4-溴-N-[顺式-4-({[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}甲基)环己基]苯甲酰胺   446(M+H)   3
  2725   4-溴-N-[顺式-4-({[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}甲基)环己基]-3-甲基苯甲酰胺   460(M+H)   2
  2726   3-氯-N-[顺式-4-({[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}甲基)环己基]-4-氟代苯甲酰胺   420(M+H)   2
  2727   N-[顺式-4-({[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}甲基)环己基]-3-氟-4-(三氟甲基)-苯甲酰胺   454(M+H)   3
  2728   3，5-二氯-N-[顺式-4-({[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}甲基)环己基]苯甲酰胺   436(M+H)   2
  2729   3，4-二氯-N-[顺式-4-({[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}甲基)环己基]苯甲酰胺   436(M+H)   3
  2730   N-[顺式-4-({[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}甲基)环己基]-2，2-二氟-1，3-苯并间二氧杂环戊烯-5-甲酰胺   448(M+H)   3
  2731   N-[顺式-4-({[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}   504(M+H)   2
  甲基)环己基]-3，5-二(三氟甲基)苯甲酰胺
  2732   N-[顺式-4-({[4-(二甲基氨基)-6-甲基嘧啶-2-基]氨基}甲基)环己基]苯甲酰胺   368(M+H)   3
  2733   N-[顺式-4-({[4-(二甲基氨基)-6-甲基嘧啶-2-基]氨基}甲基)环己基]-4-甲基苯甲酰胺   382(M+H)   3
  2734   N-[顺式-4-({[4-(二甲基氨基)-6-甲基嘧啶-2-基]氨基}甲基)环己基]-3，4-二氟苯甲酰胺   404(M+H)   3
  2735   N-[顺式-4-({[4-(二甲基氨基)-6-甲基嘧啶-2-基]氨基}甲基)环己基]-4-甲氧基苯甲酰胺   398(M+H)   3
  2736   N-[顺式-4-({[4-(二甲基氨基)-6-甲基嘧啶-2-基]氨基}甲基)环己基]-3，5-二甲氧基苯甲酰胺   428(M+H)   3
  2737   N-[顺式-4-({[4-(二甲基氨基)-6-甲基嘧啶-2-基]氨基}甲基)环己基]-3-氟-4-甲基苯甲酰胺   400(M+H)   3
  2738   N-[顺式-4-({[4-(二甲基氨基)-6-甲基嘧啶-2-基]氨基}甲基)环己基]-4-氟-3-甲基苯甲酰胺   400(M+H)   3
  2739   N-[顺式-4-({[4-(二甲基氨基)-6-甲基嘧啶-2-基]氨基}甲基)环己基]-3-(三氟甲基)苯甲酰胺   436(M+H)   3
  2740   N-[顺式-4-({[4-(二甲基氨基)-6-甲基嘧啶-2-基]氨基}甲基)环己基]-4-(三氟甲基)苯甲酰胺   436(M+H)   3
  2741   N-[顺式-4-({[4-(二甲基氨基)-6-甲基嘧啶-2-基]氨基}甲基)环己基]-3-(三氟甲氧基)苯甲酰胺   452(M+H)   3
  2742   N-[顺式-4-({[4-(二甲基氨基)-6-甲基嘧啶-2-基]氨基}甲基)环己基]-4-(三氟甲氧基)苯甲酰胺   452(M+H)   3
  2743   4-氰基-N-[顺式-4-({[4-(二甲基氨基)-6-甲基嘧啶-2-基]氨基}甲基)环己基]苯甲酰胺   393(M+H)   3
  2744   4-溴-N-[顺式-4-({[4-(二甲基氨基)-6-甲基嘧啶-2-基]氨基}甲基)环己基]苯甲酰胺   446(M+H)   2
  2745   4-溴-N-[顺式-4-({[4-(二甲基氨基)-6-甲基嘧啶-2-基]氨基}甲基)环己基]-3-甲基苯甲酰胺   460(M+H)   2
  2746   3-氯-N-[顺式-4-({[4-(二甲基氨基)-6-甲基嘧啶-2-基]氨基}甲基)环己基]-4-氟代苯甲酰胺   420(M+H)   3
  2747   N-[顺式-4-({[4-(二甲基氨基)-6-甲基嘧啶-2-基]氨基}   454(M+H)   3
  甲基)环己基]-3-氟-4-(三氟甲基)-苯甲酰胺
  2748   3，5-二氯-N-[顺式-4-({[4-(二甲基氨基)-6-甲基嘧啶-2-基]氨基}甲基)环己基]苯甲酰胺   436(M+H)   2
  2749   3，4-二氯-N-[顺式-4-({[4-(二甲基氨基)-6-甲基嘧啶-2-基]氨基}甲基)环己基]苯甲酰胺   436(M+H)   2
  2750   N-[顺式-4-({[4-(二甲基氨基)-6-甲基嘧啶-2-基]氨基}甲基)环己基]-2，2-二氟-1，3-苯并间二氧杂环戊烯-5-甲酰胺   448(M+H)   3
  2751   N-[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-6-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)甲基]苯甲酰胺   368(M+H)   3
  2752   N-[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-6-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)甲基]-4-甲基苯甲酰胺   382(M+H)   3
  2753   N-[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-6-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)甲基]-3，4-二氟苯甲酰胺   404(M+H)   3
  2754   N-[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-6-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)甲基]-4-甲氧基苯甲酰胺   398(M+H)   3
  2755   N-[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-6-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)甲基]-3-氟-4-甲基苯甲酰胺   400(M+H)   2
  2756   N-[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-6-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)甲基]-4-氟-3-甲基苯甲酰胺   400(M+H)   3
  2757   N-[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-6-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)甲基]-3-(三氟甲基)苯甲酰胺   436(M+H)   3
  2758   N-[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-6-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)甲基]-4-(三氟甲基)苯甲酰胺   436(M+H)   2
  2759   N-[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-6-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)甲基]-3-(三氟甲氧基)苯甲酰胺   452(M+H)   3
  2760   N-[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-6-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)甲基]-4-(三氟甲氧基)苯甲酰胺   452(M+H)   3
  2761   4-氰基-N-[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-6-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)甲基]苯甲酰胺   393(M+H)   3
  2762   4-溴-N-[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-6-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)甲基]苯甲酰胺   446(M+H)   1
  2763   4-溴-N-[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-6-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)甲基]-3-甲基苯甲酰胺   460(M+H)   1
  2764   3-氯-N-[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-6-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)甲基]-4-氟代苯甲酰胺   420(M+H)   1
  2765   N-[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-6-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)甲基]-3-氟-4-(三氟甲基)-苯甲酰胺   454(M+H)   2
  2766   3，5-二氯-N-[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-6-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)甲基]苯甲酰胺   436(M+H)   2
  2767   3，4-二氯-N-[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-6-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)甲基]苯甲酰胺   436(M+H)   2
  2768   N-[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-6-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)甲基]-2，2-二氟-1，3-苯并间二氧杂环戊烯-5-甲酰胺   448(M+H)
  2769   N-[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-6-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)甲基]联苯基-4-甲酰胺   444(M+H)
  2770   4-氯-N-[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-6-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)甲基]苯甲酰胺   402(M+H)   2
  2771   顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}-N-[(1R)-1-苯基乙基]环己烷甲酰胺   382(M+H)   2
  2772   顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}-N-[(1S)-1-(4-甲基苯基)乙基]环己烷甲酰胺   396(M+H)   1
  2773   顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}-N-[(1R)-1-(4-氟代苯基)乙基]环己烷甲酰胺   400(M+H)   1
  2774   顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}-N-[(1S)-1-(4-氟代苯基)乙基]环己烷甲酰胺   400(M+H)   2
  2775   顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}-N-[(1R)-1-(3-甲氧基苯基)乙基]环己烷甲酰胺   412(M+H)   1
  2776   顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}-N-[(1S)-1-(3-甲氧基苯基)乙基]环己烷甲酰胺   412(M+H)   1
  2777   顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}-N-[(1S)-1-(4-甲氧基苯基)乙基]环己烷甲酰胺   412(M+H)   1
  2778   顺式-N-[(1R)-1-(4-氯代苯基)乙基]-4-{[4-(二甲基氨   416(M+H)   1
  基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己烷甲酰胺
  2779   顺式-N-[1-(4-溴代苯基)乙基]-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己烷甲酰胺   460(M+H)   1
  2780   顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}-N-[(1R)-1-(4-硝基苯基)乙基]环己烷甲酰胺   427(M+H)   1
  2781   顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}-N-[(1S)-1-(4-硝基苯基)乙基]环己烷甲酰胺   427(M+H)   2
  2782   顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}-N-[(1R)-1-(1-萘基)乙基]环己烷甲酰胺   432(M+H)   1
  2783   顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}-N-[(1S)-1-(1-萘基)乙基]环己烷甲酰胺   432(M+H)   1
  2784   顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}-N-(3-氟代苯基)环己烷甲酰胺   372(M+H)   2
  2785   顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}-N-(4-丙基苯基)环己烷甲酰胺   396(M+H)   2
  2786   顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}-N-(4-甲氧基苯基)环己烷甲酰胺   384(M+H)   3
  2787   顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}-N-(3-甲氧基苯基)环己烷甲酰胺   384(M+H)   1
  2788   顺式-N-(3-氯代苯基)-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己烷甲酰胺   388(M+H)   1
  2789   顺式-N-(2-溴苯基)-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己烷甲酰胺   432(M+H)   3
  2790   顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}-N-[(1S，2R)-2-苯基环丙基]环己烷甲酰胺   394(M+H)   1
  2791   顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}-N-[4-(三氟甲基)苯基]环己烷甲酰胺   422(M+H)   1
  2792   顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}-N-[2-(甲硫基)苯基]环己烷甲酰胺   400(M+H)   2
  2793   N2-[顺式-4-(3，4-二氢异喹啉-2(1H)-基羰基)环己基]-N4，N4，5-三甲基嘧啶-2，4-二胺   394(M+H)   3
  2794   顺式-N-(4-氯代苯基)-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶   402(M+H)
  -2-基]氨基}-N-甲基环己烷甲酰胺
  2795   顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-6-甲基嘧啶-2-基]氨基}-N-[(1S)-1-(4-甲基苯基)乙基]环己烷甲酰胺   396(M+H)   1
  2796   顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-6-甲基嘧啶-2-基]氨基}-N-[(1R)-1-(3-甲氧基苯基)乙基]环己烷甲酰胺   412(M+H)   2
  2797   顺式-N-[(1S)-1-(4-氯代苯基)乙基]-4-{[4-(二甲基氨基)-6-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己烷甲酰胺   416(M+H)   1
  2798   顺式-N-苄基-4-{[4-(二甲基氨基)-6-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己烷甲酰胺   368(M+H)   2
  2799   顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-6-甲基嘧啶-2-基]氨基}-N-(4-氟代苄基)环己烷甲酰胺   386(M+H)   2
  2800   顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-6-甲基嘧啶-2-基]氨基}-N-(2-氟代苄基)环己烷甲酰胺   386(M+H)   2
  2801   顺式-N-(3，4-二氟苄基)-4-{[4-(二甲基氨基)-6-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己烷甲酰胺   404(M+H)   1
  2802   顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-6-甲基嘧啶-2-基]氨基}-N-[(1S)-1-(4-甲氧基苯基)乙基]环己烷甲酰胺   412(M+H)   1
  2803   顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-6-甲基嘧啶-2-基]氨基}-N-[(1S)-1-(3-甲氧基苯基)乙基]环己烷甲酰胺   412(M+H)   1
  2804   顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-6-甲基嘧啶-2-基]氨基}-N-[(1R)-1-(4-氟代苯基)乙基]环己烷甲酰胺   400(M+H)   2
  2805   顺式-N-[(1R)-1-(4-氯代苯基)乙基]-4-{[4-(二甲基氨基)-6-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己烷甲酰胺   416(M+H)   1
  2806   顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-6-甲基嘧啶-2-基]氨基}-N-(3-碘代苄基)环己烷甲酰胺   494(M+H)   1
  2807   顺式-N-(2，4-二氯苄基)-4-{[4-(二甲基氨基)-6-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己烷甲酰胺   436(M+H)   1
  2808   顺式-N-(2，5-二氯苄基)-4-{[4-(二甲基氨基)-6-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己烷甲酰胺   436(M+H)   1
  2809   顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-6-甲基嘧啶-2-基]氨基}-N-(4-甲基苄基)环己烷甲酰胺   382(M+H)   1
  2810   顺式-N-(3，5-二氯苄基)-4-{[4-(二甲基氨基)-6-甲基嘧   436(M+H)   1
  啶-2-基]氨基}环己烷甲酰胺
  2811   顺式-N-(3，5-二甲氧基苄基)-4-{[4-(二甲基氨基)-6-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己烷甲酰胺   428(M+H)   1
  2812   顺式-N-(3-氯苄基)-4-{[4-(二甲基氨基)-6-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己烷甲酰胺   402(M+H)   1
  2813   顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-6-甲基嘧啶-2-基]氨基}-N-[3-(三氟甲基)苄基]环己烷甲酰胺   436(M+H)   2
  2814   顺式-N-[3，5-二(三氟甲基)苄基]-4-{[4-(二甲基氨基)-6-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己烷甲酰胺   504(M+H)   1
  2815   顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-6-甲基嘧啶-2-基]氨基}-N-(3-甲氧基苄基)环己烷甲酰胺   398(M+H)   1
  2816   顺式-N-(4-氯苄基)-4-[4-(二甲基氨基)-6-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己烷甲酰胺   402(M+H)   1
  2817   顺式-N-(3，4-二氯苄基)-4-{[4-(二甲基氨基)-6-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己烷甲酰胺   436(M+H)   1
  2818   顺式-N-(2，4-二氟苄基)-4-{[4-(二甲基氨基)-6-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己烷甲酰胺   404(M+H)   1
  2819   顺式-N-(2，5-二氟苄基)-4-{[4-(二甲基氨基)-6-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己烷甲酰胺   404(M+H)   1
  2820   顺式-N-(2，3-二氟苄基)-4-{[4-(二甲基氨基)-6-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己烷甲酰胺   404(M+H)   1
  2821   顺式-N-(4-溴-2-氟代苄基)-4-{[4-(二甲基氨基)-6-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己烷甲酰胺   464(M+H)   1
  2822   顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-6-甲基嘧啶-2-基]氨基}-N-(3-甲基苄基)环己烷甲酰胺   382(M+H)   1
  2823   顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-6-甲基嘧啶-2-基]氨基}-N-[2-(三氟甲氧基)苄基]环己烷甲酰胺   452(M+H)   1
  2824   N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6-二甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)-3-甲氧基苯甲酰胺   398(M+H)   1
  2825   N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6-二甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)-2，6-二羟基异烟酰胺   401(M+H)   3
  2826   N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6-二甲基嘧啶-2-基]氨   370(M+H)   3
  基}环己基)吡嗪-2-甲酰胺
  2827   N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6-二甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)-6-羟基烟酰胺   385(M+H)   3
  2828   N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6-二甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)-5-甲基异噁唑-3-甲酰胺   373(M+H)   2
  2829   2-(3，5-二氟苯基)-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6-二甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)-2-羟基乙酰胺   434(M+H)   2
  2830   N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6-二甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)-2-甲基-1，3-噁唑-4-甲酰胺   373(M+H)   2
  2831   N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6-二甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)-2-甲基烟酰胺   383(M+H)   3
  2832   N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6-二甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)-2，6-二甲氧基烟酰胺   429(M+H)   1
  2833   3-氨基-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6-二甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)吡嗪-2-甲酰胺   385(M+H)   2
  2834   N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6-二甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)-2-乙氧基烟酰胺   413(M+H)   3
  2835   N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6-二甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)吡啶-2-甲酰胺   369(M+H)   3
  2836   3-氰基-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6-二甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)苯甲酰胺   393(M+H)   1
  2837   N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6-二甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)-3-甲基苯甲酰胺   382(M+H)   1
  2838   8-氯-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6-二甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)苯甲酰胺   402(M+H)   1
  2839   3-溴-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6-二甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)苯甲酰胺   446(M+H)   1
  2840   N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6-二甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)-3，5-二甲氧基苯甲酰胺   428(M+H)   1
  2841   N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6-二甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)-3，5-二(三氟甲基)苯甲酰胺   504(M+H)   1
  2842   3，4-二氯-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6-二甲基嘧   436(M+H   1
  啶-2-基]氨基}环己基)苯甲酰胺
  2843   N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6-二甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)-4-(三氟甲氧基)苯甲酰胺   452(M+H)   2
  2844   4-氰基-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6-二甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)苯甲酰胺   393(M+H)   1
  2845   N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6-二甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)-4-甲基苯甲酰胺   382(M+H)   1
  2846   N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6-二甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)-4-氟代苯甲酰胺   386(M+H)   1
  2847   4-氯-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6-二甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)苯甲酰胺   402(M+H)   1
  2848   N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6-二甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)-2-甲氧基苯甲酰胺   398(M+H)   2
  2849   4-溴-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6-二甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)苯甲酰胺   446(M+H)   1
  2850   N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6-二甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)-4-(三氟甲基)苯甲酰胺   436(M+H)   1
  2851   N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6-二甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)-4-乙氧基苯甲酰胺   412(M+H)   3
  2852   4-溴-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6-二甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)-3-甲基苯甲酰胺   460(M+H)   1
  2853   N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6-二甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)-3-氟-4-甲基苯甲酰胺   400(M+H)   1
  2854   N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6-二甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)-4-氟-3-甲基苯甲酰胺   400(M+H)   1
  2855   N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6-二甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)-3-乙基苯甲酰胺   396(M+H)   2
  2856   N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6-二甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)-3-(三氟甲氧基)苯甲酰胺   452(M+H)   1
  2857   5-溴-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6-二甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)烟酰胺   447(M+H)   1
  2858   N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6-二甲基嘧啶-2-基]氨   388(M+H)   1
  基}环己基)-5-甲基噻吩-2-甲酰胺
  2859   N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6-二甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)-6-(三氟甲基)烟酰胺   437(M+H)   2
  2860   N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6-二甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)-3，5-二乙氧基苯甲酰胺   456(M+H)   1
  2861   N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6-二甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)-3-乙氧基苯甲酰胺   412(M+H)   1
  2862   N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6-二甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)-3-异丙氧基苯甲酰胺   426(M+H)   1
  2863   N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6-二甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)-6-羟基吡啶-2-甲酰胺   385(M+H)   3
  2864   N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6-二甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)-3，4-二氟苯甲酰胺   404(M+H)   1
  2865   N4，N4，5，6-四甲基-N2-(顺式-4-{[3-(三氟甲氧基)苄基]氨基}环己基)嘧啶-2，4-二胺   438(M+H)   3
  2866   N2-{顺式-4-[(3，4-二氟苄基)氨基]环己基}-N4，N4，5，6-四甲基嘧啶-2，4-二胺   390(M+H)   2
  2867   N-(3，4-二甲氧基苯基)-N’-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6-二甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)脲   433(M+H)   1
  2868   N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6-二甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)-N’-(2-乙氧基苯基)脲   427(M+H)   1
  2869   N-[4-(苄氧基)苯基]-N’-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6-二甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)脲   489(M+H)   3
  2870   1-(4-氯代苯基)-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)-环丙烷甲酰胺   428(M+H)   1
  2871   1-(2，4-二氯苯基)-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)-环丙烷甲酰胺   462(M+H)   1
  2872   2-(4-氯代苯基)-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)乙酰胺   402(M+H)   1
  2873   N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)-1-(4-甲基苯基)-环丙烷甲酰胺   408(M+H)   1
  2874   2-(4-氯代苯基)-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基   416(M+H)   1
  嘧啶-2-基]氨基}环己基)丙酰胺
  2875   N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)-1-(4-甲氧基苯基)-环丙烷甲酰胺   424(M+H)   1
  2876   2-(4-氯代苯基)-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)-2-羟基乙酰胺   418(M+H)   1
  2877   N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)-2-(3-甲氧基苯氧基)乙酰胺   414(M+H)   1
  2878   N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)-2-[3-(三氟甲基)苯氧基]乙酰胺   452(M+H)   1
  2879   2-(3-氯代苯氧基)-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)乙酰胺   418(M+H)   1
  2880   N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)-2-{[2-(三氟甲基)苯基]-亚磺酰基}乙酰胺   484(M+H)   1
  2881   2-[(2-氯代苯基)亚磺酰基]-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)乙酰胺   450(M+H)   1
  2882   2-[(3-溴苯基)亚磺酰基]-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)乙酰胺   494(M+H)   1
  2883   2-[(3，4-二氟苯基)亚磺酰基]-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)乙酰胺   452(M+H)   2
  2884   2-[(3，4-二氟苯基)磺酰基]-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)乙酰胺   468(M+H)
  2885   N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)-2-(3-甲基苯氧基)烟酰胺   461(M+H)   1
  2886   N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)-2-(3-氟代苯氧基)烟酰胺   465(M+H)   1
  2887   N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)-2-(3-甲氧基苯氧基)烟酰胺   477(M+H)   1
  2888   N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)-2-(4-甲氧基苯氧基)烟酰胺   477(M+H)   1
  2889   N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)-2-(4-碘代苯氧基)烟酰胺   573(M+H)   1
  2890   N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}   477(M+H)   1
  环己基)-2-(2-甲氧基苯氧基)烟酰胺
  2891   N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)-2-(2-氟代苯氧基)烟酰胺   465(M+H)   1
  2892   2-(2-氯代苯氧基)-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)烟酰胺   481(M+H)   1
  2893   2-(3-氯代苯氧基)-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)烟酰胺   481(M+H)   1
  2894   2-(3-溴苯氧基)-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)烟酰胺   525(M+H)   1
  2895   N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)-2-[3-(三氟甲基)苯氧基]-烟酰胺   515(M+H)   1
  2896   N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)-3-(三氟甲基)苯甲酰胺   422(M+H)   1
  2897   N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)-3-氟代苯甲酰胺   372(M+H)   1
  2898   3-溴-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)苯甲酰胺   432(M+H)   1
  2899   N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)-4-氟代苯甲酰胺   372(M+H)   1
  2900   N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)-3，5-二甲氧基苯甲酰胺   414(M+H)   1
  2901   N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)-2，4-二氟苯甲酰胺   390(M+H)   1
  2902   N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)-2，5-二氟苯甲酰胺   390(M+H)   1
  2903   N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)-2，3，4-三氟苯甲酰胺   408(M+H)   1
  2904   N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)苯甲酰胺   354(M+H)   2
  2905   4-叔丁基-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)苯甲酰胺   410(M+H)   1
  2906   4-丁基-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-   410(M+H)
  基]氨基}环己基)苯甲酰胺
  2907   4-氯-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)苯甲酰胺   388(M+H)   1
  2908   3-氰基-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)苯甲酰胺   379(M+H)   1
  2909   4-氰基-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)苯甲酰胺   379(M+H)   1
  2910   N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)-2-甲氧基苯甲酰胺   384(M+H)   3
  2911   4-溴-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)苯甲酰胺   432(M+H)   1
  2912   N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)-4-(三氟甲基)苯甲酰胺   422(M+H)   1
  2913   N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)-4-甲氧基苯甲酰胺   384(M+H)   3
  2914   2-溴-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)苯甲酰胺   432(M+H)   3
  2915   2-氯-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)苯甲酰胺   388(M+H)   3
  2916   N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)-2-氟代苯甲酰胺   372(M+H)   3
  2917   N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)-2-甲基苯甲酰胺   368(M+H)   3
  2918   N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)-2-(三氟甲基)苯甲酰胺   422(M+H)   3
  2919   N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)-4-氟-3-(三氟甲基)苯甲酰胺   440(M+H)   1
  2920   4-溴-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)-3-甲基苯甲酰胺   446(M+H)   1
  2921   N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)-4-乙氧基苯甲酰胺   398(M+H)   2
  2922   3-(二甲基氨基)-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基   397(M+H)
  嘧啶-2-基]氨基}环己基)苯甲酰胺
  2923   N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)-4-氟-3-甲基苯甲酰胺   386(M+H)   1
  2924   N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)-3-氟-4-甲基苯甲酰胺   386(M+H)   1
  2925   N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2基]氨基}环己基)-3-乙基苯甲酰胺   382(M+H)   1
  2926   N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)-2，2-二氟-1，3-苯并间二氧杂环戊烯-5-甲酰胺   434(M+H)   1
  2927   N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)-3-乙氧基苯甲酰胺   398(M+H)   2
  2928   N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)-3-异丙氧基苯甲酰胺   412(M+H)   2
  2929   N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)-3，5-二乙氧基苯甲酰胺   442(M+H)   1
  2930   N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)-3-氟-5-(三氟甲基)苯甲酰胺   440(M+H)   1
  2931   N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)-3-氟-4-(三氟甲基)苯甲酰胺   440(M+H)   3
  2932   3-氯-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)-4-氟代苯甲酰胺   406(M+H)   3
  2933   3，5-二溴-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)苯甲酰胺   510(M+H)   1
  2934   N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)-3，5-二甲基苯甲酰胺   382(M+H)   1
  2935   4-氯-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)-3-甲基苯甲酰胺   402(M+H)   1
  2936   N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)-4-甲氧基-3-(三氟甲基)苯甲酰胺   452(M+H)   1
  2937   N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)-3-甲基苯甲酰胺   368(M+H)   1
  2938   N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}   384(M+H)   1
  环己基)-3-甲氧基苯甲酰胺
  2939   N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)-4-甲基苯甲酰胺   368(M+H)   1
  2940   3-氯-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)苯甲酰胺   388(M+H)   1
  2941   N-2-(3-氯代苯基)-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)-N2-甲基甘氨酰胺   431(M+H)   1
  2942   N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)-N2-甲基-N2-(3-甲基苯基)-甘氨酰胺   411(M+H)   1
  2943   N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)-N2-(3-氟代苯基)-N2-甲基甘氨酰胺   415(M+H)   1
  2944   N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)-N2-(4-氟代苯基)-N2-甲基甘氨酰胺   415(M+H)   1
  2945   N2-(4-氯代苯基)-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)-N2-甲基甘氨酰胺   431(M+H)   1
  2946   N2-(3，4-二氟苯基)-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)-N2-甲基甘氨酰胺   433(M+H)   1
  2947   N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)-N2-(3-甲氧基苯基)-N2-甲基甘氨酰胺   427(M+H)   1
  2948   N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)-N2-(4-甲氧基苯基)-N2-甲基甘氨酰胺   427(M+H)   2
  2949   2-(4-氯代苯基)-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-6-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)-2-甲基丙酰胺   430(M+H)   1
  2950   2-[3，5-二(三氟甲基)苯基]-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-6-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)乙酰胺   504(M+H)   2
  2951   N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-6-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)苯甲酰胺   354(M+H)   3
  2952   4-丁基-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-6-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)苯甲酰胺   410(M+H)   3
  2953   N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-6-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)-3-氟代苯甲酰胺   372(M+H)   2
  2954   N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-6-甲基嘧啶-2-基]氨基}   422(M+H)   1
  环己基)-3-(三氟甲基)苯甲酰胺
  2955   N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-6-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)-2-甲氧基苯甲酰胺   384(M+H)   3
  2956   N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-6-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)-4-甲氧基苯甲酰胺   384(M+H)   3
  2957   3-氰基-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-6-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)苯甲酰胺   379(M+H)   1
  2958   4-氰基-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-6-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)苯甲酰胺   379(M+H)   1
  2959   N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-6-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)-3，5-二甲氧基苯甲酰胺   414(M+H)   1
  2960   N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-6-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)-3-氟-4-(三氟甲基)苯甲酰胺   440(M+H)   2
  2961   N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-6-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)-4-氟-3-(三氟甲基)苯甲酰胺   440(M+H)   1
  2962   N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-6-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)-3-氟-5-(三氟甲基)苯甲酰胺   440(M+H)   1
  2963   3-氯-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-6-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)-4-氟代苯甲酰胺   406(M+H)   1
  2964   N-顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-6-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)-4-氟-3-甲基苯甲酰胺   386(M+H)   1
  2965   N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-6-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)-3-氟-4-甲基苯甲酰胺   386(M+H)   1
  2966   3，5-二氯-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-6-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)苯甲酰胺   422(M+H)   1
  2967   N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-6-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)-3-(三氟甲氧基)苯甲酰胺   438(M+H)   1
  2968   N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-6-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)-3，5-二氟苯甲酰胺   390(M+H)   1
  2969   4-溴-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-6-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)-3-甲基苯甲酰胺   446(M+H)   1
  2970   N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-6-甲基嘧啶-2-基]氨基}   382(M+H)   3
  环己基)-3-乙基苯甲酰胺
  2971   N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-6-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)-4-乙氧基苯甲酰胺   398(M+H)   3
  2972   N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-6-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)-4-(三氟甲基)苯甲酰胺   422(M+H)   2
  2973   4-溴-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-6-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)苯甲酰胺   432(M+H)   1
  2974   N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-6-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)-4-乙基苯甲酰胺   382(M+H)   2
  2975   N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-6-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)-3，5-二乙氧基苯甲酰胺   442(M+H)   1
  2976   N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-6-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)-3-乙氧基苯甲酰胺   398(M+H)   2
  2977   N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-6-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)-3-异丙氧基苯甲酰胺   412(M+H)   1
  2978   5-溴-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-6-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)烟酰胺   433(M+H)   1
  2979   5-溴-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-6-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)-2-糠酰胺   422(M+H)   1
  2980   5-氯-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-6-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)-2-糠酰胺   378(M+H)   1
  2981   N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-6-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)-4-甲氧基-3-(三氟甲基)苯甲酰胺   452(M+H)   2
  2982   4-氯-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-6-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)-3-(三氟甲基)苯甲酰胺   456(M+H)   1
  2983   N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-6-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)-3-甲基苯甲酰胺   368(M+H)   1
  2984   N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-6-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)-3-甲氧基苯甲酰胺   384(M+H)   1
  2985   N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-6-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)-4-甲基苯甲酰胺   368(M+H)   1
  2986   4-氯-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-6-甲基嘧啶-2-基]   388(M+H)   1
  氨基}环己基)苯甲酰胺
  2987   3-氯-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-6-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)苯甲酰胺   388(M+H)   1
  2988   N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-6-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)-3，4-二氟苯甲酰胺   390(M+H)   1
  2989   N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-6-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)-4-(三氟甲氧基)苯甲酰胺   438(M+H)   3
  2990   N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-6-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)-4-氟代苯甲酰胺   372(M+H)   1
  2991   N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-6-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)-3，4，5-三甲氧基苯甲酰胺   444(M+H)   1
  2992   N-(4-{[4-(二甲基氨基)-6-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)-3-硝基苯甲酰胺   399(M+H)   1
  2993   N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-6-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)-2，2-二苯基乙酰胺   444(M+H)   1
  2994   3，4-二氯-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-6-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)苯甲酰胺   422(M+H)   1
  2995   N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)苯磺酰胺   390(M+H)   3
  2996   N4，N4，5-三甲基-N2-{顺式-4-[(4-甲基苄基)氨基]环己基}嘧啶-2，4-二胺   354(M+H)   3
  2997   N2-{顺式-4-[(3，4-二氟苄基)氨基]环己基}-N4，N4，5-三甲基嘧啶-2，4-二胺   376(M+H)   3
  2998   N2-{顺式-4-[(3-氯苄基)氨基]环己基}-N4，N4，5-三甲基嘧啶-2，4-二胺   374(M+H)   3
  2999   N2-{顺式-4-[(3-溴苄基)氨基]环己基}-N4，N4，5-三甲基嘧啶-2，4-二胺   418(M+H)   3
  3000   N2-{顺式-4-[(3，5-二甲氧基苄基)氨基]环己基}-N4，N4，5-三甲基嘧啶-2，4-二胺   400(M+H)   2
  3001   N2-{顺式-4-[(3，5-二氯苄基)氨基]环己基}-N4，N4，5-三甲基嘧啶-2，4-二胺   408(M+H)   3
  3002   N2-{顺式-4-[(3，4-二氯苄基)氨基]环己基}-N4，N4，5-   408(M+H)   3
  三甲基嘧啶-2，4-二胺
  3003   N2-{顺式-4-[(4-甲氧基-3-甲基苄基)氨基]环己基}-N4，N4，5-三甲基嘧啶-2，4-二胺   384(M+H)   3
  3004   N4，N4，5-三甲基-N2-(顺式-4-{[3-(三氟甲氧基)苄基]氨基}环己基)嘧啶-2，4-二胺   424(M+H)   3
  3005   N4，N4，6-三甲基-N2-(顺式-4-{[3-(三氟甲氧基)苄基]氨基}环己基)嘧啶-2，4-二胺   424(M+H)   3
  3006   N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-(三氟甲基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)-3，4-二氟苯甲酰胺   444(M+H)   3
  3007   N-[((1R，3S)-3-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}环戊基)甲基]-6-(3-氟代苯氧基)烟酰胺   465(M+H)
  3008   6-(3-氯代苯氧基)-N-[((1R，3S)-3-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}环戊基)甲基]烟酰胺   481(M+H)
  3009   N-[((1R，3S)-3-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}环戊基)甲基]-6-(3-甲氧基苯氧基)-烟酰胺   477(M+H)
  3010   N-[((1R，3S)-3-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}环戊基)甲基]-6-(2-甲氧基苯氧基)-烟酰胺   477(M+H)
  3011   N-[((1R，3S)-3-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}环戊基)甲基]-6-(2-氟代苯氧基)烟酰胺   465(M+H)
  3012   2-(4-溴苯氧基)-N-[((1R，3S)-3-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)甲基]烟酰胺   525(M+H)   2
  3013   N-[((1R，3S)-3-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}环戊基)甲基]-2-(2-甲氧基苯氧基)-烟酰胺   477(M+H)   1
  3014   2-(2-溴苯氧基)-N-[((1R，3S)-3-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}环戊基)甲基]烟酰胺   525(M+H)   3
  3015   N-[((1R，3S)-3-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}环戊基)甲基]-2-(2-氟代苯氧基)烟酰胺   465(M+H)   1
  3016   N-[((1R，3S)-3-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}环戊基)甲基]-2-(4-甲氧基苯氧基)-烟酰胺   477(M+H)
  3017   N-[((1R，3S)-3-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}环戊基)甲基]-2-(3-氟代苯氧基)烟酰胺   465(M+H)   3
  3018   2-(3-氯代苯氧基)-N-[((1R，3S)-3-{[4-(二甲基氨基)-5-   481(M+H)   3
  甲基嘧啶-2-基]氨基}环戊基)甲基]烟酰胺
  3019   2-(3-氯-4-氟代苯氧基)-N-[((1R，3S)-3-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}环戊基)甲基]-烟酰胺   499(M+H)   2
  3020   2-(4-氯-3-氟代苯氧基)-N-[((1R，3S)-3-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}环戊基)甲基]-烟酰胺   499(M+H)   3
  3021   N-(3-氯代苯基)-N’-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)-N-甲基脲   417(M+H)   1
  3022   N-(3，4-二氯苯基)-N’-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}环戊基)-N-甲基脲   451(M+H)   1
  3023   N’-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)-N-甲基-N-(3-甲基苯基)脲   397(M+H)   1
  3024   N’-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)-N-甲基-N-(4-甲基苯基)脲   397(M+H)   1
  3025   N’-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)-N-(3-氟代苯基)-N-甲基脲   401(M+H)   1
  3026   N’-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)-N-(4-氟代苯基)-N-甲基脲   401(M+H)   1
  3027   N-(4-氯代苯基)-N’-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)-N-甲基脲   417(M+H)   1
  3028   N’-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)-N-(3-甲氧基苯基)-N-甲基脲   413(M+H)   1
  3029   N’-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)-N-(4-甲氧基苯基)-N-甲基脲   413(M+H)   1
  3030   3，4-二氯-N-(顺式-4-{[5-甲基-4-(甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)苯甲酰胺   408(M+H)   3
实施例3031
3，4-二氟-N-[顺式-4-(喹啉-2-基氨基)-环己基]-苯甲酰胺盐酸盐
步骤A：合成(顺式-4-苄基氧基羰基氨基-环己基)-氨基甲酸苄基酯。
向顺式-环己烷-1，4-二羧酸(25.0g，145mmol)在苯(125mL)中的悬浮液中加入phosphorazidic酸二苯基酯(81.9g，298mmol)和三乙胺(30.1g，297mmol)。将该反应混合物在回流下搅拌2.5小时。加入苄基醇(32.2g，298mmol)，将该混合物在回流下搅拌24小时。浓缩反应混合物，使残留物溶于EtOAc和水中。分离有机层，用EtOAc提取含水层(两次)。将合并的有机层用1M硫酸氢钾水溶液、饱和碳酸氢钠水溶液和盐水洗涤，经硫酸镁干燥，过滤、浓缩、经快速层析纯化(硅胶，33％EtOAc的己烷溶液)，得到(顺式-4-苄氧基羰基氨基-环己基)-氨基甲酸苄基酯(52.0g，94％)，为无色油状物。
ESI MS m/e 405，M+Na+；1H NMR(300MHz，CDCl3)δ7.15-7.40(m，10H)，5.07(s，4H)，4.70-5.00(m，2H)，3.52-3.80(m，2H)，1.60-1.80(m，4H)，1.45-1.60(m，4H).
步骤B：合成(顺式-4-氨基-环己基)-氨基甲酸叔丁基酯。
向(顺式-4-苄氧基羰基氨基-环己基)-氨基甲酸苄基酯(91.7g，240mmol)的MeOH(460mL)溶液中加入5％Pd/C(9.17g)。于室温、氢气氛下，搅拌反应混合物2.5天，通过硅藻土垫过滤，浓缩得到二胺，为无色油状物。用4小时，向所述二胺的MeOH(550mL)溶液中滴加入(Boc)2O(6.59g，30.2mmol)的MeOH(80mL)溶液。于室温下，搅拌反应混合物1.5天并浓缩。用水溶解后，将含水层用CHCl3提取(3次)。合并的有机层经硫酸镁干燥，过滤、浓缩，得到顺式-(4-氨基-环己基)-氨基甲酸叔丁基酯(7.78g，15％，粗品)，为无色油状物。浓缩含水层，使残留物溶于MeOH中，经硫酸镁干燥，过滤、浓缩得到回收的二胺(32.9g)，为无色油状物。用5小时，向回收的二胺(32.9g，288mmol)的MeOH(660mL)溶液中滴加入(Boc)2O(6.29g，28.8mmol)的MeOH(80mL)溶液。于室温下，搅拌反应混合物10小时并浓缩。用水洗涤后，将水层用CHCl3提取(3次)。合并的有机层经硫酸镁干燥，过滤、浓缩，得到顺式-(4-氨基-环己基)-氨基甲酸叔丁基酯(8.16g，16％，粗品)，为无色油状物。浓缩含水层，使残留物溶于MeOH中，经硫酸镁干燥，过滤、浓缩得到回收的二胺(23.1g)，为无色油状物。用4小时向回收的二胺(23.1g，202mmol)的MeOH(462mL)溶液中滴加入(Boc)2O(4.42g，20.3mmol)的MeOH(56mL)溶液。于室温下搅拌反应混合物3.5天并浓缩。用水溶解后，将含水层用CHCl3提取(3次)。合并的有机层经硫酸镁干燥，过滤、浓缩，得到顺式-(4-氨基-环己基)-氨基甲酸叔丁基酯(5.01g，10％基于起始原料计)，为无色油状物。浓缩含水层，使残留物溶于MeOH中，经硫酸镁干燥，过滤、浓缩得到回收的二胺(16.0g)，为无色油状物。用4小时，向回收的二胺(16.0g，140mmol)的MeOH(320mL)溶液中滴加入(Boc)2O(3.06g，14.0mmol)的MeOH(40mL)溶液。于室温下搅拌反应混合物13小时并浓缩。用水溶解后，将含水层用CHCl3提取(3次)。合并的有机层经硫酸镁干燥，过滤、浓缩，得到顺式-(4-氨基-环己基)-氨基甲酸叔丁基酯(3.53g，7％，基于起始原料计)，为无色油状物。浓缩含水层，使残留物溶于MeOH中，经硫酸镁干燥，过滤、浓缩得到回收的二胺(11.1g)，为无色油状物。
ESI MS m/e 215，M+H+；1H NMR(300MHz，CDCl3)δ4.30-4.82(m，1H)，3.50-3.80(m，1H)，2.78-2.95(m，1H)，1.44(s，9H)，1.20-1.80(m，8H).
步骤C：合成(顺式-4-{[1-(3，4-二氟-苯基)-甲酰基(methanoyl)]氨基}-环己基)-氨基甲酸叔丁基酯。
向3，4-二氟-苯甲酸(4.10g，25.9mmol)和(顺式-4-氨基-环己基)-氨基甲酸叔丁基酯(5.05g，23.6mmol)的DMF(50mL)溶液中加入Et3N(90mL，56.7mmol)、HOBt-水(5.41g，35.3mmol)和EDC-HCl(4.97g，25.9mmol)。于室温下搅拌反应混合物17小时。向反应混合物中加入水(200mL)，于室温下，搅拌该悬浮液10分钟。过滤收集沉淀，用水和EtOH洗涤，于80℃减压干燥，得到(顺式-4-{[1-(3，4-二氟-苯基)-甲酰基]氨基}-环己基)-氨基甲酸叔丁基酯(5.20g，62.3％)，为白色固体。
ESI MS m/e 377，M+Na+；1H NMR(300MHz，CDCl3)δ1.45(s，9H)，1.53-1.95(m，8H)，3.60-3.74(m，1H)，4.00-4.16(m，1H)，4.50-4.68(m，1H)，5.95-6.09(m，1H)，7.15-7.28(m，1H)，7.43-7.68(m，2H).
步骤D：合成N-(顺式-4-氨基-环己基)-3，4-二氟-苯甲酰胺。
将(顺式-4-{[1-(3，4-二氟-苯基)-甲酰氧基]氨基}-环己基)-氨基甲酸叔丁基酯(5.20g，14.7mmol)的EtOAc(52mL)溶液在冰浴上冷却，加入4M氯化氢的EtOAc(104mL)溶液。于室温下搅拌该混合物1小时并浓缩。使残留物溶于1M NaOH水溶液中，将水层用CHCl3提取(3次)。合并的有机层经硫酸镁干燥，过滤、浓缩、于60℃减压干燥，得到N-(顺式-4-氨基-环己基)-3，4-二氟-苯甲酰胺(3.00g，80％)，为白色固体。
ESI MS m/e 255，M+H+；1H NMR(300MHz，CDCl3)δ1.15-1.52(m，3H)，1.59-1.89(m，5H)，2.94-3.06(m，1H)，4.06-4.20(m，1H)，6.01-6.18(m，1H)，7.13-7.26(m，1H)，7.43-7.50(m，1H)，7.57-7.67(m，1H).
步骤E：合成3，4-二氟-N-[顺式-4-(喹啉-2-基氨基)-环己基]-苯甲酰胺盐酸盐。
在密封管中，将2-氯-喹啉(200mg，1.22mmol)和N-(顺式-4-氨基-环己基)-3，4-二氟-苯甲酰胺(342mg，1.34mmol)在丁醇(1mL)中的混合物于130℃搅拌60小时。将该反应混合物倾入饱和碳酸氢钠水溶液中，将水层用CHCl3提取(3次)。合并的有机层经硫酸镁干燥，过滤、浓缩、经中压液体层析纯化(NH-硅胶，20％-50％EtOAc的己烷溶液)。向上述物质的EtOAc溶液(2mL)溶液中加入4M氯化氢的EtOAc溶液(10mL)。于室温下搅拌该混合物1小时并浓缩。将残留物悬浮于Et2O(20mL)中，于室温下搅拌该悬浮液2小时。过滤沉淀，用Et2O洗涤，于80℃减压干燥，得到3，4-二氟-N-[顺式-4-(喹啉-2-基氨基)-环己基]-苯甲酰胺盐酸盐(189mg，37％)，为白色固体。
ESI MS m/e 382，M(free)+H+；1H NMR(300MHz，CDCl3)δ1.80-2.09(m，8H)，3.96-4.24(m，2H)，6.90-7.03(m，2H)，7.14-7.25(m，1H)，7.41-7.48(m，1H)，7.57-7.64(m，1H)，7.69-7.79(m，4H)，8.18(d，J＝9.6Hz，1H)，9.73-9.76(m，1H).
实施例3032
2-苯氧基-N-[顺式-4-(喹啉-2-基氨基)-环己基]-烟酰胺盐酸盐
步骤A：合成N-(顺式-4-氨基-环己基)-2-苯氧基-烟酰胺。
向在实施例3031步骤B中获得的(顺式-4-氨基-环己基)-氨基甲酸叔丁基酯(6.00g，27.8mmol)的CHCl3(60mL)溶液中加入i-Pr2NEt(9.67mL，55.6mmol)。在冰浴上冷却该混合物，加入2-苯氧基-烟酰氯(6.50g，27.8mmol)。于室温下搅拌该混合物17小时。用饱和碳酸氢钠水溶液猝灭反应物，将含水层用CHCl3提取(3次)。合并的有机层经硫酸镁干燥，过滤并浓缩。向上述物质的EtOAc(100mL)和CHCl3(40mL)溶液中加入4M氯化氢的EtOAc溶液(100mL)。于室温下搅拌该混合物1小时并浓缩。使残留物溶于1M NaOH水溶液中，将水层用CHCl3提取(3次)。合并的有机层经硫酸镁干燥，过滤、浓缩、经中压液体层析纯化(NH-硅胶，0.2％-1％MeOH的CHCl3溶液)，得到N-(顺式-4-氨基-环己基)-2-苯氧基-烟酰胺(3.51g，41％)，为淡黄色油状物。
ESI MS m/e 312，M+H+；1H NMR(300MHz，CDCl3)δ1.12-1.39(m，3H)，1.65-1.94(m，5H)，2.80-2.91(m，1H)，4.18-4.30(m，1H)，7.13-7.22(m，3H)，7.25-7.33(m，1H)，7.41-7.51(m，2H)，8.04-8.14(m，1H)，8.22(dd，J＝4.7，2.1Hz，1H)，8.62(dd，J＝7.6，2.0Hz，1H).
步骤B：合成2-苯氧基-N-[顺式-4-(喹啉-2-基氨基)-环己基]-烟酰胺盐酸盐。
在密封管中，将2-氯-喹啉(200mg，1.22mmol)和顺式-N-(4-氨基-环己基)-2-苯氧基-烟酰胺(418mg，1.34mmol)在丁醇(1mL)中的混合物于130℃搅拌6天。将该反应混合物倾入饱和碳酸氢钠水溶液中，将含水层用CHCl3提取(3次)。合并的有机层经硫酸镁干燥，过滤、浓缩、经中压液体层析纯化(NH-硅胶，10％-16％EtOAc的己烷溶液)。向上述物质的EtOAc(10mL)溶液中加入4M氯化氢的EtOAc溶液(0.2mL)。于室温下搅拌该混合物1小时，并浓缩。将残留物悬浮于Et2O(20mL)中，于室温下搅拌该悬浮液2小时。过滤收集沉淀物，用Et2O洗涤，于60℃减压干燥，得到2-苯氧基-N-[顺式-4-(喹啉-2-基氨基)-环己基]-烟酰胺盐酸盐(138mg，37％)，为白色固体。
ESI MS m/e 461，M(free)+Na+；1H NMR(300MHz，CDCl3)δ1.87-2.10(m，8H)，3.83-3.97(m，1H)4.12-4.24(m，1H)，6.90(d，J＝9.5Hz，1H)，7.12(dd，J＝7.6，4.5Hz，1H)，7.20-7.32(m，3H)，7.37-7.50(m，3H)，7.66-7.80(m，3H)，7.95(d，J＝7.0Hz，1H)8.13(d，J＝9.6Hz，1H)，8.21(dd，J＝4.6，2.2Hz，1H)，8.53(dd，J＝7.6，1.9Hz，1H)，9.77-9.92(m，1H).
实施例3033
3-甲基-N-[顺式-4-(喹啉-2-基氨基)-环己基]-苯甲酰胺盐酸盐
步骤A：合成顺式-N-喹啉-2-基-环己烷-1，4-二胺。
将2-氯-喹啉(16.0g，97.8mol)和在实施例3031步骤B中获得的(顺式-4-氨基-环己基)-氨基甲酸叔丁基酯(23.0g，107.5mol)在丁醇(16mL)中的混合物于130℃搅拌3天。将该反应混合物倾入饱和碳酸氢钠水溶液中，将水层用CHCl3提取(3次)。合并的有机层经硫酸镁干燥，过滤、浓缩、经中压液体层析纯化(NH-硅胶，10％EtOAc的己烷溶液)。得到淡黄色油状物。向上述物质的EtOAc(160mL)溶液中加入4M氯化氢的EtOAc溶液(80mL)。于室温下搅拌该混合物12小时并浓缩。使残留物溶于1M NaOH水溶液中，将含水层用CHCl3提取(3次)。合并的有机层经硫酸镁干燥，过滤、经中压液体层析纯化(NH-硅胶，2％-5％MeOH的CHCl3溶液)，得到顺式-N-喹啉-2-基-环己烷-1，4-二胺(6.30g，27％)，为淡黄色固体。
ESI MS m/e 242，M+H+；1H NMR(300MHz，CDCl3)δ1.12-1.53(m，4H)，1.65-1.93(m，6H)，2.84-2.98(m，1H)，4.04-4.16(m，1H)，4.78-4.91(m，1H)，6.61(d，J＝9.0Hz，1H)，7.17(ddd，J＝8.0，6.9，1.2Hz，1H)，7.46-7.58(m，2H)，7.61-7.66(m，1H)，7.79(d，J＝8.9Hz.1H).
步骤B：合成3-甲基-N-[顺式-4-(喹啉-2-基氨基)-环己基]-苯甲酰胺盐酸盐。
向顺式-N-喹啉-2-基-环己烷-1，4-二胺(300mg，1.24mmol)的CHCl3(2mL)溶液中加入i-Pr2NEt(0.45mL，2.60mmol)和3-甲基-苯甲酰氯(210mg，1.36mmol)的CHCl3(1mL)溶液。于室温下搅拌该混合物17小时。用饱和碳酸氢钠水溶液猝灭反应物，将含水层用CHCl3提取(3次)。合并的有机层经硫酸镁干燥，过滤、浓缩、经中压液体层析纯化(NH-硅胶，20％EtOAc的己烷溶液)，得到无色油状物。
向上述物质的EtOAc(10mL)溶液中加入4M氯化氢的EtOAc溶液(0.2mL)。于室温下搅拌该混合物1小时并浓缩。将残留物悬浮于Et2O(20mL)，于室温下搅拌该悬浮液2小时。过滤收集沉淀物，用Et2O洗涤，于60℃减压干燥，得到3-甲基-N-[顺式-4-(喹啉-2-基氨基)-环己基]-苯甲酰胺盐酸盐(294mg，60％)，为白色固体。
ESI MS m/e 382，M(free)+Na+；1HNMR(300MHz，CDCl3)δ1.82-2.07(m，8H)，2.40(s，3H)，3.93-4.04(m，1H)，4.08-4.26(m，1H)，6.49-6.58(m，1H)，6.94(d，J＝9.5Hz，1H)，7.25-7.32(m，2H)，7.40-7.48(m，1H)，7.56-7.66(m，2H)，7.67-7.81(m，3H)8.17(d，J＝9.5Hz，1H)，9.74-9.87(m，1H).
实施例3034
3-甲氧基-N-[顺式-4-(喹啉-2-基氨基)-环己基]-苯甲酰胺盐酸盐
步骤A：合成3-甲氧基-N-[顺式-4-(喹啉-2-基氨基)-环己基]-苯甲酰胺盐酸盐。
采用实施例3033的步骤B的方法，获得标题化合物。
ESI MS m/e 398，M(free)+Na+；1H NMR(300MHz，CDCl3)δ1.78-2.09(m，8H)，3.86(s，3H)，3.94-4.06(m，1H)，4.08-4.25(m，1H)，6.63(d，J＝8.6Hz，1H)，6.91-7.05(m，2H)，7.28-7.48(m，4H)，7.68-7.80(m，3H)，8.17(d，J＝9.3Hz，1H)，9.75-9.84(m，1H).
实施例3035
3-氯-N-[顺式-4-(喹啉-2-基氨基)-环己基]-苯甲酰胺盐酸盐
步骤A：合成3-氯-N-[顺式-4-(喹啉-2-基氨基)-环己基]-苯甲酰胺盐酸盐。
采用实施例3033的步骤B的方法，获得标题化合物。
ESI MS m/e 402，M(free)+Na+；1H NMR(300MHz，CDCl3)δ1.82-2.10(m，8H)，3.96-4.07(m，1H)，4.09-4.26(m，1H)，6.75(d，J＝7.8Hz，1H)，6.96(d，J＝9.3Hz，1H)，7.33-7.49(m，3H)，7.66-7.79(m，4H)，7.83-7.88(m，1H)，8.19(d，J＝9.3Hz，1H)，9.80(d，J＝8.5Hz，1H).
实施例3036
5-硝基-噻吩-3-羧酸[顺式-4-(喹啉-2-基氨基)-环己基]-酰胺盐酸盐
步骤A：合成5-硝基-噻吩-3-羧酸[顺式-4-(喹啉-2-基氨基)-环己基]-酰胺盐酸盐。
向5-硝基-噻吩-3-羧酸(516mg，2.98mmol)和实施例3033的步骤A中获得的顺式-N-喹啉-2-基-环己烷-1，4-二胺(600mg，2.48mmol)的DMF(6mL)溶液中加入Et3N(0.83mL，5.95mmol)、HOBt-H2O(570mg，3.72mmol)和EDC-HCl(571g，2.98mmol)。于室温下搅拌反应混合物12小时。向反应混合物中加入水(20mL)，于室温下将该悬浮液搅拌30分钟。过滤收集沉淀，用水洗涤，经中压液体层析纯化(NH-硅胶，33％-50％EtOAc的己烷溶液和硅胶，2％-5％MeOH的CHCl3溶液)，得到淡黄色油状物。向上述物质的EtOAc(10mL)溶液中加入4M氯化氢的EtOAc溶液(0.2mL)。于室温下搅拌该混合物1小时并浓缩。将残留物悬浮于Et2O(20mL)，于室温下搅拌该悬浮液2小时。过滤收集沉淀物，用Et2O洗涤，于60℃减压干燥，得到5-硝基-噻吩-3-羧酸[顺式-4-(喹啉-2-基氨基)-环己基]-酰胺盐酸盐(329mg，60％)，为黄色固体。
ESI MS m/e 419，M(free)+Na+；1H NMR(300MHz，CDCl3)δ1.80-2.18(m，8H)，3.96-4.25(m，2H)，6.97(d，J＝9.3Hz，1H)，7.39-7.53(m，2H)，7.67-7.80(m，3H)，8.20(d，J＝9.4Hz，1H)，8.26-8.30(m，1H)，8.39-8.42(m，1H)，9.59(d，J＝8,6Hz，1H).
实施例3037
2-氯-N-[顺式-4-(喹啉-2-基氨基)-环己基]-烟酰胺盐酸盐
步骤A：合成2-氯-N-[顺式-4-(喹啉-2-基氨基)-环己基]-烟酰胺盐酸盐。
采用实施例3036的步骤A的方法，获得标题化合物。
ESI MS m/e 403，M(free)+Na+；1H NMR(300MHz，CDCl3)δ1.84-2.17(m，8H)，3.93-4.05(m，1H)，4.13-4.30(m，1H)，6.89-7.02(m，2H)，7.30-7.50(m，2H)，7.67-7.81(m，3H)，7.96(d，J＝7.5Hz，1H)，8.19(d，J＝9.6Hz，1H)，8.44-8.50(m，1H)，9.73-9.87(m，1H).
实施例3038
3-氯-4-氟-N-[顺式-4-(喹啉-2-基氨基)-环己基]-苯甲酰胺盐酸盐
步骤A：合成3-氯-4-氟-N-[顺式-4-(喹啉-2-基氨基)-环己基]-苯甲酰胺盐酸盐。
采用实施例3033的步骤B的方法，获得标题化合物。
ESI MS m/e 420，M(free)+Na+；1H NMR(300MHz，CDCl3)δ1.78-2.08(m，8H)，3.95-4.06(m，1H)，4.07-4.23(m，1H)，6.68-6.78(m，1H)，6.95(d，J＝9.6Hz，1H)，7.18(t，J＝8.6Hz，1H)，7.41-7.48(m，1H)，7.68-7.79(m，4H)，7.95(dd，J＝7.0，2.2Hz，1H)，8.18(d，J＝9.6Hz，1H)，9.79(d，J＝8.4Hz，1H).
实施例3039
3，5-二甲氧基-N-[顺式-4-(喹啉-2-基氨基)-环己基]-苯甲酰胺盐酸盐
步骤A：合成3，5-二甲氧基-N-[顺式-4-(喹啉-2-基氨基)-环己基]-苯甲酰胺盐酸盐。
采用实施例3033的步骤B的方法，获得标题化合物。
ESI MS m/e 428，M(free)+Na+；1H NMR(300MHz，CDCl3)δ1.80-2.14(m，8H)，3.85(s，6H)，3.95-4.26(m，2H)，6.53-6.66(m，2H)，6.89-7.01(m，3H)，7.40-7.51(m，1H)，7.68-7.82(m，3H)，8.18(d，J＝9.6Hz，1H)，9.76-9.85(m，1H).
实施例3040
3，4-二氯-N-[顺式-4-(喹啉-2-基氨基)-环己基]-苯甲酰胺盐酸盐
步骤A：合成3，4-二氯-N-[顺式-4-(喹啉-2-基氨基)-环己基]-苯甲酰胺盐酸盐。
采用实施例3033的步骤B的方法，获得标题化合物。
ESI MS m/e 436，M(free)+Na+；1H NMR(300MHz，CDCl3)δ1.81-2.15(m，8H)，3.98-4.25(m，2H)，6.87-7.00(m，2H)，7.42-7.52(m，2H)，7.65-7.80(m，4H)，7.98(d，J＝2.0Hz，1H)，8.19(d，J＝9.5Hz，1H)，9.87(d，J＝8.6Hz，1H).
实施例3041
苯并[2，1，3]噁二唑-5-羧酸-[顺式-4-(喹啉-2-基氨基)-环己基]-酰胺盐酸盐
步骤A：合成苯并[2，1，3]噁二唑-5-羧酸-[顺式-4-(喹啉-2-基氨基)-环己基]-酰胺盐酸盐。
采用实施例3033的步骤B的方法，获得标题化合物。
ESI MS m/e 388，M(free)+H+；1H NMR(300MHz，CDCl3)δ1.81-2.23(m，8H)，3.98-4.31(m，2H)，6.97(d，J＝9.5Hz，1H)，7.38-7.50(m，2H)，7.70-7.78(m，3H)，7.88(ddd，J＝14.3，9.3，1.2Hz，2H)，8.20(d，J＝9.5Hz，1H)，8.41(t，J＝1.2Hz，1H)，9.75(d，J＝8.1Hz，1H).
实施例3042
1-甲基-4-硝基-1H-吡咯-2-羧酸[顺式-4-(喹啉-2-基氨基)-环己基]-酰胺盐酸盐
步骤A：合成1-甲基-4-硝基-1H-吡咯-2-羧酸[顺式-4-(喹啉-2-基氨基)-环己基]-酰胺盐酸盐。
采用实施例3036的步骤A的方法，获得标题化合物。
ESI MS m/e 394，M(free)+H+；1H NMR(300MHz，CDCl3)δ1.80-2.14(m，8H)，3.91-4.15(m，5H)，6.96(d，J＝9.4Hz，1H)，7.09(d，J＝9.0Hz，1H)，7.28-7.31(m，1H)，7.41-7.54(m，2H)，7.67-7.79(m，3H)，8.19(d，J＝9.6Hz，1H)，9.66(m，1H).
实施例3043
9H-呫吨-9-羧酸[顺式-4-(喹啉-2-基氨基)-环己基]-酰胺盐酸盐步骤A：合成9H-呫吨-9-羧酸[顺式-4-(喹啉-2-基氨基)-环己基]-酰胺盐酸盐。
采用实施例3036的步骤A的方法，获得标题化合物。
ESI MS m/e 472，M(free)+Na+；1H NMR(300MHz，CDCl3)δ1.65-1.89(m，8H)，3.76-3.94(m，2H)，5.99-6.09(m，1H)，6.87(d，J＝10.1Hz，1H)，7.05-7.18(m，4H)，7.24-7.47(m，5H)，7.65-7.79(m，3H)8.13(d，J＝9.6Hz，1H)，9.62(d，J＝7.6Hz，1H).
实施例3044
5-(4-氯-苯基)-呋喃-2-羧酸[顺式-4-(喹啉-2-基氨基)-环己基]-酰胺盐酸盐
步骤A：合成5-(4-氯-苯基)-呋喃-2-羧酸[顺式-4-(喹啉-2-基氨基)-环己基]-酰胺盐酸盐。
采用实施例3036的步骤A的方法，获得标题化合物。
ESI MS m/e 468，M(free)+Na+；1H NMR(300MHz，CDCl3)δ1.77-2.13(m，8H)，3.93-4.07(m，1H)，4.10-4.28(m，1H)，6.65-7.03(m，3H)，7.12-7.23(m，1H)，7.32-7.52(m，3H)，7.63-7.85(m，5H)，8.12-8.26(m，1H)，9.74-9.94(m，1H).
实施例3045
3-硝基-N-[顺式-4-(喹啉-2-基氨基)-环己基]-苯甲酰胺盐酸盐
步骤A：合成3-硝基-N-[顺式-4-(喹啉-2-基氨基)-环己基]-苯甲酰胺盐酸盐。
采用实施例3036的步骤A的方法，获得标题化合物。
ESI MS m/e 413，M(free)+Na+；1HNMR(300MHz，CDCl3)δ1.83-2.30(m，8H)，3.99-4.10(m，1H)，4.13-4.31(m，1H)，6.97(d，J＝9.5Hz，1H)，7.24-7.33(m，1H)，7.42-7.51(m，1H)，7.63(t，J＝7.9Hz，1H)，7.70-7.79(m，3H)，8.17-8.24(m，2H)，8.30-8.35(m，1H)，8.75-8.77(m，1H)，9.76(d，J＝7.3Hz，1H).
实施例3046
4-氟-3-甲基-N-[顺式-4-(喹啉-2-基氨基)-环己基]-苯甲酰胺盐酸盐
步骤A：合成4-氟-3-甲基-N-[顺式-4-(喹啉-2-基氨基)-环己基]-苯甲酰胺盐酸盐。
向实施例3033的步骤A中获得的顺式-N-喹啉-2-基-环己烷-1，4-二胺(250mg，1.04mmol)的CHCl3(5mL)溶液中加入Et3N(0.3mL，2.15mmol)和4-氟-3-甲基-苯甲酰氯(197mg，1.14mmol)。于室温下搅拌该混合物12小时。用饱和碳酸氢钠水溶液猝灭反应物，将含水层用CHCl3提取(3次)。合并的有机层经硫酸镁干燥，过滤、浓缩，经中压液体层析纯化(NH-硅胶，20％-50％EtOAc的己烷溶液)。向上述物质的EtOAc(2mL)溶液中加入4M氯化氢的EtOAc溶液(10mL)。于室温下搅拌该混合物2小时并浓缩。将残留物悬浮于Et2O(20mL)，于室温下将该悬浮液搅拌6小时。过滤收集沉淀物，用Et2O洗涤，于80℃减压干燥，得到4-氟-3-甲基-N-[顺式-4-(喹啉-2-基氨基)-环己基]-苯甲酰胺盐酸盐(363mg，85％)，为白色固体。
ESI MS m/e 400，M(free)+Na+；1HNMR(300MHz，CDCl3)δ1.82-2.10(m，8H)，2.32(d，J＝1.9Hz，3H)，3.96-4.07(m，1H)，4.09-4.27(m，1H)，6.62-6.72(m，1H)，6.96(d，J＝9.5Hz，1H)，7.04(t，J＝8.9Hz，1H)，7.40-7.51(m，1H)，7.61-7.83(m，5H) 8.19(d，J＝9.6Hz，1H)，9.71-9.85(m，1H).
实施例3047
3-溴-N-[顺式-4-(喹啉-2-基氨基)-环己基]-苯甲酰胺盐酸盐
步骤A：合成3-溴-N-[顺式-4-(喹啉-2-基氨基)-环己基]-苯甲酰胺盐酸盐。
采用实施例3046的步骤A的方法，获得标题化合物。
ESI MS m/e 446，M(free)+Na+；1H NMR(300MHz，CDCl3)δ1.81-2.13(m，8H)，3.96-4.08(m，1H)，4.09-4.27(m，1H)，6.84(d，J＝7.8Hz，1H)，6.96(d，J＝9.6Hz，1H)，7.30(t，J＝7.9Hz，1H)，7.41-7.50(m，1H)，7.57-7.64(m，1H)，7.69-7.80(m，4H)，8.01(t，J＝1.6Hz，1H)，8.19(d，J＝9.3Hz，1H)，9.71(m，1H).
实施例3048
2-(2-溴-苯氧基)-N-[顺式-4-(喹啉-2-基氨基)-环己基]-烟酰胺盐酸盐
步骤A：合成2-(2-溴-苯氧基)-N-[顺式-4-(喹啉-2-基氨基)-环己基]-烟酰胺盐酸盐。
向2-溴-苯酚(453mg，2.62mmol)的DMA(4mL)溶液中加入60％NaH的油悬液(210mg，5.24mmol)。于室温下搅拌该混合物1小时。向混合物中加入在实施例3037的步骤A中获得的2-氯-N-[顺式-4-(喹啉-2-基氨基)-环己基]-烟酰胺(1.00g，2.62mmol)的DMA(2mL)溶液。于120℃将该混合物搅拌3小时，用水猝灭反应物。将含水层用CHCl3提取(3次)。合并的有机层经硫酸镁干燥，过滤、浓缩、经中压液体层析纯化(NH-硅胶，20％EtOAc的己烷溶液，硅胶，1％-2％MeOH的CHCl3溶液)，得到一种无色油状物。向上述物质的EtOAc(10mL)溶液中加入4M氯化氢的EtOAc溶液(0.2mL)。于室温下搅拌该混合物1小时并浓缩。将残留物悬浮于Et2O(20mL)，于室温下搅拌该悬浮液2小时。过滤收集沉淀物，用Et2O洗涤，于60℃减压干燥，得到2-(2-溴-苯氧基)-N-[顺式-4-(喹啉-2-基氨基)-环己基]-烟酰胺盐酸盐(262mg，18％)，为白色固体。
ESI MS m/e 517，M(free)+H+；1H NMR(300MHz，CDCl3)δ1.89-2.17(m，8H)，3.81-3.98(m，1H)，4.14-4.30(m，1H)，6.92(d，J＝9.5Hz，1H)，7.11-7.20(m，2H)，7.34-7.47(m，3H)，7.63-7.80(m，4H)，7.92-8.00(m，1H)，8.10-8.20(m，2H)，8.54(dd，J＝7.5，2.0Hz，1H)，9.71-9.88(m，1H).
实施例3049
3-氰基-N-[顺式-4-(喹啉-2-基氨基)-环己基]-苯甲酰胺盐酸盐
步骤A：合成3-氰基-N-[顺式-4-(喹啉-2-基氨基)-环己基]-苯甲酰胺盐酸盐。
采用实施例3046的步骤A的方法，获得标题化合物。
ESI MS m/e 393，M(free)+Na+；1H NMR(300MHz，CDCl3)δ1.80-2.17(m，8H)，3.98-4.30(m，2H)，6.97(d，J＝9.3Hz，1H)，7.07-7.18(m，1H)，7.42-7.50(m，1H)7.56(t，J＝7.8Hz，1H)，7.70-7.80(m，4H)，8.08(d，J＝7.9Hz，1H)，8.17-8.25(m，2H)，9.69-9.84(m，1H).
实施例3050
N-[顺式-4-(喹啉-2-基氨基)-环己基]-3-三氟甲基-苯甲酰胺盐酸盐
步骤A：合成N-[顺式-4-(喹啉-2-基氨基)-环己基]-3-三氟甲基-苯甲酰胺盐酸盐。
采用实施例3046的步骤A的方法，获得标题化合物。
ESI MS m/e 436，M(free)+Na+；1H NMR(300MHz，CDCl3)δ1.77-2.13(m，8H)，3.97-4.09(m，1H)，4.12-4.33(m，1H)，6.92-7.05(m，2H)，7.41-7.50(m，1H)，7.57(t，J＝7.7Hz，1H)，7.69-7.79(m，4H)，8.02(d，J＝8.1Hz，1H)，8.13-8.26(m，2H)，9.72-9.85(m，1H).
