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CN105473584B - 噻吩-或呋喃-取代的异噻唑啉化合物 - Google Patents

噻吩-或呋喃-取代的异噻唑啉化合物 Download PDF

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CN105473584B
CN105473584B CN201480043337.9A CN201480043337A CN105473584B CN 105473584 B CN105473584 B CN 105473584B CN 201480043337 A CN201480043337 A CN 201480043337A CN 105473584 B CN105473584 B CN 105473584B
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Abstract

本发明涉及式I的噻吩‑或呋喃‑取代的异噻唑啉化合物，其中变量如权利要求书和说明书中定义。所述化合物用于对抗或控制无脊椎害虫，尤其是节足害虫和线虫。本发明还涉及一种采用这些化合物控制无脊椎害虫的方法和包含所述化合物的植物繁殖材料和农业和兽药组合物。

Description

噻吩-或呋喃-取代的异噻唑啉化合物
发明描述
本发明涉及用于对抗或控制无脊椎害虫、尤其是节足害虫和线虫的噻 吩-或呋喃-取代的异噻唑啉化合物。本发明还涉及一种采用这些化合物控 制无脊椎害虫的方法和植物繁殖材料和包含所述化合物的农业和兽药组合 物。
无脊椎害虫尤其是节肢动物和线虫破坏生长的和已收获的作物并攻击 木制的住宅和商业结构，造成食品供应和其性能大的经济损失。尽管大量 的杀虫剂是已知的，但由于目标害虫产生了对所述试剂的抗性，存在对抗 无脊椎害虫、尤其是昆虫、蛛形动物和线虫新试剂的持续需要。
相关的杀昆虫的芳基异噻唑啉化合物描述于WO 2013/037626中。不过， 该文献没有描述具有本发明中要求保护的特征性的取代基和取代基排列的 化合物。相关的杀昆虫的芳基化合物还描述于WO 2011/092287、WO 2011/073444、WO 2010/090344、WO 2009/112275和WO 97/23212中。这 些文献也没有描述具有本发明中要求保护的特征性的取代基和取代基排列 的化合物。
本发明的目的是提供具有良好杀虫活性尤其是杀昆虫活性、并显示对 抗大量不同的无脊椎害虫、尤其对抗难以控制的节足害虫和/或线虫的广活 性谱的化合物。
已经发现这些目的可通过下文中的式I的异噻唑啉化合物、通过它们 的立体异构体和通过它们的盐尤其是它们的农业上或兽医可接受的盐来实 现。
因此，一方面，本发明涉及式I的异噻唑啉化合物
Figure BDA0000919206620000021
其中
X为式II的杂环基
Figure BDA0000919206620000022
其中
#为与分子剩余部分的连接点；
A为基团A1、A2、A3或A4；
其中
A1选自-C(＝NR6)R8,-S(O)nR9,-N(R5)R6和-CN；
A2为下式的基团：
Figure BDA0000919206620000023
其中
#表示与式(I)的芳香环的结合；
W选自O和S；
Y选自氢、-N(R5)R6和-OR9；
A3为下式的基团：
Figure BDA0000919206620000031
其中
#表示与式(I)的芳香环的结合；
A4为含有作为环成员的1、2、3或4个选自N、O、S、NO、SO和SO2的杂原子或杂原子基团的3元、4元、5元、6元或7元饱和、部分不饱和 或最大限度不饱和的杂单环，或为含有作为环成员的1、2、3或4个选自 N、O、S、NO、SO和SO2的杂原子或杂原子基团的8元、9元或10元饱和、部分不饱和或最大限度不饱和的杂双环，其中杂单环或杂双环任选地被一 个或多个取代基R11取代；
G为O或S；
B1、B2和B3各自独立地选自N和CR2，条件是B1、B2和B3中最多两个为 N；
R1选自C1-C4-烷基、C1-C4-卤代烷基、C1-C4-烷氧基-C1-C4-烷基、 C1-C4-卤代烷氧基-C1-C4-烷基-、C2-C4-链烯基、C2-C4-卤代烯基、C2-C4-炔 基、C2-C4-卤代炔基、C3-C6-环烷基、C3-C6-卤代环烷基和-C(＝O)OR15；
各R2独立地选自氢，卤素，氰基，叠氮基，硝基，-SCN，-SF5，C1-C6- 烷基，C3-C8-环烷基，C2-C6-链烯基，C2-C6-炔基，其中四个最后提及的脂族 和环脂基团可被部分卤化或全卤化和/或可被一个或多个基团R8取代，
-Si(R12)3,-OR9,-S(O)nR9,-NR10aR10b,
可被1、2、3、4或5个基团R11取代的苯基，和含有作为环成员的1、 2、3或4个选自N、O、S、NO、SO和SO2的杂原子或杂原子基团的3元、4 元、5元、6元、7元、8元、9元或10元饱和、部分不饱和或最大限度不 饱和的杂单环或杂双环，其中杂单环或杂双环可被一个或多个基团R11取 代；
R3a,R3b各自独立地选自氢、卤素、羟基、-CO2R3d、C1-C3-烷基、 C1-C3-卤代烷基、C2-C3-链烯基、C2-C3-炔基、C1-C3-烷氧基、C1-C3-卤代烷 氧基、C1-C3-烷硫基、C1-C3-卤代烷硫基、C1-C3-烷基磺酰基和C1-C3-卤代 烷基磺酰基；或
R3a和R3b在一起形成基团＝O,＝C(R3c)2,＝NOH或＝NOCH3；
各R3c独立地选自氢、卤素、CH3和CF3；
R3d选自氢、C1-C6-烷基和C1-C3-烷氧基-C1-C3-烷基-；
R4a和R4b独立地选自氢，卤素，氰基，叠氮基，硝基，-SCN，-SF5，可 被部分卤化或全卤化和/或可被一个或多个基团R8取代的C1-C6-烷基，可被 部分卤化或全卤化和/或可被一个或多个基团R8取代的C3-C8-环烷基，可被 部分卤化或全卤化和/或可被一个或多个基团R8取代的C2-C6-链烯基，可被 部分卤化或全卤化和/或可被一个或多个基团R8取代的C2-C6-炔基，
-Si(R12)3,-OR9,-S(O)nR9,-NR10aR10b,
可被1、2、3、4或5个基团R11取代的苯基，和含有作为环成员的1、 2、3或4个选自N、O、S、NO、SO和SO2的杂原子或杂原子基团的3元、4 元、5元、6元、7元、8元、9元或10元饱和、部分不饱和或最大限度不 饱和的杂单环或杂双环，其中或杂双环可被一个或多个基团R11取代；
各R5独立地选自氢、氰基、C1-C10-烷基、C3-C8-环烷基、C2-C10-链烯基、 C2-C10-炔基，其中四个最后提及的脂族和环脂基团可被部分卤化或全卤化 和/或可被一个或多个基团R8取代；且
-S(O)nR9,
各R6独立地选自氢，氰基，C1-C10-烷基，C3-C8-环烷基，C2-C10-链烯基， C2-C10-炔基，其中四个最后提及的脂族和环脂基团可被部分卤化或全卤化 和/或可被一个或多个基团R8取代，
-OR9,-NR10aR10b,-S(O)nR9,-C(＝O)NR10aN(R10a)R10b,-Si(R12)3,-C(＝O)R8, -CH＝NOR9,
可被1、2、3、4、或5个取代基R11取代的苯基，和
含有作为环成员的1、2、3或4个独立地选自N、O、S、NO、SO和SO2的杂原子或杂原子基团的3元、4元、5元、6元、7元、8元、9元或10 元饱和、部分不饱和或最大限度不饱和的杂单环或杂双环，其中杂单环或 杂双环可被一个或多个取代基R11取代；
或R5和R6，与它们所连接的氮原子一起，形成3元、4元、5元、6元、 7元或8元饱和、部分不饱和或最大限度不饱和的杂环，其中所述环还可 含有作为环成员的1、2、3或4个选自O、S、N、SO、SO2、C＝O和C＝S的 杂原子或含杂原子的基团，其中杂环可被1、2、3、4或5个独立地选自下 组的取代基取代：卤素，氰基，C1-C6-烷基，C1-C6-卤代烷基，C1-C6-烷氧基， C1-C6-卤代烷氧基，C1-C6-烷硫基，C1-C6-卤代烷硫基，C3-C8-环烷基，C3-C8- 卤代环烷基，C2-C6-链烯基，C2-C6-卤代烯基，C2-C6-炔基，C2-C6-卤代炔基， 其中十二个最后提到的基团中的脂族或环脂部分可被一个或多个基团R8取 代，和可被1、2、3、4或5个取代基R11取代的苯基；
或R5和R6一起形成基团＝C(R8)2,＝S(O)m(R9)2,＝NR10a或＝NOR9；
R7a,R7b各自独立地选自氢、卤素、氰基、C1-C6-烷基、C3-C8-环烷基、 C2-C6-链烯基和C2-C6-炔基，其中四个最后提及的脂族和环脂基团可被部分 卤化或全卤化和/或可被一个或多个基团R8取代；
各R8独立地选自氰基，叠氮基，硝基，-SCN，-SF5，C3-C8-环烷基，C3-C8- 卤代环烷基，C3-C8-环烯基，C3-C8-卤代环烯基，其中四个最后提到的基团 中的环脂部分可被一个或多个基团R13取代；
-Si(R12)3,-OR9,-OSO2R9,-S(O)nR9,-N(R10a)R10b,-C(＝O)N(R10a)R10b,
-C(＝S)N(R10a)R10b,-C(＝O)OR9,-CH＝NOR9,
苯基，任选地被1、2、3、4或5个取代基R16取代，和
包含作为环成员的1、2或3个选自N、O、S、NO、SO和SO2的杂原子 或杂原子基团的3元、4元、5元、6元或7元饱和、部分不饱和或最大限 度不饱和的杂环，其中杂环任选地被一个或多个取代基R16取代，
或
存在于烷基、链烯基、炔基或环烷基基团的相同碳原子上的两个R8在 一起形成基团＝O，＝C(R13)2；＝S；＝S(O)m(R15)2，＝S(O)mR15N(R14a)R14b，＝NR10a， ＝NOR9；或＝NN(R10a)R10b；
或
两个基团R8，与它们键合的烷基、链烯基、炔基或环烷基基团的碳原 子一起，形成3元、4元、5元、6元、7元或8元饱和或部分不饱和的碳 环或杂环，其中杂环包含作为环成员的独立地选自N、O、S、NO、SO和 SO2的1、2、3或4个杂原子或杂原子基团，且其中碳环或杂环任选地被一 个或多个取代基R16取代；且
R8作为环烷基环上的取代基还选自C1-C6-烷基、C1-C6-卤代烷基、C2-C6- 链烯基、C2-C6-卤代烯基、C2-C6-炔基和C2-C6-卤代炔基，其中这六个基团 中的脂肪部分可被一个或多个基团R13取代；且
基团-C(＝NR6)R8、-C(＝O)R8和＝C(R8)2中的R8还选自氢、卤素、C1-C6- 烷基、C1-C6-卤代烷基、C2-C6-链烯基、C2-C6-卤代烯基、C2-C6-炔基和C2-C6- 卤代炔基，其中六个最后提到的基团中的脂肪部分可被一个或多个基团R13取代；
各R9独立地选自氢，氰基，C1-C6-烷基，C1-C6-卤代烷基，C3-C8-环烷 基，C3-C8-环烷基-C1-C4-烷基-，C3-C8-卤代环烷基，C2-C6-链烯基，C2-C6- 卤代烯基，C2-C6-炔基，C2-C6-卤代炔基，其中九个最后提到的基团中的脂 肪和环脂部分可被一个或多个基团R13取代，
-C1-C6-烷基-C(＝O)OR15,-C1-C6-烷基-C(＝O)N(R14a)R14b,
-C1-C6-烷基-C(＝S)N(R14a)R14b,-C1-C6-烷基-C(＝NR14)N(R14a)R14b,
-Si(R12)3,-S(O)nR15,-S(O)nN(R14a)R14b,-N(R10a)R10b,-N＝C(R13)2, -C(＝O)R13,-C(＝O)N(R14a)R14b,-C(＝S)N(R14a)R14b,-C(＝O)OR15,
苯基，任选地被一个或多个取代基R16取代；和
包含作为环成员的1、2或3个选自N、O、S、NO、SO和SO2的杂原子 或杂原子基团的3元、4元、5元、6元或7元饱和、部分不饱和或最大限 度不饱和的杂环，其中杂环任选地被一个或多个取代基R16取代；且
基团-S(O)nR9和-OSO2R9中的R9还选自C1-C6-烷氧基和C1-C6-卤代烷氧 基；
R10a,R10b彼此独立地选自氢，C1-C6-烷基，C1-C6-卤代烷基，C3-C8-环烷 基，C3-C8-卤代环烷基，C2-C6-链烯基，C2-C6-卤代烯基，C2-C6-炔基，C2-C6- 卤代炔基，其中八个最后提到的基团中的脂肪和环脂部分可被一个或多个 基团R13取代；
-C1-C6-烷基-C(＝O)OR15，-C1-C6-烷基-C(＝O)N(R14a)R14b，-C1-C6-烷基 -C(＝S)N(R14a)R14b，-C1-C6-烷基-C(＝NR14)N(R14a)R14b，C1-C6-烷氧基，C1-C6- 卤代烷氧基，C1-C6-烷硫基，C1-C6-卤代烷硫基，
-S(O)nR15,-S(O)nN(R14a)R14b,-C(＝O)R13,-C(＝O)OR15,-C(＝O)N(R14a)R14b,
-C(＝S)R13,-C(＝S)SR15,-C(＝S)N(R14a)R14b,-C(＝NR14)R13；
苯基，任选地被1、2、3、4或5个取代基R16取代；和
包含作为环成员的1、2、3或4个选自N、O、S、NO、SO和SO2的杂 原子或杂原子基团的3元、4元、5元、6元或7元饱和、部分不饱和或最 大限度不饱和的杂环，其中杂环任选地被一个或多个取代基R16取代；
或
R10a和R10b与它们键合的氮原子一起形成3元、4元、5元、6元、7 元或8元饱和、部分不饱和或最大限度不饱和的杂环，其中杂环可另外含 有作为环成员的一个或两个选自N、O、S、NO、SO和SO2的杂原子或杂原 子基团，其中杂环任选地载有一个或多个选自下列的取代基：卤素， C1-C6-烷基，C1-C6-卤代烷基，C1-C6-烷氧基，C1-C6-卤代烷氧基，C1-C6-烷 硫基，C1-C6-卤代烷硫基，C3-C8-环烷基，C3-C8-卤代环烷基，C2-C6-链烯 基，C2-C6-卤代烯基，C2-C6-炔基，C2-C6-卤代炔基，苯基，任选地被1、 2、3、4或5个取代基R16取代，和包含作为环成员的1、2或3个选自N、 O、S、NO、SO和SO2的杂原子或杂原子基团的3元、4元、5元、6元、或 7元饱和、部分不饱和或最大限度不饱和的杂环，其中杂环任选地载有一 个或多个取代基R16；
或R10a和R10b在一起形成基团＝C(R13)2,＝S(O)m(R15)2,＝S(O)mR15N(R14a)R14b, ＝NR14或＝NOR15；
R11独立地选自卤素，氰基，叠氮基，硝基，-SCN，-SF5，C1-C10-烷 基，C3-C8-环烷基，C2-C10-链烯基，C2-C10-炔基，其中四个最后提及的脂族 和环脂基团可被部分卤化或全卤化和/或可被一个或多个基团R8取代，
-OR9,-NR10aR10b,-S(O)nR9,-Si(R12)3；
苯基，任选地被1、2、3、4或5个独立地选自R16的取代基；和
包含作为环成员的1、2、3或4个选自N、O、S、NO、SO和SO2的杂 原子或杂原子基团的3元、4元、5元、6元或7元饱和、部分不饱和或最 大限度不饱和的芳香杂环，其中杂环任选地被一个或多个独立地选自R16的取代基取代；
或存在于不饱和或部分不饱和的杂环的相同环碳原子上的两个R11可 在一起形成基团＝O,＝C(R13)2；＝S；＝S(O)m(R15)2；＝S(O)mR15N(R14a)R14b,＝NR14, ＝NOR15,或＝NN(R14a)R14b；
或结合在相邻的环原子上的两个R11与它们所连接的环原子一起形成 饱和3元、4元、5元、6元、7元、8元或9元环，其中所述环可含有作 为环成员的1或2个选自O、S、N、NR14、NO、SO和SO2的杂原子或杂原子 基团和/或1或2个选自C＝O、C＝S和C＝NR14的基团，且其中所述环可被一 个或多个选自下列的基团取代：卤素，C1-C6-烷基，C1-C6-卤代烷基，C1-C6-烷氧基，C1-C6-卤代烷氧基，C1-C6-烷硫基，C1-C6-卤代烷硫基，C3-C8-环烷 基，C3-C8-卤代环烷基，C2-C6-链烯基，C2-C6-卤代烯基，C2-C6-炔基，C2-C6- 卤代炔基的基团基，可被1、2、3、4或5个基团R16取代的苯基，和含有 作为环成员的1、2或3个选自N、O、S、NO、SO和SO2的杂原子或杂原子 基团的3元、4元、5元、6元、或7元饱和、部分不饱和或最大限度不饱 和的杂环，其中杂环可被一个或多个基团R16取代；
各R12独立地选自氢，卤素，C1-C6-烷基，C1-C6-卤代烷基，C1-C6-烷氧 基，C1-C6-卤代烷氧基，C2-C6-链烯基，C2-C6-卤代烯基，C2-C6-炔基，C2-C6- 卤代炔基，C3-C8-环烷基，C3-C8-卤代环烷基，C1-C6-烷氧基-C1-C6-烷基， C1-C6-卤代烷氧基-C1-C6-烷基，和
苯基，任选地被1、2、3、4或5个取代基R16取代；
各R13独立地选自氰基，硝基，-OH，-SH，-SCN，-SF5，C1-C6-烷氧 基，C1-C6-卤代烷氧基，C1-C6-烷硫基，C1-C6-卤代烷硫基，C1-C6-烷基亚 磺酰基，C1-C6-卤代烷基亚磺酰基，C1-C6-烷基磺酰基，C1-C6-卤代烷基磺 酰基，-NR14aR14b，三甲基硅烷基，三乙基硅烷基，叔丁基二甲基硅烷基， -C(＝O)N(R14a)R14b，
可不被取代、被部分卤化或全卤化和/或可载有1或2个选自氰基、 C1-C4-烷基、C3-C4-环烷基、C1-C4-烷氧基、C1-C4-卤代烷氧基和氧代的基团 的C3-C8-环烷基；苯基、苄基、苯氧基，其中三个最后提到的基团中的苯 基部分可未被取代或载有1、2、3、4或5个取代基R16；和含有1、2或3 个作为环成员的选自N、O、S、NO、SO和SO2的杂原子或杂原子基团的3 元、4元、5元、6元或7元饱和、部分不饱和或最大限度不饱和的杂环， 其中该杂环可被1、2或3个取代基R16取代；
或
存在烷基、链烯基、炔基或环烷基基团的相同碳原子上的两个R13可 在一起为＝O、＝CH(C1-C4-烷基)、＝C(C1-C4-烷基)C1-C4-烷基、＝NR17或 ＝NOR17；
且
R13作为环烷基上的取代基还选自C1-C6-烷基、C2-C6-链烯基和C2-C6-炔 基，其中三个最后提到的脂族基团可不被取代、被部分卤化或全卤化和/ 或可载有1或2个选自CN、C3-C4-环烷基、C1-C4-烷氧基、C1-C4-卤代烷氧 基和氧代的取代基；
且
基团＝C(R13)2、-N＝C(R13)2、-C(＝O)R13、-C(＝S)R13和-C(＝NR14)R13中的R13还选自氢、卤素、C1-C6-烷基、C2-C6-链烯基和C2-C6-炔基，其中三个最后 提到的脂族基团可不被取代、被部分卤化或全卤化和/或可载有1或2个选 自CN、C3-C4-环烷基、C1-C4-烷氧基、C1-C4-卤代烷氧基和氧代的基团；
各R14独立地选自氢，氰基，C1-C6-烷氧基，C1-C6-卤代烷氧基，C1-C6- 烷硫基，C1-C6-卤代烷硫基，C1-C6-烷基亚磺酰基，C1-C6-卤代烷基亚磺酰基， C1-C6-烷基磺酰基，C1-C6-卤代烷基磺酰基，-C(＝O)NR18aR18b，三甲基硅烷基， 三乙基硅烷基，叔丁基二甲基硅烷基，
C1-C6-烷基，C2-C6-链烯基，C2-C6-炔基，其中三个最后提到的脂族基 团可不被取代、被部分卤化或全卤化和/或可载有1或2个选自CN、C1-C4- 烷氧基、C1-C4-卤代烷氧基、C1-C4-烷硫基、C1-C4-烷基亚磺酰基、C1-C4- 烷基磺酰基、可被1或2个选自卤素和氰基的取代基取代的C3-C6-环烷基 的基团；和氧代；
C3-C8-环烷基，其可不被取代、被部分卤化或全卤化和/或可载有1或 2个选自氰基、C1-C4-烷基、C1-C4-烷氧基、C1-C4-卤代烷氧基、C1-C4-烷硫 基、C1-C4-烷基亚磺酰基、C1-C4-烷基磺酰基、C3-C4-环烷基、C3-C4-环烷 基-C1-C4-烷基-的基团，其中两个最后提到的基团中的环烷基部分可被1 或2个选自卤素和氰基的取代基取代；和氧代；
苯基，苄基，吡啶基，苯氧基，其中四个最后提到的基团中的环状部 分可不被取代和/或载有1、2、3或4个选自卤素、氰基、硝基、C1-C6-烷 基、C1-C6-卤代烷基、C1-C6-烷氧基、C1-C6-卤代烷氧基、C1-C6-烷硫基、 C1-C6-卤代烷硫基、C2-C4-链烯基、C2-C4-卤代烯基、C2-C4-炔基、C2-C4-卤 代炔基、C3-C6-环烷基、C3-C6-卤代环烷基、和(C1-C6-烷氧基)羰基的取代基；和包含作为环成员的1、2或3个选自N、O、S、NO、SO和SO2的杂原 子或杂原子基团的3元、4元、5元或6元饱和、部分不饱和或最大限度不 饱和的杂环，其中杂环任选地被一个或多个取代基R16取代；
R14a和R14b,彼此独立地具有关于R14给出的含义之一；或
R14a和R14b，与它们所连接的氮原子一起，形成3元、4元、5元、6元 或7元饱和、部分不饱和或最大限度不饱和的杂环，其中杂环可另外含有 作为环成员的1或2个选自N、O、S、NO、SO和SO2的杂原子或杂原子基 团，其中杂环任选地载有一个或多个选自卤素、C1-C4-烷基、C1-C4-卤代烷 基、C1-C4-烷氧基和C1-C4-卤代烷氧基的取代基；
或
R14a和R14或R14b和R14，与基团-C(＝NR14)N(R14a)R14b中它们所连接的氮原 子一起，形成3元、4元、5元、6元或7元部分不饱和或最大限度不饱和 的杂环，其中杂环可另外含有作为环成员的1或2个选自N、O、S、NO、 SO和SO2的杂原子或杂原子基团，其中杂环任选地载有一个或多个选自卤 素、C1-C4-卤代烷基、C1-C4-烷氧基和C1-C4-卤代烷氧基的取代基；
各R15独立地选自氢，氰基，三甲基硅烷基，三乙基硅烷基，叔丁基二 甲基硅烷基，
C1-C6-烷基，C2-C6-链烯基，C2-C6-炔基，其中三个最后提到的脂族基 团可不被取代、被部分卤化或全卤化和/或可载有1或2个选自C3-C4-环烷 基、C1-C4-烷氧基、C1-C4-卤代烷氧基、C1-C4-烷硫基、C1-C4-烷基亚磺酰 基、C1-C4-烷基磺酰基和氧代的基团；
C3-C8-环烷基，其可不被取代、被部分卤化或全卤化和/或可载有1或 2个选自C1-C4-烷基、C3-C4-环烷基、C1-C4-烷氧基、C1-C4-卤代烷氧基、 C1-C4-烷硫基、C1-C4-烷基亚磺酰基、C1-C4-烷基磺酰基和氧代的基团；
苯基，苄基，吡啶基和苯氧基，其中四个最后提到的基团可不被取 代，部分卤化或全卤化和/或载有1、2或3个选自C1-C6-烷基、C1-C6-卤代 烷基、C1-C6-烷氧基、C1-C6-卤代烷氧基和(C1-C6-烷氧基)羰基的取代基；
各R16独立地选自卤素，硝基，氰基，-OH，-SH，C1-C6-烷氧基，C1-C6- 卤代烷氧基，C1-C6-烷硫基，C1-C6-卤代烷硫基，C1-C6-烷基亚磺酰基，C1-C6- 卤代烷基亚磺酰基，C1-C6-烷基磺酰基，C1-C6-卤代烷基磺酰基，C1-C4-烷基 羰基，C1-C4-卤代烷氧羰基，C1-C4-烷氧羰基，C1-C4-卤代烷基羰基，氨基羰 基，C1-C4-烷基氨基羰基，二-(C1-C4-烷基)-氨基羰基，三甲基硅烷基，三 乙基硅烷基，叔丁基二甲基硅烷基；
C1-C6-烷基，C2-C6-链烯基，C2-C6-炔基，其中三个最后提到的脂族基 团可不被取代、被部分卤化或全卤化和/或可载有1或2个选自氰基、 C3-C4-环烷基、C1-C4-烷氧基、C1-C4-卤代烷氧基和氧代的基团；
C3-C8-环烷基，其可不被取代、被部分卤化或全卤化和/或可载有1或 2个选自氰基、C1-C4-烷基、C3-C4-环烷基、C1-C4-烷氧基、C1-C4-卤代烷氧 基和氧代的基团；
苯基，苄基，吡啶基和苯氧基，其中四个最后提及的基团可不被取 代，部分卤化或全卤化和/或载有1、2或3个选自C1-C6-烷基、C1-C6-卤代 烷基、C1-C6-烷氧基、C1-C6-卤代烷氧基和(C1-C6-烷氧基)羰基的取代基；
或
存在于不饱和或部分不饱和环的相同原子上的两个R16在一起可为 ＝O、＝S、＝N(C1-C6-烷基)、＝NO(C1-C6-烷基)、＝CH(C1-C4-烷基)或＝C(C1-C4- 烷基)C1-C4-烷基；
或
两个相邻碳原子上的两个R16与它们键合的碳原子一起形成4元、5元、 6元、7元或8元的饱和、部分不饱和或最大限度不饱和的环，其中所述环 可含有作为环成员的1或2个选自N、O、S、NO、SO和SO2的杂原子或杂 原子基团，且其中所述环任选地载有一个或多个选自卤素、C1-C4-烷基、 C1-C4-卤代烷基、C1-C4-烷氧基和C1-C4-卤代烷氧基的取代基；
R17、R18a和R18b，彼此独立地和独立于各事件，选自氢、C1-C6-烷基、C2-C6- 链烯基、C2-C6-炔基，其中三个最后提到的脂族基团可不被取代、被部分卤 化或全卤化和/或可载有1或2个选自CN、C1-C4-烷氧基、C1-C4-卤代烷氧 基、C1-C4-烷硫基、C1-C4-烷基亚磺酰基、C1-C4-烷基磺酰基、可被1或2 个选自卤素和氰基的取代基取代的C3-C4-环烷基的基团；和氧代；
C3-C8-环烷基，其可不被取代、被部分卤化或全卤化和/或可载有1或 2个选自氰基、C1-C4-烷基和C1-C4-卤代烷基的基团；
苯基和苄基；
各n独立地为0、1或2；且
各m独立地为0或1；
及其N-氧化物、立体异构体和农业上或兽医上可接受的盐。
本发明还提供一种包含至少一种如本申请中定义的式I化合物和/或 其农业上可接受的盐和至少一种液体或固体载体的农业组合物。
本发明还提供一种包含至少一种如本申请中定义的式I化合物和/或 其兽医上可接受的盐和至少一种液体或固体载体的兽药组合物。
本发明还提供一种控制无脊椎害虫的方法，该方法包括用如本申请中 定义的杀虫有效量的式I化合物或其盐处理害虫、它们的食品供应、它们 的栖息地或它们的繁殖场或要保护不受害虫攻击或侵染的、害虫生长或可 能生长于其中的栽培植物、植物繁殖材料(诸如种子)、土壤、表面或空 间。
本发明还涉及包含至少一种式I化合物和/或如本申请中定义的其农 业上可接受的盐的植物繁殖材料、尤其种子。
本发明还涉及一种治疗或保护动物免受寄生虫侵染或感染的方法，该 方法包括使动物与本申请中定义的杀寄生虫有效量的式I化合物或其兽医 上可接受的盐接触。使动物与化合物I、其盐或本发明的兽用组合物接触 指将其施用于动物。
术语“立体异构体”既包括光学异构体诸如对映体或非对映异构体(后 者由于分子中一个以上的手性中心而存在)也包括几何异构体(顺式/反式 异构体)。
依赖于取代模式，式I化合物可具有一个或多个手性中心，在这种情 况下它们以对映异构体或非对映异构体的混合物形式存在。一个手性中心 是载有基团R1的异噻唑啉环的碳环原子。本发明既提供纯对映体或非对映 异构体和它们的混合物又提供化合物I的纯对映体或非对映异构体或其混 合物根据本发明的用途。适宜的式I化合物还包括所有可能的立体几何异 构体(顺式/反式异构体)及其混合物。
术语N-氧化物涉及化合物I的一种形式，其中至少一个氮原子以氧化 形式(如NO)存在的。更确切地说，它涉及具有至少一个氧化为N-氧化物 部分的叔氮原子的本发明的任何化合物。化合物I的N-氧化物尤其可通过 例如用适宜的氧化剂诸如过氧羧酸或其它过氧化物将异噻唑啉部分和/或 存在于基团A中的任何含氮杂环基团的环氮原子氧化来制备。本领域技术 人员知道本发明的化合物是否可以形成N-氧化物和在哪个位置形成N-氧 化物。
本发明的化合物可为无定形或可以一种或多种不同的晶态(多晶型) 存在，其中不同的晶态可能具有不同的宏观性质诸如稳定性或显示不同的 生物学性质诸如活性。本发明既包括无定形和晶体式I化合物、各个化合 物I不同晶态的混合物，也包括其无定形或晶体盐。
式I化合物的盐优选为农业上和兽医上可接受的盐。它们可以常规的 方法生成，例如若式I化合物具有碱性官能团通过使化合物与所讨论的阴 离子的酸反应或通过使式I酸化合物与适宜的碱反应。
适宜的农业上可接受的盐尤其为那些阳离子的盐或那些酸的酸加成 盐，其阳离子和阴离子分别对本发明化合物的作用没有任何不良的影响。 适宜的阳离子尤其为碱金属的离子、碱土金属的离子、和过渡金属的离子、 以及铵(NH4 +)和经取代的铵，其中碱金属优选锂、钠和钾，碱土金属优选钙、 镁和钡，过渡金属优选锰、铜、锌和铁，其中经取代的铵中一至四个的氢 原子为被C1-C4-烷基、C1-C4-羟烷基、C1-C4-烷氧基、C1-C4-烷氧基-C1-C4-烷基、羟基-C1-C4-烷氧基-C1-C4-烷基、苯基或苄基取代。经取代的铵离子 的实例包括甲基铵、异丙基铵、二甲基铵、二异丙基铵、三甲基铵、四甲 基铵、四乙基铵、四丁基铵、2-羟乙基铵、2-(2-羟乙氧基)乙基铵、双(2- 羟乙基)铵、苄基三甲基铵和苄基三乙基铵，还有鏻离子、锍离子，优选三 (C1-C4-烷基)锍、和氧化锍离子，优选三(C1-C4-烷基)氧化锍。
有用的酸加成盐的阴离子主要为氯离子、溴离子、氟离子、硫酸氢根、 硫酸根、磷酸二氢根、磷酸氢根、磷酸根、硝酸根、碳酸氢根、碳酸根、 六氟硅酸根、六氟磷酸根、苯甲酸根、和C1-C4-链烷酸的阴离子，其中C1-C4- 链烷酸的阴离子优选甲酸根、乙酸根、丙酸根和丁酸根。它们可通过使式 I化合物与相应阴离子的酸反应形成，其中酸优选盐酸、氢溴酸、硫酸、 磷酸或硝酸。
术语“兽医上可接受的盐”指那些阳离子或阴离子的盐，其是已知的 且对于兽医应用的盐的形成是本领域接受的。适宜的酸加成盐，例如由含 有碱性氮原子例如氨基基团的式I化合物形成的酸加成盐，包括与无机酸 形成的盐，例如盐酸盐、硫酸盐、磷酸盐、和硝酸盐和有机酸例如乙酸、 马来酸、二马来酸、富马酸、二富马酸、甲烷次磺酸、甲磺酸、和琥珀酸 的盐。
本申请中所使用的术语“无脊椎害虫”包括以下的动物种群，诸如昆 虫、蛛形动物和线虫，其可攻击植物，由此对所攻击的植物产生实质损害， 以及体外寄生虫，其可侵染动物，尤其温血动物诸如哺乳动物或禽类、或 其它高等动物诸如爬行动物、两栖动物或鱼，由此对所侵染的动物产生实 质损害。
术语“植物繁殖材料”应理解为指植物的所有有生殖力的部分，诸如 种子和无性(vegetative)植物材料诸如插枝(cuttings)和块茎(例如 马铃薯)，其可用于植物的增殖(multiplication)。这包括种子、根、 果实、块茎、球茎、根茎、嫩芽、幼芽及植物的其它部分，包括幼苗和秧 苗，其在发芽后或在从土壤中出苗后被移植。可用植物保护化合物或者在 种植或移植时或者在种植或移植前对植物繁殖材料进行预防性处理。也可 以在移植前通过浸渍或浇注(pouring)进行整体或局部处理保护所述秧苗。
术语“植物”包括任何类型的植物，包括“非栽培植物”和尤其“栽 培植物”。
术语“非栽培植物”指任何野生型物种或栽培植物的相关种或相关属。
术语“栽培植物”应理解为包括已通过育种、诱变或遗传工程改良的 植物，包括但不限于上市的或开发中的农业生物技术产品(参见 http://www.bio.org/speeches/pubs/er/agri_products.asp)。基因修饰 植物为基因物质已经通过运用重组DNA技术进行修饰的、在天然环境下不 能通过杂交育种、变异或天然重组容易获得的植物。典型地，一个或多个 基因已被整合到基因修饰植物的基因物质中以改善植物的某些性质。这种 基因修饰还包括但不限于蛋白质、寡肽或多肽的靶向翻译后修饰，例如通 过糖基化或聚合物添加诸如异戊烯基化、乙酰化或法呢基化的部分或PEG 部分。
通过育种、诱变或遗传工程改良的植物，作为传统的育种法或遗传工 程的结果，例如已经使得耐受特定类的除草剂的应用，其中特定类的除草 剂诸如植物生长素除草剂诸如麦草畏或2,4-D；漂白剂除草剂诸如羟基苯 基丙酮酸酯二氧化酶(HPPD)抑制剂或八氢番茄红素去饱和酶(PDS)抑制剂； 乙酰乳酸合酶(ALS)抑制剂诸如磺酰脲类或咪唑啉酮类；烯醇丙酮莽草酸 -3-磷酸酯合酶(EPSPS)抑制剂，诸如草甘膦；谷氨酰胺合成酶(GS)抑制剂诸如草铵膦；原卟啉原-Ⅸ氧化酶抑制剂；脂质生物合成抑制剂诸如乙酰基 辅酶A羧化酶(ACCase)抑制剂；或苯腈(即溴苯腈或碘苯腈)除草剂。此外， 已通过多重基因修饰使得植物是抗多类除草剂的，诸如既对草甘膦又对草 铵膦的抗性，或既对草甘膦又对另一类别的除草剂诸如ALS抑制剂、HPPD 抑制剂、植物生长素除草剂、或ACCase抑制剂的抗性。这些除草剂抗性技 术例如描述于Pest Managem.Sci.61,2005,246；61,2005,258；61, 2005,277；61,2005,269；61,2005,286；64,2008,326；64,2008, 332；Weed Sci.57,2009,108；Austral.J.Agricult.Res.58,2007, 708；Science 316,2007,1185；和其中引用的参考文献。已经通过传统 的育种法(诱变)使得若干栽培植物耐受除草剂，例如
Figure BDA0000919206620000161
夏播油 菜(Canola,BASF SE,Germany)耐受咪唑啉酮类例如甲氧咪草烟，或
Figure BDA0000919206620000162
向日葵(DuPont,USA)耐受磺酰脲类，例如苯磺隆。基因工 程方法已经用于使得栽培植物诸如大豆、棉花、玉米、甜菜和油菜耐受除 草剂诸如草甘膦和草铵膦，其中一些在商标名称(草甘膦- 耐受的，Monsanto,U.S.A.)，
Figure BDA0000919206620000164
(咪唑啉酮耐受的，BASF SE, Germany)和
Figure BDA0000919206620000165
(草铵膦-耐受的，Bayer CropScience,Germany) 下商购可得。
此外，还包括通过运用重组DNA技术获得的能合成一种或多种杀昆虫 蛋白的植物，其中杀昆虫蛋白尤其是那些已知的源自细菌属芽孢杆菌属 (Bacillus)，尤其源自苏云金芽孢杆菌(Bacillus thuringiensis)的 蛋白，诸如δ-内毒素，例如CryIA(b),CryIA(c),CryIF,CryIF(A2), CryIIA(b),CryIIIA,CryIIIB(B1)或Cry9c；植物杀昆虫蛋白(VIP)，例如VIP1、VIP2、VIP3或VIP3A；移植细菌的线虫的杀昆虫蛋白，其中细菌 例如发光杆菌属种(Photorhabdus spp.)或致病杆菌属种(Xenorhabdus spp.)；动物产生的毒素，诸如蝎毒素、蜘蛛毒素、黄蜂毒素、或其它昆 虫-特异性神经毒素；真菌产生的毒素，诸如链霉菌毒素，植物凝集素，诸 如pea或barley凝集素；凝集素类(agglutinins)；蛋白酶抑制因子， 诸如胰蛋白酶抑制剂、丝氨酸蛋白酶抑制剂、马铃薯糖蛋白(patatin)、 半胱氨酸蛋白酶抑制剂或木瓜蛋白酶抑制剂；核糖体-灭活蛋白(RIP)，诸 如蓖麻蛋白(ricin)、玉米-RIP、相思豆毒蛋白(abrin)、丝瓜素(luffin)、 皂草素(saporin)或异株泻根毒蛋白(bryodin)；类固醇代谢酶，诸如 3-羟基固醇氧化酶、脱皮甾醇-IDP-葡基-转移酶、胆固醇氧化酶、蜕皮激素抑制剂或HMG-CoA-还原酶；离子通道阻滞剂，诸如钠或钙离子通道阻滞 剂；保幼激素酯酶；利尿激素受体(helicokinin受体)；茋(stilben)合 酶、联苄(bibenzyl)合酶、壳多糖酶或葡聚糖酶。在本发明的范围内这 些杀昆虫蛋白或毒素还应明确地理解为毒素前体、杂化蛋白、截短的或其 它改性蛋白。杂化蛋白的特征在于蛋白质结构域的新组合，(参见，例如WO 02/015701)。这种毒素或能够合成这种毒素的基因修饰植物的其它实 例公开于例如EP-A 374753,WO 93/007278,WO 95/34656,EP-A 427529, EP-A 451878,WO 03/18810和WO03/52073中。产生这种基因修饰植物 的方法通常是本领域技术人员已知的和描述于例如上面提及的出版物中。 含在基因修饰植物中的这些杀昆虫蛋白赋予了产生这些蛋白的植物对所有 分类组的节肢动物的有害害虫的耐受性，尤其对甲虫(鞘翅目 (Coeloptera))、双翅昆虫(双翅目(Diptera))、和蛾子(鳞翅目 (Lepidoptera))和对线虫(线虫纲(Nematoda))的耐受性。能合成一种 或多种杀昆虫蛋白的基因修饰植物，例如描述于上面提及的出版物中，并 且其中一些是商购可得的诸如(产生Cry1Ab毒素的玉米栽培 品种)，
Figure BDA0000919206620000172
Plus(产生Cry1Ab和Cry3BB1毒素的玉米栽培品种)，(产生Cry9c毒素的玉米栽培品种)，
Figure BDA0000919206620000174
RW(产生 Cry34AB1、Cry35AB1和酶草丁膦-N-乙酰基转移酶[PAT]的玉米栽培品种)；
Figure BDA0000919206620000175
33B(产生Cry1Ac毒素的棉花栽培品种)，
Figure BDA0000919206620000176
I(产生 Cry1Ac毒素的棉花栽培品种)，
Figure BDA0000919206620000181
II(产生Cry1Ac和Cry2AB2毒 素的棉花栽培品种)；
Figure BDA0000919206620000182
(产生VIP-毒素的棉花栽培品种)；
Figure BDA0000919206620000183
(产生Cry3A毒素的马铃薯栽培品种)；
Figure BDA0000919206620000184
Bt11(例如
Figure BDA0000919206620000186
CB)和得自 Syngenta Seeds SAS,France的Bt176，产生Cry1Ab毒素和PAT酶的玉 米栽培品种)，得自Syngenta Seeds SAS,France的MIR604(产生修饰版 本的Cry3A毒素的玉米栽培品种，参见WO 03/018810)，得自Monsanto Europe S.A.,Belgium的MON 863(产生Cry3BB1毒素的玉米栽培品种)， 得自Monsanto Europe S.A.,Belgium的IPC 531(产生修饰版本的Cry1Ac 毒素的棉花栽培品种)和得自Pioneer Overseas Corporat ion,Belgium的 1507(产生Cry1F毒素和PAT酶的玉米栽培品种)。
此外，还包括通过运用重组DNA技术获得的能合成一种或多种提高那 些植物对细菌、病毒或真菌病原体抗性的蛋白的植物。这种蛋白的实例是 所谓的“致病-相关蛋白”(PR蛋白，参见，例如EP-A 392 225)、植物 病抗性基因(例如马铃薯栽培品种，其表达抗致病疫霉作用的抗性基因， 该抗性基因从墨西哥野生马铃薯Solanum bulbocastanum中获得)或T4- 溶菌酶(例如能够合成具有对抗细菌诸如解淀粉欧文(氏)菌(Erwinia amylvora)的增强抗性的这些蛋白的马铃薯栽培品种)。产生这种基因修 饰植物的方法通常是本领域技术人员已知的和描述于例如上面提及的出版 物中。
此外，还包括通过运用重组DNA技术获得的能合成一种或多种提高产 率(例如生物大规模生产、粮食产量、淀粉含量、含油量或蛋白质含量)、 对干旱、盐分或其它限制生长的环境因素的耐受性或对那些植物的害虫和 真菌、细菌或病毒病原体的耐受性的蛋白的植物。
此外，还包括通过运用重组DNA技术获得的含有改进的内容物物质或 内容物新物质的量、具体地改善人或动物营养的植物，例如产生促进健康 的长链Ω-3脂肪酸或不饱和Ω-9脂肪酸的油料作物(例如
Figure BDA0000919206620000187
油菜, DOW Agro Sciences,Canada)。
此外，还包括通过运用重组DNA技术获得的含有改进的内容物物质或 内容物新物质的量、具体地改善原料物质生产的植物，例如产生增加量的 支链淀粉的马铃薯(例如
Figure BDA0000919206620000191
马铃薯,BASF SE,Germany)。
上文变量的定义中提及的有机部分-如术语卤素-为单个基团成员的单 个列举的集合名称术语。前缀Cn-Cm各自指基团中可能的碳原子数。
术语卤素各自指氟、溴、氯或碘，尤其氟、氯或溴。
本申请中所使用的和在烷氧基、烷硫基、烷基亚磺酰基、烷基磺酰基、 烷基羰基、烷氧羰基等的烷基部分中的术语“烷基”指具有1至2个(“C1-C2- 烷基”)、1至3个(“C1-C3-烷基”)、1至4个(“C1-C4-烷基”)、1至6 个(“C1-C6-烷基”)、1至8个(“C1-C8-烷基”)或1至10个(“C1-C10-烷 基”)碳原子的饱和直链或分支的烃基团。C1-C2-烷基为甲基或乙基。C1-C3- 烷基还可为丙基和异丙基。C1-C4-烷基还可为丁基、1-甲基丙基(仲丁基)、 2-甲基丙基(异丁基)或1,1-二甲基乙基(叔丁基)。C1-C6-烷基还可为，例 如，戊基、1-甲基丁基、2-甲基丁基、3-甲基丁基、2,2-二甲基丙基、1- 乙基丙基、1,1-二甲基丙基、1,2-二甲基丙基、己基、1-甲基戊基、2-甲 基戊基、3-甲基戊基、4-甲基戊基、1,1-二甲基丁基、1,2-二甲基丁基、 1,3-二甲基丁基、2,2-二甲基丁基、2,3-二甲基丁基、3,3-二甲基丁基、 1-乙基丁基、2-乙基丁基、1,1,2-三甲基丙基、1,2,2-三甲基丙基、1-乙 基-1-甲基丙基、或1-乙基-2-甲基丙基。C1-C8-烷基还可为，例如，庚基、 辛基、2-乙基己基及其位置异构体。C1-C10-烷基还可为，例如，壬基、癸 基及其位置异构体。
本申请所使用的术语“卤代烷基”，也表达为“被部分卤化或全卤化 的烷基”，指具有1至2个(“C1-C2-卤代烷基”)、1至3个(“C1-C3-卤代 烷基”)、1至4个(“C1-C4-卤代烷基”)、1至6个(“C1-C6-卤代烷基”)、 1至8个(“C1-C8-卤代烷基”)或1至10个(“C1-C10-卤代烷基”)碳原子的 直链或分支的烷基基团(如上所述)，其中这些基团中的一些或所有氢原子 被如上所述的卤原子取代：尤其C1-C2-卤代烷基，诸如氯甲基、溴甲基、 二氯甲基、三氯甲基、氟甲基、二氟甲基、三氟甲基、氯氟甲基、二氯氟 甲基、氯二氟甲基、1-氯乙基、1-溴乙基、1-氟乙基、2-氟乙基、2,2-二 氟乙基、2,2,2-三氟乙基、2-氯-2-氟乙基、2-氯-2,2-二氟乙基、2,2-二 氯-2-氟乙基、2,2,2-三氯乙基或五氟乙基。C1-C3-卤代烷基还可为，例如， 1-氟丙基、2-氟丙基、3-氟丙基、1,1-二氟丙基、2,2-二氟丙基、1,2-二 氟丙基、3,3-二氟丙基、3,3,3-三氟丙基、七氟丙基、1,1,1-三氟丙-2- 基、3-氯丙基等。除关于C1-C3-卤代烷基提及的那些外，C1-C4-卤代烷基的 实例为4-氯丁基等。
“卤代甲基”为其中1、2或3个氢原子被卤原子取代的甲基。实例为 溴甲基、氯甲基、氟甲基、二氯甲基、三氯甲基、二氟甲基、三氟甲基、 氯氟甲基、二氯氟甲基、氯二氟甲基等。
本申请中所使用的术语“链烯基”指具有2至3个(“C2-C3-链烯基“)、 2至4个(“C2-C4-链烯基“)、2至6个(“C2-C6-链烯基“)、2至8个(“C2-C8- 链烯基“)或2至10个(“C2-C10-链烯基“)碳原子和在任何位置具有双键 的单不饱和直链或分支的烃基团，例如C2-C3-链烯基，诸如乙烯基、1-丙 烯基、2-丙烯基或1-甲基乙烯基；C2-C4-链烯基，诸如乙烯基、1-丙烯基、2-丙烯基、1-甲基乙烯基、1-丁烯基、2-丁烯基、3-丁烯基、1-甲基-1- 丙烯基、2-甲基-1-丙烯基、1-甲基-2-丙烯基或2-甲基-2-丙烯基；C2-C6- 链烯基，诸如乙烯基、1-丙烯基、2-丙烯基、1-甲基乙烯基、1-丁烯基、 2-丁烯基、3-丁烯基、1-甲基-1-丙烯基、2-甲基-1-丙烯基、1-甲基-2- 丙烯基、2-甲基-2-丙烯基、1-戊烯基、2-戊烯基、3-戊烯基、4-戊烯基、 1-甲基-1-丁烯基、2-甲基-1-丁烯基、3-甲基-1-丁烯基、1-甲基-2-丁烯 基、2-甲基-2-丁烯基、3-甲基-2-丁烯基、1-甲基-3-丁烯基、2-甲基-3- 丁烯基、3-甲基-3-丁烯基、1,1-二甲基-2-丙烯基、1,2-二甲基-1-丙烯基、 1,2-二甲基-2-丙烯基、1-乙基-1-丙烯基、1-乙基-2-丙烯基、1-己烯基、 2-己烯基、3-己烯基、4-己烯基、5-己烯基、1-甲基-1-戊烯基、2-甲基-1- 戊烯基、3-甲基-1-戊烯基、4-甲基-1-戊烯基、1-甲基-2-戊烯基、2-甲基 -2-戊烯基、3-甲基-2-戊烯基、4-甲基-2-戊烯基、1-甲基-3-戊烯基、2- 甲基-3-戊烯基、3-甲基-3-戊烯基、4-甲基-3-戊烯基、1-甲基-4-戊烯基、 2-甲基-4-戊烯基、3-甲基-4-戊烯基、4-甲基-4-戊烯基、1,1-二甲基-2- 丁烯基、1,1-二甲基-3-丁烯基、1,2-二甲基-1-丁烯基、1,2-二甲基-2-丁烯基、1,2-二甲基-3-丁烯基、1,3-二甲基-1-丁烯基、1,3-二甲基-2- 丁烯基、1,3-二甲基-3-丁烯基、2,2-二甲基-3-丁烯基、2,3-二甲基-1- 丁烯基、2,3-二甲基-2-丁烯基、2,3-二甲基-3-丁烯基、3,3-二甲基-1- 丁烯基、3,3-二甲基-2-丁烯基、1-乙基-1-丁烯基、1-乙基-2-丁烯基、1- 乙基-3-丁烯基、2-乙基-1-丁烯基、2-乙基-2-丁烯基、2-乙基-3-丁烯基、1,1,2-三甲基-2-丙烯基、1-乙基-1-甲基-2-丙烯基、1-乙基-2-甲基-1- 丙烯基、1-乙基-2-甲基-2-丙烯基等，或C2-C10-链烯基，诸如关于C2-C6- 链烯基提及的基团，还有1-庚烯基、2-庚烯基、3-庚烯基、1-辛烯基、2- 辛烯基、3-辛烯基、4-辛烯基、1-壬烯基、2-壬烯基、3-壬烯基、4-壬烯 基、1-癸烯基、2-癸烯基、3-癸烯基、4-癸烯基、5-癸烯基及其位置异构 体。
本申请中所使用的术语“卤代烯基”，也表达为“被部分卤化或全卤 化的链烯基”，指具有2至3个(“C2-C3-卤代烯基”)、2至4个(“C2-C4- 卤代烯基”)、2至6个(“C2-C6-卤代烯基”)、2至8个(“C2-C6-卤代烯基”) 或2至10个(“C2-C10-卤代烯基”)碳原子和在任何位置具有双键的不饱和 直链或分支的烃基团(如上所述)，其中这些基团中的一些或所有氢原子被 如上所述的卤原子、尤其氟、氯和溴取代，例如氯乙烯基、氯烯丙基等。
本申请中所使用的术语“炔基”指具有2至3个(“C2-C3-炔基”)、2 至4个(“C2-C4-炔基”)、2至6个(“C2-C6-炔基”)、2至8个(“C2-C8- 炔基”)、或2至10个(“C2-C10-炔基”)碳原子和在任何位置具有一个或 两个三键的直链或分支的烃基团，例如C2-C3-炔基，诸如乙炔基、1-丙炔 基或2-丙炔基；C2-C4-炔基，诸如乙炔基、1-丙炔基、2-丙炔基、1-丁炔 基、2-丁炔基、3-丁炔基、1-甲基-2-丙炔基等，C2-C6-炔基，诸如乙炔基、 1-丙炔基、2-丙炔基、1-丁炔基、2-丁炔基、3-丁炔基、1-甲基-2-丙炔基、 1-戊炔基、2-戊炔基、3-戊炔基、4-戊炔基、1-甲基-2-丁炔基、1-甲基-3- 丁炔基、2-甲基-3-丁炔基、3-甲基-1-丁炔基、1,1-二甲基-2-丙炔基、1- 乙基-2-丙炔基、1-己炔基、2-己炔基、3-己炔基、4-己炔基、5-己炔基、 1-甲基-2-戊炔基、1-甲基-3-戊炔基、1-甲基-4-戊炔基、2-甲基-3-戊炔 基、2-甲基-4-戊炔基、3-甲基-1-戊炔基、3-甲基-4-戊炔基、4-甲基-1- 戊炔基、4-甲基-2-戊炔基、1,1-二甲基-2-丁炔基、1,1-二甲基-3-丁炔基、 1,2-二甲基-3-丁炔基、2,2-二甲基-3-丁炔基、3,3-二甲基-1-丁炔基、1- 乙基-2-丁炔基、1-乙基-3-丁炔基、2-乙基-3-丁炔基、1-乙基-1-甲基-2-丙炔基等；
本申请中所使用的术语“卤代炔基”，也表达为“被部分卤化或全卤 化的炔基”，指具有2至3个(“C2-C3-卤代炔基”)、2至4个(“C2-C4-卤 代炔基”)、3至4个("C3-C4-卤代炔基"),2至6个(“C2-C6-卤代炔基”)、 2至8个(“C2-C8-卤代炔基”)或2至10个(“C2-C10-卤代炔基”)碳原子和 在任何位置具有一个或两个三键的不饱和直链或分支的烃基团(如上所述)，其中这些基团中的一些或所有氢原子被如上所述的卤原子、尤其氟、 氯和溴取代；
本申请中所使用的术语“环烷基”指具有3至8个(“C3-C8-环烷基”)、 尤其3至6个(“C3-C6-环烷基”)或3至5个(“C3-C5-环烷基”)或3至4 个(“C3-C4-环烷基”)碳原子的单环或双环或多环饱和烃基团。具有3至4 个碳原子的单环基团的实例包括环丙基和环丁基。具有3至5个碳原子的 单环基团的实例包括环丙基、环丁基和环戊基。具有3至6个碳原子的单环基团的实例包括环丙基、环丁基、环戊基和环己基。具有3至8个碳原 子的单环基团的实例包括环丙基、环丁基、环戊基、环己基、环庚基和环 辛基。具有7或8个碳原子的双环基团的实例包括双环[2.2.1]庚基、双环 [3.1.1]庚基、双环[2.2.2]辛基和双环[3.2.1]辛基。优选地，术语环烷基 指单环饱和烃基团。
本申请中所使用的术语“卤代环烷基”，也表达为“被部分卤化或全 卤化的环烷基”，指具有3至8个(“C3-C8-卤代环烷基”)或优选3至6 个(“C3-C6-卤代环烷基”)或3至5个(“C3-C5-卤代环烷基”)或3至 4个(“C3-C4-卤代环烷基”)碳环成员(如上所述)、其中一些或所有氢 原子被如上所述的卤原子、尤其氟、氯和溴取代的单环或双环或多环饱和 烃基团。
术语“环烷基-C1-C4-烷基”指经如上定义的C1-C4-烷基基团与分子的 剩余部分结合的如上定义的C3-C8-环烷基基团(“C3-C8-环烷基-C1-C4-烷 基”)，优选C3-C6-环烷基基团(“C3-C6-环烷基-C1-C4-烷基”)、更优选C3-C4- 环烷基基团(“C3-C4-环烷基-C1-C4-烷基”)(优选单环环烷基基团)。C3-C4- 环烷基-C1-C4-烷基的实例为环丙基甲基、环丙基乙基、环丙基丙基、环丁 基甲基、环丁基乙基和环丁基丙基，C3-C6-环烷基-C1-C4-烷基的实例，除了关于C3-C4-环烷基-C1-C4-烷基提及的那些外，为环戊基甲基、环戊基乙 基、环戊基丙基、环己基甲基、环己基乙基和环己基丙基。C3-C8-环烷基 -C1-C4-烷基的实例，除了关于C3-C6-环烷基-C1-C4-烷基提及的那些外，为 环庚基甲基、环庚基乙基、环辛基甲基等。
术语“C3-C6-环烷基-甲基”指经甲基基团与分子的剩余部分结合的 C3-C6-环烷基基团。实例为环丙基甲基、环丁基甲基、环戊基甲基和环己基 甲基。
术语“C3-C8-卤代环烷基-C1-C4-烷基”指经如上定义的C1-C4-烷基基团 与分子的剩余部分结合的如上定义的C3-C8-卤代环烷基基团。
本申请中所使用的术语“环烯基”指在环中具有至少一个C-C双键的 单环烃基团，然而该环不是芳香的，烃基团具有3至8个(“C3-C8-环烷基) 碳原子。实例为环丙烯基，诸如环丙-1-烯基和环丙-2-基，环丁烯基，诸 如环丁-1-烯基和环丁-2-烯基，环戊烯基，诸如环戊-1-烯基、环戊-2-烯 基和环戊-3-烯基，环戊二烯基，诸如环戊-1,3-二烯基、环戊-1,4-二烯基 和环戊-2,4-二烯基，环己烯基，诸如环己-1-烯基、环己-2-烯基和环己-3- 烯基，环已二烯基，诸如环己-1,3-二烯基、环己-1,4-二烯基、环己-1,5- 二烯基和环己-2,5-二烯基，环庚烯基、环庚二烯基、环庚三烯基环辛烯基、 环辛二烯基、环辛三烯基和环辛四烯基。
本申请中所使用的术语“卤代环烯基”指在环中具有至少一个C-C双 键的单环烃基团，然而该环不是芳香的，烃基团具有3至8个(“C3-C8- 卤代环烷基”)碳原子，且其中一些或所有氢原子被如上所述的卤原子、 尤其氟、氯和溴取代。
术语“C1-C2-烷氧基”为经氧原子连接的如上定义的C1-C2-烷基基团。 术语“C1-C3-烷氧基”为经氧原子连接的如上定义的C1-C3-烷基基团。术语 “C1-C4-烷氧基”为经氧原子连接的如上定义的C1-C4-烷基基团。术语 “C1-C6-烷氧基”为经氧原子连接的如上定义的C1-C6-烷基基团。术语 “C1-C10-烷氧基”为经氧原子连接的如上定义的C1-C10-烷基基团。C1-C2-烷氧基为甲氧基或乙氧基。C1-C3-烷氧基还可为，例如，正丙氧基和1-甲 基乙氧基(异丙氧基)。C1-C4-烷氧基还可为，例如，丁氧基、1-甲基丙氧基 (仲丁氧基)、2-甲基丙氧基(异丁氧基)或1,1-二甲基乙氧基(叔丁氧基)。 C1-C6-烷氧基还可为，例如，戊氧基、1-甲基丁氧基、2-甲基丁氧基、3- 甲基丁氧基、1,1-二甲基丙氧基、1,2-二甲基丙氧基、2,2-二甲基丙氧基、 1-乙基丙氧基、己氧基、1-甲基戊氧基、2-甲基戊氧基、3-甲基戊氧基、 4-甲基戊氧基、1,1-二甲基丁氧基、1,2-二甲基丁氧基、1,3-二甲基丁氧 基、2,2-二甲基丁氧基、2,3-二甲基丁氧基、3,3-二甲基丁氧基、1-乙基 丁氧基、2-乙基丁氧基、1,1,2-三甲基丙氧基、1,2,2-三甲基丙氧基、1- 乙基-1-甲基丙氧基或1-乙基-2-甲基丙氧基。C1-C8-烷氧基还可为，例如， 庚氧基、辛氧基、2-乙基己基氧及其位置异构体。C1-C10-烷氧基还可为， 例如，壬氧基、癸氧基及其位置异构体。
