[go: up one dir, main page]
More Web Proxy on the site http://driver.im/

CN1045776C - 吡啶环取代的噻唑烷和噁唑烷以及它们作为降血糖药的用途 - Google Patents

吡啶环取代的噻唑烷和噁唑烷以及它们作为降血糖药的用途 Download PDF

Info

Publication number
CN1045776C
CN1045776C CN95192264A CN95192264A CN1045776C CN 1045776 C CN1045776 C CN 1045776C CN 95192264 A CN95192264 A CN 95192264A CN 95192264 A CN95192264 A CN 95192264A CN 1045776 C CN1045776 C CN 1045776C
Authority
CN
China
Prior art keywords
hexc
ohc
bases
ome
mec
Prior art date
Legal status (The legal status is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the status listed.)
Expired - Fee Related
Application number
CN95192264A
Other languages
English (en)
Other versions
CN1144526A (zh
Inventor
小原义夫
铃木干夫
宫地伸英
加藤克浩
大土井启祐
小林彻也
鹿田谦一
内藤刚
四元孝志
Current Assignee (The listed assignees may be inaccurate. Google has not performed a legal analysis and makes no representation or warranty as to the accuracy of the list.)
Nissan Chemical Corp
Original Assignee
Nissan Chemical Corp
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Nissan Chemical Corp filed Critical Nissan Chemical Corp
Publication of CN1144526A publication Critical patent/CN1144526A/zh
Application granted granted Critical
Publication of CN1045776C publication Critical patent/CN1045776C/zh
Anticipated expiration legal-status Critical
Expired - Fee Related legal-status Critical Current

Links

Classifications

    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D417/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00
    • C07D417/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00 containing two hetero rings
    • C07D417/06—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00 containing two hetero rings linked by a carbon chain containing only aliphatic carbon atoms
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/08—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis
    • A61P3/10—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis for hyperglycaemia, e.g. antidiabetics
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D417/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00
    • C07D417/14—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00 containing three or more hetero rings

Landscapes

  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Diabetes (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Hematology (AREA)
  • Obesity (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Endocrinology (AREA)
  • Emergency Medicine (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Plural Heterocyclic Compounds (AREA)
  • Thiazole And Isothizaole Compounds (AREA)
  • Heterocyclic Carbon Compounds Containing A Hetero Ring Having Nitrogen And Oxygen As The Only Ring Hetero Atoms (AREA)
  • Nitrogen And Oxygen Or Sulfur-Condensed Heterocyclic Ring Systems (AREA)
  • Nitrogen Condensed Heterocyclic Rings (AREA)

Abstract

本发明提供了新的吡啶型噻唑烷化合物及其盐，由结构式Ⅰ表示：(其中X1是S或O;X2是S，O或NH;Y是CR6R7(R6是氢原子、C1-7烷基或C3-7环烷基，R7是氢原子、C1-7烷基或C3-7环烷基或与R4键合)，或SO2;Z是C1-10烷基、C2-10链烯基、C2-10炔基、C3-7环烷基、C3-7环烯基(所述的烷基、链烯基、炔基、环烷基和环烯基各自可以至多被羟基、氧代、C1-7烷基和C1-7烷氧基3个所取代)，苯基、联苯基、α-萘基、β-萘基、苄基或杂环基。这些化合物具有降血糖作用。

