RU2018108804A - Фармацевтические комбинации и их применение - Google Patents
Фармацевтические комбинации и их применение Download PDFInfo
- Publication number
- RU2018108804A RU2018108804A RU2018108804A RU2018108804A RU2018108804A RU 2018108804 A RU2018108804 A RU 2018108804A RU 2018108804 A RU2018108804 A RU 2018108804A RU 2018108804 A RU2018108804 A RU 2018108804A RU 2018108804 A RU2018108804 A RU 2018108804A
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- pyridin
- pharmaceutically acceptable
- acceptable salt
- amino
- methyl
- Prior art date
Links
- 150000003839 salts Chemical class 0.000 claims 38
- 101100070645 Mus musculus Hint1 gene Proteins 0.000 claims 16
- 201000005969 Uveal melanoma Diseases 0.000 claims 15
- -1 3- (4-amino-4-methylpiperidin-1-yl) pyridin-2-yl Chemical group 0.000 claims 14
- CTBWWPIIRKWDDL-UHFFFAOYSA-N 3-amino-n,n-diethylbenzenesulfonamide Chemical compound CCN(CC)S(=O)(=O)C1=CC=CC(N)=C1 CTBWWPIIRKWDDL-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 11
- CLRSLRWKONPSRQ-CPOWQTMSSA-N (1s)-1-(4-chlorophenyl)-6-methoxy-2-[4-[methyl-[[4-(4-methyl-3-oxopiperazin-1-yl)cyclohexyl]methyl]amino]phenyl]-7-propan-2-yloxy-1,4-dihydroisoquinolin-3-one Chemical compound C1([C@@H]2N(C(=O)CC=3C=C(C(=CC=32)OC(C)C)OC)C=2C=CC(=CC=2)N(C)CC2CCC(CC2)N2CC(=O)N(C)CC2)=CC=C(Cl)C=C1 CLRSLRWKONPSRQ-CPOWQTMSSA-N 0.000 claims 9
- 239000003814 drug Substances 0.000 claims 9
- AGBSXNCBIWWLHD-FQEVSTJZSA-N siremadlin Chemical compound COC1=NC(OC)=NC=C1C(N1C(C)C)=NC2=C1[C@H](C=1C=CC(Cl)=CC=1)N(C=1C(N(C)C=C(Cl)C=1)=O)C2=O AGBSXNCBIWWLHD-FQEVSTJZSA-N 0.000 claims 8
- 238000000034 method Methods 0.000 claims 7
- OAVGBZOFDPFGPJ-UHFFFAOYSA-N sotrastaurin Chemical compound C1CN(C)CCN1C1=NC(C=2C(NC(=O)C=2C=2C3=CC=CC=C3NC=2)=O)=C(C=CC=C2)C2=N1 OAVGBZOFDPFGPJ-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 5
- UYTPUPDQBNUYGX-UHFFFAOYSA-N guanine Chemical class O=C1NC(N)=NC2=C1N=CN2 UYTPUPDQBNUYGX-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 4
- 230000001394 metastastic effect Effects 0.000 claims 4
- 206010061289 metastatic neoplasm Diseases 0.000 claims 4
- 101710120037 Toxin CcdB Proteins 0.000 claims 2
- 239000003112 inhibitor Substances 0.000 claims 2
- 101150000874 11 gene Proteins 0.000 claims 1
- 125000004105 2-pyridyl group Chemical group N1=C([*])C([H])=C([H])C([H])=C1[H] 0.000 claims 1
- 102100025064 Cellular tumor antigen p53 Human genes 0.000 claims 1
- 102100025334 Guanine nucleotide-binding protein G(q) subunit alpha Human genes 0.000 claims 1
- 102100036738 Guanine nucleotide-binding protein subunit alpha-11 Human genes 0.000 claims 1
- 101000857888 Homo sapiens Guanine nucleotide-binding protein G(q) subunit alpha Proteins 0.000 claims 1
- 101001072407 Homo sapiens Guanine nucleotide-binding protein subunit alpha-11 Proteins 0.000 claims 1
- 206010027476 Metastases Diseases 0.000 claims 1
- 102000003923 Protein Kinase C Human genes 0.000 claims 1
- 108090000315 Protein Kinase C Proteins 0.000 claims 1
- 102000015098 Tumor Suppressor Protein p53 Human genes 0.000 claims 1
- 108010078814 Tumor Suppressor Protein p53 Proteins 0.000 claims 1
- 239000003937 drug carrier Substances 0.000 claims 1
- 230000009401 metastasis Effects 0.000 claims 1
- 230000035772 mutation Effects 0.000 claims 1
- 230000037361 pathway Effects 0.000 claims 1
- 108090000623 proteins and genes Proteins 0.000 claims 1
- IPEHBUMCGVEMRF-UHFFFAOYSA-N pyrazinecarboxamide Chemical compound NC(=O)C1=CN=CC=N1 IPEHBUMCGVEMRF-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 125000000876 trifluoromethoxy group Chemical group FC(F)(F)O* 0.000 claims 1
