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AR045219A1 - Aminas ciclicas inhibidoras de base - 1 que poseen un sustiuyente heterociclico - Google Patents

Aminas ciclicas inhibidoras de base - 1 que poseen un sustiuyente heterociclico

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AR045219A1
AR045219A1 ARP040102781A ARP040102781A AR045219A1 AR 045219 A1 AR045219 A1 AR 045219A1 AR P040102781 A ARP040102781 A AR P040102781A AR P040102781 A ARP040102781 A AR P040102781A AR 045219 A1 AR045219 A1 AR 045219A1
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AR
Argentina
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cycloalkyl
heterocycloalkyl
fused
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Pharmacopeia Inc
Schering Corp
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Abstract

La presente se refiere a aminas cíclicas inhibidoras de base-1 que poseen un sustituyente heterocíclico, también se revelan composiciones farmacéuticas que comprenden los compuestos de fórmula (1) y métodos para tratar enfermedades cognitivas o neurodegenerativas con compuestos de fórmula (1). También se revelan composiciones farmacéuticas y métodos para el tratamiento que comprenden compuestos de fórmula (1) en combinación con otros agentes útiles para tratar enfermedades cognitivas o neurodegenerativas. Reivindicación 1: Un compuesto que posee la fórmula estructural (1) o una de sus sales o solvato aceptable para uso farmacéutico, en el cual R1 es como se muestra en la fórmula (2); X es -O-, -C(R14)2-, o -N(R)-; t es 0, 1, 2 o 3; cada R se selecciona independientemente del grupo conformado por H, alquilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, arilo, heteroarilo, heterocicloalquilo, arilalquilo, heteroarilalquilo, heterocicloalquilalquilo, alquenilo y alquinilo; R2 es H, alquilo, cicloalquilo, heterocicloalquilo, cicloalquilalquilo, heterocicloalquilalquilo, arilo, heteroarilo, arilalquilo, heteroarilalquilo, alquenilo o alquinilo; R3 es H o alquilo; R4 es H o alquilo; R5 es H, alquilo, cicloalquilalquilo, arilo o heteroarilo; cada R14 se selecciona independientemente del grupo conformado por H, alquilo, alquenilo, alquinilo, halo, -CN, haloalquilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, arilo, heteroarilo, heterocicloalquilo, arilalquilo, heteroarilalquilo, heterocicloalquilalquilo, -OR35, -N(R24)(R25) y -SR35 y en el cual l, n, m, Y, y R6, R7, R8, R9, R10, R11, R12 y R13 son según lo definido en los siguientes grupos (A) a (F): (A) cuando l es 0-3; n es 0-3; m es 0 o m es 1 e Y es-C(R30)(R31)-,y la suma de l y n es 0-3; (i) R6, R7, R8, R9, R10 y R11 se seleccionan independientemente del grupo conformado por H, alquilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, arilo, heteroarilo, heterocicloalquilo, arilalquilo, heteroarilalquilo, heterocicloalquilalquilo, alquenilo, alquinilo, halo, -NO2, -CN, -N(R15)(R16), -OR17, -SR17, -C(O)R18, -N(R15)-C(O)R17, -C(O)OR17, -C(O)N(R15)(R16), -O-C(O)R17 y -S(O)1-2R18; y R12 y R13 se seleccionan independientemente del grupo conformado por H, alquilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, arilo, heteroarilo, heterocicloalquilo, arilalquilo, heteroarilalquilo, heterocicloalquilalquilo, alquenilo, alquinilo, -C(O)R18 y -C(O)OR17; o (ii) R7 y R9, junto con los carbonos anulares a los cuales se encuentran unidos, forman un cicloalquilo fusionado o grupo heterocicloalquilo fusionado y R6, R8, R10, R11, R12 y R13 son según lo definido en (A)(i); o (iii) R6 y R7, junto con el C anular al cual se encuentran unidos, forman un grupo cicloalquilo, un grupo heterocicloalquilo o -C(=O)-, y R8, R9, R10, R11, R12 y R13 son según lo