CA1179271A - Composition epaissie anhydre, stable a l'oxydation, a base d'anthraline ou de l'un de ses derives dans un support constitue d'un alkyl ester d'acide gras et d'un agent epaississant, et son utilisation dans le traitement des maladies de la peau - Google Patents
Composition epaissie anhydre, stable a l'oxydation, a base d'anthraline ou de l'un de ses derives dans un support constitue d'un alkyl ester d'acide gras et d'un agent epaississant, et son utilisation dans le traitement des maladies de la peauInfo
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Abstract
L'invention concerne une composition anhydre, stable à l'oxydation, d'anthraline ou l'un de ses dérivés. Cette composition contient de l'anthraline ou l'un de ses dérivés dans un support constitué (i) d'au moins un alkyl-ester d'acide gras, l'acide gras ayant de 12 à 18 atomes de carbone et le radical alkyl ayant 2 ou 3 atomes de carbone et (ii) d'au moins un agent épaississant choisi dans le groupe constitué par les silices ayant une granulométrie inférieure à 30 m.mu. et les poudres de polyéthylène ayant une masse volumique comprise entre 0,9 et 0,96 (g/cm3). Cette composition trouve son application dans le traitement des maladies de la peau, et en particulier du psoriasis.
Description
'7~
La présente invention a pour objet une compositlon anhydre, stable a l'oxydation, à base d'anthraline ou de l'un de ses derives et ison utillsation en vue du traitement des maladies de la peau et en particulier du traitement de l'acné, des verrues, de l'alopécie et surtout du psoriasis.
Le psoriasis est une dermatose particulierement requente qui se manifeste par des lésions qul se rencon-trent à la fois aux coudes, à la face postérleure des avant-bras, aux genous, aux jambes et aw~ regions sacro-lombaires ainsi que sur le cuir chevelu.
Parmi les differentes substances qui ont dej~
ete preconisees pour le traitement du psoriasis on doit tout particulièrement citer l'anthraline ou dithranol (1,8,9-trihydroxyanthracène) qui s'est montre particulièrement actif mais dont l'utilisation n'est pas sans presenter certains inconvenients dans la mesure où ce compose est tres facilement degrade par oxydation en produits polyméri-ques de couleur foncee susceptibles de tacher la peau et les vetements.
En vue d'eviter sa degradation, il a ete propose de l'associer à certains agents stabilisants ou anti-oxydants dans des vehicules épaissis notamment dans de la vaseline en vue non seulement d'en ameliorer la stabilite mais egalement de conduire a des compositions susceptibles d'etre appliquees sur la peau à traiter sans qu'il se pro-duise un ecoulement sur les parties saines de la peau et ainsi eviter les phenomenes d'irritation rencontres avec les compositions fluides.
Malgre la presence d'agents stabilisants ou anti-oxydan-ts tels que le butylhydroxytoluene tBHT)~ le butylhydro-xyanisol (BHA) ou encore certains ~-hydroxyacides, il n'a pas ete possible d~obtenir des compositions de grande stabilité dans le temps notamment du fait des agents epais-sissants employes.
On a maintenant constate que l'on pouvait obtenir , - . ;: . :. . , ~lt~ 7~
des compositions d'excellente consistance e-t presentant une très bonne stabilite dans le temps a temperature ambiante, sans qu'il soit necessaire d'avoir recours a des agents stabilisants ou anti-oxydants, en incorporank l'anthraline ou l'un de ses derivés dans un support cons-titue par certains esters d'acides gras superieurs en melange avec certaines silices ou poudres de polyethylene.
L'invention repose donc non seulement sur le choix d'alkyl-esters d'acides gras particuliers mais également sur le choix de certains agents épaississants.
Les essais de conservation dans le temps ont en effet permis de montrer que seules les silices et les poudres de polyéthylène etaient suscepti.bles de conduire à des com-positions stables, la coloration des compositions restant constante ou sensiblement constante, les dosages physico-chimiques confirmant cette bonne stabilite, ce qui n'a pas été le cas avec d'autres agents epaississants tels que par exemple certaines argiles modifees telles que les Bentones *
ou certains aluminosilicates tels que les zéolites.
