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CN101687839A - 杀真菌剂苯基-嘧啶基-氨基衍生物 - Google Patents

杀真菌剂苯基-嘧啶基-氨基衍生物 Download PDF

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CN101687839A
CN101687839A CN200880016299A CN200880016299A CN101687839A CN 101687839 A CN101687839 A CN 101687839A CN 200880016299 A CN200880016299 A CN 200880016299A CN 200880016299 A CN200880016299 A CN 200880016299A CN 101687839 A CN101687839 A CN 101687839A
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CN
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substituted
alkyl
halogen atom
amino
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CN200880016299A
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P·-Y·克库尔朗恩
R·邓肯
P·热尼克斯
J·格罗伊尔
M·-C·格罗让-库尔诺瓦耶
A·沃斯特
J·-P·沃尔斯
C·布里
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Bayer CropScience SA
Original Assignee
Bayer CropScience SA
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Abstract

本发明涉及式(I)所示的苯基－嘧啶基－氨基衍生物，其中Q1和p，Ra至Rc，L1，Y，L2和Q2表示各种取代基，本发明还涉及该衍生物的制备方法，中间体化合物的制备方法，它们作为杀真菌剂活性试剂的应用，特别是以杀真菌剂组合物的形式作为杀真菌剂活性试剂的应用，本发明还涉及使用这些化合物或者组合物控制特别是作物的植物致病性真菌的方法。

Description

杀真菌剂苯基-嘧啶基-氨基衍生物
说明书
本发明涉及苯基-嘧啶基-氨基衍生物，其制备方法，中间体化合物的制备方法，其作为杀真菌活性剂的应用，特别是以杀真菌剂组合物的形式作为杀真菌活性剂的应用，以及使用这些化合物或者组合物控制植物(特别是作物)致病性真菌的方法。
在国际专利申请第WO-2003/049542号中揭示了一种吡唑基-嘧啶基-氨基衍生物，其化学结构与本发明的化合物有一定程度的相似性。但是，现有技术的这些化合物的化学结构不同于本发明化合物的化学结构。
独立地，现有技术中揭示了一些苯基-嘧啶基-氨基衍生物，但是这些衍生物不具有任何生物效用，或者生物效用程度不足，因此不会构成本发明的一部份。这些化合物都排除在本发明范围以外。
在农业中，人们一直迫切期望使用新颖的杀虫剂化合物，以避免或控制对活性组分具有耐药性的菌株的产生。人们还非常希望使用新颖的化合物，这些化合物的活性优于现有的化合物，从而减少所用活性化合物的用量，同时还将功效保持在至少与已知化合物持平的程度。我们发现了一类具有上述效果和优点的新的化合物。
因此，本发明提供了结构式(I)所示的苯基-嘧啶基-氨基衍生物(I)及其盐、N-氧化物，金属络合物，准金属络合物以及光学活性异构体或几何异构体。
Figure G2008800162992D00011
其中
●Q1独立地表示卤素原子，硝基，羟基，氰基，氨基，硫烷基(sulfanyl)，五氟-λ6-硫烷基，甲酰基，甲酰氧基，甲酰氨基，氨基甲酰基，N-羟基氨基甲酰基，氨基甲酸酯基，(羟基亚氨基)-C1-C6-烷基，C1-C8-烷基，取代的或未取代的三(C1-C8-烷基)甲硅烷基-C1-C8-烷基，取代的或未取代的C1-C8-环烷基，取代的或未取代的三(C1-C8-烷基)甲硅烷基-C1-C8-环烷基，包含1-5个卤素原子的C1-C8-卤代烷基，包含1-5个卤素原子的C1-C8-卤代环烷基，C2-C8-烯基，C2-C8-炔基，C2-C8-烯氧基，C2-C8-炔氧基，C1-C8-烷基氨基，二-C1-C8-烷基氨基，C1-C8-烷氧基，包含1-5个卤素原子的C1-C8-卤代烷氧基，C1-C8-烷基硫烷基，包含1-5个卤素原子的C1-C8-卤代烷基硫烷基，C2-C8-烯氧基，包含1-5个卤素原子的C2-C8-卤代烯氧基，C3-C8-炔氧基，包含1-5个卤素原子的C3-C8-卤代炔氧基，C1-C8-烷基羰基，包含1-5个卤素原子的C1-C8-卤代烷基羰基，C1-C8-烷基氨基甲酰基，二-C1-C8-烷基氨基甲酰基，N-C1-C8-烷氧基氨基甲酰基，C1-C8-烷氧基氨基甲酰基，N-C1-C8-烷基-C1-C8-烷氧基氨基甲酰基，C1-C8-烷氧基羰基，包含1-5个卤素原子的C1-C8-卤代烷氧基羰基，C1-C8-烷基羰氧基，包含1-5个卤素原子的C1-C8-卤代烷基羰氧基，C1-C8-烷基羰基氨基，包含1-5个卤素原子的C1-C8-卤代烷基羰基氨基，C1-C8-烷基氨基羰氧基，二-C1-C8-烷基氨基羰氧基，C1-C8-烷氧基羰氧基，C1-C8-烷基次磺酰基(sulphenyl)，包含1-5个卤素原子的C1-C8-卤代烷基次磺酰基，C1-C8-烷基亚磺酰基(sulphinyl)，包含1-5个卤素原子的C1-C8-卤代烷基亚磺酰基，C1-C8-烷基磺酰基(sulphonyl)，包含1-5个卤素原子的C1-C8-卤代烷基磺酰基，C1-C8-烷基氨基氨磺酰基，二-C1-C8-烷基氨基氨磺酰基，(C1-C6-烷氧基亚氨基)-C1-C6-烷基，(C1-C6-烯氧基亚氨基)-C1-C6-烷基，(C1-C6-炔氧基亚氨基)-C1-C6-烷基，2-氧代吡咯烷-1-基，取代的或未取代的(苄氧基亚氨基)-C1-C6-烷基，取代的或未取代的C1-C8-烷氧基烷基，包含1-5个卤素原子的取代的或未取代的C1-C8-卤代烷氧基烷基，取代的或未取代的苄氧基，取代的或未取代的苄基硫烷基，取代的或未取代的苄基氨基，取代的或未取代的苯氧基，取代的或未取代的苯基硫烷基，或者取代的或未取代的苯基氨基；
●p表示0，1，2，3，4或5；
●Ra表示氢原子，氰基，甲酰基，甲酰氧基，C1-C8-烷氧基羰基，包含1-5个卤素原子的C1-C8-卤代烷氧基羰基，C1-C8-烷基羰基，包含1-5个卤素原子的C1-C8-卤代烷基羰基，C1-C8-烷基磺酰基，包含1-5个卤素原子的C1-C8-卤代烷基磺酰基，C1-C8-烷基，C1-C8-环烷基，包含1-5个卤素原子的C1-C8-卤代烷基，包含1-5个卤素原子的C1-C8-卤代环烷基，C2-C8-烯基，C2-C8-炔基，C1-C8-烷氧基烷基，包含1-5个卤素原子的C1-C8-卤代烷氧基烷基，
●Rb和Rc独立地表示氢原子，卤素原子，氰基，C1-C8-烷基，C1-C8-环烷基，包含1-5个卤素原子的C1-C8-卤代烷基，包含1-5个卤素原子的C1-C8-卤代环烷基；
●L1表示取代的或未取代的吡啶基部分；
●Y表示O，S，NRd，CReRf；
●L2表示直接键合，O，S，NRg，CRhRi；
●Q2表示氢原子，卤素原子，硝基，羟基，氰基，氨基，硫烷基，甲酰基，甲酰氧基，甲酰氨基，氨基甲酰基，N-羟基氨基甲酰基，氨基甲酸酯基，取代的或未取代的(羟基亚氨基)-C1-C6-烷基，取代的或未取代的C1-C8-烷基，取代的或未取代的三(C1-C8-烷基)甲硅烷基-C1-C8-烷基，取代的或未取代的C1-C8-环烷基，取代的或未取代的三(C1-C8-烷基)甲硅烷基-C1-C8-环烷基，包含1-5个卤素原子的取代的或未取代的C1-C8-卤代烷基，包含1-5个卤素原子的取代的或未取代的C1-C8-卤代环烷基，C2-C8-烯基，取代的或未取代的C2-C8-炔基，取代的或未取代的C1-C8-烷基氨基，取代的或未取代的二-C1-C8-烷基氨基，取代的或未取代的C1-C8-烷氧基，包含1-5个卤素原子的取代的或未取代的C1-C8-卤代烷氧基，取代的或未取代的C2-C8-烯氧基，取代的或未取代的C2-C8-炔氧基，取代的或未取代的C1-C8-烷基硫烷基，包含1-5个卤素原子的取代的或未取代的C1-C8-卤代烷基硫烷基，取代的或未取代的C2-C8-烯氧基，包含1-5个卤素原子的取代的或未取代的C2-C8-卤代烯氧基，取代的或未取代的C3-C8-炔氧基，包含1-5个卤素原子的取代的或未取代的C3-C8-卤代炔氧基，取代的或未取代的C1-C8-烷基羰基，包含1-5个卤素原子的取代的或未取代的C1-C8-卤代烷基羰基，取代的或未取代的C1-C8-烷基氨基甲酰基，取代的或未取代的二-C1-C8-烷基氨基甲酰基，取代的或未取代的N-C1-C8-烷氧基氨基甲酰基，取代的或未取代的C1-C8-烷氧基氨基甲酰基，取代的或未取代的N-C1-C8-烷基-C1-C8-烷氧基氨基甲酰基，取代的或未取代的C1-C8-烷氧基羰基，包含1-5个卤素原子的取代的或未取代的C1-C8-卤代烷氧基羰基，取代的或未取代的C1-C8-烷基羰氧基，包含1-5个卤素原子的取代的或未取代的C1-C8-卤代烷基羰氧基，取代的或未取代的C1-C8-烷基羰基氨基，包含1-5个卤素原子的取代的或未取代的C1-C8-卤代烷基羰基氨基，取代的或未取代的C1-C8-烷基氨基羰氧基，取代的或未取代的二-C1-C8-烷基氨基羰氧基，取代的或未取代的C1-C8-烷氧基羰氧基，取代的或未取代的C1-C8-烷基次磺酰基，包含1-5个卤素原子的取代的或未取代的C1-C8-卤代烷基次磺酰基，取代的或未取代的C1-C8-烷基亚磺酰基，包含1-5个卤素原子的取代的或未取代的C1-C8-卤代烷基亚磺酰基，取代的或未取代的C1-C8-烷基磺酰基，包含1-5个卤素原子的取代的或未取代的C1-C8-卤代烷基磺酰基，取代的或未取代的C1-C8-烷基氨基氨磺酰基，取代的或未取代的二-C1-C8-烷基氨基氨磺酰基，取代的或未取代的(C1-C6-烷氧基亚氨基)-C1-C6-烷基，取代的或未取代的(C1-C6-烯氧基亚氨基)-C1-C6-烷基，取代的或未取代的(C1-C6-炔氧基亚氨基)-C1-C6-烷基，(2-氧代吡咯烷-1-基)C1-C8-烷基，包含1-5个卤素原子的(2-氧代吡咯烷-1-基)C1-C8-卤代烷基，(2-氧代哌啶-1-基)C1-C8-烷基，包含1-5个卤素原子的(2-氧代哌啶-1-基)C1-C8-卤代烷基，(2-氧代氮杂
Figure G2008800162992D00041
(oxoazepan)-1-基)C1-C8-烷基，包含1-5个卤素原子的(2-氧代氮杂-1-基)C1-C8-卤代烷基，取代的或未取代的(苄氧基亚氨基)-C1-C6-烷基，取代的或未取代的C1-C8-烷氧基烷基，包含1-5个卤素原子的取代的或未取代的C1-C8-卤代烷氧基烷基，取代的或未取代的苄氧基，取代的或未取代的苄基硫烷基，取代的或未取代的苄基氨基，取代的或未取代的苯氧基，取代的或未取代的苯基硫烷基，取代的或未取代的苯基氨基，最多包含4个选自N、O、S的杂原子的取代的或未取代的或者4元、5元、6元或7元杂环；
●L2和Q2可以结合起来形成取代的或未取代的最多包含4个选自N、O、S的杂原子的4元、5元、6元或7元杂环；
●Rd，Re，Rf，Rg，Rh和Ri独立地表示氢原子，卤素原子，硝基，氰基，羟基，氨基，硫烷基，甲酰基，甲酰氧基，甲酰氨基，氨基甲酰基，N-羟基氨基甲酰基，氨基甲酸酯基，取代的或未取代的(羟基亚氨基)-C1-C6-烷基，取代的或未取代的C1-C8-烷基，三(C1-C8-烷基)甲硅烷基，取代的或未取代的三(C1-C8-烷基)甲硅烷基-C1-C8-烷基，取代的或未取代的C1-C8-环烷基，取代的或未取代的三(C1-C8-烷基)甲硅烷基-C1-C8-环烷基，包含1-5个卤素原子的取代的或未取代的C1-C8-卤代烷基，包含1-5个卤素原子的取代的或未取代的C1-C8-卤代环烷基，C2-C8-烯基，取代的或未取代的C2-C8-炔基，取代的或未取代的C1-C8-烷基氨基，取代的或未取代的二-C1-C8-烷基氨基，取代的或未取代的C1-C8-烷氧基，包含1-5个卤素原子的取代的或未取代的C1-C8-卤代烷氧基，取代的或未取代的C2-C8-烯氧基，取代的或未取代的C2-C8-炔氧基，取代的或未取代的C1-C8-烷基硫烷基，包含1-5个卤素原子的取代的或未取代的C1-C8-卤代烷基硫烷基，取代的或未取代的C2-C8-烯氧基，包含1-5个卤素原子的取代的或未取代的C2-C8-卤代烯氧基，取代的或未取代的C3-C8-炔氧基，包含1-5个卤素原子的取代的或未取代的C3-C8-卤代炔氧基，取代的或未取代的C1-C8-烷基羰基，包含1-5个卤素原子的取代的或未取代的C1-C8-卤代烷基羰基，取代的或未取代的C1-C8-烷基氨基甲酰基，取代的或未取代的二-C1-C8-烷基氨基甲酰基，取代的或未取代的N-C1-C8-烷氧基氨基甲酰基，取代的或未取代的C1-C8-烷氧基氨基甲酰基，取代的或未取代的N-C1-C8-烷基-C1-C8-烷氧基氨基甲酰基，取代的或未取代的C1-C8-烷氧基羰基，包含1-5个卤素原子的取代的或未取代的C1-C8-卤代烷氧基羰基，取代的或未取代的C1-C8-烷基羰氧基，包含1-5个卤素原子的取代的或未取代的C1-C8-卤代烷基羰氧基，取代的或未取代的C1-C8-烷基羰基氨基，包含1-5个卤素原子的取代的或未取代的C1-C8-卤代烷基羰基氨基，取代的或未取代的C1-C8-烷基氨基羰氧基，取代的或未取代的二-C1-C8-烷基氨基羰氧基，取代的或未取代的C1-C8-烷氧基羰氧基，取代的或未取代的C1-C8-烷基次磺酰基，包含1-5个卤素原子的取代的或未取代的C1-C8-卤代烷基次磺酰基，取代的或未取代的C1-C8-烷基亚磺酰基，包含1-5个卤素原子的取代的或未取代的C1-C8-卤代烷基亚磺酰基，取代的或未取代的C1-C8-烷基磺酰基，包含1-5个卤素原子的取代的或未取代的C1-C8-卤代烷基磺酰基，取代的或未取代的C1-C8-烷基氨基氨磺酰基，取代的或未取代的二-C1-C8-烷基氨基氨磺酰基，取代的或未取代的(C1-C6-烷氧基亚氨基)-C1-C6-烷基，取代的或未取代的(C1-C6-烯氧基亚氨基)-C1-C6-烷基，取代的或未取代的(C1-C6-炔氧基亚氨基)-C1-C6-烷基，(2-氧代吡咯烷-1-基)C1-C8-烷基，包含1-5个卤素原子的(2-氧代吡咯烷-1-基)C1-C8-卤代烷基，(2-氧代哌啶-1-基)C1-C8-烷基，包含1-5个卤素原子的(2-氧代哌啶-1-基)C1-C8-卤代烷基，(2-氧代氮杂-1-基)C1-C8-烷基，包含1-5个卤素原子的(2-氧代氮杂-1-基)C1-C8-卤代烷基，取代的或未取代的(苄氧基亚氨基)-C1-C6-烷基，或者最多包含4个选自N、O、S的杂原子的4元、5元、6元或7元杂环；
但是不包括以下化合物：
●5-(2-{[3-(三氟甲基)苯基]氨基}嘧啶-4-基)烟酰胺；
●5-{2-[(叔丁氧基羰基)(3-氯苯基)氨基]-6-甲基嘧啶-4-基}烟酸；
●5-{2-[(叔丁氧基羰基)(3-氯苯基)氨基]嘧啶-4-基}烟酸；
●5-{2-[(3-氯苯基)氨基]-6-甲基嘧啶-4-基}烟酸乙酯；
●5-{2-[(叔丁氧基羰基)(3-氯苯基)氨基]-6-甲基嘧啶-4-基}烟酸乙酯；
●4-(2-{[3-(1，1，2，2-四氟乙氧基)苯基]氨基}嘧啶-4-基)吡啶-2-甲酰胺；
●4-(2-{[3-(1，1，2，2-四氟乙氧基)苯基]氨基}嘧啶-4-基)吡啶-2-羧酸；
●N-(2-羟基乙基)-4-(2-{[3-(1，1，2，2-四氟乙氧基)-苯基]氨基}嘧啶-4-基)吡啶-2-甲酰胺；
●N-(3-羟基丙基)-4-(2-{[3-(1，1，2，2-四氟乙氧基)-苯基]氨基}嘧啶-4-基)吡啶-2-甲酰胺；
●盐酸N-(2-氨基乙基)-4-(2-{[3-(1，1，2，2-四氟乙氧基)-苯基]氨基}嘧啶-4-基)吡啶-2-甲酰胺；
●盐酸N-(3-氨基丙基)-4-(2-{[3-(1，1，2，2-四氟乙氧基)-苯基]氨基}嘧啶-4-基)吡啶-2-甲酰胺；
●N-(2-氨基乙基)-4-(2-{[3-(1，1，2，2-四氟乙氧基)-苯基]氨基}嘧啶-4-基)吡啶-2-甲酰胺；
●N-(3-氨基丙基)-4-(2-{[3-(1，1，2，2-四氟乙氧基)-苯基]氨基}嘧啶-4-基)吡啶-2-甲酰胺；
●4-{2-[(3-氯苯基)氨基]嘧啶-4-基}吡啶-2-羧酸；
●4-(2-{[3-(三氟甲基)苯基]氨基}嘧啶-4-基)吡啶-2-羧酸；
●4-{2-[(3-氯苯基)氨基]嘧啶-4-基}吡啶-2-甲酰胺；
●4-(2-{[3-(三氟甲基)苯基]氨基}嘧啶-4-基)吡啶-2-甲酰胺；
●4-{2-[(3-氯苯基)氨基]嘧啶-4-基}吡啶-2-羧酸；
●盐酸N-(2-氨基乙基)-4-{2-[(3-氯苯基)氨基]嘧啶-4-基}吡啶-2-甲酰胺；
●4-{2-[(3-氯苯基)氨基]嘧啶-4-基}-N-(2-羟基乙基)-吡啶-2-甲酰胺；
●4-{2-[(3-氯苯基)氨基]嘧啶-4-基}-N-(3-羟基丙基)-吡啶-2-甲酰胺；
●盐酸N-(3-氨基丙基)-4-{2-[(3-氯苯基)氨基]嘧啶-4-基}吡啶-2-甲酰胺；
●4-{2-[(3-氯苯基)氨基]嘧啶-4-基}吡啶-2-羧酸-单钠盐。
本发明的任意化合物根据其中不对称中心的数量，可以存在一种或多种光学或手性异构体形式。因此本发明等价地涉及所有的光学异构体和任意外消旋或成比例(scalemic)混合物(术语″成比例的″表示对映异构体以不同比例混合的混合物)，以及任意潜在的立体异构体以任意比例的混合物。非对映异构体或者光学异构体可以通过本领域普通技术人员已知的任意方法分离。
根据本发明的任意化合物还可以根据其中双键的数量以一种或多种几何异构体的形式存在。因此本发明同样涉及任意的几何异构体以及其以任意比例混合的混合物。几何异构体可以通过本领域普通技术人员已知的任意方法分离。
根据本发明的任意式(I)的化合物，其中L2Q2表示羟基，硫烷基或氨基的情况下，该化合物可以通过所述羟基，硫烷基或氨基的质子分别发生迁移而形成的互变异构体的形式存在。这些互变异构体形式也构成本发明的一部份。一般来说，其中L2Q2表示羟基，硫烷基或氨基的本发明式(1)化合物的任意互变异构形式、以及在制备过程中可以用作中间体的这些化合物的互变异构形式也构成本发明的一部份。
根据本发明，以下一般性术语的含义通常如下文所述：
●卤素表示氟、氯、溴或碘；
●杂原子可以是氮、氧或硫；
●除非另外说明，本发明中被取代的基团或者取代基可以被以下的一种或多种基团或原子取代：卤素原子，硝基，羟基，氰基，氨基，硫烷基，五氟-λ6-硫烷基，甲酰基，甲酰氧基，甲酰氨基，氨基甲酰基，N-羟基氨基甲酰基，氨基甲酸酯基，(羟基亚氨基)-C1-C6-烷基，C1-C8-烷基，三(C1-C8-烷基)甲硅烷基-C1-C8-烷基，C1-C8-环烷基，三(C1-C8-烷基)甲硅烷基-C1-C8-环烷基，包含1-5个卤素原子的C1-C8-卤代烷基，包含1-5个卤素原子的C1-C8-卤代环烷基，C2-C8-烯基，C2-C8-炔基，C2-C8-烯氧基，C2-C8-炔氧基，C1-C8-烷基氨基，二-C1-C8-烷基氨基，C1-C8-烷氧基，包含1-5个卤素原子的C1-C8-卤代烷氧基，C1-C8-烷基硫烷基，包含1-5个卤素原子的C1-C8-卤代烷基硫烷基，C2-C8-烯氧基，包含1-5个卤素原子的C2-C8-卤代烯氧基，C3-C8-炔氧基，包含1-5个卤素原子的C3-C8-卤代炔氧基，C1-C8-烷基羰基，包含1-5个卤素原子的C1-C8-卤代烷基羰基，C1-C8-烷基氨基甲酰基，二-C1-C8-烷基氨基甲酰基，N-C1-C8-烷氧基氨基甲酰基，C1-C8-烷氧基氨基甲酰基，N-C1-C8-烷基-C1-C8-烷氧基氨基甲酰基，C1-C8-烷氧基羰基，包含1-5个卤素原子的C1-C8-卤代烷氧基羰基，C1-C8-烷基羰氧基，包含1-5个卤素原子的C1-C8-卤代烷基羰氧基，C1-C8-烷基羰基氨基，包含1-5个卤素原子的C1-C8-卤代烷基羰基氨基，C1-C8-烷基氨基羰氧基，二-C1-C8-烷基氨基羰氧基，C1-C8-烷氧基羰氧基，C1-C8-烷基次磺酰基，包含1-5个卤素原子的C1-C8-卤代烷基次磺酰基，C1-C8-烷基亚磺酰基，包含1-5个卤素原子的C1-C8-卤代烷基亚磺酰基，C1-C8-烷基磺酰基，包含1-5个卤素原子的C1-C8-卤代烷基磺酰基，C1-C8-烷基氨基氨磺酰基，二-C1-C8-烷基氨基氨磺酰基，(C1-C6-烷氧基亚氨基)-C1-C6-烷基，(C1-C6-烯氧基亚氨基)-C1-C6-烷基，(C1-C6-炔氧基亚氨基)-C1-C6-烷基，a 2-氧代吡咯烷-1-基，(苄氧基亚氨基)-C1-C6-烷基，C1-C8-烷氧基烷基，包含1-5个卤素原子的C1-C8-卤代烷氧基烷基，苄氧基，苄基硫烷基，苄基氨基，苯氧基，苯基硫烷基，或者苯基氨基。
本发明优选的式(I)的化合物是以下的那些：其中Q1表示卤素原子，硝基，羟基，氰基，氨基，硫烷基，五氟-λ6-硫烷基，甲酰基，甲酰氧基，甲酰氨基，(羟基亚氨基)-C1-C6-烷基，C1-C8-烷基，取代的或未取代的三(C1-C8-烷基)甲硅烷基-C1-C8-烷基，取代的或未取代的C1-C8-环烷基，包含1-5个卤素原子的C1-C8-卤代烷基，C2-C8-烯基，C2-C8-炔基，C1-C8-烷基氨基，二-C1-C8-烷基氨基，C1-C8-烷氧基，包含1-5个卤素原子的C1-C8-卤代烷氧基，C1-C8-烷基硫烷基，包含1-5个卤素原子的C1-C8-卤代烷基硫烷基，C1-C8-烷基羰基，包含1-5个卤素原子的C1-C8-卤代烷基羰基，C1-C8-烷氧基羰基，包含1-5个卤素原子的C1-C8-卤代烷氧基羰基，C1-C8-烷基羰基氨基，包含1-5个卤素原子的C1-C8-卤代烷基羰基氨基，C1-C8-烷基氨基羰氧基，C1-C8-烷基次磺酰基，包含1-5个卤素原子的C1-C8-卤代烷基次磺酰基，C1-C8-烷基亚磺酰基，包含1-5个卤素原子的C1-C8-卤代烷基亚磺酰基，(C1-C6-烷氧基亚氨基)-C1-C6-烷基，取代的或未取代的C1-C8-烷氧基烷基，包含1-5个卤素原子的取代的或未取代的C1-C8-卤代烷氧基烷基。
