MXPA01008713A - Compuestos utiles como inhibidores reversibles de la catepsinas - Google Patents
Compuestos utiles como inhibidores reversibles de la catepsinasInfo
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Abstract
Se revelan nuevos compuestos inhibidores reversibles de catepsinas de las fórmulas (I), (Ia) y (II), (IIa) según se definen en el presente documento. Los compuestos sonútiles para tratar enfermedades autoinmunes. También se revelas procesos para preparar estos novedosos compuestos.
Description
COMPUESTOS ÚTILES COMO INHIBIDORES REVERSIBLES DE LA CATEPSINA S
CAMPO TÉCNICO DEL INVENTO Este invento se refiere a inhibidores de proteasas de peptidil-cisteína . Los compuestos son inhibidores reversibles de la proteasa de cisteína, catepsina S, y por lo tanto son útiles en el tratamiento de enfermedades autoinmunitarias . El invento se refiere también a procedimientos para preparar dichos compuestos y a composiciones farmacéuticas que los comprenden.
ANTECEDENTES DEL INVENTO La catepsina S es un miembro de la familia de las papaínas, dentro de la superfamilia de las papaínas entre las proteasas de cisteína. La familia de las papaínas es el grupo más amplio de proteasas de cisteína e incluye proteasas tales como las catepsinas B, H, K, L, O y S. (A. J. Barret y colaboradores, 1996, Perspectives in Drug Discovery and Design, 6, 1) . Las proteasas de cisteína tienen importantes cometidos en la biología humana y en enfermedades entre las que se que incluyen aterosclerosis, enfisema, osteoporosis, inflamación crónica y trastornos inmunitarios (H.A. Chapman y colaboradores, 1997, Ann. Rev. Physiol., 59,
REF: 131566 63) . La catepsina S desempeña un cometido clave en la regulación de la presentación de antígenos y en la inmunidad (H.A. Chapman, 1998, Current Opinión in immunology, 10, 93; R.J. Riese y colaboradores, 1998, J. Clin. Invest., 101, 2351; R.J. Riese y colaboradores, 1996, immunity, 4, 357) . La especificidad de la respuesta inmunitaria se basa en el tratamiento de una proteína ajena y la presentación de un péptido antigénico en la superficie de las células. El péptido antigénico es presentado en estado unido a la MHC de la Clase II, que es una glicoproteína heterodímera expresada en ciertas células presentadoras de antígenos de linaje hematopoyético, tales como células B, macrófagos y células dendríticas. La presentación de un antígeno a células efectoras, tales como células T, es una operación fundamental en el reconocimiento de una respuesta no autónoma y por lo tanto la iniciación de la respuesta inmunitaria. Recientemente se mostró que los heterodímeros con MHC de la Clase II se asocian intracelularmente con una tercera molécula, designada como cadena invariante. La cadena invariante facilita el transporte de la Clase II al compartimiento endosomal y estabiliza a la proteína de la Clase II antes de cargarla con un antígeno. La cadena invariante interactúa directamente con dímeros de la Clase II en la ranura de fijación del antígeno y por lo tanto se debe proteolizar y eliminar, o en caso contrario el antígeno no se puede cargar ni presentar. La investigación actual sugiere que la cadena invariante es proteolizada selectivamente por la catepsina S, que está compartimentalizada con complejos de MHC de la Clase II dentro de la célula. La catepsina S degrada a la cadena invariante para formar un pequeño péptido, denominado CLIP, que ocupa la ranura de fijación del antígeno. El CLIP es puesto en libertad desde el MHC de la Clase II por la interacción del MHC de la Clase II con HLA-DM, que es una molécula similar a MHC, liberando de este modo al MHC de la Clase II para asociarse con péptidos antigénicos. Luego los complejos entre el MHC de la Clase II y el antígeno se transportan a la superficie de un célula para su presentación a células T y la iniciación de la respuesta inmunitaria. La catepsina S, mediante degradación proteolítica de la cadena invariante para formar el CLIP, proporciona una operación fundamental en la generación de una respuesta inmunitaria. Se deduce que la inhibición de la presentación de un antígeno mediante prevención de la degradación de la cadena invariante por la catepsina S podría proporcionar un mecanismo para la regulación inmunitaria. Desde hace mucho tiempo ha sido deseable el control de las respuestas inmunitarias especificas para antígenos como una terapia útil y segura de las enfermedades auto-inmunitarias . Dichas enfermedades incluyen la enfermedad de Crohn y la artritis, así como otras respuestas inmunitarias mediadas por células T (C. Janeway y P. Travers, 1996, Immunobiology, The Immune System in Health and Disease, capítulo 12). Además, la catepsina S, que tiene una amplia especificidad para valores del pH, ha sido implicada en una diversidad de otras enfermedades que implican una proteolisis extracelular, tales como la enfermedad de Alzheimer (U. Muller-Ladner y colaboradores, 1996, Perspectives in Drug Discovery and Design, 6, 87) y la aterosclerosis (G.K. Sukhova y colaboradores, 1998, J. Clin. Invest., 102, 576). Las proteasas de cisteína están caracterizadas por tener un residuo de cisteína en el sitio activo, que sirve como un nucleófilo. El sitio activo contiene también un residuo de histidina. El anillo de imidazol en la histidina sirve como una base para generar un anión de tiolato en el sitio activo cisteína, aumentando su nucleofilia. Cuando un sustrato es reconocido por la proteasa, el enlace de amida que se ha de disociar es dirigido hacia el sitio activo, donde el tiolato ataca al carbono de carbonilo formando un compuesto intermedio de acil-enzima y disociando a la amida, con lo que se libera una amina. Subsiguientemente, el agua disocia a la especie de acil-enzima regenerando a la enzima y liberando el otro producto de disociación del sustrato, un ácido carboxílico. Un mecanismo propuesto de acción de los inhibidores de proteasas de cisteína de este invento consiste en que los inhibidores contienen una funcionalidad que puede reaccionar (de modo reversible o irreversible) con el sitio activo de cisteína. La funcionalidad reactiva se fija a un péptido o a un mimético de péptido, que puede ser reconocido y acomodado por la región de la proteasa que rodea al sitio activo. La naturaleza tanto de la funcionalidad reactiva como de la porción remanente del inhibidor determina el grado de selectividad y potencia hacia una proteasa particular. Ejemplos de funcionalidades reactivas que se han descrito (D. Rasnick, 1996, Perspectives in Drug Discovery and Design, 6, 47) en inhibidores de proteasas de cisteína, incluyen peptidil-diazometanos, epóxidos, monofluoro-alcanos y aciloximetanos, que alquilan irreversiblemente al tiol de la cisteína. Otros inhibidores irreversibles incluyen compuestos aceptores de Michael tales como peptidil-ésteres vinílicos y otros derivados de ácidos carboxílicos (S. Liu y colaboradores, J. Med. Chem., 1992, 35, 1.067) y vinil-sulfonas (J. T. Palmer y colaboradores, 1995, J. Med. Chem. , 38, 3.193) . Las funcionalidades reactivas que forman complejos reversibles con el sitio activo de cisteína incluyen peptidil-aldehídos (R.P. Hanzlik y colaboradores, 1991, Biochim. Biophys. Acta, 1.073, 33), que no son selectivos, inhibiendo tanto a las proteasas de cisteína y de serina como también a otros nucleófilos. Los peptidil-nitrilos (R.P. Hanzlik y colaboradores, 1990, Biochim. Biophys. Acta., 1.035, 62) son menos reactivos que los aldehidos y por lo tanto más selectivos para las proteasas de cisteína más nucleófilas. Se ha informado también de que diversas cetonas reactivas son inhibidores reversibles de las proteasas de cisteína (D. Rasnick, 1996, ibid) . Además de reaccionar con la císteína nucleófila del sitio activo, las cetonas reactivas pueden reaccionar con agua, formando un semicetal que puede actuar como un inhibidor del estado de transición Ejemplos de inhibidores de la catepsina S han sido informados con anterioridad. J.T. Palmer (patente de los EE.UU. U.S. 5.776.718, de 1998) describieron peptidilsulfonas reversibles como inhibidores de proteasas de cisteína, incluyendo a la catepsina S. J. L. Klaus y colaboradores (documento de solicitud de patente internacional WO 9640737, 1996) describieron inhibidores reversibles de proteasas de cisteína inclusive la catepsina S, que contienen una etilendiamina. Se ha informado sobre adiciónales peptidil-nitrilos o peptidil- (ceto-heterociclos ) o bien como inhibidores de proteasas o como poseedores de otras utilidades. Por ejemplo, se han descrito tanto nitrilos como ceto-heterociclos por B.A. Rowe y colaboradores (US 5.714.471, 1998) como inhibidores de proteasas que son útiles en el tratamiento de enfermedades neurodegenerativas. Se ha informado acerca de peptidil-nitrilos por B. Malcolm y colaboradores (documento WO 9222570, 1992) como inhibidores de una proteasa de picornavirus. H. Saika y colaboradores (WO 9512611, 1995) informan acerca de peptidil-nitrilos entre compuestos que tienen una actividad antagonista de receptores de endotelina. B. J. Gour-Salin (Can. J. Chem., 1991, 69, 1.288) y T.C. Liang (Arch. Biochim. Biophys., 1987, 252, 626) describieron peptidilnitrilos como inhibidores de papaína. D.W. Woolley y colaboradores (J. Org. Chem., 1963, 28, 2.012) describieron un peptidil-nitrilo como un compuesto químico intermedio. Los peptidil- (ceto-heterociclos) que tienen actividades inhibidoras de proteasas u otras de los que se ha informado, incluyen los inhibidores de proteasas de serina descritos por R.D. Tung y colaboradores (documento WO 9817679, 1998) . Ciertos inhibidores del factor Xa han sido descritos por C.K. Marlowe y colaboradores (WO 9640744, 1996) . Ciertos peptidil-ceto-heterociclos útiles en el tratamiento de enfermedades relacionadas con la trombina han sido descritos por M. Costanzo y colaboradores (WO 9640742, 1996) . Un inhibidor reversible presenta una terapia más atractiva que los inhibidores irreversibles. Incluso los compuestos con alta especificidad para una proteasa particular pueden fijar a enzimas que no sean dianas. Un compuesto irreversible podría por lo tanto desactivar permanentemente a una enzima que no sea diana, aumentando la probabilidad de aparición de toxicidad. Además, cualesquiera efectos tóxicos que resultasen de la desactivación de la enzima diana serían mitigados por inhibidores reversibles, y podrían ser remediados con facilidad por una dosificación mejorada o menor. Finalmente, una modificación covalente de una enzima por un inhibidor irreversible podría generar potencialmente una respuesta a anticuerpos actuando como un hapteno. A la vista de lo que antecede, existe una manifiesta necesidad de compuestos que inhiban de modo reversible y selectivo a la catepsina S, dichos inhibidores serían útiles en la terapia para respuestas inmunitarias especificas para ciertos antígenos así como para indicaciones en las que la catepsina S exacerba una enfermedad por medio de actividad extracelular.
BREVE DESCRIPCIÓN DEL INVENTO Los trabajos antes citados apoyan al principio de que la inhibición de catepsina S y la subsiguiente inhibición de la presentación de antígenos serían beneficiosas en el tratamiento de diversos estados morbosos de enfermedad. Por lo tanto, un objeto de este invento es proporcionar nuevos compuestos que inhiban la presentación de antígenos en virtud de una inhibición reversible de la proteasa de cisteína, catepsina S. Un objeto adicional del invento es proporcionar métodos para tratar enfermedades y condiciones patológicas que impliquen trastornos inmunitarios tales como la artritis reumatoide. Todavía un objeto adicional del invento es proporcionar procedimientos para la preparación de los nuevos compuestos que antes se mencionan.
DESCRIPCIÓN DETALLADA DEL INVENTO El invento proporciona nuevos compuestos de la fórmula ( I ) :
(I) en la que A es -C (Y) - o -SO- Y es O, S o NRa en el que Ra se selecciona entre el grupo que consta de H, alquilo, arilo, alcoxi, ariloxi, alquilamino y arilamino; Ri es alquilo, cicloalquilo, arilo, heterociclilo, heteroarilo o amino en el que R± está opcionalmente sustituido con uno o más Rb; Rb se selecciona entre el grupo que consta de alquilo, cicloalquilo, arilo, heterociclilo, heteroarilo, alcoxi, ariloxi, alcoxicarbonilo, ariloxicarbonilo, alcanoílo, aroílo, alcanoíloxi, aroíloxi, carbamoílo en el que el átomo de nitrógeno puede estar independientemente mono- o di-sustituido con alquilo, arilo, heterociclilo o heteroarilo, alcanoílamino, aroílamino, alquiltio en el que el átomo de azufre puede estar oxidado a un sulfóxido o una sulfona, ariltio en el que el átomo de azufre puede estar oxidado a un sulfóxido o una sulfona, ureido en el que cualquiera de los átomos de nitrógeno puede estar sustituido independientemente con alquilo, arilo, heterociclilo o heteroarilo, alcoxicarbonilamino, ariloxicarbonilamino, alquilcarbamoíloxi, arilcarbamoíloxi, alquilsulfonilamino, ariisulfonilamino, alquilaminosulfonilo, arilaminosulfonilo, amino en el que el átomo de nitrógeno puede estar independientemente mono- o di-sustituido con alquilo, arilo, heterociclilo o heteroarilo, halógeno, hidroxi, oxo, carboxi, ciano, nitro, amidino y guanidino, Rb puede estar además opcionalmente sustituido con uno o más Rc; Rc se selecciona entre el grupo que consta de alquilo, cicloalquilo, arilo, heterociclilo, heteroarilo, arilalquilo, alcoxi, ariloxi, arilalcoxi, alcanoílo, aroílo, amino, en el que el átomo de nitrógeno puede estar independientemente mono- o di-sustituido con alquilo, arilo, heterociclilo o heteroarilo, halógeno, hidroxi, oxo, carboxi, ciano, nitro, amidino y guanidino; R2 es H o alquilo; Rs es H, alquilo, cicloalquilo, arilo, heterociclilo o heteroarilo, en el que R3 está opcionalmente sustituido con uno o más grupos de la fórmula Rd; Rd se selecciona entre el grupo que consta de alquilo, cicloalquilo, arilo, heterociclilo, heteroarilo, alcoxi, ariloxi, arilalcoxi, alcoxicarbonilo, ariloxicarbonilo, alcanoílo, aroílo, alcanoíloxi, aroíloxi, carbamoílo en el que el átomo de nitrógeno puede estar independientemente mono- o di-sustituido con alquilo, arilo, heterociclilo o heteroarilo, alcanoílamino, aroílamino, alquiltio en el que el átomo de azufre puede estar oxidado a un sulfóxido o una sulfona, ariltio en el que el átomo de azufre puede estar oxidado a un sulfóxido o una sulfona, ureido en el que cualquiera de los átomos de nitrógeno puede estar sustituido independientemente con alquilo, arilo, heterociclilo o heteroarilo, alcoxicarbonilamino, ariloxicarbonilamino, alquilcarbamoíloxi, arilcarbamoíloxi, alquilsulfonilamino, ariisulfonilamino, alqui laminosulfonilo, arilaminosulfonilo, amino en el que el átomo de nitrógeno puede estar independientemente mono- o di-sustituido con alquilo, arilo, heterociclilo o heteroarilo, halógeno, hidroxi, oxo, carboxi, ciano, nitro, amidino y guanidino, Ra puede estar además opcionalmente sustituido con uno o más Re; Re se selecciona entre el grupo que consta de alquilo, cicloalquilo, arilo, arilalquilo, alcoxi, ariloxi, arilalcoxi, alcanoílo, aroílo, amino, halógeno, hidroxi, oxo, carboxi, ciano, nitro, amidino y guanidino; R4 es H o alquilo; R5 es H, alquilo o cicloalquilo; R6 es H, alquilo, cicloalquilo, arilo, heterociclilo o heteroarilo, en el que R6 está opcionalmente sustituido con uno o más grupos de la formula Rf; Rf se selecciona entre el grupo que consta de alquilo, cicloalquilo, arilo, heterociclilo, heteroarilo, alcoxi, ariloxi, alcanoílo, aroílo, arilalcoxi, heteroarilalcoxi, alcoxicarbonilo, ariloxicarbonilo, alcanoíloxi, aroíloxi, carbamoílo en el que el átomo de nitrógeno puede estar independientemente mono- o di-sustituido con alquilo, arilo, heterociclilo o heteroarilo, alcanoílamino, aroílamino, alquiltio en el que el átomo de azufre puede estar oxidado a un sulfóxido o una sulfona, ariltio en el que el átomo de azufre puede estar oxidado a un sulfóxido o una sulfona, arilalquiltio en el que el átomo de azufre puede estar oxidado a un sulfóxido o una sulfona, ureido en el que cualquiera de los átomos de nitrógeno puede estar sustituido independientemente con alquilo, arilo, heterociclilo o heteroarilo, alcoxicarbonilamino, ariloxicarbonilamino, alquilcarbamoíloxi, arilcarbamoíloxi, alquilsulfonilamino, ariisulfonilamino, alquilaminosulfonilo, arilaminosulfonilo, amino en el que el átomo de nitrógeno puede estar independientemente mono- o di-sustituido con alquilo, arilo, heterociclilo o heteroarilo, halógeno, hidroxi, oxo, carboxi, ciano, nitro, amidino y guanidino, Rf puede estar además opcionalmente sustituido con uno o más Rg; Rg se selecciona entre el grupo que consta de alquilo, cicloalquilo, arilo opcionalmente sustituido con halógeno, alquilo Cl-5 o alcoxi Cl-5, heterociclilo, heteroarilo, alcoxi, ariloxi, arilalcoxi, alcoxicarbonilo, ariloxicarbonilo, alcanoíloxi, aroíloxi, carbamoílo en el que el átomo de nitrógeno puede estar 5 independientemente mono- o di-sustituido con alquilo, arilo, heterociclilo o heteroarilo; alcanoílamino, aroílamino, alquiltio en el que el átomo de azufre puede estar oxidado a un sulfóxido o una sulfona, ariltio en el
que el átomo de azufre puede estar oxidado a un sulfóxido o una sulfona, ureido en el que cualquiera de los átomos de nitrógeno puede estar sustituido independientemente con alquilo, arilo, heterociclilo o heteroarilo;
alcoxicarbonilamino, ariloxicarbonilamino, alquilcarbamoíloxi, arilcarbamoí loxi, alquilsulfonilamino, ariisulfonilamino, al quil aminosulfonilo, arilaminosulfonilo, amino en el que el átomo de nitrógeno puede
estar independientemente mono- o disustituido con alquilo, arilo, heterociclilo o heteroarilo; halógeno, hidroxi, oxo, carboxi, ciano, nitro, amidino y guanidino;
o R5 juntamente con Rß forma un anillo carbocíclico de 3 a 6 miembros, estando el anillo carbocíclico opcionalmente sustituido con uno o más Rh; Rh se selecciona entre el grupo que consta de alquilo, arilo, alcoxicarbonilo, ariloxicarbonilo, arilalcoxicarbonilo, carbamoílo en el que el átomo de nitrógeno puede estar opcionalmente mono- o disustituido con un grupo seleccionado entre alquilo, cicloalquilo, arilo, arilalquilo, heterociclilo o heteroarilo; halógeno, hidroxi, carboxi y ciano; R7 es R8-C(Z)-; en el que Z es O, S, o NRX en el que Rx se selecciona entre el grupo que consta de H, alquilo, arilo, alcoxi, ariloxi e hidroxi; R8 es un sistema anular de heteroarilo monocíclico de 5-8 miembros o bícíclico de 8-11 miembros, teniendo cada uno de los sistemas anulares monocíclico o bicíclico 1-4 de los mismos o diferentes heteroátomos seleccionados entre el grupo gue consta de N, O y S en que cualquiera de los anteriores Re puede estar opcionalmente sustituido con uno o más RD ; R3 se selecciona entre el grupo que consta de alquilo, cicloalquilo. arilo, heterociclilo, heteroarilo, arilalquilo, alcoxi, ariloxi, alcanoílo, aroílo, arilalcoxi, alcoxicarbonilo, ariloxicarbonilo, alcanoíloxi, aroíloxi, carbamoílo en el que el átomo de nitrógeno puede estar independientemente mono- o di-sustituido con alquilo, arilo, heterociclilo o heteroarilo, alcanoílamino, aroílamino, alquiltio en el que el átomo de azufre puede estar oxidado a un sulfóxido o una sulfona, ariltio en el que el átomo de azufre puede estar oxidado a un sulfóxido o una sulfona, arilalquiltio en el que el átomo de azufre puede estar oxidado a un sulfóxido o una sulfona, ureido en el que cualquiera de los átomos de nitrógeno puede estar sustituido independientemente con alquilo, arilo, heterocíclilo o heteroarilo; alcoxicarbonilamino, ariloxicarbonilamino, alquilcarbamoíloxi, arilcarbamoíloxi, alquilsulfonilamino, ariisulfonilamino, alqui laminosulfonilo, arilaminosulfonilo, amino en el que el átomo de nitrógeno puede estar independientemente mono- o di-sustituido con alquilo, arilo, heterociclilo o heteroarilo; halógeno, hidroxi, oxo, carboxi, ciano, nitro, amidino y guanidino, R puede estar además opcionalmente sustituido con uno o más Rk;
Rk se selecciona entre el grupo que consta de alquilo, cicloalquilo, arilo, heterociclilo, heteroarilo, alcoxi, ariloxi, arilalcoxi, alcoxicarbonilo,
ariloxicarbonilo, alcanoíloxi, aroíloxi, carbamoílo en el que el átomo de nitrógeno puede estar independientemente mono- o disustituido con alquilo, arilo, heterociclilo o heteroarilo, alcanoílamino, aroílamino,
alquiltio en el que el átomo de azufre puede estar oxidado a un sulfóxido o una sulfona, ariltio en el que el átomo de azufre puede estar oxidado a un sulfóxido o una sulfona, ureido en el que cualquiera de los átomos de
nitrógeno puede estar sustituido independientemente con alquilo, arilo, heterociclilo o heteroarilo, alcoxicarbonilamino, ariloxicarbonilamino, arilalcoxicarbonilamino, 20 ari lalcoxicarbóni laminoalqui lo, alquilcarbamoíloxi, arilcarbamoí loxi, alquilsulfonilamino, ariisulfonilamino, al qui laminosulfonilo, arilaminosulfonilo, amino en el que el átomo de nitrógeno puede
estar independientemente mono- o di- sustituido con alquilo, arilo, heterociclilo o heteroarilo, halógeno, hidroxi, oxo, carboxi, ciano, nitro, amidino y guanidino; X es 0, S o N-OH; y sus derivados farmacéuticamente aceptables; con la condición de que cuando R6 es alquilo el alquilo debe estar sustituido con Rf en que Rf no ha de ser hidroxi, sulfhidrilo ni halógeno. Compuestos preferidos de la fórmula (I) son aquellos en los que: Ra se selecciona entre el grupo que consta de H, alquilo y arilo; Ri es alquilo Cl-8, cicloalquilo C3-7, arilo, heterociclilo seleccionado entre el grupo que consta de pirrolidinilo, piperidinilo, morfolinilo, tiomofolinilo, piranilo, tiopiranilo, piperazinilo e indolinilo; heteroarilo seleccionado entre el grupo que consta de furanilo, tienilo, pirrolilo, oxazolilo, tiazolilo, imidazolilo, pirazolilo, isoxazolilo, isotiazolilo, oxadiazolilo, triazolilo, tetrazolilo, tiadiazolilo, piridinilo, piridazinilo, pirimidinilo, pirazinilo, indolilo, isoindolilo, benzofuranilo, benzotienilo, bencimidazolilo, benzotiazolilo, benzoxazolilo, purinilo, quinolinilo, isoquinolinilo, quinazolínilo, quinoxalinilo, carbazolilo, fenotiazinilo y fenoxazinilo, o amino en el que Ri está opcionalmente sustituido con uno o más Rb; Rb se selecciona entre el grupo que consta de alquilo Cl-8, cicloalquilo C3-7, arilo, heterociclilo seleccionado entre el grupo que consta de pirrolidinilo, piperidinilo, morfolinilo, tiomorfolinilo, piperazinilo e indolinilo; heteroarilo seleccionado entre el grupo que consta de furanilo, tienilo, pirrolilo, oxazolilo, tiazolilo, imidazolilo, isoxazolilo, isotiazolilo, oxadiazolilo, triazolilo, tetrazolilo, tiadiazolilo, piridinilo, piridazinilo, pirimidinilo, pirazinilo, indolilo, isoindolilo, benzofuranilo, benzotienilo, bencimidazolilo, benzotiazolilo, benzoxazolilo, purinilo, quinolinilo, isoquinolinilo, quinazolinilo, quinoxalinilo, carbazolilo, fenotiazinilo y fenoxazinilo, alcoxi Cl-8, ariloxi, alcoxi C?-8-carbonilo, ariloxicarbonilo, alcanoil Cl-8-oxi, aroíloxi, carbamoílo en el que el átomo de nitrógeno puede estar independientemente mono- o di-sustituido con alquilo Cl-8, arilo, heterociclilo seleccionado entre el grupo que consta de pirrolidinilo, piperidinilo, morfolinilo, tiomorfolinilo, piperazinilo e indolinilo, o heteroarilo seleccionado entre el grupo que consta de furanilo, tienilo, pirrolilo, oxazolilo, tiazolilo, imidazolilo, isoxazolilo, isotiazolilo, oxadiazolilo, triazolilo, tetrazolilo, tiadiazolilo, piridinilo, piridazinilo, pirimidinilo, pirazinilo, indolilo, isoindolilo, benzofuranilo, benzotienilo, bencimidazolilo, benzotiazolilo, benzoxazolilo, purinilo, quinolinilo, isoquinolinilo, quinazolinilo, quinoxalinilo, carbazolilo, fenotiazinilo y fenoxazinilo, alcanoíl Cl-8-amino, aroílamino, alquil Cl-8-tio en el que el átomo de azufre puede estar oxidado a un sulfóxido o una sulfona, ariltio en el que el átomo de azufre puede estar oxidado a un sulfóxido o una sulfona, ureido en el que cualquiera de los átomos de nitrógeno puede estar sustituido independientemente con alquilo, arilo, heterociclilo seleccionado entre el grupo que consta de pirrolidinilo, piperidinilo, morfolinilo, tiomorfolinilo, piperazinilo e indolinilo, o heteroarilo seleccionado entre el grupo que consta de furanilo, tienilo, pirrolilo, oxazolilo, tiazolilo, imidazolilo, isoxazolilo, isotiazolilo, oxadiazolilo, triazolilo, tetrazolilo, tiadiazolilo, piridinilo, piridazinilo, pirimidinilo, pirazinilo, indolilo, isoindolilo, benzofuranilo, benzotienilo, bencimidazolilo, benzotiazolilo, benzoxazolilo, purinilo, quinolinilo, isoquinolinilo, quinazolinilo, quinoxalinilo, carbazolilo, fenotiazinilo y fenoxazinilo, alcoxicarbonilamino, ariloxicarbonilamino, alquil Cl-8-carbamoíloxi, arilcarbamoí loxi, alquilsulfonilamino, ariisulfonilamino, alquilaminosulfonilo, arilaminosulfonilo, amino en el que el átomo de nitrógeno puede estar independientemente mono- o di-sustituido con alquilo, arilo, heterociclilo seleccionado entre el grupo que consta de pirrolidinilo, piperidinilo, morfolinilo, tiomorfolinilo, piperazinilo e indolinilo, o heteroarilo seleccionado entre el grupo que consta de furanilo, tienilo, pirrolilo, oxazolilo, tiazolilo, imidazolilo, isoxazolilo, isotiazolilo, oxadiazolilo, triazolilo, tetrazolilo, tiadiazolilo, piridinilo, piridazinilo, pirimidinilo, pirazinilo, indolilo, isoindolilo, benzofuranilo, benzotienilo, bencimidazolilo, benzotiazolilo, benzoxazolilo, purinilo, quinolinilo, isoquinolinilo, quinazolinilo, quinoxalinilo, carbazolilo, fenotiazinilo y fenoxazinilo, halógeno, hidroxi, oxo, carboxi, ciano, nitro, amidino y guanidino, Rb puede estar además opcionalmente sustituido con uno o más Rc; Rc se selecciona entre el grupo que consta de alquilo Cl-8, cicloalquilo C3-6, arilo, heterociclilo seleccionado entre el grupo que consta de pirrolidinilo, piperidinilo, morfolinilo, tiomorfolinilo, piperazinilo e indolinilo; heteroarilo seleccionado entre el grupo que consta de furanilo, tienilo, pirrolilo, oxazolilo, tiazolilo, imidazolilo, isoxazolilo, isotiazolilo, oxadiazolilo, triazolilo, tetrazolilo, tiadiazolilo, piridinilo, piridazinilo, pirimidinilo, pirazinilo, indolilo, isoindolilo, benzofuranilo, benzotienilo, bencimidazolilo, benzotiazolilo, benzoxazolilo, purinilo, quinolinilo, isoquinolinilo, quinazolinilo, quinoxalinilo, carbazolilo, fenotiazinilo y fenoxazinilo, alcoxi Cl-8, ariloxi, halógeno, hidroxi, oxo, carboxi, ciano, nitro, amidino y guanidino;
R3 es H, alquilo C?-8, cicloalquilo C3-7 o arilo en el que R está opcionalmente sustituido con uno o más Rd; Rd se selecciona entre el grupo que consta de alquilo Cl-8, cicloalquilo C3-7, arilo, heterociclilo seleccionado entre el grupo que consta de pirrolidinilo, piperidinilo, morfolinilo, tiomorfolinilo, piperazinilo e indolinilo; heteroarilo seleccionado entre el grupo que consta de furanilo, tienilo, pirrolilo, oxazolilo, tiazolilo, imidazolilo, isoxazolilo, isotiazolilo, oxadiazolilo, triazolilo, tetrazolilo, tiadiazolilo, piridinilo, piridazinilo, pirimidinilo, pirazinilo, indolilo, isoindolilo, benzofuranilo, benzotienilo, bencimidazolilo, benzotiazolilo, benzoxazolilo, purinilo, quinolinilo, isoquinolinilo, quinazolinilo, quinoxalinilo, carbazolilo, fenotiazinilo y fenoxazinilo, alcoxi Cl-8, ariloxi, alcanoílo, aroílo, alcoxi Cl-8-carbonilo, ariloxicarbonilo, alcanoíl Cl-8-oxi, aroíloxi, carbamoílo en el que el átomo de nitrógeno puede estar independientemente mono- o di-sustituido con alquilo C?_8, arilo, heterociclilo seleccionado entre el grupo que consta de pirrolidinilo, piperidinilo, morfolinilo, tiomorfolinilo, piperazinilo e indolinilo, o heteroarilo seleccionado entre el grupo que consta de furanilo, tienilo, pirrolilo, oxazolilo, tiazolilo, imidazolilo, isoxazolilo, isotiazolilo, oxadiazolilo, triazolilo, tetrazolilo, tiadiazolilo, piridinilo, piridazinilo, pirimidinilo, pirazinilo, indolilo, isoindolilo, benzofuranilo, benzotienilo, bencimidazolilo, benzotiazolilo, benzoxazolilo, purinilo, quinolinilo, isoquinolinilo, quinazolinilo, quinoxalinilo, carbazolilo, fenotiazinilo y fenoxazinilo, alcanoíl Cl-8-amino, aroílamino, alquil Cl-8-tio en el que el átomo de azufre puede estar oxidado a un sulfóxido o una sulfona, ariltio en el que el átomo de azufre puede estar oxidado a un sulfóxido o una sulfona, ureido en el que cualquiera de los átomos de nitrógeno puede estar sustituido independientemente con alquilo, arilo, heterociclilo seleccionado entre el grupo que consta de pirrolidinilo, piperidinilo, morfolinilo, tiomorfolinilo, piperazinilo e indolinilo o heteroarilo seleccionado entre el grupo que consta de furanilo, tienilo, pirrolilo, oxazolilo, tiazolilo, imidazolilo, isoxazolilo, isotiazolilo, oxadiazolilo, triazolilo, tetrazolilo, tiadiazolilo, piridinilo, piridazinilo, pirimidinilo, pirazinilo, indolilo, isoindolilo, benzofuranilo, benzotienilo, bencimidazolilo, benzotiazolilo, benzoxazolilo, purinilo, quinolinilo, isoquinolinilo, quinazolinilo, quinoxalinilo, carbazolilo, fenotiazinilo y fenoxazinilo, alcoxicarbonilamino, ariloxicarbonilamino, alquil Cl-8-carbamoíloxi, arilcarbamoíloxi, alquilsulfonilamino, ariisulfonilamino, alquilaminosulfonilo, arilaminosulfonilo, amino en el que el átomo de nitrógeno puede estar independientemente mono- o di-sustituido con alquilo, arilo, heterociclilo seleccionado entre el grupo que consta de pirrolidinilo, piperidinilo, morfolinilo, tiomorfolinilo, piperazinilo e indolinilo o heteroarilo seleccionado entre el grupo que consta de furanilo, tienilo, pirrolilo, oxazolilo, tiazolilo, imidazolilo, isoxazolilo, isotiazolilo, oxadiazolilo, triazolilo, tetrazolilo, tiadiazolilo. piridinilo, piridazinilo, pirimidinilo, pirazinilo, indolilo, isoindolilo, benzofuranilo, benzotienilo, bencimidazolilo, benzotiazolilo. benzoxazolilo, purinilo, quinolinilo, isoquinolinilo, quinazolinilo, quinoxalinilo, carbazolilo, fenotiazinilo y fenoxazinilo, halógeno, hidroxi, oxo, carboxi, ciano, nitro, amidino y guanidino, Rd puede estar además opcionalmente sustituido con uno o más Re : Re se selecciona entre el grupo que consta de alquilo Cl-8, cicloalquilo C3-6, arilo, arilalquilo, alcoxi Cl-8, ariloxi, arilalcoxi, aroílo, amino, halógeno, hidroxi, oxo, carboxi, ciano, nitro, amidino y guanidino; R5 es H o alquilo; R6 es H, alquilo C?_8, cicloalquilo C3-7 o arilo en el que R6 está opcionalmente sustituido con uno o más Rf; Rf se selecciona entre el grupo que consta de alquilo Cl-8, cicloalquilo C3-7, arilo, heterociclilo seleccionado entre el grupo que consta de pirrolidinilo, piperidinilo, morfolinilo, tiomorfolinilo, piperazinilo e indolinilo; heteroarilo seleccionado entre el grupo que consta de furanilo, tienilo, pirrolilo, oxazolilo, tiazolilo, imidazolilo, isoxazolilo, isotiazolilo, oxadiazolilo, triazolilo, tetrazolilo, tiadiazolilo, piridinilo, piridazinilo, pirimidinilo, pirazinilo, indolilo, isoindolilo, benzofuranilo, benzotienilo, bencimidazolilo, benzotiazolilo, benzoxazolilo purinilo, quinolinilo, isoquinolinilo quinazolinilo, quinoxalinilo, carbazolilo fenotiazinilo y fenoxazinilo, alcoxi Cl-8 ariloxi, aril-alcoxi Cl-8, heteroaril-alcoxi Cl-8 alcoxi Cl-8-carbonilo, ariloxicarbonilo, alcanoíl Cl-8-oxi, aroíloxi, carbamoílo en el que el átomo de nitrógeno puede estar independientemente mono-o di-sustituido con alquilo Cl-8, arilo, heterociclilo seleccionado entre el grupo que consta de pirrolidinilo, piperidinilo, morfolinilo, tiomorfolinilo, piperazinilo e indolinilo, o heteroarilo seleccionado entre el grupo que consta de furanilo, tienilo, pirrolilo, oxazolilo, tiazolilo, imidazolilo, isoxazolilo, isotiazolilo, oxadiazolilo, triazolilo, tetrazolilo, tiadiazolilo, piridinilo, piridazinilo, pirimidinilo, pirazinilo, indolilo, isoindolilo, benzofuranilo, benzotienilo, bencimidazolilo, benzotiazolilo, benzoxazolilo, purinilo, quinolinilo, isoquinolinilo, quinazolinilo, quinoxalinilo, carbazolilo, fenotiazinilo y fenoxazinilo, alcanoíl Cl-8-amino, aroílamino, alquil Cl-8-tio en el que el átomo de azufre puede estar oxidado a un sulfóxido o una sulfona, ariltio en el que el átomo de azufre puede estar oxidado a un sulfóxido o una sulfona, aril-alquil Cl-8-tio en el que el átomo de azufre puede estar oxidado a un sulfóxido o una sulfona, ureido en el que cualquiera de los átomos de nitrógeno puede estar sustituido independientemente con alquilo, arilo, heterociclilo seleccionado entre el grupo que consta de pirrolidinilo, piperidinilo, morfolinilo, tiomorfolinilo, piperazinilo e indolinilo o heteroarilo seleccionado entre el grupo que consta de furanilo, tienilo, pirrolilo, oxazolilo, tiazolilo, imidazolilo, isoxazolilo, isotiazolilo, oxadiazolilo, triazolilo, tetrazolilo, tiadiazolilo, piridinilo, piridazinilo, pirimidinilo, pirazinilo, indolilo, isoindolilo, benzofuranilo, benzotienilo, bencimidazolilo, benzotiazolilo, benzoxazolilo, purinilo, quinolinilo, isoquinolinilo, quinazolinilo, quinoxalinilo, carbazolilo, fenotiazinilo y fenoxazinilo, alcoxicarbonilamino, a:"il xi-arbonilamino, alquil Cl-8-carbamoíloxi , arilcarbamoí loxi, alqui i sulfoniiamino, ariisulfonilamino, alquilaminosulfonilo, arilaminosulfonilo, amino en el que el áto Je nitrógeno puede estar independientemente mono- o di-sustituido con alquilo, arilo, heterociclilo seleccionado entre el grupo que consta de pirrolidinilo, piperidinilo, morfolinilo, tiomorfolinilo, piperazinilo e indolinilo o heteroarilo seleccionado entre el grupo que consta de furanilo, tienilo, pirrolilo, oxazolilo, tiazolilo, imidazolilo, isoxazolilo, isotiazolilo, oxadiazolilo, triazolilo, tetrazolilo, tiadiazolilo, piridinilo, piridazinilo, pirimidinilo, pirazinilo, indolilo, isoindolilo, benzofuranilo, benzotienilo, bencimidazolilo, benzotiazolilo, benzoxazolilo, purinilo, quinolinilo, isoquinolinilo, quinazolinilo, quinoxalinilo, carbazolilo, fenotiazinilo y fenoxazinilo, halógeno, hidroxi, oxo, carboxi, ciano, nitro, amidino y guanidino, Rf puede estar además opcionalmente sustituido con uno o más Rg; Rg se selecciona entre el grupo que consta de alquilo Cl-8, cicloalquilo C3-7, arilo opcionalmente sustituido con halógeno, alquilo Cl-3 o alcoxi Cl-3; heterociclilo seleccionado entre el grupo que consta de pirrolidinilo, piperidinilo, morfolinilo, tiomorfolinilo, piperazinilo e indolinilo;
heteroarilo seleccionado entre el grupo que consta de furanilo, tienilo, pirrolilo, oxazolilo, tiazolilo, imidazolilo, isoxazolilo, isotiazolilo, oxadiazolilo, 5 triazolilo, tetrazolilo, tiadiazolilo, piridinilo, piridazinilo, pirimidinilo, pirazinilo, indolilo, isoindolilo, benzofuranilo, benzotienilo, bencimidazolilo, benzotiazolilo,
benzoxazolilo, purinilo, quinolinilo, isoquinolinilo, quinazolinilo, quinoxalinilo, carbazolilo, fenotiazinilo y fenoxazinilo, alcoxi Cl-8, ariloxi, arilalcoxi Cl-8, alcoxi, alcoxi Cl-8-carbonilo,
ariloxicarbonilo, alcanoíl Cl-8-oxi, aroíloxi, carbamoílo en el que el átomo de nitrógeno puede estar independientemente mono- o di-sustituido con alquilo Cl-8, arilo, heterociclilo seleccionado entre el
grupo que consta de pirrolidinilo, piperidinilo, morfolinilo, tiomorfolinilo, piperazinilo e indolinilo, o heteroarilo seleccionado entre el grupo que consta de furanilo, tienilo, pirrolilo, oxazolilo,
tiazolilo, imidazolilo, isoxazolilo, isotiazolilo, oxadiazolilo, triazolilo, tetrazolilo, tiadiazolilo, piridinilo, piridazinilo, pirimidinilo, pirazinilo, indolilo, isoindolilo, benzofuranilo, 5 benzotienilo, bencimidazolilo, benzotiazolilo, benzoxazolilo, purinilo, quinolinilo, isoquinolinilo, quinazolinilo, quinoxalinilo, carbazolilo, fenotiazinilo y fenoxazinilo, alcanoíl Cl-8-amino,
aroílamino, alquil Cl-8-tio en el que el átomo de azufre puede estar oxidado a un sulfóxido o una sulfona, ariltio en el que el átomo de azufre puede estar oxidado a un sulfóxido o una sulfona, ureido en el que
cualquiera de los átomos de nitrógeno puede estar sustituido independientemente con alquilo, arilo, heterociclilo seleccionado entre el grupo que consta de pirrolidinilo, piperidinilo, morfolinilo, tiomorfolinilo,
piperazinilo e indolinilo, o heteroarilo seleccionado entre el grupo que consta de furanilo, tienilo, pirrolilo, oxazolilo, tiazolilo, imidazolilo, isoxazolilo, isotiazolilo, oxadiazolilo, triazolilo,
tetrazolilo, tiadiazolilo, piridinilo, piridazinilo, pirimidinilo, pirazinilo, indolilo, isoindolilo, benzofuranilo, benzotienilo, bencimidazolilo, benzotiazolilo, benzoxazolilo, purinilo, 5 quinolinilo, isoquinolinilo, quinazolinilo, quinoxalinilo, carbazolilo, fenotiazinilo o fenoxazinilo, alcoxicarbonilamino, ariloxicarbonilamino, alquil Cl-8- carbamoí loxi, arilcarbamoíloxi,
alquilsulfonilamino, ariisulfonilamino, alquilaminosulfonilo y arilaminosulfonilo, amino en el que el átomo de nitrógeno puede estar independientemente mono- o disustituido con alquilo, arilo, heterociclilo
seleccionado entre el grupo que consta de pirrolidinilo, piperidinilo, morfolinilo, tiomorfolinilo, piperazinilo e indolinilo, o heteroarilo seleccionado entre el grupo que consta de furanilo, tienilo, pirrolilo,
oxazolilo, tiazolilo, imidazolilo, isoxazolilo, isotiazolilo, oxadiazolilo, triazolilo, tetrazolilo, tiadiazolilo, piridinilo, piridazinilo, pirimidinilo, pirazinilo, indolilo, isoindolilo,
benzofuranilo, benzotienilo, bencimidazolilo, benzotiazolilo, benzoxazolilo, purinilo, quinolinilo, isoquinolinilo, quinazolinilo, quinoxalinilo, carbazolilo, fenotiazinilo y fenoxazinilo, halógeno, hidroxi, oxo, carboxi, ciano, nitro, amidino y guanidino; Rh se selecciona entre el grupo que consta de alquilo Cl-8, arilo, alcoxi Cl-8-carbonilo, ariloxicarbonilo, aril-alcoxi Cl-8-carbonilo, carbamoílo en el que el átomo de nitrógeno puede estar opcionalmente mono- o di-sustituido con un grupo seleccionado entre alquilo Cl-8, cicloalquilo C3-7, arilo, aril-alquilo Cl-8, heterociclilo seleccionado entre el grupo que consta de pirrolidinilo, piperidinilo, morfolinilo, tiomorfolinilo, piperazinilo e indolinilo, o heteroarilo seleccionado entre el grupo que consta de furanilo, tienilo, pirrolilo, oxazolilo, tiazolilo, imidazolilo, isoxazolilo, isotiazolilo, oxadiazolilo, triazolilo, tetrazolilo, tiadiazolilo, piridinilo, piridazinilo, pirimidinilo, pirazinilo, indolilo, isoindolilo, benzofuranilo, benzotienilo, bencimidazolilo, benzotiazolilo, benzoxazolilo, purinilo, quinolinilo, isoquinolinilo, quinazolinilo, quinoxalinilo, carbazolilo, fenotiazinilo y fenoxazinilo, halógeno, hidroxi, carboxi y ciano; Rs es un anillo de heteroarilo seleccionado entre el grupo gue consta de furanilo, tienilo, pirrolilo, oxazolilo, tiazolilo, imidazolilo, pirazolilo, isoxazolilo, isotiazolilo, piridilo, piridazinilo, pirimidinilo, pirazinilo, triazinilo, indolizinilo, indolilo, isoindolilo, benzofuranilo, benzotienilo, indazolilo, bencimidazolilo, benzotiazolilo, benzoxazolilo, triazolilo, tetrazolilo, purinilo, quinolizinilo, quinolinilo, isoquinolinilo, cinolinilo, ftalazinilo, quinazolinilo, quinoxalinilo, naftiridinilo, pteridinilo, carbazolilo, acridinilo y fenazinilo, en el que cualquiera de los anteriores R8 puede estar opcionalmente sustituido con uno o más Rj ; R se selecciona entre el grupo que consta de alquilo, cicloalquilo, arilo, heterociclilo seleccionado entre el grupo que consta de pirrolidinilo, piperidinilo, morfolinilo, tiomorfolinilo, piperazinilo e indolinilo; heteroarilo seleccionado entre el grupo que consta de furanilo, tienilo, pirrolilo, oxazolilo, tiazolilo, imidazolilo, isoxazolilo, isotiazolilo, oxadiazolilo, triazolilo, tetrazolilo, tiadiazolilo, piridinilo, piridazinilo, pirimidinilo, pirazinilo, indolilo, isoindolilo, benzofuranilo, benzotienilo, bencimidazolilo, benzotiazolilo, benzoxazolilo, purinilo, quinolinilo, isoquinolinüo, quinazolinilo, quinoxalinilo, carbazolilo, fenotiazinilo y fenoxazinilo, arilalquilo, alcoxi, ariloxi, arilalcoxi, alcoxicarbonilo, ariloxicarbonilo, alcanoíloxi, aroíloxi, carbamoílo en el que el átomo de nitrógeno puede estar independientemente mono- o di-sustituido con alquilo, arilo, heterociclilo seleccionado entre el grupo que consta de pirrolidinilo, piperidinilo, morfolinilo, tiomorfolinilo, piperazinilo e indolinilo, o heteroarilo seleccionado entre el grupo que consta de furanilo, tienilo, pirrolilo, oxazolilo, tiazolilo, imidazolilo, isoxazolilo, isotiazolilo, oxadiazolilo, triazolilo, tetrazolilo, tiadiazolilo, piridinilo, piridazinilo, pirimidinilo, pirazinilo, indolilo, isoindolilo, benzofuranilo, benzotienilo, bencimidazolilo, benzotiazolilo, benzoxazolilo, purinilo, quinolinilo, isoquinolinilo, quinazolinilo, quinoxalinilo, carbazolilo, fenotiazinilo y fenoxazinilo, alcanoílamino, aroílamino, alquiltio en el que el átomo de azufre puede estar oxidado a un sulfóxido o una sulfona, ariltio en el que el átomo de azufre puede estar oxidado a un sulfóxido o una sulfona, arilalquiltio en el que el átomo de azufre puede estar oxidado a un sulfóxido o una sulfona, ureido en el que cualquiera de los átomos de nitrógeno puede estar sustituido independientemente con alquilo, arilo, heterociclilo seleccionado entre el grupo que consta de pirrolidinilo, piperidinilo, morfolinilo, tiomorfolinilo, piperazinilo e indolinilo o heteroarilo seleccionado entre el grupo que consta de furanilo, tienilo, pirrolilo, oxazolilo, tiazolilo, imidazolilo, isoxazolilo, isotiazolilo, oxadiazolilo, triazolilo, tetrazolilo, tiadiazolilo, piridinilo, piridazinilo, pirimidinilo, pirazinilo, indolilo, isoindolilo, benzofuranilo, benzotienilo, bencimidazolilo, benzotiazolilo, benzoxazolilo, purinilo, quinolinilo, isoquinolinilo, quinazolinilo, quinoxalinilo, carbazolilo, fenotiazinilo y fenoxazinilo, alcoxicarbonilamino, ariloxicarbonilamino, alquil Cl-8-carbamoí loxi, arilcarbamoíloxi, alquilsulfonilamino, ariisulfonilamino, alquilaminosulfo ilo, arilaminosulfonilo, amino en el que el átomo de nitrógeno puede estar independientemente mono- o di-sustituido con alquilo, arilo, heterociclilo seleccionado entre el grupo que consta de pirrolidinilo, piperidinilo, morfolinilo, tiomorfolinilo, piperazinilo e indolinilo, o heteroarilo seleccionado entre el grupo que consta de furanilo, tienilo, pirrolilo, oxazolilo, tiazolilo, imidazolilo, isoxazolilo, isotiazolilo, oxadiazolilo, triazolilo, tetrazolilo, tiadiazolilo, piridinilo, piridazinilo, pirimidinilo, pirazinilo, indolilo, isoindolilo, benzofuranilo, benzotienilo, bencimidazolilo, benzotiazolilo, benzoxazolilo, purinilo, quinolinilo, isoquinolinilo, quinazolinilo, quinoxalinilo, carbazolilo, fenotiazinilo y fenoxazinilo, halógeno, hidroxi, oxo, carboxi, ciano, nitro, amidino y guanidino, R-, puede estar además opcionalmente sustituido con uno o más Rk; Rk se selecciona entre el grupo que consta de alquilo, cicloalquilo, arilo, heterociclilo seleccionado entre el grupo que consta de pirrolidinilo, piperidinilo, morfolinilo, tiomorfolinilo, piperazinilo e indolinilo; heteroarilo seleccionado entre el grupo que consta de furanilo, tienilo, pirrolilo, oxazolilo, tiazolilo, imidazolilo, isoxazolilo, isotiazolilo, 5 oxadiazolilo, triazolilo, tetrazolilo, tiadiazolilo, piridinilo, piridazinilo, pirimidinilo, pirazinilo, indolilo, isoindolilo, benzofuranilo, benzotienilo, bencimidazolilo, benzotiazolilo,
benzoxazolilo, purinilo, quinolinilo, isoquinolinilo, quinazolinilo, quinoxalinilo, carbazolilo, fenotiazinilo y fenoxazinilo, alcoxi, ariloxi, arilalcoxi, alcoxicarbonilo, ariloxicarbonilo,
alcanoíloxi, aroíloxi, carbamoílo en el que el átomo de nitrógeno puede estar independientemente mono- o di-sustituido con alquilo, arilo, heterociclilo seleccionado entre el grupo que consta de pirrolidinilo,
piperidinilo, morfolinilo, tiomorfolinilo, piperazinilo e indolinilo o heteroarilo seleccionado entre el grupo que consta de furanilo, tienilo, pirrolilo, oxazolilo, tiazolilo, imidazolilo, isoxazolilo,
isotiazolilo, oxadiazolilo, triazolilo, tetrazolilo, tiadiazolilo, piridinilo, piridazinilo, pirimidinilo, pirazinilo, indolilo, isoindolilo, benzofuranilo, benzotienilo, bencimidazolilo,
benzotiazolilo, benzoxazolilo, purinilo, quinolinilo, isoquinolinilo, quinazolinilo, quinoxalinilo, carbazolilo, fenotiazinilo y fenoxazinilo, alcanoílamino, aroílamino, alquiltio en el que el átomo de azufre puede
estar oxidado a un sulfóxido o una sulfona, ariltio en el que el átomo de azufre puede estar oxidado a un sulfóxido o una sulfona, ureido en el que cualquiera de los átomos de nitrógeno puede estar sustituido
independientemente con alquilo, arilo heterociclilo seleccionado entre el grupo que consta de pirrolidinilo, piperidinilo, morfolinilo, tiomorfolinilo, piperazinilo e indolinilo o heteroarilo seleccionado entre
el grupo que consta de furanilo, tienilo, pirrolilo, oxazolilo, tiazolilo, imidazolilo, isoxazolilo, isotiazolilo, oxadiazolilo, triazolilo, tetrazolilo, tiadiazolilo, piridinilo, piridazinilo,
pirimidinilo, pirazinilo, indolilo, isoindolilo, benzofuranilo, benzotienilo, bencimidazolilo, benzotiazolilo, benzoxazolilo, purinilo, quinolinilo, isoquinolinilo, quinazolinilo,
quinoxalinilo, carbazolilo, fenotiazinilo y fenoxazinilo, alcoxicarbonilamino, ariloxicarbonilamino, arilalcoxicarbonilamino, arilalcoxicarbonilaminoalquilo, alquil Cl-8- 10 carbamoí loxi, arilcarbamoíloxi, alquilsulfonilamino, ariisulfonilamino, alquilaminosulfonilo, arilaminosulfonilo, amino en el que el átomo de nitrógeno puede estar independientemente mono- o di- 15 sustituido con alquilo, arilo, heterociclilo seleccionado entre el grupo que consta de pirrolidinilo, piperidinilo, morfolinilo, tiomorfolinilo, piperazinilo e indolinilo o heteroarilo seleccionado entre el grupo que
consta de furanilo, tienilo, pirrolilo, oxazolilo, tiazolilo, imidazolilo, isoxazolilo, isotiazolilo, oxadiazolilo, triazolilo, tetrazolilo, tiadiazolilo, piridinilo, piridazinilo, pirimidinilo,
pirazinilo, indolilo, isoindolilo, benzofuranilo, benzotienilo, bencimidazolilo, benzotiazolilo, benzoxazolilo, purinilo, quinolinilo, isoquinolinilo, quinazolinilo, quinoxalinilo, carbazolilo, fenotiazinilo y fenoxazinilo, halógenos hidroxi, oxo, carboxi, ciano, nitro, amidino y guanidino; X es 0 o S. Compuestos más preferidos de la fórmula (I) son aquellos en los que: Y es 0 o S; Ri es alquilo Cl-5, cicloalquilo C3-7, fenilo, naftilo, heterociclilo seleccionado entre el grupo que consta de pirrolidinilo, piperidinilo, morfolinilo, tiomorfolinilo, piranilo, tiopiranilo, piperazinilo e indolinilo, heteroarilo seleccionado entre el grupo que consta de furanilo, tienilo, pirrolilo, oxazolilo, tiazolilo, imidazolilo, triazolilo, tetrazolilo, piridinilo, pirimidinilo, pirazinilo, indolilo, benzofuranilo, benzotienilo, bencimidazolilo, benzotiazolilo, benzoxazolilo, quinolinilo, isoquinolinilo, quinazolinilo y quinoxalinilo o amino en el que Ri está opcionalmente sustituido con uno o más Rb;
Rb se selecciona entre el grupo que consta de alquilo Cl-5, cicloalquilo C3-7, fenilo, naftilo, heterociclilo seleccionado entre el grupo que consta de pirrolidinilo, piperidinilo, morfolinilo, tiomorfolinilo, piperazinilo e indolinilo, heteroarilo seleccionado entre el grupo que consta de furanilo, tienilo, pirrolilo, oxazolilo, tiazolilo, imidazolilo, triazolilo, tetrazolilo, piridinilo, pirimidinilo, pirazinilo, indolilo, benzofuranilo, benzotienilo, bencimidazolilo, benzotiazolilo, benzoxazolilo, quinolinilo, isoquinolinilo, quinazolinilo y quinoxalinilo, alcoxi Cl-5, ariloxi, alcoxi Cl-5-carbonilo, ariloxicarbonilo, alcanoíl Cl-5-oxi, aroíloxi, carbamoílo en el que el átomo de nitrógeno puede estar independientemente mono- o di-sustituido con alquilo Cl-8, arilo, heterociclilo seleccionado entre el grupo que consta de pirrolidinilo, piperidinilo, morfolinilo, tiomorfolinilo, piperazinilo e indolinilo o heteroarilo seleccionado entre el grupo que consta de furanilo, tienilo, pirrolilo, oxazolilo, tiazolilo, imidazolilo, triazolilo, tetrazolilo, piridinilo, pirimidinilo, pirazinilo, indolilo, benzofuranilo, benzotienilo, bencimidazolilo, benzotiazolilo, benzoxazolilo, quinolinilo, isoquinolinilo, quinazolinilo y quinoxalinilo, alcanoíl Cl-5-amino, aroílamino, alquil Cl-5-tio en el que el átomo de azufre puede estar oxidado a un sulfóxido o una sulfona, ariltio en el que el átomo de azufre puede estar oxidado a un sulfóxido o una sulfona, ureido en el que cualquiera de los átomos de nitrógeno puede estar sustituido independientemente con alquilo, arilo, heterociclilo seleccionado entre el grupo que consta de pirrolidinilo, piperidinilo, morfolinilo, tiomorfolinilo, piperazinilo e indolinilo o heteroarilo seleccionado entre el grupo que consta de furanilo, tienilo, pirrolilo, oxazolilo, tiazolilo, imidazolilo, triazolilo, tetrazolilo, piridinilo, pirimidinilo, pirazinilo, indolilo, benzofuranilo, benzotienilo, bencimidazolilo, benzotiazolilo, benzoxazolilo, quinolinilo, isoquinolinilo, quinazolinilo y quinoxalinilo, alcoxi Cl-5-carbonilamino, ariloxicarbonilamino, alquil Cl-5-carbamoí loxi , arilcarbamoíloxi, alquil Cl-5-sulfonilamino, ariisulfonilamino, alquil Cl-5-aminosulfonilo, arilaminosulfonilo, amino en el que el átomo de nitrógeno puede estar independientemente mono- o di-sustituido con alquilo, arilo, heterociclilo seleccionado entre el grupo que consta de pirrolidinilo, piperidinilo, morfolinilo, tiomorfolinilo, piperazinilo e indolinílo o heteroarilo seleccionado entre el grupo que consta de furanilo, tienilo, pirrolilo, oxazolilo, tiazolilo, imidazolilo, triazolilo, tetrazolilo, piridinilo, pirimidinilo, pirazinilo, indolilo, benzofuranilo, benzotienilo, bencimidazolilo, benzotiazolilo, benzoxazolilo, quinolinilo, isoquinolinilo, quinazolinilo y quinoxalinilo, halógeno, hidroxi, oxo, carboxi, ciano, nitro, amidino y guanidino, Rb puede estar además opcionalmente sustituido con uno o más Rc ; Rc se selecciona entre el grupo que consta de alquilo Cl-5, cicloalquilo C3-6, arilo, heterociclilo seleccionado entre el grupo que consta de piperidinilo, morfolinilo y piperazinilo; heteroarilo seleccionado entre el grupo que consta de furanilo, tienilo, pirrolilo, oxazolilo, tiazolilo, imidazolilo, tetrazolilo y piridinilo, alcoxi Cl-5, ariloxi, halógeno, hidroxi, oxo, carboxi, ciano, nitro, amidino y guanidino; o alquilo Cl-3;
Rs es H, alquilo Cl-5, cicloalquilo C3-7 o arilo, en el que R3 está opcionalmente sustituido con uno o más Rd; Rd se selecciona entre el grupo que consta de alquilo Cl-5, cicloalquilo C3-7, arilo, heterociclilo seleccionado entre el grupo que consta de pirrolidinilo, piperidinilo, morfolinilo, tiomorfolinilo, piperazinilo e indolinilo; heteroarilo seleccionado entre el grupo que consta de furanilo, tienilo, pirrolilo, oxazolilo, tiazolilo, imidazolilo, triazolilo, tetrazolilo, piridinilo, pirimidinilo, pirazinilo, indolilo, benzofuranilo, benzotienilo, bencimidazolilo, benzotiazolilo, benzoxazolilo, quinolinilo, isoquinolinilo, quinazolinilo y quinoxalinilo, alcoxi Cl-5, ariloxi, alcanoílo
Cl-5, aroílo, alcoxi Cl-5-carbonilo, ariloxicarbonilo, alcanoíl Cl-5-oxi, aroíloxi, carbamoílo en el que el átomo de nitrógeno puede estar independientemente mono- o di-sustituido con alquilo Cl-5, arilo, heterociclilo seleccionado entre el grupo que consta de pirrolidinilo, piperidinilo, morfolinilo, tiomorfolinilo, piperazinilo e indolinilo o heteroarilo seleccionado entre el grupo que consta de furanilo, tienilo, pirrolilo, oxazolilo, tiazolilo, imidazolilo, triazolilo, tetrazolilo, piridinilo, pirimidinilo, pirazinilo, indolilo, benzofuranilo, benzotienilo, bencimidazolilo, benzotiazolilo, benzoxazolilo, quinolinilo, isoquinolinilo, quinazolinilo y quinoxalinilo, alcanoíl Cl-5-amino, aroílamino, alquil Cl-5-tio en el que el átomo de azufre puede estar oxidado a un sulfóxido o una sulfona, ariltio en el que el átomo de azufre puede estar oxidado a un sulfóxido o una sulfona, ureido en el que cualquiera de los átomos de nitrógeno puede estar sustituido independientemente con alquilo Cl-5, arilo, heterociclilo seleccionado entre el grupo que consta de pirrolidinilo, piperidinilo, morfolinilo, tiomorfolinilo, piperazinilo e indolinílo o heteroarilo seleccionado entre el grupo que consta de furanilo, tienilo, pirrolilo, oxazolilo, tiazolilo, imidazolilo, triazolilo, tetrazolilo, piridinilo, pirimidinilo, pirazinilo, indolilo, benzofuranilo, benzotienilo, bencimidazolilo, benzotiazolilo, benzoxazolilo, quinolinilo, isoquinolinilo, quinazolinilo y quinoxalinilo, alcoxi Cl-5-carbonilamino, ariloxicarbonilamino, alquil Cl-5-carbamoí loxi , arilcarbamoíloxi, alquil Cl-5-sulfonilamino, ariisulfonilamino, alquil Cl-5-aminosulfonilo, arilaminosulfonilo, amino en el que el átomo de nitrógeno puede estar independientemente mono- o di-sustituido con alquilo Cl-5, arilo, heterociclilo seleccionado entre el grupo que consta de pirrolidinilo, piperidinilo, morfolinilo, tiomorfolinilo, piperazinilo e indolinilo o heteroarilo seleccionado entre el grupo que consta de furanilo, tienilo, pirrolilo, oxazolilo, tiazolilo, imidazolilo, triazolilo, tetrazolilo, piridinilo, pirimidinilo, pirazinilo, indolilo, benzofuranilo, benzotienilo, bencimidazolilo, benzotiazolilo, benzoxazolilo, quinolinilo, isoquinolinilo, quinazolinilo y quinoxalinilo, halógeno, hidroxi, oxo, carboxi, ciano, nitro, amidino y guanidino, Rd puede estar además opcionalmente sustituido con uno o más Re; Re se selecciona entre el grupo que consta de alquilo Cl-5, cicloalquilo C3-6, arilo, arilalquilo, alcoxi Cl-5, ariloxi, arilalcoxi Cl-5, aroílo, amino, halógeno, hidroxi, oxo, carboxi, ciano, nitro, amidino y guanidino; R4 es H o alquilo Cl-3; R es H o alquilo Cl-8;
R6 es H, alquilo Cl-5, cicloalquilo C3-7 o arilo en el que Rs está opcionalmente sustituido con uno o más Rf; Rf se selecciona entre el grupo que consta de alquilo Cl-5, cicloalquilo C3-7, arilo, heterociclilo seleccionado entre el grupo que consta de pirrolidinilo, piperidinilo, morfolinilo, tiomorfolinilo, piperazinilo e indolinilo; heteroarilo seleccionado entre el grupo que consta de furanilo, tienilo, pirrolilo, oxazolilo, tiazolilo, imidazolilo, triazolilo, tetrazolilo, piridinilo, pirimidinilo, pirazinilo, indolilo, benzofuranilo, benzotienilo, bencimidazolilo, benzotiazolilo, benzoxazolilo, quinolinilo, isoquinolinilo, quinazolinilo y quinoxalinilo, alcoxi Cl-5, ariloxi, arilalcoxi
Cl-5, heteroaril-alcoxi Cl-5, alcoxi Cl-5- carbonilo, ariloxicarbonilo, alcanoíl Cl-5-oxi, aroíloxi, carbamoílo en el que el átomo de nitrógeno puede estar independientemente mono- o di-sustituido con alquilo Cl-5, arilo, heterociclilo seleccionado entre el grupo que consta de pirrolidinilo, piperidinilo, morfolinilo, tiomorfolinilo, piperazinilo e indolinilo o heteroarilo seleccionado entre el grupo que consta de furanilo, tienilo, pirrolilo, oxazolilo, tiazolilo, imidazolilo, triazolilo, tetrazolilo, piridinilo, pirimidinilo, pirazinilo, indolilo, benzofuranilo, benzotienilo, bencimidazolilo, benzotiazolilo, benzoxazolilo, quinolinilo, isoquinolinilo, quinazolinilo y quinoxalinilo, alcanoíl Cl-5-amino, aroílamino, alquil Cl-5-tio en el que el átomo de azufre puede estar oxidado a un sulfóxido o una sulfona, ariltio en el que el átomo de azufre puede estar oxidado a un sulfóxido o una sulfona, aril-alquil
Cl-5-tio en el que el átomo de azufre puede estar oxidado a un sulfóxido o una sulfona, ureido en el que cualquiera de los átomos de nitrógeno puede estar sustituido independientemente con alquilo Cl-5, arilos heterociclilo seleccionado entre el grupo que consta de pirrolidinilo, piperidinilo, morfolinilo, tiomorfolinilo, piperazinilo e indolinilo o heteroarilo seleccionado entre el grupo que consta de furanilo, tienilo, pirrolilo, oxazolilo, tiazolilo, imidazolilo, triazolilo, tetrazolilo, piridinilo, pirimidinilo, pirazinilo, indolilo, benzofuranilo, benzotienilo, benzimidazolilo, benzotiazolilo, benzoxazolilo, quinolinilo, isoquinolinilo, quinazolinilo y quinoxalinilo, alcoxi Cl-5-carbonilamino, ariloxicarbonilamino, alquil Cl-5-carbamoíloxi, arilcarbamoíloxi, alquil Cl-5-sulfonilamino, ariisulfonilamino, alquil Cl-5-aminosulfonilo, arilaminosulfonilo, amino en el que el átomo de nitrógeno puede estar independientemente mono- o di-sustituido con alquilo Cl-5, arilo, heterociclilo seleccionado entre el grupo que consta de pirrolidinilo, piperidinilo, morfolinilo, tiomorfolinilo, piperazinilo e indolinilo o heteroarilo seleccionado entre el grupo que consta de furanilo, tienilo, pirrolilo, oxazolilo, tiazolilo, imidazolilo, triazolilo, tetrazolilo, piridinilo, pirimidinilo, pirazinilo, indolilo, benzofuranilo, benzotienilo, bencimidazolilo, benzotiazolilo, benzoxazolilo, quinolinilo, isoquinolinilo, quinazolinilo y quinoxalinilo, halógeno, hidroxi, oxo, carboxi, ciano, nitro, amidino y guanidino, Rf puede estar además opcionalmente sustituido con uno o más Rg; Rg se selecciona entre el grupo que consta de alquilo Cl-5, cicloalquilo C3-7, arilo opcionalmente sustituido con halógeno, metilo o metoxi; heterociclilo seleccionado entre el grupo que consta de pirrolidinilo, piperidinilo, morfolinilo, tiomorfolinilo, piperazinilo e indolinilo; heteroarilo seleccionado entre el grupo que consta de furanilo, tienilo, pirrolilo, oxazolilo, tiazolilo, imidazolilo, triazolilo, 5 tetrazolilo, piridinilo, pirimidinilo, pirazinilo, indolilo, benzofuranilo, benzotienilo, bencimidazolilo, benzotiazolilo, benzoxazolilo, quinolinilo, isoquinolinilo, quinazolinilo y
quinoxalinilo, alcoxi Cl-5, ariloxi, arilalcoxi Cl-5, alcoxi Cl-5-carbonilo, ariloxicarbonilo, alcanoíl Cl-5-oxi, aroíloxi, carbamoílo en el que el átomo de nitrógeno puede estar independientemente
mono- o di-sustituido con alquilo Cl-5, arilo, heterociclilo seleccionado entre el grupo que consta de pirrolidinilo, piperidinílo, morfolinilo, tiomorfolinilo, piperazinilo e indolinilo o heteroarilo
seleccionado entre el grupo que consta de furanilo, tienilo, pirrolilo, oxazolilo, tiazolilo, imidazolilo, triazolilo, tetrazolilo, piridinilo, pirimidinilo, pirazinilo, indolilo, benzofuranilo,
benzotienilo, bencimidazolilo, benzotiazolilo, benzoxazolilo, quinolinilo, isoquinolinilo, quinazolinilo y quinoxalinilo, alcanoíl Cl-5-amino, aroílamino, alquil Cl-5-tio en el que el 5 átomo de azufre puede estar oxidado a un sulfóxido o una sulfona, ariltio en el que el átomo de azufre puede estar oxidado a un sulfóxido o una sulfona, ureido en el que cualquiera de los átomos de nitrógeno puede
estar sustituido independientemente con alquilo Cl-5, arilo, heterociclilo seleccionado entre el grupo que consta de pirrolidinilo, piperidinilo, morfolinilo, tiomorfolinilo, piperazinilo e indolinilo, o
heteroarilo seleccionado entre el grupo que consta de furanilo, tienilo, pirrolilo, oxazolilo, tiazolilo, imidazolilo, triazolilo, tetrazolilo, piridinilo, pirimidinilo, pirazinilo, indolilo,
benzofuranilo, benzotienilo, bencimidazolilo, benzotiazolilo, benzoxazolilo, quinolinilo, isoquinolinilo, quinazolinilo y quinoxalinilo, alcoxi Cl-5- carbonilamino, ariloxicarbonilamino, alquil
Cl-5-carbamoíloxi, arilcarbamoí loxi, alquil Cl-5- sulfonilamino, ariisulfonilamino, alquil Cl-5-aminosulfonilo, arilaminosulfonilo, amino en el que el átomo de nitrógeno puede estar independientemente mono- o di-sustituido con alquilo Cl-5, arilo, heterociclilo seleccionado entre el grupo que consta de pirrolidinilo, piperidinilo, morfolinilo, tiomorfolinilo, piperazinilo e indolinils o heteroarilo seleccionado entre el grupo que consta de furanilo, tienilo, pirrolilo, oxazolilo, tiazolilo, imidazolilo, triazolilo, tetrazolilo, piridinilo, pirimidinilo, pirazinilo, indolilo, benzofuranilo, benzotienilo, bencimidazolilo, benzotiazolilo, benzoxazolilo, quinolinilo, isoquinolinilo, quinazolinilo y quinoxalinilo, halógeno, hidroxi, oxo, carboxi, ciano, nitro, amidino y guanidino; Rh se selecciona entre el grupo que consta de alquilo Cl-5, arilo, alcoxi Cl-5-carbonilo, ariloxicarbonilo, aril-alcoxi Cl-5-carbonilo, carbamoílo en el que el átomo de nitrógeno puede estar opcionalmente mono- o di-sustituido con un grupo seleccionado entre alquilo Cl-5, cicloalquilo C3-7, arilo, aril-alquilo Cl-5, heterociclilo seleccionado entre el grupo que consta de pirrolidinilo, piperidinilo, morfolinilo, tiomorfolinilo, piperazinilo e indolinilo o heteroarilo seleccionado entre el grupo que consta de furanilo, tienilo, pirrolilo, oxazolilo, tiazolilo, imidazolilo, triazolilo, tetrazolilo, piridinilo, pirimidinilo, pirazinilo, indolilo, benzofuranilo, benzotienilo, bencimidazolilo, benzotiazolilo, benzoxazolilo, quinolinilo, isoquinolinilo, quinazolinilo y quinoxalinilo, halógeno, hidroxi, carboxi y ciano; Ri es alcoxi, ariloxi o hidroxi; R8 es un anillo de heteroarilo seleccionado entre el grupo que consta de furanilo, tienilo, pirrolilo, oxazolilo, tiazolilo, imidazolilo, pirazolilo, isoxazolilo, isotiazolilo, piridilo, piridazinilo, pirimidinilo, pirazinilo, triazinilo, indolizinilo, indolilo, isoindolilo, benzofuranilo, benzotienilo, indazolilo, bencimidazolilo, benzotiazolilo, benzoxazolilo, purinilo, quinolizinilo, quinolinilo, isoquinolinilo, cinolinilo, ftalazinilo, quinazolinilo, quinoxalinilo, naftiridinilo, pteridinilo, carbazolilo, acridinilo y fenazinilo, en el que cualquiera de los anteriores R8 puede estar opcionalmente sustituido con uno o más Rj ; Rj se selecciona entre el grupo que consta de alquilo Cl-8, cicloalquilo C3-7, arilo, heterociclilo seleccionado entre el grupo que consta de pirrolidinilo, piperidinilo, morfolinilo, tiomorfolinilo, piperazinilo e indolinilo; heteroarilo seleccionado entre el grupo que consta de furanilo, tienilo, pirrolilo, oxazolilo, tiazolilo, imidazolilo, isoxazolilo, isotiazolilo, oxadiazolilo, triazolilo, tetrazolilo, tiadiazolilo, piridinilo, piridazinilo, pirimidinilo, pirazinilo, indolilo, isoindolilo, benzofuranilo, benzotienilo, bencimidazolilo, benzotiazolilo, benzoxazolilo, purinilo, quinolinilo, isoquinolinilo, quinazolinilo, quinoxalinilo, carbazolilo, fenotiazinilo y fenoxazinilo; aril-alquilo Cl-8, alcoxi Cl-8, ariloxi, aril-alcoxi Cl-8, alcoxi Cl- 8-carbonilo, ariloxicarbonilo, alcanoíl Cl-8-oxi, aroíloxi, carbamoílo en el que el átomo de nitrógeno puede estar independientemente mono- o disustituido con alquilo Cl-8, arilo, heterociclilo seleccionado entre el grupo que consta de pirrolidinilo, piperidinilo, morfolinilo, tiomorfolinilo, piperazinilo e indolinilo, o heteroarilo seleccionado entre el grupo que consta de furanilo, tienilo, pirrolilo, oxazolilo, tiazolilo, imidazolilo, isoxazolilo, isotiazolilo, oxadiazolilo, triazolilo, tetrazolilo, tiadiazolilo, piridinilo, piridazinilo, pirimidinilo, pirazinilo, indolilo, isoindolilo, benzofuranilo, benzotienilo, bencimidazolilo, benzotiazolilo, benzoxazolilo, purinilo, quinolinilo, isoquinolinilo, quinazolinilo, quinoxalinilo, carbazolilo, fenotiazinilo y fenoxazinilo, alcanoíl Cl-8-amino, aroílamino, alquil Cl-8-tio en el que el átomo de azufre puede estar oxidado a un sulfóxido o una sulfona, ariltio en el que el átomo de azufre puede estar oxidado a un sulfóxido o una sulfona, aril-alquil Cl-8-tio en el que el átomo de azufre puede estar oxidado a un sulfóxido o una sulfona, ureido en el que cualquiera de los átomos de nitrógeno puede estar sustituido independientemente con alquilo Cl-8, arilo, heterociclilo seleccionado entre el grupo que consta de pirrolidinilo, piperidinilo, morfolinilo, tiomorfolinilo, piperazinilo e indolinilo, o heteroarilo seleccionado entre el grupo que consta de furanilo, tienilo, pirrolilo, oxazolilo, tiazolilo, imidazolilo, isoxazolilo, isotiazolilo, oxadiazolilo, triazolilo, tetrazolilo, tiadiazolilo, piridinilo, piridazinilo, pirimidinilo, pirazinilo, indolilo, isoindolilo, benzofuranilo, benzotienilo, bencimidazolilo, benzotiazolilo, benzoxazolilo, purinilo, quinolinilo, isoquinolinilo, quinazolinilo, quinoxalinilo, carbazolilo, fenotiazinilo y fenoxazinilo, alcoxicarbonilamino, ariloxicarbonilamino, alquil Cl-8-carbamoí loxi, arilcarbamoí loxi, alquilsulfonilamino, ariisulfonilamino, al qui laminosulfonilo, arilaminosulfonilo, amino en el que el átomo de nitrógeno puede estar independientemente mono- o di-sustituido con alquilo Cl-8, arilo, heterociclilo seleccionado entre el grupo que consta de pirrolidinilo, piperidinilo, morfolinilo, tiomorfolinilo, piperazinilo e indolinilo, o heteroarilo seleccionado entre el grupo que consta de furanilo, tienilo, pirrolilo, oxazolilo, tiazolilo, imidazolilo, isoxazolilo, isotiazolilo, oxadiazolilo, triazolilo, tetrazolilo, tiadiazolilo, piridinilo, piridazinilo, pirimidinilo, pirazinilo, indolilo, isoindolilo, benzofuranilo, benzotienilo, benzimidazolilo, benzotiazolilo, benzoxazolilo, purinilo, quinolinilo, isoquinolinilo, quinazolinilo, quinoxalinilo, carbazolilo, fenotiazinilo y fenoxazinilo, halógeno, hidroxi, oxo, carboxi, ciano, nitro, amidino y guanidino, Rj puede estar además opcionalmente sustituido con uno o más Rk; Rk se selecciona entre el grupo que consta de alquilo Cl-8, cicloalquilo C3-7, arilo, heterociclilo seleccionado entre el grupo que consta de pirrolidinilo, piperidinilo, morfolinilo, tiomorfolinilo, piperazinilo e indolinilo, heteroarilo seleccionado entre el grupo que consta de furanilo, tienilo, pirrolilo, oxazolilo, tiazolilo, imidazolilo, isoxazolilo, isotiazolilo, oxadiazolilo, triazolilo, tetrazolilo, tiadiazolilo, piridinilo, piridazinilo, pirimidinilo, pirazinilo, indolilo, isoindolilo, benzofuranilo, benzotienilo, bencimidazolilo, benzotiazolilo, benzoxazolilo, purinilo, quinolinilo, isoquinolinilo, quinazolinilo, quinoxalinilo, carbazolilo, fenotiazinilo y fenoxazinilo, alcoxi Cl-8, ariloxi, arilalcoxi Cl-8, alcoxi Cl-8-carbonilo, ariloxicarbonilo, alcanoíl Cl-8-oxi, aroíloxi, carbamoílo en el que el átomo de 5 nitrógeno puede estar independientemente mono- o di-sustituido con alquilo Cl-8, arilo, heterociclilo seleccionado entre el grupo que consta de pirrolidinilo, piperidinilo, morfolinilo, tiomorfolinilo,
piperazinilo e indolinilo, o heteroarilo seleccionado entre el grupo que consta de furanilo, tienilo, pirrolilo, oxazolilo, tiazolilo, imidazolilo, isoxazolilo, isotiazolilo, oxadiazolilo, triazolilo,
tetrazolilo, tiadiazolilo, piridinilo, piridazinilo, pirimidinilo, pirazinilo, indolilo, isoindolilo, benzofuranilo, benzotienilo, bencimidazolilo, benzotiazolilo, benzoxazolilo, purinilo,
quinolinilo, isoquinolinilo, quinazolinilo, quinoxalinilo, carbazolilo, fenotiazinilo y fenoxazinilo, alcanoílamino, aroílamino, alquil Cl-8-tio en el que el átomo de azufre puede estar oxidado a un sulfóxido o una
sulfona, ariltio en el que el átomo de azufre puede estar oxidado a un sulfóxido o una sulfona, ureido en el que cualquiera de los átomos de nitrógeno puede estar sustituido independientemente con alquilo 5 Cl-8, arilo, heterociclilo seleccionado entre el grupo que consta de pirrolidinilo, piperidinilo, morfolinilo, tiomorfolinilo, piperazinilo e indolinilo o heteroarilo seleccionado entre el grupo que consta de
furanilo, tienilo, pirrolilo, oxazolilo, tiazolilo, imidazolilo, isoxazolilo, isotiazolilo, oxadiazolilo, triazolilo, tetrazolilo, tiadiazolilo, piridinilo, piridazinilo, pirimidinilo, pirazinilo,
indolilo, isoindolilo, benzofuranilo, benzotienilo, bencimidazolilo, benzotiazolilo, benzoxazolilo, purinilo, quinolinilo, isoquinolinilo, quinazolinilo, quinoxalinilo, carbazolilo, fenotiazinilo y
fenoxazinilo, alcoxi Cl-8-carbonilamino, ariloxicarbonilamino, aril-alcoxi Cl-8- carbo i lamino, ari lalcoxi carbonilaminoalquilo Cl-8, alquil Cl-8-carbamoí loxi , arilcarbamoí loxi, alquil Cl-8-sulfonilamino,
ariisulfonilamino, alquil Cl-8- aminosulfonilo, arilaminosulfonilo, amino en el que el átomo de nitrógeno puede estar independientemente mono- o di-sustituido con alquilo Cl-8, arilo, heterociclilo seleccionado entre el grupo que consta de pirrolidinilo, piperidinilo, morfolinilo, tiomorfolinilo, piperazinilo e indolinilo, o heteroarilo seleccionado entre el grupo que consta de furanilo, tienilo, pirrolilo, oxazolilo, tiazolilo, imidazolilo, isoxazolilo, isotiazolilo, oxadiazolilo, triazolilo, tetrazolilo, tiadiazolilo, piridinilo, piridazinilo, pirimidinilo, pirazinilo, indolilo, isoindolilo, benzofuranilo, benzotienilo, bencimidazolilo, benzotiazolilo, benzoxazolilo, purinilo, quinolinilo, isoquinolinilo, quinazolinilo, quinoxalinilo, carbazolilo, fenotiazinilo y fenoxazinilo, halógeno, hidroxi, oxo, carboxi, ciano, nitro, amidino y guanidino. Compuestos incluso más preferidos de la fórmula (I) son aquellos en los que: Y es 0;
Ri es alquilo Cl-5, cicloalquilo C3-7, fenilo, naftilo-, heterociclilo seleccionado entre el grupo que consta de piperidinilo, morfolinilo, tiomorfolinilo, piperazinilo, piranilo y tiopiranilo, heteroarilo seleccionado entre el grupo que consta de furanilo, tienilo, pirrolilo, oxazolilo, tiazolilo, imidazolilo, piridinilo, indolilo, benzofuranilo, benzotienilo, bencimidazolilo, benzotiazolilo, benzoxazolilo, quinolinilo e isoquinolinilo, o amino en el que Ri está opcionalmente sustituido con uno o más Rb; Rb se selecciona entre el grupo que consta de alquilo Cl-5, cicloalquilo C3-7, fenilo, naftilo, heterociclilo seleccionado entre el grupo que consta de pirrolidinilo, piperidinilo, morfolinilo, tiomorfolinilo, piperazinilo e indolinilo; heteroarilo seleccionado entre el grupo que consta de furanilo, tienilo, pirrolilo, oxazolilo, tiazolilo, imidazolilo, tetrazolilo, piridinilo, indolilo, benzofuranilo, benzotienilo, bencimidazolilo, benzotiazolilo, benzoxazolilo, quinolinilo e isoquinolinilo; alcoxi Cl-5, ariloxi, alcoxi Cl-5-carbonilo, ariloxicarbonilo, alcanoíl Cl-5-oxi, aroíloxi, carbamoílo en el que el átomo de nitrógeno puede estar independientemente mono- o di-sustituido con alquilo Cl-5, fenilo, naftilo, heterociclilo seleccionado entre el grupo que consta de pirrolidinilo, piperidinilo, morfolinilo, piperazinilo e indolinilo, o heteroarilo seleccionado entre el grupo que consta de furanilo, tienilo, pirrolilo, oxazolilo, tiazolilo, imidazolilo, tetrazolilo, piridinilo, indolilo, benzofuranilo, benzotienilo, bencimidazolilo, benzotiazolilo, benzoxazolilo, quinolinilo e isoquinolinilo, alcanoíl Cl-5-amino, aroílamino, alquil Cl-5-tio en el que el átomo de azufre puede estar oxidado a un sulfóxido o una sulfona, ariltio en el que el átomo de azufre puede estar oxidado a un sulfóxido o una sulfona, ureido en el que cualquiera de los átomos de nitrógeno puede estar sustituido independientemente con alquilo o arilo; alcoxi Cl-5-carbonilamino, ariloxicarbonilamino, alquil Cl-5-carbamoí loxi, arilcarbamoíloxi, alquil Cl-5-sulfonilamino, ariisulfonilamino, alquil Cl-5-aminosulfonilo, arilaminosulfonilo, amino en el que el átomo de nitrógeno puede estar independientemente mono- o di-sustituids con alquilo, arilo, heterociclilo seleccionado entre el grupo que consta de pirrolidinilo, piperidinilo, morfolinilo, tiomorfolinilo, piperazinilo e indolinilo o heteroarilo seleccionado entre el grupo que consta de furanilo, tienilo, pirrolilo, oxazolilo, tiazolilo, imidazolilo, piridinilo, indolilo, benzofuranilo, benzotienilo, bencimidazolilo, benzotiazolilo, benzoxazolilo, quinolinilo e isoquinolinilo, halógeno, hidroxi, oxo, carboxi, ciano y nitro, Rb puede estar además opcionalmente sustituido con uno o más Rc; Rc se selecciona entre el grupo que consta de alquilo Cl-5, cicloalquilo C3-6, arilo, alcoxi Cl-5, ariloxi, halógeno, hidroxi, oxo, carboxi y ciano; R2 es H o metilo; Rs es H, alquilo Cl-5, cicloalquilo C3-7 o fenilo, en el que R3 está opcionalmente sustituido con uno o más Rd; Rd se selecciona entre el grupo que consta de alquilo Cl-3, cicloalquilo C3-6, fenilo, naftilo, heterociclilo seleccionado entre el grupo que consta de piperidinilo, morfolinilo y piperazinilo; heteroarilo seleccionado entre el grupo que consta de furanilo, tienilo, pirrolilo, oxazolilo, tiazolils, imidazolilo, piridinilo, indolilo, benzofuranilo, benzotienilo, bencimidazolilo, benzotiazolilo, benzoxazolilo, quinolinilo e isoquinolinilo, alcoxi Cl-5, ariloxi, aroílo, alcoxi Cl-5-carbonilo, ariloxicarbonilo, alcanoíl Cl-5-oxi, aroíloxi, carbamoílo en el que el átomo de nitrógeno puede estar independientemente mono- o di-sustituido con alquilo Cl-5, arilo, heterociclilo seleccionado entre el grupo que consta de pirrolidinilo, piperidinilo, morfolinilo y piperazinilo o heteroarilo seleccionado entre el grupo que consta de furanilo, tienilo, pirrolilo, oxazolilo, tiazolilo, imidazolilo, piridinilo, indolilo, benzofuranilo, benzotienilo, bencimidazolilo, benzotiazolilo, benzoxazolilo, quinolinilo e isoquinolinilo, alcanoíl Cl-5-aminos aroílamino, alquil Cl-5-tio en el que el átomo de azufre puede estar oxidado a un sulfóxido o una sulfona, ariltio en el que el átomo de azufre puede estar oxidado a un sulfóxido o una sulfona ureido en el que cualquiera de los átomos de nitrógeno puede estar sustituido independientemente con alquilo Cl-5, fenilo, naftilo, heterociclilo seleccionado entre el grupo que consta de piperidinilo, morfolinilo y piperazinilo o heteroarilo seleccionado entre el grupo que consta de furanilo, tienilo, pirrolilo, oxazolilo, tiazolilo, imidazolilo, piridinilo, indolilo, benzofuranilo, benzotienilo, bencimidazolilo, benzotiazolilo, benzoxazolilo, quinolinilo e isoquinolinilo, alcoxi Cl-5-carbonilamino, ariloxicarbonilamino, alquil Cl-5-carbamoíloxi, arilcarbamoíloxi, alquil Cl-5-sulfonilamino, ariisulfonilamino, alquil Cl-5-aminosulfonilo, arilaminosulfonilo, amino en el que el átomo de nitrógeno puede estar independientemente mono- o di-sustituido con alquilo Cl-5, fenilo, naftilo, heterociclilo seleccionado entre el grupo que consta de piperidinilo, morfolinilo y piperazinilo o heteroarilo seleccionado entre el grupo que consta de furanilo, tienilo, pirrolilo, oxazolilo, tiazolilo, imidazolilo, piridinilo, indolilo, benzofuranilo, benzotienilo, bencimidazolilo, benzotiazolilo, benzoxazolilo, quinolinilo e isoquinolinilo, halógeno, hidroxi, oxo, carboxi y ciano, Rd puede estar además opcionalmente sustituido con uno o más Re; Re se selecciona entre el grupo que consta de alquilo Cl-5, cicloalquilo C3-6, arilo, aril-alquilo Cl-5, alcoxi Cl-5, ariloxi, aril-alcoxi Cl-3, aroílo, amino, halógeno, hidroxi, oxo, carboxi y ciano; R4 es H o metilo; R5 es H o alquilo Cl-5; R6 es H, alquilo Cl-5, cicloalquilo C3-7, fenilo o naftilo en el que R5 está opcionalmente sustituido con uno o más Rf; Rf se selecciona entre el grupo que consta de alquilo Cl-5, cicloalquilo C3-7, fenilo, naftilo, heterociclilo seleccionado entre el grupo que consta de pirrolidinilo, piperidinilo, morfolinilo, tiomorfolinilo, piperazinilo e indolinilo; heteroarilo seleccionado entre el grupo que consta de furanilo, tienilo, pirrolilo, oxazolilo, tiazolilo, imidazolilo, triazolilo, tetrazolilo, piridinilo, pirimidinilo, pirazinilo, indolilo, benzofuranilo, benzotienilo, bencimidazolilo, benzotiazolilo, benzoxazolilo, quinolinilo, isoquinolinilo, quinazolinilo y quinoxalinilo, alcoxi Cl-5, ariloxi, arilalcoxi
Cl-5, piridil-alcoxi Cl-5, tienil-alcoxi Cl-5, furanil-alcoxi Cl-5, alcoxi Cl-5-carbonilo, ariloxicarbonilo, alcanoíl Cl-5-oxi, aroíloxi, carbamoílo en el que el átomo de nitrógeno puede estar independientemente mono- o di-sustituido con alquilo Cl-5, arilo, heterociclilo seleccionado entre el grupo que consta de piperidinilo, morfolinilo y piperazinilo o heteroarilo seleccionado entre el grupo que consta de furanilo, tienilo, pirrolilo, oxazolilo, tiazolilo, imidazolilo, piridinilo, indolilo, benzofuranilo, benzotienilo, bencimidazolilo, benzotiazolilo, benzoxazolilo, quinolinilo e isoquinolinilo, alcanoíl Cl-5-amino, aroílamino, alquil Cl-5-tio en el que el átomo de azufre puede estar oxidado a un sulfóxido o una sulfona, ariltio en el que el átomo de azufre puede estar oxidado a un sulfóxido o una sulfona, aril-alquil Cl-5-tio en el que el átomo de azufre puede estar oxidado a un sulfóxido o una sulfona, ureido en el que cualquiera de los átomos de nitrógeno puede estar sustituido independientemente con alquilo Cl-5, arilo, heterociclilo seleccionado entre el grupo que consta de piperidinilo, morfolinilo y piperazinilo o heteroarilo seleccionado entre el grupo que consta de furanilo, tienilo, pirrolilo, oxazolilo, tiazolilo, imidazolilo, piridinilo, indolilo, benzofuranilo, benzotienilo, bencimidazolilo, benzotiazolilo, benzoxazolilo, quinolinilo e isoquinolinilo, alcoxi Cl-5-carbonilamino, ariloxicarbonilamino, alquil Cl-5-carbamoíloxi, arilcarbamoíloxi, alquil Cl-5-sulfonilamino, ariisulfonilamino, alquil Cl-5-aminosulfonilo, arilaminosulfonilo, amino en el que el átomo de nitrógeno puede estar independientemente mono- o di-sustituido con alquilo Cl-5, arilo, heterociclilo seleccionado entre el grupo que consta de pirrolidinilo, piperidinilo, morfolinilo y piperazinilo o heteroarilo seleccionado entre el grupo que consta de furanilo, tienilo, pirrolilo, oxazolilo, tiazolilo, imidazolilo, piridinilo, indolilo, benzofuranilo, benzotienilo, bencimidazolilo, benzotiazolilo, benzoxazolilo, quinolinilo e isoquinolinilo, halógeno, hidroxi, oxo, carboxi y ciano, Rf puede estar además opcionalmente sustituido con uno o más Rq; Rg se selecciona entre el grupo que consta de alquilo Cl-5, cicloalquilo C3-7, fenilo opcionalmente sustituido con halógeno, metilo o metoxi; naftilo opcionalmente sustituido con halógeno, metilo o metoxi; heterociclilo seleccionado entre el grupo que consta de pirrolidinilo, piperidinilo, morfolinilo, tiomorfolinilo, piperazinilo e indolinilo; heteroarilo seleccionado entre el grupo que consta de furanilo, tienilo, pirrolilo, oxazolilo, tiazolilo, imidazolilo, triazolilo, tetrazolilo, 5 piridinilo, pirimidinilo, pirazinilo, indolilo, benzofuranilo, benzotienilo, bencimidazolilo, benzotiazolilo, benzoxazolilo, quinolinilo, isoquinolinijlo, quinazolinilo y quinoxalinilo, alcoxi Cl-5,
ariloxi, aril-alcoxi Cl-5, alcoxi Cl 5- carbonilo, ariloxicarbonilo, alcanoíl Cl 5- oxi, aroíloxi, carbamoílo en el que el átbmo de nitrógeno puede estar independientemefite mono- o di-sustituido con alquilo C1+-5,
arilo, heterociclilo seleccionado entre el grupo que consta de piperidinijLo, morfolinilo y piperazinilo o heteroarilo seleccionado entre el grupo que consta de furanilo, tienilo, pirrolilo, oxazolijlo,
tiazolilo, imidazolilo, piridinilo, indolilo, benzofuranilo, benzotienifo, benzimidazolilo, benzotiazoliio, benzoxazolilo, quinolinilo e isoquinolini J.o, alcanoíl Cl-5-amino, aroílamino, alquil <tl- 25 5-tio en el que el átomo de azufre pu^de estar oxidado a un sulfóxido o una sulfpna, ariltio en el que el átomo de azufre puede estar oxidado a un sulfóxido o una sulfona, ureido en el que cualquiera de los átomos de nitrógeno puede estar sustitµido independientemente con alquilo Cl-5, arilo, heterociclilo seleccionado entre el grupo que consta de piperidinilo, orfolinilJD y piperazinils o heteroarilo seleccionado
entre el grupo que consta de furanilo, tienilo, pirrolilo, oxazolilo, tiazolilo, imidazolilo, piridinilo, indolilo, benzofuranilo, benzotienilo, bencimidazolilo, benzotiazolilo,
benzoxazolilo, quinolinilo, isoquinolinllo, alcoxi Cl-5-carbonilami[no, ariloxicarbonilamino, alquil Cl-5- carbamoíloxi, arilcarbamoíloxi, alquil ClJ-5- sulfonilamino, ariisulfonilamino, alquil Cl—
5-aminosulfonilo, arilaminosulfonilo, apiino en el que el átomo de nitrógeno puede e^tar independientemente mono- o di-sustituido ¡con alquilo Cl-5, arilo, heterocic^ilo seleccionado entre el grupo que consta ¡ de
pirrolidinilo, piperidinilo, morfolinilo y piperazinilo o heteroarilo seleccionado entre el grupo que consta de furanilo, tienilo, pirrolilo, oxazolilo, tiazol lo, imidazolilo, piridinilo, indolilo, benzofuranilo, benzotienilo, bencimidazolilo, benzotiazolilo, benzoxazolilo, quinolinilo e isoquinolinijlo, halógeno, hidroxi, oxo, carboxi y ciano; Rh se selecciona entre el grupo que consta , de alquilo Cl-5, fenilo, naftilo, alcoxi Cl-5-carbonilo, ariloxicarbonilo, aril-alcoxi Cl-3-carbonilo, carbamoílo en el que el átomo de nitrógeno puede estar opcionalmente mono- o disustituido con un grupo seleccionado entre alqujilo Cl-5, cicloalquilo C3-6, fenilo, naftilo, arilalquilo Cl-3, heterociclilo seleccionado entrel el grupo que consta de pirrolidinilo, piperidinilo, morfolinilo y piperazinilo o heteroarilo seleccionado entre el grupo gue consta de furanilo, tiemlo, pirrolilo, oxazoliio, tiazolilo, imidazolilo, piridinilo, indoliLo, benzofuranilo, benzotienilo, bencimidazoliio, benzotiazolilo, benzoxazolilo, quinolinilo e isoquinolinilo, halógeno, hidroxi, carboxi y ciano;
Z es O o S; Re es un anillo de heteroarilo seleccionado entre el grupo que consta de furanilo, tienilo, pirrolilo, oxazolilo, tiazolilo, imidazolilo, pirazolilo, isoxazolilo, isotiazolilo, piridilo, piridazinilo, pirimidinilo, pirazinilo, triazinilo, indolizinilo, indolilo, isoindolilo, benzofuranilo, benzotieniJo , indazolilo, bencimidazolilo, benzotiazolilo, benzoxazolilo, purinilo, quinolizinilo, quinolinillo, isoquinolinilo, cinolinilo, ftalazinilo, quinazoliniílo, quinoxalinilo, naftiridinilo, pteridinilo, carbazoli'lo, acridinilo y fenazinilo, en el que cualquiera de los anteriores R8 puede estar opcionalmente sustituido 'con uno o más grupos de la fórmula R^ ; R-, se selecciona entre el grupo que consta de alquilo Cl-5, cicloalquilo C3-6, fenilo, naftilo, heterociclilo seleccionado entre el grupo que consta de piperidinilo, morfolinilo ' y piperazinilo; heteroarilo seleccionado entre el grupo que consta de furanilo, tienilo, pirrolilo, oxazolilo, tiazolilo, imidazolilo, tetrazolijLo, piridinilo, indolilo, benzofuranilo, benzotienilo, bencimidazolilo, benzotiazolilo, benzoxazoliio, quinolinilo e ísoquinolinilo, aril-alquilo C1^5, alcoxi Cl-5, ariloxi, aril-alcoxi Cl-5, alcoxi ' Cl -5-carbonilo, ariloxicarbonilo, alcanoíl Cl-5-fxi, aroíloxi, carbamoílo en el que el átomo de nitrógeno puede estar independientemente mono - o di-sustituido con alquilo Cl-5, ari.lo, heterociclilo seleccionado entre el grupo que consta de piperidinilo, morfolinilo y piperazirjilo o heteroarilo seleccionado entre el grupo Ique consta de furanilo, tienilo, pirrolilo, oxazolilo, tiazolilo, imidazolilo, tetrazolilo, piridinilo, indolilo, benzofuranilo, benzotienilo, bencimidazolilo, benzotiazolilo, benzoxazolijlo, quinolinilo e isoquinolinilo, alcanoíl Cl-5-ami|no, aroílamino, alquil Cl-5-tio en el que el átomo de azufre puede estar oxidado a un sulfóxido o una sulfona, ariltio en el que el átomo de azufre puede estar oxidado a un sulfóxido o una sulfona, aril-alquil Cl-5-tio en el que el átomo de azufre puede estar oxidado a un sulfóxido o una sulfona, ureido en el que cualquiera de los átomos I de nitrógeno puede estar sustituido independientemente con alquilo Cl-5, arilo, heterociclilo seleccionado entre el grupo que consta de piperidinilo, morfolinilo y piperazinilo o heteroarilo seleccionado entre el grupo que consta de furanilo, tienilo, pirrolilo, oxazoli.o, tiazolilo, imidazolilo, tetrazolilo, piridimlo, indolilo, benzofuranilo, benzotienilo, bencimidazolilo, benzotiazolilo, benzoxazolilo, quinolinilo e isoquinolinilo, alcoxi Cl-5-carbonilamino, ariloxicarbonilamino, alquil CÍ-5-carbamoíloxi, arilcarbamoíloxi, alquil Cl]-5-sulfonilamino, ariisulfonilamino, alquil Cl-5-aminosulfonilo, arilaminosulfonilo, amino en el que el átomo de nitrógeno puede estar independientemente mono- o di-sustituido 'con alquilo Cl-5, arilo, heterociclilo seleccionado entre el grupo que consta de piperidinilo, morfolinilo y piperazinilo o heteroarJ lo seleccionado entre el grupo que consta ' de furanilo, tienilo, pirrolilo, oxazolijlo, tiazolilo, imidazolilo, tetrazolilo, piridini|lo, indolilo, benzofuranilo, benzotienilo, bencimidazolilo, benzotiazolilo, benzoxazolilo, purinilo, quinolinilo e isoquinolinilo, halógeno, hidroxi, oxo, carboxi, ciano, nitro, amidino! y guanidino, R-, puede estar además opcionalmejite sustituido con uno o más Rt ; Rµ se selecciona entre el grupo que consta de alquilo Cl-3, cicloalquilo C3-6, fenilo, naftilo, heterociclilo seleccionado entre , el grupo que consta de piperidinilo, morfolinilo y piperazinilo; heteroarilo seleccionado entre el grupo que consta de furanilo, tienilo, pirrolilo, tetrazolilo y piridinilo, alcoxi Cl-3, ariloxi, a^il- alcoxi Cl-3, alcoxi ariloxicarbonilo, alcanoíl Cl-3-oxi, aroíloxi, carbamoílo en el que el átomo de nitrógeno puede estar independientemente
mono- o di-sustituido con alquilo Cj-3, arilo, heterociclilo seleccionado entre1 el grupo que consta de morfolinilo ' y piperazinilo o heteroarilo seleccionado entre el grupo que consta de furanilo,
tienilo, pirrolilo, oxazolilo, t i a zol iJo , imidazolilo, tetrazolilo y piridinillo, alcanoíl Cl-3-amino, aroílamino, alquil ¡Cl- 3-tio en el que el átomo de azufre pupde estar oxidado a un sulfóxido o una sulfoia,
ariltio en el que el átomo de azufre puede estar oxidado a un sulfóxido o una sulfotia, ureido en el que cualquiera de los átomos! de nitrógeno puede estar sustituido independientemente con alquilo Cl-3, fenilo,
naftilo o heteroarilo seleccionado entre ' el grupo que consta de furanilo, tienilo, pirrolilo, oxazolilo, tiazolilo, imidazolilo, tetrazolilo y piridinilo, alcoxi Cl-3-carbonilamino,
ariloxicarbonilamino, aril-alcoxi Cl-3- carbonilamino, benci loxicarbonilami no- alquilo Cl-5, alquil Cl-3-carbamoí lcxi, arilcarbamoíloxi, alquil Cl-3-sulfonilamino, ariisulfonilamino, alquil Cl-3- 10 aminosulfonilo, arilaminosulfonilo, aminoi en el que el átomo de nitrógeno puede es|tar independientemente mono- o di-sustituido Icón alquilo Cl-3, arilo, heterocicl|ilo seleccionado entre el grupo que consta ' de
piperidinilo, morfolinilo y piperazinild o heteroarilo seleccionado entre el grupo que consta de furanilo, tienilo, pirrolilo, oxazolilo, tiazolilo, imidazolilo, tetrazolilpiridinilo, indolifLo,
benzofuranilo, benzotieniJLo, bencimidazolilo, benzotiazolilo, benzoxazolilo, quinolinilo e isoquinoliniio, halógeno, hidroxi, oxo, carboxi, ciano y nitro; 25 y X es O. Compuestos todavía incluso más preferidos de la fórmula (I) son aquellos en los que: Ri es alquilo Cl-5, cicloalquilo C3-6, fenilo, naftilo, heterociclilo seleccionado entre el grupo gue consta de piperidinilo, morfolinilo, piperazinilo, piranilo y tiopiranilo; heteroarilo seleccionado entre el grupo que consta de furanilo, tienilo, pirrolilo, oxazolülo, tiazolilo, imidazolilo, piridinilo, indolilo, benzofuranilo, benzotienilo, bencimidazoli|lo, benzotiazolilo, benzoxazolilo, quinolinilo e isoquinolinilo, o amino, en el que Ri está opcionalmehte sustituido con uno o más Rb; Rb se selecciona entre el grupo que consta | de alquilo Cl-3, cicloalquilo C3-6, fenilo, naftilo, heterociclilo seleccionado entre el grupo que consta de pirrolidinilo, piperidinilo, morfolinilo y piperazinilo, heteroarilo seleccionado entre ¡ el grupo que consta de furanilo, tienilo, pirroliio, oxazolilo, tiazolilo, imidazolilo, tetrazolilo, piridinilo, indolilo, benzofuranilo, benzotieniio, bencimidazolilo, benzotiazolilo, benzoxazoliio, quinolinilo e isoquinolinilo, alcoxi Cl-3, fenoxi, alcoxi Cl-3-carbonilo, ariloxicarbonilo, alcanoíl Cl-5-oxi, aroíloxi, carbamoílo en el que el átomo de nitrógeno puede estar independientemente m no-o di-sustituido con alquilo Cl-5, fenilo o heteroarilo seleccionado entre el grupo que consta de furanilo, tienilo, pirrolilo, oxazolilo, tiazolilo, imidazolilo, piridinilo, indoli[lo, benzofuranilo, benzotienilo, bencimidazolilo, benzotiazolilo, benzoxazolilo, quinolinilo | e isoquinolinilo, alcanoíl Cl-5-amino, aroílamino, alquil Cl-5-tio en el que el átomo de azufre puede estar oxidado a un sulfóxido o una sulfona, ariltio en el que el átomo de azufre puede es|tar oxidado a un sulfóxido o una sulfona, ureido en| el que cualquiera de los átomos de nitrógeno pu|ede estar sustituido independientemente con alquilo Cl-5, fenilo o naftilo; alcoxi Cl-5-carbonilami|no, alquil Cl-5-carbamoíloxi, arilcarbamoíloxi, alq il
Cl-5-sulfonilamino, ariisulfonilamino, alquil Cl-5-aminosulfonilo, arilaminosulfonilo, amino en! el que el átomo de nitrógeno puede estar independientemente mono- o di-sustituido con alquilo Cl-5, fenilo, naftilo, heterociclilo seleccionado entre el grupo que consta ' de piperidinilo, morfolinilo y piperazinilo o heteroarilo seleccionado entre el grupo que consta de furanilo, tienilo, pirrolilo, oxazolilo, tiazolilo, imidazolilo, piridinilo, indolilo, benzofuranilo, benzotienilo, bencimidazolilo, benzotiazolilo, benzoxazolilo, quinolinilo isoquinolinilo, halógeno, hidroxi, oxo, carboxi y ciano, Rb puede estar además opcionalmente sustituido con uno o más Rc; Rc se selecciona entre el grupo que consta de alquilo Cl-3, cicloalquilo C5-6, arilo, alcoxi Cl-3, fenoxi, halógeno, hidroxi, dxo, carboxi y ciano: R2 es H; R3 es alquilo Cl-5, cicloalquilo C3-6 o fenilo, en el que R3 está opcionalmente sustituido con uno o más Rd; Rd se selecciona entre el grupo que consta i de alquilo Cl-3, cicloalquilo C3-6, fenilo, naftilo, heterociclilo seleccionado entre el grupo que consta de piperidinilo, morfolinilo y piperazinilo; heteroarilo seleccionado entre i el grupo que consta de furanilo, tienilo, tiazolilo, imidazolilo, piridinilo, indolilo, quinolinilq e isoquinolinilo, alcoxi Cl-5, fenoxi, aroífLo, alcoxi Cl-5-carbonilo, ariloxicarbonilo, alcanóíl Cl-5-oxi, aroíloxi, carbamoílo en el que el át^mo de nitrógeno puede estar independientemente mono- o di-sustituido con alquilo Cl-5, fenilo, nafti^o.
heterociclilo seleccionado entre el grupo que consta de piperidinilo, morfolinilo y piperazinilo o heteroarilo seleccionado entre el grupo que consta de furanilo, tienilo, pirrolilo, oxazolilo. tiazolilo, imidazolilo, piridinilo e indolilo, alcanoíl Cl-5-amino, aroílamino, alquil Cl-3-tio en el que el átomo de azufre puede estar oxidado a un sulfóxido o una sulfona, feniltio en el que el átomo de azufre puede estar oxidado a un sulfóxido o una sulfona, ureido en el que cualquiera de los átomos de nitrógeno puede estar sustituido independientemente con alquilo Cl-3, fenilo o heteroarilo seleccionado entre el grupo que consta de furanilo, tienilo, pirrolilo, oxazolilo, tiazolilo, imidazolilo, piridinilo e indolilo, alcoxi Cl-5-carbonilamino, alquil Cl-5-carbamoíloxi, arilcarbamoí loxi, alquil Cl-5-sulfonilamino, ariisulfonilamino, amino en el que el átomo de nitrógeno puede estar independientemente mono- o di-sustituido con alquilo Cl-3, fenilo, heterociclilo seleccionado entre el grupo que consta de piperidinilo, morfolinilo y piperazinils o heteroarilo seleccionado entre el grupo que consta de furanilo, tienilo, pirrolilo, oxazolilo, tiazolilo, imidazolilo, piridinilo e indolilo, halógeno, hidroxi, oxo, carboxi y ciano, Ra puede estar además opcionalmente sustituido con uno o más Re; Re se selecciona entre el grupo que consta de alquilo Cl-5, cicloalquilo C5-6, fenilo, naftilo, aril-alquilo Cl-3, alcoxi Cl-5, fenoxi, aril-alcoxi Cl-3, aroílo, amino, halógeno, hidroxi, oxo, carboxi y ciano; en el que la configuración en el centro estéreo definido por R y R3 y el carbono al que éstos están unidos es L; R4 es H; R5 es H o alquilo Cl-3; Rd es H, alquilo Cl-5, cicloalquilo C3-6 o fenilo en el que R5 está opcionalmente sustituido con uno o más Rf; Rf se selecciona entre el grupo que consta de alquilo Cl-3, cicloalquilo C3-6, fenilo, naftilo, heterociclilo seleccionado entre el grupo que consta de pirrolidinilo, piperidinilo, morfolinilo y piperazinilo; heteroarilo seleccionado entre el grupo que consta de furanilo, tienilo, pirrolilo, oxazolilo, tiazolilo, imidazolilo, piridinilo, indolilo, benzofuranilo, benzotienilo, bencimidazolilo, benzotiazolilo, benzoxazolilo, quinolinilo e isoquinolinilo, alcoxi Cl-5, ariloxi, aril-alcoxi Cl-3, piridil-alcoxi Cl-5, tienil-alcoxi Cl-5, furanil-alcoxi Cl-5, alcoxi Cl-5-carbonilo, ariloxicarbonilo, alcanoil Cl-5-oxi, aroíloxi, carbamoílo en el que el átomo de nitrógeno puede estar independientemente mono- o di-sustituido con alquilo Cl-5, fenilo o heteroarilo seleccionado entre el grupo que consta de furanilo, tienilo, pirrolilo, oxazolilo, tiazolilo, imidazolilo, piridinilo e indolilo alcanoíl Cl-5-amino, aroílamino, alquil Cl-3-tio en el que el átomo de azufre puede estar oxidado a un sulfóxido o una sulfona, ariltio en el que el átomo de azufre puede estar oxidado a un sulfóxido o una sulfona, aril-alquil Cl-3-tio en el que el átomo de azufre puede estar oxidado a un sulfóxido o una sulfona, ureido en el que cualquiera de los átomos de nitrógeno puede estar sustituido independientemente con alquilo Cl-5 o fenilo; alcoxi Cl-5-carbonilamino, alquil Cl-5-sulfonilamino, ariisulfonilamino, amino en el que el átomo de nitrógeno puede estar independientemente mono- o di-sustituido con alquilo Cl-5, fenilo, naftilo, heterociclilo seleccionado entre el grupo que consta de piperidinilo, morfolinilo y piperazinilo o heteroarilo seleccionado entre el grupo que consta de furanilo, tienilo, pirrolilo, oxazolilo, tiazolilo, imidazolilo, piridinilo e indolilo, halógeno, hidroxi, oxo, carboxi y ciano, Rf puede estar además opcionalmente sustituido con uno o más Rg; Rg se selecciona entre el grupo que consta de alquilo Cl-3, cicloalquilo C5-6, fenilo opcionalmente sustituido con halógeno, metilo o metoxi; heterociclilo seleccionado entre el grupo que consta de pirrolidinilo, piperidinilo, morfolinilo y piperazinilo; heteroarilo seleccionado entre el grupo que consta de furanilo, tienilo, pirrolilo, oxazolilo, tiazolilo, imidazolilo, piridinilo, pirimidinilo, pirazinilo e indolilo, alcoxi Cl-5, ariloxi, aril-alcoxi Cl-3, alcoxi Cl-5-carbonilo, ariloxicarbonilo, alcanoíl Cl-5-oxi, aroíloxi, carbamoílo en el que el átomo de nitrógeno puede estar independientemente mono- o di-sustituido con alquilo Cl-5 o arilo; alcanoíl Cl-5-amino, aroílamino, alquil Cl-5-tio en el que el átomo de azufre puede estar oxidado a un sulfóxido o una sulfona, ariltio en el que el átomo de azufre puede estar oxidado a un sulfóxido o una sulfona, ureido en el que cualquiera de los átomos de nitrógeno puede estar sustituido independientemente con alquilo Cl-5 o arilo; alcoxi Cl-5-carbonilamino, ariloxicarbonilamino, alquil Cl-5- carbamoíloxi, arilcarbamoíloxi, alquil Cl-5- sulfonilamino, ariisulfonilamino, alquil Cl- 5-aminosulfonilo, arilaminosulfonilo, amino en el que el átomo de nitrógeno puede estar independientemente mono- o di-sustituido con alquilo Cl-5 o arilo, halógeno, hidroxi, oxo, carboxi y ciano; Rh se selecciona entre el grupo que consta de alquilo Cl-5, fenilo, alcoxi Cl-5-carbonilo, ariloxicarbonilo, aril-alcoxi Cl-3-carbonilo, carbamoílo en el que el átomo de nitrógeno puede estar opcionalmente mono- o di-sustituido con alquilo Cl-5, cicloalquilo C3-6, fenilo, naftilo, aril-alquilo Cl-3 halógeno, hidroxi, carboxi y ciano; en el que Z es 0; Re es un anillo de heteroarilo seleccionado entre el grupo que consta de oxazolilo, tiazolilo, imidazolilo, pirazolilo, isoxazolilo, isotiazolilo, piridilo, piridazinilo, pirimidinilo, pirazinilo, indolilo, benzofuranilo, benzotienilo, bencimidazolilo, benzotiazolilo, benzoxazolilo, quinolinilo, isoquinolinilo, quinazolinilo y quinoxalinilo, en el que cualquiera de los anteriores R8 puede estar opcionalmente sustituido con uno o más Rj ; Rj se selecciona entre el grupo que consta de alquilo Cl-3, cicloalquilo C5-6, fenilo, naftilo, morfolinilo, piperazinilo, furanilo, tienilo, pirrolilo, tetrazolilo, piridinilo, indolilo, benzofuranilo, benzotienilo, bencimidazolilo, benzotiazolilo, benzoxazolilo, aril-alquilo Cl-3, alcoxi Cl-3, ariloxi, aril-alcoxi Cl-3, alcoxi Cl- 3-carbonilo, ariloxicarbonilo, alcanoíl Cl-3-oxi, aroíloxi, carbamoílo en el que el átomo de nitrógeno puede estar independientemente mono- o di-sustituido con alquilo Cl-3, fenilo, naftilo, piperidinilo, furanilo, tienilo, pirrolilo, oxazolilo, tiazolilo, imidazolilo, tetrazolilo, piridinilo, indolilo, benzofuranilo, benzotienilo, bencimidazolilo, benzotiazolilo, benzoxazolilo, quinolinilo o isoquinolinilo; alcanoíl Cl-3-amino, aroílamino, alquil Cl-3-tio en el que el átomo de azufre puede estar oxidado a un sulfóxido o una sulfona, ariltio en el que el átomo de azufre puede estar oxidado a un sulfóxido o una sulfona, aril-alquil Cl-3-tio en el que el átomo de azufre puede estar oxidado a un sulfóxido o una sulfona, ureido en el que cualquiera de los átomos de nitrógeno puede estar sustituido independientemente con alquilo Cl-3, fenilo, naftilo, piperidinilo, morfolinilo, tiazolilo, imidazolilo, tetrazolilo, piridinilo, indolilo, benzofuranilo, benzotienilo, bencimidazolilo, benzotiazolilo, benzoxazolilo, quinolinilo o isoquinolinilo; alcoxi Cl-3-carbonilamino, ariloxicarbonilamino, alquil Cl-3-carbamoí loxi , arilcarbamoíloxi, alquil Cl-3-sulfonilamino, ariisulfonilamino, alquil Cl-3-aminosulfonilo, arilaminosulfonilo, amino en el que el átomo de nitrógeno puede estar independientemente mono- o di-sustituido con alquilo Cl-3, fenilo, naftilo, piperidinilo, furanilo, tienilo, pirrolilo, oxazolilo, tiazolilo, imidazolilo, tetrazolilo, piridinilo, indolilo, benzofuranilo, benzotienilo, bencimidazolilo, benzotiazolilo, benzoxazolilo, quinolinilo o isoquinolinilo; halógeno, hidroxi, oxo, carboxi, ciano y nitro, R puede estar además opcionalmente sustituido con uno o más Rk :
Rk se selecciona entre el grupo que consta de metilo, cicloalquilo C5-6, fenilo, morfolinilo, furanilo, tienilo, pirrolilo, tetrazolilo, piridinilo, metoxi, fenoxi, 5 benciloxi, metoxicarbonilo, acetiloxi, benzoiloxi, carbamoílo en el que el átomo de nitrógeno puede estar independientemente mono- o disustituido con alquilo Cl-3, fenilo, furanilo, tienilo, pirrolilo,
oxazolilo, tiazolilo, imidazolilo o piridinilo; acetilamino, benzoilamino, metiltio en el que el átomo de azufre puede estar oxidado a un sulfóxido o una sulfona, ureido en el que cualquiera de los átomos de
nitrógeno puede estar sustituido independientemente con metilo, fenilo, furanilo, tienilo, pirrolilo, oxazolilo, tiazolilo, imidazolilo o piridinilo; arilalcoxi Cl-3-carbonilamino,
benciloxicarbonila ino-alquilo Cl-5, amino en el que el átomo de nitrógeno puede estar independientemente mono- o disustituido con alguilo Cl-3, fenilo, naftilo, furanilo, tienilo, pirrolilo, oxazolilo, tiazolilo,
imidazolilo, piridinilo, indolilo, benzofuranilo, benzotienilo, bencimidazolilo, benzotiazolilo, benzoxazolilo, quinolinilo o isoquinolinilo, halógeno, hidroxi, oxo, carboxi, ciano y nitro. Compuestos todavía incluso más preferidos de la fórmula (I) son aquellos en los que: Ri es alquilo Cl-3, cicloalquilo C5-6, fenilo, naftilo, heterociclilo seleccionado entre el grupo que consta de piperidinilo, morfolinilo, piperazinilo, piranilo y tiopiranilo; heteroarilo seleccionado entre el grupo que consta de furanilo, tienilo, pirrolilo, oxazolilo, tiazolilo, imidazolilo, piridinilo e indolilo, o amino, en el que Ri está opcionalmente sustituido con uno o más Rb; Rb se selecciona entre el grupo que consta de alquilo Cl-3, cicloalquilo C5-6, fenilo, heterociclilo seleccionado entre el grupo que consta de piperidinilo, morfolinilo y piperazinilo; heteroarilo seleccionado entre el grupo que consta de furanilo, tienilo, pirrolilo, imidazolilo, tetrazolilo, piridinilo, indolilo, benzofuranilo, benzotienilo, bencimidazolilo, benzotiazolilo, benzoxazolilo, quinolinilo e isoquinolinilo, alcoxi Cl-3, alcoxi Cl-3-carbonilo, ariloxicarbonilo, alcanoíl Cl-5-oxi, aroíloxi, carbamoílo en el que el átomo de nitrógeno puede estar independientemente mono- o di-sustituido con alquilo Cl-3, fenilo o heteroarilo seleccionado entre el grupo que consta de pirrolilo, imidazolilo, piridinilo, indolilo, benzofuranilo, benzotienilo, bencimidazolilo y benzotiazolilo; alcanoíl Cl-5-amino, aroílamino, alquil Cl-3-tio en el que el átomo de azufre puede estar oxidado a un sulfóxido o una sulfona, ariltio en el que el átomo de azufre puede estar oxidado a un sulfóxido o una sulfona, ureido en el que cualquiera de los átomos de nitrógeno puede estar sustituido independientemente con alquilo Cl-3 o fenilo; alquil Cl-5-sulfonilamino, ariisulfonilamino, amino en el que el átomo de nitrógeno puede estar independientemente mono- o di-sustituido con alquilo Cl-3, fenilo, heterociclilo seleccionado entre el grupo que consta de piperidinilo, morfolinilo y piperazinilo o heteroarilo seleccionado entre el grupo que consta de pirrolilo, imidazolilo, piridinilo, indolilo, benzofuranilo, benzotienilo, bencimidazolilo, benzotiazolilo, benzoxazolilo, quinolinilo e isoquinolinilo; halógeno, hidroxi, oxo, carboxi y ciano, Rb puede estar además opcionalmente sustituido con uno o más R ,' Rc se selecciona entre el grupo que consta de alquilo Cl-3, cicloalquilo C5-6, alcoxi Cl-3, halógeno e hidroxi; R3 es alquilo Cl-5, cicloalquilo C5-6 o fenilo en el que Rj está opcionalmente sustituido con uno o más Rd," Rd se selecciona entre el grupo que consta de alquilo Cl-3, cicloalquilo C3-6, fenilo, naftilo, 4-piperidinilo, 4-morfolinilo, piperazinilo, furanilo, tienilo, tiazolilo, imidazolilo, piridinilo, indolilo, alcoxi Cl-5, fenoxi, aroílo, alcoxi Cl-5-carbonilo, ariloxicarbonilo, alcanoíl Cl-5-oxi, aroíloxi, carbamoílo en el que el átomo de nitrógeno puede estar independientemente mono- o di-sustituido con alquilo Cl-5 o fenilo; alcanoíl Cl-5-amino, alquil Cl-3-tio en el que el átomo de azufre puede estar oxidado a un sulfóxido o una sulfona, ureido en el que cualquiera de los átomos de nitrógeno puede estar sustituido independientemente con alquilo Cl-3 o fenilo; alcoxi Cl-5-carbonilamino, alquil Cl-5- sulfonilamino, ariisulfonilamino, amino en el que el átomo de nitrógeno puede estar independientemente mono- o di-sustituido con alquilo Cl-3 o fenilo; halógeno, hidroxi, oxo, carboxi y ciano, Rd puede estar además opcionalmente sustituido con uno o más Re; Re se selecciona entre el grupo que consta de alquilo Cl-5, cicloalquilo C5-6, fenilo, bencilo, alcoxi Cl-5, fenoxi, benciloxi, aroílo, halógeno, hidroxi, oxo, carboxi y ciano; R6 es H, alquilo Cl-5 o fenilo en el que RP está opcionalmente sustituido con uno o más Rf; Rf se selecciona entre el grupo que consta de alquilo Cl-3, cicloalquilo C3-6, fenilo, naftilo, furanilo, tienilo, tiazolilo, imidazolilo, piridinilo, indolilo, alcoxi Cl-3, benciloxi, piridilo, alcoxi Cl-3 tienil-alcoxi Cl-3, furanil- alcoxi Cl-3, alcoxi Cl-3-carbonilo, fenoxioxicarbonilo, alcanoíl Cl-5-oxi, aroíloxi, carbamoílo en el que el átomo de nitrógeno puede estar independientemente mono- o di-sustituido con alquilo Cl-3 o fenilo; alcanoíl Cl-5-amino, aroílamino, metiltio en el que el átomo de azufre puede estar oxidado a un sulfóxido o una sulfona, benciltio en el que el átomo de azufre puede estar oxidado a un sulfóxido o una sulfona, ureido en el que cualquiera de los átomos de nitrógeno puede estar sustituido independientemente con alquilo Cl-5 o fenilo; alcoxi Cl-3-carbonilamino, amino en el que el átomo de nitrógeno puede estar independientemente mono- o disustituido con alquilo Cl-5 o fenilo; halógeno, hidroxi, oxo, carboxi y ciano, Rf puede estar además opcionalmente sustituido con uno o más Rq; Rg se selecciona entre el grupo que consta de alquilo Cl-3, fenilo opcionalmente sustituido con halógeno, metilo o metoxi; heterociclilo seleccionado entre el grupo que consta de piperidinilo, morfolinilo y piperazinilo; heteroarilo seleccionado entre el grupo que consta de furanilo, tienilo, pirrolilo y piridinilo, alcoxi Cl-3, ariloxi, benciloxi, alcoxí Cl-5-carbonilo, alcanoíl Cl-5-oxi, aroíloxi, carbamoílo en el que el átomo de nitrógeno puede estar independientemente mono- o di-sustituido con alquilo Cl-5 o fenilo; alcanoíl Cl-5-amino, aroílamino, alquil Cl-5-tio en el que el átomo de azufre puede estar oxidado a un sulfóxido o una sulfona, ureido en el que cualquiera de los átomos de nitrógeno puede estar sustituido independientemente con alquilo Cl-5 o fenilo; alcoxi Cl-5- carbonilamino, alquil Cl-5-carbamoí loxi, arilcarbamoíloxi, alquil Cl-3-sulfonilamino, ariisulfonilamino, alquil Cl-3- aminosulfonilo, arilaminosulfonilo, amino en el que el átomo de nitrógeno puede estar independientemente mono- o di-sustituido con alquilo Cl-3 o fenilo; halógeno, hidroxí, oxo, carboxi y ciano; Rh se selecciona entre el grupo que consta de alquilo Cl-3, fenilo, alcoxi Cl-3-carbonilo, fenoxioxicarbonilo, benciloxi, carbamoílo en el que el átomo de nitrógeno puede estar opcionalmente mono- o di-sustituido con alquilo Cl-5, fenilo, bencilo, halógeno, hidroxi, carboxi y ciano; Rs es un anillo de heteroarilo seleccionado entre el grupo que consta de oxazolilo, tiazolilo, imidazolilo, piridilo, indolilo, benzofuranilo, benzotienilo, bencimidazolilo, benzotiazolilo, benzoxazolilo, quinolinilo e isoquinolinilo, en el que cualquiera de los anteriores R8 puede estar opcionalmente sustituido con uno o más Rj ; Rj se selecciona entre el grupo que consta de alquilo Cl-3, cicloalquilo C5-6, fenilo, naftilo, morfolinilo, piperazinilo, furanilo, tienilo, pirrolilo, tetrazolilo, piridinilo, bencilo, alcoxi Cl-3, fenoxi, benciloxi, alcoxi Cl-3-carbonilo, acetiloxi, benzoiloxi, carbamoílo en el que el átomo de nitrógeno puede estar independientemente mono- o di-sustituido con metilo, fenilo, furanilo, tienilo, pirrolilo, oxazolilo, tiazolilo, imidazolilo o piridinilo; acetilamino, benzoilamino, metiltio en el que el átomo de azufre puede estar oxidado a un sulfóxido o una sulfona, benciltio en el que el átomo de azufre puede estar oxidado a un sulfóxido o una sulfona, ureido en el que cualquiera de los átomos de nitrógeno puede estar sustituido independientemente con metilo, fenilo, tiazolilo, imidazolilo o piridinilo; alcoxi Cl-3-carbonilamino, alquil Cl-3-carbamsí loxi, arilcarbamoíloxi, alquil Cl-3-sulfonilamino, ariisulfonilamino, amino en el que el átomo de nitrógeno puede estar independientemente mono- o di-sustituido con metilo, fenilo, furanilo, tienilo, pirrolilo, oxazolilo, tiazolilo, imidazolilo o piridinilo halógeno, hidroxi, carboxi, ciano y nitro, Rj puede estar además opcionalmente sustituido con uno o más Rk;
Rk se selecciona entre el grupo que consta de metilo, cicloalquilo C5-6, fenilo, furanilo, tienilo, pirrolilo, piridinilo, metoxi, fenoxi, benciloxi, metoxicarbonilo, acetiloxi, benzoiloxi, carbamoílo en el que el átomo de nitrógeno puede estar independientemente mono- o di-sustituido con metilo, fenilo, furanilo o tienilo; acetilamino, benzoilamino, metiltio en el que el átomo de azufre puede estar oxidado a un sulfóxido o una sulfona, ureido en el que cualquiera de los átomos de nitrógeno puede estar sustituido independientemente con metilo, fenilo, furanilo, tienilo, pirrolilo, oxazolilo y tiazolilo, benciloxicarbonilamino, benciloxicarbonilamino-alquilo Cl-5, amino en el que el átomo de nitrógeno puede estar independientemente mono- o di-sustituido con alquilo Cl-3, fenilo, furanilo, tienilo, pirrolilo, oxazolilo, tiazolilo, imidazolilo y piridinilo, halógeno, hidroxi, carboxi, ciano y nitro. Compuestos incluso mucho más preferidos de la fórmula (I) son aquellos en los que:
Ri es cicloalquilo C5-6, fenilo, naftilo, piperidinilo, morfolinilo, piperazinilo, furanilo, tienilo, pirrolilo, piranilo, tiopiranilo o amino en el que Ri está opcionalmente sustituido con uno o más Rb; Rb se selecciona entre el grupo que consta de alquilo Cl-3, cicloalquilo C5-6, fenilo, furanilo, tienilo, pirrolilo, imidazolilo, indolilo, benzofuranilo, benzotienilo, bencimidazolilo, benzotiazolilo, benzoxazolilo, alcoxi Cl-3, alcoxi Cl-3-carbonilo, carbamoílo en el que el átomo de nitrógeno puede estar independientemente mono- o di-sustituido con alquilo Cl-3 o fenilo; alcanoíl
Cl-5-amino, aroílamino, ureido en el que cualquiera de los átomos de nitrógeno puede estar sustituido independientemente con alquilo Cl-3 o fenilo; alquil Cl-5-sulfonilamino, ariisulfonilamino, amino en el que el átomo de nitrógeno puede estar independientemente mono- o di-sustituido con alquilo Cl-3 o fenilo; halógeno, hidroxi, oxo, carboxi y ciano, Rb puede estar además opcionalmente sustituido con uno o más Rc; Rc se selecciona entre el grupo que consta de alquilo Cl-3, alcoxi Cl-3, halógeno e hidroxi ;
Rd se selecciona entre el grupo que consta de alquilo Cl-3, cicloalquilo C3-6, fenilo, naftilo, 4-piperidinilo, furanilo, tienilo, tiazolilo, imidazolilo, piridinilo, indolilo, alcoxi Cl-3, alcoxi Cl-5-carboniloxi, benzoiloxí, carbamoílo en el que el átomo de nitrógeno puede estar independientemente mono- o di-sustituido con alquilo Cl-3 o fenilo; alcanoíl Cl-5-amino, alquil Cl-3-tio en el que el átomo de azufre puede estar oxidado a un sulfóxido o una sulfona, alcoxi Cl-3- carbonilamino, alquil Cl-3-sulfonilamino, amino en el que el átomo de nitrógeno puede estar independientemente mono- o di-sustituido con alquilo Cl-3 o fenilo, halógeno, hidroxi, oxo, carboxi y ciano, Rd puede estar además opcionalmente sustituido con uno o más Re; Re se selecciona entre el grupo que consta de alquilo Cl-3, fenilo, bencilo, alcoxi Cl- 3, fenoxi, benciloxi, benzoílo, halógeno, hidroxi, oxo, carboxi y ciano; R5 es H o metilo; Re es alquilo Cl-5 o fenilo, en el que Rs está opcionalmente sustituido con uno o más grupos de la fórmula Rf, Rf se selecciona entre el grupo que consta de metilo, cicloalquilo C3-6, fenilo, naftilo, furanilo, tienilo, tiazolilo, imidazolilo, piridinilo, indolilo, alcoxi Cl-3, benciloxi, alcanoíl Cl-5-amino, aroílamino, metiltio en el que el átomo de azufre puede estar oxidado a un sulfóxido o una sulfona, benciltio en el que el átomo de azufre puede estar oxidado a un sulfóxido o una sulfona, alcoxi Cl-3-carbonilamino, amino en el que el átomo de nitrógeno puede estar independientemente mono- o di-sustituido con alquilo Cl-5 o fenilo; halógeno, hidroxi, oxo, carboxi y ciano, Rf puede estar además opcionalmente sustituido con uno o más Rg; Rg se selecciona entre el grupo que consta de alquilo Cl-3, fenilo opcionalmente sustituido con halógeno o metilo; alcoxi Cl- 3, ariloxi, benciloxi, alcoxi Cl-3- carbonilo, carbamoílo en el que el átomo de nitrógeno puede estar independientemente mono- o di-sustituido con alquilo Cl-3 o fenilo; alcanoíl Cl-5-amino, aroílamino, amino en el que el átomo de nitrógeno puede estar independientemente mono- o disustituido con alquilo Cl-3 o fenilo; halógeno, hidroxi, oxo, carboxi y ciano; Rh se selecciona entre el grupo que consta de alquilo Cl-3, fenilo, alcoxi Cl-3-carbonilo, benciloxi y carboxi; Rs es un anillo de heteroarilo seleccionado entre el grupo que consta de oxazolilo, tiazolilo, imidazolilo, piridilo, bencimidazolilo, benzotiazolilo y benzoxazolilo, en el que cualquiera de los anteriores Rs puede estar opcionalmente sustituido con uno o más Rj ; R se selecciona entre el grupo que consta de metilo, ciciohexilo, fenilo, furanilo, tienilo, bencilo, metoxi, fenoxi, benciloxi, metoxicarbonilo, acetiloxi, benzoiloxi, carbamoílo en el que el átomo de nitrógeno puede estar independientemente mono- o di-sustituido con metilo, fenilo, furanilo o tienilo; acetilamino, benzoilamino, ureido en el que cualquiera de los átomos de nitrógeno puede estar sustituido independientemente con metilo o fenilo; metoxicarbonilamino, alquil Cl-3-sulfonilamino, ariisulfonilamino, amino en el que el átomo de nitrógeno puede estar independientemente mono- o di-sustituido con metilo, fenilo, furanilo o tienilo; halógeno, hidroxi, carboxi y ciano, Rj puede estar además opcionalmente sustituido con uno o más Rk; Rk se selecciona entre el grupo que consta de metilo, fenilo, furanilo, tienilo, metoxi, fenoxi, benciloxi, metoxicarbonilo, acetiloxi, benzoiloxi, carbamoílo en el que el átomo de nitrógeno puede estar independientemente mono- o di-sustituido con metilo o fenilo; acetilamino, benzoilamino, ureido en el que cualquiera de los átomos de nitrógeno puede estar sustituido independientemente con metilo o fenilo; benciloxicarbonilamino, benciloxicarbonilamino-alquilo Cl-3, amino en el que el átomo de nitrógeno puede estar independientemente mono- o disustituido con alquilo Cl-3, fenilo, furanilo o tienilo; halógeno, hidroxi, carboxi, ciano y nitro. Compuestos todavía incluso más preferidos de la fórmula (I) son aquellos en los que: A es - { O ) - o -S02~; Ri es ciciohexilo, fenilo, naftilo, piperidinilo, morfolinilo, piperazinilo, piranilo, tiopiranilo o amino, en el que Ri está opcionalmente sustituido con uno o más Rt.;
Rb se selecciona entre el grupo que consta de alquilo Cl-3, cicloalquilo C5-6, fenilo, furanilo, tienilo, pirrolilo, imidazolilo, indolilo, benzofuranilo, benzotíenilo, bencimidazolilo, benzotiazolilo, benzoxazolilo, alcoxi Cl-3, alcoxi
Cl-3-carbonilo, carbamoílo en el que el átomo de nitrógeno puede estar independientemente mono- o di-sustituido con alquilo Cl-3 o fenilo; alcanoíl Cl-5-amino, aroílamino, alquil Cl-5-sulfonilamino, ariisulfonilamino, amino en el que el átomo de nitrógeno puede estar independientemente mono- o dí-sustituido con alquilo Cl-3; halógeno, hidroxi, oxo, carboxi y ciano, Rb puede estar además opcionalmente sustituido con uno o más R:; Rc se selecciona entre el grupo que consta de alcoxi Cl-3, halógeno e hidroxi; R3 es alquilo Cl-5 o cicloalquilo C5-6, en el que R3 está opcionalmente sustituido con uno o más Rd; Rd se selecciona entre el grupo que consta de metilo, cicloalquilo C3-6, fenilo, tienilo, imidazolilo, piridinilo, indolilo, alcoxi Cl-4, alcanoíl Cl-5-amino, metiltio en el que el átomo de azufre puede estar oxidado a un sulfóxido o una sulfona, halógeno, hidroxi, oxo, carboxi y ciano, Rd puede estar además opcionalmente sustituido con uno o más Re; Re se selecciona entre el grupo que consta de metilo, fenilo, bencilo, metoxi, fenoxi, benciloxi, benzoílo, halógeno e hidroxi; Rf se selecciona entre el grupo que consta de cicloalquilo C3-6, fenilo, naftilo, tienilo, imidazolilo, piridinilo, indolilo, metoxi, benciloxi, alcanoíl Cl-3-amino, metiltio en el que el átomo de azufre puede estar oxidado a un sulfóxido o una sulfona, benciltio en el que el átomo de azufre puede estar oxidado a un sulfóxido o una sulfona, metoxicarbonilamino, amino en el que el átomo de nitrógeno puede estar independientemente mono- o di-sustituido con alquilo Cl-3; halógeno, hidroxi, carboxi y ciano, Rf puede estar además opcionalmente sustituido con uno o más Rg; Rg se selecciona entre el grupo que consta de metilo, fenilo opcionalmente sustituido con halógeno o metilo; metoxi, fenoxi, benciloxi, metoxicarbonilo, amino en el que el átomo de nitrógeno puede estar independientemente mono- o di-sustituido con alquilo Cl-3 o fenilo; halógeno, hidroxi y carboxi; R9 es un anillo de heteroarilo seleccionado entre el grupo que consta de oxazolilo, tiazolilo, imidazolilo, piridilo, benzotiazolilo y benzoxazolilo, en el que cualquiera de los anteriores R8 puede estar opcionalmente sustituido con uno o más Rj ; R se selecciona entre el grupo que consta de metilo, fenilo, furanilo, tienilo, bencilo, metoxi, metoxicarbonilo, acetiloxi, benzoiloxi, carbamoílo en el que el átomo de nitrógeno puede estar independientemente mono- o di-sustituido con metilo o fenilo; acetilamino, benzoilamino, ureido en el que cualquiera de los átomos de nitrógeno puede estar sustituido independientemente con metilo o fenilo; metoxicarbonilamino, amino en el que el átomo de nitrógeno puede estar independientemente mono- o di-sustituido con metilo o fenilo; halógeno, hidroxi, carboxi y ciano, Rj puede estar además opcionalmente sustituido con uno o más Rk; Rk se selecciona entre el grupo que consta de metilo, fenilo, metoxi, fenoxi, benciloxi, metoxicarbonilo, carbamoílo en el que el átomo de nitrógeno puede estar independientemente mono- o di-sustituido con metilo o fenilo; ureido en el que cualquiera de los átomos de nitrógeno puede estar sustituido independientemente con metilo o fenilo; benciloxicarbonilamino, benciloxicarbonilamino-alquilo Cl-5, amino en el que el átomo de nitrógeno puede estar independientemente mono- o disustituido con alquilo Cl-3, fenilo, furanilo o tienilo; halógeno, hidroxi, carboxi, ciano y nitro.