术语“C1-C2-卤代烷氧基”为经氧原子连接的如上定义的C1-C2-卤代烷 基基团。术语“C1-C3-卤代烷氧基”为经氧原子连接的如上定义的C1-C3-卤 代烷基基团。术语“C1-C4-卤代烷氧基”为经氧原子连接的如上定义的C1-C4- 卤代烷基基团。术语“C1-C6-卤代烷氧基”为经氧原子连接的如上定义的 C1-C6-卤代烷基基团。术语“C1-C10-卤代烷氧基”为经氧原子连接的如上定 义的C1-C10-卤代烷基基团。C1-C2-卤代烷氧基为，例如，OCH2F、OCHF2、OCF3、OCH2Cl、OCHCl2、OCCl3、氯氟甲氧基、二氯氟甲氧基、氯二氟甲氧基、2- 氟乙氧基、2-氯乙氧基、2-溴乙氧基、2-碘乙氧基、2,2-二氟乙氧基、2,2,2- 三氟乙氧基、2-氯-2-氟乙氧基、2-氯-2,2-二氟乙氧基、2,2-二氯-2-氟乙 氧基、2,2,2-三氯乙氧基或OC2F5。C1-C3-卤代烷氧基还可为，例如，2-氟 丙氧基、3-氟丙氧基、2,2-二氟丙氧基、2,3-二氟丙氧基、2-氯丙氧基、 3-氯丙氧基、2,3-二氯丙氧基、2-溴丙氧基、3-溴丙氧基、3,3,3-三氟丙 氧基、3,3,3-三氯丙氧基、OCH2-C2F5、OCF2-C2F5、1-(CH2F)-2-氟乙氧基、 1-(CH2Cl)-2-氯乙氧基或1-(CH2Br)-2-溴乙氧基。C1-C4-卤代烷氧基还可 为，例如，4-氟丁氧基、4-氯丁氧基、4-溴丁氧基或九氟丁氧基。C1-C6- 卤代烷氧基还可为，例如，5-氟戊氧基、5-氯戊氧基、5-溴戊氧基、5-碘 戊氧基、十一氟戊氧基、6-氟己氧基、6-氯己氧基、6-溴己氧基、6-碘己 氧基或十二氟己氧基。
本申请中所使用的术语“C1-C3-烷氧基-C1-C3-烷基”，指如上定义的具 有1至3个碳原子的直链或分支的烷基基团，其中一个氢原子被如上定义 的C1-C3-烷氧基基团取代。本申请中所使用的术语“C1-C4-烷氧基-C1-C4-烷 基”，指如上定义的具有1至4个碳原子的直链或分支的烷基基团，其中 一个氢原子被如上定义的C1-C4-烷氧基基团取代。本申请中所使用的术语 “C1-C6-烷氧基-C1-C6-烷基”，指如上定义的具有1至6个碳原子的直链或 分支的烷基基团，其中一个氢原子被如上定义的C1-C6-烷氧基基团取代。 实例为甲氧基甲基、乙氧基甲基、丙氧基甲基、异丙氧基甲基、正丁氧基 甲基、仲丁氧基甲基、异丁氧基甲基、叔丁氧基甲基、1-甲氧乙基、1-乙 氧乙基、1-丙氧基乙基、1-异丙氧基乙基、1-正丁氧基乙基、1-仲丁氧基 乙基、1-异丁氧基乙基、1-叔丁氧基乙基、2-甲氧乙基、2-乙氧乙基、2- 丙氧基乙基、2-异丙氧基乙基、2-n-丁氧基乙基、2-仲丁氧基乙基、2-异 丁氧基乙基、2-叔丁氧基乙基、1-甲氧丙基、1-乙氧丙基、1-丙氧基丙基、 1-异丙氧基丙基、1-正丁氧基丙基、1-仲丁氧基丙基、1-异丁氧基丙基、 1-叔丁氧基丙基、2-甲氧丙基、2-乙氧丙基、2-丙氧基丙基、2-异丙氧基 丙基、2-n-丁氧基丙基、2-仲丁氧基丙基、2-异丁氧基丙基、2-叔丁氧基 丙基、3-甲氧丙基、3-乙氧丙基、3-丙氧基丙基、3-异丙氧基丙基、3-n- 丁氧基丙基、3-仲丁氧基丙基、3-异丁氧基丙基、3-叔丁氧基丙基等。
本申请中所使用的术语“C1-C4-烷氧基-甲基”，指其中一个氢原子被 C1-C4-烷氧基基团取代的甲基。本申请中所使用的术语“C1-C6-烷氧基-甲 基”，指其中一个氢原子被C1-C6-烷氧基基团取代的甲基。实例为甲氧基 甲基、乙氧基甲基、丙氧基甲基、异丙氧基甲基、正丁氧基甲基、仲丁氧 基甲基、异丁氧基甲基、叔丁氧基甲基、戊氧基甲基、己氧基甲基等。
C1-C6-卤代烷氧基-C1-C6-烷基为具有1至6个、尤其1至4个碳原子的 直链或分支的烷基基团(＝C1-C6-卤代烷氧基-C1-C4-烷基)，其中一个氢原子 被C1-C6-烷氧基基团取代且其中至少一个、例如1、2、3、4个或所有剩余 的氢原子(或者在烷氧基部分中或者在烷基部分中或者在两者中)被卤原 子取代。C1-C4-卤代烷氧基-C1-C4-烷基为具有1至个4个碳原子的直链或分 支的烷基基团，其中一个氢原子被C1-C4-烷氧基基团取代且其中至少一个、例如1、2、3、4个或所有剩余的氢原子(或者在烷氧基部分中或者在烷基 部分中或者在两者中)被卤原子取代。实例为二氟甲氧基甲基(CHF2OCH2)、 三氟甲氧基甲基、1-二氟甲氧基乙基、1-三氟甲氧基乙基、2-二氟甲氧基 乙基、2-三氟甲氧基乙基、二氟-甲氧基-甲基(CH3OCF2)、1,1-二氟-2-甲氧 基乙基、2,2-二氟-2-甲氧基乙基等。
术语“C1-C2-烷硫基”为经硫原子连接的如上定义的C1-C2-烷基基团。 术语“C1-C3-烷硫基”为经硫原子连接的如上定义的C1-C3-烷基基团。术语 “C1-C4-烷硫基”为经硫原子连接的如上定义的C1-C4-烷基基团。术语 “C1-C6-烷硫基”为经硫原子连接的如上定义的C1-C6-烷基基团。术语 “C1-C10-烷硫基”为经硫原子连接的如上定义的C1-C10-烷基基团。C1-C2-烷硫基为甲硫基或乙硫基。C1-C3-烷硫基还可为，例如，正丙硫基或1-甲 基乙硫基(异丙硫基)。C1-C4-烷硫基还可为，例如，丁硫基、1-甲基丙硫基 (仲丁硫基)、2-甲基丙硫基(异丁硫基)或1,1-二甲基乙硫基(叔丁硫基)。 C1-C6-烷硫基还可为，例如，戊硫基、1-甲基丁硫基、2-甲基丁硫基、3- 甲基丁硫基、1,1-二甲基丙硫基、1,2-二甲基丙硫基、2,2-二甲基丙硫基、 1-乙基丙硫基、己硫基、1-甲基戊硫基、2-甲基戊硫基、3-甲基戊硫基、 4-甲基戊硫基、1,1-二甲基丁硫基、1,2-二甲基丁硫基、1,3-二甲基丁硫 基、2,2-二甲基丁硫基、2,3-二甲基丁硫基、3,3-二甲基丁硫基、1-乙基 丁硫基、2-乙基丁硫基、1,1,2-三甲基丙硫基、1,2,2-三甲基丙硫基、1- 乙基-1-甲基丙硫基或1-乙基-2-甲基丙硫基。C1-C8-烷硫基还可为，例如， 庚硫基、辛硫基、2-乙基己硫基及其位置异构体。C1-C10-烷硫基还可为， 例如，壬硫基、癸硫基及其位置异构体。
术语“C1-C2-卤代烷硫基”为经硫原子连接的如上定义的C1-C2-卤代烷 基基团。术语“C1-C3-卤代烷硫基”为经硫原子连接的如上定义的C1-C3-卤 代烷基基团。术语“C1-C4-卤代烷硫基”为经硫原子连接的如上定义的C1-C4- 卤代烷基基团。术语“C1-C6-卤代烷硫基”为经硫原子连接的如上定义的 C1-C6-卤代烷基基团。术语“C1-C10-卤代烷硫基”为经硫原子连接的如上定 义的C1-C10-卤代烷基基团。C1-C2-卤代烷硫基为，例如，SCH2F、SCHF2、SCF3、SCH2Cl、SCHCl2、SCCl3、氯氟甲硫基、二氯氟甲硫基、氯二氟甲硫基、2- 氟乙硫基、2-氯乙硫基、2-溴乙硫基、2-碘乙硫基、2,2-二氟乙硫基、2,2,2- 三氟乙硫基、2-氯-2-氟乙硫基、2-氯-2,2-二氟乙硫基、2,2-二氯-2-氟乙 硫基、2,2,2-三氯乙硫基或SC2F5。C1-C3-卤代烷硫基还可为，例如，2-氟 丙硫基、3-氟丙硫基、2,2-二氟丙硫基、2,3-二氟丙硫基、2-氯丙硫基、 3-氯丙硫基、2,3-二氯丙硫基、2-溴丙硫基、3-溴丙硫基、3,3,3-三氟丙 硫基、3,3,3-三氯丙硫基、SCH2-C2F5、SCF2-C2F5、1-(CH2F)-2-氟乙硫基、 1-(CH2Cl)-2-氯乙硫基或1-(CH2Br)-2-溴乙硫基。C1-C4-卤代烷硫基还可 为，例如，4-氟丁硫基、4-氯丁硫基、4-溴丁硫基或九氟丁硫基。C1-C6- 卤代烷硫基还可为，例如，5-氟戊硫基、5-氯戊硫基、5-溴戊硫基、5-碘 戊硫基、十一氟戊硫基、6-氟己硫基、6-氯己硫基、6-溴己硫基、6-碘己 硫基或十二氟己硫基。
术语“C1-C2-烷基亚磺酰基”为经亚磺酰基[S(O)]基团连接的如上定义 的C1-C2-烷基基团。术语“C1-C3-烷基亚磺酰基”为经亚磺酰基[S(O)]基团 连接的如上定义的C1-C3-烷基基团。术语“C1-C4-烷基亚磺酰基”为经亚磺 酰基[S(O)]基团连接的如上定义的C1-C4-烷基基团。术语“C1-C6-烷基亚磺 酰基”为经亚磺酰基[S(O)]基团连接的如上定义的C1-C6-烷基基团。术语 “C1-C10-烷基亚磺酰基”为经亚磺酰基[S(O)]基团连接的如上定义的 C1-C10-烷基基团。C1-C2-烷基亚磺酰基为甲基亚磺酰基或乙基亚磺酰基。 C1-C3-烷基亚磺酰基还可为，例如，正丙基亚磺酰基和1-甲基乙基亚磺酰 基(异丙基亚磺酰基)。C1-C4-烷基亚磺酰基还可为，例如，丁基亚磺酰基、 1-甲基丙基亚磺酰基(仲丁基亚磺酰基)、2-甲基丙基亚磺酰基(异丁基亚磺 酰基)或1,1-二甲基乙基亚磺酰基(叔丁基亚磺酰基)。C1-C6-烷基亚磺酰基 还可为，例如，戊基亚磺酰基、1-甲基丁基亚磺酰基、2-甲基丁基亚磺酰 基、3-甲基丁基亚磺酰基、1,1-二甲基丙基亚磺酰基、1,2-二甲基丙基亚 磺酰基、2,2-二甲基丙基亚磺酰基、1-乙基丙基亚磺酰基、己基亚磺酰基、 1-甲基戊基亚磺酰基、2-甲基戊基亚磺酰基、3-甲基戊基亚磺酰基、4-甲 基戊基亚磺酰基、1,1-二甲基丁基亚磺酰基、1,2-二甲基丁基亚磺酰基、 1,3-二甲基丁基亚磺酰基、2,2-二甲基丁基亚磺酰基、2,3-二甲基丁基亚 磺酰基、3,3-二甲基丁基亚磺酰基、1-乙基丁基亚磺酰基、2-乙基丁基亚 磺酰基、1,1,2-三甲基丙基亚磺酰基、1,2,2-三甲基丙基亚磺酰基、1-乙 基-1-甲基丙基亚磺酰基或1-乙基-2-甲基丙基亚磺酰基。C1-C8-烷基亚磺 酰基还可为，例如，庚基亚磺酰基、辛基亚磺酰基、2-乙基己基亚磺酰基 及其位置异构体。C1-C10-烷基亚磺酰基还可为，例如，壬基亚磺酰基、癸 基亚磺酰基及其位置异构体。
术语“C1-C2-卤代烷基亚磺酰基”为经亚磺酰基[S(O)]基团连接的如上 定义的C1-C2-卤代烷基基团。术语“C1-C3-卤代烷基亚磺酰基”为经亚磺酰 基[S(O)]基团连接的如上定义的C1-C3-卤代烷基基团。术语“C1-C4-卤代烷 基亚磺酰基”为经亚磺酰基[S(O)]基团连接的如上定义的C1-C4-卤代烷基 基团。术语“C1-C6-卤代烷基亚磺酰基”为经亚磺酰基[S(O)]基团连接的如 上定义的C1-C6-卤代烷基基团。术语“C1-C10-卤代烷基亚磺酰基”为经亚磺 酰基[S(O)]基团连接的如上定义的C1-C10-卤代烷基基团。C1-C2-卤代烷基亚 磺酰基为，例如，S(O)CH2F、S(O)CHF2、S(O)CF3、S(O)CH2Cl、S(O)CHCl2、 S(O)CCl3、氯氟甲基亚磺酰基、二氯氟甲基亚磺酰基、氯二氟甲基亚磺酰 基、2-氟乙基亚磺酰基、2-氯乙基亚磺酰基、2-溴乙基亚磺酰基、2-碘乙 基亚磺酰基、2,2-二氟乙基亚磺酰基、2,2,2-三氟乙基亚磺酰基、2-氯-2- 氟乙基亚磺酰基、2-氯-2,2-二氟乙基亚磺酰基、2,2-二氯-2-氟乙基亚磺 酰基、2,2,2-三氯乙基亚磺酰基或S(O)C2F5。C1-C3-卤代烷基亚磺酰基还可 为，例如，2-氟丙基亚磺酰基、3-氟丙基亚磺酰基、2,2-二氟丙基亚磺酰 基、2,3-二氟丙基亚磺酰基、2-氯丙基亚磺酰基、3-氯丙基亚磺酰基、2,3- 二氯丙基亚磺酰基、2-溴丙基亚磺酰基、3-溴丙基亚磺酰基、3,3,3-三氟 丙基亚磺酰基、3,3,3-三氯丙基亚磺酰基、S(O)CH2-C2F5、S(O)CF2-C2F5、 1-(CH2F)-2-氟乙基亚磺酰基、1-(CH2Cl)-2-氯乙基亚磺酰基和 1-(CH2Br)-2-溴乙基亚磺酰基。C1-C4-卤代烷基亚磺酰基还可为，例如，4- 氟丁基亚磺酰基、4-氯丁基亚磺酰基、4-溴丁基亚磺酰基或九氟丁基亚磺 酰基。C1-C6-卤代烷基亚磺酰基还可为，例如，5-氟戊基亚磺酰基、5-氯戊 基亚磺酰基、5-溴戊基亚磺酰基、5-碘戊基亚磺酰基、十一氟戊基亚磺酰 基、6-氟己基亚磺酰基、6-氯己基亚磺酰基、6-溴己基亚磺酰基、6-碘 己基亚磺酰基或十二氟己基亚磺酰基。
术语“C1-C2-烷基磺酰基”为经磺酰基[S(O)2]基团连接的如上定义的 C1-C2-烷基基团。术语“C1-C3-烷基磺酰基”为经磺酰基[S(O)2]基团连接的 如上定义的C1-C3-烷基基团。术语“C1-C4-烷基磺酰基”为经磺酰基[S(O)2] 基团连接的如上定义的C1-C4-烷基基团。术语“C1-C6-烷基磺酰基”为经磺 酰基[S(O)2]基团连接的如上定义的C1-C6-烷基基团。术语“C1-C10-烷基磺 酰基”为经磺酰基[S(O)2]基团连接的如上定义的C1-C10-烷基基团。C1-C2-烷基磺酰基为甲磺酰基或乙磺酰基。C1-C3-烷基磺酰基还可为，例如，正丙 磺酰基或1-甲基乙磺酰基(异丙磺酰基)。C1-C4-烷基磺酰基还可为，例如， 丁磺酰基、1-甲基丙磺酰基(仲丁磺酰基)、2-甲基丙磺酰基(异丁磺酰基) 或1,1-二甲基乙磺酰基(叔丁磺酰基)。C1-C6-烷基磺酰基还可为，例如， 戊基磺酰基、1-甲基丁基磺酰基、2-甲基丁基磺酰基、3-甲基丁基磺酰基、 1,1-二甲基丙基磺酰基、1,2-二甲基丙基磺酰基、2,2-二甲基丙基磺酰基、 1-乙基丙基磺酰基、己基磺酰基、1-甲基戊基磺酰基、2-甲基戊基磺酰基、 3-甲基戊基磺酰基、4-甲基戊基磺酰基、1,1-二甲基丁基磺酰基、1,2-二 甲基丁基磺酰基、1,3-二甲基丁基磺酰基、2,2-二甲基丁基磺酰基、2,3- 二甲基丁基磺酰基、3,3-二甲基丁基磺酰基、1-乙基丁基磺酰基、2-乙基 丁基磺酰基、1,1,2-三甲基丙基磺酰基、1,2,2-三甲基丙基磺酰基、1-乙基-1-甲基丙磺酰基或1-乙基-2-甲基丙磺酰基。C1-C8-烷基磺酰基还可为， 例如，庚基磺酰基、辛基磺酰基、2-乙基己基磺酰基及其位置异构体。C1-C10- 烷基磺酰基还可为，例如，壬基磺酰基、癸基磺酰基及其位置异构体。
术语“C1-C2-卤代烷基磺酰基”为经磺酰基[S(O)2]基团连接的如上定 义的C1-C2-卤代烷基基团。术语“C1-C3-卤代烷基磺酰基”为经磺酰基[S(O)2] 基团连接的如上定义的C1-C3-卤代烷基基团。术语“C1-C4-卤代烷基磺酰基” 为经磺酰基[S(O)2]基团连接的如上定义的C1-C4-卤代烷基基团。术语 “C1-C6-卤代烷基磺酰基”为经磺酰基[S(O)2]基团连接的如上定义的C1-C6- 卤代烷基基团。术语“C1-C10-卤代烷基磺酰基”为经磺酰基[S(O)2]基团连接的如上定义的C1-C10-卤代烷基基团。C1-C2-卤代烷基磺酰基为，例如， S(O)2CH2F、S(O)2CHF2、S(O)2CF3、S(O)2CH2Cl、S(O)2CHCl2、S(O)2CCl3、氯 氟甲基磺酰基、二氯氟甲基磺酰基、氯二氟甲基磺酰基、2-氟乙基磺酰基、 2-氯乙基磺酰基、2-溴乙基磺酰基、2-碘乙基磺酰基、2,2-二氟乙基磺酰 基、2,2,2-三氟乙基磺酰基、2-氯-2-氟乙基磺酰基、2-氯-2,2-二氟乙基 磺酰基、2,2-二氯-2-氟乙基磺酰基、2,2,2-三氯乙基磺酰基或S(O)2C2F5。 C1-C3-卤代烷基磺酰基还可为，例如，2-氟丙基磺酰基、3-氟丙基磺酰基、 2,2-二氟丙基磺酰基、2,3-二氟丙基磺酰基、2-氯丙基磺酰基、3-氯丙基 磺酰基、2,3-二氯丙基磺酰基、2-溴丙基磺酰基、3-溴丙基磺酰基、3,3,3- 三氟丙基磺酰基、3,3,3-三氯丙基磺酰基、S(O)2CH2-C2F5、S(O)2CF2-C2F5、 1-(CH2F)-2-氟乙基磺酰基、1-(CH2Cl)-2-氯乙基磺酰基或1-(CH2Br)-2-溴乙基磺酰基。C1-C4-卤代烷基磺酰基还可为，例如，4-氟丁基磺酰基、4- 氯丁基磺酰基、4-溴丁基磺酰基或九氟丁基磺酰基。C1-C6-卤代烷基磺酰基 还可为，例如，5-氟戊基磺酰基、5-氯戊基磺酰基、5-溴戊基磺酰基、5- 碘戊基磺酰基、十一氟戊基磺酰基、6-氟己基磺酰基、6-氯己基磺酰基、 6-溴己基磺酰基、6-碘己基磺酰基或十二氟己基磺酰基。
取代基“氧代”由C(＝O)基团取代CH2基团。
术语“烷基羰基”为经羰基[C(＝O)]基团连接的如上定义的C1-C6-烷基 (“C1-C6-烷基羰基”)，优选C1-C4-烷基基团(“C1-C4-烷基羰基”)基团。 实例为乙酰基(甲基羰基)、丙酰基(乙基羰基)、丙基羰基、异丙基羰基、 正丁基羰基等。
术语“卤代烷基羰基”为经羰基[C(＝O)]基团连接的如上定义的C1-C6- 卤代烷基(“C1-C6-卤代烷基羰基”)，优选C1-C4-卤代烷基(“C1-C4-卤代烷 基羰基”)基团。实例为三氟甲基羰基、2,2,2-三氟乙基羰基等。
术语“烷氧羰基”为经羰基[C(＝O)]基团连接的如上定义的C1-C6-烷氧 基(“C1-C6-烷氧羰基”)，优选C1-C4-烷氧基(“C1-C4-烷氧羰基”)基团。 实例为甲氧羰基)、乙氧羰基、丙氧羰基、异丙氧羰基、正丁氧羰基等。
术语“卤代烷氧羰基”为经羰基[C(＝O)]基团连接的如上定义的C1-C6- 卤代烷氧基(“C1-C6-卤代烷氧羰基”)，优选C1-C4-卤代烷氧基基团(“C1-C4- 卤代烷氧羰基”)基团。实例为三氟甲氧羰基、2,2,2-三氟乙氧羰基等。
术语“C1-C6-烷基氨基”为基团-N(H)C1-C6-烷基。实例为甲基氨基、乙 基氨基、丙基氨基、异丙基氨基、丁基氨基等。
术语“二-(C1-C6-烷基)氨基”为基团-N(C1-C6-烷基)2。实例为二甲基 氨基、二乙基氨基、乙基甲基氨基、二丙基氨基、二异丙基氨基、甲基丙 基氨基、甲基异丙基氨基、乙基丙基氨基、乙基异丙基氨基、二丁基氨基 等。
术语“氨基羰基”为基团-C(O)-NH2。
术语“C1-C6-烷基氨基羰基”为基团-C(O)-N(H)C1-C6-烷基。实例为甲 基氨基羰基、乙基氨基羰基、丙基氨基羰基、异丙基氨基羰基、丁基氨基 羰基等。
术语“二-(C1-C6-烷基)氨基羰基”为基团-C(O)-N(C1-C6-烷基)2。实例 为二甲基氨基羰基、二乙基氨基羰基、乙基甲基氨基羰基、二丙基氨基羰 基、二异丙基氨基羰基、甲基丙基氨基羰基、甲基异丙基氨基羰基、乙基 丙基氨基羰基、乙基异丙基氨基羰基、二丁基氨基羰基等。
术语“含有作为环成员的1、2或3个(或4个)选自N、O、S、NO、 SO和SO2的杂原子或杂原子基团的3元、4元、5元、6元、7元、8元、9 元或10元饱和、部分不饱和或最大限度不饱和的杂环”指含有作为环成员 的1、2或3个(或4个)选自N、O、S、NO、SO和SO2的杂原子或杂原子基团的3元、4元、5元、6元或7元饱和、部分不饱和或最大不饱和的杂 单环或8元、9元或10元饱和、部分不饱和或最大限度不饱和的杂双环。
不饱和环含有至少一个C-C和/或C-N和/或N-N双键。最大限度不饱 和的环含有环尺寸允许的尽可能多的共轭C-C和/或C-N和/或N-N双键。 最大限度不饱和的5元或6元杂环是芳香的。杂环可经碳环成员或经氮环 成员与分子的剩余部分连接。当然，杂环含有至少一个碳环原子。如果环 含有一个以上的O环原子，那么这些O环原子不相邻。
本申请中所使用的术语“含有作为环成员的1、2或3个(或4个)选 自N、O、S、NO、SO和SO2且杂原子或杂原子基团的3元、4元、5元、6 元或7元饱和、部分不饱和最大限度不饱和的杂环”[其中“最大限度不饱 和的”还包括“芳香的”]指单环基团，该单环基团是饱和、部分不饱和或 最大限度不饱和的(包括芳香的)。本申请中所使用的术语“含有作为环 成员的1、2或3个(或4个)选自N、O、S、NO、SO和SO2的杂原子或杂 原子基团的3元、4元、5元、6元、7元或8元饱和、部分不饱和最大限 度不饱和的杂环”[其中“最大限度不饱和的”还包括“芳香的”]还进一 步包括含有作为环成员的1、2或3个(或4个)选自N、O、S、NO、SO 和SO2的杂原子或杂原子基团的8元杂单环基团,该单环基团是饱和、部 分不饱和或最大限度不饱和的(包括芳香的)。不饱和环含有至少一个C-C 和/或C-N和/或N-N双键。最大限度不饱和的环含有环尺寸允许的尽可能 多的共轭C-C和/或C-N和/或N-N双键。最大限度不饱和的5元或6元杂 环是芳香的。7-和8-元环不可能是芳香的。它们是同芳香性的 (homoaromatic)(7元环，3个双键)或具有4个双键(8元环)。杂环可 经碳环成员或经氮环成员与分子的剩余部分连接。当然，杂环含有至少一 个碳环原子。如果环含有一个以上的O环原子，那么这些O环原子不相邻。
3元、4元、5元、6元或7元饱和杂环的实例包括：氧杂环丙基，硫 杂环丙基(thiiranyl)，氮杂环丙烯基(aziridinyl)，氧杂环丁基，硫 杂环丁基(thietanyl)，氮杂环丁基，四氢呋喃-2-基，四氢呋喃-3-基， 四氢噻吩-2-基，四氢噻吩-3-基，吡咯烷-1-基，吡咯烷-2-基，吡咯烷-3- 基，吡唑烷-1-基，吡唑烷-3-基，吡唑烷-4-基，吡唑烷-5-基，咪唑烷-1- 基，咪唑烷-2-基，咪唑烷-4-基，噁唑烷-2-基，噁唑烷-3-基，噁唑烷-4- 基，噁唑烷-5-基，异噁唑烷-2-基，异噁唑烷-3-基，异噁唑烷-4-基，异 噁唑烷-5-基，噻唑烷-2-基，噻唑烷-3-基，噻唑烷-4-基，噻唑烷-5-基， 异噻唑烷-2-基，异噻唑烷-3-基，异噻唑烷-4-基，异噻唑烷-5-基，1,2,4- 噁二唑烷-3-基，1,2,4-噁二唑烷-5-基，1,2,4-噻二唑烷-3-基，1,2,4- 噻二唑烷-5-基，1,2,4-三唑烷-3-基，1,3,4-噁二唑烷-2-基，1,3,4-噻二 唑烷-2-基，1,3,4-三唑烷-1-基，1,3,4-三唑烷-2-基，2-四氢吡喃基， 4-四氢吡喃基，1,3-二噁烷-5-基，1,4-二噁烷-2-基，哌啶-1-基，哌啶-2- 基，哌啶-3-基，哌啶-4-基，六氢哒嗪-3-基，六氢哒嗪-4-基，六氢嘧啶 -2-基，六氢嘧啶-4-基，六氢嘧啶-5-基，哌嗪-1-基，哌嗪-2-基，1,3,5- 六氢三嗪-1-基，1,3,5-六氢三嗪-2-基和1,2,4-六氢三嗪-3-基，吗啉-2- 基，吗啉-3-基，吗啉-4-基，硫吗啉-2-基，硫吗啉-3-基，硫吗啉-4-基， 1-氧代硫吗啉-2-基，1-氧代硫吗啉-3-基，1-氧代硫吗啉-4-基，1,1-二氧 代硫吗啉-2-基，1,1-二氧代硫吗啉-3-基，1,1-二氧代硫吗啉-4-基，氮杂 环庚烷-1-、-2-、-3-或-4-基，氧杂环庚烷-2-、-3-、-4-或-5-基，六氢 -1,3-二氮杂环庚烯基，六氢-1,4-二氮杂环庚烯基，六氢-1,3-氧杂氮杂环 庚烯基，六氢-1,4-氧杂氮杂环庚烯基，六氢-1,3-二氧杂环庚烯基，六氢 -1,4-二氧杂环庚烯基等。
3元、4元、5元、6元或7元部分不饱和杂环的实例包括：2,3-二氢 呋喃-2-基，2,3-二氢呋喃-3-基，2,4-二氢呋喃-2-基，2,4-二氢呋喃-3- 基，2,3-二氢噻吩-2-基，2,3-二氢噻吩-3-基，2,4-二氢噻吩-2-基，2,4- 二氢噻吩-3-基，2-吡咯啉-2-基，2-吡咯啉-3-基，3-吡咯啉-2-基，3-吡 咯啉-3-基，2-异噁唑啉-3-基，3-异噁唑啉-3-基，4-异噁唑啉-3-基，2-异噁唑啉-4-基，3-异噁唑啉-4-基，4-异噁唑啉-4-基，2-异噁唑啉-5-基， 3-异噁唑啉-5-基，4-异噁唑啉-5-基，2-异噻唑啉-3-基，3-异噻唑啉-3- 基，4-异噻唑啉-3-基，2-异噻唑啉-4-基，3-异噻唑啉-4-基，4-异噻唑啉 -4-基，2-异噻唑啉-5-基，3-异噻唑啉-5-基，4-异噻唑啉-5-基，2,3- 二氢吡唑-1-基，2,3-二氢吡唑-2-基，2,3-二氢吡唑-3-基，2,3-二氢吡唑 -4-基，2,3-二氢吡唑-5-基，3,4-二氢吡唑-1-基，3,4-二氢吡唑-3-基， 3,4-二氢吡唑-4-基，3,4-二氢吡唑-5-基，4,5-二氢吡唑-1-基，4,5-二氢 吡唑-3-基，4,5-二氢吡唑-4-基，4,5-二氢吡唑-5-基，2,3-二氢噁唑-2- 基，2,3-二氢噁唑-3-基，2,3-二氢噁唑-4-基，2,3-二氢噁唑-5-基，3,4- 二氢噁唑-2-基，3,4-二氢噁唑-3-基，3,4-二氢噁唑-4-基，3,4-二氢噁唑 -5-基，3,4-二氢噁唑-2-基，3,4-二氢噁唑-3-基，3,4-二氢噁唑-4-基，2-、 3-、4-、5-或6-二-或四氢吡啶基，3-二-或四氢哒嗪基，4-二-或四氢哒 嗪基，2-二-或四氢嘧啶基，4-二-或四氢嘧啶基，5-二-或四氢嘧啶基，二 -或四氢吡嗪基，1,3,5-二-或四氢三嗪-2-基，1,2,4-二-或四氢三嗪-3- 基，2,3,4,5-四氢[1H]氮杂环庚烯-1-、-2-、-3-、-4-、-5-、-6-或-7- 基，3,4,5,6-四氢[2H]氮杂环庚烯-2-、-3-、-4-、-5-、-6-或-7-基，2,3,4,7-四氢[1H]氮杂环庚烯-1-、-2-、-3-、-4-、-5-、-6-或-7-基，2,3,6,7- 四氢[1H]氮杂环庚烯-1-、-2-、-3-、-4-、-5-、-6-或-7-基，四氢氧杂环 庚烯基，诸如2,3,4,5-四氢[1H]氧杂环庚烯-2-、-3-、-4-、-5-、-6-或 -7-基，2,3,4,7-四氢[1H]氧杂环庚烯-2-、-3-、-4-、-5-、-6-或-7-基， 2,3,6,7-四氢[1H]氧杂环庚烯-2-、-3-、-4-、-5-、-6-或-7-基，四氢-1,3- 二氮杂环庚烯基，四氢-1,4-二氮杂环庚烯基，四氢-1,3-氧杂氮杂环庚烯 基，四氢-1,4-氧杂氮杂环庚烯基，四氢-1,3-二氧杂环庚烯基和四氢-1,4- 二氧杂环庚烯基。
3元、4元、5元、6元或7元最大限度不饱和(包括芳香的)杂环的 实例为5元或6元杂芳环，诸如2-呋喃基，3-呋喃基，2-噻吩基，3-噻吩 基，1-吡咯基，2-吡咯基，3-吡咯基，1-吡唑基，3-吡唑基，4-吡唑基， 5-吡唑基，2-噁唑基，4-噁唑基，5-噁唑基，2-噻唑基，4-噻唑基，5-噻 唑基，1-咪唑基，2-咪唑基，4-咪唑基，1,3,4-三唑-1-基，1,3,4-三唑-2- 基，2-吡啶基，3-吡啶基，4-吡啶基，1-氧代吡啶-2-基，1-氧代吡啶-3- 基，1-氧代吡啶-4-基，3-哒嗪基，4-哒嗪基，2-嘧啶基，4-嘧啶基，5- 嘧啶基和2-吡嗪基，以及同芳香性基团，诸如1H-氮杂环庚烯，1H-[1,3]- 二氮杂环庚烯和1H-[1,4]-二氮杂环庚烯。
含作为环成员的1、2或3个(或4个)选自N、O、S、NO、SO和SO2的杂原子或杂原子基团的8元、9元或10元饱和杂双环的实例为：
Figure BDA0000919206620000361
含作为环成员的1、2或3个(或4个)选自N、O、S、NO、SO和SO2的杂原子或杂原子基团的8元、9元或10元部分不饱和杂双环的实例为：
Figure BDA0000919206620000362
含作为环成员的1、2或3个(或4个)选自N、O、S、NO、SO和SO2的杂原子或杂原子基团的8元、9元或10元最大限度不饱和杂双环的实例 为：
Figure BDA0000919206620000371
在以上结构中#指与分子剩余部分的连接点。连接点不限于显示在那个 的环上，而是可在任意一个稠合环上，并且可在碳环原子上或在氮环原子 上。如果环载有一个或多个取代基，则这些取代基可与碳环原子和/或氮环 原子结合(如果后者不是双键的一部分)。
其中所述环可含有含有作为环成员的1或2个选自O、S、N、NR14、NO、 SO和SO2的杂原子或杂原子基团和/或1或2个选自C＝O、C＝S和C＝NR14的 基团的饱和3元、4元、5元、6元、7元、8元或9元环为碳环或杂环。 除上面提及的饱和杂单环之外，实例为诸如环丙基，环丙酮基，环丁基， 环丁酮基，环戊基，环戊酮基，环己基，环己酮基，环己二烯酮基，环庚 基，环庚酮基，环辛基，环辛酮基，呋喃-2-酮基，吡咯烷-2-酮基，吡咯 烷-2,5-二酮基，哌啶-2-酮基，哌啶-2,6-二酮基等的碳环。
关于式I化合物的变量的优选实施方式下文中所的的陈述，尤其关于 它们的取代基A，A1，A2，A3，A4，B1，B2，B3，G，W，X，Y，R1，R2，R3a， R3b，R3c，R3d，R4a，R4b，R5，R6，R7a，R7b，R8，R9，R10a，R10b，R11，R12，R13， R14，R14a，R14b，R15，R16，R17，R18a，R18b，m和n，根据本发明的用途和方法的特征和本发明组合物的特征对于它们自己和尤其在每种可能的相互组合 中都是有效的。
在优选的实施方式中，X选自式II.1、II.2和II.3的杂环基
其中
#为与分子剩余部分的连接点；且
G、A、R4a和R4b具有上文中一般的含义之一，或者，尤其具有下文中优 选的含义之一。
更优选地，X为式II.1的杂环基。
在优选的实施方式中，G为S。
尤其，X为式II.1的杂环基，其中G为S。
在本发明的一个实施方式中，A为A1。
在一个优选的实施方式中，A1为CN。
在另一优选的实施方式中，A1选自-C(＝NR6)R8和-N(R5)R6且更优选为 -C(＝NR6)R8；其中R5、R6和R8具有上文中一般的含义之一，或者，尤其具有 下文中优选的含义之一。
R6作为基团-C(＝NR6)R8中的基团优选选自氢、氰基、C1-C10-烷基、C3-C8- 环烷基、C2-C10-链烯基、C2-C10-炔基，其中四个最后提及的脂族和环脂基团 可各自独立地被部分卤化或全卤化和/或可被1、2、3、4、5或6个、优选 1、2或3个、尤其1个取代基R8；-OR9和-NR10aR10b取代；其中R8、R9、R10a和R10b具有上文中一般的含义之一，或，尤其具有下文中优选的含义之一。
更优选地，-C(＝NR6)R8中的R6选自氢、C1-C10-烷基、C3-C8-环烷基，其 中两个最后提及的脂族和环脂基团可各自独立地被部分卤化或全卤化和/ 或可被1、2或3个、优选1或2个、尤其1个取代基R8；-OR9和-NR10aR10b取代；其中R8、R9、R10a和R10b具有上文中一般的含义之一，或，尤其具有 下文中优选的含义之一。
甚至更优选地，-C(＝NR6)R8中的R6选自-OR9和-NR10aR10b；其中R8、R9、 R10a和R10b具有上文中一般的含义之一，或，尤其具有下文中优选的含义之 一。
在作为-C(＝NR6)R8中R6的优选含义的OR9中，R9优选选自氢、C1-C6-烷 基、C1-C6-卤代烷基、C3-C8-环烷基、C3-C8-卤代环烷基、C3-C8-环烷基-C1-C4- 烷基-、C2-C6-链烯基、C2-C6-卤代烯基、C2-C6-炔基和C2-C6-卤代炔基，更 优选选自氢、C1-C6-烷基、C1-C6-卤代烷基、C3-C8-环烷基、C3-C8-卤代环烷 基和C3-C8-环烷基-C1-C4-烷基-。
在作为-C(＝NR6)R8中R6的优选含义的NR10aR10b，R10a和R10b彼此独立地选 自氢、C1-C6-烷基、C1-C6-卤代烷基、C2-C6-链烯基、C2-C6-卤代烯基、C2-C6- 炔基、C2-C6-卤代炔基、C3-C8-环烷基、C3-C8-卤代环烷基、C1-C6-烷基羰基、 C1-C6-卤代烷基羰基、
-C(＝O)OR15,-C(＝O)N(R14a)R14b,-C(＝S)N(R14a)R14b,任选地被1、2、3 或4个取代基R16取代的苯基，和含有作为环成员的1、2、3或4个选自N、 O、S、NO、SO和SO2的杂原子或杂原子基团的3元、4元、5元、6元或7 元饱和、部分不饱和或最大限度不饱和的杂环，其中杂环任选地被一个或 多个取代基R16取代；
或者R10a和R10b与它们键合的氮原子一起形成3元、4元、5元、6元、 7元或8元饱和、部分不饱和或最大限度不饱和的杂环，其中杂环可另外 含有作为环成员的一个或两个选自N、O、S、NO、SO和SO2的杂原子或杂 原子基团，其中杂环任选地载有一个或多个选自下列的取代基：卤素、C1-C6- 烷基、C1-C6-卤代烷基、C1-C6-烷氧基、C1-C6-卤代烷氧基、C1-C6-烷硫基、 C1-C6-卤代烷硫基、C3-C8-环烷基、C3-C8-卤代环烷基、C2-C6-链烯基、C2-C6- 卤代烯基、C2-C6-炔基、和C2-C6-卤代炔基；
其中R14a、R14b、R15和R16具有上文中一般的含义之一，或者，尤其具有 下文中优选的含义之一。
更优选地，
R10a选自氢、C1-C6-烷基和C1-C6-卤代烷基；且
R10b选自C1-C6-烷基、C1-C6-卤代烷基、C1-C6-烷基羰基、C1-C6-卤代 烷基羰基、-C(＝O)OR15、-C(＝O)N(R14a)R14b、-C(＝S)N(R14a)R14b、任选地被 1、2、3、或4个取代基R16取代的苯基、和包含作为环成员的1、2或3个 选自N、O和S的杂原子的5元或6元杂芳环，其中杂芳环任选地被一个或 多个取代基R16取代；
其中R14a、R14b、R15和R16具有上文中一般的含义之一，或者，尤其具有 下文中优选的含义之一。
甚至更优选地，
R10a选自氢、C1-C6-烷基和C1-C6-卤代烷基；且
R10b选自-C(＝O)N(R14a)R14b和-C(＝S)N(R14a)R14b；
其中R14a和R14b具有上文中一般的含义之一，或者，尤其具有下文中优 选的含义之一。
在上面的基团R10a和R10b中，
R14a选自氢、C1-C6-烷基和C1-C6-卤代烷基；且
R14b选自氢，C1-C6-烷基，C1-C6-卤代烷基，C2-C6-链烯基，C2-C6-卤 代烯基，C2-C6-炔基，C2-C6-卤代炔基，C3-C6-环烷基，C3-C6-卤代环烷 基，C3-C6-环烷基-C1-C4-烷基-，C1-C6-烷基被取代a CN基团，C1-C6-烷氧 基，C1-C6-卤代烷氧基，苯基，其任选地被1、2、3或4个各自独立地选自 卤素、氰基、硝基、C1-C4-烷基、C1-C4-卤代烷基、C1-C4-烷氧基、C1-C4- 卤代烷氧基、C1-C4-烷硫基、C1-C4-卤代烷硫基、C3-C6-环烷基、C3-C6-卤 代环烷基、C2-C4-链烯基、C2-C4-卤代烯基、C2-C4-炔基和C2-C4-卤代炔基 的取代基取代；和选自式E-1至E-54环的杂环
Figure BDA0000919206620000411
Figure BDA0000919206620000421
其中
k为0、1、2或3，
n为0、1或2；且
各R16独立地选自卤素，氰基，硝基，C1-C4-烷基，C1-C4-卤代烷基， C1-C4-烷氧基，C1-C4-卤代烷氧基，C1-C4-烷硫基，C1-C4-卤代烷硫基， C1-C4-烷基亚磺酰基，C1-C4-卤代烷基亚磺酰基，C1-C4-烷基磺酰基， C1-C4-卤代烷基磺酰基，C3-C6-环烷基，C3-C6-卤代环烷基，C2-C4-链烯 基，C2-C4-卤代烯基，C2-C4-链烯基，C2-C4-卤代烯基，C2-C4-炔基，C2-C4- 卤代炔基，C1-C4-烷基羰基，C1-C4-卤代烷基羰基，氨基羰基，C1-C4-烷基 氨基羰基和二-(C1-C4-烷基)氨基羰基；或者
存在于饱和环的相同碳原子上的两个R16可一起形成＝O或＝S。
更优选地，在上面的基团R10a和R10b中，
R14a选自氢和甲基；且
R14b选自氢，C1-C4-烷基，C1-C4-卤代烷基，C2-C4-链烯基，C2-C4-卤 代烯基，C2-C4-炔基，C2-C4-卤代炔基，C3-C6-环烷基，C3-C6-卤代环烷 基，C3-C6-环烷基-甲基-，被CN基团取代的C3-C6-环烷基，C1-C6-烷氧基， C1-C6-卤代烷氧基，任选地被1、2、3或4个、优选1、2或3个、尤其1 个取代基R16取代的苯基，其中取代基R16选自卤素、氰基、硝基、C1-C4-烷 基、C1-C4-卤代烷基、C1-C4-烷氧基、C1-C4-卤代烷氧基、C1-C4-烷硫基、 C1-C4-卤代烷硫基、C3-C6-环烷基、C3-C6-卤代环烷基、C2-C4-链烯基、 C2-C4-卤代烯基、C2-C4-炔基和C2-C4-卤代炔基；和包含作为环成员的一个 选自S、SO和SO2的杂原子或杂原子基团的4元饱和杂环(环E-44)，其 中杂环任选地被一个或多个、优选1或2个、尤其1个取代基R16取代；
其中各R16独立地选自卤素，氰基，硝基，C1-C4-烷基，C1-C4-卤代烷 基，C1-C4-烷氧基，C1-C4-卤代烷氧基，C1-C4-烷硫基，C1-C4-卤代烷硫 基，C3-C6-环烷基，C3-C6-卤代环烷基，C2-C4-链烯基，C2-C4-卤代烯基， C2-C4-炔基和C2-C4-卤代炔基；或者
存在于相同碳原子上的两个R16可一起形成基团＝O或＝S。
甚至更优选地，在上面的基团R10a和R10b中，
R14a选自氢和甲基；且
R14b选自氢，C1-C4-烷基，C1-C4-卤代烷基，C2-C4-链烯基，C2-C4-卤 代烯基，C2-C4-炔基，C2-C4-卤代炔基，C3-C6-环烷基，C3-C6-卤代环烷 基，C3-C6-环烷基-甲基-，被CN基团取代的C3-C6-环烷基，被CN基团取代 的C1-C6-烷基，C1-C6-烷氧基和C1-C6-卤代烷氧基。
优选地，在上面的基团中，各R16独立地选自卤素，CN，C1-C4-烷基， C1-C4-卤代烷基，C1-C4-烷氧基和C1-C4-卤代烷氧基。
R8作为基团-C(＝NR6)R8中的基团优选选自氢，C1-C4-烷基，C1-C4-卤代 烷基和NR10aR10b，更优选选自氢和NR10aR10b，且特别为氢，
其中R10a和R10b具有上文中一般的含义之一，或者，尤其具有下文中优 选的含义之一。
在这种情况下(即在作为R8的含义的NR10aR10b中)，R10a和R10b优选彼此 独立地选自氢，C1-C4-烷基，C1-C4-卤代烷基，C2-C4-链烯基，C2-C4-卤代烯 基，C2-C4-炔基，C2-C4-卤代炔基，C3-C6-环烷基，C3-C6-卤代环烷基，C1-C4- 烷基羰基，C1-C4-卤代烷基羰基，C1-C4-烷基氨基羰基，C1-C4-卤代烷基氨基 羰基，C3-C6-环烷基氨基羰基和C3-C6-卤代环烷基氨基羰基，
或者，与它们所连接的氮原子一起，形成5元或6元饱和、部分不饱 和或芳香的杂环，其另外可含有作为环成员的1或2个选自N、O、S、NO、 SO和SO2的其它杂原子或杂原子基团，其中杂环可载有1或2个、尤其1 个选自卤素、CN、C1-C4-烷基、C1-C4-卤代烷基、C2-C4-链烯基、C2-C4-卤代 烯基、C2-C4-炔基、C2-C4-卤代炔基、C3-C6-环烷基、C3-C6-卤代环烷基、C1-C4- 烷氧基、C1-C4-卤代烷氧基、C1-C4-烷硫基和C1-C4-卤代烷硫基的取代基。
更优选地，R10a和R10b在这种情况下彼此独立地选自氢，C1-C4-烷基， C1-C4-卤代烷基，C3-C6-环烷基，C3-C6-卤代环烷基，C1-C4-烷基氨基羰基和 C1-C4-卤代烷基氨基羰基。
在本发明的替代实施方式中，A为A2。
在A2中，W优选为O。
在A2中，Y优选为N(R5)R6；其中R5和R6具有上文中一般的含义之一， 或，尤其具有下文中优选的含义之一。
在作为替代优选的实施方式中，在A2中Y为氢。
在作为替代优选的实施方式中，在A2中Y为-OR9。R9具有上文中一般 的含义之一，或，尤其选自氢、C1-C6-烷基、C1-C6-卤代烷基和被一个基团 R13取代的C1-C6-烷基，其中R13具有上文中一般的含义之一，或，尤其具有 下文中优选的含义之一且优选选自CN、C1-C6-烷氧基、C1-C6-卤代烷氧基、 C1-C6-烷硫基、C1-C6-卤代烷硫基、C1-C6-烷基亚磺酰基、C1-C6-卤代烷基亚 磺酰基、C1-C6-烷基磺酰基、C1-C6-卤代烷基磺酰基和选自如上定义的式E-1 至E-54环的杂环。
更优选地，在A2中，W为O且Y为-N(R5)R6；其中R5和R6具有上文中 一般的含义之一，或，尤其具有下文中优选的含义之一。
在作为替代更优选的实施方式中，在A2中，W为O且Y H。
在作为替代更优选的实施方式中，在A2中W为O且Y为-OR9，其中R9具有上文中一般的含义之一，或，尤其选自氢、C1-C6-烷基、C1-C6-卤代烷 基和被一个基团R13取代的C1-C6-烷基，其中R13具有上文中一般的含义之一， 或，尤其具有下文中优选的含义之一且优选选自CN、C1-C6-烷氧基、C1-C6- 卤代烷氧基、C1-C6-烷硫基、C1-C6-卤代烷硫基、C1-C6-烷基亚磺酰基、C1-C6- 卤代烷基亚磺酰基、C1-C6-烷基磺酰基、C1-C6-卤代烷基磺酰基和选自如上 定义的式E-1至E-54环的杂环。
在作为基团Y的N(R5)R6中，
R5优选选自氢、C1-C6-烷基、C1-C6-卤代烷基、C2-C6-链烯基、C2-C6-卤 代烯基、C2-C6-炔基、C2-C6-卤代炔基、C3-C8-环烷基和C3-C8-卤代环烷 基，其中前述的脂族和环脂基团可被1、2或3个、优选1个基团R8取代； 且
R6优选选自氢、C1-C10-烷基、C3-C8-环烷基、C2-C10-链烯基、C2-C10-炔 基，其中四个最后提及的脂族和环脂基团可被部分卤化或全卤化和/或可 被一个或多个、优选1、2或3个、尤其1个取代基R8取代，
-OR9,-NR10aR10b,-S(O)nR9,-C(＝O)NR10aN(R10aR10b),-C(＝O)R8,-CH＝NOR9,
可被1、2、3、4、或5个、优选1、2或3个、尤其1个取代基R11取 代的苯基，和
含有作为环成员的1、2、3或4个独立地选自N、O、S、NO、SO和SO2的杂原子或杂原子基团的3元、4元、5元、6元、7元、8元、9元或10 元饱和、部分不饱和或最大限度不饱和的杂单环或杂双环，其中杂单环或 杂双环可被一个或多个、优选1、2或3个、尤其1个取代基R11取代；
或
R5和R6，与它们所连接的氮原子一起，形成3元、4元、5元、6元、 7元或8元饱和、部分不饱和或最大限度不饱和的杂环，其中所述环还可 含有作为环成员的1、2、3或4个选自O、S、SO、SO2、N、NH、C＝O和C＝S 的杂原子或含杂原子的基团，其中杂环可被1、2、3、4或5个、优选1、 2或3个、尤其1个独立地选自卤素、氰基、C1-C6-烷基、C1-C6-卤代烷基、 C1-C6-烷氧基、C1-C6-卤代烷氧基、C1-C6-烷硫基、C1-C6-卤代烷硫基、C3-C8- 环烷基、C3-C8-卤代环烷基、C2-C6-链烯基、C2-C6-卤代烯基、C2-C6-炔基、 C2-C6-卤代炔基的取代基取代，其中在十二个最后提及的基团中的脂族或环 脂部分可被一个或多个、优选1、2或3个、尤其1个基团R8取代，和可1、 2、3、4或5个、优选1、2或3个、尤其1个取代基取代的苯基，
或
R5和R6在一起形成基团＝C(R8)2,＝S(O)m(R9)2,＝NR10a或＝NOR9；
其中R8、R9、R10a、R10b和R11具有上文中一般的含义之一，或，尤其具 有下文中优选的含义之一。
更优选地，在作为基团Y的-N(R5)R6中，
R5选自氢、C1-C6-烷基、C2-C3-炔基和-CH2-CN；且
R6选自氢，C1-C6-烷基，C1-C6-卤代烷基，C2-C6-链烯基，C2-C6-卤代烯 基，C2-C6-炔基，C2-C6-卤代炔基，C3-C6-环烷基，C3-C6-卤代环烷基，其 中八个最后提及的脂族和环脂基团可载有1、2或3个基团R8；C1-C6-烷氧 基，C1-C6-卤代烷氧基，-N(R10a)R10b，-CH＝NOR9，可被1、2、3、4或5个取 代基R11取代的苯基，和含有作为环成员的1、2或3个独立地选自N、O、 S、NO、SO和SO2的杂原子或杂原子基团的3元、4元、5元或6元饱和、 部分不饱和或最大限度不饱和的杂单环，其中杂单环可被一个或多个取代 基R11取代；
其中R8、R9、R10a、R10b和R11具有上文中一般的含义之一，或，尤其具 有下文中优选的含义之一；
或
R5和R6，与它们所连接的氮原子一起，形成3元、4元、5元或6元饱 和杂环，其中所述环可还含有作为环成员的1或2个选自O、S、SO、SO2、 NH和C＝O的杂原子或含杂原子的基团，其中杂环可被1、2、3、4或5个、 优选1、2或3个、尤其1个独立地选自卤素、氰基、C1-C6-烷基、C1-C6- 卤代烷基、C1-C6-烷氧基和C1-C6-卤代烷氧基的取代基取代；
或
R5和R6，与它们所连接的氮原子一起，形成基团＝S(R9)2，其中R9选自 C1-C6-烷基和C1-C6-卤代烷基。
甚至更优选地，在作为基团Y的-N(R5)R6中，
R5选自氢、C1-C6-烷基、C2-C3-炔基和CH2-CN；且
R6选自氢，C1-C6-烷基，C1-C6-卤代烷基，C1-C4-烷基载有一个基团R8的，C2-C6-链烯基，C2-C10-卤代烯基，C2-C6-炔基，可被1或2个选自F、CN 和吡啶基的取代基取代的C3-C6-环烷基；
-N(R10a)R10b,-CH＝NOR9,
可被1、2、3、4、或5个、优选1、2或3个、尤其1个取代基R11取 代的苯基，和含有作为环成员的1、2或3个独立地选自N、O、S、NO、SO 和SO2的杂原子或杂原子基团的3元、4元、5元或6元饱和、部分不饱和 或最大限度不饱和的杂单环，其中杂单环可被一个或多个、优选1、2或3 个、尤其1个取代基R11取代；
其中R8、R9、R10a、R10b和R11具有上文中一般的含义之一，或，尤其具 有下文中优选的含义之一；
或
R5和R6，与它们所连接的氮原子一起，形成3元、4元、5元或6元饱 和杂环，其中所述环可还含有作为环成员的1或2个选自O、S、SO、SO2、 NH和C＝O的杂原子或含杂原子的基团，其中杂环可被1、2或3个、尤其1 个独立地选自卤素、氰基、C1-C6-烷基、C1-C6-卤代烷基、C1-C6-烷氧基和 C1-C6-卤代烷氧基的取代基取代；
或
R5和R6，与它们所连接的氮原子一起，形成基团＝S(R9)2，其中R9选自 C1-C6-烷基和C1-C6-卤代烷基。
特别优选地，在作为基团Y的-N(R5)R6中，
R5选自氢、C1-C6-烷基、C2-C3-炔基和CH2-CN；且
R6选自氢，C1-C6-烷基，C1-C6-卤代烷基，C1-C4-烷基载有一个基团R8的，C2-C6-链烯基，C2-C10-卤代烯基，C2-C6-炔基，可被1或2个选自F、CN 和吡啶基的取代基取代的C3-C6-环烷基；
-N(R10a)R10b,
其中
R10a选自氢和C1-C6-烷基；且
R10b选自氢，-C(＝O)N(R14a)R14b，苯基，任选地被1、2、3、4或5个 取代基R16取代，和选自如上定义的式E-1至E-54环的杂环；
-CH＝NOR9，其中R9选自氢、C1-C6-烷基和C1-C6-卤代烷基；
可被1、2、3、4、或5个、优选1、2或3个、尤其1个取代基R11取 代的苯基，和
含有作为环成员的1、2或3个独立地选自N、O、S、NO、SO和SO2的 杂原子或杂原子基团的3元、4元、5元或6元饱和、部分不饱和或最大限 度不饱和的杂单环，其中杂单环可被一个或多个、优选1、2或3个、尤其 1个取代基R11取代；
其中
各R11独立地选自卤素、氰基、硝基、C1-C4-烷基、C1-C4-卤代烷基、 C1-C4-烷氧基、C1-C4-卤代烷氧基、C1-C4-烷硫基、C1-C4-卤代烷硫基、 C3-C6-环烷基、C3-C6-卤代环烷基、C2-C4-链烯基、C2-C4-卤代烯基、C2-C4- 炔基和C2-C4-卤代炔基；或
存在于饱和杂环的相同碳原子上的两个R11可一起形成＝O或＝S；
各R8独立地选自OH，CN，C3-C8-环烷基这任选地载有CN取代基， C3-C8-卤代环烷基，C1-C6-烷氧基，C1-C6-卤代烷氧基，C1-C6-烷硫基， C1-C6-卤代烷硫基，C1-C6-烷基磺酰基，C1-C6-卤代烷基磺酰基， -C(＝O)N(R10a)R10b，苯基，任选地被1、2、3、4或5个、优选1、2或3个、尤其1个取代基R16取代，和含有作为环成员的1、2或3个独立地选自N、 O、S、NO、SO和SO2的杂原子或杂原子基团的3元、4元、5元或6元饱 和、部分不饱和或最大限度不饱和的杂单环，其中杂单环可被一个或多 个、优选1、2或3个、尤其1个取代基R16取代；
其中
R10a选自氢、C1-C6-烷基、C2-C3-炔基和CH2-CN；
R10b选自氢，C1-C6-烷基，C2-C4-链烯基，C2-C4-炔基，CH2-CN， C1-C6-卤代烷基，C3-C6-环烷基，C3-C6-卤代环烷基，C3-C6-环烷基甲基， C1-C6-烷氧基，C1-C6-卤代烷氧基，苯基，其任选地被1、2、3、4或5个、 优选1、2或3个、尤其1个选自卤素、氰基、硝基、C1-C4-烷基、C1-C4- 卤代烷基、C2-C4-链烯基、C2-C4-卤代烯基、C2-C4-炔基、C2-C4-卤代炔 基、C3-C6-环烷基、C3-C6-卤代环烷基、C1-C4-烷氧基、C1-C4-卤代烷氧 基、C1-C4-烷硫基和C1-C4-卤代烷硫基的取代基取代；和选自如上定义的 式E-1至E-54环的杂环；
和
各R16作为苯基或杂环上的取代基独立地选自卤素、氰基、硝基、 C1-C4-烷基、C1-C4-卤代烷基、C1-C4-烷氧基、C1-C4-卤代烷氧基、C1-C4-烷 硫基、C1-C4-卤代烷硫基、C3-C6-环烷基、C3-C6-卤代环烷基、C2-C4-链烯 基、C2-C4-卤代烯基、C2-C4-炔基和C2-C4-卤代炔基；或
存在于饱和杂环的相同碳原子上的两个R16可一起形成＝O或＝S；
或
R5和R6，与它们所连接的氮原子一起，形成5元或6元饱和杂环，其 中所述环可还含有作为环成员的1或2个选自O、S、SO、SO2、NH和C＝O 的杂原子或含杂原子的基团，其中杂环可被1、2或3个、尤其1个独立地 选自卤素、氰基、C1-C6-烷基、C1-C6-卤代烷基、C1-C6-烷氧基和C1-C6-卤代 烷氧基的取代基取代；
或
R5和R6在一起形成基团＝S(R9)2，其中R9选自C1-C6-烷基和C1-C6-卤代 烷基。
尤其，在作为基团Y的N(R5)R6中，
R5为氢或C1-C3-烷基；
R6选自氢，C1-C6-烷基，C1-C6-卤代烷基，载有一个基团R8的C1-C4-烷 基，其中R8如下文定义；C2-C6-链烯基，C2-C6-卤代烯基，C2-C6-炔基，可 被1或2个选自F、CN和吡啶基的取代基取代的C3-C6-环烷基；
-N(R10a)R10b，其中R10a选自氢和C1-C6-烷基和R10b选自氢、 -C(＝O)N(R14a)R14b，其中R14a选自氢和C1-C6-烷基且R14b选自氢、C1-C6-烷 基、C2-C4-炔基、CH2-CN、C1-C6-卤代烷基、C3-C6-环烷基、C3-C6-卤代环烷 基、C1-C4-烷氧基和C1-C4-卤代烷氧基；苯基，任选地被1、2、3、4或5 个、优选1、2或3个、尤其1个取代基R11取代，其中R11如下文定义；和 选自式F-1至F-54环的杂芳环；
-CH＝NOR9，其中R9选自氢、C1-C6-烷基和C1-C6-卤代烷基；
苯基，其可被1、2、3、4或5个、优选1、2或3个、尤其1个取代 基R11取代，其中R11如下文定义；和选自式F-1至F-54环的杂单环；
Figure BDA0000919206620000501
Figure BDA0000919206620000511
其中
k为0、1、2或3，
n为0、1或2，且
各R11独立地选自卤素、氰基、硝基、C1-C4-烷基、C1-C4-卤代烷基、 C1-C4-烷氧基、C1-C4-卤代烷氧基、C1-C4-烷硫基、C1-C4-卤代烷硫基、 C1-C4-烷基亚磺酰基、C1-C4-卤代烷基亚磺酰基、C1-C4-烷基磺酰基、 C1-C4-卤代烷基磺酰基、C3-C6-环烷基、C3-C6-卤代环烷基、C2-C4-链烯 基、C2-C4-卤代烯基、C2-C4-炔基、C2-C4-卤代炔基、C1-C4-烷基羰基、 C1-C4-卤代烷基羰基、氨基羰基、C1-C4-烷基氨基羰基和二-(C1-C4-烷基)- 氨基羰基；或
存在于饱和杂环的相同碳原子上的两个R11可一起形成＝O或＝S；
R8选自OH，CN，任选地载有CN取代基的C3-C8-环烷基，C3-C8-卤代环 烷基，C1-C6-烷氧基，C1-C6-卤代烷氧基，C1-C6-烷硫基，C1-C6-卤代烷硫 基，C1-C6-烷基亚磺酰基，C1-C6-卤代烷基亚磺酰基，C1-C6-烷基磺酰基， C1-C6-卤代烷基磺酰基，-C(＝O)N(R10a)R10b，苯基，任选地被1、2、3、4或 5个、优选1、2或3个、尤其1个取代基R16取代，和选自如上定义的式 E-1至E-54环的杂环，
其中
R10a选自氢和C1-C6-烷基；
R10b选自氢、C1-C6-烷基、C1-C6-卤代烷基、C2-C4-炔基、C3-C6-环烷 基、C3-C6-卤代环烷基、CH2-CN、C1-C6-烷氧基和C1-C6-卤代烷氧基；且
各R16作为苯基或式E-1至E-54杂环上的取代基独立地选自卤素、氰 基、硝基、C1-C4-烷基、C1-C4-卤代烷基、C1-C4-烷氧基、C1-C4-卤代烷氧 基、C1-C4-烷硫基、C1-C4-卤代烷硫基、C1-C4-烷基亚磺酰基、C1-C4-卤代 烷基亚磺酰基、C1-C4-烷基磺酰基、C1-C4-卤代烷基磺酰基、C3-C6-环烷 基、C3-C6-卤代环烷基、C2-C4-链烯基、C2-C4-卤代烯基、C2-C4-炔基、 C2-C4-卤代炔基、C1-C4-烷基羰基、C1-C4-卤代烷基羰基、氨基羰基、 C1-C4-烷基氨基羰基和二-(C1-C4-烷基)-氨基羰基；或
存在于饱和杂环的相同碳原子上的两个R16可一起形成＝O或＝S。
甚至更特别地，在作为基团Y的-N(R5)R6中，
R5为氢；
R6选自氢、C1-C6-烷基、C1-C6-卤代烷基、载有一个基团R8的C1-C4-烷 基、C2-C6-链烯基、C2-C6-卤代烯基、C2-C6-炔基、可被1或2个选自F和 CN的取代基取代的C3-C6-环烷基；
