Mometazon

Furanian mometazonu
Nazewnictwo
	Nomenklatura systematyczna (IUPAC)
	2-furanokarboksylan (11β,16α)-9,21-dichloro-11-hydroksy-16-metylo-3,20-dioksopregna-1,4-dien-17-ylu; lub; 2-furanokarboksylan (9R,10S,11S,13S,14S,16R,17R)-9-chloro-17-(2-chloroacetylo)-11-hydroksy-10,13,16-trimetylo-3-okso-6,7,8,9,10,11,12,13,14,15,16,17-dodekahydro-3H-cyklopenta[a]fenantren-17-ylu
	Ogólne informacje
Wzór sumaryczny	C27H30O6Cl2
Masa molowa	521,40 g/mol
	Identyfikacja
Numer CAS	83919-23-7
PubChem	441336
DrugBank	APRD00289
SMILES
	C[C@@H]1C[C@H]2C3CCC4=CC(=O)C=C[C@@]4([C@]3([C@H](C[C@@]2([C@]1(C(=O)CCl)O)C)O)Cl)C
InChI
	InChI=1S/C27H30Cl2O6/c1-15-11-19-18-7-6-16-12-17(30)8-9-24(16,2)26(18,29)21(31)13-25(19,3)27(15,22(32)14-28)35-23(33)20-5-4-10-34-20/h4-5,8-10,12,15,18-19,21,31H,6-7,11,13-14H2,1-3H3/t15-,18+,19+,21+,24+,25+,26+,27+/m1/s1
	InChIKey
	WOFMFGQZHJDGCX-ZULDAHANSA-N
	Klasyfikacja medyczna
ATC	D07XC03 R01AD09 R03BA07 R03AK09 R03AK14 R03AL11 R03AL12
Stosowanie w ciąży	kategoria B
Uwagi terapeutyczne
Drogi podawania	donosowo, wziewnie, miejscowo na skórę
	Multimedia w Wikimedia Commons

Mometazon – organiczny związek chemiczny, syntetyczny glikokortykosteroid stosowany głównie w terapii alergicznych nieżytów nosa oraz chorób zapalnych skóry przebiegających ze świądem. Stosowany zwykle jako ester kwasu 2-furanokarboksylowego (2-furanowego, pirośluzowego), czyli jako furanian mometazonu.

Wprowadzony na rynek przez koncern Schering-Plough Europe.

Mechanizm działania

Mometazon działa silnie przeciwzapalnie, przeciwświądowo i obkurczająco na naczynia krwionośne^[1]. Hamuje wydzielanie leukotrienów z leukocytów u pacjentów z alergią. W testach in vitro furoinian mometazonu wykazywał wysoki stopień hamowania syntezy i uwalniania TNF-α, IL-1, IL-5, IL-6. Jest on także silnym inhibitorem produkcji cytokin Th2, IL-4, IL-5 przez ludzkie limfocyty T CD4+^[2]^[3].

Po podaniu wziewnym lub donosowym furoinian mometazonu charakteryzuje się bardzo niską biodostępnością (< 0,1%) i na ogół nie jest wykrywany w osoczu. Niewielka ilość substancji, która może zostać połknięta i wchłonięta, w dużym stopniu ulega metabolizmowi pierwszego przejścia przez wątrobę, a następnie jest wydalana z moczem i żółcią. Po podaniu miejscowym, po 8-godzinnym kontakcie mometazonu ze skórą, do krwiobiegu wchłania się około 0,7% furoinianu mometazonu.

Wskazania

Lek jest stosowany w terapii alergicznych nieżytów nosa, zapalenia zatok, polipów nosa, a także, jako postać wziewna, w leczeniu astmy oskrzelowej^[4]. Jest stosowany również miejscowo w chorobach skórnych wrażliwych na działanie sterydów (m.in. łuszczycy, atopowym zapaleniu skóry^[5]), w sytuacjach, w których istnieją wskazania do stosowania glikokortykosteroidów.