本发明其他优选的式(I)的化合物是其中p表示0，1，2或3的那些。更优选p表示0或1。更优选p表示1。
在本发明其他优选的式(I)的化合物中，Ra表示氢原子或C1-C8-环烷基。
在本发明其他优选的式(I)的化合物中，Rb和Rc独立地表示氢原子，卤素原子，氰基，包含1-5个卤素原子的C1-C8-卤代烷基，包含1-5个卤素原子的C1-C8-卤代环烷基。更优选地，Rb和Rc独立地表示氢原子或卤素原子。
根据本发明的其他优选的式(I)的化合物中，L1选自以下基团：
其中
●n表示0，1，2或3；
●X独立地表示C1-C10-烷基，C1-C10-卤代烷基，卤素原子或氰基。
在根据本发明的其它优选的式(I)的化合物中，Q2表示氢原子，卤素原子，羟基，氰基，氨基，硫烷基，甲酰基，甲酰氧基，甲酰氨基，氨基甲酰基，N-羟基氨基甲酰基，氨基甲酸酯基，取代的或未取代的(羟基亚氨基)-C1-C6-烷基，取代的或未取代的C1-C8-烷基，取代的或未取代的C1-C8-环烷基，包含1-5个卤素原子的取代的或未取代的C1-C8-卤代烷基，C2-C8-烯基，取代的或未取代的C2-C8-炔基，取代的或未取代的C1-C8-烷基氨基，取代的或未取代的二-C1-C8-烷基氨基，取代的或未取代的C1-C8-烷氧基，包含1-5个卤素原子的取代的或未取代的C1-C8-卤代烷氧基，取代的或未取代的C1-C8-烷基硫烷基，取代的或未取代的C1-C8-烷基羰基，包含1-5个卤素原子的取代的或未取代的C1-C8-卤代烷基羰基，包含1-5个卤素原子的取代的或未取代的C1-C8-卤代烷氧基羰基，取代的或未取代的C1-C8-烷基羰基氨基，包含1-5个卤素原子的取代的或未取代的C1-C8-卤代烷基羰基氨基，取代的或未取代的(C1-C6-烷氧基亚氨基)-C1-C6-烷基，取代的或未取代的(C1-C6-烯氧基亚氨基)-C1-C6-烷基，取代的或未取代的(C1-C6-炔氧基亚氨基)-C1-C6-烷基，(2-氧代吡咯烷-1-基)C1-C8-烷基，包含1-5个卤素原子的(2-氧代吡咯烷-1-基)C1-C8-卤代烷基，(2-氧代哌啶-1-基)C1-C8-烷基，包含1-5个卤素原子的(2-氧代哌啶-1-基)C1-C8-卤代烷基，(2-氧代氮杂
Figure G2008800162992D00101
-1-基)C1-C8-烷基，包含1-5个卤素原子的(2-氧代氮杂
Figure G2008800162992D00102
-1-基)C1-C8-卤代烷基，取代的或未取代的(苄氧基亚氨基)-C1-C6-烷基，取代的或未取代的C1-C8-烷氧基烷基，包含1-5个卤素原子的取代的或未取代的C1-C8-卤代烷氧基烷基，取代的或未取代的苄氧基，取代的或未取代的苄基硫烷基，取代的或未取代的苄基氨基，取代的或未取代的苯氧基，取代的或未取代的苯基硫烷基，取代的或未取代的苯基氨基，最多包含4个选自N、O、S的杂原子的取代的或未取代的或者4元、5元、6元或7元杂环。
当L2和Q2结合起来形成最多包含4个选自N、O、S的杂原子的取代的或未取代的4元、5元、6元或7元杂环的时候，优选所得的杂环是非芳香性的。更优选的杂环是取代的或未取代的吡咯烷，取代的或未取代的哌啶，取代的或未取代的吗啉。
在本发明其它优选的式(I)的化合物中，Rd至Ri独立地表示氢原子，卤素原子，硝基，氰基，羟基，氨基，硫烷基，甲酰基，甲酰氧基，甲酰氨基，取代的或未取代的(羟基亚氨基)-C1-C6-烷基，取代的或未取代的C1-C8-烷基，三(C1-C8-烷基)甲硅烷基，取代的或未取代的三(C1-C8-烷基)甲硅烷基-C1-C8-烷基，取代的或未取代的C1-C8-环烷基，包含1-5个卤素原子的取代的或未取代的C1-C8-卤代烷基，包含1-5个卤素原子的取代的或未取代的C1-C8-卤代环烷基，C2-C8-烯基，取代的或未取代的C2-C8-炔基，取代的或未取代的C1-C8-烷基氨基，取代的或未取代的二-C1-C8-烷基氨基，取代的或未取代的C1-C8-烷氧基，包含1-5个卤素原子的取代的或未取代的C1-C8-卤代烷氧基，取代的或未取代的C2-C8-烯氧基，取代的或未取代的C2-C8-炔氧基，取代的或未取代的C1-C8-烷基硫烷基，包含1-5个卤素原子的取代的或未取代的C1-C8-卤代烷基硫烷基，取代的或未取代的C1-C8-烷基羰基，包含1-5个卤素原子的取代的或未取代的C1-C8-卤代烷基羰基，取代的或未取代的C1-C8-烷氧基羰基，包含1-5个卤素原子的取代的或未取代的C1-C8-卤代烷氧基羰基，取代的或未取代的C1-C8-烷基羰氧基，包含1-5个卤素原子的取代的或未取代的C1-C8-卤代烷基羰氧基，取代的或未取代的C1-C8-烷基羰基氨基，包含1-5个卤素原子的取代的或未取代的C1-C8-卤代烷基羰基氨基，取代的或未取代的C1-C8-烷基氨基羰氧基，取代的或未取代的二-C1-C8-烷基氨基羰氧基，取代的或未取代的C1-C8-烷氧基羰氧基，取代的或未取代的C1-C8-烷基次磺酰基，包含1-5个卤素原子的取代的或未取代的C1-C8-卤代烷基次磺酰基，取代的或未取代的(C1-C6-烷氧基亚氨基)-C1-C6-烷基，取代的或未取代的(C1-C6-烯氧基亚氨基)-C1-C6-烷基，取代的或未取代的(C1-C6-炔氧基亚氨基)-C1-C6-烷基，(2-氧代吡咯烷-1-基)C1-C8-烷基，包含1-5个卤素原子的(2-氧代吡咯烷-1-基)C1-C8-卤代烷基，(2-氧代哌啶-1-基)C1-C8-烷基，包含1-5个卤素原子的(2-氧代哌啶-1-基)C1-C8-卤代烷基，(2-氧代氮杂
Figure G2008800162992D00111
-1-基)C1-C8-烷基，包含1-5个卤素原子的(2-氧代氮杂
Figure G2008800162992D00112
-1-基)C1-C8-卤代烷基，取代的或未取代的(苄氧基亚氨基)-C1-C6-烷基，或者最多包含4个选自N、O、S的杂原子的4元、5元、6元或7元杂环。
上文所述关于本发明式(I)的化合物的取代基的参考可以以各种方式、单独地、部分地或者全部地结合。因此这些优选特征的组合构成了本发明化合物的子集。根据本发明的优选化合物的这些子集的例子可以包括以下组合方式：
-优选特征Q1和p与优选特征Ra至Ri，L1，Y，L2和Q2中的一种或多种的组合；
-优选特征Ra至Ri与优选特征Q1和p，L1，Y，L2和Q2中的一种或多种的组合；
-优选特征L1与优选特征Q1和p，Ra至Ri，Y，L2和Q2中的一种或多种的组合；
-优选特征Y与优选特征Q1和p，Ra至Ri，L1，L2和Q2中的一种或多种的组合；
-优选特征L2与优选特征Q1和p，Ra至Ri，L1，Y和Q2中的一种或多种的组合；
-优选特征Q2与优选特征Q1和p，Ra至Ri，L1，Y和L2中的一种或多种的组合。
在本发明的化合物的取代基的优选特征的这些组合中，所述优选特征还可以选自Q1和p，Ra至Ri，L1，Y，L2和Q2中的各个更加优选的特征，以形成本发明化合物最优选的子集。
本发明化合物其它取代基的优选特征也可以是本发明优选化合物的这些子集的一部份，特别是以下取代基：Q1和p，Ra至Ri，L1，Y，L2和Q2。
本发明还涉及制备式(I)的化合物的方法。因此根据本发明的另一个方面，提供了一种用来制备本文所述式(I)的化合物的方法P1，如以下反应历程所示：
Figure G2008800162992D00121
方法P1
其中
●W表示离去基团，例如卤素原子，C1-C6烷基磺酸酯基，C1-C6卤代烷基磺酸酯基；取代的或未取代的苯基磺酸酯基，以及
●如果Y表示氧原子，L2表示CRhRi；
●Q1，p，Ra，Rb，Rc，Rh，Ri，L1，Q2如本文所定义；该方法包括
○任选地在催化剂的存在下，使得式(III)的化合物与氰化物试剂反应以制得式(II)的化合物，所述氰化物是金属氰化物，例如氰化钠，氰化钾，氰化锌；准金属氰化物，有机金属氰化物，例如氰化二-C1-C6-烷基铝，特别是氰化二乙基铝；有机准金属氰化物，例如氰化三-C1-C6-烷基甲硅烷基，特别是氰化三甲基甲硅烷基，所述催化剂优选是过渡金属催化剂，例如钯盐或钯络合物，例如氯化钯(II)，乙酸钯(II)，四-(三苯基膦)钯(0)，二氯化二-(三苯基膦)钯(II)，三(二亚苄基丙酮)二钯(0)，二(二亚苄基丙酮)钯(0)，或者氯化1，1′-二(二苯基膦)二茂铁-钯(II)。或者，所述钯络合物可以通过向反应混合物中独立地加入钯盐和络合配体而直接在反应混合物中形成，以得到式(II)的化合物，所述络合配体是例如膦，例如三乙基膦，三叔丁基膦，三环己基膦，2-(二环己基膦)联苯，2-(二-叔丁基膦)联苯，2-(二环己基膦)-2′-(N，N-二甲基氨基)-联苯，三苯基膦，三(邻甲苯基)膦，3-(二苯基膦)苯磺酸钠，三2-(甲氧基苯基)膦，2，2′-双-(二苯基膦)-1，1′-联萘，1，4-双-(二苯基膦)丁烷，1，2-双-(二苯基膦)乙烷，1，4-双-(二环己基膦)丁烷，1，2-双-(二环己基膦)乙烷，2-(二环己基膦)-2′-(N，N-二甲基氨基)-联苯，双(二苯基膦)二茂铁，三(2，4-叔丁基苯基)-亚磷酸酯，(R)-(-)-1-[(S)-2-(二苯基膦)二茂铁基]乙基二-叔丁基膦，(S)-(+)-1-[(R)-2-(二苯基膦)二茂铁基]乙基二环己基膦，(R)-(-)-1-[(S)-2-(二苯基膦)二茂铁基]乙基二环己基膦，(S)-(+)-1-[(R)-2-(二苯基膦)二茂铁基]乙基二-叔丁基膦；
○然后任选地在存在催化剂的条件下，使得所述式(II)的化合物与化学式为Q2-L2-M的有机金属试剂反应，制得式(I)的化合物，其中M表示取代的或未取代的金属，例如锂、镁、钠、钾、或者取代的或未取代的金属盐，例如镁盐，锂盐，钾盐或钠盐；
○或者任选地在存在催化剂的情况下，在碱存在下使得式(II)的化合物与化学式为Q2-L2-U的膦烷内鎓盐(phosporaneylide)试剂反应制得式(I)的化合物，其中U表示三-(苯基)-磷鎓基团，二-(C1-C6)-烷基膦酸根；所述碱是例如无机碱或有机碱，优选是碱土金属或者碱金属的氢化物、氢氧化物、酰胺化物、醇盐、乙酸盐、碳酸盐、或者碳酸氢盐，例如氢化钠，氨基钠，二异丙基氨基锂，甲醇钠，乙醇钠，叔丁醇钾，乙酸钠，乙酸钾，乙酸钙，氢氧化钠，氢氧化钾，碳酸钠，碳酸钾，碳酸氢钾，碳酸氢钠，碳酸铯或碳酸铵；以及叔胺，例如三甲基胺，三乙基胺(TEA)，三丁基胺，N，N-二甲基苯胺，N，N-二甲基-苄基胺，N，N-二异丙基-乙基胺(DIPEA)，吡啶，N-甲基哌啶，N-甲基吗啉，N，N-二甲基氨基吡啶，二氮杂二环辛烷(DABCO)，二氮杂二环壬烯(DBN)或者二氮杂二环十一碳烯(DBU)；
●如果Y表示氧原子，L2表示直接键合，Q2表示氢原子；
●Q1，p，Ra，Rb，Rc，L1，如本文所定义；该方法包括
○任选地在催化剂的存在下，使得式(III)的化合物与氰化物试剂反应以制得式(II)的化合物，所述氰化物是金属氰化物，如氰化钠，氰化钾，氰化锌；准金属氰化物，有机金属氰化物，如氰化二-C1-C6-烷基铝，特别是氰化二乙基铝；有机准金属氰化物，例如氰化三-C1-C6-烷基甲硅烷基，特别是氰化三甲基甲硅烷基，所述催化剂优选是过渡金属催化剂，例如钯盐或钯络合物，例如氯化钯(II)，乙酸钯(II)，四-(三苯基膦)钯(0)，二氯化二-(三苯基膦)钯(II)，三(二亚苄基丙酮)二钯(0)，二(二亚苄基丙酮)钯(0)，或者氯化1，1′-二(二苯基膦)二茂铁-钯(II)。或者，所述钯络合物可以通过向反应混合物中独立地加入钯盐和络合配体而直接在反应混合物中形成，以得到式(II)的化合物，所述络合配体是例如膦，如三乙基膦，三叔丁基膦，三环己基膦，2-(二环己基膦)联苯，2-(二-叔丁基膦)联苯，2-(二环己基膦)-2′-(N，N-二甲基氨基)-联苯，三苯基膦，三(邻甲苯基)膦，3-(二苯基膦)苯磺酸钠，三2-(甲氧基苯基)膦，2，2′-双-(二苯基膦)-1，1′-联萘，1，4-双-(二苯基膦)丁烷，1，2-双-(二苯基膦)乙烷，1，4-双-(二环己基膦)丁烷，1，2-双-(二环己基膦)乙烷，2-(二环己基膦)-2′-(N，N-二甲基氨基)-联苯，双(二苯基膦)二茂铁，三(2，4-叔丁基苯基)-亚磷酸酯，(R)-(-)-1-[(S)-2-(二苯基膦)二茂铁基]乙基二-叔丁基膦，(S)-(+)-1-[(R)-2-(二苯基膦)二茂铁基]乙基二环己基膦，(R)-(-)-1-[(S)-2-(二苯基膦)二茂铁基]乙基二环己基膦，(S)-(+)-1-[(R)-2-(二苯基膦)二茂铁基]乙基二-叔丁基膦；
○任选地在存在催化剂的条件下，使得所述式(II)的化合物与还原剂反应，所述还原剂是例如氢气，金属，例如镁，金属盐，例如SnCl2或SnBr2；或者与化学式H-M的氢化物供体反应，其中M表示取代的或未取代的金属，或者取代的或未取代的金属盐，例如氢化二-C1-C6-烷基铝，特别是氢化二-乙基铝，制得式(I)的化合物，；
●如果Y表示氧原子，L2表示氧原子，Q2表示氢原子；
●Q1，p，Ra，Rb，Rc，L1，如本文所定义；该方法包括
○任选地在催化剂的存在下，使得式(III)的化合物与氰化物试剂反应以制得式(II)的化合物，所述氰化物是金属氰化物，如氰化钠，氰化钾，氰化锌；准金属氰化物，有机金属氰化物，如氰化二-C1-C6-烷基铝，特别是氰化二乙基铝；有机准金属氰化物，例如氰化三-C1-C6-烷基甲硅烷基，特别是氰化三甲基甲硅烷基，所述催化剂优选是过渡金属催化剂，例如钯盐或钯络合物，例如氯化钯(II)，乙酸钯(II)，四-(三苯基膦)钯(0)，二氯化二-(三苯基膦)钯(II)，三(二亚苄基丙酮)二钯(0)，二(二亚苄基丙酮)钯(0)，或者氯化1，1′-二(二苯基膦)二茂铁-钯(II)。或者，所述钯络合物可以通过向反应混合物中独立地加入钯盐和络合配体而直接在反应混合物中形成，以得到式(II)的化合物，所述络合配体是例如膦，如三乙基膦，三叔丁基膦，三环己基膦，2-(二环己基膦)联苯，2-(二-叔丁基膦)联苯，2-(二环己基膦)-2′-(N，N-二甲基氨基)-联苯，三苯基膦，三(邻甲苯基)膦，3-(二苯基膦)苯磺酸钠，三2-(甲氧基苯基)膦，2，2′-双-(二苯基膦)-1，1′-联萘，1，4-双-(二苯基膦)丁烷，1，2-双-(二苯基膦)乙烷，1，4-双-(二环己基膦)丁烷，1，2-双-(二环己基膦)乙烷，2-(二环己基膦)-2′-(N，N-二甲基氨基)-联苯，双(二苯基膦)二茂铁，三(2，4-叔丁基苯基)-亚磷酸酯，(R)-(-)-1-[(S)-2-(二苯基膦)二茂铁基]乙基二-叔丁基膦，(S)-(+)-1-[(R)-2-(二苯基膦)二茂铁基]乙基二环己基膦，(R)-(-)-1-[(S)-2-(二苯基膦)二茂铁基]乙基二环己基膦，(S)-(+)-1-[(R)-2-(二苯基膦)二茂铁基]乙基二-叔丁基膦；
○优选在存在水的情况下，任选地在存在碱和任选地存在酸的情况下，使得式(II)的化合物水解，制得式(I)的化合物，其中所述碱是例如无机碱或有机碱，优选是碱土金属或者碱金属的氢化物、氢氧化物、氨化物、醇盐、乙酸盐、碳酸盐、或者碳酸氢盐，例如氢化钠，氨基钠，二异丙基氨化锂，甲醇钠，乙醇钠，叔丁醇钾，乙酸钠，乙酸钾，乙酸钙，氢氧化钠，氢氧化钾，碳酸钠，碳酸钾，碳酸氢钾，碳酸氢钠，碳酸铯或碳酸铵；以及叔胺，例如三甲基胺，三乙基胺(TEA)，三丁基胺，N，N-二甲基苯胺，N，N-二甲基-苄基胺，N，N-二异丙基-乙基胺(DIPEA)，吡啶，N-甲基哌啶，N-甲基吗啉，N，N-二甲基氨基吡啶，二氮杂二环辛烷(DABCO)，二氮杂二环壬烯(DBN)或者二氮杂二环十一碳烯(DBU)；所述酸是例如路易斯酸；特别是金属或者准金属的卤化物，例如三氯化铝，二氯化锌，溴化镁，三溴化硼；或者例如布朗斯台德酸；特别是无机酸，例如硫酸、盐酸，或者有机酸，例如对甲苯磺酸；
●如果Y表示NH，L2表示直接键合，硫原子，氧原子或NH，Q2表示氢原子，卤素原子，硝基，羟基，氰基，氨基，硫烷基，甲酰氧基，甲酰氨基，氨基甲酸酯基，取代的或未取代的(羟基亚氨基)-C1-C6-烷基，取代的或未取代的C1-C8-烷基，取代的或未取代的三(C1-C8-烷基)甲硅烷基-C1-C8-烷基，取代的或未取代的C1-C8-环烷基，取代的或未取代的三(C1-C8-烷基)甲硅烷基-C1-C8-环烷基，包含1-5个卤素原子的取代的或未取代的C1-C8-卤代烷基，包含1-5个卤素原子的取代的或未取代的C1-C8-卤代环烷基，C2-C8-烯基，取代的或未取代的C2-C8-炔基，取代的或未取代的C1-C8-烷基氨基，取代的或未取代的二-C1-C8-烷基氨基，取代的或未取代的C1-C8-烷氧基，包含1-5个卤素原子的取代的或未取代的C1-C8-卤代烷氧基，取代的或未取代的C2-C8-烯氧基，取代的或未取代的C2-C8-炔氧基，取代的或未取代的C2-C8-烯氧基，包含1-5个卤素原子的取代的或未取代的C2-C8-卤代烯氧基，取代的或未取代的C3-C8-炔氧基，包含1-5个卤素原子的取代的或未取代的C3-C8-卤代炔氧基，取代的或未取代的C1-C8-烷基羰氧基，包含1-5个卤素原子的取代的或未取代的C1-C8-卤代烷基羰氧基，取代的或未取代的C1-C8-烷基羰基氨基，包含1-5个卤素原子的取代的或未取代的C1-C8-卤代烷基羰基氨基，取代的或未取代的C1-C8-烷基氨基羰氧基，取代的或未取代的二-C1-C8-烷基氨基羰氧基，取代的或未取代的C1-C8-烷氧基羰氧基，取代的或未取代的(C1-C6-烷氧基亚氨基)-C1-C6-烷基，取代的或未取代的(C1-C6-烯氧基亚氨基)-C1-C6-烷基，取代的或未取代的(C1-C6-炔氧基亚氨基)-C1-C6-烷基，(2-氧代吡咯烷-1-基)C1-C8-烷基，包含1-5个卤素原子的(2-氧代吡咯烷-1-基)C1-C8-卤代烷基，(2-氧代哌啶-1-基)C1-C8-烷基，包含1-5个卤素原子的(2-氧代哌啶-1-基)C1-C8-卤代烷基，(2-氧代氮杂
Figure G2008800162992D00171
-1-基)C1-C8-烷基，包含1-5个卤素原子的(2-氧代氮杂
Figure G2008800162992D00172
-1-基)C1-C8-卤代烷基，取代的或未取代的(苄氧基亚氨基)-C1-C6-烷基，取代的或未取代的C1-C8-烷氧基烷基，包含1-5个卤素原子的取代的或未取代的C1-C8-卤代烷氧基烷基，取代的或未取代的苄氧基，取代的或未取代的苄基氨基，取代的或未取代的苯氧基或取代的或未取代的苯基氨基；
●Q1，p，Ra，Rb，Rc，L1，如本文所定义；该方法包括
○任选地在催化剂的存在下，使得式(III)的化合物与氰化物试剂反应以制得式(II)的化合物，所述氰化物是金属氰化物，如氰化钠，氰化钾，氰化锌；准金属氰化物，有机金属氰化物，如氰化二-C1-C6-烷基铝，特别是氰化二乙基铝；有机准金属氰化物，例如氰化三-C1-C6-烷基甲硅烷基，特别是氰化三甲基甲硅烷基，所述催化剂优选是过渡金属催化剂，例如钯盐或钯络合物，例如氯化钯(II)，乙酸钯(II)，四-(三苯基膦)钯(0)，二氯化二-(三苯基膦)钯(II)，三(二亚苄基丙酮)二钯(0)，二(二亚苄基丙酮)钯(0)，或者氯化1，1′-二(二苯基膦)二茂铁-钯(II)。或者，所述钯络合物可以通过向反应混合物中独立地加入钯盐和络合配体而直接在反应混合物中形成，得到式(II)的化合物，所述络合配体是例如膦，例如三乙基膦，三叔丁基膦，三环己基膦，2-(二环己基膦)联苯，2-(二-叔丁基膦)联苯，2-(二环己基膦)-2′-(N，N-二甲基氨基)-联苯，三苯基膦，三(邻甲苯基)膦，3-(二苯基膦)苯磺酸钠，三2-(甲氧基苯基)膦，2，2′-双-(二苯基膦)-1，1′-联萘，1，4-双-(二苯基膦)丁烷，1，2-双-(二苯基膦)乙烷，1，4-双-(二环己基膦)丁烷，1，2-双-(二环己基膦)乙烷，2-(二环己基膦)-2′-(N，N-二甲基氨基)-联苯，双(二苯基膦)二茂铁，三(2，4-叔丁基苯基)-亚磷酸酯，(R)-(-)-1-[(S)-2-(二苯基膦)二茂铁基]乙基二-叔丁基膦，(S)-(+)-1-[(R)-2-(二苯基膦)二茂铁基]乙基二环己基膦，(R)-(-)-1-[(S)-2-(二苯基膦)二茂铁基]乙基二环己基膦，(S)-(+)-1-[(R)-2-(二苯基膦)二茂铁基]乙基二-叔丁基膦；
○任选地在存在催化剂的情况下，任选地在存在碱和任选地存在酸的情况下，使得式(II)的化合物与式Q2-L2-H所示的试剂进行加成反应，制得式(I)的化合物，其中所述碱是例如无机碱或有机碱，优选是碱土金属或者碱金属的氢化物、氢氧化物、氨化物、醇盐、乙酸盐、碳酸盐、或者碳酸氢盐，例如氢化钠，氨基钠，二异丙基氨化锂，甲醇钠，乙醇钠，叔丁醇钾，乙酸钠，乙酸钾，乙酸钙，氢氧化钠，氢氧化钾，碳酸钠，碳酸钾，碳酸氢钾，碳酸氢钠，碳酸铯或碳酸铵；以及叔胺，例如三甲基胺，三乙基胺(TEA)，三丁基胺，N，N-二甲基苯胺，N，N-二甲基-苄基胺，N，N-二异丙基-乙基胺(DIPEA)，吡啶，N-甲基哌啶，N-甲基吗啉，N，N-二甲基氨基吡啶，二氮杂二环辛烷(DABCO)，二氮杂二环壬烯(DBN)或者二氮杂二环十一碳烯(DBU)；所述酸是例如路易斯酸；特别是金属或者准金属的卤化物，例如三氯化铝，二氯化锌，溴化镁，三溴化硼；或者例如布朗斯台德酸；特别是无机酸，例如硫酸、盐酸，或者有机酸，例如对甲苯磺酸；
优选地，可以对本发明的方法P1进行简化，从而以式(III)的化合物为起始物直接制备某些式(I)的化合物。
因此，本发明提供了一种改进的方法P1A，用来制备式(I)的化合物，该方法如以下反应历程所示：
Figure G2008800162992D00181
方法P1A
其中
●W表示离去基团，例如卤素原子，C1-C6烷基磺酸酯基，C1-C6卤代烷基磺酸酯基；取代的或未取代的苯基磺酸酯基，
