CN104434870A - 一种肠溶明胶空心胶囊及其制备方法 - Google Patents

Abstract

本发明公开了一种肠溶明胶空心胶囊，按重量份计包括：明胶100重量份；水3～8重量份；海藻酸钠8～15重量份；丙烯酸树脂8～15重量份；醋酸正丁酯20～45重量份；十二烷基硫酸钠5～25重量份；着色剂0～8重量份。还公开了该种肠溶明胶空心胶囊的制备方法。本发明能有效解决在成型过程中溶剂挥发，浪费资源、提高成本、污染空气的技术问题，使生产得到的囊壳性能更加优异，成品合格率大大提高。

Description

一种肠溶明胶空心胶囊及其制备方法

技术领域

本发明属于药用辅料技术领域，涉及一种肠溶明胶空心胶囊，还涉及该种肠溶明胶空心胶囊的制备方法。

背景技术

肠溶空心胶囊，又称囊壳，是指囊壳在胃液中不溶，但能在肠液中崩解或溶解而释放囊内药物，囊壳也是加工药物胶囊制剂的主要辅料。目前使用的肠溶空心胶囊是由明胶加工成型后外包抗胃酸的肠溶包衣材料。明胶先用纯化水浸泡、溶胀后制胶，后送胶囊生产线经蘸胶成型、干燥固化、得到明胶空心胶囊囊材，再于明胶空心胶囊囊材表面进行肠溶包衣处理后形成肠溶空心胶囊囊材，再干燥固化冷却、切割等工序得到肠溶空心胶囊。所述的制胶就是将溶胀后的明胶与水表面活性剂等一道投入混合釜中升温搅拌均匀，经过滤、除气泡、调比重后得到胶料。

目前的肠溶空心胶囊主要由抗胃酸的肠溶包衣材料和明胶组成。抗胃酸的肠溶包衣材料多为CAP或丙烯酸树脂，而且在包衣时必需使用乙醇和丙酮作溶剂，在成型过程中溶剂挥发，一方面浪费资源、提高成本、污染空气，另一方面在囊壳中还有残留。

发明内容

本发明的目的是提供一种肠溶明胶空心胶囊，能有效控制产品原料的含水量，使生产得到的囊壳性能更加优异，成品合格率大大提高。

本发明的另一目的是提供该种肠溶明胶空心胶囊的制备方法。

为解决技术问题，本发明采用如下技术方案：

一种肠溶明胶空心胶囊，包括以下组分，各组分按照重量份分别为：

该种肠溶明胶空心胶囊的制备方法，其制备过程包括：在反应釜中加入明胶和水，通入蒸汽蒸30～40min，温度控制在20～30℃，升温至70～85℃，搅拌均匀后，缓慢加入十二烷基硫酸钠，继续搅拌25～40min，加入海藻酸钠，继续搅拌均匀，静置反应2～3h；然后送入胶囊生产线进行蘸胶、成型，得到明胶空心胶囊囊材；将丙烯酸树脂、醋酸正丁酯和着色剂的混合液在得到的明胶空心胶囊囊材表面进行包衣处理，强烈搅拌，再烘干，烘干温度为60～80℃，烘干时间为0.5～2h，烘干过程中经过振动筛不断振动，最后固化冷却、切割，得到肠溶明胶空心胶囊。

本发明将明胶和水混合后经过蒸汽蒸，先保持低温下蒸半个小时左右，可以使明胶溶胀，并有一定的发酵作用，然后升温使明胶达到熟化，再加入表面活性剂十二烷基硫酸钠，以及助凝剂海藻酸钠，再进行蘸胶、成型、包衣、烘干、固化冷却、切割等工序。其中包衣时，将丙烯酸树脂和醋酸正丁酯混合，搅拌均匀后，将胶空心胶囊囊材浸泡于丙烯酸树脂和醋酸正丁酯的混合液中，强烈搅拌，20～30min后采用喷涂方式对胶空心胶囊囊材进行喷涂，喷涂过程中胶空心胶囊囊材在振动筛中不断振动，经过两次喷涂后再进行烘干。

