Biktegrawir

Biktegrawir
Nazewnictwo
	Nomenklatura systematyczna (IUPAC)
	(1S,11R,13R)-5-hydroksy-3,6-dioksy-N-(2,4,6-trifluorobenzylo)-12-okso-2,9-diazotetracyklo-[11.2.1.02,11.04,9]-heksadeka-4,7-dieno-7-karboksyamid
	Inne nazwy i oznaczenia
farm.	łac. bictegravirum
	Ogólne informacje
Wzór sumaryczny	C21H18F3N3O5
Masa molowa	449,39 g/mol
	Identyfikacja
Numer CAS	1611493-60-7
PubChem	90311989
DrugBank	DB11799
SMILES
	C1CC2CC1N3C(O2)CN4C=C(C(=O)C(=C4C3=O)O)C(=O)NCC5=C(C=C(C=C5F)F)F
InChI
	InChI=1S/C21H18F3N3O5/c22-9-3-14(23)12(15(24)4-9)6-25-20(30)13-7-26-8-16-27(10-1-2-11(5-10)32-16)21(31)17(26)19(29)18(13)28/h3-4,7,10-11,16,29H,1-2,5-6,8H2,(H,25,30)/t10-,11+,16+/m0/s1
	InChIKey
	SOLUWJRYJLAZCX-LYOVBCGYSA-N
Właściwości
	Rozpuszczalność w wodzie
	poniżej 3 mg/l
Niebezpieczeństwa
	Karta charakterystyki: dane zewnętrzne firmy Carbosynth [dostęp: 2023-09-05]
	Globalnie zharmonizowany system; klasyfikacji i oznakowania chemikaliów
	Substancja nie jest klasyfikowana jako; niebezpieczna według kryteriów GHS.
	Jeżeli nie podano inaczej, dane dotyczą; stanu standardowego (25 °C, 1000 hPa)
	Klasyfikacja medyczna
ATC	J05AR20
Stosowanie w ciąży	kategoria brak danych
Farmakokinetyka
Okres półtrwania	17,3 h
Wiązanie z białkami; osocza i tkanek	powyżej 99%
Metabolizm	wątrobowy (CYP3A, UGT1A1)
Wydalanie	35% z moczem, 60% z kałem
Uwagi terapeutyczne
Drogi podawania	doustnie

Biktegrawir (łac. bictegravirum) – wielofunkcyjny organiczny związek chemiczny, inhibitor integrazy ludzkiego wirusa niedoboru odporności, stosowany w połączeniu z emtrycytabiną oraz alafenamidem tenofowiru.

Mechanizm działania

Biktegrawir hamuje integrazę HIV poprzez wiązanie się z aktywnym miejscem integrazy i blokowanie etapu transferu łańcucha w procesie integracji retrowirusowego kwasu deoksyrybonukleinowego (DNA)^[4]. Proces ma kluczowe znaczenie dla cyklu replikacji HIV^[5].

Zastosowanie

Biktegrawir jest stosowany wyłącznie w połączeniu z emtrycytabiną oraz alafenamidem tenofowiru^[4]^[6].

Unia Europejska

zakażenie ludzkim wirusem upośledzenia odporności (HIV) u osób dorosłych bez potwierdzonej obecnie lub w przeszłości oporności wirusologicznej na inhibitory integrazy, emtrycytabinę lub tenofowir^[4]

Stany Zjednoczone

zakażenie ludzkim wirusem upośledzenia odporności typu 1 (HIV-1) u osób dorosłych, u których nie stosowano do tej pory leczenia antyretrowirusowego oraz u leczonych przez ostatnie trzy miesiące stałymi dawkami leków antyretrowirusowych i u których miano wirusa nie przekracza 50 kopii/ml i którzy w przeszłości nie mieli niepowodzenia takiego leczenia i u których nie stwierdzano mutacji warunkujących oporność^[6].

Biktegrawir jest dopuszczony do obrotu w Polsce (2020)^[7].

