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P–糖タンパク質(P–gp)の相互作用と薬剤の化学構造〜構造式から薬剤を比較する〜
P–gpは薬物を体外に排出させる、つまり体内に異物(毒物)を取り込まないようにするための防御機構の一つです。P-gpの基質はCYP3A4とオーバーラップしやすいことは有名ですが、やはりまだまだ解明が進んでいるとは言えません。今回はそんな中でもPｰgpの基質や阻害になりやすい薬剤を化学構造の観点からアプローチしてみます。
CYPの阻害機構(相互作用)と薬の構造〜構造式から薬剤を比較する〜
CYPの役割は肝臓で第Ⅰ相反応(酸化還元反応)を行い薬物の水溶性を高めて体外へ排泄させやすくすることです。続く第Ⅱ相反応である抱合反応で、より一層の水溶性が高められます。CYPの阻害機構はヘム鉄に窒素原子(N)が配位することで起こるものがあります。今回はCYPを阻害する薬剤の化学構造を確認してみます。