Compuestos preferidos en grado penúltimo de la fórmula (I) son aquellos en los que: Ri es ciciohexilo, fenilo, naftilo, piperidinilo, morfolinilo, piperazinilo, piranilo o tiopiranilo, en el que Ri está opcionalmente sustituido con uno o más Rb; Rb se selecciona entre el grupo que consta de pirrolilo, imidazolilo, indolilo, bencimidazolilo, metoxi, metoxicarbonilo, amino en el que el átomo de nitrógeno puede estar independientemente mono- o di-sustituido con alquilo Cl-3; halógeno, hidroxi y carboxi, R^ puede estar además opcionalmente sustituido con uno o más R=; Rc se selecciona entre el grupo que consta de metoxi, halógeno e hidroxi;
Rd se selecciona entre el grupo que consta de metilo, cicloalquilo C3-6, fenilo, alcoxi Cl-4, alcanoíl Cl-3-amino, metiltio en el que el átomo de azufre puede estar oxidado a un sulfóxido o una sulfona, halógeno, hidroxi, oxo, carboxi y ciano,
Rd puede estar además opcionalmente sustituido con uno o más Re; Re se selecciona entre el grupo que consta de metilo, fenilo, metoxi, halógeno e hidroxi; R5 es H; Rf se selecciona entre el grupo que consta de cicloalquilo C5-6, fenilo, naftilo, tienilo, indolilo, metoxi, metiltio en el que el átomo de azufre puede estar oxidado a un sulfóxido o una sulfona, metoxicarbonilamino, halógeno, hidroxi, carboxi y ciano, Rf puede estar además opcionalmente sustituido con uno o más Rg; Rg se selecciona entre el grupo que consta de metilo, fenilo opcionalmente sustituido con halógeno; metoxi, fenoxi, benciloxi, metoxicarbonilo, halógeno, hidroxi y carboxi ; Re es un anillo de heteroarilo seleccionado entre el grupo que consta de oxazolilo, piridilo, benzotiazolilo y benzoxazolilo, en el que cualquiera de los anteriores
Re puede estar opcionalmente sustituido con uno o más R3 ;
R-¡ se selecciona entre el grupo que consta de metilo, fenilo, bencilo, metoxi, metoxicarbonilo, acetiloxi, benzoiloxi, carbamoílo en el que el átomo de nitrógeno puede estar independientemente mono- o di-sustituido con metilo o fenilo; metoxicarbonilamino, halógeno, hidroxi y carboxi,
R-, puede estar además opcionalmente sustituido con uno o más Rk; Rk se selecciona entre el grupo que consta de metilo, fenilo, metoxi, metoxicarbonilo, carbamoílo en el que el átomo de nitrógeno puede estar independientemente mono- o di- sustituido con metilo o fenilo, benciloxicarbonilamino, amino en el que el átomo de nitrógeno puede estar independientemente mono- o di-sustituido con metilo o fenilo; halógeno, hidroxi y carboxi. Compuestos preferidos en grado último de la fórmula (I) son aquellos en los que: Ri es fenilo o 4-morfolinilo, en el que R] está opcionalmente sustituido con uno o más Rb;
Rb se selecciona entre el grupo que consta de bencimidazolilo, metoxi y dimetilamino, Rb puede estar además opcionalmente sustituido con un átomo de halógeno; R3 es alquilo Cl-5 en el que R3 está opcionalmente sustituido con uno o más Rd; Rd se - selecciona entre el grupo que consta de cicloalquilo C3-6 y fenilo, Rd puede estar además opcionalmente sustituido con uno o más Re; Re se selecciona entre el grupo que consta de metilo y halógeno, Re es alquilo Cl-5 opcionalmente sustituido con uno o más Rf; Rt- se selecciona entre el grupo gue consta de cicloalquilo C5-6, fenilo, metiltio en el que el átomo de azufre puede estar oxidado a un sulfóxido o una sulfona, y halógeno, Rf puede estar además opcionalmente sustituido con uno o más Rg; Rg se selecciona entre el grupo que consta de metilo, metoxi, metoxicarbonilo, halógeno e hidroxi; Rs es un anillo de heteroarilo seleccionado entre el grupo que consta de oxazolilo, piridilo, benzotiazolilo y benzoxazolilo, en el que cualquiera de los anteriores R8 puede estar opcionalmente sustituido con uno o más Rj ;
Rj se selecciona entre el grupo que consta de fenilo, metoxicarbonilo, carbamoílo en el que el átomo de nitrógeno puede estar independientemente mono- o disustituido con metilo o fenilo; metoxicarbonilamino y halógeno, Rj puede estar además opcionalmente sustituido con uno o más Rk; Rk se selecciona entre el grupo que consta de fenilo, metoxicarbonilo, carbamoílo, benciloxicarbonilamino y halógeno. En otra realización del invento se proporcionan nuevos compuestos de la fórmula (la) :
(la) en la que A es -C (Y) - o -S02- Y es 0, S o NRa en el que Ra se selecciona entre el grupo que consta de H, alquilo, arilo, alcoxi, ariloxi, alquilamino y arilamino; Ri es alquilo, cicloalquilo, arilo, heterociclilo, heteroarilo o amino en el que Ri está opcionalmente sustituido con uno o más Rb;
Rb se selecciona entre el grupo que consta de alquilo, cicloalquilo, arilo, heterociclilo, heteroarilo, alcoxi, ariloxi, alcoxicarbonilo, ariloxicarbonilo, alcanoílo, aroílo, alcanoíloxi, aroíloxi, carbamoílo en el que el átomo de nitrógeno puede estar independientemente mono- o di-sustituido con alquilo, arilo, heterociclilo o heteroarilo, alcanoílamino, aroílamino, alquiltio en el que el átomo de azufre puede estar oxidado a un sulfóxido o una sulfona, ariltio en el que el átomo de azufre puede estar oxidado a un sulfóxido o una sulfona, ureido en el que cualquiera de los átomos de nitrógeno puede estar sustituido independientemente con alquilo, arilo, heterociclilo o heteroarilo, alcoxicarbonilamino, ariloxicarbonilamino, alquilcarbamoíloxi, arilcarbamoí loxi, alquilsulfonilamino, ariisulfonilamino, al qui laminosulfonilo, arilaminosulfonilo, amino en el que el átomo de nitrógeno puede estar independientemente mono- o di-sustituido con alquilo, arilo, heterociclilo o heteroarilo, halógeno, hidroxi, oxo, carboxi, ciano, nitro, amidino y guanidino, Rb puede estar además opcionalmente sustituido con uno o más Rc;
Rc se selecciona entre el grupo que consta de alquilo, cicloalquilo, arilo, heterociclilo, heteroarilo, arilalquilo, alcoxi, ariloxi, arilalcoxi, alcanoílo, aroílo, amino en el que el átomo de nitrógeno puede estar independientemente mono- o di-sustituido con alquilo, arilo, heterociclilo o heteroarilo, halógeno, hidroxi, oxo, carboxi, ciano, nitro, amidino y guanidino; Rs es H o alquilo; Rs es H, alquilo, cicloalquilo, arilo, heterociclilo o heteroarilo, en el que R3 está opcionalmente sustituido con uno o más grupos de la fórmula Rd; Rd se selecciona entre el grupo que consta de alquilo, cicloalquilo, arilo, heterociclilo, heteroarilo, alcoxi, ariloxi, arilalcoxi, alcoxicarbonilo, ariloxicarbonilo, alcanoílo, aroílo, alcanoíloxi, aroíloxí, carbamoílo en el que el átomo de nitrógeno puede estar independientemente mono- o di-sustituido con alquilo, arilo, heterociclilo o heteroarilo, alcanoílamino, aroílamino, alquiltio en el que el átomo de azufre puede estar oxidado a un sulfóxido o una sulfona, ariltio en el que el átomo de azufre puede estar oxidado a un sulfóxido o una sulfona, ureido en el que cualquiera de los átomos de nitrógeno puede estar sustituido independientemente con alquilo, arilo, heterociclilo o heteroarilo, alcoxicarbonilamino, ariloxicarbonilamino, alquilcarbamoíloxi, arilcarbamoí loxi, alquilsulfonilamino, arilsulfonilamino, alquilaminosulfonilo, arilaminosulfonilo, amino en el que el átomo de nitrógeno puede estar independientemente mono- o di-sustituido con alquilo, arilo, heterociclilo o heteroarilo, halógeno, hidroxi, oxo, carboxi, ciano, nitro, amidino y guanidino, Rd puede estar además opcionalmente sustituido con uno o más Re; Re se selecciona entre el grupo que consta de alquilo, cicloalquilo, arilo, arilalquilo, alcoxi, ariloxi, arilalcoxi, alcanoílo, aroílo, amino, halógeno, hidroxi, oxo, carboxi, ciano, nitro, amidino y guanidino; R4 es H o alquilo; R5 es H, alquilo o cicloalquilo; Re es H, alquilo, cicloalquilo, arilo, heterociclilo o heteroarilo, en el que R6 está opcionalmente sustituido con uno o más grupos de la fórmula Rf,- Rf se selecciona entre el grupo que consta de alquilo, cicloalquilo, arilo, heterociclilo, heteroarilo, alcoxi, ariloxi, alcanoílo, aroílo, arilalcoxi, heteroarilalcoxi, alcoxicarbonilo, ariloxicarbonilo, alcanoíloxi, aroíloxi, carbamoílo en el que el átomo de nitrógeno puede estar independientemente mono- o disustituido con alquilo, arilo, heterociclilo o heteroarilo, alcanoílamino, aroílamino, alquiltio en el que el átomo de azufre puede estar oxidado a un sulfóxido o una sulfona, ariltio en el que el átomo de azufre puede estar oxidado a un sulfóxido o una sulfona, arilalquiltio en el que el átomo de azufre puede estar oxidado a un sulfóxido o una sulfona, ureido en el que cualquiera de los átomos de nitrógeno puede estar sustituido independientemente con alquilo, arilo, heterociclilo o heteroarilo, alcoxicarbonilamino, ariloxicarbonilamino, alquilcarbamoíloxi, arilcarbamoíloxi, alquilsulfonilamino, ariisulfonilamino, alquil aminosulfonilo, arilaminosulfonilo, amino en el que el átomo de nitrógeno puede estar independientemente mono- o di-sustituido con alquilo, arilo heterociclilo o heteroarilo, halógeno, hidroxi, oxo, carboxi, ciano, nitro, amidino y guanidino, Rf puede estar además opcionalmente sustituido con uno o más Rg; Rg se selecciona entre el grupo que consta de alquilo, cicloalquilo, arilo opcionalmente sustituido con halógeno, alquilo Cl-5 o alcoxi Cl-5, heterociclilo, heteroarilo, alcoxi, ariloxi, arilalcoxi, alcoxicarbonilo, ariloxicarbonilo, alcanoíloxi, aroíloxi, carbamoílo en el que el átomo de nitrógeno puede estar independientemente mono- o di-sustituido con alquilo, arilo, heterociclilo o heteroarilo; alcanoílamino, aroílamino, alquiltio en el que el átomo de azufre puede estar oxidado a un sulfóxido o una sulfona, ariltio en el que el átomo de azufre puede estar oxidado a un sulfóxido o una sulfona, ureido en el que cualquiera de los átomos de nitrógeno puede estar sustituido independientemente con alquilo, arilo, heterociclilo o heteroarilo; alcoxicarbonilamino, ariloxicarbonilamino, alquilcarbamoíloxi, arilcarbamoíloxi, alquilsulfonilamino, ariisulfonilamino, al quilaminosulfonilo, arilaminosulfonilo, amino en el que el átomo de nitrógeno puede estar independientemente mono- o disustituido con alquilo, arilo, heterociclilo o heteroarilo; halógeno, hidroxi, oxo, carboxi, ciano, nitro, amidino y guanidino; o R5 juntamente con R6 forma un anillo carbocíclico de 3 a 6 miembros, estando el anillo carbocíclico opcionalmente sustituido con uno o más Rh; Rh se selecciona entre el grupo que consta de alquilo, arilo, alcoxicarbonilo, ariloxicarbonilo, arilalcoxicarbonilo, carbamoílo en el que el átomo de nitrógeno puede estar opcionalmente mono- o di-sustituido con un grupo seleccionado entre alquilo, cicloalquilo, arilo, arilalquilo, heterociclilo o heteroarilo; halógeno, hidroxi, carboxi y ciano; R7 es Re-C(Z)-; en el que Z es 0, S, o NRi en el que Ri se selecciona entre el grupo que consta de H, alquilo, arilo, alcoxi, ariloxi e hidroxi; R8 es un sistema anular de heteroarilo monocíclico de 5-8 miembros o bicíclico de 8-11 miembros, teniendo cada uno de los sistemas anulares monocíclico o bicíclico 1-4 de los mismos o diferentes heteroátomos seleccionados entre el grupo que consta de N, 0 y S en el que cualquiera de los anteriores Re puede estar opcionalmente sustituido con uno o más R ; Rj se selecciona entre el grupo que consta de alquilo, cicloalquilo, arilo, heterociclilo, heteroarilo, arilalquilo, alcoxi, ariloxi, alcanoílo, aroílo, arilalcoxi, alcoxicarbonilo, ariloxicarbonilo, alcanoíloxi, aroíloxi, carbamoílo en el que el átomo de nitrógeno puede estar independientemente mono- o di-sustituido con alquilo, arilo, heterociclilo o heteroarilo, alcanoílamino, aroílamino, alquiltio en el que el átomo de azufre puede estar oxidado a un sulfóxido o una sulfona, ariltio en el que el átomo de azufre puede estar oxidado a un sulfóxido o una sulfona, arilalquiltio en el que el átomo de azufre puede estar oxidado a un sulfóxido o una sulfona, ureido en el que cualquiera de los átomos de nitrógeno puede estar sustituido independientemente con alguilo, arilo, heterociclilo o heteroarilo; alcoxicarbonilamino, ariloxicarbonilamino, alquilcarbamoíloxi, arilcarbamoíloxi, alquilsulfonilamino, ariisulfonilamino, alquilaminosulfonilo, arilaminosulfonilo, amino en el que el átomo de nitrógeno puede estar independientemente mono- o di-sustituido con alquilo, arilo, heterociclilo o heteroarilo; halógeno, hidroxi, oxo, carboxi, ciano, nitro, amidino y guanidino, Rj puede estar además opcionalmente sustituido con uno o más Rk; Rk se selecciona entre el grupo que consta de alquilo, cicloalquilo, arilo, heterociclilo, heteroarilo, alcoxi, ariloxi, arilalcoxi, alcoxicarbonilo, ariloxicarbonilo, alcanoíloxi, aroíloxi, carbamoílo en el que el átomo de nitrógeno puede estar independientemente mono- o disustituido con alquilo, arilo, heterociclilo o heteroarilo, alcanoílamino, aroílamino, alquiltio en el que el átomo de azufre puede estar oxidado a un sulfóxido o una sulfona, ariltio en el que el átomo de azufre puede estar oxidado a un sulfóxido o una sulfona, ureido en el que cualquiera de los átomos de nitrógeno puede estar sustituido independientemente con alquilo, arilo, heterociclilo o heteroarilo, alcoxicarbonilamino, ariloxicarbonilamino, arilalcoxicarbonilamino, arilal coxicarbonilaminoalquilo, alquilcarbamoíloxi, arilcarbamoíloxi, alquilsulfonilamino, ariisulfonilamino, alquilaminosulfonilo, arilaminosulfonilo, amino en el que el átomo de nitrógeno puede estar independientemente mono- o di- sustituido con alquilo, arilo, heterociclilo o heteroarilo, halógeno, hidroxi, oxo, carboxi, ciano, nitro, amidino y guanidino, en el que Rk puede estar además opcionalmente sustituido con Rx; Ri se selecciona entre el grupo que consta de alquilo, cicloalquilo, arilo y bencilo; X es 0, S o N-OH; y sus derivados farmacéuticamente aceptables; con las siguientes condiciones: cuando R6 es alquilo el alquilo debe de estar sustituido con Rf en el que Rf no ha de ser hidroxi, sulfhidrilo ni halógeno; Y cuando Ri es alquilo Cl entonces Rb no puede ser carbamoílo, alcanoílamino, aroílamino, ureido, alcoxicarbonilamino, ariloxicarbonilamino, alquilsulfonilamino, ariisulfonilamino, amino, amidino o guanidino en el que cada uno de dichos Rb está enlazado a Ri a través de su átomo de nitrógeno.
Compuestos preferidos de la fórmula (la) son aquellos en los que Ra se selecciona entre el grupo que consta de
H, alquilo y arilo; Ri es alquilo Cl-8, cicloalquilo C3-7, arilo, heterociclilo seleccionado entre el grupo que consta de pirrolidinilo, piperidinilo, morfolinilo, tiomorfolinilo, piranilo, tiopiranilo, piperazinilo e indolinilo; heteroarilo seleccionado entre el grupo que consta de furanilo, tienilo, pirrolilo, oxazolilo, tiazolilo, imidazolilo, pirazolilo, isoxazolilo, isotiazolilo, oxadiazolilo, triazolilo, tetrazolilo, tiadiazolilo, piridinilo, piridazinilo, pirimidinilo, pirazinilo, indolilo, isoindolilo, benzofuranilo, benzotienilo, bencimidazolilo, benzotiazolilo, benzoxazolilo, purinilo, quinolinilo, isoquinolinilo, quinazolinilo, quinoxalinilo, carbazolilo, fenotiazinilo y fenoxazinilo, o amino en el que Ri está opcionalmente sustituido con uno o más Rb; Rb se selecciona entre el grupo que consta de alquilo Cl-8, cicloalquilo C3-7, arilo, heterociclilo seleccionado entre el grupo que consta de pirrolidinilo, piperidinilo, morfolinilo, tiomorfolinilo, piperazinilo e indolinilo; heteroarilo seleccionado entre el grupo que consta de furanilo, tienilo, pirrolilo, oxazolilo, tiazolilo, imidazolilo, isoxazolilo, isotiazolilo, oxadiazolilo, triazolilo, tetrazolilo, tiadiazolilo, piridinilo, piridazinilo, pirimidinilo, pirazinilo, indolilo, isoindolilo, benzofuranilo, benzotienilo, bencimidazolilo, benzotiazolilo, benzoxazolilo, purinilo, quinolinilo, isoquinolinilo, quinazolinilo, quinoxalinilo, carbazolilo, fenotiazinilo y fenoxazinilo, alcoxi Cl-8, ariloxi, alcoxi Cl-8-carbonilo, ariloxicarbonilo, alcanoíl Cl-8-oxi, aroíloxi, carbamoílo en el que el átomo de nitrógeno puede estar independientemente mono- o di-sustituido con alquilo Cl-8, arilo, heterociclilo seleccionado entre el grupo que consta de pirrolidinilo, piperidinilo, morfolinilo, tiomorfolinilo, piperazinilo e indolinilo, o heteroarilo seleccionado entre el grupo que consta de furanilo, tienilo, pirrolilo, oxazolilo, tiazolilo, imidazolilo, isoxazolilo, isotiazolilo, oxadiazolilo, triazolilo, tetrazolilo, tiadiazolilo, piridinilo, piridazinilo, pirimidinilo, pirazinilo, indolilo, isoindolilo, benzofuranilo, benzotienilo, bencimidazolilo, benzotiazolilo, benzoxazolilo, purinilo, quinolinilo, isoquinolinilo, quinazolinilo, quinoxalinilo, carbazolilo, fenotiazinilo y fenoxazinilo, alcanoíl Cl-8-amino, aroílamino, alquil Cl-8-tio en el que el átomo de azufre puede estar oxidado a un sulfóxido o una sulfona, ariltio en el que el átomo de azufre puede estar oxidado a un sulfóxido o una sulfona, ureido en el que cualquiera de los átomos de nitrógeno puede estar sustituido independientemente con alquilo, arilo, heterociclilo seleccionado entre el grupo que consta de pirrolidinilo, piperidinilo, morfolinilo, tiomorfolinilo, piperazinilo e indolinilo, o heteroarilo seleccionado entre el grupo que consta de furanilo, tienilo, pirrolilo, oxazolilo, tiazolilo, imidazolilo, isoxazolilo, isotiazolilo, oxadiazolilo, triazolilo, tetrazolilo, tiadiazolilo, piridinilo, piridazinilo, pirimidinilo, pirazinilo, indolilo, isoindolilo, benzofuranilo, benzotienilo, bencimidazolilo, benzotiazolilo, benzoxazolilo, purinilo, quinolinilo, isoquinolinilo, quinazolinilo, quinoxalinilo, carbazolilo, fenotiazinilo y fenoxazinilo, alcoxicarbonilamino, ariloxicarbonilamino, alquil Cl-8-carbamoíloxi, arilcarbamoíloxi, alquilsulfonilamino, ariisulfonilamino, alquilaminosulfonilo, arilaminosulfonilo, amino en el que el átomo de nitrógeno puede estar independientemente mono- o di-sustituido con alquilo, arilo, heterociclilo seleccionado entre el grupo que consta de pirrolidinilo, piperidinilo, morfolinilo, tiomorfolinilo, piperazinilo e indolinilo, o heteroarilo seleccionado entre el grupo que consta de furanilo, tienilo, pirrolilo, oxazolilo, tiazolilo, imidazolilo, isoxazslilo, isotiazolilo, oxadiazolilo, triazolilo, tetrazolilo, tiadiazolilo, piridinilo, piridazinilo, pirimidinilo, pirazinilo, indolilo, isoindolilo, benzofuranilo, benzotienilo, bencimidazolilo, benzotiazolilo, benzoxazolilo, purinilo, quinolinilo, isoquinolinilo, quinazolinilo, quinoxalinilo, carbazolilo, fenotiazinilo y fenoxazinilo, halógeno, hidroxi, oxo, carboxi, ciano, nitro, apridino y guanidino, Rb puede estar además opcionalmente sustituido con uno o más Rc;
Rc se selecciona entre el grupo gue consta de alquilo Cl-8, cicloalquilo C3-6, arilo, heterociclilo seleccionado entre el grupo que consta de pirrolidinilo, piperidinilo, morfolinilo, tiomorfolinilo, piperazinilo e indolinilo; heteroarilo seleccionado entre el grupo gue consta de furanilo, tienilo, pirrolilo, oxazolilo, tiazolilo, imidazolilo, isoxazolilo, isotiazolilo, oxadiazolilo, triazolilo, tetrazolilo, tiadiazolilo, piridinilo, piridazinilo, pirimidinilo, pirazinilo, indolilo, isoindolilo, benzofuranilo, benzotienilo, bencimidazolilo, benzotiazolilo, benzoxazolilo, purinilo, quinolinilo, isoquinolinilo, quinazolinilo, quinoxalinilo, carbazolilo, fenotiazinilo y fenoxazinilo, alcoxi Cl-8, ariloxi, halógeno, hidroxi, oxo, carboxi, ciano, nitro, amidino y guanidino; Rs es H, alquilo Cl-8, cicloalquilo C3-7 o arilo en el que R3 está opcionalmente sustituido con uno o más Rg; Rd se selecciona entre el grupo que consta de alquilo Cl-8, cicloalquilo C3-7, arilo, heterociclilo seleccionado entre el grupo que consta de pirrolidinilo, piperidinilo, morfolinilo, tiomorfolinilo, piperazinilo e indolinilo; heteroarilo seleccionado entre el grupo que consta de furanilo, tienilo, pirrolilo, oxazolilo, tiazolilo, imidazolilo, isoxazolilo, isotiazolilo, oxadiazolilo, triazolilo, tetrazolilo, tiadiazolilo, piridinilo, piridazinilo, pirimidinilo, pirazinilo, indolilo, isoindolilo, benzofuranilo, benzotienilo, bencimidazolilo, benzotiazolilo, benzoxazolilo, purinilo, quinolinilo, isoquinolinilo, quinazolinilo, quinoxalinilo, carbazolilo, fenotiazinilo y fenoxazinilo, alcoxi Cl-8, ariloxi, alcanoílo, aroílo, alcoxi Cl-8-carbonilo, ariloxicarbonilo, alcanoíl Cl-8-oxi, aroíloxi, carbamoílo en el que el átomo de nitrógeno puede estar independientemente mono- o di-sustituido con alquilo Cl-8, arilo, heterociclilo seleccionado entre el grupo que consta de pirrolidinilo, piperidinilo, morfolinilo, tiomorfolinilo, piperazinilo e indolinilo, o heteroarilo seleccionado entre el grupo que consta de furanilo, tienilo, pirrolilo, oxazolilo, tiazolilo, imidazolilo, isoxazolilo, isotiazolilo, oxadiazolilo, triazolilo, tetrazolilo, tiadiazolilo, piridinilo, piridazinilo, pirimidinilo, pirazinilo, indolilo, isoindolilo, benzofuranilo, benzotienilo, bencimidazolilo, benzotiazolilo, benzoxazolilo, purinilo, quinolinilo, isoquinolinilo, quinazolinilo, quinoxalinilo, carbazolilo, fenotiazinilo y fenoxazinilo, alcanoíl Cl-8-amino, aroílamino, alquil Cl-8-tio en el que el átomo de azufre puede estar oxidado a un sulfóxido o una sulfona, ariltio en el que el átomo de azufre puede estar oxidado a un sulfóxido o una sulfona, ureido en el que cualquiera de los átomos de nitrógeno puede estar sustituido independientemente con alquilo, arilo, heterociclilo seleccionado entre el grupo que consta de pirrolidinilo, piperidinilo, morfolinilo, tiomorfolinilo, piperazinilo e indolinilo o heteroarilo seleccionado entre el grupo que consta de furanilo, tienilo, pirrolilo, oxazolilo, tiazolilo, imidazolilo, isoxazolilo, isotiazolilo, oxadiazolilo, triazolilo, tetrazolilo, tiadiazolilo, piridinilo, piridazinilo, pirimidinilo, pirazinilo, indolilo, isoindolilo, benzofuranilo, benzotienilo, bencimidazolilo, benzotiazolilo, benzoxazolilo, purinilo, quinolinilo, isoquinolinilo, quinazolinilo, quinoxalinilo, carbazolilo, fenotiazinilo y fenoxazinilo, alcoxicarbonilamino, ariloxicarbonilamino, alquil Cl-8-carbamoíloxi, arilcarbamoíloxi, alquilsulfonilamino, ariisulfonilamino, alquilaminosulfonilo, arilaminosulfonilo, amino en el que el átomo de nitrógeno puede estar independientemente mono- o di-sustituido con alquilo, arilo, heterociclilo seleccionado entre el grupo que consta de pirrolidinilo, piperidinilo, morfolinilo, tiomorfolinilo, piperazinilo e indolinilo o heteroarilo seleccionado entre el grupo que consta de furanilo, tienilo, pirrolilo, oxazolilo, tiazolilo, imidazolilo, isoxazolilo, isotiazolilo, oxadiazolilo, triazolilo, tetrazolilo, tiadiazolilo, piridinilo, piridazinilo, pirimidinilo, pirazinilo, indolilo, isoindolilo, benzofuranilo, benzotienilo, bencimidazolilo, benzotiazolilo, benzoxazolilo, purinilo, quinolinilo, isoquinolinilo, quinazolinilo, quinoxalinilo, carbazolilo, fenotiazinilo y fenoxazinilo, halógeno, hidroxi, oxo, carboxi, ciano, nitro, amidino y guanidino, R puede estar además opcionalmente sustituido con uno o más Re; Re se selecciona entre el grupo que consta de alquilo Cl-8, cicloalquilo C3-6, arilo, arilalquilo, alcoxi Cl-8, ariloxi, arilalcoxi, aroílo, amino, halógeno, hidroxi, oxo, carboxi, ciano, nitro, amidino y guanidino; R5 es H o alquilo; R6 es H, alquilo Cl-8, cicloalquilo C3-7 o arilo en el que R6 está opcionalmente sustituido con uno o más Rf; Rf se selecciona entre el grupo que consta de alquilo Cl-8, cicloalquilo C3-7, arilo, heterociclilo seleccionado entre el grupo que consta de pirrolidinilo, piperidinilo, morfolinilo, tiomorfolinilo, piperazinilo e indolinilo; heteroarilo seleccionado entre el grupo que consta de furanilo, tienilo, pirrolilo, oxazolilo, tiazolilo, imidazolilo, isoxazolilo, isotiazolilo, oxadiazolilo, triazolilo, tetrazolilo, tiadiazolilo, piridinilo, piridazinilo, pirimidinilo, pirazinilo, indolilo, isoindolilo, benzofuranilo, benzotienilo, bencimidazolilo, benzotiazolilo, benzoxazolilo, purinilo, quinolinilo, isoquinolinilo, quinazolinilo, quinoxalinilo, carbazolilo, fenotiazinilo y fenoxazinilo, alcoxi Cl-8, ariloxi, aril-alcoxi Cl-8, heteroaril-alcoxi Cl-8, alcoxi Cl-8-carbonilo, ariloxicarbonilo, alcanoíl Cl-8-oxi, aroíloxi, carbamoílo en el que el átomo de nitrógeno puede estar independientemente mono- o di-sustituido con alquilo Cl-8, arilo, heterociclilo seleccionado entre el grupo que consta de pirrolidinilo, piperidinilo, morfolinilo, tiomorfolinilo, piperazinilo e indolinilo, o heteroarilo seleccionado entre el grupo que consta de furanilo, tienilo, pirrolilo, oxazolilo, tiazolilo, imidazolilo, isoxazolilo, isotiazolilo, oxadiazolilo, triazolilo, tetrazolilo, tiadiazolilo, piridinilo, piridazinilo, pirimidinilo, pirazinilo, indolilo, isoindolilo, benzofuranilo, benzotienilo, bencimidazolilo, benzotiazolilo, benzoxazolilo, purinilo, quinolinilo, isoquinolinilo, quinazolinilo, quinoxalinilo, carbazolilo, fenotiazinilo y fenoxazinilo, alcanoíl Cl-8-amino, aroílamino, alquil Cl-8-tio en el que el átomo de azufre puede estar oxidado a un sulfóxido o una sulfona, ariltio en el que el átomo de azufre puede estar oxidado a un sulfóxido o una sulfona, aril-alquil Cl-8-tio en el que el átomo de azufre puede estar oxidado a un sulfóxido o una sulfona, ureido en el que cualquiera de los átomos de nitrógeno puede estar sustituido independientemente con alquilo, arilo, heterociclilo seleccionado entre el grupo que consta de pirrolidinilo, piperidinilo, morfolinilo, tiomorfolinilo, piperazinilo e indolinilo o heteroarilo seleccionado entre el grupo que consta de furanilo, tienilo, pirrolilo, oxazolilo, tiazolilo, imidazolilo, isoxazolilo, isotiazolilo, oxadiazolilo, triazolilo, tetrazolilo, tiadiazolilo, piridinilo, piridazinilo, pirimidinilo, pirazinilo, indolilo, isoindolilo, benzofuranilo, benzotienilo, bencimidazolilo, benzotiazolilo, benzoxazolilo, purinilo, quinolinilo, isoquinolinilo, quinazolinilo, quinoxalinilo, carbazolilo, fenotiazinilo y fenoxazinilo, alcoxicarbonilamino, ariloxicarbonilamino, alquil Cl-8-carbamoíloxi, arilcarbamoíloxi, alquilsulfonilamino, ariisulfonilamino, alquilaminosulfonilo, arilaminosulfonilo, amino en el que el átomo de nitrógeno puede estar independientemente mono- o di-sustituido con alquilo, arilo, heterociclilo seleccionado entre el grupo que consta de pirrolidinilo, piperidinilo, morfolinilo, tiomorfolinilo, piperazinilo e indolinilo o heteroarilo seleccionado entre el grupo que consta de furanilo, tienilo, pirrolilo, oxazolilo, tiazolilo, imidazolilo, isoxazolilo, isotiazolilo, oxadiazolilo, triazolilo, tetrazolilo, tiadiazolilo, piridinilo, piridazinilo, pirimidinilo, pirazinilo, indolilo, isoindolilo, benzofuranilo, benzotienilo, bencimidazolilo, benzotiazolilo, benzoxazolilo, purinilo, quinolinilo, isoquinolinilo, quinazolinilo, quinoxalinilo, carbazolilo, fenotiazinilo y fenoxazinilo, halógeno, hidroxi, oxo, carboxi, ciano, nitro, amidino y guanidino, Rf puede estar además opcionalmente sustituido con uno o más Rg; Rg se selecciona entre el grupo que consta de alquilo Cl-8, cicloalquilo C3-7, arilo opcionalmente sustituido con halógeno, alquilo Cl-3 o alcoxi Cl-3; heterociclilo seleccionado entre el grupo que consta de pirrolidinilo, piperidinilo, morfolinilo, tiomorfolinilo, piperazinilo e indolinilo; heteroarilo seleccionado entre el grupo que consta de furanilo, tienilo, pirrolilo, oxazolilo, tiazolilo, imidazolilo, 5 isoxazolilo, isotiazolilo, oxadiazolilo, triazolilo, tetrazolilo, tiadiazolilo, piridinilo, piridazinilo, pirimidinilo, pirazinilo, indolilo, isoindolilo, benzofuranilo, benzotienilo,
bencimidazolilo, benzotiazolilo, benzoxazolilo, purinilo, quinolinilo, isoquinolinilo, quinazolinilo, quinoxalinilo, carbazolilo, fenotiazinilo y fenoxazinilo, alcoxi Cl-8, ariloxi, aril- 15 alcoxi Cl-8, alcoxi Cl-8-carbonilo, ariloxicarbonilo, alcanoíl Cl-8-oxi, aroíloxi, carbamoílo en el que el átomo de nitrógeno puede estar independientemente mono- o di-sustituido con alquilo Cl-8,
arilo, heterociclilo seleccionado entre el grupo que consta de pirrolidinilo, piperidinilo, morfolinilo, tiomorfolinilo, piperazinilo e indolinilo, o heteroarilo seleccionado entre el grupo que consta de
furanilo, tienilo, pirrolilo, oxazolilo, tiazolilo, imidazolilo, isoxazolilo, isotiazolilo, oxadiazolilo, triazolilo, tetrazolilo, tiadiazolilo, piridinilo, piridazinilo, pirimidinilo, pirazinilo, 5 indolilo, isoindolilo, benzofuranilo, benzotienilo, bencimidazolilo, benzotiazolilo, benzoxazolilo, purinilo, quinolinilo, isoquinolinilo, quinazolinilo, quinoxalinilo, carbazolilo, fenotiazinilo y
fenoxazinilo, alcanoíl Cl-8-amino, aroílamino, alquil Cl-8-tio en el que el átomo de azufre puede estar oxidado a un sulfóxido o una sulfona, ariltio en el que el átomo de azufre puede estar oxidado a un
sulfóxido o una sulfona, ureido en el que cualquiera de los átomos de nitrógeno puede estar sustituido independientemente con alquilo, arilo, heterociclilo seleccionado entre el grupo que consta de pirrolidinilo,
piperidinilo, morfolinilo, tiomorfolinilo, piperazinilo e indolinilo, o heteroarilo seleccionado entre el grupo que consta de furanilo, tienilo, pirrolilo, oxazolilo, tiazolilo, imidazolilo, isoxazolilo,
isotiazolilo, oxadiazolilo, triazolilo, tetrazolilo, tiadiazolilo, piridinilo, piridazinilo, pirimidinilo, pirazinilo, indolilo, isoindolilo, benzofuranilo, benzotienilo, bencimidazolilo,
benzotiazolilo, benzoxazolilo, purinilo, quinolinilo, isoquinolinilo, quinazolinilo, quinoxalinilo, carbazolilo, fenotiazinilo o fenoxazinilo, alcoxicarbonilamino, ariloxicarbonilamino, alquil Cl-8- 10 carbamoíloxi, arilcarbamoíloxi, alquilsulfonilamino, ariisulfonilamino, alquilaminosulfonilo y arilaminosulfonilo, amino en el que el átomo de nitrógeno puede estar independientemente mono- o di- 15 sustituido con alquilo, arilo, heterociclilo seleccionado entre el grupo que consta de pirrolidinilo, piperidinilo, morfolinilo, tiomorfolinilo, piperazinilo e indolinílo, o heteroarilo seleccionado entre el grupo gue
consta de furanilo, tienilo, pirrolilo, oxazolilo, tiazolilo, imidazolilo, isoxazolilo, isotiazolilo, oxadiazolilo, triazolilo, tetrazolilo, tiadiazolilo, piridinilo, piridazinilo, pirimidinilo,
pirazinilo, indolilo, isoindolilo, benzofuranilo, benzotienilo, bencimidazolilo, benzotiazolilo, benzoxazolilo, purinilo, quinolinilo, isoquinolinilo, quinazolinilo, quinoxalinilo, carbazolilo, fenotiazinilo y fenoxazinilo, halógeno, hidroxi, oxo, carboxi, ciano, nitro, amidino y guanidino;
Rh se selecciona entre el grupo que consta de alquilo Cl-8, arilo, alcoxi Cl-8-carbonilo, ariloxicarbonilo, aril-alcoxi Cl-8-carbonilo, carbamoílo en el que el átomo de nitrógeno puede estar opcionalmente mono- o di-sustituido con un grupo seleccionado entre alquilo Cl-8, cicloalquilo C3-7, arilo, aril-alquilo Cl-8, heterociclilo seleccionado entre el grupo que consta de pirrolidinilo, piperidinilo, morfolinilo, tiomorfolinilo, piperazinilo e indolinilo, o heteroarilo seleccionado entre el grupo que consta de furanilo, tienilo, pirrolilo, oxazolilo, tiazolilo, imidazolilo, isoxazolilo, isotiazolilo, oxadiazolilo, triazolilo, tetrazolilo, tiadiazolilo, piridinilo, piridazinilo, pirimidinilo, pirazinilo, indolilo, isoindolilo, benzofuranilo, benzotienilo, bencimidazolilo, benzotiazolilo, benzoxazolilo, purinilo, quinolinilo, isoquinolinilo, quinazolinilo, quinoxalinilo, carbazolilo, fenotiazinilo y fenoxazinilo, halógeno, hidroxi, carboxi y ciano: R8 es un anillo de heteroarilo seleccionado entre el grupo que consta de furanilo, tienilo, pirrolilo, oxazolilo, tiazolilo, imidazolilo, pirazolilo, isoxazolilo, isotiazolilo, piridilo, piridazinilo, pirimidinilo, pirazinilo, triazinilo, indolizinilo, indolilo, isoindolilo, benzofuranilo, benzotienilo, indazolilo, bencimidazolilo, benzotiazolilo, benzoxazolilo, tetrazolilo, purinilo, quinolizinilo, quinolinilo, isoquinolinilo, cinolinilo, ftalazinilo, quinazolinilo, quinoxalinilo, naftiridinilo, pteridinilo, carbazolilo, acridinilo y fenazinilo, en el que cualquiera de los anteriores R8 puede estar opcionalmente sustituido con uno o más Rj ; Rj se selecciona entre el grupo gue consta de alquilo, cicloalquilo, arilo, heterociclilo seleccionado entre el grupo que consta de pirrolidinilo, piperidinilo, morfolinilo, tiomorfolinilo, piperazinilo e indolinilo; heteroarilo seleccionado entre el grupo que consta de furanilo, tienilo, pirrolilo, oxazolilo, tiazolilo, imidazolilo, isoxazolilo, isotiazolilo, oxadiazolilo, triazolilo, tetrazolilo, tiadiazolilo, piridinilo, piridazinilo, pirimidinilo, pirazinilo, indolilo, isoindolilo, benzofuranilo, benzotienilo, bencimidazolilo, benzotiazolilo, benzoxazolilo, purinilo, quinolinilo, isoquinolinilo, quinazolinilo, quinoxalinilo, carbazolilo, fenotiazinilo y fenoxazinilo, arilalquilo, alcoxi, ariloxi, arilalcoxi, alcoxicarbonilo, ariloxicarbonilo, alcanoíloxi, aroíloxi, carbamoílo en el que el átomo de nitrógeno puede estar independientemente mono- o di-sustituido con alquilo, arilo, heterociclilo seleccionado entre el grupo que consta de pirrolidinilo, piperidinilo, morfolinilo, tiomorfolinilo, piperazinilo e indolinilo; heteroarilo seleccionado entre el grupo que consta de furanilo, tienilo, pirrolilo, oxazolilo, tiazolilo, imidazolilo, isoxazolilo, isotiazolilo, oxadiazolilo, triazolilo, tetrazolilo, tiadiazolilo, piridinilo, piridazinilo, pirimidinilo , pirazinilo, indolilo, isoindolilo, benzofuranilo, benzotienilo, bencimidazolilo, benzotiazolilo, benzoxazolilo, purinilo, quinolinilo, isoquinolinilo, quinazolinilo, quinoxalinilo, carbazolilo, fenotiazinilo y fenoxazinilo, alcanoílamino, aroílamino, alquiltio en el que el átomo de azufre puede estar oxidado a un sulfóxido o una sulfona, ariltio en el que el átomo de azufre puede estar oxidado a un sulfóxido o una sulfona, arilalquiltio en el que el átomo de azufre puede estar oxidado a un sulfóxido o una sulfona, ureido en el que cualquiera de los átomos de nitrógeno puede estar sustituido independientemente con alquilo, arilo, heterociclilo seleccionado entre el grupo que consta de pirrolidinilo, piperidinilo, morfolinilo, tiomorfolinilo, piperazinilo e indolinilo, heteroarilo seleccionado entre el grupo que consta de furanilo, tienilo, pirrolilo, oxazolilo, tiazolilo, imidazolilo, isoxazolilo, isotiazolilo, oxadiazolilo, triazolilo, tetrazolilo, tiadiazolilo, piridinilo, piridazinilo, pirimidinilo, pirazinilo, indolilo, isoindolilo, benzofuranilo, benzotienilo, bencimidazolilo, benzotiazolilo, benzoxazolilo, purinilo, quinolinilo, isoquinolinilo, quinazolinilo, quinoxalinilo, carbazolilo, fenotiazinilo y fenoxazinilo, alcoxicarbonilamino, ariloxicarbonilamino, alquil Cl-8-carbamoíloxi, arilcarbamoíloxi, alquilsulfonilamino, ariisulfonilamino, alquilaminosulfonilo, arilaminosulfonilo, amino en el que el átomo de nitrógeno puede estar independientemente mono- o di-sustituido con alquilo, arilo, heterociclilo seleccionado entre el grupo que consta de pirrolidinilo, piperidinilo, morfolinilo, tiomorfolinilo, piperazinilo e indolinilo; heteroarilo seleccionado entre el grupo que consta de furanilo, tienilo, pirrolilo, oxazolilo, tiazolilo, imidazolilo, isoxazolilo, isotiazolilo, oxadiazolilo, triazolilo, tetrazolilo, tiadiazolilo, piridinilo, piridazinilo, pírimidinilo, pirazinilo, indolilo, isoindolilo, benzofuranilo, benzotienilo, bencimidazolilo, benzotiazolilo, benzoxazolilo, purinilo, quinolinilo, isoquinolinilo, quinazolinilo, quinoxalinilo, carbazolilo, fenotiazinilo y fenoxazinilo, halógeno, hidroxi, oxo, carboxi, ciano, nitro, amidino y guanidino, R-, puede estar además opcionalmente sustituido con uno o más R¡. ;
Rk se selecciona entre el grupo que consta de alquilo, cicloalquilo, arilo, heterociclilo seleccionado entre el grupo que consta de pirrolidinilo, piperidinilo, morfolinilo, 5 tiomorfolinilo, piperazinilo e indolinilo; heteroarilo seleccionado entre el grupo que consta de furanilo, tienilo, pirrolilo, oxazolilo, tiazolilo, imidazolilo, isoxazolilo, isotiazolilo, oxadiazolilo,
triazolilo, tetrazolilo, tiadiazolilo, piridinilo, piridazinilo, pirimidinilo, pirazinilo, indolilo, isoindolilo, benzofuranilo, benzotienilo, bencimidazolilo, benzotiazolilo, benzoxazolilo, purinilo,
quinolinilo, isoquinolinilo, quinazolinilo, quinoxalinilo, carbazolilo, fenotiazinilo y fenoxazinilo, alcoxi, ariloxi, arilalcoxi, alcoxicarbonilo, ariloxicarbonilo, alcanoíloxi, aroíloxi, carbamoílo en el que
el átomo de nitrógeno puede estar independientemente mono- o di-sustituido con alquilo, arilo, heterociclilo seleccionado entre el grupo que consta de pirrolidinilo, piperidinilo, morfolinilo, tiomorfolinilo,
piperazinilo e indolinilo, heteroarilo seleccionado entre furanilo, tienilo, pirrolilo, oxazolilo, tiazolilo, imidazolilo, isoxazolilo, isotiazolilo, oxadiazolilo, triazolilo, tetrazolilo, tiadiazolilo, piridinilo, piridazinilo, pirimidinilo, pirazinilo, indolilo, isoindolilo, benzofuranilo, benzotienilo, bencimidazolilo, benzotiazolilo, benzoxazolilo, purinilo, quinolinilo, isoquinolinilo, quinazolinilo, quinoxalinilo, carbazolilo, fenotiazinilo y fenoxazinilo, alcanoílamino, aroílamino, alquiltio en el que el átomo de azufre puede estar oxidado a un sulfóxido o una sulfona, ariltio en el que el átomo de azufre puede estar oxidado a un sulfóxido o una sulfona, ureido en el que cualquiera de los átomos de nitrógeno puede estar sustituido independientemente con alquilo, arilo, heterociclilo seleccionado entre el grupo que consta de pirrolidinilo, piperidinilo, morfolinilo, tiomorfolinilo, piperazinilo e indolinilo, heteroarilo seleccionado entre furanilo, tienilo, pirrolilo, oxazolilo, tiazolilo, imidazolilo, isoxazolilo, isotiazolilo, oxadiazolilo, triazolilo, tetrazolilo, tiadiazolilo, piridinilo, piridazinilo, pirimidinilo, pirazinilo, indolilo, isoindolilo, benzofuranilo, benzotienilo, bencimidazolilo,
benzotiazolilo, benzoxazolilo, purinilo, quinolinilo, isoquinolinilo, quinazolinilo, quinoxalinilo, carbazolilo, fenotiazinilo y fenoxazinilo, alcoxicarbonilamino, ariloxicarbonilamino, 10 arilalcoxicarbonilamino, arilalcoxicarbonilaminoalquilo, alquil C 1-8- carbamoíloxi, arilcarbamoíloxi, alquilsulfonilamino, ariisulfonilamino, alquilaminosulfonilo, arilaminosulfonilo,
amino en el que el átomo de nitrógeno puede estar independientemente mono- o disustituido con alguilo, arilo, heterociclilo seleccionado entre pirrolidinilo, piperidinilo, morfolinilo, tiomorfolinilo,
piperazinilo e indolinilo, heteroarilo seleccionado entre el grupo que consta de furanilo, tienilo, pirrolilo, oxazolilo, tiazolilo, imidazolilo, isoxazolilo, isotiazolilo, oxadiazolilo, triazolilo,
tetrazolilo, tiadiazolilo, piridinilo, piridazinilo, pirimidinilo, pirazinilo, indolilo, isoindolilo, benzofuranilo, benzotienilo, bencimidazolilo, benzotiazolilo, benzoxazolilo, purinilo, quinolinilo, isoquinolinilo, quinazolinilo, quinoxalinilo, carbazolilo, fenotiazinilo y fenoxazinilo, halógeno, hidroxi, oxo, carboxi, ciano, nitro, amidino y guanidino, en el que Rk puede estar además opcionalmente sustituido con Ri; Ri se selecciona entre el grupo que consta de alquilo Cl-5, cicloalquilo C3- 7, fenilo y bencilo; y X es O o S. Compuestos más preferidos de la fórmula (la) son aquellos en los que: Y es O o S; Ri es alquilo Cl-5, cicloalquilo C3-7, fenilo, naftilo, heterociclilo seleccionado entre el grupo que consta de pirrolidinilo, piperidinilo, morfolinilo, tiomorfolinilo, piranilo, tiopiranilo, piperazinilo e indolinilo, heteroarilo seleccionado entre el grupo que consta de furanilo, tienilo, pirrolilo, oxazolilo, tiazolilo, imidazolilo, triazolilo, tetrazolilo, piridinilo, pirimidinilo, pirazinilo, indolilo, benzofuranilo, benzotienilo, bencimidazolilo, benzotiazolilo, benzoxazolilo, quinolinilo, isoquinolinilo, quinazolinilo y quinoxalinilo o amino en el que Ri está opcionalmente sustituido con uno o más Rb; Rb se selecciona entre el grupo que consta de alquilo Cl-5, cicloalquilo C3-7, fenilo, naftilo, heterociclilo seleccionado entre el grupo que consta de pirrolidinilo, piperidinilo, morfolinilo, tiomorfolinilo, piperazinilo e indolinilo, heteroarilo seleccionado entre el grupo que consta de furanilo, tienilo, pirrolilo, oxazolilo, tiazolilo, imidazolilo, triazolilo, tetrazolilo, piridinilo, pirimidinilo, pirazinilo, indolilo, benzofuranilo, benzotienilo, bencimidazolilo, benzotiazolilo, benzoxazolilo, quinolinilo, isoquinolinilo, quinazolinilo y quinoxaliní lo, alcoxi Cl-5, ariloxi, alcoxi Cl-5-carbonilo, ariloxicarbonilo, alcanoíl Cl-5-oxi, aroíloxi, carbamoílo en el que el átomo de nitrógeno puede estar independientemente mono- o di-sustituido con alquilo Cl-8, arilo, heterociclilo seleccionado entre el grupo que consta de pirrolidinilo, piperidinilo, morfolinilo, tiomorfolinilo, piperazinilo e indolinilo o heteroarilo seleccionado entre el grupo que consta de furanilo, tienilo, pirrolilo, oxazolilo, tiazolilo, imidazolilo, triazolilo, tetrazolilo, piridinilo, pirimidinilo, pirazinilo, indolilo, benzofuranilo, benzotienilo, bencimidazolilo, benzotiazolilo, benzoxazolilo, quinolinilo, isoquinolinilo, quinazolinilo y quinoxalinilo, alcanoíl Cl-5-amino, aroílamino, alquil Cl-5-tio en el que el átomo de azufre puede estar oxidado a un sulfóxido o una sulfona, ariltio en el que el átomo de azufre puede estar oxidado a un sulfóxido o una sulfona, ureido en el que cualquiera de los átomos de nitrógeno puede estar sustituido independientemente con alquilo, arilo, heterociclí lo seleccionado entre el grupo que consta de pirrolidinilo, piperidinilo, morfolinilo, tiomorfolinilo, piperazinilo e indolinilo o heteroarilo seleccionado entre el grupo que consta de furanilo, tienilo, pirrolilo, oxazolilo, tiazolilo, imidazolilo, triazolilo, tetrazolilo, piridinilo, pirimidinilo, pirazinilo, indolilo, benzofuranilo, benzotienilo, bencimidazolilo, benzotiazolilo, benzoxazolilo, quinolinilo, isoquinolinilo, quinazolinilo y quinoxalinilo, alcoxi Cl-5-carbonilamino, ariloxicarbonilamino, alquil Cl-5-carbamoíloxi, arilcarbamoíloxi, alquil Cl-5-sulfonilamino, ariisulfonilamino, alquil Cl-5-aminosulfonilo, arilaminosulfonilo, amino en el que el átomo de nitrógeno puede estar independientemente mono- o di-sustituido con alquilo, arilo, heterociclilo seleccionado entre el grupo que consta de pirrolidinilo, piperidinilo, morfolinilo, tiomorfolinilo, piperazinilo e indolinilo o heteroarilo seleccionado entre el grupo que consta de furanílo, tienilo, pirrolilo, oxazolilo, tiazolilo, imidazolilo, triazolilo, tetrazolilo, piridinilo, pirimidinilo, pirazinilo, indolilo, benzofuranilo, benzotienilo, bencimidazolilo, benzotiazolilo, benzoxazolilo, quinolinilo, isoquinolinilo, quinazolinilo y quinoxalinilo, halógeno hidroxi, oxo, carboxi, ciano, nitro, amidino y guanidino, Rb puede estar además opcionalmente sustituido con uno o más Rc; Rc se selecciona entre el grupo que consta de alquilo Cl-5, cicloalquilo C3-6, arilo, heterociclilo seleccionado entre el grupo que consta de piperidinilo, morfolinílo y piperazinilo; heteroarilo seleccionado entre el grupo que consta de furanilo, tienilo, pirrolilo, oxazolilo, tiazolilo, imidazolilo, tetrazolilo y piridinilo, alcoxi Cl-5, ariloxi, halógeno, hidroxi, oxo, carboxi, ciano, nitro, amidino y guanidino; R2 es H o alquilo Cl-3; R3 es H, alquilo Cl-5, cicloalquilo C3-7 o arilo, en el que R está opcionalmente sustituido con uno o más Rd; Rd se selecciona entre el grupo que consta de alquilo Cl-5, cicloalquilo C3-7, arilo, heterociclilo seleccionado entre el grupo que consta de pirrolidinilo, piperidinilo, morfolinilo, tiomorfolinilo, piperazinilo e indolinilo; heteroarilo seleccionado entre el grupo que consta de furanilo, tienilo, pirrolilo, oxazolilo, tiazolilo, imidazolilo, triazolilo, tetrazolilo, piridinilo, pirimidinilo, pirazinilo, indolilo, benzofuranilo, benzotienilo, bencimidazolilo, benzotiazolilo, benzoxazolilo, quinolinilo, isoquinolinilo, quinazolinilo y quinoxalinilo, alcoxi Cl-5, ariloxi, alcanoílo Cl-5, aroílo, alcoxi Cl-5- carbonilo, ariloxicarbonilo, alcanoíl Cl-5-oxi, aroíloxi, carbamoílo en el que el átomo de nitrógeno puede estar independientemente mono- o di-sustituido con alquilo Cl-5, arilo, heterociclilo seleccionado entre el grupo que consta de pirrolidinilo, piperidinilo, morfolinilo, tiomorfolinilo, piperazinilo e indolinilo o heteroarilo seleccionado entre el grupo que consta de furanilo, tienilo, pirrolilo, oxazolilo, tiazolilo, imidazolilo, triazolilo, tetrazolilo, piridinilo, pirimidinilo, pirazinilo, indolilo, benzofuranilo, benzotienilo, bencimidazolilo, benzotiazolilo, benzoxazolilo, quinolinilo, isoquinolinilo, quinazolinilo y quinoxalinilo, alcanoíl Cl-5-amino, aroílamino, alquil Cl-5-tio en el que el átomo de azufre puede estar oxidado a un sulfóxido o una sulfona, ariltio en el que el átomo de azufre puede estar oxidado a un sulfóxido o una sulfona, ureido en el que cualquiera de los átomos de nitrógeno puede estar sustituido independientemente con alquilo Cl-5, arilo, heterociclilo seleccionado entre el grupo que consta de pirrolidinilo, piperidinilo, morfolinilo, tiomorfolinilo, piperazinilo e indolinilo o heteroarilo seleccionado entre grupo que consta de furanilo, tienilo, pirrolilo, oxazolilo, tiazolilo, imidazolilo, triazolilo, tetrazolilo, piridinilo, pirimidinilo, pirazinilo, indolilo, benzofuranilo, benzotíenilo, bencimidazolilo, benzotiazolilo, benzoxazolilo, quinolinilo, isoquinolinilo, quinazolinilo y quinoxalinilo, alcoxi Cl-5-carbonila ino, ariloxicarbonilamino, alquil Cl-5-carbamoíloxi, arilcarbamoíloxi, alquil Cl-5-sulfonilamino, ariisulfonilamino, alquil Cl-5-aminosulfonilo, arilaminosulfonilo. amino en el que el átomo de nitrógeno puede estar independientemente mono- o di-sustituido con alquilo Cl-5, arilo, heterociclilo seleccionado entre el grupo que consta de pirrolidinilo, piperidinilo, morfolinilo, tiomorfolinilo, piperazinilo e indolinilo o heteroarilo seleccionado entre el grupo gue consta de furanilo, tienilo, pirrolilo, oxazolilo, tiazolilo, imidazolilo, triazolilo, tetrazolilo, piridinilo, pirimidinilo, pirazinilo, indolilo, benzofuranilo, benzotienilo, bencimidazolilo, benzotiazolilo, benzoxazolilo, quinolinilo, isoquinolinilo, quinazolinilo y quinoxalinilo, halógeno, hidroxi, oxo, carboxi, ciano, nitro, amidino y guanidino, Rd puede estar además opcionalmente sustituido con uno o más Re; Re se selecciona entre el grupo que consta de alquilo Cl-5, cicloalquilo C3-6, arilo, arilalquilo, alcoxi Cl-5, ariloxi, arilalcoxi Cl-5, aroílo, amino, halógeno, hidroxi, oxo, carboxi, ciano, nitro, amidino y guanidino; R es H o alquilo Cl-3; R5 es H o alquilo Cl-8; R6 es H, alquilo Cl-5, cicloalquilo C3-7 o arilo en el que Re está opcionalmente sustituido con uno o más Rf; Rf se selecciona entre el grupo gue consta de alquilo Cl-5, cicloalquilo C3-7, arilo, heterociclilo seleccionado entre el grupo que consta de pirrolidinilo, piperidinilo, morfolinilo, tiomorfolinilo, piperazinilo e indolinilo; heteroarilo seleccionado entre el grupo que consta de furanilo, tienilo, pirrolilo, oxazolilo, tiazolilo, imidazolilo, triazolilo, tetrazolilo, piridinilo, pirimidinilo, pirazínilo, indolilo, benzofuranilo, benzotienilo, bencimidazolilo, benzotiazolilo, benzoxazolilo, quinolinilo, isoquinolinilo, quinazolinilo y quinoxalinilo, alcoxi Cl-5, ariloxi, arilalcoxí Cl-5, heteroaril-alcoxí Cl-5, alcoxi Cl-5-carbonílo, ariloxicarbonilo, alcanoíl Cl-5-oxi, aroíloxi, carbamoílo en el que el átomo de nitrógeno puede estar independientemente mono-o di-sustituido con alquilo Cl-5, arilo, heterociclilo seleccionado entre el grupo que consta de pirrslidinilo, piperidinilo, morfolinilo, tiomorfolinilo, piperazinilo e indolinilo o heteroarilo seleccionado entre el grupo que consta de furanilo, tienilo, pirrolilo, oxazolilo, tiazolilo, imidazolilo, triazolilo, tetrazolilo, piridinilo, pirimidinilo, pirazinilo, indolilo, benzofuranilo, benzotienilo, bencimidazolilo, benzotiazolilo, benzoxazolilo, quinolinilo, isoquínolinilo, quinazolinilo y quinoxalinilo, alcanoíl Cl-5-amino, aroílamino, alquil Cl-5-tio en el que el átomo de azufre puede estar oxidado a un sulfóxido o una sulfona, ariltio en el que el átomo de azufre puede estar oxidado a un sulfóxido o una sulfona, aril-alquil Cl-5-tio en el que el átomo de azufre puede estar oxidado a un sulfóxido o una sulfona, ureido en el que cualquiera de los átomos de nitrógeno puede estar sustituido independientemente con alquilo Cl-5, arilo, heterociclilo seleccionado entre el grupo que consta de pirrolidinilo, piperidinilo, morfolinilo, tiomorfolinilo, piperazinilo e indolinilo o heteroarilo seleccionado entre el grupo que consta de furanilo, tienilo, pirrolilo, oxazolilo, tiazolilo, imidazolilo, triazolilo, tetrazolilo, piridinilo, pirimidinilo, pirazinilo, indolilo, benzofuranilo, benzotienilo, bencimidazolilo, benzotiazolilo, benzoxazolilo, quinolinilo, isoquinolinilo, quinazslinilo y quinoxalinilo, alcoxi Cl-5-carbonilamino, ariloxicarbonilamino, alquil Cl-5-carbamoíloxi, arilcarbamoíloxi, alquil Cl-5-sulfonilamino, ariisulfonilamino, alquil Cl-5-aminosulfonilo, arilaminosulfonilo, amino en el que el átomo de nitrógeno puede estar independientemente mono- o di-sustituido con alquilo Cl-5, arilo, heterociclilo seleccionado entre el grupo que consta de pirrolidinilo, piperidinilo, morfolinilo, tiomorfolinilo, piperazinilo e indolinilo o heteroarilo seleccionado entre el grupo que consta de furanilo, tienilo, pirrolilo, oxazolilo, tiazolilo, imidazolilo, triazolilo, tetrazolilo, piridinilo, pirimidinilo, pirazinilo, indolilo, benzofuranilo, benzotienilo, bencimidazolilo, benzotiazolilo, benzoxazolilo, quinolinilo, isoquinolinilo, quinazolinilo y quinoxalinilo, halógeno, hidroxi, oxo, carboxi, ciano, nitro, amidino y guanidino, Rf puede estar además opcionalmente sustituido con uno o más Rg; Rg se selecciona entre el grupo que consta de alquilo Cl-5, cicloalquilo C3-7, arilo opcionalmente sustituido con halógeno, metilo o metoxi; heterociclilo seleccionado entre el grupo que consta de pirrolidinilo, piperidinilo, morfolinilo, tiomorfolinilo, piperazinilo e indolinilo; heteroarilo seleccionado entre el grupo que consta de furanilo, tienilo, pirrolilo, oxazolilo, tiazolilo, imidazolilo, triazolilo, tetrazolilo, piridinilo, pirimidinilo, pirazinilo, indolilo, benzofuranilo, benzotienilo, bencimidazolilo, benzotiazolilo, benzoxazolilo, quinolinilo, isoquinolinilo, quinazolinilo y quinoxalinilo, alcoxi Cl-5, ariloxi, arilalcoxi Cl-5, alcoxi Cl-5-carbonilo, ariloxicarbonilo, alcanoíl Cl-5-oxi, aroíloxi, carbamoílo en el que el átomo de nitrógeno puede estar independientemente mono- o di-sustituido con alquilo Cl-5, arilo, heterociclilo seleccionado entre el grupo que consta de pirrolidinilo, 5 piperidinilo, morfolinilo, tiomorfolinilo, piperazinilo e indolinilo o heteroarilo seleccionado entre el grupo que consta de furanilo, tienilo, pirrolilo, oxazolilo, tiazolilo, imidazolilo, triazolilo,
tetrazolilo, piridinilo, pirimidinilo, pirazinilo, indolilo, benzofuranilo, benzotienilo, bencimidazolilo, benzotiazolilo, benzoxazolilo, quinolinilo, isoquinolinilo, quinazoliní lo y
quinoxalinilo, alcanoíl Cl-5-amino, aroílamino, alquil Cl-5-tio en el que el átomo de azufre puede estar oxidado a un sulfóxido o una sulfona, ariltio en el que el átomo de azufre puede estar oxidado a un
sulfóxido o una sulfona, ureido en el que cualquiera de los átomos de nitrógeno puede estar sustituido independientemente con alguilo Cl-5, arilo, heterociclilo seleccionado entre el grupo que consta de
pirrolidinilo, piperídinilo, morfolinilo, tiomorfolinilo, piperazinilo e indolinilo, o heteroarilo seleccionado entre el grupo que consta de furanilo, tienilo, pirrolilo, oxazolilo, tiazolilo, imidazolilo, 5 triazolilo, tetrazolilo, piridinilo, pirimidinilo, pirazinilo, indolilo, benzofuranilo, benzotienilo, bencimidazolilo, benzotiazolilo, benzoxazolilo, quinolinilo, isoquinolinilo,
quinazolinilo y quinoxalinilo, alcoxi Cl -5- carbonilamino, ariloxicarbonilamino, alquil Cl-5-carbamoíloxi, arilcarbamoíloxi, alquil Cl-5- sulfonilamino, ariisulfonilamino, alquil Cl-5-aminosulfonilo,
arilaminosulfonilo, amino en el que el átomo de nitrógeno puede estar independientemente mono- o di-sustituido con alguilo Cl-5, arilo, heterociclilo seleccionado entre el grupo que consta de pirrolidinilo,
piperidinilo, morfolinilo, tiomorfolinilo, piperazinilo e indolinilo o heteroarilo seleccionado entre el grupo que consta de furanilo, tienilo, pirrolilo, oxazolilo, tiazolilo, imidazolilo, triazolilo,
tetrazolilo, piridinilo, pirimidinilo, pirazinilo, indolilo, benzofuranilo, benzotienilo, bencimidazolilo, benzotiazolilo, benzoxazolilo, quinolinilo, isoquinolinilo, quinazolinilo y quinoxalinilo, halógeno, hidroxi, oxo, carboxi, ciano, nitro, amidino y guanidino;
Rh se selecciona entre el grupo que consta de alquilo Cl-5, arilo, alcoxi Cl-5-carbonilo, ariloxicarbonilo, aril-alcoxi Cl-5-carbonilo, carbamoílo en el que el átomo de nitrógeno puede estar opcionalmente mono- o di-sustituido con un grupo seleccionado entre alquilo Cl-5, cicloalquilo C3-7, arilo, aril-alquilo Cl-5, heterociclilo seleccionado entre el grupo que consta de pirrolidinilo, piperidinilo, morfolinilo, tiomorfolinilo, piperazinilo e indolinilo o heteroarilo seleccionado entre el grupo que consta de furanilo, tienilo, pirrolilo, oxazolilo, tiazolilo, imidazolilo, triazolilo, tetrazolilo, piridinilo, pirimidinilo, pirazinilo, mdolilo, benzofuranilo, benzotienilo, bencimidazolilo, benzotiazolilo, benzoxazolilo, quinolinilo, isoquinolinilo, quinazolinilo y quinoxalinilo, halógeno, hidroxi, carboxi y ciano;
Ri es alcoxi, ariloxi o hidroxi; Re es un anillo de heteroarilo seleccionado entre el grupo que consta de furanilo, tienilo, pirrolilo, oxazolilo, tiazolilo, imidazolilo, pirazolilo, isoxazolilo, isotiazolilo, piridilo, piridazinilo, pirimidinilo, pirazinilo, triazinilo, indolizinilo, indolilo, isoindolilo, benzofuranilo, benzotienilo, indazolilo, bencimidazolilo, benzotiazolilo, benzoxazolilo, purinilo, quinolizinilo, quinolinilo, isoquinolinilo, cinolinilo, ftalazinilo, quinazolinilo, quinoxalinilo, naftiridinilo, pteridinilo, carbazolilo, acridinilo y fenazinilo, en el que cualquiera de los anteriores R8 puede estar opcionalmente sustituido con uno o más Rj ; Rj se selecciona entre el grupo que consta de alquilo Cl-8, cicloalquilo C3-7, arilo, heterociclilo seleccionado entre el grupo que consta de pirrolidinilo, piperidinilo, morfolinilo, tiomorfolinilo, piperazinilo, indolinilo; heteroarilo seleccionado entre el grupo que consta de furanilo, tienilo, pirrolilo, oxazolilo, tiazolilo, imidazolílo, isoxazolilo, isotiazolilo, oxadiazolilo, triazolilo, tetrazolilo, tiadiazolilo, piridinilo, piridazinilo, pirimidinilo, pirazinilo, indolilo, isoindolilo, benzofuranilo, benzotienilo, bencimidazolilo, benzotiazolilo, benzoxazolilo, purinilo, quinolinilo, isoquinolinilo, quinazolinilo, quinoxalinilo, carbazolilo, fenotiazinilo y fenoxazinilo; aril-alquilo Cl-8, alcoxi Cl-8, ariloxi, aril-alcoxi Cl-8, alcoxi Cl-8-carbonilo, ariloxicarbonilo, alcanoíl Cl-8-oxi, aroíloxi, carbamoílo en el que el átomo de nitrógeno puede estar independientemente mono- o disustituido con alquilo Cl-8, arilo, heterociclilo seleccionado entre el grupo que consta de pirrolidinilo, piperidinilo, morfolinilo, tiomorfolinilo, piperazinilo e indolinilo; heteroarilo seleccionado entre el grupo que consta de furanilo, tienilo, pirrolilo, oxazolilo, tiazolilo, imidazolilo, isoxazolilo, isotiazolilo, oxadiazolilo, triazolilo, tetrazolilo, tiadiazolilo, piridinilo, piridazinilo, pirimidinilo, pirazinilo, indolilo, isoindolilo, benzofuranilo, benzotienilo, bencimidazolilo, benzotiazolilo, benzoxazolilo, purinilo, quinolinilo, isoquinolinilo, quinazolinilo, quinoxalinilo, carbazolilo, fenotiazinilo y fenoxazinilo, alcanoíl Cl-8-amino, aroílamino, alquil Cl-8-tio en el que el átomo de azufre puede estar oxidado a un sulfóxido o una sulfona, ariltio en el que el átomo de azufre puede estar oxidado a un sulfóxido o una sulfona, aril-alquil Cl-8-tio en el que el átomo de azufre puede estar oxidado a un sulfóxido o una sulfona, ureido en el que cualquiera de los átomos de nitrógeno puede estar sustituido independientemente con alquilo Cl-8, arilo, heterociclilo seleccionado entre el grupo que consta de pirrolidinilo, piperidinilo, morfolinilo, tiomorfolinilo, piperazinilo e indolinilo; heteroarilo seleccionado entre el grupo que consta de furanilo, tienilo, pirrolilo, oxazolilo, tiazolilo, imidazolilo, isoxazolilo, isotiazolilo, oxadiazolilo, triazolilo, tetrazolilo, tiadiazolilo, piridinilo, piridazinilo, pirimidinilo, pirazinilo, indolilo, isoindolilo, benzofuranilo, benzotienilo, bencimidazolilo, benzotiazolilo, benzoxazolilo, purinilo, quinolinilo, isoquinolinilo, quinazolinilo, quinoxalinilo, carbazolilo, fenotiazinilo y fenoxazinilo, alcoxicarbonilamino, ariloxicarbonilamino, alquil Cl-8-carbamoí loxi, arilcarbamoíloxi , alquilsulfonilamino, ariisulfonilamino, alquilaminosulfonilo, arilaminosulfonilo, amino en el que el átomo de nitrógeno puede estar independientemente mono- o di-sustituido con alquilo Cl-8, arilo, heterociclilo seleccionado entre el grupo que consta de pirrolidinilo, piperidinilo, morfolinilo, tiomorfolinilo, piperazinilo e indolinilo; heteroarilo seleccionado entre el grupo que consta de furanilo, tienilo, pirrolilo, oxazolilo, tiazolilo, imidazolilo, isoxazolilo, isotiazolilo, oxadiazolilo, triazolilo, tetrazolilo, tiadiazolilo, piridinilo, piridazinilo, pirimidinilo, pirazinilo, indolilo, isoindolilo, benzofuranilo, benzotienilo, bencimidazolilo, benzotiazolilo, benzoxazolilo, purinilo, quinolinilo, isoquinolinilo, quinazolinilo, quinoxalinilo, carbazolilo, fenotiazinilo y fenoxazinilo, halógeno, hidroxi, oxo, carboxi, ciano, nitro, amidino y guanidino, Rj puede estar además opcionalmente sustituido con uno o más Rk; Rt se selecciona entre el grupo que consta de alquilo Cl-8, cicloalquilo C3-7, arilo, heterociclilo seleccionado entre pirrolidinilo, piperidinilo, morfolinilo, tiomorfolinilo, piperazinilo, indolinilo, heteroarilo seleccionado entre el grupo que consta de furanilo, tienilo, pirrolilo, oxazolilo, tiazolilo, imidazolilo, 5 isoxazolilo, isotiazolilo, oxadiazolilo, triazolilo, tetrazolilo, tiadiazolilo, piridinilo, piridazinilo, pirimidinilo, pirazinilo, indolilo, isoindolilo, benzofuranilo, benzotienilo,
bencimidazolilo, benzotiazolilo, benzoxazolilo, purinilo, quinolinilo, isoquinolinilo, quinazolinilo, quinoxalinilo, carbazolilo, fenotíazinilo y fenoxazinilo, alcoxi Cl-8, ariloxi, aril- 15 alcoxi Cl-8, alcoxi Cl-8-carbonilo, ariloxicarbonilo, alcanoíl Cl-8-oxi, aroíloxi, carbamoílo en el que el átomo de nitrógeno puede estar independientemente mono- o di-sustituido con alquilo Cl-8,
arilo, heterociclilo seleccionado entre pirrolidinilo, piperidinilo, morfolinilo, tiomorfolinilo, piperazinilo e indolinilo; heteroarilo seleccionado entre el grupo que consta de furanilo, tienilo, pirrolilo,
oxazolilo, tiazolilo, imidazolilo, isoxazolilo, isotiazolilo, oxadiazolilo, triazolilo , tetrazolilo, tiadiazolilo, piridinilo, piridazinilo, pirimidinilo, pirazinilo, indolilo, isoindolilo, 5 benzofuranilo, benzotienilo, bencimidazolilo, benzotiazolilo, benzoxazolilo, purinilo, quinolinilo, isoquinolinilo, quinazolinilo, quinoxalinilo, carbazolilo, fenotiazinilo y
fenoxazinilo, alcanoílamino, aroílamino, alquil Cl-8-tio en el que el átomo de azufre puede estar oxidado a un sulfóxido o una sulfona, ariltio en el que el átomo de azufre puede estar oxidado a un sulfóxido o
una sulfona, ureido en el que cualquiera de los átomos de nitrógeno puede estar sustituido independientemente con alquilo Cl-8, arilo, heterociclilo seleccionado entre el grupo que consta de pirrolidinilo,
piperidinilo, morfolinilo, tiomorfolinilo, piperazinilo e indolinilo, heteroarilo seleccionado entre el grupo que consta de furanilo, tienilo, pirrolilo oxazolilo. tiazolilo, imidazolilo, isoxazolilo,
isotiazolilo, oxadiazolilo, triazolilo, tetrazolilo, tiadiazolilo, piridinilo, piridazinilo, pirimidinilo, pirazinilo, indolilo, isoindolilo benzofuranilo, benzotienilo, bencimidazolilo,
benzotiazolilo, benzoxazolilo. purinilo, quinolinilo, isoquinolinilo, quinazolinilo, quinoxalinilo, carbazolilo, fenotiazinilo y fenoxazinilo, alcoxi Cl-8-carbonilamino, ariloxicarbonilamino, arilalcoxi Cl-8- 10 carbonilamino, arilalcoxicarbonilamino- alquilo C 1-8, alquil Cl-8-carbamoí loxi, arilcarbamoíloxi, alquil Cl-8-sulfonilamino, ariisulfonilamino, alquil Cl-8- aminosulfonilo, arilaminosulfonilo, amino en
el que el átomo de nitrógeno puede estar independientemente mono- o di-sustituido con alquilo Cl-8, arilo, heterociclilo seleccionado entre el grupo que consta de pirrolidinilo, piperidinilo, morfolinilo,
tiomorfolinilo, piperazinilo e indolinilo; heteroarilo seleccionado entre el grupo que consta de furanilo, tienilo, pirrolilo, oxazolilo, tiazolilo, imidazolilo, isoxazolilo, isotiazolilo, oxadiazolilo,
triazolilo, tetrazolilo, tiadiazolilo, piridinilo, piridazinilo, pirimidinilo, pirazinilo, indolilo, isoindolilo, benzofuranilo, benzotienilo, bencimidazolilo, benzotiazolilo, benzoxazolilo, purinilo, quinolinilo, isoquinolinilo, quinazolinilo, quinoxalinilo, carbazolilo, fenotiazinilo y fenoxazinilo, halógeno, hidroxi, oxo, carboxi, ciano, nitro, amidino y guanidino, en el que Rk puede estar además opcionalmente sustituido con Recompuestos incluso más preferidos de la fórmula (la) son aquellos en los que: Y es 0; Ri es alquilo Cl-5, cicloalquilo C3-7, fenilo, naftilo, heterociclilo seleccionado entre el grupo que consta de piperidinilo, morfolinilo, tiomorfolinilo, piperazinilo, piranilo y tiopiranilo, heteroarilo seleccionado entre el grupo que consta de furanilo, tienilo, pirrolilo, oxazolilo, tiazolilo, imidazolilo, piridinilo, indolilo, benzofuranilo, benzotienilo, bencimidazolilo, benzotiazolilo, benzoxazolilo, quinolinilo e isoquinolinilo, o amino en el que Ri está opcionalmente sustituido con uno o más Rb;
Rb se selecciona entre el grupo que consta de alquilo Cl-5, cicloalquilo C3-7, fenilo, naftilo, heterociclilo seleccionado entre el grupo que consta de pirrolidinilo, piperidinilo, morfolinilo, tiomorfolinilo, piperazinilo e indolinilo; heteroarilo seleccionado entre el grupo que consta de furanilo, tienilo, pirrolilo, oxazolilo, tiazolilo, imidazolilo, tetrazolilo, piridinilo, indolilo, benzofuranilo, benzotienilo, bencimidazolilo, benzotiazolilo, benzoxazolilo, quinolinilo e isoquinolinilo; alcoxi Cl-5, ariloxi, alcoxi Cl-5-carbonilo, ariloxicarbonilo, alcanoíl Cl-5-oxi, aroíloxi, carbamoílo en el que el átomo de nitrógeno puede estar independientemente mono- o di-sustituido con alquilo Cl-5, fenilo, naftilo, heterociclilo seleccionado entre ' el grupo que consta de pirrolidinilo, piperidinilo, morfolinilo, piperazinilo e indolinilo, o heteroarilo seleccionado entre el grupo que consta de furanilo, tienilo, pirrolilo, oxazolilo, tiazolilo, imidazolilo, tetrazolilo. piridinilo, indolilo, benzofuranilo, benzotienilo, bencimidazolilo, benzotiazolilo, benzoxazolilo, quinolinilo e isoquinolinilo, alcanoíl Cl-5-amino, aroílamino, alquil Cl-5-tio en el que el átomo de azufre puede estar oxidado a un sulfóxido o una sulfona, ariltio en el que el átomo de azufre puede estar oxidado a un sulfóxido o una sulfona, ureido en el que cualquiera de los átomos de nitrógeno puede estar sustituido independientemente con alquilo o arilo; alcoxi Cl-5-carbonilamino, ariloxicarbonilamino, alquil Cl-5-carbamoíloxi, arilcarbamoíloxi, alquil Cl-5-sulfonilamino, ariisulfonilamino, alquil Cl-5-aminosulfonilo, arilaminosulfonilo, amino en el que el átomo de nitrógeno puede estar independientemente mono- o di-sustituido con alquilo, arílo, heterociclilo seleccionado entre el grupo que consta de pirrolidinilo, piperidinilo, morfolinilo, tiomorfolinilo, piperazinilo e indolinilo o heteroarilo seleccionado entre el grupo que consta de furanilo, tienilo, pirrolilo, oxazolilo, tiazolilo, imidazolilo, piridinilo, indolilo, benzofuranilo, benzotienilo, bencimidazolilo, benzotiazolilo, benzoxazolilo, quinolinilo e isoquinolinilo, halógeno, hidroxi, oxo, carboxi, ciano y nitro, Rb puede estar además opcionalmente sustituido con uno o más Rc;
Rc se selecciona entre el grupo que consta de alquilo Cl-5, cicloalquilo C3-6, arilo, alcoxi Cl-5, ariloxi, halógeno, hidroxi, oxo, carboxi y ciano; R2 es H o metilo; Rs es H, alquilo Cl-5, cicloalquilo C3-7 o fenilo, en el que R3 está opcionalmente sustituido con uno o más Ra; Ra se selecciona entre el grupo que consta de alquilo Cl-3, cicloalquilo C3-6, fenilo, naftilo, heterociclilo seleccionado entre el grupo que consta de piperidinilo, morfolinilo y piperazinilo; heteroarilo seleccionado entre el grupo que consta de furanilo, tienilo, pirrolilo, oxazolilo, tiazolilo, imidazolilo, piridinilo, indolilo, benzofuranilo, benzotienilo, bencimidazolilo, benzotiazolilo, benzoxazolilo, quinolinilo e isoquinolinilo, alcoxi Cl-5, ariloxi, aroílo, alcoxi Cl-5-carbonilo, ariloxicarbonilo, alcanoíl Cl-5-oxi, aroíloxi, carbamoílo en el que el átomo de nitrógeno puede estar independientemente mono- o di-sustituido con alquilo Cl-5, arilo, heterociclilo seleccionado entre el grupo que consta de pirrolidinilo, piperidinilo, morfolinilo y piperazinilo o heteroarilo seleccionado entre el grupo que consta de furanilo, tienilo, pirrolilo, oxazolilo, tiazolilo, imidazolilo, piridinilo, indolilo, benzofuranilo, benzotienilo, bencimidazolilo, benzotiazolilo, benzoxazolilo, quinolinilo e isoquinolinilo, alcanoíl Cl-5-amino, aroílamino, alquil Cl-5-tio en el que el átomo de azufre puede estar oxidado a un sulfóxido o una sulfona, ariltio en el que el átomo de azufre puede estar oxidado a un sulfóxido o una sulfona, ureido en el que cualquiera de los átomos de nitrógeno puede estar sustituido independientemente con alquilo Cl-5, fenilo, naftilo, heterociclilo seleccionado entre el grupo que consta de piperidinilo, morfolinilo y piperazinilo o heteroarilo seleccionado entre el grupo que consta de furanilo, tienilo, pirrolilo, oxazolilo, tiazolilo, imidazolilo, piridinilo, indolilo, benzofuranilo, benzotienilo, bencimidazolilo, benzotiazolilo, benzoxazolilo, quinolinilo e isoquinolinilo, alcoxi Cl-5-carbonilamino, ariloxicarbonilamino, alquil Cl-5-carbamoí loxi, arilcarbamoíloxi, alquil Cl-5-sulfonilamino, ariisulfonilamino, alquil Cl-5-aminosulfonilo, arilaminosulfonilo, amino en el que el átomo de nitrógeno puede estar independientemente mono- o di-sustituido con alquilo Cl-5, fenilo, naftilo, heterociclilo seleccionado entre el grupo que consta de piperidinilo, morfolinilo y piperazinilo o heteroarilo seleccionado entre el grupo que consta de furanilo, tienilo, pirrolilo, oxazolilo, tiazolilo, imidazolilo, piridinilo, indolilo, benzofuranilo, benzotienilo, bencimidazolilo, benzotiazolilo, benzoxazolilo, quinolinilo e isoquinolinilo, halógeno, hidroxi, oxo, carboxi y ciano, Rd puede estar además opcionalmente sustituido con uno o más Re; Re se selecciona entre el grupo que consta de alquilo Cl-5, cicloalquilo C3-6, arilo, aril-alquilo Cl-5, alcoxi Cl-5, ariloxi, aril-alcoxi Cl-3, aroílo, amino, halógeno, hidroxi, oxo, carboxi y ciano; R4 es H o metilo; R5 es H o alquilo Cl-5; R6 es H, alquilo Cl-5, cicloalquilo C3-7, fenilo o naftilo en el que R6 está opcionalmente sustituido con uno o más Rf; Rf se selecciona entre el grupo que consta de alquilo Cl-5, cicloalquilo C3-7, fenilo, naftilo, heterociclilo seleccionado entre el grupo que consta de pirrolidinilo, piperidinilo, morfolinilo, tiomorfolinilo, piperazinilo e indolinilo; heteroarilo seleccionado entre el grupo que consta de furanilo, tienilo, pirrolilo, oxazolilo, tiazolilo, imidazolilo, triazolilo, tetrazolilo, piridinilo, pirimidinilo, pirazinilo, indolilo, benzofuranilo, benzotienilo, bencimidazolilo, benzotiazolilo, benzoxazolilo, quinolinilo, isoquinolinilo, quinazolinilo y quinoxalinilo, alcoxi Cl-5, ariloxi, arilalcoxi Cl-5, piridil-alcoxi Cl-5, tienil-alcoxi Cl-5, furanil-alcoxi Cl-5, alcoxi Cl-5-carbonilo, ariloxicarbonilo, alcanoíl Cl-5-oxi, aroíloxi, carbamoílo en el que el átomo de nitrógeno puede estar independientemente mono- o di-sustituido con alquilo Cl-5, arilo, heterociclilo seleccionado entre el grupo que consta de piperidinilo, morfolinilo y piperazinilo o heteroarilo seleccionado entre el grupo que consta de furanilo, tienilo, pirrolilo, oxazolilo, tiazolilo, imidazolilo, piridinilo, indolilo, benzofuranilo, benzotienilo, bencimidazolilo, benzotiazolilo, benzoxazolilo, quinolinilo e isoquinolinilo, alcanoíl Cl-5-amino, aroílamino, alquil Cl-5-tio en el que el átomo de azufre puede estar oxidado a un sulfóxido o una sulfona, ariltio en el que el átomo de azufre puede estar oxidado a un sulfóxido o una sulfona, aril-alquil Cl-5-tio en el que el átomo de azufre puede estar oxidado a un sulfóxido o una sulfona, ureido en el que cualquiera de los átomos de nitrógeno puede estar sustituido independientemente con alquilo Cl-5, arilo, heterociclilo seleccionado entre el grupo que consta de piperidinilo, morfolinilo y piperazinilo o heteroarilo seleccionado entre el grupo que consta de furanilo, tienilo, pirrolilo, oxazolilo, tiazolilo, imidazolilo, piridinilo, indolilo, benzofuranilo, benzotienilo, bencimidazolilo, benzotiazolilo, benzoxazolilo, quinolinilo e isoquinolinilo, alcoxi Cl-5-carbonilamino, ariloxicarbonilamino, alquil Cl-5-carbamoí loxi , arilcarbamoíloxi, alquil Cl-5-sulfonilamino, ariisulfonilamino, alquil Cl-5-aminosulfonilo, arilaminosulfonilo, amino en el que el átomo de nitrógeno puede estar independientemente mono- o di-sustituido con alquilo Cl-5, arilo, heterociclilo seleccionado entre el grupo que consta de pirrolidinilo, piperidinilo, morfolinilo y piperazinilo o heteroarilo seleccionado entre el grupo que consta de furanilo, tienilo, pirrolilo, oxazolilo, tiazolilo, imidazolilo, piridinilo, indolilo, benzofuranilo, benzotienilo, bencimidazolilo, benzotiazolilo, benzoxazolilo, quinolinilo e isoquinolinilo, halógeno, hidroxi, oxo, carboxi y ciano, Rf puede estar además opcionalmente sustituido con uno o más Rg; Rg se selecciona entre el grupo que consta de alquilo Cl-5, cicloalquilo C3-7, fenilo opcionalmente sustituido con halógeno, metilo o metoxi; naftilo opcionalmente sustituido con halógeno, metilo o metoxi heterociclilo seleccionado entre el grupo que consta de pirrolidinilo, piperidinilo, morfolinilo, tiomorfolinilo, piperazinilo e indolinilo; heteroarilo seleccionado entre el grupo que consta de furanilo, tienilo, pirrolilo, oxazolilo, tiazolilo, imidazolilo, triazolilo, tetrazolilo, piridinilo, pirimidinilo, pirazinilo, indolilo, benzofuranilo, benzotienilo, bencimidazolilo, benzotiazolilo, benzoxazolilo, quinolinilo, isoquinolinilo, quinazolinilo y quinoxalinilo, alcoxi Cl-5, ariloxi, aril-alcoxi Cl-5, alcoxi Cl-5-carbonilo, ariloxicarbonilo, alcanoíl Cl-5-oxi, aroíloxi, carbamoílo en el que el átomo de nitrógeno puede estar independientemente mono- o di-sustituido con alquilo Cl-5, arilo, heterociclilo seleccionado entre el grupo que consta de piperidinilo, morfolinilo y piperazinilo o heteroarilo seleccionado entre el grupo que consta de furanilo, tienilo, pirrolilo, oxazolilo, tiazolilo, imidazolilo, piridinilo, indolilo, benzofuranilo, benzotienilo, bencimidazolilo, benzotiazolilo, benzoxazolilo, quinolinilo e isoquinolinilo, alcanoíl Cl-5-amino, aroílamino, alquil Cl- 5-tio en el que el átomo de azufre puede estar oxidado a un sulfóxido o una sulfona, ariltio en el que el átomo de azufre puede estar oxidado a un sulfóxido o una sulfona, ureido en el que cualquiera de los átomos de nitrógeno puede estar sustituido independientemente con alquilo Cl-5, arilo, heterociclilo seleccionado entre el grupo que consta de piperidinilo, morfolinilo y piperazinilo o heteroarilo seleccionado entre el grupo que consta de furanilo, tienilo, pirrolilo, oxazolilo, tiazolilo, imidazolilo, piridinilo, indolilo, benzofuranilo, benzotienilo, bencimidazolilo, benzotiazolilo, benzoxazolilo, quinolinilo, isoquinolinilo, alcoxi Cl-5-carbonilamino, ariloxicarbonilamino, alquil Cl-5- carbamoíloxi, arilcarbamoíloxi, alquil Cl-5- 10 sulfonilamino, ariisulfonilamino, alquil Cl- 5-aminosulfonilo, arilaminosulfonilo, amino en el que el átomo de nitrógeno puede estar independientemente mono- o di-sustituido con alquilo Cl-5, arilo, heterociclilo
1 seleccionado entre el grupo que consta de pirrolidinilo, piperidinilo, morfolinilo y piperazinilo o heteroarilo seleccionado entre el grupo que consta de furanilo, tienilo, pirrolilo, oxazolilo, tiazolilo,
imidazolilo, piridinilo, indolilo, benzofuranilo, benzotienilo, bencimidazolilo, benzotiazolilo, benzoxazolilo, quinolinilo e isoquinolinilo, halógeno, hidroxi, oxo, carboxi y ciano;
Rh se selecciona entre el grupo que consta de alquilo Cl-5, fenilo, naftilo, alcoxi Cl-5- carbonilo, ariloxicarbonilo, aril-alcoxi Cl-3- carbonilo, carbamoílo en el que el átomo de nitrógeno puede estar opcionalmente mono- o disustituido con un grupo seleccionado entre alquilo Cl-5, cicloalquilo C3-6, fenilo, naftilo, arilalquilo Cl-3, heterociclilo seleccionado entre el grupo que consta de pirrolidinilo, piperidinilo, morfolinilo y piperazinilo o heteroarilo seleccionado entre el grupo que consta de furanilo, tienilo, pirrolilo, oxazolilo, tiazolilo, imidazolilo, piridinilo, indolilo, benzofuranílo, benzotienilo, bencimidazolilo, benzotiazolilo, benzoxazolilo, quinolinilo e isoquinolinílo, halógeno, hidroxi, carboxi y ciano; Z es 0 o S; R8 es un anillo de heteroarilo seleccionado entre el grupo que consta de furanilo, tienilo, pirrolilo, oxazolilo, tiazolilo, imidazolilo, pirazolilo, isoxazolilo, isotiazolilo, piridilo, piridazinilo, pirimidinilo, pirazinilo, triazinilo, indolizinilo, indolilo, isoindolilo, benzofuranilo, benzotienilo, indazolilo, bencimidazolilo, benzotiazolilo, benzoxazolilo, purinilo, quinolizinilo, quinolinilo, isoquinolinilo, cinolinilo, ftalazinilo, quinazolinilo, quinoxalinilo, naftiridinilo, pteridinilo, carbazolilo, acridinilo y fenazinilo, en el que cualquiera de los anteriores R8 puede estar opcionalmente sustituido con uno o más grupos de la fórmula R ; Rj se selecciona entre el grupo que consta de alquilo Cl-5, cicloalquilo C3-6, fenilo, naftilo, heterociclilo seleccionado entre el grupo que consta de pirrolidinilo, piperidinilo, morfolinilo y piperazinilo; heteroarilo seleccionado entre el grupo que consta de furanilo, tienilo, pirrolilo, oxazolilo, tiazolilo, imidazolilo, tetrazolilo, piridinilo, piridazinilo, pirimidinilo, pirazinilo, indolilo, benzofuranilo, benzotienilo, bencimidazolilo, benzotiazolilo, benzoxazolilo, quinolinilo e isoquinolinilo, arilalquilo Cl-5, alcoxi Cl-5, ariloxi, aril-alcoxi Cl-5, alcoxi Cl-5-carbonilo, ariloxicarbonilo, alcanoíl Cl-5-oxi, aroíloxi, carbamoílo en el que el átomo de nitrógeno puede estar independientemente mono- o di-sustituido con alquilo Cl-5, arilo, heterociclilo seleccionado entre el grupo gue consta de piperidinilo, morfolinilo y piperazinilo, heteroarilo seleccionado entre furanilo, tienilo, pirrolilo, oxazolilo, tiazolilo, imidazolilo, tetrazolilo, piridinilo, indolilo, benzofuranilo, benzotienilo, bencimidazolilo, benzotiazolilo, benzoxazolilo, quinolinilo e isoquinolinilo, alcanoíl Cl-5-amino, aroílamino, alquil Cl-5-tio en el que el átomo de azufre puede estar oxidado a un sulfóxido o una sulfona, ariltio en el que el átomo de azufre puede estar oxidado a un sulfóxido o una sulfona, aril-alquil Cl-5-tio en el que el átomo de azufre puede estar oxidado a un sulfóxido o una sulfona, ureido en el que cualquiera de los átomos de nitrógeno puede estar sustituido independientemente con alquilo Cl-5, arilo, heterociclilo seleccionado entre el grupo que consta de piperidinilo, morfolinilo y piperazinilo; heteroarilo seleccionado entre el grupo que consta de furanilo, tienilo, pirrolilo, oxazolilo, tiazolilo, imidazolilo, tetrazolilo, piridinilo, indolilo, benzofuranilo, benzotienilo, bencimidazolilo, benzotiazolilo, benzoxazolilo, quinolinilo e isoquinolinilo, alcoxi Cl-5-carbonilamino, ariloxicarbonilamino, alquil Cl-5-carbamoíloxi, arilcarbamoíloxi, alquil Cl-5-sulfonilamino, ariisulfonilamino, alquil Cl-5-aminosulfonilo, arilaminosulfonilo, amino en el que el átomo de nitrógeno puede estar independientemente mono- o di-sustituido con alquilo Cl-5, arilo. heterociclilo seleccionado entre el grupo que consta de piperidinilo, morfolinilo y piperazinilo; heteroarilo seleccionado entre el grupo que consta de furanilo, tienilo, pirrolilo, oxazolilo, tiazolilo, imidazolilo, tetrazolilo, piridinilo, indolilo, benzofuranilo, benzotienilo, bencimidazolilo, benzotiazolilo, benzoxazolilo, purinilo, quinolinilo e isoquinolinilo, halógeno, hidroxi, oxo, carboxi, ciano, nitro, amidino y guanidino, en el que Rj puede estar además opcionalmente sustituido con uno o más Rk; Rk se selecciona entre el grupo que consta de alquilo Cl-3, cicloalquilo C3-6, fenilo, naftilo, heterociclilo seleccionado entre el grupo que consta de pirrolidinilo, piperidinilo, morfolinilo y piperazinilo; heteroarilo seleccionado entre el grupo que consta de furanilo, tienilo, pirrolilo, tetrazolilo, piridinilo, piridazinilo, pirimidinilo, pirazinilo, alcoxi Cl-3, ariloxi, aril-alcoxi Cl-3, alcoxi Cl-3-carbonilo, ariloxicarbonilo, alcanoíl Cl-3-oxi, aroíloxi, carbamoílo en el que el átomo de nitrógeno puede estar independientemente mono- o di-sustituido con alquilo Cl-3, arilo, heterociclilo seleccionado entre el grupo que consta de morfolinilo y piperazinilo; heteroarilo seleccionado entre el grupo que consta de furanilo, tienilo, pirrolilo, oxazolilo, tiazolilo, imidazolilo, tetrazolilo y piridinilo, alcanoíl Cl-3-amino, aroílamino, alquil Cl-3-tio en el que el átomo de azufre puede estar oxidado a un sulfóxido o una sulfona, ariltio en el que el átomo de azufre puede estar oxidado a un sulfóxido o una sulfona, ureido en el que cualquiera de los átomos de nitrógeno puede estar sustituido independientemente con alquilo Cl-3, fenilo, naftilo, heteroarilo seleccionado entre el grupo que consta de furanilo, tienilo, pirrolilo, oxazolilo, tiazolilo, imidazolilo, tetrazolilo y piridinilo, alcoxi Cl-3-carbonilamino, ariloxicarbonilamino, aril-alcoxi Cl-3-carbonilamino, benciloxicarbonilamino- alquilo Cl-5, alquil Cl-3-carbamoí loxi , arilcarbamoíloxi, alquil Cl-3-sulfonilamino, ariisulfonilamino, alquil Cl-3- aminosulfonilo, arilaminosulfonilo, amino en el que el átomo de nitrógeno puede estar independientemente mono- o di-sustituido con alquilo Cl-3, arilo, heterociclilo seleccionado entre el grupo que consta de pirrolidinilo, piperidinilo, morfolinilo y piperazinilo; heteroarilo seleccionado entre el grupo gue consta de furanilo, tienilo, pirrolilo, oxazolilo, tiazolilo, imidazolilo, tetrazolilo, piridinilo, piridazinilo, pirimidinilo, pirazinilo, indolilo, benzofuranilo, benzotienilo, bencimidazolilo, benzotiazolilo, benzoxazolilo, quinolinilo e isoquinolinilo, halógeno, hidroxi, oxo, carboxi, ciano y nitro, en el que Rk puede estar además opcionalmente sustituido con Ri; Ri se selecciona entre el grupo gue consta de alquilo Cl-5, cicloalquilo C3-7 y fenilo. Compuestos todavía incluso más preferidos de la fórmula (la) son aquellos en los que Ri es alquilo Cl-5, cicloalquilo C3-6, fenilo, naftilo, heterociclilo seleccionado entre el grupo que consta de piperidinilo, morfolinilo, piperazinilo, piranilo y tiopiranilo; heteroarilo seleccionado entre el grupo que consta de furanilo, tienilo, pirrolilo, oxazolilo, tiazolilo, imidazolilo, piridinilo, indolilo, benzofuranilo, benzotienilo, bencimidazolilo, benzotiazolilo, benzoxazolilo, quinolinilo e isoquinolinilo, o amino, en el que Ri está opcionalmente sustituido con uno o más Rb; Rb se selecciona entre el grupo que consta de alquilo Cl-3, cicloalquilo C3-6, fenilo, naftilo, heterociclilo seleccionado entre el grupo que consta de pirrolidinilo, piperidinilo, morfolinilo y piperazinilo, heteroarilo seleccionado entre el grupo que consta de furanilo, tienilo, pirrolilo, oxazolilo, tiazolilo, imidazolilo, tetrazolilo, piridinilo, indolilo, benzofuranilo, benzotienilo, bencimidazolilo, benzotiazolilo, benzoxazolilo, quinolinilo e isoquinolinilo, alcoxi Cl-3, fenoxi, alcoxi Cl-3-carbonilo, ariloxicarbonilo, alcanoíl Cl-5-oxi, aroíloxi, carbamoílo en el que el átomo de nitrógeno puede estar independientemente mono- o di-sustituido con alguilo Cl-5, fenilo o heteroarilo seleccionado entre el grupo que consta de furanilo, tienilo, pirrolilo, oxazolilo, tiazolilo, imidazolilo, piridinilo, indolilo, benzofuranilo, benzotienilo, bencimidazolilo, benzotiazolilo, benzoxazolilo, quinolinilo e isoquinolinilo, alcanoíl Cl-5-amino, aroílamino, alquil Cl-5-tio en el que el átomo de azufre puede estar oxidado a un sulfóxido o una sulfona, ariltio en el que el átomo de azufre puede estar oxidado a un sulfóxido o una sulfona, ureido en el que cualquiera de los átomos de nitrógeno puede estar sustituido independientemente con alquilo Cl-5, fenilo o naftilo; alcoxi Cl-5-carbonilamino, alquil Cl-5-carbamoíloxi, arilcarbamoíloxi, alquil Cl-5-sulfonilamino, ariisulfonilamino, alquil Cl-5-aminosulfonilo, arilaminosulfonilo, amino en el que el átomo de nitrógeno puede estar independientemente mono- o di-sustituido con alquilo Cl-5, fenilo, naftilo, heterociclilo seleccionado entre el grupo que consta de piperidinilo, morfolinilo y piperazinilo o heteroarilo seleccionado entre el grupo que consta de furanilo, tienilo, pirrolilo, oxazolilo, tiazolilo, imidazolilo, piridinilo, indolilo, benzofuranilo, benzotienilo, bencimidazolilo, benzotiazolilo, benzoxazolilo, quinolinilo e isoquinolinilo, halógeno, hidroxi, oxo, carboxi y ciano, Rb puede estar además opcionalmente sustituido con uno o más Rc; Rc se selecciona entre el grupo que consta de alquilo Cl-3, cicloalquilo C5-6, arilo, alcoxi Cl-3, fenoxi, halógeno, hidroxi, oxo, carboxi y ciano; R2 es H; R3 es alquilo Cl-5, cicloalquilo C3-6 o fenilo, en el que R3 esta opcionalmente sustituido con uno o más Rd; Rd se selecciona entre el grupo que consta de alquilo Cl-3, cicloalquilo C3-6. fenilo, naftilo, heterociclilo seleccionado entre el grupo que consta de piperidinilo morfolinilo y piperazinilo; heteroarilo seleccionado entre el grupo que consta de furanilo, tienilo, tiazolilo, imidazolilo, piridinilo, indolilo, quinolinilo e isoquinolinilo alcoxi Cl-5, fenoxi, aroílo, alcoxi Cl-5-carbonilo, ariloxicarbonilo, alcanoíl
Cl-5-oxi, aroíloxi, carbamoílo en el que el átomo de nitrógeno puede estar independientemente ono- o di-sustituido con alquilo Cl-5, fenilo, naftilo, heterociclilo seleccionado entre el grupo que consta de piperidinilo, morfolinilo y piperazinilo o heteroarilo seleccionado entre el grupo que consta de furanilo, tienilo, pirrolilo, oxazolilo, tiazolilo, imidazslilo, piridinilo e indolilo, alcanoíl Cl-5-amino, aroílamino, alquil Cl-3-tio en el que el átomo de azufre puede estar oxidado a un sulfóxido o una sulfona, feniltio en el que el átomo de azufre puede estar oxidado a un sulfóxido o una sulfona, ureido en el que cualquiera de los átomos de nitrógeno puede estar sustituido independientemente con alquilo Cl-3, fenilo o heteroarilo seleccionado entre el grupo que consta de furanilo, tienilo, pirrolilo, oxazolilo, tiazolilo, imidazolilo, piridinilo e indolilo, alcoxi Cl-5-carbonilamino, alquil Cl-5-carbamoí loxi, arilcarbamoíloxi, alquil Cl-5-sulfonilamino, ariisulfonilamino, amino en el que el átomo de nitrógeno puede estar independientemente mono- o di-sustituido con alquilo Cl-3, fenilo, heterociclilo seleccionado entre el grupo que consta de piperidinilo, morfolinilo y piperazinilo o heteroarilo seleccionado entre el grupo que consta de furanilo, tienilo, pirrolilo, oxazolilo, tiazolilo, imidazolilo, piridinilo e indolilo, halógeno, hidroxi, oxo, carboxi y ciano, Rd puede estar además opcionalmente sustituido con uno o más Re; Re se selecciona entre el grupo que consta de alquilo Cl-5, cicloalquilo C5-6, fenilo, naftilo, aril-alquilo Cl-3, alcoxi Cl-5, fenoxi, aril-alcoxi Cl-3, aroílo, amino, halógeno, hidroxi, oxo, carboxi y ciano; en que la configuración en el centro estéreo definido por R2 y R3 y el carbono al que estos están unidos es L; R4 es H; R5 es H o alquilo Cl-3; Re es H, alquilo Cl-5, cicloalquilo C3-6 o fenilo, en el que R6 está opcionalmente sustituido con uno o más Rf; Rf se selecciona entre el grupo gue consta de alquilo Cl-3, cicloalquilo C3-6, fenilo, naftilo, heterociclilo seleccionado entre el grupo que consta de pirrolidinilo, piperidinilo, morfolinilo y piperazinilo; heteroarilo seleccionado entre el grupo que consta de furanilo, tienilo, pirrolilo, oxazolilo, tiazolilo, imidazolilo, piridinilo, indolilo, benzofuranilo, benzotienilo, bencimidazolilo, benzotiazolilo, benzoxazolilo, quinolinilo e isoquinolinilo, alcoxi Cl-5, ariloxi, aril-alcoxi Cl-3, piridí 1-alcoxi Cl-5, tienil-alcoxi Cl-5, furanil-alcoxi Cl-5, alcoxi Cl-5-carbonilos ariloxicarbonilo, alcanoíl Cl-5-oxi, aroíloxi, carbamoílo en el que el átomo de nitrógeno puede estar independientemente mono- o di-sustituido con alquilo Cl-5, fenilo o heteroarilo seleccionado entre el grupo que consta de furanilo, tienilo, pirrolilo, oxazolilo, tiazolilo, imidazolilo, piridinilo e indolilo, alcanoíl Cl-5-amino, aroílamino, alquil Cl-3-tio en el que el átomo de azufre puede estar oxidado a un sulfóxido o una sulfona, ariltio en el que el átomo de azufre puede estar oxidado a un sulfóxido o una sulfona, aril-alquil Cl-3-tio en el que el átomo de azufre puede estar oxidado a un sulfóxido o una sulfona, ureido en el que cualquiera de los átomos de nitrógeno puede estar sustituido independientemente con alquilo Cl-5 o fenilo; alcoxi Cl-5-carbonilamino, alquil Cl-5-sulfonilamino, ariisulfonilamino, amino en el que el átomo de nitrógeno puede estar independientemente mono- o di-sustituido con alquilo Cl-5, fenilo, naftilo, heterociclilo seleccionado entre el grupo que consta de piperidinilo, morfolinilo y piperazinilo o heteroarilo seleccionado entre el grupo que consta de furanilo, tienilo, pirrolilo, oxazolilo, tiazolilo, imidazolilo, piridinilo e indolilo, halógeno, hidroxi, oxo, carboxi y ciano, Rf puede estar además opcionalmente sustituido con uno o más Rg; Rg se selecciona entre el grupo que consta de alquilo Cl-3, cicloalquilo C5-6, fenilo opcionalmente sustituido con halógeno, metilo o metoxi; heterociclilo seleccionado entre el grupo que consta de pirrolidinilo, piperidinilo, morfolinilo y piperazinilo; heteroarilo seleccionado entre el grupo que consta de furanilo, tienilo, pirrolilo, oxazolilo, tiazolilo, imidazolilo, piridinilo, pirimidinilo, pirazinilo e indolilo, alcoxi Cl-5, ariloxi, aril-alcoxi Cl-3, alcoxi Cl-5-carbonilo, ariloxicarbonilo, alcanoíl Cl-5-oxi, aroíloxi, carbamoílo en el que el átomo de nitrógeno puede estar independientemente mono- o di-sustituido con alquilo Cl-5 o arilo; alcanoíl Cl-5-amino, aroílamino, alquil Cl-5-tio en el que el átomo de azufre puede estar oxidado a un sulfóxido o una sulfona, ariltio en el que el átomo de azufre puede estar oxidado a un sulfóxido o una sulfona, ureido en el que cualquiera de los átomos de nitrógeno puede estar sustituido independientemente con alquilo Cl-5 o arilo; alcoxi Cl-5-carbonilamino, ariloxicarbonilamino, alquil Cl-5- carbamoíloxi, arilcarbamoíloxi, alquil Cl-5- sulfonilamino, ariisulfonilamino, alquil Cl- 5-aminosulfonilo, arilaminosulfonilo, amino en el que el átomo de nitrógeno puede estar independientemente mono- o di-sustituido con alquilo Cl-5 o arilo; halógeno, hidroxi, oxo, carboxi y ciano; Rh se selecciona entre el grupo que consta de alquilo Cl-5. fenilo, alcoxi Cl-5-carbonilo, ariloxicarbonilo, aril-alcoxi Cl-3-carbonilo, carbamoílo en el que el átomo de nitrógeno puede estar opcionalmente mono- o di-sustituido con alquilo Cl-5, cicloalquilo C3-6, fenilo, naftilo, aril-alquilo Cl-3 halógenos hidroxi, carboxi y ciano; en el que Z es O; Rs es un anillo de heteroarilo seleccionado entre el grupo que consta de oxazolilo, tiazolilo, imidazolilo, pirazolilo, isoxazolilo, isotiazolilo, piridilo, piridazinilo, pirimidinilo. pirazinilo, indolilo, benzofuranilo, benzotiení lo, bencimidazolilo, benzotiazolilo, benzoxazolilo, quinolinilo, isoquinolinilo, quinazolinilo y quinoxalinilo, en el que cualquiera de los anteriores R8 puede estar opcionalmente sustituido con uno o más Rj ; Rj se selecciona entre el grupo gue consta de alquilo Cl-5, cicloalquilo C5-6, fenilo, naftilo, pirrolidinilo, piperidinilo, morfolinilo, piperazinilo, furanilo, tienilo, pirrolilo, tetrazolilo, piridinilo, piridazinilo, pirimidinilo, pirazinilo, indolilo, benzofuranilo, benzotienilo, bencimidazolilo, benzotiazolilo, benzoxazolilo, arilalquilo Cl-3, alcoxi Cl-3, ariloxi, aril-alcoxi Cl-3-carbonilo, ariloxicarbonilo, alcanoíl Cl-3-oxi, aroíloxi, carbamoílo en el que el átomo de nitrógeno puede estar independientemente mono- o di-sustituido con alquilo Cl-3, fenilo, naftilo, piperidinilo, furanilo, tienilo, pirrolilo, oxazolilo, tiazolilo, imidazolilo, tetrazolilo, piridinilo, indolilo, benzofuranilo, benzotienilo, bencimidazolilo, benzotiazolilo, benzoxazolilo, quinolinilo e isoquinolinilo; alcanoíl Cl-3- amino; aroílamino, alquil Cl-3-tio en el que el átomo de azufre puede estar oxidado a un sulfóxido o una sulfona, ariltio en el que el átomo de azufre puede estar oxidado a un sulfóxido o una sulfona, aril-alquil Cl-3-tio en el que el átomo de azufre puede estar oxidado a un sulfóxido o una sulfona, ureido en el que cualquiera de los átomos de nitrógeno puede estar sustituido independientemente con alquilo Cl-3, fenilo, naftilo, piperidinilo, morfolinilo, tiazolilo, imidazolilo, tetrazolilo, piridinilo, indolilo, benzofuranilo, benzotienilo, bencimidazolilo, benzotiazolilo, benzoxazolilo, quinolinilo e isoquinolinilo; alcoxi Cl-3-carbonilamino, aríloxicarbonilamino, alquil Cl-3-carbamoí loxi , arilcarbamoíloxi, alquil Cl-3-sulfonilamino, ariisulfonilamino, alquil Cl-3-aminosulfonilo, arilaminosulfonilo, amino en el que el átomo de nitrógeno puede estar independientemente mono- o di-sustituido con alquilo Cl-3, fenilo, naftilo, piperidinilo, furanilo, tienilo, pirrolilo, oxazolilo, tiazolilo, imidazolilo, tetrazolilo, piridinilo, indolilo, benzofuranilo, benzotienilo, bencimidazolilo, benzotiazolilo, benzoxazolilo, quinolinilo e isoquinolinilo; halógeno, hidroxi, oxo, carboxi, ciano y nitro, R3 puede estar además opcionalmente sustituido con uno o más Rt ; Rk se selecciona entre el grupo que consta de metilo, cicloalquilo C5-6, fenilo, pirrolidinilo, piperidinilo, morfolinilo, piperazinilo, furanilo, tienilo, pirrolílo, tetrazolilo, piridinilo, pirimidinilo, alcoxi Cl-3, fenoxi, benciloxi, metoxicarbonilo, acetiloxi, benzoiloxi, carbamoílo en el que el átomo de nitrógeno puede estar independientemente mono- o disustituido con alquilo Cl-3, fenilo, furanilo, tienilo, pirrolilo, oxazolilo, tiazolilo, imidazolilo o piridinilo; acetilamino, benzoilamino, metiltio en el que el átomo de azufre puede estar oxidado a un sulfóxido o una sulfona, ureido en el que cualquiera de los átomos de nitrógeno puede estar sustituido independientemente con metilo, fenilo, furanilo, tienilo, pirrolilo, oxazolilo, tiazolilo, imidazolilo o piridinilo; aril-alcoxi Cl-3- carboni lamino, benci loxi carbonilaminoalquilo Cl-5, metilcarbamoí loxi , amino en el que el átomo de nitrógeno puede estar independientemente mono- o di-sustituido con alquilo Cl-3, fenilo, naftilo, pirrolidinilo, piperidinilo, furanilo, tienilo, pirrolilo, oxazolilo, tiazolilo, imidazolilo, piridinilo, pirimidinilo, indolilo, benzofuranilo, benzotienilo, bencimidazolilo, benzotiazolilo, benzoxazolilo, quinolinilo o isoquinolinilo, halógeno, hidroxi, oxo, carboxi, ciano y nitro, en el que Rk puede estar además opcionalmente sustituido con Ri; Ri se selecciona entre el grupo que consta de alquilo Cl-3, cicloalquilo C3-6 y fenilo. Compuestos aún todavía incluso más preferidos de la fórmula (la) son aquellos en los que: Ri es alquilo Cl-3, cicloalquilo C5-6, fenilo, naftilo, heterociclilo seleccionado entre el grupo que consta de piperidinilo, morfolinilo, piperazinilo, piranilo y tiopiranilo; heteroarilo seleccionado entre el grupo que consta de furanilo, tienilo, pirrolilo, oxazolilo, tiazolilo, imidazolilo, piridinilo e indolilo, o amino, en el que Ri está opcionalmente sustituido con uno o más Rb;
Rb se selecciona entre el grupo que consta de alquilo Cl-3, cicloalquilo C5-6, fenilo, heterociclilo seleccionado entre el grupo que consta de piperidinilo, morfolinilo y piperazinilo; heteroarilo seleccionado entre el grupo que consta de furanilo, tienilo, pirrolilo, imidazolilo, tetrazolilo, piridinilo, indolilo, benzofuranilo, benzotienilo, bencimidazolilo, benzotiazolilo, benzoxazolilo, quinolinilo e isoquinolinilo, alcoxi Cl-3, alcoxi Cl-3-carbonilo, ariloxicarbonilo, alcanoíl Cl-5 oxi, aroíloxi, carbamoílo en el que el átomo de nitrógeno puede estar independientemente mono- o di-sustituido con alquilo Cl-3, fenilo o heteroarilo seleccionado entre el grupo que consta de pirrolilo, imidazolilo, piridinilo, indolilo, benzofuranilo, benzotienilo, bencimidazolilo y benzotiazolilo; alcanoíl Cl-5-amino, aroílamino,, alquil Cl-3-tio en el que el átomo de azufre puede estar oxidado a un sulfóxido o una sulfona, ariltio en el que el átomo de azufre puede estar oxidado a un sulfóxido o una sulfona, ureido en el que cualquiera de los átomos de nitrógeno puede estar sustituido independientemente con alquilo Cl-3 o fenilo, alquil Cl-5-sulfonilamino, ariisulfonilamino, amino en el que el átomo de nitrógeno puede estar independientemente mono- o di-sustituido con alquilo Cl-3, fenilo, heterociclilo seleccionado entre el grupo que consta de piperidinilo, morfolinilo y piperazinilo o heteroarilo seleccionado entre el grupo que consta de pirrolilo, imidazolilo, piridinilo, indolilo, benzofuranilo, benzotienilo, bencimidazolilo, benzotiazolilo, benzoxazolilo, quinolinilo e isoquinolinilo; halógeno, hidroxi, oxo, carboxi y ciano, Rb puede estar además opcionalmente sustituido con uno o más Rc; Rc se selecciona entre el grupo gue consta de alquilo Cl-3, cicloalquilo C5-6, alcoxi Cl-3, halógeno e hidroxi; quilo Cl-5, cicloalquilo C5-6 o fenilo en el que opcionalmente sustituido con uno o más Rd; Rd se selecciona entre el grupo que consta de alquilo Cl-3, cicloalquilo C3-6, fenilo, naftilo, 4-piperidinilo, 4-morfolinilo, piperazinilo, furanilo, tienilo, tiazolilo, imidazolilo, piridinilo, indolilo, alcoxi Cl-5, fenoxi, aroílo, alcoxi Cl-5-carboni lo, ariloxicarbonilo, alcanoíl Cl-5-oxi, aroíloxi, carbamoílo en el que el átomo de nitrógeno puede estar independientemente mono- o di-sustituido con alquilo Cl-5 o fenilo; alcanoíl Cl-5-amino, alquil Cl-3-tio en el que el átomo de azufre puede estar oxidado a un sulfóxido o una sulfona, ureido en el que cualquiera de los átomos de nitrógeno puede estar sustituido independientemente con alquilo Cl-3 o fenilo; alcoxi Cl-5-carbonilamino, alquil Cl-5- sulfonilamino, ariisulfonilamino, amino en el que el átomo de nitrógeno puede estar independientemente mono- o di-sustituido con alquilo Cl-3 o fenilo; halógeno, hidroxi, oxo, carboxi y ciano, Rd puede estar además opcionalmente sustituido con uno o más Re; Re se selecciona entre el grupo que consta de alquilo Cl-5, cicloalquilo C5-6, fenilo, bencilo, alcoxi Cl-5, fenoxi, benciloxi, aroílo, halógeno, hidroxi, oxo, carboxi y ciano; Re es H, alguilo Cl-5 o fenilo en el que Re está opcionalmente sustituido con uno o más Rf; Rf se selecciona entre el grupo que consta de alquilo Cl-3, cicloalquilo C3-6, fenilo. naftilo, furanilo, tienilo, tiazolilo, imidazolilo, piridinilo, indolilo, alcoxi Cl-3, benciloxi, piridilo, alcoxi Cl-3-tienil-alcoxi Cl-3, furanil-alcoxi Cl-3, alcoxi Cl-3-carbonilo, fenoxioxicarbonilo, alcanoíl Cl-5-oxi, aroíloxi, carbamoílo en el que el átomo de nitrógeno puede estar independientemente mono- o di-sustituido con alquilo Cl-3 o fenilo; alcanoíl Cl-5-amino, aroílamino, metiltio en el que el átomo de azufre puede estar oxidado a un sulfóxido o una sulfona, benciltio en el que el átomo de azufre puede estar oxidado a un sulfóxido o una sulfona, ureido en el que cualquiera de los átomos de nitrógeno puede estar sustituido independientemente con alquilo Cl-5 o fenilo; alcoxi Cl-3-carbonilamino, amino en el que el átomo de nitrógeno puede estar independientemente mono- o di-sustituido con alquilo Cl-5 o fenilo; halógeno, hidroxi, oxo, carboxi y ciano, Rf puede estar además opcionalmente sustituido con uno o más Rg; R?, se selecciona entre el grupo que consta de alquilo Cl-3, fenilo opcionalmente sustituido con halógeno, metilo o metoxi; heterociclilo seleccionado entre el grupo que consta de piperidinilo, morfolinilo y piperazinilo; heteroarilo seleccionado entre el grupo que consta de furanilo, tienilo, pirrolilo y piridinilo, alcoxi Cl-3, ariloxi, benciloxi, alcoxi Cl-5-carbonilo, alcanoíl Cl-5-oxi, aroíloxi, carbamoílo en el que el átomo de nitrógeno puede estar independientemente mono- o di-sustituido con alquilo Cl-5 o fenilo; alcanoíl Cl-5-amino, aroílamino, alquil Cl-5-tio en el que el átomo de azufre puede estar oxidado a un sulfóxido o una sulfona, ureido en el que cualquiera de los átomos de nitrógeno puede estar sustituido independientemente con alquilo Cl-5 o fenilo; alcoxi Cl-5- carbonilamino, alquil Cl-5-carbamoí loxi , arilcarbamoíloxi, alquil Cl-3-sulfonilamino, ariisulfonilamino, alquil Cl-3- aminosulfonilo, arilaminosulfonilo, amino en el que el átomo de nitrógeno puede estar independientemente mono- o di-sustituido con alquilo Cl-3 o fenilo; halógeno, hidroxi, oxo, carboxi y ciano; R se selecciona entre el grupo que consta de alquilo Cl-3, fenilo, alcoxi Cl-3-carbonilo, fenoxioxicarbonilo, benciloxi, carbamoílo en el que el átomo de nitrógeno puede estar opcionalmente mono- o di-sustituido con alquilo Cl-5, fenilo, bencilo, halógeno, hidroxi, carboxi y ciano; Re es un anillo de heteroarilo seleccionado entre el grupo que consta de oxazolilo, tiazolilo, imidazolilo, pirazolilo, piridilo, indolilo, benzofuranilo, benzotienilo, bencimidazolilo, benzotiazolilo, benzoxazolilo, quinolinilo e isoquinolinilo, en el que cualquiera de los anteriores Rs puede estar opcionalmente sustituido con uno o más R3 ; R3 se selecciona entre el grupo que consta de alquilo Cl-5, cicloalquilo C5-6, fenilo, naftilo, pirrolidinilo, piperidinilo, morfolinilo, piperazinilo, furanilo, tienilo, pirrolilo, tetrazolilo, piridinilo, pirimidinilo, bencilo, alcoxi Cl-3, fenoxi, benciloxi, alcoxi Cl-3- carbonilo, acetiloxi, benzoiloxi, carbamoílo en el que el átomo de nitrógeno puede estar independientemente mono- o di-sustituido con metilo, fenilo, furanilo, tienilo, pirrolilo, oxazolilo, tiazolilo, imidazolilo y piridinilo; acetilamino, benzoilamino, metiltio en el que el átomo de azufre puede estar oxidado a un sulfóxido o una sulfona, benciltio en el que el átomo de azufre puede estar oxidado a un sulfóxido o una sulfona, ureido en el que cualquiera de los átomos de nitrógeno puede estar sustituido independientemente con metilo, fenilo, tiazolilo, imidazolilo y piridinilo; alcoxi Cl-3-carbonilamino, alquil Cl-3-carbamoí loxi , arilcarbamoíloxi, alquil Cl-3-sulfonilamino, ariisulfonilamino, amino en el que el átomo de nitrógeno puede estar independientemente mono- o di-sustituido con metilo, fenilo, furanilo, tienilo, pirrolilo, oxazolilo, tiazolilo, imidazolilo y piridinilo; halógeno, hidroxi, carboxi, ciano y nitro, Rj puede estar además opcionalmente sustituido con uno o más R ; Rk se selecciona entre el grupo que consta de metilo, cicloalquilo C5-6, fenilo, pirrolidinilo, piperidinilo, morfolinilo, piperazinilo, furanilo, tienilo, pirrolilo, piridinilo, alcoxi Cl-3, fenoxi, benciloxi, metoxicarbonilo, acetiloxi, benzoiloxi, carbamoílo en el que el átomo de nitrógeno puede estar independientemente mono- o disustituido con metilo, fenilo, furanilo, tienilo; acetilamino, benzoilamino, metiltio en el que el átomo de azufre puede estar oxidado a un sulfóxido o una sulfona, ureido en el que cualquiera de los átomos de nitrógeno puede estar sustituido independientemente con metilo, fenilo, furanilo, tienilo, pirrolilo, oxazolilo y tiazolilo, benciloxicarbonilamino, benciloxicarbonilamino-alquilo Cl-5, amino en el que el átomo de nitrógeno puede estar independientemente mono- o di-sustituido con alquilo Cl-3, fenilo, furanilo, tienilo, pirrolilo, oxazolilo, tiazolilo, imidazolilo y piridinilo, halógeno, hidroxi, carboxi, ciano y nitro, en el que Rk puede estar además opcionalmente sustituido con Ri; Ri se selecciona entre el grupo que consta de alquilo Cl-3, cicloalquilo C3-6 y fenilo. Compuestos incluso mucho más preferidos de la fórmula (la) son aquellos en los que: Ri es cicloalquilo CS-6, fenilo, naftilo, piperidinilo, morfolinilo, piperazinilo, furanilo, tienilo, pirrolilo, piranilo, tiopiranilo o amino en el que Rx está opcionalmente sustituido con uno o más Rb;
Rb se selecciona entre el grupo que consta de alquilo Cl-3, cicloalquilo C5-6, fenilo, furanilo, tienilo, pirrolilo, imidazolilo, indolilo, benzofuranilo, benzotienilo, bencimidazolilo, benzotiazolilo, benzoxazolilo, alcoxi Cl-3, alcoxi Cl-3-carbonílo, carbamoílo en el que el átomo de nitrógeno puede estar independientemente mono- o di-sustituido con alquilo Cl-3 o fenilo; alcanoíl Cl-5-amino, aroílamino, ureido en el que cualquiera de los átomos de nitrógeno puede estar sustituido independientemente con alquilo Cl-3 o fenilo; alquil Cl-5-sulfonilamino, ariisulfonilamino, amino en el que el átomo de nitrógeno puede estar independientemente mono- o di-sustituido con alquilo Cl-3 o fenilo; halógeno, hidroxi, oxo, carboxi y ciano, Rb puede estar además opcionalmente sustituido con uno o más Rc; Rc se selecciona entre el grupo que consta de alquilo Cl-3, alcoxi Cl-3, halógeno e hidroxi ; Ra se selecciona entre el grupo que consta de alquilo Cl-3, cicloalquilo C3-6, fenilo, naftilo, 4-piperidinilo, furanilo, tienilo, tiazolilo, imidazolilo, piridinilo, indolilo, alcoxi Cl-3, alcoxi Cl-5-carbonilo, alcanoíl Cl-5-oxi, benzoiloxi, carbamoílo en el que el átomo de nitrógeno puede estar independientemente mono- o di-sustituido con alquilo Cl-3 o fenilo; alcanoíl Cl-5-amino, alquil Cl-3-tio en el que el átomo de azufre puede estar oxidado a un sulfóxido o una sulfona, alcoxi Cl-3-carbonilamino, alquil Cl-3- sulfonilamino, amino en el que el átomo de nitrógeno puede estar independientemente mono- o di-sustituido con alquilo Cl-3 o fenilo, halógeno, hidroxi, oxo, carboxi y ciano, Rd puede estar además opcionalmente sustituido con uno o más Re; Re se selecciona entre el grupo que consta de alquilo Cl-3, fenilo, bencilo, alcoxi Cl- 3, fenoxi, benciloxi, benzoílo, halógeno, hidroxi, oxo, carboxi y ciano; Rs es H o metilo; Re es alquilo Cl-5 o fenilo, en el que R6 está opcionalmente sustituido con uno o más grupos de la fórmula Rf, Rf se selecciona entre el grupo que consta de metilo, cicloalquilo C3-6, fenilo, naftilo, furanilo, tienilo, tiazolilo, imidazolilo, piridinilo, indolilo, alcoxi Cl-3, benciloxi, alcanoíl Cl-5-amino, aroílamino, metiltio en el que el átomo de azufre puede estar oxidado a un sulfóxido o una sulfona, benciltio en el que el átomo de azufre puede estar oxidado a un sulfóxido o una sulfona, alcoxi Cl-3-carbonilamino, amino en el que el átomo de nitrógeno puede estar independientemente mono- o di-sustituido con alquilo Cl-5 o fenilo; halógeno, hidroxi, oxo, carboxi y ciano, Rf puede estar además opcionalmente sustituido con uno o más Rg; Rg se selecciona entre el grupo que consta de alquilo Cl-3, fenilo opcionalmente sustituido con halógeno o metilo; alcoxi Cl- 3, ariloxi, benciloxi, alcoxi Cl-3- carbonilo, carbamoílo en el que el átomo de nitrógeno puede estar independientemente mono- o di-sustituido con alquilo Cl-3 o fenilo; alcanoíl Cl-5-amino, aroílamino, amino en el que el átomo de nitrógeno puede estar independientemente mono- o disustituido con alquilo Cl-3 o fenilo; halógeno, hidroxi, oxo, carboxi y ciano;
Rn se selecciona entre el grupo que consta de alquilo Cl-3, fenilo, alcoxi Cl-3-carbonilo, benciloxi y carboxi; R8 es un anillo de heteroarilo seleccionado entre el grupo que consta de oxazolilo, tiazolilo, imidazolilo, pirazolilo, piridilo, bencimidazolilo, benzotiazolilo y benzoxazolilo, en el que cualquiera de los anteriores R8 puede estar opcionalmente sustituido con uno o más R3 ; Rj- se selecciona entre el grupo que consta de alquilo Cl-5, ciciohexilo, fenilo, piperidinilo, furanilo, tienilo, piridinilo, bencilo, metoxi, fenoxi, benciloxi, metoxicarbonilo, acetiloxi, benzoiloxi, carbamoílo en el que el átomo de nitrógeno puede estar independientemente mono- o di-sustituido con metilo, fenilo, furanilo, tienilo; acetilamino, benzoilamino, ureido en el que cualquiera de los átomos de nitrógeno puede estar sustituido independientemente con metilo o fenilo; metoxicarbonilamino, alguil Cl-3- sulfonilamino, ariisulfonilamino, amino en el que el átomo de nitrógeno puede estar independientemente mono- o di-sustituido con metilo, fenilo, furanilo o tienilo; halógeno, hidroxi, carboxi y ciano, R3 puede estar además opcionalmente sustituido con uno o más Ri ;
Rk se selecciona entre el grupo que consta de metilo, cicloalquilo C5-6, fenilo, piperidinilo, piperazinilo, furanilo, tienilo, alcoxi Cl-3, fenoxi, benciloxi, metoxicarbonilo, acetiloxi, benzoiloxi, carbamoílo en el que el átomo de nitrógeno puede estar independientemente mono- o disustituido con metilo o fenilo; acetilamino, benzoilamino, ureido en el que cualquiera de los átomos de nitrógeno puede estar sustituido independientemente con metilo o fenilo; benciloxicarbonilamino, benciloxicarbonilamino alquilo Cl-5, amino en el que el átomo de nitrógeno puede estar independientemente mono- o di-sustituido con alquilo Cl-3, fenilo, furanilo, o tienilo; halógeno, hidroxi, carboxi, ciano y nitro, en el que Rk puede estar además opcionalmente sustituido con Ri; Ri se selecciona entre el grupo que consta de metilo, cicloalquilo C3-6 y fenilo . Compuestos todavía incluso más preferidos de la fórmula (la) son aquellos en los que: A es -C (0) - o -S02-;
Ri es ciciohexilo, fenilo, naftilo, piperidinilo, morfolinilo, piperazinilo, piranilo, tiopiranilo o amino, en el que Ri está opcionalmente sustituido con uno o más Rb; Rb se selecciona entre el grupo que consta de alquilo Cl-3, cicloalquilo C5-6, fenilo, furanilo, tienilo, pirrolilo, imidazolilo, indolilo, benzofuranilo, benzotienilo, bencimidazolilo, benzotiazolilo, benzoxazolilo, alcoxi Cl-3, alcoxi Cl-3-carbonilo, carbamoílo en el que el átomo de nitrógeno puede estar independientemente mono- o di-sustituido con alquilo Cl-3 o fenilo; alcanoíl Cl-5-amino, aroílamino, alquil Cl-5-sulfonilamino, ariisulfonilamino, amino en el que el átomo de nitrógeno puede estar independientemente mono- o di-sustituido con alquilo Cl-3; halógeno, hidroxi, oxo, carboxi y ciano, Rb puede estar además opcionalmente sustituido con uno o más Rc; Rc se selecciona entre el grupo que consta de alcoxi Cl-3, halógeno e hidroxi; R3 es alquilo Cl-5 o cicloalquilo C5-6, en el que Rs está opcionalmente sustituido con uno o más Rd; Rd se selecciona entre el grupo que consta de metilo, cicloalquilo C3-6, fenilo, tienilo, imidazolilo, piridinilo, indolilo, alcoxi Cl-4, alcanoíl Cl-5-amino, metiltio en el que el átomo de azufre puede estar oxidado a un sulfóxido o una sulfona, halógeno, hidroxi, oxo, carboxi y ciano, Rd puede estar además opcionalmente sustituido con uno o más Re; Re se selecciona entre el grupo que consta de metilo, fenilo, bencilo, metoxi, fenoxi, benciloxi, benzoílo, halógeno e hidroxi; Rf se selecciona entre el grupo que consta de cicloalquilo C3-6, fenilo, naftilo, tienilo, imidazolilo, piridinilo, indolilo, metoxi, benciloxi, alcanoíl Cl-3-amino, metiltio en el que el átomo de azufre puede estar oxidado a un sulfóxido o una sulfona, benciltio en el que el átomo de azufre puede estar oxidado a un sulfóxido o una sulfona, metoxicarbonilamino, amino en el que el átomo de nitrógeno puede estar independientemente mono- o di-sustituido con alquilo Cl-3; halógeno, hidroxi, carboxi y ciano,
Rt- puede estar además opcionalmente sustituido con uno o más Rg; Rg se selecciona entre el grupo que consta de metilos fenilo opcionalmente sustituido con halógeno o metilo; metoxi, fenoxi, benciloxi, metoxicarbonilo, amino en el que el átomo de nitrógeno puede estar independientemente mono- o di-sustituido con alquilo Cl-3 o fenilo; halógeno, hidroxi y carboxi; R8 es un anillo de heteroarilo seleccionado entre el grupo que consta de oxazolilo, tiazolilo, imidazolilo, piridilo, benzotiazolilo y benzoxazolilo, en el que cualquiera de los anteriores R8 puede estar opcionalmente sustituido con uno o más R3 ; R-, se selecciona entre el grupo que consta de alquilo Cl-5, fenilo, furanilo, tienilo, piperidinilo, piridinilo, bencilo, metoxi, metoxicarbonilo, acetiloxi, benzoiloxi, carbamoílo en el que el átomo de nitrógeno puede estar independientemente mono- o di-sustituido con metilo o fenilo; acetilamino, benzoilamino, ureido en el que cualquiera de los átomos de nitrógeno puede estar sustituido independientemente con metilo o fenilo; metoxicarbonilamino, amino en el que el átomo de nitrógeno puede estar independientemente mono- o di-sustituido con metilo o fenilo; halógeno, hidroxi, carboxi y ciano, R-, puede estar además opcíonalmente sustituido con uno o más Rt ; y Rk se selecciona entre el grupo que consta de metilo, cicloalquilo C5-6, fenilo, piperidinilo, metoxi, fenoxi, benciloxi, metoxicarbonilo, carbamoílo en el que el átomo de nitrógeno puede estar independientemente mono- o di-sustituido con metilo o fenilo; ureido en el que cualquiera de los átomos de nitrógeno puede estar sustituido independientemente con metilo o fenilo; benciloxicarbonilamino, benciloxicarbonilamino-alquilo Cl-5, amino en el que el átomo de nitrógeno puede estar independientemente mono- o di-sustituido con alquilo Cl-3, fenilo, furanilo y tienilo; halógeno, hidroxi, carboxi, ciano y nitro, en el que Rk puede estar además opcionalmente sustituido con R1 ; Ri se selecciona entre el grupo que consta de metilo y fenilo. Compuestos preferidos en grado penúltimo de la fórmula (la) son aquellos en los que: Ri es ciciohexilo, fenilo, naftilo, piperidinilo, morfolinilo, piperazinilo, piranilo o tiopiranilo, en el que Ri está opcionalmente sustituido con uno o más Rb;
Rb se selecciona entre el grupo que consta de pirrolilo, imidazolilo, indolilo, bencimidazolilo, metoxi, metoxicarbonilo, amino en el que el átomo de nitrógeno puede estar independientemente mono- o di-sustituido con alquilo Cl-3; halógeno, hidroxi y carboxi, Rb puede estar además opcionalmente sustituido con uno o más Rc; Rc se selecciona entre el grupo que consta de metoxi, halógeno e hidroxi: Rd se selecciona entre el grupo que consta de metilo, cicloalquilo C3-6, fenilo, alcoxi Cl-4, alcanoíl Cl-3-amino, metiltio en el que el átomo de azufre puede estar oxidado a un sulfóxido o una sulfona, halógeno, hidroxi, oxo, carboxi y ciano, Rd puede estar además opcionalmente sustituido con uno o más Re; Re se selecciona entre el grupo que consta de metilo, fenilo, metoxi, halógeno e hidroxi ; R5 es H; Rf se selecciona entre el grupo gue consta de cicloalquilo C5-6, fenilo, naftilo, tienilo, indolilo, metoxi, metiltio en el que el átomo de azufre puede estar oxidado a un sulfóxido o una sulfona, metoxicarbonilamino, halógeno, hidroxi, carboxi y ciano, Rf puede estar además opcionalmente sustituido con uno o más Rg; Rg se selecciona entre el grupo que consta de metilo, fenilo opcionalmente sustituido con halógeno; metoxi, fenoxi, benciloxi, metoxicarbonilo, halógeno, hidroxi y carboxi ; Ro es un anillo de heteroarilo seleccionad o entre el grupo que consta de oxazolilo, tiazolilo, piridilo, benzotiazolilo y benzoxazolilo, en el que cualquiera de los anteriores R8 puede estar opcionalmente sustituido con uno o más R3 ; Rj se selecciona entre el grupo que consta de alquilo Cl-5, fenilo, piperidinilo, piridinilo, bencilo, metoxi, metoxicarbonilo, acetiloxi, benzoiloxi, carbamoílo en el que el átomo de nitrógeno puede estar independientemente mono- o di-sustituido con metilo o fenilo; metoxicarbonilamino, halógeno, hidroxi y carboxi, Rp puede estar además opcionalmente sustituido con uno o más Rµ ; Ri se selecciona entre el grupo que consta de metilo, cicloalquilo C5-6, fenilo, piperidmilo, metoxi, metoxicarbonilo, carbamoílo en el que el átomo de nitrógeno puede estar independientemente mono- o disustituido con metilo o fenilo; benciloxicarbonilamino, amino en el que el átomo de nitrógeno puede estar independientemente mono- o di-sustituido con metilo o fenilo; halógeno, hidroxi y carboxi . Compuestos preferidos en grado último de la fórmula (la) son aquellos en los que: Ri es fenilo o 4-morfolinilo, en el que Ri está opcionalmente sustituido con uno o más Rb; Rb se selecciona entre el grupo que consta de bencimidazolilo, metoxi y dimetilamino, Rb puede estar además opcionalmente sustituido con un átomo de halógeno; Rs es alquilo Cl-5 en el que R3 está opcionalmente sustituido con uno o más Rd; Rd se selecciona entre el grupo que consta de cicloalquilo C3-6 y fenilo, Rd puede estar además opcionalmente sustituido con uno o más Re; Re se selecciona entre el grupo que consta de metilo y halógeno: R5 es alquilo Cl-5 opcionalmente sustituido con uno o más Rf," Rf se selecciona entre el grupo que consta de cicloalquilo C5-6, fenilo, metiltio en el que el átomo de azufre puede estar oxidado a un sulfóxido o una sulfona, y halógeno, R;- puede estar además opcionalmente sustituido con uno o más Rg; Rg se selecciona entre el grupo que consta de metilo, metoxí, metoxicarbonilo, halógeno e hidroxi; R8 es un anillo de heteroarilo seleccionado entre el grupo que consta de oxazolilo, piridilo, benzotiazolilo y benzoxazolilo, en el que cualquiera de los anteriores Rt puede estar opcionalmente sustituido con uno o más R3 ; R3 se selecciona entre el grupo que consta de alquilo Cl-5, fenilo, piridinilo, piperidinilo, metoxicarbonilo, carbamoílo en el que el átomo de nitrógeno puede estar independientemente mono- o di-sustituido con metilo o fenilo; metoxicarbonilamino y halógeno, R3 puede estar además opcionalmente sustituido con uno o más Ry ; Rk se selecciona entre el grupo que consta de metilo, cicloalquilo C5-6, fenilo, metoxicarbonilo, carbamoílo, benciloxicarbonilamino y halógeno.
