GABA
Referanseløs: Denne artikkelen inneholder en liste over kilder, litteratur eller eksterne lenker, men enkeltopplysninger lar seg ikke verifisere fordi det mangler konkrete kildehenvisninger i form av fotnotebaserte referanser. Du kan hjelpe til med å sjekke opplysningene mot kildemateriale og legge inn referanser. Opplysninger uten kildehenvisning i form av referanser kan bli fjernet. |
GABA står for γ-aminobutyric acid, på norsk gammaaminosmørsyre eller -butansyre, er den viktigste hemmende transmittersubstansen i sentralnervesystemet hos virveldyr.
Virkning og reseptorer
redigerI virveldyr virker GABA i inhibitoriske synapser i hjernen. GABA virker ved å binde spesifikke transmembrane reseptorer i plasmamembranen i både pre- og postsynaptiske nevroner. Bindingen fører til åpning av ionekanaler som fører til at negativt ladde kloridioner strømmer inn i cellen og positive kaliumioner ut. Dette gir et negativt transmembrant potensial, som vanligvis fører til hyperpolarisering.
I insekter medierer GABA muskelaktivering i synapser mellom nerver og muskelceller, og til stimulering av enkelte kjertler
Tre klasser GABA-reseptorer er beskrevet. Dette er GABAA og GABAC (ionotrope reseptorer (ionekanaler). GABAB er en G protein-koblet reseptor som åpner ionekanaler via intermediære G proteiner.
Syntese
redigerOrganismer syntetiserer GABA fra glutamat ved hjelp av enzymet L-glutamat dekaboksylase og pyridoksal fosfat som kofaktor. Det er verd å merke seg at dette innebærer omdanning av den fremste eksitatoriske nevrotransmitteren til den viktigste inhibitoriske (GABA).
Farmakologi
redigerLegemidler som virker som agonister på GABA-reseptorer (Gaba-analoger eller GABA-erge medikamenter) eller øker nivået av GABA, gir typisk avslappende, angsthemmende og antiepileptiske effekter. Mange av forbindelsene er kjent for å gi tap av korttidsminne og retrograd amnesi.
Legemidler som påvirker GABA-reseptorer
- avermectiner — doramectin, selamectin, ivermectin
- barbiturater
- bicuculliner
- benzodiazepiner
- baklofen
- cannabinoider
- karbamazepin
- cyclopryrrolonderivater — zopiklon
- etanol/(alkohol)
- gabapentin
- gabazin
- gamma-hydroksysmørsyre (GHB)
- imidazopyridiner — zaleplon, zolpidem
- muskimol
- Fenytoin
- Pregabalin
- pikrotoksin
- progabid
- propofol
- tujon
- valproat
Medikamenter som påvirker GABA på andre måter
- tiagabin – øker effekt ved å hemme opptaket av GABA til nevroner og glia
- vigabatrin – øker effekt ved å hemme GABA-T, og dered nebrytning av GABA
Naturpreparater
redigerI 2005 startet en del homøopatiske farmasøytiske selskaper å produsere og selge ulike formuleringer med selve gamma-aminosmørsyre, som i urtepreparater mot søvnløshet.
Eksterne lenker
rediger- (en) Gamma-Aminobutyric acid – kategori av bilder, video eller lyd på Commons
- GABAs rolle i patogenese og behandling av angst og nevropsykologiske lidelser