DE10128934A1

DE10128934A1 - Wirkstoffzusammensetzung zur Vorbeugung gegen Angina-Pectoris-Beschwerden

Info

Publication number: DE10128934A1
Application number: DE2001128934
Authority: DE
Inventors: Bernhard Sibbe; Walter Wiehrer
Original assignee: Individual
Current assignee: Individual
Priority date: 2001-06-18
Filing date: 2001-06-18
Publication date: 2003-02-06

Abstract

Wirkstoffzusammensetzung zur Vorbeugung gegen Angina-Pectoris-Beschwerden, wobei die Wirkstoffzusammensetzung wenigstens einen der folgenden Stoffe oder eine Kombination aus einem oder mehreren Stoffen umfasst, die in der durch L-Arginin, L-Carnitin, L-Lysin, Vitamin C, Pantothenat, L-Cystein, Citrullin, Ornithin und deren Salzen gebildeten Gruppe gewählt ist.

Description

Die Erfindung betrifft eine Wirkstoffzusammensetzung zur Vorbeugung gegen Angina-Pectoris-Beschwerden, eine Dosierung der Wirkstoffzusammensetzung, deren Verwendung und ein Verfahren zu deren Herstellung.
Angina Pectoris Patienten leiden häufig unter Beschwerden wie Schmerz- und Kreislaufbeschwerden und Schmerzanfällen. Medikamente gegen Angina Pectoris Symptome sind bekannt, jedoch nicht nebenwirkungsfrei und oft aufwendig herzustellen. Zudem können synthetische naturfremde Bestandteile auf Skepsis bei den Konsumenten stoßen.
Aufgabe der Erfindung ist es, die Vorbeugung gegen Angina-Pectoris- Beschwerden zu erleichtern. Eine weitere Aufgabe der Erfindung ist es, dazu eine Wirkstoffzusammensetzung zur Verfügung zu stellen, und Verwendungen für diese zu finden.
Diese Aufgabe wird erfindungsgemäß gelöst durch eine Wirkstoffzusammensetzung zur Vorbeugung gegen Angina-Pectoris- Beschwerden, wobei die Wirkstoffzusammensetzung wenigstens einen der folgenden Stoffe oder eine Kombination aus einem oder mehreren Stoffen umfasst, die in der durch L-Arginin, L-Carnitin, L-Lysin, Vitamin C, Pantothenat, L-Cystein, Citrullin, Ornithin und deren Salzen gebildeten Gruppe gewählt ist. Dabei können die Wirkstoffe auch in Form von Verbindungen bzw. Derivaten vorliegen, wie z. B. den entsprechenden phosphorylierten Verbindungen, die im Körper zu den entsprechenden Wirkstoffen abgebaut werden.
Vorzugsweise umfasst die Wirkstoffzusammensetzung wenigstens einen der folgenden Stoffe oder eine Kombination aus einem oder mehreren Stoffen, die in der durch L-Arginin, L-Carnitin, L-Lysin, Vitamin C gebildeten Gruppe gewählt ist.
In einer weiteren vorteilhaften Ausführung umfasst die Wirkstoffzusammensetzung wenigstens einen der folgenden Stoffe oder eine Kombination aus einem oder mehreren Stoffen, die in der durch L-Arginin, L-Carnitin, L-Lysin, L-Cystein, Vitamin C, Pantothenat, Citrullin, Ornithin, deren Salzen und wenigstens eine der Aminosäuren L-Arginin, L- Carnitin, L-Lysin, L-Cystein enthaltende Oligo- und/oder Polypeptide gebildeten Gruppe gewählt ist.
Die Wirkstoffzusammensetzung nach der Erfindung ist äußerst gut verträglich. Sie enthält als Wirkstoffe lediglich natürliche, bzw. naturidentische, die gewöhnlich in der Nahrung vorkommen, was u. a. die Akzeptanz der Wirkstoffzusammensetzung bei Konsumenten im Vergleich zu synthetischen, naturfremden Produkten erleichtert. Sie kann weiterhin in einfacher Weise vom Konsumenten selbst oral aufgenommen werden. Zudem ist sie mit relativ geringem Aufwand erhältlich, da sie leicht käuflich erhältliche und biologisch herstellbare Wirkstoffe umfasst.
Besonders vorteilhaft vor allem zur Vorbeugung gegen Angina-Pectoris- Beschwerden geeignet ist eine erfindungsgemäße Wirkstoffzusammensetzung, bei der die Gewichtsverhältnisse der Wirkstoffe untereinander jener der folgenden Zusammensetzungen in Gew.-% entsprechen:

- L-Arginin, 34% bis 51%, vorzugsweise 39% bis 47%, bevorzugt 43%;
- L-Carnitin, 12% bis 18%, vorzugsweise 13% bis 17%, bevorzugt 15%;
- L-Lysin, 17% bis 25%, vorzugsweise 19% bis 23%, bevorzugt 21%;
- Vitamin C, 17% bis 25%, vorzugsweise 19% bis 23%, bevorzugt 21%;

Eine weitere Ausführung der Erfindung ist eine Wirkstoffzusammensetzung, die wenigstens eine Hilfssubstanz umfasst, die gewählt ist aus Fructose, Saccarose, Lecitin, Glycerin, Zucker, Stärke, Honig oder Kombinationen von diesen Hilfssubstanzen. Dadurch kann die Verdauung und somit die Aufnahme der Wirkstoffzusammensetzung durch einen Konsumenten angeregt und verbessert werden, die Hilfsstoffe können zudem der Pelletierung oder Galenik der Wirkstoffzusammensetzung z. B. als Füllstoffe dienen oder als Lösungsvermittler oder als Geschmacksverbesserer wirken. Ebenso können andere geeignete, dem Fachmann bekannte Hilfsstoffe in der Wirkstoffzusammensetzung der Erfindung enthalten sein oder ihr zugesetzt werden.
Die Wirkstoffzusammensetzung kann ferner vorteilhaft Farb- und/oder Aromastoffe, wie Orangenaroma und/oder Chitrolingelb umfassen und somit z. B. bessere Geschmackseigenschaften oder durch Färbung eine bessere Unterscheidbarkeit z. B. von anderen konsumierten Präparaten aufweisen. Bei dieser Ausführung der Erfindung können alle geeigneten, dem Fachmann bekannten Farb- und/oder Aromastoffe verwendet werden.
Vorzugsweise liegt die Wirkstoffzusammensetzung in flüssiger Form, bevorzugt in wässriger Lösung vor, wobei beispielsweise 180 bis 280 g/l, bevorzugt 235 g/l, der Wirkstoffe und bevorzugt 100 bis 200 g/l,, bevorzugt 150 g/l, der Zuckerstoffe in der wässrigen Lösung enthalten sind. Dadurch kann beispielsweise die Dosierung Wirkstoffzusammensetzung durch Variation der von einem Konsumenten aufgenommenen Flüssigkeitsmenge leicht variiert und dessen Bedürfnissen angepasst werden, wobei z. B. für Kinder eine geringere Flüssigkeitsmenge der Wirkstoffzusammensetzung vorgesehen sein kann als für Erwachsene.
Eine andere Ausführungsform der Erfindung ist eine Wirkstoffzusammensetzung die in fester Form, beispielsweise als Tablette vorliegt und somit leicht aufzubewahren ist.
Auch kann die Wirkstoffzusammensetzung vorteilhaft als wasserlöslicher Feststoff, insbesondere in Pulverform vorliegen und beispielsweise selbst vom Konsumenten in einem Getränk aufgelöst werden, mit dem die Wirkstoffzusammensetzung dann zusammen aufgenommen wird.
In einer bevorzugten Ausführung umfasst die Wirkstoffzusammensetzung ferner Konservierungsmittel, wobei vorteilhaft Propylium-para- Oxybenzoicum und/oder Methylium-para-Oxybenzoicum vorgesehen sein können, aber auch andere geeignete, dem Fachmann bekannte Konservierungsmittel einsetzbar sind.
Für die Wirkstoffzusammensetzung der Erfindung gibt es weiterhin vorteilhafte Verwendungen, die hiernach aufgeführt sind und ebenfalls Gegenstand der Erfindung sind:

- Die Wirkstoffzusammensetzung kann vorteilhaft als Stoffwechselanregungsmittel verwendet werden und somit z. B. zur Vorbeugung und zur Behandlung von Übergewicht; hohem Cholesterinspiegel oder zur Steigerung der körperlichen Leistungsfähigkeit dienen.
- Die Wirkstoffzusammensetzung kann außerdem vorteilhaft als Herzinsuffizienzvorbeugemittel verwendet werden.
- Die Wirkstoffzusammensetzung kann außerdem vorteilhaft als Herpesschutzmittel verwendet werden.
- Die Wirkstoffzusammensetzung kann außerdem vorteilhaft zur Linderung von Asthma verwendet werden.
- Die Wirkstoffzusammensetzung schließlich ebenso als Vorbeugemittel bei Stress und/oder körperlichen Anstrengungen verwendet werden.

Vorteilhaft wird die Wirkstoffzusammensetzung derart dosiert, dass die tägliche Aufnahme folgender Wirkstoffmengen durch einen Konsumenten vorgesehen ist:

- L-Arginin, von 4,8 bis 7,2 g, vorzugsweise 5,4 bis 6,6 g, bevorzugt 6,0 g;
- L-Carnitin, von 1,7 bis 2,5 g, vorzugsweise 1,9 bis 2,3 g, bevorzugt 2,1 g;
- L-Lysin, von 2,4 bis 3,6 g, vorzugsweise 2,7 bis 3,3 g, bevorzugt 3,0 g;
- Vitamin C von 2,4 bis 3,6 g, vorzugsweise 2,7 bis 3,3 g, bevorzugt 3,0 g.

In Bevorzugter Weise ist bei dieser Dosierung eine dreimal tägliche Aufnahme vorteilhaft von jeweils einem Drittel der jeweiligen Tagesaufnahmemengen vorgesehen.
Bei der Herstellung einer Wirkstoffzusammensetzung nach der Erfindung, die Oligo- und/oder Polypeptide umfasst, werden die Oligo- und/oder Polypeptide der Wirkstoffzusammensetzung in vorteilhafter Weise durch Genüberexpression in Microorganismen hergestellt. Dazu kann ein DNA- Fragment, welches ein entsprechendes Peptid codiert, welches vorzugsweise ausschließlich aus den Aminosäuren besteht, die zu den Wirkstoffe zählen, in beispielsweise beliebiger Aminosäuresequenz und vorteilhaft in bestimmten Gewichtsverhältnissen der Aminosäurespezies enthält, in einem DNA-Vektor nach allen geeigneten, dem Fachmann bekannten Techniken in einem Micororganismus, beispielsweise E.coli Bakterien hergestellt und daraus gewonnen werden.
Ein vorteilhaftes Verfahren zur Herstellung einer Wirkstoffzusammensetzung umfasst die folgenden Schritte:

a) Lösen von Propylium-para-Oxybenzoicum und/oder Methylium-para- Oxybenzoicum in abgekochtem, heißem, im allgemeinen destilliertem Wasser,
b) Abkühlen der Lösung auf Umgebungstemperatur,
c) Zugabe der Wirkstoffe und der Zuckerstoffe sowie ggf. der Aromastoffe, ggf. unter Rühren
d) Rühren bis zum Erhalt einer bei Umgebungstemperatur farblosen Lösung,
e) ggf. Zugabe und Lösen der restlichen Inhaltsstoffe, insbesondere der Farbstoffe,

Eine beispielhafte Wirkstoffzusammensetzung von ca. einem Liter nach der Erfindung ist in Tabelle 1 angegeben. Tabelle 1 Wirkstoffzusammensetzung für 1 Liter
Von dieser Zusammensetzung werden bevorzugt 3 mal pro Tag, vorzugsweise morgens, mittags und abends jeweils 20 ml von einem Konsumenten aufgenommen.
Im folgenden Beispiel wird die Herstellung der Wirkstoffzusammensetzung mit der in Tabelle 1 angegebenen Zusammensetzung beschrieben.