●如果Y表示氧原子，L2表示氧原子，NRg基团且Rg表示氢原子，硝基，氰基，羟基，氨基，甲酰氧基，甲酰氨基，取代的或未取代的(羟基亚氨基)-C1-C6-烷基，取代的或未取代的C1-C8-烷基，取代的或未取代的三(C1-C8-烷基)甲硅烷基-C1-C8-烷基，取代的或未取代的C1-C8-环烷基，取代的或未取代的三(C1-C8-烷基)甲硅烷基-C1-C8-环烷基，包含1-5个卤素原子的取代的或未取代的C1-C8-卤代烷基，包含1-5个卤素原子的取代的或未取代的C1-C8-卤代环烷基，C2-C8-烯基，取代的或未取代的C2-C8-炔基，取代的或未取代的C1-C8-烷基氨基，取代的或未取代的二-C1-C8-烷基氨基，取代的或未取代的C1-C8-烷氧基，包含1-5个卤素原子的取代的或未取代的C1-C8-卤代烷氧基，取代的或未取代的C2-C8-烯氧基，取代的或未取代的C2-C8-炔氧基，取代的或未取代的C2-C8-烯氧基，包含1-5个卤素原子的取代的或未取代的C2-C8-卤代烯氧基，取代的或未取代的C3-C8-炔氧基，包含1-5个卤素原子的取代的或未取代的C3-C8-卤代炔氧基，取代的或未取代的C1-C8-烷基羰氧基，包含1-5个卤素原子的取代的或未取代的C1-C8-卤代烷基羰氧基，取代的或未取代的C1-C8-烷基羰基氨基，包含1-5个卤素原子的取代的或未取代的C1-C8-卤代烷基羰基氨基，取代的或未取代的C1-C8-烷基氨基羰氧基，取代的或未取代的二-C1-C8-烷基氨基羰氧基，取代的或未取代的(C1-C6-烷氧基亚氨基)-C1-C6-烷基，取代的或未取代的(C1-C6-烯氧基亚氨基)-C1-C6-烷基，取代的或未取代的(C1-C6-炔氧基亚氨基)-C1-C6-烷基，(2-氧代吡咯烷-1-基)C1-C8-烷基，包含1-5个卤素原子的(2-氧代吡咯烷-1-基)C1-C8-卤代烷基，(2-氧代哌啶-1-基)C1-C8-烷基，包含1-5个卤素原子的(2-氧代哌啶-1-基)C1-C8-卤代烷基，(2-氧代氮杂
Figure G2008800162992D00191
-1-基)C1-C8-烷基，包含1-5个卤素原子的(2-氧代氮杂
Figure G2008800162992D00192
-1-基)C1-C8-卤代烷基，取代的或未取代的(苄氧基亚氨基)-C1-C6-烷基，或者最多包含4个选自N、O、S的杂原子的4元、5元、6元或7元杂环；
●Q1，p，Ra，Rb，Rc，L1，Q2如本文所定义；该方法包括
○在任选的存在过渡金属催化剂的情况下，在存在一氧化碳或者能产生一氧化碳的试剂的存在的情况下，使得式(III)的化合物与式Q2-L2-H所示的化合物反应，制得式(I)的化合物。其中Q2如本文所定义，L2表示氧原子，NRg基团且Rg表示氢原子，硝基，氰基，羟基，氨基，甲酰氧基，甲酰氨基，取代的或未取代的(羟基亚氨基)-C1-C6-烷基，取代的或未取代的C1-C8-烷基，取代的或未取代的三(C1-C8-烷基)甲硅烷基-C1-C8-烷基，取代的或未取代的C1-C8-环烷基，取代的或未取代的三(C1-C8-烷基)甲硅烷基-C1-C8-环烷基，包含1-5个卤素原子的取代的或未取代的C1-C8-卤代烷基，包含1-5个卤素原子的取代的或未取代的C1-C8-卤代环烷基，C2-C8-烯基，取代的或未取代的C2-C8-炔基，取代的或未取代的C1-C8-烷基氨基，取代的或未取代的二-C1-C8-烷基氨基，取代的或未取代的C1-C8-烷氧基，包含1-5个卤素原子的取代的或未取代的C1-C8-卤代烷氧基，取代的或未取代的C2-C8-烯氧基，取代的或未取代的C2-C8-炔氧基，取代的或未取代的C2-C8-烯氧基，包含1-5个卤素原子的取代的或未取代的C2-C8-卤代烯氧基，取代的或未取代的C3-C8-炔氧基，包含1-5个卤素原子的取代的或未取代的C3-C8-卤代炔氧基，取代的或未取代的C1-C8-烷基羰氧基，包含1-5个卤素原子的取代的或未取代的C1-C8-卤代烷基羰氧基，取代的或未取代的C1-C8-烷基羰基氨基，包含1-5个卤素原子的取代的或未取代的C1-C8-卤代烷基羰基氨基，取代的或未取代的C1-C8-烷基氨基羰氧基，取代的或未取代的二-C1-C8-烷基氨基羰氧基，取代的或未取代的(C1-C6-烷氧基亚氨基)-C1-C6-烷基，取代的或未取代的(C1-C6-烯氧基亚氨基)-C1-C6-烷基，取代的或未取代的(C1-C6-炔氧基亚氨基)-C1-C6-烷基，(2-氧代吡咯烷-1-基)C1-C8-烷基，包含1-5个卤素原子的(2-氧代吡咯烷-1-基)C1-C8-卤代烷基，(2-氧代哌啶-1-基)C1-C8-烷基，包含1-5个卤素原子的(2-氧代哌啶-1-基)C1-C8-卤代烷基，(2-氧代氮杂
Figure G2008800162992D00201
-1-基)C1-C8-烷基，包含1-5个卤素原子的(2-氧代氮杂
Figure G2008800162992D00202
-1-基)C1-C8-卤代烷基，取代的或未取代的(苄氧基亚氨基)-C1-C6-烷基，或者最多包含4个选自N、O、S的杂原子的4元、5元、6元或7元杂环；所述能够产生一氧化碳的试剂是例如Mo(CO)6或W(CO)6，所述过渡金属催化剂是例如钯盐或钯络合物，例如氯化钯(II)，乙酸钯(II)，四-(三苯基膦)钯(0)，二氯化二-(三苯基膦)钯(II)，三(二亚苄基丙酮)二钯(0)，二(二亚苄基丙酮)钯(0)，或者氯化1，1′-二(二苯基膦)二茂铁-钯(II)。或者，所述钯络合物可以通过向反应混合物中独立地加入钯盐和络合配体而直接在反应混合物中形成，所述络合配体是例如膦，例如三乙基膦，三叔丁基膦，三环己基膦，2-(二环己基膦)联苯，2-(二-叔丁基膦)联苯，2-(二环己基膦)-2′-(N，N-二甲基氨基)-联苯，三苯基膦，三(邻甲苯基)膦，3-(二苯基膦)苯磺酸钠，三2-(甲氧基苯基)膦，2，2′-双-(二苯基膦)-1，1′-联萘，1，4-双-(二苯基膦)丁烷，1，2-双-(二苯基膦)乙烷，1，4-双-(二环己基膦)丁烷，1，2-双-(二环己基膦)乙烷，2-(二环己基膦)-2′-(N，N-二甲基氨基)-联苯，双(二苯基膦)二茂铁，三(2，4-叔丁基苯基)-亚磷酸酯，(R)-(-)-1-[(S)-2-(二苯基膦)二茂铁基]乙基二-叔丁基膦，(S)-(+)-1-[(R)-2-(二苯基膦)二茂铁基]乙基二环己基膦，(R)-(-)-1-[(S)-2-(二苯基膦)二茂铁基]乙基二环己基膦，(S)-(+)-1-[(R)-2-(二苯基膦)二茂铁基]乙基二-叔丁基膦。该反应在任选地存在碱的情况下进行，所述碱是例如无机碱或有机碱，优选是碱土金属或者碱金属的氢化物、氢氧化物、氨化物、醇盐、乙酸盐、碳酸盐、或者碳酸氢盐，例如氢化钠，氨基钠，二异丙基氨化锂，甲醇钠，乙醇钠，叔丁醇钾，乙酸钠，乙酸钾，乙酸钙，氢氧化钠，氢氧化钾，碳酸钠，碳酸钾，碳酸氢钾，碳酸氢钠，碳酸铯或碳酸铵；以及叔胺，例如三甲基胺，三乙基胺(TEA)，三丁基胺，N，N-二甲基苯胺，N，N-二甲基-苄基胺，N，N-二异丙基-乙基胺(DIPEA)，吡啶，N-甲基哌啶，N-甲基吗啉，N，N-二甲基氨基吡啶，二氮杂二环辛烷(DABCO)，二氮杂二环壬烯(DBN)或者二氮杂二环十一碳烯(DBU)。
本发明的方法还可以用来使用其它本发明的式(I)的化合物作为起始物制备本发明的式(I)的化合物。
因此，根据本发明的另一个方面，提供了一种用来制备式(I)的化合物的方法P2，其中Y表示NRd基团，L2表示CRhRi；Q1，p，Ra，Rb，Rc，Rd，Rh，Ri，L1，Q2如本文所定义；
该方法包括任选地在脱水剂的存在下、任选在存在碱的条件下、任选在存在酸的条件下，使得不同的式(I)的化合物(其中Y表示氧原子，L2表示CRhRi；Q1，p，Ra，Rb，Rc，Rh，Ri，L1，Q2如本文所定义)与式RdNH所示的化合物或其一种盐反应，其中Rd如本文所定义，所述脱水剂是例如分子筛，无水金属盐，例如硫酸镁，硫酸钠，或者金属氧化物，例如氧化钡，氧化钙，所述碱是例如无机碱或有机碱，优选是碱土金属或者碱金属的氢化物、氢氧化物、氨化物、醇盐、乙酸盐、碳酸盐、或者碳酸氢盐，例如氢化钠，氨基钠，二异丙基氨化锂，甲醇钠，乙醇钠，叔丁醇钾，乙酸钠，乙酸钾，乙酸钙，氢氧化钠，氢氧化钾，碳酸钠，碳酸钾，碳酸氢钾，碳酸氢钠，碳酸铯或碳酸铵；以及叔胺，例如三甲基胺，三乙基胺(TEA)，三丁基胺，N，N-二甲基苯胺，N，N-二甲基-苄基胺，N，N-二异丙基-乙基胺(DIPEA)，吡啶，N-甲基哌啶，N-甲基吗啉，N，N-二甲基氨基吡啶，二氮杂二环辛烷(DABCO)，二氮杂二环壬烯(DBN)或者二氮杂二环十一碳烯(DBU)；所述酸是例如路易斯酸；特别是金属或者准金属的卤化物，例如三氯化铝，二氯化锌，溴化镁，三溴化硼；或者例如布朗斯台德酸；特别是无机酸，例如硫酸、盐酸，或者有机酸，例如对甲苯磺酸。
根据本发明的另一个方面，提供了一种用来制备式(I)的化合物的方法P3，其中Y表示C1ReRf基团，L2表示氧原子，Q2表示甲酰基，取代的或未取代的(羟基亚氨基)-C1-C6-烷基，取代的或未取代的C1-C8-烷基，取代的或未取代的三(C1-C8-烷基)甲硅烷基-C1-C8-烷基，取代的或未取代的C1-C8-环烷基，取代的或未取代的三(C1-C8-烷基)甲硅烷基-C1-C8-环烷基，包含1-5个卤素原子的取代的或未取代的C1-C8-卤代烷基，包含1-5个卤素原子的取代的或未取代的C1-C8-卤代环烷基，C2-C8-烯基，取代的或未取代的C2-C8-炔基，取代的或未取代的C1-C8-烷基羰基，包含1-5个卤素原子的取代的或未取代的C1-C8-卤代烷基羰基，取代的或未取代的C1-C8-烷基氨基甲酰基，取代的或未取代的二-C1-C8-烷基氨基甲酰基，取代的或未取代的N-C1-C8-烷氧基氨基甲酰基，取代的或未取代的C1-C8-烷氧基氨基甲酰基，取代的或未取代的N-C1-C8-烷基-C1-C8-烷氧基氨基甲酰基，取代的或未取代的C1-C8-烷氧基羰基，包含1-5个卤素原子的取代的或未取代的C1-C8-卤代烷氧基羰基，取代的或未取代的C1-C8-烷基亚磺酰基，包含1-5个卤素原子的取代的或未取代的C1-C8-卤代烷基亚磺酰基，取代的或未取代的C1-C8-烷基磺酰基，包含1-5个卤素原子的取代的或未取代的C1-C8-卤代烷基磺酰基，取代的或未取代的(C1-C6-烷氧基亚氨基)-C1-C6-烷基，取代的或未取代的(C1-C6-烯氧基亚氨基)-C1-C6-烷基，取代的或未取代的(C1-C6-炔氧基亚氨基)-C1-C6-烷基，(2-氧代吡咯烷-1-基)C1-C8-烷基，包含1-5个卤素原子的(2-氧代吡咯烷-1-基)C1-C8-卤代烷基，(2-氧代哌啶-1-基)C1-C8-烷基，包含1-5个卤素原子的(2-氧代哌啶-1-基)C1-C8-卤代烷基，(2-氧代氮杂
Figure G2008800162992D00231
-1-基)C1-C8-烷基，包含1-5个卤素原子的(2-氧代氮杂
Figure G2008800162992D00232
-1-基)C1-C8-卤代烷基，取代的或未取代的(苄氧基亚氨基)-C1-C6-烷基，取代的或未取代的C1-C8-烷氧基烷基，最多包含4个选自N、O、S的杂原子的取代的或未取代的4元、5元、6元或7元杂环；Q1，p，Ra，Rb，Rc，Rh，Ri，L1，如本文所定义；
该方法包括在任选地存在碱的情况下使得不同的式(I)的化合物(其中Y表示氧原子，L2表示CRhRi，Q2表示氢原子；Q1，p，Ra，Rb，Rc，Rh，Ri，L1如本文所定义)与式Q2W所示的化合物反应；
其中W表示离去基团，例如卤素原子，C1-C6烷基磺酸酯基，C1-C6卤代烷基磺酸酯基，Q2表示甲酰基，取代的或未取代的(羟基亚氨基)-C1-C6-烷基，取代的或未取代的C1-C8-烷基，取代的或未取代的三(C1-C8-烷基)甲硅烷基-C1-C8-烷基，取代的或未取代的C1-C8-环烷基，取代的或未取代的三(C1-C8-烷基)甲硅烷基-C1-C8-环烷基，包含1-5个卤素原子的取代的或未取代的C1-C8-卤代烷基，包含1-5个卤素原子的取代的或未取代的C1-C8-卤代环烷基，C2-C8-烯基，取代的或未取代的C2-C8-炔基，取代的或未取代的C1-C8-烷基羰基，包含1-5个卤素原子的取代的或未取代的C1-C8-卤代烷基羰基，取代的或未取代的C1-C8-烷基氨基甲酰基，取代的或未取代的二-C1-C8-烷基氨基甲酰基，取代的或未取代的N-C1-C8-烷氧基氨基甲酰基，取代的或未取代的C1-C8-烷氧基氨基甲酰基，取代的或未取代的N-C1-C8-烷基-C1-C8-烷氧基氨基甲酰基，取代的或未取代的C1-C8-烷氧基羰基，包含1-5个卤素原子的取代的或未取代的C1-C8-卤代烷氧基羰基，取代的或未取代的C1-C8-烷基亚磺酰基，包含1-5个卤素原子的取代的或未取代的C1-C8-卤代烷基亚磺酰基，取代的或未取代的C1-C8-烷基磺酰基，包含1-5个卤素原子的取代的或未取代的C1-C8-卤代烷基磺酰基，取代的或未取代的(C1-C6-烷氧基亚氨基)-C1-C6-烷基，取代的或未取代的(C1-C6-烯氧基亚氨基)-C1-C6-烷基，取代的或未取代的(C1-C6-炔氧基亚氨基)-C1-C6-烷基，(2-氧代吡咯烷-1-基)C1-C8-烷基，包含1-5个卤素原子的(2-氧代吡咯烷-1-基)C1-C8-卤代烷基，(2-氧代哌啶-1-基)C1-C8-烷基，包含1-5个卤素原子的(2-氧代哌啶-1-基)C1-C8-卤代烷基，(2-氧代氮杂-1-基)C1-C8-烷基，包含1-5个卤素原子的(2-氧代氮杂
Figure G2008800162992D00242
-1-基)C1-C8-卤代烷基，取代的或未取代的(苄氧基亚氨基)-C1-C6-烷基，取代的或未取代的C1-C8-烷氧基烷基，最多包含4个选自N、O、S的杂原子的取代的或未取代的4元、5元、6元或7元杂环；所述碱是例如无机碱或有机碱，优选是碱土金属或者碱金属的氢化物、氢氧化物、氨化物、醇盐、乙酸盐、碳酸盐、或者碳酸氢盐，例如氢化钠，氨基钠，二异丙基氨化锂，甲醇钠，乙醇钠，叔丁醇钾，乙酸钠，乙酸钾，乙酸钙，氢氧化钠，氢氧化钾，碳酸钠，碳酸钾，碳酸氢钾，碳酸氢钠，碳酸铯或碳酸铵；以及叔胺，例如三甲基胺，三乙基胺(TEA)，三丁基胺，N，N-二甲基苯胺，N，N-二甲基-苄基胺，N，N-二异丙基-乙基胺(DIPEA)，吡啶，N-甲基哌啶，N-甲基吗啉，N，N-二甲基氨基吡啶，二氮杂二环辛烷(DABCO)，二氮杂二环壬烯(DBN)或者二氮杂二环十一碳烯(DBU)。
根据本发明的另一个方面，提供了一种用来制备式(I)的化合物的方法P4，其中Y表示NRd基团，L2表示直接键合，Q2表示氢原子；Q1，p，Ra，Rb，Rc，Rd，L1如本文所定义，
该方法包括在任选地存在脱水剂的情况下、在任选地存在碱的情况下、在任选地存在酸的情况下、使得式(I)的不同的化合物(其中Y表示氧原子，L2表示直接键合，Q2表示氢原子；Q1，p，Ra，Rb，Rc，L1如本文所定义)与式RdNH所示的化合物或其一种盐反应，其中Rd如本文所定义，所述脱水剂是例如分子筛，无水金属盐，例如硫酸镁，硫酸钠，或者金属氧化物，例如氧化钡，氧化钙，所述碱是例如无机碱或有机碱，优选是碱土金属或者碱金属的氢化物、氢氧化物、氨化物、醇盐、乙酸盐、碳酸盐、或者碳酸氢盐，例如氢化钠，氨基钠，二异丙基氨化锂，甲醇钠，乙醇钠，叔丁醇钾，乙酸钠，乙酸钾，乙酸钙，氢氧化钠，氢氧化钾，碳酸钠，碳酸钾，碳酸氢钾，碳酸氢钠，碳酸铯或碳酸铵；以及叔胺，例如三甲基胺，三乙基胺(TEA)，三丁基胺，N，N-二甲基苯胺，N，N-二甲基-苄基胺，N，N-二异丙基-乙基胺(DIPEA)，吡啶，N-甲基哌啶，N-甲基吗啉，N，N-二甲基氨基吡啶，二氮杂二环辛烷(DABCO)，二氮杂二环壬烯(DBN)或者二氮杂二环十一碳烯(DBU)；所述酸是例如路易斯酸；特别是金属或者准金属的卤化物，例如三氯化铝，二氯化锌，溴化镁，三溴化硼；或者例如布朗斯台德酸；特别是无机酸，例如硫酸、盐酸，或者有机酸，例如对甲苯磺酸。
根据本发明的另一个方面，提供了一种用来制备式(I)的化合物的方法P5，其中Y表示C1ReRf基团，L2表示直接键合，Q2表示氢原子；Q1，p，Ra，Rb，Rc，L1如本文所定义。
该方法包括任选地在存在碱的情况下、任选地在存在酸的情况下，使得式(I)的不同的化合物(其中Y表示氧原子，L2表示直接键合，Q2表示氢原子；Q1，p，Ra，Rb，Rc，L1如本文所定义)与式CHUReRf所示的化合物或其一种盐反应，其中U表示氢原子，磷鎓基团，二-(C1-C6)-烷基膦酸根，Re，Rf如本文所定义，所述盐是例如三-(C1-C6)-烷基甲硅烷基盐，所述碱是例如无机碱或有机碱，优选是碱土金属或者碱金属的氢化物、氢氧化物、氨化物、醇盐、乙酸盐、碳酸盐、或者碳酸氢盐，例如氢化钠，氨基钠，二异丙基氨化锂，甲醇钠，乙醇钠，叔丁醇钾，乙酸钠，乙酸钾，乙酸钙，氢氧化钠，氢氧化钾，碳酸钠，碳酸钾，碳酸氢钾，碳酸氢钠，碳酸铯或碳酸铵；以及叔胺，例如三甲基胺，三乙基胺(TEA)，三丁基胺，N，N-二甲基苯胺，N，N-二甲基-苄基胺，N，N-二异丙基-乙基胺(DIPEA)，吡啶，N-甲基哌啶，N-甲基吗啉，N，N-二甲基氨基吡啶，二氮杂二环辛烷(DABCO)，二氮杂二环壬烯(DBN)或者二氮杂二环十一碳烯(DBU)；所述酸是例如路易斯酸；特别是金属或者准金属的卤化物，例如三氯化铝，二氯化锌，溴化镁，三溴化硼；或者例如布朗斯台德酸；特别是无机酸，例如硫酸、盐酸，或者有机酸，例如对甲苯磺酸。
根据本发明的另一个方面，提供了一种用来制备式(I)的化合物的方法P6，其中Y表示C1ReRf基团，L2表示CRhRi，Q1，p，Ra，Rb，Rc，Re，Rf，Rh，Ri，L1，Q2如本文所定义；
该方法包括任选地在存在碱的条件下，任选地在存在酸的条件下，使得式(I)的不同的化合物(其中Y表示氧原子，L2表示CRhRi；Q1，p，Ra，Rb，Rc，Re，Rf，Rh，Ri，L1，Q2如本文所定义)与式CHUReRf所示的化合物或其一种盐反应，其中U表示氢原子，三-(苯基)-磷鎓基团，二-(C1-C6)-烷基膦酸根，Re，Rf如本文所定义，所述盐是例如三-(C1-C6)-烷基甲硅烷基盐，所述碱是例如无机碱或有机碱，优选是碱土金属或者碱金属的氢化物、氢氧化物、氨化物、醇盐、乙酸盐、碳酸盐、或者碳酸氢盐，例如氢化钠，氨基钠，二异丙基氨化锂，甲醇钠，乙醇钠，叔丁醇钾，乙酸钠，乙酸钾，乙酸钙，氢氧化钠，氢氧化钾，碳酸钠，碳酸钾，碳酸氢钾，碳酸氢钠，碳酸铯或碳酸铵；以及叔胺，例如三甲基胺，三乙基胺(TEA)，三丁基胺，N，N-二甲基苯胺，N，N-二甲基-苄基胺，N，N-二异丙基-乙基胺(DIPEA)，吡啶，N-甲基哌啶，N-甲基吗啉，N，N-二甲基氨基吡啶，二氮杂二环辛烷(DABCO)，二氮杂二环壬烯(DBN)或者二氮杂二环十一碳烯(DBU)；所述酸是例如路易斯酸；特别是金属或者准金属的卤化物，例如三氯化铝，二氯化锌，溴化镁，三溴化硼；或者例如布朗斯台德酸；特别是无机酸，例如硫酸、盐酸，或者有机酸，例如对甲苯磺酸。
根据本发明的另一个方面，提供了一种用来制备式(I)的化合物的方法P7，其中Y表示NRd基团，L2表示氧原子、硫原子或者NRg基团，其中Rg表示氢原子，甲酰基，甲酰氧基，甲酰氨基，氨基甲酰基，取代的或未取代的(羟基亚氨基)-C1-C6-烷基，取代的或未取代的C1-C8-烷基，取代的或未取代的三(C1-C8-烷基)甲硅烷基-C1-C8-烷基，取代的或未取代的C1-C8-环烷基，取代的或未取代的三(C1-C8-烷基)甲硅烷基-C1-C8-环烷基，包含1-5个卤素原子的取代的或未取代的C1-C8-卤代烷基，包含1-5个卤素原子的取代的或未取代的C1-C8-卤代环烷基，C2-C8-烯基，取代的或未取代的C2-C8-炔基，取代的或未取代的C1-C8-烷基氨基，取代的或未取代的二-C1-C8-烷基氨基，取代的或未取代的C1-C8-烷氧基，包含1-5个卤素原子的取代的或未取代的C1-C8-卤代烷氧基，取代的或未取代的C2-C8-烯氧基，取代的或未取代的C2-C8-炔氧基，取代的或未取代的C1-C8-烷基硫烷基，包含1-5个卤素原子的取代的或未取代的C1-C8-卤代烷基硫烷基，取代的或未取代的C2-C8-烯氧基，包含1-5个卤素原子的取代的或未取代的C2-C8-卤代烯氧基，取代的或未取代的C3-C8-炔氧基，包含1-5个卤素原子的取代的或未取代的C3-C8-卤代炔氧基，取代的或未取代的C1-C8-烷基羰基，包含1-5个卤素原子的取代的或未取代的C1-C8-卤代烷基羰基，取代的或未取代的C1-C8-烷基氨基甲酰基，取代的或未取代的二-C1-C8-烷基氨基甲酰基，取代的或未取代的N-C1-C8-烷氧基氨基甲酰基，取代的或未取代的C1-C8-烷氧基氨基甲酰基，取代的或未取代的N-C1-C8-烷基-C1-C8-烷氧基氨基甲酰基，取代的或未取代的C1-C8-烷氧基羰基，包含1-5个卤素原子的取代的或未取代的C1-C8-卤代烷氧基羰基，取代的或未取代的C1-C8-烷基羰氧基，包含1-5个卤素原子的取代的或未取代的C1-C8-卤代烷基羰氧基，取代的或未取代的C1-C8-烷基羰基氨基，包含1-5个卤素原子的取代的或未取代的C1-C8-卤代烷基羰基氨基，取代的或未取代的C1-C8-烷基氨基羰氧基，取代的或未取代的二-C1-C8-烷基氨基羰氧基，取代的或未取代的C1-C8-烷氧基羰氧基，取代的或未取代的C1-C8-烷基次磺酰基，包含1-5个卤素原子的取代的或未取代的C1-C8-卤代烷基次磺酰基，取代的或未取代的C1-C8-烷基亚磺酰基，包含1-5个卤素原子的取代的或未取代的C1-C8-卤代烷基亚磺酰基，取代的或未取代的C1-C8-烷基磺酰基，包含1-5个卤素原子的取代的或未取代的C1-C8-卤代烷基磺酰基，取代的或未取代的C1-C8-烷基氨基氨磺酰基，取代的或未取代的二-C1-C8-烷基氨基氨磺酰基，取代的或未取代的(C1-C6-烷氧基亚氨基)-C1-C6-烷基，取代的或未取代的(C1-C6-烯氧基亚氨基)-C1-C6-烷基，取代的或未取代的(C1-C6-炔氧基亚氨基)-C1-C6-烷基，(2-氧代吡咯烷-1-基)C1-C8-烷基，包含1-5个卤素原子的(2-氧代吡咯烷-1-基)C1-C8-卤代烷基，(2-氧代哌啶-1-基)C1-C8-烷基，包含1-5个卤素原子的(2-氧代哌啶-1-基)C1-C8-卤代烷基，(2-氧代氮杂
Figure G2008800162992D00271
-1-基)C1-C8-烷基，包含1-5个卤素原子的(2-氧代氮杂
Figure G2008800162992D00272