definido en (A)(i); o (iv) R8 y R9, junto con el C al cual se encuentran unidos, forman un grupo cicloalquilo, un grupo heterocicloalquilo o -C(=O)-, y R6, R7, R10, R11, R12 y R13 son según lo definido en (A)(i); o (v) R10 y R11, junto con el C al cual se encuentran unidos forman un grupo cicloalquilo, un grupo heterocicloalquilo 0 -C(=O)-; y R6, R7, R8, R9, R12 y R13 son según lo definido en (A)(i); o (vi) R12 y R13, junto con el C al cual se encuentran unidos, forman un grupo cicloalquilo, un grupo heterocicloalquilo o -C(=O)-; y R6, R7, R8, R9, R10 y R11 son según lo definido en (A)(i); (B) cuando l es 1; n es 0-2; y m es 0; (i) R6 y R10, junto con los C a los cuales se encuentran unidos, forman un cicloalquilo fusionado o un grupo heterocicloalquilo fusionado y R7, R8, R9, R11, R12 y R13 son según lo definido en (A)(I); o R8 y R9, junto con el C al cual se encuentran unidos, forman -C(=O)-; o R12 y R13, junto con el C al cual se encuentran unidos, forman -C(=O)-; o (ii) R6 y R10, junto con los C a los cuales se encuentran unidos, forman un grupo arilo fusionado o un grupo heteroarilo fusionado, R7 y R11 forman un enlace, y R8, R9, R12 y R13 son según lo definido en (A)(i); o R8 y R9, junto con el C al cual se encuentran unidos, forman -C(=O)-; o R12 y R13, junto con el C anular al cual se encuentran unidos, forman -C(=O)-; o (iii) r6 y R8, junto con los C a los cuales se encuentran unidos, forman un grupo arilo fusionado o un grupo heteroarilo fusionado, R7 y 9 forman un enlace, y R10, R11, R12 y R13 son según lo definido en (A)(i); o R10 y R11, junto con el C al cual se encuentran unidos, forman -C(=O)-; o R12 y R13, junto con el C anular al cual se encuentran unidos, forman -C(=O)-; (C) cuando l es 0-3; n es 1; y m es 0; (i) R8 y R12, junto con los C a los cuales se encuentran unidos, forman un cicloalquilo fusionado o un grupo heterocicloalquilo fusionado y R6, R7, R9, R10, R11 y R13 son según lo definido en (A)(i); o (ii) R8 y R12, junto con los C a los cuales se encuentran unidos, forman un grupo arilo fusionado o un grupo heteroarilo fusionado, R9 y R13 forman un enlace, y R6, R7, R10 y r11 son según lo definido en (A)(i); o R6 y R7, junto con el C al cual se encuentran unidos, forman -C(=O)-; o R10 y R11, junto con el C al cual se encuentran unidos, forman -C(=O)-; (D) cuando l es 0-3, n es 0-3, m es 1 y Y es -O-, -NR19-, -S-, -SO-, o -SO2-; y la suma de l y n es 0-3; (i) R6, R7, R8, R9, R12 y R13 se seleccionan independientemente del grupo conformado por H, alquilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, arilo, heteroarilo, heterocicloalquilo, arilalquilo, heteroarilalquilo, heterocicloalquilalquilo, alquenilo, alquinilo, -C(O)N(R15)(R16), -C(O)R18, -C(O)OR17 y -O-C(O)R177; y R10 y R11 son según lo definido en (A)(i); o R10 y R11, junto con el C anular al cual se encuentran unidos, forman -C(=O)-; o R12 y R13, junto con el C al cual se encuentran unidos, forman -C(=O)-, o cuando Y es -O- o -NR19-, R6 y R7, junto con el C al cual se encuentran unidos, forman -C(=O)-; (ii) R7 y R9, junto con los C a los cuales se encuentran unidos, forman un grupo heterocicloalquilo punteado y R6, R8, R10, R11, R12 y R13 son según lo definido en (A)(i); o R10 y R11, junto con el C al cual se encuentran unidos, forman -C(O)-; o R12 y R13, junto con el C al cual se encuentran unidos, forman -C(O)-, o (iii) R6 y R7, junto con el C al cual se encuentran unidos, forman un grupo cicloalquilo o un grupo heterocicloalquilo, y R8, R9, R10, R11, R12 y R13 son según lo definido en (A)(i); o R10 y R11, junto con el C al cual se encuentran unidos, forman -C(=O)-;m o R12 y R13, junto con el C al cual se encuentran unidos, forman -C(=O)-; o cuando Y es -O- o -NR19-, R8 y R9, junto con el C al cual se encuentran unidos, forman -C(=O)-; o (iv) R8 y R9, junto con el C al cual se encuentran unidos, forman un grupo cicloalquilo o un grupo heterocicloalquilo y R6, R7, R10, R11, R12 y R13 son según lo definido en (A)(i); o R10 y R11, junto con e C al cual se encuentran unidos, forman -C(=O)-; o R12 y R13, junto con el C al cual se encuentran unidos, forman -C(=O)-; o cuando Y es -O- o -NR19-, R6 y R7, junto con el C al cual se encuentran unidos, forman -C(=O)-; o (v) R10 y R11, junto con el C al cual se encuentran unidos, forman un grupo cicloalquilo o un grupo heterocicloalquilo y R6, R7, R8, R9, R12 y R13 son según lo definido en (A)(i); o R12 y R13, junto con el C al cual se encuentran unidos, forman -C(=O)-; o cuando Y es -O- o -NR19-, R8 y R9, junto con el C al cual se encuentran unidos, forman -C(=O)-; o (vi) r12 y R13, junto con el C al cual se encuentran unidos, forman un grupo cicloalquilo o un grupo heterocicloalquilo y R6, R7, R8, R9, R10 y R11 son según lo definido en (A)(i); o R10 y R11, junto con el C al cual se encuentran unidos, forman -C(=O)-; o cuando Y es -O- o -NR19-; R8 y R9, junto con el C al cual se encuentran unidos, forman -C(=O)-; o cuando Y es -O- o -NR19-; R6 y R7, junto con el C al cual se encuentran unidos, forman -C(=O)-; (E) cuando l es 1; n es 0-2; m es 1 y Y es -O-, -NR19-, -S-, -SO- o -SO2-; y la suma de l y n es 1-3: (i) R6 y R10, junto con los C anulares a los cuales se encuentran unidos forman un cicloalquilo fusionado o un grupo heterocicloalquilo fusionado; y R7, R8, R9, R11, R12 y R13 son según lo definido en (D)(i); o (ii) R6 y R10, junto con los C a los cuales se encuentran unidos, forman un grupo arilo fusionado o un grupo heteroarilo fusionado, Y R7 y R11 forman un enlace; y R8; R9, R12, y R13 son según lo definido en (D)(i); o (F) cuando l es 0-2, n es 1; m es 1 y Y es -O-, -NR19-, -S-, -SO- o -SO2-; (i) R8 y R12, junto con los C a los cuales se encuentran unidos, forman un cicloalquilo fusionado o un grupo heterocicloalquilo fusionado y R6, R7, R9, R10, R11 y R13 son según lo definido en (D)(i); o (ii) R8 y R12 junto con los C a los cuales se encuentran unidos, forman un grupo arilo fusionado o un grupo heteroarilo fusionado, R9 y R13 forman un enlace, y R6, R7, R10 y R11 son según lo definido en (D)(i); en donde R15 es H o alquilo, R16 es H, alquilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, arilo, heteroarilo, heterocicloalquilo, arilalquilo, heteroarilalquilo, heterocicloalquilalquilo, alquenilo o alquinilo; o R15 y R16, junto con el N al cual se encuentran unidos, forman un anillo heterocicloalquilo; r17 es H, alquilo, cicloalquilo, arilo, heteroarilo, cicloalquilalquilo, arilalquilo, heteroarilalquilo, heterocicloalquilo, heterocicloalquilalquilo, alquenilo o alquinilo; R18 es H, alquilo, cicloalquilo, arilo, heteroarilo, cicloalquilalquilo, arilalquilo, heteroarilalquilo, heterocicloalquilo, heterocicloalquilalquilo, alquenilo, alquinilo o -N(R24)(R25); R19 es H, alquilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, arilo, heteroarilo, heterocicloalquilo, arilalquilo, heteroarilalquilo, heterocicloalquilalquilo, -COR18, -C(O)R17, -SOR alquilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, arilo, heteroarilo, heterocicloalquilo, arilalquilo, heteroarilalquilo, heterocicloalquilalquilo, alquilo y alquinilo; o R24 y R25 junto con el N al cual se encuentran unidos, forman un anillo heterocicloalquilo de 3 a 7 miembros; R30 es H, alquilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, arilo, heteroarilo, hetero
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