CH675967A5

CH675967A5 -

Info

Publication number: CH675967A5
Application number: CH4796/87A
Authority: CH
Inventors: Fritz Leutwyler
Original assignee: Induchem Ag
Priority date: 1987-12-09
Filing date: 1987-12-09
Publication date: 1990-11-30
Also published as: AU2578488A; IT8812585A0; GB8828694D0; IT1225506B; FR2624374A1; ES2012158A6; GB2213376A; DE3836849A1

Description

5 5

10 10th

15 15

20 20th

25 25th

30 30th

35 35

40 40

45 45

50 50

55 55

60 60

65 65

CH 675 967 A5 CH 675 967 A5

Beschreibung description

Die vorliegende Erfindung befasst sich mit einem Präparat zum Einbringen mindestens einer Wirksubstanz zur Bräunebeeinflussung in die Oberhaut, und weiter mit einem kosmetischen Sonnenschutzpräparat. The present invention relates to a preparation for introducing at least one active substance for influencing tanning into the epidermis, and further to a cosmetic sun protection preparation.

Kosmetische Wirksubstanzen, insbesondere die Hautbräunung beeinflussende Stoffe werden heute in den verschiedensten Formen, wie wässrige oder ölige Lösungen, Emulsionen, Gele usw. vorgelegt und zusammen mit weiteren Zusatzstoffen als sog. Präparate auf der oder in die Oberhaut aufgetragen resp. eingebracht. Diese Präparate können Cremen, Öle, Ärosole usw. sein, die je nach Verwendungszweck oder Art der Anwendung präpariert sind. Bei einer Vielzahl dieser kosmetischen Präparate besteht der Nachteil, dass nur die obersten Zellschichten der Oberhaut behandelt werden, jedoch eine gezielte Behandlung des Bereiches, wo die Pigmentzellen sind, sehr schwer möglich ist. Es muss daher ein Vielfaches der zur Behandlung benötigten Wirksubstanz mit dem Präparat der Haut oder dem Körper zugesetzt werden. Insbesondere bei Sonnenschutzpräparaten oder genereller bei hautbräunungs-beein-flussenden Präparaten muss nicht der gesamte Bereich der Haut behandelt werden, sondern gezielt nur diejenige Schicht der Oberhaut, in welcher sich die Melanozyten befinden, welche für die Bildung des Melamins resp. für die Bräunung der Haut verantwortlich ist. Cosmetic active substances, in particular substances influencing skin tanning, are presented in a wide variety of forms today, such as aqueous or oily solutions, emulsions, gels, etc., and are applied to or into the epidermis together with other additives as so-called preparations. brought in. These preparations can be creams, oils, aerosols, etc., which are prepared depending on the intended use or type of application. The disadvantage of a large number of these cosmetic preparations is that only the uppermost cell layers of the epidermis are treated, but targeted treatment of the area where the pigment cells are is very difficult. Therefore, a multiple of the active substance required for the treatment must be added to the skin or body with the preparation. Especially with sunscreen preparations or more generally with preparations that influence skin tanning, it is not necessary to treat the entire area of the skin, but rather only that layer of the epidermis in which the melanocytes are located, which are responsible for the formation of the melamine or. is responsible for tanning the skin.

In den oben erwähnten, üblich verwendeten Eintragungsformen der Wirksubstanzen wird unnötigerweise der ganze Bereich der Haut beansprucht, womit ein Mehrfaches an effektiv benötigter bräu-nungs-beeinflussender Wirksubstanz in die Haut eingebracht wird, um im spezifischen Bereich die notwendige Konzentration zu erreichen. In the above-mentioned, commonly used forms of registration of the active substances, the entire area of the skin is unnecessarily stressed, whereby a multiple of effectively needed tanning-influencing active substance is introduced into the skin in order to achieve the necessary concentration in the specific area.

