RU2017130466A - Аналоги желчной кислоты в качестве агонистов fxr/tgr5 и способы их применения - Google Patents
Аналоги желчной кислоты в качестве агонистов fxr/tgr5 и способы их применения Download PDFInfo
- Publication number
- RU2017130466A RU2017130466A RU2017130466A RU2017130466A RU2017130466A RU 2017130466 A RU2017130466 A RU 2017130466A RU 2017130466 A RU2017130466 A RU 2017130466A RU 2017130466 A RU2017130466 A RU 2017130466A RU 2017130466 A RU2017130466 A RU 2017130466A
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- substituted
- unsubstituted
- compound
- pharmaceutically acceptable
- disease
- Prior art date
Links
Classifications
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07J—STEROIDS
- C07J41/00—Normal steroids containing one or more nitrogen atoms not belonging to a hetero ring
- C07J41/0033—Normal steroids containing one or more nitrogen atoms not belonging to a hetero ring not covered by C07J41/0005
- C07J41/0055—Normal steroids containing one or more nitrogen atoms not belonging to a hetero ring not covered by C07J41/0005 the 17-beta position being substituted by an uninterrupted chain of at least three carbon atoms which may or may not be branched, e.g. cholane or cholestane derivatives, optionally cyclised, e.g. 17-beta-phenyl or 17-beta-furyl derivatives
- C07J41/0061—Normal steroids containing one or more nitrogen atoms not belonging to a hetero ring not covered by C07J41/0005 the 17-beta position being substituted by an uninterrupted chain of at least three carbon atoms which may or may not be branched, e.g. cholane or cholestane derivatives, optionally cyclised, e.g. 17-beta-phenyl or 17-beta-furyl derivatives one of the carbon atoms being part of an amide group
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
- A61P1/16—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for liver or gallbladder disorders, e.g. hepatoprotective agents, cholagogues, litholytics
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P13/00—Drugs for disorders of the urinary system
- A61P13/12—Drugs for disorders of the urinary system of the kidneys
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P29/00—Non-central analgesic, antipyretic or antiinflammatory agents, e.g. antirheumatic agents; Non-steroidal antiinflammatory drugs [NSAID]
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
- A61P3/04—Anorexiants; Antiobesity agents
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
- A61P3/06—Antihyperlipidemics
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
- A61P3/08—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis
- A61P3/10—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis for hyperglycaemia, e.g. antidiabetics
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
- A61P31/04—Antibacterial agents
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
- A61P31/12—Antivirals
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
- A61P37/02—Immunomodulators
- A61P37/06—Immunosuppressants, e.g. drugs for graft rejection
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
- A61P9/10—Drugs for disorders of the cardiovascular system for treating ischaemic or atherosclerotic diseases, e.g. antianginal drugs, coronary vasodilators, drugs for myocardial infarction, retinopathy, cerebrovascula insufficiency, renal arteriosclerosis
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07J—STEROIDS
- C07J43/00—Normal steroids having a nitrogen-containing hetero ring spiro-condensed or not condensed with the cyclopenta(a)hydrophenanthrene skeleton
- C07J43/003—Normal steroids having a nitrogen-containing hetero ring spiro-condensed or not condensed with the cyclopenta(a)hydrophenanthrene skeleton not condensed
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07J—STEROIDS
- C07J9/00—Normal steroids containing carbon, hydrogen, halogen or oxygen substituted in position 17 beta by a chain of more than two carbon atoms, e.g. cholane, cholestane, coprostane