La presente invention a pour objet à titre de produit industriel nouveau une composition anhydre, stable à l'oxydation, a base d'anthraline ou de l'un de ses derives en vue du traitement des maladies de la peau, en particulier du psoriasis, ce-tte composition contient de l'anthraline ou l'un de ses derives dans un support constitue (i) d'au moins un alkyl-ester d'acide gras, l'acide gras ayant de 12 a 18 atomes de carbone et le radical alkyl, ramifie ou non, ayant 2 ou 3 atomes de carbone et (ii) d'au moins un agent epaississant choisi dans le groupe constitué par les silices ayant une granulométrie inferieure a 30 m~ et les poudres de polyethylène ayant une masse volumique comprise entre 0,9 et 0,96 (g/cm3).
Parmi les alkyl-esters repondant a la definition ;
ci-dessus, on peut citer le laurate d'isopropyle, le myristate * (marque de commerce) ,~ .
~7!3~
d'isopxopyle, le palmlta-te d'lsopropylc, le myrlstate d'éthyle et leurs mélanges.
Parmi les dérivés d'anthxaline susceptl~les d'etre utilises on peut mentionner les composés décrits dans les demandes de brevet canadien no~. 388.367 et 388.358 déposés le 20 octobre 19~1.
Selon l'inventlon la concentration en anthraline ou en l'un de ses dérivés dans la cornposition est générale-ment comprise entre 0,01 et 5% mais de préférence entre 0,1 et 3%, celle de l'alkyl-ester d'acide gras entre 60 et 99%
et celle de la silice et/ou de la poudre de polyéthylene entre 0,1 et 20~ et depréférence entre 2 et 15% en poids par rapport au poids total de la composition.
Parmi les silices présentant un diametre moyen de particules inferieur a 30 m~ on peut mentionner celles vendues sous les denominations AEROSIL 200(marque de commerce) et AEROSIL R 972(marque de commerce) par la Société
DEGUSSA ou sous les dénominations HDK(marque de commerce) en particulier la silice HDK N 20 E(marque de commerce) par la Société WACKER, ces silices étant~tilisées seules ou en mélange.
Parmi les poudres de polyéthylene telles que de~inies ci-dessus qui peuvent etre utilisées selon l'in-vention on peut mentionner:
1/ Les poudres de polyéthylene du type basse densité ayant une temperature de ~usion de 104-113C
determinee selon la méthode ASTM-D 2117-64 et une masse volumique a 23C de 0,914 a 0,923 (g/cm3) determinee selon la methode ASTM-D 2~39. Comme exemple de poudres de poly-ethylène présentant ces caractéristiques on peut mentionner celles vendues sous les dénominations de LOTRENE UA 7000 S'i et LOTRENE UA 4000 S Imarques de commerce) par la Société
C.D.F. Chimie.
La présente invention a pour objet une compositlon anhydre, stable a l'oxydation, à base d'anthraline ou de l'un de ses derives et ison utillsation en vue du traitement des maladies de la peau et en particulier du traitement de l'acné, des verrues, de l'alopécie et surtout du psoriasis.
Le psoriasis est une dermatose particulierement requente qui se manifeste par des lésions qul se rencon-trent à la fois aux coudes, à la face postérleure des avant-bras, aux genous, aux jambes et aw~ regions sacro-lombaires ainsi que sur le cuir chevelu.
Parmi les differentes substances qui ont dej~
ete preconisees pour le traitement du psoriasis on doit tout particulièrement citer l'anthraline ou dithranol (1,8,9-trihydroxyanthracène) qui s'est montre particulièrement actif mais dont l'utilisation n'est pas sans presenter certains inconvenients dans la mesure où ce compose est tres facilement degrade par oxydation en produits polyméri-ques de couleur foncee susceptibles de tacher la peau et les vetements.