Classifications
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/495—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with two or more nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine or tetrazines
- A61K31/496—Non-condensed piperazines containing further heterocyclic rings, e.g. rifampin, thiothixene or sparfloxacin
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/495—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with two or more nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine or tetrazines
- A61K31/4965—Non-condensed pyrazines
- A61K31/497—Non-condensed pyrazines containing further heterocyclic rings
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/495—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with two or more nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine or tetrazines
- A61K31/505—Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim
- A61K31/506—Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim not condensed and containing further heterocyclic rings
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/495—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with two or more nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine or tetrazines
- A61K31/505—Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim
- A61K31/517—Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim ortho- or peri-condensed with carbocyclic ring systems, e.g. quinazoline, perimidine
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K45/00—Medicinal preparations containing active ingredients not provided for in groups A61K31/00 - A61K41/00
- A61K45/06—Mixtures of active ingredients without chemical characterisation, e.g. antiphlogistics and cardiaca
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P35/00—Antineoplastic agents
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K2300/00—Mixtures or combinations of active ingredients, wherein at least one active ingredient is fully defined in groups A61K31/00 - A61K41/00
Landscapes
- Health & Medical Sciences (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Public Health (AREA)
- Epidemiology (AREA)
- Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
- General Chemical & Material Sciences (AREA)
- Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
- Organic Chemistry (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
- Medicines That Contain Protein Lipid Enzymes And Other Medicines (AREA)
- Acyclic And Carbocyclic Compounds In Medicinal Compositions (AREA)
Claims (35)
1. Ингибитор мышиного мелкого двойного 2 (MDM2i), выбранный из (S)-1-(4-хлорфенил)-7-изопропокси-6-метокси-2-(4-{метил-[4-(4-метил-3-оксопиперазин-1-ил)трансциклогексилметил]амино}фенил)-1,4-дигидро-2H-изохинолин-3-она или его фармацевтически приемлемой соли, и (S)-5-(5-хлор-1-метил-2-оксо-1,2-дигидро-пиридин-3-ил)-6-(4-хлорфенил)-2-(2,4-диметоксипиримидин-5-ил)-1-изопропил-5,6-дигидро-1H-пирроло-[3,4-d]имидазол-4-она или его фармацевтически приемлемой соли, для применения в лечении увеальной меланомы.
2. MDM2i по п.1, где MDM2i представляет собой (S)-1-(4-хлорфенил)-7-изопропокси-6-метокси-2-(4-{метил-[4-(4-метил-3-оксопиперазин-1-ил)трансциклогексилметил]амино}фенил)-1,4-дигидро-2H-изохинолин-3-он или его фармацевтически приемлемую соль.
3. MDM2i по п.1, где MDM2i представляет собой (S)-5-(5-хлор-1-метил-2-оксо-1,2-дигидро-пиридин-3-ил)-6-(4-хлорфенил)-2-(2,4-диметоксипиримидин-5-ил)-1-изопропил-5,6-дигидро-1H-пирроло-[3,4-d]имидазол-4-он или его фармацевтически приемлемую соль.