- C07J9/005—Normal steroids containing carbon, hydrogen, halogen or oxygen substituted in position 17 beta by a chain of more than two carbon atoms, e.g. cholane, cholestane, coprostane containing a carboxylic function directly attached or attached by a chain containing only carbon atoms to the cyclopenta[a]hydrophenanthrene skeleton
Landscapes
- Health & Medical Sciences (AREA)
- Organic Chemistry (AREA)
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- Public Health (AREA)
- General Chemical & Material Sciences (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
- Engineering & Computer Science (AREA)
- Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
- Diabetes (AREA)
- Hematology (AREA)
- Obesity (AREA)
- Immunology (AREA)
- Communicable Diseases (AREA)
- Oncology (AREA)
- Urology & Nephrology (AREA)
- Cardiology (AREA)
- Heart & Thoracic Surgery (AREA)
- Emergency Medicine (AREA)
- Vascular Medicine (AREA)
- Virology (AREA)
- Transplantation (AREA)
- Endocrinology (AREA)
- Pain & Pain Management (AREA)
- Rheumatology (AREA)
- Child & Adolescent Psychology (AREA)
- Gastroenterology & Hepatology (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
- Steroid Compounds (AREA)
- Medicines That Contain Protein Lipid Enzymes And Other Medicines (AREA)
Claims (82)
1. Соединение, представленное Формулой I или его фармацевтически приемлемая соль, сольват, гидрат, сложный эфир или пролекарство:
где
R1 выбран из группы, состоящей из:
1) Водорода;
2) Замещенного или незамещенного -C1-C8 алкила;
3) Замещенного или незамещенного -C2-C8 алкенила;
4) Замещенного или незамещенного -C2-C8 алкинила;
5) Замещенного или незамещенного -C3-C8 циклоалкила;
6) Замещенного или незамещенного арила;
7) Замещенного или незамещенного арилалкила;
8) Замещенного или незамещенного гетероциклоалкила;
9) Замещенного или незамещенного гетероарила; и
10) Замещенного или незамещенного гетероарилалкила;
Ra, Rb и Rc каждый независимо выбран из R1; или Ra и Rb, или Ra, и Rc, или Rb, и Rc взяты вместе с двумя атомами азота, к которым они присоединены, и промежуточным атомом углерода и образуют гетероциклическое, гетероарильное или гетероциклоалкенильное кольцо;
R2 выбран из группы, состоящей из:
1) Водорода;
2) Галогена;
3) Замещенного или незамещенного -C1-C8 алкила;
4) Замещенного или незамещенного -C2-C8 алкенила;
5) Замещенного или незамещенного -C2-C8 алкинила;
6) Замещенного или незамещенного арилалкила; и
7) Замещенного или незамещенного арила; m равно 0, 1, 2 или 3;
R3 представляет собой водород, гидроксил, -OSO3H, -OSO3 -, -ОАс, -ОРО3Н2 или -ОРО3 2-;
R4 представляет собой водород, галоген, CN, N3, гидроксил, -OSO3H, -OSO3 -, -ОАс, -ОРО3Н2, -ОРО3 2-, -SR2 или -NHR2, где R2 является таким, как определено ранее; или R3 и R4 взяты вместе с атомами углерода, к которым они присоединены и образуют -СН=СН-, циклоалкильное кольцо или гетероциклоалкильное кольцо;
R5 и R6 каждый независимо выбран из водорода или защитной группы для гидроксильной группы; и
R7 выбран из группы, состоящей из:
1) Водорода;
2) Галогена;
3) Замещенного или незамещенного -C1-C8 алкила;
4) Замещенного или незамещенного -C2-C8 алкенила;
5) Замещенного или незамещенного -C2-C8 алкилнила; и
6) Замещенного или незамещенного -C3-C8 циклоалкила.
2. Соединение по п. 1, Формулы II или его фармацевтически приемлемая соль, сольват, гидрат, сложный эфир или пролекарство:
где R1, Ra, Rb, Rc, R2, R3, R4, R7 и m являются такими, как определено в п. 1.
3. Соединение по п. 1, Формулы III или его фармацевтически приемлемая соль, сольват, гидрат, сложный эфир или пролекарство:
где R1, Ra, Rb, Rc, R2, R3, R7 и m являются такими, как определено в п. 1.
4. Соединение по п. 3, Формул (III-1) - (III-9) или его фармацевтически приемлемая соль, сольват, гидрат, сложный эфир или пролекарство:
где R1, Ra, Rb, Rc, R2, R3, R7 и m являются такими, как определено в п. 3.
5. Соединение по п. 1, Формулы IV или его фармацевтически приемлемая соль, сольват, гидрат, сложный эфир или пролекарство:
где R1, Ra, Rb, Rc и m являются такими, как определено в п. 1.
