JPH05178763A - 難溶解性薬物溶解剤組成物 - Google Patents
難溶解性薬物溶解剤組成物Info
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- JPH05178763A JPH05178763A JP4542391A JP4542391A JPH05178763A JP H05178763 A JPH05178763 A JP H05178763A JP 4542391 A JP4542391 A JP 4542391A JP 4542391 A JP4542391 A JP 4542391A JP H05178763 A JPH05178763 A JP H05178763A
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Abstract
(57)【要約】
【構成】多価アルコール中鎖脂肪酸エステルから成る難
溶解性薬物溶解剤組成物。（第１発明） 乳酸アルキルエステル、二塩基酸アルキルエステル、多
価アルコールアルキルエーテル、アシル化アミノ酸、脂
肪アルコール、脂肪酸のうちの少なくとも１種から成る
極性を有する油分から成る難溶解性薬物溶解剤組成物。
（第２発明） 【効果】第１発明及び第２発明の溶解剤組成物は、解熱
消炎鎮痛薬が良好に溶解する。第１発明又は第２発明の
溶解剤組成物に解熱消炎鎮痛薬が溶解して成る解熱消炎
鎮痛剤組成物は、経皮吸収性に極めて優れ、刺激性がな
く、製剤としての安定性、生体に対する安全性及び製造
の簡便性に優れている。
溶解性薬物溶解剤組成物。（第１発明） 乳酸アルキルエステル、二塩基酸アルキルエステル、多
価アルコールアルキルエーテル、アシル化アミノ酸、脂
肪アルコール、脂肪酸のうちの少なくとも１種から成る
極性を有する油分から成る難溶解性薬物溶解剤組成物。
（第２発明） 【効果】第１発明及び第２発明の溶解剤組成物は、解熱
消炎鎮痛薬が良好に溶解する。第１発明又は第２発明の
溶解剤組成物に解熱消炎鎮痛薬が溶解して成る解熱消炎
鎮痛剤組成物は、経皮吸収性に極めて優れ、刺激性がな
く、製剤としての安定性、生体に対する安全性及び製造
の簡便性に優れている。
Description
【０００１】
【産業上の利用分野】本発明は、難溶解性薬物を溶解す
る溶解剤組成物に関するものである。
る溶解剤組成物に関するものである。
【０００２】
【従来の技術】一般に、消炎鎮痛薬の投与経路として
は、経口剤、外用剤、坐剤及び点眼剤が知られている。
は、経口剤、外用剤、坐剤及び点眼剤が知られている。
【０００３】経口剤としては、カプセル剤や錠剤が広く
使用されている。
使用されている。
【０００４】外用剤（特開昭５８−１８９１１５号公
報）としては、液剤（特開昭５７−１２８６２３号公
報）、軟膏剤（特開昭５６−１３５４１３号公報、特開
昭５８−４７１３号公報、特開昭６０−１５５１１２号
公報）、ゲル状軟膏剤（特開昭５６−５１４１０号公
報、特開昭５８−８３６２１号公報、特開昭５９−１１
６２１２号公報、特開昭５９−２２７８１８号公報、特
開昭６０−４８９２１号公報、特開昭６１−６８４１４
号公報、特開昭６１−１９４０１５号公報）、Ｏ／Ｗ乳
剤（特開昭５８−１８５５１４号公報、特開昭６４−２
５７１９号公報）、Ｗ／Ｏ乳剤（特開昭６１−２１５３
２０号公報）、貼付剤（特開昭５６−５１４１２号公
報、特開昭５９−１３７４１２号公報）等の剤型があ
る。
報）としては、液剤（特開昭５７−１２８６２３号公
報）、軟膏剤（特開昭５６−１３５４１３号公報、特開
昭５８−４７１３号公報、特開昭６０−１５５１１２号
公報）、ゲル状軟膏剤（特開昭５６−５１４１０号公
報、特開昭５８−８３６２１号公報、特開昭５９−１１
６２１２号公報、特開昭５９−２２７８１８号公報、特
開昭６０−４８９２１号公報、特開昭６１−６８４１４
号公報、特開昭６１−１９４０１５号公報）、Ｏ／Ｗ乳
剤（特開昭５８−１８５５１４号公報、特開昭６４−２
５７１９号公報）、Ｗ／Ｏ乳剤（特開昭６１−２１５３
２０号公報）、貼付剤（特開昭５６−５１４１２号公
報、特開昭５９−１３７４１２号公報）等の剤型があ
る。
【０００５】坐剤の場合には、油脂性基剤（特開昭５６
−１３１５１４号公報）やカーボワックス基剤（特開昭
６１−２００９０７号公報）が一般的である。
−１３１５１４号公報）やカーボワックス基剤（特開昭
６１−２００９０７号公報）が一般的である。
【０００６】点眼剤の場合には、液剤として投与するこ
とが多い。液剤中に薬物を溶解するために、エタノール
などの低級アルコールやプロピレングリコール等を高濃
度に添加している場合が多い（特開昭５７−１２８６２
３号公報、特開昭６２−３９５２４号公報）。
とが多い。液剤中に薬物を溶解するために、エタノール
などの低級アルコールやプロピレングリコール等を高濃
度に添加している場合が多い（特開昭５７−１２８６２
３号公報、特開昭６２−３９５２４号公報）。
【０００７】又、結晶性の薬物を微結晶に分散すること
により、薬物の経皮吸収を促進しようとする試みもあ
る。
により、薬物の経皮吸収を促進しようとする試みもあ
る。
【０００８】乳化性の基剤中の油分に、薬物を過飽和状
態に溶解し、薬物の放出を高めることも成されている。
態に溶解し、薬物の放出を高めることも成されている。
【０００９】さらに、消炎鎮痛薬の吸収を高めるため
に、界面活性剤（特開昭６３−２０８５３７号公報）、
エイゾン（特開昭６２−６１９１８号公報）、プロピレ
ングリコール、オレイルアルコール、ニコチン酸エステ
ル（特開昭６０−１４６８２３号公報）等の吸収促進剤
が検討されているが、いまだ十分な経皮吸収効果が得ら
れておらず、吸収促進剤による皮膚刺激等の問題点が指
摘されている。
に、界面活性剤（特開昭６３−２０８５３７号公報）、
エイゾン（特開昭６２−６１９１８号公報）、プロピレ
ングリコール、オレイルアルコール、ニコチン酸エステ
ル（特開昭６０−１４６８２３号公報）等の吸収促進剤
が検討されているが、いまだ十分な経皮吸収効果が得ら
れておらず、吸収促進剤による皮膚刺激等の問題点が指
摘されている。
【００１０】又、炭素数１２〜１８の乳酸エステルを0.
2〜1.5％配合している例（特開昭６２−３９５２４号公
報）もある。
2〜1.5％配合している例（特開昭６２−３９５２４号公
報）もある。
【００１１】
【発明が解決しようとする課題】一般に、薬物の吸収
は、分散状態よりも油分に溶解した状態の方が高まる。
は、分散状態よりも油分に溶解した状態の方が高まる。
【００１２】しかしながら、消炎鎮痛薬の多くは結晶性
が高く、難溶性であるため経時的に結晶が析出成長し、
薬物が十分に生体内に吸収されず、製剤としての効能・
効果に問題がある。
が高く、難溶性であるため経時的に結晶が析出成長し、
薬物が十分に生体内に吸収されず、製剤としての効能・
効果に問題がある。
【００１３】グリセリンやプロピレングリコールの中鎖
脂肪酸エステル、アジピン酸やセバシン酸の低級アルキ
ルエステル等の油分を使用して乳剤を調製する方法もあ
るが、これら油分は乳化しにくく、乳化の安定性が悪
く、長期の保存安定性を維持することは難しい。
脂肪酸エステル、アジピン酸やセバシン酸の低級アルキ
ルエステル等の油分を使用して乳剤を調製する方法もあ
るが、これら油分は乳化しにくく、乳化の安定性が悪
く、長期の保存安定性を維持することは難しい。
【００１４】前記吸収促進剤やエタノール等を添加して
吸収を高めようとする場合には、これら添加剤による刺
激性等の副作用の点で問題が多い。
吸収を高めようとする場合には、これら添加剤による刺
激性等の副作用の点で問題が多い。
【００１５】薬物を乳化性基剤中に、微粉砕して分散す
ることによっても、薬物の吸収を高めることは可能だ
が、経時的に薬剤の結晶が成長してくるという問題点が
ある。
ることによっても、薬物の吸収を高めることは可能だ
が、経時的に薬剤の結晶が成長してくるという問題点が
ある。
【００１６】以上のように、刺激性のある溶剤、界面活
性剤、吸収促進剤等を使用しなければ、薬物が長期間に
わたり析出することなく安定に溶解しており、しかも吸
収性に優れた製剤を作ることは困難であった。
性剤、吸収促進剤等を使用しなければ、薬物が長期間に
わたり析出することなく安定に溶解しており、しかも吸
収性に優れた製剤を作ることは困難であった。
【００１７】本発明は、以上のような従来の技術の問題
点を解決した難溶解性薬物溶解剤組成物の提供を目的と
する。
点を解決した難溶解性薬物溶解剤組成物の提供を目的と
する。
【００１８】
【課題を解決するための手段】本発明者らは、上記の問
題点を考慮して、吸収性、薬剤の溶解性、製剤としての
安定性、生体に対する安全性及び製造の簡便性に優れた
解熱消炎鎮痛剤組成物を開発すべく鋭意研究を重ねた結
果、特定の難溶解性薬物溶解剤組成物に、解熱消炎鎮痛
薬を配合することにより、経皮吸収性に極めて優れた、
刺激性もなく、安定性に優れた、製造が簡便な従来にな