4. Фармацевтическая комбинация, содержащая:
(iii) MDM2i, выбранный из (S)-1-(4-хлорфенил)-7-изопропокси-6-метокси-2-(4-{метил-[4-(4-метил-3-оксопиперазин-1-ил)трансциклогексилметил]амино}фенил)-1,4-дигидро-2H-изохинолин-3-она или его фармацевтически приемлемой соли, и (S)-5-(5-хлор-1-метил-2-оксо-1,2-дигидро-пиридин-3-ил)-6-(4-хлорфенил)-2-(2,4-диметоксипиримидин-5-ил)-1-изопропил-5,6-дигидро-1H-пирроло-[3,4-d]имидазол-4-она или его фармацевтически приемлемой соли,
и,
(iv) по меньшей мере один ингибитор пути протеинкиназы C (PKCi) выбранный из 3-(1H-индол-3-ил)-4-[2-(4-метил-пиперазин-1-ил)хиназолин-4-ил]пиррол-2,5-диона или его фармацевтически приемлемой соли или 3-амино-N-(3-(4-амино-4-метилпиперидин-1-ил)пиридин-2-ил)-6-(3-(трифторметил)пиридин-2-ил)пиразин-2-карбоксамида или его фармацевтически приемлемой соли, 3-амино-N-(3-(4-аминопиперидин-1-ил)пиридин-2-ил)-6-(3-(трифторметокси)пиридин-2-ил)пиразин-2-карбоксамида или его фармацевтически приемлемой соли, и 3-амино-N-(3-(4-амино-4-метилпиперидин-1-ил)пиридин-2-ил)-6-(3-(трифторметокси)пиридин-2-ил)пиразин-2-карбоксамида или его фармацевтически приемлемой соли.
5. Фармацевтическая комбинация по п.4 для одновременного, раздельного или последовательного применения.
6. Фармацевтическая комбинация по п.4 или 5, дополнительно содержащая по меньшей мере один фармацевтически приемлемый носитель.
7. Фармацевтическая комбинация по любому из пп.4-6 в форме фиксированной комбинации.
8. Фармацевтическая комбинация по любому из пп.4-7 в форме набора для комбинированного введения, где MDM2i и PKCi введены независимо в то же время или раздельно в пределах промежутков времени, в частности когда такие промежутки времени позволяют, чтобы партнеры по комбинации были терапевтически активными совместно.
9. Фармацевтическая комбинация по любому из пп.4-8, где MDM2i и PKCi представлены в количестве, которое является совместно терапевтически активным для лечения увеальной меланомы.
10. Фармацевтическая комбинация по любому из пп.4-9 в форме комбинированного продукта.
11. Фармацевтическая комбинация по любому из пп.4-10 для применения в лечении увеальной меланомы.
12. MDM2i по любому из пп.1-3, или фармацевтическая комбинация по п.9 или п.11, где увеальная меланома представляет собой метастатическую увеальную меланому.
13. MDM2i по любому из пп.1-3, или фармацевтическая комбинация по п.9, п.11 или 12, где увеальная меланома содержит метастаз увеальной меланомы.
14. MDM2i по любому из пп.1-3, 11 или 12 или фармацевтическая комбинация по любому из пп.9 или 11-13, где увеальная меланома содержит функциональный p53 или TP53 дикого типа.
15. Фармацевтическая комбинация по любому из пп.9 или 11-14, где увеальная меланома или метастатическая увеальная меланома характеризуется мутацией гена субъединицы альфа (GNAQ), связывающего гуаниновый нуклеотид белка G(q), или гена субъединицы 11, связывающего гуаниновый нуклеотид белка G(q) (GNA11).
16. Применение носителя данных, содержащего информацию о применении фармацевтической комбинации по любому из пп.4-15 одновременно, раздельно или последовательно, и/или для инструктирования о введении фармацевтической комбинации по любому из пп.4-15, одновременно, раздельно или последовательно для лечения увеальной меланомы.
17. Способ лечения пациента, страдающего от увеальной меланомы или метастатической увеальной меланомы, содержащий введение пациенту одновременно, раздельно или последовательно фармацевтической комбинации по любому из пп.4-16, где количество фармацевтической комбинации является терапевтически эффективным для лечения увеальной меланомы или метастатической увеальной меланомы.
