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CN105777744A - 一种降血糖的药物组合物 - Google Patents

一种降血糖的药物组合物 Download PDF

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CN105777744A
CN105777744A CN201610127219.7A CN201610127219A CN105777744A CN 105777744 A CN105777744 A CN 105777744A CN 201610127219 A CN201610127219 A CN 201610127219A CN 105777744 A CN105777744 A CN 105777744A
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CN
China
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pharmaceutical composition
compound
blood sugar
lowering blood
blood glucose
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CN201610127219.7A
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English (en)
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程盼盼
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Publication date
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    • CCHEMISTRY; METALLURGY
    • C07ORGANIC CHEMISTRY
    • C07DHETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D471/00Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, at least one ring being a six-membered ring with one nitrogen atom, not provided for by groups C07D451/00 - C07D463/00
    • C07D471/02Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, at least one ring being a six-membered ring with one nitrogen atom, not provided for by groups C07D451/00 - C07D463/00 in which the condensed system contains two hetero rings
    • C07D471/04Ortho-condensed systems
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33Heterocyclic compounds
    • A61K31/395Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/495Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with two or more nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine or tetrazines
    • A61K31/505Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim
    • A61K31/519Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim ortho- or peri-condensed with heterocyclic rings

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  • Acyclic And Carbocyclic Compounds In Medicinal Compositions (AREA)

Abstract

本发明涉及一种降血糖的药物组合物,所述药物组合物包含有效量的化合物和药学上可接受的载体,所述化合物具有下列结构:

Description

一种降血糖的药物组合物
技术领域
本发明涉及医药领域,具体的说,本发明涉及一种降血糖的药物组合物。
背景技术
糖尿病是严重危害人类健康的疾病之一。发病率和致残率均高,目前,全球糖尿病患者的人数已达到了1.5亿,而且随着全球老龄化趋势的加剧,呈逐年递增的趋势。但糖尿病尚无有效的治愈方法,控制患者血糖水平和预防并发症是治疗糖尿病的关键。
发明内容
本发明的目的在于提供一种降血糖的药物组合物。
为了实现本发明的目的,本发明提供一种降血糖的化合物,该化合物具有下列结构:
本发明还提供一种降血糖的药物组合物,所述药物组合物包含有效量的化合物和药学上可接受的载体,所述化合物具有下列结构:
优选地,所述药学上可接受的载体为稀释剂、崩解剂、粘合剂、润滑剂、稳定剂或矫正剂。
优选地,所述稀释剂为糖衍生物、淀粉衍生物或纤维素衍生物。
优选地,所述稀释剂为乳糖。
优选地,所述药物组合物为散剂、微粒剂、颗粒剂、胶囊剂或片剂。
本发明还提供化合物在制备降血糖的药物中的用途,该化合物具有下列结构:
本文所用的术语“药学上可接受的”指不消除本文所述的化合物的生物学活性或性质的物质,如载体或稀释剂。这类物质被施用于个体不导致不希望的生物学作用或者不以有害方式与包含它的组合物中的任何组分相互作用。
如本文所用的术语“药学上可接受的载体”包括任何和所有的溶剂、分散介质、包衣材料、表面活性剂、抗氧化剂、防腐剂(例如抗菌剂、抗真菌剂)、等渗剂、吸收延迟剂、盐、防腐剂、药物稳定剂、粘合剂、赋形剂、崩解剂、润滑剂、甜味剂、矫味剂、染料等和其组合,这是本领域技术人员所熟知的(例如参见Remington'sPharmaceuticalSciences,18thEd.MackPrintingCompany,1990,pp.1289-1329)。除了与活性成分不相容的载体外,在治疗或药物组合物中考虑使用任何常规载体。
本发明的化合物对于糖尿病的效果显著,可以开发成临床上有效的新的药物组合物。
具体实施方式
以下通过具体实施方式的描述对本发明作进一步说明,但这并非是对本发明的限制,本领域技术人员根据本发明的基本思想,可以做出各种修改或改进,但是只要不脱离本发明的基本思想,均在本发明的范围之内。
实验例对四氧嘧啶致糖尿病小鼠的降血糖试验
目标化合物:
昆明种小白鼠,体重22-24g,雌雄各半。选取10只未处理的小白鼠为阴性对照组。选择健康小鼠,禁食12h后腹腔注射四氧嘧啶200mg/kg,3d后,禁食5h,剪尾尖取血测血糖,筛选出空腹血糖在11.1mmol/L以上的小鼠为糖尿病小鼠。小鼠随机分为高血糖模型组、阳性对照组(盐酸二甲双胍组)、目标化合物组,每组10只。盐酸二甲双胍组按125mg/kg·d的剂量给药,目标化合物按100mg/kg·d的剂量给药,高血糖模型组和阴性对照组给予等体积的生理盐水,各组每天给药1次,连续给药2周,末次给药前12h禁食,末次给药2h后,眼眶取血,测定血糖水平。结果见下表:
和阴性对照组比较,*P<0.05
与阴性对照组比较,高血糖模型组及各治疗组血糖水平均显著升高,表示造模成功;经过治疗,血糖水平明显下降,说明均具有治疗效果。

Claims (7)

1.一种降血糖的化合物,其特征在于,该化合物具有下列结构:
2.一种降血糖的药物组合物,其特征在于,所述药物组合物包含有效量的化合物和药学上可接受的载体,所述化合物具有下列结构:
3.根据权利要求2所述的降血糖的药物组合物,其特征在于,所述药学上可接受的载体为稀释剂、崩解剂、粘合剂、润滑剂、稳定剂或矫正剂。
4.根据权利要求3所述的降血糖的药物组合物,其特征在于,所述稀释剂为糖衍生物、淀粉衍生物或纤维素衍生物。
5.根据权利要求4所述的降血糖的药物组合物,其特征在于,所述稀释剂为乳糖。
6.根据权利要求3所述的降血糖的药物组合物,其特征在于,所述药物组合物为散剂、微粒剂、颗粒剂、胶囊剂或片剂。
7.化合物在制备降血糖的药物中的用途,其特征在于,该化合物具有下列结构:
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Citations (3)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
CN1280571A (zh) * 1998-04-23 2001-01-17 雷迪研究基金会 新的杂环化合物及其在医药方面的应用、其制备方法及含有它们的药物组合物
CN101965336A (zh) * 2008-01-04 2011-02-02 英特利凯恩股份有限公司 某些化学实体、组合物和方法
CN103694255A (zh) * 2014-01-09 2014-04-02 华中师范大学 吡啶并噁嗪酮和吡啶并嘧啶酮类化合物及其制备方法与应用

Patent Citations (3)

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Date Code Title Description
C06 Publication
PB01 Publication
C10 Entry into substantive examination
SE01 Entry into force of request for substantive examination
WD01 Invention patent application deemed withdrawn after publication
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Application publication date: 20160720