6. Соединение по п. 1, Формулы V или его фармацевтически приемлемая соль, сольват, гидрат, сложный эфир или пролекарство:
где R1 и m являются такими, как определено в п. 1.
7. Соединение, Формулы V или его фармацевтически приемлемая соль, сольват, гидрат, сложный эфир или пролекарство, где R1 и m приведены для каждого примера в Таблице 1:
8. Соединение по п. 1, Формулы VI или его фармацевтически приемлемая соль, сольват, гидрат, сложный эфир или пролекарство:
где R1 и m являются такими, как определено в п. 1.
9. Соединение, Формулы VI или его фармацевтически приемлемая соль, сольват, гидрат, сложный эфир или пролекарство, где R1 и m приведены для каждого примера в Таблице 2:
10. Соединение по п. 1, Формулы VII или его фармацевтически приемлемая соль, сольват, гидрат, сложный эфир или пролекарство:
где R1 и m являются такими, как определено в п. 1.
11. Соединение, Формулы VII, или его фармацевтически приемлемая соль, сольват, гидрат, сложный эфир или пролекарство, где R1 и m приведены для каждого примера в Таблице 3:
12. Соединение по п. 1, Формулы VIII или его фармацевтически приемлемая соль, сольват, гидрат, сложный эфир или пролекарство:
где R1 и m являются такими, как определено в п. 1.
13. Соединение, Формулы VIII, или его фармацевтически приемлемая соль, сольват, гидрат, сложный эфир или пролекарство, где R1 и m приведены для каждого примера в Таблице 4:
14. Способ профилактики или лечения FXR опосредованного заболевания или состояния у млекопитающего, включающий введение млекопитающему, страдающему от опосредованного FXR заболевания или состояния, терапевтически эффективного количества соединения по любому из пп. 1-13.
15. Способ по п. 14, отличающийся тем, что FXR-опосредованное заболевание или состояние выбрано из группы, состоящей из хронического заболевания печени, заболевания желудочно-кишечного тракта, заболевания почек, сердечно-сосудистого заболевания и метаболического заболевания.
16. Способ по п. 15, отличающийся тем, что хроническое заболевание печени выбрано из группы, состоящей из первичного билиарного цирроза (ПБЦ), церебротендинального ксантоматоза (СТХ), первичного склерозирующего холангита (ПСХ), медикаментозного холестаза, внутрипеченочного холестаза беременных, холестаза связанного с парентеральном питанием (PNAC), избыточного бактериального роста или сепсиса ассоциированного холестаза, аутоиммунного гепатита, хронического вирусного гепатита, алкогольной болезни печени, неалкогольной жировой болезни печени (НАЖБП), неалкогольного стеатогепатита (НАСГ), реакции печеночного трансплантанта на организм хозяина, связанной с трансплантацией, регенерации печеночного трансплантанта живого донора, врожденного фиброза печени, холедохолитиаза, гранулематозного заболевания печени, внутри - или внепеченочных злокачественных новообразований, синдрома Шегрена, Саркоидоза, болезни Вильсона-Коновалова, болезни Гоше, гемохроматоза или дефицита Альфа-1-антитрипсина.
17. Способ по п. 15, отличающийся тем, что заболевание почек выбрано из группы, состоящей из диабетической нефропатии, фокально-сегментарного гломерулосклероза (ФСГС), гипертензивного нефросклероза, хронического гломерулонефрита, хронической трансплантационной гломерулопатии, хронического интерстициального нефрита или поликистоза почек.
18. Способ по п. 15, отличающийся тем, что сердечно-сосудистое заболевание выбрано из группы, состоящей из атеросклероза, артериосклероза, дислипидемии, гиперхолестеринемии или гипертриглицеридемии.
19. Способ по п. 15, отличающийся тем, что метаболическое заболевание выбрано из группы, состоящей из резистентности к инсулину, диабета типа I и типа II, или ожирения.
20. Способ профилактики или лечения tGR5 опосредованного заболевания или состояния у млекопитающего, включающий введение млекопитающему, страдающему от опосредованного tGR5 заболевания или состояния, терапевтически эффективного количества соединения по любому из пп. 1-13.
21. Фармацевтическая композиция, содержащая соединение по любому из пп. 1-13 и фармацевтически приемлемый носитель.
