TWI224008B - Sensate and cosmetic compositions with a cooling effect based on isopulegol - Google Patents

Description

1224008 案號 89100720 修正 五、發明說明（1) 發明背景 發明範圍 本發明有關 組合物。 相關技藝 身體感覺使 應。當全身皮 接觸而受到刺 不同刺激產生 度變化。臉部 側。其延伸至 調配之化妝品 效果。 最早的刺激 以神經接收刺激皮膚之萜烯所調配的化妝品 我們的身體感覺、疼痛 膚感覺接收器因機械性 激時，會發生一些反應 反應；此等刺激可分類 皮膚存在特殊途徑。三 耳朵、其下方以及朝臉 組合物可以刺激該接收 以及對溫 、物理性 。不同的 為痛楚、 叉神經位 頰區分枝 器，產生 覺。 事實 膚表 造成 澳 覺， 係基 § 劑。 涼效 因 蓋醇與相關 上，其提高 面π覺得冷π 灼熱與發癢 洲專利申請 而且無任何 物之一係1 -蓋醇；其使該皮膚具 冷卻效果 冷卻之知 特定濃度 之萜烯無法經由潛在 皮膚中神經末端對於 。蓋醇的問題係，在 案8 1 8 4 6/ 9 8描述使皮 灼熱或刺鼻味道之清 於一或多種活性劑，包括乳酸蓋 尋求可以顯示出經改 係無嗅、無味、灼熱 前仍然繼續 其重要特質 此，本發明 膚具有清 涼粉末。 酯與異蒲 良性質之 感相當低 度變化做反 或是化學性 接收器對於 壓力或是溫 於臉部右 出去。適當 相當舒適的 有清涼感 真正冷卻。 覺，而使皮 以上，其會 涼/乾燥感 該活性系統 勤醇。 新穎清涼 以及加強清 目的係提出一種感覺組合物，其與化妝品

O:\61\61730-910731.ptc 第4頁 1224008 _案號89100720 7丨年勹月》丨日 修正_ 五、發明說明（2) 組合物結合時，可以加強皮膚舒適感，但是最小化不舒服 感。 本發明另一目的係提出一種以經改良感覺組合物調配 之化妝品組合物，使得該組合物可以對皮膚提供迅速且持 久之舒適感。 由下列總結與詳述可以更加明白本發明此等與其他目 的。 發明總結 本發明提出一種感覺組合物，其包括： (i )作為清涼劑之乳酸蓋酯； (i i )作為感覺補充劑之異蒲勤醇；以及 (i i i )作為清涼加強劑之蓋氧基丙二醇。 發明詳述 目前已發現可以藉由一種乳酸蓋酯、異蒲勤醇與蓋氧基 丙二醇之組合物，以相當舒適的方式刺激感覺。以乳酸蓋 酯作為一種清涼劑、異蒲勤醇與之交互作用作為感覺補充 劑，以及以蓋氧基丙二醇加強該組合物之清涼作用。此等 感覺組合物可以應用於各種化妝品。最特別的是，其適用 於皮膚乳霜與化妝水。然而，此等感覺組合物可應用於牙 齒保健（漱口水、牙膏、牙線）、護髮（洗髮精、潤髮乳、 造型膠與喷霧）、刮鬍產品（刮髮膏、刮鬍後化妝水）、腋 下產品（抗汗劑與除臭劑）、個人清潔產品（香皂與沐浴 乳）、香水與古龍水、護唇產品（口紅與唇膏），其均僅供 舉例說明。 因此，本發明感覺組合物的最一必要組份係乳酸蓋S旨。 ...y

Q:\61\61730-910731.ptc 第5頁 1224008 _案號89100720 7丨年7月$丨曰 修正 ——— 五、發明說明（3) 該物質之分子量為2 2 8，而且實驗化學式為CuH24〇3。其商 標為Frescolot TypeML ，由Haarmann & Reimer Corporation所銷售 〇 *本發明感覺組合物的第二必要組份係異蒲勤醇，特別是 1-異蒲勤醇。此物質之化學命名為5-曱基-2-(1-甲基乙烯 基）-環己醇，分子量為154，化學式為C1()H180。其商標為 Coo 1 act P，由紐澤西州Rockleigh 之 Takasago International Corporation 所售 〇 本發明感覺組合物的第三必要組份係異蒲勤醇，特別是 蓋氧基丙二醇。在化學上，此物質為視為3 - [[ 5 -甲基 - 2-(1-甲基乙基）環己基]氧]-1，2 -丙二醇，分子量為 2 3 0，而且實驗化學式為Ci3H26 03。此物質之商標為Cool ing Agent 10 ，由Takasako International Corporation戶斤 售0 約 該異蒲勤醇與乳酸蓋酯之 之化妝品組合物重量的約0. 1 %為佳，自約0 . 0 1至約0 . 5 °/〇 合。感覺與化妝品組合物中 重量比率自約1，0 0 0 : 1至約1 佳，自約5 0 : 1至約1 : 1更佳 蓋氧基丙二醇之數量係置 物重量的約0. 〇〇〇 1至約2%， 0· 01至約0· 5%更佳，自約0· 量基準上，乳酸盖酯與異蒲 量比自約1，0 0 0 : 1至約1 : 1 0 0 數量各別為置入該感覺組合物 0 0 0 1至約2%，自約0· 0 0 5至約 更佳，自約0 · 0 5至約0 · 2 %最適 ，乳酸蓋酯與異蒲勤醇之相對 :100，自約100:1至約1:2〇為 ，自約2 0 : 1至約2 : 1最適合。… 入該感覺組合物之化妝品纟乂 自約0 · 0 0 5至約1 %為佳，、、且合 0 5至約0 · 2 %最適合。Α α 勤醇組合物與蓋氧基而 f * ，自約1 ο 〇: 1至約1:2 η & 重 υ為佳，

