Tsaleploni


Tsaleploni
Systemaattinen (IUPAC) nimi
N-[3-(3-syanopyratsolo[1,5-a]pyrimidin-7-yyli)fenyyli]-N-etyyliasetamidi
Tunnisteet
CAS-numero	151319-34-5
ATC-koodi	N05CF03
PubChem CID	5719
DrugBank	DB00962
Kemialliset tiedot
Kaava	C₁₇H₁₅N₅O
Moolimassa	305,334 g/mol
SMILES	Etsi tietokannasta: eMolecules, PubChem
Fysikaaliset tiedot
Sulamispiste	157–159 °C
Farmakokineettiset tiedot
Hyötyosuus	30 %
Proteiinisitoutuminen	60 %
Metabolia	Hepaattinen
Puoliintumisaika	1 tunti
Ekskreetio	Renaalinen
Terapeuttiset näkökohdat
Raskauskategoria	?
Reseptiluokitus
Antotapa	Oraalinen, intranasaalinen

Tsaleploni on bentsodiatsepiinien tavoin vaikuttava unilääke. Se sitoutuu samantyyppisiin aivojen reseptoreihin ja sen vaikutukset ovat vastaavanlaiset: ahdistuksen tunteen lievittyminen sekä unen saamisen helpottuminen ja unen pidentyminen. Vaikutukseltaan tsaleploni on suhteellisen lyhytvaikutteinen, eli samaa tasoa tsolpideemin kanssa. Tsopikloni on pidempivaikutteinen saman lääkeaineryhmän tuote.

Lääkemarkkinoilla tsaleplonin kauppanimi on Sonata. Yhden tabletin annosvahvuus on 10 milligrammaa (mg).

Lääkkeen käyttöön liittyviä varoituksia

Lääkeainetta ei määrätä yleensä pitkiksi ajoiksi, sillä siitä saattaa tulla riippuvaiseksi. Lääke myös omaa interaktiota eli yhteisvaikutusta: lamaavan vaikutuksen lisääntymistä, yhdessä toisten samansuuntaisten (sedatiivisten) lääkkeiden kanssa. Alkoholin kanssa sitä ei pidä ottaa.

Yliannostustapauksissa voidaan käyttää GABA_A-antagonisti flumatseniilia.

Sivuvaikutukset

Liiallinen sedaatio, muistihäiriöt, harha-aistimukset, tokkuraisuus sekä lääkkeeseen tottuminen. Siitä voi aiheutua lääkkeen tehon heikentymistä sekä ns. rebound-oireita, joita ilmenee lääkityksen loppuessa.

Lähteet

http://www.kaypahoito.fi/web/kh/suositukset/naytaartikkeli/.../nak06377^{[vanhentunut linkki]} (ko. lääkeaineen käypähoito-suositus vanhusten uni- ja nukahtamisvaikeuksissa) (suomeksi)
http://www.terveyskirjasto.fi/terveyskirjasto/tk.koti?p_artikkeli=far12548&p_teos=far&p_osio=&p_selaus= (Arkistoitu – Internet Archive) (Duodecimin Terveyskirjasto) (suomeksi)
http://www.medicina.fi/fato/24.pdf (Arkistoitu – Internet Archive) (suomeksi)

Aiheesta muualla

PubChem: Zaleplon (englanniksi)
DrugBank: Zaleplon (englanniksi)
Toxin and Toxin Target Database (T3DB): Zaleplon (englanniksi)
Kyoto Encyclopedia of Genes and Genomes (KEGG): Zaleplon (englanniksi)
ChemBlink: Zaleplon (englanniksi)

Unilääkkeet

GABA_AR PAM:t

Bentsodiatsepiinit: brotitsolaami^* • estatsolaami^* • etitsolaami^* • flunitratsepaami^* • fluratsepaami • haloksatsolaami^* • kvatsepaami • lopratsolaami • lormetatsepaami • midatsolaami • nimetatsepaami • nitratsepaami • tematsepaami • triatsolaami; Nonbentsodiatsepiinit: estsopikloni^* • tsaleploni • tsolpideemi • tsopikloni

Muut

Melatoniinireseptorimodulaattorit: agomelatiini • melatoniinivalmisteet • ramelteoni^* • tasimelteoni^*; Oreksiinireseptoriantagonistit: daridoreksantti^* • lemboreksantti^* • suvoreksantti^*; Karbamaatit (esim.meprobamaatti^‡) • Masennuslääkkeet: amitriptyliini • doksepiini • mianseriini • mirtatsapiini • nefatsodoni^‡ • tratsodoni • trimipramiini; fenibuutti • kava • kloraalihydraatti • klometiatsoli • niapratsiini^* • paraldehydi • valeriaana

^‡ markkinoilta poistettu lääke, ^* ei myynnissä Suomessa