Zorubicina
| Zorubicina | |
|---|---|
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| Nome IUPAC | |
| N-[(E)-1-[(2S,4S)-4-[(2R,4S,5S,6S)-4-ammino-5-idrossi-6-metilossan-2-il]ossi-2,5,12-triidrossi-7-metossi-6,11-diosso-3,4-diidro-1H-tetracen-2-il]etilideneammino]benzammide | |
| Caratteristiche generali | |
| Formula bruta o molecolare | C34H35N3O10 |
| Massa molecolare (u) | 645.6558 |
| Numero CAS | |
| Codice ATC | L01 |
| PubChem | 57164040 |
| DrugBank | DBDB11618 |
| SMILES | CC1C(C(CC(O1)OC2CC(CC3=C(C4=C(C(=C23)O)C(=O)C5=C(C4=O)C=CC=C5OC)O)(C(=NNC(=O)C6=CC=CC=C6)C)O)N)O |
| Indicazioni di sicurezza | |
La zorubicina è un antibiotico antineoplastico, appartenente alla famiglia delle antracicline, dotato di azione simile a quella della doxorubicina.
Dopo somministrazione e.v. l'emivita plasmatica della zorubicina è di circa 35 ore. Così come le altre antracicline il farmaco viene metabolizzato nel fegato. La via di eliminazione principale è quella biliare. Circa il 25% di una dose è eliminato per via urinaria.
Nel topo i valori della DL50 sono di 13,66 mg/kg per s.c., di 4,42 mg/kg per i.p. e di 8,50 mg/kg per e.v.
La zorubicina cloridrato è usata nel trattamento delle forme leucemiche acute (leucemie linfoblastiche, mieloblastiche, monoblastiche). La zorubicina cloridrato, come soluzione estemporanea, viene somministrata per infusione endovenosa. Nell'induzione della remissione la dose totale è di 250-800 mg/m2 (espressi in termini di base), da somministrare in 3-5 giorni. Le dosi di mantenimento sono di 120-250 mg/m2 (base) da somministrare, in 2-3 giorni, ogni 3-6 settimane fino ad una dose massima cumulativa di 1,8 g/m2.
La zorubicina cloridrato può provocare ipoplasia midollare che inizia in genere il 5º giorno di trattamento e perdura per circa 15 giorni. Sono descritti inoltre stomatiti, alopecia reversibile alla sospensione della terapia, amenorrea, azoospermia, disturbi digestivi (es. nausea, vomito, diarrea) e modifiche dell'ECG. La cardiotossicità è più probabile quando la dose cumulativa è superiore a 1,8 g/m2. Per ulteriori informazioni vedi doxorubicina.
Il trattamento con zorubicina è controindicato nei soggetti affetti da cardiopatie con insufficienza miocardica. Il farmaco è inoltre controindicato in caso di gravidanza e di allattamento. Durante la terapia con zorubicina cloridrato è necessario il monitoraggio periodico della crasi ematica e della funzionalità cardiaca. Nei pazienti con funzionalità epatica compromessa si consiglia di diminuire il dosaggio.
Il sovradosaggio da zorubicina cloridrato è caratterizzato da un potenziamento degli effetti collaterali. In caso di intossicazione la funzionalità renale e la crasi ematica devono essere controllate quotidianamente. La terapia è sintomatica.
La zorubicina cloridrato potenzia gli effetti cardiotossici di alcuni citostatici (es. ciclofosfamide e altre antracicline).
Bibliografia
[modifica | modifica wikitesto]- R. Maral, Cancer Chemother. Pharmacol. 2, 31, 1979; R. Maral et al., Compt. Rend. Ser. D 275, 301, 1972; G.P. Sartiano et al., J. Antibiot. 32, 1038, 1979; E.H. Herman, R.S. Young, Cancer Treat. Rep. 63, 1771, 1979.