-1-基)C1-C8-卤代烷基，取代的或未取代的(苄氧基亚氨基)-C1-C6-烷基，取代的或未取代的C1-C8-烷氧基烷基，包含1-5个卤素原子的取代的或未取代的C1-C8-卤代烷氧基烷基，或者最多包含4个选自N、O、S的杂原子的4元、5元、6元或7元杂环；Q2表示甲酰基，取代的或未取代的(羟基亚氨基)-C1-C6-烷基，取代的或未取代的C1-C8-烷基，取代的或未取代的三(C1-C8-烷基)甲硅烷基-C1-C8-烷基，取代的或未取代的C1-C8-环烷基，取代的或未取代的三(C1-C8-烷基)甲硅烷基-C1-C8-环烷基，包含1-5个卤素原子的取代的或未取代的C1-C8-卤代烷基，包含1-5个卤素原子的取代的或未取代的C1-C8-卤代环烷基，C2-C8-烯基，取代的或未取代的C2-C8-炔基，取代的或未取代的C1-C8-烷基羰基，包含1-5个卤素原子的取代的或未取代的C1-C8-卤代烷基羰基，取代的或未取代的C1-C8-烷基氨基甲酰基，取代的或未取代的二-C1-C8-烷基氨基甲酰基，取代的或未取代的N-C1-C8-烷氧基氨基甲酰基，取代的或未取代的C1-C8-烷氧基氨基甲酰基，取代的或未取代的N-C1-C8-烷基-C1-C8-烷氧基氨基甲酰基，取代的或未取代的C1-C8-烷氧基羰基，包含1-5个卤素原子的取代的或未取代的C1-C8-卤代烷氧基羰基，取代的或未取代的C1-C8-烷基亚磺酰基，包含1-5个卤素原子的取代的或未取代的C1-C8-卤代烷基亚磺酰基，取代的或未取代的C1-C8-烷基磺酰基，包含1-5个卤素原子的取代的或未取代的C1-C8-卤代烷基磺酰基，取代的或未取代的(C1-C6-烷氧基亚氨基)-C1-C6-烷基，取代的或未取代的(C1-C6-烯氧基亚氨基)-C1-C6-烷基，取代的或未取代的(C1-C6-炔氧基亚氨基)-C1-C6-烷基，(2-氧代吡咯烷-1-基)C1-C8-烷基，包含1-5个卤素原子的(2-氧代吡咯烷-1-基)C1-C8-卤代烷基，(2-氧代哌啶-1-基)C1-C8-烷基，包含1-5个卤素原子的(2-氧代哌啶-1-基)C1-C8-卤代烷基，(2-氧代氮杂
Figure G2008800162992D00281
-1-基)C1-C8-烷基，包含1-5个卤素原子的(2-氧代氮杂-1-基)C1-C8-卤代烷基，取代的或未取代的(苄氧基亚氨基)-C1-C6-烷基，取代的或未取代的C1-C8-烷氧基烷基，最多包含4个选自N、O、S的杂原子的取代的或未取代的4元、5元、6元或7元杂环；Q1，p，Ra，Rb，Rc，Rd，L1如本文所定义；
该方法包括在任选地存在碱的情况下、在任选地存在酸的情况下、在任选地存在缩合剂的情况下、以及任选地存在催化剂的情况下，使得式(I)的不同的化合物与式Q2W所示的化合物反应，其中，
所述式(I)的不同化合物中Y表示NRd基团，L2表示氧原子，硫原子或NRg基团，其中Rg表示氢原子，甲酰基，甲酰氧基，甲酰氨基，氨基甲酰基，取代的或未取代的(羟基亚氨基)-C1-C6-烷基，取代的或未取代的C1-C8-烷基，取代的或未取代的三(C1-C8-烷基)甲硅烷基-C1-C8-烷基，取代的或未取代的C1-C8-环烷基，取代的或未取代的三(C1-C8-烷基)甲硅烷基-C1-C8-环烷基，包含1-5个卤素原子的取代的或未取代的C1-C8-卤代烷基，包含1-5个卤素原子的取代的或未取代的C1-C8-卤代环烷基，C2-C8-烯基，取代的或未取代的C2-C8-炔基，取代的或未取代的C1-C8-烷基氨基，取代的或未取代的二-C1-C8-烷基氨基，取代的或未取代的C1-C8-烷氧基，包含1-5个卤素原子的取代的或未取代的C1-C8-卤代烷氧基，取代的或未取代的C2-C8-烯氧基，取代的或未取代的C2-C8-炔氧基，取代的或未取代的C1-C8-烷基硫烷基，包含1-5个卤素原子的取代的或未取代的C1-C8-卤代烷基硫烷基，取代的或未取代的C2-C8-烯氧基，包含1-5个卤素原子的取代的或未取代的C2-C8-卤代烯氧基，取代的或未取代的C3-C8-炔氧基，包含1-5个卤素原子的取代的或未取代的C3-C8-卤代炔氧基，取代的或未取代的C1-C8-烷基羰基，包含1-5个卤素原子的取代的或未取代的C1-C8-卤代烷基羰基，取代的或未取代的C1-C8-烷基氨基甲酰基，取代的或未取代的二-C1-C8-烷基氨基甲酰基，取代的或未取代的N-C1-C8-烷氧基氨基甲酰基，取代的或未取代的C1-C8-烷氧基氨基甲酰基，取代的或未取代的N-C1-C8-烷基-C1-C8-烷氧基氨基甲酰基，取代的或未取代的C1-C8-烷氧基羰基，包含1-5个卤素原子的取代的或未取代的C1-C8-卤代烷氧基羰基，取代的或未取代的C1-C8-烷基羰氧基，包含1-5个卤素原子的取代的或未取代的C1-C8-卤代烷基羰氧基，取代的或未取代的C1-C8-烷基羰基氨基，包含1-5个卤素原子的取代的或未取代的C1-C8-卤代烷基羰基氨基，取代的或未取代的C1-C8-烷基氨基羰氧基，取代的或未取代的二-C1-C8-烷基氨基羰氧基，取代的或未取代的C1-C8-烷氧基羰氧基，取代的或未取代的C1-C8-烷基次磺酰基，包含1-5个卤素原子的取代的或未取代的C1-C8-卤代烷基次磺酰基，取代的或未取代的C1-C8-烷基亚磺酰基，包含1-5个卤素原子的取代的或未取代的C1-C8-卤代烷基亚磺酰基，取代的或未取代的C1-C8-烷基磺酰基，包含1-5个卤素原子的取代的或未取代的C1-C8-卤代烷基磺酰基，取代的或未取代的C1-C8-烷基氨基氨磺酰基，取代的或未取代的二-C1-C8-烷基氨基氨磺酰基，取代的或未取代的(C1-C6-烷氧基亚氨基)-C1-C6-烷基，取代的或未取代的(C1-C6-烯氧基亚氨基)-C1-C6-烷基，取代的或未取代的(C1-C6-炔氧基亚氨基)-C1-C6-烷基，(2-氧代吡咯烷-1-基)C1-C8-烷基，包含1-5个卤素原子的(2-氧代吡咯烷-1-基)C1-C8-卤代烷基，(2-氧代哌啶-1-基)C1-C8-烷基，包含1-5个卤素原子的(2-氧代哌啶-1-基)C1-C8-卤代烷基，(2-氧代氮杂
Figure G2008800162992D00291
-1-基)C1-C8-烷基，包含1-5个卤素原子的(2-氧代氮杂
Figure G2008800162992D00292
-1-基)C1-C8-卤代烷基，取代的或未取代的(苄氧基亚氨基)-C1-C6-烷基，取代的或未取代的C1-C8-烷氧基烷基，包含1-5个卤素原子的取代的或未取代的C1-C8-卤代烷氧基烷基，或者最多包含4个选自N、O、S的杂原子的4元、5元、6元或7元杂环；Q2表示氢原子；Q1，p，Ra，Rb，Rc，Rd，L1如本文所定义；
对于式Q2W所示的化合物，其中W表示离去基团，例如卤素原子，C1-C6烷基磺酸酯基，C1-C6卤代烷基磺酸酯基，Q2表示甲酰基，取代的或未取代的(羟基亚氨基)-C1-C6-烷基，取代的或未取代的C1-C8-烷基，取代的或未取代的三(C1-C8-烷基)甲硅烷基-C1-C8-烷基，取代的或未取代的C1-C8-环烷基，取代的或未取代的三(C1-C8-烷基)甲硅烷基-C1-C8-环烷基，包含1-5个卤素原子的取代的或未取代的C1-C8-卤代烷基，包含1-5个卤素原子的取代的或未取代的C1-C8-卤代环烷基，C2-C8-烯基，取代的或未取代的C2-C8-炔基，取代的或未取代的C1-C8-烷基羰基，包含1-5个卤素原子的取代的或未取代的C1-C8-卤代烷基羰基，取代的或未取代的C1-C8-烷基氨基甲酰基，取代的或未取代的二-C1-C8-烷基氨基甲酰基，取代的或未取代的N-C1-C8-烷氧基氨基甲酰基，取代的或未取代的C1-C8-烷氧基氨基甲酰基，取代的或未取代的N-C1-C8-烷基-C1-C8-烷氧基氨基甲酰基，取代的或未取代的C1-C8-烷氧基羰基，包含1-5个卤素原子的取代的或未取代的C1-C8-卤代烷氧基羰基，取代的或未取代的C1-C8-烷基亚磺酰基，包含1-5个卤素原子的取代的或未取代的C1-C8-卤代烷基亚磺酰基，取代的或未取代的C1-C8-烷基磺酰基，包含1-5个卤素原子的取代的或未取代的C1-C8-卤代烷基磺酰基，取代的或未取代的(C1-C6-烷氧基亚氨基)-C1-C6-烷基，取代的或未取代的(C1-C6-烯氧基亚氨基)-C1-C6-烷基，取代的或未取代的(C1-C6-炔氧基亚氨基)-C1-C6-烷基，(2-氧代吡咯烷-1-基)C1-C8-烷基，包含1-5个卤素原子的(2-氧代吡咯烷-1-基)C1-C8-卤代烷基，(2-氧代哌啶-1-基)C1-C8-烷基，包含1-5个卤素原子的(2-氧代哌啶-1-基)C1-C8-卤代烷基，(2-氧代氮杂
Figure G2008800162992D00301
-1-基)C1-C8-烷基，包含1-5个卤素原子的(2-氧代氮杂
Figure G2008800162992D00302
-1-基)C1-C8-卤代烷基，取代的或未取代的(苄氧基亚氨基)-C1-C6-烷基，取代的或未取代的C1-C8-烷氧基烷基，取代的或未取代的或者最多包含4个选自N、O、S的杂原子的4元、5元、6元或7元杂环；
所述碱是例如无机碱或有机碱，优选是碱土金属或者碱金属的氢化物、氢氧化物、氨化物、醇盐、乙酸盐、碳酸盐、或者碳酸氢盐，例如氢化钠，氨基钠，二异丙基氨化锂，甲醇钠，乙醇钠，叔丁醇钾，乙酸钠，乙酸钾，乙酸钙，氢氧化钠，氢氧化钾，碳酸钠，碳酸钾，碳酸氢钾，碳酸氢钠，碳酸铯或碳酸铵；以及叔胺，例如三甲基胺，三乙基胺(TEA)，三丁基胺，N，N-二甲基苯胺，N，N-二甲基-苄基胺，N，N-二异丙基-乙基胺(DIPEA)，吡啶，N-甲基哌啶，N-甲基吗啉，N，N-二甲基氨基吡啶，二氮杂二环辛烷(DABCO)，二氮杂二环壬烯(DBN)或者二氮杂二环十一碳烯(DBU)；所述酸是例如路易斯酸；特别是金属或者准金属的卤化物，例如三氯化铝，二氯化锌，溴化镁，三溴化硼；或者例如布朗斯台德酸；特别是无机酸，例如硫酸、盐酸，或者有机酸，例如对甲苯磺酸。所述缩合剂是例如可形成酰卤的化合物，优选光气，三溴化磷，三氯化磷，五氯化磷，三氯氧化磷或亚硫酰氯；例如可形成酸酐的化合物，优选氯甲酸乙酯，氯甲酸甲酯，氯甲酸异丙酯，氯甲酸异丁酯，2，2，-二甲基丙酰氯或甲磺酰氯；特别是碳二亚胺，例如N，N′-二环己基碳二亚胺(DCC)或者例如其它商业缩合剂，特别是五氧化二磷，聚磷酸，N，N′-羰基二咪唑，2-乙氧基-N-乙氧基羰基-1，2-二氢喹啉(EEDQ)，三苯基膦/四氯甲烷或六氟磷酸溴代三吡咯烷磷鎓盐。所述催化剂优选是过渡金属催化剂，例如钯盐或钯络合物，例如氯化钯(II)，乙酸钯(II)，四-(三苯基膦)钯(0)，二氯化二-(三苯基膦)钯(II)，三(二亚苄基丙酮)二钯(0)，二(二亚苄基丙酮)钯(0)，或者氯化1，1′-二(二苯基膦)二茂铁-钯(II)。或者，所述钯络合物可以通过向反应混合物中独立地加入钯盐和络合配体而直接在反应混合物中形成，所述络合配体是例如膦，例如三乙基膦，三叔丁基膦，三环己基膦，2-(二环己基膦)联苯，2-(二-叔丁基膦)联苯，2-(二环己基膦)-2′-(N，N-二甲基氨基)-联苯，三苯基膦，三(邻甲苯基)膦，3-(二苯基膦)苯磺酸钠，三2-(甲氧基苯基)膦，2，2′-双-(二苯基膦)-1，1′-联萘，1，4-双-(二苯基膦)丁烷，1，2-双-(二苯基膦)乙烷，1，4-双-(二环己基膦)丁烷，1，2-双-(二环己基膦)乙烷，2-(二环己基膦)-2′-(N，N-二甲基氨基)-联苯，双(二苯基膦)二茂铁，三(2，4-叔丁基苯基)-亚磷酸酯，(R)-(-)-1-[(S)-2-(二苯基膦)二茂铁基]乙基二-叔丁基膦，(S)-(+)-1-[(R)-2-(二苯基膦)二茂铁基]乙基二环己基膦，(R)-(-)-1-[(S)-2-(二苯基膦)二茂铁基]乙基二环己基膦，(S)-(+)-1-[(R)-2-(二苯基膦)二茂铁基]乙基二-叔丁基膦。
根据本发明的另一个方面，提供了一种用来制备式(I)的化合物的方法P8，其中Y表示NRd基团，其中Rd表示甲酰氧基，甲酰氨基，取代的或未取代的C1-C8-烷基氨基，取代的或未取代的C1-C8-环烷基氨基，取代的或未取代的二-C1-C8-烷基氨基，取代的或未取代的C1-C8-烷氧基，包含1-5个卤素原子的取代的或未取代的C1-C8-卤代烷氧基，取代的或未取代的C2-C8-烯氧基，取代的或未取代的C2-C8-炔氧基，包含1-5个卤素原子的取代的或未取代的C2-C8-卤代烯氧基，包含1-5个卤素原子的取代的或未取代的C3-C8-卤代炔氧基，取代的或未取代的C1-C8-烷基羰氧基，包含1-5个卤素原子的取代的或未取代的C1-C8-卤代烷基羰氧基，取代的或未取代的C1-C8-烷基羰基氨基，包含1-5个卤素原子的取代的或未取代的C1-C8-卤代烷基羰基氨基，取代的或未取代的C1-C8-烷基氨基羰氧基，取代的或未取代的二-C1-C8-烷基氨基羰氧基，取代的或未取代的C1-C8-烷氧基羰氧基，取代的或未取代的C1-C8-烷氧基羰基氨基，包含1-5个卤素原子的取代的或未取代的C1-C8-卤代烷氧基羰基氨基，取代的或未取代的C1-C8-烷氧基羰氧基，包含1-5个卤素原子的取代的或未取代的C1-C8-卤代烷氧基羰氧基；L2表示氧原子，硫原子或NRg基团；Q2表示氢原子；Q1，p，Ra，Rb，Rc，Rg，L1如本文所定义，
该方法包括在任选地存在碱的情况下、在任选地存在酸的情况下、在任选地存在缩合剂的情况下、以及任选地存在催化剂的情况下，使得式(I)的不同的化合物与式Q2W所示的化合物反应，其中
在所述式(I)的不同的化合物中，Y表示NRd基团，其中Rd表示氨基，羟基，取代的或未取代的C1-C8-烷基氨基，取代的或未取代的C1-C8-环烷基氨基，L2表示氧原子，硫原子或NRg基团；Q2表示氢原子；Q1，p，Ra，Rb，Rc，Rg，L1如本文所定义；
对于式Q2W所示的化合物，W表示离去基团，例如卤素原子，C1-C6烷基磺酸酯基，C1-C6卤代烷基磺酸酯基，Q2表示甲酰基，取代的或未取代的C1-C8-环烷基，包含1-5个卤素原子的取代的或未取代的C1-C8-卤代烷基，包含1-5个卤素原子的取代的或未取代的C1-C8-卤代环烷基，C2-C8-烯基，取代的或未取代的C2-C8-炔基，包含1-5个卤素原子的取代的或未取代的C2-C8-卤代烯基，包含1-5个卤素原子的取代的或未取代的C3-C8-卤代炔基，取代的或未取代的C1-C8-烷基羰基，包含1-5个卤素原子的取代的或未取代的C1-C8-卤代烷基羰基，取代的或未取代的C1-C8-烷基氨基甲酰基，取代的或未取代的二-C1-C8-烷基氨基甲酰基，取代的或未取代的C1-C8-烷氧基羰基，包含1-5个卤素原子的取代的或未取代的C1-C8-卤代烷氧基羰基；
所述碱是例如无机碱或有机碱，优选是碱土金属或者碱金属的氢化物、氢氧化物、氨化物、醇盐、乙酸盐、碳酸盐、或者碳酸氢盐，例如氢化钠，氨基钠，二异丙基氨化锂，甲醇钠，乙醇钠，叔丁醇钾，乙酸钠，乙酸钾，乙酸钙，氢氧化钠，氢氧化钾，碳酸钠，碳酸钾，碳酸氢钾，碳酸氢钠，碳酸铯或碳酸铵；以及叔胺，例如三甲基胺，三乙基胺(TEA)，三丁基胺，N，N-二甲基苯胺，N，N-二甲基-苄基胺，N，N-二异丙基-乙基胺(DIPEA)，吡啶，N-甲基哌啶，N-甲基吗啉，N，N-二甲基氨基吡啶，二氮杂二环辛烷(DABCO)，二氮杂二环壬烯(DBN)或者二氮杂二环十一碳烯(DBU)；所述酸是例如路易斯酸；特别是金属或者准金属的卤化物，例如三氯化铝，二氯化锌，溴化镁，三溴化硼；或者例如布朗斯台德酸；特别是无机酸，例如硫酸、盐酸，或者有机酸，例如对甲苯磺酸。所述缩合剂是例如可形成酰卤的化合物，优选光气，三溴化磷，三氯化磷，五氯化磷，三氯氧化磷或亚硫酰氯；例如可形成酸酐的化合物，优选氯甲酸乙酯，氯甲酸甲酯，氯甲酸异丙酯，氯甲酸异丁酯，2，2，-二甲基丙酰氯或甲磺酰氯；特别是碳二亚胺，例如N，N′-二环己基碳二亚胺(DCC)或者例如其它商业缩合剂，优选五氧化二磷，聚磷酸，N，N′-羰基二咪唑，2-乙氧基-N-乙氧基羰基-1，2-二氢喹啉(EEDQ)，三苯基膦/四氯甲烷或六氟磷酸溴代三吡咯烷磷鎓盐。所述催化剂优选是过渡金属催化剂，例如钯盐或钯络合物，例如氯化钯(II)，乙酸钯(II)，四-(三苯基膦)钯(0)，二氯化二-(三苯基膦)钯(II)，三(二亚苄基丙酮)二钯(0)，二(二亚苄基丙酮)钯(0)，或者氯化1，1′-二(二苯基膦)二茂铁-钯(II)。或者，所述钯络合物可以通过向反应混合物中独立地加入钯盐和络合配体而直接在反应混合物中形成，所述络合配体是例如膦，例如三乙基膦，三叔丁基膦，三环己基膦，2-(二环己基膦)联苯，2-(二-叔丁基膦)联苯，2-(二环己基膦)-2′-(N，N-二甲基氨基)-联苯，三苯基膦，三(邻甲苯基)膦，3-(二苯基膦)苯磺酸钠，三2-(甲氧基苯基)膦，2，2′-双-(二苯基膦)-1，1′-联萘，1，4-双-(二苯基膦)丁烷，1，2-双-(二苯基膦)乙烷，1，4-双-(二环己基膦)丁烷，1，2-双-(二环己基膦)乙烷，2-(二环己基膦)-2′-(N，N-二甲基氨基)-联苯，双(二苯基膦)二茂铁，三(2，4-叔丁基苯基)-亚磷酸酯，(R)-(-)-1-[(S)-2-(二苯基膦)二茂铁基]乙基二-叔丁基膦，(S)-(+)-1-[(R)-2-(二苯基膦)二茂铁基]乙基二环己基膦，(R)-(-)-1-[(S)-2-(二苯基膦)二茂铁基]乙基二环己基膦，(S)-(+)-1-[(R)-2-(二苯基膦)二茂铁基]乙基二-叔丁基膦。
根据本发明的另一个方面，提供了一种用来制备式(I)的化合物的方法P9，其中Y表示氧原子，L2表示氧原子，NRg基团；Q1，p，Ra，Rb，Rc，Rg，L1，Q2如本文所定义；
该方法包括在任选地存在碱的情况下、在任选地存在酸的情况下、在任选地存在缩合剂的情况下、以及任选地存在催化剂的情况下，在同一或者不同的反应釜条件下，使得式(I)的不同的化合物与式Q2L2H所示的化合物反应，其中
对于式(I)的不同的化合物，Y表示氧原子，L2表示氧原子，Q2表示氢原子，甲酰基，取代的或未取代的(羟基亚氨基)-C1-C6-烷基，取代的或未取代的C1-C8-烷基，取代的或未取代的三(C1-C8-烷基)甲硅烷基-C1-C8-烷基，取代的或未取代的C1-C8-环烷基，取代的或未取代的三(C1-C8-烷基)甲硅烷基-C1-C8-环烷基，包含1-5个卤素原子的取代的或未取代的C1-C8-卤代烷基，包含1-5个卤素原子的取代的或未取代的C1-C8-卤代环烷基，C2-C8-烯基，取代的或未取代的C2-C8-炔基，取代的或未取代的C1-C8-烷基羰基，包含1-5个卤素原子的取代的或未取代的C1-C8-卤代烷基羰基，取代的或未取代的C1-C8-烷基氨基甲酰基，取代的或未取代的二-C1-C8-烷基氨基甲酰基，取代的或未取代的N-C1-C8-烷氧基氨基甲酰基，取代的或未取代的C1-C8-烷氧基氨基甲酰基，取代的或未取代的N-C1-C8-烷基-C1-C8-烷氧基氨基甲酰基，取代的或未取代的C1-C8-烷氧基羰基，包含1-5个卤素原子的取代的或未取代的C1-C8-卤代烷氧基羰基，取代的或未取代的C1-C8-烷基亚磺酰基，包含1-5个卤素原子的取代的或未取代的C1-C8-卤代烷基亚磺酰基，取代的或未取代的C1-C8-烷基磺酰基，包含1-5个卤素原子的取代的或未取代的C1-C8-卤代烷基-磺酰基，取代的或未取代的(C1-C6-烷氧基亚氨基)-C1-C6-烷基，取代的或未取代的(C1-C6-烯氧基亚氨基)-C1-C6-烷基，取代的或未取代的(C1-C6-炔氧基亚氨基)-C1-C6-烷基，(2-氧代吡咯烷-1-基)C1-C8-烷基，包含1-5个卤素原子的(2-氧代吡咯烷-1-基)C1-C8-卤代烷基，(2-氧代哌啶-1-基)C1-C8-烷基，包含1-5个卤素原子的(2-氧代哌啶-1-基)C1-C8-卤代烷基，(2-氧代氮杂
Figure G2008800162992D00341
-1-基)C1-C8-烷基，包含1-5个卤素原子的(2-氧代氮杂
Figure G2008800162992D00342
-1-基)C1-C8-卤代烷基，取代的或未取代的(苄氧基亚氨基)-C1-C6-烷基，取代的或未取代的C1-C8-烷氧基烷基，最多包含4个选自N、O、S的杂原子的取代的或未取代的4元、5元、6元或7元杂环；Q1，p，Ra，Rb，Rc，L1，如本文所定义；
对于式Q2L2H的化合物，其中Q2如本文所定义，L2表示氧原子，NRg基团，
所述碱是例如无机碱或有机碱，优选是碱土金属或者碱金属的氢化物、氢氧化物、氨化物、醇盐、乙酸盐、碳酸盐、或者碳酸氢盐，例如氢化钠，氨基钠，二异丙基氨化锂，甲醇钠，乙醇钠，叔丁醇钾，乙酸钠，乙酸钾，乙酸钙，氢氧化钠，氢氧化钾，碳酸钠，碳酸钾，碳酸氢钾，碳酸氢钠，碳酸铯或碳酸铵；以及叔胺，例如三甲基胺，三乙基胺(TEA)，三丁基胺，N，N-二甲基苯胺，N，N-二甲基-苄基胺，N，N-二异丙基-乙基胺(DIPEA)，吡啶，N-甲基哌啶，N-甲基吗啉，N，N-二甲基氨基吡啶，二氮杂二环辛烷(DABCO)，二氮杂二环壬烯(DBN)或者二氮杂二环十一碳烯(DBU)；所述酸是例如路易斯酸；特别是金属或者准金属的卤化物，例如三氯化铝，二氯化锌，溴化镁，三溴化硼；或者例如布朗斯台德酸；特别是无机酸，例如硫酸、盐酸，或者有机酸，例如对甲苯磺酸。所述缩合剂是例如可形成酰卤的化合物，优选光气，三溴化磷，三氯化磷，五氯化磷，三氯氧化磷或亚硫酰氯；例如可形成酸酐的化合物，优选氯甲酸乙酯，氯甲酸甲酯，氯甲酸异丙酯，氯甲酸异丁酯，2，2，-二甲基丙酰氯或甲磺酰氯；特别是碳二亚胺，例如N，N′-二环己基碳二亚胺(DCC)或者例如其它商业缩合剂，优选五氧化二磷，聚磷酸，N，N′-羰基二咪唑，2-乙氧基-N-乙氧基羰基-1，2-二氢喹啉(EEDQ)，三苯基膦/四氯甲烷或六氟磷酸溴代三吡咯烷磷鎓盐。所述催化剂优选是过渡金属催化剂，例如钯盐或钯络合物，例如氯化钯(II)，乙酸钯(II)，四-(三苯基膦)钯(0)，二氯化二-(三苯基膦)钯(II)，三(二亚苄基丙酮)二钯(0)，二(二亚苄基丙酮)钯(0)，或者氯化1，1′-二(二苯基膦)二茂铁-钯(II)。或者，所述钯络合物可以通过向反应混合物中独立地加入钯盐和络合配体而直接在反应混合物中形成，所述络合配体是例如膦，例如三乙基膦，三叔丁基膦，三环己基膦，2-(二环己基膦)联苯，2-(二-叔丁基膦)联苯，2-(二环己基膦)-2′-(N，N-二甲基氨基)-联苯，三苯基膦，三(邻甲苯基)膦，3-(二苯基膦)苯磺酸钠，三2-(甲氧基苯基)膦，2，2′-双-(二苯基膦)-1，1′-联萘，1，4-双-(二苯基膦)丁烷，1，2-双-(二苯基膦)乙烷，1，4-双-(二环己基膦)丁烷，1，2-双-(二环己基膦)乙烷，2-(二环己基膦)-2′-(N，N-二甲基氨基)-联苯，双(二苯基膦)二茂铁，三(2，4-叔丁基苯基)-亚磷酸酯，(R)-(-)-1-[(S)-2-(二苯基膦)二茂铁基]乙基二-叔丁基膦，(S)-(+)-1-[(R)-2-(二苯基膦)二茂铁基]乙基二环己基膦，(R)-(-)-1-[(S)-2-(二苯基膦)二茂铁基]乙基二环己基膦，(S)-(+)-1-[(R)-2-(二苯基膦)二茂铁基]乙基二-叔丁基膦。