18. MDM2i, выбранный из (i) (S)-1-(4-хлорфенил)-7-изопропокси-6-метокси-2-(4-{метил-[4-(4-метил-3-оксопиперазин-1-ил)трансциклогексилметил]амино}фенил)-1,4-дигидро-2H-изохинолин-3-она или его фармацевтически приемлемой соли, и (S)-5-(5-хлор-1-метил-2-оксо-1,2-дигидро-пиридин-3-ил)-6-(4-хлорфенил)-2-(2,4-диметоксипиримидин-5-ил)-1-изопропил-5,6-дигидро-1H-пирроло-[3,4-d]имидазол-4-она или его фармацевтически приемлемой соли, и (ii) PKCi, выбранный из 3-(1H-индол-3-ил)-4-[2-(4-метил-пиперазин-1-ил)хиназолин-4-ил]пиррол-2,5-диона или его фармацевтически приемлемой соли, 3-амино-N-(3-(4-амино-4-метилпиперидин-1-ил)пиридин-2-ил)-6-(3-(трифторметил)пиридин-2-ил)пиразин-2-карбоксамида или его фармацевтически приемлемой соли, 3-амино-N-(3-(4-аминопиперидин-1-ил)пиридин-2-ил)-6-(3-(трифторметокси)пиридин-2-ил)пиразин-2-карбоксамида или его фармацевтически приемлемой соли и 3-амино-N-(3-(4-амино-4-метилпиперидин-1-ил)пиридин-2-ил)-6-(3-(трифторметокси)пиридин-2-ил)пиразин-2-карбоксамида или его фармацевтически приемлемой соли, для комбинированного применения в качестве лекарственного средства.
19. MDM2i по п.18, где MDM2i представляет собой (S)-5-(5-хлор-1-метил-2-оксо-1,2-дигидро-пиридин-3-ил)-6-(4-хлорфенил)-2-(2,4-диметоксипиримидин-5-ил)-1-изопропил-5,6-дигидро-1H-пирроло-[3,4-d]имидазол-4-он или его фармацевтически приемлемую соль, и PKCi представляет собой 3-(1H-индол-3-ил)-4-[2-(4-метил-пиперазин-1-ил)хиназолин-4-ил]пиррол-2,5-дион или его фармацевтически приемлемую соль для комбинированного применения в качестве лекарственного средства.
20. MDM2i по п.18, где MDM2i представляет собой (S)-1-(4-хлорфенил)-7-изопропокси-6-метокси-2-(4-{метил-[4-(4-метил-3-оксопиперазин-1-ил)трансциклогексилметил]амино}фенил)-1,4-дигидро-2H-изохинолин-3-он или его фармацевтически приемлемую соль, и PKCi представляет собой 3-(1H-индол-3-ил)-4-[2-(4-метил-пиперазин-1-ил)хиназолин-4-ил]пиррол-2,5-дион или его фармацевтически приемлемую соль для комбинированного применения в качестве лекарственного средства.
21. MDM2i по п.18, где MDM2i представляет собой (S)-5-(5-хлор-1-метил-2-оксо-1,2-дигидро-пиридин-3-ил)-6-(4-хлорфенил)-2-(2,4-диметоксипиримидин-5-ил)-1-изопропил-5,6-дигидро-1H-пирроло-[3,4-d]имидазол-4-он или его фармацевтически приемлемую соль, и PKCi представляет собой 3-амино-N-(3-(4-амино-4-метилпиперидин-1-ил)пиридин-2-ил)-6-(3-(трифторметил)пиридин-2-ил)пиразин-2-карбоксамид или его фармацевтически приемлемую соль для комбинированного применения в качестве лекарственного средства.
22. MDM2i по п.18, где MDM2i представляет собой (S)-1-(4-хлорфенил)-7-изопропокси-6-метокси-2-(4-{метил-[4-(4-метил-3-оксопиперазин-1-ил)трансциклогексилметил]амино}фенил)-1,4-дигидро-2H-изохинолин-3-он или его фармацевтически приемлемую соль и, и PKCi представляет собой 3-амино-N-(3-(4-амино-4-метилпиперидин-1-ил)пиридин-2-ил)-6-(3-(трифторметил)пиридин-2-ил)пиразин-2-карбоксамид или его фармацевтически приемлемую соль для комбинированного применения в качестве лекарственного средства.
23. MDM2i по п.18, где MDM2i представляет собой (S)-1-(4-хлорфенил)-7-изопропокси-6-метокси-2-(4-{метил-[4-(4-метил-3-оксопиперазин-1-ил)трансциклогексилметил]амино}фенил)-1,4-дигидро-2H-изохинолин-3-он или его фармацевтически приемлемую соль, и PKCi представляет собой 3-амино-N-(3-(4-аминопиперидин-1-ил)пиридин-2-ил)-6-(3-(трифторметокси)пиридин-2-ил)пиразин-2-карбоксамид или его фармацевтически приемлемую соль для комбинированного применения в качестве лекарственного средства.