-N(R10a)R10b，其中R10a为氢且R10b为-C(＝O)N(R14a)R14b，其中
R14a选自氢和C1-C6-烷基；且
R14b选自氢、C1-C6-烷基、C1-C6-卤代烷基、C2-C4-炔基、C3-C6-环烷 基、C3-C6-卤代环烷基、CH2-CN、C1-C4-烷氧基和C1-C4-卤代烷氧基；
-CH＝NOR9，其中R9选自氢、C1-C6-烷基和C1-C6-卤代烷基；
可被1、2、3、4、或5个取代基R11取代的苯基，和
选自如上定义的式F-1至F-54环的杂单环；
其中
R8选自CN，任选地载有CN取代基的C3-C8-环烷基，C3-C8-卤代环烷 基，C1-C6-烷氧基，C1-C6-卤代烷氧基，C1-C6-烷硫基，C1-C6-卤代烷硫 基，C1-C6-烷基亚磺酰基，C1-C6-卤代烷基亚磺酰基，C1-C6-烷基磺酰基， C1-C6-卤代烷基磺酰基，-C(＝O)N(R10a)R10b，苯基，任选地被1、2、3、4或 5个取代基R16取代，和选自如上定义的式E-1至E-54环的杂环；其中
R10a选自氢和C1-C6-烷基；
R10b选自氢、C1-C6-烷基、C2-C4-炔基、CH2-CN、C1-C6-卤代烷基、 C3-C6-环烷基、C3-C6-卤代环烷基、C1-C4-烷氧基和C1-C4-卤代烷氧基，且
R11和R16；独立于各事件和彼此独立地选自卤素、氰基、硝基、C1-C4- 烷基、C1-C4-卤代烷基、C1-C4-烷氧基、C1-C4-卤代烷氧基、C1-C4-烷硫 基、C1-C4-卤代烷硫基、C1-C4-烷基亚磺酰基、C1-C4-卤代烷基亚磺酰基、 C1-C4-烷基磺酰基、C1-C4-卤代烷基磺酰基、C3-C6-环烷基、C3-C6-卤代环 烷基、C2-C4-链烯基、C2-C4-卤代烯基、C2-C4-炔基、C2-C4-卤代炔基、 C1-C4-烷基羰基、C1-C4-卤代烷基羰基、氨基羰基、C1-C4-烷基氨基羰基和 二-(C1-C4-烷基)-氨基羰基；或
存在于饱和杂环的相同碳原子上的两个R16可一起形成＝O或＝S。
特别地，在作为基团Y的-N(R5)R6中，
R5为氢；
R6选自C1-C6-烷基，C1-C6-卤代烷基，载有一个基团R8的C1-C4-烷基， 和选自如上定义的式F-1至F-54、优选F-43至F-49、尤其F-44的环的杂 单环；
其中
R8选自CN，任选地载有CN取代基的C3-C8-环烷基，C3-C8-卤代环烷基， C1-C6-烷氧基，C1-C6-卤代烷氧基，C1-C6-烷硫基，C1-C6-卤代烷硫基，C1-C6- 烷基亚磺酰基，C1-C6-卤代烷基亚磺酰基，C1-C6-烷基磺酰基，C1-C6-卤代烷 基磺酰基，-C(＝O)N(R10a)R10b，苯基，任选地被1、2、3、4或5个取代基 R16取代，和选自如上定义的式E-1至E-54、优选E-1至E-34、尤其E-1 至E-3、E-7和E-26至E-31的环的杂环；其中
R10a选自氢和C1-C6-烷基；
R10b选自氢、C1-C6-烷基、和C1-C6-卤代烷基，且
R11和R16；独立于各事件和彼此独立地选自卤素、氰基、硝基、C1-C4- 烷基、C1-C4-卤代烷基、C1-C4-烷氧基、C1-C4-卤代烷氧基、C1-C4-烷硫 基、C1-C4-卤代烷硫基、C1-C4-烷基亚磺酰基、C1-C4-卤代烷基亚磺酰基、 C1-C4-烷基磺酰基、C1-C4-卤代烷基磺酰基、C3-C6-环烷基、C3-C6-卤代环 烷基、C2-C4-链烯基、C2-C4-卤代烯基、C2-C4-炔基、C2-C4-卤代炔基、 C1-C4-烷基羰基、C1-C4-卤代烷基羰基、氨基羰基、C1-C4-烷基氨基羰基和 二-(C1-C4-烷基)-氨基羰基；或
存在于饱和杂环的相同碳原子上的两个R16可一起形成＝O或＝S。
在本发明的替代实施方式中，A为A3。
优选地，基团A3中的R7a和R7b彼此独立地选自氢、氰基、C1-C4-烷基和 C1-C4-卤代烷基，更优选选自氢、C1-C4-烷基和C1-C4-卤代烷基。甚至更优 选地，R7a和R7b中一个为氢而另一个为氢或甲基。特别地，两者均为氢。
在基团A3中，
R5优选选自氢、氰基、C1-C6-烷基、C3-C6-环烷基、C2-C6-链烯基、 C2-C6-炔基，其中四个最后提及的脂族和环脂基团可被部分卤化或全卤化 和/或可被一个或多个、优选1、2或3个、尤其1个取代基R8取代；且
R6优选选自氢，C1-C6-烷基，C3-C6-环烷基，C2-C6-链烯基，C2-C6-炔 基，其中四个最后提及的脂族和环脂基团可被部分卤化或全卤化和/或可 被一个或多个、优选1、2或3个、尤其1个取代基R8取代；
-OR9,-NR10aR10b,-S(O)nR9,-C(＝O)NR10aN(R10a)R10b,-C(＝O)R8,
含有作为环成员的1、2、3或4个独立地选自N、O、S、NO、SO和SO2的杂原子或杂原子基团的3元、4元、5元、6元或7元饱和、部分不饱和 或最大限度不饱和的杂单环或杂双环，其中杂单环或杂双环可被一个或多 个、优选1、2或3个、尤其1个取代基R11取代；
或
R5和R6，与它们所连接的氮原子一起，形成3元、4元、5元或6元饱 和、部分不饱和或最大限度不饱和的杂环，其中所述环还可含有作为环成 员的1、2、3或4个选自O、S、N、SO、SO2、C＝O和C＝S的杂原子或含杂 原子的基团，其中杂环可被1、2、3、4或5个、优选1、2或3个、尤其 1个独立地选自卤素、氰基、C1-C6-烷基、C1-C6-卤代烷基、C1-C6-烷氧基、 C1-C6-卤代烷氧基、C1-C6-烷硫基、C1-C6-卤代烷硫基、C3-C8-环烷基、C3-C8- 卤代环烷基、C2-C6-链烯基、C2-C6-卤代烯基、C2-C6-炔基、C2-C6-卤代炔基 的取代基取代，其中在十二个最后提及的基团中的脂族或环脂部分可被一 个或多个、优选1、2或3个、尤其1个基团R8取代，和可被1、2、3、4 或5个、优选1、2或3个、尤其1个取代基R11取代的苯基，
或
R5和R6在一起形成基团＝C(R8)2、＝S(O)m(R9)2、＝NR10a或＝NOR9；
其中m、n、R8、R9、R10a、R10b和R11具有上文中一般的含义之一，或， 尤其具有下文中优选的含义之一。
更优选地，在基团A3中，
R5选自氢、C1-C4-烷基、C2-C3-炔基、-CH2-CN和C1-C6-烷氧基-甲基-且 优选地选自由氢和C1-C4-烷基；且
R6为-C(＝O)R8；
其中R8具有上文中一般的含义之一，或，尤其具有下文中优选的含义 之一。
-C(＝O)R8中的R8作为基团A3的基团R5和R6的含义优选选自氢，C1-C6- 烷基，C1-C6-卤代烷基，C2-C4-链烯基，C2-C4-卤代烯基，C2-C4-炔基，C2-C4- 卤代炔基，C3-C8-环烷基，C3-C8-卤代环烷基，其中在八个最后提及的基团 中的脂肪和环脂部分可被一个或多个、优选1、2或3个、尤其1个基团 R13取代；
-OR9,-S(O)nR9,-N(R10a)R10b,-C(＝O)N(R10a)R10b,-CH＝NOR9,
苯基，任选地被1、2、3、4或5个、优选1、2或3个、尤其1个取 代基R16取代，和包含作为环成员的1、2或3个选自N、O、S、NO、SO和 SO2的杂原子或杂原子基团的3元、4元、5元或6元饱和、部分不饱和或 最大限度不饱和的杂环，其中杂环任选地被一个或多个、优选1、2或3个、尤其1个取代基R16取代，
其中n、R9、R10a、R10b、R13和R16具有上文中一般的含义之一，或，尤 其具有下文中优选的含义之一。
更优选地，-C(＝O)R8中的R8作为基团A3的基团R5和R6的含义选自氢， C1-C6-烷基，C1-C6-卤代烷基，被一个基团R13取代的C1-C6-烷基，C2-C4-链 烯基，C2-C4-卤代烯基，C2-C4-炔基，C2-C4-卤代炔基，任选地载有CN取代 基的C3-C8-环烷基，C3-C8-卤代环烷基，
-N(R10a)R10b,-C(＝O)N(R10a)R10b,-CH＝NOR9,
苯基，任选地被1、2、3、4或5个、优选1、2或3个、尤其1个取 代基R16取代，和包含作为环成员的1、2或3个选自N、O、S、NO、SO和 SO2的杂原子或杂原子基团的3元、4元、5元或6元饱和、部分不饱和或 最大限度不饱和的杂环，其中杂环任选地被一个或多个、优选1、2或3个、尤其1个取代基R16取代，
其中R9、R10a、R10b、R13和R16具有上文中一般的含义之一，或，尤其具 有下文中优选的含义之一。
-CH＝NOR9中的R9作为基团-C(＝O)R8中R8的含义(-C(＝O)R8作为基团A3的基团R5和R6的含义)优选选自氢、C1-C6-烷基和C1-C6-卤代烷基。
在-C(＝O)N(R10a)R10b和-N(R10a)R10b中的R10a和R10b作为基团-C(＝O)R8中R8含义(-C(＝O)R8作为基团A3的基团R5和R6的含义)，彼此独立地优选选自 氢，C1-C6-烷基，C1-C6-卤代烷基，C2-C3-链烯基，C2-C3-卤代烯基，C2-C3- 炔基，C2-C3-卤代炔基，任选地载有CN取代基的C3-C6-环烷基，C3-C8-卤代 环烷基，其中在9个最后提及的基团中的脂肪和环脂部分可被一个或多个 基团R13取代；-C(＝O)NR(14a)R14b，苯基，任选地被1、2、3、4或5个取 代基R16取代；和选自如上定义的式E-1至E-54环的杂单环。
基团A3的基团R5和R6中的R8中的R13优选选自CN，C1-C6-烷氧基，C1-C6- 卤代烷氧基，C1-C6-烷硫基，C1-C6-卤代烷硫基，C1-C6-烷基亚磺酰基，C1-C6- 卤代烷基亚磺酰基，C1-C6-烷基磺酰基，C1-C6-卤代烷基磺酰基， -C(＝O)N(R14a)R14b，苯基，任选地被1、2、3、4或5个取代基R16取代；和 选自如上定义的式E-1至E-54环的杂环；
在-C(＝O)NR(14a)R14b中的R14a和R14b作为R10a和R10b的含义以及R13的含 义，彼此独立地和独立于各事件，优选选自氢，C1-C6-烷基，C1-C6-卤代烷 基，C2-C6-链烯基，C2-C6-卤代烯基，C2-C6-炔基，C2-C6-卤代炔基，其中六 个最后提及的脂族基团可载有1个选自以下的取代基：氰基、C1-C4-烷氧基、 C1-C4-卤代烷氧基、可被1个氰基基团取代的C3-C4-环烷基；和C3-C4-卤代 环烷基；
可载有1个氰基基团的C3-C8-环烷基；和C3-C8-卤代环烷基；
更优选选自氢，C1-C6-烷基，C1-C6-卤代烷基，CH2-CN，C2-C4-链烯基， C2-C4-炔基，C3-C6-环烷基，C3-C6-卤代环烷基，C3-C6-环烷基甲基-，C1-C4- 烷氧基和C1-C4-卤代烷氧基。
优选地，各R16作为苯基或式E-1至E-54杂环上的取代基独立地选自 卤素、氰基、硝基、C1-C4-烷基、C1-C4-卤代烷基、C1-C4-烷氧基、C1-C4-卤 代烷氧基、C1-C4-烷硫基、C1-C4-卤代烷硫基、C1-C6-烷基亚磺酰基、C1-C6- 卤代烷基亚磺酰基、C1-C6-烷基磺酰基、C1-C6-卤代烷基磺酰基、C3-C6-环烷 基、C3-C6-卤代环烷基、C2-C4-链烯基、C2-C4-卤代烯基、C2-C4-炔基、C2-C4- 卤代炔基、C1-C4-烷基羰基、C1-C4-卤代烷基羰基、氨基羰基、C1-C4-烷基氨 基羰基和二-(C1-C4-烷基)-氨基羰基；或
存在于饱和杂环的相同碳原子上的两个R16可一起形成＝O或＝S。
尤其，-C(＝O)R8中的R8作为基团A3的基团R5和R6的含义选自氢、C1-C6- 烷基、C1-C6-卤代烷基、被一个基团R13取代的C1-C4-烷基、C2-C4-链烯基、 C2-C4-卤代烯基、C2-C4-炔基、C2-C4-卤代炔基、任选地载有CN取代基的C3-C8- 环烷基、C3-C8-卤代环烷基、-N(R10a)R10b、-C(＝O)N(R10a)R10b、-CH＝NOR9、任 选地被1、2、3、4或5个取代基R16取代的苯基；和选自如上定义的式E-1 至E-54环的杂环，
其中
R9选自氢、C1-C6-烷基和C1-C6-卤代烷基；
R10a选自氢、C1-C4-烷基、C1-C4-卤代烷基和C3-C6-环烷基，且优选选 自氢和C1-C4-烷基；
R10b选自氢，C1-C6-烷基，C1-C6-卤代烷基，任选地载有CN取代基的 C3-C6-环烷基；-C(＝O)N(R14a)R14b；苯基，任选地被1、2、3、4或5个取代 基R16取代；和选自如上定义的式E-1至E-54环的杂单环；
R13选自CN，C1-C6-烷氧基，C1-C6-卤代烷氧基，C1-C6-烷硫基， C1-C6-卤代烷硫基，C1-C6-烷基亚磺酰基，C1-C6-卤代烷基亚磺酰基， C1-C6-烷基磺酰基，C1-C6-卤代烷基磺酰基，-C(＝O)N(R14a)R14b，苯基，任 选地被1、2、3、4或5个取代基R16取代，和选自如上定义的式E-1至 E-54环的杂环；
R14a选自氢和C1-C6-烷基；
R14b选自氢、C1-C6-烷基、C1-C6-卤代烷基、CH2-CN、C2-C4-链烯基、 C2-C4-炔基、C3-C6-环烷基、C3-C6-卤代环烷基、C3-C6-环烷基甲基-、 C1-C4-烷氧基和C1-C4-卤代烷氧基；且
各R16作为苯基或式E-1至E-54杂环上的取代基独立地选自卤素、氰 基、硝基、C1-C4-烷基、C1-C4-卤代烷基、C1-C4-烷氧基、C1-C4-卤代烷氧 基、C1-C4-烷硫基、C1-C4-卤代烷硫基、C1-C6-烷基亚磺酰基、C1-C6-卤代 烷基亚磺酰基、C1-C6-烷基磺酰基、C1-C6-卤代烷基磺酰基、C3-C6-环烷 基、C3-C6-卤代环烷基、C2-C4-链烯基、C2-C4-卤代烯基、C2-C4-炔基、 C2-C4-卤代炔基、C1-C4-烷基羰基、C1-C4-卤代烷基羰基、氨基羰基、 C1-C4-烷基氨基羰基和二-(C1-C4-烷基)-氨基羰基；或
存在于饱和杂环的相同碳原子上的两个R16可一起形成＝O或＝S。
在本发明的替代实施方式中，A为A4。
A4优选地选自含有作为环成员的1、2、3或4个选自N、O、S、NO、 SO和SO2的杂原子或杂原子基团的3元、4元、5元、6元或7元饱和、部 分不饱和或最大限度不饱和的杂单环，其中杂单环任选地被一个或多个、 优选地1、2或3个、尤其1个取代基R11取代，其中R11具有上文中一般的 含义之一，或，尤其具有下文中优选的含义之一。
更优选地，A4选自含有作为环成员的1或2个选自N、O、S、NO、SO 和SO2的杂原子或杂原子基团的3元、4元、5元、6元或7元饱和杂单环， 含有作为环成员的1、2或3个选自N、O、S、NO、SO和SO2的杂原子或杂 原子基团的5元、6元或7元部分不饱和的杂单环，和含有作为环成员的1、 2、3或4个选自N、O和S的杂原子的5元或6元芳香杂单环，其中杂单 环任选地被一个或多个、优选1、2或3个、尤其1个取代基R11取代，其 中R11具有上文中一般的含义之一，或，尤其具有下文中优选的含义之一。
A4甚至更优选选自式D-1至D-173环
Figure BDA0000919206620000591
Figure BDA0000919206620000611
Figure BDA0000919206620000621
Figure BDA0000919206620000641
其中k为0、1、2或3，n为0、1或2且R11具有上文中一般的含义之 一，或，尤其具有下文中优选的含义之一；
且尤其选自D-59、D-65和D-66且特别为D-59。
优选地，在以上的环D-1至D-173中，
各R11独立地选自卤素、氰基、硝基、C1-C4-烷基、C1-C4-卤代烷基、 C1-C4-烷氧基、C1-C4-卤代烷氧基、C1-C4-烷硫基、C1-C4-卤代烷硫基、 C1-C6-烷基亚磺酰基、C1-C6-卤代烷基亚磺酰基、C1-C6-烷基磺酰基、 C1-C6-卤代烷基磺酰基、C3-C6-环烷基、C3-C6-卤代环烷基、C2-C4-链烯 基、C2-C4-卤代烯基、C2-C4-炔基、C2-C4-卤代炔基、C1-C4-烷基羰基、 C1-C4-卤代烷基羰基、氨基羰基、C1-C4-烷基氨基羰基和二-(C1-C4-烷基)- 氨基羰基；或
存在于饱和或部分不饱和环的相同碳原子上的两个R11可一起形成＝O 或＝S。
在基团A1、A2、A3和A4中，优选A2。
优选地，B1、B2和B3为CR2。
更优选地，B1为CR2，其中R2不为氢，且B2和B3为CR2，其中R2具有上 文中一般的含义之一或，尤其具有下文中优选的含义之一。
优选地，R2为选自氢，卤素，氰基，叠氮基，硝基，-SCN，-SF5，C1-C6- 烷基，C3-C8-环烷基，C2-C6-链烯基，C2-C6-炔基，其中四个最后提及的脂族 和环脂基团可被部分卤化或全卤化和/或可被一个或多个基团R8取代； -OR9，-S(O)nR9和-NR10aR10b，
其中R8、R9、R10a和R10b具有上文中一般的含义之一，或，尤其具有下 文中优选的含义之一。
更优选地，R2选自氢、卤素和C1-C2-卤代烷基，优选选自氢、F、Cl、 Br和CF3。
优选地，R1选自C1-C4-烷基、C1-C4-卤代烷基、C1-C4-烷氧基-C1-C4-烷 基、C1-C4-卤代烷氧基-C1-C4-烷基、C3-C6-环烷基C3-C6-卤代环烷基或 C(＝O)OR13；更优选地，选自C1-C4-烷基、C1-C4-卤代烷基、C3-C6-环烷基、 C3-C6-卤代环烷基和C(＝O)OR15，甚至更优选地选自C1-C4-烷基、C1-C4-卤代 烷基和-C(＝O)OR15，特别优选地选自C1-C4-卤代烷基和-C(＝O)OR15，其中R15优选为C1-C4-烷基。尤其，R1为C1-C4-卤代烷基，特别是C1-C2-卤代烷基， 更特别为卤代甲基，尤其氟甲基，诸如氟甲基、二氟甲基和三氟甲基，非 常特别地为三氟甲基。
优选地，R3a和R3b彼此独立地选自氢、卤素、羟基、C1-C3-烷基、C1-C3- 链烯基、C1-C3-炔基、C1-C3-卤代烷基、C1-C3-烷氧基、C1-C3-烷硫基和C1-C3- 烷基磺酰基，更优选选自氢和卤素，尤其选自氢和氟并且特别为氢。
优选地，R3a和R3b彼此独立地选自氢、卤素、氰基、C1-C4-烷基、C1-C4- 卤代烷基、C3-C5-环烷基、C3-C5-卤代环烷基、C2-C4-链烯基、C2-C4-卤代烯 基、C2-C4-炔基、C2-C4-卤代炔基、C1-C4-烷氧基、C1-C4-卤代烷氧基、C1-C4- 烷硫基和C1-C4-卤代烷硫基。更优选地，R4a为氢且R4b选自氢、甲基、三氟 甲基、F、Cl和Br
如果上文中没有另外说明，R8、R9、R10a、R10b、R11、R12、R13、R15和R16具有下述优选的含义：
在R8为烷基、链烯基或炔基基团上的取代基的情况下，它优选选自氰 基，C3-C8-环烷基，C3-C8-卤代环烷基，-OR9，-SR9，-C(＝O)N(R10a)R10b, -C(＝S)N(R10a)R10b,-C(＝O)OR9,可被1、2、3、4或5个基团R16取代的苯基， 和含有作为环成员的1、2或3个选自N、O、S、NO、SO和SO2的杂原子或 杂原子基团的3元、4元、5元、6元、或7元饱和、部分不饱和或芳香的 杂环，其中杂环可被一个或多个基团R16取代；其中R9、R10a、R10b和R16具有 上文中给出的含义之一或尤其具有下文中给出的优选含义之一。
在R8为烷基、链烯基或炔基基团上的取代基的情况下，它甚至更优选 选自氰基，C3-C6-环烷基，C3-C6-卤代环烷基，C1-C4-烷氧基，C1-C4-卤代烷 氧基，C1-C4-烷硫基，C1-C4-卤代烷硫基，-C(＝O)N(R10a)R10b，-C(＝S)N(R10a)R10b， -C(＝O)OR9，可被1、2、3、4或5个基团R16取代的苯基，和含有作为环成 员的1、2或3个选自N、O、S、NO、SO和SO2的杂原子或杂原子基团的3 元、4元、5元、6元、或7元饱和、部分不饱和或芳香的杂环，其中杂环 可被一个或多个基团R16取代；其中R9、R10a、R10b和R16具有上文中给出的含 义之一或尤其具有下文中给出的优选含义之一。尤其它选自氰基，C3-C6- 环烷基，C3-C6-卤代环烷基，-C(＝O)N(R10a)R10b，-C(＝S)N(R10a)R10b，-C(＝O)OR9， 可被1、2、3、4或5个基团R16取代的苯基，和含有作为环成员的1、2或 3个选自N、O、S、NO、SO和SO2的杂原子或杂原子基团的3元、4元、5 元、6元、或7元饱和、部分不饱和或芳香的杂环，其中杂环可被一个或 多个基团R16取代；其中R9、R10a、R10b和R16具有上文中给出的含义之一或尤 其具有下文中给出的优选含义之一。
在R8为环烷基基团上的取代基的情况下，它优选选自氰基、C1-C6-烷 基、C1-C6-卤代烷基、C1-C6-烷氧基-C1-C6-烷基,-OR9，
-OSO2R9,-SR9,-N(R10a)R10b,-C(＝O)N(R10a)R10b,-C(＝S)N(R10a)R10b, -C(＝O)OR9,可被1、2、3、4或5个基团R16取代的苯基，和含有作为环 成员的1、2或3个选自N、O、S、NO、SO和SO2的杂原子或杂原子基团的 3元、4元、5元、6元、或7元饱和、部分不饱和或芳香的杂环，其中杂 环可被一个或多个基团R16取代；其中R9、R10a、R10b和R16具有上文中给出的 含义之一或尤其具有下文中给出的优选含义之一。
在R8为环烷基基团上的取代基的情况下，它甚至更优选选自氰基、 C1-C4-烷基、C1-C3-卤代烷基、C1-C4-烷氧基和C1-C3-卤代烷氧基。尤其，R8作为环烷基基团上的取代基选自氰基、C1-C4-烷基和C1-C3-卤代烷基。
在基团-C(＝O)R8、＝C(R8)2或-C(＝NR6)R8中的R8的情况下，R8优选选自 氢，C1-C6-烷基，C1-C6-卤代烷基，C1-C6-烷氧基-C1-C6-烷基，C3-C8-环烷基， C3-C8-卤代环烷基，C2-C6-链烯基，C2-C6-卤代烯基，C2-C6-炔基，C2-C6-卤 代炔基，-OR9，-SR9，-N(R10a)R10b，可被1、2、3、4或5个基团R16取代的 苯基，和含有作为环成员的1、2或3个选自N、O、S、NO、SO和SO2的杂 原子或杂原子基团的3元、4元、5元、6元、或7元饱和、部分不饱和或 芳香的杂环，其中杂环可被一个或多个基团R16取代；其中R9、R10a、R10b和 R16具有上文中给出的含义之一或尤其具有下文中给出的优选含义之一。
在基团-C(＝O)R8、＝C(R8)2或-C(＝NR6)R8中的R8的情况下，R8更优选选 自C1-C6-烷基，C1-C6-卤代烷基，C3-C8-环烷基，C3-C8-卤代环烷基，C1-C6- 烷氧基，C1-C6-卤代烷氧基，-N(R10a)R10b，可被1、2、3、4或5个基团R16取代的苯基，和含有作为环成员的1、2或3个选自N、O、S、NO、SO和 SO2的杂原子或杂原子基团的3元、4元、5元、6元、或7元饱和、部分 不饱和或芳香的杂环，其中杂环可被一个或多个基团R16取代；其中R10a、 R10b和R16具有上文中给出的含义之一或尤其具有下文中给出的优选含义之 一。
优选地，各R9独立地选自氢，C1-C6-烷基，C1-C6-卤代烷基，C3-C8-环 烷基，C3-C8-卤代环烷基，C3-C8-环烷基-C1-C4-烷基，可被1、2、3、4或5 个基团R16取代的苯基，和含有作为环成员的1、2或3个选自N、O、S、 NO、SO和SO2的杂原子或杂原子基团的3元、4元、5元、6元或7元饱和、 部分不饱和或芳香的杂环，其中杂环可被一个或多个、例如1、2、3或4 个、优选地1或2个、更优选地1个基团R16取代，其中R16具有上文中给 出的含义之一或尤其具有下文中给出的优选含义之一。
更优选地，各R9独立地选自氢，C1-C6-烷基，C1-C6-卤代烷基，可被1、 2、3、4或5个基团R16取代的苯基，和含有作为环成员的1、2或3个选 自N、O和S的杂原子或的5元或6元杂芳环，其中杂芳环可被一个或多个 基团R16取代；其中R16具有上文中给出的含义之一或尤其具有下文中给出 的优选含义之一。
R10a和R10b，彼此独立地优选选自氢，C1-C4-烷基，C1-C4-卤代烷基，C2-C4- 链烯基，C2-C4-卤代烯基，C2-C4-炔基，C2-C4-卤代炔基，C3-C6-环烷基，C3-C6- 卤代环烷基，C1-C4-烷基羰基，C1-C4-卤代烷基羰基，C1-C4-烷基氨基羰基， C1-C4-卤代烷基氨基羰基，C3-C6-环烷基氨基羰基，C3-C6-卤代环烷基氨基羰 基，和包含作为环成员的1、2或3个选自N、O、S、NO、SO和SO2的杂原 子或杂原子基团的3元、4元、5元、6元或7元饱和、部分不饱和或最大 限度不饱和的杂环，其中杂环任选地被一个或多个、优选地1、2或3个、 尤其1个选自卤素、CN、C1-C4-烷基、C1-C4-卤代烷基、C2-C4-链烯基、C2-C4- 卤代烯基、C2-C4-炔基、C2-C4-卤代炔基、C3-C6-环烷基、C3-C6-卤代环烷基、 C1-C4-烷氧基、C1-C4-卤代烷氧基、C1-C4-烷硫基和C1-C4-卤代烷硫基的取代 基取代；
或者，R10a和R10b，与它们所连接的氮原子一起，形成5元或6元饱和、 部分不饱和或芳香的杂环，其另外可含有作为环成员的1或2个选自N、O、 S、NO、SO和SO2的其它杂原子或杂原子基团，其中杂环可载有1或2个、 尤其1个选自卤素、CN、C1-C4-烷基、C1-C4-卤代烷基、C2-C4-链烯基、C2-C4- 卤代烯基、C2-C4-炔基、C2-C4-卤代炔基、C3-C6-环烷基、C3-C6-卤代环烷基、 C1-C4-烷氧基、C1-C4-卤代烷氧基、C1-C4-烷硫基和C1-C4-卤代烷硫基的取代 基。
更优选地，R10a和R10b，彼此独立地选自氢，C1-C4-烷基，C1-C4-卤代烷 基，C3-C6-环烷基，C3-C6-卤代环烷基，和包含作为环成员的1个选自N、O、 S、NO、SO和SO2的杂原子或杂原子基团的3元或4元饱和杂环，其中杂环 任选地被一个或多个、优选地1、2或3个、尤其1个选自卤素、CN、C1-C4- 烷基、C1-C4-卤代烷基、C1-C4-烷氧基和C1-C4-卤代烷氧基的取代基取代；并且特别地彼此独立地选自氢、C1-C4-烷基和C1-C4-卤代烷基。
各R11和各R16独立于各事件和彼此独立地优选选自卤素、CN、C1-C4-烷 基、C1-C4-卤代烷基、C1-C4-烷氧基、C1-C4-卤代烷氧基、C1-C4-烷硫基、C1-C4- 卤代烷硫基、C1-C4-烷基亚磺酰基、C1-C4-卤代烷基亚磺酰基、C1-C4-烷基磺 酰基和C1-C4-卤代烷基磺酰基，更优选选自卤素、CN、C1-C4-烷基、C1-C4- 卤代烷基、C1-C4-烷氧基和C1-C4-卤代烷氧基。
各R12优选选自C1-C4-烷基并尤其为甲基。
在R13为烷基、链烯基或炔基基团上的取代基的情况下，它优选地选自 氰基，C3-C8-环烷基，C3-C8-卤代环烷基，-OH，-SH，C1-C4-烷氧基，C1-C4- 卤代烷氧基，C1-C4-烷硫基，C1-C4-卤代烷硫基，C1-C4-烷基亚磺酰基，C1-C4- 卤代烷基亚磺酰基，C1-C4-烷基磺酰基，C1-C4-卤代烷基磺酰基和可被1、2 或3个选自卤素、C1-C4-烷基、C1-C4-卤代烷基、C1-C4-烷氧基和C1-C4-卤代 烷氧基的基团取代的苯基。
在R13为环烷基基团上的取代基的情况下，它优选选自氰基，C1-C6-烷 基，C1-C6-卤代烷基，C3-C8-环烷基，C3-C8-卤代环烷基，-OH，-SH，C1-C4- 烷氧基，C1-C4-卤代烷氧基，C1-C4-烷硫基，C1-C4-卤代烷硫基，C1-C4-烷基 亚磺酰基，C1-C4-卤代烷基亚磺酰基，C1-C4-烷基磺酰基，C1-C4-卤代烷基磺 酰基和可被1、2或3个选自卤素、C1-C4-烷基、C1-C4-卤代烷基、C1-C4-烷 氧基和C1-C4-卤代烷氧基的基团取代的苯基。
在R13为环烷基基团上的取代基的情况下，它甚至更优选选自卤素、 C1-C4-烷基、C1-C3-卤代烷基、C1-C4-烷氧基和C1-C3-卤代烷氧基。尤其，R13作为环烷基基团上的取代基选自卤素、C1-C4-烷基和C1-C3-卤代烷基。
在基团中-C(＝O)R13、-C(＝S)R13、＝C(R13)2或-C(＝NR14)R13的R13的情况下， R8优选选自氢，C1-C6-烷基，C1-C6-卤代烷基，C3-C8-环烷基，C3-C8-卤代环 烷基，-OH，-SH，C1-C6-烷氧基，C1-C6-卤代烷氧基和可被1、2或3个选自 卤素、C1-C4-烷基、C1-C4-卤代烷基、C1-C4-烷氧基和C1-C4-卤代烷氧基的基 团取代的苯基。
R14、R14a和R14b，彼此独立地优选选自氢，C1-C4-烷基，C1-C4-卤代烷基， C2-C4-链烯基，C2-C4-卤代烯基，C2-C4-炔基，C2-C4-卤代炔基，C3-C6-环烷 基，C3-C6-卤代环烷基和苄基，其中苄基中的苯基环任选地被1、2或3个、 尤其1个选自卤素、C1-C4-烷基、C1-C4-卤代烷基、C1-C4-烷氧基和C1-C4- 卤代烷氧基的取代基取代；
或者，R14a和R14b，与它们所连接的氮原子一起，形成5元或6元饱和、 部分不饱和或芳香的杂环，其可另外含有作为环成员的1或2个选自N、O、 S、NO、SO和SO2的其它杂原子或杂原子基团，其中杂环可载有1或2个、 尤其1个选自卤素、C1-C4-烷基、C1-C4-卤代烷基、C1-C4-烷氧基和C1-C4- 卤代烷氧基的取代基。
更优选地，R14、R14a和R14b，彼此独立地选自氢，C1-C4-烷基，C1-C4-卤 代烷基，C3-C6-环烷基，C3-C6-卤代环烷基和苄基，其中苄基中的苯基环任 选地被1、2或3个，尤其1个选自卤素、C1-C4-烷基、C1-C4-卤代烷基、C1-C4- 烷氧基和C1-C4-卤代烷氧基的取代基取代；
或者，R14a和R14b，与它们所连接的氮原子一起，形成5元或6元饱和、 部分不饱和或芳香的杂环，其可另外含有作为环成员的1或2个选自N、O、 S、NO、SO和SO2的其它杂原子或杂原子基团，其中杂环可载有1或2个、 尤其1个选自卤素、C1-C4-烷基、C1-C4-卤代烷基、C1-C4-烷氧基和C1-C4- 卤代烷氧基的取代基。
各R15优选选自氢、C1-C6-烷基、C1-C6-卤代烷基、苯基、苄基、吡啶基 和苯氧基，其中四个最后提及的基团可不被取代和/或载有1、2或3个选 自C1-C6-烷基、C1-C6-卤代烷基、C1-C6-烷氧基和C1-C6-卤代烷氧基的取代 基。
在本发明的一个具体实施方式中，化合物I为式IA化合物
Figure BDA0000919206620000711
其中A、R4a和R4b具有上文中给出的一般含义之一或，尤其具有上文中 给出的优选含义之一，且R2a、R2b和R2c、彼此独立地具有对于R2上文中给 出的一般含义之一，或尤其具有对于R2上文中给出的优选含义之一，且其 中R4a优选为氢。
优选的化合物的实例为下面的式Ia.1至Ia.37化合物，其中R2a、R2b和R2c具有上文中关于R2给出的一般的或优选的含义之一且其它变量具有 上文中给出的一般的或优选的含义之一。优选的化合物的实例为下文编辑 在表1至4376中的个别化合物，而且，关于表中个别变量在下文中所述的 含义独立于所讨论的取代基它们在其中被提及的组合、特别优选的实施方 式。
Figure BDA0000919206620000712
Figure BDA0000919206620000721
Figure BDA0000919206620000731
Figure BDA0000919206620000741
Figure BDA0000919206620000751
表1式Ia.1化合物，其中R14b为氢，且化合物的R2a、R2b、R2c和R4b的组合各自对应于表A的一行
表2式Ia.1化合物，其中R14b为甲基，且化合物的R2a、R2b、R2c和R4b的组合各自对应于表A的一行
表3式Ia.1化合物，其中R14b为乙基，且化合物的R2a、R2b、R2c和R4b的组合各自对应于表A的一行
表4式Ia.1化合物，其中R14b为丙基，且化合物的R2a、R2b、R2c和R4b的组合各自对应于表A的一行
表5式Ia.1化合物，其中R14b为异丙基，且化合物的R2a、R2b、R2c和 R4b的组合各自对应于表A的一行
表6式Ia.1化合物，其中R14b为正丁基，且化合物的R2a、R2b、R2c和 R4b的组合各自对应于表A的一行
表7式Ia.1化合物，其中R14b为仲丁基，且化合物的R2a、R2b、R2c和 R4b的组合各自对应于表A的一行
表8式Ia.1化合物，其中R14b为异丁基，且化合物的R2a、R2b、R2c和 R4b的组合各自对应于表A的一行
表9式Ia.1化合物，其中R14b为叔丁基，且化合物的R2a、R2b、R2c和 R4b的组合各自对应于表A的一行
表10式Ia.1化合物，其中R14b为2,2-二氟乙基，且化合物的R2a、R2b、 R2c和R4b的组合各自对应于表A的一行
表11式Ia.1化合物，其中R14b为2,2,2-三氟乙基，且化合物的R2a、 R2b、R2c和R4b的组合各自对应于表A的一行
表12式Ia.1化合物，其中R14b为3,3,3-三氟丙基，且化合物的R2a、 R2b、R2c和R4b的组合各自对应于表A的一行
表13式Ia.1化合物，其中R14b为烯丙基，且化合物的R2a、R2b、R2c和 R4b的组合各自对应于表A的一行
表14式Ia.1化合物，其中R14b为炔丙基，且化合物的R2a、R2b、R2c和 R4b的组合各自对应于表A的一行
表15式Ia.1化合物，其中R14b为环丙基，且化合物的R2a、R2b、R2c和 R4b的组合各自对应于表A的一行
表16式Ia.1化合物，其中R14b为1-氰基环丙基，且化合物的R2a、R2b、 R2c和R4b的组合各自对应于表A的一行
表17式Ia.1化合物，其中R14b为环丁基，且化合物的R2a、R2b、R2c和 R4b的组合各自对应于表A的一行
表18式Ia.1化合物，其中R14b为1-氰基环丁基，且化合物的R2a、R2b、 R2c和R4b的组合各自对应于表A的一行
表19式Ia.1化合物，其中R14b为环戊基，且化合物的R2a、R2b、R2c和 R4b的组合各自对应于表A的一行
表20式Ia.1化合物，其中R14b为1-氰基环戊基，且化合物的R2a、R2b、 R2c和R4b的组合各自对应于表A的一行
表21式Ia.1化合物，其中R14b为CH2-CN，且化合物的R2a、R2b、R2c和 R4b的组合各自对应于表A的一行
表22式Ia.1化合物，其中R14b为CH2-环丙基，且化合物的R2a、R2b、 R2c和R4b的组合各自对应于表A的一行
表23式Ia.1化合物，其中R14b为CH2-(1-氰基环丙基)，且化合物的 R2a、R2b、R2c和R4b的组合各自对应于表A的一行
表24式Ia.1化合物，其中R14b为CH2-环丁基，且化合物的R2a、R2b、 R2c和R4b的组合各自对应于表A的一行
表25式Ia.1化合物，其中R14b为CH2-(1-氰基环丁基)，且化合物的 R2a、R2b、R2c和R4b的组合各自对应于表A的一行
表26式Ia.1化合物，其中R14b为CH2-环戊基，且化合物的R2a、R2b、 R2c和R4b的组合各自对应于表A的一行
表27式Ia.1化合物，其中R14b为CH2-(1-氰基环戊基)，且化合物的 R2a、R2b、R2c和R4b的组合各自对应于表A的一行
表28式Ia.1化合物，其中R14b为甲氧基，且化合物的R2a、R2b、R2c和 R4b的组合各自对应于表A的一行
表29式Ia.1化合物，其中R14b为乙氧基，且化合物的R2a、R2b、R2c和 R4b的组合各自对应于表A的一行
表30式Ia.1化合物，其中R14b为异丙氧基，且化合物的R2a、R2b、R2c和R4b的组合各自对应于表A的一行
表31至60
式Ia.2化合物，其中R14b如表1至30的任何表中定义且化合物的R2a、 R2b、R2c和R4b的组合各自对应于表A的一行
表61至90
式Ia.3化合物，其中R14b如表1至30的任何表中定义且化合物的R2a、 R2b、R2c和R4b的组合各自对应于表A的一行
表91至120
式Ia.4化合物，其中R14b如表1至30的任何表中定义且化合物的R2a、 R2b、R2c和R4b的组合各自对应于表A的一行
表121至150
式Ia.5化合物，其中R14b如表1至30的任何表中定义且化合物的R2a、 R2b、R2c和R4b的组合各自对应于表A的一行
表151至180
式Ia.6化合物，其中R14b如表1至30的任何表中定义且化合物的R2a、 R2b、R2c和R4b的组合各自对应于表A的一行
表181至210
式Ia.7化合物，其中R14b如表1至30的任何表中定义且化合物的R2a、 R2b、R2c和R4b的组合各自对应于表A的一行
表211至240
式Ia.8化合物，其中R14b如表1至30的任何表中定义且化合物的R2a、 R2b、R2c和R4b的组合各自对应于表A的一行
表241
式Ia.9化合物，其中R10b为苯基，且化合物的R2a、R2b、R2c和R4b的组 合各自对应于表A的一行
表242
式Ia.9化合物，其中R10b为2-氟苯基，且化合物的R2a、R2b、R2c和R4b的组合各自对应于表A的一行
表243
式Ia.9化合物，其中R10b为3-氟苯基，且化合物的R2a、R2b、R2c和R4b的组合各自对应于表A的一行
表244
式Ia.9化合物，其中R10b为4-氟苯基，且化合物的R2a、R2b、R2c和R4b的组合各自对应于表A的一行
表245
式Ia.9化合物，其中R10b为2-氯苯基，且化合物的R2a、R2b、R2c和R4b的组合各自对应于表A的一行
表246
式Ia.9化合物，其中R10b为3-氯苯基，且化合物的R2a、R2b、R2c和R4b的组合各自对应于表A的一行
表247
式Ia.9化合物，其中R10b为4-氯苯基，且化合物的R2a、R2b、R2c和R4b的组合各自对应于表A的一行
表248
式Ia.9化合物，其中R10b为2,3-二氟苯基，且化合物的R2a、R2b、R2c和R4b的组合各自对应于表A的一行
表249
式Ia.9化合物，其中R10b为2,4-二氟苯基，且化合物的R2a、R2b、R2c和R4b的组合各自对应于表A的一行
表250
式Ia.9化合物，其中R10b为2,5-二氟苯基，且化合物的R2a、R2b、R2c和R4b的组合各自对应于表A的一行
表251
式Ia.9化合物，其中R10b为2,6-二氟苯基，且化合物的R2a、R2b、R2c和R4b的组合各自对应于表A的一行
表252
式Ia.9化合物，其中R10b为3,4-二氟苯基，且化合物的R2a、R2b、R2c和R4b的组合各自对应于表A的一行
表253
式Ia.9化合物，其中R10b为3,5-二氟苯基，且化合物的R2a、R2b、R2c和R4b的组合各自对应于表A的一行
表254
式Ia.9化合物，其中R10b为2-甲基苯基，且化合物的R2a、R2b、R2c和 R4b的组合各自对应于表A的一行
表255
式Ia.9化合物，其中R10b为3-甲基苯基，且化合物的R2a、R2b、R2c和 R4b的组合各自对应于表A的一行
表256
式Ia.9化合物，其中R10b为4-甲基苯基，且化合物的R2a、R2b、R2c和 R4b的组合各自对应于表A的一行
表257
式Ia.9化合物，其中R10b为2-甲氧苯基，且化合物的R2a、R2b、R2c和 R4b的组合各自对应于表A的一行
表258
式Ia.9化合物，其中R10b为3-甲氧苯基，且化合物的R2a、R2b、R2c和 R4b的组合各自对应于表A的一行
表259
式Ia.9化合物，其中R10b为4-甲氧苯基，且化合物的R2a、R2b、R2c和 R4b的组合各自对应于表A的一行
表260
式Ia.9化合物，其中R10b为吡啶-2-基，且化合物的R2a、R2b、R2c和R4b的组合各自对应于表A的一行
表261
式Ia.9化合物，其中R10b为吡啶-3-基，且化合物的R2a、R2b、R2c和R4b的组合各自对应于表A的一行
表262
式Ia.9化合物，其中R10b为吡啶-4-基，且化合物的R2a、R2b、R2c和R4b的组合各自对应于表A的一行
表263
式Ia.9化合物，其中R10b为吡咯-2-基，且化合物的R2a、R2b、R2c和R4b的组合各自对应于表A的一行
表264
式Ia.9化合物，其中R10b为吡咯-3-基，且化合物的R2a、R2b、R2c和R4b的组合各自对应于表A的一行
表265
式Ia.9化合物，其中R10b为氢，且化合物的R2a、R2b、R2c和R4b的组合 各自对应于表A的一行
表266
式Ia.9化合物，其中R10b为甲基，且化合物的R2a、R2b、R2c和R4b的组 合各自对应于表A的一行
表267
式Ia.9化合物，其中R10b为乙基，且化合物的R2a、R2b、R2c和R4b的组 合各自对应于表A的一行
表268
式Ia.9化合物，其中R10b为丙基，且化合物的R2a、R2b、R2c和R4b的组 合各自对应于表A的一行
表269
式Ia.9化合物，其中R10b为异丙基，且化合物的R2a、R2b、R2c和R4b的 组合各自对应于表A的一行
表270
式Ia.9化合物，其中R10b为甲基羰基，且化合物的R2a、R2b、R2c和R4b的组合各自对应于表A的一行
表271
式Ia.9化合物，其中R10b为乙基羰基，且化合物的R2a、R2b、R2c和R4b的组合各自对应于表A的一行
表272
式Ia.9化合物，其中R10b为异丙基羰基，且化合物的R2a、R2b、R2c和 R4b的组合各自对应于表A的一行
表273
式Ia.9化合物，其中R10b为甲氧羰基，且化合物的R2a、R2b、R2c和R4b的组合各自对应于表A的一行
表274
式Ia.9化合物，其中R10b为乙氧羰基，且化合物的R2a、R2b、R2c和R4b的组合各自对应于表A的一行
表275
式Ia.9化合物，其中R10b为异丙氧羰基，且化合物的R2a、R2b、R2c和 R4b的组合各自对应于表A的一行
表276至310
式Ia.10化合物，其中R10b如表241至275中定义，且化合物的R2a、 R2b、R2c和R4b的组合各自对应于表A的一行
表311至345
式Ia.11化合物，其中R10b如表241至275中定义，且化合物的R2a、 R2b、R2c和R4b的组合各自对应于表A的一行
表346至380
式Ia.12化合物，其中R10b如表241至275中定义，且化合物的R2a、 R2b、R2c和R4b的组合各自对应于表A的一行
表381
式Ia.13化合物，其中化合物的R2a、R2b、R2c和R4b的组合各自对应于 表A的一行
表382
式Ia.14化合物，其中化合物的R2a、R2b、R2c和R4b的组合各自对应于 表A的一行
表383
式Ia.15化合物，其中R6为氢，且化合物的R2a、R2b、R2c和R4b的组合 各自对应于表A的一行
表384
式Ia.15化合物，其中R6为甲基，且化合物的R2a、R2b、R2c和R4b的组 合各自对应于表A的一行
表385
式Ia.15化合物，其中R6为乙基，且化合物的R2a、R2b、R2c和R4b的组 合各自对应于表A的一行
表386
式Ia.15化合物，其中R6为丙基，且化合物的R2a、R2b、R2c和R4b的组 合各自对应于表A的一行
表387
式Ia.15化合物，其中R6为异丙基，且化合物的R2a、R2b、R2c和R4b的 组合各自对应于表A的一行
表388
式Ia.15化合物，其中R6为正丁基，且化合物的R2a、R2b、R2c和R4b的 组合各自对应于表A的一行
表389
式Ia.15化合物，其中R6为仲丁基，且化合物的R2a、R2b、R2c和R4b的 组合各自对应于表A的一行
表390
式Ia.15化合物，其中R6为异丁基，且化合物的R2a、R2b、R2c和R4b的 组合各自对应于表A的一行
表391
式Ia.15化合物，其中R6为叔丁基，且化合物的R2a、R2b、R2c和R4b的 组合各自对应于表A的一行
表392
式Ia.15化合物，其中R6为CH2-C(CH3)3，且化合物的R2a、R2b、R2c和 R4b的组合各自对应于表A的一行
表393
式Ia.15化合物，其中R6为-CH2CN，且化合物的R2a、R2b、R2c和R4b的 组合各自对应于表A的一行
表394
式Ia.15化合物，其中R6为-CH2-CHCH2，且化合物的R2a、R2b、R2c和R4b的组合各自对应于表A的一行
表395
式Ia.15化合物，其中R6为-CH2-CH2-CH＝CH2，且化合物的R2a、R2b、R2c和R4b的组合各自对应于表A的一行
表396
式Ia.15化合物，其中R6为-CH2CCH，且化合物的R2a、R2b、R2c和R4b的 组合各自对应于表A的一行
表397
式Ia.15化合物，其中R6为-CH2CH2CCH，且化合物的R2a、R2b、R2c和R4b的组合各自对应于表A的一行
表398
式Ia.15化合物，其中R6为-CH2CH2OH，且化合物的R2a、R2b、R2c和R4b的组合各自对应于表A的一行
表399
式Ia.15化合物，其中R6为-CH2CH2OCH3，且化合物的R2a、R2b、R2c和 R4b的组合各自对应于表A的一行
表400
式Ia.15化合物，其中R6为-CH2CH2OCH2CH3，且化合物的R2a、R2b、R2c和R4b的组合各自对应于表A的一行
表401
式Ia.15化合物，其中R6为-CH2CH2OCH2CH＝CH2，且化合物的R2a、R2b、 R2c和R4b的组合各自对应于表A的一行
表402
式Ia.15化合物，其中R6为-CH2CH2OCH2CCH，且化合物的R2a、R2b、R2c和R4b的组合各自对应于表A的一行
表403
式Ia.15化合物，其中R6为-CH2CH2OCH2-环丙基，且化合物的R2a、R2b、 R2c和R4b的组合各自对应于表A的一行
表404
式Ia.15化合物，其中R6为-CH2CH2OCF3，且化合物的R2a、R2b、R2c和 R4b的组合各自对应于表A的一行
表405
式Ia.15化合物，其中R6为-CH2CH2OCH2CF3，且化合物的R2a、R2b、R2c和R4b的组合各自对应于表A的一行
表406
式Ia.15化合物，其中R6为-CH(CH3)CH2OCH3，且化合物的R2a、R2b、R2c和R4b的组合各自对应于表A的一行
表407
式Ia.15化合物，其中R6为-CH(CH3)CH2OCH2CH3，且化合物的R2a、R2b、 R2c和R4b的组合各自对应于表A的一行
表408
式Ia.15化合物，其中R6为-CH2CH2SCH3，且化合物的R2a、R2b、R2c和 R4b的组合各自对应于表A的一行
表409
式Ia.15化合物，其中R6为-CH2CH2S(O)CH3，且化合物的R2a、R2b、R2c和R4b的组合各自对应于表A的一行
表410
式Ia.15化合物，其中R6为-CH2CH2S(O)2CH3，且化合物的R2a、R2b、R2c和R4b的组合各自对应于表A的一行
表411
式Ia.15化合物，其中R6为-CH2CH2SCH2CH3，且化合物的R2a、R2b、R2c和R4b的组合各自对应于表A的一行
表412
式Ia.15化合物，其中R6为-CH2CH2S(O)CH2CH3，且化合物的R2a、R2b、 R2c和R4b的组合各自对应于表A的一行
表413
式Ia.15化合物，其中R6为-CH2CH2S(O)2CH2CH3，且化合物的R2a、R2b、 R2c和R4b的组合各自对应于表A的一行
表414
式Ia.15化合物，其中R6为-CH2CH2S(O)2CH2CH＝CH2，且化合物的R2a、 R2b、R2c和R4b的组合各自对应于表A的一行
表415
式Ia.15化合物，其中R6为-CH2CH2S(O)2CH2CCH，且化合物的R2a、R2b、 R2c和R4b的组合各自对应于表A的一行
表416
式Ia.15化合物，其中R6为-CH2CH2S(O)2CH2-环丙基，且化合物的R2a、 R2b、R2c和R4b的组合各自对应于表A的一行
表417
式Ia.15化合物，其中R6为-CH(CH3)CH2SCH3，且化合物的R2a、R2b、R2c和R4b的组合各自对应于表A的一行
表418
式Ia.15化合物，其中R6为-CH(CH3)CH2S(O)CH3，且化合物的R2a、R2b、 R2c和R4b的组合各自对应于表A的一行
表419
式Ia.15化合物，其中R6为-CH(CH3)CH2S(O)2CH3，且化合物的R2a、R2b、 R2c和R4b的组合各自对应于表A的一行
表420
式Ia.15化合物，其中R6为-C(CH3)2CH2SCH3，且化合物的R2a、R2b、R2c和R4b的组合各自对应于表A的一行
表421
式Ia.15化合物，其中R6为-C(CH3)2CH2S(O)CH3，且化合物的R2a、R2b、 R2c和R4b的组合各自对应于表A的一行
表422
式Ia.15化合物，其中R6为-C(CH3)2CH2S(O)2CH3，且化合物的R2a、R2b、 R2c和R4b的组合各自对应于表A的一行
表423
式Ia.15化合物，其中R6为-CH2CH2SCF3，且化合物的R2a、R2b、R2c和 R4b的组合各自对应于表A的一行
表424
式Ia.15化合物，其中R6为NH2，且化合物的R2a、R2b、R2c和R4b的组合 各自对应于表A的一行
表425
式Ia.15化合物，其中R6为CH2CHF2，且化合物的R2a、R2b、R2c和R4b的 组合各自对应于表A的一行
表426
式Ia.15化合物，其中R6为CH2CF3，且化合物的R2a、R2b、R2c和R4b的 组合各自对应于表A的一行
表427
式Ia.15化合物，其中R6为CH2CH2CF3，且化合物的R2a、R2b、R2c和R4b的组合各自对应于表A的一行
表428
式Ia.15化合物，其中R6为CH(CH3)CF3，且化合物的R2a、R2b、R2c和 R4b的组合各自对应于表A的一行
表429
式Ia.15化合物，其中R6为CH(CF3)2，且化合物的R2a、R2b、R2c和R4b的组合各自对应于表A的一行
表430
式Ia.15化合物，其中R6为CH2CH2CH2CF3，且化合物的R2a、R2b、R2c和 R4b的组合各自对应于表A的一行
表431
式Ia.15化合物，其中R6为CH2CH＝CF2，且化合物的R2a、R2b、R2c和R4b的组合各自对应于表A的一行
表432
式Ia.15化合物，其中R6为CH2CF＝CF2，且化合物的R2a、R2b、R2c和R4b的组合各自对应于表A的一行
表433
式Ia.15化合物，其中R6为CH2CH2CH＝CF2，且化合物的R2a、R2b、R2c和 R4b的组合各自对应于表A的一行
表434
式Ia.15化合物，其中R6为CH2CH2CF＝CF2，且化合物的R2a、R2b、R2c和 R4b的组合各自对应于表A的一行
表435
式Ia.15化合物，其中R6为环丙基，且化合物的R2a、R2b、R2c和R4b的 组合各自对应于表A的一行
表436
式Ia.15化合物，其中R6为1-氰基-环丙基，且化合物的R2a、R2b、R2c和R4b的组合各自对应于表A的一行
表437
式Ia.15化合物，其中R6为1-(吡啶-2-基)-环丙基，且化合物的R2a、 R2b、R2c和R4b的组合各自对应于表A的一行
表438
式Ia.15化合物，其中R6为环丁基，且化合物的R2a、R2b、R2c和R4b的 组合各自对应于表A的一行
表439
式Ia.15化合物，其中R6为1-氰基-环丁基，且化合物的R2a、R2b、R2c和R4b的组合各自对应于表A的一行
表440
式Ia.15化合物，其中R6为3,3-二氟环丁基，且化合物的R2a、R2b、 R2c和R4b的组合各自对应于表A的一行
表441
式Ia.15化合物，其中R6为环戊基，且化合物的R2a、R2b、R2c和R4b的 组合各自对应于表A的一行
表442
式Ia.15化合物，其中R6为1-氰基-环戊基，且化合物的R2a、R2b、R2c和R4b的组合各自对应于表A的一行
表443
式Ia.15化合物，其中R6为环己基，且化合物的R2a、R2b、R2c和R4b的 组合各自对应于表A的一行
表444
式Ia.15化合物，其中R6为1-氰基-环己基，且化合物的R2a、R2b、R2c和R4b的组合各自对应于表A的一行
表445
式Ia.15化合物，其中R6为-CH2-环丙基，且化合物的R2a、R2b、R2c和 R4b的组合各自对应于表A的一行
表446
式Ia.15化合物，其中R6为-CH2-(1-氰基-环丙基)，且化合物的R2a、 R2b、R2c和R4b的组合各自对应于表A的一行
表447
式Ia.15化合物，其中R6为-CH2-(1-氟-环丙基)，且化合物的R2a、R2b、 R2c和R4b的组合各自对应于表A的一行
表448
式Ia.15化合物，其中R6为-CH2-(1-氯-环丙基)，且化合物的R2a、R2b、 R2c和R4b的组合各自对应于表A的一行
表449
式Ia.15化合物，其中R6为-CH2-(1-溴-环丙基)，且化合物的R2a、R2b、 R2c和R4b的组合各自对应于表A的一行
表450
式Ia.15化合物，其中R6为-CH2-(2,2-二氟环丙基)，且化合物的R2a、 R2b、R2c和R4b的组合各自对应于表A的一行