实施例3051
N-[顺式-4-(喹啉-2-基氨基)-环己基]-2-间-甲苯氧基-乙酰胺盐酸盐
步骤A：合成N-[顺式-4-(喹啉-2-基氨基)-环己基]-2-间-甲苯氧基-乙酰胺盐酸盐。
向间-甲苯氧基-乙酸(189mg，1.14mmol)和在实施例3036的步骤A中获得的顺式-N-喹啉-2-基-环己烷-1，4-二胺(250mg，1.04mmol)的DMF(15mL)溶液中加入Et3N(0.35mL，2.50mmol)、HOBt-H2O(238mg，1.56mmol)和EDC-HCl(219g，1.14mmol)。于室温下搅拌反应混合物13小时。向反应混合物中加入水(30mL)，将含水层用CHCl3提取(3次)。合并的有机层经硫酸镁干燥，过滤、浓缩、经中压液体层析纯化(硅胶，1％-5％MeOH的CHCl3溶液)，得到无色油状物。
向上述物质的EtOAc(10mL)溶液中加入4M氯化氢的EtOAc溶液(0.2mL)。于室温下搅拌该混合物1小时并浓缩。将残留物悬浮于Et2O(20mL)中，于室温下搅拌该悬浮液2小时。过滤收集沉淀物，用Et2O洗涤，于60℃减压干燥，得到N-[顺式-4-(喹啉-2-基氨基)-环己基]-2-间-甲苯氧基-乙酰胺盐酸盐(140mg，32％)，为白色固体。
ESI MS m/e 412，M(free)+Na+；1H NMR(300MHz，CDCl3)δ1.78-2.06(m，8H)，2.33(s，3H)，3.88-4.12(m，2H)，4.44(s，2H)，6.72-6.96(m，5H)，7.18(t，J＝8.0Hz，1H)，7.39-7.47(m，1H)，7.68-7.81(m，3H)，8.17(d，J＝9.3Hz，1H)，9.72-9.89(m，1H).
实施例3052
2，2-二苯基-N-[顺式-4-(喹啉-2-基氨基)-环己基]-乙酰胺盐酸盐
步骤A：合成2，2-二苯基-N-[顺式-4-(喹啉-2-基氨基)-环己基]-乙酰胺盐酸盐。
采用实施例3046的步骤A的方法，获得标题化合物。
ESI MS m/e 458，M(free)+Na+；1H NMR(300MHz，CDCl3)δ1.71-1.97(m，8H)，3.84-4.10(m，2H)，4.87(s，1H)，6.16-6.25(m，1H)，6.90(d，J＝9.5Hz，1H)，7.20-7.36(m，10H)，7.39-7.48(m，1H)，7.67-7.79(m，3H)，8.15(d，J＝9.2Hz，1H)，9.63-9.77(m，1H).
实施例3053
5-溴-呋喃-2-羧酸[顺式-4-(喹啉-2-基氨基)-环己基]-酰胺盐酸盐
步骤A：合成5-溴-呋喃-2-羧酸[顺式-4-(喹啉-2-基氨基)-环己基]-酰胺盐酸盐。
采用实施例3036的步骤A的方法，获得标题化合物。
ESI MS m/e 436，M(free)+Na+；1H NMR(300MHz，CDCl3)δ1.84-2.09(m，8H)，3.92-4.18(m，2H)，6.42(d，J＝3.5Hz，1H)，6.61(d，J＝8.6Hz，1H)，6.95(d，J＝8.2Hz，1H)，7.05(d，J＝3.5Hz，1H)，7.42-7.48(m，1H)，7.69-7.83(m，3H)，8.19(d，J＝9.5Hz，1H)，9.85(d，J＝8.6Hz，1H).
实施例3054
2-(4-氟-苯氧基)-N-[顺式-4-(喹啉-2-基氨基)-环己基]-烟酰胺盐酸盐
步骤A：2-(4-氟-苯氧基)-烟酸乙基酯。
向2-氟-苯酚(3.02g，26.9mmol)的DMA(20mL)溶液中加入60％NaH的油悬液(1.08mg，26.9mmol)。于室温下搅拌该混合物1.5小时。向混合物中加入2-氯-烟酸乙基酯(5.00g，26.9mmol)的DMA(5mL)溶液。于120℃将该混合物搅拌2小时，用饱和碳酸氢钠水溶液猝灭反应物。将含水层用CHCl3提取(3次)。合并的有机层经硫酸镁干燥，过滤并浓缩。将残留物悬浮于10％Et2O的己烷溶液(50mL)，于室温下搅拌该悬浮液1小时。过滤收集沉淀物，用己烷洗涤，于70℃减压干燥，得到2-(4-氟-苯氧基)-烟酸乙基酯(3.08g，44％)，为白色固体。
ESI MS m/e 284，M+Na+；1H NMR(300MHz，CDCl3)δ1.40(td，J＝7.1，1.6Hz，3H)，4.41(qd，J＝7.1，1.6Hz，2H)，6.99-7.21(m，5H)，8.23-8.29(m，2H).
步骤B：合成2-(4-氟-苯氧基)-烟酸。
向2-(4-氟-苯氧基)-烟酸乙基酯(3.00g，11.5mmol)的EtOH(90mL)溶液中加入2M NaOH水溶液(6mL)。于室温下搅拌该混合物4小时。向混合物中加入1M HCl水溶液(pH＝3)并浓缩。使残留物溶于水中，将含水层用CHCl3提取(3次)。合并的有机层经硫酸镁干燥，过滤并浓缩。将残留物悬浮于10％Et2O的己烷溶液(80mL)中，于室温下搅拌该悬浮液1小时。过滤收集沉淀物，用己烷洗涤，于70℃减压干燥，得到2-(4-氟-苯氧基)-烟酸(2.39g，89％)，为白色固体。
ESI MS m/e 233，M+；1H NMR(300MHz，CDCl3)δ7.05-7.25(m，5H)，8.32(dd，J＝4.8，2.0Hz，1H)，8.49(dd，J＝7.6，2.0Hz，1H).
步骤C：合成2-(4-氟-苯氧基)-N-[顺式-4-(喹啉-2-基氨基)-环己基]-烟酰胺盐酸盐。
采用实施例3036的步骤A的方法，获得标题化合物。
ESI MS m/e 479，M(free)+Na+；1HNMR(300MHz，CDCl3)δ1.83-2.14(m，8H)，3.88-4.01(m，1H)，4.13-4.30(m，1H)，6.93(d，J＝9.3Hz，1H)，7.11-7.20(m，3H)，7.25-7.31(m，2H)，7.43(t，J＝7.9Hz，1H)，7.67-7.81(m，3H)，7.93(d，J＝7.2Hz，1H)，8.16(d，J＝9.2Hz，1H)，8.21(dd，J＝4.8，2.0Hz，1H)，8.54(dd，J＝7.6，2.0Hz，1H)，9.81-9.94(m，1H).
实施例3055
2-(3，4-二氟-苯氧基)-N-[顺式-4-(喹啉-2-基氨基)-环己基]-烟酰胺盐酸盐
步骤A：合成2-(3，4-二氟-苯氧基)-烟酸。
向3，4-二氟-苯酚(3.77g，28.9mmol)的DMA(20mL)溶液中加入60％NaH的油悬液(1.16mg，28.9mmol)。于室温下搅拌该混合物1小时。向混合物中加入2-氯-烟酸乙基酯(5.36g，28.9mmol)的DMA(5mL)溶液。于120℃将该混合物搅拌2.5小时，用饱和碳酸氢钠水溶液猝灭反应物。将含水层用CHCl3提取(3次)。合并的有机层经硫酸镁干燥，过滤并浓缩。将残留物悬浮于10％Et2O的己烷溶液(150mL)中，于室温下搅拌该悬浮液1小时。过滤沉淀，用己烷洗涤，于70℃减压干燥，得到白色固体。向上述物质的EtOH(150mL)溶液中加入2MNaOH水溶液(15.2mL)。于室温下搅拌该混合物12小时。向混合物中加入1M HCl水溶液(46mL，pH＝3)并浓缩。使残留物溶于水中，将含水层用CHCl3提取(3次)。合并的有机层经硫酸镁干燥，过滤并浓缩。将残留物悬浮于10％Et2O的己烷溶液(150mL)中，于室温下搅拌该悬浮液30分钟。过滤收集沉淀物，用己烷洗涤，于70℃减压干燥，得到2-(3，4-二氟-苯氧基)-烟酸(4.85g，67)，为白色固体。
ESI MS m/e 251，M+；1H NMR(300MHz，CDCl3)δ6.90-7.30(m，4H)，8.30-8.35(m，1H)，8.46-8.52(m，1H).
步骤B：合成2-(3，4-二氟-苯氧基)-N-[顺式-4-(喹啉-2-基氨基)-环己基]-烟酰胺盐酸盐
采用实施例3036的步骤A的方法，获得标题化合物。
ESI MS m/e 475，M(free)+H+；1H NMR(300MHz，CDCl3)δ1.85-2.13(m，8H)，3.91-4.03(m，1H)，4.13-4.29(m，1H)，6.94(d，J＝9.6Hz，1H)，7.11-7.34(m，4H)，7.40-7.47(m，1H)，7.67-7.85(m，4H)，8.17(d，J＝9.5Hz，1H)，8.22(dd，J＝4.8，2.0Hz，1H)，8.53(dd，J＝7.6，2.0Hz，1H)，9.84-9.98(m，1H).
实施例3056
N-[顺式-4-(喹啉-2-基氨基)-环己基]-2-对-甲苯氧基-烟酰胺盐酸盐
步骤A：合成2-对-甲苯氧基-烟酸。
采用实施例3055的步骤A的方法，获得标题化合物。
ESI MS m/e 229，M+；1H NMR(300MHz，CDCl3)δ2.40(s，3H)7.05-7.31(m，5H)，8.30-8.35(m，1H)，8.52-8.57(m，1H).
步骤B：合成N-[顺式-4-(喹啉-2-基氨基)-环己基]-2-对-甲苯氧基-烟酰胺盐酸盐。
采用实施例3036的步骤A的方法，获得标题化合物。
ESI MS m/e 475，M(free)+Na+；1HNMR(300MHz，CDCl3)δ1.86-2.13(m，8H)，2.36(s，3H)，3.86-3.98(m，1H)，4.11-4.29(m，1H)，6.86-7.00(m，1H)，7.07-7.31(m，5H)，7.43(t，J＝7.6Hz，1H)，7.64-7.82(m，3H)，7.92-8.28(m，3H)，8.53(d，J＝7.0Hz，1H)，9.74-9.87(m，1H).
实施例3057
2-(4-氯-苯氧基)-N-[顺式-4-(喹啉-2-基氨基)-环己基]-烟酰胺盐酸盐
步骤A：合成2-(4-氯-苯氧基)-烟酸。
采用实施例3055的步骤A的方法，获得标题化合物。
ESI MS m/e 250，M+H+；1H NMR(300MHz，CDCl3)δ7.10-7.21(m，3H)，7.36-7.45(m，2H)，8.30-8.36(m，1H)，8.45-8.51(m，1H).
步骤B：合成2-(4-氯-苯氧基)-N-[顺式-4-(喹啉-2-基氨基)-环己基]-烟酰胺盐酸盐。
采用实施例3036的步骤A的方法，获得标题化合物。
ESI MS m/e 473，M+H+；1H NMR(300MHz，CDCl3)δ1.83-2.13(m，8H)，3.87-4.04(m，1H)，4.10-4.33(m，1H)，6.87-7.01(m，1H)，7.10-7.35(m，3H)，7.38-7.50(m，3H)，7.65-7.93(m，4H)，8.10-8.26(m，2H)，8.53(d，J＝6.4Hz，1H)，9.78-9.97(m，1H).
实施例3058
2-(4-溴-苯氧基)-N-[顺式-4-(喹啉-2-基氨基)-环己基]-烟酰胺盐酸盐
步骤A：2-(4-溴-苯氧基)-烟酸
采用实施例3055的步骤A的方法，获得标题化合物。
ESI MS m/e 294，M+H+；1H NMR(300MHz，CDCl3)δ7.05-7.12(m，2H)，7.18(dd，J＝7.6，4.8Hz，1H)，7.52-7.62(m，2H)，8.31-8.35(m，1H)，8.48(dd，J＝7.6，2.0Hz，1H).
步骤B：合成2-(4-溴-苯氧基)-N-[顺式-4-(喹啉-2-基氨基)-环己基]-烟酰胺盐酸盐
采用实施例3036的步骤A的方法，获得标题化合物。
ESI MS m/e 517，M(free)+H+；1H NMR(300MHz，CDCl3)δ1.80-2.11(m，8H)，3.87-4.02(m，1H)，4.12-4.30(m，1H)，6.86-7.01(m，1H)，7.09-7.29(m，3H)，7.38-7.48(m，1H)，7.51-7.62(m，2H)，7.64-7.93(m，4H)，8.11-8.25(m，2H)，8.53(d，J＝7.6Hz，1H)，9.78-9.96(m，1H).
实施例3059
2-(4-甲氧基-苯氧基)-N-[顺式-4-(喹啉-2-基氨基)-环己基]-烟酰胺盐酸盐
步骤A：合成2-(4-甲氧基-苯氧基)-烟酸。
采用实施例3055的步骤A的方法，获得标题化合物。
ESI MS m/e 245，M+；1H NMR(300MHz，CDCl3)δ6.94-7.01(m，2H)，7.09-7.20(m，3H)，8.31-8.35(m，1H)，8.50-8.55(m，1H).
步骤B：合成2-(4-甲氧基-苯氧基)-N-[顺式-4-(喹啉-2-基氨基)-环己基]-烟酰胺盐酸盐。
采用实施例3036的步骤A的方法，获得标题化合物。
ESI MS m/e 491，M(free)+Na+；1H NMR(300MHz，CDCl3)δ1.85-2.12(m，8H)，3.81(brs，3H)，3.86-3.99(m，1H)，4.12-4.30(m，1H)，6.84-7.29(m，6H)，7.37-7.49(m，1H)，7.64-7.82(m，3H)，7.96-8.28(m，3H)，8.48-8.60(m，1H)，9.71-9.86(m，1H).
实施例3060
2-(3-氯-4-氟-苯氧基)-N-[顺式-4-(喹啉-2-基氨基)-环己基]-烟酰胺盐酸盐
步骤A：合成2-(3-氯-4-氟-苯氧基)-烟酸。
采用实施例3055的步骤A的方法，获得标题化合物。
ESI MS m/e 268，M+H+；1H NMR(200MHz，CDCl3)δ7.03-7.32(m，4H)，8.29-8.37(m，1H)，8.44-8.53(m，1H).
步骤B：合成2-(3-氯-4-氟-苯氧基)-N-[顺式-4-(喹啉-2-基氨基)-环己基]-烟酰胺盐酸盐。
采用实施例3036的步骤A的方法，获得标题化合物。
ESI MS m/e 491，M(free)+H+；1H NMR(300MHz，CDCl3)δ1.83-2.10(m，8H)，3.88-4.04(m，1H)，4.11-4.27(m，1H)，6.92(d，J＝9.6Hz，1H)7.16(dd，J＝7.6，4.8Hz，1H)，7.21-7.46(m，4H)，7.67-7.81(m，4H)，8.15(d，J＝9.5Hz，1H)，8.20(dd，J＝4.8，2.0Hz，1H)，8.52(dd，J＝7.6，2.0Hz，1H)，9.83-9.95(m，1H).
实施例3061
N-[顺式-4-(喹啉-2-基氨基)-环己基]-2-间-甲苯氧基-烟酰胺盐酸盐
步骤A：合成2-间-甲苯氧基-烟酸
采用实施例3055的步骤A的方法，获得标题化合物。
ESI MS m/e 229，M+；1H NMR(200MHz，CDCl3)δ2.40(s，3H)，6.95-7.41(m，5H)，8.33(dd，J＝4.8，1.8Hz，1H)，8.54(dd，J＝7.7，1.9Hz，1H).
步骤B：合成N-[顺式-4-(喹啉-2-基氨基)-环己基]-2-间-甲苯氧基-烟酰胺盐酸盐。
采用实施例3036的步骤A的方法，获得标题化合物。
ESI MS m/e 475，M+Na+；1H NMR(300MHz，CDCl3)δ1.87-2.07(m，8H)，2.40(s，3H)，3.85-3.98(m，1H)，4.10-4.25(m，1H)，6.88-6.99(m，1H)，7.01-7.18(m，4H)，7.33(t，J＝7.8Hz，1H)，7.42(t，J＝7.5Hz，1H)，7.66-7.81(m，3H)，7.93-8.03(m，1H)，8.12-8.20(m，1H)，8.23(dd，J＝4.7，1.9Hz，1H)，8.52(dd，J＝7.5，1.9Hz，1H)，9.71-9.83(m，1H).
实施例3062
2-(3-甲氧基-苯氧基)-N-[顺式-4-(喹啉-2-基氨基)-环己基]-乙酰胺盐酸盐
步骤A：合成(3-甲氧基-苯氧基)-乙酸乙基酯。
向3-甲氧基-苯酚(3.54g，28.5mmol)的DMA(20mL)溶液中加入60％NaH的油悬液(1.14g，28.5mmol)。于室温下搅拌该混合物1.5小时。向该混合物中加入溴-乙酸乙基酯(4.53g，28.5mmol)的DMA(10mL)溶液。于室温下搅拌该混合物1.5小时，用饱和碳酸氢钠水溶液猝灭反应物。将含水层用CHCl3提取(3次)。合并的有机层经硫酸镁干燥，过滤、浓缩、经中压液体层析纯化(硅胶，20％EtOAc的己烷溶液)。得到(3-甲氧基-苯氧基)-乙酸乙基酯(5.19g，91％)，为无色油状物。
ESI MS m/e 233，M+Na+；1H NMR(300MHz，CDCl3)δ1.30(t，J＝7.1Hz，3H)，3.79(s，3H)，4.27(q，J＝7.1Hz，2H)，4.60(s，2H)，6.44-6.61(m，3H)，7.15-7.23(m，1H).
步骤B：合成(3-甲氧基-苯氧基)-乙酸。
向(3-甲氧基-苯氧基)-乙酸乙基酯(5.06g，24.1mmol)的EtOH(100mL)溶液中加入1MNaOH水溶液(25.3mL)。于室温下搅拌该混合物1小时。向该混合物中加入1M HCl水溶液(pH＝3)并浓缩。使残留物溶于水中，将含水层用CHCl3提取(3次)。合并的有机层经硫酸镁干燥，过滤、浓缩，得到(3-甲氧基-苯氧基)-乙酸(4.05g，92％)，为白色固体。
ESI MS m/e 182，M+；1H NMR(300MHz，DMSO-d6)δ3.73(s，3H)，4.65(s，2H)，6.45-6.57(m，3H)，7.13-7.23(m，1H)，12.97(brs，1H).
步骤C：合成2-(3-甲氧基-苯氧基)-N-[顺式-4-(喹啉-2-基氨基)-环己基]-乙酰胺盐酸盐。
采用实施例3036的步骤A的方法，获得标题化合物。
ESI MS m/e 406，M(free)+H+；1H NMR(300MHz，CDCl3)δ1.79-2.05(m，8H)，3.82(s，3H)，3.90-4.11(m，2H)，4.46(s，2H)，6.52-6.61(m，3H)，6.80-6.87(m，1H)，6.93(d，J＝9.5Hz，1H)，7.16-7.24(m，1H)，7.41-7.48(m，1H)，7.69-7.82(m，3H)，8.17(d，J＝9.5Hz，1H)9.78-9.88(m，1H).
实施例3063
2-(3-氯-苯氧基)-N-[顺式-4-(喹啉-2-基氨基)-环己基]-乙酰胺盐酸盐
步骤A：合成(3-氯-苯氧基)-乙酸乙基酯。
采用实施例3062的步骤A的方法，获得标题化合物。
ESI MS m/e 237，M+Na+；1HNMR(300MHz，CDCl3)δ1.30(t，J＝7.2Hz，3H)，4.28(q，J＝7.2Hz，2H)，4.60(s，2H)，6.73-7.02(m，3H)，7.14-7.30(m，1H).
步骤B：合成(3-氯-苯氧基)-乙酸。
采用实施例3062的步骤B的方法，获得标题化合物。
ESI MS m/e 187，M+H+；1H NMR(300MHz，CDCl3)δ4.73(d，J＝1.2Hz，2H)，6.87-6.94(m，1H)，6.98-7.05(m，2H)，7.27-7.35(m，1H)，13.07(s，1H).
步骤C：合成2-(3-氯-苯氧基)-N-[顺式-4-(喹啉-2-基氨基)-环己基]-乙酰胺盐酸盐。
采用实施例3036的步骤A的方法，获得标题化合物。
ESI MS m/e 410，M(free)+H+；1H NMR(300MHz，CDCl3)δ1.78-2.07(m，8H)，3.90-4.14(m，2H)，4.45(s，2H)6.74-6.84(m，1H)，6.86-7.03(m，4H)，7.20-7.29(m，1H)，7.40-7.49(m，1H)，7.69-7.82(m，3H)，8.18(d，J＝9.3Hz，1H)，9.79-9.93(m，1H).
实施例3064
2-(3-氯-4-氟-苯氧基)-N-[顺式-4-(喹啉-2-基氨基)-环己基]-乙酰胺盐酸盐
步骤A：合成(3-氯-4-氟-苯氧基)-乙酸乙基酯。
采用实施例3062的步骤A的方法，获得标题化合物。
ESI MS m/e 233，M+H+；1H NMR(300MHz，CDCl3)δ1.30(t，J＝7.1Hz，3H)，4.28(q，J＝7.1Hz，2H)，4.58(s，2H)，6.75-6.82(m，1H)，6.95(dd，J＝5.9，3.1Hz，1H)，7.01-7.11(m，1H).
步骤B：合成(3-氯-4-氟-苯氧基)-乙酸。
采用实施例3062的步骤B的方法，获得标题化合物。
ESI MS m/e 205，M+H+；1H NMR(300MHz，DMSO-d6)δ4.72(s，2H)，6.92-6.97(m，1H)，7.17(dd，J＝6.1，3.1Hz，1H)，7.34(t，J＝9.1Hz，1H)，13.08(brs，1H).
步骤C：合成2-(3-氯-4-氟-苯氧基)-N-[顺式-4-(喹啉-2-基氨基)-环己基]-乙酰胺盐酸盐。
采用实施例3036的步骤A的方法，获得标题化合物。
ESI MS m/e 450，M(free)+Na+；1H NMR(300MHz，CDCl3)δ1.76-2.08(m，8H)，3.91-4.13(m，2H)，4.42(s，2H)，6.73-6.97(m，3H)，7.00-7.14(m，2H)，7.41-7.49(m，1H)，7.70-7.80(m，3H)，8.18(d，J＝9.5Hz，1H)，9.79-9.90(m，1H).
实施例3065
2-(3，4-二氯-苯氧基)-N-[顺式-4-(喹啉-2-基氨基)-环己基]-乙酰胺盐酸盐
步骤A：合成(3，4-二氯-苯氧基)-乙酸乙基酯。
采用实施例3062的步骤A的方法，获得标题化合物。
CI MS m/e 249，M+；1H NMR(300MHz，CDCl3)δ1.30(t，J＝7.1Hz，3H)，4.28(q，J＝7.1Hz，2H)，4.59(s，2H)，6.78(dd，J＝9.0，2.9Hz，1H)，7.01(d，J＝2.8Hz，1H)，7.34(d，J＝9.1Hz，1H).
步骤B：合成(3，4-二氯-苯氧基)-乙酸。
采用实施例3062的步骤B的方法，获得标题化合物。
ESI MS m/e 221，M+H+；1H NMR(300MHz，DMSO-d6)δ4.76(s，2H)，6.96(dd，J＝8.9，2.9Hz，1H)，7.24(d，J＝2.9Hz，1H)，7.53(d，J＝8.9Hz，1H)，13.12(brs，1H).
步骤C：合成2-(3，4-二氯-苯氧基)-N-[顺式-4-(喹啉-2-基氨基)-环己基]-乙酰胺盐酸盐。
采用实施例3036的步骤A的方法，获得标题化合物。
ESI MS m/e 466，M(free)+Na+；1H NMR(300MHz，CDCl3)δ1.75-2.07(m，8H)，3.92-4.13(m，2H)，4.44(s，2H)，6.78(d，J＝8.1Hz，1H)，6.86-6.97(m，2H)，7.10(d，J＝2.9Hz，1H)，7.37(d，J＝8.9Hz，1H)，7.41-7.49(m，1H)，7.67-7.82(m，3H)，8.18(d，J＝9.5Hz，1H)，9.80-9.90(m，1H).
实施例3066
C-(甲基-苯基-氨基)-N-[顺式-4-(喹啉-2-基氨基)-环己基]-乙酰胺二盐酸盐
步骤A：合成(甲基-苯基-氨基)-乙酸乙基酯。
向溴-乙酸乙基酯(5.00g，29.9mmol)的IPA(10mL)溶液中加入i-Pr2NEt(4.06g，31.4mmol)和甲基-苯基-胺(3.37g，31.4mmol)。将该混合物回流下搅拌2.5小时，用饱和碳酸氢钠水溶液猝灭反应物。将含水层用CHCl3提取(3次)。合并的有机层经硫酸镁干燥，过滤、浓缩、经中压液体层析纯化(硅胶，20％EtOAc的己烷溶液)，得到(甲基-苯基-氨基)-乙酸乙基酯(5.61g，97％)，为黄色油状物。
ESI MS m/e 216，M+Na+；1H NMR(300MHz，CDCl3)δ1.24(t，J＝7.1Hz，3H)，3.07(s，3H)，4.05(s，2H)，4.17(q，J＝7.1Hz，2H)，6.63-6.79(m，3H)，7.18-7.29(m，2H).
步骤B：合成(甲基-苯基-氨基)-乙酸。
向(甲基-苯基-氨基)-乙酸乙基酯(5.48g，28.4mmol)的EtOH(100mL)溶液中加入1M NaOH水溶液(29.8mL)。于室温下搅拌该混合物1.5小时。向混合物中加入1M HCl水溶液(pH＝3)并浓缩。使残留物溶于水中，将含水层用CHCl3提取(3次)。合并的有机层经硫酸镁干燥，过滤、浓缩、经中压液体层析纯化(硅胶，20％EtOAc的己烷溶液)，得到(甲基-苯基-氨基)-乙酸(1.73g，37％)，为黄色油状物。
ESI MS m/e 165，M+；1H NMR(300MHz，CDCl3)δ3.05(s，3H)，4.07(s，2H)，6.65-6.85(m，3H)，7.18-7.30(m，2H)，8.62(brs，1H).
步骤C：合成C-(甲基-苯基-氨基)-N-[顺式-4-(喹啉-2-基氨基)-环己基]-乙酰胺二盐酸盐。
采用实施例3036的步骤A的方法，获得标题化合物。
ESI MS m/e 411，M(free)+Na+；1H NMR(300MHz，CDCl3)δ1.73-1.99(m，8H)，3.05-3.16(m，3H)，3.79-4.02(m，4H)，6.82-7.00(m，4H)，7.06-7.49(m，5H)，7.65-7.80(m，3H)，8.15(d，J＝9.9Hz，1H)，9.57-9.68(m，1H).
实施例3067
2-(3，4-二氯-苯基氨基)-N-[顺式-4-(喹啉-2-基氨基)-环己基]-乙酰胺二盐酸盐
步骤A：合成(3，4-二氯-苯基氨基)-乙酸乙基酯。
采用实施例3066的步骤A的方法，获得标题化合物。
CI MS m/e 248，M+H+；1H NMR(300MHz，CDCl3)δ1.31(t，J＝7.1Hz，3H)，3.85(d，J＝5.4Hz，2H)，4.26(q，J＝7.1Hz，2H)，4.33-4.42(m，1H)，6.45(dd，J＝8.7，2.8Hz，1H)，6.66(d，J＝2.8Hz，1H)，7.21(d，J＝8.7Hz，1H).
步骤B：合成(3，4-二氯-苯基氨基)-乙酸。
采用实施例3054的步骤B的方法，获得标题化合物。
ESI MS m/e 220，M+H+；1H NMR(300MHz，CDCl3)δ3.84(s，2H)，6.37(brs，1H)，6.57(dd，J＝8.8，2.7Hz，1H)，6.76(d，J＝2.6Hz，1H)，7.26(d，J＝8.8Hz，1H)，12.67(brs，1H).
步骤C：合成2-(3，4-二氯-苯基氨基)-N-[顺式-4-(喹啉-2-基氨基)-环己基]-乙酰胺二盐酸盐
采用实施例3036的步骤A的方法，获得标题化合物。
ESI MS m/e 465，M(free)+Na+；1H NMR(300MHz，CDCl3)δ1.72-2.05(m，8H)，3.80(s，2H)，3.87-4.10(m，2H)，6.48-6.57(m，1H)，6.73(brs，1H)，6.86-7.05(m，2H)，7.18(d，J＝8.7Hz，1H)，7.39-7.50(m，1H)，7.66-7.80(m，3H)，8.11-8.24(m，1H)，9.55-9.68(m，1H).
实施例3068
3，4-二氟-N-[顺式-4-(喹啉-2-基氨基)-环己基甲基]-苯甲酰胺盐酸盐
步骤A：合成(顺式-4-羟基甲基-环己基)-氨基甲酸叔丁基酯。
将顺式-4-氨基-环己烷羧酸(244g，1.70mol)在MeOH(2.45L)中的悬浮液冷却至-8℃。滴加入亚硫酰氯(45.0mL，617mmol)。于室温下搅拌生成的溶液4.5小时，浓缩得到白色固体。向上述固体在CHCl3(3.00L)中的悬浮液中顺序加入三乙胺(261mL，1.37mol)和(Boc)2O(409g，1.87mol)。于室温下搅拌反应混合物5小时，然后倾入水中。将水层用CHCl3提取(3次)。合并的有机层经硫酸镁干燥，过滤、浓缩，经快速层析纯化(硅胶，单纯CHCl3至10％MeOH的CHCl3溶液)，得到无色油状物(531g)。向冷却至-4℃的氢化铝锂(78.3g，2.06mol)在Et2O(7.9L)中的悬浮液中加入低于0℃的上述油状物(530.9g)的Et2O(5.3L)的溶液。于室温下搅拌生成的悬浮液2小时。将该反应混合物在冰浴上冷却，用冷水猝灭，通过硅藻土垫过滤。滤液经硫酸镁干燥，过滤并浓缩。将沉淀物悬浮于己烷(300mL)，过滤、用己烷洗涤，减压干燥，得到(顺式-4-羟基甲基-环己基)-氨基甲酸叔丁基酯(301g，77％)，为白色固体。
ESI MS m/e 252，M+Na+；1H NMR(300MHz，CDCl3)δ1.16-1.36(m，2H)，1.45(s，9H)，1.52-1.77(m，7H)，3.51(d，J＝6.2Hz，2H)，3.75(brs，1H)，4.30-4.82(m，1H).
步骤B：合成[顺式-4-(苄氧基羰基氨基-甲基)-环己基]-氨基甲酸叔丁基酯。
向(顺式-4-羟基甲基-环己基)-氨基甲酸叔丁基酯(17.7g，77.2mmol)的THF(245mL)溶液中顺序加入三苯膦(20.2g，77.0mmol)和邻苯二甲酰亚胺(11.4g，77.5mmol)。将生成的悬浮液在冰浴上冷却，用1小时加入40％偶氮二羧酸二乙基酯(DEAD)的甲苯(33.6mL，74.1mmol)溶液。于室温下搅拌反应混合物2.5天，浓缩、经快速层析纯化(硅胶，33％EtOAc的己烷溶液)。得到白色固体。向上述固体(27.5g)在EtOH(275mL)中的悬浮液中加入肼水合物(5.76g，115mmol)。将该混合物回流下搅拌2.25小时，冷却并浓缩。使残留物溶于10％氢氧化钠水溶液(350mL)。将含水层用CHCl3提取(3次)。合并的有机层经硫酸镁干燥，过滤并浓缩。向上述残留物的CHCl3(275mL)溶液中加入三乙胺(8.54g，84.4mmol)。将生成的溶液冷却至0℃，加入低于5℃的ZCl(14.4g，84.4mmol)。于室温下搅拌反应混合物16小时，倾入饱和碳酸氢钠水溶液中。将含水层用CHCl3提取(3次)。合并的有机层经硫酸镁干燥，过滤、浓缩，经快速层析纯化(硅胶，2％MeOH的CHCl3溶液)，得到[顺式-4-(苄氧基羰基氨基-甲基)-环己基]-氨基甲酸叔丁基酯(25.3g，91％)，为无色油状物。
ESI MS m/e 385，M+Na+；1H NMR(300MHz，CDCl3)δ1.13-1.31(m，2H)，1.44(s，9H)，1.48-1.75(m，7H)，3.10(t，J＝6.4Hz，2H)，3.72(brs，1H)，4.42-4.76(m，1H)，4.76-4.92(m，1H)，5.09(s，2H)，7.27-7.38(m，5H).
步骤C：合成(顺式-4-氨基-环己基甲基)-氨基甲酸苄基酯。
向[顺式-4-(苄氧基羰基氨基-甲基)-环己基]-氨基甲酸叔丁基酯(12.9g，35.6mmol)的EtOAc(129mL)溶液中加入4M氯化氢的EtOAc溶液(129mL)。于室温下搅拌反应混合物3小时，过滤，用EtOAc洗涤，经减压干燥。使该固体溶于饱和碳酸氢钠水溶液中。将含水层用CHCl3提取(5次)。合并的有机层经硫酸镁干燥，过滤、浓缩，减压干燥，得到(顺式-4-氨基-环己基甲基)-氨基甲酸苄基酯(8.88g，95％)，为无色油状物。
ESI MS m/e 263，M+H+；1H NMR(300MHz，CDCl3)δ1.36-1.98(m，9H)，2.96-3.32(m，3H)，5.12(brs，3H)，7.36(s，5H).
步骤D：合成(顺式-4-氨基甲基-环己基)-喹啉-2-基-胺。
将2-氯-喹啉(10.0g，61.1mmol)和(顺式-4-氨基-环己基甲基)-氨基甲酸苄基酯(17.6g，67.2mmol)在丁醇(10mL)中的混合物回流下搅拌2天。将该反应混合物倾入饱和碳酸氢钠水溶液中，将含水层用CHCl3提取(3次)。合并的有机层经硫酸镁干燥，过滤、浓缩，经快速层析纯化(NH-硅胶，33％-50％EtOAc的己烷溶液)，得到淡黄色油状物。向上述油状物的MeOH(100mL)溶液中加入10％Pd/C(1.00g)。于室温、氢气氛下，搅拌该混合物1.5天。将反应混合物通过硅藻土垫过滤，浓缩、经中压液体层析纯化(NH-硅胶，2％MeOH的CHCl3溶液)，得到(顺式-4-氨基甲基-环己基)-喹啉-2-基-胺(6.20g，40％)，为淡黄色固体。
ESI MS m/e 256，M+H+；1H NMR(300MHz，CDCl3)δ1.12-1.51(m，4H)，1.59-1.93(m，5H)，2.60(d，J＝6.2Hz，2H)，4.08-4.20(m，1H)，4.94(d，J＝7.4Hz，1H)，6.65(d，J＝9.0Hz，1H)，7.18(ddd，J＝7.9，6.8，1.1Hz，1H)7.47-7.59(m，2H)，7.61-7.67(m，1H)7.81(d，J＝8.9Hz，1H).
步骤E：合成3，4-二氟-N-[顺式-4-(喹啉-2-基氨基)-环己基甲基]-苯甲酰胺盐酸盐。
向顺式-(4-氨基甲基-环己基)-喹啉-2-基-胺(300mg，1.17mmol)和3，4-二氟-苯甲酸(223mg，1.41mmol)的DMF(3mL)溶液中加入Et3N(0.40mL，2.87mmol)、HOBt-水(270mg，1.76mmol)和EDC-HCl(270mg，1.41mmol)。于室温下搅拌反应混合物16小时。向反应混合物中加入水(20mL)，将含水层用CHCl3提取(3次)。合并的有机层经硫酸镁干燥，过滤、浓缩、经中压液体层析纯化(NH-硅胶，20％-50％EtOAc的己烷溶液)。向上述物质的EtOAc(2mL)溶液中加入4M氯化氢的EtOAc(10mL)。于室温下搅拌该混合物2小时，过滤、用Et2O洗涤，于80℃减压干燥，得到3，4-二氟-N-[顺式-4-(喹啉-2-基氨基)-环己基甲基]-苯甲酰胺盐酸盐(390mg，77％)，为白色固体。
ESI MS m/e 418，M(free)+Na+；1H NMR(300MHz，CDCl3)δ1.65-2.08(m，9H)，3.48-3.56(m，2H)，3.98-4.09(m，1H)，6.92-7.07(m，2H)，7.18-7.29(m，1H)，7.39-7.47(m，1H)，7.67-7.76(m，3H)，7.81-7.93(m，2H)，8.15(d，J＝9.6Hz，1H)，9.86-9.95(m，1H).
实施例3069
2-苯氧基-N-[顺式-4-(喹啉-2-基氨基)-环己基甲基]-烟酰胺盐酸盐
步骤A：合成2-苯氧基-N-[顺式-4-(喹啉-2-基氨基)-环己基甲基]-烟酰胺盐酸盐。
采用实施例3068的步骤E的方法，获得标题化合物。
ESI MS m/e 475，M(free)+Na+；1H NMR(300MHz，CDCl3)δ1.54-2.02(m，9H)，3.42-3.52(m，2H)，3.91-4.05(m，1H)，6.91(d，J＝9.5Hz，1H)，7.10-7.20(m，3H)，7.23-7.31(m，1H)，7.38-7.50(m，3H)，7.65-7.82(m，3H)，8.06-8.17(m，2H)，8.20(dd，J＝4.7，2.0Hz，1H)8.60(dd，J＝7.7，1.9Hz，1H)，9.65-9.78(m，1H).
实施例3070
N-[顺式-4-(4-甲基-喹啉-2-基氨基)-环己基]-2-苯氧基-烟酰胺盐酸盐步骤A：合成N-(顺式-4-甲基-喹啉-2-基)-环己烷-1，4-二胺。
将2-氯-4-甲基-喹啉(10.0g，56.3mmol)和在实施例3031步骤B中获得的(顺式-4-氨基-环己基)-氨基甲酸叔丁基酯(13.3g，62.1mmol)在IPA(10mL)中的混合物回流下搅拌7天。将该反应混合物倾入饱和碳酸氢钠水溶液中，将含水层用CHCl3提取(3次)。合并的有机层经硫酸镁干燥，过滤、浓缩、经中压液体层析纯化(NH-硅胶，20％-50％EtOAc的己烷溶液)，得到淡黄色油状物。向上述物质的EtOAc(150mL)溶液中加入4M氯化氢的EtOAc(150mL)。于室温下搅拌该混合物1小时并浓缩。使残留物溶于1M NaOH水溶液中，将水层用CHCl3提取(3次)。合并的有机层经硫酸镁干燥，过滤、经中压液体层析纯化(NH-硅胶，1％-5％MeOH的CHCl3溶液)，得到N-(顺式-4-甲基-喹啉-2-基)-环己烷-1，4-二胺(3.41g，24％)，为淡黄色固体。
ESI MS m/e 256，M+H+；1H NMR(300MHz，CDCl3)δ1.19-1.55(m，4H)，1.67-1.94(m，4H)，2.56(s，3H)，2.85-2.98(m，1H)，4.03-4.15(m，1H)，4.77(d，J＝6.8Hz，1H)，6.49(s，1H)，7.17-7.25(m，1H)，7.47-7.55(m，1H)，7.62-7.68(m，1H)，7.72-7.77(m，1H).
步骤B：合成N-[顺式-4-(4-甲基-喹啉-2-基氨基)-环己基]-2-苯氧基-烟酰胺盐酸盐。
向N-(顺式-4-甲基-喹啉-2-基)-环己烷-1，4-二胺(300mg，1.17mmol)的CHCl3(2mL)溶液中加入Et3N(0.45mL，2.60mmol)和2-苯氧基-烟酰氯(411mg，1.76mmol)的CHCl3(1mL)溶液。于室温下搅拌该混合物14小时。用饱和碳酸氢钠水溶液猝灭反应物，将含水层用CHCl3提取(3次)。合并的有机层经硫酸镁干燥，过滤、浓缩、经中压液体层析纯化(NH-硅胶，20％EtOAc的己烷溶液)，得到一种无色油状物。向上述物质的EtOAc(10mL)溶液中加入4M氯化氢的EtOAc溶液(0.2mL)。于室温下搅拌该混合物1小时并浓缩。将残留物悬浮于Et2O(20mL)中，于室温下搅拌该悬浮液2小时。过滤收集沉淀物，用Et2O洗涤，于60℃减压干燥，得到N-[顺式-4-(4-甲基-喹啉-2-基氨基)-环己基]-2-苯氧基-烟酰胺盐酸盐(85mg，15％)，为白色固体。
ESI MS m/e 453，M(free)+H+；1H NMR(300MHz，CDCl3)δ1.85-2.12(m，8H)，2.70(s，3H)，3.83-4.00(m，1H)，4.11-4.28(m，1H)，6.74(s，1H)，7.08-7.18(m，1H)，7.19-7.34(m，3H)，7.38-7.53(m，3H)，7.63-7.85(m，3H)，7.91-7.99(m，1H)，8.20-8.24(m，1H)，8.54(d，J＝7.4Hz，1H).
实施例3071
3，4-二氟-N-[顺式-4-(4-甲基-喹啉-2-基氨基)-环己基]-苯甲酰胺盐酸盐
步骤A：合成3，4-二氟-N-[顺式-4-(4-甲基-喹啉-2-基氨基)-环己基]-苯甲酰胺盐酸盐。
向3，4-二氟-苯甲酸(222mg，1.40mmol)和在实施例3070的步骤A中获得的N-(顺式-4-甲基-喹啉-2-基)-环己烷-1，4-二胺(300mg，117mmol)的DMF(3mL)溶液中加入Et3N(0.39mL，2.80mmol)、HOBt-水(268mg，1.76mmol)和EDC-HCl(268g，1.40mmol)。于室温下搅拌反应混合物12小时。向反应混合物中加入水(20mL)，于室温下将该悬浮液搅拌30分钟。过滤收集沉淀，用水洗涤，经中压液体层析纯化(NH-硅胶，20％-50％EtOAc的己烷溶液和硅胶，2％-5％MeOH的CHCl3溶液)，得到黄色油状物。向上述物质的EtOAc(8mL)溶液中加入4M氯化氢的EtOAc溶液(0.5mL)。于室温下搅拌该混合物1小时并浓缩。将残留物悬浮于Et2O(20mL)中，于室温下搅拌该悬浮液2小时。过滤收集沉淀物，用Et2O洗涤，于60℃减压干燥，得到3，4-二氟-N-[顺式-4-(4-甲基-喹啉-2-基氨基)-环己基]-苯甲酰胺盐酸盐(377mg，75％)，为白色固体。
ESI MS m/e 396，M(free)+H+；1H NMR(300MHz，CDCl3)δ1.75-2.17(m，8H)，2.73(s，3H)，3.95-4.26(m，2H)，6.71(d，J＝7.1Hz，1H)，6.79(s，1H)，7.14-7.28(m，1H)，7.41-7.51(m，1H)，7.54-7.64(m，1H)，7.66-7.79(m，3H)，7.85(d，J＝8.2Hz，1H)，9.57-9.67(m，1H).
实施例3072
1-(2，3-二氯-苯基)-3-[顺式-4-(4-甲基-喹啉-2-基氨基)-环己基]-脲盐酸盐
步骤A：合成1-(2，3-二氯-苯基)-3-[顺式-4-(4-甲基-喹啉-2-基氨基)-环己基]-脲盐酸盐。
向在实施例3070的步骤A中获得的N-(顺式-4-甲基-喹啉-2-基)-环己烷-1，4-二胺(300mg，1.17mmol)的DMSO(3mL)溶液中加入1，2-二氯-3-异氰酸基-苯(242mg，1.29mmol)。于室温下搅拌该混合物5小时，倾入水(20mL)中。过滤收集沉淀物，用水洗涤，经中压液体层析纯化(NH-硅胶，20％-33％EtOAc的己烷溶液)和快速层析纯化(硅胶，2％MeOH的CHCl3溶液)，得到淡黄色油状物。向上述物质的EtOAc(10mL)溶液中加入4M氯化氢的EtOAc(0.2mL)溶液。于室温下搅拌该混合物1小时并浓缩。将将所述残留物在Et2O(20mL)中的悬浮液于室温下搅拌1小时。过滤收集沉淀物，用Et2O洗涤，于60℃减压干燥，得到1-(2，3-二氯-苯基)-3-[顺式-4-(4-甲基-喹啉-2-基氨基)-环己基]-脲盐酸盐(421mg，68％)，为白色固体。
ESI MS m/e 465，M(free)+Na+；1H NMR(300MHz，CDCl3)δ1.76-2.17(m，8H)，2.70(s，3H)，3.69-4.08(m，2H)，6.65-6.83(m，2H)，6.95-7.17(m，2H)，7.41(t，J＝8.1Hz，1H)，7.54-7.89(m，4H)，8.05-8.17(m，1H)，9.13-9.27(m，1H).
实施例3073
3-氯-N-[顺式-4-(4-甲基-喹啉-2-基氨基)-环己基]-苯甲酰胺盐酸盐
步骤A：合成3-氯-N-[顺式-4-(4-甲基-喹啉-2-基氨基)-环己基]-苯甲酰胺盐酸盐。
向在实施例3070的步骤A中获得的N-(顺式-4-甲基-喹啉-2-基)-环己烷-1，4-二胺(300mg，1.17mmol)的CHCl3(3mL)溶液中加入Et3N(0.35mL，2.51mmol)和3-氯-苯甲酰氯(226mg，1.29mmol)。于室温下搅拌该混合物1.5小时。用饱和碳酸氢钠水溶液猝灭反应物，将含水层用CHCl3提取(3次)。合并的有机层经硫酸镁干燥，过滤、浓缩、经中压液体层析纯化(NH-硅胶，20％-50％EtOAc的己烷溶液)。向上述物质的EtOAc(2mL)溶液中加入4M氯化氢的EtOAc溶液(10mL)。于室温下搅拌该混合物1小时，浓缩。将残留物悬浮于Et2O(20mL)中，于室温下搅拌该悬浮液2小时。过滤收集沉淀物，用Et2O洗涤，于80℃减压干燥，得到3-氯-N-[顺式-4-(4-甲基-喹啉-2-基氨基)-环己基]-苯甲酰胺盐酸盐(441mg，87％)，为白色固体。
ESI MS m/e 416，M(free)+Na+；1H NMR(300MHz，CDCl3)δ1.78-2.11(m，8H)，2.72(s，3H)，3.92-4.29(m，2H)，6.78(s，1H)，6.94(d，J＝9.0Hz，1H)，7.33-7.50(m，3H)，7.68-7.76(m，3H)，7.83-7.88(m，2H)，9.58(d，J＝9.0Hz，1H).
实施例3074
5-硝基-噻吩-3-羧酸[顺式-4-(4-甲基-喹啉-2-基氨基)-环己基]-酰胺盐酸盐
步骤A：合成5-硝基-噻吩-3-羧酸[顺式-4-(4-甲基-喹啉-2-基氨基)-环己基]-酰胺盐酸盐。
采用实施例3071的步骤A的方法，获得标题化合物。
ESI MS m/e 411，M(free)+H+；1H NMR(300MHz，CDCl3)δ1.78-2.14(m，8H)，2.73(s，3H)，3.97-4.26(m，2H)，6.79(s，1H)，7.41-7.57(m，2H)，7.68-7.76(m，2H)，7.85(d，J＝8.2Hz，1H)，8.26(d，J＝1.4Hz，1H)，8.38(d，J＝1.4Hz，1H)，9.41(d，J＝9.0Hz，1H).
实施例3075
3-甲基-N-[顺式-4-(4-甲基-喹啉-2-基氨基)-环己基]-苯甲酰胺盐酸盐
步骤A：合成3-甲基-N-[顺式-4-(4-甲基-喹啉-2-基氨基)-环己基]-苯甲酰胺盐酸盐。
采用实施例3070的步骤B的方法，获得标题化合物。
ESI MS m/e 374，M(free)+H+；1H NMR(300MHz，CDCl3)δ1.66-2.10(m，8H)，2.41(s，3H)，2.72(d，J＝0.8Hz，3H)，3.94-4.05(m，1H)，4.08-4.25(m，1H)，6.62(d，J＝8.1Hz，1H)，6.78(s，1H)，7.28-7.36(m，2H)，7.42-7.49(m，1H)，7.58-7.66(m，2H)，7.67-7.79(m，2H)，7.84(d，J＝8.1Hz，1H)，9.62(d，J＝8.1Hz，1H).
实施例3076
3-甲氧基-N-[顺式-4-(4-甲基-喹啉-2-基氨基)-环己基]-苯甲酰胺盐酸盐
步骤A：合成3-甲氧基-N-[顺式-4-(4-甲基-喹啉-2-基氨基)-环己基]-苯甲酰胺盐酸盐。
采用实施例3070的步骤B的方法，获得标题化合物。
ESI MS m/e 390，M(free)+H+；1H NMR(300MHz，CDCl3)δ1.66-2.10(m，8H)，2.72(s，3H)，3.87(s，3H)，3.94-4.26(m，2H)，6.69-6.81(m，2H)，6.99-7.07(m，1H)，7.28-7.51(m，4H)，7.66-7.79(m，2H)，7.84(d，J＝7.9Hz，1H)，9.55-9.68(m，1H).
实施例3077
4-氰基-N-[顺式-4-(4-甲基-喹啉-2-基氨基)-环己基]-苯甲酰胺盐酸盐
步骤A：合成4-氰基-N-[顺式-4-(4-甲基-喹啉-2-基氨基)-环己基]-苯甲酰胺盐酸盐。
采用实施例3070的步骤B的方法，获得标题化合物。
ESI MS m/e 385，M(free)+H+；1H NMR(300MHz，CDCl3)δ1.79-2.16(m，8H)，2.73(d，J＝0.9Hz，3H)，3.99-4.29(m，2H)，6.79(s，1H)，7.20-7.28(m，1H)，7.42-7.51(m，1H)，7.69-7.76(m，4H)，7.86(d，J＝8.2Hz，1H)，7.95-8.02(m，2H)，9.54(d，J＝8.9Hz，1H).
实施例3078
3，4-二氯-N-[顺式-4-(4-甲基-喹啉-2-基氨基)-环己基]-苯甲酰胺盐酸盐
步骤A：合成3，4-二氯-N-[顺式-4-(4-甲基-喹啉-2-基氨基)-环己基]-苯甲酰胺盐酸盐
采用实施例3070的步骤B的方法，获得标题化合物。
ESI MS m/e 428，M(free)+H+；1H NMR(300MHz，CDCl3)δ1.80-2.14(m，8H)，2.73(d，J＝0.6Hz，3H)，3.95-4.24(m，2H)，6.75-6.87(m，2H)，7.42-7.52(m，2H)，7.64-7.76(m，3H)，7.85(d，J＝8.2Hz，1H)，7.98(d，J＝1.9Hz，1H)，9.60(d，J＝7.9Hz，1H).
实施例3079
3-氯-4-氟-N-[顺式-4-(4-甲基-喹啉-2-基氨基)-环己基]-苯甲酰胺盐酸盐
步骤A：合成3-氯-4-氟-N-[顺式-4-(4-甲基-喹啉-2-基氨基)-环己基]-苯甲酰胺盐酸盐。
采用实施例3070的步骤B的方法，获得标题化合物。
ESI MS m/e 412，M(free)+H+；1H NMR(300MHz，CDCl3)δ1.79-2.14(m，8H)，2.73(d，J＝0.8Hz，3H)，3.96-4.26(m，2H)，6.70-6.82(m，2H)，7.18(t，J＝8.6Hz，1H)，7.42-7.51(m，1H)，7.68-7.78(m，3H)，7.85(d，J＝8.2Hz，1H)，7.96(dd，J＝7.0，2.2Hz，1H)，9.61(d，J＝8.4Hz，1H).
实施例3080
4-氟-3-甲基-N-[顺式-4-(4-甲基-喹啉-2-基氨基)-环己基]-苯甲酰胺盐酸盐
步骤A：合成4-氟-3-甲基-N-[顺式-4-(4-甲基-喹啉-2-基氨基)-环己基]-苯甲酰胺盐酸盐。
采用实施例3070的步骤B的方法，获得标题化合物。
ESI MS m/e 414，M(free)+Na+；1H NMR(300MHz，CDCl3)δ1.73-2.10(m，8H)，2.33(d，J＝1.9Hz，3H)，2.72(s，3H)，3.95-4.25(m，2H)，6.45-6.54(m，1H)，6.78(s，1H)，7.00-7.08(m，1H)，7.42-7.50(m，1H)，7.60-7.80(m，4H)，7.84(d，J＝8.6Hz，1H)，9.58-9.70(m，1H).
实施例3081
1-甲基-4-硝基-1H-吡咯-2-羧酸-[顺式-4-(4-甲基-喹啉-2-基氨基)-环己基]-酰胺盐酸盐
步骤A：合成1-甲基-4-硝基-1H-吡咯-2-羧酸-[顺式-4-(4-甲基-喹啉-2-基氨基)-环己基]-酰胺盐酸盐。
采用实施例3071的步骤A的方法，获得标题化合物。
ESI MS m/e 408，M(free)+H+；1H NMR(300MHz，CDCl3)δ1.77-2.11(m，8H)，2.72(s，3H)，3.94-4.14(m，5H)，6.77(s，1H)，7.09-7.16(m，1H)，7.26-7.29(m，1H)，7.41-7.55(m，2H)，7.67-7.78(m，2H)，7.84(d，J＝8.2Hz，1H)，9.51-9.63(m，1H).
实施例3082
9H-呫吨-9-羧酸-[顺式-4-(4-甲基-喹啉-2-基氨基)-环己基]-酰胺盐酸盐
步骤A：合成9H-呫吨-9-羧酸[顺式-4-(4-甲基-喹啉-2-基氨基)-环己基]-酰胺盐酸盐。
采用实施例3071的步骤A的方法，获得标题化合物。
ESI MS m/e 486，M(free)+Na+；1H NMR(300MHz，CDCl3)δ1.63-1.91(m，8H)，2.68(s，3H)，3.75-3.97(m，2H)，4.88(s，1H)，6.14-6.27(m，1H)，6.69(brs，1H)，7.03-7.18(m，4H)，7.23-7.49(m，5H)，7.62-7.86(m，3H)，9.34-9.47(m，1H).
实施例3083
5-溴-呋喃-2-羧酸-[顺式-4-(4-甲基-喹啉-2-基氨基)-环己基]-酰胺盐酸盐
步骤A：合成5-溴-呋喃-2-羧酸[顺式-4-(4-甲基-喹啉-2-基氨基)-环己基]-酰胺盐酸盐。
采用实施例3071的步骤A的方法，获得标题化合物。
ESI MS m/e 428，M(free)+H+；1H NMR(300MHz，CDCl3)δ1.62-2.08(m，8H)，2.72(s，3H)，3.90-4.19(m，2H)，6.42(d，J＝3.6Hz，1H)，6.67-6.80(m，2H)，7.05(d，J＝3.6Hz，1H)，7.41-7.51(m，1H)，7.67-7.81(m，2H)，7.85(d，J＝8.4Hz，1H)，9.59-9.72(m，1H).
实施例3084
N-[顺式-4-(4-甲基-喹啉-2-基氨基)-环己基]-2-间-甲苯氧基-乙酰胺盐酸盐
步骤A：合成N-[顺式-4-(4-甲基-喹啉-2-基氨基)-环己基]-2-间-甲苯氧基-乙酰胺盐酸盐。
采用实施例3071的步骤A的方法，获得标题化合物。
ESI MS m/e 426，M(free)+Na+；1H NMR(300MHz，CDCl3)δ1.75-2.07(m，8H)，2.34(s，3H)，2.72(s，3H)，3.86-4.14(m，2H)，4.46(s，2H)，6.70-6.95(m，5H)，7.15-7.24(m，1H)，7.41-7.50(m，1H)，7.67-7.88(m，3H)，9.58-9.69(m，1H).
实施例3085
苯并[2，1，3]噁二唑-5-羧酸-[顺式-4-(4-甲基-喹啉-2-基氨基)-环己基]-酰胺盐酸盐
步骤A：合成苯并[2，1，3]噁二唑-5-羧酸[顺式-4-(4-甲基-喹啉-2-基氨基)-环己基]-酰胺盐酸盐。
采用实施例3073的步骤A的方法，获得标题化合物。
ESI MS m/e 402，M(free)+H+；1H NMR(300MHz，CDCl3)δ1.79-2.28(m，8H)，2.73(s，3H)，3.98-4.11(m，1H)，4.12-4.32(m，1H)，6.79(s，1H)，7.37-7.50(m，2H)，7.71(s，1H)，7.72(s，1H)，7.81-7.96(m，3H)，8.40(s，1H)，9.56(d，J＝8.7Hz，1H).
实施例3086
3-溴-N-[顺式-4-(4-甲基-喹啉-2-基氨基)-环己基]-苯甲酰胺盐酸盐
步骤A：合成3-溴-N-[顺式-4-(4-甲基-喹啉-2-基氨基)-环己基]-苯甲酰胺盐酸盐。
采用实施例3073的步骤A的方法，获得标题化合物。
ESI MS m/e 438，M(free)+H+；1H NMR(300MHz，CDCl3)δ1.81-2.13(m，8H)，2.72(s，3H)，3.96-4.06(m，1H)，4.08-4.26(m，1H)，6.75-6.85(m，2H)，7.26-7.34(m，1H)，7.42-7.50(m，1H)，7.57-7.64(m，1H)，7.66-7.79(m，3H)，7.85(d，J＝8.2Hz，1H)，8.01(s，1H)，9.55-9.66(m，1H).
实施例3087
3-氰基-N-[顺式-4-(4-甲基-喹啉-2-基氨基)-环己基]-苯甲酰胺盐酸盐
步骤A：合成3-氰基-N-[顺式-4-(4-甲基-喹啉-2-基氨基)-环己基]-苯甲酰胺盐酸盐。
采用实施例3073的步骤A的方法，获得标题化合物。
ESI MS m/e 385，M(free)+H+；1H NMR(300MHz，CDCl3)δ1.81-2.18(m，8H)，2.73(s，3H)，3.98-4.29(m，2H)，6.80(s，1H)，7.13-7.22(m，1H)，7.43-7.60(m，2H)，7.68-7.79(m，3H)，7.85(d，J＝8.1Hz，1H)，8.08(d，J＝7.2Hz，1H)，8.22(s，1H)，9.49-9.62(m，1H).
实施例3088
N-[顺式-4-(4-甲基-喹啉-2-基氨基)-环己基]-3-三氟甲基-苯甲酰胺盐酸盐
步骤A：合成N-[顺式-4-(4-甲基-喹啉-2-基氨基)-环己基]-3-三氟甲基-苯甲酰胺盐酸盐。
采用实施例3073的步骤A的方法，获得标题化合物。
ESI MS m/e 428，M(free)+H+；1H NMR(300MHz，CDCl3)δ1.81-2.14(m，8H)，2.73(s，3H)，3.95-4.09(m，1H)，4.12-4.31(m，1H)，6.79(s，1H)，6.85-6.99(m，1H)，7.43-7.50(m，1H)，7.57(t，J＝7.8Hz，1H)，7.64-7.79(m，3H)，7.85(d，J＝8.2Hz，1H)，8.01(d，J＝7.8Hz，1H)，8.15(s，1H)，9.56-9.68(m，1H).
实施例3089
N-[顺式-4-(4-甲基-喹啉-2-基氨基)-环己基]-2，2-二苯基-乙酰胺盐酸盐
步骤A：合成N-[顺式-4-(4-甲基-喹啉-2-基氨基)-环己基]-2，2-二苯基-乙酰胺盐酸盐。
采用实施例3073的步骤A的方法，获得标题化合物。
ESI MS m/e 472，M(free)+Na+；1H NMR(300MHz，CDCl3)δ1.56-2.10(m，8H)，2.51-2.87(m，3H)，3.81-4.16(m，2H)，4.94(s，1H)，6.40-6.88(m，2H)，7.17-7.51(m，11H)，7.63-7.89(m，3H)，9.44(brs，1H).
实施例3090
2-(4-氟-苯氧基)-N-[顺式-4-(4-甲基-喹啉-2-基氨基)-环己基]-烟酰胺盐酸盐
步骤A：合成2-(4-氟-苯氧基)-N-[顺式-4-(4-甲基-喹啉-2-基氨基)-环己基]-烟酰胺盐酸盐。
采用实施例3071的步骤A的方法，获得标题化合物。
ESI MS m/e 493，M(free)+Na+；1H NMR(300MHz，CDCl3)δ1.85-2.12(m，8H)，2.71(s，3H)，3.87-4.00(m，1H)，4.11-4.30(m，1H)，6.76(brs，1H)，7.09-7.21(m，3H)，7.24-7.35(m，2H)，7.44(t，J＝7.1Hz，1H)，7.65-7.99(m，4H)，8.19-8.25(m，1H)，8.54(d，J＝6.2Hz，1H)，9.60-9.73(m，1H).
实施例3091
2-(3，4-二氟-苯氧基)-N-[顺式-4-(4-甲基-喹啉-2-基氨基)-环己基]-烟酰胺盐酸盐
步骤A：合成2-(3，4-二氟-苯氧基)-N-[顺式-4-(4-甲基-喹啉-2-基氨基)-环己基]-烟酰胺盐酸盐。
采用实施例3071的步骤A的方法，获得标题化合物。
ESI MS m/e 511，M(free)+Na+；1H NMR(300MHz，CDCl3)δ1.81-2.13(m，8H)，2.71(s，3H)，3.90-4.03(m，1H)，4.13-4.30(m，1H)，6.76(s，1H)，7.10-7.51(m，5H)，7.65-7.88(m，4H)，8.18-8.27(m，1H)，8.50-8.58(m，1H)，9.67-9.81(m，1H).
实施例3092
N-[顺式-4-(4-甲基-喹啉-2-基氨基)-环己基]-2-对-甲苯氧基-烟酰胺盐酸盐
步骤A：合成N-[顺式-4-(4-甲基-喹啉-2-基氨基)-环己基]-2-对-甲苯氧基-烟酰胺盐酸盐。
采用实施例3071的步骤A的方法，获得标题化合物。
ESI MS m/e 489，M(free)+Na+；1H NMR(300MHz，CDCl3)δ1.83-2.15(m，8H)，2.36(s，3H)，2.71(s，3H)，3.78-4.03(m，1H)，4.10-4.32(m，1H)，6.67-6.84(m，1H)，7.06-7.51(m，6H)，7.62-7.90(m，3H)，7.95-8.08(m，1H)，8.19-8.30(m，1H)，8.48-8.61(m，1H)，9.62(brs，1H).
实施例3093
2-(4-氯-苯氧基)-N-[顺式-4-(4-甲基-喹啉-2-基氨基)-环己基]-烟酰胺盐酸盐
步骤A：合成2-(4-氯-苯氧基)-N-[顺式-4-(4-甲基-喹啉-2-基氨基)-环己基]-烟酰胺盐酸盐。
采用实施例3071的步骤A的方法，获得标题化合物。
ESI MS m/e 487，M(free)+H+；1H NMR(300MHz，CDCl3)δ1.58-2.13(m，8H)，2.71(s，3H)，3.87-4.02(m，1H)，4.10-4.31(m，1H)，6.75(brs，1H)，7.15(dd，J＝7.5，4.8Hz，1H)，7.22-7.33(m，2H)，7.37-7.49(m，3H)，7.64-7.92(m，4H)，8.21(dd，J＝4.8，2.0Hz，1H)，8.53(dd，J＝7.6，2.0Hz，1H)，9.63-9.78(m，1H).
实施例3094
2-(4-溴-苯氧基)-N-[顺式-4-(4-甲基-喹啉-2-基氨基)-环己基]-烟酰胺盐酸盐
步骤A：合成2-(4-溴-苯氧基)-N-[顺式-4-(4-甲基-喹啉-2-基氨基)-环己基]-烟酰胺盐酸盐。
采用实施例3071的步骤A的方法，获得标题化合物。
ESI MS m/e 531，M(free)+H+；1H NMR(300MHz，CDCl3)δ1.81-2.20(m，8H)，2.72(s，3H)，3.83-4.31(m，2H)，6.66-6.85(m，1H)，7.03-7.93(m，10H)，8.16-8.28(m，1H)，8.46-8.61(m，1H)，9.55-9.61(m，1H).
实施例3095
2-(4-甲氧基-苯氧基)-N-[顺式-4-(4-甲基-喹啉-2-基氨基)-环己基]-烟酰胺盐酸盐
步骤A：合成2-(4-甲氧基-苯氧基)-N-[顺式-4-(4-甲基-喹啉-2-基氨基)-环己基]-烟酰胺盐酸盐。
采用实施例3071的步骤A的方法，获得标题化合物。
ESI MS m/e 483，M(free)+H+；1H NMR(300MHz，CDCl3)δ1.84-2.19(m，8H)，2.71(s，3H)，3.74-4.00(m，4H)，4.12-4.28(m，1H)，6.68-6.82(m，1H)，6.91-7.30(m，5H)，7.38-7.50(m，1H)，7.63-7.88(m，3H)，7.96-8.09(m，1H)，8.17-8.33(m，1H)，8.48-8.61(m，1H)，9.50-9.70(m，1H).
实施例3096
2-(3-氯-4-氟-苯氧基)-N-[顺式-4-(4-甲基-喹啉-2-基氨基)-环己基]-烟酰胺盐酸盐
步骤A：合成2-(3-氯-4-氟-苯氧基)-N-[顺式-4-(4-甲基-喹啉-2-基氨基)-环己基]-烟酰胺盐酸盐。
采用实施例3071的步骤A的方法，获得标题化合物。
ESI MS m/e 505，M(free)+H+；1H NMR(300MHz，CDCl3)δ1.67-2.13(m，8H)，2.71(s，3H)，3.89-4.02(m，1H)，4.13-4.29(m，1H)，6.76(brs，1H)，7.17(dd，J＝7.6，4.8Hz，1H)，7.22-7.49(m，4H)，7.65-7.87(m，4H)，8.21(dd，J＝4.8，2.0Hz，1H)，8.52(dd，J＝7.6，2.0Hz，1H)，9.65-9.77(m，1H).
实施例3097
N-[顺式-4-(4-甲基-喹啉-2-基氨基)-环己基]-2-间-甲苯氧基-烟酰胺盐酸盐
步骤A：合成N-[顺式-4-(4-甲基-喹啉-2-基氨基)-环己基]-2-间-甲苯氧基-烟酰胺盐酸盐。
采用实施例3071的步骤A的方法，获得标题化合物。
ESI MS m/e 467，M(free)+H+；1H NMR(300MHz，CDCl3)δ1.85-2.10(m，8H)，2.40(s，3H)，2.70(s，3H)，3.84-3.98(m，1H)，4.10-4.24(m，1H)，6.76(brs，1H)，7.00-7.21(m，4H)，7.28-7.48(m，2H)，7.62-7.87(m，3H)，7.94-8.06(m，1H)，8.21-8.29(m，1H)，8.53(d，J＝6.4Hz，1H)，9.51-9.64(m，1H).
实施例3098
2-(3-甲氧基-苯氧基)-N-[顺式-4-(4-甲基-喹啉-2-基氨基)-环己基]-乙酰胺盐酸盐
步骤A：合成2-(3-甲氧基-苯氧基)-N-[顺式-4-(4-甲基-喹啉-2-基氨基)-环己基]-乙酰胺盐酸盐。
采用实施例3071的步骤A的方法，获得标题化合物。
ESI MS m/e 442，M(free)+Na+；1H NMR(300MHz，CDCl3)δ1.71-2.06(m，8H)，2.72(s，3H)，3.82(s，3H)，3.89-4.11(m，2H)，4.46(s，3H)，6.52-6.61(m，3H)，6.75(s，1H)6.84-6.92(m，1H)，7.16-7.24(m，1H)，7.41-7.49(m，1H)，7.67-7.80(m，1H)，7.84(d，J＝8.2Hz，1H)，9.57-9.70(m，1H).
实施例3099
2-(3-氯-苯氧基)-N-[顺式-4-(4-甲基-喹啉-2-基氨基)-环己基]-乙酰胺盐酸盐
步骤A：合成2-(3-氯-苯氧基)-N-[顺式-4-(4-甲基-喹啉-2-基氨基)-环己基]-乙酰胺盐酸盐。
采用实施例3071的步骤A的方法，获得标题化合物。
ESI MS m/e 446，M(free)+Na+；1H NMR(300MHz，CDCl3)δ1.80-2.06(m，8H)，2.72(s，3H)，3.91-4.13(m，2H)，4.45(s，2H)，6.73-7.03(m，5H)，7.19-7.28(m，1H)，7.41-7.50(m，1H)，7.67-7.87(m，3H)，9.58-9.72(m，1H).
实施例3100
2-(3-氯-4-氟-苯氧基)-N-[顺式-4-(4-甲基-喹啉-2-基氨基)-环己基]-乙酰胺盐酸盐
步骤A：合成2-(3-氯-4-氟-苯氧基)-N-[顺式-4-(4-甲基-喹啉-2-基氨基)-环己基]-乙酰胺盐酸盐。
采用实施例3071的步骤A的方法，获得标题化合物。
ESI MS m/e 464，M(free)+Na+；1H NMR(300MHz，CDCl3)δ1.70-2.07(m，8H)，2.72(s，3H)，3.91-4.14(m，2H)，4.42(s，2H)，6.76(s，1H)，6.83-6.95(m，2H)，6.99-7.16(m，2H)，7.42-7.50(m，1H)，7.67-7.80(m，2H)，7.84(d，J＝7.9Hz，1H)，9.59-9.70(m，1H).