Es ist daher eine Aufgabe der vorliegenden Erfindung, ein Präparat zu schaffen, mit welchem eine möglichst kleine Menge an Wirksubstanz gezielt in den zu behandelnden Bereich der Oberhaut zugeführt werden kann. It is therefore an object of the present invention to provide a preparation with which the smallest possible amount of active substance can be supplied in a targeted manner to the area of the epidermis to be treated.

Erfindungsgemäss wird dies durch ein Präparat nach dem Wortlaut nach Anspruch 1 gelöst. According to the invention, this is solved by a preparation according to the wording of claim 1.

Auf der Suche nach einer geeigneten Eintragungsform resp. von geeigneten Trägern für Wirksubstanzen zum Einbringen in die Haut wurden überraschenderweise Liposome gefunden, die aus der Medizin als mögliche Arzneimittef-Träger bereits bekannt sind. Allerdings haben Liposome beim Transport von Arzneimitteln nicht die erhofften und gewünschten Wirkungen für die Heilung von Krankheiten mit sich gebracht. Es hat sich gezeigt, dass Liposome als Arzneiträger ins Kreislaufsystem gegeben dieses nicht verlassen können. Obwohl die Liposomenwand aus körpereigenen Phospholipiden aufgebaut ist, werden die Liposome durch Immunsystemzellen, unerwartet als fremd erkannt, aufgefressen und beseitigt. Looking for a suitable form of entry resp. Suitable carriers for active substances for introduction into the skin have surprisingly been found to be liposomes which are already known from medicine as possible pharmaceutical carriers. However, liposomes have not had the hoped-for and desired effects for the healing of diseases during the transport of medicinal products. It has been shown that liposomes, given as medication carriers, cannot leave the circulatory system. Although the liposome wall is made up of the body's own phospholipids, the liposomes are unexpectedly recognized as foreign by immune system cells, eaten up and removed.

Demgegenüber hat sich nun beim Einbringen von kosmetischen Wirksubstanzen überraschenderweise gezeigt, dass mittels Liposomen als Träger diese Wirksubstanzen gezielt, je nach mittlerer Grösse der Liposomen, in einen bestimmten Bereich resp. in eine bestimmte Schicht der Haut transportiert werden können. In contrast, it has now surprisingly been found when introducing cosmetic active substances that, by means of liposomes as carriers, these active substances are targeted, depending on the average size of the liposomes, into a specific area or. can be transported into a certain layer of the skin.

Liposome sind künstliche, aus einer oder mehreren Phospholipid-Doppelschichten bestehende kleine Hohlkügelchen, die im Innern eine wässrige Lösung enthalten. Unter Phospholipiden versteht man Stoffe, die aus Fettsäuren, Glyzerin, Phosphorsäure und einer organischen Base, z.B. Cholin, aufgebaut sind. Eines von den bekanntesten Phospholipiden ist z.B. Lecithin. Liposomes are artificial small hollow spheres consisting of one or more double layers of phospholipids, which contain an aqueous solution inside. Phospholipids are substances that consist of fatty acids, glycerin, phosphoric acid and an organic base, e.g. Choline. One of the best known phospholipids is e.g. Lecithin.

Ein Phospholipid-Molekül besitzt einen hydrophoben, also einen wasserabstossenden Teil, der aus zwei Fettsäuren besteht, und einen hydrophilen, also einen wasseranziehenden Teil, der aus Phosphorsäure und einer organischen Base aufgebaut ist. Beim Schütteln von Phospholipiden mit Wasser ordnen sich die Moleküle zu einer Doppelschicht an. Die wasserabstossenden Teile richten sich nach innen und die wasseranziehenden Teile nach aussen der doppelschichtigen Wand. Also, die Wand eines Liposoms, wenn man sie von aussen nach innen betrachtet, besteht aus einem hydrophilen, zwei hydrophoben Teilen und wieder einem hydrophilen Teil. A phospholipid molecule has a hydrophobic, ie a water-repellent part, which consists of two fatty acids, and a hydrophilic, ie a water-attracting part, which is made up of phosphoric acid and an organic base. When phospholipids are shaken with water, the molecules arrange themselves into a double layer. The water-repellent parts face inwards and the water-absorbing parts outwards of the double-layer wall. So, the wall of a liposome, if you look at it from the outside in, consists of one hydrophilic part, two hydrophobic parts and another hydrophilic part.