22. Применение соединения, как определено по любому из пп. 1-13, для получения фармацевтических композиций для профилактики или лечения FXR-опосредованных или TGR5-опосредованных заболеваний или состояний.
Applications Claiming Priority (3)
Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
---|---|---|---|
US201562114773P | 2015-02-11 | 2015-02-11 | |
US62/114,773 | 2015-02-11 | ||
PCT/US2016/017554 WO2016130809A1 (en) | 2015-02-11 | 2016-02-11 | Bile acid analogs as fxr/tgr5 agonists and methods of use thereof |
Publications (1)
Publication Number | Publication Date |
---|---|
RU2017130466A true RU2017130466A (ru) | 2019-03-12 |
Family
ID=56565728
Family Applications (1)
Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
---|---|---|---|
RU2017130466A RU2017130466A (ru) | 2015-02-11 | 2016-02-11 | Аналоги желчной кислоты в качестве агонистов fxr/tgr5 и способы их применения |
Country Status (14)
Country | Link |
---|---|
US (1) | US10246483B2 (ru) |
EP (1) | EP3256134A4 (ru) |
JP (1) | JP2018505190A (ru) |
KR (1) | KR20170133339A (ru) |
CN (1) | CN107249594A (ru) |
AU (1) | AU2016219266A1 (ru) |
BR (1) | BR112017017238A2 (ru) |
CA (1) | CA2975257A1 (ru) |
HK (1) | HK1245100A1 (ru) |
MX (1) | MX2017010376A (ru) |
PH (1) | PH12017501339A1 (ru) |
RU (1) | RU2017130466A (ru) |
SG (1) | SG11201706089RA (ru) |
WO (1) | WO2016130809A1 (ru) |
Families Citing this family (23)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
US10266560B2 (en) | 2014-11-06 | 2019-04-23 | Enanta Pharmaceuticals, Inc. | Bile acid analogs as FXR/TGR5 agonists and methods of use thereof |
US10208081B2 (en) | 2014-11-26 | 2019-02-19 | Enanta Pharmaceuticals, Inc. | Bile acid derivatives as FXR/TGR5 agonists and methods of use thereof |
WO2016086115A1 (en) | 2014-11-26 | 2016-06-02 | Enanta Pharmaceuticals, Inc. | Tetrazole derivatives of bile acids as fxr/tgr5 agonists and methods of use thereof |
WO2016086169A1 (en) | 2014-11-26 | 2016-06-02 | Enanta Pharmaceuticals, Inc. | Bile acid analogs as fxr/tgr5 agonists and methods of use thereof |
MX2017012558A (es) | 2015-03-31 | 2018-04-20 | Enanta Pharm Inc | Derivados de ácido biliar como agonistas de fxr/tgr5 y métodos para su uso. |
US10517321B2 (en) | 2015-07-10 | 2019-12-31 | Sweet Green Fields USA LLC | Compositions of steviol multiglycosylated derivatives and stevia components |
US10364267B2 (en) | 2016-02-23 | 2019-07-30 | Enanta Pharmaceuticals, Inc. | Deuterated bile acid derivatives as FXR/TGR5 agonists and methods of use thereof |
WO2017147137A1 (en) | 2016-02-23 | 2017-08-31 | Enanta Pharmaceuticals, Inc. | Benzoic acid derivatives of bile acid as fxr/tgr5 agonists and methods of use thereof |
WO2017147174A1 (en) | 2016-02-23 | 2017-08-31 | Enanta Pharmaceuticals, Inc. | Heteroaryl containing bile acid analogs as fxr/tgr5 agonists and methods of use thereof |
CN106237332A (zh) * | 2016-08-11 | 2016-12-21 | 河南大学 | 核受体fxr在肝癌干细胞靶向治疗中的应用 |
US10584145B2 (en) | 2016-11-29 | 2020-03-10 | Enanta Pharmaceuticals, Inc. | Process for preparation of sulfonylurea bile acid derivatives |