い新規な解熱消炎鎮痛剤組成物が得られることを見出だ
し、本発明を完成するにいたった。
題点を考慮して、吸収性、薬剤の溶解性、製剤としての
安定性、生体に対する安全性及び製造の簡便性に優れた
解熱消炎鎮痛剤組成物を開発すべく鋭意研究を重ねた結
果、特定の難溶解性薬物溶解剤組成物に、解熱消炎鎮痛
薬を配合することにより、経皮吸収性に極めて優れた、
刺激性もなく、安定性に優れた、製造が簡便な従来にな
い新規な解熱消炎鎮痛剤組成物が得られることを見出だ
し、本発明を完成するにいたった。
【００１９】消炎鎮痛薬には、結晶性の高い、高濃度に
は水にも油にも溶けにくい薬物が多いが、本発明は、こ
れらの薬物を、高濃度に、しかも透明に溶解する難溶解
性薬物溶解剤組成物を提供するものである。
は水にも油にも溶けにくい薬物が多いが、本発明は、こ
れらの薬物を、高濃度に、しかも透明に溶解する難溶解
性薬物溶解剤組成物を提供するものである。
【００２０】即ち、本発明によれば、次の難溶解性薬物
溶解剤組成物により上記目的を達成することができる。
溶解剤組成物により上記目的を達成することができる。
【００２１】 多価アルコール中鎖脂肪酸エステルか
ら成る難溶解性薬物溶解剤組成物（第１発明）。
ら成る難溶解性薬物溶解剤組成物（第１発明）。
【００２２】 乳酸アルキルエステル、二塩基酸アル
キルエステル、多価アルコールアルキルエーテル、アシ
ル化アミノ酸、脂肪アルコール、脂肪酸のうちの少なく
とも１種から成る極性を有する油分から成る難溶解性薬
物溶解剤組成物（第２発明）。
キルエステル、多価アルコールアルキルエーテル、アシ
ル化アミノ酸、脂肪アルコール、脂肪酸のうちの少なく
とも１種から成る極性を有する油分から成る難溶解性薬
物溶解剤組成物（第２発明）。
【００２３】
［第１発明］第１発明の難溶解性薬物溶解剤組成物は、
多価アルコールと中鎖脂肪酸（炭素数６〜１２の脂肪
酸）のエステルから成るものであり、好ましくは前記エ
ステルと水から成る。
多価アルコールと中鎖脂肪酸（炭素数６〜１２の脂肪
酸）のエステルから成るものであり、好ましくは前記エ
ステルと水から成る。
【００２４】第１発明の溶解剤組成物は、解熱消炎鎮痛
薬を溶解することができるので、これにより解熱消炎鎮
痛剤組成物を得ることができる。
薬を溶解することができるので、これにより解熱消炎鎮
痛剤組成物を得ることができる。
【００２５】第１発明の溶解剤組成物が多価アルコール
中鎖脂肪酸エステルと水から成る場合、前記エステルと
水の合計重量に対してこれと同重量程度までの解熱消炎
鎮痛薬を溶解させることができる。
中鎖脂肪酸エステルと水から成る場合、前記エステルと
水の合計重量に対してこれと同重量程度までの解熱消炎
鎮痛薬を溶解させることができる。
【００２６】多価アルコール中鎖脂肪酸／水の好ましい
重量比は、５／９５（より好ましくは４０／６０、さら
に好ましくは５０／５０）〜９５／５（より好ましくは
９０／１０）である。
重量比は、５／９５（より好ましくは４０／６０、さら
に好ましくは５０／５０）〜９５／５（より好ましくは
９０／１０）である。
【００２７】多価アルコール中鎖脂肪酸エステルは、好
ましくは、グリセリン、エチレングリコール、プロピレ
ングリコール、１、３−ブチレングリコール、ジグリセ
リン、ポリグリセリン、ジエチレングリコール、ポリエ
チレングリコール、ジプロピレングリコール、ポリプロ
ピレングリコール、ソルビタン、ソルビトール、イソソ
ルバイド、メチルグルコシド、オリゴ糖、還元オリゴ糖
等の多価アルコールの炭素数６〜１２の脂肪酸エステル
の１種である。例えば、モノカプリル酸エチレングリコ
ール、モノカプリル酸プロピレングリコール、モノカプ
リル酸グリセリン、モノ２−エチルヘキサン酸エチレン
グリコール、モノ２−エチルヘキサン酸プロピレングリ
コール、ジ２−エチルヘキサン酸プロピレングリコー
ル、ジカプリル酸プロピレングリコール、ヘキサカプリ
ル酸テトラグリセリン、ジカプリン酸プロピレングリコ
ールは、それぞれＳｅｆｓｏｌ １１８、２１８、３１
８、１１２６、２１２６、１２２６、２２２６、２２
８、６６８、２２０（日光ケミカルズ社製）として市販
されている。
ましくは、グリセリン、エチレングリコール、プロピレ
ングリコール、１、３−ブチレングリコール、ジグリセ
リン、ポリグリセリン、ジエチレングリコール、ポリエ
チレングリコール、ジプロピレングリコール、ポリプロ
ピレングリコール、ソルビタン、ソルビトール、イソソ
ルバイド、メチルグルコシド、オリゴ糖、還元オリゴ糖
等の多価アルコールの炭素数６〜１２の脂肪酸エステル
の１種である。例えば、モノカプリル酸エチレングリコ
ール、モノカプリル酸プロピレングリコール、モノカプ
リル酸グリセリン、モノ２−エチルヘキサン酸エチレン
グリコール、モノ２−エチルヘキサン酸プロピレングリ
コール、ジ２−エチルヘキサン酸プロピレングリコー
ル、ジカプリル酸プロピレングリコール、ヘキサカプリ
ル酸テトラグリセリン、ジカプリン酸プロピレングリコ
ールは、それぞれＳｅｆｓｏｌ １１８、２１８、３１
８、１１２６、２１２６、１２２６、２２２６、２２
８、６６８、２２０（日光ケミカルズ社製）として市販
されている。
【００２８】［第２発明］第２発明の難溶解性薬物溶解
剤組成物は、乳酸アルキルエステル、二塩基酸アルキル
エステル、多価アルコールアルキルエーテル、アシル化
アミノ酸、脂肪アルコール、脂肪酸のうちの少なくとも
１種から成る極性を有する油分から成るものであり、好
ましくは前記極性を有する油分と水から成る。
剤組成物は、乳酸アルキルエステル、二塩基酸アルキル
エステル、多価アルコールアルキルエーテル、アシル化
アミノ酸、脂肪アルコール、脂肪酸のうちの少なくとも
１種から成る極性を有する油分から成るものであり、好
ましくは前記極性を有する油分と水から成る。
【００２９】第２発明の溶解剤組成物は、解熱消炎鎮痛
薬を溶解することができるので、これにより解熱消炎鎮
痛剤組成物を得ることができる。
薬を溶解することができるので、これにより解熱消炎鎮
痛剤組成物を得ることができる。
【００３０】前記極性を有する油分を有効量残し、これ
以外の部分を多価アルコール中鎖脂肪酸エステルにより
任意の割合で置き換えることができ、この場合も同様に
解熱消炎鎮痛薬を溶解することができる。
以外の部分を多価アルコール中鎖脂肪酸エステルにより
任意の割合で置き換えることができ、この場合も同様に
解熱消炎鎮痛薬を溶解することができる。
【００３１】第２発明の溶解剤組成物が前記極性を有す
る油分と水から成る場合、前記油分と水の合計重量に対
してこれと同重量程度までの解熱消炎鎮痛薬を溶解させ
ることができる。
る油分と水から成る場合、前記油分と水の合計重量に対
してこれと同重量程度までの解熱消炎鎮痛薬を溶解させ
ることができる。
【００３２】前記極性を有する油分／水の好ましい重量
比は、５／９５（より好ましくは４０／６０、さらに好
ましくは５０／５０）〜９５／５（より好ましくは９０
／１０）である。
比は、５／９５（より好ましくは４０／６０、さらに好
ましくは５０／５０）〜９５／５（より好ましくは９０
／１０）である。
【００３３】第１発明及び第２発明の溶解剤組成物にお
ける水は、その任意の部分を緩衝液で置き換えることが
でき、この場合も同様に解熱消炎鎮痛薬を溶解させるこ
とができる。
ける水は、その任意の部分を緩衝液で置き換えることが
でき、この場合も同様に解熱消炎鎮痛薬を溶解させるこ
とができる。
【００３４】乳酸アルキルエステルは、好ましくは、乳
酸と炭素数４〜１８の脂肪アルコールのエステルであ
る。
酸と炭素数４〜１８の脂肪アルコールのエステルであ
る。
【００３５】二塩基酸アルキルエステルは、好ましく
は、アジピン酸及び／又はセバシン酸と、メタノール、
エタノール及び／又はイソプロパノールとのエステルの
１種以上である。
は、アジピン酸及び／又はセバシン酸と、メタノール、
エタノール及び／又はイソプロパノールとのエステルの
１種以上である。
【００３６】多価アルコールアルキルエーテルは、好ま
しくは、グリセリン、エチレングリコール、プロピレン
グリコール、１、３−ブチレングリコール、ジグリセリ
ン、ポリグリセリン、ジエチレングリコール、ポリエチ
レングリコール、ジプロピレングリコール、ポリプロピ
レングリコール、ソルビタン、ソルビトール、イソソル
バイド、メチルグルコシド、オリゴ糖、還元オリゴ糖等
の多価アルコールの炭素数６〜１２の脂肪アルキルエー
テルの１種以上である。
しくは、グリセリン、エチレングリコール、プロピレン
グリコール、１、３−ブチレングリコール、ジグリセリ
ン、ポリグリセリン、ジエチレングリコール、ポリエチ
レングリコール、ジプロピレングリコール、ポリプロピ
レングリコール、ソルビタン、ソルビトール、イソソル
バイド、メチルグルコシド、オリゴ糖、還元オリゴ糖等
の多価アルコールの炭素数６〜１２の脂肪アルキルエー
テルの１種以上である。
【００３７】アシル化アミノ酸は、好ましくは、グリシ