表451
式Ia.15化合物，其中R6为-CH2-(2,2-二氯环丙基)，且化合物的R2a、 R2b、R2c和R4b的组合各自对应于表A的一行
表452
式Ia.15化合物，其中R6为-CH2-(2,2-二溴环丙基)，且化合物的R2a、 R2b、R2c和R4b的组合各自对应于表A的一行
表453
式Ia.15化合物，其中R6为-CH2-环丁基，且化合物的R2a、R2b、R2c和 R4b的组合各自对应于表A的一行
表454
式Ia.15化合物，其中R6为-CH2-(1-氰基-环丁基)，且化合物的R2a、 R2b、R2c和R4b的组合各自对应于表A的一行
表455
式Ia.15化合物，其中R6为-CH2-(1-氟-环丁基)，且化合物的R2a、R2b、 R2c和R4b的组合各自对应于表A的一行
表456
式Ia.15化合物，其中R6为-CH2-(1-氯-环丁基)，且化合物的R2a、R2b、 R2c和R4b的组合各自对应于表A的一行
表457
式Ia.15化合物，其中R6为-CH2-(2,2-二氟环丁基)，且化合物的R2a、 R2b、R2c和R4b的组合各自对应于表A的一行
表458
式Ia.15化合物，其中R6为-CH2-(3,3-二氟环丁基)，且化合物的R2a、 R2b、R2c和R4b的组合各自对应于表A的一行
表459
式Ia.15化合物，其中R6为-CH2-(2,2,3,3-四氟环丁基)，且化合物的 R2a、R2b、R2c和R4b的组合各自对应于表A的一行
表460
式Ia.15化合物，其中R6为-CH2-(2,2,3,3,4,4-六氟环丁基)，且化合 物的R2a、R2b、R2c和R4b的组合各自对应于表A的一行
表461
式Ia.15化合物，其中R6为-CH2-环戊基，且化合物的R2a、R2b、R2c和 R4b的组合各自对应于表A的一行
表462
式Ia.15化合物，其中R6为-CH2-(1-氟-环戊基)，且化合物的R2a、R2b、 R2c和R4b的组合各自对应于表A的一行
表463
式Ia.15化合物，其中R6为-CH2-(1-氯-环戊基)，且化合物的R2a、R2b、 R2c和R4b的组合各自对应于表A的一行
表464
式Ia.15化合物，其中R6为-CH2-(1-氰基-环戊基)，且化合物的R2a、 R2b、R2c和R4b的组合各自对应于表A的一行
表465
式Ia.15化合物，其中R6为-CH2-(2,2-二氟环戊基)，且化合物的R2a、 R2b、R2c和R4b的组合各自对应于表A的一行
表466
式Ia.15化合物，其中R6为-CH2-(3,3-二氟环戊基)，且化合物的R2a、 R2b、R2c和R4b的组合各自对应于表A的一行
表467
式Ia.15化合物，其中R6为-CH2-(1-氟环己基)，且化合物的R2a、R2b、 R2c和R4b的组合各自对应于表A的一行
表468
式Ia.15化合物，其中R6为-CH2-(1-氯环己基)，且化合物的R2a、R2b、 R2c和R4b的组合各自对应于表A的一行
表469
式Ia.15化合物，其中R6为-CH2-(1-氰基环己基)，且化合物的R2a、 R2b、R2c和R4b的组合各自对应于表A的一行
表470
式Ia.15化合物，其中R6为硫杂环丁-3-基，且化合物的R2a、R2b、R2c和R4b的组合各自对应于表A的一行
表471
式Ia.15化合物，其中R6为1-氧代-硫杂环丁-3-基，且化合物的R2a、 R2b、R2c和R4b的组合各自对应于表A的一行
表472
式Ia.15化合物，其中R6为,1,1-二氧代-硫杂环丁-3-基，且化合物 的R2a、R2b、R2c和R4b的组合各自对应于表A的一行
表473
式Ia.15化合物，其中R6为3-甲基-硫杂环丁-3-基，且化合物的R2a、 R2b、R2c和R4b的组合各自对应于表A的一行
表474
式Ia.15化合物，其中R6为3-甲基-1-氧代-硫杂环丁-3-基，且化合 物的R2a、R2b、R2c和R4b的组合各自对应于表A的一行
表475
式Ia.15化合物，其中R6为3-甲基-1,1-二氧代-硫杂环丁-3-基，且 化合物的R2a、R2b、R2c和R4b的组合各自对应于表A的一行
表476
式Ia.15化合物，其中R6为-CH2-(硫杂环丁-3-基)，且化合物的R2a、 R2b、R2c和R4b的组合各自对应于表A的一行
表477
式Ia.15化合物，其中R6为-CH2-(1-氧代-硫杂环丁-3-基)，且化合物 的R2a、R2b、R2c和R4b的组合各自对应于表A的一行
表478
式Ia.15化合物，其中R6为-CH2-(1,1-二氧代-硫杂环丁-3-基)，且化 合物的R2a、R2b、R2c和R4b的组合各自对应于表A的一行
表479
式Ia.15化合物，其中R6为四氢噻吩-3-基，且化合物的R2a、R2b、R2c和R4b的组合各自对应于表A的一行
表480
式Ia.15化合物，其中R6为1-氧代-四氢噻吩-3-基，且化合物的R2a、 R2b、R2c和R4b的组合各自对应于表A的一行
表481
式Ia.15化合物，其中R6为1,1-二氧代-四氢噻吩-3-基，且化合物的 R2a、R2b、R2c和R4b的组合各自对应于表A的一行
表482
式Ia.15化合物，其中R6为苯基，且化合物的R2a、R2b、R2c和R4b的组 合各自对应于表A的一行
表483
式Ia.15化合物，其中R6为CH2-CONH2，且化合物的R2a、R2b、R2c和R4b的组合各自对应于表A的一行
表484
式Ia.15化合物，其中R6为吡啶-2-基，且化合物的R2a、R2b、R2c和R4b的组合各自对应于表A的一行
表485
式Ia.15化合物，其中R6为吡啶-3-基，且化合物的R2a、R2b、R2c和R4b的组合各自对应于表A的一行
表486
式Ia.15化合物，其中R6为吡啶-4-基，且化合物的R2a、R2b、R2c和R4b的组合各自对应于表A的一行
表487
式Ia.15化合物，其中R6为嘧啶-2-基，且化合物的R2a、R2b、R2c和R4b的组合各自对应于表A的一行
表488
式Ia.15化合物，其中R6为嘧啶-4-基，且化合物的R2a、R2b、R2c和R4b的组合各自对应于表A的一行
表489
式Ia.15化合物，其中R6为嘧啶-5-基，且化合物的R2a、R2b、R2c和R4b的组合各自对应于表A的一行
表490
式Ia.15化合物，其中R6为噻唑-2-基，且化合物的R2a、R2b、R2c和R4b的组合各自对应于表A的一行
表491
式Ia.15化合物，其中R6为4-三氟甲基噻唑-2-基，且化合物的R2a、 R2b、R2c和R4b的组合各自对应于表A的一行
表492
式Ia.15化合物，其中R6为氧杂环丁-3-基，且化合物的R2a、R2b、R2c和R4b的组合各自对应于表A的一行
表493
式Ia.15化合物，其中R6为四氢呋喃-2-基，且化合物的R2a、R2b、R2c和R4b的组合各自对应于表A的一行
表494
式Ia.15化合物，其中R6为四氢呋喃-3-基，且化合物的R2a、R2b、R2c和R4b的组合各自对应于表A的一行
表495
式Ia.15化合物，其中R6为2-氧代四氢呋喃-3-基，且化合物的R2a、 R2b、R2c和R4b的组合各自对应于表A的一行
表496
式Ia.15化合物，其中R6为2-氧代吡咯烷-3-基，且化合物的R2a、R2b、 R2c和R4b的组合各自对应于表A的一行
表497
式Ia.15化合物，其中R6为1-甲基-2-氧代吡咯烷-3-基，且化合物的 R2a、R2b、R2c和R4b的组合各自对应于表A的一行
表498
式Ia.15化合物，其中R6为2-氧代-1-(2,2,2-三氟乙基)-吡咯烷-3- 基，且化合物的R2a、R2b、R2c和R4b的组合各自对应于表A的一行
表499
式Ia.15化合物，其中R6为氮杂环丁-3-基，且化合物的R2a、R2b、R2c和R4b的组合各自对应于表A的一行
表500
式Ia.15化合物，其中R6为1-乙酰基-氮杂环丁-3-基，且化合物的 R2a、R2b、R2c和R4b的组合各自对应于表A的一行
表501
式Ia.15化合物，其中R6为-NH-苯基，且化合物的R2a、R2b、R2c和R4b的组合各自对应于表A的一行
表502
式Ia.15化合物，其中R6为-NH-吡啶-2-基，且化合物的R2a、R2b、R2c和R4b的组合各自对应于表A的一行
表503
式Ia.15化合物，其中R6为-NH-吡啶-3-基，且化合物的R2a、R2b、R2c和R4b的组合各自对应于表A的一行
表504
式Ia.15化合物，其中R6为-NH-吡啶-4-基，且化合物的R2a、R2b、R2c和R4b的组合各自对应于表A的一行
表505
式Ia.15化合物，其中R6为-N(CH3)-吡啶-2-基，且化合物的R2a、R2b、 R2c和R4b的组合各自对应于表A的一行
表506
式Ia.15化合物，其中R6为-N(CH3)-嘧啶-2-基，且化合物的R2a、R2b、 R2c和R4b的组合各自对应于表A的一行
表507
式Ia.15化合物，其中R6为-NH-嘧啶-4-基，且化合物的R2a、R2b、R2c和R4b的组合各自对应于表A的一行
表508
式Ia.15化合物，其中R6为-NH-嘧啶-5-基，且化合物的R2a、R2b、R2c和R4b的组合各自对应于表A的一行
表509
式Ia.15化合物，其中R6为-CH2-C(＝O)OCH3，且化合物的R2a、R2b、R2c和R4b的组合各自对应于表A的一行
表510
式Ia.15化合物，其中R6为-CH2-C(＝O)OCH2CH3，且化合物的R2a、R2b、 R2c和R4b的组合各自对应于表A的一行
表511
式Ia.15化合物，其中R6为-CH2-CONH-CH3，且化合物的R2a、R2b、R2c和R4b的组合各自对应于表A的一行
表512
式Ia.15化合物，其中R6为-CH2-CONH-CH2CH3，且化合物的R2a、R2b、 R2c和R4b的组合各自对应于表A的一行
表513
式Ia.15化合物，其中R6为-CH2-CONH-CH2CHF2，且化合物的R2a、R2b、 R2c和R4b的组合各自对应于表A的一行
表514
式Ia.15化合物，其中R6为-CH2-CONH-CH2CF3，且化合物的R2a、R2b、 R2c和R4b的组合各自对应于表A的一行
表515
式Ia.15化合物，其中R6为-CH2-CONH-环丙基，且化合物的R2a、R2b、 R2c和R4b的组合各自对应于表A的一行
表516
式Ia.15化合物，其中R6为-CH2-CONH-异丙基，且化合物的R2a、R2b、 R2c和R4b的组合各自对应于表A的一行
表517
式Ia.15化合物，其中R6为-CH2-CONH-CH(CF3)CH3，且化合物的R2a、 R2b、R2c和R4b的组合各自对应于表A的一行
表518
式Ia.15化合物，其中R6为-CH2-CONH-CH(CF3)2，且化合物的R2a、R2b、 R2c和R4b的组合各自对应于表A的一行
表519
式Ia.15化合物，其中R6为-CH2-CONH-CH2CH2CF3，且化合物的R2a、R2b、 R2c和R4b的组合各自对应于表A的一行
表520
式Ia.15化合物，其中R6为-CH2-CONH-CH2CN，且化合物的R2a、R2b、R2c和R4b的组合各自对应于表A的一行
表521
式Ia.15化合物，其中R6为-CH2-CONH-CH2CH＝CH2，且化合物的R2a、R2b、 R2c和R4b的组合各自对应于表A的一行
表522
式Ia.15化合物，其中R6为-CH2-CONH-CH2C≡CH，且化合物的R2a、R2b、 R2c和R4b的组合各自对应于表A的一行
表523
式Ia.15化合物，其中R6为-CH2-CON(CH3)CH2CF3，且化合物的R2a、R2b、 R2c和R4b的组合各自对应于表A的一行
表524
式Ia.15化合物，其中R6为-CH(CH3)-CONHCH2CF3，且化合物的R2a、R2b、 R2c和R4b的组合各自对应于表A的一行
表525
式Ia.15化合物，其中R6为-CH2-CONH-CH2-环丙基，且化合物的R2a、 R2b、R2c和R4b的组合各自对应于表A的一行
表526
式Ia.15化合物，其中R6为-CH2-CONH-CH2-(1-氰基-环丙基)，且化合 物的R2a、R2b、R2c和R4b的组合各自对应于表A的一行
表527
式Ia.15化合物，其中R6为-CH2-CONH-(硫杂环丁-3-基)，且化合物的 R2a、R2b、R2c和R4b的组合各自对应于表A的一行
表528
式Ia.15化合物，其中R6为-CH2-CONH-(1-氧代-硫杂环丁-3-基)，且 化合物的R2a、R2b、R2c和R4b的组合各自对应于表A的一行
表529
式Ia.15化合物，其中R6为-CH2-CONH-(1,1-二氧代-硫杂环丁-3-基)， 且化合物的R2a、R2b、R2c和R4b的组合各自对应于表A的一行
表530
式Ia.15化合物，其中R6为苄基，且化合物的R2a、R2b、R2c和R4b的组 合各自对应于表A的一行
表531
式Ia.15化合物，其中R6为2-氟苄基，且化合物的R2a、R2b、R2c和R4b的组合各自对应于表A的一行
表532
式Ia.15化合物，其中R6为3-氟苄基，且化合物的R2a、R2b、R2c和R4b的组合各自对应于表A的一行
表533
式Ia.15化合物，其中R6为4-氟苄基，且化合物的R2a、R2b、R2c和R4b的组合各自对应于表A的一行
表534
式Ia.15化合物，其中R6为2-氯苄基，且化合物的R2a、R2b、R2c和R4b的组合各自对应于表A的一行
表535
式Ia.15化合物，其中R6为3-氯苄基，且化合物的R2a、R2b、R2c和R4b的组合各自对应于表A的一行
表536
式Ia.15化合物，其中R6为4-氯苄基，且化合物的R2a、R2b、R2c和R4b的组合各自对应于表A的一行
表537
式Ia.15化合物，其中R6为哒嗪-4-基-甲基，且化合物的R2a、R2b、R2c和R4b的组合各自对应于表A的一行
表538
式Ia.15化合物，其中R6为四氢呋喃-2-基-甲基，且化合物的R2a、R2b、 R2c和R4b的组合各自对应于表A的一行
表539
式Ia.15化合物，其中R6为([1,2,3]-噻二唑-5-基)-甲基，且化合物 的R2a、R2b、R2c和R4b的组合各自对应于表A的一行
表540
式Ia.15化合物，其中R6为2-甲基硫烷基苄基，且化合物的R2a、R2b、 R2c和R4b的组合各自对应于表A的一行
表541
式Ia.15化合物，其中R6为3-甲基硫烷基苄基，且化合物的R2a、R2b、 R2c和R4b的组合各自对应于表A的一行
表542
式Ia.15化合物，其中R6为4-甲基硫烷基苄基，且化合物的R2a、R2b、 R2c和R4b的组合各自对应于表A的一行
表543
式Ia.15化合物，其中R6为2-甲磺酰基苄基，且化合物的R2a、R2b、 R2c和R4b的组合各自对应于表A的一行
表544
式Ia.15化合物，其中R6为3-甲磺酰基苄基，且化合物的R2a、R2b、 R2c和R4b的组合各自对应于表A的一行
表545
式Ia.15化合物，其中R6为4-甲磺酰基苄基，且化合物的R2a、R2b、 R2c和R4b的组合各自对应于表A的一行
表546
式Ia.15化合物，其中R6为吡啶-2-基-甲基，且化合物的R2a、R2b、R2c和R4b的组合各自对应于表A的一行
表547
式Ia.15化合物，其中R6为吡啶-3-基-甲基，且化合物的R2a、R2b、R2c和R4b的组合各自对应于表A的一行
表548
式Ia.15化合物，其中R6为(6-氯-吡啶-3-基)-甲基，且化合物的R2a、 R2b、R2c和R4b的组合各自对应于表A的一行
表549
式Ia.15化合物，其中R6为吡啶-4-基-甲基，且化合物的R2a、R2b、R2c和R4b的组合各自对应于表A的一行
表550
式Ia.15化合物，其中R6为(5-氯-吡啶-2-基)-甲基，且化合物的R2a、 R2b、R2c和R4b的组合各自对应于表A的一行
表551
式Ia.15化合物，其中R6为[6-(三氟甲基)-吡啶-2-基]-甲基，且化 合物的R2a、R2b、R2c和R4b的组合各自对应于表A的一行
表552
式Ia.15化合物，其中R6为[6-(三氟甲基)-吡啶-3-基]-甲基，且化 合物的R2a、R2b、R2c和R4b的组合各自对应于表A的一行
表553
式Ia.15化合物，其中R6为嘧啶-2-基-甲基，且化合物的R2a、R2b、R2c和R4b的组合各自对应于表A的一行
表554
式Ia.15化合物，其中R6为嘧啶-4-基-甲基，且化合物的R2a、R2b、R2c和R4b的组合各自对应于表A的一行
表555
式Ia.15化合物，其中R6为嘧啶-5-基-甲基，且化合物的R2a、R2b、R2c和R4b的组合各自对应于表A的一行
表556
式Ia.15化合物，其中R6为哒嗪-3-基-甲基，且化合物的R2a、R2b、R2c和R4b的组合各自对应于表A的一行
表557
式Ia.15化合物，其中R6为吡嗪-2-基-甲基，且化合物的R2a、R2b、R2c和R4b的组合各自对应于表A的一行
表558
式Ia.15化合物，其中R6为噻吩-2-基-甲基，且化合物的R2a、R2b、R2c和R4b的组合各自对应于表A的一行
表559
式Ia.15化合物，其中R6为噻吩-3-基-甲基，且化合物的R2a、R2b、R2c和R4b的组合各自对应于表A的一行
表560
式Ia.15化合物，其中R6为噻唑-2-基-甲基，且化合物的R2a、R2b、R2c和R4b的组合各自对应于表A的一行
表561
式Ia.15化合物，其中R6为噻唑-4-基-甲基，且化合物的R2a、R2b、R2c和R4b的组合各自对应于表A的一行
表562
式Ia.15化合物，其中R6为噻唑-5-基-甲基，且化合物的R2a、R2b、R2c和R4b的组合各自对应于表A的一行
表563
式Ia.15化合物，其中R6为(2-氯-噻唑-5-基)-甲基，且化合物的R2a、 R2b、R2c和R4b的组合各自对应于表A的一行
表564
式Ia.15化合物，其中R6为异噻唑-3-基-甲基，且化合物的R2a、R2b、 R2c和R4b的组合各自对应于表A的一行
表565
式Ia.15化合物，其中R6为异噻唑-4-基-甲基，且化合物的R2a、R2b、 R2c和R4b的组合各自对应于表A的一行
表566
式Ia.15化合物，其中R6为异噻唑-5-基-甲基，且化合物的R2a、R2b、 R2c和R4b的组合各自对应于表A的一行
表567
式Ia.15化合物，其中R6为噁唑-2-基-甲基，且化合物的R2a、R2b、R2c和R4b的组合各自对应于表A的一行
表568
式Ia.15化合物，其中R6为噁唑-4-基-甲基，且化合物的R2a、R2b、R2c和R4b的组合各自对应于表A的一行
表569
式Ia.15化合物，其中R6为噁唑-5-基-甲基，且化合物的R2a、R2b、R2c和R4b的组合各自对应于表A的一行
表570
式Ia.15化合物，其中R6为异噁唑-3-基-甲基，且化合物的R2a、R2b、 R2c和R4b的组合各自对应于表A的一行
表571
式Ia.15化合物，其中R6为异噁唑-4-基-甲基，且化合物的R2a、R2b、 R2c和R4b的组合各自对应于表A的一行
表572
式Ia.15化合物，其中R6为异噁唑-5-基-甲基，且化合物的R2a、R2b、 R2c和R4b的组合各自对应于表A的一行
表573
式Ia.15化合物，其中R6为([1,2,3]-噻二唑-4-基)-甲基，且化合物 的R2a、R2b、R2c和R4b的组合各自对应于表A的一行
表574
式Ia.15化合物，其中R6为([1,3,4]-噻二唑-2-基)-甲基，且化合物 的R2a、R2b、R2c和R4b的组合各自对应于表A的一行
表575
式Ia.15化合物，其中R6为(1-甲基-咪唑-2-基)-甲基，且化合物的 R2a、R2b、R2c和R4b的组合各自对应于表A的一行
表576
式Ia.15化合物，其中R6为(1-甲基-咪唑-4-基)-甲基，且化合物的 R2a、R2b、R2c和R4b的组合各自对应于表A的一行
表577
式Ia.15化合物，其中R6为(1-甲基-咪唑-5-基)-甲基，且化合物的 R2a、R2b、R2c和R4b的组合各自对应于表A的一行
表578
式Ia.15化合物，其中R6为(1-甲基-吡唑-3-基)-甲基，且化合物的 R2a、R2b、R2c和R4b的组合各自对应于表A的一行
表579
式Ia.15化合物，其中R6为(2-甲基-吡唑-3-基)-甲基，且化合物的 R2a、R2b、R2c和R4b的组合各自对应于表A的一行
表580
式Ia.15化合物，其中R6为四氢呋喃-3-基-甲基，且化合物的R2a、R2b、 R2c和R4b的组合各自对应于表A的一行
表581
式Ia.15化合物，其中R6为(1,3-二氧戊环-2-基)-甲基，且化合物的 R2a、R2b、R2c和R4b的组合各自对应于表A的一行
表582
式Ia.15化合物，其中R6为2-吡啶基-乙-1-基，且化合物的R2a、R2b、 R2c和R4b的组合各自对应于表A的一行
表583
式Ia.15化合物，其中R6为(1R)-2-吡啶基-乙-1-基，且化合物的R2a、 R2b、R2c和R4b的组合各自对应于表A的一行
表584
式Ia.15化合物，其中R6为(1S)-2-吡啶基-乙-1-基，且化合物的R2a、 R2b、R2c和R4b的组合各自对应于表A的一行
表585
式Ia.15化合物，其中R6为-CONH2，且化合物的R2a、R2b、R2c和R4b的 组合各自对应于表A的一行
表586
式Ia.15化合物，其中R6为-CONH-CH3，且化合物的R2a、R2b、R2c和R4b的组合各自对应于表A的一行
表587
式Ia.15化合物，其中R6为-CONH-CH2CH3，且化合物的R2a、R2b、R2c和 R4b的组合各自对应于表A的一行
表588
式Ia.15化合物，其中R6为-CONH-CH2CH2CH3，且化合物的R2a、R2b、R2c和R4b的组合各自对应于表A的一行
表589
式Ia.15化合物，其中R6为-CONH-环丙基，且化合物的R2a、R2b、R2c和R4b的组合各自对应于表A的一行
表590
式Ia.15化合物，其中R6为-CONH-CH2-环丙基，且化合物的R2a、R2b、 R2c和R4b的组合各自对应于表A的一行
表591
式Ia.15化合物，其中R6为-CONH-苯基，且化合物的R2a、R2b、R2c和 R4b的组合各自对应于表A的一行
表592
式Ia.15化合物，其中R6为-CONH-苄基，且化合物的R2a、R2b、R2c和 R4b的组合各自对应于表A的一行
表593
式Ia.15化合物，其中R6为-NHCO-NH-CH3，且化合物的R2a、R2b、R2c和R4b的组合各自对应于表A的一行
表594
式Ia.15化合物，其中R6为-NHCO-NH-CH2CH3，且化合物的R2a、R2b、R2c和R4b的组合各自对应于表A的一行
表595
式Ia.15化合物，其中R6为-NHCO-NH-CH2CH2CH3，且化合物的R2a、R2b、 R2c和R4b的组合各自对应于表A的一行
表596
式Ia.15化合物，其中R6为-NHCO-NH-CH(CH3)2，且化合物的R2a、R2b、 R2c和R4b的组合各自对应于表A的一行
表597
式Ia.15化合物，其中R6为-NHCO-NH-CH2CF3，且化合物的R2a、R2b、R2c和R4b的组合各自对应于表A的一行
表598
式Ia.15化合物，其中R6为-NHCO-NH-CH2CHF2，且化合物的R2a、R2b、 R2c和R4b的组合各自对应于表A的一行
表599
式Ia.15化合物，其中R6为-NHCO-NH-CH(CH3)CF3，且化合物的R2a、R2b、 R2c和R4b的组合各自对应于表A的一行
表600
式Ia.15化合物，其中R6为-NHCO-NH-CH(CF3)2，且化合物的R2a、R2b、 R2c和R4b的组合各自对应于表A的一行
表601
式Ia.15化合物，其中R6为-NHCO-NH-CH2CN，且化合物的R2a、R2b、R2c和R4b的组合各自对应于表A的一行
表602
式Ia.15化合物，其中R6为-NHCO-NH-CH2-CH＝CH2，且化合物的R2a、R2b、 R2c和R4b的组合各自对应于表A的一行
表603
式Ia.15化合物，其中R6为-NHCO-NH-CH2-CHCH，且化合物的R2a、R2b、 R2c和R4b的组合各自对应于表A的一行
表604
式Ia.15化合物，其中R6为-NHCO-NH-环丙基，且化合物的R2a、R2b、 R2c和R4b的组合各自对应于表A的一行
表605
式Ia.15化合物，其中R6为-NHCO-NH-(1-氰基环丙基)，且化合物的 R2a、R2b、R2c和R4b的组合各自对应于表A的一行
表606
式Ia.15化合物，其中R6为-NHCO-NH-环丁基，且化合物的R2a、R2b、 R2c和R4b的组合各自对应于表A的一行
表607
式Ia.15化合物，其中R6为-NHCO-NH-(1-氰基环丁基)，且化合物的 R2a、R2b、R2c和R4b的组合各自对应于表A的一行
表608
式Ia.15化合物，其中R6为-NHCO-NH-CH2-环丙基，且化合物的R2a、 R2b、R2c和R4b的组合各自对应于表A的一行
表609
式Ia.15化合物，其中R6为-NHCO-NH-CH2-(1-氰基环丙基)，且化合物 的R2a、R2b、R2c和R4b的组合各自对应于表A的一行
表610
式Ia.15化合物，其中R6为-CH＝NOCH3，且化合物的R2a、R2b、R2c和R4b的组合各自对应于表A的一行
表611
式Ia.15化合物，其中R6为-CH＝NOCH2CF3，且化合物的R2a、R2b、R2c和 R4b的组合各自对应于表A的一行
表612
式Ia.15化合物，其中R6为3-氧代-异噁唑烷-4-基，且化合物的R2a、 R2b、R2c和R4b的组合各自对应于表A的一行
表613
式Ia.15化合物，其中R6为2-甲基-3-氧代-异噁唑烷-4-基，且化合 物的R2a、R2b、R2c和R4b的组合各自对应于表A的一行
表614
式Ia.15化合物，其中R6为2-乙基-3-氧代-异噁唑烷-4-基，且化合 物的R2a、R2b、R2c和R4b的组合各自对应于表A的一行
表615
式Ia.15化合物，其中R6为2-丙基-3-氧代-异噁唑烷-4-基，且化合 物的R2a、R2b、R2c和R4b的组合各自对应于表A的一行
表616
式Ia.15化合物，其中R6为2-丁基-3-氧代-异噁唑烷-4-基，且化合 物的R2a、R2b、R2c和R4b的组合各自对应于表A的一行
表617
式Ia.15化合物，其中R6为2-(丁-2-基)-3-氧代-异噁唑烷-4-基，且 化合物的R2a、R2b、R2c和R4b的组合各自对应于表A的一行
表618
式Ia.15化合物，其中R6为2-(3-溴丙基)-3-氧代-异噁唑烷-4-基， 且化合物的R2a、R2b、R2c和R4b的组合各自对应于表A的一行
表619
式Ia.15化合物，其中R6为2-(2-氟乙基)-3-氧代-异噁唑烷-4-基， 且化合物的R2a、R2b、R2c和R4b的组合各自对应于表A的一行
表620
式Ia.15化合物，其中R6为2-(2,2-二氟乙基)-3-氧代-异噁唑烷-4- 基，且化合物的R2a、R2b、R2c和R4b的组合各自对应于表A的一行
表621
式Ia.15化合物，其中R6为2-(2,2,2-三氟乙基)-3-氧代-异噁唑烷-4- 基，且化合物的R2a、R2b、R2c和R4b的组合各自对应于表A的一行
表622
式Ia.15化合物，其中R6为2-(3,3,3-三氟丙基)-3-氧代-异噁唑烷-4- 基，且化合物的R2a、R2b、R2c和R4b的组合各自对应于表A的一行
表623
式Ia.15化合物，其中R6为2-(2-甲氧基乙基)-3-氧代-异噁唑烷-4- 基，且化合物的R2a、R2b、R2c和R4b的组合各自对应于表A的一行
表624
式Ia.15化合物，其中R6为2-(1-甲氧基-丙-2-基)-3-氧代-异噁唑烷 -4-基，且化合物的R2a、R2b、R2c和R4b的组合各自对应于表A的一行
表625
式Ia.15化合物，其中R6为2-环丁基-3-氧代-异噁唑烷-4-基，且化 合物的R2a、R2b、R2c和R4b的组合各自对应于表A的一行
表626
式Ia.15化合物，其中R6为2-(2-甲基环己-1-基)-3-氧代-异噁唑烷 -4-基，且化合物的R2a、R2b、R2c和R4b的组合各自对应于表A的一行
表627
式Ia.15化合物，其中R6为2-(苯基甲基)-3-氧代-异噁唑烷-4-基， 且化合物的R2a、R2b、R2c和R4b的组合各自对应于表A的一行
表628
式Ia.15化合物，其中R6为2-(1-苯基-乙-1-基)-3-氧代 -isoxaolidin-4-基，且化合物的R2a、R2b、R2c和R4b的组合各自对应于表A 的一行
表629
式Ia.15化合物，其中R6为2-(2-苯基-乙-1-基)-3-氧代-异噁唑烷-4- 基，且化合物的R2a、R2b、R2c和R4b的组合各自对应于表A的一行
表630
式Ia.15化合物，其中R6为2-[(3-氯苯基)-甲基]-3-氧代-异噁唑烷 -4-基，且化合物的R2a、R2b、R2c和R4b的组合各自对应于表A的一行
表631
式Ia.15化合物，其中R6为2-[(2-氟苯基)-甲基]-3-氧代-异噁唑烷 -4-基，且化合物的R2a、R2b、R2c和R4b的组合各自对应于表A的一行
表632
式Ia.15化合物，其中R6为2-[(4-甲氧苯基)-甲基]-3-氧代-异噁唑 烷-4-基，且化合物的R2a、R2b、R2c和R4b的组合各自对应于表A的一行
表633
式Ia.15化合物，其中R6为2-[(2-三氟甲基苯基)-甲基]-3-氧代-异 噁唑烷-4-基，且化合物的R2a、R2b、R2c和R4b的组合各自对应于表A的一行
表634
式Ia.15化合物，其中R6为2-[(2-三氟甲氧基苯基)-甲基]-3-氧代- 异噁唑烷-4-基，且化合物的R2a、R2b、R2c和R4b的组合各自对应于表A的一 行
表635
式Ia.15化合物，其中R6为2-(吡啶-2-基-甲基)-3-氧代-异噁唑烷-4- 基，且化合物的R2a、R2b、R2c和R4b的组合各自对应于表A的一行
表636
式Ia.15化合物，其中R6为2-(吡啶-3-基-甲基)-3-氧代-异噁唑烷-4- 基，且化合物的R2a、R2b、R2c和R4b的组合各自对应于表A的一行
表637
式Ia.15化合物，其中R6为2-[(2-氯吡啶-5-基)-甲基]-3-氧代-异噁 唑烷-4-基，且化合物的R2a、R2b、R2c和R4b的组合各自对应于表A的一行
表638
式Ia.15化合物，其中R6为2-[(1-甲基-1H-咪唑-4-基)-甲基]-3-氧 代-异噁唑烷-4-基，且化合物的R2a、R2b、R2c和R4b的组合各自对应于表A 的一行
表639
式Ia.15化合物，其中R6为2-[(呋喃-2-基)-甲基]-3-氧代-异噁唑烷 -4-基，且化合物的R2a、R2b、R2c和R4b的组合各自对应于表A的一行
表640
式Ia.15化合物，其中R6为2-[(2-噻吩-2'-基)-乙-1-基]-3-氧代- 异噁唑烷-4-基，且化合物的R2a、R2b、R2c和R4b的组合各自对应于表A的一 行
表641
式Ia.15化合物，其中R6为2-[2-(吲哚-3'-基)-乙-1-基]-3-氧代- 异噁唑烷-4-基，且化合物的R2a、R2b、R2c和R4b的组合各自对应于表A的一 行
表642
式Ia.15化合物，其中R6为2-[(1H-苯并咪唑-2-基)-甲基]-3-氧代- 异噁唑烷-4-基，且化合物的R2a、R2b、R2c和R4b的组合各自对应于表A的一 行
表643
式Ia.15化合物，其中R6为2-[(氧杂环丁-2-基)-甲基]-3-氧代-异噁 唑烷-4-基，且化合物的R2a、R2b、R2c和R4b的组合各自对应于表A的一行
表644
式Ia.15化合物，其中R6为2-[(四氢呋喃-2-基)-甲基]-3-氧代-异噁 唑烷-4-基，且化合物的R2a、R2b、R2c和R4b的组合各自对应于表A的一行
表645
式Ia.15化合物，其中R6为2-[(2-[1',3']二氧戊环-2'-基)-乙-1- 基]-3-氧代-异噁唑烷-4-基，且化合物的R2a、R2b、R2c和R4b的组合各自对 应于表A的一行
表646
式Ia.15化合物，其中R6为2-[(2-吗啉-4'-基)-乙-1基]-3-氧代-异 噁唑烷-4-基，且化合物的R2a、R2b、R2c和R4b的组合各自对应于表A的一行
表647
式Ia.15化合物，其中R6为2-[(2-苯并[1',3']间二氧杂环戊烯-5'- 基)-乙-1-基]-3-氧代-异噁唑烷-4-基，且化合物的R2a、R2b、R2c和R4b的组 合各自对应于表A的一行
表648
式Ia.15化合物，其中R6为2-[(2,3-二氢-苯并[1,4]二噁英-6-基)- 甲基]-3-氧代-异噁唑烷-4-基，且化合物的R2a、R2b、R2c和R4b的组合各自 对应于表A的一行
表649
式Ia.15化合物，其中R6为2-(2-氯苯基)-3-氧代-异噁唑烷-4-基， 且化合物的R2a、R2b、R2c和R4b的组合各自对应于表A的一行
表650
式Ia.15化合物，其中R6为2-(3-氟苯基)-3-氧代-异噁唑烷-4-基， 且化合物的R2a、R2b、R2c和R4b的组合各自对应于表A的一行
表651
式Ia.15化合物，其中R6为2-(2-甲基苯基)-3-氧代-异噁唑烷-4-基， 且化合物的R2a、R2b、R2c和R4b的组合各自对应于表A的一行
表652
式Ia.15化合物，其中R6为2-(2-氯-6-甲基苯基)-3-氧代-异噁唑烷 -4-基，且化合物的R2a、R2b、R2c和R4b的组合各自对应于表A的一行
表653
式Ia.15化合物，其中R6为2-(2-三氟甲基苯基)-3-氧代-异噁唑烷-4- 基，且化合物的R2a、R2b、R2c和R4b的组合各自对应于表A的一行
表654
式Ia.15化合物，其中R6为2-(2,4-二甲氧基苯基)-3-氧代-异噁唑烷 -4-基，且化合物的R2a、R2b、R2c和R4b的组合各自对应于表A的一行
表655
式Ia.15化合物，其中R6为2-(3-甲基吡啶-2-基)-3-氧代-异噁唑烷 -4-基，且化合物的R2a、R2b、R2c和R4b的组合各自对应于表A的一行
表656
式Ia.15化合物，其中R6为2-(1,3-二甲基-1H-吡唑-5-基)-3-氧代- 异噁唑烷-4-基，且化合物的R2a、R2b、R2c和R4b的组合各自对应于表A的一 行
表657
式Ia.15化合物，其中R6为2-(4-甲基噻唑-2-基)-3-氧代-异噁唑烷 -4-基，且化合物的R2a、R2b、R2c和R4b的组合各自对应于表A的一行
表658
式Ia.15化合物，其中R6为2-(5-甲基噻二唑-2-基)-3-氧代-异噁唑 烷-4-基，且化合物的R2a、R2b、R2c和R4b的组合各自对应于表A的一行
表659
式Ia.15化合物，其中R6为2-(喹啉-2-基)-3-氧代-异噁唑烷-4-基， 且化合物的R2a、R2b、R2c和R4b的组合各自对应于表A的一行
表660
式Ia.15化合物，其中R6为2-(喹啉-5-基)-3-氧代-异噁唑烷-4-基， 且化合物的R2a、R2b、R2c和R4b的组合各自对应于表A的一行
表661
式Ia.15化合物，其中R6为2-(苯并噻唑-6-基)-3-氧代-异噁唑烷-4- 基，且化合物的R2a、R2b、R2c和R4b的组合各自对应于表A的一行
表662
式Ia.15化合物，其中R6为2-(4-甲基苯并噻唑-2-基)-3-氧代-异噁 唑烷-4-基，且化合物的R2a、R2b、R2c和R4b的组合各自对应于表A的一行
表663
式Ia.15化合物，其中R6为2-(硫杂环丁-3-基)-3-氧代-异噁唑烷-4- 基，且化合物的R2a、R2b、R2c和R4b的组合各自对应于表A的一行
表664
式Ia.15化合物，其中R6为2-(1-氧代-硫杂环丁-3-基)-3-氧代-异噁 唑烷-4-基，且化合物的R2a、R2b、R2c和R4b的组合各自对应于表A的一行
表665
式Ia.15化合物，其中R6为2-(1,1-二氧代-硫杂环丁-3-基)-3-氧代- 异噁唑烷-4-基，且化合物的R2a、R2b、R2c和R4b的组合各自对应于表A的一 行
表666
式Ia.15化合物，其中R6为2-(3-甲基硫杂环丁-3-基)-3-氧代-异噁 唑烷-4-基，且化合物的R2a、R2b、R2c和R4b的组合各自对应于表A的一行
表667
式Ia.15化合物，其中R6为2-(氧杂环丁-3-基)-3-氧代-异噁唑烷-4- 基，且化合物的R2a、R2b、R2c和R4b的组合各自对应于表A的一行
表668
式Ia.15化合物，其中R6为2-(四氢吡喃-4-基)-3-氧代-异噁唑烷-4- 基，且化合物的R2a、R2b、R2c和R4b的组合各自对应于表A的一行
表669至954
式Ia.16化合物，其中R6如表383至668中定义，且化合物的R2a、R2b、 R2c和R4b的组合各自对应于表A的一行
表955至1240
式Ia.17化合物，其中R6如表383至668中定义，且化合物的R2a、R2b、 R2c和R4b的组合各自对应于表A的一行
表1241至1526
式Ia.18化合物，其中R6如表383至668中定义，且化合物的R2a、R2b、 R2c和R4b的组合各自对应于表A的一行
表1527至1812
式Ia.19化合物，其中R6如表383至668中定义，且化合物的R2a、R2b、 R2c和R4b的组合各自对应于表A的一行
表1813至2098
式Ia.20化合物，其中R6如表383至668中定义，且化合物的R2a、R2b、 R2c和R4b的组合各自对应于表A的一行
表2099至2384
式Ia.21化合物，其中R6如表383至668中定义，且化合物的R2a、R2b、 R2c和R4b的组合各自对应于表A的一行
表2385至2670
式Ia.22化合物，其中R6如表383至668中定义，且化合物的R2a、R2b、 R2c和R4b的组合各自对应于表A的一行
表2671
式Ia.23化合物，其中R9a和R9b为甲基，且化合物的R2a、R2b、R2c和 R4b的组合各自对应于表A的一行
表2672
式Ia.23化合物，其中R9a和R9b为乙基，且化合物的R2a、R2b、R2c和 R4b的组合各自对应于表A的一行
表2673
式Ia.23化合物，其中R9a和R9b为丙基，且化合物的R2a、R2b、R2c和 R4b的组合各自对应于表A的一行
表2674
式Ia.23化合物，其中R9a和R9b为异丙基，且化合物的R2a、R2b、R2c和R4b的组合各自对应于表A的一行
表2675至2678
式Ia.24化合物，其中R9a和R9b如表2671至2674中定义，且化合物 的R2a、R2b、R2c和R4b的组合各自对应于表A的一行
表2679
式Ia.25化合物，其中R8为氢，且化合物的R2a、R2b、R2c和R4b的组合 各自对应于表A的一行
表2680
式Ia.25化合物，其中R8为甲基，且化合物的R2a、R2b、R2c和R4b的组 合各自对应于表A的一行
表2681
式Ia.25化合物，其中R8为乙基，且化合物的R2a、R2b、R2c和R4b的组 合各自对应于表A的一行
表2682
式Ia.25化合物，其中R8为丙基，且化合物的R2a、R2b、R2c和R4b的组 合各自对应于表A的一行
表2683
式Ia.25化合物，其中R8为异丙基，且化合物的R2a、R2b、R2c和R4b的 组合各自对应于表A的一行
表2684
式Ia.25化合物，其中R8为正丁基，且化合物的R2a、R2b、R2c和R4b的 组合各自对应于表A的一行
表2685
式Ia.25化合物，其中R8为仲丁基，且化合物的R2a、R2b、R2c和R4b的 组合各自对应于表A的一行
表2686
式Ia.25化合物，其中R8为异丁基，且化合物的R2a、R2b、R2c和R4b的 组合各自对应于表A的一行
表2687
式Ia.25化合物，其中R8为叔丁基，且化合物的R2a、R2b、R2c和R4b的 组合各自对应于表A的一行
表2688
式Ia.25化合物，其中R8为CH2F，且化合物的R2a、R2b、R2c和R4b的组 合各自对应于表A的一行
表2689
式Ia.25化合物，其中R8为CHF2，且化合物的R2a、R2b、R2c和R4b的组 合各自对应于表A的一行
表2690
式Ia.25化合物，其中R8为CF3，且化合物的R2a、R2b、R2c和R4b的组合 各自对应于表A的一行
表2691
式Ia.25化合物，其中R8为CH2CHF2，且化合物的R2a、R2b、R2c和R4b的 组合各自对应于表A的一行
表2692
式Ia.25化合物，其中R8为CH2CF3，且化合物的R2a、R2b、R2c和R4b的 组合各自对应于表A的一行
表2693
式Ia.25化合物，其中R8为CF2CF3，且化合物的R2a、R2b、R2c和R4b的 组合各自对应于表A的一行
表2694
式Ia.25化合物，其中R8为CH2CH2CF3，且化合物的R2a、R2b、R2c和R4b的组合各自对应于表A的一行
表2695
式Ia.25化合物，其中R8为CH(CH3)CF3，且化合物的R2a、R2b、R2c和 R4b的组合各自对应于表A的一行
表2696
式Ia.25化合物，其中R8为CH(CF3)2，且化合物的R2a、R2b、R2c和R4b的组合各自对应于表A的一行
表2697
式Ia.25化合物，其中R8为中心频率(CF3)2，且化合物的R2a、R2b、R2c和R4b的组合各自对应于表A的一行
表2698
式Ia.25化合物，其中R8为CH2CN，且化合物的R2a、R2b、R2c和R4b的组 合各自对应于表A的一行
表2699
式Ia.25化合物，其中R8为-CH＝CH2，且化合物的R2a、R2b、R2c和R4b的 组合各自对应于表A的一行
表2700
式Ia.25化合物，其中R8为烯丙基，且化合物的R2a、R2b、R2c和R4b的 组合各自对应于表A的一行
表2701
式Ia.25化合物，其中R8为-C≡CH，且化合物的R2a、R2b、R2c和R4b的 组合各自对应于表A的一行
表2702
式Ia.25化合物，其中R8为炔丙基，且化合物的R2a、R2b、R2c和R4b的 组合各自对应于表A的一行
表2703
式Ia.25化合物，其中R8为CN，且化合物的R2a、R2b、R2c和R4b的组合 各自对应于表A的一行
表2704
式Ia.25化合物，其中R8为-CH＝CHF，且化合物的R2a、R2b、R2c和R4b的组合各自对应于表A的一行
表2705
式Ia.25化合物，其中R8为-CH＝CF2，且化合物的R2a、R2b、R2c和R4b的 组合各自对应于表A的一行
表2706
式Ia.25化合物，其中R8为-CF＝CF2，且化合物的R2a、R2b、R2c和R4b的 组合各自对应于表A的一行
表2707
式Ia.25化合物，其中R8为环丙基，且化合物的R2a、R2b、R2c和R4b的 组合各自对应于表A的一行
表2708
式Ia.25化合物，其中R8为1-氟环丙基，且化合物的R2a、R2b、R2c和 R4b的组合各自对应于表A的一行
表2709
式Ia.25化合物，其中R8为1-氰基环丙基，且化合物的R2a、R2b、R2c和R4b的组合各自对应于表A的一行
表2710
式Ia.25化合物，其中R8为环丁基，且化合物的R2a、R2b、R2c和R4b的 组合各自对应于表A的一行
表2711
式Ia.25化合物，其中R8为1-氟环丁基，且化合物的R2a、R2b、R2c和 R4b的组合各自对应于表A的一行
表2712
式Ia.25化合物，其中R8为1-氰基环丁基，且化合物的R2a、R2b、R2c和R4b的组合各自对应于表A的一行
表2713
式Ia.25化合物，其中R8为环丁-1-烯基，且化合物的R2a、R2b、R2c和 R4b的组合各自对应于表A的一行
表2714
式Ia.25化合物，其中R8为-CH2-环丙基，且化合物的R2a、R2b、R2c和 R4b的组合各自对应于表A的一行
表2715
式Ia.25化合物，其中R8为-CH2-(1-氰基环丙基)，且化合物的R2a、 R2b、R2c和R4b的组合各自对应于表A的一行
表2716
式Ia.25化合物，其中R8为-CH2-环丁基，且化合物的R2a、R2b、R2c和 R4b的组合各自对应于表A的一行
表2717
式Ia.25化合物，其中R8为-CH2-(1-氰基环丁基)，且化合物的R2a、 R2b、R2c和R4b的组合各自对应于表A的一行
表2718
式Ia.25化合物，其中R8为氧杂环丁-2-基，且化合物的R2a、R2b、R2c和R4b的组合各自对应于表A的一行
表2719
式Ia.25化合物，其中R8为氧杂环丁-3-基，且化合物的R2a、R2b、R2c和R4b的组合各自对应于表A的一行
表2720
式Ia.25化合物，其中R8为四氢呋喃-2-基，且化合物的R2a、R2b、R2c和R4b的组合各自对应于表A的一行
表2721
式Ia.25化合物，其中R8为四氢呋喃-3-基，且化合物的R2a、R2b、R2c和R4b的组合各自对应于表A的一行
表2722
式Ia.25化合物，其中R8为硫杂环丁-3-基，且化合物的R2a、R2b、R2c和R4b的组合各自对应于表A的一行
表2723
式Ia.25化合物，其中R8为1-氧代-硫杂环丁-3-基，且化合物的R2a、 R2b、R2c和R4b的组合各自对应于表A的一行
表2724
式Ia.25化合物，其中R8为1,1-二氧代-硫杂环丁-3-基，且化合物的 R2a、R2b、R2c和R4b的组合各自对应于表A的一行
表2725
式Ia.25化合物，其中R8为苯基，且化合物的R2a、R2b、R2c和R4b的组 合各自对应于表A的一行
表2726
式Ia.25化合物，其中R8为2-氟苯基，且化合物的R2a、R2b、R2c和R4b的组合各自对应于表A的一行
表2727
式Ia.25化合物，其中R8为3-氟苯基，且化合物的R2a、R2b、R2c和R4b的组合各自对应于表A的一行
表2728
式Ia.25化合物，其中R8为4-氟苯基，且化合物的R2a、R2b、R2c和R4b的组合各自对应于表A的一行
表2729
式Ia.25化合物，其中R8为2,3-二氟苯基，且化合物的R2a、R2b、R2c和R4b的组合各自对应于表A的一行
表2730
式Ia.25化合物，其中R8为2,4-二氟苯基，且化合物的R2a、R2b、R2c和R4b的组合各自对应于表A的一行
表2731
式Ia.25化合物，其中R8为2,5-二氟苯基，且化合物的R2a、R2b、R2c和R4b的组合各自对应于表A的一行
表2732
式Ia.25化合物，其中R8为2,6-二氟苯基，且化合物的R2a、R2b、R2c和R4b的组合各自对应于表A的一行
表2733
式Ia.25化合物，其中R8为3,4-二氟苯基，且化合物的R2a、R2b、R2c和R4b的组合各自对应于表A的一行
表2734
式Ia.25化合物，其中R8为3,5-二氟苯基，且化合物的R2a、R2b、R2c和R4b的组合各自对应于表A的一行
表2735
式Ia.25化合物，其中R8为2-氯苯基，且化合物的R2a、R2b、R2c和R4b的组合各自对应于表A的一行
表2736
式Ia.25化合物，其中R8为3-氯苯基，且化合物的R2a、R2b、R2c和R4b的组合各自对应于表A的一行
表2737
式Ia.25化合物，其中R8为4-氯苯基，且化合物的R2a、R2b、R2c和R4b的组合各自对应于表A的一行
表2738
式Ia.25化合物，其中R8为2-甲氧苯基，且化合物的R2a、R2b、R2c和 R4b的组合各自对应于表A的一行
表2739
式Ia.25化合物，其中R8为3-甲氧苯基，且化合物的R2a、R2b、R2c和 R4b的组合各自对应于表A的一行
表2740
式Ia.25化合物，其中R8为4-甲氧苯基，且化合物的R2a、R2b、R2c和 R4b的组合各自对应于表A的一行
表2741
式Ia.25化合物，其中R8为吡啶-2-基，且化合物的R2a、R2b、R2c和R4b的组合各自对应于表A的一行
表2742
式Ia.25化合物，其中R8为吡啶-3-基，且化合物的R2a、R2b、R2c和R4b的组合各自对应于表A的一行
表2743
式Ia.25化合物，其中R8为吡啶-4-基，且化合物的R2a、R2b、R2c和R4b的组合各自对应于表A的一行
表2744
式Ia.25化合物，其中R8为4-氯吡啶-3-基，且化合物的R2a、R2b、R2c和R4b的组合各自对应于表A的一行
表2745
式Ia.25化合物，其中R8为嘧啶-2-基，且化合物的R2a、R2b、R2c和R4b的组合各自对应于表A的一行
表2746
式Ia.25化合物，其中R8为甲氧基甲基，且化合物的R2a、R2b、R2c和 R4b的组合各自对应于表A的一行
表2747
式Ia.25化合物，其中R8为乙氧基甲基，且化合物的R2a、R2b、R2c和 R4b的组合各自对应于表A的一行
表2748
式Ia.25化合物，其中R8为三氟甲氧基甲基，且化合物的R2a、R2b、R2c和R4b的组合各自对应于表A的一行
表2749
式Ia.25化合物，其中R8为甲基硫甲基，且化合物的R2a、R2b、R2c和 R4b的组合各自对应于表A的一行
表2750
式Ia.25化合物，其中R8为乙基硫甲基乙基，且化合物的R2a、R2b、R2c和R4b的组合各自对应于表A的一行
表2751
式Ia.25化合物，其中R8为三氟甲基硫甲基，且化合物的R2a、R2b、R2c和R4b的组合各自对应于表A的一行
表2752
式Ia.25化合物，其中R8为甲基亚磺酰基甲基，且化合物的R2a、R2b、 R2c和R4b的组合各自对应于表A的一行
表2753
式Ia.25化合物，其中R8为乙基亚磺酰基甲基，且化合物的R2a、R2b、 R2c和R4b的组合各自对应于表A的一行
表2754
式Ia.25化合物，其中R8为三氟甲基亚磺酰基甲基，且化合物的R2a、 R2b、R2c和R4b的组合各自对应于表A的一行
表2755
式Ia.25化合物，其中R8为甲基磺酰基甲基，且化合物的R2a、R2b、R2c和R4b的组合各自对应于表A的一行
表2756
式Ia.25化合物，其中R8为乙基磺酰基甲基，且化合物的R2a、R2b、R2c和R4b的组合各自对应于表A的一行
表2757
式Ia.25化合物，其中R8为三氟甲基磺酰基甲基，且化合物的R2a、R2b、 R2c和R4b的组合各自对应于表A的一行
表2758
式Ia.25化合物，其中R8为-CH(CH3)-SO2-CH3，且化合物的R2a、R2b、 R2c和R4b的组合各自对应于表A的一行
表2759
式Ia.25化合物，其中R8为-C(CH3)2-SO2-CH3，且化合物的R2a、R2b、R2c和R4b的组合各自对应于表A的一行
表2760
式Ia.25化合物，其中R8为-CH2-N(CH3)2，且化合物的R2a、R2b、R2c和 R4b的组合各自对应于表A的一行
表2761
式Ia.25化合物，其中R8为-CH2-CH2-N(CH3)2，且化合物的R2a、R2b、 R2c和R4b的组合各自对应于表A的一行
表2762
式Ia.25化合物，其中R8为-N(H)CH3，且化合物的R2a、R2b、R2c和R4b的组合各自对应于表A的一行
表2763
式Ia.25化合物，其中R8为-N(H)CH2CH3，且化合物的R2a、R2b、R2c和 R4b的组合各自对应于表A的一行
表2764
式Ia.25化合物，其中R8为-N(H)CH2CHF2，且化合物的R2a、R2b、R2c和 R4b的组合各自对应于表A的一行
表2765
式Ia.25化合物，其中R8为-N(H)CH2CF3，且化合物的R2a、R2b、R2c和 R4b的组合各自对应于表A的一行
表2766
式Ia.25化合物，其中R8为-N(H)CH2CH＝CH2，且化合物的R2a、R2b、R2c和R4b的组合各自对应于表A的一行
表2767
式Ia.25化合物，其中R8为-N(H)CH2C≡CH，且化合物的R2a、R2b、R2c和R4b的组合各自对应于表A的一行
表2768
式Ia.25化合物，其中R8为-N(H)CH2CN，且化合物的R2a、R2b、R2c和 R4b的组合各自对应于表A的一行
表2769
式Ia.25化合物，其中R8为-N(H)环丙基，且化合物的R2a、R2b、R2c和 R4b的组合各自对应于表A的一行
表2770
式Ia.25化合物，其中R8为-N(H)-(1-氰基环丙基)，且化合物的R2a、 R2b、R2c和R4b的组合各自对应于表A的一行
表2771
式Ia.25化合物，其中R8为NH2，且化合物的R2a、R2b、R2c和R4b的组合 各自对应于表A的一行
表2772
式Ia.25化合物，其中R8为-N(H)CH2-环丙基，且化合物的R2a、R2b、 R2c和R4b的组合各自对应于表A的一行
表2773
式Ia.25化合物，其中R8为-N(H)-CH2-(1-氰基环丙基)，且化合物的 R2a、R2b、R2c和R4b的组合各自对应于表A的一行
表2774
式Ia.25化合物，其中R8为-C(O)-N(H)CH3，且化合物的R2a、R2b、R2c和R4b的组合各自对应于表A的一行
表2775
式Ia.25化合物，其中R8为-C(O)-N(H)CH2CH3，且化合物的R2a、R2b、 R2c和R4b的组合各自对应于表A的一行