Description

吡啶环取代的噻唑烷和噁唑烷以及它们作为降血糖药的用途
                          技术领域
本发明涉及具有降血糖作用和抗非酶促糖基化作用的新吡啶型噻唑烷，它们可用于医药和兽医领域，尤其可用于预防或治疗糖尿病和糖尿病并发症。
                          背景技术
至今，已有多种磺酰脲类衍生物和双胍衍生物被广泛用作降低血糖水平的口服降血糖药。但是，这些药剂的缺点在于会引起严重的低血糖昏迷和乳酸酸中毒，所以在实际使用中必须尽可能的注意。“Chem.Pharm.Bull.，vo1.30，p.3563(1982)”，“J.Med.Chem.，vol.32，p.421(1989)”，“J.Med.Chem.，vol.34，p.318(1991)”，“J.Med.Chem.，vol.33，p.1418(1990)”，未审定的日本专利公告No.64586/1980，和欧洲专利公告No.177353，No.283035，No.283036，No.332331，No.332332和No.605228公开了多种具有降血糖作用的噻唑烷二酮，它们对于治疗II型糖尿病特别有用，并且被说成是不易象前述口服降糖药那样引起低血糖症状的药剂。但是，虽然这些化合物能够有效地降低血糖浓度，但是并未证实这些化合物具有减少或防止如糖尿病性肾病、糖尿病性白内障、糖尿病性视网膜病变、糖尿病性神经病变等，各种由糖尿病引起的慢性症状的作用。
另一方面，最近报道了重要蛋白质的非酶促糖基化作用会引起多种糖尿病并发症和脉硬化。通常，由食物加热或在食物保存过程引起的还原糖与氨基酸和蛋白质之间的反应被称为Maillard反应。在70年代，人们认识到Maillard反应实际上会在生物体内发生，这种反应现在被称为非酶促糖基化(参见“J.Biol.Chem.，vol.252，p.2998(1977)”)。而且还证实了，在慢性高血糖状态(如糖尿病时)中，非酶促糖基化加剧，并将其推断成引起各种糖尿病并发症的诱因(参见“New Eng.J.Med.，vol.314，p.403(1986)”)。非酶促糖基化的过程还不完全清楚，但一般认为各种重要蛋白质与还原糖反应而非酶促地形成Schiff碱，该物质在引起Amadori重排后交联并转化为有荧光的棕黄色物质，即AGE(深度糖基化终产物)。已经认识到，大鼠糖尿病性白内障时，晶状体蛋白的非酶促糖基化加剧。而且，人们推断，髓鞘质蛋白的非酶促糖基化引起糖尿病性神经病变，而存在于结缔组织中的胶原蛋白和弹性硬蛋白的非酶促糖基化引起会诱导肾机能不良的肾小球基底膜增厚和动脉粥样硬化。Brownlee等报道了在患有糖尿病的大鼠体内，氨基胍的抗非酶促糖基化作用能防止动脉壁上AGE蛋白的形成，氨基胍由此成为受人注目的防止糖尿病等疾病的药物(参见“Science，vol.232，p.1629(1986)”)。但是，氨基胍的上述作用不一定充分，至今尚未找到具有令人满意的抗非酶促糖基化作用的药物。
另一方面，已知醛糖还原酶(AR)是在生物体内将葡萄糖和半乳糖之类醛糖还原成多元醇如山梨醇和半乳糖醇的酶。而且已知，由这种酶产生的多元醇在器官中的积累会导致或加剧各种糖尿病并发症(如糖尿病性视网膜病变、糖尿病性神经病变和糖尿病性肾病)，所以，该酶的抑制剂是治疗这些糖尿病并发症的有效药物。
在此情况下，本发明者合成了前述文献中未公开过的多种噻唑烷，并对它们的性能进行了研究。结果，本发明者发现了一种具有抗非酶促糖基化作用和醛糖还原酶抑制作用的化合物，前述的已知化合物并未表现出有这些作用。所以，本发明提供了能够防止或治疗糖尿病和糖尿病并发症的吡啶型噻唑烷。
                          发明内容
本发明的新吡啶型噻唑烷衍生物指吡啶型噻唑烷和它们的盐，由以下结构式(I)表示：(其中，X1是S或O；
X2是S、O或NH；
Y是CR6R7(R6是氢原子、C1-C7烷基或C3-C7环烷基，R7是氢原子、C1-C7烷基或C3-C7环烷基或与R4键合)或SO2；
Z是C1-C10烷基、C2-C10链烯基、C2-C10炔基、C3-C7环烷基、C3-C7环烯基(所述的烷基、链烯基、炔基、环烷基和环烯基各自可以至多被羟基、氧代、C1-C7烷基和C1-C7烷氧基共3个所取代)，苯基、联苯基、α-萘基、β-萘基、苄基、吡啶基、嘧啶基、哒嗪基、呋喃基、噻吩基、吡咯基、吡唑基、咪唑基、吡喃基(所述的苯基、联苯基、α-萘基、β-萘基、苄基、吡啶基、嘧啶基、哒嗪基、呋喃基、噻吩基、吡咯基、吡唑基、咪唑基、吡喃基各自可以至多被羟基、C1-C7烷基和C1-C7烷氧基和卤原子共3个所取代)，取代的甲硅烷基、C1-C14脂肪族酰基、C6-C10芳香族酰基或-A-B(A是二价的C1-C6饱和的或C2-C6不饱和的烃基，该烃基可以至多被羟基、氧代、C1-C7烷基共3个所取代，B是C3-C10环烷基、C3-C7环烯基、C6-C14芳基或C4-C12杂环芳基，至多共可有5个取代基(所述的杂环芳基可以含有至多5个作为杂环组份的杂原子，它们选自氧原子、硫原子和氮原子)，或C4-C6杂环脂族基(所述的杂环脂族基可以含有至多3个作为杂环组份的杂原子，它们选自氧原子、硫原子和氮原子))；
R1、R2和R3各自分别是氢原子、C1-C7烷基(可被羟基取代)、C3-C7环烷基、羟基或卤原子；
R4是氢原子或C1-C7烷基、或与R7键合；
n是0或1。)
说明性实施例说明了本发明中结构式I的化合物中的取代基，但本发明的范围并不限于这些实施例。
下文将具体说明结构式I中的各取代基。
C1-C10烷基的实例包括甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、异丁基、仲丁基、叔丁基、1-戊基、2-戊基、3-戊基、异戊基、新戊基、叔戊基、1-己基、2-己基、3-己基、1-甲基-1-乙基正戊基、1，1，2-三甲基正丙基、1，2，2-三甲基正丙基、3，3-二甲基正丁基、1-庚基、2-庚基、1-乙基-1，2-二甲基正丙基、1-乙基-2，2-二甲基正丙基、1-辛基、3-辛基、4-甲基-3-正庚基、6-甲基-2-正庚基、2-丙基-1-正庚基、2，4，4-三甲基-1-正戊基、1-壬基、2-壬基、2，6-二甲基-4-正庚基、3-乙基-2，2-二甲基-3-正戊基、3，5，5-三甲基-1-正己基、1-癸基、2-癸基、4-癸基、3，7-二甲基-1-正辛基、3，7-二甲基-3-正辛基等。
C1-C7烷基的实例包括甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、异丁基、仲丁基、叔丁基、1-戊基、2-戊基、3-戊基、异戊基、新戊基、叔戊基、1-己基、2-己基、3-己基、1-甲基-1-乙基正戊基、1，1，2-三甲基正丙基、1，2，2-三甲基正丙基、3，3-二甲基正丁基、1-庚基、2-庚基、1-乙基-1，2-二甲基正丙基、1-乙基-2，2-二甲基正丙基等。
C1-C3烷基的实例包括甲基、乙基、正丙基、异丙基等。
C2-C10链烯基的实例包括乙烯基、1-甲基乙烯基、1-丙烯基、1-甲基-1-丙烯基、1-甲基-2-丙烯基、2-甲基-2-丙烯基、1-乙基-2-乙烯基、1，2-二甲基1-丙烯基、1，2-二甲基-2-丙烯基、1-乙基-1-丙烯基、1-乙基-2-丙烯基、1-甲基-1-丁烯基、1-甲基-2-丁烯基、2-甲基-1-丁烯基、1-异丙基乙烯基、1-甲基-1-戊烯基、烯丙基、1-丁烯基、2-丁烯基、3-丁烯基、1-戊烯基、2-戊烯基、3-戊烯基、4-戊烯基、2，4-戊二烯基、1-己烯基、2-己烯基、3-己烯基、4-己烯基、5-己烯基、2，4-己二烯基、1-庚烯基、1-辛烯基、1-壬烯基、1-癸烯基等。
C2-C10炔基的实例包括乙炔基、丙炔基、1-丁炔基、2-丁炔基、3-丁炔基、1-戊炔基、2-戊炔基、3-戊炔基、4-戊炔基、1-己炔基、2-己炔基、3-己炔基、4-己炔基、5-己炔基、1-庚炔基、1-辛炔基、1-壬炔基、1-癸炔基等。
C3-C10环烷基的实例包括环丙基、1-甲基环丙基、2-甲基环丙基、环丙基甲基、4-甲基环己基、环丁基、环戊基、环己基、环庚基、环辛基、环壬基、环癸基、二环〔2.2.1〕庚基、二环〔3.1.1〕庚基、二环〔2.2.2〕辛基、1-金刚烷基、2-金刚烷基等。
C3-C7环烷基的实例包括环丙基、1-甲基环丙基、2-甲基环丙基、环丙基甲基、4-甲基环己基、环丁基、环戊基、环己基、环庚基等。
C3-C7环烯基的实例包括1-环己烯基、2-环己烯基、3-环己烯基、环戊二烯基、2-二环〔2.2.1〕庚烯基、2，5-二环〔2.2.1〕庚二烯基等。
C1-C7烷氧基的实例包括甲氧基、乙氧基、正丙氧基、异丙氧基、正丁氧基、异丁氧基、仲丁氧基、叔丁氧基、戊氧基、己氧基、庚氧基等。
取代甲硅烷基的实例包括三甲基甲硅烷基、三乙基甲硅烷基、三正丙基甲硅烷基、三异丙基甲硅烷基、三正丁基甲硅烷基、三异丁基甲硅烷基、三正己基甲硅烷基、二甲基乙基甲硅烷基、二甲基正丙基甲硅烷基、二甲基正丁基甲硅烷基、二甲基异丁基甲硅烷基、二甲基叔丁基甲硅烷基、二甲基正戊基甲硅烷基、二甲基正辛基甲硅烷基、二甲基环己基甲硅烷基、二甲基己基甲硅烷基、二甲基-2，3-二甲基丙基甲硅烷基、二甲基-2-(二环庚基)甲硅烷基、二甲基苄基甲硅烷基、二甲基苯基甲硅烷基、二甲基对甲苯基甲硅烷基、二甲基flophemesyl甲硅烷基、甲基二苯基甲硅烷基、二苯基乙烯基甲硅烷基、二苯基正丁基甲硅烷基、苯基甲基乙烯基甲硅烷基等。
C1-C14脂肪族酰基的实例包括甲酰基、乙酰基、丙酰基、丁酰基、异丁酰基、戊酰基、异戊酰基、新戊酰基、十二酰基、十四酰基、丙烯酰基、丙炔酰基、甲基丙烯酰基、丁烯酰基等。
C1-C10芳酰基的实例包括苯甲酰基、2-甲苯酰基、3-甲苯酰基、4-甲苯酰基、α-萘酰基、β-萘酰基、肉桂酰基等。
C6-C14芳基的实例包括苯基、α-萘基、β-萘基、1-茚基、2-茚基、3-茚基、4-茚基、5-茚基、6-茚基、7-茚基、2，3-二氢化茚-1-基、2，3-二氢化茚-2-基、2，3-二氢化茚-4-基、2，3-二氢化茚-5-基、1-芴基、2-芴基、3-芴基、4-芴基、9-芴基等。
C4-C12杂环芳基的实例包括2-呋喃基、3-呋喃基、2-噻吩基、3-噻吩基、1-吡咯基、2-吡咯基、3-吡咯基、2-噁唑基、4-噁唑基、5-噁唑基、2-噻唑基、4-噻唑基、5-噻唑基、3-异噁唑基、4-异噁唑基、5-异噁唑基、3-异噻唑基、4-异噻唑基、5-异噻唑基、3-呋咱基、1-吡唑基、3-吡唑基、4-吡唑基、3-氧代吡唑-1-基、3-氧代吡唑-2-基、3-氧代吡唑-3-基、3-氧代吡唑-4-基、4-氧代吡唑-3-基、1-咪唑基、2-咪唑基、4-咪唑基、2-氧代咪唑-1-基、2-氧代咪唑-4-基、1，2，3-三唑-1-基、1，2，3-三唑-2-基、1，2，3-三唑-4-基、1，2，4-三唑-1-基、1，2，4-三唑-3-基、1，2，4-三唑-4-基、1，2，4(2H，4H)-三唑-3-酮-2-基、1，2，4(2H，4H)-三唑-3-酮-4-基、1，2，4(2H，4H)-三唑-3-酮-5-基、1，2，4(1H，2H)-三唑-3-酮-1-基、1，2，4(1H，2H)-三唑-3-酮-2-基、1，2，4(1H，2H)-三唑-3-酮-5-基、1-四唑基、2-四唑基、5-四唑基、2-吡喃基、3-吡喃基、4-吡喃基、2-吡啶基、3-吡啶基、4-吡啶基、2-吡啶酮-1-基、2-吡啶酮-3-基、2-吡啶酮-4-基、2-吡啶酮-5-基、2-吡啶酮-6-基、4-吡啶酮-1-基、4-吡啶酮-2-基、4-吡啶酮-3-基、3-哒嗪基、4-哒嗪基、3(2H)-哒嗪酮-2-基、3(2H)-哒嗪酮-4-基、3(2H)-哒嗪酮-5-基、3(2H)-哒嗪酮-6-基、4(1H)-哒嗪酮-1-基、4(1H)-哒嗪酮-3-基、4(1H)-哒嗪酮-5-基、4(1H)-哒嗪酮-6-基、2-嘧啶基、4-嘧啶基、5-嘧啶基、2(1H)-嘧啶酮-1-基、2(1H)-嘧啶酮-4-基、2(1H)-嘧啶酮-5-基、2(1H)-嘧啶酮-6-基、4(3H)-嘧啶酮-2-基、4(3H)-嘧啶酮-3-基、4(3H)-嘧啶酮-5-基、4(3H)-嘧啶酮-6-基、4(1H)-嘧啶酮-1-基、4(1H)-嘧啶酮-2-基、4(1H)-嘧啶酮-5-基、4(1H)-嘧啶酮-6-基、2-吡嗪基、2(1H)-吡嗪-1-基、2(1H)-吡嗪-3-基、2(1H)-吡嗪-5-基、2(1H)-吡嗪-6-基、1，2，3-三嗪-4-基、1，2，3-三嗪-5-基、1，2，4-三嗪-3-基、1，2，4-三嗪-5-基、1，2，4-三嗪-6-基、1，2，3，4-四嗪-5-基、1，2，4，5-四嗪-3-基、1-吲哚基、2-吲哚基、3-吲哚基、4-吲哚基、5-吲哚基、6-吲哚基、7-吲哚基、2-喹啉基、3-喹啉基、4-喹啉基、5-喹啉基、6-喹啉基、7-喹啉基、8-喹啉基、2-喹诺酮-1-基、2-喹诺酮-3-基、2-喹诺酮-4-基、2-喹诺酮-5-基、2-喹诺酮-6-基、2-喹诺酮-7-基、2-喹诺酮-8-基、4-喹诺酮-1-基、4-喹诺酮-2-基、4-喹诺酮-3-基、4-喹诺酮-5-基、4-喹诺酮-6-基、4-喹诺酮-7-基、4-喹诺酮-8-基、2-苯并呋喃基、3-苯并呋喃基、4-苯并呋喃基、5-苯并呋喃基、6-苯并呋喃基、7-苯并呋喃基、2-苯并噻吩基、3-苯并噻吩基、4-苯并噻吩基、5-苯并噻吩基、6-苯并噻吩基、7-苯并噻吩基、1-异喹啉基、3-异喹啉基、4-异喹啉基、5-异喹啉基、6-异喹啉基、7-异喹啉基、8-异喹啉基、1-异喹诺酮-2-基、1-异喹诺酮-3-基、1-异喹诺酮-4-基、1-异喹诺酮-5-基、1-异喹诺酮-6-基、1-异喹诺酮-7-基、1-异喹诺酮-8-基、3-异喹诺酮-2-基、3-异喹诺酮-4-基、3-异喹诺酮-5-基、3-异喹诺酮-6-基、3-异喹诺酮-7-基、3-异喹诺酮-8-基、2-苯并噁唑基、4-苯并噁唑基、5-苯并噁唑基、6-苯并噁唑基、7-苯并噁唑基、2-苯并噻唑基、4-苯并噻唑基、5-苯并噻唑基、6-苯并噻唑基、7-苯并噻唑基、1-苯并吡唑基、2-苯并吡唑基、3-苯并吡唑基、4-苯并吡唑基、5-苯并吡唑基、6-苯并吡唑基、7-苯并吡唑基、1-苯并咪唑基、2-苯并咪唑基、4-苯并咪唑基、5-苯并咪唑基、1-苯并三唑基、4-苯并三唑基、5-苯并三唑基、2-苯并吡喃基、3-苯并吡喃基、4-苯并吡喃基、5-苯并吡喃基、6-苯并吡喃基、7-苯并吡喃基、8-苯并吡喃基、1-中氮茚基、2-中氮茚基、3-中氮茚基、5-中氮茚基、6-中氮茚基、7-中氮茚基、8-中氮茚基、2-嘌呤基、6-嘌呤基、7-嘌呤基、8-嘌呤基、1-酞嗪基、5-酞嗪基、6-酞嗪基、1-氧代酞嗪-2-基、1-氧代酞嗪-4-基、1-氧代酞嗪-5-基、1-氧代酞嗪-6-基、1-氧代酞嗪-7-基、1-氧代酞嗪-8-基、1，5-二氮杂萘-2-基、1，5-二氮杂萘-3-基、1，5-二氮杂萘-4-基、2-喹喔啉基、5-喹喔啉基、6-喹喔啉基、2-喹唑啉基、4-喹唑啉基、5-喹唑啉基、6-喹唑啉基、7-喹唑啉基、8-喹唑啉基、1，2-二氮杂萘-3-基、1，2-二氮杂萘-4-基、1，2-二氮杂萘-5-基、1，2-二氮杂萘-6-基、1，2-二氮杂萘-7-基、1，2-二氮杂萘-8-基、1，4-苯并二噁烷-2-基、1，4-苯并二噁烷-5-基、1，4-苯并二噁烷-6-基、1，4-氧代萘-2-基、1，4-氧代萘-5-基、1，4-氧代萘-6-基、2，3-二氢-4-苯并呋喃基、2，3-二氢-5-苯并呋喃基、2，3-二氢-6-苯并呋喃基、2，3-二氢-7-苯并呋喃基、1，4-苯并噻嗪-2-基、1，4-苯并噻嗪-3-基、1，4-苯并噻嗪-4-基、1，4-苯并噻嗪-5-基、1，4-苯并噻嗪-6-基、1，4-苯并噻嗪-7-基、1，4-苯并噻嗪-8-基、2-喋啶基、4-喋啶基、6-喋啶基、7-喋啶基、吡唑并〔1，5-a〕嘧啶-2-基、吡唑并〔1，5-a〕嘧啶-3-基、吡唑〔1，5-a〕并嘧啶-5-基、吡唑并〔1，5-a〕嘧啶-6-基、吡唑并〔1，5-a〕嘧啶-7-基、吡唑并〔5，1-c〕〔1，2，4〕三嗪-3-基、吡唑并〔5，1-c〕〔1，2，4〕三嗪-4-基、吡唑并〔5，1-c〕〔1，2，4〕三嗪-7-基、吡唑并〔5，1-c〕〔1，2，4〕三嗪-8-基、噻唑并〔3，2-b〕三唑-2-基、噻唑并〔3，2-b〕三唑-5-基、噻唑并〔3，2-b〕三唑-6-基、苯并吡喃并〔2，3-b〕吡啶-2-基、苯并吡喃并〔2，3-b〕吡啶-3-基、苯并吡喃并〔2，3-b〕吡啶-4-基、苯并吡喃并〔2，3-b〕吡啶-5-基、苯并吡喃并〔2，3-b〕吡啶-6-基、苯并吡喃并〔2，3-b〕吡啶-7-基、苯并吡喃并〔2，3-b〕吡啶-8-基、苯并吡喃并〔2，3-b〕吡啶-9-基、5H-苯并吡喃并〔2，3-b〕吡啶-5-酮-2-基、5H-苯并吡喃并〔2，3-b〕吡啶-5-酮-3-基、5H-苯并吡喃并〔2，3-b〕吡啶-5-酮-4-基、5H-苯并吡喃并〔2，3-b〕吡啶-5-酮-6-基、5H-苯并吡喃并〔2，3-b〕吡啶-5-酮-7-基、5H-苯并吡喃并〔2，3-b〕吡啶-5-酮-8-基、1-呫吨基、2-呫吨基、3-呫吨基、4-呫吨基、9-呫吨基、1-吩噁噻基、2-吩噁噻基、3-吩噁噻基、4-吩噁噻基、1-咔唑基、2-咔唑基、3-咔唑基、4-咔唑基、9-咔唑基、1-吖啶基、2-吖啶基、3-吖啶基、4-吖啶基、9-吖啶基、1-吩嗪基、2-吩嗪基、3-吩嗪基、4-吩嗪基、1-吩噻嗪基、2-吩噻嗪基、3-吩噻嗪基、4-吩噻嗪基、10-吩噻嗪基、1-吩噁嗪基、2-吩噁嗪基、3-吩噁嗪基、4-吩噁嗪基、10-吩噁嗪基、1-噻蒽基、2-噻蒽基、3-噻蒽基、4-噻蒽基、6-噻蒽基、7-噻蒽基、8-噻蒽基、9-噻蒽基等。
C4-C6杂环脂族基团的实例包括1-哌啶基、2-哌啶基、3-哌啶基、4-哌啶基、1-吡咯烷基、2-吡咯烷基、3-吡咯烷基、1-咪唑烷基、2-咪唑烷基、4-咪唑烷基、1-吡唑烷基、3-吡唑烷基、4-吡唑烷基、2-吗啉基、3-吗啉基、4-吗啉基、2-四氢呋喃基、3-四氢呋喃基等。
本说明中，“n”表示正，“i”表示异，“s”表示仲，“t”表示叔，“c”表示环，“Me”表示甲基，“Et”表示乙基，“Pr”表示丙基，“Bu”表示丁基，“Pen”表示戊基，“Hex ”表示己基，“Ph”表示苯基、“Hal”表示卤素。
在这些化合物中，有一种化合物在噻唑烷环的5位有一个不对称碳原子。具有前述结构式I的该化合物包括所有光学异构体以及它们的混合物。
下文将进一步说明本发明结构式I化合物的优选实施例1至10。
(1)结构式I所示的吡啶型噻唑烷化合物及其盐，其中：
X2是S或O；
Y是CR6R7(R6是一个氢原子或C1-C3烷基，R7是一个氢原子或C1-C3烷基或与R4键合)；
Z是-A-B(A是一个二价的C1-C6饱和或C2-C6不饱和烃基，该烃基可以至多被羟基、氧代和C1-C7烷基三取代，B是C3-C10环烷基、C3-C7环烯基、C6-C14芳基和C4-C12杂环芳基，这些基团至多共可有5个取代基(所述的杂环芳基至多可含有5个作为杂环组份的杂原子，杂原子选自氧原子、硫原子和氮原子)，或一个C4-C6杂环脂族基(所述的杂环脂族基至多可以有3个作为杂环成份的杂原子，杂原子选自氧原子、硫原子和氮原子))，
各种B基团中，所述的C3-C10环烷基是环丙基、环丁基、环戊基、环己基、环庚基、环辛基、环壬基、环癸基、二环〔2.2.1〕庚基、二环〔3.1.1〕庚基、二环〔2.2.2〕辛基、1-金刚烷基或2-金刚烷基，所述的C3-C7环烯基是1-环己烯基、2-环己烯基、3-环己烯基、环戊二烯基、2-二环〔2.2.1〕庚烯基或2，5-二环〔2.2.1〕庚二烯基，所述的C6-C14芳基是苯基、α-萘基，β-萘基、1-茚基、2-茚基、3-茚基、4-茚基、5-茚基、6-茚基、7-茚基、2，3-二氢化茚-1-基、2，3-二氢化茚-2-基、2，3-二氢化茚-4-基、2，3-二氢化茚-5-基、1-芴基、2-芴基、3-芴基、4-芴基或9-芴基，所述的C4-C12杂环芳基是2-呋喃基、3-呋喃基、2-噻吩基、3-噻吩基、1-吡咯基、2-吡咯、3-吡咯基、2-噁唑基、4-噁唑基、5-噁唑基、2-噻唑基、4-噻唑基、5-噻唑基、3-异噁唑基、4-异噁唑基、5-异噁唑基、3-异噻唑基、4-异噻唑基、5-异噻唑基、3-呋咱基、1-吡唑基、3-吡唑基、4-吡唑基、3-氧代吡唑-1-基、3-氧代吡唑-2-基、3-氧代吡唑-3-基、3-氧代吡唑-4-基、4-氧代吡唑-3-基、1-咪唑基、2-咪唑基、4-咪唑基、2-氧代咪唑-1-基、2-氧代咪唑-4-基、1，2，3-三唑-1-基、1，2，3-三唑-2-基、1，2，3-三唑-4-基、1，2，4-三唑-1-基、1，2，4-三唑-3-基、1，2，4-三唑-4-基、1，2，4(2H，4H)-三唑-3-酮-2-基、1，2，4(2H，4H)-三唑-3-酮-4-基、1，2，4(2H，4H)-三唑-3-酮-5-基、1，2，4(1H，2H)-三唑-3-酮-1-基、1，2，4(1H，2H)-三唑-3-酮-2-基、1，2，4(1H，2H)-三唑-3-酮-5-基、1-四唑基、2-四唑基、5-四唑基、2-吡喃基、3-吡喃基、4-吡喃基、2-吡啶基、3-吡啶基、4-吡啶基、2-吡啶酮-1-基、2-吡啶酮-3-基、2-吡啶酮-4-基、2-吡啶酮-5-基、2-吡啶酮-6-基、4-吡啶酮-1-基、4-吡啶酮-2-基、4-吡啶酮-3-基、3-哒嗪基、4-哒嗪基、3(2H)-哒嗪酮-2-基、3(2H)-哒嗪酮-4-基、3(2H)-哒嗪酮-5-基、3(2H)-哒嗪酮-6-基、4(1H)-哒嗪酮-1-基、4(1H)-哒嗪酮-3-基、4(1H)-哒嗪酮-5-基、4(1H)-哒嗪酮-6-基、2-嘧啶基、4-嘧啶基、5-嘧啶基、2(1H)-嘧啶酮-1-基、2(1H)-嘧啶酮-4-基、2(1H)-嘧啶酮-5-基、2(1H)-嘧啶酮-6-基、4(3H)-嘧啶酮-2-基、4(3H)-嘧啶酮-3-基、4(3H)-嘧啶酮-5-基、4(3H)-嘧啶酮-6-基、4(1H)-嘧啶酮-1-基、4(1H)-嘧啶酮-2-基、4(1H)-嘧啶酮-5-基、4(1H)-嘧啶酮-6-基、2-吡嗪基、2(1H)-吡嗪-1-基、2(1H)-吡嗪-3-基、2(1H)-吡嗪-5-基、2(1H)-吡嗪-6-基、1，2，3-三嗪-4-基、1，2，3-三嗪-5-基、1，2，4-三嗪-3-基、1，2，4-三嗪-5-基、1，2，4-三嗪-6-基、1，2，3，4-四嗪-5-基、1，2，4，5-四嗪-3-基、1-吲哚基、2-吲哚基、3-吲哚基、4-吲哚基、5-吲哚基、6-吲哚基、7-吲哚基、2-喹啉基、3-喹啉基、4-喹啉基、5-喹啉基、6-喹啉基、7-喹啉基、8-喹啉基、2-喹诺酮-1-基、2-喹诺酮-3-基、2-喹诺酮-4-基、2-喹诺酮-5-基、2-喹诺酮-6-基、2-喹诺酮-7-基、2-喹诺酮-8-基、4-喹诺酮-1-基、4-喹诺酮-2-基、4-喹诺酮-3-基、4-喹诺酮-5-基、4-喹诺酮-6-基、4-喹诺酮-7-基、4-喹诺酮-8-基、2-苯并呋喃基、3-苯并呋喃基、4-苯并呋喃基、5-苯并呋喃基、6-苯并呋喃基、7-苯并呋喃基、2-苯并噻吩基、3-苯并噻吩基、4-苯并噻吩基、5-苯并噻吩基、6-苯并噻吩基、7-苯并噻吩基、1-异喹啉基、3-异喹啉基、4-异喹啉基、5-异喹啉基、6-异喹啉基、7-异喹啉基、8-异喹啉基、1-异喹诺酮-2-基、1-异喹诺酮-3-基、1-异喹诺酮-4-基、1-异喹诺酮-5-基、1-异喹诺酮-6-基、1-异喹诺酮-7-基、1-异喹诺酮-8-基、3-异喹诺酮-2-基、3-异喹诺酮-4-基、3-异喹诺酮-5-基、3-异喹诺酮-6-基、3-异喹诺酮-7-基、3-异喹诺酮-8-基、2-苯并噁唑基、4-苯并噁唑基、5-苯并噁唑基、6-苯并噁唑基、7-苯并噁唑基、2-苯并噻唑基、4-苯并噻唑基、5-苯并噻唑基、6-苯并噻唑基、7-苯并噻唑基、1-苯并吡唑基、2-苯并吡唑基、3-苯并吡唑基、4-苯并吡唑基、5-苯并吡唑基、6-苯并吡唑基、7-苯并吡唑基、1-苯并咪唑基、2-苯并咪唑基、4-苯并咪唑基、5-苯并咪唑基、1-苯并三唑基、4-苯并三唑基、5-苯并三唑基、2-苯并吡喃基、3-苯并吡喃基、4-苯并吡喃基、5-苯并吡喃基、6-苯并吡喃基、7-苯并吡喃基、8-苯并吡喃基、1-中氮茚基、2-中氮茚基、3-中氮茚基、5-中氮茚基、6-中氮茚基、7-中氮茚基、8-中氮茚基、2-嘌呤基、6-嘌呤基、7-嘌呤基、8-嘌呤基、1-酞嗪基、5-酞嗪基、6-酞嗪基、1-氧代酞嗪-2-基、1-氧代酞嗪-4-基、1-氧代酞嗪-5-基、1-氧代酞嗪-6-基、1-氧代酞嗪-7-基、1-氧代酞嗪-8-基、1，5-二氮杂萘-2-基、1，5-二氮杂萘-3-基、1，5-二氮杂萘-4-基、2-喹喔啉基、5-喹喔啉基、6-喹喔啉基、2-喹唑啉基、4-喹唑啉基、5-喹唑啉基、6-喹唑啉基、7-喹唑啉基、8-喹唑啉基、1，2-二氮杂萘-3-基、1，2-二氮杂萘-4-基、1，2-二氮杂萘-5-基、1，2-二氮杂萘-6-基、1，2-二氮杂萘-7-基、1，2-二氮杂萘-8-基、1，4-苯并二噁烷-2-基、1，4-苯并二噁烷-5-基、1，4-苯并二噁烷-6-基、1，4-氧代萘-2-基、1，4-氧代萘-5-基、1，4-氧代萘-6-基、2，3-二氢-4-苯并呋喃基、2，3-二氢-5-苯并呋喃基、2，3-二氢-6-苯并呋喃基、2，3-二氢-7-苯并呋喃基、1，4-苯并噻嗪-2-基、1，4-苯并噻嗪-3-基、1，4-苯并噻嗪-4-基、1，4-苯并噻嗪-5-基、1，4-苯并噻嗪-6-基、1，4-苯并噻嗪-7-基、1，4-苯并噻嗪-8-基、2-喋啶基、4-喋啶基、6-喋啶基、7-喋啶基、吡唑并〔1，5-a〕嘧啶-2-基、吡唑并〔1，5-a〕嘧啶-3-基、吡唑并〔1，5-a〕嘧啶-5-基、吡唑并〔1，5-a〕嘧啶-6-基、吡唑并〔1，5-a〕嘧啶-7-基、吡唑并〔5，1-c〕〔1，2，4〕三嗪-3-基、吡唑并〔5，1-c〕〔1，2，4〕三嗪-4-基、吡唑并〔5，1-c〕〔1，2，4〕三嗪-7-基、吡唑并〔5，1-c〕〔1，2，4〕三嗪-8-基、噻唑并〔3，2-b〕三唑-2-基、噻唑并〔3，2-b〕三唑-5-基、噻唑并〔3，2-b〕三唑-6-基、苯并吡喃并〔2，3-b〕吡啶-2-基、苯并吡喃并〔2，3-b〕吡啶-3-基、苯并吡喃并〔2，3-b〕吡啶-4-基、苯并吡喃并〔2，3-b〕吡啶-5-基、苯并吡喃并〔2，3-b〕吡啶-6-基、苯并吡喃并〔2，3-b〕吡啶-7-基、苯并吡喃并〔2，3-b〕吡啶-8-基、苯并吡喃并〔2，3-b〕吡啶-9-基、5H-苯并吡喃并〔2，3-b〕吡啶-5-酮-2-基、5H-苯并吡喃并〔2，3-b〕吡啶-5-酮-3-基、5H-苯并吡喃并〔2，3-b〕吡啶-5-酮-4-基、5H-苯并吡喃并〔2，3-b〕吡啶-5-酮-6-基、5H-苯并吡喃并〔2，3-b〕吡啶-5-酮-7-基、5H-苯并吡喃并〔2，3-b〕吡啶-5-酮-8-基、1-呫吨基、2-呫吨基、3-呫吨基、4-呫吨基、9-呫吨基、1-吩噁噻基、2-吩噁噻基、3-吩噁噻基、4-吩噁噻基、1-咔唑基、2-咔唑基、3-咔唑基、4-咔唑基、9-咔唑基、1-吖啶基、2-吖啶基、3-吖啶基、4-吖啶基、9-吖啶基、1-吩嗪基、2-吩嗪基、3-吩嗪基、4-吩嗪基、1-吩噻嗪基、2-吩噻嗪基、3-吩噻嗪基、4-吩噻嗪基、10-吩噻嗪基、1-吩噁嗪基、2-吩噁嗪基、3-吩噁嗪基、4-吩噁嗪基、10-吩噁嗪基、1-噻蒽基、2-噻蒽基、3-噻蒽基、4-噻蒽基、6-噻蒽基、7-噻蒽基、8-噻蒽基或9-噻蒽基，所述的C4-C6杂环脂族基是1-哌啶基、2-哌啶基、3-哌啶基、4-哌啶基、1-吡咯烷基、2-吡咯烷基、3-吡咯烷基、1-咪唑烷基、2-咪唑烷基、4-咪唑烷基、1-吡唑烷基、3-吡唑烷基、4-吡唑烷基、2-吗啉基、3-吗啉基、4-吗啉基、2-四氢呋喃基、3-四氢呋喃基；
R1，R2和R3各自分别是氢原子、C1-C3烷基(可以被羟基取代)，羟基或卤原子；
R4是氢原子或C1-C3烷基、或与R7键合；
n是0。
(2)结构式I所示的吡啶型噻唑烷化合物及其盐，其中：
R1，R2和R3各自分别是氢原子、甲基、羟基或氯原子；
B是：
Figure C9519226400141
Figure C9519226400151
Figure C9519226400152
或 (其中Ra和Rb各自分别是氢原子，C1-C7烷基，C3-C7环烷基，C3-C7环烯基(所述的烷基、环烷基和环烯基可以被一个羟基取代)，羟基、C1-C7烷氧基，C1-C7烷硫基，氟原子，氯原子，溴原子，三氟甲基，硝基，氨基，甲基氨基，二甲基氨基，乙酰胺基，甲磺酰胺基，羧基，C1-C3烷氧基羰基，腈基、氨基甲酰基，氨磺酰基、苯氧基，苄氧基，苯基，α-萘基，β-萘基，呋喃基，噻吩基，咪唑基，吡啶基或苄基(所述的苯基、α-萘基，β-萘基，呋喃基，噻吩基，咪唑基，吡啶基和苄基至多可以被选自甲基、乙基、正丙基、异丙基、环丙基、正丁基、异丁基、仲丁基、叔丁基、正己基、环己基、甲氧基、乙氧基、正丙氧基、异丙氧基、甲硫基、乙硫基、正丙硫基、异丙硫基、羟基、氟原子、氯原子、溴原子、硝基和二甲基氨基的5个取代基取代)，1-四唑基，3-四唑基，5-四唑基，噻唑烷二酮-5基或噻唑烷二酮-5-基甲基，
Rc是氢原子，C1-C7烷基，C3-C7环烷基或羟甲基)。
(3)结构式I所示的吡啶型噻唑烷及其盐，其中：
R1，R2和R3各自分别是氢原子，甲基，羟基或氯原子；
B是
Figure C9519226400161
Figure C9519226400171
Figure C9519226400172
或
Figure C9519226400173
(其中Ra和Rb各自分别是氢原子，C1-C7烷基，C3-C7环烷基，C3-C7环烯基(所述的烷基、环烷基和环烯基可以被一个羟基取代)，羟基、C1-C7烷氧基，C1-C7烷硫基，氟原子，氯原子，溴原子，三氟甲基，硝基，氨基，甲基氨基，二甲基氨基，乙酰胺基，甲磺酰胺基，羧基，C1-C3烷氧基羰基，氰基、氨基甲酰基，氨磺酰基、苯氧基，苄氧基，苯基，α-萘基，β-萘基，呋喃基，噻吩基，咪唑基，吡啶基或苄基(所述的苯基、α-萘基，β-萘基，呋喃基，噻吩基，咪唑基，吡啶基和苄基至多可以被选自甲基、乙基、正丙基、异丙基、环丙基、正丁基、异丁基、仲丁基、叔丁基、正己基、环己基、甲氧基、乙氧基、正丙氧基、异丙氧基、甲硫基、乙硫基、正丙硫基、异丙硫基、羟基、氟原子、氯原子、溴原子、硝基和二甲基氨基的5个取代基取代)，1-四唑基，3-四唑基，5-四唑基，噻唑烷二酮-5基或噻唑烷二酮-5-基甲基，
Rc是氢原子，C1-C7烷基，C3-C7环烷基或羟甲基)。
(4)结构式I所示的吡啶型噻唑烷化合物及其盐，其中：
X1是S；
R1，R2和R3是氢原子；
Y是CR6R7(R6是氢原子或甲基，R7是氢原子或与R4键合)；
R4是氢原子或甲基，或与R7键合；
A是二价的C1-C6饱和或C2-C6不饱和烃基，该烃基至多可以被2个羟基、氧代和C1-C7烷基(如果与结构式I化合物中吡啶环上5位氧结合的第一个碳原子不被羟基或氧取代)取代。
(5)结构式I所示的吡啶型噻唑烷化合物及其盐，其中：
Y是-CH2-；
R4是氢原子。
(6)结构式I所示的吡啶型噻唑烷化合物及其盐，其中：
Y是CHR7(R7与R4成键)；
R4与R7成键。
(7)结构式I所示的吡啶型噻唑烷化合物及其盐，其中：
A是(其中的m是0至5，
Rd和Re各自分别是氢原子或甲基，
Rf和Rg各自分别是氢原子，甲基或羟基，或者Rf和Rg共同形成一氧代基，或者相邻的Rd和Rf共同形成一双键，或相邻的Rd，Rf，Re和Rg共同形成一三键，或者当m为2至5时，相邻的Rf共同形成双键，或相邻的Rf和Rg共同形成一三键)。
(8)结构式I所示的吡啶型噻唑烷化合物及其盐，其中：
A是(其中的m是0至2，
Rd和Re各自分别是氢原子或甲基，
Rf和Rg各自分别是氢原子，甲基或羟基，或者Rf和Rg共同形成一氧代基，或者相邻的Rd和Rf共同形成一双键，或相邻的Rd，Rf，Re和Rg共同形成一三键，或者当m为2时，相邻的Rf共同形成双键，或相邻的Rf和Rg共同形成一三键)。
(9)结构式I所示的吡啶型噻唑烷化合物及其盐，其中：
A是-CH2-CH2-
Figure C9519226400193
-CH＝CH--C≡C-，-CH2-， -CH2CH2CH2-， 或-CH＝CH-CH2-。(10)结构式I所示的吡啶型噻唑烷化合物及其盐，其中：
A是-CH2-CH2-
Figure C9519226400205
或-CH＝CH-。
由于结构式I所示的本发明化合物在同一分子中既在噻唑烷环上具有酸性的氢原子又在吡啶环上具有碱性的氮原子，所以它可以根据需要与适当的碱或酸形成药学上可接受的无毒的盐。结构式I所示的化合物可以以其游离形式或某种药学上认可的盐的形式用于本发明的目的。碱性盐的实例包括碱金属盐(锂盐、钠盐、钾盐等)，碱土金属盐(钙盐、镁盐等)，铝盐，铵盐(可以是非取代的或被甲基、乙基或苄基取代的)，有机胺盐(甲胺盐、乙胺盐、二甲基胺盐、二乙基胺盐、三甲基胺盐、三乙基胺盐、环己基胺盐、乙二胺盐、二环己基胺盐、乙醇胺盐、二乙醇胺盐、三乙醇胺盐、哌嗪盐、二苄基哌啶盐、脱氢枞胺盐、N，N＇-二脱氢枞胺盐、苄星(N，N＇-二苄基乙二胺)盐、葡糖胺盐、麦格鲁明(N-甲基葡糖胺)盐、苯乙苄胺(N-苄基苯乙基胺)盐、氨基丁三醇(2-氨基-2-羟甲基-l，3-丙二醇)盐、胆碱盐、普鲁卡因盐)，碱性氨基酸盐(赖氨酸盐、鸟氨酸盐、精氨酸盐等)，吡啶盐，可立丁盐，喹啉盐等。酸加成盐的实例包括无机酸盐(盐酸盐、氢溴酸盐、硫酸盐、硫酸氢盐、硝酸盐、磷酸盐、磷酸氢盐、磷酸二氢盐等)，有机酸盐(甲酸盐、乙酸盐、丙酸盐、琥珀酸盐、丙二酸盐、草酸盐、马来酸盐、富马酸盐、苹果酸盐、柠檬酸盐、酒石酸盐、乳酸盐、谷氨酸盐、天冬氨酸盐、苦味酸盐、碳酸盐等)，磺酸盐(甲烷磺酸盐、苯磺酸盐、甲苯磺酸盐等)等。这些盐都可由已知方法制得。
具有结构式I的化合物，即吡啶型噻唑烷，可以由如下合成法制备。
制备中使用的溶剂在反应条件下必须是稳定的，而且最好惰性到不至于干扰反应。反应溶剂的实例包括水、醇(如甲醇、乙醇、丙醇、丁醇和辛醇)，溶纤剂(如甲氧基乙醇和乙氧基乙醇)，非质子极性有机溶剂(如二甲基甲酰胺、二甲基亚砜、二甲基乙酰胺、四甲基脲、四氢噻吩砜和N，N-二甲基咪唑烷酮)，醚(如乙醚、异丙醚、四氢呋喃和二噁烷)，脂肪烃(戊烷、正己烷、环己烷、辛烷、萘烷和石油醚)，芳香烃(苯、氯苯、硝基苯、二甲苯、1，2，3，4-四氢化萘)，卤代烃(氯仿、二氯甲烷和二氯乙烷)，酮(丙酮、丁酮和2-己酮)，低级脂肪酸酯(乙酸甲酯、乙酸乙酯和丙酸甲酯)，烷氧基烷烃(二甲氧基乙烷和二乙氧基乙烷)，乙腈等。这些溶剂的选用取决于目标反应的反应性，可以单独使用也可以混合使用。有时，通过使用脱水剂或干燥剂将它们以无水溶剂的形式使用。上述溶剂只是可以用于本发明反应的实例，本发明并不局限于此。方法1 (其中R1，R2，R3，R6，X1，X2和Z的定义同上，R8是氢原子或酰胺的保护基(如Tr：三苯甲基))。
结构式I中的R4和R7结合在一起的化合物，即结构式I-1所示的化合物，可以通过结构式II化合物和结构式V化合物的脱水缩合反应制得。结构式V化合物是公知化合物，或可根据“J.Prakt.Chem.”(vol.2，p.253，1909)，“J.Prakt.Chem.”(vol.3，p.45，1919)，“Chem.Ber”(vol.118，p.774，1985)和德国专利公告No.DE-3045059中描述的方法合成。R8为氢原子的结构式V化合物可以在利用公知的方法以合适的取代基(如Tr：三苯甲基)将其碱性酰胺质子保护起来后用于此反应。
此反应通常在碱或酸的存在下在合适的有机溶剂中进行。这种溶剂的实例包括醇、溶纤剂、非质子极性有机溶剂、醚、芳香烃、卤代烃、烷氧基烷烃和乙腈。
碱和酸的实例包括有机胺(如二甲基胺、二乙基胺、二异丙基胺、二异丙基乙基胺、三甲基胺、三乙基胺、哌啶、哌嗪、吡咯烷酮、吗啉、吡啶、甲醇胺和乙醇胺)，金属醇盐(如甲醇钠、乙醇钠和异丙醇锂)，无机碱金属盐(如碳酸钾、碳酸钠、碳酸氢钠、碳酸氢钾、氢化钠、乙酸钠和乙酸钾)，有机酸(如乙酸、三氯乙酸和三氟乙酸)，无机酸(如磷酸)等。这些物质的正确选用取决于目标反应的反应性。
利用合适的脱水剂(例如分子筛和无水硫酸钠)或用Dean-Stark管进行共沸蒸馏将反应过程中形成的水从系统中除去可促进此反应的进行。
此反应通常在0℃至溶剂沸点间的某温度进行，以20℃至120℃为佳，反应进行0.5至30小时。方法2
Figure C9519226400221
(其中R1，R2，R3，R6和Z的定义同上，R9是甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基和叔丁基之类的C1-C4烷基，Hal是氯原子、溴原子或碘原子)。
结构式I化合物中的R4和R7是氢原子，X1是S，X2是NH的化合物，即结构式I-2e所示的化合物(R4，R7＝H，X1＝S，X2＝NH)，可以通过硫脲和结构式VIII所示的卤代羧酸酯反应制得。
此反应通常在碱或酸存在下在合适的有机溶剂中进行。这种溶剂的实例包括醇、溶纤剂、非质子极性有机溶剂，优选使用四氢噻吩砜。
此反应通常在0℃至溶剂沸点间的某温度下进行，以50℃至150℃为佳，反应进行0.5至10小时。
反应中的副产物是卤化氢，但可以用合适的碱来吸收，从而促进反应。这样使用的碱的实例包括有机胺(如二甲基胺、二乙基胺、二异丙基胺、二异丙基乙基胺、三甲基胺、三乙基胺、哌啶、哌嗪、吡咯烷、吗啉、吡啶、甲醇胺和乙醇胺)，无机碱金属盐(如乙酸钠和乙酸钾)等。方法3
Figure C9519226400231
(其中R1，R2，R3，R6，R9、Hal和Z的定义同上)。
结构式I中的R4和R7是氢原子，X1和X2是S，即结构式I-2b所示的化合物(R4，R7＝H，X1，X2＝S)，可以通过二硫代氨基甲酸铵和结构式VIII所示的卤代羧酸酯反应制得。
此反应通常在水或合适的有机溶剂，或在它们的混合物中进行。溶剂的实例包括醇、溶纤剂和非质子极性有机溶剂。
此反应通常在-10℃至50℃间的某温度进行，以0℃至30℃为佳，反应进行0.5至50小时。
反应中的副产物是卤化氢，但可以用合适的碱来吸收，从而促进反应。这样使用的碱的实例包括有机胺(如二甲基胺、二乙基胺、二异丙基胺、二异丙基乙基胺、三甲基胺、三乙基胺、哌啶、哌嗪、吡咯烷、吗啉、吡啶、甲醇胺和乙醇胺)，无机碱金属盐(如碳酸钾、碳酸钠、乙酸钠和乙酸钾)等。
用酸(如盐酸)处理如此获得的加成产物以获取结构式I-2b所示的化合物。方法4
Figure C9519226400232
Figure C9519226400241
(其中R1，R2，R3，R6，R9、Hal和Z的定义同上)。
结构式I中的R4和R7是H，X1是S，X2是O，即结构式I-2a所示的化合物(R4，R7＝H，X1＝O，X2＝S)，可以通过硫氰酸碱金属盐和结构式VIII所示的卤代羧酸酯反应制得结构式XII所示的化合物再用酸处理制备而成。
此反应通常在合适的有机溶剂中进行。溶剂的实例有非质子极性有机溶剂。
此反应通常在50℃至150℃间的某温度进行，以80℃至120℃为佳，反应进行0.5至10小时。
分离出结构式XII化合物，或者不进行分离而在反应系统中对其进行酸处理，从而制得结构式I-2a目标化合物。这种酸的实例有盐酸，并且，酸处理是在醇或非质子极性有机溶剂中进行的。此反应在50℃至150℃间的某温度进行，以70℃至100℃为佳，反应进行5至50小时。方法5
Figure C9519226400242
(其中R1，R2，R3，R4、R6，R8，X1，X2，Hal和Z的定义同上)。
结构式I中的R7是氢原子，即结构式I-2所示的化合物可以通过结构式V化合物和结构式VI所示的卤代吡啶反应制得。在此所用的结构式V化合物是公知化合物，或者可以利用“Ukr.Khim.Zr.”(vol.16，p.545，1950)，“J.Med.Chem.”(vol.34，p.1538，1991)，“J.Prakt.Chem.”(vol.2，79，p.253，1909)，“J.Prakt.Chem.”(vol.2，99，p.56，1919)或日本未审定的专利公告No.216882/1984中所描述的方法来合成。R8为氢原子的结构式V化合物最好在用已知方法以合适的取代基(如Tr：三苯甲基)将其碱性酰胺质子保护起来后用于此反应。
此反应通常在碱存在下在合适的有机溶剂中进行。这种溶剂的实例有非质子极性有机溶剂、醚和烷氧基烷烃。碱的实例有氨基碱金属(如氨基钠和氨基钾)之类的强碱。这些物质的选用取决于目标反应的反应性。
此反应也可以根据“J.Amer.Chem.Soc.”(vol.87，p.4588，1965)或“J.Med.Chem.”(vol.34，p.1538，1991)描述的方法来进行。此时，结构式V所示的化合物与甲基碳酸镁在氮气之类惰性气体中，在二甲基甲酰胺之类的非质子极性有机溶剂中反应，形成螯合化合物，如此形成的螯合化合物再与结构式VI所示的卤代吡啶反应，以获取结构式I-2所示的化合物。此反应通常在20℃至150℃间的某温度下进行，以70℃至100℃为佳。反应时间根据所用的物质而不同，但螯合化合物的形成耗时0.5至2小时，与卤代吡啶反应耗时0.5至5小时。
有时，可以用已熟知的方法对所得的结构式I-2所示的化合物中噻唑烷环3位上的酰胺基去保护。R8是Tr(三苯甲基)时，用以三氟乙酸和三氯乙酸为例的有机酸或以盐酸和硫酸为例的无机酸来实施此方法。此反应可以不在溶剂中进行，或者在包括四氢呋喃和二噁烷在内的醚和包括氯仿和二氯甲烷在内的卤代溶剂之类溶剂中进行，反应温度为0℃至100℃，以10℃至50℃为佳，反应0.1至5小时。方法6
Figure C9519226400261
(其中R1，R2，R3，R4，R8，X1，X2，Y和Z的定义同上，R11是一个合适的亲核取代反应中的离去基团，其实例包括氯、溴、碘等卤原子以及对甲苯磺酰氧基、苯磺酰氧基和甲磺酰氧基等芳香族或脂族磺酰氧基)。
结构式I所示的化合物中，有一种化合物其中的A是COCH2(m＝1，Rd，Re＝H，Rf和Rg一起构成氧代基)，该化合物可以由以B-COCH2-Hal(Z＝B-COCH2，R11＝Hal，B和Hal是前述的取代基)为例的结构式X所示的化合物制得。这种化合物是公知的，并且是可以购得的，或者可以用已熟知的方法(例如，英国专利公告No.1107677公开的化合物中B为吡咯，日本未审定的专利公告No.85372/1986公开的化合物中B为噁唑或噻唑，美国专利No.4,167,626公开的化合物中B是三唑)制得。这种化合物也可以通过以合适的已熟知的卤化方法(例如，日本未审定的专利公告No.85372/1986中公开的方法)卤化起始物质B-COCH3(例如，“Bull.Soc.Chim.Fr.，p.1760(1973)”公开的化合物中B为呋喃，“Tetrahedron，29(2)，p.413(1973)”公开的化合物中B为噻吩，“J.Heterocyclic Chem.，27(5)，p.1209(1990)”公开的化合物中B为吡咯，“Bull.Soc.Chem.Fr.，p540(1988)”，“Bull.Soc.Chem.Fr.，p.318(1987)”，“J.Heterocyclic Chem.，23(1)，p.257(1986)”，“Arch.Pharm.，316(7)，p.608(1983)”和“Synlett.，(7)，p.483(1991)”公开的化合物中B为吡唑，“J.Hete-rocyclic Chem.，17(8)，p.1723(1980)”公开的化合物中B为咪唑，“J.Chem.Soc.C(20)，p.2005(1976)”和“Heterocycles，26(3)，p.745(1987)”公开的化合物中B为三唑)来制得。这种化合物也可以如下制得：以B-CO2R′(R′＝低级烷基，或取代或非取代的苄基)(例如，“Z.Chem.，9(1)，p.22(1969)”和“Synth.commun.，20(16)，p.2537(1990)”公开的化合物中B为噻吩，“J.Org.Chem.，55(15)，p.4735(1990)”和“Chem.Pharm.Bull.，17(3)，p.582(1969)”公开的化合物中B为吡咯，欧洲专利公告No.506194公开的化合物中B为咪唑，“Chem.Ber.，117(3)，p.1194(1984)”公开的化合物中B为吡唑或三唑)为起始物进行合适的公知的氧化还原反应(例如，用氢化二异丁基铝还原后再以二氧化锰氧化)制得B-CHO，然后利用合适的方法(例如“TetrahedronLetters，p.4661(1972)”公开的方法)将此产物转化为B-COCH2-Hal。
结构式I所示的化合物还可以通过结构式X所示的化合物与结构式IX所示的5位上有一个羟基的化合物经亲核取代反应制得。结构式IX所示的化合物最好通过以合适的取代基(例如Tr：三苯甲基)取代R8的氢原子加以保护。
此反应通常在碱存在下在合适的有机溶剂中进行。所用的溶剂的实例包括非质子极性有机溶剂、醚、芳香烃、氢化烃、烷氧基烷烃、乙腈等。
所用的碱的实例包括有机胺(如二甲基胺、二乙基胺、二异丙基胺、二异丙基乙基胺、三甲基胺、三乙基胺、哌啶、哌嗪、吡咯烷、吗啉、吡啶、甲醇胺和乙醇胺)，金属醇盐(如甲醇钠、乙醇钠、异丙醇锂和叔丁醇钾)，无机碱金属盐(如氢氧化钠、氢氧化钾、氢氧化锂、碳酸钾、碳酸钠、碳酸氢钠、碳酸氢钾、氢化钠、乙酸钠和乙酸钾)，以及氨基化碱金属(如氨基钠)。这些物质的正确选用取决于目标反应的反应性。
此反应通常在-20℃至溶剂沸点间的某温度下进行，以20℃至150℃为佳，反应进行0.5至30小时。
结构式I所示化合物的噻唑烷3位的氨基可以利用方法5中所述的方法去保护。方法7
Figure C9519226400281
(其中R1，R2，R3，R4，R8，X1，X2，Z和Hal的定义同上)。
结构式I所示的化合物中有一种，其Y是SO2，即结构式I-3所示的化合物(Y＝SO2)，它可以由结构式V所示的化合物与结构式XI所示的化合物反应制得。结构式XI所示的吡啶磺酰卤代物可以如下制得：以5-羟基-2-吡啶磺酸为起始物，烷基化其5位的羟基(如“J.Chim.Phys.Phys.-Chim.Biol.，vol.79(3)，p.265(1982)”中的公开内容)，再用合适的卤化剂(如“Org.Synth.Coll.vol.I，p.84(1941)”和“J.Amer.Chem.Soc.，vol.69，p.1170(1947)”公开的PCl5和“Helv.Chim.Acta.，vol.42，p.1653(1959)”公开的SOCl2/DMF)卤化该烷基化产物。
此反应通常在氮气等惰性气体下，在合适的有机溶剂中，在强碱存在下进行。溶剂的实例包括醚，最好是四氢呋喃。碱的实例包括氨基化碱金属(如LDA：二异丙基氨基锂)，芳香族或脂族锂化合物(如正丁基锂、叔丁基锂和苯基锂)。这些物质的正确选用取决于目标反应的反应性。
此反应通常在-100℃至50℃间的某温度进行，以-78℃至20℃为佳，反应进行0.1至10小时。
如下所述制备用于合成本发明化合物的中间体。
Figure C9519226400291
(其中R1，R2，R3，R6，R11和Z的定义同上)。
结构式II表示的化合物中的一种，其R6是氢原子的可以如下制备：结构式X所示的化合物与结构式IV所示的5位上有一个羟基的5-羟基吡啶甲醇通过亲核取代反应生成结构式III所示的化合物，再氧化由此产生的结构式III化合物2位的羟甲基。
结构式IV所示的5-羟基吡啶甲醇可以利用美国专利No.4,202,901公开的方法来合成。在此方法中，可以如下制得5-羟基吡啶甲醇：用合适的氧化剂(如在醋酸中用过氧化氢)将5-羟基-2-甲基吡啶氧化成吡啶-N-氧化物，用合适的有机酸酐(如乙酸酐)将吡啶-N-氧化物转化成酰氧基甲基吡啶，再用合适的酸或碱将酰氧基甲基吡啶水解成5-羟基吡啶甲醇。也可以利用“J.Med.Chem.，vol.20(10)，p.1528(1977)”和“J.Med.Chem.，vol.35(20)，p.3667(1992)”公开的方法制备一种甲基取代的产物，利用“Bull.Chem.Sci.Jpn.，vol.52(1)，p.107(1979)”公开的方法制备一种羟基取代的产物，利用美国专利No.4,025,333和“J.Med.Chem.，vol.17(2)，p.172(1974)”公开的方法制备溴、氯取代的产物。
制备结构式III所示的化合物的步骤可在相同于方法6的条件下进行。
可以用合适的氧化剂(如二氧化锰，PCC：氯铬酸吡啶鎓，PDC：重铬酸吡啶鎓，DDQ：二氯二氰基苯醌，氯醌，Swern氧化：草酰氯-二甲基亚砜-叔胺，和三氧化硫-吡啶复合物)来制备结构式II所示的化合物。
结构式II所示的化合物也可以由结构式X所示的化合物与5位上有一羟基的结构式XIII所示的羟基吡啶醛通过亲核取代反应来制得。结构式XIII所示的羟基吡啶醛可利用未审定的日本专利公告No.273659/1990中公开的方法来制备，或者以合适的公知氧化剂(如PCC(氯铬酸吡啶鎓))氧化结构式IV所示化合物的羟甲基来制备。结构式II所示化合物的制备步骤是令反应物在合适的有机溶剂或在碱存在下反应进行的。在此所用溶剂的实例包括非质子极性有机溶剂、醚、芳香烃、卤代烃、烷氧基烷烃和乙腈，其中，优选二甲基甲酰胺(DMF)。在此所用的碱的实例包括有机胺(如二甲基胺，二乙基胺、二异丙基胺、二异丙基乙基胺、三甲基胺、三乙基胺、哌啶、哌嗪、吡咯烷、吗啉、吡啶、甲醇胺、乙醇胺、酸受体H：3，4-二氢-2H-吡啶并〔1，2-a〕嘧啶-2-酮和酸受体9M：9-甲基-3，4-二氢-2H-吡啶并〔1，2-a〕嘧啶-2-酮)，以及无机碱金属盐(如氢氧化钠、氢氧化钾、氢氧化锂、碳酸钾、碳酸钠、碳酸氢钠、碳酸氢钾、氢化钠、乙酸钠、乙酸钾)，其中优选二异丙基乙基胺、酸受体9M和碳酸氢钠。这些物质的正确选用取决于目标反应的反应性。此反应通常在-10℃至100℃间的某温度下进行，以0℃至50℃为佳，反应进行0.5至5小时。
用公知方法以合适的烷化剂烷基化甲酰基可以进一步将由上述方法制得的结构式II所示(R6＝H)化合物修饰为结构式II所示(R6≠H)的化合物。
此步反应可根据“Tetrahedron Letters，p.955(1963)”和“Chem.Ber.vol.40，p479(1907)”中公开的使用重氮甲烷的方法，“Synth.Commun.，vol.14(8)，p.743(1984)”中公开的使用卤代烷的方法或“J.Org.Chem.，vol.30，p.226(1965)”中公开的使用烷基锂的方法来进行。 (其中R1，R2，R3，R6，R9，Z和Hal的定义同上，R10代表OR9(R9的定义同上)或甲基、乙基、正丙基和异丙基等C1-C3烷基)。
结构式VIII所示的卤代羧酸酯可如下制得：由已知方法使卤代甲基吡啶与丙二酸酯或低级酰基乙酸酯反应形成结构式VII所示的化合物，然后卤化由此形成的化合物。
结构式VI所示的卤代甲基吡啶可利用“Bull.Pol.Acad.Sci.Chem.，vol.38，No.1-12，p.17(1990)”中公开的方法来制得。照此，可以用合适的卤化剂(如亚硫酰氯、三卤氧化磷、三卤化磷、五卤化磷、盐酸和氢溴酸)卤化结构式III或IV所示化合物的合成中描述的酰氧基甲基吡啶来制备结构式VI所示的卤代甲基吡啶。其制备也可以用三卤氧化磷、苯磺酰卤或对甲苯磺酰卤按美国专利No.5,202,321，“J.Org.Chem.，vol.27，p.3856(1962)”或“J.Org.Chem.，vol.38，p.927(1973)”公开的方法卤化作为起始物的吡啶-N-氧化物。
结构式VII所示的化合物中，其R10是C1-C3烷基的化合物，可以根据“J.Amer.Chem.Soc.vol.64，p.435(1942)”公开的方法，在合适的碱(如氢氧化钠、氢氧化钾、甲醇钠、乙醇钠、氨基钠、氨基钾、二异丙基胺、丁基锂、金属钠和碳酸钾)存在下，通过结构式VI所示的卤甲基吡啶与低级酰基醋酸酯(如乙酰乙酸甲酯和乙酰乙酸乙酯)反应制备。
结构式VII所示的化合物中，R10是OR9的化合物，可以根据“J.Amer.Chem.Soc.vol.74，p.831(1952)”和“Org.Synth.Coll.vol.3，p.705(1955)”公开的方法，在上述合适的碱存在下，通过结构式VI所示的卤甲基吡啶与丙二酸酯(如丙二酸二乙酯和丙二酸二叔丁酯)反应制得。
合成结构式VIII所示化合物这步可以根据“J.Amer.Chem.Soc.vol.71，p.3107(1949)”和“Tetrahedron Letters，vol.28，p.5505(1987)”公开的方法，在合适的碱(如氢氧化钠、甲醇钠和碳酸钾)存在下使用合适的卤化剂(如溴和N-氯琥珀酰亚胺)来进行。
结构式VIII所示的化合物也可以根据“Zur.Russ.Fiz-Chim.，vol.21，p.851(1951)”公开的方法，由结构式VI所示的卤甲基吡啶和重氮乙酸酯在铜催化剂存在下反应制得。
Figure C9519226400321
(其中R1，R2，R3，R6，R8，X1，X2和Z的定义同上)。
适当还原吡啶环和噻唑烷环之间的双键(例如使用合适的金属-氢复合物，或在甲醇中使用镁汞齐或钠汞齐，或通过合适的催化剂存在下的催化加氢作用)，可将由前述方法制得的结构式I-1所示的化合物(其中R4和R7结合在一起)修饰为结构式I-2所示的化合物(R4和R7＝H)。
催化加氢作用通常在醇、溶纤剂、非质子极性有机溶剂、醚、烷氧基烷烃、低级脂肪酸酯或低级脂肪酸中进行，特别优选单独或混合使用甲醇、乙醇、甲氧基乙醇、二甲基甲酰胺、四氢呋喃、二噁烷、二甲氧基乙烷、乙酸乙酯或乙酸。所用的催化剂的实例包括钯黑、钯碳和氧化铂。此反应可在常温常压下进行，但最好在较高的温度和压力下进行，这取决于目标反应的反应性。
利用金属-氢复合物的还原反应是使用硼氢化钠、硼氢化钾、硼氢化锂、硼氢化四甲基铵或硼氢化锌，在非质子极性有机溶剂中，在0℃至150℃间(以0℃至30℃为佳)的某温度下进行的。在此还原反应中，在二甲基乙二肟、2，2′-联吡啶或1，10-菲咯啉(参见WO93/13095)之类配位体存在下，使用如CoCl2、CoCl3或Co(OAc)2等钴试剂可以抑制不利的副反应。(其中R1，R2，R3，R4，R6，R8，X1，X2和Z的定义同上)。
根据公知的方法，以合适的烷化剂(如包括甲基碘或乙基碘在内的卤代烷，包括硫酸二甲酯或硫酸二乙酯在内的硫酸烷基酯，和包括甲苯磺酸甲酯或甲磺酸甲酯在内的脂族或芳香族磺酸酯)烷基化噻唑烷5位的氢原子，可以将结构式I-2(R4，R7＝H)所示的化合物修饰成结构式I-2(R4≠H，R7＝H)所示的化合物。
此反应通常在碱存在下，在合适的有机溶剂中进行。在此所用的溶剂的实例包括非质子极性有机溶剂、醚、烷氧基烷烃等，其中特别优选的是四氢呋喃和二甲氧基乙烷。碱的实例包括氨基化碱金属(如二异丙基氨基化锂(LDA)和氨基化钾)和脂族或芳香族锂化合物(如正丁基锂、叔丁基锂和苯基锂)。这些物质的正确选用取决于目标反应的反应性。
此反应的进行温度通常在-20℃至100℃，以-10℃至30℃为佳，反应进行0.1至10小时。
Figure C9519226400331
(其中R1，R2，R3，R6和Z的定义同上)。
根据公知的方法，水解噻唑烷2位上的亚氨基，可以将结构式I-2e(X1＝S，X2＝NH)所示的化合物修饰成结构式I-2a(X1＝S，X2＝O)所示的化合物。
此反应通常在水或酸存在下，在合适的有机溶剂中进行。所用的溶剂的实例包括醇、溶纤剂、非质子极性有机溶剂、醚、烷氧基烷烃等，特别优选的是甲醇、乙醇、甲氧基乙醇、四氢噻吩砜、二噁烷和二甲氧基乙烷。所用的酸的实例包括无机酸(如盐酸、硫酸和氢溴酸)。这些物质的正确选用取决于目标反应的反应性。
此反应的进行温度通常在50℃至溶剂沸点间，以80℃至150℃为佳，反应进行0.5至30小时。(其中R1，R2，R3，Y和Z的定义同上)。
根据公知的方法，氧化噻唑烷2位上的硫代基，可以将结构式Ic(X1＝O，X2＝S)所示的化合物修饰成结构式I-d(X1＝O，X2＝O)所示的化合物。
此反应通常在水或溶剂(例如非质子极性有机溶剂(如二甲基甲酰胺、二甲基亚砜、二甲基乙酰胺、四甲基脲、四氢噻吩砜和N，N-二甲基咪唑烷酮)、醚(四氢呋喃和二噁烷)、烷氧基烷烃(二甲氧基乙烷和二乙氧基乙烷))中，使用合适的氧化剂(例如过氧化氢，包括过乙酸、过苯甲酸、间氯过苯甲酸、单过马来酸、单过邻苯二甲酸等在内的有机过氧化物、汞离子、溴氯及偏高碘酸)来进行。这些物质的正确选用取决于目标反应的反应性，可以分别单独使用或混合使用。
此反应的进行温度通常在0℃至溶剂沸点间，以20℃至100℃为佳，反应进行0.5至30小时。
根据公知的方法，利用合适的氧化剂氧化吡啶环上的氮原子，可以将结构式I所示的化合物转化成相应的N-氧化物形式。所用的氧化剂的实例包括过氧化氢(在乙酸或三氟乙酸中使用，温度为0℃至100℃，以50℃至80℃为佳，反应时间为1至20小时，以3至10小时为佳，可以加入催化剂量的硫酸以促进反应)，过乙酸(在水或乙酸中使用，可以在四氢呋喃或乙酸乙酯为例的有机溶剂中使用，温度为0℃至100℃，以40℃至80℃为佳，反应时间为1至10小时，以3至5小时为佳)，过苯甲酸或间氯过苯甲酸(在氯仿或苯等有机溶剂中使用，温度为0℃至50℃，以10℃至30℃为佳，反应时间为0.1至3小时，也可以超过2周)，和单过马来酸或单过邻苯二甲酸(在氯仿或乙醇等有机溶剂中使用，温度为-10℃至50℃，以0℃至30℃为佳，反应时间为0.5至50小时，以1至10小时为佳)。这些氧化剂可以混合使用。也可以根据公知的方法，使用合适的还原剂还原吡啶环上的氮原子，将N-氧化物产物还原成相应的吡啶产物。用于此方法的还原剂的实例包括催化加氢(在乙酸、乙酸酐、甲醇或乙醇之类有机溶剂或其混合物中使用，温度为0℃至100℃，以10℃至70℃为佳，压力为大气压至30大气压，以常压至10个大气压为佳，有Raney镍、Urushibara镍、钯碳或氧化铂等催化剂存在)，铁(在乙酸中，温度为50℃至100℃，以70℃至80℃为佳，反应时间为0.5至5小时，以1至2小时为佳)，锌(在乙酸中，可以有催化量的硫酸存在)，三氯化磷、五氯化磷和三溴化磷(在氯仿或乙酸乙酯等有机溶剂中，温度为0℃至100℃，以20℃至80℃为佳，反应时间为0.5至5小时，以1至3小时为佳)，三乙基膦、三苯基膦和亚磷酸三乙酯(在乙酸乙酯等有机溶剂中，温度为150℃至300℃，反应时间为0.5至10小时)，和硫及二氧化硫(在苯或氯苯等有机溶剂中，温度为150℃至200℃，反应时间为0.5至30小时)。
上述化合物II，III，IV，VI，VII，VIII，IX和X是新的化合物，可用作制备本发明中结构式I所示化合物的中间产物。
以下表格1至16说明了本发明中具有结构式I-1，I-2和I-3的化合物的实例。而且，本发明化合物还包括利用公知方法，氧化吡啶环上的氮原子而得的吡啶-N-氧化物和由噻唑烷环上的碱性氮反应而得的盐。
                表1Y               R4            X1     X2-C(Me)＝       与R7键合         S       O-CH2-         Me                S       O-CH(Me)-       H                 S       O-CH(Me)-       Me                S       O-SO2-         H                 S       O-SO2-         Me                S       O-CH＝          与R7键合         S       O-CH＝          与R7键合         S       S-CH＝          与R7键合         O       S-CH＝          与R7键合         O       O-CH＝          与R7键合         S       NH-CH2-         H                 S       O-CH2-         H                 S       S-CH2-         H                 O       S-CH2-         H                 O       O-CH2-         H                 S       NH
                       表2
Figure C9519226400371
R1     R2    R3      Y         R4        X1     X2H       Cl     H       -CH＝    与R7键合     S       OBr      H      Br      -CH＝    与R7键合     S       OI       H      H       -CH＝    与R7键合     S       OH       OMe    H       -CH＝    与R7键合     S       OOMe     H      H       -CH＝    与R7键合     S       OH       Me     H       -CH＝    与R7键合     S       OMe      H      H       -CH＝    与R7键合     S       OH       H      Me      -CH＝    与R7键合     S       OH       OH     H       -CH＝    与R7键合     S       OOH      H      H       -CH＝    与R7键合     S       OH       Cl     H       -CH2-   H             S       OBr      H      Br      -CH2-   H             S       OH       OMe    H       -CH2-   H             S       OOMe     H      H       -CH2-   H             S       OH       Me     H       -CH2-   H             S       OMe      H      H       -CH2-   H             S       OH       H      Me      -CH2-   H             S       OH       OH     H       -CH2-   H             S       OOH      H      H       -CH2-   H             S       O
          表3
  A
-CH2-
-CH(Me)-
-C(Me2)-
-CH2CH2-
-CH2CH(Me)-
-CH2C(Me2)-
-COCH2-
-COCH(Me)-
-COC(Me2)-
-CH(OH)CH2-
-CH(OH)CH(Me)-
-CH(OH)C(Me2)-
-CH＝CH-
-CH＝CH(Me)-
-C≡C-
                 表4W1   W2   W3     W4     W5    Ra      RbC     N      C       O       C       Ph       HC     N      C       O       C       Ph       MeC     N      C       O       C       Ph       EtC     N      C       O       C       Ph       n-HexC     N      C       O       C       Ph       c-PrC     N      C       O       C       Ph       c-HexC     N      C       O       C       Ph       OHC     N      C       O       C       Ph       CH2OHC     N      C       O       C       Ph       OMeC     N      C       O       C       Ph       SMeC     N      C       O       C       Ph       ClC     N      C       O       C       Ph       CF3C     N      C       O       C       Ph       PhC     N      C       O       C       H        HC     N      C       O       C       H        MeC     N      C       O       C       H        EtC     N      C       O       C       H        n-HexC     N      C       O       C       H        c-PrC     N      C       O       C       H        c-HexC     N      C       O       C       H        OHC     N      C       O       C       H        CH2OHC     N      C       O       C       H        OMeC     N      C       O       C       H        SMeC     N      C       O       C       H        ClC     N      C       O       C       H        CF3C     N      C       O       C       H        PhC     N      C       O       C       Me       HC     N      C       O       C       Me       MeC     N      C       O       C       Me       EtC     N      C       O       C       Me       n-HexC     N      C       O       C       Me       c-PrC     N      C       O       C       Me       c-HexC     N      C       O       C       Me       OHC     N      C       O       C       Me       CH2OHC     N      C       O       C       Me       OMeW1    W2   W3    W4    W5     Ra          RbC      N      C      O      C        Me           SMeC      N      C      O      C        Me           ClC      N      C      O      C        Me           CF3C      N      C      O      C        Me           PhC      N      C      O      C        Et           HC      N      C      O      C        Et           MeC      N      C      O      C        Et           EtC      N      C      O      C        Et           n-HexC      N      C      O      C        Et           c-PrC      N      C      O      C        Et           c-HexC      N      C      O      C        Et           OHC      N      C      O      C        Et           CH2OHC      N      C      O      C        Et           OMeC      N      C      O      C        Et           SMeC      N      C      O      C        Et           ClC      N      C      O      C        Et           CF3C      N      C      O      C        Et           PhC      N      C      O      C        n-Pr         HC      N      C      O      C        n-Pr         MeC      N      C      O      C        n-Pr         EtC      N      C      O      C        n-Pr         n-HexC      N      C      O      C        n-Pr         c-PrC      N      C      O      C        n-Pr         c-HexC      N      C      O      C        n-Pr         OHC      N      C      O      C        n-Pr         CH2OHC      N      C      O      C        n-Pr         OMeC      N      C      O      C        n-Pr         SMeC      N      C      O      C        n-Pr         ClC      N      C      O      C        n-Pr         CF3C      N      C      O      C        n-Pr         PhC      N      C      O      C        n-Hex        HC      N      C      O      C        n-Hex        MeC      N      C      O      C        n-Hex        EtC      N      C      O      C        n-Hex        n-HexC      N      C      O      C        n-Hex        c-PrC      N      C      O      C        n-Hex        c-HexC      N      C      O      C        n-Hex        OHC      N      C      O      C        n-Hex        CH2OHC      N      C      O      C        n-Hex        OMeC      N      C      O      C        n-Hex        SMeC      N      C      O      C        n-Hex        ClC      N      C      O      C        n-Hex        CF3C      N      C      O      C        n-Hex        PhC      N      C      O      C        i-Pr         HW1    W2   W3    W4    W5    Ra             RbC      N      C      O      C      i-Pr            MeC      N      C      O      C      i-Pr            EtC      N      C      O      C      i-Pr            n-HexC      N      C      O      C      i-Pr            c-PrC      N      C      O      C      i-Pr            c-HexC      N      C      O      C      i-Pr            OHC      N      C      O      C      i-Pr            CH2OHC      N      C      O      C      i-Pr            OMeC      N      C      O      C      i-Pr            SMeC      N      C      O      C      i-Pr            ClC      N      C      O      C      i-Pr            CF3C      N      C      O      C      i-Pr            PhC      N      C      O      C      t-Bu            HC      N      C      O      C      t-Bu            MeC      N      C      O      C      t-Bu            EtC      N      C      O      C      t-Bu            n-HexC      N      C      O      C      t-Bu            c-PrC      N      C      O      C      t-Bu            c-HexC      N      C      O      C      t-Bu            OHC      N      C      O      C      t-Bu            CH2OHC      N      C      O      C      t-Bu            OMeC      N      C      O      C      t-Bu            SMeC      N      C      O      C      t-Bu            ClC      N      C      O      C      t-Bu            CF3C      N      C      O      C      t-Bu            PhC      N      C      O      C      c-Hex           HC      N      C      O      C      c-Hex           MeC      N      C      O      C      c-Hex           EtC      N      C      O      C      c-Hex           n-HexC      N      C      O      C      c-Hex           c-PrC      N      C      O      C      c-Hex           c-HexC      N      C      O      C      c-Hex           OHC      N      C      O      C      c-Hex           CH2OHC      N      C      O      C      c-Hex           OMeC      N      C      O      C      c-Hex           SMeC      N      C      O      C      c-Hex           ClC      N      C      O      C      c-Hex           CF3C      N      C      O      C      c-Hex           PhC      N      C      O      C      3-c-己烯基      HC      N      C      O      C      3-c-己烯基      MeC      N      C      O      C      3-c-己烯基      EtC      N      C      O      C      3-c-己烯基      n-HexC      N      C      O      C      3-c-己烯基      c-PrC      N      C      O      C      3-c-己烯基      c-HexW1    W2   W3    W4    W5    Ra              RbC      N      C      O      C      3-c-己烯基       OHC      N      C      O      C      3-c-己烯基       CH2OHC      N      C      O      C      3-c-己烯基       OMeC      N      C      O      C      3-c-己烯基       SMeC      N      C      O      C      3-c-己烯基       ClC      N      C      O      C      3-c-己烯基       CF3C      N      C      O      C      3-c-己烯基       PhC      N      C      O      C      CH2OH           HC      N      C      O      C      CH2OH           MeC      N      C      O      C      CH2OH           EtC      N      C      O      C      CH2OH           n-HexC      N      C      O      C      CH2OH           c-PrC      N      C      O      C      CH2OH           c-HexC      N      C      O      C      CH2OH           OHC      N      C      O      C      CH2OH           CH2OHC      N      C      O      C      CH2OH           OMeC      N      C      O      C      CH2OH           SMeC      N      C      O      C      CH2OH           ClC      N      C      O      C      CH2OH           CF3C      N      C      O      C      CH2OH           PhC      N      C      O      C      CH2Ph           HC      N      C      O      C      CH2Ph           MeC      N      C      O      C      CH2Ph           EtC      N      C      O      C      CH2Ph           n-HexC      N      C      O      C      CH2Ph           c-PrC      N      C      O      C      CH2Ph           c-HexC      N      C      O      C      CH2Ph           OHC      N      C      O      C      CH2Ph           CH2OHC      N      C      O      C      CH2Ph           OMeC      N      C      O      C      CH2Ph           SMeC      N      C      O      C      CH2Ph           ClC      N      C      O      C      CH2Ph           CF3C      N      C      O      C      CH2Ph           PhC      N      C      O      C      α-萘基          HC      N      C      O      C      α-萘基          MeC      N      C      O      C      α-萘基          EtC      N      C      O      C      α-萘基          n-HexC      N      C      O      C      α-萘基          c-PrC      N      C      O      C      α-萘基          c-HexC      N      C      O      C      α-萘基          OHC      N      C      O      C      α-萘基          CH2OHC      N      C      O      C      α-萘基          OMeC      N      C      O      C      α-萘基          SMeC      N      C      O      C      α-萘基          ClW1    W2   W3    W4    W5    Ra            RbC      N      C      O      C      α-萘基        CF3C      N      C      O      C      α-萘基        PhC      N      C      O      C      β-萘基        HC      N      C      O      C      β-萘基        MeC      N      C      O      C      β-萘基        EtC      N      C      O      C      β-萘基        n-HexC      N      C      O      C      β-萘基        c-PrC      N      C      O      C      β-萘基        c-HexC      N      C      O      C      β-萘基        OHC      N      C      O      C      β-萘基        CH2OHC      N      C      O      C      β-萘基        OMeC      N      C      O      C      β-萘基        SMeC      N      C      O      C      β-萘基        ClC      N      C      O      C      β-萘基        CF3C      N      C      O      C      β-萘基        PhC      N      C      O      C      2-吡啶基       HC      N      C      O      C      2-吡啶基       MeC      N      C      O      C      2-吡啶基       EtC      N      C      O      C      2-吡啶基       n-HexC      N      C      O      C      2-吡啶基       c-PrC      N      C      O      C      2-吡啶基       c-HexC      N      C      O      C      2-吡啶基       OHC      N      C      O      C      2-吡啶基       CH2OHC      N      C      O      C      2-吡啶基       OMeC      N      C      O      C      2-吡啶基       SMeC      N      C      O      C      2-吡啶基       ClC      N      C      O      C      2-吡啶基       CF3C      N      C      O      C      2-吡啶基       PhC      N      C      O      C      3-吡啶基       HC      N      C      O      C      3-吡啶基       MeC      N      C      O      C      3-吡啶基       EtC      N      C      O      C      3-吡啶基       n-HexC      N      C      O      C      3-吡啶基       c-PrC      N      C      O      C      3-吡啶基       c-HexC      N      C      O      C      3-吡啶基       OHC      N      C      O      C      3-吡啶基       CH2OHC      N      C      O      C      3-吡啶基       OMeC      N      C      O      C      3-吡啶基       SMeC      N      C      O      C      3-吡啶基       ClC      N      C      O      C      3-吡啶基       CF3C      N      C      O      C      3-吡啶基       PhC      N      C      O      C      4-吡啶基       HC      N      C      O      C      4-吡啶基       MeC      N      C      O      C      4-吡啶基       EtW1    W2   W3    W4    W5    Ra             RbC      N      C      O      C      4-吡啶基        n-HexC      N      C      O      C      4-吡啶基        c-PrC      N      C      O      C      4-吡啶基        c-HexC      N      C      O      C      4-吡啶基        OHC      N      C      O      C      4-吡啶基        CH2OHC      N      C      O      C      4-吡啶基        OMeC      N      C      O      C      4-吡啶基        SMeC      N      C      O      C      4-吡啶基        ClC      N      C      O      C      4-吡啶基        CF3C      N      C      O      C      4-吡啶基        PhC      N      C      O      C      2-呋喃基        HC      N      C      O      C      2-呋喃基        MeC      N      C      O      C      2-呋喃基        EtC      N      C      O      C      2-呋喃基        n-HexC      N      C      O      C      2-呋喃基        c-PrC      N      C      O      C      2-呋喃基        c-HexC      N      C      O      C      2-呋喃基        OHC      N      C      O      C      2-呋喃基        CH2OHC      N      C      O      C      2-呋喃基        OMeC      N      C      O      C      2-呋喃基        SMeC      N      C      O      C      2-呋喃基        ClC      N      C      O      C      2-呋喃基        CF3C      N      C      O      C      2-呋喃基        PhC      N      C      O      C      2-噻吩基        HC      N      C      O      C      2-噻吩基        MeC      N      C      O      C      2-噻吩基        EtC      N      C      O      C      2-噻吩基        n-HexC      N      C      O      C      2-噻吩基        c-PrC      N      C      O      C      2-噻吩基        c-HexC      N      C      O      C      2-噻吩基        OHC      N      C      O      C      2-噻吩基        CH2OHC      N      C      O      C      2-噻吩基        OMeC      N      C      O      C      2-噻吩基        SMeC      N      C      O      C      2-噻吩基        ClC      N      C      O      C      2-噻吩基        CF3C      N      C      O      C      2-噻吩基        PhC      N      C      O      C      2-甲苯基        HC      N      C      O      C      2-甲苯基        MeC      N      C      O      C      2-甲苯基        EtC      N      C      O      C      2-甲苯基        n-HexC      N      C      O      C      2-甲苯基        c-PrC      N      C      O      C      2-甲苯基        c-HexC      N      C      O      C      2-甲苯基        OHC      N      C      O      C      2-甲苯基        CH2OHW1    W2   W3    W4    W5    Ra              RbC      N      C      O      C      2-甲苯基          OMeC      N      C      O      C      2-甲苯基          SMeC      N      C      O      C      2-甲苯基          ClC      N      C      O      C      2-甲苯基          CF3C      N      C      O      C      2-甲苯基          PhC      N      C      O      C      3-甲苯基          HC      N      C      O      C      3-甲苯基          MeC      N      C      O      C      3-甲苯基          EtC      N      C      O      C      3-甲苯基          n-HexC      N      C      O      C      3-甲苯基          c-PrC      N      C      O      C      3-甲苯基          c-HexC      N      C      O      C      3-甲苯基          OHC      N      C      O      C      3-甲苯基          CH2OHC      N      C      O      C      3-甲苯基          OMeC      N      C      O      C      3-甲苯基          SMeC      N      C      O      C      3-甲苯基          ClC      N      C      O      C      3-甲苯基          CF3C      N      C      O      C      3-甲苯基          PhC      N      C      O      C      4-甲苯基          HC      N      C      O      C      4-甲苯基          MeC      N      C      O      C      4-甲苯基          EtC      N      C      O      C      4-甲苯基          n-HexC      N      C      O      C      4-甲苯基          c-PrC      N      C      O      C      4-甲苯基          c-HexC      N      C      O      C      4-甲苯基          OHC      N      C      O      C      4-甲苯基          CH2OHC      N      C      O      C      4-甲苯基          OMeC      N      C      O      C      4-甲苯基          SMeC      N      C      O      C      4-甲苯基          ClC      N      C      O      C      4-甲苯基          CF3C      N      C      O      C      4-甲苯基          PhC      N      C      O      C      Ph-2，3-Me2      HC      N      C      O      C      Ph-2，3-Me2      MeC      N      C      O      C      Ph-2，3-Me2      EtC      N      C      O      C      Ph-2，3-Me2      n-HexC      N      C      O      C      Ph-2，3-Me2      c-PrC      N      C      O      C      Ph-2，3-Me2      c-HexC      N      C      O      C      Ph-2，3-Me2      OHC      N      C      O      C      Ph-2，3-Me2      CH2OHC      N      C      O      C      Ph-2，3-Me2      OMeC      N      C      O      C      Ph-2，3-Me2      SMeC      N      C      O      C      Ph-2，3-Me2      ClC      N      C      O      C      Ph-2，3-Me2      CF3C      N      C      O      C      Ph-2，3-Me2      PhW1    W1   W3    W4    W5    Ra             RbC      N      C      O      C      Ph-3，4-Me2     HC      N      C      O      C      Ph-3，4-Me2     MeC      N      C      O      C      Ph-3，4-Me2     EtC      N      C      O      C      Ph-3，4-Me2     n-HexC      N      C      O      C      Ph-3，4-Me2     c-PrC      N      C      O      C      Ph-3，4-Me2     c-HexC      N      C      O      C      Ph-3，4-Me2     OHC      N      C      O      C      Ph-3，4-Me2     CH2OHC      N      C      O      C      Ph-3，4-Me2     OMeC      N      C      O      C      Ph-3，4-Me2     SMeC      N      C      O      C      Ph-3，4-Me2     ClC      N      C      O      C      Ph-3，4-Me2     CF3C      N      C      O      C      Ph-3，4-Me2     PhC      N      C      O      C      Ph-3，5-Me2     HC      N      C      O      C      Ph-3，5-Me2     MeC      N      C      O      C      Ph-3，5-Me2     EtC      N      C      O      C      Ph-3，5-Me2     n-HexC      N      C      O      C      Ph-3，5-Me2     c-PrC      N      C      O      C      Ph-3，5-Me2     c-HexC      N      C      O      C      Ph-3，5-Me2     OHC      N      C      O      C      Ph-3，5-Me2     CH2OHC      N      C      O      C      Ph-3，5-Me2     OMeC      N      C      O      C      Ph-3，5-Me2     SMeC      N      C      O      C      Ph-3，5-Me2     ClC      N      C      O      C      Ph-3，5-Me2     CF3C      N      C      O      C      Ph-3，5-Me2     PhC      N      C      O      C      Ph-2，6-Me2     HC      N      C      O      C      Ph-2，6-Me2     MeC      N      C      O      C      Ph-2，6-Me2     EtC      N      C      O      C      Ph-2，6-Me2     n-HexC      N      C      O      C      Ph-2，6-Me2     c-PrC      N      C      O      C      Ph-2，6-Me2     c-HexC      N      C      O      C      Ph-2，6-Me2     OHC      N      C      O      C      Ph-2，6-Me2     CH2OHC      N      C      O      C      Ph-2，6-Me2     OMeC      N      C      O      C      Ph-2，6-Me2     SMeC      N      C      O      C      Ph-2，6-Me2     ClC      N      C      O      C      Ph-2，6-Me2     CF3C      N      C      O      C      Ph-2，6-Me2     PhC      N      C      O      C      Ph-2-Cl          HC      N      C      O      C      Ph-2-Cl          MeC      N      C      O      C      Ph-2-Cl          EtC      N      C      O      C      Ph-2-Cl          n-HexC      N      C      O      C      Ph-2-Cl          c-PrW1    W2   W3    W4    W5    Ra              RbC      N      C      O      C      Ph-2-Cl          c-HexC      N      C      O      C      Ph-2-Cl          OHC      N      C      O      C      Ph-2-Cl          CH2OHC      N      C      O      C      Ph-2-Cl          OMeC      N      C      O      C      Ph-2-Cl          SMeC      N      C      O      C      Ph-2-Cl          ClC      N      C      O      C      Ph-2-Cl          CF3C      N      C      O      C      Ph-2-Cl          PhC      N      C      O      C      Ph-3-Cl          HC      N      C      O      C      Ph-3-Cl          MeC      N      C      O      C      Ph-3-Cl          EtC      N      C      O      C      Ph-3-Cl          n-HexC      N      C      O      C      Ph-3-Cl          c-PrC      N      C      O      C      Ph-3-Cl          c-HexC      N      C      O      C      Ph-3-Cl          OHC      N      C      O      C      Ph-3-Cl          CH2OHC      N      C      O      C      Ph-3-Cl          OMeC      N      C      O      C      Ph-3-Cl          SMeC      N      C      O      C      Ph-3-Cl          ClC      N      C      O      C      Ph-3-Cl          CF3C      N      C      O      C      Ph-3-Cl          PhC      N      C      O      C      Ph-4-Cl          HC      N      C      O      C      Ph-4-Cl          MeC      N      C      O      C      Ph-4-Cl          EtC      N      C      O      C      Ph-4-Cl          n-HexC      N      C      O      C      Ph-4-Cl          c-PrC      N      C      O      C      Ph-4-Cl          c-HexC      N      C      O      C      Ph-4-Cl          OHC      N      C      O      C      Ph-4-Cl          CH2OHC      N      C      O      C      Ph-4-Cl          OMeC      N      C      O      C      Ph-4-Cl          SMeC      N      C      O      C      Ph-4-Cl          ClC      N      C      O      C      Ph-4-Cl          CF3C      N      C      O      C      Ph-4-Cl          PhC      N      C      O      C      Ph-3，4-Cl2     HC      N      C      O      C      Ph-3，4-Cl2     MeC      N      C      O      C      Ph-3，4-Cl2     EtC      N      C      O      C      Ph-3，4-Cl2     n-HexC      N      C      O      C      Ph-3，4-Cl2     c-PrC      N      C      O      C      Ph-3，4-Cl2     c-HexC      N      C      O      C      Ph-3，4-Cl2     OHC      N      C      O      C      Ph-3，4-Cl2     CH2OHC      N      C      O      C      Ph-3，4-Cl2     OMeC      N      C      O      C      Ph-3，4-Cl2     SMeW1    W2   W3    W4    W5    Ra              RbC      N      C      O      C      Ph-3，4-Cl2      ClC      N      C      O      C      Ph-3，4-Cl2      CF3C      N      C      O      C      Ph-3，4-Cl2      PhC      N      C      O      C      Ph-4-F            HC      N      C      O      C      Ph-4-F            MeC      N      C      O      C      Ph-4-F            EtC      N      C      O      C      Ph-4-F            n-HexC      N      C      O      C      Ph-4-F            c-PrC      N      C      O      C      Ph-4-F            c-HexC      N      C      O      C      Ph-4-F            OHC      N      C      O      C      Ph-4-F            CH2OHC      N      C      O      C      Ph-4-F            OMeC      N      C      O      C      Ph-4-F            SMeC      N      C      O      C      Ph-4-F            ClC      N      C      O      C      Ph-4-F            CF3C      N      C      O      C      Ph-4-F            PhC      N      C      O      C      Ph-4-Br           HC      N      C      O      C      Ph-4-Br           MeC      N      C      O      C      Ph-4-Br           EtC      N      C      O      C      Ph-4-Br           n-HexC      N      C      O      C      Ph-4-Br           c-PrC      N      C      O      C      Ph-4-Br           c-HexC      N      C      O      C      Ph-4-Br           OHC      N      C      O      C      Ph-4-Br           CH2OHC      N      C      O      C      Ph-4-Br           OMeC      N      C      O      C      Ph-4-Br           SMeC      N      C      O      C      Ph-4-Br           ClC      N      C      O      C      Ph-4-Br           CF3C      N      C      O      C      Ph-4-Br           PhC      N      C      O      C      Ph-2-OMe          HC      N      C      O      C      Ph-2-OMe          MeC      N      C      O      C      Ph-2-OMe          EtC      N      C      O      C      Ph-2-OMe          n-HexC      N      C      O      C      Ph-2-OMe          c-PrC      N      C      O      C      Ph-2-OMe          c-HexC      N      C      O      C      Ph-2-OMe          OHC      N      C      O      C      Ph-2-OMe          CH2OHC      N      C      O      C      Ph-2-OMe          OMeC      N      C      O      C      Ph-2-OMe          SMeC      N      C      O      C      Ph-2-OMe          ClC      N      C      O      C      Ph-2-OMe          CF3C      N      C      O      C      Ph-2-OMe          PhC      N      C      O      C      Ph-3-OMe          HC      N      C      O      C      Ph-3-OMe          MeW1    W2   W3    W4    W5    Ra                RbC      N      C      O      C      Ph-3-OMe            EtC      N      C      O      C      Ph-3-OMe            n-HexC      N      C      O      C      Ph-3-OMe            c-PrC      N      C      O      C      Ph-3-OMe            c-HexC      N      C      O      C      Ph-3-OMe            OHC      N      C      O      C      Ph-3-OMe            CH2OHC      N      C      O      C      Ph-3-OMe            OMeC      N      C      O      C      Ph-3-OMe            SMeC      N      C      O      C      Ph-3-OMe            ClC      N      C      O      C      Ph-3-OMe            CF3C      N      C      O      C      Ph-3-OMe            PhC      N      C      O      C      Ph-4-OMe            HC      N      C      O      C      Ph-4-OMe            MeC      N      C      O      C      Ph-4-OMe            EtC      N      C      O      C      Ph-4-OMe            n-HexC      N      C      O      C      Ph-4-OMe            c-PrC      N      C      O      C      Ph-4-OMe            c-HexC      N      C      O      C      Ph-4-OMe            OHC      N      C      O      C      Ph-4-OMe            CH2OHC      N      C      O      C      Ph-4-OMe            OMeC      N      C      O      C      Ph-4-OMe            SMeC      N      C      O      C      Ph-4-OMe            ClC      N      C      O      C      Ph-4-OMe            CF3C      N      C      O      C      Ph-4-OMe            PhC      N      C      O      C      Ph-3，4-(OMe)2     HC      N      C      O      C      Ph-3，4-(OMe)2     MeC      N      C      O      C      Ph-3，4-(OMe)2     EtC      N      C      O      C      Ph-3，4-(OMe)2     n-HexC      N      C      O      C      Ph-3，4-(OMe)2     c-PrC      N      C      O      C      Ph-3，4-(OMe)2     c-HexC      N      C      O      C      Ph-3，4-(OMe)2     OHC      N      C      O      C      Ph-3，4-(OMe)2     CH2OHC      N      C      O      C      Ph-3，4-(OMe)2     OMeC      N      C      O      C      Ph-3，4-(OMe)2     SMeC      N      C      O      C      Ph-3，4-(OMe)2     ClC      N      C      O      C      Ph-3，4-(OMe)2     CF3C      N      C      O      C      Ph-3，4-(OMe)2     PhC      N      C      O      C      Ph-2-OH             HC      N      C      O      C      Ph-2-OH             MeC      N      C      O      C      Ph-2-OH             EtC      N      C      O      C      Ph-2-OH             n-HexC      N      C      O      C      Ph-2-OH             c-PrC      N      C      O      C      Ph-2-OH             c-HexC      N      C      O      C      Ph-2-OH             OHW1    W2   W3    W4    W5    Ra                RbC      N      C      O      C      Ph-2-OH            CH2OHC      N      C      O      C      Ph-2-OH            OMeC      N      C      O      C      Ph-2-OH            SMeC      N      C      O      C      Ph-2-OH            ClC      N      C      O      C      Ph-2-OH            CF3C      N      C      O      C      Ph-2-OH            PhC      N      C      O      C      Ph-3-OH            HC      N      C      O      C      Ph-3-OH            MeC      N      C      O      C      Ph-3-OH            EtC      N      C      O      C      Ph-3-OH            n-HexC      N      C      O      C      Ph-3-OH            c-PrC      N      C      O      C      Ph-3-OH            c-HexC      N      C      O      C      Ph-3-OH            OHC      N      C      O      C      Ph-3-OH            CH2OHC      N      C      O      C      Ph-3-OH            OMeC      N      C      O      C      Ph-3-OH            SMeC      N      C      O      C      Ph-3-OH            ClC      N      C      O      C      Ph-3-OH            CF3C      N      C      O      C      Ph-3-OH            PhC      N      C      O      C      Ph-4-OH            HC      N      C      O      C      Ph-4-OH            MeC      N      C      O      C      Ph-4-OH            EtC      N      C      O      C      Ph-4-OH            n-HexC      N      C      O      C      Ph-4-OH            c-PrC      N      C      O      C      Ph-4-OH            c-HexC      N      C      O      C      Ph-4-OH            OHC      N      C      O      C      Ph-4-OH            CH2OHC      N      C      O      C      Ph-4-OH            OMeC      N      C      O      C      Ph-4-OH            SMeC      N      C      O      C      Ph-4-OH            ClC      N      C      O      C      Ph-4-OH            CF3C      N      C      O      C      Ph-4-OH            PhC      N      C      O      C      Ph-3，4-(OH)2     HC      N      C      O      C      Ph-3，4-(OH)2     MeC      N      C      O      C      Ph-3，4-(OH)2     EtC      N      C      O      C      Ph-3，4-(OH)2     n-HexC      N      C      O      C      Ph-3，4-(OH)2     c-PrC      N      C      O      C      Ph-3，4-(OH)2     c-HexC      N      C      O      C      Ph-3，4-(OH)2     OHC      N      C      O      C      Ph-3，4-(OH)2     CH2OHC      N      C      O      C      Ph-3，4-(OH)2     OMeC      N      C      O      C      Ph-3，4-(OH)2     SMeC      N      C      O      C      Ph-3，4-(OH)2     ClC      N      C      O      C      Ph-3，4-(OH)2     CF3W1    W2   W3    W4    W5    Ra              RbC      N      C      O      C      Ph-3，4-(OH)2    PhC      N      C      O      C      Ph-3-SMe          HC      N      C      O      C      Ph-3-SMe          MeC      N      C      O      C      Ph-3-SMe          EtC      N      C      O      C      Ph-3-SMe          n-HexC      N      C      O      C      Ph-3-SMe          c-PrC      N      C      O      C      Ph-3-SMe          c-HexC      N      C      O      C      Ph-3-SMe          OHC      N      C      O      C      Ph-3-SMe          CH2OHC      N      C      O      C      Ph-3-SMe          OMeC      N      C      O      C      Ph-3-SMe          SMeC      N      C      O      C      Ph-3-SMe          ClC      N      C      O      C      Ph-3-SMe          CF3C      N      C      O      C      Ph-3-SMe          PhC      N      C      O      C      Ph-3-CF3         HC      N      C      O      C      Ph-3-CF3         MeC      N      C      O      C      Ph-3-CF3         EtC      N      C      O      C      Ph-3-CF3         n-HexC      N      C      O      C      Ph-3-CF3         c-PrC      N      C      O      C      Ph-3-CF3         c-HexC      N      C      O      C      Ph-3-CF3         OHC      N      C      O      C      Ph-3-CF3         CH2OHC      N      C      O      C      Ph-3-CF3         OMeC      N      C      O      C      Ph-3-CF3         SMeC      N      C      O      C      Ph-3-CF3         ClC      N      C      O      C      Ph-3-CF3         CF3C      N      C      O      C      Ph-3-CF3         PhC      N      C      O      C      Ph-3-NO2         HC      N      C      O      C      Ph-3-NO2         MeC      N      C      O      C      Ph-3-NO2         EtC      N      C      O      C      Ph-3-NO2         n-HexC      N      C      O      C      Ph-3-NO2         c-PrC      N      C      O      C      Ph-3-NO2         c-HexC      N      C      O      C      Ph-3-NO2         OHC      N      C      O      C      Ph-3-NO2         CH2OHC      N      C      O      C      Ph-3-NO2         OMeC      N      C      O      C      Ph-3-NO2         SMeC      N      C      O      C      Ph-3-NO2         ClC      N      C      O      C      Ph-3-NO2         CF3C      N      C      O      C      Ph-3-NO2         PhC      N      C      O      C      Ph-4-NMe2        HC      N      C      O      C      Ph-4-NMe2        MeC      N      C      O      C      