Die Grösse der so hergestellten Liposome variiert je nach der angewandten Methode und des verwendeten Phospholipids zwischen 0,02 bis 5 Mikrometern. Dank dem spezifischen Verhalten von Phospholipiden gegenüber Wasser bilden sich Liposome, die mit Wasser oder wässrigen Lösungen von Substanzen beladen werden können, wie erfindungsgemäss vorgeschlagen mit Wirksubstanzen für die Bräunebeeinflussung der Haut. The size of the liposomes thus produced varies between 0.02 and 5 micrometers depending on the method used and the phospholipid used. Thanks to the specific behavior of phospholipids towards water, liposomes are formed which can be loaded with water or aqueous solutions of substances, as proposed according to the invention with active substances for influencing the tan of the skin.

Weiter wird erfindungsgemäss vorgeschlagen, dass Wirksubstanzen zur Beeinflussung, der Hautbräunung mindestens teilweise in Liposomen als deren Träger enthalten sind. It is further proposed according to the invention that active substances for influencing skin tanning are at least partially contained in liposomes as their carriers.

Weiter wird ein kosmetisches Sonnenschutzpräparat vorgeschlagen, welches nebst mindestens einem UV-Filter mindestens eine die Bräunung der Haut fördernde Wirksubstanz, mindestens teilweise in Liposomen als deren Träger enthält. Furthermore, a cosmetic sunscreen preparation is proposed which, in addition to at least one UV filter, contains at least one active substance which promotes tanning of the skin, at least partially in liposomes as its carrier.

Um gezielt den Bereich der Haut zu erreichen, in welchem die Melanozyten liegen, die für die Bildung des Melanins resp. für die Hautbräunung verantwortlich sind, wird vorgeschlagen, dass die Liposome einen mittleren Durchmesser von 10 bis 300 Nanometern, vorzugsweise 10 bis 100 Nanometer, umfassen. Weiter wird vorgeschlagen, die mindestens eine Wirksubstanz in die Haut einzubringen, indem diese Wirksubstanz mindestens teilweise mittels Liposomen in die Haut eingetragen wird, wo sie durch Auftrennen oder Ausstülpen der Liposomen freigesetzt wird und an die Melanozyten oder deren Umgebung abgegeben wird. In order to specifically reach the area of the skin in which the melanocytes are located, which are responsible for the formation of melanin or. are responsible for skin tanning, it is proposed that the liposomes have an average diameter of 10 to 300 nanometers, preferably 10 to 100 nanometers. It is further proposed to introduce the at least one active substance into the skin by at least partially introducing this active substance into the skin by means of liposomes, where it is released by separating or fitting the liposomes and is released to the melanocytes or their surroundings.

2 2nd

5 5

10 10th

15 15

20 20th

25 25th

30 30th

35 35

40 40

45 45

50 50

55 55

60 60

65 65

CH 675 967 A5 CH 675 967 A5

Weiter wird ein Präparat vorgeschlagen, welches als Wirksubstanz Tyrosin und/oder mindestens ein Tyrosin-Derivat der folgenden Formel Furthermore, a preparation is proposed which has tyrosine and / or at least one tyrosine derivative of the following formula as active substance

COOK COOK

OH OH

R = H-, Äthyl-, Stearyl-enthält. R = contains H, ethyl, stearyl.

Weiter wird ein Sonnenschutzpräparat vorgeschlagen, welches als Wirksubstanz mindestens eines der folgenden Tyrosin-Derivate Furthermore, a sun protection preparation is proposed which contains at least one of the following tyrosine derivatives as active substance

OH OH

worin Ri = H-, CH3-(CH2)x- mit x = 1, 2,... -20 und where Ri = H-, CH3- (CH2) x- with x = 1, 2, ... -20 and

R2 = CH3CO-, CH3-(CH2)yCO-, mit y = 1,2 ... -20 ist, enthält. R2 = CH3CO-, CH3- (CH2) yCO-, with y = 1.2 ... -20, contains.

