Gentamisiini

 

 

 

Gentamisiini eristettiin ensimmäisen kerran vuonna 1964 aktinobakteereihin kuuluvasta Micromonospora purpurea-lajista. Sitä tuottavat myös eräät muut Micromonospora-suvun lajit. Gentamisiini on seos kolmea yhdistettä gentamisiini C1:tä, gentamisiini C1a:ta ja gentamisiini C2:ta ja seoksessa on kaikkia komponentteja suunnilleen yhtä paljon. Nämä yhdisteet muistuttavat rakenteeltaan toisiaan ja jokaisessa niistä on kolmen aminosokerin purpurosamiinin, 2-deoksistreptamiinin ja garosamiinin muodostama perusrunko. Gentamisiini on valkoista amorfista ainetta, joka liukenee hyvin veteen ja poolisiin orgaanisiin liuottimiin kuten etanoliin, asetoniin, pyridiiniin ja dimetyyliformamidiin. Yhdiste on optisesti aktiivista ja sen kiertokyky vesiliuoksessa on +146. Yhdisteen tuotanto lääkekäyttöön perustuu biotekniseen prosessiin M. purpurean avulla^{[1][2][4][5][6]}

Gentamisiinin antibioottiset ominaisuudet perustuvat siihen, että se sitoutuu bakteerien ribosomin 30S-alayksikköön ja estää proteiinisynteesin. Grampositiivisista bakteereista gentamisiini tehoaa stafylokokkeihin, mukaan lukien eräät MRSA-kannat, ja Listeria-suvun bakteereihin. Muut grampositiiviset bakteerit ovat vastustuskykyisiä. Vaikutuskirjo gramnegatiivisia bakteereja vastaan on laajempi. Gentamisiini tehoaa esimerkiksi Pseudomonas aeruginosaan ja moniin enterobakteereihin kuten kolibakteeriin ja Salmonella- ja Klebsiella-sukujen lajeihin. Lääkeaine annostellaan tyypillisesti ruiskeena suoneen tai lihakseen. Gentamisiinia voidaan käyttää esimerkiksi keuhkokuumeen, virtsatietulehduksen, verenmyrkytyksen, aivokalvontulehduksen, endokardiitin ja ihotulehdusten hoitamiseen.^[2][4][5][6] Eläinlääketieteessä gentamisiinia käytetään hevosten, lihakarjan ja siipikarjan antibioottina^[7][8].

Gentamisiini on hyvin myrkyllistä välikorvan tasapainoelimelle. Sitä voidaan käyttää Ménièren tautiin liittyvän huimauksen poistamiseen.^[9]

Merkittävin gentamisiinin haittavaikutus on sen myrkyllisyys sisäkorvan vestibulaarielimille. Tämän seurauksena gentamisiini voi aiheuttaa kuulon huononemista ja jopa kuurouden. Yhdiste on myös myrkyllistä munuaisille ja sen tiedetään aiheuttaneen munuaistulehduksia. Muita mahdollisia haittavaikutuksia ovat allergiset oireet kuten ihottuma ja maksan entsyymiarvojen muutokset.^[2]