En vue d'eviter sa degradation, il a ete propose de l'associer à certains agents stabilisants ou anti-oxydants dans des vehicules épaissis notamment dans de la vaseline en vue non seulement d'en ameliorer la stabilite mais egalement de conduire a des compositions susceptibles d'etre appliquees sur la peau à traiter sans qu'il se pro-duise un ecoulement sur les parties saines de la peau et ainsi eviter les phenomenes d'irritation rencontres avec les compositions fluides.
Malgre la presence d'agents stabilisants ou anti-oxydan-ts tels que le butylhydroxytoluene tBHT)~ le butylhydro-xyanisol (BHA) ou encore certains ~-hydroxyacides, il n'a pas ete possible d~obtenir des compositions de grande stabilité dans le temps notamment du fait des agents epais-sissants employes.
On a maintenant constate que l'on pouvait obtenir , - . ;: . :. . , ~lt~ 7~
des compositions d'excellente consistance e-t presentant une très bonne stabilite dans le temps a temperature ambiante, sans qu'il soit necessaire d'avoir recours a des agents stabilisants ou anti-oxydants, en incorporank l'anthraline ou l'un de ses derivés dans un support cons-titue par certains esters d'acides gras superieurs en melange avec certaines silices ou poudres de polyethylene.
L'invention repose donc non seulement sur le choix d'alkyl-esters d'acides gras particuliers mais également sur le choix de certains agents épaississants.
Les essais de conservation dans le temps ont en effet permis de montrer que seules les silices et les poudres de polyéthylène etaient suscepti.bles de conduire à des com-positions stables, la coloration des compositions restant constante ou sensiblement constante, les dosages physico-chimiques confirmant cette bonne stabilite, ce qui n'a pas été le cas avec d'autres agents epaississants tels que par exemple certaines argiles modifees telles que les Bentones *
ou certains aluminosilicates tels que les zéolites.
La presente invention a pour objet à titre de produit industriel nouveau une composition anhydre, stable à l'oxydation, a base d'anthraline ou de l'un de ses derives en vue du traitement des maladies de la peau, en particulier du psoriasis, ce-tte composition contient de l'anthraline ou l'un de ses derives dans un support constitue (i) d'au moins un alkyl-ester d'acide gras, l'acide gras ayant de 12 a 18 atomes de carbone et le radical alkyl, ramifie ou non, ayant 2 ou 3 atomes de carbone et (ii) d'au moins un agent epaississant choisi dans le groupe constitué par les silices ayant une granulométrie inferieure a 30 m~ et les poudres de polyethylène ayant une masse volumique comprise entre 0,9 et 0,96 (g/cm3).
Parmi les alkyl-esters repondant a la definition ;
ci-dessus, on peut citer le laurate d'isopropyle, le myristate * (marque de commerce) ,~ .
~7!3~
d'isopxopyle, le palmlta-te d'lsopropylc, le myrlstate d'éthyle et leurs mélanges.
Parmi les dérivés d'anthxaline susceptl~les d'etre utilises on peut mentionner les composés décrits dans les demandes de brevet canadien no~. 388.367 et 388.358 déposés le 20 octobre 19~1.
Selon l'inventlon la concentration en anthraline ou en l'un de ses dérivés dans la cornposition est générale-ment comprise entre 0,01 et 5% mais de préférence entre 0,1 et 3%, celle de l'alkyl-ester d'acide gras entre 60 et 99%
et celle de la silice et/ou de la poudre de polyéthylene entre 0,1 et 20~ et depréférence entre 2 et 15% en poids par rapport au poids total de la composition.
Parmi les silices présentant un diametre moyen de particules inferieur a 30 m~ on peut mentionner celles vendues sous les denominations AEROSIL 200(marque de commerce) et AEROSIL R 972(marque de commerce) par la Société
DEGUSSA ou sous les dénominations HDK(marque de commerce) en particulier la silice HDK N 20 E(marque de commerce) par la Société WACKER, ces silices étant~tilisées seules ou en mélange.