实施例3101
2-(3，4-二氯-苯氧基)-N-[顺式-4-(4-甲基-喹啉-2-基氨基)-环己基]-乙酰胺盐酸盐
步骤A：合成2-(3，4-二氯-苯氧基)-N-[顺式-4-(4-甲基-喹啉-2-基氨基)-环己基]-乙酰胺盐酸盐。
采用实施例3071的步骤A的方法，获得标题化合物。
ESI MS m/e 480，M(free)+Na+；1H NMR(300MHz，CDCl3)δ1.78-2.13(m，8H)，2.72(s，3H)，3.91-4.14(m，2H)，4.44(s，2H)，6.76(brs，1H)，6.84-6.93(m，2H)，7.09(d，J＝2.8Hz，1H)，7.37(d，J＝8.9Hz，1H)，7.42-7.49(m，1H)，7.67-7.80(m，2H)，7.84(d，J＝8.1Hz，1H)，9.54-9.72(m，1H).
实施例3102
C-(甲基-苯基-氨基)-N-[顺式-4-(4-甲基-喹啉-2-基氨基)-环己基]-乙酰胺二盐酸盐
步骤A：合成C-(甲基-苯基-氨基)-N-[顺式-4-(4-甲基-喹啉-2-基氨基)-环己基]-乙酰胺二盐酸盐。
采用实施例3071的步骤A的方法，获得标题化合物。
ESI MS m/e 403，M(free)+H+；1H NMR(300MHz，CDCl3)δ1.67-1.99(m，8H)，2.70(s，3H)，3.11(s，3H)，3.76-4.06(m，4H)，6.63-7.01(m，4H)，7.08-7.50(m，4H)，7.60-7.92(m，3H)，9.34-9.51(m，1H).
实施例3103
2-(3，4-二氯-苯基氨基)-N-[顺式-4-(4-甲基-喹啉-2-基氨基)-环己基]-乙酰胺二盐酸盐
步骤A：合成2-(3，4-二氯-苯基氨基)-N-[顺式-4-(4-甲基-喹啉-2-基氨基)-环己基]-乙酰胺二盐酸盐。
采用实施例3071的步骤A的方法，获得标题化合物。
ESI MS m/e 479，M(free)+Na+；1H NMR(300MHz，CDCl3)δ1.75-2.02(m，8H)，2.71(s，3H)，3.74-4.08(m，4H)，6.45-6.56(m，1H)，6.67-6.78(m，2H)，7.04-7.19(m，2H)，7.39-7.50(m，1H)，7.62-7.87(m，3H)，9.31-9.46(m，1H).
实施例3104
3，4-二氟-N-[顺式-4-(4-甲基-喹啉-2-基氨基)-环己基甲基]-苯甲酰胺盐酸盐
步骤A：合成(顺式-4-氨基甲基-环己基)-(4-甲基-喹啉-2-基)-胺。
将2-氯-4-甲基-喹啉(10.0g，56.3mmol)和在实施例3068的步骤C中获得的(顺式-4-氨基-环己基甲基)-氨基甲酸苄基酯(17.7g，67.6mmol)在丁醇(10mL)中的混合物回流下搅拌5天。将该反应混合物倾入饱和碳酸氢钠水溶液中，将含水层用CHCl3提取(3次)。合并的有机层经硫酸镁干燥，过滤、浓缩、经中压液相层析纯化(NH-硅胶，10％-20％EtOAc的己烷溶液和硅胶，2％-10％MeOH的CHCl3溶液)，得到淡黄色油状物。向上述油状物的MeOH(140mL)溶液中加入10％Pd/C(1.40g)。于室温、氢气氛下，搅拌该混合物6天。将反应混合物通过硅藻土垫过滤，浓缩、经中压液体层析纯化(NH-硅胶，2％-10％MeOH的CHCl3溶液)，得到(顺式-4-氨基甲基-环己基)-(4-甲基-喹啉-2-基)-胺(5.74g，38％)，为淡黄色固体。
ESI MS m/e 470，M+H+；1H NMR(300MHz，CDCl3)δ1.14-1.51(m，4H)，1.60-1.94(m，5H)，2.56(s，3H)，2.60(d，J＝6.4Hz，2H)，4.08-4.22(m，1H)，4.82-4.92(m，1H)，6.52(s，1H)，7.17-7.24(m，1H)，7.47-7.54(m，1H)，7.62-7.67(m，1H)，7.72-7.77(m，1H).
步骤B：合成3，4-二氟-N-[顺式-4-(4-甲基-喹啉-2-基氨基)-环己基甲基]-苯甲酰胺盐酸盐。
向(顺式-4-氨基甲基-环己基)-(4-甲基-喹啉-2-基)-胺(300mg，0.90mmol)的CHCl3(2mL)溶液中加入i-Pr2NEt(0.33mL，1.89mmol)和3，4-二氟-苯甲酰氯(175mg，0.99mmol)的CHCl3(1mL)溶液。于室温下搅拌该混合物6小时。用饱和碳酸氢钠水溶液猝灭反应物，将含水层用CHCl3提取(3次)。合并的有机层经硫酸镁干燥，过滤、浓缩、经中压液体层析纯化(NH-硅胶，20％-25％EtOAc的己烷溶液)。得到一种无色油状物。向上述物质的EtOAc(10mL)溶液中加入4M氯化氢的EtOAc(0.2mL)。于室温下搅拌该混合物1小时并浓缩。将残留物悬浮于Et2O(20mL)中，于室温下搅拌该悬浮液2小时。过滤收集沉淀物，用Et2O洗涤，于60℃减压干燥，得到3，4-二氟-N-[顺式-4-(4-甲基-喹啉-2-基氨基)-环己基甲基]-苯甲酰胺盐酸盐(289mg，72％)，为白色固体。
ESI MS m/e 432，M(free)+Na+；1H NMR(300MHz，CDCl3)δ1.56-2.05(m，9H)，2.70(s，3H)，3.49-3.54(m，2H)，3.97-4.09(m，1H)，6.75(s，1H)，6.89-6.98(m，1H)，7.19-7.30(m，1H)，7.40-7.47(m，1H)，7.66-7.75(m，2H)，7.79-7.93(m，3H)，9.72-9.85(m，1H).
实施例3105
N-[顺式-4-(4-甲基-喹啉-2-基氨基)-环己基甲基]-2-苯氧基-烟酰胺盐酸盐
步骤A：合成N-[顺式-4-(4-甲基-喹啉-2-基氨基)-环己基甲基]-2-苯氧基-烟酰胺盐酸盐。
采用实施例3104的步骤C的方法，获得标题化合物。
ESI MS m/e 467，M(free)+H+；1H NMR(300MHz，CDCl3)δ1.61-2.14(m，9H)，2.69(s，3H)，3.42-3.50(m，2H)，3.92-4.04(m，1H)，6.73(brs，1H)，7.10-7.32(m，4H)，7.38-7.49(m，3H)，7.64-7.84(m，3H)，8.06-8.15(m，1H)，8.19-8.24(m，1H)，8.57-8.63(m，1H)，9.49-9.62(m，1H).
实施例3106
1-(2，3-二氯-苯基)-3-[顺式-4-(4-甲基-喹啉-2-基氨基)-环己基甲基]-脲盐酸盐
步骤A：合成1-(2，3-二氯-苯基)-3-[顺式-4-(4-甲基-喹啉-2-基氨基)-环己基甲基]-脲盐酸盐。
向在实施例3014的步骤B中获得的(顺式-4-氨基甲基-环己基)-(4-甲基-喹啉-2-基)-胺(300mg，1.11mmol)的DMSO(3mL)溶液中加入1，2-二氯-3-异氰酸基-苯(230mg，1.22mmol)。于室温下搅拌该混合物21小时，倾入水(20mL)中。过滤收集沉淀物，用水洗涤，经中压液体层析纯化(NH-硅胶，20％EtOAc的己烷溶液)，得到淡黄色油状物。向上述物质的EtOAc(10mL)溶液中加入4M氯化氢的EtOAc(0.2mL)。于室温下搅拌该混合物1小时并浓缩。将所述残留物在Et2O(20mL)中的悬浮液于室温下搅拌1小时。过滤收集沉淀物，用Et2O洗涤，于60℃减压干燥，得到1-(2，3-二氯-苯基)-3-[顺式-4-(4-甲基-喹啉-2-基氨基)-环己基甲基]-脲盐酸盐(247mg，45％)，为白色固体。
ESI MS m/e 479，M(free)+Na+；1H NMR(300MHz，CDCl3)δ1.51-2.18(m，9H)，2.71(d，J＝0.8Hz，3H)，3.37-3.44(m，2H)，4.04-4.14(m，1H)，6.78(s，1H)，6.89-7.13(m，3H)，7.42-7.50(m，1H)，7.70-7.76(m，2H)，7.84(d，J＝8.1Hz，1H)，8.13-8.22(m，2H)，9.38(d，J＝9.2Hz，1H)，13.95(brs，1H).
实施例3107
N-[顺式-4-(4-二甲基氨基-5，6，7，8-四氢-喹唑啉-2-基氨基)-环己基]-2-苯氧基-烟酰胺盐酸盐
步骤A：合成5，6，7，8-四氢-喹唑啉-2，4-二醇。
向2-氧代-环己烷羧酸乙基酯(61.5g，361mmol)的EtOH(61.5mL)溶液中加入脲(73.8g，1.23mol)。将该混合物回流下搅拌10.5天，于室温下搅拌30分钟。过滤沉淀，用丙酮洗涤并干燥。将上述固体在水(100mL)中的悬浮液在冰浴上搅拌1小时。过滤沉淀，用己烷洗涤，减压干燥，得到5，6，7，8-四氢-喹唑啉-2，4-二醇(21.0g，35％)，为淡黄色固体。
CI MS m/e 167，M+H+；1H NMR(300MHz，DMSO-d6)δ1.48-1.71(m，4H)，2.09-2.19(m，2H)，2.24-2.34(m，2H)，10.41-10.98(m，2H).
步骤B：合成(2-氯-5，6，7，8-四氢-喹唑啉-4-基)-二甲基-胺。
将5，6，7，8-四氢-喹唑啉-2，4-二醇(20.9g，100mmol)在POCl3(105mL)中的悬浮液在回流下搅拌2小时，浓缩反应混合物。将残留物倾入冰水中。将含水层用EtOAc提取(3次)。合并的有机层经硫酸镁干燥，过滤并浓缩。向残留物(7.00g)的THF(70mL)溶液中加入50％Me2NH的水溶液(7.77g，86.2mmol)，于室温下搅拌该混合物2小时。向反应物中加入饱和碳酸氢钠水溶液，将水层用CHCl3提取(3次)。合并的有机层经硫酸镁干燥，过滤、浓缩、经快速层析纯化(硅胶，20％EtOAc的己烷溶液)，得到(2-氯-5，6，7，8-四氢-喹唑啉-4-基)-二甲基-胺(6.08g，64％)，为白色固体。
ESI MS m/e 234，M+Na+；1H NMR(300MHz，CDCl3)δ1.62-1.90(m，4H)，2.59(t，J＝6.0Hz，2H)，2.76(t，J＝6.6Hz，2H)，3.06(s，6H).
步骤C：合成(顺式-4-氨基-环己基)-氨基甲酸苄基酯。
向在实施例3031步骤B中获得的(顺式-4-氨基-环己基)-氨基甲酸叔丁基酯(75.0g，350mmol)的CHCl3(750mL)溶液中加入Et3N(53.7mL，385mmol)和氯甲酸苄基酯(55mL，385mmol)。于室温下搅拌该混合物20小时。用饱和碳酸氢钠水溶液猝灭反应物，将含水层用CHCl3提取(3次)。合并的有机层经硫酸镁干燥，过滤、浓缩、经快速层析纯化(硅胶，0.4％-5％MeOH的CHCl3溶液)，得到淡黄色油状物。向所述残留物的EtOAc(200mL)溶液中加入4M氯化氢的EtOAc(200mL)溶液。于室温下搅拌该混合物2小时并浓缩。使残留物溶于1MNaOH水溶液中，将含水层用CHCl3提取(3次)。合并的有机层经硫酸镁干燥，过滤、浓缩、经快速层析纯化(硅胶，25％-50％EtOAc的己烷溶液)。得到(顺式-4-氨基-环己基)-氨基甲酸苄基酯(37.6g，43％)，为浅棕色油状物。
ESI MS m/e 249，M++H+；1H NMR(200MHz，CDCl3)δ1.13-1.83(m，8H)，2.77-2.97(m，1H)，3.63-3.83(m，1H)，4.92-5.20(m，3H)，7.25-7.47(m，5H).
步骤D：合成N2-(顺式-4-氨基-环己基)-N4，N4-二甲基-5，6，7，8-四氢-喹唑啉-2，4-二胺。
将(2-氯-5，6，7，8-四氢-喹唑啉-4-基)-二甲基-胺(16.0g，75.7mmol)和(顺式-4-氨基-环己基)-氨基甲酸苄基酯(18.8g，75.7mmol)在丁醇(21mL)中的混合物在回流下搅拌6天。将该反应混合物倾入饱和碳酸氢钠水溶液中，将含水层用CHCl3提取(3次)。合并的有机层经硫酸镁干燥，过滤、浓缩，经快速层析纯化(NH-硅胶，33％-50％EtOAc的己烷溶液)。得到淡黄色油状物。向上述油状物的MeOH(270mL)溶液中加入10％Pd/C(2.70g)。于室温、氢气氛下搅拌该混合物1.5天。将反应混合物通过硅藻土垫过滤，浓缩、经中压液体层析纯化(NH-硅胶，1％-5％MeOH的CHCl3溶液)，得到N2-(顺式-4-氨基-环己基)-N4，N4-二甲基-5，6，7，8-四氢-喹唑啉-2，4-二胺(15.8g，72％)，为淡黄色固体。
FAB MS m/e 290，M++H+；1H NMR(200MHz，CDCl3)δ1.00-1.90(m，14H)，2.49(t，J＝5.9Hz，2H)，2.61(t，J＝6.6Hz，2H)，2.71-3.00(m，7H)，3.93-4.07(m，1H)，4.67-4.80(m，1H).
步骤E：合成N-[顺式-4-(4-二甲基氨基-5，6，7，8-四氢-喹唑啉-2-基氨基)-环己基]-2-苯氧基-烟酰胺盐酸盐
向N2-(顺式-4-氨基-环己基)-N4，N4-二甲基-5，6，7，8-四氢-喹唑啉-2，4-二胺(300mg，1.04mmol)的CHCl3(3mL)溶液中加入Et3N(0.31mL，2.22mmol)和2-苯氧基-烟酰氯(266mg，1.14mmol)。于室温下搅拌该混合物3小时。用饱和碳酸氢钠水溶液猝灭反应物，将水层用CHCl3提取(3次)。合并的有机层经硫酸镁干燥，过滤、浓缩、经中压液体层析纯化(NH-硅胶，20％EtOAc的己烷溶液)。向上述物质的EtOAc(2mL)溶液中加入4M氯化氢的EtOAc(10mL)。于室温下搅拌该混合物1小时并浓缩。将残留物悬浮于Et2O(20mL)中，于室温下搅拌该悬浮液2小时。过滤收集沉淀物，用Et2O洗涤，于80℃减压干燥，得到N-[顺式-4-(4-二甲基氨基-5，6，7，8-四氢-喹唑啉-2-基氨基)-环己基]-2-苯氧基-烟酰胺盐酸盐(159mg，29％)，为白色固体。
ESI MS m/e 487，M(free)+H+；1H NMR(300MHz，CDCl3)δ1.61-1.98(m，12H)，2.54(t，J＝5.9Hz，2H)，2.74(t，J＝6.5Hz，2H)，3.20(s，6H)，4.02-4.20(m，2H)，7.12(dd，J＝7.5，4.8Hz，1H)，7.21-7.30(m，3H)，7.42-7.50(m，2H)，7.87-7.93(m，1H)，8.21(dd，J＝4.8，2.2Hz，1H)，8.25-8.32(m，1H)，8.52(dd，J＝7.6，2.0Hz，1H)，13.18(s，1H).
实施例3108
3-氯-N-[顺式-4-(4-二甲基氨基-5，6，7，8-四氢-喹唑啉-2-基氨基)-环己基]-4-氟-苯甲酰胺盐酸盐
步骤A：合成3-氯-N-[顺式-4-(4-二甲基氨基-5，6，7，8-四氢-喹唑啉-2-基氨基)-环己基]-4-氟-苯甲酰胺盐酸盐。
采用实施例3107的步骤E的方法，获得标题化合物。
ESI MS m/e 468，M(free)+Na+；1H NMR(300MHz，CDCl3)δ1.61-2.00(m，12H)，2.51-2.61(m，2H)，2.68-2.81(m，2H)，3.23(s，6H)，4.02-4.26(m，2H)，6.73-6.90(m，1H)，7.13-7.23(m，1H)，7.65-7.82(m，1H)，7.96(d，J＝6.8Hz，1H)，8.22-8.44(m，1H)，12.63-12.89(m，1H).
实施例3109
N-[顺式-4-(4-二甲基氨基-5，6，7，8-四氢-喹唑啉-2-基氨基)-环己基]-4-氟-3-甲基-苯甲酰胺盐酸盐
步骤A：合成N-[顺式-4-(4-二甲基氨基-5，6，7，8-四氢-喹唑啉-2-基氨基)-环己基]-4-氟-3-甲基-苯甲酰胺盐酸盐。
采用实施例3107的步骤E的方法，获得标题化合物。
ESI MS m/e 448，M(free)+Na+；1H NMR(300MHz，CDCl3)δ1.60-2.04(m，12H)，2.27-2.36(m，3H)，2.50-2.61(m，2H)，2.65-2.84(m，2H)，3.23(s，6H)，4.03-4.27(m，2H)，6.42-6.58(m，1H)，6.96-7.11(m，1H)，7.56-7.75(m，2H)，8.25-8.47(m，1H).
实施例3110
N-[顺式-4-(4-二甲基氨基-5，6，7，8-四氢-喹唑啉-2-基氨基)-环己基]-3，5-二甲氧基-苯甲酰胺盐酸盐
步骤A：合成N-[顺式-4-(4-二甲基氨基-5，6，7，8-四氢-喹唑啉-2-基氨基)-环己基]-3，5-二甲氧基-苯甲酰胺盐酸盐。
采用实施例3107的步骤E的方法，获得标题化合物。
ESI MS m/e 476，M(free)+Na+；1H NMR(300MHz，CDCl3)δ1.63-2.04(m，12H)，2.51-2.62(m，2H)，2.66-2.86(m，2H)，3.23(s，6H)，3.85(s，6H)，4.04-4.27(m，2H)，6.50-6.70(m，2H)，6.95(brs，2H)，8.19-8.47(m，1H).
实施例3111
苯并[2，1，3]噁二唑-5-羧酸-[顺式-4-(4-二甲基氨基-5，6，7，8-四氢-喹唑啉-2-基氨基)-环己基]-酰胺盐酸盐
步骤A：合成苯并[2，1，3]噁二唑-5-羧酸-[顺式-4-(4-二甲基氨基-5，6，7，8-四氢-喹唑啉-2-基氨基)-环己基]-酰胺盐酸盐。
采用实施例3107的步骤E的方法，获得标题化合物。
ESI MS m/e 458，M(free)+Na+；1H NMR(300MHz，CDCl3)δ1.62-2.01(m，12H)，2.56(t，J＝5.8Hz，2H)，2.71(t，J＝6.5Hz，2H)，3.23(s，6H)，4.04-4.27(m，2H)，7.71(d，J＝8.2Hz，1H)，7.85(dd，J＝9.5，1.1Hz，1H)，7.91-7.96(m，1H)，8.27(d，J＝8.1Hz，1H)，8.42(t，J＝1.2Hz，1H).
实施例3112
N-[顺式-4-(4-二甲基氨基-5，6，7，8-四氢-喹唑啉-2-基氨基)-环己基]-3-硝基-苯甲酰胺盐酸盐
步骤A：合成N-[顺式-4-(4-二甲基氨基-5，6，7，8-四氢-喹唑啉-2-基氨基)-环己基]-3-硝基-苯甲酰胺盐酸盐。
采用实施例3107的步骤E的方法，获得标题化合物。
ESI MS m/e 461，M(free)+Na+；1H NMR(300MHz，CDCl3)δ1.65-2.04(m，12H)，2.50-2.85(m，4H)，3.24(s，6H)，4.11-4.29(m，2H)，7.04-7.20(m，1H)，7.56-7.68(m，1H)，8.13-8.38(m，3H)，8.72-8.79(m，1H).
实施例3113
N-[顺式-4-(4-二甲基氨基-5，6，7，8-四氢-喹唑啉-2-基氨基)-环己基甲基]-2-苯氧基-烟酰胺盐酸盐
步骤A：合成N2-(顺式-4-氨基甲基-环己基)-N4，N4-二甲基-5，6，7，8-四氢-喹唑啉-2，4-二胺。
将在实施例3068的步骤C中获得的(顺式-4-氨基-环己基甲基)-氨基甲酸苄基酯(3.10g，11.8mmol)和在实施例3107的步骤B中获得的(2-氯-5，6，7，8-四氢-喹唑啉-4-基)-二甲基-胺(2.00g，9.44mmol)在丁醇(3mL)中的混合物在回流下搅拌19小时。将该反应混合物倾入饱和碳酸氢钠水溶液中，将含水层用CHCl3提取(3次)。合并的有机层经硫酸镁干燥，过滤、浓缩，经快速层析纯化(NH-硅胶，33％-50％EtOAc的己烷溶液)，得到淡黄色油状物。向上述油状物(2.48g)的MeOH(25mL)溶液中加入10％Pd/C(248mg)。于50℃、氢气氛下，将该混合物搅拌8小时。将反应混合物通过硅藻土垫过滤，浓缩、经中压液体层析纯化(NH-硅胶，1％-5％MeOH的CHCl3溶液)，得到N2-(顺式-4-氨基甲基-环己基)-N4，N4-二甲基-5，6，7，8-四氢-喹唑啉-2，4-二胺(1.70g，59％)，为淡黄色固体。
FAB MS m/e 304，M(游离)+H+
步骤B：合成N-[顺式-4-(4-二甲基氨基-5，6，7，8-四氢-喹唑啉-2-基氨基)-环己基甲基]-2-苯氧基-烟酰胺盐酸盐。
采用实施例3071的步骤A的方法，获得标题化合物。
ESI MS m/e 501，M(游离)+H+
实施例3114
N-[顺式-4-(4-二甲基氨基-喹啉-2-基氨基)-环己基]-2-苯氧基-烟酰胺盐酸盐
步骤A：合成2，4-二氯-喹啉。
将喹啉-2，4-二醇(150g，931mmol)在POCl3(975mL，10.4mol)中的悬浮液在回流下搅拌6小时，浓缩反应混合物。将残留物用CHCl3(500mL)稀释，将该溶液倾入冰水中。将含水层用CHCl3提取(3次)。合并的有机层经硫酸镁干燥，过滤、浓缩，经快速层析纯化(硅胶，20％EtOAc的己烷溶液)。得到2，4-二氯-喹啉(177g，96％)，为浅棕色固体。
EI MS m/e 197，M+；1H NMR(300MHz，CDCl3)δ7.50(s，1H)，7.65(ddd，J＝8.3，7.0，1.3Hz，1H)，7.79(ddd，J＝8.5，7.0，1.3Hz，1H)，8.00-8.06(m，1H)，8.16-8.21(m，1H).
步骤B：合成(2-氯-喹啉-4-基)-二甲基-胺。
向2，4-二氯-喹啉(177g，894mmol)的THF(2.1L)溶液中加入50％Me2NH的水溶液(234mL，2.23mol)。于室温下搅拌该混合物68小时。向该混合物中加入50％Me2NH的水溶液(47mL，448mmol)，于室温下搅拌3小时。将该溶液倾入饱和碳酸氢钠水溶液中，将水层用CHCl3提取(3次)。合并的有机层经硫酸镁干燥，过滤、浓缩，经快速层析纯化(NH-硅胶，1％-3％EtOAc的己烷溶液)，得到为淡黄色油状物的(2-氯-喹啉-4-基)-二甲基-胺(75.9g，41％)和为淡黄色油状物的(4-氯-喹啉-2-基)-二甲基-胺(28.0g，15％)。
(2-氯-喹啉-4-基)-二甲基-胺；
ESI MS m/e 207，M+H+；1H NMR(300MHz，CDCl3)δ3.06(s，6H)，6.71(s，1H)，7.45(ddd，J＝8.4，7.0，1.2Hz，1H)，7.63(ddd，J＝8.4，6.9，1.5Hz，1H)，7.91-7.93(m，1H)，7.97-8.03(m，1H).
(4-氯-喹啉-2-基)-二甲基-胺；
ESI MS m/e 207，M+H+；1H NMR(300MHz，CDCl3)δ3.18(s，6H)，6.97(brs，1H)，7.18-7.31(m，1H)，7.49-7.63(m，1H)，7.66-7.72(m，1H)，7.95-8.00(m，1H).
步骤C：合成N2-(顺式-4-氨基-环己基)-N4，N4-二甲基-喹啉-2，4-二胺。
将(2-氯-喹啉-4-基)-二甲基-胺(15.6g，75.7mmol)和在实施例3107的步骤C中获得的(顺式-4-氨基-环己基)-氨基甲酸苄基酯(18.8g，75.7mmol)在丁醇(20mL)中的混合物回流下搅拌6天。将该反应混合物倾入饱和碳酸氢钠水溶液中，将含水层用CHCl3提取(3次)。合并的有机层经硫酸镁干燥，过滤、浓缩，经快速层析纯化(NH-硅胶，33％-50％EtOAc的己烷溶液)，得到淡黄色油状物。向上述油状物的MeOH(170mL)溶液中加入10％Pd/C(1.70g)。于室温、氢气氛下搅拌该混合物1.5天。将反应混合物通过硅藻土垫过滤，浓缩、经中压液体层析纯化(NH-硅胶，1％-5％MeOH的CHCl3溶液)，得到N2-(顺式-4-氨基-环己基-N4，N4-二甲基-喹啉-2，4-二胺(11.7g，55％)，为淡黄色固体。
FAB MS m/e 285，M+H+；1H NMR(300MHz，CDCl3)δ1.19-1.96(m，10H)，2.81-3.03(m，7H)，4.02-4.17(m，1H)，4.66-4.83(m，1H)，6.03(s，1H)，7.06-7.21(m，1H)，7.39-7.52(m，1H)，7.55-7.67(m，1H)，7.80-7.90(m，1H).
步骤D：合成N-[顺式-4-(4-二甲基氨基-喹啉-2-基氨基)-环己基]-2-苯氧基-烟酰胺盐酸盐。
向N2-(顺式-4-氨基-环己基)-N4，N4-二甲基-喹啉-2，4-二胺(300mg，1.05mmol)的CHCl3(3mL)溶液中加入Et3N(0.31mL，2.22mmol)和2-苯氧基-烟酰氯(271mg，1.16mmol)。于室温下搅拌该混合物3小时。用饱和碳酸氢钠水溶液猝灭反应物，将含水层用CHCl3提取(3次)。合并的有机层经硫酸镁干燥，过滤、浓缩、经中压液体层析纯化(NH-硅胶，20％EtOAc的己烷溶液)。向上述物质的EtOAc(2mL)溶液中加入4M氯化氢的EtOAc(10mL)。于室温下搅拌该混合物1小时并浓缩。将残留物悬浮于Et2O(20mL)中，于室温下搅拌该悬浮液2小时。过滤收集沉淀物，用Et2O洗涤，于80℃减压干燥，得到N-[顺式-4-(4-二甲基氨基-喹啉-2-基氨基)-环己基]-2-苯氧基-烟酰胺盐酸盐(160mg，29％)，为白色固体。
ESI MS m/e 482，M(free)+H+；1H NMR(300MHz，CDCl3)δ1.57-2.15(m，8H)，3.21(s，6H)，3.73-3.88(m，1H)，4.06-4.27(m，1H)，5.79(s，1H)，7.12(dd，J＝7.6，4.8Hz，1H)，7.19-7.33(m，4H)，7.41-7.71(m，4H)，7.81-7.97(m，2H)，8.21(dd，J＝4.8，2.0Hz，1H)，8.52(dd，J＝7.6，2.0Hz，1H)，8.94-9.08(m，1H)，13.81(brs，1H).
实施例3115
N-[顺式-4-(4-氯-喹啉-2-基氨基)-环己基]-2-苯氧基-烟酰胺盐酸盐
步骤A：合成N-[顺式-4-(4-氯-喹啉-2-基氨基)-环己基]-2-苯氧基-烟酰胺盐酸盐。
在密封管中，将在实施例3114的步骤A中获得的2，4-二氯-喹啉(1.5g，7.57mmol)和在实施例2的步骤A中获得的N-(顺式-4-氨基-环己基)-2-苯氧基-烟酰胺(2.3g，7.57mmol)在丁醇(2mL)中的混合物于130℃搅拌3天。将该反应混合物倾入饱和碳酸氢钠水溶液中，将含水层用CHCl3提取(3次)。合并的有机层经硫酸镁干燥，过滤、浓缩、经中压液体层析纯化(NH-硅胶，20％EtOAc的己烷溶液)，得到无色油状物。向上述物质的EtOAc(10mL)溶液中加入4M氯化氢的EtOAc溶液(0.2mL)。于室温下搅拌该混合物1小时并浓缩。将残留物悬浮于Et2O(20mL)中，于室温下搅拌该悬浮液2小时。过滤收集沉淀物，用Et2O洗涤，于60℃减压干燥，得到N-[顺式-4-(4-氯-喹啉-2-基氨基)-环己基]-2-苯氧基-烟酰胺盐酸盐(295mg，8％)，为白色固体，以及N-[顺式-4-(2-氯-喹啉-4-基氨基)-环己基]-2-苯氧基-烟酰胺盐酸盐(283mg，7％)，为白色固体。
N-[顺式-4-(4-氯-喹啉-2-基氨基)-环己基]-2-苯氧基-烟酰胺盐酸盐；
ESI MS m/e 495，M(free)+Na+；1H NMR(300MHz，CDCl3)δ1.86-2.10(m，8H)，3.82-3.96(m，1H)，4.13-4.28(m，1H)，7.04(s，1H)，7.10-7.34(m，4H)，7.41-7.55(m，3H)，7.71-7.84(m，2H)，7.92-8.11(m，2H)，8.20-8.26(m，1H)，8.50-8.59(m，1H)，9.83(brs，1H).
N-[顺式-4-(2-氯-喹啉-4-基氨基)-环己基]-2-苯氧基-烟酰胺盐酸盐；
ESI MS m/e 495，M(free)+Na+；1H NMR(300MHz，DMSO-d6)δ1.72-2.37(m，8H)，3.64-3.84(m，1H)，4.36(brs，1H)，6.33(brs，1H)，7.05-7.60(m，8H)，8.06-8.66(m，6H).
实施例3116
3，4-二氟-N-[顺式-4-(4-甲氧基-喹啉-2-基氨基)-环己基]-苯甲酰胺盐酸盐
步骤A：合成2-氯-喹啉-4-醇。
将在实施例3114的步骤A中获得的2，4-二氯-喹啉(3.00g，15.1mmol)和MeOH(485mg，15.1mmol)在丁醇(3mL)中的混合物在回流下搅拌3小时。使反应混合物悬浮于CHCl3(15mL)，于室温下搅拌30分钟。过滤收集沉淀物，用CHCl3洗涤，于50℃减压干燥，得到2-氯-喹啉-4-醇(1.47g，54％)，为淡黄色固体。
ESI MS m/e 179，M+；1H NMR(300MHz，DMSO-d6)δ6.83(s，1H)，7.27-7.43(m，2H)，7.60-7.67(m，1H)，7.86(d，J＝7.9Hz，1H)，12.05(brs，1H).
步骤B：合成2-氯-4-甲氧基-喹啉。
向2-氯-喹啉-4-醇(500mg，2.78mmol)的DMF(5mL)溶液中加入碳酸钾(462mg，3.37mmol)和MeI(210μL，3.37mmol)。于50℃搅拌该混合物3小时。用饱和碳酸氢钠水溶液猝灭反应物，将含水层用CHCl3提取(3次)。合并的有机层经硫酸镁干燥，过滤、浓缩、经中压液体层析纯化(NH-硅胶，10％EtOAc的己烷溶液)，得到2-氯-4-甲氧基-喹啉(440mg，82％)，为白色固体。
ESI MS m/e 194，M+H+；1H NMR(300MHz，CDCl3)δ3.71(s，3H)，6.89(s，1H)，7.27-7.43(m，2H)，7.60-7.69(m，1H)，8.01(d，J＝8.1Hz，1H).
步骤C：合成3，4-二氟-N-[顺式-4-(4-甲氧基-喹啉-2-基氨基)-环己基]-苯甲酰胺盐酸盐。
于130℃，将2-氯4-甲氧基-喹啉(250mg，1.29mmol)和在实施例3031的步骤D中获得的N-(顺式-4-氨基-环己基)-3，4-二氟-苯甲酰胺(361mg，1.42mmol)在丁醇(1mL)中的混合物在密封管中搅拌5天。将该反应混合物倾入饱和碳酸氢钠水溶液中，将含水层用CHCl3提取(3次)。合并的有机层经硫酸镁干燥，过滤、浓缩、经中压液体层析纯化(NH-硅胶，20％-50％EtOAc的己烷溶液)。向上述物质的EtOAc(2mL)溶液中加入4M氯化氢的EtOAc(10mL)。于室温下搅拌该混合物1小时并浓缩。将残留物悬浮于Et2O(20mL)，于室温下搅拌该悬浮液2小时。过滤沉淀，用Et2O洗涤，于80℃减压干燥，得到顺式-3，4-二氟-N-[4-(4-甲氧基-喹啉-2-基氨基)-环己基]-苯甲酰胺盐酸盐(79mg，14％)，为白色固体。
ESI MS m/e434，M(free)+Na+；1H NMR(300MHz，DMSO-d6)δ1.58-2.09(m，8H)，3.55-3.72(m，4H)，3.88-4.06(m，1H)，5.93(s，1H)，7.03-8.09(m，7H)，8.25-8.45(m，2H).
实施例3117
N-[顺式-4-(4-氯-喹啉-2-基氨基)-环己基]-3，4-二氟-苯甲酰胺盐酸盐
步骤A：合成N-[顺式-4-(4-氯-喹啉-2-基氨基)-环己基]-3，4-二氟-苯甲酰胺盐酸盐。
采用实施例3115的步骤A的方法，获得标题化合物。
N-[顺式-4-(4-氯-喹啉-2-基氨基)-环己基]-3，4-二氟-苯甲酰胺盐酸盐；
ESI MS m/e 416，M(free)+H+；1H NMR(300MHz，CDCl3)δ1.82-2.22(m，8H)，3.93-4.28(m，2H)，6.65-6.77(m，1H)，7.08(s，1H)，7.14-7.29(m，1H)，7.48-7.64(m，2H)，7.68-7.88(m，3H)，8.09(d，J＝8.1Hz，1H)，9.82-9.90(m，1H).
N-[顺式-4-(2-氯-喹啉-4-基氨基)-环己基]-3，4-二氟-苯甲酰胺盐酸盐；
ESI MS m/e 438，M(free)+Na+；1H NMR(300MHz，CDCl3)δ1.72-2.37(m，8H)，3.76-3.95(m，1H)，4.49-4.65(m，1H)，6.37(brs，1H)，6.94-7.12(m，1H)，7.18-7.33(m，1H)，7.39-7.55(m，1H)，7.60-7.76(m，1H)，7.85-7.95(m，1H)，8.06-8.20(m，2H)，8.46-8.58(m，1H)，8.70-8.87(m，1H).
实施例3118
N-[顺式-4-(4-二甲基氨基-喹啉-2-基氨基)-环己基甲基]-2-苯氧基-烟酰胺盐酸盐
步骤A：合成[顺式-4-(4-二甲基氨基-喹啉-2-基氨基)-环己基甲基]-氨基甲酸苄基酯。
将在实施例3114的步骤B中获得的(2-氯-喹啉-4-基)-二甲基-胺(23.6g，114mmol)和在实施例3068的步骤C中获得的(顺式-4-氨基-环己基甲基)-氨基甲酸苄基酯(36.0g，137mmol)在丁醇(31mL)中的混合物回流下搅拌14天。将该反应混合物倾入饱和碳酸氢钠水溶液中，将含水层用CHCl3提取(3次)。合并的有机层经硫酸镁干燥，过滤、浓缩，经快速层析纯化(NH-硅胶，14％-66％EtOAc的己烷溶液)，得到[顺式-4-(4-二甲基氨基-喹啉-2-基氨基)-环己基甲基]-氨基甲酸苄基酯(19.3g，39％)，为淡黄色固体。
ESI MS m/e 433，M(free)+H+；1H NMR(200MHz，CDCl3)δ1.12-1.97(m，9H)，2.94(s，6H)，3.13(t，J＝6.4Hz，2H)，4.06-4.26(m，1H)，4.62-4.94(m，2H)，5.11(s，2H)，6.04(s，1H)，7.14(ddd，J＝8.4，7.0，1.3Hz，1H)，7.29-7.40(m，5H)，7.45(ddd，J＝8.4，6.8，1.5H2，1H)，7.57-7.64(m，1H)，7.84(dd，J＝8.4，1.3Hz，1H).
步骤B：合成N2-(顺式-4-氨基甲基-环己基)-N4，N4-二甲基-喹啉-2，4-二胺。
向[顺式-4-(4-二甲基氨基-喹啉-2-基氨基)-环己基甲基]-氨基甲酸苄基酯(19.3g，44.6mmol)的MeOH(200mL)溶液中加入5％Pd/C(1.93g)。于室温、氢气氛下，搅拌该混合物6天。将反应混合物通过硅藻土垫过滤并浓缩。向所述残留物的甲醇(200mL)溶液中加入10％Pd/C(1.93g)。于室温、氢气氛下，搅拌该混合物1日。将该反应混合物通过硅藻土垫过滤，浓缩、经快速层析纯化(硅胶，5％-14％ 7M NH3/MeOH的CHCl3溶液)，得到N2-(顺式-4-氨基甲基-环己基)-N4，N4-二甲基-喹啉-2，4-二胺(12.7g，95％)，为淡黄色固体。
FAB MS m/e 299，M++H+；1H NMR(200MHz，CDCl3)δ1.08-1.99(m，11H)，2.60(d，J＝6.2Hz，2H)，2.94(s，6H)，4.04-4.22(m，1H)，4.77-4.93(m，1H)，6.06(s，1H)，7.14(ddd，J＝8.4，7.0，1.3Hz，1H)，7.45(ddd，J＝8.4，6.8，1.5Hz，1H)，7.61(s，1H)，7.84(dd，J＝8.4，1.3Hz，1H).
步骤C：合成N-[顺式-4-(4-二甲基氨基-喹啉-2-基氨基)-环己基甲基]-2-苯氧基-烟酰胺盐酸盐。
向2-苯氧基-烟酸(190mg，1.20mmol)和N2-(顺式-4-氨基甲基-环己基)-N4，N4-二甲基-喹啉-2，4-二胺(300mg，1.00mmol)的DMF(3mL)溶液中加入Et3N(0.33mL，2.40mmol)、HOBt-水(230mg，1.50mmol)和EDC-HCl(230g，1.20mmol)。于室温下，搅拌反应混合物20小时。向反应混合物中加入水(20mL)，于室温下将该悬浮液搅拌30分钟。过滤收集沉淀，用水洗涤，经中压液体层析纯化(NH-硅胶，20％EtOAc的己烷溶液)，得到淡黄色油状物。向上述物质的EtOAc(10mL)溶液中加入4M氯化氢的EtOAc(0.2mL)。于室温下搅拌该混合物1小时并浓缩。将残留物悬浮于Et2O(20mL)，于室温下搅拌该悬浮液2小时。过滤收集沉淀物，用Et2O洗涤，于60℃减压干燥，得到N-[顺式-4-(4-二甲基氨基-喹啉-2-基氨基)-环己基甲基]-2-苯氧基-烟酰胺盐酸盐(164mg，31％)，为白色固体。
ESI MS m/e 496，M(游离)+H+
实施例3119
N-[顺式-4-(4-二甲基氨基-5-甲基-嘧啶-2-基氨基)-环己基]-3，4-二氟-苯甲酰胺盐酸盐
步骤A：合成2-氯-4-二甲基氨基-5-甲基嘧啶。
向2，4-二氯-5-甲基嘧啶(20.0g，123mmol)的THF(200mL)溶液中加入50％Me2NH的水溶液(13.3g，143mol)，于室温下搅拌该混合物5天。向反应物中加入饱和碳酸氢钠水溶液，将水层用CHCl3提取(3次)。合并的有机层经硫酸镁干燥，过滤、浓缩、经快速层析纯化(NH-硅胶，2％EtOAc的己烷溶液)，得到为白色固体的2-氯-4-二甲基氨基-5-甲基嘧啶(19.9g，94％)和为白色固体的4-氯-2-二甲基氨基-5-甲基嘧啶(1.53g，7％)。
2-氯-4-二甲基氨基-5-甲基嘧啶；
ESI MS m/e 172，M+H+；1H NMR(300MHz，CDCl3)δ2.27(s，3H)，3.15(s，6H)，7.82(s，1H)。
4-氯-2-二甲基氨基-5-甲基嘧啶；
ESI MS m/e 194，M+Na+；1H NMR(300MHz，CDCl3)δ2.14(s，3H)，3.15(s，6H)，8.06(s，1H)。
步骤B：合成[顺式-4-(4-二甲基氨基-5-甲基-嘧啶-2-基氨基)-环己基]-氨基甲酸叔丁基酯。
将2-氯-4-二甲基氨基-5-甲基嘧啶(7.00g，40.8mmol)和在实施例3031步骤B中获得的(顺式-4-氨基-环己基)-氨基甲酸叔丁基酯(9.61g，44.8mmol)在丁醇(7mL)中的混合物于130℃搅拌26小时。将该反应混合物倾入饱和碳酸氢钠水溶液中，将含水层用CHCl3提取(3次)。合并的有机层经硫酸镁干燥，过滤、浓缩、经快速层析纯化(NH-硅胶，3％-50％EtOAc的己烷溶液)，得到[顺式-4-(4-二甲基氨基-5-甲基-嘧啶-2-基氨基)环己基]-氨基甲酸叔丁基酯(5.90g，42％)，为无色油状物。
ESI MS m/e 350，M+H+；1H NMR(300MHz，CDCl3)δ1.40-1.84(m，17H)，2.14(d，J＝0.8Hz，3H)，3.02(s，6H)，3.53-3.71(m，1H)，3.85-3.99(m，1H)，4.51-4.64(m，1H)，4.68-4.78(m，1H)，7.66(s，1H).
步骤C：合成N2-(顺式-4-氨基-环己基)-5，N4，N4-三甲基-嘧啶-2，4-二胺。
将[顺式-4-(4-二甲基氨基-5-甲基-嘧啶-2-基氨基)环己基]-氨基甲酸叔丁基酯(5.71g，16.3mmol)的EtOAc(60mL)溶液在冰浴上冷却，加入4M氯化氢的EtOAc溶液(120mL)。于室温下搅拌该混合物1.5小时并浓缩。使残留物溶于1M NaOH水溶液中，将含水层用CHCl3提取(3次)。合并的有机层经硫酸镁干燥，过滤、浓缩、减压干燥，得到N2-(顺式-4-氨基-环己基)-5，N4，N4-三甲基-嘧啶-2，4-二胺(3.99g，98％)，为淡黄色油状物。
ESI MS m/e 250，M+H+；1H NMR(300MHz，CDCl3)δ1.39-1.91(m，8H)，2.12(s，3H)，2.79-2.97(m，1H)，3.00(s，6H)，3.86-4.05(m，1H)，4.71-4.92(m，1H)，7.66(s，1H).
步骤D：合成N-[顺式-4-(4-二甲基氨基-5-甲基-嘧啶-2-基氨基)-环己基]-3，4-二氟-苯甲酰胺盐酸盐。
向N2-(顺式-4-氨基-环己基)-5，N4，N4-三甲基-嘧啶-2，4-二胺(200mg，0.80mmol)的CHCl3(4mL)溶液中加入Et3N(0.25mL，1.79mmol)和1，3-二氟-苯甲酰氯(156mg，0.88mmol)。于室温下，搅拌该混合物22小时。用饱和碳酸氢钠水溶液猝灭反应物，将含水层用CHCl3提取(3次)。合并的有机层经硫酸镁干燥，过滤、浓缩、经中压液体层析纯化(NH-硅胶，20％-50％EtOAc的己烷溶液和硅胶，3％MeOH的CHCl3溶液)。向上述物质的EtOAc(2mL)溶液中加入4M氯化氢的EtOAc(10mL)。于室温下搅拌该混合物1小时，并浓缩。将残留物悬浮于Et2O(20mL)，于室温下搅拌该悬浮液2小时。过滤收集沉淀物，用Et2O洗涤，于80℃减压干燥，得到N-[顺式-4-(4-二甲基氨基-5-甲基-嘧啶-2-基氨基)-环己基]-3，4-二氟-苯甲酰胺盐酸盐(56mg，16％)，为白色固体。
ESI MS m/e 412，M(free)+Na+；1H NMR(300MHz，CDCl3)δ1.64-1.99(m，8H)，2.26(s，3H)，3.30(s，6H)，4.02-4.25(m，2H)，6.65-6.74(m，1H)，7.13-7.26(m，2H)，7.53-7.62(m，1H)，7.67-7.79(m，1H)，8.55-8.65(m，1H).
实施例3120
N-[顺式-4-(4-二甲基氨基-5-甲基-嘧啶-2-基氨基)-环己基]-2-苯氧基-烟酰胺盐酸盐
步骤A：合成N-[顺式-4-(4-二甲基氨基-5-甲基-嘧啶-2-基氨基)-环己基]-2-苯氧基-烟酰胺盐酸盐。
采用实施例3119的步骤D中获得的，获得标题化合物。
ESI MS m/e 447，M(free)+H+；1H NMR(300MHz，CDCl3)δ1.64-1.97(m，8H)，2.23(s，3H)，3.28(s，6H)，4.01-4.21(m，2H)，7.13(dd，J＝7.6，4.8Hz，1H)，7.19-7.32(m，4H)，7.42-7.52(m，2H)，7.86-7.95(m，1H)，8.21(dd，J＝4.8，2.0Hz，1H)，8.39-8.48(m，1H)，8.53(dd，J＝7.6，2.0Hz，1H).
实施例3121
N-[顺式-4-(4-二甲基氨基-5-甲基-嘧啶-2-基氨基)-环己基]-3-甲基-苯甲酰胺盐酸盐
步骤A：合成N-[顺式-4-(4-二甲基氨基-5-甲基-嘧啶-2-基氨基)-环己基]-3-甲基-苯甲酰胺盐酸盐。
采用实施例3119的步骤D中获得的，获得标题化合物。
ESI MS m/e 390，M(free)+Na+；1H NMR(300MHz，CDCl3)δ1.67-2.01(m，8H)，2.25(s，3H)，2.41(s，3H)，3.30(s，6H)，4.04-4.22(m，2H)，6.41-6.52(m，1H)，7.19-7.34(m，3H)，7.56-7.66(m，2H)，8.53-8.63(m，1H)，13.04(s，1H).
实施例3122
N-[顺式-4-(4-二甲基氨基-5-甲基-嘧啶-2-基氨基)-环己基]-3-甲氧基-苯甲酰胺盐酸盐
步骤A：合成N-[顺式-4-(4-二甲基氨基-5-甲基-嘧啶-2-基氨基)-环己基]-3-甲氧基-苯甲酰胺盐酸盐。
采用实施例3119的步骤D中获得的，获得标题化合物。
ESI MS m/e 406，M(free)+Na+；1H NMR(300MHz，CDCl3)δ1.66-1.99(m，8H)，2.25(s，3H)，3.30(s，6H)，3.86(s，3H)，4.06-4.23(m，2H)，6.72-6.81(m，1H)，6.98-7.05(m，1H)，7.20-7.43(m，4H)，8.47-8.57(m，1H).
实施例3123
N-[顺式-4-(4-二甲基氨基-5-甲基-嘧啶-2-基氨基)-环己基]-2-(4-氟-苯氧基)-烟酰胺盐酸盐
步骤A：合成N-[顺式-4-(4-二甲基氨基-5-甲基-嘧啶-2-基氨基)-环己基]-2-(4-氟-苯氧基)-烟酰胺盐酸盐。
向4-氟-苯酚(317mg，2.83mmol)的DMA(4mL)溶液中加入60％NaH的油悬液(226mg，5.56mmol)。于室温下搅拌该混合物1小时。向该混合物中加入2-氯-N-[顺式-4-(二甲基氨基-甲基-嘧啶-2-基氨基)-环己基]-烟酰胺(1.10g，2.83mmol)的DMA(3mL)溶液。于120℃，将该混合物搅拌2小时，用水(60mL)猝灭反应物。将含水层用CHCl3提取(3次)。合并的有机层经硫酸镁干燥，过滤、浓缩、经中压液体层析纯化(NH-硅胶，33％-50％EtOAc的己烷溶液)，得到一种无色油状物。向上述物质的EtOAc(10mL)溶液中加入4M氯化氢的EtOAc溶液(0.2mL)。于室温下搅拌该混合物1小时并浓缩。将残留物悬浮于Et2O(20mL)，于室温下搅拌该悬浮液2小时。过滤收集沉淀物，用Et2O洗涤，于60℃减压干燥，得到N-[顺式-4-(4-二甲基氨基-5-甲基-嘧啶-2-基氨基)-环己基]-2-(4-氟-苯氧基)-烟酰胺盐酸盐(154mg，11％)，为白色固体。
ESI MS m/e 487，M(free)+Na+；1H NMR(200MHz，CDCl3)δ1.61-2.02(m，8H)，2.24(s，3H)，3.28(s，6H)，4.03-4.25(m，2H)，7.06-7.33(m，6H)，7.79-7.91(m，1H)，8.16-8.23(m，1H)，8.46-8.59(m，2H).
实施例3124
2-(2-溴-苯氧基)-N-[顺式-4-(4-二甲基氨基-5-甲基-嘧啶-2-基氨基)-环己基]-烟酰胺盐酸盐
步骤A：合成2-(2-溴-苯氧基)-N-[顺式-4-(4-二甲基氨基-5-甲基-嘧啶-2-基氨基)-环己基]-烟酰胺盐酸盐。
采用实施例3123的步骤A的方法，获得标题化合物。
ESI MS m/e 547，M(free)+Na+；1H NMR(200MHz，CDCl3)δ1.72-2.02(m，8H)，2.23(s，3H)，3.28(s，6H)，3.97-4.27(m，2H)，7.09-7.48(m，5H)，7.66(dd，J＝7.9，1.3Hz，1H)，7.84-7.95(m，1H)，8.13-8.19(m，1H)，8.31-8.43(m，1H)，8.53(dd，J＝7.4，2.2Hz，1H)，13.32(s，1H).
实施例3125
1-(2，3-二氯-苯基)-3-[顺式-4-(4-二甲基氨基-5-甲基-嘧啶-2-基氨基)-环己基甲基]-脲盐酸盐
步骤A：合成N2-(顺式-4-氨基甲基-环己基)-5，N4，N4-三甲基-嘧啶-2，4-二胺。
将在实施例3119的步骤A中获得的2-氯-4-二甲基氨基-5-甲基嘧啶(3.00g，17.4mmol)和在实施例3068的步骤C中获得的(顺式-4-氨基-环己基甲基)-氨基甲酸苄基酯(5.48g，20.9mmol)在丁醇(3mL)中的混合物回流下搅拌70小时。将该反应混合物倾入饱和碳酸氢钠水溶液中，将含水层用CHCl3提取(3次)。合并的有机层经硫酸镁干燥，过滤、浓缩，经快速层析纯化(NH-硅胶，33％-50％EtOAc的己烷溶液)，得到一种淡黄色油状物。向上述油状物的MeOH(30mL)溶液中加入10％Pd/C(600mg)。于室温、氢气氛下，搅拌该混合物1.5天。将反应混合物通过硅藻土垫过滤，浓缩、经中压液体层析纯化(NH-硅胶，2％MeOH的CHCl3溶液)，得到N2-(顺式-4-氨基甲基-环己基)-5，N4，N4-三甲基-嘧啶-2，4-二胺(1.03g，22％)，为淡黄色固体。
ESI MS m/e 264，M(free)+H+；1H NMR(300MHz，CDCl3)δ1.15-1.89(m，11H)，2.13(s，3H)，2.59(d，J＝6.4Hz，2H)，3.02(s，6H)，4.03-4.13(m，1H)，4.77-4.85(m，1H)，7.67(s，1H)
步骤B：合成1-(2，3-二氯-苯基)-3-[顺式-4-(4-二甲基氨基-5-甲基-嘧啶-2-基氨基)-环己基甲基]-脲盐酸盐。
向N2-(顺式-4-氨基甲基-环己基)-5，N4，N4-三甲基-嘧啶-2，4-二胺(300mg，1.14mmol)的DMSO(3mL)溶液中加入1，2-二氯-3-异氰酸基-苯(236mg，1.25mmol)。于室温下搅拌该混合物16小时，倾入水(20mL)中。过滤收集沉淀物，用水洗涤，经中压液体层析纯化(NH-硅胶，20％EtOAc的己烷溶液和硅胶，3％MeOH的CHCl3溶液)，得到一种淡黄色油状物。向上述物质的EtOAc(10mL)溶液中加入4M氯化氢的EtOAc溶液(0.2mL)。于室温下搅拌该混合物1小时并浓缩。于室温下，将所述残留物在Et2O(20mL)中的悬浮液搅拌1小时。过滤收集沉淀物，用Et2O洗涤，于60℃减压干燥，得到1-(2，3-二氯-苯基)-3-[顺式-4-(4-二甲基氨基-5-甲基-嘧啶-2-基氨基)-环己基甲基]-脲盐酸盐(326mg，59％)，为白色固体。
ESI MS m/e 473，M(free)+Na+；1H NMR(200MHz，CDCl3)δ1.45-1.99(m，9H)，2.24(s，3H)，3.30(s，6H)，3.32-3.43(m，2H)，4.22-4.38(m，2H)，6.85-7.15(m，3H)，7.22(brs，1H)，8.14-8.26(m，2H)，8.49-8.62(m，1H)，12.14(s，1H).
实施例3126
N-[顺式-4-(4-二甲基氨基-6-甲基-嘧啶-2-基氨基)-环己基]-2-苯氧基-烟酰胺盐酸盐
步骤A：合成(2-氯-6-甲基-嘧啶-4-基)-二甲基-胺。
向2，4-二氯-6-甲基嘧啶(20.0g，123mmol)的THF(200mL)溶液中加入50％Me2NH的水溶液(13.3g，147mmol)，于室温下搅拌该混合物24小时。向反应物中加入饱和碳酸氢钠水溶液，将含水层用CHCl3提取(3次)。合并的有机层经硫酸镁干燥，过滤、浓缩、经快速层析纯化(NH-硅胶，5％-16％EtOAc的己烷溶液)，得到为淡黄色固体的(2-氯-6-甲基-嘧啶-4-基)-二甲基-胺(14.4g，68％)和为淡黄色固体的(4-氯-6-甲基-嘧啶-2-基)-二甲基-胺(6.57g，31％)。
(2-氯-6-甲基-嘧啶-4-基)-二甲基-胺；
ESI MS m/e 194，M++Na+；1H NMR(300MHz，CDCl3)δ2.34(s，3H)，3.10(s，6H)，6.16(s，1H)。
(4-氯-6-甲基-嘧啶-2-基)-二甲基-胺；
CI MS m/e 172，M+H+；1H NMR(300MHz，CDCl3)δ2.29(s，3H)，3.16(s，6H)，6.34(s，1H)。
步骤B：合成N-[顺式-4-(4-二甲基氨基-6-甲基-嘧啶-2-基氨基)-环己基}-2-苯氧基-烟酰胺盐酸盐。
于130℃，将(2-氯-6-甲基-嘧啶-4-基)-二甲基-胺(300mg，1.75mmol)和在实施例3032的步骤A中获得的N-(顺式-4-氨基-环己基)-2-苯氧基-烟酰胺(598mg，1.92mmol)在丁醇(1mL)中的混合物在密封管中搅拌40小时。将该反应混合物倾入饱和碳酸氢钠水溶液中，将水层用CHCl3提取(3次)。合并的有机层经硫酸镁干燥，过滤、浓缩、经中压液体层析纯化(NH-硅胶，20％-50％EtOAc的己烷溶液)。向上述物质的EtOAc(2mL)溶液中加入4M氯化氢的EtOAc(10mL)溶液。于室温下搅拌该混合物1小时并浓缩。将残留物悬浮于Et2O(20mL)，于室温下搅拌该悬浮液2小时。过滤沉淀，用Et2O洗涤，于60℃减压干燥，得到N-[顺式-4-(4-二甲基氨基-6-甲基-嘧啶-2-基氨基)-环己基]-2-苯氧基-烟酰胺盐酸盐(549mg，65％)，为白色固体。
ESI MS m/e 447，M(free)+H+；1H NMR(300MHz，CDCl3)δ1.67-2.05(m，8H)，2.34(s，3H)，3.12(s，3H)，3.23(s，3H)，4.03-4.22(m，2H)，5.71(s，1H)，7.13(dd，J＝7.5，4.8Hz，1H)，7.21-7.32(m，3H)，7.41-7.51(m，2H)，7.84-7.95(m，1H)，8.21(dd，J＝4.7，2.1Hz，1H)，8.45-8.57(m，2H)，13.43(brs，1H).
实施例3127
N-[顺式-4-(4-二甲基氨基-6-甲基-嘧啶-2-基氨基)-环己基]-3，4-二氟-苯甲酰胺盐酸盐
步骤A：合成N2-(顺式-4-氨基-环己基)-6，N4，N4-三甲基-嘧啶-2，4-二胺。
于130℃，将(2-氯-6-甲基-嘧啶-4-基)-二甲基-胺(6.00g，35.0mmol)和在实施例3031步骤B中获得的(顺式-4-氨基-环己基)-氨基甲酸叔丁基酯(8.30g，38.5mmol)在丁醇(6mL)中的混合物搅拌48小时。将反应混合物倾入饱和碳酸氢钠水溶液中，将水层用CHCl3提取(3次)。合并的有机层经硫酸镁干燥，过滤、浓缩、经中压液体层析纯化(NH-硅胶，16％-50％EtOAc的己烷溶液)。向上述物质的EtOAc(60mL)溶液中加入4M氯化氢的EtOAc溶液(60mL)。于室温下搅拌该混合物2小时并浓缩。使残留物溶于1M NaOH水溶液，将含水层用CHCl3提取(3次)。合并的有机层经硫酸镁干燥，过滤、浓缩、经中压液体层析纯化(NH-硅胶，2％-10％MeOH的CHCl3溶液)，得到N2-(顺式-4-氨基-环己基)-6，N4，N4-三甲基-嘧啶-2，4-二胺(2.29g，26％)，为淡黄色油状物。
ESI MS m/e 250，M+H+；1H NMR(300MHz，CDCl3)δ1.18-1.50(m，4H)，1.58-1.93(m，6H)，2.19(s，3H)，2.76-2.87(m，1H)，3.03(s，6H)，3.96-4.06(m，1H)，4.78-4.89(m，1H)，5.67(s，1H).
步骤B：合成N-[顺式-4-(4-二甲基氨基-6-甲基-嘧啶-2-基氨基)-环己基]-3，4-二氟-苯甲酰胺盐酸盐
向N2-(顺式-4-氨基-环己基)-6，N4，N4-三甲基-嘧啶-2，4-二胺(300mg，1.20mmol)的CHCl3(2mL)溶液中加入i-Pr2NEt(0.44mL，2.52mmol)和3，4-二氟-苯甲酰氯(233mg，1.32mmol)的CHCl3(1mL)溶液。于室温下搅拌该混合物15小时。用饱和碳酸氢钠水溶液猝灭反应物，将含水层用CHCl3提取(3次)。合并的有机层经硫酸镁干燥，过滤、浓缩、经中压液体层析纯化(NH-硅胶，20％EtOAc的己烷溶液)，得到一种无色油状物。向上述物质的EtOAc(10mL)溶液中加入4M氯化氢的EtOAc溶液(0.2mL)。于室温下搅拌该混合物1小时并浓缩。将残留物悬浮于Et2O(20mL)，于室温下搅拌该悬浮液2小时。过滤收集沉淀物，用Et2O洗涤，于60℃减压干燥，得到N-[顺式-4-(4-二甲基氨基-6-甲基-嘧啶-2-基氨基)-环己基]-3，4-二氟-苯甲酰胺盐酸盐(359mg，70％)，为白色固体。
ESI MS m/e 390，M(free)+H+；1H NMR(300MHz，CDCl3)δ1.64-2.00(m，8H)，2.35(d，J＝0.6Hz，3H)，3.14(s，3H)，3.26(s，3H)，4.03-4.29(m，2H)，5.74(d，J＝0.7Hz，1H)，6.61-6.72(m，1H)，7.14-7.26(m，1H)，7.53-7.62(m，1H)，7.67-7.78(m，1H)，8.59(d，J＝7.8Hz，1H).
实施例3128
3-氯-N-[顺式-4-(4-二甲基氨基-6-甲基-嘧啶-2-基氨基)-环己基]-苯甲酰胺盐酸盐
步骤A：合成3-氯-N-[顺式-4-(4-二甲基氨基-6-甲基-嘧啶-2-基氨基)-环己基]-苯甲酰胺盐酸盐。
采用实施例3127的步骤B的方法，获得标题化合物。
ESI MS m/e 410，M(free)+Na+；1H NMR(300MHz，CDCl3)δ1.67-2.00(m，8H)，2.35(s，3H)，3.13(s，3H)，3.25(s，3H)，4.04-4.26(m，2H)，5.75(s，1H)，6.53(d，J＝8.6Hz，1H)，7.32-7.48(m，2H)，7.64-7.70(m，1H)，7.83(t，J＝1.9Hz，1H)，8.60(d，J＝7.9Hz，1H)，13.11(brs，1H).
实施例3129
N-[顺式-4-(4-二甲基氨基-嘧啶-2-基氨基)-环己基]-2-苯氧基-烟酰胺盐酸盐
步骤A：合成(2-氯-嘧啶-4-基)-二甲基-胺。
向2，4-二氯-嘧啶(15.0g，10.15mmol)的THF(150mL)溶液中加入50％MeNH2水溶液(22.7g，25.2mmol)。于室温下搅拌该混合物2小时。将该溶液倾入饱和碳酸氢钠水溶液中，将含水层用CHCl3提取(3次)。合并的有机层经硫酸镁干燥，过滤、浓缩，经快速层析纯化(NH-硅胶，20％EtOAc的己烷溶液)，得到为白色固体的(2-氯-嘧啶-4-基)-二甲基-胺(8.66g，55％)和为白色固体的(4-氯-嘧啶-2-基)-二甲基-胺(0.87g，6％)。
(2-氯-嘧啶-4-基)-二甲基-胺；
CI MS m/e 158，M+H+；1H NMR(300MHz，CDCl3)δ3.12(s，6H)，6.32(d，J＝6.1Hz，1H)，8.00(d，J＝6.1Hz，1H).
(4-氯-嘧啶-2-基)-二甲基-胺；
ESI MS m/e 157，M+；1H NMR(300MHz，CDCl3)δ3.21(s，6H)，6.50(d，J＝5.1Hz，1H)，8.18(d，J＝5.1Hz，1H).
步骤B：合成[顺式-4-(4-二甲基氨基-嘧啶-2-基氨基)-环己基]-氨基甲酸叔丁基酯。
于130℃、在密封管中，将(2-氯-嘧啶-4-基)-二甲基-胺(1.50g，9.52mmol)和在实施例3031步骤B中获得的(顺式-4-氨基-环己基)-氨基甲酸叔丁基酯(2.24g，10.5mmol)在IPA(1.5mL)中的混合物搅拌22小时。将该反应混合物倾入饱和碳酸氢钠水溶液中，将含水层用CHCl3提取(3次)。合并的有机层经硫酸镁干燥，过滤、浓缩、经中压液相层析纯化(NH-硅胶，10％EtOAc的己烷溶液)，得到[顺式-4-(4-二甲基氨基-嘧啶-2-基氨基)-环己基]-氨基甲酸叔丁基酯(1.34g，42％)，为白色固体。
ESI MS m/e 358，M+Na+；1H NMR(300MHz，CDCl3)δ1.45(s，9H)，1.48(s，8H)，3.03(s，6H)，3.61(brs，1H)，3.89-4.04(m，1H)，4.47-4.63(m，1H)，4.77-4.89(m，1H)，5.80(d，J＝6.1Hz，1H)，7.84(d，J＝6.1Hz，1H).
步骤C：合成N2-(顺式-4-氨基-环己基)-N4，N4-二甲基-嘧啶-2，4-二胺。
向[顺式-4-(4-二甲基氨基-嘧啶-2-基氨基)-环己基]-氨基甲酸叔丁基酯(1.26g，3.76mmol)的EtOAc(15mL)溶液中加入4M氯化氢的EtOAc溶液(15mL)。于室温下搅拌反应混合物1小时并浓缩。将所述残留物用1M NaOH水溶液碱化。将含水层用CHCl3提取(6次)。合并的有机层经硫酸镁干燥，过滤并浓缩，得到N2-(顺式-4-氨基-环己基)-N4，N4甲基-嘧啶-2，4-二胺(923mg，定量.)，为淡黄色油状物。
ESI MS m/e 250，M+H+；1H NMR(300MHz，CDCl3)δ1.29-1.51(m，2H)，1.61-1.91(m，6H)，2.80-2.92(m，1H)，3.03(s，6H)，3.96-4.04(m，1H)，4.85-4.98(m，1H)，5.79(d，J＝6.1Hz，1H)，7.84(d，J＝6.1Hz，1H).