US10472386B2 (en) | 2017-02-14 | 2019-11-12 | Enanta Pharmaceuticals, Inc. | Bile acid derivatives as FXR agonists and methods of use thereof |
JP7136802B2 (ja) | 2017-04-07 | 2022-09-13 | エナンタ ファーマシューティカルズ インコーポレイテッド | スルホニルカルバマート胆汁酸誘導体の調製のためのプロセス |
CA3067219A1 (en) | 2017-06-23 | 2018-12-27 | Intercept Pharmaceuticals, Inc. | Methods and intermediates for the preparation of bile acid derivatives |
GB201812382D0 (en) | 2018-07-30 | 2018-09-12 | Nzp Uk Ltd | Compounds |
AU2020312735A1 (en) | 2019-07-18 | 2021-12-16 | Enyo Pharma | Method for decreasing adverse-effects of interferon |
CA3156985A1 (en) | 2019-10-07 | 2021-04-15 | Kallyope, Inc. | Gpr119 agonists |
KR20220128402A (ko) | 2020-01-15 | 2022-09-20 | 인쎄름 (엥스띠뛰 나씨오날 드 라 쌍떼 에 드 라 흐쉐르슈 메디깔) | D형 간염 바이러스에 의한 감염을 치료하기 위한 fxr 작용제의 용도 |
WO2021236617A1 (en) | 2020-05-19 | 2021-11-25 | Kallyope, Inc. | Ampk activators |
WO2021263039A1 (en) | 2020-06-26 | 2021-12-30 | Kallyope, Inc. | Ampk activators |
KR20230154806A (ko) | 2021-01-14 | 2023-11-09 | 엔요 파마 | Hbv 감염 치료를 위한 fxr 작용제 및 ifn의 상승작용효과 |
TW202308629A (zh) | 2021-04-28 | 2023-03-01 | 法商Enyo製藥公司 | 使用fxr激動劑作為組合治療以增強tlr3激動劑之療效 |
WO2023288123A1 (en) | 2021-07-16 | 2023-01-19 | Interecept Pharmaceuticals, Inc. | Methods and intermediates for the preparation of 3.alpha.,7.alpha.,11.beta.-trihydroxy-6.alpha.-ethyl-5.beta.-cholan-24-oic acid |
Family Cites Families (57)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
GB1592791A (en) | 1977-01-07 | 1981-07-08 | Radiochemical Centre Ltd | Selenium- or tellurium-containing bile acids and derivatives thereof |
US4917826A (en) | 1985-10-18 | 1990-04-17 | The Upjohn Company | Cyclic hydrocarbons with an aminoalkyl sidechain |
IT1255449B (it) | 1992-06-30 | 1995-10-31 | Fabio Berlati | Uso di nor- e omo-derivati di acidi biliari come promotori di assorbimento di farmaci. |
IT1255485B (it) | 1992-08-04 | 1995-11-06 | Erregierre Ind Chim | Processo per preparare gli acidi biliari coniugati con la glicina e relative composizioni terapeutiche per il trattamento dell'insufficienza epatica |
TW289757B (ru) * | 1993-05-08 | 1996-11-01 | Hoechst Ag | |
TW289020B (ru) | 1993-05-08 | 1996-10-21 | Hoechst Sktiengesellschaft | |
US5646316A (en) | 1994-04-08 | 1997-07-08 | Osteoarthritis Sciences, Inc. | Bile acid inhibitors of metalloproteinase enzymes |
JPH1160594A (ja) * | 1997-08-25 | 1999-03-02 | Sankyo Co Ltd | 胆汁酸誘導体 |
JP3865890B2 (ja) | 1997-09-30 | 2007-01-10 | 富士フイルムホールディングス株式会社 | ポジ型感光性組成物 |
US20020132223A1 (en) | 1999-03-26 | 2002-09-19 | City Of Hope | Methods for modulating activity of the FXR nuclear receptor |
US20020098999A1 (en) | 2000-10-06 | 2002-07-25 | Gallop Mark A. | Compounds for sustained release of orally delivered drugs |
ES2248581T3 (es) | 2001-03-12 | 2006-03-16 | Intercept Pharmaceuticals, Inc. | Esteroides como agonistas de fxr. |