Parmi les poudres de polyéthylene telles que de~inies ci-dessus qui peuvent etre utilisées selon l'in-vention on peut mentionner:
1/ Les poudres de polyéthylene du type basse densité ayant une temperature de ~usion de 104-113C
determinee selon la méthode ASTM-D 2117-64 et une masse volumique a 23C de 0,914 a 0,923 (g/cm3) determinee selon la methode ASTM-D 2~39. Comme exemple de poudres de poly-ethylène présentant ces caractéristiques on peut mentionner celles vendues sous les dénominations de LOTRENE UA 7000 S'i et LOTRENE UA 4000 S Imarques de commerce) par la Société
C.D.F. Chimie.
2/ Les poudres de polyéthylene du type haute densite ayant une temperature de ramollissement de 128-129C
, ~ : .:
7~
determinee selon la methode ASTM-E 28 e-t une masse volumique de 0,96 (g/cm3) determinée sel~n la methode ASTM-D 1505.
Comme exemple de poudres de polyeth~lène presentant ces caracterlstiques on peut mentionner celles vendues SOU6 les denominations de Polymist B6 et Polymist B12(marques de commerce) par la Socié-té ALLIED CEIEMICAL.
, ~ : .:
7~
determinee selon la methode ASTM-E 28 e-t une masse volumique de 0,96 (g/cm3) determinée sel~n la methode ASTM-D 1505.
Comme exemple de poudres de polyeth~lène presentant ces caracterlstiques on peut mentionner celles vendues SOU6 les denominations de Polymist B6 et Polymist B12(marques de commerce) par la Socié-té ALLIED CEIEMICAL.
3/ Les poudres de polyéthylène ayant une tempé-rature de ramollissement de 102-117C déterminée selon la methode ASTM-E 2~ et une masse volumique de 0,90 ~ 0,94 (g/cm3) déterminee selon la methode ASTM-D 1505. Comme exemple d'une poudre de polyethylene presentant ces carac-teristiques on peut mentionner celle vendue sous la deno-mination de <~Polyethylène AC 6A(marque de commerce) par la Societe ALLIED CHEMICA~.
et 4/ Les copol~mères ethylène-acide acrylique ayant une temperature de ramollissement de 92-108C deter-minee selon la methode ASTM-E 28 et une masse volumique de 0,93 (g/cm ) determinee selon la methode ASTM-D 1505.
Comme exemple de poudre presentant ces caracteristiques on peut mentionner celle vendue sous la denomination de Polyethylène AC 540(marque de commerce) par la Societe ALLIED CHEMICAL.
Les compositions selon l'invention peuvent egalement contenir divers ingredients conventionnels tels que par exemple de l'acide salicylique.
On va maintenant donner à titre d'illustration et sans aucun caractère limitatif, plusieurs e~emples de compositions selon l'invention à base d'anthraline ou de l'un de ses derives.
On prepare selon l'invention un gel pour la peau en procedant au melange des ingredients suivants:
;
.~ ' ,,; . ' .. . . . . . . . .
,. -: ; : , ~ :
- An-thraline ................. 0,~g - Silice llDKN 20 E~>~marque cle commerce)................ 7,0y (Silice pyrogénee vendue par la Societe WACKER~
- Myristate d'isopropyle q.s.p. ......... 100 g . _ On prepare selon l'invent:ion un jel pour la peau en precédant au melange des inyredients suivants:
- Anthraline ..................... 3 g ~ Silice <~Aerosil R 972(marque de commerce).................... 8 g - Acide salicyl.ique ............. 0,2g - Nyristate d'isopropyle q.s.p. .......... 100 g . . .
On prépare selon l'invention un gel pour la peau en procedant au melange des ingredients suivants:
- Anthraline ................... 5 g - Silice Aerosil 200(mar~ue de commerce).................. 8 g - Myristate d'isopropyle q.s.p. .......... 100 g Dans cet e~emple, la silice Aerosil 200>~(marque de commerce) peut être remplacée par la meme quantité de silice HDK N20E(marque de commerce).