根据本发明，方法P2至P9中用作起始原料的式(I)的化合物可以通过本发明的方法P1制备。
根据本发明的另一个方面，提供了一种用来制备式(I)的化合物的方法P10，其中Y表示硫原子，L2表示氧原子，NRg基团且Q1，p，Ra，Rb，Rc，Rg，L1，Q2如本文所定义；
该方法包括使得式(I)的不同的化合物(其中Y表示氧原子，L2表示氧原子，NRg基团且Q1，p，Ra，Rb，Rc，Rg，L1，Q2如本文所定义)与硫羰基化试剂反应，所述硫羰基化试剂包括例如2，4-双(4-甲氧基苯基)-1，3，2，4-二硫代二磷杂环丁烷(dithiadiphosphetane)2，4-二硫化物，五硫化磷，硫磺。
根据本发明的另一个方面，提供了一种用来制备式(I)的化合物的方法P11，其中Y表示NRd基团或者氧原子，L2表示NRg基团且Rg表示氢原子，硝基，氰基，羟基，氨基，甲酰氧基，甲酰氨基，取代的或未取代的(羟基亚氨基)-C1-C6-烷基，取代的或未取代的C1-C8-烷基，取代的或未取代的三(C1-C8-烷基)甲硅烷基-C1-C8-烷基，取代的或未取代的C1-C8-环烷基，取代的或未取代的三(C1-C8-烷基)甲硅烷基-C1-C8-环烷基，包含1-5个卤素原子的取代的或未取代的C1-C8-卤代烷基，包含1-5个卤素原子的取代的或未取代的C1-C8-卤代环烷基，C2-C8-烯基，取代的或未取代的C2-C8-炔基，取代的或未取代的C1-C8-烷基氨基，取代的或未取代的二-C1-C8-烷基氨基，取代的或未取代的C1-C8-烷氧基，包含1-5个卤素原子的取代的或未取代的C1-C8-卤代烷氧基，取代的或未取代的C2-C8-烯氧基，取代的或未取代的C2-C8-炔氧基，取代的或未取代的C2-C8-烯氧基，包含1-5个卤素原子的取代的或未取代的C2-C8-卤代烯氧基，取代的或未取代的C3-C8-炔氧基，包含1-5个卤素原子的取代的或未取代的C3-C8-卤代炔氧基，取代的或未取代的C1-C8-烷基羰氧基，包含1-5个卤素原子的取代的或未取代的C1-C8-卤代烷基羰氧基，取代的或未取代的C1-C8-烷基羰基氨基，包含1-5个卤素原子的取代的或未取代的C1-C8-卤代烷基羰基氨基，取代的或未取代的C1-C8-烷基氨基羰氧基，取代的或未取代的二-C1-C8-烷基氨基羰氧基，取代的或未取代的(C1-C6-烷氧基亚氨基)-C1-C6-烷基，取代的或未取代的(C1-C6-烯氧基亚氨基)-C1-C6-烷基，取代的或未取代的(C1-C6-炔氧基亚氨基)-C1-C6-烷基，(2-氧代吡咯烷-1-基)C1-C8-烷基，包含1-5个卤素原子的(2-氧代吡咯烷-1-基)C1-C8-卤代烷基，(2-氧代哌啶-1-基)C1-C8-烷基，包含1-5个卤素原子的(2-氧代哌啶-1-基)C1-C8-卤代烷基，(2-氧代氮杂
Figure G2008800162992D00361
-1-基)C1-C8-烷基，包含1-5个卤素原子的(2-氧代氮杂
Figure G2008800162992D00362
-1-基)C1-C8-卤代烷基，取代的或未取代的7(苄氧基亚氨基)-C1-C6-烷基，或者最多包含4个选自N、O、S的杂原子的4元、5元、6元或7元杂环；Q1，p，Ra，Rb，Rc，Rd，L1，Q2如本文所定义；
该方法包括在任选地存在碱的情况下、在任选地存在酸的情况下、在任选地存在缩合剂的情况下、以及任选地存在催化剂的情况下，在同一或者不同的反应釜条件下，使得式(I)的不同的化合物与RgNH所示的化合物反应，其中
在所述式(I)的不同的化合物中，Y表示NRd基团或氧原子，L2表示氧原子，硫原子；Q2表示甲酰基，取代的或未取代的C1-C8-环烷基，包含1-5个卤素原子的取代的或未取代的C1-C8-卤代烷基，包含1-5个卤素原子的取代的或未取代的C1-C8-卤代环烷基，C2-C8-烯基，取代的或未取代的C2-C8-炔基，包含1-5个卤素原子的取代的或未取代的C2-C8-卤代烯基，包含1-5个卤素原子的取代的或未取代的C3-C8-卤代炔基，取代的或未取代的C1-C8-烷基羰基，包含1-5个卤素原子的取代的或未取代的C1-C8-卤代烷基羰基，取代的或未取代的C1-C8-烷基氨基甲酰基，取代的或未取代的二-C1-C8-烷基氨基甲酰基，取代的或未取代的C1-C8-烷氧基羰基，包含1-5个卤素原子的取代的或未取代的C1-C8-卤代烷氧基羰基，Q1，p，Ra，Rb，Rc，Rd，L1如本文所定义；
对于式RgNH所示的化合物，其中Rg如本文所定义；
所述碱是例如无机碱或有机碱，优选是碱土金属或者碱金属的氢化物、氢氧化物、氨化物、醇盐、乙酸盐、碳酸盐、或者碳酸氢盐，例如氢化钠，氨基钠，二异丙基氨化锂，甲醇钠，乙醇钠，叔丁醇钾，乙酸钠，乙酸钾，乙酸钙，氢氧化钠，氢氧化钾，碳酸钠，碳酸钾，碳酸氢钾，碳酸氢钠，碳酸铯或碳酸铵；以及叔胺，例如三甲基胺，三乙基胺(TEA)，三丁基胺，N，N-二甲基苯胺，N，N-二甲基-苄基胺，N，N-二异丙基-乙基胺(DIPEA)，吡啶，N-甲基哌啶，N-甲基吗啉，N，N-二甲基氨基吡啶，二氮杂二环辛烷(DABCO)，二氮杂二环壬烯(DBN)或者二氮杂二环十一碳烯(DBU)；所述酸是例如路易斯酸；特别是金属或者准金属的卤化物，例如三氯化铝，二氯化锌，溴化镁，三溴化硼；或者例如布朗斯台德酸；特别是无机酸，例如硫酸、盐酸，或者有机酸，例如对甲苯磺酸。所述缩合剂是例如可形成酰卤的化合物，优选光气，三溴化磷，三氯化磷，五氯化磷，三氯氧化磷或亚硫酰氯；例如可形成酸酐的化合物，优选氯甲酸乙酯，氯甲酸甲酯，氯甲酸异丙酯，氯甲酸异丁酯，2，2，-二甲基丙酰氯或甲磺酰氯；特别是碳二亚胺，例如N，N′-二环己基碳二亚胺(DCC)或者例如其它商业缩合剂，优选五氧化二磷，聚磷酸，N，N′-羰基二咪唑，2-乙氧基-N-乙氧基羰基-1，2-二氢喹啉(EEDQ)，三苯基膦/四氯甲烷或六氟磷酸溴代三吡咯烷磷鎓盐。所述催化剂优选是过渡金属催化剂，例如钯盐或钯络合物，例如氯化钯(II)，乙酸钯(II)，四-(三苯基膦)钯(0)，二氯化二-(三苯基膦)钯(II)，三(二亚苄基丙酮)二钯(0)，二(二亚苄基丙酮)钯(0)，或者氯化1，1′-二(二苯基膦)二茂铁-钯(II)。或者，所述钯络合物可以通过向反应混合物中独立地加入钯盐和络合配体而直接在反应混合物中形成，所述络合配体是例如膦，例如三乙基膦，三叔丁基膦，三环己基膦，2-(二环己基膦)联苯，2-(二-叔丁基膦)联苯，2-(二环己基膦)-2′-(N，N-二甲基氨基)-联苯，三苯基膦，三(邻甲苯基)膦，3-(二苯基膦)苯磺酸钠，三2-(甲氧基苯基)膦，2，2′-双-(二苯基膦)-1，1′-联萘，1，4-双-(二苯基膦)丁烷，1，2-双-(二苯基膦)乙烷，1，4-双-(二环己基膦)丁烷，1，2-双-(二环己基膦)乙烷，2-(二环己基膦)-2′-(N，N-二甲基氨基)-联苯，双(二苯基膦)二茂铁，三(2，4-叔丁基苯基)-亚磷酸酯，(R)-(-)-1-[(S)-2-(二苯基膦)二茂铁基]乙基二-叔丁基膦，(S)-(+)-1-[(R)-2-(二苯基膦)二茂铁基]乙基二环己基膦，(R)-(-)-1-[(S)-2-(二苯基膦)二茂铁基]乙基二环己基膦，(S)-(+)-1-[(R)-2-(二苯基膦)二茂铁基]乙基二-叔丁基膦。
根据本发明，方法P10至P11中用作起始原料的式(I)的化合物可以通过本发明的方法P1-P9制备。
适用于进行本发明的方法P1-P11的溶剂可以是普通惰性有机溶剂。优选使用任选卤代的脂族、脂环族或芳族烃，例如石油醚、己烷、庚烷、环己烷、甲基环己烷、苯、甲苯、二甲苯或萘烷；氯苯、二氯苯、二氯甲烷、氯仿、四氯化碳、二氯乙烷或三氯乙烷；醚，例如乙醚、二异丙基醚、甲基叔丁基醚、甲基叔戊基醚、二噁烷、四氢呋喃、1，2-二甲氧基乙烷、1，2-二乙氧基乙烷或茴香醚；腈；例如乙腈、丙腈、正丁腈或异丁腈、或苄腈；酰胺，例如N，N-二甲基甲酰胺、N，N-二甲基乙酰胺、N-甲基甲酰胺、N-甲基吡咯烷酮或六甲基磷酸三酰胺；酯，例如乙酸甲酯或乙酸乙酯；亚砜，例如二甲亚砜；或者砜，例如环丁砜。
当进行本发明的方法P1-P11时，反应温度可在较宽的范围内变化。通常，这些方法可在-80℃至250℃的温度下进行。
本发明的方法P1-P11通常独立地在常压下进行。但是，在各种情况下，还可以在升高的压力或者减压情况下进行。
通过常规方法进行加工。通常用水处理反应混合物，分离有机相，干燥，然后减压浓缩。如果合适，可通过常规方法从剩余的残余物中除去仍然存在的杂质，所述常规方法是例如色谱法或者重结晶法。
可以通过上述方法制备本发明的化合物。但是应当明白，本领域技术人员基于其常识以及可以获得的公开出版物的资料，能够根据所需合成的本发明各种化合物的具体种类而选择这些方法。
在另一个方面，本发明涉及式(II)的化合物，其可以用作本发明制备方法的中间体化合物或材料。
因此本发明提供了式(II)的化合物，
Figure G2008800162992D00391
其中Q1，p，Ra，Rb，Rc，L1如本文所定义。
在另一方面，本发明还涉及一种杀真菌剂组合物，该组合物包含有效且非植物毒性量的通式(I)的活性化合物。
表达“有效量且非植物毒性量”是指本发明组合物的量，足以控制或破坏作物上存在或易在农作物上出现的真菌，并且不会对所述作物带来任何显著的植物毒性病状。根据要控制的真菌、作物类型、气候条件和本发明真菌组合物中包含的化合物，这种量可以在大范围内变化。这种量可以通过系统的田间试验来确定，这在本领域技术人员的能力范围内。
因此，依据本发明，提供一种杀真菌剂组合物，该组合物包含作为活性成分的有效量的上述通式(I)的化合物和农业上可接受的担体(support)、载体或填料。
依据本发明，术语“担体”表示天然或合成的有机或无机化合物，它与通式(I)的活性化合物组合或结合，使活性化合物更容易施用，特别是施用到植物部分上。因此，此担体通常是惰性的，并且应该是农业上可接受的。担体可为固体或液体。合适的担体的例子包括粘土、天然或合成的硅酸盐、二氧化硅、树脂、蜡、固体肥料、水、醇(特别是丁醇)、有机溶剂、矿物油和植物油以及它们的衍生物。也可以使用此类担体的混合物。
本发明的组合物还可以包含其它的组分。具体地，组合物还可包含表面活性剂。表面活性剂可为离子或非离子型乳化剂、分散剂或润湿剂或此类表面活性剂的混合物。例如，可提及聚丙烯酸盐、木质素磺酸盐、苯酚磺酸盐或萘磺酸盐、环氧乙烷与脂肪醇或脂肪酸或脂肪胺的缩聚物、取代的苯酚(特别是烷基苯酚或芳基苯酚)、磺基琥珀酸酯的盐、牛磺酸衍生物(特别是烷基牛磺酸酯)、聚氧乙基化醇或苯酚的磷酸酯、多元醇的脂肪酸酯，和含有硫酸、磺酸和磷酸官能团的上述化合物的衍生物。当活性物质和/或惰性担体是不溶于水，并且当施用的媒介剂是水时，存在至少一种表面活性剂通常是至关重要的。较佳地，表面活性剂的含量以组合物的重量为基准计在5重量％至40重量％之间。
任选地，还可包括其它组分，例如，保护性胶体、胶粘剂、增稠剂、触变剂、渗透剂、稳定剂、螯合剂(sequestering agent)。更一般地，活性化合物可根据常用的配方技术与任何固体或液体添加剂相混合。
一般来说，本发明的组合物可含有0.05重量％至99重量％的活性化合物，较佳为10重量％至70重量％。
本发明的组合物可以各种形式使用，例如气雾分散剂、胶囊悬浮剂、冷雾浓缩剂、可撒粉剂、可乳化的浓缩剂、水包油乳剂、油包水乳剂、包封颗粒剂、细粒剂、种子处理用可流动的浓缩剂、气体(在压力下)、气体发生产品、颗粒剂、热雾浓缩剂、大粒剂、微粒剂、油可分散性粉剂、油可混溶性可流动的浓缩剂、油可混溶性液体、糊剂、植物棒剂、干种子处理用粉剂、农药包衣的种子、可溶性浓缩剂、可溶性粉剂、种子处理用溶液、悬浮浓缩剂(可流动的浓缩剂)、超低容量(ULV)液体、超低容量(ULV)悬浮剂、水可分散粒剂或片剂、浆液处理用水可分散粉剂、水溶性粒剂或片剂、种子处理用水溶性粉剂和可湿性粉剂。这些组合物不仅包括易于通过合适的设备如喷雾或撒粉设备施用到待处理的植物或种子上的组合物，还包括在施用到农作物之前必须稀释的浓缩商品组合物。
本发明的化合物还可与一种或多种杀虫剂、杀真菌剂、杀细菌剂、引诱剂、杀螨剂或信息素活性物质或其它有生物活性的化合物混合。这样得到的混合物具有广谱的活性。与其它杀真菌剂化合物的混合物特别有利。
合适的杀真菌剂混合配方的例子可选自以下：
B1)能抑制核酸合成的化合物，例如苯霜灵、苯霜灵-M(benalaxyl-M)、乙嘧酚磺酸酯、赤拉灵(chiralaxyl)、柯罗泽尔昆(clozylacon)、甲菌定、乙嘧酚、呋霜灵、恶霉灵、莫弗侬仙姆(mefenoxam)、甲霜灵、精甲霜灵、呋酰胺、恶霜灵、喹菌酮；
B2)能够抑制有丝分裂和细胞分裂的化合物，例如苯菌灵、多菌灵、乙霉威、埃瑟波克丝穆(ethaboxam)、麦穗宁、戊菌隆、噻菌灵、甲基硫菌灵、苯酰菌胺；
B3)能抑制呼吸的化合物，例如
作为CI-呼吸抑制剂，如氟嘧菌胺(diflumetorim)；
作为CII-呼吸抑制剂，如啶酰菌胺(boscalid)、萎锈灵、甲呋酰胺、氟酰胺、呋吡菌胺(furametpyr)、福米凯克洛斯(furmecyclox)、灭锈胺、氧化萎锈灵(oxycarboxine)、吡噻菌胺(penthiopyrad)、噻氟菌胺；
作为CIII-呼吸抑制剂，如阿密苏尔布洛姆(amisulbrom)、嘧菌酯、氰霜唑、醚菌胺(dimoxystrobin)、厄内斯卓宾(enestrobin)、恶唑菌酮、咪唑菌酮、氟嘧菌酯(fluoxastrobin)、醚菌酯、苯氧菌胺、肟醚菌胺(orysastrobin)、唑菌胺酯(pyraclostrobin)、啶氧菌酯(picoxystrobin)、肟菌酯；
B4)能起着解偶联剂作用的化合物，例如消螨普、氟啶胺、迈普特德诺凯普(meptyldinocap)；
B5)能抑制ATP产生的化合物，例如三苯基乙酸锡、三苯基氯化锡、三苯基氢氧化锡、硅噻菌胺(silthiofam)；
B6)能抑制AA和蛋白质生物合成的化合物，例如胺扑灭(andoprim)、杀稻瘟菌素-S、嘧菌环胺、春雷霉素、水合盐酸春雷霉素(kasugamycinhydrochloride hydrate)、嘧菌胺、嘧霉胺；
B7)能抑制信号转导的化合物，例如拌种咯、咯菌腈、苯氧喹啉；
B8)能抑制脂和膜合成的化合物，例如乙菌利、氯唑灵、异菌脲、腐霉利、乙烯菌核利、吡菌磷、敌瘟磷、异稻瘟净(IBP)、稻瘟灵、甲基立枯磷、联苯、依杜卡(iodocarb)、霜霉威、霜霉威盐酸盐；
B9)能抑制麦角固醇生物合成的化合物，例如环酰菌胺、氧环唑、联苯三唑醇、糠菌唑、环丙唑醇、苄氯三唑醇(diclobutrazole)、苯醚甲环唑、烯唑醇、烯唑醇-M(diniconazole-M)、氟环唑、乙环唑、腈苯唑、氟喹唑、氟硅唑、粉唑醇、呋菌唑、呋醚唑、己唑醇、亚胺唑、种菌唑、叶菌唑、腈菌唑、多效唑、戊菌唑、丙环唑、丙硫菌唑(prothioconazole)、硅氟唑、戊唑醇、四氟醚唑、三唑酮、三唑醇、灭菌唑、烯效唑、伏立康唑、抑霉唑、抑霉唑硫酸盐(imazalil sulfate)、恶咪唑、氯苯嘧啶醇、呋嘧醇、氟苯嘧啶醇、啶斑肟、嗪胺灵、稻瘟酯、咪鲜胺、氟菌唑、维尼康纳唑(viniconazole)、阿尔迪莫(aldimorph)、十二环吗啉、十二环吗啉乙酸盐(dodemorph acetate)、芬普福(fenpropimorph)、十三吗啉、苯锈啶、螺环菌胺、萘替芳、稗草丹、特比萘芬；
B10)能抑制细胞壁合成的化合物，例如苯噻菌胺(benthiavalicarb)、双丙氨膦、烯酰吗啉、氟吗啉、异丙菌胺、双炔酰菌胺(mandipropamid)、多抗霉素(polyoxins)、多氧霉素(polyoxorim)、有效霉素；
B11)能抑制黑素生物合成的化合物，例如环丙酰菌胺、双氯氰菌胺、氰菌胺、四氯苯酞(phtalide)、咯喹酮、三环唑；
B12)能诱导宿主防御的化合物，例如活化酯-S-甲基(acibenzolar-S-methyl)、噻菌灵、噻酰菌胺(tiadinil)；
B13)具有多位点(multisite)作用的化合物，例如敌菌丹、克菌丹、百菌清、铜制品如氢氧化铜、环烷酸铜、氯氧化铜、硫酸铜、氧化铜、喹啉铜和波尔多液、苯氟磺胺、二氰蒽醌、多果定、多果定游离碱、福美铁、氟佛匹特(fluorofolpet)、灭菌丹、双胍辛(guazatine)、双胍辛乙酸盐、双胍辛胺、双胍三辛烷基苯磺酸盐(iminoctadine albesilate)、双胍辛胺乙酸盐、代森锰铜、代森锰锌、代森锰、代森联(metiram)、代森联锌(metiram zinc)、丙森锌、硫和硫制品，包括多硫化钙、福美双、甲苯氟磺胺、代森锌、福美锌；
B14)选自以下的化合物：苯噻硫氰、贝斯氧杂嗪(bethoxazin)、卡巴西霉素、香芹酮、灭螨猛、氯化苦、硫杂灵(cufraneb)、环氟菌胺(cyflufenamid)、霜脲氰、棉隆、咪菌威、哒菌酮、双氯酚、氯硝胺、野燕枯、野燕枯甲基硫酸盐(difenzoquat methylsulphate)、二苯胺、嘧菌腙、氟酰菌胺、磺菌胺、藻菌磷铝、藻菌磷钙、藻菌磷钠、氟吡菌胺(fluopicolide)、氟氯菌核利(fluoroimide)、六氯苯、8-羟基喹啉硫酸盐、人间霉素(irumamycin)、甲硫卡宾(methasulphocarb)、苯菌酮(metrafenone)、异硫氰酸甲酯、灭粉霉素、那他霉素、二甲基二硫代氨基甲酸镍、酞菌酯、辛噻酮、奥克斯莫卡宾(oxamocarb)、氧代奋欣(oxyfenthiin)、五氯苯酚和盐、2-苯基苯酚和盐、亚磷酸及其盐、病花灵、普罗帕诺欣(propanosine)-钠、派里本卡宾(pyribencarb)、丙氧喹啉(proquinazid)、派里本卡宾(pyribencarb)、吡咯叠氮(pyrrolnitrine)、五氯硝基苯、叶枯酞、四氯硝基苯、咪唑嗪、水杨菌胺、氰菌胺和2，3，5，6-四氯-4-(甲基磺酰基)-吡啶、N-(4-氯-2-硝基苯基)-N-乙基-4-甲基-苯磺酰胺、2-氨基-4-甲基-N-苯基-5-噻唑羧酰胺、2-氯-N-(2，3-二氢-1，1，3-三甲基-1H-茚-4-基)-3-吡啶羧酰胺、3-[5-(4-氯苯基)-2，3-二甲基异噁唑烷-3-基]吡啶、顺式-1-(4-氯苯基)-2-(1H-1，2，4-三唑-1-基)-环庚醇、1-(2，3-二氢-2，2-二甲基-1H-茚-1-基)-1H-咪唑-5-羧酸甲酯、3，4，5-三氯-2，6-吡啶二腈、2-[[[环丙基[(4-甲氧基苯基)亚氨基]甲基]硫代]甲基]-α-(甲氧基亚甲基)-苯乙酸甲酯、4-氯-α-丙炔氧基-N-[2-[3-甲氧基-4-(2-丙炔氧基)苯基]乙基]-苯乙酰胺、(2S)-N-[2-[4-[[3-(4-氯苯基)-2-丙炔基]氧基]-3-甲氧基苯基]乙基]-3-甲基-2-[(甲基磺酰基)氨基]-丁酰胺、5-氯-7-(4-甲基哌啶-1-基)-6-(2，4，6-三氟苯基)[1，2，4]三唑并[1，5-a]嘧啶、5-氯-6-(2，4，6-三氟苯基)-N-[(1R)-1，2，2-三甲基丙基][1，2，4]三唑并[1，5-a]嘧啶-7-胺、5-氯-N-[(1R)-1，2-二甲基丙基]-6-(2，4，6-三氟苯基)[1，2，4]t三唑并[1，5-a]嘧啶-7-胺、N-[1-(5-溴-3-氯吡啶-2-基)乙基]-2，4-二氯烟酰胺、N-(5-溴-3-氯吡啶-2-基)甲基-2，4-二氯烟酰胺、2-丁氧基-6-碘代-3-丙基-苯并吡喃-4-酮、N-{(Z)-[(环丙基甲氧基)亚氨基][6-(二氟甲氧基)-2，3-二氟苯基]甲基}-2-苯基乙酰胺、N-(3-乙基-3，5，5-三甲基-环己基)-3-甲酰氨基-2-羟基-苯甲酰胺、2-[[[[1-[3(1氟-2-苯基乙基)氧基]苯基]亚乙基]氨基]氧基]甲基]-α-(甲氧基亚氨基)-N-甲基-αE-苯乙酰胺、N-{2-[3-氯-5-(三氟甲基)吡啶-2-基]乙基}-2-(三氟甲基)苯甲酰胺、N-(3′，4′-二氯-5-氟联苯-2-基)-3-(二氟甲基)-1-甲基-1H-吡唑-4-羧酰胺、2-(2-{[6-(3-氯-2-甲基苯氧基)-5-氟嘧啶-4-基]氧基}苯基)-2-(甲氧基亚氨基)-N-甲基乙酰胺、1-[(4-甲氧基苯氧基)甲基]-2，2-二甲基丙基-1H-咪唑-1-羧酸、O-[1-[(4-甲氧基苯氧基)甲基]-2，2-二甲基丙基]-1H-咪唑-1-硫代羟酸、N-(4-氯苄基)-3-[3-甲氧基-4-(丙-2-炔-1-基氧基)苯基]丙酰胺、N-[(4-氯苯基)(氰基)甲基]-3-[3-甲氧基-4-(丙-2-炔-1-基氧基)苯基]丙酰胺、N-{2-[1，1′-双(环丙基)-2-基]苯基}-3-(二氟甲基)-1-甲基-1H-吡唑-4-甲酰胺、N-乙基-N-甲基-N′-{2-甲基-5-(三氟甲基)-4-[3-(三甲基甲硅烷基)丙氧基]苯基}酰亚胺甲酰胺、派里本卡宾(pyribencarb)、瓦里芬诺(valiphenal)。
本发明的包含通式(I)的化合物和杀细菌剂化合物的组合物也是特别有利的。合适的杀细菌剂混合对的例子可选自：溴硝醇、双氯酚、三氯甲基吡啶、二甲基二硫代氨基甲酸镍、春雷霉素、辛噻酮、呋喃羧酸、土霉素、烯丙苯噻唑、农用硫酸链霉素、叶枯酞、硫酸铜和其它铜制剂。
依据本发明的通式(I)的化合物和杀真菌剂组合物可用来治疗性或预防性地控制植物或农作物的植物病原性真菌。因此，依据本发明的其它方面，提供一种治疗性或预防性地控制植物或农作物植物病原性真菌的方法，该方法的特征在于，将本发明的通式(I)的化合物或杀真菌剂组合物施用到种子、植物或植物的果实或植物正在生长或需要生长的土壤中。
本发明的处理方法还可用于处理繁殖材料如块茎或根茎，以及种子、幼苗或挑选的苗和植物或挑选的植物。该处理方法也可用于处理根。本发明的处理方法也可用于处理植物的地上部分如有关植物的干、茎或梗、叶子、花和果实。