Ph-4-NMe2        EtC      N      C      O      C      Ph-4-NMe2        n-HexW1    W2   W3    W4    W5    Ra            RbC      N      C      O      C      Ph-4-NMe2      c-PrC      N      C      O      C      Ph-4-NMe2      c-HexC      N      C      O      C      Ph-4-NMe2      OHC      N      C      O      C      Ph-4-NMe2      CH2OHC      N      C      O      C      Ph-4-NMe2      OMeC      N      C      O      C      Ph-4-NMe2      SMeC      N      C      O      C      Ph-4-NMe2      ClC      N      C      O      C      Ph-4-NMe2      CF3C      N      C      O      C      Ph-4-NMe2      PhC      N      C      S      C      Ph              HC      N      C      S      C      Ph              MeC      N      C      S      C      Ph              EtC      N      C      S      C      Ph              n-HexC      N      C      S      C      Ph              c-PrC      N      C      S      C      Ph              c-HexC      N      C      S      C      Ph              OHC      N      C      S      C      Ph              CH2OHC      N      C      S      C      Ph              OMeC      N      C      S      C      Ph              SMeC      N      C      S      C      Ph              ClC      N      C      S      C      Ph              CF3C      N      C      S      C      Ph              PhC      N      C      S      C      H               HC      N      C      S      C      H               MeC      N      C      S      C      H               EtC      N      C      S      C      H               n-HexC      N      C      S      C      H               c-PrC      N      C      S      C      H               c-HexC      N      C      S      C      H               OHC      N      C      S      C      H               CH2OHC      N      C      S      C      H               OMeC      N      C      S      C      H               SMeC      N      C      S      C      H               ClC      N      C      S      C      H               CF3C      N      C      S      C      H               PhC      N      C      S      C      Me              HC      N      C      S      C      Me              MeC      N      C      S      C      Me              EtC      N      C      S      C      Me              n-HexC      N      C      S      C      Me              c-PrC      N      C      S      C      Me              c-HexC      N      C      S      C      Me              OHC      N      C      S      C      Me              CH2OHC      N      C      S      C      Me              OMeW1    W2   W3    W4    W5    Ra        RbC      N      C      S      C      Me          SMeC      N      C      S      C      Me          ClC      N      C      S      C      Me          CF3C      N      C      S      C      Me          PhC      N      C      S      C      Et          HC      N      C      S      C      Et          MeC      N      C      S      C      Et          EtC      N      C      S      C      Et          n-HexC      N      C      S      C      Et          c-PrC      N      C      S      C      Et          c-HexC      N      C      S      C      Et          OHC      N      C      S      C      Et          CH2OHC      N      C      S      C      Et          OMeC      N      C      S      C      Et          SMeC      N      C      S      C      Et          ClC      N      C      S      C      Et          CF3C      N      C      S      C      Et          PhC      N      C      S      C      n-Pr        HC      N      C      S      C      n-Pr        MeC      N      C      S      C      n-Pr        EtC      N      C      S      C      n-Pr        n-HexC      N      C      S      C      n-Pr        c-PrC      N      C      S      C      n-Pr        c-HexC      N      C      S      C      n-Pr        OHC      N      C      S      C      n-Pr        CH2OHC      N      C      S      C      n-Pr        OMeC      N      C      S      C      n-Pr        SMeC      N      C      S      C      n-Pr        ClC      N      C      S      C      n-Pr        CF3C      N      C      S      C      n-Pr        PhC      N      C      S      C      n-Hex       HC      N      C      S      C      n-Hex       MeC      N      C      S      C      n-Hex       EtC      N      C      S      C      n-Hex       n-HexC      N      C      S      C      n-Hex       c-PrC      N      C      S      C      n-Hex       c-HexC      N      C      S      C      n-Hex       OHC      N      C      S      C      n-Hex       CH2OHC      N      C      S      C      n-Hex       OMeC      N      C      S      C      n-Hex       SMeC      N      C      S      C      n-Hex       ClC      N      C      S      C      n-Hex       CF3C      N      C      S      C      n-Hex       PhC      N      C      S      C      i-Pr        HW1    W2   W3    W4    W5    Ra            RbC      N      C      S      C      i-Pr            MeC      N      C      S      C      i-Pr            EtC      N      C      S      C      i-Pr            n-HexC      N      C      S      C      i-Pr            c-PrC      N      C      S      C      i-Pr            c-HexC      N      C      S      C      i-Pr            OHC      N      C      S      C      i-Pr            CH2OHC      N      C      S      C      i-Pr            OMeC      N      C      S      C      i-Pr            SMeC      N      C      S      C      i-Pr            ClC      N      C      S      C      i-Pr            CF3C      N      C      S      C      i-Pr            PhC      N      C      S      C      t-Bu            HC      N      C      S      C      t-Bu            MeC      N      C      S      C      t-Bu            EtC      N      C      S      C      t-Bu            n-HexC      N      C      S      C      t-Bu            c-PrC      N      C      S      C      t-Bu            c-HexC      N      C      S      C      t-Bu            OHC      N      C      S      C      t-Bu            CH2OHC      N      C      S      C      t-Bu            OMeC      N      C      S      C      t-Bu            SMeC      N      C      S      C      t-Bu            ClC      N      C      S      C      t-Bu            CF3C      N      C      S      C      t-Bu            PhC      N      C      S      C      c-Hex           HC      N      C      S      C      c-Hex           MeC      N      C      S      C      c-Hex           EtC      N      C      S      C      c-Hex           n-HexC      N      C      S      C      c-Hex           c-PrC      N      C      S      C      c-Hex           c-HexC      N      C      S      C      c-Hex           OHC      N      C      S      C      c-Hex           CH2OHC      N      C      S      C      c-Hex           OMeC      N      C      S      C      c-Hex           SMeC      N      C      S      C      c-Hex           ClC      N      C      S      C      c-Hex           CF3C      N      C      S      C      c-Hex           PhC      N      C      S      C      3-c-己烯基      HC      N      C      S      C      3-c-己烯基      MeC      N      C      S      C      3-c-己烯基      EtC      N      C      S      C      3-c-己烯基      n-HexC      N      C      S      C      3-c-己烯基      c-PrC      N      C      S      C      3-c-己烯基      c-HexW1    W2   W3    W4    W5    Ra              RbC      N      C      S      C      3-c-己烯基        OHC      N      C      S      C      3-c-己烯基        CH2OHC      N      C      S      C      3-c-己烯基        OMeC      N      C      S      C      3-c-己烯基        SMeC      N      C      S      C      3-c-己烯基        ClC      N      C      S      C      3-c-己烯基        CF3C      N      C      S      C      3-c-己烯基        PhC      N      C      S      C      CH2OH            HC      N      C      S      C      CH2OH            MeC      N      C      S      C      CH2OH            EtC      N      C      S      C      CH2OH            n-HexC      N      C      S      C      CH2OH            c-PrC      N      C      S      C      CH2OH            c-HexC      N      C      S      C      CH2OH            OHC      N      C      S      C      CH2OH            CH2OHC      N      C      S      C      CH2OH            OMeC      N      C      S      C      CH2OH            SMeC      N      C      S      C      CH2OH            ClC      N      C      S      C      CH2OH            CF3C      N      C      S      C      CH2OH            PhC      N      C      S      C      CH2Ph            HC      N      C      S      C      CH2Ph            MeC      N      C      S      C      CH2Ph            EtC      N      C      S      C      CH2Ph            n-HexC      N      C      S      C      CH2Ph            c-PrC      N      C      S      C      CH2Ph            c-HexC      N      C      S      C      CH2Ph            OHC      N      C      S      C      CH2Ph            CH2OHC      N      C      S      C      CH2Ph            OMeC      N      C      S      C      CH2Ph            SMeC      N      C      S      C      CH2Ph            ClC      N      C      S      C      CH2Ph            CF3C      N      C      S      C      CH2Ph            PhC      N      C      S      C      α-萘基           HC      N      C      S      C      α-萘基           MeC      N      C      S      C      α-萘基           EtC      N      C      S      C      α-萘基           n-HexC      N      C      S      C      α-萘基           c-PrC      N      C      S      C      α-萘基           c-HexC      N      C      S      C      α-萘基           OHC      N      C      S      C      α-萘基           CH2OHC      N      C      S      C      α-萘基           OMeC      N      C      S      C      α-萘基           SMeC      N      C      S      C      α-萘基           ClW1    W2   W3    W4    W5    Ra            RbC      N      C      S      C      α-萘基         CF3C      N      C      S      C      α-萘基         PhC      N      C      S      C      β-萘基         HC      N      C      S      C      β-萘基         MeC      N      C      S      C      β-萘基         EtC      N      C      S      C      β-萘基         n-HexC      N      C      S      C      β-萘基         c-PrC      N      C      S      C      β-萘基         c-HexC      N      C      S      C      β-萘基         OHC      N      C      S      C      β-萘基         CH2OHC      N      C      S      C      β-萘基         OMeC      N      C      S      C      β-萘基         SMeC      N      C      S      C      β-萘基         ClC      N      C      S      C      β-萘基         CF3C      N      C      S      C      β-萘基         PhC      N      C      S      C      2-吡啶基        HC      N      C      S      C      2-吡啶基        MeC      N      C      S      C      2-吡啶基        EtC      N      C      S      C      2-吡啶基        n-HexC      N      C      S      C      2-吡啶基        c-PrC      N      C      S      C      2-吡啶基        c-HexC      N      C      S      C      2-吡啶基        OHC      N      C      S      C      2-吡啶基        CH2OHC      N      C      S      C      2-吡啶基        OMeC      N      C      S      C      2-吡啶基        SMeC      N      C      S      C      2-吡啶基        ClC      N      C      S      C      2-吡啶基        CF3C      N      C      S      C      2-吡啶基        PhC      N      C      S      C      3-吡啶基        HC      N      C      S      C      3-吡啶基        MeC      N      C      S      C      3-吡啶基        EtC      N      C      S      C      3-吡啶基        n-HexC      N      C      S      C      3-吡啶基        c-PrC      N      C      S      C      3-吡啶基        c-HexC      N      C      S      C      3-吡啶基        OHC      N      C      S      C      3-吡啶基        CH2OHC      N      C      S      C      3-吡啶基        OMeC      N      C      S      C      3-吡啶基        SMeC      N      C      S      C      3-吡啶基        ClC      N      C      S      C      3-吡啶基        CF3C      N      C      S      C      3-吡啶基        PhC      N      C      S      C      4-吡啶基        HC      N      C      S      C      4-吡啶基        MeC      N      C      S      C      4-吡啶基        EtW1    W2   W3    W4    W5    Ra            RbC      N      C      S      C      4-吡啶基        n-HexC      N      C      S      C      4-吡啶基        c-PrC      N      C      S      C      4-吡啶基        c-HexC      N      C      S      C      4-吡啶基        OHC      N      C      S      C      4-吡啶基        CH2OHC      N      C      S      C      4-吡啶基        OMeC      N      C      S      C      4-吡啶基        SMeC      N      C      S      C      4-吡啶基        ClC      N      C      S      C      4-吡啶基        CF3C      N      C      S      C      4-吡啶基        PhC      N      C      S      C      2-呋喃基        HC      N      C      S      C      2-呋喃基        MeC      N      C      S      C      2-呋喃基        EtC      N      C      S      C      2-呋喃基        n-HexC      N      C      S      C      2-呋喃基        c-PrC      N      C      S      C      2-呋喃基        c-HexC      N      C      S      C      2-呋喃基        OHC      N      C      S      C      2-呋喃基        CH2OHC      N      C      S      C      2-呋喃基        OMeC      N      C      S      C      2-呋喃基        SMeC      N      C      S      C      2-呋喃基        ClC      N      C      S      C      2-呋喃基        CF3C      N      C      S      C      2-呋喃基        PhC      N      C      S      C      2-噻吩基        HC      N      C      S      C      2-噻吩基        MeC      N      C      S      C      2-噻吩基        EtC      N      C      S      C      2-噻吩基        n-HexC      N      C      S      C      2-噻吩基        c-PrC      N      C      S      C      2-噻吩基        c-HexC      N      C      S      C      2-噻吩基        OHC      N      C      S      C      2-噻吩基        CH2OHC      N      C      S      C      2-噻吩基        OMeC      N      C      S      C      2-噻吩基        SMeC      N      C      S      C      2-噻吩基        ClC      N      C      S      C      2-噻吩基        CF3C      N      C      S      C      2-噻吩基        PhC      N      C      S      C      2-甲苯基        HC      N      C      S      C      2-甲苯基        MeC      N      C      S      C      2-甲苯基        EtC      N      C      S      C      2-甲苯基        n-HexC      N      C      S      C      2-甲苯基        c-PrC      N      C      S      C      2-甲苯基        c-HexC      N      C      S      C      2-甲苯基        OHC      N      C      S      C      2-甲苯基        CH2OHW1    W2   W3    W4    W5    Ra             RbC      N      C      S      C      2-甲苯基         OMeC      N      C      S      C      2-甲苯基         SMeC      N      C      S      C      2-甲苯基         ClC      N      C      S      C      2-甲苯基         CF3C      N      C      S      C      2-甲苯基         PhC      N      C      S      C      3-甲苯基         HC      N      C      S      C      3-甲苯基         MeC      N      C      S      C      3-甲苯基         EtC      N      C      S      C      3-甲苯基         n-HexC      N      C      S      C      3-甲苯基         c-PrC      N      C      S      C      3-甲苯基         c-HexC      N      C      S      C      3-甲苯基         OHC      N      C      S      C      3-甲苯基         CH2OHC      N      C      S      C      3-甲苯基         OMeC      N      C      S      C      3-甲苯基         SMeC      N      C      S      C      3-甲苯基         ClC      N      C      S      C      3-甲苯基         CF3C      N      C      S      C      3-甲苯基         PhC      N      C      S      C      4-甲苯基         HC      N      C      S      C      4-甲苯基         MeC      N      C      S      C      4-甲苯基         EtC      N      C      S      C      4-甲苯基         n-HexC      N      C      S      C      4-甲苯基         c-PrC      N      C      S      C      4-甲苯基         c-HexC      N      C      S      C      4-甲苯基         OHC      N      C      S      C      4-甲苯基         CH2OHC      N      C      S      C      4-甲苯基         OMeC      N      C      S      C      4-甲苯基         SMeC      N      C      S      C      4-甲苯基         ClC      N      C      S      C      4-甲苯基         CF3C      N      C      S      C      4-甲苯基         PhC      N      C      S      C      Ph-2，3-Me2     HC      N      C      S      C      Ph-2，3-Me2     MeC      N      C      S      C      Ph-2，3-Me2     EtC      N      C      S      C      Ph-2，3-Me2     n-HexC      N      C      S      C      Ph-2，3-Me2     c-PrC      N      C      S      C      Ph-2，3-Me2     c-HexC      N      C      S      C      Ph-2，3-Me2     OHC      N      C      S      C      Ph-2，3-Me2     CH2OHC      N      C      S      C      Ph-2，3-Me2     OMeC      N      C      S      C      Ph-2，3-Me2     SMeC      N      C      S      C      Ph-2，3-Me2     ClC      N      C      S      C      Ph-2，3-Me2     CF3C      N      C      S      C      Ph-2，3-Me2     PhW1    W2   W3    W4    W5    Ra               RbC      N      C      S      C      Ph-3，4-Me2       HC      N      C      S      C      Ph-3，4-Me2       MeC      N      C      S      C      Ph-3，4-Me2       EtC      N      C      S      C      Ph-3，4-Me2       n-HexC      N      C      S      C      Ph-3，4-Me2       c-PrC      N      C      S      C      Ph-3，4-Me2       c-HexC      N      C      S      C      Ph-3，4-Me2       OHC      N      C      S      C      Ph-3，4-Me2       CH2OHC      N      C      S      C      Ph-3，4-Me2       OMeC      N      C      S      C      Ph-3，4-Me2       SMeC      N      C      S      C      Ph-3，4-Me2       ClC      N      C      S      C      Ph-3，4-Me2       CF3C      N      C      S      C      Ph-3，4-Me2       PhC      N      C      S      C      Ph-3，5-Me2       HC      N      C      S      C      Ph-3，5-Me2       MeC      N      C      S      C      Ph-3，5-Me2       EtC      N      C      S      C      Ph-3，5-Me2       n-HexC      N      C      S      C      Ph-3，5-Me2       c-PrC      N      C      S      C      Ph-3，5-Me2       c-HexC      N      C      S      C      Ph-3，5-Me2       OHC      N      C      S      C      Ph-3，5-Me2       CH2OHC      N      C      S      C      Ph-3，5-Me2       OMeC      N      C      S      C      Ph-3，5-Me2       SMeC      N      C      S      C      Ph-3，5-Me2       ClC      N      C      S      C      Ph-3，5-Me2       CF3C      N      C      S      C      Ph-3，5-Me2       PhC      N      C      S      C      Ph-2，6-Me2       HC      N      C      S      C      Ph-2，6-Me2       MeC      N      C      S      C      Ph-2，6-Me2       EtC      N      C      S      C      Ph-2，6-Me2       n-HexC      N      C      S      C      Ph-2，6-Me2       c-PrC      N      C      S      C      Ph-2，6-Me2       c-HexC      N      C      S      C      Ph-2，6-Me2       OHC      N      C      S      C      Ph-2，6-Me2       CH2OHC      N      C      S      C      Ph-2，6-Me2       OMeC      N      C      S      C      Ph-2，6-Me2       SMeC      N      C      S      C      Ph-2，6-Me2       ClC      N      C      S      C      Ph-2，6-Me2       CF3C      N      C      S      C      Ph-2，6-Me2       PhC      N      C      S      C      Ph-2-Cl            HC      N      C      S      C      Ph-2-Cl            MeC      N      C      S      C      Ph-2-Cl            EtC      N      C      S      C      Ph-2-Cl            n-HexC      N      C      S      C      Ph-2-Cl            c-PrW1    W2   W3    W4    W5    Ra             RbC      N      C      S      C      Ph-2-Cl          c-HexC      N      C      S      C      Ph-2-Cl          OHC      N      C      S      C      Ph-2-Cl          CH2OHC      N      C      S      C      Ph-2-Cl          OMeC      N      C      S      C      Ph-2-Cl          SMeC      N      C      S      C      Ph-2-Cl          ClC      N      C      S      C      Ph-2-Cl          CF3C      N      C      S      C      Ph-2-Cl          PhC      N      C      S      C      Ph-3-Cl          HC      N      C      S      C      Ph-3-Cl          MeC      N      C      S      C      Ph-3-Cl          EtC      N      C      S      C      Ph-3-Cl          n-HexC      N      C      S      C      Ph-3-Cl          c-PrC      N      C      S      C      Ph-3-Cl          c-HexC      N      C      S      C      Ph-3-Cl          OHC      N      C      S      C      Ph-3-Cl          CH2OHC      N      C      S      C      Ph-3-Cl          OMeC      N      C      S      C      Ph-3-Cl          SMeC      N      C      S      C      Ph-3-Cl          ClC      N      C      S      C      Ph-3-Cl          CF3C      N      C      S      C      Ph-3-Cl          PhC      N      C      S      C      Ph-4-Cl          HC      N      C      S      C      Ph-4-Cl          MeC      N      C      S      C      Ph-4-Cl          EtC      N      C      S      C      Ph-4-Cl          n-HexC      N      C      S      C      Ph-4-Cl          c-PrC      N      C      S      C      Ph-4-Cl          c-HexC      N      C      S      C      Ph-4-Cl          OHC      N      C      S      C      Ph-4-Cl          CH2OHC      N      C      S      C      Ph-4-Cl          OMeC      N      C      S      C      Ph-4-Cl          SMeC      N      C      S      C      Ph-4-Cl          ClC      N      C      S      C      Ph-4-Cl          CF3C      N      C      S      C      Ph-4-Cl          PhC      N      C      S      C      Ph-3，4-Cl2     HC      N      C      S      C      Ph-3，4-Cl2     MeC      N      C      S      C      Ph-3，4-Cl2     EtC      N      C      S      C      Ph-3，4-Cl2     n-HexC      N      C      S      C      Ph-3，4-Cl2     c-PrC      N      C      S      C      Ph-3，4-Cl2     c-HexC      N      C      S      C      Ph-3，4-Cl2     OHC      N      C      S      C      Ph-3，4-Cl2     CH2OHC      N      C      S      C      Ph-3，4-Cl2     OMeC      N      C      S      C      Ph-3，4-Cl2     SMeW1    W2   W3    W4    W5    Ra             RbC      N      C      S      C      Ph-3，4-Cl2     ClC      N      C      S      C      Ph-3，4-Cl2     CF3C      N      C      S      C      Ph-3，4-Cl2     PhC      N      C      S      C      Ph-4-F           HC      N      C      S      C      Ph-4-F           MeC      N      C      S      C      Ph-4-F           EtC      N      C      S      C      Ph-4-F           n-HexC      N      C      S      C      Ph-4-F           c-PrC      N      C      S      C      Ph-4-F           c-HexC      N      C      S      C      Ph-4-F           OHC      N      C      S      C      Ph-4-F           CH2OHC      N      C      S      C      Ph-4-F           OMeC      N      C      S      C      Ph-4-F           SMeC      N      C      S      C      Ph-4-F           ClC      N      C      S      C      Ph-4-F           CF3C      N      C      S      C      Ph-4-F           PhC      N      C      S      C      Ph-4-Br          HC      N      C      S      C      Ph-4-Br          MeC      N      C      S      C      Ph-4-Br          EtC      N      C      S      C      Ph-4-Br          n-HexC      N      C      S      C      Ph-4-Br          c-PrC      N      C      S      C      Ph-4-Br          c-HexC      N      C      S      C      Ph-4-Br          OHC      N      C      S      C      Ph-4-Br          CH2OHC      N      C      S      C      Ph-4-Br          OMeC      N      C      S      C      Ph-4-Br          SMeC      N      C      S      C      Ph-4-Br          ClC      N      C      S      C      Ph-4-Br          CF3C      N      C      S      C      Ph-4-Br          PhC      N      C      S      C      Ph-2-OMe         HC      N      C      S      C      Ph-2-OMe         MeC      N      C      S      C      Ph-2-OMe         EtC      N      C      S      C      Ph-2-OMe         n-HexC      N      C      S      C      Ph-2-OMe         c-PrC      N      C      S      C      Ph-2-OMe         c-HexC      N      C      S      C      Ph-2-OMe         OHC      N      C      S      C      Ph-2-OMe         CH2OHC      N      C      S      C      Ph-2-OMe         OMeC      N      C      S      C      Ph-2-OMe         SMeC      N      C      S      C      Ph-2-OMe         ClC      N      C      S      C      Ph-2-OMe         CF3C      N      C      S      C      Ph-2-OMe         PhC      N      C      S      C      Ph-3-OMe         HC      N      C      S      C      Ph-3-OMe         MeW1    W2   W3    W4    W5    Ra                RbC      N      C      S      C      Ph-3-OMe            EtC      N      C      S      C      Ph-3-OMe            n-HexC      N      C      S      C      Ph-3-OMe            c-PrC      N      C      S      C      Ph-3-OMe            c-HexC      N      C      S      C      Ph-3-OMe            OHC      N      C      S      C      Ph-3-OMe            CH2OHC      N      C      S      C      Ph-3-OMe            OMeC      N      C      S      C      Ph-3-OMe            SMeC      N      C      S      C      Ph-3-OMe            ClC      N      C      S      C      Ph-3-OMe            CF3C      N      C      S      C      Ph-3-OMe            PhC      N      C      S      C      Ph-4-OMe            HC      N      C      S      C      Ph-4-OMe            MeC      N      C      S      C      Ph-4-OMe            EtC      N      C      S      C      Ph-4-OMe            n-HexC      N      C      S      C      Ph-4-OMe            c-PrC      N      C      S      C      Ph-4-OMe            c-HexC      N      C      S      C      Ph-4-OMe            OHC      N      C      S      C      Ph-4-OMe            CH2OHC      N      C      S      C      Ph-4-OMe            OMeC      N      C      S      C      Ph-4-OMe            SMeC      N      C      S      C      Ph-4-OMe            ClC      N      C      S      C      Ph-4-OMe            CF3C      N      C      S      C      Ph-4-OMe            PhC      N      C      S      C      Ph-3，4-(OMe)2     HC      N      C      S      C      Ph-3，4-(OMe)2     MeC      N      C      S      C      Ph-3，4-(OMe)2     EtC      N      C      S      C      Ph-3，4-(OMe)2     n-HexC      N      C      S      C      Ph-3，4-(OMe)2     c-PrC      N      C      S      C      Ph-3，4-(OMe)2     c-HexC      N      C      S      C      Ph-3，4-(OMe)2     OHC      N      C      S      C      Ph-3，4-(OMe)2     CH2OHC      N      C      S      C      Ph-3，4-(OMe)2     OMeC      N      C      S      C      Ph-3，4-(OMe)2     SMeC      N      C      S      C      Ph-3，4-(OMe)2     ClC      N      C      S      C      Ph-3，4-(OMe)2     CF3C      N      C      S      C      Ph-3，4-(OMe)2     PhC      N      C      S      C      Ph-2-OH             HC      N      C      S      C      Ph-2-OH             MeC      N      C      S      C      Ph-2-OH             EtC      N      C      S      C      Ph-2-OH             n-HexC      N      C      S      C      Ph-2-OH             c-PrC      N      C      S      C      Ph-2-OH             c-HexC      N      C      S      C      Ph-2-OH             OHW1    W2   W3    W4    W5    Ra                RbC      N      C      S      C      Ph-2-OH            CH2OHC      N      C      S      C      Ph-2-OH            OMeC      N      C      S      C      Ph-2-OH            SMeC      N      C      S      C      Ph-2-OH            ClC      N      C      S      C      Ph-2-OH            CF3C      N      C      S      C      Ph-2-OH            PhC      N      C      S      C      Ph-3-OH            HC      N      C      S      C      Ph-3-OH            MeC      N      C      S      C      Ph-3-OH            EtC      N      C      S      C      Ph-3-OH            n-HexC      N      C      S      C      Ph-3-OH            c-PrC      N      C      S      C      Ph-3-OH            c-HexC      N      C      S      C      Ph-3-OH            OHC      N      C      S      C      Ph-3-OH            CH2OHC      N      C      S      C      Ph-3-OH            OMeC      N      C      S      C      Ph-3-OH            SMeC      N      C      S      C      Ph-3-OH            ClC      N      C      S      C      Ph-3-OH            CF3C      N      C      S      C      Ph-3-OH            PhC      N      C      S      C      Ph-4-OH            HC      N      C      S      C      Ph-4-OH            MeC      N      C      S      C      Ph-4-OH            EtC      N      C      S      C      Ph-4-OH            n-HexC      N      C      S      C      Ph-4-OH            c-PrC      N      C      S      C      Ph-4-OH            c-HexC      N      C      S      C      Ph-4-OH            OHC      N      C      S      C      Ph-4-OH            CH2OHC      N      C      S      C      Ph-4-OH            OMeC      N      C      S      C      Ph-4-OH            SMeC      N      C      S      C      Ph-4-OH            ClC      N      C      S      C      Ph-4-OH            CF3C      N      C      S      C      Ph-4-OH            PhC      N      C      S      C      Ph-3，4-(OH)2     HC      N      C      S      C      Ph-3，4-(OH)2     MeC      N      C      S      C      Ph-3，4-(OH)2     EtC      N      C      S      C      Ph-3，4-(OH)2     n-HexC      N      C      S      C      Ph-3，4-(OH)2     c-PrC      N      C      S      C      Ph-3，4-(OH)2     c-HexC      N      C      S      C      Ph-3，4-(OH)2     OHC      N      C      S      C      Ph-3，4-(OH)2     CH2OHC      N      C      S      C      Ph-3，4-(OH)2     OMeC      N      C      S      C      Ph-3，4-(OH)2     SMeC      N      C      S      C      Ph-3，4-(OH)2     ClC      N      C      S      C      Ph-3，4-(OH)2     CF3W1    W2   W3    W4    W5    Ra                RbC      N      C      S      C      Ph-3，4-(OH)2      PhC      N      C      S      C      Ph-3-SMe            HC      N      C      S      C      Ph-3-SMe            MeC      N      C      S      C      Ph-3-SMe            EtC      N      C      S      C      Ph-3-SMe            n-HexC      N      C      S      C      Ph-3-SMe            c-PrC      N      C      S      C      Ph-3-SMe            c-HexC      N      C      S      C      Ph-3-SMe            OHC      N      C      S      C      Ph-3-SMe            CH3OHC      N      C      S      C      Ph-3-SMe            OMeC      N      C      S      C      Ph-3-SMe            SMeC      N      C      S      C      Ph-3-SMe            ClC      N      C      S      C      Ph-3-SMe            CF3C      N      C      S      C      Ph-3-SMe            PhC      N      C      S      C      Ph-3-CF3           HC      N      C      S      C      Ph-3-CF3           MeC      N      C      S      C      Ph-3-CF3           EtC      N      C      S      C      Ph-3-CF3           n-HexC      N      C      S      C      Ph-3-CF3           c-PrC      N      C      S      C      Ph-3-CF3           c-HexC      N      C      S      C      Ph-3-CF3           OHC      N      C      S      C      Ph-3-CF3           CH2OHC      N      C      S      C      Ph-3-CF3           OMeC      N      C      S      C      Ph-3-CF3           SMeC      N      C      S      C      Ph-3-CF3           ClC      N      C      S      C      Ph-3-CF3           CF3C      N      C      S      C      Ph-3-CF3           PhC      N      C      S      C      Ph-3-NO2           HC      N      C      S      C      Ph-3-NO2           MeC      N      C      S      C      Ph-3-NO2           EtC      N      C      S      C      Ph-3-NO2           n-HexC      N      C      S      C      Ph-3-NO2           c-PrC      N      C      S      C      Ph-3-NO2           c-HexC      N      C      S      C      Ph-3-NO2           OHC      N      C      S      C      Ph-3-NO2           CH2OHC      N      C      S      C      Ph-3-NO2           OMeC      N      C      S      C      Ph-3-NO2           SMeC      N      C      S      C      Ph-3-NO2           ClC      N      C      S      C      Ph-3-NO2           CF3C      N      C      S      C      Ph-3-NO2           PhC      N      C      S      C      Ph-4-NMe2          HC      N      C      S      C      Ph-4-NMe2          MeC      N      C      S      C      Ph-4-NMe2          EtC      N      C      S      C      Ph-4-NMe2          n-HexW1    W2   W3    W4    W5    Ra           RbC      N      C      S      C      Ph-4-NMe2     c-PrC      N      C      S      C      Ph-4-NMe2     c-HexC      N      C      S      C      Ph-4-NMe2     OHC      N      C      S      C      Ph-4-NMe2     CH2OHC      N      C      S      C      Ph-4-NMe2     OMeC      N      C      S      C      Ph-4-NMe2     SMeC      N      C      S      C      Ph-4-NMe2     ClC      N      C      S      C      Ph-4-NMe2     CF3C      N      C      S      C      Ph-4-NMe2     PhC      O      C      N      C      Ph             HC      O      C      N      C      Ph             MeC      O      C      N      C      Ph             EtC      O      C      N      C      Ph             n-HexC      O      C      N      C      Ph             c-PrC      O      C      N      C      Ph             c-HexC      O      C      N      C      Ph             OHC      O      C      N      C      Ph             CH2OHC      O      C      N      C      Ph             OMeC      O      C      N      C      Ph             SMeC      O      C      N      C      Ph             ClC      O      C      N      C      Ph             CF3C      O      C      N      C      Ph             PhC      O      C      N      C      H              HC      O      C      N      C      H              MeC      O      C      N      C      H              EtC      O      C      N      C      H              n-HexC      O      C      N      C      H              c-PrC      O      C      N      C      H              c-HexC      O      C      N      C      H              OHC      O      C      N      C      H              CH2OHC      O      C      N      C      H              OMeC      O      C      N      C      H              SMeC      O      C      N      C      H              ClC      O      C      N      C      H              CF3C      O      C      N      C      H              PhC      O      C      N      C      Me             HC      O      C      N      C      Me             MeC      O      C      N      C      Me             EtC      O      C      N      C      Me             n-HexC      O      C      N      C      Me             c-PrC      O      C      N      C      Me             c-HexC      O      C      N      C      Me             OHC      O      C      N      C      Me             CH2OHC      O      C      N      C      Me             OMeW1    W2   W3    W4    W5    Ra        RbC      O      C      N      C      Me          SMeC      O      C      N      C      Me          ClC      O      C      N      C      Me          CF3C      O      C      N      C      Me          PhC      O      C      N      C      Et          HC      O      C      N      C      Et          MeC      O      C      N      C      Et          EtC      O      C      N      C      Et          n-HexC      O      C      N      C      Et          c-PrC      O      C      N      C      Et          c-HexC      O      C      N      C      Et          OHC      O      C      N      C      Et          CH2OHC      O      C      N      C      Et          OMeC      O      C      N      C      Et          SMeC      O      C      N      C      Et          ClC      O      C      N      C      Et          CF3C      O      C      N      C      Et          PhC      O      C      N      C      n-Pr        HC      O      C      N      C      n-Pr        MeC      O      C      N      C      n-Pr        EtC      O      C      N      C      n-Pr        n-HexC      O      C      N      C      n-Pr        c-PrC      O      C      N      C      n-Pr        c-HexC      O      C      N      C      n-Pr        OHC      O      C      N      C      n-Pr        CH2OHC      O      C      N      C      n-Pr        OMeC      O      C      N      C      n-Pr        SMeC      O      C      N      C      n-Pr        ClC      O      C      N      C      n-Pr        CF3C      O      C      N      C      n-Pr        PhC      O      C      N      C      n-Hex       HC      O      C      N      C      n-Hex       MeC      O      C      N      C      n-Hex       EtC      O      C      N      C      n-Hex       n-HexC      O      C      N      C      n-Hex       c-PrC      O      C      N      C      n-Hex       c-HexC      O      C      N      C      n-Hex       OHC      O      C      N      C      n-Hex       CH2OHC      O      C      N      C      n-Hex       OMeC      O      C      N      C      n-Hex       SMeC      O      C      N      C      n-Hex       ClC      O      C      N      C      n-Hex       CF3C      O      C      N      C      n-Hex       PhC      O      C      N      C      i-Pr        HW1    W2   W3    W4    W5    Ra             RbC      O      C      N      C      i-Pr             MeC      O      C      N      C      i-Pr             EtC      O      C      N      C      i-Pr             n-HexC      O      C      N      C      i-Pr             c-PrC      O      C      N      C      i-Pr             c-HexC      O      C      N      C      i-Pr             OHC      O      C      N      C      i-Pr             CH2OHC      O      C      N      C      i-Pr             OMeC      O      C      N      C      i-Pr             SMeC      O      C      N      C      i-Pr             ClC      O      C      N      C      i-Pr             CF3C      O      C      N      C      i-Pr             PhC      O      C      N      C      t-Bu             HC      O      C      N      C      t-Bu             MeC      O      C      N      C      t-Bu             EtC      O      C      N      C      t-Bu             n-HexC      O      C      N      C      t-Bu             c-PrC      O      C      N      C      t-Bu             c-HexC      O      C      N      C      t-Bu             OHC      O      C      N      C      t-Bu             CH2OHC      O      C      N      C      t-Bu             OMeC      O      C      N      C      t-Bu             SMeC      O      C      N      C      t-Bu             ClC      O      C      N      C      t-Bu             CF3C      O      C      N      C      t-Bu             PhC      O      C      N      C      c-Hex            HC      O      C      N      C      c-Hex            MeC      O      C      N      C      c-Hex            EtC      O      C      N      C      c-Hex            n-HexC      O      C      N      C      c-Hex            c-PrC      O      C      N      C      c-Hex            c-HexC      O      C      N      C      c-Hex            OHC      O      C      N      C      c-Hex            CH2OHC      O      C      N      C      c-Hex            OMeC      O      C      N      C      c-Hex            SMeC      O      C      N      C      c-Hex            ClC      O      C      N      C      c-Hex            CF3C      O      C      N      C      c-Hex            PhC      O      C      N      C      3-c-己烯基       HC      O      C      N      C      3-c-己烯基       MeC      O      C      N      C      3-c-己烯基       EtC      O      C      N      C      3-c-己烯基       n-HexC      O      C      N      C      3-c-己烯基       c-PrC      O      C      N      C      3-c-己烯基       c-HexW1    W2   W3    W4    W5    Ra             RbC      O      C      N      C      3-c-己烯基       OHC      O      C      N      C      3-c-己烯基       CH2OHC      O      C      N      C      3-c-己烯基       OMeC      O      C      N      C      3-c-己烯基       SMeC      O      C      N      C      3-c-己烯基       ClC      O      C      N      C      3-c-己烯基       CF3C      O      C      N      C      3-c-己烯基       PhC      O      C      N      C      CH2OH           HC      O      C      N      C      CH2OH           MeC      O      C      N      C      CH2OH           EtC      O      C      N      C      CH2OH           n-HexC      O      C      N      C      CH2OH           c-PrC      O      C      N      C      CH2OH           c-HexC      O      C      N      C      CH2OH           OHC      O      C      N      C      CH2OH           CH2OHC      O      C      N      C      CH2OH           OMeC      O      C      N      C      CH2OH           SMeC      O      C      N      C      CH2OH           ClC      O      C      N      C      CH2OH           CF3C      O      C      N      C      CH2OH           PhC      O      C      N      C      CH2Ph           HC      O      C      N      C      CH2Ph           MeC      O      C      N      C      CH2Ph           EtC      O      C      N      C      CH2Ph           n-HexC      O      C      N      C      CH2Ph           c-PrC      O      C      N      C      CH2Ph           c-HexC      O      C      N      C      CH2Ph           OHC      O      C      N      C      CH2Ph           CH2OHC      O      C      N      C      CH2Ph           OMeC      O      C      N      C      CH2Ph           SMeC      O      C      N      C      CH2Ph           ClC      O      C      N      C      CH2Ph           CF3C      O      C      N      C      CH2Ph           PhC      O      C      N      C      α-萘基          HC      O      C      N      C      α-萘基          MeC      O      C      N      C      α-萘基          EtC      O      C      N      C      α-萘基          n-HexC      O      C      N      C      α-萘基          c-PrC      O      C      N      C      α-萘基          c-HexC      O      C      N      C      α-萘基          OHC      O      C      N      C      α-萘基          CH2OHC      O      C      N      C      α-萘基          OMeC      O      C      N      C      α-萘基          SMeC      O      C      N      C      α-萘基          ClW1    W2   W3    W4    W5    Ra           RbC      O      C      N      C      α-萘基        CF3C      O      C      N      C      α-萘基        PhC      O      C      N      C      β-萘基        HC      O      C      N      C      β-萘基        MeC      O      C      N      C      β-萘基        EtC      O      C      N      C      β-萘基        n-HexC      O      C      N      C      β-萘基        c-PrC      O      C      N      C      β-萘基        c-HexC      O      C      N      C      β-萘基        OHC      O      C      N      C      β-萘基        CH2OHC      O      C      N      C      β-萘基        OMeC      O      C      N      C      β-萘基        SMeC      O      C      N      C      β-萘基        ClC      O      C      N      C      β-萘基        CF3C      O      C      N      C      β-萘基        PhC      O      C      N      C      2-吡啶基       HC      O      C      N      C      2-吡啶基       MeC      O      C      N      C      2-吡啶基       EtC      O      C      N      C      2-吡啶基       n-HexC      O      C      N      C      2-吡啶基       c-PrC      O      C      N      C      2-吡啶基       c-HexC      O      C      N      C      2-吡啶基       OHC      O      C      N      C      2-吡啶基       CH2OHC      O      C      N      C      2-吡啶基       OMeC      O      C      N      C      2-吡啶基       SMeC      O      C      N      C      2-吡啶基       ClC      O      C      N      C      2-吡啶基       CF3C      O      C      N      C      2-吡啶基       PhC      O      C      N      C      3-吡啶基       HC      O      C      N      C      3-吡啶基       MeC      O      C      N      C      3-吡啶基       EtC      O      C      N      C      3-吡啶基       n-HexC      O      C      N      C      3-吡啶基       c-PrC      O      C      N      C      3-吡啶基       c-HexC      O      C      N      C      3-吡啶基       OHC      O      C      N      C      3-吡啶基       CH2OHC      O      C      N      C      3-吡啶基       OMeC      O      C      N      C      3-吡啶基       SMeC      O      C      N      C      3-吡啶基       ClC      O      C      N      C      3-吡啶基       CF3C      O      C      N      C      3-吡啶基       PhC      O      C      N      C      4-吡啶基       HC      O      C      N      C      4-吡啶基       MeC      O      C      N      C      4-吡啶基       EtW1    W2   W3    W4    W5    Ra            RbC      O      C      N      C      4-吡啶基        n-HexC      O      C      N      C      4-吡啶基        c-PrC      O      C      N      C      4-吡啶基        c-HexC      O      C      N      C      4-吡啶基        OHC      O      C      N      C      4-吡啶基        CH2OHC      O      C      N      C      4-吡啶基        OMeC      O      C      N      C      4-吡啶基        SMeC      O      C      N      C      4-吡啶基        ClC      O      C      N      C      4-吡啶基        CF3C      O      C      N      C      4-吡啶基        PhC      O      C      N      C      2-呋喃基        HC      O      C      N      C      2-呋喃基        MeC      O      C      N      C      2-呋喃基        EtC      O      C      N      C      2-呋喃基        n-HexC      O      C      N      C      2-呋喃基        c-PrC      O      C      N      C      2-呋喃基        c-HexC      O      C      N      C      2-呋喃基        OHC      O      C      N      C      2-呋喃基        CH2OHC      O      C      N      C      2-呋喃基        OMeC      O      C      N      C      2-呋喃基        SMeC      O      C      N      C      2-呋喃基        ClC      O      C      N      C      2-呋喃基        CF3C      O      C      N      C      2-呋喃基        PhC      O      C      N      C      2-噻吩基        HC      O      C      N      C      2-噻吩基        MeC      O      C      N      C      2-噻吩基        EtC      O      C      N      C      2-噻吩基        n-HexC      O      C      N      C      2-噻吩基        c-PrC      O      C      N      C      2-噻吩基        c-HexC      O      C      N      C      2-噻吩基        OHC      O      C      N      C      2-噻吩基        CH2OHC      O      C      N      C      2-噻吩基        OMeC      O      C      N      C      2-噻吩基        SMeC      O      C      N      C      2-噻吩基        ClC      O      C      N      C      2-噻吩基        CF3C      O      C      N      C      2-噻吩基        PhC      O      C      N      C      2-甲苯基        HC      O      C      N      C      2-甲苯基        MeC      O      C      N      C      2-甲苯基        EtC      O      C      N      C      2-甲苯基        n-HexC      O      C      N      C      2-甲苯基        c-PrC      O      C      N      C      2-甲苯基        c-HexC      O      C      N      C      2-甲苯基        OHC      O      C      N      C      2-甲苯基        CH2OHW1    W2   W3    W4    W5    Ra             RbC      O      C      N      C      2-甲苯基         OMeC      O      C      N      C      2-甲苯基         SMeC      O      C      N      C      2-甲苯基         ClC      O      C      N      C      2-甲苯基         CF3C      O      C      N      C      2-甲苯基         PhC      O      C      N      C      3-甲苯基         HC      O      C      N      C      3-甲苯基         MeC      O      C      N      C      3-甲苯基         EtC      O      C      N      C      3-甲苯基         n-HexC      O      C      N      C      3-甲苯基         c-PrC      O      C      N      C      3-甲苯基         c-HexC      O      C      N      C      3-甲苯基         OHC      O      C      N      C      3-甲苯基         CH2OHC      O      C      N      C      3-甲苯基         OMeC      O      C      N      C      3-甲苯基         SMeC      O      C      N      C      3-甲苯基         ClC      O      C      N      C      3-甲苯基         CF3C      O      C      N      C      3-甲苯基         PhC      O      C      N      C      4-甲苯基         HC      O      C      N      C      4-甲苯基         MeC      O      C      N      C      4-甲苯基         EtC      O      C      N      C      4-甲苯基         n-HexC      O      C      N      C      4-甲苯基         c-PrC      O      C      N      C      4-甲苯基         c-HexC      O      C      N      C      4-甲苯基         OHC      O      C      N      C      4-甲苯基         CH2OHC      O      C      N      C      4-甲苯基         OMeC      O      C      N      C      4-甲苯基         SMeC      O      C      N      C      4-甲苯基         ClC      O      C      N      C      4-甲苯基         CF3C      O      C      N      C      4-甲苯基         PhC      O      C      N      C      Ph-2，3-Me2     HC      O      C      N      C      Ph-2，3-Me2     MeC      O      C      N      C      Ph-2，3-Me2     EtC      O      C      N      C      Ph-2，3-Me2     n-HexC      O      C      N      C      Ph-2，3-Me2     c-PrC      O      C      N      C      Ph-2，3-Me2     c-HexC      O      C      N      C      Ph-2，3-Me2     OHC      O      C      N      C      Ph-2，3-Me2     CH2OHC      O      C      N      C      Ph-2，3-Me2     OMeC      O      C      N      C      Ph-2，3-Me2     SMeC      O      C      N      C      Ph-2，3-Me2     ClC      O      C      N      C      Ph-2，3-Me2     CF3C      O      C      N      C      Ph-2，3-Me2     PhW1    W2   W3    W4    W5    Ra                RbC      O      C      N      C      Ph-3，4-Me2       HC      O      C      N      C      Ph-3，4-Me2       MeC      O      C      N      C      Ph-3，4-Me2       EtC      O      C      N      C      Ph-3，4-Me2       n-HexC      O      C      N      C      Ph-3，4-Me2       c-PrC      O      C      N      C      Ph-3，4-Me2       c-HexC      O      C      N      C      Ph-3，4-Me2       OHC      O      C      N      C      Ph-3，4-Me2       CH2OHC      O      C      N      C      Ph-3，4-Me2       OMeC      O      C      N      C      Ph-3，4-Me2       SMeC      O      C      N      C      Ph-3，4-Me2       ClC      O      C      N      C      Ph-3，4-Me2       CF3C      O      C      N      C      Ph-3，4-Me2       PhC      O      C      N      C      Ph-3，5-Me2       HC      O      C      N      C      Ph-3，5-Me2       MeC      O      C      N      C      Ph-3，5-Me2       EtC      O      C      N      C      Ph-3，5-Me2       n-HexC      O      C      N      C      Ph-3，5-Me2       c-PrC      O      C      N      C      Ph-3，5-Me2       c-HexC      O      C      N      C      Ph-3，5-Me2       OHC      O      C      N      C      Ph-3，5-Me2       CH2OHC      O      C      N      C      Ph-3，5-Me2       OMeC      O      C      N      C      Ph-3，5-Me2       SMeC      O      C      N      C      Ph-3，5-Me2       ClC      O      C      N      C      Ph-3，5-Me2       CF3C      O      C      N      C      Ph-3，5-Me2       PhC      O      C      N      C      Ph-2，6-Me2       HC      O      C      N      C      Ph-2，6-Me2       MeC      O      C      N      C      Ph-2，6-Me2       EtC      O      C      N      C      Ph-2，6-Me2       n-HexC      O      C      N      C      Ph-2，6-Me2       c-PrC      O      C      N      C      Ph-2，6-Me2       c-HexC      O      C      N      C      Ph-2，6-Me2       OHC      O      C      N      C      Ph-2，6-Me2       CH2OHC      O      C      N      C      Ph-2，6-Me2       OMeC      O      C      N      C      Ph-2，6-Me2       SMeC      O      C      N      C      Ph-2，6-Me2       ClC      O      C      N      C      Ph-2，6-Me2       CF3C      O      C      N      C      Ph-2，6-Me2       PhC      O      C      N      C      Ph-2-Cl            HC      O      C      N      C      Ph-2-Cl            MeC      O      C      N      C      Ph-2-Cl            EtC      O      C      N      C      Ph-2-Cl            n-HexC      O      C      N      C      Ph-2-Cl            c-PrW1    W2   W3    W4    W5    Ra               RbC      O      C      N      C      Ph-2-Cl            c-HexC      O      C      N      C      Ph-2-Cl            OHC      O      C      N      C      Ph-2-Cl            CH2OHC      O      C      N      C      Ph-2-Cl            OMeC      O      C      N      C      Ph-2-Cl            SMeC      O      C      N      C      Ph-2-Cl            ClC      O      C      N      C      Ph-2-Cl            CF3C      O      C      N      C      Ph-2-Cl            PhC      O      C      N      C      Ph-3-Cl            HC      O      C      N      C      Ph-3-Cl            MeC      O      C      N      C      Ph-3-Cl            EtC      O      C      N      C      Ph-3-Cl            n-HexC      O      C      N      C      Ph-3-Cl            c-PrC      O      C      N      C      Ph-3-Cl            c-HexC      O      C      N      C      Ph-3-Cl            OHC      O      C      N      C      Ph-3-Cl            CH2OHC      O      C      N      C      Ph-3-Cl            OMeC      O      C      N      C      Ph-3-Cl            SMeC      O      C      N      C      Ph-3-Cl            ClC      O      C      N      C      Ph-3-Cl            CF3C      O      C      N      C      Ph-3-Cl            PhC      O      C      N      C      Ph-4-Cl            HC      O      C      N      C      Ph-4-Cl            MeC      O      C      N      C      Ph-4-Cl            EtC      O      C      N      C      Ph-4-Cl            n-HexC      O      C      N      C      Ph-4-Cl            c-PrC      O      C      N      C      Ph-4-Cl            c-HexC      O      C      N      C      Ph-4-Cl            OHC      O      C      N      C      Ph-4-Cl            CH2OHC      O      C      N      C      Ph-4-Cl            OMeC      O      C      N      C      Ph-4-Cl            SMeC      O      C      N      C      Ph-4-Cl            ClC      O      C      N      C      Ph-4-Cl            CF3C      O      C      N      C      Ph-4-Cl            PhC      O      C      N      C      Ph-3，4-Cl2       HC      O      C      N      C      Ph-3，4-Cl2       MeC      O      C      N      C      Ph-3，4-Cl2       EtC      O      C      N      C      Ph-3，4-Cl2       n-HexC      O      C      N      C      Ph-3，4-Cl2       c-PrC      O      C      N      C      Ph-3，4-Cl2       c-HexC      O      C      N      C      Ph-3，4-Cl2       OHC      O      C      N      C      Ph-3，4-Cl2       CH2OHC      O      C      N      C      Ph-3，4-Cl2       OMeC      O      C      N      C      Ph-3，4-Cl2       SMeW1    W2   W3    W4    W5    Ra             RbC      O      C      N      C      Ph-3，4-Cl2     ClC      O      C      N      C      Ph-3，4-Cl2     CF3C      O      C      N      C      Ph-3，4-Cl2     PhC      O      C      N      C      Ph-4-F           HC      O      C      N      C      Ph-4-F           MeC      O      C      N      C      Ph-4-F           EtC      O      C      N      C      Ph-4-F           n-HexC      O      C      N      C      Ph-4-F           c-PrC      O      C      N      C      Ph-4-F           c-HexC      O      C      N      C      Ph-4-F           OHC      O      C      N      C      Ph-4-F           CH2OHC      O      C      N      C      Ph-4-F           OMeC      O      C      N      C      Ph-4-F           SMeC      O      C      N      C      Ph-4-F           ClC      O      C      N      C      Ph-4-F           CF3C      O      C      N      C      Ph-4-F           PhC      O      C      N      C      Ph-4-Br          HC      O      C      N      C      Ph-4-Br          MeC      O      C      N      C      Ph-4-Br          EtC      O      C      N      C      Ph-4-Br          n-HexC      O      C      N      C      Ph-4-Br          c-PrC      O      C      N      C      Ph-4-Br          c-HexC      O      C      N      C      Ph-4-Br          OHC      O      C      N      C      Ph-4-Br          CH2OHC      O      C      N      C      Ph-4-Br          OMeC      O      C      N      C      Ph-4-Br          SMeC      O      C      N      C      Ph-4-Br          ClC      O      C      N      C      Ph-4-Br          CF3C      O      C      N      C      Ph-4-Br          PhC      O      C      N      C      Ph-2-OMe         HC      O      C      N      C      Ph-2-OMe         MeC      O      C      N      C      Ph-2-OMe         EtC      O      C      N      C      Ph-2-OMe         n-HexC      O      C      N      C      Ph-2-OMe         c-PrC      O      C      N      C      Ph-2-OMe         c-HexC      O      C      N      C      Ph-2-OMe         OHC      O      C      N      C      Ph-2-OMe         CH2OHC      O      C      N      C      Ph-2-OMe         OMeC      O      C      N      C      Ph-2-OMe         SMeC      O      C      N      C      Ph-2-OMe         ClC      O      C      N      C      Ph-2-OMe         CF3C      O      C      N      C      Ph-2-OMe         PhC      O      C      N      C      Ph-3-OMe         HC      O      C      N      C      Ph-3-OMe         MCW1    W2   W3    W4    W5    Ra                RbC      O      C      N      C      Ph-3-OMe            EtC      O      C      N      C      Ph-3-OMe            n-HexC      O      C      N      C      Ph-3-OMe            c-PrC      O      C      N      C      Ph-3-OMe            c-HexC      O      C      N      C      Ph-3-OMe            OHC      O      C      N      C      Ph-3-OMe            CH2OHC      O      C      N      C      Ph-3-OMe            OMeC      O      C      N      C      Ph-3-OMe            SMeC      O      C      N      C      Ph-3-OMe            ClC      O      C      N      C      Ph-3-OMe            CF3C      O      C      N      C      Ph-3-OMe            PhC      O      C      N      C      Ph-4-OMe            HC      O      C      N      C      Ph-4-OMe            MeC      O      C      N      C      Ph-4-OMe            EtC      O      C      N      C      Ph-4-OMe            n-HexC      O      C      N      C      Ph-4-OMe            c-PrC      O      C      N      C      Ph-4-OMe            c-HexC      O      C      N      C      Ph-4-OMe            OHC      O      C      N      C      Ph-4-OMe            CH2OHC      O      C      N      C      Ph-4-OMe            OMeC      O      C      N      C      Ph-4-OMe            SMeC      O      C      N      C      Ph-4-OMe            ClC      O      C      N      C      Ph-4-OMe            CF3C      O      C      N      C      Ph-4-OMe            PhC      O      C      N      C      Ph-3，4-(OMe)2     HC      O      C      N      C      Ph-3，4-(OMe)2     MeC      O      C      N      C      Ph-3，4-(OMe)2     EtC      O      C      N      C      Ph-3，4-(OMe)2     n-HexC      O      C      N      C      Ph-3，4-(OMe)2     c-PrC      O      C      N      C      Ph-3，4-(OMe)2     c-HexC      O      C      N      C      Ph-3，4-(OMe)2     OHC      O      C      N      C      Ph-3，4-(OMe)2     CH2OHC      O      C      N      C      Ph-3，4-(OMe)2     OMeC      O      C      N      C      Ph-3，4-(OMe)2     SMeC      O      C      N      C      Ph-3，4-(OMe)2     ClC      O      C      N      C      Ph-3，4-(OMe)2     CF3C      O      C      N      C      Ph-3，4-(OMe)2     PhC      O      C      N      C      Ph-2-OH             HC      O      C      N      C      Ph-2-OH             MeC      O      C      N      C      Ph-2-OH             EtC      O      C      N      C      Ph-2-OH             n-HexC      O      C      N      C      Ph-2-OH             c-PrC      O      C      N      C      Ph-2-OH             c-HexC      O      C      