Analog kann ein Sonnenschutzpräparat ebenfalls als Wirksubstanz Tyrosin-D-Glucose-Ester und/oder L-Tyrosin-Arginat enthalten. Analogously, a sunscreen preparation can also contain tyrosine-D-glucose ester and / or L-tyrosine arginate as the active substance.

Zur Beschleunigung der Melanin-Bildung in der Haut wird weiter vorgeschlagen, dass ein Sonnenschutzpräparat Tyrosinase als Enzym enthält. To accelerate the formation of melanin in the skin, it is further suggested that a sunscreen preparation contains tyrosinase as an enzyme.

Ein weiter vorgeschlagenes Sonnenschutzpräparat enthält mindestens einen UV-Filter und als Wirksubstanzen einen Aktivator und mindestens Tyrosin und/oder ein Tyrosin-Derivat der nachstehenden Formeln A further proposed sun protection preparation contains at least one UV filter and as active substances an activator and at least tyrosine and / or a tyrosine derivative of the formulas below

COOK COOK

OH OH

R = H-, Äthyl-, Stearyl- R = H, ethyl, stearyl

3 3rd

5 5

10 10th

15 15

20 20th

25 25th

30 30th

35 35

40 40

45 45

50 50

55 55

60 60

65 65

CH 675 967 A5 CH 675 967 A5

—nwr„ —Nwr "

il worin Ri = H-, CH3-(CH2)x- mit x = 1, 2,... -20 und R2 = CH3CO-, CH3-(CH2)yCO-, mit y = 1,2... -20 ist, il where Ri = H-, CH3- (CH2) x- with x = 1, 2, ... -20 and R2 = CH3CO-, CH3- (CH2) yCO-, with y = 1,2 ... - 20 is

und/oder Tyrosin-D-Glycose-Ester und/oder L-Tyrosin-Arginat. and / or tyrosine D-glycose ester and / or L-tyrosine arginate.

Im weiteren wird ein Präparat vorgeschlagen, welches als Wirksubstanz mindestens ein Melanozyten stimulierendes Hormon umfasst. . Furthermore, a preparation is proposed which comprises at least one melanocyte-stimulating hormone as the active substance. .

Als Aktivator-Wirksubstanz in einem Sonnenschutzpräparat wird ein Alkali- und/oder Erdalkalisalz einer Adenosin 5'-phosphorsäure und/oder ein Gemisch eines Alkali- und/ oder Erdalkalisalzes einer Adenosin-5'-phosphorsäure mit dem entsprechenden Hydrogenphosphat der nachstehenden Formeln nhp An alkali and / or alkaline earth metal salt of an adenosine 5'-phosphoric acid and / or a mixture of an alkali metal and / or alkaline earth metal salt of an adenosine 5'-phosphoric acid with the corresponding hydrogen phosphate of the formulas below nhp is used as the activator active substance in a sunscreen preparation

Ï Ï

n h h n h h

/irkf iS„^H / irkf iS “^ H

ooo il n Ii thy-o-p -o- p-o — p-oh * 2 ! I I _ oh 0~ ■ o lila x 2+ ooo il n Ii thy-o-p -o- p-o - p-oh * 2! I I _ oh 0 ~ ■ o purple x 2+

2 AK oder EAK 2 AK or EAK

(ATP - Salz) (ATP - salt)