在可用本发明的方法保护的植物中，有棉花；亚麻；葡萄藤；果实或蔬菜作物，诸如蔷薇科(Rosaceae sp.)(例如，仁果类水果，诸如苹果和梨，还有核果，诸如杏、杏仁和桃子)、茶蔗子科(Ribesioidae sp.)、胡桃科(Juglandaceae sp.)、桦木科(Betulaceae sp.)、漆树科(Anacardiaceae sp.)、山毛榉科(Fagaceae sp.)、桑科(Moraceae sp.)、木犀科(Oleaceae sp.)、猕猴桃科(Actinidaceae sp.)、樟科(Lauraceae sp.)、芭蕉科(Musaceae sp.)(例如香蕉树和粉芭蕉(plantins))、茜草科(Rubiaceae sp.)、山茶科(Theaceae sp.)、梧桐科(Sterculiceae sp.)、芸香科(Rutaceae sp.)(例如柠檬、橙子和葡萄柚)；茄科(Solanaceae sp.)(例如，西红柿)、百合科(Liliaceae sp.)、紫菀科(Asteraceae sp.)(例如莴苣)、伞形科(Umbelliferaesp.)、十字花科(Cruciferae sp.)、藜科(Chenopodiaceae sp.)、葫芦科(Cucurbitaceaesp.)、蝶形花科(Papilionaceae sp.)(例如豌豆)、蔷薇科(Rosaceae sp.)(例如草莓)；大作物，诸如禾本科(Graminae sp.)(例如玉米、菌苔或谷物如小麦、稻、大麦和黑小麦)、紫菀科(Asteraceae sp.)(例如向日葵)、十字花科(Cruciferae sp.)(例如油菜)、豆科(Fabacae sp.)(例如花生)、蝶形花科(Papilionaceae sp.)(例如大豆)、茄科(Solanaceae sp.)(例如马铃薯)、藜科(Chenopodiaceae sp.)(例如甜菜根)；园艺作物和森林作物；以及这些作物的遗传修饰的同系物。
在可通过本发明方法控制的患病植物或作物中，可提及的有：
●白粉病(powdery mildew)，例如：
小麦白粉病(Blumeria diseases)，例如由小麦白粉菌(Blumeria graminis)引起；
叉丝单囊壳属病(Podosphaera diseases)，例如由白叉丝单囊壳(Podosphaeraleucotricha)引起；
单丝壳属病(Sphaerotheca diseases)，例如由苍耳单丝壳(Sphaerothecafuliginea)引起；
钩丝壳属病(Uncinula diseases)，例如由葡萄钓丝壳(Uncinula necator)引起；
●锈病，例如：
裸孢子囊菌属病(Gymnosporangium diseases)，例如由新疆圆柏裸孢子囊菌(Gymnosporangium sabinae)引起；
咖啡锈病(Hemileia diseases)，例如由咖啡驼孢锈菌(Hemileia vastatrix)引起；
层锈菌属病(Phakopsora diseases)，例如由豆薯层锈菌(Phakopsora pachyrhizi)或山马蝗层锈菌(Phakopsora meibomiae)引起；
柄锈菌属病(Puccinia diseases)，例如由隐匿柄锈菌(Puccinia recondita)引起；
单孢锈菌属病(Uromyces diseases)，例如由疣顶单胞锈菌(Uromycesappendiculatus)引起；
●卵菌病(Oomycete diseases)，例如：
盘梗霉属病(Bremia diseases)，例如由莴苣盘梗霉(Bremia lactucae)引起；
霜霉属病(Peronospora diseases)，例如由豌豆霜霉(Peronospora pisi)或芸苔霜霉(P.brassicae)引起；
疫霉属病(Phytophthora diseases)，例如由致病疫霉(Phytophthora infestans)引起；
单轴霉属病(Plasmopara diseases)，例如由葡萄生单轴霉(Plasmopara viticola)引起；
假霜霉属(Pseudoperonospora diseases)，例如由葎草假霜霉(Pseudoperonospora humuli)或古巴假霜霉(Pseudoperonospora cubensis)引起；
●腐霉属病(Pythium diseases)，例如由终极腐霉(Pythium ultimum)引起；
●叶斑病(Leafspot)、污叶病(leaf blotch)和叶枯病(leaf blight)，例如：
支链孢属病(Alternaria diseases)，例如由茄链格孢(Alternaria solani)引起；
尾孢霉属病(Cercospora diseases)，例如由甜菜生尾孢(Cercospora beticola)引起；
金孢子菌属病(Cladiosporum diseases)，例如由瓜枝孢(Cladiosporiumcucumerinum)引起；
旋孢腔菌病(Cochliobolus diseases)，例如由禾旋孢腔菌(Cochliobolus sativus)引起；
刺盘孢属病(Colletotrichum diseases)，例如由豆刺盘孢(Colletotrichumlindemuthanium)引起；
油橄榄孔雀斑病(Cycloconium diseases)，例如由Cycloconium oleaginum引起；
腐皮壳菌层病(Diaporthe diseases)，例如由桔柑间座壳(Diaporthe citri)引起；
痂囊腔菌属病(Elsinoe diseases)，例如由桔柑痂囊腔菌(Elsinoe fawcettii)引起；
长孢属病(Gloeosporium diseases)，例如由悦色盘长孢(Gloeosporiumlaeticolor)引起；
小丛壳属病(Glomerella diseases)，例如由围小丛壳(Glomerella cingulata)引起；
球座菌属病(Guignardia diseases)，例如由葡萄球座菌(Guignardia bidwelli)引起；
小球腔菌属病(Leptosphaeria diseases)，例如由十字花科小球腔菌(Leptosphaeria maculans)；颖枯小球腔菌(Leptosphaeria nodorum)引起；
巨座壳病(Magnaporthe diseases)，例如由灰巨座壳(Magnaporthe grisea)引起；
球腔菌属病(Mycosphaerella diseases)，例如由禾生球腔菌(Mycosphaerellagraminicola)；落花生球腔菌(Mycosphaerella arachidicola)；香蕉黑条叶斑病菌(Mycosphaerella fijiensisi)引起；
壳针孢属病(Phaeosphaeria diseases)，例如由颖枯壳针孢(Phaeosphaerianodorum)引起；
核腔菌属病(Pyrenophora diseases)，例如由圆核腔菌(Pyrenophora teres)引起；
柱隔孢属病(Ramularia diseases)，例如由粘鹅柱隔孢菌(Ramularia collo-cygni)引起；
喙孢属病(Rhynchosporium diseases)，例如由黑麦喙孢(Rhynchosporiumsecalis)引起；
壳针孢属病(Septoria diseases)，例如由芹菜小壳针孢(Septoria apii)或番茄壳针孢(Septoria lycopercisi)引起；
核瑚菌属病(Typhula diseases)，例如由肉孢核瑚菌(Typhula incarnata)引起；
黑星菌属病(Venturia diseases)，例如由苹果黑星菌(Venturia inaequalis)引起；
●根和茎疾病，例如：
伏革菌病(Corticium diseases)，例如由禾伏革菌(Corticium graminearum)引起；
镰孢菌(霉)属病(Fusarium diseases)，例如由尖镰孢(Fusarium oxysporum)引起；
鲟形属病(Gaeumannomyces diseases)，例如由禾顶囊壳(Gaeumannomycesgraminis)引起；
丝核菌属病(Rhizoctonia diseases)，例如由立枯丝核菌(Rhizoctonia solani)引起；
塔佩丝(Tapesia)病，例如由Tapesia acuformis引起；
根串珠霉属病(Thielaviopsis diseases)，例如由根串珠霉(Thielaviopsisbasicola)引起；
●耳穗和圆锥花序疾病，例如：
链格孢属病(Alternaria diseases)，例如由链格孢(Alternaria spp.)引起；
曲霉病(Aspergillus diseases)，例如由黄曲霉(Aspergillus flavus)引起；
枝孢属病(Cladosporium diseases)，例如由枝孢(Cladosporium spp.)引起；
麦角菌属病(Claviceps diseases)，例如由麦角菌(Claviceps purpurea)引起；
镰孢菌(霉)属病(Fusarium diseases)，例如由大刀镰刀菌(Fusarium culmorum)引起；
赤霉属病(Gibberella diseases)，例如由玉米赤霉(Gibberella zeae)引起；
Monographella病，例如由Monographella nivalis引起；
●黑穗病和腥黑穗病，例如：
轴黑粉菌属病(Sphacelotheca diseases)，例如由丝轴黑粉菌(Sphacelothecareiliana)引起；
腥黑粉菌属病(Tilletia diseases)，例如由小麦网腥黑粉菌(Tilletia caries)引起；
条黑粉菌属病(Urocystis diseases)，例如由隐条黑粉菌(Urocystis occulta)引起；
黑粉菌属病(Ustilago diseases)，例如由裸黑粉菌(Ustilago nuda)引起；
●果实腐烂和霉菌病，例如：
曲霉病(Aspergillus diseases)，例如由黄曲霉(Aspergillus flavus)引起；
葡萄孢属病(Botrytis diseases)，例如由灰葡萄孢(Botrytis cinerea)引起；
青霉菌病(Penicillium diseases)，例如由扩展青霉(Penicillium expansum)引起；
核盘菌属病(Sclerotinia diseases)，例如由核盘菌(Sclerotinia sclerotiorum)引起；
轮枝孢属病(erticilium diseases)，例如由黑白轮枝孢(Verticilium alboatrum)引起；
●种子和土壤传播的腐烂，霉菌，枯萎，腐烂和猝倒病：
镰孢菌(霉)属病(Fusarium diseases)，例如由大刀镰刀菌(Fusarium culmorum)引起；
疫霉属病(Phytophthora diseases)，例如由恶疫霉(Phytophthora cactorum)引起；
腐霉属病(Pythium diseases)，例如由终极腐霉(Pythium ultimum)引起；
丝核菌属病(Rhizoctonia diseases)，例如由立枯丝核菌(Rhizoctonia solani)引起；
小核菌病(Sclerotium diseases)，例如由齐整小核菌(Sclerotium rolfsii)引起；
微结节菌属病(Microdochium diseases)，例如由雪腐微座孢(Microdochiumnivale)引起；
●溃疡病(Canker)、松碎(broom)和梢枯病，例如：
丛赤壳属病(Nectria diseases)，例如由干癌丛赤壳菌(Nectria galligena)引起；
●枯萎病，例如：
链核盘菌属病(Monilinia diseases)，例如由核果链核盘菌(Monilinia laxa)引起；
叶疱病或缩叶病，例如：
外囊菌属病(Taphrina diseases)，例如由畸形外囊菌(Taphrina deformans)引起；
木质植物的衰退病，例如：
Esca病，例如由Phaemoniella clamydospora引起；
葡萄顶枯病(Eutypa dyeback)，例如由Eutypa lata引起；
榆树荷兰病(Dutch elm disease)，例如由Ceratocystis ulmi引起；
●花和种子的疾病，例如：
葡萄孢属病(Botrytis diseases)，例如由灰葡萄孢(Botrytis cinerea)引起；
●根茎类疾病，例如：
丝核菌属病(Rhizoctonia diseases)，例如由立枯丝核菌(Rhizoctonia solani)引起。
本发明的杀真菌剂组合物还可以用来抵抗易于生长在木材上或木材内部的真菌疾病。术语“木材”指所有种类的木材，和所有用于建筑的此类木材的加工材料，例如实木、高密度木材、层压木材和胶合板。本发明的处理木材的方法主要包括与本发明的一种或多种化合物或本发明的组合物接触；这包括例如直接施涂、喷涂、浸涂、注入或任何其它合适的方式。
通常用于本发明的处理方法的活性化合物对于叶处理中施用通常并有利的剂量为10至800g/ha(公顷)，优选为50至300g/ha。在种子处理的情况中，施用的活性物质通常并有利的剂量为2-200克/100千克种子，优选为3-150克/100千克种子。
应清楚地理解上述指定的剂量作为本发明方法的说明性例子。本领域一般技术人员知道如何依据待处理的植物或作物的性质来调节施用的剂量。
本发明的杀真菌剂组合物也可以用于使用本发明的化合物或本发明的农用化学组合物来处理遗传修饰的生物体。遗传修饰的植物是其基因组被稳定地整合入编码感兴趣蛋白的异源基因的植物。“编码感兴趣蛋白的异源基因”主要是指给予转化植物新的农学性质的基因，或指改善转化植物的农学性质的基因。
本发明的组合物也可以用于制备对于治疗或预防人和动物真菌疾病有用的组合物，这些疾病例如霉菌病、皮肤病、藓菌病和念珠菌病或由曲霉属(Aspergillus spp.)如烟曲霉(Aspergillus fumigatus)引起的疾病。
下面将参照表A和表B中的化合物实施例以及以下制备实施例或效力实施例对本发明的各个方面进行举例说明。
下表A、B和C以非限制性的方式举例说明了本发明的化合物。
在下表中，M+H(或M-H)表示在质谱中观察到的分子离子峰，分别加上或者减去一个a.m.u.(原子质量单位)，M(ApcI+)表示在质谱中通过正大气压化学离子化发现的分子离子峰。
Figure G2008800162992D00521
Figure G2008800162992D00531
Figure G2008800162992D00541
Figure G2008800162992D00561
Figure G2008800162992D00571
Figure G2008800162992D00581
Figure G2008800162992D00591
Figure G2008800162992D00601
Figure G2008800162992D00611
Figure G2008800162992D00621
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Figure G2008800162992D00781
Figure G2008800162992D00791
Figure G2008800162992D00801
Figure G2008800162992D00811
Figure G2008800162992D00821
Figure G2008800162992D00841
Figure G2008800162992D00851
以下的实施例以非限制的方式举例说明了根据本发明的式(I)的化合物的制备和效力。
根据方法P1A制备4-{2-[(3-氯苯基)氨基]嘧啶-4-基}-N-[3-(2-氧代氮杂
Figure G2008800162992D00871
- 1-基)丙基]吡啶-2-甲酰胺(化合物A-1)
将200毫克N-(3-氯苯基)-4-(2-氯吡啶-4-基)嘧啶-2-胺(0.63毫摩尔)，332毫克1-(3-氨基丙基)氮杂
Figure G2008800162992D00872
-2-酮(1.89毫摩尔)，166毫克六羰基合钼(0.631毫摩尔)，0.282毫升1，8-二氮杂双环(5.4.0)十一碳-7-烯(1.89毫摩尔)和72.9毫克(0.063毫摩尔)四(三苯基膦)钯(0)稀释在3毫升N，N-二甲基甲酰胺中。该反应混合物在100℃下搅拌6小时。冷却之后，将反应混合物倒入50毫升1M的HCl中。过滤所形成的沉淀物，先用1M的NaOH洗涤，然后用水洗涤。粗产物在二氧化硅色谱柱上色谱分离(乙酸乙酯/庚烷)，制得0.14克4-{2-[(3-氯苯基)氨基]嘧啶-4-基}-N-[3-(2-氧代氮杂
Figure G2008800162992D00873
-1-基)丙基]吡啶-2-甲酰胺(产率＝46％)。
[M+1]＝479。
根据方法P1制备1-(4-{2-[(3-氯苯基)氨基]嘧啶-4-基}吡啶-2-基)乙酮(化 合物A-110)
向130毫升四氢呋喃中加入55.7毫升的1.4M的溴代甲基镁的甲苯溶液，冷却至0℃。然后分成小份加入8克(26毫摩尔)的4-{2-[(3-氯苯基)氨基]嘧啶-4-基}吡啶-2-腈，在0℃持续搅拌3小时。升温至室温之后，加入120毫升1N的HCl，用乙酸乙酯萃取该混合物。合并有机相，干燥，蒸发，制得7.4克1-(4-{2-[(3-氯苯基)氨基]嘧啶-4-基}吡啶-2-基)乙酮(产率＝83％)。
[M+1]＝325。
根据方法P2制备N-(3-氯苯基)-4-{2-[-N-甲氧基乙烷亚氨基]吡啶-4-基}嘧 啶-2-胺(化合物A-93)
将200毫克(0.62毫摩尔)1-(4-{2-[(3-氯苯基)氨基]嘧啶-4-基}吡啶-2-基)乙酮，103毫克(1.24毫摩尔)盐酸O-甲基羟基胺和104毫克(1.26毫摩尔)乙酸钠溶解在12毫升乙醇中，在回流条件下搅拌8小时。冷却之后，真空蒸发溶剂，加入20毫升水。过滤固体，用水洗涤，干燥，制得157毫克N-(3-氯苯基)-4-{2-[-N-甲氧基乙烷亚氨基]吡啶-4-基}嘧啶-2-胺(产率＝65％)。
[M+1]＝354。
根据方法P2制备3-{2-[1-(4-{2-[(3-氯苯基)氨基]嘧啶-4-基}吡啶-2-基)亚 乙基]肼基}丙腈(化合物A-108)
向200毫克(0.62毫摩尔)1-(4-{2-[(3-氯苯基)氨基]嘧啶-4-基}吡啶-2-基)乙酮，0.028(0.49毫摩尔)乙酸和51毫克(0.62毫摩尔)乙酸钠在2毫升甲醇中的溶液中加入溶于少量甲醇的79毫克(0.92毫摩尔)3-肼基丙腈，在回流条件下搅拌2小时，在室温下搅拌过夜。真空蒸发溶剂，加入30毫升水。用乙酸乙酯萃取该混合物，合并有机相，干燥，蒸发，制得210毫克3-{2-[1-(4-{2-[(3-氯苯基)氨基]嘧啶-4-基}吡啶-2-基)亚乙基]肼基}丙腈(产率＝78％)。
[M+1]＝392。
根据方法P9制备4-{2-[(3-氯苯基)氨基]嘧啶-4-基}吡啶-2-羧酸-单锂盐 (化合物A-17)
1300毫克4-{2-[(3-氯苯基)氨基]嘧啶-4-基}吡啶-2-羧酸乙酯(3.66毫摩尔)，263毫克氢氧化锂(11.0毫摩尔)在10毫升四氢呋喃和1毫升水的混合物中，在室温下搅拌6小时。过滤所形成的沉淀，用二氯甲烷洗涤，干燥，制得1120毫克4-{2-[(3-氯苯基)氨基]嘧啶-4-基}吡啶-2-羧酸-单锂盐(产率＝80％)。
1H NMR：(ppm)DMSO：10.1(s，1H)；8.7(m，3H)；8.6(s，1H)；8.05(s，1H)；7.95(d，1H)；7.80(dd，1H)；7.55(d，1H)；7.35(t，1H)；7.05d，1H)
根据方法P9制备4-{2-[(3-氯苯基)氨基]嘧啶-4-基}-N-(3-甲基丁基)吡啶- 2-甲酰胺(化合物A-19)
1300毫克4-{2-[(3-氯苯基)氨基]嘧啶-4-基}吡啶-2-羧酸乙酯(3.66毫摩尔)，129毫克3-甲基丁烷-1-胺(1.48毫摩尔)和48.7毫克碳酸钾(0.35毫摩尔)在2.5毫升N，N-二甲基甲酰胺中，在50℃下搅拌5小时。将反应混合物倒入30毫升水中，过滤所形成的沉淀物，干燥，用LC-MS(乙腈/水)纯化，制得4毫克4-{2-[(3-氯苯基)氨基]嘧啶-4-基}-N-(3-甲基丁基)吡啶-2-甲酰胺(产率＝2％)。
[M+1]＝396。
根据方法P9制备4-{2-[(3-氯苯基)氨基]嘧啶-4-基-N，N-二甲基吡啶-2-甲 酰胺(化合物A-76)
在氩气气氛下向溶于7毫升二氯甲烷的250毫克(0.765毫摩尔)4-{2-[(3-氯苯基)氨基]嘧啶-4-基}吡啶-2-羧酸加入0.32毫升三乙胺(2.3毫摩尔)，冷却至0℃。然后加入0.19毫升(1.53毫摩尔)2，2，-二甲基丙酰氯，在0℃搅拌1小时。加入1.15毫升2M的二甲基胺的四氢呋喃溶液，在0℃继续搅拌1小时，在室温下搅拌3小时。用水和碳酸氢钠溶液洗涤反应混合物。水层用二氯甲烷萃取，合并有机相，干燥、蒸发、用二氧化硅色谱柱色谱纯化(乙酸乙酯/庚烷)，制得130毫克(产率＝48％)4-{2-[(3-氯苯基)氨基]嘧啶-4-基}-N，N-二甲基吡啶-2-甲酰胺。
[M+1]＝354。
根据方法P11制备4-{2-[(3-氯苯基)氨基]嘧啶-4-基}-N，N-二乙基吡啶-2- 甲酰胺(化合物A-77)
将1克(5.43毫摩尔)溴化镁溶解于50毫升四氢呋喃中，然后加入3.85克(10.86毫摩尔)4-{2-[(3-氯苯基)氨基]嘧啶-4-基}吡啶-2-羧酸乙酯。搅拌5分钟之后，加入2.25毫升(21.72毫摩尔)二乙胺，该混合物在室温下搅拌14小时，在40℃下搅拌6小时。冷却至室温之后，加入水，得到沉淀物，过滤该沉淀物，用1N的氢氧化钠洗涤，干燥，用二氧化硅色谱柱色谱纯化(乙酸乙酯/庚烷)，制得1.7克(产率＝39％)4-{2-[(3-氯苯基)氨基]嘧啶-4-基}-N，N-二乙基吡啶-2-甲酰胺。
[M+1]＝382。
根据方法P10制备4-{2-[(3-氯苯基)氨基]嘧啶-4-基}-N，N-二乙基吡啶-2- 硫代甲酰胺(化合物A-391)
向溶于5毫升甲苯的200毫克(0.52毫摩尔)4-{2-[(3-氯苯基)氨基]嘧啶-4-基}-N，N-二乙基吡啶-2-甲酰胺加入58毫克(0.26毫摩尔)五硫化磷，在100℃搅拌1小时。冷却该混合物，用饱和碳酸氢盐溶液和盐水萃取两次。对有机层进行干燥、蒸发，用二氧化硅色谱柱色谱纯化(乙酸乙酯/庚烷)，制得180毫克(产率＝82％)4-{2-[(3-氯苯基)氨基]嘧啶-4-基}-N，N-二乙基吡啶-2-硫代甲酰胺。
[M+1]＝398.