表2776
式Ia.25化合物，其中R8为-C(O)-N(H)CH2CHF2，且化合物的R2a、R2b、 R2c和R4b的组合各自对应于表A的一行
表2777
式Ia.25化合物，其中R8为-C(O)-N(H)CH2CF3，且化合物的R2a、R2b、 R2c和R4b的组合各自对应于表A的一行
表2778
式Ia.25化合物，其中R8为-C(O)-N(H)CH2CH＝CH2，且化合物的R2a、R2b、 R2c和R4b的组合各自对应于表A的一行
表2779
式Ia.25化合物，其中R8为-C(O)-N(H)CH2C≡CH，且化合物的R2a、R2b、 R2c和R4b的组合各自对应于表A的一行
表2780
式Ia.25化合物，其中R8为-C(O)-N(H)CH2CN，且化合物的R2a、R2b、 R2c和R4b的组合各自对应于表A的一行
表2781
式Ia.25化合物，其中R8为-C(O)-N(H)-环丙基，且化合物的R2a、R2b、 R2c和R4b的组合各自对应于表A的一行
表2782
式Ia.25化合物，其中R8为-C(O)-N(H)-(1-氰基环丙基)，且化合物 的R2a、R2b、R2c和R4b的组合各自对应于表A的一行
表2783
式Ia.25化合物，其中R8为-C(O)-N(H)-CH2-环丙基，且化合物的R2a、 R2b、R2c和R4b的组合各自对应于表A的一行
表2784
式Ia.25化合物，其中R8为-C(O)-N(H)-CH2-(1-氰基环丙基)，且化合 物的R2a、R2b、R2c和R4b的组合各自对应于表A的一行
表2785
式Ia.25化合物，其中R8为-CH2-C(O)-N(H)CH3，且化合物的R2a、R2b、 R2c和R4b的组合各自对应于表A的一行
表2786
式Ia.25化合物，其中R8为-CH2-C(O)-N(H)CH2CH3，且化合物的R2a、 R2b、R2c和R4b的组合各自对应于表A的一行
表2787
式Ia.25化合物，其中R8为-CH2-C(O)-N(H)CH2CHF2，且化合物的R2a、 R2b、R2c和R4b的组合各自对应于表A的一行
表2788
式Ia.25化合物，其中R8为-CH2-C(O)-N(H)CH2CF3，且化合物的R2a、 R2b、R2c和R4b的组合各自对应于表A的一行
表2789
式Ia.25化合物，其中R8为-CH2-C(O)-N(H)CH2CH＝CH2，且化合物的R2a、 R2b、R2c和R4b的组合各自对应于表A的一行
表2790
式Ia.25化合物，其中R8为-CH2-C(O)-N(H)CH2C≡CH，且化合物的R2a、 R2b、R2c和R4b的组合各自对应于表A的一行
表2791
式Ia.25化合物，其中R8为-CH2-C(O)-N(H)CH2CN，且化合物的R2a、R2b、 R2c和R4b的组合各自对应于表A的一行
表2792
式Ia.25化合物，其中R8为-CH2-C(O)-N(H)-环丙基，且化合物的R2a、 R2b、R2c和R4b的组合各自对应于表A的一行
表2793
式Ia.25化合物，其中R8为-CH2-C(O)-N(H)-(1-氰基环丙基)，且化合 物的R2a、R2b、R2c和R4b的组合各自对应于表A的一行
表2794
式Ia.25化合物，其中R8为-CH2-C(O)-N(H)-CH2-环丙基，且化合物的 R2a、R2b、R2c和R4b的组合各自对应于表A的一行
表2795
式Ia.25化合物，其中R8为-CH2-C(O)-N(H)-CH2-(1-氰基环丙基)，且 化合物的R2a、R2b、R2c和R4b的组合各自对应于表A的一行
表2796
式Ia.25化合物，其中R8为-NH-C(O)-N(H)CH3，且化合物的R2a、R2b、 R2c和R4b的组合各自对应于表A的一行
表2797
式Ia.25化合物，其中R8为-NH-C(O)-N(H)CH2CH3，且化合物的R2a、R2b、 R2c和R4b的组合各自对应于表A的一行
表2798
式Ia.25化合物，其中R8为-NH-C(O)-N(H)CH2CHF2，且化合物的R2a、 R2b、R2c和R4b的组合各自对应于表A的一行
表2799
式Ia.25化合物，其中R8为-NH-C(O)-N(H)CH2CF3，且化合物的R2a、R2b、 R2c和R4b的组合各自对应于表A的一行
表2800
式Ia.25化合物，其中R8为-NH-C(O)-N(H)CH2CH＝CH2，且化合物的R2a、 R2b、R2c和R4b的组合各自对应于表A的一行
表2801
式Ia.25化合物，其中R8为-NH-C(O)-N(H)CH2C≡CH，且化合物的R2a、 R2b、R2c和R4b的组合各自对应于表A的一行
表2802
式Ia.25化合物，其中R8为-NH-C(O)-N(H)CH2CN，且化合物的R2a、R2b、 R2c和R4b的组合各自对应于表A的一行
表2803
式Ia.25化合物，其中R8为-NH-C(O)-N(H)-环丙基，且化合物的R2a、 R2b、R2c和R4b的组合各自对应于表A的一行
表2804
式Ia.25化合物，其中R8为-NH-C(O)-N(H)-(1-氰基环丙基)，且化合 物的R2a、R2b、R2c和R4b的组合各自对应于表A的一行
表2805
式Ia.25化合物，其中R8为-NH-C(O)-N(H)-CH2-环丙基，且化合物的 R2a、R2b、R2c和R4b的组合各自对应于表A的一行
表2806
式Ia.25化合物，其中R8为-NH-C(O)-N(H)-CH2-(1-氰基环丙基)，且 化合物的R2a、R2b、R2c和R4b的组合各自对应于表A的一行
表2807
式Ia.25化合物，其中R8为-CH＝N-OCH3，且化合物的R2a、R2b、R2c和 R4b的组合各自对应于表A的一行
表2808
式Ia.25化合物，其中R8为-CH＝N-OCH2CH3，且化合物的R2a、R2b、R2c和R4b的组合各自对应于表A的一行
表2809
式Ia.25化合物，其中R8为-CH＝N-OCH2CHF2，且化合物的R2a、R2b、R2c和R4b的组合各自对应于表A的一行
表2810
式Ia.25化合物，其中R8为-CH＝N-OCH2CF3，且化合物的R2a、R2b、R2c和R4b的组合各自对应于表A的一行
表2811
式Ia.25化合物，其中R8为-CH＝N-OCH2CH＝CH2，且化合物的R2a、R2b、 R2c和R4b的组合各自对应于表A的一行
表2812
式Ia.25化合物，其中R8为-CH＝N-OCH2C≡CH，且化合物的R2a、R2b、 R2c和R4b的组合各自对应于表A的一行
表2813
式Ia.25化合物，其中R8为-CH＝N-OCH2CN，且化合物的R2a、R2b、R2c和R4b的组合各自对应于表A的一行
表2814
式Ia.25化合物，其中R8为-CH＝N-O-环丙基，且化合物的R2a、R2b、R2c和R4b的组合各自对应于表A的一行
表2815
式Ia.25化合物，其中R8为-CH＝N-O-(1-氰基环丙基)，且化合物的R2a、 R2b、R2c和R4b的组合各自对应于表A的一行
表2816
式Ia.25化合物，其中R8为-CH＝N-O-CH2-环丙基，且化合物的R2a、R2b、 R2c和R4b的组合各自对应于表A的一行
表2817
式Ia.25化合物，其中R8为-CH＝N-O-CH2-(1-氰基环丙基)，且化合物 的R2a、R2b、R2c和R4b的组合各自对应于表A的一行
表2818至2956
式Ia.26化合物，其中R8如表2679至2817中定义，且化合物的R2a、 R2b、R2c和R4b的组合各自对应于表A的一行
表2957至3095
式Ia.27化合物，其中R8如表2679至2817中定义，且化合物的R2a、 R2b、R2c和R4b的组合各自对应于表A的一行
表3096至3234
式Ia.28化合物，其中R8如表2679至2817中定义，且化合物的R2a、 R2b、R2c和R4b的组合各自对应于表A的一行
表3235至3373
式Ia.29化合物，其中R8如表2679至2817中定义，且化合物的R2a、 R2b、R2c和R4b的组合各自对应于表A的一行
表3374至3512
式Ia.30化合物，其中R8如表2679至2817中定义，且化合物的R2a、 R2b、R2c和R4b的组合各自对应于表A的一行
表3513至3651
式Ia.31化合物，其中R8如表2679至2817中定义，且化合物的R2a、 R2b、R2c和R4b的组合各自对应于表A的一行
表3652至3790
式Ia.32化合物，其中R8如表2679至2817中定义，且化合物的R2a、 R2b、R2c和R4b的组合各自对应于表A的一行
表3791至3929
式Ia.33化合物，其中R8如表2679至2817中定义，且化合物的R2a、 R2b、R2c和R4b的组合各自对应于表A的一行
表3930至4068
式Ia.34化合物，其中R8如表2679至2817中定义，且化合物的R2a、 R2b、R2c和R4b的组合各自对应于表A的一行
表4069至4207
式Ia.35化合物，其中R8如表2679至2817中定义，且化合物的R2a、 R2b、R2c和R4b的组合各自对应于表A的一行
表4208至4346
式Ia.36化合物，其中R8如表2679至2817中定义，且化合物的R2a、 R2b、R2c和R4b的组合各自对应于表A的一行
表4347
式Ia.37化合物，其中A4为1H-吡咯-1-基，且化合物的R2a、R2b、R2c和R4b的组合各自对应于表A的一行
表4348
式Ia.37化合物，其中A4为1H-3-氯-吡咯-1-基，且化合物的R2a、R2b、 R2c和R4b的组合各自对应于表A的一行
表4349
式Ia.37化合物，其中A4为1H-3-氰基-吡咯-1-基，且化合物的R2a、 R2b、R2c和R4b的组合各自对应于表A的一行
表4350
式Ia.37化合物，其中A4为1H-吡唑-1-基，且化合物的R2a、R2b、R2c和R4b的组合各自对应于表A的一行
表4351
式Ia.37化合物，其中A4为1H-4-氯-吡唑-1-基，且化合物的R2a、R2b、 R2c和R4b的组合各自对应于表A的一行
表4352
式Ia.37化合物，其中A4为1H-4-氰基-吡唑-1-基，且化合物的R2a、 R2b、R2c和R4b的组合各自对应于表A的一行
表4353
式Ia.37化合物，其中A4为1H-咪唑-1-基，且化合物的R2a、R2b、R2c和R4b的组合各自对应于表A的一行
表4354
式Ia.37化合物，其中A4为1H-4-氯-咪唑-1-基，且化合物的R2a、R2b、 R2c和R4b的组合各自对应于表A的一行
表4355
式Ia.37化合物，其中A4为1H-4-氰基-咪唑-1-基，且化合物的R2a、 R2b、R2c和R4b的组合各自对应于表A的一行
表4356
式Ia.37化合物，其中A4为1H-[1,2,4]-三唑-1-基，且化合物的R2a、 R2b、R2c和R4b的组合各自对应于表A的一行
表4357
式Ia.37化合物，其中A4为1H-[1,2,4]-3-氯-三唑-1-基，且化合物 的R2a、R2b、R2c和R4b的组合各自对应于表A的一行
表4358
式Ia.37化合物，其中A4为1H-[1,2,4]-3-氰基-三唑-1-基，且化合 物的R2a、R2b、R2c和R4b的组合各自对应于表A的一行
表4359
式Ia.37化合物，其中A4为1H-1-甲基-吡咯-2-基，且化合物的R2a、 R2b、R2c和R4b的组合各自对应于表A的一行
表4360
式Ia.37化合物，其中A4为1H-1-甲基-吡咯-3-基，且化合物的R2a、 R2b、R2c和R4b的组合各自对应于表A的一行
表4361
式Ia.37化合物，其中A4为1H-1-甲基-吡唑-4-基，且化合物的R2a、 R2b、R2c和R4b的组合各自对应于表A的一行
表4362
式Ia.37化合物，其中A4为1H-1-甲基-吡唑-5-基，且化合物的R2a、 R2b、R2c和R4b的组合各自对应于表A的一行
表4363
式Ia.37化合物，其中A4为1H-1,3-二甲基-吡唑-5-基，且化合物的 R2a、R2b、R2c和R4b的组合各自对应于表A的一行
表4364
式Ia.37化合物，其中A4为1H-1-甲基-3-三氟甲基-吡唑-5-基，且化 合物的R2a、R2b、R2c和R4b的组合各自对应于表A的一行
表4365
式Ia.37化合物，其中A4为1H-1-[1,2,3]-三唑-5-基，且化合物的 R2a、R2b、R2c和R4b的组合各自对应于表A的一行
表4366
式Ia.37化合物，其中A4为吡啶-2-基，且化合物的R2a、R2b、R2c和R4b的组合各自对应于表A的一行
表4367
式Ia.37化合物，其中A4为吡啶-3-基，且化合物的R2a、R2b、R2c和R4b的组合各自对应于表A的一行
表4368
式Ia.37化合物，其中A4为吡啶-4-基，且化合物的R2a、R2b、R2c和R4b的组合各自对应于表A的一行
表4369
式Ia.37化合物，其中A4为嘧啶-2-基，且化合物的R2a、R2b、R2c和R4b的组合各自对应于表A的一行
表4370
式Ia.37化合物，其中A4为嘧啶-4-基，且化合物的R2a、R2b、R2c和R4b的组合各自对应于表A的一行
表4371
式Ia.37化合物，其中A4为嘧啶-5-基，且化合物的R2a、R2b、R2c和R4b的组合各自对应于表A的一行
表4372
式Ia.37化合物，其中A4为吡嗪-2-基，且化合物的R2a、R2b、R2c和R4b的组合各自对应于表A的一行
表A
Figure BDA0000919206620001281
Figure BDA0000919206620001291
Figure BDA0000919206620001311
Figure BDA0000919206620001321
Figure BDA0000919206620001341
Figure BDA0000919206620001351
Figure BDA0000919206620001371
Figure BDA0000919206620001381
Figure BDA0000919206620001391
Figure BDA0000919206620001401
Figure BDA0000919206620001421
Figure BDA0000919206620001431
Figure BDA0000919206620001441
Figure BDA0000919206620001451
Figure BDA0000919206620001461
Figure BDA0000919206620001471
Figure BDA0000919206620001481
Figure BDA0000919206620001491
Figure BDA0000919206620001511
*cC3H5＝环丙基
在上述化合物之中，优选式Ia.1、Ia.13、Ia.15、Ia.25、Ia.26、和 Ia.27化合物，尤其优选Ia.15。
式(I)化合物可通过下文中的流程图和按照实施例的合成描述、或通过 有机化学的标准方法来制备。取代基、变量和符号，如果不另加规定，如 上文对于式(I)的定义。
式I化合物可如下文中流程图1中所示通过使式1化合物脱水来制备。 X'对应于杂环基X，不过二者之一载有基团A或基团A'，其中A'为A的前 体。典型的A的前体为卤原子、CN、羧基、叔丁氧羰基、acetale基团、 被保护的醛基基团或-OSO2-Rz1，其中Rz1为C1-C4-烷基、C1-C4-卤代烷基或苯 基，其可被1、2或3个选自C1-C4-烷基、C1-C4-卤代烷基C1-C4-烷氧基或 C1-C4-卤代烷氧基的基团取代。当A'为A(或X'为X)时化合物I'相当于化 合物I。脱水自然发生或者借助于脱水剂发生，其中脱水剂诸如分子筛、 酸-洗分子筛、硫酸镁、硫酸钠、硅胶、SOCl2、POCl3、Burgess试剂、三 氟乙酸酐、对甲苯磺酸、无水HCl或硫酸。优选地，使用对甲苯磺酸或酸- 洗分子筛。作为替代所产生的水可例如通过共沸蒸馏、例如以苯/甲苯为夹带剂、例如采用迪安斯达克榻分水器除去。如有必要(即如果A'为A的前 体)，就将A'转变为基团A。
流程图1
Figure BDA0000919206620001521
其中R3b为氢的化合物1可通过使化合物3与氨基化试剂反应来制备得 到式2化合物，该反应自然生成化合物1，如流程图2中所示。依赖于所 用的氨基化试剂，氨基化可一步反应进行。其中化合物3直接反应生成化 合物2，或者以两步反应进行，其中首先将化合物3的SH基团氧化成S-Cl 基团，然后其进一步反应生成S-NH2基团，因此得到化合物2。
用于一步反应的适宜的氨基化试剂为例如HOSA(羟胺-O-磺酸)，其 通常在碱(适宜的碱为例如磷酸氢二钠、磷酸氢钾、氢氧化钠、氢氧化钾、 碳酸钠、碳酸钾、甲醇钠、三乙胺等)的存在下使用，O-(二苯基磷酰基) 羟基胺，其通常也在碱(适宜的碱为例如磷酸氢二钠、磷酸氢二钾、氢氧 化钠、氢氧化钾、碳酸钠、碳酸钾、甲醇钠、三乙胺等)的存在下使用，2,4- 二硝基苯基羟基胺，O-亚米基磺酰羟胺和2-氧杂-1-氮杂螺[2.5]辛烷，在 这些中HOSA和O-(二苯基磷酰基)羟基胺为优选。氨基化通常在溶剂中进 行，适宜的溶剂为例如氯代烷烃，诸如二氯甲烷或者氯仿，芳族溶剂，诸 如苯、甲苯、二甲苯、氯苯或二氯苯，和醚，诸如二乙醚、二丙醚、甲基 叔丁基醚、甲基异丁基醚、乙二醇二甲基醚、四氢呋喃(THF)或者二噁烷等。 反应在低温下、例如在-100至0℃或-78至0℃下适当进行。通常，将化合 物3分散于溶剂中并冷却至期望的温度，并加入碱之后加入氨基化试剂， 或者加入氨基化试剂之后加入碱，或者同时加入碱和氨基化试剂。将HOSA 适当地与胺碱、诸如三乙胺结合使用。在这种情况下，优选将化合物3冷 却至-30至0℃、优选-20至-10℃，以在此温度下加入胺碱然后加入HOSA 并保持反应在约-10至0℃下。
作为替代，O-(二苯基磷酰基)羟基胺可与碱组合使用，例如与无机碱， 诸如磷酸氢二钠、磷酸氢二钾、氢氧化钠、氢氧化钾、碳酸钠或碳酸钾组 合使用，具体地与磷酸氢二钠组合使用。在这种情况下，适宜的是将化合 物3冷却至-80至-30℃、尤其-80至-70℃，以在此温度下加入碱然后加入 O-(二苯基磷酰基)羟基胺并保持反应在约0℃至室温下。
在两步反应中，化合物3首先与氯化剂反应，其中氯化剂将SH基团转 变成S-Cl基团。适宜的氯化剂为例如硫酰氯、N-氯琥珀酰亚胺(NCS)、次 氯酸钠、一氯代胺(NH2Cl)或氯，其优选在FeCl3的存在下使用。氯化可按 类似于Synthesis 1987,1987,683-688,Tetrahedron 66(36),2010, 7279-7287,J.Org.Chem.59(4),1994,914-921,J.Org.Chem.63, 1998,4878-4888或J.Chem Soc.1938,2114-2117中描述的方法进行。 氯化通常在溶剂中进行。适宜的溶剂为例如醚，诸如二乙醚、二丙醚、甲 基叔丁基醚、甲基异丁基醚、乙二醇二甲基醚、四氢呋喃或二噁烷。反应 温度可在宽范围内变化且通常为0℃至反应混合物的沸点(如果使用溶 剂)。然后让已氯化的化合物在不与氨或氢氧化铵分离的情况下反应。如 果使用无水氨，则反应通常在-78至-33℃下进行。如果使用氨水或氢氧化铵，则反应还可以在较高的温度、诸如0至25℃下进行。该反应通常在溶 剂中进行。适宜的溶剂为例如上面列出的醚，其中优选可与水混溶的醚， 诸如THF和二噁烷。通常，将已氯化的化合物溶于溶剂中，向其中加入氨 或氢氧化铵。该反应可按照例如Synthesis,1987,8,683-688中的描述 进行。氯化/氨基化还可以以一锅反应的形式进行。例如，使硫醇3与氯化剂(诸如NCS或含水的次氯酸钠)和无水氨或氨水在醚溶剂(诸如THF或 Et2O)或水中同时反应。优选与NCS在THF和无水液氨的混合物中于-33℃ 反应。例如，在-78℃下将硫醇3在THF中的溶液加入到NCS(N-氯代琥珀 酰亚胺)在THF/液氨中的溶液中。将溶液温热至-30℃并搅拌直到氨已经 蒸发。作为替代，在0℃下，将硫醇钠(NaSR)在水中的溶液加入到氨水(25％)和含水次氯酸钠(1N)的混合物中。一锅氯化/氨基化反应可按照 例如Tetrahedron2010,66,7279-7287中或J.Org.Chem.1994,59, 914-921中的描述进行。
当其通常在闭环反应中自然反应生成化合物1时化合物2几乎不能被 分离出。
流程图2
Figure BDA0000919206620001541
式3化合物可通过使式4化合物与
Figure BDA0000919206620001542
硫源反应来制备适宜的硫源为例如H2S，金属氢硫化物，诸如NaSH或 KSH，金属硫化物，诸如Na2S、K2S Li2S、Cu2S、MgS、CaS、CuS、FeS等， 硫化铵[(NH4)2S]、四烷基铵硫化物(R4NSH)，诸如四甲基铵硫化物、四乙基 铵硫化物、四丙基铵硫化物等，或双三甲基硅烷基硫化物。H2S作为硫源通 常在碱的存在下使用，碱诸如Na2CO3，K2CO3，Cs2CO3，乙酸钠，乙酸钾，醋 酸铯，胺类，诸如二乙胺、二丙胺、三乙胺、二异丙基乙基胺等，或碱性 含氮杂环，诸如吡咯烷、哌啶、哌嗪、吡啶、卢剔啶等。作为替代，H2S 作为硫源可以在路易斯酸诸如AlCl3或FeCl3的存在下使用。化合物4与硫 源的反应通常在溶剂中进行，适宜的溶剂为例如氯代烷烃，诸如二氯甲烷 或者氯仿，和芳族溶剂，诸如苯、甲苯、二甲苯、氯苯或二氯苯。反应温度可在宽范围内变化，诸如-78℃至室温。通常将化合物4溶于溶剂中，任 选地冷却，然后加入碱(如果使用)并随后加入硫源。作为替代化合物4 可与硫源反应得到化合物3，其在硫醇基团SH被保护基团(S-PG)保护。 如果化合物3例如经受较苛刻的纯化条件或进行衍生化，例如为了将前体 基团A'转化成基团A或在此阶段修饰基团A'，这是有利的。而且，被保护的产物的纯化较容易。提供被保护的硫醇的适宜的硫化试剂为例如硫脲 (NH2-C(＝S)-NH2)，任选地经取代的苯甲硫醇，诸如苯甲硫醇，o-或p-甲氧 基-苯甲硫醇，o-或p-羟基苯甲硫醇，o-或p-乙酰氧基苯甲硫醇，o-或p- 硝基苯甲硫醇或2,4,6-三甲基苯甲硫醇，吡啶-4-基-甲硫醇，喹啉-2-基- 甲硫醇，苄基金属硫化物，诸如苄基硫化钠，苯硫醇，2,4-二硝基苯硫醇， 三苯甲硫醇，叔丁硫醇，式R-C(＝O)-NH-CH3-SH化合物，其中R为甲基、 叔丁基、烯丙基、苯基或苄基，2-三甲基硅烷基-乙硫醇，2-(2,4-二硝基 苯基)-乙硫醇，2-苯磺酰基-乙硫醇，酰化硫醇，诸如甲基羰基硫醇或苯基 羰基硫醇，和硫代氨基甲酸酯R-NH-C(＝O)-SH，其中R为例如甲基或乙基。 苄基硫醇和烷基硫醇通常在碱的存在下、或在Lewis或Bronsted酸的存在 下使用，其中碱诸如氢氧化钠，氢氧化钾，磷酸钠，磷酸钾，磷酸氢钠，磷酸氢钾，碳酸钠，碳酸钾，碳酸铯，氢化钠，氢化钾，二异丙基酰胺锂 (LDA)，甲醇钠，乙醇钠，叔丁醇钾，含水的四硼酸钠，正丁基锂，叔丁基 锂，四丁基氟化铵(TBAF)，NaHMDS等，其中Lewis或Bronsted酸诸如FeCl3, Zn(ClO4)2,Cu(BF4)2,HBF4或HClO4。反应通常在溶剂中进行，适宜的溶剂 为例如氯代烷烃，诸如二氯甲烷或氯仿，和醚，诸如二乙醚、二丙醚、甲 基叔丁基醚、甲基异丁基醚、乙二醇二甲基醚、四氢呋喃(THF)或者二噁烷 等。反应温度可在宽范围内变化，诸如-25℃至反应混合物的沸点。酰化的 硫醇可以纯净的方式或在溶剂中反应，适宜的溶剂为例如氯代烷烃，诸如 二氯甲烷或氯仿，和醚，诸如二乙醚、二丙醚、甲基叔丁基醚、甲基异丁 基醚、乙二醇二甲基醚、四氢呋喃(THF)或二噁烷等。它们可以在有或者没 有碱的情况下使用。然后可在对于各个保护基团公知的条件(例如描述于 PeterG.M.Wuts,Theodora Greene,Protective Groups in Organic Synthesis，第4版，JohnWiley&Sons,Inc.,2007,第6章中的条件) 下将S-保护的化合物3脱保护成游离的硫醇3。
化合物4可按类似于EP-A-2172462中描述的方法制备。
作为替代化合物1(其中R3b不一定为氢)可通过使式6化合物与氨基 化试剂反应生成式5化合物来制备，其中式5化合物自然反应生成化合物 1，如流程图3中所示。该反应可类似于化合物3和2进行。
流程图3
Figure BDA0000919206620001561
式6化合物可通过使式7化合物与式8化合物反应来得到。
Figure BDA0000919206620001562
该反应优选以Mukaiyama醛醇缩合反应进行。为此，使8的三烷基硅 烷基-烯醇化衍生物与7在路易斯酸(Lewis acid)，诸如TiCl4或 BF3[O(C2H5)2]的存在下反应。作为替代，该反应可在强碱诸如二异丙基酰 胺锂(LDA)、双三甲基硅烷基酰胺钠(六甲基二硅烷叠氮化钠；NaHMDS)和胺 诸如三乙胺、三丙胺或二异丙基乙基胺的存在下进行。该反应通常在溶剂 中进行。如果使用锂碱或钠碱，则溶剂适合为醚，诸如二乙醚、二丙醚、 甲基叔丁基醚、甲基异丁基醚、乙二醇二甲基醚、四氢呋喃(THF)或二噁烷 等。适宜的反应温度在-78至25℃的范围内。如果使用胺碱，则溶剂适合 为醚，诸如二乙醚、二丙醚、甲基叔丁基醚、甲基异丁基醚、乙二醇二甲 基醚、四氢呋喃(THF)或二噁烷，或烷烃，诸如戊烷、己烷或庚烷。适宜的 反应温度在25至100℃的范围内。
式7化合物可通过使式9化合物与硫化试剂，诸如Lawesson氏试剂 或P2S5反应来得到。
Figure BDA0000919206620001571
反应通常在溶剂中进行，适宜的溶剂为例如芳香族溶剂，诸如苯、甲 苯、二甲苯、氯苯或二氯苯，醚，诸如二乙醚、二丙醚、甲基叔丁基醚、 甲基异丁基醚、乙二醇二甲基醚、四氢呋喃(THF)或者二噁烷，和六甲基磷 酸三酰胺(HMPA)。反应通常在25℃至反应混合物的沸点的温度下进行。
其中R1为CF3的式I化合物另外可通过使式10化合物与氟化剂反应来 制备，如有必要(即如果A'为A的前体)，将基团A'转化成基团A。
适宜的氟化剂为，例如，SF4，优选与HF或BF3[O(C2H5)2]组合，苯基硫 三氟化物(Ph-SF3)，优选与HF和吡啶组合，4-叔丁基-2,6-二甲基苯基硫 三氟化物(”Fluoled”)，和双(2-甲氧乙基)氨基硫三氟化物 [(CH3OCH2CH2)2NSF3]。在这些试剂中，优选与HF组合的SF4。如果使用与HF 组合的SF4，则反应以纯净的方式进行，即不需任何其它溶剂。反应基于反 应物的原因通常在高压下进行，例如在2至10巴、优选5至8巴的压力下。 反应温度可在宽范围内变化，诸如25至120℃，优选60至100℃。
作为替代，氟化可通过二步法进行，其中首先将异噻唑啉环上的羧基 基团转变为CCl3基团，并随后将该基团氟化成CF3基团。COOH基团转化为 CCl3基团优选通过使化合物VI与PCl5和苯基-磷酰二氯(Ph-P(＝O)Cl2)反 应。反应以纯净的方式进行，即不需任何其它溶剂。适宜地，反应在高温 下进行，例如在50℃至回流的温度下和优选在回流下进行。用于将CCl3基团转化成CF3基团的氟化剂为上面提及的那些，还有HF和与SbCl5组合 的HF和与Cl2和SbF3组合的HF。反应以纯净的方式进行，即不需任何其它 溶剂。反应温度可在宽范围内变化，例如25至300℃，优选50至200℃， 尤其80至120℃。如果氟化剂为HF或与其它试剂组合的HF，则反应在基 于HF的考虑和一般在2至10巴、5至8巴的范围的压力下进行。
式10化合物优选通过使式11化合物水解来得到，其中R为C1-C4-烷 基。
Figure BDA0000919206620001581
水解可通过对于水解酯基团已知的任何合适的方法进行，诸如酸性条 件，例如使用盐酸、氢溴酸、硫酸、三氟乙酸等，或通过碱性条件，例如 使用碱金属氢氧化物，诸如LiOH、NaOH或KOH，或碱金属碳酸盐，诸如碳 酸钠或碳酸钾。
式11化合物可依次通过使化合物12与化合物13反应来得到
Figure BDA0000919206620001582
该反应在高温下进行，例如在90至200℃、优选100至180℃和尤其 120至160℃下，例如在约140℃下。
式12化合物可依次通过使化合物15与化合物16反应来得到
Figure BDA0000919206620001591
反应通常在溶剂中进行，适宜的溶剂为例如芳香族溶剂溶剂，诸如苯、 甲苯、二甲苯、氯苯和二氯苯。反应温度优选为80至140℃，更优选100至 120℃。
不过其中R1为CF3的式I化合物另外可通过使如上定义的式12化合物 与式14化合物反应和如有必要，将基团A'转化成基团A来制备。
Figure BDA0000919206620001592
该反应在高温下进行，例如在90至200℃、优选100至180℃和尤其 120至160℃下，例如在约140℃下。
可将其中A'为A的前体的化合物I'如下所示转化为A1至A3的不同基 团。
其中A'为Cl、Br、I或-OSO2-Rz1、Rz1如上定义的化合物I'，通过在过 渡金属络合物催化剂、优选钯催化剂的存在下，与一氧化碳和氢化物源诸 如三乙基硅烷反应，可转变为其中A为基团A1、A1为亚氨基-C(＝NR6)R8的化 合物I，生成羰基化合物17。此反应将起始基团A'转变为羰基-C(＝O)H。
Figure BDA0000919206620001601
醛17还可以通过将酯20(参见下文；R＝C1-C4-烷基)用二异丁基氢化铝 (DIBAL-H)还原或者直接生成醛17或者经相应的醇、然后氧化成醛来得到。
为了获得其中亚氨基中的R8为H的化合物，然后让所述羰基化合物17 与胺(衍生物)NH2R6反应。作为替代，其中A'为Cl、Br、I或-OSO2-Rz1、 Rz1如上定义的化合物I'，可在过渡金属络合物催化剂胺NH2R6的存在下与 一氧化碳和氢以一锅反应方式反应。
为了获得其中亚氨基中的不为H的化合物，让羰基化合物与其中Hal 为Cl、Br或I的格利雅试剂R8-MgHal、或有机锂化合物R8-Li反应得到式 18的醇，然后将其氧化成式19的羰基化合物，如流程图4中所示。然后 让此产物与胺NH2R6反应生成各自的亚胺化合物。
流程图4
Figure BDA0000919206620001602
这些反应可按类似于PCT/EP 2011/060388中或WO 2010/072781及其 中引用的参考文献、尤其WO 2006135763，Fattorusso等，J.Med. Chem.2008，51，1333-1343和WO 2008/122375中描述的方法进行。
其中A为基团A1，A1为-S(O)nR9或-N(R5)R6的化合物I，可例如通过使 其中A'为Cl、Br或I的化合物I'与胺NHR5R6或硫醇SHR9在Cu(I)催化剂 的存在下以Ullmann-典型反应方式反应来制备。为了得到其中A1为 -S(O)nR9、n不为0的化合物，然后可将硫醇例如用过氧化氢氧化。可进一 步通过在钯催化剂的存在下使其中A'为Cl、Br或I的化合物I'与胺NHR5R6或硫醇HSR9以Buchwald-Hartwig反应的方式反应来进一步引入胺和硫醇 基团，其中钯催化剂为诸如在碱诸如碳酸铯或N,N-二异丙基乙基胺的存在 下、和任选地在膦配体诸如Xantphos(“4,5-双(联苯膦基)-9,9-二甲基 氧杂蒽”)存在下的PdCl2(dppf)。
可通过使其中A'为F的化合物I'与硫醇HSR9在碱诸如碳酸钾(K2CO3) 的存在下、或与硫醇盐(例如NaSR9)以SNAr反应(亲核性芳香取代反应) 方式反应来进一步引入硫醚(A1＝-SR9)。
其中A为基团A2、W为O的化合物I可通过在钯催化剂和其中R为C1-C4- 烷基的醇ROH的存在下使其中A'为Cl、Br、I或三氟甲磺酸盐酯的化合物 I'与一氧化碳反应来制备，生成式20化合物。适宜的钯催化剂为例如 PCT/EP 2011/060388中描述的那些。
然后将该酯水解生成各自的羧酸，其在标准的酰胺化条件下与胺 NHR5R6反应。水解可在标准条件下进行，例如在酸性条件下采用例如盐酸、 硫酸或三氟乙酸，或在碱性条件下采用例如碱金属氢氧化物，诸如LiOH、 NaOH或KOH。酰胺化优选通过用草酰氯[(COCl)2]或亚硫酰二氯(SOCl2)使羧 酸活化生成各自的酰氯、之后与胺NHR5R6反应来进行。作为替代，酰胺化 在偶联试剂的存在下进行。适宜的偶联试剂(活化剂)是公知的，为例如 选自碳二亚胺类，诸如DCC(二环己基碳二亚胺)和DCI(二异丙基碳二亚 胺)，苯并三唑衍生物，诸如HATU(O-(7-氮杂苯并三唑-1-基)-N,N,N',N'- 四甲基脲六氟磷酸盐)，HBTU((O-苯并三唑-1-基)-N,N,N',N'-四甲基脲六 氟磷酸盐)和HCTU(1H-苯并三唑鎓-1-[双(二甲氨基)亚甲基]-5-氯四氟硼 酸盐)和鏻-衍生的活化剂，诸如BOP((苯并三唑-1-基氧)-三(二甲氨基)六 氟磷酸鏻)，Py-BOP((苯并三唑-1-基氧)-三吡咯烷六氟磷酸鏻)和Py-BrOP(溴代三吡咯烷六氟磷酸鏻)。通常，活化剂过量使用。苯并三唑和 鏻偶联试剂通常碱性介质在中使用。
其中A为基团A2、W为S的化合物I，可通过使相应的氧基化合物(W 为O)与Lawesson氏试剂(CAS 19172-47-5)反应来制备，参见例如 Jesberger et al.,Synthesis,2003,1929-1958及其中的参考文献。可 以在高温诸如60℃至100℃下使用溶剂诸如HMPA或THF。优选的反应条件 为THF在65℃下。
其中A为基团A3、R7a和R7b为氢的化合物I，可通过例如用LAH(氢化 铝锂)或DIBAL-H(二异丁基氢化铝)还原化合物20或17生成化合物21 来制备。
Figure BDA0000919206620001621
然后让此化合物与胺NHR5R6以SN反应方式反应。为此，可首先将OH 基团转变为更好的离去基团，例如转变为磺酸酯(例如甲磺酸酯、甲苯磺 酸酯或三氟甲磺酸酯基团)。如果R6为基团-C(O)R8，则作为替代可以在酰 胺化反应中，使化合物21与胺NH2R5反应然后使所得苄基胺与酸R8-COOH 或其衍生物诸如其酰氯R8-COCl反应。
其中A为基团A3、R7a为任选地经取代的烷基或任选地经取代的环烷基 且R7b为氢的化合物I，可通过使其中R8相当于R7a(其中R7a为任选地经取 代的C1-C6-烷基或任选地经取代的C3-C8-环烷基)的酮19经受还原胺化得 到化合物22来制备。还原胺化的典型条件为：使酮19与胺H2NR5反应得到 相应的亚胺，用还原剂试剂诸如Na(CN)BH3将其还原为胺22。由酮19生成 胺22的反应还可以一锅法进行。
为了获得其中R7a和R7b为任选地经取代的烷基、任选地经取代的环烷 基、任选地经取代的链烯基或任选地经取代的炔基的化合物，使羰基化合 物诸如19(其中R8相当于R7a，其中R7a为任选地经取代的C1-C6-烷基、任选 地经取代的C3-C8-环烷基、任选地经取代的C2-C6-链烯基或任选地经取代的 C2-C6-炔基)，与格利雅试剂R7b-MgHal(其中Hal为Cl、Br或I)、或有机锂 化合物R7b-Li(其中R7b为任选地经取代的C1-C6-烷基、任选地经取代的 C3-C8-环烷基、任选地经取代的C2-C6-链烯基或任选地经取代的C2-C6-炔基) 反应，得到式23的醇。
Figure BDA0000919206620001632
然后可按照例如Organic Letters,2001,3(20),3145-3148中的描 述，将醇23经相应的叠氮化物转变为胺24。
如有需要，可例如通过标准的烷化或酰化反应将此化合物转变为其中 R5和R6不同于氢的化合物I。
化合物I(其中A为基团A3，R7a为任选地经取代的烷基、链烯基、炔基、 环烷基或CN)，可通过使醛17与胺衍生物NH2R6(其中R6为叔丁基亚磺酰 基)反应转化为亚胺25来制备，或者，用于制备R7a＝CN、甲苯磺酸酯的化 合物。
Figure BDA0000919206620001641
然后在例如J.Am.Chem.Soc.2009,3850-3851及其中引用的参考 文献中描述的条件下让此亚胺与化合物H-R7a以加成反应方式反应，或者， 对于引入作为基团R7a的CN，在Chemistry-一种欧洲杂志(A European Journal)2009,15,11642-11659中描述的条件下进行。
化合物I(其中A为基团A3，R7a和R7b均为任选地经取代的烷基、链烯 基、炔基、环烷基或CN)，可类似地通过使酮19(其中R8具有对于R7b期望 的含义且为任选地经取代的烷基、链烯基、炔基、环烷基或者CN)，与胺 衍生物NH2R6(其中R6为叔丁基亚磺酰基)反应转化为亚胺来制备，或者， 用于制备R7a＝CN、甲苯磺酸酯的化合物26。
Figure BDA0000919206620001642
然后在例如J.Org.Chem 2002,67,7819-7832及其中引用的参考文 献中描述的条件下让此亚胺与化合物H-R7a以加成反应方式反应，或者，用 于引入作为基团R7a的CN，Chemistry-一种欧洲杂志(A European Journal)2009,15,11642-11659。如有需要，然后可脱除R6得到氨基基 团NH2。
其中A为A4的化合物I可通过标准环偶联反应来制备。例如，其中A4为N-结合的杂环的化合物可通过使化合物I'(其中A'为Cl、Br或I)与 各环A4-H(H在要偶联的氮环原子上)在Ullmann偶联条件(例如在WO 2007/075459中描述的)下反应来制备。典型地，使用碘化铜(I)或氧化铜 (I)和配体诸如1,2-环己二胺，参见例如Kanemasa et al.,EuropeanJournal of Organic Chemistry,2004,695-709。如果A'为F，则反应典 型地在极性非质子溶剂诸如N,N-二甲基甲酰胺、N,N-二甲基乙酰胺或N- 甲基吡咯烷酮中、和在无机碱诸如碳酸钠、碳酸钾或碳酸铯的存在下进行。
其中A4为C-结合的杂环的化合物可通过使其中A'为Br或I的化合物 I'与各环A4-B(OH)2的硼酸或各环A4-B(OR2)的硼酸酯在Suzuki反应条件下 经Pd-催化的交叉偶联反应来制备，例如在2007/075459中描述的。典型 的催化剂为四(三苯基膦)钯(0)。溶剂诸如四氢呋喃、乙腈、乙醚和二噁烷 是适宜的。硼酸A4-B(OH)2或者是商购可得的或者可通过已知的方法制备。 其它引入杂环基团A4的方法为Heck,Stille,Kumada和 Buchwald-Hartwig偶联法；参见例如Tetrahedron，2004,60,8991-9016。
通常，式(I)化合物包括其立体异构体、盐、和N-氧化物和它们在合 成方法中的前体，可通过上述方法来制备。如果个别化合物不能通过上述 途径制备，则它们可通过将其它化合物(I)或各自的前体衍生或通过对所描 述的合成途径进行改进来制备。例如，在个案中，某些式(I)化合物可有利 地由其它式(I)化合物通过衍生，例如通过酯水解、酰胺化、酯化、醚裂解、 烯化、还原、氧化等，或通过对所描述的合成途径进行常规改进来制备。
反应混合物以常规的方式，例如通过与水混合、分离相，和如果合适 通过色谱例如在氧化铝上或在硅胶上纯化粗产物进行精制。一些中间产品 和最终产品可以无色或浅棕色粘性油的形式获得，将其在减压下和在中等 高温下脱除或净化挥发性组分。如果中间产品和最终产品以固体形式获得， 则可将它们通过重结晶或研磨进行纯化。
由于其优良活性，本发明的化合物可用于控制无脊椎害虫。
因此，本发明还提供一种控制无脊椎害虫的方法，该方法包括用杀虫 有效量的本发明化合物或如上定义的组合物处理害虫、它们的食品供应、 它们的栖息地或它们的繁殖场或要保护不受害虫攻击或侵染的、害虫生长 或可能生长于其中的栽培植物、植物繁殖材料(诸如种子)、土壤、地区、 材料或环境。本发明还涉及本发明的化合物、其立体异构体和/或农业上或 兽医上可接受的盐用于对抗无脊椎害虫的的用途。
优选地，本发明的方法用于保护于其中生长的植物繁殖材料(诸如种 子)和植物免受无脊椎害虫攻击或侵染并包括用杀虫有效量的如上定义的 本发明化合物或用杀虫有效量的上文和下文中定义的农业组合物处理植物 繁殖材料(诸如种子)。本发明的方法不限于保护根据本发明已经处理了 的“底物”(植物，植物繁殖材料，土壤物质等)，而且还具有预防效果， 因此，例如保护从处理了的植物繁殖材料(诸如种子)长出的植物，植物 本身没有处理。
作为替代优选地，本发明的方法用于保护植物免受无脊椎害虫的攻击 或侵染，该方法包括用杀虫有效量的至少一种本发明化合物、其立体异构 体/或至少一种其农业上可接受的盐处理植物。
在本发明意义上，“无脊椎害虫”优选选自节肢动物和线虫，更优选 选自有害昆虫、蛛形动物(蛛形类)和线虫，甚至更优选选自昆虫、螨和 线虫。在本发明意义上，“无脊椎害虫”最优选为昆虫。
本发明还提供一种对抗无脊椎害虫的农业组合物，其包含使得具有杀 虫作用的量的至少一种本发明化合物和至少一种惰性液体和/或固体农艺 学上可接受的载体、和至少一种表面活性剂。
此种组合物可包含单一活性的本发明化合物或几种活性的本发明化合 物的混合物。根据本发明的组合物可包含单独的异构体或异构体的混合物 或盐以及单独的互变异构体或互变异构体的混合物。
本发明的化合物，包括它们的盐、立体异构体和互变异构体，尤其适 合于有效控制节肢动物害虫诸如蛛形动物、蜈蚣和昆虫以及线虫。它们尤 其适合于有效对抗或控制下列害虫：
鳞翅类(lepidopterans)(鳞翅目(Lepidoptera))的昆虫，例如桑 剑纹夜蛾(Acronicta major),棉褐带卷蛾(Adoxophyes orana),烦夜 蛾(Aedia leucomelas),地夜蛾属种(Agrotis spp.)诸如Agrotis fucosa, 黄地老虎(Agrotis segetum),Agrotisypsilon；Alabama argillacea, 大豆夜蛾(Anticarsia gemmatalis),干煞夜蛾属种(Anticarsia spp.), 苹果银蛾(Argyresthia conjugella),Autographa gamma,甘蓝夜蛾(Barathra brassicae),Bucculatrix thurberiella,松粉蝶尺蛾 (Bupalus piniarius),Cacoecia murinana,黄尾卷叶蛾(Cacoecia podana),Capua reticulana,苹果小卷蛾(Carpocapsa pomonella),果 园秋尺蛾(Cheimatobia brumata),禾草螟属种(Chilospp.)诸如二化 螟(Chilo suppressalis)；云杉色卷蛾(Choristoneura fumiferana),西部云杉色卷蛾(Choristoneura occidentalis),白点粘虫(Cirphis unipuncta),葡萄果蠹蛾(Clysia ambiguella),Cnaphalocerus spp., 苹果皮小卷蛾(Cydia pomonella),Dendrolimus pini,Diaphania nitidalis,Diatraea grandiosella,埃及钻夜蛾(Eariasinsulana), 南美玉米苗斑螟(Elasmopalpus lignosellus),Ephestia cautella,地 中海粉斑螟(Ephestia kuehniella),女贞细卷蛾(Eupoecilia ambiguella),黄毒蛾(Euproctis chrysorrhoea),切夜蛾属种(Euxoa spp.),欧松梢小卷蛾(Evetriabouliana),Feltia spp.诸如粒肤脏切 夜蛾(Feltia subterranean)；蜡螟(Galleriamellonella),李小食心 虫(Grapholitha funebrana),梨小食心虫(Grapholithamolesta), Helicoverpa spp.诸如美洲棉铃虫(Helicoverpa armigera),谷实夜蛾(Helicoverpa zea)；实夜蛾属种(Heliothis spp.)诸如棉铃虫(Heliothis armigera),烟芽夜蛾(Heliothis virescens),Heliothis zea；菜心野 螟(Hellula undalis),Hiberniadefoliaria,褐织蛾(Hofmannophila pseudospretella),茶长卷蛾(Homona magnanima),美国白蛾 (Hyphantria cunea),苹果巢蛾(Hyponomeuta padella),小苹果巢蛾(Hyponomeuta malinellus),番茄茎麦蛾(Keiferia lycopersicella), 铁杉尺蛾(Lambdina fiscellaria),贪夜蛾属种(Laphygma spp.)诸如 Laphygma exigua；Leucoptera coffeella,旋纹潜蛾(Leucoptera scitella),Lithocolletisblancardella,绿果冬夜蛾(Lithophane antennata),鲜食葡萄小卷蛾(Lobesiabotrana),Loxagrotis albicosta, 网锥额野螟(Loxostege sticticalis),毒蛾属(Lymantria spp.)诸如 舞毒蛾(Lymantria dispar),模毒蛾(Lymantria monacha)；桃潜叶蛾 (Lyonetia clerkella),黄褐天幕毛虫(Malacosoma neustria),甘 蓝夜蛾属种(Mamestra spp.)诸如甘蓝夜蛾(Mamestra brassicae)；Mocis repanda,Mythimnaseparata,黄杉合毒蛾(Orgyia pseudotsugata), Oria spp.,秆野螟属种(Ostriniaspp.)诸如欧洲玉米螟(Ostrinia nubilalis)；水稻负泥虫(Oulema oryzae),小眼夜蛾(Panolis flammea), Pectinophora spp.诸如棉红铃虫(Pectinophora gossypiella)；疆夜 蛾(Peridroma saucia),圆掌舟蛾(Phalera bucephala),麦蛾属种 (Phthorimaeaspp.)诸如马铃薯麦蛾(Phthorimaea operculella)；柑 橘叶潜蛾(Phyllocnistiscitrella),粉蝶属种(Pieris spp.)诸如欧 洲粉蝶(Pieris brassicae),菜粉蝶(Pierisrapae)；Plathypena scabra, Plutella maculipennis,小菜蛾(Plutella xylostella),斜纹夜蛾属 种(Prodenia spp.),伪碾夜蛾属种(Pseudaletia spp.),大豆尺夜蛾(Pseudoplusia includens),玉米螟(Pyrausta nubilalis),美松梢 小卷蛾(Rhyacioniafrustrana),Scrobipalpula absoluta,麦蛾 (Sitotroga cerealella),葡萄长须卷蛾(Sparganothis pilleriana), 贪夜蛾属种(Spodoptera spp.)诸如草地夜蛾(Spodopterafrugiperda), 棉贪夜蛾(Spodoptera littoralis),斜纹贪夜蛾(Spodoptera litura)；Thaumatopoea pityocampa,Thermesia gemmatalis,袋谷蛾(Tinea pellionella),幕谷蛾(Tineola bisselliella),栎绿卷蛾(Tortrix viridana),粉夜蛾属种(Trichoplusiaspp.)诸如粉斑夜蛾 (Trichoplusia ni)；Tuta absoluta,和云杉线小卷蛾(Zeirapheracanadensis),
甲虫类(鞘翅目(Coleoptera)),例如Acanthoscehdes obtectus,喙 丽金龟属种(Adoretus spp.),蓝毛臀萤叶甲(Agelastica alni),梨 窄吉丁(Agrilus sinuatus),叩甲属种(Agriotes spp.)诸如叩甲属 Agriotes fuscicollis,直条叩甲(Agrioteslineatus),暗叩甲 (Agriotes obscurus)；Amphimallus solstitialis,北方材小蠹(Anisandrus dispar),家具窃蠹(Anobium punctatum),多色异丽金 龟(Anomalarufocuprea),星天牛属(Anoplophora spp.)诸如 Anoplophora glabripennis；花象属种(Anthonomus spp.)诸如棉铃象 (Anthonomus grandis),伞花象(Anthonomus pomorum)；圆皮蠹属种 (Anthrenus spp.),Aphthona euphoridae,阿鳃金龟属种(Apogonia spp.),Athous haemorrhoidalis,隐食甲属种(Atomaria spp.)诸如甜 菜隐食甲(Atomarialinearis)；毛皮蠹属种(Attagenus spp.),黄守 瓜(Aulacophora femoralis),纵坑切梢小蠹(Blastophagus piniperda), Blitophaga undata,Bruchidius obtectus,豆象属种(Bruchus spp.) 诸如Bruchus lentis,豌豆象(Bruchus pisorum),蚕豆象(Bruchusrufimanus)；桦绿卷象(Byctiscus betulae),绿豆象(Callosobruchus chinensis),甜菜大龟甲(Cassida nebulosa),菜豆萤叶甲(Cerotoma trifurcata),金花金龟(Cetoniaaurata),龟象属种(Ceuthorhynchus spp.)诸如白菜籽龟象(Ceuthorrhynchusassimilis),Ceuthorrhynchus napi；蚤凹胫跳甲(Chaetocnema tibialis),卑微楤象虫(Cleonus mendicus),宽胸叩甲属种(Conoderus spp.)诸如烟草叩甲(Conoderusvespertinus)；根颈象属种(Cosmopolites spp.),褐新西兰肋翅鳃角金 龟(Costelytrazealandica),石刁柏负泥虫(Crioceris asparagi),杨 干隐喙象(Cryptorhynchuslapathi),Ctenicera ssp.诸如Ctenicera destructor；象虫属种(Curculio spp.),Dectes texanus,皮蠹属种 (Dermestes spp.),叶甲属种(Diabrotica spp.)诸如Diabrotica 12-punctata Diabrotica speciosa,Diabrotica longicornis, Diabroticasemipunctata,Diabrotica virgifera；食植瓢虫属种 (Epilachna spp.)诸如Epilachnavarivestis,Epilachna vigintioctomaculata；Epitrix spp.诸如烟草跳甲(Epitrixhirtipennis)；巴西棉灰蒙象(Eutinobothrus brasiliensis),Faustinus cubae(Faustinus cubae),裸蛛甲(Gibbium psylloides),黑异爪蔗 金龟(Heteronychusarator),Hylamorpha elegans(Hylamorpha elegans), 欧洲松树皮象(Hylobiusabietis),北美家天牛(Hylotrupes bajulus), 埃及苜蓿叶象(Hypera brunneipennis),紫苜蓿叶象(Hypera postica), 褐小蠹属种(Hypothenemus spp.),云杉八齿小蠹(Ipstypographus), 甘蔗大褐齿爪鳃金龟(Lachnosterna consanguinea),烟草负泥虫(Lemabilineata),Lema melanopus(Lema melanopus),瘦跗叶甲属种 (Leptinotarsa spp.)诸如马铃薯叶甲(Leptinotarsa decemlineata)； 甜菜叩甲(Limonius californicus),稻水象(Lissorhoptrus oryzophilus),稻水象(Lissorhoptrus oryzophilus),筒喙象属(Lixus spp.),粉蠹属(Lyctus spp.)诸如Lyctus bruneus；Melanotus communis, 菜花露尾甲属种(Meligethes spp.)诸如Meligethes aeneus；大栗鳃金 龟(Melolonthahippocastani),五月鳃金龟(Melolontha melolontha), Migdolus spp.,墨天牛属种(Monochamus spp.)诸如墨天牛属Monochamus alternatus；Naupactus xanthographus,黄蛛甲(Niptus hololeucus), 椰蛀犀金龟(Oryctes rhinoceros),锯谷盗(Oryzaephilussurinamensis), 黑葡萄耳象(Otiorrhynchus sulcatus),草莓根耳象(Otiorrhynchusovatus),黑葡萄耳象(Otiorrhynchus sulcatus),水稻负泥虫(Oulema oryzae),小青花金龟(Oxycetonia jucunda),辣根猿叶甲(Phaedon cochleariae),梨树叶象(Phyllobiuspyri),庭园发丽金龟 (Phyllopertha horticola),食叶鳃金龟属(Phyllophaga spp.),菜跳甲属种(Phyllotreta spp.)诸如Phyllotreta chrysocephala,绿胸 菜跳甲(Phyllotreta nemorum),黄曲条菜跳甲(Phyllotreta striolata)； 食叶鳃金龟属种(Phyllophaga spp.),庭园发丽金龟(Phyllopertha horticola),日本弧丽金龟(Popilliajaponica),Premnotrypes (Premnotrypes spp.),油菜金头跳甲(Psylliodeschrysocephala),蛛 甲属种(Ptinus spp.),暗色瓢虫(Rhizobius ventralis),谷蠹(Rhizopertha dominica),直条根瘤象(Sitona lineatus),米象属 种(Sitophilus spp.)诸如谷象(Sitophilus granaria),玉米象 (Sitophilus zeamais)；尖隐喙象属种(Sphenophorus spp.)诸如 Sphenophorus levis；茎干象属种(Sternechus spp.)诸如Sternechus subsignatus；综合目属种(Symphyletes spp.),黄粉甲(Tenebrio molitor),拟谷盗属种(Tribolium spp.)诸如赤拟谷盗(Tribolium castaneum)；斑皮蠹属种(Trogoderma spp.),籽象属种(Tychius spp.), 脊虎天牛属种(Xylotrechus spp.),和距步甲属种(Zabrus spp.)诸如 Zabrus tenebrioides,