Beispiel

100 ml destilliertes Wasser werden kurz (0,5 bis 3 Minuten) aufgekocht und anschließend in dem heißen Wasser 0,075 g Methylium-para- Oxobenzoicum und 0,025 g Propylium-para-Oxobenzoicum gelöst. Die Lösung wird mit abgekochtem destilliertem Wasser auf 1 Liter aufgefüllt und nach Abkühlen auf Umgebungstemperatur unter Rühren mit folgenden Stoffen in folgenden Mengen versetzt:

L-Arginin-HCl 100,00 g

L-Carnitin-HCl 35,00 g

L-Lysin-HCl 50,00 g

Vitamin C 50,00 g

Fructose 200,00 g

Chinolingelb 0,03 g
Es wird 1 Stunde mit einem Magnetrührer gerührt, wonach unter weiterem Rühren die folgenden Stoffe in folgenden Mengen zugesetzt werden:

Orangenaroma 10,00 gtt

85% Glycerin (mit 15% Wasseranteil) 20,00 g
Die Mischung wird weitere 15 Minuten gerührt und bis zum Gebrauch in einem verschlossenen Behälter aufbewahrt. Es werden dabei stets frisch abgekochtes Wasser verwendet und in einem Autoklaven sterilisierte Glasgeräte, Rührmagneten und Spatel. Die verwendeten Stoffe entsprechen ferner den in Tabelle 2 angegebenen Spezifizierungen: Tabelle 2 Angaben zu verwendeten Stoffen

Claims

1. Wirkstoffzusammensetzung zur Vorbeugung gegen Angina- Pectoris-Beschwerden, dadurch gekennzeichnet, dass die Wirkstoffzusammensetzung wenigstens einen der folgenden Stoffe oder eine Kombination aus einem oder mehreren Stoffen umfasst, die in der durch L-Arginin, L-Carnitin, L-Lysin, Vitamin C, Pantothenat, L-Cystein, Citrullin, Ornithin und deren Salzen gebildeten Gruppe, insbesondere in der durch L-Arginin, L-Carnitin, L-Lysin, Vitamin C gebildeten Gruppe und/oder in der durch L- Arginin, L-Carnitin, L-Lysin, L-Cystein, Vitamin C, Pantothenat, Citrullin, Ornithin, deren Salzen und wenigstens eine der Aminosäuren L-Arginin, L-Carnitin, L-Lysin, L-Cystein enthaltende Oligo- und/oder Polypeptide gebildeten Gruppe gewählt ist.

2. Wirkstoffzusammensetzung nach Anspruch 1, dadurch gekennzeichnet, dass die Gewichtsverhältnisse der Wirkstoffe untereinander jener der folgenden Zusammensetzungen in Gew.-% entsprechen:

- L-Arginin, 34% bis 51%, vorzugsweise 39% bis 47%, bevorzugt 43%;

- L-Carnitin, 12% bis 18%, vorzugsweise 13% bis 17%, bevorzugt 15%;

- L-Lysin, 17% bis 25%, vorzugsweise 19% bis 23%, bevorzugt 21%;

- Vitamin C, 17% bis 25%, vorzugsweise 19% bis 23%, bevorzugt 21%;

wobei die Summe der Gewichtsanteile der Wirkstoffe höchstens 100%, insbesondere 100% ist.

3. Wirkstoffzusammensetzung nach Anspruch 1 oder 2, dadurch gekennzeichnet, dass die Wirkstoffzusammensetzung wenigstens eine Hilfssubstanz, die gewählt ist aus Fructose, Saccarose, Lecitin, Glycerin, Zucker, Stärke, Honig oder Kombinationen von diesen Hilfssubstanzen umfasst.

4. Wirkstoffzusammensetzung nach einem der vorhergehenden Ansprüche, dadurch gekennzeichnet, dass die Wirkstoffzusammensetzung Farb- und/oder Aromastoffe, insbesondere Orangenaroma und/oder Chitrolingelb umfasst.

