CN107149605A - Fistulains B在治疗急性肾衰药物中的应用 - Google Patents
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Abstract
本发明涉及Fistulains B的新医药用途，即Fistulains B在制备治疗急性肾衰药物中的应用，在制备抗急性肾衰药物中的用途属于首次公开，由于骨架类型属于全新的骨架类型，而且其对于急性肾衰抑制活性强，具备突出的实质性特点，同时用于抗急性肾衰显然具有显著的进步。
Description
技术领域
本发明涉及化合物Fistulains B的新用途，尤其涉及Fistulains B在制备治疗急性肾衰药物中的应用。
背景技术
急性肾衰竭(ARF)是指肾小球滤过率突然或持续下降，引起氮质废物体内储留，水、电解质和酸碱平衡紊乱，所导致各系统并发症的临床综合征。肾功能下降可发生在原来无肾脏病的患者，也可发生在原以稳定的慢性肾脏病患者，突然肾功能急剧恶化。2005年急性肾损伤网络(AKIN)将急性肾衰竭命名为急性肾损伤(AKI)：肾功能(肾小球滤过功能)突然(48小时以内)下降，表现为血肌酐绝对值增加≥0.3mg/dl(≥26.5μmol/l)，或者增加≥50％(达到基线值的1.5倍)，或者尿量<0.5ml/(kg.h)持续超过6小时(排出梗阻性肾病或脱水状态)。AKI概念的提出与诊断分期，对危重症ARF的早期诊断与早期干预，改善患者预后，均有其积极意义。
本发明涉及的化合物Fistulains B是一个2015年发表(Min Zhou，et al.,Fistulains A and B,New Bischromones from the Bark of Cassia fistula,and TheirActivities.Org.Lett.2015,17,2638-2641.)的新化合物，该化合物拥有全新的骨架类型，具有抗病毒作用(Min Zhou，et al.,Fistulains A and B,New Bischromones from theBark of Cassia fistula,and Their Activities.Org.Lett.2015,17,2638-2641.)，本发明涉及的Fistulains B在制备治疗急性肾衰药物中的用途属于首次公开。
发明内容
本发明的目的在于根据现有Fistulains B研究中未发现其具有抗急性肾衰活性的报道的现状，提供了Fistulains B在制备抗急性肾衰药物中的应用。
通过我们的研究发现，Fistulains B能够改善急性肾衰时的无尿或少尿症状，保护肾脏的功能。
所述化合物Fistulains B,结构如式(Ⅰ)所示：
所述Fistulains B在治疗急性肾衰药物中的应用，Fistulains B增加急性肾衰小鼠肾血流量。
一种治疗急性肾衰药物，由Fistulains B为活性成分添加辅料制备而成，制备方法为取5克化合物Fistulains B,加入糊精195克，混匀，常规压片制成1000片。
一种治疗急性肾衰药物，由Fistulains B为活性成分添加辅料制备而成，制备方法为取5克化合物Fistulains B，加入淀粉195克，混匀，装胶囊制成1000粒。
本发明涉及的Fistulains B在制备抗急性肾衰药物中的用途属于首次公开，由于骨架类型属于全新的骨架类型，而且其对于急性肾衰抑制活性强，具备突出的实质性特点，同时用于抗急性肾衰显然具有显著的进步。
具体实施方式
本发明所涉及化合物Fistulains B的制备方法参见文献(Min Zhou，et al.,Fistulains A and B,New Bischromones from the Bark of Cassia fistula,and TheirActivities.Org.Lett.2015,17,2638-2641.)
以下通过实施例对本发明作进一步详细的说明，但本发明的保护范围不受具体实施例的任何限制，而是由权利要求加以限定。
实施例1：本发明所涉及化合物Fistulains B片剂的制备：
取5克化合物Fistulains B,加入糊精195克，混匀，常规压片制成1000片。
实施例2：本发明所涉及化合物Fistulains B胶囊剂的制备：
取5克化合物Fistulains B，加入淀粉195克，混匀，装胶囊制成1000粒。
下面通过药效学实验来进一步说明其药物活性。
实验例1：Fistulains B对急性肾衰大鼠的治疗作用
(一)实验方法
采用肌肉注射甘油致急性肾功能衰竭大鼠动物模型。选用180～220g健康雄性SD大鼠60只，南京医科大学实验动物中心，随机分为5组：假手术组(肌肉注射生理盐水)；模型组(肌肉注射甘油)；Fistulains BⅠ组(0.3mg/Kg))；Fistulains BⅡ组(0.6mg/Kg))；Fistulains BⅢ组(1.2mg/Kg))，各组大鼠在甘油造模后立即尾静脉注射生理盐水或Fistulains B，12和24小时后再给药一次。
(二)观察指标
60只大鼠末次给予Fistulains B或生理盐水后放入代谢笼收集24小时尿，留尿
后6小时用4％水合氯醛腹腔注射麻醉，采用激光多普勒血流仪测定造模后及治疗后双侧肾脏血流量，取平均值作为单只动物肾血流量；取血制备血清，测定血BUN和Cre；取肾脏，制备10％肾皮质匀浆，测定肾皮质匀浆MDA、GSH、NO(均按试剂盒说明书操作)。
(三)实验结果
1.Fistulains B可增加急性肾衰小鼠肾血流量
表1 Fistulains B对急性肾衰小鼠肾血流量的影响
*P<0.05与急性肾衰模型组对比
2.Fistulains B对急性肾衰小鼠肾功能具保护作用
模型组大鼠较假手术组大鼠24小时尿量显著减少，分别为4.57±0.74ml和11.82±2.36ml；中、高剂量Fistulains B组24小时尿量显著高于模型组(P<0.05)，三个药物治疗组的尿量具有剂量依赖性，分别为Ⅰ组5.48±0.87ml，Ⅱ组7.82±1.32ml，Ⅲ组9.68±1.50ml。说明Fistulains B能改善急性肾衰大鼠的少尿症状。
急性肾衰大鼠静脉注射生理盐水24小时后，血清BUN为25.53±1.62mmol/L，Cre为168.56±13.01umol/L，明显高于假手术组，说明模型组动物肾功能损害严重。中、高剂量Fistulains B能剂量依赖性地改善急性肾衰大鼠的肾功能(P<0.05)。见表2。
表2各试验组大鼠肾功能指标比较
*P<0.05与急性肾衰模型组对比
结论：Fistulains B能够改善急性肾衰时的无尿或少尿症状，保护肾脏的功能,可以用来制备抗急性肾衰药物。
Claims (4)
1.Fistulains B在治疗急性肾衰药物中的应用，所述化合物Fistulains B结构如式(Ⅰ)所示：
2.如权利要求1所述Fistulains B在治疗急性肾衰药物中的应用，其特征在于Fistulains B增加急性肾衰小鼠肾血流量。
3.一种治疗急性肾衰药物，其特征在于由权利要求1所述Fistulains B为活性成分添加辅料制备而成，制备方法为取5克化合物Fistulains B,加入糊精195克，混匀，常规压片制成1000片。
4.一种治疗急性肾衰药物，其特征在于由权利要求1所述Fistulains B为活性成分添加辅料制备而成，制备方法为取5克化合物Fistulains B，加入淀粉195克，混匀，装胶囊制成1000粒。
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|---|---|---|---|---|
| CN1148593A (zh) * | 1995-08-10 | 1997-04-30 | 吴羽化学工业株式会社 | 色酮衍生物、其制造方法及医药组合物 |
| CN104860912A (zh) * | 2015-05-08 | 2015-08-26 | 云南民族大学 | 一种二聚色酮类化合物及其制备方法和应用 |
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