El invento proporciona también nuevos compuestos de la fórmula (II) :
(II) en la que A es -C (Y) - o -S02- Y es 0, S o NRa en el que Ra se selecciona entre el grupo que consta de H, alquilo, arilo, alcoxi, ariloxi, alquilamino y arilamino; Ri es alquilo, cicloalquilo, arilo, heterociclilo, heteroarilo o amino en el que Ri está opcionalmente sustituido con uno o más Rb; Rb se selecciona entre el grupo que consta de alquilo, cicloalquilo, arilo, heterociclilo, heteroarilo, alcoxi, ariloxi, alcanoílo, aroílo, alcoxicarbonilo, ariloxicarbonilo, alcanoíloxi, aroíloxi, carbamoílo en el que el átomo de nitrógeno puede estar independientemente mono- o di-sustituido con alguilo, arilo, heterociclilo o heteroarilo, alcanoílamino, aroílamino, alquiltio en el que el átomo de azufre puede estar oxidado a un sulfóxido o una sulfona, ariltio en el que el átomo de azufre puede estar oxidado a un sulfóxido o una sulfona, ureido en el que cualquiera de los átomos de nitrógeno puede estar sustituido independientemente con alquilo, arilo, heterociclilo o heteroarilo, alcoxicarbonilamino, ariloxicarbonilamino, alquilcarbamoíloxi, arilcarbamoíloxi, alquilsulfonilamino, ariisulfonilamino, alquil aminosulfonilo, arilaminosulfonilo, amino en el que el átomo de nitrógeno puede estar independientemente mono- o di-sustituido con alquilo, arilo, heterociclilo o heteroarilo, halógeno, hidroxi, oxo, carboxi, ciano, nitro, amidino y guanidino; Rb puede estar además opcionalmente sustituido con uno o más Rc;
Rc se selecciona entre el grupo que consta de alquilo, cicloalquilo, arilo, heterociclilo, heteroarílo, arilalquilo, alcoxi, ariloxi, arilalcoxi, alcanoílo, aroílo, amino en el que el átomo de nitrógeno puede estar independientemente mono- o di-sustituido con alquilo, arilo, heterociclilo o heteroarilo, halógeno, hidroxi, oxo, carboxi, ciano, nitro, amidino y guanidino;
R2 es H o alquilo; R3 es H, alquilo, cicloalquilo, arilo, heterociclilo o heteroarilo, en el que R3 está opcionalmente sustituido con uno o más Rd; Rd se selecciona entre el grupo que consta de alquilo, cicloalquilo, arilo, heterociclilo, heteroarilo, alcoxi, ariloxi, arilalcoxi, alcoxicarbonilo, ariloxicarbonilo, alcanoílo, aroílo, alcanoíloxi, aroíloxi, carbamoílo en el que el átomo de nitrógeno puede estar independientemente mono- o di-sustituido con alquilo, arilo, heterociclilo o heteroarilo, alcanoílamino, aroílamino, alquiltio en el que el átomo de azufre puede estar oxidado a un sulfóxido o una sulfona, ariltio en el que el átomo de azufre puede estar oxidado a un sulfóxido o una sulfona, ureido en el que cualquiera de los átomos de nitrógeno puede estar sustituido independientemente con alquilo, arilo, heterociclilo o heteroarilo, alcoxicarbonilamino, ariloxicarbonilamino, alquilcarbamoíloxi , arilcarbamoíloxi , alquilsulfonilamino, ariisulfonilamino, al quil aminosulfonilo, arilaminosulfonilo, amino en el que el átomo de nitrógeno puede estar independientemente mono- o di-sustituido con alquilo, arilo, heterociclilo o heteroarilo, halógeno, hidroxi, oxo, carboxi, ciano, nitro, amidíno y guanidino, Rd puede estar además opcionalmente sustituido con uno o más Re : Re se selecciona entre el grupo que consta de alquilo, cicloalquilo, arilo, arilalquilo, alcoxi, ariloxi, arilalcoxi, alcanoílo, aroílo, amino, halógeno, hidroxi, oxo, carboxi, ciano, nitro, amidino y guanidino; R4 es H o alquilo; R? es H o alquile-Re es H, alquilo, cicloalquilo, arilo, heterociclilo, arilo, heteroarilo o ciano, en el que Ro está opcionalmente sustituido con uno o más Rf; Rf se selecciona entre el grupo que consta de alquilo, cicloalquilo, arilo, heterociclilo, heteroarilo, alcoxi, ariloxi, arilalcoxi, alcanoílo, aroílo, alcoxicarbonilo, ariloxicarbonilo, alcanoíloxi, aroíloxi, heteroarilalcoxi, carbamoílo en el que el átomo de nitrógeno puede estar independientemente mono- o di-sustituido con alquilo, arilo, heterociclilo o heteroarilo, alcanoílamino, aroílamino, alquilcarbamsí lo, arilcarbamoí lo, alquiltio en el que el átomo de azufre puede estar oxidado a un sulfóxido o una sulfona, ariltio en el que el átomo de azufre puede estar oxidado a un sulfóxido o una sulfona, arilalquiltio en el que el átomo de azufre puede estar oxidado a un sulfóxido o una sulfona, ureido en el que cualquiera de los átomos de nitrógeno puede estar sustituido independientemente con alquilo, arilo, heterociclilo o heteroarilo, alcoxicarbonilamino, ariloxicarbonilamino, alquilcarbamoíloxi, arilcarbamoíloxi, alquilsulfonilamino, ariisulfonilamino, al quilaminosulfonilo, arilaminosulfonilo, amino en el que el átomo de nitrógeno puede estar independientemente mono- o di-sustituido con alquilo, arilo, heterociclilo o heteroarilo, halógeno, hidroxi, oxo, carboxi, ciano, nitro, amidino y guanidino, Rf puede estar además opcionalmente sustituido con uno o más Rg;
Rg se selecciona entre el grupo que consta de alquilo, cicloalquilo, arilo opcionalmente sustituido con uno o más grupos seleccionados entre halógeno, metilo o metoxi, heterociclilo, heteroarilo, alcoxi, ariloxi, arilalcoxi, alcoxicarbonilo, ariloxicarbonilo, alcanoíloxi, aroíloxi, carbamoílo en el que el átomo de nitrógeno puede estar independientemente mono- o di-sustituído con alquilo, arilo, heterociclilo o 5 heteroarilo, alcanoílamino, aroílamino, alquilcarbamoílo, arilcarbamoí lo, alquiltio en el que el átomo de azufre puede estar oxidado a un sulfóxido o una sulfona, ariltio en el que el átomo de azufre puede
estar oxidado a un sulfóxido o una sulfona, ureido en el que cualquiera de los átomos de nitrógeno puede estar sustituido independientemente con alquilo, arilo, heterociclilo o heteroarilo,
alcoxicarbonilamino, ariloxicarbonilamino, alquilcarbamoíloxi, arilcarbamoíloxi, alquilsulfonilamino, ariisulfonilamino, al quilaminosulfonilo, arilaminosulfonilo, amino en el que el átomo de nitrógeno puede
estar independientemente mono- o disustituido con alquilo, arilo, heterociclilo o heteroarilo, halógeno, hidroxi, oxo, carboxi, ciano, nitro, amidino y guanidino;
o R5 juntamente con R6 forma un anillo carbocíclico de 3 a 6 miembros, estando el anillo carbocíclico opcionalmente sustituido con uno o más Rh; Rh se selecciona entre el grupo que consta de alquilo, arilo, alcoxicarbonilo, ariloxicarbonilo, arilalcoxicarbonilo, carbamoílo en el que el átomo de nitrógeno puede estar opcionalmente mono- o di-sustituido con un grupo seleccionado entre alquilo, cicloalquilo, arilo, arilalquilo, heterociclilo, heteroarílo, halógeno, hidroxi, carboxi y ciano; X es 0, S o N-OH; con la condición de que cuando Y es O y R6 es arilalquilo o heteroarilalquilo entonces Ri no puede ser alquilo, cicloalquilo, arilo, heteroarilo, cicloalquilalquilo, arilalquilo ni arilcicloalquilo.
Compuestos preferidos de la fórmula (II) son aquellos en los que: Y es 0, S o NRa en el que Ra es H, alquilo o arilo; Ri es alquilo Cl-8, cicloalquilo C3-7, arilo, heterociclilo seleccionado entre el grupo que consta de pirrolidinilo, piperidinilo, morfolinilo, tiomorfolinilo, piperazinilo, indolinilo, piranilo y tiopiranilo, heteroarilo seleccionado entre el grupo que consta de furanilo, tienilo, pirrolilo, oxazolilo, tiazolilo, imidazolilo, pirazolilo, isoxazolilo, isotiazolilo, oxadiazolilo, triazolilo, tetrazolilo, tiadiazolilo, piridinilo, piridazinilo, pirimidinilo, pirazinilo, indolilo, isoindolilo, benzofuranilo, benzotienilo, bencimidazolilo, benzotiazolilo, purinilo, quinolinilo, isoquinolinilo, quinazolinilo, quinoxalinilo, carbazolilo, fenotiazinilo, fenoxazinilo, y amino en el que Ri está opcionalmente sustituido con uno o más Rb; Rb se selecciona entre el grupo que consta de alquilo Cl-8, cicloalquiJo C3-7, arilo, heterociclilo seleccionado entre el grupo que consta de pirrolidinilo, piperidinilo, morfolinilo, tiomorfslinilo, piperazinilo e indolinilo, heteroarilo seleccionado entre el grupo que consta de furanilo, tienilo, pirrolilo, oxazolilo, tiazolilo, imidazolilo, pirazolilo, isoxazolilo, isotiazolilo, oxadiazolilo, triazolilo, tetrazolilo, tiadiazolilo, piridinilo, piridazinilo, pirimidinilo, pirazinilo, indolilo, isoindolilo, benzofuranilo, benzotienilo, bencimidazolilo, benzotiazolilo, purinilo, quinolinilo, isoquinolinilo, quinazolinilo, quinoxalinilo, carbazolilo, fenotiazinilo o fenoxazinilo, alcoxi Cl-8, ariloxi, alcoxi Cl-8-carbonilo, ariloxicarbonilo, alcanoíl Cl-8-oxi, aroíloxi, carbamoílo en el que el átomo de nitrógeno puede estar independientemente mono- o di-sustituido con alquilo Cl-8, arilo, heterociclilo seleccionado entre el grupo que consta de pirrolidinilo, piperidinilo, morfolinilo, tiomorfolinilo, piperazinilo e indolinilo, o heteroarilo seleccionado entre el grupo que consta de furanilo, tienilo, pirrolilo, oxazolilo, tiazolilo, imidazolilo, pirazolilo, isoxazolilo, isotiazolilo, oxadiazolilo, triazolilo, tetrazolilo, tiadiazolilo, piridinilo, piridazinilo, pirimidinilo, pirazinilo, indolilo, isoindolilo, benzofuranilo, benzotienilo, bencimidazolilo, benzotiazolilo, purinilo, quinolinilo, isoquinolinilo, quinazolinilo, quinoxalinilo, carbazolilo, fenotiazinilo y fenoxazinilo, alcanoíl Cl-8-amino, aroílamino, alquil Cl-8-tio en el que el átomo de azufre puede estar oxidado a un sulfóxido o una sulfona, ariltio en el que el átomo de azufre puede estar oxidado a un sulfóxido o una sulfona, ureido en el que cualquiera de los átomos de nitrógeno puede estar sustituido independientemente con alquilo, arilo, heterociclilo seleccionado entre el grupo que consta de pirrolidinilo, piperidinilo, morfolinilo, tiomorfolinilo, piperazinilo e indolinilo, o heteroarilo seleccionado entre el grupo que consta de furanilo, tienilo, pirrolilo, oxazolilo, tiazolilo, imidazolilo, pirazolilo, isoxazolilo, isotiazolilo, oxadiazolilo, triazolilo, tetrazolilo, tiadiazolilo, piridinilo, piridazinilo, pirimidinilo, pirazinilo, indolilo, isoindolilo, benzofuranilo, benzotienilo, bencimidazolilo, benzotiazolilo, purinilo, quinolinilo, isoquinolinilo, quinazolinilo, quinoxalinilo, carbazolilo, fenotiazinilo o fenoxazinilo, alcoxicarbonilamino, ariloxicarbonilamino, alquilcarbamoíloxi, arilcarbamoíloxi, alquilsulfonilamino, ariisulfonilamino, alquilaminosulfonilo, arilaminosulfonilo, amino en el que el átomo de nitrógeno puede estar independientemente mono- o di-sustituido con alquilo, arilo, heterociclilo seleccionado entre el grupo que consta de pirrolidinilo, piperidinilo, morfolinilo, tiomorfolinilo, piperazinilo e indolinilo, o heteroarilo seleccionado entre el grupo que consta de furanilo, tienilo, pirrolilo, oxazolilo, tiazolilo, imidazolilo, pirazolilo, isoxazolilo, pirazolilo, isotiazolilo, oxadiazolilo, triazolilo, tetrazolilo, tiadiazolilo, piridinilo, piridazinilo, pirimidinilo, pirazinilo, indolilo, isoindolilo, benzofuranilo, benzotienilo, bencimidazolilo, benzotiazolilo, purinilo, quinolinilo, isoquinolinilo, quinazolinilo, quinoxalinilo, carbazolilo, fenotiazinilo y fenoxazinilo, halógeno, hidroxi, oxo, carboxi, ciano, nitro, amidino, guanidino; Rb puede estar además opcionalmente sustituido con uno o más Rc; Rc se selecciona entre el grupo que consta de alquilo Cl-8, cicloalquilo C3-6, arilo, alcoxi Cl-8, ariloxi, halógeno, hidroxi, oxo, carboxi, ciano, nitro, amidino y guanidino; R es H, alquilo Cl-8, cicloalquilo C3-7, arilo en el que R3 está opcionalmente sustituido con uno o más Rd; R se selecciona entre el grupo que consta de alquilo Cl-8, cicloalquilo C3-7, arilo, heterociclilo seleccionado entre el grupo que consta de pirrolidinilo, piperidinilo, morfolinilo, tiomorfolinilo, piperazinilo e indolinilo; heteroarilo seleccionado entre el grupo que consta de furanilo, tienilo, pirrolilo, oxazolilo, tiazolilo, imidazolilo, pirazolilo, isoxazolilo, isotiazolilo, oxadiazolilo, triazolilo, tetrazolilo, tiadiazolilo, piridinilo, piridazinilo, pirimidinilo, pirazinilo, indolilo isoindolilo, benzofuranilo, benzotienilo, bencimidazolilo, benzotiazolilo, purinilo, quinolinilo, isoquinolinilo, quinazolinilo, quinoxalinilo, carbazolilo, fenotiazinilo y fenoxazinilo, alcoxi Cl-8, ariloxi, alcanoílo, aroílo, alcoxi Cl-8-carbonilo, ariloxicarbonilo, alcanoíl Cl-8-oxi, aroíloxi, carbamoílo en el que el átomo de nitrógeno puede estar independientemente mono- o di-sustituido con alquilo Cl-8, arilo, heterociclilo seleccionado entre el grupo que consta de pirrolidinilo, piperidinilo, morfolinilo, tiomorfolinilo, piperazinilo e indolinilo, o heteroarilo seleccionado entre el grupo que consta de furanilo, tienilo, pirrolilo, oxazolilo, tiazolilo, imidazolilo, pirazolilo, isoxazolilo, isotiazolilo, oxadiazolilo, triazolilo, tetrazolilo, tiadiazolilo, piridinilo, piridazinilo, pirimidinilo, pirazinilo, indolilo, isoindolilo, benzofuranilo, benzotienilo, bencimidazolilo, benzotiazolilo, purinilo, quinolinilo, isoquinolinilo, quinazolinilo, quinoxalinilo, carbazolilo, fenotiazinilo y fenoxazinilo, alcanoíl Cl-8-amino, aroílamino, alquil Cl-8-tio en el que el átomo de azufre puede estar oxidado a un sulfóxido o una sulfona, ariltio en el que el átomo de azufre puede estar oxidado a un sulfóxido o una sulfona, ureido en el que cualquiera de los átomos de nitrógeno puede estar sustituido independientemente con alquilo, arilo, heterociclilo seleccionado entre el grupo que consta de pirrolidinilo, piperidinilo, morfolinilo, tiomorfolinilo, piperazinilo e indolinilo, o heteroarilo seleccionado entre el grupo que consta de furanilo, tienilo, pirrolilo, oxazolilo, tiazolilo, imidazolilo, pirazolilo, isoxazolilo, isotiazolilo, oxadiazolilo, triazolilo, tetrazolilo, tiadiazolilo, piridinilo, piridazinilo, pirimidinilo, pirazinilo, indolilo, isoindolilo, benzofuranilo, benzotienilo, bencimidazolilo, benzotiazolílo, purinilo, quínolinilo, isoquinolinilo, quinazolinilo, quinoxalinilo, carbazolilo, fenotiazinilo y fenoxazinilo, alcoxicarbonilamino, ariloxicarbonilamino, alquilcarbamoíloxi, arilcarbamoíloxi, alquilsulfonilamino, ariisulfonilamino, alquilaminosulfonilo, arilaminosulfonilo, amino en el que el átomo de nitrógeno puede estar independientemente mono- o di-sustituido con alquilo, arilo, heterociclilo seleccionado entre el grupo que consta de pirrolidinilo, piperidinilo, morfolinilo, tiomorfolinilo, piperazinilo e indolinilo o heteroarilo seleccionado entre el grupo que consta de furanilo, tienilo, pirrolilo, oxazolilo, tiazolilo, imidazolilo, pirazolilo, isoxazolilo, isotiazolilo, oxadiazolilo, triazolilo, tetrazolilo, tiadiazolilo, piridinilo, piridazinilo. pirimidinilo, pirazinilo, indolilo, isoindolilo, benzofuranilo, benzotienilo, bencimidazolilo, benzotiazolilo, purinilo, quinolinilo, isoquinolinilo, quinazolinilo, quinoxalinilo, carbazolilo, fenotiazinilo y fenoxazinilo, halógeno, hidroxi, oxo carboxi, ciano, nitro, amidino, guanidino, Rd puede estar además opcionalmente sustituido con uno o más Reí- Re se selecciona entre el grupo que consta de alquilo Cl-8, cicloalquilo C3-6, arilo, arilalquilo, alcoxi Cl-8, ariloxi, arilalcoxi, aroílo, amino, halógeno, hidroxi, oxo, carboxi, ciano, nitro, amidino y guanidino; Re es H, alquilo Cl-8, cicloalquilo C3-7, arilo o ciano, en el que R5 está opcionalmente sustituido con uno o más
Rf; Rf se selecciona entre el grupo que consta de alquilo Cl-8, cicloalquilo C3-7, arilo, heterociclilo seleccionado entre el grupo que consta de pirrolidinilo, piperidinilo, morfolinilo, tiomorfolinilo, piperazinilo e indolinilo; heteroarilo seleccionado entre el grupo que consta de furanilo, tienilo, pirrolilo, oxazolilo, tiazolilo, imidazolilo, pirazolilo, isoxazolilo, isotiazolilo, oxadiazolilo, triazolilo, tetrazolilo, tiadiazolilo, piridinilo, piridazinilo, pirimidinilo, pirazinilo, indolilo, isoindolilo, benzofuranilo, benzotienilo, bencimidazolilo, benzotiazolilo, purinilo, quinolinilo, isoquinolinilo, quinazolinilo, quinoxalinilo, carbazolilo, fenotiazinilo y fenoxazinilo, alcoxi Cl-88 ariloxi, aril-alcoxi Cl-8, heteroaril-alcoxi Cl-8, alcoxi Cl-8-carbonilo, ariloxicarbonilo, alcanoíl Cl-8-oxi, aroíloxi, carbamoílo en el que el átomo de nitrógeno puede estar independientemente mono- o di-sustituido con alquilo Cl-8, arilo, heterociclilo seleccionado entre el grupo que consta de pirrolidinilo, piperidinilo, morfolinilo, tiomorfolinilo, piperazinilo e indolinilo, o heteroarilo seleccionado entre el grupo que consta de furanilo, tienilo, pirrolilo, oxazolilo, tiazolilo, imidazolilo, pirazolílo, isoxazolilo, isotiazolilo, oxadiazolilo, triazolilo, tetrazolilo, tiadiazolilo, piridinilo, piridazinilo, pirimidinilo, pirazinilo, indolilo, isoindolilo, benzofuranilo, benzotienilo, bencimidazolilo, benzotiazolilo, purinilo, quinolinilo, isoquinolinilo, quinazolinilo, quinoxalinilo, carbazolilo, fenotiazinilo y fenoxazinilo, alcanoíl Cl-8-amino, aroílamino, alquil Cl-8-tio en el que el átomo de azufre puede estar oxidado a un sulfóxido o una sulfona, ariltio en el que el átomo de azufre puede estar oxidado a un sulfóxido o una sulfona, aril-alquil Cl-8-tio en el que el átomo de azufre puede estar oxidado a un sulfóxido o una sulfona, ureido en el que cualquiera de los átomos de nitrógeno puede estar sustituido independientemente con alquilo, arilo, heterociclilo seleccionado entre el grupo que consta de pirrolidinilo, piperidinilo, morfolinilo, tiomorfolinilo, piperazinilo e indolinilo, o heteroarilo seleccionado entre el grupo que consta de furanilo, tienilo, pirrolilo, oxazolilo, tiazolilo, imidazolilo, pirazolilo, isoxazolilo, isotiazolilo, oxadiazolilo, triazolilo, tetrazolilo, tiadiazolilo, piridinilo, piridazinilo, pirimidinilo, pirazinilo, indolilo, isoindolilo, benzofuranilo, benzotienilo, bencimidazolilo, benzotiazolilo, purinilo, quinolinilo, isoquinolinilo, quinazolinilo, quinoxalinilo, carbazolilo, fenotiazinilo y fenoxazinilo, alcoxicarbonilamino, ariloxicarbonilamino, alquilcarbamoíloxi, arilcarbamoíloxi, alquilsulfonilamino, ariisulfonilamino, alqui laminosulfonilo, arilaminosulfonilo, amino en el que el átomo de nitrógeno puede estar independientemente mono- o di-sustituido con alquilo, arilo, heterociclilo seleccionado entre el grupo que consta de pirrolidinilo, piperidinilo, morfolinilo, tiomorfolinilo, piperazinilo e indolinilo o heteroarilo seleccionado entre el grupo que consta de furanilo, tienilo, pirrolilo, oxazolilo, tiazolilo, imidazolilo, pirazolilo, isoxazolilo, isotiazolilo, oxadiazolilo, triazolilo, tetrazolilo, tiadiazolilo, piridinilo, piridazinilo, pirimidinilo, pirazinilo, indolilo, isoindolilo, benzofuranilo, benzotienilo, bencimidazolilo, benzotiazolilo, purinilo, quinolinilo, isoquinolinilo, quinazolinilo, quinoxalinilo, carbazolilo, fenotiazinilo y fenoxazinilo, halógeno, hidroxi, oxo, carboxi, ciano, nitro, amidino y guanidino, Rf puede estar además opcionalmente sustituido con uno o más Rg; Rg se selecciona entre el grupo que consta de alquilo Cl-8, cicloalquilo C3-7, arilo opcionalmente sustituido con uno o más grupos seleccionados entre halógeno, metilo o metoxi, heterociclilo seleccionado entre el grupo que consta de pirrolidinilo, piperidinilo, morfolinilo, tiomorfolinilo, piperazinilo e indolinilo; heteroarilo seleccionado entre el grupo que consta de furanilo, tienilo, pirrolilo, oxazolilo, tiazolilo, imidazolilo, pirazolilo, 5 isoxazolilo, isotiazolilo, oxadiazolilo, triazolilo, tetrazolilo, tiadiazolilo, piridinilo, piridazinilo, pirimidinilo, pirazinilo, indolilo, isoindolilo, benzofuranilo, benzotienilo,
bencimidazolilo, benzotiazolilo, purinilo, quinolinilo, isoquinolinilo, quinazolinilo, quinoxalinilo, carbazolilo, fenotiazinilo y fenoxazinilo, alcoxi Cl-8, ariloxi, arilalcoxi Cl-8, alcoxi Cl-8-carbonilo,
ariloxicarbonilo, alcanoíl Cl-8-oxi, aroíloxi, carbamoílo en el que el átomo de nitrógeno puede estar independientemente mono- o di-sustituido con alquilo Cl-8, arilo, heterociclilo seleccionado entre el
grupo que consta de pírrolidinilo, piperidinilo, morfolinilo, tiomorfolinilo, piperazinilo e indolinilo, o heteroarilo seleccionado entre el grupo que consta de furanilo, tienilo, pirrolilo, oxazolilo,
tiazolilo, imidazolilo, pirazolilo, isoxazolilo, isotiazolilo, oxadiazolilo, triazolilo, tetrazolilo, tiadiazolilo, piridinilo, piridazinilo, pirimidinilo, pírazinilo, indolilo, isoindolilo, 5 benzofuranilo, benzotienilo, bencimidazolilo, benzotiazolilo, purinilo, quinolinilo, isoquinolinilo, quinazolinilo, quinoxalinílo, carbazolilo, fenotiazinilo y fenoxazinilo, alcanoíl Cl-8-amino,
aroílamino, alquil Cl-8-tio en el que el átomo de azufre puede estar oxidado a un sulfóxido o una sulfona, ariltio en el que el átomo de azufre puede estar oxidado a un sulfóxido o una sulfona, ureido en el que
cualquiera de los átomos de nitrógeno puede estar sustituido independientemente con alquilo, arilo, heterociclilo seleccionado entre el grupo que consta de pirrolidinilo, piperidinilo, morfolinilo, tiomorfolinilo,
piperazinilo e indolinilo, o heteroarilo seleccionado entre el grupo gue consta de furanilo, tienilo, pirrolilo, oxazolilo, tiazolilo, imidazolilo, pirazolilo, isoxazolilo, isotiazolilo, oxadiazolilo,
triazolilo, tetrazolilo, tiadiazolilo, piridinilo, piridazinilo, pirimidinilo, pirazinilo, indolilo, isoindolilo, benzofuranilo, benzotienilo, bencimidazolilo, benzotiazolilo, purinilo, 5 quinolinilo, isoquinolinilo, quinazolinilo, quinoxalinilo, carbazolilo, fenotiazinilo y fenoxazinilo, alcoxicarbonilamino, ariloxicarbonilamino, alquilcarbamoíloxi, arilcarbamoíloxi, alquilsulfonilamino,
ariisulfonilamino, alquilaminosulfonilo, arilaminosulfonilo, amino en el que el átomo de nitrógeno puede estar independientemente mono- o di-sustituido con alquilo, arilo, heterociclilo
seleccionado entre el grupo que consta de pirrolidinilo, piperidinilo, morfolinilo, tiomorfolinilo, piperazinilo e indolinilo, o heteroarilo seleccionado entre el grupo que consta de furanilo, tienilo, pirrolilo,
oxazolilo, tiazolilo, imidazolilo, pirazolilo, isoxazolilo, isotiazolilo, oxadiazolilo, triazolilo, tetrazolilo, tiadiazolilo, piridinilo, piridazinilo, pirimidinilo, pirazinilo, indolilo,
isoindolilo, benzofuranilo, benzotienilo, bencimidazolilo, benzotiazolilo, purinilo, quinolinilo, isoquinolinilo, quinazolinilo, quinoxalinilo, carbazolilo, fenotiazinilo y fenoxazinilo, halógeno, hidroxi, oxo, carboxi, ciano, nitro, amidino y guanidino;
Rh se selecciona entre el grupo que consta de alquilo Cl-8, arilo, alcoxi Cl-8-carbonilo, ariloxicarbonilo, aril-alcoxi Cl-8-carbonilo, carbamoílo en el que el átomo de nitrógeno puede estar opcionalmente mono- o di-sustituido con un grupo seleccionado entre alquilo Cl-8, cicloalquilo C3-7, arilo, aril-alquilo Cl-8, heterociclilo seleccionado entre el grupo que consta de pirrolídinilo, piperidinilo, morfolinilo, tiomorfolinilo, piperazinilo e indolinilo, o heteroarilo seleccionado entre el grupo que consta de furanilo, tienilo, pirrolilo, oxazolilo, tiazolilo, imidazolilo, pirazolílo, isoxazolilo, isotiazolilo, oxadiazolilo, triazolilo, tetrazolilo, tí adiazolilo, piridinilo, piridazinilo, pirimidinilo, pirazinilo, indolilo, isoindolilo, benzofuranilo, benzotienilo, bencimidazolilo, benzotiazolilo, purinilo, quinolinilo, isoquinolinilo, quinazolinilo, quinoxalinilo, carbazolilo, fenotiazinilo y fenoxazinilo, halógeno, hidroxi, carboxi y ciano; y X es 0 o S. Compuestos más preferidos de la fórmula (II) son aquellos en los que: Y es 0 o S; Ri es alquilo Cl-5, cicloalquilo C3-7, fenilo, naftilo, heterociclilo seleccionado entre el grupo que consta de pirrolidinilo, piperidinilo, morfolinilo, tiomorfolinilo, piperazinilo, indolinilo, piranilo y tiopiranilo, heteroarilo seleccionado entre el grupo que consta de furanilo, tienilo, pirrolilo, oxazolilo, tiazolilo, imidazolilo, triazolilo, tetrazolilo, piridinilo, pirimidinilo, pirazinilo, indolilo, benzofuranilo, benzotienilo, bencimidazolilo, benzotiazolilo, quinolinilo, isoquinolinilo, quinazolinilo y quinoxalinilo o amino; en el que Ri está opcionalmente sustituido con uno o más Rb; Rb se selecciona entre el grupo que consta de alquilo Cl-5, cicloalquilo C3-7, fenilo, naftilo, heterociclilo seleccionado entre el grupo que consta de pirrolidinilo, piperidinilo, morfolinilo, tiomorfolinilo, piperazinilo e indolinilo; heteroarilo seleccionado entre el grupo que consta de furanilo, tienilo, pirrolilo, oxazolilo, tiazolilo, imidazolilo, triazolilo, tetrazolilo, piridinilo, pirimidinilo, pirazinilo, indolilo, benzofuranilo, benzotienilo, bencimidazolilo, benzotiazolilo, quinolinilo, isoquinolinilo, quinazolinilo y quinoxalinilo, alcoxi Cl-5, ariloxi, alcoxi Cl-5-carbonilo, ariloxicarbonilo, alcanoíl Cl-5-oxi, aroíloxi, carbamoílo en el que el átomo de nitrógeno puede estar independientemente mono- o di-sustituido con alquilo Cl-8, arilo, heterociclilo seleccionado entre el grupo que consta de pirrolidinilo, piperidinilo, morfolinilo, tiomorfolinilo, piperazinilo e indolinilo, o heteroarilo seleccionado entre el grupo que consta de furanilo, tienilo, pirrolilo, oxazolilo, tiazolilo, imidazolilo, triazolilo, tetrazolilo, piridinilo, pirimidinilo, pirazinilo, indolilo, benzofuranilo, benzotienilo, bencimidazolilo, benzotiazolilo, quinolinilo, isoquinolinilo, quinazolinilo y quinoxalinilo, alcanoíl Cl-5-amino, aroílamino, alquil Cl-5-tio en el que el átomo de azufre puede estar oxidado a un sulfóxido o una sulfona, ariltio en el que el átomo de azufre puede estar oxidado a un sulfóxido o una sulfona, ureido en el que cualquiera de los átomos de nitrógeno puede estar sustituido independientemente con alquilo, arilo, heterociclilo seleccionado entre el grupo que consta de pirrolidinilo, piperidinilo, morfolinilo, tiomorfolinilo, piperazinilo e indolinilo, o heteroarilo seleccionado entre el grupo que consta de furanilo, tienilo, pirrolilo, oxazolilo, tiazolilo, imidazolilo, triazolilo, tetrazolilo, piridinilo, pirimidinilo, pirazinilo, indolilo, benzofuranilo, benzotienilo, bencimidazolilo, benzotiazolilo, quinolinilo, isoquinolinilo, quinazolinilo y quinoxalinilo, alcoxi Cl-5-carbonilamino, ariloxicarbonilamino, alquil Cl-5-carbamoí loxi, arilcarbamoíloxi, alquil Cl-5-sulfonilamino, ariisulfonilamino, alquil Cl-5-aminosulfonilo, arilaminosulfonilo, amino en el que el átomo de nitrógeno puede estar independientemente mono- o di-sustituido con alquilo, arilo, heterociclilo seleccionado entre el grupo que consta de pirrolidinilo, piperidinilo, morfolinilo, tiomorfolinilo, piperazinilo e indolinilo, o heteroarilo seleccionado entre el grupo que consta de furanilo, tienilo, pirrolilo, oxazolilo, tiazolilo, imidazolilo, triazolilo, tetrazolilo, piridinilo, pirimidinilo, pirazinilo, indolilo, benzofuranilo, benzotienilo, bencimidazolilo, benzotiazolilo, quinolinilo, isoquinolinilo, quinazolinilo y quinoxalinilo, halógeno, hidroxi, oxo, carboxi, ciano, nitro, amidino y guanidino, Rb puede estar además opcionalmente sustituido con uno o más Rc; Rc se selecciona entre el grupo que consta de alquilo Cl-5, cicloalquilo C3-6, arilo, alcoxi Cl-5, ariloxi, halógeno, hidroxi, oxo, carboxi, ciano, nitro, amidino y guanidino; R2 es H o alquilo Cl-3; R5 es H, alquilo Cl-5, cicloalquilo C3-7, arilo en el que R3 está opcionalmente sustituido con uno o más Rd . Rd se selecciona entre el grupo que consta de alquilo Cl-5, cicloalquilo C3-7, arilo, heterociclilo seleccionado entre el grupo que consta de pirrolidinilo, piperidinilo, morfolinilo, tiomorfolinilo, piperazinilo e indolinilo; heteroarilo seleccionado entre el grupo que consta de furanilo, tienilo, pirrolilo, oxazolilo, tiazolilo, imidazolilo, triazolilo, tetrazolilo, piridinilo, pirimidínilo, pirazinilo, indolilo, benzofuranilo, benzotienilo, bencimidazolilo, benzotiazolilo, quinolinilo, isoquinolinilo, quinazolinilo y quinoxalinilo, alcoxi Cl-5, ariloxi, alcanoílo Cl-5, aroílo, alcoxi Cl-5-carbonilo, ariloxicarbonilo, alcanoíl Cl-5-oxi, aroíloxi, carbamoílo en el que el átomo de nitrógeno puede estar independientemente mono- o di-sustituido con alquilo Cl-5, arilo, heterociclilo seleccionado entre el grupo que consta de pirrolidínilo, piperidinilo, morfolinilo, tiomorfolinilo, piperazinilo e indolinilo, o heteroarilo seleccionado entre el grupo que consta de furanilo, tienilo, pirrolilo, oxazolilo, tiazolilo, imidazolilo, triazolilo, tetrazolilo, piridinilo, pirimidinilo, pirazinilo, indolilo, benzofuranilo, benzotienilo, bencimidazolilo, benzotiazolilo, quinolinilo, isoquinolinilo, quinazolinilo y quinoxalinilo, alcanoíl Cl-5-amino, aroílamino, alquil Cl-5-tio en el que el átomo de azufre puede estar oxidado a un sulfóxido o una sulfona, ariltio en el que el átomo de azufre puede estar oxidado a un sulfóxido o una sulfona, ureido en el que cualquiera de los átomos de nitrógeno puede estar sustituido independientemente con alquilo Cl-5, arilo, heterociclilo seleccionado entre el grupo que consta de pirrolidinilo, piperidinilo, morfolinilo, tiomorfolinilo, piperazinilo e indolinilo, o heteroarilo seleccionado entre el grupo que consta de furanilo, tienilo, pirrolilo, oxazolilo. tiazolilo, imidazolilo, triazolilo, tetrazolilo, piridinilo, pirimidinilo, pirazinilo, indolilo, benzofuranilo, benzotienilo, bencimidazolilo, benzotiazolilo, quinolinilo, isoquinolinilo. quinazolinilo y quinoxalinilo, alcoxi Cl-5-carbonilamino, ariloxicarbonilamino, alquil Cl-5-carbamoíloxi, arilcarbamoíloxi, alquil Cl-5-sulfonilamino, ariisulfonilamino, alquil Cl-5-aminosulfonilo, arilaminosulfonilo, amino en el que el átomo de nitrógeno puede estar independientemente mono- o di-sustituido con alquilo Cl-5, arilo, heterociclilo seleccionado entre el grupo que consta de pirrolidinilo, piperidínilo, morfolinilo, tiomorfolinilo, piperazinilo e indolinilo o heteroarilo seleccionado entre el grupo que consta de furanilo, tienilo, pirrolilo, oxazolilo, tiazolilo, imidazolilo, triazolilo, tetrazolilo, piridinilo, pirimidinilo, pirazinilo, indolilo, benzofuranilo, benzotienilo, bencimidazolilo, benzotiazolilo, quinolinilo, isoquinolinilo, quinazolinilo y quinoxalinilo, halógeno, hidroxi, oxo, carboxi, ciano, nitro, amidino y guanidino,
Rd puede estar además opcionalmente sustituido Re se selecciona entre el grupo que consta de alquilo Cl-5, cicloalquilo C3-6, arilo, arilalquilo, alcoxi Cl-5, ariloxi, arilalcoxi Cl-5, aroílo, amino, halógeno, hidroxi, oxo, carboxi, ciano, nitro, amidino y guanidino; R4 es H o alquilo Cl-3, R5 es H o alquilo Cl-8, Re es H, alquilo Cl-5, cicloalquilo C3-7, arilo o ciano, en el que Rß está opcionalmente sustituido con uno o más
Rf; Rf se selecciona entre el grupo que consta de alquilo Cl-5, cicloalquilo C3-7, arilo, heterociclilo seleccionado entre el grupo que consta de pirrolidinilo, piperidinilo, morfolinilo, tiomorfolinilo, piperazinilo e indolinilo; heteroarilo seleccionado entre el grupo gue consta de furanilo, tienilo, pirrolilo, oxazolilo, tiazolilo, imidazolilo, triazolilo, tetrazolilo, piridinilo, pirimidinilo, pirazinilo, indolilo, benzofuranilo, benzotienilo, bencimidazolilo, benzotiazolilo, quinolinilo, isoquinolinilo, quinazolinilo y quinoxalinilo, alcoxi Cl-5, ariloxi, aril-alcoxi Cl-5, heteroaril-alcoxi Cl-5, alcoxi Cl-5-carbonilo, ariloxicarbonilo, alcanoíl Cl-5-oxi, aroíloxi, carbamoílo en el que el átomo de nitrógeno puede estar independientemente mono- o di-sustituido con alquilo Cl-5, arilo, heterociclilo seleccionado entre el grupo que consta de pirrolidinilo, piperidinilo, morfolinilo, tiomorfolinilo, piperazinilo e indolinilo, o heteroarilo seleccionado entre el grupo que consta de furanilo, tienilo, pirrolilo, oxazolilo, tiazolilo, imidazolilo, triazolilo, tetrazolilo, piridinilo, pirimidinilo, pirazinilo, indolilo, benzofuranilo, benzotienilo, bencimidazolilo, benzotiazolilo, quinolinilo, isoquinolinilo, quinazolinilo y quinoxalinilo, alcanoíl Cl-5-amino, aroílamino, alquil Cl-5-tio en el que el átomo de azufre puede estar oxidado a un sulfóxido o una sulfona, ariltio en el que el átomo de azufre puede estar oxidado a un sulfóxido o una sulfona, aril-alquil Cl-5-tio en el que el átomo de azufre puede estar oxidado a un sulfóxido o una sulfona, ureido en el que cualquiera de los átomos de nitrógeno puede estar sustituido independientemente con alquilo Cl-5, arilo, heterociclilo seleccionado entre el grupo que consta de pirrolidinilo, piperidinilo, morfolinilo, tiomorfolinilo, piperazinilo e indolinilo o heteroarilo seleccionado entre el grupo que consta de furanilo, tienilo, pirrolilo, oxazolilo, tiazolilo, imidazolilo, triazolilo, tetrazolilo, piridinilo, pirimidinilo, pirazinilo, indolilo, benzofuranilo, benzotienilo, bencimidazolilo, benzotiazolilo, quinolinilo, isoquinolinilo, quinazolinilo y quinoxalinilo, alcoxi Cl-5-carbonilamino, ariloxicarbonilamino, alquil Cl-5-carbamoíloxi, arilcarbamoíloxi, alquil Cl-5-sulfonilamino, ariisulfonilamino, alquil Cl-5-aminosulfonilo, arilaminosulfonilo, amino en el que el átomo de nitrógeno puede estar independientemente mono- o di-sustituido con alquilo Cl-5, arilo, heterociclilo seleccionado entre el grupo que consta de pirrolidinilo, piperidinilo, morfolinilo, tiomorfolinilo, piperazinilo e indolinilo, o heteroarilo seleccionado entre el grupo que consta de furanilo, tienilo, pirrolilo, oxazolilo, tiazolilo, imidazolilo, triazolilo, tetrazolilo, piridinilo, pirimidinilo, pirazinilo, indolilo, benzofuranilo, benzotienilo, bencimidazolilo, benzotiazolilo, quinolinilo, isoquinolinilo, quinazolinilo y quinoxalinilo, halógeno, hidroxi, oxo, carboxi, ciano, nitro, amidino y guanidino, Rf puede estar además opcionalmente sustituido con uno o más Rg; Rg se selecciona entre el grupo que consta de alquilo Cl-5, cicloalquilo C3-7, arilo opcionalmente sustituido con uno o más grupos seleccionados entre halógeno, metilo o metoxi, heterociclilo seleccionado entre el grupo que consta de pirrolidinilo, piperidinilo, morfolinilo, tiomorfolinilo, piperazinilo e indolinilo, heteroarilo seleccionado entre el grupo que consta de furanilo, tienilo, pirrolilo, oxazolilo, tiazolilo, imidazolilo, triazolilo, tetrazolilo, piridinilo, pirimidinilo, pirazinilo, indolilo, benzofuranilo, benzotienilo, bencimidazolilo, benzotiazolilo, quinolinilo, isoquinolinilo, quinazolinilo y quinoxalinilo, alcoxi Cl-5, ariloxi, arilalcoxi Cl-5, alcoxi Cl-5-carbonilo, 5 ariloxicarbonilo, alcanoíl Cl-5-oxi, aroíloxi, carbamoílo en el que el átomo de nitrógeno puede estar independientemente mono- o di-sustituido con alquilo Cl-5, arilo, heterociclilo seleccionado entre el
grupo que consta de pirrolidinilo, piperidinilo, morfolinilo, tiomorfolinilo, piperazinilo e indolinilo o heteroarilo seleccionado entre el grupo que consta de furanilo. tienilo, pirrolilo, oxazolilo,
tiazolilo, imidazolilo. Triazolilo, tetrazolilo, piridinilo, pirimidinilo, pirazinilo, indolilo, benzofuranilo, benzotienilo, bencimidazolilo, benzotiazolilo, quinolinilo,
isoquinolinilo, quinazolinilo y quinoxalinilo, alcanoíl Cl-5-amino, aroílamino, alquil Cl-5-tio en el que el átomo de azufre puede estar oxidado a un sulfóxido o una sulfona, ariltio en el que
el átomo de azufre puede estar oxidado a un sulfóxido o una sulfona, ureido en el que cualquiera de los átomos de nitrógeno puede estar sustituido independientemente con alquilo Cl-5, arilo, heterociclilo 5 seleccionado entre el grupo que consta de pirrolidinilo, piperidinilo, morfolinilo, tiomorfolinilo, piperazinilo e indolinilo, o heteroarilo seleccionado entre el grupo que consta de furanilo, tienilo, pirrolilo,
oxazolilo, tiazolilo, ímidazolilo, triazolilo, tetrazolilo, piridinilo, pirimidinilo, pirazinilo, indolilo, benzofuranilo, benzstienilo, bencimidazolilo, benzotiazolilo,
quinolinilo, isoquinolinilo, quinazolinilo y quinoxalinilo, alcoxí Cl-5-carbonilamino, ariloxicarbonilamino, alquil Cl-5- carba oí loxi, arilcarbamoíloxi, alquil Cl- 5-sulfonilamino, ariisulfonilamino, alquil
Cl-5-aminosulfonilo, arilaminosulfonilo, amino en el que el átomo de nitrógeno puede estar independientemente mono- o disustituido con alquilo Cl-5, arilo, heterociclilo seleccionado entre el grupo
que consta de pirrolidinilo, piperidinilo, morfolinilo, tiomorfolinilo, piperazinilo e indolinilo, o heteroarilo seleccionado entre el grupo que consta de furanilo, tienilo, pirrolilo, oxazolilo, tiazolilo, imidazolilo, triazolilo, tetrazolilo, piridinilo, pirimidinilo, pirazinilo, indolilo, benzofuranilo, benzotienilo, bencimidazolilo, benzotiazolilo, quinolinilo, isoquinolinilo, quinazolinilo y quinoxalinilo, halógeno, hidroxi, oxo, carboxi, ciano, nitro, amidino y guanidino;
Rh se selecciona entre el grupo que consta de alquilo Cl-5, arilo, alcoxi Cl-5-carbonilo, ariloxicarbonilo, aril-alcoxi Cl-5-carbonilo, carbamoílo en el que el átomo de nitrógeno puede estar opcionalmente mono- o di-sustituido con un grupo seleccionado entre alquilo Cl-5, cicloalquilo C3-7, arilo, aril-alquilo Cl-5, heterociclilo seleccionado entre el grupo que consta de pirrolidinilo, piperidinilo, morfolinilo, tiomorfolinilo, piperazinilo e indolinilo, o heteroarilo seleccionado entre el grupo que consta de furanilo, tienilo, pirrslilo, oxazolilo, tiazolilo, imidazolilo, triazolilo, tetrazolilo, piridinilo, pirimidinilo, pirazinilo, indolilo, benzofuranilo, benzotienilo, bencimidazolilo, benzotiazolilo, quinolinilo, isoquinolinilo, quinazolinilo y quinoxalinilo, Halógeno, hidroxi, carboxi y ciano. Compuestos incluso más preferidos de la fórmula (II) son aquellos en los que: Y es 0; Ri es alquilo Cl-5, cicloalquilo C3-7, fenilo, naftilo, heterociclilo seleccionado entre el grupo que consta de piperidinilo, morfolinilo, tiomorfslinilo, piperazinilo, piranilo y tiopiranilo; heteroarilo seleccionado entre el grupo gue consta de furanilo, tienilo, pirrolilo, oxazolilo, tiazolilo, imidazolilo, piridinilo, indolilo, benzofuranilo, benzotienilo, bencimidazolilo, benzotiazolilo, quinolinilo e isoquinolinilo; o amino en el que Ri está opcionalmente sustituido con uno o más Rb;
Rb se selecciona entre el grupo que consta de alquilo Cl-5, cicloalquilo C3-7, fenilo, naftilo, heterociclilo seleccionado entre el grupo que consta de pirrolidinilo, piperidinilo, morfolinilo, tiomorfolinilo, piperazinilo e indolinilo; heteroarilo seleccionado entre el grupo que consta de furanilo, tienilo, pirrolilo, oxazolilo, tiazolilo, imidazolils, tetrazolilo, piridinilo, indolilo, benzofuranilo, benzotienilo, bencimidazolilo, benzotiazolilo, quinolinilo e isoquinolinilo, alcoxi Cl-5, ariloxi, alcoxi Cl-5-carbonilo, aríloxicarbonilo, alcanoíl Cl-5-oxi, aroíloxi, carbamoílo en el que el átomo de nitrógeno puede estar independientemente mono- o di-sustituido con alquilo Cl-5, fenilo, naftilo, heterociclilo seleccionado entre el grupo que consta de pirrolidinilo, piperidinilo, morfolinilo, piperazinilo e indolinilo, o heteroarilo seleccionado entre el grupo que consta de furanilo, tienilo, pirrolilo, oxazolilo, tiazolilo, imidazolilo, tetrazolilo, piridinilo, indolilo, benzofuranilo, benzotienilo, bencimidazolilo, benzotiazolilo, quinolinilo e isoquinolinilo, alcanoíl Cl-5-amino, aroílamino, alquil Cl-5-tio en el que el átomo de azufre puede estar oxidado a un sulfóxido o una sulfsna, ariltio en el que el átomo de azufre puede estar oxidado a un sulfóxido o una sulfona, ureido en el que cualquiera de los átomos de nitrógeno puede estar sustituido independientemente con alquilo o arilo, alcoxi Cl-5-carbonilamino, ariloxicarbonilamino, alquil Cl-5-carbamoíloxi, arilcarbamoíloxi, alquil Cl-5-sulfsnilamins, ariisulfonilamino, alquil Cl-5-aminosulfonilo, arilaminosulfonilo, amino en el que el átomo de nitrógeno puede estar independientemente mono- o di-sustituido con alquilo, arilo, heterociclilo seleccionado entre el grupo que consta de pirrolidinilo, piperidinilo, morfolinilo, tiomorfolinilo, piperazinilo e indolinilo, o heteroarilo seleccionado entre el grupo que consta de furanilo, tienilo, pirrolilo, oxazolilo, tiazolilo, imidazolilo, piridinilo, indolilo, benzofuranilo, benzotienilo, bencimidazolilo, benzotiazolilo, quinolinilo e isoquinolinilo, halógeno, hidroxi, oxo, carboxi, ciano y nitro, Rb puede estar además opcionalmente sustituido con uno o más Rc; Rc se selecciona entre el grupo que consta de alquilo Cl-5, cicloalquilo C3-6, arilo, alcoxi Cl-5, ariloxi, halógeno, hidroxi, oxo, carboxi y ciano; Rs es H o metilo; Rs es H, alquilo Cl-5, cicloalquilo C3-7 o fenilo en el que R3 está opcionalmente sustituido con uno o más Rd; Rd se selecciona entre el grupo que consta de alquilo Cl-3, cicloalquilo C3-6, fenilo, naftilo, heterociclilo seleccionado entre el grupo que consta de piperidinilo, morfolinilo y piperazinilo, heteroarilo seleccionado entre el grupo que consta de furanilo, tienilo, pirrolilo, oxazolilo, tiazolilo, imidazolilo, piridinilo, indolilo, benzofuranilo, benzotienilo, bencimidazolilo, benzotiazolilo, quinolinilo e isoquinolinilo, alcoxi Cl-5, ariloxi, aroílo, alcoxi Cl-5-carbonilo, ariloxicarbonilo, alcanoíl Cl-5-oxi, aroíloxi, carbamoílo en el que el átomo de nitrógeno puede estar independientemente ono-o di-sustituido con alquilo Cl-5, arilo, heterociclilo seleccionado entre el grupo que consta de pirrolidinilo, piperidinilo, morfolinilo y piperazinilo o heteroarilo seleccionado entre el grupo que consta de furanilo, tienilo, pirrolilo, oxazolilo, tiazolilo, ímidazolilo, piridinilo, indolilo, benzofuranilo, benzotienilo, bencimidazolilo, benzotiazolilo, quinolinilo e isoquinolinilo, alcanoíl Cl-5-amino, aroílamino, alquil Cl-5-tio en el que el átomo de azufre puede estar oxidado a un sulfóxido o una sulfsna, ariltio en el que el átomo de azufre puede estar oxidado a un sulfóxido o una sulfona, ureido en el que cualquiera de los átomos de nitrógeno puede estar sustituido independientemente con alquilo Cl-5, fenilo, naftilo, heterociclilo seleccionado entre el grupo que consta de piperidinilo, morfolinilo y piperazinilo o heteroarilo seleccionado entre el grupo que consta de furanilo, tienilo, pirrolilo, oxazolilo, tiazolilo, imidazolilo, piridinilo, indolilo, benzofuranilo, benzotienilo, bencimidazolilo, benzotiazolilo, quinolinilo e isoquinolinilo, alcoxi Cl-5-carbonilamino, ariloxicarbonilamino, alquil Cl-5-carbamoí loxi, arilcarbamoíloxi, aiquil Cl-5-sulfonilamino, ariisulfonilamino, alquil Cl-5-aminosulfonilo, arilamínosulfonilo, amino en el que el átomo de nitrógeno puede estar independientemente mono- o di-sustituido con alquilo Cl-5, fenilo, naftilo, heterociclilo seleccionado entre el grupo que consta de piperidinilo, morfolinilo y piperazinilo o heteroarilo seleccionado entre el grupo que consta de furanilo, tienilo, pirrolilo, oxazolilo, tiazolilo, imidazolilo, piridinilo, indolilo, benzofuranilo, benzotienilo, bencimidazolilo, benzotiazolilo, quinolinilo e isoquinolinilo, halógeno, hidroxi, oxo, carboxi y ciano, Rd puede estar además opcionalmente sustituido con uno o más Re; Re se selecciona entre el grupo que consta de alquilo Cl-5, cicloalquilo C3-6, arilo, aril-alquilo Cl-5, alcoxi Cl-5, ariloxi, aril-alcoxi Cl-3, aroílo amino, halógeno, hidroxi, oxo, carboxi y ciano; R4 es H o metilo; R5 es H o alquilo Cl-5; R6 es H, alquilo Cl-5, cicloalquilo C3-7, fenilo, naftilo o ciano, en el que Rfe está opcionalmente sustituido con uno o más Rf; Rf se selecciona entre el grupo que consta de alquilo Cl-5, cicloalquilo C3-7, fenilo, naftilo, heterociclilo seleccionado entre el grupo que consta de pirrolidinilo, piperidinilo, morfolinilo, tiomorfolinilo, piperazinilo e indolinilo; heteroarilo seleccionado entre el grupo que consta de furanilo, tienilo, pirrolilo, oxazolilo, tiazolilo, imidazolilo. triazolilo, tetrazolilo, piridinilo, pirimidinilo, pirazinilo, indolilo, benzofuranilo, benzotienilo, bencimidazolilo, benzotiazolilo, quinolinilo, isoquinolinilo, quinazolinilo y quinoxalinilo, alcoxi Cl-5, ariloxi, aril-alcoxi Cl-5 heteroaril-alcoxi Cl-5, alcoxi Cl-5-carbonilo, ariloxicarbonilo, alcanoíl Cl-5-oxi, aroíloxi, carbamoílo en el que el átomo de nitrógeno puede estar independientemente mono- o di-sustituido con alquilo Cl-5, arilo, heterociclilo seleccionado entre el grupo que consta de piperidinilo, morfolinilo y piperazinilo o heteroarilo seleccionado entre el grupo que consta de furanilo, tienilo, pirrolilo, oxazolilo, tiazolilo, imidazolilo, piridinilo, indolilo, benzofuranilo, benzotienilo, bencimidazolilo, benzotiazolilo. quinolinilo e isoquinolinilo, alcanoíl Cl-5-amino, aroílamino, alquil Cl-5-tio en el que el átomo de azufre puede estar oxidado a un sulfóxido o una sulfona, ariltio en el que el átomo de azufre puede estar oxidado a un sulfóxido o una sulfona, aril-alquil Cl-5-tio en el que el átomo de azufre puede estar oxidado a un sulfóxido o una sulfona, ureido en el que cualquiera de los átomos de nitrógeno puede estar sustituido independientemente con alquilo Cl-5, arilo, heterociclilo seleccionado entre el grupo que consta de piperidinilo, morfolinilo y piperazinilo o heteroarilo seleccionado entre el grupo que consta de furanilo, tienilo, pirrolilo, oxazolilo, tiazolilo, imidazolilo, piridinilo, indolilo, benzofuranilo, benzotienilo, bencimídazolilo, benzotiazolilo, quinolinilo e isoquinolinilo, alcoxi Cl-5-carbonilamino, ariloxicarbonilamino, alquil Cl-5-carbamoíloxi, arilcarbamoíloxi, alquil Cl-5-sulfonilamino, ariisulfonilamino, alquil Cl-5-aminosulfonilo, arilaminosulfonilo, amino en el que el átomo de nitrógeno puede estar independientemente mono- o di-sustituido con alquilo Cl-5, arilo, heterociclilo seleccionado entre el grupo que consta de pirrolidinilo, piperidinilo, morfolinilo y piperazinilo o heteroarilo seleccionado entre el grupo que consta de furanilo, tienilo, pirrolilo, oxazolilo, tiazolilo, imidazolilo, piridinilo, indolilo, benzofuranilo, benzotienilo, bencimidazolilo, benzotiazolilo, quinolinilo e isoquinolinilo, halógeno, hidroxi, oxo, carboxi y ciano, Rf puede estar además opcionalmente sustituido con uno o más Rg; Rg se selecciona entre el grupo que consta de alquilo Cl-5, cicloalquilo C3-7, fenilo opcionalmente sustituido con uno o más grupos seleccionados entre halógeno, metilo o metoxi naftilo opcionalmente sustituido con uno o más grupos seleccionados entre halógeno, metilo o metoxi, heterociclilo seleccionado entre el grupo que consta de 5 pirrolidinilo, piperidinilo, morfolinilo, tiomorfolinilo, piperazinilo e indolinilo; heteroarilo seleccionado entre el grupo que consta de furanilo, tienilo, pirrolilo, oxazolilo, tiazolilo, imidazolilo,
triazolilo, tetrazolilo, piridinilo, pirimidinilo, pirazinilo, indolilo, benzofuranilo, benzotienilo, bencimidazolilo, benzotiazolilo, quinolinilo, isoquinolinilo, quinazolinilo
y quinoxalinilo, alcoxi Cl-5, ariloxi, aril-alcoxi Cl-5, alcoxi Cl-5-carbonilo, ariloxicarbonilo, alcanoíl Cl-5-oxi, aroíloxi, carbamoílo en el que el átomo de nitrógeno puede estar independientemente
mono- o di-sustituido con alquilo Cl-5, arilo, heterociclilo seleccionado entre el grupo que consta de piperidinilo, morfolinilo y piperazinilo o heteroarilo seleccionado entre el grupo que consta de
furanilo, tienilo, pirrolilo, oxazolilo, tiazolilo, imidazolilo, piridinilo, indolilo, benzofuranilo, benzotienilo, bencimidazolilo, benzotiazolilo, quinolinilo e isoquinolinilo, alcanoíl Cl- 5 5-amíno, aroílamino, alquil Cl-5-tio en el que el átomo de azufre puede estar oxidado a un sulfóxido o una sulfona, ariltio en el que el átomo de azufre puede estar oxidado a un sulfóxido o una sulfona, ureido en el
que cualquiera de los átomos de nitrógeno puede estar sustituido independientemente con alquilo Cl-5, arilo, heterociclilo seleccionado entre el grupo que consta de piperidinilo, morfolinilo y piperazinilo o
heteroarilo seleccionado entre el grupo que consta de furanilo, tienílo, pirrolilo, oxazolilo, tiazolilo, imidazolilo, piridinilo, indolilo, benzofuranilo, benzotienilo, bencimidazolilo,
benzotiazolilo, quinolinilo e isoquinolinilo, alcoxi Cl-5-carbonilamino, ariloxicarbonilamino, alquil Cl-5- carbamoí loxi, arilcarbamoíloxi, alquil Cl- 5-sulfonilamino, ariisulfonilamino, alquil
Cl-5-aminosulfonilo, arilaminosulfonilo, amino en el que el átomo de nitrógeno puede estar independientemente mono- o disustituido con alquilo Cl-5, arilo, heterociclilo seleccionado entre el grupo que consta de pirrolidinilo, piperidinilo, morfolinilo y piperazinilo o heteroarilo seleccionado entre el grupo que consta de furanilo, tienilo. pirrolilo, oxazolilo, tiazolilo, imidazolilo, piridinilo, indolilo, benzofuranilo. benzotienilo. bencimidazolilo benzotiazolilo, quinolinilo e isoquinolinilo, halógeno, hidroxi, oxo, carboxi y ciano; Rh se selecciona entre el grupo que consta de alquilo Cl-5, fenilo, naftilo, alcoxi Cl-5-carbonilo, ariloxicarbonilo, aril-alcoxi Cl-3-carbonilo, carbamoílo en el que el átomo de nitrógeno puede estar opcionalmente mono- o di-sustituido con un grupo seleccionado entre alquilo Cl-5, cicloalquilo C3-6, fenilo, naftilo, arilalquilo Cl-3, heterociclilo seleccionado entre el grupo que consta de pirrolidinilo, piperidinilo, morfolinilo y piperazinilo o heteroarilo seleccionado entre el grupo que consta de furanilo, tienilo, pirrolilo, oxazolilo, tiazolilo, imidazolilo, piridinilo, indolilo, benzofuranilo, benzotienilo, bencimidazolilo, benzotiazolilo, quinolinilo e isoquinolinilo, halógeno, hidroxi, carboxi y ciano; y X es 0. Compuestos todavía incluso más preferidos de la fórmula (II) son aquellos en los que: Y es 0; Ri es alquilo Cl-5, cicloalquilo C3-6, fenilo, naftilo, heterociclilo seleccionado entre el grupo que consta de piperidinilo, morfolinilo, piperazinilo, piranilo y tiopiranilo; heteroarilo seleccionado entre el grupo que consta de furanilo, tienilo, pirrolilo, oxazolilo, tiazolilo, imidazolilo, piridinilo, indolilo, benzofuranilo, benzotienilo, bencimidazolilo, benzotiazolilo, quinolinilo e isoquinolinilo o amino, en el que Ri está opcionalmente sustituido con uno o más Rt>;
Rb se selecciona entre el grupo que consta de alquilo Cl-3, cicloalquilo C3-6, fenilo, naftilo, heterociclilo seleccionado entre el grupo que consta de pirrolidinilo, piperidinilo, morfolinilo y piperazinilo, heteroarilo seleccionado entre el grupo gue consta de furanilo, tienilo, pirrolilo, oxazolilo, tiazolilo, imidazolilo, tetrazolilo, piridinilo, indolilo, benzofuranilo, benzotienilo, bencimidazolilo, benzotiazolilo, quinolinilo e isoquinolinilo, alcoxi Cl-3, fenoxi, alcoxi Cl-3-carbonilo, ariloxicarbonilo, alcanoíl Cl-5-oxi, aroíloxi, carbamoílo en el que el átomo de nitrógeno puede estar independientemente mono- o di-sustituido con alquilo Cl-5, fenilo o heteroarilo seleccionado entre el grupo que consta de furanilo, tienilo, pirrolilo, oxazolilo, tiazolilo, imidazolilo, piridinilo, indolilo, benzofuranilo, benzotienilo, bencimidazolilo, benzotiazolilo, quinolinilo e isoquinolinilo, alcanoíl Cl-5-amino, aroílamino, alquil Cl-5-tio en el que el átomo de azufre puede estar oxidado a un sulfóxido o una sulfona, ariltio en el que el átomo de azufre puede estar oxidado a un sulfóxido o una sulfona, ureido en el que cualquiera de los átomos de nitrógeno puede estar sustituido independientemente con alquilo Cl-5, fenilo o naftilo; alcoxi Cl-5-carbonilamino, alquil Cl-5-carbamoíloxi, arilcarbamoíloxi, alquil Cl-5-sulfonilamino, ariisulfonilamino, alquil Cl-5-aminosulfonilo, arilaminosulfonilo, amino en el que el átomo de nitrógeno puede estar independientemente mono- o di-sustituido con alquilo Cl-5, fenilo, naftilo, heterociclilo seleccionado entre el grupo que consta de piperidinilo, morfolinilo y piperazinilo o heteroarilo seleccionado entre el grupo que consta de furanilo, tienilo, pirrolilo, oxazolilo, tiazolilo, imidazolilo, piridinilo, indolilo, benzofuranilo, benzotienilo, bencimidazolilo, benzotiazolilo, quinolinilo e isoquinolinilo, halógeno, hidroxi, oxo, carboxi y ciano, Rb puede estar además opcionalmente sustituido con uno o más Rc; Rc se selecciona entre el grupo que consta de alquilo Cl-3, cicloalquilo C5-6, arilo, alcoxi Cl-3, fenoxi, halógeno, hidroxi, oxo, carboxi y ciano; R2 es H; R3 es alquilo Cl-5, cicloalquilo C3-6 o fenilo, en el que R está opcionalmente sustituido con uno o más Rd; Rd se selecciona entre el grupo que consta de alquilo Cl-3, cicloalquilo C3-6, fenilo, naftilo, heterociclilo seleccionado entre el grupo que consta de piperidinilo, morfolinilo y piperazinilo; heteroarilo seleccionado entre el grupo que consta de furanilo, tienilo, tiazolilo, imidazolilo, piridinilo, indolilo, quinolinilo e isoquinolinilo, alcoxi Cl-5, fenoxi, aroílo, alcoxi Cl-5-carbonilo, ariloxicarbonilo, alcanoíl Cl-5-oxi, aroíloxi, carbamoílo en el que el átomo de nitrógeno puede estar independientemente mono-o di-sustituido con alquilo Cl-5, fenilo, naftilo, heterociclilo seleccionado entre el grupo que consta de piperidinilo, morfolinilo y piperazinilo o heteroarilo seleccionado entre el grupo que consta de furanilo, tienilo, pirrolilo, oxazolilo, tíazolilo, imidazolilo, piridinilo e indolilo, alcanoíl Cl-5-amino, aroílamino, alquil Cl-3-tio en el que el átomo de azufre puede estar oxidado a un sulfóxido o una sulfona, feniltio en el que el átomo de azufre puede estar oxidado a un sulfóxido o una sulfona, ureido en el que cualquiera de los átomos de nitrógeno puede estar sustituido independientemente con alquilo Cl-3, fenilo o heteroarilo seleccionado entre el grupo que consta de furanilo, tienilo, pirrolilo, oxazolilo, tiazolilo, imidazolilo, piridinilo e indolilo, alcoxi Cl-5-carbonilamino, alquil Cl-5-carbamoíloxi, arilcarbamoíloxi, alquil Cl-5-sulfonilamino, ariisulfonilamino, amino en el que el átomo de nitrógeno puede estar independientemente mono- o di-sustituido con alquilo Cl-3, fenilo, heterociclilo seleccionado entre el grupo gue consta de piperidinilo, morfolinilo y piperazinilo o heteroarilo seleccionado entre el grupo que consta de furanilo, tienilo, pirrolilo, oxazolilo, tiazolilo, imidazolilo, piridinilo e indolilo, halógeno, hidroxi, oxo, carboxi y ciano, Rd puede estar además opcionalmente sustituido con uno o Re se selecciona entre el grupo que consta de alquilo Cl-5, cicloalquilo C5-6, fenilo, naftilo, aril-alquilo Cl-3, alcoxi Cl-5, fenoxi, aril-alcoxi Cl-3 aroílo, amino, halógeno, hidroxi, oxo, carboxi y ciano; R4 es H; R6 es H, alquilo Cl-5, cicloalquilo C3-6, fenilo o ciano, en el que Re está opcionalmente sustituido con uno o más Rf; Rt- se selecciona entre el grupo que consta de alquilo Cl-3, cicloalquilo C3-6, fenilo, naftilo, heterociclilo seleccionado entre el grupo que consta de pirrolidinilo, piperidinilo, morfolinilo y piperazinilo; heteroarilo seleccionado entre el grupo que consta de furanilo, tienilo, pirrolilo, oxazolilo, tiazolilo, imidazolilo, piridinilo, indolilo, benzofuranilo, benzotienilo, bencimidazolilo, benzotiazolilo, quinolinilo e isoquinolinilo, alcoxi Cl-5, ariloxi, aril-alcoxi Cl-3, heteroaril-alcoxi Cl-3, alcoxi Cl-5-carbonilo, ariloxicarbonilo, alcanoíl Cl-5-oxi, aroíloxi, carbamoílo en el que el átomo de nitrógeno puede estar independientemente mono- o di-sustituido con alquilo Cl-5, fenilo o heteroarilo seleccionado entre el grupo que consta de furanilo, tienilo, pirrolilo, oxazolilo, tiazolilo, imidazolilo, piridinilo e indolilo, alcanoíl Cl-5-amino, aroílamino, alquil Cl-3-tio en el que el átomo de azufre puede estar oxidado a un sulfóxido o una sulfona, ariltio en el que el átomo de azufre puede estar oxidado a un sulfóxido o una sulfona, aril-alquil Cl-3-tio en el que el átomo de azufre puede estar oxidado a un sulfóxido o una sulfona, ureido en el que cualquiera de los átomos de nitrógeno puede estar sustituido independientemente con alquilo Cl-5 o fenilo, alcoxi Cl-5-carbonilamino, alquil Cl-5-sulfonilamino, ariisulfonilamino, amino en el que el átomo de nitrógeno puede estar independientemente mono- o di-sustituido con alquilo Cl-5, fenilo, naftilo, heterociclilo seleccionado entre el grupo que consta de piperidinilo, morfolinilo y piperazinilo o heteroarilo seleccionado entre el grupo que consta de furanilo, tienilo, pirrolilo, oxazolilo, tiazolilo, imidazolilo, piridinilo, indolilo, halógeno, hidroxi, oxo, carboxi y ciano, Rf puede estar además opcionalmente sustituido con uno o más Rg; Rg se selecciona entre el grupo que consta de alquilo Cl-3, cicloalquilo C5-6, fenilo opcionalmente sustituido con uno o más grupos seleccionados entre halógeno o metilo, heterociclilo seleccionado entre el grupo gue consta de pirrolidinilo, piperidinilo, morfolinilo y piperazinilo, heteroarilo seleccionado entre el grupo que consta de furanilo, tienilo, pirrolilo, oxazolilo, tiazolilo, imidazolilo, piridinilo, pirimidinilo, pirazinilo e indolilo, alcoxi Cl-5, ariloxi, aril-alcoxi Cl-3, alcoxi Cl-5-carbonilo, ariloxicarbonilo, alcanoíl Cl-5-oxi, aroíloxi, carbamoílo en el que el átomo de nitrógeno puede estar independientemente mono- o di-sustituido con alquilo Cl-5 o arilo, alcanoíl Cl-5-amino, aroílamino, alquil Cl-5-tio en el que el átomo de azufre puede estar oxidado a un sulfóxido o una sulfona, ariltio en el que el átomo de azufre puede estar oxidado a un sulfóxido o una sulfona, ureido en el que cualquiera de los átomos de nitrógeno puede estar sustituido independientemente con alquilo Cl-5 o arilo, alcoxi Cl-5-carbonilamino, ariloxicarbonilamino, alquil Cl-5- carbamoíloxi, arilcarbamoíloxi, alquil Cl- 5-sulfonilamino, ariisulfonilamino, alquil Cl-5-aminosulfonilo, arilaminosulfonilo, amino en el que el átomo de nitrógeno puede estar independientemente mono- o di- sustituido con alquilo Cl-5 o arilo, halógeno, hidroxi, oxo, carboxi y ciano; Rh se selecciona entre el grupo que consta de alquilo Cl-5, fenilo, alcoxi Cl-5-carbonilo, ariloxicarbonilo, aril-alcoxi Cl-3-carbonilo, carbamoílo en el que el átomo de nitrógeno puede estar opcionalmente mono- o disustituido con alquilo Cl-5, cicloalquilo C3-6, fenilo, naftilo o aril-alquilo Cl-3; halógeno, hidroxi, carboxi y ciano. Compuestos aun todavía incluso más preferidos de la fórmula (II) son aquellos en los que:
Ri es alquilo Cl-3, cicloalquilo C5-6, fenilo, naftilo, heterociclilo seleccionado entre el grupo que consta de piperidinilo, morfolinilo, piperazinilo, piranilo y tiopiranilo; heteroarilo seleccionado entre el grupo que consta de furanilo, tienilo, pirrolilo, oxazolilo, tiazolilo, imidazolilo, piridinilo e indolilo o amino, en el que Ri está opcionalmente sustituido con uno o más
Rh r Rb se selecciona entre el grupo que consta de alquilo Cl-3, cicloalquilo C5-6, fenilo, heterociclilo seleccionado entre el grupo que consta de piperidinilo, morfolinilo y piperazinilo; hetersarilo seleccionado entre el grupo que consta de furanilo, tienilo, pirrolilo, imidazolilo, tetrazolilo, piridinilo, indolilo, benzofuranilo, benzotienilo, bencimidazolilo, benzotiazolilo, quinolinilo e isoquinolinilo, alcoxi Cl-3, alcoxi Cl-3-carbonilo, ariloxicarbonilo, alcanoíl Cl-5-oxi, aroíloxi, carbamoílo en el que el átomo de nitrógeno puede estar independientemente mono- o di-sustituido con alquilo Cl-3, fenilo o heteroarilo seleccionado entre el grupo que consta de pirrolilo, imidazolilo, piridinilo, indolilo, benzofuranilo, benzotienilo, bencimidazolilo y benzotiazolilo, alcanoíl Cl-5-amino, aroílamino, alquil Cl-3-tio en el que el átomo de azufre puede estar oxidado a un sulfóxido o una sulfona, ariltio en el que el átomo de azufre puede estar oxidado a un sulfóxido o una sulfona, ureido en el que cualquiera de los átomos de nitrógeno puede estar sustituido independientemente con alquilo Cl-3 o fenilo, alquil Cl-5-sulfonilamino, ariisulfonilamino, amino en el que el átomo de nitrógeno puede estar independientemente mono- o di-sustituido con alquilo Cl-3, fenilo heterociclilo seleccionado entre el grupo que consta de piperidinilo, morfolinilo y piperazinilo o heteroarilo seleccionado entre el grupo que consta de pirrolilo, imidazolilo, piridinilo, indolilo, benzofuranilo, benzotienilo, bencimidazolilo, benzotiazolilo, quinolinilo e isoquinolinilo, halógeno, hidroxi, oxo, carboxi y ciano, Rb puede estar además opcionalmente sustituido con uno o más R:; R se selecciona entre el grupo que consta de alquilo Cl-3, cicloalquilo C5-6, alcoxi Cl-3, halógeno e hidroxi; R3 es alquilo Cl-5, cicloalquilo C5-6 o fenilo en el que R3 está opcionalmente sustituido con uno o más Rd;
Rd se selecciona entre el grupo que consta de alquilo Cl-3, cicloalquilo C3-6, fenilo, naftilo, 4-piperidinilo, 4-morfolinilo, piperazinilo, furanilo, tienilo, tiazolilo, imidazolilo, piridinilo, indolilo, alcoxi Cl-5, fenoxi, aroílo, alcoxi Cl-5-carbonilo, ariloxicarbonilo, alcanoíl Cl-5-oxi, aroíloxi, carbamoílo en el que el átomo de nitrógeno puede estar independientemente mono- o di-sustituido con alquilo Cl-5 o fenilo, alcanoíl Cl-5-amino, alquil Cl-3-tio en el que el átomo de azufre puede estar oxidado a un sulfóxido o una sulfona, ureido en el que cualquiera de los átomos de nitrógeno puede estar sustituido independientemente con alquilo Cl-3 o fenilo, alcoxi Cl-5-carbonilamino, alquil Cl-5-sulfsnilamino, ariisulfonilamino, amino en el que el átomo de nitrógeno puede estar independientemente mono- o di-sustituido con alquilo Cl-3 o fenilo, halógeno, hidroxi, oxo, carboxi y ciano, Rd puede estar además opcionalmente sustituido con uno o más Re; Re se selecciona entre el grupo gue consta de alquilo Cl-5, cicloalquilo C5-6, fenilo, bencilo, alcoxi Cl-5, fenoxi, benciloxi, aroílo, halógeno, hidroxi, oxo, carboxi y ciano; R5 es H o alquilo Cl-3; R5 es H, alquilo Cl-5, fenilo o ciano, en el que Re está opcionalmente sustituido con uno o más Rf; Rf se selecciona entre el grupo que consta de alquilo Cl-3, cicloalquilo C3-6, fenilo, naftilo, furanilo, tienilo, tiazolilo, imidazolilo, piridinilo, indolilo, alcoxi Cl-3, benciloxi, piridil-alcoxi Cl-3, tienil-alcoxi C103, furanil- alcoxi Cl-3, alcoxi Cl-3-carbonilo, fenoxioxicarbonilo, alcanoíl Cl-5-oxi, aroíloxi, carbamoílo en el que el átomo de nitrógeno puede estar independientemente mono- o di-sustituido con alquilo Cl-3 o fenilo, alcanoíl Cl-5-amino, aroílamino, metiltio en el que el átomo de azufre puede estar oxidado a un sulfóxido o una sulfona, benciltio en el que el átomo de azufre puede estar oxidado a un sulfóxido o una sulfona, ureido en el que cualquiera de los átomos de nitrógeno puede estar sustituido independientemente con alquilo Cl-5 o fenilo, alcoxi Cl-3-carbonilamino, amino en el que el átomo de nitrógeno puede estar independientemente mono- o di-sustituido con alquilo Cl-5 o fenilo, halógeno, hidroxi, oxo, carboxi y ciano, Rf puede estar además opcionalmente sustituido con uno o más Rg ; Rg se selecciona entre el grupo que consta de alquilo Cl-3, fenilo opcionalmente sustituido con uno o más grupos seleccionados entre el grupo que consta de halógeno y metilo, heterociclilo seleccionado entre el grupo que consta de piperidinilo, morfolinilo y piperazinilo; heteroarilo seleccionado entre el grupo que consta de furanilo, tienilo, pirrolilo y piridinilo, alcoxi Cl-3. ariloxi, benciloxi, alcoxi Cl-5-carbonilo, alcanoíl Cl-5-oxi, aroíloxi, carbamoílo en el que el átomo de nitrógeno puede estar independientemente mono- o di-sustituido con alquilo Cl-5 o fenilo, alcanoíl Cl-5- amino, aroílamino, alquil Cl-5-tio en el que el átomo de azufre puede estar oxidado a un sulfóxido o una sulfona, ureido en el que cualquiera de los átomos de nitrógeno puede estar sustituido independientemente con alquilo Cl-5 o fenilo, alcoxi Cl-5- carbonilamino, alquil Cl-5-carbamoíloxi , arilcarbamoíloxi, alquil Cl-3- sulfonilamino, ariisulfonilamino, alquil Cl-3-aminosulfonilo, arilaminosulfonilo, amino en el que el átomo de nitrógeno puede estar independientemente mono- o disustituido con alquilo Cl-3 o fenilo, halógeno, hidroxi, oxo , carboxi y ciano; Rh se selecciona entre el grupo que consta de alquilo Cl-3, fenilo, alcoxi Cl-3-carbonilo, fenoxioxicarbonilo, benciloxi, carbamoílo en el que el átomo de nitrógeno puede estar spcionalmente mono- o di-sustituido con un grupo seleccionado entre el grupo que consta de alquilo Cl-5, fenilo y bencilo, halógeno, hidroxi, carboxi y ciano. Compuestos incluso más preferidos de la fórmula (II) son aquellos en los que: Ri es cicloalquilo C5-6, fenilo, naftilo, piperidinilo, morfolinilo, piperazinilo, piranilo, tiopiranilo, furanilo, tienilo, pirrolilo o amino, en el que Ri está opcionalmente sustituido con uno o más Rb; Rb se selecciona entre el grupo que consta de alquilo Cl-3, cicloalquilo C5-6, fenilo. furanilo, tienilo, pirrolilo, imidazolilo, indolilo, benzofuranilo, benzotienilo, bencímidazolilo, benzotiazolilo, alcoxi Cl-3, alcoxi Cl-3-carbonilo, carbamoílo en el que el átomo de nitrógeno puede estar independientemente mono- o di-sustituido con alquilo Cl-3 o fenilo; alcanoíl Cl-5-amino, aroílamino, ureido en el que cualquiera de los átomos de nitrógeno puede estar sustituido independientemente con alquilo Cl-3 o fenilo; alquil Cl-5-sulfonilamino, ariisulfonilamino, amino en el que el átomo de nitrógeno puede estar independientemente mono- o di-sustituido con alquilo Cl-3 o fenilo, halógeno, hidroxi, oxo, carboxi y ciano, Rb puede estar además opcionalmente sustituido con uno o más Rc; Rc se selecciona entre el grupo que consta de alquilo Cl-3, alcoxi Cl-3, halógeno e hidroxi ; R3 es alquilo Cl-5, cicloalquilo C5-6 o fenilo, en el que R3 está opcionalmente sustituido con uno o más grupos de la fórmula Rd; Rd se selecciona entre el grupo que consta de alquilo Cl-3, cicloalquilo C3-6, fenilo, naftilo, 4-piperidinilo, furanilo, tienilo, tiazolilo, imidazolilo, piridinilo, indolilo, alcoxi Cl-3, alcoxi Cl-5-carbonilo, alcanoíl Cl-5-oxi, benzoiloxi, carbamoílo en el que el átomo de nitrógeno puede estar independientemente mono- o di-sustituido con alquilo Cl-3 o fenilo, alcanoíl Cl-5-amino, alquil Cl-3-tio en el que el átomo de azufre puede estar oxidado a un sulfóxido o una sulfona, alcoxi Cl-3-carbonilamino, alquil Cl-3- sulfonilamino, amino en el que el átomo de nitrógeno puede estar independientemente mono- o di-sustituido con alquilo Cl-3 o fenilo, halógeno, hidroxi, oxo, carboxi y ciano, Rd puede estar además opcionalmente sustituido con uno o más Re; Re se selecciona entre el grupo que consta de alquilo Cl-3, fenilo, bencilo, alcoxi Cl-3, fenoxi, benciloxi, benzoílo, halógeno, hidroxi, oxo, carboxi y ciano; en que la configuración en el centro estéreo definido por R2 y R3 y el carbono al que éstos están unidos se define como L; R5 es H o metilo; R6 es alquilo Cl-5, fenilo o ciano en el que R6 está opcionalmente sustituido con uno o más grupos de la fórmula Rf; Rf se selecciona entre el grupo que consta de metilo, cicloalquilo C3-6, fenilo, naftilo, furanilo, tienilo, tiazolilo, imidazolilo, piridinilo, indolilo, alcoxi Cl-3, benciloxi, piridil-alcoxi Cl-3, tienil-alcoxi Cl-3, furanil-alcoxi Cl-3, alcanoíl Cl-5-amino, aroílamino, metiltio en el que el átomo de azufre puede estar oxidado a un sulfóxido o una sulfona, benciltio en el que el átomo de azufre puede estar oxidado a un sulfóxido o una sulfona, alcoxi Cl-3-carbonilamino, amino en el que el átomo de nitrógeno puede estar independientemente mono- o di-sustituido con alquilo Cl-5 o fenilo, halógenos hidroxi, oxo, carboxi y ciano, Rf puede estar además opcionalmente sustituido con uno o más Rg; Rg se selecciona entre el grupo que consta de alquilo Cl-3 fenilo opcionalmente sustituido con uno o más grupos seleccionados entre halógeno o metilo, alcoxi Cl-3, ariloxi, benciloxi, alcoxi Cl- 3-carbonilo, carbamoílo en el que el átomo de nitrógeno puede estar independientemente mono- o di-sustituido con alquilo Cl-3 o fenilo, alcanoíl Cl-5-amino, aroílamino, amino en el que el átomo de nitrógeno puede estar independientemente mono- o di- sustituido con alquilo Cl-3 o fenilo, halógeno, hidroxi, oxo, carboxi y ciano; Rh se selecciona entre el grupo que consta de alquilo Cl-3, fenilo, alcoxi Cl-3-carbonilo, benciloxi y carboxi. Compuestos mucho más preferidos de la fórmula (II) son aquellos en los que: Ri es ciciohexilo, fenilo, naftilo, píperidinilo, morfolinilo, piperazinilo, piranilo, tiopiranilo o amino en el que Ri está opcionalmente sustituido con uno o más
Rb; Rb se selecciona entre el grupo que consta de alquilo Cl-3, cicloalquilo CS-6, fenilo, furanilo, tienilo, pirrolilo, imidazolilo, indolilo, benzofuranilo, benzotienilo, bencimidazolilo, benzotiazolilo, alcoxi Cl-3, alcoxi Cl-3-carbonilo, carbamoílo en el que el átomo de nitrógeno puede estar independientemente mono- o di-sustituido con alquilo Cl-3 o fenilo, alcanoíl Cl-5-amino, aroílamino, alquil Cl-5- sulfonilamino, ariisulfonilamino, amino en el que el átomo de nitrógeno puede estar independientemente mono- o di-sustituido con alquilo Cl-3, halógeno, hídroxi, oxo, carboxi y ciano, Rb puede estar además opcionalmente sustituido con uno o más Rc; Rc se selecciona entre el grupo que consta de alcoxi Cl-3, halógeno e hidroxi, R3 es alquilo Cl-5 o cicloalquilo C5-6 en el que R3 está opcionalmente sustituido con uno o más Rd; Rd se selecciona entre el grupo que consta de metilo, cicloalquilo C3-6, fenilo, naftilo, tienilo, imidazolilo, piridinilo, indolilo, alcoxi Cl-4, alcanoíl Cl-5-amino, metiltio en el que el átomo de azufre puede estar oxidado a un sulfóxido o una sulfona, halógeno, hidroxi, oxo, carboxi y ciano, Rd puede estar además opcionalmente sustituido con uno o más Re; Re se selecciona entre el grupo que consta de metilo, fenilo, bencilo, metoxi, fenoxi, benciloxi, benzoílo, halógeno e hidroxi; R6 es alquilo Cl-5 o fenilo, en el que Re está opcionalmente sustituido con uno o más Rf; Rf se selecciona entre el grupo que consta de cicloalquilo C3-6, fenilo, naftilo, tienilo, imidazolilo, piridinilo, indolilo, metoxi, benciloxi, alcanoíl Cl-3-amino, metiltio en el que el átomo de azufre puede estar oxidado a un sulfóxido o una sulfona, benciltio en el que el átomo de azufre puede estar oxidado a un sulfóxido o una sulfona, metoxicarbonilamino, amino en el que el átomo de nitrógeno puede estar independientemente mono- o di-sustituido con alquilo Cl-3, halógeno, hidroxi, carboxi y ciano,
Rf puede estar además opcionalmente sustituido con uno o más Rg; Rg se selecciona entre el grupo que consta de metilo, fenilo opcionalmente sustituido con uno o más grupos seleccionados entre halógeno o metilo, metoxi, fenoxi, benciloxi, metoxicarbonilo, amino en el que el átomo de nitrógeno puede estar independientemente mono- o di-sustituido con alquilo Cl-3 o fenilo, halógeno, hidroxi y carboxi; Rh se selecciona entre el grupo que consta de vinilo, fenilo, metoxicarbonilo, benciloxicarbonilo y carboxi. Compuestos preferidos en grado penúltimo de la fórmula (II) son aquellos en los que: Ri es ciciohexilo, fenilo, naftilo, piperidinilo, morfolinilo, piperazinilo, piranilo o tiopiranilo, en el que Ri está opcionalmente sustituido con uno o más Rb;
Rb se selecciona entre el grupo que consta de pirrolilo, imidazolilo, indolilo, bencimidazolilo, metoxi, metoxicarbonilo, amino en el que el átomo de nitrógeno puede estar independientemente mono- o di-sustituido con alquilo Cl-3, halógeno, hidroxi y carboxi, Rb puede estar además opcionalmente sustituido con uno o más Rc; Rc se selecciona entre el grupo que consta de metoxi, halógeno e hidroxi; Rd se selecciona entre el grupo que consta de metilo, cicloalquilo C3-6, fenilo, naftilo, alcoxi Cl-4, alcanoíl Cl-3-amino, metiltio en el que el átomo de azufre puede estar oxidado a un sulfóxido o una sulfona, halógeno, hidroxi, oxo, carboxi y ciano, Rd puede estar además opcionalmente sustituido con uno o más Reí- Re se selecciona entre el grupo que consta de metilo, fenilo, metoxi, halógeno e hidroxi;
Rf se selecciona entre el grupo que consta de cicloalquilo C5-6, fenilo, naftilo, tienilo, indolilo, metoxi, benciloxi, metiltio en el que el átomo de azufre puede estar oxidado a un sulfóxids o una sulfona, benciltio en el que el átomo de azufre puede estar oxidado a un sulfóxido o una sulfona, metoxicarbonilamino, halógeno, hidroxi, carboxi y ciano, Rf puede estar además opcionalmente sustituido con uno o más Rg; R? se selecciona entre el grupo que consta de metilo, fenilo opcionalmente sustituido con halógeno, metoxi, fenoxi, benciloxi, metoxicarbonilo, halógeno, hidroxi y carboxi; Rh es vinilo o fenilo. Compuestos preferidos en grado último de la fórmula (II) son aquellos en los que: Ri es fenilo, naftilo o 4-morfolinilo en el que Ri está opcionalmente sustituido con uno o más Rb; Rb se selecciona entre el grupo que consta de bencimidazolilo, metoxi y dimetilamino, Rb puede estar además opcionalmente sustituido con Rc en el que Rc es un átomo de halógeno; Rs es alquilo Cl-5 en el que Rs está opcionalmente sustituido con uno o más Rd; Rd se selecciona entre el grupo que consta de cicloalquilo C3-6, fenilo o naftilo, Rd puede estar además opcionalmente sustituido con uno o Re se selecciona entre el grupo que consta de metilo y halógeno, Rf se selecciona entre el grupo que consta de cicloalquilo CS-6, fenilo, naftilo, indolilo, benciloxi, metiltio en el que el átomo de azufre puede estar oxidado a un sulfóxido o una sulfona, benciltio en el que el átomo de azufre puede estar oxidado a un sulfóxido o una sulfona, halógeno y carboxi, Rf puede estar además opcionalmente sustituido con uno o más Rg; Rg se selecciona entre el grupo que consta de metilo, metoxi, metoxicarbonilo, halógeno e hidroxi. En otra realización del invento, se proporcionan compuestos de la fórmula (lia]
J l a ) en la que A es -C (Y) - o -S02- Y es O, S o NRa en el que Ra se selecciona entre el grupo que consta de H, alquilo, arilo, alcoxi, ariloxi, alquilamino y arilamino; Ri es alquilo, cicloalquilo, arilo, heterociclilo, heteroarilo o amino en el que Ri está opcionalmente sustituido con uno o más Rb; Rb se selecciona entre el grupo que consta de alquilo, cicloalquilo, arilo, heterociclilo, heteroarilo, alcoxi, ariloxi, alcanoílo, aroílo, alcoxicarbonilo, ariloxicarbonilo, alcanoíloxi, aroíloxi, carbamoílo en el que el átomo de nitrógeno puede estar independientemente mono- o di-sustituido con alguilo, arilo, heterociclilo o heteroarilo, alcanoílamino, aroílamino, alquiltio en el que el átomo de azufre puede estar oxidado a un sulfóxido o una sulfona, ariltio en el que el átomo de azufre puede estar oxidado a un sulfóxido o una sulfona, ureido en el que cualquiera de los átomos de nitrógeno puede estar sustituido independientemente con alquilo, arilo, heterociclilo o heteroarilo, alcoxi carbonilamino, ariloxicarbonilamino, alquilcarbamoíloxi, arilcarbamoíloxi, alquilsulfonilamino, ariisulfonilamino, alquilaminosulfonilo, arilaminosulfonilo, amino en el que el átomo de nitrógeno puede estar independientemente mono- o di-sustituido con alquilo, arilo, heterociclilo o heteroarilo, halógeno, hidroxi, oxo, carboxi, ciano, nitro, amidino y guanidino; Rb puede estar además opcionalmente sustituido con uno o más Rc; Rc se selecciona entre el grupo que consta de alquilo, cicloalquilo, arilo, heterociclilo, heteroarilo, arilalquilo, alcoxi, ariloxi, arilalcoxi, alcanoílo, aroílo, amino en el que el átomo de nitrógeno puede estar independientemente mono- o di-sustituido con alguilo, arilo, heterociclilo o heteroarilo, halógeno, hidroxi, oxo, carboxi, ciano, nitro, amidino y guanidino; Rs es H o alquilo; Rs es H, alquilo C2-8, cicloalquilo, arilo, heterociclilo o heteroarilo, en el que R3 está opcionalmente sustituido con uno o más Rd; Rd se selecciona entre el grupo que consta de alquilo, cicloalquilo, arilo, heterociclilo, heteroarilo, alcoxi, ariloxi, arilalcoxi, alcoxicarbonilo, ariloxicarbonilo, alcanoílo, aroílo, alcanoíloxi, aroíloxi, carbamoílo en el que el átomo de nitrógeno puede estar independientemente mono- o di-sustituido con alquilo, arilo, heterociclilo o heteroarilo, alcanoílamino, aroílamino, alquiltio en el que el átomo de azufre puede estar oxidado a un sulfóxido o una sulfona, ariltio en el que el átomo de azufre puede estar oxidado a un sulfóxido o una sulfona, ureido en el que cualquiera de los átomos de nitrógeno puede estar sustituido independientemente con alquilo, 'arilo, heterociclilo o heteroarilo, alcoxicarbonilamino, ariloxicarbonilamino, alquilcarbamoi lsxi, arilcarbamoíloxi, alquilsulfonilamino, ariisulfonilamino, alquilaminosulfonilo, arilaminosulfonilo, amino en el que el átomo de nitrógeno puede estar independientemente mono- o di-sustituido con alquilo, arilo, heterociclilo o heteroarilo, halógeno, hidroxi, oxo, carboxi, ciano, nitro, amidino y guanidino, Rd puede estar además opcionalmente sustituido con uno o más Reí- Re se selecciona entre el grupo que consta de alquilo, cicloalquilo, arilo, arilalquilo, alcoxi, ariloxi, arilalcoxi, alcanoílo, aroílo, amino, halógeno, hidroxi, oxo, carboxi, ciano, nitro, amidino y guanidino; R4 es H o alquilo; R5 es H o alquilo; R6 es H, alquilo, cicloalquilo, arilo, heterociclilo, arilo, heteroarilo o ciano, en el que R6 está opcionalmente sustituido con uno o más Rf; Rf se selecciona entre el grupo que consta de alquilo, cicloalquilo, arilo, heterociclilo, heteroarilo, alcoxi, ariloxi, arilalcoxi, alcanoílo, aroílo, alcoxicarbonilo, ariloxicarbonilo, alcanoíloxi, aroíloxi, heteroarilalcoxi, carbamoílo en el que el átomo de nitrógeno puede estar independientemente mono- o di-sustituido con alquilo, arilo, heterociclilo o heteroarilo, alcanoílamino, aroílamino, alquilcarbamoí lo, arilcarbamoí lo, alquiltio en el que el átomo de azufre puede estar oxidado a un sulfóxido o una sulfona, ariltio en el que el átomo de azufre puede estar oxidado a un sulfóxido o una sulfona, arilalquiltio en el que el átomo de azufre puede estar oxidado a un sulfóxido o una sulfona, ureido en el que cualquiera de los átomos de nitrógeno puede estar sustituido independientemente con alquilo, arilo, heterociclilo o heteroarilo, alcoxicarbonilamino, ariloxicarbonilamino, alquilcarbamoíloxi , arilcarbamoíloxi, alquilsulfonilamino, ariisulfonilamino, alquil aminosulfonilo, arilaminosulfonilo, amino en el que el átomo de nitrógeno puede estar independientemente mono- o di-sustituido con alquilo, arilo, heterociclilo o heteroarilo, halógeno, hidroxi, oxo, carboxi, ciano, nitro, amidino y guanidino, Rf puede estar además opcionalmente sustituido con uno o más Rg;
Rg se selecciona entre el grupo que consta de alquilo, cicloalquilo, arilo opcionalmente sustituido con uno o más grupos seleccionados entre halógeno, metilo o metoxi, heterociclilo, heteroarilo, alcoxi, ariloxi, arilalcoxi, alcoxicarbonilo, ariloxicarbonilo, alcanoíloxi, aroíloxi, carbamoílo en el que el átomo de nitrógeno puede estar independientemente mono- o di-sustituido con alguilo, arilo, heterociclilo o heteroarilo, alcanoílamino, aroílamino, alquilcarbamoílo, arilcarbamoí lo, alquiltio en el que el átomo de azufre puede estar oxidado a un sulfóxido o una sulfona, ariltio en el que el átomo de azufre puede estar oxidado a un sulfóxido o una sulfona, ureido en el que cualquiera de los átomos de nitrógeno puede estar sustituido independientemente con alquilo, arilo, heterociclilo o heteroarilo, alcoxicarbonilamino, ariloxicarbonilamino, alquilcarbamoíloxi , arilcarbamoíloxi, alquilsulfonilamino, ariisulfonilamino, alquilaminosulfonilo, arilaminosulfonilo, amino en el que el átomo de nitrógeno puede estar independientemente mono- o disustituido con alquilo, arilo, heterociclilo o heteroarilo, halógeno, hidroxi, oxo, carboxi, ciano, nitro, amidino y guanidino; o R5 y R6 juntamente con el carbono al que estos están unidos forman un anillo carbocíclico de 3 a 6 átomos de carbono, estando el anillo carbocíclico opcionalmente sustituido con uno o más Rh; Rh se selecciona entre el grupo que consta de alquilo, arilo, alcoxicarbonilo, ariloxicarbonilo, arilalcoxicarbonilo, carbamoílo en el que el átomo de nitrógeno puede estar opcionalmente mono- o di-sustituido con un grupo seleccionado entre alquilo, cicloalquilo, arilo, arilalquilo, heterociclilo, heteroarilo, halógeno, hidroxi, carboxi y ciano; X es 0, S o N-OH; y sus sales, esteres o tautómeros farmacéuticamente aceptables con las siguientes condiciones: cuando Y es 0 y R5 es arilalquilo o heteroarilalquilo entonces Ri no puede ser alquilo, cicloalquilo, arilo, heteroarilo, cicloalquil-alquilo, aril-alquilo o arilcicloalquilo; cuando R5 es H entonces R6 no puede ser H; y cuando Ri es alquilo Cl entonces Rb no puede ser carbamoílo, alcanoílamino, aroílamino, ureido, alcoxicarbonilamino, ariloxicarbonilamino, alquilsulfonilamino, ariisulfonilamino, amino, amidino o guanidino en el que cada uno de dichos Rb está enlazado a dicho Ri a través de su átomo de nitrógeno. Compuestos preferidos de la fórmula (lia) son aguellos en los que: Y es 0, S o NRa en el que Ra es H, alquilo o arilo; Ri es alquilo Cl-8, cicloalquilo C3-7, arilo, heterociclilo seleccionado entre el grupo que consta de pirrolidinilo, piperidinilo, morfolinilo, tiomorfolinilo, piperazinilo, indolinilo, piranilo y tiopiranilo, heteroarilo seleccionado entre el grupo que consta de furanilo, tienilo, pirrolilo, oxazolilo, tiazolilo, imidazolilo, pirazolilo, isoxazolilo, isotiazolilo, oxadiazolilo, triazolilo, tetrazolilo, tiadiazolilo, piridinilo, piridazinilo, pirimidinilo, pirazinilo, indolilo, isoindolilo, benzofuranilo, benzotienilo, bencimidazolilo, benzotiazolilo, purinilo, quinolinilo, isoquinolinilo, quinazolinilo, quinoxalinilo, carbazolilo, fenotiazinilo, fenoxazinilo, y amino en el que Ri está opcionalmente sustituido con uno o más Rb; Rb se selecciona entre el grupo que consta de alquilo Cl-8, cicloalquilo C3-7, arilo, heterociclilo seleccionado entre el grupo que consta de pirrolidiní lo, piperidinilo, morfolinilo, tiomorfolinilo, piperazinilo e indolinilo, heteroarilo seleccionado entre el grupo que consta de furanilo, tienilo, pirrolilo, oxazolilo, tiazolilo, imidazolilo, pirazolilo, isoxazolilo, isotiazolilo, oxadiazolilo, triazolilo, tetrazolilo, tiadiazolilo, piridinilo, piridazinilo, pirimidinilo, pirazinilo, indolilo, isoindolilo, benzofuranilo, benzotienilo, bencimidazolilo, benzotiazolilo, purinilo, quinolinilo, isoquinolinilo, quinazolinilo, quinoxalinilo, carbazolilo, fenotiazinilo o fenoxazinilo, alcoxi Cl-8, ariloxi, alcoxi Cl-8-carbonilo, ariloxicarbonilo, alcanoíl Cl-8-oxi, aroíloxi, carbamoílo en el que el átomo de nitrógeno puede estar independientemente mono- o di-sustituido con alquilo Cl-8, arilo, heterociclilo seleccionado entre el grupo que consta de pirrolidinilo, piperidinilo, morfolinilo, tiomorfolinilo, piperazinilo e indolinilo, o heteroarilo seleccionado entre el grupo que consta de furanilo, tienilo, pirrolilo, oxazolilo, tiazolilo, imidazolilo, pirazolilo, isoxazolilo, isotiazolilo, oxadiazolilo, triazolilo, tetrazolilo, tiadiazolilo, piridinilo, piridazinilo, pirimidinilo, pirazinilo, indolilo, isoindolilo, benzofuranilo, benzotienilo, bencimidazolilo, benzotiazolilo, purinilo, quinolinilo, isoquinolinilo, quinazolinilo, quinoxalinilo, carbazolilo, fenotiazinilo y fenoxazinilo, alcanoíl Cl-8-amino, aroílamino, alquil Cl-8-tio en el que el átomo de azufre puede estar oxidado a un sulfóxido o una sulfona, ariltio en el que el átomo de azufre puede estar oxidado a un sulfóxido o una sulfona, ureido en el que cualquiera de los átomos de nitrógeno puede estar sustituido independientemente con alquilo, arilo, heterociclilo seleccionado entre el grupo que consta de pirrolidinilo, piperidinilo, morfolinilo, tiomorfolinilo, piperazinilo e indolinilo, o heteroarilo seleccionado entre el grupo que consta de furanilo, tienilo, pirrolilo, oxazolilo, tiazolilo, imidazolilo, pirazolilo, isoxazolilo, isotiazolilo, oxadiazolilo, triazolilo, tetrazolilo, tiadiazolilo, piridinilo, piridazinilo, pirimidinilo, pirazinilo, indolilo, isoindolilo, benzofuranilo, benzotienilo, bencimidazolilo, benzotiazolilo, purinilo, quinolinilo, isoquinolinilo, quinazolinilo, quinoxalinilo, carbazolilo, fenotiazinilo o fenoxazinilo, alcoxicarbonilamino, ariloxicarbonilamino, alquilcarbamoíloxi, arilcarbamoíloxi, alquilsulfonilamino, ariisulfonilamino, al qui laminosulfonilo, arilaminosulfonilo, amino en el que el átomo de nitrógeno puede estar independientemente mono- o di-sustituido con alquilo, arilo, heterociclilo seleccionado entre el grupo que consta de pirrolidinilo, piperidinilo, morfolinilo, tiomorfolinilo, piperazinilo e indolinilo, o heteroarilo seleccionado entre el grupo que consta de furanilo, tienilo, pirrolilo, oxazolilo, tiazolilo. imidazolilo, pirazolilo, isoxazolilo, pirazolilo, isotiazolilo, oxadiazolilo, triazolilo, tetrazolilo, tiadiazolilo, piridinilo, piridazinilo, pirimidinilo, pirazinilo, indolilo, isoindolilo, benzofuranilo, benzotienilo, bencimidazolilo, benzotiazolilo, purinilo, quinolinilo, isoquinolinilo, quinazolinilo, quinoxalinilo, carbazolilo, fenotiazinilo y fenoxazinilo, halógeno, hidroxi, oxo, carboxi, ciano, nitro, amidino, guanidino; Rb puede estar además opcionalmente sustituido con uno o más Rc; Rc se selecciona entre el grupo que consta de alquilo Cl-8, cicloalquilo C3-6, arilo, alcoxi Cl-8, ariloxi, halógeno, hidroxi, oxo, carboxi, ciano, nitro, amidino y guanidino; R3 es H, alquilo C2-8, cicloalquilo C3-7, arilo en el que R3 está opcionalmente sustituido con uno o más Rd;
Rd se selecciona entre el grupo que consta de alquilo Cl-8, cicloalquilo C3-7, arilo, heterociclilo seleccionado entre el grupo que consta de pirrolidinilo, piperidinilo, morfolinilo, tiomorfolinilo, piperazinilo e indolinilo; heteroarilo seleccionado entre el grupo que consta de furanilo, tienilo, pirrolilo, oxazolilo, tiazolilo, imidazolilo, pirazolilo, isoxazolilo, isotiazolilo, oxadiazolilo, triazolilo, tetrazolilo, tiadiazolilo, piridinilo, piridazinilo, pirimidinilo, pirazinilo, indolilo, isoindolilo, benzofuranilo, benzotienilo, bencimidazolilo, benzotiazolilo, purinilo, quinolinilo, isoquinolinilo, quinazolinilo, quinoxalinilo, carbazolilo, fenotiazinilo y fenoxazinilo, alcoxi Cl-8, ariloxi, alcanoílo, aroílo, alcoxi Cl-8-carbonilo, ariloxicarbonilo, alcanoíl Cl-8-oxi, aroíloxi, carbamoílo en el que el átomo de nitrógeno puede estar independientemente mono- o di-sustituido con alguilo Cl-8, arilo, heterociclilo seleccionado entre el grupo que consta de pirrolidinilo, piperidinilo, morfolinilo, tiomorfolinilo, piperazinilo e indolinilo, o heteroarilo seleccionado entre el grupo que consta de furanilo, tienilo, pirrolilo, oxazolilo, tiazolilo, imidazolilo, pirazolilo, isoxazolilo, isotiazolilo, oxadiazolilo, triazolilo, tetrazolilo, tiadiazolilo, piridinilo, piridazinilo, pirimidinilo, pirazinilo, indolilo, isoindolilo, benzofuranilo, benzotienilo, bencimidazolilo, benzotiazolilo, purinilo, quinolinilo, isoquinolinilo, quinazolinilo, quinoxalinilo, carbazolilo, fenotiazinilo y fenoxazinilo, alcanoíl Cl-8-amino, aroílamino, alquil Cl-8-tio en el que el átomo de azufre puede estar oxidado a un sulfóxido o una sulfona, ariltio en el que el átomo de azufre puede estar oxidado a un sulfóxido o una sulfona, ureido en el que cualquiera de los átomos de nitrógeno puede estar sustituido independientemente con alguilo, arilo, heterociclilo seleccionado entre el grupo que consta de pirrolidinilo, piperidinilo, morfolinilo, tiomorfolinilo, piperazínilo e indolinilo, o heteroarilo seleccionado entre el grupo que consta de furanilo, tienilo, pirrolilo, oxazolilo, tiazolilo, imidazolilo, pirazolilo, isoxazolilo, isotiazolilo, oxadiazolilo, triazolilo, tetrazolilo, tiadiazolilo, piridinilo, piridazinilo, pirimidinilo, pirazinilo, indolilo, isoindolilo, benzofuranilo, benzotienilo, bencimidazolilo, benzotiazolilo, purinilo, quinolinilo, isoquinolinilo, quinazolinilo, quinoxalinilo, carbazolilo, fenotiazinilo y fenoxazinilo, alcoxicarbonilamino, ariloxicarbonilamino, alquilcarbamoíloxi, arilcarbamoíloxi, alquilsulfonilamino, ariisulfonilamino, alquilaminosulfonilo, arilaminosulfonilo, amino en el que el átomo de nitrógeno puede estar independientemente mono- o di-sustituido con alquilo, arilo, heterociclilo seleccionado entre el grupo que consta de pirrolidinilo, piperidinilo, morfolinilo, tiomorfolinilo, piperazinilo e indolinilo o heteroarilo seleccionado entre el grupo que consta de furanilo, tienilo, pirrolilo, oxazolilo, tiazolilo, imidazolilo, pirazolilo, isoxazolilo, isotiazolilo, oxadiazolilo, triazolilo, tetrazolilo, tiadiazolilo, piridinilo, piridazinilo, pirimidinilo, pirazinilo, indolilo, isoindolilo, benzofuranilo, benzotienilo, bencimidazolilo, benzotíazolilo, purinilo, quinolinilo, isoquinolinilo, quinazolinilo, quinoxalinilo, carbazolilo, fenotiazinilo y fenoxazinilo, halógeno, hidroxi, oxo, carboxi, ciano, nitro, amidino, guanidino, Rd puede estar además opcionalmente sustituido con uno o más Re; Re se selecciona entre el grupo que consta de alquilo Cl-8, cicloalquilo C3-6, arilo, arilalquilo, alcoxi Cl-8, ariloxi, arilalcoxi, aroílo, amino, halógeno, hidroxi, oxo, carboxi, ciano, nitro, amidino y guanidino; Re es H, alquilo Cl-8, cicloalquilo C3-7, arilo o ciano, en el que Re está opcionalmente sustituido con uno o más Rf; Rf se selecciona entre el grupo que consta de alquilo Cl-8, cicloalquilo C3-7, arilo, heterociclilo seleccionado entre el grupo que consta de pirrolidinilo, piperidinilo, morfolinilo, tiomorfolinilo, piperazinilo e indolinilo; heteroarilo seleccionado entre el grupo que consta de furanilo, tienilo, pirrolilo, oxazolilo, tiazolilo, imidazolilo, pirazolilo, isoxazolilo, isotiazolilo, oxadiazolilo, triazolilo, tetrazolilo, tiadiazolilo, piridinilo, piridazinilo, pirimidinilo, pirazinilo, indolilo, isoindolilo, benzofuranilo, benzotienilo, bencimidazolilo, benzotiazolilo, purinilo, quinolinilo, isoquinolinilo, quinazolinilo, quinoxalinilo, carbazolilo, fenotiazinilo y fenoxazinilo, alcoxi Cl-8, ariloxi, aril-alcoxi Cl-8, heteroaril-alcoxi Cl- 8, alcoxi Cl-8-carbonilo, ariloxicarbonilo, alcanoíl Cl-8-oxi, aroíloxi, carbamoílo en el que el átomo de nitrógeno puede estar independientemente mono- o di-sustituido con alquilo Cl-8, arilos heterociclilo seleccionado entre el grupo que consta de pirrolidinilo, piperidinilo, morfolinilo, tiomorfolinilo, piperazinilo e indolinilo, o heteroarilo seleccionado entre el grupo que consta de furanilo, tienilo, pirrolilo, oxazolilo, tiazolilo. imidazolilo, pirazolilo, isoxazolilo, isotiazolilo, oxadiazolilo, triazolilo, Tetrazolilo, tiadiazolilo, piridinilo, piridazinilo, pirimidinilo, pirazinilo, indolilo, isoindolilo, benzofuranilo, benzotienilo, bencimidazolilo, benzotiazolilo, purinilo, quinolinilo, isoquinolinilo, quinazolinilo, quinoxalinilo, carbazolilo, fenotiazinilo y fenoxazinilo, alcanoíl Cl-8-amino, aroílamino, alquil Cl-8-tio en el que el átomo de azufre puede estar oxidado a un sulfóxido o una sulfona, ariltio en el que el átomo de azufre puede estar oxidado a un sulfóxido o una sulfona, aril-alquil Cl-8-tio en el que el átomo de azufre puede estar oxidado a un sulfóxido o una sulfona, ureido en el que cualquiera de los átomos de nitrógeno puede estar sustituido independientemente con alquilo, arilo, heterociclilo seleccionado entre el grupo que consta de pirrolidinilo, piperidinilo, morfolinilo, tiomorfolinilo, piperazinilo e indolinilo, o heteroarilo seleccionado entre el grupo que consta de furanilo, tienilo, pirrolilo, oxazolilo, tiazolilo, imidazolilo, pirazolilo, isoxazolilo, isotiazolilo, oxadiazolilo, triazolilo, tetrazolilo, tiadiazolilo, piridinilo, piridazinilo, pirimidinilo, pirazinilo, indolilo, isoindolilo, benzofuranilo, benzotienilo, bencimidazolilo, benzotiazolilo, purinilo, quinolinilo, isoquinolinilo, quinazolinilo, quinoxalinilo, carbazolilo, fenotiazinilo y fenoxazinilo, alcoxicarbonilamino, ariloxicarbonilamino, alquilcarbamoíloxi, arilcarbamoíloxi, alquilsulfonilamino, ariisulfonilamino, alquilaminosulfonilo, arilaminosulfonilo, amino en el que el átomo de nitrógeno puede estar independientemente mono- o di-sustituido con alquilo, arilo, heterociclilo seleccionado entre el grupo que consta de pirrolidinilo, piperidinilo, morfolinilo, tiomorfolinilo, piperazinilo e indolinilo o heteroarilo seleccionado entre el grupo que consta de furanilo, tienilo, pirrolilo, oxazolilo, tiazolilo, imidazolilo, pirazolilo, isoxazolilo, isotiazolilo, oxadiazolilo, triazolilo, tetrazolilo, tiadiazolilo, piridinilo, piridazinilo, pirimidinilo, pirazinilo, indolilo, isoindolilo, benzofuranilo, benzotienilo, bencimidazolilo, benzotiazolilo, purinilo, quinolinilo, isoquinolinilo, quinazolinilo, quinoxalinilo, carbazolilo, fenotiazinilo y fenoxazinilo, halógeno, hidroxi, oxo, carboxi, ciano, nitro, amidino y guanidino, Rt- puede estar además opcionalmente sustituido con uno o más Rg; Rg se selecciona entre el grupo que consta de alquilo Cl-8, cicloalquilo C3-7, arilo opcionalmente sustituido con uno o más grupos seleccionados entre halógeno, metilo o metoxi, heterociclilo seleccionado entre el grupo que consta de pirrolidinilo, piperidinilo, morfolinilo, tiomorfolinilo, piperazinilo e indolinilo; heteroarilo seleccionado entre el grupo que consta de 5 furanilo, tienilo, pirrolilo, oxazolilo, tiazolilo, imidazolilo, pirazolilo, isoxazolilo, isotiazolilo, oxadiazolilo, triazolilo, tetrazolilo, tiadiazolilo, piridiniloS piridazinilo, pirimidinilo,
pirazinilo, indolilo, isoindolilo, benzofuranilo. benzotienilo, bencimidazolilo, benzotiazolilo, purinilo, quinolinilo, isoquinolinilo, quinazolinilo, quinoxalinilo, carbazolilo, fenotiazinilo y
fenoxazinilo, alcoxi Cl-8, ariloxi, arilalcoxi Cl-8, alcoxi Cl-8-carbonilo, ariloxicarbonilo, alcanoíl Cl-8-oxi, aroíloxi, carbamoílo en el que el átomo de nitrógeno puede estar independientemente
mono- o di-sustituido con alquilo Cl-8, arilo, heterociclilo seleccionado entre el grupo que consta de pirrolidinilo, piperidinilo, morfolinilo, tiomorfolinilo, piperazinilo e indolinilo, o heteroarilo
seleccionado entre el grupo gue consta de furanilo, tienilo, pirrolilo, oxazolilo, tiazolilo, imidazolilo, pirazolilo, isoxazolilo, isotiazolilo, oxadiazolilo, triazolilo, tetrazolilo, tiadiazolilo, 5 piridinilo, piridazinilo, pirimidinilo, pirazinilo, indolilo, isoindolilo, benzofuranilo, benzotienilo, bencimidazolilo, benzotiazolilo, purinilo, quinolinilo, isoquinolinilo, quinazolinilo,
quinoxalinilo, carbazolilo, fenotiazinilo y fenoxazinilo, alcanoíl Cl-8-amino, aroílamino, alquil Cl-8-tio en el que el átomo de azufre puede estar oxidado a un sulfóxido o una sulfona, ariltio en el que
el átomo de azufre puede estar oxidado a un sulfóxido o una sulfona, ureido en el que cualquiera de los átomos de nitrógeno puede estar sustituido independientemente con alquilo, arilo, heterociclilo seleccionado
entre el grupo que consta de pirrolidinilo, piperidinilo, morfolinilo, tiomorfolinilo, piperazinilo e indolinilo, o heteroarilo seleccionado entre el grupo que consta de furanilo, tienilo, pirrolilo, oxazolilo,
tiazolilo, imidazolilo, pirazolilo, isoxazolilo, isotiazolilo, oxadiazolilo, triazolilo, tetrazolilo, tiadiazolilo, piridinilo, piridazinilo, pirimidinilo, pirazinilo, indolilo, isoindolilo, 5 benzofuranilo, benzotienilo, bencimidazolilo, benzotiazolilo, purinilo, quinolinilo, isoquinolinilo, quinazolinilo, quinoxalinilo, carbazolilo, f notiazinilo y fenoxazinilo, alcoxi carbonilamino,
ariloxicarbonilamino, alquilcarbamoíloxi, arilcarbamoíloxi, alquilsulfonilamino, ariisulfonilamino, alquilaminosulfonilo, arilaminosulfonilo, amino en el que el átomo de nitrógeno puede estar
independientemente mono- o di-sustituido con alquilo, arilo, heterociclilo seleccionado entre el grupo que consta de pirrolidinilo, piperidinilo, morfolinilo, tiomorfolinilo, piperazinilo' e indolinilo,
o hßteroarilo seleccionado entre el cjrupo sue cobista de furanilo, tienilo, pirrolilo, oxazolilo, tiazolilo, imidazolilo, pirazolilo, isoxazolilo, isotiazolilo, oxadi zolilo, triazolilc, tetrazolilo
tiadiazolilo, piridinilo. piridazinilo, pirimidinilo, pirazinilo. indolilo, isoindolilo. benzofuranilo, benzotienilo, bencimidazolilo, benzotiazolilo, purinilo, quinolinilo, isoquinolinilo, quinazolinilo, cfuinoxalinilo , carbazolilo, f notiazinilo y fenoxazinilo, halógeno, hidroxi, oxo, carboxi, ciano, nitro, amidino y guanidino: o Rc y Rs juntamente con el carbono al que estos están unidos forman un anillo carbocíclico de 3 a 6 átomos de carbono, estando el anillo ca_rbocíclico opcionalmente sustituido con uno o más Rh; Rb se selecciona entre el grupo que consta de alquilo Cl-8, aril<">, alcoxi Cl-8-carbonilo, ariloxicarbonilo, aril-alcoxi Cl-8-carbonilo, carbamoílo en el que el átomo de nitrógeno puede estar opcionalmente mono- o di-sustit ido con un grupo seleccionado entre alsuilo Cl— 8, cicloalquilo C3-7, arilo, aril-alquilo Cl-8, heterociclílo seleccionado entre el grupo que consta de pirrolidinilo, piperidinilo, morfolinilo, iomorf linilo, piperazinilo e i oli il''^ ^ e^^r^a1^!!^ coi O ri r? 3^p o-n -t- r-a ¿.i grupo que consta de furani^Lo, tienilo, pirrolilo, oxazolilo, tiazolilo, imidazolilo, pirazolilo, triazolilo, tetrazolilo, tiadiazolilo, piridinilo, piridazinilo, pirimidinilo, pirazinilo, indolilo, isoindolilo, benzofuranilo, benzoti nilo, bencimidazolilo, benzotiazolilo, purinilo, suinolinilo, isoquinolinilo, quinazolinilo, quinoxalinilo, carbazolilo, fenotiazinilo y fenoxazinilo, halógeno, hidroxi, carboxi, y ciano; y X es 0 o S . Compuestos más preferidos de la fórmula (Ha) son aquellos en los que: Y es 0 o S; Ri es alquilo Cl-5, cicloalquilo C3-7, fenilo, naftilo, heterociclilo seleccionado entre el grupo que consta de pirrolidinilo, piperidinilo, morfolinilo, tiomorfolinilo, piperazinilo, indolinilo, piranilo y tiopiranilo, heteroarilo seleccionado entre el grupo que consta de furanilo, tienilo, pirrolilo, oxazolilo,
piridinilo, pirimidinilo, pirazinilo, indolilo, benzofuranilo, benzotienilo, bencimidazolilo, benzotiazolilo, q?inol inilo, isoquinolinilo, quinazolinilo y quinoxalinilo o amino; en el qwe Ri está ricion9 Ircent sustituid*"* con uno más R'-;
p «o selecciona entre el upo q'-UB consta de alsuilo Cl-5, cicloalquilo C3-"7, fenilo, naftilo, heterociclilo seleccionad" entre el s u que consta de pirrolidinilo, piperidinilo, pinrf ni i ni 1 ? 1" i o Ti rfnl i ni 1 n ninora7Í ni l n o indolinllo; heteroarilo seleccionado entre el
<T "*" U ri rrpo rnirsl-a Ho fnrsp-i 1 n f i o?i I n ni rrnl i 1 n oxazolilo. tiazolilo. imidazolilo, triazolilo, pirazinilo, indolilo, benzofuránico, benzotienilo, bencimidazolilo, benzotiazolilo, quinolinilo, isoquinolinilo, quinazolinilo y quinoxalinilo, alcoxi Cl-5, ariloxi, alcoxi Cl-5-carbonilo, ariloxicarbonilo, alcanoíl Cl-5-oxi, aroíloxi, carbamoílo en el que el átomo de nitrógeno puede estar independientemente mono- o di-sustituido con alquilo Cl-8, arilo, heterociclilo seleccionado entre el grupo que consta de pirrolidinilo, piperidinilo, morfolinilo, tiom^rf^linil^, piperazinilo e
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^ru o su consta de fur^niA, tienilo, pirrclilo f. r zi *-t -., ~] - ~\ r +- -í '-* T ? 1 n i mi Ha ^ ^ l i l o *--*~-? -2 r7r^ -] i r tetrazolilo, piridinilo, pirimidinilo, ov ipolipilo* i socuinolinil - cuipßzoliril /
£» 1 r1"11 1 P1 - " -G "! orí P> 1 A"1""! ID O "l á +- puede estar oxidado a un sulfóxido o una sulfona, ariltio en el sue el átomo de azufre puede estar oxidado a un sulfóxido o una sulfona, ureido en el que cualsuiera de los átomos de nitrógeno puede estar sustituido independientemente con alquilo, arilo, heterociclilo seleccionado entre el grupo que consta de pirrolidinilo, piperidinilo, morfolinilo, tiomorfolinilo, piperazinilo e indclinilo, o heteroarilo seleccionado entre el grupo que consta de furanilo, tienilo, pirrolilo, oxazolilo, tiazolilo, imidazolilo, triazolilo, tetrazolilo, piridinilo, pirimidinilo, pirazinilo, indolilo, benzofuranilo, benzotienilo, bencimidazolilo, benzotiazolilo, quinolinilo, iscquinolinilo, quinazolinilo y quincxalinilc, alcoxi CJ-5-carbonilamino, ariloxicarbonilamino, alquil Cl-5-carbamoí loxi , arilcarbamoíloxi, alquil Cl-5-sulfonilamins, ariisulfonilamino, alquil Cl-5- CL n J-4.J.\„' j i CU i-_L GL4.ll.j- 4.4.W .-i_J- 'J.4.-i-J.W f £3. in J- J- A t-Ii fc -L que el átomo de nitrógeno puede estar independientemente mono- o di-sustituido con alquilo, arilo, heterociclilo seleccionado entre el grupo que consta de pirrolidinilo, piperidinilo, morfolinilo, tiomorfolinilo, piperazinilo e indolinilo, o heteroarilo seleccionado entre el grupo que consta de furanilo, tienilo, pirrolilo, oxazolilo, tiazolilo, imidazolilo, triazolilo, tetrazolilo, piridinilo, pirimidinilo, pirazinilo, indolilo, ben?ofuranilo, benzctienilc, bencimidazolilo, benzotiazolilo, quinolinilo, isoquinolinilo, quinazolinilo y quinoxalinilo, halógeno, hidroxi, oxo, carbcxi, ciano, nitro, amidino y guanidino,
P-c puede estar además opcicna lmente sustituido con uno o más R ; P- se selecciona entre el grupo que consta de alquilo Cl-5, cicloalquilo C3-6, arilo, aicoxi Cl-5, ariloxi, halógeno, hidroxi, oxo, carbcxi, cianc, nitro, amidino y cjuanidino ; p . Q C. u -. -. i TI I Í i ^ r1 1 _ -3 • R-- es H, alquilo C2-5, cicloalquilo C3-7, arilo en el v i o "Q Q ? a O " p.-i se selección?, entre el gr o cue consts de ^.- - / í- A v_, *_- ^ A _ _' V_- - ' / L A ' / heterociclilo seleccionado entre el grupo que consta de pirrolidinilo, piperidinilo, morfolinilo, tiomorfolinilo, piperazinilo e indolinilo; heteroarilo seleccionado entre el grupo que consta de furanilo, tienilo, pirrolilo, oxazolilo, tiazolilo, imidazolilo, triazolilo, tetrazolilo, piridinilo, pirimidinilo, pirazinilo, indolilo, benzofuranilo, benzotienilo, bencimidazolilo, benzotiazolilo, quinolinilo, isoquinolinilo, quinazolinilo y quinoxalinilo, alcoxi Cl-5, ariloxi, alcanoílo Cl-5, aroílo, alcoxi Cl-5-carbonilo, ariloxicarbcnilc, alcanoíl Cl-5-oxi, aroíloxi, carbamoílo en el que el átomo de nitrógeno puede estar independientemente mono- o di-sustituido con alquilo Cl-5, arilo, heterociclilo seleccionado e ^re el tmr° ^u consta de pirrolidinilo, piperidinilo, morfolinilo, tICIJ rfc 1iniío piperazinilo e indolinilo o h°terraril° sOl°ccionado entre el ^r-pr^ ^G?O f~* Ha fTiran i 1 r. - i an í 1 i rrnl i 1 n
^ az^lilo, tiazolilo, imidazolil , triazolilo, l -i -K- -i rl j -n -i ] n i i- i i i H i " i 1 n
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alquil Cl-5-tio en el que el átomo de azufre puede estar oxidado a un sulfóxido o una sulfona, ariltio en el que el átomo de azufre puede estar oxidado a un sulfóxido o una sulfona, ureido en el que cualquiera de los átomos de nitrógeno puede estar sustituido independientemente con alquilo Cl-5, arilo, heterociclilo seleccionado entre el grupo que consta de pirrolidinilo, piperidinilo, morfolinilo, tiomorfolinilo, piperazinilo e indolinilo, o heteroarilo seleccionado entre el grupo que consta de furanilo, tienilo, pirrolilo, oxazolilo, tiazolilo, imidazolilo, triazolilo, tetrazolilo, piridinilo, pirimidinilo, pirazinilo, indolilo, benzofuranilo, benzotienilo, bencimidazolilo, benzotiazolilo, quinolinilo, isoquinolinilo, quinazolinilo y quinoxalinilo, alcoxi Cl-5-carbonilamino, ariloxicarbonilamino, alquil Cl-5-carbamoíloxi, arilcarbamoíloxi, alquil Cl-5-sulfonilamino, ariisulfonilamino, alquil Cl-5-aminosulfonilo , arilaminosulfonilo, amino en el que el átomo de nitrógeno puede estar independientemente mono- o di-sustituido con alquilo Cl-5, arilo, heterociclilo seleccionado entre el grupo que consta de pirrolidinilo, piperidinilo, morfelinilo, tiomorfolinilo, piperazinilo e indolinilo o heteroarilo seleccionado entre el grupo que consta de furanilo, tienilo, pirrolilo, oxazolilo, tiazolilo, imidazolilo, triazolilo, tetrazolilo, piridinilo, pirimidinilo, pirazinilo, indolilo, benzofuranilo, benzotienilo, bencimidazolilo, benzotiazolilo, quinolinilo, isoquinolinilo, quinazolinilo y quinoxalinilo, halógeno, hidroxi, oxo, carboxi, ciano, nitro, amidino y guanidino, R puede estar además opcionalmente sustituido con uno o más Re; R se selecciona entre el grupo que consta de alquilo Cl-5, cicloalquilo C3-6, arilo, arilalquilo, alcoxi Cl-5, ariloxi, arilalcoxi Cl-5, aroílo, amino, halógeno, hidroxi, oxo, carboxi, ciano, nitro, amidino y guanidino; R4 es H o alquilo Cl-3; R5 es H o alquilo Cl-8; F,? es H, alsuilo Cl-5, cicloalquilo C3-7, arilo o ciano, en el que R? está opcionalmente sustituido con uno o más p ..