ITMI20021080A1 (it) | 2002-05-21 | 2003-11-21 | Marcello Izzo | Associazioni farmaceutiche per uso topico a base di chelati del ferroinibitori delle metalloproteasi e fattore xiii per il trattamento dell |
EP1568706A1 (en) | 2004-02-26 | 2005-08-31 | Intercept Pharmaceuticals, Inc. | Novel steroid agonist for FXR |
HUE024952T2 (en) * | 2004-03-12 | 2016-02-29 | Intercept Pharmaceuticals Inc | Treatment of fibrosis using FXR ligands |
ITMI20050912A1 (it) | 2005-05-19 | 2006-11-20 | Erregierre Spa | Processo di preparazione di acidi 3-a-ya(b)-diidrossi-6-a(b)-alchil-5b-colanici |
AU2007215207A1 (en) * | 2006-02-14 | 2007-08-23 | Intercept Pharmaceuticals, Inc. | Bile acid derivatives as FXR ligands for the prevention or treatment of FXR-mediated diseases or conditions |
US20090131384A1 (en) | 2006-03-22 | 2009-05-21 | Syndexa Pharmaceuticals Corporation | Compounds and methods for treatment of disorders associated with er stress |
WO2008002573A2 (en) | 2006-06-27 | 2008-01-03 | Intercept Pharmaceuticals, Inc. | Bile acid derivatives as fxr ligands for the prevention or treatment of fxr-mediated deseases or conditions |
CA2657716A1 (en) | 2006-07-17 | 2008-01-24 | Novartis Ag | Cholanic acid amides |
CA2676417C (en) | 2007-01-19 | 2016-06-28 | Intercept Pharmaceuticals, Inc. | Tgr5 modulators and methods of use thereof |
EP1947108A1 (en) * | 2007-01-19 | 2008-07-23 | Intercept Pharmaceuticals, Inc. | TGR5 modulators and methods of use thereof |
US8338628B2 (en) | 2007-08-28 | 2012-12-25 | City Of Hope | Method of synthesizing alkylated bile acid derivatives |
CA2922021C (en) | 2007-09-06 | 2018-01-09 | Ohr Pharmaceutical, Inc. | A method for treating diabetes |
US20090163474A1 (en) | 2007-10-19 | 2009-06-25 | Wyeth | FXR Agonists for the Treatment of Nonalcoholic Fatty Liver and Cholesterol Gallstone Diseases |
EA020310B1 (ru) | 2008-07-30 | 2014-10-30 | Интерсепт Фармасьютикалз, Инк. | Модуляторы рецептора tgr5 и их применение |
JP2014521699A (ja) | 2011-08-04 | 2014-08-28 | ルメナ ファーマシューティカルズ,インク. | 膵臓炎の処置用の胆汁酸再利用阻害剤 |
WO2013049595A1 (en) | 2011-09-29 | 2013-04-04 | Ethicon Endo-Surgery, Inc. | Methods and compositions of bile acids |
WO2013166176A1 (en) * | 2012-05-01 | 2013-11-07 | Catabasis Pharmaceuticals, Inc. | Fatty acid conjugates of statin and fxr agonists; compositions and method of uses |
BR122016011808B1 (pt) | 2012-06-19 | 2021-09-21 | Intercept Pharmaceuticals, Inc | Processos para preparar a forma 1 de ácido obeticólico e o ácido obeticólico cristalino |
WO2014036377A1 (en) | 2012-08-31 | 2014-03-06 | Metselex | Methods of promoting cell viability |
US20140187633A1 (en) | 2012-12-31 | 2014-07-03 | Amarin Pharmaceuticals Ireland Limited | Methods of treating or preventing nonalcoholic steatohepatitis and/or primary biliary cirrhosis |
US9814733B2 (en) | 2012-12-31 | 2017-11-14 | A,arin Pharmaceuticals Ireland Limited | Compositions comprising EPA and obeticholic acid and methods of use thereof |
US20140206657A1 (en) | 2013-01-18 | 2014-07-24 | City Of Hope | Bile acid analog tgr5 agonists |