ン、アラニン、バリン、ロイシン、イソロイシン、セリ
ン、スレオニン、フェニルアラニン、チロシン、トリプ
トファン、シスチン、システイン、メチオニン、プロリ
ン、ヒドロキシプロリン、アスパラギン酸、グルタミン
酸、アスパラギン、グルタミン、アルギニン、ヒスチジ
ン、リジンの炭素数６〜１２の脂肪酸アシル化物の１種
以上である。
ン、アラニン、バリン、ロイシン、イソロイシン、セリ
ン、スレオニン、フェニルアラニン、チロシン、トリプ
トファン、シスチン、システイン、メチオニン、プロリ
ン、ヒドロキシプロリン、アスパラギン酸、グルタミン
酸、アスパラギン、グルタミン、アルギニン、ヒスチジ
ン、リジンの炭素数６〜１２の脂肪酸アシル化物の１種
以上である。
【００３８】脂肪アルコールは、好ましくは、炭素数８
〜２２の直鎖アルコール、炭素数８〜２２の側鎖アルコ
ール、炭素数８〜２２の不飽和アルコールの１種以上で
ある。
〜２２の直鎖アルコール、炭素数８〜２２の側鎖アルコ
ール、炭素数８〜２２の不飽和アルコールの１種以上で
ある。
【００３９】脂肪酸は、好ましくは、炭素数８〜２２の
直鎖脂肪酸、炭素数８〜２２の側鎖脂肪酸、炭素数８〜
２２の不飽和脂肪酸の１種以上である。
直鎖脂肪酸、炭素数８〜２２の側鎖脂肪酸、炭素数８〜
２２の不飽和脂肪酸の１種以上である。
【００４０】第１発明又は第２発明の溶解剤組成物に解
熱消炎鎮痛薬が溶解して成る解熱消炎鎮痛剤組成物は、
一般に、その外観が透明な溶液であることが多いが、ゲ
ル状になることもある。
熱消炎鎮痛薬が溶解して成る解熱消炎鎮痛剤組成物は、
一般に、その外観が透明な溶液であることが多いが、ゲ
ル状になることもある。
【００４１】第１発明又は第２発明の溶解剤組成物に溶
解する解熱消炎鎮痛薬としては、例えば、メフェナム
酸、ジクロフェナックナトリウム、フルフェナム酸、ア
スピリン、サリチル酸ナトリウム、サリチル酸コリン、
サリチロサリチル酸、スルピリン、アルクロフェナク、
イブプロフェン、ナプロキセン、フルルビプロフェン、
ケトプロフェン、フェンブフェン、塩酸チノリジン、塩
酸ベンジダミン、塩酸チアラミド、クエン酸ペリソキサ
ール、塩酸ジフェニルジメチルアミノエタン、インドメ
タシン、酒石酸エルゴタミン、塩酸トラマドール、トリ
メチンナトリウム、メシル酸ジメトチアジン、メチアジ
ン酸、プロチジン酸、クリダナク、スリンダク、ニフル
ム酸、プラノプロフェン、アスピリンＤＬ−リジン、ク
ロニキシン、ファンチアザク、ベンザダック、フェノプ
ロフェンカルシウム、ピロキシカム、フェンチアザク、
グリチルレチン酸等がある。
解する解熱消炎鎮痛薬としては、例えば、メフェナム
酸、ジクロフェナックナトリウム、フルフェナム酸、ア
スピリン、サリチル酸ナトリウム、サリチル酸コリン、
サリチロサリチル酸、スルピリン、アルクロフェナク、
イブプロフェン、ナプロキセン、フルルビプロフェン、
ケトプロフェン、フェンブフェン、塩酸チノリジン、塩
酸ベンジダミン、塩酸チアラミド、クエン酸ペリソキサ
ール、塩酸ジフェニルジメチルアミノエタン、インドメ
タシン、酒石酸エルゴタミン、塩酸トラマドール、トリ
メチンナトリウム、メシル酸ジメトチアジン、メチアジ
ン酸、プロチジン酸、クリダナク、スリンダク、ニフル
ム酸、プラノプロフェン、アスピリンＤＬ−リジン、ク
ロニキシン、ファンチアザク、ベンザダック、フェノプ
ロフェンカルシウム、ピロキシカム、フェンチアザク、
グリチルレチン酸等がある。
【００４２】解熱消炎鎮痛剤組成物中に、必要に応じ
て、さらにシリコーン油、低級アルコール、水溶性高分
子、無機粉体、有機粉体、界面活性剤、吸収促進剤、キ
レート剤、抗酸化剤及び溶剤のうちの１種以上を配合す
ることができる。
て、さらにシリコーン油、低級アルコール、水溶性高分
子、無機粉体、有機粉体、界面活性剤、吸収促進剤、キ
レート剤、抗酸化剤及び溶剤のうちの１種以上を配合す
ることができる。
【００４３】シリコーン油の配合により、使用感が改善
され、揆水性を付与できる。
され、揆水性を付与できる。
【００４４】低級アルコールの配合により、清涼感を付
与できる。
与できる。
【００４５】水溶性高分子の配合により、透明な、軟膏
状にすることができる。
状にすることができる。
【００４６】無機又は有機粉体の配合により、半透明〜
不透明な、軟膏状にすることができる。
不透明な、軟膏状にすることができる。
【００４７】界面活性剤の配合により、組成物の安定性
をさらに改善したり、吸収性を高めることができる。
をさらに改善したり、吸収性を高めることができる。
【００４８】吸収促進剤の配合により、被投与体への薬
物の吸収を一層促進させることができる。
物の吸収を一層促進させることができる。
【００４９】キレート剤の配合により、薬物の安定性を
改善することができる。
改善することができる。
【００５０】抗酸化剤の配合により、薬物の酸化に対す
る安定性を改善することができる。
る安定性を改善することができる。
【００５１】解熱消炎鎮痛剤組成物の剤型は、必要に応
じて、経口剤、外用剤、坐剤、点眼剤、液剤、軟膏剤、
ゲル剤又は貼付剤にすることができる。
じて、経口剤、外用剤、坐剤、点眼剤、液剤、軟膏剤、
ゲル剤又は貼付剤にすることができる。
【００５２】さらに詳細に本発明を説明する。
【００５３】解熱消炎鎮痛薬としては、メフェナム酸、
ジクロフェナックナトリウム、フルフェナム酸等のアン
トラニール酸系薬物、アスピリン、サリチル酸ナトリウ
ム、サリチル酸コリン、サリチロサリチル酸等のサリチ
ル酸系薬物、スルピリン等のピラゾロン系薬物、アルク
ロフェナク、イブプロフェン、ナプロキセン、フルルビ
プロフェン、ケトプロフェン、フェンブフェン等のフェ
ニル酢酸系薬物、塩酸チノリジン、塩酸ベンジダミン、
塩酸チアラミド、クエン酸ペリソキサール等の塩基性消
炎剤、その他、塩酸ジフェニルジメチルアミノエタン、
インドメタシン、酒石酸エルゴタミン、塩酸トラマドー
ル、トリメチンナトリウム、メシル酸ジメトチアジン、
メチアジン酸、プロチジン酸、クリダナク、スリンダ
ク、ニフルム酸、プラノプロフェン、アスピリンＤＬ−
リジン、クシン、ファンチアザク、ベンザダック、フェ
ノプロフェンカルシウム、ピロキシカム、グリチルレチ
ン酸等の薬物を例示することができる。
ジクロフェナックナトリウム、フルフェナム酸等のアン
トラニール酸系薬物、アスピリン、サリチル酸ナトリウ
ム、サリチル酸コリン、サリチロサリチル酸等のサリチ
ル酸系薬物、スルピリン等のピラゾロン系薬物、アルク
ロフェナク、イブプロフェン、ナプロキセン、フルルビ
プロフェン、ケトプロフェン、フェンブフェン等のフェ
ニル酢酸系薬物、塩酸チノリジン、塩酸ベンジダミン、
塩酸チアラミド、クエン酸ペリソキサール等の塩基性消
炎剤、その他、塩酸ジフェニルジメチルアミノエタン、
インドメタシン、酒石酸エルゴタミン、塩酸トラマドー
ル、トリメチンナトリウム、メシル酸ジメトチアジン、
メチアジン酸、プロチジン酸、クリダナク、スリンダ
ク、ニフルム酸、プラノプロフェン、アスピリンＤＬ−
リジン、クシン、ファンチアザク、ベンザダック、フェ
ノプロフェンカルシウム、ピロキシカム、グリチルレチ
ン酸等の薬物を例示することができる。
【００５４】本発明においては、上記の薬物を第１又は
第２発明の溶解剤組成物に溶解するだけでよい。配合方
法は特に限定されない。さらに詳しくは、本発明の溶解
剤組成物は、多価アルコール脂肪酸エステルと水、又は
前記特定の極性を有する油分と水が互いに相溶しない場
合でも、これに薬物を配合することにより、３成分が均
一に溶解した組成となり、多価アルコール脂肪酸エステ
ル、前記特定の極性を有する油分と水のそれぞれに対す
る薬物の溶解度以上に薬物が溶解することに新規性と有
用性がある。
第２発明の溶解剤組成物に溶解するだけでよい。配合方
法は特に限定されない。さらに詳しくは、本発明の溶解
剤組成物は、多価アルコール脂肪酸エステルと水、又は
前記特定の極性を有する油分と水が互いに相溶しない場
合でも、これに薬物を配合することにより、３成分が均
一に溶解した組成となり、多価アルコール脂肪酸エステ
ル、前記特定の極性を有する油分と水のそれぞれに対す
る薬物の溶解度以上に薬物が溶解することに新規性と有
用性がある。
【００５５】多価アルコール中鎖脂肪酸エステルとして
は、グリセリン、エチレングリコール、プロピレングリ
コール、１、３−ブチレングリコール、ジグリセリン、
ポリグリセリン、ジエチレングリコール、ポリエチレン
グリコール、ジプロピレングリコール、ポリプロピレン
グリコール、ソルビタン、ソルビトール、イソソルバイ
ド、メチルグルコシド、オリゴ糖、還元オリゴ糖等の多
価アルコールの中鎖脂肪酸エステルがある。
は、グリセリン、エチレングリコール、プロピレングリ
コール、１、３−ブチレングリコール、ジグリセリン、
ポリグリセリン、ジエチレングリコール、ポリエチレン
グリコール、ジプロピレングリコール、ポリプロピレン
グリコール、ソルビタン、ソルビトール、イソソルバイ
