Rewefenacyna

Rewefenacyna
Nazewnictwo
	Inne nazwy i oznaczenia
farm.	łac. revefenacinum
inne	Yupelri
	Ogólne informacje
Wzór sumaryczny	C35H43N5O4
Masa molowa	597,7 g/mol
	Identyfikacja
Numer CAS	864750-70-9
PubChem	11753673
DrugBank	DB11855
SMILES
	CN(CCN1CCC(CC1)OC(=O)NC2=CC=CC=C2C3=CC=CC=C3)C(=O)C4=CC=C(C=C4)CN5CCC(CC5)C(=O)N
InChI
	InChI=1S/C35H43N5O4/c1-38(34(42)29-13-11-26(12-14-29)25-40-19-15-28(16-20-40)33(36)41)23-24-39-21-17-30(18-22-39)44-35(43)37-32-10-6-5-9-31(32)27-7-3-2-4-8-27/h2-14,28,30H,15-25H2,1H3,(H2,36,41)(H,37,43)
	InChIKey
	FYDWDCIFZSGNBU-UHFFFAOYSA-N
Właściwości
	Rozpuszczalność w wodzie
	< 1 mg/ml
Temperatura wrzenia	777,5 °C (760 mmHg)
logP	3,22
Niebezpieczeństwa
	Karta charakterystyki: dane zewnętrzne firmy Selleck Chemicals [dostęp: 2020-11-11]
	Globalnie zharmonizowany system; klasyfikacji i oznakowania chemikaliów
	Na podstawie podanej karty charakterystyki
Zwroty H	H302, H400
Zwroty P	P273
	NFPA 704
Na podstawie; podanego źródła	0 0 0
	Jeżeli nie podano inaczej, dane dotyczą; stanu standardowego (25 °C, 1000 hPa)
	Klasyfikacja medyczna
ATC	R03BB08
Farmakokinetyka
Biodostępność	<3%
Okres półtrwania	22–70 h
Wiązanie z białkami; osocza i tkanek	71%
Metabolizm	wątrobowy
Wydalanie	27% z moczem, 54% z kałem
Uwagi terapeutyczne
Drogi podawania	nebulizacja
Objętość dystrybucji	218 l

Rewefenacyna (łac. revefenacinum) – wielofunkcyjny organiczny związek chemiczny z grupy inhibitorów receptorów muskarynowych (M₁–M₅), długodziałający wziewny lek rozszerzający oskrzela w przewlekłej obturacyjnej chorobie płuc.

Mechanizm działania

Rewefenacyna jest długo działającym antagonistą receptorów muskarynowych (M₁–M₅)^[4]. Efekt kliniczny wywiera poprzez wiązanie ze znajdującymi się mięśniówce gładkiej oskrzeli receptorami muskarynowymi M₃ przez co hamuje cholinergiczne (zwężające oskrzela) działanie acetylocholiny wydzielanej na zakończeniach nerwów przywspółczulnych^[5].

Zastosowanie

podtrzymujące leczenie u pacjentów z przewlekłą obturacyjną chorobą płuc^[4]

Rewefenacyna nie jest dopuszczona do obrotu w Polsce (2020)^[6].

Działania niepożądane

Rewefenacyna może powodować następujące działania niepożądane u ponad 2% pacjentów: ból głowy, ból pleców, kaszel, przeziębienie, zakażenia górnych dróg oddechowych.

Dawkowanie

Lek jest podawany raz dziennie w nebulizacji^[4].

Przypisy

↑ Revefenacin, [w:] PubChem [online], United States National Library of Medicine, CID: 11753673 [dostęp 2020-11-11] (ang.).
↑ ^a ^b ^c Revefenacin, [w:] DrugBank [online], University of Alberta, DB11855 [dostęp 2020-11-11] (ang.).
↑ Safety Data Sheet. Revefenacin, Hangzhou MolCore BioPharmatech Co.,Ltd., 12 stycznia 2018, MC445243 [dostęp 2020-11-11] (ang.).
↑ ^a ^b ^c ^d ^e ^f ^g ^h ⁱ YUPELRI (revefenacin) inhalation solution, for oral inhalation. Agencja Żywności i Leków, 2018. [dostęp 2020-11-11].
↑ Donohue JF, Mahler DA, Sethi S. Revefenacin: A Once-Daily, Long-Acting Bronchodilator For Nebulized Treatment Of COPD. „Int J Chron Obstruct Pulmon Dis”. 14, s. 2947–2958, 2019. DOI: 10.2147/COPD.S157654. PMID: 31908443. (ang.).
↑ Obwieszczenie Prezesa Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych z dnia 8 lipca 2020 r. w sprawie ogłoszenia Urzędowego Wykazu Produktów Leczniczych Dopuszczonych do Obrotu na terytorium Rzeczypospolitej Polskiej. Dziennik Urzędowy Ministra Zdrowia, 2020-07-20. [dostęp 2020-11-11].

Linki zewnętrzne

Strona o leku przeznaczona dla pacjentów. Mylan. [dostęp 2020-11-11]. (ang.).

Przeczytaj ostrzeżenie dotyczące informacji medycznych i pokrewnych zamieszczonych w Wikipedii.

[PubChem-1] Revefenacin, [w:] PubChem [online], United States National Library of Medicine, CID: 11753673 [dostęp 2020-11-11] (ang.).

[DrugBank-2] Revefenacin, [w:] DrugBank [online], University of Alberta, DB11855 [dostęp 2020-11-11] (ang.).

[Molcore-3] Safety Data Sheet. Revefenacin, Hangzhou MolCore BioPharmatech Co.,Ltd., 12 stycznia 2018, MC445243 [dostęp 2020-11-11] (ang.).

[FDA-4] ↑ ^a ^b ^c ^d ^e ^f ^g ^h ⁱ YUPELRI (revefenacin) inhalation solution, for oral inhalation. Agencja Żywności i Leków, 2018. [dostęp 2020-11-11].

[Donohue-5] Donohue JF, Mahler DA, Sethi S. Revefenacin: A Once-Daily, Long-Acting Bronchodilator For Nebulized Treatment Of COPD. „Int J Chron Obstruct Pulmon Dis”. 14, s. 2947–2958, 2019. DOI: 10.2147/COPD.S157654. PMID: 31908443. (ang.).

[Wykaz_2020-6] Obwieszczenie Prezesa Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych z dnia 8 lipca 2020 r. w sprawie ogłoszenia Urzędowego Wykazu Produktów Leczniczych Dopuszczonych do Obrotu na terytorium Rzeczypospolitej Polskiej. Dziennik Urzędowy Ministra Zdrowia, 2020-07-20. [dostęp 2020-11-11].

[1]

[2]

[3]

[4]

[5]

[6]