24. MDM2i по п.18, где MDM2i представляет собой (S)-5-(5-хлор-1-метил-2-оксо-1,2-дигидро-пиридин-3-ил)-6-(4-хлорфенил)-2-(2,4-диметоксипиримидин-5-ил)-1-изопропил-5,6-дигидро-1H-пирроло-[3,4-d]имидазол-4-он или его фармацевтически приемлемую соль и PKCi представляет собой 3-амино-N-(3-(4-аминопиперидин-1-ил)пиридин-2-ил)-6-(3-(трифторметокси)пиридин-2-ил)пиразин-2-карбоксамид или его фармацевтически приемлемую соль для комбинированного применения в качестве лекарственного средства.
25. MDM2i по п.18, где MDM2i представляет собой (S)-1-(4-хлорфенил)-7-изопропокси-6-метокси-2-(4-{метил-[4-(4-метил-3-оксопиперазин-1-ил)трансциклогексилметил]амино}фенил)-1,4-дигидро-2H-изохинолин-3-он или его фармацевтически приемлемую соль и, и PKCi представляет собой 3-амино-N-(3-(4-амино-4-метилпиперидин-1-ил)пиридин-2-ил)-6-(3-(трифторметокси)пиридин-2-ил)пиразин-2-карбоксамид или его фармацевтически приемлемую соль для комбинированного применения в качестве лекарственного средства.
26. MDM2i по п.18, где MDM2i представляет собой (S)-5-(5-хлор-1-метил-2-оксо-1,2-дигидро-пиридин-3-ил)-6-(4-хлорфенил)-2-(2,4-диметоксипиримидин-5-ил)-1-изопропил-5,6-дигидро-1H-пирроло-[3,4-d]имидазол-4-он или его фармацевтически приемлемую соль и, и PKCi представляет собой 3-амино-N-(3-(4-амино-4-метилпиперидин-1-ил)пиридин-2-ил)-6-(3-(трифторметокси)пиридин-2-ил)пиразин-2-карбоксамид или его фармацевтически приемлемую соль для комбинированного применения в качестве лекарственного средства.
27. Фармацевтическая комбинация по любому из пп.4-14, применение носителя данных по п.15, способ лечения пациента по п.16, где MDM2i представляет собой (S)-1-(4-хлорфенил)-7-изопропокси-6-метокси-2-(4-{метил-[4-(4-метил-3-оксопиперазин-1-ил)трансциклогексилметил]амино}фенил)-1,4-дигидро-2H-изохинолин-3-он или его фармацевтически приемлемую соль.
28. Фармацевтическая комбинация по любому из пп.4-15, применение носителя данных по п.16, способ лечения пациента по п.17, где MDM2i представляет собой (S)-5-(5-хлор-1-метил-2-оксо-1,2-дигидро-пиридин-3-ил)-6-(4-хлорфенил)-2-(2,4-диметоксипиримидин-5-ил)-1-изопропил-5,6-дигидро-1H-пирроло-[3,4-d]имидазол-4-он или его фармацевтически приемлемую соль.
29. Фармацевтическая комбинация по любому из пп.4-15, применение носителя данных по п.16, способ лечения пациента по п.17, где PKCi представляет собой 3-(1H-индол-3-ил)-4-[2-(4-метил-пиперазин-1-ил)хиназолин-4-ил]пиррол-2,5-дион или его фармацевтически приемлемую соль.
30. Фармацевтическая комбинация по любому из пп.4-15, применение носителя данных по п.16, способ лечения пациента по п.17, где PKCi представляет собой 3-амино-N-(3-(4-амино-4-метилпиперидин-1-ил)пиридин-2-ил)-6-(3-(трифторметил)пиридин-2-ил)пиразин-2-карбоксамид или его фармацевтически приемлемую соль.
31. Фармацевтическая комбинация по любому из пп.4-15, применение носителя данных по п.16, способ лечения пациента по п.17, где PKCi представляет собой 3-амино-N-(3-(4-аминопиперидин-1-ил)пиридин-2-ил)-6-(3-(трифторметокси)пиридин-2-ил)пиразин-2-карбоксамид или его фармацевтически приемлемую соль.
32. Фармацевтическая комбинация по любому из пп.4-15, применение носителя данных по п.16, способ лечения пациента по п.17, где PKCi представляет собой 3-амино-N-(3-(4-амино-4-метилпиперидин-1-ил)пиридин-2-ил)-6-(3-(трифторметокси)пиридин-2-ил)пиразин-2-карбоксамид или его фармацевтически приемлемую соль.