制备3-{2-[(3-氯苯基)氨基]嘧啶-4-基}吡啶-2-羧酸丙烷-2-酯(化合物B-1) 和3-{2-[(3-氯苯基)氨基]嘧啶-4-基}吡啶-2-羧酸2-甲氧基乙酯(化合物B-2)
310毫克3-[3-(二甲基氨基)丙-2-烯氧基]吡啶-2-羧酸丙烷-2-基酯(1.18毫摩尔)，275毫克硝酸3-氯苯基-胍(1.18毫摩尔)和125毫克碳酸钠(1.18毫摩尔)在回流条件下，在2.25毫升2-甲氧基乙醇中搅拌8小时。冷却之后，加入二氯甲烷，过滤剩余的沉淀物。蒸发滤液，用二氧化硅色谱柱色谱纯化(乙酸乙酯/庚烷)，制得84毫克3-{2-[(3-氯苯基)氨基]嘧啶-4-基}吡啶-2-羧酸丙烷-2-基酯(产率＝18％)[M+1]＝369和67毫克3-{2-[(3-氯苯基)氨基]嘧啶-4-基}吡啶-2-羧酸2-甲氧基乙基酯(产率＝18％)[M+1]＝385。
制备5-{2-[(3-氯苯基)氨基]嘧啶-4-基-N-(2-甲氧基乙基)吡啶-2-甲酰胺 (化合物C-1)
步骤1
向8.932克(57.41毫摩尔)1-(6-氯吡啶-3-基)乙酮加入65毫升(379毫摩尔)1，1-二乙氧基-N，N-二甲基甲胺，在95℃搅拌2小时。冷却之后，过滤沉淀物，用20毫升丙烷洗涤，制得10.29克1-(6-氯吡啶-3-基)-3-(二甲基氨基)丙-2-烯-1-酮(产率＝83％)。
[M+1]＝211。
步骤2
溶于11.4毫升2-丙醇的1129毫克1-(6-氯吡啶-3-基)-3-(二甲基氨基)丙-2-烯-1-酮(5.36毫摩尔)，1247毫克硝酸3-氯苯基-胍(5.36毫摩尔)和236毫克氢氧化钠(5.89毫摩尔)在回流条件下搅拌8小时。冷却之后，真空除去溶剂。向剩余的固体中加入二氯甲烷和15毫升水，过滤余下的沉淀物。相分离之后，用二氯甲烷萃取水相，合并有机相，干燥，蒸发。粗产物用二氧化硅色谱柱色谱纯化(乙酸乙酯/庚烷)，制得353毫克N-(3-氯苯基)-4-(6-氯吡啶-3-基)嘧啶-2-胺(产率＝17％)。
[M+1]＝318。
步骤3
300毫克N-(3-氯苯基)-4-(6-氯吡啶-3-基)嘧啶-2-胺(0.95毫摩尔)，213毫克2-甲氧基乙基胺(2.84毫摩尔)，250毫克六羰基合钼(0.95毫摩尔)，0.424毫升1，8-二氮杂双环(5.4.0)十一碳-7-烯(2.84毫摩尔)和1156毫克(0.095毫摩尔)四(三苯基膦)钯(0)稀释在3.6毫升N，N-二甲基甲酰胺中。该反应混合物在100℃下搅拌5小时。冷却之后，将反应混合物倒入60毫升1M的HCl中。过滤所形成的沉淀物，用1M的NaOH和水洗涤。粗产物用二氧化硅色谱柱色谱纯化(乙酸乙酯/庚烷)，制得30毫克5-{2-[(3-氯苯基)氨基]嘧啶-4-基}-N-(2-甲氧基乙基)吡啶-2-甲酰胺(产率＝8％)。
[M+1]＝384。
生物学实施例A：寄生霜霉菌(Peronospora parasitica)(十字花霜霉菌 (Crucifer downy mildew))的体内测试
在起始杯(starter cup)中栽培卷心菜植物(卓越品种(Eminence variety))，在50/50的泥炭土-火山灰基质上播种，在18-20℃的温度下生长，在子叶阶段用上述水悬浮液喷洒该卷心菜植物而进行处理。作为参比样的植物用不含所述活性材料的水溶液进行处理。24小时之后，通过将寄生霜霉孢子的水悬浮液(50000个孢子/毫升)喷洒在这些植物之上，将其污染。从感染的植物收集孢子。污染的卷心菜植物在20℃温度、湿润气氛下培育5天。污染之后的第5天进行评价，与参比植物进行比较。
在这些条件下，以500ppm的剂量使用化合物A75，A76，A77和A83的时候，观察到良好的保护作用(至少70％)。
生物学实施例B：对苍耳单丝壳菌(Sphaerotheca fuliginea)(葫芦白粉病 (cucurbits powdery mildew))的体内试验
为了适当地制备活性化合物，将1重量份的活性化合物与49重量份的溶剂(N，N-二甲基甲酰胺)以及1重量份的乳化剂(烷基芳基聚乙二醇醚)混合起来，浓缩物用水稀释至所需的浓度。
为了测试保护活性，以所述的施用率在葫芦植物幼苗上喷洒所述活性化合物制剂。进行该处理一天之后，用苍耳单丝壳菌的孢子水悬浮液对植物进行感染。然后将植物置于约23℃、大气相对湿度约70％的温室内。
污染之后第七天进行评价，与参比植物进行比较。
在这些条件下，以500ppm的剂量使用化合物A16的时候，观察到良好的保护作用(至少70％)。
生物学实施例C：苍耳单丝壳菌(葫芦白粉病(cucurbits powdery mildew))的 体内试验
通过将活性组分在丙酮/吐温/DMSO的混合物中均一化，然后用水稀释，制得所需的活性材料，从而进行测试。
在起始杯(starter cup)中栽培小黄瓜植物(Vert petit de Paris品种)，在50/50的泥炭土-火山灰基质上播种，在20/23℃的温度下生长，在Z10子叶阶段用上述水悬浮液喷洒该植物而进行处理。作为参比样的植物用不含所述活性材料的水溶液进行处理。
24小时之后，通过将苍耳单丝壳菌孢子的水悬浮液(100000个孢子/毫升)喷洒在这些植物之上，将其污染。从感染的植物收集孢子。污染的小黄瓜植物在约20/25℃温度、相对湿度60/70％的条件下培育。
污染之后第12天进行评价(效力％)，与参比植物进行比较。
在这些条件下，以500ppm的剂量使用化合物A76、A79和A83的时候，观察到良好(至少70％)或者完全的保护作用。
生物学实施例D：对灰葡萄孢菌(Botrytis cinere)(灰霉菌)的体内试验
通过将活性组分在丙酮/吐温/DMSO的混合物中均一化，然后用水稀释，制得所需的活性材料，从而进行测试。
在起始杯(starter cup)中栽培小黄瓜植物(Vert petit de Paris品种)，在50/50的泥炭土-火山灰基质上播种，在18-20℃的温度下生长，在Z11子叶阶段用上述制备的活性组分喷洒该植物而进行处理。
作为参比样的植物用不含所述活性材料的水溶液进行处理。
24小时之后，通过将几滴灰葡萄孢子的水悬浮液(150000个孢子/毫升)沉积在叶片的上表面之上，将其污染。从15日大的培养物收集孢子，悬浮在由以下组分组成的营养液中。
-20克/升的明胶；
-50克/升的D-果糖；
-2克/升的NH4NO3；
-1克/升的KH2PO4。
污染的黄瓜植物置于气候室内，在15-11℃(日/夜)和80％的相对湿度条件之下培育5-7天。
污染之后第5/7天进行评价，与参比植物进行比较。
在这些条件下，以500ppm的剂量使用化合物A1，A3，A4，A75，A76，A77，A78，A79，A82，A86，A87和A89的时候，观察到良好的保护作用(至少70％)。
生物学实施例E：对茄链格孢(Alternaria solani)(西红柿叶斑病)的体内试验
为了适当地制备活性化合物，将1重量份的活性化合物与49重量份的溶剂(N，N-二甲基甲酰胺)以及1重量份的乳化剂(烷基芳基聚乙二醇醚)混合起来，浓缩物用水稀释至所需的浓度。
为了测试保护活性，以所述的施用率在西红柿植物幼苗上喷洒所述活性化合物制剂。进行该处理一天之后，用茄链格孢子水悬浮液对植物进行感染。然后将植物置于约20℃、大气相对湿度100％的培养箱内1天。然后将该植物放入温度约20相对大气湿度96％的培养箱中。
污染之后第七天进行评价，与参比植物进行比较。
在这些条件下，以500ppm的剂量使用化合物A1，A11，A13和A14的时候，观察到良好(至少70％)或者完全的保护作用。
生物学实施例F：芸苔支链孢(Alternaria brassicae)(十字花科植物叶斑病)的 体内试验
通过将活性组分在丙酮/吐温/DMSO的混合物中均一化，然后用水稀释，制得所需的活性材料，从而进行测试。
在起始杯(starter cup)中栽培萝卜植物(Pernot品种)，在50/50的泥炭土-火山灰基质上播种，在18-20℃的温度下生长，在子叶阶段用上述活性组分喷洒该植物而进行处理。
作为参比样的植物用不含活性组分的丙酮/吐温/水混合物进行处理。
24小时之后，通过将芸苔支链孢子的水悬浮液(40000个孢子/毫升)喷洒在这些植物之上，将其污染。从12-13天龄的培养物收集孢子。
污染的萝卜植物在约18℃温度、潮湿气氛的条件下培育6-7天。
污染之后第6-7天进行评价，与参比植物进行比较。
在这些条件下，以500ppm的剂量使用化合物A61，A65，A69，A75，A77，A78，A79，A80，A81，A82，A84，A85，A86和A89的时候，观察到良好的保护作用(至少70％)。
生物学实施例G：对隐匿柄锈菌(Puccinia recondita)(小麦锈病)的体内试验
为了适当地制备活性化合物，将1重量份的活性化合物与49重量份的溶剂(N，N-二甲基甲酰胺)以及1重量份的乳化剂(烷基芳基聚乙二醇醚)混合起来，浓缩物用水稀释至所需的浓度。
为了测试保护活性，以所述的施用率在小麦幼苗上喷洒所述活性化合物制剂。进行该处理一天之后，用隐匿柄锈菌孢子水悬浮液对植物进行感染。然后将植物置于约20℃、大气相对湿度100％的培养箱内48小时。然后将该植物放入温度约20℃相对大气湿度约80％的温室中。
污染之后第七天进行评价，与参比植物进行比较。
在这些条件下，以500ppm的剂量使用化合物A1和A3的时候，观察到良好的(至少70％)或者完全的保护作用。
生物学实施例H：隐匿柄锈菌(褐锈病)的体内试验
通过将活性组分在丙酮/吐温/DMSO的混合物中均一化，然后用水稀释，制得所需的活性材料，从而进行测试。
在起始杯(starter cup)中栽培小麦植物(Scipion品种)，在50/50的泥炭土-火山灰基质上播种，在12℃的温度下生长，在1片子叶阶段(10厘米高)用上述水悬浮液喷洒该植物而进行处理。
作为参比样的植物用不含活性组分的水溶液进行处理。
24小时之后，通过将隐匿柄锈菌孢子的水悬浮液(100000个孢子/毫升)喷洒这些植物的叶子，将其污染。从10天龄的污染的小麦收集孢子，悬浮在包含2.5毫升/l吐温80 10％的水中。污染的小麦植物在20℃温度、相对湿度100％的条件下培育24小时。然后在20℃、相对湿度70％的条件下保持10天。
污染之后第10天进行评价，与参比植物进行比较。
在这些条件下，以500ppm的剂量使用化合物A65，A75，A76，A77，A79，A82和A89的时候，观察到良好的(至少70％)或者完全的保护作用。
生物学实施例I：对禾生球腔菌(Mycosphaerella graminicola)(小麦叶斑枯 病)的体内试验
通过将活性组分在丙酮/吐温/DMSO的混合物中均一化，然后用水稀释，制得所需的活性材料，从而进行测试。
在起始杯(starter cup)中栽培小麦植物(Scipion品种)，在50/50的泥炭土-火山灰基质上播种，在12℃的温度下生长，在1片子叶阶段(10厘米高)用上述水悬浮液喷洒该植物而进行处理。
作为参比样的植物用不含活性组分的水溶液进行处理。
24小时之后，通过将禾生球腔菌孢子的水悬浮液(500000个孢子/毫升)喷洒在这些植物之上，将其污染。从7天龄的污染的小麦收集孢子。污染的小麦植物在18℃温度、相对湿度100％的条件下培育72小时，然后在相对湿度90％的条件下保持21-28天。
污染之后第21-28天进行评价(效力％)，与参比植物进行比较。
在这些条件下，以500ppm的剂量使用化合物A22，A37，A39，A45，A52，A61，A80，A82，A84，A87，A90，A96，A97，A99，A106和A109的时候，观察到良好的(至少70％)或者完全的保护作用。
生物学实施例J：对圆核腔菌(Pyrenophora teres)(大麦网斑病)的体内试验
为了适当地制备活性化合物，将1重量份的活性化合物与49重量份的溶剂(N，N-二甲基甲酰胺)以及1重量份的乳化剂(烷基芳基聚乙二醇醚)混合起来，浓缩物用水稀释至所需的浓度。
为了测试保护活性，以所述的施用率在大麦植物幼苗上喷洒所述活性化合物制剂。进行该处理一天之后，用圆核腔菌孢子水悬浮液对植物进行感染。然后将植物置于20℃、大气相对湿度100％的培养箱内48小时。然后将该植物放入温度约20℃、相对大气湿度约80％的温室中。
污染之后第7-9天进行评价，与参比植物进行比较。
在这些条件下，以500ppm的剂量使用化合物A1，A2，A3，A4和A16的时候，观察到良好的(至少70％)或者完全的保护作用。
生物学实施例K：对圆核腔菌(大麦网斑病)的体内试验
通过将活性组分在丙酮/吐温/DMSO的混合物中均一化，然后用水稀释，制得所需的活性材料，从而进行测试。
在起始杯(starter cup)中栽培大麦植物(Express品种)，在50/50的泥炭土-火山灰基质上播种，在12℃的温度下生长，在1片子叶阶段(10厘米)用上述水悬浮液喷洒所述活性组分而进行处理。作为参比样的植物用不含活性组分的丙酮/吐温/DMSO/水混合物进行处理。
24小时之后，通过将圆核腔菌孢子的水悬浮液(12000个孢子/毫升)喷洒在这些植物之上，将其污染。从12天龄的污染的培养物收集孢子。污染的大麦植物在约20℃温度、相对湿度100％的条件下培育24小时，然后在相对湿度80％的条件下保持12天。
污染之后第12天进行评价，与参比植物进行比较。
在这些条件下，以500ppm的剂量使用化合物A43，A44，A61，A65，A75，A76，A77，A78，A79，A81，A82，A83，A84，A86，A87，A88，A89，A91，A99，A100，A101，A104，A105，A106，A107，A108，A109，A110和A111的时候，观察到良好的(至少70％)或者完全的保护作用。
生物学实施例L：水稻稻瘟病菌(Pyricularia grisea)(稻瘟病)的体内测试
通过将活性组分在丙酮/吐温/DMSO的混合物中均一化，然后用水稀释，制得所需的活性材料，从而进行测试。
在起始杯(starter cup)中栽培水稻植物(Koshihikari品种)，在50/50的泥炭土-火山灰基质上播种，在25℃的温度下生长，在2片叶子阶段(13-15厘米高)用上述活性组分喷洒所述植物而进行处理。作为参比样的植物用不含活性组分的丙酮/吐温/DMSO/水混合物进行处理。
24小时之后，通过将水稻稻瘟病菌孢子的水悬浮液(30000个孢子/毫升)喷洒在这些植物之上，将其污染。从17天龄的培养物收集孢子，悬浮在包含2.5克/升明胶的水中。污染的水稻植物在约25℃温度、相对湿度100％的条件下培育72小时，然后白天在25℃、相对湿度80％的条件下，晚上则在20％的相对湿度下，保持3天。
污染之后第6天进行评价(效力％)，与参比植物进行比较。
在这些条件下，以500ppm的剂量使用化合物A76和A91的时候，观察到良好的(至少70％)或者完全的保护作用。
生物学实施例M：颖枯小球腔菌(Leptosphaeria nodorum)(小麦颖斑枯病)的 体内试验
溶剂：  49重量份的N，N-二甲基甲酰胺
乳化剂：1重量份的烷基芳基聚乙二醇醚
为了制备合适的活性化合物，将1重量份的活性化合物与上述量的溶剂和乳化剂混合起来，用水稀释至所需的浓度。
为了测试保护活性，以所述的施用率对植物幼苗喷洒活性化合物制剂。进行该处理1天之后，用颖枯小球腔菌孢子的水悬浮体感染植物。植物在22℃、相对大气湿度100％的培养箱中保持48小时。然后将植物置于温度约22℃、相对大气湿度约90％的温室中。
感染之后第7-9天进行评价。0％表示效力等同于参比样品，100％的效力表示未观察到疾病。
在此测试中，当活性组分浓度为500ppm的时候，观察到以下结构的本发明的化合物具有70％或更高的效力：A1，A3和A4。

Claims (13)

1.一种式(I)所示的苯基-嘧啶基-氨基衍生物，及其盐、N-氧化物、金属络合物、准金属络合物、以及光学活性异构体或者几何异构体
Figure A2008800162990002C1
其中
·Q1独立地表示卤素原子，硝基，羟基，氰基，氨基，硫烷基，五氟-λ6-硫烷基，甲酰基，甲酰氧基，甲酰氨基，氨基甲酰基，N-羟基氨基甲酰基，氨基甲酸酯基，(羟基亚氨基)-C1-C6-烷基，C1-C8-烷基，取代的或未取代的三(C1-C8-烷基)甲硅烷基-C1-C8-烷基，取代的或未取代的C1-C8-环烷基，取代的或未取代的三(C1-C8-烷基)甲硅烷基-C1-C8-环烷基，包含1-5个卤素原子的C1-C8-卤代烷基，包含1-5个卤素原子的C1-C8-卤代环烷基，C2-C8-烯基，C2-C8-炔基，C2-C8-烯氧基，C2-C8-炔氧基，C1-C8-烷基氨基，二-C1-C8-烷基氨基，C1-C8-烷氧基，包含1-5个卤素原子的C1-C8-卤代烷氧基，C1-C8-烷基硫烷基，包含1-5个卤素原子的C1-C8-卤代烷基硫烷基，C2-C8-烯氧基，包含1-5个卤素原子的C2-C8-卤代烯氧基，C3-C8-炔氧基，包含1-5个卤素原子的C3-C8-卤代炔氧基，C1-C8-烷基羰基，包含1-5个卤素原子的C1-C8-卤代烷基羰基，C1-C8-烷基氨基甲酰基，二-C1-C8-烷基氨基甲酰基，N-C1-C8-烷氧基氨基甲酰基，C1-C8-烷氧基氨基甲酰基，N-C1-C8-烷基-C1-C8-烷氧基氨基甲酰基，C1-C8-烷氧基羰基，包含1-5个卤素原子的C1-C8-卤代烷氧基羰基，C1-C8-烷基羰氧基，包含1-5个卤素原子的C1-C8-卤代烷基羰氧基，C1-C8-烷基羰基氨基，包含1-5个卤素原子的C1-C8-卤代烷基羰基氨基，C1-C8-烷基氨基羰氧基，二-C1-C8-烷基氨基羰氧基，C1-C8-烷氧基羰氧基，C1-C8-烷基次磺酰基，包含1-5个卤素原子的C1-C8-卤代烷基次磺酰基，C1-C8-烷基亚磺酰基，包含1-5个卤素原子的C1-C8-卤代烷基亚磺酰基，C1-C8-烷基磺酰基，包含1-5个卤素原子的C1-C8-卤代烷基磺酰基，C1-C8-烷基氨基氨磺酰基，二-C1-C8-烷基氨基氨磺酰基，(C1-C6-烷氧基亚氨基)-C1-C6-烷基，(C1-C6-烯氧基亚氨基)-C1-C6-烷基，(C1-C6-炔氧基亚氨基)-C1-C6-烷基，2-氧代吡咯烷-1-基，取代的或未取代的(苄氧基亚氨基)-C1-C6-烷基，取代的或未取代的C1-C8-烷氧基烷基，包含1-5个卤素原子的取代的或未取代的C1-C8-卤代烷氧基烷基，取代的或未取代的苄氧基，取代的或未取代的苄基硫烷基，取代的或未取代的苄基氨基，取代的或未取代的苯氧基，取代的或未取代的苯基硫烷基，或者取代的或未取代的苯基氨基；
·p表示0，1，2，3，4或5；
·Ra表示氢原子，氰基，甲酰基，甲酰氧基，C1-C8-烷氧基羰基，包含1-5个卤素原子的C1-C8-卤代烷氧基羰基，C1-C8-烷基羰基，包含1-5个卤素原子的C1-C8-卤代烷基羰基，C1-C8-烷基磺酰基，包含1-5个卤素原子的C1-C8-卤代烷基磺酰基，C1-C8-烷基，C1-C8-环烷基，包含1-5个卤素原子的C1-C8-卤代烷基，包含1-5个卤素原子的C1-C8-卤代环烷基，C2-C8-烯基，C2-C8-炔基，C1-C8-烷氧基烷基，包含1-5个卤素原子的C1-C8-卤代烷氧基烷基，