ド、メチルグルコシド、オリゴ糖、還元オリゴ糖等の多
価アルコールの中鎖脂肪酸エステルがある。
【００５６】前記特定の極性を有する油分としては、乳
酸オクチル、乳酸セチル等の乳酸アルキルエステル、ア
ジピン酸イソプロピル、セバシン酸エチル、セバシン酸
プロピル等の二塩基酸の低級アルキルエステル、オクタ
ノール、オレイルアルコール、ステアリルアルコール、
オクチルドデカノール等の脂肪アルコール、ステアリン
酸、オレイン酸、イソステアリン酸等の高級脂肪酸、グ
リセリン、エチレングリコール、プロピレングリコー
ル、１、３−ブチレングリコール、ジグリセリン、ポリ
グリセリン、ジエチレングリコール、ポリエチレングリ
コール、ジプロピレングリコール、ポリプロピレングリ
コール、ソルビタン、ソルビトール、イソソルバイド、
メチルグルコシド、オリゴ糖、還元オリゴ糖等の多価ア
ルコールの脂肪アルキルエーテル、グリシン、アラニ
ン、バリン、ロイシン、イソロイシン、セリン、スレオ
ニン、フェニルアラニン、チロシン、トリプトファン、
シスチン、システイン、メチオニン、プロリン、ヒドロ
キシプロリン、アスパラギン酸、グルタミン酸、アスパ
ラギン、グルタミン、アルギニン、ヒスチジン、リジン
等の中鎖脂肪酸（炭素数が好ましくは４〜１２、より好
ましくは６〜１０の脂肪酸）アシル化合物を例示するこ
とができる。
酸オクチル、乳酸セチル等の乳酸アルキルエステル、ア
ジピン酸イソプロピル、セバシン酸エチル、セバシン酸
プロピル等の二塩基酸の低級アルキルエステル、オクタ
ノール、オレイルアルコール、ステアリルアルコール、
オクチルドデカノール等の脂肪アルコール、ステアリン
酸、オレイン酸、イソステアリン酸等の高級脂肪酸、グ
リセリン、エチレングリコール、プロピレングリコー
ル、１、３−ブチレングリコール、ジグリセリン、ポリ
グリセリン、ジエチレングリコール、ポリエチレングリ
コール、ジプロピレングリコール、ポリプロピレングリ
コール、ソルビタン、ソルビトール、イソソルバイド、
メチルグルコシド、オリゴ糖、還元オリゴ糖等の多価ア
ルコールの脂肪アルキルエーテル、グリシン、アラニ
ン、バリン、ロイシン、イソロイシン、セリン、スレオ
ニン、フェニルアラニン、チロシン、トリプトファン、
シスチン、システイン、メチオニン、プロリン、ヒドロ
キシプロリン、アスパラギン酸、グルタミン酸、アスパ
ラギン、グルタミン、アルギニン、ヒスチジン、リジン
等の中鎖脂肪酸（炭素数が好ましくは４〜１２、より好
ましくは６〜１０の脂肪酸）アシル化合物を例示するこ
とができる。
【００５７】多価アルコール中鎖脂肪酸エステル及び前
記特定の極性を有する油分は、配合する薬物の種類に応
じて、上記の中から任意の１種又は２種以上を選択すれ
ばよいが、モノカプリル酸グリセリン、モノカプリン酸
グリセリン、モノカプリル酸プロピレングリコール、モ
ノカプリル酸ソルビタン、セバシン酸モノイソプロピル
等の分子中に最低１個の遊離の水酸基もしくはカルボキ
シル基を有するものが好ましい。
記特定の極性を有する油分は、配合する薬物の種類に応
じて、上記の中から任意の１種又は２種以上を選択すれ
ばよいが、モノカプリル酸グリセリン、モノカプリン酸
グリセリン、モノカプリル酸プロピレングリコール、モ
ノカプリル酸ソルビタン、セバシン酸モノイソプロピル
等の分子中に最低１個の遊離の水酸基もしくはカルボキ
シル基を有するものが好ましい。
【００５８】第１及び第２発明の溶解剤組成物における
水は、精製水で十分であるが、pHを調整する目的等で必
要に応じて緩衝液を使用しても差支えない。
水は、精製水で十分であるが、pHを調整する目的等で必
要に応じて緩衝液を使用しても差支えない。
【００５９】解熱消炎鎮痛剤組成物（水を含む場合）中
に占める薬物、多価アルコール中鎖脂肪酸エステル又は
前記特定の極性を有する油分及び水の量は、それぞれ下
記の割合が適当である。すなわち、薬物0.01〜１０重量
％、多価アルコール中鎖脂肪酸エステル又は前記特定の
極性を有する油分0.1〜９８重量％、水0.1〜９８重量％
である。好ましくは、薬物0.1〜１０重量％、多価アル
コール中鎖脂肪酸エステル又は前記特定の極性を有する
油分５〜７０重量％、水１０〜８０重量％、さらに好ま
しくは、薬物0.1〜１０重量％、多価アルコール中鎖脂
肪酸エステル又は前記特定の極性を有する油分４０〜５
０重量％、水４０〜６０重量％である。
に占める薬物、多価アルコール中鎖脂肪酸エステル又は
前記特定の極性を有する油分及び水の量は、それぞれ下
記の割合が適当である。すなわち、薬物0.01〜１０重量
％、多価アルコール中鎖脂肪酸エステル又は前記特定の
極性を有する油分0.1〜９８重量％、水0.1〜９８重量％
である。好ましくは、薬物0.1〜１０重量％、多価アル
コール中鎖脂肪酸エステル又は前記特定の極性を有する
油分５〜７０重量％、水１０〜８０重量％、さらに好ま
しくは、薬物0.1〜１０重量％、多価アルコール中鎖脂
肪酸エステル又は前記特定の極性を有する油分４０〜５
０重量％、水４０〜６０重量％である。
【００６０】多価アルコール中鎖脂肪酸エステル又は前
記特定の極性を有する油分のいずれかと水との二者の組
み合わせは、多数考えられるが、これら二者が、任意の
割合で相溶する場合には、そうでない場合に比べてこれ
ら二者に薬物が溶解して成る３成分系の透明領域が広が
るだけでなく、他の成分の配合がさらに容易になり、薬
剤の特性に合わせて配合比や他の成分を選択する自由度
が高くなり、製剤上のメリットが大きい。
記特定の極性を有する油分のいずれかと水との二者の組
み合わせは、多数考えられるが、これら二者が、任意の
割合で相溶する場合には、そうでない場合に比べてこれ
ら二者に薬物が溶解して成る３成分系の透明領域が広が
るだけでなく、他の成分の配合がさらに容易になり、薬
剤の特性に合わせて配合比や他の成分を選択する自由度
が高くなり、製剤上のメリットが大きい。
【００６１】本発明の溶解剤組成物への薬物の溶解に当
たっては、配合方法は特に限定されるものではない。多
価アルコール中鎖脂肪酸エステル、極性の高い油分ある
いは水のいずれかの中に薬物をあらかじめ分散させてお
き、その後に他の１成分を添加してもよく、３成分を同
時に混合してもよい。
たっては、配合方法は特に限定されるものではない。多
価アルコール中鎖脂肪酸エステル、極性の高い油分ある
いは水のいずれかの中に薬物をあらかじめ分散させてお
き、その後に他の１成分を添加してもよく、３成分を同
時に混合してもよい。
【００６２】本発明の溶解剤組成物へ薬物を溶解する場
合には、特に加温する必要はないが、溶解時間を短縮す
る目的等で必要に応じて５０〜７０℃に加温しても差支
えない。
合には、特に加温する必要はないが、溶解時間を短縮す
る目的等で必要に応じて５０〜７０℃に加温しても差支
えない。
【００６３】本発明の溶解剤組成物に薬物が溶解して成
る組成物中にシリコーン油を配合することにより、使用
感が改善され、撥水性を付与できるのでさらに好まし
い。配合するシリコーン油としては、ジメチルポリシロ
キサン、メチルフェニルポリシロキサン、環状ジメチル
ポリシロキサン等が適当である。
る組成物中にシリコーン油を配合することにより、使用
感が改善され、撥水性を付与できるのでさらに好まし
い。配合するシリコーン油としては、ジメチルポリシロ
キサン、メチルフェニルポリシロキサン、環状ジメチル
ポリシロキサン等が適当である。
【００６４】さらに、メタノール、エタノール、イソプ
ロパノール及びベンジルアルコール等の低級アルコール
を配合することにより、清涼感を付与することができ
る。
ロパノール及びベンジルアルコール等の低級アルコール
を配合することにより、清涼感を付与することができ
る。
【００６５】本発明の溶解剤組成物に薬物が溶解して成
る組成物の性状は一般に、透明な、液状であるが、カル
ボキシビニルポリマー、エチルセルロース、ヒドロキシ
メチルセルロース、カルボキシメチルセルロース、ヒド
ロキシエチルセルロース、メチルセルロース、ヒドロキ
シプロピルセルロース、ポリアクリル酸ナトリウム、ポ
リビニルアルコール、ポリビニルピロリドン、アルギン
酸、デキストリン、ヒアルロン酸ナトリウム、コンドロ
イチン硫酸、カラギーナン、ローカストビーンガム、キ
サンタンガム、マンナン、ペクチン等の水溶性高分子を
配合することにより、透明な、軟膏状にすることができ
る。
る組成物の性状は一般に、透明な、液状であるが、カル
ボキシビニルポリマー、エチルセルロース、ヒドロキシ
メチルセルロース、カルボキシメチルセルロース、ヒド
ロキシエチルセルロース、メチルセルロース、ヒドロキ
シプロピルセルロース、ポリアクリル酸ナトリウム、ポ
リビニルアルコール、ポリビニルピロリドン、アルギン
酸、デキストリン、ヒアルロン酸ナトリウム、コンドロ
イチン硫酸、カラギーナン、ローカストビーンガム、キ
サンタンガム、マンナン、ペクチン等の水溶性高分子を
配合することにより、透明な、軟膏状にすることができ
る。