蝇类,蚊子类(双翅目(Diptera)),例如伊蚊属种(Aedes spp.)诸 如埃及伊蚊(Aedes aegypti),白条伊蚊(Aedes albopictus),刺扰伊 蚊(Aedes vexans)；墨西哥按实蝇(Anastrepha ludens),按蚊属种 (Anopheles spp.)诸如Anopheles albimanus,Anopheles crucians, Anopheles freeborni,冈比亚按蚊(Anopheles gambiae),Anopheles leucosphyrus,五斑按蚊(Anopheles maculipennis),微小按蚊 (Anophelesminimus),四斑按蚊(Anopheles quadrimaculatus),中 华按蚊(Anopheles sinensis)；花园毛蚊(Bibio hortulanus),Calliphora erythrocephala,红头丽蝇(Calliphoravicina),Cerafitis capitata, 地中海实蝇(Ceratitis capitata),金蝇属种(Chrysomyia spp.)诸如 蛆症金蝇(Chrysomya bezziana),Chrysomya hominivorax,Chrysomya macellaria；Chrysops atlanticus,Chrysops discalis,Chrysops silacea,锥蝇属种(Cochliomyia spp.)诸如嗜人锥蝇(Cochliomyia hominivorax)；Contariniaspp.诸如高粱康瘿蚊(Contarinia sorghicola)；噬人瘤蝇(Cordylobia anthropophaga),库蚊属种(Culex spp.)诸如Culex nigripalpus,尖音库蚊(Culex pipiens),致倦库蚊(Culex quinquefasciatus),Culex tarsalis,Culex tritaeniorhynchus； Culicoidesfurens,Culiseta inornata,Culiseta melanura,黄蝇属 种(Cuterebra spp.),瓜寡鬃实蝇(Dacus cucurbitae),油橄榄果实 蝇(Dacus oleae),油菜叶瘿蚊(Dasineurabrassicae),地种蝇属种 (Delia spp.)诸如葱地种蝇(Delia antique),麦地种蝇(Deliacoarctata),灰地种蝇(Delia platura),甘蓝地种蝇(Delia radicum)； 人肤蝇(Dermatobia hominis),果蝇属(Drosophila spp.),厕蝇属种 (Fannia spp.)诸如夏厕蝇(Fannia canicularis)；Gastraphilus spp. 诸如肠胃蝇(Gasterophilusintestinalis)；三点尺禾蝇(Geomyza tripunctata),棕足舌蝇(Glossina fuscipes),刺舌蝇(Glossina morsitans),须舌蝇(Glossina palpalis),拟寄舌蝇(Glossinatachinoides),西方角蝇(Haematobia irritans),鞍瘿蚊 (Haplodiplosis equestris),Hippelates(Hippelates spp.),黑蝇 属种(Hylemyia spp.)诸如灰地种蝇(Hylemyiaplatura)；皮蝇属种 (Hypoderma spp.)诸如Hypoderma lineata；虱蝇属(Hyppoboscaspp.), Leptoconops torrens,斑潜蝇属种(Liriomyza spp.)诸如蔬菜斑潜蝇(Liriomyza sativae),三叶草斑潜蝇(Liriomyza trifolii)；绿蝇属 种(Lucilia spp.)诸如Lucilia caprina,铜绿蝇(Lucilia cuprina), 丝光绿蝇(Lucilia sericata)；Lycoria pectoralis,Mansonia titillanus,Mayetiola spp.诸如小麦瘿蚊(Mayetioladestructor)； 家蝇属种(Musca spp.)诸如秋家蝇(Musca autumnalis),家蝇(Muscadomestica)；厩腐蝇(Muscina stabulans),狂蝇属种(Oestrus spp.) 诸如羊狂蝇(Oestrus ovis)；禾蝇(Opomyza florum),Oscinella spp. 诸如瑞典麦秆蝇(Oscinellafrit)；波菜泉蝇(Pegomya hysocyami), Phlebotomus argentipes,草种蝇属种(Phorbiaspp.)诸如Phorbia antiqua,萝卜地种蝇(Phorbia brassicae),Phorbia coarctata；Prosimulium mixtum,胡萝卜茎蝇(Psila rosae),Psorophora columbiae, Psorophoradiscolor,樱桃绕实蝇(Rhagoletis cerasi),苹绕实蝇 (Rhagoletis pomonella),麻蝇属种(Sarcophaga spp.)诸如Sarcophaga haemorrhoidalis；Simulium vittatum,螫蝇属种(Stomoxys spp.)诸 如厩螫蝇(Stomoxys calcitrans)；虻属种(Tabanus spp.)诸如Tabanus atratus,嗜牛虻(Tabanus bovinus),Tabanus lineola,Tabanus similis；Tannia spp.,Tipula oleracea,欧洲大蚊(Tipula paludosa),和 Wohlfahrtia spp.,
蓟马属(Thrips)(缨翅目(Thysanoptera)),例如稻蓟马(Baliothripsbiformis),Dichromothrips corbetti,两色蓟马属种(Dichromothrips ssp.),Enneothrips flavens,花蓟马属种(Frankliniella spp.)诸如 Frankliniella fusca,西花蓟马(Frankliniella occidentalis),东 方花蓟马(Frankliniella tritici)；实夜蛾属(Heliothrips spp.),温 室条蓟马(Hercinothrips femoralis),卡蓟马属种(Kakothrips spp.), 葡萄蓟马(Rhipiphorothrips cruentatus),硬蓟马属种(Scirtothrips spp.)诸如Scirtothrips citri；Taeniothrips cardamoni,蓟马属种(Thrips spp.)诸如稻蓟马(Thrips oryzae),棕榈蓟马(Thrips palmi), 烟蓟马(Thripstabaci)；
白蚁类(等翅目(Isoptera)),例如Calotermes flavicollis,台湾 乳白蚁(Coptotermes formosanus),Heterotermes aureus,Heterotermes longiceps,Heterotermes tenuis,Leucotermes flavipes,土白蚁属 (Odontotermes spp.),散白蚁属种(Reticulitermes spp.)诸如黄胸 散白蚁(Reticulitermes speratus),欧美散白蚁(Reticulitermes flavipes),Reticulitermes grassei,暗黑散白蚁(Reticulitermeslucifugus),桑特散白蚁(Reticulitermes santonensis),南方散白 蚁(Reticulitermesvirginicus)；Termes natalensis,
蜚蠊(蜚蠊目(Blattaria)-蜚蠊目(Blattodea)),例如居屋艾蟋 (Achetadomesticus),东方蜚蠊(Blatta orientalis),Blattella asahinae,德国小蠊(Blattellagermanica),蝼蛄属种(Gryllotalpa spp.),马德拉蜚蠊(Leucophaea maderae),飞蝗属种(Locusta spp.), 黑蝗属种(Melanoplus spp.),美洲大蠊(Periplaneta americana),澳洲大蠊(Periplaneta australasiae),褐斑大蠊(Periplaneta brunnea), 黑胸大蠊(Periplaneta fuligginosa),日本大蠊(Periplaneta japonica),
昆虫类(bugs),蚜虫类,叶蝉类,粉虱类,蚧类,蝉类(半翅目 (Hemiptera)),例如Acrosternum spp.诸如拟绿蝽(Acrosternum hilare)；Acyrthosipon spp.诸如Acyrthosiphon onobrychis,豌豆蚜 (Acyrthosiphon pisum)；落叶松球蚜(Adelgeslaricis),Aeneolamia spp.,Agonoscena spp.,粉虱属种(Aleurodes spp.),蔗裂粉虱(Aleurolobus barodensis),粉虱属种(Aleurothrixus spp.),杧果 叶蝉属种(Amrascaspp.),南瓜缘蝽(Anasa tristis),拟丽蝽属 (Antestiopsis spp.),飞廉短尾蚜(Anuraphis cardui),肾圆盾蚧属 种(Aonidiella spp.),梨矮蚜(Aphanostigma piri),Aphidula nasturtii,蚜属种(Aphis spp.)诸如豆卫矛蚜(Aphis fabae),草莓 根蚜(Aphis forbesi),棉蚜(Aphis gossypii),北美荼藨子蚜(Aphis grossulariae),苹果蚜(Aphis pomi),接骨木蚜(Aphis sambuci), 希奈德蚜(Aphis schneideri),异绣线菊蚜(Aphis spiraecola)；葡萄 叶蝉(Arboridia apicalis),齿背猎蝽(Arilus critatus),小圆盾蚧 属(Aspidiella spp.),圆盾蚧属(Aspidiotus spp.),Atanus spp.,土 豆沟无网蚜(Aulacorthum solani),粉虱属种(Bemisia spp.)诸如银 叶粉虱(Bemisiaargentifolii),甘薯粉虱(Bemisia tabaci)；土长蝽 属种(Blissus spp.)诸如美洲谷杆长蝽(Blissus leucopterus)；飞廉 短尾蚜(Brachycaudus cardui),李短尾蚜(Brachycaudus helichrysi), 桃短尾蚜(Brachycaudus persicae),樱桃短尾蚜(Brachycaudus prunicola),Brachycolus spp.,甘蓝蚜(Brevicoryne brassicae),小 褐稻虱(Calligypona marginata),俊盲蝽属种(Calocoris spp.), Campylomma livida,Capitophorus horni,Carneocephala fulgida,异 背长蝽属种(Cavelerius spp.),Ceraplastes spp.,甘蔗粉角蚜 (Ceratovacuna lanigera),沫蝉科(Cercopidae),Cerosipha gossypii, 草莓中瘤钉毛蚜(Chaetosiphon fragaefolii),Chionaspistegalensis, 茶绿叶蝉(Chlorita onukii),核桃黑斑蚜(Chromaphis juglandicola), 褐圆盾蚧属(Chrysomphalus ficus),玉米叶蝉(Cicadulina mbila),臭 虫属种(Cimexspp.)诸如热带臭虫(Cimex hemipterus),温带臭虫(Cimex lectularius)；Coccomytilushalli,软蚧属种(Coccus spp.), Creontiades dilutus,茶藨隐瘤蚜(Cryptomyzusribis),茶藨隐瘤蚜 (Cryptomyzus ribis),黑斑烟盲蝽(Cyrtopeltis notatus),Dalbulus spp.,Dasynus piperis,Dialeurades spp.,桔木虱属种(Diaphorina spp.),白背盾蚧属种(Diaspis spp.),Dichelops furcatus,胡椒网 蝽(Diconocoris hewetti),Doralis spp.,高加索冷杉椎球蚜(Dreyfusia nordmannianae),云杉锥球蚜(Dreyfusiapiceae),履绵蚧属种 (Drosicha spp.),西圆尾蚜属种(Dysaphis spp.)诸如车前西圆尾蚜 (Dysaphis plantaginea),Dysaphis pyri,居根西圆尾蚜(Dysaphis radicola)；Dysaulacorthum pseudosolani,棉红蝽属种(Dysdercus spp.)诸如棉红蝽(Dysdercuscingulatus),Dysdercus intermedius； 灰粉蚧属种(Dysmicoccus spp.),绿小叶蝉属种(Empoasca spp.)诸如 蚕虫小绿叶蝉(Empoasca fabae),Empoasca solana；绵蚜属种(Eriosoma spp.),斑叶蝉属种(Erythroneura spp.),扁盾蝽属种(Eurygaster spp.) 诸如麦扁盾蝽(Eurygaster integriceps)；Euscelis bilobatus,美洲 蝽属种(Euschistusspp.)诸如Euschistuos heros,褐美洲蝽 (Euschistus impictiventris),褐美洲蝽(Euschistus servus)；咖啡 地粉蚧(Geococcus coffeae),Halyomorpha spp.诸如Halyomorpha halys； Heliopeltis spp.,假桃病毒叶蝉(Homalodisca coagulata),Horcias nobilellus,梅大尾蚜(Hyalopterus pruni),茶藨苦菜超瘤蚜 (Hyperomyzuslactucae),吹绵蚧属种(Icerya spp.),片角叶蝉属种 (Idiocerus spp.),扁喙叶蝉属种(Idioscopus spp.),灰飞虱 (Laodelphax striatellus),球蚧属种(Lecanium spp.),蛎盾蚧属 种(Lepidosaphes spp.),稻缘蝽属种(Leptocorisa spp.),棉铃喙缘 蝽(Leptoglossus phyllopus),萝卜蚜(Lipaphis erysimi),草盲蝽 属种(Lygus spp.)诸如Lygus hesperus,美国牧草盲蝽(Lygus lineolaris),牧草盲蝽(Lygus pratensis)；Macropes excavatus,长 管蚜属种(Macrosiphum spp.)诸如蔷薇长管蚜(Macrosiphumrosae),麦 长管蚜(Macrosiphum avenae),马铃薯长管蚜(Macrosiphum euphorbiae)；Mahanarva fimbriolata,Megacopta cribraria,巢菜修尾蚜(Megoura viciae),Melanaphis pyrarius,高梁蚜森林型(Melanaphis sacchari), Metcafiella spp.,麦无网蚜(metopolophium dirhodum),盲蝽科种 (Miridae spp.),黑缘平翅斑蚜(Monelliacostalis),Monelliopsis pecanis(Monelliopsis pecanis),瘤蚜属种(Myzus spp.)诸如冬葱瘤 蚜(Myzus ascalonicus),樱桃瘤蚜(Myzus cerasi),桃蚜(Myzus persicae),黄药子瘤蚜(Myzus varians)；莴苣衲长管蚜(Nasonovia ribis-nigri),黑尾叶蝉属种(Nephotettix spp.)诸如Nephotettix malayanus,Nephotettix nigropictus,Nephotettix parvus,二点黑尾 叶蝉(Nephotettix virescens)；绿蝽属种(Nezara spp.)诸如稻绿蝽 (Nezara viridula)；褐飞虱(Nilaparvata lugens),Oebalus spp.,Oncometopia spp.,Orthezia praelonga,杨梅缘粉虱(Parabemisia myricae),薯个木虱属种(Paratrioza spp.),片盾蚧属种(Parlatoria spp.),瘿绵蚜属种(Pemphigus spp.)诸如柄瘿绵蚜(Pemphigus bursarius)；Pentomidae,玉米花翅飞虱(Peregrinus maidis),甘蔗 扁角飞虱(Perkinsiella saccharicida),绵粉蚧属种(Phenacoccus spp.), 杨平翅绵蚜(Phloeomyzus passerinii),忽布疣蚜(Phorodon humuli), 倭蚜属种(Phylloxeraspp.),方背皮蝽(Piesma quadrata),壁蝽属 种(Piezodorus spp.)诸如Piezodorusguildinii,百合并盾蚧 (Pinnaspis aspidistrae),臀纹粉蚧属种(Planococcus spp.),梨 形原绵蚧(Protopulvinaria pyriformis),棉跳盲蝽(Psallus seriatus),Pseudacysta persea,桑白盾蚧(Pseudaulacaspis pentagona),粉蚧 属种(Pseudococcusspp.)诸如康氏粉蚧(Pseudococcus comstocki)； 木虱属种(Psylla spp.)诸如苹木虱(Psylla mali),梨木虱(Psylla piri)； 金小蜂属(Pteromalus spp.),Pyrilla spp.,笠圆盾蚧属种 (Quadraspidiotus spp.),Quesada gigas,平刺粉蚧属种(Rastrococcusspp.),Reduvius senilis,红猎蝽属种(Rhodnius spp.),冬葱缢瘤 蚜(Rhopalomyzusascalonicus),缢管蚜属种(Rhopalosiphum spp.) 诸如Rhopalosiphumpseudobrassicas,苹果缢管蚜(Rhopalosiphum insertum),玉米缢管蚜(Rhopalosiphummaidis),禾谷缢管蚜 (Rhopalosiphum padi)；Sagatodes spp.,可可褐盲蝽(Sahlbergella singularis),黑盔蚧属种(Saissetia spp.),Sappaphis mala,Sappaphis mali,Scaphoides titanus,麦二叉蚜(Schizaphis graminum), 榆梨绵蚜(Schizoneura lanuginosa),黑蝽属种(Scotinophora spp.), 苏铁刺圆盾蚧(Selenaspidus articulatus),麦长管蚜(Sitobion avenae), 长唇基飞虱属种(Sogataspp.),白背飞虱(Sogatella furcifera), Solubea insularis,梨冠网蝽(Stephanitisnashi),三角蝉 (Stictocephala festina),Tenalaphara malayensis,Thyanta spp.诸如Thyanta perditor；Tibraca spp.,美国核桃黑蚜(Tinocallis caryaefoliae),广胸沫蝉属种(Tomaspis spp.),声蚜属种(Toxoptera spp.)诸如橘声蚜(Toxoptera aurantii)；粉虱属种(Trialeurodes spp.) 诸如温室粉虱(Trialeurodes vaporariorum)；椎猎蝽属种(Triatoma spp.), 个木虱属(Trioza spp.),小叶蝉属种(Typhlocyba spp.),尖盾蚧属种(Unaspis spp.)诸如Unaspis yanonensis；和葡萄根瘤蚜(Viteus vitifolii),
蚂蚁类,蜜蜂,蜂类,锯蝇类(膜翅目(Hymenoptera)),例如菜叶 蜂(Athaliarosae),Atta capiguara,Atta cephalotes,Atta cephalotes, Atta laevigata,Attarobusta,切叶蚁(Atta sexdens),德州切叶蚁 (Atta texana),熊蜂属种(Bombus spp.),Camponotus floridanus,举 腹蚊属种(Crematogaster spp.),Dasymutillaoccidentalis,松叶蜂 属种(Diprion spp.),Dolichovespula maculata,实叶蜂属种(Hoplocampa spp.)诸如李实叶蜂(Hoplocampa minuta),苹实叶蜂 (Hoplocampatestudinea)；毛蚁属种(Lasius spp.)诸如黑毛蚁(Lasius niger),Linepithema humile,小家蚁(Monomorium pharaonis),Para 德国黄胡蜂(Vespula germanica),Paravespulapennsylvanica, Paravespula vulgaris,褐大头蚁(Pheidole megacephala),Pogonomyrmex barbatus,Pogonomyrmex californicus,Polistes rubiginosa,火蚁(Solenopsis geminata),阿根廷火蚁(Solenopsis invicta),Solenopsis richteri,Solenopsis xyloni,胡蜂属种(Vespa spp.)诸如Vespa crabro,和Vespula squamosa,
蟋蟀类,蚂蚱类,蝗虫类(直翅目(Orthoptera)),例如家蟋(Acheta domestica),意大利蝗(Calliptamus italicus),澳洲草栖蝗 (Chortoicetes terminifera),摩洛哥戟纹蝗(Dociostaurus maroccanus),Gryllotalpa africana,欧洲蝼蛄(Gryllotalpagryllotalpa),非洲蔗蝗(Hieroglyphus daganensis),印度黄檀蝗 (Kraussariaangulifera),亚洲飞蝗(Locusta migratoria),褐飞 拟飞蝗(Locustana pardalina),双带黑蝗(Melanoplus bivittatus), 赤胫黑蝗(Melanoplus femurrubrum),墨西哥黑蝗(Melanoplus mexicanus),血黑蝗(Melanoplus sanguinipes),石枯黑蝗(Melanoplusspretus),红蝗(Nomadacris septemfasciata),塞纳加尔小车蝗 (Oedaleussenegalensis),美洲沙漠蝗(Schistocerca americana),沙 漠蝗(Schistocercagregaria),温室沙螽(Tachycines asynamorus), 和Zonozerus variegatus,
蛛形类(蛛形纲(Arachnida)),诸如蜱螨亚纲(Acari)，例如 Argasidae,Ixodidae和Sarcoptidae科的，诸如花蜱属种(Amblyomma spp.)(例如美洲花蜱(Amblyommaamericanum),彩饰花蜱(Amblyomma variegatum),Amblyomma maculatum),锐缘蜱属种(Argas spp.)(例如 波斯锐缘蜱(Argas persicus)),牛蜱属种(Boophilus spp.)(例如具环牛蜱(Boophilus annulatus),消色牛蜱(Boophilus decoloratus), 微小牛蜱(Boophilus microplus)),森林革蜱(Dermacentor silvarum), 安氏革蜱(Dermacentorandersoni),变异革蜱(Dermacentor variabilis), 璃眼蜱属种(Hyalomma spp.)(例如Hyalomma truncatum),硬蜱属(Ixodes spp.)(例如蓖子硬蜱(Ixodes ricinus),Ixodesrubicundus,Ixodes scapularis,全环硬蜱(Ixodes holocyclus),Ixodes pacificus),钝缘蜱属种(Ornithodorus spp.)(例如非洲钝缘蜱(Ornithodorus moubata),Ornithodorus hermsi,Ornithodorus turicata),柏氏禽刺螨 (Ornithonyssus bacoti),Otobius megnini,鸡皮刺螨(Dermanyssus gallinae),瘙螨属种(Psoroptes spp.)(例如绵羊瘙螨(Psoroptes ovis)), 扇头蜱属种(Rhipicephalus spp.)(例如血红扇头蜱(Rhipicephalus sanguineus),非洲扇头蜱(Rhipicephalus appendiculatus),Rhipicephalus evertsi),根嗜螨属种(Rhizoglyphus spp.),疥螨属 种(Sarcoptesspp.)(例如人疥螨(Sarcoptes scabiei)),和Eriophyidae spp.诸如Acaria sheldoni,刺皮瘿螨属种(Aculops spp.)(例如Aculops pelekassi)针刺瘿螨属种(Aculus spp.)(例如斯氏针刺瘿螨(Aculus schlechtendali)),梨上瘿螨(Epitrimerus pyri),柑橘皱叶刺瘿螨 (Phyllocoptruta oleivora)和Eriophyes spp.(例如瘿螨属Eriophyes sheldoni)；跗线螨科种(Tarsonemidae spp.)诸如半跗线螨属种 (Hemitarsonemus spp.),樱草植食螨(Phytonemus pallidus)和侧多 食跗线螨(Polyphagotarsonemus latus),Stenotarsonemus spp.； Tenuipalpidae spp.诸如短须螨属种(Brevipalpus spp.)(例如紫红短 须螨(Brevipalpus phoenicis))；叶螨科种(Tetranychidae spp.)诸如 始叶螨属种(Eotetranychus spp.),真叶螨属种(Eutetranychus spp.), 小爪螨属种(Oligonychusspp.),朱砂叶螨(Tetranychus cinnabarinus), 神泽氏叶螨(Tetranychus kanzawai),太平洋叶螨(Tetranychus pacificus),椴两点叶螨(Tetranychus telarius)和二斑叶螨(Tetranychus urticae)；苜蓿苔螨(Bryobia praetiosa),全爪螨属种 (Panonychusspp.)(例如苹果全爪螨(Panonychus ulmi),柑橘全爪螨 (Panonychus citri)),Metatetranychus spp.和Oligonychus spp.(例 如草地小爪螨(Oligonychuspratensis)),番茄斜背瘤瘿螨(Vasates lycopersici)；Araneida,例如红斑蛛(Latrodectus mactans),和褐平 甲蛛(Loxosceles reclusa).和粗脚粉螨(Acarussiro),痒螨属种 (Chorioptes spp.),中东金蝎(Scorpio maurus)
蚤目(蚤目(Siphonaptera)),例如Ceratophyllus spp.,猫栉首蚤(Ctenocephalides felis),犬栉首蚤(Ctenocephalides canis),印 鼠客蚤(Xenopsyllacheopis),人蚤(Pulex irritans),穿皮潜蚤(Tunga penetrans),和具带病蚤(Nosopsyllus fasciatus),
衣鱼,firebrat(缨尾目(Thysanura)),例如台湾衣鱼(Lepisma saccharina)和家衣鱼(Thermobia domestica),
centipedes(唇足纲(Chilopoda)),例如Geophilus spp.,蚰蜒属 种(Scutigeraspp.)诸如Scutigera coleoptrata；
millipedes(倍足纲(Diplopoda)),例如Blaniulus guttulatus, Narceus spp.,
Earwigs(革翅目(Dermaptera)),例如Forficula auricularia,
虱(虱目(Phthiraptera)),例如Damalinia spp.,人虱属种 (Pediculus spp.)诸如头虱(Pediculus humanus capitis),Pediculus humanus corporis；Pthirus pubis,血虱属种(Haematopinus spp.)诸 如牛血虱(Haematopinus eurysternus),猪血虱(Haematopinus suis)； 长颚虱属(Linognathus spp.)诸如牛颚虱(Linognathusvituli)； Bovicola bovis,Menopon gallinae,Menacanthus stramineus和牛管虱(Solenopotes capillatus),嚼虱属种(Trichodectes spp.),
弹尾类(弹尾目(Collembola)),例如Onychiurus ssp.诸如武装棘 跳虫(Onychiurus armatus),
它们还适合于控制线虫：植物寄生的线虫诸如根结线虫，北方根结线 虫(Meloidogyne hapla),南方根结线虫(Meloidogyne incognita),爪 哇根结线虫(Meloidogyne javanica),和其它根结线虫属物种；孢囊-形成 线虫类,马铃薯金线虫(Globodera rostochiensis)和其它球异皮线虫属 (Globodera)物种；Heteroderaavenae,大豆异皮线虫(Heterodera glycines),甜菜异皮线虫(Heterodera schachtii),三叶草异皮线虫 (Heterodera trifolii),和其它异皮线虫属(Heterodera)物种；种子 瘿线虫类,瘿线虫属(Anguina)物种；茎和叶线虫类,滑刃线虫属 (Aphelenchoides)物种诸如水稻干尖线虫(Aphelenchoides besseyi)； 叮刺线虫类,长尾刺线虫(Belonolaimuslongicaudatus)和其它刺线虫 属(Belonolaimus)物种；松木线虫类,伞滑刃线虫属(Bursaphelenchus) lignicolus Mamiya et Kiyohara,松材线虫(Bursaphelenchusxylophilus)和其它伞滑刃线虫属(Bursaphelenchus)物种；环线虫类,环 线虫属(Criconema)物种,小环线虫属(Criconemella)物种,轮线虫属 (Criconemoides)物种,间环线虫属(Mesocriconema)物种；茎和球茎 线虫类,马铃薯茎线虫(Ditylenchusdestructor),起绒草茎线虫 (Ditylenchus dipsaci)和其它茎线虫属(Ditylenchus)物种；Awl线 虫类,锥线虫属(Dolichodorus)物种；螺旋线虫类,Heliocotylenchusmulticinctus和其它螺旋线虫属(Helicotylenchus)物种；鞘和 sheathoid线虫类,鞘线虫属(Hemicycliophora)物种和 Hemicriconemoides物种；Hirshmanniella物种；Lance线虫类,纽带线 虫属(Hoploaimus)物种；假根结线虫类,真珠线虫属(Nacobbus)物种； 针线虫类,逸去长针线虫(Longidorus elongatus)和其它长针线虫属 (Longidorus)物种；根斑线虫,Pratylenchus brachyurus,落选短体线 虫(Pratylenchus neglectus),穿刺短体线虫(Pratylenchus penetrans), Pratylenchus curvitatus,古氏短体线虫(Pratylenchusgoodeyi)和其 它短体线虫属(Pratylenchus)物种；洞穴线虫类,相似穿孔线虫(Radopholus similis)和其它穿孔线虫属(Radopholus)物种；肾形线 虫类,强壮盘旋线虫(Rotylenchus robustus),Rotylenchus reniformis 和其它盘旋线虫属(Rotylenchus)物种；盾状线虫属(Scutellonema)物 种；短根线虫类,原始毛刺线虫(Trichodorusprimitivus)和其它毛刺 线虫属(Trichodorus)物种,类毛刺线虫属(Paratrichodorus)物种； Stunt线虫类,克莱顿矮化线虫(Tylenchorhynchus claytoni),不定 矮化线虫(Tylenchorhynchus dubius)和其它矮化线虫属 (Tylenchorhynchus)物种；柑橘属线虫类,小垫刃线虫属(Tylenchulus) 物种诸如半穿刺线虫(Tylenchulus semipenetrans)；匕首线虫类,剑线 虫属(Xiphinema)物种；和其它植物寄生的线虫物种。
可通过式(I)化合物控制的实例其它害虫种的包括：Bivalva纲，例如， 饰贝属种(Dreissena spp.)；Gastropoda纲，例如，阿勇蛞蝓属种(Arion spp.),双脐螺属种(Biomphalaria spp.),泡螺属种(Bulinus spp.), 蛞蝓属种(Deroceras spp.),土蜗属种(Galba spp.),椎实螺属种 (Lymnaea spp.),钉螺属种(Oncomelania spp.),琥珀螺属种(Succinea spp.)；helminths纲，例如，十二指肠钩虫(Ancylostoma duodenale), 斯里兰卡钩口线虫(Ancylostoma ceylanicum),Acylostoma braziliensis, 钩口线虫属种(Ancylostoma spp.),Ascaris lubricoides,蛔虫属种 (Ascaris spp.),马来布鲁线虫(Brugia malayi),帝汶布鲁线虫(Brugia timori),仰口线虫属种(Bunostomum spp.),夏柏特线虫属种(Chabertia spp.),支睾吸虫属种(Clonorchis spp.),古柏线虫属种(Cooperia spp.), 双腔吸虫属种(Dicrocoelium spp.),丝状网尾线虫(Dictyocaulusfilaria),心形裂头绦虫(Diphyllobothrium latum),Dracunculus medinensis,细粒棘球绦虫(Echinococcus granulosus),Echinococcus multilocularis,蛲虫(Enterobiusvermicularis),Faciola spp.,血 矛线虫属种(Haemonchus spp.)诸如捻转血矛线虫(Haemonchus contortus)； 异刺属种(Heterakis spp.),微小膜壳绦虫(Hymenolepisnana), Hyostrongulus spp.,罗阿罗阿线虫(Loa loa),细颈线虫属种 (Nematodirusspp.),结节线虫属种(Oesophagostomum spp.),后睾 吸虫属种(Opisthorchis spp.),盘尾丝虫(Onchocerca volvulus),奥 斯特线虫属种(Ostertagia spp.),并殖吸虫属种(Paragonimus spp.), Schistosomen spp.,富氏类圆线虫(Strongyloidesfuelleborni), Strongyloides stercora lis,类圆线虫属种(Stronyloides spp.),牛带绦虫(Taenia saginata),猪带绦虫(Taenia sol ium),旋毛形线虫 (Trichinellaspiralis),Trichinella nativa,Trichinella britovi, Trichinella nelsoni,Trichinella pseudopsiralis,Trichostrongulus spp.,Trichuris trichuria,班氏吴策线虫(Wuchereria bancrofti)； Isopoda目，例如，Armadillidium vulgare,潮虫(Oniscusasellus), 鼠妇(Porcellio scaber)；Symphyla目，例如，白松虫(Scutigerellaimmaculata)；
可通过式(I)化合物控制的其它害虫种的实例包括：Anisoplia austriaca,Apamea spp.,Austroasca viridigrisea,稻蓟马 (Baliothrips biformis),秀丽隐杆线虫(Caenorhabditis elegans), 茎蜂属种(Cephus spp.),Ceutorhynchus napi,Chaetocnema aridula, Chilo auricilius,Chilo indicus,Chilo polychrysus,澳洲草栖蝗 (Chortiocetes terminifera),Cnaphalocroci medinalis, Cnaphalocrosis spp.,Colias eurytheme,Collops spp.,Cornitermes cumulans,Creontiades spp.,Cyclocephala spp.,Dalbulus maidis, Deraceras reticulatum,Diatrea saccharalis,Dichelops furcatus, Dicladispa armigera,Diloboderus spp.诸如Diloboderusabderus； Edessa spp.,Epinotia spp.,蚁科(Formicidae),Geocoris spp.,黄 球白蚁(Globitermes sulfureus),Gryllotalpidae,Halotydeus destructor,Hipnodesbicolor,Hydrellia philippina,Julus spp.,灰 飞虱属(Laodelphax spp.),Leptocorsia acuta,Leptocorsia oratorius, Liogenys fuscus,绿蝇属种(Lucilliaspp.),Lyogenys fuscus, Mahanarva spp.,Maladera matrida,Marasmia spp.,澳白蚁属种 (Mastotermes spp.),Mealybugs,Megascelis ssp,Metamasius hemipterus,Microtheca spp.,Mocis latipes,Murgantia spp., Mythemina separata,Neocapritermes opacus,Neocapritermes parvus, Neomegalotomus spp.,新白蚁属种(Neotermes spp.),Nymphula depunctalis,Oebalus pugnax,瘿蚊属种(Orseolia spp.)诸如瘿蚊属 Orseolia oryzae；Oxycaraenus hyalinipennis,Plusia spp.,小管福 寿螺(Pomacea canaliculata),Procornitermes ssp,Procornitermes triacifer,Psylloidesspp.,Rachiplusia spp.,钻孔线虫属种 (Rhodopholus spp.),Scaptocoris castanea,Scaptocoris spp.,白 禾螟属种(Scirpophaga spp.)诸如Scirpophaga incertulas,Scirpophaga innotata；黑蝽属种(Scotinophara spp.)诸如Scotinophara coarctata；蛀茎夜蛾属种(Sesamia spp.)诸如稻蛀茎夜蛾(Sesamia inferens), Sogaellafrucifera,Solenapsis geminata,Spissistilus spp.,Stalk borer,Stenchaetothripsbiformis,Steneotarsonemus spinki,棉卷 叶野螟(Sylepta derogata),Telehin licus,毛圆线虫属种 (Trichostrongylus spp.)。
本发明的化合物，包括它们的盐、立体异构体和互变异构体，尤其用 于控制昆虫，优选吸啜式(sucking)昆虫或刺吸式(piercing)昆虫和嘴 嚼(chewing)昆虫和咬虫(叮咬昆虫)诸如鳞翅目,鞘翅目和半翅目属的 昆虫，尤其鳞翅目,鞘翅目和真昆虫(true bugs)。
另外，本发明的化合物，包括它们的盐、立体异构体和互变异构体， 还用于控制缨翅目,双翅目(尤其蝇类、蚊子类),膜翅目(Hymenoptera) (尤其蚂蚁)和等翅目(尤其白蚁类)的昆虫。
本发明的化合物，包括它们的盐、立体异构体和互变异构体，尤其用 于控制鳞翅目和鞘翅目目的昆虫。
本发明还涉及包含辅助剂和至少一种本发明化合物I的农用化学组合 物。
农用化学组合物包含杀虫有效量的化合物I。术语“有效量”表示组 合物或化合物I的量，其足以控制栽培植物上的有害真菌或保护材料且不 造成对所处理植物的实质损害。所述量可在宽范围内变化并依赖于多种因 素，诸如要控制的物种、所处理的栽培植物或材料、气候条件和所用的具 体化合物I。
化合物I、其N-氧化物和盐可转变为常规类型的农用化学组合物，例 如溶液、乳液、悬浮液、撒粉(dusts)、粉剂(powders)、糊剂、颗粒、 模压制品(pressings)、胶囊、以及它们的混合物。组合物类型的例子为 悬浮液(例如SC、OD、FS)、可乳化的浓缩物(例如EC)、乳液(例如EW、EO、 ES、ME)、胶囊(例如CS、ZC)、糊剂、锭剂、可湿性粉剂或撒粉(例如WP、 SP、WS、DP、DS)、模压制品(例如BR、TB、DT)、颗粒(例如WG、SG、GR、 FG、GG、MG)、杀昆虫的产品(例如LN)、以及用于治疗植物繁殖材料诸如 种子的胶状制剂(例如GF)。这些组合物和其它组合物类型在“农药制剂类 型和国际代码系统目录(Catalogue of pesticide formulationtypes和 international coding system)",Technical Monograph No.2,6th Ed. May2008,CropLife International”中进行了定义。
组合物按已知的方式制备，如Mollet和Grubemann,Formulation technology,Wiley VCH,Weinheim,2001；或Knowles,New developments in crop protection productformulation,Agrow Reports DS243,T&F Informa,London,2005描述的方式。
适宜的辅助剂为溶剂、液体载体、固体载体或填充剂、表面活性剂、 分散剂、乳化剂、湿润剂、佐剂(adjuvants)、增溶剂、渗透增强剂、保 护性胶体、粘着剂(adhesionagents)、增稠剂、保湿剂、驱虫剂、引诱 剂、取食刺激剂、增容剂(compatibilizers)、杀细菌剂、防冻剂、消泡 剂、色素、增粘剂和粘合剂(binders)。
适宜的溶剂和液体载体为水和有机溶剂，诸如高沸点介质的矿物油馏 分，例如煤油(kerosene)、柴油(diesel oil)；植物或动物来源的油； 脂肪烃、环烃和芳香烃，例如甲苯、石蜡、四氢萘、烷基化萘；醇，例如 乙醇、丙醇、丁醇、下醇、环己醇；二醇；DMSO；酮、例如环己酮；酯， 例如乳酸酯、碳酸酯、脂肪酸酯、γ-丁内酯；脂肪酸；膦酸酯；胺；酰胺， 例如N-甲基吡咯烷酮、脂肪酸二甲酰胺；以及它们的混合物。
适宜的固体载体或填充剂为矿物土，例如硅酸盐、硅胶、滑石粉、白 陶土、石灰石(limestone)、石灰(lime)、白垩、粘土、白云母、硅藻 土、膨润土、硫酸钙、硫酸镁、氧化镁；多糖，例如纤维素、淀粉；肥料， 例如硫酸铵、磷酸铵、硝酸铵、尿素；植物来源的产品，例如谷物粗粉、 树皮粗粉、木粉、坚果壳粗粉、以及它们的混合物。
适宜的表面活性剂为表面活性化合物，诸如阴离子型、阳离子型、非 离子型和两性表面活性剂、嵌段聚合物、聚合电解质、以及它们的混合物。 所述表面活性剂可用作乳化剂(emusifier)、分散剂、增溶剂、湿润剂、 渗透增强剂、保护胶体、或佐剂(adjuvant)。表面活性剂的实例列于 McCutcheon's,Vol.1:Emulsifiers&Detergents,McCutcheon'sDirectories,Glen Rock,USA,2008(International Ed.或North American Ed.)中。
适宜的阴离子型表面活性剂为磺酸、硫酸、磷酸、羧酸的碱金属、碱 土金属或铵盐、以及它们的混合物。磺酸盐的实例为烷基芳基磺酸盐、联 苯基磺酸盐、α-烯烃磺酸盐、木素磺酸盐、脂肪酸和油的磺酸盐、乙氧基 化烷基酚的磺酸盐、烷氧化芳基酚的磺酸盐、稠合萘的磺酸盐、十二烷基- 和十三烷基苯的磺酸盐、萘和烷基萘的磺酸盐、磺基琥珀酸酯或磺基琥珀 酰胺酸盐。硫酸盐的实例为脂肪酸和油、乙氧基化烷基酚、醇、乙氧基化 醇、或脂肪酸酯的硫酸盐。磷酸盐的实例为磷酸酯。羧酸盐的实例为烷基 羧酸盐、和羧化醇或烷基酚乙氧基化物。
适宜的非离子型表面活性剂为烷氧化物、N-取代的脂肪酸酰胺、氧化 胺、酯、基于糖的表面活性剂、聚合物表面活性剂、以及它们的混合物。 烷氧化物的实例烷为诸如已经用1至50当量烷氧化的醇、烷基酚、胺、酰 胺、芳基酚、脂肪酸或脂肪酸酯的化合物。氧化乙烯和/或氧化丙烯可用于 进行烷氧基化，优选氧化乙烯。N-取代的脂肪酸酰胺的实例为脂肪酸葡糖 酰胺或脂肪酸烷醇酰胺。酯的实例为脂肪酸酯、甘油酯或单酸甘油酯。基 于糖的表面活性剂的实例为脱水山梨糖醇、乙氧基化脱水山梨糖醇、蔗糖 和葡萄糖酯或烷基多聚葡糖苷。聚合物表面活性剂的实例为乙烯基吡咯烷 酮、乙烯醇、或乙烯基乙酸酯的均聚-或共聚物。
适宜的阳离子型表面活性剂为季盐表面活性剂(quaternary surfactants)，例如带有一个或两个疏水性基团的季铵化合物、或长链伯 胺的盐。适宜的两性表面活性剂为烷基甜菜碱和咪唑啉。适宜的嵌段聚合 物为包含聚环氧乙烷和聚环氧丙烷的A-B或A-B-A型嵌段聚合物、或包含 烷醇、聚环氧乙烷和聚环氧丙烷的A-B-C型嵌段聚合物。适宜的聚合电解 质为缩多酸或聚多碱。缩多酸的实例为聚丙烯酸的碱金属盐或缩多酸梳型 聚合物。聚多碱的实例为聚乙烯胺(polyvinylamines)或聚乙烯胺 (polyethyleneamines)。
适宜的佐剂为具有本身具有可忽略的杀虫活性或甚至没有杀虫活性、 和提高化合物I在靶标上生物学性能的化合物。实例为表面活性剂、矿物 油或植物油、和其它辅助剂。其它实例由Knowles,Adjuvants和additives, Agrow Reports DS256,T&F InformaUK,2006,第5章列出。
适宜的增稠剂为多糖(例如黄原胶、羧甲基纤维素)、非有机粘土(有机 改性的或未改性的)、聚羧酸盐、和硅酸盐。
适宜的杀细菌剂为溴硝醇和异噻唑啉酮衍生物诸如烷基异噻唑啉酮和 苯并异噻唑啉酮。
适宜的防冻剂为乙二醇、丙二醇、尿素和甘油。
适宜的消泡剂为硅酮、长链醇、和脂肪酸盐。
适宜的色素(例如呈红色、蓝色、或绿色)为低水溶性和水溶性染料。 实例为无机色素(例如氧化铁、氧化钛、普鲁士蓝)和有机色素(例如茜 素-、偶氮-和酞菁色素)。
适宜的增粘剂或粘合剂为聚乙烯吡咯烷酮、聚乙酸乙烯酯、聚乙烯醇、 聚丙烯酸酯、生物蜡或合成蜡、和纤维素醚。
组合物类型和它们的制备的实例为：
i)水溶性浓缩物(SL，LS)
将10-60wt％的本发明的化合物I和5-15wt％润湿剂(例如醇烷氧化物) 溶于水中和/或溶于水溶性溶剂(例如醇)中加至100wt％。在用水稀释时活 性物质溶解。
ii)可分散浓缩物(DC)
将5-25wt％的本发明的化合物I和1-10wt％分散剂(例如聚乙烯吡咯 烷酮)溶于有机溶性溶剂(例如环己酮)中加至100wt％。用水稀释得到分散 液。
iii)可乳化浓缩物(EC)