N il " N il "

w h h w h h

À kf À kf

/ oh ohm o 0 Il II / oh ohm o 0 Il II

ch2-o-p-o-p~oe o- o - ch2-o-p-o-p ~ oe o- o -

Illb Illb

2 AK+ oder EAK2+ 2 AK + or EAK2 +

(ADP - Salz) +AKH2PO4 oder EAK HPO4 (ADP salt) + AKH2PO4 or EAK HPO4

nht no

-n -n

0 ii oh oh\\ è- 0 ii oh oh \\ è-

AK+ oder 1/2 EAK2+ AK + or 1/2 EAK2 +

IIIc IIIc

(AMP Salz) +2AKH2PO4 oder EAK HPO4 (AMP salt) + 2AKH2PO4 or EAK HPO4

worin AK = Alkalielement und EAK = Erdalkalielement ist, und/oder ein Butylester einer Adenosin-5'-phosphorsäure der nachstehenden Formeln where AK = alkali element and EAK = alkaline earth element, and / or a butyl ester of an adenosine-5'-phosphoric acid of the formulas below

4 4th

5 5

10 10th

15 15

20 20th

25 25th

30 30th

35 35

40 40

45 45

50 50

55 55

60 60

65 65

CH 675 967 A5 CH 675 967 A5

ATP-di-n-butylester nh? ATP-di-n-butyl ester nh?

n n

UO UO

n n h n n h

h h h h

0 0 0 Il II II 0 0 0 Il II II

pfy-o-p - o - p-o — p-oh pfy-o-p - o - p-o - p-oh

On OH^i oh OBu OBu On OH ^ i oh OBu OBu

IVa IVa

ADP-di-n-butylester ni h ADP-di-n-butyl ester ni h

T T

W<11 N W <11 N

W..JO W..JO

-n' n h -n'n h

h h o o c"2~o-p -o- p-ai ölt 0//v| oBu oBU h h o o c "2 ~ o-p -o- p-ai oil 0 // v | oBu oBU

IVb IVb

AMP-n-butylester n>l2 AMP-n-butyl ester n> l2

Cu h Cu h

u h o u h o

Il n Il n

( k mj-O-P-OH (k mj-O-P-OH

1 1

OBU OBU

XVC XVC

wobei Bu = Butyl ist, vorgeschlagen. where Bu = butyl.

Ebenfalls als Aktivator wird Riboflavin (6,7-Dimethyl-9-ribityl-isoalloxazin) der folgenden Formel Riboflavin (6,7-dimethyl-9-ribityl-isoalloxazine) of the following formula is also used as an activator

5 5

10 10th

15 15

20 20th

25 25th

30 30th

35 35

40 40

45 45

50 50

55 55

60 60

65 65

CH 675 967 A5 CH 675 967 A5

€ -Off € -Off

// - c — Oft M -c -c// // - c - Often M -c -c //

fyl-c-0# fyl-c-0 #

'c o 'c o

oder dessen Derivate vorgeschlagen. or its derivatives are proposed.

Als Aktivator in einem Sonnenschutzpräparat kommt ebenfalls ein Purin, wie beispielsweise Xantin, Theophyllin, Theobromin oder Coffein, in Frage. A purine, such as, for example, xantin, theophylline, theobromine or caffeine, can also be used as an activator in a sunscreen preparation.

Folgerichtig wird entsprechend ein Sonnenschutzpräparat vorgeschlagen, das mindestens einen UV-Filter und als Wirksubstanz mindestens Tyrosin und/oder ein Tyrosin-Derivat sowie als Aktivator mindestens eine der oben vorgeschlagenen Verbindungen enthält. Consequently, a sunscreen preparation is accordingly proposed which contains at least one UV filter and at least tyrosine and / or a tyrosine derivative as active substance and at least one of the compounds proposed above as an activator.

Das Präparat zur Bräunungsbeeinflussung der Haut muss nicht gezwungenermassen ein bräunungs-förderndes Präparat sein, da die darin enthaltenen Wirksubstanzen ebenso bräunungshemmend sein können. The preparation for influencing the tanning of the skin does not necessarily have to be a preparation which promotes tanning, since the active substances contained therein can also be anti-tanning.