N      C      Ph-2-OH             OHW1    W2   W3    W4    W5    Ra               RbC      O      C      N      C      Ph-2-OH            CH2OHC      O      C      N      C      Ph-2-OH            OMeC      O      C      N      C      Ph-2-OH            SMeC      O      C      N      C      Ph-2-OH            ClC      O      C      N      C      Ph-2-OH            CF3C      O      C      N      C      Ph-2-OH            PhC      O      C      N      C      Ph-3-OH            HC      O      C      N      C      Ph-3-OH            MeC      O      C      N      C      Ph-3-OH            EtC      O      C      N      C      Ph-3-OH            n-HexC      O      C      N      C      Ph-3-OH            c-PrC      O      C      N      C      Ph-3-OH            c-HexC      O      C      N      C      Ph-3-OH            OHC      O      C      N      C      Ph-3-OH            CH2OHC      O      C      N      C      Ph-3-OH            OMeC      O      C      N      C      Ph-3-OH            SMeC      O      C      N      C      Ph-3-OH            ClC      O      C      N      C      Ph-3-OH            CF3C      O      C      N      C      Ph-3-OH            PhC      O      C      N      C      Ph-4-OH            HC      O      C      N      C      Ph-4-OH            MeC      O      C      N      C      Ph-4-OH            EtC      O      C      N      C      Ph-4-OH            n-HexC      O      C      N      C      Ph-4-OH            c-PrC      O      C      N      C      Ph-4-OH            c-HexC      O      C      N      C      Ph-4-OH            OHC      O      C      N      C      Ph-4-OH            CH2OHC      O      C      N      C      Ph-4-OH            OMeC      O      C      N      C      Ph-4-OH            SMeC      O      C      N      C      Ph-4-OH            ClC      O      C      N      C      Ph-4-OH            CF3C      O      C      N      C      Ph-4-OH            PhC      O      C      N      C      Ph-3，4-(OH)2     HC      O      C      N      C      Ph-3，4-(OH)2     MeC      O      C      N      C      Ph-3，4-(OH)2     EtC      O      C      N      C      Ph-3，4-(OH)2     n-HexC      O      C      N      C      Ph-3，4-(OH)2     c-PrC      O      C      N      C      Ph-3，4-(OH)2     c-HexC      O      C      N      C      Ph-3，4-(OH)2     OHC      O      C      N      C      Ph-3，4-(OH)2     CH2OHC      O      C      N      C      Ph-3，4-(OH)2     OMeC      O      C      N      C      Ph-3，4-(OH)2     SMeC      O      C      N      C      Ph-3，4-(OH)2     ClC      O      C      N      C      Ph-3，4-(OH)2     CF3W1    W2   W3    W4    W5    Ra               RbC      O      C      N      C      Ph-3，4-(OH)2     PhC      O      C      N      C      Ph-3-SMe           HC      O      C      N      C      Ph-3-SMe           MeC      O      C      N      C      Ph-3-SMe           EtC      O      C      N      C      Ph-3-SMe           n-HexC      O      C      N      C      Ph-3-SMe           c-PrC      O      C      N      C      Ph-3-SMe           c-HexC      O      C      N      C      Ph-3-SMe           OHC      O      C      N      C      Ph-3-SMe           CH2OHC      O      C      N      C      Ph-3-SMe           OMeC      O      C      N      C      Ph-3-SMe           SMeC      O      C      N      C      Ph-3-SMe           ClC      O      C      N      C      Ph-3-SMe           CF3C      O      C      N      C      Ph-3-SMe           PhC      O      C      N      C      Ph-3-CF3          HC      O      C      N      C      Ph-3-CF3          MeC      O      C      N      C      Ph-3-CF3          EtC      O      C      N      C      Ph-3-CF3          n-HexC      O      C      N      C      Ph-3-CF3          c-PrC      O      C      N      C      Ph-3-CF3          c-HexC      O      C      N      C      Ph-3-CF3          OHC      O      C      N      C      Ph-3-CF3          CH2OHC      O      C      N      C      Ph-3-CF3          OMeC      O      C      N      C      Ph-3-CF3          SMeC      O      C      N      C      Ph-3-CF3          ClC      O      C      N      C      Ph-3-CF3          CF3C      O      C      N      C      Ph-3-CF3          PhC      O      C      N      C      Ph-3-NO2          HC      O      C      N      C      Ph-3-NO2          MeC      O      C      N      C      Ph-3-NO2          EtC      O      C      N      C      Ph-3-NO2          n-HexC      O      C      N      C      Ph-3-NO2          c-PrC      O      C      N      C      Ph-3-NO2          c-HexC      O      C      N      C      Ph-3-NO2          OHC      O      C      N      C      Ph-3-NO2          CH2OHC      O      C      N      C      Ph-3-NO2          OMeC      O      C      N      C      Ph-3-NO2          SMeC      O      C      N      C      Ph-3-NO2          ClC      O      C      N      C      Ph-3-NO2          CF3C      O      C      N      C      Ph-3-NO2           PhC      O      C      N      C      Ph-4-NMe2         HC      O      C      N      C      Ph-4-NMe2         MeC      O      C      N      C      Ph-4-NMe2         EtC      O      C      N      C      Ph-4-NMe2         n-HexW1    W2   W3    W4    W5    Ra           RbC      O      C      N      C      Ph-4-NMe2     c-PrC      O      C      N      C      Ph-4-NMe2     c-HexC      O      C      N      C      Ph-4-NMe2     OHC      O      C      N      C      Ph-4-NMe2     CH2OHC      O      C      N      C      Ph-4-NMe2     OMeC      O      C      N      C      Ph-4-NMe2     SMeC      O      C      N      C      Ph-4-NMe2     ClC      O      C      N      C      Ph-4-NMe2     CF3C      O      C      N      C      Ph-4-NMe2     PhC      S      C      N      C      Ph             HC      S      C      N      C      Ph             MeC      S      C      N      C      Ph             EtC      S      C      N      C      Ph             n-HexC      S      C      N      C      Ph             c-PrC      S      C      N      C      Ph             c-HexC      S      C      N      C      Ph             OHC      S      C      N      C      Ph             CH2OHC      S      C      N      C      Ph             OMeC      S      C      N      C      Ph             SMeC      S      C      N      C      Ph             ClC      S      C      N      C      Ph             CF3C      S      C      N      C      Ph             PhC      S      C      N      C      H              HC      S      C      N      C      H              MeC      S      C      N      C      H              EtC      S      C      N      C      H              n-HexC      S      C      N      C      H              c-PrC      S      C      N      C      H              c-HexC      S      C      N      C      H              OHC      S      C      N      C      H              CH2OHC      S      C      N      C      H              OMeC      S      C      N      C      H              SMeC      S      C      N      C      H              ClC      S      C      N      C      H              CF3C      S      C      N      C      H              PhC      S      C      N      C      Me             HC      S      C      N      C      Me             MeC      S      C      N      C      Me             EtC      S      C      N      C      Me             n-HexC      S      C      N      C      Me             c-PrC      S      C      N      C      Me             c-HexC      S      C      N      C      Me             OHC      S      C      N      C      Me             CH2OHC      S      C      N      C      Me             OMeW1    W2   W3    W4    W5   Ra         RbC      S      C      N      C      Me          SMeC      S      C      N      C      Me          ClC      S      C      N      C      Me          CF3C      S      C      N      C      Me          PhC      S      C      N      C      Et          HC      S      C      N      C      Et          MeC      S      C      N      C      Et          EtC      S      C      N      C      Et          n-HexC      S      C      N      C      Et          c-PrC      S      C      N      C      Et          c-HexC      S      C      N      C      Et          OHC      S      C      N      C      Et          CH2OHC      S      C      N      C      Et          OMeC      S      C      N      C      Et          SMeC      S      C      N      C      Et          ClC      S      C      N      C      Et          CF3C      S      C      N      C      Et          PhC      S      C      N      C      n-Pr        HC      S      C      N      C      n-Pr        MeC      S      C      N      C      n-Pr        EtC      S      C      N      C      n-Pr        n-HexC      S      C      N      C      n-Pr        c-PrC      S      C      N      C      n-Pr        c-HexC      S      C      N      C      n-Pr        OHC      S      C      N      C      n-Pr        CH2OHC      S      C      N      C      n-Pr        OMeC      S      C      N      C      n-Pr        SMeC      S      C      N      C      n-Pr        ClC      S      C      N      C      n-Pr        CF3C      S      C      N      C      n-Pr        PhC      S      C      N      C      n-Hex       HC      S      C      N      C      n-Hex       MeC      S      C      N      C      n-Hex       EtC      S      C      N      C      n-Hex       n-HexC      S      C      N      C      n-Hex       c-PrC      S      C      N      C      n-Hex       c-HexC      S      C      N      C      n-Hex       OHC      S      C      N      C      n-Hex       CH2OHC      S      C      N      C      n-Hex       OMeC      S      C      N      C      n-Hex       SMeC      S      C      N      C      n-Hex       ClC      S      C      N      C      n-Hex       CF3C      S      C      N      C      n-Hex       PhC      S      C      N      C      i-Pr        HW1    W2   W3    W4    W5    Ra            RbC      S      C      N      C      i-Pr            MeC      S      C      N      C      i-Pr            EtC      S      C      N      C      i-Pr            n-HexC      S      C      N      C      i-Pr            c-PrC      S      C      N      C      i-Pr            c-HexC      S      C      N      C      i-Pr            OHC      S      C      N      C      i-Pr            CH2OHC      S      C      N      C      i-Pr            OMeC      S      C      N      C      i-Pr            SMeC      S      C      N      C      i-Pr            ClC      S      C      N      C      i-Pr            CF3C      S      C      N      C      i-Pr            PhC      S      C      N      C      t-Bu            HC      S      C      N      C      t-Bu            MeC      S      C      N      C      t-Bu            EtC      S      C      N      C      t-Bu            n-HexC      S      C      N      C      t-Bu            c-PrC      S      C      N      C      t-Bu            c-HexC      S      C      N      C      t-Bu            OHC      S      C      N      C      t-Bu            CH2OHC      S      C      N      C      t-Bu            OMeC      S      C      N      C      t-Bu            SMeC      S      C      N      C      t-Bu            ClC      S      C      N      C      t-Bu            CF3C      S      C      N      C      t-Bu            PhC      S      C      N      C      c-Hex           HC      S      C      N      C      c-Hex           MeC      S      C      N      C      c-Hex           EtC      S      C      N      C      c-Hex           n-HexC      S      C      N      C      c-Hex           c-PrC      S      C      N      C      c-Hex           c-HexC      S      C      N      C      c-Hex           OHC      S      C      N      C      c-Hex           CH2OHC      S      C      N      C      c-Hex           OMeC      S      C      N      C      c-Hex           SMeC      S      C      N      C      c-Hex           ClC      S      C      N      C      c-Hex           CF3C      S      C      N      C      c-Hex           PhC      S      C      N      C      3-c-己烯基      HC      S      C      N      C      3-c-己烯基      MeC      S      C      N      C      3-c-己烯基      EtC      S      C      N      C      3-c-己烯基      n-HexC      S      C      N      C      3-c-己烯基      c-PrC      S      C      N      C      3-c-己烯基      c-HexW1    W2   W3   W4    W5    R1              RbC      S      C      N      C      3-c-己烯基        OHC      S      C      N      C      3-c-己烯基        CH2OHC      S      C      N      C      3-c-己烯基        OMeC      S      C      N      C      3-c-己烯基        SMeC      S      C      N      C      3-c-己烯基        ClC      S      C      N      C      3-c-己烯基        CF3C      S      C      N      C      3-c-己烯基        PhC      S      C      N      C      CH2OH            HC      S      C      N      C      CH2OH            MeC      S      C      N      C      CH2OH            EtC      S      C      N      C      CH2OH            n-HexC      S      C      N      C      CH2OH            c-PrC      S      C      N      C      CH2OH            c-HexC      S      C      N      C      CH2OH            OHC      S      C      N      C      CH2OH            CH2OHC      S      C      N      C      CH2OH            OMeC      S      C      N      C      CH2OH            SMeC      S      C      N      C      CH2OH            ClC      S      C      N      C      CH2OH            CF3C      S      C      N      C      CH2OH            PhC      S      C      N      C      CH2Ph            HC      S      C      N      C      CH2Ph            MeC      S      C      N      C      CH2Ph            EtC      S      C      N      C      CH2Ph            n-HexC      S      C      N      C      CH2Ph            c-PrC      S      C      N      C      CH2Ph            c-HexC      S      C      N      C      CH2Ph            OHC      S      C      N      C      CH2Ph            CH2OHC      S      C      N      C      CH2Ph            OMeC      S      C      N      C      CH2Ph            SMeC      S      C      N      C      CH2Ph            ClC      S      C      N      C      CH2Ph            CF3C      S      C      N      C      CH2Ph            PhC      S      C      N      C      α-萘基           HC      S      C      N      C      α-萘基           MeC      S      C      N      C      α-萘基           EtC      S      C      N      C      α-萘基           n-HexC      S      C      N      C      α-萘基           c-PrC      S      C      N      C      α-萘基           c-HexC      S      C      N      C      α-萘基           OHC      S      C      N      C      α-萘基           CH2OHC      S      C      N      C      α-萘基           OMeC      S      C      N      C      α-萘基           SMeC      S      C      N      C      α-萘基           ClW1    W2   W3    W4    W5    Ra            RbC      S      C      N      C      α-萘基         CF3C      S      C      N      C      α-萘基         PhC      S      C      N      C      β-萘基         HC      S      C      N      C      β-萘基         MeC      S      C      N      C      β-萘基         EtC      S      C      N      C      β-萘基         n-HexC      S      C      N      C      β-萘基         c-PrC      S      C      N      C      β-萘基         c-HexC      S      C      N      C      β-萘基         OHC      S      C      N      C      β-萘基         CH2OHC      S      C      N      C      β-萘基         OMeC      S      C      N      C      β-萘基         SMeC      S      C      N      C      β-萘基         ClC      S      C      N      C      β-萘基         CF3C      S      C      N      C      β-萘基         PhC      S      C      N      C      2-吡啶基        HC      S      C      N      C      2-吡啶基        MeC      S      C      N      C      2-吡啶基        EtC      S      C      N      C      2-吡啶基        n-HexC      S      C      N      C      2-吡啶基        c-PrC      S      C      N      C      2-吡啶基        c-HexC      S      C      N      C      2-吡啶基        OHC      S      C      N      C      2-吡啶基        CH2OHC      S      C      N      C      2-吡啶基        OMeC      S      C      N      C      2-吡啶基        SMeC      S      C      N      C      2-吡啶基        ClC      S      C      N      C      2-吡啶基        CF3C      S      C      N      C      2-吡啶基        PhC      S      C      N      C      3-吡啶基        HC      S      C      N      C      3-吡啶基        MeC      S      C      N      C      3-吡啶基        EtC      S      C      N      C      3-吡啶基        n-HexC      S      C      N      C      3-吡啶基        c-PrC      S      C      N      C      3-吡啶基        c-HexC      S      C      N      C      3-吡啶基        OHC      S      C      N      C      3-吡啶基        CH2OHC      S      C      N      C      3-吡啶基        OMeC      S      C      N      C      3-吡啶基        SMeC      S      C      N      C      3-吡啶基        ClC      S      C      N      C      3-吡啶基        CF3C      S      C      N      C      3-吡啶基        PhC      S      C      N      C      4-吡啶基        HC      S      C      N      C      4-吡啶基        MeC      S      C      N      C      4-吡啶基        EtW1    W2   W3    W4    W5     Ra            RbC      S      C      N      C      4-吡啶基        n-HexC      S      C      N      C      4-吡啶基        c-PrC      S      C      N      C      4-吡啶基        c-HexC      S      C      N      C      4-吡啶基        OHC      S      C      N      C      4-吡啶基        CH2OHC      S      C      N      C      4-吡啶基        OMeC      S      C      N      C      4-吡啶基        SMeC      S      C      N      C      4-吡啶基        ClC      S      C      N      C      4-吡啶基        CF3C      S      C      N      C      4-吡啶基        PhC      S      C      N      C      2-呋喃基        HC      S      C      N      C      2-呋喃基        MeC      S      C      N      C      2-呋喃基        EtC      S      C      N      C      2-呋喃基        n-HexC      S      C      N      C      2-呋喃基        c-PrC      S      C      N      C      2-呋喃基        c-HexC      S      C      N      C      2-呋喃基        OHC      S      C      N      C      2-呋喃基        CH2OHC      S      C      N      C      2-呋喃基        OMeC      S      C      N      C      2-呋喃基        SMeC      S      C      N      C      2-呋喃基        ClC      S      C      N      C      2-呋喃基        CF3C      S      C      N      C      2-呋喃基        PhC      S      C      N      C      2-噻吩基        HC      S      C      N      C      2-噻吩基        MeC      S      C      N      C      2-噻吩基        EtC      S      C      N      C      2-噻吩基        n-HexC      S      C      N      C      2-噻吩基        c-PrC      S      C      N      C      2-噻吩基        c-HexC      S      C      N      C      2-噻吩基        OHC      S      C      N      C      2-噻吩基        CH2OHC      S      C      N      C      2-噻吩基        OMeC      S      C      N      C      2-噻吩基        SMeC      S      C      N      C      2-噻吩基        ClC      S      C      N      C      2-噻吩基        CF3C      S      C      N      C      2-噻吩基        PhC      S      C      N      C      2-甲苯基        HC      S      C      N      C      2-甲苯基        MeC      S      C      N      C      2-甲苯基        EtC      S      C      N      C      2-甲苯基        n-HexC      S      C      N      C      2-甲苯基        c-PrC      S      C      N      C      2-甲苯基        c-HexC      S      C      N      C      2-甲苯基        OHC      S      C      N      C      2-甲苯基        CH2OHW1    W2   W3    W4    W5    Ra               RbC      S      C      N      C      2-甲苯基           OMeC      S      C      N      C      2-甲苯基           SMeC      S      C      N      C      2-甲苯基           ClC      S      C      N      C      2-甲苯基           CF3C      S      C      N      C      2-甲苯基           PhC      S      C      N      C      3-甲苯基           HC      S      C      N      C      3-甲苯基           MeC      S      C      N      C      3-甲苯基           EtC      S      C      N      C      3-甲苯基           n-HexC      S      C      N      C      3-甲苯基           c-PrC      S      C      N      C      3-甲苯基           c-HexC      S      C      N      C      3-甲苯基           OHC      S      C      N      C      3-甲苯基           CH2OHC      S      C      N      C      3-甲苯基           OMeC      S      C      N      C      3-甲苯基           SMeC      S      C      N      C      3-甲苯基           ClC      S      C      N      C      3-甲苯基           CF3C      S      C      N      C      3-甲苯基           PhC      S      C      N      C      4-甲苯基           HC      S      C      N      C      4-甲苯基           MeC      S      C      N      C      4-甲苯基           EtC      S      C      N      C      4-甲苯基           n-HexC      S      C      N      C      4-甲苯基           c-PrC      S      C      N      C      4-甲苯基           c-HexC      S      C      N      C      4-甲苯基           OHC      S      C      N      C      4-甲苯基           CH2OHC      S      C      N      C      4-甲苯基           OMeC      S      C      N      C      4-甲苯基           SMeC      S      C      N      C      4-甲苯基           ClC      S      C      N      C      4-甲苯基           CF3C      S      C      N      C      4-甲苯基           PhC      S      C      N      C      Ph-2，3-Me2       HC      S      C      N      C      Ph-2，3-Me2       MeC      S      C      N      C      Ph-2，3-Me2       EtC      S      C      N      C      Ph-2，3-Me2       n-HexC      S      C      N      C      Ph-2，3-Me2       c-PrC      S      C      N      C      Ph-2，3-Me2       c-HexC      S      C      N      C      Ph-2，3-Me2       OHC      S      C      N      C      Ph-2，3-Me2       CH2OHC      S      C      N      C      Ph-2，3-Me2       OMeC      S      C      N      C      Ph-2，3-Me2       SMeC      S      C      N      C      Ph-2，3-Me2       ClC      S      C      N      C      Ph-2，3-Me2       CF3C      S      C      N      C      Ph-2，3-Me2       PhW1    W2   W3    W4    W5    Ra               RbC      S      C      N      C      Ph-3，4-Me2       HC      S      C      N      C      Ph-3，4-Me2       MeC      S      C      N      C      Ph-3，4-Me2       EtC      S      C      N      C      Ph-3，4-Me2       n-HexC      S      C      N      C      Ph-3，4-Me2       c-PrC      S      C      N      C      Ph-3，4-Me2       c-HexC      S      C      N      C      Ph-3，4-Me2       OHC      S      C      N      C      Ph-3，4-Me2       CH2OHC      S      C      N      C      Ph-3，4-Me2       OMeC      S      C      N      C      Ph-3，4-Me2       SMeC      S      C      N      C      Ph-3，4-Me2       ClC      S      C      N      C      Ph-3，4-Me2       CF3C      S      C      N      C      Ph-3，4-Me2       PhC      S      C      N      C      Ph-3，5-Me2       HC      S      C      N      C      Ph-3，5-Me2       MeC      S      C      N      C      Ph-3，5-Me2       EtC      S      C      N      C      Ph-3，5-Me2       n-HexC      S      C      N      C      Ph-3，5-Me2       c-PrC      S      C      N      C      Ph-3，5-Me2       c-HexC      S      C      N      C      Ph-3，5-Me2       OHC      S      C      N      C      Ph-3，5-Me2       CH2OHC      S      C      N      C      Ph-3，5-Me2       OMeC      S      C      N      C      Ph-3，5-Me2       SMeC      S      C      N      C      Ph-3，5-Me2       ClC      S      C      N      C      Ph-3，5-Me2       CF3C      S      C      N      C      Ph-3，5-Me2       PhC      S      C      N      C      Ph-2，6-Me2       HC      S      C      N      C      Ph-2，6-Me2       MeC      S      C      N      C      Ph-2，6-Me2       EtC      S      C      N      C      Ph-2，6-Me2       n-HexC      S      C      N      C      Ph-2，6-Me2       c-PrC      S      C      N      C      Ph-2，6-Me2       c-HexC      S      C      N      C      Ph-2，6-Me2       OHC      S      C      N      C      Ph-2，6-Me2       CH2OHC      S      C      N      C      Ph-2，6-Me2       OMeC      S      C      N      C      Ph-2，6-Me2       SMeC      S      C      N      C      Ph-2，6-Me2       ClC      S      C      N      C      Ph-2，6-Me2       CF3C      S      C      N      C      Ph-2，6-Me2       PhC      S      C      N      C      Ph-2-Cl            HC      S      C      N      C      Ph-2-Cl            MeC      S      C      N      C      Ph-2-Cl            EtC      S      C      N      C      Ph-2-Cl            n-HexC      S      C      N      C      Ph-2-Cl            c-PrW1    W2   W3    W4    W5    Ra              RbC      S      C      N      C      Ph-2-Cl          c-HexC      S      C      N      C      Ph-2-Cl          OHC      S      C      N      C      Ph-2-Cl          CH2OHC      S      C      N      C      Ph-2-Cl          OMeC      S      C      N      C      Ph-2-Cl          SMeC      S      C      N      C      Ph-2-Cl          ClC      S      C      N      C      Ph-2-Cl          CF3C      S      C      N      C      Ph-2-Cl          PhC      S      C      N      C      Ph-3-Cl          HC      S      C      N      C      Ph-3-Cl          MeC      S      C      N      C      Ph-3-Cl          EtC      S      C      N      C      Ph-3-Cl          n-HexC      S      C      N      C      Ph-3-Cl          c-PrC      S      C      N      C      Ph-3-Cl          c-HexC      S      C      N      C      Ph-3-Cl          OHC      S      C      N      C      Ph-3-Cl          CH2OHC      S      C      N      C      Ph-3-Cl          OMeC      S      C      N      C      Ph-3-Cl          SMeC      S      C      N      C      Ph-3-Cl          ClC      S      C      N      C      Ph-3-Cl          CF3C      S      C      N      C      Ph-3-Cl          PhC      S      C      N      C      Ph-4-Cl          HC      S      C      N      C      Ph-4-Cl          MeC      S      C      N      C      Ph-4-Cl          EtC      S      C      N      C      Ph-4-Cl          n-HexC      S      C      N      C      Ph-4-Cl          c-PrC      S      C      N      C      Ph-4-Cl          c-HexC      S      C      N      C      Ph-4-Cl          OHC      S      C      N      C      Ph-4-Cl          CH2OHC      S      C      N      C      Ph-4-Cl          OMeC      S      C      N      C      Ph-4-Cl          SMeC      S      C      N      C      Ph-4-Cl          ClC      S      C      N      C      Ph-4-Cl          CF3C      S      C      N      C      Ph-4-Cl          PhC      S      C      N      C      Ph-3，4-Cl2     HC      S      C      N      C      Ph-3，4-Cl2     MeC      S      C      N      C      Ph-3，4-Cl2     EtC      S      C      N      C      Ph-3，4-Cl2     n-HexC      S      C      N      C      Ph-3，4-Cl2     c-PrC      S      C      N      C      Ph-3，4-Cl2     c-HexC      S      C      N      C      Ph-3，4-Cl2     OHC      S      C      N      C      Ph-3，4-Cl2     CH2OHC      S      C      N      C      Ph-3，4-Cl2     OMeC      S      C      N      C      Ph-3，4-Cl2     SMeW1    W2   W3    W4    W5    Ra              RbC      S      C      N      C      Ph-3，4-Cl2      ClC      S      C      N      C      Ph-3，4-Cl2      CF3C      S      C      N      C      Ph-3，4-Cl2      PhC      S      C      N      C      Ph-4-F            HC      S      C      N      C      Ph-4-F            MeC      S      C      N      C      Ph-4-F            EtC      S      C      N      C      Ph-4-F            n-HexC      S      C      N      C      Ph-4-F            c-PrC      S      C      N      C      Ph-4-F            c-HexC      S      C      N      C      Ph-4-F            OHC      S      C      N      C      Ph-4-F            CH2OHC      S      C      N      C      Ph-4-F            OMeC      S      C      N      C      Ph-4-F            SMeC      S      C      N      C      Ph-4-F            ClC      S      C      N      C      Ph-4-F            CF3C      S      C      N      C      Ph-4-F            PhC      S      C      N      C      Ph-4-Br           HC      S      C      N      C      Ph-4-Br           MeC      S      C      N      C      Ph-4-Br           EtC      S      C      N      C      Ph-4-Br           n-HexC      S      C      N      C      Ph-4-Br           c-PrC      S      C      N      C      Ph-4-Br           c-HexC      S      C      N      C      Ph-4-Br           OHC      S      C      N      C      Ph-4-Br           CH2OHC      S      C      N      C      Ph-4-Br           OMeC      S      C      N      C      Ph-4-Br           SMeC      S      C      N      C      Ph-4-Br           ClC      S      C      N      C      Ph-4-Br           CF3C      S      C      N      C      Ph-4-Br           PhC      S      C      N      C      Ph-2-OMe          HC      S      C      N      C      Ph-2-OMe          MeC      S      C      N      C      Ph-2-OMe          EtC      S      C      N      C      Ph-2-OMe          n-HexC      S      C      N      C      Ph-2-OMe          c-PrC      S      C      N      C      Ph-2-OMe          c-HexC      S      C      N      C      Ph-2-OMe          OHC      S      C      N      C      Ph-2-OMe          CH2OHC      S      C      N      C      Ph-2-OMe          OMeC      S      C      N      C      Ph-2-OMe          SMeC      S      C      N      C      Ph-2-OMe          ClC      S      C      N      C      Ph-2-OMe          CF3C      S      C      N      C      Ph-2-OMe          PhC      S      C      N      C      Ph-3-OMe          HC      S      C      N      C      Ph-3-OMe          MeW1    W2   W3    W4    W5    Ra                RbC      S      C      N      C      Ph-3-OMe            EtC      S      C      N      C      Ph-3-OMe            n-HexC      S      C      N      C      Ph-3-OMe            c-PrC      S      C      N      C      Ph-3-OMe            c-HexC      S      C      N      C      Ph-3-OMe            OHC      S      C      N      C      Ph-3-OMe            CH2OHC      S      C      N      C      Ph-3-OMe            OMeC      S      C      N      C      Ph-3-OMe            SMeC      S      C      N      C      Ph-3-OMe            ClC      S      C      N      C      Ph-3-OMe            CF3C      S      C      N      C      Ph-3-OMe            PhC      S      C      N      C      Ph-4-OMe            HC      S      C      N      C      Ph-4-OMe            MeC      S      C      N      C      Ph-4-OMe            EtC      S      C      N      C      Ph-4-OMe            n-HexC      S      C      N      C      Ph-4-OMe            c-PrC      S      C      N      C      Ph-4-OMe            c-HexC      S      C      N      C      Ph-4-OMe            OHC      S      C      N      C      Ph-4-OMe            CH2OHC      S      C      N      C      Ph-4-OMe            OMeC      S      C      N      C      Ph-4-OMe            SMeC      S      C      N      C      Ph-4-OMe            ClC      S      C      N      C      Ph-4-OMe            CF3C      S      C      N      C      Ph-4-OMe            PhC      S      C      N      C      Ph-3，4-(OMe)2     HC      S      C      N      C      Ph-3，4-(OMe)2     MeC      S      C      N      C      Ph-3，4-(OMe)2     EtC      S      C      N      C      Ph-3，4-(OMe)2     n-HexC      S      C      N      C      Ph-3，4-(OMe)2     c-PrC      S      C      N      C      Ph-3，4-(OMe)2     c-HexC      S      C      N      C      Ph-3，4-(OMe)2     OHC      S      C      N      C      Ph-3，4-(OMe)2     CH2OHC      S      C      N      C      Ph-3，4-(OMe)2     OMeC      S      C      N      C      Ph-3，4-(OMe)2     SMeC      S      C      N      C      Ph-3，4-(OMe)2     ClC      S      C      N      C      Ph-3，4-(OMe)2     CF3C      S      C      N      C      Ph-3，4-(OMe)2     PhC      S      C      N      C      Ph-2-OH             HC      S      C      N      C      Ph-2-OH             MeC      S      C      N      C      Ph-2-OH             EtC      S      C      N      C      Ph-2-OH             n-HexC      S      C      N      C      Ph-2-OH             c-PrC      S      C      N      C      Ph-2-OH             c-HexC      S      C      N      C      Ph-2-OH             OHW1    W2   W3    W4    W5    Ra               RbC      S      C      N      C      Ph-2-OH            CH2OHC      S      C      N      C      Ph-2-OH            OMeC      S      C      N      C      Ph-2-OH            SMeC      S      C      N      C      Ph-2-OH            ClC      S      C      N      C      Ph-2-OH            CF3C      S      C      N      C      Ph-2-OH            Ph1C      S      C      N      C      Ph-3-OH            HC      S      C      N      C      Ph-3-OH            MeC      S      C      N      C      Ph-3-OH            EtC      S      C      N      C      Ph-3-OH            n-HexC      S      C      N      C      Ph-3-OH            c-PrC      S      C      N      C      Ph-3-OH            c-HexC      S      C      N      C      Ph-3-OH            OHC      S      C      N      C      Ph-3-OH            CH2OHC      S      C      N      C      Ph-3-OH            OMeC      S      C      N      C      Ph-3-OH            SMeC      S      C      N      C      Ph-3-OH            ClC      S      C      N      C      Ph-3-OH            CF3C      S      C      N      C      Ph-3-OH            PhC      S      C      N      C      Ph-4-OH            HC      S      C      N      C      Ph-4-OH            MeC      S      C      N      C      Ph-4-OH            EtC      S      C      N      C      Ph-4-OH            n-HexC      S      C      N      C      Ph-4-OH            c-PrC      S      C      N      C      Ph-4-OH            c-HexC      S      C      N      C      Ph-4-OH            OHC      S      C      N      C      Ph-4-OH            CH2OHC      S      C      N      C      Ph-4-OH            OMeC      S      C      N      C      Ph-4-OH            SMeC      S      C      N      C      Ph-4-OH            ClC      S      C      N      C      Ph-4-OH            CF3C      S      C      N      C      Ph-4-OH            PhC      S      C      N      C      Ph-3，4-(OH)2     HC      S      C      N      C      Ph-3，4-(OH)2     MeC      S      C      N      C      Ph-3，4-(OH)2     EtC      S      C      N      C      Ph-3，4-(OH)2     n-HexC      S      C      N      C      Ph-3，4-(OH)2     c-PrC      S      C      N      C      Ph-3，4-(OH)2     c-HexC      S      C      N      C      Ph-3，4-(OH)2     OHC      S      C      N      C      Ph-3，4-(OH)2     CH2OHC      S      C      N      C      Ph-3，4-(OH)2     OMeC      S      C      N      C      Ph-3，4-(OH)2     SMeC      S      C      N      C      Ph-3，4-(OH)2     ClC      S      C      N      C      Ph-3，4-(OH)2     CF3W1    W2   W3    W4    W5    Ra               RbC      S      C      N      C      Ph-3，4-(OH)2     PhC      S      C      N      C      Ph-3-SMe           HC      S      C      N      C      Ph-3-SMe           MeC      S      C      N      C      Ph-3-SMe           EtC      S      C      N      C      Ph-3-SMe           n-HexC      S      C      N      C      Ph-3-SMe           c-PrC      S      C      N      C      Ph-3-SMe           c-HexC      S      C      N      C      Ph-3-SMe           OHC      S      C      N      C      Ph-3-SMe           CH2OHC      S      C      N      C      Ph-3-SMe           OMeC      S      C      N      C      Ph-3-SMe           SMeC      S      C      N      C      Ph-3-SMe           ClC      S      C      N      C      Ph-3-SMe           CF3C      S      C      N      C      Ph-3-SMe           PhC      S      C      N      C      Ph-3-CF3          HC      S      C      N      C      Ph-3-CF3          MeC      S      C      N      C      Ph-3-CF3          EtC      S      C      N      C      Ph-3-CF3          n-HexC      S      C      N      C      Ph-3-CF3          c-PrC      S      C      N      C      Ph-3-CF3          c-HexC      S      C      N      C      Ph-3-CF3          OHC      S      C      N      C      Ph-3-CF3          CH2OHC      S      C      N      C      Ph-3-CF3          OMeC      S      C      N      C      Ph-3-CF3          SMeC      S      C      N      C      Ph-3-CF3          ClC      S      C      N      C      Ph-3-CF3          CF3C      S      C      N      C      Ph-3-CF3          PhC      S      C      N      C      Ph-3-NO2          HC      S      C      N      C      Ph-3-NO2          MeC      S      C      N      C      Ph-3-NO2          EtC      S      C      N      C      Ph-3-NO2          n-HexC      S      C      N      C      Ph-3-NO2          c-PrC      S      C      N      C      Ph-3-NO2          c-HexC      S      C      N      C      Ph-3-NO2          OHC      S      C      N      C      Ph-3-NO2          CH2OHC      S      C      N      C      Ph-3-NO2          OMeC      S      C      N      C      Ph-3-NO2          SMeC      S      C      N      C      Ph-3-NO2          ClC      S      C      N      C      Ph-3-NO2          CF3C      S      C      N      C      Ph-3-NO2          PhC      S      C      N      C      Ph-4-NMe2         HC      S      C      N      C      Ph-4-NMe2         MeC      S      C      N      C      Ph-4-NMe2         EtC      S      C      N      C      Ph-4-NMe2         n-HexW1    W2   W3    W4    W5    Ra           RbC      S      C      N      C      Ph-4-NMe2     c-PrC      S      C      N      C      Ph-4-NMe2     c-HexC      S      C      N      C      Ph-4-NMe2     OHC      S      C      N      C      Ph-4-NMe2     CH2OHC      S      C      N      C      Ph-4-NMe2     OMeC      S      C      N      C      Ph-4-NMe2     SMeC      S      C      N      C      Ph-4-NMe2     ClC      S      C      N      C      Ph-4-NMe2     CF3C      S      C      N      C      Ph-4-NMe2     PhC      N      N      N      C      Ph             HC      N      N      N      C      Ph             MeC      N      N      N      C      Ph             EtC      N      N      N      C      Ph             n-HexC      N      N      N      C      Ph             c-PrC      N      N      N      C      Ph             c-HexC      N      N      N      C      Ph             OHC      N      N      N      C      Ph             CH2OHC      N      N      N      C      Ph             OMeC      N      N      N      C      Ph             SMeC      N      N      N      C      Ph             ClC      N      N      N      C      Ph             CF3C      N      N      N      C      Ph             PhC      N      N      N      C      H              HC      N      N      N      C      H              MeC      N      N      N      C      H              EtC      N      N      N      C      H              n-HexC      N      N      N      C      H              c-PrC      N      N      N      C      H              c-HexC      N      N      N      C      H              OHC      N      N      N      C      H              CH2OHC      N      N      N      C      H              OMeC      N      N      N      C      H              SMeC      N      N      N      C      H              ClC      N      N      N      C      H              CF3C      N      N      N      C      H              PhC      N      N      N      C      Me             HC      N      N      N      C      Me             MeC      N      N      N      C      Me             EtC      N      N      N      C      Me             n-HexC      N      N      N      C      Me             c-PrC      N      N      N      C      Me             c-HexC      N      N      N      C      Me             OHC      N      N      N      C      Me             CH2OHC      N      N      N      C      Me             OMeW1    W2   W3    W4    W5    Ra       RbC      N      N      N      C      Me         SMeC      N      N      N      C      Me         ClC      N      N      N      C      Me         CF3C      N      N      N      C      Me         PhC      N      N      N      C      Et         HC      N      N      N      C      Et         MeC      N      N      N      C      Et         EtC      N      N      N      C      Et         n-HexC      N      N      N      C      Et         c-PrC      N      N      N      C      Et         c-HexC      N      N      N      C      Et         OHC      N      N      N      C      Et         CH2OHC      N      N      N      C      Et         OMeC      N      N      N      C      Et         SMeC      N      N      N      C      Et         ClC      N      N      N      C      Et         CF3C      N      N      N      C      Et         PhC      N      N      N      C      n-Pr       HC      N      N      N      C      n-Pr       MeC      N      N      N      C      n-Pr       EtC      N      N      N      C      n-Pr       n-HexC      N      N      N      C      n-Pr       c-PrC      N      N      N      C      n-Pr       c-HexC      N      N      N      C      n-Pr       OHC      N      N      N      C      n-Pr       CH2OHC      N      N      N      C      n-Pr       OMeC      N      N      N      C      n-Pr       SMeC      N      N      N      C      n-Pr       ClC      N      N      N      C      n-Pr       CF3C      N      N      N      C      n-Pr       PhC      N      N      N      C      n-Hex      HC      N      N      N      C      n-Hex      MeC      N      N      N      C      n-Hex      EtC      N      N      N      C      n-Hex      n-HexC      N      N      N      C      n-Hex      c-PrC      N      N      N      C      n-Hex      c-HexC      N      N      N      C      n-Hex      OHC      N      N      N      C      n-Hex      CH2OHC      N      N      N      C      n-Hex      OMeC      N      N      N      C      n-Hex      SMeC      N      N      N      C      n-Hex      ClC      N      N      N      C      n-Hex      CF3C      N      N      N      C      n-Hex      PhC      N      N      N      C      i-Pr       HW1    W2   W3    W4    W5    Ra            RbC      N      N      N      C      i-Pr            MeC      N      N      N      C      i-Pr            EtC      N      N      N      C      i-Pr            n-HexC      N      N      N      C      i-Pr            c-PrC      N      N      N      C      i-Pr            c-HexC      N      N      N      C      i-Pr            OHC      N      N      N      C      i-Pr            CH2OHC      N      N      N      C      i-Pr            OMeC      N      N      N      C      i-Pr            SMeC      N      N      N      C      i-Pr            ClC      N      N      N      C      i-Pr            CF3C      N      N      N      C      i-Pr            PhC      N      N      N      C      t-Bu            HC      N      N      N      C      t-Bu            MeC      N      N      N      C      t-Bu            EtC      N      N      N      C      t-Bu            n-HexC      N      N      N      C      t-Bu            c-PrC      N      N      N      C      t-Bu            c-HexC      N      N      N      C      t-Bu            OHC      N      N      N      C      t-Bu            CH2OHC      N      N      N      C      t-Bu            OMeC      N      N      N      C      t-Bu            SMeC      N      N      N      C      t-Bu            ClC      N      N      N      C      t-Bu            CF3C      N      N      N      C      t-Bu            PhC      N      N      N      C      c-Hex           HC      N      N      N      C      c-Hex           MeC      N      N      N      C      c-Hex           EtC      N      N      N      C      c-Hex           n-HexC      N      N      N      C      c-Hex           c-PrC      N      N      N      C      c-Hex           c-HexC      N      N      N      C      c-Hex           OHC      N      N      N      C      c-Hex           CH2OHC      N      N      N      C      c-Hex           OMeC      N      N      N      C      c-Hex           SMeC      N      N      N      C      c-Hex           ClC      N      N      N      C      c-Hex           CF3C      N      N      N      C      c-Hex           PhC      N      N      N      C      3-c-己烯基      HC      N      N      N      C      3-c-己烯基      MeC      N      N      N      C      3-c-己烯基      EtC      N      N      N      C      3-c-己烯基      n-HexC      N      N      N      C      3-c-己烯基      c-PrC      N      N      N      C      3-c-己烯基      c-HexW1    W2   W3    W4    W5    Ra            RbC      N      N      N      C      3-c-己烯基      OHC      N      N      N      C      3-c-己烯基      CH2OHC      N      N      N      C      3-c-己烯基      OMeC      N      N      N      C      3-c-己烯基      SMeC      N      N      N      C      3-c-己烯基      ClC      N      N      N      C      3-c-己烯基      CF3C      N      N      N      C      3-c-己烯基      PhC      N      N      N      C      CH2OH          HC      N      N      N      C      CH2OH          MeC      N      N      N      C      CH2OH          EtC      N      N      N      C      CH2OH          n-HexC      N      N      N      C      CH2OH          c-PrC      N      N      N      C      CH2OH          c-HexC      N      N      N      C      CH2OH          OHC      N      N      N      C      CH2OH          CH2OHC      N      N      N      C      CH2OH          OMeC      N      N      N      C      CH2OH          SMeC      N      N      N      C      CH2OH          ClC      N      N      N      C      CH2OH          CF3C      N      N      N      C      CH2OH          PhC      N      N      N      C      CH2Ph          HC      N      N      N      C      CH2Ph          MeC      N      N      N      C      CH2Ph          EtC      N      N      N      C      CH2Ph          n-HexC      N      N      N      C      CH2Ph          c-PrC      N      N      N      C      CH2Ph          c-HexC      N      N      N      C      CH2Ph          OHC      N      N      N      C      CH2Ph          CH2OHC      N      N      N      C      CH2Ph          OMeC      N      N      N      C      CH2Ph          SMeC      N      N      N      C      CH2Ph          ClC      N      N      N      C      CH2Ph          CF3C      N      N      N      C      CH2Ph          PhC      N      N      N      C      α-萘基         HC      N      N      N      C      α-萘基         MeC      N      N      N      C      α-萘基         EtC      N      N      N      C      α-萘基         n-HexC      N      N      N      C      α-萘基         c-PrC      N      N      N      C      α-萘基         c-HexC      N      N      N      C      α-萘基         OHC      N      N      N      C      α-萘基         CH2OHC      N      N      N      C      α-萘基         OMeC      N      N      N      C      α-萘基         SMeC      N      N      N      C      α-萘基         ClW1    W2   W3    W4    W5    Ra           RbC      N      N      N      C      α-萘基        CF3C      N      N      N      C      α-萘基        PhC      N      N      N      C      β-萘基        HC      N      N      N      C      β-萘基        MeC      N      N      N      C      β-萘基        EtC      N      N      N      C      β-萘基        n-HexC      N      N      N      C      β-萘基        c-PrC      N      N      N      C      β-萘基        c-HexC      N      N      N      C      β-萘基        OHC      N      N      N      C      β-萘基        CH2OHC      N      N      N      C      β-萘基        OMeC      N      N      N      C      β-萘基        SMeC      N      N      N      C      β-萘基        ClC      N      N      N      C      β-萘基        CF3C      N      N      N      C      β-萘基        PhC      N      N      N      C      2-吡啶基       HC      N      N      N      C      2-吡啶基       MeC      N      N      N      C      2-吡啶基       EtC      N      N      N      C      2-吡啶基       n-HexC      N      N      N      C      2-吡啶基       c-PrC      N      N      N      C      2-吡啶基       c-HexC      N      N      N      C      2-吡啶基       OHC      N      N      N      C      2-吡啶基       CH2OHC      N      N      N      C      2-吡啶基       OMeC      N      N      N      C      2-吡啶基       SMeC      N      N      N      C      2-吡啶基       ClC      N      N      N      C      2-吡啶基       CF3C      N      N      N      C      2-吡啶基       PhC      N      N      N      C      3-吡啶基       HC      N      N      N      C      3-吡啶基       MeC      N      N      N      C      3-吡啶基       EtC      N      N      N      C      3-吡啶基       n-HexC      N      N      N      C      3-吡啶基       c-PrC      N      N      N      C      3-吡啶基       c-HexC      N      N      N      C      3-吡啶基       OHC      N      N      N      C      3-吡啶基       CH2OHC      N      N      N      C      3-吡啶基       OMeC      N      N      N      C      3-吡啶基       SMeC      N      N      N      C      3-吡啶基       ClC      N      N      N      C      3-吡啶基       CF3C      N      N      N      C      3-吡啶基       PhC      N      N      N      C      4-吡啶基       HC      N      N      N      C      4-吡啶基       MeC      N      N      N      C      4-吡啶基       EtW1    W2   W3    W4    W5    Ra          RbC      N      N      N      C      4-吡啶基      n-HexC      N      N      N      C      4-吡啶基      c-PrC      N      N      N      C      4-吡啶基      c-HexC      N      N      N      C      4-吡啶基      OHC      N      N      N      C      4-吡啶基      CH2OHC      N      N      N      C      4-吡啶基      OMeC      N      N      N      C      4-吡啶基      SMeC      N      N      N      C      4-吡啶基      ClC      N      N      N      C      4-吡啶基      CF3C      N      N      N      C      4-吡啶基      PhC      N      N      N      C      2-呋喃基      HC      N      N      N      C      2-呋喃基      MeC      N      N      N      C      2-呋喃基      EtC      N      N      N      C      2-呋喃基      n-HexC      N      N      N      C      2-呋喃基      c-PrC      N      N      N      C      2-呋喃基      c-HexC      N      N      N      C      2-呋喃基      OHC      N      N      N      C      2-呋喃基      CH2OHC      N      N      N      C      2-呋喃基      OMeC      N      N      N      C      2-呋喃基      SMeC      N      N      N      C      2-呋喃基      ClC      N      N      N      C      2-呋喃基      CF3C      N      N      N      C      2-呋喃基      PhC      N      N      N      C      2-噻吩基      HC      N      N      N      C      2-噻吩基      MeC      N      N      N      C      2-噻吩基      EtC      N      N      N      C      2-噻吩基      n-HexC      N      N      N      C      2-噻吩基      c-PrC      N      N      N      C      2-噻吩基      c-HexC      N      N      N      C      2-噻吩基      OHC      N      N      N      C      2-噻吩基      CH2OHC      N      N      N      C      2-噻吩基      OMeC      N      N      N      C      2-噻吩基      SMeC      N      N      N      C      2-噻吩基      ClC      N      N      N      C      2-噻吩基      CF3C      N      N      N      C      2-噻吩基      PhC      N      N      N      C      2-甲苯基      HC      N      N      N      C      2-甲苯基      MeC      N      N      N      C      2-甲苯基      EtC      N      N      N      C      2-甲苯基      n-HexC      N      N      N      C      2-甲苯基      c-PrC      N      N      N      C      2-甲苯基      c-HexC      N      N      N      C      2-甲苯基      OHC      N      N      N      C      2-甲苯基      CH2OHW1    W2   W3    W4    W5   Ra               RbC      N      N      N      C      2-甲苯基          OMeC      N      N      N      C      2-甲苯基          SMeC      N      N      N      C      2-甲苯基          ClC      N      N      N      C      2-甲苯基          CF3C      N      N      N      C      2-甲苯基          PhC      N      N      N      C      3-甲苯基          HC      N      N      N      C      3-甲苯基          MeC      N      N      N      C      3-甲苯基          EtC      N      N      N      C      3-甲苯基          n-HexC      N      N      N      C      3-甲苯基          c-PrC      N      N      N      C      3-甲苯基          c-HexC      N      N      N      C      3-甲苯基          OHC      N      N      N      C      3-甲苯基          CH2OHC      N      N      N      C      3-甲苯基          OMeC      N      N      N      C      3-甲苯基          SMeC      N      N      N      C      3-甲苯基          ClC      N      N      N      C      3-甲苯基          CF3C      N      N      N      C      3-甲苯基          PhC      N      N      N      C      4-甲苯基          HC      N      N      N      C      4-甲苯基          MeC      N      N      N      C      4-甲苯基          EtC      N      N      N      C      4-甲苯基          n-HexC      N      N      N      C      4-甲苯基          c-PrC      N      N      N      C      4-甲苯基          c-HexC      N      N      N      C      4-甲苯基          OHC      N      N      N      C      4-甲苯基          CH2OHC      N      N      N      C      4-甲苯基          OMeC      N      N      N      C      4-甲苯基          SMeC      N      N      N      C      4-甲苯基          ClC      N      N      N      C      4-甲苯基          CF3C      N      N      N      C      4-甲苯基          PhC      N      N      N      C      Ph-2，3-Me2      HC      N      N      N      C      Ph-2，3-Me2      MeC      N      N      N      C      Ph-2，3-Me2      EtC      N      N      N      C      Ph-2，3-Me2      n-HexC      N      N      N      C      Ph-2，3-Me2      c-PrC      N      N      N      C      Ph-2，3-Me2      c-HexC      N      N      N      C      Ph-2，3-Me2      OHC      N      N      N      C      Ph-2，3-Me2      CH2OHC      N      N      N      C      Ph-2，3-Me2      OMeC      N      N      N      C      Ph-2，3-Me2      SMeC      N      N      N      C      Ph-2，3-Me2      ClC      N      N      N      C      Ph-2，3-Me2      CF3C      N      N      N      C      Ph-2，3-Me2      PhW1    W2   W3    W4    W5    Ra             RbC      N      N      N      C      Ph-3，4-Me2     HC      N      N      N      C      Ph-3，4-Me2     MeC      N      N      N      C      Ph-3，4-Me2     EtC      N      N      N      C      Ph-3，4-Me2     n-HexC      N      N      N      C      Ph-3，4-Me2     c-PrC      N      N      N      C      Ph-3，4-Me2     c-HexC      N      N      N      C      Ph-3，4-Me2     OHC      N      N      N      C      Ph-3，4-Me2     CH2OHC      N      N      N      C      Ph-3，4-Me2     OMeC      N      N      N      C      Ph-3，4-Me2     SMeC      N      N      N      C      Ph-3，4-Me2     ClC      N      N      N      C      Ph-3，4-Me2     CF3C      N      N      N      C      Ph-3，4-Me2     PhC      N      N      N      C      Ph-3，5-Me2     HC      N      N      N      C      Ph-3，5-Me2     MeC      N      N      N      C      Ph-3，5-Me2     EtC      N      N      N      C      Ph-3，5-Me2     n-HexC      N      N      N      C      Ph-3，5-Me2     c-PrC      N      N      N      C      Ph-3，5-Me2     c-HexC      N      N      N      C      Ph-3，5-Me2     OHC      N      N      N      C      Ph-3，5-Me2     CH2OHC      N      N      N      C      Ph-3，5-Me2     OMeC      N      N      N      C      Ph-3，5-Me2     SMeC      N      N      N      C      Ph-3，5-Me2     ClC      N      N      N      C      Ph-3，5-Me2     CF3C      N      N      N      C      Ph-3，5-Me2     PhC      N      N      N      C      Ph-2，6-Me2     HC      N      N      N      C      Ph-2，6-Me2     MeC      N      N      N      C      Ph-2，6-Me2     EtC      N      N      N      C      Ph-2，6-Me2     n-HexC      N      N      N      C      Ph-2，6-Me2     c-PrC      N      N      N      C      Ph-2，6-Me2     c-HexC      N      N      N      C      Ph-2，6-Me2     OHC      N      N      N      C      Ph-2，6-Me2     CH2OHC      N      N      N      C      Ph-2，6-Me2     OMeC      N      N      N      C      Ph-2，6-Me2     SMeC      N      N      N      C      Ph-2，6-Me2     ClC      N      N      N      C      Ph-2，6-Me2     CF3C      N      N      N      C      Ph-2，6-Me2     PhC      N      N      N      C      Ph-2-Cl          HC      N      N      N      C      Ph-2-Cl          MeC      N      N      N      C      Ph-2-Cl          EtC      N      N      N      C      Ph-2-Cl          n-HexC      N      N      N      C      Ph-2-Cl          c-PrW1    W2   W3    W4    W5    Ra             RbC      N      N      N      C      Ph-2-Cl          c-HexC      N      N      N      C      Ph-2-Cl          OHC      N      N      N      C      Ph-2-Cl          CH2OHC      N      N      N      C      Ph-2-Cl          OMeC      N      N      N      C      Ph-2-Cl          SMeC      N      N      N      C      Ph-2-Cl          ClC      N      N      N      C      Ph-2-Cl          CF3C      N      N      N      C      Ph-2-Cl          PhC      N      N      N      C      Ph-3-Cl          HC      N      N      N      C      Ph-3-Cl          MeC      N      N      N      C      Ph-3-Cl          EtC      N      N      N      C      Ph-3-Cl          n-HexC      N      N      N      C      Ph-3-Cl          c-PrC      N      N      N      C      Ph-3-Cl          c-HexC      N      N      N      C      Ph-3-Cl          OHC      N      N      N      C      Ph-3-Cl          CH2OHC      N      N      N      C      Ph-3-Cl          OMeC      N      N      N      C      Ph-3-Cl          SMeC      N      N      N      C      Ph-3-Cl          ClC      N      N      N      C      Ph-3-Cl          CF3C      N      N      N      C      Ph-3-Cl          PhC      N      N      N      C      Ph-4-Cl          HC      N      N      N      C      Ph-4-Cl          MeC      N      N      N      C      Ph-4-Cl          EtC      N      N      N      C      Ph-4-Cl          n-HexC      N      N      N      C      Ph-4-Cl          c-PrC      N      N      N      C      Ph-4-Cl          c-HexC      N      N      N      C      Ph-4-Cl          OHC      N      N      N      C      Ph-4-Cl          CH2OHC      N      N      N      C      Ph-4-Cl          OMeC      N      N      N      C      Ph-4-Cl          SMeC      N      N      N      C      Ph-4-Cl          ClC      N      N      N      C      Ph-4-Cl          CF3C      N      N      N      C      Ph-4-Cl          PhC      N      N      N      C      Ph-3，4-Cl2     HC      N      N      N      C      Ph-3，4-Cl2     MeC      N      N      N      C      Ph-3，4-Cl2     EtC      N      N      N      C      Ph-3，4-Cl2     n-HexC      N      N      N      C      Ph-3，4-Cl2     c-PrC      N      N      N      C      Ph-3，4-Cl2     c-HexC      N      N      N      C      Ph-3，4-Cl2     OHC      N      N      N      C      Ph-3，4-Cl2     CH2OHC      N      N      N      C      Ph-3，4-Cl2     OMeC      N      N      N      C      Ph-3，4-Cl2     SMeW1    W2   W3    W4    W5     Ra             RbC      N      N      N      C      Ph-3，4-Cl2     ClC      N      N      N      C      Ph-3，4-Cl2     CF3C      N      N      N      C      Ph-3，4-Cl2     PhC      N      N      N      C      Ph-4-F           HC      N      N      N      C      