将15-70wt％的本发明的化合物I和5-10wt％乳化剂(例如十二烷基苯 磺酸钙和蓖麻油乙氧基化物溶于水不溶性有机溶剂(例如芳烃)中加至100 wt％。用水稀释得到乳液。
iv)乳液(EW，EO，ES)
将5-40wt％的本发明的化合物I和1-10wt％乳化剂(例如十二烷基苯 磺酸钙和蓖麻油乙氧基化物)溶于20-40wt％水不溶性有机溶剂(例如芳烃) 中。将此混合物借助乳化机引入水中加至100wt％并制成均匀的乳液。用 水稀释得到乳液。
v)悬浮液(SC，OD，FS)
在搅拌的球磨机中，将20-60wt％的本发明化合物I粉碎并加入2-10 wt％分散剂和润湿剂(例如木质素磺酸钠和醇乙氧基化物)、0,1-2wt％增稠 剂(例如黄原胶)和水加至100wt％得到微细粒活性物质悬浮液。用水稀释 得到稳定的活性物质悬浮液。对于FS型组合物添加最高40wt％粘合剂(例 如聚乙烯醇)。
vi)可水分散性颗粒和水溶性颗粒(WG，SG)
将50-80wt％的本发明的化合物I细磨并添加分散剂和润湿剂(例如木 质素磺酸钠和醇乙氧基化物)加至100wt％并借助技术装置(例如挤出，喷 雾塔，流化床)制成可水分散性或水溶性颗粒的形式。用水稀释得到稳定 的活性物质分散液或溶液。
vii)可水分散性粉剂和水溶性粉剂(WP，SP，WS)
将50-80wt％的本发明的化合物I在转子-定子碾磨机中磨碎并加入 1-5wt％分散剂(例如木质素磺酸钠)、1-3wt％润湿剂(例如醇乙氧基化物) 和固体载体(例如硅胶)加至100wt％。用水稀释得到稳定的活性物质分散 液或溶液。
viii)凝胶(GW，GF)
在搅拌的球磨机中，将5-25wt％的本发明的化合物I粉碎并加入3-10 wt％分散剂(例如木质素磺酸钠)、1-5wt％增稠剂(例如羧甲基纤维素)和水 加至100wt％得到活性物质的微细粒悬浮液。用水稀释得到稳定的活性物 质悬浮液。
iv)微乳(ME)
将5-20wt％的本发明的化合物I加入到5-30wt％有机溶剂混合物(例 如脂肪酸二甲酰胺和环己酮)、10-25wt％表面活性剂混合物(例如酒精乙氧 基化物和芳基酚乙氧基化物)、和水加至100％。将此混合物搅拌1h自然产 生热力学稳定的微乳。
iv)微囊(CS)
将包含5-50wt％的本发明的化合物I、0-40wt％水不溶性有机溶剂(例 如芳烃)、2-15wt％丙烯酸单体(例如甲基丙烯酸甲酯、甲基丙烯酸和二- 或三丙烯酸酯)的油相分散到保护胶体(例如聚乙烯醇)的水溶液中。通过自 由基引发剂引发的自由基聚合导致聚(甲基)丙烯酸酯微囊的形成。作为替 代，将包含5-50wt％的本发明的化合物I、0-40wt％水不溶性有机溶剂(例 如芳烃)、和异氰酸酯单体(例如二苯基亚甲基-4,4'-二异氰酸酯)的油相分 散到保护胶体(例如聚乙烯醇)的水溶液中。加入聚胺(例如己二胺)导致 聚脲微囊的形成。单体总计达1-10wt％。wt％相对于总的CS组合物。
ix)粉剂(Dustable powders)(DP，DS)
将1-10wt％的本发明的化合物I细磨并与固体载体(例如细碎的白陶 土)充分混合加至100wt％。
x)颗粒(GR，FG)
将0.5-30wt％的本发明的化合物I细磨并与固体载体(例如硅酸盐)结 合加至100wt％。粒化通过挤出、喷雾干燥或流化床来实现。
xi)超低体积液体(UL)
将1-50wt％的本发明的化合物I溶于有机溶剂(例如芳烃)中加至100 wt％。
类型i)至xi)的组合物可任选地包含其它辅助剂，诸如0,1-1wt％杀 细菌剂、5-15wt％防冻剂、0,1-1wt％消泡剂、和0,1-1wt％色素。
该农用化学组合物通常包含0.01至95重量％、优选0.1至90重量％、 尤其0.5至75重量％的活性物质。活性物质90％至100％、优选95％至100％(根 据NMR光谱)的纯度使用。
用于种子处理(treamtent)的溶液(LS)，悬浮乳液(Suspoemulsions) (SE)、易流动的浓缩物(FS)、用于干处理的粉剂(DS)、用于浆液处理的可 水分散性粉剂(WS)、水溶性粉剂(SS)、乳液(ES)、可乳化的浓缩物(EC)和 凝胶(GF)通常用于处理植物繁殖材料、尤其种子。所讨论的组合物，在二 至十倍稀释之后，得到在即用制剂中0.01至60重量％、优选0.1至40重 量％的活性物质浓度。施用可在播种前或在播种期间进行。将化合物I及其 组合物分别施用于植物繁殖材料、尤其种子的方法，包括拌种、覆盖 (coating)、粒化(pelleting)、撒粉(dusting)、浸渍和繁殖材料的 沿沟施用(in-furrow application)方法。优选地，通过一种方法将化合 物I或其组合物分别施用于植物繁殖材料，使得不诱导发芽，例如通过拌 种、粒化、覆盖和撒粉。
当在植物保护中使用时，所施用的活性物质的量，依赖于期望的作用 种类，为0.001至2kg每ha，优选0.005至2kg每ha，更优选0.05至 0.9kg每ha，尤其0.1至0.75kg每ha。
在植物繁殖材料诸如种子的处理，例如通过撒粉、覆盖或浸润种子， 通常需要0.1至1000g、优选1至1000g、更优选1至100g和最优选5 至100g每100千克植物繁殖材料(优选种子)的活性物质的量。
当在材料或贮藏产品的保护中使用时，所施用的活性物质的量依赖于 应用领域的种类和期望的作用。在材料的保护中通常施用的量为0.001g 至2kg、优选0.005g至1kg的活性物质每立方米处理材料。
当预混合或适当时直到临用之前即刻(桶混)，可将各种类型的油、 湿润剂、佐剂、肥料、或微量营养物、和其它杀虫剂(例如除草剂、杀昆虫 剂、杀真菌剂、植物生长调节剂、安全剂)加入到活性物质或包含它们的组 合物中。这些试剂可与本发明的组合物以1:100至100:1、优选1:10至10:1 的重量比混合。
使用者通常由预设剂量(predosage)装置、背负式喷雾器、喷雾罐、 喷雾飞机、或灌溉系统施用本发明的组合物。通常，将农用化学组合物用 水、缓冲剂、和/或其它辅助剂配制到期望的施用浓度并由此得到即用的喷 雾液体或本发明的农用化学品组合物。通常，每公顷的农业可用面积施用 20至2000升、优选50至400升的即用喷雾液体。
根据一个实施方式，本发明的组合物的单个组分诸如试剂盒的一部分 或二元或三元混合物的一部分可由使用者自己在喷雾罐中混合并且如果合 适可添加其它辅助剂。
在其它实施方式中，本发明的组合物的任一单个组分或部分预混合的 组分，例如包含化合物I和/或选自M)或F)(参见下文)的活性物质的组 分，可由使用者在喷雾罐中混合并且如果合适可添加其它辅助剂和添加剂。 在其它实施方式中，本发明组合物的单个组分或部分预混合的组分，例如 包含化合物I和/或选自M.1至M.UN.X或F.I至F.XII的活性物质的组分， 可联合施用(例如桶混之后)或连续施用。
下列杀虫剂的清单M，根据Mode of Action Classification of theInsecticide Resistance Action Committee(IRAC)分类，可与本发明的化 合物一起使用并可一起产生潜在的协同效果，意在示例可能的组合，而不 是施加任何限制：
M.1选自以下类别的乙酰胆碱酯酶(AChE)抑制剂
M.1A氨基甲酸酯，例如涕灭威,棉铃威,噁虫威,丙硫克百威,丁 酮威,丁酮砜威,甲萘威,克百威,丁硫克百威,乙硫苯威,仲丁威, 伐虫脒,呋线威,异丙威,甲硫威,灭多威,速灭威,杀线威,抗蚜威, 残杀威,硫双威,久效威,混杀威,XMC,灭杀威和唑蚜威；或选自以下类 别
M.1B有机磷酸酯，例如乙酰甲胺磷,甲基吡噁磷,益棉磷,保棉磷, 硫线磷,氯氧磷,毒虫畏,氯甲硫磷,毒死蜱,甲基毒死蜱,蝇毒磷, 杀螟腈,甲基内吸磷,二嗪磷,敌敌畏/DDVP,百治磷,乐果,甲基毒虫 畏,乙拌磷,EPN,乙硫磷,灭线磷,伐灭磷,苯线磷,杀螟硫磷,倍硫 磷,噻唑磷,庚烯磷,imicyafos,异柳磷,异丙基O-(甲氧氨基硫基-磷 酰基)水杨酸酯，噁唑磷,马拉硫磷,灭蚜磷,甲胺磷,杀扑磷,速灭磷, 久效磷,二溴磷,氧乐果,亚砜磷,对硫磷,甲基对硫磷,稻丰散,甲 拌磷,伏杀硫磷,亚胺硫磷,磷胺,辛硫磷,甲基嘧啶磷,丙溴磷,胺 丙畏,丙硫磷,吡唑硫磷,哒嗪硫磷,喹硫磷,治螟磷,丁基嘧啶磷, 双硫磷,特丁磷,杀虫畏,甲基乙拌磷,三唑磷,敌百虫和蚜灭磷；
M.2.GABA-门控氯离子通道拮抗剂诸如：
M.2A环二烯有机氯化合物，例如硫丹或氯丹；或
M.2B fiproles(苯基吡唑类),例如乙虫腈,氟虫腈,flufiprole, pyrafluprole和pyriprole；
M.3选自以下类别的钠通道调节剂
M.3A拟除虫菊酯，例如氟丙菊酯,烯丙菊酯,d-顺式-反式烯丙菊酯, d-反式烯丙菊酯,联苯菊酯,生物烯丙菊酯,生物烯丙菊酯S-环戊烯酯, 生物苄呋菊酯,乙氰菊酯,氟氯氰菊酯,高效氟氯氰菊酯,氯氟氰菊酯, 高效氯氟氰菊酯,γ-氯氟氰菊酯,氯氰菊酯,a-氯氰菊酯,b-氯氰菊酯, θ-氯氰菊酯,ξ-氯氰菊酯,苯醚氰菊酯,溴氰菊酯,右旋烯炔菊酯,S-氰戊菊酯,醚菊酯,甲氰菊酯,氰戊菊酯,氟氰戊菊酯,氟氯苯菊酯, 氟胺氰菊酯,苄螨醚,炔咪菊酯,meperfluthrin,metofluthrin, momfluorothrin,氯菊酯,苯醚菊酯,右旋炔丙菊酯,profluthrin, pyrethrin(除虫菊素),苄呋菊酯,氟硅菊酯,七氟菊酯,tetramethylfluthrin,胺菊酯,四溴菊酯和四氟苯菊酯；或
M.3B钠通道调节剂诸如DDT或甲氧滴滴涕；
M.4选自以下类别的烟碱乙酰胆碱受体激动剂(nAChR)
M.4A新烟碱类，例如acteamiprid,chlothianidin,呋虫胺,吡虫 啉,烯啶虫胺,噻虫啉和噻虫嗪；或下列化合物
M.4A.1：1-[(6-氯-3-吡啶基)甲基]-2,3,5,6,7,8-六氢-9-硝基 -(5S,8R)-5,8-环氧-1H-咪唑并[1,2-a]氮杂卓；或
M.4A.2：1-[(6-氯-3-吡啶基)甲基]-2-硝基-1-[(E)-亚戊基氨基]胍； 或
M4.A.3：1-[(6-氯-3-吡啶基)甲基]-7-甲基-8-硝基-5-丙氧基 -3,5,6,7-四氢-2H-咪唑并[1,2-a]吡啶；
或M.4B烟碱。
M.5选自多杀霉素类别的烟碱乙酰胆碱受体变构激活剂(allostericactivators)，
例如多杀霉素或spinetoram；
M.6选自阿维菌素和米尔倍霉素类别的氯离子通道激活剂，例如阿维 菌素,甲氨基阿维菌素苯甲酸盐,ivermectin,lepimectin或弥拜菌素；
M.7保幼激素模拟物，诸如
M.7A保幼激素类似物如烯虫乙酯，烯虫炔酯和烯虫酯；或其它保幼激 素类似物如M.7B苯氧威或M.7C吡丙醚；
M.8混杂性非特异性(多位点)抑制剂，例如
M.8A卤代烷如溴甲烷和其它卤代烷，或
M.8B氯化苦，或M.8C硫酰氟，或M.8D硼砂，或M.8E酒石酸锑钾；
M.9选择性同翅类昆虫摄食阻断剂，例如
M.9B吡蚜酮，或M.9C氟啶虫酰胺；
M.10螨生长抑制剂，例如
M.10A四螨嗪，噻螨酮和氟螨嗪，或M.10B乙螨唑；
M.11昆虫中肠膜的微生物破坏剂，例如苏云金芽孢杆菌(Bacillusthuringiensis)或球形芽孢杆菌(Bacillus sphaericus)和它们产生的 杀昆虫蛋白诸如苏云金芽孢杆菌以色列亚种(Bacillus thuringiensis subsp.Israelensis),球形芽孢杆菌(Bacillus sphaericus),苏云 金芽孢杆菌鲇泽亚种(Bacillus thuringiensissubsp.Aizawai),苏云 金芽孢杆菌(Bacillus thuringiensis)kurstaki亚种和苏云金芽孢杆菌 粉虫亚种(Bacillus thuringiensis subsp.Tenebrionis),或Bt作物 蛋白：Cry1Ab,Cry1Ac,Cry1Fa,Cry2Ab,mCry3A,Cry3Ab,Cry3Bb和 Cry34/35AB1；
M.12线粒体ATP合酶抑制剂，例如
M.12A丁醚脲，或
M.12B有机锡杀螨剂诸如三唑锡,三环锡或苯丁锡,或M.12C炔螨 特，或M.12D三氯杀螨砜；
M.13通过破坏质子梯度的氧化磷酸化解偶联剂，例如溴虫腈，DNOC 或氟虫胺；
M.14烟碱乙酰胆碱受体(nAChR)通道阻断剂，例如沙蚕毒素类似物如 杀虫磺，盐酸杀螟丹，杀虫环或thiosultap sodium；
M.15 0型壳多糖生物合成抑制剂，诸如苯甲酰脲例如bistrifluron, 氟啶脲,除虫脲,氟环脲,氟虫脲,氟铃脲,虱螨脲,氟酰脲, noviflumuron,氟苯脲或杀铃脲；
M.16 1型壳多糖生物合成抑制剂，例如噻嗪酮；
M.17蜕皮干扰剂(Moulting disruptors)，双翅目(Dipteran)， 例如灭蝇胺；
M.18蜕皮激素受体激动剂诸如双酰肼类，例如甲氧虫酰肼,虫酰肼, 氯虫酰肼,fufenozide或环虫酰肼；
M.19真蛸胺受体激动剂，例如双甲脒；
M.20线粒体复合体III电子传递抑制剂，例如
M.20A氟蚁腙，或M.20B灭螨醌，或M.20C嘧螨酯；
M.21线粒体复合体I电子传递抑制剂，例如
M.21A METI杀螨剂和杀昆虫剂诸如喹螨醚,唑螨酯,嘧螨醚,哒螨灵, 吡螨胺或唑虫酰胺,或M.21B鱼藤酮；
M.22电压依赖性钠通道阻断剂，例如
M.22A茚虫威，或M.22B metaflumizone，或M.22C 1-[(E)-[2-(4- 氰基苯基)-1-[3-(三氟甲基)苯基]亚乙基]氨基]-3-[4-(二氟甲氧基)苯基] 脲；
M.23乙酰基辅酶A羧化酶抑制剂，诸如特窗酸和Tetramic acid衍生 物，例如螺螨酯,螺甲螨酯或螺虫乙酯；
M.24线粒体复合体IV电子传递抑制剂，例如
M.24A膦诸如磷化铝，磷化钙，膦或磷化锌，或M.24B氰化物。
M.25线粒体复合体II电子传递抑制剂，诸如β-酮腈衍生物，例如 cyenopyrafen或cyflumetofen；
M.28选自二酰胺类别的兰尼碱受体-调节剂，例如氟虫酰胺,氯虫苯 甲酰胺
Figure BDA0000919206620001951
cyantraniliprole
Figure BDA0000919206620001952
或邻苯二甲酰 胺化合物
M.28.1：(R)-3-氯-N1-{2-甲基-4-[1,2,2,2-四氟-1-(三氟甲基)乙基] 苯基}-N2-(1-甲基-2-甲磺酰基乙基)邻苯二甲酰胺和
M.28.2：(S)-3-氯-N1-{2-甲基-4-[1,2,2,2-四氟-1-(三氟甲基)乙基] 苯基}-N2-(1-甲基-2-甲磺酰基乙基)邻苯二甲酰胺，或化合物
M.28.3：3-溴-N-{2-溴-4-氯-6-[(1-环丙基乙基)氨甲酰基]苯 基}-1-(3-氯吡啶-2-基)-1H-吡唑-5-甲酰胺(所建议的ISO名称： cyclaniliprole)，或化合物
M.28.4：甲基-2-[3,5-二溴-2-({[3-溴-1-(3-氯吡啶-2-基)-1H-吡唑 -5-基]羰基}氨基)苯甲酰基]-1,2-二甲基肼羧酸酯；或选自M.28.5a)至 M.28.5l)的化合物：
M.28.5a)N-[4,6-二氯-2-[(二乙基-λ-4-硫烷基叉)氨甲酰基]-苯 基]-2-(3-氯-2-吡啶基)-5-(三氟甲基)吡唑-3-甲酰胺；
M.28.5b)N-[4-氯-2-[(二乙基-λ-4-硫烷亚基)氨甲酰基]-6-甲基-苯 基]-2-(3-氯-2-吡啶基)-5-(三氟甲基)吡唑-3-甲酰胺；
M.28.5c)N-[4-氯-2-[(二-2-丙基-λ-4-硫烷亚基)氨甲酰基]-6-甲基 -苯基]-2-(3-氯-2-吡啶基)-5-(三氟甲基)吡唑-3-甲酰胺；
M.28.5d)N-[4,6-二氯-2-[(二-2-丙基-λ-4-硫烷亚基)氨甲酰基]-苯 基]-2-(3-氯-2-吡啶基)-5-(三氟甲基)吡唑-3-甲酰胺；
M.28.5e)N-[4,6-二氯-2-[(二乙基-λ-4-硫烷亚基)氨甲酰基]-苯 基]-2-(3-氯-2-吡啶基)-5-(二氟甲基)吡唑-3-甲酰胺；
M.28.5f)N-[4,6-二溴-2-[(二-2-丙基-λ-4-硫烷亚基)氨甲酰基]-苯 基]-2-(3-氯-2-吡啶基)-5-(三氟甲基)吡唑-3-甲酰胺；
M.28.5g)N-[4-氯-2-[(二-2-丙基-λ-4-硫烷亚基)氨甲酰基]-6-氰基 -苯基]-2-(3-氯-2-吡啶基)-5-(三氟甲基)吡唑-3-甲酰胺；
M.28.5h)N-[4,6-二溴-2-[(二乙基-λ-4-硫烷亚基)氨甲酰基]-苯 基]-2-(3-氯-2-吡啶基)-5-(三氟甲基)吡唑-3-甲酰胺；
M.28.5i)N-[2-(5-氨基-1,3,4-噻二唑-2-基)-4-氯-6-甲基-苯基]-5- 溴-2-(3-氯-2-吡啶基)吡唑-3-甲酰胺；
M.28.5j)5-氯-2-(3-氯-2-吡啶基)-N-[2,4-二氯-6-[(1-氰基-1-甲基 -乙基)氨甲酰基]苯基]吡唑-3-甲酰胺；
M.28.5k)5-溴-N-[2,4-二氯-6-(甲基氨甲酰基)苯基]-2-(3,5-二氯 -2-吡啶基)吡唑-3-甲酰胺；
M.28.5l)N-[2-(叔丁基氨甲酰基)-4-氯-6-甲基-苯基]-2-(3-氯-2-吡 啶基)-5-(氟甲氧基)吡唑-3-甲酰胺；或选自以下的化合物
M.28.6N2-(1-氰基-1-甲基-乙基)-N1-(2,4-二甲基苯基)-3-碘-邻苯 二甲酰胺；或
M.28.7 3-氯-N2-(1-氰基-1-甲基-乙基)-N1-(2,4-二甲基苯基)邻苯二 甲酰胺；
M.UN.X作用方式未知或不确定的杀昆虫活性化合物，例如印楝素, amidoflumet,苯螨特,联苯肼酯,溴螨酯,灭螨猛,cryolite,三氯杀 螨醇,flufenerim,flometoquin,fluensulfone,flupyradifurone,增 效醚,啶虫醚,pyrifluquinazon,sulfoxaflor,pyflubumide或以下化 合物
M.UN.X.1：4-[5-(3,5-二氯-苯基)-5-三氟甲基-4,5-二氢-异噁唑-3- 基]-2-甲基-N-[(2,2,2-三氟-乙基氨基甲酰)-甲基]-苯甲酰胺，或化合物
M.UN.X.2：环丙乙酸，1,1'-[(3S,4R,4aR,6S,6aS,12R,12aS,12bS)-4- [[(2-环丙基乙酰基)氧]甲基]-1,3,4,4a,5,6,6a,12,12a,12b-十氢-12-羟 基-4,6a,12b-三甲基-11-氧代-9-(3-吡啶基)-2H,11H-萘并[2,1-b]吡喃并 [3,4-e]吡喃-3,6-二基]酯，或化合物
M.UN.X.3：11-(4-氯-2,6-二甲基苯基)-12-羟基-1,2-二氧杂-9-氮杂 二螺[4.2.4.2]-十四-11-烯-10-酮，或化合物
M.UN.X.4：3-(4’-氟-2,4-二甲基联苯基-3-基)-4-羟基-8-氧杂-1- 氮杂螺[4.5]十-3-烯-2-酮，或化合物
M.UN.X.5：1-[2-氟-4-甲基-5-[(2,2,2-三氟乙基)亚磺酰基]苯 基]-3-(三氟甲基)-1H-1,2,4-三唑-5-胺，或基于坚强芽孢杆菌(Bacillus firmus)(Votivo，I-1582)的活性物；或
M.UN.X.6；选自以下组的化合物
M.UN.X.6a)(E/Z)-N-[1-[(6-氯-3-吡啶基)甲基]-2-吡啶亚 基]-2,2,2-三氟-乙酰胺；
M.UN.X.6b)(E/Z)-N-[1-[(6-氯-5-氟-3-吡啶基)甲基]-2-吡啶亚 基]-2,2,2-三氟-乙酰胺；
M.UN.X.6c)(E/Z)-2,2,2-三氟-N-[1-[(6-氟-3-吡啶基)甲基]-2-吡啶 亚基]乙酰胺；
M.UN.X.6d)(E/Z)-N-[1-[(6-溴-3-吡啶基)甲基]-2-吡啶亚 基]-2,2,2-三氟-乙酰胺；
M.UN.X.6e)(E/Z)-N-[1-[1-(6-氯-3-吡啶基)乙基]-2-吡啶亚 基]-2,2,2-三氟-乙酰胺；
M.UN.X.6f)(E/Z)-N-[1-[(6-氯-3-吡啶基)甲基]-2-吡啶亚基]-2,2- 二氟-乙酰胺；
M.UN.X.6g)(E/Z)-2-氯-N-[1-[(6-氯-3-吡啶基)甲基]-2-吡啶亚 基]-2,2-二氟-乙酰胺；
M.UN.X.6h)(E/Z)-N-[1-[(2-氯嘧啶-5-基)甲基]-2-吡啶亚 基]-2,2,2-三氟-乙酰胺和
M.UN.X.6i)(E/Z)-N-[1-[(6-氯-3-吡啶基)甲基]-2-吡啶亚基]-2， 2,3，3,3-五氟-丙酰胺)；或化合物
M.UN.X.7：3-[3-氯-5-(三氟甲基)苯基]-4-氧代-1-(嘧啶-5-基甲基) 吡啶并[1,2-a]嘧啶-1-鎓-2-醇盐；或
M.UN.X.8：8-氯-N-[2-氯-5-甲氧苯基)磺酰基]-6-三氟甲基)-咪唑并 [1,2-a]吡啶-2-甲酰胺；或
M.UN.X.9：4-[5-(3,5-二氯苯基)-5-(三氟甲基)-4H-异噁唑-3-基]-2- 甲基-N-(1-氧代硫杂环丁-3-基)苯甲酰胺；或
M.UN.X.10：5-[3-[2,6-二氯-4-(3,3-二氯烯丙氧基)苯氧基]丙氧 基]-1H-吡唑；或
M.UN.X.11：4-[5-(3,5-二氯苯基)-5-(三氟甲基)-4H-异噁唑-3- 基]-2-甲基-N-[2-氧代-2-(2,2,2-三氟乙基氨基)乙基]苯甲酰胺；或
M.UN.X.12：4-[5-[3-氯-5-(三氟甲基)苯基]-5-(三氟甲基)-4H-异噁 唑-3-基]-N-[2-氧代-2-(2,2,2-三氟乙基氨基)乙基]萘-1-甲酰胺。
以上列举的商购可得的M组化合物可见于The Pesticide Manual, 15thEdition,C.D.S.Tomlin,British Crop Protection Council(2011) 和其它出版物。
喹啉衍生物flometoquin在WO2006/013896中显示。氨基呋喃酮化合 物flupyradifurone已知于WO 2007/115644。硫酸亚胺(sulfoximine) 化合物sulfoxaflor已知于WO2007/149134。杀螨剂pyflubumide已知于 WO2007/020986。异噁唑啉化合物已经有描述：M.UN.X.1描述于 WO2005/085216，M.UN.X.9描述于WO2013/050317，M.UN.X.11描述于WO2005/085216和M.UN.X.描述于WO2009/002809和WO2011/149749。 pyripyropene衍生物M.UN.X.2已经描述于WO2006/129714。螺环缩酮 (spiroketal)取代的环状酮-烯醇衍生物M.UN.X.3已知于WO2006/089633 而联苯基-取代的螺环酮-烯醇衍生物M.UN.X.4已知于WO2008/067911。最 后三唑酰基苯基硫化物(triazoylphenylsulfide)如M.UN.X.5已经描述 于WO2006/043635且在坚强芽孢杆菌基础上的生物控制剂描述于 WO2009/124707。新烟碱类4A.1已知于WO20120/069266和WO2011/06946， M.4.A.2已知于WO2013/003977，M4.A.3.已知于WO2010/069266。
氰氟虫腙类似物M.22C描述于CN 10171577。酞酰胺M.28.1和M.28.2 均已知于WO2007/101540。邻氨基苯甲酰胺(anthranilamide)M.28.3 已经描述于WO2006/077934。酰肼化合物M.28.4已经描述于 WO2006/043677。邻氨基苯甲酰胺M.28.5a)至M.28.5h)可按照WO2007/006670、WO2013/024009和WO2013/024010中的描述制备，邻氨基 苯甲酰胺M.28.5i)描述于WO2011/085575，M.28.5j)描述于 WO2008/134969，M.28.5k)描述于US2011/046186而M.28.5l)描述于 WO2012/034403。二酰胺化合物M.28.6和M.28.7可见于CN102613183。
列于M.UN.X.6中的化合物M.UN.X.6a)至M.UN.X.6i)已经描述于 WO2012/029672。介离子拮抗剂化合物M.UN.X.7描述于WO2012/092115， 杀线虫剂M.UN.X.8描述于WO2013/055584而啶虫醚-型类似物M.UN.X.10 描述于WO2010/060379。
优选的其它杀虫活性成分为选自以下的那些：IRAC 1组，乙酰胆碱酯 酶(AChE)抑制剂，本申请中选自1A组(Carbamtes)硫双威,灭多威和甲萘 威，和选自1B组(有机磷酸酯类)，尤其是乙酰甲胺磷,毒死稗和乐果，选 自2B组，fiproles，本申请中尤其是乙虫腈和氟虫腈，选自3组，拟除虫 菊酯，本申请中尤其是高效氯氟氰菊酯,a-氯氰菊酯或溴氰菊酯，和选自 4A组，新烟碱类，本申请中尤其是啶虫脒,噻虫胺,呋虫胺,吡虫啉,烯 啶虫胺,噻虫啉或thiomethoxam。
尤其本发明的化合物与fiproles、新烟碱或拟除虫菊酯的组合可能表 现出对臭虫、尤其是Euschistus例如Euschistus heros的增效控制(根 据Colby式)。
以下活性物质的清单F，可与本发明化合物结合使用，意在示例可能 的组合而不是限制它们：
F.I)呼吸抑制剂
F.I-1)在Qo位点的复合体III的抑制剂：
甲氧基丙烯酸酯类：嘧菌酯,甲香菌酯(coumethoxystrobin),丁香 菌酯(coumoxystrobin),醚菌胺,烯肟菌酯,氟嘧菌酯,醚菌酯,苯氧 菌胺,肟醚菌胺,啶氧菌酯,吡唑醚菌酯,唑胺菌酯,唑菌酯,吡菌苯 威(pyribencarb),triclopyricarb/chlorodincarb,肟菌酯, 2-[2-(2,5-二甲基-苯氧甲基)-苯基]-3-甲氧基-丙烯酸甲基酯和 2(2-(3-(2,6-二氯苯基)-1-甲基-亚烯丙基氨基氧基甲基)-苯基)-2-甲氧 基亚氨基-N甲基-乙酰胺；
噁唑烷二酮和咪唑啉酮：噁唑菌酮,咪唑菌酮；
F.I-2)复合体II的抑制剂(例如羧酰胺)：
羧酰基苯胺类(carboxanilides):麦锈灵,苯并烯氟菌唑 (benzovindiflupyr),联苯吡菌胺(bixafen),啶酰菌胺,萎锈灵,甲 呋酰胺,环酰菌胺,氟吡菌酰胺(fluopyram),氟酰胺,呋吡菌胺,吡 唑萘菌胺(isopyrazam),异噻菌胺(isotianil),灭锈胺,氧化萎锈灵, 氟唑菌苯胺(penflufen),吡噻菌胺,氟唑环菌胺(sedaxane),叶枯酞, 噻氟菌胺,噻酰菌胺,2-氨基-4甲基-噻唑-5-羧酰苯胺，N-(3',4',5'三 氟联苯基-2基)-3-二氟甲基-1-甲基-1H-吡唑-4甲酰胺(氟唑菌酰胺 (fluxapyroxad))，N-(4'-三氟甲基硫基联苯基-2-基)-3二氟甲基-1- 甲基-1H吡唑-4-甲酰胺，N-(2-(1,3,3-三甲基-丁基)-苯基)-1,3-二甲基 -5氟-1H-吡唑-4甲酰胺，3-(二氟甲基)-1-甲基-N-(1,1,3-三甲基茚满 -4-基)吡唑-4-甲酰胺，3-(三氟甲基)-1-甲基-N-(1,1,3-三甲基茚满-4- 基)吡唑-4-甲酰胺，1,3-二甲基-N-(1,1,3-三甲基茚满-4-基)吡唑-4-甲 酰胺，3-(三氟甲基)-1,5-二甲基-N-(1,1,3-三甲基茚满-4-基)吡唑-4- 甲酰胺，3-(二氟甲基)-1,5-二甲基-N-(1,1,3-三甲基茚满-4-基)吡唑-4- 甲酰胺，1,3,5-三甲基-N-(1,1,3-三甲基茚满-4-基)吡唑-4-甲酰胺， 3-(二氟甲基)-1-甲基-N-(1,1,3-三甲基茚满-4-基)吡唑-4-甲酰胺， 3-(三氟甲基)-1-甲基-N-(1,1,3-三甲基茚满-4-基)吡唑-4-甲酰胺，1,3- 二甲基-N-(1,1,3-三甲基茚满-4-基)吡唑-4-甲酰胺，3-(三氟甲基)-1,5- 二甲基-N-(1,1,3-三甲基茚满-4-基)吡唑-4-甲酰胺，3-(二氟甲基)-1,5- 二甲基-N-(1,1,3-三甲基茚满-4-基)吡唑-4-甲酰胺，1,3,5-三甲基 -N-(1,1,3-三甲基茚满-4-基)吡唑-4-甲酰胺；
F.I-3)在Qi位点的复合体III的抑制剂：氰霜唑,amisulbrom, [(3S,6S,7R,8R)-8-苄基-3-[(3-乙酸基-4-甲氧基-吡啶-2-羰基)氨基]-6- 甲基-4,9-二氧代-1,5-dioxonan-7-基]2-甲基丙酸酯，[(3S,6S,7R,8R)-8- 苄基-3-[[3-(乙酰氧基甲氧基)-4-甲氧基-吡啶-2-羰基]氨基]-6-甲基 -4,9-二氧代-1,5-dioxonan-7-基]2-甲基丙酸酯，[(3S,6S,7R,8R)-8-苄基 -3-[(3-异丁氧基羰基氧-4-甲氧基-吡啶-2-羰基)氨基]-6-甲基-4,9-二氧 代-1,5-dioxonan-7-基]2-甲基丙酸酯，[(3S,6S,7R,8R)-8-苄基 -3-[[3-(1,3-苯并二氧杂环戊烯-5-基甲氧基)-4-甲氧基-吡啶-2-羰基]氨 基]-6-甲基-4,9-二氧代-1,5-dioxonan-7-基]2-甲基丙酸酯， 3S,6S,7R,8R)-3-[[(3-羟基-4-甲氧基-2-吡啶基)羰基]氨基]-6-甲基 -4,9-二氧代-8-(苯基甲基)-1,5-dioxonan-7-基2-甲基丙酸酯；
F.I-4)其它呼吸抑制剂(复合体I，解偶联剂)氟嘧菌胺；(5,8-二 氟喹唑啉-4-基)-{2-[2-氟-4-(4-三氟甲基吡啶-2-基氧)-苯基]-乙基}- 胺；四氯硝基苯；唑嘧菌胺(ametoctradin)；硅噻菌胺；硝苯基衍生物: 乐杀螨,消螨通,二硝巴豆酸酯,氟啶胺,嘧菌腙, nitrthal-isopropyl,
并且包括有机金属化合物：fentin盐，诸如fentin-乙酸盐，三苯基 氯化锡或三苯基氢氧化锡；
F.II)固醇生物合成抑制剂(SBI杀真菌剂)
F.II-1)C14脱甲基酶抑制剂(DMI杀真菌剂，例如三唑类，咪唑类)
三唑类：氧环唑,联苯三唑醇,糠菌唑,环丙唑醇,苯醚甲环唑,烯 唑醇,烯唑醇-M,氟环唑,腈苯唑,氟喹唑,氟硅唑,粉唑醇,己唑醇, 亚胺唑,种菌唑,叶菌唑,腈菌唑,多效唑,戊菌唑,丙环唑,丙硫菌 唑,硅氟唑,戊唑醇,四氟醚唑,三唑酮,三唑醇,灭菌唑,烯效唑, 1-[rel-(2S；3R)-3-(2-氯苯基)-2-(2,4-二氟苯基)-氧杂环丙基甲基]-5- 氰硫基-1H-[1,2,4]三唑，2-[rel-(2S；3R)-3-(2-氯苯基)-2-(2,4-二氟苯 基)-氧杂环丙基甲基]-2H-[1,2,4]三唑-3-硫醇；
咪唑类：抑霉唑,稻瘟酯,噁咪唑,咪鲜胺,氟菌唑；
嘧啶类、吡啶类和哌嗪类：氯苯嘧啶醇,氟苯嘧啶醇,啶斑肟,嗪氨 灵,1-[rel-(2S；3R)-3-(2-氯苯基)-2-(2,4-二氟苯基)-氧杂环丙基甲 基]-5-氰硫基-1H-[1,2,4]三唑，2-[rel-(2S；3R)-3-(2-氯苯基)-2-(2,4- 二氟苯基)-氧杂环丙基甲基]-2H-[1,2,4]三唑-3-硫醇；
F.II-2)Δ14-还原酶抑制剂(胺类，例如吗啉类，哌啶类)
吗啉类：aldimorph,十二环吗啉,醋酸十二环吗啉,丁苯吗啉,十三 吗啉；
哌啶类：苯锈啶,病花灵；螺缩酮胺类(spiroketalamines):螺环菌 胺；
F.II-3)3-酮还原酶的抑制剂：羟基酰苯胺：环酰菌胺；
F.III)核酸合成抑制剂
F.III-1)RNA、DNA合成
苯基酰胺类或酰基氨基酸杀真菌剂：苯霜灵,精苯霜灵,kiralaxyl, 甲霜灵,精甲霜灵(精甲霜灵),呋酰胺,噁霜灵；
异噁唑类和异噻唑酮类:噁霉灵,辛噻酮；
F.III-2)DNA拓扑异构酶抑制剂：喹菌酮；
F.III-3)核苷酸代谢(例如腺苷-脱氨酶)，羟基(2-氨基)-嘧啶类：乙 嘧酚磺酸酯；
F.IV)细胞分裂和/或细胞骨架的抑制剂
F.IV-1)微管蛋白抑制剂：苯并咪唑类和托布津类(thiophanates)： 苯菌灵,多菌灵,麦穗宁,噻菌灵,甲基硫菌灵；
三唑并嘧啶类：5-氯-7(4-甲基哌啶-1-基)-6-(2,4,6-三氟苯 基)-[1,2,4]三唑并[1,5a]嘧啶；
F.IV-2)其它细胞分裂抑制剂
苯酰胺类和苯基乙酰胺类：乙霉威,噻唑菌胺,戊菌隆,氟吡菌胺, 苯酰菌胺；
F.IV-3)肌动蛋白抑制剂：二苯酮类：苯菌酮,pyriofenone；
F.V)氨基酸和蛋白质合成的抑制剂
F.V-1)甲硫氨酸合成抑制剂(苯氨基-嘧啶类)
苯氨基-嘧啶类：嘧菌环胺,嘧菌胺,三氯甲基吡啶,嘧霉胺；
F.V-2)蛋白合成抑制剂(苯氨基-嘧啶类)
抗生素：灭瘟素,春雷霉素,盐酸春雷霉素水合物,米多霉素,链霉 素,土霉素,多氧霉素,有效霉素A；
F.VI)信号转导抑制剂
F.VI-1)MAP/组氨酸激酶抑制剂(例如苯氨基-嘧啶类)
二甲酰亚胺类：氟菌安(fluoroimid),异菌脲,腐霉利,乙烯菌核 利；
苯基吡咯类：拌种咯,咯菌腈；
F.VI-2)G蛋白抑制剂：喹啉类：苯氧喹啉；
F.VII)脂质和膜合成抑制剂
F.VII-1)磷脂生物合成抑制剂
有机磷酸酯化合物：敌瘟磷,异稻瘟净,吡菌磷；
二硫戊环类：稻瘟灵；
F.VII-2)脂质过氧化：芳香烃类：氯硝胺,五氯硝基苯,四氯硝基苯, 甲基立枯磷,联苯,地茂散,土菌灵；
F.VII-3)羧基酰氨类(CAA杀真菌剂)
肉桂酸或扁桃酸酰胺：烯酰吗啉,氟吗啉,双炔酰菌胺 (mandiproamid),丁吡吗啉(pyrimorph)；
缬氨酰胺氨基甲酸酯：苯噻菌胺酯,异丙菌胺,吡菌苯威,缬菌胺 (valifenalate)和N-(1-(1-(4-氰基-苯基)乙磺酰基)-丁-2-基)氨基甲 酸-(4-氟苯基)酯；
F.VII-4)影响细胞膜渗透性的化合物和脂肪酸：
1-[4-[4-[5-(2,6-二氟苯基)-4,5-二氢-3-异噁唑基]-2-噻唑基]-1- 哌啶基]-2-[5-甲基-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-1-基]乙酮，氨基甲酸酯：霜 霉威,盐酸霜霉威,
F.VII-5)脂肪酸酰胺水解酶抑制剂：1-[4-[4-[5-(2,6-二氟苯 基)-4,5-二氢-3-异噁唑基]-2-噻唑基]-1-哌啶基]-2-[5-甲基-3-(三氟甲 基)-1H-吡唑-1-基]乙酮；
F.VIII)具有多位点作用的抑制剂
F.VIII-1)无机活性物质：波尔多液、醋酸铜、氢氧化铜、王铜、碱式 硫酸铜、硫；
F.VIII-2)硫代和二硫代氨基甲酸盐类：福美铁,代森锰锌,代森锰, 威百亩,methasulphocarb,代森联,丙森锌,福美双,代森锌,福美锌；
F.VIII-3)有机氯化合物(例如邻苯二甲酰亚胺类,磺酰胺类,氯腈类(chloronitriles)):
敌菌灵,百菌清,敌菌丹,克菌丹,灭菌丹,苯氟磺胺,双氯酚, 磺菌胺,六氯苯,五氯苯酚及其盐，四氯苯酞,甲苯氟磺胺,N-(4-氯-2- 硝基-苯基)-N-乙基-4-甲基-苯磺酰胺；
F.VIII-4)胍类及其它：胍,多果定,多果定游离碱,双胍辛乙酸盐, 醋酸双胍辛乙酸盐,双胍辛胺,三醋酸双胍辛胺,双胍辛胺 -tris(albesilate),2,6-二甲基-1H,5H-[1,4]dithiino[2,3-c：5,6-c'] 联吡咯-1,3,5,7(2H,6H)-四酮；
F.VIII-5)蒽醌类：二氰蒽醌；
F.IX)细胞壁合成抑制剂
F.IX-1)葡聚糖合成抑制剂：有效霉素,多抗霉素B；
F.IX-2)黑色素合成抑制剂：咯喹酮,三环唑,carpropamide, dicyclomet,稻瘟酰胺；
F.X)植物防御诱导剂
F.X-1)水杨酸途径：活化酯；
F.X-2)其它：烯丙苯噻唑,isotianil,噻酰菌胺,调环酸钙；
膦酸酯类：三乙膦酸,三乙膦酸铝,磷酸及其盐；
F.XI)未知的作用方式：溴硝醇,灭螨猛,环氟苄酰胺,霜脲氰,棉隆, 咪菌威,哒菌酮,野燕枯(difenzoquat),甲基硫酸野燕枯, diphenylamin,fenpyrazamine,氟酰菌胺,磺菌胺,flutianil,磺菌威, 三氯甲基吡啶,酞菌酯,oxathiapiprolin,oxin-copper,丙氧喹啉, tebufloquin,叶枯酞,咪唑嗪,2-丁氧基-6-碘-3-丙基色烯-4-酮， N-(环丙基甲氧基亚氨基-(6-二氟-甲氧基-2,3-二氟-苯基)-甲基)-2-苯基 乙酰胺，N'-(4-(4-氯-3-三氟甲基-苯氧基)-2,5-二甲基-苯基)-N-乙基-N 甲基甲脒，N'(4-(4-氟-3-三氟甲基-苯氧基)-2,5-二甲基-苯基)-N-乙基 -N-甲基甲脒，N'-(2-甲基-5-三氟甲基-4-(3-三甲基硅烷基-丙氧基)-苯 基)-N-乙基-N-甲基甲脒，N'-(5-二氟甲基-2甲基-4-(3-三甲基硅烷基- 丙氧基)-苯基)-N-乙基-N-甲基甲脒，2-{1-[2-(5-甲基-3-三氟甲基-吡唑 -1-基)-乙酰基]-哌啶-4-基}-噻唑-4-甲酸甲基-(1,2,3,4-四氢-萘-1- 基)-酰胺，2-{1-[2-(5-甲基-3-三氟甲基-吡唑-1-基)-乙酰基]-哌啶-4- 基}-噻唑-4-甲酸甲基-(R)-1,2,3,4-四氢-萘-1-基-酰胺，甲氧基-乙酸6- 叔丁基-8-氟-2,3-二甲基-喹啉-4-基酯和N-甲基-2-{1-[(5-甲基-3-三氟 甲基-1H-吡唑-1-基)-乙酰基]-哌啶-4-基}-N-[(1R)-1,2,3,4-四氢萘-1- 基]-4-噻唑甲酰胺，3-[5-(4-氯-苯基)-2,3-二甲基-异噁唑烷-3基]-吡 啶，pyrisoxazole,5-氨基-2-异丙基-3-氧代-4-邻甲苯基-2,3-二氢-吡 唑-1硫代羟酸S-烯丙酯，N-(6-甲氧基-吡啶-3-基)环丙烷甲酰胺，5- 氯-1(4,6-二甲氧-嘧啶-2-基)-2-甲基-1H-苯并咪唑，2-(4-氯-苯 基)-N-[4-(3,4-二甲氧-苯基)-异噁唑-5-基]-2-丙-2-炔基氧-乙酰胺。
F.XII)生长调节剂：诱抗素,先甲草胺(amidochlor),环丙嘧啶醇, 6-苄基氨基嘌呤,油菜素内酯,双丁乐灵,矮壮素(氯化矮壮素),氯化胆 碱,环丙酸酰胺,丁酰肼,调呋酸,噻节因,2,6-二甲基puridine,乙烯 利,氟节胺,呋嘧醇,嗪草酸,调吡脲,赤霉酸,抗倒胺,吲哚-3-乙 酸，抑芽丹,氟磺酰草胺,mepiquat(甲哌鎓),萘乙酸,N6-苄氨基嘌呤, 多效唑,调环酸(调环酸钙),prohydrojasmon,噻苯隆,抑芽唑,三丁基 三硫代磷酸酯,2,3,5三碘苯甲酸，抗倒酯和烯效唑；
F.XIII)生物控制剂
Ampelomyces quisqualis(例如得自Intrachem Bio GmbH&Co.KG, Germany的AQ
Figure BDA0000919206620002051
),黄曲霉(Aspergillus flavus)(例如得自Syngenta, CH的
Figure BDA0000919206620002052
)，出芽短梗霉(Aureobasidium pullulans)(例如得 自bio-ferm GmbH,Germany的
Figure BDA0000919206620002053
)，短小芽孢杆菌(Bacillus pumilus)(例如得自AgraQuest Inc.,USA的
Figure BDA0000919206620002054
和
Figure BDA0000919206620002055
Plus 中的NRRL保藏号B-30087)，枯草芽孢杆菌(Bacillus subtilis)(例 如得自AgraQuest Inc.,USA的MAX和
Figure BDA0000919206620002057
ASO中的分离的NRRL-Nr.B-21661)，解淀粉枯草芽孢杆菌变种FZB24(例 如得自Novozyme Biologicals,Inc.,USA的
Figure BDA0000919206620002058
)，Candida oleophila I-82(例如得自Ecogen Inc.,USA的
Figure BDA0000919206620002059
)，Candida saitoana(例 如得自Micro Flo Company,USA(BASF SE)和Arysta的
Figure BDA00009192066200020510
(以与 溶菌酶的混合物形式)和
Figure BDA00009192066200020511
)，脱乙酰壳多糖(例如得自BotriZen Ltd.,NZ的ARMOUR-ZEN)，Clonostachys rosea f.catenulata,亦称Gliocladium catenulatum(例如得自Verdera,芬兰的
Figure BDA00009192066200020512
)， Coniothyriumminitans(例如得自Prophyta,德国的)， Cryphonectria parasitica(例如得自CNICM,法国的Endothia parasitica)，Cryptococcus albidus(例如得自Anchor Bio-Technologies,南非的YIELD
Figure BDA00009192066200020514
)，尖镰孢(Fusarium oxysporum) (例如得自S.I.A.P.A.,意大利的得自Natural Plant Protection,法国的
Figure BDA00009192066200020516
)，Metschnikowia fructicola(例如 得自Agrogreen,以色列的
Figure BDA00009192066200020517
)，Microdochiumdimerum(例如得 自Agrauxine，法国的
Figure BDA00009192066200020518
)，Phlebiopsis gigantea(例如得自Verdera，芬兰的
Figure BDA00009192066200020519
)，Pseudozyma flocculosa(例如得自Plant ProductsCo.Ltd.,加拿大的
Figure BDA00009192066200020520
)，Pythiumoligandrum DV74(例 如得自Remeslo SSRO,Biopreparaty,捷克Rep.的
Figure BDA00009192066200020521
)， Reynoutria sachlinensis(例如得自Marrone BioInnovations,USA的
Figure BDA00009192066200020522
)，Talaromyces flavus V117b(例如得自Prophyta,德国的
Figure BDA00009192066200020523
)，Trichoderma asperellum SKT-1(例如得自KumiaiChemical Industry Co.,Ltd.,日本的
Figure BDA00009192066200020524
)，T.atroviride LC52(例如 得自Agrimm Technologies Ltd,NZ的
Figure BDA00009192066200020525
)，T.harzianum T-22(例 如Firma BioWorksInc.,USA的
Figure BDA00009192066200020526
)，T.harzianum TH 35(例 如得自Mycontrol Ltd.,以色列的ROOT
Figure BDA00009192066200020527
)，T.harzianum T-39(例 如得自Mycontrol Ltd.,以色列和Makhteshim Ltd.,以色列的 和TRICHODERMA)，T.harzianum和T.viride(例如 得自Agrimm Technologies Ltd,NZ的TRICHOPEL)，T.harzianum ICC012 和T.viride ICC080(例如得自Isagro Ricerca,意大利的
Figure BDA0000919206620002061
)， T.polysporum和T.harzianum(例如得自BINAB Bio-Innovation AB,瑞 典的
Figure BDA0000919206620002062
)，T.stromaticum(例如得自C.E.P.L.A.C.,巴西 的
Figure BDA0000919206620002063
)，T.virens GL-21(例如得自Certis LLC,USA的
Figure BDA0000919206620002065
)，T.viride(例如得自Ecosense Labs.(India)Pvt.Ltd., 印度的
Figure BDA0000919206620002064
得自T.Stanes&Co.Ltd.,印度的
Figure BDA0000919206620002066
F)，T. viride TV1(例如得自Agribiotecsrl,意大利的T.viride TV1)， Ulocladium oudemansii HRU3(例如得自Botry-Zen Ltd,NZ的
Figure BDA0000919206620002067
)，
以上列举的商购可得的F组化合物II可见于The Pesticide Manual, 15thEdition,C.D.S.Tomlin,British Crop Protection Council(2011) 和其它出版物。它们的制备及其抗有害真菌的活性是已知的(参见： http://www.alanwood.net/pesticides/)；这些物质可商购获得。根据 IUPAC命名法描述的化合物，它们的制备及其杀真菌活性也是已知的(参 见Can.J.Plant Sci.48(6),587-94,1968；EP A 141317；EP-A152 031；EP-A 226 917；EP A 243 970；EP A 256 503；EP-A 428 941；EP-A 532 022；EP-A1 028 125；EP-A 1 035 122；EP A 1 201 648；EP A 1 122 244,JP 2002316902；DE19650197；DE 10021412；DE 102005009458；US 3,296,272；US 3,325,503；WO 98/46608；WO99/14187；WO 99/24413；WO 99/27783；WO 00/29404；WO 00/46148；WO 00/65913；WO 01/54501；WO 01/56358；WO 02/22583；WO 02/40431；WO 03/10149；WO 03/11853；WO 03/14103；WO 03/16286；WO 03/53145；WO 03/61388；WO 03/66609；WO 03/74491；WO 04/49804；WO 04/83193；WO 05/120234；WO 05/123689；WO 05/123690；WO 05/63721；WO 05/87772；WO 05/87773；WO 06/15866；WO 06/87325；WO 06/87343；WO 07/82098；WO 07/90624,WO 11/028657)。
本发明的化合物可与用于保护植物抗种传、土传或叶的真菌病的土壤、 泥炭或其它扎根介质混合。
用于组合物适宜的增效剂的实例包括增效醚,增效散,safroxan和十 二烷基咪唑。
用于包含在组合物中的适宜的除草剂和植物生长调节剂将依赖于意图 靶标和需要的作用。
可包含的大米选择性除草剂的实例是敌稗。用于棉花中的植物生长调 节剂的实例是PIXTM。
一些混合物可包含具有显著不同的物理、化学或生物学性质的活性成 分，使得它们不容易提供相同的性质。
无脊椎害虫(亦称“动物害虫”)，即昆虫、蛛形动物和线虫，于其 中植物生长或可生长的植物、土壤或水可通过本领域已知的任何施用方法 与本发明的化合物或包含它们的组合物接触。因而，“接触”既包括直接 接触(将化合物/组合物施用于无脊椎害虫上或典型地植入植物的叶、茎或 根上)又包括间接接触(将化合物/组合物施用于无脊椎害虫或植物的场 所)。
本发明的化合物或包含它们的杀虫组合物可通过使植物/作物与杀虫 有效量的本发明化合物接触用于保护生长植物和作物免受动物害虫、尤其 昆虫、螨科(粉螨科(Acaridae))或蛛形动物的攻击或侵染。术语“作 物”既指生长作物又指已收获的作物。
本发明的化合物和包含它们的组合物在控制多种栽培植物上的许多昆 虫中特别重要，栽培植物诸如谷物,根作物,油科作物,蔬菜,香料,观 赏植物,例如硬质小麦和其它小麦，大麦,燕麦,黑麦,玉米(饲料玉米 和糖玉米/甜和大田玉米),大豆,油科作物,十字花科,棉花,向日葵, 香蕉,稻,油籽油菜,芜菁油菜,甜菜,饲料甜菜,茄子,马铃薯,草, 草坪,草皮,饲料草,番茄,韭菜,南瓜/南瓜,卷心菜,卷心莴苣,胡 椒,黄瓜,瓜类,芸苔属,瓜类,豆类,豌豆,大蒜,洋葱,胡萝卜, 块茎类植物诸如马铃薯,甘蔗,烟草,葡萄,矮牵牛属,老鹳草属/天竺 葵属,pans ies和凤仙花属植物的种子。
本发明的化合物通过用杀昆虫有效量的活性化合物处理昆虫或植物、 植物繁殖材料诸如种子、土壤、表面、材料或室内防止昆虫的 (insecticidal)攻击单独使用或以组合物的形式使用。施用可在昆虫感 染植物、植物繁殖材料诸如种子、土壤、表面、材料或室内之前和之后进 行。
而且，无脊椎害虫可通过使目标害虫、其食品供应、栖息地、繁殖场 或其场所与杀虫有效量的本发明化合物接触来控制。因而，施用可在害虫 感染场所、生长作物、或已收获的作物之前或之后进行。
本发明的化合物还可以预防性地施用于预计害虫出现的位置。
本发明的化合物也可通过使植物与杀虫有效量的本发明化合物接触用 于保护生长植物免受害虫的攻击或侵染。因而，“接触”既包括直接接触 (将化合物/组合物施用于害虫上和/或典型地植入植物的叶、茎或根上) 又包括间接接触(将化合物/组合物施用于害虫和/或植物的场所)。
“场所”指于其中害虫或寄生虫生长或可能生长的栖息地、繁殖场、 植物、种子、土壤、地区、材料或环境。
通常，“杀虫有效量”指对生长取得可观察到的效果，包括坏死、死 亡、阻滞、预防、和移除、破坏的效果、或其它减少目标有机体的存在和 活性需要的活性成分的量。杀虫有效量对于本发明中使用的各种化合物/ 组合物可以变化。杀虫有效量的组合物也将根据主导条件诸如期望的杀虫 效果和持续时间、天气、目标物种、场所、应用方式等而变化。
在土壤处理或施用于害虫的生活位置或巢的情况下。活性成分的量在 0.0001至500g每100m2、优选0.001至20g每100m2的范围内。
材料保护中的常规施用比率为，例如，0.01g至1000g的活性化合物 每m2处理材料，期望为0.1g至50g每m2。
用于材料浸渍中的杀昆虫组合物典型地含有0.001至95重量％、优选 0.1至45重量％、更优选1至25重量％的至少一种驱虫剂和/或杀昆虫剂。
对于在处理植作物中的应用，本发明活性成分的的施用比率可在0.1g 至4000g每公顷的范围内，期望为5g至500g每公顷，更期望为5g至200g 每公顷。
本发明的化合物通过接触(经土壤、玻璃、墙壁、蚊帐、地毯、植物 局部或动物局部)、和通过摄取(诱饵、或植物的部分)都是有效的。
也可施用本发明的化合物对抗非作物昆虫害虫，诸如蚂蚁类,白蚁类, 蜂类,蝇类,蚊子类,蟋蟀类,或蜚蠊。对于抗所述非作物害虫的应用， 本发明的化合物优选用于诱饵组合物中。
诱饵可为液体、固体或半固体配制剂(例如凝胶)。固体诱饵可制成适 合于各自应用的各种形状和形式例如颗粒、块、棒、盘。液体诱饵可装入 各种设备中以确保合理施用，例如开口容器、喷雾装置、小滴源、或蒸发 源。凝胶可以水性或油性基质为基础并可配制成就粘着性、保湿性或老化 性能而言特定的必需形式。
以组合物使用的诱饵为足够吸引引诱昆虫诸如蚂蚁类,白蚁类,蜂类, 蝇类,蚊子类,蟋蟀类等或蟑螂吃它的产品。吸引力可通过使用取食刺激 剂或性信息素操作。食物刺激剂，例如，但不排他性地，选自动物和/或植 物蛋白质(肉-、鱼-或血粉，昆虫局部、蛋黄)，选自动物和/或植物来源的 脂肪和油、或单-、寡-或多聚有机多糖，尤其选自蔗糖、乳糖、果糖、右 旋糖、葡萄糖、淀粉、果胶或甚至糖蜜或蜂蜜。新鲜或腐烂的果实、作物、 植物、动物、昆虫的部分或其特定的部分也可以充当取食刺激剂。已知性 信息素是更昆虫特异性的。具体的信息素描述于文献中且是本领域技术人 员已知的。
对于在诱饵组合物中的应用，活性成分的典型含量为0.001重量％至 15重量％、期望为0.001重量％成5％重量％的活性成分。
本发明化合物的制剂如气溶胶(例如在喷雾罐中)、油喷雾剂或泵喷 雾剂非常适合于非专业使用者用于控制害虫诸如蝇类,蚤目,蜱,蚊子类 或蜚蠊。气溶胶处方优选由活性化合物、溶剂、还有辅助剂组成，其中溶 剂诸如低级醇(例如甲醇、乙醇、丙醇、丁醇)，酮(例如丙酮、甲基乙基酮)， 具有约50至250℃沸程的石蜡烃(例如煤油)，二甲基甲酰胺，N-甲基吡咯 烷酮，二甲亚砜，芳香烃诸如甲苯、二甲苯，水，辅助剂诸如乳化剂如山 梨糖醇单油酸酯、具有3-7mol氧化乙烯的油基乙氧基化物、脂肪醇乙氧基 化物、芳香油诸如醚油、中脂肪酸与低级醇的酯、芳香羰基化合物，适当 时稳定剂诸如苯甲酸钠、两性表面活性剂、低级环氧物、原甲酸三乙酯和， 如果需要，推进剂诸如丙烷、丁烷、氮、压缩空气、二甲醚、二氧化碳、 氧化亚氮、或这些气体的混合物。