Entsprechend wird als Wirksubstanz in einem derartigen Präparat Vitamin C vorgeschlagen. Als weitere Wirksubstanz zur Bräunungshemmung der Haut wird Calziumascorbat vorgeschlagen. In einem weiteren derartigen Präparat kann als Wirksubstanz Cystein vorliegen, um die Bräungshemmung in der Haut zu bewirken. Ebenso können Kombinationen derartiger bräunungshemmender Wirkstoffe aus der Klasse der Reduktone verwendet werden. Accordingly, vitamin C is proposed as the active substance in such a preparation. Calcium ascorbate is proposed as another active ingredient for inhibiting tanning of the skin. In another preparation of this type, cysteine can be present as the active substance in order to inhibit tanning in the skin. Combinations of such anti-tanning agents from the class of reductones can also be used.

Anschliessend wird nun anhand von einigen Rezepturbeispielen von erfindungsgemässen Präparaten betreffend die Bräunungsbeeinflussung der Haut die Erfindung näher erläutert. The invention will now be explained in more detail with the aid of a few recipe examples of preparations according to the invention relating to tanning the skin.

Präparat Beispiel 1 (Wirkstoffkonzentrat): Preparation Example 1 (active ingredient concentrate):

Beispiel 1 betrifft die Herstellung eines Wirkstoffkonzentrates, d.h. das Einbringen von Wirksubstanzen in Liposome, resp. die Bildung der Liposome, die die Wirksubstanz enthalten. Example 1 relates to the preparation of an active ingredient concentrate, i.e. the introduction of active substances into liposomes, respectively. the formation of liposomes that contain the active substance.

Eine Lösung, beispielsweise bestehend aus 5% N-Acetyl-L-tyrosin, 0,9% Natriumhydroxid, 0,5% Adenosintriphosphat Dinatriumsalz, in welcher 4% Sojalecithin suspendiert wurden, wird mit einem Hochdruckhomogenisator, beispielsweise des Fabrikates Mikrofluidizer, durch einen oder mehrere Durchgänge homogenisiert. Mit diesem Verfahren lassen sich Liposome gemäss den Ansprüchen mit einer Teil-chengrösse zwischen 10 und 300 nm, je nach Hersteliungsbedingungen, produzieren. Gegebenenfalls wird die geforderte Teilchengrösse der Liposome, resp. die gewünschte Fraktion, mittels Zentrifugieren erhalten. A solution, for example consisting of 5% N-acetyl-L-tyrosine, 0.9% sodium hydroxide, 0.5% adenosine triphosphate disodium salt, in which 4% soy lecithin has been suspended is passed through a or with a high-pressure homogenizer, for example of the make microfluidizer homogenized several runs. With this method, liposomes according to the claims can be produced with a particle size between 10 and 300 nm, depending on the production conditions. If necessary, the required particle size of the liposomes, respectively. get the desired fraction by centrifugation.

Beispiel 2 (Wirkstoffkonzentrat): Example 2 (active ingredient concentrate):

Analog zu Beispiel 1 kann ein Wirkstoffkonzentrat erhalten werden, indem eine Lösung aus 1% Tyrosin, 4% Tyrosinstearylester, 0,6% 6,7-Dimethyl-9-ribityl-isoalloxazin, in welcher wiederum 4% Sojalecithin suspendiert wurden, im Hochdruckhomogenisator homogenisiert wird. Die gewünschte Teilchengrös-senfraktion wird wiederum beispielsweise durch Zentrifugieren erhalten. Analogously to Example 1, an active ingredient concentrate can be obtained by homogenizing a solution of 1% tyrosine, 4% tyrosine stearyl ester, 0.6% 6,7-dimethyl-9-ribityl-isoalloxazine, in which in turn 4% soy lecithin has been suspended, in a high-pressure homogenizer becomes. The desired particle size fraction is again obtained, for example, by centrifugation.