Dawkowanie

Alergiczne zapalenia błony śluzowej nosa – całkowita dawka dobowa 200 mikrogramów (w leczeniu podtrzymującym 100 µg). Może być podawany donosowo, wziewnie lub miejscowo na skórę.

Polipy nosa – całkowita dawka dobowa 200 mikrogramów (maksymalnie 400 µg).

Astma oskrzelowa – 400 µg raz dziennie (najlepiej wieczorem).

W schorzeniach skórnych – na zmienione chorobowo obszary skóry preparaty mometazonu nakłada się raz dziennie cienką warstwą.

Preparaty

wziewne

Asmanex (Schering-Plough Europe)
Asmanex Twisthler (Schering-Plough Europe)

donosowe

Nasonex (Schering-Plough Europe)
Nasometin (Sandoz)
Momester (Polpharma)
Pronasal (Teva pharmaceuticals)
Metmin (Adamed)

do stosowania miejscowego

Elocom (Schering-Plough Europe)
Elosone (Blau Farma)
Momederm (Jelfa)
Momarid (Nepentes)
Momecutan (Sun-Farm)

preparaty złożone

Elosalic – furoinian mometazonu z kwasem salicylowym (Schering-Plough Europe)

Przypisy

↑ GF. Wandalsen, AI. Mendes, D. Solé. Objective improvement in nasal congestion and nasal hyperreactivity with use of nasal steroids in persistent allergic rhinitis.. „Am J Rhinol Allergy”. 24 (1). s. e32-6. DOI: 10.2500/ajra.2010.24.3427. PMID: 20109319.
↑ RW. Chapman, SJ. Sehring, CG. Garlisi, A. Falcone i inni. Anti-inflammatory activity of inhaled mometasone furoate in allergic mice.. „Arzneimittelforschung”. 48 (4), s. 384-91, Apr 1998. PMID: 9608881.
↑ SP. Umland, DK. Nahrebne, S. Razac, A. Beavis i inni. The inhibitory effects of topically active glucocorticoids on IL-4, IL-5, and interferon-gamma production by cultured primary CD4+ T cells.. „J Allergy Clin Immunol”. 100 (4), s. 511-9, Oct 1997. PMID: 9338546.
↑ 20370376
↑ S. Khope. Topical mometasone furoate for phimosis.. „Indian Pediatr”. 47 (3), s. 282, Mar 2010. PMID: 20371899.

Bibliografia

Charakterystyka produktu leczniczego- Nasonex. [dostęp 2010-04-10]. (pol.).
Strona w całości poświęcona Nasonexowi. [dostęp 2010-04-10]. (ang.).
Pharmindex. [dostęp 2010-04-10]. (pol.).
U.S. National Library of Medicine: Drug Information Portal – Furoinian mometazonu. [dostęp 2010-04-10]. (ang.).

Przeczytaj ostrzeżenie dotyczące informacji medycznych i pokrewnych zamieszczonych w Wikipedii.

[1] GF. Wandalsen, AI. Mendes, D. Solé. Objective improvement in nasal congestion and nasal hyperreactivity with use of nasal steroids in persistent allergic rhinitis.. „Am J Rhinol Allergy”. 24 (1). s. e32-6. DOI: 10.2500/ajra.2010.24.3427. PMID: 20109319.

[2] RW. Chapman, SJ. Sehring, CG. Garlisi, A. Falcone i inni. Anti-inflammatory activity of inhaled mometasone furoate in allergic mice.. „Arzneimittelforschung”. 48 (4), s. 384-91, Apr 1998. PMID: 9608881.

[3] SP. Umland, DK. Nahrebne, S. Razac, A. Beavis i inni. The inhibitory effects of topically active glucocorticoids on IL-4, IL-5, and interferon-gamma production by cultured primary CD4+ T cells.. „J Allergy Clin Immunol”. 100 (4), s. 511-9, Oct 1997. PMID: 9338546.

[4] 20370376

[5] S. Khope. Topical mometasone furoate for phimosis.. „Indian Pediatr”. 47 (3), s. 282, Mar 2010. PMID: 20371899.

[1]

[2]

[3]

[4]

[5]