步骤D：合成N-[顺式-4-(4-二甲基氨基-嘧啶-2-基氨基)-环己基]-2-苯氧基-烟酰胺盐酸盐。
向N2-(顺式-4-氨基-环己基)-N4，N4-二甲基-嘧啶-2，4-二胺(300mg，1.20mmol)的CHCl3(3mL)溶液中加入Et3N(0.35mL，2.51mmol)和2-苯氧基-烟酰氯(309mg，1.32mmol)。于室温下搅拌该混合物22小时。用饱和碳酸氢钠水溶液猝灭反应物，将含水层用CHCl3提取(3次)。合并的有机层经硫酸镁干燥，过滤、浓缩、经中压液体层析纯化(NH-硅胶，20％-50％EtOAc的己烷溶液和硅胶，3％MeOH的CHCl3溶液)。向上述物质的EtOAc(2mL)溶液中加入4M氯化氢的EtOAc(10mL)溶液。于室温下搅拌该混合物1小时并浓缩。将残留物悬浮于Et2O(20mL)中，于室温下搅拌该悬浮液2小时。过滤收集沉淀物，用Et2O洗涤，于80℃减压干燥，得到N-[顺式-4-(4-二甲基氨基-嘧啶-2-基氨基)-环己基]-2-苯氧基-烟酰胺盐酸盐(150mg，26％)，为白色固体。
ESI MS m/e 433，M(游离)+H+
实施例3130
3，4-二氟-N-[顺式-4-(4-三氟甲基-嘧啶-2-基)氨基-环己基]-苯甲酰胺盐酸盐
步骤A：合成3，4-二氟-N-[顺式-4-(4-三氟甲基-嘧啶-2-基)氨基-环己基]-苯甲酰胺盐酸盐。
在密封管中，将2-氯-4-三氟代甲基-嘧啶(200mg，1.09mmol)和在实施例3031的步骤D中获得的N-(顺式-4-氨基-环己基)-3，4-二氟-苯甲酰胺(306mg，1.20mmol)在丁醇(1mL)中的混合物于130℃搅拌12小时。将该反应混合物倾入饱和碳酸氢钠水溶液中，将水层用CHCl3提取(3次)。合并的有机层经硫酸镁干燥，过滤、浓缩、经中压液体层析纯化(NH-硅胶，20％-50％EtOAc的己烷溶液)。向上述物质的EtOAc(2mL)溶液中加入4M氯化氢的EtOAc(10mL)溶液。
于室温下搅拌该混合物1小时并浓缩。将残留物悬浮于Et2O(20mL)，于室温下搅拌该悬浮液2小时。过滤收集沉淀物，用Et2O洗涤，于80℃减压干燥，得到3，4-二氟-N-[顺式-4-(4-三氟甲基-嘧啶-2-基)氨基-环己基]-苯甲酰胺盐酸盐(123mg，26％)，为白色固体。
ESI MS m/e 423，M+(游离)+Na+
实施例3131
3，4-二氟-N-[顺式-4-(4-甲氧基-嘧啶-2-基氨基)-环己基]-苯甲酰胺盐酸盐
步骤A：合成3，4-二氟-N-[顺式-4-(4-甲氧基-嘧啶-2-基氨基)-环己基]-苯甲酰胺盐酸盐。
采用实施例3130的步骤A的方法，获得标题化合物。
ESI MS m/e 385，M(游离)+Na+
实施例3132
N-[顺式-4-(4，6-二甲氧基-嘧啶-2-基氨基)-环己基]-3，4-二氟-苯甲酰胺盐酸盐
步骤A：合成N-[顺式-4-(4，6-二甲氧基-嘧啶-2-基氨基)-环己基]-3，4-二氟-苯甲酰胺盐酸盐。
采用实施例3130的步骤A的方法，获得标题化合物。
ESI MS m/e 415，M(游离)+Na+
实施例3133
2-苯氧基-N-[顺式-4-(4-三氟甲基-嘧啶-2-基)-氨基-环己基]-烟酰胺盐酸盐
步骤A：合成2-苯氧基-N-[顺式-4-(4-三氟甲基-嘧啶-2-基)-氨基-环己基]-烟酰胺盐酸盐。
在密封管中，将2-氯-4-三氟甲基-嘧啶(200mg，1.10mmol)和在实施例3032的步骤A中获得的N-(顺式-4-氨基-环己基)-2-苯氧基-烟酰胺(375mg，1.20mmol)在丁醇(1mL)中的混合物于130℃搅拌3天。将该反应混合物倾入饱和碳酸氢钠水溶液中，将水层用CHCl3提取(3次)。合并的有机层经硫酸镁干燥，过滤、浓缩、经中压液体层析纯化(NH-硅胶，20％-33％EtOAc的己烷溶液)，得到一种淡黄色油状物。向上述物质的EtOAc(10mL)溶液中加入4M氯化氢的EtOAc(0.2mL)溶液。于室温下搅拌该混合物1小时并浓缩。将残留物悬浮于Et2O(20mL)中，于室温下搅拌该悬浮液2小时。过滤收集沉淀物，用Et2O洗涤，于60℃减压干燥，得到2-苯氧基-N-[顺式-4-(4-三氟甲基-嘧啶-2-基)-氨基-环己基]-烟酰胺盐酸盐(111mg，21％)，为白色固体。
ESI MS m/e 480，M(游离)+Na+
实施例3134
N-[顺式-4-(4-甲氧基-嘧啶-2-基氨基)-环己基]-2-苯氧基-烟酰胺盐酸盐
步骤A：合成N-[顺式-4-(4-甲氧基-嘧啶-2-基氨基)-环己基]-2-苯氧基-烟酰胺盐酸盐。
采用实施例3133的步骤A的方法，获得标题化合物。
ESI MS m/e 442，M(游离)+Na+
实施例3135
N-[顺式-4-(4，6-二甲氧基-嘧啶-2-基氨基)-环己基]-2-苯氧基-烟酰胺盐酸盐
步骤A：合成N-[顺式-4-(4，6-二甲氧基-嘧啶-2-基氨基)-环己基]-2-苯氧基-烟酰胺盐酸盐。
采用实施例3133的步骤A的方法，获得标题化合物。
ESI MS m/e 472，M(游离)+Na+
实施例3136
N-[顺式-4-(4-二甲基氨基-5-苯基-嘧啶-2-基氨基)-环己基]-2-苯氧基-烟酰胺盐酸盐
步骤A：合成(5-溴-2-氯-嘧啶-4-基)-二甲基-胺。
采用实施例3129的步骤A的方法，获得标题化合物。
ESI MS m/e 236，M+H+
步骤B：合成(2-氯-5-苯基-嘧啶-4-基)-二甲基-胺。
向(5-溴-2-氯-嘧啶-4-基)-二甲基-胺(2.00g，8.46mmol)的甲苯(30mL)溶液中加入2M碳酸钾水溶液(15mL)、苯基硼酸(1.03g，8.45mmol)和四-(三苯膦)-钯(977mg，0.845mmol)。将该反应混合物在回流下搅拌8小时。将该混合物倾入水中，将含水层用CHCl3提取(3次)。合并的有机层经硫酸镁干燥，过滤、浓缩、经快速层析纯化(NH-硅胶，3％EtOAc的己烷溶液)，得到(2-氯-5-苯基-嘧啶-4-基)-二甲基-胺(1.44g，73％)。
ESI MS m/e 256，M+Na+
步骤C：合成N-[顺式-4-(4-二甲基氨基-5-苯基-嘧啶-2-基氨基)-环己基]-2-苯氧基-烟酰胺盐酸盐。
采用实施例3133的步骤A的方法，获得标题化合物。
ESI MS m/e 531，M(游离)+Na+
实施例3137
N-[顺式-4-(5-氯-4-二甲基氨基-嘧啶-2-基氨基)-环己基]-2-苯氧基-烟酰胺盐酸盐
步骤A：合成(2，5-二氯-嘧啶-4-基)-二甲基-胺。
采用实施例3129的步骤A的方法，获得标题化合物。
ESI MS m/e 191，M+
步骤B：合成N-[顺式-4-(5-氯-4-二甲基氨基-嘧啶-2-基氨基)-环己基]-2-苯氧基-烟酰胺盐酸盐。
采用实施例3133的步骤A的方法，获得标题化合物。
ESI MS m/e 467，M(游离)+H+
实施例3138
N-[顺式-4-(4-二甲基氨基-5-苯基-嘧啶-2-基氨基)-环己基]-3，4-二氟-苯甲酰胺盐酸盐
步骤A：合成N-[顺式-4-(4-二甲基氨基-5-苯基-嘧啶-2-基氨基)-环己基]-3，4-二氟-苯甲酰胺盐酸盐。
采用实施例3130的步骤A的方法，获得标题化合物。
ESI MS m/e 474，M(游离)+Na+
实施例3139
N-[顺式-4-(5-氯-4-二甲基氨基-嘧啶-2-基氨基)-环己基]-3，4-二氟-苯甲酰胺盐酸盐
步骤A：合成N-[顺式-4-(5-氯-4-二甲基氨基-嘧啶-2-基氨基)-环己基]-3，4-二氟-苯甲酰胺盐酸盐。
采用实施例3130的步骤A的方法，获得标题化合物。
ESI MS m/e 432，M(游离)+Na+
实施例3140
N-[顺式-4-(4-二甲基氨基-5-氟-嘧啶-2-基氨基)-环己基]-2-苯氧基-烟酰胺盐酸盐
步骤A：合成(2-氯-5-氟-嘧啶-4-基)-二甲基-胺。
采用实施例3129的步骤A的方法，获得标题化合物。
ESI MS m/e 176，M+H+
步骤B：合成N-[顺式-4-(4-二甲基氨基-5-氟-嘧啶-2-基氨基)-环己基]-2-苯氧基-烟酰胺盐酸盐。
采用实施例3133的步骤A的方法，获得标题化合物。
ESI MS m/e 451，M(游离)+H+
实施例3141
1-[顺式-4-(5-溴-4-二甲基氨基-嘧啶-2-基氨基)-环己基]-2-苯氧基-烟酰胺盐酸盐
步骤A：合成N-[顺式-4-(5-溴-4-二甲基氨基-嘧啶-2-基氨基)-环己基]-2-苯氧基-烟酰胺盐酸盐。
采用实施例3133的步骤A的方法，获得标题化合物。
ESI MS m/e 533，M(游离)+Na+
实施例3142
N-[顺式-4-(4，6-二甲基-嘧啶-2-基氨基)-环己基]-3，4-二氟-苯甲酰胺盐酸盐
步骤A：合成N-[顺式-4-(4，6-二甲基-嘧啶-2-基氨基)-环己基]-3，4-二氟-苯甲酰胺盐酸盐。
采用实施例3130的步骤A的方法，获得标题化合物。
ESI MS m/e 383，M(游离)+Na+
实施例3143
N-[顺式-4-(4，6-二甲基-嘧啶-2-基氨基)-环己基]-2-苯氧基-烟酰胺盐酸盐
步骤A：合成N-[顺式-4-(4，6-二甲基-嘧啶-2-基氨基)-环己基]-2-苯氧基-烟酰胺盐酸盐。
采用实施例3133的步骤A的方法，获得标题化合物。
ESI MS m/e 440，M(游离)+Na+
实施例3144
3，4-二氟-N-[顺式-4-(嘧啶-2-基氨基)-环己基]-苯甲酰胺盐酸盐
步骤A：合成3，4-二氟-N-[顺式-4-(嘧啶-2-基氨基)-环己基]-苯甲酰胺盐酸盐。
采用实施例3130的步骤A的方法，获得标题化合物。
ESI MS m/e 355，M(游离)+Na+
实施例3145
N-[顺式-4-(4-二甲基氨基-嘧啶-2-基氨基)-环己基甲基]-2-苯氧基-烟酰胺盐酸盐
步骤A：合成[顺式-4-(4-二甲基氨基-嘧啶-2-基氨基)-环己基甲基]-氨基甲酸苄基酯。
在密封管中，将在实施例3129的步骤A中获得的(2-氯-嘧啶-4-基)-二甲基-胺(1.50g，9.52mmol)和在实施例3068的步骤C中获得的(顺式-4-氨基-环己基甲基)-氨基甲酸苄基酯(2.75g，10.5mmol)在IPA(1.5mL)中的混合物于130℃搅拌22小时。将该反应混合物倾入饱和碳酸氢钠水溶液中，将含水层用CHCl3提取(3次)。合并的有机层经硫酸镁干燥，过滤、浓缩、经中压液相层析纯化(NH-硅胶，10％EtOAc的己烷溶液至EtOAc)，得到[顺式-4-(4-二甲基氨基-嘧啶-2-基氨基)-环己基甲基]-氨基甲酸苄基酯(816mg，22％)，为淡黄色油状物。
ESI MS m/e 406，M+Na+；1H NMR(300MHz，CDCl3)δ1.22-1.92(m，9H)，3.03(s，6H)，3.11(t，J＝6.2Hz，2H)，4.02-4.15(m，1H)，4.82-4.93(m，2H)，5.10(s，2H)，5.79(d，J＝6.1Hz，1H)，7.28-7.42(m，5H)，7.83(d，J＝6.1Hz，1H).
步骤B：合成N2-(顺式-4-氨基甲基-环己基)-N4，N4-二甲基-嘧啶-2，4-二胺。
采用实施例3118的步骤B的方法，获得标题化合物。
ESI MS m/e 250，M+H+；1H NMR(300MHz，CDCl3)δ1.40-1.88(m，9H)，2.87(d，J＝5.9Hz，2H)，3.03(s，6H)，4.11(brs，1H)，5.63(brs，1H)，5.78(d，J＝6.2Hz，1H)，7.08(brs，2H)，7.82(d，J＝6.2Hz，1H).
步骤C：合成N-[顺式-4-(4-二甲基氨基-嘧啶-2-基氨基)-环己基甲基]-2-苯氧基-烟酰胺盐酸盐。
向N2-(顺式-4-氨基甲基-环己基)-N4，N4-二甲基-嘧啶-2，4-二胺(400mg，1.60mmol)的CHCl3(2mL)溶液中加入i-Pr2NEt(0.56mL，3.36mmol)和2-苯氧基-烟酰氯(523mg，2.24mmol)的CHCl3(2mL)溶液。于室温下搅拌该混合物5小时。用饱和碳酸氢钠水溶液猝灭反应物，将含水层用CHCl3提取(3次)。合并的有机层经硫酸镁干燥，过滤、浓缩、经中压液体层析纯化(NH-硅胶，20％-50％EtOAc的己烷溶液)。得到一种无色油状物。向上述物质的EtOAc(10mL)溶液中加入4M氯化氢的EtOAc溶液(0.2mL)。于室温下搅拌该混合物1小时并浓缩。将残留物悬浮于Et2O(20mL)中，于室温下搅拌该悬浮液2小时。过滤收集沉淀物，用Et2O洗涤，于60℃减压干燥，得到N-[顺式-4-(4-二甲基氨基-嘧啶-2-基氨基)-环己基甲基]-2-苯氧基-烟酰胺盐酸盐(199mg，26％)，为白色固体。
ESI MS m/e 469，M(游离)+Na+
实施例3146
3-羟基-N-[顺式-4-(喹啉-2-基氨基)-环己基]-苯甲酰胺盐酸盐
步骤A：合成3-羟基-N-[顺式-4-(喹啉-2-基氨基)-环己基]-苯甲酰胺盐酸盐。
采用实施例3036的步骤A的方法，获得标题化合物。
ESI MS m/e 362，M(free)+H+；1H NMR(300MHz，DMSO-d6)δ1.60-2.09(m，8H)，3.83-4.02(m，1H)，4.22-4.49(m，1H)，6.79-7.02(m，1H)，7.12-7.59(m，5H)，7.67-8.45(m，5H)，9.40-9.78(m，2H)，12.91-13.17(m，1H).
实施例3147
N-[顺式-4-(喹啉-2-基氨基)-环己基]-间苯二甲氨酸甲基酯盐酸盐
步骤A：合成N-[顺式-4-(喹啉-2-基氨基)-环己基]-间苯二甲氨酸甲基酯盐酸盐。
采用实施例3036的步骤A的方法，获得标题化合物。
ESI MS m/e 404，M(free)+H+；1H NMR(300MHz，CDCl3)δ1.54-2.12(m，8H)，3.89-4.31(m，5H)，6.89-7.05(m，2H)，7.41-7.58(m，2H)，7.68-7.82(m，3H)，8.00-8.22(m，3H)，8.46-8.51(m，1H)，9.66-9.85(m，1H).
实施例3148
N-[顺式-4-(喹啉-2-基氨基)-环己基]-3，5-二-三氟甲基-苯甲酰胺盐酸盐
步骤A：合成N-[顺式-4-(喹啉-2-基氨基)-环己基]-3，5-二-三氟甲基-苯甲酰胺盐酸盐。
采用实施例3046的步骤A的方法，获得标题化合物。
ESI MS m/e 482，M(free)+H+；1H NMR(300MHz，CDCl3)δ1.75-2.27(m，8H)，4.00-4.32(m，2H)，6.97(d，J＝9.4Hz，1H)，7.42-7.65(m，2H)，7.69-7.80(m，3H)，7.96-8.02(m，1H)，8.20(d，J＝9.3Hz，1H)，8.35-8.42(m，2H)，9.69-9.79(m，1H).
实施例3149
N-[顺式-4-(喹啉-2-基氨基)-环己基]-3-三氟甲氧基-苯甲酰胺盐酸盐步骤A：合成N-[顺式-4-(喹啉-2-基氨基)-环己基]-3-三氟甲氧基-苯甲酰胺盐酸盐。
采用实施例3046的步骤A的方法，获得标题化合物。
ESI MS m/e 430，M(free)+H+；1H NMR(300MHz，CDCl3)δ1.77-2.33(m，8H)，3.96-4.29(m，2H)，6.88-7.03(m，2H)，7.29-7.51(m，3H)，7.69-7.82(m，5H)，8.19(d，J＝9.5Hz，1H)，9.73-9.86(m，1H).
实施例3150
N-[顺式-4-(喹啉-2-基氨基)-环己基]-间苯二甲氨酸
步骤A：合成N-[顺式-4-(喹啉-2-基氨基)-环己基]-间苯二甲氨酸甲基酯。
向间苯二甲酸一甲基酯(435mg)和实施例3033的步骤A中获得的顺式-N-喹啉-2-基-环己烷-1，4-二胺(500mg)的DMF(5mL)溶液中加入Et3N(0.96mL)、HOBt-水(476mg)和EDC-HCl(437mg)。于室温下搅拌反应混合物18小时。向反应混合物中加入水(20mL)，于室温下将该悬浮液搅拌30分钟。过滤收集沉淀，用水洗涤，经中压液体层析纯化(NH-硅胶，25％EtOAc的己烷溶液)，得到N-[顺式-4-(喹啉-2-基氨基)-环己基]-间苯二甲氨酸甲基酯(740mg)，为白色固体。
ESI MS m/e 404，M+H+；1H NMR(300MHz，CDCl3)δ1.71-2.05(m，8H)，3.96(s，3H)，4.10-4.28(m，2H)，4.80-4.90(m，1H)，6.16-6.26(m，1H)，6.66(d，J＝8.8Hz，1H)，7.18-7.20(m，1H)，7.49-7.68(m，4H)，7.84(d，J＝8.3Hz，1H)，8.03-8.10(m，1H)，8.15-8.22(m，1H)，8.35-8.38(m，1H).
步骤B：合成N-[顺式-4-(喹啉-2-基氨基)-环己基]-间苯二甲氨酸。
向N-[顺式-4-(喹啉-2-基氨基)-环己基]-间苯二甲氨酸甲基酯(400mg)的EtOH(12mL)溶液中加入2M NaOH水溶液(0.52mL)。于室温下搅拌反应混合物11小时。向该反应混合物中加入1M HCl水溶液(0.6mL)，将含水层用CHCl3提取(3次)。合并的有机层经硫酸镁干燥，过滤、减压浓缩，经中压液体层析纯化(硅胶，1％-5％MeOH的CHCl3溶液)，得到白色固体。将上述固体在Et2O(20mL)中的悬浮液于室温下搅拌1小时，过滤得到N-[顺式-4-(喹啉-2-基氨基)-环己基]-间苯二甲氨酸(183mg)，为白色固体。
ESI MS m/e 412，M(free)+Na+；1H NMR(300MHz，DMSO-d6)δ1.63-2.09(m，8H)，3.84-4.18(m，2H)，6.83-6.91(m，2H)，7.07-7.17(m，1H)，7.39-7.64(m，4H)，7.83(d，J＝9.0Hz，1H)，8.03-8.13(m，2H)，8.39-8.53(m，2H).
实施例3151
C-(乙基-苯基-氨基)-N-[顺式-4-(喹啉-2-基氨基)-环己基]-乙酰胺二盐酸盐
步骤A：合成C-(乙基-苯基-氨基)-N-[顺式-4-(喹啉-2-基氨基)-环己基]-乙酰胺二盐酸盐。
采用实施例3036的步骤A的方法，获得标题化合物。
ESI MS m/e 403，M(free)+H+；1H NMR(300MHz，CDCl3)δ1.18-1.36(m，3H)，1.54-2.15(m，8H)，3.39-3.65(m，3H)，3.68-4.11(m，3H)，6.80-7.20(m，3H)，7.29-7.86(m，8H)，8.07-8.23(m，1H)，9.48-9.68(m，1H).
实施例3152
3，5-二氟-N-[顺式-4-(喹啉-2-基氨基)-环己基]-苯甲酰胺盐酸盐
步骤A：合成3，5-二氟-N-[顺式-4-(喹啉-2-基氨基)-环己基]-苯甲酰胺盐酸盐。
采用实施例3046的步骤A的方法，获得标题化合物。
ESI MS m/e 404，M(free)+Na+；1H NMR(300MHz，DMSO-d6)δ1.71-2.02(m，8H)，3.87-4.13(m，1H)，4.24-4.53(m，1H)，7.21-8.01(m，7H)，8.18-8.60(m，3H)，9.48-9.81(m，1H)，13.09-13.28(m，1H).
实施例3153
4-氯-3-氟-N-[顺式-4-(喹啉-2-基氨基)-环己基]-苯甲酰胺-盐酸盐
步骤A：合成4-氯-3-氟-N-[顺式-4-(喹啉-2-基氨基)-环己基]-苯甲酰胺盐酸盐。
采用实施例3036的步骤A的方法，获得标题化合物。
ESI MS m/e 398，M(free)+H+；1H NMR(300MHz，CDCl3)δ1.80-2.10(m，8H)，3.97-4.27(m，2H)，6.88-7.03(m，2H)，7.39-7.50(m，2H)，7.54-7.62(m，1H)，7.66-7.83(m，4H)，8.19(d，J＝9.4Hz，1H)，9.65-9.82(m，1H).
实施例3154
C-[(4-氯-苯基)-乙基-氨基]-N-[顺式-4-(喹啉-2-基氨基)-环己基]-乙酰胺二盐酸盐
步骤A：合成C-[(4-氯-苯基)-乙基-氨基]-N-[顺式-4-(喹啉-2-基氨基)-环己基]-乙酰胺二盐酸盐。
采用实施例3036的步骤A的方法，获得标题化合物。
ESI MS m/e 459，M(free)+Na+；1H NMR(300MHz，DMSO-d6)δ0.99-1.19(m，3H)，1.42-1.96(m，8H)，3.30-3.55(m，2H)，3.71-3.87(m，1H)，3.94(s，2H)，4.29-4.51(m，1H)，6.57-6.77(m，2H)，7.02-7.58(m，4H)，7.65-8.04(m，3H)，8.15-8.44(m，2H)，9.61-9.85(m，1H)，13.17-13.42(m，1H).
实施例3155
N-[顺式-4-(喹啉-2-基氨基)-环己基]-异苯二酰胺盐酸盐
步骤A：合成N-[顺式-4-(喹啉-2-基氨基)-环己基]-异苯二酰胺盐酸盐。
向在实施例3150的步骤B中获得的N-[顺式-4-(喹啉-2-基氨基)-环己基]-间苯二甲氨酸(160mg)的DMF(2mL)溶液中加入28％NH3水溶液(30mg)、Et3N(0.14mL)、HOBt-水(94mg)和EDC-HCl(95mg)。于室温下搅拌反应混合物16小时。向反应混合物中加入水(20mL)，将水层用CHCl3提取(3次)。合并的有机层经硫酸镁干燥，过滤、减压浓缩，经中压液体层析纯化(NH-硅胶，20％-50％EtOAc的己烷溶液)。将上述纯化物质的EtOH(3mL)溶液加入4M氯化氢的EtOAc溶液(0.3mL)中。于室温下搅拌该混合物2小时，过滤、减压干燥，得到N-[顺式-4-(喹啉-2-基氨基)-环己基]-异苯二酰胺盐酸盐(9mg)，为白色固体。
ESI MS m/e 411，M(free)+Na+；1H NMR(300MHz，DMSO-d6)δ1.70-2.06(m，8H)，3.89-4.08(m，1H)，4.19-4.39(m，1H)，7.17-7.60(m，4H)，7.71-8.46(m，8H)，12.84-12.97(m，1H).
实施例3156
3，4-二氟-N-{顺式-4-[(喹啉-2-基甲基)-氨基]-环己基}-苯甲酰胺二盐酸盐
步骤A：合成3，4-二氟-N-{顺式-4-[(喹啉-2-基甲基)-氨基]-环己基}-苯甲酰胺二盐酸盐。
向在实施例3031的步骤D中获得的N-(顺式-4-氨基-环己基)-3，4-二氟-苯甲酰胺(250mg)的CHCl3(5mL)溶液中加入喹啉-2-甲醛(185mg)、乙酸(71mg)和NaBH(OAc)3(316mg)。于室温下搅拌反应混合物16小时。用饱和碳酸氢钠水溶液猝灭反应物，将含水层用CHCl3提取(3次)。合并的有机层经硫酸镁干燥，过滤、减压浓缩，经中压液体层析纯化(NH-硅胶，20％EtOAc的己烷溶液和硅胶，2％-5％MeOH的CHCl3溶液)，得到一种无色油状物。向上述油状物的EtOAc溶液(10mL)中加入4M氯化氢的EtOAc溶液(O.2mL)。于室温下搅拌该混合物1小时并减压浓缩。将上述物质在Et2O(12mL)中的悬浮液于室温下搅拌1小时。过滤收集沉淀物，用Et2O洗涤，减压干燥，得到3，4-二氟-N-{顺式-4-[(喹啉-2-基甲基)-氨基]-环己基}-苯甲酰胺二盐酸盐(100mg)，为白色固体。
ESI MS m/e 418，M(free)+Na+；1H NMR(300MHz，DMSO-d6)δ1.50-1.68(m，2H)，1.90-2.15(m，6H)，3.20-3.37(m，1H)，3.91-4.01(m，1H)，4.53-4.66(m，2H)，7.46-8.29(m，9H)，8.52(d，J＝8.5Hz，1H)，9.44-9.62(m，2H).
实施例3157
N-[顺式-4-(4-甲基-喹啉-2-基氨基)-环己基]-3，5-二-三氟甲基-苯甲酰胺盐酸盐
步骤A：合成N-[顺式-4-(4-甲基-喹啉-2-基氨基)-环己基]-3，5-二-三氟甲基-苯甲酰胺盐酸盐
采用实施例3070步骤B的方法，获得标题化合物。
ESI MS m/e 496，M(free)+H+；1H NMR(300MHz，CDCl3)δ1.77-2.19(m，8H)，2.74(s，3H)，3.98-4.31(m，2H)，6.78-6.81(m，1H)，7.40-7.52(m，1H)，7.58-7.78(m，3H)，7.85(d，J＝9.2Hz，1H)，7.96-8.01(m，1H)，8.36-8.41(m，2H)，9.49-9.64(m，1H).
实施例3158
N-[顺式-4-(4-甲基-喹啉-2-基氨基)-环己基]-3-三氟甲氧基-苯甲酰胺盐酸盐
步骤A：合成N-[顺式-4-(4-甲基-喹啉-2-基氨基)-环己基]-3-三氟甲氧基-苯甲酰胺盐酸盐。
采用实施例3070的步骤B的方法，获得标题化合物。
ESI MS m/e 444，M(free)+H+；1H NMR(300MHz，CDCl3)δ1.68-2.20(m，8H)，2.71-2.75(m，3H)，3.96-4.30(m，2H)，6.76-6.87(m，2H)，7.30-7.39(m，1H)，7.42-7.52(m，2H)，7.67-7.89(m，5H)，9.50-9.72(m，1H).
实施例3159
C-(乙基-苯基-氨基)-N-[顺式-4-(4-甲基-喹啉-2-基氨基)-环己基]-乙酰胺二盐酸盐
步骤A：合成C-(乙基-苯基-氨基)-N-[顺式-4-(4-甲基-喹啉-2-基氨基)-环己基]-乙酰胺二盐酸盐。
采用实施例3071的步骤A的方法，获得标题化合物。
ESI MS m/e 417，M(free)+H+；1H NMR(300MHz，CDCl3)δ1.10-1.38(m，3H)，1.59-2.05(m，8H)，2.45-2.84(m，3H)，3.35-4.15(m，6H)，6.57-6.81(m，1H)，6.85-7.52(m，7H)，7.57-7.89(m，4H)，9.20-9.50(m，1H).
实施例3160
3-羟基-N-[顺式-4-(4-甲基-喹啉-2-基氨基)-环己基]-苯甲酰胺盐酸盐
步骤A：合成3-羟基-N-[顺式-4-(4-甲基-喹啉-2-基氨基)-环己基]-苯甲酰胺盐酸盐。
采用实施例3071的步骤A的方法，获得标题化合物。
ESI MS m/e 398，M(free)+Na+；1H NMR(300MHz，DMSO-d6)δ1.67-2.02(m，8H)，2.53-2.70(m，3H)，3.86-3.99(m，1H)，4.24-4.40(m，1H)，6.88-6.96(m，1H)，7.06-7.31(m，4H)，7.46-7.57(m，1H)，7.73-7.83(m，1H)，7.92-8.28(m，3H)，9.66(s，1H)，12.83-12.94(m，1H).
实施例3161
2-氨基-N-[顺式-4-(4-甲基-喹啉-2-基氨基)-环己基]-烟酰胺二盐酸盐
步骤A：合成2-氨基-N-[顺式-4-(4-甲基-喹啉-2-基氨基)-环己基]-烟酰胺二盐酸盐。
采用实施例3071的步骤A的方法，获得标题化合物。
ESI MS m/e 376，M(free)+H+；1H NMR(300MHz，DMSO-d6)δ1.63-2.06(m，8H)，2.53-2.70(m，3H)，3.87-4.04(m，1H)，4.36-4.59(m，1H)，6.92-7.06(m，1H)，7.15-7.27(m，1H)，7.45-7.58(m，1H)，7.69-7.84(m，1H)，7.89-8.01(m，1H)，8.14-8.58(m，4H)，8.69-8.86(m，1H)，9.54-9.72(m，1H).
实施例3162
2，3-二氟-N-[顺式-4-(4-甲基-喹啉-2-基氨基)-环己基]-苯甲酰胺盐酸盐
步骤A：合成2，3-二氟-N-[顺式-4-(4-甲基-喹啉-2-基氨基)-环己基]-苯甲酰胺盐酸盐。
采用实施例3070的步骤B的方法，获得标题化合物。
ESI MS m/e 418，M(free)+Na+；1H NMR(300MHz，CDCl3)δ1.56-2.17(m，8H)，2.72(s，3H)，3.88-4.04(m，1H)，4.09-4.30(m，1H)，6.67-6.92(m，2H)，7.10-7.35(m，2H)，7.41-7.52(m，1H)，7.60-7.93(m，4H)，9.53-9.75(m，1H).
实施例3163
2，4-二氟-N-[顺式-4-(4-甲基-喹啉-2-基氨基)-环己基]-苯甲酰胺盐酸盐
步骤A：合成2，4-二氟-N-[顺式-4-(4-甲基-喹啉-2-基氨基)-环己基]-苯甲酰胺盐酸盐。
采用实施例3070的步骤B的方法，获得标题化合物。
ESI MS m/e 418，M(free)+Na+；1H NMR(300MHz，CDCl3)δ1.57-2.22(m，8H)，2.73(s，3H)，3.87-4.06(m，1H)，4.11-4.31(m，1H)，6.69-7.06(m，4H)，7.40-7.56(m，1H)，7.65-7.88(m，3H)，7.98-8.14(m，1H)，9.51-9.83(m，1H).
实施例3164
2，5-二氟-N-[顺式-4-(4-甲基-喹啉-2-基氨基)-环己基]-苯甲酰胺盐酸盐
步骤A：合成2，5-二氟-N-[顺式-4-(4-甲基-喹啉-2-基氨基)-环己基]-苯甲酰胺盐酸盐。
采用实施例3070的步骤B的方法，获得标题化合物。
ESI MS m/e 418，M(free)+Na+；1H NMR(300MHz，CDCl3)δ1.46-2.14(m，8H)，2.72(s，3H)，3.84-4.04(m，1H)，4.09-4.32(m，1H)，6.77(s，1H)，6.82-7.21(m，3H)，7.37-7.54(m，1H)，7.63-7.89(m，4H)，9.54-9.72(m，1H).
实施例3165
2，6-二氟-N-[顺式-4-(4-甲基-喹啉-2-基氨基)-环己基]-苯甲酰胺盐酸盐
步骤A：合成2，6-二氟-N-[顺式-4-(4-甲基-喹啉-2-基氨基)-环己基]-苯甲酰胺盐酸盐。
采用实施例3070的步骤B的方法，获得标题化合物。
ESI MS m/e 418，M(free)+Na+；1H NMR(300MHz，CDCl3)δ1.72-2.08(m，8H)，2.72(s，3H)，3.91-4.03(m，1H)，4.13-4.33(m，1H)，6.42-6.54(m，1H)，6.77(s，1H)，6.88-6.99(m，2H)，7.27-7.50(m，2H)，7.66-7.78(m，2H)，7.84(d，J＝8.2Hz，1H)，9.53-9.70(m，1H).
实施例3166
3，5-二氟-N-[顺式-4-(4-甲基-喹啉-2-基氨基)-环己基]-苯甲酰胺盐酸盐
步骤A：合成3，5-二氟-N-[顺式-4-(4-甲基-喹啉-2-基氨基)-环己基]-苯甲酰胺盐酸盐。
采用实施例3070的步骤B的方法，获得标题化合物。
ESI MS m/e 418，M(free)+Na+；1H NMR(300MHz，CDCl3)δ1.78-2.16(m，8H)，2.72(s，3H)，3.96-4.26(m，2H)，6.78(s，1H)，6.86-7.02(m，2H)，7.33-7.52(m，3H)，7.67-7.78(m，2H)，7.85(d，J＝8.2Hz，1H)，9.48-9.71(m，1H).
实施例3167
C-[(4-氯-苯基)-乙基-氨基]-N-[顺式-4-(4-甲基-喹啉-2-基氨基)-环己基]-乙酰胺二盐酸盐
步骤A：合成C-[(4-氯-苯基)-乙基-氨基]-N-[顺式-4-(4-甲基-喹啉-2-基氨基)-环己基]-乙酰胺二盐酸盐。
采用实施例3071的步骤A的方法，获得标题化合物。
ESI MS m/e 451，M(free)+H+；1H NMR(300MHz，CDCl3)δ1.14-1.26(m，3H)，1.69-2.00(m，8H)，2.60(s，3H)，3.39-3.61(m，2H)，3.75-4.03(m，4H)，6.63-7.06(m，4H)，7.14-7.32(m，2H)，7.39-7.51(m，1H)，7.64-7.89(m，3H)，9.44-9.59(m，1H).
实施例3168
4-氯-3-氟-N-[顺式-4-(4-甲基-喹啉-2-基氨基)-环己基]-苯甲酰胺盐酸盐
步骤A：合成4-氯-3-氟-N-[顺式-4-(4-甲基-喹啉-2-基氨基)-环己基]-苯甲酰胺盐酸盐。
采用实施例3071的步骤A的方法，获得标题化合物。
ESI MS m/e 412，M(free)+H+；1H NMR(300MHz，CDCl3)δ1.78-2.13(m，8H)，2.70-2.76(m，3H)，3.95-4.28(m，2H)，6.65-6.81(m，2H)，7.41-7.50(m，2H)，7.53-7.59(m，1H)，7.65-7.77(m，3H)，7.82-7.88(m，1H)，9.57-9.71(m，1H).
实施例3169
4-氟-N-[顺式-4-(4-甲基-喹啉-2-基氨基)-环己基]-苯甲酰胺盐酸盐
步骤A：合成4-氟-N-[顺式-4-(4-甲基-喹啉-2-基氨基)-环己基]-苯甲酰胺盐酸盐。
采用实施例3070的步骤B的方法，获得标题化合物。
ESI MS m/e 378，M(free)+H+；1H NMR(300MHz，CDCl3)δ1.81-2.10(m，8H)，2.72(s，3H)，3.95-4.29(m，2H)，6.65-6.81(m，2H)，7.10(t，J＝8.6Hz，2H)，7.42-7.51(m，1H)，7.67-7.91(m，5H)，9.55-9.67(m，1H).
实施例3170
3-氟-N-[顺式-4-(4-甲基-喹啉-2-基氨基)-环己基]-苯甲酰胺盐酸盐
步骤A：合成3-氟-N-[顺式-4-(4-甲基-喹啉-2-基氨基)-环己基]-苯甲酰胺盐酸盐。
采用实施例3070的步骤B的方法，获得标题化合物。
ESI MS m/e 378，M(free)+H+；1H NMR(300MHz，CDCl3)δ1.77-2.09(m，8H)，2.71-2.76(m，3H)，3.94-4.25(m，2H)，6.54-6.65(m，1H)，6.76-6.81(m，1H)，7.13-7.23(m，1H)，7.35-7.61(m，4H)，7.67-7.88(m，3H)，9.58-9.73(m，1H).
实施例3171
2-氟-N-[顺式-4-(4-甲基-喹啉-2-基氨基)-环己基]-苯甲酰胺盐酸盐
步骤A：合成2-氟-N-[顺式-4-(4-甲基-喹啉-2-基氨基)-环己基]-苯甲酰胺盐酸盐。
采用实施例3070的步骤B的方法，获得标题化合物。
ESI MS m/e 378，M(free)+H+；1H NMR(300MHz，CDCl3)δ1.84-2.15(m，8H)，2.72(s，3H)，3.87-4.01(m，1H)，4.13-4.29(m，1H)，6.73-6.89(m，2H)，7.07-7.28(m，2H)，7.40-7.51(m，2H)，7.66-7.87(m，3H)，7.96-8.05(m，1H)，9.62-9.72(m，1H).
实施例3172
4-氯-N-[顺式-4-(4-甲基-喹啉-2-基氨基)-环己基]-苯甲酰胺盐酸盐
步骤A：合成4-氯-N-[顺式-4-(4-甲基-喹啉-2-基氨基)-环己基]-苯甲酰胺盐酸盐。
采用实施例3070的步骤B的方法，获得标题化合物。
ESI MS m/e 394，M(free)+H+；1H NMR(300MHz，DMSO-d6)δ1.64-2.04(m，8H)，2.55-2.70(m，3H)，3.87-4.04(m，1H)，4.27-4.52(m，1H)，7.07-7.18(m，1H)，7.46-7.58(m，3H)，7.73-8.02(m，4H)，8.23-8.38(m，2H)，9.39-9.52(m，1H)，12.96-13.10(m，1H).
实施例3173
2-羟基-N-[顺式-4-(4-甲基-喹啉-2-基氨基)-环己基]-烟酰胺盐酸盐
步骤A：合成2-羟基-N-[顺式-4-(4-甲基-喹啉-2-基氨基)-环己基]-烟酰胺盐酸盐。
采用实施例3071的步骤A的方法，获得标题化合物。
ESI MS m/e 399，M(free)+Na+；1H NMR(300MHz，DMSO-d6)δ1.46-1.99(m，8H)，2.53-2.72(m，3H)，4.02-4.15(m，1H)，4.20-4.45(m，1H)，6.46-6.56(m，1H)，6.95-7.08(m，1H)，7.45-7.57(m，1H)，7.69-7.83(m，2H)，7.90-8.47(m，3H)，10.08-10.27(m，1H)，12.48-12.63(m，1H).
实施例3174
N-[顺式-4-(4-甲基-喹啉-2-基氨基)-环己基]-间苯二甲氨酸-甲基酯盐酸盐
步骤A：合成N-[顺式-4-(4-甲基-喹啉-2-基氨基)-环己基]-间苯二甲氨酸甲基酯盐酸盐。
采用实施例3071的步骤A的方法，获得标题化合物。
ESI MS m/e 440，M(free)+Na+；1H NMR(300MHz，CDCl3)δ1.78-2.21(m，8H)，2.73(d，J＝1.1Hz，3H)，3.92-4.07(m，4H)，4.13-4.29(m，1H)，6.78(s，1H)，6.99-7.10(m，1H)，7.40-7.57(m，2H)，7.67-7.79(m，2H)，7.82-7.89(m，1H)，8.02-8.19(m，2H)，8.46-8.52(m，1H)，9.46-9.65(m，1H).
实施例3175
6-氯-N-[顺式-4-(4-甲基-喹啉-2-基氨基)-环己基]-烟酰胺盐酸盐
步骤A：合成6-氯-N-[顺式-4-(4-甲基-喹啉-2-基氨基)-环己基]-烟酰胺盐酸盐。
采用实施例3071的步骤A的方法，获得标题化合物。
ESI MS m/e 417，M(free)+Na+；1H NMR(300MHz，DMSO-d6)δ1.67-2.03(m，8H)，2.54-2.72(m，3H)，3.91-4.06(m，1H)，4.26-4.42(m，1H)，7.05-7.18(m，1H)，7.45-7.57(m，1H)，7.63-7.69(m，1H)，7.73-7.83(m，1H)，7.91-8.04(m，1H)，8.17-8.31(m，2H)，8.51-8.62(m，1H)，8.83-8.89(m，1H)，9.33-9.51(m，1H)，12.86-13.03(m，1H).
实施例3176
6-二甲基氨基-N-[顺式-4-(4-甲基-喹啉-2-基氨基)-环己基]-烟酰胺二盐酸盐
步骤A：合成6-二甲基氨基-N-[顺式-4-(4-甲基-喹啉-2-基氨基)-环己基]-烟酰胺二盐酸盐。
向在实施例3175的步骤A中获得的6-氯-N-[顺式-4-(4-甲基-喹啉-2-基氨基)-环己基]-烟酰胺(250mg)的IPA(1mL)溶液中加入50％的Me2NH水溶液(63mg)和iPr2NEt(172mg)。将该混合物回流下搅拌5小时，加入50％Me2NH的水溶液(120mg)，在回流下搅拌5小时。用饱和碳酸氢钠水溶液猝灭反应物，将含水层用CHCl3提取(3次)。合并的有机层经硫酸镁干燥，过滤、减压浓缩，经中压液体层析纯化(NH-硅胶，EtOAc)。向上述物质EtOH(3mL)溶液中加入4M氯化氢的EtOAc溶液(0.47mL)。于室温下搅拌该混合物1小时并减压浓缩。将上述物质在Et2O(3mL)中的悬浮液于室温下搅拌4小时。过滤收集沉淀物，用Et2O洗涤，减压干燥，得到6-二甲基氨基-N-[顺式-4-(4-甲基-喹啉-2-基氨基)-环己基]-烟酰胺二盐酸盐(200mg)，为白色固体。
ESI MS m/e 426，M(free)+Na+；1H NMR(300MHz，CDCl3)δ1.73-2.13(m，8H)，2.63-2.80(m，3H)，3.34-3.61(m，6H)，3.91-4.28(m，2H)，6.70-7.07(m，2H)，7.35-8.10(m，5H)，8.29-8.46(m，1H)，8.82-8.98(m，1H)，9.36-9.51(m，1H).
实施例3177
3-羟基甲基-N-[顺式-4-(4-甲基-喹啉-2-基氨基)-环己基]-苯甲酰胺盐酸盐
步骤A：合成3-羟基甲基-N-[顺式-4-(4-甲基-喹啉-2-基氨基)-环己基]-苯甲酰胺盐酸盐。
向LiAlH(18mg)在Et2O(5mL)中的悬浮液中加入在实施例3174的步骤A中获得的N-[顺式-4-(4-甲基-喹啉-2-基氨基)-环己基]-间苯二甲氨酸甲基酯(200mg)的Et2O(2mL)溶液。于室温下搅拌该混合物3小时。用水猝灭反应物，将含水层用CHCl3提取(3次)。合并的有机层经硫酸镁干燥，过滤、减压浓缩，经中压液体层析纯化(硅胶，3％-10％MeOH的CHCl3溶液)。向上述物质的EtOH(2mL)溶液中加入4M氯化氢的EtOAc溶液(0.24mL)。于室温下搅拌该混合物2小时并减压浓缩。将上述物质在Et2O(3mL)中的悬浮液于室温下搅拌1小时。过滤收集沉淀物，用Et2O洗涤，于70℃减压干燥，得到3-羟基甲基-N-[顺式-4-(4-甲基-喹啉-2-基氨基)-环己基]-苯甲酰胺盐酸盐(93mg)，为白色固体。
ESI MS m/e 390，M(free)+H+；1H NMR(300MHz，DMSO-d6)δ1.66-2.02(m，8H)，2.61(s，3H)，3.87(brs，1H)，4.22-4.42(m，1H)，4.55(s，2H)，7.03-7.17(m，1H)，7.35-7.59(m，3H)，7.67-7.87(m，3H)，7.91-8.04(m，1H)，8.11-8.31(m，2H)，12.75-12.96(m，1H).
实施例3178
N-[顺式-4-(4-甲基-喹啉-2-基氨基)-环己基]-异苯二酰胺盐酸盐
步骤A：合成N-[顺式-4-(4-甲基-喹啉-2-基氨基)-环己基]-间苯二甲氨酸甲基酯。
向间苯二甲酸一甲基酯(400mg)和在实施例3070的步骤A中获得的N-(顺式-4-甲基-喹啉-2-基)-环己烷-1，4-二胺(400mg)的DMF(4mL)溶液中加入Et3N(0.52mL)、HOBt-水(358mg)和EDC-HCl(330mg)。于室温下搅拌反应混合物12小时。向反应混合物中加入水(20mL)，于室温下将该悬浮液搅拌30分钟。过滤收集沉淀，用水洗涤，经中压液体层析纯化(硅胶，9％MeOH的CHCl3溶液)，得到N-[顺式-4-(4-甲基-喹啉-2-基氨基)-环己基]-间苯二甲氨酸甲基酯(740mg)，为白色固体。
ESI MS m/e 440，M+Na+；1H NMR(200MHz，CDCl3)δ1.59-2.09(m，8H)，2.58(s，3H)，3.96(s，3H)，4.02-4.29(m，2H)，4.72-4.87(m，1H)，6.12-6.27(m，1H)，6.48-6.59(m，1H)，7.17-7.30(m，1H)，7.45-7.82(m，4H)，8.00-8.22(m，2H)，8.32-8.39(m，1H).
步骤B：合成N-[顺式-4-(4-甲基-喹啉-2-基氨基)-环己基]-异苯二酰胺盐酸盐。
向N-[顺式-4-(4-甲基-喹啉-2-基氨基)-环己基]-间苯二甲氨酸甲基酯(150mg)的EtOH(4.5mL)溶液中加入2M NaOH水溶液(0.27mL)。于室温下搅拌反应混合物13小时。向反应混合物中加入1M HCl水溶液(03mL)，将含水层用CHCl3提取(3次)。合并的有机层经硫酸镁干燥，过滤、减压浓缩，经中压液体层析纯化(硅胶，1％-5％MeOH的CHCl3溶液)，得到白色固体。向上述固体的DMF(2mL)溶液中加入28％NH3水溶液(21mg)、Et3N(0.1mL)、HOBt-水(67mg)和EDC-HCl(67mg)。于室温下搅拌反应混合物12小时。向反应混合物中加入水(20mL)，将含水层用CHCl3提取(3次)。合并的有机层经硫酸镁干燥，过滤、减压浓缩，经中压液体层析纯化(NH-硅胶，3％-9％MeOH的CHCl3溶液)。将上述物质的EtOAc(10mL)溶液加入到4M氯化氢的EtOAc(0.2mL)溶液中。于室温下搅拌该混合物1小时，并减压浓缩。将上述物质在Et2O(12mL)中的悬浮液于室温下搅拌2小时。过滤收集沉淀物，用Et2O洗涤，减压浓缩，得到N-[顺式-4-(4-甲基-喹啉-2-基氨基)-环己基]-异苯二酰胺盐酸盐。
ESI MS m/e 403，M(free)+H+；1H NMR(300MHz，DMSO-d6)δ1.69-2.04(m，8H)，2.56-2.63(m，3H)，3.92-4.06(m，1H)，4.28-4.48(m，1H)，7.06-7.17(m，1H)，7.41-7.58(m，3H)，7.70-8.04(m，3H)，8.06-8.43(m，3H)，9.35-9.54(m，1H)，12.87-13.07(m，1H).
实施例3179
3-氯-5-氟-N-[顺式-4-(4-甲基-喹啉-2-基氨基)-环己基]-苯甲酰胺盐酸盐
步骤A：合成3-氯-5-氟-N-[顺式-4-(4-甲基-喹啉-2-基氨基)-环己基]-苯甲酰胺盐酸盐。
采用实施例3071的步骤A的方法，获得标题化合物。
ESI MS m/e 412，M(free)+H+；1H NMR(300MHz，CDCl3)δ1.79-2.12(m，8H)，2.73(d，J＝0.9Hz，3H)，3.96-4.22(m，2H)，6.75-6.90(m，2H)，7.17-7.25(m，1H)，7.42-7.51(m，2H)，7.59-7.89(m，4H)，9.51-9.72(m，1H).
实施例3180
3，4，5-三氟-N-[顺式-4-(4-甲基-喹啉-2-基氨基)-环己基]-苯甲酰胺盐酸盐
步骤A：合成3，4，5-三氟-N-[顺式-4-(4-甲基-喹啉-2-基氨基)-环己基]-苯甲酰胺盐酸盐。
采用实施例3071的步骤A的方法，获得标题化合物。
ESI MS m/e 414，M(free)+H+；1H NMR(300MHz，CDCl3)δ1.76-2.16(m，8H)，2.73(d，J＝1.1Hz，3H)，3.97-4.24(m，2H)，6.78(s，1H)，6.92-7.04(m，1H)，7.41-7.60(m，3H)，7.68-7.77(m，2H)，7.82-7.89(m，1H)，9.50-9.64(m，1H).
实施例3181
吡啶-2-羧酸[顺式-4-(4-甲基-喹啉-2-基氨基)-环己基]-酰胺盐酸盐
步骤A：合成吡啶-2-羧酸[顺式-4-(4-甲基-喹啉-2-基氨基)-环己基]-酰胺盐酸盐。
采用实施例3071的步骤A的方法，获得标题化合物。
ESI MS m/e 383，M(free)+Na+；1H NMR(300MHz，DMSO-d6)δ1.63-2.07(m，8H)，2.54-2.71(m，3H)，4.00-4.13(m，1H)，4.49-4.62(m，1H)，7.10-7.20(m，1H)，7.46-7.56(m，1H)，7.61-8.12(m，5H)，8.33-8.42(m，2H)，8.65-8.72(m，1H)，9.46-9.60(m，1H)，13.23-13.38(m，1H).
实施例3182
N-[顺式-4-(4-甲基-喹啉-2-基氨基)-环己基]-烟酰胺盐酸盐
步骤A：合成N-[顺式-4-(4-甲基-喹啉-2-基氨基)-环己基]-烟酰胺盐酸盐。
采用实施例3071的步骤A的方法，获得标题化合物。
ESI MS m/e 383，M(free)+Na+；1H NMR(300MHz，DMSO-d6)δ1.76-2.05(m，8H)，2.54-2.73(m，3H)，3.93-4.07(m，1H)，4.29-4.48(m，1H)，7.10-7.19(m，1H)，7.47-7.57(m，1H)，7.72-7.85(m，2H)，7.92-8.04(m，1H)，8.21-8.33(m，1H)，8.48-8.57(m，1H)，8.65-8.73(m，1H)，8.82-8.89(m，1H)，9.14-9.20(m，1H)，9.42-9.58(m，1H)，12.93-13.08(m，1H).
实施例3183
N-[顺式-4-(4-甲基-喹啉-2-基氨基)-环己基]-异烟酰胺盐酸盐
步骤A：合成N-[顺式-4-(4-甲基-喹啉-2-基氨基)-环己基]-异烟酰胺盐酸盐。
采用实施例3071的步骤A的方法，获得标题化合物。
ESI MS m/e 383，M(free)+Na+；1H NMR(300MHz，DMSO-d6)δ1.68-2.08(m，8H)，2.53-2.71(m，3H)，3.92-4.08(m，1H)，4.33-4.54(m，1H)，7.11-7.22(m，1H)，7.43-7.60(m，1H)，7.69-7.86(m，1H)，7.89-8.41(m，4H)，8.81-9.07(m，3H)，9.48-9.67(m，1H)，13.03-13.24(m，1H).
实施例3184
4-氯-吡啶-2-羧酸[顺式-4-(4-甲基-喹啉-2-基氨基)-环己基]-酰胺盐酸盐
步骤A：合成4-氯-吡啶-2-羧酸[顺式-4-(4-甲基-喹啉-2-基氨基)-环己基]-酰胺盐酸盐。
采用实施例3071的步骤A的方法，获得标题化合物。
ESI MS m/e 417，M(free)+Na+；1H NMR(300MHz，DMSO-d6)δ1.62-2.05(m，8H)，2.53-2.72(m，3H)，3.99-4.51(m，2H)，7.04-7.15(m，1H)，7.46-7.57(m，1H)，7.72-7.85(m，2H)，7.92-8.10(m，2H)，8.16-8.29(m，1H)，8.39(d，J＝8.1Hz，1H)，8.66(d，J＝5.3Hz，1H)，9.32-9.51(m，1H)，12.93-13.08(m，1H).
实施例3185
5-溴-N-[顺式-4-(4-甲基-喹啉-2-基氨基)-环己基]-烟酰胺二盐酸盐
步骤A：合成5-溴-N-[顺式-4-(4-甲基-喹啉-2-基氨基)-环己基]-烟酰胺二盐酸盐。
采用实施例3071的步骤A的方法，获得标题化合物。
ESI MS m/e 439，M(free)+H+；1H NMR(300MHz，DMSO-d6)δ1.71-2.02(m，8H)，2.54-2.71(m，3H)，3.88-4.08(m，1H)，4.25-4.50(m，1H)，7.06-7.18(m，1H)，7.47-7.56(m，1H)，7.70-7.83(m，1H)，7.91-8.04(m，1H)，8.19-8.33(m，1H)，8.43-8.64(m，2H)，8.86-8.88(m，1H)，8.97-8.99(m，1H)，9.35-9.50(m，1H)，12.89-13.08(m，1H).
实施例3186
N-[顺式-4-(4-甲基-喹啉-2-基氨基)-环己基]-6-三氟甲基-烟酰胺盐酸盐
步骤A：合成N-[顺式-4-(4-甲基-喹啉-2-基氨基)-环己基]-6-三氟甲基-烟酰胺盐酸盐。
采用实施例3071的步骤A的方法，获得标题化合物。
ESI MS m/e 451，M(free)+Na+；1H NMR(300MHz，DMSO-d6)δ1.58-2.04(m，8H)，2.53-2.75(m，3H)，3.91-4.09(m，1H)，4.22-4.44(m，1H)，7.03-7.22(m，1H)，7.45-7.59(m，1H)，7.71-7.85(m，1H)，7.91-8.10(m，2H)，8.15-8.30(m，1H)，8.42-8.54(m，1H)，8.64-8.81(m，1H)，9.12-9.21(m，1H)，9.33-9.54(m，1H)，12.88-13.00(m，1H).
实施例3187
6-咪唑-1-基-N-[顺式-4-(4-甲基-喹啉-2-基氨基)-环己基]-烟酰胺二盐酸盐
步骤A：合成6-咪唑-1-基-N-[顺式-4-(4-甲基-喹啉-2-基氨基)-环己基]-烟酰胺二盐酸盐。
向在实施例3175的步骤A中获得的6-氯-N-[顺式-4-(4-甲基-喹啉-2-基氨基)-环己基]-烟酰胺(250mg)的BuOH(1mL)溶液中加入咪唑(47mg)和iPr2NEt(172mg)。在微波合成仪中，将该混合物于220℃加热10分钟，于230℃加热20分钟。向该混合物中加入饱和碳酸氢钠水溶液，将含水层用CHCl3提取(3次)。合并的有机层经硫酸镁干燥，过滤、减压浓缩，经中压液体层析纯化(NH-硅胶，50％EtOAc的己烷溶液)。向上述物质的EtOAc(10mL)溶液中加入4M氯化氢的EtOAc(0.2mL)溶液。于室温下搅拌该混合物1小时并减压浓缩。将上述物质在Et2O(12mL)中的悬浮液于室温下搅拌4小时。过滤收集沉淀物，用Et2O洗涤，减压干燥，得到6-咪唑-1-基-N-[顺式-4-(4-甲基-喹啉-2-基氨基)-环己基]-烟酰胺二盐酸盐(83mg)，为白色固体。
ESI MS m/e 427，M(free)+H+；1H NMR(300MHz，DMSO-d6)δ1.35-2.39(m，8H)，2.60-2.81(m，3H)，3.92-4.28(m，2H)，6.63-6.92(m，1H)，7.09-8.23(m，8H)，8.53-8.82(m，1H)，8.95-9.41(m，2H)，9.96-10.17(m，1H)，13.97-14.19(m，1H).
实施例3188
N-[顺式-4-(4-二甲基氨基-喹啉-2-基氨基)-环己基]-3，4-二氟-苯甲酰胺盐酸盐
步骤A：合成N-[顺式-4-(4-二甲基氨基-喹啉-2-基氨基)-环己基]-3，4-二氟-苯甲酰胺盐酸盐。
向在实施例1的步骤E中获得的3，4-二氟-苯甲酸(199mg)和N2-(顺式-4-氨基-环己基)-N4-甲基-喹啉-2，4-二胺(300mg)的DMF(3mL)溶液中加入Et3N(0.35mL)、HOBt-水(241mg)和EDC-HCl(242mg)。于室温下搅拌反应混合物15小时。向混合物中加入水(4.8mL)，将水层用CHCl3提取(3次)。合并的有机层经硫酸镁干燥，过滤、减压浓缩，经中压液体层析纯化(NH-硅胶，20％EtOAc的己烷溶液)。向上述物质的EtOAc(4mL)溶液中加入4M氯化氢的EtOAc溶液(0.5mL)。于室温下搅拌该混合物1小时。过滤收集沉淀物，用EtOAc洗涤，减压干燥，得到N-[顺式-4-(4-二甲基氨基-喹啉-2-基氨基)-环己基]-3，4-二氟-苯甲酰胺盐酸盐(263mg)，为白色固体。
ESI MS m/e 425，M(free)+H+；1H NMR(300MHz，CDCl3)δ1.69-2.20(m，8H)，3.24(s，6H)，3.81-4.30(m，2H)，5.82(s，1H)，6.74-6.88(m，1H)，7.10-7.40(m，2H)，7.51-7.98(m，5H)，8.86-8.99(m，1H)，13.44-13.63(m，1H).
实施例3189
5-硝基-噻吩-3-羧酸[顺式-4-(4-二甲基氨基-喹啉-2-基氨基)-环己基]-酰胺盐酸盐
步骤A：合成5-硝基-噻吩-3-羧酸[顺式-4-(4-二甲基氨基-喹啉-2-基氨基)-环己基]-酰胺盐酸盐。
采用实施例3188的步骤A的方法，获得标题化合物。
ESI MS m/e 462，M(free)+Na+；1H NMR(300MHz，CDCl3)δ1.65-2.17(m，8H)，3.25(s，6H)，3.82-4.00(m，1H)，4.00-4.23(m，1H)，5.82(s，1H)，7.25-7.40(m，1H)，7.58-7.97(m，4H)8.28-8.42(m，2H)，8.56-8.73(m，1H)，13.02-13.30(m，1H).
实施例3190
N-[顺式-4-(4-二甲基氨基-喹啉-2-基氨基)-环己基甲基]-3，4-二氟-苯甲酰胺盐酸盐
步骤A：合成N-[顺式-4-(4-二甲基氨基-喹啉-2-基氨基)-环己基甲基]-3，4-二氟-苯甲酰胺盐酸盐。
向在实施例7的步骤B中获得的N2-(顺式-4-氨基甲基-环己基)-N4，N4甲基-喹啉-2，4-二胺(300mg)的CHCl3(3mL)溶液中加入iPr2NEt(0.36mL)和3，4-二氟-苯甲酰氯(194mg)。于室温下搅拌该混合物6小时。用饱和碳酸氢钠水溶液猝灭反应物，将含水层用CHCl3提取(3次)。合并的有机层经硫酸镁干燥，过滤、减压浓缩，经中压液体层析纯化(NH-硅胶，9％-20％EtOAc的己烷溶液和2％-9％MeOH的CHCl3溶液)，得到N-[顺式-4-(4-二甲基氨基-喹啉-2-基氨基)-环己基甲基]-3，4-二氟-苯甲酰胺盐酸盐(272mg)，为白色固体。
ESI MS m/e 439，M(free)+H+；1H NMR(300MHz，CDCl3)δ1.53-2.08(m，9H)，3.21(s，6H)，3.47-3.56(m，2H)，3.86-3.98(m，1H)，5.81(s，1H)，6.95-7.09(m，1H)，7.16-7.34(m，2H)，7.53-7.68(m，2H)，7.80-7.95(m，3H)，9.08-9.22(m，1H)，13.40-13.51(m，1H).
实施例3191
1-(2，3-二氯-苯基)-3-[顺式-4-(4-二甲基氨基-喹啉-2-基氨基)-环己基甲基]-脲盐酸盐
步骤A：合成1-(2，3-二氯-苯基)-3-[顺式-4-(4-二甲基氨基-喹啉-2-基氨基)-环己基甲基]-脲盐酸盐。
向在实施例7的步骤B中获得的N2-(顺式-4-氨基甲基-环己基)-N4，N4-二甲基-喹啉-2，4-二胺(300mg)的DMSO(3mL)溶液中加入1，2-二氯-4-异氰酸基-苯(207mg)。于室温下搅拌该混合物12小时，然后倾入水中。过滤沉淀，用水洗涤，经中压液体层析纯化(NH-硅胶，25％-50％EtOAc的己烷溶液)。向上述物质的EtOAc(2mL)溶液中加入4M氯化氢的EtOAc(10mL)溶液。于室温下搅拌该混合物1小时并减压浓缩。将所述残留物在Et2O(20mL)中的悬浮液于室温下搅拌1小时。过滤收集沉淀物，用Et2O洗涤，减压干燥，得到1-(2，3-二氯-苯基)-3-[顺式-4-(4-二甲基氨基-喹啉-2-基氨基)-环己基甲基]-脲盐酸盐(170mg)，为白色固体。
ESI MS m/e 486，M+；1H NMR(300MHz，CDCl3)δ1.51-2.18(m，9H)，3.23(s，6H)，3.36-3.44(m，2H)，3.91-4.02(m，1H)，5.78-5.88(m，1H)，6.97-7.12(m，3H)，7.26-7.35(m，1H)，7.58-7.66(m，1H)，7.86(m，J＝9.0Hz，2H)，8.16(dd，J＝8.2，1.7Hz，1H)，8.20-8.31(m，1H)，8.65-8.76(m，1H)，12.98-13.21(m，1H).
实施例3192
N-[顺式-4-(4-二甲基氨基-5，6，7，8-四氢-喹唑啉-2-基氨基)-环己基]-3，4-二氟-苯甲酰胺盐酸盐
步骤A：合成N-[顺式-4-(4-二甲基氨基-5，6，7，8-四氢-喹唑啉-2-基氨基)-环己基]-3，4-二氟-苯甲酰胺盐酸盐。
向在实施例3107的步骤D中获得的3，4-二氟-苯甲酸(199mg)和N2-(顺式-4-氨基-环己基)-N4，N4-二甲基-5，6，7，8-四氢-喹唑啉-2，4-二胺(304mg)的DMF(4mL)溶液中加入Et3N(0.35mL)，HOBt-水(241mg)和EDC-HCl(242mg)。于室温下搅拌反应混合物7小时。向反应混合物中加入水(20mL)，于室温下将该悬浮液搅拌1小时。过滤收集沉淀，用水洗涤，经中压液体层析纯化(NH-硅胶，20％EtOAc的己烷溶液)。向上述物质的EtOAc(10mL)溶液中加入4M氯化氢的EtOAc(0.2mL)溶液。于室温下搅拌该混合物1小时。过滤收集沉淀物，用EtOAc洗涤，减压干燥，得到N-[顺式-4-(4-二甲基氨基-5，6，7，8-四氢-喹唑啉-2-基氨基)-环己基]-3，4-二氟-苯甲酰胺盐酸盐(252mg)，为白色固体。
ESI MS m/e 430，M(free)+H+；1H NMR(300MHz，CDCl3)δ1.56-2.22(m，12H)，2.48-2.84(m，4H)，3.23(s，6H)，3.92-4.33(m，2H)，6.51-6.77(m，1H)，7.01-7.30(m，1H)，7.43-7.86(m，2H)，8.28-8.57(m，1H)，12.56(m，1H).
实施例3193
5-硝基-噻吩-3-羧酸[顺式-4-(4-二甲基氨基-5，6，7，8-四氢-喹唑啉-2-基氨基)-环己基]-酰胺盐酸盐
步骤A：合成5-硝基-噻吩-3-羧酸[顺式-4-(4-二甲基氨基-5，6，7，8-四氢-喹唑啉-2-基氨基)-环己基]-酰胺盐酸盐。
采用实施例3192的步骤A的方法，获得标题化合物。
ESI MS m/e 467，M(free)+Na+；1H NMR(300MHz，CDCl3)δ1.51-2.24(m，12H)，2.51-2.62(m，2H)，2.67-2.81(m，2H)，3.23(s，6H)，3.98-4.29(m，2H)，7.42-7.48(m，1H)，8.22-8.29(m，2H)，8.37(s，1H).
实施例3194
1-甲基-4-硝基-1H-吡咯-2-羧酸[顺式-4-(4-二甲基氨基-5，6，7，8-四氢-喹唑啉-2-基氨基)-环己基]-酰胺盐酸盐
步骤A：合成1-甲基-4-硝基-1H-吡咯-2-羧酸[顺式-4-(4-二甲基氨基-5，6，7，8-四氢-喹唑啉-2-基氨基)-环己基]-酰胺盐酸盐
采用实施例3192的步骤A的方法，获得标题化合物。
ESI MS m/e 442，M(free)+H+；1H NMR(300MHz，CDCl3)δ1.57-2.13(m，12H)，2.49-2.61(m，2H)，2.68-2.81(m，2H)，3.22(s，6H)，3.93-4.04(m，4H)，4.14-4.24(m，1H)，7.04-7.12(m，1H)，7.23-7.27(m，1H)，7.49-7.54(m，1H)，8.30-8.41(m，1H)，12.66-12.92(m，1H).
实施例3195
N-[顺式-4-(4-二甲基氨基-5，6，7，8-四氢-喹唑啉-2-基氨基)-环己基甲基]-3，4-二氟-苯甲酰胺盐酸盐
步骤A：合成N-[顺式-4-(4-二甲基氨基-5，6，7，8-四氢-喹唑啉-2-基氨基)-环己基甲基]-3，4-二氟-苯甲酰胺盐酸盐。
向在实施例3113的步骤A中获得的N2-(顺式-4-氨基甲基-环己基)-N4，N4-二甲基-5，6，7，8-四氢-喹唑啉-2，4-二胺(300mg)的CHCl3(3mL)溶液中加入iPr2NEt(0.36mL)和3，4-二氟-苯甲酰氯(194mg)。于室温下搅拌该混合物17小时。用饱和碳酸氢钠水溶液猝灭反应物，将含水层用CHCl3提取(3次)。合并的有机层经硫酸镁干燥，过滤、减压浓缩，经中压液体层析纯化(NH-硅胶，33％EtOAc的己烷溶液)。向上述物质的EtOAc(2mL)溶液中加入4M氯化氢的EtOAc(10mL)溶液。于室温下搅拌该混合物1小时并减压浓缩。将所述残留物在Et2O(20mL)中的悬浮液于室温下搅拌1小时。过滤收集沉淀物，用Et2O洗涤，减压干燥，得到N-[顺式-4-(4-二甲基氨基-5，6，7，8-四氢-喹唑啉-2-基氨基)-环己基甲基]-3，4-二氟-苯甲酰胺盐酸盐(263mg)，为白色固体。
ESI MS m/e 466，M(free)+Na+；1H NMR(300MHz，CDCl3)δ1.50-1.96(m，13H)，2.49-2.59(m，2H)，2.66-2.77(m，2H)，3.21(s，6H)，3.42-3.51(m，2H)，4.16-4.28(m，1H)，6.91-7.01(m，1H)，7.17-7.26(m，1H)，7.80-7.92(m，2H)，8.55(d，J＝8.2Hz，1H)，12.61-12.77(m，1H).
实施例3196
1-(2，3-二氯-苯基)-3-[顺式-4-(4-二甲基氨基-5，6，7，8-四氢-喹唑啉-2-基氨基)-环己基甲基]-脲盐酸盐
步骤A：合成1-(2，3-二氯-苯基)-3-[顺式-4-(4-二甲基氨基-5，6，7，8-四氢-喹唑啉-2-基氨基)-环己基甲基]-脲盐酸盐。
向在实施例3113的步骤A中获得的N2-(顺式-4-氨基甲基-环己基)-N4，N4-二甲基-5，6，7，8-四氢-喹唑啉-2，4-二胺(300mg)的DMSO(3mL)溶液中加入1，2-二氯-4-异氰酸基-苯(207mg)。于室温下搅拌该混合物12小时，然后倾入水中。过滤沉淀，用水洗涤，经中压液体层析纯化(NH-硅胶，25％-50％EtOAc的己烷溶液)。向上述物质的EtOAc(2mL)溶液中加入4M氯化氢的EtOAc(10mL)溶液。于室温下搅拌该混合物1小时并减压浓缩。将所述残留物在Et2O(20mL)中的悬浮液于室温下搅拌1小时。过滤收集沉淀物，用Et2O洗涤，减压干燥，得到1-(2，3-二氯-苯基)-3-[顺式-4-(4-二甲基氨基-5，6，7，8-四氢-喹唑啉-2-基氨基)-环己基甲基]-脲盐酸盐(113mg)，为白色固体。
ESI MS m/e 491，M+；1H NMR(200MHz，CDCl3)δ1.42-2.04(m，13H)，2.46-2.80(m，4H)，3.21(s，6H)，3.29-3.44(m，2H)，4.18-4.38(m，1H)，6.80-7.22(m，3H)，8.06-8.45(m，3H)，12.04-12.29(m，1H).
实施例3197
N-[顺式-4-(4-二甲基氨基-嘧啶-2-基氨基)-环己基]-3，4-二氟-苯甲酰胺盐酸盐
步骤A：合成N-[顺式-4-(4-二甲基氨基-嘧啶-2-基氨基)-环己基]-3，4-二氟-苯甲酰胺盐酸盐。
采用实施例3129的步骤D的方法，获得标题化合物。
ESI MS m/e 376，M(free)+H+；1H NMR(300MHz，CDCl3)δ1.61-2.01(m，8H)，3.17(s，3H)，3.28(s，3H)，3.98-4.32(m，2H)，5.98(d，J＝7.3Hz，1H)，6.45-6.63(m，1H)，7.11-7.30(m，1H)，7.41-7.79(m，3H)，8.67-8.94(m，1H)，12.89-13.06(m，1H).