Ph-4-F           MeC      N      N      N      C      Ph-4-F           EtC      N      N      N      C      Ph-4-F           n-HexC      N      N      N      C      Ph-4-F           c-PrC      N      N      N      C      Ph-4-F           c-HexC      N      N      N      C      Ph-4-F           OHC      N      N      N      C      Ph-4-F           CH2OHC      N      N      N      C      Ph-4-F           OMeC      N      N      N      C      Ph-4-F           SMeC      N      N      N      C      Ph-4-F           ClC      N      N      N      C      Ph-4-F           CF3C      N      N      N      C      Ph-4-F           PhC      N      N      N      C      Ph-4-Br          HC      N      N      N      C      Ph-4-Br          MeC      N      N      N      C      Ph-4-Br          EtC      N      N      N      C      Ph-4-Br          n-HexC      N      N      N      C      Ph-4-Br          c-PrC      N      N      N      C      Ph-4-Br          c-HexC      N      N      N      C      Ph-4-Br          OHC      N      N      N      C      Ph-4-Br          CH2OHC      N      N      N      C      Ph-4-Br          OMeC      N      N      N      C      Ph-4-Br          SMeC      N      N      N      C      Ph-4-Br          ClC      N      N      N      C      Ph-4-Br          CF3C      N      N      N      C      Ph-4-Br          PhC      N      N      N      C      Ph-2-OMe         HC      N      N      N      C      Ph-2-OMe         MeC      N      N      N      C      Ph-2-OMe         EtC      N      N      N      C      Ph-2-OMe         n-HexC      N      N      N      C      Ph-2-OMe         c-PrC      N      N      N      C      Ph-2-OMe         c-HexC      N      N      N      C      Ph-2-OMe         OHC      N      N      N      C      Ph-2-OMe         CH2OHC      N      N      N      C      Ph-2-OMe         OMeC      N      N      N      C      Ph-2-OMe         SMeC      N      N      N      C      Ph-2-OMe         ClC      N      N      N      C      Ph-2-OMe         CF3C      N      N      N      C      Ph-2-OMe         PhC      N      N      N      C      Ph-3-OMe         HC      N      N      N      C      Ph-3-OMe         MeW1    W2   W3    W4    W5    Ra                RbC      N      N      N      C      Ph-3-OMe            EtC      N      N      N      C      Ph-3-OMe            n-HexC      N      N      N      C      Ph-3-OMe            c-PrC      N      N      N      C      Ph-3-OMe            c-HexC      N      N      N      C      Ph-3-OMe            OHC      N      N      N      C      Ph-3-OMe            CH2OHC      N      N      N      C      Ph-3-OMe            OMeC      N      N      N      C      Ph-3-OMe            SMeC      N      N      N      C      Ph-3-OMe            ClC      N      N      N      C      Ph-3-OMe            CF3C      N      N      N      C      Ph-3-OMe            PhC      N      N      N      C      Ph-4-OMe            HC      N      N      N      C      Ph-4-OMe            MeC      N      N      N      C      Ph-4-OMe            EtC      N      N      N      C      Ph-4-OMe            n-HexC      N      N      N      C      Ph-4-OMe            c-PrC      N      N      N      C      Ph-4-OMe            c-HexC      N      N      N      C      Ph-4-OMe            OHC      N      N      N      C      Ph-4-OMe            CH2OHC      N      N      N      C      Ph-4-OMe            OMeC      N      N      N      C      Ph-4-OMe            SMeC      N      N      N      C      Ph-4-OMe            ClC      N      N      N      C      Ph-4-OMe            CF3C      N      N      N      C      Ph-4-OMe            PhC      N      N      N      C      Ph-3，4-(OMe)2     HC      N      N      N      C      Ph-3，4-(OMe)2     MeC      N      N      N      C      Ph-3，4-(OMe)2     EtC      N      N      N      C      Ph-3，4-(OMe)2     n-HexC      N      N      N      C      Ph-3，4-(OMe)2     c-PrC      N      N      N      C      Ph-3，4-(OMe)2     c-HexC      N      N      N      C      Ph-3，4-(OMe)2     OHC      N      N      N      C      Ph-3，4-(OMe)2     CH2OHC      N      N      N      C      Ph-3，4-(OMe)2     OMeC      N      N      N      C      Ph-3，4-(OMe)2     SMeC      N      N      N      C      Ph-3，4-(OMe)2     ClC      N      N      N      C      Ph-3，4-(OMe)2     CF3C      N      N      N      C      Ph-3，4-(OMe)2     PhC      N      N      N      C      Ph-2-OH             HC      N      N      N      C      Ph-2-OH             MeC      N      N      N      C      Ph-2-OH             EtC      N      N      N      C      Ph-2-OH             n-HexC      N      N      N      C      Ph-2-OH             c-PrC      N      N      N      C      Ph-2-OH             c-HexC      N      N      N      C      Ph-2-OH             OHW1    W2   W3    W4    W5    Ra               RbC      N      N      N      C      Ph-2-OH            CH2OHC      N      N      N      C      Ph-2-OH            OMeC      N      N      N      C      Ph-2-OH            SMeC      N      N      N      C      Ph-2-OH            ClC      N      N      N      C      Ph-2-OH            CF3C      N      N      N      C      Ph-2-OH            PhC      N      N      N      C      Ph-3-OH            HC      N      N      N      C      Ph-3-OH            MeC      N      N      N      C      Ph-3-OH            EtC      N      N      N      C      Ph-3-OH            n-HexC      N      N      N      C      Ph-3-OH            c-PrC      N      N      N      C      Ph-3-OH            c-HexC      N      N      N      C      Ph-3 OH            OHC      N      N      N      C      Ph-3-OH            CH2OHC      N      N      N      C      Ph-3-OH            OMeC      N      N      N      C      Ph-3-OH            SMeC      N      N      N      C      Ph-3-OH            ClC      N      N      N      C      Ph-3-OH            CF3C      N      N      N      C      Ph-3-OH            PhC      N      N      N      C      Ph-4-OH            HC      N      N      N      C      Ph-4-OH            MeC      N      N      N      C      Ph-4-OH            EtC      N      N      N      C      Ph-4-OH            n-HexC      N      N      N      C      Ph-4-OH            c-PrC      N      N      N      C      Ph-4-OH            c-HexC      N      N      N      C      Ph-4-OH            OHC      N      N      N      C      Ph-4-OH            CH2OHC      N      N      N      C      Ph-4-OH            OMeC      N      N      N      C      Ph-4-OH            SMeC      N      N      N      C      Ph-4-OH            ClC      N      N      N      C      Ph-4-OH            CF3C      N      N      N      C      Ph-4-OH            PhC      N      N      N      C      Ph-3，4-(OH)2     HC      N      N      N      C      Ph-3，4-(OH)2     MeC      N      N      N      C      Ph-3，4-(OH)2     EtC      N      N      N      C      Ph-3，4-(OH)2     n-HexC      N      N      N      C      Ph-3，4-(OH)2     c-PrC      N      N      N      C      Ph-3，4-(OH)2     c-HexC      N      N      N      C      Ph-3，4-(OH)2     OHC      N      N      N      C      Ph-3，4-(OH)2     CH2OHC      N      N      N      C      Ph-3，4-(OH)2     OMeC      N      N      N      C      Ph-3，4-(OH)2     SMeC      N      N      N      C      Ph-3，4-(OH)2     ClC      N      N      N      C      Ph-3，4-(OH)2     CF3W1    W2   W3    W4    W5    Ra               RbC      N      N      N      C      Ph-3，4-(OH)2     PhC      N      N      N      C      Ph-3-SMe           HC      N      N      N      C      Ph-3-SMe           MeC      N      N      N      C      Ph-3-SMe           EtC      N      N      N      C      Ph-3-SMe           n-HexC      N      N      N      C      Ph-3-SMe           c-PrC      N      N      N      C      Ph-3-SMe           c-HexC      N      N      N      C      Ph-3-SMe           OHC      N      N      N      C      Ph-3-SMe           CH2OHC      N      N      N      C      Ph-3-SMe           OMeC      N      N      N      C      Ph-3-SMe           SMeC      N      N      N      C      Ph-3-SMe           ClC      N      N      N      C      Ph-3-SMe           CF3C      N      N      N      C      Ph-3-SMe           PhC      N      N      N      C      Ph-3-CF3          HC      N      N      N      C      Ph-3-CF3          MeC      N      N      N      C      Ph-3-CF3          EtC      N      N      N      C      Ph-3-CF3          n-HexC      N      N      N      C      Ph-3-CF3          c-PrC      N      N      N      C      Ph-3-CF3          c-HexC      N      N      N      C      Ph-3-CF3          OHC      N      N      N      C      Ph-3-CF3          CH2OHC      N      N      N      C      Ph-3-CF3          OMeC      N      N      N      C      Ph-3-CF3          SMeC      N      N      N      C      Ph-3-CF3          ClC      N      N      N      C      Ph-3-CF3          CF3C      N      N      N      C      Ph-3-CF3          PhC      N      N      N      C      Ph-3-NO2          HC      N      N      N      C      Ph-3-NO2          MeC      N      N      N      C      Ph-3-NO2          EtC      N      N      N      C      Ph-3-NO2          n-HexC      N      N      N      C      Ph-3-NO2          c-PrC      N      N      N      C      Ph-3-NO2          c-HexC      N      N      N      C      Ph-3-NO2          OHC      N      N      N      C      Ph-3-NO2          CH2OHC      N      N      N      C      Ph-3-NO2          OMeC      N      N      N      C      Ph-3-NO2          SMeC      N      N      N      C      Ph-3-NO2          ClC      N      N      N      C      Ph-3-NO2          CF3C      N      N      N      C      Ph-3-NO2          PhC      N      N      N      C      Ph-4-NMe2         HC      N      N      N      C      Ph-4-NMe2         MeC      N      N      N      C      Ph-4-NMe2         EtC      N      N      N      C      Ph-4-NMe2         n-HexW1    W2   W3    W4    W5    Ra           RbC      N      N      N      C      Ph-4-NMe2     c-PrC      N      N      N      C      Ph-4-NMe2     c-HexC      N      N      N      C      Ph-4-NMe2     OHC      N      N      N      C      Ph-4-NMe2     CH2OHC      N      N      N      C      Ph-4-NMe2     OMeC      N      N      N      C      Ph-4-NMe2     SMeC      N      N      N      C      Ph-4-NMe2     ClC      N      N      N      C      Ph-4-NMe2     CF3C      N      N      N      C      Ph-4-NMe2     PhC      N      C      N      N      Ph             HC      N      C      N      N      Ph             MeC      N      C      N      N      Ph             EtC      N      C      N      N      Ph             n-HexC      N      C      N      N      Ph             c-PrC      N      C      N      N      Ph             c-HexC      N      C      N      N      Ph             OHC      N      C      N      N      Ph             CH2OHC      N      C      N      N      Ph             OMeC      N      C      N      N      Ph             SMeC      N      C      N      N      Ph             ClC      N      C      N      N      Ph             CF3C      N      C      N      N      Ph             PhC      N      C      N      N      H              HC      N      C      N      N      H              MeC      N      C      N      N      H              EtC      N      C      N      N      H              n-HexC      N      C      N      N      H              c-PrC      N      C      N      N      H              c-HexC      N      C      N      N      H              OHC      N      C      N      N      H              CH2OHC      N      C      N      N      H              OMeC      N      C      N      N      H              SMeC      N      C      N      N      H              ClC      N      C      N      N      H              CF3C      N      C      N      N      H              PhC      N      C      N      N      Me             HC      N      C      N      N      Me             MeC      N      C      N      N      Me             EtC      N      C      N      N      Me             n-HexC      N      C      N      N      Me             c-PrC      N      C      N      N      Me             c-HexC      N      C      N      N      Me             OHC      N      C      N      N      Me             CH2OHC      N      C      N      N      Me             OMeW1    W2   W3    W4    W5   Ra        RbC      N      C      N      N      Me         SMeC      N      C      N      N      Me         ClC      N      C      N      N      Me         CF3C      N      C      N      N      Me         PhC      N      C      N      N      Et         HC      N      C      N      N      Et         MeC      N      C      N      N      Et         EtC      N      C      N      N      Et         n-HexC      N      C      N      N      Et         c-PrC      N      C      N      N      Et         c-HexC      N      C      N      N      Et         OHC      N      C      N      N      Et         CH2OHC      N      C      N      N      Et         OMeC      N      C      N      N      Et         SMeC      N      C      N      N      Et         ClC      N      C      N      N      Et         CF3C      N      C      N      N      Et         PhC      N      C      N      N      n-Pr       HC      N      C      N      N      n-Pr       MeC      N      C      N      N      n-Pr       EtC      N      C      N      N      n-Pr       n-HexC      N      C      N      N      n-Pr       c-PrC      N      C      N      N      n-Pr       c-HexC      N      C      N      N      n-Pr       OHC      N      C      N      N      n-Pr       CH2OHC      N      C      N      N      n-Pr       OMeC      N      C      N      N      n-Pr       SMeC      N      C      N      N      n-Pr       ClC      N      C      N      N      n-Pr       CF3C      N      C      N      N      n-Pr       PhC      N      C      N      N      n-Hex      HC      N      C      N      N      n-Hex      MeC      N      C      N      N      n-Hex      EtC      N      C      N      N      n-Hex      n-HexC      N      C      N      N      n-Hex      c-PrC      N      C      N      N      n-Hex      c-HexC      N      C      N      N      n-Hex      OHC      N      C      N      N      n-Hex      CH2OHC      N      C      N      N      n-Hex      OMeC      N      C      N      N      n-Hex      SMeC      N      C      N      N      n-Hex      ClC      N      C      N      N      n-Hex      CF3C      N      C      N      N      n-Hex      PhC      N      C      N      N      i-Pr       HW1    W2   W3    W4    W5   Ra        RbC      N      C      N      N      Me         SMeC      N      C      N      N      Me         ClC      N      C      N      N      Me         CF3C      N      C      N      N      Me         PhC      N      C      N      N      Et         HC      N      C      N      N      Et         MeC      N      C      N      N      Et         EtC      N      C      N      N      Et         n-HexC      N      C      N      N      Et         c-PrC      N      C      N      N      Et         c-HexC      N      C      N      N      Et         OHC      N      C      N      N      Et         CH2OHC      N      C      N      N      Et         OMeC      N      C      N      N      Et         SMeC      N      C      N      N      Et         ClC      N      C      N      N      Et         CF3C      N      C      N      N      Et         PhC      N      C      N      N      n-Pr       HC      N      C      N      N      n-Pr       MeC      N      C      N      N      n-Pr       EtC      N      C      N      N      n-Pr       n-HexC      N      C      N      N      n-Pr       c-PrC      N      C      N      N      n-Pr       c-HexC      N      C      N      N      n-Pr       OHC      N      C      N      N      n-Pr       CH2OHC      N      C      N      N      n-Pr       OMeC      N      C      N      N      n-Pr       SMeC      N      C      N      N      n-Pr       ClC      N      C      N      N      n-Pr       CF3C      N      C      N      N      n-Pr       PhC      N      C      N      N      n-Hex      HC      N      C      N      N      n-Hex      MeC      N      C      N      N      n-Hex      EtC      N      C      N      N      n-Hex      n-HexC      N      C      N      N      n-Hex      c-PrC      N      C      N      N      n-Hex      c-HexC      N      C      N      N      n-Hex      OHC      N      C      N      N      n-Hex      CH2OHC      N      C      N      N      n-Hex      OMeC      N      C      N      N      n-Hex      SMeC      N      C      N      N      n-Hex      ClC      N      C      N      N      n-Hex      CF3C      N      C      N      N      n-Hex      PhC      N      C      N      N      i-Pr       HW1    W2   W3    W4    W5    Ra           RbC      N      C      N      N      i-Pr            MeC      N      C      N      N      i-Pr            EtC      N      C      N      N      i-Pr            n-HexC      N      C      N      N      i-Pr            c-PrC      N      C      N      N      i-Pr            c-HexC      N      C      N      N      i-Pr            OHC      N      C      N      N      i-Pr            CH2OHC      N      C      N      N      i-Pr            OMeC      N      C      N      N      i-Pr            SMeC      N      C      N      N      i-Pr            ClC      N      C      N      N      i-Pr            CF3C      N      C      N      N      i-Pr            PhC      N      C      N      N      t-Bu            HC      N      C      N      N      t-Bu            MeC      N      C      N      N      t-Bu            EtC      N      C      N      N      t-Bu            n-HexC      N      C      N      N      t-Bu            c-PrC      N      C      N      N      t-Bu            c-HexC      N      C      N      N      t-Bu            OHC      N      C      N      N      t-Bu            CH2OHC      N      C      N      N      t-Bu            OMeC      N      C      N      N      t-Bu            SMeC      N      C      N      N      t-Bu            ClC      N      C      N      N      t-Bu            CF3C      N      C      N      N      t-Bu            PhC      N      C      N      N      c-Hex           HC      N      C      N      N      c-Hex           MeC      N      C      N      N      c-Hex           EtC      N      C      N      N      c-Hex           n-HexC      N      C      N      N      c-Hex           c-PrC      N      C      N      N      c-Hex           c-HexC      N      C      N      N      c-Hex           OHC      N      C      N      N      c-Hex           CH2OHC      N      C      N      N      c-Hex           OMeC      N      C      N      N      c-Hex           SMeC      N      C      N      N      c-Hex           ClC      N      C      N      N      c-Hex           CF3C      N      C      N      N      c-Hex           PhC      N      C      N      N      3-c-己烯基      HC      N      C      N      N      3-c-己烯基      MeC      N      C      N      N      3-c-己烯基      EtC      N      C      N      N      3 c-己烯基      n-HexC      N      C      N      N      3-c-己烯基      c-PrC      N      C      N      N      3-c-己烯基      c-HexW1    W2   W3    W4    W5    Ra             RbC      N      C      N      N      3-c-己烯基       OHC      N      C      N      N      3-c-己烯基       CH2OHC      N      C      N      N      3-c-己烯基       OMeC      N      C      N      N      3-c-己烯基       SMeC      N      C      N      N      3-c-己烯基       ClC      N      C      N      N      3-c-己烯基       CF3C      N      C      N      N      3-c-己烯基       PhC      N      C      N      N      CH2OH           HC      N      C      N      N      CH2OH           MeC      N      C      N      N      CH2OH           EtC      N      C      N      N      CH2OH           n-HexC      N      C      N      N      CH2OH           c-PrC      N      C      N      N      CH2OH           c-HexC      N      C      N      N      CH2OH           OHC      N      C      N      N      CH2OH           CH2OHC      N      C      N      N      CH2OH           OMeC      N      C      N      N      CH2OH           SMeC      N      C      N      N      CH2OH           ClC      N      C      N      N      CH2OH           CF3C      N      C      N      N      CH2OH           PhC      N      C      N      N      CH2Ph           HC      N      C      N      N      CH2Ph           MeC      N      C      N      N      CH2Ph           EtC      N      C      N      N      CH2Ph           n-HexC      N      C      N      N      CH2Ph           c-PrC      N      C      N      N      CH2Ph           c-HexC      N      C      N      N      CH2Ph           OHC      N      C      N      N      CH2Ph           CH2OHC      N      C      N      N      CH2Ph           OMeC      N      C      N      N      CH2Ph           SMeC      N      C      N      N      CH2Ph           ClC      N      C      N      N      CH2Ph           CF3C      N      C      N      N      CH2Ph           PhC      N      C      N      N      α-萘基          HC      N      C      N      N      α-萘基          MeC      N      C      N      N      α-萘基          EtC      N      C      N      N      α-萘基          n-HexC      N      C      N      N      α-萘基          c-PrC      N      C      N      N      α-萘基          c-HexC      N      C      N      N      α-萘基          OHC      N      C      N      N      α-萘基          CH2OHC      N      C      N      N      α-萘基          OMeC      N      C      N      N      α-萘基          SMeC      N      C      N      N      α-萘基          ClW1    W2   W3    W4    W5    Ra           RbC      N      C      N      N      α-萘基        CF3C      N      C      N      N      α-萘基        PhC      N      C      N      N      β-萘基        HC      N      C      N      N      β-萘基        MeC      N      C      N      N      β-萘基        EtC      N      C      N      N      β-萘基        n-HexC      N      C      N      N      β-萘基        c-PrC      N      C      N      N      β-萘基        c-HexC      N      C      N      N      β-萘基        OHC      N      C      N      N      β-萘基        CH2OHC      N      C      N      N      β-萘基        OMeC      N      C      N      N      β-萘基        SMeC      N      C      N      N      β-萘基        ClC      N      C      N      N      β-萘基        CF3C      N      C      N      N      β-萘基        PhC      N      C      N      N      2-吡啶基       HC      N      C      N      N      2-吡啶基       MeC      N      C      N      N      2-吡啶基       EtC      N      C      N      N      2-吡啶基       n-HexC      N      C      N      N      2-吡啶基       c-PrC      N      C      N      N      2-吡啶基       c-HexC      N      C      N      N      2-吡啶基       OHC      N      C      N      N      2-吡啶基       CH2OHC      N      C      N      N      2-吡啶基       OMeC      N      C      N      N      2-吡啶基       SMeC      N      C      N      N      2-吡啶基       ClC      N      C      N      N      2-吡啶基       CF3C      N      C      N      N      2-吡啶基       PhC      N      C      N      N      3-吡啶基       HC      N      C      N      N      3-吡啶基       MeC      N      C      N      N      3-吡啶基       EtC      N      C      N      N      3-吡啶基       n-HexC      N      C      N      N      3-吡啶基       c-PrC      N      C      N      N      3-吡啶基       c-HexC      N      C      N      N      3-吡啶基       OHC      N      C      N      N      3-吡啶基       CH2OHC      N      C      N      N      3-吡啶基       OMeC      N      C      N      N      3-吡啶基       SMeC      N      C      N      N      3-吡啶基       ClC      N      C      N      N      3-吡啶基       CF3C      N      C      N      N      3-吡啶基       PhC      N      C      N      N      4-吡啶基       HC      N      C      N      N      4-吡啶基       MeC      N      C      N      N      4-吡啶基       EtW1    W2   W3    W4    W5    Ra          RbC      N      C      N      N      4-吡啶基      n-HexC      N      C      N      N      4-吡啶基      c-PrC      N      C      N      N      4-吡啶基      c-HexC      N      C      N      N      4-吡啶基      OHC      N      C      N      N      4-吡啶基      CH2OHC      N      C      N      N      4-吡啶基      OMeC      N      C      N      N      4-吡啶基      SMeC      N      C      N      N      4-吡啶基      ClC      N      C      N      N      4-吡啶基      CF3C      N      C      N      N      4-吡啶基      PhC      N      C      N      N      2-呋喃基      HC      N      C      N      N      2-呋喃基      MeC      N      C      N      N      2-呋喃基      EtC      N      C      N      N      2-呋喃基      n-HexC      N      C      N      N      2-呋喃基      c-PrC      N      C      N      N      2-呋喃基      c-HexC      N      C      N      N      2-呋喃基      OHC      N      C      N      N      2-呋喃基      CH2OHC      N      C      N      N      2-呋喃基      OMeC      N      C      N      N      2-呋喃基      SMeC      N      C      N      N      2-呋喃基      ClC      N      C      N      N      2-呋喃基      CF3C      N      C      N      N      2-呋喃基      PhC      N      C      N      N      2-噻吩基      HC      N      C      N      N      2-噻吩基      MeC      N      C      N      N      2-噻吩基      EtC      N      C      N      N      2-噻吩基      n-HexC      N      C      N      N      2-噻吩基      c-PrC      N      C      N      N      2-噻吩基      c-HexC      N      C      N      N      2-噻吩基      OHC      N      C      N      N      2-噻吩基      CH2OHC      N      C      N      N      2-噻吩基      OMeC      N      C      N      N      2-噻吩基      SMeC      N      C      N      N      2-噻吩基      ClC      N      C      N      N      2-噻吩基      CF3C      N      C      N      N      2-噻吩基      PhC      N      C      N      N      2-甲苯基      HC      N      C      N      N      2-甲苯基      MeC      N      C      N      N      2-甲苯基      EtC      N      C      N      N      2-甲苯基      n-HexC      N      C      N      N      2-甲苯基      c-PrC      N      C      N      N      2-甲苯基      c-HexC      N      C      N      N      2-甲苯基      OHC      N      C      N      N      2-甲苯基      CH2OHW1    W2   W3    W4    W5    Ra              RbC      N      C      N      N      2-甲苯基          OMeC      N      C      N      N      2-甲苯基          SMeC      N      C      N      N      2-甲苯基          ClC      N      C      N      N      2-甲苯基          CF3C      N      C      N      N      2-甲苯基          PhC      N      C      N      N      3-甲苯基          HC      N      C      N      N      3-甲苯基          MeC      N      C      N      N      3-甲苯基          EtC      N      C      N      N      3-甲苯基          n-HexC      N      C      N      N      3-甲苯基          c-PrC      N      C      N      N      3-甲苯基          c-HexC      N      C      N      N      3-甲苯基          OHC      N      C      N      N      3-甲苯基          CH2OHC      N      C      N      N      3-甲苯基          OMeC      N      C      N      N      3-甲苯基          SMeC      N      C      N      N      3-甲苯基          ClC      N      C      N      N      3-甲苯基          CF3C      N      C      N      N      3-甲苯基          PhC      N      C      N      N      4-甲苯基          HC      N      C      N      N      4-甲苯基          MeC      N      C      N      N      4-甲苯基          EtC      N      C      N      N      4-甲苯基          n-HexC      N      C      N      N      4-甲苯基          c-PrC      N      C      N      N      4-甲苯基          c-HexC      N      C      N      N      4-甲苯基          OHC      N      C      N      N      4-甲苯基          CH2OHC      N      C      N      N      4-甲苯基          OMeC      N      C      N      N      4-甲苯基          SMeC      N      C      N      N      4-甲苯基          ClC      N      C      N      N      4-甲苯基          CF3C      N      C      N      N      4-甲苯基          PhC      N      C      N      N      Ph-2，3-Me2      HC      N      C      N      N      Ph-2，3-Me2      MeC      N      C      N      N      Ph-2，3-Me2      EtC      N      C      N      N      Ph-2，3-Me2      n-HexC      N      C      N      N      Ph-2，3-Me2      c-PrC      N      C      N      N      Ph-2，3-Me2      c-HexC      N      C      N      N      Ph-2，3-Me2      OHC      N      C      N      N      Ph-2，3-Me2      CH2OHC      N      C      N      N      Ph-2，3-Me2      OMeC      N      C      N      N      Ph-2，3-Me2      SMeC      N      C      N      N      Ph-2，3-Me2      ClC      N      C      N      N      Ph-2，3-Me2      CF3C      N      C      N      N      Ph-2，3-Me2      PhW1    W2   W3    W4    W5    Ra             RbC      N      C      N      N      Ph-3，4-Me2     HC      N      C      N      N      Ph-3，4-Me2     MeC      N      C      N      N      Ph-3，4-Me2     EtC      N      C      N      N      Ph-3，4-Me2     n-HexC      N      C      N      N      Ph-3，4-Me2     c-PrC      N      C      N      N      Ph-3，4-Me2     c-HexC      N      C      N      N      Ph-3，4-Me2     OHC      N      C      N      N      Ph-3，4-Me2     CH2OHC      N      C      N      N      Ph-3，4-Me2     OMeC      N      C      N      N      Ph-3，4-Me2     SMeC      N      C      N      N      Ph-3，4-Me2     ClC      N      C      N      N      Ph-3，4-Me2     CF3C      N      C      N      N      Ph-3，4-Me2     PhC      N      C      N      N      Ph-3，5-Me2     HC      N      C      N      N      Ph-3，5-Me2     MeC      N      C      N      N      Ph-3，5-Me2     EtC      N      C      N      N      Ph-3，5-Me2     n-HexC      N      C      N      N      Ph-3，5-Me2     c-PrC      N      C      N      N      Ph-3，5-Me2     c-HexC      N      C      N      N      Ph-3，5-Me2     OHC      N      C      N      N      Ph-3，5-Me2     CH2OHC      N      C      N      N      Ph-3，5-Me2     OMeC      N      C      N      N      Ph-3，5-Me2     SMeC      N      C      N      N      Ph-3，5-Me2     ClC      N      C      N      N      Ph-3，5-Me2     CF3C      N      C      N      N      Ph-3，5-Me2     PhC      N      C      N      N      Ph-2，6-Me2     HC      N      C      N      N      Ph-2，6-Me2     MeC      N      C      N      N      Ph-2，6-Me2     EtC      N      C      N      N      Ph-2，6-Me2     n-HexC      N      C      N      N      Ph-2，6-Me2     c-PrC      N      C      N      N      Ph-2，6-Me2     c-HexC      N      C      N      N      Ph-2，6-Me2     OHC      N      C      N      N      Ph-2，6-Me2     CH2OHC      N      C      N      N      Ph-2，6-Me2     OMeC      N      C      N      N      Ph-2，6-Me2     SMeC      N      C      N      N      Ph-2，6-Me2     ClC      N      C      N      N      Ph-2，6-Me2     CF3C      N      C      N      N      Ph-2，6-Me2     PhC      N      C      N      N      Ph-2-Cl          HC      N      C      N      N      Ph-2-Cl          MeC      N      C      N      N      Ph-2-Cl          EtC      N      C      N      N      Ph-2-Cl          n-HexC      N      C      N      N      Ph-2-Cl          c-PrW1    W2   W3    W4    W5    Ra             RbC      N      C      N      N      Ph-2-Cl          c-HexC      N      C      N      N      Ph-2-Cl          OHC      N      C      N      N      Ph-2-Cl          CH2OHC      N      C      N      N      Ph-2-Cl          OMeC      N      C      N      N      Ph-2-Cl          SMeC      N      C      N      N      Ph-2-Cl          ClC      N      C      N      N      Ph-2-Cl          CF3C      N      C      N      N      Ph-2-Cl          PhC      N      C      N      N      Ph-3-Cl          HC      N      C      N      N      Ph-3-Cl          MeC      N      C      N      N      Ph-3-Cl          EtC      N      C      N      N      Ph-3-Cl          n-HexC      N      C      N      N      Ph-3-Cl          c-PrC      N      C      N      N      Ph-3-Cl          c-HexC      N      C      N      N      Ph-3-Cl          OHC      N      C      N      N      Ph-3-Cl          CH2OHC      N      C      N      N      Ph-3-Cl          OMeC      N      C      N      N      Ph-3-Cl          SMeC      N      C      N      N      Ph-3-Cl          ClC      N      C      N      N      Ph-3-Cl          CF3C      N      C      N      N      Ph-3-Cl          PhC      N      C      N      N      Ph-4-Cl          HC      N      C      N      N      Ph-4-Cl          MeC      N      C      N      N      Ph-4-Cl          EtC      N      C      N      N      Ph-4-Cl          n-HexC      N      C      N      N      Ph-4-Cl          c-PrC      N      C      N      N      Ph-4-Cl          c-HexC      N      C      N      N      Ph-4-Cl          OHC      N      C      N      N      Ph-4-Cl          CH2OHC      N      C      N      N      Ph-4-Cl          OMeC      N      C      N      N      Ph-4-Cl          SMeC      N      C      N      N      Ph-4-Cl          ClC      N      C      N      N      Ph-4-Cl          CF3C      N      C      N      N      Ph-4-Cl          PhC      N      C      N      N      Ph-3，4-Cl2     HC      N      C      N      N      Ph-3，4-Cl2     MeC      N      C      N      N      Ph-3，4-Cl2     EtC      N      C      N      N      Ph-3，4-Cl2     n-HexC      N      C      N      N      Ph-3，4-Cl2     c-PrC      N      C      N      N      Ph-3，4-Cl2     c-HexC      N      C      N      N      Ph-3，4-Cl2     OHC      N      C      N      N      Ph-3，4-Cl2     CH2OHC      N      C      N      N      Ph-3，4-Cl2     OMeC      N      C      N      N      Ph-3，4-Cl2     SMeW1    W2   W3    W4    W5    Ra             RbC      N      C      N      N      Ph-3，4-Cl2     ClC      N      C      N      N      Ph-3，4-Cl2     CF3C      N      C      N      N      Ph-3，4-Cl2     PhC      N      C      N      N      Ph-4-F           HC      N      C      N      N      Ph-4-F           MeC      N      C      N      N      Ph-4-F           EtC      N      C      N      N      Ph-4-F           n-HexC      N      C      N      N      Ph-4-F           c-PrC      N      C      N      N      Ph-4-F           c-HexC      N      C      N      N      Ph-4-F           OHC      N      C      N      N      Ph-4-F           CH2OHC      N      C      N      N      Ph-4-F           OMeC      N      C      N      N      Ph-4-F           SMeC      N      C      N      N      Ph-4-F           ClC      N      C      N      N      Ph-4-F           CF3C      N      C      N      N      Ph-4-F           PhC      N      C      N      N      Ph-4-Br          HC      N      C      N      N      Ph-4-Br          MeC      N      C      N      N      Ph-4-Br          EtC      N      C      N      N      Ph-4-Br          n-HexC      N      C      N      N      Ph-4-Br          c-PrC      N      C      N      N      Ph-4-Br          c-HexC      N      C      N      N      Ph-4-Br          OHC      N      C      N      N      Ph-4-Br          CH2OHC      N      C      N      N      Ph-4-Br          OMeC      N      C      N      N      Ph-4-Br          SMeC      N      C      N      N      Ph-4-Br          ClC      N      C      N      N      Ph-4-Br          CF3C      N      C      N      N      Ph-4-Br          PhC      N      C      N      N      Ph-2-OMe         HC      N      C      N      N      Ph 2-OMe         MeC      N      C      N      N      Ph-2-OMe         EtC      N      C      N      N      Ph-2-OMe         n-HexC      N      C      N      N      Ph-2-OMe         c-PrC      N      C      N      N      Ph-2-OMe         c-HexC      N      C      N      N      Ph-2-OMe         OHC      N      C      N      N      Ph-2-OMe         CH2OHC      N      C      N      N      Ph-2-OMe         OMeC      N      C      N      N      Ph-2-OMe         SMeC      N      C      N      N      Ph-2-OMe         ClC      N      C      N      N      Ph-2-OMe         CF3C      N      C      N      N      Ph-2-OMe         PhC      N      C      N      N      Ph-3-OMe         HC      N      C      N      N      Ph-3-OMe         MeW1    W2   W3    W4    W5    Ra                RbC      N      C      N      N      Ph-3-OMe            EtC      N      C      N      N      Ph-3-OMe            n-HexC      N      C      N      N      Ph-3-OMe            c-PrC      N      C      N      N      Ph-3-OMe            c-HexC      N      C      N      N      Ph-3-OMe            OHC      N      C      N      N      Ph-3-OMe            CH2OHC      N      C      N      N      Ph-3-OMe            OMeC      N      C      N      N      Ph-3-OMe            SMeC      N      C      N      N      Ph-3-OMe            ClC      N      C      N      N      Ph-3-OMe            CF3C      N      C      N      N      Ph-3-OMe            PhC      N      C      N      N      Ph-4-OMe            HC      N      C      N      N      Ph-4-OMe            MeC      N      C      N      N      Ph-4-OMe            EtC      N      C      N      N      Ph-4-OMe            n-HexC      N      C      N      N      Ph-4-OMe            c-PrC      N      C      N      N      Ph-4-OMe            c-HexC      N      C      N      N      Ph-4-OMe            OHC      N      C      N      N      Ph-4-OMe            CH2OHC      N      C      N      N      Ph-4-OMe            OMeC      N      C      N      N      Ph-4-OMe            SMeC      N      C      N      N      Ph-4-OMe            ClC      N      C      N      N      Ph-4-OMe            CF3C      N      C      N      N      Ph-4-OMe            PhC      N      C      N      N      Ph-3，4-(OMe)2     HC      N      C      N      N      Ph-3，4-(OMe)2     MeC      N      C      N      N      Ph-3，4-(OMe)2     EtC      N      C      N      N      Ph-3，4-(OMe)2     n-HexC      N      C      N      N      Ph-3，4-(OMe)2     c-PrC      N      C      N      N      Ph-3，4-(OMe)2     c-HexC      N      C      N      N      Ph-3，4-(OMe)2     OHC      N      C      N      N      Ph-3，4-(OMe)2     CH2OHC      N      C      N      N      Ph-3，4-(OMe)2     OMeC      N      C      N      N      Ph-3，4-(OMe)2     SMeC      N      C      N      N      Ph-3，4-(OMe)2     ClC      N      C      N      N      Ph-3，4-(OMe)2     CF3C      N      C      N      N      Ph-3，4-(OMe)2     PhC      N      C      N      N      Ph-2-OH             HC      N      C      N      N      Ph-2-OH             MeC      N      C      N      N      Ph-2-OH             EtC      N      C      N      N      Ph-2-OH             n-HexC      N      C      N      N      Ph-2-OH             c-PrC      N      C      N      N      Ph-2-OH             c-HexC      N      C      N      N      Ph-2-OH             OHW1    W2   W3    W4    W5    Ra               RbC      N      C      N      N      Ph-2-OH            CH2OHC      N      C      N      N      Ph-2-OH            OMeC      N      C      N      N      Ph-2-OH            SMeC      N      C      N      N      Ph-2-OH            ClC      N      C      N      N      Ph-2-OH            CF3C      N      C      N      N      Ph-2-OH            PhC      N      C      N      N      Ph-3-OH            HC      N      C      N      N      Ph-3-OH            MeC      N      C      N      N      Ph-3-OH            EtC      N      C      N      N      Ph-3-OH            n-HexC      N      C      N      N      Ph-3-OH            c-PrC      N      C      N      N      Ph-3-OH            c-HexC      N      C      N      N      Ph-3-OH            OHC      N      C      N      N      Ph-3-OH            CH2OHC      N      C      N      N      Ph-3-OH            OMeC      N      C      N      N      Ph-3-OH            SMeC      N      C      N      N      Ph-3-OH            ClC      N      C      N      N      Ph-3-OH            CF3C      N      C      N      N      Ph-3-OH            PhC      N      C      N      N      Ph-4-OH            HC      N      C      N      N      Ph-4-OH            MeC      N      C      N      N      Ph-4-OH            EtC      N      C      N      N      Ph-4-OH            n-HexC      N      C      N      N      Ph-4-OH            c-PrC      N      C      N      N      Ph-4-OH            c-HexC      N      C      N      N      Ph-4-OH            OHC      N      C      N      N      Ph-4-OH            CH2OHC      N      C      N      N      Ph-4-OH            OMeC      N      C      N      N      Ph-4-OH            SMeC      N      C      N      N      Ph-4-OH            ClC      N      C      N      N      Ph-4-OH            CF3C      N      C      N      N      Ph-4-OH            PhC      N      C      N      N      Ph-3，4-(OH)2     HC      N      C      N      N      Ph-3，4-(OH)2     MeC      N      C      N      N      Ph-3，4-(OH)2     EtC      N      C      N      N      Ph-3，4-(OH)2     n-HexC      N      C      N      N      Ph-3，4-(OH)2     c-PrC      N      C      N      N      Ph-3，4-(OH)2     c-HexC      N      C      N      N      Ph-3，4-(OH)2     OHC      N      C      N      N      Ph-3，4-(OH)2     CH2OHC      N      C      N      N      Ph-3，4-(OH)2     OMeC      N      C      N      N      Ph-3，4-(OH)2     SMeC      N      C      N      N      Ph-3，4-(OH)2     ClC      N      C      N      N      Ph-3，4-(OH)2     CF3W1    W2   W3    W4    W5    Ra               RbC      N      C      N      N      Ph-3，4-(OH)2     PhC      N      C      N      N      Ph-3-SMe           HC      N      C      N      N      Ph-3-SMe           MeC      N      C      N      N      Ph-3-SMe           EtC      N      C      N      N      Ph-3-SMe           n-HexC      N      C      N      N      Ph-3-SMe           c-PrC      N      C      N      N      Ph-3-SMe           c-HexC      N      C      N      N      Ph-3-SMe           OHC      N      C      N      N      Ph-3-SMe           CH2OHC      N      C      N      N      Ph-3-SMe           OMeC      N      C      N      N      Ph-3-SMe           SMeC      N      C      N      N      Ph-3-SMe           ClC      N      C      N      N      Ph-3-SMe           CF3C      N      C      N      N      Ph-3-SMe           PhC      N      C      N      N      Ph-3-CF3          HC      N      C      N      N      Ph-3-CF3          MeC      N      C      N      N      Ph-3-CF3          EtC      N      C      N      N      Ph-3-CF3          n-HexC      N      C      N      N      Ph-3-CF3          c-PrC      N      C      N      N      Ph-3-CF3          c-HexC      N      C      N      N      Ph-3-CF3          OHC      N      C      N      N      Ph-3-CF3          CH2OHC      N      C      N      N      Ph-3-CF3          OMeC      N      C      N      N      Ph-3-CF3          SMeC      N      C      N      N      Ph-3-CF3          ClC      N      C      N      N      Ph-3-CF3          CF3C      N      C      N      N      Ph-3-CF3          PhC      N      C      N      N      Ph-3-NO2          HC      N      C      N      N      Ph-3-NO2          MeC      N      C      N      N      Ph-3-NO2          EtC      N      C      N      N      Ph-3-NO2          n-HexC      N      C      N      N      Ph-3-NO2          c-PrC      N      C      N      N      Ph-3-NO2          c-HexC      N      C      N      N      Ph-3-NO2          OHC      N      C      N      N      Ph-3-NO2          CH2OHC      N      C      N      N      Ph-3-NO2          OMeC      N      C      N      N      Ph-3-NO2          SMeC      N      C      N      N      Ph-3-NO2          ClC      N      C      N      N      Ph-3 NO2          CF3C      N      C      N      N      Ph-3-NO2          PhC      N      C      N      N      Ph-4-NMe2         HC      N      C      N      N      Ph-4-NMe2         MeC      N      C      N      N      Ph-4-NMe2         EtC      N      C      N      N      Ph-4-NMe2         n-HexW1    W2   W3    W4    W5    Ra           RbC      N      C      N      N      Ph-4-NMe2     c-PrC      N      C      N      N      Ph-4-NMe2     c-HexC      N      C      N      N      Ph-4-NMe2     OHC      N      C      N      N      Ph-4-NMe2     CH2OHC      N      C      N      N      Ph-4-NMe2     OMeC      N      C      N      N      Ph-4-NMe2     SMeC      N      C      N      N      Ph-4-NMe2     ClC      N      C      N      N      Ph-4-NMe2     CF3C      N      C      N      N      Ph-4-NMe2     Ph表5
Figure C9519226401191
W1    W2   W3    W4    W5    Ra    Rb     RcC      N      C      C      N      Ph      Me      MeC      N      C      C      N      Ph      Me      EtC      N      C      C      N      Ph      Me      n-HexC      N      C      C      N      Ph      Me      c-PrC      N      C      C      N      Ph      Me      c-HexC      N      C      C      N      Ph      Me      OHC      N      C      C      N      Ph      Me      CH2OHC      N      C      C      N      Ph      Me      OMeC      N      C      C      N      Ph      Me      SMeC      N      C      C      N      Ph      Me      ClC      N      C      C      N      Ph      Me      CF3C      N      C      C      N      Ph      Me      PhC      N      C      C      N      Ph      Me      HC      N      C      C      N      H       Me      MeC      N      C      C      N      H       Me      EtC      N      C      C      N      H       Me      n-HexC      N      C      C      N      H       Me      c-PrC      N      C      C      N      H       Me      c-HexC      N      C      C      N      H       Me      OHC      N      C      C      N      H       Me      CH2OHC      N      C      C      N      H       Me      OMeC      N      C      C      N      H       Me      SMeC      N      C      C      N      H       Me      ClC      N      C      C      N      H       Me      CF3C      N      C      C      N      H       Me      PhC      N      C      C      N      Me      Me      HC      N      C      C      N      Me      Me      MeC      N      C      C      N      Me      Me      EtC      N      C      C      N      Me      Me      n-HexC      N      C      C      N      Me      Me      c-PrC      N      C      C      N      Me      Me      c-HexC      N      C      C      N      Me      Me      OHC      N      C      C      N      Me      Me      CH2OHC      N      C      C      N      Me      Me      OMeC      N      C      C      N      Me      Me      SMeC      N      C      C      N      Me      Me      ClW1    W2   W3    W4    W5    Ra       Rb     RcC      N      C      C      N      Me         Me      CF3C      N      C      C      N      Me         Me      PhC      N      C      C      N      Et         Me      HC      N      C      C      N      Et         Me      MeC      N      C      C      N      Et         Me      EtC      N      C      C      N      Et         Me      n-HexC      N      C      C      N      Et         Me      c-PrC      N      C      C      N      Et         Me      c-HexC      N      C      C      N      Et         Me      OHC      N      C      C      N      Et         Me      CH2OHC      N      C      C      N      Et         Me      OMeC      N      C      C      N      Et         Me      SMeC      N      C      C      N      Et         Me      ClC      N      C      C      N      Et         Me      CF3C      N      C      C      N      Et         Me      PhC      N      C      C      N      n-Pr       Me      HC      N      C      C      N      n-Pr       Me      MeC      N      C      C      N      n-Pr       Me      EtC      N      C      C      N      n-Pr       Me      n-HexC      N      C      C      N      n-Pr       Me      c-PrC      N      C      C      N      n-Pr       Me      c-HexC      N      C      C      N      n-Pr       Me      OHC      N      C      C      N      n-Pr       Me      CH2OHC      N      C      C      N      n-Pr       Me      OMeC      N      C      C      N      n-Pr       Me      SMeC      N      C      C      N      n-Pr       Me      ClC      N      C      C      N      n-Pr       Me      CF3C      N      C      C      N      n-Pr       Me      PhC      N      C      C      N      n-Hex      Me      HC      N      C      C      N      n-Hex      Me      MeC      N      C      C      N      n-Hex      Me      EtC      N      C      C      N      n-Hex      Me      n-HexC      N      C      C      N      n-Hex      Me      c-PrC      N      C      C      N      n-Hex      Me      c-HexC      N      C      C      N      n-Hex      Me      OHC      N      C      C      N      n-Hex      Me      CH2OHC      N      C      C      N      n-Hex      Me      OMeC      N      C      C      N      n-Hex      Me      SMeC      N      C      C      N      n-Hex      Me      ClC      N      C      C      N      n-Hex      Me      CF3C      N      C      C      N      n-Hex      Me      PhC      N      C      C      N      i-Pr       Me      HC      N      C      C      N      i-Pr       Me      MeC      N      C      C      N      i-Pr       Me      EtW1    W2   W3    W4    W5    Ra            Rb     RcC      N      C      C      N      i-Pr            Me      n-HexC      N      C      C      N      i-Pr            Me      c-PrC      N      C      C      N      i-Pr            Me      c-HexC      N      C      C      N      i-Pr            Me      OHC      N      C      C      N      i-Pr            Me      CH2OHC      N      C      C      N      i-Pr            Me      OMeC      N      C      C      N      i-Pr            Me      SMeC      N      C      C      N      i-Pr            Me      ClC      N      C      C      N      i-Pr            Me      CF3C      N      C      C      N      i-Pr            Me      PhC      N      C      C      N      t-Bu            Me      HC      N      C      C      N      t-Bu            Me      MeC      N      C      C      N      t-Bu            Me      EtC      N      C      C      N      t-Bu            Me      n-HexC      N      C      C      N      t-Bu            Me      c-PrC      N      C      C      N      t-Bu            Me      c-HexC      N      C      C      N      t-Bu            Me      OHC      N      C      C      N      t-Bu            Me      CH2OHC      N      C      C      N      t-Bu            Me      OMeC      N      C      C      N      t-Bu            Me      SMeC      N      C      C      N      t-Bu            Me      ClC      N      C      C      N      t-Bu            Me      CF3C      N      C      C      N      t-Bu            Me      PhC      N      C      C      N      c-Hex           Me      HC      N      C      C      N      c-Hex           Me      MeC      N      C      C      N      c-Hex           Me      EtC      N      C      C      N      c-Hex           Me      n-HexC      N      C      C      N      c-Hex           Me      c-PrC      N      C      C      N      c-Hex           Me      c-HexC      N      C      C      N      c-Hex           Me      OHC      N      C      C      N      c-Hex           Me      CH2OHC      N      C      C      N      c-Hex           Me      OMeC      N      C      C      N      c-Hex           Me      SMeC      N      C      C      N      c-Hex           Me      ClC      N      C      C      N      c-Hex           Me      CF3C      N      C      C      N      c-Hex           Me      PhC      N      C      C      N      3-c-己烯基      Me      HC      N      C      C      N      3-c-己烯基      Me      MeC      N      C      C      N      3-c-己烯基      Me      EtC      N      C      C      N      3-c-己烯基      Me      n-HexC      N      C      C      N      3-c-己烯基      Me      c-PrC      N      C      C      N      3-c-己烯基      Me      c-HexC      N      C      C      N      3-c-己烯基      Me      OHC      N      C      C      N      3-c-己烯基      Me      CH2OHW1    W2   W3    W4    W5    Ra            Rb     RcC      N      C      C      N      3-c-己烯基      Me      OMeC      N      C      C      N      3-c-己烯基      Me      SMeC      N      C      C      N      3-c-己烯基      Me      ClC      N      C      C      N      3-c-己烯基      Me      CF3C      N      C      C      N      3-c-己烯基      Me      PhC      N      C      C      N      CH2OH          Me      HC      N      C      C      N      CH2OH          Me      MeC      N      C      C      N      CH2OH          Me      EtC      N      C      C      N      CH2OH          Me      n-HexC      N      C      C      N      CH2OH          Me      c-PrC      N      C      C      N      CH2OH          Me      c-HexC      N      C      C      N      CH2OH          Me      OHC      N      C      C      N      CH2OH          Me      CH2OHC      N      C      C      N      CH2OH          Me      OMeC      N      C      C      N      CH2OH          Me      SMeC      N      C      C      N      CH2OH          Me      ClC      N      C      C      N      CH2OH          Me      CF3C      N      C      C      N      CH2OH          Me      PhC      N      C      C      N      CH2Ph          Me      HC      N      C      C      N      CH2Ph          Me      MeC      N      C      C      N      CH2Ph          Me      EtC      N      C      C      N      CH2Ph          Me      n-HexC      N      C      C      N      CH2Ph          Me      c-PrC      N      C      C      N      CH2Ph          Me      c-HexC      N      C      C      N      CH2Ph          Me      OHC      N      C      C      N      CH2Ph          Me      CH2OHC      N      C      C      N      CH2Ph          Me      OMeC      N      C      C      N      CH2Ph          Me      SMeC      N      C      C      N      CH2Ph          Me      ClC      N      C      C      N      CH2Ph          Me      CF3C      N      C      C      N      CH2Ph          Me      PhC      N      C      C      N      α-萘基         Me      HC      N      C      C      N      α-萘基         Me      MeC      N      C      C      N      α-萘基         Me      EtC      N      C      C      N      α-萘基         Me      n-HexC      N      C      C      N      α-萘基         Me      c-PrC      N      C      C      N      α-萘基         Me      c-HexC      N      C      C      N      α-萘基         Me      OHC      N      C      C      N      α-萘基         Me      CH2OHC      N      C      C      N      α-萘基         Me      OMeC      N      C      C      N      α-萘基         Me      SMeC      N      C      C      N      α-萘基         Me      ClC      N      C      C      N      α-萘基         Me      CF3C      N      C      C      N      α-萘基         Me      PhW1    W2   W3    W4    W5    Ra          Rb     RcC      N      C      C      N      β-萘基       Me      HC      N      C      C      N      β-萘基       Me      MeC      N      C      C      N      β-萘基       Me      EtC      N      C      C      N      β-萘基       Me      n-HexC      N      C      C      N      β-萘基       Me      c-PrC      N      C      C      N      β-萘基       Me      c-HexC      N      C      C      N      β-萘基       Me      OHC      N      C      C      N      β-萘基       Me      CH2OHC      N      C      C      N      β-萘基       Me      OMeC      N      C      C      N      β-萘基       Me      SMeC      N      C      C      N      β-萘基       Me      ClC      N      C      C      N      β-萘基       Me      CF3C      N      C      C      N      β-萘基       Me      PhC      N      C      C      N      2-吡啶基      Me      HC      N      C      C      N      2 吡啶基      Me      MeC      N      C      C      N      2-吡啶基      Me      EtC      N      C      C      N      2-吡啶基      Me      n-HexC      N      C      C      N      2-吡啶基      Me      c-PrC      N      C      C      N      2 吡啶基      Me      c-HexC      N      C      C      N      2-吡啶基      Me      OHC      N      C      C      N      2-吡啶基      Me      CH2OHC      N      C      C      N      2-吡啶基      Me      OMeC      N      C      C      N      2-吡啶基      Me      SMeC      N      C      C      N      2-吡啶基      Me      ClC      N      C      C      N      2-吡啶基      Me      CF3C      N      C      C      N      2-吡啶基      Me      PhC      N      C      C      N      3-吡啶基      Me      HC      N      C      C      N      3-吡啶基      Me      MeC      N      C      C      N      3-吡啶基      Me      EtC      N      C      C      N      3-吡啶基      Me      n-HexC      N      C      C      N      3-吡啶基      Me      c-PrC      N      C      C      N      3-吡啶基      Me      c-HexC      N      C      C      N      3-吡啶基      Me      OHC      N      C      C      N      3-吡啶基      Me      CH2OHC      N      C      C      N      3-吡啶基      Me      OMeC      N      C      C      N      3-吡啶基      Me      SMeC      N      C      C      N      3-吡啶基      Me      ClC      N      C      C      N      3-吡啶基      Me      CF3C      N      C      C      N      3-吡啶基      Me      PhC      N      C      C      N      4-吡啶基      Me      HC      N      C      C      N      4-吡啶基      Me      MeC      N      C      C      N      4-吡啶基      Me      EtC      N      C      C      N      4-吡啶基      Me      n-HexC      N      C      C      N      4-吡啶基      Me      c-PrW1    W2   W3    W4    W5    Ra          Rb     RcC      N      C      C      N      4-吡啶基      Me      c-HexC      N      C      C      N      4-吡啶基      Me      OHC      N      C      C      N      4-吡啶基      Me      CH2OHC      N      C      C      N      4-吡啶基      Me      OMeC      N      C      C      N      4-吡啶基      Me      SMeC      N      C      C      N      4-吡啶基      Me      ClC      N      C      C      N      4-吡啶基      Me      CF3C      N      C      C      N      4-吡啶基      Me      PhC      N      C      C      N      2-呋喃基      Me      HC      N      C      C      N      2-呋喃基      Me      MeC      N      C      C      N      2-呋喃基      Me      EtC      N      C      C      N      2-呋喃基      Me      n-HexC      N      C      C      N      2-呋喃基      Me      c-PrC      N      C      C      N      2-呋喃基      Me      c-HexC      N      C      C      N      2-呋喃基      Me      OHC      N      C      C      N      2-呋喃基      Me      CH2OHC      N      C      C      N      2-呋喃基      Me      OMeC      N      C      C      N      2-呋喃基      Me      SMeC      N      C      C      N      2-呋喃基      Me      ClC      N      C      C      N      2-呋喃基      Me      CF3C      N      C      C      N      2-呋喃基      Me      PhC      N      C      C      N      2-噻吩基      Me      HC      N      C      C      N      2-噻吩基      Me      MeC      N      C      C      N      2-噻吩基      Me      EtC      N      C      C      N      2-噻吩基      Me      n-HexC      N      C      C      N      2-噻吩基      Me      c-PrC      N      C      C      N      2-噻吩基      Me      c-HexC      N      C      C      N      2-噻吩基      Me      OHC      N      C      C      N      2-噻吩基      Me      