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1224008 _案號89100720 4丨年7月今丨曰 修正_ 五、發明說明（4) 自約5 0 : 1至約1 : 1更佳，自約2 0 : 1至約2 ·. 1最適合。 本發明之感覺組合物可以調配成化妝品組合物。感覺與 化妝品組合物具有實質數量之藥學可接受載體。該載體之 存在量自約1 0至約9 9 . 9 9%，自約5 0至約9 9 . 9 %為佳，自約 9 8至約9 9重量％最適合。因為迄今大部分實驗係在皮膚保 養產品上進行，所以下文將敘述與此等產品有關之藥學可 _ 接受載體。然而，化學家已習知適用於其他種類化妝試之 載體，而且可以適當地調配該感覺組合物。 · ”藥學可接受載體π —辭意指選自水、多元醇、聚矽氧流 . 體、i旨類、烴類與無機粉末之一或多種物質之組合。 適用於本發明之多元醇包括丙二醇、二丙二醇、聚丙二 _ 醇、聚乙二醇、山梨糖醇、羥基丙山梨糖醇、己二醇、 1，3 - 丁二醇、1，2, 6-己三醇、甘油、乙氧基化甘油、丙氧 基化甘油、木糖醇，及其混合物。 本發明組合物中亦可包括聚矽氧油作為載體，此等油類 可為非揮發性或是揮發性。適用於本發明組合物之非揮發 性聚矽氧油實例係聚烷基矽氧烷、聚烷基芳基矽氧烷與聚 醚矽氧烷共聚物。適用於此處且本質為非揮發性聚烷基矽 氧烷包括例如聚二甲基矽氧烷，其於2 5 °C之黏度自約5至 約1 0 0, 0 0 0厘史。此種聚烷基矽氧烷包括Vi scasi 1系列（由 奇異公司所售）與道康寧2 0 0系列（由道康寧公司所售）。？么 烷基芳基矽氧烷包括聚（甲基苯基）矽氧烷，其於25°C之黏 ® 度自約1 5至約6 5厘史。此等物質係市售者，例如SF- 1 0 7 5 甲基笨基流體（由奇異公司所售）以及5 5 6化妝品等級流體 (由道康寧公司所售）。適用之聚醚矽氧烷共聚物包括例如

G:\61\61730-910731.ptc 第7頁 1224008 案號 89100720 年：月曰 修正 五、發明說明（5) 一種聚氧化烯醚共聚物，其於2 5 °C之黏度自約1 2 0 0至約 1 5 0 0厘史。此等物質係市售者，諸如S F - 1 0 6 6有機聚矽氧 界面活性劑（由奇異公司所售）。以十六基二甲聚矽氧烷共 聚醇與十六基二甲聚矽氧烷特佳，因為此等物質亦可作為 乳化劑與軟化劑。前者物質係由G ο 1 d s c hm i d t AG所售，商 標為Abi1 EM-90 。 亦可包括交聯矽氧烷彈性體作為載體。此等物質之平均 分子量通常超過10, 〇〇〇，超過百萬為佳，自1〇,〇〇〇至2千 萬最適合。該彈性體可由聚氧化烯單位形成，或者若是無 此等單位時，其可為π非乳化π變種。此等物質係由Gr an t Industries Inc.、道康寧公司與奇異公司所售。已知其 C 丁 F A命名為交聯硬脂醯甲基二甲基矽氧烷共聚物、聚矽氧 烷- 1 1與乙烯基二甲聚矽氧烷/甲聚矽氧烷交聯聚合物。 亦可使用非揮發性矽氧烷。此種種類之實例係化學式為 ((CH3)2SiO)x之環狀聚二甲基矽氧烷流體，其中X表示自3 至6之整數。該環狀矽氧烷之沸點低於2 5 0 °C，2 5 °C之黏度 小於1 0厘泊。環狀甲聚矽氧烷是此種物質之通稱。市售之 四聚物與五聚物環狀甲聚矽氧烷係道康寧公司的DC 244與 DC 344 。 亦可於該化妝品組合物中結合酯類作為藥學可接受載 體。酯類當中： (1 )具有1 0至2 0個碳原子之脂肪酸烷酯類。脂肪酸之甲 酯、異丙酯與丁酯適用於此處。其實例包括月桂酸己酯、 月桂酸異己酯、棕櫚酸異己酯、棕櫚酸異丙酯、油酸癸 酯、油酸異癸酯、硬脂酸十六酯、硬脂酸癸酯、異硬脂酸