CN105377870B (zh) | 2013-05-14 | 2018-04-03 | 英特塞普特医药品公司 | 作为法尼醇x受体调节剂的胆汁酸的11‑羟基衍生物及其氨基酸共轭物 |
EP3027637B1 (en) | 2013-08-01 | 2019-10-09 | The U.S.A. As Represented By The Secretary, Department Of Health And Human Services | The glycine conjugate of beta-muricholic acid as an inhibitor of the farnesoid x receptor for the treatment of obesity, insulin resistance or non-alcoholic fatty liver disease |
US20150112089A1 (en) | 2013-10-22 | 2015-04-23 | Metselex, Inc. | Deuterated bile acids |
SG11201609403UA (en) | 2014-05-29 | 2016-12-29 | Bar Pharmaceuticals S R L | Cholane derivatives for use in the treatment and/or prevention of fxr and tgr5/gpbar1 mediated diseases |
US10266560B2 (en) | 2014-11-06 | 2019-04-23 | Enanta Pharmaceuticals, Inc. | Bile acid analogs as FXR/TGR5 agonists and methods of use thereof |
WO2016086115A1 (en) | 2014-11-26 | 2016-06-02 | Enanta Pharmaceuticals, Inc. | Tetrazole derivatives of bile acids as fxr/tgr5 agonists and methods of use thereof |
WO2016086169A1 (en) | 2014-11-26 | 2016-06-02 | Enanta Pharmaceuticals, Inc. | Bile acid analogs as fxr/tgr5 agonists and methods of use thereof |
US20180148470A1 (en) | 2015-04-28 | 2018-05-31 | Jiangsu Hansoh Pharmaceutical Group Co., Ltd. | Cholic acid derivative, and preparation method and medical use thereof |
CN106083978A (zh) | 2015-04-28 | 2016-11-09 | 上海迪诺医药科技有限公司 | 磺酰基氨基羰基衍生物、其药物组合物及应用 |
CN107531743B (zh) | 2015-04-29 | 2020-05-05 | 正大天晴药业集团股份有限公司 | 鹅去氧胆酸衍生物 |
TW201700447A (zh) | 2015-06-19 | 2017-01-01 | 英特賽普醫藥品公司 | Tgr5調控劑及其用法 |
EP3331896A4 (en) | 2015-08-07 | 2019-08-14 | Intercept Pharmaceuticals, Inc. | PROCESSES FOR PREPARING BILIARY ACIDS AND THEIR DERIVATIVES |
CN105175473B (zh) | 2015-08-19 | 2018-12-21 | 丽珠医药集团股份有限公司 | 一种奥贝胆酸晶型i及其制备方法、药物组合物和用途 |
CN106478759A (zh) | 2015-08-31 | 2017-03-08 | 陕西合成药业股份有限公司 | 奥贝胆酸衍生物及其制备方法和用途 |
CN106518946A (zh) | 2015-09-10 | 2017-03-22 | 上海迪诺医药科技有限公司 | 磺酰脲衍生物、其药物组合物及应用 |
WO2017053826A1 (en) | 2015-09-24 | 2017-03-30 | Intercept Pharmaceuticals, Inc. | Methods and intermediates for the preparation bile acid derivatives |
CR20180201A (es) | 2015-10-07 | 2018-08-24 | Intercept Pharmaceuticals Inc | Modularores del receptor x farnesoide |
CA3012396C (en) | 2016-01-28 | 2024-03-26 | Chia Tai Tianqing Pharmaceutical Group Co., Ltd. | Steroid derivative fxr agonist |
WO2017147137A1 (en) | 2016-02-23 | 2017-08-31 | Enanta Pharmaceuticals, Inc. | Benzoic acid derivatives of bile acid as fxr/tgr5 agonists and methods of use thereof |
WO2017147174A1 (en) | 2016-02-23 | 2017-08-31 | Enanta Pharmaceuticals, Inc. | Heteroaryl containing bile acid analogs as fxr/tgr5 agonists and methods of use thereof |
US10364267B2 (en) | 2016-02-23 | 2019-07-30 | Enanta Pharmaceuticals, Inc. | Deuterated bile acid derivatives as FXR/TGR5 agonists and methods of use thereof |
AU2017229481B2 (en) | 2016-03-11 | 2022-06-16 | Intercept Pharmaceuticals, Inc. | 3-desoxy derivative and pharmaceutical compositions thereof |