_ On prépare selon l'invention un gel pour la peau en vue du traitement du psoriasis en procédant au mélange des ingredients suivants:
- Anthraline ................... 1 g - Poudre de polyeth~lene AC 6A(marque de.commerce) 7,5g , ,: .
:: :. , : . .
'7~
- Myristate d'isopropyle ~.s.p. .......... 100 g Dans les exernples 1 A 4 ci-dessus le rnyristate d'isopropyle peut etre remplace par une quantite equivalente S de palmitate d'isopropyle, de laurate d'isopropyle ou de myristate d'ethyle.
On prerare selon l'invention un yel pour la peau en vue du traitement du psoriasis en procedant au mélange des ingredients suivants:
- Anthraline.................... 1 g - Poudre de polyéthylane AC 540(marque de commerce).... 7,5g - Myristate d'ethyle q.s.p. . 100 g Dans cet exemple, le myristate d'ethyle peut etre remplace par la même quantite de myristate d'isopropyle.
Les compositions 1 à 5 ci-dessus appliquees sur les parties de la peau ou du cuir chevelu à traiter, en une quantite suffisante pour recouvrir les lésions, permettent après une duree de trai-tement d'environ 3 à 5 semaines, de conduire a une regression et guerison des maladies de la peau notamment du psoriasis.
. ' ~.
et 4/ Les copol~mères ethylène-acide acrylique ayant une temperature de ramollissement de 92-108C deter-minee selon la methode ASTM-E 28 et une masse volumique de 0,93 (g/cm ) determinee selon la methode ASTM-D 1505.
Comme exemple de poudre presentant ces caracteristiques on peut mentionner celle vendue sous la denomination de Polyethylène AC 540(marque de commerce) par la Societe ALLIED CHEMICAL.
Les compositions selon l'invention peuvent egalement contenir divers ingredients conventionnels tels que par exemple de l'acide salicylique.
On va maintenant donner à titre d'illustration et sans aucun caractère limitatif, plusieurs e~emples de compositions selon l'invention à base d'anthraline ou de l'un de ses derives.
On prepare selon l'invention un gel pour la peau en procedant au melange des ingredients suivants:
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.~ ' ,,; . ' .. . . . . . . . .
,. -: ; : , ~ :
- An-thraline ................. 0,~g - Silice llDKN 20 E~>~marque cle commerce)................ 7,0y (Silice pyrogénee vendue par la Societe WACKER~
- Myristate d'isopropyle q.s.p. ......... 100 g . _ On prepare selon l'invent:ion un jel pour la peau en precédant au melange des inyredients suivants:
- Anthraline ..................... 3 g ~ Silice <~Aerosil R 972(marque de commerce).................... 8 g - Acide salicyl.ique ............. 0,2g - Nyristate d'isopropyle q.s.p. .......... 100 g . . .
On prépare selon l'invention un gel pour la peau en procedant au melange des ingredients suivants:
- Anthraline ................... 5 g - Silice Aerosil 200(mar~ue de commerce).................. 8 g - Myristate d'isopropyle q.s.p. .......... 100 g Dans cet e~emple, la silice Aerosil 200>~(marque de commerce) peut être remplacée par la meme quantité de silice HDK N20E(marque de commerce).
_ On prépare selon l'invention un gel pour la peau en vue du traitement du psoriasis en procédant au mélange des ingredients suivants:
- Anthraline ................... 1 g - Poudre de polyeth~lene AC 6A(marque de.commerce) 7,5g , ,: .
:: :. , : . .
'7~
- Myristate d'isopropyle ~.s.p. .......... 100 g Dans les exernples 1 A 4 ci-dessus le rnyristate d'isopropyle peut etre remplace par une quantite equivalente S de palmitate d'isopropyle, de laurate d'isopropyle ou de myristate d'ethyle.
On prerare selon l'invention un yel pour la peau en vue du traitement du psoriasis en procedant au mélange des ingredients suivants:
- Anthraline.................... 1 g - Poudre de polyéthylane AC 540(marque de commerce).... 7,5g - Myristate d'ethyle q.s.p. . 100 g Dans cet exemple, le myristate d'ethyle peut etre remplace par la même quantite de myristate d'isopropyle.