油喷雾制剂与气溶胶处方的区别在于没有使用推进剂。
对于在喷雾组合物中的应用，活性成分的含量为0.001至80重量％、 优选0.01至50重量％和最优选0.01至15重量％。
本发明的化合物及其各组合物还可以应用于蚊虫和熏蒸线圈、烟筒、 蒸发器板或长期蒸发器(long-term vaporizers)以及应用于长蛀虫的纸 (moth papers)、长蛀虫的垫(moth pads)、或其它热-独立的 (heat-independent)蒸发器系统。
用本发明的化合物及其各组合物控制昆虫传播的感染性疾病(例如疟 疾、登革热和黄热病、淋巴性丝虫病、和利什曼病)的方法还包括处理小 屋和房子的表面、气喷雾和浸渍窗帘、帐篷、衣物、蚊帐、采采蝇捕集器 或类似物。施用于纤维、织物、针织品、无纺布、网材料或箔和防水布的 杀昆虫组合物优选包括包含杀昆虫剂、任选的驱虫剂和至少一种粘合剂的 混合物。适宜的驱虫剂例如为N,N-二乙基-间甲苯酰胺(DEET)、N,N-二乙 基苯基乙酰胺(DEPA)、1-(3-环己烷-1-基-羰基)-2-甲基胡椒碱、(2-羟甲 基环己基)乙酸内酯、2-乙基-1,3-己二醇、避虫酮(indalone), Methylneodecanamide(MNDA),没有用于昆虫控制的拟除虫菊酯 (pyrethroid)诸如{(+/-)-3-烯丙基-2-甲基-4-氧代环戊-2-(+)-烯基 -(+)-反式-chrysantemate(Es-生物烯丙菊酯)、由植物提取物获得或等同 于植物提取物的驱虫剂如苧烯、丁子香酚、(+)-Eucamalol(1), (-)-1-epi-eucamalol或源自植物如Eucalyptusmaculata,Vitex rotundifolia,Cymbopogan martinii,Cymbopogan citratus(柠檬草),Cymopogan nartdus(香茅)的粗植物提取物。适宜的粘合剂例如选自脂肪 酸的乙烯基酯的聚合物和共聚物(诸如如乙酸乙烯酯和叔碳酸乙烯酯)，醇 的丙烯酸和甲基丙烯酸酯诸如丙烯酸丁酯、2-乙基己基丙烯酸酯、和丙烯 酸甲酯，单-和二-烯属不饱和烃诸如苯乙烯，和脂肪族二烯诸如丁二烯。
窗帘和蚊帐的浸渍通常通过将纺织材料浸入杀昆虫剂的乳液或分散液 或将其喷雾到网上。
本发明的化合物及其组合物可用于保护木制材料诸如木材(树)、木 板栅栏(board fences)、枕木(sleepers)等和建筑物诸如房子、外屋、 工厂、以及建筑材料、家具、皮革、纤维、乙烯制品、电线和电缆等不受 蚂蚁和/或白蚁的影响，和用于控制蚂蚁和白蚁损害作物或人(例如当害虫 侵入房子和公共设施时)。本发明的化合物不仅施用于周围的土壤表面或施 用到地下土壤内以保护木制材料而且也可以施用于乱堆物品诸如地下混凝土的表面、壁橱柱子(alcove posts)、横梁(beams)、胶合板(plywoods)、 家具等，木制品诸如木屑板(particle boards)、半成品板和乙烯制品诸 如有涂层的电线、乙烯板材、绝热材料诸如苯乙烯泡沫剂等。在施用对抗 蚂蚁损害作物或人类的情况下，将本发明的蚂蚁控制器施用于作物或周围 的土壤，或直接施用于蚂蚁的巢等。
本发明的化合物还适合于处理植物繁殖材料尤其种子，以保护它们不 受害虫的影响，尤其不受土壤生活的昆虫害虫的影响和保护产生的植物的 根和苗对抗土壤害虫和叶昆虫。
本发明的化合物尤其用于保护种子土壤害虫和产生的植物的根和苗对 抗土壤害虫和叶昆虫。优选保护产生的植物的根和苗。更优选保护产生的 植物的苗不受钻孔和吸啜式昆虫的影响，其中最优选保护不受蚜虫(蚜虫 类)的影响。
因此本发明包括保护种子不受昆虫的影响、尤其不受地下害虫的影响 和保护幼苗的根和苗不受昆虫的影响、尤其不受土壤和叶昆虫的影响的方 法，所述方法包括在播种前和/或在催芽后使种子与本发明的化合物包括其 盐接触。特别优选其中保护植物的根和苗的方法，更优选其中保护植物苗 不受钻孔和吸啜式昆虫影响的方法，最优选其中保护植物苗不受蚜虫(蚜 虫类)影响的方法。
术语种子包括种子和各种植物繁殖体，包括但不限于真种子、插条(种 子pieces)、根出条(suckers)、球茎、鳞茎、果实、块茎、谷粒、插 枝(cuttings)、伐条(cutshoots)等，且在优选的实施方式中指真种 子。
术语种子处理包括本领域已知的所有适宜的种子处理技术，诸如拌种、 种子包衣、药粉拌种(seed dusting)、浸种和种子丸化(seed pelleting)。
本发明还包括用活性化合物涂覆的或含有活性化合物的种子。
术语“用……涂覆和/或含有”通常意味着在施用时活性成分大部分在 繁殖产品的表面上，尽管或多或少的一部分成分可能渗入繁殖产品中，依 赖于施用方法。当所述繁殖产品被(再)种植时，它可以吸收活性成分。
适宜的种子为谷物、块根作物、油料作物、蔬菜、香料、观赏植物的 种子，例如硬质小麦及其它小麦,大麦,燕麦,黑麦,玉米(饲料玉米和 糖玉米/甜和大田玉米),大豆,油科作物,十字花科,棉花,向日葵, 香蕉,稻,油籽油菜,芜菁油菜,甜菜,饲料甜菜,茄子,马铃薯,草, 草坪,草皮,饲料草,番茄,韭菜,南瓜/南瓜,卷心菜,卷心莴苣,胡 椒,黄瓜,瓜类,芸苔属,瓜类,豆类,豌豆,大蒜,洋葱,胡萝卜, 块茎植物诸如土豆,甘蔗,烟草,葡萄,矮牵牛属,老鹳草属/天竺葵属, 堇菜属和凤仙花属植物的种子。
另外，活性化合物还可用于处理植物的种子，其耐受由于育种 (breeding)、包括遗传工程方法原因的除草剂或杀真菌剂或杀昆虫剂的 作用。
例如，活性化合物可用于植物种子的处理中，其中所述植物是抗选自 磺脲类、咪唑啉酮类、草铵膦或草甘膦-异丙基铵的和类似活性物质的除草 剂的(参见例如，EP-A 242236,EP-A 242 246)(WO 92/00377)(EP-A 257 993,U.S.5,013,659)，或用于具有产生苏云金芽孢杆菌毒素(Bt 毒素)能力的转基因植作物、例如棉花中，其中所述毒素使得植物抗某些 害虫(EP-A 142 924,EP-A 193 259)，
此外，活性化合物还可用于植物种子的处理中，其中所述植物与现有 的植物组成比较具有改良的特性，其可通过传统的育种方法和/或产生突变 体、或通过重组方法来产生)。例如，已经描述了许多为改变植物中的淀粉 合成而进行的植作物的重组改良(例如WO92/11376、WO 92/14827、WO 91/19806)或具有改良脂肪酸组成的转基因植作物的重组改良(WO 91/13972)的例子。
活性化合物的种子处理应用通过在植物播种前和在植物出苗前对种子 喷雾或通过对种子撒粉而进行。
对种子处理尤其有用的组合物为例如：
A可溶性浓缩物(SL，LS)
D乳液(EW，EO，ES)
E悬浮液(SC，OD，FS)
F可水分散性颗粒和水溶性颗粒(WG，SG)
G可水分散性粉剂和水溶性粉剂(WP，SP，WS)
H凝胶-制剂(GF)
I粉剂(Dustable powders)(DP，DS)
传统的种子处理制剂包括例如流动性浓缩物FS、溶液LS、用于干处理 的粉剂DS、用于浆液处理的可湿性粉剂WS、水溶性粉剂SS和乳液ES和 EC和胶状制剂GF。这些制剂可施用于稀释或未稀释的种子。施用于种子在 播种前进行，或者直接施用于种子上或者在已经顶先发芽后。
在优选的实施方式中FS制剂用于种子处理。典型地，FS制剂可包含 1-800g/l的活性成分、1-200g/l表面活性剂、0至200g/l防冻剂、0 至400g/l的粘合剂、0至200g/l的色素和最高1升的溶剂优选水。
尤其优选的用于种子处理的本发明化合物的FS制剂通常包含0.1至 80重量％(1至800g/l)的活性成分，0.1至20重量％(1至200g/l)的至少 一种表面活性剂，例如0.05至5重量％的湿润剂和0.5至15重量％的分散 剂，最高20重量％例如5至20％的抗冻剂，0至15重量％例如1至15重量％ 的色素和/或染料，0至40重量％例如1至40重量％的粘合剂(粘着剂 (sticker)/粘着剂(adhesion agent))，任选的最高5重量％例如由0.1 至5重量％的增稠剂，任选的0.1至2％的消泡剂，和任选的防腐剂诸如杀 生物剂、抗氧化剂等，例如以0.01至1重量％的量，和填充剂/载体直至 100重量％。
种子处理制剂可另外还包含粘合剂和任选的色素。
可加入粘合剂以改善在处理后活性物质粘附于种子上。适宜的粘合剂 为均聚物和共聚物，选自氧化烯如氧化乙烯或氧化丙烯、聚乙酸乙烯酯、 聚乙烯醇、聚乙烯吡咯烷酮、和它们的共聚物、乙烯-醋酸乙烯酯共聚物、 丙烯酸均聚物和共聚物、聚乙烯胺、聚乙烯酰胺和聚乙烯亚胺、多糖如纤 维素、甲基纤维素和淀粉、聚烯烃均聚物和共聚物如烯烃/马来酸酐共聚物、 聚氨酯、聚酯、聚苯乙烯均聚物和共聚物。
任选地，制剂中还可包含色素。用于种子处理制剂的适宜的色素或染 料为Rhodamin B、C.I.颜料红112、C.I.溶剂红1、颜料蓝15:4、颜料蓝 15:3、颜料蓝15:2、颜料蓝15:1、颜料蓝80、颜料黄1、颜料黄13、颜 料红112、颜料红48:2、颜料红48:1、颜料红57:1、颜料红53:1、颜料 橙43、颜料橙34、颜料橙5、颜料绿36、颜料绿7、颜料白6、颜料棕25、 碱性紫罗兰10、碱性紫49、酸性红51、酸性红52、酸性红14、酸性蓝9、 酸性黄23、碱性红10、碱性红108。
胶凝剂的实例为角叉菜
Figure BDA0000919206620002141
在种子的处理中，本发明化合物的施用比率通常为0.01g至10kg 每100kg的种子、优选0.05g至5kg每100kg的种子、更优选0.1g 至1000g每100kg的种子和尤其0.1g至200g每100kg的种子。
因此本发明还涉及包含本发明化合物、包括如本文中定义的其可农用 的盐的种子。本发明化合物、包括其可农用的盐的量将通常在0.01g至 10kg每100kg的种子、优选0.05g至5kg每100kg的种子、尤其0.1 g至1000g每100kg的种子之间变化。用于特定的作物诸如莴苣比率可 较高。
可用于处理种子的方法原则上为本领域已知的所有适宜的种子处理尤 其是拌种技术，诸如种子包衣(例如种子丸化)、药粉拌种和种子吸胀(seed imbibition)(例如浸种)。本申请中，“种子处理”指使种子和本发明 的化合物相互接触的所有方法，而“拌种”指为种子提供一定量的本发明 化合物即产生包含本发明化合物的种子的种子处理的方法。原则上，处理 可在从种子收获到种子播种的任何时候应用于种子。种子可在种子的种植前即刻、或在种子种植期间，例如采用“播种机的盒子(planter's box)” 方法进行处理。不过，处理也可在种植种子前几周或几个月、例如最高12 个月进行，例如以拌种处理的形式进行，未发现实质降低的效力。
方便地，处理应用于未播种的种子。本申请中所使用的，术语“未播 种的种子”指包括为了植物的发芽和生长从种子收获到种子播种在地里的 任何期间的种子。
具体地，在处理中遵循一定的程序，其中在适宜的装置、例如用于固 体或固体/液体混合配伍组分的混合装置中将种子，与期望量的种子处理制 剂混合，或者以制剂本身或者在用水先稀释后混合，直至组合物均匀分布 于种子上。如果合适，此程序之后进行干燥步骤。
本发明的化合物，包括其立体异构体、兽医上可接受的盐或N-氧化物， 也特别适合于用于在动物体内和在动物身上对抗寄生虫。
因此本发明的目的还提供控制动物体内和动物身上寄生虫的新方法。 本发明的另一个目的是提供较安全的用于动物的杀虫剂。本发明的另一个 目的进一步提供可比现有的杀虫剂以较低剂量使用的用于动物的杀虫剂。 本发明的另一个目的是提供用于动物的杀虫剂，其提供对寄生虫长时间残 留控制。
本发明还涉及用于对抗动物体内和动物身上寄生虫的包含杀寄生虫有 效量的本发明化合物包括其立体异构体、兽医上可接受的盐或N-氧化物、 和可接受的载体的组合物。
本发明还提供一种处理、控制、预防和保护动物对抗寄生虫侵染和感 染的方法，其包括对动物经口、局部或胃肠外施用或应用杀寄生虫有效量 的本发明化合物包括其立体异构体、兽医上可接受的盐或N-氧化物、或包 含它的组合物。
本发明还提供本发明化合物包括其立体异构体、兽医上可接受的盐或 N-氧化物用于处理或保护动物免受无脊椎害虫侵染或感染的用途。
本发明还提供一种制备用于处理、控制、预防或保护动物对抗寄生虫 侵染或感染的包含杀寄生虫有效量的发明化合物包括其立体异构体、兽医 上可接受的盐或N-氧化物组合物的方法，或包含它的组合物。
对抗农业害虫的化合物的活性并不表明它们用于控制动物体内和动物 身上体内和体外寄生虫的适合性，这需要例如在口服的情况下低催吐、非 催吐剂量、与动物的代谢相容性、低毒性、和安全操作。
令人惊奇地现在已经发现式(I)化合物及其立体异构体、兽医上可接受 的盐、互变异构体和N-氧化物，适合于对抗动物体内和动物身上的体内和 体外寄生虫。
本发明的化合物、尤其式(I)化合物及其立体异构体、兽医上可接受的 盐、互变异构体和N-氧化物、包含它们的组合物优选用于控制和预防动物 包括温血动物(包括人)和鱼中的侵染和感染。它们例如适合于控制和预 防哺乳动物诸如牛、羊、猪(swine)、骆驼、鹿、马、猪(pigs)、家禽、 家兔、山羊、狗和猫、水牛、驴、欧洲小鹿和驯鹿中、以及有毛皮的动物 诸如水貂、hinchilla和浣熊，禽类诸如鸡、鹅、火鸡和鸭和鱼诸如淡水 和咸水鱼诸如鳟鱼、carp和鳗鱼中的侵染和感染。
本发明的化合物、包括其立体异构体、兽医上可接受的盐或N-氧化物、 和包含它们的组合物优选用于控制和预防家养动物诸、如狗或猫中的侵染 和感染。
恒温动物和鱼中的侵染包括但不限于，虱,咬虱,蜱,鼻蝇蛆,keds, 叮咬(biting)蝇类,muscoid蝇类,蝇类,myiasitic fly幼虫(Larvae), 沙虱,叮人小虫,蚊子类和蚤目。
本发明的化合物、包括其立体异构体、兽医上可接受的盐或N-氧化物、 和包含它们的组合物适合于系统和/或非系统控制体外和/或体内寄生虫。 它们针对发育的所有或一些阶段是有活性的。
本发明的化合物尤其用于分别对抗以下目和种的寄生虫：
蚤目(蚤目(Siphonaptera)),例如猫栉首蚤(Ctenocephalides felis), 犬栉首蚤(Ctenocephalides canis),印鼠客蚤(Xenopsylla cheopis), 人蚤(Pulex irritans),穿皮潜蚤(Tunga penetrans),和具带病蚤 (Nosopsyllus fasciatus),
蜚蠊(蜚蠊目(Blattaria)-蜚蠊目(Blattodea)),例如德国小蠊 (Blattellagermanica),Blattella asahinae,美洲大蠊(Periplaneta americana),日本大蠊(Periplaneta japonica),褐斑大蠊(Periplaneta brunnea),黑胸大蠊(Periplanetafuligginosa),澳洲大蠊 (Periplaneta australasiae),和东方蜚蠊(Blattaorientalis),
蝇类,蚊子类(双翅目(Diptera)),例如埃及伊蚊(Aedes aegypti), 白条伊蚊(Aedes albopictus),刺扰伊蚊(Aedes vexans),墨西哥按 实蝇(Anastrepha ludens),五斑按蚊(Anopheles maculipennis), Anopheles crucians,Anopheles albimanus,冈比亚按蚊(Anopheles gambiae),Anopheles freeborni,Anopheles leucosphyrus,微小按蚊(Anopheles minimus),四斑按蚊(Anopheles quadrimaculatus),红 头丽蝇(Calliphoravicina),蛆症金蝇(Chrysomya bezziana), Chrysomya hominivorax,Chrysomyamacellaria,Chrysops discalis, Chrysops silacea,Chrysops atlanticus,嗜人锥蝇(Cochliomyia hominivorax),噬人瘤蝇(Cordylobia anthropophaga),Culicoidesfurens,尖音库蚊(Culex pipiens),Culex nigripalpus,致倦库蚊 (Culexquinquefasciatus),Culex tarsalis,Culiseta inornata, Culiseta melanura,人肤蝇(Dermatobia hominis),夏厕蝇(Fannia canicularis),肠胃蝇(Gasterophilusintestinalis),刺舌蝇 (Glossina morsitans),须舌蝇(Glossina palpalis),棕足舌蝇(Glossina fuscipes),拟寄舌蝇(Glossina tachinoides),西方角 蝇(Haematobiairritans),鞍瘿蚊(Haplodiplosis equestris), Hippelates spp.,Hypoderma lineata,Leptoconops torrens,Lucilia caprina,铜绿蝇(Lucilia cuprina),丝光绿蝇(Luciliasericata), Lycoria pectoralis,Mansonia spp.,家蝇(Musca domestica),厩腐 蝇(Muscina stabulans),羊狂蝇(Oestrus ovis),Phlebotomus argentipes,Psorophoracolumbiae,Psorophora discolor,Prosimulium mixtum,麻蝇属(Sarcophaga)haemorrhoidalis,麻蝇属(Sarcophaga sp.),Simulium vittatum,厩螫蝇(Stomoxyscalcitrans),嗜牛虻 (Tabanus bovinus),Tabanus atratus,Tabanus lineola,和Tabanus similis,
虱(虱目(Phthiraptera)),例如头虱(Pediculus humanus capitis), Pediculushumanus corporis,Pthirus pubis,牛血虱(Haematopinus eurysternus),猪血虱(Haematopinus suis),牛颚虱(Linognathus vituli),Bovicola bovis,Menopongallinae,Menacanthus stramineus 和牛管虱(Solenopotes capillatus)。
叮咬和寄生螨类(Parasitiformes):蜱(Ixodida),例如Ixodes scapularis,全环硬蜱(Ixodes holocyclus),Ixodes pacificus, Rhiphicephalus sanguineus,安氏革蜱(Dermacentor andersoni),变 异革蜱(Dermacentor variabilis),美洲花蜱(Amblyommaamericanum), 有斑花蜱(Ambryomma maculatum),Ornithodorus hermsi,Ornithodorusturicata和寄生螨类(中气门亚目(Mesostigmata)),例如柏氏禽刺螨 (Ornithonyssusbacoti)和鸡皮刺螨(Dermanyssus gallinae),
辐螨亚目(Actinedida)(前气门亚目(Prostigmata))和粉螨目 (Acaridida)(无气门亚目(Astigmata))例如Acarapis spp.,姬螯螨 属种(Cheyletiella spp.),禽螯厘螨属种(Ornithocheyletia spp.), 肉螨属种(Myobia spp.),疮螨属种(Psorergatesspp.),蠕形螨属种 (Demodex spp.),恙螨属种(Trombicula spp.),牦螨属种(Listrophorus spp.),粉螨属种(Acarus spp.),食酪螨属种 (Tyrophagus spp.),嗜木螨属种(Caloglyphus spp.),颈下螨属种 (Hypodectes spp.),翅螨属种(Pterol ichusspp.),瘙螨属种 (Psoroptes spp.),痒螨属种(Chorioptes spp.),耳螨属种(Otodectesspp.),疥螨属种(Sarcoptes spp.),痂螨属种(Notoedres spp.), 疙螨属种(Knemidocoptes spp.),胞螨属种(Cytodites spp.),和 Laminosioptes spp.,
昆虫类(Bugs)(异翅亚目(Heteropterida)):温带臭虫(Cimex lectularius),热带臭虫(Cimex hemipterus),Reduvius senilis,椎 猎蝽属种(Triatoma spp.),红猎蝽属种(Rhodnius ssp.),全圆蝽属 种(Panstrongylus ssp.)和齿背猎蝽(Arilus critatus),
虱目(Anoplurida),例如Haematopinus spp.,长颚虱属种 (Linognathus spp.),人虱属种(Pediculus spp.),阴虱属种(Phtirus spp.),和Solenopotes spp,
食毛目(Mallophagida)(Suborders arnblycerina和Ischnocerina), 例如Trimenopon spp.,Menopon spp.,巨羽虱属种(Trinoton spp.),牛 羽虱属种(Bovicolaspp.),Werneckiella spp.,Lepikentron spp.,嚼 虱属种(Trichodectes spp.),和Felicola spp,
蛔虫线虫纲(Nematoda):
Wipeworms和Trichinosis(Trichosyringida),例如Trichinellidae (毛线虫属种(Trichinella spp.)),(Trichuridae)鞭虫属种(Trichuris spp.),毛细线虫属种(Capillaria spp),
小杆线虫目(Rhabditida),例如Rhabditis spp,类圆线虫属 (Strongyloidesspp.),Helicephalobus spp,
Strongylida,例如Strongylus spp.,钩口线虫属(Ancylostoma spp.),Necatoramericanus(Necator americanus),仰口线虫属种 (Bunostomum spp.)(钩虫属),毛圆线虫属种(Trichostrongylus spp.), 捻转血矛线虫(Haemonchus contortus),奥斯特线虫属种(Ostertagia spp.),古柏线虫属种(Cooperia spp.),细颈线虫属种(Nematodirusspp.),Dictyocaulus spp.,Cyathostoma spp.,结节线虫属种 (Oesophagostomum spp.),Stephanurus dentatus,Ollulanus spp.,夏 柏特线虫属种(Chabertia spp.),Stephanurus dentatus,Syngamus trachea,钩口线虫属种(Ancylostoma spp.),Uncinaria spp., Globocephalus spp.,Necator spp.,后圆线虫属种(Metastrongylusspp.),毛细缪勒线虫(Muellerius capillaris),Protostrongylus spp., 管圆线虫属种(Angiostrongylus spp.),Parelaphostrongylus spp.， Aleurostrongylus abstrusus,和肾膨结线虫(Dioctophyma renale),
小肠蛔虫(Ascaridida),例如似引蛔线虫(Ascaris lumbricoides), 猪蛔虫(Ascaris suum),鸡蛔虫(Ascaridia galli),Parascaris equorum (Parascarisequorum),蛲虫(Enterobius vermicularis)(线虫), Toxocara canis,Toxascarisleonine,Skrjabinema spp.,和Oxyuris equi,
Camallanida,例如Dracunculus medinensis(麦地那龙线虫)
旋尾目(Spirurida),例如Thelazia spp.Wuchereria spp.,Brugia spp.,Onchocerca spp.,Dirofilari spp.a,Dipetalonema spp.,狗尾 草属种(Setaria spp.),Elaeophora spp.,Spirocerca lupi,和Habronema spp.,
刺头线虫(Thorny headed worms)(Acanthocephala),例如 Acanthocephalusspp.,Macracanthorhynchus hirudinaceus和Oncicola spp.,
涡虫(Planarians)(Plathelminthes):
吸虫(Flukes)(Trematoda),例如Faciola spp.,Fascioloides magna(Fascioloides magna),并殖吸虫属种(Paragonimus spp.),双腔吸 虫属种(Dicrocoelium spp.),Fasciolopsis buski,Clonorchis sinensis, 血吸虫属种(Schistosoma spp.),Trichobilharzia spp.,Alaria alata, 并殖吸虫属种(Paragonimus spp.),和Nanocyetes spp.,
Cercomeromorpha，尤其Cestoda(绦虫)，例如Diphyllobothrium spp.,Teniaspp.,棘球属种(Echinococcus spp.),Dipylidium caninum, Multiceps spp.,Hymenolepis spp.,Mesocestoides spp.,Vampirolepis spp.,Moniezia spp.,Anoplocephala spp.,Sirometra spp., Anoplocephala spp.,和Hymenolepis spp。
本发明涉及本发明的化合物和包含它们的组合物用于控制和/或对抗 动物体内和/或动物身上寄生虫的治疗性和非治疗性用途。本发明的化合物 和包含它们的组合物可通过使它们与杀寄生虫有效量的本发明化合物和含 有它们的组合物接触用于保护动物免受寄生虫的攻击或侵染。
本发明的化合物和包含它们的组合物可通过接触(经土壤、玻璃、墙 壁、蚊帐、地毯(carpet)、毯子(blankets)或动物局部)和通过摄取 (例如诱饵)都是有效的。因而，“接触”既包括直接接触(将含有本发 明化合物的杀虫混合物/组合物直接施用于寄生虫，其可包括在其场所-P 间接接触、和任选地还将杀虫混合物/组合物直接施用于要保护的动物)又 包括间接接触(将化合物/组合物施用于寄生虫的场所)。通过施用于它的 场所接触寄生虫为本发明化合物的非治疗性用途的实例。上文中使用的“场 所-P”指于其中寄生虫在动物的外部生长或可能生长的栖息地、食品供应、 繁殖场、地区、材料或环境。
通常，“杀寄生虫有效量”指对生长取得可观察到的效果，包括坏死、 死亡、阻滞、预防、和移除、破坏的效果、或其它减少目标有机体的存在 和活性需要的活性成分的量。杀寄生虫有效量对于本发明的各种化合物/ 组合物可以变化。杀寄生虫有效量的组合物也将根据主导条件诸如期望的 杀寄生虫效果和持续时间、目标物种、应用方式等而变化。
本发明的化合物还可以预防性地施用于预计害虫或寄生虫出现的位 置。
施用既可预防性地进行又可治疗性地进行。
活性化合物的施用直接进行或以适宜的制剂形式、经口、局部/经皮肤 或胃肠外进行。
本发明的异噻唑啉化合物比先有技术的化合物、尤其先有技术的异噁 唑啉杀昆虫剂(其在土壤中显示高持久性并因此在那里累积)是有较低持 久性的、生物累积性的和/或毒性的。
实施例
本发明现在通过以下实施例更详细地说明，而不是对其强加任何限制。
I.制备实施例
化合物可例如通过偶联的高效液相色谱/质谱(HPLC/MS)、通过1H-NMR 和/或通过它们的熔点来表征。
分析型HPLC柱：
方法A∶分析型UPLC柱：得自Phenomenex,Germany的Phenomenex Kinetex 1,7μmXB-C18100A；50x2.1mm。洗脱：乙腈+0.1％三氟乙酸 (TFA)/水+0.1％三氟乙酸(TFA)以5：95至100：0的比例，在1.5min内， 于60℃。流速：0.8mL/min至1mL/min，在1.5分钟内MS-方法：ESI阳 性。
1H-NMR：信号通过对四甲基硅烷的化学位移(ppm，δ[del ta])、通过 它们的多重性和通过它们的积分(所给定的氢原子的相对数量)表征，对 于13C-NMR分别以对CDCl3的化学位移表征。以下缩写用于表征信号的多重 性：m＝多重峰，q＝四重峰，t＝三重峰，d＝双重峰和s＝单峰。
所用的缩写为：h为小时，min为分钟，r.t./室温为20-25℃，THF 为四氢呋喃，t-BuOH为叔丁醇，MTBE为甲基-叔丁基醚，OAc为乙酸酯， BuLi为正丁基锂，DMF为二甲基甲酰胺。
C.1化合物实施例1
化合物实施例1-1至1-16符合式C.1化合物：
Figure BDA0000919206620002211
其中各合成的化合物中的R2a、R2b、R2c、R4b和Y在下面的表C.1的一行 中定义。
化合物类似于合成实施例S.1或S.2进行合成。
表C.1
Figure RE-GDA0002163245480000011
Figure RE-GDA0002163245480000021
合成实施例S.1
3-甲基-5-[5-(3,4,5-三氯苯基)-5-(三氟甲基)-4H-异噻唑-3- 基]-N-(2,2,2-三氟乙基)噻吩-2-甲酰胺
(化合物实施例1-7；式IA化合物，其中R2a、R2b和R2c为Cl，R4a为H， R4b为CH3，和A为A2＝-C(＝O)NHCH2CF3)
步骤1：叔丁基5-溴-3-甲基-噻吩-2-甲酸酯
向5-溴-3-甲基-噻吩-2-甲酸(168g，CAS 38239-45-1)和(Boc)2O(250 g)在t-BuOH/THF(500mL/500mL)中的溶液中加入N,N-二甲基-4-氨基吡啶 (“DMAP”，10g)并将混合物于80℃搅拌过夜。然后将反应浓缩并加入水 (500mL)。水层用MTBE(2x500mL)萃取。将合并的有机层干燥(Na2SO4)、 过滤并浓缩得到残留物，将其通过快速色谱法在硅胶上纯化得到标题产物 (35g，17％)。
1H NMR(400MHz,CDCl3):δ6.8(s,1H),2.5(s,3H),1.5(s,9H)。
步骤2：叔丁基5-甲酰基-3-甲基-噻吩-2-甲酸酯
向步骤1产物(28g)在THF(300mL)中的溶液中于-78℃滴加 n-BuLi(2.5M在己烷中，50mL)，并将反应于-78℃搅拌10min。将1-甲 酰哌啶(18g，CAS 2591-86-8)滴加至反应中，并将混合物于-78℃再搅拌 30min。将反应用水淬火并将水层用MTBE萃取。将有机层干燥(Na2SO4)、 过滤并浓缩得到残留物，将其通过快速色谱法在硅胶上纯化(乙酸乙酯/石 油醚)得到标题产物(17g，74％)。
步骤3：叔丁基5-乙酰-3-甲基-噻吩-2-甲酸酯
在15min内将步骤2产物(17g)在THF(200mL)中的溶液于0℃在N2下用溴化甲基镁(27.5mL，2.9M在二乙醚中的溶液)处理。将反应于0℃ 再搅拌30分钟。然后，加入饱和含水NH4Cl溶液并将水层用MTBE萃取。 将有机层干燥(Na2SO4)、过滤并浓缩得到“粗醇”(20g)，其不经任何进一 步的纯化在下一步中使用。
将在CH2Cl2中的“粗醇”(20g)用氯铬酸吡啶(“PCC”，35.5g)处理 并于室温搅拌过夜。将反应过滤并将滤液浓缩得到残留物，将其通过快速 色谱法过滤硅胶上纯化(乙酸乙酯/石油醚)得到标题产物(7g，40％)。
步骤4：叔丁基3-甲基-5-[4,4,4-三氟-3-(3,4,5-三氯苯基)丁-2-烯 酰基]噻吩-2-甲酸酯
将步骤3的产物(7g)在DMF(30mL)和并THF(60mL)的混合物中的溶 液用2,2,2-三氟-1-(3,4,5-三氯苯基)乙酮(8.8g，CAS 158401-00-4)处 理。在用迪安-斯塔克装置除水的同时将反应于70℃搅拌过夜。然后，将 混合物浓缩得到残留物，将其通过快速色谱法过滤硅胶上纯化(乙酸乙酯/ 石油醚)得到标题产物(5.8g，47％)。
1H NMR(400MHz,CDCl3):δ7.45(s,1H),7.4-7.2(m,3H),2.5(s, 3H),1.6(s,9H)。
步骤5：叔丁基3-甲基-5-[4,4,4-三氟-3-硫烷基-3-(3,4,5-三氯 苯基)丁酰基]噻吩-2-甲酸酯
将在CH2Cl2(100mL)中的步骤4产物(5.8g，E/Z-异构体的混合物)用 三乙胺(11.7g)处理。在0℃下，鼓入气体硫化氢(H2S)通过溶液直至溶液 饱和。将混合物于0℃再搅拌1h，然后用CH2Cl2(200mL)稀释。有机层用 10％盐酸水溶液(3x)洗涤，干燥(Na2SO4)，过滤，并浓缩得到粗产物(5.9g， 定量的)，其不经任何进一步的纯化在下一步中使用。
1H NMR(400MHz,CDCl3):δ7.7(s,2H),7.5(s,1H),4.1(d,1H), 3.8(d,1H),3.3(s,1H(SH)),2.5(s,3H),1.6(s,9H)。
步骤6：叔丁基3-甲基-5-[5-(3,4,5-三氯苯基)-5-(三氟甲基)-4H- 异噻唑-3-基]噻吩-2-甲酸酯
在-15℃下，在CH2Cl2(100mL)中的步骤5产物(5.9g)用三乙胺(4.5g) 处理和用在水(5mL)中的羟胺-O-磺酸(“HOSA”，1.5g)处理。将反应温 热至0℃并于0℃搅拌1h，然后用CH2Cl2(300mL)稀释。将有机层用饱和 NH4Cl水溶液(3x)洗涤，干燥(Na2SO4)，并过滤。为了获得溶液，加入酸洗 的分子筛(AW 300，150g)并将混合物于室温剧烈搅拌3h。然后，将分子筛经Celite滤出，并将滤液浓缩得到产物(4.7g，80％)，其不经任何进一 步的纯化在下一步中使用。
1H NMR(400MHz,CDCl3):δ7.4(m,2H),7.1(s,1H),4.1(d,1H), 3.8(d,1H),2.5(s,3H),1.6(s,9H)。
步骤7：3-甲基-5-[5-(3,4,5-三氯苯基)-5-(三氟甲基)-4H-异噻唑 -3-基]噻吩-2-甲酸
在0℃下，在CH2Cl2(100mL)中的步骤6产物(7.7g)用三氟乙酸(“TFA”， 50mL)处理，并将混合物于室温搅拌过夜。将反应浓缩，并与CH2Cl2(5x) 共蒸发得到浅黄色固体形式的标题产物(3.4g，定量的)，其不经任何进一 步的纯化在下一步中使用。
1H NMR(400MHz,d6-DMSO):δ7.8(s,2H),7.5(s,1H),4.5(d, 1H),4.3(d,1H),2.5(s,3H)。
步骤8：3-甲基-5-[5-(3,4,5-三氯苯基)-5-(三氟甲基)-4H-异噻唑 -3-基]-N-(2,2,2-三氟乙基)噻吩-2-甲酰胺
在室温下向步骤1的产物(0.3g)、2,2,2-三氟乙胺(0.08g)和溴代三 吡咯烷六氟磷酸鏻(“PyBroP”，0.35g)在CH2Cl2(40mL)中的溶液中加入 N,N-二异丙基乙胺(0.26g)。将反应于室温搅拌过夜，然后浓缩得到残留 物，将其通过快速色谱法在硅胶上纯化(乙酸乙酯/环己烷)得到标题产物 (0.21g，60％)。
HPLC-MS(方法A):1.531min,M＝557.0。
合成实施例S.2
5-[5-(3,5-二氯-4-氟-苯基)-5-(三氟甲基)-4H-异噻唑-3-基]-N-(嘧 啶-2-基甲基)-3-(三氟甲基)噻吩-2-甲酰胺
(化合物实施例1-12；式IA化合物，其中R2a、和R2c为Cl，R2b为F， R4a为H，R4b为CF3，且A为A2＝-C(＝O)NH-(嘧啶-2-基)
关于甲基5-甲酰基-3-(三氟甲基)噻吩-2-甲酸酯(CAS 189756-77-2) 的合成，参见US 2012/238569(第34页，第[314]段)或Helvetica Chimica Acta，1997，第80卷，531-537。
步骤1：甲基5-(1-羟乙基)-3-(三氟甲基)-噻吩-2-甲酸酯
向甲基5-甲酰基-3-(三氟甲基)-噻吩-2-甲酸酯(8.5g)在THF(370mL) 中的溶液中于0℃加入溴化甲基镁(11.9mL，3m于二乙醚)的溶液并将混 合物于0℃搅拌1h。然后，通过加入饱和NH4Cl水溶液(200mL)将反应淬 火。水层用乙基乙酸盐(2x100mL)萃取。将合并的有机层干燥(Na2SO4)、 过滤并浓缩得到残留物，将其通过快速色谱法在硅胶上纯化(石油/乙酸盐) 得到标题产物(6g，66％)。
1H NMR(400MHz,CDCl3):δ7.19(s,1H),5.15(q,1H),3.92(s, 3H),1.63(d,3H)。
步骤2：甲基5-乙酰-3-(三氟甲基)-噻吩-2-甲酸酯
向步骤1的产物(6g)在CH2Cl2(250mL)中的溶液中于0℃加入 Dess-Martinperiodane(15g，CAS 87413-09-0)，并将反应于0℃搅拌过 夜。然后，于0℃滴加Na2SO3和NaHCO3的水溶液的混合物。水层用CH2Cl2萃取。将有机层合并，干燥(Na2SO4)，过滤并浓缩得到残留物，将其通过快 速色谱法在硅胶上纯化(乙酸乙酯/石油醚)得到标题产物(3.5g，59％)。
1H NMR(400MHz,CDCl3):δ7.82(s,1H),3.97(s,3H),2.62(s, 3H)。
步骤3：甲基5-[3-(3,5-二氯-4-氟-苯基)-4,4,4-三氟-丁-2-烯酰 基]-3-(三氟甲基)-噻吩-2-甲酸酯
将步骤2的产物(3.3g)在1,2-二氯乙烷(“DCE”，100mL)中的溶液 用1-(3,5-二氯-4-氟-苯基)-2,2,2-三氟-乙酮(5.2g，CAS 1190865-44-1)、K2CO3(1.8g)、三乙胺(0.9mL)处理。将反应在100℃下 搅拌过夜。然后，将混合物用水稀释并用乙酸乙酯萃取。将有机层干燥 (Na2SO4)，过滤并浓缩得到残留物，将其通过快速色谱法在硅胶上纯化(乙 酸乙酯/石油醚)得到标题产物(2.4g，38％)。
1H NMR(400MHz,CDCl3):δ8.19(s,1H),7.78-7.72(m,1H),7.47 (m,2H),3.95(s,3H)。
步骤4：甲基5-[3-(3,5-二氯-4-氟-苯基)-4,4,4-三氟-3-硫烷基-丁 酰基]-3-(三氟甲基)-噻吩-2-甲酸酯
将在CH2Cl2(30mL)中的步骤3的产物(2.31g，E/Z-异构体的混合物) 用N,N-二异丙基乙胺(3.6g)处理。在0℃下，鼓入气体硫化氢(H2S)通过 溶液直至溶液饱和。将混合物在0℃下再搅拌1h。然后，用10％HCl水溶 液将pH调至pH 4-5)并将混合物用CH2Cl2(200mL)稀释。将有机层用10％HCl 水溶液(1x)和水(2x)洗涤，干燥(Na2SO4)，过滤，并浓缩得到粗产物(2.4g， 97％)，其不经任何进一步的纯化在下一步中使用。
1H NMR(400MHz,CDCl3):δ7.9(s,1H),7.6(m,2H),4.2(d,1H), 4.0-3.8(m,4H),3.2(s,1H(SH))。
步骤5：甲基5-[5-(3,5-二氯-4-氟-苯基)-5-(三氟甲基)-4H-异噻唑 -3-基]-3-(三氟甲基)-噻吩-2-甲酸酯(化合物实施例1-16)
在-10℃下，将在CH2Cl2(30mL)中的步骤4产物(2.4g)用N,N-二异丙 基乙胺(2.3g)处理和用羟胺-O-磺酸(“HOSA”，0.62g)在水(2mL)中的 溶液处理。将反应温热至0℃并于0℃搅拌2h，然后用CH2Cl2(300mL)稀释。 有机层用饱和NH4Cl水溶液(3x)洗涤。然后，加入Na2SO4和对甲基苯磺酸 (50mg)，并将混合物于室温搅拌1h。然后，将反应过滤并将有机层用5％ K2CO3水溶液(2x)洗涤，干燥(Na2SO4)，过滤，并浓缩得到粗产物(2.24g， 94％)，其不经任何进一步的纯化在下一步中使用。
1H NMR(400MHz,CDCl3):δ7.55(s,1H),7.4-7.35(m,2H),4.2 (d,1H),3.95(s,3H),3.85(d,1H)。
步骤6：5-[5-(3,5-二氯-4-氟-苯基)-5-(三氟甲基)-4H-异噻唑-3- 基]-3-(三氟甲基)-噻吩-2-甲酸(化合物实施例1-9)
在0℃下，将在THF(60mL)中的步骤5产物(2.2g)用LiOH(0.6g)在 水(20mL)中的溶液处理，并将混合物于室温搅拌过夜。然后，加入10％含 水的HCl调节反应的pH至pH 3-4。水层用乙酸乙酯(3x)萃取。将有机层 合并，用盐水(1x)洗涤，干燥(Na2SO4)，过滤，并浓缩。将所得残留物通 过研磨纯化(石油醚/乙酸乙酯20：1)得到产物(3.9g，93％)。
1H NMR(400MHz,CDCl3):δ7.4(s,1H),7.3(m,2H),4.2(d,1H), 3.85(d,1H)。
步骤7：5-[5-(3,5-二氯-4-氟-苯基)-5-(三氟甲基)-4H-异噻唑-3- 基]-N-(嘧啶-2-基甲基)-3-(三氟甲基)-噻吩-2-甲酰胺
向步骤6的产物(0.3g)、盐酸嘧啶-2-基六亚甲基四胺(0.1g)和溴代 三吡咯烷六氟磷酸鏻(“PyBroP”，0.33g)在CH2Cl2(40mL)中的溶液中于 室温加入N,N-二异丙基乙胺(0.24g)。将反应于室温搅拌过夜。然后，加 入水并分层。将有机层干燥(Na2SO4)，过滤并浓缩得到残留物，将其通过快 速色谱法在硅胶上纯化得到标题产物(0.14g，40％)。
1H NMR(400MHz,CDCl3):δ8.8(m,2H),7.7(br.s,1H),7.4(s, 1H),7.35(m,2H),4.9(m,2H),4.15(d,1H),3.85(d,1H)。
II.杀虫活性的评价：
本发明式I化合物的活性可通过以下生物试验来证实和评价。
B.1小菜蛾(Plutella xylostella)
将活性化合物以期望的浓度溶解于1:1(体积:体积)蒸馏水:丙酮的 混合物中。表面活性剂(Kinetic HV)以0.01％(体积/体积)的比率加入。 在使用的当天制备试验溶液。
将cabbage的叶浸入试验溶液中并风干。将处理了的叶置入衬有湿滤 纸的陪替氏培养皿中并接种十只第3龄期的幼虫。在处理后72小时记录死 亡率。摄食损伤也是采用0-100％的等级进行记录。
在此试验中，化合物1-3、1-4、1-5、1-7和1-8在500ppm下与未处 理的对照比较分别显示至少75％的死亡率。
B.2绿桃蚜(桃蚜(Myzus persicae))
为了通过系统方式评价绿桃蚜(桃蚜(Myzus persicae))的控制，试 验单元由在人工膜下的含有液体人工饲料的96孔-微量滴定板构成。
化合物用含有75％v/v水和25％v/v DMSO的溶液配制。在两次重复下， 使用定制的移液管，将不同浓度的配制了的化合物移到蚜虫饲料中。
在施用后，将5-8只成年蚜虫放置在微量滴定板孔内的人工膜上。然 后让aphids在处理过的蚜虫饲料上吮吸并在约23±1℃和约50±5％相对 湿度下温育3天。然后用视觉评估Aphid死亡率和繁殖力。
在此试验中，化合物1-3、1-4、1-10、1-11、1-12、1-13、1-14和 1-15在2500ppm下与未处理的对照比较分别显示至少75％的死亡率。
b.3地中海实蝇(Ceratitis capitata)
为了评价地中海实蝇(Ceratitis capitata)的控制，试验单元由含有 昆虫饲料和50-80只地中海实蝇虫卵的微量滴定板构成。
化合物用含有75％v/v水和25％v/v DMSO的溶液配制。在两次重复下， 使用定制的微型雾化器，将不同浓度的配制了的化合物以5μl喷雾到昆虫 饲料上。
在施用后，将微量滴定板在约28±1℃和约80±5％相对湿度下温育5 天。然后用视觉评估虫卵和幼虫的死亡率。
在此试验中，化合物1-3、1-7、1-8,1-10、1-11、1-12、1-13、1-14 和1-15在2500ppm下与未处理的对照比较分别显示至少75％的死亡率。
B.4 Orchid Thrips(Dichromothrips corbetti)
用于生物测定的Dichromothrips corbett i成虫由在实验室的条件下 连续保养的菌落得到。为了试验的目的，将试验化合物在1:1丙酮:水(体 积:体积)的混合物、加上以0.01％v/v的比率的Kinet ic HV中稀释。
各化合物的Thrips效力采用花浸泡技术(floral-immersion technique)进行评价。将所有单独的花瓣、完整的orchid花浸入处理溶 液中并让其在陪替氏培养皿中干燥。将处理过的花瓣置于单独的再密封的 塑料制品中，其中塑料制品与约20只成年thrips在一起。所有试验场地 保持在连续光照和约28℃的温度下持续检测的时间。3天之后，对各花瓣 上活的thrips计数。在处理后72小时记录死亡率百分率。
在此试验中，化合物1-3、和1-8在500ppm下与未处理的对照比较分 别显示至少75％的死亡率。
b.5南方粘虫(Spodoptera eridania)
将活性化合物通过Tecan液体处理器在100％环己酮中以管中供给的 10,000ppm溶液进行配制。将10,000ppm溶液在100％环己酮中连续稀释以 制备临时溶液。这些充当储备溶液，最终的稀释液通过Tecan在50％丙 酮：50％水(v/v)中制备到5或10ml玻璃小瓶中。非离子型表面活性剂
Figure BDA0000919206620002311
以0.01％(v/v)的体积包含在溶液中。然后将小瓶插入装备有 雾化喷嘴的自动静电喷雾器中用于施用至植物/昆虫。
让利马豆植物(种类Sieva)生长2株植物到盆中并选择用于在第一 真叶期处理。将试验溶液通过装备有雾化喷嘴的自动静电植物喷雾器喷雾 到叶子上。将植物在喷雾器通风柜中干燥然后从喷雾器中取出。将各盆置 于以拉链封闭的有穿孔的塑料袋中。将约10至11只粘虫幼虫置于袋中并 将袋以拉链封闭。将试验植物在生长室内在约25℃和约20-40％相对湿度 下保养4天，避免直接暴露于荧光灯(24小时的光周期)以防止在袋内吸收热。与未处理的对照植物比较，在处理后4天评估死亡率和降低的摄食。
在此试验中，化合物1-1在300ppm下与未处理的对照比较显示至少 75％的死亡率。
B.6Vetch aphid(巢菜修尾蚜(Megoura viciae))
为了通过接触或系统方式评价vetch蚜虫(巢菜修尾蚜)的控制，试验 单元由含有蚕豆叶盘的24-孔-微量滴定板构成。
化合物用含有75％v/v水和25％v/v DMSO的溶液配制。在两次重复下， 使用定制的微型雾化器，将不同浓度的配制了的化合物以2.5μl喷雾到叶 盘上。
在施用后，将叶盘风干并将5-8只成年aphids放置在微量滴定板孔内 的叶盘上。然后让aphids在处理过的叶盘上吮吸并在约23±1℃和约50 ±5％相对湿度下温育5天。然后用视觉评估Aphid死亡率和繁殖力。
在此试验中，化合物1-5、1-7、1-10、1-11、1-12、1-13、1-14和 1-15在2500ppm下与未处理的对照比较分别显示至少75％的死亡率。
B.7烟实夜蛾(Tobacco budworm)(烟芽夜蛾(Heliothis virescens))
为了评价烟实夜蛾(烟芽夜蛾)的控制，试验单元由含有昆虫饲料和 15-25只烟芽夜蛾虫卵的96-孔-微量滴定板构成。
化合物用含有75％v/v水和25％v/v DMSO的溶液配制。在两次重复下， 使用定制的微型雾化器，将不同浓度的配制了的化合物以10μl喷雾到昆虫 饲料上。
在施用后，将微量滴定板在约28±1℃和约80±5％相对湿度下温育5 天。然后用视觉评估虫卵和幼虫的死亡率。
在此试验中，化合物1-3、1-4,1-5,1-7、1-8、1-9、1-10、1-11、 1-12、1-13、1-14和1-15在2500ppm下与未处理的对照比较分别显示至 少75％的死亡率。
B.8棉铃象(棉铃象(Anthonomus grandis))
为了评价棉铃象(Anthonomus grandis)的控制，试验单元由含有昆虫 饲料和5-10只棉铃象虫卵的96-孔-微量滴定板构成。
化合物用含有75％v/v水和25％v/v DMSO的溶液配制。在两次重复下， 使用定制的微型雾化器，将不同浓度的配制了的化合物以5μl喷雾到昆虫 饲料上。
在施用后，将微量滴定板在约25±1℃和约75±5％相对湿度下温育5 天。然后用视觉评估虫卵和幼虫的死亡率。
在此试验中，化合物1-3、1-4、1-5、1-6、1-7、1-8、1-9、1-10、 1-11、1-12、1-13、1-14和1-15在2500ppm下与未处理的对照比较分别 显示至少75％的死亡率。

Claims (14)

1.式C.1的化合物
Figure FDA0002166360530000011
其中
Y为-N(R5)R6；
R2a，R2b和R2c各自独立地是Cl或F；
R4b为CH3或CF3；
R5为H；
各R6选自C1-C6-烷基,C1-C6-卤代烷基,和载有一个基团R8的C1-C4-烷基,其中
R8选自-C(＝O)N(R10a)R10b,和选自式E-1,E-7或E-31的环的杂环,
Figure FDA0002166360530000012
其中k为0,1,2,或3；
R10a选自氢和C1-C6-烷基；
R10b选自氢,C1-C6-烷基,和C1-C6-卤代烷基,和
各R16，独立于各事件并且彼此独立地，选自卤素,氰基,硝基,C1-C4-烷基,C1-C4-卤代烷基,C1-C4-烷氧基,C1-C4-卤代烷氧基,C1-C4-烷硫基,C1-C4-卤代烷硫基,C1-C4-烷基亚磺酰基,C1-C4-卤代烷基亚磺酰基,C1-C4-烷基磺酰基,C1-C4-卤代烷基磺酰基,C3-C6-环烷基,C3-C6-卤代环烷基,C2-C4-链烯基,C2-C4-卤代链烯基,C2-C4-炔基,C2-C4-卤代炔基,C1-C4-烷基羰基,C1-C4-卤代烷基羰基,氨基羰基,C1-C4-烷基氨基羰基和二-(C1-C4-烷基)-氨基羰基；或者存在于饱和杂环的相同碳原子上的两个R16可一起形成＝O或＝S。
2.权利要求1的化合物，其中R6选自载有一个基团R8的C1-C2-烷基。
3.权利要求2的化合物，其中R6为载有一个基团R8的C1烷基。
4.权利要求1的化合物，其中k为0。
5.式C.1的化合物
Figure FDA0002166360530000021
其中化合物1-3至1-8以及1-10至1-15具有如下定义：
Figure FDA0002166360530000022
6.农业组合物，包含至少一种如权利要求1至5中任一项定义的式C.1化合物和/或其至少一种农业上可接受的盐、和至少一种惰性的液体和/或固体农业上可接受的载体。
7.兽药组合物，包含至少一种如权利要求1至5任一项中定义的式C.1化合物和/或其至少一种兽医可接受的盐、和至少一种惰性的液体和/或固体兽医上可接受的载体。
8.至少一种权利要求1至5任一项的化合物和/或至少一种其农业上可接受的盐在制备组合物中的用途，所述组合物用于控制无脊椎害虫、它们的食品供应、它们的栖息地或它们的繁殖场或害虫生长或可能生长于其中的植物、植物繁殖材料、土壤、地区、材料或环境，或欲防止无脊椎害虫攻击或侵染的材料、植物、植物繁殖材料、土壤、表面或空间。
9.用于保护植物免受无脊椎害虫的攻击或侵染的方法，该方法包括用杀虫有效量的权利要求1至5中任一项的化合物和/或至少一种其农业上可接受的盐处理植物。
10.权利要求9要求保护的方法，用于保护植物繁殖材料和/或从其中生长的植物免受无脊椎害虫的攻击或侵染，该方法包括用杀虫有效量的所述化合物和/或至少一种其农业上可接受的盐处理植物繁殖材料。
11.如权利要求1至5任一项中定义的化合物和/或至少一种其农业上可接受的盐在制备植物繁殖材料中的用途。
12.至少一种如权利要求1至5任一项中定义的化合物和/或至少一种其兽医上可接受的盐在制备组合物中的用途，所述组合物用于治疗或保护动物免受无脊椎害虫侵染。
13.如权利要求1至5任一项中定义的化合物和/或至少一种其兽医上可接受的盐在制备用于治疗或保护动物免受无脊椎害虫感染的组合物中的用途。
14.权利要求1至5中任一项要求保护的化合物在制备组合物中的用途，所述组合物用于处理动物的无脊椎害虫。
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