Rf se selecciona entre el grupo que consta de alquilo Cl-5, cicloalquilo C3-7, arilo, heterociclilo seleccionado entre el grupo que consta de pirrolidinilo, piperidinilo, morfolinilo, tiomorfolinilo, piperazinilo e indolinilo; heteroarilo seleccionado entre el grupo que consta de furanilo, tienilo, pirrolilo, oxazolilo, tiazolilo, imidazolilo, triazolilo, tetrazolilo, piridinilo, pirimidinilo, pirazinilo, indolilo, benzofuranilo, benzotienilo, bencimidazolilo, benzotiazolilo, quinolinilo, isoquinolinilo, quinazolinilo y quinoxalinilo, alcoxi Cl-5, ariloxi, aril-alcoxi Cl-5, heteroaril-alcoxi Cl-5, alcoxi Cl-5-carbonilo, ariloxicarbonilo, alcanoíl Cl-5-oxi, aroíloxi, carbamoílo en el que el átomo de nitrógeno puede estar independientemente mono- o di-sustituido con alsuilo Cl-5, arilo, heterociclilo seleccionado entre el grupo que consta de pirrolidinilo, piperidinilo, morfolinilo, tiomorfolinilo, piperazinilo e indolinilo, o heteroarilo seleccionado entre el grupo que consta de furanilo, tienilo, pirrolilo, oxazolilo, tiazolilo, imidazolilo, triazolilo, tetrazolilo, piridinilo, pirimidinilo, pirazinilo, indolilo, benzofuranilo, benzotienilo, bencimidazolilo, benzotiazolilo, quinolinilo, isoquinolinilo, quinazolinilo y quinoxalinilo, alcanoíl Cl-5-amino, aroílamino, alquil Cl-5-tio en el que el átomo de azufre puede estar oxidado a un sulfóxido o una sulfona, ariltio en el que el átomo de azufre puede estar oxidado a un sulfóxido o una sulfona, aril-alquil Cl-5-tio en el que el átomo de azufre puede estar oxidado a un sulfóxido o una sulfona, ureido en el que cualsuiera de los átomos de nitrógeno puede estar sustituido independientemente con alquilo Cl-5, arilo, heterociclilo seleccionado entre el grupo que consta de pirrolidinilo, piperidinilo, morfolinilo, tiomorfolinilo, piperazinilo e indolinilo o heteroarilo seleccionado entre el grupo que consta de furanilo, tienilo, pirrolilo, oxazolilo, tiazolilo, imidazolilo, triazolilo, tetrazolilo, piridinilo, pirimidinilo, pirazinilo, indolilo, benzofuranilo, benzotienilo, bencimidazolilo, benzotiazolilo, quinolinilo, isoquinolinilo, quinazolinilo y quinoxalinilo, alcoxi Cl-5-carbonilamino, ariloxicarbonilamino, alquil Cl-5-carbamoí loxi , arilcarbamoíloxi, alquil Cl-5-sulfonilamino, ariisulfonilamino, alquil Cl-5-aminosulfonilo, arilaminosulfonilo, amino en el que el átomo de nitrógeno puede estar independientemente mono- o di-sustituido con alsuilo Cl-5, arilo, heterociclilo seleccionado entre el grupo que consta de pirrolidinilo, piperidinilo, morfolinilo, tiomorfolinilo, piperazinilo e indolinilo, o heteroarilo seleccionado entre el grupo que consta de furanilo, tienilo, pirrolilo. oxazolilo, tiazolilo, imidazolilo, triazolilo, tetrazolilo, piridinilo, pirimidinilo, pirazinilo, indolilo, benzofuranilo, benzotienilo, bencimidazolilo, benzotiazolilo, quinolinilo, isoquinolinilo, quinazolinilo y quinoxalinilo, halógeno, hidroxi, oxo, carboxi ciano, nitro, amidino y guanidino, Rf puede estar además opcionalmente sustituido con uno o más Ra; Rg se selecciona entre el grupo gue consta de alquilo Cl-5, cicloalquilo C3-7, arilo opcionalmente sustituido con uno o más grupos seleccionados entre halógeno, metilo o metoxi, heterociclilo seleccionado entre el grupo que consta de pirrolidinilo, piperidinilo, morfolinilo, tiomorfolinilo, piperazinilo e indolinilo, heteroarilo seleccionado entre el grupo que consta de furanilo, tienilo, pirrolilo, oxazolilo, tiazolilo, imidazolilo, triazolilo, 5 tetrazolilo, piridinilo, pirimidinilo, pirazinilo, indolilo, benzofuranilo, benzotienilo, bencimidazolilo, benzotiazolilo, quinolinilo, isoquinolinilo, quinazolinilo y
quinoxalinilo, alcoxi Cl-5, ariloxi, arilalcoxi Cl-5, alcoxi Cl-5-carbonilo, ariloxicarbonilo, alcanoíl Cl-5-oxi, aroíloxi, carbamoílo en el que el átomo de nitrógeno puede estar independientemente
mono- o di-sustituido con alquilo Cl-5, arilo, heterociclilo seleccionado entre el grupo que consta de pirrolidinilo, piperidinilo, morfolinilo, tiomorfolinilo, piperazinilo e indolinilo o heteroarilo
seleccionado entre el grupo que consta de furanilo, tienilo, pirrolilo, oxazolilo, tiazolilo, imidazolilo, triazolilo, tetrazolilo, piridinilo, pirimidinilo, pirazinilo, indolilo, benzofuranilo,
benzotienilo, bencimidazolilo, benzotiazolilo, quinolinilo, isoquinolinilo, quinazolinilo y quinoxalinilo, alcanoíl Cl-5-amino, aroílamino, alquil Cl-5-tio en el que el 5 átomo de azufre puede estar oxidado a un sulfóxido o una sulfona, ariltio en el que el átomo de azufre puede estar oxidado a un sulfóxído o una sulfona, ureido en el que cualquiera de los átomos de nitrógeno puede
estar sustituido independientemente con alquilo Cl-5, arilo, heterociclilo seleccionado entre el grupo gue consta de pirrolidinilo, piperidinilo, morfolinilo, tiomorfolinilo, piperazinilo e indolinilo,
o heteroarilo seleccionado entre el grupo que consta de furanilo, tienilo, pirrolilo, oxazolilo, tiazolilo, imidazolilo, triazolilo, tetrazolilo, piridinilo, pirimidinilo, pirazinilo, indolilo,
benzofuranilo, benzotienilo, bencimidazolilo, benzotiazolilo, quinolinilo, isoquinolinilo, quinazolinilo y quinoxalinilo, alcoxi Cl-5-carbonilamino, ariloxicarbonilamíno, alquil Cl-5- 25 carbamoíloxi, arilcarbamoíloxi, alquil Cl- 5-sulfonilamino, ariisulfonilamino, alquil Cl-5 aminosulfonilo, arilaminosulfonilo, amino en el que el átomo de nitrógeno puede estar independientemente mono- o di- sustituido con alquilo Cl-5, arilo, heterociclilo seleccionado entre el grupo que consta de pirrolidinilo, piperidinilo, morfolinilo, tiomorfolinilo, piperazinilo e indolinilo, o heteroarilo seleccionado entre el grupo que consta de furanilo, tienilo, pirrolilo, oxazolilo, tiazolilo, imidazolilo, triazolilo, tetrazolilo, piridinilo, pirimidinilo, pirazinilo, indolilo, benzofuranilo, benzotienilo, bencimidazolilo, benzotiazolilo, quinolinilo, isoquinolinilo, quinazolinilo y quinoxalinilo, halógeno, hidroxi, oxo, carboxi, ciano, nitro, amidino y guanidino; o R5 y R6 juntamente con el carbono al que estos están unidos forman un anillo carbocíclico de 3 a 6 átomos de carbono, estando el anillo carbocíclico opcionalmente sustituido con uno o más Rh; Rb se selecciona entre el grupo que consta de alquilo Cl-5, arilo, alcoxi Cl-5-carbonilo, ariloxicarbonilo, aril-alcoxi Cl-5-carbonilo, carbamoílo en el que el átomo de nitrógeno puede estar opcionalmente mono- o di-sustituido con un grupo seleccionado entre alguilo Cl-5, cicloalquilo C3-7, arilo, aril-alquilo Cl-5, heterociclilo seleccionado entre el grupo que consta de pirrolidinilo, piperidinilo, morfolinilo, tiomorfolinilo, piperazinilo e indolinilo, o heteroarilo seleccionado entre el grupo que consta de furanilo, tienilo, pirrolilo, oxazolilo, tiazolilo, imidazolilo, triazolilo, tetrazolilo, piridinilo, pirimidinilo, pirazinilo, indolilo, benzofuranilo, benzotienilo, bencimidazolilo, benzotiazolilo, quinolinilo, isoquinolinilo, quinazolinilo y quinoxalinilo, halógeno, hidroxi, carboxi y ciano .
Compuestos incluso más preferidos de la fórmula (Ha) son aquellos en los que: Y es 0; Ri es alquilo Cl-5, cicloalquilo C3-7, fenilo, naftilo, heterociclilo seleccionado entre el grupo que consta de piperidinilo, morfolinilo, tiomorfolinilo, piperazinilo, piranilo y tiopiranílo; heteroarilo seleccionado entre el grupo que consta de furanilo, tienilo, pirrolilo, oxazolilo, tiazolilo, imidazolilo, piridinilo, indolilo, benzofuranilo, benzotienilo, bencimidazolilo, benzotiazolilo, quinolinilo e isoquinolinilo; o amino en el que Ri está opcionalmente sustituido con uno o más Rb; Rb se selecciona entre el grupo que consta de alquilo Cl-5, cicloalquilo C3-7, fenilo, naftilo, heterociclilo seleccionado entre el grupo que consta de pirrolidinilo, piperidinilo, morfolinilo, tiomorfolinilo, piperazinilo e indolinilo; heteroarilo seleccionado entre el grupo que consta de furanilo, tienilo, pirrolilo, oxazolilo, tiazolilo, imidazolilo, tetrazolilo, piridinilo, indolilo, benzofuranilo, benzotienilo, bencimidazolilo, benzotiazolilo, quinolinilo e isoquinolinilo, alcoxi Cl-5, ariloxi, alcoxi Cl-5-carbonilo, ariloxicarbonilo, alcanoíl Cl-5-oxi, aroíloxi, carbamoílo en el que el átomo de nitrógeno puede estar independientemente mono- o di-sustituido con alquilo Cl-5, fenilo, naftilo, heterociclilo seleccionado entre el grupo que consta de pirrolidinilo, piperidinilo, morfolinilo, piperazinilo e indolinilo, o heteroarilo seleccionado entre el grupo que consta de furanilo, tienilo, pirrolilo, oxazolilo, tiazolilo, imidazolilo, tetrazolilo, piridinilo, indolilo, benzofuranilo, benzotienilo, bencimidazolilo, benzotiazolilo, quinolinilo e isoquinolinilo, alcanoíl Cl-5-amino, aroílamino, alquil Cl-5-tio en el que el átomo de azufre puede estar oxidado a un sulfóxido o una sulfona, ariltio en el que el átomo de azufre puede estar oxidado a un sulfóxido o una sulfona, ureido en el que cualquiera de los átomos de nitrógeno puede estar sustituido independientemente con alquilo o arilo, alcoxi Cl-5-carbonilamino, ariloxicarbonilamino} alquil Cl-5-carbamoí loxi , arilcarbamoíloxi, alquil Cl-5-sulfonilamino, ariisulfonilamino, alquil Cl-5-aminosulfonilo, arilaminosulfonilo, amino en el que el átomo de nitrógeno puede estar independientemente mono- o di-sustituido con alquilo, arilo, heterociclilo seleccionado entre el grupo que consta de pirrolidinilo, piperidinilo, morfolinilo, tiomorfolinilo, piperazinilo e indolinilo, o heteroarilo seleccionado entre el grupo que consta de furanilo, tienilo, pirrolilo, oxazolilo, tiazolilo, imidazolilo, piridinilo, indolilo, benzofuranilo, benzotienilo, bencimidazolilo, benzotiazolilo, quinolinilo e isoquinolinilo, halógeno, hidroxi, oxo, carboxi, ciano y nitro, Rb puede estar además opcionalmente sustituido con uno o más Rc; Rc se selecciona entre el grupo que consta de alquilo Cl-5, cicloalquilo C3-6, arilo, alcoxi Cl-5, ariloxi, halógeno, hidroxi, oxo, carboxi y ciano; R2 es H o metilo; R3 es H, alquilo C2-5, cicloalquilo C3-7 o fenilo en el que R3 está opcionalmente sustituido con uno o más Rd; Rd se selecciona entre el grupo que consta de alquilo Cl-3, cicloalquilo C3-6, fenilo, naftilo, heterociclilo seleccionado entre el grupo que consta de piperidinilo, morfolinilo y piperazinilo, heteroarilo seleccionado entre el grupo que consta de furanilo, tienilo, pirrolilo, oxazolilo, tiazolilo, imidazolilo, piridinilo, indolilo, benzofuranilo, benzotienilo, bencimidazolilo, benzotiazolilo, quinolinilo e isoquinolinilo, alcoxi Cl-5, ariloxi, aroílo, alcoxi Cl-5-carbonilo, ariloxicarbonilo, alcanoíl Cl-5-oxi, aroíloxi, carbamoílo en el que el átomo de nitrógeno puede estar independientemente mono- o di-sustituido con alquilo Cl-5, arilo, heterociclilo seleccionado entre el grupo gue consta de pirrolidinilo, piperidinilo, morfolinilo y piperazinilo o heteroarilo seleccionado entre el grupo que consta de furanilo, tienilo, pirrolilo, oxazolilo, tiazolilo, imidazolilo, piridinilo, indolilo, benzofuranilo, benzotienilo, bencimidazolilo, benzotiazolilo, quinolinilo e isoquinolinilo, alcanoíl Cl-5-amino, aroílamino, alquil Cl-5-tio en el que el átomo de azufre puede estar oxidado a un sulfóxido o una sulfona, ariltio en el que el átomo de azufre puede estar oxidado a un sulfóxido o una sulfona, ureido en el que cualquiera de los átomos de nitrógeno puede estar sustituido independientemente con alquilo Cl-5, fenilo, naftilo, heterociclilo seleccionado entre el grupo que consta de piperidinilo, morfolinilo y piperazinilo o heteroarilo seleccionado entre el grupo que consta de furanilo, tienilo, pirrolilo, oxazolilo, tiazolilo, imidazolilo, piridinilo, indolilo, benzofuranilo, benzotienilo, bencimidazolilo, benzotiazolilo, quinolinilo e isoquinolinilo, alcoxi Cl-5-carbonilamino, ariloxicarbonilamino, alquil Cl-5-carbamoíloxi, arilcarbamoíloxi, alquil Cl-5-sulfonilamino, ariisulfonilamino, alquil Cl-5- aminosulfonilo, arilaminosulfonilo, amino en el que el átomo de nitrógeno puede estar independientemente mono- o di-sustituido con alquilo Cl-5, fenilo, naftilo, heterociclilo seleccionado entre el grupo que consta de piperidinilo, morfolinilo y piperaziríilo o heteroarilo seleccionado entre el grupo que consta de furanilo, tienilo, pirrolilo, oxazolilo, tiazolilo, imidazolilo, piridinilo, indolilo, benzofuranilo, benzotienilo, bencimidazolilo, benzotiazolilo, quinolinilo e isoquinolinilo, halógeno, hidroxi, oxo, carboxi y ciano, Rd puede estar además opcionalmente sustituido con uno o más Re; Re se selecciona entre el grupo que consta de alquilo Cl-5, cicloalquilo C3-6, arilo, aril-alquilo Cl-5, alcoxi Cl-5, ariloxi, arilalcoxi Cl-3, aroílo, amino, halógeno, hidroxi, oxo, carboxi y ciano; Ri es H o metilo; Rs es H o alquilo Cl-5; Re es H, alquilo Cl-5, cicloalquilo C3-7, fenilo, naftilo o ciano, en el que R6 está opcionalmente sustituido con uno o más Rt-;
Rf se selecciona entre el grupo gue consta de alquilo Cl-5, cicloalquilo C3-7, fenilo, naftilo, heterociclilo seleccionado entre el grupo que consta de pirrolidinilo, piperidinilo, morfolinilo, tiomorfolinilo, piperazinilo e indolinilo; heteroarilo seleccionado entre el grupo que consta de furanilo, tienilo, pirrolilo, oxazolilo, tiazolilo, imidazolilo, triazolilo, tetrazolilo, piridinilo, pirimidinilo, pirazinilo, indolilo, benzofuranilo, benzotienilo, bencimidazolilo, benzotiazolilo, quinolinilo, isoquinolinilo, quinazolinilo y quinoxalinilo, alcoxi Cl-5, ariloxi, aril-alcoxi Cl-5, heteroaril-alcoxi Cl-5, alcoxi Cl-5-carbonilo, ariloxicarbonilo, alcanoíl Cl-5-oxi, aroíloxi, carbamoílo en el que el átomo de nitrógeno puede estar independientemente mono- o di-sustituido con alquilo Cl-5, arilo, heterociclilo seleccionado entre el grupo que consta de piperidinilo, morfolinilo y piperazinilo o heteroarilo seleccionado entre el grupo que consta de furanilo, tienilo, pirrolilo, oxazolilo, tiazolilo, imidazolilo, piridinilo, indolilo, benzofuranilo, benzotienilo, bencimidazolilo, benzotiazolilo, quinolinilo e isoquinolinilo, alcanoíl Cl-5-amino, aroílamino, alquil Cl-5-tio en el que el átomo de azufre puede estar oxidado a un sulfóxido o una sulfona, ariltio en el que el átomo de azufre puede estar oxidado a un sulfóxido o una sulfona, aril-alquil
Cl-5-tio en el que el átomo de azufre puede estar oxidado a un sulfóxido o una sulfona, ureido en el que cualquiera de los átomos de nitrógeno puede estar sustituido independientemente con alquilo Cl-5, arilo, heterociclilo seleccionado entre el grupo que consta de piperidinilo, morfolinilo y piperazinilo o heteroarilo seleccionado entre el grupo que consta de furanilo, tienilo, pirrolilo, oxazolilo, tiazolilo, imidazolilo, piridinilo, indolilo, benzofuranilo, benzotienilo, bencimidazolilo, benzotiazolilo, quinolinilo e isoquinolinilo, alcoxi Cl-5-carbonilamino, ariloxicarbonilamino, alquil Cl-5-carbamoí loxi, arilcarbamoíloxi, alquil Cl-5-sulfonilamino, ariisulfonilamino, alquil Cl-5-aminosulfonilo, arilaminosulfonilo, amino en el que el átomo de nitrógeno puede estar independientemente mono- o di-sustituido con alquilo Cl-5, arilo, heterociclilo seleccionado entre el grupo que consta de pirrolidinilo, piperidinilo, morfolinilo y piperazinilo o heteroarilo seleccionado entre el grupo que consta de furanilo, tienilo, pirrolilo, oxazolilo, tiazolilo, imidazolilo, piridinilo, indolilo, benzofuranilo, benzotienilo, bencimidazolilo, benzotiazolilo, quinolinilo e isoquinolinilo, halógeno, hidroxi, oxo, carboxi y ciano, Rf puede estar además opcionalmente sustituido con uno o más Rg; Rg se selecciona entre el grupo que consta de alquilo Cl-5, cicloalquilo C3-7, fenilo opcionalmente sustituido con uno o más grupos seleccionados entre halógeno, metilo o metoxi, naftilo opcionalmente sustituido con uno o más grupos seleccionados entre halógeno, metilo o metoxi, heterociclilo seleccionado entre el grupo que consta de pirrolidinilo, piperidinilo, morfolinilo, tiomorfolinilo, piperazinilo e indolinilo; heteroarilo seleccionado entre el grupo que consta de furanilo, tienilo, pirrolilo, oxazolilo, tiazolilo, imidazolilo, triazolilo, tetrazolilo, piridinilo, pirimidinilo, pirazinilo, indolilo, benzofuranilo, benzotienilo, bencimidazolilo, benzotiazolilo, quinolinilo, isoquinolinilo, quinazolinilo y quinoxalinilo, alcoxi Cl-5, ariloxi, aril-alcoxi Cl-5, alcoxi Cl-5-carbonilo, 5 ariloxicarbonilo, alcanoíl Cl-5-oxi, aroíloxi, carbamoílo en el que el átomo de nitrógeno puede estar independientemente mono- o di-sustituido con alquilo Cl-5, arilo, heterociclilo seleccionado entre el
grupo que consta de píperidinilo, morfolinilo y piperazinilo o heteroarilo seleccionado entre el grupo que consta de furanilo, tienilo, pirrolilo, oxazolilo, tiazolilo, imidazolilo, piridinilo,
indolilo, benzofuranilo, benzotienilo, bencimidazolilo, benzotiazolilo, quinolinilo e isoquinolinilo, alcanoíl Cl- 5-amino, aroílamino, alquil Cl-5-tio en el que el átomo de azufre puede estar oxidado
a un sulfóxido o una sulfona, ariltio en el que el átomo de azufre puede estar oxidado a un sulfóxido o una sulfona, ureido en el que cualquiera de los átomos de nitrógeno puede estar sustituido independientemente
con alquilo Cl-5, arilo, heterociclilo seleccionado entre el grupo que consta de piperidinilo, morfolinilo y piperazinilo o heteroarilo seleccionado entre el grupo que consta de furanilo, tienilo, pirrolilo, 5 oxazolilo, tiazolilo, imidazolilo, piridinilo, indolilo, benzofuranilo, benzotienilo, bencimidazolilo, benzotiazolilo, quinolinilo e isoquinolinilo, alcoxi Cl-5-carbonilamino,
ariloxicarbonilamino, alquil Cl-5- carbamoíloxi, arilcarbamoíloxi, alquil Cl- 5-sulfonilamino, ariisulfonilamino, alquil Cl-5-aminosulfonilo, arilaminosulfonilo, amino en el que el átomo de nitrógeno puede
estar independientemente mono- o disustituido con alquilo Cl-5, arilo, heterociclilo seleccionado entre el grupo que consta de pirrolidinilo, piperidinilo, morfolinilo y piperazinilo o heteroarilo
seleccionado entre el grupo que consta de furanilo, tienilo, pirrolilo, oxazolilo, tiazolilo, imidazolilo, piridinilo, indolilo, benzofuranilo, benzotienilo, bencimidazolilo, benzotiazolilo, quinolinilo e isoquinolinilo, halógeno, hidroxi, oxo, carboxi y ciano, o R5 y Re juntamente con el carbono al que estos están unidos forman un anillo carbocíclico de 3 a 6 átomos de carbono, estando el anillo carbocíclico opcionalmente sustituido con uno o más Rh; Rh se selecciona entre el grupo que consta de alquilo Cl-5, fenilo, naftilo, alcoxi Cl-5- carbonilo, ariloxicarbonilo, aril-alcoxi Cl-3- carbonilo, carbamoílo en el que el átomo de nitrógeno puede estar opcionalmente mono- o disustituido con un grupo seleccionado entre alquilo Cl-5, cicloalquilo C3-6, fenilo, naftilo, aril-alquilo Cl-3, heterociclilo seleccionado entre el grupo que consta de pirrolidinilo, piperidinilo, morfolinilo y piperazinilo o heteroarilo seleccionado entre el grupo que consta de furanilo, tienilo, pirrolito, oxazolilo, tiazolilo, imidazolilo, piridinilo, indolilo, benzofuranilo, benzotienilo, bencimidazolilo, benzotiazolilo, quinolinilo e isoquinolinilo, halógeno, hidroxi, carboxi y ciano; y X es 0.
Compuestos todavía incluso más preferidos de la fórmula (Ha) son aquellos en los que: Y es 0; Rl es alquilo Cl-5, cicloalquilo C3-6, fenilo, naftilo, heterociclilo seleccionado entre el grupo que consta de piperidinilo, morfolinilo, piperazinilo, piranilo y tiopiranilo; heteroarilo seleccionado entre el grupo que consta de furanilo, tienilo, pirrolilo, oxazolilo, tiazolilo, imidazolilo, piridinilo, indolilo, benzofuranilo, benzotienilo, bencimidazolilo, benzotiazolilo, quinolinilo e isoquinolinilo o amino, en el que Ri está opcionalmente sustituido con uno o más Rb,' Rb se selecciona entre el grupo que consta de alquilo Cl-3, cicloalquilo C3-6, fenilo, naftilo, heterociclilo seleccionado entre el grupo que consta de pirrolidinilo, piperidinilo, morfolinilo y piperazinilo, heteroarilo seleccionado entre el grupo que consta de furanilo, tienilo, pirrolilo, oxazolilo, tiazolilo, imidazolilo, tetrazolilo, piridinilo, indolilo, benzofuranilo, benzotienilo, bencimidazolilo, benzotiazolilo, quinolinilo e isoquinolinilo, alcoxi Cl-3, fenoxi, alcoxi Cl-3- carbonilo, ariloxicarbonilo, alcanoíl Cl-5-oxi, aroíloxi, carbamoílo en el que el átomo de nitrógeno puede estar independientemente mono- o di-sustituido con alquilo Cl-5, fenilo o heteroarilo seleccionado entre el grupo que consta de furanilo, tienilo, pirrolilo, oxazolilo, tiazolilo, imidazolilo, piridinilo, indolilo, benzofuranilo, benzotienilo, bencimidazolilo, benzotiazolilo, quinolinilo e isoquinolinilo, alcanoíl Cl-5-amino, aroílamino, alquil Cl-5-tio en el que el átomo de azufre puede estar oxidado a un sulfóxido o una sulfona, ariltio en el que el átomo de azufre puede estar oxidado a un sulfóxido o una sulfona, ureido en el que cualquiera de los átomos de nitrógeno puede estar sustituido independientemente con alquilo Cl-5, fenilo o naftilo; alcoxi Cl-5-carbonilamino, alquil Cl-5-carbamoí loxi , arilcarbamoíloxi, alquil Cl-5-sulfonilamino, ariisulfonilamino, alquil Cl-5-aminosulfonilo, arilaminosulfonilo, amino en el que el átomo de nitrógeno puede estar independientemente mono- o di-sustituido con alquilo Cl-5, fenilo, naftilo, heterociclilo seleccionado entre el grupo que consta de piperidinilo, msrfolinilo y piperazinilo o heteroarilo seleccionado entre el grupo gue consta de furanilo, tienilo, pirrolilo, oxazolilo, tiazolilo, imidazolilo, piridinilo, indolilo, benzofuranilo, benzotienilo, bencimidazolilo, benzotiazolilo, quinolinilo e isoquinolinilo, halógeno, hidroxi, oxo, carboxi y ciano, Rb puede estar además opcionalmente sustituido con uno o más Rc; Rc se selecciona entre el grupo que consta de alquilo Cl-3, cicloalquilo C5-6, arilo, alcoxi Cl-3, fenoxi, halógeno, hidroxi, oxo, carboxi y ciano; R 2 es H; R3 es alquilo C2-5, cicloalquilo C3-6 o fenilo, en el que R3 está opcionalmente sustituido con uno o más Rd; Rd se selecciona entre el grupo que consta de alquilo Cl-3, cicloalquilo C3-6, fenilo, naftilo, heterociclilo seleccionado entre el grupo que consta de piperidinilo, morfolinilo y piperazinilo; heteroarilo seleccionado entre el grupo que consta de furanilo, tienilo, tiazolilo, imidazolilo, piridinilo, indolilo, quinolinilo e isoquinolinilo, alcoxi Cl-5, fenoxi, aroílo, alcoxi Cl-5-carbonilo, ariloxicarbonilo, alcanoíl Cl-5-oxi, aroíloxi, carbamoílo en el que el átomo de nitrógeno puede estar independientemente mono- o di-sustituido con alquilo Cl-5, fenilo, naftilo, heterociclilo seleccionado entre el grupo que consta de piperidinilo, morfolinilo y piperazinilo o heteroarilo seleccionado entre el grupo que consta de furanilo, tienilo, pirrolilo, oxazolilo, tiazolilo, imidazolilo, piridinilo e indolilo, alcanoíl Cl-5-amino, aroílamino, alquil Cl-3-tio en el que el átomo de azufre puede estar oxidado a un sulfóxido o una sulfona, feniltio en el que el átomo de azufre puede estar oxidado a un sulfóxido o una sulfona, ureido en el que cualquiera de los átomos de nitrógeno puede estar sustituido independientemente con alquilo Cl-3, fenilo o heteroarilo seleccionado entre el grupo que consta de furanilo, tienilo, pirrolilo, oxazolilo, tiazolilo, imidazolilo, piridinilo e indolilo, alcoxi Cl-5-carbonilamino, alquil Cl-5-carbamoíloxi, arilcarbamoíloxi, alquil Cl-5-sulfonilamino, ariisulfonilamino, amino en el que el átomo de nitrógeno puede estar independientemente mono- o di-sustituido con alquilo Cl-3, fenilo, heterociclilo seleccionado entre el grupo que consta de piperidinilo, morfolinilo y piperazinilo o heteroarilo seleccionado entre el grupo que consta de furanilo, tienilo, pirrolilo, oxazolilo, tiazolilo, imidazolilo, piridinilo e indolilo, halógeno, hidroxi, oxo, carboxi y ciano, Ra puede estar además opcionalmente sustituido con uno o más Re; Re se selecciona entre el grupo que consta de alquilo Cl-5, cicloalquilo C5-6, fenilo, naftilo, aril-alquilo Cl-3, alcoxi Cl-5, fenoxi, aril-alcoxi Cl-3, aroílo, amino, halógeno, hidroxi, oxo, carboxi y ciano; R4 es H; R6 es H, alquilo Cl-5, cicloalquilo C3-6, fenilo o ciano, en el que R6 está opcionalmente sustituido con uno o más Rf; Rf se selecciona entre el grupo que consta de alquilo Cl-3, cicloalquilo C3-6, fenilo, naftilo, heterociclilo seleccionado entre el grupo que consta de pirrolidinilo, piperidinilo, morfolinilo y piperazinilo; heteroarilo seleccionado entre el grupo que consta de furanilo, tienilo, pirrolilo, oxazolilo, tiazolilo, imidazolilo, piridinilo, indolilo, benzofuranilo, benzotienilo, bencimidazolilo, benzotiazolilo, quinolinilo e isoquinolinilo, alcoxi Cl-5, ariloxi, aril-alcoxi Cl-3, heteroaril-alcoxi Cl-3, alcoxi Cl-5-carbonilo, ariloxicarbonilo, alcanoíl Cl-5-oxi, aroíloxi, carbamoilo en el que el átomo de nitrógeno puede estar independientemente mono- o di-sustituido con alquilo Cl-5, fenilo o heteroarilo seleccionado entre el grupo que consta de furanilo, tienilo, pirrolilo, oxazolilo, tiazolilo, imidazolilo, piridinilo e indolilo, alcanoíl Cl-5-amino, aroílamino, alquil Cl-3-tio en el que el átomo de azufre puede estar oxidado a un sulfóxido o una sulfona, ariltio en el que el átomo de azufre puede estar oxidado a un sulfóxido o una sulfona, aril-alquil Cl-3-tio en el que el átomo de azufre puede estar oxidado a un sulfóxido o una sulfona, ureido en el que cualquiera de los átomos de nitrógeno puede estar sustituido independientemente con alquilo Cl-5 o fenilo, alcoxi Cl-5-carbonilamino, alquil Cl-5-sulfonilamino, ariisulfonilamino, amino en el que el átomo de nitrógeno puede estar independientemente mono- o di-sustituido con alquilo Cl-5, fenilo, naftilo, heterociclilo seleccionado entre el grupo que consta de piperidinilo, morfolinilo y piperazinilo o heteroarilo seleccionado entre el grupo que consta de furanilo, tienilo, pirrolilo, oxazolilo, tiazolilo, imidazolilo, piridinilo, indolilo, halógeno, hidroxi, oxo, carboxi y ciano, Rf puede estar además opcionalmente sustituido con uno o más Rg; Rg se selecciona entre el grupo que consta de alquilo Cl-3, cicloalquilo C5-6, fenilo opcionalmente sustituido con uno o mas grupos seleccionados entre halógeno o metilo, heterociclilo seleccionado entre el grupo que consta de pirrolidinilo, piperidinilo, morfolinilo y piperazinilo, heteroarilo seleccionado entre el grupo que consta de furanilo, tienilo, pirrolilo, oxazolilo, tiazolilo, imidazolilo, piridinilo, pirimidinilo, pirazinilo e indolilo, alcoxi Cl-5, ariloxi, aril-alcoxi Cl-3, alcoxi Cl-5-carbonilo, ariloxicarbonilo, alcanoíl Cl-5-oxi, aroíloxi, carbamoilo en el que el átomo de nitrógeno puede estar independientemente mono- o di-sustituido con alquilo Cl-5 o arilo, alcanoíl Cl-5-amino, aroílamino, alquil Cl-5-tio en el que el átomo de azufre puede estar oxidado a un sulfóxido o una sulfona, ariltio en el que el átomo de azufre puede estar oxidado a un sulfóxido o una sulfona, ureido en el que cualquiera de los átomos de nitrógeno puede estar sustituido independientemente con alquilo Cl-5 o arilo, alcoxi Cl-5-carbonilamino, ariloxicarbonilamino, alquil Cl-5- carbamoí loxi, arilcarbamoíloxi, alquil Cl- 5-sulfonilamino, ariisulfonilamino, alquil Cl-5-aminosulfonilo, arilaminosulfonilo, amino en el que el átomo de nitrógeno puede estar independientemente mono- o disustituido con alquilo Cl-5 o arilo, halógeno, hidroxi, oxo, carboxi y ciano; o R5 y Rs juntamente con el carbono al que estos están unidos forman un anillo carbocíclico de 3 a 6 átomos de carbono, estando el anillo carbocíclico opcionalmente sustituido con uno o más Rh; Rh se selecciona entre el grupo que consta de alquilo Cl-5, fenilo, alcoxi Cl-5-carbonilo, ariloxicarbonilo, aril-alcoxi Cl-3-carbonilo, carbamoílo en el que el átomo de nitrógeno puede estar opcionalmente mono- o di-sustituido con alquilo Cl-5, cicloalquilo C3-6, fenilo, naftilo o aril-alquilo Cl-3; halógeno, hidroxi, carboxi y ciano.
Compuestos aun todavía incluso más preferidos de la fórmula (Ha) son aquellos en los que: Ri es alquilo Cl-3, cicloalquilo C5-6, fenilo, naftilo, heterociclilo seleccionado entre el grupo que consta de piperidinilo, morfolinilo, piperazinilo, piranilo y tiopiranilo; heteroarilo seleccionado entre el grupo que consta de furanilo, tienilo, pirrolilo, oxazolilo, tiazolilo, imidazolilo, piridinilo e indolilo o amino, en el que Ri está opcionalmente sustituido con uno o más
Rb; Rb se selecciona entre el grupo que consta de alquilo Cl-3, cicloalquilo C5-6, fenilo, heterociclilo seleccionado entre el grupo que consta de piperidinilo, morfolinilo y piperazinilo; heteroarilo seleccionado entre el grupo que consta de furanilo, tienilo, pirrolilo, imidazolilo, tetrazolilo, piridinilo, indolilo, benzofuranilo, benzotienilo, bencimidazolilo, benzotiazolilo, quinolinilo e isoquinolinilo, alcoxi Cl-3, alcoxi Cl-3-carbonilo, ariloxicarbonilo, alcanoíl Cl-5-oxi, aroíloxi, carbamoílo en el que el átomo de nitrógeno puede estar independientemente mono- o di-sustituido con alquilo Cl-3, fenilo o heteroarilo seleccionado entre el grupo que consta de pirrolilo, imidazolilo, piridinilo, indolilo, benzofuranilo, benzotienilo, bencimidazolilo y benzotiazolilo alcanoíl Cl-5-amino, aroílamino, alquil Cl-3-tio en el que el átomo de azufre puede estar oxidado a un sulfóxido o una sulfona, ariltio en el que el átomo de azufre puede estar oxidado a un sulfóxido o una sulfona, ureido en el que cualquiera de los átomos de nitrógeno puede estar sustituido independientemente con alquilo Cl-3 o fenilo, alquil Cl-5-sulfonilamino, ariisulfonilamino, amino en el que el átomo de nitrógeno puede estar independientemente mono- o di-sustituido con alquilo Cl-3, fenilo, heterociclilo seleccionado entre el grupo que consta de piperidinilo, morfolinilo y piperazinilo o heteroarilo seleccionado entre el grupo que consta de pirrolilo, imidazolilo, piridinilo, indolilo, benzofuranilo, benzotienilo, bencimidazolilo, benzotiazolilo, quinolinilo e isoquinolinilo, halógeno, hidroxi, oxo, carboxi y ciano, Rb puede estar además opcionalmente sustituido con uno o más Rc :
Rc se selecciona entre el grupo que consta de alquilo Cl-3, cicloalquilo C5-6, alcoxi Cl-3, halógeno e hidroxi; R3 es alquilo C2-5, cicloalquilo C5-6 o fenilo en el que R3 está opcionalmente sustituido con uno o más Rd; Rd se selecciona entre el grupo que consta de alquilo Cl-3, cicloalquilo C3-6, fenilo, naftilo, 4-piperidinilo, 4-morfolinilo, piperazinilo, furanilo, tienilo, tiazolilo, imidazolilo, piridinilo, indolilo, alcoxi Cl-5, fenoxi, aroílo, alcoxi Cl-5-carbonilo, ariloxicarbonilo, alcanoíl Cl-5-oxi, aroíloxi, carbamoílo en el que el átomo de nitrógeno puede estar independientemente mono- o di-sustituido con alquilo Cl-5 o fenilo, alcanoíl Cl-5-amino, alquil Cl-3-tio en el que el átomo de azufre puede estar oxidado a un sulfóxido o una sulfona, ureido en el que cualquiera de los átomos de nitrógeno puede estar sustituido independientemente con alquilo Cl-3 o fenilo, alcoxi Cl-5-carbonilamino, alquil Cl-5- sulfonilamino, ariisulfonilamino, amino en el que el átomo de nitrógeno puede estar independientemente mono- o di-sustituido con alquilo Cl-3 o fenilo, halógeno, hidroxi, oxo, carboxi y ciano, Rd puede estar además opcionalmente sustituido con uno o más Reí- Re se selecciona entre el grupo que consta de alquilo Cl-5, cicloalquilo C5-6, fenilo, bencilo, alcoxi Cl-5, fenoxi, benciloxi, aroílo, halógeno, hidroxi, oxo, carboxi y ciano; R5 es H o alquilo Cl-3; Re es H, alquilo Cl-5, fenilo o ciano, en el que Rd está opcionalmente sustituido con uno o más Rf; Rf se selecciona entre el grupo que consta de alquilo Cl-3, cicloalquilo C3-6, fenilo, naftilo, furanilo, tienilo, tiazolilo, imidazolilo, piridinilo, indolilo, alcoxi Cl-3, benciloxi, piridil-alcoxi Cl-3, tienil-alcoxi Cl-3, furanil- alcoxi Cl-3, alcoxi Cl-3-carbonilo, fenoxioxicarbonilo, alcanoíl Cl-5-oxi, aroíloxi, carbamoílo en el que el átomo de nitrógeno puede estar independientemente mono- o di-sustituido con alquilo Cl-3 o fenilo, alcanoíl Cl-5-amino, aroílamino, metiltio en el que el átomo de azufre puede estar oxidado a un sulfóxido o una sulfona, benciltio en el que el átomo de azufre puede estar oxidado a un sulfóxido o una sulfona, ureido en el que cualquiera de los átomos de nitrógeno puede estar sustituido independientemente con alquilo Cl-5 o fenilo, alcoxi Cl-3-carbonilamino, amino en el que el átomo de nitrógeno puede estar independientemente mono- o di-sustituido con alquilo Cl-5 o fenilo, halógeno, hidroxi, oxo, carboxi y ciano, Rf puede estar además opcionalmente sustituido con uno o más Rg; Rg se selecciona entre el grupo que consta de alquilo Cl-3, fenilo opcionalmente sustituido con uno o más grupos seleccionados entre el grupo que consta de halógeno y metilo, heterociclilo seleccionado entre el grupo que consta de piperidinilo, morfolinilo y piperazinilo; heteroarilo seleccionado entre el grupo que consta de furanilo, tienilo, pirrolilo y piridinilo, alcoxi Cl-3, ariloxi, benciloxi, alcoxi Cl-5-carbonilo, alcanoíl Cl-5-oxi, aroíloxi, carbamoílo en el que el átomo de nitrógeno puede estar independientemente mono- o di-sustituido con alquilo Cl-5 o fenilo, alcanoíl Cl-5- amino, aroílamino, alquil Cl-5-tio en el que el átomo de azufre puede estar oxidado a un sulfóxido o una sulfona, ureido en el que cualquiera de los átomos de nitrógeno puede estar sustituido independientemente con alquilo Cl-5 o fenilo, alcoxi Cl-5- carbonilamino, alquil Cl-5-carbamoíloxi, arilcarbamoíloxi, alquil Cl-3- sulfonilamino, ariisulfonilamino, alquil Cl-3-aminosulfonilo, arilaminosulfonilo, amino en el que el átomo de nitrógeno puede estar independientemente mono- o disustituido con alquilo Cl-3 o fenilo, halógeno, hidroxi, oxo, carboxi y ciano; o Rs y R juntamente con el carbono al que estos están unidos forman un anillo carbocíclico de 3 a 5 átomos de carbono, estando el anillo carbocíclico opcionalmente sustituido con uno o más Rh; Rh se selecciona entre el grupo que consta de alquilo Cl-3, fenilo, alcoxi Cl-3-carbonilo, fenoxioxicarbonilo, benciloxi, carbamoilo en el que el átomo de nitrógeno puede estar opcionalmente mono- o di-sustituido con un grupo seleccionado entre el grupo que consta de alquilo Cl-5, fenilo y bencilo, halógeno, hidroxi, carboxi y ciano.
Compuestos incluso más preferidos de la fórmula (Ha) son aquellos en los que: Ri es cicloalquilo C5-6, fenilo, naftilo, piperidinilo, morfolinilo, piperazinilo, piranilo, tiopiranilo, furanilo, tienilo, pirrolilo o amino, en el que Ri está opcionalmente sustituido con uno o más Rb; Rb se selecciona entre el grupo que consta de alquilo Cl-3, cicloalquilo C5-6, fenilo, furanilo, tienilo, pirrolilo, imidazolilo, indolilo, benzofuranilo, benzotienilo, bencimidazolilo, benzotiazolilo, alcoxi Cl-3, alcoxi Cl-3-carbonilo, carbamoílo en el que el átomo de nitrógeno puede estar independientemente mono- o di-sustituido con alquilo Cl-3 o fenilo; alcanoíl Cl-5-amino, aroílamino, ureido en el que cualquiera de los átomos de nitrógeno puede estar sustituido independientemente con alquilo Cl-3 o fenilo; alquil Cl-5-sulfonilamino, ariisulfonilamino, amino en el que el átomo de nitrógeno puede estar independientemente mono- o di-sustituido con alquilo Cl-3 o fenilo, halógeno, hidroxi, oxo, carboxi y ciano, Rb puede estar además opcionalmente sustituido con uno o más Rc;
Rc se selecciona entre el grupo que consta de alquilo Cl-3, alcoxi Cl-3, halógeno e hidroxi ; R es alquilo C2-5, cicloalquilo C5-6 o fenilo, en el que R3 está opcionalmente sustituido con uno o más grupos de la fórmula Rd; Rd se selecciona entre el grupo que consta de alquilo Cl-3, cicloalquilo C3-6, fenilo, naftilo,
4-piperidinilo, furanilo, tienilo, tiazolilo, imidazolilo, piridinilo, indolilo, alcoxi Cl-3, alcoxi Cl-5-carbonilo, alcanoíl Cl-5-oxi, benzoiloxi, carbamoílo en el que el átomo de nitrógeno puede estar independientemente mono- o di-sustituido con alquilo Cl-3 o fenilo, alcanoíl Cl-5-amino, alquil Cl-3-tio en el que el átomo de azufre puede estar oxidado a un sulfóxido o una sulfona, alcoxi Cl-3-carbonilamino, alquil Cl-3- sulfonilamino, amino en el que el átomo de nitrógeno puede estar independientemente mono- o di-sustituido con alquilo Cl-3 o fenilo, halógeno, hidroxi, oxo, carboxi y ciano, Rd puede estar además opcíonalmente sustituido con uno o más Re; Re se selecciona entre el grupo que consta de alquilo Cl-3, fenilo, bencilo, alcoxi Cl-3, fenoxi, benciloxi, benzoílo, halógeno, hidroxi, oxo, carboxi y ciano; en que la configuración en el centro estéreo definido por R2 y R3 y el carbono al que estos están unidos se define como L; R5 es H o metilo; R6 es alquilo Cl-5, fenilo o ciano en el que Re está opcionalmente sustituido con uno o más grupos de la fórmula Rf; Rf se selecciona entre el grupo que consta de metilo, cicloalquilo C3-6, fenilo, naftilo, furanilo, tienílo, tiazolilo, imidazolilo, piridinilo, indolilo, alcoxi Cl-3, benciloxi, piridil-alcoxi Cl-3, tienil-alcoxi Cl-3, furanil- alcoxi Cl-3, alcanoíl Cl-5-amino, aroílamino, metiltio en el que el átomo de azufre puede estar oxidado a un sulfóxido o una sulfona, benciltio en el que el átomo de azufre puede estar oxidado a un sulfóxido o una sulfona, alcoxi Cl-3- carbonilamino, amino en el que el átomo de nitrógeno puede estar independientemente mono- o di-sustituido con alquilo Cl-5 o fenilo, halógeno, hidroxi, oxo, carboxi y ciano, Rf puede estar además opcionalmente sustituido con uno o más Rg;
Rg se selecciona entre el grupo que consta de alquilo Cl-3, fenilo opcionalmente sustituido con uno o más grupos seleccionados entre halógeno o metilo, alcoxi Cl-3, ariloxi, benciloxi, alcoxi Cl- 3-carbonilo, carbamoílo en el que el átomo de nitrógeno puede estar independientemente mono- o di-sustituido con alquilo Cl-3 o fenilo, alcanoíl Cl-5-amino, aroílamino, amino en el que el átomo de nitrógeno puede estar independientemente mono- o disustituido con alquilo Cl-3 o fenilo, halógeno, hidroxi, oxo, carboxi y ciano; o Rs y Re juntamente con el carbono al que estos están unidos forman un anillo carbocíclico de 3 a 5 átomos de carbono, estando el anillo carbocíclico opcionalmente sustituido con uno o más Rh,* Rh se selecciona entre el grupo que consta de alquilo Cl-3, fenilo, alcoxi Cl-3-carbonilo, benciloxi y carboxi.
Compuestos mucho más preferidos de la fórmula (Ha) son aquellos en los que: Ri es ciciohexilo, fenilo, naftilo, piperidinilo, morfolinilo, piperazinilo, piranilo, tiopiranilo o amino en el que Ri está opcionalmente sustituido con uno o más
Rb; Rb se selecciona entre el grupo que consta de alquilo Cl-3, cicloalquilo C5-6, fenilo, furanilo, tienilo, pirrolilo, imidazolilo, indolilo, benzofuranilo, benzotienilo, bencimidazolilo, benzotiazolilo, alcoxi Cl-3, alcoxi Cl-3-carbonilo, carbamoílo en el que el átomo de nitrógeno puede estar independientemente mono- o di-sustituido con alquilo Cl-3 o fenilo, alcanoíl Cl-5-amino, aroílamino, alquil Cl-5- sulfonilamino, ariisulfonilamino, amino en el que el átomo de nitrógeno puede estar independientemente mono- o di-sustituido con alquilo Cl-3, halógeno, hidroxi, oxo, carboxi y ciano, Rb puede estar además opcionalmente sustituido con uno o más Rc; Rc se selecciona entre el grupo que consta de alcoxi Cl-3, halógeno e hidroxi, R3 es alquilo C2-5 o cicloalquilo C5-6 en el que R3 está opcionalmente sustituido con uno o más Rd," Rd se selecciona entre el grupo que consta de metilo, cicloalquilo C3-6, fenilo, naftilo, tienilo, imidazolilo, piridinilo, indolilo, alcoxi Cl-4, alcanoíl Cl-5-amino, metiltio en el que el átomo de azufre puede estar oxidado a un sulfóxido o una sulfona, halógeno, hidrox'i, oxo, carboxi y ciano, Rd puede estar además opcionalmente sustituido con uno o más Re; Re se selecciona entre el grupo que consta de metilo, fenilo, bencilo, metoxi, fenoxi, benciloxi, benzoílo, halógeno e hidroxi; Rd es alquilo Cl-5 o fenilo, en el que Re está opcionalmente sustituido con uno o más Rf; Rf se selecciona entre el grupo que consta de cicloalquilo C3-6, fenilo, naftilo, tienilo, imidazolilo, piridinilo, indolilo, metoxi, benciloxi, alcanoíl Cl-3-aminos metiltio en el que el átomo de azufre puede estar oxidado a un sulfóxido o una sulfona, benciltio en el que el átomo de azufre puede estar oxidado a un sulfóxido o una sulfona, metoxicarbonilamino, amino en el que el átomo de nitrógeno puede estar independientemente mono- o di-sustituido con alquilo Cl-3, halógeno, hidroxi, carboxi y ciano,
Rf puede estar además opcionalmente sustituido con uno o más Rg; Rg se selecciona entre el grupo que consta de metilo, fenilo opcionalmente sustituido con uno o más grupos seleccionados entre halógeno o metilo, metoxi, fenoxi, benciloxi, metoxicarbonilo, amino en el que el átomo de nitrógeno puede estar independientemente mono- o di-sustituido con alquilo Cl-3 o fenilo, halógeno, hidroxi y carboxi; o R5 y R6 juntamente con el carbono al que estos están unidos forman un anillo carbocíclico de 3 a 5 átomos de carbono, estando el anillo carbocíclico opcionalmente sustituido con uno o más Rh; Rh se selecciona entre el grupo que consta de vinilo, fenilo, metoxicarbonilo, benciloxicarbonilo y carboxi.
Compuestos preferidos en grado penúltimo de la fórmula (Ha) son aquellos en los que: Ri es ciciohexilo, fenilo, naftilo, piperidinilo, morfolinilo, piperazinilo, piranilo o tiopiranilo, en el que Ri está opcionalmente sustituido con uno o más Rb,' Rb se selecciona entre el grupo que consta de pirrolilo, imidazolilo, indolilo, bencimidazolilo, metoxi, metoxicarbonilo, amino en el que el átomo de nitrógeno puede estar independientemente mono- o di-sustituido con alquilo Cl-3, halógeno, hidroxi y carboxi, Rb puede estar además opcionalmente sustituido con uno o más Rc; Rc se selecciona entre el grupo que consta de metoxi, halógeno e hidroxi; Rd se selecciona entre el grupo que consta de metilo, cicloalquilo C3-6, fenilo, naftilo, alcoxi Cl-4, alcanoíl Cl-3-amino, metiltio en el que el átomo de azufre puede estar oxidado a un sulfóxido o una sulfona, halógeno, hidroxi, oxo, carboxi y ciano, Rd puede estar además opcionalmente sustituido con uno o más Re; Re se selecciona entre el grupo que consta de metilo, fenilo, metoxi, halógeno e hidroxi;
Rt- se selecciona entre el grupo que consta de cicloalquilo C5-6, fenilo, naftilo, tienilo, indolilo, metoxi, benciloxi, metiltio en el que el átomo de azufre puede estar oxidado a un sulfóxido o una sulfona, benciltio en el que el átomo de azufre puede estar oxidado a un sulfóxido o una sulfona, metoxicarbonilamino, halógeno, hidroxi, carboxi y ciano, Rf puede estar además opcionalmente sustituido con uno o más Rg;
Rg se selecciona entre el grupo que consta de metilo, fenilo opcionalmente sustituido con halógeno, metoxi, fenoxi, benciloxi, metoxicarbonilo, halógeno, hidroxi y carboxi; o R5 y Rß juntamente con el carbono al que estos están unidos forman un anillo carbocíclico de 3 átomos de carbono, estando el anillo carbocíclico opcionalmente sustituido con uno o más Rh; Rh es vinilo o fenilo.
Compuestos preferidos en grado ultimo de la fórmula (Ha) son aquellos en los que: Ri es fenilo, naftilo o 4-morfolinilo en el que Ri está opcionalmente sustituido con uno o más Rb; Rb se selecciona entre el grupo que consta de bencimidazolilo, metoxi y dimetilamino, Rt, puede estar además opcionalmente sustituido con Rc en el que Rc es un átomo de halógeno; R3 es alquilo C2-5 en el que R3 está opcionalmente sustituido con uno o más Rd; Rd se selecciona entre el grupo que consta de cicloalquilo C3-6, fenilo o naftilo, Rd puede estar además opcionalmente sustituido con uno o más Re;
Re se selecciona entre el grupo que consta de metilo y halógeno, Rf se selecciona entre el grupo que consta de cicloalquilo C5-6, fenilo, naftilo, indolilo, benciloxi, metiltio en que el átomo de azufre puede estar oxidado a un sulfóxido o una sulfona, benciltio en que el átomo de azufre puede estar oxidado a un sulfóxido o una sulfona, halógeno y carboxi, Rf puede estar además opcionalmente sustituido con uno o más Rg; Rg se selecciona entre el grupo que consta de metilo, metoxi, metoxicarbonilo, halógeno e hidroxi y R5 y R6 juntamente con el carbono al que estos están unidos forman un anillo carbocíclico de 3 átomos de carbono, estando el anillo carbocíclico sustituido con uno o más Rh . Los siguientes son compuestos representativos de acuerdo con el invento: ( lS-ciano-3-fenil-propil) amida de N- ( 4-morfolinocarbonil) -L-leucina; (lS-ciano-3-fenil-propil) amida de N- ( 4-morfolinocarbonil) -L-homofenilalanina; ( lS-ciano-3-fenil-propil ) amida de N- ( 5-dimetilamino-naft-1-ilsulfonil ) -L-leucina;
(lS-ciano-3-fenil-propil) -N-metil-amida de N-(4-morfolino-carbonil) -L-leucina; [IR, S- (benzstiazol-2-ilcarbonil ) -3-fenil-propil ] amida de N- ( -morfolino-carbonil ) -L-leucina; [ IR, S- ( tiazol-2-ilcarbonil) -3-fenil-propil ] amida de N- (4-morfolino-carbonil) -L-leucina; [IR, S- [1- (3-N-bencil ) imidazol-2-i 1carboni1 ] -3-fenil-propil] amida de N- (4-morfolinocarbonil) -L-leucina; [ IR, S- [ 1- (2-imidazolil-carbonil ) -3-propil ] amida de N-(4-morfolino-carbonil ) -L-leucina; ( ciano-metil) amida de N- ( 4-morfolino-carbonil ) -L-leucina; [lS-ciano-5- ( (benciloxicarbonil) amino) -pentil] amida de N- (4-morfolino-carbonil) -L-leucina; ( lR-ciano-3-fenil-propil-amida) de N- ( 4-morfolinocarbonil) -L-leucina; ( lS-ciano-5-amino-pentil ) amida de N- ( 4-morfolinocarbonil) -L-leucina; ( lS-ciano-3-fenil-propil ) amida de N- (4-morfolino-carbonil ) -L-fenilalanina; ( lS-ciano-3-fenil-propil ) amida de N- ( 4-morfolinocarbonil) -L- (p-etoxi) fenilalanina; [lS-ciano-4- (benciloxicarbonilamino) butil] amida de N-(4-morfolino-carbonil ) -L-leucina;
[1- (benzotiazol-2-ilcarbonil) -5- [ (benciloxicarbonil) amino] -pentil] amida de N-(4-morfolinocarbonil ) -L-leucina; ( lS-ciano-3-fenil-propil) amida de N- ( 1-naftil-sulfonil) -L-leucina; ( lS-ciano-3-fenil-propil) amida de N- (4-morfolinocarbonil ) -L- (4-metil ) leucina; ( lR-ciano-2-benciloxi-etil) amida de N- (4-morfolino-carbonil) -L-leucina; ( lS-ciano-3-propil) amida de N- (metanosulfonil ) -D- (0-bencil) serina; ( lR-ciano-3-fenil-propil ) amida de N- ( 5-dimetilamino-naft-1-ilsulfonil ) -D-leucina; ( lR-ciano-2-benciloxi-etil ) amida de N- ( 4-morfolino-carbonil) -L- (4-metil) leucina; ( lR-ciano-3- ( fenil-propil) amida de N- ( ( 4-dimetilamino-fenil) sulfonil) -L-leucina; [ 1- (benzotiazol-2-ilcarbonil) -3-fenil-propil ] amida de N- ( t-butoxicarbonil) -L-leucina; [ 1- (benzotiazol-2-ilcarbonil) -3-fenil-propil ] amida de N- ( 5-dimetilamino-naft-1-ilsusfonil ) -L-leucina; [ 1- (benzotiazol-2-ilcarbonil) -3-fenil-propíl ] amida de N- (4 -metoxi-fenilsulfonil ) -L-leucina; [IR, S- (benzoxazol-2-ilcarbonil ) -3-fenil-propil ] amida de N- (4-morfolino-carbonil ) -L-leucina;
( lR-ciano-2R-benciloxi-propil) amida de N- ( 4-morfolinocarbonil) -L-leucina; [IR, S-[4-fenil-tiazol-2-il) -carbonil] -3- fenilpropil] amida de N- (4-morfolino-carbonil ) -L-leucina; ( lS-ciano-3-fenil-propil ) amida de N- (4-morfolinocarbonil ) -D-leucina; [ [1- [ ( 6-fenil-carbamoil) benzotiazol-2-i1carboni1 ] -3-fenil-propil ]] amida de N- (4-morfolinocarbonil ) -L-leucina; [1- (benzotiazol-2-ilcarbonil) -3-fenil-propil ] ] amida de N- (metil-sulfonil ) -L-leucina; (lS-ciano-3-fenil-propil) amida de N- ( 4-morfolinocarbonil) -L- (p-fenil) fenilalanina; [IR, S- [ (5-fenil-tiazol-2-il) carbonil] -3-fenilpropil] amida de N- (4-morfolino-carbonil ) -L-leucina; ( lR-ciano-2- (bencil-sulfanil) etil) amida de N-(4-morfolino-carbonil ) -L-leucina; ( lR-ciano-2- (2-cloro-fenil ) metiloxi-etil ) amida de N-(4-morfolino-carbonil ) -L-leucina; ( lS-ciano-3-fenil-propil) amida de N- ( 4-morfolinocarbonil) -L-fenil-glicina; [ 1- (benzotiazol-2-ilcarbonil ) -2-benciloxi-etil] amida de N- (4-morfolino-carbonil ) -L-leucina; [ [ 6- (carbometoxi) benzoxazol-2-ilcarbonil] -3-fenil-propil] amida N- ( 4-morfolino-carbonil ) -L-leucina;
( lR-ciano-2-benciloxi-etil) amida de N- ( 5-dimetilamino-naft-1-ilsulfonil) -L- (4-metil) leucina; ( lS-ciano-3-fenil-propil ) amida de N- ( -morfolinocarbonil) -L-ciciohexil-alaniña; [IR, S- [ (4- (4-benciloxicarbonilamino) fenil-tiazol-2-il) carbonil] -3-fenil-propil] amida de N- (4-morfolinocarbonil) -L-leucina; ( lR-ciano-2- (3-metoxi-fenil) etiloxi-etil) amida de N-(4-morfolino-carbonil ) -L-leucina; (lR-ciano-2- (bencil-sulfanil) etil) amida de N-(4-morfolino-carbonil ) -L- (4-metil) leucina; (lR-ciano-2- (bencil-sulfonil) etil) amida de N-(4-morfolino-carbonil ) -L-leucina; ( lR-ciano-2- (bencil-sulfinil) etil) amida de N-(4-morfolino-carbonil ) -L-leucina; (lR-ciano-2- ( ( 4-metoxi-fenil ) metil-sulfanil ) etil) amida de N- (4-morfolino-carbonil) -L-leucina; (lR-ciano-2- ( ( 4-metil-fenil ) metil-sulfanil ) etil) amida de N- ( 4-morfolino-carbonil ) -L-leucina; (lR-ciano-2- (4-cloro-feníl) metiloxi-etil) amida de N-(4-morfolino-carbonil ) -L-leucina; ( lR-ciano-2- (3-cloro-fenil ) metiloxi-etil) amida de N-(4-morfolino-carbonil ) -L-leucina; ( lR-ciano-2-benciloxi-etil) amida de N- ( 5-dimetilamino-naft-1-ilsulfonil ) -L-leucina;
(lS-( (2-fenil-oxazol-5-il) carbonil ) -3-fenil-propil-amida de N- (4-morfolino-carbonil) -L-leucina; ( lS-ciano-3-fenil-propil) amida de N- (4-morfolinocarbonil) -L- (p-fenil-carbonil ) fenilalanina; ( lR-ciano-2- (2-metil-fenil) metiloxi-etil ) amida de N-(4-morfolino-carbonil ) -L-leucina; ( lR-ciano-2- ( 3-metil-fenil) metiloxi-etil ) amida de N-(4-morfolino-carbonil ) -L-leucina; ( lR-ciano-2- (4-metil-fenil) metiloxi-etil ) amida de N-(4-morfolino-carbonil) -L-leucina; (IR, S- ( ( 5-fenil-oxazol-2-il ) carbonil) -3-fenil-propil) amida de N- (4-morfolino-carbonil ) -L-leucina; ( lR-ciano-2-benciloxi-etil) amida de N- ( 4-morfolinocarbonil) -L-ciciohexil-alaniña; ( lS-ciano-3-fenil-propil) amida de N- (4-morfolinocarbonil) -L-nor-leucina; ( lR-ciano-2-benciloxi-etil) amida de N- (benciloxicarbonil) -L- (0-t-butil) serina; ( ÍS- (oxazol-2-ilcarbonil) -3-fenil-propil ) amida de N-(4-morfolino-carbonil ) -L-leucina; [ 1- (benzotiazol-2-ilcarbonil) -3-fenil-propil] amida de N- (4-morfolino-carbonil) -L- (4-metil) leucina; ( lR-ciano-2-benciloxi-etil ) amida de N- ( 5-dimetilamino-naft- 1-il sul fonil ) -L-ciclohexil-alanina;
(lR-ciano-2- ( 3-carboxi-metoxi-fenil ) metiloxi-etil ) amida de N- (4-morfolino-carbonil) -L-leucina; (lR-ciano-2- ( 4-carbometoxi-fenil) metiloxi-etil ) amida de N- (4-morfolino-carbonil) -L-leucina; ÍS- (pirid-2-ilcarbonil) -3-fenil-propil-amida de N-(4-morfolino-carbonil) -L-leucina; [IR, S- [ (4-2-benciloxi-amino) fenil-tiazol-2-il ) carbonil] -3-fenil-propil] amida de N- (4-morfolino-carbonil) -L-leucina; ( lR-ciano-2-benciloxi-etil) amida de N- ( 4-morfolinocarbonil) -L- (O-t-butil) serina; ( lR-ciano-2-hidroxi-etil) amida de N- ( 4-morfolinocarbonil) -L-leucina; ( lS-ciano-3- (carbo-t-butoxi) propil) amida de N-(4-morfolino-carbonil ) -L-leucina; ( lR-ciano-2-benciloxi-etil) amida de N- (ciclohexil-carbonil) -L-leucina; ( lS-ciano-3- (carbo-t-butoxi) etil) amida de N-(4-morfolino-carbonil) -L-leucina; dicianometil-amida de N- ( 4-morfolino-carbonil) -L-leucina; ( lS-ciano-3-fenil-propil) amida de N- ( -morfolinocarbonil) -L- (2-naftil) alanina; ( lS-ciano-3-fenil-propil) amida de N- ( 4-morfolino-carbonil) -L- (O-bencil) glutamato;
( lS-ciano-3-fenil-propil ) amida de N- ( 4-morfolinocarbonil) -L-homo-tirosina; ( lS-ciano-3-fenil-propil ) amida de N- ( 4-morfolinocarbonil) -L-nor-valina; ( lS-ciano-3-fenil-propil) amida de N- ( -morfolinocarbonil) -L- (2-cloro-fenil) alanina; ( lR-ciano-2-benciloxi-etil) amida de N-benzoí1-L-leucina;
(lS-ciano-3-fenil-propil) amida de N- (4-morfolinocarbonil) -L- (4, 5-deshidro) leucina; ( lS-ciano-3-fenil-propil) amida de N- ( 4-morfolinocarbonil) -L- (O-metil) tirosina; ( lS-ciano-3-fenil-propil ) amida de N- ( 4-morfolinocarbonil) -L-iso-leucina; ( lS-ciano-3-fenil-propil ) amida de N- ( 4-morfolino-carbonil ) -L- (4-nitro-fenil) alanina; ( lS-ciano-3-fenil-propil) amida de N- ( 4-morfolinocarbonil) -L- (4-fluoro-fenil) alanina; (lS-ciano-3-fenil-propil) amida de N- (4-morfolinocarbonil) -L-tirosina; ( lS-ciano-3-fenil-propil) amida de N- (4-morfolinocarbonil) -L- (1-naftil) alanina; ( lS-ciano-3-fenil-propil) amida de N- (4-morfolinocarbonil) -L-metionina; ( lS-ciano-2- ( l-bencil-4-imidazolil ) etil) amida de N-(4-morfolino-carbonil ) -L-fenilalanina;
(lS-ciano-2- (l-bencil-4-imidazolil) etil) amida de N-(4-morfolino-carbonil) -L-leucina; ( lS-ciano-2- (carbobenciloxi ) etil ) amida de N-(4-morfolino-carbonil) -L-fenil-alaniña; ( lS-ciano-2- (carbobenciloxi ) etil) amida de N-(4-morfolino-carbonil) -L-leucina; (lS-ciano-1-fenil-metil ) amida de N- (4-morfolinocarbonil) -L-fenilalanina; (lS-ciano-1-fenil-metil ) amida de N- (4-morfolino-carbonil) -L-leucina; ( lS-ciano-2- (4-benciloxi-fenil) etil) amida de N-(4- orfolino-carbonil) -L-fenilalanina; ( lS-ciano-2- ( 4-benciloxi-fenil) etil) amida de N-(4-morfolino-carbonil ) -L-leucina; ( 1-ciano-ciclopropil ) amida de N- (4-morfolino-carbonil ) -L-fenilalanina; ( 1-ciano-ciclopropil ) amida de N- ( 4-morfolino-carbonil) -L-leucina; ( lS-ciano-2- (4-fenil-fenil) etil ) amida de N- ( -morfolino-carbonil ) -L-fenilalanina; (lS-ciano-2- (4-fenil-fenil) etil) amida de N- (4-morfolinocarbonil) -L-leucina; ( lS-ciano-2- (4-benzoí 1-fenil) etil) amida de N-(4-morfolino-carbonil) -L-fenilalanina;
( lS-ciano-2- (4-benzoíl-fenil) etil) amida de N-(4-morfolino-carbonil ) -L-leucina; ( lS-ciano-2- ( 1-naftil) etil) amida de N- ( 4-morfolinocarbonil) -L-fenilalanina; ( lS-ciano-2- ( 1-naftil) etil) amida de N- (4-morfolinocarbonil) -L-leucina; ( lS-ciano-2- (2-naftil) etil) amida de N- (4-morfolinocarbonil) -L-fenilalanina; ( lS-ciano-2- (2-naftil) etil) amida de N- (4-morfolino-carbonil) -L-leucina; ( lS-ciano-2- (2-cloro-fenil ) etil ) amida de N- (4-morfolinocarbonil) -L-fenilalanina; ( lS-ciano-2- (2-cloro-fenil ) etil ) amida de N- ( 4 morfolinocarbonil ) -L-leucina; ( lS-ciano-2- (4-cloro-fenil) etil) amida de N- ( 4-morfolinocarbonil) -L-fenilalanina; (lS-ciano-2- (4-cloro-fenil) etil) amida de N- (4-morfolinocarbonil) -L-leucina; (lS-ciano-2- (3, 4-dicloro-fenil ) etil) amida de N-(4-morfolino-carbonil) -L-fenilalanina; (lS-ciano-2- (3, 4-dicloro-fenil) etil) amida de N-(4- orfolino-carbonil ) -L-leucina; ( lS-ciano-but-3-inil) amida de N- ( 4-morfolino-carbonil ) -L-fenilalanina;
(lS-ciano-but-3-inil) amida de N- ( 4-morfolino-carbonil) -L-leucina; ( lS-ciano-propil) amida de N- (4-morfolino-carbonil) -L-fenilalanina; ( lS-ciano-2- (4- (2, 6-diclorometiloxi) fení1) etil) amida de N- (4-morfolino-carbonil) -L-leucina; ( lS-ciano-2S-metil-butil) amida de N- (4-morfolinocarbonil) -L-leucina; ( lS-ciano-pentil) amida de N- (4-morfolino-carbonil) -L-fenilalanina; ( lS-ciano-pentil) amida de N- (4-morfolino-carbonil) -L-leucina; ( lS-ciano-2, 2-dimetil-propil ) amida de N- ( -morfolinocarbonil) -L-fenilalanína; ( lS-ciano-2, 2-dimetil-propil ) amida de N- ( 4-morfolinocarbonil) -L-leucina; ( lS-ciano-3-metil-butil ) amida de N- (4-morfolinocarbonil) -L-fenilalanina; ( lS-ciano-3-metil-butil) amida de N- ( 4-morfolino-carbonil ) -L-leucina; ( lS-ciano-2- ( 4-nitro-fenil-etil ) amida de N- ( 4-morfolinocarbonil) -L-fenilalanina; ( lS-ciano-2- ( 4-nitro-fenil-etil) amida de N- ( 4-morfolinocarbonil) -L-leucina;
( lS-ciano-butil) amida de N- (4-morfolino-carbonil) -L-fenilalanina; ( lS-ciano-butil ) amida de N- ( 4-morfolino-carbonil ) -L-leucina; ( lR-ciano-2R-benciloxi-propil) amida de N- (4-morfolinocarbonil) -L-fenilalanina; (lS-ciano-etil) amida de N- ( -morfolino-carbonil) -L-fenilalanina; ( lS-ciano-etil) amida de N- (4-morfolino-carbonil) -L-leucina; ( lS-ciano-3- (carbobenciloxi) propil) amida de N-(4-morfolino-carbonil) -L-fenilalanina; ( lS-ciano-3- (carbobenciloxi ) propil ) amida de N-(4-morfolino-carbonil ) -L-leucina; ( lS-ciano-2- (3-bencimidazolil) etil) amida de N-(4-morfolino-carbonil ) -L-fenilalanina; ( lS-ciano-2- ( 3-bencimidazolil) etil ) amida de N-(4-morfolino-carbonil) -L-leucina; ( 1-ciano-l-metil-etil ) amida de N- ( 4-morfolino-carbonil ) -L-fenilalanina; ( 1-ciano-l-metil-etil) amida de N- ( 4-morfolino-carbonil ) -L-leucina; (lS-ciano-2- (4-hidroxi-fenil) etil) amida de N-(4- orfolino-carbonil ) -L-fenilalanina;
(lS-ciano-2- ( 4-hidroxi-fenil ) etil) amida de N-(4-morfolino-carbonil) -L-leucina; ( ÍS, 3-diciano-propil) amida de N- ( 4-morfolino-carbonil ) -L-fenilalanina; ( ÍS, 3-diciano-propil ) amida de N- (4-morfolino-carbonil) -L-leucina; ( lS-ciano-2- ( 4-hidroxi-3-yodo-fenil ) etil) amida de N-(4-morfolino-carbonil) -L-fenilalanina; ( lS-ciano-2- (4-hidroxi-3-yodo-fenil ) etil ) amida de N-(4-morfolino-carbonil ) -L-leucina; ( ÍS, 2-diciano-etil) amida de N- (4-morfolino-carbonil) -L-fenilalanina; ( ÍS, 2-diciano-etil ) amida de N- ( 4-morfolino-carbonil ) -L-leucina; ( lR-ciano-2-benciloxi-etil) amida de N- (4-morfolino-carbonil) -L-fenilalanina; ( lS-ciano-2- (2-tienil) etil) amida de N- (4-morfolinocarbonil) -L-fenilalanina; ( lS-ciano-2- (2-tienil) etil) amida de N- ( -morfolino-carbonil) -L-leucina; ( lS-ciano-3- (metil-sulfonil) propil) amida de N-(4-morfolino-carbonil ) -L-fenilalanina; ( lS-ciano-3- (metil-sulfonil) propil ) amida de N-(4-morfolino-carbonil ) -L-leucina;
( lS-ciano-2-fenil-etil) amida de N- ( 4-morfolinocarbonil) -L-fenilalanina; (lS-ciano-2-fenil-etil) amida de N- ( 4-morfolinocarbonil) -L-leucina; ( lS-ciano-3- (4-hidroxi-fenil) propil) amida de N-(4-morfolino-carbonil ) -L-fenilalanina; ( lS-ciano-3- (4-hidroxi-fenil) propil ) amida de N-(4- orfolino-carbonil ) -L-leucina; ( lS-ciano-2-ciclohexil-etil) amida de N- ( 4-morfolino-carbonil ) -L-fenilalanina; ( lS-ciano-2-ciclohexil-etil) amida de N- ( 4-morfolinocarbonil ) -L-leucina; ( lS-ciano-2- (3-cloro-fenil) etil ) amida de N- ( 4-morfolinocarbonil ) -L-fenilalanina; y ( lS-ciano-2- (3-cloro-fenil) etil ) amida de N- ( 4-morfolinocarbonil) -L-leucina.
Compuestos preferidos del invento incluyen: ( lS-ciano-3-fenil-propil) amida de N- ( 5-dimetilamino-naft-1-ilsulfonil ) -L-leucina; (lR-ciano-3-fenil-propil-amida) de N- ( 4-morfolinocarbonil) -L-leucina; ( lS-ciano-3-fenil-propil ) amida de N- ( 1-naftil-sulfonil ) -L-leucina;
( lS-ciano-3-fenil-propil) amida de N- ( 4-morfolinocarbonil) -L- (4-metil) leucina; ( lR-ciano-2-benciloxi-etil) amida de N- ( 4-morfolinocarbonil) -L-leucina; ( lR-ciano-2-benciloxi-etil) amida de N- ( 4-morfolinocarbonil) -L- (4-metil) leucina; ( lS-ciano-3- ( fenil-propil) amida de N- ( (4-dimetilamino-fenil) sulfonil) -L-leucina; ( lR-ciano-2R-benciloxi-propil) amida de N- ( 4-morfolino-carbonil) -L-leucina; ( lR-ciano-2- (bencil-sulfanil) etil) amida de N-(4-morfolino-carbonil ) -L-leucina; ( lR-ciano-2- (2-cloro-fenil) metiloxi-etil) amida de N-(4-morfolino-carbonil ) -L-leucina; ( lR-ciano-2-benciloxi-etil) amida de N- (5-dimetilamino-naft-1-ilsulfonil) -L- (4-metil) leucina; ( lR-ciano-2- (3-metoxi-fenil) metiloxi-etil) amida de N-(4-morfolino-carbonil ) -L-leucina; ( lR-ciano-2- (bencil-sulfanil) etil) amida de N-(4-morfolino-carbonil ) -L- (4-metil) leucina; ( lR-ciano-2- (bencil-sulfonil) etil) amida de N-(4-morfolino-carbonil ) -L-leucina; ( lR-ciano-2- (bencil-sulfinil ) etil) amida de N-(4-morfolino-carbonil ) -L-leucina;
( IR-ciano-2- ( ( 4-metoxi- fenil ) metil-sulfanil) etil) amida de N- (4-morfolino-carbonil) -L-leucina; ( lR-ciano-2- ( (4-metil-fenil) metil-sulfanil) etil) amida de N- (4-morfolino-carbonil) -L-leucina; ( lR-ciano-2- (4-cloro-fenil) etiloxi-etil) amida de N-(4-morfolino-carbonil ) -L-leucina; ( lR-ciano-2- ( 3-cloro-fenil) metiloxi-etil) amida de N-(4-morfolino-carbonil ) -L-leucina; ( lR-ciano-2-benciloxi-etil) amida de N- ( 5-dimetilamino-naft-1-ilsulfonil) -L- (4-metil) leucina; ( lR-ciano-2- (2-metil-fenil) metiloxi-etil) amida de N-(4-morfolino-carbonil ) -L-leucina; ( lR-ciano-2- ( 3-metil-fenil) metiloxi-etil) amida de N-(4- orfolino-carbonil ) -L-leucina; ( lR-ciano-2- ( 4-metil-fenil) metiloxi-etil) amida de N-(4-morfolino-carbonil ) -L-leucina; ( lR-ciano-2-benciloxi-etil) amida de N- ( 5-dimetilamino-naft-1-ilsulfonil )-L-ciclohexilalaniña ; (lR-ciano-2- ( 3-carbometoxi-fenil ) metiloxi-etil ) amida de N- (4-morfolino-carbonil) -L-leucina; (lR-ciano-2- ( 4-carbometoxi-fenil ) metiloxi-etil ) amida de N- (4-morfolino-carbonil ) -L-leucina; ( lR-ciano-2-hidroxi-etil) amida de N- ( 4-morfolinocarbonil) -L-leucina;
( lS-ciano-3- (carbo-t-butoxi) propil) amida de N-(4-morfolino-carbonil) -L-leucina; ( lR-ciano-2-benciloxi-etil) amida de N- (ciclohexil-carbonil) -L-leucina; ( lS-ciano-3- (carbo-t-butoxi ) etil) amida de N-(4-morfolino-carbonil) -L-leucina; ( lS-ciano-3-fenil-propil) amida de N- ( 4-morfolinocarbonil) -L-leucina; ( lS-ciano-3-fenil-propil) amida de N- (4-morfolino-carbonil) -L-homofenilalanina; (ciano-metil) amida de N- (4-morfolino-carbonil) -L-leucina; [lS-ciano-5- ( (benciloxicarbonil) amino) -pentil ] amida de N- (4-morfolino-carbonil ) -L-leucina; ( lS-ciano-5-amino-pentil) amida de N- ( 4-morfolinocarbonil) -L-leucina; ( lS-ciano-3-fenil-propil ) amida de N- ( 4-morfolinocarbonil) -L-fenilalanina; ( lS-ciano-3-fenil-propil) amida de N- (4-morfolino-carbonil) -L- (p-etoxi) fenílalanina; [ lS-ciano-4- (benciloxicarbonilamino) butil] amida de N-(4-morfolino-carbonil ) -L-leucina; [IR, S- (benzotiazol-2-ilcarbonil) -3-fenil-propil ] amida de N- ( -morfolino-carbonil) -L-leucina;
[IR, S- (benzoxazol-2-ilcarbonil) -3-fenil-propil ] amida de N- ( -morfolino-carbonil ) -L-leucina; [1- (benzotiazol-2-ilcarbonil ) -5- [ (benciloxicarbonil ) amino] -pentil ] amida de N-(4-morfolino-carbonil ) -L-leucina; [ [ 6- (carbometoxi) benzoxazol-2-ilcarbonil ] -3-fenilpropil] amida N- ( 4-morfolino-carbonil ) -L-leucina; [ [1- [ ( 6-fenil-carbamoíl) benzotiazol-2-ilcarbonil] -3-fenil-propil] ] amida de N- ( 4-morfolino-carbonil) -L-leucina; ( lS-ciano-3-fenil-propil) amida de N- ( 4-morfolinocarbonil) -L- (p-fenil) fenilalanina; ( lS-ciano-3-fenil-propil) amida de N- ( 4-morfolinocarbonil) -L-fenil-glicina; ( lS-ciano-3-fenil-propil ) amida de N- ( 4-morfolinocarbonil) -L-ciclohexil-alanina ; (ÍS- ( (2-fenil-oxazol-5-il) carbonil) -3-fenil-propil-amida de N- (4-morfolino-carbonil ) -L-leucina; ( lS-ciano-3-fenil-propil) amida de N- ( 4-morfolino-carbonil) -L- (p-fenil-carbonil ) fenilalanina; (lR,S-( (5-fenil-oxazol-2-il) carbonil) -3-fenilpropil) amida de N- (4-morfolino-carbonil) -L-leucina; ( ÍS- (oxazsl-2-ilcarbonil) -3-fenil-propil) amida de N-(4- orfolino-carbonil ) -L-leucina;
( lR-ciano-2-benciloxi-etil ) amida de N- (4-morfolinocarbonil) -L-leucina; ( lS-ciano-3-fenil-propil) amida de N- (4-morfolinocarbonil) -L-nor-leucina; [ 1- (benzotiazol-2-ilcarbonil) -3-fenil-propil] amida de N- (4-morfolino-carbonil) -L- (4-metil) leucina; ÍS- (pirid-2-ilcarbonil) -3-fenil-propil-amida de N-(4-morfolino-carbonil ) -L-leucina; ( lR-ciano-2-benciloxi-etil) amida de N- (benciloxicarbonil) -L- (0-t-butil) serina; ( lS-ciano-3-fenil-propil) amida de N- ( 4-morfolinocarbonil) -L- (2-naftil) alanina; ( lS-ciano-3-fenil-propil ) amida de N- ( 4-morfolinocarbonil) -L- (O-bencil) glutamato; ( lS-ciano-3-fenil-propil) amida de N- ( 4-morfolinocarbonil) -L-homo-tirosina; (lS-ciano-3-fenil-propil) amida de N- (4-morfolinocarbonil) -L-nor-valina; ( lS-ciano-3-fenil-propil) amida de N- ( 4-morfolino-carbonil) -L- (2-cloro-fenil ) alanina; ( lR-ciano-2-benciloxi-etil) amida de N-benzoí 1-L-leucina; (lS-ciano-3-fenil-propil) amida de N- (4-morfolinocarbonil) -L- (4, 5-deshidro) leucina; (lS-ciano-3-fenil-propil) amida de N- (4-morfolino-carbonil) -L- (O-metil) tirosina;
(lS-ciano-3-fenil-propil) amida de N- ( 4-morfolinocarbonil) -L-iso-leucina; ( lS-ciano-3-fenil-propil) amida de N- ( -morfolinocarbonil) -L- (4-nitro-fenil) alanina; ( lS-ciano-3-fenil-propil ) amida de N- ( 4-morfolinocarbonil) -L- (4-fluoro-fenil ) alanina; ( lS-ciano-3-fenil-propil ) amida de N- ( 4-morfolinocarbonil ) -L-tirosina; ( lS-ciano-3-fenil-propil ) amida de N- ( 4-morfolino-carbonil) -L- (1-naftil) alanina; (lS-ciano-3-fenil-propil) amida de N- ( 4-morfolinocarbonil) -L-metionina; ( lS-ciano-2- ( l-bencil-4-imidazolil) etil) amida de N-(4-morfolino-carbonil ) -L-fenilalanina; ( lS-ciano-2- ( l-bencil-4-imidazolil) etil) amida de N-(4-morfolino-carbonil ) -L-leucina; ( lS-ciano-2- (carbobenciloxi) etil) amida de N-(4-morfolino-carbonil) -L-fenil-alanina ; ( lS-ciano-1-fenil-metil) amida de N- (4-morfolino-carbonil) -L-fenilalanina; ( lS-ciano-1-fenil-metil) amida de N- ( 4-morfolinocarbonil) -L-leucina; ( lS-ciano-2- ( 4-benciloxi-fenil) etil) amida de N-(4- orfolino-carbonil ) -L-fenilalaniña;
(lS-ciano-2- ( 4-benciloxi-fenil ) etil) amida de N-(4-morfolino-carbonil ) -L-leucina; (1-ciano-ciclopropil) amida de N- ( 4-morfolino-carbonil ) -L-fenilalanina, ( 1-ciano-ciclopropil) amida de N- (4-morfolino-carbonil ) -L-leucina; ( lS-ciano-2- (4-fenil-fenil) etil) amida de N- ( 4-morfolinocarbonil) -L-fenilalanina; ( lS-ciano-2- (4-fenil-fenil) etil) amida de N- (4-morfolino-carbonil ) -L-leucina; (lS-ciano-2- (4-benzoíl-fenil) etil) amida de N-(4-morfolino-carbonil) -L-fenilalanina; ( lS-ciano-2- (4-benzoí 1-fenil) etil) amida de N-(4-morfolino-carbonil ) -L-leucina; ( lS-ciano-2- ( 1-naftil) etil ) amida de N- ( -morfolinocarbonil) -L-fenilalanina; ( lS-ciano-2- ( 1-naftil ) etil) amida de N- ( 4-morfolinocarbonil) -L-leucina; ( lS-ciano-2- (2-naftil) etil) amida de N- ( 4-morfolino-carbonil) -L-fenilalanina; ( lS-ciano-2- (2-naftil) etil) amida de N- ( 4-morfolinocarbonil ) -L-leucina; ( lS-ciano-2- (2-cloro-fenil) etil) amida de N- ( 4-morfolinocarbonil) -L-fenilalanina;
( lS-ciano-2- (2-cloro-fenil) etil) amida de N- (4-morfolinocarbonil) -L-leucina; ( lS-ciano-2- (4-cloro-fenil) etil) amida de N- ( 4-morfolinocarbonil) -L-fenilalanina; ( lS-ciano-2- (4-cloro-fenil) etil) amida de N- ( 4-morfolinocarbonil) -L-leucina; ( lS-ciano-2- (3, 4-dicloro-fenil) etil) amida de N-(4-morfolino-carbonil) -L-fenilalanina; ( lS-ciano-2- ( 3, 4-dicloro-fenil) etil) amida de N-(4-morfolino-carbonil) -L-leucina; ( lS-ciano-but-3-inil) amida de N- ( 4-morfolino-carbonil ) -L-fenilalanina; ( lS-ciano-but-3-inil) amida de N- ( 4-morfolino-carbonil ) -L-leucina; ( lS-ciano-propil) mida de N- ( -morfolino-carbonil ) -L-leucina; (lS-ciano-2- (4- (2, 6-diclorometiloxi ) fenil) etil) amida de N- (4-morfolino-carbonil) -L-fenilalanina; (lS-ciano-2- (4- (2, 6-diclorometiloxi ) fenil) etil) amida de N- (4-morfolino-carbonil ) -L-leucina; ( lS-ciano-2S-metil-butil ) amida de N- ( 4-morfolinocarbonil) -L-leucina; ( lS-ciano-pentil) amida de N- ( 4-morfolino-carbonil ) -L-fenilalaniña;
( lS-ciano-pentil) amida de N- (4-morfolino-carbonil) -L-leucina; ( lS-ciano-2, 2-dimetil-propil) amida de N- ( 4-morfolinocarbonil) -L-fenilalanina; ( lS-ciano-2, 2-dimetil-propil) amida de N- ( 4-morfolinocarbonil) -L-leucina; ( lS-ciano-3-metil-butil) amida de N- ( 4-morfolinocarbonil) -L-fenilalanina; ( lS-ciano-3-metil-butil) amida de N- (4-morfolino-carbonil ) -L-leucina; ( lS-ciano-2- (4-nitro-fenil-etil) amida de N- ( 4-morfolinocarbonil) -L-fenilalanina; ( lS-ciano-2- (4-nitro-fenil-etil) amida de N- ( 4-morfolinocarbonil) -L-leucina; ( lS-ciano-butil ) amida de N- ( 4-morfolino-carbonil ) -L-fenilalaniña ; ( lS-ciano-butil ) amida de N- ( -morfolino-carbonil) -L-leucina; (lR-ciano-2R-benciloxi-propil) amida de N- ( 4-morfolino-carbonil ) -L-fenilalanina ; ( lS-ciano-etil) amida de N- ( 4-morfolino-carbonil ) -L-fenilalaniña ; ( lS-ciano-etil) amida de N- (4-morfolino-carbonil) -L-leucina;
( lS-ciano-3- (carbobenciloxi) propil ) amida de N-(4-morfolino-carbonil ) -L-fenilalanina; ( lS-ciano-3- (carbobenciloxi) propil) amida de N-(4-morfolino-carbonil ) -L-leucina; ( lS-ciano-2- ( 3-bencimidazolil ) etil) amida de N-(4-morfolino-carbonil ) -L-fenilalanina; ( lS-ciano-2- (3-bencimidazolil) etil) amida de N-(4-morfolino-carbonil) -L-leucina; ( 1-ciano-l-metil-etil) amida de N- (4-morfolino-carbonil ) -L-fenilalanina; ( 1-ciano-l-metil-etil) amida de N- (4-morfolino-carbonil) -L-leucina; ( lS-ciano-2- ( -hidroxi-fenil) etil) amida de N-(4-morfolino-carbonil ) -L-fenilalanina; (lS-ciano-2- ( 4-hidroxi-fenil ) etil) amida de N-(4-morfolino-carbonil ) -L-leucina; ( ÍS, 3-diciano-propil) amida de N- (4-morfolino-carbonil) -L-fenilalanina; ( ÍS, 3-diciano-propil ) amida de N- ( -morfolino-carbonil ) -L-leucina; ( lS-ciano-2- (4-hidroxi-3-yodo-fenil ) etíl) amida de N-(4- orfolino-carbonil ) -L-fenilalanina; ( lS-ciano-2- ( 4-hidroxi-3-yodo-fenil ) etil ) amida de N-(4-morfolino-carbonil ) -L-leucina;
( ÍS, 2-diciano-etil) amida de N- (4-morfolino-carbonil) -L-fenilalanina; ( ÍS, 2-diciano-etil) amida de N- ( 4-morfolino-carbonil ) -L-leucina; ( lR-ciano-2-benciloxi-etil) amida de N- (4-morfolinocarbonil) -L-fenilalanina; ( lS-ciano-2- (2-tienil) etil) amida de N- (4-morfolinocarbonil) -L-fenilalanina; (lS-ciano-2- (2-tienil) etil) amida de N- (4-morfolino-carbonil ) -L-leucina; (lS-ciano-3- (metil-sulfonil) propil) amida de N-(4-morfolino-carbonil ) -L-fenilalanina; ( lS-ciano-3- (metil-sulfonil) propil ) amida de N-(4-morfolino-carbonil ) -L-leucina; ( lS-ciano-2-fenil-etil) amida de N- ( 4-morfolinocarbonil) -L-fenilalanina; ( lS-ciano-2-fenil-etil) amida de N- ( 4-morfolinocarbonil) -L-leucina; ( lS-ciano-3- (4-hidroxi-fenil) propil) amida de N-(4-morfolino-carbonil) -L-fenilalanina; (lS-ciano-3- (4-hidroxi-fenil) propil) amida de N-(4-morfolino-carbonil ) -L-leucina; ( lS-ciano-2-ciclohexil-etil) amida de N- ( 4-morfolinocarbonil) -L-fenilalanina;
( lS-ciano-2-ciclohexil-etil) amida de N- (4-morfolinocarbonil ) -L-leucina; ( lS-ciano-2- (3-cloro-fenil) etil) amida de N- ( 4-morfolinocarbonil ) -L-fenilalanina; y (lS-ciano-2- ( 3-cloro-fenil) etil) amida de N- ( -morfolino-carbonil) -L-leucina.
Compuestos más preferidos del invento incluyen: ( lS-ciano-3-fenil-propil ) amida de N- ( 4-morfolino-carbonil ) -L- (4-metil) leucina; ( lR-ciano-2-benciloxi-etil) amida de N- ( 4-morfolinocarbonil) -L-leucina; ( lR-ciano-2-benciloxi-etil) amida de N- ( 4-morfolinocarbonil) -L- (4-metil) leucina; ( lR-ciano-2R-benciloxi-propil) amida de N- ( 4-morfolinocarbonil) -L-leucina; ( lR-ciano-2- (bencil-sulfanil) etil) amida de N-(4-morfolino-carbonil ) -L-leucina; ( lR-ciano-2- (2-cloro-fenil) etiloxi-etil) amida de N-(4-morfolino-carbonil ) -L-leucina; (lR-ciano-2- ( 4-cloro-fenil)metiloxi-etil) amida de N-(4-morfolino-carbonil ) -L-leucina; ( lR-ciano-2- (3-metoxi-fenil) metiloxi-etil ) amida de N-(4- orfolino-carbonil ) -L-leucina;
( lR-ciano-2- (bencil-sulfanil ) etil) amida de N-(4-morfolino-carbonil ) -L- (4-metil) leucina; ( lR-ciano-2- (bencil-sulfonil ) etil) amida de N-(4- orfolino-carbonil ) -L-leucina; ( lR-ciano-2- (bencil-sulfinil) etil) amida de N-(4-morfolino-carbonil ) -L-leucina; (lR-ciano-2- ( (4-metoxi-fenil) metil-sulfanil) etil) amida de N- (4-morfolino-carbonil ) -L-leucina; ( lR-ciano-2- (3-cloro-fenil) metiloxi-etil) amida de N-(4-morfolino-carbonil ) -L-leucina; ( lR-ciano-2-benciloxi-etil ) amida de N- (5-dimetilamino-naft-1-ilsulfonil ) -L- (4-metil) leucina; ( lR-ciano-2- (2-metil-fenil ) metiloxi-etil ) amida de N-(4-morfolino-carbonil ) -L-leucina; ( lR-ciano-2- (3-metil-fenil) metiloxi-etil) amida de N-(4-morfolino-carbonil ) -L-leucina; ( lR-ciano-2- (4-metil-fenil ) metiloxi-etil ) amida de N-(4-morfolino-carbonil ) -L-leucina; (lR-ciano-2- ( 3-carbometoxi-fenil ) metiloxi-etil ) amida de N- (4-morfolino-carbonil ) -L-leucina; (lR-ciano-2- ( 4-carbometoxi-fenil ) metiloxi-etil ) amida de N- (4-morfolino-carbonil) -L-leucina; ( lS-ciano-3- (carbo-t-butoxi) propil) amida de N-(4-morfolino-carbonil ) -L-leucina;
( lS-ciano-3-fenil-propil) amida de N- ( 4-morfolinocarbonil ) -L-leucina; [ÍS- (benzotiazol-2-ilcarbonil) -3-fenil-propil] amida de N- ( -morfolino-carbonil ) -L-leucina; [lS-ciano-5- ( (benciloxicarbonil) amino) -pentil] amida de N- (4-morfolino-carbonil ) -L-leucina; [IR, S- (benzoxazol-2-ilcarbonil) -3-fenil-propil ] amida de N- (4-morfolino-carbonil ) -L-leucina; [ [ 1- [ ( 6-fenil-carbamoí1 )benzotiazol-2-ilcarbonil]-3-fenil-propil] ] amida de N- (4-morfolino-carbonil ) -L-leucina; [ [ 6- (carbometoxi) benzoxazol-2-ilcarbonil] -3-fenilpropil] amida N- ( 4-morfolino-carbonil ) -L-leucina; ( lS-ciano-3-fenil-propil ) amida de N- ( 4-morfolino-carbonil) -L-ciclohexil-alanina; ( lR-ciano-2-benciloxi-etil) amida de N- ( 4-morfolinocarbonil ) -L-ciclohexil-alanina; ( lS-ciano-3-fenil-propil) amida de N- ( 4-morfolinocarbonil) -L-nor-leucina; (1RS- ( (5-fenil-oxazol-2-il) carbonil) -3- fenilpropil) amida de N- (4-morfolino-carbonil ) -L-leucina; ( ÍS- (oxazol-2-ilcarbonil) -3-fenil-propil) amida de N-(4-morfolino-carbonil ) -L-leucina; [ 1- (benzotiazol-2-ilcarbonil ) -3-fenil-propil ] amida de N- ( 4-morfolino-carbonil ) -L- (4-metil) leucina;
( lS-ciano-3-fenil-propil) amida de N- (4-morfolinocarbonil) -L- (2-naftil) alanina; (lS-ciano-3-fenil-propil) amida de N- ( 4-morfolinocarbonil) -L- (2-cloro-fenil) alanina; ( lR-ciano-2-benciloxi-etil) amida de N-benzoí 1-L-leucina;
(lS-ciano-3-fenil-propil) amida de N- (4-morfolinocarbonil) -L- (O-metil) tirosina; (lS-ciano-1-fenil-metil) amida de N- ( 4-morfolinocarbonil) -L-leucina; ( 1-ciano-ciclopropil) amida de N- (4-morfolino-carbonil) -L-leucina : ( lS-ciano-2- (2-cloro-fenil) etil ) amida de N- ( -morfolinocarbonil) -L-leucina; ( 1S-ciano-2- (4- (2, 6-diclorómetiloxi ) fenil) etil) amida de N- ( 4-morfolino-carbonil ) -L-leucina; ( lS-ciano-3- (carbobenciloxi ) propil ) amida de N-(4-morfolino-carbonil ) -L-leucina; ( ÍS, 3-diciano-propil) amida de N- ( 4-morfolino-carbonil ) -L-leucina; ( ÍS, 2-diciano-etil) amida de N- ( 4-morfolino-carbonil ) -L-leucina; ( lS-ciano-3- (metil-sulfonil) propil ) amida de N-(4- orfolino-carbonil ) -L-leucina; ( lS-ciano-3- (4-hidroxi-fenil) propil) amida de N-(4-morfolino-carbonil ) -L-leucina; y ( lS-ciano-2-ciclohexil-etil) amida de N- (4-morfolinocarbonil) -L-leucina. Cualesquiera compuestos de este invento que contienen uno o más átomos de carbono asimétricos pueden presentarse en forma de racematos y mezclas racémicas, de enantiómeros individuales, de mezclas de diastereoisómeros así como de diastereoisómeros individuales. Todas dichas formas isómeras de estos compuestos se incluyen expresamente en el presente invento. Cada carbono estereogénico puede estar en la configuración R ó S, o en una combinación de configuraciones . Algunos de los compuestos de la formulas (I), (la) y de las fórmulas (II), (Ha) pueden existir en más de una forma tautómera. El invento incluye todos dichos tautómeros . Deberá entenderse por una persona con experiencia ordinaria en el sector de la técnica que todos los compuestos del invento son aquellos que son químicamente estables. El invento incluye derivados farmacéuticamente aceptables de compuestos de las fórmulas (I), (la) y de las formulas (II), (Ha) . Un "derivado farmacéuticamente aceptable" se refiere a cualquier sal o éster farmacéuticamente aceptable de un compuesto de este invento o cualguier otro compuesto que, después de su administración a un paciente, sea capaz de proporcionar (directa o indirectamente) un compuesto de este invento, un metabolito farmacológicamente activo o un residuo farmacológicamente activo del mismo. Deberá entenderse que un metabolito farmacológicamente activo significa cualquier compuesto del invento capaz de ser metabolizado enzimática o químicamente. Esto incluye, por ejemplo, compuestos derivados hidroxilados u oxidados del invento. Además, los compuestos de este invento incluyen profármacos de compuestos de las formulas (I), (la) y de las formulas (II), (Ha). Los profármacos incluyen los compuestos que, después de una simple transformación química, son modificados para producir los compuestos del invento. Las transformaciones químicas simples incluyen hidrólisis, oxidación y reducción. Específicamente, cuando un profármaco de este invento se administra a un paciente, el profármaco se puede transformar en un compuesto de las fórmulas (I), (la) o de las fórmulas (II), (Ha), confiriendo con ello el deseado efecto farmacológico, Con el fin de que se pueda comprender más completamente el invento que aquí se describe, se expone la siguiente descripción detallada. Como se usa en el presente contexto, se usan las siguientes abreviaturas: BOC o t-BOC es butoxi terciario-carbonilo; t-Bu es butilo terciario; DMF es dimetil-formamida; EtOAc es acetato de etilo; THF es tetrahidrofurano; Ar es argón; TFA es ácido trifluoroacético; EDC es hidrocloruro de 1- ( 3-dimetilamino-propil ) -3-etil-carbodiimida; HOBT es 1-hidroxi-benzotriazol . También, como se usa en el presente contexto, cada uno de los siguientes términos, usado a solas o en unión con otros términos, se define de la manera siguiente (excepto cuando se señala lo contrario): El término "alquilo" se refiere a un radical alifático saturado que contiene de uno a diez átomos de carbono o un radical hidrocarbilo alifático mono- o poli-insaturado que contiene de dos a doce átomos de carbono, que contiene por lo menos un doble o triple enlace, respectivamente. "Alquilo" se refiere a grupos alquilo tanto ramificados como sin ramificar. Los grupos alquilo preferidos son grupos alquilo de cadena lineal que contienen de uno a ocho átomos de carbono y grupos alquilo ramificados que contienen de tres a ocho átomos de carbono. Grupos alquilo más preferidos son grupos alquilo de cadena lineal que contienen de uno a seis átomos de carbono y grupos alquilo ramificados que contienen de tres a seis átomos de carbono. Deberá entenderse que cualquier término en combinación que usa un prefijo "ale" o "alquilo" se refiere a compuestos análogos de acuerdo con la definición anterior de "alquilo". Por ejemplo, términos tales como "alcoxi", "alquiltio" se refieren a grupos alquilo enlazados a un segundo grupo a través de un átomo de oxigeno o azufre. "Alcanoílo" se refiere a un grupo alquilo enlazado a un grupo carbonilo (C=0) . El término "cicloalguilo" se refiere al compuesto análogo cíclico de un grupo alquilo, como antes se ha definido. Los grupos cicloalguilo preferidos son grupos cicloalquilo saturados que contienen de tres a ocho átomos de carbono, y más preferiblemente de tres a seis átomos de carbono. El término "arilo" se refiere a fenilo y naftilo. "Aroílo" se refiere a un grupo arilo enlazado a un grupo carbonilo (C=0) . El término "halo" se refiere a un radical de halógeno seleccionado entre fluoro, cloro, bromo o yodo. Los grupos halo preferidos son fluoro, cloro y bromo.
El término "heteroarilo se refiere a un radical de heterociclo aromático estable monocíclico de 5-8 miembros (pero, preferiblemente, de 5 ó 6 miembros) o bicíclico de 8-11 miembros. Cada heterociclo consta de átomos de carbono y de 1 a 4 heteroátomos seleccionados entre el grupo que consta de hidrógeno, oxígeno y azufre. Como se usan en el presente contexto, "nitrógeno" y "azufre" incluyen cualquier forma oxidada de nitrógeno y azufre y la forma cuaternizada de cualquier nitrógeno básico. El heterociclo puede estar unido por cualquier átomo del ciclo, que dé como resultado la creación de una estructura estable. Los radicales heteroarilo preferidos incluyen, por ejemplo, furanilo, tienilo, pirrolilo, oxazolilo, tiazolilo, imidazolilo, pirazolilo, isoxazolilo, isotiazolilo, oxadiazolilo, triazolilo, tetrazolilo, tiadiazolilo, piridinilo, piridazinilo, pirimidinilo, pirazinilo, indolizinilo, indolilo, isoindolilo, benzofuranilo, benzotienilo, indazolilo, bencimidazolilo, benzotiazolilo, benzoxazolilo, purinilo, quinolizinilo, quinolinilo, isoquinolinilo, cinolinilo, ftalazinilo, quinazolinilo. quinoxalinilo, naftiridinilo, pteridinilo, carbazolilo, acridinilo, fenazinilo, fenotiazinilo o fenoxazinilo.
El término "heterociclo" se refiere a un radical de heterociclo monocíclico de 5-8 miembros (pero, preferiblemente, de 5 ó 6 miembros) o bicíclico de 8-11 miembros estable que puede ser ya sea saturado o insaturado, y que no es aromático. Cada heterociclo consta de átomos de carbono y de 1 a 4 heteroátomos seleccionados entre el grupo que consta de nitrógeno, oxígeno y azufre. Como se usa en el presente contexto, "nitrógeno" y "azufre" incluyen cualquier forma oxidada de nitrógeno y azufre y la forma cuaternizada de cualquier nitrógeno básico. El heterociclo puede estar unido por cualquier átomo del ciclo, que de como resultado la creación de una estructura estable. Los radicales heterocíclicos preferidos incluyen, por ejemplo, pirrolinilo, pirrolidinilo, pirazolinilo, pirazolidinilo, piperidinilo, morfolinilo, tiomorfolinilo, piranilo, tiopiranilo, piperazinilo e indolinilo .
MÉTODOS DE SÍNTESIS GENERALES El invento proporciona también procedimientos para preparar los presentes nuevos compuestos. Los compuestos del invento se pueden preparar por los métodos que se describen seguidamente. Se emplean en esta síntesis reacciones clásicas de acoplamiento de péptidos, protección y desprotección (véase, por ejemplo, la obra de M. Bodanszky, The Practice of Peptide Synthesis, Springer, 1984). Los compuestos del invento que tienen las fórmulas (II) o (Ha) (nitrilos) se pueden preparar por el Método A (Esquema de Reacción I) .
Esquema de Reacción I (Método A)
X = OR' ^ X = OH (¡V)
De acuerdo con el Método A, un apropiado aminoácido que lleva el radical R5 se hace reaccionar con amoníaco en condiciones clásicas de acoplamiento. Un ejemplo de dicho grupo protector es el grupo t-butoxicarbonilo (Boc) . Un ejemplo de condiciones clásicas de acoplamiento consistiría en combinar los materiales de partida en la presencia de un reactivo de acoplamiento tal como 1- ( 3-dimetilamino-propil ) -3-etil-carbodiimida (EDC) con 1-hidroxi-benzotriazol (HOBT) , en el seno de un apropiado disolvente tal como DMF o cloruro de metileno. Se puede añadir una base tal como N-metil-morfolina . Esto es seguido por una desprotección para dar la amida de aminoácido III. Un éster de aminoácido que lleva los radicales R? y R3 se hace reaccionar luego con un cloruro de ácido que lleva el radical Ri en la presencia de una base apropiada tal como N, N-diisopropil-etil-amina . La conversión en el ácido carboxílico proporciona el compuesto IV. Un acoplamiento clásico de los péptidos III y IV, seguido por una deshidratación de la amida proporciona el deseado nitrilo II o Ha. Un ejemplo de apropiadas condiciones de deshidratación es la utilización de cloruro cianúrico en DMF. En una variante (Método B) que se ilustra en el Esquema de Reacción II, una amida de aminoácido que lleva el radical Re se acopla con un aminoácido protegido en amino que lleva los radicales R2 y R3. Un apropiado grupo protector y condiciones de acoplamiento apropiadas podrían ser como el y las gue se han descrito anteriormente. La desprotección es seguida por la reacción con un cloruro de ácido que lleva el radical Ri . La conversión de la amida en el nitrilo como anteriormente proporciona los compuestos II o Ha.
Esquema de Reacción II (Método B)
NH2
c
X = CONH2 " X = CN (II)
Los compuestos del invento que tienen las fórmulas (I) o (la) (cetonas) se pueden preparar por los Métodos C (Esquema de Reacción III) o D (Esquema de Reacción IV) que se describen seguidamente.