US10472386B2 (en) | 2017-02-14 | 2019-11-12 | Enanta Pharmaceuticals, Inc. | Bile acid derivatives as FXR agonists and methods of use thereof |
-
2016
- 2016-02-11 CA CA2975257A patent/CA2975257A1/en not_active Abandoned
- 2016-02-11 EP EP16749885.6A patent/EP3256134A4/en not_active Withdrawn
- 2016-02-11 CN CN201680010001.1A patent/CN107249594A/zh active Pending
- 2016-02-11 KR KR1020177025456A patent/KR20170133339A/ko unknown
- 2016-02-11 RU RU2017130466A patent/RU2017130466A/ru unknown
- 2016-02-11 MX MX2017010376A patent/MX2017010376A/es unknown
- 2016-02-11 WO PCT/US2016/017554 patent/WO2016130809A1/en active Application Filing
- 2016-02-11 BR BR112017017238A patent/BR112017017238A2/pt not_active Application Discontinuation
- 2016-02-11 JP JP2017541843A patent/JP2018505190A/ja active Pending
- 2016-02-11 US US15/041,811 patent/US10246483B2/en active Active
- 2016-02-11 AU AU2016219266A patent/AU2016219266A1/en not_active Abandoned
- 2016-02-11 SG SG11201706089RA patent/SG11201706089RA/en unknown
-
2017
- 2017-07-25 PH PH12017501339A patent/PH12017501339A1/en unknown
-
2018
- 2018-04-06 HK HK18104548.9A patent/HK1245100A1/zh unknown
Also Published As
Publication number | Publication date |
---|---|
PH12017501339A1 (en) | 2017-12-18 |
BR112017017238A2 (pt) | 2018-04-10 |
EP3256134A4 (en) | 2018-10-03 |
US10246483B2 (en) | 2019-04-02 |
CN107249594A (zh) | 2017-10-13 |
JP2018505190A (ja) | 2018-02-22 |
MX2017010376A (es) | 2017-12-20 |
SG11201706089RA (en) | 2017-09-28 |
US20160229886A1 (en) | 2016-08-11 |
KR20170133339A (ko) | 2017-12-05 |
CA2975257A1 (en) | 2016-08-18 |
HK1245100A1 (zh) | 2018-08-24 |
EP3256134A1 (en) | 2017-12-20 |
AU2016219266A1 (en) | 2017-08-10 |
WO2016130809A1 (en) | 2016-08-18 |
Similar Documents
Publication | Publication Date | Title |
---|---|---|
RU2017130466A (ru) | Аналоги желчной кислоты в качестве агонистов fxr/tgr5 и способы их применения | |
RU2017120970A (ru) | Производные желчной кислоты в качестве агонистов fxr/tgr5 и способы их применения | |
RU2017121457A (ru) | Аналоги желчной кислоты в качестве агонистов fxr/tgr5 и способы их применения | |
RU2019113066A (ru) | Аналоги изоксазола как агонисты fxr и способы их применения | |
RU2017118569A (ru) | Аналоги желчных кислот как агонисты fxr/tgr5 и способы их применения | |
HRP20211066T1 (hr) | Derivati žučnih kiselina kao agonisti fxr/tgr5 i postupci njihove uporabe | |
JP2016518429A5 (ru) | ||
JP2019518766A5 (ru) | ||
JP2019034943A5 (ru) | ||
RU2020112502A (ru) | Циклические динуклеотиды в качестве стимулятора модуляторов генов интерферона | |
JP2019504898A5 (ru) | ||
JP2009524691A5 (ru) | ||
RU2017121588A (ru) | Конденсированные бициклические соединения для лечения заболевания | |
JP2017531688A5 (ru) | ||
RU2016151727A (ru) | Нейроактивные стероиды, композиции и их применения | |
JP2016531113A5 (ru) | ||
JP2013525363A5 (ru) | ||
JP2018526399A5 (ru) | ||
JP2017538773A5 (ru) | ||
JP2014524441A5 (ru) | ||
JP2012519691A5 (ru) | ||
JP2017534670A5 (ru) | ||
JP2007508238A5 (ru) | ||
JP2016531126A5 (ru) | ||
JP2015508092A5 (ru) |