【００６６】又、無水ケイ酸、酸化チタン、酸化アルミ
ニウム、酸化亜鉛、炭化カルシウム、ケイ酸アルミニウ
ム、カオリン、ベントナイト、タルク、セリサイト、ナ
イロン、ポリアクリル酸、ポリエチレン、ポリプロピレ
ン、ポリスチレン、エチレン・酢酸ビニル共重合体、シ
リコーン樹脂等の無機又は有機粉体を配合することによ
り、半透明〜不透明な、軟膏状の剤型とすることもでき
る。
ニウム、酸化亜鉛、炭化カルシウム、ケイ酸アルミニウ
ム、カオリン、ベントナイト、タルク、セリサイト、ナ
イロン、ポリアクリル酸、ポリエチレン、ポリプロピレ
ン、ポリスチレン、エチレン・酢酸ビニル共重合体、シ
リコーン樹脂等の無機又は有機粉体を配合することによ
り、半透明〜不透明な、軟膏状の剤型とすることもでき
る。
【００６７】本発明の溶解剤組成物に薬物が溶解して成
る組成物の安定性をさらに改善したり、吸収性を高める
目的で、界面活性剤を添加しても差し支えない。添加す
る界面活性剤としては、非イオン界面活性剤、アニオン
界面活性剤、カチオン界面活性剤、両性界面活性剤、リ
ン脂質及びサポニンのいずれでもよい。
る組成物の安定性をさらに改善したり、吸収性を高める
目的で、界面活性剤を添加しても差し支えない。添加す
る界面活性剤としては、非イオン界面活性剤、アニオン
界面活性剤、カチオン界面活性剤、両性界面活性剤、リ
ン脂質及びサポニンのいずれでもよい。
【００６８】非イオン界面活性剤としては、グリセリン
脂肪酸エステル、ソルビタン脂肪酸エステル、ポリグリ
セリン脂肪酸エステル、ポリオキシエチレンソルビタン
脂肪酸エステル、ポリオキシエチレンアルキルエーテ
ル、ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油、ポリオキシエチ
レン脂肪酸エステル、ポリオキシエチレンポリオキシプ
ロピレンアルキルエーテル等が適当である。
脂肪酸エステル、ソルビタン脂肪酸エステル、ポリグリ
セリン脂肪酸エステル、ポリオキシエチレンソルビタン
脂肪酸エステル、ポリオキシエチレンアルキルエーテ
ル、ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油、ポリオキシエチ
レン脂肪酸エステル、ポリオキシエチレンポリオキシプ
ロピレンアルキルエーテル等が適当である。
【００６９】アニオン界面活性剤としては、脂肪酸セッ
ケン、アルキル硫酸塩、アルキルエーテル硫酸塩、アル
キルリン酸塩、アルキルエーテルリン酸塩、アルキルエ
ーテルカルボン酸塩が好ましい。
ケン、アルキル硫酸塩、アルキルエーテル硫酸塩、アル
キルリン酸塩、アルキルエーテルリン酸塩、アルキルエ
ーテルカルボン酸塩が好ましい。
【００７０】カチオン界面活性剤としては、アルキル四
級アンモニウム塩、アルキルベンジルアンモニウム塩
が、両性界面活性剤としては、ベタイン及びイミダゾリ
ニウムベタインが適当である。
級アンモニウム塩、アルキルベンジルアンモニウム塩
が、両性界面活性剤としては、ベタイン及びイミダゾリ
ニウムベタインが適当である。
【００７１】リン脂質としては、大豆レシチン、卵黄レ
シチン、水素添加大豆レシチン、水素添加卵黄レチシ
ン、ホスファチジルコリン、ホスファチジルエタノール
アミン、ホスファチジルイノシトール、ホスファチジル
セリン及びスフィンゴミエリンが適当である。
シチン、水素添加大豆レシチン、水素添加卵黄レチシ
ン、ホスファチジルコリン、ホスファチジルエタノール
アミン、ホスファチジルイノシトール、ホスファチジル
セリン及びスフィンゴミエリンが適当である。
【００７２】サポニンとしては、キラヤサポニン、大豆
サポニン及びビートサポニンが適当である。
サポニン及びビートサポニンが適当である。
【００７３】界面活性剤の添加量が多すぎると、刺激等
の副作用がおきるので、配合量としては３％以下が望ま
しい。さらに、投与経路によってはエイゾン、サリチル
酸誘導体、ピロリドンカルボン酸誘導体、エナミン誘導
体、中鎖脂肪酸グリセリド等の吸収促進剤を添加しても
差し支えない。
の副作用がおきるので、配合量としては３％以下が望ま
しい。さらに、投与経路によってはエイゾン、サリチル
酸誘導体、ピロリドンカルボン酸誘導体、エナミン誘導
体、中鎖脂肪酸グリセリド等の吸収促進剤を添加しても
差し支えない。
【００７４】本発明の溶解剤組成物に溶解する薬物の中
には、経時的に分解するものもあり、これら薬物の安定
性を改善する目的で、エデト酸及びそのナトリウム塩、
クエン酸ナトリウム、フィチン酸等のキレート剤を配合
することも有効である。
には、経時的に分解するものもあり、これら薬物の安定
性を改善する目的で、エデト酸及びそのナトリウム塩、
クエン酸ナトリウム、フィチン酸等のキレート剤を配合
することも有効である。
【００７５】同様に、薬物の酸化安定性を改善するため
に、エリソルビン酸及びそのナトリウム塩、アスコルビ
ン酸、ジブチルヒドロキシトルエン、ブチルヒドロキシ
アニソール、没食子酸プロピル、トコフェロール及びそ
のエステル等の抗酸化剤を単独又は組み合わせて添加す
ることも有効である。
に、エリソルビン酸及びそのナトリウム塩、アスコルビ
ン酸、ジブチルヒドロキシトルエン、ブチルヒドロキシ
アニソール、没食子酸プロピル、トコフェロール及びそ
のエステル等の抗酸化剤を単独又は組み合わせて添加す
ることも有効である。
【００７６】さらに、結晶析出防止剤であるクロタミト
ンを溶剤として配合することにより、極低温での薬物の
析出を防止できる。
ンを溶剤として配合することにより、極低温での薬物の
析出を防止できる。
【００７７】本発明の解熱消炎鎮痛剤組成物は、投与経
路や投与目的により、好みの剤型とすることができる。
すなわち、外用剤や点眼剤用には液剤として使用でき
る。又、先に述べた水溶性高分子や粉体を適当量配合す
ることにより、乳液状、軟膏状及び粉末状にすることが
できる。さらに、これらをカプセル材に封入することに
より、カプセル剤とすることもできる。
路や投与目的により、好みの剤型とすることができる。
すなわち、外用剤や点眼剤用には液剤として使用でき
る。又、先に述べた水溶性高分子や粉体を適当量配合す
ることにより、乳液状、軟膏状及び粉末状にすることが
できる。さらに、これらをカプセル材に封入することに
より、カプセル剤とすることもできる。
【００７８】坐剤基剤に配合すれば、簡単に坐剤とする
こともできる。
こともできる。
【００７９】又、粘着性の高分子類を配合することによ
り、貼付剤とすることもできる。
り、貼付剤とすることもできる。
【００８０】なお、本発明の解熱消炎鎮痛剤組成物中に
は、前記した添加物以外にも、必要に応じて医薬品で一
般的に用いられている成分を配合することができるが、
その配合量は本発明の効果を損なわない程度にする。
は、前記した添加物以外にも、必要に応じて医薬品で一
般的に用いられている成分を配合することができるが、
その配合量は本発明の効果を損なわない程度にする。
【００８１】
【実施例】次に実施例にしたがって本発明をさらに詳細
に説明するが、本発明の範囲はこれら実施例に限定され
るものではない。又、特に規定しないかぎり、実施例中
の「％」は、「重量％」を表す。
に説明するが、本発明の範囲はこれら実施例に限定され
るものではない。又、特に規定しないかぎり、実施例中
の「％」は、「重量％」を表す。
【００８２】
【実施例１】解熱消炎鎮痛薬としてジクロフェナックナ
トリウム、多価アルコール中鎖脂肪酸エステルとしてモ
ノカプリル酸グリセリンをそれぞれ選択し、これらと精
製水の組み合わせで、組成比を変えて製剤を調製した。
トリウム、多価アルコール中鎖脂肪酸エステルとしてモ
ノカプリル酸グリセリンをそれぞれ選択し、これらと精
製水の組み合わせで、組成比を変えて製剤を調製した。
【００８３】
【調製法】上記３成分を室温で混合し、１００rpm で１
０分間攪拌して調製した。図１のＡで示す領域（白色部
分）で、ジクロフェナックナトリウムが透明に溶解し
た、安定な、液状の製剤を得た。また、図１のＣで示す
領域（格子状部分）で、ジクロフェナックナトリウムが
溶解した透明ゲルを得た。
０分間攪拌して調製した。図１のＡで示す領域（白色部
分）で、ジクロフェナックナトリウムが透明に溶解し
た、安定な、液状の製剤を得た。また、図１のＣで示す
領域（格子状部分）で、ジクロフェナックナトリウムが
溶解した透明ゲルを得た。
【００８４】
【実施例２】解熱消炎鎮痛薬としてフルフェナム酸を配
合する以外は実施例１と同様に製剤を調製した。その結
果は図２に示す通りである。Ａで示す領域で、フルフェ
ナム酸が透明に溶解した、安定な、液状の製剤を得た。
合する以外は実施例１と同様に製剤を調製した。その結
果は図２に示す通りである。Ａで示す領域で、フルフェ
ナム酸が透明に溶解した、安定な、液状の製剤を得た。
【００８５】
【実施例３】解熱消炎鎮痛薬として塩酸チアラミドを配
合する以外は実施例１と同様に製剤を調製した。その結
果は図３に示す通りである。Ａで示す領域で、塩酸チア
