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- トリフェニルエチレン(Triphenylethylene, TPE)は、単純な芳香族炭化水素であり、弱いエストロゲン活性を持つ。エストロゲン活性は、1937年に発見された。エストロゲン類である類に分類され、より強いエストロゲンであるジエチルスチルベストロールを構造変化させることで得られる。 トリフェニルエチレンは、エストロゲン受容体リガンドのである。これには、、、、、、、、、また選択的エストロゲン受容体モジュレーターである、、、クロミフェン、、、、、、、、、トレミフェンを含む。も密接に関連しているが、厳密にはトリフェニルエチレンの誘導体ではなく、の誘導体である。タモキシフェンの代謝物でアロマターゼ阻害剤のもトリフェニルエチレンの誘導体である。エストロゲン活性に加え、タモキシフェンやクロミフェン等のいくつかの誘導体はプロテインキナーゼCの阻害剤としても働く。 (ja)
- Triphenylethylene (TPE) is a simple aromatic hydrocarbon that possesses weak estrogenic activity. Its estrogenic effects were discovered in 1937. TPE was derived from structural modification of the more potent estrogen diethylstilbestrol, which is a member of the stilbestrol group of nonsteroidal estrogens. TPE is the parent compound of a group of nonsteroidal estrogen receptor ligands. It includes the estrogens chlorotrianisene, desmethylchlorotrianisene, estrobin (DBE), M2613, triphenylbromoethylene, triphenylchloroethylene, triphenyliodoethylene, triphenylmethylethylene; the selective estrogen receptor modulators (SERMs) afimoxifene, brilanestrant, broparestrol, clomifene, clomifenoxide, droloxifene, endoxifen, etacstil, fispemifene, idoxifene, miproxifene, miproxifene phosphate, nafoxidine, ospemifene, panomifene, and toremifene. The antiestrogen ethamoxytriphetol (MER-25) is also closely related, but is technically not a derivative of TPE and is instead a triphenylethanol derivative. The tamoxifen metabolite and aromatase inhibitor norendoxifen is also a TPE derivative. In addition to their estrogenic activity, various TPE derivatives like tamoxifen and clomifene have been found to act as protein kinase C inhibitors. The affinity of triphenylethylene for the rat estrogen receptor is about 0.002% relative to estradiol. For comparison, the relative binding affinities of derivatives of triphenylethylene were 1.6% for tamoxifen, 175% for afimoxifene (4-hydroxytamoxifen), 15% for droloxifene, 1.4% for toremifene (4-chlorotamoxifen), 0.72% for clomifene, and 0.72% for nafoxidine. (en)
- 三苯乙烯(英語:Triphenylethylene,缩写TPE)是一种芳香族化合物,1937年发现其具有较弱的雌激素活性。TPE是许多非甾体雌激素类药物的结构母核 (zh)
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