6 6

5 5

10 10th

15 15

20 20th

25 25th

30 30th

35 35

40 40

45 45

50 50

55 55

60 60

65 65

CH 675 967 A5 CH 675 967 A5

Beispiel 3 (Sonnenschutzgel): Example 3 (sun protection gel):

Wirkstoffkonzentrat gemäss Beispiel 1 oder 2 Active ingredient concentrate according to Example 1 or 2

10,0 Gew.-% 10.0% by weight

Ethoxylierterp-Aminobenzoesäureester Ethoxylated p-aminobenzoic acid ester

10,0 Gew.-% 10.0% by weight

Polyglycol 400 Polyglycol 400

5,0 Gew.-% 5.0% by weight

Carbopol 940 Carbopol 940

1,0 Gew.-% 1.0% by weight

Triethanolamin Triethanolamine

1,8 Gew.-% 1.8% by weight

Imidazolidinylharnstoff Imidazolidinyl urea

0,3Gew.-% 0.3% by weight

Parfumöl q.s. Perfume oil q.s.

Wasser ad 100,0 Gew.-% Water ad 100.0% by weight

Beispiel 4 (Sonnenschutzcreme): Example 4 (sun protection cream):

10,0 Gew.-% 10.0% by weight

Öisäureoleylester Oleic acid esters

7,0 Gew.-% 7.0% by weight

Lanolin lanolin

6,0 Gew.-% 6.0% by weight

Paraffinöl Paraffin oil

6,0 Gew.-% 6.0% by weight

Polyvinylalkohol Polyvinyl alcohol

3,0 Gew.-% 3.0% by weight

Polyoxyäthylenstearat Polyoxyethylene stearate

2,6 Gew.-% 2.6% by weight

Bienenwachs Beeswax

2,5 Gew.-% 2.5% by weight

Glycerin Glycerin

2,0 Gew.-% 2.0% by weight

Stearylalkohol Stearyl alcohol

2,0 Gew.-% 2.0% by weight

2-Ethoxyethyl-p.methoxy-zimtsäureester 2-ethoxyethyl-p.methoxy-cinnamic acid ester

2,0 Gew.-% 2.0% by weight

Cetylal kohol Cetylal alcohol

1,2 Gew.-% 1.2% by weight

Proteinhydrolysat Protein hydrolyzate

1,0 Gew.-% 1.0% by weight

3-(4-R/iethylbenzyliden)-Campher 3- (4-R / ethylbenzylidene) camphor

1,0 Gew.-% 1.0% by weight

p-Oxy-Benzoesäure-propylester p-Oxy-benzoic acid propyl ester

0,4 Gew.-% 0.4% by weight

Parfum Perfume

0,4 Gew.-% 0.4% by weight

Wasser ad 100,0 Gew.-% Water ad 100.0% by weight

Die angeführten Rezepturen umfassen nur einige Wirksubstanzen und mögliche Beispiele von kosmetischen Präparaten. Selbstverständlich lassen sich diese beispielsweise angeführten Rezepturen auf alle beanspruchten Wirksubstanzen und darüber hinaus auch auf weitere, allgemein bekannte, bräu-nungsbeeinflussende Wirkstoffe übertragen. Auch die Präparation ist beliebig auf andere Anwendungsformen ausdehnbar. The recipes listed include only a few active substances and possible examples of cosmetic preparations. Of course, these recipes, for example, can be applied to all active substances claimed and, in addition, also to other, generally known, tanning agents. The preparation can also be expanded to any other application.

Claims

1. Preparation for introducing at least one active substance for influencing skin tanning into the epidermis, characterized in that the active substance is at least partially contained in liposomes as their carriers.

2. Cosmetic sunscreen preparation according to claim 1, characterized in that it contains at least one active ingredient which tans the skin, at least partially present in liposomes as their carrier, and at least one UV filter.

3. Cosmetic sunscreen preparation according to claim 1 or 2, characterized in that the liposomes have an average diameter of 10-300 nm (nanometers), preferably 10-100 nm.