ラミドが透明に溶解した、安定な、液状の製剤を得た。
合する以外は実施例１と同様に製剤を調製した。その結
果は図３に示す通りである。Ａで示す領域で、塩酸チア
ラミドが透明に溶解した、安定な、液状の製剤を得た。
【００８６】
【実施例４】解熱消炎鎮痛薬としてサリチル酸を配合す
る以外は実施例１と同様に製剤を調製した。その結果は
図４に示す通りである。Ａで示す領域で、サリチル酸が
透明に溶解した、安定な、液状の製剤を得た。
る以外は実施例１と同様に製剤を調製した。その結果は
図４に示す通りである。Ａで示す領域で、サリチル酸が
透明に溶解した、安定な、液状の製剤を得た。
【００８７】
【実施例５】解熱消炎鎮痛薬としてイブプロフェンを配
合する以外は実施例１と同様に製剤を調製した。その結
果は図５に示す通りである。Ａで示す領域で、イブプロ
フェンが透明に溶解した、安定な、液状の製剤を得た。
合する以外は実施例１と同様に製剤を調製した。その結
果は図５に示す通りである。Ａで示す領域で、イブプロ
フェンが透明に溶解した、安定な、液状の製剤を得た。
【００８８】
【実施例６】解熱消炎鎮痛薬としてケトプロフェンを配
合する以外は実施例１と同様に製剤を調製した。その結
果は図６に示す通りである。Ａで示す領域で、ケトプロ
フェンが透明に溶解した、安定な、液状の製剤を得た。
合する以外は実施例１と同様に製剤を調製した。その結
果は図６に示す通りである。Ａで示す領域で、ケトプロ
フェンが透明に溶解した、安定な、液状の製剤を得た。
【００８９】
【実施例７】解熱消炎鎮痛薬としてスルピリンを配合す
る以外は実施例１と同様に製剤を調製した。その結果は
図７に示す通りである。Ａで示す領域で、スルピリンが
透明に溶解した、安定な、液状の製剤を得た。
る以外は実施例１と同様に製剤を調製した。その結果は
図７に示す通りである。Ａで示す領域で、スルピリンが
透明に溶解した、安定な、液状の製剤を得た。
【００９０】
【実施例８】 ジクロフェナックナトリウム 10.0％ モノカプリル酸プロピレングリコール 30.0 精製水 60.0 上記組み合わせで実施例１と同様の方法で製剤を調製し
た。その結果、ジクロフェナックナトリウムが透明に溶
解した、安定な、液状の製剤を得た。
た。その結果、ジクロフェナックナトリウムが透明に溶
解した、安定な、液状の製剤を得た。
【００９１】
【実施例９】 ジクロフェナックナトリウム 10.0％ セバシン酸モノイソプロピル 25.0 精製水 65.0 上記組み合わせで実施例１と同様の方法で製剤を調製し
た。その結果、ジクロフェナックナトリウムが透明に溶
解した、安定な、液状の製剤を得た。
た。その結果、ジクロフェナックナトリウムが透明に溶
解した、安定な、液状の製剤を得た。
【００９２】
【実施例１０】 ジクロフェナックナトリウム 10.0％ グリセリンモノオクチルエーテル 40.0 精製水 50.0 上記組み合わせで実施例１と同様の方法で製剤を調製し
た。その結果、ジクロフェナックナトリウムが透明に溶
解した、安定な、液状の製剤を得た。
た。その結果、ジクロフェナックナトリウムが透明に溶
解した、安定な、液状の製剤を得た。
【００９３】
【実施例１１】 ジクロフェナックナトリウム 10.0％ 乳酸カプリル 40.0 精製水 50.0 上記組み合わせで実施例１と同様の方法で製剤を調製し
た。その結果、ジクロフェナックナトリウムが透明に溶
解した、安定な、液状の製剤を得た。
た。その結果、ジクロフェナックナトリウムが透明に溶
解した、安定な、液状の製剤を得た。
【００９４】
【実施例１２】 ジクロフェナックナトリウム 10.0％ カプロイルアラニン 30.0 精製水 60.0 上記組み合わせで実施例１と同様の方法で製剤を調製し
た。その結果、ジクロフェナックナトリウムが透明に溶
解した、安定な、液状の製剤を得た。
た。その結果、ジクロフェナックナトリウムが透明に溶
解した、安定な、液状の製剤を得た。
【００９５】
【実施例１３】 ジクロフェナックナトリウム 5.0％ オレイン酸 25.0 精製水 70.0 上記組み合わせで実施例１と同様の方法で製剤を調製し
た。その結果、ジクロフェナックナトリウムが透明に溶
解した、安定な、液状の製剤を得た。
た。その結果、ジクロフェナックナトリウムが透明に溶
解した、安定な、液状の製剤を得た。
【００９６】
【実施例１４】 ジクロフェナックナトリウム 5.0％ イソセチルアルコール 25.0 精製水 70.0 上記組み合わせで実施例１と同様の方法で製剤を調製し
た。その結果、ジクロフェナックナトリウムが透明に溶
解した、安定な、液状の製剤を得た。
た。その結果、ジクロフェナックナトリウムが透明に溶
解した、安定な、液状の製剤を得た。
【００９７】
【実施例１５】 ジクロフェナックナトリウム 20.0％ モノカプリル酸グリセリン 30.0 ジメチルポリシロキサン 0.5 精製水 49.5 上記組み合わせで実施例１と同様の方法で製剤を調製し
た。その結果、ジクロフェナックナトリウムが透明に溶
解した、安定な、ゲル状の製剤を得た。
た。その結果、ジクロフェナックナトリウムが透明に溶
解した、安定な、ゲル状の製剤を得た。
【００９８】
【実施例１６】 ジクロフェナックナトリウム 10.0％ モノカプリル酸グリセリン 20.0 エタノール 5.0 精製水 75.0 上記組み合わせで実施例１と同様の方法で製剤を調製し
た。その結果、ジクロフェナックナトリウムが透明に溶
解した、安定な、液状の製剤を得た。
た。その結果、ジクロフェナックナトリウムが透明に溶
解した、安定な、液状の製剤を得た。
【００９９】
【実施例１７】実施例１０の製剤に、ヒドロキシエチル
セルロースを３％配合し、半透明のゲル状製剤を得た。
セルロースを３％配合し、半透明のゲル状製剤を得た。
【０１００】
【実施例１８】実施例１０の製剤に、無水ケイ酸を５％
配合し、半透明のゲル状製剤を得た。
配合し、半透明のゲル状製剤を得た。
【０１０１】
【実施例１９】実施例１０の製剤に、ケイ酸アルミン酸
マグネシウムを５％配合し、半透明のゲル状製剤を得
た。
マグネシウムを５％配合し、半透明のゲル状製剤を得
た。
【０１０２】
【実施例２０】実施例１０の製剤に、ナイロンパウダー
を５％配合し、半透明のゲル状製剤を得た。
を５％配合し、半透明のゲル状製剤を得た。
【０１０３】
【実施例２１】 ジクロフェナックナトリウム 10.0％ モノカプリル酸グリセリン 40.0 ラウロマクロゴール 0.2 精製水 49.8 上記組み合わせで実施例１と同様の方法で製剤を調製し
た。その結果、ジクロフェナックナトリウムが透明に溶
解した、安定な、液状の製剤を得た。
た。その結果、ジクロフェナックナトリウムが透明に溶
解した、安定な、液状の製剤を得た。
【０１０４】
【実施例２２】 ジクロフェナックナトリウム 10.0％ モノカプリル酸グリセリン 40.0 モノオレイン酸デカグリセリン 1.0 精製水 49.0 上記組み合わせで実施例１と同様の方法で製剤を調製し
た。その結果、ジクロフェナックナトリウムが透明に溶
解した、安定な、液状の製剤を得た。
た。その結果、ジクロフェナックナトリウムが透明に溶
解した、安定な、液状の製剤を得た。
【０１０５】
【実施例２３】 ジクロフェナックナトリウム 10.0％ モノカプリル酸グリセリン 40.0 ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油 1.0 精製水 49.0 上記組み合わせで実施例１と同様の方法で製剤を調製し
た。その結果、ジクロフェナックナトリウムが透明に溶
解した、安定な、液状の製剤を得た。
た。その結果、ジクロフェナックナトリウムが透明に溶
解した、安定な、液状の製剤を得た。
【０１０６】
【実施例２４】 ジクロフェナックナトリウム 10.0％ モノカプリル酸グリセリン 40.0 ＰＯＥ（８）オレイルエーテルリン酸 1.0 精製水 49.0 上記組み合わせで実施例１と同様の方法で製剤を調製し
た。その結果、ジクロフェナックナトリウムが透明に溶
解した、安定な、液状の製剤を得た。
た。その結果、ジクロフェナックナトリウムが透明に溶
解した、安定な、液状の製剤を得た。
【０１０７】
【実施例２５】 ジクロフェナックナトリウム 10.0％ モノカプリル酸グリセリン 70.0 水素添加大豆リン脂質 1.0 精製水 19.0 上記組み合わせで実施例１と同様の方法で製剤を調製し
た。その結果、ジクロフェナックナトリウムが透明に溶
解した、安定な、液状の製剤を得た。
た。その結果、ジクロフェナックナトリウムが透明に溶
解した、安定な、液状の製剤を得た。
【０１０８】
【実施例２６】 ジクロフェナックナトリウム 10.0％ モノカプリル酸グリセリン 40.0 エイゾン 0.5 精製水 49.5 上記組み合わせで実施例１と同様の方法で製剤を調製し
た。その結果、ジクロフェナックナトリウムが透明に溶
解した、安定な、液状の製剤を得た。
た。その結果、ジクロフェナックナトリウムが透明に溶
解した、安定な、液状の製剤を得た。