Esguema de Reacción III (Método C)
oxidatiop (
* oxidation oxidación
De acuerdo con el método C, un aminoácido apropiadamente protegido (por ej emplo protegido con Boc ) se acopla con N, O-dimetil-hidroxil-amina en condiciones clásicas de acoplamiento , tal como con uso de carbonildiimidazol (CDl ) en un di solvente tal como DMF para dar la correspondiente amida . Esta se reduce para formar el aldehido V con un apropiado agente reductor tal como LiAlH4 en un apropiado disolvente tal como THF. El aldehido (V) se hace reaccionar con el anión de un heterociclo Rs, que se genera haciendo reaccionar R8 con una base fuerte tal como n-BuLi en el seno de un disolvente tal como THF a una temperatura de aproximadamente -30°C a -100°C, y preferiblemente a alrededor de -78°C. Esto va seguido por una eliminación del grupo protector que proporciona el alcohol (VI). Este se acopla con (IV), preparado tal como se describe en el Esquema de Reacción I, en condiciones clásicas de acoplamiento tales como por uso de EDC y HOBT en DMF en la presencia de una base tal como N-metil-morfolina para proporcionar el compuesto (VII) . La oxidación del compuesto (VII) con, por ejemplo, el reactivo de Dess Martin (1,1, 1-triacetoxi-l , 1-dihidro-l, 2-benzoyodoxol-3(lH)-ona) en cloruro de metileno y t-BuOH, proporciona la deseada cetona de las fórmulas (I) o (la) .
Esquema de Reacción IV (Método D)
(IV) (
En el Método D, una N-metoxi-N-metil-amida de aminoácido apropiadamente protegida (que se prepara como se ha descrito en el Esquema de Reacción III) se somete a tratamiento con el anión de un heterociclo Rs, que se genera haciendo reaccionar R8 con una base fuerte tal como n-BuLi en el seno de un apropiado disolvente tal como THF a una temperatura de aproximadamente -30°C a -100°C y con preferencia a aproximadamente -78°C. La desprotección de la resultante cetona proporciona el compuesto (VIH) . Éste se acopla con el compuesto (IV), que se prepara como se describe en el Esquema de Reacción I, en condiciones clásicas de acoplamiento tales como el uso de EDC y HOBT en el seno de DMF en la presencia de una base tal como N-metil-morfolina, para proporcionar la deseada cetona de las fórmulas (I) o (la) . Los compuestos del invento en los que A es un enlace (fórmulas I, la y II, Ha) se podrían preparar de una manera análoga a los anteriores Esquemas de Reacción usando RiX, en que X = Br, Cl o I en lugar de un haluro de acilo (R?C(O)Cl) en los Esquemas de Reacción I y II, o usando R?NHC(R2) (R3)C02H en lugar del compuesto (IV) en los Esquemas de Reacción III y IV. Los compuestos intermedios usados en los Esquemas de Reacción I-IV o bien están comercialmente disponibles o se preparan con facilidad por métodos conocidos por los expertos en el sector de la técnica. Un procedimiento (Método E) que es útil para preparar oxazoles sustituidos, que se pueden usar como Rp en los Esquemas de Reacción III y IV (Métodos C y D) se ilustra seguidamente en el Esquema de Reacción V.
Esquema de Reacción V (Método E)
(I ) (X) (Xf) (XII) (XIII)
*Acid = Ácido
Un aminoácido protegido en N, por ejemplo un aminoácido (IX) protegido con t-Boc, se acopla con N,0-dimetil-hidroxil-amina usando un apropiado agente de acoplamiento tal como carbonil-diimidazol (CDl), en el seno de un apropiado disolvente tal como CH2C12, THF o DMF, a aproximadamente 0°C, para proporcionar el compuesto (X) . El grupo protector de N se elimina luego, por ejemplo el grupo t-Boc se puede eliminar por tratamiento con un ácido apropiado, tal como ácido trifluoroacético, en el seno de un apropiado disolvente, tal como CH2C?2. La amina resultante se acopla con el deseado ácido carboxílico usando apropiadas condiciones de acoplamiento, tales como el uso de EDC con HOBT en el seno de un apropiado disolvente tal como DMF, en la presencia de una base tal como N-metil-morfolina para proporcionar una diamida (XI) . La N-metoxi-metil-amida se trata luego con un apropiado agente reductor tal como LiAlH4 en un apropiado disolvente, tal como THF, para proporcionar un aldehido (XII) . La ciclodeshidratación (véase, por ejemplo, la cita de P. ipf y S. Lim, J. Amer. Chem. Soc, 1995, 117, 558) de (XII) con trifenilfosfina y hexacloro-metano en el seno de un apropiado disolvente, tal como acetonitrilo en la presencia de una base apropiada, tal como Et3N, proporciona el deseado oxazol (XIII) . Los tiazoles disustituidos deseados, que se pueden usar como R8 en los Esquemas de Reacción III y IV
(Métodos C y D) se pueden preparar por el Método de
Hantzsch, en el que una tioamida se condensa con un compuesto de alfa-halocarbonilo . Este método es conocido por los expertos en el sector de la técnica y se encuentra bien reseñado documentalmente en la bibliografía química (por ejemplo, en las citas de J. Metzger y E.J. Vincent, The Chemistry of Heterocyclic Compounds, Vol. 34, 1.979; de A.R. Katrizky y colaboradores. J. Org. Chem. 1995, 60, 5.638; y de R. Flaig y H. Hatmann, Heterocycles, 1997, 45, 875) .
MÉTODOS DE USO TERAPÉUTICO Los compuestos de este invento bloquean eficazmente la degradación de la cadena invariante para formar un CLIP por catepsina S y por consiguiente inhiben la presentación de antígenos y respuestas inmunitarias especificas para antígenos. El control de las respuestas inmunitarias especificas para antígenos es un atractivo medio de tratar enfermedades autoinmunítarias y otras indeseables respuestas inmunitarias mediadas por células T. Por lo tanto, se proporcionan métodos de tratamiento que usan los compuestos de este invento para dichas condiciones. Éstas abarcan enfermedades autoinmunitarias que incluyen, pero no se limitan a, artritis reumatoide, lupus eritematoso sistémico, la enfermedad de Crohn, colitis ulcerativa, esclerosis múltiple, el síndrome de Guillain-Barre, psoriasis, la enfermedad de Grave, miastenia grave, escleroderma, glomerulonefritis, dermatitis atópica y diabetes mellitus dependiente de insulina. Los compuestos del invento se pueden usar también para tratar otros trastornos asociados con una proteolisis extracelular, tales como la enfermedad de Alzheimer. Los compuestos del invento se pueden usar también para tratar otros trastornos asociados con respuestas autoinmunitarias inapropiadas, respuestas inmunitarias mediadas por células T o proteolisis extracelular mediada por catepsina S, sin relacionar con las antes enumeradas o debatidas en los Antecedentes del invento. Por lo tanto, el invento proporciona también métodos de modular una enfermedad autoinmunitaria, que comprenden administrar a un paciente que necesita de dicho tratamiento una cantidad farmacéuticamente eficaz de un compuesto de acuerdo con el invento. Para el uso terapéutico, los compuestos del invento se pueden administrar en cualquier forma de dosificación convencional y de cualquier manera convencional. Las rutas de administración incluyen, pero no se limitan a, las vías intravenosa, intramuscular, subcutánea, intrasinovial, de infusión, sublingual, transdérmica, oral, tópica o de inhalación. Los modos preferidos de administración son los que usan las vías oral e intravenosa. Los compuestos de este invento se pueden administrar a solas o en combinación con adyuvantes que intensifiquen la estabilidad de los inhibidores, faciliten la administración de composiciones farmacéuticas que los contengan en ciertas realizaciones, proporcionen una disolución o dispersión aumentada, aumenten una actividad inhibidora, proporcionen una terapia con adjuntos y similares, inclusive otros ingredientes activos. Ventajosamente, dichas terapias de combinación utilizan dosificaciones menores de los compuestos terapéuticos convencionales, evitando por consiguiente la posible toxicidad y los posibles efectos colaterales desfavorables, en que se incurre cuando esos agentes se utilizan como monoterapias . Los compuestos del invento se pueden combinar físicamente con los compuestos terapéuticos convencionales y otros adyuvantes para formar una única composición farmacéutica. Ventajosamente, los compuestos se pueden administrar luego conjuntamente en una única forma de dosificación. En algunas realizaciones, las composiciones farmacéuticas que comprenden dichas combinaciones de compuestos contienen por lo menos aproximadamente 15%, pero más preferiblemente al menos aproximadamente 20%, de un compuesto de la fórmulas (I), (la), (II) o (Ha) (p/p = peso/peso) o una combinación de éstas. Alternativamente, los compuestos se pueden administrar por separado (ya sea en serie o en paralelo) . Una dosificación por separado permite una mayor flexibilidad en el régimen de adición dosificada. Como se ha mencionado anteriormente, las formas de dosificación de los compuestos de este invento incluyen vehículos y adyuvantes farmacéuticamente aceptables, conocidos por los que poseen experiencia ordinaria en el sector de la técnica. Estos vehículos y adyuvantes incluyen, por ejemplo, intercambiadores de iones, alúmina, estearato de aluminio, lecitina, proteínas del suero, sustancias tamponadoras, agua, sales o electrólitos y sustancias basadas en celulosa. Las formas preferidas de dosificación incluyen las de tabletas, cápsulas, capletas (= cápsulas-tabletas) , líquidos, soluciones, suspensiones, emulsiones, pastillas rómbicas, jarabes, polvos reconstituibles, granulos, supositorios y parches transdérmicos. Los métodos para preparar dichas formas de dosificación son conocidos (véase , por ejemplo, la cita de H.C. Ansel y N.G. Popovish, Pharmaceu tral Dosage Forms and Drug Deli very Sys tems (formas de dosificación farmacéuticas y sistemas de suministro de fármacos), 5a edición, Lea y Febiger (1990)). Los niveles de dosificación y los requisitos de dosificación están bien reconocidos en el sector de la técnica y se pueden seleccionar por los que poseen experiencia ordinaria en el sector de la técnica procedente de métodos y técnicas disponibles que son apropiadas para un paciente particular. En algunas realizaciones, los niveles de dosificación fluctúan entre aproximadamente 10 y 1.000 mg/dosis para un paciente con un peso de 70 kg. Aunque una dosis por día puede ser suficientes se pueden administrar hasta 5 dosis por día. Para dosis por vía oral se pueden requerir hasta 2.000 mg/día. Como lo apreciara un profesional experto, se pueden requerir dosis menores o mayores dependiendo de factores particulares. Por ejemplo, los regímenes específicos de dosificación en un tratamiento dependerán de factores tales como el perfil de salud general del paciente, la gravedad y el curso del trastorno del paciente o la disposición a ello, y el criterio del médico que realice el tratamiento.
EJEMPLOS DE SÍNTESIS
EJEMPLO 1 [1-(S)-(1-(S) -ciano-3-fenil -propil -carbamoil) -3-metilbutil ] amida de ácido morfolina- -carboxílico
Como se bosqueja en términos generales en el Esquema de Reacción I (Método A) , la n-Boc-L-homofenilalanina (0,50 g, 1,79 mmol) se disolvió en 20 ml de DMF, que se enfrió con un baño de hielo y agua. Se añadieron 1-hidroxi-benzotriazol (HOBT) (0,29 g, 2,14 mmol) y EDC
(0,41 g, 2,00 mmol) seguidos por una agitación durante
min. Se añadió hidróxido de amonio (0,5 ml ) y se continuó la agitación durante una noche (16 h) . La mezcla de reacción se diluyó con 50 ml de cloruro de metileno para dar un precipitado de color blanco. La mezcla se filtró y el material filtrado se lavó con salmuera (100 ml ) seguida por un bicarbonato saturado
(100 ml ) . La capa orgánica se secó sobre MgSO^, se filtró y se concentró por evaporación rotatoria para dar la correspondiente amida (0,45 g, 90%) que se usó sin purificación adicional. La sal p-tolueno-sulfonato de bencil-L-leucina (8,00 g, 20,3 mmol) se disolvió en 20 ml de DMF seguida por la adición de N, N-diisopropil-etil-amida (10,61 ml,
60,9 mmol) y por agitación bajo Ar durante 15 min. Se añadió cloruro de 4-morfolino-carbonilo (4,55 g, 30,4 mmol) y la agitación se continuó durante una noche
(16 h) . La solución se diluyó con 500 ml de EtOAc y se lavó con 3 veces 500 ml de agua. La capa orgánica se secó sobre MgS04, se filtró y concentró por evaporación rotatoria para dar 8.01 g del producto bruto. El producto se purificó por cromatografía de resolución rápida (Si02, con una mezcla de 40% de EtOAc y hexano) dando como resultado un aceite espeso. Este aceite (18 g, 553,8 mmol) se disolvió en etanol (500 ml ) . Se añadió Pd(OH)2 (642 mg) , seguido por ciciohexeno
(100 ml) . La mezcla se puso a reflujo durante 45 min, en cuyo momento la TLC (cromatografía de capa fina) indicó el consumo del éster bencílico. La mezcla de reacción se enfrió y filtró a través de tierra de diatomeas y se evaporó hasta sequedad para dar 1 N-(4-morfolino-carbonil ) -L-leucina como un aceite muy espeso
(13 g, 99%) que se usó sin ninguna purificación ulterior. La N-Boc-L-homofenil-alanin-amida (procedente del primer párrafo) (114 mg, 0,41 mmol) se disolvió en 10 ml de CH2CI y se añadieron 10 ml de ácido trifluoroacético (TFA) . La agitación se continuo durante 30 min, en cuyo momento la mezcla de reacción se evaporó hasta sequedad dando la sal con TFA de la amida de L-homo-fenil-alanina . La N- (4-morfolino-carbonil) -L-leucina (100 mg, 0,41 mmol) procedente del tratamiento anterior, se disolvió en 10 ml de DMF y se enfrió por un baño de hielo y agua. Se añadieron HOBT (72 mg, 0,53 mmol) y EDC (102 mg, 0,53 mmol) y la mezcla se agitó a 0°C durante 15 min. A la solución fría se le añadió la sal de TFA de la sal de amida de L-homo-fenil-alanina como una solución en 5 ml de DMF, seguido por la adición de N-metil-morfolina (94 µl, 0,86 mmol) . El baño de hielo se retiró y la mezcla de reacción se agitó a la temperatura ambiente durante una noche (16 h) . La mezcla de reacción se diluyó con 50 ml de CH2CI para dar un precipitado de color blanco. La mezcla se filtró y el material sólido se lavó con una cantidad adicional de 50 ml de CH2C12. Los materiales filtrados se combinaron y lavaron con un bicarbonato saturado (100 ml), HCl 1 N (100 ml ) y salmuera (2 x 100 ml ) . La capa orgánica se secó sobre MgS04 y se concentró por evaporación rotatoria para dar un residuo oleoso. El residuo se cromatografió (con Si02 en una mezcla de 5% de MeOH en
CH2CI2) para dar un sólido de color blanco (130 mg, 78%) . Esta amida (150 mg, 0,37 mmol) (material procedente de más de una reacción) se disolvió en 2 ml de DMF y se enfrió a 0°C con un baño de hielo y agua. A la solución se le añadió cloruro cianúrico (46 mg, 0,37 mmol) . El baño de hielo se retiró y la mezcla de reacción se agitó a la temperatura ambiente durante la hora siguiente. En el curso de la reacción se formó un precipitado de color blanco. La mezcla de reacción se diluyó con 100 ml de EtOAc y se lavó con 100 ml de agua (3x) . La capa orgánica se seco sobre MgSO^, se filtró y se concentró por evaporación rotatoria para dar el residuo bruto.
El residuo se purificó por cromatografía (SiO_, 40% de hexano en EtOAc) para dar el compuesto del título como un material vitreo duro de color blanco (120 mg, 84%) . XH NMR (270 MHz, CDCl3): d 8.00-7.87 (1H, m) , 7,35-7,13 (3H, m) , 7.12-7.05 (2H, m) , 5.10-5.02 (1H, m) , 4,80-4,60 (1H, m) , 4,45-4,20 (1H, m) , 3.75-3.50 (4H, m) , 3.45-3.30 (4H, m) , 2,80-2,60 (2H, m) , 2,10-1,90 (2H, m) , 1,70-1.45 (3H, m) , 1,05-0,90 (6H, m)
EJEMPLO 2 (1- (S) -ciano-3-fenil -propil) amida de ácido 2-(S)-(4- dimetilamino-benceno-sul onil-amino) - -metil-pentanoico
Se añadió NH40H (4 ml ) a una solución previamente mezclada (durante 15 min) de N-(t-butoxicarbonil) -L-homo-fenilalanina (4,00 g, 14,3 mmol), EDC (3,24 g, 11,2 mmol) y HOBT (2,32 g, 17,2 mmol) en DMF (20 ml ) a la temperatura ambiente. Después de 16 h la mezcla de reacción se diluyó con CHiCl; y se filtró, se lavó consecutivamente con HCl acuoso al 10%, con NaHCOs saturado, con H2O (3 veces), con salmuera, se secó sobre Na2S04 y se concentró para dar la N-(t-butoxicarbonil) -amida de L-homofenil-alanina (3,10 g, 78%) como un sólido de color blanco. Se añadió TFA (2,5 ml ) a una solución de N-(t-butoxicarbonil ) -amida de L-homofenil-alanina (1,00 g, 3,59 mmol) en CH2CI2 (10 ml ) a la temperatura ambiente. Después de haberla agitado durante 0,5 h, la mezcla de reacción se concentro para dar un aceite incoloro. Como se describe en términos generales por el Esquema de
Reacción II, Método B, el aceite se disolvió en CH2CI
(10 ml) y en N, N-diisopropíl-etil-amina (1,90 g, 14,4 mmol) y se añadió a una solución previamente mezclada
(15 min) de N- ( t-butoxicarbonil ) -L-leucina (913 mg, 3,95 mmol), EDC (826 mg, 4,30 mmol), HOBT (581 mg, 4,30 mmol) en CH2C12 (10 ml ) a la temperatura ambiente. Después de haber agitado durante 16 h, la reacción se sofocó por la adición de H20, se diluyó con EtOAc, se lavó consecutivamente con HCl acuoso al 10%, con NaHC03 saturado, con H20, con salmuera, se secó sobre Na2S04 y se concentró para dar 1,3 g de un sólido de color blanco. El sólido bruto se trituro con una mezcla de 5% de EtOAc y hexano dando la N- [N- ( t-butoxicarbonil ) -L-leucinil] -amida de L-homofenil-alanina (1,1 g, 78%) como un sólido de color blanco. Se añadió TFA (2,5 ml) a una solución de la N-[N- ( t-butoxicarbonil) -L-leucinil] -amida de L-homofenil-alanina (500 g, 1,28 mmol) en CH2C12 (10 ml ) a la temperatura ambiente. Después de haber agitado durante 0,5 h, la mezcla de reacción se concentró para dar un aceite incoloro que se diluyó con CH2C12 (2,5 ml ) . Se añadieron a la temperatura ambiente diisopropil-etil-amina (588 mg, 4,55 mmol) y p-Me NCeH S02Cl [reparada por la reacción de p-Me2NC6H4S0Na+ (1,0 g, 4,48 mmol) con cloruro de tionilo y piridina (1 ml ) a 55°C durante 2 h, seguido por enfriamiento, dilución con tolueno y concentración para dar p-Me2NC5H4S02Cl ] . Después de haber agitado durante 16 h, la reacción se sofocó por medio de la adición de H20, se diluyó con EtOAc, se lavó consecutivamente con HCl acuoso al 10% con NaHC03 saturado, con H2O (3 veces), con salmuera, se secó sobre Na2S04 y se concentró para dar un sólido de color amarillo (408 mg) . El residuo bruto se fraccionó por cromatografía de resolución rápida (mezclas de 25-100% de EtOAc y hexano) para dar 1 N- [N- ( ( 4-dimetilamino-fenil ) sulfonil ) -leucinil ] -amida de L-homofenilalanina (90 mg, 15%) como un sólido de color blanco. Una cierta cantidad del compuesto del título (60 mg, 10%) se aisló igualmente a partir de esta reacción. Se añadió cloruro cianúrico (33 mg, 0,18 mmol) a una solución de la N- [N- ( ( -dimetilamino-fenil ) sulfonil ) -L-leucinil ] -amida de L-homofenil-alanina (80 mg, 0,18 mmol) en DMF (2 ml ) a 0°C. Después de haber agitado durante 2 h, la reacción se sofocó por la adición de NaHC03 saturado, se filtró, se diluyó con EtOAc, se lavó consecutivamente con H 0 (5 veces), con salmuera, se secó sobre Na2S?4 y se concentró para dar una espuma de color amarillo. El residuo bruto se fraccionó por HPLC (cromatografía de líquido de alto rendimiento) preparativa (con una mezcla de 65% de AcCN, H20 y TFA al 0,1%) para dar el compuesto del título (47 mg, 57%) como un sólido de color blanco, p.f. 46-48°C. XH NMR (400 MHz, CDC13): d 7,74 (2H, d, J=9), 7,37-7,34 (2H, m) , 7,30-7,26 (2H, m) , 7,23-7,21 (3H, m) , 6,79 (1H, d, J=8,5), 4,91 (1H, s ancho), 4,70 (1H, ddd, J=8, 8, 8), 3,68-3,73 (1H, m) , 3,06 (3H, s), 2,84-2,76 (2H, m) , 2,16-2,09 (2H, m) , 1,63-1,56 (2H, m) , 1,42-1,37 (1H, m) , 0,88 (3H, d, J=6) , 9,71 (3H, d, J=6).
EJEMPLO 3 Fenil-amida de ácido 2- (2- (S) -{4-metil-2- (S) - [ (morfolino-4-carbonil) amino] -pentanoilamino} -4-fenil- butiril)benzotiazol-6-carboxílico
Co o se describe en términos generales en el Método C, se disolvió la N- (t-Boc) -L-homofenilalanina (10,0 g, 35,8 mmol) en 50 ml de DMF. La solución se enfrió a 0°C con u n baño de hielo y agua. Se añadió a la solución de reacción carbonil-diimidazol (6,4 g, 39,4 mmol), seguido por N-metil-morfolina (3,9 g, 39,4 mmol). La mezcla de reacción se agitó durante 1 h, en cuyo momento se añadió hidrocloruro de N, O-dimetil-hidroxil-amina (3,8 g, 39,4 mmol) . El baño de hielo se retiró y la mezcla de reacción se agitó a la temperatura ambiente durante 3 h. La solución de reacción se vertió en 200 ml de HCl 1 N y se extrajo con 200 ml de EtOAc. La capa orgánica se lavó con 2 x 100 ml de HCl 1 N, 100 ml de bicarbonato de sodio saturado, 2 x 100 ml de agua y 2 x 100 ml de salmuera. La capa orgánica se secó sobre Na2S0 , se decantó y se concentró por evaporación rotatoria para dar la deseada amida como un aceite espeso (11,1 g, material bruto a 96%) que se usó sin ninguna purificación ulterior. La amida (3,7 g, 11,5 mmol), disuelta en 20 ml de THF, se añadió gota a gota en el transcurso de 20 min. una suspensión de LiAlH4 (0,53 g, 13,9 mmol) en 60 ml de THF, lo que se enfrió a 0°C en un baño de hielo y agua. La mezcla se agitó durante 15 min, luego se sofocó con 10 ml de una solución saturada de bicarbonato de sodio, se diluyó con 200 ml de agua y se extrajo con 3 x 100 ml de EtOAc. Las capas orgánicas se combinaron y se lavaron con 100 ml de HCl 1 N y con 2 x 100 ml de salmuera. La capa orgánica se secó sobre Na2S04, se filtró sobre una almohadilla de tierra de diatomeas y se concentró por evaporación rotatoria. El residuo se purificó por cromatografía de resolución rápida (Si02, mezclas de 5% de i-PrOH en CH2C12) para dar el deseado aldehido como un sólido oleoso (2,4 g, 79%). A un matraz secó de 100 ml de capacidad se le añadieron 6- ( fenil-carbamoí 1 ) benzotiazol (0,58 g, 2,3 mmol) y THF (12 ml ) . La mezcla de reacción se enfrió a -78°C con un baño de hielo secó y acetona. Se añadió gota a gota a la mezcla de reacción n-BuLi (2,5 M en hexanos) (1,8 ml, 4,5 mmol) . La mezcla de reacción se agitó durante 20 min para dar una suspensión. Una solución del anterior aldehido (200 mg, 0.75 mmol) en 3 ml de THF seco se añadió todo de una vez a través de una jeringa. La temperatura se aumentó gradualmente a -40°C y la mezcla de reacción se agitó durante 3 h en cuyo momento la TLC mostró el consumo del aldehido. La reacción se sofocó a -78°C por la adición de una solución saturada de NH4C1 y el producto se extrajo con 50 ml de EtOAc. La capa orgánica se secó sobre MgS0 , se filtró y se concentró para dar un residuo que se purificó por cromatografía (Si02, 2% de MeOH en CHCI2) para dar el deseado alcohol en forma de un material sólido (194 mg, 50%) . La N- (4-morfolino-carbonil) -L-leucina (26,4 mg, 0,11 mmol) preparada tal como se describe en el ejemplo 1, se disolvió en 2 ml de DMF. La solución se enfrió a 0°C con un baño de hielo y agua y se añadieron HOBT (19 mg, 0,14 mmol) y EDC (27 mg, 0,14 mmol) y luego la solución se agitó durante 20 min. La sal con TFA del alcohol desprotegido en N procedente de lo anterior (preparada por agitación del anterior alcohol protegido con N-Boc en cloruro de metileno con TFA a la temperatura ambiente durante 30 min y evaporación hasta sequedad) (57 mg, 0,11 mmol del precursor con N-Boc) se añadió a la mezcla de reacción como una solución en 1 ml de DMF, seguido por la adición de N-metil-morfolina (35 µl, 0,32 mmol) . La mezcla de reacción se agitó durante 3 h, se diluyó con EtOAc y se lavó con 10 ml de HCl 1 N y 10 ml de bicarbonato saturado en 2 x 100 ml de salmuera. La capa orgánica se secó sobre MgS04, se filtró y se concentró. El residuo se purificó por cromatografía (Si02, 2% de MeOH en CH2CI2) para dar el producto acoplado deseado como un material sólido de color blanco (57 mg, 82%) .
Al producto anterior (50,4 mg, 0,08 mmol) se le añadieron el peryodinano de Dess-Martin (133 mg, 0,31 mmol), 10 ml de CH2C12 y 4 ml de t-BuOH. La mezcla de reacción se dejó en agitación durante una noche a la temperatura ambiente. Ésta se diluyó luego con 20 ml de CH2C12, se lavó con 20 ml de una solución saturada de Na2S2?3 y 20 ml de una solución de NaHC0 , la capa orgánica se lavó con salmuera, se secó sobre MgSÜ4, se filtró y se concentró. El residuo se purificó por cromatografía (Si02, 2% de MeOH en CH2C1 ) para dar el compuesto del título en forma de un material sólido de color blanco (30 mg, 60 % ) . aH NMR (270 MHz, CDC1A : d 8,77-8,70 (1H, m) , 8,57-8,52 (1H, m) , 8,28-8,20 (1H, m) , 8,15-8,07 (1H, m) , 7,78-7,68 (2H, m) , 7,45-7,35 (2H, m) , 7,29-7,05 (7H, m) , 5,75-5,65 (1H, m) , 5,00-4,92 (1H, m) ,
4,54-4,41 (1H, m) , 3,74-3,58 (4H, m) , 3,40-3,24 (4H, m) ,
2,78-2,62 (2H, m) , 2,51-2,32 (1H, m) , 2,21-2,02 (1H, m) ,
1,90-1,40 (3H, m) , 1,00-0,80 (6H, m) .
EJEMPLO 4 {1- (S) - [1- (S) - (benzotiazol-2-carbonil) -3-fenil-propil- carbamoíl] -3-metil-butil } -amida de ácido morfolina-4- carboxílico
El THF secó (1,5 ml ) , bajo Ar, se enfrío a -78°C con un baño de hielo seco y acetona. Se añadió al matraz de reacción n-BuLi (2,0 M en hexanos) (698 µl, 1,40 mmol), seguido por la adición gota a gota de benzotiazol recientemente destilado (180 mg, 1,40 mmol) en forma de una solución en 0,5 ml de THF seco. La mezcla de reacción se agitó durante 15 min para dar una suspensión. Se añadió todo de una vez a través de una jeringa una solución de N- (t-butoxicarbonil )- (N' -metil-N' -metoxi ) -L-amida de ho ofenilalanina (300 mg, 0,930 mmol) (preparada como se ha descrito en el Ejemplo 3) en 1 ml de THF seco. La mezcla de reacción se agitó durante 5 min, en cuyo momento la TLC puso de manifiesto el consumo de la amida. La reacción se sofocó por la adición de agua y el producto se extrajo con 50 ml de EtOAc. La capa orgánica se secó sobre MgS04, se filtró y se concentró para dar un residuo que se purificó por TLC preparativa (con CH2C12) para dar la deseada cetona como un aceite incoloro transparente. La N- (4-morfolino-carbonil) -L-leucína (82 mg, 0,34 mmol) (preparada como se ha descrito en el Ejemplo 1) se disolvió en 2 ml de DMF. La solución se enfrió a 0°C con un baño de hielo y agua y se añadieron HOBT (60 mg, 0,44 mmol) y EDC (83 mg, 0,44 mmol) y la solución se agitó durante 20 min. La sal con TFA de la cetona desprotegida en N procedente de lo anterior (preparada agitando el anterior alcohol protegido con N-Boc en cloruro de metileno con TFA a la temperatura ambiente durante 30 min y evaporación hasta sequedad) (133 mg, 0,34 mmol del precursor con N-Boc) se añadió a la reacción en forma de una solución en 1 ml de DMF, seguido por la adición de N-metil-morfolina (77 µl, 0,70 mmol) . La mezcla de reacción se agitó durante 3 h, se diluyó con EtOAc y se lavó con 100 ml de HCl 1 N y 100 ml de bicarbonato saturado así como 2 x 100 ml de salmuera. La capa orgánica se secó sobre MgSÜ4, se filtró y se concentró. El residuo se purificó por cromatografía (Si02, 50% de EtOAc en hexano) para dar el compuesto del título como un material sólido de color blanco (40 mg, 23%) que se mostró que era una mezcla 1 por 1 de dos epímeros. ?E NMR (270 MHz, CDC13) : d 8,15-8,08 (1H, m) , 7,98-7,88 (1H, m) , 7,60-7,40 (2H, m) , 7,25-7,07 (5H, m) , 7,02-6,92 (1H, ) , 5,90-5,75 (1H, m) , 4,98-4,90 (1H, m) , 4,50-4,35 (1H, m) , 3,66-3,57 (4H, m) , 3,40-3,30 (4H, m) , 3,40-3,30 (4H, m) , 2,80-2,70 (2H, m) , 2,50-2,35 (1H, ) , 2,25-2,10 (1H, ) , 1,80-1,40 (3H, m) , 1, 00-0, 88 (6H, ) .
EJEMPLO 5 {l-( S) -[1- (S) - (2,4-difenil-oxazol-5-carbonil) -3-fenil- propil-carbamoíl] -3-metil-butil } -amida de ácido morfolina-4-carboxílico
Tal como se bosqueja en términos generales en el Esquema de Reacción IV (Método D) , el 2,4-difenil-oxazol (361 mg, 1,63 mmol) en 15 ml de THF seco se enfrió a -78°C y se añadió n-butil-litio (1,16 ml de una solución 1,4 M, 1,63 mmol) . Después de haber agitado durante 1 h a -78°C, se añadió gota a gota una solución de la base libre de N- [N- ( t-butoxicarbonil) -L-leucinil] -amida de L-homofenilalanina (preparada como se ha descrito en el Ejemplo 3) en 5 ml de THF seco. La temperatura de la mezcla de reacción se dejó subir a -20°C y se mantuvo durante 2 h, después de cuyo período de tiempo la mezcla de reacción se sofocó con 100 ml de NH4C1 (acuoso al 10%) y se extrajo con 3 x 100 ml de EtOAc. Los extractos combinados se lavaron con 2 x 100 ml de salmuera, se secaron con Na2S04, se filtraron y se concentraron. El residuo resultante se purificó por cromatografía (Florisil, mezclas de 15%-20% de hexano en EtOAc) proporcionando 190 mg (72%) del éster ter-butílico de ácido [ 1- (2, -difenil-oxazol-5-carbonil) -3-fenil-propil] carbámico . La N- [ (4-morfolinil) carbonil] -leucina (100 mg, 0,35 mmol) (preparada como se ha descrito en el Ejemplo 1, se disolvió en 10 ml de DMF y se enfrió a 0 ° C . A la solución se le añadieron EDC (77 mg, 0,4 mmol) y HOBT (54 mg, 0,4 mmol) y la mezcla de reacción se agitó durante 1 h. En un matraz dispuesto por separado, se disolvió el éster ter-butílico de ácido [ 1- (2, 4-difenil-oxazol-5-carbonil ) -3-fenil-propil] carbámico (158 mg, 0,31 mmol) en 4 ml de CH2C12 y se añadieron 2 ml de TFA. Después de haber agitado durante 1 h, los disolventes se evaporaron, el residuo se disolvió en 5 ml de DMF y se añadió N-metil-morfolina (406 mg, 0,4 mmol). La resultante solución se añadió a la solución previamente preparada del derivado de leucina activado a 0°C. La mezcla de reacción se agitó a la temperatura ambiente durante 3 h, se enfrió a 0°C, y se sofocó con 100 ml de una solución al 10% de ácido cítrico en agua. La mezcla resultante se extrajo con 3 x 100 ml de EtOAc. Los extractos orgánicos combinados se lavaron con 2 x 100 ml de bicarbonato saturado y 1 x 100 ml de salmuera. La capa orgánica se secó sobre Na S0 , se filtró y se concentró para dar un residuo que se purificó por cromatografía (Florisil, mezclas de 30%-50% de EtOAc en hexano) para dar el compuesto del título como un material sólido de color blanco (90 mg, 84%), p.f. 83-5°C, MS (ES) 609 (M+) . Los siguientes compuestos se prepararon también usando el procedimiento descrito en el Ejemplo 5:
{l-(S)-[l-(S)-(2, 4-difenil-oxazol-5-carbonil) -3- fenil-propil-carbamoíl] -3, 3-dimetil-butil }-amida de ácido morfolina-4-carboxílico, p.f. 95-7°C, MS (ES) 623 (M+) . {2-ciclohexil-l- (S)-(l-[(S)-(2, -difenil-oxazol-5-carbonil ) -3-fenil-propil-carbamoí1 ] -etil } -amida de ácido morfolina-4-carboxílico, p.f. 93-5°C, MS (ES) 649 (M+). {1- (S) - [ (2, 4-difenil-oxazol-5-il) -2-oxo-etil-carbamoí1 ] -3-metil-butil } -amida de ácido morfolina-4-carboxílico, p.f. 155-7°C, MS (ES) 505 (M+). {2-ciclohexil-l- (S) - [2- (2, -difeni 1-oxazol-5-il ) -2-oxo-etil-carbamoí1 ] -etil } -amida de ácido morfolina-4-carboxílico, p.f. 122-3°C, MS (ES) 545 (M+). {l-(S)-[2-(2, -difenil-oxazol-5-il) -2-oxo-etil-carbamoíl] -3, 3-dimetil-butil } -amida de ácido morfolina-4-carboxílico, p.f. 97-9°C, MS (ES) 519 (M+) . (1- (S) -{1- (S) - [2- (3-benciloxi-fenil) -oxazol-5-carbonil ] -3-fenil-propil-carbamoí 1 } -3-metil-butil) -amida de ácido morfolina-4-carboxílico, p.f. 61-3°C, MS (ES) 639 (M+) .
{2-ciclohexil-l- (S)-[1-(R, S}- ( 4-isobutil-2-piridin-2-il-oxazol-5-carboníl) -3-fenil-propilcarbamoíl ] -etil } -amida de ácido morfolina-4-carboxílico, p.f. 93-5°C MS (ES' 649.
EJEMPLO 6 2- (4-isobutil-oxazol-2-il) piridina (Método E)
La N- (t-butoxi) -L-leucina (10 g, 43 mmol) se disolvió en 200 ml de CH2C12. La solución se enfrió a 0°C con un baño de hielo y agua. Se añadió carbonildiimidazol (7,7 g, 47,5 mmol) y la mezcla de reacción se agitó durante 1 h. Se añadió a 0°C el hídrocloruro de N, O-dimetil-hidroxil-amina (4,64 g, 47,8 mmol). El baño de hielo se retiró y la mezcla de reacción se agitó a la temperatura ambiente durante 16 h. La solución de reacción se vertió en 200 ml de una solución enfriada por hielo de ácido cítrico al 5%. La capa orgánica se separó, se lavó con 2 x 100 ml de HCl 1 N, 1 x 100 ml de NaHC03 saturado y 2 x 100 ml de salmuera. La capa orgánica se secó sobre Na2S04, se filtró y se concentró por evaporación rotatoria para dar el éster ter-butílico de ácido [1- (N-metoxi-N-metil-carbamoíl) -3-metilbutil] carbámico como un aceite espeso (7,39 g, bruto al 59%) que se usó sin purificación ulterior. El éster tere. -butílico procedente del tratamiento anterior (1 g, 3,47 mmol) se disolvió en 10 ml de CH2C12 y se añadieron 5 ml de ácido trífluoroacético . La mezcla de reacción se agitó durante 1 h. Los disolventes se evaporaron y el residuo se recogió en 2 x 10 ml de CH2CI2 y se evaporó para dar un aceite. En un matraz dispuesto por separado se disolvió ácido picolínico (470 mg, 3,82 mmol) en 10 ml de DMF y la solución resultante se enfrió a 0°C. Se añadieron EDC (787 mg, 4,1 mmol) y HOBT (554 mg, 411 mmol) y la mezcla de reacción se agitó a 0°C durante 1 h. En un matraz dispuesto por separado la amina libre antes preparada se disolvió en 5 ml de DMF y se añadieron 1,5 ml de N-metil-morfolina . La solución se añadió a la mezcla de reacción a 0°C. La mezcla de reacción se dejó en agitación a la temperatura ambiente durante 16 h, después de cuyo período de tiempo se vertió en una mezcla de hielo y 5% de ácido cítrico (100 ml) y se extrajo con 4 x 30 ml de EtOAc. Los extractos en EtOAc combinados se lavaron con 3 x 100 ml de salmuera, 2 x 100 ml de NaHC0 , 1 x 100 ml de salmuera, se secaron con Na?S04, y se evaporaron para dar un aceite, que se secó bajo vacío proporcionando 990 mg (100%) de la [1- (N-metoxi-N-metil-carbamoíl ) -3-metilbutil] -amida de ácido piridina-2-carboxílico . Esta amida se uso sin purificación ulterior. La amida procedente del tratamiento anterior
(4,7 g, 14,7 mmol) se disolvió en 50 ml de THF y se añadió a una suspensión de LiAlH4 (558 mg, 4,7 mmol) en 50 ml de THF a -78°C. La mezcla de reacción se dejó calentar a 0°C y se mantuvo durante 15 min, después de cuyo período de tiempo se enfrió a -78°C y se canuló dentro de una solución enfriada por hielo de KHS04 (8,16 g, 60 mmol) en 200 ml de H20. La mezcla resultante se extrajo con 5 x 100 ml de EtOAc. Los extractos combinados se lavaron con 2 x 100 ml de NaHC03 saturado y 1 x 100 ml de salmuera, se secaron con Na2S04 y se vaporaron para dar un residuo oleoso que se cromatografió con resolución rápida a través de Si02 (con un gradiente de mezclas desde 25% de EtOAc y hexano hasta 35% de EtOAc y hexano) proporcionando 2,8 g (86%) de la ( 1-formil-3-metil-butil ) -amida de ácido piridina-2-carboxílico como un aceite incoloro que solidificó al reposar . Se disolvió hexacloro-etano (445 mg, 1,87 mmol) en 5 ml de CH3CN. Se añadió una solución de (1-formil-3-metil-butil ) amida de ácido piridina-2-carboxí lico (137,5 mg, 0,625 mmol) en 2 ml de CH CN, seguida por trietil-amina (375 mg, 3,75 mmol) y trifenil-fosfina (491 mg, 1,87 mmol) . La mezcla resultante se agitó durante 1/2 h, se vertió en salmuera y se extrajo con 2 x 25 ml de EtOAc. Los extractos combinados se lavaron con 1 x 50 ml de salmuera, se secaron con Na2S04 y se evaporaron para dar 665 mg de un material sólido de color tostado, que se cromatografió con resolución rápida a través de Si02 (gradiente de mezclas desde 20% hasta 35% de hexano y EtOAc) proporcionando 100 mg (76%) del compuesto del título como un aceite de color ámbar, MS (ES) 203 (M+) .
EVALUACIÓN DE LAS PROPIEDADES BIOLÓGICAS
Expresión y purificación de catepsina S humana recombinante
Clonación de catepsina S humana:
El ARN de U937 se sometió a una reacción en cadena de polimerasa con transcriptasa inversa con el cebador A (5' cacaatgaaacggctggtttg 3') y el cebador B (5' ctagatttctgggtaagaggg 3') diseñados para amplificar específicamente el ADNc de catepsina S. El resultante fragmento de ADN de 900 pb (pares de bases) se subclonó en pGEM-T (Promega) y se secuenció para confirmar su identidad. Esta estructura artificial se usó para todas las subsiguientes manipulaciones. Este procedimiento es típico para la clonación de genes conocidos y está consagrado en su campo. La Pre-Pro-Cat S humana se retiró desde el vector pGem-T (Promega, 2800 Woods Hollow Rd. Madison, Wl 53711) por digestión con la enzima de restricción Sacll, seguida por tratamiento con polimerasa de ADN de
T4 para generar un extremo romo, y por una segunda digestión con la enzima de restricción Salí. Este material se subclonó en el plásmido donante pFastBací
(GibcoBRL, 8717 Grovemont Cr., Gaithersburg, MD 20884) que se había cortado con la enzima de restricción BamHl y se terminó en extremos romos y luego se cortó con la enzima de restricción Salí. La mezcla de ligación se usó para transformar células competentes DH5a (GibcoBRL) y se sembraron sobre placas de LB gue contenían 100 µg/ml de ampicilina. Las colonias se hicieron crecer en cultivos durante la noche de medios LB que contenían 50 µg/ml de ampicilina, el ADN de plásmidos se aisló y se confirmó el inserto correcto mediante digestión con enzimas de restricción. El plásmido donante pFastBac recombinante se transformó en el seno de células competentes DHlOBac (GibcoBRL) . Se entresacaron grandes colonias de color blanco a partir de placas de LB que contenían 50 µg/ml de kanamicina, 7 µg/ml de gentamicina, 10 µg/ml de tetraciclina, 100 µg/ml de Bluo-gal y 40 µg/ml de IPTG. Se aisló el ADN y se usó para transfectar células de insectos Sf9 usando el reactivo CellFECTIN (GibcoBRL) . Las células y el material sobrenadante se cosecharon después de 72 horas. El material sobrenadante vírico se hizo pasar dos veces y se confirmó la presencia de Cat S por una PCR del material sobrenadante. Las células SF9 se infectaron con baculovirus recombinante con un MOI de 5 durante 48-72 horas. El sedimento celular se sometió a lisis y se incubó en un tampón a pH 4,5 a J37°C durante 2 horas para activar la Cat S desde la forma pro a la forma madura activa (Bromme, D & McGrath, M., Protein Science, 1996, 5: 789-791) . Se confirmó la presencia de Cat S por SDS-PAGE y transferencia de borrón Western usando proCat S de conejo anti-humana.
Inhibición de la catepsina S Se usa catepsina S recombinante humana expresada en Baculovirus a una concentración final de 10 nM en un tampón. El tampón es acetato de sodio 50 mM, de pH 6.5, EDTA 2.5 mM, MTCEP 2.5 mM. La enzima se incuba con cualquiera de los compuestos o con DMSO durante 10 mina 37°C. El substrato 7-amino-4-metil-cumarina, CBZ-L-valil-L-valil-L-arginina-amida (síntesis por en cargo por Molecular Probes (sondas moleculares) ) se diluye a 20 µm en agua (con la concentración final de 5 µm) , se añade al sistema de análisis y se incuba durante 10 minutos adicionales a 37°C. La actividad del compuesto se mide por una fluorescencia disminuida en comparación con un testigo de DMSO cuando se lee con excitación a 360 nm y emisión a 460 nm. Los compuestos de los Ejemplos antes enumerados se evaluaron en cuanto a la inhibición de catepsina S en el anterior sistema de análisis. Todos ellos tenían un valor de ICEO de 100 micromolar o menor. Los siguientes compuestos proféticos se pueden preparar de acuerdo con el procedimiento bosquejado en el Esquema de Reacción IV (Método D) , y el Ejemplo específico 5.
{ 1- [2- ( 4-isobutil-2-piridin-2-il-oxazol-5-il ) -2-oxo-etil-carbamoíl] -3-metil-butil } -amida de ácido morfolina-4-carboxílico; { 1- [2- ( 4-ciclohexilmetil-2-piridin-2-il-oxazol-5-il) -2-oxo-etil-carbamoíl] -3-metil-butil } -amida de ácido morfolina-4 -carboxílico; {1- [2- (4-ciclohexilmetil-2-piridin-3-il-oxazol-5-il ) -2-oxo-etil-carbamoíl] -3-metil-butil } -amida de ácido morfolina-4-carboxílico; {2-ciclohexil-l-[2-( 4-ciclohexilmetil-2-piridin-3-il-oxazol-5-il ) -2-oxo-etil-carbamoí 1] -etil } amida de ácido morfolina-4-carboxílico ; { 2-ciclohexil-l- [2- ( 4-isobutil-2-piridin-3-il-oxazol-5-il) -2-oxo-etil-carbamoíl] -etil } -amida de ácido morfolina-4-carboxílico; {1- [2- (4-isobutil-2-piridin-3-il-oxazol-5-il) -2 -oxo-etil-carbamoíl ] -3-metil-butil } -amida de ácido morfolina- -carboxílico; { 1- [ 1- ( 4-isobutil-2-piridin-3-il-oxazol-S-carbonil ) -3-fenil-propil-carbamoí 1] -3-metil-butil } -amida de ácido morfolina- -carboxílico, {1- [1- (4-isobutil-2-piridin-3-il-oxazol-5-carbonil ) -3-fenil-propil-carbamoí1] -3, 3-dimetil-butil } -amida de ácido morfolina-4-carboxílico;
{1- [1- (4-isobutil-2-piridin-4-il-oxazol-5-carbonil) -3-fenil-propil-carbamoíl] -3, 3-dimetil-butil ] -amida de ácido morfolina-4-carboxílico; { 2-ciclohexil-l- [1- (4-isobutil-2-piridin-4-il-oxazol-5-carbonil) -3-fenil-propil-carbamoíl] -etil }-amida de ácido morfolina-4-carboxílico; { 2-ciclohexil-l- [ 1- ( 4-ciclohexilmeti1-2-piridin-4-iloxazol-5-carboni1 ) -3-fenil-propilcarbamoí1 ] -etil } -amida de ácido morfolina-4-carboxílico; (2-ciclohexil-l- { 1- [ 4-isobutil-2- ( 1-metil-piperidin-4-il) -oxazol-5-carbonil] -3-fenil-propilcarbamoí1 } -etil) -amida de ácido morfolina-4-carboxílico; (1- (1- [4-isobutil-2- ( l-metil-piperidin-4-il) -oxazol-5-carbonil ] -3-fenil-propi1-carbamoí1 }-3, 3-dimetil-butil ) -amida de ácido morfolina-4-carboxílico; (1- { 1- [4-isobutil-2- ( l-pirimidin-2-il-piperidin-4-il) -oxazol-5-carbonil] -3-fenil-propilcarbamoí1 } -3, 3-dimetil-butil) -amida de ácido morfolina-4-carboxílico; ( 1- { 2- [4-isobuti1-2- ( l-pirimidin-2-il-piperidin-4-il ) -oxazol-5-il] -2-oxo-etil-carbamoí1 } -3, 3-dimetil-butil ) -amida de ácido morfolina-4-carboxílico; ( 1- { 2- [4-ciclohexilmetil-2- ( l-pirimidin-2-il-piperidin-4-il) -oxazol-5-il] -2-oxo-etil-carbamoí1 } -3-metil-butil ) -amida de ácido morfolina-4-carboxílico;
{ 1- [2- ( 4-ciclohexilmetil-2-piperidin-3-il-oxazol-5-il) - 2-oxo-etil-carbamoí1 ] -3-metil-butil } -amida de ácido morfolina-4-carboxílico; {1- [2- (4-isobutil-2-piperidin-3-il-oxazol-5-il ) -2-oxo-etil-carbamoíl] -3-metil-butil }-amida de ácido morfolina- 4-carboxílico; ( 1- { 2- [4-isobuti1-2- ( l-metil-piperidin-3-il ) -oxazol-5-il] -2-oxo-etil-carbamoíl } -3-metil-butil) -amida de ácido morfolina-4-carboxí1íce(l-{2- [4-isobutil-2- ( l-metil-piperidin-3-il ) -oxazol-5-il] -2-oxo-etil-carbamoíl } -3, 3-dimetil-butil) -amida de ácido morfolina-4-carboxílico; ( 1- { 2- [4-isobutil-2- ( 1-metil-piperidin-2-il ) -oxazol-5-il ] -2-oxo-etil-carbamoíl } -3, 3-dimetil-butil ) -amida de ácido morfolina-4-carboxílico; ( 1- { 1- [4-isobutil-2- (l-metil-piperidin-2-il ) -oxazol-5-carbonil] -3-fenil-propil-carbamoí1 } -3-metil-butil) -amida de ácido morfolina-4-carboxílico; { 1- [ -isobutil-2-feni1-oxazol-5-carbonil ) -3-fenil-propil-carbamoí1 ] -3-metil-butil } -amida de ácido morfolina-4-carboxílico; { 1- [ 1- ( -dimetilaminometi1-2-fenil-oxazol-5-carbonil ) -3-fenil-propil-carbamoí1 ] -3-metil-butil } -amida de ácido morfolina-4-carboxílico;
{ 1- [2- ( -dimetilaminómeti1-2-fenil-oxazol-5-il } -2-oxo-etil-carbamoíl ] -3-metil-butil } -amida de ácido morfolina-4-carboxilico; { 2-ciclohexil-l- [2- (4-dimetilaminometil-2-fenil-oxazol-5-il) -2-oxo-etil-carbamoíl ] -etil } -amida de ácido morfolina-4-carboxílico; {1- [2- ( 4-dimetilaminometil-2-fenil-oxazol-5-il ) -2-oxo-etil-carbamoí1] -3, 3-dimetil-butil } -amida de ácido morfolina-4-carboxílico; {1- [1- (4-dimetilaminometil-2-fenil-oxazol-5-carbonil) -3-fenil-propil-carbamoíl ] -3, 3-dimetil-butil } -amida de ácido morfolina-4-carboxílico; {1- [1- ( -hidroximeti1-2-fenil-oxazol-5-carbonil) -3-fenil-propil-carbamoíl] -3, 3-dimetil-butil } -amida de ácido morfolina-4-carboxílico; (3, 3-dimetil-l-{2- [4- ( 4-metil-piperazin-1-ilmetil ) -2-fenil-oxazol-5-il] -2-oxo-etil-carbamoí1 } -butil ) -amida de ácido morfolina-4-carboxílico; (3, 3-dimetil-l-{2- [4- ( 4-metil-piperazin-l-ilmetil ) -2-piridin-4-il-oxazol-5-il] -2-oxo-etil-carbamoíl } -butil) -amida de ácido morfolina-4-carboxílico; (3-metil-l- {1- [4- (4-metil-piperazin-l-ilmetil) -2-piridin -4-íl-oxazol-5-carbonil] -3-fenil-propil-carbamoí1 } -butil) -amida de ácido morfolina-4-carboxílico;
éster bencílico de ácido { 1- [4-isobutil-5- (2- { 4-metil-2- [ (morfolino-4-carbonil ) -amino] -pentanoilamino } -acetil ) -oxazol-2-il] -3-metil- butil } -carbámico; {2-ciclohexil-l- [1- (4-isobutil-2-pirimidin-4-il-oxazol-5-carbonil) -3-fenil-propil-carbamoíl] -etil } -amida de ácido morfolina-4-carboxílico; { 2-ciclohexil-l- [3-fenil-l-(4-fenil-2-piridin-4-il-tiazol-5-carbonil) -propil-carbamoí1 ] -etil } -amida de ácido morfolina-4-carboxílico; y {2-ciclohexil-l- [2-oxo-2- (2-piridin-4-il-4-p-tolil-tiazol-5-il) -etil-carbamoíl] -etil}-amida de ácido morfolina- -carboxílico . Los compuestos proféticos preferidos tienen la estereoquímica S en sus carbonos asimétricos.
Se hace constar que con relación a esta fecha, el mejor método conocido por la solicitante para llevar a la práctica la citada invención, es el convencional para la manufactura de los objetos o productos a que la misma se refiere.
Claims (49)
- REIVINDICACIONES Habiéndose descrito la invención como antecede, se reclama como propiedad lo contenido en las siguientes reivindicaciones: 1. Un compuesto de la fórmula (I) : (I) caracterizado en la que A es -C (Y) - o -SO- Y es O, S o NRa en el que Ra se selecciona entre el grupo que consta de H, alquilo, arilo, alcoxi, ariloxi, alquilamino y arilamino; Ri es alquilo, cicloalquilo, arilo, heterociclilo, heteroarilo o amino en el que Ri está opcionalmente sustituido con uno o más Rb; Rb se selecciona entre el grupo que consta de alquilo, cicloalquilo, arilo, heterociclilo, heteroarilo, alcoxi, ariloxi, alcoxicarbonilo, ariloxicarbonilo, alcanoílo, aroílo, alcanoíloxi, aroíloxi, carbamoílo en el que el átomo de nitrógeno puede estar independientemente mono- o di-sustituido con alquilo, arilo, heterociclilo o heteroarilo, alcanoílamino, aroílamino, alquiltio en el que el átomo de azufre puede estar oxidado a un sulfóxido o una sulfona, ariltio en el que el átomo de azufre puede estar oxidado a un sulfóxido o una sulfona, ureido en el que cualquiera de los átomos de nitrógeno puede estar sustituido independientemente con alquilo, arilo, heterociclilo o heteroarilo, alcoxicarbonilamino, ariloxicarbonilamino, alquilcarbamoíloxi, arilcarbamoíloxi, a1 qui lsulfonilamino, ariisulfonilamino, alquilaminosulfonilo, arilaminosulfonilo, amino en el que el átomo de nitrógeno puede estar independientemente mono- o di-sustituido con alquilo, arilo, heterociclilo o heteroarilo, halógeno, hidroxi, oxo, carboxi, ciano, nitro, amidino y guanidino, Rb puede estar además opcionalmente sustituido con uno o más Rc; Rc se selecciona entre el grupo que consta de alquilo, cicloalquilo, arilo, heterociclilo, heteroarilo, arilalquilo, alcoxi, ariloxi, arilalcoxi, alcanoílo, aroílo, amino, en el que el átomo de nitrógeno puede estar independientemente mono- o di-sustituido con alquilo, arilo, heterociclilo o heteroarilo, halógeno, hidroxi, oxo, carboxi, ciano, nitro, amidino y guanidino; R2 es H o alquilo; R3 es H, alquilo, cicloalquilo, arilo, heterociclilo o heteroarilo, en el que R3 está opcionalmente sustituido con uno o más grupos de la fórmula Rd; R se selecciona entre el grupo que consta de alquilo, cicloalquilo, arilo, heterociclilo, heteroarilo, alcoxi, ariloxi, arilalcoxi, alcoxicarbonilo, ariloxicarbonilo, alcanoílo, aroílo, alcanoíloxi, aroíloxi, carbamoílo en el que el átomo de nitrógeno puede estar independientemente mono- o di-sustituido con alquilo, arilo, heterociclilo o heteroarilo, alcanoílamino, aroílamino, alquiltio en el que el átomo de azufre puede estar oxidado a un sulfóxido o una sulfona, ariltio en el que el átomo de azufre puede estar oxidado a un sulfóxido o una sulfona, ureido en el que cualquiera de los átomos de nitrógeno puede estar sustituido independientemente con alquilo, arilo, heterociclilo o heteroarilo, alcoxicarbonilamino, ariloxicarbonilamino, alquilcarbamoíloxi, arilcarbamoíloxi, alquilsulfonilamino, ariisulfonilamino, alqui laminosulfonilo, arilaminosulfonilo, amino en el que el átomo de nitrógeno puede estar independientemente mono- o di-sustituido con alquilo, arilo, heterociclilo o heteroarilo, halógeno, hidroxi, oxo, carboxi, ciano, nitro, amidino y guanidino, Rd puede estar además opcionalmente sustituido con uno o más Reí- Re se selecciona entre el grupo que consta de alquilo, cicloalquilo, arilo, arilalquilo, alcoxi, ariloxi, arilalcoxi, alcanoílo, aroílo, amino, halógeno, hidroxi, oxo, carboxi, ciano, nitro, amidino y guanidino; R es H o alquilo; R5 es H, alquilo o cicloalquilo; Rd es H, alquilo, ciclsalquilo, arilo, heterociclilo o heteroarilo, en el que R6 está opcionalmente sustituido con uno o más grupos de la formula Rc; Rf se selecciona entre el grupo que consta de alquilo, cicloalquilo, arilo, heterociclilo, heteroarilo, alcoxi, ariloxi, alcanoílo, aroílo, arilalcoxi, heteroarilalcoxi , alcoxicarbonilo, ariloxicarbonilo, alcanoíloxi, aroíloxi, carbamoílo en el que el átomo de nitrógeno puede estar independientemente mono- o di-sustituido con alquilo, arilo, heterociclilo o heteroarilo, alcanoílamino, aroílamino, alquiltio en el que el átomo de azufre puede estar oxidado a un sulfóxido o una sulfona, ariltio en el que el átomo de azufre puede estar oxidado a un sulfóxido o una sulfona, arilalquiltio en el que el átomo de azufre puede estar oxidado a un sulfóxido o una sulfona, ureido en el que cualquiera de los átomos de nitrógeno puede estar sustituido independientemente con alquilo, arilo, heterociclilo o heteroarilo, alcoxicarbonilamino, ariloxicarbonilamino, alquilcarbamoíloxi, arilcarbamoíloxi, alquilsulfonilamino, ariisulfonilamino, alquilaminosulfonilo, arilaminosulfonilo, amino en el que el átomo de nitrógeno puede estar independientemente mono- o di-sustituido con alquilo, arilo, heterociclilo o heteroarilo, halógeno, hidroxi, oxo, carboxi, ciano, nitro, amidino y guanidino, Rf puede estar además opcionalmente sustituido con uno o más Rg; Rg se selecciona entre el grupo que consta de alquilo, cicloalquilo, arilo opcionalmente sustituido con halógeno, alquilo Cl-5 o alcoxi Cl-5, heterociclilo, heteroarilo, alcoxi, ariloxi, arilalcoxi, alcoxicarbonilo, ariloxicarbonilo, alcanoíloxi, aroíloxi, carbamoílo en el que el átomo de nitrógeno puede estar 5 independientemente mono- o di-sustituido con alquilo, arilo, heterociclilo o heteroarilo; alcanoílamino, aroílamino, alquiltio en el que el átomo de azufre puede estar oxidado a un sulfóxido o una sulfona, ariltio en el 10 que el átomo de azufre puede estar oxidado a un sulfóxido o una sulfona, ureido en el que cualquiera de los átomos de nitrógeno puede estar sustituido independientemente con alquilo, arilo, heterociclilo o heteroarilo; 15 alcoxicarbonilamino, ariloxicarbonilamino, alquilcarbamoíloxi, arilcarbamoíloxi, alquilsulfonilamino, ariisulfonilamino, alquilaminosulfonilo, arilaminosulfonilo, amino en el que el átomo de nitrógeno puede 20 estar independientemente mono- o disustituido con alquilo, arilo, heterociclilo o heteroarilo; halógeno, hidroxi, oxo, carboxi, ciano, nitro, amidino y guanidino; o R5 juntamente con R6 forma un anillo carbocíclico de 3 a 6 miembros, estando el anillo carbocíclico opcionalmente sustituido con uno o más Rh; Rh se selecciona entre el grupo que consta de alquilo, arilo, alcoxicarbonilo, ariloxicarbonilo, arilalcoxicarbonilo, carbamoílo en el que el átomo de nitrógeno puede estar opcionalmente mono- o disustituido con un grupo seleccionado entre alquilo, cicloalquilo, arilo, arilalquilo, heterociclilo o heteroarilo; halógeno, hidroxi, carboxi y ciano; R7 es R8-C(Z)-; en el que Z es O, S, o NRX en el que Rx se selecciona entre el grupo que consta de H, alquilo, arilo, alcoxi, ariloxi e hidroxi; Ra es un sistema anular de heteroarilo monocíclico de 5-8 miembros o bicíclico de 8-11 miembros, teniendo cada uno de los sistemas anulares monocíclico o bicíclico 1-4 de los mismos o diferentes heteroátomos seleccionados entre el grupo que consta de N, O y S en que cualquiera de los anteriores R8 puede estar opcionalmente sustituido con uno o más R3 ; R3 se selecciona entre el grupo que consta de alquilo, cicloalquilo. arilo, heterociclilo, heteroarilo, arilalquilo, alcoxi, ariloxi, alcanoílo, aroílo, arilalcoxi, alcoxicarbonilo, ariloxicarbonílo, alcanoíloxi, aroíloxi, carbamoílo en el que el átomo de nitrógeno puede estar independientemente mono- o di-sustituido con alquilo, arilo, heterociclilo o heteroarilo, alcanoílamino, aroílamino, alquiltio en el que el átomo de azufre puede estar oxidado a un sulfóxido o una sulfona, ariltio en el que el átomo de azufre puede estar oxidado a un sulfóxido o una sulfona, arilalquiltio en el que el átomo de azufre puede estar oxidado a un sulfóxido o una sulfona, ureido en el que cualquiera de los átomos de nitrógeno puede estar sustituido independientemente con alquilo, arilo, heterociclilo o heteroarilo; alcoxicarbonilamino, ariloxicarbonilamino, alquilcarbamoíloxi, arilcarbamoíloxi, alquilsulfonilamino, ariisulfonilamino, al quilaminosulfonilo, arilaminosulfonilo, amino en el que el átomo de nitrógeno puede estar independientemente mono- o di-sustituido con alquilo, arilo, heterociclilo o heteroarilo; halógeno, hidroxi, oxo, carboxi, ciano, nitro, amidino y guanidino, Rj puede estar además opcionalmente sustituido con uno o más Rk; Rj, se selecciona entre el grupo que consta de alquilo, cicloalquilo, arilo, heterociclilo, heteroarilo, alcoxi, ariloxi, arilalcoxi, alcoxicarbonilo, ariloxicarbonilo, alcanoíloxi, aroíloxi, carbamoílo en el que el átomo de nitrógeno puede estar independientemente mono- o disustituido con alquilo, arilo, heterociclilo o heteroarilo, alcanoílamino, aroílamino, 10 alquiltio en el que el átomo de azufre puede estar oxidado a un sulfóxido o una sulfona, ariltio en el que el átomo de azufre puede estar oxidado a un sulfóxido o una sulfona, ureido en el que cualquiera de los átomos de 15 nitrógeno puede estar sustituido independientemente con alquilo, arilo, heterociclilo o heteroarilo, aIcoxicarbonilamíno, ariloxicarbonilamino, arilalcoxicarbonilamino, 20 arilalcoxicarbonilaminoalquilo, alquilcarbamoíloxi, arilcarbamoíloxi, alquilsulfsnilamino, ariisulfonilamino, alquilaminosulfonilo, arilaminosulfonilo, amino en el que el átomo de nitrógeno puede 25 estar independientemente mono- o di- sustituido con alquilo, arilo, heterociclilo o heteroarilo, halógeno, hidroxi, oxo, carboxi, ciano, nitro, amidino y guanidino; X es O, S o N-OH; y sus derivados farmacéuticamente aceptables; con la condición de que cuando R5 es alquilo el alquilo debe estar sustituido con Rf en que Rf no ha de ser hidroxí, sulfhidrilo ni halógeno.
- 2. El compuesto de conformidad con la reivindicación 1, caracterizado porque: Ra se selecciona entre el grupo que consta de H, alquilo y arilo; Ri es alquilo Cl-8, cicloalquilo C3-7, arilo, heterociclilo seleccionado entre el grupo que consta de pirrolidinilo, piperidinilo, morfolinilo, tiomofolinilo, piranilo, tiopiranilo, piperazinilo e indolinilo; heteroarilo seleccionado entre el grupo que consta de furanilo, tienilo, pirrolilo, oxazolilo, tiazolilo, imidazolilo, pirazolilo, isoxazolilo, isotiazolilo, oxadiazolilo, triazolilo, tetrazolilo, tiadiazolilo, piridinilo, piridazinilo, pirimidinilo, pirazinilo, indolilo, isoindolilo, benzofuranilo, benzotienilo, bencimidazolilo, benzotiazolilo, benzoxazolilo, purinilo, quinolinilo, isoquinolinilo, quinazolinilo, quinoxalinilo, carbazolilo, fenotiazinilo y fenoxazinilo, o amino en el que Rx está opcionalmente sustituido con uno o más Rb," Rb se selecciona entre el grupo que consta de alquilo Cl-8, cicloalquilo C3-7, arilo, heterociclilo seleccionado entre el grupo que consta de pirrolidinilo, piperidinilo, morfolinilo, tiomorfolinilo, piperazinilo e indolinilo; heteroarilo seleccionado entre el grupo que consta de furanilo, tienilo, pirrolilo, oxazolilo, tiazolilo, imidazolilo, isoxazolilo, isotiazolilo, oxadiazolilo, triazolilo, tetrazolilo, tiadiazolilo, piridinilo, piridazinilo, pirimidinilo, pirazinilo, indolilo, isoindolilo, benzofuranilo, benzotienilo, bencimidazolilo, benzotiazolilo, benzoxazolilo, purinilo, quinolinilo, isoquinolinilo, quinazolinilo, quinoxalinilo, carbazolilo, fenotiazinilo y fenoxazinilo, alcoxi Cl-8, ariloxi, alcoxi Ci-8~carbonilo, ariloxicarbonilo, alcanoil Cl-8-oxí, aroíloxi, carbamoílo en el que el átomo de nitrógeno puede estar independientemente mono- o di-sustituido con alquilo Cl-8, arilo, heterociclilo seleccionado entre el grupo que consta de pirrolidinílo, piperidinilo, morfolinilo, tiomorfolinilo, piperazinilo e indolinilo, o heteroarilo seleccionado entre el grupo que consta de furanilo, tienilo, pirrolilo, oxazolilo, tiazolilo, imidazolilo, isoxazolilo, isotiazolilo, oxadiazolilo, triazolilo, tetrazolilo, tiadiazolilo, piridinilo, piridazinilo, pirimidinilo, pirazinilo, indolilo, isoindolilo, benzofuranilo, benzotienilo, bencimidazolilo, benzotiazolilo, benzoxazolilo, purinilo, quinolinilo, isoquinolinilo, quinazolinilo, quinoxalinilo, carbazolilo, fenotiazinilo y fenoxazinilo, alcanoíl Cl-8-amino, aroílamino, alquil Cl-8-tio en el que el átomo de azufre puede estar oxidado a un sulfóxido o una sulfona, ariltio en el que el átomo de azufre puede estar oxidado a un sulfóxido o una sulfona, ureido en el que cualquiera de los átomos de nitrógeno puede estar sustituido independientemente con alquilo, arilo, heterociclilo seleccionado entre el grupo que consta de pirrolidinilo, piperidinilo, morfolinilo, tiomorfolinilo, piperazinilo e indolinilo, o heteroarilo seleccionado entre el grupo que consta de furanilo, tienilo, pirrolilo, oxazolilo, tiazolilo, imidazolilo, isoxazolilo, isotiazolilo, oxadiazolilo, triazolilo, tetrazolilo, tiadiazolilo, piridinilo, piridazinilo, pirimidinilo, pirazinilo, indolilo, isoindolilo, benzofuranilo, benzotíenilo, bencimidazolilo, benzotiazolilo, benzoxazolilo, purinilo, quinolinilo, isoquinolinilo, quinazolinilo, quinoxalinilo, carbazolilo, fenotiazinilo y fenoxazinilo, alcoxicarbonilamino, ariloxicarbonilamino, alquil Cl-8-carbamoí loxi, arilcarbamoíloxi, alquilsulfonilamino, ariisulfonilamino, alquilaminosulfonilo, arilaminosulfonilo, amino en el que el átomo de nitrógeno puede estar independientemente mono- o di-sustituido con alquilo, arilo, heterociclilo seleccionado entre el grupo que consta de pirrolidinilo, piperidinilo, morfolinilo, tiomorfolinilo, piperazinilo e indolinilo, o heteroarilo seleccionado entre el grupo que consta de furanilo, tienilo, pirrolilo, oxazolilo, tiazolilo, imidazolilo, isoxazolilo, isotiazolilo, oxadiazolilo, triazolilo, tetrazolilo, tiadiazolilo, piridinilo, piridazinilo, pirimidinilo, pirazinilo, indolilo, isoindolilo, benzofuranilo, benzotiení lo, bencimidazolilo, benzotiazolilo, benzoxazolilo, purinilo, quinolinilo, isoquinolinilo, quinazolinilo, quinoxalinilo, carbazolilo, fenotiazinilo y fenoxazinilo, halógeno, hidroxi, oxo, carboxi, ciano, nitro, amidino y guanidino, Rb puede estar además opcionalmente sustituido con uno o más Rc; Rc se selecciona entre el grupo que consta de alquilo Cl-8, cicloalquilo C3-6, arilo, heterociclilo seleccionado entre el grupo que consta de pirrolidinilo, piperidinilo, morfolinilo, tiomorfolinilo, piperazinilo e indolinilo; heteroarilo seleccionado entre el grupo que consta de furanilo, tienilo, pirrolilo, oxazolilo, tiazolilo, imidazolilo, isoxazolilo, isotiazolilo, oxadiazolilo, triazolilo, tetrazolilo, tiadiazolilo, piridinilo, piridazinilo, pirimidinilo, pirazinilo, indolilo, isoindolilo, benzofuranilo, benzotienilo, bencimidazolilo, benzotiazolilo, benzoxazolilo, purinilo, quinolinilo, isoquinolinilo, quinazolinilo, quinoxalinilo, carbazolilo, fenotiazinilo y fenoxazinilo, alcoxi Cl-8, ariloxi, halógeno, hidroxi, oxo, carboxi, ciano, nitro, amidino y guanidino; R es H, alquilo C?-8, cicloalquilo C3-7 o arilo en el que R3 está opcionalmente sustituido con uno o más Rd; Rd se selecciona entre el grupo que consta de alquilo Cl-8, cicloalquilo C3-7, arilo, heterociclilo seleccionado entre el grupo que consta de pirrolidinilo, piperidinilo, morfolinilo, tiomorfolinilo, piperazinilo e indolinilo; heteroarilo seleccionado entre el grupo que consta de furanilo, tienilo, pirrolilo, oxazolilo, tiazolilo, imidazolilo, isoxazolilo, isotiazolilo, oxadiazolilo, triazolilo, tetrazolilo, tiadiazolilo, piridinilo, piridazinilo, pirimidinilo, pirazinilo, indolilo, isoindolilo, benzofuranilo, benzotienilo, bencimidazolilo, benzotiazolilo, benzoxazolilo, purinilo, quinolinilo, isoquinolinilo, quinazolinilo, quinoxalinilo, carbazolilo, fenotiazinilo y fenoxazinilo, alcoxi Cl-8, ariloxi, alcanoílo, aroílo, alcoxi Cl-8-carbonilo, ariloxicarbonilo, alcanoíl Cl-8-oxi, aroíloxi, carbamoílo en el que el átomo de nitrógeno puede estar independientemente mono- o di-sustituido con alquilo C?_ß, arilo, heterociclilo seleccionado entre el grupo que consta de pirrolidinilo, piperidinilo, morfolinilo, tiomorfolinilo, piperazinilo e indolinilo, o heteroarilo seleccionado entre el grupo que consta de furanilo, tienilo, pirrolilo, oxazolilo, tiazolilo, imidazolilo, isoxazolilo, isotiazolilo, oxadiazolilo, triazolilo, tetrazolilo, tiadiazolilo, piridinilo, piridazinilo, pirimidinilo, pirazinilo, indolilo, isoindolilo, benzofuranilo, benzotienilo, bencimidazolilo, benzotiazolilo, benzoxazolilo, purinilo, quinolinilo, isoquinolinilo, quinazolinilo, quinoxalinilo, carbazolilo, fenotiazinilo y fenoxazinilo, alcanoíl Cl-8-amino, aroílamino, alquil Cl-8-tio en el que el átomo de azufre puede estar oxidado a un sulfóxido o una sulfona, ariltio en el que el átomo de azufre puede estar oxidado a un sulfóxido o una sulfona, ureido en el que cualquiera de los átomos de nitrógeno puede estar sustituido independientemente con alquilo, arilo, heterociclilo seleccionado entre el grupo que consta de pirrolidinilo, piperidinilo, morfolinilo, tiomorfolinilo, piperazínilo e indolinilo o heteroarilo seleccionado entre el grupo que consta de furanilo, tienilo, pirrolilo, oxazolilo, tiazolilo, imidazolilo, isoxazolilo, isotiazolilo, oxadiazolilo, triazolilo, tetrazolilo, tiadiazolilo, piridinilo, piridazinilo, pirimidinilo, pirazinilo, indolilo, isoindolilo, benzofuranilo, benzotienilo, bencimidazolilo, benzotiazolilo, benzoxazolilo, purinilo, quinolinilo, isoquinolinilo, quinazolinilo, quinoxalinilo, carbazolilo, fenotiazinilo y fenoxazinilo, alcoxicarbonilamino, ariloxicarbonilamino, alquil Cl-8-carbamoíloxi , arilcarbamoíloxi, alquilsulfonilamino, ariisulfonilamino, al qui laminosulfonilo, arilaminosulfonilo, amino en el que el átomo de nitrógeno puede estar independientemente mono- o di-sustituido con alquilo, arilo, heterociclilo seleccionado entre el grupo que consta de pirrolidinilo, piperidinilo, morfolinilo, tiomorfolinilo, piperazinilo e indolinilo o heteroarilo seleccionado entre el grupo que consta de furanilo, tienilo, pirrolilo, oxazolilo, tiazolilo, imidazolilo, isoxazolilo, isotiazolilo, oxadiazolilo, triazolilo, tetrazolilo, tiadiazolilo. piridinilo, piridazinilo, pirimidinilo, pirazinílo, indolilo, isoindolilo, benzofuranilo, benzotienilo, bencimidazolilo, benzotiazolilo. benzoxazolilo, purinilo, quinolinilo, isoquinolinilo, quinazolinilo, quinoxalinilo, carbazolilo, fenotiazinilo y fenoxazinilo, halógeno, hidroxi, oxo, carboxi, ciano, nitro, amidino y guanidino, Rd puede estar además opcionalmente sustituido con uno o más Re : Re se selecciona entre el grupo que consta de alquilo Cl-8, cicloalquilo C3-6, arilo, arilalquilo, alcoxi Cl-8, ariloxi, arilalcoxi, aroílo, amino, halógeno, hidroxi, oxo, carboxi, ciano, nitro, amidino y guanidino; R5 es H o alquilo; R6 es H, alquilo C?-8, cicloalquilo C3-7 o arilo en el que Rd está opcionalmente sustituido con uno o más Rf; Rf se selecciona entre el grupo que consta de alquilo Cl-8, cicloalquilo C3-7, arilo, heterociclilo seleccionado entre el grupo que consta de pirrolidinilo, piperidinilo, morfolinilo, tiomorfolinilo, piperazinilo e indolinilo; heteroarilo seleccionado entre el grupo gue consta de furanilo, tieníls, pirrolilo, oxazolilo, tiazolilo, imidazolilo, isoxazolilo, isotiazolilo, oxadiazolí lo, triazolilo, tetrazolilo, tiadiazolilo, piridínilo, piridazinilo, pirimidinilo, pirazinilo, indolilo, isoindolilo, benzofuranilo, benzotienilo, bencimidazolilo, benzotiazolilo, benzoxazolilo, purinilo, quinolinilo, isoquinolinílo, quinazolinilo, quinoxalinilo, carbazolilo, fenotíazinilo y fenoxazinilo, alcoxi Cl-8, ariloxi, aril-alcoxi Cl-8, heteroaril-alcoxi Cl-8, alcoxi Cl-8-carbonilo, ariloxicarbonilo, alcanoíl Cl-8-oxi, aroíloxi, carbamoílo en el que el átomo de nitrógeno puede estar independientemente mono- o di-sustituido con alquilo Cl-8, arilo, heterociclilo seleccionado entre el grupo que consta de pirrolidinilo, piperidinilo, morfolinilo, tiomorfolinilo, piperazinilo e indolinilo, o heteroarilo seleccionado entre el grupo que consta de furanilo, tienilo, pirrolilo, oxazolilo, tiazolilo, imidazolilo, isoxazolilo, isotiazolilo, oxadiazolilo, triazolilo, tetrazolilo, tiadiazolilo, piridinilo, piridazinilo, pirimidinilo, pirazinilo, indolilo, isoindolilo, benzofuranilo, benzotienilo, bencimidazolilo, benzotiazolilo, benzoxazolilo, purinilo, quinolinilo, isoquinolinilo, quinazolinilo, quinoxalinilo, carbazolilo, fenotiazinilo y fenoxazinilo, alcansíl Cl-8-amino, aroílamino, alquil Cl-8-tio en el que el átomo de azufre puede estar oxidado a un sulfóxido o una sulfona, ariltio en el que el átomo de azufre puede estar oxidado a un sulfóxido o una sulfona, aril-alquil Cl-8-tio en el que el átomo de azufre puede estar oxidado a un sulfóxido o una sulfona, ureido en el que cualquiera de los átomos de nitrógeno puede estar sustituido independientemente con alquilo, arilo, heterociclilo seleccionado entre el grupo que consta de pirrolídinilo, piperidinilo, morfolinilo, tiomorfolinilo, piperazinilo e indolinilo o heteroarilo seleccionado entre el grupo que consta de furanilo, tienilo, pirrolilo, oxazolilo, tiazolílo, imidazolilo, isoxazolilo, isotiazolilo, oxadiazolilo, triazolilo, tetrazolilo, tiadiazolilo, piridinilo, piridazinilo, pirimidinils, pirazinilo, indolilo, isoindolilo, benzofuranilo, benzotíenilo, bencimidazolilo, benzotiazolilo, benzoxazolilo, purinilo, quinolinilo, isoquinolinilo, quinazolinilo, quinoxalínilo, carbazolilo, fenotiazinilo y fenoxazinilo, alcoxicarbonilamino, ariloxicarbonilamino, alquil Cl-8-carbamoíloxi, arilcarbamoíloxi, alquilsulfonilamino, ari1suIfonilamino, alquilaminosulfonilo, arilaminosulfonilo, amino en el que el átomo de nitrógeno puede estar independientemente mono- o di-sustituido con alquilo, arilo, heterociclilo seleccionado entre el grupo que consta de pirrolidinils, piperidinilo, morfolinilo, tiomorfolinilo, piperazinilo e indolinilo o heteroarilo seleccionado entre el grupo que consta de furanilo, tienilo, pirrolilo, oxazolilo, tiazolilo, imidazolilo, isoxazolilo, isotiazolilo, oxadiazolilo, triazolilo, tetrazolilo, tiadiazolilo, piridinilo, piridazinilo, pirimidinilo, pirazinilo, indolilo, • isoindolilo, benzofuranilo, benzotienilo, bencimidazolilo, benzotiazolilo, benzoxazolilo, purinilo, quinolinilo, isoquinolinilo, quinazolinilo, quinoxalinilo, carbazolilo, fenotiazinilo y fenoxazinilo, halógeno, hidroxi, oxo, carboxi, ciano, nitro, amidino y guanidino, Rf puede estar además opcionalmente sustituido con uno o más Rg; Rg se selecciona entre el grupo que consta de alquilo Cl-8, cicloalquilo C3-7, arilo opcionalmente sustituido con halógeno, alquilo Cl-3 o alcoxi Cl-3; heterociclilo seleccionado entre el grupo que consta de pirrolidinilo, piperidinilo, morfolinilo, tiomorfolinilo, piperazinilo e indolinilo; heteroarilo seleccionado entre el grupo que consta de furanilo, tienilo, pirrolilo, oxazolilo, tiazolilo, imidazolilo, isoxazolilo, isotiazolilo, oxadiazolilo, 10 triazolilo, tetrazolilo, tiadiazolilo, piridinilo, piridazinilo, pirimidinilo, pirazinilo, indolilo, isoindolilo, benzofuranilo, benzotienilo, bencimidazolilo, benzotiazolilo, 15 benzoxazolilo, purinilo, quinolinilo, isoquinolinilo, quinazolinilo, quinoxalinilo, carbazolilo, fenotiazinils y fenoxazinilo, alcoxi Cl-8, ariloxi, arilalcoxi Cl-8, alcoxi, alcoxi Cl-8-carbonilo, 20 ariloxicarbonilo, alcanoíl Cl-8-oxi, aroíloxi, carbamoílo en el que el átomo de nitrógeno puede estar independientemente mono- o di-sustituido con alquilo Cl-8, arilo, heterociclilo seleccionado entre el 25 grupo que consta de pirrolidinilo, piperidinilo, morfolinilo, tiomorfolinilo, piperazinilo e indolinilo, o heteroarilo seleccionado entre el grupo que consta de furanilo, tienilo, pirrolilo, oxazolilo, 5 tiazolilo, imidazolilo, isoxazolilo, isotiazolilo, oxadiazolilo, triazolilo, tetrazolilo, tiadiazolilo, piridinilo, piridazinilo, pirimidinilo, pirazinilo, indolilo, isoindolilo, benzofuranilo, 10 benzotienilo, bencimidazolilo, benzotiazolilo, benzoxazolilo, purinilo, quinolinilo, isoquinolinilo, quinazolinilo, quinoxalinilo, carbazolilo, fenotiazinilo y fenoxazinilo, alcanoíl Cl-8-amino, 15 aroílamino, alquil Cl-8-tio en el que el átomo de azufre puede estar oxidado a un sulfóxido o una sulfona, ariltio en el que el átomo de azufre puede estar oxidado a un sulfóxids o una sulfona, ureido en el que 20 cualquiera de los átomos de nitrógeno puede estar sustituido independientemente con alquilo, arilo, heterociclilo seleccionado entre el grupo que consta de pirrolidinilo, píperidinilo, morfolinilo, tiomorfolinilo, 25 piperazinilo e indolinilo, o heteroarilo seleccionado entre el grupo que consta de furanilo, tienilo, pirrolilo, oxazolilo, tiazolilo, imidazolílo, isoxazolilo, isotiazolílo, oxadiazolilo, triazolilo, tetrazolilo, tiadiazslilo, piridinilo, piridazinilo, pirimidinilo, pirazinilo, indolilo, isoindolilo, benzofuranilo, benzotienilo, bencimidazolilo, benzotiazolilo, benzoxazolilo, purinilo, 10 quinolinilo, isoquinolinilo, quinazolinilo, quinoxalinilo, carbazolilo, fenotiazinilo o fenoxazinilo, alcoxicarbonilamino, ariloxicarbonilamino, alquil Cl-8- carbamoíloxi, arilcarbamoíloxi, 15 alquilsulfonilamino, ariisulfonilamino, alquilamínosulfonilo y arilaminosulfonilo, amino en el que el átomo de nitrógeno puede estar independientemente mono- o disustituido con alquilo, arilo, 20 heterociclilo seleccionado entre el grupo que consta de pirrolidinilo, piperidinilo, morfolinilo, tiomorfolinilo, piperazinilo e indolinilo, o heteroarilo seleccionado entre el grupo que consta de furanilo, 25 tienilo, pirrolilo, oxazolilo, tiazolilo, imidazolilo, isoxazolilo, isotiazolilo, oxadiazolilo, triazolilo, tetrazoliio, tiadiazolilo, piridinilo, piridazinilo, pirimidinilo, pirazinilo, indolilo, isoindolilo, benzofuranilo, benzotienilo, bencimidazolilo, benzotiazolilo, benzoxazolilo, purinilo, quinolinilo, isoquinolinilo, quinazolinilo, quinoxalinilo, carbazolilo, fenotiazinilo y fenoxazinilo, halógeno, hidroxi, oxo, carboxi, ciano, nitro, amidino y guanidino; Rh se selecciona entre el grupo que consta de alquilo Cl-8, arilo, alcoxi Cl-8-carbonils, ariloxicarbonilo, aril-alcoxi Cl-8-carbonilo, carbamoílo en el que el átomo de nitrógeno puede estar opcionalmente mono- o di-sustituido con un grupo seleccionado entre alquilo Cl-8, cicioalquilo C3-7, arilo, aril-alquilo Cl-8, heterociclilo seleccionado entre el grupo que consta de pirrolidinilo, piperidinilo, morfolinilo, tiomorfolinilo, piperazinilo e indolinilo, o heteroarilo seleccionado entre el grupo que consta de furanilo, tienilo, pirrolilo, oxazolilo, tiazolilo, imidazolilo, isoxazolilo, isotiazolilo, oxadiazolilo, triazolilo, tetrazolilo, tiadiazolilo, piridinilo, piridazinilo, pirimidinilo, pirazinilo, indolilo, isoindolilo, benzofuranilo, benzotienilo, bencimidazolilo, benzotiazolilo, benzoxazolilo, purinilo, quinolinilo, isoquinolinilo, quinazolinilo, quinoxalinilo, carbazolilo, fenotiazinilo y fenoxazinilo, halógeno, hidroxi, carboxi y ciano; Re es un anillo de heteroarilo seleccionado entre el grupo que consta de furanilo, tienilo, pirrolilo, oxazolilo, tiazolilo, imidazolilo, pirazolilo, isoxazolilo, isotiazolilo, piridilo, piridazinilo, pirimidinilo, pirazinilo, triazinilo, indolizinilo, indolilo, isoindolilo, benzofuranilo, benzotienilo, indazolilo, bencimidazolilo, benzotiazolilo, benzoxazoliio, triazolilo, tetrazolilo, purinilo, quinolizinilo, quinolinilo, isoquinolinilo, cinolinilo, ftalazinilo, quinazolinilo, quinoxalinilo, naftiridinilo, pteridinilo, carbazolilo, acridinilo y fenazinilo, en el que cualquiera de los anteriores R8 puede estar opcionalmente sustituido con uno o más Rj ; Rj se selecciona entre el grupo que consta de alquilo, cicloalquilo, arilo, heterociclilo seleccionado entre el grupo que consta de pirrolidinilo, piperidinilo, morfolinilo, tiomorfolinilo, piperazinilo e indolinilo; heteroarilo seleccionado entre el grupo que consta de furanilo, tienilo, pirrolilo, oxazolilo, tiazolilo, imidazolilo, isoxazolilo, isotiazolilo, oxadiazolilo, triazolilo, tetrazolilo, tiadiazolilo, piridinilo, piridazinilo, pirimidinils, pirazinilo, indolilo, isoindolilo, benzofuranilo, benzotienilo, bencimidazolilo, benzotiazolilo, benzoxazolilo, purinilo, quinolinilo, isoquinolinilo, quinazolinilo, quinoxalinilo, carbazolilo, fenotiazinilo y fenoxazinilo, arilalquilo, alcoxi, ariloxi, arilalcoxi, alcoxicarbonilo, ariloxicarbonilo, alcanoíloxi, aroíloxi, carbamoílo en el que el átomo de nitrógeno puede estar independientemente mono- o di-sustituido con alquilo, arilo, heterociclilo seleccionado entre el grupo que consta de pirrolidinilo, piperidinilo, morfolinilo, tiomorfolinilo, píperazinilo e índolinilo, o heteroarílo seleccionado entre el grupo que consta de furanilo, tienilo, pirrolilo, oxazolilo, tiazolilo, imidazolilo, isoxazolilo, isotiazolilo, oxadiazolilo, triazolilo, tetrazolilo, tiadiazolilo, piridinilo, piridazinilo, pirimidinilo, pirazinilo, indolilo, isoindolilo, benzofuranilo, benzotienilo, bencimidazolilo, benzotiazolilo, benzoxazolilo, purinilo, quinolinilo, isoquinolinilo, quinazolinilo, quinoxalinilo, carbazolilo, fenotiazinilo y fenoxazinilo, alcanoílamino, aroílamino, alquiltio en el que el átomo de azufre puede estar oxidado a un sulfóxido o una sulfona, ariltio en el que el átomo de azufre puede estar oxidado a un sulfóxido o una sulfona, arilalquiltio en el que el átomo de azufre puede estar oxidado a un sulfóxido o una sulfona, ureido en el que cualquiera de los átomos de nitrógeno puede estar sustituido independientemente con alquilo, arilo, heterociclilo seleccionado entre el grupo que consta de pirrolidinilo, piperidinilo, morfolinilo, tiomorfolinilo, piperazinilo e indolinilo o heteroarilo seleccionado entre el grupo que consta de furanilo, tienilo, pirrolilo, oxazolilo, tiazolilo, imidazolilo, isoxazolilo, isotiazolilo, oxadiazolilo, triazolilo, tetrazolilo, tiadiazolilo, piridinilo, piridazinils, pirimidinilo, pirazinilo, indolilo, isoindolilo, benzofuranilo, benzotienilo, bencimidazolilo, benzotiazolilo, benzoxazolilo, purinilo, quinolinilo, isoquinolinilo, quinazolinilo, quinoxalinilo, carbazolilo, fenotiazinilo y fenoxazinilo, alcoxicarbonilamino, ariloxicarbonilamino, alquil C 1-8 -carbamoí loxi, arilcarbamoíloxi, alquilsulfonilamino, ariisulfonilamino, alquilaminosulfonilo, arilaminosulfonilo, amino en el que el átomo de nitrógeno puede estar independientemente mono- o di-sustituido con alquilo, arilo, heterociclilo seleccionado entre el grupo que consta de pirrolidinilo, piperidinilo, morfolinilo, tiomorfolinilo, piperazinilo e indolinilo, o heteroarilo seleccionado entre el grupo que consta de furanilo, tienilo, pirrolilo, oxazolilo, tiazolilo, imidazolilo, isoxazolilo, isotiazolilo, oxadiazolilo, triazolilo, tetrazolilo, tiadiazolilo, piridinilo, piridazinilo, pirimidinilo, pirazinilo, indolilo, isoindolilo, benzofuranilo, benzotienilo, bencimidazolilo, benzotiazolilo, benzoxazolilo, purinilo, quinolinilo, isoquinolinilo, quinazolinilo, quinoxalinilo, carbazolilo, fenotiazinilo y fenoxazinilo, halógeno, hidroxi, oxo, carboxi, ciano, nitro, amidino y guanidino, Rj puede estar además opcionalmente sustituido con uno o más Rk; Rk se selecciona entre el grupo que consta de alquilo, cicloalquilo, arilo, heterociclilo seleccionado entre el grupo que consta de pirrolidinils, piperidinilo, morfolinilo, tiomorfolinilo, piperazinilo e indolinílo; heteroarilo seleccionado entre el grupo que consta de furanilo, tienilo, pirrolilo, oxazolilo, tiazolilo, imidazolilo, isoxazolílo, isotiazolilo, oxadiazolilo, triazolilo, tetrazolilo, tiadiazolilo, piridinilo, piridazinilo, pirimidinilo, pirazinilo, indolilo, isoindolilo, benzofuranilo, benzotienilo, bencimidazolilo, benzotiazolilo, benzoxazolilo, purinilo, quinolinilo, isoquinolinilo, quinazolinilo, quinoxalinilo, carbazolilo, fenotiazinilo y fenoxazinilo, alcoxi, ariloxi, arilalcoxi, alcoxicarbonilo, ariloxicarbonilo, alcanoíloxi, aroíloxi, carbamoílo en el que el átomo de nitrógeno puede estar independientemente mono- o di-sustituido con alquilo, arilo, heterociclilo seleccionado entre el grupo que consta de pirrolidinilo, piperidinilo, morfolinilo, tiomorfolinilo, piperazinilo e indolinilo o 5 heteroarilo seleccionado entre el grupo que consta de furanilo, tienilo, pirrolilo, oxazolilo, tiazolilo, imidazolilo, isoxazolilo, isotiazolilo, oxadiazolilo, triazolilo, tetrazolilo, tiadiazolilo, 10 piridinilo, piridazinilo, pirimidinilo, pirazinilo, indolilo, isoindolilo, benzofuranilo, benzotienilo, bencimidazolilo, benzotiazolilo, benzoxazolilo, purinilo, quinolinilo, 15 isoquinolinilo, quinazolinilo, quinoxalinilo, carbazolilo, fenotiazinilo y fenoxazinilo, alcanoílamino, aroílamino, alquiltio en el que el átomo de azufre puede estar oxidado a un sulfóxido o una 20 sulfona, ariltio en el que el átomo de azufre puede estar oxidado a un sulfóxido o una sulfona, ureido en el que cualquiera de los átomos de nitrógeno puede estar sustituido independientemente con alquilo, 25 arilo heterociclilo seleccionado entre el grupo que consta de pirrolidinilo, piperidinilo, morfolinilo, tiomorfolinilo, piperazinilo e indolinilo o heteroarilo seleccionado entre el grupo que consta de 5 furanilo, tienilo, pirrolilo, oxazolilo, tiazolilo, imidazolilo, isoxazolilo, isotiazolilo, oxadiazolilo, triazolilo, tetrazolilo, tiadíazolilo, piridinilo, piridazinilo, pirimidinilo, pirazinilo, 10 indolilo, isoindolilo, benzofuranilo, benzotienilo, bencimidazolilo, benzotiazolilo, benzoxazolilo, purinilo, quinolinilo, isoquinolinilo, quinazolinilo, quinoxalinilo, carbazolilo, fenotiazinilo y 15 fenoxazinilo, alcoxicarbonilamino, ariloxicarbonilamino, arilalcoxicarbonilamino, arilalcoxicarbonilaminoalquilo, alquil Cl- 8-carbamoíloxi, arilcarbamoíloxi, 20 alquilsulfonilamino, ariisulfonilamino, alquilaminosulfonilo, arilaminosulfonilo, amino en el que el átomo de nitrógeno puede estar independientemente mono- o disustituido con alquilo, arilo, 25 heterociclilo seleccionado entre el grupo que consta de pirrolidinilo, piperidinilo, morfolinilo, tiomorfolinilo, piperazinilo e indolinilo o heteroarilo seleccionado entre el grupo que consta de furanilo, tienilo, pirrolilo, oxazolilo, tiazolilo, imidazolilo, isoxazolilo, isotiazolilo, oxadiazolilo, triazolilo, tetrazolilo, tiadiazolilo, piridinilo, piridazinilo, pirimidinilo, pirazinilo, indolilo, isoindolilo, benzofuranilo, benzotienilo, bencimidazolilo, benzotiazolilo, benzoxazolilo, purinilo, quinolinilo, isoquinolinilo, quinazolinilo, quinsxalinilo, carbazolilo, fenotiazinilo y fenoxazinilo, halógenos hidroxi, oxo, carboxi, ciano, nitro, amidino y guanidino; X es O o S .
- 3. El compuesto de conformidad con la reivindicación 2, caracterizado porque: Y es 0 o S; Ri es alquilo Cl-5, cicloalquilo C3-7, fenilo, naftilo, heterociclilo seleccionado entre el grupo que consta de pirrolidinilo, piperidinilo, morfolinilo, tiomorfolinilo, piranilo, tiopiranilo, piperazinilo e indolinilo, heteroarilo seleccionado entre el grupo que consta de furanilo, tienilo, pirrolilo, oxazolilo, tiazolilo, imidazolilo, triazolilo, tetrazolilo, piridinils, pirimidinilo, pirazinilo, indolilo, benzofuranilo, benzotienilo, bencimidazolilo, benzotiazolilo, benzoxazolilo, quinolinilo, isoquinolinilo, quinazolinilo y quinoxalinilo o amino en el que Ri está opcionalmente sustituido con uno o más Rb; Rb se selecciona entre el grupo que consta de alquilo Cl-5, cicloalquilo C3-7, fenilo, naftilo, heterociclilo seleccionado entre el grupo que consta de pirrolidinilo, piperidinilo, morfolinilo, tiomorfolinilo, piperazinilo e indolinilo, heteroarilo seleccionado entre el grupo que consta de furanilo, tienilo, pirrolilo, oxazolilo, tiazolilo, imidazolilo, triazolilo, tetrazolilo, piridinilo, pirimidinilo, pirazinilo, indolilo, benzofuranilo, benzotienilo, bencimidazolilo, benzotiazolilo, benzoxazolilo, quinolinilo, isoquinolinilo, quinazolinilo y quinoxalinilo, alcoxi Cl-5, ariloxi, alcoxi Cl-5-carbonilo, ariloxicarbonilo, alcanoíl Cl-5-oxi, aroíloxi, carbamoílo en el que el átomo de nitrógeno puede estar independientemente mono- o di-sustituido con alquilo Cl-8, arilo, heterociclilo seleccionado entre el grupo que consta de pirrolidinilo, piperidinilo, morfolinilo, tiomorfolinilo, piperazinilo e indolinilo o heteroarilo seleccionado entre el grupo que consta de furanilo, tienilo, pirrolilo, oxazolilo, tiazolilo, imidazolilo, triazolilo, tetrazolilo, piridinilo, pirimidinilo, pirazinilo, indolilo, benzofuranilo, benzotienilo, bencimidazolilo, benzotiazolilo, benzoxazslilo, quinolinilo, isoquinolinilo, quinazolinilo y quinoxalinilo, alcanoíl Cl-5-amino, aroílamino, alquil Cl-5-tio en el que el átomo de azufre puede estar oxidado a un sulfóxido o una sulfona, ariltio en el que el átomo de azufre puede estar oxidado a un sulfóxido o una sulfona, ureido en el que cualquiera de los átomos de nitrógeno puede estar sustituido independientemente con alquilo, arilo, heterociclilo seleccionado entre el grupo que consta de pirrolidinilo, piperidinilo, morfolinilo, tiomorfolinilo, piperazinilo e indolinilo o heteroarilo seleccionado entre el grupo que consta de furanilo, tienilo, pirrolilo, oxazolilo, tiazolilo, imidazolilo, triazolilo, tetrazolilo, piridinilo, pirimidinilo, pirazinilo, indolilo, benzofuranilo, benzotienilo, bencimidazolilo, benzotiazolilo, benzoxazolilo, quínolinilo, isoquinolinilo, quinazolinilo y quinoxalinilo, alcoxi Cl-5-carbonilamino, ariloxicarbonilamino, alquil Cl-5-carbamoíloxi, arilcarbamoíloxi, alquil Cl-5-sulfonilamino, ariisulfonilamino, alquil Cl-5-aminosulfonilo, arilaminosulfonilo, amino en el que el átomo de nitrógeno puede estar independientemente mono- o di-sustituido con alquilo, arilo, heterociclilo seleccionado entre el grupo que consta de pirrolidinilo, piperidinilo, morfolinilo, tiomorfolinilo, piperazinilo e indolinilo o heteroarilo seleccionado entre el grupo que consta de furanilo, tienilo, pirrolilo, oxazolilo, tiazolilo, imidazolilo, triazolilo, tetrazolilo, piridinilo, pirimidinilo, pirazinilo, indolilo, benzofuranilo, benzotienilo, bencimidazolilo, benzotiazolilo, benzoxazolilo, quinolinilo, isoquinolinilo, quinazolinilo y quinoxalinilo, halógeno, hidroxi, oxo, carboxi, ciano, nitro, amidino y guanidino, Rb puede estar además opcionalmente sustituido con uno o más Rc; Rc se selecciona entre el grupo gue consta de alquilo Cl-5, cicloalquilo C3-6, arilo, heterociclilo seleccionado entre el grupo que consta de piperidinilo, morfolinilo y piperazinilo; heteroarilo seleccionado entre el grupo que consta de furanilo, tienilo, pirrolilo, oxazolilo, tiazolilo, imidazolilo, tetrazolilo y piridinilo, alcoxi Cl-5, ariloxi, halógeno, hidroxi, oxo, carboxi, ciano, nitro, amidino y guanidino; R2 es H o alquilo Cl-3; R3 es H, alquilo Cl-5, cicloalquilo C3-7 o arilo, en el que R3 está opcionalmente sustituido con uno o más Rd; Rd se selecciona entre el grupo que consta de alquilo Cl-5, cicloalquilo C3-7, arilo, heterociclilo seleccionado entre el grupo que consta de pirrolidinilo, piperidinilo, morfolinilo, tiomorfolinilo, piperazinilo e indolinilo; heteroarilo seleccionado entre el grupo que consta de furanilo, tienilo, pirrolilo, oxazolilo, tiazolilo, imidazolilo, triazolilo, tetrazolilo, piridinilo, pirimidinilo, pirazinilo, indolilo, benzofuranilo, benzotienilo, bencimidazolilo, benzotiazolilo, benzoxazolilo, quínolinilo, isoquinolinilo, quinazolinilo y quinoxalinilo, alcoxi Cl-5, ariloxi, alcanoílo Cl-5, aroílo, alcoxi Cl-5-carbonilo, ariloxicarbonilo, alcanoíl Cl-5-oxi, aroíloxi, carbamoílo en el que el átomo de nitrógeno puede estar independientemente mono- o di-sustituido con alquilo Cl-5, arilo, heterociclilo seleccionado entre el grupo que consta de pirrolidinilo, piperidinilo, morfolinilo, tiomorfolinilo, piperazinilo e índolinilo o heteroarilo seleccionado entre el grupo que consta de furanilo, tienilo, pirrolilo, oxazolilo, tiazolilo, imidazolilo, triazolilo, tetrazolilo, piridinils, pirimidinilo, pirazinilo, indolilo, benzofuranilo, benzotienilo, bencimidazolilo, benzotiazolilo, benzoxazolilo, quinolinilo, isoquinolinilo, quinazolinilo y quinsxalinilo, alcanoíl Cl-5-amino, aroílamino, alquil Cl-5-tio en el que el átomo de azufre puede estar oxidado a un sulfóxido o una sulfona, ariltio en el que el átomo de azufre puede estar oxidado a un sulfóxido o una sulfona, ureido en el que cualquiera de los átomos de nitrógeno puede estar sustituido independientemente con alquilo Cl-5, arilo, heterociclilo seleccionado entre el grupo que consta de pirrolidinilo, piperidinilo, morfolinilo, tiomorfolinilo, piperazinilo e indolinilo o heteroarilo seleccionado entre el grupo que consta de furanilo, tienilo, pirrolilo, oxazolilo, tiazolilo, imidazolilo, triazolilo, tetrazolilo, piridinilo, pirimidinilo, pirazinilo, indolilo, benzofuranilo, benzotienilo, bencimidazolilo, benzotiazolilo, benzsxazolilo, quinolinilo, isoquinolinilo, quinazolinilo y quinoxalinilo, alcoxi Cl-5-carbonilamino, ariloxicarbonilamino, alquil Cl-5-carbamoíloxi, arilcarbamoíloxi, alquil Cl-5-sulfonilamino, arilsulfsnilamins, alquil Cl-5-aminosulfonilo, arilaminosulfonilo, amino en el que el átomo de nitrógeno puede estar independientemente mono- o di-sustituido con alquilo Cl-5, arilo, heterociclilo seleccionado entre el grupo que consta de pirrolidinilo, piperidinilo, morfolinilo, tiomorfolinilo, piperazinilo e indolinilo o heteroarilo seleccionado entre el grupo que consta de furanilo, tienilo, pirrolilo, oxazolilo, tiazolilo, imidazolilo, triazolilo, tetrazolilo, piridinilo, pirimidinilo, pirazinílo, indolilo, benzofuranilo, benzotienilo, bencimidazolilo, benzotiazolilo, benzoxazolilo, quinolinilo, isoquinolinilo, quinazolinilo y quínoxalinilo, halógeno, hidroxi, oxo , carboxi, ciano, nitro, amidino y guanidino, Rd puede estar además opcionalmente sustituido con uno o más Reí- Re se selecciona entre el grupo que consta de alquilo Cl-5, cicloalquilo C3-6, arilo, arilalquilo, alcoxi Cl-5, ariloxi, arilalcoxi Cl-5, aroílo, amino, halógeno, hidroxi, oxo , carboxi, ciano, nitro, amidino y guanidino; R4 es H o alquilo Cl-3; R5 es H o alquilo Cl-8; Re es H, alquilo Cl-5, cicloalquilo C3-7 o arilo en el que R está opcionalmente sustituido con uno o más Rf; R£ se selecciona entre el grupo que consta de alquilo Cl-5, cicloalquilo C3-7, arilo, heterociclilo seleccionado entre el grupo que consta de pirrolidinilo, piperidinilo, morfolinilo, tiomorfolinilo, piperazinilo e indolinilo; heteroarilo seleccionado entre el grupo que consta de furanilo, tienilo, pirrolilo, oxazolilo, tiazolilo, imidazolilo, triazolilo, tetrazolilo, piridinilo, pirimidinilo, pirazinilo, indolilo, benzofuranilo, benzotienilo, bencimidazolilo, benzotiazolilo, benzoxazolilo, quinolinilo, isoquinolinilo, quinazolinilo y quinoxalinilo, alcoxi Cl-5, ariloxi, arilalcoxi Cl-5, heteroaril-alcoxi Cl-5, alcoxi Cl-5-carbonilo, ariloxicarbonilo, alcanoíl Cl-5-oxi, aroíloxi, carbamoílo en el que el átomo de nitrógeno puede estar independientemente mono-o di-sustituido con alquilo Cl-5, arilo, heterociclilo seleccionado entre el grupo que consta de pirrolidinilo, piperidinilo, morfolinilo, tiomorfolinilo, piperazinilo e indolinilo o heteroarilo seleccionado entre el grupo que consta de furanilo, tienilo, pirrolilo, oxazolilo, tiazolilo, imidazolilo, triazolilo, tetrazolilo, piridinilo, pirimidinilo, pirazinilo, indolilo, benzofuranilo, benzotienilo, bencimidazolilo, benzotiazolilo, benzoxazolilo, quinolinilo, isoquinolinilo, quinazolinilo y quinoxalinilo, alcanoíl Cl-5-amino, aroílamino, alquil Cl-5-tio en el que el átomo de azufre puede estar oxidado a un sulfóxido o una sulfona, ariltio en el que el átomo de azufre puede estar oxidado a un sulfóxido o una sulfona, aril-alquil Cl-5-tio en el que el átomo de azufre puede estar oxidado a un sulfóxido o una sulfona, ureido en el que cualquiera de los átomos de nitrógeno puede estar sustituido independientemente con alquilo Cl-5, arilos heterociclilo seleccionado entre el grupo que consta de pirrolidinilo, piperidinilo, morfolinilo, tiomorfolinilo, piperazinilo e indolinilo o heteroarilo seleccionado entre el grupo que consta de furanilo, tienilo, pirrolilo, oxazolilo, tiazolilo, imidazolilo, triazolilo, tetrazolilo, piridinilo, pirimidinilo, pirazinilo, indolilo, benzofuranilo, benzotienilo, benzimidazolilo, benzotiazolilo, benzoxazolilo, quinolinilo, isoquinolinilo, quinazolinilo y quinoxalinilo, alcoxi Cl-5-carbonilamino, ariloxicarbonilamino, alquil Cl-5-carbamoíloxi, arilcarbamoíloxi, alquil Cl-5-sulfonilamino, ariisulfonilamino, alquil Cl-5-aminosulfonilo, arilaminosulfonilo, amino en el que el átomo de nitrógeno puede estar independientemente mono- o di-sustituido con alguilo Cl-5, arilo, heterociclilo seleccionado entre el grupo que consta de pirrolidinilo, piperidinilo, morfolinilo, tiomorfolinilo, piperazinilo e indolinilo o heteroarilo seleccionado entre el grupo gue consta de furanilo, tienilo, pirrolilo, oxazolilo, tiazolilo, imidazolilo, triazolilo, tetrazolilo, piridinilo, pirimidinilo, pirazinilo, indolilo, benzofuranilo, benzotienilo, bencimidazolilo, benzotiazolilo, benzoxazolilo, quinolinilo, isoquinolinilo, quinazolinilo y quinoxalinilo, halógeno, hidroxi, oxo, carboxi, ciano, nitro, amidino y guanidino, Rf puede estar además opcionalmente sustituido con uno o más Rg; Rg se selecciona entre el grupo que consta de alquilo Cl-5, cicloalquilo C3-7, arilo opcionalmente sustituido con halógeno, metilo o metoxi; heterociclilo seleccionado entre el grupo que consta de pirrolidinilo, piperidinilo, morfolinilo, tiomorfolinilo, piperazinilo e indolinilo; heteroarilo seleccionado entre el grupo que consta de furanilo, tienilo, pirrolilo, oxazolilo, tiazolilo, imidazolilo, triazolilo, tetrazolilo, piridinilo, pirimidinilo, pirazinilo, indolilo, benzofuranilo, benzotienilo, bencimidazolilo, benzotiazolilo, benzoxazolilo, quinolinilo, isoquinolinilo, quinazolinilo y quinoxalinilo, alcoxi Cl-5, ariloxi, aril- alcoxi Cl-5, alcoxi Cl-5-carbonilo, ariloxicarbonilo, alcanoíl Cl-5-oxi, aroíloxi, carbamoílo en el que el átomo de nitrógeno puede estar independientemente 5 mono- o di-sustituido con alquilo Cl-5, arilo, heterociclilo seleccionado entre el grupo que consta de pirrolidinilo, piperidinilo, morfolinilo, tiomorfolinilo, piperazinilo e indolinilo o heteroarilo 10 seleccionado entre el grupo que consta de furanilo, tienilo, pirrolilo, oxazolilo, tiazolilo, imidazolilo, triazolilo, tetrazolilo, piridinilo, pirimidinilo, pirazinilo, indolilo, benzofuranilo, 15 benzotienilo, bencimidazolilo, benzotiazolilo, benzoxazolilo, quinolinilo, isoquinolinilo, quinazolinilo y quinoxalinilo, alcanoíl Cl-5-amino, aroílamino, alquil Cl-5-tio en el que el 20 átomo de azufre puede estar oxidado a un sulfóxido o una sulfona, ariltio en el que el átomo de azufre puede estar oxidado a un sulfóxido o una sulfona, ureido en el que cualquiera de los átomos de nitrógeno puede 25 estar sustituido independientemente con alquilo Cl-5, arilo, heterociclilo seleccionado entre el grupo que consta de pirrolidinilo, piperidinilo, morfolinilo, tiomorfolinilo, piperazinilo e indolinilo, 5 o heteroarilo seleccionado entre el grupo que consta de furanilo, tienilo, pirrolilo, oxazolilo, tiazolilo, imidazolilo, triazolilo, tetrazolilo, piridinilo, pirimidinilo, pirazinilo, indolilo, 10 benzofuranilo, benzotienilo, bencimidazolilo, benzotiazolilo, benzoxazolilo, quinolinilo, isoquinolinilo, quinazolinilo y quinsxalinilo, alcoxi Cl-5- carbonilamino, ariloxicarbonilamino, alquil 15 Cl-5-carbamoíloxi, arilcarbamoíloxi, alquil Cl-5-sulfonilamino, ariisulfonilamino, alquil Cl-5-aminosulfonilo, arilaminosulfonilo, amino en el que el átomo de nitrógeno puede estar 20 independientemente mono- o di-sustituido con alquilo Cl-5, arilo, heterociclilo seleccionado entre el grupo que consta de pirrolidinilo, piperidinilo, morfolinilo, tiomorfolinilo, piperazinilo e indolinilo o 25 heteroarilo seleccionado entre el grupo que consta de furanilo, tienilo, pirrolilo, oxazolilo, tiazolilo, imidazolilo, triazolilo, tetrazolilo, piridinilo, pirimidinilo, pirazinilo, indolilo, benzofuranilo, benzotienilo, bencimidazolilo, benzotiazolilo, benzoxazolilo, quinolinilo, isoquinslinilo, quinazolinilo y quinoxalinilo, halógeno, hidroxi, oxo, carboxi, ciano, nitro, amidino y guanidino; Rh se selecciona entre el grupo que consta de alquilo Cl-5, arilo, alcoxi Cl-5-carbonilo, ariloxicarbonilo, aril-alcoxi Cl-5-carbonilo, carbamoílo en el que el átomo de nitrógeno puede estar opcionalmente mono- o di-sustituido con un grupo seleccionado entre alquilo Cl-5, cicloalquilo C3-7, arilo, aril-alquilo Cl-5, heterociclilo seleccionado entre el grupo que consta de pirrolidinilo, piperidinilo, morfolinilo, tiomorfolinilo, píperazinilo e indolinilo o heteroarilo seleccionado entre el grupo que consta de furanilo, tienilo, pirrolilo, oxazolilo, tiazolilo, imidazolilo, triazolilo, tetrazolilo, piridinilo, pirimidinilo, pirazinilo, indolilo, benzofuranilo, benzotienilo, bencimidazolilo, benzotiazolilo, benzoxazolilo, quinolinilo, isoquinolinilo, quinazolinilo y quinoxalinilo, halógeno, hidroxi, carboxi y ciano; Rj. es alcoxi, ariloxi o hidroxi; R8 es un anillo de heteroarilo seleccionado entre el grupo que consta de furanilo, tienilo, pirrolilo, oxazolilo, tiazolilo, imidazolilo, pirazolilo, isoxazolilo, isotiazolils, piridilo, piridazinilo, pirimidinilo, pirazinilo, triazinilo, indolizinílo, indolilo, isoindolilo, benzofuranilo, benzotienilo, indazolilo, bencimidazolilo, benzotiazolilo, benzoxazolilo, purinilo, quinolizinilo, quinolinilo, isoquinolinilo, cinolinilo, ftalazinilo, quinazolinilo, quinoxalinilo, naftiridinilo, pteridinilo, carbazolilo, acridinilo y fenazinilo, en el que cualquiera de los anteriores R8 puede estar opcionalmente sustituido con uno o más RD ; R3 se selecciona entre el grupo que consta de alquilo Cl-8, cicloalquilo C3-7, arilo, heterociclilo seleccionado entre el grupo que consta de pirrolidinilo, piperidinilo, morfolinilo, tiomorfolinilo, piperazinilo e indolinilo; heteroarilo seleccionado entre el grupo que consta de furanilo, tienilo, pirrolilo, oxazolilo, tiazolilo, imidazolilo, isoxazolilo, isotiazolilo, oxadiazolilo, triazolilo, tetrazolilo, tiadiazolilo, piridinilo, piridazinilo, pirimidinilo, pirazinilo, indolilo, isoindolilo, benzofuranilo, benzotienilo, bencimidazolílo, benzotiazolilo, benzoxazolilo, purinilo, quinolinilo, isoquinolinilo, quinazolinilo, quinoxalinilo, carbazolilo, fenotiazinilo y fenoxazinilo; aril-alquilo Cl-8, alcoxi Cl-8, ariloxi, aril-alcoxi Cl-8, alcoxi Cl-8-carbonilo, ariloxicarbonilo, alcanoíl Cl-8-oxi, aroíloxi, carbamoílo en el que el átomo de nitrógeno puede estar independientemente mono- o disustituido con alquilo Cl-8, arilo, heterociclilo seleccionado entre el grupo que consta de pirrolidinilo, piperidinilo, morfolinilo, tiomorfolinilo, piperazinilo e indolinilo, o heteroarilo seleccionado entre el grupo que consta de furanilo, tienilo, pírrolilo, oxazolilo, tiazolilo, imidazolilo, isoxazolilo, isotiazolilo, oxadiazolilo, triazolilo, tetrazolilo, tiadiazolilo, piridinilo, piridazinilo, pirimidinilo, pirazinilo, indolilo, isoindolílo, benzofuranilo, benzotienilo, bencimidazolilo, benzotiazolilo, benzoxazolilo, purinilo, quinolinilo, isoquinolinilo, quinazolinilo, quinoxalinilo, carbazolilo, fenotiazinilo y fenoxazinilo, alcanoíl Cl-8-amino, aroílamino, alquil Cl-8-tio en el que el átomo de azufre puede estar oxidado a un sulfóxido o una sulfona, ariltio en el que el átomo de azufre puede estar oxidado a un sulfóxido o una sulfona, aril-alquil Cl-8-tio en el que el átomo de azufre puede estar oxidado a un sulfóxido o una sulfona, ureido en el que cualquiera de los átomos de nitrógeno puede estar sustituido independientemente con alquilo Cl-8, arilo, heterociclilo seleccionado entre el grupo que consta de pirrolidinilo, piperidinilo, morfolinilo, tiomorfolinilo, piperazinilo e indolinilo, o heteroarilo seleccionado entre el grupo gue consta de furanilo, tienilo, pirrolilo, oxazolilo, tiazolilo, imidazolilo, isoxazolilo, isotiazolilo, oxadiazolilo, triazolilo, tetrazolilo, tiadiazolilo, piridinílo, piridazinilo, pirimidinilo, pirazinilo, indolilo, isoindolilo, benzofuranilo, benzotienilo, bencimidazolilo, benzotiazolilo, benzoxazolilo, purinilo, quinolinilo, isoquinolinilo, quinazolinilo, quinoxalinilo, carbazolilo, fenotiazinilo y fenoxazinilo, alcoxicarbonilamino, ariloxicarbonilamino, alquil Cl-8-carbamoíloxi, arilcarbamoíloxi, alquilsulfonilamino, ariisulfonilamino, alquilaminosulfonilo, arilaminosulfonilo, amino en el que el átomo de nitrógeno puede estar independientemente mono- o di-sustituido con alquilo Cl-8, arilo, heterociclilo seleccionado entre el grupo que consta de pirrolidinilo, piperidinilo, morfolinilo, tiomorfolinilo, piperazinilo e indolinilo, o heteroarilo seleccionado entre el grupo que consta de furanilo, tienilo, pirrolilo, oxazolilo, tiazolilo, imidazolilo, isoxazolílo, isotiazolilo, oxadiazolilo, triazolilo, tetrazolilo, tiadiazolilo, piridinilo, piridazinilo, pirimidinilo, pirazinilo, indolilo, isoindolilo, benzofuranilo, benzotienilo, benzimidazolilo, benzotiazolilo, benzoxazolilo, purinilo, quinolinilo, isoquinolinilo, quinazolinilo, quinoxalinilo, carbazolilo, fenotiazinilo y fenoxazinilo, halógeno, hidroxi, oxo, carboxi, ciano, nitro, amidino y guanidino, Rj puede estar además opcionalmente sustituido con uno o más R^.; R se selecciona entre el grupo gue consta de alquilo Cl-8, cicloalquilo C3-7, arilo, heterociclilo seleccionado entre el grupo que consta de pirrolidinilo, piperidinilo, 5 morfolinilo, tiomorfolinilo, piperazinilo e indolinílo, heteroarilo seleccionado entre el grupo que consta de furanilo, tienilo, pirrolilo, oxazolilo, tiazolilo, imidazolilo, isoxazolilo, isotiazolilo, 10 oxadiazolilo, triazolilo, tetrazolilo, tiadiazolilo, piridinilo, piridazinilo, pirimidinilo, pirazinilo, indolilo, isoindolilo, benzofuranilo, benzotienilo, bencimidazolilo, benzotiazolilo, 15 benzoxazolilo, purinilo, quinolinilo, isoquinolinilo, quinazolinilo, quinoxalinilo, carbazolilo, fenotiazinilo y fenoxazinilo, alcoxi Cl-8, ariloxi, arilalcoxi Cl-8, alcoxi Cl-8-carbonilo, 20 ariloxicarbonilo, alcanoíl Cl-8-oxi, aroíloxi, carbamoílo en el que el átomo de nitrógeno puede estar independientemente mono- o di-sustituido con alquilo Cl-8, arilo, heterociclilo seleccionado entre el 25 grupo que consta de pirrolidinilo, piperidinilo, morfolinilo, tiomorfolinilo, piperazinilo e indolinilo, o heteroarilo seleccionado entre el grupo que consta de furanilo, tienilo, pirrolilo, oxazolilo, 5 tiazolilo, imidazolilo, isoxazolilo, isotiazolilo, oxadiazolilo, triazolilo, tetrazolilo, tiadiazolilo, piridinilo, piridazinilo, pirimidinilo, pirazinilo, indolilo, isoindolilo, benzofuranilo, 10 benzotienilo, bencimidazolilo, benzotiazolilo, benzoxazolilo, purinilo, quinolinilo, isoquinolinilo, quinazolinilo, quinoxalinilo, carbazolilo, fenotiazinilo y fenoxazinilo, alcanoílamino, aroílamino, 15 alquil Cl-8-tio en el que el átomo de azufre puede estar oxidado a un sulfóxido o una sulfona, ariltio en el que el átomo de azufre puede estar oxidado a un sulfóxido o una sulfona, ureido en el que cualquiera de 20 los átomos de nitrógeno puede estar sustituido independientemente con alquilo Cl-8, arilo, heterociclilo seleccionado entre el grupo que consta de pirrolidinilo, piperidinilo, morfolinilo, tiomorfolinilo, 25 piperazinilo e indolinilo o heteroarilo seleccionado entre el grupo que consta de furanilo, tienilo, pirrolilo, oxazolilo, tiazolilo, imidazolilo, isoxazolilo, isotiazolilo, oxadiazolilo, triazolilo, 5 tetrazolilo, tiadiazolilo, piridinilo, piridazinilo, pirimidinilo, pirazinilo, indolilo, isoindolilo, benzofuranilo, benzotienilo, bencimidazolilo, benzotiazolilo, benzoxazolilo, purinilo, 10 quinolinilo, isoquinolinilo, quinazolinilo, quinoxalinilo, carbazolilo, fenotiazinilo y fenoxazinilo, alcoxi Cl-8-carbonilamino, ariloxicarbonilamino, aril-alcoxi Cl-8- carboni lamino, arilalcoxicarbonilamino- 15 alquilo Cl-8, alquil Cl-8-carbamoí loxi, arilcarbamoíloxi, alquil Cl-8- sulfonilamino, ariisulfonilamino, alquil Cl-8-aminosulfonilo, arilaminosulfonilo, amino en el que el átomo de nitrógeno puede 20 estar independientemente mono- o disustituido con alquilo Cl-8, arilo, heterociclilo seleccionado entre el grupo que consta de pirrolidinilo, piperidinilo, morfolinilo, tiomorfolinilo, piperazinilo e 25 indolinilo, o heteroarilo seleccionado entre el grupo que consta de furanilo, tienilo, pirrolilo, oxazolilo, tiazolilo, imidazolilo, isoxazolilo, isotiazolilo, oxadiazolilo, triazolilo, tetrazolilo, tiadiazolilo, piridinilo, piridazinilo, pirimidinilo, pirazinilo, indolilo, isoindolilo, benzofuranilo, benzotienilo, bencimidazolilo, benzotiazolilo, benzoxazolilo, purinilo, quinolinilo, isoquinolinilo, quinazolinilo, quinoxalinilo, carbazolilo, fenotiazinilo y fenoxazinilo, halógeno, hidroxi, oxo, carboxi, ciano, nitro, amidino y guanidino.