Q:\61\61730-9i0731.ptc 第8頁 1224008 修正 案號 89100720 五、發明說明（6) 異丙酯、己二酸二異丙酯、己二酸二異己酯、己二酸二己 醋、癸二酸二異丙酯、乳酸月桂酯、乳酸肉豆葱自旨，以及 乳酸十六酯。特佳者係C12-Cl5醇苯酸酯。 (2 )具有1 0至2 0個碳原子之脂肪酸烯基酯。其實例包括 肉豆謹酸油酿酯、硬脂酸油酿酷及油酸油醯s旨。 (3 )乙氧基化脂肪醇之醚酯類，諸如脂肪酸酯。 (4 )多元醇酯。乙二醇一脂肪酸酯與二脂肪酸酯、二甘 醇一脂肪酸酯與二脂肪酸酯、聚乙二醇（2 0 0 - 6 0 0 0 ) —脂肪 酸酯與二脂肪酸酯、聚甘油聚脂肪酸酯、乙氧基化一硬脂 酸甘油酯、一硬脂酸1，3 - 丁二醇酯、二硬脂酸1，3 - 丁二醇 酯聚氧化乙烯多元醇脂肪酸酯、山梨聚糖脂肪酸酯，以及 聚氧化乙烯山梨聚糖脂肪酸酯係符合需求之多元醇酯。 (5 )蠟酯類，諸如蜂蠟、鯨蠟、肉豆蔻酸肉豆蔻酯、硬 脂酸硬脂醯酯。 (6 )错醇酯類，膽留醇脂肪酸酯係其實例。 烴類亦適於作為藥學可接受載體。此種種類之實例係礦 物油、聚阿法烯屬烴、礦脂異石蠟、聚丁烯類及其混合 物。 無機粉末係適用載體。其實例包括黏土（諸如蒙脫土、 水輝石、合成鋰皂石（Laponite)與膨土）、滑石、雲母、 氧化石夕、氧化銘、沸石、硫酸納、重礙酸納、碳酸納、硫 酸鈣與其混合物。 該載體可為液體、半固體（例如蠟）、粉末與霧劑形式。 蠟系統可以聚矽氧化學物質、烴類與酯類為底質。其實例 包括濁木、地蠟、山荼基聚矽氧、微晶狀聚乙烯以及其混

〇-\61\6173()-910731.ptc 第9頁 1224008 修正 案號 89100720 五、發明說明（7) 合物。 霧劑推進劑通常係以烴類為底質，諸如丙烷 丁烧、戊烧、異戊烧及其混合物。Phillips P C 〇 m p a n y係此種推進劑之來源，其商標為A 3 1、 包括氟化碳之i化碳類與二甲醚係另外廣泛使 劑。 本發明化妝品組合物亦可包括少量添加成份 可選自防腐劑、香料、抗發泡劑、不透劑、色 物，使用各者之有效數量以達到其個別功能。 除了操作與對照實例或是另外明白指示者之 中所有數字表示材料之數量，惟必須暸解可能 字眼。 下列實例更進一步說明本發明具體實例。除 明，否則本文以及附錄申請專利範圍中所有份 以及比例均以重量計。 實施例1 進行一系列味道試驗，以評估感覺組合物於 乳霜之效果。表I中略述其基本調配物。 、丁烷、異 e t r ο 1e um A32 與A51 ° 用之推進 。此等成份 料與其混合 外，本描述 改成"大約" 非另有說 數、百分比 單一化妝品

Q:\6l\6i730-910731.ptc 第10頁 1224008 _案號89100720 5)1年月3 I曰 修正 五、發明說明（8)

表I

基本調配物 组份 重量％ 環狀甲聚矽氧烷 3 6.0、 環狀甲聚矽氧烷中之交聯聚矽氧彈性體 24.0 丙二醇 20.5 聚乙二醇200 10.5 二甲基山梨糖醇酐 2.0 抗壞血酸、 5.0 十六基二甲聚矽氧烧:共聚醇 0.8 水 其餘