Działania niepożądane

Nie są znane działanie niepożądane biktegrawiru w monoterapii^[3]^[4]. W preparacie złożonym z emtrycytabiną oraz alafenamidem tenofowiru stwierdzano następujące działania niepożądane u ponad 1% pacjentów^[4]: biegunka, ból głowy, niezwykłe sny, nudności, zaburzenia depresyjne, zawroty głowy, zmęczenie.

Przypisy

↑ Bictegravir, [w:] DrugBank [online], University of Alberta, DB09101 [dostęp 2020-11-19] (ang.).
↑ Bictegravir – Bio-X [online], karta charakterystyki produktu Carbosynth, numer katalogowy: NB166284 [zarchiwizowane z adresu 2021-06-02] (ang.).
↑ ^a ^b ^c ^d ^e ^f JanJ. Podlewski JanJ., AlicjaA. Chwalibogowska-Podlewska AlicjaA., Encyklopedia. Leki współczesnej terapii, wyd. 22, Warszawa: Medical Tribune Polska, 2019, s. 127–128, ISBN 978-83-951310-6-6 .
↑ ^a ^b ^c ^d ^e Biktarvy 50 mg/200 mg/25 mg tabletki powlekane [online], charakterystyka produktu leczniczego Gilead Sciences, Europejska Agencja Leków [dostęp 2020-11-19] .
↑ AlfredA. Zejc AlfredA., MariaM. Gorczyca MariaM., Chemia leków, Warszawa: Państwowy Zakład Wydawnictw Lekarskich, 2008, s. 418–421, ISBN 978-83-200-3652-7 .
↑ ^a ^b BIKTARVY (bictegravir, emtricitabine, and tenofovir alafenamide) tablets, for oral use [online], Agencja Żywności i Leków, 2018 [dostęp 2020-11-19] .
↑ Obwieszczenie Prezesa Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych z dnia 8 lipca 2020 r. w sprawie ogłoszenia Urzędowego Wykazu Produktów Leczniczych Dopuszczonych do Obrotu na terytorium Rzeczypospolitej Polskiej, „Dziennik Urzędowy Ministra Zdrowia”, 20 lipca 2020 [dostęp 2020-11-19] .

Przeczytaj ostrzeżenie dotyczące informacji medycznych i pokrewnych zamieszczonych w Wikipedii.

[DrugBank-1] Bictegravir, [w:] DrugBank [online], University of Alberta, DB09101 [dostęp 2020-11-19] (ang.).

[CS-2] Bictegravir – Bio-X [online], karta charakterystyki produktu Carbosynth, numer katalogowy: NB166284 [zarchiwizowane z adresu 2021-06-02] (ang.).

[Podlewscy-3] ↑ ^a ^b ^c ^d ^e ^f JanJ. Podlewski JanJ., AlicjaA. Chwalibogowska-Podlewska AlicjaA., Encyklopedia. Leki współczesnej terapii, wyd. 22, Warszawa: Medical Tribune Polska, 2019, s. 127–128, ISBN 978-83-951310-6-6 .

[Biktarvy-4] Biktarvy 50 mg/200 mg/25 mg tabletki powlekane [online], charakterystyka produktu leczniczego Gilead Sciences, Europejska Agencja Leków [dostęp 2020-11-19] .

[Chemialeków-5] AlfredA. Zejc AlfredA., MariaM. Gorczyca MariaM., Chemia leków, Warszawa: Państwowy Zakład Wydawnictw Lekarskich, 2008, s. 418–421, ISBN 978-83-200-3652-7 .

[FDA-6] BIKTARVY (bictegravir, emtricitabine, and tenofovir alafenamide) tablets, for oral use [online], Agencja Żywności i Leków, 2018 [dostęp 2020-11-19] .

[Wykaz_2020-7] Obwieszczenie Prezesa Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych z dnia 8 lipca 2020 r. w sprawie ogłoszenia Urzędowego Wykazu Produktów Leczniczych Dopuszczonych do Obrotu na terytorium Rzeczypospolitej Polskiej, „Dziennik Urzędowy Ministra Zdrowia”, 20 lipca 2020 [dostęp 2020-11-19] .

[1]

[2]

[3]

[4]

[5]

[6]

[7]