实施例3198
5-硝基-噻吩-3-羧酸[顺式-4-(4-二甲基氨基-嘧啶-2-基氨基)-环己基]-酰胺盐酸盐
步骤A：合成5-硝基-噻吩-3-羧酸[顺式-4-(4-二甲基氨基-嘧啶-2-基氨基)-环己基]-酰胺盐酸盐。
向5-硝基-噻吩-3-羧酸(265mg)和实施例3129的步骤C中的顺式-N2-(4-氨基-环己基)-N4，N4-二甲基-嘧啶-2，4-二胺(300mg)的DMF(3mL)溶液中加入Et3N(0.43mL)、HOBt-H2O(293mg)和EDC-HCl(293mg)。于室温下搅拌反应混合物12小时。向反应混合物中加入水(20mL)，于室温下将该悬浮液搅拌1小时。过滤收集沉淀，用水洗涤，经中压液体层析纯化(NH-硅胶，20％-50％EtOAc的己烷溶液)。向上述物质的EtOAc(10mL)溶液中加入4M氯化氢的EtOAc(2mL)。于室温下搅拌该混合物1小时。过滤收集沉淀物，用EtOAc洗涤，减压干燥，得到5-硝基-噻吩-3-羧酸[顺式-4-(4-二甲基氨基-嘧啶-2-基氨基)-环己基]-酰胺盐酸盐(71mg)，为白色固体。
ESI MS m/e 413，M(free)+Na+；1H NMR(300MHz，CDCl3)δ1.62-2.02(m，8H)，3.18(s，3H)，3.27(s，3H)，3.99-4.29(m，2H)5.99(d，J＝7.5Hz，1H)，7.48-7.64(m，2H)，8.34(d，J＝1.8Hz，1H)，8.48(d，J＝1.8Hz，1H)，8.50-8.67(m，1H)，12.58-12.76(m，1H).
实施例3199
5-(4-氯-苯基)-呋喃-2-羧酸[顺式-4-(4-二甲基氨基-嘧啶-2-基氨基)-环己基]-酰胺盐酸盐
步骤A：合成5-(4-氯-苯基)-呋喃-2-羧酸[顺式-4-(4-二甲基氨基-嘧啶-2-基氨基)-环己基]-酰胺盐酸盐。
采用实施例3198的步骤A的方法，获得标题化合物。
ESI MS m/e 462，M(free)+Na+；1H NMR(300MHz，CDCl3)δ1.67-2.07(m，8H)，3.17(s，3H)，3.28(s，3H)，4.01-4.27(m，2H)，5.97(d，J＝6.9Hz，1H)，6.71(d，J＝3.5Hz，1H)，6.76-6.87(m，1H)，7.17(d，J＝3.5Hz，1H)，7.36-7.55(m，3H)，7.69-7.79(m，2H)，8.65-8.86(m，1H)，13.08-13.30(m，1H).
实施例3200
4’-氟-联苯基-4-羧酸[顺式-4-(4-二甲基氨基-嘧啶-2-基氨基)-环己基]-酰胺盐酸盐
步骤A：合成4’-氟-联苯基-4-羧酸[顺式-4-(4-二甲基氨基-嘧啶-2-基氨基)-环己基]-酰胺盐酸盐。
采用实施例3198的步骤A的方法，获得标题化合物。
ESI MS m/e 456，M(free)+Na+；1H NMR(300MHz，CDCl3)δ1.66-2.06(m，8H)，3.17(s，3H)，3.28(s，3H)，4.06-4.32(m，2H)，5.97(d，J＝7.3Hz，1H)，6.50-6.60(m，1H)，7.09-7.20(m，2H)，7.43-7.64(m，5H)，7.85-7.91(m，2H)，8.74-8.86(m，1H)，12.98-13.23(m，1H).
实施例3201
N-[顺式-4-(4-二甲基氨基-嘧啶-2-基氨基)-环己基]-2-(4-氟-苯氧基)-烟酰胺盐酸盐
步骤A：合成N-[顺式-4-(4-二甲基氨基-嘧啶-2-基氨基)-环己基]-2-(4-氟-苯氧基)-烟酰胺盐酸盐。
采用实施例3198的步骤A的方法，获得标题化合物。
ESI MS m/e 473，M(free)+Na+；1H NMR(300MHz，CDCl3)δ1.62-2.05(m，8H)，3.16(s，3H)，3.26(s，3H)，4.07-4.24(m，2H)，5.94(d，J＝7.3Hz，1H)，7.09-7.20(m，3H)，7.23-7.32(m，2H)，7.42-7.52(m，1H)，7.81-7.94(m，1H)，8.20(dd，J＝4.8，2.0Hz，1H)，8.54(dd，J＝7.5，2.1Hz，1H)，8.70-8.80(m，1H)，13.23-13.38(m，1H).
实施例3202
N-[顺式-4-(4-二甲基氨基-嘧啶-2-基氨基)-环己基]-C-(乙基-苯基-氨基)-乙酰胺二盐酸盐
步骤A：合成N-[顺式-4-(4-二甲基氨基-嘧啶-2-基氨基)-环己基]-C-(乙基-苯基-氨基)-乙酰胺二盐酸盐。
采用实施例3198的步骤A的方法，获得标题化合物。
ESI MS m/e 419，M(free)+Na+；1H NMR(300MHz，CDCl3)δ1.14-1.35(m，3H)，1.55-1.92(m，8H)，3.15(s，3H)，3.24(s，3H)，3.45-3.64(m，2H)，3.75-4.06(m，4H)，5.91-6.03(m，1H)，7.00-7.64(m，7H)，8.32-8.48(m，1H)，13.12-13.34(m，1H).
实施例3203
C-[顺式-(4-氯-苯基)-乙基-氨基]-N-[4-(4-二甲基氨基-嘧啶-2-基氨基)-环己基]-乙酰胺二盐酸盐
步骤A：合成C-[顺式-(4-氯-苯基)-乙基-氨基]-N-[4-(4-二甲基氨基-嘧啶-2-基氨基)-环己基]-乙酰胺二盐酸盐。
采用实施例3198的步骤A的方法，获得标题化合物。
ESI MS m/e 431，M(free)+H+；1H NMR(300MHz，CDCl3)δ1.12-1.24(m，3H)，1.51-1.96(m，8H)，3.15(s，3H)，3.25(s，3H)，3.43-3.55(m，2H)，3.74-3.98(m，3H)，4.01-4.18(m，1H)，5.88-6.02(m，1H)，6.68-6.87(m，3H)，7.15-7.24(m，2H)，7.43-7.52(m，1H)，8.49-8.62(m，1H)，13.11-13.28(m，1H).
实施例3204
2-(3，4-二氟-苯基)-N-[顺式-4-(4-二甲基氨基-嘧啶-2-基氨基)-环己基]-乙酰胺盐酸盐
步骤A：合成2-(3，4-二氟-苯基)-N-[顺式-4-(4-二甲基氨基-嘧啶-2-基氨基)-环己基]-乙酰胺盐酸盐。
采用实施例3198的步骤A的方法，获得标题化合物。
ESI MS m/e 390，M(free)+H+；1HNMR(300MHz，DMSO-d6)δ1.46-1.87(m，8H)，3.15(s，3H)，3.18(s，3H)，3.46(s，2H)，3.58-3.75(m，1H)，3.86-4.04(m，1H)，6.36(d，J＝7.4Hz，1H)，7.05-7.13(m，1H)，7.27-7.40(m，2H)，7.84-7.94(m，1H)，8.10-8.19(m，1H)，8.27-8.38(m，1H)，12.14-12.23(m，1H).
实施例3205
N-[顺式-4-(4-二甲基氨基-嘧啶-2-基氨基)-环己基]-3，5-二氟-苯甲酰胺盐酸盐
步骤A：合成N-[顺式-4-(4-二甲基氨基-嘧啶-2-基氨基)-环己基]-3，5-二氟-苯甲酰胺盐酸盐。
采用实施例3129的步骤D的方法，获得标题化合物。
ESI MS m/e 376，M(free)+H+；1HNMR(300MHz，CDCl3)δ1.64-2.02(m，8H)，3.17(s，3H)，3.28(s，3H)，4.01-4.31(m，2H)，5.97(d，J＝7.4Hz，1H)，6.46-6.57(m，1H)，6.87-6.98(m，1H)，7.30-7.40(m，2H)，7.49(d，J＝7.4Hz，1H)，8.77-8.93(m，1H).
实施例3206
3-氯-N-[顺式-4-(4-二甲基氨基-嘧啶-2-基氨基)-环己基]-4-氟-苯甲酰胺盐酸盐
步骤A：合成3-氯-N-[顺式-4-(4-二甲基氨基-嘧啶-2-基氨基)-环己基]-4-氟-苯甲酰胺盐酸盐。
采用实施例3198的步骤A的方法，获得标题化合物。
ESI MS m/e 392，M(free)+H+；1H NMR(300MHz，CDCl3)δ1.65-2.00(m，8H)，3.17(s，3H)，3.28(s，3H)，4.03-4.30(m，2H)，5.97(d，J＝7.5Hz，1H)，6.43-6.53(m，1H)，7.19(t，J＝8.5Hz，1H)，7.43-7.54(m，1H)，7.65-7.75(m，1H)，7.90-7.97(m，1H)，8.76-8.94(m，1H)，12.95-13.14(m，1H).
实施例3207
4-氯-N-[顺式-4-(4-二甲基氨基-嘧啶-2-基氨基)-环己基]-3-氟-苯甲酰胺盐酸盐
步骤A：合成4-氯-N-[顺式-4-(4-二甲基氨基-嘧啶-2-基氨基)-环己基]-3-氟-苯甲酰胺盐酸盐。
采用实施例3198的步骤A的方法，获得标题化合物。
ESI MS m/e 392，M(free)+H+；1H NMR(300MHz，DMSO-d6)δ1.56-1.98(m，8H)，3.05-3.27(m，6H)，3.76-4.10(m，2H)，6.37(d，J＝7.6Hz，1H)，7.65-7.80(m，2H)，7.84-7.97(m，2H)，8.21-8.34(m，1H)，8.39-8.56(m，1H)，12.09-12.27(m，1H).
实施例3208
吡啶-2-羧酸[顺式-4-(4-二甲基氨基-嘧啶-2-基氨基)-环己基]-酰胺盐酸盐
步骤A：合成吡啶-2-羧酸[顺式-4-(4-二甲基氨基-嘧啶-2-基氨基)-环己基]-酰胺盐酸盐。
采用实施例3198的步骤A的方法，获得标题化合物。
ESI MS m/e 341，M(free)+H+；1H NMR(300MHz，CDCl3)δ1.72-2.07(m，8H)，3.17(s，3H)，3.27(s，3H)，4.02-4.22(m，2H)，5.97(d，J＝7.4Hz，1H)，7.36-7.55(m，2H)，7.76-7.88(m，1H)，8.10-8.29(m，2H)，8.52-8.70(m，2H).
实施例3209
N-[顺式-4-(4-二甲基氨基-嘧啶-2-基氨基)-环己基]-烟酰胺二盐酸盐
步骤A：合成N-[顺式-4-(4-二甲基氨基-嘧啶-2-基氨基)-环己基]-烟酰胺二盐酸盐。
采用实施例3198的步骤A的方法，获得标题化合物。
ESI MS m/e 341，M(free)+H+；1H NMR(300MHz，DMSO-d6)δ1.62-2.03(m，8H)，3.15(s，3H)，3.20(s，3H)，3.83-4.08(m，2H)，6.37(d，J＝7.4Hz，1H)，7.81-7.98(m，2H)，8.34-8.48(m，1H)，8.58-8.66(m，1H)，8.76-8.93(m，2H)，9.17-9.23(m，1H)，12.30-12.48(m，1H).
实施例3210
N-[顺式-4-(4-二甲基氨基-嘧啶-2-基氨基)-环己基]-异烟酰胺二盐酸盐
步骤A：合成N-[顺式-4-(4-二甲基氨基-嘧啶-2-基氨基)-环己基]-异烟酰胺二盐酸盐。
采用实施例3198的步骤A的方法，获得标题化合物。
ESI MS m/e 341，M(free)+H+；1H NMR(300MHz，DMSO-d6)δ1.67-1.99(m，8H)，3.16(s，3H)，3.20(s，3H)，3.84-4.07(m，2H)，6.37(d，J＝7.4Hz，1H)，7.86-8.02(m，1H)，8.25(d，J＝6.5Hz，2H)，8.48-8.57(m，1H)，8.95-9.13(m，3H)，12.53-12.69(m，1H).
实施例3211
5-溴-N-[顺式-4-(4-二甲基氨基-嘧啶-2-基氨基)-环己基]-烟酰胺盐酸盐
步骤A：合成5-溴-N-[顺式-4-(4-二甲基氨基-嘧啶-2-基氨基)-环己基]-烟酰胺盐酸盐。
采用实施例3198的步骤A的方法，获得标题化合物。
ESI MS m/e 419，M(free)+H+；1H NMR(300MHz，CDCl3)δ1.64-2.07(m，8H)，3.18(s，3H)，3.28(s，3H)，4.04-4.31(m，2H)，5.95-6.04(m，1H)，7.37-7.65(m，2H)，8.42(brs，1H)，8.63-8.74(m，1H)，8.79(brs，1H)，9.12(brs，1H)，12.72-12.97(m，1H).
实施例3212
N-[顺式-4-(4-二甲基氨基-嘧啶-2-基氨基)-环己基]-6-三氟甲基-烟酰胺盐酸盐
步骤A：合成N-[顺式-4-(4-二甲基氨基-嘧啶-2-基氨基)-环己基]-6-三氟甲基-烟酰胺盐酸盐。
采用实施例3198的步骤A的方法，获得标题化合物。
ESI MS m/e 409，M(free)+H+；1H NMR(300MHz，CDCl3)δ1.63-2.06(m，8H)，3.18(s，3H)，3.27(s，3H)，4.07-4.34(m，2H)，5.98(d，J＝7.4Hz，1H)，7.47-7.62(m，2H)，7.72(d，J＝8.0Hz，1H)，8.35-8.45(m，1H)，8.57-8.74(m，1H)，9.24-9.31(m，1H).
实施例3213
4-氯-吡啶-2-羧酸[顺式-4-(4-二甲基氨基-嘧啶-2-基氨基)-环己基]-酰胺盐酸盐
步骤A：合成4-氯-吡啶-2-羧酸[顺式-4-(4-二甲基氨基-嘧啶-2-基氨基)-环己基]-酰胺盐酸盐。
采用实施例3198的步骤A的方法，获得标题化合物。
ESI MS m/e 375，M(free)+H+；1H NMR(300MHz，CDCl3)δ1.71-2.09(m，8H)，3.18(s，3H)，3.28(s，3H)，4.01-4.24(m，2H)，5.88-6.08(m，1H)，7.39-7.59(m，2H)，8.05-8.35(m，2H)，8.43-8.72(m，2H)，13.20-13.45(m，1H).
实施例3214
N-[顺式-4-(4-二甲基氨基-嘧啶-2-基氨基)-环己基]-4-氟-苯甲酰胺盐酸盐
步骤A：合成N-[顺式-4-(4-二甲基氨基-嘧啶-2-基氨基)-环己基]-4-氟-苯甲酰胺盐酸盐。
采用实施例3129的步骤D的方法，获得标题化合物。
ESI MS m/e 380，M(free)+Na+；1H NMR(300MHz，CDCl3)δ1.63-2.24(m，8H)，3.17(s，3H)，3.27(s，3H)，4.01-4.32(m，2H)，5.97(d，J＝7.3Hz，1H)，6.38-6.57(m，1H)，7.01-7.17(m，2H)，7.41-7.54(m，1H)，7.77-7.91(m，2H)，8.76-8.84(m，1H)，12.86-13.14(m，1H).
实施例3215
3-氯-N-[顺式-4-(4-二甲基氨基-嘧啶-2-基氨基)-环己基]-5-氟-苯甲酰胺盐酸盐
步骤A：合成3-氯-N-[顺式-4-(4-二甲基氨基-嘧啶-2-基氨基)-环己基]-5-氟-苯甲酰胺盐酸盐。
采用实施例3198的步骤A的方法，获得标题化合物。
ESI MS m/e 414，M(free)+Na+；1H NMR(300MHz，CDCl3)δ1.64-2.03(m，8H)，3.17(s，3H)，3.28(s，3H)，4.02-4.31(m，2H)，5.97(d，J＝7.4Hz，1H)，6.53-6.67(m，1H)，7.16-7.23(m，1H)，7.41-7.51(m，2H)，7.58-7.64(m，1H)，8.76-8.91(m，1H).
实施例3216
N-[顺式-4-(4-二甲基氨基-嘧啶-2-基氨基)-环己基]-3，4，5-三氟-苯甲酰胺盐酸盐
步骤A：合成N-[顺式-4-(4-二甲基氨基-嘧啶-2-基氨基)-环己基]-3，4，5-三氟-苯甲酰胺盐酸盐。
采用实施例3198的步骤A的方法，获得标题化合物。
ESI MS m/e 416，M(free)+Na+；1H NMR(300MHz，CDCl3)δ1.66-2.03(m，8H)，3.18(s，3H)，3.28(s，3H)，4.01-4.34(m，2H)，5.98(d，J＝7.4Hz，1H)，6.70-6.79(m，1H)，7.42-7.63(m，3H)，8.73-8.86(m，1H).
实施例3217
3，5-二-叔丁基-N-[顺式-4-(4-二甲基氨基-嘧啶-2-基氨基)-环己基]-4-二羟基-苯甲酰胺盐酸盐
步骤A：合成3，5-二-叔丁基-N-[顺式-4-(4-二甲基氨基-嘧啶-2-基氨基)-环己基]-4-羟基-苯甲酰胺盐酸盐。
采用实施例3198的步骤A的方法，获得标题化合物。
ESI MS m/e 490，M(free)+Na+；1H NMR(300MHz，CDCl3)δ1.47(s，18H)，1.63-2.13(m，8H)，3.17(s，3H)，3.28(s，3H)，4.05-4.27(m，2H)，5.52(s，1H)，5.90-6.02(m，1H)，6.57-6.73(m，1H)，7.41-7.55(m，1H)，7.63(s，2H)，8.60-8.77(m，1H)，13.00-13.24(m，1H).
实施例3218
1-(2，3-二氯-苯基)-3-[顺式-4-(4-二甲基氨基-嘧啶-2-基氨基)-环己基]-脲盐酸盐
步骤A：合成1-(2，3-二氯-苯基)-3-[顺式-4-(4-二甲基氨基-嘧啶-2-基氨基)-环己基]-脲盐酸盐。
向在实施例3129的步骤C中获得的N2-(顺式-4-氨基-环己基)-N4，N4-二甲基-嘧啶-2，4-二胺(300mg)的DMSO(3mL)溶液中加入1，2-二氯-3-异氰酸基-苯(264mg)。于室温下搅拌该混合物12小时，然后倾入水中。过滤沉淀，用水洗涤，经中压液体层析纯化(NH-硅胶，25％-50％EtOAc的己烷溶液)。向上述物质的EtOAc(2mL)溶液中加入4M氯化氢的EtOAc(10mL)溶液。于室温下搅拌该混合物1小时并减压浓缩。将所述残留物在Et2O(20mL)中的悬浮液于室温下搅拌1小时。过滤收集沉淀物，用Et2O洗涤，减压干燥，得到1-(2，3-二氯-苯基)-3-[顺式-4-(4-二甲基氨基-嘧啶-2-基氨基)-环己基]-脲盐酸盐(421mg)，为白色固体。
ESI MS m/e 445，M(free)+Na+；1H NMR(200MHz，CDCl3)δ1.63-2.19(m，8H)，3.15(s，3H)，3.25(s，3H)，3.80-4.22(m，2H)，5.94(d，J＝7.4Hz，1H)，7.00-7.19(m，2H)，7.43-7.64(m，2H)，8.16(dd，J＝8.3，1.7Hz，1H)，8.37-8.52(m，1H)，12.70-13.00(m，1H).
实施例3219
N-[顺式-4-(4-二甲基氨基-嘧啶-2-基氨基)-环己基甲基]-3，4-二氟-苯甲酰胺盐酸盐
步骤A：合成N-[顺式-4-(4-二甲基氨基-嘧啶-2-基氨基)-环己基甲基]-3，4-二氟-苯甲酰胺盐酸盐。
向在实施例3145步骤B中获得的N2-(顺式-4-氨基甲基-环己基)-N4，N4-二甲基-嘧啶-2，4-二胺(300mg)的CHCl3(3mL)溶液中加入iPr2NEt(0.59mL)和3，4-二氟-苯甲酰氯(233mg)。于室温下搅拌该混合物17小时。用饱和碳酸氢钠水溶液猝灭反应物，将含水层用CHCl3提取(3次)。合并的有机层经硫酸镁干燥，过滤、减压浓缩，经中压液体层析纯化(NH-硅胶，33％EtOAc的己烷溶液)。向上述物质的EtOAc(2mL)溶液中加入4M氯化氢的EtOAc(10mL)溶液。于室温下搅拌该混合物1小时并减压浓缩。将所述残留物在Et2O(20mL)中的悬浮液于室温下搅拌1小时。过滤收集沉淀物，用Et2O洗涤，减压干燥，得到N-[顺式-4-(4-二甲基氨基-嘧啶-2-基氨基)-环己基甲基]-3，4-二氟-苯甲酰胺盐酸盐(155mg)，为白色固体。
ESI MS m/e 412，M(free)+Na+；1H NMR(200MHz，CDCl3)δ1.26-2.03(m，9H)，3.16(s，3H)，3.26(s，3H)，3.37-3.61(m，2H)，4.18-4.35(m，1H)，5.94(d，J＝7.4Hz，1H)，6.82-7.33(m，2H)，7.46(d，J＝7.4Hz，1H)，7.74-8.07(m，2H)，8.83-9.12(m，1H).
实施例3220
N-[顺式-4-(4-二甲基氨基-嘧啶-2-基氨基)-环己基甲基]-2-(2，3，6-三氯-苯基)-乙酰胺盐酸盐
步骤A：合成N-[顺式-4-(4-二甲基氨基-嘧啶-2-基氨基)-环己基甲基]-2-(2，3，6-三氯-苯基)-乙酰胺盐酸盐。
采用实施例3118的步骤C的方法，获得标题化合物。
ESI MS m/e 492，M(free)+Na+；1H NMR(300MHz，CDCl3)δ1.57-1.98(m，9H)，3.16(s，3H)，3.21-3.33(m，4H)，4.16(s，2H)，4.20-4.34(m，1H)，5.95-5.99(m，1H)，6.51-6.64(m，1H)，7.23-7.51(m，3H)，8.75-8.83(m，1H)，12.80-12.95(m，1H).
实施例3221
9H-呫吨-9-羧酸[顺式-4-(4-二甲基氨基-嘧啶-2-基氨基)-环己基甲基]-酰胺盐酸盐
步骤A：合成9H-呫吨-9-羧酸[顺式-4-(4-二甲基氨基-嘧啶-2-基氨基)-环己基甲基]-酰胺盐酸盐。
采用实施例3118的步骤C的方法，获得标题化合物。
ESI MS m/e 480，M(free)+Na+；1HNMR(300MHz，CDCl3)δ1.27-1.94(m，9H)，3.05-3.19(m，5H)，3.24(s，3H)，4.14-4.28(m，1H)，5.10(s，1H)，5.91(d，J＝7.4Hz，1H)，6.19-6.33(m，1H)，6.98-7.18(m，3H)，7.20-7.31(m，2H)，7.37-7.54(m，3H)，8.62-8.82(m，1H)12.88-13.08(m，1H)
实施例3222
1-(2，3-二氯-苯基)-3-[顺式-4-(4-二甲基氨基-嘧啶-2-基氨基)-环己基甲基]-脲盐酸盐
步骤A：合成1-(2，3-二氯-苯基)-3-[顺式-4-(4-二甲基氨基-嘧啶-2-基氨基)-环己基甲基]-脲盐酸盐。
向在实施例3145步骤B中获得的N2-(顺式-4-氨基甲基-环己基)-N4，N4甲基-嘧啶-2，4-二胺(300mg)的DMSO(3mL)溶液中加入1，2-二氯-3-异氰酸基-苯(249mg)。于室温下搅拌该混合物15小时，倾入水(20mL)中。过滤沉淀，用水洗涤，经中压液体层析纯化(NH-硅胶，25％-50％EtOAc的己烷溶液)。向上述物质的EtOAc(2mL)溶液中加入4M氯化氢的EtOAc(10mL)溶液。于室温下搅拌该混合物1小时并减压浓缩。将所述残留物在Et2O(20mL)中的悬浮液于室温下搅拌1小时。过滤收集沉淀物，用Et2O洗涤，减压干燥得到1-(2，3-二氯-苯基)-3-[顺式-4-(4-二甲基氨基-嘧啶-2-基氨基)-环己基甲基]-脲盐酸盐(260mg)，为白色固体。
ESI MS m/e 437，M+；1H NMR(200MHz，CDCl3)δ1.35-2.10(m，9H)，3.16(s，3H)，3.26(s，3H)，3.32-3.47(m，2H)，4.27-4.47(m，1H)，5.96(d，J＝7.5Hz，1H)，6.80-7.20(m，3H)，7.47(d，J＝7.5Hz，1H)，8.08-8.37(m，2H)，8.63-8.93(m，1H).
实施例3223
3，4-二氟-N-[顺式-4-(4-甲基氨基-嘧啶-2-基氨基)-环己基]-苯甲酰胺-盐酸盐
步骤A：合成(2-氯-嘧啶-4-基)-甲基-胺。
向2，4-二氯-嘧啶(15.0g)的THF(150mL)溶液中加入40％的MeNH2水溶液(19.5g)。于室温下搅拌该混合物1.5小时。将该溶液倾入饱和碳酸氢钠水溶液中，将含水层用CHCl3提取(3次)。合并的有机层经硫酸镁干燥，过滤、浓缩，经快速层析纯化(NH-硅胶，20％EtOAc的己烷溶液)，得到为白色固体的(2-氯-嘧啶-4-基)-甲基-胺(10.0g)和为白色固体的(4-氯-嘧啶-2-基)-甲基-胺(0.87g，6％)。
(2-氯-嘧啶-4-基)-甲基-胺；
ESI MS m/e 143，M+；1H NMR(300MHz，CDCl3)δ3.01(d，J＝5.0Hz，3H)，5.58-5.96(m，1H)，6.55(d，J＝5.1Hz，1H)，8.09-8.23(m，1H).
(4-氯-嘧啶-2-基)-甲基-胺；
ESI MS m/e 143，M+；1H NMR(300MHz，CDCl3)δ2.98(d，J＝5.0Hz，3H)，6.27(d，J＝6.1Hz，1H)，7.93-8.20(m，1H).
步骤B：合成[顺式-4-(4-甲基氨基-嘧啶-2-基氨基)-环己基]-氨基甲酸叔丁基酯。
将(2-氯-嘧啶-4-基)-甲基-胺(2.50g)和在实施例1的步骤B中获得的(顺式-4-氨基-环己基)-氨基甲酸叔丁基酯(4.10g)在BuOH(2.50mL)中的混合物回流下搅拌24小时。将该反应混合物倾入饱和碳酸氢钠水溶液中，将含水层用CHCl3提取(3次)。合并的有机层经硫酸镁干燥，过滤、减压浓缩，经中压液体层析纯化(NH-硅胶，25％-66％EtOAc的己烷溶液)。得到[顺式-4-(4-甲基氨基-嘧啶-2-基氨基)-环己基]-氨基甲酸叔丁基酯(2.63g)，为白色固体。
ESI MS m/e 344，M+Na+；1HNMR(300MHz，CDCl3)δ1.36-1.88(m，17H)，2.89(d，J＝5.1Hz，3H)，3.53-3.69(m，1H)，3.84-4.04(m，1H)，4.44-4.70(m，2H)，4.76-4.86(m，1H)，5.69-5.72(m，＝1H)，7.80-7.91(m，1H).
步骤C：合成N2-(顺式-4-氨基-环己基)-N4-甲基-嘧啶-2，4-二胺。
将[顺式-4-(4-甲基氨基-嘧啶-2-基氨基)-环己基]-氨基甲酸叔丁基酯(4.76g)的EtOAc(48mL)溶液在冰浴上冷却，加入4M氯化氢的EtOAc溶液(24mL)。于室温下搅拌该混合物4小时并减压浓缩。使残留物溶于1M NaOH水溶液中，将含水层用CHCl3提取(5次)。合并的有机层经硫酸镁干燥，过滤、减压浓缩，减压干燥，得到N2-(顺式-4-氨基-环己基)-N4-甲基-嘧啶-2，4-二胺(3.00g，80％)，为白色固体。
ESI MS m/e 222，M+H+；1H NMR(300MHz，CDCl3)δ0.95-1.92(m，10H)，2.78-2.99(m，4H)，3.92-4.08(m，1H)，4.56-4.75(m，1H)，4.84-4.97(m，1H)，5.68(d，J＝5.9Hz，1H)，7.85(d，J＝5.7Hz，1H).
步骤D：合成3，4-二氟-N-[顺式-4-(4-甲基氨基-嘧啶-2-基氨基)-环己基]-苯甲酰胺盐酸盐。
向3，4-二氟-苯甲酸(196mg)和N2-(顺式-4-氨基-环己基)-N4-甲基-嘧啶-2，4-二胺(250mg)的DMF(4mL)溶液中加入Et3N(0.38mL)、HOBt-水(259mg)和EDC-HCl(238mg)。于室温下搅拌反应混合物12小时。向混合物中加入水(20mL)，将含水层用CHCl3提取(3次)。合并的有机层经硫酸镁干燥，过滤、减压浓缩，经中压液体层析纯化(NH-硅胶，33％-75％EtOAc的己烷溶液)。向上述物质的EtOAc(10mL)溶液中加入4M氯化氢的EtOAc溶液(0.2mL)。于室温下搅拌该混合物1小时。过滤收集沉淀物，用EtOAc洗涤，减压干燥，得到3，4-二氟-N-[顺式-4-(4-甲基氨基-嘧啶-2-基氨基)-环己基]-苯甲酰胺盐酸盐(317mg)，为白色固体。
ESI MS m/e 362，M(free)+H+；1HNMR(300MHz，DMSO-d6)δ1.59-1.90(m，8H)，2.89(d，J＝4.6Hz，3H)，3.80-4.11(m，2H)，6.03-6.13(m，1H)，7.47-8.03(m，4H)，8.27-8.49(m，2H)，8.82-9.06(m，1H)，11.92-12.11(m，1H).
实施例3224
3-氯-4-氟-N-[顺式-4-(4-甲基氨基-嘧啶-2-基氨基)-环己基]-苯甲酰胺盐酸盐
步骤A：合成3-氯-4-氟-N-[顺式-4-(4-甲基氨基-嘧啶-2-基氨基)-环己基]-苯甲酰胺盐酸盐。
采用实施例3223的步骤C的方法，获得标题化合物。
ESI MS m/e 378，M(free)+H+；1H NMR(300MHz，DMSO-d6)δ1.59-1.90(m，8H)，2.89(d，J＝4.6Hz，3H)，3.77-4.10(m，2H)，6.00-6.12(m，1H)，7.49-7.60(m，1H)，7.67-7.76(m，1H)，7.85-7.94(m，1H)，8.11(dd，J＝7.1，2.2Hz，1H)，8.24-8.51(m，2H)，8.82-8.94(m，1H)，11.80-11.98(m，1H).
实施例3225
N-[顺式-4-(4-乙基氨基-嘧啶-2-基氨基)-环己基]-3，4-二氟-苯甲酰胺盐酸盐
步骤A：合成(2-氯-嘧啶-4-基)-乙基-胺。
向2，4-二氯-嘧啶(5.00g)的THF(50mL)溶液中加入70％EtNH2水溶液(5.40g)。于室温下搅拌该混合物1小时。向残留物中加入饱和碳酸氢钠水溶液，将含水层用CHCl3提取(2次)。合并的有机层经硫酸镁干燥，过滤、减压浓缩，经快速层析纯化(硅胶，17％-50％EtOAc的己烷溶液)，得到为白色固体的(2-氯-嘧啶-4-基)-乙基-胺(3.69g)和为白色固体的(4-氯-嘧啶-2-基)-乙基-胺(1.28g)。
(2-氯-嘧啶-4-基)-乙基-胺；
ESI MS m/e 157，M+；1H NMR(500MHz，CDCl3)δ1.26(t，J＝7.3Hz，3H)，3.16-3.62(m，2H)，4.80-5.95(m，1H)，6.23(d，J＝5.8Hz，1H)，8.02-8.22(m，1H).
(4-氯-嘧啶-2-基)-乙基-胺；
CI MS m/e 158，M+H+；1H NMR(500MHz，CDCl3)δ1.23(t，J＝7.5Hz，3H)，3.42-3.49(m，2H)，5.30-5.62(m，1H)，6.54(d，J＝5.2Hz，1H)，8.02-8.22(m，1H).
步骤B：合成N-[顺式-4-(4-乙基氨基-嘧啶-2-基氨基)-环己基]-3，4-二氟-苯甲酰胺盐酸盐。
向在实施例3031的步骤D中获得的N-(顺式-4-氨基-环己基)-3，4-二氟-苯甲酰胺(300mg)的BuOH(1mL)溶液中加入(2-氯-嘧啶-4-基)-乙基-胺(532mg)。在微波合成仪中，将该混合物于200℃加热30分钟。向混合物加入饱和碳酸氢钠水溶液，将含水层用CHCl3提取(3次)。合并的有机层经硫酸镁干燥，过滤、减压浓缩，经中压液体层析纯化(NH-硅胶，20％-50％EtOAc的己烷溶液)。向上述物质的EtOAc(10.0mL)溶液中加入4M氯化氢的EtOAc溶液(5.00mL)。于室温下搅拌该混合物1小时并减压浓缩。将上述物质在Et2O(20mL)中的悬浮液于室温下搅拌4小时。过滤收集沉淀物，用Et2O洗涤，减压干燥，得到N-[顺式-4-(4-乙基氨基-嘧啶-2-基氨基)-环己基]-3，4-二氟-苯甲酰胺盐酸盐(398mg)，为白色固体。
ESI MS m/e 398，M(free)+Na+；1H NMR(500MHz，CDCl3)δ1.19-1.42(m，3H)，1.61-2.05(m，8H)，3.46-3.65(m，2H)，4.00-4.34(m，2H)，5.85-6.00(m，1H)，6.42-6.72(m，2H)，7.11-7.37(m，2H)，7.52-7.82(m，2H)，8.68-8.90(m，1H).
实施例3226
N-{顺式-4-[4-(乙基-甲基-氨基)-嘧啶-2-基氨基]-环己基}-3，4-二氟-苯甲酰胺盐酸盐
步骤A：合成(2-氯-嘧啶-4-基)-乙基-甲基-胺。
向2，4-二氯-嘧啶(5.00g)的THF(50mL)溶液中加入乙基-甲基-胺(2.08g)。于室温下搅拌该混合物1小时。向残留物中加入饱和碳酸氢钠水溶液，将含水层用CHCl3提取(2次)。合并的有机层经硫酸镁干燥，过滤、减压浓缩，经快速层析纯化(硅胶，17％-50％EtOAc的己烷溶液)，得到(2-氯-嘧啶-4-基)-乙基-甲基-胺(4.49g)，为白色固体，以及(4-氯-嘧啶-2-基)-乙基-甲基-胺(0.91g)，为无色油状物。
(2-氯-嘧啶-4-基)-乙基-甲基-胺；
CI MS m/e 172，M(free)+H+；1H NMR(500MHz，CDCl3)δ1.18(t，J＝3.0Hz，3H)，3.06(brs，3H)，3.35-3.70(m，2H)，6.29(d，J＝4.8Hz，1H)，7.99(d，J＝6.1Hz，1H).
(4-氯-嘧啶-2-基)-乙基-甲基-胺；
CI MS m/e 172，M+H+；1H NMR(500MHz，CDCl3)δ1.17(t，J＝3.0Hz，3H)，3.10(s，3H)，3.66(q，J＝7.0Hz，2H)，6.45(d，J＝5.0Hz，1H)，8.14(d，J＝5.0Hz，1H).
步骤B：合成N-{顺式-4-[4-(乙基-甲基-氨基)-嘧啶-2-基氨基]-环己基}-3，4-二氟-苯甲酰胺盐酸盐。
采用实施例3225的步骤B的方法，获得标题化合物。
ESI MS m/e 412，M(free)+Na+；1H NMR(300MHz，CDCl3)δ1.18-1.33(m，3H)，1.64-2.03(m，8H)，3.13-3.32(m，3H)，3.44-3.56(m，1H)，3.67-3.82(m，1H)，4.04-4.31(m，2H)，5.90-6.00(m，1H)，6.59-6.72(m，1H)，7.14-7.27(m，1H)，7.43-7.62(m，2H)，7.68-7.79(m，1H)，8.71-8.83(m，1H).
实施例3227
3，4-二氟-N-(顺式-4-{4-[(2-羟基-乙基)-甲基-氨基]-嘧啶-2-基氨基}-环己基)-苯甲酰胺盐酸盐
步骤A：合成[(2-氯-嘧啶-4-基)-甲基-氨基]-乙醇。
向2，4-二氯-嘧啶(5.00g)的THF(50mL)溶液中加入2-甲基氨基-乙醇(2.65g)。于室温下搅拌该混合物1小时。向残留物中加入饱和碳酸氢钠水溶液，将含水层用CHCl3提取(2次)。合并的有机层经硫酸镁干燥，过滤、减压浓缩，经快速层析纯化(硅胶，17％-50％EtOAc的己烷溶液)。得到为白色固体的[(2-氯-嘧啶-4-基)-甲基-氨基]-乙醇(3.50g)和为白色固体的[(4-氯-嘧啶-2-基)-甲基-氨基]-乙醇(827mg)。
[(2-氯-嘧啶-4-基)-甲基-氨基]-乙醇；
ESI MS m/e 188，M(free)+H+；1H NMR(500MHz，CDCl3)δ2.91(brs，3H)，3.13(s，3H)，3.64-3.92(m，4H)，6.46-6.49(m，1H)，7.99(d，J＝6.1Hz，1H).
[(4-氯-嘧啶-2-基)-甲基-氨基]-乙醇；
ESI MS m/e 210，M+Na+；1HNMR(500MHz，CDCl3)δ3.23(s，3H)，3.76-3.92(m，4H)，6.52(d，J＝5.2Hz，1H)，8.12(d，J＝4.6Hz，1H).
步骤B：合成3，4-二氟-N-(顺式-4-{4-[(2-羟基-乙基)-甲基-氨基]-嘧啶-2-基氨基}-环己基)-苯甲酰胺盐酸盐。
采用实施例3225的步骤B的方法，获得标题化合物。
ESI MS m/e 428，M(free)+Na+；1HNMR(300MHz，DMSO-d6)δ1.61-1.98(m，8H)，3.13-3.25(m，3H)，3.54-4.31(m，5H)，4.76-5.02(m，1H)，6.26-6.52(m，1H)，7.48-7.62(m，1H)，7.68-8.17(m，4H)，8.28-8.47(m，1H)，11.74-11.95(m，1H).
实施例3228
3-氯-N-[顺式-4-(4-二甲基氨基-5-甲基-嘧啶-2-基氨基)-环己基]-4-氟-苯甲酰胺盐酸盐
步骤A：合成N-(顺式-4-氨基-环己基)-3-氯-4-氟-苯甲酰胺。
向3-氯-4-氟-苯甲酸(26.9g)和(顺式-4-氨基-环己基)-氨基甲酸叔丁基酯(30.0g)的DMF(300mL)溶液中加入Et3N(46.8mL)、HOBt-水(32.2g)和EDC-HCl(29.5g)。于室温下搅拌反应混合物20小时。向混合物中加入水(1.20L)，将水层用CHCl3提取(3次)。合并的有机层经硫酸镁干燥，过滤、减压浓缩。将上述物质的EtOAc(650mL)溶液在冰浴上冷却，加入4M氯化氢的EtOAc溶液(325mL)。于室温下搅拌该混合物16小时并减压浓缩。使残留物溶于1M NaOH水溶液(300mL)中，将含水层用CHCl3提取(3次)。合并的有机层经硫酸镁干燥，过滤、减压浓缩，减压干燥，得到N-(顺式-4-氨基-环己基)-3-氯-4-氟-苯甲酰胺(44.4g)，为棕色固体。
ESI MS m/e 271，M(free)+H+；1HNMR(300MHz，CDCl3)δ1.37-1.92(m，8H)，2.94-3.08(m，1H)，4.06-4.22(m，1H)，6.13-6.31(m，1H)，7.19(t，J＝8.5Hz，1H)，7.61-7.70(m，1H)，7.79-7.87(m，1H).
步骤B：合成3-氯-N-[顺式-4-(4-二甲基氨基-5-甲基-嘧啶-2-基氨基)-环己基]-4-氟-苯甲酰胺盐酸盐。
向N-(顺式-4-氨基-环己基)-3-氯-4-氟-苯甲酰胺(432mg)的BuOH(1mL)溶液中加入在实施例3119的步骤A中获得的2-氯-4-二甲基氨基-5-甲基嘧啶(250mg)。在微波合成仪中，将该混合物于200℃加热10分钟。向混合物加入饱和碳酸氢钠水溶液，将含水层用CHCl3提取(3次)。合并的有机层经硫酸镁干燥，过滤、减压浓缩，经中压液体层析纯化(NH-硅胶，20％-50％EtOAc的己烷溶液)，得到淡黄色油状物。向上述物质的EtOAc(10mL)溶液中加入4M氯化氢的EtOAc溶液(0.2mL)。于室温下搅拌该混合物1小时并减压浓缩。将上述物质在Et2O(20mL)中的悬浮液于室温下搅拌4小时。过滤收集沉淀物，用Et2O洗涤，减压干燥，得到3-氯-N-[顺式-4-(4-二甲基氨基-5-甲基-嘧啶-2-基氨基)-环己基]-4-氟-苯甲酰胺盐酸盐(174mg)，为白色固体。
ESI MS m/e406，M(free)+H+；1H NMR(300MHz，CDCl3)δ1.61-2.02(m，8H)，2.25(s，3H)，3.30(s，6H)，4.02-4.26(m，2H)，6.81-6.93(m，1H)，7.13-7.27(m，2H)，7.70-7.78(m，1H)，7.93-8.00(m，1H)，8.50-8.63(m，1H)，12.68-12.85(m，1H).
实施例3229
3-氯-N-[顺式-4-(4-二甲基氨基-5-氟-嘧啶-2-基氨基)-环己基]-4-氟-苯甲酰胺盐酸盐
步骤A：合成3-氯-N-[顺式-4-(4-二甲基氨基-5-氟-嘧啶-2-基氨基)-环己基]-4-氟-苯甲酰胺盐酸盐。
采用实施例3228的步骤B的方法，获得标题化合物。
ESI MS m/e 410，M(free)+H+；1H NMR(300MHz，CDCl3)δ1.64-2.03(m，8H)，3.36(s，6H)，4.00-4.23(m，2H)，6.73-6.84(m，1H)，7.18(t，J＝8.6Hz，1H)，7.45(d，J＝7.6Hz，1H)，7.67-7.76(m，1H)，7.95(dd，J＝7.0，2.2Hz，1H)，8.64-8.78(m，1H).
实施例3230
3-氯-N-[顺式-4-(4-二甲基氨基-6-甲基-嘧啶-2-基氨基)-环己基]-4-氟-苯甲酰胺盐酸盐
步骤A：合成3-氯-N-[顺式-4-(4-二甲基氨基-6-甲基-嘧啶-2-基氨基)-环己基]-4-氟-苯甲酰胺盐酸盐。
采用实施例3228的步骤B的方法，获得标题化合物。
ESI MS m/e 406，M(free)+H+；1HNMR(300MHz，CDCl3)δ1.62-2.04(m，8H)，2.36(s，3H)，3.15(s，3H)，3.27(s，3H)，4.01-4.31(m，2H)，5.76(s，1H)，6.73-6.84(m，1H)，7.19(t，J＝8.6Hz，1H)，7.68-7.79(m，1H)，7.97(dd，J＝6.9，2.2Hz，1H)，8.50-8.63(m，1H)，12.94-13.16(m，1H).
实施例3231
N-[顺式-4-(4-二甲基氨基-6-乙基-嘧啶-2-基氨基)-环己基]-3，4-二氟-苯甲酰胺盐酸盐
步骤A：合成(2，6-二氯-嘧啶-4-基)-二甲基-胺。
向2，4，6-三氯-嘧啶(10.0g)的THF(50mL)溶液中加入50％Me2NH水溶液(4.92g)和iPr2NEt(8.46g)。于室温下搅拌该混合物1.5小时并减压浓缩。向残留物中加入饱和碳酸氢钠水溶液，将含水层用CHCl3提取(3次)。合并的有机层经硫酸镁干燥，过滤、减压浓缩，经快速层析纯化(NH-硅胶，3％EtOAc的己烷溶液)，得到(2，6-二氯-嘧啶-4-基)-二甲基-胺(6.03g)，为白色固体。
ESI MS m/e 192，M+；1H NMR(300MHz，CDCl3)δ2.77-3.46(m，6H)，6.34(s，1H)。
步骤B：合成(2-氯-6-乙基-嘧啶-4-基)-二甲基-胺。
将ZnBr2(3.87g)的THF(60mL)溶液冷却至-60℃，加入1MEtMgBr的THF(17.2mL)溶液。于-60℃下，搅拌该混合物1小时，然后温热至室温。向该混合物中加入(2，6-二氯-嘧啶-4-基)-二甲基-胺的THF(60mL)溶液，在回流下搅拌5天。向混合物中加入饱和氯化铵水溶液，将含水层用CHCl3提取(3次)。合并的有机层经硫酸镁干燥，过滤、减压浓缩，经中压液体层析纯化(硅胶，17％-33％EtOAc的己烷溶液)，得到为淡黄色固体的(2-氯-6-乙基-嘧啶-4-基)-二甲基-胺(352mg)和为淡黄色固体的(6-氯-2-乙基-嘧啶-4-基)-二甲基-胺(622mg)。
(2-氯-6-乙基-嘧啶-4-基)-二甲基-胺；
ESI MS m/e 208，M(free)+Na+；1H NMR(300MHz，CDCl3)δ1.25(t，J＝7.6Hz，3H)，2.54-2.66(m，2H)，3.11(s，6H)，6.15(s，1H).
(6-氯-2-乙基-嘧啶-4-基)-二甲基-胺；
ESI MS m/e186，M+H+；1H NMR(300MHz，CDCl3)δ1.29(t，J＝7.6Hz，3H)，2.74(q，J＝7.7Hz，2H)，3.10(s，6H)，6.24(s，1H).
步骤C：合成N-[顺式-4-(4-二甲基氨基-6-乙基-嘧啶-2-基氨基)-环己基]-3，4-二氟-苯甲酰胺盐酸盐
采用实施例3225的步骤B的方法，获得标题化合物。
ESI MS m/e 426，M(free)+Na+；1HNMR(300MHz，CDCl3)δ1.29-1.44(m，3H)，1.58-2.19(m，8H)，2.54-2.77(m，2H)，3.15(s，3H)，3.26(s，3H)，3.98-4.34(m，2H)，5.74(s，1H)，6.41-6.63(m，1H)，7.08-7.32(m，1H)，7.46-7.81(m，2H)，8.58-8.81(m，1H)，12.83-13.09(m，1H).
实施例3232
N-[顺式-4-(4，6-二-二甲基氨基-嘧啶-2-基氨基)-环己基]-3，4-二氟-苯甲酰胺盐酸盐
步骤A：合成2-氯-N，N，N’，N’-四甲基-嘧啶-4，6-二胺。
向在实施例3231的步骤A中获得的(2，6-二氯-嘧啶-4-基)-二甲基-胺(1.60g)的THF(2mL)溶液中加入50％Me2NH水溶液(789mg)。在密封管中，将该混合物回流下搅拌3.5小时，向残留物中加入饱和碳酸氢钠水溶液，将含水层用CHCl3提取(3次)。合并的有机层经硫酸镁干燥，过滤、减压浓缩，经中压液体层析纯化(硅胶，20％EtOAc的己烷溶液)。得到为浅棕色固体的2-氯-N，N，N’，N’-四甲基-嘧啶-4，6-二胺(203mg)和为淡黄色固体的6-氯-N，N，N’，N’-四甲基-嘧啶-2，4-二胺(1.43g)。
2-氯-N，N，N’，N’-四甲基-嘧啶-4，6-二胺；
ESI MS m/e 201，M(游离)+H+；1H NMR(300MHz，CDCl3)δ3.05(s，12H)，5.15(s，1H)。
6-氯-N，N，N’，N’-四甲基-嘧啶-2，4-二胺；
ESI MS m/e 201，M+H+；1H NMR(300MHz，CDCl3)δ3.04(s，6H)，3.13(s，6H)，5.76(s，1H)。
步骤B：合成N-[顺式-4-(4，6-二-二甲基氨基-嘧啶-2-基氨基)-环己基]-3，4-二氟-苯甲酰胺盐酸盐。
采用实施例3225的步骤B的方法，获得标题化合物。
ESI MS m/e 441，M(free)+Na+；1HNMR(300MHz，CDCl3)δ1.61-2.09(m，8H)，2.96-3.38(m，12H)，4.00-4.31(m，2H)，4.73(s，1H)，6.65-6.82(m，1H)，7.13-7.25(m，1H)，7.55-7.63(m，1H)，7.68-7.78(m，1H)，8.70-8.82(m，1H)，11.79-11.99(m，1H).
实施例3233
N-[顺式-4-(6-氯-4-二甲基氨基-嘧啶-2-基氨基)-环己基]-2-苯氧基-烟酰胺盐酸盐
步骤A：合成N-[顺式-4-(6-氯-4-二甲基氨基-嘧啶-2-基氨基)-环己基]-2-苯氧基-烟酰胺盐酸盐。
采用实施例3032的步骤B的方法，获得标题化合物。
ESI MS m/e 489，M(free)+Na+；1HNMR(300MHz，CDCl3)δ1.52-2.10(m，8H)，2.96-3.38(m，6H)，4.02-4.29(m，2H)，5.82-6.03(m，1H)，7.04-7.55(m，6H)，7.80-8.01(m，1H)，8.15-8.28(m，1H)，8.47-8.61(m，1H).
实施例3234
N-[顺式-4-(6-氯-4-二甲基氨基-嘧啶-2-基氨基)-环己基]-3，4-二氟-苯甲酰胺盐酸盐
步骤A：合成N-[顺式-4-(6-氯-4-二甲基氨基-嘧啶-2-基氨基)-环己基]-3，4-二氟-苯甲酰胺盐酸盐。
采用实施例3225的步骤B的方法，获得标题化合物。
ESI MS m/e 432，M(free)+Na+；1HNMR(300MHz，CDCl3)δ1.63-2.05(m，8H)，3.04-3.37(m，6H)，4.02-4.37(m，2H)，5.88-6.03(m，1H)，6.56-6.86(m，1H)，7.14-7.27(m，1H)，7.51-7.63(m，1H)，7.66-7.82(m，1H)，8.85-9.02(m，1H).
实施例3235
N-[顺式-4-(4-氨基-喹啉-2-基氨基)-环己基]-3，4-二氟-苯甲酰胺盐酸盐
步骤A：合成2-氯-喹啉-4-基胺。
向在实施例1的步骤A中获得的2，4-二氯-喹啉(4.00g)的IPA(40mL)溶液中加入28％NH3水(40.0mL)。在密封管中，将该混合物回流下搅拌10天。向残留物中加入饱和碳酸氢钠水溶液，将含水层用CHCl3提取(3次)。合并的有机层经硫酸镁干燥，过滤、减压浓缩，经中压液体层析纯化(硅胶，9％-17％EtOAc的己烷溶液)，得到为白色固体的2-氯-喹啉-4-基胺(1.39g)和为白色固体的4-氯-喹啉-2-基胺(1.17g)。
2-氯-喹啉-4-基胺；
ESI MS m/e 178，M+；1HNMR(200MHz，CDCl3)δ4.69-4.97(m，2H)，6.61(s，1H)，7.37-7.78(m，3H)，7.84-8.02(m，1H).
4-氯-喹啉-2-基胺
ESI MS m/e 178，M+；1HNMR(300MHz，CDCl3)δ4.58-4.96(m，2H)，6.85(s，1H)，7.23-7.41(m，1H)，7.53-7.72(m，2H)，7.98-8.09(m，1H).
步骤B：合成N-[顺式-4-(4-氨基-喹啉-2-基氨基)-环己基]-3，4-二氟-苯甲酰胺盐酸盐。
采用实施例3225的步骤B的方法，获得标题化合物。
ESI MS m/e 397，M(free)+H+；1HNMR(300MHz，CDCl3)δ1.29-2.15(m，8H)，3.75-3.90(m，1H)4.05，4.26(m，1H)，5.44-5.59(m，2H)，5.89(s，1H)，6.99-7.43(m，3H)，7.55-7.84(m，5H)，8.81-8.98(m，1H).
实施例3236
2-(顺式-4-{[1-(3，4-二氟-苯基)-甲酰基]氨基}-环己基氨基)-喹啉-4-羧酸酰胺
步骤A：合成2-氯-喹啉-4-羧酸酰胺。
向2-氯-喹啉-4-羧酸(3.00g)的DMF(30mL)溶液中加入28％NH3水溶液(1.05g)、Et3N(5.04mL)、HOBt-水(3.32g)和EDC-HCl(3.32g)。于室温下搅拌反应混合物16小时。向反应混合物中加入水(20mL)，将含水层用CHCl3提取(3次)。合并的有机层经硫酸镁干燥，过滤、减压浓缩，经中压液体层析纯化(NH-硅胶，20％-50％EtOAc的己烷溶液)，得到2-氯-喹啉-4-羧酸酰胺(1.77g)，为白色固体。
ESI MS m/e 207，M(free)+H+；1H NMR(300MHz，DMSO-d6)δ7.65(s，1H)，7.68-7.77(m，1H)，7.83-7.93(m，1H)，7.98-8.09(m，2H)，8.18-8.25(m，1H)，8.30-8.40(m，1H).
步骤B：合成2-(顺式-4-{[1-(3，4-二氟-苯基)-甲酰基]氨基}-环己基氨基)-喹啉-4-羧酸酰胺。
将2-氯-喹啉-4-羧酸酰胺(300mg)和在实施例3031的步骤A中获得的N-(顺式-4-氨基-环己基)-3，4-二氟-苯甲酰胺(406mg)在丁醇(1mL)和DMSO(1mL)中的混合物在回流下搅拌24小时。将该反应混合物倾入饱和碳酸氢钠水溶液中，将含水层用CHCl3提取(3次)。合并的有机层经硫酸镁干燥，过滤、减压浓缩，经中压液体层析纯化(NH-硅胶，EtOAc)，减压浓缩，洗涤上述物质，减压干燥。得到2-(顺式-4-{[1-(3，4-二氟-苯基)-甲酰基]氨基}-环己基氨基)-喹啉-4-羧酸酰胺(136mg)，为白色固体。
ESI MS m/e 447，M(free)+Na+；1HNMR(300MHz，DMSO-d6)δ1.61-2.03(m，8H)，3.78-3.93(m，1H)，4.05-4.20(m，1H)，6.89(s，1H)，6.99-7.07(m，1H)，7.11-7.21(m，1H)，7.42-7.61(m，3H)，7.65-7.82(m，3H)，7.88-7.99(m，1H)，8.02-8.10(m，1H)，8.28-8.36(m，1H).
实施例3237
3，4-二氟-N-[顺式-4-(4-三氟甲基-喹啉-2-基)-氨基-环己基]-苯甲酰胺盐酸盐
步骤A：合成3，4-二氟-N-[顺式-4-(4-三氟甲基-喹啉-2-基)-氨基-环己基]-苯甲酰胺盐酸盐。
采用实施例3225的步骤B的方法，获得标题化合物。
ESI MS m/e 472，M(free)+Na+；1H NMR(300MHz，CDCl3)δ1.80-2.10(m，8H)，3.99-4.28(m，2H)，6.46-6.63(m，1H)，7.12-7.34(m，2H)，7.48-7.63(m，2H)，7.66-7.90(m，3H)，7.94-8.05(m，1H)，10.14-10.35(m，1H).
实施例3238
3，4-二氟-N-[顺式-4-(4-甲基-喹啉-2-基氨基)-环己基]-苯甲酰胺甲磺酸
步骤A：合成3，4-二氟-N-[顺式-4-(4-甲基-喹啉-2-基氨基)-环己基]-苯甲酰胺甲磺酸。
向在实施例3070的步骤A中获得的N-(顺式-4-甲基-喹啉-2-基)-环己烷-1，4-二胺(3.00g)的CHCl3(30mL)溶液中加入Et3N(3.40mL)和3，4-二氟-苯甲酰氯(2.28g)。于室温下搅拌该混合物6小时。向该混合物中加入饱和碳酸氢钠水溶液，将含水层用CHCl3提取(3次)。合并的有机层经硫酸镁干燥，过滤、减压浓缩，经中压液体层析纯化(NH-硅胶，20％-33％EtOAc的己烷溶液和硅胶，2％-5％MeOH的CHCl3溶液)，得到3，4-二氟-N-[顺式-4-(4-甲基-喹啉-2-基氨基)-环己基]-苯甲酰胺(3.52g)，为无色固体。向3，4-二氟-N-[顺式-4-(4-甲基-喹啉-2-基氨基)-环己基]-苯甲酰胺(700mg)的EtOH(7mL)溶液中加入MsOH(179mg)。于室温下搅拌该混合物3小时。过滤收集沉淀物，用EtOH洗涤，于70℃减压干燥，得到3，4-二氟-N-[顺式-4-(4-甲基-喹啉-2-基氨基)-环己基]-苯甲酰胺甲磺酸(769mg)，为白色固体。
ESI MS m/e 396，M(free)+H+；1H NMR(300MHz，DMSO-d6)δ1.69-2.01(m，8H)，2.42(s，3H)，2.62(brs，3H)，3.90-4.21(m，2H)，7.02-7.13(m，1H)，7.47-7.61(m，2H)，7.75-8.04(m，5H)，8.35，(d，J＝6.4Hz，1H)，9.15-9.42(m，1H)，12.27-12.51(m，1H).
实施例3239
3-氯-4-氟-N-[顺式-4-(4-甲基-喹啉-2-基氨基)-环己基]-苯甲酰胺甲磺酸
步骤A：合成3-氯-4-氟-N-[顺式-4-(4-甲基-喹啉-2-基氨基)-环己基]-苯甲酰胺甲磺酸。
向3-氯-4-氟-苯甲酸(2.26g)和在实施例3070的步骤A中获得的N-(顺式-4-甲基-喹啉-2-基)-环己烷-1，4-二胺(3.00g)的DMF(30mL)溶液中加入Et3N(3.93mL)、HOBt-水(2.70g)和EDC-HCl(2.47g)。于室温下搅拌反应混合物6小时。向反应混合物中加入水(200mL)，于室温下将该悬浮液搅拌30分钟。过滤收集沉淀，用水洗涤，经中压液体层析纯化(NH-硅胶，20％-33％EtOAc的己烷溶液)。得到3-氯-4-氟-N-[顺式-4-(4-甲基-喹啉-2-基氨基)-环己基]-苯甲酰胺(4.40g)，为无色固体。向3-氯-4-氟-N-[顺式-4-(4-甲基-喹啉-2-基氨基)-环己基]-苯甲酰胺(800mg)的EtOH(8mL)溶液中加入MsOH(196mg)。于室温下搅拌该混合物4小时。过滤收集沉淀物，用EtOH洗涤，于80℃减压干燥，得到3-氯-4-氟-N-[顺式-4-(4-甲基-喹啉-2-基氨基)-环己基]-苯甲酰胺甲磺酸(845mg)，为白色固体。
ESI MS m/e 434，M(free)+Na+；1H NMR(300MHz，DMSO-d6)δ1.66-1.99(m，8H)，2.38(s，3H)，2.56-2.73(m，3H)，3.87-4.21(m，2H)，6.99-7.14(m，1H)7.48-7.58(m，2H)，7.74-7.84(m，1H)，7.87-8.05(m，3H)，8.12(dd，J＝7.2，2.2Hz，1H)，8.36-8.41(m，1H)，9.14-9.39(m，1H)，12.28-12.55(m，1H).
实施例3240
3-甲氧基-N-[顺式-4-(喹啉-2-基氨基)-环己基]-苯甲酰胺甲磺酸
步骤A：合成3-甲氧基-N-[顺式-4-(喹啉-2-基氨基)-环己基]-苯甲酰胺甲磺酸。
向实施例3033的步骤A中获得的顺式-N-喹啉-2-基-环己烷-1，4-二胺(4.00g)的CHCl3(40mL)溶液中加入Et3N(4.85mL)和3-甲氧基-苯甲酰氯(3.10g)。于室温下搅拌该混合物6小时。用饱和碳酸氢钠水溶液猝灭反应物，将含水层用CHCl3提取(3次)。合并的有机层经硫酸镁干燥，过滤、减压浓缩，经中压液体层析纯化(NH-硅胶，20％EtOAc的己烷溶液)。得到3-甲氧基-N-[顺式-4-(喹啉-2-基氨基)-环己基]-苯甲酰胺(5.42g)，为无色固体。向3-甲氧基-N-[顺式-4-(喹啉-2-基氨基)-环己基]-苯甲酰胺(700mg)的EtOH(7mL)溶液中加入MsOH(188mg)。于室温下搅拌该混合物24小时。过滤收集沉淀物，用EtOH洗涤，于80℃减压干燥，得到3-甲氧基-N-[顺式-4-(喹啉-2-基氨基)-环己基]-苯甲酰胺甲磺酸(741mg)，为白色固体。
ESI MS m/e 398，M(free)+Na+；1H NMR(300MHz，DMSO-d6)δ1.70-1.99(m，8H)，2.35(s，3H)，3.81(s，3H)3.90-4.04(m，1H)，4.08-4.22(m，1H)，7.06-7.26(m，2H)，7.32-7.56(m，4H)，7.73-8.02(m，3H)，8.17-8.38(m，2H)，12.41-12.58(m，1H).
实施例3241
N-{顺式-4-[(4-氨基-5-甲基嘧啶-2-基)氨基]环己基}-3，5-二(三氟甲基)苯甲酰胺盐酸盐
步骤A：合成2-氯-5-甲基-嘧啶-4-基胺。
使2，4-二氯-5-甲基-嘧啶溶液(4.1g，0.025mol)溶于THF(30mL)中，在冰浴上冷却。向混合物中加入7N NH3的MeOH(14.4mL，0.10mol)溶液，继续搅拌过夜(其中冰融化和反应物温热至室温所需的时间)。真空除去过量的溶剂，使沉淀物悬浮于二氯甲烷(20mL)中。将有机层用碳酸氢钠水溶液(20mL)提取，过滤两层提取物，收集生成的不溶性沉淀。用冷水洗涤沉淀物并干燥，得到2-氯-5-甲基-嘧啶-4-基胺(1.0g，0.0070mol，27％)，为白色固体。
ESI-MS m/e 144.2 M+H+；1H NMR(400MHz，DMSO-d6)δ7.80(s，1H)，7.22(bs，2H)，1.93(s，3H).
步骤B：合成N-{顺式-4-[(4-氨基-5-甲基嘧啶-2-基)氨基]环己基}-3，5-二(三氟甲基)苯甲酰胺盐酸盐。
向2-氯-5-甲基-嘧啶-4-基胺(292mg，2.03mmol)的2mL 2-丙醇溶液中加入DIEA(531uL，3.05mmol)和顺式-N-(4-氨基-环己基)-3，5-二(三氟甲基)-苯甲酰胺(720mg，2.03mmol)。然后于170℃，将该混合物加热1小时。冷却反应混合物，浓缩，生成的油状物经柱纯化(0-5％MeOH的二氯甲烷溶液)。蒸发有机溶剂，使生成的油状物再次溶于4mL二氯甲烷中，加入2M HCl的Et2O溶液(2.0mL，4.0mmol)。将该反应物搅拌30分钟，除去溶剂。将形成的沉淀过滤，然后，用冷的50％乙醚的己烷溶液洗涤，得到N-{顺式-4-[(4-氨基-5-甲基嘧啶-2-基)氨基]环己基}-3，5-二(三氟甲基)苯甲酰胺盐酸盐(500mg，1.00mmol，49％)，为盐酸盐。
ESI-MS m/e 462.2 M+H+；1HNMR(400MHz，DMSO-d6)δ11.86(s，1H)，8.79(s，1H)，8.51(s，1H)，8.39(s，1H)，8.31(s，1H)，8.01(s，1H)，7.85(s，1H)，7.66(s，1H)，3.90(bs，2H)，1.90(s，3H)，1.89-1.61(m，8H).
实施例3242
2-[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)氨基]-1-[4-(三氟甲氧基)苯基]乙酮三氟乙酸盐
步骤A：合成2-[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)氨基]-1-[4-(三氟甲氧基)苯基]乙酮三氟乙酸盐。
向顺式-4-(4-二甲基氨基-5-甲基-嘧啶-2-基氨基)-1-环己基胺(37mg，0.14mmol)和4-三氟甲氧基溴苯乙酮(42mg，0.14mmol)的THF(2mL)溶液中加入DIEA(20μL)。于65℃，将该反应物搅拌2小时，浓缩、使溶于DMSO(1mL)中，经制备型-HPLC纯化，得到2-[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)氨基]-1-[4-(三氟甲氧基)苯基]乙酮三氟乙酸盐24mg(30％)，为白色粉末。
ESI-MS m/e 452(M+H)+；1H NMR(400MHz，CDCl3)δ8.28(bs，2H)，8.09(d，2H，J＝8.8Hz)，7.29(m，2H)，7.20(m，1H)，4.13(bs，1H)，3.45(bs，1H)，3.33(s，6H)，3.27(bm，2H)，2.28(s，3H)，2.02-1.71(m，8H).
实施例3243
N-{1-[3，5-二(三氟甲基)苯基]-1-甲基乙基}-N’-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)脲三氟乙酸盐
步骤A：合成N-{1-[3，5-二(三氟甲基)苯基]-1-甲基乙基}-N’-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)脲三氟乙酸盐。
向2-(3，5-二(三氟甲基)-苯基)-2-甲基丙酸(0.4g，1.3mmol)和Et3N(0.17mL，1.3mmol)的无水苯(4mL)溶液中加入二苯基磷酰基叠氮化物(0.36g，1.3mmol)。在回流反应约3小时期间，形成作为反应中间体的3，5-二(三氟甲基)-4-(异氰酸基-1-甲基-乙基)-苯，其直接用于制备脲衍生物。
向顺式-4-(4-二甲基氨基-5-甲基-嘧啶-2-基氨基)-1-氨基环己烷(40mg，0.16mmol)的EtOH(1mL)溶液中加入得自上述反应的3，5-二(三氟甲基)-4-(异氰酸基-1-甲基-乙基)-苯(48mg，0.16mmol)。将该反应混合物于60℃搅拌1小时，经LC-MS观察到起始原料完全消耗。除去挥发性溶剂后，使残留物溶于DMSO(1.5mL)中，经制备型-HPLC纯化，得到35mg(35％)N-{1-[3，5-二(三氟甲基)苯基]-1-甲基乙基}-N’-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)脲三氟乙酸酯。
ESI-MS m/e 547(M+H)+；1H NMR(400MHz，CDCl3)δ13.4(bs，1H)，8.37(bd，1H，J＝6.4Hz)，7.84(s，3H)，7.71(s，1H)，5,56(bs，1H)，4.01(bs，1H)，3.75(m，1H)，3.29(s，6H)，2.25(s，3H)，1.75-1.60(m，14H).
实施例3244
N-{1-[3，5-二-(三氟甲基)苯基]-1-甲基乙基}-N’-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)-N-甲基脲三氟乙酸盐
步骤A：合成N-{1-[3，5-二(三氟甲基)苯基]-1-甲基乙基}-N’-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)-N-甲基脲三氟乙酸盐。
在惰性气氛下，将3，5-二(三氟甲基)-4-(异氰酸基-1-甲基-乙基)-苯(36mg，0.12mmol)加入到顺式-4-(4-二甲基氨基-5-甲基-嘧啶-2-基氨基)-1-氨基环己烷(30mg，0.12mmol)和CH3I(0.17g，1.2mmol)的无水苯(1mL)溶液中。将该反应混合物于50℃搅拌2小时，经LC-MS观察到形成甲基化和质子化产物。除去挥发性溶剂后，使残留物溶于DMSO(1.5mL)中，经制备型-HPLC纯化。分离出20mg(25％)N-{1-[3，5-二(三氟甲基)苯基]-1-甲基乙基}-N’-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)-N-甲基脲三氟乙酸酯，为白色粉末。
ESI-MS m/e 561(M+H)+；1H NMR(400MHz，CDCl3)δ14.5(bs，1H)，9.19(bd，1H，J＝6.0Hz)，7.84(s，2H)，7.79(s，1H)，7.70(s，1H)，4.87(s，1H)，4.23(bs，1H)，4.14(m，1H)，3.26(s，6H)，2.98(s，3H)，2.23(s，3H)，1.75-1.65(m，14H).