- 4. El compuesto de conformidad con la reivindicación 3, caracterizado porque: Y es 0; Ri es alquilo Cl-5, cicloalquilo C3-7, fenilo, naftilo, heterociclilo seleccionado entre el grupo que consta de piperidinils, morfolinilo, tiomorfolinilo, piperazinilo, piranilo y tiopiranilo, heteroarilo seleccionado entre el grupo que consta de furanilo, tienilo, pirrolilo, oxazolilo, tiazolilo, imidazolilo, piridinilo, indolilo, benzofuranilo, benzotienilo, bencimidazolilo, benzotiazolilo, benzoxazolilo, quinolinilo e isoquinolinilo, o amino en el que Ri está opcionalmente sustituido con uno o más Rb; R se selecciona entre el grupo que consta de alquilo Cl-5, cicloalquilo C3-7, fenilo, naftilo, heterociclilo seleccionado entre el grupo que consta de pirrolidinilo, piperidinilo, morfolinilo, tiomorfolinils, piperazinils e indolinilo; heteroarilo seleccionado entre el grupo que consta de furanilo, tienilo, pirrolilo, oxazolilo, tiazolilo, imidazolilo, tetrazolilo, piridinilo, indolilo, benzofuranilo, benzotienilo, bencimidazolilo, benzotiazolilo, benzoxazolilo, quinolinilo e isoquinolinilo; alcoxi Cl-5, aríloxi, alcoxi Cl-5-carbonilo, ariloxicarbonilo, alcanoíl Cl-5-oxi, aroíloxi, carbamoílo en el que el átomo de nitrógeno puede estar independientemente mono- o di-sustituido con alquilo Cl-5, fenilo, naftilo, heterociclilo seleccionado entre el grupo que consta de pirrolidinilo, piperidinilo, morfolinilo, piperazinilo e indolinilo, o heteroarilo seleccionado entre el grupo que consta de furanilo, tienilo, pirrolilo, oxazolilo, tiazolilo, imidazolilo, tetrazolilo, piridinilo, indolilo, benzofuranilo, benzotienilo, bencimidazolilo, benzotiazolilo, benzoxazolilo, quinolinilo e isoquinolinilo, alcanoíl Cl-5-amino, aroílamino, alquil Cl-5-tio en el que el átomo de azufre puede estar oxidado a un sulfóxido o una sulfona, ariltio en el que el átomo de azufre puede estar oxidado a un sulfóxido o una sulfona, ureido en el que cualquiera de los átomos de nitrógeno puede estar sustituido independientemente con alquilo o arilo; alcoxi Cl-5-carbonilamino, ariloxicarbonilamino, alquil Cl-5-carbamoíloxi, arilcarbamoíloxi, alquil Cl-5-sulfonilamino, ariisulfonilamino, alquil Cl-5-aminosulfonilo, arílaminosulfonilo, amino en el que el átomo de nitrógeno puede estar independientemente mono- o di-sustituido con alquilo, arilo, heterociclilo seleccionado entre el grupo que consta de pirrolidinilo, piperidinilo, morfolinilo, tiomorfolinilo, piperazinilo e indolinilo o heteroarilo seleccionado entre el grupo gue consta de furanilo, tienilo, pirrolilo, oxazolilo, tiazolilo, imidazolilo, piridinilo, indolilo, benzofuranilo, benzotienilo, bencimidazolilo, benzotiazolilo, benzoxazolilo, quinolinilo e isoquinolinilo, halógeno, hidroxi, oxo, carboxi, ciano y nitro, Rfc puede estar además opcionalmente sustituido con uno o más Rc; Rc se selecciona entre el grupo que consta de alquilo Cl-5, cicloalquilo C3-6, arilo, alcoxi Cl-5, ariloxi, halógeno, hidroxi, oxo, carboxi y ciano; R2 es H o metilo; R3 es H, alquilo Cl-5, cicloalquilo C3-7 o fenilo, en el que R3 está opcionalmente sustituido con uno o más Rd; Rd se selecciona entre el grupo que consta de alquilo Cl-3, cicloalquilo C3-6, fenilo, naftilo, heterociclilo seleccionado entre el grupo que consta de piperidinilo, morfolinilo y piperazinilo; heteroarilo seleccionado entre el grupo que consta de furanilo, tienilo, pirrolilo, oxazolilo, tiazolilo, imidazolilo, piridinilo, indolilo, benzofuranilo, benzotienilo, bencimidazolilo, benzotiazolilo, benzoxazolilo, quinolinilo e isoquinolinilo, alcoxí Cl-5, ariloxi, aroílo, alcoxi Cl-5-carbonilo, ariloxicarbonilo, alcanoíl Cl-5-oxi, aroíloxi, carbamoílo en el que el átomo de nitrógeno puede estar independientemente mono- o di-sustituido con alquilo Cl-5, arilo, heterociclilo seleccionado entre el grupo que consta de pirrolidinilo, piperidinilo, morfolinilo y piperazinilo o heteroarilo seleccionado entre el grupo que consta de furanilo, tienilo, pirrolilo, oxazolilo, tiazolilo, imidazolílo, piridinilo, indolilo, benzofuranilo, benzotienilo, bencimidazolilo, benzotiazolilo, benzoxazolilo, quinolinilo e isoquinolinilo, alcanoíl Cl-5-aminos aroílamino, alquil Cl-5-tio en el que el átomo de azufre puede estar oxidado a un sulfóxido o una sulfona, ariltio en el que el átomo de azufre puede estar oxidado a un sulfóxido o una sulfona ureido en el que cualquiera de los átomos de nitrógeno puede estar sustituido independientemente con alquilo Cl-5, fenilo, naftilo, heterociclilo seleccionado entre el grupo que consta de piperidinilo, morfolinilo y piperazinilo o heteroarilo seleccionado entre el grupo que consta de furanilo, tienilo, pirrolilo, oxazolilo, tiazolilo, imidazolilo, piridinilo, indolils, benzofuranilo, benzotienilo, bencimidazolilo, benzotiazolilo, benzoxazolilo, quinolinilo e isoquinolinilo, alcoxi Cl-5-carbonilamino, ariloxicarbonilamino, alquil Cl-5-carbamoí loxí , arilcarbamoíloxi, alquil Cl-5-sulfonilamino, ariisulfonilamino, alquil Cl-5-aminosulfonilo, arilaminosulfonilo, amino en el que el átomo de nitrógeno puede estar independientemente mono- o di-sustituido con alquilo Cl-5, fenilo, naftilo, heterociclilo seleccionado entre el grupo que consta de piperidinilo, morfolinilo y piperazinilo o heteroarilo seleccionado entre el grupo que consta de furanilo, tienilo, pirrolilo, oxazolilo, tiazolilo, imidazolilo, piridinilo, indolilo, benzofuranilo, benzotienilo, bencimidazolilo, benzotiazolilo, benzoxazolilo, quinolinilo e isoquinolinilo, halógeno, hidroxi, oxo, carboxi y ciano, Ra puede estar además opcionalmente sustituido con uno o más Re; Re se selecciona entre el grupo que consta de alquilo Cl-5, cicloalquilo C3-6, arilo, aril-alquilo Cl-5, alcoxi Cl-5, ariloxi, aril-alcoxi Cl-3, aroílo, amino, halógeno, hidroxi, oxo, carboxi y ciano; R4 es H o metilo; R5 es H o alquilo Cl-5; Re es H, alquilo Cl-5, cicloalquilo C3-7, fenilo o naftilo en el que Re está opcionalmente sustituido con uno o más Rf,- Rf se selecciona entre el grupo que consta de alquilo Cl-5, cicloalquilo C3-7, fenilo, naftilo, heterociclilo seleccionado entre el grupo que consta de pirrolidinilo, piperidinilo, morfolinilo, tiomorfolinilo, piperazinilo e indolinilo; heteroarilo seleccionado entre el grupo que consta de furanilo, tienilo, pirrolilo, oxazolilo, tiazolilo, imidazolilo, triazolilo, tetrazolilo, piridinilo, pirimidinilo, pirazinilo, indolilo, benzofuranilo, benzotienilo, bencimidazolilo, benzotiazolilo, benzoxazolilo, quinolinilo, isoquinolinilo, quinazolinilo y quinoxalinilo, alcoxi Cl-5, ariloxi, arilalcoxi Cl-5, piridil-alcoxi Cl-5, tienil-alcoxi Cl-5, furanil-alcoxi Cl-5, alcoxi Cl-5-carbonilo, ariloxicarbonilo, alcanoíl Cl-5-oxi, aroíloxi, carbamoílo en el que el átomo de nitrógeno puede estar independientemente mono- o di-sustituido con alquilo Cl-5, arilo, heterociclilo seleccionado entre el grupo que consta de piperidinilo, morfolinilo y piperazinilo o heteroarils seleccionado entre el grupo gue consta de furanilo, tienilo, pirrolilo, oxazolilo, tiazolilo, imidazolilo, piridinilo, indolilo, benzofuranilo, benzotienilo, bencimidazolilo, benzotiazolilo, benzoxazolilo, quinolinilo e isoquinolinilo, alcanoíl Cl-5-amino, aroílamino, alquil Cl-5-tio en el que el átomo de azufre puede estar oxidado a un sulfóxido o una sulfona, ariltio en el que el átomo de azufre puede estar oxidado a un sulfóxido o una sulfona, aril-alquil Cl-5-tio en el que el átomo de azufre puede estar oxidado a un sulfóxido o una sulfona, ureido en el que cualquiera de los átomos de nitrógeno puede estar sustituido independientemente con alquilo Cl-5, arilo, heterociclilo seleccionado entre el grupo que consta de piperidinilo, morfolinilo y piperazinilo o heteroarilo seleccionado entre el grupo que consta de furanilo, tienilo, pirrolilo, oxazolilo, tiazolilo, imidazolilo, piridinilo, indolilo, benzofuranilo, benzotienilo, bencimidazolilo, benzotiazolilo, benzoxazolilo, quinolinilo e isoquinolinilo, alcoxi Cl-5-carbonilamino, ariloxicarbonilamino, alquil Cl-5-carbamoíloxi, arilcarbamoíloxi, alquil Cl-5-sulfonilamino, ariisulfonilamino, alquil Cl-5-aminosulfonilo, arilaminosulfonilo, amino en el que el átomo de nitrógeno puede estar independientemente mono- o di-sustituido con alquilo Cl-5, arilo, heterociclilo seleccionado entre el grupo que consta de pirrolidinilo, piperidinilo, morfolinilo y piperazinilo o heteroarilo seleccionado entre el grupo que consta de furanilo, tienilo, pirrolilo, oxazolilo, tiazolilo, imidazolilo, piridinilo, indolilo, benzofuranilo, benzotienilo, bencimidazolilo, benzotiazolilo, benzoxazolilo, quinolinilo e isoquinolinilo, halógeno, hidroxi, oxo, carboxi y ciano, Rf puede estar además opcionalmente sustituido con uno o más Rg; Rg se selecciona entre el grupo que consta de alquilo Cl-5, cicloalquilo C3-7, fenilo opcionalmente sustituido con halógeno, metilo o metoxi; naftilo opcionalmente sustituido con halógeno, metilo o metoxi; heterociclilo seleccionado entre el grupo que consta de pirrolidinilo, piperidinilo, morfolinilo, tiomorfolinilo, piperazinilo e indolinilo; heteroarilo seleccionado entre el grupo que consta de furanilo, tienilo, pirrolilo, oxazolilo, tiazolilo, imidazolilo, triazolilo, tetrazolilo, piridinilo, pirimidinilo, pirazinilo, indolilo, benzofuranilo, benzotienilo, bencimidazolilo, benzotiazolilo, benzoxazolilo, quinolinilo, isoquinolinilo, quinazolinilo y quinoxalinilo, alcoxi Cl-5, ariloxi, aril-alcoxi Cl-5, alcoxi Cl-5- 5 carbonilo, ariloxicarbonilo, alcanoíl Cl-5- oxi, aroíloxi, carbamoílo en el que el átomo de nitrógeno puede estar independientemente mono- o di-sustituido con alquilo Cl-5, arilo, heterociclilo 10 seleccionado entre el grupo que consta de piperidinilo, morfolinilo y piperazinilo o heteroarilo seleccionado entre el grupo que consta de furanilo, tienilo, pirrolilo, oxazolilo, tiazolilo, imidazolilo, 15 piridinilo, indolilo, benzofuranilo, benzotienilo, benzimidazolilo, benzotiazolilo, benzoxazolilo, quinolinilo e isoquinolinilo, alcanoíl Cl-5-amino, aroílamino, alquil Cl-5-tio en el que el 20 átomo de azufre puede estar oxidado a un sulfóxido o una sulfona, ariltio en el que el átomo de azufre puede estar oxidado a un sulfóxido o una sulfona, ureido en el que cualquiera de los átomos de nitrógeno puede 25 estar sustituido independientemente con alquilo Cl-5, arilo, heterociclilo seleccionado entre el grupo que consta de piperidinilo, morfolinilo y piperazinilo o heteroarilo seleccionado entre el grupo que 5 consta de furanilo, tienilo, pirrolilo, oxazolilo, tiazolilo, imidazolilo, piridinilo, indolilo, benzofuranilo, benzotienilo, bencimídazolilo, benzotiazolilo, benzoxazolilo, quinolinilo, 10 isoquinolínilo, alcoxi Cl-5-carbonilamino, ariloxicarbonilamino, alquil Cl-5- carbamoi loxi, arilcarbamoíloxi, alquil Cl- 5-sulfonilamino, ariisulfonilamino, alquil Cl-5-aminosulfonilo, arilaminosulfonilo, 15 amino en el que el átomo de nitrógeno puede estar independientemente mono- o disustituido con alquilo Cl-5, arilo, heterociclilo seleccionado entre el grupo que consta de pirrolidinilo, piperidinilo, 20 morfolinilo y piperazinílo o heteroarilo seleccionado entre el grupo que consta de furanilo, tienilo, pirrolilo, oxazolilo, tiazolilo, imidazolilo, piridinilo, indolilo, benzofuranilo, benzotienilo, 25 bencimidazolilo, benzotiazolilo, benzoxazolilo, quinolinilo e isoquinolinilo, halógeno, hidroxi, oxo, carboxi y ciano; Rh se selecciona entre el grupo que consta de alquilo Cl-5, fenilo, naftilo, alcoxi Cl-5- carbonilo, ariloxicarbonilo, aril-alcoxi Cl-3- carbonilo, carbamoílo en el que el átomo de nitrógeno puede estar opcionalmente mono- o disustituido con un grupo seleccionado entre alquilo Cl-5, cicloalquilo C3-6, fenilo, naftilo, aril-alquilo Cl-3, heterociclilo seleccionado entre el grupo que consta de pirrolidinilo, piperidinilo, morfolinilo y piperazinilo o heteroarilo seleccionado entre el grupo que consta de furanilo, tienilo, pirrolilo, oxazolilo, tiazolilo, imidazolilo, piridinilo, indolilo, benzofuranilo, benzotienilo, bencimidazolilo, benzotiazolilo, benzoxazolilo, quinolinilo e isoquinolinilo, halógeno, hidroxi, carboxi y ciano; Z es 0 o S; RP es un anillo de heteroarilo seleccionado entre el grupo que consta de furanilo, tienilo, pirrolilo, oxazolilo, tiazolilo, imidazolilo, pirazolilo, isoxazolilo, isotiazolilo, piridilo, piridazinilo, pirimidinilo, pirazinilo, triazinilo, indolizinilo, indolilo, isoindolilo, benzofuranilo, benzotienilo, indazolilo, bencimidazolilo, benzotiazolilo, benzoxazolilo, purinilo, quinolizinilo, quinolinilo, isoquinolinilo, cinolinilo, ftalazinilo, quinazolinilo, quinoxalinilo, naftiridinilo, pteridinilo, carbazolilo, acridinilo y fenazinilo, en el que cualquiera de los anteriores R8 puede estar opcionalmente sustituido con uno o más grupos de la fórmula Rj ; R se selecciona entre el grupo que consta de alquilo Cl-5, cicloalquilo C3-6, fenilo, naftilo, heterociclilo seleccionado entre el grupo que consta de piperidinilo, morfolinilo y piperazinilo; heteroarilo seleccionado entre el grupo que consta de furanilo, tienilo, pirrolilo, oxazolilo, tiazolilo, imidazolilo, tetrazolilo, piridinils, indolilo, benzofuranilo, benzotienilo, bencímidazolilo, benzotiazolilo, benzoxazolilo, quinolinilo e isoquinolinilo, aril-alquilo Cl-5, alcoxi Cl-5, ariloxi, arilalcoxi Cl-5, alcoxi Cl -5-carbonilo, ariloxicarbonilo, alcanoíl Cl-5-oxi, aroíloxi, carbamoílo en el que el átomo de nitrógeno puede estar independientemente mono- o di-sustituido con alguilo Cl-5, arilo, heterociclilo seleccionado entre el grupo que consta de piperidinilo, morfolinilo y piperazinilo o heteroarilo seleccionado entre el grupo que consta de furanilo, tienilo, pirrolilo, oxazolilo, tiazolilo, imidazolilo, tetrazolilo, piridinilo, indolilo, benzofuranilo, benzotienilo, bencimidazolilo, benzotiazolilo, benzoxazolilo, quinolinilo e isoquinolinilo, alcanoíl Cl-5-amino, aroílamino, alquil Cl-5-tio en el que el átomo de azufre puede estar oxidado a un sulfóxido o una sulfona, ariltio en el que el átomo de azufre puede estar oxidado a un sulfóxido o una sulfona, aril-alquil Cl-5-tio en el que el átomo de azufre puede estar oxidado a un sulfóxido o una sulfona, ureido en el que cualquiera de los átomos de nitrógeno puede estar sustituido independientemente con alquilo Cl-5, arilo, heterociclilo seleccionado entre el grupo que consta de piperidinilo, morfolinilo y piperazinilo o heteroarilo seleccionado entre el grupo que consta de furanilo, tienilo, pirrolilo, oxazolilo, tiazolilo, imidazolilo, tetrazolilo, piridinilo, indolilo, benzofuranilo, benzotienilo, bencimidazolilo, benzotiazolilo, benzoxazolilo, quinolinilo e isoquinolinilo, alcoxi Cl-5-carbonilamino, ariloxicarbonilamino, alquil Cl-5-carbamoíloxi, arilcarbamoíloxi, alquil Cl-5-sulfonilamino, ariisulfonilamino, alquil Cl-5-aminosulfonilo, arilaminosulfonilo, amino en el que el átomo de nitrógeno puede estar independientemente mono- o di-sustituido con alquilo Cl-5, arilo, heterociclils seleccionado entre el grupo que consta de piperidinilo, morfolinilo y piperazinils o hetersarilo seleccionado entre el grupo que consta de furanilo, tienilo, pirrolilo, oxazolilo, tiazolilo, imidazolilo, tetrazolilo, piridinilo, indolilo, benzofuranilo, benzotienilo, bencimidazolilo, benzotiazolilo, benzoxazolilo, purinilo, quinolinilo e isoquinolinilo, halógeno, hidroxi, oxo , carboxi , ciano, nitro, amidino y guanidino, R puede estar además opcionalmente sustituido con uno o más Rk ; Rk se selecciona entre el grupo que consta de alquilo Cl-3, cicloalquilo C3-6, fenilo, naftilo, heterociclilo seleccionado entre el grupo que consta de piperidinilo, morfolinilo y piperazinils; heteroarilo seleccionado entre el grupo que consta de furanilo, tienilo, pirrolilo, tetrazolilo y piridinilo, alcoxi Cl-3, ariloxi, arilalcoxi Cl-3, alcoxi Cl-3-carbonilo, ariloxicarbonilo, alcanoíl Cl-3-oxi, aroíloxi, carbamoílo en el que el átomo de 5 nitrógeno puede estar independientemente mono- o di-sustituido con alquilo Cl-3, arilo, heterociclilo seleccionado entre el grupo que consta de morfolinilo y piperazinilo o heteroarilo seleccionado 10 entre el grupo que consta de furanilo, tienilo, pirrolilo, oxazolilo, tiazolilo, imidazolilo, tetrazolilo y piridinilo, alcanoíl Cl-3-amino, aroílamino, alquil Cl- 3-tio en el que el átomo de azufre puede 15 estar oxidado a un sulfóxido o una sulfona, ariltio en el que el átomo de azufre puede estar oxidado a un sulfóxido o una sulfona, ureido en el que cualquiera de los átomos de nitrógeno puede estar sustituido 20 independientemente con alquilo Cl-3, fenilo, naftilo o heteroarilo seleccionado entre el grupo gue consta de furanilo, tienilo, pirrolilo, oxazolilo, tiazolilo, imidazolilo, tetrazolilo y piridinilo, 25 alcoxi Cl-3-carbonilamino, ariloxicarbonilamino, aril-alcoxi Cl-3- carboni lamino, benci loxicarbonilaminoalquilo Cl-5, alquil Cl-3-carbamoíloxi, arilcarbamoíloxi, alquil Cl-3- sulfonilamins, ariisulfonilamino, alquil Cl-3-aminosulfonilo, arilaminosulfonilo, amino en el que el átomo de nitrógeno puede estar independientemente mono- o disustituido con alquilo Cl-3, arilo, heterociclilo seleccionado entre el grupo que consta de piperidinilo, morfolinilo y piperazinilo o heteroarilo seleccionado entre el grupo que consta de furanilo, tienílo, pirrolilo, oxazolilo, tiazolilo, ímidazolilo, tetrazolilpiridinilo, indolilo, benzofuranilo, benzotienilo, bencimidazolilo, benzotiazolilo, benzoxazolilo, quinolinilo e isoquinolinilo, halógeno, hidroxi, oxo, carboxi, ciano y nitro; Y X es 0.
- 5. El compuesto de conformidad con la reivindicación 4, caracterizado porque: Ri es alquilo Cl-5, cicloalquilo C3-6, fenilo, naftilo, heterociclilo seleccionado entre el grupo que consta de piperidinilo, morfolinilo, piperazinilo, piranilo y tiopiranilo; heteroarilo seleccionado entre el grupo que consta de furanilo, tienilo, pirrolilo, oxazolilo, tiazolilo, imidazolilo, piridinilo, indolilo, benzofuranilo, benzotienilo, bencimidazolilo, benzotiazolilo, benzoxazolilo, quinolinilo e isoquinolinilo, o amino, en el que Ri está opcionalmente sustituido con uno o más Rb; Rb se selecciona entre el grupo que consta de alquilo Cl-3, cicloalquilo C3-6, fenilo, naftilo, heterociclilo seleccionado entre el grupo que consta de pirrolidinilo, piperidinilo, morfolinilo y piperazinilo, heteroarilo seleccionado entre el grupo que consta de furanilo, tienilo, pirrolilo, oxazolilo, tiazolilo, imidazolilo, tetrazolilo, piridinilo, indolilo, benzofuranilo, benzotienilo, bencimidazolilo, benzotiazolilo, benzoxazolilo, quinolinilo e isoquinolinilo, alcoxi Cl-3, fenoxi, alcoxi Cl-3-carbonilo, ariloxicarbonilo, alcanoíl Cl-5-oxi, aroíloxi, carbamoílo en el que el átomo de nitrógeno puede estar independientemente mono- o di-sustituido con alquilo Cl-5, fenilo o heteroarilo seleccionado entre el grupo que consta de furanilo, tienilo, pirrolilo, oxazolilo, tiazolilo, imidazolilo, piridinilo, indolilo, benzofuranilo, benzotienilo, bencimidazolilo, benzotiazolilo, benzoxazolilo, quinolinilo e isoquinolinilo, alcanoíl Cl-5-amino, aroílamino, alquil Cl-5-tio en el que el átomo de azufre puede estar oxidado a un sulfóxido o una sulfona, ariltio en el que el átomo de azufre puede estar oxidado a un sulfóxido o una sulfona, ureido en el que cualquiera de los átomos de nitrógeno puede estar sustituido independientemente con alquilo Cl-5, fenilo o naftilo; alcoxi Cl-5-carbonilamino, alquil Cl-5-carbamoíloxi, arilcarbamoíloxi, alquil Cl-5-sulfonilamino, ariisulfonilamino, alquil Cl-5-aminosulfonilo, arilaminosulfonilo, amino en el que el átomo de nitrógeno puede estar independientemente mono- o di-sustituido con alquilo Cl-5, fenilo, naftilo, heterociclilo seleccionado entre el grupo que consta de piperidinilo, morfolinilo y piperazinilo o heteroarilo seleccionado entre el grupo que consta de furanilo, tienilo, pirrolilo, oxazolilo, tiazolilo, imidazolilo, piridinilo, indolilo, benzofuranilo, benzotienilo, bencimidazolilo, benzotiazolilo, benzoxazolilo, quinolinilo e isoquinolinilo, halógeno, hidroxi, oxo, carboxi y ciano, Rb puede estar además opcionalmente sustituido con uno o más Rc; Rc se selecciona entre el grupo que consta de alquilo Cl-3, cicloalquilo C5-6, arilo, alcoxi Cl-3, fenoxi, halógeno, hidroxi, oxo, carboxi y ciano: R2 es H; R3 es alquilo Cl-5, cicloalquilo C3-6 o fenilo, en el que R3 está opcionalmente sustituido con uno o más Rd; Rd se selecciona entre el grupo gue consta de alquilo Cl-3, cicloalquilo C3-6, fenilo, naftilo, heterociclilo seleccionado entre el grupo que consta de piperidinilo, morfolinilo y piperazinilo; heteroarilo seleccionado entre el grupo que consta de furanilo, tienilo, tiazolilo, imidazolilo, piridinilo, indolilo, quinolinilo e isoquinolinilo, alcoxi Cl-5, fenoxi, aroílo, alcoxi Cl-5-carbonilo, ariloxicarbonilo, alcanoíl Cl-5-oxi, aroíloxi, carbamoílo en el que el átomo de nitrógeno puede estar independientemente mono- o di-sustituido con alquilo Cl-5, fenilo, naftilo. heterociclilo seleccionado entre el grupo que consta de piperidinilo, morfolinilo y piperazinilo o heteroarilo seleccionado entre el grupo que consta de furanilo, tienilo, pirrolilo, oxazolilo. tiazolilo, imidazolilo, piridinilo e indolilo, alcanoíl Cl-5-amino, aroílamino, alquil Cl-3-tio en el que el átomo de azufre puede estar oxidado a un sulfóxido o una sulfona, feniltio en el que el átomo de azufre puede estar oxidado a un sulfóxido o una sulfona, ureido en el que cualquiera de los átomos de nitrógeno puede estar sustituido independientemente con alquilo Cl-3, fenilo o heteroarilo seleccionado entre el grupo que consta de furanilo, tienilo, pirrolilo, oxazolilo, tiazolilo, imidazolilo, piridinilo e indolilo, alcoxi Cl-5-carbonilamino, alquil Cl-5-carbamoíloxi, arilcarbamoíloxi, alquil Cl-5-sulfonilamino, ariisulfonilamino, amino en el que el átomo de nitrógeno puede estar independientemente mono- o di-sustituido con alguilo Cl-3, fenilo, heterociclilo seleccionado entre el grupo que consta de piperidinilo, morfolinilo y piperazinilo o heteroarilo seleccionado entre el grupo que consta de furanilo, tienilo, pirrolilo, oxazolilo, tiazolilo, imidazolilo, piridinilo e indolilo, halógeno, hidroxi, oxo, carboxi y ciano, Rd puede estar además opcionalmente sustituido con uno o más Re ; Re se selecciona entre el grupo que consta de alquilo Cl-5, cicloalquilo C5-6, fenilo, naftilo, aril-alquilo Cl-3, alcoxi Cl-5, fenoxi, aril-alcoxi Cl-3, aroílo, amino, halógeno, hidroxi, oxo, carboxi y ciano; en el que la configuración en el centro estéreo definido por R2 y R3 y el carbono al que éstos están unidos es L; R4 es H; R5 es H o alquilo Cl-3; R6 es H, alquilo Cl-5, cicloalquilo C3-6 o fenilo en el que R6 está opcionalmente sustituido con uno o más Rf,- Rf se selecciona entre el grupo que consta de alquilo Cl-3, cicloalquilo C3-6, fenilo, naftilo, heterociclilo seleccionado entre el grupo que consta de pirrolidinilo, piperidinilo, morfolinilo y piperazinilo; heteroarilo seleccionado entre el grupo que consta de furanilo, tienilo, pirrolilo, oxazolilo, tiazolilo, imidazolilo, piridinilo, indolilo, benzofuranilo, benzotienilo, bencimidazolilo, benzotiazolilo, benzoxazolilo, quinolinilo e isoquinolinilo, alcoxi Cl-5, ariloxi, aril-alcoxi C l - 3 , piridil-alcoxi Cl-5, tienil-alcoxi Cl-5, furanil-alcoxi Cl-5, alcoxi Cl-5-carbonilo, ariloxicarbonilo, alcanoíl Cl-5-oxi, aroíloxi, carbamoílo en el que el átomo de nitrógeno puede estar independientemente mono- o di-sustituido con alquilo Cl-5, fenilo o heteroarilo seleccionado entre el grupo que consta de furanilo, tienilo, pirrolilo, oxazolilo, tiazolilo, imidazolilo, piridinilo e indolilo alcanoíl Cl-5-amino, aroílamino, alquil Cl-3-tio en el que el átomo de azufre puede estar oxidado a un sulfóxido o una sulfona, ariltio en el que el átomo de azufre puede estar oxidado a un sulfóxido o una sulfona, aril-alquil Cl-3-tio en el que el átomo de azufre puede estar oxidado a un sulfóxido o una sulfona, ureido en el que cualquiera de los átomos de nitrógeno puede estar sustituido independientemente con alquilo Cl-5 o fenilo; alcoxi Cl-5-carbonilamino, alquil Cl-5-sulfonilamino, ariisulfonilamino, amino en el que el átomo de nitrógeno puede estar independientemente mono- o di-sustituido con alquilo Cl-5, fenilo, naftilo, heterociclilo seleccionado entre el grupo que consta de piperidinilo, morfolinilo y piperazinilo o heteroarilo seleccionado entre el grupo que consta de furanilo, tienilo, pirrolilo, oxazolilo, tiazolilo, imidazolilo, piridinilo e indolilo, halógeno, hidroxi, oxo, carboxi y ciano, Rf puede estar además opcionalmente sustituido con uno o más Rg; Rg se selecciona entre el grupo que consta de alquilo Cl-3, cicloalquilo C5-6, fenilo opcionalmente sustituido con halógeno, metilo o metoxi; heterociclilo seleccionado entre el grupo que consta de pirrolidinilo, piperidinilo, morfolinilo y piperazinilo; heteroarilo seleccionado entre el grupo que consta de furanilo, tienilo, pirrolilo, oxazolilo, tiazolilo, imidazolilo, piridinils, pirimidinilo, pirazinilo e indolilo, alcoxi Cl-5, ariloxi, aril-alcoxi Cl-3, alcoxi Cl-5-carbonilo, ariloxicarbonilo, alcanoíl Cl-5-oxi, aroíloxi, carbamoílo en el que el átomo de nitrógeno puede estar independientemente mono- o di-sustituido con alquilo Cl-5 o arilo; alcanoíl Cl-5-amino, aroílamino, alquil Cl-5-tio en el que el átomo de azufre puede estar oxidado a un sulfóxido o una sulfona, ariltio en el que el átomo de azufre puede estar oxidado a un sulfóxido o una sulfona, ureido en el que cualquiera de los átomos de nitrógeno puede estar sustituido independientemente con alquilo Cl-5 o arilo; alcoxi Cl-5-carbonilamino, ariloxicarbonilamino, alquil Cl-5- carbamoíloxi, arilcarbamoíloxi, alquil Cl- 5-sulfonilamino, ariisulfonilamino, alquil Cl-5-aminosulfonilo, arilaminosulfonilo, amino en el que el átomo de nitrógeno puede estar independientemente mono- o disustituido con alquilo Cl-5 o arilo, halógeno, hidroxi, oxo, carboxi y ciano; Rh se selecciona entre el grupo que consta de alquilo Cl-5, fenilo, alcoxi Cl-5-carbonilo, ariloxicarbonilo, aril-alcoxi Cl-3-carbonilo, carbamoílo en el que el átomo de nitrógeno puede estar opcionalmente mono- o di-sustituido con alquilo Cl-5, cicloalquilo C3-6, fenilo, naftilo, aril-alquilo Cl-3 halógeno, hidroxi, carboxi y ciano; en el que Z es 0; Rs es un anillo de heteroarilo seleccionado entre el grupo gue consta de oxazolilo, tiazolilo, imidazolilo, pirazolilo, isoxazolilo, isotiazolilo, piridilo, piridazinilo, pirimidinilo, pirazinilo, indolilo, benzofuranilo, benzotienilo, bencimidazolilo, benzotiazolilo, benzoxazolilo, quinolinilo, isoquinolinilo, quinazolinilo y quinoxalinilo, en el que cualquiera de los anteriores Rs puede estar opcionalmente sustituido con uno o más Rj ; R se selecciona entre el grupo que consta de alquilo Cl-3, cicloalquilo C5-6, fenilo, naftilo, msrfolinilo, piperazinilo, furanilo, tienilo, pirrolilo, tetrazolilo, piridinilo, indolilo, benzofuranilo, benzotienilo, bencimidazolilo, benzotiazolilo, benzoxazolilo, aril-alquilo Cl-3, alcoxi Cl-3, ariloxi, aril-alcoxi Cl-3, alcoxi Cl- 3-carbonilo, ariloxicarbonilo, alcanoíl Cl-3-oxi, aroíloxi, carbamoílo en el que el átomo de nitrógeno puede estar independientemente mono- o di-sustituido con alquilo Cl-3, fenilo, naftilo, piperidinilo, furanilo, tienilo, pirrolilo, oxazolilo, tiazolilo, imidazolilo, tetrazolilo, piridinilo, indolilo, benzofuranilo, benzotienilo, bencimidazolilo, benzotiazolilo, benzoxazolilo, quinolinilo o isoquinolinilo; alcanoíl Cl-3-amino, aroílamino, alquil Cl-3-tio en el que el átomo de azufre puede estar oxidado a un sulfóxido o una sulfona, ariltio en el que el átomo de azufre puede estar oxidado a un sulfóxido o una sulfona, aril-alquil Cl-3-tio en el que el átomo de azufre puede estar oxidado a un sulfóxido o una sulfona, ureido en el que cualquiera de los átomos de nitrógeno puede estar sustituido independientemente con alquilo Cl-3, fenilo, naftilo, piperidinilo, morfolinilo, tiazolilo, imidazolilo, tetrazolilo, piridinilo, indolilo, benzofuranilo, benzotienilo, bencimidazolilo, benzotiazolilo, benzoxazolilo, quinolinilo o isoquinolinilo; alcoxi Cl-3-carbonilamino, ariloxicarbonilamino, alquil Cl-3-carbamoíloxi, arilcarbamoíloxi, alquil Cl-3-sulfonilamino, ariisulfonilamino, alquil Cl-3-aminosulfonilo, arilaminosulfonilo, amino en el que el átomo de nitrógeno puede estar independientemente mono- o di-sustituido con alquilo Cl-3, fenilo, naftilo, piperidinilo, furanilo, tienilo, pirrolilo, oxazolilo, tiazolilo, imidazolilo, tetrazolilo, piridinilo, indolilo, benzofuranilo, benzotienilo, bencimidazolilo, benzotiazolilo, benzoxazolilo, quinolinilo o isoquinolinilo; halógeno, hidroxi, oxo, carboxi, ciano y nitro, Rj puede estar además opcionalmente sustituido con uno o más Rk : R se selecciona entre el grupo que consta de metilo, cicloalquilo C5-6, fenilo, morfolinilo, furanilo, tienilo, pirrolilo, tetrazolilo, piridinilo, metoxi, fenoxi, 5 benciloxi, metoxicarbonilo, acetiloxi, benzoiloxi, carbamoílo en el que el átomo de nitrógeno puede estar independientemente mono- o disustituido con alquilo Cl-3, fenilo, furanilo, tienilo, pirrolilo, 10 oxazolilo, tiazolilo, imidazolilo o piridinilo; acetilamino, benzoilamino, metiltio en el que el átomo de azufre puede estar oxidado a un sulfóxido o una sulfona, ureido en el que cualquiera de los átomos 15 de nitrógeno puede estar sustituido independientemente con metilo, fenilo, furanilo, tienilo, pirrolilo, oxazolilo, tiazolilo, imidazolilo o piridinilo; arilalcoxi Cl-3-carbonilamino, 20 benciloxicarbonilamino-alquilo Cl-5, amino en el que el átomo de nitrógeno puede estar independientemente mono- o disustituido con alquilo Cl-3, fenilo, naftilo, furanilo, tienilo, pirrolilo, oxazolilo, tiazolilo, 25 imidazolilo, piridinilo, indolilo, benzofuranilo, benzotienilo, bencimidazolilo, benzotiazolilo, benzoxazolilo, quinolinilo o isoquinolinilo, halógeno, hidroxi, oxo, carboxi, ciano y nitro.
- 6. El compuesto de conformidad con la reivindicación 5, caracterizado porque: Ri es alquilo Cl-3, cicloalquilo C5-6, fenilo, naftilo, heterociclilo seleccionado entre el grupo que consta de piperidinilo, morfolinilo, piperazinilo, piranilo y tiopiranilo; heteroarilo seleccionado entre el grupo que consta de furanilo, tienilo, pirrolilo, oxazolilo, tiazolilo, imidazolilo, piridinilo e indolilo, o amino, en el que Ri está opcionalmente sustituido con uno o más Rb; Rb se selecciona entre el grupo que consta de alquilo Cl-3, cicloalquilo C5-6, fenilo, heterociclilo seleccionado entre el grupo que consta de piperidinilo, morfolinilo y piperazinilo; heteroarilo seleccionado entre el grupo que consta de furanilo, tienilo, pirrolilo, imidazolilo, tetrazolilo, piridinilo, indolilo, benzofuranilo, benzotienilo, bencimidazolilo, benzotiazolilo, benzoxazolilo, quinolinilo e isoquinolinilo, alcoxi Cl-3, alcoxi Cl-3-carbonilo, ariloxicarbonilo, alcanoíl Cl-5-oxi, aroíloxi, carbamoílo en el que el átomo de nitrógeno puede estar independientemente mono- o di-sustituido con alquilo Cl-3, fenilo o heteroarilo seleccionado entre el grupo que consta de pirrolilo, imidazolilo, piridinilo, indolilo, benzofuranilo, benzotienilo, bencimidazolilo y benzotiazolilo; alcanoíl Cl-5-amino, aroílamino, alquil Cl-3-tio en el que el átomo de azufre puede estar oxidado a un sulfóxido o una sulfona, ariltio en el que el átomo de azufre puede estar oxidado a un sulfóxido o una sulfona, ureido en el que cualquiera de los átomos de nitrógeno puede estar sustituido independientemente con alquilo Cl-3 o fenilo; alquil Cl-5-sulfonilamino, ariisulfonilamino, amino en el que el átomo de nitrógeno puede estar independientemente mono- o di-sustituido con alquilo Cl-3, fenilo, heterociclilo seleccionado entre el grupo que consta de piperidinilo, morfolinilo y piperazinilo o heteroarilo seleccionado entre el grupo que consta de pirrolilo, imidazolilo, piridinilo, indolilo, benzofuranilo, benzotienilo, bencimidazolilo, benzotiazolilo, benzoxazolilo, quinolinilo e isoquinolinilo; halógeno, hidroxi, oxo, carboxi y ciano, Rb puede estar además opcionalmente sustituido con uno o más Rc; Rc se selecciona entre el grupo que consta de alquilo Cl-3, cicloalquilo C5-6, alcoxi Cl-3, halógeno e hidroxi; R3 es alquilo Cl-5, cicloalquilo C5-6 o fenilo en el que R3 está opcionalmente sustituido con uno o más Rd; Rd se selecciona entre el grupo que consta de alquilo Cl-3, cicloalquilo C3-6, fenilo, naftilo, 4-piperidinilo, 4-morfolinilo, piperazinilo, furanilo, tienilo, tiazolilo, imidazolilo, piridinilo, indolilo, alcoxi Cl-5, fenoxi, aroílo, alcoxi Cl-5-carbonilo, ariloxicarbonilo, alcanoíl Cl-5-oxi, aroíloxi, carbamoílo en el que el átomo de nitrógeno puede estar independientemente mono- o di-sustituido con alquilo Cl-5 o fenilo; alcanoíl Cl-5-amino, alquil Cl-3-tio en el que el átomo de azufre puede estar oxidado a un sulfóxido o una sulfona, ureido en el que cualquiera de los átomos de nitrógeno puede estar sustituido independientemente con alquilo Cl-3 o fenilo; alcoxi Cl-5-carbonilamino, alquil Cl-5- sulfonilamino, ariisulfonilamino, amino en el que el átomo de nitrógeno puede estar independientemente mono- o di-sustituido con alquilo Cl-3 o fenilo; halógeno, hidroxi, oxo, carboxi y ciano, Rd puede estar además opcionalmente sustituido con uno o más Re; Re se selecciona entre el grupo que consta de alquilo Cl-5, cicloalquilo C5-6, fenilo, bencilo, alcoxi Cl-5, fenoxi, benciloxi, aroílo, halógeno, hidroxi, oxo, carboxi y ciano; R6 es H, alquilo Cl-5 o fenilo en el que Rß está opcionalmente sustituido con uno o más Rf; Rf se selecciona entre el grupo que consta de alquilo Cl-3, cicloalquilo C3-6, fenilo, naftilo, furanilo, tienilo, tiazolilo, imidazolilo, piridinilo, indolilo, alcoxi Cl-3, benciloxi, piridilo, alcoxi Cl-3 tienil-alcoxi Cl-3, furanil-alcoxi Cl-3, alcoxi Cl-3-carbonilo, fenoxioxicarbonilo, alcanoíl Cl-5-oxi, aroíloxi, carbamoílo en el que el átomo de nitrógeno puede estar independientemente mono- o di-sustituido con alquilo Cl-3 o fenilo; alcanoíl Cl-5-amino, aroílamino, metiltio en el que el átomo de azufre puede estar oxidado a un sulfóxido o una sulfona, benciltio en el que el átomo de azufre puede estar oxidado a un sulfóxido o una sulfona, ureido en el que cualquiera de los átomos de nitrógeno puede estar sustituido independientemente con alquilo Cl-5 o fenilo; alcoxi Cl-3-carbonilamino, amino en el que el átomo de nitrógeno puede estar independientemente mono- o disustituido con alquilo Cl-5 o fenilo; halógeno, hidroxi, oxo, carboxi y ciano, Rf puede estar además opcionalmente sustituido con uno o más Rg; Rg se selecciona entre el grupo que consta de alquilo Cl-3, fenilo opcionalmente sustituido con halógeno, metilo o metoxi; heterociclilo seleccionado entre el grupo que consta de piperidinilo, morfolinilo y piperazinilo; heteroarilo seleccionado entre el grupo que consta de furanilo, tienilo, pirrolilo y piridinilo, alcoxi Cl- 3, ariloxi, benciloxi, alcoxi Cl-5- carbonilo, alcanoíl Cl-5-oxi, aroíloxi, carbamoílo en el que el átomo de nitrógeno puede estar independientemente mono- o disustituido con alquilo Cl-5 o fenils; alcanoíl Cl-5-amino, aroílamino, alquil Cl- 5-tio en el que el átomo de azufre puede estar oxidado a un sulfóxido o una sulfona, ureido en el que cualquiera de los átomos de nitrógeno puede estar sustituido independientemente con alquilo Cl-5 o fenilo; alcoxi Cl-5-carbonilamino, alquil Cl-5-carbamoíloxi, arilcarbamoíloxi, alquil Cl-3- sulfonilamino, ariisulfonilamino, alquil Cl-3-aminosulfonilo, arilaminosulfonilo, amino en el que el átomo de nitrógeno puede estar independientemente mono- o di-sustituido con alquilo Cl-3 o fenilo; halógeno, hidroxi, oxo, carboxi y ciano; Rh se selecciona entre el grupo que consta de alquilo Cl-3, fenilo, alcoxi Cl-3-carbonilo, fenoxioxicarbonilo, benciloxi, carbamoílo en el que el átomo de nitrógeno puede estar opcionalmente mono- o di-sustituido con alquilo Cl-5, fenilo, bencilo, halógeno, hidroxi, carboxi y ciano; R8 es un anillo de heteroarilo seleccionado entre el grupo que consta de oxazolilo, tiazolilo, imidazolilo, piridilo, indolilo, benzofuranilo, benzotienilo, bencimidazolilo, benzotiazolilo, benzoxazolilo, quinolinilo e isoquinolinilo, en el que cualquiera de los anteriores R8 puede estar opcionalmente sustituido con uno o más Rj ; Rj se selecciona entre el grupo que consta de alquilo Cl-3, cicloalquilo C5-6, fenilo, naftilo, morfolinilo, piperazinilo, furanilo, tienilo, pirrolilo, tetrazolilo, piridinilo, bencilo, alcoxi Cl-3, fenoxi, benciloxi, alcoxi Cl-3- carbonilo, acetiloxi, benzoiloxi, carbamoílo en el que el átomo de nitrógeno puede estar independientemente mono- o di-sustituido con metilo, fenilo, furanilo, tienilo, pirrolilo, oxazolilo, tiazolilo, imidazolilo o piridinilo; acetilamino, benzoilamino, metiltio en el que el átomo de azufre puede estar oxidado a un sulfóxido o una sulfona, benciltio en el que el átomo de azufre puede estar oxidado a un sulfóxido o una sulfona, ureido en el que cualquiera de los átomos de nitrógeno puede estar sustituido independientemente con metilo, fenilo, tiazolilo, imidazolilo o piridinilo; alcoxi Cl-3- carbonilamino, alguil Cl-3-carbamoí loxi, arilcarbamoíloxi, alquil Cl-3-sulfonilamino, ariisulfonilamino, amino en el que el átomo de nitrógeno puede estar independientemente mono- o di-sustituido con metilo, fenilo, furanilo, tienilo, pirrolilo, oxazolilo, tiazolilo, imidazolilo o piridinilo halógeno, hidroxi, carboxi, ciano y nitro, Rj puede estar además opcionalmente sustituido con uno o más Rk; Rk se selecciona entre el grupo que consta de metilo, cicloalquilo C5-6, fenilo, furanilo, tienilo, pirrolilo, piridinilo, metoxi, fenoxi, benciloxi, metoxicarbonilo, acetiloxi, benzoiloxi, carbamoílo en el que el átomo de nitrógeno puede estar independientemente mono- o di-sustituido con metilo, fenilo, furanilo o tienilo; acetilamino, benzoilamino, metiltio en el que el átomo de azufre puede estar oxidado a un sulfóxido o una sulfona, ureido en el que cualquiera de los átomos de nitrógeno puede estar sustituido independientemente con metilo, fenilo, furanilo, tienilo, pirrolilo, oxazolilo y tiazolilo, benciloxicarbonilamino, benciloxicarbonilamino-alquilo Cl-5, amino en el que el átomo de nitrógeno puede estar independientemente mono- o di-sustituido con alguilo Cl-3, fenilo, furanilo, tienilo, pirrolilo, oxazolilo, tiazolilo, imidazolilo y piridinilo, halógeno', hidroxi, carboxi, ciano y nitro.
- 7. El compuesto de conformidad con la reivindicación 6, caracterizado porque: Ri es cicloalquilo C5-6, fenilo, naftilo, piperidinilo, morfolinilo, piperazinilo, furanilo, tienilo, pirrolilo, piranilo, tiopiranilo o amino en el que Ri está opcionalmente sustituido con uno o más Rb; Rb se selecciona entre el grupo que consta de alquilo Cl-3, cicloalquilo C5-6, fenilo, furanilo, tienilo, pirrolilo, imidazolilo, indolilo, benzofuranilo, benzotienilo, bencimidazolilo, benzotiazolilo, benzoxazolilo, alcoxi Cl-3, alcoxi Cl-3-carbonilo, carbamoílo en el que el átomo de nitrógeno puede estar independientemente mono- o di-sustituido con alquilo Cl-3 o fenilo; alcanoíl Cl-5-amino, aroílamino, ureido en el que cualquiera de los átomos de nitrógeno puede estar sustituido independientemente con alquilo Cl-3 o fenilo; alquil Cl-5-sulfonilamino, ariisulfonilamino, amino en el que el átomo de nitrógeno puede estar independientemente mono- o di-sustituido con alquilo Cl-3 o fenilo; halógeno, hidroxi, oxo, carboxi y ciano, Rb puede estar además opcionalmente sustituido con uno o más Rc; Rc se selecciona entre el grupo que consta de alquilo Cl-3, alcoxi Cl-3, halógeno e hidroxi; Rd se selecciona entre el grupo que consta de alquilo Cl-3, cicloalquilo C3-6, fenilo, naftilo, 4-piperidinilo, furanilo, tienilo, tiazolilo, imidazolilo, piridinilo, indolilo, alcoxi Cl-3, alcoxi Cl-5-carboniloxi, benzoiloxi, carbamoílo en el que el átomo de nitrógeno puede estar independientemente mono- o di-sustituido con alquilo Cl-3 o fenilo; alcanoíl Cl-5-amino, alquil Cl-3-tio en el que el átomo de azufre puede estar oxidado a un sulfóxido o una sulfona, alcoxi Cl-3-carbonilamino, alquil Cl-3-sulfonilamino, amino en el que el átomo de nitrógeno puede estar independientemente mono- o di-sustituido con alquilo Cl-3 o fenilo, halógeno, hidroxi, oxo, carboxi y ciano, Rd puede estar además opcionalmente sustituido con uno o Re se selecciona entre el grupo que consta de alquilo Cl-3, fenilo, bencilo, alcoxi Cl-3, fenoxi, benciloxi, benzoílo, halógeno, hidroxi, oxo, carboxi y ciano; R5 es H o metilo; R6 es alquilo Cl-5 o fenilo, en el que R6 está opcionalmente sustituido con uno o más grupos de la fórmula Rf, Rf se selecciona entre el grupo que consta de metilo, cicloalquilo C3-6, fenilo, naftilo, furanilo, tienilo, tiazolilo, imidazolilo, piridinilo, indolilo, alcoxi Cl-3, benciloxi, alcanoíl Cl-5-amino, aroílamino, metiltio en el que el átomo de azufre puede estar oxidado a un sulfóxido o una sulfona, benciltio en el que el átomo de azufre puede estar oxidado a un sulfóxido o una sulfona, alcoxi Cl-3- carbonilamino, amino en el que el átomo de nitrógeno puede estar independientemente mono- o di-sustituido con alquilo Cl-5 o fenilo; halógeno, hidroxi, oxo, carboxi y ciano, Rf puede estar además opcionalmente sustituido con uno o más Rg; Rg se selecciona entre el grupo gue consta de alquilo Cl-3, fenilo opcionalmente sustituido con halógeno o metilo; alcoxi Cl-3, ariloxi, benciloxi, alcoxi Cl-3- carbonilo, carbamoílo en el que el átomo de nitrógeno puede estar independientemente mono- o di-sustituido con alguilo Cl-3 o fenilo; alcanoíl Cl-5-amino, aroílamino, amino en el que el átomo de nitrógeno puede estar independientemente mono- o disustituido con alquilo Cl-3 o fenilo; halógeno, hidroxi, oxo, carboxi y ciano; Rh se selecciona entre el grupo que consta de alquilo Cl-3, fenilo, alcoxi Cl-3-carbonilo, benciloxi y carboxi; R8 es un anillo de heteroarilo seleccionado entre el grupo que consta de oxazolilo, tiazolilo, imidazolilo, piridilo, bencimidazolilo, benzotiazolilo y benzoxazolilo, en el que cualquiera de los anteriores R8 puede estar opcionalmente sustituido con uno o más Rj ; Rj se selecciona entre el grupo que consta de metilo, ciciohexilo, fenilo, furanilo, tienilo, bencilo, metoxi, fenoxi, benciloxi, metoxicarbonilo, acetiloxi, benzoiloxi, carbamoílo en el que el átomo de nitrógeno puede estar independientemente mono- o di-sustituido con metilo, fenilo, furanilo o tienilo; acetilamino, benzoilamino, ureido en el que cualquiera de los átomos de nitrógeno puede estar sustituido independientemente con metilo- o fenilo; metoxicarbonilamino, alquil Cl-3-sulfonilamino, ariisulfonilamino, amino en el que el átomo de nitrógeno puede estar independientemente mono- o di-sustituido con metilo, fenilo, furanilo o tienilo; halógeno, hidroxi, carboxi y ciano, Rj puede estar además opcionalmente sustituido con uno o más Rk," Rk se selecciona entre el grupo que consta de metilo, fenilo, furanilo, tienilo, metoxi, fenoxi, benciloxi, metoxicarbonilo, acetiloxi, benzoiloxi, carbamoílo en el que el átomo de nitrógeno puede estar independientemente mono- o di-sustituido con metilo o fenilo; acetilamino, benzsilamino, ureido en el que cualquiera de los átomos de nitrógeno puede estar sustituido independientemente con metilo o fenilo; benciloxicarbonilamino, benciloxicarbonilamino-alquilo Cl-3, amino en el que el átomo de nitrógeno puede estar independientemente mono- o disustituido con alquilo Cl-3, fenilo, furanilo o tienilo; halógeno, hidroxi, carboxi, ciano y nitro.
- 8. El compuesto de conformidad con la reivindicación 7, caracterizado porque: A es -C (0) - o -S02-; Ri es ciciohexilo, fenilo, naftilo, piperidinilo, morfolinilo, piperazinilo, piranilo, tiopiranilo o amino, en el que Ri está opcionalmente sustituido con uno o más Rb; Rb se selecciona entre el grupo que consta de alquilo Cl-3, cicloalquilo C5-6, fenilo, furanilo, tienilo, pirrolilo, imidazolilo, indolilo, benzofuranilo, benzotienilo, bencimidazolilo, benzotiazolilo, benzoxazolilo, alcoxi Cl-3, alcoxi Cl-3-carbonilo, carbamoílo en el que el átomo de nitrógeno puede estar independientemente mono- o di-sustituido con alquilo Cl-3 o fenilo; alcanoíl Cl-5-amino, aroílamino, alquil Cl-5-sulfonilamino, ariisulfonilamino, amino en el que el átomo de nitrógeno puede estar independientemente mono- o di-sustituido con alquilo Cl-3; halógeno, hidroxi, oxo, carboxi y ciano, Rb puede estar además opcionalmente sustituido con uno o más Rc; Rc se selecciona entre el grupo que consta de alcoxi Cl-3, halógeno e hidroxi; R es alquilo Cl-5 o cicloalquilo C5-6, en el que R3 está opcionalmente sustituido con uno o más Rd; Rd se selecciona entre el grupo que consta de metilo, cicloalquilo C3-6, fenilo, tienilo, imidazolilo, piridinilo, indolilo, alcoxi Cl-4, alcanoíl Cl-5-amino, metiltio en el que el átomo de azufre puede estar oxidado a un sulfóxido o una sulfona, halógeno, hidroxi, oxo, carboxi y ciano, Rd puede estar además opcionalmente sustituido con uno o más Reí- Re se selecciona entre el grupo que consta de metilo, fenilo, bencilo, metoxi, fenoxi, benciloxi, benzoílo, halógeno e hidroxi; Rf se selecciona entre el grupo que consta de cicloalquilo C3-6, fenilo, naftilo, tienilo, imidazolilo, piridinilo, indolilo, metoxi, benciloxi, alcanoíl Cl-3-amino, metiltio en el que el átomo de azufre puede estar oxidado a un sulfóxido o una sulfona, benciltio en el que el átomo de azufre puede estar oxidado a un sulfóxido o una sulfona, metoxicarbonilamino, amino en el que el átomo de nitrógeno puede estar independientemente mono- o di-sustituido con alquilo Cl-3; halógeno, hidroxi, carboxi y ciano, Rf puede estar además opcionalmente sustituido con uno o más Rg; Rg se selecciona entre el grupo que consta de metilo, fenilo opcionalmente sustituido con halógeno o metilo; metoxi, fenoxi, bencíloxi, metoxicarbonilo, amino en el que el átomo de nitrógeno puede estar independientemente mono- o di-sustituido con alquilo Cl-3 o fenilo; halógeno, hidroxi y carboxi; R8 es un anillo de heteroarilo seleccionado entre el grupo que consta de oxazolilo, tiazolilo, imidazolilo, piridilo, benzotiazolilo y benzoxazolilo, en el que cualquiera de los anteriores R8 puede estar opcionalmente sustituido con uno o más Rj ; Rj se selecciona entre el grupo que consta de metilo, fenilo, furanilo, tienilo, bencilo, metoxi, metoxicarbonilo, acetiloxi, benzoiloxi, carbamoílo en el que el átomo de nitrógeno puede estar independientemente mono- o di-sustituido con metilo o fenilo; acetilamino, benzoilamino, ureido en el que cualquiera de los átomos de nitrógeno puede estar sustituido independientemente con metilo o fenilo; metoxicarbonilamino, amino en el que el átomo de nitrógeno puede estar independientemente mono- o di-sustituido con metilo o fenilo; halógeno, hidroxi, carboxi y ciano, Rj puede estar además opcionalmente sustituido con uno o más Rk; Rk se selecciona entre el grupo que consta de metilo, fenilo, metoxi, fenoxi, benciloxi, metoxicarbonilo, carbamoílo en el que el átomo de nitrógeno puede estar independientemente mono- o di-sustituido con metilo o fenilo; ureido en el que cualquiera de los átomos de nitrógeno puede estar sustituido independientemente con metilo o fenilo; benciloxicarbonilamino, benciloxicarbonilamino-alquilo Cl-5, amino en el que el átomo de nitrógeno puede estar independientemente mono- o disustituido con alquilo Cl-3, fenilo, furanilo o tienilo; halógeno, hidroxi, carboxi, ciano y nitro.
- 9. El compuesto de conformidad con la reivindicación 8, caracterizado porque: Ri es ciciohexilo, fenilo, naftilo, piperidinilo, morfolinilo, piperazinilo, piranilo o tiopiranilo, en el que Ri está opcionalmente sustituido con uno o más Rt>; Rb se selecciona entre el grupo que consta de pirrolilo, imidazolilo, indolilo, bencimidazolilo, metoxi, metoxicarbonilo, amino en el que el átomo de nitrógeno puede estar independientemente mono- o di-sustituido con alquilo Cl-3; halógeno, hidroxi y carboxi, Rb puede estar además opcionalmente sustituido con uno o más Rc; Rc se selecciona entre el grupo que consta de metoxi, halógeno e hidroxi; Rd se selecciona entre el grupo que consta de metilo, cicloalquilo C3-6, fenilo, alcoxi Cl-4, alcanoíl Cl-3-amino, metiltio en el que el átomo de azufre puede estar oxidado a un sulfóxido o una sulfona, halógeno, hidroxi, oxo, carboxi y ciano, Rd puede estar además opcionalmente sustituido con uno o más Reí- Re se selecciona entre el grupo que consta de metilo, fenilo, metoxi, halógeno e hidroxi; Rf se selecciona entre el grupo que consta de cicloalquilo C5-6, fenilo, naftilo, tienilo, indolilo, metoxi, metiltio en el que el átomo de azufre puede estar oxidado a un sulfóxido o una sulfona, metoxicarbonilamino, halógeno, hidroxi, carboxi y ciano, Rf puede estar además opcionalmente sustituido con uno o más Rg; Rg se selecciona entre el grupo que consta de metilo, fenilo opcionalmente sustituido con halógeno; metoxi, fenoxi, benciloxi, metoxicarbonilo, halógeno, hidroxi y carboxi; R8 es un anillo de heteroarilo seleccionado entre el grupo que consta de oxazolilo, piridilo, benzotiazolilo y benzoxazolilo, en el que cualquiera de los anteriores R8 puede estar opcionalmente sustituido con uno o más Rj ; Rj se selecciona entre el grupo que consta de metilo, fenilo, bencilo, metoxi, metoxicarbonilo, acetiloxi, benzoiloxi, carbamoílo en el que el átomo de nitrógeno puede estar independientemente mono- o di-sustituido con metilo o fenilo; metoxicarbonilamino, halógeno, hidroxi y carboxi, R3 puede estar además opcionalmente sustituido Rk se selecciona entre el grupo que consta de metilo, fenilo, metoxi, metoxicarbonilo, carbamoílo en el que el átomo de nitrógeno puede estar independientemente mono- o disustituido con metilo o fenilo, benciloxicarbonilamino, amino en el que el átomo de nitrógeno puede estar independientemente mono- o di-sustituido con metilo o fenilo; halógeno, hidroxi y carboxi .
- 10. El compuesto de conformidad con la reivindicación 9, caracterizado porque: Ri es fenilo o 4-morfolinilo, en el que Rx está opcionalmente sustituido con uno o más Rb; Rb se selecciona entre el grupo que consta de bencimidazolilo, metoxi y dimetilamino, Rb puede estar además opcionalmente sustituido con un átomo de halógeno; R3 es alguilo Cl-5 en el que R3 está opcionalmente sustituido con uno o más R ; Rd se selecciona entre el grupo que consta de cicloalquilo C3-6 y fenilo, Rd puede estar además opcionalmente sustituido con uno o más Re; Re se selecciona entre el grupo que consta de metilo y halógeno, R6 es alquilo Cl-5 opcionalmente sustituido con uno o más Rf; Rf se selecciona entre el grupo que consta de cicloalquilo C5-6, fenilo, metiltio en el que el átomo de azufre puede estar oxidado a un sulfóxido o una sulfona, y halógeno, Rf puede estar además opcionalmente sustituido con uno o más Rg ; Rg se selecciona entre el grupo que consta de metilo, metoxi, metoxícarbonilo, halógeno e hidroxi; R8 es un anillo de heteroarilo seleccionado entre el grupo que consta de oxazolilo, piridilo, benzotiazolilo y benzoxazolilo, en el que cualquiera de los anteriores R8 puede estar opcionalmente sustituido con uno o más Rj ; Rj se selecciona entre el grupo que consta de fenilo, metoxicarbonilo, carbamoílo en el que el átomo de nitrógeno puede estar independientemente mono- o disustituido con metilo o fenilo; metoxicarbonilamino y halógeno, Rj puede estar además opcionalmente sustituido con uno o más Rk; Rk se selecciona entre el grupo que consta de fenilo, metoxicarbonilo, carbamoílo, benciloxicarbonilamino y halógeno.
- 11. Un compuesto de la fórmula (la) : de la fórmula (la) : da; caracterizado porque A es -C (Y) - o -S02- Y es 0, S o NRa en el que Ra se selecciona entre el grupo que consta de H, alquilo, arilo, alcoxi, ariloxi, alquilamino y arilamino; Ri es alquilo, cicloalquilo, arilo, heterociclilo, heteroarilo o amino en el que Ri está opcionalmente sustituido con uno o más Rb; Rb se selecciona entre el grupo que consta de alquilo, cicloalquilo, arilo, heterociclilo, heteroarilo, alcoxi, ariloxi, alcoxicarbonilo, aríloxicarbonilo, alcanoílo, aroílo, alcanoíloxi, aroíloxi, carbamoílo en el que el átomo de nitrógeno puede estar independientemente mono- o di-sustituido con alquilo, arilo, heterociclilo o heteroarilo, alcanoílamino, aroílamino, alquiltio en el que el átomo de azufre puede estar oxidado a un sulfóxido o una sulfona, ariltio en el que el átomo de azufre puede estar oxidado a un sulfóxido o una sulfona, ureido en el que cualquiera de los átomos de nitrógeno puede estar sustituido independientemente con alquilo, arilo, heterociclilo o heteroarilo, alcoxicarbonilamino, ariloxicarbonilamino, alquilcarbamoíloxi , arilcarbamoíloxi, alquilsulfonilamino, ariisulfonilamino, alquilaminosulfonilo, arilaminosulfonilo, amino en el que el átomo de nitrógeno puede estar independientemente mono- o di-sustituido con alquilo, arilo, heterociclilo o heteroarilo, halógeno, hidroxi, oxo, carboxi, ciano, nitro, amidino y guanidino, Rb puede estar además opcionalmente sustituido con uno o más Rc; Rc se selecciona entre el grupo que consta de alquilo, cicloalquilo, arilo, heterociclilo, heteroarilo, arilalquilo, alcoxi, ariloxi, arilalcoxi, alcanoílo, aroílo, amino en el que el átomo de nitrógeno puede estar independientemente mono- o di-sustituido con alquilo, arilo, heterociclilo o heteroarilo, halógeno, hidroxi, oxo, carboxi, ciano, nitro, amidino y guanidino; R2 es H o alquilo; R3 es H, alquilo, cicloalquilo, arilo, heterociclilo o heteroarilo, en el que R3 está opcionalmente sustituido con uno o más grupos de la fórmula Rd; Rd se selecciona entre el grupo que consta de alquilo, cicloalquilo, arilo, heterociclilo, heteroarilo, alcoxi, ariloxi, arilalcoxi, alcoxicarbonilo, ariloxicarbonilo, alcanoílo, aroílo, alcanoíloxi, aroíloxi, carbamoílo en el que el átomo de nitrógeno puede estar independientemente mono- o di-sustituido con alquilo, arilo, heterociclilo o heteroarilo, alcanoílamino, aroílamino, alquiltio en el que el átomo de azufre puede estar oxidado a un sulfóxido o una sulfona, ariltio en el que el átomo de azufre puede estar oxidado a un sulfóxido o una sulfona, ureido en el que cualquiera de los átomos de nitrógeno puede estar sustituido independientemente con alquilo, arilo, heterociclilo o heteroarilo, alcoxicarbonilamino, ariloxicarbonilamino, alquilcarbamoíloxi, arilcarbamoíloxi, alquilsulfonilamino, ariisulfonilamino, alquilaminosulfonilo, arilaminosulfonilo, amino en el que el átomo de nitrógeno puede estar independientemente mono- o di-sustituido con alquilo, arilo, heterociclilo o heteroarilo, halógeno, hidroxi, oxo, carboxi, ciano, nitro, amidino y guanidino, Rd puede estar además opcionalmente sustituido con uno o más Re; Re se selecciona entre el grupo que consta de alquilo, cicloalquilo, arilo, arilalquilo, alcoxi, ariloxi, arilalcoxi, alcanoílo, aroílo, amino, halógeno, hidroxi, oxo, carboxi, ciano, nitro, amidino y guanidino; R4 es H o alquilo; R5 es H, alquilo o cicloalquilo; R6 es H, alquilo, cicloalquilo, arilo, heterociclilo o heteroarilo, en el que Re está opcionalmente sustituido con uno o más grupos de la fórmula Rf; Rf se selecciona entre el grupo que consta de alquilo, cicloalquilo, arilo, heterociclilo, heteroarilo, alcoxi, ariloxi, alcanoílo, aroílo, arilalcoxi, heteroarilalcoxi, alcoxicarbonilo, ariloxicarbonilo, alcanoíloxi, aroíloxi, carbamoílo en el que el átomo de nitrógeno puede estar independientemente mono- o disustituido con alquilo, arilo, heterociclilo o heteroarilo, alcanoílamino, aroílamino, alquiltio en el que el átomo de azufre puede estar oxidado a un sulfóxido o una sulfona, ariltio en el que el átomo de azufre puede estar oxidado a un sulfóxido o una sulfona, arilalquiltio en el que el átomo de azufre puede estar oxidado a un sulfóxido o una sulfona, ureido en el que cualquiera de los átomos de nitrógeno puede estar sustituido independientemente con alquilo, arilo, heterociclilo o heteroarilo, alcoxicarbonilamino, ariloxicarbonilamino, alquilcarbamoíloxi, arilcarbamoíloxi, alquilsulfonilamino, ariisulfonilamino, alqui laminosulfonilo, arilaminosulfonilo, amino en el que el átomo de nitrógeno puede estar independientemente mono- o di-sustituido con alquilo, arilo heterociclilo o heteroarilo, halógeno, hidroxi, oxo, carboxi, ciano, nitro, amidino y guanidino, Rf puede estar además opcionalmente sustituido con uno o más Rg; Rg se selecciona entre el grupo que consta de alquilo, cicloalquilo, arilo opcionalmente sustituido con halógeno, alguilo Cl-5 o alcoxi Cl-5, heterociclilo, heteroarilo, alcoxi, ariloxi, arilalcoxi, alcoxicarbonilo, ariloxicarbonilo, alcanoíloxi, aroíloxi, carbamoílo en el que el átomo de nitrógeno puede estar independientemente mono- o di-sustituido con alquilo, arilo, heterociclilo o heteroarilo; alcanoílamino, aroílamino, alquiltio en el que el átomo de azufre puede estar oxidado a un sulfóxido o una sulfona, ariltio en el que el átomo de azufre puede estar oxidado a un sulfóxido o una sulfona, ureido en el que cualquiera de los átomos de nitrógeno puede estar sustituido independientemente con alquilo, arilo, heterociclilo o heteroarilo; alcoxicarbonilamino, ariloxicarbonilamino, alquilcarbamoíloxi, arilcarbamoíloxi, alquilsulfonilamino, ariisulfonilamino, alquilaminosulfonilo, arilaminosulfonilo, amino en el que el átomo de nitrógeno puede estar independientemente mono- o di- sustituido con alquilo, arilo, heterociclilo o heteroarilo; halógeno, hidroxi, oxo, carboxi, ciano, nitro, amidino y guanidino ; o R5 juntamente con R6 forma un anillo carbocíclico de 3 a 6 miembros, estando el anillo carbocíclico opcionalmente sustituido con uno o más Rh; Rh se selecciona entre el grupo que consta de alquilo, arilo, alcoxicarbonilo, ariloxicarbonilo, arilalcoxicarbonilo, carbamoílo en el que el átomo de nitrógeno puede estar opcionalmente mono- o di-sustituido con un grupo seleccionado entre alquilo, cicloalquilo, arilo, arilalquilo, heterociclilo o heteroarilo; halógeno, hidroxi, carboxi y ciano; R7 es R8-C(Z)-; en el que Z es O, S, o NRX en el que Rx se selecciona entre el grupo que consta de H, alquilo, arilo, alcoxi, ariloxi e hidroxi; Rs es un sistema anular de heteroarilo monocíclico de 5-8 miembros o bicíclico de 8-11 miembros, teniendo cada uno de los sistemas anulares monocíclico o bicíclico 1-4 de los mismos o diferentes heteroátomos seleccionados entre el grupo que consta de N, 0 y S en el que cualquiera de los anteriores R8 puede estar opcionalmente sustituido con uno o más R ; Rj se selecciona entre el grupo que consta de alquilo, cicloalquilo, arilo, heterociclilo, heteroarilo, arilalquilo, alcoxi, ariloxi, alcanoílo, aroílo, arilalcoxi, alcoxicarbonilo, ariloxicarbonilo, alcanoíloxi, aroíloxi, carbamoílo en el que el átomo de nitrógeno puede estar independientemente mono- o di-sustituido con alquilo, arilo, heterociclilo o heteroarilo, alcanoílamino, aroílamino, alquiltio en el que el átomo de azufre puede estar oxidado a un sulfóxido o una sulfona, ariltio en el que el átomo de azufre puede estar oxidado a un sulfóxido o una sulfona, arilalquiltio en el que el átomo de azufre puede estar oxidado a un sulfóxido o una sulfona, ureido en el que cualquiera de los átomos de nitrógeno puede estar sustituido independientemente con alquilo, arilo, heterociclilo o heteroarilo; alcoxicarbonilamino, ariloxicarbonilamino, alquilcarbamoíloxi , arilcarbamoíloxi, alquilsulfonilamino, ariisulfonilamino, alquilaminosulfonilo, arilaminosulfonilo, amino en el que el átomo de nitrógeno puede estar independientemente mono- o di-sustituido con alquilo, arilo, heterociclilo o heteroarilo; halógeno, hidroxi, oxo, carboxi, ciano, nitro, amidino y guanidino, R3 puede estar además opcionalmente sustituido con uno o más Rk; Rk se selecciona entre el grupo gue consta de alquilo, cicloalquilo, arilo, heterociclilo, heteroarilo, alcoxi, ariloxi, arilalcoxi, alcoxicarbonilo, ariloxicarbonilo, alcanoíloxi, aroíloxi, carbamoílo en el que el átomo de nitrógeno puede estar independientemente mono- o di- sustituido con alquilo, arilo, heterociclilo o heteroarilo, alcanoílamino, aroílamino, alquiltio en el que el átomo de azufre puede estar oxidado a un sulfóxido o una sulfona, ariltio en el que el átomo de azufre puede estar oxidado a un sulfóxido o una sulfona, ureido en el que cualquiera de los átomos de nitrógeno puede estar sustituido independientemente con alquilo, arilo, heterociclilo o heteroarilo, alcoxicarbonilamino, ariloxicarbonilamino, arilalcoxicarbonilamino, arilalcoxicarbonilaminoalquilo, alquílcarbamoíloxi, arilcarbamoíloxi, alquilsulfonilamino, ariisulfonilamino, alquilaminosulfonilo, arilaminosulfonilo, amino en el que el átomo de nitrógeno puede estar independientemente mono- o disustituido con alquilo, arilo, heterociclilo o heteroarilo, halógeno, hidroxi, oxo, carboxi, ciano, nitro, amidino y guanídino, en el que Rk puede estar además opcionalmente sustituido con Ri; Ri se selecciona entre el grupo que consta de alquilo, cicloalquilo, arilo y bencilo; X es 0, S o N-OH; y sus derivados farmacéuticamente aceptables; con las siguientes condiciones: cuando R6 es alquilo el alquilo debe de estar sustituido con Rf en el que Rf no ha de ser hidroxi, sulfhidrilo ni halógeno; Y cuando Ri es alquilo Cl entonces Rb no puede ser carbamoílo, alcanoílamino, aroílamino, ureido, alcoxicarbonilamino, ariloxicarbonilamino, alquilsulfonilamino, ariisulfonilamino, amino, amidino o guanidino en el que cada uno de dichos Rb está enlazado a Ri a través de su átomo de nitrógeno.
- 12. El compuesto de conformidad con la reivindicación 11, caracterizado porque: Ra se selecciona entre el grupo que consta de H, alquilo y arilo; Ri es alquilo Cl-8, cicloalquilo C3-7, arilo, heterociclilo seleccionado entre el grupo que consta de pirrolidinilo, piperidinilo, morfolinilo, tiomsrfolinilo, piranilo, tiopiranilo, piperazinilo e indolinilo; heteroarilo seleccionado entre el grupo gue consta de furanilo, tienilo, pirrolilo, oxazolilo, tiazolilo, imidazolilo, pirazolilo, isoxazolilo, isotiazolilo, oxadiazolilo, triazolilo, tetrazolilo, tiadiazolilo, piridinilo, piridazinilo, pirimidinilo, pirazinilo, indolilo, isoindolilo, benzofuranilo, benzotienilo, bencimidazolilo, benzotiazolilo, benzoxazolilo, purinilo, quinolinilo, isoquinolinilo, quinazolinilo, quinoxalinilo, carbazolilo, fenotiazinilo y fenoxazinilo, o amino en el que Ri está opcionalmente sustituido con uno o más Rb; Rb se selecciona entre el grupo que consta de alquilo Cl-8, cicloalquilo C3-7, arilo, heterociclilo seleccionado entre el grupo que consta de pirrolidinilo, piperidinilo, morfolinilo, tiomorfolinilo, piperazinilo e indolinilo; heteroarilo seleccionado entre el grupo que consta de furanilo, tienilo, pirrolilo, oxazolilo, tiazolilo, imidazolilo, isoxazolilo, isotiazolilo, oxadiazolilo, triazolilo, tetrazolilo, tiadiazolilo, piridinilo, piridazinilo, pirimidinilo, pirazinilo, indolilo, isoindolilo, benzofuranilo, benzotienilo, bencimidazolilo, benzotiazolilo, benzoxazolilo, purinilo, quinolinilo, isoquinolinilo, quinazolinilo, quinoxalinilo, carbazolilo, fenotiazinilo y fenoxazinilo, alcoxi Cl-8, ariloxi, alcoxi Cl-8-carbonilo, ariloxicarbonilo, alcanoíl Cl-8-oxi, aroíloxi, carbamoílo en el que el átomo de nitrógeno puede estar independientemente mono- o di-sustituido con alquilo Cl-8, arilo, heterociclilo seleccionado entre el grupo que consta de pirrolidinilo, piperidinilo, morfolinilo, tiomorfolinilo, piperazinilo e indolinilo, o heteroarilo seleccionado entre el grupo que consta de furanilo, tienilo, pirrolilo, oxazolilo, tiazolilo, imidazolilo, isoxazolilo, isotiazolilo, oxadiazolilo, triazolilo, tetrazolilo, tiadiazolilo, piridinilo, piridazinilo, pirimidinilo, pirazinilo, indolilo, isoindolilo, benzofuranilo, benzotienilo, bencimidazolilo, benzotiazolilo, benzoxazolilo, purinilo, quinolinilo, isoquinolinilo, quinazolinilo, quinoxalinilo, carbazolilo, fenotiazinilo y fenoxazinilo, alcanoíl Cl-8-amino, aroílamino, alquil Cl-8-tio en el que el átomo de azufre puede estar oxidado a un sulfóxido o una sulfona, ariltio en el que el átomo de azufre puede estar oxidado a un sulfóxido o una sulfona, ureido en el que cualquiera de los átomos de nitrógeno puede estar sustituido independientemente con alquilo, arilo, heterociclilo seleccionado entre el grupo que consta de pirrolidinilo, piperidinilo, morfolinils, tiomorfolinilo, piperazinilo e indolinilo, o heteroarilo seleccionado entre el grupo que consta de furanilo, tienilo, pirrolilo, oxazolilo, tiazolilo, imidazolilo, isoxazolilo, isotiazolilo, oxadiazolilo, triazolilo, tetrazolilo, tiadiazolilo, piridinilo, piridazinils, pirimidinilo, pirazinilo, indolilo, isoindolilo, benzofuranilo, benzotienilo, bencimidazolilo, benzotiazolilo, benzoxazolilo, purinilo, quinolinilo, isoquinolinilo, quinazolinilo, quinoxalinilo, carbazolilo, fenotiazinilo y fenoxazinilo, alcoxicarbonilamino, ariloxicarbonilamino, alquil Cl-8-carbamoíloxi, arilcarbamoíloxi, alquilsulfonilamino, ariisulfonilamino, alquilaminosulfonilo, arilaminosulfonilo, amino en el que el átomo de nitrógeno puede estar independientemente mono- o di-sustituido con alguilo, arilo, heterociclilo seleccionado entre el grupo que consta de pirrolidinilo, piperidinilo, morfolinilo, tiomorfolinilo, piperazinilo e indolinilo, o heteroarilo seleccionado entre el grupo que consta de furanilo, tienilo, pirrolilo, oxazolilo, tiazolilo, imidazolilo, isoxazolilo, isotiazolilo, oxadiazolilo, triazolilo, tetrazolilo, tiadiazolilo, piridinilo, piridazinilo, pirimidinilo, pirazinilo, indolilo, isoindolilo, benzofuranilo, benzotienilo, bencimidazolilo, benzotiazolilo, benzoxazolilo, purinilo, quinolinilo, isoquinolinilo, quinazolinilo, quinoxalinilo, carbazolilo, fenotiazinilo y fenoxazinilo, halógeno, hidroxi, oxo, carboxi, ciano, nitro, amidino y guanidino, Rb puede estar además opcionalmente sustituido con uno o más Rc; Rc se selecciona entre el grupo que consta de alquilo Cl-8, cicloalquilo C3-6, arilo, heterociclilo seleccionado entre el grupo que consta de pirrolidinilo, piperidinilo, morfolinilo, tiomorfolinilo, piperazinilo e indolinilo; heteroarilo seleccionado entre el grupo que consta de furanilo, tienilo, pirrolilo, oxazolilo, tiazolilo, imidazolilo, isoxazolilo, isotiazolilo, oxadiazolilo, triazolilo, tetrazolilo, tiadiazolilo, piridinilo, piridazinilo, pirimidinilo, pirazinilo, indolilo, isoindolilo, benzofuranilo, benzotienilo, bencimidazolilo, benzotiazolilo, benzoxazolilo, purinilo, quinolinilo, isoquinolinilo, quinazolinilo, quinoxalinilo, carbazolilo, fenotiazinilo y fenoxazinilo, alcoxi Cl-8, ariloxi, halógeno, hidroxi, oxo, carboxi, ciano, nitro, amidino y guanidino; R3 es H, alquilo Cl-8, cicloalquilo C3-7 o arilo en el que R3 está opcionalmente sustituido con uno o más Rg; Rd se selecciona entre el grupo que consta de alquilo Cl-8, cicloalquilo C3-7, arilo, heterociclilo seleccionado entre el grupo que consta de pirrolidinilo, piperidinilo, morfolinilo, tiomorfolinilo, piperazinilo e indolinilo; heteroarilo seleccionado entre el grupo que consta de furanilo, tienilo, pirrolilo, oxazolilo, tiazolilo, imidazolilo, isoxazolilo, isotiazolilo, oxadiazolilo, triazolilo, tetrazolilo, tiadiazolilo, piridinilo, piridazinilo, pirimidinilo, pirazinilo, indolilo, isoindolilo, benzofuranilo, benzotienilo, bencimidazolilo, benzotiazolilo, benzoxazolilo, purinilo, quinolinilo, isoquinolinilo, quinazolinilo, quinoxalinilo, carbazolilo, fenotiazinilo y fenoxazinilo, alcoxi Cl-8, ariloxi, alcanoílo, aroílo, alcoxi Cl-8- carbonilo, ariloxicarbonilo, alcanoíl Cl-8-oxi, aroíloxi, carbamoílo en el que el átomo de nitrógeno puede estar independientemente mono- o di-sustituido con alquilo Cl-8, arilo, heterociclilo seleccionado entre el grupo que consta de pirrolidinilo, piperidinilo, morfolinilo, tiomorfolinilo, piperazinilo e indolinilo, o heteroarilo seleccionado entre el grupo que consta de furanilo, tienilo, pirrolilo, oxazolilo, tiazolilo, imidazolilo, isoxazolilo, isotiazolilo, oxadiazolilo, triazolilo, tetrazolilo, tiadiazolilo, piridinilo, piridazinilo, pirimidinilo, pirazinilo, indolilo, isoindolilo, benzofuranilo, benzotienilo, bencimidazolilo, benzotiazolilo, benzoxazolilo, purinilo, quinolinilo, isoquinolinilo, quinazolinilo, quinoxalinilo, carbazolilo, fenotiazinilo y fenoxazinilo, alcanoíl Cl-8-amino, aroílamino, alquil Cl-8-tio en el que el átomo de azufre puede estar oxidado a un sulfóxido o una sulfona, ariltio en el que el átomo de azufre puede estar oxidado a un sulfóxido o una sulfona, ureido en el que cualquiera de los átomos de nitrógeno puede estar sustituido independientemente con alquilo, arilo, heterociclilo seleccionado entre el grupo que consta de pirrolidinilo, piperidinilo, morfolinilo, tiomorfolinilo, piperazinilo e indolinilo o heteroarilo seleccionado entre el grupo que consta de furanilo, tienilo, pirrolilo, oxazolilo, tiazolilo, imidazolilo, isoxazolilo, isotiazolilo, oxadiazolilo, triazolilo, tetrazolilo, tiadiazolilo, piridinilo, piridazinilo, pirimidinilo, pirazinilo, indolilo, isoindolilo, benzofuranilo, benzotienilo, bencimidazolilo, benzotiazolilo, benzoxazolilo, purinilo, quinolinilo, isoquinolinilo, quinazolinilo, quinoxalinilo, carbazolilo, fenotiazinilo y fenoxazinilo, alcoxicarbonilamino, ariloxicarbonilamino, alquil Cl-8-carbamoíloxi, arilcarbamoíloxi, alquilsulfonilamino, ariisulfonilamino, alquilaminosulfonilo, arilaminosulfonilo, amino en el que el átomo de nitrógeno puede estar independientemente mono- o di-sustituido con alquilo, arilo, heterociclilo seleccionado entre el grupo que consta de pirrolidinilo, piperidinilo, morfolinilo, tiomorfolinilo, piperazinilo e indolinilo o heteroarilo seleccionado entre el grupo que consta de furanilo, tienilo, pirrolilo, oxazolilo, tiazolilo, imidazolilo, isoxazolilo, isotiazolilo, oxadiazolilo, triazolilo, tetrazolilo, tiadiazolilo, piridinilo, piridazinilo, pirimidinilo, pirazinilo, indolilo, isoindolilo, benzofuranilo, benzotienilo, bencimidazolilo, benzotiazolilo, benzoxazolilo, purinilo, quinolinilo, isoquinolinilo, quinazolinilo, quinoxalinilo, carbazolilo, fenotiazinilo y fenoxazinilo, halógeno, hidroxi, oxo, carboxi, ciano, nitro, amidino y guanidino, Rd puede estar además opcionalmente sustituido Re se selecciona entre el grupo que consta de alquilo Cl-8, cicloalquilo C3-6, arilo, arilalquilo, alcoxi Cl-8, ariloxi, arilalcoxi, aroílo, amino, halógeno, hidroxi, oxo, carboxi, ciano, nitro, amidino y guanidino; R5 es H o alquilo; Re es H, alquilo Cl-8, cicloalquilo C3-7 o arilo en el que R5 está opcionalmente sustituido con uno o más Rf; Rf se selecciona entre el grupo que consta de alquilo Cl-8, cicloalquilo C3-7, arilo, heterociclilo seleccionado entre el grupo que consta de pirrolidinilo, piperidinilo, morfolinilo, tiomorfolinilo, piperazinilo e indolinilo; heteroarilo seleccionado entre el grupo que consta de furanils, tienilo, pirrolilo, oxazolilo, tiazolilo, imidazolilo, isoxazolilo, isotiazolilo, oxadiazolilo, triazolilo, tetrazolilo, tiadiazolilo, piridinilo, piridazinilo, pirimidinilo, pirazinilo, indolilo, isoindolilo, benzofuranilo, benzotienilo, bencimidazolilo, benzotiazolilo, benzoxazolilo, purinilo, quinolinilo, isoquinolinilo, quinazolinilo, quinoxalinilo, carbazolilo, fenotiazinilo y fenoxazinilo, alcoxi Cl-8, ariloxi, aril-alcoxi Cl-8, heteroaril-alcoxi Cl-8, alcoxi Cl-8-carbonilo, ariloxicarbonilo, alcanoíl Cl-8-oxi, aroíloxi, carbamoílo en el que el átomo de nitrógeno puede estar independientemente mono- o di-sustituido con alquilo Cl-8, arilo, heterociclilo seleccionado entre el grupo que consta de pirrolidinilo, piperidinilo, morfolinilo, tiomorfolinilo, piperazinilo e indolinilo, o heteroarilo seleccionado entre el grupo que consta de furanilo, tienilo, pirrolilo, oxazolilo, tiazolilo, imidazolilo, isoxazolilo, isotiazolilo, oxadiazolilo, triazolilo, tetrazolilo, tiadiazolilo, piridinilo, piridazinilo, pirimidinilo, pirazinilo, indolilo, isoindolilo, benzofuranilo, benzotienilo, bencimidazolilo, benzotiazolilo, benzoxazolilo, purinilo, quinolinilo, isoquinolinilo, quinazolinilo, quinoxalinilo, carbazolilo, fenotiazinilo y fenoxazinilo, alcanoíl Cl-8-amino, aroílamino, alquil Cl-8-tio en el que el átomo de azufre puede estar oxidado a un sulfóxido o una sulfona, ariltio en el que el átomo de azufre puede estar oxidado a un sulfóxido o una sulfona, aril-alquil Cl-8-tio en el que el átomo de azufre puede estar oxidado a un sulfóxido o una sulfona, ureido en el que cualquiera de los átomos de nitrógeno puede estar sustituido independientemente con alquilo, arilo, heterociclilo seleccionado entre el grupo que consta de pirrolidinilo, piperidinilo, morfolinilo, tiomorfolinilo, piperazinilo e indolinilo o heteroarilo seleccionado entre el grupo que consta de furanilo, tienilo, pirrolilo, oxazolilo, tiazolilo, imidazolilo, isoxazolilo, isotiazolilo, oxadiazolilo, triazolilo, tetrazolilo, tiadiazolilo, piridinilo, piridazinilo, pirimidinilo, pirazinilo, indolilo, isoindolilo, benzofuranilo, benzotienilo, bencimidazolilo, benzotiazolilo, benzoxazolilo, purinilo, quinolinilo, isoquinolinilo, quinazolinilo, quinoxalinilo, carbazolilo, fenotiazinilo y fenoxazinilo, alcoxicarbonilamino, ariloxicarbonilamino, alquil Cl-8-carbamoíloxi, arilcarbamoíloxi, alquilsulfonilamino, ariisulfonilamino, alquilaminosulfonilo, arilaminosulfonilo, amino en el que el átomo de nitrógeno puede estar independientemente mono- o di-sustituido con alquilo, arilo, heterociclilo seleccionado entre el grupo que consta de pirrolidinilo, piperidinilo, morfolinilo, tiomorfolinilo, piperazinilo e indolinilo o heteroarilo seleccionado entre el grupo que consta de furanilo, tienilo, pirrolilo, oxazolilo, tiazolilo, imidazolilo, isoxazolilo, isotiazolilo, oxadiazolilo, triazolilo, tetrazolilo, tiadiazolilo, piridinilo, piridazinilo, pirimidinilo, pirazinilo, indolilo, isoindolilo, benzofuranilo, benzotienilo, bencimidazolilo, benzotiazolilo, benzoxazolilo, purinilo, quinolinilo, isoquinolinilo, quinazolinilo, quinoxalinilo, carbazolilo, fenotiazinilo y fenoxazinilo, halógeno, hidroxi, oxo, carboxi, ciano, nitro, amidino y guanidino, Rf puede estar además opcionalmente sustituido con uno o más Rg; Rg se selecciona entre el grupo que consta de alquilo Cl-8, cicloalquilo C3-7, arilo opcionalmente sustituido con halógeno, alquilo Cl-3 o alcoxi Cl-3; heterociclilo seleccionado entre el grupo que consta de pirrolidinilo, piperidinilo, morfolinilo, tiomorfolinilo, piperazinilo e indolinilo; heteroarilo seleccionado entre el grupo que consta de furanilo, tienilo, pirrolilo, oxazolilo, tiazolilo, imidazolilo, isoxazolilo, isotiazolilo, oxadiazolilo, triazolilo, tetrazolilo, tiadiazolilo, piridinilo, piridazinilo, pirimidinilo, pirazinilo, indolilo, isoindolilo, benzofuranilo, benzotienilo, bencimidazolilo, benzotiazolilo, benzoxazolilo, purinilo, quinolinilo, isoquinolinilo, quinazolinilo, quinoxalinilo, carbazolilo, fenotiazinilo y fenoxazinilo, alcoxi Cl-8, ariloxi, arilalcoxi Cl-8, alcoxi Cl-8-carbonilo, ariloxicarbonilo, alcanoíl Cl-8-oxi, aroíloxi, carbamoílo en el que el átomo de nitrógeno puede estar independientemente mono- o di-sustituido con alquilo Cl-8, arilo, heterociclilo seleccionado entre el 5 grupo que consta de pirrolidinilo, piperidinilo, morfolinilo, tiomorfolinilo, piperazinilo e indolinilo, o heteroarilo seleccionado entre el grupo que consta de furanilo, tienilo, pirrolilo, oxazolilo, 10 tiazolilo, imidazolilo, isoxazolilo, isotiazolilo, oxadiazolilo, triazolilo, tetrazolilo, tiadiazolilo, piridinilo, piridazinilo, pirimidinilo, pirazinilo, indolilo, isoindolilo, benzofuranilo, 15 benzotienilo, bencimidazolilo, benzotiazolilo, benzoxazolilo, purinilo, quinolinilo, isoquinolinilo, quinazolinilo, quinoxalinilo, carbazolilo, fenotiazinilo y fenoxazinilo, alcanoíl Cl-8-amino, 20 aroílamino, alquil Cl-8-tio en el que el átomo de azufre puede estar oxidado a un sulfóxido o una sulfona, ariltio en el que el átomo de azufre puede estar oxidado a un sulfóxido o una sulfona, ureido en el que 25 cualquiera de los átomos de nitrógeno puede estar sustituido independientemente con alquilo, arilo, heterociclilo seleccionado entre el grupo que consta de pirrolidinilo, piperidinilo, morfolinilo, tiomorfolinilo, 5 piperazinilo e indolinilo, o heteroarilo seleccionado entre el grupo que consta de furanilo, tienilo, pirrolilo, oxazolilo, tiazolilo, imidazolilo, isoxazolilo, isotiazolilo, oxadiazolilo, triazolilo, 10 tetrazolilo, tiadiazolilo, piridinilo, piridazinilo, pirimidinilo, pirazinilo, indolilo, isoindolilo, benzofuranilo, benzotienilo, bencimidazolilo, benzotiazolilo, benzoxazolilo, purinilo, 15 quinolinilo, isoquinolinilo, quinazolinilo, quinoxalinilo, carbazolilo, fenotiazinilo o fenoxazinilo, alcoxicarbonilamino, ariloxicarbonilamino, alquil Cl-8- carbamoíloxi, arilcarbamoíloxi, 20 alquilsulfonilamino, ariisulfonilamino, alquilaminosulfonilo y arilaminosulfonilo, amino en el que el átomo de nitrógeno puede estar independientemente mono- o disustituido con alquilo, arilo, 25 heterociclilo seleccionado entre el grupo que consta de pirrolidinilo, piperidinilo, morfolinilo, tiomorfolinilo, piperazinilo e indolinilo, o heteroarilo seleccionado entre el grupo que consta de furanilo, tienilo, pirrolilo, oxazolilo, tiazolilo, imidazolilo, isoxazolilo, isotiazolilo, oxadiazolilo, triazolilo, tetrazolilo, tiadiazolilo, piridinilo, piridazinilo, pirimidinilo, pirazinilo, indolilo, isoindolilo, benzofuranilo, benzotienilo, bencimidazolilo, benzotiazolilo, benzoxazolilo, purinilo, quinolinilo, isoquinolinilo, quinazolinilo, quinoxalinilo, carbazolilo, fenotiazinilo y fenoxazinilo, halógeno, hidroxi, oxo, carboxi, ciano, nitro, amidino y guanidino; Rh se selecciona entre el grupo que consta de alquilo Cl-8, arilo, alcoxi Cl-8-carbonilo, ariloxicarbonilo, aril-alcoxi Cl-8-carbonilo, carbamoílo en el que el átomo de nitrógeno puede estar opcionalmente mono- o di-sustituido con un grupo seleccionado entre alquilo Cl-8, cicloalquilo C3-7, arilo, aril-alquilo Cl-8, heterociclilo seleccionado entre el grupo que consta de pirrolidinilo, piperidinilo, morfolinilo, tiomorfolinilo, piperazinilo e indolinilo, o heteroarilo seleccionado entre el grupo que consta de furanilo, tienilo, pirrolilo, oxazolilo, tiazolilo, imidazolilo, isoxazolilo, isotiazolilo, oxadiazolilo, triazolilo, tetrazolilo, tiadiazolilo, piridinilo, piridazinilo, pirimidinilo, pirazinilo, indolilo, isoindolilo, benzofuranilo, benzotienilo, bencimidazolilo, benzotiazolilo, benzoxazolilo, purinilo, quinolinilo, isoquinolinilo, quinazolinilo, quinoxalinilo, carbazolilo, fenotiazinilo y fenoxazinilo, halógeno, hidroxi, carboxi y ciano; R8 es un anillo de heteroarilo seleccionado entre el grupo que consta de furanilo, tienilo, pirrolilo, oxazolilo, tiazolilo, imidazolilo, pirazolilo, isoxazolilo, isotiazolilo, piridilo, piridazinilo, pirimidinilo, pirazinilo, triazinilo, indolizinilo, indolilo, isoindolilo, benzofuranilo, benzotienilo, indazolilo, bencimidazolilo, benzotiazolilo, benzoxazolilo, tetrazolilo, purinilo, quinolizinilo, quinolinilo, isoquinolinilo, cinolinilo, ftalazinilo, quinazolinilo, quinoxalinilo, naftiridinilo, pteridinilo, carbazslilo, acridinilo y fenazinilo, en el que cualquiera de los anteriores R8 puede estar opcionalmente sustituido con uno o más Rj ; Rj se selecciona entre el grupo que consta de alquilo, cicloalquilo, arilo, heterociclilo seleccionado entre el grupo que consta de pirrolidinilo, piperidinilo, morfolinilo, tiomorfolinilo, piperazinilo e indolinilo; heteroarilo seleccionado entre el grupo que consta de furanilo, tienilo, pirrolilo, oxazolilo, tiazolilo, imidazolilo, isoxazolilo, isotiazolilo, oxadiazolilo, triazolilo, tetrazolilo, tiadiazolilo, piridinilo, piridazinilo, pirimidinilo, pirazinilo, indolilo, isoindolilo, benzofuranilo, benzotienilo, bencimidazolilo, benzotiazolilo, benzoxazolilo, purinilo, quinolinilo, isoquinolinilo, quinazolinilo, quinoxalinilo, carbazolilo, fenotiazinilo y fenoxazinilo, arilalquilo, alcoxi, ariloxi, arilalcoxi, alcoxicarbonilo, ariloxicarbonilo, alcanoíloxi, aroíloxi, carbamoílo en el que el átomo de nitrógeno puede estar independientemente mono- o di-sustituido con alquilo, arilo, heterociclilo seleccionado entre el grupo que consta de pirrolidinilo, piperidinilo, morfolinilo, tiomorfolinilo, piperazinilo e indolinilo; heteroarilo seleccionado entre el grupo que consta de furanilo, tienilo, pirrolils, oxazolilo, tiazolilo, imidazolilo, isoxazolilo, isotiazolilo, oxadiazolilo, triazolilo, tetrazolilo, tiadiazolilo, piridinilo, piridazinilo, pirimidinilo , pirazinilo, indolilo, isoindolilo, benzofuranilo, benzotienilo, bencimidazolilo, benzotiazolilo, benzoxazolilo, purinilo, quinolinilo, isoquinolinilo, quinazolinilo, quinoxalinilo, carbazolilo, fenotiazinilo y fenoxazinilo, alcanoílamino, aroílamino, alquiltio en el que el átomo de azufre puede estar oxidado a un sulfóxido o una sulfona, ariltio en el que el átomo de azufre puede estar oxidado a un sulfóxido o una sulfona, arilalquiltio en el que el átomo de azufre puede estar oxidado a un sulfóxido o una sulfona, ureido en el que cualquiera de los átomos de nitrógeno puede estar sustituido independientemente con alquilo, arilo, heterociclilo seleccionado entre el grupo que consta de pirrolidinilo, piperidinilo, morfolinilo, tiomorfolinilo, piperazinilo e indolinilo, heteroarilo seleccionado entre el grupo que consta de furanilo, tienilo, pirrolilo, oxazolilo, tiazolilo, imidazolilo, isoxazolilo, isotiazolilo, oxadiazolilo, triazolilo, tetrazolilo, tiadiazolilo, piridinilo, piridazinilo, pirimidinilo, pirazinilo, indolilo, isoindolilo, benzofuranilo, benzotienilo, bencimidazolilo, benzotiazolilo, benzoxazolilo, purinilo, quinolinilo, isoquinolinilo, quinazolinilo, quinoxalinilo, carbazolilo, fenotiazinilo y fenoxazinilo, alcoxicarbonilamino, ariloxicarbonilamino, alquil Cl-8-carbamoíloxi, arilcarbamoíloxi, alquilsulfonilamino, ariisulfonilamino, alquilaminosulfonilo, arilaminosulfonilo, amino en el que el átomo de nitrógeno puede estar independientemente mono- o di-sustituido con alquilo, arilo, heterociclilo seleccionado entre el grupo que consta de pirrolidinilo, piperidinilo, morfolinilo, tiomorfolinilo, piperazinilo e indolinilo; heteroarilo seleccionado entre el grupo que consta de furanilo, tienilo, pirrolilo, oxazolilo, tiazolilo, imidazolilo, isoxazolilo, isotiazolilo, oxadiazolilo, triazolilo, tetrazolilo, tiadiazolilo, piridinilo, piridazinilo, pirimidinilo, pirazinilo, indolilo, isoindolilo, benzofuranilo, benzotienilo, bencimidazolilo, benzotiazolilo, benzoxazolilo, purinilo, quinolinilo, isoquinolinilo, quinazolinilo, quinoxalinilo, carbazolilo, fenotiazinilo y fenoxazinilo, halógeno, hidroxi, oxo, carboxi, ciano, nitro, amidino y guanidino, Rj puede estar además opcionalmente sustituido con uno o más Rk; Rk se selecciona entre el grupo que consta de alquilo, cicloalquilo, arilo, heterociclilo seleccionado entre el grupo gue consta de pirrolidinilo, piperidinilo, morfolinilo, tiomorfolinilo, piperazinilo e indolinilo; heteroarilo seleccionado entre el grupo que consta de furanilo, tienilo, pirrolilo, oxazolilo, tiazolilo, imidazolilo, isoxazolilo, isotiazolilo, oxadiazolilo, triazolilo, tetrazolilo, tiadiazolilo, piridinilo, piridazinilo, pirimidinilo, pirazinilo, indolilo, isoindolilo, benzofuranilo, benzotienilo, bencimidazolilo, benzotiazolilo, benzoxazolilo, purinilo, quinolinilo, isoquinolinilo, quinazolinilo, quinoxalinilo, carbazolilo, fenotiazinilo y fenoxazinilo, alcoxi, ariloxi, arilalcoxi, alcoxicarbonilo, ariloxicarbonilo, alcanoíloxi, aroíloxi, carbamoílo en el que 5 el átomo de nitrógeno puede estar independientemente mono- o di-sustituido con alquilo, arilo, heterociclilo seleccionado entre el grupo que consta de pirrolidinilo, piperidinilo, morfolinilo, 10 tiomorfolinilo, piperazinilo e indolinilo, heteroarilo seleccionado entre furanilo, tienilo, pirrolilo, oxazolilo, tiazolilo, imidazolilo, isoxazolilo, isotiazolilo, oxadiazolilo, triazolilo, tetrazolilo, 15 tiadiazolilo, piridinilo, piridazinilo, pirimidinilo, pirazinilo, indolilo, isoindolilo, benzofuranilo, benzotienilo, bencimidazolilo, benzotiazolilo, benzoxazolilo, purinilo, quinolinilo, 20 isoquinolinilo, quinazolinilo, quinoxalinilo, carbazslilo, fenotiazinilo y fenoxazinilo, alcanoílamino, aroílamino, alquiltio en el que el átomo de azufre puede estar oxidado a un sulfóxido o una 25 sulfona, ariltio en el que el átomo de azufre puede estar oxidado a un sulfóxido o una sulfona, ureido en el que cualquiera de los átomos de nitrógeno puede estar sustituido independientemente con alquilo, 5 arilo, heterociclilo seleccionado entre el grupo que consta de pirrolidinilo, piperidinilo, morfolinilo, tiomorfolinilo, piperazinilo e indolinilo, heteroarilo seleccionado entre furanilo, tienilo, 10 pirrolilo, oxazolilo, tiazolilo, imidazolilo, isoxazolilo, isotiazolilo, oxadiazolilo, triazolilo, tetrazolilo, tiadiazolilo, piridinilo, piridazinilo, pirimidinilo, pirazinilo, indolilo, 15 isoindolilo, benzofuranilo, benzotienilo, bencimidazolilo, benzotiazolilo, benzoxazolilo, purinilo, quinolinilo, isoquinoliní lo, quinazolinilo, quinoxalinilo, carbazolilo, fenotiazinilo y 20 fenoxazinilo, alcoxicarbonilamino, ariloxicarbonilamino, arilalcoxicarbonilamino, arilalcoxicarbonilaminoalquilo, alquil C 1- 8-carbamoíloxi, arilcarbamoíloxi, 25 alquilsulfonilamino, ariisulfonilamino, alqui laminosulfonilo, arilaminosulfonilo, amino en el que el átomo de nitrógeno puede estar independientemente mono- o disustituido con alquilo, arilo, 5 heterociclilo seleccionado entre pirrolidinilo, piperidinilo, morfolinilo, tiomorfolinilo, piperazinilo e indolinilo, heteroarilo seleccionado entre el grupo que consta de furanilo, tienilo, pirrolilo, 10 oxazolilo, tiazolilo, imidazolilo, isoxazolilo, isotiazolilo, oxadiazolilo, triazolilo, tetrazolilo, tiadiazolilo, piridinilo, piridazinilo, pirimidinilo, pirazinilo, indolilo, isoindolilo, 15 benzofuranilo, benzotienilo, bencimidazolilo, benzotiazolilo, benzoxazolilo, purinilo, quinolinilo, isoquinolinilo, quinazolinilo, quinoxalinilo, carbazolilo, fenotiazinilo y 20 fenoxazinilo, halógeno, hidroxi, oxo, carboxi, ciano, nitro, amidino y guanidino, en el que Rk puede estar además opcionalmente sustituido con R? ; Ri se selecciona entre el grupo que consta de alquilo Cl-5, cicloalquilo C3-7, fenilo y bencilo; Y X es 0 o S.
- 13. El compuesto de conformidad con la reivindicación 12, caracterizado porque: Y es 0 o S; Ri es alquilo Cl-5, cicloalquilo C3-7, fenilo, naftilo, heterociclilo seleccionado entre el grupo que consta de pirrolidinilo, piperidinilo, morfolinilo, tiomorfolinilo, piranilo, tiopiranilo, piperazinilo e indolinilo, heteroarilo seleccionado entre el grupo que consta de furanilo, tienilo, pirrolilo, oxazolilo, tiazolilo, imidazolilo, triazolilo, tetrazolilo, piridinilo, pirimidinilo, pirazinilo, indolilo, benzofuranilo, benzotienilo, bencimidazolilo, benzotiazolilo, benzoxazolilo, quinolinilo, isoquinolinilo, quinazolinilo y quinoxalinilo o amino en el que Ri está opcionalmente sustituido con uno o más Rb; Rb se selecciona entre el grupo que consta de alquilo Cl-5, cicloalquilo C3-7, fenilo, naftilo, heterociclilo seleccionado entre el grupo que consta de pirrolidinilo, piperidinilo, morfolinilo, tiomorfolinilo, piperazinilo e indolinilo, heteroarilo seleccionado entre el grupo que consta de furanilo, tienilo, pirrolilo, oxazolilo, tiazolilo, imidazolilo, triazolilo, tetrazolilo, piridinilo, pirimidinilo, pirazinilo, indolilo, benzofuranilo, benzotienilo, bencimidazolilo, benzotiazolilo, benzoxazolilo, quinolinilo, isoquinolinilo, quinazolinilo y quinoxalínilo, alcoxi Cl-5, ariloxi, alcoxi Cl-5-carbonilo, ariloxicarbonilo, alcanoíl Cl-5-oxi, aroíloxi, carbamoílo en el que el átomo de nitrógeno puede estar independientemente mono- o di-sustituido con alquilo Cl-8, arilo, heterociclilo seleccionado entre el grupo que consta de pirrolidinilo, piperidinilo, morfolinilo, tiomorfolinilo, piperazinilo e indolinilo o heteroarilo seleccionado entre el grupo que consta de furanilo, tienilo, pirrolilo, oxazolilo, tiazolilo, imidazolilo, triazolilo, tetrazolilo, piridinilo, pirimidinilo, pirazinilo, indolilo, benzofuranilo, benzotienilo, bencimidazolilo, benzotiazolilo, benzoxazolilo, quinolinilo, isoquinolinilo, quinazolinilo y quinoxalinilo, alcanoíl Cl-5-amino, aroílamino, alquil Cl-5-tio en el que el átomo de azufre puede estar oxidado a un sulfóxido o una sulfona, ariltio en el que el átomo de azufre puede estar oxidado a un sulfóxido o una sulfona, ureido en el que cualquiera de los átomos de nitrógeno puede estar sustituido independientemente con alquilo, arilo, heterociclilo seleccionado entre el grupo que consta de pirrolidinilo, piperidinilo, morfolinilo, tiomorfolinilo, piperazinilo e indolinilo o heteroarilo seleccionado entre el grupo que consta de furanilo, tienilo, pirrolilo, oxazolilo, tiazolilo, imidazolilo, triazolilo, tetrazolilo, piridinilo, pirimidinilo, pirazinilo, indolilo, benzofuranilo, benzotienilo, bencimidazolilo, benzotiazolilo, benzoxazolilo, quinolinilo, isoquinolinilo, quinazolinilo y quinoxalinilo, alcoxi Cl-5-carbonilamino, ariloxicarbonilamino, alquil Cl-5-carbamoíloxi, arilcarbamoíloxi, alquil Cl-5-sulfonilamino, arilsulfonilamins, alquil Cl-5-aminosulfonilo, arílaminosulfonilo, amino en el que el átomo de nitrógeno puede estar independientemente mono- o di-sustituido con alquilo, arilo, heterociclilo seleccionado entre el grupo que consta de pirrolidinilo, piperidinilo, morfolinilo, tiomorfolinilo, piperazinilo e indolinilo o heteroarilo seleccionado entre el grupo que consta de furanilo, tienilo, pirrolilo, oxazolilo, tiazolilo, imidazolilo, triazolilo, tetrazolilo, piridinilo, pirimidinilo, pirazinilo, indolilo, benzofuranilo, benzotienilo, bencimidazolilo, benzotiazolilo, benzoxazolilo, quinolinilo, isoquinolinilo, quinazolinilo y quinoxalinilo, halógeno hidroxi, oxo, carboxi, ciano, nitro, amidino y guanidino, Rb puede estar además opcionalmente sustituido con uno o más Rc; Rc se selecciona entre el grupo que consta de alquilo Cl-5, cicloalquilo C3-6, arilo, heterociclilo seleccionado entre el grupo que consta de piperidinilo, morfolinilo y piperazinilo; heteroarilo seleccionado entre el grupo que consta de furanilo, tienilo, pirrolilo, oxazolilo, tiazolilo, imidazolilo, tetrazolilo y piridinilo, alcoxi Cl-5, ariloxi, halógeno, hidroxi, oxo, carboxi, ciano, nitro, amidino y guanidino; R2 es H o alquilo Cl-3; R3 es H, alquilo Cl-5, cicloalquilo C3-7 o arilo, en el que R3 está opcionalmente sustituido con uno o más Rd; Rd se selecciona entre el grupo que consta de alquilo Cl-5, cicloalquilo C3-7, arilo, heterociclilo seleccionado entre el grupo que consta de pirrolidinilo, piperidinilo, morfolinilo, tiomorfolinilo, piperazinilo e indolinilo; heteroarilo seleccionado entre el grupo que consta de furanilo, tienilo, pirrolilo, oxazolilo, tiazolilo, imidazolilo, triazolilo, tetrazolilo, piridinilo, pirimidinilo, pirazinilo, indolilo, benzofuranilo, benzotienilo, bencimidazolilo, benzotiazolilo, benzoxazolilo, quinolinilo, isoquinolinilo, quinazolinilo y quinoxalinilo, alcoxi Cl-5, ariloxi, alcanoílo Cl-5, aroílo, alcoxi Cl-5-carbonilo, ariloxicarbonilo, alcanoíl Cl-5-oxi, aroíloxi, carbamoílo en el que el átomo de nitrógeno puede estar independientemente mono- o di-sustituido con alquilo Cl-5, arilo, heterociclilo seleccionado entre el grupo que consta de pirrolidinilo, piperidinilo, morfolinilo, tiomorfolinilo, piperazinilo e indolinilo o heteroarilo seleccionado entre el grupo que consta de furanilo, tienilo, pirrolilo, oxazolilo, tiazolilo, imidazolilo, triazolilo, tetrazolilo, piridinilo, pirimidinilo, pirazinilo, indolilo, benzofuranilo, benzotienilo, bencimidazolilo, benzotiazolilo, benzoxazolilo, quinolinilo, isoquinolinilo, quinazolinilo y quinoxalinilo, alcanoíl Cl-5-amino, aroílamino, alquil Cl-5-tio en el que el átomo de azufre puede estar oxidado a un sulfóxido o una sulfona, ariltio en el que el átomo de azufre puede estar oxidado a un sulfóxido o una sulfona, ureido en el que cualquiera de los átomos de nitrógeno puede estar sustituido independientemente con alquilo Cl-5, arilo, heterociclilo seleccionado entre el grupo que consta de pirrolidinilo, piperidinilo, morfolinilo, tiomorfolinilo, piperazinilo e indolinilo o heteroarilo seleccionado entre grupo que consta de furanilo, tienilo, pirrolilo, oxazolilo, tiazolilo, imidazolilo, triazolilo, tetrazolilo, piridinilo, pirimidinilo, pirazinilo, indolilo, benzofuranilo, benzotienilo, bencimidazolilo, benzotiazolilo, benzoxazolilo, quinolinilo, isoquinolinilo, quinazolinilo y quinoxalinilo, alcoxi Cl-5-carbonilamino, ariloxicarbonilamino, alquil Cl-5-carbamoí loxi, arilcarbamoíloxi, alquil Cl-5-sulfonilamino, ariisulfonilamino, alquil Cl-5- aminosulfonilo, arilaminosulfonilo. amino en el que el átomo de nitrógeno puede estar independientemente mono- o di-sustituido con alquilo Cl-5, arilo, heterociclilo seleccionado entre el grupo que consta de pirrolidinilo, piperidinilo, morfolinilo, tiomorfolinilo, piperazinilo e indolinilo o heteroarilo seleccionado entre el grupo que consta de furanilo, tienilo, pirrolilo, oxazolilo, tiazolilo, imidazolilo, triazolilo, tetrazolilo, piridinilo, pirimidinilo, pirazinilo, indolilo, benzofuranilo, benzotienilo, bencimidazolilo, benzotiazolilo, benzoxazolilo, quinolinilo, isoquinolinilo, quinazolinilo y quinoxalinilo, halógeno, hidroxi, oxo, carboxi, ciano, nitro, amidino y guanidino, Rd puede estar además opcionalmente sustituido con uno o más Reí- Re se selecciona entre el grupo que consta de alquilo Cl-5, cicloalquilo C3-6, arilo, arilalquilo, alcoxi Cl-5, ariloxi, arilalcoxi Cl-5, aroílo, amino, halógeno, hidroxi, oxo, carboxi, ciano, nitro, amidino y guanidino; R es H o alquilo Cl-3; R5 es H o alquilo Cl-8; R6 es H, alquilo Cl-5, cicloalquilo C3-7 o arilo en el que R6 está opcionalmente sustituido con uno o más Rf; Rf se selecciona entre el grupo que consta de alquilo Cl-5, cicloalquilo C3-7, arilo, heterociclilo seleccionado entre el grupo que consta de pirrolidinilo, piperidinilo, morfolinilo, tiomorfolinilo, piperazinilo e indolinilo; heteroarilo seleccionado entre el grupo que consta de furanilo, tienilo, pirrolilo, oxazolilo, tiazolilo, imidazolilo, triazolilo, tetrazolilo, piridinilo, pirimidinilo, pirazinilo, indolilo, benzofuranilo, benzotienilo, bencimidazolilo, benzotiazolilo, benzoxazolilo, quinolinilo, isoquinolinilo, quinazolinilo y quinoxalinilo, alcoxi Cl-5, ariloxi, arilalcoxi Cl-5, heteroaril-alcoxi Cl-5, alcoxi Cl-5-carbonilo, ariloxicarbonilo, alcanoíl Cl-5-oxi, aroíloxi, carbamoílo en el que el átomo de nitrógeno puede estar independientemente mono- o di-sustituido con alquilo Cl-5, arilo, heterociclilo seleccionado entre el grupo que consta de pirrolidinilo, piperidinilo, morfolinilo, tiomorfolinilo, piperazinilo e indolinilo o heteroarilo seleccionado entre el grupo que consta de furanilo, tienilo, pirrolilo, oxazolilo, tiazolilo, imidazolilo, triazolilo, tetrazolilo, piridinilo, pirimidinilo, pirazinilo, indolilo, benzofuranilo, benzotienilo, bencimidazolilo, benzotiazolilo, benzoxazolilo, quinolinilo, isoquinolinilo, quinazolinilo y quinoxalinilo, alcanoíl Cl-5-amino, aroílamino, alquil Cl-5-tio en el que el átomo de azufre puede estar oxidado a un sulfóxido o una sulfona, ariltio en el que el átomo de azufre puede estar oxidado a un sulfóxido o una sulfona, aril-alquil Cl-5-tio en el que el átomo de azufre puede estar oxidado a un sulfóxido o una sulfona, ureido en el que cualquiera de los átomos de nitrógeno puede estar sustituido independientemente con alquilo Cl-5, arilo, heterociclilo seleccionado entre el grupo que consta de pirrolidinilo, piperidinilo, morfolinilo, tiomorfolinilo, piperazinilo e indolinilo o heteroarilo seleccionado entre el grupo que consta de furanilo, tienilo, pirrolilo, oxazolilo, tiazolilo, imidazolilo, triazolilo, tetrazolilo, piridinilo, pirimidinilo, pirazinilo, indolilo, benzofuranilo, benzotienilo, bencímidazolilo, benzotiazolilo, benzoxazolilo, quinolinilo, isoquinolinilo, quinazolinilo y quinoxalinilo, alcoxi Cl-5-carbonilamino, ariloxicarbonilamino, alquil Cl-5-carbamoíloxi, arilcarbamoíloxi, alquil Cl-5-sulfonilamino, ariisulfonilamino, alquil Cl-5-aminosulfonilo, arilaminosulfonilo, amino en el que el átomo de nitrógeno puede estar independientemente mono- o di-sustituido con alquilo Cl-5, arilo, heterociclilo seleccionado entre el grupo que consta de pirrolidinilo, piperidinilo, morfolinilo, tiomorfolinilo, piperazinilo e indolinilo o heteroarilo seleccionado entre el grupo que consta de furanilo, tienilo, pirrolilo, oxazolilo, tiazolilo, imidazolilo, triazolilo, tetrazolilo, piridinilo, pirimidinilo, pirazinilo, indolilo, benzofuranilo, benzotienilo, bencimidazolilo, benzotiazolilo, benzoxazolilo, quinolinilo, ísoquinolinilo, quinazolinilo y quinoxalinilo, halógeno, hidroxi, oxo, carboxi, ciano, nitro, amidino y guanidino, Rf puede estar además opcionalmente sustituido con uno o más Rg; Rg se selecciona entre el grupo que consta de alquilo Cl-5, cicloalquilo C3-7, arilo opcionalmente sustituido con halógeno, metilo o metoxi; heterociclilo seleccionado entre el grupo que consta de pirrolidinilo, piperidinilo, morfolinilo, tiomorfolinilo, piperazinilo e indolinilo; heteroarilo seleccionado entre el grupo que consta de 5 furanilo, tienilo, pirrolilo, oxazolilo, tiazolilo, imidazolilo, triazolilo, tetrazolilo, piridinilo, pirimidinilo, pirazinilo, indolilo, benzofuranilo, benzotienilo, bencimidazolilo, 10 benzotiazolilo, benzoxazolilo, quinolinilo, isoquinolinilo, quinazolinilo y quinoxalinilo, alcoxi Cl-5, ariloxi, arilalcoxi Cl-5, alcoxi Cl-5-carbonilo, ariloxicarbonilo, alcanoíl Cl-5-oxi, 15 aroíloxi, carbamoílo en el que el átomo de nitrógeno puede estar independientemente mono- o di-sustituido con alquilo Cl-5, arilo, heterociclilo seleccionado entre el grupo que consta de pirrolidinilo, 20 piperidinilo, morfolinilo, tiomorfolinilo, piperazinilo e indolinilo o heteroarilo seleccionado entre el grupo que consta de furanilo, tienilo, pirrolilo, oxazolilo, tiazolilo, imidazolilo, triazolilo, 25 tetrazolilo, piridinilo, pirimidinilo, pirazinilo, indolilo, benzofuranilo, benzotienilo, bencimidazolilo, benzotiazolilo, benzoxazolilo, quinolinilo, isoquinolinilo, quinazolinilo y 5 quinoxalinilo, alcanoíl Cl-5-amino, aroílamino, alquil Cl-5-tio en el que el átomo de azufre puede estar oxidado a un sulfóxido o una sulfona, ariltio en el que el átomo de azufre puede estar oxidado a un 10 sulfóxido o una sulfona, ureido en el que cualquiera de los átomos de nitrógeno puede estar sustituido independientemente con alguilo Cl-5, arilo, heterociclilo seleccionado entre el grupo que consta de 15 pirrolidinilo, piperidinilo, morfolinilo, tiomorfolinilo, piperazinilo e indolinilo, o heteroarilo seleccionado entre el grupo que consta de furanilo, tienilo, pirrolilo, oxazolilo, tiazolilo, imidazolilo, 20 triazolilo, tetrazolilo, piridinilo, pirimidinilo, pirazinilo, indolilo, benzofuranilo, benzotienilo, bencimidazolilo, benzotiazolilo, benzoxazolilo, quinolinilo, isoquinolinilo, 25 quinazolinilo y quinoxalinilo, alcoxi Cl - 5-carbónilamino, ariloxicarbonilamino, alquil Cl-5-carbamoíloxi, arilcarbamoíloxi, alquil Cl-5-sulfonilamino, ariisulfonilamino, alquil Cl-5- aminosulfonilo, arilaminosulfonilo, amino en el que el átomo de nitrógeno puede estar independientemente mono- o di-sustituido con alquilo Cl-5, arilo, heterociclilo seleccionado entre el grupo que consta de pirrolidinilo, piperidinilo, morfolinilo, tiomorfolinilo, piperazinilo e indolinilo o heteroarilo seleccionado entre el grupo que consta de furanilo, tienilo, pirrolilo, oxazolilo, tiazolilo, imidazolilo, triazolilo, tetrazolilo, piridinilo, pirimidinilo, pirazinilo, indolilo, benzofuranilo, benzotienilo, bencimidazolilo, benzotiazolilo, benzoxazolilo, quinolinilo, isoquinolinilo, quinazolinilo y quinoxalinilo, halógeno, hidroxi, oxo, carboxi, ciano, nitro, amidino y guanidino; Rh se selecciona entre el grupo que consta de alquilo Cl-5, arilo, alcoxi Cl-5-carbonilo, ariloxicarbonilo, aril-alcoxi Cl-5-carbonilo, carbamoílo en el que el átomo de nitrógeno puede estar opcionalmente mono- o di-sustituido con un grupo seleccionado entre alquilo Cl-5, cicloalquilo C3-7, arilo, aril-alquilo Cl-5, heterociclilo seleccionado entre el grupo que consta de pirrolidinilo, piperidinilo, morfolinilo, tiomorfolinilo, piperazinilo e indolinilo o heteroarilo seleccionado entre el grupo que consta de furanilo, tienilo, pirrolilo, oxazolilo, tiazolilo, imidazolilo, triazolilo, tetrazolilo, piridinilo, pirimidinilo, pirazinilo, indolilo, benzofuranilo, benzotienilo, bencimidazolilo, benzotiazolilo, benzoxazolilo, quinolinilo, isoquinolinilo, quinazolinilo y quinoxalinilo, halógeno, hidroxi, carboxi y ciano; Rx es alcoxi, ariloxi o hidroxi; Re es un anillo de heteroarilo seleccionado entre el grupo que consta de furanilo, tienilo, pirrolilo, oxazolilo, tiazolilo, imidazolilo, pirazolilo, isoxazolilo, isotiazolilo, piridilo, piridazinilo, pirimidinilo, pirazinilo, triazinilo, indolizinilo, indolilo, isoindolilo, benzofuranilo, benzotienilo, indazolilo, bencimidazolilo, benzotiazolilo, benzoxazolilo, purinilo, quinolizinilo, quinolinilo, isoquinolinilo, cinolinilo, ftalazinilo, quinazolinilo, quinoxalinilo, naftiridinilo, pteridinilo, carbazolilo, acridinilo y fenazinilo, en el que cualquiera de los anteriores Rs puede estar opcionalmente sustituido con uno o más Rj ; Rj se selecciona entre el grupo que consta de alquilo Cl-8, cicloalquilo C3-7, arilo, heterociclilo seleccionado entre el grupo que consta de pirrolidinilo, piperidinilo, morfolinilo, tiomorfolinilo, piperazinilo, indolinilo; heteroarilo seleccionado entre el grupo que consta de furanilo, tienilo, pirrolilo, oxazolilo, tiazolilo, imidazolilo, isoxazolilo, isotiazolilo, oxadiazolilo, triazolilo, tetrazolilo, tiadiazolilo, piridinilo, piridazinilo, pirimidinilo, pirazinilo, indolilo, isoindolilo, benzofuranilo, benzotienilo, bencimidazolilo, benzotiazolilo, benzoxazolilo, purinilo, quinolinilo, isoquinolinilo, quinazolinilo, quinoxalinilo, carbazolilo, fenotiazinilo y fenoxazinilo; aril-alquilo Cl-8, alcoxi Cl-8, ariloxi, aril-alcoxi Cl-8, alcoxi Cl-8-carbonilo, ariloxicarbonilo, alcanoíl Cl-8- oxi, aroíloxi, carbamoílo en el que el átomo de nitrógeno puede estar independientemente mono- o disustituido con alquilo Cl-8, arilo, heterociclilo seleccionado entre el grupo que consta de pirrolidinilo, piperidinilo, morfolinilo, tiomorfolinilo, piperazinilo e indolinilo; heteroarilo seleccionado entre el grupo que consta de furanilo, tienilo, pirrolilo, oxazolilo, tiazolilo, imidazolilo, isoxazolilo, isotiazolilo, oxadiazolilo, triazolilo, tetrazolilo, tiadiazolilo, piridinilo, piridazinilo, pirimidinilo, pirazinilo, indolilo, isoindolilo, benzofuranilo, benzotienilo, bencimidazolilo, benzotiazolilo, benzoxazolilo, purinilo, quinolinilo, isoquinolinilo, quinazolinilo, quinoxalinilo, carbazolilo, fenotiazinilo y fenoxazinilo, alcanoíl Cl-8-amino, aroílamino, alquil Cl-8-tio en el que el átomo de azufre puede estar oxidado a un sulfóxido o una sulfona, ariltio en el que el átomo de azufre puede estar oxidado a un sulfóxido o una sulfona, aril-alquil Cl-8-tio en el que el átomo de azufre puede estar oxidado a un sulfóxido o una sulfona, ureido en el que cualquiera de los átomos de nitrógeno puede estar sustituido independientemente con alquilo Cl-8, arilo, heterociclilo seleccionado entre el grupo que consta de pirrolidinilo, piperidinilo, morfolinilo, tiomorfolinilo, piperazinilo e indolinilo; heteroarilo seleccionado entre el grupo que consta de furanilo, tienilo, pirrolilo, oxazolilo, tiazolilo, imidazolilo, isoxazolilo, isotiazolilo, oxadiazolilo, triazolilo, tetrazolilo, tiadiazolilo, piridinilo, piridazinilo, pirimidinilo, pirazinilo, indolilo, isoíndolilo, benzofuranilo, benzotienilo, bencimidazolilo, benzotiazolilo, benzoxazolilo, purinilo, quinolinilo, isoquinolinilo, quinazolinilo, quinoxalinilo, carbazolilo, fenotiazinilo y fenoxazinilo, alcoxicarbonilamino, ariloxicarbonilamino, alquil Cl-8-carbamoí loxi, arilcarbamoíloxi, alquilsulfonilamino, ariisulfonilamino, alquilaminosulfonilo, arilaminosulfonilo, amino en el que el átomo de nitrógeno puede estar independientemente mono- o di-sustituido con alquilo Cl-8, arilo, heterociclilo seleccionado entre el grupo gue consta de pirrolidinilo, piperidinilo, morfolinilo, tiomorfolinilo, piperazinilo e indolinilo; heteroarilo seleccionado entre el grupo que consta de furanilo, tienilo, pirrolilo, oxazolilo, tiazolilo, imidazolilo, isoxazolilo, isotiazolilo, oxadiazolilo, triazolilo, tetrazolilo, tiadiazolilo, piridinilo, piridazinilo, pirimidinilo, pirazinilo, indolilo, isoindolilo, benzofuranilo, benzotienilo, bencimidazolilo, benzotiazolilo, benzoxazolilo, purinilo, quinolinilo, isoquinolinilo, quinazolinilo, quinoxalinilo, carbazolilo, fenotiazinilo y fenoxazinilo, halógeno, hidroxi, oxo, carboxi, ciano, nitro, amidino y guanidino, Rj puede estar además opcionalmente sustituido con uno o más Rk; Rk se selecciona entre el grupo que consta de alquilo Cl-8, cicloalquilo C3-7, arilo, heterociclilo seleccionado entre pirrolidinilo, piperidinilo, morfolinilo, tiomsrfolinilo, piperazinilo, indolinilo, heteroarilo seleccionado entre el grupo que consta de furanilo, tienilo, pirrolilo, oxazolilo, tiazolilo, imidazolilo, isoxazolilo, isotiazolilo, oxadiazolilo, triazolilo, tetrazolilo, tiadiazolilo, piridinilo, piridazinilo, pirimidinilo, pirazinilo, indolilo, isoindolilo, benzofuranilo, benzotienilo, bencimidazolilo, benzotiazolilo, benzoxazolilo, purinilo, quinolinilo, isoquinolinilo, quinazolinilo, quinoxalinilo, carbazolilo, fenotiazinilo y 5 fenoxazinilo, alcoxi Cl-8, ariloxi, arilalcoxi Cl-8, alcoxi Cl-8-carbonilo, ariloxicarbonilo, alcanoíl Cl-8-oxi, aroíloxi, carbamoílo en el que el átomo de nitrógeno puede estar independientemente 10 mono- o di-sustituido con alquilo Cl-8, arilo, heterociclilo seleccionado entre pirrolidinilo, piperidinilo, morfolinilo, tiomorfolinilo, piperazinilo e indolinilo; heteroarilo seleccionado entre el grupo que 15 consta de furanilo, tienilo, pirrolilo, oxazolilo, tiazolilo, imidazolilo, isoxazolilo, isotiazolilo, oxadiazolilo, triazolilo , tetrazolilo, tiadiazolilo, piridinilo, piridazinilo, pirimidinilo, 20 pirazinilo, indolilo, isoindolilo, benzofuranilo, benzotienilo, bencimidazolilo, benzotiazolilo, benzoxazolilo, purinilo, quinolinilo, isoquinolinilo, quinazolinilo, 25 quinoxalinilo, carbazolilo, fenotiazinilo y fenoxazinilo, alcanoílamino, aroílamino, alquil Cl-8-tio en el que el átomo de azufre puede estar oxidado a un sulfóxido o una sulfona, ariltio en el que el átomo de 5 azufre puede estar oxidado a un sulfóxido o una sulfona, ureido en el que cualquiera de los átomos de nitrógeno puede estar sustituido independientemente con alquilo Cl-8, arilo, heterociclilo seleccionado 10 entre el grupo que consta de pirrolidinilo, piperidinilo, morfolinilo, tiomorfolinilo, piperazinilo e indolinilo, heteroarilo seleccionado entre el grupo que consta de furanilo, tienilo, pirrolilo oxazolilo. 15 tiazolilo, imidazolilo, isoxazolilo, isotiazolilo, oxadiazolilo, triazolilo, tetrazolilo, tiadiazolilo, piridinilo, piridazinilo, pirimidinilo, pirazinilo, indolilo, isoindolilo benzofuranilo, 20 benzotienilo, bencimidazolilo, benzotiazolilo, benzoxazolilo. purinilo, quinolinilo, isoquinolinilo, quinazolinilo, quinoxalinilo, carbazolilo, fenotiazinilo y fenoxazinilo, alcoxi Cl-8-carbonilamino, 25 ariloxicarbonilamino, arilalcoxi Cl-8- carbonilamino, ari lalcoxicarboni lamino- alquilo C 1-8, alquil Cl-8-carbamoí loxi , arilcarbamoíloxi, alquil Cl-8- sulfonilamino, ariisulfonilamino, alquil 5 Cl-8-aminosulfonilo, arilaminosulfonilo, amino en el que el átomo de nitrógeno puede estar independientemente mono- o disustituido con alquilo Cl-8, arilo, heterociclilo seleccionado entre el grupo 10 que consta de pirrolidinilo, piperidinilo, morfolinilo, tiomorfolinilo, piperazinilo e indolinilo; heteroarilo seleccionado entre el grupo gue consta de furanilo, tienilo, pirrolilo, oxazolilo, tiazolilo, 15 imidazolilo, isoxazolilo, isotiazolilo, oxadiazolilo, triazolilo, tetrazolilo, tiadiazolilo, piridinilo, piridazinilo, pirimidinilo, pirazinilo, indolilo, isoindolilo, benzofuranilo, benzotienilo, 20 bencimidazolilo, benzotiazolilo, benzoxazolilo, purinilo, quinolinilo, isoquinolinilo, quinazolinilo, quinoxalinilo, carbazolilo, fenotiazinilo y fenoxazinilo, halógeno, hidroxi, oxo, 25 carboxi, ciano, nitro, amidino y guanidino, en el que Rk puede estar además opcionalmente sustituido con Rx;
- 14. El compuesto de conformidad con la reivindicación 13, caracterizado porque: Y es 0; Ri es alquilo Cl-5, cicloalquilo C3-7, fenilo, naftilo, heterociclilo seleccionado entre el grupo que consta de piperidinilo, morfolinilo, tiomorfolinilo, piperazinilo, piranilo y tiopiranilo, heteroarilo seleccionado entre el grupo que consta de furanilo, tienilo, pirrolilo, oxazolilo, tiazolilo, imidazolilo, piridinilo, indolilo, benzofuranilo, benzotienilo, bencimidazolilo, benzotiazolilo, benzoxazolilo, quinolinilo e isoquinolinilo, o amino en el que Ri está opcionalmente sustituido con uno o más Rb; Rb se selecciona entre el grupo que consta de alquilo Cl-5, cicloalquilo C3-7, fenilo, naftilo, heterociclilo seleccionado entre el grupo que consta de pirrolidinilo, piperidinilo, morfolinilo, tiomorfolinilo, piperazinilo e indolinilo; heteroarilo seleccionado entre el grupo que consta de furanilo, tienilo, pirrolilo, oxazolilo, tiazolilo, imidazolilo, tetrazolilo, piridinilo, indolilo, benzofuranilo, benzotienilo, bencimidazolilo, benzotiazolilo, benzoxazolilo, quinolinilo e isoquinolinilo; alcoxi Cl-5, ariloxi, alcoxi Cl-5-carbonilo, ariloxicarbonilo, alcanoíl Cl-5-oxi, aroíloxi, carbamoílo en el que el átomo de nitrógeno puede estar independientemente mono- o di-sustituido con alquilo Cl-5, fenílo, naftilo, heterociclilo seleccionado entre el grupo que consta de pirrolidinilo, piperidinilo, morfolinilo, piperazinilo e indolinilo, o heteroarilo seleccionado entre el grupo que consta de furanilo, tienilo, pirrolilo, oxazolilo, tiazolilo, imidazolilo, tetrazolilo. piridinilo, indolilo, benzofuranilo, benzotienilo, bencimidazolilo, benzotiazolilo, benzoxazolilo, quinolinilo e isoquinolinilo, alcanoíl Cl-5-amino, aroílamino, alquil Cl-5-tio en el que el átomo de azufre puede estar oxidado a un sulfóxido o una sulfona, ariltio en el que el átomo de azufre puede estar oxidado a un sulfóxido o una sulfona, ureido en el que cualquiera de los átomos de nitrógeno puede estar sustituido independientemente con alquilo o arilo; alcoxi Cl-5-carbonilamino, ariloxicarbonilamino, alquil Cl-5-carbamoí loxi , arilcarbamoíloxi, alquil Cl-5-sulfonilamino, ariisulfonilamino, alquil Cl-5-aminosulfonilo, arilaminosulfonilo, amino en el que el átomo de nitrógeno puede estar independientemente mono- o di-sustituido con alquilo, arilo, heterociclilo seleccionado entre el grupo que consta de pirrolidinilo, piperidinilo, - morfolinilo, tiomorfolinilo, piperazinilo e indolinilo o heteroarilo seleccionado entre el grupo que consta de furanilo, tienilo, pirrolilo, oxazolilo, tiazolilo, imidazolilo, piridinilo, indolilo, benzofuranilo, benzotienilo, bencimidazolilo, benzotiazolilo, benzoxazolilo, quinolinilo e isoquinolinilo, halógeno, hidroxi, oxo, carboxi, ciano y nitro, Rb puede estar además opcionalmente sustituido con uno o más Rc; Rc se selecciona entre el grupo que consta de alquilo Cl-5, cicloalquilo C3-6, arilo, alcoxi Cl-5, ariloxi, halógeno, hidroxi, oxo, carboxi y ciano; R2 es H o metilo; R3 es H, alquilo Cl-5, cicloalquilo C3-7 o fenilo, en el que R está opcionalmente sustituido con uno o más Rd; Rd se selecciona entre el grupo que consta de alquilo Cl-3, cicloalquilo C3-6, fenilo, naftilo, heterociclilo seleccionado entre el grupo que consta de piperidinils, morfolinilo y piperazinilo; heteroarilo seleccionado entre el grupo que consta de furanilo, tienilo, pirrolilo, oxazolilo, tiazolilo, imidazolilo, piridinilo, indolilo, benzofuranilo, benzotienilo, bencimidazolilo, benzotiazolilo, benzoxazolilo, quinolinilo e isoquinolinilo, alcoxi Cl-5, ariloxi, aroílo, alcoxi Cl-5-carbonilo, ariloxicarbonilo, alcanoíl Cl-5-oxi, aroíloxi, carbamoílo en el que el átomo de nitrógeno puede estar independientemente mono- o di-sustituido con alquilo Cl-5, arilo, heterociclilo seleccionado entre el grupo gue consta de pirrolidinilo, piperidinilo, morfolinilo y piperazinilo o heteroarilo seleccionado entre el grupo que consta de furanilo, tienilo, pirrolilo, oxazolilo, tiazolilo, imidazolilo, piridinilo, indolilo, benzofuranilo, benzotienilo, bencimidazolilo, benzotiazolilo, benzoxazolilo, quinolinilo e isoquinolinilo, alcanoíl Cl-5-amino, aroílamino, alquil Cl-5-tio en el que el átomo de azufre puede estar oxidado a un sulfóxido o una sulfona, ariltio en el que el átomo de azufre puede estar oxidado a un sulfóxido o una sulfona, ureido en el que cualquiera de los átomos de nitrógeno puede estar sustituido independientemente con alquilo Cl-5, fenilo, naftilo, heterociclilo seleccionado entre el grupo que consta de piperidinilo, morfolinilo y piperazinilo o heteroarilo seleccionado entre el grupo que consta de furanilo, tienilo, pirrolilo, oxazolilo, tiazolilo, imidazolilo, piridinilo, indolilo, benzofuranilo, benzotienilo, bencimidazolilo, benzotiazolilo, benzoxazolilo, quinolinilo e isoquinolinilo, alcoxi Cl-5-carbonilamino, ariloxicarbonilamino, alquil Cl-5-carbamoíloxi, arilcarbamoíloxi, alquil Cl-5-sulfonilamino, ariisulfonilamino, alquil Cl-5-aminosulfonilo, arilaminosulfonilo, amino en el que el átomo de nitrógeno puede estar independientemente mono- o di-sustituido con alquilo Cl-5, fenilo, naftilo, heterociclilo seleccionado entre el grupo que consta de piperidinilo, morfolinilo y piperazinilo o heteroarilo seleccionado entre el grupo que consta de furanilo, tienilo, pirrolilo, oxazolilo, tiazolilo, imidazolilo, piridinilo, indolilo, benzofuranilo, benzotienilo, bencimidazolilo, benzotiazolilo, benzoxazolilo, quinolinilo e isoquinolinilo, halógeno, hidroxi, oxo, carboxi y ciano, Rd puede estar además opcionalmente sustituido con uno o más Reí- Re se selecciona entre el grupo que consta de alquilo Cl-5, cicloalquilo C3-6, arilo, aril-alquilo Cl-5, alcoxi Cl-5, ariloxi, aril-alcoxi Cl-3, aroílo, amino, halógeno, hidroxi, oxo, carboxi y ciano; R4 es H o metilo; R5 es H o alquilo Cl-5; R5 es H, alquilo Cl-5, cicloalquilo C3-7, fenilo o naftilo en el que Rß está opcionalmente sustituido con uno o más Rf; Rf se selecciona entre el grupo que consta de alquilo Cl-5, cicloalquilo C3-7, fenilo, naftilo, heterociclilo seleccionado entre el grupo que consta de pirrolidinilo, piperidinilo, morfolinilo, tiomorfolinilo, piperazinilo e indolinilo; heteroarilo seleccionado entre el grupo que consta de furanilo, tienilo, pirrolilo, oxazolilo, tiazolilo, imidazolilo, triazolilo, tetrazolilo, piridinilo, pirimidinilo, pirazinilo, indolilo, benzofuranilo, benzotienilo, bencimidazolilo, benzotiazolilo, benzoxazolilo, quinolinilo, isoquinolinilo, quinazolinilo y quinoxalinilo, alcoxi Cl-5, ariloxi, arilalcoxi Cl-5, piridil-alcoxi Cl-5, tienil-alcoxi Cl-5, furanil-alcoxi Cl-5, alcoxi Cl-5-carbonilo, ariloxicarbonilo, alcanoíl Cl-5-oxi, aroíloxi, carbamoílo en el que el átomo de nitrógeno puede estar independientemente mono- o di-sustituido con alquilo Cl-5, arilo, heterociclilo seleccionado entre el grupo que consta de piperidinilo, morfolinilo y piperazinilo o heteroarilo seleccionado entre el grupo que consta de furanilo, tienilo, pirrolilo, oxazolilo, tiazolilo, imidazolilo, piridinilo, indolilo, benzofuranilo, benzotienilo, bencimidazolilo, benzotiazolilo, benzoxazolilo, quinolinilo e isoquinolinilo, alcanoíl Cl-5-amino, aroílamino, alquil Cl-5-tio en el que el átomo de azufre puede estar oxidado a un sulfóxido o una sulfona, ariltio en el que el átomo de azufre puede estar oxidado a un sulfóxido o una sulfona, aril-alquil Cl-5-tio en el que el átomo de azufre puede estar oxidado a un sulfóxido o una sulfona, ureido en el que cualquiera de los átomos de nitrógeno puede estar sustituido independientemente con alquilo Cl-5, arilo, heterociclilo seleccionado entre el grupo que consta de piperidinilo, morfolinilo y piperazinilo o heteroarilo seleccionado entre el grupo que consta de furanilo, tienilo, pirrolilo, oxazolilo, tiazolilo, imidazolilo, piridinilo, indolilo, benzofuranilo, benzotienilo, bencimidazolilo, benzotiazolilo, benzoxazolilo, quinolinilo e isoquinolinilo, alcoxi Cl-5-carbonilamino, ariloxicarbonilamino, alquil Cl-5-carbamoíloxi, arilcarbamoíloxi, alquil Cl-5-sulfonilamino, arilsulfsnilamino, alquil Cl-5-aminosulfonilo, arilaminosulfonilo, amino en el que el átomo de nitrógeno puede estar independientemente mono- o di-sustituido con alguilo Cl-5, arilo, heterociclilo seleccionado entre el grupo que consta de pirrolidinilo, piperidinilo, morfolinilo y piperazinilo o heteroarilo seleccionado entre el grupo que consta de furanilo, tienilo, pirrolilo, oxazolilo, tiazolilo, imidazolilo, piridinilo, indolilo, benzofuranilo, benzotienilo, bencimidazolilo, benzotiazolilo, benzoxazolilo, quinolinilo e isoquinolinilo, halógeno, hidroxi, oxo, carbsxi y ciano, Rf puede estar además opcionalmente sustituido con uno o más Rg; Rg se selecciona entre el grupo que consta de alquilo Cl-5, cicloalquilo C3-7, fenilo opcionalmente sustituido con halógeno, metilo o metoxi; naftilo opcionalmente sustituido con halógeno, metilo o metoxi heterociclilo seleccionado entre el grupo 5 que consta de pirrolidinilo, piperidinilo, morfolinilo, tiomorfolinilo, piperazinilo e indolinilo; heteroarilo seleccionado entre el grupo que consta de furanilo, tienilo, pirrolilo, oxazolilo, tiazolilo, 10 imidazolilo, triazolilo, tetrazolilo, piridinilo, pirimidinilo, pirazinilo, indolilo, benzofuranilo, benzotienilo, bencimidazolilo, benzotiazolilo, benzoxazolilo, quinolinilo, isoquinolinilo, 15 quinazolinilo y quinoxalinilo, alcoxi Cl-5, ariloxi, aril-alcoxi Cl-5, alcoxi Cl-5- carbonilo, ariloxicarbonilo, alcanoíl Cl-5- oxi, aroíloxi, carbamoílo en el que el átomo de nitrógeno puede estar 20 independientemente mono- o di-sustituido con alguilo Cl-5, arilo, heterociclilo seleccionado entre el grupo que consta de piperidinilo, morfolinilo y piperazinilo o heteroarilo seleccionado entre el grupo que 25 consta de furanilo, tienilo, pirrolilo, oxazolilo, tiazolilo, imidazolilo, piridinilo, indolilo, benzofuranilo, benzotienilo, bencimidazolilo, benzotiazolilo, benzoxazolilo, quinolinilo 5 e isoquinolinilo, alcanoíl Cl-5-amino, aroílamino, alquil Cl-5-tio en el que el átomo de azufre puede estar oxidado a un sulfóxido o una sulfona, ariltio en el que el átomo de azufre puede estar oxidado a un 10 sulfóxido o una sulfona, ureido en el que cualquiera de los átomos de nitrógeno puede estar sustituido independientemente con alguilo Cl-5, arilo, heterociclilo seleccionado entre el grupo que consta de 15 piperidinilo, morfolinilo y piperazinilo o heteroarilo seleccionado entre el grupo que consta de furanilo, tienilo, pirrolilo, oxazolilo, tiazolilo, imidazolilo, piridinilo, indolilo, benzofuranilo, 20 benzotienilo, bencimidazolilo, benzotiazolilo, benzoxazolilo, quinolinilo, isoquinolinilo, alcoxi Cl-5-carbonilamino, ariloxicarbonilamino, alquil Cl-5- carbamoíloxi , arilcarbamoíloxi, alquil Cl- 25 5-sulfonilamino, ariisulfonilamino, alquil Cl-5-aminosulfonilo, arilaminosulfonilo, amino en el que el átomo de nitrógeno puede estar independientemente mono- o disustituido con alquilo Cl-5, arilo, heterociclilo seleccionado entre el grupo que consta de pirrolidinilo, piperidinílo, morfolinilo y piperazinilo o heteroarilo seleccionado entre el grupo que consta de furanilo, tienilo, pirrolilo, oxazolilo, tiazolilo, imidazolilo, piridinilo, indolilo, benzofuranilo, benzotienilo, bencimidazolilo, benzotiazolilo, benzoxazolilo, quinolinilo e isoquinolinilo, halógeno, hidroxi, oxo, carboxi y ciano; Rh se selecciona entre el grupo que consta de alquilo Cl-5, fenilo, naftilo, alcoxi Cl-5-carbonilo, ariloxicarbonilo, aril-alcoxi Cl-3-carbonilo, carbamoílo en el que el átomo de nitrógeno puede estar opcionalmente mono- o disustituido con un grupo seleccionado entre alquilo Cl-5, cicloalquilo C3-6, fenilo, naftilo, arilalquilo Cl-3, heterociclilo seleccionado entre el grupo que consta de pirrolidinilo, piperidinilo, morfolinilo y piperazinilo o heteroarilo seleccionado entre el grupo que consta de furanilo, tienilo, pirrolilo, oxazolilo, tiazolilo, imidazolilo, piridinilo, indolilo, benzofuranilo, benzotienilo, bencimidazolilo, benzotiazolilo, benzoxazolilo, quinolinilo e isoquinolinilo, halógeno, hidroxi, carboxi y ciano; Z es 0 o S; Rs es un anillo de heteroarilo seleccionado entre el grupo que consta de furanilo, tienilo, pirrolilo, oxazolilo, tiazolilo, imidazolilo, pirazolilo, isoxazolilo, isotiazolilo, piridilo, piridazinilo, pirimidinilo, pirazinilo, triazinilo, indolizinilo, indolilo, isoindolilo, benzofuranilo, benzotienilo, indazolilo, bencimidazolilo, benzotiazolilo, benzoxazolilo, purinilo, quinolizinilo, quinolinilo, isoquinolinilo, cinolinilo, ftalazinilo, quinazolinilo, quinoxalinilo, naftiridinilo, pteridinilo, carbazolilo, acridinilo y fenazinilo, en el que cualquiera de los anteriores R8 puede estar opcionalmente sustituido con uno o más grupos de la fórmula Rj ; Rj se selecciona entre el grupo que consta de alquilo Cl-5, cicloalquilo C3-6, fenilo, naftilo, heterociclilo seleccionado entre el grupo que consta de pirrolidinilo, piperidinilo, morfolinilo y piperazinilo; heteroarilo seleccionado entre el grupo que consta de furanilo, tienilo, pirrolilo, oxazolilo, tiazolilo, imidazolilo, tetrazolilo, piridinilo, piridazinilo, pirimidinilo, pirazinilo, indolilo, benzofuranilo, benzotienilo, bencimidazolilo, benzotiazolilo, benzoxazolilo, quinolinilo e isoquinolinilo, arilalquilo Cl-5, alcoxi Cl-5, ariloxi, aril-alcoxi Cl-5, alcoxi Cl-5-carbonilo, ariloxicarbonilo, alcanoíl Cl-5-oxi, aroíloxi, carbamoílo en el que el átomo de nitrógeno puede estar independientemente mono- o di-sustituido con alquilo Cl-5, arilo, heterociclilo seleccionado entre el grupo que consta de piperidinilo, morfolinilo y piperazinilo, heteroarilo seleccionado entre furanilo, tienilo, pirrolilo, oxazolilo, tiazolilo, imidazolilo, tetrazolilo, piridinilo, indolilo, benzofuranilo, benzotienilo, bencimidazolilo, benzotiazolilo, benzoxazolilo, quinolinilo e isoquinolinilo, alcanoíl Cl-5-amino, aroílamino, alquil Cl-5-tio en el que el átomo de azufre puede estar oxidado a un sulfóxido o una sulfona, ariltio en el que el átomo de azufre puede estar oxidado a un sulfóxido o una sulfona, aril-alquil Cl-5-tio en el que el átomo de azufre puede estar oxidado a un sulfóxido o una sulfona, ureido en el que cualquiera de los átomos de nitrógeno puede estar sustituido independientemente con alquilo Cl-5, arilo, heterociclilo seleccionado entre el grupo que consta de piperidinilo, morfolinilo y piperazinilo; heteroarilo seleccionado entre el grupo que consta de furanilo, tienilo, pirrolilo, oxazolilo, tiazolilo, imidazolilo, tetrazolilo, piridinilo, indolilo, benzofuranilo, benzotienilo, bencimidazolilo, benzotiazolilo, benzoxazolilo, quinolinilo e isoquinolinilo, alcoxi Cl-5-carbonilamino, ariloxicarbonilamino, alquil Cl-5-carbamoíloxi, arilcarbamoíloxi, alquil Cl-5-sulfonilamino, ariisulfonilamino, alquil Cl-5-aminosulfonilo, arilamínosulfonilo, amino en el que el átomo de nitrógeno puede estar independientemente mono- o di-sustituido con alquilo Cl-5, arilo. heterociclilo seleccionado entre el grupo que consta de piperidinilo, morfolinilo y piperazinilo; heteroarilo seleccionado entre el grupo que consta de furanilo, tienilo, pirrolilo, oxazolilo, tiazolilo, imidazolilo, tetrazolilo, piridinilo, indolilo, benzofuranilo, benzotienilo, bencimidazolilo, benzotiazolilo, benzoxazolilo, purinilo, quinolinilo e isoquinolinilo, halógeno, hidroxi, oxo, carboxi, ciano, nitro, amidino y guanidino, en el que Rj puede estar además opcionalmente sustituido con uno o más Rk; Rk se selecciona entre el grupo que consta de alquilo Cl-3, cicloalquilo C3-6, fenilo, naftilo, heterociclilo seleccionado entre el grupo que consta de pirrolidinilo, piperidinilo, morfolinilo y piperazinilo; heteroarilo seleccionado entre el grupo que consta de furanilo, tienilo, pirrolilo, tetrazolilo, piridinilo, piridazinilo, pirimidinilo, pirazinilo, alcoxi Cl-3, ariloxi, aril-alcoxi Cl-3, alcoxi Cl-3- carbonilo, ariloxicarbonilo, alcanoíl Cl-3- oxi, aroíloxi, carbamoílo en el que el átomo de nitrógeno puede estar independientemente mono- o di-sustituido con alquilo Cl-3, arilo, heterociclilo seleccionado entre el grupo que consta de morfolinilo y piperazinilo; heteroarilo seleccionado entre el grupo gue consta de furanilo, tieni?o, pirrolilo, oxazolilo, tiazolilo, imidazolilo, tetrazolilo y piridinilo, alcanoíl Cl-3-amino, aroílamino, alquil Cl-3-tio en el que el átomo de azufre puede estar oxidado a un sulfóxido o una sulfona, ariltio en el que 5 el átomo de azufre puede estar oxidado a un sulfóxido o una sulfona, ureido en el que cualquiera de los átomos de nitrógeno puede estar sustituido independientemente con alquilo Cl-3, fenilo, naftilo, heteroarilo 10 seleccionado entre el grupo que consta de furanilo, tienilo, pirrolilo, oxazolilo, tiazolilo, imidazolilo, tetrazolilo y piridinilo, alcoxi Cl-3-carbonilamino, ariloxicarbonilamino, aril-alcoxi Cl-3- 15 carbonilamino, benciloxicarbonilamino- alquilo Cl-5, alquil Cl-3-carbamoíloxi, arilcarbamoíloxi, alquil Cl-3- sulfsnilamino, ariisulfonilamino, alquil Cl-3-aminosulfonilo, arilaminosulfonilo, 20 amino en el que el átomo de nitrógeno puede estar independientemente mono- o disustituido con alquilo Cl-3, arilo, heterociclilo seleccionado entre el grupo que consta de pirrolidinilo, piperidinilo, 25 morfolinilo y piperazinilo; heteroarilo seleccionado entre el grupo que consta de furanilo, tienilo, pirrolilo, oxazolilo, tiazolilo, imidazolilo, tetrazolilo, piridinilo, piridazinilo, pirimidinilo, pirazinilo, indolilo, benzofuranilo, benzotienilo, bencimidazolilo, benzotiazolilo, benzoxazolilo, quinolinilo e isoquinolinilo, halógeno, hidroxi, oxo, carboxi, ciano y nitro, en el que Rk puede estar además opcionalmente sustituido con Ri; Ri se selecciona entre el grupo que consta de alquilo Cl-5, cicloalquilo C3-7 y fenilo.