本发明采用醋酸正丁酯替代传统中的丙酮溶剂，醋酸正丁酯不挥发，能有效解决在成型过程中溶剂挥发，浪费资源、提高成本、污染空气的技术问题，包衣处理时经过强烈搅拌，并在烘干过程中进行振动，可以使溶剂在囊壳中的残留大大减少。同时，醋酸正丁酯具有愉快水果香味，可以很好调节肠溶明胶空心胶囊产物的口感，试用人群好感度比现有技术中增加15～20％。海藻酸钠作为助凝剂，有利于产品原料的凝固，有利于蘸胶、成型的顺利进行，另外，还可以使肠溶明胶空心胶囊产物意外的得到良好的印刷性能。

优选的，肠溶明胶空心胶囊包括以下组分，各组分按照重量份分别为：

其中，不加入着色剂时，得到的肠溶明胶空心胶囊为透明的。

优选的，肠溶明胶空心胶囊包括以下组分，各组分按照重量份分别为：

优选的，肠溶明胶空心胶囊包括以下组分，各组分按照重量份分别为：

与现有技术相比，本发明具有以下有益效果：

1、本发明包衣时，将丙烯酸树脂和醋酸正丁酯混合，搅拌均匀后，将胶空心胶囊囊材浸泡于丙烯酸树脂和醋酸正丁酯的混合液中，强烈搅拌，20～30min后采用喷涂方式对胶空心胶囊囊材进行喷涂，喷涂过程中胶空心胶囊囊材在振动筛中不断振动，经过两次喷涂后再进行烘干，可以保证包衣均匀，表面光滑，外观优异，更有利于印刷。

2、本发明采用醋酸正丁酯替代传统中的丙酮溶剂，醋酸正丁酯不挥发，能有效解决在成型过程中溶剂挥发，浪费资源、提高成本、污染空气的技术问题，包衣处理时经过强烈搅拌，并在烘干过程中进行振动，可以使溶剂在囊壳中的残留大大减少。同时，醋酸正丁酯具有愉快水果香味，可以很好调节肠溶明胶空心胶囊产物的口感，试用人群好感度比现有技术中增加15～20％。

3、本发明中海藻酸钠作为助凝剂，有利于产品原料的凝固，有利于蘸胶、成型的顺利进行，另外，还可以使肠溶明胶空心胶囊产物意外的得到良好的印刷性能。

下面结合具体实施方式对本发明作进一步描述：

具体实施方式

本发明一种肠溶明胶空心胶囊实施例1，包括以下组分，各组分按照重量份分别为：

该种肠溶明胶空心胶囊的制备方法如下：在反应釜中加入明胶和水，通入蒸汽蒸30～40min，温度控制在20～30℃，升温至70～85℃，搅拌均匀后，缓慢加入十二烷基硫酸钠，继续搅拌25～40min，加入海藻酸钠，继续搅拌均匀，静置反应2～3h；然后送入胶囊生产线进行蘸胶、成型，得到明胶空心胶囊囊材；将丙烯酸树脂、醋酸正丁酯的混合液在得到的明胶空心胶囊囊材表面进行包衣处理，强烈搅拌，再烘干，烘干温度为60～80℃，烘干时间为0.5～2h，烘干过程中经过振动筛不断振动，最后固化冷却、切割，得到肠溶明胶空心胶囊。

本发明一种肠溶明胶空心胶囊实施例2，包括以下组分，各组分按照重量份分别为：

该种肠溶明胶空心胶囊的制备方法与实施例1相同。

本发明一种肠溶明胶空心胶囊实施例3，包括以下组分，各组分按照重量份分别为：

该种肠溶明胶空心胶囊的制备方法与实施例1相同。

现有技术中的肠溶明胶空心胶囊对比例，包括以下组分，各组分按照重量份分别为：

该种肠溶明胶空心胶囊的制备方法如下：将明胶和水搅拌均匀，加热至70～75℃，然后加入十二烷基硫酸钠，搅拌均匀，静置反应4～5h，然后送入胶囊生产线进行蘸胶、成型；然后浸泡于丙烯酸树脂、丙酮和着色剂的混合液中，再烘干，烘干温度为30℃，烘干时间为3～4h，最后固化冷却、切割，得到肠溶明胶空心胶囊产物。