实施例3245
顺式-N-{1-[3，5-二(三氟甲基)苯基]-1-甲基乙基}-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己烷甲酰胺三氟乙酸盐
步骤A：合成1-(3，5-二(三氟甲基)-苯基)-1-甲基-乙胺。
用8-N HCl(4mL)处理3，5-二(三氟甲基)-4-(异氰酸基-1-甲基-乙基)-苯(0.1g，0.33mmol)。于60℃将该酸性水溶液加热1小时。反应物冷却后，加入NaOH颗粒，使以上混合物水溶液呈碱性。过滤固体沉淀，将该碱性水溶液用DCM提取(2x)。将合并的有机物用水洗涤，干燥，浓缩，得到1-(3，5-二(三氟甲基)-苯基)-1-甲基-乙胺：1-(3，5-二(三氟甲基)-苯基)-1-甲基-乙胺在纯净状态上似乎是不稳定的。将产物保持在DCM溶液中。
ESI-MS m/e 272(M+H)+
步骤B：合成顺式-N-{1-[3，5-二(三氟甲基)苯基]-1-甲基乙基}-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己烷甲酰胺三氟乙酸盐。
向顺式-4-(4-二甲基氨基-5-甲基-嘧啶-2-基氨基)-环己烷羧酸(15mg，0.05mmol)和1-(3，5-二(三氟甲基)-苯基)-1-甲基-乙胺(15mg，0.05mmol)的DCM(1.5mL)溶液中加入HATU(25mg，0.06mmol)，接着加入Et3N(10mg，0.1mmol)。于室温下搅拌4小时后，浓缩反应物，使溶于DMSO(1.5mL)中，经制备型-HPLC纯化，得到11mg(30％)顺式-N-{1-[3，5-二(三氟甲基)苯基]-1-甲基乙基}-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己烷甲酰胺三氟乙酸盐。
ESI-MS m/e 532(M+H)+；1H NMR(400MHz，CDCl3)δ14.6(bs，1H)，8.64(bd，1H，J＝6.0Hz)，7.78(s，2H)，7.69(s，1H)，7.30(d，1H，J＝7.2Hz)，7.16(s，1H)，4.40(bs，1H)，3.30(s，6H)，2.26(s，3H)，2.18(m，1H)，2.07-1.80(m，8H)，1.70(s，6H).
实施例3246
3，4-二氟-N-{顺式-4-[(4-甲氧基-5-甲基嘧啶-2-基)氨基]环己基}苯甲酰胺三氟乙酸盐
步骤A：合成2-氯-4-甲氧基-5-甲基嘧啶。
使2，4-二氯-5-甲基嘧啶(0.8g，5mmol)溶于MeOH(10mL)中，将0.5M-NaOCH3的MeOH(10mL，5mmol)溶液缓慢加入到该溶液中。于室温下将该反应物搅拌40分钟，用水稀释，用DCM提取(3x)。将合并的有机物用水(2x)和盐水(1x)洗涤，干燥并浓缩。分离出0.8g(99％)的2-氯-4-甲氧基-5-甲基嘧啶，其无须进一步纯化而直接用于下一步反应。
1H NMR(400MHz，CDCl3)δ8.10(s，1H)，4.03(s，3H)，2.12(s，3H)。
步骤B：合成N-[顺式-4-(4-甲氧基-5-甲基-嘧啶-2-基氨基)-环己基]氨基甲酸叔丁基酯。
于175℃，将盛有2-氯-4-甲氧基-5-甲基嘧啶(0.35g，2.2mmol)、顺式-(4-氨基-环己基)-氨基甲酸叔丁基酯(0.56g，2.4mmol)、DIEA(0.8mL，4.5mmol)和IPA(2mL)的密封管置于Personal微波合成仪中反应4000秒钟。用DCM稀释反应物，用1N-HCl和水洗涤，干燥并浓缩。粗产物经柱层析纯化[硅胶，DCM∶MeOH(100∶0-97∶3)]。分离出0.25g(34％)N-[顺式-4-(4-甲氧基-5-甲基-嘧啶-2-基氨基)-环己基]氨基甲酸叔丁基酯。
ESI-MS m/e 337(M+H)+；1H NMR(400MHz，CDCl3)δ7.80(s，1H)，4.86(bd，1H，J＝6.0Hz)，4.55(bs，1H)，3.93(bm，1H)，3.89(s，3H)，3.62(bs，1H)，1.97(s，3H)，1.83-1.55(m，8H)，1.45(s，9H).
步骤C：合成顺式-4-(4-甲氧基-5-甲基-嘧啶-2-基氨基)-氨基环己烷。
向N-[顺式-4-(4-甲氧基-5-甲基-嘧啶-2-基氨基)-环己基]氨基甲酸丁基酯(0.24g，0.7mmol)的DCM(10mL)溶液中加入TFA(5mL)。于室温下搅拌反应物1.5小时。除去挥发性溶剂后，将所述残留物用4N-NaOH(3mL)处理。用DCM提取(3x)碱性水溶液，将合并的有机物用水(2x)和盐水(1x)洗涤，浓缩。分离出0.13g(82％)顺式-4-(4-甲氧基-5-甲基-嘧啶-2-基氨基)-氨基环己烷，为淡黄色固体。
ESI-MS m/e 237(M+H)+；1H NMR(400MHz，CDCl3)δ7.79(s，1H)，5.05(bd，1H，J＝6.4Hz)，3.99(bs，1H)，3.89(s，3H)，2.92(bm，1H)，2.45(bs，2H)，1.96(s，3H)，1.83-1.45(m，8H).
步骤D：合成3，4-二氟-N-{顺式-4-[(4-甲氧基-5-甲基嘧啶-2-基)氨基]环己基}苯甲酰胺三氟乙酸盐。
向顺式-4-(4-甲氧基-5-甲基-嘧啶-2-基氨基)-氨基环己烷(20mg，0.08mmol)的DCM(1mL)溶液中加入3，4-二氟苯甲酰氯(14mg，0.08mmol)，接着加入Et3N(25μL)。将该反应物于室温下搅拌2小时，加入MeOH(0.2mL)以猝灭反应物。除去挥发性溶剂后，使残留物溶于DMSO(1.5mL)中，经制备型-HPLC纯化，得到12mg(40％)的3，4-二氟-N-{顺式-4-[(4-甲氧基-5-甲基嘧啶-2-基)氨基]环己基}苯甲酰胺三氟乙酸盐，为白色粉末。
ESI-MS m/e 377(M+H)+；1H NMR(400MHz，CDCl3)δ15.7(bs，1H)，9.55(d，1H，J＝7.2Hz)，7.73(m，1H)，7.59(m，1H)，7.57(s，1H)，7.20(m，1H)，6.80(d，1H，J＝8.0Hz)，4.37(bs，1H)，4.18(bm，1H)，4.09(s，3H)，2.04(s，3H)，1.89-1.75(m，8H).
实施例3247
N-(顺式-4-{[4-甲基-6-(甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)-4-(三氟甲氧基)苯甲酰胺盐酸盐
步骤A：合成(2-氯-6-甲基-嘧啶-4-基)-甲基-胺。
于0℃，将在50mL二氯甲烷中的2，4-二氯-6-甲基嘧啶(10g，61.34mmol)加入到2M甲基胺的甲基醇溶液中(46.01ml，92.02mmol)。将反应混合物搅拌过夜，然后蒸发过量的溶剂，该物质经层析(50％己烷的乙酸乙酯溶液)，得到(2-氯-6-甲基-嘧啶-4基)-甲基-胺(5.835g，37.17mmol，60.59％)，为白色固体。
ESI-MS 158.0 M+H+；1H NMR(400MHz，DMSO-d6)δ7.62(s，1H)，6.18(s，1H)，2.70(bs，3H)，2.10(bs，3H).
步骤B：合成N-(顺式-4-{[4-甲基-6-(甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)-4-(三氟甲氧基)苯甲酰胺盐酸盐。
向(2-氯-6-甲基-嘧啶-4基)-甲基-胺(500mg，3.18mmol)的3mL 2-丙醇溶液中加入顺式-N-(4-氨基-环己基)-4-三氟甲氧基-苯甲酰胺(1.25g，4.14mmol)和DIEA(1.108mL，6.36mmol)。于180℃，在微波合成仪中将该混合物加热2小时。蒸发溶剂，使获得的化合物溶于二氯甲烷中，加入2M HCl的乙醚(6.2mL)溶液，得到N-(顺式-4-{[4-甲基-6-(甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)-4-(三氟甲氧基)苯甲酰胺盐酸盐(1.3014g，2.83mmol，89％)，为淡黄色固体。
ESI-MS 424.2 M+H+；1H NMR(400MHz，DMSO-d6)δ8.72(s，1H)，8.44(s，1H)，7.99-7.96(d，J＝8Hz，2H)，7.86(s，1H)，7.47-7.45(d，J＝8Hz，2H，4.03(s，1H)，3.87(s，1H)，2.89-2.88(d，J＝4Hz，3H)，2.20(s，3H)，1.85(bs，2H)，1.72(bs，6H).
实施例3248
N-({顺式-4-[(4-氨基-5-甲基嘧啶-2-基)氨基]环己基}甲基)-3，5-二(三氟甲基)苯甲酰胺盐酸盐
步骤A：合成N-({顺式-4-[(4-氨基-5-甲基嘧啶-2-基)氨基]环己基}甲基)-3，5-二(三氟甲基)苯甲酰胺盐酸盐。
向2-氯-5-甲基-嘧啶-4-基胺(269mg，1.87mmol)的1mL 2-丙醇溶液中加入顺式-N-(4-氨基-环己基甲基)-3，5-二-三氟甲基-苯甲酰胺(689.8mg，1.87mmol)和DIEA(489.5.4μl，2.81mmol)。于180℃，在微波合成仪中将该混合物加热2小时。蒸发溶剂，该物质经层析(1-2％甲醇/CH2Cl2)。使获得的化合物溶于二氯甲烷中，加入2M HCl的乙醚溶液(2.2mL)，得到N-({顺式.4-[(4-氨基-5-甲基嘧啶-2-基)氨基]环己基}甲基)-3，5-二(三氟甲基)苯甲酰胺盐酸盐(667.1mg，1.30mmol，70％)，为白色固体。
ESI-MS 476.2 M+H+；1H NMR(400MHz，DMSO-d6)δ9.16-9.13(t，J＝4Hz，J＝8Hz，1H)，8.55(s，2H)，8.36-8.31(bs，2H)，7.86(bs，1H)，7.71(bs，1H)，4.07(bs，1H)，3.27-3.24(t，J＝8Hz，J＝4Hz，2H)，1.91(bs，3H)，1.73-1.42(m，8H).
实施例3249
2-[(2-氯代苯基)磺酰基]-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-6-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)烟酰胺三氟乙酸盐
步骤A：合成顺式-2-氯-N-[4-(4-二甲基氨基-6-甲基-嘧啶-2-基氨基)-环己基]-烟酰胺
将顺式-N2-(4-氨基-环己基)-6，N4，N4-三甲基-嘧啶-2，4-二胺(2.86g，11.5mmol)的20mL二氯甲烷溶液中加入2-氯烟酰氯(2.02g，11.5mmol)和DIEA(3.9mL，23mmol)。将该反应混合物搅拌1小时。蒸发掉溶剂，使所述化合物结晶(2％己烷的乙醚溶液)，得到顺式-2-氯-N-[4-(4-二甲基氨基-6-甲基-嘧啶-2-基氨基)-环己基]-烟酰胺(4.2g，10.8mmol，94％)。
ESI-MS 389.2 M+H+；1H NMR(400MHz，DMSO-d6)δ13.1(bs，1H)，8.72-8.70(d，J＝8Hz，1H)，8.49-8.46(dt，J＝8Hz，J＝4Hz，1H)，8.04(s，1H)，7.89-7.87(dd，J＝4Hz，J＝4Hz，1H)，7.52-7.47(q，J＝8Hz，J＝4Hz，1H)，6.27(s，1H)，3.95(bs，2H)，3.27(bs，6H)，2.31(s，3H)，1.82-1.74(m，8H).
步骤B：合成2-[(2-氯代苯基)磺酰基]-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-6-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)烟酰胺三氟乙酸盐。
向顺式-2-氯-N-[4-(4-二甲基氨基-6-甲基-嘧啶-2-基氨基)-环己基]-烟酰胺(50mg，0.128mmol)的1mL二氧六环溶液中加入2-氯代苯硫醇(chlorobenzenethiol)(37.1mg，0.256mmol)和Cs2CO3(83.4mg，0.256mmol)。于180℃，在微波合成仪中将该混合物加热1小时。蒸发溶剂后，然后使所述化合物经制备型HPLC纯化，得到顺式-2-(2-氯-苯基硫烷基)-N-[4-(4-二甲基氨基-6-甲基-嘧啶-2-基氨基)-环己基]-烟酰胺三氟乙酸盐(23.2mg，30％)，为白色固体。
ESI-MS m/e 497.4 M+H+；
向顺式-2-(2-氯-苯基硫烷基)-N-[4-(4-二甲基氨基-6-甲基-嘧啶-2-基氨基)-环己基]-烟酰胺三氟乙酸盐(23.2mg，0.038mmol)的1mL二氯甲烷溶液中加入3-氯过氧苯甲酸(31.5mg 0.14mmol)。将该反应混合物搅拌15小时，用碳酸氢钠猝灭。蒸发溶剂。然后使所述化合物经制备型HPLC纯化，得到2-[(2-氯代苯基)磺酰基]-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-6-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)烟酰胺三氟乙酸盐(8.9mg，0.014mmol，36％)，为白色固体。
ESI-MS m/e 529.2M+H+；1H NMR(400MHz，DMSO-d6)δ11.98(s，1H)，8.61-8.59(m，2H)，8.24-8.21(dd，J＝4Hz，4Hz，1H)，8.08-8.06(d，J＝8Hz，1H)，7.79-7.74(m，2H)，7.71-7.69(t，J＝4Hz，1H)，7.64-7.62(d，J＝8Hz，1H)，7.58(bs，1H)，6.32(s，1H)，3.94(bs，2H)，3.21(s，3H)，3.15(s，3H)，2.28(s，3H)，1.84-1.78(m，8H).
实施例3250
N-(顺式-4-{[(4-甲基喹啉-2-基)甲基]氨基}环己基)-3，5-二(三氟甲基)苯甲酰胺三氟乙酸盐
步骤A：合成4-甲基-2-乙烯基-喹啉。
向盛有50mL甲苯的150mL圆底烧瓶中加入2-氯对甲基喹啉(1g，63mmol)、四(三苯膦)钯(0)(65mg，0.63mmol)、三苯膦(0.495g，1.89mmol)和乙烯基三丁基锡(2.2g，6.76mmol)。于116℃、氮气下，回流该混合物2小时。浓缩反应混合物，经硅胶纯化，用0-10％EtOAc/己烷洗涤，得到4-甲基-2-乙烯基-喹啉(720mg，4.26mmol，76％)。
ESI MS m/e：170.0 M+H+；1H NMR(400MHz，CDCl3)δ7.96(d，J＝8Hz，1H)，7.85(d，J＝8Hz，1H)，7.58(dd，J1＝J2＝8Hz，1H)，7.43(dd，J1＝J2＝8Hz，1H)，(7.15(s，1H)，6.89(dd，J1＝16Hz，J2＝12Hz，1H)，6.15(d，J＝16Hz，1H)，5.54(d，J＝8Hz，1H)，2.60(s，3H)
步骤B：合成4-甲基-喹啉-2-甲醛。
在氮气下，向装有40mL 90％THF/H2O的500mL圆底烧瓶中加入4-甲基-2-乙烯基-喹啉(1.2g，7.1mmol)、NMO(1.29g，10.65mmol)和OsO4(1.3mL，0.21mmol)。于室温、氮气下，搅拌该混合物过夜。用饱和Na2S2O3溶液猝灭反应物，然后用EtOAc(100mL×4)提取有机相。合并有机层，用盐水洗涤，并浓缩。粗产物1-(4-甲基-喹啉-2-基)-乙烷-1，2-二醇(1.5g)，无须进一步纯化而直接用于下一步骤。
向60mL 90％THF/H2O中加入1.5g粗品1-(4-甲基-喹啉-2-基)-乙烷-1，2-二醇和NaIO4(1.4g，8.86mmol)。于室温、氮气下，搅拌该混合物6小时。将有机相用EtOAc提取(100mL×4)，合并，经无水硫酸镁干燥。将其浓缩，经硅胶柱纯化，使用0-5％EtOAc/己烷洗脱，得到4-甲基-喹啉-2-甲醛(600mg，3.5mL，49.4％)。
ESI MS m/e：1720 M+H+；1H NMR(400MHz，CDCl3)δ10.2(s，1H)，8.25(d，J＝8Hz，1H)，8.07(d，J＝8Hz，1H)，7.88(s，1H)，7.82(dd，J1＝J2＝8Hz，1H)，7.71(dd，J1＝J2＝8Hz，1H)，2.79(s，3H).
步骤C：合成树脂结合的顺式-(4-氨基环己基)氨基甲酸芴基甲基酯。
在一30mL手动的合成容器中，使2-(3，5-二甲氧基-4-甲酰基)苯氧基乙基聚苯乙烯树脂(0.5克；0.90mmol/克)和顺式-(4-氨基环己基)氨基甲酸芴基甲基酯2(453mg，1.35mmol)悬浮于4mL DMF中。向该悬浮液中加入NaBH(OAc)3(299mg，1.35mmol)的1％乙酸/DMF溶液(4mL)。在旋转震动器中振荡该混合物过夜，过滤除去溶液，用DMF、10％DIEA/DMF、DMF、DCM和MeOH顺序洗涤树脂。重复该洗涤序列4次。将生成的树脂结合的中间体在真空下干燥20分钟。
步骤D：合成树脂结合的-顺式-[4-(4-甲基-喹啉-2-甲基-氨基)-环己基]-氨基甲酸芴基甲基酯。
向树脂结合的中间体(0.315mmol)中加入4-甲基-喹啉-2-甲醛(96mg，0.564mmol)的二甲基乙酰胺(5mL)和1％乙酸(.050mL)。于室温下，将树脂悬浮液在旋转震动器中混和1小时。将氰基硼氢化钠(195mg，3.15mmol)加入到该树脂悬浮液中，于室温下将该反应物混和过夜。在反应完成时，过滤该溶液，将该树脂用DMF，10％DIEA/DMF、DMF、DCM和MeOH依次洗涤。重复该洗涤顺序4次。将生成的树脂结合的中间体5在真空下干燥20分钟。
步骤E：合成N-(顺式-4-{[(4-甲基喹啉-2-基)甲基]氨基}环己基)-3，5-二(三氟甲基)苯甲酰胺三氟乙酸盐。
于室温下，将树脂结合的中间体(0.171mmol)用20％哌啶的DMF(3mL)溶液处理30分钟。30分钟后，过滤该溶液，将该树脂用DMF、DCM和MeOH顺序洗涤。重复该洗涤顺序4次。
将去保护的树脂结合的中间体悬浮于DMF(1.0mL)中。将3，5-双-三氟甲基苯甲酰氯(47mg，0.171mmol)加入到该树脂悬浮液中，接着加入三乙胺(0.0519mL，0.513mmol)。于室温下混和反应物30分钟。然后过滤该溶液，将该树脂用DMF、DCM和MeOH顺序洗涤。重复洗涤顺序4次。
在真空下干燥20分钟后，将该树脂结合的中间体用5mL TFA溶液(TFA/二氯甲烷/水20∶20∶1v/v)处理。将该反应物震摇2小时，过滤后收集TFA溶液。经旋转蒸发除去TFA，所述化合物经制备型HPLC纯化，得到N-(顺式-4-{[(4-甲基喹啉-2-基)甲基]氨基}环己基)-3，5-二(三氟甲基)苯甲酰胺三氟乙酸盐(3.8mg；8％)，为白色固体。
ESI MS m/e 510.2 M+H+；1H NMR(400MHz，CD3OD)δ(ppm)：8.56(m，1H)，8.42(s，2H)，8.19(m，3H)，7.82(m，1H)，7.69(m，1H)，7.39(s，1H)，4.6(s，2H)，4.14(m，1H)，3.40(m，1H)，2.78(s，3H)，2.22-1.81(m，8H).
实施例3251
顺式-N-[(1S)-1-(4-氯代苯基)乙基]-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己烷甲酰胺三氟乙酸盐
步骤A：合成顺式-4-(4-二甲基氨基-5-甲基-嘧啶-2-基氨基)-环己烷羧酸。
于室温、氮气下，将(2-氯-5-甲基-嘧啶-4-基)-二甲基-胺(28.9g，0.186mol)和4-氨基-环己烷羧酸(20g，0.140mol)在100mL甲苯中的混合物搅拌5分钟，以形成浆状物。向该浆状物中加入Pd(OAc)2(0.34g，1.5×10-3mol)、2-(二-叔丁基膦)联苯(0.24，0.8mmol)和NaOtBu(33.64g，0.35mol)。将该混合物于118℃、氮气下加热并回流2小时。浓缩反应混合物，得到褐色固体。使上面的褐色固体溶于100mLMeOH和5mL H2O中，用乙酸中和。过滤沉淀物，用冷水(5mL×2)和甲苯(100mL×2)洗涤，得到顺式-4-(4-二甲基氨基-5-甲基-嘧啶-2-基氨基)-环己烷羧酸(36.7g，0.132mol，94％)，为白色固体。
ESI MS m/e 279 M+H+，1H NMR(400MHz，CDCl3)δ7.46(s，1H)，4.20(s，1H)，3.3(s，6H)，3.2(s，1H)，2.48(m，1H)，2.27(s，3H)，2.15-1.63(m，8H).
步骤B：合成顺式-N-[(1S)-1-(4-氯代苯基)乙基]-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己烷甲酰胺三氟乙酸盐。
向(S)-1-(4-氯-苯基)-乙胺(61.5mg，0.395mmol)的10mL DCM溶液中加入顺式-4-(4-二甲基氨基-5-甲基-嘧啶-2-基氨基)-环己烷羧酸(100mg，0.395mmol)、HATU(150mg，0.395mmol)和5滴Et3N。于室温、氮气下，将该反应混合物搅拌过夜。蒸发溶剂，该物质经制备型HPLC，得到顺式-N-[(1S)-1-(4-氯苯基)乙基]-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己烷甲酰胺三氟乙酸盐(20mg，0.048mmol，13.4％)，为白色固体。
ESI MS m/e 416.3 M+H+；1H NMR(400MHz，DMSO-d6)δ8.24-8.12(d，1H)，7.55(s，1H)，7.32-7.10(m，4H)，4.87(m，1H)，2.47(s，6H)，2.28(bs，1H)，2.18(s，3H)，1.81-1.39(m，8H)，1.31(d，3H).
实施例3252
顺式-N-[(1R)-1-(4-溴苯基)乙基]-4-[(4-甲基喹啉-2-基)氨基]环己烷甲酰胺三氟乙酸盐
步骤A：合成顺式-4-(4-甲基喹啉-2-基氨基)环己烷羧酸。
将2-氯-4-甲基-喹啉(6.67，0.0375mol)和4-氨基-环己烷羧酸(4.48g，0.0312mol)的混合物溶于100mL甲苯中，于室温、氮气下搅拌5分钟，以形成浆状物。向该浆状物中加入Pd(OAc)2(0.077g，3.43×10-4mol)、2-(二-叔丁基膦)联苯(0.093，3.12×10-4mol)和NaOtBu(7.5g，0.078mol)。于118℃、氮气下，将上述物质加热并回流2小时。减压浓缩反应混合物，得到褐色固体。使以上褐色固体溶于100mL MeOH和5mL H2O中，用乙酸中和。过滤沉淀物，用冷水(5mL×2)和甲苯(100mL×2)洗涤，得到顺式-4-(4-甲基喹啉-2-基氨基)环己烷羧酸(7.45g，0.026mol，84％)，为白色固体。
ESI MS m/e 285.1 M+H+；1H NMR(400MHz，DMSO-d6)δ7.78(d，1H)，7.49(m，1H)，7.21(m，1H)，6.85(d，1H)，6.72(s，1H)，4.19(s，1H)，2,54-2.53(m，2H)，2.46(s，3H).
步骤B：合成顺式-N-[(1R)-1-(4-溴苯基)乙基]-4-[(4-甲基喹啉-2-基)氨基]环己烷甲酰胺三氟乙酸盐。
向(R)-1-(4-溴-苯基)-乙胺(77.4mg，0.39mmol)的10mL DCM溶液中加入顺式-4-(4-甲基喹啉-2-基氨基)环己烷羧酸(100mg，0.35mmol)、HATU(148mg，0.39mmol)和5滴Et3N。于室温、氮气下，将该反应混合物搅拌过夜。蒸发溶剂，该物质经制备型HPLC，得到顺式-N-[(1R)-1-(4-溴苯基)乙基]-4-[(4-甲基喹啉-2-基)氨基]环己烷甲酰胺三氟乙酸盐(24mg，0.052mmol，14.7％)，为白色固体。
ESI MS m/e 468.2 M+H+；1H NMR(400MHz，DMSO-d6)δ9.18-9.07(s，1H)，7.94-7.84(t，1H)，7.74-7.68(t，1H)，7.46-7.42(m，2H)，7.22-7.17(m，2H)，7.00-6.94(s，1H)，4.86(m，1H)，4.11(s，1H)，2.58(s，3H)，2.40-2.23(m，2H)，1.88-1.49(m，8H)，1.33-1.19(d，3H).
实施例3253
反式-2-(4-氯代苯基)-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)环丙烷甲酰胺三氟乙酸盐
步骤A：合成反式-3-(4-氯代苯基)-N-甲氧基-N-甲基丙烯酰胺。
于室温下，将4-氯代苯甲醛(3g，21.34mmol)和N-甲氧基-N-甲基-2-(三苯基亚正膦基(phosphoranylidene))乙酰胺(8.5g，23.47mmol)的二氯甲烷溶液搅拌16小时。真空蒸发溶剂，粗产物经硅胶柱层析纯化(0-20％EtOAc/Hex)，得到反式-3-(4-氯代苯基)-N-甲氧基-N-甲基丙烯酰胺(4.78g，99％)，为无色结晶。
ESI MS m/e 226.1 M+H+；1H NMR(400MHz，CDCl3)δ7.66(d，J＝5.6Hz，1H)，7.45(d，J＝8.4Hz，2H)，7.33(d，J＝8.4Hz，2H)，6.99d，J＝5.6Hz，1H)，3.75(s，3H)，3.29(s，3H)
步骤B：合成N-甲氧基-N-甲基-反式-2-(4-氯代苯基)环丙烷甲酰胺。
于室温下，向三甲基氧化锍碘化物(9.3g，42.4mmol)的DMSO(40mL)溶液中分批加入氢化钠(1.7g，42.4mmol)。1小时后，于室温下，通过导管加入反式-3-(4-氯代苯基)-N-甲氧基-N-甲基丙烯酰胺(4.78g，21.2mmol)的DMSO(20mL)溶液。将该混合物再搅拌6小时，然后将其用饱和NH4Cl水溶液猝灭，用二氯甲烷提取，用盐水洗涤，经无水硫酸镁干燥。粗产物经柱层析纯化(0-50％EtOAc/Hex)，得到N-甲氧基-N-甲基-反式-2-(4-氯代苯基)环丙烷甲酰胺，为无色油状物(4.76g，88.5％)。
ESI MS m/e 239.9 M+H+；1H NMR(400MHz，CDCl3)δ7.24(d，J＝8Hz，2H)，7.06(d，J＝8Hz，2H)，3.69(s，3H)，3.23(s，3H)，2.47(m，1H)，2.37(bs，1H)，1.63(m，1H)，1.27(m，1H)
步骤C：合成反式-2-(4-氯-苯基)环丙烷羧酸。
于室温下，将N-甲氧基-N-甲基-反式-2-(4-氯代苯基)环丙烷甲酰胺(4.76g，18.76mmol)和叔丁醇钾(4.76g，18.76mmol)在TBME(130mL)和水(0.68mL，37.5mmol)中的悬浮液搅拌16小时。通过缓慢加入浓盐酸酸化混合物，将含水混合物用二氯甲烷提取(3×60mL)。将合并的有机层用盐水洗涤，经无水硫酸镁干燥。真空除去溶剂，获得产物，为白色固体(3.447g，93.5％)。
ESI MS m/e 197.0 M+H+；1H NMR(400MHz，CDCl3)δ11.4(bs，1H)，7.28(d，J＝8.4Hz，2H)，7.06(d，J＝8.4Hz，2H)，2.60(ddd，J1＝9.5Hz，J2＝6.6Hz，J3＝4.1Hz，1H)，1.89(ddd，J1＝9.5Hz，J2＝5.2Hz，J3＝4.2Hz，1H)，1.69(dt，J1＝9.5Hz，J2＝5.1Hz，1H)，1.40(ddd，J1＝8.4Hz，J2＝5.2Hz，J3＝4.3Hz，1H)
步骤D：合成反式-2-(4-氯代苯基)-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)环丙烷甲酰胺三氟乙酸盐。
于室温下，向反式-2-(4-氯-苯基)环丙烷羧酸(22.1mg，0.112mmol)和2-氯-4-二甲基氨基-5-甲基嘧啶(28mg，0.112mmol)的二氯甲烷(5mL)混合物中加入HATU(42.6mg，0.112mmol)。30秒钟后滴加入Et3N(5滴)。搅拌该混合物过夜。由制备型-HPLC获得反式-2-(4-氯代苯基)-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)环丙烷甲酰胺三氟乙酸盐(20mg，37％)。
ESI MS m/e：428.4 M+H+；1H NMR(400MHz，CDCl3)δ8.49(bs，1H)，7.23(d，J＝8Hz，2H)，7.02(d，J＝8Hz，2H)，6.28(d，J＝8Hz，1H)，4.11(m，1H)，3.99(m，1H)，3.29(s，6H)，2.45(ddd，J1＝12Hz，J2＝8Hz，J3＝4Hz，1H)，2.25(s，3H)，1.85-1.65(m，11H)，1.58(dt，J1＝8Hz，J2＝4Hz，1H)，1.18(dt，J1＝8Hz，J2＝4Hz，1H)
实施例3254
N-{顺式-4-[(4，5-二甲基嘧啶-2-基)氨基]环己基}-3，5-二(三氟甲基)苯甲酰胺三氟乙酸盐
步骤A：合成2-氯-4，5-二甲基嘧啶。
在150℃的微波合成仪中，将2，4-二氯-5-甲基嘧啶(0.3g，1.84mmol)、AlMe3(0.3mL，2.0M)和Pd(PPh3)4(85mg，4％mol)在无水THF(5mL)中的混合物加热20分钟。真空除去溶剂，粗产物经层析(0-40％EtOAC/Hex)纯化，得到2-氯-4，5-二甲基嘧啶(0.13g，50％)，为黄色固体。
ESI MS m/e：143.1 M+H+；1H NMR(400MHz，CDCl3)δ8.24(s，1H)，2.45(s，3H)，2.22(s，3H)
步骤B：合成N-{顺式-4-[(4，5-二甲基嘧啶-2-基)氨基]环己基}-3，5-二(三氟甲基)苯甲酰胺三氟乙酸盐。
在150℃的微波合成仪中，将2-氯-4，5-二甲基嘧啶(30mg，0.21mmol)、N-(顺式-4-氨基环己基)-3，5-二(三氟甲基)苯甲酰胺(74.6mg，0.21mmol)、Pd(OAc)2(0.47mg，0.01当量)、dppf(1.16mg，0.01equiv.)和KOtBu(59mg，0.53mmol)在甲苯(3mL)中的混合物加热20分钟。真空除去溶剂，粗产物经HPLC纯化，得到N-{顺式-4-[(4，5-二甲基嘧啶-2-基)氨基]环己基}-3，5-二(三氟甲基)苯甲酰胺三氟乙酸盐(25mg，21％)，为黄色固体。
ESI MS m/e 461.2 M+H+；1H NMR(400MHz，CDCl3)δ8.36(s，3H)，7.99(s，1H)，4.47(d，1H)，4.23(bs，1H)，2.52(s，3H)，2.13(s，3H)，1.95-1.65(m，8H)
实施例3255
N-(3，4-二氟苯基)-N’-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)脲三氟乙酸盐
步骤A：合成N-(3，4-二氟苯基)-N’-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)脲三氟乙酸盐。
使顺式-N2-(4-氨基-环己基)-5，N4，N4-三甲基-嘧啶-2，4-二胺(30mg，0.12mmol)溶于1mL DMSO中。将1，2-二氟-4-异氰酸基-苯加入到该溶液中，将该溶液搅拌过夜。粗品经HPLC纯化，得到N-(3，4-二氟苯基)-N’-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)脲三氟乙酸盐，为白色固体(32.2mg，54.0％)。
ESI MS m/e 405.3(M+H+)；1H NMR(400MHz，CDCl3)δ13.45(s，1H)，8.35(d，J＝8.0Hz，1H)，7.67(s，1H)，7.52-7.47(m，1H)，7.28-7.26(m，1H)，7.07-6.99(m，2H)，4.00(m，1H)，3.96(m，1H)，3.32(s，6H)，2.27(s，3H)，1.78-1.67(m，8H).
实施例3256
2-[(3，4-二氟苯基)氨基]-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)烟酰胺
步骤A：合成2-[(3，4-二氟苯基)氨基]-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)烟酰胺。
使3，4-二氟-苯胺(20.6uL，0.204mmol)溶于1.0mL DMF中。将NaH(8.2mg，0.204mmol)加入到该溶液中，搅拌10分钟。加入2-氯-N-[4-(4-二甲基氨基-5-甲基-嘧啶-2-基氨基)-环己基]-烟酰胺(40mg，0.102mmol)，将该混合物再搅拌5分钟。于200℃，通过Smith合成仪将反应物加热1小时。粗品经硅胶柱层析纯化。用200mL甲醇和二氯甲烷(1∶9)的混合物和100mL甲醇冲洗该柱，得到2-[(3，4-二氟苯基)氨基]-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)烟酰胺，为白色固体(30.0mg，61.2％)。
ESI-MS m/z 482.5(M+H+)；1H NMR(400MHz，CDCl3)δ8.32(dd，J＝4.8，1.6Hz，1H)，7.92-7.86(m，1H)，7.71(dd，J＝7.6，J＝1.6Hz，1H)，7.64(s，1H)，7.19-7.03(m，2H)，6.76-6.73(m，1H)，6.34(d，J＝6.8Hz，1H)，4.95(s，1H)，4.11-4.03(m，2H)，2.96(s，6H)，2.15(s，3H)，1.90-1.68(m，8H).
实施例3257
N-(4-氯代苯基)-N’-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)-N-乙基脲三氟乙酸盐
步骤A：合成N-(4-氯代苯基)-N’-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)-N-乙基脲三氟乙酸盐。
在Smith合成仪小瓶中，使顺式-N2-(4-氨基-环己基)-5，N4，N4-三甲基-嘧啶-2，4-二胺(75mg，0.30mmol)和1，1’-羰基二咪唑(58mg，0.36mmol)溶于1mL二氯甲烷中，于室温下搅拌过夜。向该小瓶中加入(4-氯-苯基)-乙基-胺(94mg，0.60mmol)。于130℃，通过Smith合成仪将该溶液加热30分钟。蒸发溶剂，将1mL甲醇加入到粗品中，以将其溶解。然后粗品经HPLC纯化，得到N-(4-氯代苯基)-N’-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)-N-乙基脲三氟乙酸盐，为白色固体(25.0mg，15％)。
ESI MS m/e 431.3(M+H+)；1H NMR(400MHz，CDCl3)δ14.0(s，1H)，8.65(d，J＝6.4Hz，1H)，7.53(dd，J＝9.2，J＝2.4Hz，2H)，7.43(b，1H)，7.28(dd，J＝9.2，J＝2.4Hz，2H)，4.48(bs，1H)，4.16(bs，1H)，3.99(m，2H)，3.39(s，6H)，2.34(s，3H)，1.84-1.60(m，8H)，1.21(t，J＝7.0Hz，3H).
实施例3258
N-(顺式-4-{[5-甲基-4-(甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)-2-{[2-(三氟甲基)嘧啶-4-基]氧基}乙酰胺三氟乙酸盐
步骤A：合成树脂结合的N-甲基胺。
将2-(3，5-二甲氧基-4-甲酰基)苯氧基乙基聚苯乙烯树脂(1.0克；0.90mmol/克)和甲基胺2M的甲醇液(5.85mL，11.7mmol)在15mL二氯甲烷中悬浮于玻璃质的合成烧瓶中。向该悬浮液中加入NaBH(OAc)3(.0117mol)的二氯甲烷(15mL)溶液。在旋转震动器中振荡该混合物过夜，过滤除去溶液。将生成的树脂结合的N-甲基胺用二氯甲烷、DMF和MeOH顺序洗涤。重复洗涤顺序4次。将该树脂结合的N-甲基胺真空干燥20分钟。
步骤B：合成树脂结合的-4-(N-甲基-5-甲基-2-氯)-嘧啶。
使树脂结合的N-甲基胺悬浮于DMF(10mL)。向该树脂悬浮液中加入2，4-二氯-5-甲基-嘧啶(1.35mmol)，接着加入三乙胺(0.273mL，2.70mmol)。于室温下，将反应混合物震摇过夜。过滤除去溶液，用DMF、二氯甲烷和MeOH顺序洗涤该树脂。重复洗涤顺序4次。将生成的树脂结合的中间体在真空下干燥20分钟.。
步骤C：合成树脂结合的顺式-N-(4-N-甲基-5甲基-嘧啶-2基)环己烷-1，4-二胺。
将树脂结合的中间体分成3份，将每份移入5mL Smith合成仪反应容器中。使所述树脂(0.272mmol)各自悬浮于无水二氧六环(3mL)中。向各悬浮液中加入顺式-1，4-二氨基环己烷(0.405mmol)、三(二亚苄基丙酮)二钯(O)(0.027mol)、2，2-双(二苯基膦)-1，1-联萘(BINAP)(0.081mmol)和叔丁醇钠(1.35mmol)。于140℃的微波合成仪中，将该反应物加热20分钟。在反应完成时，将该树脂悬浮液转移至8mL玻璃质管中。过滤除去溶液。将所述树脂用MeOH、H2O、MeOH、二氯甲烷和MeOH顺序洗涤。重复洗涤顺序3次。将生成的树脂结合的中间体在真空下干燥20分钟。
步骤D：合成顺式-N-[4-(4-N-甲基-5-甲基-嘧啶-2-基-氨基)-环己基]-溴乙酰胺。
使树脂结合的中间体(0.27mmol)悬浮于DCM(3mL)中。向该树脂悬浮液中加入溴乙酰溴(0.27mmol)和DIEA(.094mL；0.54mmol)。于室温下，将该反应物在旋转震动器中混和45分钟。在反应完成时，过滤除去该溶液。将树脂用DCM、DMF、DCM和MeOH顺序洗涤。重复洗涤顺序3次。将生成的树脂结合的中间体在真空下干燥20分钟。
步骤E：合成N-(顺式-4-{[5-甲基-4-(甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)-2-{[2-(三氟甲基)嘧啶-4-基]氧基}乙酰胺三氟乙酸盐。
将得自步骤D的树脂结合的中间体(0.27mmol)转移至一5mL微波合成仪小瓶中。使该树脂悬浮于无水DMF(2mL)中。向该树脂悬浮液中加入4-羟基-2-三氟甲基嘧啶(0.54mmol)和碳酸钾(0.54mmol)。在微波炉中，于140℃将反应物加热30分钟。在反应完成时，将该树脂悬浮液转移至一8mL玻璃质小瓶中。过滤除去该溶液，将树脂用DMF、DCM、MeOH顺序洗涤。重复洗涤顺序3次。
在真空下干燥20分钟后，将树脂结合的中间体用5mL TFA溶液(TFA/二氯甲烷/水20∶20∶1v/v)处理。将该反应物震摇2小时，过滤后收集TFA溶液。经旋转蒸发除去TFA，所述化合物经制备型HPLC纯化，得到N-(顺式-4-{[5-甲基-4-(甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)-2-{[2-(三氟甲基)嘧啶-4-基]氧基}乙酰胺三氟乙酸盐(2.1mg，5％)，为白色固体。
ESI MS m/e 440.3 M+H+；1H NMR(400MHz，CD3OD)δ(ppm)：8.69(m，1H)，7.45(m，1H)，7.21-7.17(m，1H)，4.95(m，2H)，4.03(bs，1H)，3.82(bs，1H)，3.04(s，3H)，1.98(s，3H)，1.93-1.61(m，8H).
实施例3259
2，2-二氟-N-(顺式-4-{[4-甲基-6-(甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)-1，3-苯并间二氧杂环戊烯-5-甲酰胺三氟乙酸盐
步骤A：合成树脂结合的N-甲基胺。
将在15mL二氯甲烷中的2-(3，5-二甲氧基-4-甲酰基)苯氧基乙基聚苯乙烯树脂(1.0克；0.94mmol/克)和甲基胺(0.0122mol)悬浮于玻璃质合成烧瓶中。向该悬浮液中加入NaBH(OAc)3(0.0122mol)的二氯甲烷(15mL)溶液。在旋转震动器中振荡该混合物过夜，过滤除去该溶液。将生成的树脂结合的N-甲基胺用二氯甲烷、DMF和MeOH顺序洗涤。重复洗涤顺序4次。将树脂结合的N-甲基胺真空干燥20分钟。
步骤B：合成树脂结合的-4-(N-甲基-6甲基-2-氯)-嘧啶。
使树脂结合的N-甲基胺悬浮于DMF(10mL)中。向该树脂悬浮液中加入2，4二氯-6-甲基-嘧啶(1.41mmol)，接着加入三乙胺(0.393mL，2.82mmol)。于40℃震动该混合物过夜。过滤除去该溶液，用DMF、二氯甲烷和MeOH顺序洗涤该树脂。重复洗涤顺序4次。将生成的树脂结合的中间体在真空下干燥20分钟。
步骤C：合成树脂结合的顺式-N-(4-N-甲基-6甲基-嘧啶-2基)环己烷-1，4-二胺。
将树脂结合的中间体分成3份，将每份移入5mL Smith合成仪反应容器中。使所述树脂(0.282mmol)分别悬浮于1∶1的IPA/水(3mL)溶液中。向各悬浮液中加入顺式-1，4-二氨基环己烷(0.85mmol)和DIEA(0.295ml；1.69mmol)。于180℃，将该反应物在微波合成仪中加热4.5小时。将所述树脂合并在一起；过滤除去溶液。将所述树脂用IPA、H2O、MeOH、二氯甲烷和MeOH顺序洗涤。重复洗涤顺序3次。将生成的树脂结合的中间体在真空下干燥20分钟。
步骤D：合成2，2-二氟-N-(顺式-4-{[4-甲基-6-(甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)-1，3-苯并间二氧杂环戊烯-5-甲酰胺三氟乙酸盐。
使树脂结合的中间体悬浮于DMF(8mL)中。向该树脂悬浮液中加入2，2-二氟-1，3-苯并间二氧杂环戊烯5-碳酰氯(0.846mmol)和三乙胺(0.256mL；1.69mmol)。于室温下在旋转混合器中震摇反应物45分钟。过滤除去该溶液，顺序用DMF、二氯甲烷、MeOH洗涤树脂。重复洗涤顺序3次。
在真空下干燥20分钟后，将所述树脂结合的中间体用15mL TFA溶液(TFA/二氯甲烷/水20∶20∶1 v/v)处理。将该反应物震摇2小时，过滤后收集TFA溶液。经旋转蒸发除去TFA，所述化合物经制备型HPLC纯化，得到2，2-二氟-N-(顺式-4-{[4-甲基-6-(甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)-1，3-苯并间二氧杂环戊烯-5-甲酰胺三氟乙酸盐(2.0mg，2％)，为白色固体。
ESI MS m/e 420.5 M+H+；1H NMR(400MHz，CD3OD)δ(ppm)：8.24(m，1H)，7.72-7.68(m，2H)，7.31-7.29(m，1H)，5.86(s，1H)，4.18-3.99(m，2H)，2.99(s，3H)，2.25(s，3H)，1.93-1.80(m，8H).
实施例3260-3262
以如在实施例3242中所述类似的方法，使用合适的溴苯乙酮和得自步骤A的胺中间体，制备化合物3260-3262。
实施例3263-3267
以如在实施例3243中所述类似的方法，使用合适的酸和得自步骤A的胺中间体，制备化合物3263-3267。
实施例3268-3272
以如在实施例3244中所述类似的方法，使用合适的异氰酸酯和得自步骤A的胺中间体，制备化合物3268-3272。
实施例3273-3275
以如在实施例3245中所述类似的方法，使用合适的胺和得自步骤A的羧酸(carboxylic)中间体，制备化合物3723-3275。
实施例3276-3280
以如在实施例3246中所述类似的方法，使用合适的酰氯和得自步骤D的胺中间体，制备化合物3276-3280。
实施例3281-3291
以如在实施例2656中所述类似的方法，使用合适的硫代衍生物(thioderivative)和得自步骤A的胺中间体，制备化合物3281-3291。
实施例3292-3303
以如在实施例3251中所述类似的方法，使用合适的胺和得自步骤B的羧酸中间体，制备化合物3292-3303。
实施例3304-3307
以如在实施例3252中所述类似的方法，使用合适的胺和得自步骤B的羧酸中间体，制备化合物3304-3307。
实施例3308
以如在实施例3251中所述类似的方法，使用合适的胺和得自步骤B的羧酸中间体，制备化合物3308。
实施例3309-3315
以如在实施例3252中所述类似的方法，使用合适的胺和得自步骤B的羧酸中间体，制备化合物3309-3315。
实施例3316-3320
以如在实施例3253中所述类似的方法，使用合适的醛和得自步骤D的胺中间体，制备化合物3316-3320。
实施例3321-3345
以如在实施例3255中所述类似的方法，使用合适的异氰酸酯(isocyate)和得自步骤A的胺中间体，制备化合物3321-3345。
实施例3346-3355
以如在实施例3257中所述类似的方法，使用合适的苯胺和得自步骤A的胺中间体，制备化合物3346-3355。
实施例3356-3357
使用合适的羟基芳基衍生物和得自步骤B的溴化物中间体，以如实施例2638中所述类似的方法，制备化合物3356-3357。
实施例3358-3359
以如实施例3259中所述类似的方法，使用合适的酰氯和得自步骤D的胺中间体，制备化合物3358-3359。
实施例3360-3365
以如实施例3259中所述类似的方法，使用合适的羟基芳基衍生物和得自步骤E溴化物中间体，制备化合物3360-3365。
实施例3366-3367
以如实施例3250中所述类似的方法，使用合适的酰氯衍生物和得自步骤E的胺中间体，制备化合物3366-3367。
实施例3368-3381
以如实施例3249中所述类似的方法，使用合适的苯硫酚和得自步骤A的烟酰胺中间体，制备化合物3368-3381。
实施例3382
以如实施例2497中所述的类似方法，使用4-三氟甲氧基-苯甲酰氯和得自步骤E的胺中间体，制备化合物3382。
  实施例号   化合物名称   MS   类别
  3260   1-(4-氯代苯基)-2-[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)氨基]乙酮   402.4(M+H)   2
  3261   1-(3，4-二氟苯基)-2-[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)氨基]乙酮   404.4(M+H)   3
  3262   1-(4-溴苯基)-2-[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)氨基]乙酮   446.3(M+H)   3
  3263   N-{1-[3，5-二(三氟甲基)苯基]-1-甲基乙基}-N’-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-6-甲基嘧啶-2-基]氨基}-环己基脲   547.6(M+H)   2
  3264   N-[1-(4-氯代苯基)-1-甲基乙基]-N’-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)脲   445.3(M+H)   1
  3265   N-[1-(4-氯代苯基)-1-甲基乙基]-N’-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-6-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)脲   445.2(M+H)   2
  3266   N-[1-(4-氯代苯基)环丙基]-N’-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)脲   443.3(M+H)   1
  3267   N-[1-(4-氯代苯基)环丙基]-N’-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-6-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)脲   443.4(M+H)   1
  3268   N-{1-[3，5-二(三氟甲基)苯基]-1-甲基乙基}-N’-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-6-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)-N-甲基脲   561.4(M+H)   3
  3269   N-[1-(4-氯代苯基)-1-甲基乙基]-N’-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)-N-甲基脲   459.6(M+H)   1
  3270   N-[1-(4-氯代苯基)-1-甲基乙基]-N’-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-6-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)-N-甲基脲   459.5(M+H)   2
  3271   N-[1-(4-氯代苯基)环丙基]-N’-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)-N-甲基脲   457.5(M+H)   2
  3272   N-[1-(4-氯代苯基)环丙基]-N’-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-6-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)-N-甲基脲   457.2(M+H)   3
  3273   顺式-N-[1-(4-氯代苯基)-1-甲基乙基]-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己烷甲酰胺   430.3(M+H)   2
  3274   顺式-N-[1-(4-氯代苯基)-1-甲基乙基]-4-{[4-(二甲基氨基)-6-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己烷甲酰胺   430.4(M+H)   3
  3275   顺式-N-{1-[3，5-二(三氟甲基)苯基]-1-甲基乙基}-4-{[4-(二甲基氨基)-6-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己烷甲酰胺   532.3(M+H)   3
  3276   4-氯-N-{顺式-4-[(4-甲氧基-5-甲基嘧啶-2-基)氨基]环己基}苯甲酰胺   375.1(M+H)   3
  3277   N-{顺式-4-[(4-甲氧基-5-甲基嘧啶-2-基)氨基]环己基}-4-(三氟甲氧基)苯甲酰胺   425.1(M+H)   3
  3278   3，4-二氯-N-{顺式-4-[(4-甲氧基-5-甲基嘧啶-2-基)氨基]环己基}苯甲酰胺   408.9(M+H)   2
  3279   3，5-二氯-N-{顺式-4-[(4-甲氧基-5-甲基嘧啶-2-基)氨基]环己基}苯甲酰胺   409.1(M+H)   3
  3280   N-{顺式-4-[(4-甲氧基-5-甲基嘧啶-2-基)氨基]环己基}-3，5-二(三氟甲基)苯甲酰胺   477.2(M+H)   3
  3281   N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)-2-[(4-氟代苯基)磺酰基]烟酰胺   513.4(M+H)   1
  3282   2-[(4-氯代苯基)磺酰基]-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)烟酰胺   529.4(M+H)   1
  3283   2-[(3-氯代苯基)磺酰基]-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)烟酰胺   529.4(M+H)   2
  3284   2-[(2-氯代苯基)磺酰基]-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)烟酰胺   529.3(M+H)   2
  3285   2-[(3-溴苯基)磺酰基]-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)-烟酰胺   573.6(M+H)   2
  3286   N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)-2-[(4-甲氧基苯基)磺酰基]-烟酰胺   525.4(M+H)   3
  3287   N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)-2-{[3-(三氟甲基)苯基]磺酰基}-烟酰胺   563.5(M+H)   2
  3288   N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2基]氨基}   509.6(M+H)   2
  环己基)-2-[(4-甲基苯基)磺酰基]烟酰胺
  3289   2-[(4-溴苯基)磺酰基]-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)烟酰胺   573.5(M+H)   2
  3290   N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)-2-[(2-甲基-3-呋喃基)磺酰基]烟酰胺   499.4(M+H)   3
  3291   N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)-2-{[4-(三氟甲基)苯基]磺酰基}-烟酰胺   563.5(M+H)   2
  3292   顺式-N-[(1S)-1-(4-氯代苯基)乙基]-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己烷甲酰胺   416.3(M+H)   2
  3293   顺式-N-{(1S)-1-[3，5-二(三氟甲基)苯基]乙基}-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己烷甲酰胺   518.4(M+H)   3
  3294   顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}-N-[(1R)-1-(2-氟代苯基)乙基]环己烷甲酰胺   400.3(M+H)   3
  3295   顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基)-N-[(1S)-1-(2-氟代苯基)乙基]环己烷甲酰胺   400.3(M+H)   3
  3296   顺式-N-[(1S)-1-(4-溴苯基)乙基]-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己烷甲酰胺   460.3(M+H)   1
  3297   顺式-N-[(1R)-1-(4-溴苯基)乙基]-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己烷甲酰胺   460.3(M+H)   2
  3298   4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}-N-{(1S)-1-[3-(三氟甲基)苯基]乙基}环己烷甲酰胺   450.2(M+H)   1
  3299   4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}-N-{(1R)-1-[3-(三氟甲基)苯基]乙基}环己烷甲酰胺   450.3(M+H)   1
  3300   4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}-N-{(1S)-1-[2-(三氟甲基)苯基]乙基}环己烷甲酰胺   450.4(M+H)   1
  3301   4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}-N-{(1R)-1-[2-(三氟甲基)苯基]乙基}环己烷甲酰胺   450(M+H)   3
  3302   顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}-N-{(1S)-1-[4-(三氟甲氧基)苯基]乙基}-环己烷甲酰胺   466.4(M+H)   1
  3303   顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}-N-{(1R)-1-[4-(三氟甲氧基)苯基]乙基}-环己烷甲酰胺   466.4(M+H)   2
  3304   顺式-N-[(1S)-1-(4-溴苯基)乙基]-4-[(4-甲基喹啉-2-   466.4(M+H)   3
  基)氨基]环己烷甲酰胺
  3305   顺式-N-[(1R)-1-(4-氯代苯基)乙基]-4-[(4-甲基喹啉-2-基)氨基]环己烷甲酰胺   422.3(M+H)   2
  3306   顺式-N-[(1S)-1-(4-氯代苯基)乙基]-4-[(4-甲基喹啉-2-基)氨基]环己烷甲酰胺   422.4(M+H)   2
  3307   顺式-4-[(4-甲基喹啉-2-基)氨基]-N-{(1R)-1-[3-(三氟甲基)苯基]乙基}环己烷甲酰胺   456.3(M+H)   1
  3308   顺式-N-[(1S)-1-(4-溴苯基)乙基]-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己烷甲酰胺   460(M+H)   1
  3309   顺式-N-{(1S)-1-[3，5-二(三氟甲基)苯基]乙基}-4-[(4-甲基喹啉-2-基)氨基]环己烷甲酰胺   524.2(M+H)   2
  3310   顺式-4-[(4-甲基喹啉-2-基)氨基]-N-{(1R)-1-[4-(三氟甲氧基)苯基]乙基}环己烷甲酰胺   472.4(M+H)   3
  3311   顺式-N-[(1R)-1-(2-氟代苯基)乙基]-4-[(4-甲基喹啉-2-基)氨基]环己烷甲酰胺   406.2(M+H)   3
  3312   顺式-N-[(1S)-1-(2-氟代苯基)乙基]-4-[(4-甲基喹啉-2-基)氨基]环己烷甲酰胺   406.3(M+H)   1
  3313   顺式-4-[(4-甲基喹啉-2-基)氨基]-N-{(1R)-1-[2-(三氟甲基)苯基]乙基}环己烷甲酰胺   456.2(M+H)   2
  3314   顺式-4-[(4-甲基喹啉-2-基)氨基]-N-{(1S)-1-[2-(三氟甲基)苯基]乙基}环己烷甲酰胺   456.3(M+H)   1
  3315   顺式-4-[(4-甲基喹啉-2-基)氨基]-N-{(1S)-1-[3-(三氟甲基)苯基]乙基}环己烷甲酰胺   456(M+H)   1
  3316   反式-2-(4-氯代苯基)-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)-环丙烷甲酰胺   428.4(M+H)   1
  3317   反式-2-(3-氯代苯基)-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)-环丙烷甲酰胺   428(M+H)   1
  3318   反式-2-(3，4-二氟苯基)-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)-环丙烷甲酰胺   430.2(M+H)   1
  3319   反式-2-(3，4-二氯苯基)-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)-环丙烷甲酰胺   462.3(M+H)   1
  3320   反式-2-[3，5-二(三氟甲基)苯基]-N-(顺式-4-{[4-(二甲   530.2(M+H)   1
  基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)-环丙烷甲酰胺
  3321   N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)-N’-(2-甲氧基苯基)脲   399.3(M+H)   2
  3322   N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)-N’-(3-甲氧基苯基)脲   399.3(M+H)   3
  3323   N-(3，4-二甲氧基苯基)-N’-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)脲   429.4(M+H)   1
  3324   N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)-N’-(2-氟代苯基)脲   387.5(M+H)   2
  3325   N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)-N’-(3-氟代苯基)脲   387.4(M+H)   2
  3326   N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)-N’-(4-氟代苯基)脲   387.4(M+H)   1
  3327   N-(3，4-二氟苯基)-N’-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)脲   405.3(M+H)   2
  3328   N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)-N’-[3-(三氟甲基)苯基]脲   437.3(M+H)
  3329   N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)-N’-[4-(三氟甲基)苯基]脲   437.2(M+H)
  3330   N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)-N’-[2-(三氟甲氧基)苯基]脲   453.1(M+H)   1
  3331   N-(3-氯-4-氟代苯基)-N’-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)脲   421.1(M+H)   2
  3332   N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)-N’-[4-氟-3-(三氟甲基)苯基]脲   455.3(M+H)
  3333   N-(4-氯代苯基)-N’-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)脲   403.2(M+H)   2
  3334   N-[3，5-二(三氟甲基)苯基]-N’-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)脲   505.3(M+H)   2
  3335   N-(4-溴苯基)-N’-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)脲   447.1(M+H)   1
  3336   N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)-N’-(2-甲基苯基)脲   383.2(M+H)   2
  3337   N-(3，4-二氯苯基)-N’-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)脲   437.3(M+H)   2
  3338   N-(2，4-二氯苯基)-N’-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)脲   437.3(M+H)   2
  3339   N-(3，5-二氯苯基)-N’-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)脲   437.3(M+H)   2
  3340   N-(3-氯代苯基)-N’-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)脲   403.4(M+H)
  3341   N-苄基-N’-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)脲   383.5(M+H)   2
  3342   N-(2，5-二氯苯基)-N’-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)脲   437.3(M+H)   2
  3343   N-(2，3-二氯苯基)-N’-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)脲   437.3(M+H)   3
  3344   N-[2-氯-6-(三氟甲基)苯基]-N’-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)脲   471.3(M+H)   3
  3345   N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)-N’-(2，4，6-三氯苯基)脲   471.3(M+H)   1
  3346   N’-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)-N-(2-氟代苯基)-N-甲基脲   401.2(M+H)   3
  3347   N-(2-氯代苯基)-N’-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)-N-甲基脲   417.1(M+H)   2
  3348   N-(2，4-二氯苯基)-N’-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)-N-甲基脲   451.2(M+H)   1
  3349   N’-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)-N-乙基-N-[2-(三氟甲氧基)-苯基]脲   481.3(M+H)   2
  3350   N’-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)-N-乙基-N-苯基脲   397.1(M+H)   1
  3351   N’-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)-N-乙基-N-[4-(三氟甲氧基)苯基]脲   481.1(M+H)   1
  3352   N’-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)-N-甲基-N-[2-(三氟甲氧基)苯基]脲   467.2(M+H)   1
  3353   N-(4-氯代苯基)-N’-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)-N-乙基脲   431.3(M+H)   1
  3354   N-[3，5-二(三氟甲基)苯基]-N’-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)-N-乙基脲   533.1(M+H)   1
  3355   N’-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)-N-乙基-N-(3-甲基苯基)脲   411.3(M+H)   1
  3356   N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)-2-{[1-甲基-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-5-基]氧基}乙酰胺   456.4(M+H)   1
  3357   N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)-2-{[6-(三氟甲基)嘧啶-4-基]氧基}乙酰胺   454.2(M+H)   3
  3358   2，2-二氟-N-(顺式-4-{[4-甲基-6-(甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)-1，3-苯并间二氧杂环戊烯-5-甲酰胺   420.5(M+H)
  3359   4-氯-N-(顺式-4-{[4-甲基-6-(甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)-3-(三氟甲基)苯甲酰胺   442.1(M+H)
  3360   2-(3，4-二氯苯氧基)-N-(顺式-4-{[4-甲基-6-(甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)乙酰胺   438.3(M+H)   1
  3361   N-(顺式-4-{[5-甲基-4-(甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}-环己基)-2-{[2-(三氟甲基)嘧啶-4-基]氧基}-乙酰胺   440.3(M+H)
  3362   N-(顺式-4-{[5-甲基-4-(甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}-环己基)-2-{[1-甲基-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-5-基]氧基}乙酰胺   442.5(M+H)   3
  3363   N-(顺式-4-{[5-甲基-4-(甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}-环己基)-2-{[6-(三氟甲基)嘧啶-4-基]氧基}乙酰胺   440.3(M+H)   3
  3364   N-(顺式-4-{[5-甲基-4-(甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}-环己基)-2-{[1-甲基-5-(三氟甲基)-1H-吡唑-3-基]氧基}乙酰胺   442.4(M+H)   3
  3365   N-(顺式-4-{[5-甲基-4-(甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}-环己基)-2-{[3-(三氟甲基)-1H-吡唑-5-基]氧基}-乙酰   428.2(M+H)
  胺
  3366   3，4-二氟-N-(顺式-4-{[(4-甲基喹啉-2-基)甲基]氨基}环己基)苯甲酰胺   410.3(M+H)   3
  3367   3-氯-N-(顺式-4-{[(4-甲基喹啉-2-基)甲基]氨基}环己基)苯甲酰胺   408.3(M+H)
  3368   N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-6-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)-2-[(4-氟代苯基)磺酰基]烟酰胺   513.5(M+H)   2
  3369   2-[(2-氯代苯基)磺酰基]-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-6-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)烟酰胺   513.5(M+H)   2
  3370   3-[(3-氯代苯基)磺酰基]-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-6-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)烟酰胺   529.1(M+H)   2
  3371   2-[(4-氯代苯基)磺酰基]-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-6-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)烟酰胺   529.1(M+H)   3
  3372   2-[(2-溴苯基)磺酰基]-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-6-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)烟酰胺   573.3(M+H)   3
  3373   2-[(3-溴苯基)磺酰基]-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-6-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)烟酰胺   575.4(M+H)   2
  3374   2-[(4-溴苯基)磺酰基]-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-6-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)烟酰胺   573.2(M+H)   3
  3375   N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-6-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)-2-[(2-甲基苯基)磺酰基]烟酰胺   509.5(M+H)   2
  3376   N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-6-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)-2-[(3-甲基苯基)磺酰基]烟酰胺   509.5(M+H)   3
  3377   N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-6-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)-2-[(4-甲基苯基)磺酰基]烟酰胺   509.5(M+H)   2
  3378   N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-6-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)-2-[(2-甲氧基苯基)磺酰基]-烟酰胺   525.3(M+H)   3
  3379   N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-6-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)-2-[(3-甲氧基苯基)磺酰基]-烟酰胺   525.3(M+H)   3
  3380   N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-6-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)-2-[(4-甲氧基苯基)磺酰基]-烟酰胺   525.3(M+H)   3
  3381   N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-6-甲基嘧啶-2-基]氨基}   563.4(M+H)   3
  环己基)-2-{[2-(三氟甲基)苯基]-磺酰基}烟酰胺
  3382   N-{顺式-4-[(4-甲基喹啉-2-基)氨基]环己基}-4-(三氟甲氧基)苯甲酰胺   444.4(M+H)  1
实施例3383
4-氯-N-[顺式-4-(4-二甲基氨基-6-甲基-嘧啶-2-基氨基)-环己基]-3-氟-苯甲酰胺盐酸盐
步骤A：合成4-氯-N-[顺式-4-(4-二甲基氨基-6-甲基-嘧啶-2-基氨基)-环己基]-3-氟-苯甲酰胺盐酸盐。
向在实施例3127的步骤A中获得的N2-(顺式-4-氨基-环己基)-6，N4，N4-三甲基-嘧啶-2，4-二胺(300mg)的DMF(3mL)溶液中加入4-氯-3-氟-苯甲酸(252mg)、Et3N(0.42mL)、HOBt-H2O(276mg)和EDC-HCl(277mg)。于室温下搅拌反应混合物1天。将该反应混合物倾入饱和碳酸氢钠水溶液中，将含水层用CHCl3提取(3次)。合并的有机层经硫酸镁干燥，过滤、减压浓缩，经中压液体层析纯化(NH-硅胶，15％-60％EtOAc的己烷溶液)。将上述纯化的物质的EtOAc(5mL)溶液加入4M氯化氢的EtOAc(10mL)溶液中。于室温下搅拌该混合物1小时并浓缩。将残留物悬浮于Et2O(20mL)中，于室温下搅拌该悬浮液2小时。过滤收集沉淀物，用Et2O洗涤，于80℃减压干燥，得到4-氯-N-[顺式-4-(4-二甲基氨基-6-甲基-嘧啶-2-基氨基)-环己基]-3-氟-苯甲酰胺盐酸盐(335mg)，为白色固体。
ESI MS m/e 406，M(free)+H+；1H NMR(300MHz，CDCl3)δ1.64-2.01(m，8H)，2.35(s，3H)，3.14(s，3H)，3.26(s，3H)，4.02-4.31(m，2H)，5.74(s，1H)，6.84-6.96(m，1H)，7.40-7.49(m，1H)，7.53-7.60(m，1H)，7.69(dd，J＝9.7，1.9Hz，1H)，8.48-8.65(m，1H)，12.93-13.08(m，1H).
实施例3384
3-氯-N-[顺式-4-(4-二甲基氨基-6-甲基-嘧啶-2-基氨基)-环己基]-5-氟-苯甲酰胺盐酸盐
步骤A：合成3-氯-N-[顺式-4-(4-二甲基氨基-6-甲基-嘧啶-2-基氨基)-环己基]-5-氟-苯甲酰胺盐酸盐。
采用实施例3383步骤A的方法，获得标题化合物。
ESI MS m/e 406，M(free)+H+；1H NMR(300MHz，CDCl3)δ1.64-2.05(m，8H)，2.36(s，3H)，3.15(s，3H)，3.26(s，3H)，4.01-4.30(m，2H)，5.75(s，1H)，6.45-6.54(m，1H)，7.17-7.23(m，1H)，7.40-7.47(m，1H)，7.57-7.61(m，1H)，8.60-8.71(m，1H)，13.07-13.19(m，1H).
实施例3385
N-[顺式-4-(4-二甲基氨基-6-甲基-嘧啶-2-基氨基)-环己基]-3，4，5-三氟-苯甲酰胺盐酸盐
步骤A：合成N-[顺式-4-(4-二甲基氨基-6-甲基-嘧啶-2-基氨基)-环己基]-3，4，5-三氟-苯甲酰胺盐酸盐。
采用实施例3383步骤A的方法，获得标题化合物。
ESI MS m/e408，M(free)+H+；1H NMR(300MHz，CDCl3)δ1.62-2.01(m，8H)，2.36(s，3H)，3.14(s，3H)，3.26(s，3H)，4.00-4.32(m，2H)，5.75(s，1H)，6.70-6.81(m，1H)，7.47-7.59(m，2H)，8.54-8.66(m，1H)，12.92-13.08(m，1H).
实施例3386
3-氯-4-氟-N-[顺式-4-(5-甲基-4-甲基氨基-嘧啶-2-基氨基)-环己基]-苯甲酰胺盐酸盐
步骤A：合成(2-氯-5-甲基-嘧啶-4-基)-甲基-胺。
向2，4-二氯-5-甲基嘧啶(5.00g)的THF(50mL)溶液中加入iPr2NEt(6.4mL)和40％MeNH2水溶液(4.78mL)。于室温下搅拌该混合物12小时并减压浓缩。向残留物中加入饱和碳酸氢钠水溶液，将含水层用CHCl3提取(3次)。合并的有机层经硫酸镁干燥，过滤、浓缩、经中压液体层析纯化NH-硅胶，9％-20％EtOAc的己烷溶液)，得到(2-氯-5-甲基-嘧啶-4-基)-甲基-胺(3.55g)，为白色固体。
ESI MS m/e 408，M+H+；1H NMR(300MHz，CDCl3)δ2.01(d，J＝0.8Hz，3H)，3.07(d，J＝5.0Hz，3H)，4.89-5.06(m，1H)，7.79(s，1H).
步骤B：合成3-氯-4-氟-N-[顺式-4-(5-甲基-4-甲基氨基-嘧啶-2-基氨基)-环己基]-苯甲酰胺盐酸盐。
采用实施例3228的步骤B的方法，获得标题化合物。
ESI MS m/e 392，M(free)+H+；1HNMR(300MHz，DMSO-d6)δ1.64-1.98(m，11H)，2.94(d，J＝4.5Hz，3H)，3.80-4.08(m，2H)，7.48-7.67(m，2H)，7.87-7.95(m，1H)，8.08-8.51(m，4H)，11.95-12.03(m，1H).