5. Wirkstoffzusammensetzung nach einem der vorhergehenden Ansprüche, dadurch gekennzeichnet, dass die Wirkstoffzusammensetzung in flüssiger Form, insbesondere in wässriger Lösung vorliegt, wobei insbesondere 180 bis 280 g/l, insbesondere 235 g/l der Wirkstoffe und insbesondere 100 bis 250 g/l, insbesondere 200 g/l der Zuckerstoffe in der wässrigen Lösung enthalten sind.

6. Wirkstoffzusammensetzung nach einem der Ansprüche 1 bis 4, dadurch gekennzeichnet, dass die Wirkstoffzusammensetzung in fester Form, insbesondere als Tablette vorliegt und/oder als wasserlöslicher Feststoff, insbesondere in Pulverform vorliegt.

7. Wirkstoffzusammensetzung nach einem der vorhergehenden Ansprüche, dadurch gekennzeichnet, dass die Wirkstoffzusammensetzung Konservierungsmittel, insbesondere Propylium-para-Oxybenzoicum und/oder Methylium-para- Oxybenzoicum umfasst.

8. Verwendung einer Wirkstoffzusammensetzung nach einem der Ansprüche 1 bis 7 als Stoffwechselanregungsmittel.

9. Verwendung einer Wirkstoffzusammensetzung nach einem der Ansprüche 1 bis 7 als Herzinsuffizienzvorbeugemittel.

10. Verwendung einer Wirkstoffzusammensetzung nach einem der Ansprüche 1 bis 7 als Herpesschutzmittel.

11. Verwendung einer Wirkstoffzusammensetzung nach einem der Ansprüche 1 bis 7 als Vorbeugemittel bei Stress und/oder körperlichen Anstrengungen und/oder Asthma.

12. Dosierung einer Wirkstoffzusammensetzung nach einem der Ansprüche 1 bis 7 und bei einer Verwendung nach einem der Ansprüche 8 bis 11, dadurch gekennzeichnet, dass die tägliche Aufnahme folgender Wirkstoffmengen durch einen Konsumenten vorgesehen ist:

- L-Arginin, von 4,8 bis 7,2 g, vorzugsweise 5,4 bis 6,6 g, bevorzugt 6,0 g;

- L-Carnitin, von 1,7 bis 2,5 g, vorzugsweise 1,9 bis 2,3 g, bevorzugt 2,1 g;

- L-Lysin, von 2, 4 bis 3,6 g, vorzugsweise 2,7 bis 3,3 g, bevorzugt 3,0 g;

- Vitamin C von 2,4 bis 3,6 g, vorzugsweise 2,7 bis 3,3 g, bevorzugt 3,0 g.

13. Dosierung nach Anspruch 12, dadurch gekennzeichnet, dass eine dreimal tägliche Aufnahme insbesondere von jeweils einem Drittel der jeweiligen Tagesaufnahmemengen vorgesehen ist.

14. Verfahren zur Herstellung einer Wirkstoffzusammensetzung nach Anspruch 5 oder 7, dadurch gekennzeichnet, dass die Oligo- und/oder Polypeptide der Wirkstoffzusammensetzung durch Genüberexpression in Microorganismen hergestellt werden.

15. Verfahren zur Herstellung einer Wirkstoffzusammensetzung nach Anspruch 5 oder 7, dadurch gekennzeichnet, dass das Verfahren die folgenden Schritte umfasst:

a) Lösen von Propylium-para-Oxybenzoicum und/oder Methylium-para-Oxybenzoicum in abgekochtem, heißem, insbesondere destilliertem Wasser,

b) Abkühlen der Lösung auf Umgebungstemperatur,

c) Zugabe der Wirkstoffe und der Zuckerstoffe sowie ggf. der Aromastoffe, ggf. unter Rühren

d) Rühren bis zum Erhalt einer bei Umgebungstemperatur farblosen Lösung,

e) ggf. Zugabe und Lösen der restlichen Inhaltsstoffe, insbesondere der Farbstoffe,

wobei diese Reihenfolge der Stufen mit Ausnahme der Umkehrbarkeit der Stufen (b) und (c) obligatorisch ist.