CH2OHC      N      C      C      N      2-噻吩基      Me      OMeC      N      C      C      N      2-噻吩基      Me      SMeC      N      C      C      N      2-噻吩基      Me      ClC      N      C      C      N      2-噻吩基      Me      CF3C      N      C      C      N      2-噻吩基      Me      PhC      N      C      C      N      2-甲苯基      Me      HC      N      C      C      N      2-甲苯基      Me      MeC      N      C      C      N      2-甲苯基      Me      EtC      N      C      C      N      2-甲苯基      Me      n-HexC      N      C      C      N      2-甲苯基      Me      c-PrC      N      C      C      N      2-甲苯基      Me      c-HexC      N      C      C      N      2-甲苯基      Me      OHC      N      C      C      N      2-甲苯基      Me      CH2OHC      N      C      C      N      2-甲苯基      Me      OMeC      N      C      C      N      2-甲苯基      Me      SMeW1    W2   W3    W4    W5    Ra             Rb     RcC      N      C      C      N      2-甲苯基         Me      ClC      N      C      C      N      2-甲苯基         Me      CF3C      N      C      C      N      2-甲苯基         Me      PhC      N      C      C      N      3-甲苯基         Me      HC      N      C      C      N      3-甲苯基         Me      MeC      N      C      C      N      3-甲苯基         Me      EtC      N      C      C      N      3-甲苯基         Me      n-HexC      N      C      C      N      3-甲苯基         Me      c-PrC      N      C      C      N      3-甲苯基         Me      c-HexC      N      C      C      N      3-甲苯基         Me      OHC      N      C      C      N      3-甲苯基         Me      CH2OHC      N      C      C      N      3-甲苯基         Me      OMeC      N      C      C      N      3-甲苯基         Me      SMeC      N      C      C      N      3-甲苯基         Me      ClC      N      C      C      N      3-甲苯基         Me      CF3C      N      C      C      N      3-甲苯基         Me      PhC      N      C      C      N      4-甲苯基         Me      HC      N      C      C      N      4-甲苯基         Me      MeC      N      C      C      N      4-甲苯基         Me      EtC      N      C      C      N      4-甲苯基         Me      n-HexC      N      C      C      N      4-甲苯基         Me      c-PrC      N      C      C      N      4-甲苯基         Me      c-HexC      N      C      C      N      4-甲苯基         Me      OHC      N      C      C      N      4-甲苯基         Me      CH2OHC      N      C      C      N      4-甲苯基         Me      OMeC      N      C      C      N      4-甲苯基         Me      SMeC      N      C      C      N      4-甲苯基         Me      ClC      N      C      C      N      4-甲苯基         Me      CF3C      N      C      C      N      4-甲苯基         Me      PhC      N      C      C      N      Ph-2，3-Me2     Me      HC      N      C      C      N      Ph-2，3-Me2     Me      MeC      N      C      C      N      Ph-2，3-Me2     Me      EtC      N      C      C      N      Ph-2，3-Me2     Me      n-HexC      N      C      C      N      Ph-2，3-Me2     Me      c-PrC      N      C      C      N      Ph-2，3-Me2     Me      c-HexC      N      C      C      N      Ph-2，3-Me2     Me      OHC      N      C      C      N      Ph-2，3-Me2     Me      CH2OHC      N      C      C      N      Ph-2，3-Me2     Me      OMeC      N      C      C      N      Ph-2，3-Me2     Me      SMeC      N      C      C      N      Ph-2，3-Me2     Me      ClC      N      C      C      N      Ph-2，3-Me2     Me      CF3C      N      C      C      N      Ph-2，3-Me2     Me      PhC      N      C      C      N      Ph-3，4-Me2     Me      HC      N      C      C      N      Ph-3，4-Me2     Me      MeW1    W2   W3    W4    W5    Ra             Rb     RcC      N      C      C      N      Ph-3，4-Me2     Me      EtC      N      C      C      N      Ph-3，4-Me2     Me      n-HexC      N      C      C      N      Ph-3，4-Me2     Me      c-PrC      N      C      C      N      Ph-3，4-Me2     Me      c-HexC      N      C      C      N      Ph-3，4-Me2     Me      OHC      N      C      C      N      Ph-3，4-Me2     Me      CH2OHC      N      C      C      N      Ph-3，4-Me2     Me      OMeC      N      C      C      N      Ph-3，4-Me2     Me      SMeC      N      C      C      N      Ph-3，4-Me2     Me      ClC      N      C      C      N      Ph-3，4-Me2     Me      CF3C      N      C      C      N      Ph-3，4-Me2     Me      PhC      N      C      C      N      Ph-3，5-Me2     Me      HC      N      C      C      N      Ph-3，5-Me2     Me      MeC      N      C      C      N      Ph-3，5-Me2     Me      EtC      N      C      C      N      Ph-3，5-Me2     Me      n-HexC      N      C      C      N      Ph-3，5-Me2     Me      c-PrC      N      C      C      N      Ph-3，5-Me2     Me      c-HexC      N      C      C      N      Ph-3，5-Me2     Me      OHC      N      C      C      N      Ph-3，5-Me2     Me      CH2OHC      N      C      C      N      Ph-3，5-Me2     Me      OMeC      N      C      C      N      Ph-3，5-Me2     Me      SMeC      N      C      C      N      Ph-3，5-Me2     Me      ClC      N      C      C      N      Ph-3，5-Me2     Me      CF3C      N      C      C      N      Ph-3，5-Me2     Me      PhC      N      C      C      N      Ph-2，6-Me2     Me      HC      N      C      C      N      Ph-2，6-Me2     Me      MeC      N      C      C      N      Ph-2，6-Me2     Me      EtC      N      C      C      N      Ph-2，6-Me2     Me      n-HexC      N      C      C      N      Ph-2，6-Me2     Me      c-PrC      N      C      C      N      Ph-2，6-Me2     Me      c-HexC      N      C      C      N      Ph-2，6-Me2     Me      OHC      N      C      C      N      Ph-2，6-Me2     Me      CH2OHC      N      C      C      N      Ph-2，6-Me2     Me      OMeC      N      C      C      N      Ph-2，6-Me2     Me      SMeC      N      C      C      N      Ph-2，6-Me2     Me      ClC      N      C      C      N      Ph-2，6-Me2     Me      CF3C      N      C      C      N      Ph-2，6-Me2     Me      PhC      N      C      C      N      Ph-2-Cl          Me      HC      N      C      C      N      Ph-2-Cl          Me      MeC      N      C      C      N      Ph-2-Cl          Me      EtC      N      C      C      N      Ph-2-Cl          Me      n-HexC      N      C      C      N      Ph-2-Cl          Me      c-PrC      N      C      C      N      Ph-2-Cl          Me      c-HexC      N      C      C      N      Ph-2-Cl          Me      OHW1    W2   W3    W4    W5    Ra             Rb     RcC      N      C      C      N      Ph-2-Cl          Me      CH2OHC      N      C      C      N      Ph-2-Cl          Me      OMeC      N      C      C      N      Ph-2-Cl          Me      SMeC      N      C      C      N      Ph-2-Cl          Me      ClC      N      C      C      N      Ph-2-Cl          Me      CF3C      N      C      C      N      Ph-2-Cl          Me      PhC      N      C      C      N      Ph-3-Cl          Me      HC      N      C      C      N      Ph-3-Cl          Me      MeC      N      C      C      N      Ph-3-Cl          Me      EtC      N      C      C      N      Ph-3-Cl          Me      n-HexC      N      C      C      N      Ph-3-Cl          Me      c-PrC      N      C      C      N      Ph-3-Cl          Me      c-HexC      N      C      C      N      Ph-3-Cl          Me      OHC      N      C      C      N      Ph-3-Cl          Me      CH2OHC      N      C      C      N      Ph-3-Cl          Me      OMeC      N      C      C      N      Ph-3-Cl          Me      SMeC      N      C      C      N      Ph-3-Cl          Me      ClC      N      C      C      N      Ph-3-Cl          Me      CF3C      N      C      C      N      Ph-3-Cl          Me      PhC      N      C      C      N      Ph-4-Cl          Me      HC      N      C      C      N      Ph-4-Cl          Me      MeC      N      C      C      N      Ph-4-Cl          Me      EtC      N      C      C      N      Ph-4-Cl          Me      n-HexC      N      C      C      N      Ph-4-Cl          Me      c-PrC      N      C      C      N      Ph-4-Cl          Me      c-HexC      N      C      C      N      Ph-4-Cl          Me      OHC      N      C      C      N      Ph-4-Cl          Me      CH2OHC      N      C      C      N      Ph-4-Cl          Me      OMeC      N      C      C      N      Ph-4-Cl          Me      SMeC      N      C      C      N      Ph-4-Cl          Me      ClC      N      C      C      N      Ph-4-Cl          Me      CF3C      N      C      C      N      Ph-4-Cl          Me      PhC      N      C      C      N      Ph-3，4-Cl2     Me      HC      N      C      C      N      Ph-3，4-Cl2     Me      MeC      N      C      C      N      Ph-3，4-Cl2     Me      EtC      N      C      C      N      Ph-3，4-Cl2     Me      n-HexC      N      C      C      N      Ph-3，4-Cl2     Me      c-PrC      N      C      C      N      Ph-3，4-Cl2     Me      c-HexC      N      C      C      N      Ph-3，4-Cl2     Me      OHC      N      C      C      N      Ph-3，4-Cl2     Me      CH2OHC      N      C      C      N      Ph-3，4-Cl2     Me      OMeC      N      C      C      N      Ph-3，4-Cl2     Me      SMeC      N      C      C      N      Ph-3，4-Cl2     Me      ClC      N      C      C      N      Ph-3，4-Cl2     Me      CF3W1    W2   W3    W4    W5    Ra             Rb     RcC      N      C      C      N      Ph-3，4-Cl2     Me      PhC      N      C      C      N      Ph-4-F           Me      HC      N      C      C      N      Ph-4-F           Me      MeC      N      C      C      N      Ph-4-F           Me      EtC      N      C      C      N      Ph-4-F           Me      n-HexC      N      C      C      N      Ph-4-F           Me      c-PrC      N      C      C      N      Ph-4-F           Me      c-HexC      N      C      C      N      Ph-4-F           Me      OHC      N      C      C      N      Ph-4-F           Me      CH2OHC      N      C      C      N      Ph-4-F           Me      OMeC      N      C      C      N      Ph-4-F           Me      SMeC      N      C      C      N      Ph-4-F           Me      ClC      N      C      C      N      Ph-4-F           Me      CF3C      N      C      C      N      Ph-4-F           Me      PhC      N      C      C      N      Ph-4-Br          Me      HC      N      C      C      N      Ph-4-Br          Me      MeC      N      C      C      N      Ph-4-Br          Me      EtC      N      C      C      N      Ph-4-Br          Me      n-HexC      N      C      C      N      Ph-4-Br          Me      c-PrC      N      C      C      N      Ph-4-Br          Me      c-HexC      N      C      C      N      Ph-4-Br          Me      OHC      N      C      C      N      Ph-4-Br          Me      CH2OHC      N      C      C      N      Ph-4-Br          Me      OMeC      N      C      C      N      Ph-4-Br          Me      SMeC      N      C      C      N      Ph-4-Br          Me      ClC      N      C      C      N      Ph-4-Br          Me      CF3C      N      C      C      N      Ph-4-Br          Me      PhC      N      C      C      N      Ph-2-OMe         Me      HC      N      C      C      N      Ph-2-OMe         Me      MeC      N      C      C      N      Ph-2-OMe         Me      EtC      N      C      C      N      Ph-2-OMe         Me      n-HexC      N      C      C      N      Ph-2-OMe         Me      c-PrC      N      C      C      N      Ph-2-OMe         Me      c-HexC      N      C      C      N      Ph-2-OMe         Me      OHC      N      C      C      N      Ph-2-OMe         Me      CH2OHC      N      C      C      N      Ph-2-OMe         Me      OMeC      N      C      C      N      Ph-2-OMe         Me      SMeC      N      C      C      N      Ph-2-OMe         Me      ClC      N      C      C      N      Ph-2-OMe         Me      CF3C      N      C      C      N      Ph-2-OMe         Me      PhC      N      C      C      N      Ph-3-OMe         Me      HC      N      C      C      N      Ph-3-OMe         Me      MeC      N      C      C      N      Ph-3-OMe         Me      EtC      N      C      C      N      Ph-3-OMe         Me      n-HexW1    W2   W3    W4    W5    Ra                Rb     RcC      N      C      C      N      Ph-3-OMe            Me      c-PrC      N      C      C      N      Ph-3-OMe            Me      c-HexC      N      C      C      N      Ph-3-OMe            Me      OHC      N      C      C      N      Ph-3-OMe            Me      CH2OHC      N      C      C      N      Ph-3-OMe            Me      OMeC      N      C      C      N      Ph-3-OMe            Me      SMeC      N      C      C      N      Ph-3-OMe            Me      ClC      N      C      C      N      Ph-3-OMe            Me      CF3C      N      C      C      N      Ph-3-OMe            Me      PhC      N      C      C      N      Ph-4-OMe            Me      HC      N      C      C      N      Ph-4-OMe            Me      MeC      N      C      C      N      Ph-4-OMe            Me      EtC      N      C      C      N      Ph-4-OMe            Me      n-HexC      N      C      C      N      Ph-4-OMe            Me      c-PrC      N      C      C      N      Ph-4-OMe            Me      c-HexC      N      C      C      N      Ph-4-OMe            Me      OHC      N      C      C      N      Ph-4-OMe            Me      CH2OHC      N      C      C      N      Ph-4-OMe            Me      OMeC      N      C      C      N      Ph-4-OMe            Me      SMeC      N      C      C      N      Ph-4-OMe            Me      ClC      N      C      C      N      Ph-4-OMe            Me      CF3C      N      C      C      N      Ph-4-OMe            Me      PhC      N      C      C      N      Ph-3，4-(OMe)2     Me      HC      N      C      C      N      Ph-3，4-(OMe)2     Me      MeC      N      C      C      N      Ph-3，4-(OMe)2     Me      EtC      N      C      C      N      Ph-3，4-(OMe)2     Me      n-HexC      N      C      C      N      Ph-3，4-(OMe)2     Me      c-PrC      N      C      C      N      Ph-3，4-(OMe)2     Me      c-HexC      N      C      C      N      Ph-3，4-(OMe)2     Me      OHC      N      C      C      N      Ph-3，4-(OMe)2     Me      CH2OHC      N      C      C      N      Ph-3，4-(OMe)2     Me      OMeC      N      C      C      N      Ph-3，4-(OMe)2     Me      SMeC      N      C      C      N      Ph-3，4-(OMe)2     Me      ClC      N      C      C      N      Ph-3，4-(OMe)2     Me      CF3C      N      C      C      N      Ph-3，4-(OMe)2     Me      PhC      N      C      C      N      Ph-2-OH             Me      HC      N      C      C      N      Ph-2-OH             Me      MeC      N      C      C      N      Ph-2-OH             Me      EtC      N      C      C      N      Ph-2-OH             Me      n-HexC      N      C      C      N      Ph-2-OH             Me      c-PrC      N      C      C      N      Ph-2-OH             Me      c-HexC      N      C      C      N      Ph-2-OH             Me      OHC      N      C      C      N      Ph-2-OH             Me      CH2OHC      N      C      C      N      Ph-2-OH             Me      OMeW1    W2   W3    W4    W5    Ra               Rb     RcC      N      C      C      N      Ph-2-OH            Me      SMeC      N      C      C      N      Ph-2-OH            Me      ClC      N      C      C      N      Ph-2-OH            Me      CF3C      N      C      C      N      Ph-2-OH            Me      PhC      N      C      C      N      Ph-3-OH            Me      HC      N      C      C      N      Ph-3-OH            Me      MeC      N      C      C      N      Ph-3-OH            Me      EtC      N      C      C      N      Ph-3-OH            Me      n-HexC      N      C      C      N      Ph-3-OH            Me      c-PrC      N      C      C      N      Ph-3-OH            Me      c-HexC      N      C      C      N      Ph-3-OH            Me      OHC      N      C      C      N      Ph-3-OH            Me      CH2OHC      N      C      C      N      Ph-3-OH            Me      OMeC      N      C      C      N      Ph-3-OH            Me      SMeC      N      C      C      N      Ph-3-OH            Me      ClC      N      C      C      N      Ph-3-OH            Me      CF3C      N      C      C      N      Ph-3-OH            Me      PhC      N      C      C      N      Ph-4-OH            Me      HC      N      C      C      N      Ph-4-OH            Me      MeC      N      C      C      N      Ph-4-OH            Me      EtC      N      C      C      N      Ph-4-OH            Me      n-HexC      N      C      C      N      Ph-4-OH            Me      c-PrC      N      C      C      N      Ph-4-OH            Me      c-HexC      N      C      C      N      Ph-4-OH            Me      OHC      N      C      C      N      Ph-4-OH            Me      CH2OHC      N      C      C      N      Ph-4-OH            Me      OMeC      N      C      C      N      Ph-4-OH            Me      SMeC      N      C      C      N      Ph-4-OH            Me      ClC      N      C      C      N      Ph-4-OH            Me      CF3C      N      C      C      N      Ph-4-OH            Me      PhC      N      C      C      N      Ph-3，4-(OH)2     Me      HC      N      C      C      N      Ph-3，4-(OH)2     Me      MeC      N      C      C      N      Ph-3，4-(OH)2     Me      EtC      N      C      C      N      Ph-3，4-(OH)2     Me      n-HexC      N      C      C      N      Ph-3，4-(OH)2     Me      c-PrC      N      C      C      N      Ph-3，4-(OH)2     Me      c-HexC      N      C      C      N      Ph-3，4-(OH)2     Me      OHC      N      C      C      N      Ph-3，4-(OH)2     Me      CH2OHC      N      C      C      N      Ph-3，4-(OH)2     Me      OMeC      N      C      C      N      Ph-3，4-(OH)2     Me      SMeC      N      C      C      N      Ph-3，4-(OH)2     Me      ClC      N      C      C      N      Ph-3，4-(OH)2     Me      CF3C      N      C      C      N      Ph-3，4-(OH)2     Me      PhC      N      C      C      N      Ph-3-SMe           Me      HW1    W2   W3    W4    W5    Ra            Rb     RcC      N      C      C      N      Ph-3-SMe        Me      MeC      N      C      C      N      Ph-3-SMe        Me      EtC      N      C      C      N      Ph-3-SMe        Me      n-HexC      N      C      C      N      Ph-3-SMe        Me      c-PrC      N      C      C      N      Ph-3-SMe        Me      c-HexC      N      C      C      N      Ph-3-SMe        Me      OHC      N      C      C      N      Ph-3-SMe        Me      CH2OHC      N      C      C      N      Ph-3-SMe        Me      OMeC      N      C      C      N      Ph-3-SMe        Me      SMeC      N      C      C      N      Ph-3-SMe        Me      ClC      N      C      C      N      Ph-3-SMe        Me      CF3C      N      C      C      N      Ph-3-SMe        Me      PhC      N      C      C      N      Ph-3-CF3       Me      HC      N      C      C      N      Ph-3-CF3       Me      MeC      N      C      C      N      Ph-3-CF3       Me      EtC      N      C      C      N      Ph-3-CF3       Me      n-HexC      N      C      C      N      Ph-3-CF3       Me      c-PrC      N      C      C      N      Ph-3-CF3       Me      c-HexC      N      C      C      N      Ph-3-CF3       Me      OHC      N      C      C      N      Ph-3-CF3       Me      CH2OHC      N      C      C      N      Ph-3-CF3       Me      OMeC      N      C      C      N      Ph-3-CF3       Me      SMeC      N      C      C      N      Ph-3-CF3       Me      ClC      N      C      C      N      Ph-3-CF3       Me      CF3C      N      C      C      N      Ph-3-CF3       Me      PhC      N      C      C      N      Ph-3-NO2       Me      HC      N      C      C      N      Ph-3-NO2       Me      MeC      N      C      C      N      Ph-3-NO2       Me      EtC      N      C      C      N      Ph-3-NO2       Me      n-HexC      N      C      C      N      Ph-3-NO2       Me      c-PrC      N      C      C      N      Ph-3-NO2       Me      c-HexC      N      C      C      N      Ph-3-NO2       Me      OHC      N      C      C      N      Ph-3-NO2       Me      CH2OHC      N      C      C      N      Ph-3-NO2       Me      OMeC      N      C      C      N      Ph-3-NO2       Me      SMeC      N      C      C      N      Ph-3-NO2       Me      ClC      N      C      C      N      Ph-3-NO2       Me      CF3C      N      C      C      N      Ph-3-NO2       Me      PhC      N      C      C      N      Ph-3-NO2       Me      HC      N      C      C      N      Ph-4-NMe2      Me      MeC      N      C      C      N      Ph-4-NMe2      Me      EtC      N      C      C      N      Ph-4-NMe2      Me      n-HexC      N      C      C      N      Ph-4-NMe2      Me      c-PrC      N      C      C      N      Ph-4-NMe2      Me      c-HexW1    W2   W3    W4    W5    Ra           Rb     RcC      N      C      C      N      Ph-4-NMe2     Me      OHC      N      C      C      N      Ph-4-NMe2     Me      CH2OHC      N      C      C      N      Ph-4-NMe2     Me      OMeC      N      C      C      N      Ph-4-NMe2     Me      SMeC      N      C      C      N      Ph-4-NMe2     Me      ClC      N      C      C      N      Ph-4-NMe2     Me      CF3C      N      C      C      N      Ph-4-NMe2     Me      PhC      N      C      C      N      Ph             Me      HC      N      C      C      N      Ph             Me      HC      O      C      C      C      Ph             Me      HC      S      C      C      C      Ph             Me      HC      N      N      C      C      Ph             Me      H表6
Figure C9519226401331
W1    W2   W3    W4     W5    Ra    Rb     RcC      C      C      NH      C      Ph      Me      HC      C      C      NH      C      Br      H       HC      C      C      NH      C      Br      H       MeC      C      C      NH      C      Br      Me      MeC      N      C      C       C      Ph      Me      HC      N      C      C       C      Ph      Me      MeC      N      C      C       C      Ph      H       MeC      N      C      C       C      Ph      H       HC      N      C      C       C      H       H       MeC      N      C      C       C      H       H       HC      N      C      C       C      H       Me      MeC      N      C      C       C      H       Me      HC      C      C      O       C      Ph      Me      HC      C      C      O       C      Me      Me      HC      C      C      O       C      H       Me      MeC      C      C      S       C      Ph      Me      HC      C      C      S       C      Me      Me      HC      C      C      S       C      H       H       HC      C      N      N       C      Ph      Me      HC      C      N      N       C      Ph      H       MeC      C      N      N       C      Ph      H       HC      C      C      N       N      Ph      Me      HC      N      C      N       C      Ph      Me      HC      N      C      N       C      Ph      Me      MeC      N      C      N       C      Ph      H       MeC      N      C      N       C      Ph      H       H表7
Figure C9519226401341
W1    W2   W3    W4    W5   Ra     Rb     RcN      C      C      C      C      Ph      Me      HC      C      C      C      N      Ph      Me      HC      C      N      C      C      Ph      Me      HN      C      C      C      N      Ph      Me      HN      N      N      C      C      Ph      Me      HN      N      C      C      N      Ph      Me      HN      C      C      N      N      Ph      Me      HC      C      N      N      N      Ph      Me      H表8
Figure C9519226401342
W1   W2    W3    W4   W5    RaC      C      C      N      O      PhC      C      C      N      O      Ph-2，4-Cl2C      C      C      N      O      Ph-3，4-Cl2C      C      C      N      O      Ph-2，4-Me2C      C      N      C      N      PhC      S      C      C      N      HC      S      C      C      N      PhC      N      C      C      S      Ph表9W1    W2    W3     W4    W5     W6     W7     W8     W9CH     CH      CH      C      CH      CH       CH      CH      CC      CMe     NH      C      CH      CH       CH      CH      CC      CMe     NMe     C      CH      CH       CH      CH      CC      CH      NH      C      CH      CH       CH      CH      CC      CH      S       C      CH      CH       CH      CH      CN      CH      N       C      CH      CH       CH      CH      CC      CH      O       C      CH      CH       CH      CH      CC      CH      CH      C      CH      CH       CH      CH      NC      N       NH      C      CH      CH       CH      CH      CC      N       NMe     C      CH      CH       CH      CH      CN      N       N       C      CH      CH       CH      CH      CN      CH      N       C      N       CH       N       CH      CC      CH      N       N      CH      CH       CH      N       CC      CH      N       N      CH      CH       N       N       CC      CMe     S       C      N       CCF3    N       -*     NC      CMe     S       C      N       CMe      N       -       NC      CH      S       C      N       CH       N       -       N
*：共价键表10
Figure C9519226401361
W1      W2    W3    W4    W5     W6     W7     W8     W9CH2     C      CMe     C      CH      CH       CH      CH      CCH2     C      CH      C      CH      CH       CH      CH      CNMe      C      CH      C      CH      CH       CH      CH      CNH       C      CH      C      CH      CH       CH      CH      CNMe      C      CMe     C      CH      CH       CH      CH      CNH       C      CMe     C      CH      CH       CH      CH      CNH       C      CH      C      CH      CMe      CH      CH      CNH       C      CH      C      CH      CBr      CH      CH      CNH       C      CH      C      CH      CPh      CH      CH      CNMe      C      CH      C      CH      CMe      CH      CH      CNMe      C      CH      C      CH      CBr      CH      CH      CNMe      C      CH      C      CH      CPh      CH      CH      CS        C      CMe     C      CH      CCl      CH      CH      CS        C      CMe     C      CH      CH       CH      CH      CS        C      CH      C      CH      CH       CH      CH      CS        C      CH      C      CH      CPh      CH      CH      CS        C      CMe     C      CH      CPh      CH      CH      CO        C      CH      C      CH      CH       CH      COMe    CO        C      CMe     C      CH      CH       CH      CH      CO        C      CH      C      CH      CH       CH      CH      CO        C      CH      C      CH      CPh      CH      CH      CO        C      CMe     C      CH      CPh      CH      CH      CNH       C      N       C      CH      CH       CH      CH      CNMe      C      N       C      CH      CH       CH      CH      CNH       C      N       C      CH      CMe      CMe     CH      CNMe      C      N       C      CH      CMe      CMe     CH      CNH       C      N       C      CH      CPh      CH      CH      CNMe      C      N       C      CH      CPh      CH      CH      CNMe      C      N       C      CH      CH       CPh     CH      CN        C      O       C      CH      CH       CH      CH      CN        C      O       C      CH      CPh      CH      CH      CN        C      O       C      CH      CH       CPh     CH      CN        C      O       C      CH      CMe      CH      CH      CN        C      O       C      CH      CH       CMe     CH      CN        C      S       C      CH      CH       CH      CH      CW1    W2   W3    W4    W5    W6     W7      W8    W9N      C      S      C      CH     CPh      CH       CH      CN      C      S      C      CH     CH       CPh      CH      CN      C      S      C      CH     CMe      CH       CH      CN      C      S      C      CH     CH       CMe      CH      CCH     C      CH     C      CH     CH       CH       CH      NNH     C      N      C      N      CH       N        CH      CNMe    C      N      C      N      CH       N        CH      CN      C      CH     C      N      CH       CH       CH      NN      C      CH     C      N      N        CH       CH      NS      C      CMe    N      N      CCF3    N        -*     CS      C      CMe    N      N      CMe      N        -       CS      C      CH     N      N      CH       N        -       C*：共价键表11
Figure C9519226401381
W1     W2    W3     W4    W5    W6    W7     W8     W9CH2    CH      CH      C      C      CH      CH      CH      CCH      CH      CH2    C      C      CH      CH      CH      CNMe     CH      CH      C      C      CH      CH      CH      CCH      CH      NMe     C      C      CH      CH      CH      CS       CH      CH      C      C      CH      CH      CH      CCH      CH      S       C      C      CH      CH      CH      CO       CH      CH      C      C      CH      CH      CH      CCH      CH      O       C      C      CH      CH      CH      CNH      C       N       C      C      CH      CH      CH      CNMe     C       N       C      C      CH      CH      CH      CN       C       NMe     C      C      CH      CH      CH      CN       C       O       C      C      CH      CH      CH      CO       C       N       C      C      CH      CH      CH      CN       C       S       C      C      CH      CH      CH      CS       C       N       C      C      CH      CH      CH      CCH      CH      CH      C      C      CH      CH      CH      NCH      CH      CH      N      C      CH      CH      CH      CNH      CH      N       C      C      N       CH      N       CCH      CH      N       N      C      CH      CH      N       CCH      CH      N       N      C      CH      N       N       C表12W1     W2    W3     W4    W5     W6   W7     W8     W9CH2    CH      CH      C      CH      C      CH      CH      CCH      CH      CH2    C      CH      C      CH      CH      CNMe     CH      CH      C      CH      C      CH      CH      CCH      CH      NMe     C      CH      C      CH      CH      CS       CH      CH      C      CH      C      CH      CH      CCH      CH      S       C      CH      C      CH      CH      CS       CH2    CH2   C      CH      C      CH      CH      CCH2    CH2    S      C      CH      C      CH      CH      CO       CH      CH      C      CH      C      CH      CH      CCH      CH      O       C      CH      C      CH      CH      CO       CH2    CH2   C      CH      C      CH      CH      CCH2    CH2    O      C      CH      C      CH      CH      CNH      C       N       C      CH      C      CH      CH      CNMe     C       N       C      CH      C      CH      CH      CN       C       NMe     C      CH      C      CH      CH      CN       C       O       C      CH      C      CH      CH      CO       C       N       C      CH      C      CH      CH      CN       C       S       C      CH      C      CH      CH      CS       C       N       C      CH      C      CH      CH      CCH      CH      CH      C      CH      C      CH      CH      NCH      CH      CH      N      CH      C      CH      CH      CNH      CH      N       C      N       C      N       CH      CCH      CH      N       N      CH      C      CH      N       CCH      CMe     N       N      CMe     C      CH      N       CCH      CH      N       N      CH      C      N       N       CCH      CMe     N       N      CMe     C      N       N       CCH      CPh     N       N      CMe     C      CH      N       CCH      CPh     N       N      CMe     C      N       N       C表13W1    W2    W3     W4     W5    W6     W7     W8C      CH      CH      CH      CH      CH      CH      CHC      CH      CH      CH      CH      CH      CH      NC      CH      CH      CH      N       CH      CH      CHC      CH      CH      N       CH      CH      CH      CHC      CH      CH      CH      CH      CH      N       CHC      CH      CH      CH      CH      N       CH      CHC      CH      N       CH      CH      CH      CH      CHC      N       CH      CH      CH      CH      CH      CHC      CH      CH      CH      O       CH2    CH2    OC      CH      CH      CH      O       CH      CH      OC      N       N       CH      CH      CH      CH      CHC      CH      CH      CH      CH      N       N       CHC      CH      CH      N       N       CH      CH      CHC      CH      CH      CH      N       CH      CH      NC      CH      CH      CH      CH      N       CH      NC      CH      CH      CH      N       CH      N       CHC      CH      CH      CH      CH      CH      N       NC      CH      CH      CH      N       N       CH      CHC      N       CH      N       N       CH      CH      NN      CH      CH      S       CH      CH      CH      CHC      CH      CH      CH      S       CH      CH      NHC      CH      CH      CH      S       CH      CH      NMeC      CH      CH      CH      NH      CH      CH      SC      CH      CH      CH      NMe     CH      CH      SN      CO      CH      CH      CH      CH      CH      CHN      CH      CH      CO      CH      CH      CH      CHC      CH      CH      CH      NH      CO      CH      CHC      CH      CH      CH      NMe     CO      CH      CHC      CH      CH      CH      CH      CH      CO      NHC      CH      CH      CH      CH      CH      CO      NMeC      CH      CH      CH      NH      CH      CH      COC      CH      CH      CH      NMe     CH      CH      COC      CH      CH      CH      CO      CH      CH      NHC      CH      CH      CH      CO      CH      CH      NMeC      CH      NH      CO      CH      CH      CH      CHW1    W2    W3     W4     W5     W6     W7     W8C      CH       NMe     CO      CH      CH       CH      CHC      CH       CH      CH      CO      NH       CH      CHC      CH       CH      CH      CO      NMe      CH      CHC      CH       CH      CH      CH      CH       NH      COC      CH       CH      CH      CH      CH       NMe     COC      CO       NH      CH      CH      CH       CH      CHC      CO       NMe     CH      CH      CH       CH      CHC      NH       CO      CH      CH      CH       CH      CHC      NMe      CO      CH      CH      CH       CH      CHC      CH       CH      CH      CH      NH       CO      CHC      CH       CH      CH      CH      NMe      CO      CHC      CH       CH      CH      CH      CO       NH      CHC      CH       CH      CH      CH      CO       NMe     CHC      N        NH      CO      CH      CH       CH      CHC      N        NMe     CO      CH      CH       CH      CHC      CH       CH      CH      CH      N        NH      COC      CH       CH      CH      CH      N        NMe     COC      CH       CH      CH      CO      NH       N       CHC      CH       CH      CH      CO      NMe      N       CH表14
Figure C9519226401421
W1     W2   W3     W4     W5     W6    W7     W8CH      C      CH      CH      CH      CH      CH      CHCH      C      CH      CH      CH      CH      CH      NCH      C      CH      CH      N       CH      CH      CHN       C      CH      CH      CH      CH      CH      CHCH      C      CH      N       CH      CH      CH      CHCH      C      CH      CH      CH      CH      N       CHCH      C      CH      CH      CH      N       CH      CHCH      C      N       CH      CH      CH      CH      CHCH      C      CH      CH      O       CH2    CH2    OCH      C      CH      CH      O       CH      CH      OCH      C      CH      CH      CH      N       N       CHCH      C      CH      N       N       CH      CH      CHN       C      CH      CH      CH      CH      CH      NN       C      CH      N       CH      CH      CH      CHCH      C      CH      CH      N       CH      CH      NN       C      N       CH      CH      CH      CH      CHCH      C      CH      CH      CH      N       CH      NCH      C      CH      CH      N       CH      N       CHCH      C      N       N       CH      CH      CH      CHCH      C      CH      CH      CH      CH      N       NCH      C      CH      CH      N       N       CH      CHN       C      N       CH      N       CH      CH      NN       C      CH      N       CH      N       CH      NN       C      CH      N       N       CH      N       CHS       C      CH      NH      CH      CH      CH      CHS       C      CH      NMe     CH      CH      CH      CHNH      C      CH      S       CH      CH      CH      CHNMe     C      CH      S       CH      CH      CH      CHCH      C      CH      CH      NH      CH      CH      SCH      C      CH      CH      NMe     CH      CH      SCH      C      CH      CH      S       CH      CH      NHCH      C      CH      CH      S       CH      CH      NMeS       C      CMe     NH      CH      CH      CH      CHS       C      CMe     NMe     CH      CH      CH      CHCH      C      CO      NH      CH      CH      CH      CHW1     W2   W3       W4       W5       W6      W7       W8CH      C      CO        NMe       CH        CH        CH        CHCH      C      CH        CH        NH        CO        CH        CHCH      C      CH        CH        NMe       CO        CH        CHCH      C      CH        CH        CH        CH        CO        NHCH      C      CH        CH        CH        CH        CO        NMeNH      C      CH        CO        CH        CH        CH        CHNMe     C      CH        CO        CH        CH        CH        CHCO      C      CH        NH        CH        CH        CH        CHCO      C      CH        NMe       CH        CH        CH        CHCO      N      CH        CH        CH        CH        CH        CHCH      C      NH        CO        CH        CH        CH        CHCH      C      NMe       CO        CH        CH        CH        CHCH      C      CH        CH        CO        NH        CH        CHCH      C      CH        CH        CO        NMe       CH        CHCH      C      CH        CH        CH        CH        NH        COCH      C      CH        CH        CH        CH        NMe       COCH      N      CO        CH        CH        CH        CH        CHCH      C      CH        CH        CH        CO        NH        CHCH      C      CH        CH        CH        CO        NMe       CHCH      C      CH        CH        CH        NH        CO        CHCH      C      CH        CH        CH        NMe       CO        CHCO      N      N         CH        CH        CH        CH        CHCH      C      CH        CH        CH        N         NH        COCH      C      CH        CH        CH        N         NMe       COCH      C      CH        CH        CO        NH        N         CHCH      C      CH        CH        CO        NMe       N         CH表15W1    W2    W3     W4     W5    W6    W7     W8     W9     W10C      CH      CH      CH      O      CH      CH      CH      CH      CH2C      CH      CH      CH      CH2   CH      CH      CH      CH      OC      CH      CH      CH      O      CH      CH      CH      CH      SC      CH      CH      CH      S      CH      CH      CH      CH      OC      CH      CH      CH      S      CH      CH      CH      CH      SC      CH      CH      CH      N      CH      CH      CH      CH      CHC      CH      CH      CH      CH     CH      CH      CH      CH      NC      CH      CH      CH      N      CH      CH      CH      CH      NC      CH      CH      CH      S      CH      CH      CH      CH      NHC      CH      CH      CH      S      CH      CH      CH      CH      NMeC      CH      CH      CH      NH     CH      CH      CH      CH      SC      CH      CH      CH      NMe    CH      CH      CH      CH      SC      CH      CH      CH      O      CH      CH      CH      CH      NHC      CH      CH      CH      NH     CH      CH      CH      CH      OC      CH      CH      N       O      CH      CH      CH      CH      CH2C      CH      CH      CH      O      N       CH      CH      CH      CH2C      CH      CH      CH      CH2   CH      CH      CH      N       OC      CH      CH      N       O      CH      CH      CH      CH      COC      CH      CH      CH      O      N       CH      CH      CH      COC      CH      CH      CH      CO     CH      CH      CH      N       OC      CH      CH      CH      -      CH      CH      CH      CH      CH2C      CH      CH      CH      CH2   CH      CH      CH      CH      -C      CH      CH      CH      -      CH      CH      CH      CH      NHC      CH      CH      CH      -      CH      CH      CH      CH      NMeC      CH      CH      CH      NH     CH      CH      CH      CH      -C      CH      CH      CH      NMe    CH      CH      CH      CH      -表16
Figure C9519226401451
W1     W2   W3     W4     W5    W6    W7     W8     W9    W10CH      C      CH      CH      O      CH      CH      CH      CH      CH2CH      C      CH      CH      CH2   CH      CH      CH      CH      OCH      C      CH      CH      O      CH      CH      CH      CH      SCH      C      CH      CH      S      CH      CH      CH      CH      OCH      C      CH      CH      S      CH      CH      CH      CH      SCH      C      CH      CH      N      CH      CH      CH      CH      CHCH      C      CH      CH      CH     CH      CH      CH      CH      NCH      C      CH      CH      N      CH      CH      CH      CH      NCH      C      CH      CH      S      CH      CH      CH      CH      NHCH      C      CH      CH      S      CH      CH      CH      CH      NMeCH      C      CH      CH      NH     CH      CH      CH      CH      SCH      C      CH      CH      NMe    CH      CH      CH      CH      SCH      C      CH      CH      O      CH      CH      CH      CH      NHCH      C      CH      CH      NH     CH      CH      CH      CH      OCH      C      CH      N       O      CH      CH      CH      CH      CH2N       C      CH      CH      CH2   CH      CH      CH      CH      OCH      C      CH      CH      O      N       CH      CH      CH      CH2CH      C      CH      CH      CH2   CH      CH      CH      N       OCH      C      CH      N       O      CH      CH      CH      CH      CON       C      CH      CH      CO     CH      CH      CH      CH      OCH      C      CH      CH      O      N       CH      CH      CH      COCH      C      CH      CH      CO     CH      CH      CH      N       OCH      C      CH      CH      -*    CH      CH      CH      CH      CH2CH      C      CH      CH      CH2   CH      CH      CH      CH      -CH      C      CH      CH      -      CH      CH      CH      CH      NHCH      C      CH      CH      -      CH      CH      CH      CH      NMeCH      C      CH      CH      NH     CH      CH      CH      CH      -CH      C      CH      CH      NMe    CH      CH      CH      CH      -CH      C      CMe     N       O      CH      CH      CH      CH      COCH      C      CMe     N       O      CH      CH      CMe     CH      CO*：共价键
以下实验结果表明，本发明的化合物I或其药学上可接受的盐具有降低血糖的作用，可以单独使用，或者与药学上可接受的粘合剂、赋形剂、润滑剂或崩解剂混合使用，用于预防或治疗哺乳动物(包括人、小鼠、大鼠、兔、狗、猴、牛、马、猪等)的糖尿病。本发明的化合物I或其药学上可接受的盐还可以与各种口服降血糖药，如胰岛素衍生物、磺酰脲和双胍衍生物，以及醛糖还原酶抑制剂混合使用。
而且，以下实验结果表明，本发明的化合物I或其药学上可接受的盐具有抗非酶促糖基化作用和醛糖还原酶抑制剂的作用，所以可以用于预防或治疗包括糖尿病性眼病(糖尿病性白内障、糖尿病性视网膜病变等)、糖尿病性神经病变、糖尿病性肾病、糖尿病性坏疽等在内的糖尿病并发症。
可以将本发明的化合物I配制成各种合适的制剂，这取决于给药方式。本发明化合物的给药可以是游离噻唑烷的形式，或者是生理上可水解并在药学上可接受的盐的形式(如钠盐或钾盐)。
本发明的药物组合物最好是口服给药，其形式可以是本发明化合物的固有形态，或是由本发明的化合物与合适的药学上可接受的载体(如羟丙基纤维素、糖浆、阿拉伯胶、明胶、山梨醇、黄蓍胶、聚乙烯吡咯烷酮或CMC-Ca)、赋形剂(如乳糖、蔗糖、玉米淀粉、磷酸钙、山梨醇、甘油或微晶纤维素粉)、润滑剂(如硬脂酸镁、滑石、聚乙二醇或二氧化硅)和崩解剂(如土豆淀粉)混合而配成的粉剂、粒剂、片剂或胶囊。
但是，本发明的药物组合物并不限于口服给药，也可以肠胃外给药。例如，它的给药形式可以是例如用可可脂、聚乙二醇、羊毛脂或脂肪酸甘油三酯等油性基质配制而成的栓剂，用液体石蜡、白凡士林、高级醇、Macrogol软膏、亲水性软膏或水凝胶基质配制而成的透皮吸收治疗基质，用一种或多种以下物质配制而成的注射针剂，这些物质是聚乙二醇、水凝胶基质、蒸馏水、注射用蒸馏水和乳糖或玉米淀粉之类的赋形剂，或者是通过如眼内粘膜、鼻粘膜和口腔粘膜等粘膜给药的制剂。
本发明化合物的日剂量为病人每kg体重0.05至50mg，较好的是0.1至10mg，每日给药1至3次。当然，可以根据病人的年龄、体重或病情改变剂量。
                      本发明的最佳实施方式
现在，将通过本发明化合物药理活性的测试实施例、它们的制备实施例和配制实施例，对本发明进行更为详细的描述。但是，应该明白，本发明绝不局限于这些具体实施例实施例15-((5-(2-氧代-2-(2-苯基-5-甲基-4-噁唑基)乙氧基)-2-吡啶基)甲基)噻唑烷-2，4-二酮(化合物No.I-1a-1)的制备 第一步5-(2-氧代-2-(2-苯基-5-甲基-4-噁唑基)乙氧基)-2-吡啶甲醇(化合物No.III-1)的制备
将4.04g(25mmol)盐酸5-羟基吡啶甲醇(化合物No.IV-1)(根据美国专利No.4,202,901公开的方法制备)和7.00g(25mmol)4-溴乙酰-5-甲基-2-苯基噁唑(根据“J.Chem.Soc.(C)，p.1397(1968)”和未审定的日本专利公告85372/1986公开的方法利用4-乙酰-5-甲基-2-苯基噁唑制备而成)溶于100ml用分子筛脱水的二甲基甲酰胺。在形成的溶液中加入5.18g无水碳酸钾，所得的溶液在室温下搅拌4小时。用蒸发器在60℃减压蒸发除去反应液中的溶剂，用100ml氯仿萃取由此获得的粘稠残留物。用盐水洗涤由此获得的溶液，以无水硫酸镁干燥。滤去干燥剂后，减压蒸除溶剂，得到的残留物进行硅胶柱色谱分离(洗脱剂：50％的乙酸乙酯/苯，然后是乙酸乙酯，最后是5％的甲醇/氯仿)，得到2.58g(31.9％)黄棕色目标产物(化合物No.III-1)。mp：133-134℃MS(FAB)m/e：325(M+H)+
1H-NMR(CDCl3)δ：2.74(3H，s)，3.5(1H)，4.74(2H，s)，5.44(2H，s)，7.3-7.4(2H，m)，7.48-7.51(3H，m)，8.04-8.06(2H，m)，8.34-8.35(1H，m)
进行与上述相同的操作，以Z-卤代物为基础物料，在二甲基甲酰胺或氯仿中，在氢化钠或三乙胺之类的碱存在下，制取以下化合物No.III-2至III-5。(在下表中，Z对应于结构式III化合物的各取代基)
Figure C9519226401481
 化合物No.       Z         特征              熔点(℃)    MS(m/e)
 III-2           MeOCH2   浅棕色油状物                  170(M+H)+FAB
 III-3           PhCH2    棕色油状物
 III-4           PhCO      浅棕色粉末
 III-5           Me3Si    浅棕色油状物
 III-2
1H-NMR(CDCl3)δ：3.45(3H，s)，4.2(1H)，4.65(2H，s)，5.15(2H，s)，7.2-7.4(2H，m)，8.2-8.3(1H，m)III-3
1H-NMR(CDCl3)δ：3.3(1H，s)，4.65(2H，s)，5.15(2H，s)，7.1-7.3(2H，m)，7.3-7.5(5H，m)，8.2-8.3(1H，m)III-4
1H-NMR(CDCl3)δ：3.7(1H)，4.75(2H，s)，7.1-8.5(8H，m)III-5
1H-NMR(CDCl3)δ：1.1(9H，s)，4.5(2H，s)，6.9-8.2(13H，m)第二步5-(2-氧代-2-(2-苯基-5-甲基-4-噁唑基)乙氧基-2-吡啶甲醛(化合物No.II-1)的制备
Figure C9519226401482
将0.15g(0.47mmol)化合物No.III-1溶于5ml无水氯仿。在溶液中加入340mg活性二氧化锰，形成的溶液在室温下搅拌5天。薄层色谱确认已无起始物后，滤去氧化剂残渣。用活性炭处理由此得到的溶液，减压蒸除溶剂后得到0.11g(72.8％)棕色粉末状的目标产物(化合物No.II-1)。mp：115-118℃MS(FAB)m/e：323(M+H)+
1H-NMR(CDCl3)δ：2.74(3H，s)，5.54(2H，s)，7.36-7.38(1H，m)，7.49-7.52(3H，m)，7.97-7.99(1H，m)，8.0-8.1(1H，m)，8.53-8.54(1H，m)，10.04(1H，s)
以同上方式制取以下化合物No.II-2至II-5。(在下表中，Z对应于结构式II化合物的各取代基)
Figure C9519226401491
化合物No.      Z        特征            熔点(℃)    MS(m/e)
II-2           MeOCH2  棕色油状物                  168(M+H)+FAB
II-3           PhCH2   浅黄色蜡状物    22-23
II-4           PhCO     浅棕色粉末      85-87
II-5           Me3Si   棕色油状物II-2
1H-NMR(CDCl3)δ：3.48(3H，s)，5.25(2H，s)，7.3-7.6(1H，m)，7.8-8.0(1H，m)，8.4-8.5(1H，m)，9.90(1H，s)II-3
1H-NMR(CDCl3)δ：5.17(2H，s)，7.3-7.5(6H，m)，7.8-8.1(1H，m)，8.4-8.5(1H，m)，9.90(1H，s)II-4
1H-NMR(CDCl3)δ：7.2-8.3(7H，m)，8.6-8.8(1H，m)，9.97(1H，s)
将0.756g(6.14mmol)5-羟基-2-吡啶甲醛(化合物No.XIII-1)(根据未审定的日本专利公告No.273659/1990公开的方法制备而成)和1.72g(6.14mmol)4-溴乙酰-5-甲基-2-苯基噁唑溶于29ml用分子筛脱水的二甲基甲酰胺中，在室温下搅拌此溶液。在此溶液中缓慢加入1.6ml(9.21mmol)二异丙基乙基胺，所得的溶液室温下搅拌2.5小时。薄层色谱确认反应终点后，在所得溶液中加入200ml氯仿，以盐水洗涤由此得到的溶液。以无水硫酸钠干燥有机层。过滤去除干燥剂后，减压蒸发去除溶剂。对由此获得的残留物进行硅胶柱色谱分离(50％的乙酸乙酯/己烷)，得到1.318g(61％)目标产物(化合物No.II-1)。
以同上方式制取以下化合物No.II-6至II-18。(在下表中，Z对应于结构式II化合物的各取代基)化合物                   Z                              特征          MS(m/e)II-6            
Figure C9519226401511
      无色蜡状     337(M++1)II-7                      浅棕色粉末    337(M++1)II-8                          浅棕色粉末    311(M+-1)II-9            
Figure C9519226401514
      浅棕色粉末    398(M+)II-10                    浅棕色粉末    339(M+)II-11           
Figure C9519226401516
      浅棕色粉末    372(M+)II-12                  浅棕色粉末    357(M++1)II-13           
Figure C9519226401518
    浅棕色粉末    351(M+-1)
                                特征化合物               Z                熔点(℃)         MS(m/e)II-14          浅黄色晶体      292(M+H)+127-129         FABII-15             无色晶体137-138II-16             无色晶体120-122II-17      
Figure C9519226401524
  无色晶体         312(M+H)+136-138         FABII-18      
Figure C9519226401525
  无色晶体134-136II-6
1H-NMR(CDCl3)δ：2.35(3H，s)，2.61(3H，s)，5.38(2H，s)，7.16(3H，m)，7.80(3H，m)，8.40(1H，m)，9.86(1H，s)II-7
1H-NMR(CDCl3)δ：2.42(3H，s)，2.68(3H，s)，5.48(2H，s)，7.33(3H，m)，7.90(3H，m)，8.50(1H，m)，9.96(1H，s)II-8
1H-NMR(CDCl3)δ：2.68(3H，s)，5.44(2H，s)，6.86(1H，m)，7.55(1H，m)，7.87(1H，m)，8.05(2H，m)，8.51(1H，m)，9.99(1H，s)II-9
1H-NMR(CDCl3)δ：2.74(3H，s)，5.51(2H，s)，7.1-8.5(12H，m)，10.03(1H，s)II-10
1H-NMR(CDCl3)δ：2.68(3H，s)，5.46(2H，s)，7.24(3H，m)，7.95(3H，m)，8.5(1H，m)，10.03(1H，s)II-11
1H-NMR(CDCl3)δ：2.83(3H，s)，5.52(2H，s)，7.35(3H，m)，7.85(5H，m)，8.50(2H，m)，9.97(1H，s)II-12
1H-NMR(CDCl3)δ：2.70(3H，s)，5.49(2H，s)，7.40(2H，m)，7.93(4H，m)，8.45(1H，m)，9.96(1H，s)II-13
1H-NMR(CDCl3)δ：2.70(3H，s)，3.88(3H，s)，5.51(2H，s)，6.99(2H，m)，7.35(1H，m)，7.97(3H，m)，8.51(1H，m)，10.0(1H，s)。第三步5-((5-(2-氧代-2-(2-苯基-5-甲基-4-噁唑基)乙氧基)-2-吡啶基)亚甲基)噻唑烷-2，4-二酮(化合物No.I-1a-1)的制备
Figure C9519226401531
将0.15g(0.47mmol)化合物No.II-1和0.11g噻唑烷二酮悬浮在10ml用分子筛脱水的甲苯中。在溶液中加入8.4mg冰醋酸，再加入7.9mg哌啶，形成的溶液于130℃搅拌15小时。薄层色谱确认已无起始物后，向反应混合物中加入氯仿和甲醇以溶解沉淀物。用盐水洗涤由此得到的溶液，以无水硫酸镁干燥。过滤去除干燥剂后，减压蒸除溶剂，对由此得到的残留物进行硅胶柱色谱分离(洗脱剂：氯仿，然后是5％的甲醇/氯仿)，得到0.18g(94.1％)浅棕色粉末状的目标产物(化合物No.I-1a-1)。mp：229-231℃MS(FAB)m/e：422(M+H)+
1H-NMR(d6-DMSO)δ：2.69(3H，s)，5.65(2H，s)，7.5-7.6(4H，m)，7.78-7.81(2H，m)，7.9-8.0(2H，m)，8.49-8.52(1H，m)，12.3(1H，brs)
以同上方式制取以下化合物No.I-1a-2至I-1a-18。(在下表中，Z对应于结构式I-1a化合物的各取代基)化合物No.    Z         特征          熔点(℃)       MS(m/e)
I-1a-2      MeOCH2  浅棕色粉末     179.5-196      267(M+H)+FAB
I-1a-3      PhCH2   浅棕色粉末     207.5-209.5    313(M+H)+FAB
I-1a-4      PhCO     棕色油状物
I-1a-5      Me3Si   棕色油状物I-1a-2
1H-NMR(d6-DMSO)δ：3.14(3H，s)，5.34(2H，s)，7.5-7.6(1H，m)，7.77-7.83(2H，m)，8.51-8.52(1H，m)，12.3(1H)I-1a-3
1H-NMR(d6-DMSO)δ：5.27(2H，s)，7.34-7.49(5H，m)，7.59-7.61(1H，m)，7.78-7.84(2H，m)，8.54-8.55(m，1H)，12.3(1H)
                                     特征化合物                Z                  熔点(℃)           MS(m/e)I-1a-14       
Figure C9519226401551
   棕色粉末＞209(dec.)I-1a-15              白色粉末234-236I-1a-16              无色晶体94-98I-1a-17       
Figure C9519226401554
    浅黄色针状体          410(M+)267-269(dec.)         FDI-1a-18       
Figure C9519226401555
    黄棕色粉末＞174(dec.)
                                             特征化合物             Z                             熔点(℃)        MS(m/e)I-1a-6      
Figure C9519226401561
   白色粉末       436(M++1)I-1a-7      
Figure C9519226401562
      白色粉末        436(M++1)I-1a-8      
Figure C9519226401563
          棕色粉末        412(M++1)I-1a-9      
Figure C9519226401564
   棕绿色粉末      497(M+)I-1a-10     
Figure C9519226401565
     浅灰色晶体      440(M++1)I-1a-11     
Figure C9519226401566
    浅灰色晶体      471(M+)I-1a-12     
Figure C9519226401567
    浅黄色晶体      455，457(M+)207-215I-1a-13     
Figure C9519226401568
  浅黄色晶体      451(M+)250-(dec.)I-1a-6
1H-NMR(DMSO，500MHz)δ：2.40(3H，s)，2.68(3H，s)，5.65(2H，s)，7.40(2H，m)，7.55(1H，m)，7.80(2H，m)，7.93(2H，m)，8.52(1H，m)I-1a-7
1H-NMR(CDCl3，500MHz)δ：2.46(3H，s)，2.75(3H，s)，5.52(2H，s)，7.35(3H，m)，7.55(2H，m)，7.70(1H，s)，7.88(2H，m)，8.55(1H，s)I-1a-8
1H-NMR(CDCl3，500MHz)δ：2.70(3H，s)，5.45(2H，s)，6.88(1H，m)，7.46(1H，m)，7.54(1H，m)，7.72(1H，m)，8.06(2H，m)，8.52(1H，m)I-1a-9
1H-NMR(CDCl3，500MHz)δ：2.76(3H，s)，5.52(2H，s)，7.45(5H，m)，7.75(4H，m)，8.15(3H，m)，8.65(1H，m)I-1a-10
1H-NMR(CDCl3，500MHz)δ：2.74(3H，s)，5.49(2H，s)，7.21(2H，m)，7.29(1H，m)，7.46(1H，m)，7.72(1H，m)，8.05(2H，m)，8.52(1H，m)，9.4(1H，bs)I-1a-11
1H-NMR(CDCl3，500MHz)δ：2.79(3H，s)，5.55(2H，m)，7.2-7.5(3H，m)，7.56(1H，m)，7.90(4H，m)，8.15(1H，m)，8.55(2H，m)I-1a-12
1H-NMR(CDCl3，500MHz)δ：2.74(3H，s)，5.49(2H，s)，7.16(1H，m)，7.48(3H，m)，7.71(1H，m)，8.00(2H，m)，8.52(1H，m)I-1a-13
1H-NMR(CDCl3，500MHz)δ：2.72(3H，s)，3.88(3H，s)，5.49(2H，s)，6.70(2H，m)，7.15(1H，m)，7.25(1H，m)，7.35(1H，m)，8.00(2H，m)，8.35(1H，s)。实施例25-((5-(2-氧代-2-(2-苯基-5-甲基-4-噁唑基)乙氧基)-2-吡啶基)甲基)噻唑烷-2，4-二酮(化合物No.I-2a-1)的制备
Figure C9519226401571
将0.48g(1.1mmol)5-((5-(2-氧代-2-(2-苯基-5-甲基-4-噁唑基)乙氧基)-2-吡啶基)亚甲基)噻唑烷-2，4-二酮(化合物No.I-1a-1)溶解在50ml用分子筛脱水的四氢呋喃中。在此溶液中加入0.9g 10％的钯碳，催化还原反应在室温下，在7个大气压的氢气下进行5天。过滤去除催化剂后，减压蒸除溶剂，对由此得到的残留物进行硅胶柱色谱分离(洗脱剂：5％的甲醇/氯仿)，得到0.38g(26.3％)浅黄色粉末状的目标产物(化合物No.I-2a-1)。mp：56-62℃MS(FAB)m/e：422(M+H)+
1H-NMR(CDCl3)δ：2.67(3H，s)，3.26(1H，dd，J＝10.3，15.7Hz)，3.67(1H，dd，J＝3.8，15.7Hz)，4.76(1H，dd，J＝3.8，10.3Hz)，5.36(2H，s)，7.06-7.08(1H，m)，7.1-7.2(1H，m)，7.42-7.44(3H，m)，7.97-7.99(2H，m)，8.23-8.24(1H，m)，8.4(1H，brs)
以同上方式制取以下化合物No.I-2a-2和No.I-2a-4至I-2a-11。(在下表中，Z对应于结构式I-2a化合物的各取代基)
化合物No.      Z         特征            熔点(℃)      MS(m/e)
I-2a-2         MeOCH2   浅黄色油状物                  269(M+H)+FABI-2a-2
1H-NMR(d6-DMSO)δ：3.34(1H，dd，J＝10，15Hz)，3.49(3H，s)，3.73(1H，dd，J＝5，15Hz)，4.83(1H，dd，J＝5，10Hz)，5.19(2H，s)，7.11-7.14(1H，m)，7.33-7.36(1H，m)，8.32-8.35(1H，m)，9.0(1H)
                                                特征化合物                 Z                            熔点(℃)           MS(m/e)I-2a-4      
Figure C9519226401591
     白色粉末           438(M++1)I-2a-5               无色蜡              437(M++1)I-2a-6      
Figure C9519226401593
            浅黄色粉末175-178I-2a-7      
Figure C9519226401594
     浅棕色粉末55-63I-2a-8             浅棕色粉末60-63I-2a-9            浅棕色粉末75-80I-2a-10     
Figure C9519226401597
     浅黄色粉末145-152I-2a-11     
Figure C9519226401598
   白色粉末155-162I-2a-4
1H-NMR(CDCl3，90MHz)δ：2.44(3H，s)，2.72(3H，s)，3.75(2H，m)，4.90(1H，m)，5.48(2H，m)，7.31(3H，m)，7.92(3H，m)，8.35(1H，m)I-2a-5
1H-NMR(CDCl3，90MHz)δ：2.40(3H，s)，2.70(3H，s)，3.50(2H，m)，4.80(1H，m)，5.38(2H，s)，7.25(3H，m)，7.83(3H，m)，8.29(1H，m)实施例35-((5-(2-羟基-2-(2-苯基-5-甲基-4-噁唑基)乙氧基)-2-吡啶基)甲基)噻唑烷-2，4-二酮(化合物No.I-2a-3)的制备
将200mg(0.47mmol)5-((5-(2-氧代-2-(2-苯基-5-甲基-4-噁唑基)乙氧基)-2-吡啶基)甲基)噻唑烷-2，4-二酮(化合物No.I-2a-1)溶解在5ml用分子筛脱水的甲醇中。在此溶液中加入21.5mg硼氢化钠，形成的溶液在室温下搅拌1天。用氯化铵饱和水溶液终止此反应，用氯仿萃取反应混合物。用盐水洗涤由此获得的反应产物，用无水硫酸镁干燥。过滤去除干燥剂后，减压蒸除溶剂，对由此得到的残留物进行硅胶柱色谱分离(洗脱剂：10％的甲醇/氯仿)，得到203mg(定量)浅棕色粉末状的目标产物(化合物No.I-2a-3)。mp：55-72℃MS(FAB)m/e：426(M+H)+
1H-NMR(d6-DMSO)δ：2.46(3H，s)，3.33(1H，dd，J＝10.0，15.6Hz)，3.69(1H，dd，J＝3.4，15.6Hz)，4.24(1H，dd，J＝4.6，9.5Hz)，4.37(1H，dd，J＝7.6，9.5Hz)，4.81(1H，dd，J＝3.4，10.0Hz)，5.10(1H，dd，J＝4.6，7.6Hz)，7.10-7.15(1H，m)，7.2-7.3(1H，m)，7.4-7.5(3H，m)，7.95-8.05(2H，m)，8.25-8.30(1H，m)，8.7(1H，brs)实施例45-((5-(2-羟基-2-(2-苯基-5-甲基-4-噁唑基)乙氧基)-2-吡啶基)亚甲基)绕丹宁(化合物No.I-1b-1)的制备
将200mg(0.62mmol)化合物No.II-1和91mg绕丹宁悬浮在10ml用分子筛脱水的甲苯中，加热使形成的悬浮液溶解。在水冷却下，向此溶液中加入11.2mg冰醋酸和10.6mg哌啶，形成的溶液在室温下搅拌2天。薄层色谱确认已无起始物后，过滤分离沉淀出的晶体。用冷的甲苯洗涤由此获得的晶体，在50℃干燥2.5小时，得到220mg(81.1％)黄色粉末状的目标产物(化合物No.I-1b-1)。从去除晶体的滤液中还可以回收到50mg目标产物。mp：217.5-218.5℃MS(FAB)m/e：438(M+H)+
1H-NMR(d6-DMSO)δ：2.69(3H，s)，5.66(2H，s)，7.5-7.7(5H，m)，7.8-7.9(IH，m)，8.0-8.1(2H，m)，8.5-8.6(1H，m)，13.6(1H，brs)测试实施例1：降血糖效果的测定
从Nihon Clea购得KK小鼠和KKAy小鼠非胰岛素依赖型糖尿病(NID-DM)模型(雄性，6-7周龄)(Nakamura，Proc.Jpn.Acad.38，348-352，1962；Iwatsuka等，Endocrinol Jpn，17，23-35，1970)。让它们自由进食高热量食物(CMF，Oriental Yeast)和水。对重约40g的小鼠进行检查。
从眶后窦采集的血样(20μl)，稀释在60单位肝素钠溶液中，并用微型离心机离心。分析上清液。用葡萄糖氧化酶法(葡萄糖分析仪II型，Beckman)测定葡萄糖浓度。由3至4只小鼠组成一组，该组小鼠血中的葡萄糖浓度高于200mg/dl，而且在一次口服0.5％的羧甲基纤维素(CMC)-盐水后24小时，其血糖值的下降不超过10％，对该组进行测试。
所有被测化合物都悬浮在0.5％的羧甲基纤维素(CMC)-盐水中，给小鼠口服。在服药前和服药24小时后，从眶后窦采集血样，以前述方式测定血糖值。计算出服药前和服药24小时后血糖降低的百分比，以此表示降血糖作用。KK小鼠
化合物No.           剂量(mg/kg)           ％降低
I-1a-1              30                    48.9
I-2a-1              30                    65.1
格列本脲            30                    -3.6
CS-045              30                    24.2
 CP-86325           30                    39.4KKAy小鼠
化合物No.           剂量(mg/kg)          ％降低
I-1a-1              30                   48.6
I-2a-1              30                   50.0
I-2a-2              30                   39.9
I-2a-5              30                   47.7
格列本脲            30                   -2.5
CS-045              30                   -3.0
CP-86325            30                   39.5
Figure C9519226401621
与用作对照的CS-045和CP-86325相比，本发明化合物表现出的降血糖作用相同或更高。在此测试中，格列本脲(胰岛素释放剂)未表现出降血糖作用。测试实施例2：抗非酶促糖基化效果的测定
当糖尿病人体内长时间维持高血糖浓度时，某些蛋白质会被非酶促糖基化。一般认为非酶促糖基化后的蛋白质会诱导糖尿病并发症(Brownlee，Diabetes，41 suppl 2，57-60，1992)。
因为糖基化蛋白是有荧光的，所以根据现有报道(Doi等，Proc.Natl.A-cad.Sci.U.S.A.，89，2873-2877，1992；Mitsuhashi等，Diabetes，Vol.42，826-832，1993)，可以利用荧光来测定糖基化蛋白的量。对其中的实验步骤进行了如下修改。含有0.5M葡萄糖-6-磷酸二Na的5％牛血清白蛋白(BSA)(5％BSA-0.5 M G6P)过滤除菌(用0.45μm孔径的滤器)，并在37℃孵育；阳性对照与1％的二甲基亚砜(DMSO)在37℃孵育；空白在4℃孵育。所有供试溶解在DMSO(DMSO的最终浓度低于1％)中，被加至5％BSA-0.5 M G6P中。在5％BSA-0.5 M G6P与化合物孵育10天后，阳性对照和空白对2L磷酸盐缓冲的盐水透析24小时(分级分子量：12,000-14,000)。透析后的溶液在水中稀释4倍，然后测定荧光(激发波长(ex.)370nm-发射波长(em.)440nm)。利用Lowry法测定透析后溶液(10μL用蒸馏水稀释至20倍)中的蛋白质浓度，表示出每mg蛋白质的荧光。对照(100％)等于阳性对照减空白。抗非酶促糖基化作用计算为对照的百分比。
            化合物         浓度                  ％降低
            I-1a-1        100μg/ml(0.24mM)      42.3
            I-1a-2        100μg/ml(0.38mM)      24.1
            I-1a-3        100μg/ml(0.32mM)      34.1
            CS-045        100μg/ml              10.1
            CP-86325      100μg/ml              10.3
            氨基胍                 (1mM)         21.4
            氨基胍                 (10mM)        48.9
            氨基胍                 (100mM)       80.2
Figure C9519226401631
                          氨基胍
本发明化合物表现出的抗非酶促糖基化作用比用作对照的氨基胍强。CS-045和CP-86325末表现出抗非酶促糖基化作用。测试实施例3：醛糖还原酶抑制作用的测定
如下制备大鼠肾的醛糖还原酶(AR)；用冰冷却的盐水灌注大鼠的肾以除去血液，然后在聚四氟乙烯均质器中用3倍体积的冷的5mM Tris-HCl缓冲液(pH7.4)将其均质化。匀浆在45,000×g离心40分钟以去除不溶物，取上清液用作醛糖还原酶样品。AR和被测化合物作用的测定
改良的Inukai等的方法(Jpn.J.Pharmacol 61，221-227，1993)，用于测定AR活性。用分光光度计(UV-240，Shimadzu，Kyoto)测定NADPH的吸光度(340nm)，即AR辅因子的氧化作用。该实验在0.1M的磷酸钠(pH6.2)中进行，其中含有0.4M硫酸锂、0.15mM NADPH、酶、各种浓度的被测化合物和10mMDL-甘油醛。参考空白含有全部上述成份，但不含DL-甘油醛。加入底物(DL-甘油醛)开始反应。在30℃测定反应速度2分钟。将所有的被测化合物溶解在二甲基亚砜(DMSO)中。反应混合物中DMSO的最终浓度决不超过1％。将抑制剂的作用按抑制50％的酶活性所需的化合物浓度(IC50)来评价。
结果，本发明化合物表现出令人满意的醛糖还原酶抑制活性。配制实施例1片剂
        本发明的化合物             1.0g
        乳糖                       5.0g
        结晶纤维素粉末             8.0g
        玉米淀粉                   3.0g
        羟丙基纤维素               1.0g
        CMC-Ca                     1.5g
        硬脂酸镁                   0.5g
        总计                       20.0g
用一般方法将上述成份混合，然后制成100片片剂，每片含10mg有效成份。配制实施例2胶囊
        本发明的化合物              1.0g
        乳糖                        3.5g
        结晶纤维素粉末              10.0g
        硬脂酸镁                    0.5g
        总计                        15.0g
用一般方法将上述成份混合，然后将其装入No.4明胶胶囊，制得100粒胶囊，每粒含10mg有效成份。配制实施例3软胶囊
      本发明的化合物                1.00g
      PEG(聚乙二醇)400              3.89g
      饱和脂肪酸甘油三酯            15.00g
      薄荷油                        0.01g
      多乙氧基醚(polysorbate-80)    0.10g
      总计                          20.00g
用一般方法混合上述成份并将其装入No.3软明胶胶囊，制得100粒软胶囊，每粒含10mg有效成份。配制实施例4软膏
      本发明的化合物                  1.0g(10.0g)
      液体石蜡                        10.0g(10.0g)
      十六烷醇                        20.0g(20.0g)
      白凡士林                        68.4g(59.4g)
      对羟基苯甲酸乙酯                0.1g(0.1g)
      1-醇                          0.5g(0.5g)
      总计                            100.0g
用一般方法将上述成份混合得出1％(10％)的软膏。配制实施例5栓剂
      本发明的化合物                  1.0g
      Witepsol H15*                  46.9g
      Witepsol W35*                  52.0g
      多乙氧基醚(polysorbate-80)      0.1g
      总计                            100.0g
*甘油三酯化合物的商品名
用一般方法熔融混合上述成份并将其倒入栓剂容器中，冷却固化后制得100颗1g重的栓剂，每颗含10mg有效成份。配制实施例6粒剂
      本发明的化合物                  1.0g
      乳糖                            6.0g
      结晶纤维素粉末                  6.5g
      玉米淀粉                        5.0g
      羟丙基纤维素                    1.0g
      硬脂酸镁                        0.5g
      总计                            20.0g
用一般方法将上述成份制成粒状并包装成100包，每包含200mg粒剂，所以每包含10mg有效成份。
                         工业实用性
由于本发明的化合物具有降血糖作用、抗非酶促糖基化活性以及醛糖还原酶抑制活性，而且毒性较小，所以可用于防止或治疗糖尿病并发症，其中包括糖尿病性眼病(如糖尿病性白内障和糖尿病性视网膜病变)，糖尿病性神经病变，糖尿病性肾病，糖尿病性坏疽等。