Les compositions 1 à 5 ci-dessus appliquees sur les parties de la peau ou du cuir chevelu à traiter, en une quantite suffisante pour recouvrir les lésions, permettent après une duree de trai-tement d'environ 3 à 5 semaines, de conduire a une regression et guerison des maladies de la peau notamment du psoriasis.
. ' ~.
Claims (9)
1. Composition anhydre, stable à l'oxydation, d'anthraline ou de l'un de ses dérivés en vue du traitement de la peau et en particulier du psoriasis, caractérisée par le fait qu'elle contient de l'anthraline ou l'un de ses dérivés dans un support constitué (i) d'au moins un alkyl-ester d'acide gras, l'acide gras ayant de 12 à 18 atomes de carbone et le radical alkyl ayant 2 ou 3 atomes de carbone, et (ii) d'au moins un agent épaississant choisi dans le groupe constitué par les silices ayant une granulo-métrie inférieure à 30 mµ et les poudres de polyéthylène ayant une masse volumique comprise entre 0,9 et 0,96 (g/cm3).
2. Composition selon la revendication 1, carac-térisée par le fait que l'alkyl-ester d'acide gras est choisi dans le groupe constitué par le laurate d'isopropyle, le myristate d'isopropyle, le palmitate d'isopropyle, le myristate d'éthyle et leurs mélanges.
3. Composition selon la revendication 1, caracté-risée par le fait que l'anthraline ou l'un de ses dérivés est présent à une concentration comprise entre 0,01 et 5%
en poids par rapport au poids total de la composition.
en poids par rapport au poids total de la composition.
4. Composition selon la revendication 1, caracté-risée par le fait que l'anthraline ou l'un de ses dérivés est présent à une concentration comprise entre 0,1 et 3%
en poids par rapport au poids total de la composition.
en poids par rapport au poids total de la composition.
5. Composition selon la revendication 1, caracté-risée par le fait que la concentration en alkyl-ester d'acide gras est comprise entre 60 et 99% en poids par rapport au poids total de la composition.
6. Composition selon la revendication 1, caracté-risée par le fait que la concentration en silice et/ou poudre de polyéthylène est comprise entre 0,1 et 20% en poids par rapport au poids total de la composition.
7. Composition selon la revendication 1, caracté-risée par le fait que la concentration en silice et/ou poudre de polyéthylène est comprise entre 2 et 15% en poids par rapport au poids total de la composition.
8. Composition selon la revendication 1, caracté-risée par le fait qu'elle contient en outre des ingrédients conventionnels.
9. Composition selon la revendication 8, caracté-risée en ce qu'elle contient en outre de l'acide salicyli-que à titre d'ingrédient conventionnel.
Applications Claiming Priority (4)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| FR8119952A FR2515036B1 (fr) | 1981-10-23 | 1981-10-23 | Composition stable a l'oxydation d'anthraline ou de l'un de ses derives et son utilisation dans le traitement des maladies de la peau |
| FR8119952 | 1981-10-23 | ||
| FR8205864A FR2524313B2 (fr) | 1982-04-05 | 1982-04-05 | Composition stable a l'oxydation sous forme d'une dispersion ou d'une suspension d'anthraline ou de l'un de ses derives dans un alkyl-ester d'acide gras et son utilisation dans le traitement des maladies de la peau, des ongles et du cuir chevelu |
| FR8205864 | 1982-04-05 |
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| CA1179271A true CA1179271A (fr) | 1984-12-11 |
Family
ID=26222595
Family Applications (3)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| CA000413996A Expired CA1179271A (fr) | 1981-10-23 | 1982-10-22 | Composition epaissie anhydre, stable a l'oxydation, a base d'anthraline ou de l'un de ses derives dans un support constitue d'un alkyl ester d'acide gras et d'un agent epaississant, et son utilisation dans le traitement des maladies de la peau |
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