- 15. El compuesto de conformidad con la reivindicación 14, caracterizado porque: Ri es alquilo Cl-5, cicloalquilo C3-6, fenilo, naftilo, heterociclilo seleccionado entre el grupo que consta de piperidinilo, morfolinilo, piperazinilo, piranilo y tiopiranilo; heteroarilo seleccionado entre el grupo que consta de furanilo, tienilo, pirrolilo, oxazolilo, tiazolilo, imidazolilo, piridinilo, indolilo, benzofuranilo, benzotienilo, bencimidazolilo, benzotiazolilo, benzoxazolilo, quinolinilo e isoquinolinilo, o amino, en el que Ri está opcionalmente sustituido con uno o más Rb; Rb se selecciona entre el grupo que consta de alquilo Cl-3, cicloalquilo C3-6, fenilo, naftilo, heterociclilo seleccionado entre el grupo que consta de pirrolidinilo, piperidinilo, morfolinilo y piperazinilo, heteroarilo seleccionado entre el grupo que consta de furanilo, tienilo, pirrolilo, oxazolilo, tiazolilo, imidazolilo, tetrazolilo, piridinilo, indolilo, benzofuranilo, benzotienilo, bencimidazolilo, benzotiazolilo, benzoxazolilo, quinolinilo e isoquinolinilo, alcoxi Cl-3, fenoxi, alcoxi Cl-3-carbonilo, ariloxicarbonilo, alcanoíl Cl-5-oxi, aroíloxi, carbamoílo en el que el átomo de nitrógeno puede estar independientemente mono- o di-sustituido con alquilo Cl-5, fenilo o heteroarilo seleccionado entre el grupo que consta de furanilo, tienilo, pirrolilo, oxazolilo, tiazolilo, imidazolilo, piridinilo, indolilo, benzofuranilo, benzotienilo, bencimidazolilo, benzotiazolilo, benzoxazolilo, quinolinilo e isoquinolinilo, alcanoíl Cl-5-amino, aroílamino, alquil Cl-5-tio en el que el átomo de azufre puede estar oxidado a un sulfóxido o una sulfona, ariltio en el que el átomo de azufre puede estar oxidado a un sulfóxido o una sulfona, ureido en el que cualquiera de los átomos de nitrógeno puede estar sustituido independientemente con alquilo Cl-5, fenilo o naftilo; alcoxi Cl-5-carbonilamino, alquil Cl-5-carbamoíloxi, arilcarbamoíloxi, alquil Cl-5-sulfonilamino, ariisulfonilamino, alquil Cl-5-aminosulfonilo, arilaminosulfonilo, amino en el que el átomo de nitrógeno puede estar independientemente mono- o di-sustituido con alquilo Cl-5, fenilo, naftilo, heterociclilo seleccionado entre el grupo que consta de piperidinilo, morfolinilo y piperazinilo o heteroarilo seleccionado entre el grupo que consta de furanilo, tienilo, pirrolilo, oxazolilo, tiazolilo, imidazolilo, piridinilo, indolilo, benzofuranilo, benzotienilo, bencimidazolilo, benzotiazolilo, benzoxazolilo, quinolinilo e isoquinolinilo, halógeno, hidroxi, oxo, carboxi y ciano, Rb puede estar además opcionalmente sustituido con uno o más Rc; Rc se selecciona entre el grupo que consta de alquilo Cl-3, cicloalquilo C5-6, arilo, alcoxi Cl-3, fenoxi, halógeno, hidroxi, oxo, carboxi y ciano; R2 es H; R3 es alquilo Cl-5, cicloalquilo C3-6 o fenilo, en el que R esta opcionalmente sustituido con uno o más Rd; R se selecciona entre el grupo que consta de alquilo Cl-3, cicloalquilo C3-6. fenilo, naftilo, heterociclilo seleccionado entre el grupo que consta de piperidinilo morfolinilo y piperazinilo; heteroarilo seleccionado entre el grupo que consta de furanilo, tienilo, tiazolilo, imidazolilo, piridinilo, indolilo, quinolinilo e isoquinolinilo alcoxi Cl-5, fenoxi, aroílo, alcoxi Cl-5-carbonilo, ariloxicarbonilo, alcanoíl Cl-5-oxi, aroíloxi, carbamoílo en el que el átomo de nitrógeno puede estar independientemente mono- o di-sustituido con alquilo Cl-5, fenilo, naftilo, heterociclilo seleccionado entre el grupo que consta de piperidinilo, morfolinilo y piperazinilo o heteroarilo seleccionado entre el grupo que consta de furanilo, tienilo, pirrolilo, oxazolilo, tiazolilo, imidazolilo, piridinilo e indolilo, alcanoíl Cl-5-amino, aroílamino, alquil Cl-3-tio en el que el átomo de azufre puede estar oxidado a un sulfóxido o una sulfona, feniltio en el que el átomo de azufre puede estar oxidado a un sulfóxido o una sulfona, ureido en el que cualquiera de los átomos de nitrógeno puede estar sustituido independientemente con alquilo Cl-3, fenilo o heteroarilo seleccionado entre el grupo que consta de furanilo, tienilo, pirrolilo, oxazolilo, tiazolilo, imidazolilo, piridinilo e indolilo, alcoxi Cl-5-carbonilamino, alquil Cl-5-carbamoíloxi, arilcarbamoíloxi, alquil Cl-5-sulfonilamino, ariisulfonilamino, amino en el que el átomo de nitrógeno puede estar independientemente mono- o di-sustituido con alquilo Cl-3, fenilo, heterociclilo seleccionado entre el grupo que consta de piperidinilo, morfolinilo y piperazinilo o heteroarilo seleccionado entre el grupo que consta de furanilo, tienilo, pirrolilo, oxazolilo, tiazolilo, imidazolilo, piridinilo e indolilo, halógeno, hidroxi, oxo, carboxi y ciano, Rd puede estar además opcionalmente sustituido con uno o Re se selecciona entre el grupo que consta de alquilo Cl-5, cicloalquilo C5-6, fenilo, naftilo, aril-alquilo Cl-3, alcoxi Cl-5, fenoxi, aril-alcoxi Cl-3, aroílo, amino, halógeno, hidroxi, oxo, carboxi y ciano; en que la configuración en el centro estéreo definido por R2 y R3 y el carbono al que estos están unidos es L; R4 es H; R5 es H o alquilo Cl-3; Re es H, alquilo Cl-5, cicloalquilo C3-6 o fenilo, en el que Rß está opcionalmente sustituido con uno o más Rf; Rf se selecciona entre el grupo que consta de alquilo Cl-3, cicloalquilo C3-6, fenilo, naftilo, heterociclilo seleccionado entre el grupo que consta de pirrolidinilo, piperidinilo, morfolinilo y piperazinilo; heteroarilo seleccionado entre el grupo que consta de furanilo, tienilo, pirrolilo, oxazolilo, tiazolilo, imidazolilo, piridinilo, indolilo, benzofuranilo, benzotienilo, bencimidazolilo, benzotiazolilo, benzoxazolilo, quinolinilo e isoquinolinilo, alcoxi Cl-5, ariloxi, aril-alcoxi Cl-3, piridil-alcoxi Cl-5, tíenil-alcoxi Cl-5, furanil-alcoxi Cl-5, alcoxi Cl-5-carbonilos ariloxicarbonilo, alcanoíl Cl-5-oxi, aroíloxi, carbamoílo en el que el átomo de nitrógeno puede estar independientemente mono- o di-sustituido con alquilo Cl-5, fenilo o heteroarilo seleccionado entre el grupo que consta de furanilo, tienilo, pirrolilo, oxazolilo, tiazolilo, imidazolilo, piridinilo e indolilo, alcanoíl Cl-5-amino, aroílamino, alquil Cl-3-tio en el que el átomo de azufre puede estar oxidado a un sulfóxido o una sulfona, ariltio en el que el átomo de azufre puede estar oxidado a un sulfóxido o una sulfona, aril-alquil Cl-3-tio en el que el átomo de azufre puede estar oxidado a un sulfóxido o una sulfona, ureido en el que cualquiera de los átomos de nitrógeno puede estar sustituido independientemente con alquilo Cl-5 o fenilo; alcoxi Cl-5-carbonilamino, alquil Cl-5-sulfonilamino, ariisulfonilamino, amino en el que el átomo de nitrógeno puede estar independientemente mono- o di-sustituido con alquilo Cl-5, fenilo, naftilo, heterociclilo seleccionado entre el grupo que consta de piperidinilo, morfolinilo y piperazinilo o heteroarilo seleccionado entre el grupo que consta de furanilo, tienilo, pirrolilo, oxazolilo, tiazolilo, imidazolilo, piridinilo e indolilo, halógeno, hidroxi, oxo, carboxi y ciano, Rf puede estar además opcionalmente sustituido con uno o más Rg; Rg se selecciona entre el grupo que consta de alquilo Cl-3, cicloalquilo C5-6, fenilo opcionalmente sustituido con halógeno, metilo o metoxi; heterociclilo seleccionado 5 entre el grupo que consta de pirrolidinilo, piperidinilo, morfolinilo y piperazinilo; heteroarilo seleccionado entre el grupo que consta de furanilo, tienilo, pirrolilo, oxazolilo, tiazolilo, imidazolilo, 10 piridinilo, pirimidinilo, pirazinilo e indolilo, alcoxi Cl-5, ariloxi, aril-alcoxi Cl-3, alcoxi Cl-5-carbonilo, ariloxicarbonilo, alcanoíl Cl-5-oxi, aroíloxi, carbamoílo en el que el átomo de 15 nitrógeno puede estar independientemente mono- o di-sustituido con alquilo Cl-5 o arilo; alcanoíl Cl-5-amino, aroílamino, alquil Cl-5-tio en el que el átomo de azufre puede estar oxidado a un sulfóxido o 20 una sulfona, ariltio en el que el átomo de azufre puede estar oxidado a un sulfóxido o una sulfona, ureido en el que cualquiera de los átomos de nitrógeno puede estar sustituido independientemente con alquilo 25 Cl-5 o arilo; alcoxi Cl-5-carbonilamino, ariloxicarbonilamino, alquil Cl-5- carbamoíloxi, arilcarbamoíloxi, alquil Cl- 5-sulfonilamino, ariisulfonilamino, alquil Cl-5-aminosulfonilo, arilaminosulfonilo, amino en el que el átomo de nitrógeno puede estar independientemente mono- o disustituido con alquilo Cl-5 o arilo; halógeno, hidroxi, oxo, carboxi y ciano; Rh se selecciona entre el grupo que consta de alquilo Cl-5. fenilo, alcoxi Cl-5-carbonilo, ariloxicarbonilo, aril-alcoxi Cl-3-carbonilo, carbamoílo en el que el átomo de nitrógeno puede estar opcionalmente mono- o di-sustituido con alquilo Cl-5, cicloalquilo C3-6, fenilo, naftilo, aril-alquilo Cl-3 halógenos hidroxí, carboxi y ciano; en el que Z es 0; R8 es un anillo de heteroarilo seleccionado entre el grupo que consta de oxazolilo, tiazolilo, imidazolilo, pirazolilo, isoxazolilo, isotiazolilo, piridilo, piridazinilo, pirimidinilo. pirazinilo, indolilo, benzofuranilo, benzotienilo, bencimidazolilo, benzotiazolilo, benzoxazolilo, quinolinilo, isoquinolinilo, quinazolinilo y quinoxalinilo, en el que cualquiera de los anteriores R8 puede estar opcionalmente sustituido con uno o más Rj ; Rj se selecciona entre el grupo que consta de alquilo Cl-5, cicloalquilo C5-6, fenilo, naftilo, pirrolidinilo, piperidinilo, morfolinilo, piperazinilo, furanilo, tienilo, pirrolilo, tetrazolilo, piridinilo, piridazinilo, pirimidinilo, pirazinilo, indolilo, benzofuranilo, benzotienilo, bencimidazolilo, benzotiazolilo, benzoxazolilo, arilalquilo Cl-3, alcoxi Cl-3, ariloxi, aril-alcoxi Cl-3-carbonilo, ariloxicarbonilo, alcanoíl Cl-3-oxi, aroíloxi, carbamoílo en el que el átomo de nitrógeno puede estar independientemente mono- o di-sustituido con alquilo Cl-3, fenilo, naftilo, piperidinilo, furanilo, tienilo, pirrolilo, oxazolilo, tiazolilo, imidazolilo, tetrazolilo, piridinilo, indolilo, benzofuranilo, benzotienilo, bencimidazolilo, benzotiazolilo, benzoxazolilo, quinolinilo e isoquinolinilo; alcanoíl Cl-3- amino; aroílamino, alquil Cl-3-tio en el que el átomo de azufre puede estar oxidado a un sulfóxido o una sulfona, ariltio en el que el átomo de azufre puede estar oxidado a un sulfóxido o una sulfona, aril-alquil Cl-3-tio en el que el átomo de azufre puede estar oxidado a un sulfóxido o una sulfona, ureido en el que cualquiera de los átomos de nitrógeno puede estar sustituido independientemente con alquilo Cl-3, fenilo, naftilo, piperidinilo, morfolinilo, tiazolilo, imídazolilo, tetrazolilo, piridinilo, indolilo, benzofuranilo, benzotienilo, bencimidazolilo, benzotiazolilo, benzoxazolilo, quinolinilo e isoquinolinilo; alcoxi Cl-3-carbonilamino, ariloxicarbonilamino, alquil Cl-3-carbamoíloxi, arilcarbamoíloxi, alquil Cl-3-sulfonilamino, ariisulfonilamino, alquil Cl-3-aminosulfonilo, arilaminosulfonilo, amino en el que el átomo de nitrógeno puede estar independientemente mono- o di-sustituido con alquilo Cl-3, fenilo, naftilo, piperidinilo, furanilo, tienilo, pirrolilo, oxazolilo, tiazolilo, imidazolilo, tetrazolilo, piridinilo, indolilo, benzofuranilo, benzotienilo, bencimidazolilo, benzotiazolilo, benzoxazolilo, quinolinilo e isoquinolinilo; halógeno, hidroxi, oxo, carboxi, ciano y nitro, R3 puede estar además opcionalmente sustituido con uno o más Rk.; R se selecciona entre el grupo que consta de metilo, cicloalquilo C5-6, fenilo, pirrolidinilo, piperidinilo, morfolinilo, piperazinilo, furanilo, tienilo, pirrolilo, tetrazolilo, piridinilo, pirimidinilo, alcoxi Cl-3, fenoxi, benciloxi, 5 metoxicarbonilo, acetiloxi, benzoiloxi, carbamoílo en el que el átomo de nitrógeno puede estar independientemente mono- o disustituido con alquilo Cl-3, fenilo, furanilo, tienilo, pirrolilo, oxazolilo, 10 tiazolilo, imidazolilo o piridinilo; acetilamino, benzoilamino, metiltio en el que el átomo de azufre puede estar oxidado a un sulfóxido o una sulfona, ureido en el que cualquiera de los átomos de nitrógeno 15 puede estar sustituido independientemente con metilo, fenilo, furanilo, tienilo, pirrolilo, oxazolilo, tiazolilo, imidazolilo o piridinilo; aril-alcoxi Cl-3- carboni lamino, benci loxicarboni lamino- 20 alquilo Cl-5, metilcarbamoí loxi , amino en el que el átomo de nitrógeno puede estar independientemente mono- o di-sustituido con alquilo Cl-3, fenilo, naftilo, pirrolidinilo, piperidinilo, furanilo, 25 tienilo, pirrolilo, oxazolilo, tiazolilo, imidazolilo, piridinilo, pirimidinilo, indolilo, benzofuranilo, benzotienilo, bencimidazolilo, benzotiazolilo, benzoxazolilo, quinolinilo o isoquinolinilo, halógeno, hidroxi, oxo, carboxi, ciano y nitro, en el que Rk puede estar además opcionalmente sustituido con Ri; Ri se selecciona entre el grupo que consta de alquilo Cl-3, cicloalquilo C3-6 y fenilo.
- 16. El compuesto de conformidad con la reivindicación 15, caracterizado porque: Ri es alquilo Cl-3, cicloalquilo C5-6, fenilo, naftilo, heterociclilo seleccionado entre el grupo que consta de piperidinilo, morfolinilo, piperazinilo, piranilo y tiopiranilo; heteroarilo seleccionado entre el grupo que consta de furanilo, tienilo, pirrolilo, oxazolilo, tiazolilo, imidazolilo, piridinilo e indolilo, o amino, en el que Ri está opcionalmente sustituido con uno o más Rb se selecciona entre el grupo gue consta de alquilo Cl-3, cicloalquilo C5-6, fenilo, heterociclilo seleccionado entre el grupo gue consta de piperidinilo, morfolinilo y piperazinilo; heteroarilo seleccionado entre el grupo que consta de furanilo, tienilo, pirrolilo, imidazolilo, tetrazolilo, piridinilo, indolilo, benzofuranilo, benzotienilo, bencimidazolilo, benzotiazolilo, benzoxazolilo, quinolinilo e isoquinolinilo, alcoxi Cl-3, alcoxi Cl-3-carbonilo, ariloxicarbonilo, alcanoíl Cl-5 oxi, aroíloxi, carbamoílo en el que el átomo de nitrógeno puede estar independientemente mono- o di-sustituido con alquilo Cl-3, fenilo o heteroarilo seleccionado entre el grupo que consta de pirrolilo, imidazolilo, piridinilo, indolilo, benzofuranilo, benzotienilo, bencimidazolilo y benzotiazolilo; alcanoíl Cl-5-amino, aroílamino. alquil Cl-3-tio en el que el átomo de azufre puede estar oxidado a un sulfóxido o una sulfona, ariltio en el que el átomo de azufre puede estar oxidado a un sulfóxido o una sulfona, ureido en el que cualquiera de los átomos de nitrógeno puede estar sustituido independientemente con alguilo Cl-3 o fenilo, alquil Cl-5-sulfonilamino, ariisulfonilamino, amino en el que el átomo de nitrógeno puede estar independientemente mono- o di-sustituido con alguilo Cl-3, fenilo, heterociclilo seleccionado entre el grupo que consta de piperidinilo, morfolinilo y piperazinilo o heteroarilo seleccionado entre el grupo que consta de pirrolilo, imidazolilo, piridinilo, indolilo, benzofuranilo, benzotienilo, bencimidazolilo, benzotiazolilo, benzoxazolilo, quinolinilo e isoquinolinilo; halógeno, hidroxi, oxo, carboxi y ciano, Rb puede estar además opcionalmente sustituido con uno o más Re' Rc se selecciona entre el grupo que consta de alquilo Cl-3, cicloalquilo C5-6, alcoxi Cl-3, halógeno e hidroxi; R es alquilo Cl-5, cicloalquilo C5-6 o fenilo en el que R está opcionalmente sustituido con uno o más Rd; Rd se selecciona entre el grupo que consta de alquilo Cl-3, cicloalquilo C3-6, fenilo, naftilo, 4-piperidinilo, 4-morfolinilo, piperazinilo, furanilo, tienilo, tiazolilo, imidazolilo, piridinilo, indolilo, alcoxi Cl-5, fenoxi, aroílo, alcoxi Cl-5-carbonilo, ariloxicarbonilo, alcanoíl Cl-5-oxi, aroíloxi, carbamoílo en el que el átomo de nitrógeno puede estar independientemente mono- o di-sustituido con alguilo Cl-5 o fenilo; alcanoíl Cl-5-amino, alquil Cl-3-tio en el que el átomo de azufre puede estar oxidado a un sulfóxido o una sulfona, ureido en el que cualquiera de los átomos de nitrógeno puede estar sustituido independientemente con alquilo Cl-3 o fenilo; alcoxi Cl-5-carbonilamino, alquil Cl-5- sulfonilamino, ariisulfonilamino, amino en el que el átomo de nitrógeno puede estar independientemente mono- o di-sustituido con alquilo Cl-3 o fenilo; halógeno, hidroxi, oxo, carboxi y ciano, Rd puede estar además opcionalmente sustituido con uno o más Reí- Re se selecciona entre el grupo que consta de alquilo Cl-5, cicloalquilo C5-6, fenilo, bencilo, alcoxi Cl-5, fenoxi, benciloxi, aroílo, halógeno, hidroxi, oxo, carboxi y ciano; Re es H, alquilo Cl-5 o fenilo en el que R6 está opcionalmente sustituido con uno o más Rf; Rf se selecciona entre el grupo que consta de alquilo Cl-3, cicloalquilo C3-6, fenilo. naftilo, furanilo, tienilo, tiazolilo, imidazolilo, piridinilo, indolilo, alcoxi Cl-3, benciloxi, piridilo, alcoxi Cl-3-tienil-alcoxi Cl-3, furanil-alcoxi Cl-3, alcoxi Cl-3-carbonilo, fenoxioxicarbonilo, alcanoíl Cl-5-oxi, aroíloxi, carbamoílo en el que el átomo de nitrógeno puede estar independientemente mono- o di-sustituido con alquilo Cl-3 o fenilo; alcanoíl Cl-5-amino, aroílamino, metiltio en el que el átomo de azufre puede estar oxidado a un sulfóxido o una sulfona, benciltio en el que el átomo de azufre puede estar oxidado a un sulfóxido o una sulfona, ureido en el que cualquiera de los átomos de nitrógeno puede estar sustituido independientemente con alquilo Cl-5 o fenilo; alcoxi Cl-3-carbonilamino, amino en el que el átomo de nitrógeno puede estar independientemente mono- o di-sustituido con alquilo Cl-5 o fenilo; halógeno, hidroxi, oxo, carboxi y ciano, Rf puede estar además opcionalmente sustituido con uno o más Rg; Rg se selecciona entre el grupo que consta de alquilo Cl-3, fenilo opcionalmente sustituido con halógeno, metilo o metoxi; heterociclilo seleccionado entre el grupo que consta de piperidinilo, morfolinilo y piperazinilo; heteroarilo seleccionado entre el grupo que consta de furanilo, tienilo, pirrolilo y piridinilo, alcoxi Cl- 3, ariloxi, benciloxi, alcoxi Cl-5- carbonilo, alcanoíl Cl-5-oxi, aroíloxi, carbamoílo en el que el átomo de nitrógeno puede estar independientemente mono- o di- sustituido con alquilo Cl-5 o fenilo; alcanoíl Cl-5-amino, aroílamino, alquil Cl- 5-tio en el que el átomo de azufre puede estar oxidado a un sulfóxido o una sulfona, ureido en el que cualquiera de los átomos de nitrógeno puede estar sustituido independientemente con alquilo Cl-5 o fenilo; alcoxi Cl-5-carbonilamino, alquil Cl-5-carbamoíloxi, arilcarbamoíloxi, alquil Cl-3- sulfonilamino, ariisulfonilamino, alquil Cl-3-aminosulfonilo, arilaminosulfonilo, amino en el que el átomo de nitrógeno puede estar independientemente mono- o di-sustituido con alquilo Cl-3 o fenilo; halógeno, hidroxi, oxo, carboxi y ciano; Rh se selecciona entre el grupo que consta de alquilo Cl-3, fenilo, alcoxi Cl-3-carbonilo, fenoxioxicarbonilo, benciloxi, carbamoílo en el que el átomo de nitrógeno puede estar opcionalmente mono- o di-sustituido con alquilo Cl-5, fenilo, bencilo, halógeno, hidroxi, carboxi y ciano; R8 es un anillo de heteroarilo seleccionado entre el grupo que consta de oxazolilo, tiazolilo, imidazolilo, pirazolilo, piridilo, indolilo, benzofuranilo, benzotienilo, bencimidazolilo, benzotiazolilo, benzoxazolilo, quinolinilo e isoquinolinilo, en el que cualquiera de los anteriores R8 puede estar opcionalmente sustituido con uno o más Rj ; Rj se selecciona entre el grupo que consta de alquilo Cl-5, cicloalquilo C5-6, fenilo, naftilo, pirrolidinilo, piperidinilo, morfolinilo, piperazinilo, furanilo, tienilo, pirrolilo, tetrazolilo, piridinilo, pirimidinilo, bencilo, alcoxi Cl-3, fenoxi, benciloxi, alcoxi Cl-3- carbonilo, acetiloxi, benzoiloxi, carbamoílo en el que el átomo de nitrógeno puede estar independientemente mono- o di-sustituido con metilo, fenilo, furanilo, tienilo, pirrolilo, oxazolilo, tiazolilo, imidazolilo y piridinilo; acetilamino, benzoilamino, metiltio en el que el átomo de azufre puede estar oxidado a un sulfóxido o una sulfona, benciltio en el que el átomo de azufre puede estar oxidado a un sulfóxido o una sulfona, ureido en el que cualquiera de los átomos de nitrógeno puede estar sustituido independientemente con metilo, fenilo, tiazolilo, imidazolilo y piridinilo; alcoxi Cl-3-carbonilamino, alquil Cl-3-carbamoí loxi , arilcarbamoíloxi, alquil Cl-3-sulfonilamino, ariisulfonilamino, amino en el que el átomo de nitrógeno puede estar independientemente mono- o di-sustituido con metilo, fenilo, furanilo, tienilo, pirrolilo, oxazolilo, tiazolilo, imidazolilo y piridinilo; halógeno, hidroxi, carboxi, ciano y nitro, Rj puede estar además opcionalmente sustituido con uno o más Rk; Rk se selecciona entre el grupo que consta de metilo, cicloalquilo C5-6, fenilo, pirrolidinilo, piperidinilo, morfolinilo, piperazinilo, furanilo, tienilo, pirrolilo, piridinilo, alcoxi Cl-3, fenoxi, benciloxi, metoxicarbonilo, acetiloxi, benzoiloxi, carbamoílo en el que el átomo de nitrógeno puede estar independientemente mono- o disustituido con metilo, fenilo, furanilo, tienilo; acetilamino, benzoilamino, metiltio en el que el átomo de azufre puede estar oxidado a un sulfóxido o una sulfona, ureido en el que cualquiera de los átomos de nitrógeno puede estar sustituido independientemente con metilo, fenilo, furanilo, tienilo, pirrolilo, oxazolilo y tiazolilo, benciloxicarbonilamino, benciloxicarbonilamino-alguilo Cl-5, amino en el que el átomo de nitrógeno puede estar independientemente mono- o di-sustituido con alquilo Cl-3, fenilo, furanilo, tienilo, pirrolilo, oxazolilo, tiazolilo, imidazolilo y piridinilo, halógeno, hidroxi, carboxi, ciano y nitro, en el que Rk puede estar además opcionalmente sustituido con Ri,- Ri se selecciona entre el grupo que consta de alquilo Cl-3, cicloalquilo C3-6 y fenilo.
- 17. El compuesto de conformidad con la reivindicación 16, caracterizado porque: Ri es cicloalquilo CS-6, fenilo, naftilo, piperidinilo, morfolinilo, piperazinilo, furanilo, tienilo, pirrolilo, piranilo, tiopiranilo o amino en el que Ri está opcionalmente sustituido con uno o más Rb; Rb se selecciona entre el grupo que consta de alquilo Cl-3, cicloalquilo C5-6, fenilo, furanilo, tienilo, pirrolilo, imidazolilo, indolilo, benzofuranilo, benzotienilo, bencimidazolilo, benzotiazolilo, benzoxazolilo, alcoxi Cl-3, al'coxi Cl-3-carbonilo, carbamoílo en el que el átomo de nitrógeno puede estar independientemente mono- o di-sustituido con alquilo Cl-3 o fenilo; alcanoíl Cl-5-amino, aroílamino, ureido en el que cualquiera de los átomos de nitrógeno puede estar sustituido independientemente con alquilo Cl-3 o fenilo; alquil Cl-5-sulfonilamino, ariisulfonilamino, amino en el que el átomo de nitrógeno puede estar independientemente mono- o di-sustituido con alquilo Cl-3 o fenilo; halógeno, hidroxi, oxo, carboxi y ciano, Rb puede estar además opcionalmente sustituido con uno o más Rc; Rc se selecciona entre el grupo que consta de alquilo Cl-3, alcoxi Cl-3, halógeno e hidroxi; Rd se selecciona entre el grupo que consta de alquilo Cl-3, cicloalquilo C3-6, fenilo, naftilo, 4-piperidinilo, furanilo, tienilo, tiazolilo, imidazolilo, piridinilo, indolilo, alcoxi Cl-3, alcoxi Cl-5-carbonilo, alcanoíl Cl-5-oxi, benzoiloxi, carbamoílo en el que el átomo de nitrógeno puede estar independientemente mono- o di-sustituido con alquilo Cl-3 o fenilo; alcanoíl Cl-5-amino, alquil Cl-3-tio en el que el átomo de azufre puede estar oxidado a un sulfóxido o una sulfona, alcoxi Cl-3-carbonilamino, alquil Cl-3- sulfonilamino, amino en el que el átomo de nitrógeno puede estar independientemente mono- o di-sustituido con alquilo Cl-3 o fenilo, halógeno, hidroxi, oxo, carboxi y ciano, Rd puede estar además opcionalmente sustituido con uno o más Re; Re se selecciona entre el grupo que consta de alquilo Cl-3, fenilo, bencilo, alcoxi Cl-3, fenoxi, benciloxi, benzoílo, halógeno, hidroxi, oxo, carboxi y ciano; R5 es H o metilo; Re es alquilo Cl-5 o fenilo, en el que Rß está opcionalmente sustituido con uno o más grupos de la fórmula Rf, Rf se selecciona entre el grupo que consta de metilo, cicloalquilo C3-6, fenilo, naftilo, furanilo, tienilo, tiazolilo, imidazolilo, piridinilo, indolilo, alcoxi Cl-3, benciloxi, alcanoíl Cl-5-amino, aroílamino, metiltio en el que el átomo de azufre puede estar oxidado a un sulfóxido o una sulfona, benciltio en el que el átomo de azufre puede estar oxidado a un sulfóxido o una sulfona, alcoxi Cl-3- carbonilamino, amino en el que el átomo de nitrógeno puede estar independientemente mono- o di-sustituido con alquilo Cl-5 o fenilo; halógeno, hidroxi, oxo, carboxi y ciano, Rf puede estar además opcionalmente sustituido con uno o más Rg; Rg se selecciona entre el grupo que consta de alquilo Cl-3, fenilo opcionalmente sustituido con halógeno o metilo; alcoxi Cl-3, ariloxi, benciloxi, alcoxi Cl-3- carbonilo, carbamoílo en el que el átomo de nitrógeno puede estar independientemente mono- o di-sustituido con alquilo Cl-3 o fenilo; alcanoíl Cl-5-amino, aroílamino, amino en el que el átomo de nitrógeno puede estar independientemente mono- o disustituido con alquilo Cl-3 o fenilo; halógeno, hidroxi, oxo, carboxi y ciano; Rh se selecciona entre el grupo que consta de alquilo Cl-3, fenilo, alcoxi Cl-3-carbonilo, benciloxi y carboxi; Re es un anillo de heteroarilo seleccionado entre el grupo que consta de oxazolilo, tiazolilo, imidazolilo, pirazolilo, piridilo, bencimidazolilo, benzotiazolilo y benzoxazolilo, en el que cualquiera de los anteriores R8 puede estar opcionalmente sustituido con uno o más Rj ; Rj se selecciona entre el grupo que consta de alquilo Cl-5, ciciohexilo, fenilo, piperidinilo, furanilo, tienilo, piridinilo, bencilo, metoxi, fenoxi, benciloxi, metoxicarbonilo, acetiloxi, benzoiloxi, carbamoílo en el que el átomo de nitrógeno puede estar independientemente mono- o di-sustituido con metilo, fenilo, furanilo, tienilo; acetilamino, benzoilamino, ureido en el que cualquiera de los átomos de nitrógeno puede estar sustituido independientemente con metilo o fenilo; metoxicarbonilamino, alquil Cl-3- sulfonilamino, ariisulfonilamino, amino en el que el átomo de nitrógeno puede estar independientemente mono- o di-sustituido con metilo, fenilo, furanilo o tienilo; halógeno, hidroxi, carboxi y ciano, Rj puede estar además opcionalmente sustituido con uno o más Rk; Rk se selecciona entre el grupo que consta de metilo, cicloalquilo C5-6, fenilo, piperidinilo, piperazinilo, furanilo, tienilo, alcoxi Cl-3, fenoxi, benciloxi, metoxicarbonilo, acetiloxi, benzoiloxi, carbamoílo en el que el átomo de nitrógeno puede estar independientemente mono- o disustituido con metilo o fenilo; acetilamino, benzoilamino, ureido en el que cualquiera de los átomos de nitrógeno puede estar sustituido independientemente con metilo o fenilo; benciloxicarbonilamino, benciloxicarbonilamino alquilo Cl-5, amino en el que el átomo de nitrógeno puede estar independientemente mono- o di-sustituido con alquilo Cl-3, fenilo, furanilo, o tienilo; halógeno, hidroxi, carboxi, ciano y nitro, en el que Rk puede estar además opcionalmente sustituido con Ri,- Ri se selecciona entre el grupo que consta de metilo, cicloalquilo C3-6 y fenilo .
- 18. El compuesto de conformidad con la reivindicación 17, caracterizado porque: A es -C(0)- o -S02-; Ri es ciciohexilo, fenilo, naftilo, piperidinilo, morfolinilo, piperazinilo, piranilo, tiopiranilo o amino, en el que Ri está opcionalmente sustituido con uno o más Rb; Rb se selecciona entre el grupo que consta de alquilo Cl-3, cicloalquilo C5-6, fenilo, furanilo, tienilo, pirrolilo, imidazolilo, indolilo, benzofuranilo, benzotienilo, bencimidazolilo, benzotiazolilo, benzoxazolilo, alcoxi Cl-3, alcoxi Cl-3-carbonilo, carbamoílo en el que el átomo de nitrógeno puede estar independientemente mono- o di-sustituido con alquilo Cl-3 o fenilo; alcanoíl Cl-5-amino, aroílamino, alquil Cl-5-sulfonilamino, ariisulfonilamino, amino en el que el átomo de nitrógeno puede estar independientemente mono- o di-sustituido con alquilo Cl-3; halógeno, hidroxi, oxo, carboxi y ciano, Rb puede estar además opcionalmente sustituido con uno o más Rc; Rc se selecciona entre el grupo que consta de alcoxi Cl-3, halógeno e hidroxi; R3 es alquilo Cl-5 o cicloalquilo C5-6, en el que R3 está opcionalmente sustituido con uno o más Rd; Rd se selecciona entre el grupo que consta de metilo, cicloalquilo C3-6, fenilo, tienilo, imidazolilo, piridinilo, indolilo, alcoxi Cl-4, alcanoíl Cl-5-amino, metiltio en el que el átomo de azufre puede estar oxidado a un sulfóxido o una sulfona, halógeno, hidroxi, oxo, carboxi y ciano, Rd puede estar además opcionalmente sustituido con uno o más Re; Re se selecciona entre el grupo que consta de metilo, fenilo, bencilo, metoxi, fenoxi, benciloxi, benzoílo, halógeno e hidroxi; Rf se selecciona entre el grupo que consta de cicloalquilo C3-6, fenilo, naftilo, tienilo, imidazolilo, piridinilo, indolilo, metoxi, benciloxi, alcanoíl Cl-3-amino, metiltio en el que el átomo de azufre puede estar oxidado a un sulfóxido o una sulfona, benciltio en el que el átomo de azufre puede estar oxidado a un sulfóxido o una sulfona, metoxicarbonilamino, amino en el que el átomo de nitrógeno puede estar independientemente mono- o di-sustituids con alquilo Cl-3; halógeno, hidroxi, carboxi y ciano, Rf puede estar además opcionalmente sustituido con uno o más Rg; Rg se selecciona entre el grupo que consta de metilos fenilo opcionalmente sustituido con halógeno o metilo; metoxi, fenoxi, benciloxi, metoxicarbonilo, amino en el que el átomo de nitrógeno puede estar independientemente mono- o di-sustituido con alquilo Cl-3 o fenilo; halógeno, hidroxi y carboxi; Re es un anillo de heteroarilo seleccionado entre el grupo que consta de oxazolilo, tiazolilo, imidazolilo, piridilo, benzotiazolilo y benzoxazolilo, en el que cualquiera de los anteriores Re puede estar opcionalmente sustituido con uno o más R-, ; R3 se selecciona entre el grupo que consta de alquilo Cl-5, fenilo, furanilo, tienilo, piperidinilo, piridinilo, bencilo, metoxi, metoxicarbonilo, acetiloxi, benzoiloxi, carbamoílo en el que el átomo de nitrógeno puede estar independientemente mono- o di-sustituido con metilo o fenilo; acetilamino, benzoilamino, ureido en el que cualquiera de los átomos de nitrógeno puede estar sustituido independientemente con metilo o fenilo; metoxicarbonilamino, amino en el que el átomo de nitrógeno puede estar independientemente mono- o di-sustituido con metilo o fenilo; halógeno, hidroxi, carboxi y ciano, R3 puede estar además opcionalmente sustituido con uno o más Ry ; y Rk se selecciona entre el grupo que consta de metilo, cicloalquilo C5-6, fenilo, piperidinilo, metoxi, fenoxi, benciloxi, metoxicarbonilo, carbamoílo en el que el átomo de nitrógeno puede estar independientemente mono- o di-sustituido con metilo o fenilo; ureido en el que cualquiera de los átomos de nitrógeno puede estar sustituido independientemente con metilo o fenilo; benciloxicarbonilamino, benciloxícarbonilamino-alquilo Cl-5, amino en el que el átomo de nitrógeno puede estar independientemente mono- o di-sustituido con alquilo Cl-3, fenilo, furanilo y tienilo; halógeno, hidroxi, carboxi, ciano y nitro, en el que Rk puede estar además opcionalmente sustituido con Ri,- Ri se selecciona entre el grupo que consta de metilo y fenilo.
- 19. El compuesto de conformidad con la reivindicación 18, caracterizado porque: Ri es ciciohexilo, fenilo, naftilo, piperidinilo, morfolinilo, piperazinilo, piranilo o tiopiranilo, en el que Ri está opcionalmente sustituido con uno o más Rb; Rb se selecciona entre el grupo que consta de pirrolilo, imidazolilo, indolilo, bencimidazolilo, metoxi, metoxicarbonilo, amino en el que el átomo de nitrógeno puede estar independientemente mono- o di-sustituido con alquilo Cl-3; halógeno, hidroxi y carboxi, Rb puede estar además opcionalmente sustituido con uno o más Rc; Rc se selecciona entre el grupo que consta de metoxi, halógeno e hidroxi: Rd se selecciona entre el grupo que consta de metilo, cicloalquilo C3-6, fenilo, alcoxi Cl-4, alcanoíl Cl-3-amino, metiltío en el que el átomo de azufre puede estar oxidado a un sulfóxido o una sulfona, halógeno, hidroxi, oxo, carboxi y ciano, Rd puede estar además opcionalmente sustituido con uno o más Re; Re se selecciona entre el grupo que consta de metilo, fenilo, metoxi, halógeno e hidroxi ; Rf se selecciona entre el grupo que consta de cicloalquilo C5-6, fenilo, naftilo, tienilo, indolilo, metoxi, metiltis en el que el átomo de azufre puede estar oxidado a un sulfóxido o una sulfona, metoxicarbonilamino, halógeno, hidroxi, carboxi y ciano, Rt- puede estar además opcionalmente sustituido con uno o más Rg; Rg se selecciona entre el grupo que consta de metilo, fenilo opcionalmente sustituido con halógeno; metoxi, fenoxi, benciloxi, metoxicarbonilo, halógeno, hidroxi y carboxi; R8 es un anillo de heteroarilo seleccionad o entre el grupo que consta de oxazolilo, tiazolilo, piridilo, benzotiazolilo y benzoxazolilo, en el que cualquiera de los anteriores R8 puede estar opcionalmente sustituido con uno o más Rj ; Rj se selecciona entre el grupo que consta de alquilo Cl-5, fenilo, piperidinilo, piridinilo, bencilo, metoxi, metoxicarbonilo, acetiloxi, benzoiloxi, carbamoílo en el que el átomo de nitrógeno puede estar independientemente mono- o di-sustituido con metilo o fenilo; metoxicarbonilamino, halógeno, hidroxi y carboxi, Rj puede estar además opcionalmente sustituido con uno o más Rk; Rk se selecciona entre el grupo que consta de metilo, cicloalquilo C5-6, fenilo, piperidinilo, metoxi, metoxicarbonilo, carbamoílo en el que el átomo de nitrógeno puede estar independientemente mono- o di- sustituido con metilo o fenilo; benciloxicarbonilamino, amino en el que el átomo de nitrógeno puede estar independientemente mono- o di-sustituids con metilo o fenilo; halógeno, hidroxi y carboxi .
- 20. El compuesto de conformidad con la reivindicación 19, caracterizado porque: Ri es fenilo o 4-morfolinilo, en el que Ri está opcionalmente sustituido con uno o más R ; Rb se selecciona entre el grupo que consta de bencimidazolilo, metoxi y dimetilamino, Rb puede estar además opcionalmente sustituido con un átomo de halógeno; R3 es alquilo Cl-5 en el que R3 está opcionalmente sustituido con uno o más Rd; Rd se selecciona entre el grupo que consta de cicloalquilo C3-6 y fenilo, Rd puede estar además opcionalmente sustituido con uno o más Reí- Re se selecciona entre el grupo que consta de metilo y halógeno: R6 es alquilo Cl-5 opcionalmente sustituido con uno o más Rf; Rf se selecciona entre el grupo que consta de cicloalquilo C5-6, fenilo, metiltio en el que el átomo de azufre puede estar oxidado a un sulfóxido o una sulfona, y halógeno, Rf puede estar además opcionalmente sustituido con uno o más Rg; Rg se selecciona entre el grupo que consta de metilo, metoxi, metoxicarbonilo, halógeno e hidroxi; Rs es un anillo de heteroarilo seleccionado entre el grupo que consta de oxazolilo, piridilo, benzotiazolilo y benzoxazolilo, en el que cualquiera de los anteriores R8 puede estar opcionalmente sustituido con uno o más Rj ; Rj se selecciona entre el grupo que consta de alquilo Cl-5, fenilo, piridinilo, piperidinilo, metoxicarbonilo, carbamoílo en el que el átomo de nitrógeno puede estar independientemente mono- o di-sustituido con metilo o fenilo; metoxicarbonilamino y halógeno, Rj puede estar además opcionalmente sustituido con uno o más Rk; Rk se selecciona entre el grupo gue consta de metilo, cicloalquilo C5-6, fenilo, metoxicarbonilo, carbamoílo, benciloxicarbonilamino y halógeno.
- 21. Un compuesto de la fórmula (II) : ( H ) caracterizado porque A es -C ( Y ) - o - S02- Y es 0, S o NRa en el que Ra se selecciona entre el grupo que consta de H, alquilo, arilo, alcoxi, ariloxi, alquilamino y arilamino; Ri es alquilo, cicloalquilo, arilo, heterociclilo, heteroarilo o amino en el que Ri está opcionalmente sustituido con uno o más Rb; Rb se selecciona entre el grupo que consta de alquilo, cicloalquilo, arilo, heterociclilo, heteroarilo, alcoxi, ariloxi, alcanoílo, aroílo, alcoxicarbonilo, ariloxicarbonilo, alcanoíloxi, aroíloxi, carbamoílo en el que el átomo de nitrógeno puede estar independientemente mono- o di-sustituido con alquilo, arilo, heterociclilo o heteroarilo, alcanoílamino, aroílamino, alquiltio en el que el átomo de azufre puede estar oxidado a un sulfóxido o una sulfona, ariltio en el que el átomo de azufre puede estar oxidado a un sulfóxido o una sulfona, ureido en el que cualquiera de los átomos de nitrógeno puede estar sustituido independientemente con alquilo, arilo, heterociclilo o heteroarilo, alcoxicarbonilamino, ariloxicarbonilamino, alquilcarbamoíloxi, arilcarbamoíloxi, alquilsulfonilamino, ariisulfonilamino, alquilaminosulfonilo, arilaminosulfonilo, amino en el que el átomo de nitrógeno puede estar independientemente mono- o di-sustituido con alquilo, arilo, heterociclilo o heteroarilo, halógeno, hidroxi, oxo, carboxi, ciano, nitro, amidino y guanidino; Rb puede estar además opcionalmente sustituido con uno o más Rc; Rc se selecciona entre el grupo que consta de alquilo, cicloalquilo, arilo, heterociclilo, heteroarilo, arilalquilo, alcoxi, ariloxi, arilalcoxi, alcanoílo, aroílo, amino en el que el átomo de nitrógeno puede estar independientemente mono- o di-sustituido con alquilo, arilo, heterociclilo o heteroarilo, halógeno, hidroxi, oxo, carboxi, ciano, nitro, amidino y guanidino; o alquilo; R es H, alquilo, cicloalquilo, arilo, heterociclilo o heteroarilo, en el que R3 está opcionalmente sustituido con uno o más Rd; R se selecciona entre el grupo que consta de alquilo, cicloalquilo, arilo, heterociclilo, heteroarilo, alcoxi, ariloxi, arilalcoxi, alcoxicarbonilo, ariloxicarbonilo, alcanoílo, aroílo, alcanoíloxi, aroíloxi, carbamoílo en el que el átomo de nitrógeno puede estar independientemente mono- o di-sustituido con alquilo, arilo, heterociclilo o heteroarilo, alcanoílamino, aroílamino, alquiltio en el que el átomo de azufre puede estar oxidado a un sulfóxido o una sulfona, ariltio en el que el átomo de azufre puede estar oxidado a un sulfóxids o una sulfona, ureido en el que cualquiera de los átomos de nitrógeno puede estar sustituido independientemente con alquilo, arilo, heterociclilo o heteroarilo, alcoxicarbonilamino, ariloxicarbonilamino, alquilcarbamoíloxi, arilcarbamoíloxi, alquilsulfonilamino, ariisulfonilamino, al qui laminosulfonilo, arilaminosulfonilo, amino en el que el átomo de nitrógeno puede estar independientemente mono- o di-sustituido con alquilo, arilo, heterociclilo o heteroarilo, halógeno, hidroxi, oxo, carboxi, ciano, nitro, amidino y guanidino, R puede estar además opcionalmente sustituido con uno o más Re Re se selecciona entre el grupo que consta de alquilo, cicloalquilo, arilo, arilalquilo, alcoxi, ariloxi, arilalcoxi, alcanoílo, aroílo, amino, halógeno, hidroxi, oxo, carboxi, ciano, nitro, amidino y guanidino; R4 es H o alquilo; R5 es H o alquile-Re es H, alquilo, cicloalquilo, arilo, heterociclilo, arilo, heteroarilo o ciano, en el que Re está opcionalmente sustituido con uno o más Rf; Rf se selecciona entre el grupo que consta de alquilo, cicloalquilo, arilo, heterociclilo, heteroarilo, alcoxi, v-ariloxi, arilalcoxi, alcanoílo, aroílo, alcoxicarbonilo, ariloxícarbonilo, alcanoíloxi, aroíloxi, heteroarilalcoxi, carbamoílo en el que el átomo de nitrógeno puede estar independientemente mono- o di-sustituido con alquilo, arilo, heterociclilo o heteroarilo, alcanoílamino, aroílamino, alquilcarbamoílo, arilcarbamoílo, alquiltio en el que el átomo de azufre puede estar oxidado a un sulfóxido o una sulfona, ariltio en el que el átomo de azufre puede estar oxidado a un sulfóxido o una sulfona, arilalquiltio en el que el átomo de azufre puede estar oxidado a un sulfóxido o una sulfona, ureido en el que cualquiera de los átomos de nitrógeno puede estar sustituido independientemente con alquilo, arilo, heterociclilo o heteroarilo, alcoxicarbonilamino, ariloxicarbonilamino, alquilcarbamoíloxi, arilcarbamoíloxi, alquilsulfonilamino, ariisulfonilamino, alqui laminosulfonilo, arilaminosulfonilo, amino en el que el átomo de nitrógeno puede estar independientemente mono- o di-sustituido con alquilo, arilo, heterociclilo o heteroarilo, halógeno, hidroxi, oxo, carboxi, ciano, nitro, amidino y guanidino, Rf puede estar además opcionalmente sustituido con uno o más Rg; Rg se selecciona entre el grupo que consta de alquilo, cicloalquilo, arilo opcionalmente sustituido con uno o más grupos seleccionados entre halógeno, metilo o metoxi, heterociclilo, heteroarilo, alcoxi, ariloxi, arilalcoxi, alcoxicarbonilo, ariloxicarbonilo, alcanoíloxi, aroíloxi, carbamoílo en el que el átomo de nitrógeno puede estar independientemente mono- o di-sustituido con alquilo, arilo, heterociclilo o heteroarilo, alcanoílamino, aroílamino, 5 alquilcarbamoílo, arilcarbamoílo, alquiltio en el que el átomo de azufre puede estar oxidado a un sulfóxido o una sulfona, ariltio en el que el átomo de azufre puede estar oxidado a un sulfóxido o una sulfona, 10 ureido en el que cualquiera de los átomos de nitrógeno puede estar sustituido independientemente con alquilo, arilo, heterociclilo o heteroarilo, alcoxicarbonilamino, ariloxicarbonilamino, 15 alquilcarbamoíloxi, arilcarbamoíloxi, alquilsulfonilamino, ariisulfonilamino, alqui laminosul foni lo, arilaminosulfonilo, amino en el que el átomo de nitrógeno puede estar independientemente mono- o di- 20 sustituido con alquilo, arilo, heterociclilo o heteroarilo, halógeno, hidroxi, oxo, carboxi, ciano, nitro, amidino y guanidino; o R juntamente con R6 forma un anillo carbocíclico de 3 a 6 miembros, estando el anillo carbocíclico opcionalmente sustituido con uno o más Rh; Rh se selecciona entre el grupo que consta de alquilo, arilo, alcoxicarbonilo, ariloxicarbonilo, arilalcoxicarbonilo, carbamoílo en el que el átomo de nitrógeno puede estar opcionalmente mono- o di-sustituido con un grupo seleccionado entre alquilo, cicloalquilo, arilo, arilalquilo, heterociclilo, heteroarilo, halógeno, hidroxi, carboxi y ciano; X es O, S o N-OH; sus derivados farmacéuticamante aceptables; con la condición de que cuando Y es O y R6 es arilalquilo o heteroarilalquilo entonces Ri no puede ser alquilo, cicloalquilo, arilo, heteroarilo, cicloalquilalquilo, arilalquilo ni arilcicloalquilo.
- 22. El compuesto de conformidad con la reivindicación 21, caracterizado porque: Y es 0, S o NRa en el que Ra es H, alquilo o arilo; Ri es alquilo Cl-8, cicloalquilo C3-7, arilo, heterociclilo seleccionado entre el grupo que consta de pirrolidinilo, piperidinilo, morfolinilo, tiomorfolinilo, piperazinilo, indolinilo, piranilo y tiopiranilo, heteroarilo seleccionado entre el grupo que consta de furanilo, tienilo, pirrolilo, oxazolilo, tiazolilo, imidazolilo, pirazolilo, isoxazolilo, isotiazolilo, oxadiazolilo, triazolilo, tetrazolilo, tiadiazolilo, piridinilo, piridazinilo, pirimidinilo, pirazinilo, indolilo, isoindolilo, benzofuranilo, benzotienilo, bencimidazolilo, benzotiazolilo, purinilo, quinolinilo, isoquinolinilo, quinazolinilo, quinoxalinilo, carbazolilo, fenotiazinilo, fenoxazinilo, y amino en el que Ri está opcionalmente sustituido con uno o más Rb; Rb se selecciona entre el grupo que consta de alquilo Cl-8, cicloalquilo C3-7, arilo, heterociclilo seleccionado entre el grupo que consta de pirrolidinilo, piperidinilo, morfolinilo, tiomorfolinilo, piperazinilo e indolinilo, heteroarilo seleccionado entre el grupo que consta de furanilo, tienilo, pirrolilo, oxazolilo, tiazolilo, imidazolilo, pirazolilo, isoxazolilo, isotiazolilo, oxadiazolilo, triazolilo, tetrazolilo, tiadiazolilo, piridinilo, piridazinilo, pirimidinilo, pirazinilo, indolilo, isoindolilo, benzofuranilo, benzotienilo, bencimidazolilo, benzotiazolilo, purinilo, quinolinilo, isoquinolinilo, quinazolinilo, quinoxalinilo, carbazolilo, fenotiazinilo o fenoxazinilo, alcoxi Cl-8, ariloxi, alcoxi Cl-8-carbonilo, ariloxicarbonilo, alcanoíl Cl-8-oxi, aroíloxi, carbamoílo en el que el átomo de nitrógeno puede estar independientemente mono- o di-sustituido con alquilo Cl-8, arilo, heterociclilo seleccionado entre el grupo que consta de pirrolidinilo, piperidinilo, morfolinilo, tiomorfolinilo, píperazinilo e indolinilo, o heteroarilo seleccionado entre el grupo que consta de furanilo, tienilo, pirrolilo, oxazolilo, tiazolilo, imidazolilo, pirazolilo, isoxazolilo, isotiazolilo, oxadiazolilo, triazolilo, tetrazolilo, tiadiazolilo, piridinilo, piridazinilo, pirimidinilo, pirazinilo, indolilo, isoindolilo, benzofuranilo, benzotienilo, bencimidazolilo, benzotiazolilo, purinilo, quinolinilo, isoquinolinilo, quinazolinilo, quinoxalinilo, carbazolilo, fenotiazinilo y fenoxazinilo, alcanoíl Cl-8-amino, aroílamino, alquil Cl-8-tio en el que el átomo de azufre puede estar oxidado a un sulfóxido o una sulfona, ariltio en el que el átomo de azufre puede estar oxidado a un sulfóxido o una sulfona, ureido en el que cualquiera de los átomos de nitrógeno puede estar sustituido independientemente con alquilo, arilo, heterociclilo seleccionado entre el grupo que consta de pirrolidinilo, piperidinilo, morfolinilo, tiomorfolinilo, piperazinilo e indolinilo, o heteroarilo seleccionado entre el grupo que consta de furanilo, tienilo, pirrolilo, oxazolilo, tiazolilo, imidazolilo, pirazolilo, isoxazolilo, isotiazolilo, oxadiazolilo, triazolilo, tetrazolilo, tiadiazolilo, piridinilo, piridazinilo, pirimidinilo, pirazinilo, indolilo, isoindolilo, benzofuranilo, benzotienilo, bencimidazolilo, benzotiazolilo, purinilo, quinolinilo, isoquinolinilo, quinazolinilo, quinoxalinilo, carbazolilo, fenotiazinilo o fenoxazinilo, alcoxicarbonilamino, ariloxicarbonilamino, alquilcarbamoíloxi, arilcarbamoíloxi, alquilsulfonilamino, ariisulfonilamino, alquilaminosulfonilo, arilaminosulfonilo, amino en el que el átomo de nitrógeno puede estar independientemente mono- o di-sustituido con alguilo, arilo, heterociclilo seleccionado entre el grupo que consta de pirrolidinilo, piperidinilo, morfolinilo, tiomorfolinilo, piperazinilo e indolinilo, o heteroarilo seleccionado entre el grupo que consta de furanilo, tienilo, pirrolilo, oxazolilo, tiazolilo, imidazolilo, pirazolilo, isoxazolilo, pirazolilo, isotiazolilo, oxadiazolilo, triazolilo, tetrazolilo, tiadiazolilo, piridinilo, piridazinilo, pirimidinilo, pirazinilo, indolilo, isoindolilo, benzofuranilo, benzotienilo, bencimidazolilo, benzotiazolilo, purinilo, quinolinilo, isoquinolinilo, quinazolinilo, quinoxalinilo, carbazolilo, fenotiazinilo y fenoxazinilo, halógeno, hidroxi, oxo, carboxi, ciano, nitro, amidino, guanidino; Rb puede estar además opcionalmente sustituido con uno o más Rc; Rc se selecciona entre el grupo que consta de alquilo Cl-8, cicloalquilo C3-6, arilo, alcoxi Cl-8, ariloxi, halógeno, hidroxi, oxo, carboxi, ciano, nitro, amidino y guanidino; R3 es H, alquilo Cl-8, cícloalquilo C3-7, arilo en el que R3 está opcionalmente sustituido con uno o más Rd; Rd se selecciona entre el grupo que consta de alquilo Cl-8, cicloalquilo C3-7, arilo, heterociclilo seleccionado entre el grupo que consta de pirrolidinilo, piperidinilo, morfolinilo, tiomorfolinilo, piperazinilo e indolinilo; heteroarilo seleccionado entre el grupo que consta de furanilo, tienilo, pirrolilo, oxazolilo, tiazolilo, imidazolilo, pirazolilo, isoxazolilo, isotiazolilo, oxadiazolilo, triazolilo, tetrazolilo, tiadiazolilo, piridinilo, piridazinilo, pirimidinilo, pirazinilo, indolilo isoindolilo, benzofuranilo, benzotienilo, bencimídazolilo, benzotiazolilo, purinilo, quinolinilo, isoquinolinilo, quinazolinilo, quinoxalinilo, carbazolilo, fenotiazinilo y fenoxazinilo, alcoxi Cl-8, ariloxi, alcanoílo, aroílo, alcoxi Cl-8-carbonilo, ariloxicarbonilo, alcanoíl Cl-8-oxi, aroíloxi, carbamoílo en el que el átomo de nitrógeno puede estar independientemente mono- o di-sustituido con alquilo Cl-8, arilo, heterociclilo seleccionado entre el grupo que consta de pirrolidinilo, piperidinilo, morfolinilo, tiomorfolinilo, piperazinilo e indolinilo, o heteroarilo seleccionado entre el grupo que consta de furanilo, tienilo, pirrolilo, oxazolilo, tiazolilo, imidazolilo, pirazolilo, isoxazolilo, isotiazolilo, oxadiazolilo, triazolilo, tetrazolilo, tiadiazolilo, piridinilo, piridazinilo, pirimidinilo, pirazinilo, indolilo, isoindolilo, benzofuranilo, benzotienilo, bencimidazolilo, benzotiazolilo, purinilo, quinolinilo, isoquinolinilo, quinazolinilo, quinoxalinilo, carbazolilo, fenotiazinilo y fenoxazinilo, alcanoíl - Cl-8-amino, aroílamino, alquil Cl-8-tio en el que el átomo de azufre puede estar oxidado a un sulfóxido o una sulfona, ariltio en el que el átomo de azufre puede estar oxidado a un sulfóxido o una sulfona, ureido en el que cualquiera de los átomos de nitrógeno puede estar sustituido independientemente con alquilo, arilo, heterociclilo seleccionado entre el grupo que consta de pirrolidinilo, piperidinilo, morfolinilo, tiomorfolinilo, piperazinilo e indolinilo, o heteroarilo seleccionado entre el grupo que consta de furanilo, tienilo, pirrolilo, oxazolilo, tiazolilo, imidazolilo, pirazolilo, isoxazolilo, isotiazolilo, oxadiazolilo, triazolilo, tetrazolilo, tiadiazolilo, piridinilo, piridazinilo, pirimidinilo, pirazinilo, indolilo, isoindolilo, benzofuranilo, benzotienilo, bencimidazolilo, benzotiazolilo, purinilo, quinolinilo, isoquinolinilo, quinazolinilo, quinoxalinilo, carbazolilo, fenotiazinilo y fenoxazinilo, alcoxicarbonilamino, ariloxicarbonilamino, alquilcarbamoíloxi, arilcarbamoíloxi, alquilsulfonilamino, ariisulfonilamino, alquilaminosulfonilo, arilaminosulfonilo, amino en el que el átomo de nitrógeno puede estar independientemente mono- o di-sustituido con alquilo, arilo, heterociclilo seleccionado entre el grupo que consta de pirrolidinilo, piperidinilo, morfolinilo, tiomorfolinilo, piperazinils e indolinilo o heteroarilo seleccionado entre el grupo que consta de furanilo, tienilo, pirrolilo, oxazolilo, tiazolilo, imidazolilo, pirazolilo, isoxazolilo, isotiazolilo, oxadiazolilo, triazolilo, tetrazolilo, tiadiazolilo, piridinilo, piridazinilo. pirimidinilo, pirazinilo, indolilo, isoindolilo, benzofuranilo, benzotienilo, bencimidazolilo, benzotiazolilo, purinilo, quinolinilo, isoquinolinilo, quinazolinilo, quinoxalinilo, carbazolilo, fenotiazinilo y fenoxazinilo, halógeno, hidroxi, oxo carboxi, ciano, nitro, amidino, guanidino, Ra puede estar además opcionalmente sustituido con uno o más Re; Re se selecciona entre el grupo que consta de alquilo Cl-8, cicloalquilo C3-6, arilo, arilalquilo, alcoxi Cl-8, ariloxi, arilalcoxi, aroílo, amino, halógeno, hidroxi, oxo, carboxi, ciano, nitro, amidino y guanidino ; Re es H, alquilo Cl-8, cicloalquilo C3-7, arilo o ciano, en el que Re está opcionalmente sustituido con uno o más Rf; Rf se selecciona entre el grupo que consta de alquilo Cl-8, cicloalquilo C3-7, arilo, heterociclilo seleccionado entre el grupo que consta de pirrolidinilo, piperidinilo, morfolinilo, tiomorfolinilo, piperazinilo e indolinilo; heteroarilo seleccionado entre el grupo que consta de furanilo, tienilo, pirrolilo, oxazolilo, tiazolilo, imidazolilo, pirazolilo, isoxazolilo, isotiazolilo, oxadiazolilo, triazolile, tetrazolilo, tiadiazolilo, piridinilo, piridazinilo, pirimidinilo, pirazinilo, indolilo, isoindolilo, benzofuranilo, benzotienilo, bencimidazolilo, benzotiazolilo, purinilo, quinolinilo, isoquinolinilo, quinazolinilo, quinoxalinilo, carbazolilo, fenotiazinilo y fenoxazinilo, alcoxi Cl-88 ariloxi, aril-alcoxi Cl-8, heteroaril-alcoxi Cl-8, alcoxi Cl-8-carbonilo, ariloxicarbonilo, alcanoíl Cl-8-oxi, aroíloxi, carbamoílo en el que el átomo de nitrógeno puede estar independientemente mono- o di-sustituido con alquilo Cl-8, arilo, heterociclilo seleccionado entre el grupo que consta de pirrolidinilo, piperidinilo, morfolinilo, tiomorfolinilo, piperazinilo e indolinilo, o heteroarilo seleccionado entre el grupo que consta de furanilo, tienilo, pirrolilo, oxazolilo, tiazolilo, imidazolilo, pirazolilo, isoxazolilo, isotiazolilo, oxadiazolilo, triazolilo, tetrazolilo, tiadiazolilo, piridinilo, piridazinilo, pirimidinilo, pirazinilo, indolilo, isoindolilo, benzofuranilo, benzotienilo, bencimidazolilo, benzotiazolilo, purinilo, quinolinilo, isoquinolinilo, quinazolinilo, quinoxalinilo, carbazolilo, fenotiazinilo y fenoxazinilo, alcanoíl Cl-8-amino, aroílamino, alquil Cl-8-tio en el que el átomo de azufre puede estar oxidado a un sulfóxido o una sulfona, ariltio en el que el átomo de azufre puede estar oxidado a un sulfóxido o una sulfona, aril-alquil Cl-8-tio en el que el átomo de azufre puede estar oxidado a un sulfóxido o una sulfona, ureido en el que cualquiera de los átomos de nitrógeno puede estar sustituido independientemente con alquilo, arilo, heterociclilo seleccionado entre el grupo que consta de pirrolidinilo, piperidinilo, morfolinilo, tiomorfolinilo, piperazinilo e indolinilo, o heteroarilo seleccionado entre el grupo que consta de furanilo, tienilo, pirrolilo, oxazolilo, tiazolilo, imidazolilo, pirazolilo, isoxazolilo, isotiazolilo, oxadiazolilo, triazolilo, tetrazolilo, tiadiazolilo, piridinilo, piridazinilo, pirimidinilo, pirazinilo, indolilo, isoindolilo, benzofuranilo, benzotienilo, bencimidazolilo, benzotiazolilo, purinilo, quinolinilo, isoquinolinilo, quinazolinilo, quinoxalinilo, carbazolilo, fenotiazinilo y fenoxazinilo, alcoxicarbonilamino, ariloxicarbonilamino, alquilcarbamoíloxi, arilcarbamoíloxi, alquilsulfonilamino, ariisulfonilamino, alqui laminosulfonilo, arilaminosulfonilo, amino en el que el átomo de nitrógeno puede estar independientemente mono- o di-sustituido con alquilo, arilo, heterociclilo seleccionado entre el grupo que consta de pirrolidinilo, piperidinilo, morfolinilo, tiomorfolinilo, piperazinilo e indolimlo o heteroarilo seleccionado entre el grupo que consta de furanilo, tienilo, pirrolilo, oxazolilo, tiazolilo, imidazolilo, pirazolilo, isoxazolilo, isotiazolilo, oxadiazolilo, triazolilo, tetrazolilo, tiadiazolilo, piridinilo, piridazinilo, pirimidinilo, pirazinilo, indolilo, isoindolilo, benzofuranilo, benzotienilo, bencimidazolilo, benzotiazolilo, purinilo, quinolinilo, isoquinolinilo, quinazolinilo, quinoxalinilo, carbazolilo, fenotiazinilo y fenoxazinilo, halógeno, hidroxi, oxo, carboxi, ciano, nitro, amidino y guanidino, Rt puede estar además opcionalmente sustituido con uno o más Ry; Ry se selecciona entre el grupo que consta de alquilo Cl-8, cicloalquilo C3-7, arilo opcionalmente sustituido con uno o más grupos seleccionados entre halógeno, metilo o metoxi, heterociclilo seleccionado entre el grupo que consta de pirrolidinilo, piperidinilo, morfolinilo, tiomorfolinilo, piperazinilo e indolinilo; heteroarilo seleccionado entre el grupo que consta de furanilo, tienilo, pirrslilo, oxazolilo, tiazolilo, imidazolilo, pirazolilo, 5 isoxazolilo, isotiazolilo, oxadiazolilo, triazolilo, tetrazolilo, tiadiazolilo, piridinilo, piridazinilo, pirimidinilo, pirazinilo, indolilo, isoindolilo, benzofuranilo, benzotienilo, 10 bencimidazolilo, benzotiazolilo, purinilo, quinolinilo, isoquinolinilo, quinazolinilo, quinoxalinilo, carbazolilo, fenotiazinilo y fenoxazinilo, alcoxi Cl-8, ariloxi, arilalcoxi Cl-8, alcoxi Cl-8-carbonilo, 15 ariloxicarbonilo, alcanoíl Cl-8-oxi, aroíloxi, carbamoílo en el que el átomo de nitrógeno puede estar independientemente mono- o di-sustituido con alquilo Cl-8, arilo, heterociclilo seleccionado entre el 20 grupo que consta de pirrolidinilo, piperidinilo, morfolinilo, tiomorfolinilo, piperazinilo e indolinilo, o heteroarilo seleccionado entre el grupo que consta de furanilo, tienilo, pirrolilo, oxazolilo, 25 tiazolilo, imidazolilo, pirazolilo, isoxazolilo, isotiazolilo, oxadiazolilo, triazolilo, tetrazolilo, tiadiazolilo, piridinilo, piridazinilo, pirimidinilo, pirazinilo, indolilo, isoindolilo, 5 benzofuranilo, benzotienilo, bencimidazolilo, benzotiazolilo, purinilo, quinolinilo, isoquinolinilo, quinazolinilo, quinoxalinilo, carbazolilo, fenotiazinilo y fenoxazinilo, alcanoíl Cl-8-amino, 10 aroílamino, alquil Cl-8-tio en el que el átomo de azufre puede estar oxidado a un sulfóxido o una sulfona, ariltio en el que el átomo de azufre puede estar oxidado a un sulfóxido o una sulfona, ureido en el que 15 cualquiera de los átomos de nitrógeno puede estar sustituido independientemente con alquilo, arilo, heterociclilo seleccionado entre el grupo que consta de pirrolidinilo, piperidinilo, morfolinilo, tiomorfolinilo, 20 piperazinilo e indolinilo, o heteroarilo seleccionado entre el grupo que consta de furanilo, tienilo, pirrolilo, oxazolilo, tiazolilo, imidazolilo, pirazolilo, isoxazolilo, isotiazolilo, oxadiazolilo, 25 triazolilo, tetrazolilo, tiadiazolilo, piridinilo, piridazinilo, pirimidinilo, pirazinilo, indolilo, isoindolilo, benzofuranilo, benzotienilo, bencimidazolilo, benzotiazolilo, purinilo, 5 quinolinilo, isoquinolinilo, quinazolinilo, quinoxalinilo, carbazolilo, fenotiazinilo y fenoxazinilo, alcoxicarbonilamino, ariloxicarbonilamino, alquilcarbamoíloxi, arilcarbamoíloxi, alquilsulfonilamino, 10 ariisulfonilamino, alquilaminosulfonilo, arilaminosulfonilo, amino en el que el átomo de nitrógeno puede estar independientemente mono- o di-sustituido con alquilo, arilo, heterociclilo 15 seleccionado entre el grupo que consta de pirrolidinilo, piperidinilo, morfolinilo, tiomorfolinilo, piperazinilo e indolinilo, o heteroarilo seleccionado entre el grupo que consta de furanilo, tienilo, pirrolilo, 20 oxazolilo, tiazolilo, imidazolilo, pirazolilo, isoxazolilo, isotiazolilo, oxadiazolilo, triazolilo, tetrazolilo, tiadiazolilo, piridinilo, piridazinilo, pirimidinilo, pirazinilo, indolilo, 25 isoindolilo, benzofuranilo, benzotienilo, bencimidazolilo, benzotiazolilo, purinilo, quinolinilo, isoquinolinilo, quinazolinilo, quinoxalinilo, carbazolilo, fenotiazinilo y fenoxazinilo, halógeno, hidroxi, oxo, carboxi, ciano, nitro, amidino y guanidino; R se selecciona entre el grupo que consta de alquilo Cl-8, arilo, alcoxi Cl-8-carbonilo, ariloxicarbonilo, aril-alcoxi Cl-8-carbonilo, carbamoílo en el que el átomo de nitrógeno puede estar opcionalmente mono- o di-sustituido con un grupo seleccionado entre alquilo Cl-8, cicloalquilo C3-7, arilo, aril-alquilo Cl-8, heterociclilo seleccionado entre el grupo que consta de pirrolidinilo, piperidinilo, morfolinilo, tiomorfolinilo, piperazinilo e indolinilo, o heteroarilo seleccionado entre el grupo que consta de furanilo, tienilo, pirrolilo, oxazolilo, tiazolilo, imidazolilo, pirazolilo, isoxazolilo, isotiazolilo, oxadiazolilo, triazolilo, tetrazolilo, tiadiazolilo, piridinilo, piridazinilo, pirimidinilo, pirazinilo, indolilo, isoindolilo, benzofuranilo, benzotienilo, bencimidazolilo, benzotiazolilo, purinilo, quinolinilo, isoquinolinilo, quinazolinilo, quinoxalinilo, carbazolilo, fenotiazinilo y fenoxazinilo, halógeno, hidroxi, carboxi y ciano; y X es 0 o S.
- 23. El compuesto de conformidad con la reivindicación 22, caracterizado porque: Y es 0 o S; Ri es alquilo Cl-5, cicloalquilo C3-7, fenilo, naftilo, heterociclilo seleccionado entre el grupo que consta de pirrolidinilo, piperidinilo, morfolinilo, tiomorfolinilo, piperazinilo, indolinilo, piranilo y tiopiranilo, heteroarilo seleccionado entre el grupo que consta de furanilo, tienilo, pirrolilo, oxazolilo, tiazolilo, imidazolilo, triazolilo, tetrazolilo, piridinilo, pirimidinilo, pirazinilo, indolilo, benzofuranilo, benzotienilo, bencimidazolilo, benzotiazolilo, quinolinilo, isoquinolinilo, quinazolinilo y quinoxalinilo o amino; en el que Ri está opcionalmente sustituido con uno o más Rb; Rb se selecciona entre el grupo que consta de alquilo Cl-5, cicloalquilo C3-7, fenilo, naftilo, heterociclilo seleccionado entre el grupo que consta de pirrolidinilo, piperidinilo, morfolinilo, tiomorfolinilo, piperazinilo e indolinilo; heteroarilo seleccionado entre el grupo que consta de furanilo, tienilo, pirrolilo, oxazolilo, tiazolilo, imidazolilo, triazolilo, tetrazolilo, piridinilo, pirimidinilo, pirazinilo, indolilo, benzofuranilo, benzotienilo, bencimidazolilo, benzotiazolilo, quinolinilo, isoquinolinilo, quinazolinilo y quinoxalinilo, alcoxi Cl-5, ariloxi, alcoxi Cl-5-carbonilo, ariloxicarbonilo, alcanoíl Cl-5-oxi, aroíloxi, carbamoílo en el que el átomo de nitrógeno puede estar independientemente mono- o di-sustituido con alquilo Cl-8, arilo, heterociclilo seleccionado entre el grupo que consta de pirrolidinilo, piperidinilo, morfolinilo, tiomorfolinilo, piperazinilo e indolinilo, o heteroarilo seleccionado entre el grupo que consta de furanilo, tienilo, pirrolilo, oxazolilo, tiazolilo, imidazolilo, triazolilo, tetrazolilo, piridinilo, pirimidinilo, pirazinilo, indolilo, benzofuranilo, benzotienilo, bencimidazolilo, benzotiazolilo, quinolinilo, isoquinolinilo, quinazolinilo y quinoxalinilo, alcanoíl Cl-5-amino, aroílamino, alquil Cl-5-tio en el que el átomo de azufre puede estar oxidado a un sulfóxido o una sulfona, ariltio en el que el átomo de azufre puede estar oxidado a un sulfóxido o una sulfona, ureido en el que cualquiera de los átomos de nitrógeno puede estar sustituido independientemente con alquilo, arilo, heterociclilo seleccionado entre el grupo que consta de pirrolidinilo, piperidinilo, morfolinilo, tiomorfolinilo, piperazinilo e indolinilo, o heteroarilo seleccionado entre el grupo que consta de furanilo, tienilo, pirrolilo, oxazolilo, tiazolilo, imidazolilo, triazolilo, tetrazolilo, piridinilo, pirimidinilo, pirazinilo, indolilo, benzofuranilo, benzotienilo, bencimidazolilo, benzotiazolilo, quínolinilo, isoquinolinilo, quinazolinilo y quinoxalinilo, alcoxi Cl-5-carbonilamino, ariloxicarbonilamino, alquil Cl-5-carbamoíloxi, arilcarbamoíloxi, alquil Cl-5-sulfonilamino, ariisulfonilamino, alquil Cl-5-aminosulfonilo, arilaminosulfonilo, amino en el que el átomo de nitrógeno puede estar independientemente mono- o di-sustituido con alquilo, arilo, heterociclilo seleccionado entre el grupo que consta de pirrolidinilo, piperidinilo, morfolinilo, tiomorfolinilo, piperazinilo e indolinilo, o heteroarilo seleccionado entre el grupo que consta de furanilo, tienilo, pirrolilo, oxazolilo, tiazolilo, imidazolilo, triazolilo, tetrazolilo, piridinilo, pirimidinilo, pirazinilo, indolilo, benzofuranilo, benzotienilo, bencimidazolilo, benzotiazolilo, quinolinilo, isoquinolinilo, quinazolinilo y quinoxalinilo, halógeno, hidroxi, oxo, carboxi, ciano, nitro, amidino y guanidino, Rb puede estar además opcionalmente sustituido con uno o más Rc; Rc se selecciona entre el grupo que consta de alquilo Cl-5, cicloalquilo C3-6, arilo, alcoxi Cl-5, ariloxi, halógeno, hidroxi, oxo, carboxi, ciano, nitro, amidino y guanidino; R2 es H o alquilo Cl-3; R3 es H, alquilo Cl-5, cicloalquilo 0.3 - 1 , arilo en el que R3 está opcionalmente sustituido con uno o más Rd . Rd se selecciona entre el grupo que consta de alquilo Cl-5, cicloalquilo C3-7, arilo, heterociclilo seleccionado entre el grupo que consta de pirrolidinilo, piperidinilo, morfolinilo, tiomorfolinilo, piperazinilo e indolinilo; heteroarilo seleccionado entre el grupo que consta de furanilo, tienilo, pirrolilo, oxazolilo, tiazolilo, imidazolilo, triazolilo, tetrazolilo, piridinilo, pirimidinilo, pirazinilo, indolilo, benzofuranilo, benzotienilo, bencimidazolilo, benzotiazolilo, quinolinilo, isoquinolinilo, quinazolinilo y quinoxalinilo, alcoxi Cl-5, ariloxi, alcanoílo Cl-5, aroílo, alcoxi Cl-5-carbonilo, ariloxicarbonilo, alcanoíl Cl-5-oxi, aroíloxi, carbamoílo en el que el átomo de nitrógeno puede estar independientemente mono- o di-sustituido con alquilo Cl-5, arilo, heterociclilo seleccionado entre el grupo que consta de pirrolidinilo, piperidinilo, morfolinilo, tiomorfolinilo, piperazinilo e indolinilo, o heteroarilo seleccionado entre el grupo que consta de furanilo, tienilo, pirrolilo, oxazolilo, tiazolilo, imidazolilo, triazolilo, tetrazolilo, piridinilo, pirimidinilo, pirazinilo, indolilo, benzofuranilo, benzotienilo, bencimidazolilo, benzotiazolilo, quinolinilo, isoquinolinilo, quinazolinilo y quinoxalinilo, alcanoíl Cl-5-amino, aroílamino, alquil Cl-5-tio en el que el átomo de azufre puede estar oxidado a un sulfóxido o una sulfona, ariltio en el que el átomo de azufre puede estar oxidado a un sulfóxido o una sulfona, ureido en el que cualquiera de los átomos de nitrógeno puede estar sustituido independientemente con alquilo Cl-5, arilo, heterociclilo seleccionado entre el grupo que consta de pirrolidinilo, piperidinilo, morfolinilo, tiomorfolinilo, piperazinilo e indolinilo, o heteroarilo seleccionado entre el grupo que consta de furanilo, tienilo, pirrolilo, oxazolilo. tiazolilo, imidazolilo, triazolilo, tetrazolilo, piridinilo, pirimidinilo, pirazinilo, indolilo, benzofuranilo, benzotienilo, bencimidazolilo, benzotiazolilo, quinolinilo, isoquinolinilo. quinazolinilo y quinoxalinilo, alcoxi Cl-5-carbonilamino, ariloxicarbonilamino, alquil Cl-5-carbamoí loxi, arilcarbamoíloxi, alquil Cl-5-sulfonilamino, ariisulfonilamino, alquil Cl-5-aminosulfonilo, arilaminosulfonilo, amíno en el que el átomo de nitrógeno puede estar independientemente mono- o di-sustituido con alquilo Cl-5, arilo, heterociclilo seleccionado entre el grupo que consta de pirrolidinilo, piperidinilo, morfolinilo, tiomorfolinilo, piperazinilo e indolinilo o heteroarilo seleccionado entre el grupo que consta de furanilo, tienilo, pirrolilo, oxazolilo, tiazolilo, imidazolilo, triazolilo, tetrazolilo, piridinilo, pirimidinilo, pirazinilo, indolilo, benzofuranilo, benzotienilo, bencimidazolilo, benzotiazolilo, quinolinilo, isoquinolinilo, quinazolinilo y quinoxalinilo, halógeno, hidroxi, oxo, carboxi, ciano, nitro, amidino y guanidino, R puede estar además opcionalmente sustituido con uno o más Re; Re se selecciona entre el grupo que consta de alquilo Cl-5, cicloalquilo C3-6, arilo, arilalquilo, alcoxi Cl-5, ariloxi, arilalcoxi Cl-5, aroílo, amino, halógeno, hidroxi, oxo, carboxi, ciano, nitro, amidino y guanidino; R4 es H o alguilo Cl-3, R5 es H o alquilo Cl-8, R6 es H, alquilo Cl-5, cicloalquilo C3-7, arilo o ciano, en el que R6 está opcionalmente sustituido con uno o más Rf/ Rf se selecciona entre el grupo que consta de alquilo Cl-5, cicloalquilo C3-7, arilo, heterociclilo seleccionado entre el grupo que consta de pirrolidinilo, piperidinilo, morfolinilo, tiomorfolinilo, piperazinilo e indolinilo; heteroarilo seleccionado entre el grupo que consta de furanilo, tienilo, pirrolilo, oxazolilo, tiazolilo, imidazolilo, triazolilo, tetrazolilo, piridinilo, pirimidinilo, pirazinilo, indolilo, benzofuranilo, benzotienilo, bencimidazolilo, benzotiazolilo, quinolinilo, isoquinolinilo, quinazolinilo y quinoxalinilo, alcoxi Cl-5, ariloxi, aril-alcoxi Cl-5, heteroaril-alcoxi Cl-5, alcoxi Cl-5-carbonilo, ariloxicarbonilo, alcanoíl Cl-5-oxi, aroíloxi, carbamoílo en el que el átomo de nitrógeno puede estar independientemente mono- o di-sustituido con alquilo Cl-5, arilo, heterociclilo seleccionado entre el grupo que consta de pirrolidinilo, piperidinilo, morfolinilo, tiomorfolinilo, piperazinilo e indolinilo, o heteroarilo seleccionado entre el grupo que consta de furanilo, tienilo, pirrolilo, oxazolilo, tiazolilo, imidazolilo, triazolilo, tetrazolilo, piridinilo, pirimidinilo, pirazinilo, indolilo, benzofuranilo, benzotienilo, bencimidazolilo, benzotiazolilo, quinolinilo, isoquinolinilo, quinazolinilo y quinoxalinilo, alcanoíl Cl-5-amino, aroílamino, alquil Cl-5-tio en el que el átomo de azufre puede estar oxidado a un sulfóxido o una sulfona, ariltio en el que el átomo de azufre puede estar oxidado a un sulfóxido o una sulfona, aril-alquil Cl-5-tio en el que el átomo de azufre puede estar oxidado a un sulfóxido o una sulfona, ureido en el que cualquiera de los átomos de nitrógeno puede estar sustituido independientemente con alquilo Cl-5, arilo, heterociclilo seleccionado entre el grupo que consta de pirrolidinilo, piperidinilo, morfolinilo, tiomorfolinilo, piperazinils e indolinilo o heteroarilo seleccionado entre el grupo que consta de furanilo, tienilo, pirrolilo, oxazolilo, tiazolilo, imidazolilo, triazolilo, tetrazolilo, piridinilo, pirimidinilo, pirazinilo, indolilo, benzofuranilo, benzotienilo, bencimidazolilo, benzotiazolilo, quinolinilo, isoquinolinilo, quinazolinilo y quinoxalinilo, alcoxi Cl-5-carbonilamino, ariloxicarbonilamino, alquil Cl-5-carbamoíloxi, arilcarbamoíloxi, alquil Cl-5-sulfonilamino, ariisulfonilamino, alquil Cl-5-aminosulfonilo, arílaminosulfonilo, amino en el que el átomo de nitrógeno puede estar independientemente mono- o di-sustituido con alquilo Cl-5, arilo, heterociclilo seleccionado entre el grupo que consta de pirrolidinilo, piperidinilo, morfolinilo, tiomorfolinilo, piperazinilo e indolinilo, o heteroarilo seleccionado entre el grupo que consta de furanilo, tienilo, pirrolilo, oxazolilo, tiazolilo, imidazolilo, triazolilo, tetrazolilo, piridinilo, pirimidinilo, pirazinilo, indolilo, benzofuranilo, benzotienilo, bencimidazolilo, benzotiazolilo, quinolinilo, isoquinolinilo, quinazolinilo y quinoxalinilo, halógeno, hidroxi, oxo, carboxi, ciano, nitro, amidino y guanidino, Rf puede estar además opcionalmente sustituido con uno o más Rg; Rg se selecciona entre el grupo que consta de alquilo Cl-5, cicloalquilo C3-7, arilo opcionalmente sustituido con uno o más grupos seleccionados entre halógeno, metilo o metoxi, heterociclilo seleccionado entre el grupo que consta de pirrolidinilo, piperidinilo, morfolinilo, tiomorfolinilo, piperazinilo e indolinilo, heteroarilo seleccionado entre el grupo que consta de furanilo, tienilo, pirrolilo, oxazolilo, tiazolilo, imidazolilo, triazolilo, tetrazolilo, piridinilo, pirimidinilo, pirazinilo, indolilo, benzofuranilo, benzotienilo, bencimidazolilo, benzotiazolilo, quinolinilo, isoquinolinilo, quinazolinilo y quinoxalinilo, alcoxi Cl-5, ariloxi, arilalcoxi Cl-5, alcoxi Cl-5-carbonilo, 5 ariloxicarbonilo, alcanoíl Cl-5-oxi, aroíloxi, carbamoílo en el que el átomo de nitrógeno puede estar independientemente mono- o di-sustituido con alquilo Cl-5, arilo, heterociclilo seleccionado entre el 10 grupo que consta de pirrolidinilo, piperidinilo, morfolinilo, tiomorfolinilo, piperazinilo e indolinilo o heteroarilo seleccionado entre el grupo que consta de furanilo. tienilo, pirrolilo, oxazolilo, 15 tiazolilo, imidazolilo. Triazolilo, tetrazolilo, piridinilo, pirimidinilo, pirazinilo, indolilo, benzofuranilo, benzotienilo, bencimidazolilo, benzotiazolilo, quinolinilo, 20 isoquinolinilo, quinazolinilo y quinoxalinilo, alcanoíl Cl-5-amino, aroílamino, alquil Cl-5-tio en el que el átomo de azufre puede estar oxidado a un sulfóxido o una sulfona, ariltio en el que 25 el átomo de azufre puede estar oxidado a un sulfóxido o una sulfona, ureido en el que cualquiera de los átomos de nitrógeno puede estar sustituido independientemente con alquilo Cl-5, arilo, heterociclilo 5 seleccionado entre el grupo que consta de pirrolidinilo, piperidinilo, morfolinilo, tiomorfolinilo, piperazinilo e indolinilo, o heteroarilo seleccionado entre el grupo que consta de furanilo, tienilo, pirrolilo, 10 oxazolilo, tiazolilo, imidazolilo, triazolilo, tetrazolilo, piridinilo, pirimidinilo, pirazinilo, indolilo, benzofuranilo, benzotienilo, bencimidazolilo, benzotiazolilo, 15 quinolinilo, isoquinolinilo, quinazolinilo y quinoxalinilo, alcoxi Cl-5-carbonilammo, ariloxicarbonilamino, alquil Cl-5- carbamoíloxi, arilcarbamoíloxi, alquil Cl- 5-sulfonilamino, ariisulfonilamino, alquil 20 Cl-5-aminosulfonilo, arilaminosulfonilo, amino en el que el átomo de nitrógeno puede estar independientemente mono- o disustituido con alquilo Cl-5, arilo, heterociclilo seleccionado entre el grupo 25 que consta de pirrolidinilo, 'piperidinilo, morfolinilo, tiomorfolinilo, piperazinilo e indolinilo, o heteroarilo seleccionado entre el grupo que consta de furanilo, tienilo, pirrolilo, oxazolilo, tiazolilo, imidazolilo, triazolilo, tetrazolilo, piridinilo, pirimidinilo, pirazinilo, indolilo, benzofuranilo, benzotienilo, bencimidazolilo, benzotiazolilo, quinolinilo, isoquinolinilo, quinazolinilo y quinoxalinilo, halógeno, hidroxi, oxo , carboxi, ciano, nitro, amidino y guanidino; Rn se selecciona entre el grupo que consta de alquilo Cl-5, arilo, alcoxi Cl-5-carbonilo, ariloxicarbonilo, aril-alcoxi Cl-5-carbonilo, carbamoílo en el que el átomo de nitrógeno puede estar opcionalmente mono- o di-sustituido con un grupo seleccionado entre alquilo Cl-5, cicloalquilo C3-7, arilo, aril-alquilo Cl-5, heterociclilo seleccionado entre el grupo que consta de pirrolidinilo, piperidinilo, morfolinilo, tiomorfolinilo, piperazinilo e indolinilo, o heteroarilo seleccionado entre el grupo que consta de furanilo, tienilo, pirrolilo, oxazolilo, tiazolilo, imidazolilo, triazolilo, tetrazolilo, piridinilo, pirimidinilo, pirazinilo, indolilo, benzofuranilo, benzotienilo, bencimidazolilo, benzotiazolilo, quinolinilo, isoquinolinilo, quinazolinilo y quinoxalinilo, Halógeno, hidroxi, carboxi y ciano.
- 24. El compuesto de conformidad con la reivindicación 23, caracterizado porque: Y es 0; Ri es alquilo Cl-5, cicloalquilo C3-7, fenilo, naftilo, heterociclilo seleccionado entre el grupo que consta de piperidinilo, morfolinilo, tiomorfolinilo, piperazinilo, piranilo y tiopiranilo; heteroarilo seleccionado entre el grupo que consta de furanilo, tienilo, pirrolilo, oxazolilo, tiazolilo, imidazolilo, piridinilo, indolilo, benzofuranilo, benzotienilo, bencimidazolilo, benzotiazolilo, quinolinilo e isoquinolinilo; o amino en el que Ri está opcionalmente sustituido con uno o más Rb; RD se selecciona entre el grupo que consta de alquilo Cl-5, cicloalquilo C3-7, fenilo, naftilo, heterociclilo seleccionado entre el grupo que consta de pirrolidinilo, piperidinilo, morfolinilo, tiomorfolinilo, piperazinilo e indolinilo; heteroarilo seleccionado entre el grupo que consta de furanilo, tienilo, pirrolilo, oxazolilo, tiazolilo, imidazolilo, tetrazolilo, piridinilo, indolilo, benzofuranilo, benzotienilo, bencimidazolilo, benzotiazolilo, quinolinilo e isoquinolinilo, alcoxi Cl-5, ariloxi, alcoxi Cl-5-carbonilo, ariloxicarbonilo, alcanoíl Cl-5-oxi, aroíloxi, carbamoílo en el que el átomo de nitrógeno puede estar independientemente mono- o di-sustituido con alquilo Cl-5, fenilo, naftilo, heterociclilo seleccionado entre el grupo que consta de pirrolidinilo, piperidinilo, morfolinilo, piperazinilo e indolinilo, o heteroarilo seleccionado entre el grupo que consta de furanilo, tienilo, pirrolilo, oxazolilo, tiazolilo, imidazolilo, tetrazolilo, piridinilo, indolilo, benzofuranilo, benzotienilo, bencimidazolilo, benzotiazolilo, quinolinilo e isoquinolinilo, alcanoíl Cl-5-amino, aroílamino, alquil Cl-5-tio en el que el átomo de azufre puede estar oxidado a un sulfóxido o una sulfona, ariltio en el que el átomo de azufre puede estar oxidado a un sulfóxido o una sulfona, ureido en el que cualquiera de los átomos de nitrógeno puede estar sustituido independientemente con alquilo o arilo, alcoxi Cl-5-carbonilamino, ariloxicarbonilamino, alquil Cl-5-carbamoíloxi, arilcarbamoíloxi, alquil Cl-5-sulfonilamino, ariisulfonilamino, alquil Cl-5-aminosulfonilo, arilaminosulfonilo, amino en el que el átomo de nitrógeno puede estar independientemente mono- o di-sustituido con alquilo, arilo, heterociclilo seleccionado entre el grupo que consta de pirrolidinils, piperidinilo, morfolinilo, tiomorfolinilo, piperazinilo e indolinilo, o heteroarilo seleccionado entre el grupo que consta de furanilo, tienilo, pirrolilo, oxazolilo, tiazolilo, imidazolilo, piridinilo, indolilo, benzofuranilo, benzotienilo, bencimidazolilo, benzotiazolilo, quinolinilo e isoquinolinilo, halógeno, hidroxi, oxo, carboxi, ciano y nitro, Rb puede estar además opcionalmente sustituido con uno o más Rc; Rc se selecciona entre el grupo que consta de alquilo Cl-5, cicloalquilo C3-6, arilo, alcoxi Cl-5, ariloxi, halógeno, hidroxi, oxo, carboxi y ciano; R¿ es H o metilo; Rs es H, alquilo Cl-5, cicloalquilo C3-7 o fenilo en el que R3 está opcionalmente sustituido con uno o más Ra; Rd se selecciona entre el grupo que consta de alquilo Cl-3, cicloalquilo C3-6, fenilo, naftilo, heterociclilo seleccionado entre el grupo que consta de piperidinilo, morfolinilo y piperazinilo, heteroarilo seleccionado entre el grupo que consta de furanilo, tienilo, pirrolilo, oxazolilo, tiazolilo, imidazolilo, piridinilo, indolilo, benzofuranilo, benzotienilo, bencimidazolilo, benzotiazolilo, quinolinilo e isoquinolinilo, alcoxi Cl-5, ariloxi, aroílo, alcoxi Cl-5-carbonilo, ariloxicarbonilo, alcanoíl Cl-5-oxi, aroíloxi, carbamoílo en el que el átomo de nitrógeno puede estar independientemente mono-o di-sustituido con alquilo Cl-5, arilo, heterociclilo seleccionado entre el grupo que consta de pirrolidinilo, piperidinilo, morfolinilo y piperazinilo o heteroarilo seleccionado entre el grupo que consta de furanilo, tienilo, pirrolilo, oxazolilo, tiazolilo, imidazolilo, piridinilo, indolilo, benzofuranilo, benzotienilo, bencimidazolilo, benzotiazolilo, quinolinilo e isoquinolinilo, alcanoíl Cl-5-amino, aroílamino, alquil Cl-5-tio en el que el átomo de azufre puede estar oxidado a un sulfóxido o una sulfona, ariltio en el que el átomo de azufre puede estar oxidado a un sulfóxido o una sulfona, ureido en el que cualquiera de los átomos de nitrógeno puede estar sustituido independientemente con alquilo Cl-5, fenilo, naftilo, heterociclilo seleccionado entre el grupo que consta de piperidinilo, morfolinilo y piperazinilo o heteroarilo seleccionado entre el grupo que consta de furanilo, tienilo, pirrolilo, oxazolilo, tiazolilo, imidazolilo, piridinilo, indolilo, benzofuranilo, benzotienilo, bencimidazolilo, benzotiazolilo, quinolinilo e isoquinolinilo, alcoxi Cl-5-carbonilamino, ariloxicarboní lamino, alquil Cl-5-carbamoíloxi , arilcarbamoíloxi, alquil Cl-5-sulfonilamino, ariisulfonilamino, alquil Cl-5-aminosulfonilo, arilaminosulfonilo, amino en el que el átomo de nitrógeno puede estar independientemente mono- o di-sustituido con alquilo Cl-5, fenilo, naftilo, heterociclilo seleccionado entre el grupo que consta de piperidinilo, morfolinilo y piperazinilo o heteroarilo seleccionado entre el grupo que consta de furanilo, tienilo, pirrolilo, oxazolilo, tiazolilo, imidazolilo, piridinilo, indolilo, benzofuranilo, benzotienilo, bencimidazolilo, benzotiazolilo, quinolinilo e isoquinolinilo, halógeno, hidroxi, oxo, carboxi y ciano, Ra puede estar además opcionalmente sustituido con uno o más Re; Re se selecciona entre el grupo que consta de alquilo Cl-5, cicloalquilo C3-6, arilo, aril-alquilo Cl-5, alcoxi Cl-5, ariloxi, aril-alcoxi Cl-3, aroílo amino, halógeno, hidroxi, oxo, carboxi y ciano; R4 es H o metilo; Rs es H o alquilo Cl-5; RG es H, alquilo Cl-5, cicloalquilo C3-7, fenilo, naftilo o ciano, en el que Re está opcionalmente sustituido con uno o más Rf; Rf se selecciona entre el grupo que consta de alquilo Cl-5, cicloalquilo C3-7, fenilo, naftilo, heterociclilo seleccionado entre el grupo que consta de pirrolidinilo, piperidinilo, morfolinilo, tiomorfolinilo, piperazinilo e indolinilo; heteroarilo seleccionado entre el grupo que consta de furanilo, tienilo, pirrolilo, oxazolilo, tiazolilo, imidazolilo. triazolilo, tetrazolilo, piridinilo, pirimidinilo, pirazinilo, indolilo, benzofuranilo, benzotienilo, bencimidazolilo, benzotiazolilo, quinolinilo, isoquinolinilo, quinazolinilo y quinoxalinilo, alcoxi Cl-5, ariloxi, aril-alcoxi Cl-5 heteroaril-alcoxi Cl-5, alcoxi Cl-5-carbonilo, ariloxicarbonilo, alcanoíl Cl-5-oxi, aroíloxi, carbamoílo en el que el átomo de nitrógeno puede estar independientemente mono- o di-sustituido con alquilo Cl-5, arilo, heterociclilo seleccionado entre el grupo que consta do piperidinilo, morfolinilo y piperazinilo o heteroarilo seleccionado entre el grupo que consta de furanilo, tienilo, pirrolilo, oxazolilo, tiazolilo, imidazolilo, piridinilo, indolilo, benzofuranilo, benzotienilo, bencimidazolilo, benzotiazolilo. quinolinilo e isoquinolinilo, alcanoíl Cl-5-amino, aroílamino, alquil Cl-5-tio en el que el átomo de azufre puede estar oxidado a un sulfóxido o una sulfona, ariltio en el que el átomo de azufre puede estar oxidado a un sulfóxido o una sulfona, aril-alquil Cl-5-tio en el que el átomo de azufre puede estar oxidado a un sulfóxido o una sulfona, ureido en el que cualquiera de los átomos de nitrógeno puede estar sustituido independientemente con alquilo Cl-5, arilo, heterociclilo seleccionado entre el grupo que consta de piperidinilo, morfolinilo y piperazinilo o heteroarilo seleccionado entre el grupo que consta de furanilo, tienilo, pirrolilo, oxazolilo, tiazolilo, imidazolilo, piridinilo, indolilo, benzofuranilo, benzotienilo, bencimidazolilo, benzotiazolilo, quinolinilo e isoquinolinilo, alcoxi Cl-5-carbonilamino, ariloxicarbonilamino, alquil Cl-5-carbamoíloxi, arilcarbamoíloxi, alquil Cl-5-sulfonilamino, ariisulfonilamino, alquil Cl-5-aminosulfonilo, arilaminosulfonilo, amino en el que el átomo de nitrógeno puede estar independientemente mono- o di-sustituido con alquilo Cl-5, arilo, heterociclilo seleccionado entre el grupo que consta de pirrolidinilo, piperidinilo, morfolinilo y piperazinilo o heteroarilo seleccionado entre el grupo que consta de furanilo, tienilo, pirrolilo, oxazolilo, tiazolilo, imidazolilo, piridinilo, indolilo, benzofuranilo, benzotienilo, bencimidazolilo, benzotiazolilo, quinolinilo e isoquinolinilo, halógeno, hidroxi, oxo, carboxi y ciano, Rf puede estar además opcionalmente sustituido con uno o más Rg; P.g se selecciona entre el grupo que consta de alquilo Cl-5, cicloalquilo C3-7, fenilo opcionalmente sustituido con uno o más grupos seleccionados entre halógeno, metilo o metoxi. naftilo opcionalmente sustituido con uno o más grupos seleccionados entre halógeno, metilo o metoxi, heterociclilo seleccionado entre el grupo que consta de 5 pirrolidinilo, piperidinilo, morfolinilo, tiomorfolinilo, piperazinilo e indolinilo; heteroarilo seleccionado entre el grupo que consta de furanilo, tienilo, pirrolilo, oxazolilo, tiazolilo, imidazolilo, 10 triazolilo, tetrazolilo, piridinilo, pirimidinilo, pirazinilo, indolilo, benzofuranilo, benzotienilo, bencimidazolilo, benzotiazolilo, quinolinilo, isoquinolinilo, quinazolinilo 15 y quinoxalinilo, alcoxi Cl-5, ariloxi, aril-alcoxi Cl-5, alcoxi Cl-5-carbonilo, ariloxicarbonilo, alcanoíl Cl-5-oxi, aroíloxi, carbamoílo en el que el átomo de nitrógeno puede estar independientemente 20 mono- o di-sustituido con alquilo Cl-5, arilo, heterociclilo seleccionado entre el grupo que consta de piperidinilo, morfolinilo y piperazinilo o heteroarilo seleccionado entre el grupo que consta de 25 furanilo, tienilo, pirrolilo, oxazolilo, tiazolilo, imidazolilo, piridinilo, indolilo, benzofuranilo, benzotienilo, bencimidazolilo, benzotiazolilo, quinolinilo e isoquinolinilo, alcanoíl Cl- 5 5-amino, aroílamino, alquil Cl-5-tio en el que el átomo de azufre puede estar oxidado a un sulfóxido o una sulfona, ariltio en el que el átomo de azufre puede estar oxidado a un sulfóxido o una sulfona, ureido en el 10 que cualquiera de los átomos de nitrógeno puede estar sustituido independientemente con alquilo Cl-5, arilo, heterociclilo seleccionado entre el grupo que consta de piperidinilo, morfolinilo y piperazinilo o 15 heteroarilo seleccionado entre el grupo que consta de furanilo, tienilo, pirrolilo, oxazolilo, tiazolilo, imidazolilo, piridinilo, indolilo, benzofuranilo, benzotienilo, bencimidazolilo, 20 benzotiazolilo, quinolinilo e isoquinolinilo, alcoxi Cl-5-carbonilamino, ariloxicarbonilamino, alquil Cl-5- carbamoí loxi, arilcarbamoíloxi, alquil Cl- 5-sulfonilamino, ariisulfonilamino, alquil 25 Cl-5-aminosulfonilo, arilaminosulfonilo, amino en el que el átomo de nitrógeno puede estar independientemente mono- o disustituido con alquilo Cl-5, arilo, heterociclilo seleccionado entre el grupo que consta de pirrplidinilo, piperidinilo, morfolinilo y piperazinilo o heteroarilo seleccionado entre !el grupo que consta de furanilo, tienilo. pirrolilo, oxazolilo, i tiazolilo, imidazolilo, piridinilo, indolilo, benzofuranilo. benzotienilo. bencimidazolilo benáotiazolilo, quinolinilo e isoquinolinilo, Halógeno, hidroxi, oxo, carboxi y ciano; i i I Rh se selecciona entre el grupo que consta de i alquilo Cl-5, fenilo, ¡naftilo, alcoxi Cl-5-carbonilo, ariloxicarbonijlo, aril-alcoxi Cl-3-carbonilo, carbamoílo en, el que el átomo de í nitrógeno puede estar opqionalmente mono- o disustituido con un grupeo seleccionado entre alquilo Cl-5, cicloalquiloi C3-6, fenilo, naftilo, arilalquilo Cl-3, hete^ociclilo seleccionado entre el grupo que conjsta de pirrolidinilo, piperidinilo, morfolinilf y piperazinilo o heteroarilo seleccionado . entre el grupo que consta de furanilo, j tienilo, pirrolilo, oxazolilo, tiazolilo, imidazolilo, piridinilo, indolilo, benzofuranilo, benzotienilo, bencimidazolilo, benzotiazolils, quinolinilo e isoquinolinilo, halógeno, hidroxi, carboxi y ciano; y X es 0.