Claims (5)

1.吡啶型噻唑烷化合物或其盐，其特征在于，由以下结构式I表示：
Figure C9519226400021
其中，X1是S；
X2是S或O；
Y是CR6R7，R6和R7各自为氢原子，或者R7与R4键合；
Z是甲基，被甲氧基取代的甲基，取代的甲硅烷基，或-A-B，其中的A是二价的C1-C2饱和烃基，所述烃基可被至多3个羟基或氧基取代，其中的B是
Figure C9519226400022
Figure C9519226400023
或
Figure C9519226400024
其中的Ra和Rb各自是氢原子、甲基、苯基、α-萘基、β-萘基或呋喃基，所述的苯基、α-萘基、β-萘基或呋喃基可被甲基、甲氧基、卤原子或苯基所取代；
Rc是氢原子或甲基；
R1，R2和R3是氢原子；
R4是氢原子或与R7键合；
n是0。
2.根据权利要求1所述的化合物或其盐，其中的Y是-CH2-；R4是氢原子。
3.根据权利要求1所述的化合物或其盐，其中的Y是CHR7，R7与R4键合。
4.根据权利要求1所述的化合物或其盐，其中的A是-CH2-CH2-
Figure C9519226400031
或
Figure C9519226400032
5.一种用于预防和治疗糖尿病和糖尿病并发症的药剂，其特征在于，其中含有根据权利要求1所述的吡啶型噻唑化合物或其盐作为有效成份。
CN95192264A 1994-03-28 1995-03-27 吡啶环取代的噻唑烷和噁唑烷以及它们作为降血糖药的用途 Expired - Fee Related CN1045776C (zh)