·Rb和Rc独立地表示氢原子，卤素原子，氰基，C1-C8-烷基，C1-C8-环烷基，包含1-5个卤素原子的C1-C8-卤代烷基，包含1-5个卤素原子的C1-C8-卤代环烷基；
·L1表示取代的或未取代的吡啶基部分；
·Y表示O，S，NRd，CReRf；
·L2表示直接键合，O，S，NRg，CRhRi；
·Q2表示氢原子，卤素原子，硝基，羟基，氰基，氨基，硫烷基，甲酰基，甲酰氧基，甲酰氨基，氨基甲酰基，N-羟基氨基甲酰基，氨基甲酸酯基，取代的或未取代的(羟基亚氨基)-C1-C6-烷基，取代的或未取代的C1-C8-烷基，取代的或未取代的三(C1-C8-烷基)甲硅烷基-C1-C8-烷基，取代的或未取代的C1-C8-环烷基，取代的或未取代的三(C1-C8-烷基)甲硅烷基-C1-C8-环烷基，包含1-5个卤素原子的取代的或未取代的C1-C8-卤代烷基，包含1-5个卤素原子的取代的或未取代的C1-C8-卤代环烷基，C2-C8-烯基，取代的或未取代的C2-C8-炔基，取代的或未取代的C1-C8-烷基氨基，取代的或未取代的二-C1-C8-烷基氨基，取代的或未取代的C1-C8-烷氧基，包含1-5个卤素原子的取代的或未取代的C1-C8-卤代烷氧基，取代的或未取代的C2-C8-烯氧基，取代的或未取代的C2-C8-炔氧基，取代的或未取代的C1-C8-烷基硫烷基，包含1-5个卤素原子的取代的或未取代的C1-C8-卤代烷基硫烷基，取代的或未取代的C2-C8-烯氧基，包含1-5个卤素原子的取代的或未取代的C2-C8-卤代烯氧基，取代的或未取代的C3-C8-炔氧基，包含1-5个卤素原子的取代的或未取代的C3-C8-卤代炔氧基，取代的或未取代的C1-C8-烷基羰基，包含1-5个卤素原子的取代的或未取代的C1-C8-卤代烷基羰基，取代的或未取代的C1-C8-烷基氨基甲酰基，取代的或未取代的二-C1-C8-烷基氨基甲酰基，取代的或未取代的N-C1-C8-烷氧基氨基甲酰基，取代的或未取代的C1-C8-烷氧基氨基甲酰基，取代的或未取代的N-C1-C8-烷基-C1-C8-烷氧基氨基甲酰基，取代的或未取代的C1-C8-烷氧基羰基，包含1-5个卤素原子的取代的或未取代的C1-C8-卤代烷氧基羰基，取代的或未取代的C1-C8-烷基羰氧基，包含1-5个卤素原子的取代的或未取代的C1-C8-卤代烷基羰氧基，取代的或未取代的C1-C8-烷基羰基氨基，包含1-5个卤素原子的取代的或未取代的C1-C8-卤代烷基羰基氨基，取代的或未取代的C1-C8-烷基氨基羰氧基，取代的或未取代的二-C1-C8-烷基氨基羰氧基，取代的或未取代的C1-C8-烷氧基羰氧基，取代的或未取代的C1-C8-烷基次磺酰基，包含1-5个卤素原子的取代的或未取代的C1-C8-卤代烷基次磺酰基，取代的或未取代的C1-C8-烷基亚磺酰基，包含1-5个卤素原子的取代的或未取代的C1-C8-卤代烷基亚磺酰基，取代的或未取代的C1-C8-烷基磺酰基，包含1-5个卤素原子的取代的或未取代的C1-C8-卤代烷基磺酰基，取代的或未取代的C1-C8-烷基氨基氨磺酰基，取代的或未取代的二-C1-C8-烷基氨基氨磺酰基，取代的或未取代的(C1-C6-烷氧基亚氨基)-C1-C6-烷基，取代的或未取代的(C1-C6-烯氧基亚氨基)-C1-C6-烷基，取代的或未取代的(C1-C6-炔氧基亚氨基)-C1-C6-烷基，(2-氧代吡咯烷-1-基)C1-C8-烷基，包含1-5个卤素原子的(2-氧代吡咯烷-1-基)C1-C8-卤代烷基，(2-氧代哌啶-1-基)C1-C8-烷基，包含1-5个卤素原子的(2-氧代哌啶-1-基)C1-C8-卤代烷基，(2-氧代氮杂
Figure A2008800162990004C1
-1-基)C1-C8-烷基，包含1-5个卤素原子的(2-氧代氮杂-1-基)C1-C8-卤代烷基，取代的或未取代的(苄氧基亚氨基)-C1-C6-烷基，取代的或未取代的C1-C8-烷氧基烷基，包含1-5个卤素原子的取代的或未取代的C1-C8-卤代烷氧基烷基，取代的或未取代的苄氧基，取代的或未取代的苄基硫烷基，取代的或未取代的苄基氨基，取代的或未取代的苯氧基，取代的或未取代的苯基硫烷基，取代的或未取代的苯基氨基，取代的或未取代的或者最多包含4个选自N、O、S的杂原子的4元、5元、6元或7元杂环；
·L2和Q2可以结合起来形成取代的或未取代的最多包含4个选自N、O、S的杂原子的4元、5元、6元或7元杂环；
·Rd，Re，Rf，Rg，Rh和Ri独立地表示氢原子，卤素原子，硝基，氰基，羟基，氨基，硫烷基，甲酰基，甲酰氧基，甲酰氨基，氨基甲酰基，N-羟基氨基甲酰基，氨基甲酸酯基，取代的或未取代的(羟基亚氨基)-C1-C6-烷基，取代的或未取代的C1-C8-烷基，三(C1-C8-烷基)甲硅烷基，取代的或未取代的三(C1-C8-烷基)甲硅烷基-C1-C8-烷基，取代的或未取代的C1-C8-环烷基，取代的或未取代的三(C1-C8-烷基)甲硅烷基-C1-C8-环烷基，包含1-5个卤素原子的取代的或未取代的C1-C8-卤代烷基，包含1-5个卤素原子的取代的或未取代的C1-C8-卤代环烷基，C2-C8-烯基，取代的或未取代的C2-C8-炔基，取代的或未取代的C1-C8-烷基氨基，取代的或未取代的二-C1-C8-烷基氨基，取代的或未取代的C1-C8-烷氧基，包含1-5个卤素原子的取代的或未取代的C1-C8-卤代烷氧基，取代的或未取代的C2-C8-烯氧基，取代的或未取代的C2-C8-炔氧基，取代的或未取代的C1-C8-烷基硫烷基，包含1-5个卤素原子的取代的或未取代的C1-C8-卤代烷基硫烷基，取代的或未取代的C2-C8-烯氧基，包含1-5个卤素原子的取代的或未取代的C2-C8-卤代烯氧基，取代的或未取代的C3-C8-炔氧基，包含1-5个卤素原子的取代的或未取代的C3-C8-卤代炔氧基，取代的或未取代的C1-C8-烷基羰基，包含1-5个卤素原子的取代的或未取代的C1-C8-卤代烷基羰基，取代的或未取代的C1-C8-烷基氨基甲酰基，取代的或未取代的二-C1-C8-烷基氨基甲酰基，取代的或未取代的N-C1-C8-烷氧基氨基甲酰基，取代的或未取代的C1-C8-烷氧基氨基甲酰基，取代的或未取代的N-C1-C8-烷基-C1-C8-烷氧基氨基甲酰基，取代的或未取代的C1-C8-烷氧基羰基，包含1-5个卤素原子的取代的或未取代的C1-C8-卤代烷氧基羰基，取代的或未取代的C1-C8-烷基羰氧基，包含1-5个卤素原子的取代的或未取代的C1-C8-卤代烷基羰氧基，取代的或未取代的C1-C8-烷基羰基氨基，包含1-5个卤素原子的取代的或未取代的C1-C8-卤代烷基羰基氨基，取代的或未取代的C1-C8-烷基氨基羰氧基，取代的或未取代的二-C1-C8-烷基氨基羰氧基，取代的或未取代的C1-C8-烷氧基羰氧基，取代的或未取代的C1-C8-烷基次磺酰基，包含1-5个卤素原子的取代的或未取代的C1-C8-卤代烷基次磺酰基，取代的或未取代的C1-C8-烷基亚磺酰基，包含1-5个卤素原子的取代的或未取代的C1-C8-卤代烷基亚磺酰基，取代的或未取代的C1-C8-烷基磺酰基，包含1-5个卤素原子的取代的或未取代的C1-C8-卤代烷基磺酰基，取代的或未取代的C1-C8-烷基氨基氨磺酰基，取代的或未取代的二-C1-C8-烷基氨基氨磺酰基，取代的或未取代的(C1-C6-烷氧基亚氨基)-C1-C6-烷基，取代的或未取代的(C1-C6-烯氧基亚氨基)-C1-C6-烷基，取代的或未取代的(C1-C6-炔氧基亚氨基)-C1-C6-烷基，(2-氧代吡咯烷-1-基)C1-C8-烷基，包含1-5个卤素原子的(2-氧代吡咯烷-1-基)C1-C8-卤代烷基，(2-氧代哌啶-1-基)C1-C8-烷基，包含1-5个卤素原子的(2-氧代哌啶-1-基)C1-C8-卤代烷基，(2-氧代氮杂
Figure A2008800162990006C1
-1-基)C1-C8-烷基，包含1-5个卤素原子的(2-氧代氮杂-1-基)C1-C8-卤代烷基，取代的或未取代的(苄氧基亚氨基)-C1-C6-烷基，或者最多包含4个选自N、O、S的杂原子的4元、5元、6元或7元杂环；
但是不包括以下化合物：
5-(2-{[3-(三氟甲基)苯基]氨基}嘧啶-4-基)烟酰胺；
5-{2-[(叔丁氧基羰基)(3-氯苯基)氨基]-6-甲基嘧啶-4-基}烟酸；
5-{2-[(叔丁氧基羰基)(3-氯苯基)氨基]嘧啶-4-基}烟酸；
5-{2-[(3-氯苯基)氨基]-6-甲基嘧啶-4-基}烟酸乙酯；
5-{2-[(叔丁氧基羰基)(3-氯苯基)氨基]-6-甲基嘧啶-4-基}烟酸乙酯；
4-(2-{[3-(1，1，2，2-四氟乙氧基)苯基]氨基}嘧啶-4-基)吡啶-2-甲酰胺；
4-(2-{[3-(1，1，2，2-四氟乙氧基)苯基]氨基}嘧啶-4-基)吡啶-2-羧酸；
N-(2-羟基乙基)-4-(2-{[3-(1，1，2，2-四氟乙氧基)-苯基]氨基}嘧啶-4-基)吡啶-2-甲酰胺；
N-(3-羟基丙基)-4-(2-{[3-(1，1，2，2-四氟乙氧基)-苯基]氨基}嘧啶-4-基)吡啶-2-甲酰胺；
盐酸N-(2-氨基乙基)-4-(2-{[3-(1，1，2，2-四氟乙氧基)-苯基]氨基}嘧啶-4-基)吡啶-2-甲酰胺；
盐酸N-(3-氨基丙基)-4-(2-{[3-(1，1，2，2-四氟乙氧基)-苯基]氨基}嘧啶-4-基)吡啶-2-甲酰胺；
N-(2-氨基乙基)-4-(2-{[3-(1，1，2，2-四氟乙氧基)-苯基]氨基}嘧啶-4-基)吡啶-2-甲酰胺；
N-(3-氨基丙基)-4-(2-{[3-(1，1，2，2-四氟乙氧基)-苯基]氨基}嘧啶-4-基)吡啶-2-甲酰胺；
4-{2-[(3-氯苯基)氨基]嘧啶-4-基}吡啶-2-羧酸；
4-(2-{[3-(三氟甲基)苯基]氨基}嘧啶-4-基)吡啶-2-羧酸；
4-{2-[(3-氯苯基)氨基]嘧啶-4-基}吡啶-2-甲酰胺；
4-(2-{[3-(三氟甲基)苯基]氨基}嘧啶-4-基)吡啶-2-甲酰胺；
4-{2-[(3-氯苯基)氨基]嘧啶-4-基}吡啶-2-羧酸；
盐酸N-(2-氨基乙基)-4-{2-[(3-氯苯基)氨基]嘧啶-4-基}吡啶-2-甲酰胺；
4-{2-[(3-氯苯基)氨基]嘧啶-4-基}-N-(2-羟基乙基)-吡啶-2-甲酰胺；
4-{2-[(3-氯苯基)氨基]嘧啶-4-基}-N-(3-羟基丙基)-吡啶-2-甲酰胺；
盐酸N-(3-氨基丙基)-4-{2-[(3-氯苯基)氨基]嘧啶-4-基}吡啶-2-甲酰胺；
4-{2-[(3-氯苯基)氨基]嘧啶-4-基}吡啶-2-羧酸-单钠盐。
2.如权利要求1所述的式(I)的化合物，其特征在于，Q1表示卤素原子，硝基，羟基，氰基，氨基，硫烷基，五氟-λ6-硫烷基，甲酰基，甲酰氧基，甲酰氨基，(羟基亚氨基)-C1-C6-烷基，C1-C8-烷基，取代的或未取代的三(C1-C8-烷基)甲硅烷基-C1-C8-烷基，取代的或未取代的C1-C8-环烷基，包含1-5个卤素原子的C1-C8-卤代烷基，C2-C8-烯基，C2-C8-炔基，C1-C8-烷基氨基，二-C1-C8-烷基氨基，C1-C8-烷氧基，包含1-5个卤素原子的C1-C8-卤代烷氧基，C1-C8-烷基硫烷基，包含1-5个卤素原子的C1-C8-卤代烷基硫烷基，C1-C8-烷基羰基，包含1-5个卤素原子的C1-C8-卤代烷基羰基，C1-C8-烷氧基羰基，包含1-5个卤素原子的C1-C8-卤代烷氧基羰基，C1-C8-烷基羰基氨基，包含1-5个卤素原子的C1-C8-卤代烷基羰基氨基，C1-C8-烷基氨基羰氧基，C1-C8-烷基次磺酰基，包含1-5个卤素原子的C1-C8-卤代烷基次磺酰基，C1-C8-烷基亚磺酰基，包含1-5个卤素原子的C1-C8-卤代烷基亚磺酰基，(C1-C6-烷氧基亚氨基)-C1-C6-烷基，取代的或未取代的C1-C8-烷氧基烷基，包含1-5个卤素原子的取代的或未取代的C1-C8-卤代烷氧基烷基。
3.如权利要求1或2所述的式(I)的化合物，其特征在于，p表示0，1，2或3。
4.如权利要求1-3中任一项所述的式(I)的化合物，其特征在于，p表示1。
5.如权利要求1-4中任一项所述的式(I)的化合物，其特征在于，Ra表示氢原子或C1-C8-环烷基。
6.如权利要求1-6中任一项所述的式(I)的化合物，其特征在于，Rb和Rc独立地表示氢原子，卤素原子，氰基，包含1-5个卤素原子的C1-C8-卤代烷基，包含1-5个卤素原子的C1-C8-卤代环烷基。
7.如权利要求1-6中任一项所述的式(I)的化合物，其特征在于，Rb和Rc独立地表示氢原子或卤素原子。
8.如权利要求1-7中任一项所述的式(I)的化合物，其特征在于，L1选自以下基团：
Figure A2008800162990008C1
其中n表示0，1，2或3；
X独立地表示C1-C10-烷基，C1-C10-卤代烷基，卤素原子或氰基。
9.如权利要求1-8中任一项所述的式(I)的化合物，其特征在于，Q2表示氢原子，卤素原子，羟基，氰基，氨基，硫烷基，甲酰基，甲酰氧基，甲酰氨基，氨基甲酰基，N-羟基氨基甲酰基，氨基甲酸酯基，取代的或未取代的(羟基亚氨基)-C1-C6-烷基，取代的或未取代的C1-C8-烷基，取代的或未取代的C1-C8-环烷基，包含1-5个卤素原子的取代的或未取代的C1-C8-卤代烷基，C2-C8-烯基，取代的或未取代的C2-C8-炔基，取代的或未取代的C1-C8-烷基氨基，取代的或未取代的二-C1-C8-烷基氨基，取代的或未取代的C1-C8-烷氧基，包含1-5个卤素原子的取代的或未取代的C1-C8-卤代烷氧基，取代的或未取代的C1-C8-烷基硫烷基，取代的或未取代的C1-C8-烷基羰基，包含1-5个卤素原子的取代的或未取代的C1-C8-卤代烷基羰基，包含1-5个卤素原子的取代的或未取代的C1-C8-卤代烷氧基羰基，取代的或未取代的C1-C8-烷基羰基氨基，包含1-5个卤素原子的取代的或未取代的C1-C8-卤代烷基羰基氨基，取代的或未取代的(C1-C6-烷氧基亚氨基)-C1-C6-烷基，取代的或未取代的(C1-C6-烯氧基亚氨基)-C1-C6-烷基，取代的或未取代的(C1-C6-炔氧基亚氨基)-C1-C6-烷基，(2-氧代吡咯烷-1-基)C1-C8-烷基，包含1-5个卤素原子的(2-氧代吡咯烷-1-基)C1-C8-卤代烷基，(2-氧代哌啶-1-基)C1-C8-烷基，包含1-5个卤素原子的(2-氧代哌啶-1-基)C1-C8-卤代烷基，(2-氧代氮杂
Figure A2008800162990009C1
-1-基)C1-C8-烷基，包含1-5个卤素原子的(2-氧代氮杂
Figure A2008800162990009C2
-1-基)C1-C8-卤代烷基，取代的或未取代的(苄氧基亚氨基)-C1-C6-烷基，取代的或未取代的C1-C8-烷氧基烷基，包含1-5个卤素原子的取代的或未取代的C1-C8-卤代烷氧基烷基，取代的或未取代的苄氧基，取代的或未取代的苄基硫烷基，取代的或未取代的苄基氨基，取代的或未取代的苯氧基，取代的或未取代的苯基硫烷基，取代的或未取代的苯基氨基，取代的或未取代的或者最多包含4个选自N、O、S的杂原子的4元、5元、6元或7元杂环，
其中L2和Q2结合起来形成取代的或未取代的最多包含4个选自N、O、S的杂原子的4元、5元、6元或7元杂环，所得杂环是非芳香性的。
10.如权利要求1-9中任一项所述的式(I)的化合物，其特征在于，Rd至Ri独立地表示氢原子，卤素原子，硝基，氰基，羟基，氨基，硫烷基，甲酰基，甲酰氧基，甲酰氨基，取代的或未取代的(羟基亚氨基)-C1-C6-烷基，取代的或未取代的C1-C8-烷基，三(C1-C8-烷基)甲硅烷基，取代的或未取代的三(C1-C8-烷基)甲硅烷基-C1-C8-烷基，取代的或未取代的C1-C8-环烷基，包含1-5个卤素原子的取代的或未取代的C1-C8-卤代烷基，包含1-5个卤素原子的取代的或未取代的C1-C8-卤代环烷基，C2-C8-烯基，取代的或未取代的C2-C8-炔基，取代的或未取代的C1-C8-烷基氨基，取代的或未取代的二-C1-C8-烷基氨基，取代的或未取代的C1-C8-烷氧基，包含1-5个卤素原子的取代的或未取代的C1-C8-卤代烷氧基，取代的或未取代的C2-C8-烯氧基，取代的或未取代的C2-C8-炔氧基，取代的或未取代的C1-C8-烷基硫烷基，包含1-5个卤素原子的取代的或未取代的C1-C8-卤代烷基硫烷基，取代的或未取代的C1-C8-烷基羰基，包含1-5个卤素原子的取代的或未取代的C1-C8-卤代烷基羰基，取代的或未取代的C1-C8-烷氧基羰基，包含1-5个卤素原子的取代的或未取代的C1-C8-卤代烷氧基羰基，取代的或未取代的C1-C8-烷基羰氧基，包含1-5个卤素原子的取代的或未取代的C1-C8-卤代烷基羰氧基，取代的或未取代的C1-C8-烷基羰基氨基，包含1-5个卤素原子的取代的或未取代的C1-C8-卤代烷基羰基氨基，取代的或未取代的C1-C8-烷基氨基羰氧基，取代的或未取代的二-C1-C8-烷基氨基羰氧基，取代的或未取代的C1-C8-烷氧基羰氧基，取代的或未取代的C1-C8-烷基次磺酰基，包含1-5个卤素原子的取代的或未取代的C1-C8-卤代烷基次磺酰基，取代的或未取代的(C1-C6-烷氧基亚氨基)-C1-C6-烷基，取代的或未取代的(C1-C6-烯氧基亚氨基)-C1-C6-烷基，取代的或未取代的(C1-C6-炔氧基亚氨基)-C1-C6-烷基，(2-氧代吡咯烷-1-基)C1-C8-烷基，包含1-5个卤素原子的(2-氧代吡咯烷-1-基)C1-C8-卤代烷基，(2-氧代哌啶-1-基)C1-C8-烷基，包含1-5个卤素原子的(2-氧代哌啶-1-基)C1-C8-卤代烷基，(2-氧代氮杂
Figure A2008800162990010C1
-1-基)C1-C8-烷基，包含1-5个卤素原子的(2-氧代氮杂-1-基)C1-C8-卤代烷基，取代的或未取代的(苄氧基亚氨基)-C1-C6-烷基，或者最多包含4个选自N、O、S的杂原子的4元、5元、6元或7元杂环。
11.式(II)所示的化合物，其可以作为用来制备如权利要求1-10中任一项所述的式(I)的化合物的中间体化合物或材料
Figure A2008800162990010C3
其中Q1，p，Ra，Rb，Rc，L1如权利要求1-10所定义。
12.一种杀真菌剂组合物，其包含有效量的权利要求1-10所述的式(I)的化合物作为活性组分以及农业上可接受的担体、载体或填料。
13.一种用来控制作物致病性真菌的方法，其特征在于，将农艺学上有效且基本无植物毒性用量的如权利要求1-10所述的化合物或者权利要求12所述的组合物施用到植物生长或者能够生长的土壤，施用到植物的叶子以及/或者果实，或者施用到植物的种子。
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