实施例3387
4-氯-N-[顺式-4-(4-二甲基氨基-5-甲基-嘧啶-2-基氨基)-环己基]-3-氟-苯甲酰胺盐酸盐
步骤A：合成4-氯-N-[顺式-4-(4-二甲基氨基-5-甲基-嘧啶-2-基氨基)-环己基]-3-氟-苯甲酰胺盐酸盐。
向在实施例3119的步骤C中获得的N2-(顺式-4-氨基-环己基)-5，N4，N4-三甲基-嘧啶-2，4-二胺(250mg)的DMF(4mL)溶液中加入4-氯-3-氟-苯甲酸(209mg)、Et3N(0.36mL)、HOBt-水(230mg)和EDC-HCl(230mg)。于室温下搅拌反应混合物16小时。将该反应混合物倾入饱和碳酸氢钠水溶液中，将含水层用CHCl3提取(3次)。合并的有机层经硫酸镁干燥，过滤、减压浓缩，经中压液体层析纯化(NH-硅胶，20％-40％EtOAc的己烷溶液)。将上述纯化的物质的EtOAc(10mL)溶液加入4M氯化氢的EtOAc溶液(0.5mL)中。于室温下搅拌该混合物1小时并浓缩。将残留物悬浮于Et2O(10mL)中，于室温下将该悬浮液搅拌4小时。过滤收集沉淀物，用Et2O洗涤，于80℃减压干燥，得到4-氯-N-[顺式-4-(4-二甲基氨基-5-甲基-嘧啶-2-基氨基)-环己基]-3-氟-苯甲酰胺盐酸盐(208mg)，为白色固体。
ESI MS m/e 406，M(free)+H+；1H NMR(300MHz，CDCl3)δ1.65-2.00(m，8H)，2.26(s，3H)，3.31(s，6H)，3.98-4.27(m，2H)，6.53-6.72(m，1H)，7.20-7.27(m，1H)，7.41-7.59(m，2H)，7.64-7.73(m，1H)，8.53-8.73(m，1H)，12.76-12.95(m，1H).
实施例3388
3-氯-N-[顺式-4-(4-二甲基氨基-5-甲基-嘧啶-2-基氨基)-环己基]-5-氟-苯甲酰胺盐酸盐
步骤A：合成3-氯-N-[顺式-4-(4-二甲基氨基-5-甲基-嘧啶-2-基氨基)-环己基]-5-氟-苯甲酰胺盐酸盐。
采用实施例3387步骤A的方法，获得标题化合物。
ESI MS m/e 406，M(free)+H+；1H NMR(300MHz，CDCl3)δ1.64-2.01(m，8H)，2.26(s，3H)，3.30(s，6H)，4.02-4.25(m，2H)，7.02-7.28(m，3H)，7.46-7.53(m，1H)，7.63-7.68(m，1H)，8.48-8.60(m，1H)，12.70-12.84(m，1H).
实施例3389
N-[顺式-4-(4-二甲基氨基-5-甲基-嘧啶-2-基氨基)-环己基]-3，4，5-三氟-苯甲酰胺盐酸盐
步骤A：合成N-[顺式-4-(4-二甲基氨基-5-甲基-嘧啶-2-基氨基)-环己基]-3，4，5-三氟-苯甲酰胺盐酸盐。
采用实施例3387步骤A的方法，获得标题化合物。
ESI MS m/e 408，M(free)+H+；1HNMR(300MHz，CDCl3)δ1.60-2.02(m，8H)，2.26(s，3H)，3.31(s，6H)，4.01-4.26(m，2H)，6.65-6.76(m，1H)，7.21-7.29(m，1H)，7.48-7.60(m，2H)，8.57-8.69(m，1H)，12.73-12.91(m，1H).
实施例3390
N-[顺式-4-(4-二甲基氨基-5-甲基-嘧啶-2-基氨基)-环己基]-3，5-二氟-苯甲酰胺盐酸盐
步骤A：合成N-[顺式-4-(4-二甲基氨基-5-甲基-嘧啶-2-基氨基)-环己基]-3，5-二氟-苯甲酰胺盐酸盐。
采用实施例3119的步骤D中的方法，获得标题化合物。
ESI MS m/e 390，M(free)+H+；1H NMR(300MHz，CDCl3)δ1.61-2.06(m，8H)，2.26(s，3H)，3.31(s，6H)，4.01-4.29(m，2H)，6.55-6.70(m，1H)，6.84-7.01(m，1H)，7.18-7.43(m，3H)，8.54-8.71(m，1H)，12.77-12.97(m，1H).
实施例3391
2-(3，4-二氟-苯基)-N-[顺式-4-(4-二甲基氨基-5-甲基-嘧啶-2-基氨基)-环己基]-乙酰胺盐酸盐
步骤A：合成2-(3，4-二氟-苯基)-N-[顺式-4-(4-二甲基氨基-5-甲基-嘧啶-2-基氨基)-环己基]-乙酰胺盐酸盐。
采用实施例3387步骤A的方法，获得标题化合物。
ESI MS m/e 404，M(free)+H+；1H NMR(300MHz，CDCl3)δ1.57-1.94(m，8H)，2.24(s，3H)，3.29(s，6H)，3.47(s，2H)，3.80-3.97(m，1H)，4.05-4.18(m，1H)，6.01-6.15(m，1H)，6.95-7.28(m，4H)，8.46-8.86(m，1H)，12.81-13.01(m，1H).
实施例3392
N-[顺式-4-(4-氨基-5-甲基-嘧啶-2-基氨基)-环己基]-3-氯-4-氟-苯甲酰胺盐酸盐
步骤A：合成2-氯-5-甲基-嘧啶-4-基胺。
向2，4-二氯-5-甲基嘧啶(1.00g)的IPA(2mL)溶液中加入28％NH3水溶液(2mL)。于120℃，在微波合成仪中，将该混合物加热20分钟。向该混合物加入饱和碳酸氢钠水溶液，将含水层用CHCl3提取(3次)。合并的有机层经硫酸镁干燥，过滤、浓缩、经中压液体层析纯化(NH-硅胶，20％-50％EtOAc的己烷溶液)，得到2-氯-5-甲基-嘧啶-4-基胺(151mg)，为白色固体。
ESI MS m/e 143，M+；1H NMR(300MHz，DMSO-d6)δ1.94(s，3H)，7.81(s，1H)。
步骤B：合成N-[顺式-4-(4-氨基-5-甲基-嘧啶-2-基氨基)-环己基]-3-氯-4-氟-苯甲酰胺盐酸盐。
采用实施例3228的步骤B的方法，获得标题化合物。
ESI MS m/e 378，M(free)+H+；1H NMR(300MHz，DMSO-d6)δ1.63-1.94(m，8H)，1.91(s，3H)，3.79-4.00(m，2H)，7.52(t，J＝8.9Hz，1H)，7.63-7.70(m，1H)，7.78-7.99(m，2H)，8.07-8.13(m，1H)，8.28-8.48(m，1H)，11.86-11.96(m，1H).
实施例3393
2-(3，4-二氯-苯氧基)-N-[顺式-4-(4-二甲基氨基-嘧啶-2-基氨基)-环己基]-乙酰胺盐酸盐
步骤A：合成2-(3，4-二氯-苯氧基)-N-[顺式-4-(4-二甲基氨基-嘧啶-2-基氨基)-环己基]-乙酰胺盐酸盐。
采用实施例3198的步骤A的方法，获得标题化合物。
ESI MS m/e 438，M(free)+；1HNMR(300MHz，CDCl3)δ1.59-2.03(m，8H)，3.17(s，3H)，3.27(s，3H)，3.88-4.08(m，1H)，4.11-4.25(m，1H)，4.43(s，2H)，5.96(d，J＝7.5Hz，1H)，6.66-6.79(m，1H)，6.88(dd，J＝8.9，3.0Hz，1H)，7.10(d，J＝3.0Hz，1H)，7.37(d，J＝8.9Hz，1H)，7.43-7.53(m，1H)，8.69-8.83(m，1H)，13.21(brs，1H).
实施例3394
N-[顺式-4-(4-二甲基氨基-嘧啶-2-基氨基)-环己基]-2-(3-甲氧基-苯氧基)-乙酰胺盐酸盐
步骤A：合成N-[顺式-4-(4-二甲基氨基-嘧啶-2-基氨基)-环己基]-2-(3-甲氧基-苯氧基)-乙酰胺盐酸盐。
采用实施例3198的步骤A的方法，获得标题化合物。
ESI MS m/e 400，M(free)+H+；1H NMR(300MHz，CDCl3)δ1.63-2.03(m，8H)，3.16(s，3H)，3.27(s，3H)，3.82(s，3H)，3.92-4.08(m，1H)，4.09-4.23(m，1H)，4.45(s，2H)，5.96(d，J＝7.3Hz，1H)，6.47-6.64(m，3H)，6.75-6.90(m，1H)，7.14-7.25(m，1H)，7.40-7.56(m，1H)，8.62-8.79(m，1H)，13.29(brs，1H).
实施例3395
N-[顺式-4-(4-二甲基氨基-嘧啶-2-基氨基)-环己基]-C-(乙基-苯基-氨基)-乙酰胺二盐酸盐
步骤A：合成N-[顺式-4-(4-二甲基氨基-嘧啶-2-基氨基)-环己基]-C-(乙基-苯基-氨基)-乙酰胺二盐酸盐。
采用实施例3198的步骤A的方法，获得标题化合物。
ESI MS m/e 397，M(free)+H+；1HNMR(300MHz，DMSO-d6)δ1.09(t，J＝7.0Hz，3H)，1.41-1.87(m，8H)，3.14(s，3H)，3.18(s，3H)，3.43(q，J＝7.0Hz，2H)，3.60-3.80(m，1H)，3.82-4.01(m，3H)，6.36(d，J＝7.5Hz，1H)，6.57-6.80(m，3H)，7.06-7.28(m，2H)，7.72-8.05(m，2H)，8.20-8.42(m，1H)，12.19(brs，1H).
实施例3396
5-氯-N-[顺式-4-(4-甲基-喹啉-2-基氨基)-环己基]-烟酰胺
步骤A：合成5-溴-N-[顺式-4-(4-甲基-喹啉-2-基氨基)-环己基]-烟酰胺。
向在实施例3070的步骤A中获得的N-(顺式-4-甲基-喹啉-2-基)-环己烷-1，4-二胺(5.00g)的DMF(50mL)溶液中加入5-溴-烟酸(4.74g)，Et3N(6.55mL)、HOBt-水(4.50g)和EDC-HCl(4.51g)。于室温下搅拌反应混合物16小时。将该反应混合物倾入饱和碳酸氢钠水溶液中，将含水层用CHCl3提取(3次)。合并的有机层经硫酸镁干燥，过滤、减压浓缩，经中压液体层析纯化(NH-硅胶，20％-40％EtOAc的己烷溶液)，得到5-溴-N-[顺式-4-(4-甲基-喹啉-2-基氨基)-环己基]-烟酰胺(9.81g)，为白色固体。
ESI MS m/e 439，M+H+；1H NMR(300MHz，CDCl3)δ1.67-2.84(m，8H)，2.58(s，3H)，4.07-4.24(m，2H)，4.72-4.83(m，1H)，6.11-6.20(m，1H)，6.52(s，1H)，7.20-7.28(m，1H)，7.49-7.81(m，3H)，8.23-8.29(m，1H)，8.79(d，J＝2.3Hz，1H)，8.86(d，J＝1.9Hz，1H).
步骤B：合成5-氨基-N-[顺式-4-(4-甲基-喹啉-2-基氨基)-环己基]-烟酰胺。
向5-溴-N-[顺式-4-(4-甲基-喹啉-2-基氨基)-环己基]-烟酰胺(6.00g)的EtOH(40mL)溶液中加入铜(2.17g)、氯化亚铜(3.37g)和28％NH3水溶液(40.0mL)。于180℃，在密封管中，搅拌该混合物4小时。将混合物通过硅藻土垫过滤，将含水层用CHCl3提取(3次)。合并的有机层经硫酸镁干燥，过滤、减压浓缩，经中压液体层析纯化(硅胶，25％-50％EtOAc的己烷溶液)，得到5-氨基-N-[顺式-4-(4-甲基-喹啉-2-基氨基)-环己基]-烟酰胺(3.92g)，为白色固体。
ESI MS m/e 376，M+H+；1H NMR(300MHz，CDCl3)δ1.66-2.04(m，8H)，2.58(s，3H)，3.88-4.24(m，4H)，4.75-4.90(m，1H)，6.18-6.31(m，1H)，6.52(s，1H)，7.19-7.29(m，1H)，7.39-7.44(m，1H)，7.48-7.58(m，1H)，7.62-7.70(m，1H)，7.73-7.80(m，1H)，8.19(d，J＝2.8Hz，1H)，8.29(d，J＝1.6Hz，1H).
步骤C：合成5-氯-N-[顺式-4-(4-甲基-喹啉-2-基氨基)-环己基]-烟酰胺。
于70℃，将浓盐酸(1.33mL)和NaNO2(137.8mg)的混合物搅拌10分钟，冷却至室温。向反应混合物中加入5-氨基-N-[顺式-4-(4-甲基-喹啉-2-基氨基)-环己基]-烟酰胺(500mg)的AcOH(45mL)溶液，于室温下搅拌该混合物30分钟。向反应混合物中加入CuCl(460.8mg)的浓盐酸(3.0mL)溶液，于80℃搅拌该混合物6小时。将反应混合物用1MNaOH水溶液使成碱性，将含水层用CHCl3提取(3次)。合并的有机层经硫酸镁干燥，过滤、浓缩、经快速层析纯化(NH-硅胶，20％EtOAc的己烷溶液和硅胶，2％MeOH的CHCl3溶液)，得到5-氯-N-[顺式-4-(4-甲基-喹啉-2-基氨基)-环己基]-烟酰胺(52.3mg)，为黄色固体。
ESI MS m/e 395，M(free)+H+；1H NMR(300MHz，CDCl3)δ1.65-2.03(m，8H)，2.57(s，3H)，4.03-4.29(m，2H)，5.05(brs，1H)，6.33-6.44(m，1H)，6.53(s，1H)，7.19-7.28(m，1H)，7.48-7.56(m，1H)，7.61-7.67(m，1H)，7.73-7.79(m，1H)，8.08-8.13(m，1H)，8.66(d，J＝2.3Hz，1H)，8.83(d，J＝1.9Hz，1H).
实施例3397
5-氟-N-[顺式-4-(4-甲基-喹啉-2-基氨基)-环己基]-烟酰胺
步骤A：合成5-氟-N-[顺式-4-(4-甲基-喹啉-2-基氨基)-环己基]-烟酰胺。
于室温下，向在实施例3396的步骤B中获得的5-氨基-N-[顺式-4-(4-甲基-喹啉-2-基氨基)-环己基]-烟酰胺(500mg)的48％的HBF4水溶液(3.95mL)和EtOH(4.00mL)溶液中加入CuF2(132.0mg)。向反应混合物中加入NaNO2(183.5mg)的水(3.95mL)溶液，于室温下搅拌该混合物1小时。然后于50℃搅拌该混合物2小时，于80℃搅拌2小时。将反应混合物用1M NaOH水溶液使成碱性，将含水层用EtOAc提取(3次)。合并的有机层经硫酸镁干燥，过滤、浓缩、经快速层析纯化(NH-硅胶，50％EtOAc的己烷溶液)，得到5-氟-N-[顺式-4-(4-甲基-喹啉-2-基氨基)-环己基]-烟酰胺(20.9mg)，为黄色无定形物。
ESI MS m/e 379，M(free)+H+；1H NMR(300MHz，CDCl3)δ1.67-2.05(m，8H)，2.57(s，3H)，4.08-4.25(m，2H)，4.72(brs，1H)，6.17-6.29(m，1H)，6.52(s，1H)，7.19-7.28(m，1H)，7.48-7.57(m，1H)，7.62-7.69(m，1H)，7.73-7.80(m，1H)，7.82-7.91(m，1H)，8.60(d，J＝2.8Hz，1H)，8.76(t，J＝1.5Hz，1H).
实施例3398
3-氯-N-[顺式-4-(4-二甲基氨基-5-甲基-嘧啶-2-基氨基)-环己基]-4-氟-苯甲酰胺甲磺酸
步骤A：合成3-氯-N-[顺式-4-(4-二甲基氨基-5-甲基-嘧啶-2-基氨基)-环己基]-4-氟-苯甲酰胺甲磺酸。
向在实施例3228的步骤A中获得的N-(顺式-4-氨基-环己基)-3-氯-4-氟-苯甲酰胺(1.76g)的BuOH(2.5mL)溶液中加入在实施例3119的步骤A中获得的2-氯-4-二甲基氨基-5-甲基嘧啶(1.00g)。在微波合成仪中，将该混合物于200℃加热15分钟。重复反应3次以上，合并反应混合物。将该混合物倾入饱和碳酸氢钠水溶液，将含水层用CHCl3提取(3次)。合并的有机层经硫酸镁干燥，过滤、减压浓缩，经中压液体层析纯化(NH-硅胶，15％-80％EtOAc的己烷溶液)，得到一种无色固体。向上述固体(1.85g)的EtOH(18mL)溶液中加入MsOH(460mg)。于室温下搅拌该混合物30分钟，在冰浴上搅拌4小时。过滤收集沉淀物，用EtOH洗涤，于80℃减压干燥，得到3-氯-N-[顺式-4-(4-二甲基氨基-5-甲基-嘧啶-2-基氨基)-环己基]-4-氟-苯甲酰胺甲磺酸(1.41g)，为白色固体。
ESI MS m/e 406，M(free)+H+；1H NMR(300MHz，CDCl3)δ1.60-2.03(m，8H)，2.25(s，3H)，2.89(s，3H)，3.30(s，6H)，4.07-4.30(m，2H)，7.13-7.29(m，2H)，7.38-7.49(m，1H)，7.81-7.89(m，1H)，7.96-8.05(m，1H)，8.07(dd，J＝7.1，2.3Hz，1H)，12.07-12.23(m，1H).
分析测试程序
实施例3399
GPCRs的构成活性的分析测定
A.细胞内IP3蓄积的分析测定
在第1天，可把将被转染的细胞植于24孔板上，通常为1×105细胞/孔(虽然此数目可优化)。在第2天，可通过先将在50μl无血清DMEM/孔中的0.25μg DNA(例如pCMV载体或包含多核苷酸编码的受体的pCMV载体)和在50μl无血清DMEM/孔中的2μl脂转染胺混合而转染细胞。将该溶液小心地混合并在室温下孵育15-30分钟。以0.5ml PBS洗涤细胞，然后将400μl无血清介质与转染介质混合，再加入细胞中。然后将细胞在37℃/5％CO2下孵育3-4小时，再移除转染介质并以1ml/孔常规生长介质取代。在第3天，以3H-myo-肌醇标记细胞。简言之，移除介质并以0.5ml PBS洗涤细胞。然后在每孔中加入0.5ml无肌醇/无血清介质(GIBCO BRL)和0.25μCi的3H-myo-肌醇，并将细胞在37℃/5％CO2下孵育16-18小时o/n。在第4天，以0.5ml PBS洗涤细胞，然后加入0.45ml包含无肌醇/无血清介质、10μM帕吉林、10mM氯化锂的分析测试介质或0.4ml分析介质和50μl 10x酮色林(ket)至终浓度10μM。然后将细胞在37℃下孵育30分钟。然后以0.5ml PBS洗涤细胞，并在每孔中加入200μl新鲜/冰冷的终止溶液(1M氢氧化钾；18mM硼酸钠；3.8mM EDTA)。将该溶液在冰上保存5-10分钟或直至细胞溶解，然后以200μl新鲜/冰冷的中和溶液(7.5％HCL)中和。然后将溶胞产物转移入1.5ml eppendoff管中，并在每管中加入1ml氯仿/甲醇(1∶2)。将溶液涡旋15秒钟，将上层相加入到Biorad AGI-X8TM阴离子交换树脂(100-200网孔)上。首先，以水按1∶1.25W/V洗涤树脂，然后将0.9ml上层相装入柱中。以10ml的5mM肌醇和10ml的5mM硼酸钠/60mM甲酸钠洗涤柱。将三磷酸肌醇洗脱入包含10ml液体闪烁合剂(scintillation cocktail)及2ml 0.1M甲酸/1M甲酸铵的闪烁瓶中。通过以10ml的0.1M甲酸/3M甲酸铵洗涤而使该柱再生，再以水冲洗2次，然后在4℃下储存于水中。
实施例3400
高通过量功能筛选：FLIPRTM
随后，应用一个基于功能的分析测试来证实该前导触发(leadhits)，即FLIPRTM(荧光图像读板器)和FDSS6000TM(功能药物筛选系统)测试系统。该分析测试应用所述MCH受体的一种非内生性的、构成活性的形式。
FLIPR和FDSS分析测试能够测定细胞内的细胞内液Ca2+浓度，可利用此评估受体的活化和证实一种候选化合物是否是例如一种Gq-偶联受体的拮抗剂、反向激动剂或激动剂。在任何细胞的细胞浆中游离Ca2+的浓度是极低的，而其浓度在细胞外液和内质网(ER)中却是非常高的。这样，存在一个大的梯度使得Ca2+通过胞浆膜和内质网进入细胞浆中。人们设计FLIPRTM和FDSS6000TM系统(MolecularDevices Corporation，HAMAMATSU Photonics K.K.)来进行基于细胞功能的分析测试，如测量细胞内的钙以进行高通过量筛选。该荧光测量与Gq-偶联受体活化导致的钙释放相关。Gi或Go偶联受体不易通过FLIPRTM和FDSS6000TM系统进行监测，原因是这些G蛋白不与钙信号通道偶联。
荧光图像读板器系统被用于在96孔微板(或384孔微板)中进行细胞内荧光的快速、动态测量。通过高敏感性和准确性的FLIPRTM或FDSSTM系统，每秒钟对所有孔中的荧光进行实时测量。对于测量基于细胞功能的分析测试，如监测Gq偶联受体活化后数秒钟内发生的细胞内的钙流量变化，这些系统是理想的。
简言之，将细胞以5.5×104细胞/孔接种入有着完全培养基(含10％胎牛血清的Dulbeceo’s改良Eagle培养基、2mM L-谷氨酸、1mM丙酮酸钠和0.5mg/ml G418，pH 7.4)的96孔板中，以备次日进行分析。在分析测试日，移除介质，将细胞与100μl装载缓冲液(在包含2.5mM丙磺舒、0.5mg/ml和0.2％牛血清白蛋白的完全培养基中的4μMFluo4-AM)一起在5％CO2保温箱中在37℃下孵育1小时。移除装载缓冲液，以洗涤缓冲液(包含2.5mM丙磺舒、20mM HEPES、0.5mg/ml和0.2％牛血清白蛋白的Hank′s平衡盐溶液，pH 7.4)洗涤细胞。将包含不同浓度的待测化合物的150μl洗涤缓冲液加入到细胞中，在5％CO2培养箱中，在37℃下，将细胞孵育30分钟。将包含不同浓度的MCH的50μl洗涤缓冲液加入到每孔中，在96孔板中，应用FLIPR或FDSS，于Ex.488nm和Em.530nm测量290秒钟，以监测MCH诱发的[Ca2+]i的短暂改变。当测试化合物的拮抗剂活性时，应用50nM的MCH。
可根据生产商的使用说明书来应用FLIPRTM和FDSS6000TM(Molecular Device Corporation和HAMAMATSU Photonics K.K.)。
代表性的实施例如下所示：
  化合物号   IC<sub>50</sub>(nM)
  实施例7   11
  实施例15   19
  实施例19   2.1
  实施例2524   2.1
  实施例2526   7.6
在实施例部分的表中和下页的表中所示的结果与以下定义的分类一致。
第1类：在10-7M下控制的百分数值少于40％或IC50值少于50nM。
第2类：在10-7M下控制的百分数值介于40％至60％之间或IC50值介于50nM至200nM之间。
第3类：在10-7M控制的百分数值大于60％或IC50值大于200nM。
测试了实施例2497至2542、2588至2689和3241至3259的化合物，它们均表现出少于大约50μM之IC50活性。
  3031   1   3077   1   3123   1   3169   1   3215   2
  3032   1   3078   1   3124   1   3170   1   3216   1
  3033   1   3079   1   3125   1   3171   2   3217   1
  3034   1   3080   1   3126   1   3172   1   3218   3
  3035   1   3081   1   3127   1   3173   3   3219   2
  3036   1   3082   1   3128   1   3174   1   3220   1
  3037   3   3083   1   3129   2   3175   1   3221   1
  3038   1   3084   1   3130   3   3176   2   3222   1
  3039   1   3085   1   3131   3   3177   2   3223 3
  3040   1   3086   1   3132   3   3178   2   3224   2
  3041   1   3087   1   3133   3   3179   1   3225   3
  3042   1   3088   1   3134   3   3180   1   3226   3
  3043   1   3089   1   3135   3   3181   2   3227   3
  3044   2   3090   1   3136   3   3182   3   3228   1
  3045   1   3091   1   3137   2   3183   3   3229   1
  3046   1   3092   1   3138   2   3184   2   3230   1
  3047   1   3093   1   3139   2   3185   1   3231   2
  3048   1   3094   1   3140   2   3186   2   3232   2
  3049   1   3095   1   3141   2   3187   3   3233   3
  3050   1   3096   1   3142   3   3188   1   3234   3
  3051   1   3097   1   3143   3   3189   1   3235   1
  3052   1   3098   1   3144   3   3190   2   3236   3
  3053   1   3099   1   3145   3   3191   2   3237   3
  3054   1   3100   1   3146   1   3192   1   3238   1
  3055   1   3101   1   3147   2   3193   1   3239   1
  3056   1   3102   1   3148   3   3194   1   3240   1
  3057   1   3103   2   3149   2   3195   2   3383   1
实施例3401
受体结合分析
除了在此描述的方法之外，另一个评估一种待测化合物的方法是通过测定其对于MCH受体的结合亲和力而进行的。这类分析通常需要一种MCH受体的放射标记的配体。除了应用已知的MCH受体的配体及其放射标记物外，可将式(I)化合物用一种放射性同位素标记并用于评估一种待侧化合物与MCH受体的亲和力的分析测试中。
可将一种放射性标记的式(I)MCH化合物用于一种鉴别/评估化合物的筛选实验中。一般说来，可通过其减少“放射性标记的式(I)化合物”与MCH受体的结合的能力来评估一种新合成的或新鉴定的化合物(即待测化合物)。相应地，与“放射性标记的式(I)化合物”或放射性标记的MCH配体竞争性结合MCH受体的能力直接与待测化合物与MCH受体的亲和力相关。
测定受体结合MCH的实验设计方案：
A.MCH受体的准备
将293细胞(人类肾脏，ATCC)短暂地以10μg人MCH受体和60μl脂转染胺转染(每15-厘米皿)，在皿中与一种培养基一起生长24小时(75％融合)，该培养基以10ml/皿的Hepes-EDTA缓冲液(20mMHepes+10mM EDTA，pH 7.4)转变和移除。然后将细胞在BeckmanCoulter离心机中以17,000rpm(JA-25.50转子)离心20分钟。随后，将片状沉淀物在20mM Hepes+1mM EDTA，pH 7.4中再悬浮，然后用50-ml Dounce匀浆器混匀并再次离心。除去上清液后，可将片状沉淀物贮存于-80℃直到用于结合实验。应用于该实验时，将膜置于冰上20分钟使其融解，然后加入10ml孵育缓冲液(20mM Hepes、1mM MgCl2、100mM NaCl，pH 7.4)。然后将膜涡旋以重混悬该粗制的膜片状沉淀物，再以Brinkmann PT-3100 Polytron匀浆器，在设定6处混匀15分钟。应用BRL Bradford蛋白分析仪测定膜蛋白浓度。
B.结合分析
完全结合时，将总量50μl的适当地稀释的膜(以包含50mM TrisHCl(pH 7.4)、10mM MgCl2和1mM EDTA；5-50μg蛋白的分析缓冲液稀释)加入到96孔聚丙烯微孔板内，再加入100μl分析缓冲液和50μl放射性标记的MCH配体。非特异性结合时，加入50μl而非100μl分析缓冲液，并在加入50μl放射性标记的MCH配体之前另加入50μl之10μM冷的MCH。然后将板置于室温孵育60-120分钟。通过一个有着Brandell 96孔板收获器的Microplate Devices GF/C Unifilter过滤板过滤测试板而终止所述结合反应，随后以冷的包含0.9％NaCl的50mM Tris HCI，pH 7.4洗涤。然后，将过滤板底部封闭，将50μlOptiphase Supermix加入到每孔中，将各板顶部封闭，以一个TriluxMicroBeta闪烁计数器对各板进行计数。研究化合物的竞争性时，将100μl适当地稀释的待测化合物而非100μl分析缓冲液加入适当的各孔中，随后加入50μl放射性标记的MCH配体。
C.计算
将待测化合物于1和0.1μM进行初始分析，然后在一个选定的浓度范围内进行分析，以使得中位剂量可导致放射性标记的MCH配体结合的约50％的抑制(即IC50)。无待测化合物时的特异性结合(Bo)是总的结合(BT)减去非特异性结合(NSB)的差值，而类似地特异性结合(有待测化合物时)(B)是取代结合(BD)减去非特异性结合(NSB)的差值。通过一条抑制反应曲线，即B/Bo％与待测化合物浓度的对数曲线(logit-log plot)来测出IC50值。
通过Cheng和Prustoff氏转化(Cheng and Prustoff transformation)计算Ki值：
Ki＝IC50/(1+[L]/KD)
其中[L]是用于本分析测试的放射性标记的MCH配体的浓度，KD是在同样的结合条件下独立测定的放射性标记的MCH配体的解离常数。
本发明意欲将本申请提及或涉及的各项专利、申请、印刷出版物和其它公开的文件通过引用全部结合到本文中。
本领域的技术人员应该理解，对本发明的优选实施方案可以进行各种改变和修饰，并且这样的改变和修饰可以在不背离本发明的精神下而进行。因此，期望所附的权利要求书覆盖所有这些落入本发明的真实的精神范围内的等同变化。

Claims (42)

1.式(1)化合物或其药学上可接受的盐、水合物或溶剂合物：
Figure C2004800145470002C1
其中R1选自：
(i)C2-5链烯基，和
由碳环芳基取代的C2-5链烯基，
(ii)碳环芳基，和
由独立选自以下的取代基取代的碳环芳基：
●卤素，
●羟基，
●C1-5烷基，
●C1-5烷氧基，
●由独立选自以下的取代基取代的C1-5烷氧基：
●●卤素，
●●碳环芳基，和
●●由卤素取代的碳环芳基，
●C2-5链烯基氧基，
●一-C1-5烷基氨基，
●二-C1-5烷基氨基，
●由氰基取代的一-C1-5烷基氨基，和
●由氰基取代的二-C1-5烷基氨基，
(iii)杂环基，和
由独立选自以下的取代基取代的杂环基：
●卤素，
●C1-5烷基，
●C1-5烷氧基，
●C1-5烷氧基羰基，
●碳环芳基，
●由独立选自以下的取代基取代的碳环芳基：
●●卤素，
●●C1-5烷基，和
●●由卤素取代的C1-5烷基；
R2为甲基氨基或二甲基氨基；
B为单键或-CH2-；
Y为单键或-CH2-；
其中碳环芳基为苯基或萘基；
杂环基为1H-吲哚基、9H-咔唑基、苯并[1，3]间二氧杂环戊烯基、吡唑基或吡啶基；和
卤素为氟代基、氯代基、溴代基或碘代基。
2.根据权利要求1的化合物，其中R1选自：
(i)C2-5链烯基，和
由碳环芳基取代的C2-5链烯基，
(ii)碳环芳基，和
由独立选自以下的取代基取代的碳环芳基：
●卤素，
●羟基，
●C1-5烷基
●C1-5烷氧基，
●由卤素取代的C1-5烷氧基，
●C2-5链烯基氧基，
(iii)杂环基，和
由独立选自以下的取代基取代的杂环基：
●卤素，
●C1-5烷基，
●C1-5烷氧基，
●C1-5烷氧基羰基，
●碳环芳基，
●由C1-5烷基取代的碳环芳基，和
●由卤代的C1-5烷基取代的碳环芳基；
其中碳环芳基为苯基或萘基；
杂环基为1H-吲哚基、9H-咔唑基、苯并[1，3]间二氧杂环戊烯基或吡唑基；和
卤素为氟代基、氯代基、溴代基或碘代基；或其药学上可接受的盐、水合物或溶剂合物。
3.根据权利要求1的化合物，它选自：
1)N2-(顺式-4-{[(5-溴-1H-吲哚-3-基)甲基]氨基}环己基)-N4，N4-二甲基嘧啶-2，4-二胺；
2)N2-[顺式-4-({[5-(4-氟代苯基)吡啶-3-基]甲基}氨基)环己基]-N4，N4-二甲基嘧啶-2，4-二胺；
3)4，6-二氯-3-{[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}-环己基)-氨基]甲基}-1H-吲哚-2-羧酸乙基酯；
4)N2-(顺式-4-{[(2，6-二甲氧基苄基)氨基]甲基}环己基)-N4，N4-二甲基嘧啶-2，4-二胺；
5)N2-(顺式-4-{[(2-乙氧基苄基)氨基]甲基}环己基)-N4，N4-二甲基嘧啶-2，4-二胺；
6)N2-[顺式-4-({[(4-甲氧基-1-萘基)甲基]氨基}甲基)环己基]-N4，N4-二甲基嘧啶-2，4-二胺；
7)N2-[顺式-4-({[(5-甲氧基-1H-吲哚-3-基)甲基]氨基}甲基)环己基]-N4，N4-二甲基嘧啶-2，4-二胺；
8)N2-[顺式-4-({[(2-甲氧基-1-萘基)甲基]氨基}甲基)环己基]-N4，N4-二甲基嘧啶-2，4-二胺；
9)4-溴-2-({[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}-环己基)甲基]氨基}甲基)-6-甲氧基苯酚；
10)N2-[顺式-4-({[(5-溴-1H-吲哚-3-基)甲基]氨基}甲基)环己基]-N4，N4-二甲基嘧啶-2，4-二胺；
11)N2-(顺式-4-{[(2，4-二甲氧基苄基)氨基]甲基}环己基)-N4，N4-二甲基嘧啶-2，4-二胺；
12)N4，N4-二甲基-N2-(顺式-4-{[(2，3，4-三甲氧基苄基)氨基]甲基}-环己基)嘧啶-2，4-二胺；
13)N2-(顺式-4-{[(3-乙氧基-4-甲氧基苄基)氨基]甲基}环己基)-N4，N4-二甲基嘧啶-2，4-二胺；
14)N4，N4-二甲基-N2-(顺式-4-{[({3-[4-(三氟甲基)苯基]-1H-吡唑-4-基}甲基)-氨基]甲基}环己基)嘧啶-2，4-二胺；
15)N4，N4-二甲基-N2-(顺式-4-{[(3，4，5-三甲氧基苄基)氨基]甲基}-环己基)嘧啶-2，4-二胺；
16)4-({[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)-甲基]氨基}甲基)-2-碘代-6-甲氧基苯酚；
17)4-({[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)甲基]氨基}甲基)-2，6-二甲基苯酚；
18)N2-(顺式-4-{[(5-溴-2，4-二甲氧基苄基)氨基]甲基}环己基)-N4，N4-二甲基嘧啶-2，4-二胺；
19)N2-(顺式-4-{[(5-溴-2-甲氧基苄基)氨基]甲基}环己基)-N4，N4-二甲基嘧啶-2，4-二胺；
20)N2-[顺式-4-({[4-(二乙基氨基)苄基]氨基}甲基)环己基]-N4，N4-二甲基嘧啶-2，4-二胺；
21)N2-[顺式-4-({[(9-乙基-9H-咔唑-3-基)甲基]氨基}甲基)环己基]-N4，N4-二甲基嘧啶-2，4-二胺；
22)N2-(顺式-4-{[(4-异丙氧基苄基)氨基]甲基}环己基)-N4，N4-二甲基嘧啶-2，4-二胺；
23)N2-(顺式-4-{[(3，3-二苯基丙-2-烯-1-基)氨基]甲基}环己基)-N4，N4-二甲基嘧啶-2，4-二胺；
24)4-({[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)甲基]氨基}甲基)-2-乙氧基苯酚；
25)N2-{顺式-4-[({[4-(二甲基氨基)-1-萘基]甲基}氨基)甲基]-环己基}-N4，N4-二甲基嘧啶-2，4-二胺；
26)N4，N4-二甲基-N2-(顺式-4-{[(2，4，6-三甲氧基苄基)氨基]甲基}-环己基)嘧啶-2，4-二胺；
27)N2-(顺式-4-{[(5-溴-2-乙氧基苄基)氨基]甲基}环己基)-N4，N4-二甲基嘧啶-2，4-二胺；
28)N2-(顺式-4-{[(2，4-二甲氧基-3-甲基苄基)氨基]甲基}环己基)-N4，N4-二甲基嘧啶-2，4-二胺；
29)N2-(顺式-4-{[(2，5-二乙氧基苄基)氨基]甲基}环己基)-N4，N4-二甲基嘧啶-2，4-二胺；
30)N2-(顺式-4-{[(2，4-二乙氧基苄基)氨基]甲基}环己基)-N4，N4-二甲基嘧啶-2，4-二胺；
31)N2-(顺式-4-{[(3，5-二溴-2-甲氧基苄基)氨基]甲基}环己基)-N4，N4-二甲基嘧啶-2，4-二胺；
32)N4，N4-二甲基-N2-(顺式-4-{[(2，4，5-三乙氧基苄基)氨基]甲基}-环己基)嘧啶-2，4-二胺；
33)N4，N4-二甲基-N2-(顺式-4-{[(2，4，5-三甲氧基苄基)氨基]甲基}-环己基)嘧啶-2，4-二胺；
34)N2-[顺式-4-({[2-(烯丙氧基)苄基]氨基}甲基)环己基]-N4，N4-二甲基嘧啶-2，4-二胺；
35)N4，N4-二甲基-N2-[顺式-4-({[(1-甲基-1H-吲哚-3-基)甲基]氨基}-甲基)环己基]嘧啶-2，4-二胺；
36)N2-[顺式-4-({[(7-甲氧基-1，3-苯并二氧杂环戊烯-5-基)甲基]氨基}甲基)-环己基]-N4，N4-二甲基嘧啶-2，4-二胺；
37)N2-(顺式-4-{[(3-溴-4，5-二甲氧基苄基)氨基]甲基}环己基)-N4，N4-二甲基嘧啶-2，4-二胺；
38)N2-(顺式-4-{[(4-甲氧基-3-甲基苄基)氨基]甲基}环己基)-N4，N4-二甲基嘧啶-2，4-二胺；
39)N2-(顺式-4-{[(2-溴-4，5-二甲氧基苄基)氨基]甲基}环己基)-N4，N4-二甲基嘧啶-2，4-二胺；
40)N2-(顺式-4-{[(3，4-二甲氧基苄基)氨基]甲基}环己基)-N4，N4-二甲基嘧啶-2，4-二胺；
41)N2-(顺式-4-{[(4-甲氧基-2，5-二甲基苄基)氨基]甲基}环己基)-N4，N4-二甲基嘧啶-2，4-二胺；
42)3-[[4-({[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)-甲基]氨基}甲基)苯基](甲基)氨基]丙腈；
43)N2-{顺式-4-[({4-[(4-溴苄基)氧基]苄基}氨基)甲基]环己基}-N4，N4-二甲基嘧啶-2，4-二胺；
44)N2-(顺式-4-{[(3，5-二溴-2-乙氧基苄基)氨基]甲基}环己基)-N4，N4-二甲基嘧啶-2，4-二胺；
45)N2-[4-(4-溴-2-三氟甲氧基-苄基)氨基-环己基]-N4，N4-二甲基-嘧啶-2，4-二胺；
46)N2-{顺式-4-[2-(4-溴-2-三氟甲氧基-苯基)-乙基氨基]-环己基}-N4，N4-二甲基-嘧啶-2，4-二胺；和
47)N2-{顺式-4-[(4-溴-2-三氟甲氧基-苄基)氨基-甲基]-环己基}-N4，N4-二甲基-嘧啶-2，4-二胺；
或其药学上可接受的盐、水合物或溶剂合物。
4.根据权利要求1的化合物，它选自：
1)4，6-二氯-3-{[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}-环己基)-氨基]甲基}-1H-吲哚-2-羧酸乙基酯；
2)N2-[顺式-4-({[(4-甲氧基-1-萘基)甲基]氨基}甲基)环己基]-N4，N4-二甲基嘧啶-2，4-二胺；
3)N2-[顺式-4-({[(2-甲氧基-1-萘基)甲基]氨基}甲基)环己基]-N4，N4-二甲基嘧啶-2，4-二胺；
4)4-溴-2-({[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}-环己基)甲基]氨基}甲基)-6-甲氧基苯酚；
5)N2-[顺式-4-({[(5-溴-1 H-吲哚-3-基)甲基]氨基}甲基)环己基]-N4，N4-二甲基嘧啶-2，4-二胺；
6)N4，N4-二甲基-N2-(顺式-4-{[(2，3，4-三甲氧基苄基)氨基]甲基}-环己基)嘧啶-2，4-二胺；
7)N2-(顺式-4-{[(3-乙氧基-4-甲氧基苄基)氨基]甲基}环己基)-N4，N4-二甲基嘧啶-2，4-二胺；
8)N4，N4-二甲基-N2-(顺式-4-{[({3-[4-(三氟甲基)苯基]-1H-吡唑-4-基}甲基)-氨基]甲基}环己基)嘧啶-2，4-二胺；
9)4-({[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)甲基]氨基}甲基)-2-碘代-6-甲氧基苯酚；
10)4-({[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)甲基]氨基}甲基)-2，6-二甲基苯酚；
11)N2-(顺式-4-{[(5-溴-2，4-二甲氧基苄基)氨基]甲基}环己基)-N4，N4-二甲基嘧啶-2，4-二胺；
12)N2-(顺式-4-{[(5-溴-2-甲氧基苄基)氨基]甲基}环己基)-N4，N4-二甲基嘧啶-2，4-二胺；
13)N2-[顺式-4-({[(9-乙基-9H-咔唑-3-基)甲基]氨基}甲基)环己基]-N4，N4-二甲基嘧啶-2，4-二胺；
14)N2-(顺式-4-{[(3，3-二苯基丙-2-烯-1-基)氨基]甲基}环己基)-N4，N4-二甲基嘧啶-2，4-二胺；
15)N4，N4-二甲基-N2-(顺式-4-{[(2，4，6-三甲氧基苄基)氨基]甲基}-环己基)嘧啶-2，4-二胺；
16)N2-(顺式-4-{[(5-溴-2-乙氧基苄基)氨基]甲基}环己基)-N4，N4-二甲基嘧啶-2，4-二胺；
17)N2-(顺式-4-{[(2，4-二甲氧基-3-甲基苄基)氨基]甲基}环己基)-N4，N4-二甲基嘧啶-2，4-二胺；
18)N2-(顺式-4-{[(2，5-二乙氧基苄基)氨基]甲基}环己基)-N4，N4-二甲基嘧啶-2，4-二胺；
19)N2-(顺式-4-{[(3，5-二溴-2-甲氧基苄基)氨基]甲基}环己基)-N4，N4-二甲基嘧啶-2，4-二胺；
20)N4，N4-二甲基-N2-(顺式-4-{[(2，4，5-三乙氧基苄基)氨基]甲基}-环己基)嘧啶-2，4-二胺；
21)N2-[顺式-4-({[2-(烯丙氧基)苄基]氨基}甲基)环己基]-N4，N4-二甲基嘧啶-2，4-二胺；
22)N2-[顺式-4-({[(7-甲氧基-1，3-苯并二氧杂环戊烯-5-基)甲基]氨基}甲基)-环己基]-N4，N4-二甲基嘧啶-2，4-二胺；
23)N2-(顺式-4-{[(3-溴-4，5-二甲氧基苄基)氨基]甲基}环己基)-N4，N4-二甲基嘧啶-2，4-二胺；
24)N2-{顺式-4-[2-(4-溴-2-三氟甲氧基-苯基)-乙基氨基]-环己基}-N4，N4-二甲基-嘧啶-2，4-二胺；和
25)N2-{顺式-4-[(4-溴-2-三氟甲氧基-苄基)氨基-甲基]-环己基}-N4，N4-二甲基-嘧啶-2，4-二胺；
或其药学上可接受的盐、水合物或溶剂合物。
5.式(1)化合物或其药学上可接受的盐、水合物或溶剂合物：
Figure C2004800145470010C1
其中R1选自：
(i)C1-5烷基，和
由独立选自以下的取代基取代的C1-5烷基：
●氧代，
●碳环芳基氧基，
●由卤素取代的碳环芳基氧基，
●由C1-5烷氧基取代的碳环芳基氧基，
●一-C1-5烷基氨基羰基，
●二-C1-5烷基氨基羰基，
●一-C1-5烷基氨基，
●二-C1-5烷基氨基，
●一-碳环芳基氨基，
●二-碳环芳基氨基，
●由卤素取代的一-碳环芳基氨基，
●由卤素取代的二-碳环芳基氨基，
●碳环芳基羰基氨基，
●C1-5烷硫基，
●C3-6环烷基，
●碳环基，
●由独立选自以下的取代基取代的碳环基：
●●卤素，
●●C1-5烷基，
●●C2-5链烯基，和
●●由独立选自以下的取代基取代的C2-5链烯基：
●●●碳环芳基，和
●●●由C1-5烷基亚磺酰基取代的碳环芳基，
●碳环芳基，
●由独立选自以下的取代基取代的碳环芳基：
●●卤素，
●●羟基，
●●硝基，
●●C1-5烷基，
●●由独立选自以下的取代基取代的C1-5烷基：
●●●氧代，
●●●碳环芳基，和
●●●杂环基
●●C1-5烷氧基，
●●由卤素取代的C1-5烷氧基，
●杂环基，和
●由独立选自以下的取代基取代的杂环基：
●●C1-5烷基，
●●碳环芳基，和
●●由卤素取代的碳环芳基，
(ii)C2-5链烯基，和
由独立选自以下的取代基取代的C2-5链烯基：
●碳环芳基，
●由独立选自以下的取代基取代的碳环芳基：
●●卤素，和
●●硝基，
(iii)碳环基，
(iv)碳环芳基，和
由独立选自以下的取代基取代的碳环芳基：
●卤素，
●羟基，
●硝基，
●C1-5烷基，
●由独立选自以下的取代基取代的C1-5烷基：
●●卤素，
●●氧代，和
●●碳环芳基，
●C1-5烷氧基，
●由独立选自以下的取代基取代的C1-5烷氧基：
●●卤素，和
●●碳环芳基，
●碳环芳基氧基，
●由C1-5烷氧基取代的碳环芳基氧基，
●一-C1-5烷基氨基羰基，
●二-C1-5烷基氨基羰基，
●由碳环芳基取代的一-C1-5烷基氨基羰基，
●由碳环芳基取代的二-C1-5烷基氨基羰基，
●一-C1-5烷基氨基，
●二-C1-5烷基氨基，
●C2-5炔基羰基氨基，
●由碳环芳基取代的C2-5炔基羰基氨基，
●一-C1-5烷基氨基磺酰基，和
●二-C1-5烷基氨基磺酰基，
(v)杂环基，和
由独立选自以下的取代基取代的杂环基：
●卤素，
●硝基，
●C1-5烷基，
●由独立选自以下的取代基取代的C1-5烷基：
●●C1-5烷硫基，
●●由碳环芳基取代的C1-5烷硫基，
●●由卤代的碳环芳基取代的C1-5烷硫基，
●●碳环芳基，
●●由卤素取代的碳环芳基，和
●●杂环基，
●碳环芳基氧基，
●由卤素取代的碳环芳基氧基，
●由C1-5烷基取代的碳环芳基氧基，
●C1-5烷硫基，
●C1-5烷基磺酰基，
●碳环芳基磺酰基，
●由C1-5烷基取代的碳环芳基磺酰基，
●碳环芳基，
●由独立选自以下的取代基取代的碳环芳基：
●●卤素，
●●硝基，和
●●C1-5烷基，
●杂环基；
R2为甲基氨基、二甲基氨基、乙基氨基、乙基甲基氨基或羟乙基甲基氨基；
B为单键或-CH2-；
Y为-C(O)-；
其中碳环芳基为苯基或萘基；
碳环基为1-氧代-茚满基、9-氧代-9H-芴基或茚基；
杂环基为1，2，3-三唑基、1H-吲哚基、1H-吡咯基、2，3-二氢-苯并呋喃基、2H-苯并吡喃基、9H-呫吨基、苯并[2，1，3]噁二唑基、苯并[1，2，5]噁二唑基、苯并[b]噻吩基，呋喃基、异噁唑基、吗啉代、吡唑基、吡啶基、喹啉基、喹喔啉基、噻唑基或噻吩基；和
卤素为氟代基、氯代基、溴代基或碘代基。
6.根据权利要求5的化合物，其中R1选自：
(i)C1-5烷基，和
由独立选自以下的取代基取代的C1-5烷基：
●氧代，
●碳环芳基氧基，
●由卤素取代的碳环芳基氧基，
●由C1-5烷氧基取代的碳环芳基氧基，
●一-C1-5烷基氨基，
●二-C1-5烷基氨基，
●一-碳环芳基氨基，
●二-碳环芳基氨基，
●由卤素取代的一-碳环芳基氨基，
●由卤素取代的二-碳环芳基氨基，
●C1-5烷硫基，
●碳环芳基，
●由独立选自以下的取代基取代的碳环芳基：
●●卤素，
●●羟基，
●●C1-5烷基，
●●C1-5烷氧基，和
●●由卤素取代的C1-5烷氧基，
●杂环基，和
●由独立选自以下的取代基取代的杂环基：
●●C1-5烷基，
●●碳环芳基，和
●●由卤素取代的碳环芳基，
(ii)C2-5链烯基，和
由独立选自以下的取代基取代的C2-5链烯基：
●碳环芳基，
●由硝基取代的碳环芳基，
(iii)碳环基，
(iv)碳环芳基，和
由独立选自以下的取代基取代的碳环芳基：
●卤素，
●羟基，
●硝基，
●C1-5烷基，
●由卤素取代的C1-5烷基，
●C1-5烷氧基，
●由卤素取代的C1-5烷氧基，
●由碳环芳基取代的C1-5烷氧基，
●碳环芳基氧基，
●由C1-5烷氧基取代的碳环芳基氧基，
●一-C1-5烷基氨基羰基，
●二-C1-5烷基氨基羰基，
●由碳环芳基取代的一-C1-5烷基氨基羰基，
●由碳环芳基取代的二-C1-5烷基氨基羰基，
●一-C1-5烷基氨基磺酰基，和
●二-C1-5烷基氨基磺酰基，
(v)杂环基，和
由独立选自以下的取代基取代的杂环基：
●卤素，
●硝基，
●C1-5烷基，
●由独立选自以下的取代基取代的C1-5烷基：
●●C1-5烷硫基，
●●由碳环芳基取代的C1-5烷硫基，和
●●由卤代的碳环芳基取代的C1-5烷硫基，
●碳环芳基氧基，
●由卤素取代的碳环芳基氧基，
●由C1-5烷基取代的碳环芳基氧基，
●碳环芳基，
●由卤素取代的碳环芳基，
●由硝基取代的碳环芳基，和
●杂环基；
其中碳环芳基为苯基或萘基；
碳环基为1-氧代-茚满基；
杂环基为1，2，3-三唑基、1H-吲哚基、1H-吡咯基、2，3-二氢-苯并呋喃基、9H-呫吨基、苯并[2，1，3]噁二唑基、苯并[1，2，5]噁二唑基、苯并[b]噻吩基、呋喃基、异噁唑基、吡啶基、喹喔啉基、噻唑基或噻吩基；和
卤素为氟代基、氯代基、溴代基或碘代基；
或其药学上可接受的盐、水合物或溶剂合物。
7.根据权利要求5的化合物，它选自：
1)N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)-3-甲氧基苯甲酰胺；
2)3-溴-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)-苯甲酰胺；
3)N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)-2，1，3-苯并噁二唑-5-甲酰胺；
4)3-氯-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)-苯甲酰胺；
5)4-氯-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)-苯甲酰胺；
6)4-氯-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)-3-硝基苯甲酰胺；
7)3，5-二氯-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}-环己基)苯甲酰胺；
8)3，4-二氯-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}-环己基)苯甲酰胺；
9)N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)-2，2-二苯基乙酰胺；
10)N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)-3，4-二氟苯甲酰胺；
11)N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)-3，5-二氟苯甲酰胺；
12)N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)-3-氟-5-(三氟甲基)苯甲酰胺；
13)N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)-4-甲基-3-硝基苯甲酰胺；
14)N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)-3-硝基苯甲酰胺；
15)N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)-2-苯氧基丁酰胺；
16)N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)-3-甲基苯甲酰胺；
17)N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)-3-(三氟甲氧基)-苯甲酰胺；
18)4-溴-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)-3-甲基苯甲酰胺；
19)N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)-3-碘代苯甲酰胺；
20)N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)-2，5-二甲基-3-糠酰胺；
21)3-氯-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)-4-氟代苯甲酰胺；
22)N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)-3，5-二甲氧基苯甲酰胺；
23)N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)-3，5-二(三氟甲基)苯甲酰胺；
24)N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)-4-氟-3-甲基苯甲酰胺；
25)2，5-二氯-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}-环己基)噻吩-3-甲酰胺；
26)1-苄基-3-叔丁基-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}-环己基)-1H-吡唑-5-甲酰胺；
27)N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)-2-(1-萘基)乙酰胺；
28)2-(4-氯代苯氧基)-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}-环己基)乙酰胺；
29)1-(4-氯代苯基)-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}-环己基)环戊烷甲酰胺；
30)3-(2-氯-6-氟代苯基)-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)-5-甲基异噁唑-4-甲酰胺；
31)N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)-4-氟-3-(三氟甲基)苯甲酰胺；
32)N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)-5-甲基-2-苯基-2H-1，2，3-三唑-4-甲酰胺；
33)N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)-2-(4-甲氧基苯氧基)-5-硝基苯甲酰胺；
34)N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)-2-苯氧基乙酰胺；
35)N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)-喹喔啉-2-甲酰胺；
36)N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)-3-(三氟甲基)苯甲酰胺；
37)N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)-2-(五氟苯氧基)乙酰胺；
38)2-(3-氯代苯氧基)-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)-乙酰胺；
39)3-(2，6-二氯苯基)-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)-5-甲基异噁唑-4-甲酰胺；
40)N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)-2-苯氧基烟酰胺；
41)N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)-2-(4-甲基苯氧基)烟酰胺；
42)N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)-4-[(二丙基氨基)磺酰基]苯甲酰胺；
43)2-(4-氯代苯氧基)-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)-2-甲基丙酰胺；
44)2-(2，3-二氢-1-苯并呋喃-5-基)-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)-1，3-噻唑-4-甲酰胺；
45)3-叔丁基-1-(2，4-二氯苄基)-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)-1H-吡唑-5-甲酰胺；
46)6-氯-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)-2H-苯并吡喃-3-甲酰胺；
47)N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)-2-(2-噻吩基)-1，3-噻唑-4-甲酰胺；
48)5-(4-氯-2-硝基苯基)-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)-2-糠酰胺；
49)N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)-5-碘代-2-糠酰胺；
50)N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)-5-(4-甲基-2-硝基苯基)-2-糠酰胺；
51)N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)-5-硝基噻吩-2-甲酰胺；
52)N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)-3-甲基-4-硝基苯甲酰胺；
53)N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)-3-甲氧基-4-硝基苯甲酰胺；
54)1-苄基-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)-1H-吲哚-3-甲酰胺；
55)3-乙酰基-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)-苯甲酰胺；
56)5-溴-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)-2-糠酰胺；
57)5-(4-氯代苯基)-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}-环己基)-2-糠酰胺；
58)4，5-二溴-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}-环己基)噻吩-2-甲酰胺；
59)2-(3，5-二-叔丁基-4-羟基苯基)-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-嘧啶-2-基]氨基}环己基)乙酰胺；
60)N2，N6-二苯甲酰基-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}-环己基)赖氨酰胺；
61)3-(二甲基氨基)-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}-环己基)苯甲酰胺；
62)4，5-二溴-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}-环己基)-2-糠酰胺；
63)N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)-2-(1H-吲哚-3-基)乙酰胺；
64)N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)-2-(5-甲基-2-苯基-1，3-噻唑-4-基)乙酰胺；
65)N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)-2-(1H-吲哚-3-基)-4-氧代-4-苯基丁酰胺；
66)4-(4-溴苯基)-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}-环己基)-2-(1H-吲哚-3-基)-4-氧代丁酰胺；
67)3，5-二氯-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}-环己基)-2-[(3-苯基丙-2-炔酰基)氨基]苯甲酰胺；
68)N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)-2-(1-甲基-1H-吲哚-3-基)-4-(4-甲基苯基)-4-氧代丁酰胺；
69)N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)-2-甲基-1-(3-吗啉-4-基丙基)-5-苯基-1H-吡咯-3-甲酰胺；
70)N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)-4-(4-硝基苯基)-丁酰胺；
71)N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)-2-(2-苯基-1H-吲哚-3-基)乙酰胺；
72)N2-苯甲酰基-N5-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}-环己基)-N1，N1-二丙基谷氨酰胺；
73)N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)-3-苯氧基苯甲酰胺；
74)3-苯甲酰基-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}-环己基)苯甲酰胺；
75)N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)-2-(乙硫基)-2，2-二苯基乙酰胺；
76)N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)-N’-[(1R)-1-(1-萘基)乙基]邻苯二酰胺；
77)(2S)-2-(3-苯甲酰基苯基)-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)-丙酰胺；
78)N’-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)-N，N-二[(1S)-1-苯基乙基]邻苯二酰胺；
79)N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)-2-{(1E)-5-氟-2-甲基-1-[4-(甲基亚磺酰基)亚苄基]-1H-茚-3-基}乙酰胺；
80)N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)-2-[4-(2-噻吩基羰基)苯基]丙酰胺；
81)3-(苄氧基)-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}-环己基)-4-甲氧基苯甲酰胺；
82)N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)-2-甲基-1，5-二苯基-1H-吡咯-3-甲酰胺；
83)1-{2-[(2-氯-6-氟代苄基)硫代]乙基}-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-嘧啶-2-基]氨基}环己基)-2-甲基-5-苯基-1H-吡咯-3-甲酰胺；
84)N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)-2-苯氧基苯甲酰胺；
85)N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)-2-苯基喹啉-4-甲酰胺；
86)2-[4-(4-氯代苯基)-2-苯基-1，3-噻唑-5-基]-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)乙酰胺；
87)N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)-1-[(4-甲基苯基)磺酰基]-1H-吡咯-3-甲酰胺；
88)N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)-5-(3-硝基苯基)-2-糠酰胺，
89)3-氯-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)-4-(异丙基磺酰基)-5-(甲硫基)噻吩-2-甲酰胺；
90)N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)-3-碘代-4-(异丙基磺酰基)-5-(甲硫基)噻吩-2-甲酰胺；
91)N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)-5-硝基噻吩-3-甲酰胺；
92)N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)-1-甲基-4-硝基-1H-吡咯-2-甲酰胺；
93)N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)-4-硝基苯甲酰胺；
94)N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)-3，5-二甲基-4-硝基苯甲酰胺；
95)N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)-2-
Figure C2004800145470023C1
基-2-氧代乙酰胺；
96)3，5-二-叔丁基-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}-环己基)-4-羟基苯甲酰胺；
97)4-氯-N-[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)-甲基]苯甲酰胺；
98)(2E)-N-[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)-甲基]-3-苯基丙烯酰胺；
99)4-氯-N-[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)-甲基]-3-硝基苯甲酰胺；
100)2-(4-氯代苯基)-N-[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}-环己基)-甲基]乙酰胺；
101)3，5-二氯-N-[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}-环己基)甲基]苯甲酰胺；
102)3，4-二氯-N-[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}-环己基)甲基]-苯甲酰胺；
103)N-[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)甲基]-2，2-二苯基乙酰胺；
104)2，4-二氯-N-[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}-环己基)甲基]-5-氟代苯甲酰胺；
105)N-[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)甲基]-2-苯氧基丁酰胺；
106)N-[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)甲基]-2-苯基丁酰胺；
107)N-[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)甲基]-2-(3-甲氧基苯基)乙酰胺；
108)N-[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)甲基]-2-(4-甲氧基苯基)乙酰胺；
109)N-[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)甲基]-3，5-二(三氟甲基)苯甲酰胺；
110)(2E)-N-[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)-甲基]-3-(4-硝基苯基)丙烯酰胺；
111)2-(2-溴苯基)-N-[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}-环己基)-甲基]乙酰胺；
112)N-[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)甲基]-2-(丙硫基)烟酰胺；
113)N-[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)甲基]-2-(1-萘基)乙酰胺；
114)N-[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)甲基]-9-氧代-9H-芴-4-甲酰胺；
115)N-[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)甲基]-2，4，6-三甲基苯甲酰胺；
116)2，4，6-三氯-N-[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}-环己基)甲基]苯甲酰胺；
117)(2E)-3-(2-氯代苯基)-N-[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)甲基]丙烯酰胺；
118)N-[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)甲基]-2-(2，3，6-三氯苯基)乙酰胺；
119)N-[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)甲基]-2，3-二苯基丙酰胺；
120)N-[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)甲基]-5-碘代-2-糠酰胺；
121)(2E)-N-[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)-甲基]-3-(3-硝基苯基)丙烯酰胺；
122)N-[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)甲基]-3-氧代茚满-1-甲酰胺；
123)2-苄基-N-[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)-甲基]-苯甲酰胺；
124)2，2-双(4-氯代苯基)-N-[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)-甲基]乙酰胺；
125)N-[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)甲基]-3-甲基-4-硝基苯甲酰胺；
126)N-[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)甲基]-3-甲氧基-4-硝基苯甲酰胺；
127)N-[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)甲基]-2-[2-(三氟甲氧基)苯基]乙酰胺；
128)N-[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)甲基]-9H-呫吨-9-甲酰胺；
129)2-(1-苯并噻吩-3-基)-N-[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)-甲基]乙酰胺；
130)N-[(顺式-4-(4-二甲基氨基-嘧啶-2-基氨基)-环己基]-2-(4-氟-苯氧基)-烟酰胺；
131)N-[顺式-4-(4-二甲基氨基-嘧啶-2-基氨基)-环己基]-C-(乙基-苯基-氨基)-乙酰胺；
132)C-[顺式-(4-氯-苯基)-乙基-氨基]-N-[4-(4-二甲基氨基-嘧啶-2-基氨基)-环己基]-乙酰胺；
133)2-(3，4-二氟-苯基)-N-[顺式-4-(4-二甲基氨基-嘧啶-2-基氨基)-环己基]-乙酰胺；
134)4-氯-N-[顺式-4-(4-二甲基氨基-嘧啶-2-基氨基)-环己基]-3-氟-苯甲酰胺；
135)5-溴-N-[顺式-4-(4-二甲基氨基-嘧啶-2-基氨基)-环己基]-烟酰胺；
136)3-氯-4-氟-N-[顺式-4-(4-甲基氨基-嘧啶-2-基氨基)-环己基]-苯甲酰胺；
137)N-[顺式-4-(4-二甲基氨基-嘧啶-2-基氨基)-环己基]-4-氟-苯甲酰胺；
138)3-氯-N-[顺式-4-(4-二甲基氨基-嘧啶-2-基氨基)-环己基]-5-氟-苯甲酰胺；
139)N-[顺式-4-(4-二甲基氨基-嘧啶-2-基氨基)-环己基]-3，4，5-三氟-苯甲酰胺；
140)N-[顺式-4-(4-二甲基氨基-嘧啶-2-基氨基)-环己基甲基]-3，4-二氟-苯甲酰胺；
141)2-(3，4-二氯-苯氧基)-N-[顺式-4-(4-二甲基氨基-嘧啶-2-基氨基)-环己基]-乙酰胺；
142)N-[顺式-4-(4-二甲基氨基-嘧啶-2-基氨基)-环己基]-2-(3-甲氧基-苯氧基)-乙酰胺；和
143)N-[顺式-4-(4-二甲基氨基-嘧啶-2-基氨基)-环己基]-C-(乙基-苯基-氨基)-乙酰胺；
或其药学上可接受的盐、水合物或溶剂合物。
8.根据权利要求5的化合物，它选自：
1)3-溴-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)-苯甲酰胺；
2)N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)-2，1，3-苯并噁二唑-5-甲酰胺；
3)3-氯-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)-苯甲酰胺；
4)4-氯-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)-3-硝基苯甲酰胺；
5)3，5-二氯-N-(顺式-4-[[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}-环己基)苯甲酰胺，
6)3，4-二氯-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}-环己基)苯甲酰胺；
7)N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)-3，4-二氟苯甲酰胺；
8)N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)-3-硝基苯甲酰胺；
9)N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)-3-(三氟甲氧基)苯甲酰胺；
10)4-溴-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)-3-甲基苯甲酰胺；
11)N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)-3-碘代苯甲酰胺；
12)3-氯-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)-4-氟代苯甲酰胺；
13)N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)-3，5-二甲氧基苯甲酰胺；
14)N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)-3，5-二(三氟甲基)-苯甲酰胺；
15)N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)-4-氟-3-甲基苯甲酰胺；
16)2-(4-氯代苯氧基)-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}-环己基)乙酰胺；
17)N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)-4-氟-3-(三氟甲基)苯甲酰胺；
18)N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)-5-甲基-2-苯基-2H-1，2，3-三唑-4-甲酰胺；
19)N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)-2-(4-甲氧基苯氧基)-5-硝基苯甲酰胺；
20)N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)-喹喔啉-2-甲酰胺；
21)2-(3-氯代苯氧基)-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}-环己基)乙酰胺；
22)3-(2，6-二氯苯基)-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)-5-甲基异噁唑-4-甲酰胺；
22)N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)-2-(4-甲基苯氧基)-烟酰胺；
24)N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)-4-[(二丙基氨基)磺酰基]苯甲酰胺；
25)2-(2，3-二氢-1-苯并呋喃-5-基)-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)-1，3-噻唑-4-甲酰胺；
26)N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)-2-(2-噻吩基)-1，3-噻唑-4-甲酰胺；
27)5-(4-氯-2-硝基苯基)-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)-2-糠酰胺；
28)N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)-3-甲氧基-4-硝基苯甲酰胺；
29)5-溴-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)-2-糠酰胺；
30)5-(4-氯代苯基)-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}-环己基)-2-糠酰胺；
31)2-(3，5-二-叔丁基-4-羟基苯基)-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-嘧啶-2-基]氨基}环己基)乙酰胺；
32)4，5-二溴-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}-环己基)-2-糠酰胺；
33)N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)-2-(1H-吲哚-3-基)-4-氧代-4-苯基丁酰胺；
34)N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)-2-(1-甲基-1H-吲哚-3-基)-4-(4-甲基苯基)-4-氧代丁酰胺；
35)N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)-2-(2-苯基-1H-吲哚-3-基)乙酰胺；
36)N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)-2-(乙硫基)-2，2-二苯基乙酰胺；
37)N’-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)-N，N-二[(1S)-1-苯基乙基]邻苯二酰胺；
38)3-(苄氧基)-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}-环己基)-4-甲氧基苯甲酰胺；
39)N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)-2-甲基-1，5-二苯基-1H-吡咯-3-甲酰胺；
40)1-{2-[(2-氯-6-氟代苄基)硫代]乙基}-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-嘧啶-2-基]氨基}环己基)-2-甲基-5-苯基-1H-吡咯-3-甲酰胺；
41)2-[4-(4-氯代苯基)-2-苯基-1，3-噻唑-5-基]-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)乙酰胺；
42)N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)-5-硝基噻吩-3-甲酰胺；
43)N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)-1-甲基-4-硝基-1H-吡咯-2-甲酰胺；
44)3，5-二-叔丁基-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}-环己基)-4-羟基苯甲酰胺；
45)N-[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)甲基]-2，2-二苯基乙酰胺；
46)N-[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)甲基]-2-苯基丁酰胺；
47)(2E)-N-[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)-甲基]-3-(4-硝基苯基)丙烯酰胺；
48)N-[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)甲基]-2-(1-萘基)乙酰胺；
49)N-[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)甲基]-2-(2，3，6-三氯苯基)乙酰胺；
50)(2E)-N-[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)-甲基]-3-(3-硝基苯基)丙烯酰胺；
51)N-[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)甲基]-3-氧代茚满-1-甲酰胺；
52)2，2-双(4-氯代苯基)-N-[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)-甲基]乙酰胺；
53)N-[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)甲基]-3-甲基-4-硝基苯甲酰胺；
54)N-[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)甲基]-3-甲氧基-4-硝基苯甲酰胺；
55)N-[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)甲基]-2-[2-(三氟甲氧基)苯基]乙酰胺；
56)N-[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)甲基]-9H-呫吨-9-甲酰胺；
57)2-(1-苯并噻吩-3-基)-N-[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)-甲基]乙酰胺；
58)N-[顺式-4-(4-二甲基氨基-嘧啶-2-基氨基)-环己基]-2-(4-氟-苯氧基)-烟酰胺；
59)N-[顺式-4-(4-二甲基氨基-嘧啶-2-基氨基)-环己基]-C-(乙基-苯基-氨基)-乙酰胺；
60)C-[(顺式-(4-氯-苯基)-乙基-氨基]-N-[4-(4-二甲基氨基-嘧啶-2-基氨基)-环己基]-乙酰胺；
61)4-氯-N-[顺式-4-(4-二甲基氨基-嘧啶-2-基氨基)-环己基]-3-氟-苯甲酰胺；
62)N-[顺式-4-(4-二甲基氨基-嘧啶-2-基氨基)-环己基]-3，4，5-三氟-苯甲酰胺；
63)2-(3，4-二氯-苯氧基)-N-[顺式-4-(4-二甲基氨基-嘧啶-2-基氨基)-环己基]-乙酰胺；
64)N-[顺式-4-(4-二甲基氨基-嘧啶-2-基氨基)-环己基]-2-(3-甲氧基-苯氧基)-乙酰胺；和
65)N-[顺式-4-(4-二甲基氨基-嘧啶-2-基氨基)-环己基]-C-(乙基-苯基-氨基)-乙酰胺；
或其药学上可接受的盐、水合物或溶剂合物。
9.式(I)化合物或其药学上可接受的盐、水合物或溶剂合物：
Figure C2004800145470032C1
其中R1选自
(i)C1-5烷基，和
由碳环芳基取代的C1-5烷基，
(ii)碳环芳基，和
由独立选自以下的取代基取代的碳环芳基：
●卤素，
●硝基，
●C1-5烷基，
●由卤素取代的C1-5烷基，
●C1-5烷氧基，和
●C3-6环烷氧基，
(iii)杂环基，和
由C1-5烷基取代的杂环基，和
由碳环芳基取代的杂环基；
其中碳环芳基为苯基或萘基；
杂环基为异噁唑基；和
卤素为氟代基、氯代基、溴代基或碘代基；
R2为甲基氨基或二甲基氨基；
B为单键或-CH2-；
Y为-C(O)NH-。
10.根据权利要求9的化合物，它选自：
1)N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)-N’-基脲；
2)N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)-N’-(2，4，6-三氯苯基)脲；
3)N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)-N’-(2，4，6-三溴苯基)-脲；
4)N-(2，4-溴-6-氟代苯基)-N’-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)脲；
5)N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)-N’-(二苯基甲基)脲；
6)N-(4-溴-2，6-二甲基苯基)-N’-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)脲；
7)N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)-N’-[1-(1-萘基)乙基]-脲；
8)N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)-N’-(3，4，5-三甲氧基苯基)脲；
9)N-(4-氯-2-甲基苯基)-N’-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)脲；
10)N-(5-氯-2，4-二甲氧基苯基)-N’-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-嘧啶-2-基]氨基}环己基)脲；
11)N-(4-溴-2-甲基苯基)-N’-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)脲；
12)N-(2，6-二溴-4-异丙基苯基)-N’-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-嘧啶-2-基]氨基}环己基)脲；
13)N-[3-(环戊氧基)-4-甲氧基苯基]-N’-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-嘧啶-2-基]氨基}环己基)脲；
14)N-[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)甲基]-N’-(2，6-二甲基苯基)脲；
15)N-(2，4-二氟苯基)-N’-[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)-甲基]脲；
16)N-[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)甲基]-N’-(2-乙基-6-甲基苯基)脲；
17)N-[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)甲基]-N’-(4-氟代苯基)脲；
18)N-[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)甲基]-N’-
Figure C2004800145470034C1
基脲；
19)N-[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)甲基]-N’-(2，4，6-三氯苯基)脲；
20)N-[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)甲基]-N’-(2，4，6-三溴苯基)脲；
21)N-(2，4-二溴-6-氟代苯基)-N’-[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)甲基]脲；
22)N-(2，6-二乙基苯基)-N’-[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)-甲基]脲；
23)N-[2-氯-6-(三氟甲基)苯基]-N’-[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-嘧啶-2-基]氨基}环己基)甲基]脲；
24)N-(2-氯-6-甲基苯基)-N’-[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)甲基]脲；
25)N-[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)甲基]-N’-(2-乙基-6-异丙基苯基)脲；
26)N-[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)甲基]-N’-(2-异丙基-6-甲基苯基)脲；
27)N-[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)甲基]-N’-(2-甲基-3-硝基苯基)脲；
28)N-[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)甲基]-N’-(2-丙基苯基)脲；
29)N-(2-叔丁基-6-甲基苯基)-N’-{[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)甲基]脲；
30)N-(2-叔丁基苯基)-N’-[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)甲基]脲；
31)N-(3-氯-2-甲基苯基)-N’-[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)甲基]脲；
32)N-(4-溴-2，6-二氟苯基)-N’-[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)甲基]脲；
33)N-[4-氯-2-(三氟甲基)苯基]-N’-[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-嘧啶-2-基]氨基}环己基)甲基]脲；
34)N-[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)甲基]-N’-(二苯基甲基)脲；
35)N-(4-溴-2，6-二甲基苯基)-N’-[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)甲基]脲；
36)N-[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)甲基]-N’-(3-甲基-5-苯基异噁唑-4-基)脲；
37)N-(3，5-二氯苯基)-N’-[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)-甲基]脲；
38)N-(2，3-二氯苯基)-N’-[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)-甲基]脲；
39)N-(2，6-二异丙基苯基)-N’-[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)甲基]脲；
40)N-[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)甲基]-N’-(2，3-二甲基-6-硝基苯基)脲；
41)N-(2，6-二溴-4-氟代苯基)-N’-[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)甲基]脲；
42)N-(2，6-二氯苯基)-N’-[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)-甲基]脲；
43)N-[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)甲基]-N’-(2-甲氧基-5-甲基苯基)脲；
44)N-[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)甲基]-N’-(2-甲基-6-硝基苯基)脲；
45)N-(3，4-二氟苯基)-N’-[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)-甲基]脲；
46)N-(3，5-二氟苯基)-N’-[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)-甲基]脲；和
47)N-(3-氯-4-氟代苯基)-N’-[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)甲基]脲；
或其药学上可接受的盐、水合物或溶剂合物。
11.式(I)化合物或其药学上可接受的盐、水合物或溶剂合物：
Figure C2004800145470036C1
其中R1选自：
碳环芳基，和
由独立选自以下的取代基取代的碳环芳基：
●卤素，
●氰基，
●C1-5烷基，
●C1-5烷氧基，
●一-C1-5烷基氨基，和
●二-C1-5烷基氨基；
R2为甲基氨基或二甲基氨基；
B为单键或-CH2-；
Y为-C(S)NH-；
其中碳环芳基为苯基或萘基；和
卤素为氟代基、氯代基、溴代基或碘代基。
12.根据权利要求11的化合物，它选自
N-(4-氰基苯基)-N’-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}-环己基)硫脲；
N-(2，4-二甲氧基苯基)-N’-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)硫脲；
N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)-N’-(3，4，5-三甲氧基苯基)硫脲；
N-(3，4-二甲氧基苯基)-N’-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)硫脲；
N-[4-(二甲基氨基)-1-萘基]-N’-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-嘧啶-2-基]氨基}环己基)硫脲；
N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)-N’-(2，4，6-三溴苯基)硫脲；
N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)-N’-基硫脲；
N-(4-溴-2，6-二甲基苯基)-N’-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)硫脲；
N-(5-氯-2，4-二甲氧基苯基)-N’-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-嘧啶-2-基]氨基}环己基)硫脲；
N-(2，4-二溴-6-氟代苯基)-N’-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)硫脲；和
N-(2，4-二氯-6-甲基苯基)-N’-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)硫脲；
或其药学上可接受的盐、水合物或溶剂合物。
13.式(2)化合物或其药学上可接受的盐、水合物或溶剂合物，
Figure C2004800145470038C1
其中R1选自：
(i)C1-8烷基，和
由独立选自以下的取代基取代的C1-8烷基：
●碳环芳基，
●由独立选自以下的取代基取代的碳环芳基：
●●卤素，和
●●C1-5烷氧基，
(ii)杂环基，和
由独立选自以下的取代基取代的杂环基：
●碳环芳基亚磺酰基，和
●由卤素取代的碳环芳基亚磺酰基，
R2为-N(R2a)(R2b)，其中R2a为C1-5烷基和R2b为C1-5烷基；
每个T各自独立是C1-5烷基、卤素、苯基或二甲基氨基；
p是1或2；
B是单键或-CH2-；
R4是氢或C1-5烷基；
Y是单键或-CH2-
碳环芳基为苯基；
杂环基为吡嗪基；和
卤素为氟代基或溴代基。
14.根据权利要求13的化合物，其中R1选自：
杂环基，和
由独立选自以下的取代基取代的杂环基：
●碳环芳基亚磺酰基，和
●由卤素取代的碳环芳基亚磺酰基，
R2为-N(R2a)(R2b)，其中R2a为C1-5烷基和R2b为C1-5烷基；
碳环芳基为苯基；
杂环基为吡嗪基；和
卤素为氟代基；
或其药学上可接受的盐、水合物或溶剂合物。
15.根据权利要求13或14的化合物，其中p为1和R4为氢；B为单键；
或其药学上可接受的盐、水合物或溶剂合物。
16.根据权利要求13的化合物，它选自：
N2-{顺式-4-[(3，5-二甲氧基苄基)氨基]环己基}-N4，N4，5-三甲基嘧啶-2，4-二胺；
N2-{顺式-4-[(3-溴苄基)氨基]环己基}-N4，N4，5，6-四甲基嘧啶-2，4-二胺；
N2-{顺式-4-[(3，4-二氟苄基)氨基]环己基}-N4，N4，5，6-四甲基嘧啶-2，4-二胺；和
N2-[顺式-4-({6-[(3，4-二氟苯基)亚磺酰基]吡嗪-2-基}氨基)环己基]-N4，N4，5-三甲基嘧啶-2，4-二胺；
或其药学上可接受的盐、水合物或溶剂合物。
17.根据权利要求13的化合物，所述化合物为：
N2-[顺式-4-({6-[(3，4-二氟苯基)亚磺酰基]吡嗪-2-基}氨基)环己基]-N4，N4，5-三甲基嘧啶-2，4-二胺；
或其药学上可接受的盐、水合物或溶剂合物。
18.式(2)化合物或其药学上可接受的盐、水合物或溶剂合物，
Figure C2004800145470040C1
其中R1选自：
(i)C1-8烷基，和
由独立选自以下的取代基取代的C1-8烷基：
●羟基，
●碳环芳基氧基，
●由独立选自以下的取代基取代的碳环芳基氧基：
●●卤素，
●●C1-5烷基，
●●由卤素取代的C1-5烷基，和
●●C1-5烷氧基，
●杂环基氧基，
●由卤素取代的杂环基氧基，
●一-碳环芳基氨基，
●由独立选自以下的取代基取代的一-碳环芳基氨基：
●●卤素，
●●C1-5烷氧基，和
●●C1-5烷基，
●碳环芳基亚磺酰基，
●由独立选自以下的取代基取代的碳环芳基亚磺酰基：
●●卤素，
●●C1-5烷基，和
●●由卤素取代的C1-5烷基，
●碳环芳基磺酰基，
●由独立选自以下的取代基取代的碳环芳基磺酰基：
●●C1-5烷基，和
●●由卤素取代的C1-5烷基，
●碳环芳基，
●由独立选自以下的取代基取代的碳环芳基：
●●卤素，
●●C1-5烷基，和
●●由卤素取代的C1-5烷基，
(ii)C3-12环烷基，和
由独立选自以下的取代基取代的C3-12环烷基：
●碳环芳基，和
●由独立选自以下的取代基取代的碳环芳基：
●●C1-5烷氧基，
●●卤素，
●●C1-5烷基，和
●●由卤素取代的C1-5烷基，
(iii)碳环芳基，和
由独立选自以下的取代基取代的碳环芳基：
●卤素，
●氰基，
●硝基，
●C1-10烷基，
●由独立选自以下的取代基取代的C1-10烷基：
●●卤素，和
●●羟基，
●C1-9烷氧基，
●由卤素取代的C1-9烷氧基，
●羧基，
●C1-5烷氧基羰基，和
●C1-5烷基磺酰基，
(iv)杂环基，和
由独立选自以下的取代基取代的杂环基：
●卤素，
●C1-5烷基，
●由卤素取代的C1-5烷基，
●C1-5烷氧基，
●碳环芳基氧基，
●由独立选自以下的取代基取代的碳环芳基氧基：
●●卤素，
●●C1-5烷基，
●●由卤素取代的C1-5烷基，和
●●C1-5烷氧基，
●杂环基氧基，
●由卤素取代的杂环基氧基，
●杂环基磺酰基，
●由C1-5烷基取代的杂环基磺酰基，
●一-碳环芳基氨基，
●由卤素取代的一-碳环芳基氨基，
●C1-5烷硫基，
●碳环芳基磺酰基，
●由独立选自以下的取代基取代的碳环芳基磺酰基：
●●卤素，
●●C1-5烷基，和
●●由卤素取代的C1-5烷基，
R2选自：
-N(R2a)(R2b)，其中R2a为氢或C1-5烷基和R2b为C1-5烷基；
每个T各自独立是C1-5烷基、卤素、苯基或二甲基氨基；
p是1或2；
B是单键或-CH2-；
R4是氢或C1-5烷基；
Y是-C(O)-；
其中碳环芳基为苯基；
杂环基为苯并[1，3]间二氧杂环戊烯基、呋喃基、异噁唑基、噁唑基、吡唑基、吡啶基或噻吩基；和
卤素为氟代基、氯代基、溴代基或碘代基。
19.根据权利要求18的化合物或其药学上可接受的盐、水合物或溶剂合物，其中R1选自：
(i)C1-8烷基，和
由独立选自以下的取代基取代的C1-8烷基：
●羟基，
●碳环芳基氧基，
●由独立选自以下的取代基取代的碳环芳基氧基：
●●卤素，
●●C1-5烷基，
●●由卤素取代的C1-5烷基，和
●●C1-5烷氧基，
●杂环基氧基，
●由独立选自以下的取代基取代的杂环基氧基：
●●卤素，
●●C1-5烷基，和
●●由卤素取代的C1-5烷基，
●一-碳环芳基氨基，
●由独立选自以下的取代基取代的一-碳环芳基氨基：
●●卤素，
●●C1-5烷氧基，和
●●C1-5烷基，
●碳环芳基亚磺酰基，
●由独立选自以下的取代基取代的碳环芳基亚磺酰基：
●●卤素，
●●C1-5烷基，和
●●由卤素取代的C1-5烷基，
●碳环芳基，
●由独立选自以下的取代基取代的碳环芳基：
●●卤素，
●●C1-5烷基，和
●●由卤素取代的C1-5烷基，
(ii)C3-12环烷基，和
由独立选自以下的取代基取代的C3-12环烷基：
●碳环芳基，和
●由独立选自以下的取代基取代的碳环芳基：
●●C1-5烷氧基，
●●卤素，
●●C1-5烷基，和
●●由卤素取代的C1-5烷基，
(iii)碳环芳基，和
由独立选自以下的取代基取代的碳环芳基：
●卤素，
●氰基，
●硝基，
●C1-10烷基
●由卤素取代的C1-10烷基，
●C1-9烷氧基，和
●由卤素取代的C1-9烷氧基，
(iv)杂环基，和
由独立选自以下的取代基取代的杂环基：
●卤素，
●C1-5烷基，
●由卤素取代的C1-5烷基，
●C1-5烷氧基，
●碳环芳基氧基，
●由独立选自以下的取代基取代的碳环芳基氧基：
●●卤素，
●●C1-5烷基，
●●由卤素取代的C1-5烷基，和
●●C1-5烷氧基，
●C1-5烷硫基，
●碳环芳基磺酰基，
●由卤素取代的碳环芳基磺酰基，
R2选自：
-N(R2a)(R2b)，其中R2a为氢或C1-5烷基和R2b为C1-5烷基；
其中碳环芳基为苯基；
杂环基为苯并[1，3]间二氧杂环戊烯基、呋喃基、吡唑基、吡啶基或噻吩基；和
卤素为氟代基、氯代基、溴代基或碘代基。
20.根据权利要求18或19的化合物，其中p为1和R4为氢；或其药学上可接受的盐、水合物或溶剂合物。
21.根据权利要求18的化合物，它选自：
1)N-[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)甲基]-3，5-二(三氟甲基)苯甲酰胺；
2)N-[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-6-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)甲基]-3，5-二(三氟甲基)苯甲酰胺；
3)N-[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-6-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)甲基]-3，4-二氟苯甲酰胺；
4)3，5-二氯-N-[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-6-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)甲基]苯甲酰胺；
5)N-[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)甲基]-3，4-二氟苯甲酰胺；
6)N-[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)甲基]-3，5-二甲氧基苯甲酰胺；
7)N-[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)甲基]-3-氟-4-甲基苯甲酰胺；
8)N-[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)甲基]-3-(三氟甲基)苯甲酰胺；
9)N-[(顺式-4-{(4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)甲基]-3-(三氟甲氧基)苯甲酰胺；
10)4-溴-N-[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)-甲基]-3-甲基苯甲酰胺；
11)N-[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)甲基]-3-氟-4-(三氟甲基)苯甲酰胺；
12)3，5-二氯-N-[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)-甲基]苯甲酰胺；
13)3，4-二氯-N-[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)-甲基]苯甲酰胺；
14)4-氯-N-[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)-甲基]苯甲酰胺；
15)4-氯-N-[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-6-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)-甲基]苯甲酰胺；
16)N-[(式-4-({[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}甲基)环己基]-3，5-二甲氧基苯甲酰胺；
17)4-溴-N-[顺式-4-({[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}甲基)环己基]苯甲酰胺；
18)4-溴-N-[顺式-4-({[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}甲基)环己基]-3-甲基苯甲酰胺；
19)3，5-二氯-N-[顺式-4-({[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}甲基)环己基]苯甲酰胺；
20)3，4-二氯-N-[顺式-4-({[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}甲基)环己基]苯甲酰胺；
21)N-[顺式-4-({[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}甲基)环己基]-3，5-二(三氟甲基)苯甲酰胺；
22)N-[顺式-4-({[4-(二甲基氨基)-6-甲基嘧啶-2-基]氨基}甲基)环己基]-3，4-二氟苯甲酰胺；
23)4-溴-N-[顺式-4-({[4-(二甲基氨基)-6-甲基嘧啶-2-基]氨基}甲基)环己基]苯甲酰胺；
24)4-溴-N-[顺式-4-({[4-(二甲基氨基)-6-甲基嘧啶-2-基]氨基}甲基)环己基]-3-甲基苯甲酰胺；
25)N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)-2-(2-氟代苯氧基)烟酰胺；
26)N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-6-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)-3，4，5-三甲氧基苯甲酰胺；
27)N-(4-{[4-(二甲基氨基)-6-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)-3-硝基苯甲酰胺；
28)N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-6-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)-2，2-二苯基乙酰胺；
29)N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-6-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)-4-甲基苯甲酰胺；
30)4-氯-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-6-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)-苯甲酰胺；
31)3-氯-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-6-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)-苯甲酰胺；
32)N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-6-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)-3，4-二氟苯甲酰胺；
33)N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-6-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)-3-甲基苯甲酰胺；
34)N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-6-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)-3-甲氧基苯甲酰胺；
35)N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-6-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)-4-氟代苯甲酰胺；
36)N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)-3-甲基苯甲酰胺；
37)N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)-3-甲氧基苯甲酰胺；
38)N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)-4-甲基苯甲酰胺；
39)N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)-3，4-二氟苯甲酰胺；
40)3-氯-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)-苯甲酰胺；
41)N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)-2-(3-甲基苯氧基)烟酰胺；
42)2-(4-溴苯氧基)-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)烟酰胺；
43)2-(4-氯代苯氧基)-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)烟酰胺；
44)N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)-2-(4-氟代苯氧基)烟酰胺；
45)N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)-2-(3-氟代苯氧基)烟酰胺；
46)2-(2-溴苯氧基)-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}-环己基)烟酰胺；
47)N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)-2-(3-甲氧基苯氧基)烟酰胺；