Applications Claiming Priority (4)

Application Number Priority Date Filing Date Title
JP5719294 1994-03-28
JP57192/94 1994-03-28
JP295177/94 1994-11-29
JP29517794 1994-11-29

Publications (2)

Publication Number Publication Date
CN1144526A CN1144526A (zh) 1997-03-05
CN1045776C true CN1045776C (zh) 1999-10-20

Family

ID=26398213

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
CN95192264A Expired - Fee Related CN1045776C (zh) 1994-03-28 1995-03-27 吡啶环取代的噻唑烷和噁唑烷以及它们作为降血糖药的用途

Country Status (19)

Country Link
EP (1) EP0751944B1 (zh)
KR (1) KR100340615B1 (zh)
CN (1) CN1045776C (zh)
AT (1) ATE198200T1 (zh)
AU (1) AU683739B2 (zh)
CA (1) CA2186381A1 (zh)
CZ (1) CZ282096A3 (zh)
DE (1) DE69519666T2 (zh)
DK (1) DK0751944T3 (zh)
ES (1) ES2154727T3 (zh)
GR (1) GR3035277T3 (zh)
HU (1) HUT76062A (zh)
IL (1) IL113112A (zh)
MX (1) MX9604430A (zh)
NZ (1) NZ282893A (zh)
PT (1) PT751944E (zh)
RU (1) RU2125053C1 (zh)
TW (1) TW420669B (zh)
WO (1) WO1995026347A1 (zh)

Cited By (1)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
CN104011046A (zh) * 2011-11-04 2014-08-27 嘉世高制药公司 氨基嘧啶激酶抑制剂

Families Citing this family (21)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
KR100342761B1 (ko) * 1994-03-08 2002-12-06 와이어쓰 항과혈당제로서의 티아졸리딘디온 유도체
ZA973850B (en) * 1996-05-06 1997-12-02 Reddy Research Foundation Novel antidiabetic compounds having hypolipidaemic, anti-hypertensive properties, process for their preparation and pharmaceutical compositions containing them.
US5919782A (en) * 1996-05-06 1999-07-06 Dr. Reddy's Research Foundation Heterocyclic compounds having antidiabetic, hypolipidaemic, antihypertensive properties, process for their preparation and pharmaceutical compositions containing them
US5889032A (en) * 1996-05-06 1999-03-30 Dr. Reddy's Research Foundation Heterocyclic compounds having antidiabetic, hypolipidaemic, antihypertensive properties, process for their preparation and pharmaceutical compositions containing them
BR9711098B1 (pt) * 1996-07-01 2011-10-04 compostos heterocìclicos, processo para sua preparação e composições farmacêuticas contendo os mesmos e seu uso no tratamento de diabetes e doenças relacionadas.
USRE39266E1 (en) * 1996-07-01 2006-09-05 Dr. Reddy's Laboratories, Limited Heterocyclic compounds, process for their preparation and pharmaceutical compositions containing them and their use in the treatment of diabetes and related diseases
US6114526A (en) * 1996-07-01 2000-09-05 Dr. Reddy's Research Foundation Heterocyclic compounds, process for their preparation and pharmaceutical compositions containing them and their use in the treatment of diabetes and related diseases
US6372750B2 (en) 1996-07-01 2002-04-16 Dr. Reddy's Research Foundation Heterocyclic compounds, process for their preparation and pharmaceutical compounds containing them and their use in the treatment of diabetes and related diseases
US6011036A (en) * 1997-04-15 2000-01-04 Dr. Reddy's Research Foundation Heterocyclic compounds having antidiabetic hypolipidemic antihypertensive properties process for their preparation and pharmaceutical compositions containing them
US6011031A (en) * 1997-05-30 2000-01-04 Dr. Reddy's Research Foundation Azolidinediones useful for the treatment of diabetes, dyslipidemia and hypertension: process for their preparation and pharmaceutical compositions containing them
US6756360B1 (en) 1998-12-24 2004-06-29 Metabasis Therapeutics, Inc. Combination of FBPase inhibitors and insulin sensitizers for the treatment of diabetes
SI1339678T1 (sl) 2000-11-27 2007-12-31 Pfizer Prod Inc Selektivni agonisti EP4 receptorja pri zdravljenju osteoporoze
SG170775A1 (en) * 2006-03-24 2011-05-30 Array Biopharma Inc 2 -aminopyridine analogs as glucokinase activators
CN101311167B (zh) * 2007-05-25 2011-04-06 天津药物研究院 1-苯基咪唑烷-2,4-二酮类衍生物及其用途
RU2636589C2 (ru) * 2009-12-23 2017-11-24 ДЖАСКО ФАРМАСЬЮТИКАЛЗ, ЭлЭлСи Аминопиримидиновые ингибиторы киназ
US8901145B2 (en) 2011-04-22 2014-12-02 Jasco Pharmaceuticals, LLC Aminopyrimidine kinase inhibitors
KR20160004272U (ko) 2015-06-04 2016-12-14 심명보 걸이구가 구비된 케이블행거
KR200488728Y1 (ko) 2017-06-15 2019-03-11 심명보 걸이구가 구비된 케이블행거
HUE067079T2 (hu) 2017-07-28 2024-09-28 Applied Therapeutics Inc Készítmények és módszerek galaktozémia kezelésére
SG11202111822QA (en) 2019-05-07 2021-11-29 Univ Miami Treatment and detection of inherited neuropathies and associated disorders
KR102433164B1 (ko) * 2020-06-29 2022-08-18 한국전력공사 길이와 각도 조절이 가능한 케이블 행거

Citations (2)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
JPS5564586A (en) * 1978-11-09 1980-05-15 Takeda Chem Ind Ltd Thiazolidine derivative
JPH065228A (ja) * 1992-06-18 1994-01-14 Mitsubishi Electric Corp 偏向デバイス

Family Cites Families (4)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
WO1989008650A1 (en) * 1988-03-08 1989-09-21 Pfizer Inc. Thiazolidinedione hypoglycemic agents
WO1989008651A1 (en) * 1988-03-08 1989-09-21 Pfizer Inc. Hypoglycemic thiazolidinedione derivatives
TW245716B (zh) * 1992-12-28 1995-04-21 Takeda Pharm Industry Co
KR960002625A (ko) * 1994-06-17 1996-01-26 제임스 조셉 드롱 다층 레지스트의 플라즈마 에칭을 위한 방법 및 장치

Patent Citations (2)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
JPS5564586A (en) * 1978-11-09 1980-05-15 Takeda Chem Ind Ltd Thiazolidine derivative
JPH065228A (ja) * 1992-06-18 1994-01-14 Mitsubishi Electric Corp 偏向デバイス

Cited By (2)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
CN104011046A (zh) * 2011-11-04 2014-08-27 嘉世高制药公司 氨基嘧啶激酶抑制剂
CN104011046B (zh) * 2011-11-04 2017-05-03 嘉世高制药公司 氨基嘧啶激酶抑制剂

Also Published As

Publication number Publication date
KR100340615B1 (ko) 2002-10-18
NZ282893A (en) 1997-07-27
ES2154727T3 (es) 2001-04-16
AU2083395A (en) 1995-10-17
CA2186381A1 (en) 1995-10-05
HUT76062A (en) 1997-06-30
TW420669B (en) 2001-02-01
CZ282096A3 (en) 1997-03-12
WO1995026347A1 (en) 1995-10-05
AU683739B2 (en) 1997-11-20
KR970701716A (ko) 1997-04-12
DE69519666D1 (de) 2001-01-25
IL113112A0 (en) 1995-06-29
ATE198200T1 (de) 2001-01-15
IL113112A (en) 2000-06-01
PT751944E (pt) 2001-03-30
CN1144526A (zh) 1997-03-05
GR3035277T3 (en) 2001-04-30
EP0751944A1 (en) 1997-01-08
RU2125053C1 (ru) 1999-01-20
EP0751944B1 (en) 2000-12-20
HU9602645D0 (en) 1996-11-28
DK0751944T3 (da) 2001-01-08
DE69519666T2 (de) 2001-04-26
MX9604430A (es) 1997-12-31

Similar Documents

Publication Publication Date Title
CN1045776C (zh) 吡啶环取代的噻唑烷和噁唑烷以及它们作为降血糖药的用途
CN1148361C (zh) 羟基亚氨基链烷酸衍生物
CN1170827C (zh) 苯并呋喃基吡喃酮衍生物
CN1350452A (zh) 糖尿病的预防或治疗药
CN1505625A (zh) 用于治疗由过度细胞因子活性引起的疾病的三唑化合物
CN1925854A (zh) 可用作atp－结合弹夹转运蛋白调控剂的噻唑和噁唑
JP2015511614A (ja) Ｂ型肝炎ウイルス感染の治療および予防のための新規４−メチル−ジヒドロピリミジン
CN1278806A (zh) 依赖于细胞周期蛋白激酶的氨基噻唑抑制剂
CN1328550A (zh) 作为前列腺素e2激动剂或拮抗剂的噁唑化合物
CN1489588A (zh) 用作pde4同功酶抑制剂的噻唑基,噁唑基,吡咯基,和咪唑基羧酸酰胺衍生物
CN1441800A (zh) β3肾上腺素能激动剂
CN1044811A (zh) 杂环化合物
CN1537001A (zh) 用作代谢调节剂的丙二酰基辅酶a脱羧酶抑制剂
CN1774433A (zh) 作为胰高血糖素受体拮抗剂的取代的3－氰基噻吩乙酰胺
CN1198803C (zh) 具有激活烟碱性乙酰胆碱α4β2受体作用的杂环化合物
CN1812972A (zh) 天冬氨酸特异性半胱氨酸蛋白酶抑制剂及其用途
CN1946720A (zh) 作为病毒复制抑制剂的氮杂苯并呋喃取代的硫脲
CN1133008A (zh) 抑制精神活动的方法
CN1511151A (zh) 3-喹啉-2(1h)-亚基二氢吲哚-2-酮衍生物
CN1119856A (zh) Hiv逆转录酶抑制剂
CN1585752A (zh) 4,4－二氟－1,2,3,4－四氢－5h－1－苯并氮杂䓬衍生物或其盐
CN1333698A (zh) 联合化学疗法
CN1070488C (zh) 杀灭螺旋杆菌用的取代芳烷基硫代烷基硫代吡啶
CN1206407A (zh) 取代的乙烯基吡啶衍生物和含有它们的药物
CN1224624C (zh) 1,8－二氮杂萘－2(1h)－酮衍生物

Legal Events

Date Code Title Description
C06 Publication
PB01 Publication
C10 Entry into substantive examination
SE01 Entry into force of request for substantive examination
C14 Grant of patent or utility model
GR01 Patent grant
C19 Lapse of patent right due to non-payment of the annual fee
CF01 Termination of patent right due to non-payment of annual fee