Applications Claiming Priority (3)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| US201562205033P | 2015-08-14 | 2015-08-14 | |
| US62/205,033 | 2015-08-14 | ||
| PCT/IB2016/054841 WO2017029588A2 (en) | 2015-08-14 | 2016-08-11 | Pharmaceutical combinations and their use |
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| RU2018108804A true RU2018108804A (ru) | 2019-09-16 |
Family
ID=56851653
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| RU2018108804A RU2018108804A (ru) | 2015-08-14 | 2016-08-11 | Фармацевтические комбинации и их применение |
Country Status (15)
| Country | Link |
|---|---|
| US (2) | US20180243293A1 (ru) |
| EP (1) | EP3334426A2 (ru) |
| JP (1) | JP2018522936A (ru) |
| KR (1) | KR20180037975A (ru) |
| CN (1) | CN107921028A (ru) |
| AU (1) | AU2016308704B2 (ru) |
| BR (1) | BR112018000496A2 (ru) |
| CA (1) | CA2991276A1 (ru) |
| CL (1) | CL2018000391A1 (ru) |
| HK (1) | HK1249408A1 (ru) |
| IL (1) | IL256537A (ru) |
| MX (1) | MX2018001903A (ru) |
| PH (1) | PH12018500096A1 (ru) |
| RU (1) | RU2018108804A (ru) |
| WO (1) | WO2017029588A2 (ru) |
Families Citing this family (4)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| SI3541387T1 (sl) | 2016-11-15 | 2021-08-31 | Novartis Ag | Odmerek in režim za zaviralce interakcije HDM2-P53 |
| WO2019053595A1 (en) | 2017-09-12 | 2019-03-21 | Novartis Ag | INHIBITORS OF PROTEIN KINASE C FOR THE TREATMENT OF CHOROIDAL MELLANOMA |
| AU2020386903A1 (en) * | 2019-11-18 | 2022-06-09 | Ideaya Biosciences, Inc. | Dosing regimens for a protein kinase C inhibitor |
| WO2024125543A1 (zh) * | 2022-12-16 | 2024-06-20 | 苏州科睿思制药有限公司 | 达洛色替的晶型及其制备方法和用途 |
Family Cites Families (8)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| AU2002221810B2 (en) | 2000-11-07 | 2005-06-23 | Novartis Ag | Indolylmaleimide derivatives as protein kinase C inhibitors |
| US8440693B2 (en) | 2009-12-22 | 2013-05-14 | Novartis Ag | Substituted isoquinolinones and quinazolinones |
| ITCO20110027A1 (it) * | 2011-07-21 | 2013-01-22 | Nuovo Pignone Spa | Turbomacchina centrifuga multistadio |
| UY34591A (es) * | 2012-01-26 | 2013-09-02 | Novartis Ag | Compuestos de imidazopirrolidinona |
| ES2864352T3 (es) * | 2013-12-23 | 2021-10-13 | Novartis Ag | Combinaciones farmacéuticas |
| WO2015097621A2 (en) * | 2013-12-23 | 2015-07-02 | Novartis Ag | Pharmaceutical combinations |
| JO3589B1 (ar) * | 2014-08-06 | 2020-07-05 | Novartis Ag | مثبطات كيناز البروتين c وطرق استخداماتها |
| CN108348611A (zh) * | 2015-08-28 | 2018-07-31 | 诺华股份有限公司 | 使用pi3k抑制剂和mdm2抑制剂的联合疗法 |
-
2016
- 2016-08-11 RU RU2018108804A patent/RU2018108804A/ru not_active Application Discontinuation
- 2016-08-11 EP EP16758285.7A patent/EP3334426A2/en not_active Withdrawn
- 2016-08-11 CN CN201680047789.3A patent/CN107921028A/zh active Pending
- 2016-08-11 JP JP2018507614A patent/JP2018522936A/ja active Pending
- 2016-08-11 BR BR112018000496A patent/BR112018000496A2/pt not_active IP Right Cessation
- 2016-08-11 MX MX2018001903A patent/MX2018001903A/es unknown
- 2016-08-11 CA CA2991276A patent/CA2991276A1/en not_active Abandoned
- 2016-08-11 WO PCT/IB2016/054841 patent/WO2017029588A2/en active Application Filing
- 2016-08-11 KR KR1020187003995A patent/KR20180037975A/ko unknown
- 2016-08-11 AU AU2016308704A patent/AU2016308704B2/en not_active Expired - Fee Related