48)N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)-2-(4-甲氧基苯氧基)烟酰胺；
49)N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)-2-(4-碘代苯氧基)烟酰胺；
50)2-(3，4-二氯苯氧基)-N-(顺式-4-{[5-甲基-4-(甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)乙酰胺；
51)2-(2，3-二氯苯氧基)-N-(顺式-4-{[5-(甲基-4-(甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)乙酰胺；
52)2-[(3，4-二氟苯基)磺酰基]-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)烟酰胺；
53)N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-乙基嘧啶-2-基]氨基}环己基)-3，4-二氟苯甲酰胺；
54)N-[顺式-4-({4-[乙基(甲基)氨基]-5-甲基嘧啶-2-基}氨基)环己基]-3，4-二氟苯甲酰胺；
55)N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-6-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)-3，5-二甲氧基苯甲酰胺；
56)N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)-2-(2-甲氧基苯氧基)烟酰胺；
57)2-(2-氯代苯氧基)-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)烟酰胺；
58)2-(3-氯代苯氧基)-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)烟酰胺；
59)2-(3-溴苯氧基)-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)烟酰胺；
60)N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)-2-[3-(三氟甲基)苯氧基]烟酰胺；
61)N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)-2-(3-氟代苯氧基)乙酰胺；
62)N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)-2-(3-甲氧基苯氧基)乙酰胺；
63)N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)-2-[3-(三氟甲基)苯氧基]乙酰胺；
64)2-(3-氯代苯氧基)-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)乙酰胺；
65)2-[(5-氯吡啶-3-基)氧基]-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)乙酰胺；
66)N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6-二甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)-3，4-二氟苯甲酰胺；
67)2-(3，4-二氟苯基)-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)-2-羟基乙酰胺；
68)N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)-2-羟基-2-(4-甲氧基苯基)乙酰胺；
69)2-(2，3-二氟苯基)-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}-环己基)-2-羟基乙酰胺；
70)N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)-2-羟基-2-[3-(三氟甲基)苯基]乙酰胺；
71)N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)-2-{[2-(三氟甲基)苯基]亚磺酰基}乙酰胺；
72)2-[(2-氯代苯基)亚磺酰基]-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)乙酰胺；
73)2-[(3-溴苯基)亚磺酰基]-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)乙酰胺；
74)2-[(3，4-二氟苯基)亚磺酰基]-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)乙酰胺；
75)N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)-3-(三氟甲基)苯甲酰胺；
76)N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)-3-氟代苯甲酰胺；
77)3-溴-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)苯甲酰胺；
78)N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)-4-(三氟甲氧基)苯甲酰胺；
79)N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)-4-氟代苯甲酰胺；
80)3，4-二氯-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)苯甲酰胺；
81)N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)-3，5-二(三氟甲基)苯甲酰胺；
82)N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)-3，5-二甲氧基苯甲酰胺；
83)N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)-2，4-二氟苯甲酰胺；
84)N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)-2，5-二氟苯甲酰胺；
85)N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)-2，3，4-三氟苯甲酰胺；
86)4-氯-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)苯甲酰胺；
87)3-氰基-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)苯甲酰胺；
88)4-氰基-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)苯甲酰胺；
89)2-[(3，4-二氯苯基)亚磺酰基]-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)乙酰胺；
90)N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)-2-{[3-(三氟甲基)苯基]亚磺酰基}乙酰胺；
91)N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)-2-{[3-(三氟甲基)苯基]磺酰基}乙酰胺；
92)N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)-2-(异丙硫基)烟酰胺；
93)2-(叔丁硫基)-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)烟酰胺；
94)N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)-2-(丙硫基)烟酰胺；
95)N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)-3-(甲基磺酰基)苯甲酰胺；
96)N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-6-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)-3-氟代苯甲酰胺；
97)N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-6-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)-3-(三氟甲基)苯甲酰胺；
98)3-氰基-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-6-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)苯甲酰胺；
99)4-氰基-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-6-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)苯甲酰胺；
100)N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6-二甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)苯甲酰胺；
101)N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6-二甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)-3-(三氟甲基)苯甲酰胺；
102)3-氰基-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6-二甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)苯甲酰胺；
103)N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6-二甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)-3-甲基苯甲酰胺；
104)3-氯-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6-二甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)苯甲酰胺；
105)3-溴-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6-二甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)苯甲酰胺；
106)N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6-二甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)-3，5-二甲氧基苯甲酰胺；
107)N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6-二甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)-3，5-二(三氟甲基)苯甲酰胺；
108)3，4-二氯-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6-二甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)苯甲酰胺；
109)N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6-二甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)-4-(三氟甲氧基)苯甲酰胺；
110)4-氰基-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6-二甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)苯甲酰胺；
111)N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6-二甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)-4-甲基苯甲酰胺；
112)N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6-二甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)-4-氟代苯甲酰胺；
113)4-氯-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6-二甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)苯甲酰胺；
114)N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6-二甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)-2-甲氧基苯甲酰胺；
115)4-溴-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)苯甲酰胺；
116)N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)-4-(三氟甲基)苯甲酰胺；
117)N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6-二甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)-3-甲氧基苯甲酰胺；
118)5-溴-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6-二甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)-2-糠酰胺；
119)N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6-二甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)-5-甲基异噁唑-3-甲酰胺；
120)2-(3，5-二氟苯基)-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6-二甲基嘧啶-2-基]氨基}-环己基)-2-羟基乙酰胺；
121)N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6-二甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)-2-甲基-1，3-噁唑-4-甲酰胺；
122)N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6-二甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)-2，6-二甲氧基烟酰胺；
123)4-溴-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6-二甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)苯甲酰胺；
124)N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6-二甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)-4-(三氟甲基)苯甲酰胺；
125)4-溴-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6-二甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)-3-甲基苯甲酰胺；
126)N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6-二甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)-3-氟-4-甲基苯甲酰胺；
127)N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6-二甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)-4-氟-3-甲基苯甲酰胺；
128)N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6-二甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)-3-乙基苯甲酰胺；
129)N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6-二甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)-3-(三氟甲氧基)苯甲酰胺；
130)5-溴-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6-二甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)烟酰胺；
131)N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6-二甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)-5-甲基噻吩-2-甲酰胺；
132)N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6-二甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)-6-(三氟甲基)烟酰胺；
133)N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6-二甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)-3，5-二乙氧基苯甲酰胺；
134)N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6-二甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)-3-乙氧基苯甲酰胺；
135)N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6-二甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)-3-异丙氧基苯甲酰胺；
136)3，5-二氯-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)苯甲酰胺；
137)4-溴-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)-3-甲基苯甲酰胺；
138)N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)-4-乙氧基苯甲酰胺；
139)N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)-4-氟-3-甲基苯甲酰胺；
140)N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)-3-氟-4-甲基苯甲酰胺；
141)N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)-3-乙基苯甲酰胺；
142)N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-6-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)-3，5-二(三氟甲基)苯甲酰胺；
143)N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-6-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)-3-氟-4-(三氟甲基)苯甲酰胺；
144)N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-6-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)-3-氟-5-(三氟甲基)苯甲酰胺；
145)3-氯-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-6-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)-4-氟代苯甲酰胺；
146)N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-6-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)-4-氟-3-甲基苯甲酰胺；
147)N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-6-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)-3-氟-4-甲基苯甲酰胺；
148)3，5-二氯-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-6-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)苯甲酰胺；
149)N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-6-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)-3-(三氟甲氧基)苯甲酰胺；
150)N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-6-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)-3，5-二氟苯甲酰胺；
151)4-溴-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-6-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)-3-甲基苯甲酰胺；
152)N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-6-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)-3-乙基苯甲酰胺；
153)N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-6-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)-4-(三氟甲基)苯甲酰胺；
154)4-溴-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-6-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)苯甲酰胺；
155)N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-6-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)-4-乙基苯甲酰胺；
156)N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-6-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)-3，5-二乙氧基苯甲酰胺；
157)N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-6-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)-3-乙氧基苯甲酰胺；
158)N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-6-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)-3-异丙氧基苯甲酰胺；
159)5-溴-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-6-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)烟酰胺；
160)5-溴-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-6-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)-2-糠酰胺；
161)5-氯-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-6-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)-2-糠酰胺；
162)N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)-3-氟-5-(三氟甲基)苯甲酰胺；
163)N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)-2，2-二氟-1，3-苯并间二氧杂环戊烯-5-甲酰胺；
164)N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)-3-乙氧基苯甲酰胺；
165)N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)-3-异丙氧基苯甲酰胺；
166)5-溴-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)-2-糠酰胺；
167)N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)-3，5-二乙氧基苯甲酰胺；
168)4-氯-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)-3-(三氟甲基)苯甲酰胺；
169)5-溴-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)烟酰胺；
170)3，4-二氯-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-6-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)苯甲酰胺；
171)3-氯-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)-4-(三氟甲氧基)苯甲酰胺；
172)N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)-4-甲氧基-3-(三氟甲基)苯甲酰胺；
173)N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-6-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)-4-甲氧基-3-(三氟甲基)苯甲酰胺；
174)2-(4-氯代苯基)-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)-2-甲基丙酰胺；
175)1-(4-氯代苯基)-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)环丙烷甲酰胺；
176)1-(4-氯代苯基)-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)环丁烷甲酰胺；
177)1-(2，4-二氯苯基)-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)环丙烷甲酰胺；
178)2-(4-氯代苯基)-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-6-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)-2-甲基丙酰胺；
179)1-(4-氯代苯基)-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-6-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)环丙烷甲酰胺；
180)1-(4-氯代苯基)-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-6-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)环丁烷甲酰胺；
181)1-(2，4-二氯苯基)-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-6-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)环丙烷甲酰胺；
182)2-[3，5-二(三氟甲基)苯基]-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-6-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)乙酰胺；
183)N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)-4-[2，2，2-三氟-1-羟基-1-(三氟甲基)乙基]苯甲酰胺；
184)2-(4-氯代苯基)-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)乙酰胺；
185)N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)-1-(4-甲基苯基)环丙烷甲酰胺；
186)2-(4-氯代苯基)-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)丙酰胺；
187)2-(4-氯代苯基)-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)-2-羟基乙酰胺；
188)N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)-1-(4-甲氧基苯基)环丙烷甲酰胺；
189)N2-(3-氯代苯基)-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)-N2-甲基甘氨酰胺；
190)N2-(3，4-二氯苯基)-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}-环己基)-N2-甲基甘氨酰胺；
191)N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)-N2-甲基-N2-(3-甲基苯基)甘氨酰胺；
192)N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)-N2-(3-氟代苯基)-N2-甲基甘氨酰胺；
193)N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)-N2-(4-氟代苯基)-N2-甲基甘氨酰胺；
194)N2-(4-氯代苯基)-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)-N2-甲基甘氨酰胺；
195)N2-(3，4-二氟苯基)-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)-N2-甲基甘氨酰胺；
196)N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)-N2-(3-甲氧基苯基)-N2-甲基甘氨酰胺；
197)N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)-N2-(4-甲氧基苯基)-N2-甲基甘氨酰胺；
198)2-[(3，4-二氟苯基)氨基]-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)烟酰胺；
199)2-(3，4-二氯苯氧基)-N-(顺式-4-{[4-甲基-6-(甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)乙酰胺；
200)反式-2-(4-氯代苯基)-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)环丙烷甲酰胺；
201)反式-2-(3-氯代苯基)-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)环丙烷甲酰胺；
202)反式-2-(3，4-二氟苯基)-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)环丙烷甲酰胺；
203)反式-2-(3，4-二氯苯基)-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)环丙烷甲酰胺；
204)反式-2-[3，5-二(三氟甲基)苯基]-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)环丙烷甲酰胺；
205)2-[(4-氯代苯基)磺酰基]-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)烟酰胺；
206)2-[(3-氯代苯基)磺酰基]-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)烟酰胺；
207)2-[(4-溴苯基)磺酰基]-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)烟酰胺；
208)N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)-2-{[4-(三氟甲基)苯基]磺酰基}烟酰胺；
209)N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)-2-{[1-甲基-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-5-基]氧基}乙酰胺；
210)2-[(2-氯代苯基)磺酰基]-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-6-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)烟酰胺；
211)2-[(3-氯代苯基)磺酰基]-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-6-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)烟酰胺；
212)3，4-二氯-N-{顺式-4-[(4-甲氧基-5-甲基嘧啶-2-基)氨基]环己基}-苯甲酰胺；
213)N-[顺式-4-(4-二甲基氨基-5-甲基-嘧啶-2-基氨基)-环己基]-2-苯氧基-烟酰胺；
214)N-[顺式-4-(4-二甲基氨基-6-甲基-嘧啶-2-基氨基)-环己基]-2-苯氧基-烟酰胺；
215)3-氯-N-[顺式-4-(4-二甲基氨基-5-甲基-嘧啶-2-基氨基)-环己基]-4-氟-苯甲酰胺；
216)4-氯-N-[顺式-4-(4-二甲基氨基-6-甲基-嘧啶-2-基氨基)-环己基]-3-氟-苯甲酰胺；
217)3-氯-N-[顺式-4-(4-二甲基氨基-6-甲基-嘧啶-2-基氨基)-环己基]-5-氟-苯甲酰胺；
218)N-[顺式-4-(4-二甲基氨基-6-甲基-嘧啶-2-基氨基)-环己基]-3，4，5-三氟-苯甲酰胺；
219)3-氯-4-氟-N-[顺式-4-(5-甲基-4-甲基氨基-嘧啶-2-基氨基)-环己基]-苯甲酰胺；
220)4-氯-N-[顺式-4-(4-二甲基氨基-5-甲基-嘧啶-2-基氨基)-环己基]-3-氟-苯甲酰胺；
221)3-氯-N-[顺式-4-(4-二甲基氨基-5-甲基-嘧啶-2-基氨基)-环己基]-5-氟-苯甲酰胺；
222)N-[顺式-4-(4-二甲基氨基-5-甲基-嘧啶-2-基氨基)-环己基]-3，4，5-三氟-苯甲酰胺；
223)N-[顺式-4-(4-二甲基氨基-5-甲基-嘧啶-2-基氨基)-环己基]-3，5-二氟-苯甲酰胺；和
224)2-(3，4-二氟-苯基)-N-[顺式-4-(4-二甲基氨基-5-甲基-嘧啶-2-基氨基)-环己基]-乙酰胺；
或其药学上可接受的盐水合物或溶剂合物。
22.根据权利要求18的化合物，它选自：
1)N-[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)甲基]-3，5-二(三氟甲基)苯甲酰胺；
2)N-[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)甲基]-3，5-二甲氧基苯甲酰胺；
3)N-[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)甲基]-3-(三氟甲基)苯甲酰胺；
4)4-溴-N-[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)-甲基]-3-甲基苯甲酰胺；
5)3，5-二氯-N-[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)-甲基]苯甲酰胺；
6)3，4-二氯-N-[(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)-甲基]苯甲酰胺；
7)3，5-二氯-N-[顺式-4-({[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}甲基)环己基]苯甲酰胺；
8)N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)-2-(2-氟代苯氧基)烟酰胺；
9)N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-6-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)-3，4，5-三甲氧基苯甲酰胺；
10)N-(4-{[4-(二甲基氨基)-6-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)-3-硝基苯甲酰胺；
11)N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-6-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)-2，2-二苯基乙酰胺；
12)4-氯-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-6-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)苯甲酰胺；
13)3-氯-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-6-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)苯甲酰胺；
14)N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-6-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)-3，4-二氟苯甲酰胺；
15)N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-6-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)-3-甲基苯甲酰胺；
16)N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-6-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)-3-甲氧基苯甲酰胺；
17)N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-6-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)-4-氟代苯甲酰胺；
18)N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)-3-甲基苯甲酰胺；
18)N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)-3-甲氧基苯甲酰胺；
20)N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)-4-甲基苯甲酰胺；
21)N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)-3，4-二氟苯甲酰胺；
22)3-氯-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)苯甲酰胺；
23)N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)-2-(3-甲基苯氧基)烟酰胺；
24)2-(4-溴苯氧基)-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)烟酰胺；
25)2-(4-氯代苯氧基)-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)烟酰胺；
26)N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)-2-(4-氟代苯氧基)烟酰胺；
27)N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)-2-(3-氟代苯氧基)烟酰胺；
28)2-(2-溴苯氧基)-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)烟酰胺；
29)N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)-2-(3-甲氧基苯氧基)烟酰胺；
30)N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)-2-(4-甲氧基苯氧基)烟酰胺；
31)N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)-2-(4-碘代苯氧基)烟酰胺；
32)2-(3，4-二氯苯氧基)-N-(顺式-4-{[5-甲基-4-(甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)乙酰胺；
33)2-(2，3-二氯苯氧基)-N-(顺式-4-{[5-甲基-4-(甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)乙酰胺；
34)2-[(3，4-二氟苯基)磺酰基]-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)烟酰胺；
35)N-[顺式-4-({4-[乙基(甲基)氨基]-5-甲基嘧啶-2-基}氨基)环己基]-3，4-二氟苯甲酰胺；
36)N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-6-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)-3，5-二甲氧基苯甲酰胺；
37)N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)-2-(2-甲氧基苯氧基)烟酰胺；
38)2-(2-氯代苯氧基)-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}-环己基)烟酰胺；
39)2-(3-氯代苯氧基)-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}-环己基)烟酰胺；
40)2-(3-溴苯氧基)-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}-环己基)烟酰胺；
41)N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)-2-[3-(三氟甲基)苯氧基]烟酰胺；
42)N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)-2-(3-氟代苯氧基)乙酰胺；
43)N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)-2-(3-甲氧基苯氧基)乙酰胺；
44)N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)-2-[3-(三氟甲基)苯氧基]乙酰胺；
45)2-(3-氯代苯氧基)-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}-环己基)乙酰胺；
46)2-[(5-氯吡啶-3-基)氧基]-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)乙酰胺；
47)N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6-二甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)-3，4-二氟苯甲酰胺；
48)N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)-2-羟基-2-(4-甲氧基苯基)乙酰胺；
49)2-(2，3-二氟苯基)-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)-2-羟基乙酰胺；
50)N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)-2-羟基-2-[3-(三氟甲基)苯基]乙酰胺；
51)N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)-2-{[2-(三氟甲基)苯基]亚磺酰基}乙酰胺；
52)2-[(2-氯代苯基)亚磺酰基]-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)乙酰胺；
53)2-[(3-溴苯基)亚磺酰基]-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)乙酰胺；
54)N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)-3-(三氟甲基)苯甲酰胺；
55)N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)-3-氟代苯甲酰胺；
56)3-溴-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)苯甲酰胺；
57)N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)-4-(三氟甲氧基)苯甲酰胺；
58)N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)-4-氟代苯甲酰胺；
59)3，4-二氯-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)苯甲酰胺；
60)N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)-3，5-二(三氟甲基)苯甲酰胺；
61)N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)-3，5-二甲氧基苯甲酰胺；
62)N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)-2，4-二氟苯甲酰胺；
63)N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)-2，5-二氟苯甲酰胺；
64)N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)-2，3，4-三氟苯甲酰胺；
65)4-氯-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)苯甲酰胺；
66)3-氰基-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)苯甲酰胺；
67)4-氰基-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)苯甲酰胺；
68N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)-2-(异丙硫基)烟酰胺；
69)N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)-2-(丙硫基)烟酰胺；
70)N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-6-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)-3-(三氟甲基)苯甲酰胺；
71)3-氰基-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-6-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)苯甲酰胺；
72)4-氰基-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-6-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)苯甲酰胺；
73)N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6-二甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)-3-(三氟甲基)苯甲酰胺；
74)3-氰基-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6-二甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)苯甲酰胺；
750)N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6-二甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)-3-甲基苯甲酰胺；
76)3-氯-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6-二甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)苯甲酰胺；
77)3-溴-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6-二甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)-苯甲酰胺；
78)N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6-二甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)-3，5-二甲氧基苯甲酰胺；
79)N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6-二甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)-3，5-二(三氟甲基)苯甲酰胺；
80)3，4-二氯-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6-二甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)苯甲酰胺；
81)4-氰基-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6-二甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)苯甲酰胺；
82)N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6-二甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)-4-甲基苯甲酰胺；
83)N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6-二甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)-4-氟代苯甲酰胺；
84)4-氯-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6-二甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)苯甲酰胺；
85)4-溴-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)-苯甲酰胺；
86)N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)-4-(三氟甲基)苯甲酰胺；
87)N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6-二甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)-3-甲氧基苯甲酰胺；
88)5-溴-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6-二甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)-2-糠酰胺；
89)N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6-二甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)-2，6-二甲氧基烟酰胺；
90)4-溴-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6-二甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)苯甲酰胺；
91)N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6-二甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)-4-(三氟甲基)苯甲酰胺；
92)4-溴-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6-二甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)-3-甲基苯甲酰胺；
93)N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6-二甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)-3-氟-4-甲基苯甲酰胺；
94)N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6-二甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)-4-氟-3-甲基苯甲酰胺；
95)N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6-二甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)-3-(三氟甲氧基)苯甲酰胺；
96)5-溴-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6-二甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)烟酰胺；
97)N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6-二甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)-5-甲基噻吩-2-甲酰胺；
98)N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6-二甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)-3，5-二乙氧基苯甲酰胺；
99)N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6-二甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)-3-乙氧基苯甲酰胺；
100)N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6-二甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)-3-异丙氧基苯甲酰胺；
101)3，5-二氯-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)苯甲酰胺；
102)4-溴-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)-3-甲基苯甲酰胺；
103)N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)-4-氟-3-甲基苯甲酰胺；
104)N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)-3-氟-4-甲基苯甲酰胺；
105)N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)-3-乙基苯甲酰胺；
106)N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-6-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)-3，5-二(三氟甲基)苯甲酰胺；
107)N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-6-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)-3-氟-4-(三氟甲基)苯甲酰胺；
108)N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-6-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)-3-氟-5-(三氟甲基)苯甲酰胺；
109)3-氯-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-6-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)-4-氟代苯甲酰胺；
110)N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-6-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)-4-氟-3-甲基苯甲酰胺；
111)N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-6-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)-3-氟-4-甲基苯甲酰胺；
112)3，5-二氯-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-6-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)-苯甲酰胺；
113)N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-6-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)-3-(三氟甲氧基)苯甲酰胺；
114)N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-6-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)-3，5-二氟苯甲酰胺；
115)4-溴-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-6-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)-3-甲基苯甲酰胺；
116)N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-6-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)-3-乙基苯甲酰胺；
117)4-溴-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-6-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)苯甲酰胺；
118)N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-6-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)-4-乙基苯甲酰胺；
119)N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-6-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)-3，5-二乙氧基苯甲酰胺；
120)N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-6-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)-3-乙氧基苯甲酰胺；
121)N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-6-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)-3-异丙氧基苯甲酰胺；
122)5-溴-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-6-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)烟酰胺；
123)5-溴-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-6-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)-2-糠酰胺；
124)5-氯-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-6-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)-2-糠酰胺；
125)N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)-3-氟-5-(三氟甲基)苯甲酰胺；
126)N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)-2，2-二氟-1，3-苯并间二氧杂环戊烯-5-甲酰胺；
127)N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)-3-乙氧基苯甲酰胺；
128)5-溴-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)-2-糠酰胺；
129)N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)-3，5-二乙氧基苯甲酰胺；
130)4-氯-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)-3-(三氟甲基)苯甲酰胺；
131)5-溴-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)烟酰胺；
132)3，4-二氯-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-6-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)苯甲酰胺；
133)3-氯-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)-4-(三氟甲氧基)苯甲酰胺；
134)N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)-4-甲氧基-3-(三氟甲基)苯甲酰胺；
135)N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-6-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)-4-甲氧基-3-(三氟甲基)苯甲酰胺；
136)2-(4-氯代苯基)-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)-2-甲基丙酰胺
137)1-(4-氯代苯基)-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)环丙烷甲酰胺；
138)1-(4-氯代苯基)-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)环丁烷甲酰胺；
139)1-(2，4-二氯苯基)-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)环丙烷甲酰胺；
140)2-(4-氯代苯基)-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-6-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)-2-甲基丙酰胺；
141)1-(4-氯代苯基)-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-6-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)环丙烷甲酰胺；
142)1-(4-氯代苯基)-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-6-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)环丁烷甲酰胺；
143)1-(2，4-二氯苯基)-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-6-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)环丙烷甲酰胺；
144)2-(4-氯代苯基)-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)乙酰胺；
145)N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)-1-(4-甲基苯基)环丙烷甲酰胺；
146)2-(4-氯代苯基)-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)丙酰胺；
147)2-(4-氯代苯基)-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)-2-羟基乙酰胺；
148)N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)-1-(4-甲氧基苯基)环丙烷甲酰胺；
149)N2-(3-氯代苯基)-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)-N2-甲基甘氨酰胺；
150)N2-(3，4-二氯苯基)-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)-N2-甲基甘氨酰胺；
151)N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)-N2-甲基-N2-(3-甲基苯基)甘氨酰胺；
152)N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)-N2-(3-氟代苯基)-N2-甲基甘氨酰胺；
153)N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)-N2-(4-氟代苯基)-N2-甲基甘氨酰胺；
154)N2-(4-氯代苯基)-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)-N2-甲基甘氨酰胺；
155)N2-(3，4-二氟苯基)-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)-N2-甲基甘氨酰胺；
156)N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)-N2-(3-甲氧基苯基)-N2-甲基甘氨酰胺；
157)2-(3，4-二氯苯氧基)-N-(顺式-4-{[4-甲基-6-(甲基氨基)嘧啶-2-基]氨基}环己基)乙酰胺；
158)反式-2-(4-氯代苯基)-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)环丙烷甲酰胺；
159)反式-2-(3-氯代苯基)-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)环丙烷甲酰胺；
160)反式-2-(3，4-二氟苯基)-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)环丙烷甲酰胺；
161)反式-2-(3，4-二氯苯基)-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)环丙烷甲酰胺；
162)反式-2-[3，5-二(三氟甲基)苯基]-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)环丙烷甲酰胺；
163)2-[(4-氯代苯基)磺酰基]-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)烟酰胺；
164)N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)-2-{[1-甲基-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-5-基]氧基}乙酰胺；
165)N-[顺式-4-(4-二甲基氨基-5-甲基-嘧啶-2-基氨基)-环己基]-2-苯氧基-烟酰胺；
166)N-[顺式-4-(4-二甲基氨基-6-甲基-嘧啶-2-基氨基)-环己基]-2-苯氧基-烟酰胺；
167)3-氯-N-[顺式-4-(4-二甲基氨基-5-甲基-嘧啶-2-基氨基)-环己基]-4-氟-苯甲酰胺；
168)4-氯-N-[顺式-4-(4-二甲基氨基-6-甲基-嘧啶-2-基氨基)-环己基]-3-氟-苯甲酰胺；
169)3-氯-N-[顺式-4-(4-二甲基氨基-6-甲基-嘧啶-2-基氨基)-环己基]-5-氟-苯甲酰胺；
170)N-[顺式-4-(4-二甲基氨基-6-甲基-嘧啶-2-基氨基)-环己基]-3，4，5-三氟-苯甲酰胺；
171)3-氯-4-氟-N-[顺式-4-(5-甲基-4-甲基氨基-嘧啶-2-基氨基)-环己基]-苯甲酰胺；
172)4-氯-N-[顺式-4-(4-二甲基氨基-5-甲基-嘧啶-2-基氨基)-环己基]-3-氟-苯甲酰胺；
173)3-氯-N-[顺式-4-(4-二甲基氨基-5-甲基-嘧啶-2-基氨基)-环己基]-5-氟-苯甲酰胺；
174)N-[顺式-4-(4-二甲基氨基-5-甲基-嘧啶-2-基氨基)-环己基]-3，4，5-三氟-苯甲酰胺；
175)N-[顺式-4-(4-二甲基氨基-5-甲基-嘧啶-2-基氨基)-环己基]-3，5-二氟-苯甲酰胺；和
176)2-(3，4-二氟-苯基)-N-[顺式-4-(4-二甲基氨基-5-甲基-嘧啶-2-基氨基)-环己基]-乙酰胺；
或其药学上可接受的盐、水合物或溶剂合物。
23.式(3)化合物或其药学上可接受的盐、水合物或溶剂合物，
Figure C2004800145470074C1
其中R1选自：
(i)C1-8烷基，和
由独立选自以下的取代基取代的C1-8烷基：
●碳环芳基，
●由独立选自以下的取代基取代的碳环芳基：
●●卤素，
●●硝基，
●●C1-5烷基，
●●由卤素取代的C1-5烷基，
●●C1-5烷氧基，和
●●由卤素取代的C1-5烷氧基，
(ii)C3-12环烷基，和
由碳环芳基取代的C3-12环烷基，
(iii)碳环芳基，和
由独立选自以下的取代基取代的碳环芳基：
●卤素，
●C1-10烷基，
●由卤素取代的C1-10烷基，和
●C1-9烷氧基，
R2选自：
-N(R2a)(R2b)，其中R2a为氢或C1-5烷基和R2b为C1-5烷基；
每个T各自独立是C1-5烷基、卤素、苯基或二甲基氨基；
p是1或2；
B是单键或-CH2-；
Y是-C(O)NR5-；
R5是氢或C1-5烷基，或R5和R1和与其键合的氮一起形成杂环基；
其中碳环芳基为苯基或萘基；
杂环基为3，4-二氢-1H-异喹啉基；和
卤素为氟代基、氯代基、溴代基或碘代基。
24.根据权利要求23的化合物，其中p为1；R4为氢；以及B为单键；R5为氢；或其药学上可接受的盐、水合物或溶剂合物。
25.根据权利要求23的化合物，它选自：
1)顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-6-甲基嘧啶-2-基]氨基}-N-(3-碘代苄基)环己烷甲酰胺；
2)顺式-N-(2，4-二氯苄基)-4-{[4-(二甲基氨基)-6-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己烷甲酰胺；
3)顺式-N-(2，5-二氯苄基)-4-{[4-(二甲基氨基)-6-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己烷甲酰胺；
4)顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-6-甲基嘧啶-2-基]氨基}-N-(4-甲基苄基)环己烷甲酰胺；
5)顺式-N-(3，5-二氯苄基)-4-{[4-(二甲基氨基)-6-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己烷甲酰胺；
6)顺式-N-(3，5-二甲氧基苄基)-4-{[4-(二甲基氨基)-6-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己烷甲酰胺；
7)顺式-N-(3-氯苄基)-4-{[4-(二甲基氨基)-6-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己烷甲酰胺；
8)顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-6-甲基嘧啶-2-基]氨基}-N-[3-(三氟甲基)苄基]环己烷甲酰胺；
9)顺式-N-[3，5-二(三氟甲基)苄基]-4-{[4-(二甲基氨基)-6-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己烷甲酰胺；
10)顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-6-甲基嘧啶-2-基]氨基}-N-(3-甲氧基苄基)环己烷甲酰胺；
11)顺式-N-(4-氯苄基)-4-{[4-(二甲基氨基)-6-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己烷甲酰胺；
12)顺式-N-(3，4-二氯苄基)-4-{[4-(二甲基氨基)-6-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己烷甲酰胺；
13)顺式-N-(2，5-二氟苄基)-4-{[4-(二甲基氨基)-6-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己烷甲酰胺；
14)顺式-N-(2，3-二氟苄基)-4-{[4-(二甲基氨基)-6-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己烷甲酰胺；
15)顺式-N-(4-溴-2-氟代苄基)-4-{[4-(二甲基氨基)-6-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己烷甲酰胺；
16)顺式-N-(2，4-二氟苄基)-4-{[4-(二甲基氨基)-6-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己烷甲酰胺；
17)顺式-4-{(二甲基氨基)-6-甲基嘧啶-2-基]氨基}-N-(3-甲基苄基)环己烷甲酰胺；
18)顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-6-甲基嘧啶-2-基]氨基}-N-[2-(三氟甲氧基)苄基]环己烷甲酰胺；
19)顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}-N-[(1R)-1-苯基乙基]环己烷甲酰胺；
20)顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}-N-[(1S)-1-(4-甲基苯基)乙基]环己烷甲酰胺；
21)顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}-N-[(1R)-1-(4-氟代苯基)乙基]环己烷甲酰胺；
22)顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}-N-[(1S)-1-(4-氟代苯基)乙基]环己烷甲酰胺；
23)顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}-N-[(1R)-1-(3-甲氧基苯基)乙基]环己烷甲酰胺；
24)顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}-N-[(1S)-1-(3-甲氧基苯基)乙基]环己烷甲酰胺；
25)顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}-N-[(1S)-1-(4-甲氧基苯基)乙基]环己烷甲酰胺；
26)顺式-N-[(R)-1-(4-氯代苯基)乙基]-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己烷甲酰胺；
27)顺式-N-[1-(4-溴苯基)乙基]-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己烷甲酰胺；
28)顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}-N-[(1R)-1-(4-硝基苯基)乙基]环己烷甲酰胺；
29)顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}-N-[(1S)-1-(4-硝基苯基)乙基]环己烷甲酰胺；
30)顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}-N-(3-氟代苯基)环己烷甲酰胺；
31)顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}-N-(3-甲氧基苯基)环己烷甲酰胺；
32)顺式-N-(3-氯代苯基)-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己烷甲酰胺；
33)顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}-N-[(1S，2R)-2-苯基环丙基]环己烷甲酰胺；
34)顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}-N-[4-(三氟甲基)苯基]环己烷甲酰胺；
35)顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-6-甲基嘧啶-2-基]氨基}-N-[(1R)-1-(3-甲氧基苯基)乙基]环己烷甲酰胺；
36)顺式-N-[(1S)-1-(4-氯代苯基)乙基]-4-{[4-(二甲基氨基)-6-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己烷甲酰胺；
37)顺式-N-苄基-4-{[4-(二甲基氨基)-6-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己烷甲酰胺；
38)顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-6-甲基嘧啶-2-基]氨基}-N-(4-氟代苄基)-环己烷甲酰胺；
39)顺式-N-(3，4-二氟苄基)-4-{[4-(二甲基氨基)-6-甲基嘧啶-2-基]氨基}-环己烷甲酰胺；
40)顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-6-甲基嘧啶-2-基]氨基}-N-[(1S)-1-(4-甲氧基苯基)乙基]环己烷甲酰胺；
41)顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-6-甲基嘧啶-2-基]氨基}-N-[(1S)-1-(3-甲氧基苯基)乙基]环己烷甲酰胺；
42)顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-6-甲基嘧啶-2-基]氨基}-N-[(1R)-1-(4-氟代苯基)乙基]环己烷甲酰胺；
43)顺式-N-[(1R)-1-(4-氯代苯基)乙基]-4-{[4-(二甲基氨基)-6-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己烷甲酰胺；
44)顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}-N-[(1S)-1-(1-萘基)乙基]-环己烷甲酰胺；
45)顺式-N-[(1R)-1-(4-溴苯基)乙基]-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己烷甲酰胺；
46)顺式-N-[(1S)-1-(4-溴苯基)乙基]-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己烷甲酰胺；
47)顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}-N-{(1S)-1-[4-(三氟甲氧基)苯基]乙基}环己烷甲酰胺；
48)顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}-N-[(1R)-1-(2-氟代苯基)乙基]环己烷甲酰胺；
49)顺式-N-{(1S)-1-[3，5-二(三氟甲基)苯基]乙基}-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己烷甲酰胺；
50)4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}-N-{(1S)-1-[3-(三氟甲基)苯基]乙基}环己烷甲酰胺；
51)4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}-N-{(1S)-1-[2-(三氟甲基)苯基]乙基}环己烷甲酰胺；
52)顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}-N-{(1R)-1-[4-(三氟甲氧基)苯基]乙基}环己烷甲酰胺；
53)顺式-N-[(1S)-1-(4-氯代苯基)乙基]-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己烷甲酰胺；
54)顺式-N-[(1R)-1-(4-氯代苯基)乙基]-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己烷甲酰胺；
55)顺式-N-[1-(4-氯代苯基)-1-甲基乙基]-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己烷甲酰胺；和
56)顺式-N-{1-[3，5-二(三氟甲基)苯基]-1-甲基乙基}-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己烷甲酰胺；
或其药学上可接受的盐、水合物或溶剂合物。
26.根据权利要求23的化合物，它选自：
1)顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-6-甲基嘧啶-2-基]氨基}-N-(3-碘代苄基)环己烷甲酰胺；
2)顺式-N-(2，4-氯苄基)-4-{[4-(二甲基氨基)-6-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己烷甲酰胺；
3)顺式-N-(2，5-二氯苄基)-4-{[4-(二甲基氨基)-6-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己烷甲酰胺；
4)顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-6-甲基嘧啶-2-基]氨基}-N-(4-甲基苄基)环己烷甲酰胺；
5)顺式-N-(3，5-二氯苄基)-4-{[4-(二甲基氨基)-6-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己烷甲酰胺；
6)顺式-N-(3，5-二甲氧基苄基)-4-{[4-(二甲基氨基)-6-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己烷甲酰胺；
7)顺式-N-(3-氯苄基)-4-{[4-(二甲基氨基)-6-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己烷甲酰胺；
8)顺式-N-[3，5-二(三氟甲基)苄基]-4-{[4-(二甲基氨基)-6-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己烷甲酰胺；
9)顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-6-甲基嘧啶-2-基]氨基}-N-(3-甲氧基苄基)环己烷甲酰胺；
10)顺式-N-(4-氯苄基)-4-{[4-(二甲基氨基)-6-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己烷甲酰胺；
11)顺式-N-(3，4-二氯苄基)-4-{[4-(二甲基氨基)-6-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己烷甲酰胺；
12)顺式-N-(2，5-二氟苄基)-4-{[4-(二甲基氨基)-6-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己烷甲酰胺；
13)顺式-N-(2，3-二氟苄基)-4-{[4-(二甲基氨基)-6-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己烷甲酰胺；
14)顺式-N-(4-溴-2-氟代苄基)-4-{[4-(二甲基氨基)-6-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己烷甲酰胺；
15)顺式-N-(2，4-二氟苄基)-4-{[4-(二甲基氨基)-6-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己烷甲酰胺；
16)顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-6-甲基嘧啶-2-基]氨基}-N-(3-甲基苄基)-环己烷甲酰胺；
17)顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-6-甲基嘧啶-2-基]氨基}-N-[2-(三氟甲氧基)苄基]环己烷甲酰胺；
18)顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}-N-[(1S)-1-(4-甲基苯基)乙基]环己烷甲酰胺；
19)顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}-N-[(1R)-1-(4-氟代苯基)乙基]环己烷甲酰胺；
20)顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}-N-[(1R)-1-(3-甲氧基苯基)乙基]环己烷甲酰胺；
21)顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}-N-[(1S)-1-(3-甲氧基苯基)乙基]环己烷甲酰胺；
22)顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}-N-[(1S)-1-(4-甲氧基苯基)乙基]环己烷甲酰胺；
23)顺式-N-[(1R)-1-(4-氯代苯基)乙基]-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己烷甲酰胺；
24)顺式-N-[1-(4-溴苯基)乙基]-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己烷甲酰胺；
25)顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}-N-[(1R)-1-(4-硝基苯基)乙基]环己烷甲酰胺；
26)顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}-N-(3-甲氧基苯基)环己烷甲酰胺；
27)顺式-N-(3-氯代苯基)-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己烷甲酰胺；
28)顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}-N-[(1S，2R)-2-苯基环丙基]环己烷甲酰胺；
29)顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}-N-[4-(三氟甲基)苯基]环己烷甲酰胺；
30)顺式-N-[(1S)-1-(4-氯代苯基)乙基]-4-{[4-(二甲基氨基)-6-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己烷甲酰胺；
31)顺式-N-(3，4-二氟苄基)-4-{[4-(二甲基氨基)-6-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己烷甲酰胺；
32)顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-6-甲基嘧啶-2-基]氨基}-N-[(1S)-1-(4-甲氧基苯基)乙基]环己烷甲酰胺；
33)顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-6-甲基嘧啶-2-基]氨基}-N-[(1S)-1-(3-甲氧基苯基)乙基]环己烷甲酰胺；
34)顺式-N-[(1R)-1-(4-氯代苯基)乙基]-4-{[4-(二甲基氨基)-6-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己烷甲酰胺；
35)顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}-N-[(1S)-1-(1-萘基)乙基]环己烷甲酰胺；
36)顺式-N-[(S)-1-(4-溴苯基)乙基]-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己烷甲酰胺；
37)顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}-N-{(1S)-1-[4-(三氟甲氧基)苯基]乙基}环己烷甲酰胺；
38)顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}-N-[(1R)-1-(2-氟代苯基)乙基]环己烷甲酰胺；
39)顺式-N-{(1S)-1-[3，5-二(三氟甲基)苯基]乙基}-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己烷甲酰胺；
40)4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}-N-{(1S)-1-[3-(三氟甲基)苯基]乙基}环己烷甲酰胺；
41)4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}-N-{(1S)-1-[2-(三氟甲基)苯基]乙基}环己烷甲酰胺；和
42)顺式-N-[(R)-1-(4-氯代苯基)乙基]-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己烷甲酰胺；
或其药学上可接受的盐、水合物或溶剂合物。
27.式(2)化合物或其药学上可接受的盐、水合物或溶剂合物，
Figure C2004800145470083C1
其中R1选自：
(i)C1-8烷基，和
由独立选自以下的取代基取代的C1-8烷基：
●碳环芳基，
●由独立选自以下的取代基取代的碳环芳基：
●●卤素，
●●C1-5烷基，和
●●由卤素取代的C1-5烷基，
(ii)C3-12环烷基，和
由独立选自以下的取代基取代的C3-12环烷基：
●碳环芳基，和
●由卤素取代的碳环芳基，
(iii)碳环芳基，和
由独立选自以下的取代基取代的碳环芳基：
●卤素，
●C1-10烷基，
●由卤素取代的C1-10烷基，
●C1-9烷氧基，
●由独立选自以下的取代基取代的C1-9烷氧基：
●●卤素，和
●●碳环芳基，
D为-NR4-；
Y为-C(O)NR5-；
R2为-N(R2a)(R2b)，其中R2a为氢或C1-5烷基和R2b为C1-5烷基；
每个T各自独立是C1-5烷基；
p是1或2；
B是单键；
R4是氢或C1-5烷基；
Y是-C(O)NH-；
其中碳环芳基为苯基；和
卤素为氟代基、氯代基、溴代基或碘代基。
28.根据权利要求27的化合物，它选自：
1)N-(3，4-二甲氧基苯基)-N’-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6-二甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)脲；
2)N-(3-氯代苯基)-N’-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)-N-甲基脲；
3)N-(3，4-二氯苯基)-N’-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)-N-甲基脲；
4)N’-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)-N-甲基-N-(3-甲基苯基)脲；
5)N’-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)-N-甲基-N-(4-甲基苯基)脲；
6)N’-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)-N-(3-氟代苯基)-N-甲基脲；
7)N’-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)-N-(4-氟代苯基)-N-甲基脲；
8)N-(4-氯代苯基)-N’-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)-N-甲基脲；
9)N-(3，4-二氟苯基)-N’-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)-N-甲基脲；
10)N’-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)-N-(3-甲氧基苯基)-N-甲基脲；
11)N’-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)-N-(4-甲氧基苯基)-N-甲基脲；
12)N-{1-[3，5-二(三氟甲基)苯基]-1-甲基乙基}-N’-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)脲；
13)N-[1-(4-氯代苯基)-1-甲基乙基]-N’-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)脲；
14)N-[1-(4-氯代苯基)-1-甲基乙基]-N’-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-6-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)脲；
15)N-[1-(4-氯代苯基)-1-甲基乙基]-N’-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)-N-甲基脲；
16)N-[1-(4-氯代苯基)-1-甲基乙基]-N’-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-6-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)-N-甲基脲；
17)N-[1-(4-氯代苯基)环丙基]-N’-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)-N-甲基脲；
18)N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基]-N’-(2-甲氧基苯基)脲；
19)N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)-N’-(3-甲氧基苯基)脲；
20)N-(3，4-二甲氧基苯基)-N’-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)脲；
21)N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)-N’-(4-氟代苯基)脲；
22)N-(3，4-二氟苯基)-N’-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)脲；
23)N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基]-N’-[2-(三氟甲氧基)苯基]脲；
24)N-(4-氯代苯基)-N’-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)脲；
25)N-[3，5-二(三氟甲基)苯基]-N’-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)脲；
26)N-(4-溴苯基)-N’-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)脲；
27)N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)-N’-(2-甲基苯基)脲；
28)N-苄基-N’-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)脲；
29)N-[2-氯-6-(三氟甲基)苯基]-N’-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)脲；
30)N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)-N’-(2，4，6-三氯苯基)脲；
31)N-(2，4-二氯苯基)-N’-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)-N-甲基脲；
32)N’-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)-N-甲基-N-[2-(三氟甲氧基)苯基]脲；
33)N-(4-氯代苯基)-N’-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)-N-乙基脲；
34)N-[3，5-二(三氟甲基)苯基]-N’-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)-N-乙基脲；
35)N’-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)-N-(2-氟代苯基)-N-甲基脲；
36)N’-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)-N-乙基-N-[2-(三氟甲氧基)苯基]脲；
37)N’-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)-N-乙基-N-苯基脲；
38)N’-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)-N-乙基-N-(3-甲基苯基)脲；和
39)1-(2，3-二氯-苯基)-3-[顺式-4-(4-二甲基氨基-5-甲基-嘧啶-2-基氨基)-环己基甲基]-脲；
或其药学上可接受的盐、水合物或溶剂合物。
29.根据权利要求27的化合物，它选自：
1)N-(3，4-二甲氧基苯基)-N’-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5，6-二甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)脲；
2)N-(3-氯代苯基)-N’-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)-N-甲基脲；
3)N-(3，4-二氯苯基)-N’-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)-N-甲基脲；
4)N’-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)-N-甲基-N-(3-甲基苯基)脲；
5)N’-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)-N-甲基-N-(4-甲基苯基)脲；
6)N’-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)-N-(3-氟代苯基)-N-甲基脲；
7)N’-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)-N-(4-氟代苯基)-N-甲基脲；
8)N-(4-氯代苯基)-N’-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)-N-甲基脲；
9)N-(3，4-二氟苯基)-N’-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)-N-甲基脲；
10)N’-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)-N-(3-甲氧基苯基)-N-甲基脲；
11)N’-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)-N-(4-甲氧基苯基)-N-甲基脲；
12)N-[1-(4-氯代苯基)-1-甲基乙基]-N’-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)脲；
13)N-[1-(4-氯代苯基)-1-甲基乙基]-N’-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-6-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)脲；
14)N-[1-(4-氯代苯基)-1-甲基乙基]-N’-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)-N-甲基脲；
15)N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)-N’-(4-氟代苯基)脲；
16)N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)-N’-[2-(三氟甲氧基)苯基]脲；
17)N-(4-溴苯基)-N’-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)脲；
18)N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)-N’-(2-甲基苯基)脲；
19)N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)-N’-(2，4，6-三氯苯基)脲；
20)N-(2，4-二氯苯基)-N’-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)-N-甲基脲；
21)N’-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)-N-甲基-N-[2-(三氟甲氧基)苯基]脲；
22)N-(4-氯代苯基)-N’-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)-N-乙基脲；
23)N-[3，5-二(三氟甲基)苯基]-N’-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)-N-乙基脲；
24)N’-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)-N-乙基-N-苯基脲；
25)N’-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)-N-乙基-N-(3-甲基苯基)脲；和
26)1-(2，3-二氯-苯基)-3-[顺式-4-(4-二甲基氨基-5-甲基-嘧啶-2-基氨基)-环己基甲基]-脲；
或其药学上可接受的盐、水合物或溶剂合物。
30.式(2)化合物或其药学上可接受的盐、水合物或溶剂合物，
Figure C2004800145470089C1
其中R1选自：
(i)碳环芳基，和
由独立选自以下的取代基取代的碳环芳基：
●卤素，
●C1-10烷基，和
●由卤素取代的C1-10烷基，
(ii)杂环基，
D为-NR4-；
Y为-S(O)2-；
R2为-N(R2a)(R2b)，其中R2a为C1-5烷基和R2b为C1-5烷基；
T是C1-5烷基；
p是1；
B是单键；
R4是氢；
Y是-S(O)2-；
其中碳环芳基为苯基或萘基；
杂环基为呋喃基；和
卤素为氟代基、氯代基、溴代基或碘代基。
31.根据权利要求30的化合物，它为：
4-氯-N-(顺式-4-{[4-(二甲基氨基)-5-甲基嘧啶-2-基]氨基}环己基)苯磺酰胺；
或其药学上可接受的盐、水合物或溶剂合物。
32.一种药用组合物，它包含治疗学上有效量的根据权利要求1-31中任一项的化合物及药学上可接受的载体。
33.根据权利要求1-31中任一项的化合物在制备预防或治疗以下疾病：改善记忆功能、睡眠、情绪障碍、癫痫发作、肥胖症、糖尿病、食欲和饮食障碍、心血管疾病、心理障碍、运动障碍或成瘾症的药物中的用途。
34.根据权利要求33的用途，其中疾病是兴奋、焦虑症、抑郁症。
35.根据权利要求33的用途，其中疾病是高血压、血脂异常或心肌梗塞。
36.根据权利要求33的用途，其中疾病是狂食症或食欲缺乏。
37.根据权利要求33的用途，其中疾病是食欲过盛。
38.根据权利要求33的用途，其中疾病是躁狂性抑郁症、精神分裂症、精神错乱、痴呆、精神紧张、认知障碍、注意力缺乏症、物质滥用失控症。
39.根据权利要求33的用途，其中疾病是帕金森氏病、癫痫症。
40.根据权利要求1-31中任一项的化合物在制备预防或治疗饮食障碍、肥胖症或与肥胖症相关的疾病的药物中的用途。
41.根据权利要求1-31中任一项的化合物在制备预防或治疗焦虑症、抑郁症、精神分裂症、成瘾症或癫痫症的药物中的用途。
42.一种制备药用组合物的方法，它包括将根据权利要求1-31中任一项的化合物与药学上可接受的载体混合。
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