【０１０９】
【実施例２７】 ジクロフェナックナトリウム 10.0％ モノカプリル酸グリセリン 40.0 エデト酸二ナトリウム 0.5 精製水 49.5 上記組み合わせで実施例１と同様の方法で製剤を調製し
た。その結果、ジクロフェナックナトリウムが透明に溶
解した、安定な、液状の製剤を得た。
た。その結果、ジクロフェナックナトリウムが透明に溶
解した、安定な、液状の製剤を得た。
【０１１０】
【実施例２８】 ジクロフェナックナトリウム 10.0％ モノカプリル酸グリセリン 40.0 ｄ１−α−トコフェロール 0.1 精製水 49.9 上記組み合わせで実施例１と同様の方法で製剤を調製し
た。その結果、ジクロフェナックナトリウムが透明に溶
解した、安定な、液状の製剤を得た。
た。その結果、ジクロフェナックナトリウムが透明に溶
解した、安定な、液状の製剤を得た。
【０１１１】
【実施例２９】 ジクロフェナックナトリウム 10.0％ モノカプリル酸グリセリン 40.0 クロタミトン 5.0 精製水 45.0 上記組み合わせで実施例１と同様の方法で製剤を調製し
た。その結果、ジクロフェナックナトリウムが透明に溶
解した、安定な、液状の製剤を得た。
た。その結果、ジクロフェナックナトリウムが透明に溶
解した、安定な、液状の製剤を得た。
【０１１２】
【実施例３０】 ジクロフェナックナトリウム 10.0％ モノカプリル酸グリセリン 35.0 トリオクタン酸グリセリン 10.0 精製水 45.0 上記組み合わせで実施例１と同様の方法で製剤を調製し
た。その結果、ジクロフェナックナトリウムが透明に溶
解した、安定な、液状の製剤を得た。
た。その結果、ジクロフェナックナトリウムが透明に溶
解した、安定な、液状の製剤を得た。
【０１１３】
【実施例３１】 （１）ジクロフェナックナトリウム 3.0％ （２）モノカプリン酸グリセリン 8.65 （３）１、３−ブチレングリコール 8.0 （４）ソルビトール（７０％） 23.0 （５）メチルパラベン 0.1 （６）プロピルパラベン 0.05 （７）精製水 37.0 （８）ゼラチン 1.5 （９）ポリビニルピロリドン 4.5 （10）尿素 1.5 （11）水酸化アルミニウム 0.7 （12）ポリアクリル酸ナトリウム 6.0 （13）カルボキシメチルセルロース 6.0 （１）〜（７）を室温で混合し、１００rpmで１０分間
攪拌して透明な製剤を調整した。これを６０℃に加温し
た後、（８）〜（11）を加えて均一に混合する。この混
合液に（12）、（13）を加え、万能混合機にて攪拌練合
し、透明な、ジクフェナックナトリウム含有含水ゲルを
得た。得られたゲルを不織布上に塗布し、ジクロフェナ
ックナトリウム含有貼付剤を得た。
攪拌して透明な製剤を調整した。これを６０℃に加温し
た後、（８）〜（11）を加えて均一に混合する。この混
合液に（12）、（13）を加え、万能混合機にて攪拌練合
し、透明な、ジクフェナックナトリウム含有含水ゲルを
得た。得られたゲルを不織布上に塗布し、ジクロフェナ
ックナトリウム含有貼付剤を得た。
【０１１４】
【発明の効果】第１発明の溶解剤組成物は、多価アルコ
ール中鎖脂肪酸エステルから成るので、解熱消炎鎮痛薬
が良好に溶解する。
ール中鎖脂肪酸エステルから成るので、解熱消炎鎮痛薬
が良好に溶解する。
【０１１５】第２発明の溶解剤組成物は、前記特定の極
性を有する油分から成るので、解熱消炎鎮痛薬が良好に
溶解する。
性を有する油分から成るので、解熱消炎鎮痛薬が良好に
溶解する。
【０１１６】第１発明又は第２発明の溶解剤組成物に解
熱消炎鎮痛薬が溶解して成る解熱消炎鎮痛剤組成物は、
経皮吸収性に極めて優れ、刺激性がなく、製剤としての
安定性、生体に対する安全性及び製造の簡便性に優れて
いる。
熱消炎鎮痛薬が溶解して成る解熱消炎鎮痛剤組成物は、
経皮吸収性に極めて優れ、刺激性がなく、製剤としての
安定性、生体に対する安全性及び製造の簡便性に優れて
いる。
【０１１７】本発明の解熱消炎鎮痛剤組成物における水
が緩衝液である場合には、組成物のpHを調整することが
できる。
が緩衝液である場合には、組成物のpHを調整することが
できる。
【０１１８】本発明の溶解剤組成物において、多価アル
コール中鎖脂肪酸エステル又は前記特定の極性を有する
油分と水が互いに相溶するものである場合には、そうで
ない場合に比べて、これらに解熱消炎鎮痛薬を溶解して
得られる３成分系の透明領域が広がるばかりでなく、他
の成分の配合がさらに容易になり、薬物の特性に合わせ
て配合比や他の成分を選択する自由度が高くなり、製剤
上のメリットが大きい。
コール中鎖脂肪酸エステル又は前記特定の極性を有する
油分と水が互いに相溶するものである場合には、そうで
ない場合に比べて、これらに解熱消炎鎮痛薬を溶解して
得られる３成分系の透明領域が広がるばかりでなく、他
の成分の配合がさらに容易になり、薬物の特性に合わせ
て配合比や他の成分を選択する自由度が高くなり、製剤
上のメリットが大きい。
【０１１９】本発明の解熱消炎鎮痛剤組成物は、前記３
成分の他に、更にシリコーン油、低級アルコール、水溶
性高分子、無機粉体、有機粉体、界面活性剤、吸収促進
剤、キレート剤及び溶剤のうちの１種以上を配合するこ
とができる。
成分の他に、更にシリコーン油、低級アルコール、水溶
性高分子、無機粉体、有機粉体、界面活性剤、吸収促進
剤、キレート剤及び溶剤のうちの１種以上を配合するこ
とができる。
【０１２０】シリコーン油の配合により、使用感が改善
され、撥水性を付与できる。
され、撥水性を付与できる。
【０１２１】低級アルコールの配合により、清涼感を付
与できる。
与できる。
【０１２２】水溶性高分子の配合により、透明な、軟膏
状にすることができる。
状にすることができる。
【０１２３】無機又は有機粉体の配合により、半透明〜
不透明な、軟膏状の剤型にすることができる。
不透明な、軟膏状の剤型にすることができる。
【０１２４】界面活性剤の配合により、組成物の安定性
を更に改善したり、吸収性を高めることができる。
を更に改善したり、吸収性を高めることができる。
【０１２５】吸収促進剤の配合により、被投与体への薬
物の吸収を更に高めることができる。
物の吸収を更に高めることができる。
【０１２６】キレート剤の配合により、経時的に分解す
るおそれのある薬物の安定性を改善することができる。
るおそれのある薬物の安定性を改善することができる。
【０１２７】抗酸化剤の配合により、薬物の酸化に対す
る安定性を改善することができる。
る安定性を改善することができる。
【０１２８】溶剤がクロタミトンの場合は、極低温での
薬物の析出を防止することができる。
薬物の析出を防止することができる。
【０１２９】本発明の解熱消炎鎮痛剤組成物は、投与経
路や投与目的により、経口剤、外用剤、坐剤、点眼剤、
液剤、軟膏剤、ゲル剤又は、貼付剤等の好みの剤型とす
ることができる。
路や投与目的により、経口剤、外用剤、坐剤、点眼剤、
液剤、軟膏剤、ゲル剤又は、貼付剤等の好みの剤型とす
ることができる。
【図１】実施例１の三成分の組成比を変えて製剤を調整
した結果を示す三成分組成座標系（等分割目盛、重量
％）を表わす図である。なお、三角形の各頂点は、それ
ぞれ１００重量％を示す。
した結果を示す三成分組成座標系（等分割目盛、重量
％）を表わす図である。なお、三角形の各頂点は、それ
ぞれ１００重量％を示す。
【図２】実施例２の三成分の組成比を変えて製剤を調整
した結果を示す三成分組成座標系（等分割目盛、重量
％）を表わす図である。なお、三角形の各頂点は、それ
ぞれ１００重量％を示す。
した結果を示す三成分組成座標系（等分割目盛、重量
％）を表わす図である。なお、三角形の各頂点は、それ
ぞれ１００重量％を示す。
【図３】実施例３の三成分の組成比を変えて製剤を調整
した結果を示す三成分組成座標系（等分割目盛、重量
％）を表わす図である。なお、三角形の各頂点は、それ
ぞれ１００重量％を示す。
した結果を示す三成分組成座標系（等分割目盛、重量
％）を表わす図である。なお、三角形の各頂点は、それ
ぞれ１００重量％を示す。
【図４】実施例４の三成分の組成比を変えて製剤を調整
した結果を示す三成分組成座標系（等分割目盛、重量
％）を表わす図である。なお、三角形の各頂点は、それ
ぞれ１００重量％を示す。
した結果を示す三成分組成座標系（等分割目盛、重量
％）を表わす図である。なお、三角形の各頂点は、それ
ぞれ１００重量％を示す。
【図５】実施例５の三成分の組成比を変えて製剤を調整
した結果を示す三成分組成座標系（等分割目盛、重量
％）を表わす図である。なお、三角形の各頂点は、それ
ぞれ１００重量％を示す。
した結果を示す三成分組成座標系（等分割目盛、重量
％）を表わす図である。なお、三角形の各頂点は、それ
ぞれ１００重量％を示す。
【図６】実施例６の三成分の組成比を変えて製剤を調整
した結果を示す三成分組成座標系（等分割目盛、重量
％）を表わす図である。なお、三角形の各頂点は、それ
ぞれ１００重量％を示す。
した結果を示す三成分組成座標系（等分割目盛、重量
