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- Fexaramine is an investigational compound which acts as an agonist of the farnesoid X receptor (FXR), which is a bile acid-activated nuclear receptor that controls bile-acid synthesis, conjugation and transport, as well as lipid metabolism through actions in the liver and intestine. The first publication about fexaramine in 2003 showed it has 100-fold greater affinity for FXR than natural compounds and described the genomic targets and binding site on FXR. When administered orally to mice, fexaramine produced selective actions through FXR receptors in the intestines. Consistent with the effects of other FXR agonist drugs, in a study in mice, oral fexaramine stimulated intestinal fibroblast growth factor 15 (FGF15) production and resulted in metabolic improvements. Intestinal tissue-specific actions of fexaramine were suggested to be a possible new approach for the treatment of obesity and metabolic syndrome. However it cannot be determined from these preliminary results in mice whether FXR agonism with fexaramine will produce weight loss in humans. There are no clinical trials of fexaramine planned in humans and therapy with such FXR agonists for obesity is only a theoretical approach. (en)
- La Fexaramina è un composto che agisce come un antagonista del recettore della farnesoide X (FXR), che controlla la sintesi della bile, così come il metabolismo dei lipidi attraverso delle azioni sul fegato e sull'intestino. La prima pubblicazione sulla fexaramina nel 2003 ha provato una notevole affinità con il target dell'FXR. Somministrata oralmente ai topi, la fexaramina produce una stimolazione selettiva dei recettori dell'FXR nell'intestino. In uno studio sulle cavie, la fexaramina somministrata per via orale ha stimulato la crescita della produzione dei fibroblasti intestinali con risultati sulla stimolazione metabolica. Tuttavia non può essere determinato da questi risultati preliminari sulle cavie se il risultato ottenuto sarà replicabile negli esseri umani. Al momento non ci sono trail clinici programmati sugli esseri umani e questa terapia è per ora solo teorica (it)
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- La Fexaramina è un composto che agisce come un antagonista del recettore della farnesoide X (FXR), che controlla la sintesi della bile, così come il metabolismo dei lipidi attraverso delle azioni sul fegato e sull'intestino. La prima pubblicazione sulla fexaramina nel 2003 ha provato una notevole affinità con il target dell'FXR. Somministrata oralmente ai topi, la fexaramina produce una stimolazione selettiva dei recettori dell'FXR nell'intestino. (it)
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- Fexaramine (en)
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