表II 添加於基本調配物之感覺组份（％) 樣本 感覺组份（重量％) 異蒲勤醇 乳酸袤酯 蓋氧基丙二醇 A 1.0 — —— B 0.1 0.5 -- C 0.3 0.5 -- D 0.5 0.5 • · E， — 0.5 0.5 F — 0.5 -一 G 一- 0.75 鐵一 Η -. 1.0 -- I 0.1 0.1 J 0.02 0.1 0.08

O:\6I\6l73Q-9i0731.ptc 第11頁 1224008 案號 89100720 曰 修正 五、發明說明（9)

表III i覺 樣本 感覺 A 極輕微之清涼感 B 清涼感 C 清涼感、 D 清涼感 E 清涼感 F , 清涼感 G 灼熱感 Η 灼熱感 I 清涼感 J 持久之清涼感 樣本A所示之異蒲勤醇僅對於乳霜基本調配物提供極輕 微之清涼效果。異蒲勤醇與乳酸蓋酯之組合物可以有效提 供短暫清涼感。見樣本D。將單獨使用之乳酸蓋酯水準提 高至0· 75%時，會產生灼熱感。見樣本G與Η。由乳酸蓋 酯、異蒲勤醇與蓋氧基丙二醇之組合物可以獲得持久之清 涼感。見樣本J。 實施例2 進行臨床試驗以評估表I略述之基本調配物的感覺效 果。該試驗包括50名婦女（年齡為35-65)之審查小組。隱 蔽樣本符號。於早晨試驗一種樣本，於晚上試驗另一種樣 本。受試者將結合感覺組份之基本調配物塗於其臉及/或 頸部。分別於塗用1 0與3 0分鐘後完成詢問。感覺組份組合

Q:\61\61730-91073l.ptc 第12頁 1224008 _案號89100720 II年乃月日 修正 五、發明說明（10) 物之確認示於表I V，結果記錄於表V。

表IV 添加於基本調配物之感覺組份（重量％) 感覺組份 樣本（1 f量％) A B 異蒲勤醇/ -- 0.02 乳酸蓋S旨 0.5 0.1 蓋氧基丙二醇 0.1 0.08

表V 10分鐘之感覺 30分鐘之感覺 樣本A 樣本B 樣本A 樣本B 審查小組之實 驗感覺％ 100% (N=26) 75% (N = 24) 100% (N = 26) 79% (N=24) 舒適感％ 57% 76% 55% 81% 不適感％ 41% 21% 43% 16% 以樣本B，受試者感覺到明顯更舒適之感覺，以及明顯 較少不舒適感。不舒適感包括灼熱、火辣感以及發燒感。 相當高水準之刺痛與清涼感亦被受試者視為不舒適。 前述描述與實例說明了本發明經選擇具體實例。亦可對 於熟知本技藝者建議其變化與改良，其所有變化與改良均® 在本發明精神與範圍内。

O:\61\6l730-9l0731.ptc 第13頁 1224008 案號89100720 年7月曰 修正

O:\61\61730-91073l.ptc 第14頁

Claims (1)

1224008

(i )自0 · 0 0 0 1至2重量％作為清涼劑之乳酸蓋酯； (i丨）自0. 0 0 0 1至2重量％作為感覺補充劑之異蒲勤醇； 以及 (i i i )自0 . 0 0 0 1至2重量％作為清涼加強劑之！氧基丙 二醇。 2 .根據申請專利範圍第1項之組合物，其中清涼劑、感 覺補充劑以及清涼加強劑各者之存在量自0. 0 1至0. 5重量 % 〇 3. 根據申請專利範圍第1項之組合物，其中清涼劑與感 覺補充劑之重量比自1，0 0 0 : 1至1 : 1 0 0。 4. 根據申請專利範圍第3項之組合物，其中該重量比自 1 00 : 1 至1 :20。 5. 根據申請專利範圍第2項之組合物，其中清涼劑與感 覺補充劑組合物對於清涼加強劑之相對重量比為1 0 0 0 : 1至 1 ] 0 0。 6 .根據申請專利範圍第5項之組合物，其中該相對重量 比自5 0 : 1至1 : 1。 7. —種具清涼效果之化妝品組合物，包括： (A)感覺組合物，其包括： (i )自0 . 0 0 0 1至2重量％作為清涼劑之乳酸蓋S旨； (i i )自0 · 0 0 0 1至2重量％作為感覺補充劑之異蒲勤 醇；以及 (i i i )自0 · 0 0 0 1至2重量％作為清涼加強劑之蓋氧基

Q:\61\61730-9I0731.ptc 第15頁 1224008 _案號89100720 5丨年7月3丨曰 修正_ 六、申請專利範圍 丙二醇； (B )用以傳遞該感覺組合物之藥學可接受載體。 O:\6i\6i730-91073l.ptc 第16頁