- 2016-08-11 US US15/751,954 patent/US20180243293A1/en not_active Abandoned
-
2017
- 2017-12-25 IL IL256537A patent/IL256537A/en unknown
-
2018
- 2018-01-11 PH PH12018500096A patent/PH12018500096A1/en unknown
- 2018-02-13 CL CL2018000391A patent/CL2018000391A1/es unknown
- 2018-06-22 HK HK18108028.9A patent/HK1249408A1/zh unknown
-
2019
- 2019-08-08 US US16/535,214 patent/US20200246331A1/en not_active Abandoned
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| AU2016308704B2 (en) | 2019-06-20 |
| KR20180037975A (ko) | 2018-04-13 |
| IL256537A (en) | 2018-02-28 |
| MX2018001903A (es) | 2018-06-20 |
| PH12018500096A1 (en) | 2018-07-23 |
| EP3334426A2 (en) | 2018-06-20 |
| CA2991276A1 (en) | 2017-02-23 |
| CL2018000391A1 (es) | 2018-07-13 |
| WO2017029588A2 (en) | 2017-02-23 |
| WO2017029588A3 (en) | 2017-04-20 |
| CN107921028A (zh) | 2018-04-17 |
| AU2016308704A1 (en) | 2018-02-08 |
| HK1249408A1 (zh) | 2018-11-02 |
| BR112018000496A2 (pt) | 2018-09-11 |
| JP2018522936A (ja) | 2018-08-16 |
| US20200246331A1 (en) | 2020-08-06 |
| US20180243293A1 (en) | 2018-08-30 |
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| RU2016129953A (ru) | Фармацевтические комбинации | |
| Caunt et al. | MEK1 and MEK2 inhibitors and cancer therapy: the long and winding road | |
| Giles et al. | Class effects of tyrosine kinase inhibitors in the treatment of chronic myeloid leukemia | |
| EP3111937B1 (en) | Medicament for treatment of liver cancer | |
| Messoussi et al. | Recent progress in the design, study, and development of c-Jun N-terminal kinase inhibitors as anticancer agents | |
| JP5832647B2 (ja) | がんの治療における使用のためのｃｄｋ４／６阻害剤およびｐｉ３ｋ阻害剤を含む併用療法 | |
| JP7082263B2 (ja) | 造血器悪性腫瘍の治療のための、ｌｓｄ１阻害剤の組合せ | |
| RU2018108804A (ru) | Фармацевтические комбинации и их применение | |
| RU2018120330A (ru) | Химерные соединения, осуществляющие нацеливание для протеолиза, и способы их получения и применения | |
| US20040106605A1 (en) | Synergistic methods and compositions for treating cancer | |
| JP2011529474A (ja) | ｃｄｋ阻害剤および抗悪性腫瘍剤を含む治療用組合せ | |
| JP2016512825A5 (ru) | ||
| Shanthi et al. | Focal adhesion kinase inhibitors in the treatment of metastatic cancer: a patent review | |
| Shi et al. | From structure modification to drug launch: A systematic review of the ongoing development of cyclin-dependent kinase inhibitors for multiple cancer therapy | |
| Bailey et al. | Tropomyosin receptor kinase inhibitors: an updated patent review for 2010-2016–Part I | |
| RU2017102319A (ru) | Прерывистое введение ингибитора mdm2 | |
| JP2017504611A5 (ru) | ||
| BRPI0606313A2 (pt) | derivados de 4-(1h-indol-3-il)-pirimidin-2-ilamina, processo para sua preparação e seu uso em terapia | |
| Baladi et al. | State-of-the-art of small molecule inhibitors of the TAM family: The point of view of the chemist | |
| JP2017525721A (ja) | 認知欠損または認知障害に伴って進行する神経障害のおよび神経変性疾患の処置および予防のための製品 | |
| MX2014002471A (es) | Combinaciones sinergicas de los inhibidores de p13k y mek. | |
| Brown | An analysis of successful hit-to-clinical candidate pairs | |
| JP2018522936A5 (ru) | ||
| JP2020529995A (ja) | 行動の変化の治療方法 | |
| JP4499359B2 (ja) | シグナル変換阻害剤とエポチロン誘導体とを含有してなる組合せ剤 |
Legal Events
| Date | Code | Title | Description |
|---|---|---|---|
| FA93 | Acknowledgement of application withdrawn (no request for examination) |
Effective date: 20190812 |