％）を表わす図である。なお、三角形の各頂点は、それ
ぞれ１００重量％を示す。
【図７】実施例７の三成分の組成比を変えて製剤を調整
した結果を示す三成分組成座標系（等分割目盛、重量
％）を表わす図である。なお、三角形の各頂点は、それ
ぞれ１００重量％を示す。
した結果を示す三成分組成座標系（等分割目盛、重量
％）を表わす図である。なお、三角形の各頂点は、それ
ぞれ１００重量％を示す。
Ａ（白色部分）は、薬物が均一に溶解した透明領域を示
す。 Ｂ（斜線部分）は、薬物の不均一分離領域を示す。 Ｃ（格子状部分）は、薬物が均一に溶解した透明ゲル領
域を示す。
す。 Ｂ（斜線部分）は、薬物の不均一分離領域を示す。 Ｃ（格子状部分）は、薬物が均一に溶解した透明ゲル領
域を示す。
───────────────────────────────────────────────────── フロントページの続き (51)Int.Cl.5 識別記号 庁内整理番号 ＦＩ 技術表示箇所 Ａ６１Ｋ 31/195 ＡＡＨ 8413−4Ｃ 31/415 7252−4Ｃ 31/435 7252−4Ｃ 31/54 7252−4Ｃ 31/60 7252−4Ｃ 45/00 ＡＡＧ 8415−4Ｃ 47/26 Ｇ 7329−4Ｃ (72)発明者 松本 宏一 神奈川県横浜市保土ヶ谷区月見台190 (72)発明者 高橋 幸一 大阪府八尾市山城町１−６−13
Claims (28)
- 【請求項１】多価アルコール中鎖脂肪酸エステルから成
ることを特徴とする難溶解性薬物溶解剤組成物。 - 【請求項２】多価アルコール中鎖脂肪酸エステルと水か
ら成ることを特徴とする難溶解性薬物溶解剤組成物。 - 【請求項３】多価アルコール中鎖脂肪酸エステルが、グ
リセリン、エチレングリコール、プロピレングリコー
ル、ポリグリセリンの炭素数６〜１２の脂肪酸エステル
である請求項１又は２に記載の難溶解性薬物溶解剤組成
物。 - 【請求項４】多価アルコール中鎖脂肪酸エステルが、
１、３−ブチレングリコール、ジグリセリン、ジエチレ
ングリコール、ポリエチレングリコール、ジプロピレン
グリコール、ポリプロピレングリコール、ソルビタン、
ソルビトール、イソソルバイド、メチルグルコシド、オ
リゴ糖、還元オリゴ糖の炭素数６〜１２の脂肪酸エステ
ルである請求項１又は２に記載の難溶解性薬物溶解剤組
成物。 - 【請求項５】請求項１〜４の一に記載の難溶解性薬物溶
解剤組成物に解熱消炎鎮痛薬が溶解して成ることを特徴
とする解熱消炎鎮痛剤組成物。 - 【請求項６】乳酸アルキルエステル、二塩基酸アルキル
エステル、多価アルコールアルキルエーテル、アシル化
アミノ酸、脂肪アルコール、脂肪酸のうちの少なくとも
１種から成る極性を有する油分から成ることを特徴とす
る難溶解性薬物溶解剤組成物。 - 【請求項７】請求項６に記載の極性を有する油分と水か
らなることを特徴とする難溶解性薬物溶解剤組成物。 - 【請求項８】前記極性を有する油分の一部を多価アルコ
ール中鎖脂肪酸エステルで置き換えることを特徴とする
請求項６又は７に記載の難溶解性薬物溶解剤組成物。 - 【請求項９】水を緩衝液で置き換えることを特徴とする
請求項２または７に記載の難溶解性薬物溶解剤組成物。 - 【請求項１０】乳酸アルキルエステルが、乳酸と炭素数
４〜１８の脂肪アルコールのエステルである請求項６又
は７に記載の難溶解性薬物溶解剤組成物。 - 【請求項１１】二塩基酸アルキルエステルが、アジピン
酸、セバシン酸と、メタノール、エタノール、イソプロ
パノールとのエステルである請求項６又は７に記載の難
溶解性薬物溶解剤組成物。 - 【請求項１２】多価アルコールアルキルエーテルが、グ
リセリン、エチレングリコール、プロピレングリコー
ル、１、３−ブチレングリコール、ジグリセリン、ポリ
グリセリン、ジエチレングリコール、ポリエチレングリ
コール、ジプロピレングリコール、ポリプロピレングリ
コール、ソルビタン、ソルビトール、イソソルバイド、
メチルグルコシド、オリゴ糖、還元オリゴ糖の炭素数６
〜１２の脂肪アルキルエーテルである請求項６又は７に
記載の難溶解性薬物溶解剤組成物。 - 【請求項１３】アシル化アミノ酸が、グリシン、アラニ
ン、バリン、ロイシン、イソロイシン、セリン、スレオ
ニン、フェニルアラニン、チロシン、トリプトファン、
シスチン、システイン、メチオニン、プロリン、ヒドロ
キシプロリン、アスパラギン酸、グルタミン酸、アスパ
ラギン、グルタミン、アルギニン、ヒスチジン、リジン
の炭素数６〜１２の脂肪酸アシル化物である請求項６又
は７に記載の難溶解性薬物溶解剤組成物。 - 【請求項１４】脂肪アルコールが、炭素数８〜２２の直
鎖アルコール、炭素数８〜２２の側鎖アルコール、炭素
数８〜２２の不飽和アルコールである請求項６又は７に
記載の難溶解性薬物溶解剤組成物。 - 【請求項１５】脂肪酸が、炭素数８〜２２の直鎖脂肪
酸、炭素数８〜２２の側鎖脂肪酸、炭素数８〜２２の不
飽和脂肪酸である請求項６又は７に記載の難溶解性薬物
溶解剤組成物。 - 【請求項１６】請求項６〜１５の一に記載の難溶解性薬
物溶解剤組成物に解熱消炎鎮痛薬が溶解して成ることを
特徴とする解熱消炎鎮痛剤組成物。 - 【請求項１７】組成物の外観が透明である請求項５又は
１６に記載の解熱消炎鎮痛剤組成物。 - 【請求項１８】組成物の外観がゲル状である請求項５又
は１６に記載の解熱消炎鎮痛剤組成物。 - 【請求項１９】解熱消炎鎮痛薬が、メフェナム酸、ジク
ロフェナックナトリウム、フルフェナム酸、アスピリ
ン、サリチル酸ナトリウム、サリチル酸コリン、サリチ
ロサリチル酸、スルピリン、アルクロフェナク、イブプ
ロフェン、ナプロキセン、フルルビプロフェン、ケトプ
ロフェン、フェンブフェン、塩酸チノリジン、塩酸ベン
ジダミン、塩酸チアラミド、クエン酸ペリソキサール、
塩酸ジフェニルジメチルアミノエタン、インドメタシ
ン、酒石酸エルゴタミン、塩酸トラマドール、トリメチ
ンナトリウム、メシル酸ジメトチアジン、メチアジン
酸、プロチジン酸、クリダナク、スリンダク、ニフルム
酸、プラノプロフェン、アスピリンＤＬ−リジン、クシ
ン、ファンチアザク、ベンザダック、フェノプロフェン
カルシウム、ピロキシカム、グリチルレチン酸の１種以
上である請求項５または１６に記載の解熱消炎鎮痛剤組
成物。 - 【請求項２０】請求項５及び１６〜１９の一に記載の解
熱消炎鎮痛剤組成物中に、さらにシリコーン油、低級ア
ルコール、水溶性高分子、無機粉体、有機粉体、界面活
性剤、吸収促進剤、キレート剤、抗酸化剤及び溶剤のう
ちの１種以上を配合したことを特徴とする解熱消炎鎮痛
剤組成物。 - 【請求項２１】組成物の剤型が、経口剤である請求項１
６〜２０の一に記載の解熱消炎鎮痛剤組成物。 - 【請求項２２】組成物の剤型が、外用剤である請求項１
６〜２０の一に記載の解熱消炎鎮痛剤組成物。 - 【請求項２３】組成物の剤型が、坐剤である請求項１６
〜２０の一に記載の解熱消炎鎮痛剤組成物。 - 【請求項２４】組成物の剤型が、点眼剤である請求項１
６〜２０の一に記載の解熱消炎鎮痛剤組成物。 - 【請求項２５】組成物の剤型が、液剤である請求項１６
〜２０の一に記載の解熱消炎鎮痛剤組成物。 - 【請求項２６】組成物の剤型が、軟膏剤である請求項１
６〜２０の一に記載の解熱消炎鎮痛剤組成物。 - 【請求項２７】組成物の剤型が、ゲル剤である請求項１
６〜２０の一に記載の解熱消炎鎮痛剤組成物。 - 【請求項２８】組成物の剤型が、貼付剤である請求項１
６〜２０の一に記載の解熱消炎鎮痛剤組成物。
Priority Applications (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP4542391A JPH05178763A (ja) | 1991-02-19 | 1991-02-19 | 難溶解性薬物溶解剤組成物 |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP4542391A JPH05178763A (ja) | 1991-02-19 | 1991-02-19 | 難溶解性薬物溶解剤組成物 |
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| JPH05178763A true JPH05178763A (ja) | 1993-07-20 |
Family
ID=12718870
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| JP4542391A Pending JPH05178763A (ja) | 1991-02-19 | 1991-02-19 | 難溶解性薬物溶解剤組成物 |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| JP (1) | JPH05178763A (ja) |
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