- 25. El compuesto de conformidad con la reivindicación 24, caracterizado porque: Y es O; i Ri es alquilo Cl-5, cicloalquilo; C3-6, fenilo, naftilo, heterociclilo seleccionado entre ¡el grupo que consta de piperidinilo, morfolinilo, pip^razinilo, piranilo y tiopiranilo; heteroarilo seleccionado entre el grupo que i consta de furanilo, tienilo, ' pirrolilo, oxazolilo, i tiazolilo, imidazolilo, piridmilo, mdolilo, benzofuranilo, benzotienilo,, bencimidazolilo, benzotiazolilo, quinolinilo e isoquinolinilo o amino, en el que Ri está opcionalmente sustituido con uno o más R ; RD se selecciona entre ejL grupo que consta de alquilo Cl-3, cicloalquil?( C3-6, fenilo, naftilo, heterociclilo seleccionado entre el grupo que consta de pirrolidínilo, piperidinilo, morfolinilo y piperázinilo, heteroarilo seleccionado entre el grupo gue consta de furanilo, tienilo, pirrolilo, oxazolilo, tiazolilo, imidazolilo, tetrazolilo, piridinilo, indolilo, benzofuranílo, benzotienilo, bencimidazolilo, benzotiazolilo, quinolinilo e isoquinolinilo, alcoxi Cl-3, fenoxi, alcoxi Cl-3-carbonilo, ariloxicarbonilo, alcanoíl Cl-5-oxi, i aroíloxi, carbamoílo en el que el átomo de nitrógeno puede estar independientemente mono- o di-sustituido con alquilo Cl-5, fenilo o I heteroarilo seleccionado entre el grupo que consta de furanilo, tienilo, pirrolilo, oxazolilo, tiazolilo, imidazolilo, piridinilo, indolilo, benzofuranilo, benzotienilo, bencimidazolilo, benzotiazolilo, quinolinilo e isoquinolinilo, alcanoíl Cl-5-amino, aroílamino, alquil Cl-5-tio en el q?e el átomo de azufre puede estar oxidado a un sailfóxido o una sulfona, i ariltio en el que el átomc¡) de azufre puede estar oxidado a un sulfóxido o una sulfona, ureido en el que cualquiera de lob átomos de nitrógeno puede estar sustituido independientemente con alquilo Cl-5, fenilo o naftilo; alcoxi Cl-5-carbonilamino, alquil Cl-5-carbamoí loxi , arilcarbamoíloxi, alquil Cl-5-sulfonilamino, ariisulfonilamino, alquil Cl-5-aminosulfonilo, i arilaminosulfonilo, amino ¡en el que el átomo de nitrógeno puede estar independientemente mono- o di-sustituido con alquilo Cl-5, fenilo, naftilo, heterociclilo seleccionado entre el grupo que consta de piperidinilo, morfolinilo y piperazinilo o heteroarilo seleccionado entre el grupo que consta de furanilo, tienilo, pirrolilo, oxazolilo, tiazolilo, imidazolilo, piridinilo, indolilo, benzofuranilo, benzotienilo, bencimidazolilo, benzotiazolilo, quinolinilo e isoquinolinilo, halógeno, hidroxi, oxo, carboxi y ciano, RD puede estar ade ás opcionalmente sustituido con uno o más Rc; Rc se selecciona entre el grupo que consta de alquilo Cl-3, cicloalquilo C5-6, arilo, alcoxi Cl-3, fenoxi, halógeno, hidroxi, oxo, carboxi y ciano; ?\ e ?? , Rs es alquilo Cl-5, cicloalquilo C3-6 o fenilo, en el que Rs está opcionalmente sustituido con uno o más Ra; Ra se selecciona entre el grupo que consta de alquilo Cl-3, cicloalquilo C3-6, fenilo, naftilo, heterociclilo seleccionado entre el grupo que consta de piperidinilo, morfolinilo y piperazinilo; heteroarilo seleccionado entre el grupo que consta de furanilo, tienilo, tiazolilo, imidazolilo, piridinilo, indolilo, quinolinilo e isoquinolinilo, alcoxi Cl-5, fenoxi, aroílo, alcoxi Cl-5-carbonilo, ariloxicarbonilo, alcanoíl Cl-5-oxi, aroíloxi, carbamoílo en el que el átomo de nitrógeno puede estar independientemente ono-o di-sustituido con alquilo Cl-5, fenilo, naftilo, heterociclilo seleccionado entre el grupo que consta de piperidinilo, morfolinilo y piperazinilo o heteroarilo seleccionado entre el grupo que consta de furanilo, tienilo, pirrolilo, oxazolilo, tiazolilo, imidazolilo, piridinilo e indolilo, alcanoíl Cl-5-amino, aroílamino, alquil Cl-3-tio en el quo el átomo de azufre puede estar oxidado a un sulfóxido o una sulfona, feniltio en el que el átomo de azufre puede estar oxidado a un sulfóxido o una sulfona, ureido en el que cualquiera de los átomos de nitrógeno puede estar sustituido independientemente con alquilo Cl-3, fenilo o heteroarils seleccionado entro el grupo que consta de furanilo, tienilo, pirrolilo, oxazolilo, tiazolilo, imidazolilo, piridinilo e indolilo, alcoxi Cl-5-carbonilamino, alquil Cl-5-carbamoí loxi, arilcarbamoíloxi, alquil Cl-5-sulfonilamino, ariisulfonilamino, amino en el que el átomo de nitrógeno puede estar independientemente mono- o di-sustituido con alquilo Cl-3, fenilo, heterociclilo seleccionado entre el grupo que consta de piperidinilo, morfolinilo y piperazinilo o heteroarilo seleccionado entre el grupo que consta de furanilo, tienilo, pirrolilo, oxazolilo, tiazolilo, imidazolilo, piridinilo e indolilo, halógeno, hidroxi, oxo, carboxi y ciano, Ra puede estar además opcionalmente sustituido con uno o Re se selecciona entre el grupo que consta de alquilo Cl-5, cicloalquilo C5-6, fenilo, naftilo, aril-alquilo Cl-3, alcoxi Cl-5, fenoxi, aril-alcoxi Cl-3 aroílo, amino, halógeno, hidroxi, oxo, carboxi y ciano; R4 es H; Re es H, alquilo Cl-5, cicloalquilo C3-6, fenilo o ciano, en el que Re está opcionalmente sustituido con uno o más Rf; Rf se selecciona entre el grupo que consta de alquilo Cl-3, cicloalquilo C3-6, fenilo, naftilo, heterociclilo seleccionado entre el grupo que consta de pirrolidinilo, piperidinilo, morfolinilo y piperazinilo; heteroarilo seleccionado entre el grupo que consta de furanilo, tienilo, pirrolilo, oxazolilo, tiazolilo, imidazolilo, piridinilo, indolilo, benzofuranilo, benzotienilo, bencimidazolilo, benzotiazolilo, quinolinilo e isoquinolinilo, alcoxi Cl-5, ariloxi, aril-alcoxi Cl-3, heteroaril-alcoxi Cl-3, alcoxi Cl-5-carbonilo, ariloxicarbonilo, alcanoíl Cl-5-oxi, aroíloxi, carbamoílo en el que el átomo de nitrógeno puede estar independientemente mono- o di-sustituido con alquilo Cl-5, fenilo o heteroarilo seleccionado entre el grupo que consta de furanilo, tienilo, pirrolilo, oxazolilo, tiazolilo, imidazolilo, piridinilo e indolilo, alcanoíl Cl-5-amino, aroílamino, alquil Cl-3-tio en el que el átomo de azufre puedo estar oxidado a un sulfóxido o una sulfona, ariltio en el que el átomo de azufre puede estar oxidado a un sulfóxido o una sulfona, aril-alquil Cl-3-tio en el que el átomo de azufre puede estar oxidado a un sulfóxido o una sulfona, ureido en el que cualquiera de los átomos de nitrógeno puede estar sustituido independientemente v con alquilo Cl-5 o fenilo, alcoxí Cl-5-carbonilamino, alquil Cl-5-sulfonilamino, ariisulfonilamino, amino en el que el átomo de nitrógeno puede estar independientemente mono- o di-sustituido con alquilo Cl-5, fenilo, naftilo, heterociclilo seleccionado entre el grupo que consta de piperidinilo, morfolinilo y piperazinilo o heteroarilo seleccionado entre el grupo que consta de furanilo, tienilo, pirrolilo, oxazolilo, tiazolilo, imidazolilo, piridinilo, indolilo, halógeno, hidroxi, oxo, carboxi y ciano, Rf puede estar además opcionalmente sustituido con uno o más Rg; Ry se selecciona entre el grupo que consta de alquilo Cl-3, cicloalquilo C5-6, fenilo opcionalmente sustituido con uno o más grupos seleccionados entre halógeno o metilo, heterociclilo seleccionado entre el grupo que consta de pirrolidinilo, piporidinilo, morfolinilo y piperazinilo, heteroarilo seleccionado entre el grupo que consta de furanilo, tienilo, pirrolilo, oxazolilo, tiazolilo, imidazolilo, piridinilo, pirimidinilo, pirazinilo e indolilo, alcoxi Cl-5, ariloxi, aril-alcoxi Cl-3, alcoxi Cl-5-carbonilo, ariloxicarbonilo, alcanoíl Cl-5-oxi, aroíloxi, carbamoílo en el que el átomo de nitrógeno puede estar independientemente mono- o di-sustituido con alquilo Cl-5 o arilo, alcanoíl Cl-5-amino, aroílamino, alquil Cl-5-tio en el que el átomo de azufre puede estar oxidado a un sulfóxido o una sulfona, ariltio en el que el átomo de azufre puede estar oxidado a un sulfóxido o una sulfona, ureido en el que cualquiera de los átomos de nitrógeno puede estar sustituido independientemente con alquilo Cl-5 o arilo, alcoxi Cl-5-carbonilamino, ariloxicarbonilamino, alquil Cl-5- carbamoíloxi, arilcarbamoíloxi, alquil Cl- 5-sulfonilamino, ariisulfonilamino, alquil Cl-5-aminosulfonilo, arilaminosulfonilo, amino en el que el átomo de nitrógeno puede estar independientemente mono- o disustituido con alquilo Cl-5 o arilo, halógeno, hidroxi, oxo, carboxi y ciano; Rh se selecciona entre el grupo que consta de alquilo Cl-5, fenilo, alcoxi Cl-5-carbonilo, ariloxicarbonilo, aril-alcoxi Cl-3-carbonilo, carbamoílo en el que el átomo de nitrógeno puede estar opcionalmente mono- o di-sustituido con alquilo Cl-5, cicloalquilo C3-6, fenilo, naftilo o aril-alquilo Cl-3; halógeno, hidroxi, carboxi y ciano .
- 26. El compuesto de conformidad con la reivindicación 25, caracterizado porque: Ri es alquilo Cl-3, cicloalquilo C5-6, fenilo, naftilo, heterociclilo seleccionado entre el grupo que consta de piperidinilo, morfolinilo, piperazinilo, piranilo y tiopiranilo; heteroarilo seleccionado entre el grupo que consta de furanilo, tienilo, pirrolilo, oxazolilo, tiazolilo, imidazolilo, piridinilo e indolilo o amino, en el que Ri está opcionalmente sustituido con uno o más Rb; RD se selecciona entre el grupo que consta de alquilo Cl-3, cicloalquilo C5-6, fenilo, heterociclilo seleccionado entre el grupo que consta de piperidinilo, morfolinilo y piperazinilo; heteroarilo seleccionado entre el grupo que consta de furanilo, tienilo, pirrolilo, imidazolilo, tetrazolilo, piridinilo, indolilo, benzofuranilo, benzotienilo, bencimidazolilo, benzotiazolilo, quinolinilo e isoquinolinilo, alcoxi Cl-3, alcoxi Cl-3-carbonilo, ariloxicarbonilo, alcanoíl Cl-5-oxí, aroíloxi, carbamoílo en el que el átomo de nitrógeno puede estar independientemente mono- o di-sustituido con alquilo Cl-3, fenilo o heteroarilo seleccionado entre el grupo que consta de pirrolilo, imidazolilo, piridinilo, indolilo, benzofuranilo, benzotienilo, bencimidazolilo y benzotiazolilo, alcanoíl Cl-5-amino, aroílamino, alquil Cl-3-tio en el que el átomo de azufre puede estar oxidado a un sulfóxido o una sulfona, ariltio en el que el átomo de azufre puede estar oxidado a un sulfóxido o una sulfona, ureido en el que cualquiera de los átomos de nitrógeno puede estar sustituido independientemente con alquilo Cl-3 o fenilo, alquil Cl-5-sulfonilamino, ariisulfonilamino, amino en el que el átomo de nitrógeno puede estar independientemente mono- o di-sustituido con alquilo Cl-3, fenilo heterociclilo seleccionado entre el grupo que consta de piperidinilo, morfolinilo y piperazinilo o heteroarilo seleccionado entre el grupo que consta de pirrolilo, imidazolilo, piridinilo, indolilo, benzofuranilo, benzotienilo, bencimidazolilo, benzotiazolilo, quinolinilo e isoquinolinilo, halógeno, hidroxi, oxo, carboxi y ciano, Rb puede estar además opcionalmente sustituido con uno o más Rc; Rc se selecciona entre el grupo que consta de alquilo Cl-3, cicloalquilo C5-6, alcoxi Cl-3, halógeno e hidroxi; quilo Cl-5, cicloalquilo C5-6 o fenilo en el que opcionalmente sustituido con uno o más Rd; R se selecciona entre el grupo que consta de alquilo Cl-3, cicloalquilo C3-6, fenilo, naftilo, 4-piperidinilo, 4-morfolinilo, piperazinilo, furanilo, tienilo, tiazolilo, imidazolilo, piridinilo, indolilo, alcoxi Cl-5, fenoxi, aroílo, alcoxi Cl-5-carbonilo, ariloxicarbonilo, alcanoíl Cl-5-oxi, aroíloxi, carbamoílo en el que el átomo de nitrógeno puede estar independientemente mono- o di-sustituido con alquilo Cl-5 o fenilo, alcanoíl Cl-5-amino, alquil Cl-3-tio en el que el átomo de azufre puede estar oxidado a un sulfóxido o una sulfona, ureido en el que cualquiera de los átomos de nitrógeno puede estar sustituido independientemente con alquilo Cl-3 o fenilo, alcoxi Cl-5-carbonilamino, alquil Cl-5-sulfonilamino, arilsulfonilamíno, amino en el que el átomo de nitrógeno puede estar independientemente mono- o di-sustituido con alquilo Cl-3 o fenilo, halógeno, hidroxi, oxo, carboxi y ciano, Rd puede estar además opcionalmente sustituido con uno o más Re; Re se selecciona entre el grupo que consta de alquilo Cl-5, cicloalquilo C5-6, fenilo, bencilo, alcoxi Cl-5, fenoxi, benciloxi, aroílo, halógeno, hidroxi, oxo, carboxi y ciano; R5 es H o alquilo Cl-3; Re es H, alquilo Cl-5, fenilo o ciano, en el que R6 está opcíonalmente sustituido con uno o más Rf; Rf se selecciona entre el grupo que consta de alquilo Cl-3, cicloalquilo C3-6, fenilo, naftilo, furanilo, tienilo, tiazolilo, imidazolilo, piridinilo, indolilo, alcoxi Cl-3, benciloxi, piridil-alcoxi Cl-3, tienil-alcoxi C103, furanil- alcoxi Cl-3, alcoxi Cl-3-carbonilo, fenoxioxicarbonilo, alcanoíl Cl-5-oxi, aroíloxi, carbamoílo en el que el átomo de nitrógeno puede estar independientemente mono- o di-sustituido con alquilo Cl-3 o fenilo, alcanoíl Cl-5-amino, aroílamino, metiltio en el que el átomo de azufre puede estar oxidado a un sulfóxido o una sulfona, benciltio en el que el átomo de azufre puede estar oxidado a un sulfóxído o una sulfona, ureido en el que cualquiera de los átomos de nitrógeno puede estar sustituido independientemente con alquilo Cl-5 o fenilo, alcoxi Cl-3-carbonilamino, amino en el que el átomo de nitrógeno puede estar independientemente mono- o di-sustituido con alguilo Cl-5 o fenilo, halógeno, hidroxi, oxo, carboxi y ciano, Rf puede estar además opcionalmente sustituido con uno o más Rg; Rg se selecciona entre el grupo que consta de alquilo Cl-3, fenilo opcionalmente sustituido con uno o más grupos seleccionados entre el grupo que consta de halógeno y metilo, heterociclilo seleccionado entre el grupo que consta de piperidinilo, morfolinilo y piperazinilo; heteroarilo seleccionado entre el grupo que consta de furanilo, tienilo, pirrolilo y piridinilo, alcoxi Cl-3. ariloxi, benciloxi, alcoxi Cl-5-carbonilo, alcanoíl Cl-5-oxi, aroíloxi, carbamoílo en el que el átomo de nitrógeno puede estar independientemente mono- o di-sustituido con alquilo Cl-5 o fenilo, alcanoíl Cl-5- amino, aroílamino, alquil Cl-5-tio en el que el átomo de azufre puede estar oxidado a un sulfóxido o una sulfona, ureido en el que cualquiera de los átomos de nitrógeno puede estar sustituido independientemente con alquilo Cl-5 o fenilo, alcoxi Cl-5- carbonilamino, alquil Cl-5-carbamoíloxi, arilcarbamoíloxi, alquil Cl-3- sulfonilamino, ariisulfonilamino, alquil Cl-3-aminosulfonilo, arilaminosulfonilo, amino en el que el átomo de nitrógeno puede estar independientemente mono- o disustituido con alquilo Cl-3 o fenilo, halógeno, hidroxi, oxo, carboxi y ciano; Rh se selecciona entre el grupo que consta de alquilo Cl-3, fenilo, alcoxi Cl-3-carbonilo, fenoxioxicarbonilo, benciloxi, carbamoílo en el que el átomo de nitrógeno puede estar opcionalmente mono- o di-sustituido con un grupo seleccionado entre el grupo que consta de alquilo Cl-5, fenilo y bencilo, halógeno, hidroxi, carboxi y ciano.
- 27. El compuesto de conformidad con la reivindicación 26, caracterizado porque: Ri es cicloalquilo C5-6, fenilo, naftilo, piperidinilo, morfolinilo, piperazinilo, piranilo, tiopiranilo, furanilo, tienilo, pirrolilo o amino, en el que Rx está opcionalmente sustituido con uno o más Rb; Rb se selecciona entre el grupo que consta de alquilo Cl-3, cicloalquilo C5-6, fenilo. furanilo, tienilo, pirrolilo, imidazolilo, indolilo, benzofuranilo, benzotienilo, bencimidazolilo, benzotiazolilo, alcoxi Cl-3, alcoxi Cl-3-carbonilo, carbamoílo en el que el átomo de nitrógeno puede estar independientemente mono- o di-sustituido con alquilo Cl-3 o fenilo; alcanoíl Cl-5-amino, aroílamino, ureido en el que cualquiera de los átomos de nitrógeno puede estar sustituido independientemente con alquilo Cl-3 o fenilo; alquil Cl-5-sulfonilamino, ariisulfonilamino, amino en el que el átomo de nitrógeno puede estar independientemente mono- o di-sustituido con alquilo Cl-3 o fenilo, halógeno, hidroxi, oxo, carboxi y ciano, Rb puede estar además opcionalmente sustituido con uno o más Rc; Rc se selecciona entre el grupo gue consta de alquilo Cl-3, alcoxi Cl-3, halógeno e hidroxi ; Rs es alquilo Cl-5, cicloalquilo C5-6 o fenilo, en el que R está opcionalmente sustituido con uno o más grupos de la fórmula Rd,' Rd se selecciona entre el grupo que consta de alquilo Cl-3, cicloalquilo C3-6, fenilo, naftilo, 4-piperidinilo, furanilo, tienilo, tiazolilo, imidazolilo, piridinilo, indolilo, alcoxi Cl-3, alcoxi Cl-5-carbonilo, alcanoíl Cl-5-oxi, benzoiloxi, carbamoílo en el que el átomo de nitrógeno puede estar independientemente mono- o di-sustituido con alquilo Cl-3 o fenilo, alcanoíl Cl-5-amino, alquil Cl-3-tio en el que el átomo de azufre puede estar oxidado a un sulfóxido o una sulfona, alcoxi Cl-3-carbonilamino, alquil Cl-3- sulfonilamino, amino en el que el átomo de nitrógeno puede estar independientemente mono- o di-sustituido con alquilo Cl-3 o fenilo, halógeno, hidroxi, oxo, carboxi y ciano, Rd puede estar además opcionalmente sustituido con uno o Re se selecciona entre el grupo que consta de alquilo Cl-3, fenilo, bencilo, alcoxi Cl-3, fenoxi, benciloxi, benzoílo, halógeno, hidroxi, oxo, carboxi y ciano; en que la configuración en el centro estéreo definido por R2 y R3 y el carbono al que éstos están unidos se define como L; R5 es H o metilo; R6 es alquilo Cl-5, fenilo o ciano en el que R6 está opcionalmente sustituido con uno o más grupos de la fórmula Rf; Rf se selecciona entre el grupo que consta de metilo, cicloalquilo C3-6, fenilo, naftilo, furanilo, tienilo, tiazolilo, imidazolilo, piridinilo, indolilo, alcoxi Cl-3, benciloxi, piridil-alcoxi Cl-3, tienil-alcoxi Cl-3, furanil- alcoxi Cl-3, alcanoíl Cl-5-amino, aroílamino, metiltio en el que el átomo de azufre puede estar oxidado a un sulfóxido o una sulfona, benciltio en el que el átomo de azufre puede estar oxidado a un sulfóxido o una sulfona, alcoxi Cl-3- carbonilamino, amino en el que el átomo de nitrógeno puede estar independientemente mono- o di-sustituido con alquilo Cl-5 o fenilo, halógenos hidroxi, oxo, carboxi y ciano, Rf puede estar además opcionalmente sustituido con uno o más Rg; Rg se selecciona entre el grupo que consta de alquilo Cl-3 fenilo opcionalmente sustituido con uno o más grupos seleccionados entre halógeno o metilo, alcoxi Cl-3, ariloxi, benciloxi, alcoxi Cl- 3-carbonilo, carbamoílo en el que el átomo de nitrógeno puede estar independientemente mono- o di-sustituido con alquilo Cl-3 o fenilo, alcanoíl Cl-5-amino, aroílamino, amino en el que el átomo de nitrógeno puede estar independientemente mono- o di- sustituido con alquilo Cl-3 o fenilo, halógeno, hidroxi, oxo, carboxi y ciano; Rh se selecciona entre el grupo que consta de alquilo Cl-3, fenilo, alcoxi Cl-3-carbonilo, benciloxi y carboxi.
- 28. El compuesto de conformidad con la reivindicación 27, caracterizado porque: Ri es ciciohexilo, fenilo, naftilo, piperidinilo, morfolinilo, piperazinilo, piranilo, tiopiranilo o amino en el que Ri está opcionalmente sustituido con uno o más Rb; R se selecciona entre el grupo que consta de alquilo Cl-3, cicloalquilo CS-6, fenilo, furanilo, tienilo, pirrolilo, imidazolilo, indolilo, benzofuranilo, benzotienilo, bencimidazolilo, benzotiazolilo, alcoxi Cl-3, alcoxi Cl-3-carbonilo, carbamoílo en el que el átomo de nitrógeno puede estar independientemente mono- o di-sustituido con alquilo Cl-3 o fenilo, alcanoíl Cl-5-amino, aroílamino, alquil Cl-5- sulfonilamino, ariisulfonilamino, amino en el que el átomo de nitrógeno puede estar independientemente mono- o di-sustituido con alquilo Cl-3, halógeno, hidroxi, oxo, carboxi y ciano, Rb puede estar además opcionalmente sustituido con uno o más Rc; Rc se selecciona entre el grupo que consta de alcoxi Cl-3, halógeno e hidroxi, R3 es alquilo Cl-5 o cicloalquilo C5-6 en el que R3 está opcionalmente sustituido con uno o más Rd; Rd se selecciona entre el grupo que consta de metilo, cicloalquilo C3-6, fenilo, naftilo, tienilo, imidazolilo, piridinilo, indolilo, alcoxi Cl-4, alcanoíl Cl-5-amino, metiltio en el que el átomo de azufre puede estar oxidado a un sulfóxido o una sulfona, halógeno, hidroxi, oxo, carboxi y ciano, Rd puede estar además opcionalmente sustituido con uno o más Reí- Re se selecciona entre el grupo que consta de metilo, fenilo, bencilo, metoxi, fenoxi, benciloxi, benzoílo, halógeno e hidroxi; R6 es alquilo Cl-5 o fenilo, en el que Re está opcionalmente sustituido con uno o más Rf,- Rf se selecciona entre el grupo que consta de cicloalquilo C3-6, fenilo, naftilo, tienilo, imidazolilo, piridinilo, indolilo, metoxi, benciloxi, alcanoíl Cl-3-amino, metiltio en el que el átomo de azufre puede estar oxidado a un sulfóxido o una sulfona, benciltio en el que el átomo de azufre puede estar oxidado a un sulfóxido o una sulfona, metoxicarbonilamino, amino en el que el átomo de nitrógeno puede estar independientemente mono- o di-sustituido con alguilo Cl-3, halógeno, hidroxi, carboxi y ciano, Rf puede estar además opcionalmente sustituido con uno o más Rg; Rg se selecciona entre el grupo que consta de metilo, fenilo opcionalmente sustituido con uno o más grupos seleccionados entre halógeno o metilo, metoxi, fenoxi, benciloxi, metoxicarbonilo, amino en el que el átomo de nitrógeno puede estar independientemente mono- o di-sustituido con alquilo Cl-3 o fenilo, halógeno, hidroxi y carboxi; Rh se selecciona entre el grupo que consta de vinilo, fenilo, metoxicarbonilo, benciloxicarbonilo y carboxi.
- 29. El compuesto de conformidad con la reivindicación 28, caracterizado porque: Ri es ciciohexilo, fenilo, naftilo, piperidinilo, morfolinilo, piperazinilo, piranilo o tiopiranilo, en el que Ri está opcionalmente sustituido con uno o más Rb; Rb se selecciona entre el grupo que consta de pirrolilo, imidazolilo, indolilo, bencimidazolilo, metoxi, metoxicarbonilo, amino en el que el átomo de nitrógeno puede estar independientemente mono- o di-sustituido con alquilo Cl-3, halógeno, hidroxi y carboxi, Rb puede estar además opcionalmente sustituido con uno o más Rc; Rc se selecciona entre el grupo que consta de metoxi, halógeno e hidroxi; Rd se selecciona entre el grupo que consta de metilo, cicloalquilo C3-6, fenilo, naftilo, alcoxi Cl-4, alcanoíl Cl-3-amino, metiltio en el que el átomo de azufre puede estar oxidado a un sulfóxido o una sulfona, halógeno, hidroxi, oxo, carboxi y ciano, Rd puede estar además opcionalmente sustituido con uno o más Re; Re se selecciona entre el grupo gue consta de metilo, fenilo, metoxi, halógeno e hidroxi ; R5 es H; Rf se selecciona entre el grupo que consta de cicloalquilo C5-6, fenilo, naftilo, tienilo, indolilo, metoxi, benciloxi, metiltio en el que el átomo de azufre puede estar oxidado a un sulfóxido o una sulfona, benciltio en el que el átomo de azufre puede estar oxidado a un sulfóxido o una sulfona, metoxicarbonilamino, halógeno, hidroxi, carboxi y ciano, Rf puede estar además opcionalmente sustituido con uno o más Rg; Rg se selecciona entre el grupo que consta de metilo, fenilo opcionalmente sustituido con halógeno, metoxi, fenoxi, benciloxi, metoxicarbonilo, halógeno, hidroxi y carboxi ; Rh es vinilo o fenilo.
- 30. El compuesto de conformidad con la reivindicación 29, caracterizado porque: Ri es fenilo, naftilo o 4-morfolinilo en el que Ri está opcionalmente sustituido con uno o más Rb; Rb se selecciona entre el grupo que consta de bencimidazolilo, metoxi y dimetilamino, Rb puede estar además opcionalmente sustituido con Rc en el que Rc es un átomo de halógeno; R es alquilo Cl-5 en el que R3 está opcionalmente sustituido con uno o más Rd; Rd se selecciona entre el grupo que consta de cicloalquilo C3-6, fenilo o naftilo, R puede estar además opcionalmente sustituido con uno o Re se selecciona entre el grupo que consta de metilo y halógeno, Rf se selecciona entre el grupo que consta de cicloalquilo CS-6, fenilo, naftilo, indolilo, benciloxi, metiltio en el que el átomo de azufre puede estar oxidado a un sulfóxido o una sulfona, benciltio en el que el átomo de azufre puede estar oxidado a un sulfóxido o una sulfona, halógeno y carboxi, Rf puede estar además opcionalmente sustituido con uno o más Rg; Rg se selecciona entre el grupo que consta de metilo, metoxi, metoxicarbonilo, halógeno e hidroxi .
- 31. Un compuesto de la fórmula (Ha) : (Ha) caracterizado porque A es -C (Y) - o -S02- Y es 0, S o NRa en el que Ra se selecciona entre el grupo que consta de H, alquilo, arilo, alcoxi, ariloxi, alquilamino y arilamino; Ri es alquilo, cicloalquilo, arilo, heterociclilo, heteroarilo o amino en el que Ri está opcionalmente sustituido con uno o más Rb; Rb se selecciona entre el grupo que consta de alquilo, cicloalquilo, arilo, heterociclilo, heteroarilo, alcoxi, ariloxi, alcanoílo, aroílo, alcoxicarbonilo, ariloxicarbonilo, alcanoíloxi, aroíloxi, carbamoílo en el que el átomo de nitrógeno puede estar independientemente mono- o di-sustituido con alquilo, arilo, heterociclilo o heteroarilo, alcanoílamino, aroílamino, alquiltio en el que el átomo de azufre puede estar oxidado a un sulfóxido o una sulfona, ariltio en el que el átomo de azufre puede estar oxidado a un sulfóxido o una sulfona, ureido en el que cualquiera de los átomos de nitrógeno puede estar sustituido independientemente con alquilo, arilo, heterociclilo o heteroarilo, alcoxi carbonilamino, ariloxicarbonilamino, alquilcarbamoíloxi, arilcarbamoíloxi, alquilsulfonilamino, ariisulfonilamino, alquilaminosulfonilo, arilaminosulfonilo, amino en el que el átomo de nitrógeno puede estar independientemente mono- o di-sustituido con alquilo, arilo, heterociclilo o heteroarilo, halógeno, hidroxi, oxo, carboxi, ciano, nitro, amidino y guanidino; Rb puede estar además opcionalmente sustituido con uno o más Rc; Rc se selecciona entre el grupo que consta de alquilo, cicloalquilo, arilo, heterociclilo, heteroarilo, arilalquilo, alcoxi, ariloxi, arilalcoxi, alcanoílo, aroílo, amino en el que el átomo de nitrógeno puede estar independientemente mono- o di-sustituido con alquilo, arilo, heterociclilo o heteroarilo, halógeno, hidroxi, oxo, carboxi, ciano, nitro, amidino y guanidino; o alquilo; R3 es H, alquilo C2-8, cicloalquilo, arilo, heterociclilo o heteroarilo, en el que Rs está opcionalmente sustituido con uno o más Rd; Rd se selecciona entre el grupo que consta de alquilo, cicloalquilo, arilo, heterociclilo, heteroarilo, alcoxi, ariloxi, arilalcoxi, alcoxicarbonilo, ariloxicarbonilo, alcanoílo, aroílo, alcanoíloxi, aroíloxi, carbamoílo en el que el átomo de nitrógeno puede estar independientemente mono- o di-sustituido con alquilo, arilo, heterociclilo o heteroarilo, alcanoílamino, aroílamino, alquiltio en el que el átomo de azufre puede estar oxidado a un sulfóxido o una sulfona, ariltio en el que el átomo de azufre puede estar oxidado a un sulfóxido o una sulfona, ureido en el que cualquiera de los átomos de nitrógeno puede estar sustituido independientemente con alquilo, arilo, heterociclilo o heteroarilo, alcoxicarbonilamino, ariloxicarbonilamino, alquilcarbamoíloxi, arilcarbamoíloxi, alquilsulfonilamino, ariisulfonilamino, alquilaminosulfonilo, arilaminosulfonilo, amino en el que el átomo de nitrógeno puede estar independientemente mono- o di-sustituido con alquilo, arilo, heterociclilo o heteroarilo, halógeno, hidroxi, oxo, carboxi, ciano, nitro, amidino y guanidino, Rd puede estar además opcionalmente sustituido con uno o más Re; Re se selecciona entre el grupo que consta de alquilo, cicloalquilo, arilo, arilalquilo, alcoxi, ariloxi, arilalcoxi, alcanoílo, aroílo, amino, halógeno, hidroxi, oxo, carboxi, ciano, nitro, amidino y guanidino; R4 es H o alquilo; R5 es H o alquilo; R6 es H, alquilo, cicloalquilo, arilo, heterociclilo, arilo, heteroarilo o ciano, en el que R6 está opcionalmente sustituido con uno o más Rf; Rf se selecciona entre el grupo que consta de alquilo, cicloalquilo, arilo, heterociclilo, heteroarilo, alcoxi, ariloxi, arilalcoxi, alcanoílo, aroílo, alcoxicarbonilo, ariloxicarbonilo, alcanoíloxi, aroíloxi, heteroarilalcoxi, carbamoílo en el que el átomo de nitrógeno puede estar independientemente mono- o di-sustituido con alquilo, arilo, heterociclilo o heteroarilo, alcanoílamino, aroílamino, alquilcarbamoílo, arilcarbamoí lo, alquiltio en el que el átomo de azufre puede estar oxidado a un sulfóxido o una sulfona, ariltio en el que el átomo de azufre puede estar oxidado a un sulfóxido o una sulfona, arilalquiltio en el que el átomo de azufre puede estar oxidado a un sulfóxido o una sulfona, ureido en el que cualquiera de los átomos de nitrógeno puede estar sustituido independientemente con alquilo, arilo, heterociclilo o heteroarilo, alcoxicarbonilamino, ariloxicarbonilamino, alquilcarbamoíloxi, arilcarbamoíloxi, alquilsulfonilamino, ariisulfonilamino, alqui laminosulfonilo, arilaminosulfonilo, amino en el que el átomo de nitrógeno puede estar independientemente mono- o di-sustituido con alquilo, arilo, heterociclilo o heteroarilo, halógeno, hidroxi, oxo, carboxi, ciano, nitro, amidino y guanidino, Rf puede estar además opcionalmente sustituido con uno o más Rg; Rg se selecciona entre el grupo que consta de alquilo, cicloalquilo, arilo opcionalmente sustituido con uno o más grupos seleccionados entre halógeno, metilo o metoxi, heterociclilo, heteroarilo, alcoxi, ariloxi, arilalcoxi, alcoxicarbonilo, ariloxicarbonilo, alcanoíloxi, aroíloxi, carbamoílo en el que el átomo de nitrógeno puede estar independientemente mono- o di-sustituido con alguilo, arilo, heterociclilo o heteroarilo, alcanoílamino, aroílamino, alquilcarbamoí lo, arilcarbamoílo, alquiltio en el que el átomo de azufre puede estar oxidado a un sulfóxido o una sulfona, ariltio en el que el átomo de azufre puede estar oxidado a un sulfóxido o una sulfona, ureido en el que cualquiera de los átomos de nitrógeno puede estar sustituido independientemente con alquilo, arilo, heterociclilo o heteroarilo, alcoxicarbonilamino, ariloxicarbonilamino, alquilcarbamoíloxi, arilcarbamoíloxi, alquilsulfonilamino, ariisulfonilamino, alqui laminosulfonilo, arilaminosulfonilo, amino en el que el átomo de nitrógeno puede estar independientemente mono- o di- sustituido con alquilo, arilo, heterociclilo o heteroarilo, halógeno, hidroxi, oxo, carboxi, ciano, nitro, amidino y guanidino; o R5 y Re juntamente con el carbono al que estos están unidos forman un anillo carbocíclico de 3 a 6 átomos de carbono, estando el anillo carbocíclico opcionalmente sustituido con uno o más Rh; Rh se selecciona entre el grupo que consta de alquilo, arilo, alcoxicarbonilo, ariloxicarbonilo, arilalcoxicarbonilo, carbamoílo en el que el átomo de nitrógeno puede estar opcionalmente mono- o di-sustituido con un grupo seleccionado entre alquilo, cicloalquilo, arilo, arilalquilo, heterociclilo, heteroarilo, halógeno, hidroxi, carboxi y ciano; X es O, S o N-OH; y sus sales, esteres o tautómeros farmacéuticamente aceptables con las siguientes condiciones: cuando Y es 0 y R5 es arilalquilo o heteroarilalquilo entonces Ri no puede ser alquilo, cicloalquilo, arilo, heteroarilo, cicloalquil-alquilo, aril-alquilo o arilcicloalquilo; cuando R5 es H entonces Re no puede ser H; y cuando Ri es alquilo Cl entonces Rb no puede ser carbamoílo, alcanoílamino, aroílamino, ureido, alcoxicarbonilamino, ariloxicarbonilamino, alquilsulfonilamino, ariisulfonilamino, amino, amidino o guanidino en el que cada uno de dichos Rb está enlazado a dicho Ri a través de su átomo de nitrógeno.
- 32. El compuesto de conformidad con la reivindicación 31, caracterizado porque: Y es 0, S o NRa en el que Ra es H, alquilo o arilo; Ri es alquilo Cl-8, cicloalquilo C3-7, arilo, heterociclilo seleccionado entre el grupo que consta de pirrolidinilo, piperidinilo, morfolinilo, tiomorfolinilo, piperazinilo, indolinilo, piranilo y tiopiranilo, heteroarilo seleccionado entre el grupo que consta de furanilo, tienilo, pirrolilo, oxazolilo, tiazolilo, imidazolilo, pirazolilo, isoxazolilo, isotiazolilo, oxadiazolilo, triazolilo, tetrazolilo, tiadiazolilo, piridinilo, piridazinilo, pirimidinilo, pirazinilo, indolilo, isoindolilo, benzofuranilo, benzotienilo, bencimidazolilo, benzotiazolilo, purinilo, quinolinilo, isoquinolinilo, quinazolinilo, quinoxalinilo, carbazolilo, fenotiazinilo, fenoxazinilo, y amino en el que Ri está opcionalmente sustituido con uno o más Rb; Rb se selecciona entre el grupo que consta de alquilo Cl-8, cicloalquilo C3-7, arilo, heterociclilo seleccionado entre el grupo que consta de pirrolidinilo, piperidinilo, morfolinilo, tiomorfolinilo, piperazinilo e indolinilo, heteroarilo seleccionado entre el grupo que consta de furanilo, tienilo, pirrolilo, oxazolilo, tiazolilo, imidazolilo, pirazolilo, isoxazolilo, isotiazolilo, oxadiazolilo, triazolilo, tetrazolilo, tiadiazolilo, piridinilo, piridazinilo, pirimidinilo, pirazinilo, indolilo, isoindolilo, benzofuranilo, benzotienilo, bencimidazolilo, benzotiazolilo, purinilo, quinolinilo, isoquinolinilo, quinazolinilo, quinoxalinilo, carbazolilo, fenotiazinilo o fenoxazinilo, alcoxi Cl-8, ariloxi, alcoxi Cl-8-carbonilo, ariloxicarbonilo, alcanoíl Cl-8-oxi, aroíloxi, carbamoílo en el que el átomo de nitrógeno puede estar independientemente mono- o di-sustituido con alquilo Cl-8, arilo, heterociclilo seleccionado entre el grupo que consta de pirrolidinilo, piperidinilo, morfolinilo, tiomorfolinilo, piperazinilo e indolinilo, o heteroarilo seleccionado entre el grupo que consta de furanilo, tienilo, pirrolilo, oxazolilo, tiazolilo, imidazolilo, pirazolilo, isoxazolilo, isotiazolilo, oxadiazolilo, triazolilo, tetrazolilo, tiadiazolilo, piridinilo, piridazinilo, pirimidinilo, pirazinilo, indolilo, isoindolilo, benzofuranilo, benzotienilo, bencimidazolilo, benzotiazolilo, purinilo, quinolinilo, isoquinolinilo, quinazolinilo, quinoxalinilo, carbazolilo, fenotiazinilo y fenoxazinilo, alcanoíl Cl-8-amino, aroílamino, alquil Cl-8-tio en el que el átomo de azufre puede estar oxidado a un sulfóxido o una sulfona, ariltio en el que el átomo de azufre puede estar oxidado a un sulfóxido o una sulfona, ureido en el que cualquiera de los átomos de nitrógeno puede estar sustituido independientemente con alquilo, arilo, heterociclilo seleccionado entre el grupo que consta de pirrolidinilo, piperidinilo, morfolinilo, tiomorfolinilo, piperazinilo e indolinilo, o heteroarilo seleccionado entre el grupo gue consta de furanilo, tienilo, pirrolilo, oxazolilo, tiazolilo, imidazolilo, pirazolilo, isoxazolilo, isotiazolilo, oxadiazolilo, triazolilo, tetrazolilo, tiadiazolilo, piridinilo, piridazinilo, pirimidinilo, pirazinilo, indolilo, isoindolilo, benzofuranilo, benzotienilo, bencimidazolilo, benzotiazolilo, purinilo, quinolinilo, isoquinolinilo, quinazolinilo, quinoxalinilo, carbazolilo, fenotiazinilo o fenoxazinilo, alcoxicarbonilamino, ariloxicarbonilamino, alquilcarbamoíloxi, arilcarbamoíloxi, alquilsulfonilamino, ariisulfonilamino, alquilaminosulfonilo, arilaminosulfonilo, amino en el que el átomo de nitrógeno puede estar independientemente mono- o di-sustituido con alquilo, arilo, heterociclilo seleccionado entre el grupo que consta de pirrolidinilo, piperidinilo, morfolinilo, tiomorfolinilo, piperazinilo e indolinilo, o heteroarilo seleccionado entre el grupo que consta de furanilo, tienilo, pirrolilo, oxazolilo, tiazolilo. imidazolilo, pirazolilo, isoxazolilo, pirazolilo, isotiazolilo, oxadiazolilo, triazolilo, tetrazolilo, tiadiazolilo, piridinilo, piridazinilo, pirimidinilo, pirazinilo, indolilo, isoindolilo, benzofuranilo, benzotienilo, bencimidazolilo, benzotiazolilo, purinilo, quinolinilo, isoquinolinilo, quinazolinilo, quinoxalinilo, carbazolilo, fenotiazinilo y fenoxazinilo, halógeno, hidroxi, oxo, carboxi, ciano, nitro, amidino, guanidino; Rb puede estar además opcionalmente sustituido con uno o más Rc; Rc se selecciona entre el grupo que consta de alquilo Cl-8, cicloalquilo C3-6, arilo, alcoxi Cl-8, ariloxi, halógeno, hidroxi, oxo, carboxi, ciano, nitro, amidino y guanidino; R3 es H, alquilo C2-8, cicloalquilo C3-7, arilo en el que R3 está opcionalmente sustituido con uno o más Rd; Rd se selecciona entre el grupo que consta de alquilo Cl-8, cicloalquilo C3-7, arilo, heterociclilo seleccionado entre el grupo que consta de pirrolidinilo, piperidinilo, morfolinilo, tiomorfolinilo, piperazinilo e indolinilo; heteroarilo seleccionado entre el grupo que consta de furanilo, tienilo, pirrolilo, oxazolilo, tiazolilo, imidazolilo, pirazolilo, isoxazolilo, isotiazolilo, oxadiazolilo, triazolilo, tetrazolilo, tiadiazolilo, piridinilo, piridazinilo, pirimidinilo, pirazinilo, indolilo, isoindolilo, benzofuranilo, benzotienilo, bencimidazolils, benzotiazolilo, purinilo, quinolinilo, isoquinolinilo, quinazolinilo, quinoxalinilo, carbazolilo, fenotiazinilo y fenoxazinilo, alcoxi Cl-8, ariloxi, alcanoílo, aroílo, alcoxi Cl-8- carbonilo, ariloxicarbonilo, alcanoíl Cl-8-oxi, aroíloxi, carbamoílo en el que el átomo de nitrógeno puede estar independientemente mono- o di-sustituido con alquilo Cl-8, arilo, heterociclilo seleccionado entre el grupo que consta de pirrolidinilo, piperidinilo, morfolinilo, tiomorfolinilo, piperazinilo e indolinilo, o heteroarilo seleccionado entre el grupo que consta de furanilo, tienilo, pirrolilo, oxazolilo, tiazolilo, imidazolilo, pirazolilo, isoxazolilo, isotiazolilo, oxadiazolilo, triazolilo, tetrazolilo, tiadiazolilo, piridinilo, piridazinilo, pirimidinilo, pirazinilo, indolilo, isoindolilo, benzofuranilo, benzotienilo, bencimidazolilo, benzotiazolilo, purinilo, quinolinilo, isoquinolinilo, quinazolinilo, quinoxalinilo, carbazolilo, fenotiazinilo y fenoxazinilo, alcanoíl Cl-8-amino, aroílamino, alquil Cl-8-tio en el que el átomo de azufre puede estar oxidado a un sulfóxido o una sulfona, ariltio en el que el átomo de azufre puede estar oxidado a un sulfóxido o una sulfona, ureido en el que cualquiera de los átomos de nitrógeno puede estar sustituido independientemente con alquilo, arilo, heterociclilo seleccionado entre el grupo que consta de pirrolidinilo, piperidinilo, morfolinilo, tiomorfolinilo, piperazinilo e indolinilo, o heteroarilo seleccionado entre el grupo que consta de furanilo, tienilo, pirrolilo, oxazolilo, tiazolilo, imidazolilo, pirazolilo, isoxazolilo, isotiazolilo, oxadiazolilo, triazolilo, tetrazolilo, tiadiazolilo, piridinilo, piridazinilo, pirimidinilo, pirazinilo, indolilo, isoindolilo, benzofuranilo, benzotienilo, bencimidazolilo, benzotiazolilo, purinilo, quinolinilo, isoquinolinilo, quínazolinilo, quinoxalinilo, carbazolilo, fenotiazinilo y fenoxazinilo, alcoxicarbonilamino, ariloxicarbonilamino, alquilcarbamoíloxi, arilcarbamoíloxi, alquilsulfonilamino, ariisulfonilamino, alquilaminosulfonilo, arilaminosulfonilo, amino en el que el átomo de nitrógeno puede estar independientemente mono- o di-sustituido con alquilo, arilo, heterociclilo seleccionado entre el grupo que consta de pirrolidinilo, piperidinilo, morfolinilo, tiomorfolinilo, piperazinilo e indolinilo o heteroarilo seleccionado entre el grupo que consta de furanilo, tienilo, pirrolilo, oxazolilo, tiazolilo, imidazolilo, pirazolilo, isoxazolilo, isotiazolilo, oxadiazolilo, triazolilo, tetrazolilo, tiadiazolilo, piridinilo, piridazinilo, pirimidinilo, pirazinilo, indolilo, isoindolilo, benzofuranilo, benzotienilo, bencimidazolilo, benzotiazolilo, purinilo, quinolinilo, isoquinolinilo, quinazolinilo, quinoxalinilo, carbazolilo, fenotiazinilo y fenoxazinilo, halógeno, hidroxi, oxo, carboxi, ciano, nitro, amidino, guanidino, Rd puede estar además opcionalmente sustituido con uno o más Reí- Re se selecciona entre el grupo que consta de alquilo Cl-8, cicloalquilo C3-6, arilo, arilalquilo, alcoxi Cl-8, ariloxi, arilalcoxi, aroílo, amino, halógeno, hidroxi, oxo, carboxi, ciano, nitro, amidino y guanidino; R6 es H, alquilo Cl-8, cicloalquilo C3-7, arilo o ciano, en el que R6 está opcionalmente sustituido con uno o más Rf; Rf se selecciona entre el grupo que consta de alquilo Cl-8, cicloalquilo C3-7, arilo, heterociclilo seleccionado entre el grupo que consta de pírrolidinilo, piperidinilo, morfolinilo, tiomorfolinilo, piperazinilo e indolinilo; heteroarilo seleccionado entre el grupo que consta de furanilo, tienilo, pirrolilo, oxazolilo, tiazolilo, imidazolilo, pirazolilo, isoxazolilo, isotiazolilo, oxadiazolilo, triazolilo, tetrazolilo, tiadiazolilo, piridinilo, piridazinilo, pirimidinilo, pirazinilo, indolilo, isoindolilo, benzofuranilo, benzotienilo, bencimidazolilo, benzotiazolilo, purinilo, quinolinilo, isoquinolinilo, quinazolinilo, quinoxalinilo, carbazolilo, fenotiazinilo y fenoxazinilo, alcoxi Cl-8, ariloxi, aril-alcoxi Cl-8, heteroaril-alcoxi Cl-8, alcoxi Cl-8-carbonilo, ariloxicarbonilo, alcanoíl Cl-8-oxi, aroíloxi, carbamoílo en el que el átomo de nitrógeno puede estar independientemente mono- o di-sustituido con alquilo Cl-8, arilos heterociclilo seleccionado entre el grupo que consta de pirrolidinilo, piperidinilo, morfolinilo, tiomorfolinilo, piperazinilo e indolinilo, o heteroarilo seleccionado entre el grupo que consta de furanilo, tienilo, pirrolilo, oxazolilo, tiazolilo. imidazolilo, pirazolilo, isoxazolilo, isotiazolilo, oxadiazolilo, triazolilo, Tetrazolilo, tiadiazolilo, piridinilo, piridazinilo, pirimidinilo, pirazinilo, indolilo, isoindolilo, benzofuranilo, benzotienilo, bencimidazolilo, benzotiazolilo, purinilo, quinolinilo, isoquinolinilo, quinazolinilo, quinoxalinilo, carbazolilo, fenotiazinilo y fenoxazinilo, alcanoíl Cl-8-amino, aroílamino, alquil Cl-8-tio en el que el átomo de azufre puede estar oxidado a un sulfóxido o una sulfona, ariltio en el que el átomo de azufre puede estar oxidado a un sulfóxido o una sulfona, aril-alquil Cl-8-tio en el que el átomo de azufre puede estar oxidado a un sulfóxido o una sulfona, ureido en el que cualquiera de los átomos de nitrógeno puede estar sustituido independientemente con alquilo, arilo, heterociclilo seleccionado entre el grupo que consta de pirrolidinilo, piperidinilo, morfolinilo, tiomorfolinilo, piperazinilo e indolinilo, o heteroarilo seleccionado entre el grupo que consta de furanilo, tienilo, pirrolilo, oxazolilo, tiazolilo, imidazolilo, pirazolilo, isoxazolilo, isotiazolilo, oxadiazolilo, triazolilo, tetrazolilo, tiadiazolilo, piridinilo, piridazinilo, pirimidinilo, pirazinilo, indolilo, isoindolilo, benzofuranilo, benzotienilo, bencimidazolilo, benzotiazolilo, purinilo, quinolinilo, isoquinolinilo, quinazolinilo, quinoxalinilo, carbazolilo, fenotiazinilo y fenoxazinilo, alcoxicarbonilamino, ariloxicarbonilamino, alquilcarbamoíloxi, arilcarbamoíloxi, alquilsulfonilamino, ariisulfonilamino, alqui laminosulfonilo, arilaminosulfonilo, amino en el que el átomo de nitrógeno puede estar independientemente mono- o di-sustituido con alquilo, arilo, heterociclilo seleccionado entre el grupo que consta de pirrolidinilo, piperidinilo, morfolinilo, tiomorfolinilo, piperazinilo e indolinilo o heteroarilo seleccionado entre el grupo que consta de furanilo, tienilo, pirrolilo, oxazolilo, tiazolilo, imidazolilo, pirazolilo, isoxazolilo, isotiazolilo, oxadiazolilo, triazolilo, tetrazolilo, tiadiazolilo, piridinilo, piridazinilo, pirimidinilo, pirazinilo, indolilo, isoindolilo, benzofuranilo, benzotienilo, bencimidazolilo, benzotiazolilo, purinilo, quinolinilo, isoquinolinilo, quinazolinilo, quinoxalinilo, carbazolilo, fenotiazinilo y fenoxazinilo, halógeno, hidroxi, oxo, carboxi, ciano, nitro, amidino y guanidino, Rf puede estar además opcionalmente sustituido con uno o más Rg; Rg se selecciona entre el grupo que consta de alquilo Cl-8, cicloalquilo C3-7, arilo 5 opcionalmente sustituido con uno o más grupos seleccionados entre halógeno, metilo o metoxi, heterociclilo seleccionado entre el grupo que consta de pirrolidinilo, piperidinilo, morfolinilo, tiomorfolinilo, 10 piperazinilo e indolinílo; heteroarilo seleccionado entre el grupo que consta de furanilo, tienilo, pirrolilo, oxazolilo, tiazolilo, imidazolilo, pirazolilo, isoxazolilo, isotiazolilo, oxadiazolilo, 15 triazolilo, tetrazolilo, tiadiazolilo, piridiniloS piridazinilo, pirimidinilo, pirazinilo, indolilo, isoindolilo, benzofuranilo. benzotienilo, bencimidazolilo, benzotiazolilo, purinilo, 20 quinolinilo, isoquinolinilo, quinazolinilo, quinoxalinilo, carbazolilo, fenotiazinilo y fenoxazinilo, alcoxi Cl-8, ariloxi, arilalcoxi Cl-8, alcoxi Cl-8-carbonilo, ariloxicarbonilo, alcanoíl Cl-8-oxi, 25 aroíloxi, carbamoílo en el que el átomo de nitrógeno puede estar independientemente mono- o di-sustituido con alquilo Cl-8, arilo, heterociclilo seleccionado entre el grupo que consta de pirrolidinilo, 5 piperidinilo, morfolinilo, tiomorfolinilo, piperazinilo e indolinilo, o heteroarilo seleccionado entre el grupo que consta de furanilo, tienilo, pirrolilo, oxazolilo, tiazolilo, imidazolilo, pirazolilo, 10 isoxazolilo, isotiazolilo, oxadiazolilo, triazolilo, tetrazolilo, tiadiazolilo, piridinilo, piridazinilo, pirimidinilo, pirazinilo, indolilo, isoindolilo, benzofuranilo, benzotienilo, 15 bencimidazolilo, benzotiazolilo, purinilo, quinolinilo, isoquinolinilo, quinazolinilo, quinoxalinilo, carbazolilo, fenotiazinilo y fenoxazinilo, alcanoíl Cl-8-amino, aroílamino, alquil Cl-8-tio en el que el 20 átomo de azufre puede estar oxidado a un sulfóxido o una sulfona, ariltio en el que el átomo de azufre puede estar oxidado a un sulfóxido o una sulfona, ureido en el que cualquiera de los átomos de nitrógeno puede 25 estar sustituido independientemente con alquilo, arilo, heterociclilo seleccionado entre el grupo que consta de pirrolidinilo, piperidinilo, morfolinilo, tiomorfolinilo, piperazinilo e indolinilo, o heteroarilo 5 seleccionado entre el grupo que consta de furanilo, tienilo, pirrolilo, oxazolilo, tiazolilo, imidazolilo, pirazolilo, isoxazolilo, isotiazolilo, oxadiazolilo, triazolilo, tetrazolilo, tiadiazolilo, 10 piridinilo, piridazinilo, pirimidinilo, pirazinilo, indolilo, isoindolilo, benzofuranilo, benzotienilo, bencimidazolilo, benzotiazolilo, purinilo, quinolinilo, isoquinolinilo, quinazolinilo, 15 quinoxalinilo, carbazolilo, fenotiazinilo y fenoxazinilo, alcoxi carbonilamino, ariloxicarbonilamino, alquilcarbamoíloxi, arilcarbamoíloxi, alquilsulfonilamino, ariisulfonilamino, alqui laminosulfonilo, 20 arilaminosulfonilo, amino en el que el átomo de nitrógeno puede estar independientemente mono- o di-sustituido con alquilo, arilo, heterociclilo seleccionado entre el grupo que consta de 25 pirrolidinilo, piperidinilo, morfolinilo, tiomorfolinilo, piperazinilo e indolinilo, o heteroarilo seleccionado entre el grupo que consta de furanilo, tienilo, pirrolilo, oxazolilo, tiazolilo, imidazolilo, pirazolilo, isoxazolilo, isotiazolilo, oxadiazolilo, triazolilo, tetrazolilo, tiadiazolilo, piridinilo. piridazinilo, pirimidinilo, pirazinilo. indolilo, isoindolilo. benzofuranilo, benzotienilo, bencimidazolilo, benzotiazolilo, purinilo, quinolinilo, isoquinolinilo, quinazolinilo, quinoxalinilo, carbazolilo, fenotiazinilo y fenoxazinilo, halógeno, hidroxi, oxo, carboxi, ciano, nitro, amidino y guanidino; o Rs y R6 juntamente con el carbono al que estos están unidos forman un anillo carbocíclico de 3 a 6 átomos de carbono, estando el anillo carbocíclico opcionalmente sustituido con uno o más Rh; Rh se selecciona entre el grupo que consta de alquilo Cl-8, arilo, alcoxi Cl-8-carbonilo, ariloxicarbonilo, aril-alcoxi Cl-8-carbonilo, carbamoílo en el que el átomo de nitrógeno puede estar opcionalmente mono- o di-sustituido con un grupo seleccionado entre alquilo Cl-8, cicloalquilo C3-7, arilo, aril-alquilo Cl-8, heterociclilo seleccionado entre el grupo que consta de pirrolidinilo, piperidinilo, morfolinilo, tiomorfolinilo, piperazinilo e indolinilo, o heteroarilo seleccionado entre el grupo que consta de furanilo, tienilo, pirrolilo, oxazolilo, tiazolilo, imidazolilo, pirazolilo, isoxazolilo, isotiazolilo, oxadiazolilo, triazolilo, tetrazolilo, tiadiazolilo, piridinilo, piridazinilo, pirimidinilo, pirazinilo, indolilo, isoindolilo, benzofuranilo, benzotienilo, bencimidazolilo, benzotiazolilo, purinilo, quinolinilo, isoquinolinilo, quinazolinilo, quinoxalinilo, carbazolilo, fenotiazinilo y fenoxazinilo, halógeno, hidroxi, carboxi, y ciano; y X es O o S.
- 33. El compuesto de conformidad con la reivindicación 32, caracterizado porque: Y es O o S; Ri es alquilo Cl-5, cicloalquilo C3-7, fenilo, naftilo, heterociclilo seleccionado entre el grupo que consta de pirrolidinilo, piperidinilo, morfolinilo, tiomorfolinilo, piperazinilo, indolinilo, piranilo y tiopiranilo, heteroarilo seleccionado entre el grupo gue consta de furanilo, tienilo, pirrolilo, oxazolilo, tiazolilo, imidazolilo, triazolilo, tetrazolilo, piridinilo, pirimidinilo, pirazinilo, indolilo, benzofuranilo, benzotienilo, bencimidazolilo, benzotiazolilo, quinolinilo, isoquinolinilo, quinazolinilo y quinoxalinilo o amino; en el que Ri está opcionalmente sustituido con uno o más R ; Rb se selecciona entre el grupo que consta de alquilo Cl-5, cicloalquilo C3-7, fenilo, naftilo, heterociclilo seleccionado entre el grupo que consta de pirrolidinilo, piperidinilo, morfolinilo, tiomorfolinilo, piperazinilo e indolinilo; heteroarilo seleccionado entre el grupo gue consta de furanilo, tienilo, pirrolilo, oxazolilo, tiazolilo, imidazolilo, triazolilo, tetrazolilo, piridinilo, pirimidinilo, pirazinilo, indolilo, benzofuranilo, benzotienilo, bencimidazolilo, benzotiazolilo, quinolinilo, isoquinolinilo, quinazolinilo y quinoxalinilo, alcoxi Cl-5, ariloxi, alcoxi Cl-5- carbonilo, ariloxicarbonilo, alcanoíl Cl-5-oxi, aroíloxi, carbamoílo en el que el átomo de nitrógeno puede estar independientemente mono- o di-sustituido con alquilo Cl-8, arilo, heterociclilo seleccionado entre el grupo que consta de pirrolidinilo, piperidinilo, morfolinilo, tiomorfolinilo, piperazinilo e indolinilo, o heteroarilo seleccionado entre el grupo que consta de furanilo, tienilo, pirrolilo, oxazolilo, tiazolilo, imidazolilo, triazolilo, tetrazolilo, piridinilo, pirimidinilo, pirazinilo, indolilo, benzofuranilo, benzotienilo, bencimidazolilo, benzotiazolilo, quinolinilo, isoquinolinilo, quinazolinilo y quinoxalinilo, alcanoíl Cl-5-amino, aroílamino, alquil Cl-5-tio en el que el átomo de azufre puede estar oxidado a un sulfóxido o una sulfona, ariltio en el que el átomo de azufre puede estar oxidado a un sulfóxido o una sulfona, ureido en el que cualquiera de los átomos de nitrógeno puede estar sustituido independientemente con alquilo, arilo, heterociclilo seleccionado entre el grupo que consta de pirrolidinilo, piperidinilo, morfolinilo, tiomorfolinilo, piperazinilo e indolinilo, o heteroarilo seleccionado entre el grupo que consta de furanilo, tienilo, pirrolilo, oxazolilo, tiazolilo, imidazolilo, triazolilo, tetrazolilo, piridinilo, pirimidinilo, pirazinilo, indolilo, benzofuranilo, benzotienilo, bencimidazolilo, benzotiazolilo, quinolinilo, isoquinolinilo, quinazolinilo y quinoxalinilo, alcoxi Cl-5-carbonilamino, ariloxicarbonilamino, alquil Cl-5-carbamoíloxi, arilcarbamoíloxi, alquil Cl-5-sulfonilamino, ariisulfonilamino, alquil Cl-5-aminosulfonilo, arilaminosulfonilo, amino en el que el átomo de nitrógeno puede estar independientemente mono- o di-sustituido con alquilo, arilo, heterociclilo seleccionado entre el grupo que consta de pirrolidinilo, piperidinilo, morfolinilo, tiomorfolinilo, piperazinilo e indolinilo, o heteroarilo seleccionado entre el grupo que consta de furanilo, tienilo, pirrolilo, oxazolilo, tiazolilo, imidazolilo, triazolilo, tetrazolilo, piridinilo, pirimidinilo, pirazinilo, indolilo, benzofuranilo, benzotienilo, bencimidazolilo, benzotiazolilo, quinolinilo, isoquinolinilo, quinazolinilo y quinoxalinilo, halógeno, hidroxi, oxo, carboxi, ciano, nitro, amidino y guanidino, Rb puede estar además opcionalmente sustituido con uno o más Rc; Rc se selecciona entre el grupo que consta de alquilo Cl-5, cicloalquilo C3-6, arilo, alcoxi Cl-5, ariloxi, halógeno, hidroxi, oxo, carboxi, ciano, nitro, amidino y guanidino; R2 es H o alquilo Cl-3; R3 es H, alquilo C2-5, cicloalquilo C3-7, arilo en el que R3 está opcionalmente sustituido con uno o más Rd; Rd se selecciona entre el grupo que consta de alquilo Cl-5, cicloalquilo C3-7, arilo, heterociclilo seleccionado entre el grupo que consta de pirrolidinilo, piperidinilo, morfolinilo, tiomorfolinilo, piperazinilo e indolinilo; heteroarilo seleccionado entre el grupo que consta de furanilo, tienilo, pirrolilo, oxazolilo, tiazolilo, imidazolilo, triazolilo, tetrazolilo, piridinilo, pirimidinilo, pirazinilo, indolilo, benzofuranilo, benzotienilo, bencimidazolilo, benzotiazolilo, quinolinilo, isoquinolinilo, quinazolinilo y quinoxalinilo, alcoxi Cl-5, ariloxi, alcanoílo Cl-5, aroílo, alcoxi Cl-5-carbonilo, ariloxicarbonilo, alcanoíl Cl-5-oxi, aroíloxi, carbamoílo en el que el átomo de nitrógeno puede estar independientemente mono- o di-sustituido con alquilo Cl-5, arilo, heterociclilo seleccionado entre el grupo que consta de pirrolidinilo, piperidinilo, morfolinilo, tiomorfolinilo, piperazinilo e indolinilo, o heteroarilo seleccionado entre el grupo que consta de furanilo, tienilo, pirrolilo, oxazolilo, tiazolilo, imidazolilo, triazolilo, tetrazolilo, piridinilo, pirimidinilo, pirazinilo, indolilo, benzofuranilo, benzotienilo, bencimidazolilo, benzotiazolilo, quinolinilo, isoquinolinilo, quinazolinilo y quinoxalinilo, alcanoíl Cl-5-amino, aroílamino, alquil Cl-5-tio en el que el átomo de azufre puede estar oxidado a un sulfóxido o una sulfona, ariltio en el que el átomo de azufre puede estar oxidado a un sulfóxido o una sulfona, ureido en el que cualquiera de los átomos de nitrógeno puede estar sustituido independientemente con alquilo Cl-5, arilo, heterociclilo seleccionado entre el grupo que consta de pirrolidinilo, piperidinilo, morfolinilo, tiomorfolinilo, piperazinilo e indolinilo, o heteroarilo seleccionado entre el grupo que consta de furanilo, tienilo, pirrolilo, oxazolilo, tiazolilo, imidazolilo, triazolilo, tetrazolilo, piridinilo, pirimidinilo, pirazinilo, indolilo, benzofuranilo, benzotienilo, bencimidazolilo, benzotiazolilo, quinolinilo, isoquinolinilo, quinazolinilo y quinoxalinilo, alcoxi Cl-5-carbonilamino, ariloxicarbonilamino, alquil Cl-5-carbamoíloxi, arilcarbamoíloxi, alquil Cl-5-sulfonilamino, ariisulfonilamino, alquil Cl-5-aminosulfonilo, arilaminosulfonilo, amino en el que el átomo de nitrógeno puede estar independientemente mono- o di-sustituido con alquilo Cl-5, arilo, heterociclilo seleccionado entre el grupo que consta de pirrolidinilo, piperidinilo, morfolinilo, tiomorfolinilo, piperazinilo e indolinilo o heteroarilo seleccionado entre el grupo que consta de furanilo, tienilo, pirrolilo, oxazolilo, tiazolilo, imidazolilo, triazolilo, tetrazolilo, piridinilo, pirimidinilo, pirazinilo, indolilo, benzofuranilo, benzotienilo, bencimidazolilo, benzotiazolilo, quinolinilo, isoquinolinilo, quinazolinilo y quinoxalinilo, halógeno, hidroxi, oxo, carboxi, ciano, nitro, amidino y guanidino, Rd puede estar además opcionalmente sustituido Re se selecciona entre el grupo que consta de alquilo Cl-5, cicloalquilo C3-6, arilo, arilalquilo, alcoxi Cl-5, ariloxi, aril- alcoxi Cl-5, aroílo, amino, halógeno, hidroxi, oxo, carboxi, ciano, nitro, amidino y guanidino; R4 es H o alquilo Cl-3; R5 es H o alquilo Cl-8; R6 es H, alquilo Cl-5, cicloalquilo C3-7, arilo o ciano, en el que R está opcionalmente sustituido con uno o más Rf; Rf se selecciona entre el grupo que consta de alquilo Cl-5, cicloalquilo C3-7, arilo, heterociclilo seleccionado entre el grupo que consta de pirrolidinilo, piperidinilo, morfolinilo, tiomorfolinilo, piperazinilo e indolinilo; heteroarilo seleccionado entre el grupo que consta de furanilo, tienilo, pirrolilo, oxazolilo, tiazolilo, imidazolilo, triazolilo, tetrazolilo, piridinilo, pirimidinilo, pirazinilo, indolilo, benzofuranilo, benzotienilo, bencimidazolilo, benzotiazolilo, quinolinilo, isoquinolinilo, quinazolinilo y quinoxalinilo, alcoxi Cl-5, ariloxi, aril-alcoxi Cl-5, heteroaril-alcoxi Cl-5, alcoxi Cl-5- carbonilo, ariloxicarbonilo, alcanoíl Cl-5-oxi, aroíloxi, carbamoílo en el que el átomo de nitrógeno puede estar independientemente mono- o di-sustituido con alquilo Cl-5, arilo, heterociclilo seleccionado entre el grupo que consta de pirrolidinilo, piperidinilo, morfolinilo, tiomorfolinilo, piperazinilo e indolinilo, o heteroarilo seleccionado entre el grupo que consta de furanilo, tienilo, pirrolilo, oxazolilo, tiazolilo, imidazolilo, triazolilo, tetrazolilo, piridinilo, pirimidinilo, pirazinilo, indolilo, benzofuranilo, benzotienilo, bencimidazolilo, benzotiazolilo, quinolinilo, isoquinolinilo, quinazolinilo y quinoxalinilo, alcanoíl Cl-5-amino, aroílamino, alquil Cl-5-tio en el que el átomo de azufre puede estar oxidado a un sulfóxido o una sulfona, ariltio en el que el átomo de azufre puede estar oxidado a un sulfóxido o una sulfona, aril-alquil Cl-5-tio en el que el átomo de azufre puede estar oxidado a un sulfóxido o una sulfona, ureido en el que cualquiera de los átomos de nitrógeno puede estar sustituido independientemente con alquilo Cl-5, arilo, heterociclilo seleccionado entre el grupo que consta de pirrolidinilo, piperidinilo, morfolinilo, tiomorfolinilo, piperazinilo e indolinilo o heteroarilo seleccionado entre el grupo que consta de furanilo, tienilo, pirrolilo, oxazolilo, tiazolilo, imidazolilo, triazolilo, tetrazolilo, piridinilo, pirimidinilo, pirazinilo, indolilo, benzofuranilo, benzotienilo, bencimidazolilo, benzotiazolilo, quinolinilo, isoquinolinilo, quinazolinilo y quinoxalinilo, alcoxi Cl-5-carbonilamino, ariloxicarbonilamino, alquil Cl-5-carbamoíloxi, arilcarbamoíloxi, alquil Cl-5-sulfonilamino, ariisulfonilamino, alquil Cl-5-aminosulfonilo, arilaminosulfonilo, amino en el que el átomo de nitrógeno puede estar independientemente mono- o di-sustituido con alquilo Cl-5, arilo, heterociclilo seleccionado entre el grupo que consta de pirrolidinilo, piperidinilo, morfolinilo, tiomorfolinilo, piperazinilo e indolinilo, o heteroarilo seleccionado entre el grupo que consta de furanilo, tienilo, pirrolilo. oxazolilo, tiazolilo, imidazolilo, triazolilo, tetrazolilo, piridinilo, pirimidinilo, pirazinilo, indolilo, benzofuranilo, benzotienilo, bencimidazolilo, benzotiazolilo, quinolinilo, isoquinolinilo, quinazolinilo y quinoxalinilo, halógeno, hidroxi, oxo, carboxi ciano, nitro, amidino y guanidino, Rf puede estar además opcionalmente sustituido con uno o más Rg; Rg se selecciona entre el grupo que consta de alquilo Cl-5, cicloalquilo C3-7, arilo opcionalmente sustituido con uno o más grupos seleccionados entre halógeno, metilo 5 o metoxi, heterociclilo seleccionado entre el grupo que consta de pirrolidinilo, piperidinilo, morfolinilo, tiomorfolinilo, piperazinilo e indolinilo, heteroarilo seleccionado entre el grupo que consta de 10 furanilo, tienilo, pirrolilo, oxazolilo, tiazolilo, imidazolilo, triazolilo, tetrazolilo, piridinilo, pirimidinilo, pirazinilo, indolilo, benzofuranilo, benzotienilo, bencimidazolilo, 15 benzotiazolilo, quinolinilo, isoquinolinilo, quinazolinilo y quinoxalinilo, alcoxi Cl-5, ariloxi, arilalcoxi Cl-5, alcoxi Cl-5-carbonilo, ariloxicarbonilo, alcanoíl Cl-5-oxi, 20 aroíloxi, carbamoílo en el que el átomo de nitrógeno puede estar independientemente mono- o di-sustituido con alquilo Cl-5, arilo, heterociclilo seleccionado entre el grupo que consta de pirrolidinilo, 25 piperidinilo, morfolinilo, tiomorfolinilo, piperazinilo e indolinilo o heteroarilo seleccionado entre el grupo que consta de furanilo, tienilo, pirrolilo, oxazolilo, tiazolilo, imidazolilo, triazolilo, 5 tetrazolilo, piridinilo, pirimidinilo, pirazinilo, indolilo, benzofuranilo, benzotienilo, bencimidazolilo, benzotiazolilo, quinolinilo, isoquinolinilo, quinazolinilo y 10 quinoxalinilo, alcanoíl Cl-5-amino, aroílamino, alquil Cl-5-tio en el que el átomo de azufre puede estar oxidado a un sulfóxido o una sulfona, ariltio en el que el átomo de azufre puede estar oxidado a un 15 sulfóxido o una sulfona, ureido en el que cualquiera de los átomos de nitrógeno puede estar sustituido independientemente con alquilo Cl-5, arilo, heterociclilo seleccionado entre el grupo gue consta de 20 pirrolidinilo, piperidinilo, morfolinilo, tiomorfolinilo, piperazinilo e indolinilo, o heteroarilo seleccionado entre el grupo que consta de furanilo, tienilo, pirrolilo, oxazolilo, tiazolilo, imidazolilo, 25 triazolilo, tetrazolilo, piridinilo, pirimidinilo, pirazinilo, indolilo, benzofuranilo, benzotienilo, bencimidazolilo, benzotiazolilo, quinolinilo, isoquinolinilo, quinazolinilo 5 y quinoxalinilo, alcoxi Cl-5-carbonilamino, ariloxicarbonilamino, alquil Cl-5- carbamoíloxi, arilcarbamoíloxi, alquil Cl- 5-sulfonilamino, ariisulfonilamino, alquil Cl-5 aminosulfonilo, arilaminosulfonilo, 10 amino en el que el átomo de nitrógeno puede estar independientemente mono- o disustituido con alquilo Cl-5, arilo, heterociclilo seleccionado entre el grupo que consta de pirrolidinilo, piperidinilo, 15 morfolinilo, tiomorfolinilo, piperazinilo e indolinilo, o heteroarilo seleccionado entre el grupo que consta de furanilo, tienilo, pirrolilo, oxazolilo, tiazolilo, imidazolilo, triazolilo, tetrazolilo, 20 piridinilo, pirimidinilo, pirazinilo, indolilo, benzofuranilo, benzotienilo, bencimidazolilo, benzotiazolilo, quinolinilo, isoquinolinilo, quinazolinilo y quinoxalinilo, halógeno, hidroxi, oxo, 25 carboxi, ciano, nitro, amidino y guanidino; o R5 y R juntamente con el carbono al que estos están unidos forman un anillo carbocíclico de 3 a 6 átomos de carbono, estando el anillo carbocíclico opcionalmente sustituido con uno o más R^,; Rh se selecciona entre el grupo que consta de alquilo Cl-5, arilo, alcoxi Cl-5-carbonilo, ariloxicarbonilo, aril-alcoxi Cl-5-carbonilo, carbamoílo en el que el átomo de nitrógeno puede estar opcionalmente mono- o di-sustituido con un grupo seleccionado entre alquilo Cl-5, cicloalquilo C3-7, arilo, aril-alquilo Cl-5, heterociclilo seleccionado entre el grupo que consta de pirrolidinilo, piperidinilo, morfolinilo, tiomorfolinilo, piperazinilo e indolinilo, o heteroarilo seleccionado entre el grupo que consta de furanilo, tienilo, pirrolilo, oxazolilo, tiazolilo, imidazolilo, triazolilo, tetrazolilo, piridinilo, pirimidinilo, pirazinilo, indolilo, benzofuranilo, benzotienilo, bencimidazolilo, benzotiazolilo, quinolinilo, isoquinolinilo, quinazolinilo y quinoxalinilo, halógeno, hidroxi, carboxi y ciano .
- 34. El compuesto de conformidad con la reivindicación 33, caracterizado porque: Y es O; Ri es alquilo Cl-5, cicloalquilo C3-7, fenilo, naftilo, heterociclilo seleccionado entre el grupo que consta de piperidinilo, morfolinilo, tiomorfolinilo, piperazinilo, piranilo y tiopiranilo; heteroarilo seleccionado entre el grupo que consta de furanilo, tienilo, pirrolilo, oxazolilo, tiazolilo, imidazolilo, piridinilo, indolilo, benzofuranilo, benzotienilo, bencimidazolilo, benzotiazolilo, quinolinilo e isoquinolinilo; o amino en el que Ri está opcionalmente sustituido con uno o más Rb; Rb se selecciona entre el grupo que consta de alquilo Cl-5, cicloalquilo C3-7, fenilo, naftilo, heterociclilo seleccionado entre el grupo que consta de pirrolidinilo, piperidinilo, morfolinilo, tiomorfolinilo, piperazinilo e indolinilo; heteroarilo seleccionado entre el grupo que consta de furanilo, tienilo, pirrolilo, oxazolilo, tiazolilo, imidazolilo, tetrazolilo, piridinilo, indolilo, benzofuranilo, benzotienilo, bencimidazolilo, benzotiazolilo, quinolinilo e isoquinolinilo, alcoxi Cl-5, ariloxi, alcoxi Cl-5-carbonilo, ariloxicarbonilo, alcanoíl Cl-5-oxi, aroíloxi, carbamoílo en el que el átomo de nitrógeno puede estar independientemente mono- o di-sustituido con alquilo Cl-5, fenilo, naftilo, heterociclilo seleccionado entre el grupo que consta de pirrolidinilo, piperidinilo, morfolinilo, piperazinilo e indolinilo, o heteroarilo seleccionado entre el grupo que consta de furanilo, tienilo, pirrolilo, oxazolilo, tiazolilo, imidazolilo, tetrazolilo, piridinilo, indolilo, benzofuranilo, benzotienilo, bencimidazolilo, benzotiazolilo, quinolinilo e isoquinolinilo, alcanoíl Cl-5-amino, aroílamino, alquil Cl-5-tio en el que el átomo de azufre puede estar oxidado a un sulfóxido o una sulfona, ariltio en el que el átomo de azufre puede estar oxidado a un sulfóxido o una sulfona, ureido en el que cualquiera de los átomos de nitrógeno puede estar sustituido independientemente con alquilo o arilo, alcoxi Cl-5-carbonilamino, ariloxicarbonilamino} alquil Cl-5-carbamoí loxi , arilcarbamoíloxi, alquil Cl-5-sulfonilamino, arilsulfoní lamino, alquil Cl-5-aminosulfonilo, arilaminosulfonilo, amino en el que el átomo de nitrógeno puede estar independientemente mono- o di-sustituido con alquilo, arilo, heterociclilo seleccionado entre el grupo que consta de pirrolidinilo, piperidinilo, morfolinilo, tiomorfolinilo, piperazinilo e indolinilo, o heteroarilo seleccionado entre el grupo que consta de furanilo, tienilo, pirrolilo, oxazolilo, tiazolilo, imidazolilo, piridinilo, indolilo, benzofuranilo, benzotienilo, bencimidazolilo, benzotiazolilo, quinolinilo e isoquinolinilo, halógeno, hidroxi, oxo, carboxi, ciano y nitro, Rb puede estar además opcionalmente sustituido con uno o más Rc; Rc se selecciona entre el grupo que consta de alquilo Cl-5, cicloalquilo C3-6, arilo, alcoxi Cl-5, ariloxi, halógeno, hidroxi, oxo, carboxi y ciano; R2 es H o metilo; R es H, alquilo C2-5, cicloalquilo C3-7 o fenilo en el que R3 está opcionalmente sustituido con uno o más Rd; Rd se selecciona entre el grupo que consta de alquilo Cl-3, cicloalquilo C3-6, fenilo, naftilo, heterociclilo seleccionado entre el grupo que consta de piperidinilo, morfolinilo y piperazinilo, heteroarilo seleccionado entre el grupo que consta de furanilo, tienilo, pirrolilo, oxazolilo, tiazolilo, imidazolilo, piridinilo, indolilo, benzofuranilo, benzotienilo, bencimidazolilo, benzotiazolilo, quinolinilo e isoquinolinilo, alcoxi Cl-5, ariloxi, aroílo, alcoxi Cl-5-carbonilo, ariloxicarbonilo, alcanoíl Cl-5-oxi, aroíloxi, carbamoílo en el que el átomo de nitrógeno puede estar independientemente mono-o di-sustituido con alquilo Cl-5, arilo, heterociclilo seleccionado entre el grupo que consta de pirrolidinilo, piperidinilo, morfolinilo y piperazinilo o heteroarilo seleccionado entre el grupo que consta de furanilo, tienilo, pirrolilo, oxazolilo, tiazolilo, imidazolilo, piridinilo, indolilo, benzofuranilo, benzotienilo, bencimidazolilo, benzotiazolilo, quinolinilo e isoquinolinilo, alcanoíl Cl-5-amíno, aroílamino, alquil Cl-5-tio en el que el átomo de azufre puede estar oxidado a un sulfóxido o una sulfona, ariltio en el que el átomo de azufre puede estar oxidado a un sulfóxido o una sulfona, ureido en el que cualquiera de los átomos de nitrógeno puede estar sustituido independientemente con alquilo Cl-5, fenilo, naftilo, heterociclilo seleccionado entre el grupo que consta de piperidinilo, morfolinilo y piperazinilo o heteroarilo seleccionado entre el grupo que consta de furanilo, tienilo, pirrolilo, oxazolilo, tiazolilo, imidazolilo, piridinilo, indolilo, benzofuranilo, benzotienilo, bencimidazolilo, benzotiazolilo, quinolinilo e isoquinolinilo, alcoxi Cl-5-carbonilamino, ariloxicarbonilamino, alquil Cl-5-carbamoíloxi, arilcarbamoíloxi, alquil Cl-5-sulfonilamino, ariisulfonilamino, alquil Cl-5-aminosulfonilo, arilaminosulfonilo, amino en el que el átomo de nitrógeno puede estar independientemente mono- o di-sustituido con alquilo Cl-5, fenilo, naftilo, heterociclilo seleccionado entre el grupo que consta de piperidinilo, morfolinilo y piperazinilo o heteroarilo seleccionado entre el grupo que consta de furanilo, tienilo, pirrolilo, oxazolilo, tiazolilo, imidazolilo, piridinilo, indolilo, benzofuranilo, benzotienilo, bencimidazolilo, benzotiazolilo, quinolinilo e isoquinolinilo, halógeno, hidroxi, oxo, carboxi y ciano, Rd puede estar además opcionalmente sustituido con uno o más Re; Re se selecciona entre el grupo que consta de alquilo Cl-5, cicloalquilo C3-6, arilo, aril-alquilo Cl-5, alcoxi Cl-5, ariloxi, arilalcoxi Cl-3, aroílo, amino, halógeno, hidroxi, oxo, carboxi y ciano; R4 es H o metilo; R5 es H o alquilo Cl-5; R es H, alquilo Cl-5, cicloalquilo C3-7, fenilo, naftilo o ciano, en el que R6 está opcionalmente sustituido con uno o más Rf; Rf se selecciona entre el grupo que consta de alquilo Cl-5, cicloalquilo C3-7, fenilo, naftilo, heterociclilo seleccionado entre el grupo que consta de pirrolidinilo, piperidinilo, morfolinilo, tiomorfolinilo, piperazinilo e indolinilo; heteroarilo seleccionado entre el grupo que consta de furanilo, tienilo, pirrolilo, oxazolilo, tiazolilo, imidazolilo, triazolilo, tetrazolilo, piridinilo, pirimidinilo, pirazinilo, indolilo, benzofuranilo, benzotienilo, bencimidazolilo, benzotiazolilo, quinolinilo, isoquinolinilo, quinazolinilo y quinoxalinilo, alcoxi Cl-5, ariloxi, aril-alcoxi Cl-5, heteroaril-alcoxi Cl-5, alcoxi Cl-5- carbonilo, ariloxicarbonilo, alcanoíl Cl-5-oxi, aroíloxi, carbamoílo en el que el átomo de nitrógeno puede estar independientemente mono- o di-sustituído con alquilo Cl-5, arilo, heterociclilo seleccionado entre el grupo que consta de piperidinilo, morfolinilo y piperazinilo o heteroarilo seleccionado entre el grupo que consta de furanilo, tienilo, pirrolilo, oxazolilo, tiazolilo, imidazolilo, piridinilo, indolilo, benzofuranilo, benzotienilo, bencimidazolilo, benzotiazolilo, quinolinilo e isoquinolinilo, alcanoíl Cl-5-amino, aroílamino, alquil Cl-5-tio en el que el átomo de azufre puede estar oxidado a un sulfóxido o una sulfona, ariltio en el que el átomo de azufre puede estar oxidado a un sulfóxido o una sulfona, aril-alquil Cl-5-tio en el que el átomo de azufre puede estar oxidado a un sulfóxido o una sulfona, ureido en el que cualquiera de los átomos de nitrógeno puede estar sustituido independientemente con alquilo Cl-5, arilo, heterociclilo seleccionado entre el grupo que consta de piperidinilo, morfolinilo y piperazinilo o heteroarilo seleccionado entre el grupo que consta de furanilo, tienilo, pirrolilo, oxazolilo, tiazolilo, imidazolilo, piridinilo, indolilo, benzofuranilo, benzotienilo, bencimidazolilo, benzotiazolilo, quinolinilo e isoquinolinilo, alcoxi Cl-5-carbonilamino, ariloxicarbonilamino, alquil Cl-5-carbamoíloxi, arilcarbamoíloxi, alquil Cl-5-sulfonilamino, ariisulfonilamino, alquil Cl-5-aminosulfonilo, arilaminosulfonilo, amino en el que el átomo de nitrógeno puede estar independientemente mono- o di-sustituido con alquilo Cl-5, arilo, heterociclilo seleccionado entre el grupo que consta de pirrolidinilo, piperidinilo, morfolinilo y piperazinilo o heteroarilo seleccionado entre el grupo que consta de furanilo, tienilo, pirrolilo, oxazolilo, tiazolilo, imidazolilo, piridinilo, indolilo, benzofuranilo, benzotienilo, bencimidazolilo, benzotiazolilo, quinolinilo e isoquinolinilo, halógeno, hidroxi, oxo, carboxi y ciano, Rf puede estar además opcionalmente sustituido con uno o más Rg; Rg se selecciona entre el grupo que consta de alquilo Cl-5, cicloalquilo C3-7, fenilo opcionalmente sustituido con uno o más grupos seleccionados entre halógeno, metilo o metoxi, naftilo opcionalmente sustituido con uno o más grupos seleccionados entre halógeno, metilo o metoxi, heterociclilo seleccionado entre el grupo que consta de pirrolidinilo, piperidinilo, morfolinilo, tiomorfolinilo, piperazinilo e indolinilo; heteroarilo seleccionado entre el grupo que consta de furanilo, tienilo, pirrolilo, oxazolilo, tiazolilo, imidazolilo, 5 triazolilo, tetrazolilo, piridinilo, pirimidinilo, pirazinilo, indolilo, benzofuranilo, benzotienilo, bencimidazolilo, benzotiazolilo, quinolinilo, isoquinolinilo, quinazolinilo 10 y quinoxalinilo, alcoxi Cl-5, ariloxi, aril-alcoxi Cl-5, alcoxi Cl-5-carbonilo, ariloxicarbonilo, alcanoíl Cl-5-oxi, aroíloxi, carbamoílo en el que el átomo de nitrógeno puede estar independientemente 15 mono- o di-sustituido con alquilo Cl-5, arilo, heterociclilo seleccionado entre el grupo que consta de piperidinilo, morfolinilo y piperazinilo o heteroarilo seleccionado entre el grupo gue consta de 20 furanilo, tienilo, pirrolilo, oxazolilo, tiazolilo, imidazolilo, piridinilo, indolilo, benzofuranilo, benzotienilo, bencimidazolilo, benzotiazolilo, quinolinilo e isoquinolinilo, alcanoíl Cl- 25 5-amino, aroílamino, alquil Cl-5-tio en el que el átomo de azufre puede estar oxidado a un sulfóxido o una sulfona, ariltio en el que el átomo de azufre puede estar oxidado a un sulfóxido o una sulfona, ureido en el 5 que cualquiera de los átomos de nitrógeno puede estar sustituido independientemente con alquilo Cl-5, arilo, heterociclilo seleccionado entre el grupo que consta de piperidinilo, morfolinilo y piperazinilo o 10 heteroarilo seleccionado entre el grupo que consta de furanilo, tienilo, pirrolilo, oxazolilo, tiazolilo, imidazolilo, piridinilo, indolilo, benzofuranilo, benzotienilo, bencimidazolilo, 15 benzotiazolilo, quinolinilo e isoquinolinilo, alcoxi Cl-5-carbonilamino, ariloxicarbonilamino, alquil Cl-5- carbamoíloxi, arilcarbamoíloxi, alquil Cl- 5-sulfonilamino, ariisulfonilamino, alquil 20 Cl-5-aminosulfonilo, arilaminosulfonilo, amino en el que el átomo de nitrógeno puede estar independientemente mono- o disustituido con alquilo Cl-5, arilo, heterociclilo seleccionado entre el grupo 25 que consta de pirrolidinilo, piperidinilo, morfolinilo y piperazinilo o heteroarilo seleccionado entre el grupo que consta de furanilo, tienilo, pirrolilo, oxazolilo, tiazolilo, imidazolilo, piridinilo, indolilo, benzofuranilo, benzotienilo, bencimidazolilo, benzotiazolilo, quinolinilo e isoquinolinilo, halógeno, hidroxi, oxo, carboxi y ciano, o Rs y Rß juntamente con el carbono al que estos están unidos forman un anillo carbocíclico de 3 a 6 átomos de carbono, estando el anillo carbocíclico opcionalmente sustituido con uno o más Rh; Rh se selecciona entre el grupo que consta de alquilo Cl-5, fenilo, naftilo, alcoxi Cl-5- carbonilo, ariloxicarbonilo, aril-alcoxi Cl-3- carbonilo, carbamoílo en el que el átomo de nitrógeno puede estar opcionalmente mono- o disustituido con un grupo seleccionado entre alquilo Cl-5, cicloalquilo C3-6, fenilo, naftilo, aril-alquilo Cl-3, heterociclilo seleccionado entre el grupo que consta de pirrolidinilo, piperidinilo, morfolinilo y piperazinilo o heteroarilo seleccionado entre el grupo que consta de furanilo, tienilo, pirrolito, oxazolilo, tiazolilo, imidazolilo, piridinilo, indolilo, benzofuranilo, benzotienilo, bencimidazolilo, benzotiazolilo, quinolinilo e isoquinolinilo, halógeno, hidroxi, carboxi y ciano; y X es 0.
- 35. El compuesto de conformidad con la reivindicación 34, caracterizado porque: Y es 0; Rl es alquilo Cl-5, cicloalquilo C3-6, fenilo, naftilo, heterociclilo seleccionado entre el grupo que consta de piperidinilo, morfolinilo, piperazinilo, piranilo y tiopiranilo; heteroarilo seleccionado entre el grupo que consta de furanilo, tienilo, pirrolilo, oxazolilo, tiazolilo, imidazolilo, piridinilo, indolilo, benzofuranilo, benzotienilo, bencimidazolilo, benzotiazolilo, quinolinilo e isoquinolinilo o amino, en el que Ri está opcionalmente sustituido con uno o más Rb,- Rb se selecciona entre el grupo que consta de alquilo Cl-3, cicloalquilo C3-6, fenilo, naftilo, heterociclilo seleccionado entre el grupo gue consta de pirrolidinilo, piperidinilo, morfolinilo y piperazinilo, heteroarilo seleccionado entre el grupo que consta de furanilo, tienilo, pirrolilo, oxazolilo, tiazolilo, imidazolilo, tetrazolilo, piridinilo, indolilo, benzofuranilo, benzotienilo, bencimidazolilo, benzotiazolilo, quinolinilo e isoquinolinilo, alcoxi Cl-3, fenoxi, alcoxi Cl-3-carbonilo, ariloxicarbonilo, alcanoíl Cl-5-oxi, aroíloxi, carbamoílo en el que el átomo de nitrógeno puede estar independientemente mono- o di-sustituido con alquilo Cl-5, fenilo o heteroarilo seleccionado entre el grupo que consta de furanilo, tienilo, pirrolilo, oxazolilo, tiazolilo, imidazolilo, piridinilo, indolilo, benzofuranilo, benzotienilo, bencimidazolilo, benzotiazolilo, quinolinilo e isoquinolinilo, alcanoíl Cl-5-amino, aroílamino, alquil Cl-5-tio en el que el átomo de azufre puede estar oxidado a un sulfóxido o una sulfona, ariltio en el que el átomo de azufre puede estar oxidado a un sulfóxido o una sulfona, ureido en el que cualquiera de los átomos de nitrógeno puede estar sustituido independientemente con alquilo Cl-5, fenilo o naftilo; alcoxi Cl-5-carbonilamino, alquil Cl-5-carbamoí loxi, arilcarbamoíloxi, alquil Cl-5-sulfonilamino, ariisulfonilamino, alquil Cl-5-aminosulfonilo, arilaminosulfonilo, amino en el que el átomo de nitrógeno puede estar independientemente mono- o di-sustituido con alquilo Cl-5, fenilo, naftilo, heterociclilo seleccionado entre el grupo que consta de piperidinilo, morfolinilo y piperazinilo o heteroarilo seleccionado entre el grupo que consta de furanilo, tienilo, pirrolilo, oxazolilo, tiazolilo, imidazolilo, piridinilo, indolilo, benzofuranilo, benzotienilo, bencimidazolilo, benzotiazolílo, quinolinilo e isoquinolinilo, halógeno, hidroxi, oxo, carboxi y ciano, Rb puede estar además opcionalmente sustituido con uno o más Rc; Rc se selecciona entre el grupo que consta de alquilo Cl-3, cicloalquilo C5-6, arilo, alcoxi Cl-3, fenoxi, halógeno, hidroxi, oxo, carboxi y ciano; R2 es H; R es alquilo C2-5, cicloalquilo C3-6 o fenilo, en el que R3 está opcionalmente sustituido con uno o más R ; Rd se selecciona entre el grupo que consta de alquilo Cl-3, cicloalquilo C3-6, fenilo, naftilo, heterociclilo seleccionado entre el grupo que consta de piperidinilo, morfolinilo y piperazinilo; heteroarilo seleccionado entre el grupo que consta de furanilo, tienilo, tiazolilo, imidazolilo, piridinilo, indolilo, quinolinilo e isoquinolinilo, alcoxi Cl-5, fenoxi, aroílo, alcoxi Cl-5-carbonilo, ariloxicarbonilo, alcanoíl Cl-5-oxi, aroíloxi, carbamoílo en el que el átomo de nitrógeno puede estar independientemente mono-o di-sustituido con alquilo Cl-5, fenilo, naftilo, heterociclilo seleccionado entre el grupo que consta de piperidinilo, morfolinilo y piperazinilo o heteroarilo seleccionado entre el grupo que consta de furanilo, tienilo, pirrolilo, oxazolilo, tiazolilo, imidazolilo, piridinilo e indolilo, alcanoíl Cl-5-amino, aroílamino, alquil Cl-3-tio en el que el átomo de azufre puede estar oxidado a un sulfóxido o una sulfona, feniltio en el que el átomo de azufre puede estar oxidado a un sulfóxido o una sulfona, ureido en el que cualquiera de los átomos de nitrógeno puede estar sustituido independientemente con alquilo Cl-3, fenilo o heteroarilo seleccionado entre el grupo que consta de furanilo, tienilo, pirrolilo, oxazolilo, tiazolilo, imidazolilo, piridinilo e indolilo, alcoxi Cl-5-carbonilamino, alquil Cl-5-carbamoíloxi, arilcarbamoíloxi, alquil Cl-5-sulfonilamino, ariisulfonilamino, amino en el que el átomo de nitrógeno puede estar independientemente mono- o di-sustituido con alquilo Cl-3, fenilo, heterociclilo seleccionado entre el grupo que consta de piperidinilo, morfolinilo y piperazinilo o heteroarilo seleccionado entre el grupo que consta de furanilo, tienilo, pirrolilo, oxazolilo, tiazolilo, imidazolilo, piridinilo e indolilo, halógeno, hidroxi, oxo, carboxi y ciano, Rd puede estar además opcionalmente sustituido con uno o más Re; Re se selecciona entre el grupo que consta de alquilo Cl-5, cicloalquilo C5-6, fenilo, naftilo, aril-alquilo Cl-3, alcoxi Cl-5, fenoxi, aril-alcoxi Cl-3, aroílo, amino, halógeno, hidroxi, oxo, carboxi y ciano; R4 es H; R6 es H, alquilo Cl-5, cicloalquilo C3-6, fenilo o ciano, en el que R6 está opcionalmente sustituido con uno o más Rf; Rf se selecciona entre el grupo que consta de alquilo Cl-3, cicloalquilo C3-6, fenilo, naftilo, heterociclilo seleccionado entre el grupo gue consta de pirrolidinilo, piperidinilo, morfolinilo y piperazinilo; heteroarilo seleccionado entre el grupo que consta de furanilo, tienilo, pirrolilo, oxazolilo, tiazolilo, imidazolilo, piridinilo, indolilo, benzofuranilo, benzotienilo, bencimidazolilo, benzotiazolilo, quinolinilo e isoquinolinilo, alcoxi Cl-5, ariloxi, aril-alcoxi Cl-3, heteroaril-alcoxi Cl-3, alcoxi Cl-5-carbonilo, ariloxicarbonilo, alcanoíl Cl-5-oxi, aroíloxi, carbamoilo en el que el átomo de nitrógeno puede estar independientemente mono- o di-sustituido con alquilo Cl-5, fenilo o heteroarilo seleccionado entre el grupo que consta de furanilo, tienilo, pirrolilo, oxazolilo, tiazolilo, imidazolilo, piridinilo e indolilo, alcanoíl Cl-5-amino, aroílamino, alquil Cl-3-tio en el que el átomo de azufre puede estar oxidado a un sulfóxido o una sulfona, ariltio en el que el átomo de azufre puede estar oxidado a un sulfóxido o una sulfona, aril-alquil Cl-3-tio en el que el átomo de azufre puede estar oxidado a un sulfóxido o una sulfona, ureido en el que cualquiera de los átomos de nitrógeno puede estar sustituido independientemente con alquilo Cl-5 o fenilo, alcoxi Cl-5-carbonilamino, alquil Cl-5-sulfonilamino, ariisulfonilamino, amino en el que el átomo de nitrógeno puede estar independientemente mono- o di-sustituido con alquilo Cl-5, fenilo, naftilo, heterociclilo seleccionado entre el grupo que consta de piperidinilo, morfolinilo y piperazinilo o heteroarilo seleccionado entre el grupo que consta de furanilo, tienilo, pirrolilo, oxazolilo, tiazolilo, imidazolilo, piridinilo, indolilo, halógeno, hidroxi, oxo, carboxi y ciano, Rf puede estar además opcionalmente sustituido con uno o más Rg; Rg se selecciona entre el grupo que consta de alquilo Cl-3, cicloalquilo C5-6, fenilo opcionalmente sustituido con uno o mas grupos seleccionados entre halógeno o metilo, heterociclilo seleccionado entre el grupo que consta de pirrolidinilo, piperidinilo, morfolinilo y piperazinilo, heteroarilo seleccionado entre el grupo que consta de furanilo, tienilo, pirrolilo, oxazolilo, tiazolilo, imidazolilo, piridinilo, pirimidinilo, pirazinilo e indolilo, alcoxi Cl-5, ariloxi, aril-alcoxi Cl-3, alcoxi Cl-5-carbonilo, ariloxicarbonilo, alcanoíl Cl-5-oxi, aroíloxi, carbamoilo en el que el átomo de nitrógeno puede estar independientemente mono- o di-sustituido con alquilo Cl-5 o arilo, alcanoíl Cl-5-ami'no, aroílamino, alquil Cl-5-tio en el que el átomo de azufre puede estar oxidado a un sulfóxido o una sulfona, ariltio en el que el átomo de azufre puede estar oxidado a un sulfóxido o una sulfona, ureido en el que cualquiera de los átomos de nitrógeno puede estar sustituido independientemente con alquilo Cl-5 o arilo, alcoxi Cl-5-carbonilamino, ariloxicarbonilamino, alquil Cl-5- carbamoíloxi, arilcarbamoíloxi, alquil Cl- 5-sulfonilamino, ariisulfonilamino, alquil Cl-5-aminosulfonilo, arilaminosulfonilo, amino en el que el átomo de nitrógeno puede estar independientemente mono- o disustituido con alquilo Cl-5 o arilo, halógeno, hidroxi, oxo, carboxi y ciano; o R5 y Rß juntamente con el carbono al que estos están unidos forman un anillo carbocíclico de 3 a 6 átomos de carbono, estando el anillo carbocíclico opcionalmente sustituido con uno o más Rh; Rh se selecciona entre el grupo que consta de alquilo Cl-5, fenilo, alcoxi Cl-5-carbonilo, ariloxicarbonilo, aril-alcoxi Cl-3-carbonilo, carbamoílo en el que el átomo de nitrógeno puede estar opcionalmente mono- o di-sustituido con alquilo Cl-5, cicloalquilo C3-6, fenilo, naftilo o aril-alquilo Cl-3; halógeno, hidroxi, carboxi y ciano.
- 36. El compuesto de conformidad con la reivindicación 35, caracterizado porque: Ri es alquilo Cl-3, cicloalquilo C5-6, fenilo, naftilo, heterociclilo seleccionado entre el grupo que consta de piperidinilo, morfolinilo, piperazinilo, piranilo y tiopiranilo; heteroarilo seleccionado entre el grupo que consta de furanilo, tienilo, pirrolilo, oxazolilo, tiazolilo, imidazolilo, piridinilo e indolilo o amino, en el que Ri está opcionalmente sustituido con uno o más Rb; Rb se selecciona entre el grupo que consta de alquilo Cl-3, cicloalquilo C5-6, fenilo, heterociclilo seleccionado entre el grupo que consta de piperidinilo, morfolinilo y piperazinilo; heteroarilo seleccionado entre el grupo que consta de furanilo, tienilo, pirrolilo, imidazolilo, tetrazolilo, piridinilo, indolilo, benzofuranilo, benzotienilo, bencimidazolilo, benzotiazolilo, quinolinilo e isoquinolinilo, alcoxi Cl-3, alcoxi Cl-3-carbonilo, ariloxicarbonilo, alcanoíl Cl-5-oxi, aroíloxi, carbamoílo en el que el átomo de nitrógeno puede estar independientemente mono- o di-sustituido con alquilo Cl-3, fenilo o heteroarilo seleccionado entre el grupo que consta de pirrolilo, imidazolilo, piridinilo, indolilo, benzofuranilo, benzotienilo, bencimidazolilo y benzotiazolilo alcanoíl Cl-5-amino, aroílamino, alquil Cl-3-tio en el que el átomo de azufre puede estar oxidado a un sulfóxido o una sulfona, ariltio en el que el átomo de azufre puede estar oxidado a un sulfóxido o una sulfona, ureido en el que cualquiera de los átomos de nitrógeno puede estar sustituido independientemente con alquilo Cl-3 o fenilo, alquil Cl-5-sulfonilamino, ariisulfonilamino, amino en el que el átomo de nitrógeno puede estar independientemente mono- o di-sustituido con alquilo Cl-3, fenilo, heterociclilo seleccionado entre el grupo que consta de piperidinilo, morfolinilo y piperazinilo o heteroarilo seleccionado entre el grupo que consta de pirrolilo, imidazolilo, piridinilo, indolilo, benzofuranilo, benzotienilo, bencimidazolilo, benzotiazolilo, quinolinilo e isoquinolinilo, halógeno, hidroxi, oxo, carboxi y ciano, R puede estar además opcionalmente sustituido con uno o más Rc : Rc se selecciona entre el grupo que consta de alquilo Cl-3, cicloalquilo C5-6, alcoxi Cl-3, halógeno e hidroxi; R es alquilo C2-5, cicloalquilo C5-6 o fenilo en el que R está opcionalmente sustituido con uno o más Rd; Rd se selecciona entre el grupo que consta de alquilo Cl-3, cicloalquilo C3-6, fenilo, naftilo, 4-piperidinilo, 4-morfolinilo, piperazinilo, furanilo, tienilo, tiazolilo, imidazolilo, piridinilo, indolilo, alcoxi Cl-5, fenoxi, aroílo, alcoxi Cl-5-carbonilo, ariloxicarbonilo, alcanoíl Cl-5-oxi, aroíloxi, carbamoílo en el que el átomo de nitrógeno puede estar independientemente mono- o di-sustituido con alquilo Cl-5 o fenilo, alcanoíl Cl-5-amino, alquil Cl-3-tio en el que el átomo de azufre puede estar oxidado a un sulfóxido o una sulfona, ureido en el que cualquiera de los átomos de nitrógeno puede estar sustituido independientemente con alquilo Cl-3 o fenilo, alcoxi Cl-5-carbonilamino, alquil Cl-5- sulfonilamino, ariisulfonilamino, amino en el que el átomo de nitrógeno puede estar independientemente mono- o di-sustituido con alquilo Cl-3 o fenilo, halógeno, hidroxi, oxo, carboxi y ciano, Rd puede estar además opcionalmente sustituido con uno o más Re; Re se selecciona entre el grupo que consta de alquilo Cl-5, cicloalquilo C5-6, fenilo, bencilo, alcoxi Cl-5, fenoxi, benciloxi, aroílo, halógeno, hidroxi, oxo, carboxi y ciano; R5 es H o alquilo Cl-3; R6 es H, alquilo Cl-5, fenilo o ciano, en el que R está opcionalmente sustituido con uno o más Rf; Rf se selecciona entre el grupo gue consta de alquilo Cl-3, cicloalquilo C3-6, fenilo, naftilo, furanilo, tienilo, tiazolilo, imidazolilo, piridinilo, indolilo, alcoxi Cl-3, benciloxi, piridil-alcoxi Cl-3, tienil-alcoxi Cl-3, furanil- alcoxi Cl-3, alcoxi Cl-3-carbonilo, fenoxioxicarbonilo, alcanoíl Cl-5-oxi, aroíloxi, carbamoílo en el que el átomo de nitrógeno puede estar independientemente mono- o di-sustituido con alquilo Cl-3 o fenilo, alcanoíl Cl-5-amino, aroílamino, metiltio en el que el átomo de azufre puede estar oxidado a un sulfóxido o una sulfona, benciltio en el que el átomo de azufre puede estar oxidado a un sulfóxido o una sulfona, ureido en el que cualquiera de los átomos de nitrógeno puede estar sustituido independientemente con alquilo Cl-5 o fenilo, alcoxi Cl-3-carbonilamino, amino en el que el átomo de nitrógeno puede estar independientemente mono- o di-sustituido con alquilo Cl-5 o fenilo, halógeno, hidroxi, oxo, carboxi y ciano, Rf puede estar además opcionalmente sustituido con uno o más Rg; Rg se selecciona entre el grupo que consta de alquilo Cl-3, fenilo opcionalmente sustituido con uno o más grupos seleccionados entre el grupo que consta de halógeno y metilo, heterociclilo seleccionado entre el grupo que consta de piperidinilo, morfolinilo y piperazinilo; heteroarilo seleccionado entre el grupo que consta de furanilo, tienilo, pirrolilo y piridinilo, alcoxi Cl-3, ariloxi, benciloxi, alcoxi Cl-5-carbonilo, alcanoíl Cl-5-oxi, aroíloxi, carbamoílo en el que el átomo de nitrógeno puede estar independientemente mono- o di-sustituido con alquilo Cl-5 o fenilo, alcanoíl Cl-5- amino, aroílamino, alquil Cl-5-tio en el que el átomo de azufre puede estar oxidado a un sulfóxido o una sulfona, ureido en el que cualquiera de los átomos de nitrógeno puede estar sustituido independientemente con alquilo Cl-5 o fenilo, alcoxi Cl-5- carbonilamino, alquil Cl-5-carbamoíloxi, arilcarbamoíloxi, alquil Cl-3- sulfonilamino, ariisulfonilamino, alquil Cl-3-aminosulfonilo, arilaminosulfonilo, amino en el que el átomo de nitrógeno puede estar independientemente mono- o disustituido con alquilo Cl-3 o fenilo, halógeno, hidroxi, oxo, carboxi y ciano; o R5 y R6 juntamente con el carbono al que estos están unidos forman un anillo carbocíclico de 3 a 5 átomos de carbono, estando el anillo carbocíclico opcionalmente sustituido con uno o más Rh; Rh se selecciona entre el grupo que consta de alquilo Cl-3, fenilo, alcoxi Cl-3-carbonilo, fenoxioxicarbonilo, benciloxi, carbamoilo en el que el átomo de nitrógeno puede estar opcionalmente mono- o di-sustituido con un grupo seleccionado entre el grupo que consta de alquilo Cl-5, fenilo y bencilo, halógeno, hidroxi, carboxi y ciano.
- 37. El compuesto de conformidad con la reivindicación 36, caracterizado porque: Ri es cicloalquilo C5-6, fenilo, naftilo, piperidinilo, morfolinilo, piperazinilo, piranilo, tiopiranilo, furanilo, tienilo, pirrolilo o amino, en el que Ri está opcionalmente sustituido con uno o más Rb; R se selecciona entre el grupo que consta de alquilo Cl-3, cicloalquilo C5-6, fenilo, furanilo, tienilo, pirrolilo, imidazolilo, indolilo, benzofuranilo, benzotienilo, bencimidazolilo, benzotiazolilo, alcoxi Cl-3, alcoxi Cl-3-carbonilo, carbamoílo en el que el átomo de nitrógeno puede estar independientemente mono- o di-sustituido con alquilo Cl-3 o fenilo; alcanoíl Cl-5-amino, aroílamino, ureido en el que cualquiera de los átomos de nitrógeno puede estar sustituido independientemente con alquilo Cl-3 o fenilo; alquil Cl-5-sulfonilamino, ariisulfonilamino, amino en el que el átomo de nitrógeno puede estar independientemente mono- o di-sustituido con alquilo Cl-3 o fenilo, halógeno, hidroxi, oxo, carboxi y ciano, Rb puede estar además opcionalmente sustituido con uno o más Rc; Rc se selecciona entre el grupo que consta de alquilo Cl-3, alcoxi Cl-3, halógeno e hidroxi; R es alquilo C2-5, cicloalquilo C5-6 o fenilo, en el que R3 está opcionalmente sustituido con uno o más grupos de la fórmula Rd; Rd se selecciona entre el grupo que consta de alquilo Cl-3, cicloalquilo C3-6, fenilo, naftilo, 4-piperidinilo, furanilo, tienilo, tiazolilo, imidazolilo, piridinilo, indolilo, alcoxi Cl-3, alcoxi Cl-5-carbonilo, alcanoíl Cl-5-oxi, benzoiloxi, carbamoílo en el que el átomo de nitrógeno puede estar independientemente mono- o di-sustituido con alquilo Cl-3 o fenilo, alcanoíl Cl-5-amino, alquil Cl-3-tio en el que el átomo de azufre puede estar oxidado a un sulfóxido o una sulfona, alcoxi Cl-3-carbonilamino, alquil Cl-3- sulfonilamino, amino en el que el átomo de nitrógeno puede estar independientemente mono- o di-sustituido con alquilo Cl-3 o fenilo, halógeno, hidroxi, oxo, carboxi y ciano, Rd puede estar además opcionalmente sustituido con uno o más Re; Re se selecciona entre el grupo que consta de alquilo Cl-3, fenilo, bencilo, alcoxi Cl-3, fenoxi, benciloxi, benzoílo, halógeno, hidroxi, oxo, carboxi y ciano; en que la configuración en el centro estéreo definido por R2 y R3 y el carbono al que estos están unidos se define como L; Rs es H o metilo; R6 es alquilo Cl-5, fenilo o ciano en el que R6 está opcionalmente sustituido con uno o más grupos de la fórmula Rf,- Rf se selecciona entre el grupo que consta de metilo, cicloalquilo C3-6, fenilo, naftilo, furanilo, tienilo, tiazolilo, imidazolilo, piridinilo, indolilo, alcoxi Cl-3, benciloxi, piridil-alcoxi Cl-3, tienil-alcoxi Cl-3, furanil- alcoxi Cl-3, alcanoíl Cl-5-amino, aroílamino, metiltio en el que el átomo de azufre puede estar oxidado a un sulfóxido o una sulfona, benciltio en el que el átomo de azufre puede estar oxidado a un sulfóxido o una sulfona, alcoxi Cl-3- carbonilamino, amino en el que el átomo de nitrógeno puede estar independientemente mono- o di-sustituido con alquilo Cl-5 o fenilo, halógeno, hidroxi, oxo, carboxi y ciano, Rf puede estar además opcionalmente sustituido con uno o más Rg; Rg se selecciona entre el grupo que consta de alquilo Cl-3, fenilo opcionalmente sustituido con uno o más grupos seleccionados entre halógeno o metilo, alcoxi Cl-3, ariloxi, benciloxi, alcoxi Cl- 3-carbonilo, carbamoílo en el que el átomo de nitrógeno puede estar independientemente mono- o di-sustituido con alquilo Cl-3 o fenilo, alcanoíl Cl-5-amino, aroílamino, amino en el que el átomo de nitrógeno puede estar independientemente mono- o disustituido con alquilo Cl-3 o fenilo, halógeno, hidroxi, oxo, carboxi y ciano; o R5 y Rß juntamente con el carbono al que estos están unidos forman un anillo carbocíclico de 3 a 5 átomos de carbono, estando el anillo carbocíclico opcionalmente sustituido con uno o más Rh; Rh se selecciona entre el grupo que consta de alquilo Cl-3, fenilo, alcoxi Cl-3-carbonilo, benciloxi y carboxi.
- 38. El compuesto de conformidad con la reivindicación 37, caracterizado porque: Ri es ciciohexilo, fenilo, naftilo, piperidinilo, morfolinilo, piperazinilo, piranilo, tiopiranilo o amino en el que Ri está opcionalmente sustituido con uno o más Rb; Rb se selecciona entre el grupo que consta de alquilo Cl-3, cicloalquilo C5-6, fenilo, furanilo, tienilo, pirrolilo, imidazolilo, indolilo, benzofuranilo, benzotienilo, bencimidazolilo, benzotiazolilo, alcoxi Cl-3, alcoxi Cl-3-carbonilo, carbamoílo en el que el átomo de nitrógeno puede estar independientemente mono- o di-sustituido con alquilo Cl-3 o fenilo, alcanoíl Cl-5-amino, aroílamino, alquil Cl-5- sulfonilamino, ariisulfonilamino, amino en el que el átomo de nitrógeno puede estar independientemente mono- o di-sustituido con alquilo Cl-3, halógeno, hidroxi, oxo, carboxi y ciano, Rb puede estar además opcionalmente sustituido con uno o más Rc; Rc se selecciona entre el grupo que consta de alcoxi Cl-3, halógeno e hidroxi, R es alquilo C2-5 o cicloalquilo C5-6 en el que R3 está opcionalmente sustituido con uno o más R ; Rd se selecciona entre el grupo que consta de metilo, cicloalquilo C3-6, fenilo, naftilo, tienilo, imidazolilo, piridinilo, indolilo, alcoxi Cl-4, alcanoíl Cl-5-amino, metiltio en el que el átomo de azufre puede estar oxidado a un sulfóxido o una sulfona, halógeno, hidroxi, oxo, carboxi y ciano, Rd puede estar además opcionalmente sustituido con uno o más Reí- Re se selecciona entre el grupo que consta de metilo, fenilo, bencilo, metoxi, fenoxi, benciloxi, benzoílo, halógeno e hidroxi; R6 es alquilo Cl-5 o fenilo, en el que R6 está opcionalmente sustituido con uno o más Rf; Rf se selecciona entre el grupo que consta de cicloalquilo C3-6, fenilo, naftilo, tienilo, imidazolilo, piridinilo, indolilo, metoxi, benciloxi, alcanoíl Cl-3-aminos metiltio en el que el átomo de azufre puede estar oxidado a un sulfóxido o una sulfona, benciltio en el que el átomo de azufre puede estar oxidado a un sulfóxido o una sulfona, metoxicarbonilamino, amino en el que el átomo de nitrógeno puede estar independientemente mono- o di-sustituido con alquilo Cl-3, halógeno, hidroxi, carboxi y ciano, Rf puede estar además opcionalmente sustituido con uno o más Rg; Rg se selecciona entre el grupo que consta de metilo, fenilo opcionalmente sustituido con uno o más grupos seleccionados entre halógeno o metilo, metoxi, fenoxi, benciloxi, metoxicarbonilo, amino en el que el átomo de nitrógeno puede estar independientemente mono- o di-sustituido con alquilo Cl-3 o fenilo, halógeno, hidroxi y carboxi; o Rs y R6 juntamente con el carbono al que estos están unidos forman un anillo carbocíclico de 3 a 5 átomos de carbono, estando el anillo carbocíclico opcionalmente sustituido con uno o más Rh; Rh se selecciona entre el grupo que consta de vinilo, fenilo, metoxicarbonilo, benciloxicarbonilo y carboxi.
- 39. El compuesto de conformidad con la reivindicación 38, caracterizado porque: Ri es ciciohexilo, fenilo, naftilo, piperidinilo, morfolinilo, piperazinilo, piranilo o tiopiranilo, en el que Ri está opcionalmente sustituido con uno o más Rb; Rb se selecciona entre el grupo que consta de pirrolilo, imidazolilo, indolilo, bencimidazolilo, metoxi, metoxicarbonilo, amino en el que el átomo de nitrógeno puede estar independientemente mono- o di-sustituido con alquilo Cl-3, halógeno, hidroxi y carboxi, Rb puede estar además opcionalmente sustituido con uno o más Rc; Rc se selecciona entre el grupo gue consta de metoxi, halógeno e hidroxi; R se selecciona entre el grupo que consta de metilo, cicloalquilo C3-6, fenilo, naftilo, alcoxi Cl-4, alcanoíl Cl-3-amino, metiltio en el que el átomo de azufre puede estar oxidado a un sulfóxido o una sulfona, halógeno, hidroxi, oxo, carboxi y ciano, Rd puede estar además opcionalmente sustituido con uno o más Re; Re se selecciona entre el grupo que consta de metilo, fenilo, metoxi, halógeno e hidroxi ; Rf se selecciona entre el grupo que consta de cicloalquilo C5-6, fenilo, naftilo, tienilo, indolilo, metoxi, benciloxi, metiltio en el que el átomo de azufre puede estar oxidado a un sulfóxido o una sulfona, benciltio en el que el átomo de azufre puede estar oxidado a un sulfóxido o una sulfona, metoxicarbonilamino, halógeno, hidroxi, carboxi y ciano, Rf puede estar además opcionalmente sustituido con uno o más Rg; Rg se selecciona entre el grupo que consta de metilo, fenilo opcionalmente sustituido con halógeno, metoxi, fenoxi, benciloxi, metoxicarbonilo, halógeno, hidroxi y carboxi; o R5 y Re juntamente con el carbono al que estos están unidos forman un anillo carbocíclico de 3 átomos de carbono, estando el anillo carbocíclico opcionalmente sustituido con uno o más Rh; Rh es vinilo o fenilo.
- 40. El compuesto de conformidad con la reivindicación 39, caracterizado porque: Ri es fenilo, naftílo o 4-morfolinilo en el que Ri está opcionalmente sustituido con uno o más Rb; Rb se selecciona entre el grupo que consta de bencimidazolilo, metoxi y dimetilamino, Rb puede estar además opcíonalmente sustituido con Rc en el que Rc es un átomo de halógeno; R3 es alquilo C2-5 en el que R3 está opcionalmente sustituido con uno o más Rc; Rd se selecciona entre el grupo que consta de cicloalquilo C3-6, fenilo o naftilo, Rd puede estar además opcionalmente sustituido con uno o más Re ; Re se selecciona entre el grupo que consta de metilo y halógeno, Rf se selecciona entre el grupo que consta de cicloalquilo C5-6, fenilo, naftilo, indolilo, benciloxi, metiltio en que el átomo de azufre puede estar oxidado a un sulfóxido o una sulfona, benciltio en que el átomo de azufre puede estar oxidado a un sulfóxido o una sulfona, halógeno y carboxi, Rf puede estar además opcionalmente sustituido con uno o más Rg; Rg se selecciona entre el grupo que consta de metilo, metoxi, metoxicarbonilo, halógeno e hidroxi y Rb y Rß juntamente con el carbono al que estos están unidos forman un anillo carbocíclico de 3 átomos de carbono, estando el anillo carbocíclico sustituido con uno o más Rh .
- 41. Un método para preparar un compuesto de la fórmula (I) , en el que A es -C(0)-, X es O, R7 es R8 -C (O) - y R2 , R3, R6 y R8 son como se han definido en la reivindicación 1, caracterizado porque comprende: a) acoplar un aminoácido protegido con N,0-dímetil- hidroxi-amina en condiciones de acoplamiento en el seno de un disolvente para dar la correspondiente amida siguiente: en la que R" es un grupo protector de amino, R' es NMe (OMe) y R6 es como se ha definido en la reivindicación 1; b) reducir el compuesto producido en la operación a) con un agente reductor en el seno de un apropiado disolvente para formar un compuesto de la fórmula (V) : (V); d) hacer reaccionar un heterociclo R8 de acuerdo con la reivindicación 1, con n-BuLi para formar un correspondiente anión heterocíclico en el seno de un apropiado disolvente a una temperatura de aproximadamente -30 a -100°C; hacer reaccionar el anión R8 de heterociclo con un compuesto de la fórmula V; e) eliminar el grupo protector R" desde el compuesto producido en la operación d) y subsiguientemente acoplar con un compuesto de la fórmula (IV) en condiciones de acoplamiento para producir un compuesto de la fórmula (VII) : (Vil) f) oxidar el compuesto VII procedente de la operación e) para producir un compuesto de la fórmula (I) .
- 42. Un método para preparar un compuesto de la fórmula (II) en el que A es -C(0)-, X es O, y R2, R3, R4, Rs y R son como se han definido en la reivindicación 21; caracterizado porque comprende: a) acoplar en condiciones de acoplamiento un aminoácido protegido con un grupo protector R' con un compuesto del tipo de amida que posee R6: b) eliminar el grupo protector R' desde el compuesto producido en la operación a) ; c) hacer reaccionar el compuesto producido a partir de la operación b) con un cloruro de ácido de acuerdo con la formula siguiente: en el que X' es CONH2 y Ri es como se ha definido en la reivindicación 21; y d) deshidratar el compuesto de amida producido en la operación c) con un agente deshidratante en condiciones apropiadas de deshidratación para producir el compuesto del tipo de nitrilo de la fórmula (II) .
- 43. Un compuesto seleccionado del grupo que consta de: ( lS-ciano-3-fenil-propil ) amida de N- ( 4-morfolinocarbonil) -L-leucina; ( lR-ciano-2-benciloxi-etil) amida de N- ( 4-morfolinocarbonil) -L-leucina; ( lR-ciano-2-benciloxi-etil ) amida de N- ( 4-morfolino-carbonil) -L- (4-metil) leucina; ( lR-ciano-2R-benciloxi-propil ) amida de N- ( -morfolinocarbonil) -L-leucina; ( lR-ciano-2- (bencil-sulfanil ) etil) amida de N-(4-morfolino-carbonil ) -L-leucina; ( lR-ciano-2- (2-cloro-fenil) metiloxi-etil) amida de N-(4-morfolino-carbonil ) -L-leucina; (lR-ciano-2- ( 4-cloro-fenil ) metiloxi-etil) amida de N-(4-morfolino-carbonil ) -L-leucina; ( lR-ciano-2- ( 3-metoxi-fenil ) metiloxi-etil ) amida de N-(4-morfolino-carbonil ) -L-leucina; (lR-ciano-2- (bencil-sulfanil) etil) amida de N-(4-morfolino-carbonil ) -L- ( 4-metil ) leucina; ( lR-ciano-2- (bencil-sulfanil) etil) amida de N-(4-morfolino-carbonil ) -L-leucina; ( lR-ciano-2- (bencil-sulfinil) etil) amida de N-(4-morfolino-carbonil) -L-leucina; (lR-ciano-2- ( ( 4-metoxi-fenil ) metil-sulfanil ) etil) amida de N- (4-morfolino-carbonil) -L-leucina; (lR-ciano-2- (3-cloro-fenil) metiloxi-etil ) amida de N-(4-morfolino-carbonil ) -L-leucina; ( lR-ciano-2-benciloxi-etil ) amida de N- ( 5-dimetilamino-naft-1-ilsulfonil ) -L- (4-metil) leucina; ( lR-ciano-2- (2-metil-fenil ) metiloxi-etil ) amida de N-(4-morfolino-carbonil ) -L-leucina; ( lR-ciano-2- (3-metil-fenil) metiloxi-etil ) amida de N-(4- orfolino-carbonil ) -L-leucina; ( lR-ciano-2- ( 4-metil-fenil ) metiloxi-etil ) amida de N-(4- orfolino-carbonil ) -L-leucina; (lR-ciano-2- ( 3-carbometoxi-fenil ) metiloxi-etil ) amida de N- ( 4 -morfolino-carbonil ) -L-leucina; ( IR-ciano-2- ( -carbometoxi- fenil ) metiloxi-etil) amida de N- ( 4-morfolino-carbonil ) -L-leucina; ( lS-ciano-3- (carbo-t-butoxi) propil) amida de N-(4-morfolino-carbonil ) -L-leucina; ( lS-ciano-3-fenil-propil) amida de N- ( 4-morfolinocarbonil) -L-leucina; [ ÍS- (benzotiazol-2 -ilcarbonil) -3-fenil-propil] amida de N- ( -morfolino-carbonil) -L-leucina; [ lS-ciano-5- ( (benciloxicarbonil) amino) -pentil ] amida de N- ( 4-morfolino-carbonil ) -L-leucina; [IR, S- (benzoxazol-2-ilcarbonil ) -3-fenil-propil] amida de N- ( -morfolino-carbonil ) -L-leucina; [ [1- [ ( 6-fenil-carbamoíl) benzotiazol-2- ilcarbonil ] -3-fenil-propil ]] amida de N- ( 4-morfolino-carbonil ) -L-leucina; [ [ 6- (carbometoxi ) benzoxazol-2- ilcarbonil ] -3-fenilpropil] amida N- ( 4-morfolino-carbonil ) -L-leucina; ( lS-ciano-3-fenil-propil) amida de N- ( 4-mor folino-carbonil) -L-ciclohexil-alanina ; ( lR-ciano-2-benciloxi-etil ) amida de N- ( 4-morfolinocarbonil) -L-ciclohexil-alanina; ( lS-ciano-3-fenil-propil) amida de N- ( 4-morfolinocarbonil) -L-nor-leucina; (lRS-( (5-fenil-oxazol-2-il) carbonil) -3-fenilpropil) amida de N- ( 4-morfolino-carbonil ) -L-leucina; ( ÍS- (oxazol-2-ilcarbonil) -3-fenil-propil ) amida de N-(4-morfolino-carbonil ) -L-leucina; [ 1- (benzotiazol-2-ilcarbonil ) -3-fenil-propil ] amida de N-( 4-morfolino-carbonil ) -L- (4-metil) leucina; ( lS-ciano-3-fenil-propil) amida de N- ( 4-morfolinocarbonil) -L- (2-naftil) alanina; ( lS-ciano-3-fenil-propil) amida de N- ( 4-morfolinocarbonil) -L- (2-cloro-fenil) alanina; ( lR-ciano-2-benciloxi-etil) amida de N-benzoí 1-L-leucina; (lS-ciano-3-fenil-propil) amida de N- ( 4-morfolinocarbonil) -L- (O-metil) tirosina; ( lS-ciano-1-fenil-metil ) amida de N- ( 4-morfolinocarbonil) -L-leucina; ( 1-ciano-ciclopropil ) amida de N- ( 4-morfolino-carbonil ) -L-leucina : ( lS-ciano-2- (2-cloro-fenil ) etil ) amida de N- ( 4-morfolinocarbonil) -L-leucina; ( lS-ciano-2- (4- (2, 6-diclorómet iloxi ) fenil) etil) amida de N- ( 4-morfolino-carbonil ) -L-leucina; ( lS-ciano-3- (carbobenciloxi ) propil ) amida de N-(4-morfolino-carbonil ) -L-leucina; ( ÍS, 3-diciano-propil) amida de N- ( 4-morfolino-carbonil ) -L-leucina; ( ÍS, 2-diciano-etil ) amida de N- ( 4-morfolino-carbonil ) -L-leucina ; ( lS-ciano-3- (metil-sulfonil ) propil) amida de N-(4-morfolino-carbonil ) -L-leucina; ( lS-ciano-3- ( 4-hidroxi-fenil ) propil ) amida de N-(4-morfolino-carbonil ) -L-leucina; y (lS-ciano-2-ciclohexil-etil) amida de N- ( 4-morfolinocarbonil) -L-leucina.
- 44. Un compuesto seleccionado entre el grupo que consta de: (l-(S)-[l-(S)-(2, 4 -di feni 1-oxazol- 5-carbonil) - 3-fenil-propil-carbamoíl ] -3-metil-butil } -amida de ácido morfolina- 4 -carboxílico; {l-(S)-[l-(S)-(2, 4 -di fenil-oxa zol-5-carbonil) - 3-fenil-propil-carbamoí 1 ] -3, 3-dimetil-butil } -amida de ácido morfolina-4-carboxí lico; {2-ciciohexil-l- (S)-(l-[(S)-(2, 4-difenil-oxazol-5-carbonil ) -3-fenil-propil-carbamoí 1 ] -etil } -amida de ácido morfolina- 4-carboxilico ; {l-(S)-[(2,4-difenil-oxazol-5-il) -2-oxo-et il-carbamoí1 ] -3-metil-butil } -amida de ácido morfolina-4-carboxí lico; {2-cíclohexil-l- (S) - [2- (2, 4-di feni 1-oxazol- 5-il ) -2-oxo-etil-carbamoil] -etil } -amida de ácido morfolina-4-carboxí lico; {l-(S)-[2-(2, 4-difenil-oxazol-5-il) -2-oxo-etil-carbamoíl ] -3, 3-dimetil-butil } -amida de ácido morfolina-4-carboxílico; (1- (S) -{1- (S) - [2- (3-bencitoxi-fenil) -oxazol-5-carbonil ] -3-fenil-propil-carbamoíl } -3-metilbutil) -amida de ácido morfolina-4-carboxílico; {2-c?clohexil-l-(S)-[l-(R,S)- ( -isobutil-2-piridin-2-i 1-oxazol-5-carbonil) -3-fenil-propilcarbamoí 1 ] -etil } -amida de ácido morfolina-4-carboxí lico; y sus derivados farmacéuticamente aceptables.
- 45. Una composición farmacéutica caracterizada porque comprende una cantidad eficaz farmacéuticamente de un compuesto de conformidad con las reivindicaciones 1, 11, 21, 31 ó 43.
- 46. El uso de un compuesto de conformidad con las reividicaciones 1, 11, 21, 31 ó 43 para la manufactura de un medicamento ara modular una enfermedad autoinunitaria.
- 47. El uso de conformidad con la reivindicación 46, caracterizado porque la enfermedad autoinmunitaria se selecciona entre el grupo que consta de: artritis reumatoide, lupus eritematoso sistémico, enfermedad de Crohn, colitis ulcerativa, esclerosis múltiple, síndrome de Guillain-Barre, psoriasis, enfermedad de Grave, miastenia grave, escleroderma , glomerulonefritis, dermatitis atópica y diabetes mellitus dependiente de insulina.
- 48. El uso de un compuesto de conformidad con las reivindicaciones 1, 11, 21, 31 ó 43 para la manufactura de un medicamento para Alzheimer.
- 49. El uso de un compuesto de conformidad con las reivindicaciones 1, 11, 21, 31 ó 43 para la manufactura de un medicamento para tratar la aterosclerosis .
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