对实施例1～3得到的肠溶明胶空心胶囊产物的崩解时限、脆碎度、印刷性、生产性能等进行检测，判断是否符合《中国药典》中肠溶空心胶囊的标准，同时与现有技术对比例进行比较，检测结果如表1所示。

崩解时限的检测方法：取本品6粒，装满滑石粉，照崩解时限检查法(附录X A)胶囊剂项下的方法，加挡板进行检查，各粒均应在10分钟内全部溶化或崩解。如有1粒不能全部溶化或崩解，应另取6粒复试，均应符合规定。

脆碎度的检测方法：取本品50粒，置表面皿中，移入盛有硝酸镁饱和溶液的干燥器内，置25℃±1℃恒温24小时，取出，立即分别逐粒放入直立在木板(厚度2cm)上的玻璃管内(内径为24nm，长为200nm)内,将圆柱形砝码(材质为聚四氟乙烯，直径为22mm、重20g±0.1g)从玻璃管口处自由落下，视胶囊是否破裂，如有破裂，不得超过5粒。

表1

测试结果表明，2010版《中国药典》中空心胶囊在胃液中的崩解时限＞2h，肠液中的崩解时限＜10min，本发明的肠溶明胶空心胶囊产物均符合《中国药典》的标准，在胃液中的崩解时限明显大于对比例，更加保证了在胃中不会溶解或崩解，避免胶囊内的内容物对胃造成刺激，而在肠液中的崩解时限明显小于对比例，可以保证在药物在肠内迅速吸收，使药效更显著。脆碎度的检测中破裂的粒数越少，说明胶囊柔韧性越好，从表1中可以看出，本发明的肠溶明胶空心胶囊产物破裂的粒数比对比例明显减少，而且也意外的获得了更加优异的印刷性能，产品的外观也明显优于现有技术，成品率也有明显提高。说明本发明最终得到的胶囊，产品的综合性能均比现有技术有明显提高。

以上所述仅为本发明的具体实施例，但本发明的技术特征并不局限于此，任何本领域的技术人员在本发明的领域内，所作的变化或修饰皆涵盖在本发明的专利范围之中。

Claims (5)

1.一种肠溶明胶空心胶囊，其特征在于：包括以下组分，各组分按照重量份分别为：

2.如权利要求1所述的一种肠溶明胶空心胶囊，其特征在于：包括以下组分，各组分按照重量份分别为：

3.如权利要求1所述的一种肠溶明胶空心胶囊，其特征在于：包括以下组分，各组分按照重量份分别为：

4.如权利要求1所述的一种肠溶明胶空心胶囊，其特征在于：包括以下组分，各组分按照重量份分别为：

5.如权利要求1所述的一种肠溶明胶空心胶囊的制备方法，其特征在于：其制备过程包括：在反应釜中加入明胶和水，通入蒸汽蒸30～40min，温度控制在20～30℃，升温至70～85℃，搅拌均匀后，缓慢加入十二烷基硫酸钠，继续搅拌25～40min，加入海藻酸钠，继续搅拌均匀，静置反应2～3h；然后送入胶囊生产线进行蘸胶、成型，得到明胶空心胶囊囊材；将丙烯酸树脂、醋酸正丁酯和着色剂的混合液在得到的明胶空心胶囊囊材表面进行包衣处理，强烈搅拌，再烘干，烘干温度为60～80℃，烘干时间为0.5～2h，烘干过程中经过振动筛不断振动，最后固化冷却、切割，得到肠溶明胶空心胶囊。