4. Preparation according to one of claims 1 to 3, characterized in that it is the active substance tyrosine and / or at least one tyrosine derivative of the following formula

7

5

10th

15

20th

25th

30th

35

40

45

50

55

60

65

CH 675 967 A5

COOR

ch2

I.

OH

R = contains H, ethyl, stearyl.

5. Preparation according to one of claims 1 to 3, characterized in that it is at least one of the following tyrosine derivatives as active substance wherein Ri = H-, CH3- (CH2) x- with x = 1.2, ... -20 and R2 = CH3CO-, CH3- (CH2) yCO-, with y = 1.2 ... -20,

contains.

6. Preparation according to one of claims 1 to 3 or 5, characterized in that it contains tyrosine D-glucose ester and / or L-tyrosine arginate as the active substance.

7. Preparation according to one of claims 1 to 5, characterized in that the active substance comprises tyrosine as an enzyme.

8. Cosmetic sunscreen preparation according to one of claims 1 to 7, characterized in that it comprises at least one UV filter and as active substance an activator and at least tyrosine and / or a tryrosine derivative according to one of claims 4, 5 or 6.

9. Preparation according to one of claims 1 to 8, characterized in that it comprises at least one melanocyte-stimulating hormone as active substance.

10. Preparation according to one of claims 1 to 9, characterized in that it contains at least one alkali and / or alkaline earth metal salt of an adenosine-5'-phosphoric acid and / or a mixture of an alkali metal and / or alkaline earth metal salt of an adenosine-5 'as active substance. -phosphoric acid with the corresponding hydrogen phosphate of the formulas below

COORi ch2

II

oh nh2

h h ooo n n n ch} -o-p-o-p-o-p-oh

1 '1 1 1

1 1 1

oh o- - o ~

Illa h

o- ■ o -

2 AK + or EAK2 +

(ATP salt)

8th

5

10th

15

20th

25th

30th

35

40

45

50

55

60

65

CH 675 967 A5

nh2_

n w

h h

o o Il II

ch? -o- p - o ~ p-on oh ûh ^ i

"+ 2 +

2 AK or EAK

Illb

(ADP salt) + AKH2PO4 or EAK HP04 nho

0 II

h h

chp-o-p-oü

ÔH ÓH ^ 0-. 2 +

h AK or 1/2 EAK

IIIc

(AMP salt) + AKH2PO4 or EAK HPO4

where AK = alkali element and EAK = alkaline earth element, and / or a butyl ester of an adenosine-5'-phosphoric acid of the formulas below

ATP n-butyl ester nhp

Ï

^, 1 n

UO

"AT

"• n h h o chp-o-p-OH OHM Ih

0 o II II

-p — o - p —oh

1 I obu obu

IVa

ADP-n-butyl ester

0 11

ch2 -o-p-o-p-ch

Òbu obu

IVb-

9

5

10th

15

20th

25th

30th

35

40

45

50

55

60

65

CH 675 967 A5

AMP-n-butyl ester nh2

n n

h h

O

chp-o-p-o H ^ obu

IVC

where Bu = butyl.

11. Preparation according to one of claims 1 to 10, characterized in that it contains riboflavin (6,7-dimethyl-9-ribityl-isoalloxazine) of the following formula or derivatives thereof as active substance.

12. Preparation according to one of claims 1 to 11, characterized in that it contains at least one purine, such as xantin, theophylline, theobromine or caffeine, as the active substance.

13. Cosmetic sunscreen preparation according to one of claims 1 to 12, characterized in that it contains at least one UV filter and at least tyrosine and / or a tyrosine derivative as active substance and as activator at least one adenosine 5-phosphoric acid derivative according to claim 10.

14. Preparation according to one of claims 1 or 3, characterized in that it contains a tanning-inhibiting active substance.

15. A preparation according to one of claims 1, 3 or 14, characterized in that it contains ais active substance vitamin C and / or calcium ascorbate and / or cysteine and / or other reductones.

HjC - OH

V

H - C - OH I

H - C - OH H - C - OH

ch

2nd

10th